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FARMACOS EN ENFERMERIA

DOCTORA: CLAUDIA RUVALABA NAVARRO

ALUMINA ; GABRIELA FLORES RUIZ

La farmacologa ha sido y es, una de las disciplinas que estn ms


directamente relacionadas con la prctica de la Enfermera
Medicamentos Para que Cmo actan los ansiolticos? Efectos secundarios de los
sirven los ansiolticos
ansiolticos:
Qu son los ansiolticos?

Son frmacos que ralentizan las Se emplean para Actan a nivel cerebral, Fiebre, temblores, debilidad
ansiolticos funciones nerviosas, produciendo tratar cuadros potenciando la accin del muscular, prdida de reflejos,
relajacin. de ansiedad, neurotransmisor GABA, que es el confusin, respiracin
Los ms eficaces son angustia, inhibidor neuronal ms importante entrecortada, hipotensin,
compuestos conocidos como nerviosismo, del sistema nervioso. sequedad de mucosas.
benzodiacepinas. estrs, insomnio, Esto se traduce en una
ataques de sensacin de calma a nivel
pnico y conductual y en una relajacin
convulsiones. muscular moderada, puesto que
Los hay de tambin tienen efecto sobre el
accin corta sistema motor.
(entre 2 y 10
horas) y de
accin larga (de
12 a 100 horas).
Enfermedad o trastorno mental Los antidepresi Cuando sufrimos una depresin, ansiedad, antidepresivo, ant
que se caracteriza por una vos sirven sta puede ser tratada con presivos, apetito, aumento de
profunda tristeza, decaimiento para tratar la medicamentos, con psicoterapia o peso, aumento del apetito, boc
anmico, baja autoestima, prdida depresin, con una combinacin de ambas. seca, cansancio, constipacin,
de inters por todo y disminucin porque Lo normal, sobre todo cuando curar depresin, debilidad,
de las funciones psquicas aumentan los acudimos al mdico por primera depresin, dificultad para alcan
niveles de vez, es que nos recete un un orgasmo, disfuncin erctil,
serotonina y/o tratamiento con medicamentos dolores de cabeza,
antidepresivos noradrenalina. antidepresivos para poder mejorar dopamina, efectos secundar
Los IRSN, los nuestro estado de nimo y, de ese epinefrina, estreimiento, falta
NaASE, los modo, lograr que la terapia sea apetito
tricclicos y los ms efectiva para ayudarnos a
IMAO aumentan superarla.
los niveles de
noradrenalina y
serotonina,
mientras que los
ISRS solo
aumentan los
niveles de
serotonina

Antipsicticos Los antipsicticos se emplean Los Los antipsicticos bloquean en - Provocan menos sntomas
para aliviar la ansiedad grave, antipsicticos se parte estos receptores. Creemos extrapiramidales, incluida la
aunque esta medida se debe utilizan en la que un exceso o mala discinesia tarda. - Por lo gener
utilizar durante un perodo esquizofrenia sincronizacin de estos no producen un aumento en la
reducido. Los antipsicticos se para aliviar los neurotransmisores estn relacin secrecin de prolactina. - Resu
utilizan en la esquizofrenia para sntomas con los sntomas. Por eso al ms eficaces en el control de lo
aliviar los sntomas psicticos psicticos modular su efecto, los sntomas sntomas negativos de la
floridos como las alucinaciones, los floridos como disminuyen o desaparecen. esquizofrenia. - Pueden ser
trastornos del pensamiento y los las alucinaciones eficaces en personas resistente
delirios, e impiden las recadas , los trastornos los antipsicticos tpico
del pensamiento
y los delirios, e
impiden las
recadas. La
retirada del
tratamiento
farmacolgico
requiere una
cuidadosa
vigilancia, ya
que un paciente
que aparenta
encontrarse bien
con la
medicacin
puede sufrir una
recada
catastrfica si el
tratamiento se
suspende de
forma
inadecuada.
Adems, no
siempre se
advierte la
necesidad
inmediata de
continuar el
tratamiento
pues la recada
se demora, de
ordinario, unas
semanas
despus de su
retirada.
Alprazolam

Tabletas

Hipntico y sedante

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:

Alprazolam................................................................ 0.25 y 2 mg

INDICACIONES TERAPUTICAS: ALPRAZOLAM es til para el


tratamiento de los diferentes cuadros asociados con los sntomas de
ansiedad como la neurosis de ansiedad, el trastorno de pnico, etc.

Ansiedad asociada con depresin: Esto se puede describir varia-


damente como una mezcla de ansiedad-depresin, ansiedad asociada
con la depresin.

Trastornos de pnico: Esto incluye los trastornos de pnico con o


sin agorafobia.

CONTRAINDICACIONES:
ALPRAZOLAM est contraindicado en pacientes con sensibilidad
conocida a las benzodiacepinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se ha establecido el uso en la depresin. El uso de


benzodiacepinas solas en la depresin puede agravar el cuadro
clnico. La habituacin y dependencia emocional/fsica se puede
presentar conALPRAZOLAM. Se debe tener precaucin especial al
prescribir benzodiacepinas en pacientes que estn propensos al
abuso de drogas (por ejemplo, alcohlicos o adictos a drogas) debido
a su predisposicin a la habituacin y a la dependencia. Los sntomas
despus de una disminucin rpida o la descontinuacin abrupta de
las benzodiacepinas incluyendo al ALPRAZOLAM varan desde una
disforia leve e insomnio hasta un sndrome mayor que puede incluir
calambres abdominales y musculatorios, vmito, sudoracin, temblor
y convulsiones.

Adicionalmente, se ha presentado ansiedad y/o ataques de pnico de


rebote e hipomana o mana con la disminucin rpida o la
descontinuacin rpida de la terapia con ALPRAZOLAM.

Los trastornos de pnico se han asociado con los trastornos


depresivos. Por tanto, se debe tener mxima precaucin con el uso
concomitante de ALPRAZOLAM y medicamentos psicotrpicos.

Se les debe advertir a los pacientes acerca del uso


de ALPRAZOLAM mientras se estn manejando vehculos motorizados
o se estn realizando otras actividades peligrosas.

ALPRAZOLAM, y en general todas las benzodiacepinas, deben


administrarse con precaucin en los siguientes casos: pacientes con
intoxicacin etlica aguda o por otros depresores del SNC, pacientes
en coma, shock, con glaucoma de ngulo agudo, hipercinticos, con
miastenia gravis, con trastornos orgnicos cerebrales, con porfiria o
psicosis, as como en los pacientes con enfermedad pulmonar
primaria, apnea del sueo o en aqullos en los que la disminucin del
reflejo de la tos pueda ser peligrosa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA


LACTANCIA:

Categora de uso en el embarazo, D: Existe el riesgo de


malformaciones congnitas en nios de los padres que hayan recibido
benzodiacepinas durante el embarazo.
Este riesgo no se puede cuantificar para ALPRAZOLAM, pero como el
uso de benzodiacepinas no suele ser una situacin urgente se
recomienda no utilizarlas durante el embarazo, especialmente
durante el primer trimestre. El uso de benzodiacepinas de manera
regular durante el embarazo ha sido asociado al desarrollo de
dependencia fsica y sntomas de supresin en los neonatos.

De la misma forma su uso como hipntico durante las ltimas


semanas del embarazo puede provocar depresin respiratoria,
hipotermia y otras complicaciones al nacimiento.

No se debe tener lactancia mientras se est recibiendo ALPRAZOLAM.


La administracin de benzodiacepinas durante la lactancia puede
provocar letargo y prdida de peso en el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas reportadas por los pacientes tratados


con ALPRAZOLAM se observan generalmente al inicio de la terapia y
desaparecen con la descontinuacin del medicamento y la
disminucin de la dosis.

Las reacciones adversas ms comunes al ALPRAZOLAM fueron


somnolencia y un ligero dolor de cabeza/mareo. Reacciones adversas
menos comunes fueron visin borrosa, dolor de cabeza, depresin,
insomnio, nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso,
disfuncin de la memoria/amnesia, trastorno de la coordinacin,
diferentes sntomas gastrointestinales y manifestaciones auton-
micas.

Adicionalmente, las siguientes reacciones adversas se han reportado


en asociacin con el uso de benzodiacepinas ansiolticas
incluyendo ALPRAZOLAM: distona, irritabilidad, anorexia, fatiga,
lenguaje cercenado, debilidad musculosqueltica, cambios de la
lbido, irregularidades menstruales, incontinencia, retencin urinaria y
funcin heptica anormal.

Rara vez se ha reportado un incremento en la presin intraocular.


Reacciones adversas reportadas por lo pacientes tratados con ALPRA-
ZOLAM para trastornos de pnico en los estudios clnicos son:
sedacin, somnolencia, fatiga, ataxia, alteracin de la coordinacin y
lenguaje cercenado.

Las reacciones adversas menos comunes fueron la alteracin del


estado de nimo, sntomas gastrointestinales, dermatitis, problemas
de memoria, disfuncin sexual, dao intelectual y confusin.
Al igual que con otras benzodiacepinas, se han reportado en raras
ocasiones reacciones como dificultad de concentracin, confusin,
alucinaciones, estimulacin y efectos de comportamiento adversos
como irritabilidad, agitacin, furor o agresividad, o comportamiento
hostil.

En muchos de los reportes de casos espontneos de efectos adversos


del comportamiento, los pacientes recibieron diferentes
medicamentos con accin sobre el sistema nervioso central
concomitantemente y/o se describieron por tener condiciones
psiquitricas.

Reportes publicados aisladamente involucrando pequeos nmeros


de pacientes han sugerido que los que tengan trastornos de
personalidad de lmites, un historial previo de comportamiento
violento o agresivo, o abuso de alcohol o sustancias, tienen riesgo de
presentar dichas reacciones.

Se han reportado instancias de irritabilidad, hostilidad o pensamientos


intrusos durante la descontinuacin de ALPRAZOLAM en pacientes
con trastornos de estrs post-traumtico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Las


benzodiacepinas producen efectos depresivos del sistema nervioso
central aditivos cuando se administran con alcohol o con otros
medicamentos que produzcan la depresin del SNC.

La concentracin plasmtica de la imipramina y la desipramina se ha


reportado que se incrementan en promedio de 31% y 20%,
respectivamente, mediante la administracin concomitante
deALPRAZOLAM en dosis de hasta 4 mg/da. Se desconoce el
significado clnico de estos cambios.

Se pueden presentar interacciones farmacocinticas cuando ALPRA-


ZOLAM se administra junto con los medicamentos que interfieren con
su metabolismo. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas
hepticas (particularmente del citocromo P-450 IIIA4) pueden
aumentar la concentracin de ALPRAZOLAM y enfatizar su actividad.

Los datos de los estudios clnicos con los medicamentos


metabolizados similarmente al ALPRAZOLAM dan la evidencia de
varios grados de interaccin y la posible interaccin
con ALPRAZOLAM para un gran nmero de frmacos. Basndose en el
grado de interaccin y el tipo de datos disponibles, se hacen las
siguientes recomendaciones:
No est recomendada la coadministracin de ALPRAZOLAM con
ketoconazol, itraconazol u otros antimicticos del tipo de los azoles.

Se recomienda la precaucin y consideracin de la reduccin de


dosis cuando ALPRAZOLAM se coadministra con nefazodona, fluvoxa-
mina y cimetidina.

Se recomienda tener precaucin cuando ALPRAZOLAM se coadmi-


nistra con fluoxetina, propoxifeno, anticonceptivos orales, sertralina,
diltiazem, o antibiticos macrlidos como la eritromicina y la trolena-
domicina.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD:

Debido a los efectos depresores del SNC, los pacientes que


reciben ALPRAZOLAM deben ser advertidos del riesgo de ocupaciones
peligrosas que requieren un completo estado de alerta, como operar
maquinaria o manejar vehculos de motor.

En algunos pacientes que reciben dosis recomendadas o dosis altas


de ALPRAZOLAM por periodos relativamente breves (de 1 semana a 4
meses), se han reportado convulsiones cuando se disminuye
rpidamente. Por esta razn la dosis de ALPRAZOLAM debe ser
reducida o retirada gradualmente.

En ancianos o en pacientes debilitados es recomendable que la dosis


que se debe utilizar sea la ms baja y eficaz, a fin de evitar el
desarrollo de ataxia o sobresedacin.

Para descontinuar el tratamiento de ALPRAZOLAM, de acuerdo con la


buena prctica mdica, la dosis deber reducirse lentamente.

Se sugiere que la dosis diaria de ALPRAZOLAM disminuya a razn de


0.5 mg cada 3 das. Algunos pacientes quiz requieran una
disminucin de dosis ms baja.

Se han reportado sntomas por supresin posterior a una rpida o


abrupta descontinuacin de las benzodiacepinas,
incluyendo ALPRAZOLAM. stos se han clasificado desde una ligera
disforia e insomnio hasta un sndrome mayor, el cual puede incluir
clicos abdominales, vmito, sudoracin, temblor y convulsiones,
ansiedad y/o ataques de pnico de rebote e hipomana y mana.
La administracin de ALPRAZOLAM a pacientes con depresin severa
o potencialmente suicidas, se deber hacer con las precauciones
apropiadas.

Con el empleo de ALPRAZOLAM deben observarse las precauciones


habituales en pacientes comprometidos en su funcin renal o he-
ptica.

No est recomendado en pacientes cuyo diagnstico primario sea


esquizofrenia. Sntomas de abstinencia han sido reportados
consecuentes a la suspensin brusca de otras benzodiacepinas.

Los individuos con inclinacin al abuso de drogas, como los


alcohlicos o drogadictos, deben ser estrechamente vigilados si
reciben tratamiento con benzodiacepnicos en vista a su
predisposicin a la habituacin y dependencia.

Carcinognesis, mutagnesis, deterioro de la fertilidad: No se


ha observado actividad carcinogentica potencial en ratas durante 24
meses de estudios con ALPRAZOLAM en dosis arriba de 375 veces la
dosis en seres humanos. ALPRAZOLAM no result mutagnico en la
prueba del microncleo en la rata a dosis por arriba de 1250 veces de
la empleada en seres humanos. ALPRAZOLAMcaus deterioro de la
fertilidad en ratas a dosis por arriba de 62.5 veces la dosis en seres
humanos.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La dosis ptima se debe


individualizar basndose en la severidad de los sntomas y la
respuesta del paciente.

En pacientes que requieren de una dosis mayor, la dosificacin se


debe incrementar con precaucin para evitar las reacciones adversas.
En general, los pacientes que no hayan recibido previamente
medicamentos psicotrpicos requerirn de una menor dosis que los
que hayan sido tratados previamente con tranquilizantes menores,
antidepresivos o hipnticos.

Se recomienda que el principio general de usar la dosis efectiva


menorse siga en pacientes mayores o en pacientes debilitados para
evitar el desarrollo de ataxia o sobre sedacin.

Ansiedad: 0.75 a 1.5 mg diarios, administrados en dosis divididas


de 0.5 a
0.75 mg.

Trastornos de pnico: 0.5 a 1.0 mg administrados a la hora de


dormir, o 0.5 mg tres veces al da. La dosis debe ajustarse a la
respuesta del paciente con incrementos no mayores de 1 mg/da
cada 3 a 4 das.

Dosis adicionales se pueden establecer hasta obtener un horario de


tres a cuatro veces al da. (La dosis promedio en un estudio
multicntrico grande fue de 5.7 2.27 mg, con pacientes ocasionales
que requieren un mximo de 10 mg por da).

Pacientes geritricos: 0.5 a 4.0 mg administrados en dosis


divididas de 0.5 a 0.75 mg/da, se puede incrementar gradualmente si
se necesita y se tolera.

Duracin del tratamiento: Hasta 4 meses para la ansiedad


asociada con depresin y de hasta 8 meses para el tratamiento de
trastornos de pnico con o sin evasin fbica.

Descontinuacin del tratamiento: Para descontinuar el


tratamiento en pacientes que toman ALPRAZOLAM, la dosificacin se
debe reducir lentamente para mantener las buenas prcticas
mdicas. Se sugiere que la dosificacin diaria
de ALPRAZOLAM disminuya en no ms de 0.5 mg cada 3 das.
Algunos pacientes requieren una disminucin de la dosis an menor.

Uso peditrico: No se ha establecido la seguridad y la eficacia en


nios menores de 18 aos.

Disfuncin renal o heptica: Se debe tener precaucin en


pacientes con disfuncin renal o heptica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de sobredosificacin
de ALPRAZOLAM incluyen extensiones de su actividad farmacolgica,
principalmente ataxia y somnolencia, confusin, alteraciones en la
coordinacin, disminucin de reflejos y coma. En caso de presentarse
es recomendable inducir el vmito y/o lavado gstrico como en todos
los casos de sobredosificacin de medicamentos.

Debe monitorearse la respiracin, el pulso y la presin sangunea;


adems debe soportarse con medidas generales cuando sea
necesario.

Se administrarn lquidos por va intravenosa y se mantendr una


adecuada ventilacin de las vas areas.

Como el manejo de cualquier sobredosificacin, el mdico debe tener


en mente que se pudieron haber ingerido mltiples medicamentos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar


seco.

LEYENDAS DE PROTECCIN:

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta mdica, la cual se retendr en la farmacia.


No se deje al alcance de los nios. El uso prolongado,
aun a dosis teraputicas, puede causar dependencia.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Vase Presentacin o Presentaciones.

PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Bromazepam

Tabletas

Ansioltico

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:


Bromazepam....................................................................... 3 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: Ansioltico en dosis bajas para el


tratamiento de las afecciones y sndromes psicosomticos; neurosis
fbicas de ansiedad y manifestaciones hipocondriacas.

Desequilibrios emocionales: Situaciones de tensin y angustia,


depresiones ansiosas desasosiego e insomnio.

Trastornos funcionales de los aparatos respiratorio y


cardiovascular: Seudoangina de pecho, dolor precordial,
taquicardia, hipertensin emocional, disnea, hiperventilacin.

Disturbios gastrointestinales: Colon irritable, diarrea nerviosa.

Alteraciones genitourinarias: Vejiga neurona.

Sntomas psicosomticos: Cefaleas y dermatosis psicgenas, asma


bronquial, lcera gastroduodenal, colitis ulcerosa. Neurosis fbicas y
de ansiedad, manifestaciones hipocondriacas. Psiconeurosis ansiosas.

CONTRAINDICACIONES: Miastenia grave y estados de shock.


Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, primer trimestre
del embarazo, madres en periodo de lactancia. Menores de 2 aos.
Como tratamiento primario de trastornos psicticos. Insuficiencia
heptica, alcoholismo o dependencia a drogas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA


LACTANCIA: Normalmente, el uso de BROMAZEPAM est
contraindicado durante el embarazo y la lactancia, pero cuando se
utiliza queda bajo la responsabilidad del mdico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A dosis elevadas


puede presentarse somnolencia, resequedad de boca y reacciones
alrgicas. Produce efectos depresivos adicionales en el SNC cuando se
coadministra con otros medicamentos como psicotrpicos,
antihistamnicos, barbitricos, alcohol y otras drogas que por s
mismas produzcan depresin.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: La


administracin simultnea de BROMAZEPAM con otros medicamentos
cuya accin deprime o estimula al sistema nervioso central puede ser
peligrosa.

No se administre si se ha ingerido alcohol. No se recomienda el


empleo de BROMAZEPAM en nios menores de 6 aos.
El BROMAZEPAM ocasiona somnolencia y depresin de los reflejos
osteotendinosos inconvenientes que impiden el manejo de vehculos
o maquinaria.

En pacientes predispuestos se puede desarrollar dependencia


despus de tratamiento prolongado.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD: No han sido revelados efectos txicos hasta
la fecha. El BROMAZEPAM est considerado dentro de la categora D.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. Las dosis recomendadas


se adaptarn segn criterio mdico, con la respuesta individual:

Adultos y ancianos:

Dosis media: 1.5-3 mg 2-3 veces por da.

Casos graves: 6-12 mg 2-3 veces por da.

En pacientes debilitados o de edad avanzada, comenzar con 1.5 mg e


ir aumentando lenta y progresivamente la posologa hasta obtener el
efecto deseado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificacin se puede
presentar fatiga, ataxia, amnesia, depresin respiratoria. En tales
casos se recomiendan medidas generales de apoyo: ventilacin
adecuada, lavado gstrico, etc. Tambin se puede aplicar el
antagonista de las benzodiazepinas flumazenil.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a


temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase
de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIN:

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta mdica, la cual se retendr en la farmacia.


El uso prolongado, aun a dosis teraputicas, puede causar
dependencia.
No se deje al alcance de los nios. Literatura exclusiva para mdicos.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Vase Presentacin y Presentaciones.


PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
Alprazolam
Tabletas
Hipntico y sedante
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:
Alprazolam................................................................ 0.25 y 2 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS: ALPRAZOLAM es til para el
tratamiento de los diferentes cuadros asociados con los sntomas de
ansiedad como la neurosis de ansiedad, el trastorno de pnico, etc.
Ansiedad asociada con depresin: Esto se puede describir varia-
damente como una mezcla de ansiedad-depresin, ansiedad asociada
con la depresin.
Trastornos de pnico: Esto incluye los trastornos de pnico con o
sin agorafobia.
CONTRAINDICACIONES:
ALPRAZOLAM est contraindicado en pacientes con sensibilidad
conocida a las benzodiacepinas.
PRECAUCIONES GENERALES:
No se ha establecido el uso en la depresin. El uso de
benzodiacepinas solas en la depresin puede agravar el cuadro
clnico. La habituacin y dependencia emocional/fsica se puede
presentar conALPRAZOLAM. Se debe tener precaucin especial al
prescribir benzodiacepinas en pacientes que estn propensos al
abuso de drogas (por ejemplo, alcohlicos o adictos a drogas) debido
a su predisposicin a la habituacin y a la dependencia. Los sntomas
despus de una disminucin rpida o la descontinuacin abrupta de
las benzodiacepinas incluyendo al ALPRAZOLAM varan desde una
disforia leve e insomnio hasta un sndrome mayor que puede incluir
calambres abdominales y musculatorios, vmito, sudoracin, temblor
y convulsiones.
Adicionalmente, se ha presentado ansiedad y/o ataques de pnico de
rebote e hipomana o mana con la disminucin rpida o la
descontinuacin rpida de la terapia con ALPRAZOLAM.
Los trastornos de pnico se han asociado con los trastornos
depresivos. Por tanto, se debe tener mxima precaucin con el uso
concomitante de ALPRAZOLAM y medicamentos psicotrpicos.
Se les debe advertir a los pacientes acerca del uso
de ALPRAZOLAM mientras se estn manejando vehculos motorizados
o se estn realizando otras actividades peligrosas.
ALPRAZOLAM, y en general todas las benzodiacepinas, deben
administrarse con precaucin en los siguientes casos: pacientes con
intoxicacin etlica aguda o por otros depresores del SNC, pacientes
en coma, shock, con glaucoma de ngulo agudo, hipercinticos, con
miastenia gravis, con trastornos orgnicos cerebrales, con porfiria o
psicosis, as como en los pacientes con enfermedad pulmonar
primaria, apnea del sueo o en aqullos en los que la disminucin del
reflejo de la tos pueda ser peligrosa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Categora de uso en el embarazo, D: Existe el riesgo de
malformaciones congnitas en nios de los padres que hayan recibido
benzodiacepinas durante el embarazo.
Este riesgo no se puede cuantificar para ALPRAZOLAM, pero como el
uso de benzodiacepinas no suele ser una situacin urgente se
recomienda no utilizarlas durante el embarazo, especialmente
durante el primer trimestre. El uso de benzodiacepinas de manera
regular durante el embarazo ha sido asociado al desarrollo de
dependencia fsica y sntomas de supresin en los neonatos.
De la misma forma su uso como hipntico durante las ltimas
semanas del embarazo puede provocar depresin respiratoria,
hipotermia y otras complicaciones al nacimiento.
No se debe tener lactancia mientras se est recibiendo ALPRAZOLAM.
La administracin de benzodiacepinas durante la lactancia puede
provocar letargo y prdida de peso en el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas reportadas por los pacientes tratados
con ALPRAZOLAM se observan generalmente al inicio de la terapia y
desaparecen con la descontinuacin del medicamento y la
disminucin de la dosis.
Las reacciones adversas ms comunes al ALPRAZOLAM fueron
somnolencia y un ligero dolor de cabeza/mareo. Reacciones adversas
menos comunes fueron visin borrosa, dolor de cabeza, depresin,
insomnio, nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso,
disfuncin de la memoria/amnesia, trastorno de la coordinacin,
diferentes sntomas gastrointestinales y manifestaciones auton-
micas.
Adicionalmente, las siguientes reacciones adversas se han reportado
en asociacin con el uso de benzodiacepinas ansiolticas
incluyendo ALPRAZOLAM: distona, irritabilidad, anorexia, fatiga,
lenguaje cercenado, debilidad musculosqueltica, cambios de la
lbido, irregularidades menstruales, incontinencia, retencin urinaria y
funcin heptica anormal.
Rara vez se ha reportado un incremento en la presin intraocular.
Reacciones adversas reportadas por lo pacientes tratados con ALPRA-
ZOLAM para trastornos de pnico en los estudios clnicos son:
sedacin, somnolencia, fatiga, ataxia, alteracin de la coordinacin y
lenguaje cercenado.
Las reacciones adversas menos comunes fueron la alteracin del
estado de nimo, sntomas gastrointestinales, dermatitis, problemas
de memoria, disfuncin sexual, dao intelectual y confusin.
Al igual que con otras benzodiacepinas, se han reportado en raras
ocasiones reacciones como dificultad de concentracin, confusin,
alucinaciones, estimulacin y efectos de comportamiento adversos
como irritabilidad, agitacin, furor o agresividad, o comportamiento
hostil.
En muchos de los reportes de casos espontneos de efectos adversos
del comportamiento, los pacientes recibieron diferentes
medicamentos con accin sobre el sistema nervioso central
concomitantemente y/o se describieron por tener condiciones
psiquitricas.
Reportes publicados aisladamente involucrando pequeos nmeros
de pacientes han sugerido que los que tengan trastornos de
personalidad de lmites, un historial previo de comportamiento
violento o agresivo, o abuso de alcohol o sustancias, tienen riesgo de
presentar dichas reacciones.
Se han reportado instancias de irritabilidad, hostilidad o pensamientos
intrusos durante la descontinuacin de ALPRAZOLAM en pacientes
con trastornos de estrs post-traumtico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Las
benzodiacepinas producen efectos depresivos del sistema nervioso
central aditivos cuando se administran con alcohol o con otros
medicamentos que produzcan la depresin del SNC.
La concentracin plasmtica de la imipramina y la desipramina se ha
reportado que se incrementan en promedio de 31% y 20%,
respectivamente, mediante la administracin concomitante
deALPRAZOLAM en dosis de hasta 4 mg/da. Se desconoce el
significado clnico de estos cambios.
Se pueden presentar interacciones farmacocinticas cuando ALPRA-
ZOLAM se administra junto con los medicamentos que interfieren con
su metabolismo. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas
hepticas (particularmente del citocromo P-450 IIIA4) pueden
aumentar la concentracin de ALPRAZOLAM y enfatizar su actividad.
Los datos de los estudios clnicos con los medicamentos
metabolizados similarmente al ALPRAZOLAM dan la evidencia de
varios grados de interaccin y la posible interaccin
con ALPRAZOLAM para un gran nmero de frmacos. Basndose en el
grado de interaccin y el tipo de datos disponibles, se hacen las
siguientes recomendaciones:
No est recomendada la coadministracin de ALPRAZOLAM con
ketoconazol, itraconazol u otros antimicticos del tipo de los azoles.
Se recomienda la precaucin y consideracin de la reduccin de
dosis cuando ALPRAZOLAM se coadministra con nefazodona, fluvo-
xamina y cimetidina.
Se recomienda tener precaucin cuando ALPRAZOLAM se coadmi-
nistra con fluoxetina, propoxifeno, anticonceptivos orales,
sertralina, diltiazem, o antibiticos macrlidos como la eritromicina
y la trolenadomicina.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD:
Debido a los efectos depresores del SNC, los pacientes que
reciben ALPRAZOLAM deben ser advertidos del riesgo de ocupaciones
peligrosas que requieren un completo estado de alerta, como operar
maquinaria o manejar vehculos de motor.
En algunos pacientes que reciben dosis recomendadas o dosis altas
de ALPRAZOLAM por periodos relativamente breves (de 1 semana a 4
meses), se han reportado convulsiones cuando se disminuye
rpidamente. Por esta razn la dosis de ALPRAZOLAM debe ser
reducida o retirada gradualmente.
En ancianos o en pacientes debilitados es recomendable que la dosis
que se debe utilizar sea la ms baja y eficaz, a fin de evitar el
desarrollo de ataxia o sobresedacin.
Para descontinuar el tratamiento de ALPRAZOLAM, de acuerdo con la
buena prctica mdica, la dosis deber reducirse lentamente.
Se sugiere que la dosis diaria de ALPRAZOLAM disminuya a razn de
0.5 mg cada 3 das. Algunos pacientes quiz requieran una
disminucin de dosis ms baja.
Se han reportado sntomas por supresin posterior a una rpida o
abrupta descontinuacin de las benzodiacepinas,
incluyendo ALPRAZOLAM. stos se han clasificado desde una ligera
disforia e insomnio hasta un sndrome mayor, el cual puede incluir
clicos abdominales, vmito, sudoracin, temblor y convulsiones,
ansiedad y/o ataques de pnico de rebote e hipomana y mana.
La administracin de ALPRAZOLAM a pacientes con depresin severa
o potencialmente suicidas, se deber hacer con las precauciones
apropiadas.
Con el empleo de ALPRAZOLAM deben observarse las precauciones
habituales en pacientes comprometidos en su funcin renal o he-
ptica.
No est recomendado en pacientes cuyo diagnstico primario sea
esquizofrenia. Sntomas de abstinencia han sido reportados
consecuentes a la suspensin brusca de otras benzodiacepinas.
Los individuos con inclinacin al abuso de drogas, como los
alcohlicos o drogadictos, deben ser estrechamente vigilados si
reciben tratamiento con benzodiacepnicos en vista a su
predisposicin a la habituacin y dependencia.
Carcinognesis, mutagnesis, deterioro de la fertilidad: No se
ha observado actividad carcinogentica potencial en ratas durante 24
meses de estudios con ALPRAZOLAM en dosis arriba de 375 veces la
dosis en seres humanos. ALPRAZOLAM no result mutagnico en la
prueba del microncleo en la rata a dosis por arriba de 1250 veces de
la empleada en seres humanos. ALPRAZOLAMcaus deterioro de la
fertilidad en ratas a dosis por arriba de 62.5 veces la dosis en seres
humanos.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La dosis ptima se debe
individualizar basndose en la severidad de los sntomas y la
respuesta del paciente.
En pacientes que requieren de una dosis mayor, la dosificacin se
debe incrementar con precaucin para evitar las reacciones adversas.
En general, los pacientes que no hayan recibido previamente
medicamentos psicotrpicos requirirn de una menor dosis que los
que hayan sido tratados previamente con tranquilizantes menores,
antidepresivos o hipnticos.
Se recomienda que el principio general de usar la dosis efectiva
menorse siga en pacientes mayores o en pacientes debilitados para
evitar el desarrollo de ataxia o sobresedacin.
Ansiedad: 0.75 a 1.5 mg diarios, administrados en dosis divididas
de 0.5 a
0.75 mg.
Trastornos de pnico: 0.5 a 1.0 mg administrados a la hora de
dormir, o 0.5 mg tres veces al da. La dosis debe ajustarse a la
respuesta del paciente con incrementos no mayores de 1 mg/da
cada 3 a 4 das.
Dosis adicionales se pueden establecer hasta obtener un horario de
tres a cuatro veces al da. (La dosis promedio en un estudio
multicntrico grande fue de 5.7 2.27 mg, con pacientes ocasionales
que requieren un mximo de 10 mg por da).
Pacientes geritricos: 0.5 a 4.0 mg administrados en dosis
divididas de 0.5 a 0.75 mg/da, se puede incrementar gradualmente si
se necesita y se tolera.
Duracin del tratamiento: Hasta 4 meses para la ansiedad
asociada con depresin y de hasta 8 meses para el tratamiento de
trastornos de pnico con o sin evasin fbica.
Descontinuacin del tratamiento: Para descontinuar el
tratamiento en pacientes que toman ALPRAZOLAM, la dosificacin se
debe reducir lentamente para mantener las buenas prcticas
mdicas. Se sugiere que la dosificacin diaria
de ALPRAZOLAM disminuya en no ms de 0.5 mg cada 3 das.
Algunos pacientes requieren una disminucin de la dosis an menor.
Uso peditrico: No se ha establecido la seguridad y la eficacia en
nios menores de 18 aos.
Disfuncin renal o heptica: Se debe tener precaucin en
pacientes con disfuncin renal o heptica.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de sobredosificacin
de ALPRAZOLAM incluyen extensiones de su actividad farmacolgica,
principalmente ataxia y somnolencia, confusin, alteraciones en la
coordinacin, disminucin de reflejos y coma. En caso de presentarse
es recomendable inducir el vmito y/o lavado gstrico como en todos
los casos de sobredosificacin de medicamentos.
Debe monitorearse la respiracin, el pulso y la presin sangunea;
adems debe soportarse con medidas generales cuando sea
necesario.
Se administrarn lquidos por va intravenosa y se mantendr una
adecuada ventilacin de las vas areas.
Como el manejo de cualquier sobredosificacin, el mdico debe tener
en mente que se pudieron haber ingerido mltiples medicamentos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo II.
Su venta requiere receta mdica, la cual se retendr en la
farmacia.
No se deje al alcance de los nios. El uso prolongado,
aun a dosis teraputicas, puede causar dependencia.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
Bromazepam

Tabletas

Ansioltico

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:

Bromazepam....................................................................... 3 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: Ansioltico en dosis bajas para el


tratamiento de las afecciones y sndromes psicosomticos; neurosis
fbicas de ansiedad y manifestaciones hipocondriacas.

Desequilibrios emocionales: Situaciones de tensin y angustia,


depresiones ansiosas desasosiego e insomnio.

Trastornos funcionales de los aparatos respiratorio y


cardiovascular: Seudoangina de pecho, dolor precordial,
taquicardia, hipertensin emocional, disnea, hiperventilacin.

Disturbios gastrointestinales: Colon irritable, diarrea nerviosa.

Alteraciones genitourinarias: Vejiga neurgena.


Sntomas psicosomticos: Cefaleas y dermatosis psicgenas, asma
bronquial, lcera gastroduodenal, colitis ulcerosa. Neurosis fbicas y
de ansiedad, manifestaciones hipocondriacas. Psiconeurosis ansiosas.

CONTRAINDICACIONES: Miastenia grave y estados de shock.


Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, primer trimestre
del embarazo, madres en periodo de lactancia. Menores de 2 aos.
Como tratamiento primario de trastornos psicticos. Insuficiencia
heptica, alcoholismo o dependencia a drogas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA


LACTANCIA: Normalmente, el uso de BROMAZEPAM est
contraindicado durante el embarazo y la lactancia, pero cuando se
utiliza queda bajo la responsabilidad del mdico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A dosis elevadas


puede presentarse somnolencia, resequedad de boca y reacciones
alrgicas. Produce efectos depresivos adicionales en el SNC cuando se
coadministra con otros medicamentos como psicotrpicos,
antihistamnicos, barbitricos, alcohol y otras drogas que por s
mismas produzcan depresin.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: La


administracin simultnea de BROMAZEPAM con otros medicamentos
cuya accin deprime o estimula al sistema nervioso central puede ser
peligrosa.

No se administre si se ha ingerido alcohol. No se recomienda el


empleo de BROMAZEPAM en nios menores de 6 aos.

El BROMAZEPAM ocasiona somnolencia y depresin de los reflejos


osteotendinosos inconvenientes que impiden el manejo de vehculos
o maquinaria.

En pacientes predispuestos se puede desarrollar dependencia


despus de tratamiento prolongado.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD: No han sido revelados efectos txicos hasta
la fecha. El BROMAZEPAM est considerado dentro de la categora D.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. Las dosis recomendadas


se adaptarn segn criterio mdico, con la respuesta individual:

Adultos y ancianos:
Dosis media: 1.5-3 mg 2-3 veces por da.

Casos graves: 6-12 mg 2-3 veces por da.

En pacientes debilitados o de edad avanzada, comenzar con 1.5 mg e


ir aumentando lenta y progresivamente la posologa hasta obtener el
efecto deseado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificacin se puede
presentar fatiga, ataxia, amnesia, depresin respiratoria. En tales
casos se recomiendan medidas generales de apoyo: ventilacin
adecuada, lavado gstrico, etc. Tambin se puede aplicar el
antagonista de las benzodiazepinas flumazenil.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a


temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase
de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIN:

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta mdica, la cual se retendr en la farmacia.


El uso prolongado, aun a dosis teraputicas, puede causar
dependencia.
No se deje al alcance de los nios. Literatura exclusiva para mdicos.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Vase Presentacin y Presentaciones.

PRESENTACIN PRESENTACIONES
BUSPIRONA

Clobazam

Benzodiacepina 1.5 con propiedades anticonvulsivantes.

Indicaciones

Tratamiento de estados de ansiedad aguda y crnica que puedan, en


particular, producir los siguientes sntomas: ansiedad, tensin,
inquietud, excitacin, irritabilidad, alteraciones del sueo de origen
emocional, alteraciones psicovegetativas y psicosomticas (por
ejemplo, en el rea cardiovascular o gastrointestinal), e inestabilidad
emocional.
Tratamiento adyuvante en pacientes con epilepsia no estabilizado
adecuadamente con su monoterapia anticonvulsivante.

Efectos secundarios

Sedacin, que lleva a presentar cansancio y somnolencia,


especialmente al inicio del tratamiento y cuando se incrementa la
dosis.

Puede presentarse disminucin en el tiempo de respuesta, letargo,


aturdimiento de emociones, confusin, cefalea, sequedad de boca,
constipacin, prdida de apetito, nusea, mareo, debilidad muscular,
ataxia y un temblor fino de los dedos.

Despus del uso prolongado de benzodiacepinas, puede ocurrir en


raros casos deterioro de la conciencia, algunas veces combinada con
alteraciones respiratorias, particularmente en pacientes ancianos;
estos efectos algunas veces permanecen por un periodo de tiempo
considerable.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, historia de dependencia a drogas o al alcohol,


miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave, sndrome de apnea
del sueo, insuficiencia heptica grave, durante el primer trimestre
del embarazo, en mujeres durante la lactancia.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental

En caso de una sobredosis, llame a los servicios de emergencia de su


localidad; desde la Ciudad de Mxico, marque al 066.
Presentacin

Cajas con 30, 60 y 90 tabletas de 10 mg.

Informacin adicional

No debe usarse en nios entre los 6 meses y 3 aos de edad, slo en


casos excepcionales como tratamiento anticonvulsivante cuando hay
una indicacin apremiante.

En pacientes con esquizofrenia u otras enfermedades psicticas, el


uso de benzodiacepinas est recomendado slo como adyuvante y
por lo tanto no como tratamiento primario.

Puede causar depresin respiratoria, especialmente si se administra a


altas dosis.

Como con todas las benzodiacepinas la interrupcin, especialmente si


es repentina, puede presentar un fenmeno de rebote; ste se
caracteriza por una recurrencia aumentada de los sntomas que
originalmente llevaron al tratamiento.

Las benzodiacepinas, pueden causar dependencia fsica y psicolgica.

No debe usarse durante la lactancia ya que clobazam difunde en la


leche materna.

No debe usarse en el primer trimestre del embarazo. En las etapas


tardas del embarazo, slo debe usarse si hay indicaciones
apremiantes.
Con el uso de benzodiacepinas, se puede desenmascarar una
depresin preexistente.

El riesgo de un resultado fatal se incrementa en los casos de


intoxicacin combinado con otros depresores del sistema nervioso
central, incluyendo al alcohol.
Lorazepam

Tabletas

Ansioltico

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:

Lorazepam........................................................................... 1 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: LORAZEPAM est indicado en el


tratamiento para manifestaciones excesivas de ansiedad en pacientes
que sufren neurosis ansioltica y ansiedades a corto plazo.

La ansiedad y tensin asociadas con estrs durante la vida diaria


usualmente no requieren tratamiento con frmacos ansiolticos.
En una premedicacin quirrgica. As como un coadyuvante en
frmacos antiemticos, usado para el tratamiento de nuseas y
vmito asociado con la quimioterapia para el tratamiento del cncer.

CONTRAINDICACIONES: LORAZEPAM est contraindicado en


aquellos pacientes con miastenia grave aguda, glaucoma agudo de
ngulo estrecho y con hipersensibilidad a las benzodiazepinas o algn
componente de la frmula.

En el sndrome de apnea durante el sueo e insuficiencia respiratoria


severa.

No deber administrarse durante el embarazo ni en la lactancia. No


es recomendable la administracin de LORAZEPAM a menores de 18
aos.

As como en el consumo de bebidas alcohlicas durante el


tratamiento con LORAZEPAM debido a que causa una potenciacin de
los efectos.

PRECAUCIONES GENERALES Y RESTRICCIONES DE USO


DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: LORAZEPAM al igual
que otras benzodiazepinas puede ocasionar dao fetal, por lo que no
se recomienda su uso en mujeres embarazadas, especialmente
durante el primer y ltimo trimestre. Debido que el LORAZEPAM se
distribuye en la leche materna, debe discontinuarse la lactancia
durante el tratamiento.

Las concentraciones observadas en la sangre umbilical indican la


transferencia de benzodiazepinas y glucurnidos inactivos, teniendo
como consecuencias que el producto presente sntomas de
abstinencia durante el periodo postnatal. La glucuronidacin
del LORAZEPAM podra inhibir competitivamente la conjugacin de la
bilirrubina, ocurriendo una hiperbilirrubina en el recin nacido.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones


adversas ms frecuentemente reportadas son: somnolencia. Otras
reacciones adversas reportadas son los mareos, debilidad, fatiga y
letargia, desorientacin, ataxia, nuseas, alteracin del apetito,
cambio de peso, depresin visin borrosa y diplopia, agitacin
psicomotora, disturbio del sueo, vmito, disturbio de la libido,
cefalea, reacciones dermatolgicas. Disturbios en el sistema
gastrointestinal, odos, nariz y garganta, msculo esqueltico y
sistema respiratorio. Se han encontrado efectos de irritabilidad y
excitabilidad, debidos al consumo de benzodiazepinas. En raras
ocasiones se ha presentado, confusin mental, tartamudeo,
anormalidades en la amnesia antergrada transitoria o deterioro de la
memoria, reacciones paradjicas e hipotensin.

Los estudios controlados a largo plazo, de 3 a 13 semanas de


duracin, indican que el LORAZEPAM no tiene efecto significativo
sobre la funcin heptica, renal, hematopoytica o metablica.

Se ha demostrado que una dosis de 4 mg de LORAZEPAM es efectiva


para inducir y mantener el sueo.

Durante el desarrollo de estudios clnicos de 6 meses de duracin, no


se reportaron evidencias de tolerancia o dependencia al lorazepam,
aunque se ha observado el desarrollo de tolerancia a la sedacin y
dao motor, producidos por el LORAZEPAM despus de tratamiento
crnico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: La


depresin del Sistema Nervioso Central puede ocurrir cuando se
administra cualquier benzodiazepina concomitantemente con
depresores del SNC, incluyendo barbitricos.

Cuando se toma por separado, tanto el LORAZEPAM como el alcohol


son ansiolticos, pero cuando se combinan, pueden aumentar la
ansiedad de los sujetos.

Cuando se administra en forma concomitante el LORAZEPAM y


loxapina, presentndose estupor excesivo, reduccin significativa de
la frecuencia respiratoria e hipotensin.

En numerosos estudios clnicos, el LORAZEPAM se ha administrado


con una amplia variedad de otros agentes teraputicos, sin evidencia
aparente de interaccin. La depuracin metablica del lorazepam,
mediante glucuronidacin, no se afect por la administracin oral de
anticonceptivos a base de estrgenos, en contraste con la alta
reduccin en la depuracin de la benzodiazepina oxidada, diazepam.
En la prueba farmacocintica controlada, la depuracin
del LORAZEPAM no se alter por la coadministracin de dosis
teraputicas de disulfiram. Resultados similares se observaron en
estudios de interaccin con benzodiazepinas y cimetidina; sta daa
significativamente la depuracin metablica de diazepam y
clordiazepxido, pero no la de LORAZEPAM y oxazepam. Cuando se
administra concurrentemente con disipramina, se ha demostrado que
el LORAZEPAM incrementa las concentraciones sricas de
desipramina con cambios clnicos concomitantes.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El LORAZEPAM deber ser utilizado con cuidado en
pacientes que sufran alteraciones de la funcin heptica y renal,
funcin respiratoria comprometida, depresin respiratoria. Por lo que
dosis pequeas podran ser ms eficaces para este tipo de pacientes.

En el tratamiento con benzodiazepinas se puede presentar un


incremento en las enzimas hepticas y desarrollo de discrasias
sanguneas.

Las benzodiazepinas debern administrarse con precaucin a


pacientes en quienes el descenso de la presin arterial puede causar
complicaciones cardiovasculares o cerebrovasculares.

En caso de presentarse conducta inapropiada como ira, delirio,


agresividad, inquietud, especialmente en pacientes de edad avanzada
y en nios, se deber suspender el medicamento. Para aquellos
pacientes que operan vehculos de motor u otro tipo de maquinaria
peligrosa, se debern dar las recomendaciones necesarias para
extremar las precauciones al da siguiente de la administracin del
medicamento, hasta que se establezca que no hay presencia de
somnolencia o mareo durante el da.

El LORAZEPAM no se recomienda a pacientes menores de 18 aos. Y


no deber ser usado en nios menores de 6 aos.

Como con todas las benzodiazepinas, el riesgo de dependencia


aumenta con las dosis altas o periodos prolongados de uso. El riesgo
puede aumentar en pacientes con historia de abuso de alcohol o
drogas. Los sntomas por suspensin, incluyendo desmayos, han sido
reportados cuando los pacientes discontinan abruptamente las dosis
mltiples de LORAZEPAM.

El uso prolongado aun a dosis teraputicas puede causar


dependencia.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

Para ansiedad moderada, la dosis crnica promedio usual es de 2 a 4


mg diarios en dosis individuales; para la ansiedad severa, 3 a 7.5 mg
al da en dosis divididas. Para el insomnio debido a ansiedad o estrs
situacional transitorio, una dosis de 2 a 4 mg, usualmente antes de
dormir, es apropiada para la mayora de los pacientes.

Para resultados ptimos, el tratamiento se debe de personalizar de


acuerdo con la respuesta del paciente. La dosis recomendada de
LORAZEPAM para adultos diariamente es de 2 mg en dosis divididas
de 1 mg y 1 mg.

Diariamente, la dosis deber incrementarse o ir en decremento


dependiendo de la tolerancia y la respuesta.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificacin con benzodiazepinas
puede resultar en somnolencia, falta de coordinacin, dificultad al
hablar, confusin, coma y disminucin de los reflejos.

Tambin puede ocurrir hipotensin, depresin respiratoria y apnea.

El tratamiento consiste en una terapia general de soporte.

El flumazenil, antagonista de la benzodiazepina, puede emplearse en


el tratamiento de la sobredosis.

Si la ingestin es reciente y el paciente est consciente se debe


inducir la emesis. Si el paciente est en estado comatoso, debe
realizarse un lavado gstrico. La administracin de carbn activado
puede ser administrada despus de un lavado gstrico y/o emesis
para as remover algn residuo del frmaco.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar


seco. Protjase de la luz

LEYENDAS DE PROTECCIN:

Producto perteneciente al grupo II. Literatura exclusiva para mdicos.


No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica,
la cual se retendr en la farmacia. El uso prolongado de este
medicamento aun a dosis teraputicas puede causar dependencia.
No se administre durante el embarazo, lactancia ni a menores de 18
aos.

PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
O

Antidepresivos
Mianserina: Antidepresivos

Propiedades farmacolgicas

Antidepresivo tetracclico sin relacin estructural ni farmacolgica con


los antidepresivos tricclicos. Tiene propiedades antiadrenrgicas alfa,
antihistamnicas y sedantes. En contraste con los antidepresivos
tricclicos, no inhibe la recaptura de norepinefrina y s aumenta su
recambio. Tampoco modifica de manera significativa la transmisin
serotoninrgica. Tiene la ventaja sobre otros antidepresores de que
carece de actividad anticolinrgica, menor ocurrencia de efectos
cardiovasculares y de que no antagoniza el efecto de clonidina y
metildopa. Su desventaja es que puede producir discrasias
sanguneas y convulsiones. Se absorbe rpidamente despus de
administracin oral, pero su biodisponibilidad es de slo 30% debido a
efecto de primer paso (biotransformacin heptica). Alcanza
concentraciones plasmticas estables despus de dos semanas de
tratamiento y el inicio de la accin teraputica ocurre luego de 10 a
14 das. Se une a protenas plasmticas (90%) y se metaboliza en el
hgado, donde se forma la desmetilmianserina, su metabolito activo.
Su vida media es biexponencial, con valores en 1.4 y 7 a 19 h. La
eliminacin de mianserina se prolonga en pacientes geritricos. Se
excreta en la leche materna, la orina y las heces.

Indicaciones

Depresin endgena, bulimia, dolor crnico.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la mianserina,


administracin concurrente o reciente de inhibidores de la MAO,
mana, epilepsia, durante el embarazo y la lactancia. Usar con
precaucin en casos de insuficiencia heptica, renal, cardiovascular.
Puede causar dependencia psicolgica si se utilizan dosis altas y
administracin prolongada. Interacta con el alcohol y con otros
depresores del sistema nervioso central.

Reacciones adversas

Frecuentes: sedacin, somnolencia, aumento de peso, glositis.

Poco frecuentes: agranulocitosis.


Raras: tendencias suicidas, ictericia colestsica, leucopenia,
neutropenia.

Advertencias para el paciente

Evitar el manejo de vehculos y maquinaria peligrosa durante el


tratamiento. Apegarse a las dosis y tiempo de administracin
indicados por el mdico.

Va de administracin y dosis

Adultos:

Oral. Inicial, 30 mg al da, la cual puede aumentarse hasta 40 a 80


mg diarios. Puede ingerirse como dosis nica antes de acostarse o
dividida en dos a tres tomas.

Nios:

Oral. Mayores de 12 aos, vase adultos.

Presentaciones

TOLVON. ORGANON. Tabletas. Cada tableta contiene 30 o 60 mg de


clorhidrato de mianserina. Caja con 12 tabletas de 30 mg. Caja con 10
tabletas de 60 mg.

MIRTAZAPINA

Nombres Comerciales:
Comenter, Remeron, Rexer, Vastat.

Accin Teraputica:
Antidepresivo.
Indicaciones:
Sndromes depresivos. Depresin asociada con ansiedad.

Dosificacin:
Tratamiento inicial: La dosis inicial recomendada para Mirtazapina
es de 15 mg/da, administrada en dosis nica, preferentemente por la
noche antes de dormirse. En los estudios clnicos controlados que
establecen la eficacia antidepresiva de mirtazapina, el rango de dosis
teraputica fue por lo general de 15-45 mg/da. Si bien la relacin
entre dosis y respuesta antidepresiva para mirtazapina no ha sido
determinada, los pacientes que no responden a la dosis inicial de 15
mg pueden beneficiarse con incrementos de dosis de hasta 45 mg/da
mximo.
Mirtazapina tiene una vida media de eliminacin de 20-40 horas
aproximadamente; por lo tanto, los ajustes de dosis no deben hacerse
con intervalos menores de una a dos semanas, a fin de dejar
transcurrir el tiempo suficiente para evaluar la respuesta teraputica
con una dosis inicial.
Ancianos y pacientes con insuficiencia renal o heptica: La
eliminacin de mirtazapina en pacientes ancianos y en pacientes con
insuficiencia de rin o hgado de moderada a severa se ve
disminuida. En consecuencia, el mdico debe tener en cuenta que los
niveles de mirtazapina en plasma pueden estar elevados en estos
pacientes, comparado con el nivel observado en el adulto ms joven
sin disfuncin renal o heptica.
Mantenimiento/tratamiento a largo plazo: No se dispone de
evidencia con base en ensayos controlados que indiquen durante
cunto tiempo un paciente deprimido debe ser tratado con
mirtazapina. Sin embargo, por lo general est consensado que el
tratamiento farmacolgico de los episodios de depresin aguda
deber continuar hasta por 6 meses o ms. Se desconoce si la dosis
del antidepresivo necesario para lograr la remisin, es idntica a la
dosis requerida para mantener la eutimia.
Cambio de los pacientes a otro frmaco a/o desde un inhibidor de
monoaminooxidasa.
Por lo menos deben transcurrir 14 das entre la suspensin de un
inhibidor MAO y el inicio de la terapia con mirtazapina o viceversa.
ACCION DE MECANISMO

Antidepresivo tricclico derivado del dibenzociclohepteno. Acta


bloqueando la recaptacin de neurotransmisores por la membrana
neuronal, con lo que se potencian los efectos de estos ltimos.
Presenta actividad anticolinrgica que puede ser aprovechable para el
tratamiento de ciertas patologas (enuresis), o ser la causa de
muchos de sus efectos secundarios. Produce sedacin intensa tanto
en personas sanas como en deprimidas.

FARMACOCINETICA

Va oral: Su absorcin es muy rpida, con un tiempo empleado en


alcanzar la concentracin mxima (Tmax) = 2-12 h. Sufre extenso
metabolismo de primer paso. La accin antidepresiva comienza a
las 2-3 semanas de iniciado el tratamiento. Se metaboliza
ampliamente en el hgado dando lugar entre otros, al metabolito
activo nortriptilina. Se elimina principalmente por la orina en
forma metabolizada. Su semivida de eliminacin es de 9-36 h.
INDICASIONES

Tratamiento de: Depresin. Bulimia. Enuresis nocturna. Neuralgia


postherptica. Dolor neurtico crnico.

VIA ORAL

Va oral:
Dosis inicial: Adultos ambulatorios: generalmente 75 mg/da
en dosis divididas. Si es necesario, aumentar hasta
150 mg/da, efectuando los incrementos preferentemente en
la ltima dosis de la tarde y/o al acostarse. Tambin se puede
iniciar el tratamiento con 50-100 mg administrados
preferentemente por la noche o al acostarse, pudiendo
aumentar en 25-50 mg hasta un total de 150mg/da. Adultos
hospitalizados: se puede requerir una dosis inicial de
100 mg/da, la cual puede aumentarse gradualmente hasta
200 mg/da ms (300 mg/da en total). Adolescentes y
ancianos: se recomiendan dosis inferiores y pueden ser
suficientes 50 mg/da.
Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da, pudiendo
administrarse en dosis nica, preferentemente por la noche o
al acostarse. Cuando se haya alcanzado mejora, reducir la
dosis al mnimo posible. Se recomienda mantener la terapia
durante 3 meses o ms para evitar recadas.
Dolor crnico neuroptico: inicialmente, 25-50 mg en una sola
toma al acostarse, pudiendo aumentarse progresivamente
hasta tolerancia o remisin de los sntomas. Dosis mxima,
150 mgdiarios.
Enuresis: Nios menores de 6 aos, 10 mg/da al acostarse.
Nios de 6-10 aos, 10-20 mg/da. Nios de 11-16 aos: 25-
50 mg/da.
El tratamiento con amitriptilina debe iniciarse con dosis bajas,
aumentando la dosis gradualmente. Pueden necesitarse de 2 a 4
semanas para alcanzar el efecto ptimo. El tratamiento deber
descontinuarse de forma gradual para reducir la incidencia de
reacciones adversas. La suspensin brusca del tratamiento despus
de una administracin prolongada puede causar nuseas, cefalea y
malestar. La reduccin gradual de la dosis puede producir en las dos
primeras semanas sntomas transitorios de irritabilidad, inquietud y
alteracin del sueo.
Normas para la correcta administracin: la administracin de una
nica dosis diaria se har, de preferencia, por la noche. Administrar
conjuntamente con alguna comida.

Contradicciones y precauciones

Alergia a amitriptilina o a antidepresivos tricclicos.

- Alteraciones bipolares y estados manacos: puede acelerar la


transmisin hacia la fase hipomanaca o manaca e inducir un ciclo
rpido y reversible entre la mana y la depresin.

- Infarto de miocardio reciente: ante el riesgo de producir bloqueo


cardiaco. Precauciones: Alteraciones cardiovasculares (angina de
pecho, arritmias cardiacas, hipertensin, insuficiencia cardiaca
congestiva, insuficiencia coronaria): aumenta el riesgo de
arritmias, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva,
infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

- Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo.

- Esquizofrenia, psicosis: puede aumentar el riesgo de alteraciones


psicticas.

- Glaucoma en ngulo cerrado, presin intraocular elevada,


hipertrofia prosttica o uropata obstructiva: puede aumentar la
presin intraocular o la retencin urinaria debido a sus efectos
anticolinrgicos, agravando as la enfermedad.

- Hipertiroidismo: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.

- Insuficiencia heptica: dado que se metaboliza mayoritariamente


en hgado, deber ajustarse la posologa al grado funcional
heptico.

- Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por


va renal, deber ajustarse la posologa de acuerdo al grado
funcional renal.

- Reacciones de foto sensibilidad: no es recomendable una


exposicin prolongada al sol ante el riesgo de que puedan
producirse manifestaciones de foto sensibilidad.

- Sndrome neurolptico maligno (SNM): el uso prolongado o el


tratamiento conjunto con antipsicticos se ha asociado a SNM,
complejo sintomtico potencialmente mortal (que cursa con
hipertermia, rigidez muscular, alteracin de la conciencia, pulso
errtico, hipersudoracin, taquicardia, etc.). Ante estos signos o
en caso de fiebre inexplicable, se deber suspender la
administracin.

- Actividades especiales: no se aconseja la conduccin de


vehculos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin
durante los primeros das de tratamiento, debido al riesgo de
hipotensin, mareos, etc. No tomar bebidas alcohlicas.
INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALTICA

Alcohol etlico: hay estudios en los que se ha registrado una


potenciacin de la toxicidad con una mayor alteracin
psicomotora.

- Anticolinrgicos: puede darse una potenciacin de la accin y/o


toxicidad por adicin de sus efectos anticolinrgicos.

- Antidepresivos inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO): hay


estudios con otros antidepresivos tricclicos (clomipramina,
imipramina) en los que se ha registrado potenciacin de la
toxicidad, por posible efecto sinrgico sobre los niveles de
serotonina. Evitar su administracin simultnea o en las dos
semanas posteriores a la finalizacin del tratamiento con estos
agentes.

- Antifngicos azlicos (fluconazol): hay algn estudio en el que se


ha registrado aumento de los niveles plasmticos de amitriptilina
y potenciacin de la toxicidad, por posible inhibicin de su
metabolismo heptico.

- Antihipertensivos (guanetidina, metildopa): hay estudios en los


que se ha registrado disminucin del efecto antihipertensivo por
inhibicin de sus mecansimos de transporte.

- Antipsicticos (clorpromazina, levomepromazina, perfenazina,


tioridazina): hay estudios en los que se ha registrado aumento de
los niveles plasmticos de amitriptilina, con posible potenciacin
de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo
heptico.
- Baclofeno: hay un estudio en el que se ha registrado
potenciacin de la accin y/o toxicidad de baclofeno, con riesgo
de atona muscular e incapacidad motriz. No se ha establecido el
mecanismo.

- Barbitricos: hay estudios con otros antidepresivos tricclicos en


los que se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de
antiderepsivo con posible inhibicin de su efecto, por induccin de
su metabolismo heptico.

- Carbamazepina: hay estudios en los que se ha registrado


disminucin de los niveles plasmticos de amitriptilina con posible
inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico.

- Cimetidina: hay algn estudio en el que se ha registrado


aumento de los niveles plasmticos de amitriptilina con posible
potenciacin de su toxicidad, por inhiibicin de su metabolismo
heptico.

- Dextropropoxifeno: hay un estudio en el que se ha registrado


aumento de la concentracin de amitriptilina, con posible
potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su
metabolismo heptico.

- Diazepam: hay algn estudio en el que se ha registrado


potenciacin mutua de la toxicidad con deterioro de la alerta
mental, por posible adicin de sus efectos sedantes.

- Disulfiramo: hay algn estudio en el que se ha registrado


aumento de los niveles plasmticos de antidepresivo, con
potenciacin de su toxicidad, por posible inhibicin de su
metabolismo heptico.

- Estrgenos: hay estudios con otros antidepresivos tricclicos


(imipramina) en los que se ha registrado aumento de los niveles
plasmticos de antidepresivo con posible potenciacin de su
accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.

- Fluoxetina, Fluvoxamina: hay estudios en los que se ha


registrado aumento de los niveles plasmticos de amitriptilina,
con potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su
metabolismo heptico.

- Josamicina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento


de los niveles plasmticos de amitriptilina, con posible
potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su
metabolismo heptico.

- Levodopa: hay estudios en los que se ha registrado potenciacin


de la toxicidad del antidepresivo, con aparicin de hipertensin,
por adicin de sus efectos elevadores sobre los niveles de
neurotransmisores vaspresores.

- Morfina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los


niveles plasmticos de morfina y potenciacin de su efecto.

- Simpaticomimticos de accin directa: hay estudios con otros


antidepresivos en los que se ha registrado potenciacin de la
toxicidad, por posible bloqueo de la receptacin de adrenalina de
las terminaciones pre sinpticas.

- Sucralfato: hay un estudio en el que se ha registrado disminucin


del rea bajo la curva (50%) de amitriptilina, con posible inhibicin
de su efecto, por disminucin de su absorcin.

- Tabaco: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin


de los niveles plasmticos del antidepresivo, por posible induccin
de su metabolismo heptico debido a la presencia de
hidrocarburos policclicos en el tabaco, aunque parece carecer de
importancia clnica.

- Valproico, valpromida: hay estudios en los que se ha registrado


aumento de los niveles plasmticos de amitriptilina, con posible
potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su
metabolismo heptico.

La amitriptilina puede alterar los valores de las siguientes


determinaciones analticas:

- Sangre: aumento (biolgico) de las transaminasas alanino-


aminotransferasa (ALT) y aspartato-aminotransferasa (AST),
fosfatasa alcalina y bilirrubina. Reduccin (biolgica) de
adrenalina.

Efectos adversos

Los efectos adversos de amitriptilina son, en general, frecuentes,


moderadamente importantes y en algunos casos graves. En la
mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una
prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente
al sistema nervioso central y autnomo.

Las reacciones adversas ms caractersticas son:

-Frecuentemente (10-25%): sedacin y efectos anticolinrgicos,


con sequedad de boca, estreimiento que ocasionalmente puede
inducir un leo paraltico, retencin urinaria, visin borrosa,
trastornos de la acomodacin, glaucoma e hipertermia.

-Ocasionalmente (1-9%): somnolencia; hipotensin ortosttica y


taquicardia especialmente en ancianos, arritmia cardiaca,
depresin miocrdica, cambios en el electrocardiograma (ECG)
(prolongacin en los intervalos QT y QRS); erupciones
exantemticas, leucopenia, agranulocitosis, ictericia colesttica y
aumento de peso.

-Raramente (<1%): confusin especialmente en ancianos,


reduccin de la concentracin, alucinaciones, pesadillas, mana,
parestesia, cefalea, neuropata perifrica, ataxia, temblor,
convulsiones, tinnitus, estomatitis, nuseas, vmitos, alteraciones
del gusto (sabor agrio o metlico), fotodermatitis, disartria,
conjuntivitis, anisocoria, mialgia, galactorrea, impotencia sexual,
prdidas menstruales.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de


que el paciente experimente algn episodio de convulsiones,
fiebre con sudoracin, hipertensin o hipotensin, dificultad en la
respiracin, prdida de control vesical o rigidez muscular grave.

Advertencia especial

Se debe iniciar la terapia con dosis bajas y aumentarlas


gradualmente. Se puede precisar entre 2 y 4 semanas para
alcanzar una respuesta clnica significativa. En caso de anestesia
general, es aconsejable interrumpir el tratamiento 1-2 das antes
de la intervencin.

Embarazo

Categora C de la Food and Drug Administration (FDA). Los


estudios sobre animales, utilizando dosis muy superiores a las
teraputicas humanas, han registrado efectos teratgenos. No
hay estudios clnicos adecuados y bien controlados en humanos,
no obstante se han descrito casos aislados de reduccin de las
extremidades aunque no se ha podido establecer relacin causal.
Con el uso de antidepresivos tricclicos justo antes del parto, se
han descrito problemas cardacos, irritabilidad, distress
respiratorio, espasmos musculares, crisis convulsivas y retencin
urinaria en los recin nacidos. El uso de este medicamento slo se
acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms
seguras.

Madres lactantes
La amitriptilina y dos de sus metabolitos activos (nortriptilina e
hidroxinortriptilina) se excretan con la leche materna en pequeas
concentraciones. Aunque no se han detectado niveles
mensurables de amitriptilina y sus metabolitos en el suero del
lactante, se desconocen los efectos adversos (en especial sobre
el sistema nervioso central a largo plazo) de bajas cantidades de
estos agentes en leche materna en el recin nacido. Slo se
admite el uso en madres lactantes utilizando dosis moderadas.

Uso en nios

La seguridad y la eficacia del uso de amitriptilina como


antidepresivo en nios menores de 12 aos no han sido
establecidas. Los nios son ms sensibles a la sobredosificacin
aguda que puede ser grave y potencialmente mortal. Al aumentar
la dosificacin en nios aumenta el riesgo de efectos adversos
tales como alteraciones en el electrocardiograma, nerviosismo,
trastornos del sueo, cansancio, sin que se potencie
necesariamente el efecto teraputico. Uso aceptado para el
tratamiento de la enuresis en nios. Uso aceptado para el
tratamiento de la depresin en mayores de 12 aos,
recomendndose una reduccin de la dosificacin ya que los
adolescentes tambin pueden mostrarse ms sensibles a la dosis.
Se recomienda especial control clnico durante el tratamiento.
Uso en ancianos

Los ancianos pueden ser ms sensibles a los efectos


anticolinrgicos tales como retencin urinaria (especialmente en
hombres mayores con hipertrofia prosttica), delirio
anticolinrgico, hipotensin y sedacin. Estos efectos pueden dar
lugar a un aumento de la ansiedad conduciendo posiblemente a
un aumento innecesario de la dosis. Si adems existe enfermedad
cardiovascular, aumenta el riesgo de problemas en la conduccin,
arritmias, taquicardia, accidente cerebrovascular, insuficiencia
cardaca congestiva o infarto de miocardio. Los ancianos
presentan enlentecimiento del metabolismo y/o de la excrecin.
Se recomienda una reduccin de la dosificacin e incrementar la
dosis ms gradualmente, as como un especial control clnico.
Clorimipramina

Nombres Comerciales:
Anafranil
Accin Teraputica:
Antidepresivo.
Accin Farmacolgica:
Antidepresivo tricclico, inhibidor de la receptacin de serotonina
(preferencial) y noradrenalina
Indicaciones:
Depresiones de diversa etiologa, sintomatologa y severidad.
Sndromes obsesivo-compulsivos.
Fobias y ataques de pnico.
Catapleja asociada a la narcolepsia.
Estados dolorosos crnicos.
Enuresis nocturna (solamente en nios a partir de 10 aos de
edad y tras excluir la posibilidad de causas orgnicas).
Clorimipramina

Nombres Comerciales:
Anafranil

Accin Teraputica:
Antidepresivo.

Accin Farmacolgica:
Antidepresivo tricclico, inhibidor de la recaptacin de serotonina
(preferencial) y noradrenalina

Indicaciones:

Depresiones de diversa etiologa, sintomatologa y severidad.

Sndromes obsesivo-compulsivos.

Fobias y ataques de pnico.

Catapleja asociada a la narcolepsia.

Estados dolorosos crnicos.

Enuresis nocturna (solamente en nios a partir de 10 aos de


edad y tras excluir la posibilidad de causas orgnicas).
ANTIPSICOTICOS

Carbamazepina

Tabletas, suspensin oral


Antiepilptico
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:
Carbamazepina............................................................... 200 mg
Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen:
Carbamazepina...................................................................... 2 g
CARBAMAZEPINA es un agente antiepilptico y analgsico especfico
para la neuralgia trigeminal. Su nombre qumico es 5H-dibenzo-[b,f]-
azepina-5-carboxamida, con un peso molecular es 236.27. La
estructura qumica es la siguiente:

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Epilepsia: CARBAMAZEPINA est indicada como antiepilptico. La
evidencia que apoya la eficacia del medicamento como antiepilptico
se obtuvo de estudios controlados con frmaco activo en los que
participaron pacientes con los siguientes tipos de epilepsia:
Epilepsia parcial con sintomatologa compleja (psicomotora y del
lbulo temporal). Los pacientes con este tipo de epilepsia parecen
mostrar una mayor mejora que los pacientes con otros tipos de
epilepsia.
Epilepsia tnico-clnica generalizadas (gran mal).
Patrones de epilepsia mixta que incluyen las anteriores, u otras
epilepsias parciales o generalizadas.
Las ausencias (pequeo mal) parece que no se pueden controlar con
CARBAMAZEPINA.
Neuralgia trigeminal: CARBAMAZEPINA est indicada para el
tratamiento del dolor asociado con la neuralgia trigeminal verdadera.
Tambin se han reportado resultados benficos en la neuralgia
glosofarngea. Este frmaco no es un analgsico simple, y no se debe
usar para aliviar dolores o molestias triviales.
CONTRAINDICACIONES:
CARBAMAZEPINA no se debe usar en pacientes con antecedentes de
depresin de la mdula sea, hipersensibilidad al frmaco, miastenia
gravis, porfiria aguda intermitente, o sensibilidad conocida a
cualquiera de los compuestos tricclicos como amitriptilina,
desipramina, imipramina, protriptilina, nortriptilina, etc. De igual
manera y por razones tericas no se recomienda su uso con
inhibidores
de la monoaminooxidasa (MAO). Antes de administrar
CARBAMAZEPINA
se debe interrumpir la administracin de los inhibidores de la MAO
durante un mnimo de 14 das, o ms, si la situacin clnica lo
permite.
PRECAUCIONES GENERALES:
El diazepam o los barbitricos pueden agravar la depresin
respiratoria (en especial en nios), hipotensin y coma. Adems, no
se deben usar los barbitricos si el paciente tambin ha tomado un
frmaco que inhibe a la monoaminooxidasa, ya sea como sobredosis
o en terapia reciente (dentro de una semana). Durante varios das se
debe vigilar la respiracin, funcin cardiaca (monitoreo ECG), presin
sangunea, temperatura corporal, reflejos pupilares, y la funcin de
los riones y la vejiga.
Si aparece evidencia de depresin significativa de la mdula sea se
sugieren las siguientes recomendaciones:
Interrumpir la administracin del frmaco.
Realizar CBC diario, cuenta de plaquetas y reticulocitos.
Realizar inmediatamente aspiracin de mdula sea y biopsia
trefina, y repetir con suficiente frecuencia hasta la recuperacin.
Pueden ser tiles estudios peridicos especiales como: anticuerpos en
contra de leucocitos y plaquetas; estudios de ferrocintica con 59Fe;
tipificacin de clulas sanguneas perifricas; estudios citogenticos
en mdula y sangre perifrica; estudios de cultivo de mdula para
detectar unidades formadoras de colonias; electroforesis de
hemoglobina para hemoglobina A2 y F; y niveles sricos de cido
flico y vitamina B12.
La anemia aplsica totalmente desarrollada requerir de un adecuado
seguimiento intensivo y terapia, con una consulta especializada.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Categora de riesgo C: En estudios de reproduccin realizados en
ratas se ha demostrado que CARBAMAZEPINA tiene efectos adversos
cuando se administra por va oral, en dosis de 10 a 25 veces la dosis
mxima diaria para humanos que es de 1,200 mg. En humanos,
CARBAMAZEPINA cruza rpidamente (entre 30 a 60 minutos) la
barrera placentaria, y el frmaco se acumula en los tejidos fetales,
encontrndose los niveles ms altos en hgado y riones que en
cerebro y pulmones. No se han realizado estudios adecuados y bien
controlados en mujeres embarazadas. Los datos epidemiolgicos
sugieren que puede haber una asociacin entre el uso del
medicamento durante el embarazo y ciertas malformaciones
congnitas, incluyendo espina bfida. CARBAMAZEPINA solamente se
debe usar durante el embarazo, si el posible beneficio justifica el
posible riesgo para el feto.
En las revisiones retrospectivas sugieren que, en comparacin con la
monoterapia, puede haber mayor incidencia de efectos teratognicos
asociados con el uso de antiepilpticos en las terapias de
combinacin. Por tanto, se recomienda la monoterapia para las
mujeres embarazadas.
Es importante mencionar que los frmacos antiepilpticos no deben
interrumpirse en pacientes en las que el medicamento es
administrado para prevenir crisis convulsivas mayores, en virtud de la
elevada posibilidad de precipitar un estado epilptico con hipoxia
concomitante y amenaza para la vida. En casos individuales en donde
la severidad y frecuencia del trastorno epilptico es tal que la
suspensin del medicamento no posee una amenaza severa para la
paciente, se puede considerar interrumpir el frmaco antes y durante
el embarazo, aunque no se puede aseverar con absoluta certeza que,
aun, las epilepsias menores no representan cierto riesgo para el
desarrollo del embrin o feto. No se conoce el efecto de
CARBAMAZEPINA en el trabajo de labor y de parto.
CARBAMAZEPINA y su metabolito epxido pasan a la leche materna.
La relacin entre la concentracin en leche materna y la
concentracin plasmtica en mujeres lactando es aproximadamente
de 0.4 para CARBAMAZEPINA, y de 0.5 para el epxido. Las dosis
estimadas que reciben los recin nacidos durante la lactancia estn
en el intervalo de 2 a 5 mg diarios para CARBAMAZEPINA, y de 1 a 2
mg diarios para el epxido. Durante la lactancia la concentracin de
CARBAMAZEPINA en la leche materna es aproximadamente de 60%
de la concentracin plasmtica en la madre.
Debido a la posibilidad de reacciones adversas severas causadas por
CARBAMAZEPINA en los lactantes se debe decidir si interrumpir la
lactancia o el medicamento, considerando la importancia del frmaco
para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El mdico debe estar consciente de que la interrupcin abrupta de
todo frma-
co antiepilptico en un paciente epilptico sensible puede provocar
epilepsias o incluso un estado epilptico, con riesgos que ponen en
peligro la vida. Las reacciones adversas ms severas se han
observado en el sistema hematopoytico, la piel y el sistema
cardiovascular.
Las reacciones adversas observadas con ms frecuencia, en particular
durante las fases iniciales de la terapia son: vrtigo, somnolencia,
inestabilidad, nusea y vmito. Para minimizar la posibilidad de estas
reacciones se debe iniciar la terapia con la dosis ms baja recomen-
dada.
Se han reportado las siguientes reacciones adversas:
Sistema hematopoytico: Anemia aplsica, agranulocitosis, panci-
topenia, depresin de la mdula sea, trombocitopenia, leucopenia,
leucocitosis, eosinofilia y porfiria intermitente aguda.
Piel: Erupcin prurtica y eritematosa, urticaria, necrlisis epidmica
txica (sndrome de Lyell), sndrome de Stevens-Johnson, reacciones
de fotosensibilidad, eritema multiforme y nudoso, agravamiento del
lupus eritematoso diseminado, alopecia y diaforesis.
Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca congestiva,
agravamiento de la hipertensin, hipotensin, sncope y colapso,
agravamiento de enfermedad arteriocoronaria, arritmias y bloqueo
AV, principalmente tromboflebitis, recurrencia de tromboflebitis,
tromboembolia y adenopata o linfadenopata.
Hgado: Anormalidades en las pruebas de funcin heptica, hepatitis,
ictericia colesttica y hepatocelular.
Sistema respiratorio: Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por
fiebre, disnea, neumonitis o neumona.
Sistema genitourinario: Frecuencia urinaria, retencin urinaria
aguda, oliguria con presin sangunea aumentada, azoemia,
insuficiencia renal, e impotencia. Tambin se ha reportado albumi-
nuria, glucosuria y BUN aumentado.
Sistema nervioso: Vrtigo, somnolencia, trastornos en la
coordinacin, confusin, cefalea, fatiga, visin borrosa, alucinaciones
visuales, diplopa pasajera, trastornos oculomotores, nistagmo,
trastornos en el habla, movimientos involuntarios anormales, neuritis
y parestesias perifricas, depresin con agitacin,
verborrea, tinnitus e hiperacusia.
Sistema digestivo: Nusea, vmito, malestar gstrico y dolor
abdominal, diarrea, constipacin, anorexia, y sequedad de la boca y
faringe, incluyendo glositis y estomatitis.
Ojos: Se han reportado casos de opacidad del cristalino con puntos
diseminados, as como conjuntivitis.
Sistema msculo-esqueltico: Artralgias, mialgias y calambres en
las piernas.
Metablicas: Fiebre y escalofro. Se ha reportado el sndrome de
secrecin inadecuada de la hormona antidiurtica (ADH). Asimismo,
se han reportado casos de intoxicacin franca por agua, con niveles
disminuidos de sodio en suero (hiponatremia) y confusin, en
asociacin con el uso de CARBAMAZEPINA. Se han publicado niveles
disminuidos de calcio en plasma.
Otras: Se han reportado casos aislados de sndrome similar a lupus
eritematoso sistmico. Pocas veces se han reportado niveles
aumentados de colesterol, colesterol de HDL y triglicridos en
pacientes que toman agentes antiepilpticos. Se ha reportado un
caso de meningitis asptica, acompaada de mioclonias y eosinofilia
perifrica en un paciente que estaba tomando CARBAMAZEPINA en
combinacin con otros medicamentos.
Los medicamentos fueron suspendidos, y ces la meningitis, pero
volvi a aparecer al administrar de nueva cuenta CARBAMAZEPINA.
Ninguna evidencia de abuso potencial se ha asociado con
CARBAMAZEPINA ni existe evidencia de dependencia psicolgica o
fsica en humanos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Han ocurrido interacciones medicamentosas importantes con
medicamentos concomitantes, que incluyen pero no se limitan a los
siguientes:
Agentes que pueden afectar los niveles plasmticos
de CARBAMAZEPINA: Los inhibidores del CYP 3A4 inhiben el
metabolismo de CARBAMAZEPINA y, por tanto, pueden aumentar sus
niveles plasmticos. Los frmacos que se ha demostrado o es de
esperarse que aumenten los niveles plasmticos de CARBAMAZEPINA
incluyen: cimetidina, danazol, diltiazem, macrlidos, eritromicina, tro-
leandomicina, claritromicina, fluoxetina, loratadina, terfenadina,
isoniacida, niacinamida, nicotinamida, propoxifeno, ketoconazol,
itraconazol y valproato de verapamilo.
Los inductores del CYP 3A4 pueden aumentar la velocidad del
metabolismo de CARBAMAZEPINA. Los frmacos que se ha
demostrado o que se espera que disminuyan los niveles plasmticos
de CARBAMAZEPINA incluyen: cisplatino, clorhidrato de doxorrubicina,
felbamato, rifampina, fenobarbital, fenitona, primidona y teofilina.
CARBAMAZEPINA aumenta los niveles de clorhidrato de clomipramina,
fenitona y primidona. Este medicamento induce la actividad del CYP
heptico. Por tanto, es de esperar que CARBAMAZEPINA disminuya los
niveles de los siguientes frmacos: paracetamol, alprazolam, clona-
zepam, clozapina, dicumarol, doxiciclina, etosuximida, haloperidol,
metosuximida, anticonceptivos orales, fensuximida, fenitona,
teofilina, valproato y warfarina.
La administracin concomitante de CARBAMAZEPINA y litio puede
aumentar el riesgo de efectos secundarios neurotxicos.
Se han reportado alteraciones de la funcin tiroidea en la terapia de
combinacin con otros medicamentos antiepilpticos.
Se han reportado hemorragias en los pacientes que reciben de
manera concomitante anticonceptivos orales, adems,
CARBAMAZEPINA puede reducir la efectividad de ellos.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD:
CARBAMAZEPINA puede causar anemia aplsica y agranulocitosis. Los
pacientes con antecedentes de reaccin hematolgica adversa a
cualquier frmaco pueden estar particularmente en riesgo. Se han
reportado reacciones dermatolgicas severas con CARBAMAZEPINA,
incluyendo necrlisis epidrmica txica (sndrome de Lyell) y
sndrome de Stevens-Johnson.
Estas reacciones han sido extremadamente raras; sin embargo, se
han reportado algunas muertes. CARBAMAZEPINA ha mostrado
actividad anticolinrgica moderada; por tanto, los pacientes con
presin intraocular aumentada deben vigilarse de manera cuidadosa
durante la terapia. Debido a la relacin del frmaco con otros
compuestos tricclicos se debe tener en mente la posibilidad de
activacin de una psicosis latente y de confusin, o agitacin en los
pacientes ancianos. CARBAMAZEPINA se debe usar con precaucin en
pacientes con trastornos de epilepsia mixta en la que se incluyen
ausencias atpicas, ya que en estos pacientes CARBAMAZEPINA se ha
asociado con un aumento en la frecuencia de convulsiones.
Cuando se administr CARBAMAZEPINA en la dieta de ratas Sprague-
Dawley durante dos aos, a dosis de 25, 75 y 250 mg/kg/da, result
en un aumento, relacionado con la dosis, de la incidencia de tumores
hepatocelulares en las hembras, y adenomas benignos de las clulas
intersticiales en los testculos de los machos.
Por tanto, CARBAMAZEPINA se debe considerar como carcinognica
en las ratas Sprague-Dawley. Los estudios de mutagenicidad en
bacterias y mamferos usando CARBAMAZEPINA produjeron resultados
negativos. Actualmente no se conoce la significancia de estos
hallazgos en relacin al uso de CARBAMAZEPINA en humanos. Los
experimentos en animales han demostrado que CARBAMAZEPINA
aumenta la mortalidad embrionaria y causa retraso en el crecimiento
cuando se administra a dosis entre 10 y 25 veces superiores a la
usada en los seres humanos. Asimismo, la administracin de 300
mg/kg a las ratas, caus un aumento en la incidencia de abortos. Los
ratones que recibieron dosis entre 40 y 240 mg/kg mostraron
dilatacin de los ventrculos cerebrales en 4.7% de los casos, en
comparacin con 1% de los controles.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Suspensin:
Debe agitarse antes de tomarse y puede ser administrada durante,
despus o entre las comidas, con el siguiente esquema:
Una cucharada es igual a 5 ml, lo que equivale a 100 mg.
Para nios menores de 4 aos, la dosis inicial es de 20 a 60 mg/da,
con incrementos similares cada dos das.
En mayores de cuatro aos, la dosis inicial debe ser de 100 mg/da,
con incrementos semanales de 100 mg.
La dosis de mantenimiento en ambos casos es de 10 a 20 mg/kg en
dosis divididas.
Nios menores de 1 ao: 100 a 200 mg/da (1-2 cucharadas).
Nios de 1 a 5 aos: 200 a 400 mg/da (2-4 cucharadas, divididas
en dos tomas).
Nios de 6 a 10 aos: 400 a 600 mg/da (4-6 cucharadas, divididas
en dos tomas).
Nios de 11 a 15 aos: 600 a 1,000 mg/da (6 a 10 cucharadas,
divididas en 2-3 tomas).
Adultos: Dosis de 100 a 200 mg diarios, aumentando la dosis hasta
400 mg dos o tres veces al da, incluso dosis de 1,600 a 2,000 mg son
apropiados. La suspensin en adultos est indicada en aquellos
pacientes que no pueden tragar las tabletas.
En la neuralgia del trigmino: Inicialmente, dosis de 200 a 400
mg, hasta alcanzar la dosis analgsica de hasta 800 mg diarios.
El seguimiento de los niveles sanguneos ha aumentado la eficacia y
seguridad de los agentes antiepilpticos. Se deben ajustar las dosis
de acuerdo con las necesidades del paciente individual. Se aconseja
administrar una dosis baja inicial diariamente con un aumento
gradual. Tan pronto como se logre el control adecuado, se puede
disminuir la dosis de manera gradual hasta el nivel mnimo efectivo.
El medicamento debe tomarse con los alimentos.
Cambio de CARBAMAZEPINA oral en tabletas
por CARBAMAZEPINA en suspensin: En los pacientes, se debe
cambiar la forma farmacutica administrando el mismo nmero de
mg/da, en dosis menores y ms frecuentes (por ejemplo, cambio de
tabletas dos veces al da a suspensin tres veces al da).
Epilepsia:
Adultos y nios mayores de 12 aos:
Tratamiento inicial: Administrar 200 mg, dos veces al da en
tabletas. Aumentar en intervalos semanales agregando hasta 200
mg/da, usando un rgimen de dosificacin de dos veces al da para
las tabletas de liberacin prolongada de CARBAMAZEPINA, o un
rgimen de 3 veces o 4 veces al da para otras formulaciones hasta
que se obtenga la respuesta ptima. En general, la dosis no debe
exceder de 1,000 mg/da en nios de 12 a 15 aos y de 1,200 mg/da
en pacientes mayores de 15 aos. En casos excepcionales se ha
usado dosis de hasta 1,600 mg en adultos.
Mantenimiento: Ajustar la dosis al nivel mnimo efectivo,
usualmente entre 800 y 1,200 mg/da.
Nios de 6 a 12 aos:
Tratamiento inicial: Administrar tabletas de 100 mg dos veces al
da. Aumentar en intervalos regulares, agregando hasta 100 mg/da,
usando un rgimen de dosificacin de dos veces al da para las
tabletas de liberacin prolongada de CARBAMAZEPINA, o un rgimen
de 3 4 veces al da para las otras formulaciones, hasta que se
obtenga la respuesta ptima. En general, la dosis no debe exceder de
1,000 mg/da.
Mantenimiento: Ajustar la dosis en el nivel mnimo efectivo,
usualmente 400 a 800 mg/da.
Nios menores de 6 aos:
Tratamiento inicial: 10 a 20 mg/kg/da dos o tres veces al da.
Aumentar semanalmente hasta lograr la respuesta clnica ptima,
administrando 3 4 veces al da.
Mantenimiento: Normalmente, la respuesta clnica ptima se
alcanza con dosis diarias menores de 35 mg/kg. Si no se ha logrado
una respuesta clnica satisfactoria, se deben medir los niveles en
plasma para determinar si se encuentran en el intervalo teraputico.
No se pueden realizar recomendaciones referentes a la seguridad de -
CARBAMAZEPINA para uso con dosis por arriba de 35 mg/kg/
24 horas.
Terapia de combinacin: CARBAMAZEPINA se puede usar sola o
con otros agentes antiepilpticos. Cuando se agrega a una terapia
anticonvulsiva existente, el frmaco se debe agregar poco a poco,
mientras los otros agentes antiepilpticos se mantienen o disminuyen
gradualmente; excepto la fenitona, la cual debe aumentarse.
Neuralgia trigeminal:
Tratamiento inicial: En el primer da, 100 mg dos veces al da. Esta
dosis diaria se puede elevar hasta 200 mg/da con aumentos de 100
mg cada 12 horas hasta lograr el alivio del dolor. No exceder de 1,200
mg/da.
Mantenimiento: El control del dolor se puede obtener en la mayora
de los pacientes con 400 a 800 mg/da. Sin embargo, en algunos
pacientes se pueden mantener hasta con 200 mg/da; mientras que
en otros se requiere hasta 1,200 mg/da. Por lo menos una a tres
veces, durante el periodo de tratamiento, se deben realizar intentos
por reducir la dosis al nivel mnimo efectivo, o incluso descontinuar el
frmaco.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Toxicidad aguda: Dosis mnima letal conocida: en adultos, ms de
60g (hombre de 39 aos). Dosis mximas conocidas con
supervivencia: adultos, 30 g (mujer de 31 aos); nios, 10 g (nio de
6 aos); nios pequeos,5g (nia de
3 aos).
Signos y sntomas: Los primeros signos y sntomas aparecen
despus de 1 a 3 horas. Los trastornos neuromusculares son los ms
sobresalientes. En general, los trastornos cardiovasculares son ms
leves, y las complicaciones cardiacas solamente ocurren cuando se
han ingerido dosis muy altas (mayores de 60 g).
Respiracin: Respiracin irregular, depresin respiratoria.
Sistema cardiovascular: Taquicardia, hipotensin o hipertensin,
choque, trastornos en la conduccin.
Sistema nervioso y msculos: Trastornos de la conciencia, de
severidad variable hasta coma profundo; convulsiones, especialmente
en nios pequeos, inquietud motora, sacudidas musculares
espasmdicas, tremor, movimientos atetoides, opisttonos, ataxia,
somnolencia, vrtigo, midriasis, nistagmo, adiadococinesia, balismo,
trastornos psicomotores, y dismetra; hiperreflexia inicial, seguida por
hiporreflexia.
Tracto gastrointestinal: Nusea y vmito.
Riones y vejiga: Anuria u oliguria y retencin urinaria.
Hallazgos de laboratorio: Casos aislados de sobredosis han
incluido leucocitosis, cuenta baja de leucocitos, glucosuria y
acetonuria. El ECG puede mostrar disritmias.
Envenenamiento combinado: Los signos y sntomas de
envenenamiento con CARBAMAZEPINA se pueden agravar o modificar
cuando al mismo tiempo se ingiere alcohol, antidepresivos tricclicos,
barbitricos o hidantonas.
Tratamiento: En casos severos de envenenamiento, el pronstico
depende principalmente de la pronta eliminacin del frmaco, por lo
que se debe inducir el vmito, irrigando el estmago y realizando las
acciones adecuadas para disminuir la absorcin. Si no es posible
implementar estas medidas sin riesgo en el lugar, transferir al
paciente inmediatamente a un hospital, mientras se asegura el
mantenimiento de las funciones vitales. No existe un antdoto
especfico.
Eliminacin del frmaco: Induccin del vmito; lavado gstrico.
Aun cuando hayan transcurrido ms de 4 horas despus de la
ingestin del frmaco, se debe irrigar el estmago repetidamente, en
especial si el paciente tambin ha consumido alcohol.
Medidas para disminuir la absorcin: Carbn activado y laxantes.
Medidas para acelerar la eliminacin: Diuresis forzada. La dilisis
solamente est indicada en el envenenamiento severo asociado con
insuficiencia renal. La transfusin de reemplazo est indicada en el
envenenamiento severo en nios pequeos.
Depresin respiratoria: Mantener libres las vas respiratorias, si es
necesario, para intubacin endotraqueal, respiracin artificial y
administracin de oxgeno.
Hipotensin y choque: Mantener las piernas del paciente en
posicin elevada, y administrar un expansor de plasma. Si la presin
sangunea decae a pesar de las medidas tomadas para aumentar el
volumen de plasma, se debe considerar el uso de sustancias vaso
activas.
Convulsiones: Diacepam o barbitricos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar
seco. Distribuir en recipientes hermticos (USP).
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios.
Su venta requiere receta mdica. El empleo de este medicamento
durante el embarazo queda bajo responsabilidad del mdico.
Ibuprofeno

Tabletas
Analgsico
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:
Ibuprofeno...................................................................... 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPUTICAS: IBUPROFENO es un analgsico y
antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos,
acompaados de inflamacin significativa como artritis reumatoide
leve y alteraciones musculoesquelticas (osteoartritis, lumbago,
bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se
utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en
dolor dental, postepisiotoma, dismenorrea primaria, dolor de cabeza.
CONTRAINDICACIONES: No se recomieda el uso en mujeres
embarazadas o en periodo de lactancia. No se recomienda su uso en
menores de 12 aos.
No se administrar cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia
o al cido acetilsaliclico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No deber utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen
reportes de que puede ocasionar gestacin prolongada por inhibicin
del parto, el conducto arterioso puede cerrarse anteparto
ocasionando as hipertensin pulmonar primaria neonatal, as como
tambin se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia
en los neonatos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administracin de
IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia. Del 5 al 15% -
presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo ms comn son
epigastralgias, nuseas, pirosis, sensacin de plenitud en tracto
gastrointestinal la prdida oculta de sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia
erupciones cutneas, cefalea, mareos y visin borrosa, en algunos
casos se present ambliopa txica, retencin de lquidos y edema.
Se aconseja la suspensin del frmaco en los pacientes que
presentan alteraciones oculares.
Otros efectos reportados con el uso de IBUPROFENO son diarrea,
constipacin; en pacientes asmticos se ha reportado obstruccin de
vas respiratorias por la retencin de lquidos, puede presentarse una
insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar en enfermos con
funcin cardiaca lmite.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Debe
ser administrado con precaucin en pacientes que estn siendo
manejados con derivados de la cumarina, debido a su elevado grado
de unin con la albmina plasmtica puede desplazar a los
hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal manera que es
importante valorar las dosificaciones de estos ltimos cuando se
administran conjuntamente.
Puede reducir los efectos diurticos y natriurticos de la furosemida
tanto como los efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los
bloqueadores beta, prazosina y captopril, posiblemente por inhibicin
de la sntesis de prostaglandinas en los riones.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No hay reportes de mutagnesis ni alteraciones en la fertilidad con el
uso de IBUPROFENO y no se ha demostrado que tenga accin carcino-
gentica.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de IBUPROFENO es por va oral.
Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis -
divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y la
osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200 a 1,800
mg, tambin es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento
para el dolor leve a moderado, especialmente en la dismenorrea
primaria la dosis habitual es de 400mg cada 4 a 6 horas segn sea
necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los
efectos colaterales gastrointestinales. En general, se recomiendan
dosis de 200 a 400mg cada 6 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de
IBUPROFENO aun a dosis teraputicas debern suspender de
inmediato su uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria de
sobredosis se aconseja hacer vaciamiento gstrico, administracin de
sustancias alcalinas que lo neutralicen, ya que es un cido, y valorar
la administracin de carbn activado para evitar la absorcin del
frmaco. Adems de monitorear al paciente y mantenerlo bajo
observacin continua.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
No utilizar en nios menores de 12 aos ya que la seguridad del
frmaco no se ha establecido en nios ni administrarse durante
el embarazo y lactancia. Cuando aparezcan alteraciones visuales
al estar consumiendo IBUPROFENO suspender su administracin
y evaluar al paciente oftalmolgicamente. No utilizar en
pacientes con hipersensibilidad al cido saliclico.
Deber emplearse con precaucin en pacientes con lcera pptica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
ANTIEPILEPTICO
Clonazepam
Tabletas
Antiepilptico
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:
Clonazepam........................................................................ 2 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Anticonvulsivante utilizado en los siguientes tipos de epilepsia:
Sndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeo mal).
Epilepsia crnica generalizada: Crisis mioclnicas, ausencias,
pequeo mal.
Epilepsia crnica parcial: Crisis focales y complejas.
Utilizado en el trastorno del pnico, como medio auxiliar en caso de
mana aguda y para facilitar la abstinencia de otras benzodiacepinas.
CONTRAINDICACIONES: CLONAZEPAM se encuentra contraindicado
en pacientes con historia de hipersensibilidad a las benzodiacepinas,
no utilizar en pacientes con insuficiencia heptica ni en pacientes con
glaucoma de ngulo cerrado.
PRECAUCIONES GENERALES: Pacientes con miastenia gravis, coma
o shock, ya que existe la posibilidad de provocar una potencializacin
de la debilidad muscular.
Pacientes con intoxicacin etlica aguda, ya que el alcohol pudiera
modificar los efectos farmacolgicos, disminuyendo la eficacia del -
tratamiento.
Puede causar dependencia tras la toma de forma ininterrumpida del
medicamento durante tiempo prolongado.
En pacientes con insuficiencia renal debern ajustarse las dosis de
acuerdo con el grado de la funcin renal.
En pacientes con EPOC puede producir depresin respiratoria e
hipersecrecin bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia
respiratoria. En pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas
exacerbando la enfermedad.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Embarazo:
Categora de riesgo D: CLONAZEPAM atraviesa la placenta. La
seguridad del uso de CLONAZEPAM durante el embarazo no est bien
establecida. Los efectos adversos sobre el feto han sido observados
en estudios de reproduccin en ratas y conejos, y aunque algunos
reportes sugieren una asociacin entre el uso de antiepilpticos
durante el embarazo y un incremento en la incidencia de defectos
congnitos, en nios recin nacidos de estas mujeres no ha sido
establecida una relacin causal con estos frmacos.
La mayora de las mujeres que recibieron terapia anticonvulsiva
tienen nios normales. CLONAZEPAM puede usarse en mujeres
embarazadas o en mujeres que podran embarazarse nicamente si el
frmaco es considerado esencial en el manejo de las
crisis. CLONAZEPAM no debe ser descontinuado en forma abrupta en
mujeres embarazadas en quienes el frmaco se administra
previamente, para prevenir crisis mayores debido a la gran
posibilidad de presentarse estados epilpticos con hipoxia que
amenaza la vida.
En casos individuales, cuando la severidad y frecuencia de las crisis
no son tan serias puede descontinuarse la terapia antes y durante el
embarazo; sin embargo, no se puede decir que las crisis mnimas no
sean peligrosas para el feto.
Lactancia: CLONAZEPAM se excreta con la leche materna. Los
neonatos metabolizan ms lentamente las benzodiacepinas, por lo
que su acumulacin es posible pudiendo alcanzar niveles txicos
(sedacin, dificultad para lactar y prdida de peso). Se recomienda
suspender la lactancia materna o evitar la administracin del
medicamento. Los nios expuestos al CLONAZEPAM in utero o en la
lactancia debern ser monitorizados respecto a los niveles sricos del
frmaco y a la depresin del sistema nervioso central o apnea.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Advertir al paciente la
posibilidad de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos
prximos).
Los efectos secundarios son frecuentes y afectan principalmente al
SNC. Slo 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria
durante los primeros das del tratamiento, seguida de sedacin y
ataxia, especialmente en ancianos. Con frecuencia se presentan
mareos, cefalea, confusin, depresin, disartria, cambios en la libido,
temblor, incontinencia y retencin urinarias, nusea, vmito, diarrea,
sequedad de boca y dolor epigstrico.
Ocasionalmente existe: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria,
prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia,
eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia, psicosis,
diplopa, alteraciones de la visin, nistagmo, alteraciones de la
audicin, hipersalivacin e hipersecrecin bronquial.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Puede
existir una potencializacin de los efectos depresores sobre el sistema
nervioso central cuando se utiliza con alcohol, narcticos,
barbitricos, fenotiacinas, agentes antipsicticos, inhibidores de la
monoaminooxidasa, antidepresivos tricclicos y por supuesto con
otras drogas anticonvulsivas.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD:
No existen estudios suficientes con respecto a carcinognesis y la -
fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.
CLONAZEPAM es administrado por va oral. Es recomendable
administrar 3 dosis iguales diarias. Si no son dosis iguales, las
mayores dosis deben darse en la noche. La dosificacin
del CLONAZEPAMdebe ser ajustada cuidadosa y lentamente de
acuerdo con los requerimientos y respuesta del paciente.
CLONAZEPAM no debe suspenderse abruptamente, sobre todo
despus de
largos periodos o de dosis teraputicas altas, debido a que puede
precipitar crisis convulsivas, estados epilpticos u otra sintomatologa
de abstinencia. Si CLONAZEPAM debe ser descontinuado en pacientes
que han recibido una terapia prolongada, se recomienda disminuir la
dosis gradualmente. Se puede indicar la sustitucin por otro
antiepilptico durante la suspensin del tratamiento
conCLONAZEPAM.
Los pacientes con problemas de adiccin (alcohlicos o farmacode-
pendientes), deben ser monitoreados cuidadosamente cuando
reciben CLONAZEPAM u otros psicotrpicos debido a la predisposicin
de stos a la habituacin o adiccin.
Dosis peditricas: La dosis peditrica inical no debe exceder de
0.05 mg/kg diarios en 2 3 dosis. La dosificacin puede
incrementarse en no ms de 0.5 mg cada tercer da, hasta que se
controlen las crisis con un mnimo de efectos secundarios. La dosis de
mantenimiento peditrico no debe exceder de 0.2 mg/kg diariamente.
La dosis usual de inicio para nios mayores de 10 aos o con peso
mayor de 30 kg es de 0.01-0.03 mg/kg diarios.
Dosis para adultos: La dosis inicial para adultos no debe exceder de
1.5 mg diarios. La dosis puede ser incrementada en 0.5 a 1 mg cada
tercer da, hasta que las crisis sean controladas con un mnimo de
efectos secundarios.
La dosis de mantenimiento para adultos no debe exceder de 20 mg
diarios.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificacin por CLONAZEPAM
produce depresin del SNC y puede presentarse somnolencia,
confusin, coma y disminucin de los reflejos.
El tratamiento consiste en lavado gstrico inmediato, monitorizacin
de respiracin, pulso, presin arterial y las medidas de soporte en
general (administracin de lquidos).
Si se presenta hipotensin severa se recomienda el metaraminol y
norepinefrina. La depresin del SNC puede ser combatida con la
administracin de metilfenidato o cafena y benzoato de sodio. Se
hace nfasis en que el tratamiento deber ser con medidas de
soporte, ya que la administracin de estimulantes no especficas del
SNC es cuestionable.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a
temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo II
Va de administracin: oral. Dosis: la que el mdico seale.
Su venta requiere receta mdica, la cual se retendr en la
farmacia.
No se deje al alcance de los nios. Su uso prolongado aun a dosis
teraputicas puede causar dependencia. Lase instructivo anexo.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Fenobarbital
Elixir
Antiepilptico, hipntico
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada 5 ml de ELIXIR contiene:
Fenobarbital...................................................................... 20 mg
Vehculo, c.b.p. 5 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Indicado en el tratamiento de algunos tipos de epilepsia y estados
convulsivos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la
frmula. Tambin est contraindicado en insuficiencia heptica y en la
insuficiencia respiratoria, ya que puede aumentar la gravedad de este
problema.
Al igual que los barbitricos, FENOBARBITAL aumenta la sntesis de
porfirina, por lo que est contraindicado en los pacientes con porfiria
intermitente aguda o porfiria variegata. No debe administrarse
durante el embarazo o la lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
Su uso prolongado puede provocar hbito y dependencia fsica o
squica.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Oral.
Adultos: La dosis inicial es de 60-120 mg/kg/da, en dosis nica
diaria.
Nios: La dosis inicial es de 3-6 mg/kg/da dividida de preferencia en
dos dosis al da.
Dosis mayores debern ser determinadas por el mdico especialista.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a tempratura ambiente a no ms de 30C y en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo II.
Va de administracin: oral.
Su venta requiere receta mdica.
No se deje al alcance de los nios.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES: