Universidad de Guayaquil

Escuela de medicina
Facultad de ciencias medicas

CONTRAINDICACIONES DE
LOS
SIMPATICOMIMETICOS

Estudiante: Semestre:
Denisse Cevallos Levicek Quinto
Catedra: Grupo:
Farmacologa preclnica 1
 CONTRAINDICACIONES DE LOS
SIMPATICOMIMETICOS

Estimuladores alfa adrenrgicos

-Etilefrina
La etilefrina est contraindicada en pacientes hipersensibles a etilefrina o a
cualquiera de los excipientes utilizados. Como ocurre con otros agentes
simpaticomimticos no debe administrarse a pacientes con tirotoxicosis,
feocromocitoma, glaucoma de ngulo estrecho,
hipertrofia prosttica con retencin urinaria,
hipertensin arterial, cardiopata coronaria y
cardiomiopata obstructiva hipertrfica. Se debe
administrar con precaucin a pacientes con
diabetes mellitus.
Debe excluirse la estenosis de las vlvulas
cardacas o arterias centrales como causa de hipotensin antes de iniciar el
tratamiento con etilefrinal. Debe procederse con prudencia en pacientes con
taquicardia, arritmias cardacas o trastornos cardiovasculares graves como la
enfermedad de Raynaud u otras enfermedades vasoconstrictivas.

-Fentetramina
Aunque est indicada en el tratamiento del glaucoma de ngulo abierto, las
soluciones oftlmicas de fenilefrina pueden exacerbar el glaucoma de ngulo
cerrado, estando contraindicadas para esta condicin. La fenilefrina, en
particular cuando se administra por va intravenosa, est
totalmente contraindicada en pacientes con
enfermedades cardacas tales como enfermedad
coronaria, cardiomipata y arritmias cardacas, debido a
sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda
de oxgeno, potencial arritmgeno, vasoconstriccin).
La fenilefrina est contraindicada en combinacin con
anestsicos locales en los dedos de las manos y pies,
nariz y genitales dado que puede ocasionar serias
necrosis debido a la vasoconstriccin de los capilares.
Tambin est absolutamente contraindicada durante el parto ya
que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del
tero y disminuir el flujo de sangre.
La fenilefrina no se debe administrar en la anestesia general con ciclopropano,
cloroformo o tricloroetileno debido a que incrementa la irritabilidad cardaca al
aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas.
La fenilefrina est relativamente contraindicada en los pacientes con
enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o
sndrome orgnico cerebral debido a sus efectos adrenrgicos sobre el sistema
nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia. Tambin est
contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo y
son, por lo tanto, ms sensibles a los efectos de las catecolaminas. Deben
tomarse precauciones para evitar la extravasacin de la solucin de fenilefrina
debido a las severas necrosis tisulares que puede producir en el sitio de la
inyeccin.

-Midodrina
Debido al efecto de la midodrina sobre el sistema cardiovascular, est
contraindicado el uso de midodrina en pacientes con insuficiencia cardaca,
enfermedad cardaca orgnica severa o hipertensin supina excesiva y
persistente. Adems, midodrina est contraindicado en pacientes con
feocromocitoma o tirotoxicosis debido a los efectos cardiovasculares se
manifiestan en estos estados de enfermedad. Midodrina no se ha estudiado en
pacientes con enfermedad heptica. Desde midodrina es parcialmente
metabolizada por el hgado, el medicamento debe utilizarse con precaucin en
pacientes con insuficiencia heptica.
Debido a que el metabolito activo de midodrina,
desglimidodrina, se excreta principalmente
en la orina, midodrina est contraindicado
en pacientes con enfermedad renal aguda,
insuficiencia renal aguda, o retencin urinaria.
Aunque no se ha estudiado de forma sistemtica en
los pacientes con disfuncin renal, midodrina se
debe utilizar con precaucin en dosis menores en pacientes con
insuficiencia renal. El metabolito activo de midodrina se elimina por
hemodilisis. Midodrina se clasifica en riesgo de embarazo FDA en la categora
C. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
Utilice midodrina durante el embarazo slo si los beneficios potenciales para la
madre superan los posibles riesgos para el feto. Teratogenia se ha demostrado
durante los estudios en animales. No se sabe si midodrina se excreta en leche
materna humana. Debido a que muchos frmacos se excretan en la leche
materna, el uso de midodrina en madres en periodo de lactancia debe
realizarse con precaucin. La seguridad y eficacia de midodrina en nios no
han sido establecidas. Midodrina puede utilizarse concomitantemente con
fludrocortisona. La fludrocortisona se sabe que causa un aumento de la presin
intraocular y glaucoma. Utilice esta combinacin con precaucin en pacientes
con hipotensin ortosttica que tambin tienen diabetes mellitus o
antecedentes de trastornos visuales.

-Oximetazolina
La oximetazolina est contraindicada en personas
hipersensibles al frmaco o a cualquiera de los ingredientes
de la formulacin. No deber emplearse en personas con
afecciones cardiacas o hipertensin arterial. Por ser un
simpaticomimtico, no deber emplearse en pacientes bajo
tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
Tambin est contraindicada en el glaucoma de ngulo
cerrado.

-Xilometazolina
En nios menores de 6 aos est contraindicada la concentracin del 0,05%.
No debe usarse en nios menores de dos aos. No se debe usar ms de 3
das seguidos ya que puede ocasionar dependencia.
Se deber usar con precaucin en casos de diabetes, hipertensin,
enfermedad cardaca, enfermedad del tiroides,
o si se administran medicamentos contra la
depresin o contra el asma (broncodilatadores
adrenrgicos). Historial de hipersensibilidad a
la oximetazolina o descongestionantes
adrenrgicos.
En casos muy raros, el medicamento aumenta
los sntomas de congestin nasal en vez de
disminuirlos. Si aparece insomnio, lo cual es
raro, se evitar tomar el medicamento a ltima
hora de la tarde o por la noche.
No se han realizado estudios sobre los efectos
de la xilometazolina nasal durante el embarazo, por lo que se deber evitar su
uso. No se sabe si el frmaco se excreta durante la lactancia, aunque no se
han comunicado problemas cuando se ha empleado el frmaco durante la
lactancia.

Estimuladores beta adrenrgicos

-Salbutamol Fenoterol - Formoterol
El salbutamol para inhalacin est contraindicado en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad al frmaco o a cualquiera de sus
componentes.
 Al igual que con otros agonistas beta-adrenrgicos, el salbutamol puede
producir un broncoespasmo paradjico, que
puede ser potencialmente mortal. Si se
produce este broncoespasmo debe
interrumpirse inmediatamente el tratamiento
e instituir una terapia alternativa. Cabe
sealar que broncoespasmo paradjico,
cuando se asocia con las formulaciones
inhaladas, con frecuencia se produce con el
primer uso de un envase.
El uso de beta-adrenrgicos
broncodilatadores por s solos no pueden
ser adecuados para controlar el asma en
muchos pacientes. Debe considerarse en
este caso la adicin de agentes anti-inflamatorios (por ejemplo,
corticosteroides).
Se han asociado muertes con el uso excesivo de frmacos simpaticomimticos
inhalados. Es, por tanto, esencial que el mdico indique al paciente la
necesidad de una evaluacin adicional, si su asma empeora.
El salbutamol, al igual que otros agonistas beta-adrenrgicos, puede producir
un efecto cardiovascular clnicamente significativo en algunos pacientes.
Aunque tales efectos son poco comunes a las dosis recomendadas, si se
producen debe discontinuarse la administracin del frmaco. Adems, los beta-
agonistas pueden producir cambios electrocardiogrficos, como el
aplanamiento de la onda T, prolongacin del intervalo QTc, y depresin del
segmento ST. La importancia clnica de estos hallazgos es desconocida. Por lo
tanto, el salbutamol como todas las otras aminas simpaticomimticas, debe
usarse con precaucin en pacientes con trastornos cardiovasculares,
especialmente en la insuficiencia coronaria y arritmias cardacas e hipertensin.
Raramente pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata despus
de la administracin de salbutamol, caracterizadas por raros casos de urticaria,
angioedema y erupcin cutnea, broncoespasmo, y edema orofarngeo.
Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo: El salbutamol se clasifica
dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Los estudios en ratones
utilizando dosis subcutnea y orales varias veces superiores a las dosis
mximas humanas por inhalacin, han registrado paladar hendido y otras
malformaciones.

En conejos utilizando dosis por inhalacin 2,800 veces la dosis humana, se ha

observado craneosquisis. No hay estudios adecuados y bien controlados en
humanos. No obstante, los agonistas beta-adrenrgicos por inhalacin se han
utilizado con xito en el tratamiento del asma en embarazadas. Adicionalmente
el salbutamol por va intravenosa u oral inhibe las contracciones uterinas
pudiendo retrasar el parto a trmino; no obstante, aunque este efecto parece
poco probable al utilizar el frmaco por inhalacin se debe tener en cuenta
durante el tercer trimestre.
El salbutamol oral ha demostrado retrasar el parto
prematuro. En la actualidad no existen estudios bien
controlados que demuestren que interrumpe el parto
prematuro o que impedir el parto a trmino. Debido a la
posibilidad de una interferencia agonista beta a con la
contractilidad uterina, el uso salbutamol para el alivio
del broncoespasmo durante el parto debe limitarse a
aquellos pacientes en los que los beneficios superan
claramente los riesgos.
Se han reportado reacciones adversas graves,
incluyendo edema pulmonar despus de la
administracin de salbutamol durante el parto.
Se ignora si el salbutamol es excretado en la leche materna. Estudios en
animales han demostrado que este frmaco es potencialmente tumorignico, y,
por lo tanto, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar su
administracin.

-Terbutalina
Para a minimizar el desarrollo de la tolerancia, la terbutalina en aerosol no debe
utilizarse de forma continua. Se ha demostrado que el uso continuo de los
agonistas beta-2 durante 12 meses o ms acelera el declive de la funcin
pulmonar. Los pacientes deben ser reevaluados a intervalos regulares y no
debe aumentar la dosis o frecuencia de
administracin.
La terbutalina puede elevar los niveles de glucosa
en sangre y se debe utilizar con precaucin en
pacientes con diabetes mellitus.
La terbutalina posee efectos inotrpicos y
cronotrpico positivos y debe usarse con precaucin
en pacientes con hipertensin o enfermedad
cardaca.
Los pacientes con hipertiroidismo pueden ser ms susceptibles a los efectos de
los frmacos simpaticomimticos. La terbutalina se debe prescribir con
precaucin en estos pacientes.
La terbutalina se debe utilizar con precaucin en pacientes con un historial de
convulsiones.
La terbutalina se debe utilizar con precaucin en pacientes con una
hipersensibilidad conocida a los agentes simpaticomimticos.
Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo: La terbutalina se clasifica
dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Este frmaco atraviesa la
placenta, pero los estudios realizados han indicado que no produce ningn
efecto teratognico en humanos. La taquicardia fetal ha seguido al uso
parenteral de terbutalina durante el embarazo. La terbutalina puede inhibir las
contracciones uterinas y el parto y debe utilizarse con precaucin durante los
trimestres segundo y tercero.
La terbutalina se excreta en la leche materna en pequeas cantidades y debe
utilizarse con precaucin durante la lactancia. La Academia Americana de
Pediatra considera que la terbutalina es compatible con la lactancia materna.

-Salmeterol
El salmeterol no debe utilizarse en pacientes que hayan demostrado una
reaccin de hipersensibilidad al salmeterol o a cualquiera de los componentes
de su formulacin.
El salmeterol debe utilizarse con precaucin en pacientes con trastornos
cardiovasculares tales como enfermedad isqumica cardiaca, hipertensin o
arritmias cardacas. Pueden producirse cambios significativos en la presin
sistlica y diastlica en algunos pacientes despus
del uso de cualquier broncodilatador beta-
adrenrgico.
El salmeterol tambin debe usarse con
precaucin pacientes con la diabetes
mellitus, feocromocitoma, capacidad de
respuesta inusual a otras aminas simpaticomimticas,
o trastornos convulsivos con hipertiroidismo.
Debido a su inicio relativamente prolongado de accin, el salmeterol no debe
utilizarse para tratar el broncoespasmo agudo o en el tratamiento de un ataque
de asma aguda o estado asmtico.
El salmeterol se clasifica dentro de la categora de riesgo C en el embarazo. Se
debe utilizar con precaucin durante el embarazo y slo si los beneficios de la
terapia superan a los riesgos para el feto.
La seguridad y eficacia de salmeterol no se han establecido en nios menores
de 4 aos de edad.

Estimuladores adrenrgicos alfa y beta

-Dobutamina
La dobutamina est contraindicada en pacientes que hayan mostrado
previamente manifestaciones de hiper-sensibilidad a la dobutamina. Tambin
est contraindicada en pacientes con estenosis subartica hipertrfica
idioptica debido a que el potente efecto inotrpico del frmaco es
potencialmente perjudicial en presencia de tal obstruccin mecnica severa.
La experiencia clnica con la dobutamina sugiere que la incidencia de una
hipotensin significativa es funcin tanto de la dosis y de la edad, siendo los
pacientes de edad avanzada los que tienen una mayor incidencia de
hipotensin.
La administracin de agentes inotrpicos est
contraindicada en pacientes con bajo gasto
cardiaco secundario a una hipovolemia no
corregida y, por tanto, la dobutamina no debe
administrarse a pacientes con
hipovolemia no corregida.
La dobutamina est relativamente
contraindicada en pacientes con fibrilacin
auricular debido a que el frmaco
aumenta la conduccin
auriculoventricular. Por lo tanto, estos
pacientes deben ser digitalizados
adecuadamente antes de su
dministracin.
La dobutamina puede ser til, pero debe ser utilizada con extrema precaucin,
en pacientes con infarto agudo de miocardio debido a la dobutamina puede
intensificar o amplificar la isquemia miocrdica.
La dobutamina est relativamente contraindicada en hipersensibilidad a los
sulfitos que puede causar reacciones alrgicas, incluyendo anafilaxis, en
pacientes sensibles.
La dobutamina no debe ser utilizada a largo plazo en el tratamiento de la
insuficiencia cardaca congestiva. En ensayos controlados, la dobutamina y
otros inotrpicos dependientes del AMP-cclico han demostrado no ser seguros
y eficaces en el tratamiento a largo plazo de la insuficiencia cardaca
congestiva. Los ensayos controlados utilizando la terapia oral crnica con estos
agentes han mostrado que los sntomas no se alivian de manera consistente y
que los inotrpicos dependientes de cAMP estn consistentemente asociados
con un mayor riesgo de hospitalizacin y muerte. Los pacientes con sntomas
de insuficiencia cardaca clase IV parecen estar particularmente en riesgo.
Durante la administracin de las inyecciones de dobutamina, como con
cualquier otro agente adrenrgico, se debe vigilar en forma continua el ECG y
la presin sangunea. Adems, cuando sea posible, la presin pulmonar y el
gasto cardiaco tambin se deben vigilar.
La dobutamina se clasifica dentro de la categoria C de riesgo en el embarazo.
No se han realizado estudios adecuados o bien controlados en el embarazo. El
uso de la dopamina durante el embarazo debe evitarse a menos que los
beneficios potenciales superan los posibles riesgos desconocidos para el feto.
La dobutamina aumenta el gasto cardaco y la presin sistmica en nios de
todas las edades. En los recin nacidos prematuros, sin embargo, la
dobutamina es menos eficaz que la dopamina para aumentar de la presin
arterial sistmica sin causar taquicardia, y tampoco parece proporcionar
cualquier beneficio adicional cuando se administra a estos lactantes que ya
reciben infusiones ptimas de dopamina.
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que
muchos frmacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaucin
cuando se administra dobutamina a una mujer lactante. Si una madre requiere
tratamiento con dobutamina, debe suspenderse la lactancia durante la duracin
del tratamiento.

-Dopamina

Dopamina est contraindicada en caso de feocromocitoma y en presencia de t

aquiarritmias no corregidas o fibrilacin ventricular.
Hay que corregir la hipovolemia antes de la administracin en pacientes con
shock. Si la presin diastlica est aumentada, disminuda la presin arterial u
ocurre disminucin del flujo de orina, disminuir el ritmo de infusin y observar al
paciente por si aparecen signos de vasoconstriccin excesiva. Debe utilizarse
con precaucin en pacientes con enfermedad vascular oclusiva, y debe tenerse
una precaucin extrema en pacientes que reciben hidrocarburos halogenados o
anestesia con ciclopropano. Debe evitarse la extravasacin de la solucin; sin
embargo, si esto ocurre, la zona puede ser infiltrada con 5-10 mg de
fentolamina diluda en 10-15 ml de suero salino.
Fenitona IV ha producido hipotensin en pacientes gravemente enfermos que
reciben dopamina IV; debe monitorizarse la presin sangunea si se utilizan
ambos medicamentos.

-Epinefrina
La epinefrina, sobre todo cuando se administra por va intravenosa, est
absolutamente contraindicada en estado de shock secundario a causas
distintas de un shock anafilctico. Las afecciones cardiovasculares en las que
la epinefrina debe ser evitada incluyen choque hemorrgico, enfermedad
orgnica grave con insuficiencia coronaria cardiaca, la dilatacin cardaca y las
arritmias cardacas que no sean el tratamiento de la fibrilacin ventricular. Los
efectos cardiovasculares de la epinefrina (es decir, aumento de la demanda de
oxgeno del miocardio, chronotropismo, potencial proarrtmico, y vasoactividad)
pueden ser perjudiciales en estas condiciones.
La epinefrina est absolutamente contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad al sulfito a menos que el paciente est siendo tratado por una
condicin emergente, como anafilaxia o parada cardiaca.
Aunque indicada para el glaucoma de ngulo abierto, la adrenalina est
absolutamente contraindicada en glaucoma de ngulo cerrado, ya que puede
agravar esta condicin.
Se deber tener cuidado para evitar la extravasacin de adrenalina, ya que
puede causar necrosis de los tejidos y/o reacciones en gangrena y otros sitios
en el rea circundante. La adrenalina nunca debe inyectarse en extremidades,
como dedos, dedos de los pies, la nariz y los genitales, ya que puede causar
necrosis tisular grave debido a la vasoconstriccin de los vasos sanguneos
pequeos. La inyeccin en estas reas de anestsicos locales que contienen
epinefrina tambin se debe evitar.
Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo: La epinefrina se clasifica
dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. La epinefrina est
absolutamente contraindicada durante el parto activo, ya que, como un
agonista beta2-receptor, que puede retrasar la progresin de la segunda etapa.
La epinefrina est absolutamente contraindicada durante la anestesia general
con ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno y est relativamente
contraindicada con otros anestsicos hidrocarburos halogenados (por ejemplo,
ciclopropano) debido a que puede ocurrir un aumento de la irritabilidad
cardaca a travs de la sensibilizacin del miocardio a las catecolaminas.
La epinefrina est relativamente contraindicada en las enfermedades
cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o sndrome cerebral
orgnico debido a los simpaticomimticos (presumiblemente alfa) debido a sus
efectos en el sistema cerebrovascular y al potencial de hemorragia
cerebrovascular con el uso IV.

La epinefrina est relativamente contraindicada en pacientes con hipertensin,

debido al riesgo de empeoramiento de esta condicin.
La epinefrina est relativamente contraindicada en pacientes con
hipertiroidismo ya que los pacientes con esta afeccin pueden ser ms
sensibles a las catecolaminas y por lo tanto pueden producirse sntomas de
tirotoxicosis o cardiotxicos.
La epinefrina est relativamente contraindicada en pacientes con diabetes
mellitus ya que el medicamento puede causar hiperglucemia debido a una
glucogenlisis aumentada en el hgado, una disminucin de la captacin tisular
de glucosa y disminucin de la liberacin de insulina por el pncreas.
La epinefrina no debe ser utilizado como un vasopresor en casos de sobredosis
de fenotiazina. Dado que las fenotiazinas actan como antagonistas de los
receptores alfa-, estos frmacos pueden bloquear la vasoconstriccin inducida
por la epinefrina (mediada por los receptores alfa), exagerando las propiedades
agonistas beta de la adrenalina, que pueden llevar a la hipotensin posterior.