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Excipiente

En farmacutica, un excipiente es una sustancia inactiva usada para

incorporar el principio activo. Adems pueden usarse para ayudar al

proceso de fabricacin de un producto.

Datos generales

En general, las sustancias activas por s mismas no pueden ser

absorbidas fcilmente por el cuerpo huno; es necesario administrarlas

en la forma apropiada; por lo tanto la sustancia debe ser disuelta o

mezclada con una sustancia excipiente, si es slido o blando; o un

vehculo si es lquido. Adems pueden usarse para ayudar al proceso

de fabricacin de un producto. Dependiendo de la va de

administracin es posible usar distintos excipientes. Adems, cuando

un ingrediente activo ha sido purificado, muchas veces no puede

permanecer as por mucho tiempo; otro uso de los excipientes es

como estabilizadores que aseguran la activacin del ingrediente activo

lo suficiente como para hacer competitivo el producto. El uso ms

comn y recomendado para la toma es el agua pura, disolvente

universal.
Tipos de excipientes

Aglutinantes (binders): ayudan a mantener unidos los

ingredientes de un comprimido. Comnmente se utilizan

almidones, azcares y celulosas como hidroxipropil celulosa o

hidroxipropil metil celulosa (hipromelosa). Tambin se utilizan

azcares como xilitol, sorbitol o maltitol.

Diluyentes (fillers): rellenan el contenido de un comprimido o

cpsula para lograr una presentacin conveniente para el

consumo. La celulosa microcristalina es un diluyente cuyo uso

est bastante extendido en comprimidos o cpsulas de gelatina

dura. El fosfato de calcio dibsico es tambin un relleno popular

para tabletas. Para cpsulas de gelatina blanda suelen utilizarse

aceites.

Disgregantes (disintegrants): estos se expanden y disuelven

cuando se les moja, causando as la disgregacin del

comprimido en el tracto digestivo y libere los principios activos

para su absorcin.

Lubrificantes (lubricants): previenen que los ingredientes se

agrupen en terrones o que se peguen en alguna de las mquinas


industriales con los que se fabrican. Los minerales comunes

como talco o silica, y grasas esteroides son los lubricantes ms

frecuentes en comprimidos o cpsulas duras de gelatina.

Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta

de los efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las

tabletas de sabor poco placentero sean ms fciles de tragar. La

mayora de las tabletas recubiertas utilizan una capa de celulosa

(fibra vegetal) que est libre de sustancias alergnicas. Otros

materiales utilizados son polmeros sintticos u otros

polisacridos. Segn la velocidad de disolucin de un

recubrimiento se puede determinar en qu lugar del tracto

digestivo se liberen las protenas, o el periodo de accin de

estas.

Edulcorantes: sirven para proporcionar sabor dulce a las formas

farmacuticas, otorgndoles sabor ms agradable.

Saborizantes y colorantes: sirven para mejorar las propiedades

organolpticas, y por tanto, aumentar el cumplimiento

teraputico.
Frmaco

Un frmaco es una molcula bioactiva que en virtud de su estructura y

configuracin qumica puede interactuar con macromolculas

proteicas, generalmente denominadas receptores, localizadas en la

membrana, citoplasma o ncleo de una clula, dando lugar a una

accin y un efecto evidenciable.

Las enzimas tambin se consideran receptores catalticos, pues estn

en condiciones de interactuar con ligandos. En este caso los frmacos

(agonistas), en esa unin frmaco receptor, intervienen casi siempre

uniones supramoleculares, es decir, no de carcter covalente de alta

energa (alrededor de 60 Kcal mol), sino ms bien uniones ms

dbiles y reversibles como hidrofbicas, de Van der Waals o puentes

hidrgeno.

Modernamente en el diseo de nuevos frmacos se utilizan

descriptores, que categorizan una molcula por aspectos electrnicos,

geomtricos, cunticos, termodinmicos y de conectividad, eso


viabiliza la utilizacin de herramientas informticas en el diseo de

estructuras referenciales o cabezas de serie.

El trmino frmaco no se debe confundir con el trmino droga, pues

este error proviene de una equvoca traduccin de -drug- del ingls,

por ello -droga- no necesariamente es un sinnimo de frmaco y este

error an se observa en muchos textos de Farmacologa.

Cuando el frmaco, que es el principio activo, se lo presenta como una

forma farmacutica determinada, se lo denomina medicamento, aqu

ya se incluyen contingentes tecnolgicos de fabricacin, que

determinarn una biodisponibilidad y estabilidad adecuada de esa

presentacin. es decir buena absorcin en un lapso de tiempo, y no

degradacin qumica o fsico-qumica que afecten su funcionamiento

en un organismo vivo, es decir sin menoscabar una adecuada

absorcin, pasen de la fase biofarmacutica a la fase farmacocintica

que determina la llegada exitosa de una molcula bioactiva a la

biofase o sitio de accin, en niveles de concentracin que garanticen

un efecto.

Hoy el tremendo avance en proteonmica y las consiguientes

alteraciones que pueden sufrir las protenas en sus estructuras

terciarias principalmente, abren nuevos y sugestivos caminos en la


investigacin de molculas bioactivas para combatir peligrosos

agentes infecciosos como virus, bacterias y el cncer.

Esta definicin se acota a aquellas sustancias de inters clnico, es

decir aquellas usadas para la prevencin, diagnstico, tratamiento,

mitigacin y cura de enfermedades, y se prefiere el nombre de txico

para aquellas sustancias no destinadas al uso clnico pero que pueden

ser absorbidas accidental o intencionalmente; y droga para aquellas

sustancias de uso social que se ocupan para modificar estados del

nimo.

Los frmacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o

producidas por otros organismos y utilizadas por aquel. De esta forma,

hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son considerados

frmacos al ser administrados en forma farmacutica.2 En resumen,

para que una sustancia biolgicamente activa se clasifique como

frmaco, debe administrarse al cuerpo de manera exgena y con fines

mdicos.

Los frmacos se expenden y utilizan principalmente en la forma de

medicamentos, los cuales contienen el o los frmacos prescritos por

un facultativo.
Cules son las sustancias qumicas ms utilizadas en los

cosmticos?

Los ingredientes bsicos ms utilizados en la cosmtica cumplen una

funcin especfica en la composicin del producto. Entre estos estn

los conservantes que extienden la duracin del mismo, los emulgentes

que sirven para integrar los lquidos con la grasa, los bactericidas que

previenen la formacin de microorganismos como los hongos, los

antioxidantes que evitan que el aire oxide la mezcla y los gelificantes

que le dan una textura cremosa.

Los qumicos utilizados para lograr los efectos mencionados de los

ingredientes pueden variar considerablemente dependiendo del origen

del producto y del afn de la industria cosmtica en reducir sus costos,

por lo que es muy importante, por parte del consumidor responsable y

preocupado por su propia salud, el conocer las diferentes


denominaciones que este sector de la industria va empleando para

referirse a estos qumicos y sus efectos.

El fenol y el fenil. Ambos son alcoholes que provienen de la oxidacin

del benceno, generalmente utilizados en la medicina como potentes

desinfectantes y en la cosmtica como conservantes. El fenol puede

ser identificado con los nombres

de nitropheno, phenolphthalein o chlorophenol, es un agente muy

txico cuyo uso continuo puede perjudicar adems de la piel, al

sistema nervioso, al rin, al corazn y al hgado. El fenil es

denominado tambin phenylenediamine sulfate, pudiendo ocasionar

trastornos hepticos.

El fenol y el fenil son muy utilizados en los enjuagues bucales, lacas o

espray para pelo. Estos alcoholes tornan a los tejidos vulnerables a

contraer cncer a hacer de solventes, especialmente en los enjuagues

bucales.

Los siloxanos generan apariencia de humectacin comprometiendo al

hgado.

Los ftalatos son componentes suavizantes y disolventes muy

utilizados en productos de belleza y de higiene personal. Estos


agentes fueron prohibidos en la elaboracin de juguetes y artculos

para infantes en general, debido a su alta toxicidad. Afectan los

sistemas endocrino y reproductor, vulnerando el sistema inmunolgico

hacindolo proclive al cncer y a episodios de asma. Pueden ser

identificados tambin con los siguientes

nombres: dibutilftalato DBP, dinoctilftalato

DNOP, dietihexiloftalato oDEHP, diisodeciloftalato DIDP, butilbenzilftala

to o BBP y el diisononilftalato o DINP.

El butilhidroxianisol, conservante muy utilizado en cremas y

maquillajes, perjudica el sistema inmunolgico, los pulmones, el

rgano de la piel y el hgado, genera alergias y favorece el desarrollo

de clulas cancerosas.

El diethnolamine o DEA es un qumico que produce mucha espuma,

generalmente utilizado en los productos de limpieza. Altas

concentraciones del mismo en rganos como los riones y el hgado,

los vuelve vulnerables al desarrollo de clulas cancerosas.

El formaldehdo favorece la aparicin de cncer y es un conservante

muy utilizado en cosmtica.


Los aceites minerales tambin conocidos

como paraffinum, petroleum, paraffinum liquidum, provienen del

petrleo y sus funciones en los cosmticos es la de prevenir la

formacin de bacterias y dar una mejor textura a las cremas. Son muy

utilizados tambin en desodorantes, productos capilares, enjuagues

bucales, lociones, dentfricos, aceites para bebs. Su fcil obtencin y

el bajo costo, hacen de estos aceites una primera opcin para las

industrias, a pesar de favorecer el desarrollo de clulas cancerosas,

obstruyendo adems los poros y la respiracin celular, impidiendo que

las toxinas sean evacuadas por la piel hacindola ms vulnerable a

muchas afecciones como el acn, tambin la deshidrata llevando la

humedad de la misma a la superficie dndole una apariencia

artificialmente hidratada y con brillo, cuando en realidad la piel est

perdiendo su humedad natural.

Otros ingredientes provenientes del petrleo son el metilsilanol,

el ozokerite, la cera microcristalina, la vaselina, el ceresin y

el glicol propileno, este ltimo utilizado adems en detergentes para el

lavado de prendas de vestir, en pinturas, en anticongelantes, ceras

para pisos y lquido de freno, provoca dermatitis, irritacin ocular,

cefaleas, problemas del hgado, el rin y gastrointestinales.


El triclosn es utilizado en bactericidas, desinfectantes, tambin se lo

halla en los limpiadores en general, antitranspirantes y desodorantes,

y afecta considerablemente la labor de las hormonas

desequilibrndolas.

El lauril sulfato de sodio es un ingrediente muy utilizado como

detergente en productos de limpieza en general, incluyendo en la

higiene personal, como los champs los jabones y las cremas

limpiadoras, daando los tejidos de rganos como los ojos, el corazn

y los pulmones, igualmente modifica el ADN, pudiendo desarrollarse

clulas cancerosas y vulnera el sistema inmunolgico.

Los colorantes son agentes que proveen color a la mayora de los

productos cosmticos. Pruebas hechas con animales resultaron

positivas en la generacin de cncer y modificacin del ADN. Para

identificarlos debe buscar los nombres de frmulas que

contengan anilin, acetanilin o anilid, tambin como acid o acid red

73, HC o hc orange 3, Pigment o pigment green 7.

El aluminio es un metal txico muy utilizado en los desodorantes.

Autopsias realizadas a enfermos de Alzheimer demostraron la

presencia de altas concentraciones de aluminio en sus cerebros, por lo

que se lo relaciona con esta enfermedad. Tambin pudo comprobarse


que posee gran facilidad de enlazarse al ADN y modificarlo, lo que

implicara su alteracin, haciendo proclive a las clulas a mutaciones

que luego pueden derivar en cncer, en especial el de mama pues al

prevenir los desodorantes la natural sudoracin, las toxinas quedan

atrapadas en las glndulas linfticas.

Adems del desodorante, al aluminio tambin se lo encuentra en

antitraspirantes, cremas hidratantes, labiales y cosmticos en general,

como clorhidrato de aluminio.

Y los cosmticos con ingredientes de origen animal?

Otra arista cruel que ignoramos de la industria cosmtica es la

matanza de una inmensa cantidad de animales para la obtencin de

ingredientes que terminan en los productos que utilizamos a diario, de

los cuales ignoramos el trasfondo de su procedencia. Entre ellos

citamos los siguientes:

El cido lctico de lcteos fermentados y sangre vacuna.

La casena es una protena que se halla en los lcteos.

La adrenalina que se obtiene directamente de las glndulas de

animales mamferos.
La cera de abejas que proviene de los colmenares de abajas. La jalea

real es una segregacin de las glndulas hipofarngeas que poseen

las abejas jvenes, la cual es integrada con las sustancias

estomacales para alimentar a las larvas. El propolis tambin

producido por abejas, se lo utiliza en productos de higiene personal.

La albmina proviene del huevo y es una protena.

El biotin tambin conocida como vitamina B8, B7 o H, se la encuentra

en los lcteos, de los cuales se obtiene igualmente el cido alpha

hydroxic que se utiliza para los exfoliantes.

La seda es una segregacin producida por las glndulas del gusano

de seda o bombyx mori.

El esperma de ballena o espermaceti se extrae del crneo o la

regin ceflica de los cachalotes y las ballenas, muy utilizado para los

combustibles, en la industria farmacutica, lubricantes y velas.

El colgeno, es una protena, molcula de las colgenas, que forman

parte de tejidos cutneos y seos de los mamferos. Otra protena

animal es la keratina.
El glicerol o glicerina, es lo que resulta de la degradacin de los

lpidos durante la digestin. Tambin existen alternativas de origen

vegetal.

El esperma, es el lquido seminal de los mamferos, tambin es

utilizado en la cosmtica.

El aceite marino generalmente proviene de mariscos, peces,

crustceos y mamferos marinos.

La gelatina es un conjunto de residuos del matadero, como sesos y

dems, que junto con los huesos, son hervidos para su extraccin.

Posee una alternativa vegetal.

El aceite de tortuga es extrado de distintas especies de tortugas.

El aceite de mink o visn, es extrado de este mamfero el cual es

tambin cruelmente explotado por la industria de la moda adems de

la cosmtica.

El aceite de musk tambin conocido como aceite de almizcle se

obtiene extrayndolo de la glndula del ciervo almizclero.

La lactosa es un azcar que se extrae generalmente de la leche del

bvido.
El cido rico puede hallarse en los desechos fecales y en la orina, y

est compuesto por hidrgeno, carbono, oxgeno y nitrgeno.

La placenta es un rgano que se desarrolla durante el embarazo de

los mamferos, sirve como proveedora de nutrientes y oxgenos al feto,

tambin ayuda a eliminar los desechos del mismo.

La provitamina A, beta caroteno, b-caroteno o caroteno se extrae

del hgado de los mamferos. El panthenol similar al alcohol de la

vitamina B5 o cido pantotnico.