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FARMACOCINTICA

La farmacocintica estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades


de los frmacos, y de sus metabolitos, en los lquidos biolgicos, tejidos y
excretas, as como su relacin con la respuesta farmacolgica, y construye
modelos adecuados para interpretar estos datos.

MECANISMOS DE TRANSPORTE

Difusin pasiva

Es la transferencia de una sustancia a travs de una membrana a favor de un


gradiente de concentracin. Este tipo de transporte es proporcional a la magnitud
del gradiente de concentracin a cada lado de la misma.

Tanto las sustancias liposolubles como las molculas de bajo peso molecular
hidrosolubles pueden atravesar las membranas corporales por simple difusin.

Transporte activo

Es el pasaje de sustancias a travs de una membrana en contra de un gradiente


de concentracin. Este tipo de transporte requiere de un gasto de energa y
predomina en: membranas de neuronas, plexo coroideo, clulas de los tbulos
renales y hepatocitos.

Otros tipos de transporte

Filtracin: La filtracin puede definirse como el pasaje de una sustancia a


travs de una membrana celular, debido a un gradiente de presin
hidrosttica entre ambos lados de la misma. La membrana glomerular del
rin es un ejemplo de membrana filtrante.
Difusin facilitada: Es un proceso mediado por transportadores que se
combinan de manera reversible con la molcula en la parte externa de la
membrana celular, y que el complejo transportador-sustrato difunde con
rapidez a travs de la membrana, liberando el sustrato en la superficie
interna de la membrana. Se trata de un mecanismo que no requiere energa
y, en consecuencia, el movimiento de la sustancia en cuestin no se
produce en contra de un gradiente de concentracin.
Pinocitosis: Consiste en el englobamiento de sustancias a travs de la
membrana celular para formar pequeas vesculas en el interior de la
clula. Este proceso puede tener importancia para la captacin de
molculas voluminosas.

ABSORCIN
Concepto

El proceso de absorcin comprende los procesos de liberacin del frmaco de su


forma farmacutica, su disolucin, la entrada de los frmacos en el organismo
desde el lugar de administracin, los mecanismos de transporte y la eliminacin
presistmica, as como las caractersticas de cada va de administracin, la
velocidad y la cantidad con que el frmaco accede a la circulacin sistmica y los
factores que pueden alterarla.

Barreras biolgicas

El paso de frmacos a travs de las barreras biolgicas est condicionado por las
caractersticas fisicoqumicas de la sustancia. En particular, del tamao o peso
molecular; grado de ionizacin (carga elctrica) y liposolubilidad (capacidad de
disolverse en las grasas). As, una sustancia pequea, poco ionizada y muy
liposoluble atraviesa rpidamente las membranas celulares. Tal es el caso de la
mayora de los anestsicos voltiles, agentes broncodilatadores o solventes
orgnicos.

La transferencia (translocacin) de frmacos a travs de barreras membranales


puede realizarse por filtracin, difusin, transporte activo, pinocitosis o fagocitosis
(procesos en los que la clula envuelve e introduce molculas a su interior). La
diferencia de estos procesos depende del tamao de la droga que se transporte,
su solubilidad y la necesidad de acarreadores membranales.

Finalmente, es necesario considerar la biodisponibilidad, entendida como la


facilidad con la que un frmaco se incorpora a sus sitios de accin; aqu se incluye
la presentacin farmacutica en la que se ofrece el medicamento.

DISTRIBUCIN

La distribucin de los frmacos permite su acceso a los rganos en los que debe
actuar y a los rganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que
alcanzan en cada tejido.

La distribucin depende en esencia de la biodisponibilidad del frmaco, con este


trmino se alude a la cantidad de medicamento que llega a la sangre despus de
su sitio de administracin y est disponible para ser distribuida en las diferentes
partes del organismo.

Cuando se emplea la va intravenosa se considera que la biodisponibilidad es


igual a la cantidad de medicamento administrado.
Una vez que el medicamento ha alcanzado el plasma, el principal lquido para su
distribucin, debe de atravesar varias barreras hasta alcanzar finalmente el lugar
donde va a actuar. La primera de estas barreras es la pared capilar. Mediante
procesos de difusin y filtracin, la mayor parte de los medicamentos atraviesan
con rapidez la pared capilar que tiene la caracterstica de una membrana lipoide
con poros llenos de agua. Las sustancias liposolubles difunden a travs de todo el
endotelio capilar, mientras que los medicamentos hidrosolubles atraviesan los
poros que representan una fraccin de la superficie total.

Unin de los frmacos a las protenas plasmticas

Cuando las drogas llegan a la circulacin se combinan con las protenas


plasmticas principalmente la albmina, la glucoprotena cida (A1), las
lipoprotenas alfa y beta y las metaloglobulinas como la transferrina.

La fraccin de la unida a las protenas es farmacolgicamente inactiva, slo la


fraccin libre es activa. Mientras el frmaco est unido a las protenas plasmticas,
no contribuye al gradiente de concentracin, y no puede ser filtrado por los
riones. Sin embargo, debe hacerse notar que la unin reversible de los frmacos
con las protenas plasmticas puede actuar como un reservorio que libera en
forma lenta a los agentes activos.

ELIMINACION

Eliminacin renal

La eliminacin renal es el proceso ms


importante por medio del cual los frmacos salen
del organismo. La eliminacin renal se lleva a
cabo principalmente en las nefronas y
comprende tres procesos: fi ltracin, resorcin y
secrecin.

Filtracin glomerular: Se produce un


proceso pasivo, en el cual pasan todas las
sustancias de bajo peso molecular,
prcticamente todas las drogas. Por el
glomrulo se fi ltra la porcin de las drogas que no est combinada con las
protenas, es decir la fraccin libre.
Resorcin tubular: La resorcin de las drogas se realiza en el tbulo
proximal que est constituido por una membrana muy lipdica. Las
sustancias liposolubles pasan por difusin pasiva, las sustancias ionizadas
pasan por medio de transporte activo.
Secrecin tubular: La secrecin se lleva a cabo en el tbulo distal, mediante
transporte activo para las sustancias ionizadas que requieren gasto de
energa.

Eliminacin por va pulmonar

La eliminacin por va pulmonar es rpida, se eliminan los gases y sustancias


voltiles. Esta eliminacin se realiza por difusin desde la sangre al aire alveolar
hasta la eliminacin total.

Eliminacin en el tubo digestivo

Muchas drogas cuando se administran por la boca son eliminadas en las heces,
pero parte de ellas aparece en las heces debido a deficiencias de absorcin. En
este caso no hay que estimar una excrecin real. Pero cuando las drogas se
administran por las vas parenterales, la totalidad de los frmacos que aparece en
las materias fecales se debe a la eliminacin propiamente dicha.

Eliminacin salival

Las glndulas salivales eliminan cantidades pequeas de drogas liposolubles, los


antihipertensivos, barbitricos y sulfonamidas. Tambin se eliminan las sales de
metales pesados, bismutos y mercurio, esta eliminacin puede dar lugar a un
sabor metlico en la boca y lesiones de la mucosa. Este tipo de eliminacin se
realiza mediante difusin.

Eliminacin heptica o biliar

El hgado constituye un importante rgano de eliminacin de drogas a travs de la


bilis. La mayora de las drogas que se excretan en la bilis lo hacen por transporte
activo.

Eliminacin por el colon

La eliminacin por el colon es muy lenta, tarda por lo general un da hasta que las
heces llegan al recto y se eliminan. Las drogas pasan desde el plasma sanguneo
a la luz del colon por difusin pasiva y en ocasiones por transporte activo.

Eliminacin de otros lquidos

Todos los frmacos, en especial aquellos con un alto grado de hidrosolubilidad,


son excretados en las lgrimas, el sudor y la leche materna.

Factores que alteran la eliminacin de los frmacos


1. Caractersticas individuales

Dotacin gentica
Sexo
Edad
Recin nacido prematuro y a trmino
Nio
Anciano
Hbitos dietticos
Otros hbitos
Ejercicio fsico
Ingesta de alcohol
Hbito de fumar
Embarazo

2. Factores ambientales

Ritmos circadianos
Exposicin ambiental

3. Factores patolgicos

Obesidad
Enfermedad renal
Enfermedad heptica
Insuficiencia cardaca
Enfermedad tiroidea
Alteraciones en la unin a protenas de frmacos con eliminacin
restrictiva

4. Interacciones

Induccin enzimtica
Inhibicin enzimtica
Competicin por el transporte activo renal
Cambios del pH urinario

BIOTRANSFORMACION

Concepto

La biotransformacin o metabolismo puede definirse como la eliminacin qumica


o transformacin metablica de las drogas. El metabolismo de un medicamento
influye no slo en su modo de accin, sino tambin proporciona la explicacin de
reacciones adversas o explica la ineficacia de algunos medicamentos
tericamente muy prometedores. La biotransformacin se lleva a cabo en especial
a nivel heptico, tambin puede tener lugar en el rin, vas gastrointestinales,
piel, pulmones, plasma y cerebro.

Factores que modifican la accin de los frmacos

1. Edad

En los nios recin nacidos existe una deficiencia de las enzimas principalmente
de los microsomas hepticos. En los ancianos existe una disminucin de estas
enzimas, lo cual explica, en parte, la vida media ms prolongada de algunos
frmacos observada en esta poblacin. La vida media es el tiempo requerido
despus de una distribucin completa para que se elimine la mitad de la
concentracin de un frmaco en la sangre.

2. Sexo

Los hombres tienen una mayor actividad enzimtica que las mujeres, porque la
testosterona induce la actividad enzimtica mientras que el estradiol reduce esta
actividad.

3. Factor gentico

El factor ms importante que regula la actividad de las enzimas es la variacin


gentica en la poblacin humana.

4. Alteraciones patolgicas

Los procesos de metabolizacin son profundamente alterados en situaciones en


que el hgado se ve intensamente afectado, si bien el grado de alteracin vara
segn el tipo de reaccin metablica.

5. Dieta

La influencia de la dieta sobre el metabolismo de frmacos depende de varias


causas: a) la presencia de contaminantes que tengan capacidad de provocar o de
inhibir enzimas biotransformantes; b) el equilibrio de los principios inmediatos en la
dieta que puede influir sobre la flora digestiva y su capacidad de metabolizar
ciertos frmacos, y c) el tipo o hbito de dieta, que influye sobre la capacidad
biotransformante de una particular dotacin enzimtica de un individuo

BIBLIOGRAFA
Farmacologa humana. Florez, J.
Editorial Masson 2003

Farmacologa ilustrada. Raffa, R. B.; Rawls, M. S. y Portyansky, B. E.


Editorial Elsevier 2008

Manual de farmacologa bsica y clnica. Pierre Mitchel Aristil Chry 6a edicin.


McGraw-Hill, 2013 Espaol.

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