Está en la página 1de 44

UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLAS DE HIDALGO

FACULTAD DE QUIMICOFARMACOBIOLOGÍA

LABORATORIO DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA

MANUAL DE PRÁCTICAS DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II

DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA MANUAL DE PRÁCTICAS DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II MORELIA, MICHOACÁN MARZO 2013

MORELIA, MICHOACÁN MARZO 2013

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

INDICE

 

Página

I.

REGLAMENTO DEL LABORATORIO

3

II.

SOLUCIONES ACUOSAS

4

III.

AGUAS AROMÁTICAS

7

IV.

EXTRACTOS, TINTURAS Y ESPÍRITUS

10

V.

JUGOS, JARABES Y ELIXIRES

14

VI.

GLICERITOS

18

VII.

SOLUCIONES OLEOSAS

19

VIII.

SUSPENSIONES (LOCIONES)

20

IX.

LINIMENTOS

22

X.

MAGMAS Y LECHES

23

XI.

EMULSIONES

24

XII.

BASES DE UNGUENTOS

27

XIII.

POMADAS, CREMAS Y PASTAS

31

XIV.

GELES Y PASTILLAS

36

XV.

POLVOS Y GRANULADOS

40

XVI.

BIBLIOGRAFÍA

44

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

REGLAMENTO DEL LABORATORIO DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA

1. Presentarse puntualmente para la sesión práctica.

2. Se deberán observar la disciplina de las Buenas Prácticas de Farmacia.

3. Una vez iniciada la práctica no se podrá salir hasta el término de la misma.

4. Portar bata perfectamente abotonada, cabello recogido, zapato antiderrapante,

guantes, cubrebocas y gogles en caso necesario.

5. No mover de su lugar los reactivos, material y equipo después de usarlos.

6. Cerrar perfectamente los reactivos después de usarlos.

7. No introducir la espátula o pipeta a reactivos diferentes evitando contaminaciones.

8. Si trabaja con solventes orgánicos usar las campanas de extracción.

9. No fumar, ni comer dentro del laboratorio.

10. No tirar residuos sólidos ó líquidos contaminantes al vertedero.

11. Si existen errores en la elaboración del producto final, no se desecha ni en tarja ni en

bote de basura, inmediatamente repórtalo al Técnico Académico responsable.

12. Desechar residuos como ácidos y bases previamente neutralizados y diluidos con

bastante agua.

13. Si utiliza equipo favor de reportar su uso en la bitácora correspondiente.

14. Lavar el material correctamente, si es necesario antes de iniciar y obligatoriamente

después de usarlo.

15. Entregar el material completo al término de su desarrollo experimental.

16. Esta estrictamente prohibido utilizar material que no haya sido solicitado, entregado y

autorizado por el técnico académico y/o el profesor (no disponer del material o reactivos de las gavetas).

17.

uso de lenguaje

Queda estrictamente prohibido un comportamiento irrespetuoso con el trabajo del

laboratorio como: subirse a las mesas, gritar, inapropiado.

18. El personal de laboratorio no se hace responsable por cosas olvidadas o perdidas.

19. Registrarse en la bitácora de entrada y de salida, así como reportar al responsable

cualquier anomalía o sugerencia y/o observación.

uso del celular,

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

OBJETIVO

M.C. María Alfa García Calderón

SOLUCIONES ACUOSAS

El alumno preparará soluciones por las diferentes metodologías oficiales.

MARCO TEÓRICO

La solución es una mezcla química y físicamente homogénea de dos o más sustancias. El término solución indica por lo general una mezcla homogénea líquida, aunque también pueden existir mezclas homogéneas sólidas o gaseosas. Puede haber soluciones de sólidos en líquidos, líquidos en líquidos, gases en gases y sólidos en sólidos. Las tres primeras son las más importantes en Farmacia.

En Farmacia, se utilizan diferentes tipos de formas farmacéuticas líquidas y todas consisten en la dispersión de alguna sustancia o sustancias en una fase líquida. Según el tamaño de la partícula dispersa se clasifican como soluciones verdaderas, soluciones coloidales o suspensiones. Si se disuelve azúcar en agua, se supone que la partícula definitiva tiene dimensiones moleculares y que se forma una solución verdadera. En cambio si se disuelve arena en agua se forma una suspensión de partículas relativamente grandes cada una de las cuales consta de muchas moléculas. Entre estos dos extremos están las soluciones coloidales, cuyas partículas dispersadas son más grandes que las de las soluciones verdaderas, pero más pequeñas que las partículas presentes en las suspensiones.

Las soluciones verdaderas se dividen en dos tipos: una en que la fase dispersada se puede recuperar de la fase dispersante sin modificación. En el segundo tipo el solvente contiene un compuesto diferente del de la fase sólida. La diferencia entre el compuesto de la fase sólida y la solución se debe generalmente a una reacción química producida por el solvente. Las soluciones de sólidos en líquidos son muy utilizadas en farmacia, el comportamiento y las propiedades de estas soluciones es importante ya sea con reacción química o sin ella, la solubilidad, la velocidad a la que las sustancias entran en solución, la temperatura y otros factores que controlan la solubilidad son determinantes en éstas soluciones.

INTRODUCCIÓN:

Una solución es una preparación líquida que contiene una o más substancias químicas solubles disueltas en agua. El soluto por lo general es no volátil. Se utilizan soluciones para lograr el efecto terapéutico específico del soluto, sea para uso interno o externo.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

Preparación: los compendios incluyen un método específico de preparación para la mayoría de las soluciones. Estos procedimientos entran dentro de tres categorías principales.

1.- Soluciones simples. Las soluciones de este tipo se preparan disolviendo el soluto en la mayor parte del solvente, mezclando hasta la disolución y agregando una cantidad suficiente de solvente hasta alcanzar el volumen adecuado. El solvente puede contener otros componentes que estabilizan o solubilizan al componente activo. La solución tópica de hidróxido de calcio USP (“agua de cal”), la solución oral de fosfato de sodio USP y la solución de yodo fuerte USP, representa algunos ejemplos. Un aumento de la temperatura del solvente por lo general implica un aumento de la solubilidad del soluto. Sin embargo, esta regla no es válida en el caso de la solubilidad del hidróxido de calcio en agua, la cual disminuye a medida que aumenta la temperatura. La solución oficial se prepara a 25°C. Varios antibióticos que son sustancias relativamente inestables en solución acuosa. Por ejemplo la cloxacilina sódica, nafcilina sódica y vancomicina son incorporados en forma de polvos o gránulos secos a buffer apropiados, colorantes, diluyentes, saborizantes, conservadores, adecuados se incorporan para formar una solución antes de empezar a administrarse y que se debe conservar en refrigeración hasta por 14 días.

2. Solución por reacción química

Estas soluciones se preparan por la reacción química de dos o más solutos entre sí en un solvente apropiado.

3. Solución por extracción

Las drogas o productos farmacéuticos de origen vegetal o animal a menudo se extraen con agua conteniendo varias sustancias hidrosolubles. Las preparaciones de ese tipo pueden clasificarse como soluciones, pero con mayor frecuencia se les clasifica como extractos.

Para la preparación de una solución de un fármaco se debe considerar lo siguiente:

Elección del disolvente adecuado. Para preparar una disolución de un sólido en un disolvente, la concentración del primero en el segundo debe ser la solubilidad conocida del sólido en dicho disolvente, o estar por abajo e ella.

Tiempo que tarda en disolverse el fármaco (Velocidad de disolución).

Estabilidad física y química del fármaco en la solución. El principal interés en relación con la estabilidad física de las disoluciones es la precipitación, con respecto a la estabilidad química son los cambios en la molécula del fármaco original.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

Estabilidad microbiológica de la solución. Las soluciones de fármacos deben estar libres de contaminantes microbiológicos. Por ejemplo se deben añadir antimicrobianos a las soluciones orales, para protegerlas contra levaduras, bacterias y mohos.

Compatibilidad del fármaco con los excipientes de la solución.

METODOLOGÍA

I. Preparación por simple solución:

I.1. Solución de yodo N.F. La solución de yodo contiene en 100 c.c. por lo menos 1.8 g y a lo sumo 2.2 g de yodo y no menos de 2.1 g y a lo sumo 2.6 g yoduro de potasio y suministran por lo menos 90% y no más de 110 % de la cantidad marcada de yodo.

Formulación

Yodo-----------------------

1.0 g

Yoduro de potasio---------

1.2 g

Agua destilada c.b.p.-------

50. c.c.

Modo de preparación: Pese en balanza analítica y en pesafiltros 1 g de yodo, transfiéralo al mortero y disminuya el tamaño de partícula, pese 1.2 g de yoduro de potasio y mézclelo con el yodo en el mortero. Disuelva el yodo y el yoduro de potasio en 12.5 c.c. de agua destilada y transfiera la solución a un matraz E.M. de 125 ml o envase receptor del preparado, enjuague el mortero con porciones de agua destilada asegurándose que sea transferido la totalidad del contenido al matraz, agréguese luego la cantidad necesaria de agua destilada para obtener 50 c.c. del producto.

Descripción y propiedades: la solución de yodo es un líquido transparente, de color pardo rojizo y de olor a yodo. Responde a las reacciones de identificación de yodo libre. Debe conservarse en recipientes tapados a temperatura que no exceda

35°C.

Usos: la solución de yodo es un eficaz germicida y fungicida, a pesar de que no contiene mucho yodo libre. La solución fuerte de yodo se prepara al 5% de yodo y 10% de IK (solución de lugol o solución de yodo compuesta) es de mayor uso terapéutico.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

OBJETIVO

M.C. María Alfa García Calderón

AGUAS AROMÁTICAS

El alumno preparará aguas aromáticas, por el método de agente Distribuidor utilizando pulpa de papel, para los medicamentos que lo requieran durante las sesiones prácticas.

INTRODUCCIÓN

Marco teórico

Aguas aromáticas: Las aguas aromáticas también conocidas como aguas medicadas, son soluciones acuosas saturadas, límpidas, de aceites volátiles u otras substancias aromáticas y/o volátiles. Sus olores y sabores se asemejan a los de las drogas o sustancias volátiles de las cuales derivan. Las aguas aromáticas pueden prepararse por destilación o por solución de la sustancia aromática, con el uso de un agente dispersante o sin él (como pulpa de papel y talco). Se sugirieron otros métodos para la preparación de aguas aromáticas basados en el uso de concentraciones solubles o en la incorporación de agentes solubilizantes, como el polisorbato 20. Pueden utilizarse sustancias sintéticas adecuadas para la preparación de productos farmacéuticos y cosméticos. Estas substancias se utilizan en preparaciones no oficiales. Las aguas aromáticas sirven de vehículos pues son, tan diluidas que no producen ningún efecto terapéutico perceptible. Las sustancias volátiles con que se preparen aguas aromáticas deben ser de la mejor calidad y han de estar en perfecto estado para obtener un producto de aroma y sabor muy finos.

La mayor parte de las aguas medicamentosas son soluciones de aceites volátiles aromáticos, y se emplean como vehículos agradables y como disolventes para la administración de diversos medicamentos, muchas de ellas son levemente carminativas

Preservación: las agua aromáticas se deterioran en el tiempo, en consecuencia deben fabricarse en pequeñas cantidades, protegerlas contra la luz intensa y el calor excesivo y conservarlas en envases herméticos a prueba de la luz.

Métodos tipos para la preparación de aguas aromáticas:

1.

Destilación. La operación de elaborar aguas aromáticas por destilación es la más antigua, y con frecuencia el método más eficaz para esta clase de preparados. Para drogas frescas las proporciones, varían desde una parte de droga por dos del destilado. Las drogas secas como la canela, el anís, el eneldo, la alcaravea y el hinojo, se ponen en proporción de una parte de droga por diez partes de destilado. La mayor parte de las aguas destiladas adquieren empireuma olor

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

desagradable con la destilación, el cual se desvanece poco a poco cuando se las airea, si se tuvo

cuidado de no someter la droga a la acción del calor directo, se evita el empireuma. Si no se tiene ninguna precaución para evitar que se queme parcialmente la droga, siempre es perceptible en el agua destilada el olor a sustancia carbonizada, que inutiliza al producto. En la preparación de aguas como

la de rosas que tienen sabor y olor muy delicado y leve, se puede destilar varias veces agregando droga fresca o seca, destilación doble, o triple, cuádruplo, a esta operación se le denomina cohobación.

2.

Solución simple: Solución con ayuda de un agente distribuidor. Este es el procedimiento más usual, por su facilidad y el tiempo de obtención. Sin embargo es importante reconocer que, según la materia prima, el método de preparación se debe utilizar y puede resultar mejor otro procedimiento aunque sea más tardado o complicado. Existe otro método mencionado anteriormente, y que se ha utilizado recientemente para la obtención de aguas aromáticas, con agente disolvente. Puede haber combinaciones de los métodos descritos para la obtención de estos preparados, pero no se consideran oficiales.

METODOLOGÍA

Formulación

 

1 Parte de droga fresca por 2 de destilado.

1 parte de droga seca para 10 de destilado.

Método:

1. Destilación simple

Realice una destilación simple, utilizando, diversas fuentes de calor, y presión que

se puedan llevar a cabo, en las condiciones de infraestructura del laboratorio. Incorpore variantes en el tamaño de partícula de la materia prima, y en el porcentaje de Humedad (droga seca y fresca). Evite la presencia de empireuma y use la cohobación de ser necesaria.

2. Simple solución con agua fría.

Agítese 0.2 mL de la sustancia volátil con 100ml de agua destilada en un frasco de suficiente capacidad y repítase varias veces la agitación por un período de 15 minutos, aproximadamente. Guárdese la mezcla por espacio de doce horas o más y pásese por un papel filtro, bastante agua destilada para que el producto tenga un volumen de 1000 c.c. Utilice un agitador magnético, de ser posible.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

3. Solución con ayuda de un agente distribuidor.

3.1.

Se incorpora muy bien 0.2 ml el aceite volátil con 1.5 gramos de talco. Se añade 100 ml de agua destilada y se agita muy bien la mezcla varias veces por espacio de 10 minutos con agitador magnético. Luego se filtra, hasta obtener una solución clara. La filtración deberá realizarse al vacío.

3.2.

Se incorpora muy bien 0.2 ml aceite volátil con cantidad suficiente de pulpa de papel filtro. Se añade 100 ml de agua destilada y se agita muy bien la mezcla varias veces con agitador magnético por espacio de 10 minutos. Luego se filtra,

hasta obtener una solución clara.

4. Solución con ayuda de un agente solubilizante. (Este método no esta reconocido oficialmente). Mezclar 7.5 ml de aceite esencial seleccionado y 4.2 ml de Tween 20, aforar a 100 ml con agua destilada. Ésta es la solución madre. Tomar 1 ml de solución madre y aforar a 100 ml con agua destilada. Lo que nos da la concentración estipulada para aguas aromáticas. Este método se puede realizar directamente de la siguiente manera: en un matraz Erlenmeyer de 250 ml se colocan 0.2 ml de aceite esencial dependiendo del agua aromática que se desee preparar, se agregan 0.4 ml de Tween 20 lentamente y agitando se agrega el agua destilada hasta 100 ml.

Nota: En los aceites esenciales 0.2 ml equivalen a 2 gotas.

EL ALUMNO PREPARARÁ POR EL MÉTODO 3.2 CON PULPA DE PAPEL, LAS AGUAS AROMÁTICAS NECESARIAS EN CADA PRÁCTICA, PREPARANDO SOLAMENTE LA CANTIDAD NECESARIA. LAS PRÁCTICAS QUE NECESITAN AGUA AROMÁTICA SON: SUSPENSIONES (LOCIONES), MAGMAS Y LECHES, EMULSIONES, GELES Y PASTILLAS.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

EXTRACTOS, TINTURAS Y ESPÍRITUS

OBJETIVO GENERAL

EL alumno, elaborará extractos, tinturas y espíritus, diferenciando los métodos para tal efecto, considerando, preparaciones que sean útiles para otras formulaciones.

ANTECEDENTES.

Extracción: La extracción, cuando el término es usado farmacéuticamente, implica la separación de fracciones medicinalmente activas de tejidos vegetales o animales de componentes inactivos o inertes utilizando solventes selectivos en procedimientos de extracción estándares. Los extractos obtenidos de las plantas son líquidos, semisólidos o polvos relativamente impuros para uso oral o externo. Se les conocen como decocciones, infusiones, extractos fluidos, tinturas, extractos pilulares (semisólidos) y extractos en polvo. La extracción difiere de la solución por el hecho de que en el primer proceso está implicada la presencia de material insoluble. Los métodos principales de extracción consisten en maceración, percolación, digestión, infusión y decocción. Una vez obtenida una solución de los componentes activos de una droga cruda mediante maceración o percolación, la preparación puede estar lista para su uso como agente medicinal, como ocurre en el caso de ciertas tinturas o ciertos extractos fluídos, o puede procesarse adicionalmente para producir un extracto sólido o semisólido. Los extractos fluídos son preparaciones líquidas de drogas de origen vegetal que contienen alcohol como solvente o conservador y elaboradas de manera que por lo general cada 100 ml. contiene los componentes terapéuticos de 1 g de la droga estándar que representa. La introducción de los espíritus a la farmacia y medicina fue a través del desarrollo de los procesos de destilación, los aceites volátiles fueron separados de otros compuestos de drogas crudas. El término espíritu ha caído en desuso ya que muchos de los espíritus son en la actualidad clasificados como tinturas. Ejemplo el espíritu de alcanfor o tintura de alcanfor. En el siglo VIII se aplicó este término a preparaciones medicamentosas líquidas más parecidas a las tinturas.

MARCO TEORICO.

Los extractos se definen como preparaciones concentradas de drogas de origen vegetal o animal obtenidas mediante la remoción de los componentes activos de las drogas respectivas con menstruos apropiados, la evaporación de todo o casi todo el solvente y el ajuste de las masas o polvos residuales para que cumplan las normas prescritas.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

La USP reconoce tres tipos de extractos semilíquidos o líquidos de consistencia siruposa, masas plásticas conocidas como extractos pilulares (por su consistencia pueden usarse en forma de píldoras) o sólidos y polvos secos conocidos como extractos en polvo. Los extractos pilulares y los extractos en polvo son intercambiables sin embargo para una preparación farmacéutica pueden usarse según sus características, ejemplo los extractos pilulares son especialmente útiles en pomadas y supositorios, los extractos en polvo son adecuados para cápsulas, polvos o comprimidos. Los exudados vegetales son mezclas naturales sólidas o semisólidas químicamente complejas, de origen vegetal, como los bálsamos, las gomas, las oleoresinas y las resinas. La proporción de sus componentes varía con el clima, la época del año y otros factores Estos exudados se pueden clasificar en resinas, oleoresinas, gomoresinas y bálsamos. Resinas: son exudaciones naturales o inducidas sólidas o semisólidas de plantas o insectos que se alimentan de plantas. Se caracterizan por ser insolubles en agua, principalmente solubles en alcohol o éter, a menudo no cristalizables, y por ablandarse o fundirse con calor moderado. Oleoresinas: son mezclas de aceites volátiles y resinas, obtenidas por lo general por incisión de troncos de árboles en los que se encuentran. Las oleorresinas preparadas son preparaciones líquidas concentradas obtenidas por percolado de drogas que contienen un aceite volátil y resina con un solvente apropiado, y concentrando el percolado hasta disipar el solvente. Las gomo- resinas son mezclas naturales de goma y resina que se obtienen por lo general como exudaciones de plantas, como la mirra y el gamboge antes oficiales. Los bálsamos son sustancias resinosas que contienen ácido benzoíco o cinámico o sus ésteres, como el bálsamo de Tolú, de Perú, etc.

Las tinturas son soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas preparadas de materiales vegetales o sustancias químicas. Las tinturas de drogas vegetales potentes representan el extracto de 20 g de droga por cada 100 ml. de tintura. Los métodos generales para la preparación de tinturas son por maceración y por percolación. El brandy y el whisky son los primeros espíritus históricamente, la fecha no es exacta sin embargo se sabe que la destilación del vino fue traída por los egipcios. Las soluciones alcohólicas de aceites volátiles desarrollaron la industria de la perfumería, en el siglo XV y XVI. María Farina introduce agua de colonia (espíritu perfumado NF VIII)

Los espíritus conocidos con el nombre de esencias, son soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas de sustancias volátiles, el componente activo puede ser sólido, líquido o gaseoso. Se administran por vía interna, por inhalación, el mayor número de ellos se utilizan para dar sabor agradable a las preparaciones, se preparan por solución simple, solución con maceración, reacción química y destilación.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

METODOLOGÍA

EXTRACTO

M.C. María Alfa García Calderón

1.- Extracto de gordolobo.

Forma de elaboración: muélase el gordolobo y ejecútese el procedimiento A (anexo I) utilizando alcohol al 70% como menstruo. El alumno preparará 5 ml de extracto de gordolobo.

TINTURA

Formulación

2.-Tintura de propóleo Propóleo------------------------- 0.5 g Etanol cbp.---------------------- 25 ml

Forma de elaboración: prepárese la tintura por el procedimiento M (anexo I) con alcohol como menstruo.

ESPÍRITU

Formulación

Espíritu de Eucalipto

Aceite volátil de eucalipto--------------------2.5 ml Hojas de eucalipto----------------------------- 0.25 g Alcohol c.b.p.------------------------------------ 25 ml

Forma de elaboración: macérese las hojas de eucalipto trituradas y sin tallos, en 5 ml de agua destilada durante media hora y luego filtrar en gasa para eliminar la mayor cantidad de agua, añádase las hojas maceradas húmedas a 20 ml de alcohol y el aceite volátil, macérese de tres días a una semana; agitar y filtrar añadiendo al filtrado, el alcohol suficiente para que el volumen total sea de 25 ml.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

ANEXO I Procedimiento B: Este procedimiento sirve para preparar extractos fluidos con

dos menstruos: uno de ellos contiene, además de alcohol o una mezcla de alcohol

y agua destilada, determinadas cantidades de otros componentes como un ácido o

glicerina, los menstruos se aplican sucesivamente. Mezcle bien 0.1 kilogramo de droga molida y agua bastante del menstruo I (que contiene el ingrediente principal) para que quede uniformemente húmeda. Generalmente se requieren entre 60 y 80 c.c. de menstruo. Déjese reposar por quince minutos la droga humedecida, apriétese luego firmemente en un lixiviador adecuado, y viértase el resto del menstruo I. Cuando esté a punto de empezar a gotear el líquido del lixiviador, tápese el agujero inferior. Cúbrase la droga y déjese macerar por el tiempo

indicado. Luego procédase a efectuar la lixiviación con la rapidez especificada, y después que desaparezca el primer menstruo de la superficie de la droga, aplíquese el segundo, según lo requiera, hasta que quede la droga agotada de sus principios activos. Apártense los primeros 85 c.c. de lixiviado, recupérese el alcohol del lixiviado que se recoja luego, y evapórese el residuo hasta formar un extracto blando, a temperatura que no pase de 60°C, disuélvase este extracto en el lixiviado que se apartó y si no se ordena ningún ensayo, añádase cantidad suficiente de una mezcla de alcohol y agua para que el extracto fluido tenga un volumen de 100 ml y contenga la proporción requerida de alcohol. Mézclese muy bien. Procedimiento A. Lixiviación con un menstruo alcohólico. Este procedimiento sirve para preparar extractos fluidos con menstruos de alcohol

o con mezclas de alcohol agua por lixiviación ordinaria.

Se mezcla muy bien 0.1 kg. de la droga molida con bastante cantidad de menstruo prescrito para que quede uniforme y señaladamente húmeda, lo que de ordinario requiere de 60 a 80 ml de menstruo. Déjese reposar la droga humedecida por unos 15 minutos, luego colóquese apretadamente en un lixiviador adecuado, y viértase menstruo bastante para saturarla y dejar una capa por arriba de ella. Cuando el líquido está a punto de empezar a gotear del lixiviador, ciérrese el orificio inferior, cúbrase la droga y déjese macerar por el tiempo indicado. Luego procédase a efectuar la lixiviación con la rapidez especificada añadiendo más menstruo, según se necesite. Hasta que quede la droga agotada de sus principios activos. Apártense los primeros 85 c.c. de lixiviado, recupérese el alcohol del lixiviado que se recoja después, y concéntrese el residuo hasta obtener un extracto blando, a temperatura que no pase de 60°C disuélvase este extracto en el lixiviado que se reservó y si no se ordena ningún ensayo, añádase bastante cantidad de una mezcla de alcohol y agua para que el extracto fluido tenga el volumen de 100 ml. y contenga la proporción de alcohol requerida. Mézclese muy bien. Procedimiento M: este método de preparar tinturas se emplea para resinas, bálsamos, gomas, jabón, etc. Mézclese la droga en una vasija bien cerrada y en lugar moderadamente caliente, con 75 % del menstruo prescrito, agitando con frecuencia, por espacio de tres días o hasta que se disuelva la sustancia soluble trasládese la mixtura en porciones a un filtro y luego que haya filtrado el líquido, lávese el residuo en el filtro con bastante menstruo para obtener la cantidad necesaria de filtrado o tintura y mézclese bien.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

JUGOS, JARABES Y ELIXIRES

OBJETIVO GENERAL

El alumno será capaz de preparar jugos, jarabes y elixires, y determinará la utilidad de estas soluciones en la fabricación de formas farmacéuticas.

MARCO TEÓRICO

Un jugo se prepara con frutas maduras frescas, es acuoso y se utiliza como vehículo en la preparación de jarabes. El jugo fresco recién exprimido se conserva con ácido benzoico y se le deja reposar a temperatura ambiente durante varios días hasta que las pectinas naturales sean destruidas por la acción enzimática, proceso que se refleja en la obtención de una solución límpida con alcohol después de la filtración del jugo. Si se dejasen las pectinas provocarían precipitación en el jarabe final. En la actualidad las esencias reemplazaron a muchos jugos naturales. Si bien estas esencias no poseen el sabor del jugo natural, son más estables y fáciles de incorporar a la forma farmacéutica final. JARABES (Los jarabes pertenecen a las soluciones viscosas). Las soluciones edulcoradas o viscosas consisten en jarabes, mieles, mucílagos y gelatinas. Todas estas soluciones son líquidos viscosos o semisólidos. Las sustancias edulcoradas

y viscosas que confieren consistencia a esas preparaciones consisten en

azúcares, polioles o polisacáridos (gomas). Los jarabes con soluciones concentradas de azúcares, como sacarosa, en agua o en otro líquido acuoso. Si se utiliza agua purificada solamente para preparar la solución de sacarosa, la preparación se conoce con los nombres de jarabe o jarabe simple. Pueden agregarse otros polioles, como la glicerina o el sorbitol, para retardar la cristalización de la sacarosa o aumentar la solubilidad de los componentes agregados. A menudo se agrega alcohol como conservador y también como solvente de las esencias. La incorporación de agentes antimicrobianos para detener su proliferación. Si al jarabe se le agregan substancias medicinales se le conoce como jarabe medicado. Un jarabe aromatizado consiste por lo general en un jarabe no medicado pero que contiene diversas substancias aromáticas o de sabor agradable y suele utilizarse como vehículo o agente aromatizante en ciertas prescripciones, por ejemplo, el jarabe de goma arábiga, cereza, cacao y naranja USP XXI, son vehículos adecuados para preparaciones pediátricas. Son muy eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas. El jarabe de goma arábiga USP XXI debido a su naturaleza coloidal, es especialmente útil como vehículo para enmascarar el sabor desagradable de numerosos medicamentos. El jarabe de frambuesa resulta útil para enmascarar las drogas amargas. Sin embargo existen muchos factores para elegir el sabor adecuado de los medicamentos. Para la elaboración de un jarabe es importante seleccionar con sumo cuidado la sacarosa y usar agua purificada desprovista de sustancias extrañas, vasos y recipientes limpios. Esta operación debe ser con cuidado para

evitar la contaminación y garantizar la estabilidad del producto. Es importante que

la concentración de sacarosa se aproxime al punto de saturación pero sin llegar a

él. En preparaciones diluidas la sacarosa es un medio de cultivo excelente para

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

hongos, levaduras y bacterias, sin embargo a 65% de su peso o más la solución retardará el desarrollo de estos microorganismos. Sin embargo una solución saturada puede conducir a la cristalización de una fracción de la sacarosa al modificarse la temperatura. Si se utiliza calor en la preparación de los jarabes es inevitable que se produzca la inversión de una porción de sacarosa, las soluciones son generalmente dextrorrotatorias pero a medida que avanza la hidrólisis la rotación óptica disminuye y se torna negativa cuando se completa la reacción a esta inversión se le conoce como inversión debido al azúcar invertido (dextrosa más levulosa). La velocidad de la inversión aumenta significativamente al agregar ácidos. El azúcar invertida es más fácilmente fermentable que la sacarosa y su color es más oscuro. Sin embargo, los dos azúcares reductores presentes en el azúcar invertido contribuyen a retardar la oxidación de otras sustancias. El calentamiento excesivo del jarabe o de la sacarosa produce la caramelizarían de los mismos. Preparación: los jarabes se preparan por diversos métodos dependiendo de las características físicas y químicas de las sustancias que forman parte de la preparación.

1. Solución con calor: es el método habitual cuando el componente principal no es volátil ni termolábil y cuando se desee una preparación rápida.

2. Agitación sin calor Este proceso se utiliza en casos en los cuales el calor se asociaría con la pérdida de componentes volátiles importantes. Existen jarabes especiales para los diabéticos que se elaboran sin azúcar, con solución de sorbitol y agua para preparaciones.

3. Agregado de un líquido medicinal al jarabe Este método se utiliza en aquellos casos en los que el jarabe se medica con extractos líquidos, tinturas u otros líquidos. Estos generalmente precipitan dando lugar a preparaciones antiestéticas, lo que implica una modificación del proceso adoptada con frecuencia y consiste en mezclar el extracto líquido o tintura con el agua, dejando que la mezcla repose para permitir la separación de los componentes insolubles y luego filtrar y disolver la sacarosa en el filtrado. Es evidente que esta modificación no se debe hacer si los componentes no solubles, los que forman el precipitado, son las substancias activas.

4. Percolación. En este procedimiento se deja pasar lentamente agua purificada o una solución acuosa a través de un lecho de sacarosa cristalina, lo que determina la disolución de la sacarosa y la formación de un jarabe.

5. Reconstitución: para mejorar la estabilidad y minimizar la contaminación microbiana pueden prepararse formulaciones de jarabe seco con el agregado de agua purificada USP inmediatamente antes de ser dispensado o usado. Son mezclas en polvo, granulados o granulados en forma parcial.

6. Jarabes preparados a partir de jugos. Los jarabes de zarzamora, ananá y frutilla pueden prepararse, como se prepara el jarabe de frambuesa BP. Se diluye un volumen de jugo de frambuesa concentrado en 11 volúmenes de jarabe.

Preservación de los jarabes: deben prepararse en cantidades que se puedan consumir en el curso de algunos meses, salvo en los casos que se cuente con métodos especiales de conservación, el método óptimo es conservarlos a temperatura baja. La concentración sin sobresaturación es un método de

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

conservación favorable. Pueden contener conservadores, como glicerina, metilparabeno y ácido benzoico. Los jarabes deben conservarse en frascos bien secos, de preferencia previamente esterilizados, no deben tener una cantidad mayor que la requerida durante 4 a 6 semanas y deben ser llenados por completo, tapados con sumo cuidado y conservarlos en un lugar fresco y protegidos de la luz.

ELIXIRES: El primer elixir fue publicado en 1859 como agente endulzante conteniendo azúcar en su fórmula, antes se llamaron elixires a una gran variedad de sustancias con tendencias mágicas como el “elixir de la vida” y la piedra filosofal de los alquimistas. En 1883 Lloyd, publicó su libro de elíxires que contiene 283 fórmulas de ellos, en la actualidad existen 19 elíxires en el N.F. XIII y 9 en la USP XVIII. El decremento de uso de elíxires se debe a que muchos de los nuevos medicamentos son insolubles en agua o en soluciones hidroalcohólicas o son inestables en ellas, sin embargo con los avances tecnológicos la popularidad de este tipo de preparados que ha disminuido los últimos 30 años se puede aumentar en el futuro. Los elixires son líquidos hidroalcohólicos límpidos, de sabor agradable

y edulcorado destinados al uso oral. Sus principales componentes son el etanol y

el agua pero en la preparación del producto final a menudo se utilizan glicerina, sorbitol, propilenglicol, agentes saporíferos, conservadores y jarabes. Los elixires son más líquidos que los jarabes debido al uso de componentes menos viscosos, como el alcohol, y el uso mínimo de agentes que aumentan la viscosidad (como la sacarosa), los elixires se emplean como aromatizantes y vehículos para drogas y

cuando estas substancias se incorporan en solventes específicos se clasifican como elixires medicados, por ejemplo, elixir de dexametasona USP. Para poder ser designada como elixir una solución debe contener alcohol, algunos contienen un bajo porcentaje y otros mayor cantidad. Pueden contener glicerina y jarabe, que se agregan para aumentar la solubilidad del agente medicinal, con fines edulcorantes o para reducir los efectos farmacológicos del alcohol. El propilenglicol se ha substituido en algunos elixires por la glicerina y alcohol. Un elíxir puede contener los solutos solubles en alcohol y en agua. Tiene ventajas sobre los jarabes ya que los elixires son más fáciles de preparar.

Los elixires y muchas otras preparaciones líquidas destinadas para uso interno, como los jarabes para diabéticos espesados con carboximetilcelulosa sódica o sustancias similares contienen sacarina como agente edulcorante. En la actualidad, el agente edulcorante utilizado en muchas preparaciones comerciales

es el aspartame N-(L-α -aspartil)-L-fenila-laninato de metilo), que es 200 veces más dulce que la sacarosa. Esta sustancia es escasamente hidrosoluble y es más estable a un pH de 4.3. Incompatibilidades: los elixires contienen alcohol, por lo que las incompatibilidades de este solvente son importantes para la formulación. También puede haber incompatibilidades según las características químicas propiamente dichas del elixir

ó de los componentes en la preparación final.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

METODOLOGÍA

M.C. María Alfa García Calderón

JUGOS Método general de preparación de jugo de frutas: se machacan las frutas sin pedúnculos, se disuelven en la mezcla con ácido benzoico en una proporción de 0.1% y se deja reposar a temperatura ambiente por varios días (3 mínimo a 7 máximo) hasta que una pequeña porción de jugo filtrado tenga una apariencia clara cuando se mezcle con ½ volumen de alcohol.

Jugo de limón Se prepara la cantidad necesaria por expresión, y se requiere recién preparado.

JARABES

Formulación

Jarabe de limón

Jugo de limón recién exprimido y colado----------- 26.5 ml

Corteza de limón fresco-----------------------------

1.5 g

Azúcar en polvo ---------------------------------------- 42.0 g Agua cbp -------------------------------------------------- 50 ml

Modo de preparación: Filtrar el jugo de limón obtenido con algodón, caliéntese el jugo hasta ebullición y añádase la corteza de limón, déjese reposar tapado hasta que enfríe. Fíltrese el jugo y disuelva el azúcar poco a poco en el mismo, calentando en la parrilla hasta incorporarla toda. En caso de ser necesario complete hasta 50 mL con agua destilada.

ELIXIRES

Formulación

Elixir expectorante

Espíritu de eucalipto----------------- 0 .5 ml Tintura de propoleo------------------- 1.0 ml Extracto de gordolobo -------------- 1.5 ml Jarabe de limón cbp------------------ 50 ml

Forma de preparación: mézclese el espíritu y la tintura con el extracto, añádase el jarabe en varias porciones bastante para que el volumen total sea de 100 ml después de añadir cada porción de jarabe, agítese bien, déjese reposar 24 horas y si es necesario clarificar el elixir, fíltrese con 1 g de talco.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

OBJETIVO GENERAL

M.C. María Alfa García Calderón

GLICERITOS

Obtener gliceritos, utilizando glicerina como excipiente, con la finalidad de comparar estos productos con otros de aspecto viscoso.

ANTECEDENTES Se seleccionó una base de glicerina como el solvente óptimo para una preparación ótica en un estudio relacionado con la estabilidad y la actividad antimicrobiana de las gotas óticas son sulfato de canamicina. La glicerina se usa como el único solvente para la preparación de solución ótica de antipirina y benzocaína USP.

MARCO TEÓRICO Las glicerinas o gliceritos son soluciones o mezclas de sustancias medicinales en no menos del 50% en peso de glicerina. La mayoría de ellas son muy viscosas y algunas poseen una consistencia gelatinosa. Pocas son las glicerinas que se utilizan en forma amplia. La glicerina es un solvente farmacéutico valioso que da lugar a la formación de soluciones permanentes y concentradas que de otro modo sería imposible obtener. Las glicerinas son higroscópicas y deben conservarse en recipientes herméticamente cerrados.

METODOLOGÍA.

Formulación

Glicerito de almidón

Almidón--------------5.0 g Ácido benzoico---- 0.10 g Agua------------------10.00 ml Glicerina-------------35.00 ml

Modo de preparación: mezcle en un vaso de precipitados, el almidón y el ácido benzoico, suspendiéndolo en el agua, agregue la glicerina, agitando constantemente hasta solución, posteriormente aplicar calor en baño de arena o plancha con agitación.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

SOLUCIONES OLEOSAS

OBJETIVO El alumno preparará soluciones oleosas aplicando, para su obtención las recomendaciones pertinentes encaminadas a obtener los componentes activos de las plantas medicinales, obteniendo oleitos de calidad adecuada. MARCO TEÓRICO Sirven para extraer de las plantas aromáticas sus aceites esenciales volátiles, los cuales durante la maceración a temperatura ambiente pasan de la planta al disolvente oleoso y se les llama aceites aromáticos. El aceite más indicado como disolvente es el aceite de oliva virgen que se conserva sin alterarse más que otros, se pueden usar también el aceite de almendras, dulces, el de cacahuate, girasol, maíz, soya, que se obtengan por expresión sin solventes. Si no se consiguen aceites puros se puede usar aceite mineral o vaselina sólida para obtener pomada aromática. La relación planta aceite es generalmente 1:5 pero, según el tipo de planta se puede aumentar el aceite. La duración de la maceración varía de la primera a la tercera semana, se puede acelerar el proceso de extracción si en recipiente hermético se le coloca planta y se expone al calor entre 30 y 35°C cuanto más fragmentado este la planta, más fácilmente y en menos tiempo cederá sus principios activos. Cuando una planta ha estado en maceración el tiempo especificado y ha cedido al disolvente los principios activos ha de sacarse del aceite exprimirse y ser sustituida por planta fresca hasta 3 o 4 veces para obtener los aceites saturados.

Modo de elaboración:

Partes de la planta (flores, hojas, raíces, etc.) ----------- 1 g Aceite de oliva virgen (aceite mineral, u otro) ----------- 5 ml

La parte de la planta se recorta con tijeras de acero inoxidable suficientemente para obtener trozos pequeños con la finalidad de saturar el aceite con los principios activos. Se pesan 1 g de la planta y se colocan con 5 ml de aceite en un frasco de vidrio de cuello ancho y cierre hermético y se exponen al sol durante 1 a 3 semanas agitando un poco cada día. Se puede acelerar el proceso calentando el aceite de 30 a 35°C durante 1 hora dejando reposar y así por 3 días. Se filtra el aceite primero con colador y luego con filtro de papel para aceite o filtro de tela, se exprime el filtrado descartar el fondo formado por líquidos acuosos, savia, y zumos celulares. Se envasa, en frasco de vidrio oscuro y cierre hermético Si se desea un producto más concentrado, se repite la operación con planta nueva el mismo aceite hasta 3 o 4 veces. Por este método se obtienen aceites de manzanilla, caléndula, árnica, romero, laurel, tomillo, etc. Para esta práctica el alumno preparara las soluciones oleosas de manzanilla, caléndula, lavanda, romero, árnica. Los productos obtenidos se reservan para usarlos en la preparación de pomadas y cremas.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

ANTECEDENTES

M.C. María Alfa García Calderón

SUSPENSIONES

Suspensiones: en un sentido general las lociones, mezclas, magmas, leches, y geles son suspensiones, pero el estado de subdivisión del sólido insoluble abarca desde partículas que decantan o sedimentan gradualmente durante el reposo hasta partículas de naturaleza coloidal.

El límite inferior para el tamaño de las partículas es de aproximadamente 0.1 micra y los preparados que se definen farmacéuticamente como suspensiones son las preparaciones que contienen sólidos dispersos con esta magnitud o más. Las suspensiones poseen diversas aplicaciones en la industria farmacéutica. Estas preparaciones se utilizan para proveer drogas en estado líquido. Muchos pacientes tienen dificultades para deglutir formas farmacéuticas sólidas, y en estos casos una preparación líquida representa una ventaja, además, la dosis de una preparación líquida puede ajustarse según las necesidades del paciente. Así si la droga es insoluble o poco soluble, la suspensión puede representar la formulación más apropiada. Si una droga es inestable en medio acuoso en la preparación de una suspensión puede utilizarse una forma diferente de la droga. Por ejemplo un éster o una sal insoluble, que no sea soluble en agua. Para mejorar la estabilidad de un antibiótico como la ampicilina, las formulaciones se efectúan de tal manera que el medio de dispersión (Agua) se agrega en el momento de dispensar la preparación para formar una suspensión satisfactoria. Por lo general el sabor de los productos farmacéuticos puede mejorarse si se los suministra en la forma de suspensión en lugar de solución. Las suspensiones de liberación sostenida representan una clase de preparaciones muy especializadas. La formulación no consiste simplemente en suspender un sólido en un líquido. Se requiere un conocimiento del comportamiento de las partículas en los líquidos, de los agentes suspensores y de los agentes saboríferos y de los colorantes para producir una suspensión adecuada. Las suspensiones bien formuladas deben poseer ciertas propiedades básicas que son:

a) La fase dispersa debe sedimentar lentamente o no sedimentar y

b) Redispersarse con rapidez al agitar.

c) Las partículas no deben aglomerarse al sedimentar y

d) La viscosidad debe permitir que la preparación pueda verterse fácilmente.

Al igual que en el caso de otras formulaciones, la estabilidad química de la suspensión es un factor esencial. Los principales componentes de una suspensión son las drogas y los agentes para humidificar la droga, afectar la floculación, controlar la viscosidad y ajustar el pH y el medio externo, por lo general agua. Además se emplean agentes saborizantes, aromatizantes, edulcorantes y colorantes, y agentes conservadores.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

LOCIONES

OBJETIVO GENERAL El alumno preparará lociones aplicando, para su obtención las recomendaciones pertinentes encaminadas a incorporar debidamente los componentes de la fórmula, obteniendo lociones de calidad adecuada. MARCO TEÓRICO Las lociones son preparaciones líquidas o semilíquidas que contienen uno o más componentes activos en un vehículo apropiado. Pueden contener conservadores antimicrobianos y otros excipientes, como estabilizadores. Están destinadas a aplicarse sobre la piel indemne sin fricción. Las lociones consisten en suspensiones de sólidos en un medio acuoso. En realidad algunas consisten en emulsiones o soluciones. El material insoluble debe estar muy finamente dividido. Las partículas que se aproximan a las dimensiones coloidales producen un mayor alivio en las áreas inflamadas y son más efectivas cuando están en contacto con superficies infectadas. Es posible agregar una amplia variedad de componentes a la preparación con el fin de obtener mejores dispersiones o acentuar sus propiedades refrescantes, suavizantes, secantes o protectoras. Por ejemplo la metilcelulosa o la carboximetilcelulosa sódica actúan más localmente y mantienen al componente activo en contacto con el sitio afectado, además estas substancias pueden enjuagarse fácilmente con agua. Una fórmula que contiene glicerina mantendrá la piel húmeda durante un lapso considerable. La bentonita es un buen ejemplo de agente suspensor utilizado en la preparación de lociones. Los dermatólogos con frecuencia prescriben lociones que contienen agentes anestésicos, antipruriginosos, antisépticos, astringentes, germicidas, protectores o filtros solares para el tratamiento de los distintos tipos de enfermedades cutáneas y dermatitis. En muchos casos las propiedades cosméticas de las lociones son de gran importancia. Pueden prepararse, triturando los componentes hasta obtener una pasta uniforme y agregando luego la fase líquida remanente con trituración. Las mezcladoras de alta velocidad o los molinos coloidales producen mejores dispersiones y en consecuencia se utilizan para preparar cantidades mayores de loción. La loción de calamina USP representa el ejemplo clásico de este tipo de preparaciones y consiste en sólidos insolubles finamente pulverizados mantenidos en una suspensión más o menos permanente por la presencia de agentes suspensores y/o agentes tensoactivos METODOLOGÍA

Loción astringente y suavizante en solución Formulación Ácido láctico-------------- 1.0 ml

Alumbre---------------------- 0.5 g

Glicerito de almidón-----10 g Agua aromática css.------ 50 ml

Modo de elaboración: el alumbre se pulveriza en un mortero y se agrega el glicerito de almidón con 12.5 ml de agua aromática, se transfiere a un matraz Erlenmeyer se agrega el ácido láctico y se completa con agua aromática a 50 ml.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

LINIMENTOS

OBJETIVO El alumno preparará un linimento analgésico en barra para uso externo MARCO TEÓRICO Los linimentos son soluciones o mezclas de varias sustancias en aceite, soluciones alcohólicas de jabón o emulsiones y pueden contener aditivos antimicrobianos apropiados. Estas preparaciones están destinadas al uso externo y deben ser rotuladas de ese modo. Los linimentos se aplican friccionando el área afectada, y por este motivo en otras épocas se les conocía como embrocaciones. En general se aplican por fricción sobre la piel, y la base oleosa o jabonosa facilita su aplicación en la forma de masajes. Los linimentos alcohólicos suelen utilizarse por sus efectos rubefacientes, antiirritantes, levemente astringentes y penetrantes. Estos linimentos penetran la piel con mayor facilidad que los linimentos con base oleosa. En consecuencia los linimentos oleosos ejercen una acción más suave pero son más útiles cuando se requieren masajes. Según los componentes, estos linimentos pueden actuar sólo como cubiertas protectoras. Los linimentos no deben aplicarse en áreas de piel contusa o excoriada.

METODOLOGÍA

Formulación

Opodeldoc sólido

Carbonato de sodio--------- 0.5 g Ácido esteárico----------------2.5 g Esencia de tomillo---------------3 gotas Esencia de romero--------------6 gotas Alcanfor --------------------------1.25 g Amoniaco diluido---------------2.5 ml Agua destilada------------------5.0 ml Alcohol ----------------------------15.0 ml

Forma de preparación: Disolver el carbonato de sodio en agua con ayuda de calor, agregue el alcohol y el ácido esteárico, caliente la mezcla hasta que termine la efervescencia y se forme una solución, en otro vaso de precipitado agregue las esencias y el alcanfor disueltos en alcohol después el amoniaco diluido y alcohol suficiente para tener 50 ml, mézclese bien y envasar antes que solidifique.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

MAGMAS Y LECHES

OBJETIVO GENERAL

El alumno preparara, una leche como ejemplo de estas formulaciones

MARCO TEÓRICO

Los magmas y leches son suspensiones acuosas de drogas inorgánicas insolubles

y difieren de los geles principalmente por el hecho de que las partículas

suspendidas son más grandes. Estas preparaciones son espesas y viscosas y, debido a ello, no es necesario agregar un agente suspensor. La leche de magnesia es una suspensión de hidróxido de magnesio que contiene no menos de 80 mg de hidróxido de magnesio por mililitro. En su mayor parte los magmas y las leches están destinados al uso interno, por ejemplo la leche de magnesia USP y el magma de aminoacetato de dihidroxialuminio USP aunque el magma de bentonita se utiliza principalmente como un agente suspensor para sustancias insolubles de aplicación local y en ocasiones para uso interno. Todos los magmas requieren el

rotulado “agitar bien”. Debe evitarse la congelación. Se han evaluado varios agentes antimicrobianos en preparaciones antiácidas líquidas para determinar su

estabilidad y su eficacia, como el ácido benzoíco, la clorhexidina, el metilparabeno,

el propilparabeno, el ácido sórbico, el propilenglicol o el etanol. Se observó que la

combinación de metilparabeno y ácido sórbico era superior a los parabenos solos.

MIXTURAS. Las mixturas ó mezclas son líquidos orales que contienen uno o más componentes activos disueltos, suspendidos o dispersos en un vehículo adecuado. Los sólidos suspendidos pueden separarse lentamente durante el reposo, pero vuelven a dispersarse con facilidad al agitar la preparación. La sustancia insoluble por lo general no torna la mezcla demasiado viscosa y las partículas pueden mantenerse en suspensión por agentes suspensores o espesadores adecuados.

METODOLOGÍA

Formulación

Leche de magnesia

Hidróxido de magnesio---------- 3.5 g Ácido cítrico ------------------------0.05g Agua aromática cbp-------------- 50 ml

Modo de preparación: se hidrata el hidróxido de magnesio con levigación en un mortero con pistilo, finalmente se agrega el ácido cítrico a la mezcla.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

OBJETIVO GENERAL

M.C. María Alfa García Calderón

EMULSIONES

El alumno elaborará emulsiones y verificará las propiedades organolépticas.

INTRODUCCIÓN

Una emulsión es un sistema bifásico en el cual el líquido se dispersa en otro perfectamente en forma de pequeñas gotitas. La emulsificación de dos fases inmiscibles se logra cuando se aplica energía al sistema física o electrostática, o de ambos tipos, en torno a éstas, para impedir su coalescencia. Esto se logra con agentes emulsificantes. El conjunto de gotitas dispersadas se denomina fase interna y el líquido en el que se dispersan, fase externa. Los agentes emulsificantes son tensoactivos que se concentran en la interfase de dos fases inmiscibles y reducen la tensión interfacial entre ambas, generando una barrera en torno a las gotitas formadas y evitando la coalescencia de las mismas. Algunos emulsionantes también aumentan la viscosidad del sistema y hacen más lenta la agregación de gotas pequeñas, lo que retarda la formación de crema. La coalescencia es la fusión de pequeñas gotas para formar otras más grandes con posterior separación total de fases, de modo que las gotitas no se reemulsifican por simple agitación del producto. En la coalescencia, la barrera producida por el agente emulsificante se rompe y destruye esto se denomina formación de grietas. Las emulsiones tienen diversos usos algunos como productos orales son menos aceptadas por los pacientes que las suspensiones o las soluciones por la sensación aceitosa que dejan en la boca, por lo tanto una emulsión oral sólo se formula cuando se solicita un preparado líquido a partir de un aceite o cuando las características de solubilidad o biodisponibilidad del fármaco indican que esta forma es evidentemente superior. Las emulsiones tópicas son más comunes. A menudo son deseables las propiedades emolientes (que calman la irritación o prurito de la piel) o protectoras en las preparaciones tópicas, y los aceites pueden servir para éstas funciones. Cuando los aceites se emulsifican, se sienten menos grasosos al tacto y, desde el punto de vista estético, resultan más agradables para los pacientes.

Los tipos de emulsiones son las de aceite en agua en las que el aceite se dispersa como gotitas en una solución acuosa, es la más común y se prefiere para productos orales, también se usa para productos externos, a los cuales se requiere eliminar fácilmente o se desea una preparación sin sensaciones grasosas. En los de agua en aceite, el agua se dispersa como gotas en un aceite o material oleaginoso, se usa par impartir propiedades emolientes, lubricantes o protectoras a los productos tópicos.

Existen factores que determinan el tipo de emulsión: Tipo de emulsionante, Proporción de fases (o cantidades relativas de aceite y agua) y el orden de mezclado.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

Preparación de emulsiones A.- Emulsiones de Goma arábiga. La goma arábiga permite hacer emulsiones usando sólo el mortero y el pistilo; en este caso el proceso de emulsificación requiere la formación previa de una emulsión primaria. Los métodos para formar la emulsión primaria son:

Método de goma seca.- La cantidad calculada de goma arábiga y el aceite indicado en la formulación se vierten en un mortero y se trituran hasta obtener una lechada tersa, humectando bien la goma con el aceite. La cantidad de fase acuosa, calculada a partir de la proporción mencionada, se mide en una probeta graduada limpia y seca, y se agrega de una sola vez con trituración fuerte y rápida. Se continúa la molienda hasta obtener la emulsión primaria, lo cual ocurre cuando el sistema cambia de líquido traslúcido con apariencia aceitosa a un líquido blanco y grueso. Ya formada la emulsión primaria se pueden agregar otros ingredientes.

Método de goma húmeda.- En un mortero se vierten la goma arábiga y un poco de agente humectante miscible en agua, como glicerina, para humedecer la goma. Esto es necesario por que la goma en polvo forma grumos cuando se le agrega agua directamente, posterior se añade gradualmente la cantidad calculada de agua, en porciones y con trituración. Luego se agrega el aceite, poco a poco y con molienda, hasta su adición total y formación del compuesto primario. Ya formada la emulsión se pueden agregar otros ingredientes. Orden de mezclado en emulsiones de goma. Se prepara primero la emulsión primaria, después se agrega a la emulsión primaria un poco mas de agua, líquidos miscibles con agua, incluyendo jarabes saborizantes y fármacos hidrosolubles o productos químicos. Los ingredientes sólidos solubles se disuelven primero en agua u otro disolvente adecuado, antes de agregarlos a la emulsión. Los ingredientes insolubles se deben verter en un mortero aparte y agregar sobre éstos la emulsión primaria, en porciones con trituración. Esto permite humectar los polvos y reducir su tamaño de partícula para obtener una emulsión de consistencia tersa, en algunos casos los ingredientes oleosolubles se disuelven en la fase aceitosa de que se forme la emulsión primaria.

B.-Emulsiones de jabón naciente. Se trata de un emulsionante que se forma en el momento de preparar la emulsión. Estos agentes son los jabones duros y blandos. Un ejemplo es el oleato de calcio el cual se forma al agregar la solución tópica de hidróxido de calcio (agua de cal) a un aceite vegetal. Existen dos métodos de preparación:

Método del frasco: se vierten cantidades iguales de aceite (que contienen la cantidad adecuada de acido oleico) y agua de cal en un frasco, el cual se agita vigorosamente para formar la emulsión.

Método del mortero: es el procedimiento elegido cuando la formulación contiene ingredientes sólidos insolubles, como oxido de zinc y calamina. Se vierten los sólidos en un mortero, se agrega el aceite en porciones y con trituración hasta obtener una lechada tersa y aceitosa de polvo. A

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

continuación se añade el agua de cal en porciones y triturando para formar la emulsión.

C.- Emulsiones de tensoactivos no iónicos. Los agentes más utilizados para elaborar estas emulsiones son combinaciones de polisorbatos con esteres de sorbitán, los surfactantes llamados Span y Tween.

Las propiedades deseables en una emulsión son: tamaño fino de las gotitas, agregación lenta de gotitas y formación de crema en el producto, facilidad de redispersión con la agitación.

METODOLOGÍA

Formulación

Emulsión de calamina

Calamina --------------------------------2.5 g Óxido de zinc---------------------------2.5 g Aceite mineral--------------------------20 ml Carboximetilcelulosa sódica-------0.05 g Agua de azahar -----------------------25 ml Solución de Nipagin 10%----------10 gotas

Modo de elaboración: pese la carboximetilcelulosa sódica y viértala en un mortero agregando gradualmente el aceite mineral, triture bien, agregue 25 ml de agua de azahar lentamente y añádalos con molienda vigorosa para formar emulsión primaria; pese el óxido de zinc y la calamina vacíelos a un mortero huméctelos con emulsión previamente elaborada, si se espesa demasiado añada pequeñas cantidades de agua de azahar según se requiera, agregue la solución de Nipagin como conservador, transfiera la emulsión a un matraz o vaso de precipitados o directamente a el envase receptor.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

BASES DE UNGÜENTOS

OBJETIVO El alumno se familiarizará con las características físicas y químicas utilizados en la fabricación de ungüentos y será capaz de seleccionar una base adecuada según el medicamento a utilizar.

ANTECEDENTES Las bases de ungüentos “ideales” para un preparado farmacéutico, son fáciles de definir pero difícil de encontrar ya que se debe buscar una disponibilidad (o entrega) óptima de la droga, estabilidad adecuada, que no presente incompatibilidades físicas, químicas, farmacéuticas con los demás componentes, y/o farmacológicas, que tenga un buen aspecto, etc. Se clasifican en: bases de absorción (absorbentes), bases solubles en agua hidrosolubles), bases hidrocarburadas (oleosas), bases de emulsión (cremas).

MARCO TEÓRICO

a) Bases de absorción o absorbentes:

Se refiere a la propiedad hidrófila o de absorber agua y no a su acción sobre la

piel, son bases anhidras que absorben agua para convertirse en emulsiones de agua /aceite sin perder su consistencia de pomada y de efecto más emoliente. Son compatibles con la mayor parte de los medicamentos de uso tópico, son termoestables se pueden usar en forma anhidra o emulsificada son grasosas pero se quitan con más facilidad que las oleaginosas. Son mezclas de esteroles animales con petrolatos, parafina, petrolato blanco, parafina líquida, o con colesterol, lanolina colesterina y lanette.

b) Bases solubles en agua (hidrosolubles):

Se preparan como su nombre implica con componentes solubles o soluciones acuosas gelificadas a éstos últimos se les conoce como “geles” y se usan para aumentar la disponibilidad de las drogas. Las bases hidrosolubles son preparadas principalmente con polímeros superiores del etilenglicol llamados polietilenglicoles, PEG o carbowax que son líquidos ó sólidos céreos dependiendo de su peso molecular, no volátiles, solubles y/o miscibles en agua, químicamente inertes, inocuos se usan generalmente en mezcla y se recomiendan para incorporar preparados acuosos o alcohólicos. Los vehículos de gel acuoso que contienen agua, propilenglicol y/o polientilenglicol y agentes gelificantes como carbopol, derivados de celulosa, silicato de aluminio y magnesio, alginato de sodio, se clasifican también como bases hidrosolubles.

c) Bases hidrocarburadas (oleosas):

Características: son emolientes, oclusivas, no lavables con agua, hidrófobas y untuosas. Suele ser la vaselina liquida o petrolato líquido para cambiar las características de viscosidad, las bases oleosas se pueden preparar a partir de aceites vegetales, fijos o grasas animales, manteca de cerdo, aceite de oliva, aceite de semillas de algodón. Suelen ser la misma vaselina o vaselina modificada con ceras u otras substancias para modificar la viscosidad, son muy compatibles con la mayoría de los medicamentos y como son oclusivas y casi anhidras son

estables para medicamentos como los antibióticos. Las bases hidrocarburadas se

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

clasifican como bases oleaginosas junto con las bases preparadas con aceites fijos vegetales Grasas animales como: la manteca de cerdo, manteca de cerdo benzoinada, (lardo), aceite de oliva de algodón, de almendras, etc. Son emolientes pero requieren de antioxidantes; a pesar de las ventajas sobre estabilidad y emoliencia

tienen desventajas de ser untuosas, manchan la ropa y son difíciles de limpiar por lo que se prefieren otras bases.

d) Bases lavables con agua (bases de emulsión ) cremas

Son bases emulsificadas porque forman emulsiones, semisólidas, son además lavables o removibles fácilmente con agua y pueden absorber algo más de agua, pueden clasificarse en emulsiones agua/aceite o aceite/agua, reciben el nombre de cremas y representan el tipo más común de bases para pomadas ya que los principios medicamentosos se pueden agregar a cualquiera de las fases oleosa o acuosa de acuerdo a su solubilidad o agregarlo a la emulsión formada, se usan también en cosmética. se componen de tres fases Oleosa, Acuosa y Emulsiva o emulsionante. La fase oleosa está formada por vaselina o petrolatos sólidos o líquidos, alcoholes orgánicos como cetílico y estearílico, ácido esteárico etc. que aumentan la estabilidad de la emulsión y suavizan la piel. La fase acuosa del 10 al 80% que puede contener además glicerina, propilenglicol o polietilenglicol, conservadores (metilparaben, propilparaben, sales cuaternarias de amonio, etc.) antioxidantes, buffer, colorantes, aromatizantes etc. para estabilizar y mejorar la presentación, se agregan todas las substancias antes mencionadas. Y la fase emulsiva o emulsionante comprende los agentes tensoactivos o emuilsificadas para lograr una emulsión como son Trietanolamina, tween, span, etc. Sus características generales son: lavables con agua, no untuosas, pueden absorber agua no oclusivas.

Tipo de base

 

Características

Ejemplos

 

Hidrocarburo (oleaginosa)

 

Insoluble en agua, no se retira con agua, anhidra, no absorbe agua, emoliente, oclusiva grasosa

Petrolato blanco

 
 

Ungüento blanco

Grasa vegetal

 

Vaselina

De absorción anhidras

 

Insolubles en agua, no se retira con agua, anhidra, absorbe agua, emoliente, oclusiva, grasosa

Petrolato hidrofilíco Lanolina

 

De

absorción,

emulsiones

de

agua

en

Insoluble en agua, no se retira con agua, contiene agua, absorbe agua, emoliente, oclusiva, grasosa

Lanolina hidratada Crema fría

 

aceite

 
 

Ungüento

de

agua

de

 

rosas

Retirable con agua (emulsiones de aceite en agua)

Insoluble en agua, se retira con agua, contiene agua, puede absorber agua, no oclusiva, no grasosa

Ungüento hidrofilíco Crema evanescente

 

Hidrosoluble

 

Hidrosoluble, se retira con agua, puede contener agua, absorbe agua, no oclusiva, no grasosa, libre de lípidos

Ungüento

 

de

 

polietilenglicol

 

Geles sistemas monofásicos

 

Hidrosoluble, se retira con agua, contiene agua, puede contener alcohol, absorbe agua adicional, no oclusiva, no grasosa, libre de lípidos

Gel

de meitlcelulosa

 

sódica, gel de CMC, gel de hidroxipropilcelulosa.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

METODOLOGÍA

Formulación Base hidrocarburada

M.C. María Alfa García Calderón

Ungüento blanco USP

Cera blanca------------------- 2.5 g Petrolato blanco------------- 32.5 g

Modo de elaboración: funda la cera blanca en un vaso de precipitado de 250 ml en baño maría o con cuidado en placa eléctrica, agregue el petrolato blanco y caliente hasta que se licue, suspenda el calentamiento y agite la mezcla hasta que ésta solidifique.

El alumno utilizará la base hidrocarburada para elaborar el ungüento analgésico y rubefaciente.

Formulación Base emulsificada (aceite en agua) Base suave retirable con agua

Alcohol estearilico--------------------2.5 g Alcohol cetílico -----------------------1.5 g Monoestearato de glicerilo---------1.0 g Glicerina-------------------------------2.5 ml Aceite mineral -----------------------2.5 ml Lauril Sulfato de Sodio ------------1.0 ml Solución de nipagín al 10%------- 20 gotas Agua destilada cbp------------------50 ml

Modo de elaboración: pese el alcohol estearilico, el alcohol cetílico, el Monoestearato de glicerilo y transfiéralos a un vaso de precipitados, agregue el aceite mineral y fúndalos en baño maría. Continúe el calentamiento hasta que la temperatura de la mezcla sea alrededor de 70°C; en otro vaso de precipitado disuelva la glicerina y el lauril sulfato de sodio en agua y caliente a 70°C vierta esta disolución acuosa a la mezcla fundida y agite hasta que solidifique.

El alumno utilizará la base emulsificada para elaborar la crema humectante.

Formulación Base de absorción anhidra

Base de absorción Alcohol estearilico---------- 2.5 g

Cera blanca------------------- 2.5 g

Vaselina sólida--------------

25

g

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

Modo de elaboración: Pesar la cera blanca, el alcohol estearilico y la vaselina sólida en un vaso de precipitados y colocar en un baño María y esperar a que se fundan las grasas, retirar del B.M. y agitar hasta solidificación de la mezcla.

El alumno utilizará la base hidrosoluble para elaborar la Pasta antiinflamatoria y cicatrizante.

Formulación

Gel alcohólico de carbómero 940

Carbómero 940 ----------------------0.4 g Alcohol isopropílico-------------------35 ml Trietanolamina ---------------------------5 gotas Agua destilada------------------------- 14 ml

Modo de elaboración: Agregue lentamente el Carbómero 940 al alcohol isopropílico con agitación constante. Vierta la trietanolamina en agua destilada después añada esta disolución a la de Carbómero con agitación lenta. Mezcle hasta que se forme el gel.

El alumno utilizará el gel alcohólico de Carbómero 940 Capsicum.

para elaborar el gel de

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

POMADAS, CREMAS Y PASTAS

ANTECEDENTES

Una emulsión es un sistema bifásico que se prepara combinando dos líquidos no miscibles uno de los cuales está uniformemente disperso en el otro, y consiste en glóbulos que poseen diámetros de las partículas coloidales ó más grandes. El líquido que se dispersa en pequeñas gotitas se conoce con el nombre de fase dispersa, interna o discontinua. El otro líquido es el medio de dispersión, la fase externa o continua. La mayoría de las emulsiones incorporan una fase acuosa en una fase no acuosa (o viceversa). Sin embargo es posible preparar emulsiones que son básicamente no acuosas. La USP define las emulsiones como sistemas bifásicos en los que un líquido está disperso en otro líquido en forma de pequeñas gotas. Si la fase dispersa es el aceite y la fase continua es una solución acuosa, el sistema se designa con el nombre de emulsión de aceite en agua y a la inversa.

Aplicación: En caso de ser necesario administrar aceites por vía oral, la tolerancia del paciente aumenta cuando el aceite se prepara en forma de emulsión. Por lo tanto el aceite mineral (un laxante), el ácido valproico (un anticonvulsivo), las vitaminas liposolubles, los aceites vegetales y las preparaciones para alimentación enteral se formulan a menudo en la forma de una emulsión aceite en agua para mejorar su sabor. Sin embargo las emulsiones se usan sobre todo en preparaciones tópicas.

La absorción percutánea es el término utilizado para describir la penetración de sustancias a través de la piel hasta el torrente circulatorio. De las tres capas de la piel, la epidermis, la dermis, y la hipodermis, la capa más exterior y callosa es la epidermis o estrato córneo es la principal barrera para los medicamentos y vehículos el mecanismo de absorción por piel es poco conocido, las rutas potenciales de penetración son las glándulas sudoríparas y los folículos pilosos, a través de las capas queratinizadas del estrato corneo. Existen tres aspectos fundamentales en la absorción por piel 1.- Las condiciones de la piel. 2.- Características fisicoquímicas del principio activo. 3.- Efectos debido al vehículo. 1.- La piel intacta representa una barrera, para infinidad de substancias, sin embargo en estado patológico el índice de absorción es muy diferente. En la piel intacta también debemos tomar en cuenta la edad y el lugar en que se apliquen los medicamentos así como el estado de hidratación de la piel, y la temperatura. En las plantas de los pies y las manos es muy gruesa mientras que en la cara sobre todo en la parte trasera de la oreja es muy delgada. Las células queratinizadas del estrato córneo tienen la habilidad de retener agua y su grado de hidratación está relacionado con la cantidad de la transpiración, que afecta la flexibilidad de la piel,

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

2.- La modificación estructural de las substancias activas pueden marcar aspectos en su actividad los cambios en los grupos funcionales que alteran la solubilidad y el coeficiente de bipartición de las substancias entre el vehículo y la barrera de la piel pueden retardar o estimular el índice de penetración en la piel. Por ejemplo cuando se aplica tópicamente la mayoría de los esteres de corticosteroides clorados tienen una actividad mayor que la hidrocortisona.

3.- Aunque la naturaleza de un vehículo puede modificar la liberación de un principio activo en la piel, la naturaleza de la substancia es más importante. Para la mayoría de las substancias, el paso más lento y determinante en la penetración de la piel es el índice de difusión de la substancia, en la capa callosa de la piel existen evidencias de que para ciertos esteroides que tienen una baja solubilidad en el vehículo el índice de liberación de la droga es el paso determinante , la naturaleza del vehículo puede influir no solo en la difusión de la cantidad de substancia activa que es disuelta o difundida en él sino también en el coeficiente de difusión de la substancia. Y el coeficiente de bipartición entre el vehículo y la piel. Las substancias que tienen una gran afinidad por el vehículo tienen una actividad termodinámica baja y son liberadas lentamente, su coeficiente de bipartición a menudo es bajo.

El estado de hidratación de la piel se puede afectar también por el vehículo, se alcanza una hidratación incrementada al poner una capa oclusiva, las cremas emulsificadas son menos oclusivas que las bases de los ungüentos, pero los tipos de agua en aceite tienen algunas propiedades oclusivas y humectantes, pueden disminuir la hidratación mediante la extracción de humedad por sí mismas. Una reducción de la viscosidad aumenta la velocidad de penetración.

INTRODUCCIÓN

POMADAS

Las pomadas o ungüentos son preparados semisólidos para administración externa, su consistencia permite que se puedan untar fácilmente a la piel. Deben de ser de consistencia que se emblandezcan, aunque no es forzoso que se derritan, sirven de vehículos a sustancias medicinales, y también actúan como emolientes y protectoras las que se destinan para ser aplicadas a los ojos se llaman pomadas oftálmicas u oculentos. La base de la pomada, por lo general es la mayor parte del preparado farmacéutico, y por consiguiente es posible que modifique la eficacia de las sustancias medicinales incorporadas.

Existen dos criterios de clasificación de las pomadas:

1.- Según el grado de penetración 2.- Según la naturaleza de la base o excipiente.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

Por el grado de penetración se clasifican en:

a) Epidérmica,

b) Endodérmica,

c) Diadérmica.

M.C. María Alfa García Calderón

Según la naturaleza de la base:

a) Bases oleaginosas de las que hay grasas y aceites, y los hidrocarburos.

b) Bases de absorción,

c) Bases de emulsión (hidrófilas o lavables)

d) Bases hidrosolubles (sin grasa).

CREMAS

Las cremas son preparaciones, para uso externo, son viscosas y semisólidas, son emulsiones de agua en aceite o cremas oleosas, y aceite en agua o acuosas. Esta clase de preparados corresponden a pomadas específicamente a las bases emulsificadas.

Ciertas bases hidrosolubles que tienen una estructura física similar a las cremas son anhidras o contienen una pequeña porción de agua, son lo que tradicionalmente se conocen como cremas. Son aplicadas en la piel en dispersiones de substancias para uso terapéutico o profiláctico. Las cremas blandas se pueden aplicar por su poder emoliente, humectante, refrescante, sobre

la

piel. En cremas aplicadas tópicamente para efecto terapéutico es deseable que

la

substancia activa sea liberada en la superficie de la piel y penetre en un rango

adecuado, en cantidad suficiente para tener una concentración efectiva en el sitio

de administración.

PASTAS

Las pastas son preparaciones semisólidas para aplicación externa. Consisten en una alta proporción de medicamentos finamente molidos o hechos polvo, mezclados con parafinas suaves o líquidas o con sustancias o bases no grasas hechas con glicerol, mucílagos o jabón. Se usan principalmente como antisépticos protectores y humectantes, que comúnmente son rociados sobre la superficie, el almacenamiento y el envasado son importantes, para mantenerlos estables.

Las pastas deben de ser almacenadas y dosificadas en recipientes de vidrio o

plástico con tapas de rosca que cierren herméticamente para prevenir la absorción

o difusión de los compuestos. Alternativamente se pueden utilizar materiales

metálicos. Las pastas que contienen agua u otros ingredientes volátiles deben ser almacenados y distribuidos en contenedores bien cerrados para prevenir la evaporación.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

METODOLOGÍA

M.C. María Alfa García Calderón

POMADAS El alumno utilizará la base hidrocarburada para elaborar el ungüento analgésico y rubefaciente.

Formulación

Pomada o ungüento analgésico y rubefaciente Alcanfor-----------------2.5 g Mentol-------------------2.5 g Salicilato de metilo---2.5 ml Lanolina-----------------4 g Oleito de árnica------2.5 ml Oleito de romero-----2.5 ml Base hidrocarburada c.b.p.----50g

Modo de preparación: Se funde la base hidrocarburada junto con la lanolina, se disuelve el alcanfor, mentol en el salicilato de metilo y los oleitos, se le agregan a la base hidrocarburada antes que solidifique mezclando bien. Si se desea un ungüento más blando se omite la cera de abejas y se puede preparar por levigación en un mortero incorporando todos los componentes.

El

alumno

humectante.

Formulación

utilizará

la

CREMAS

base

emulsificada

para

elaborar

la

crema

Crema humectante

Oleito de lavanda ---------------------------------2.0 ml Oleito de manzanilla-------------------------------2.0 ml Base emulsificada c.b.p. -------------------------50 g

Modo de preparación: Calentar a baño maría la base emulsificada y agregar los oleitos, sacar del baño maría, agitando hasta solidificación.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

El

alumno

utilizará

antiinflamatoria.

Formulación

la

M.C. María Alfa García Calderón

PASTAS

base

hidrosoluble

para

elaborar

la

pasta

Pasta antiinflamatoria y cicatrizante

Oleito de caléndula---------------2.5 ml Oleito de manzanilla--------------2.5 ml Oxido de zinc-----------------------12.5g Vitamina “A” y “E”------------------3 g Cloruro de benzalconio---------------2 gotas Base de absorción anhidra cbp.-----50 g

Modo de preparación: En un mortero levigar el óxido de zinc con los oleitos y la vitamina A y E, incorporar el cloruro de benzalconio y la base hidrosoluble hasta consistencia de pasta.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

OBJETIVO GENERAL

M.C. María Alfa García Calderón

GELES Y PASTILLAS

El alumno, preparará las formulaciones, mucílagos, geles y pastillas, situación que le permitirá distinguir entre las diferentes materias primas utilizadas, en la preparación de formulaciones muy viscosas.

ANTECEDENTES

Mucílagos: Los mucílagos oficiales son preparaciones líquidas, espesas, viscosas y adherentes producidos mediante la dispersión de gomas en agua o la extracción de principios mucilaginosos de substancias vegetales con agua. Deben prepararse en cantidades de uso inmediato por su tendencia a la descomposición, para aumentar su fecha de caducidad se puede agregar un conservador. Los mucílagos se utilizan sobre todo para facilitar la suspensión de sustancias insolubles en líquidos. Por ejemplo para las lociones de azufre, las resinas en mezclas y los aceites en emulsiones.

Geles: Los geles o jaleas son sistemas semisólidos que consisten en suspensiones compuestas por partículas orgánicas grandes interpenetradas por un líquido, existen monofásicos y bifásicos. Los monofásicos son el objeto de estudio de esta práctica. Los geles monofásicos consisten en macromoléculas orgánicas distribuidas de modo uniforme a través de un líquido de manera que no existan límites aparentes entre las macromoléculas dispersas y el líquido. Suelen usarse para la administración de drogas en forma tópica o en el interior de cavidades corporales. Pueden contener substancias auxiliares, antimicóticos, conservadores, antioxidantes y estabilizadores.

Pastillas: Las pastillas son masas sólidas, discoides o cilíndricas, que contienen principalmente polvos medicinales, azúcar y mucílago. Sirven para disolverlas lentamente en la boca, a fin de que se vayan desprendiendo poco a poco sus ingredientes antisépticos, astringentes o anestésicos, y produzcan sus efectos en la boca, la faringe, la laringe o la región bronquial. Los medicamentos muy potentes o de sabor desagradable no se pueden administrar en esta forma.

MARCO TEORICO

Mucílagos: La naturaleza coloidal, de los mucílagos y su viscosidad evitan, la sedimentación inmediata, en el tratamiento del estreñimiento se emplean como laxantes físicos varios mucílagos sintéticos preparados con alcoholes polivinílicos, celulosa metálica, y otras substancias similares, estas substancias producen coloides hidrófilos que no obran como antígenos y son atóxicos cuando se les administra por vía bucal, y que no son absorbidos por el intestino ni descompuestos por las enzimas intestinales. Se deben hacer los mucílagos tomando en cuenta las propiedades de las gomas, ya que deben evitarse aquellas que absorban vitaminas liposolubles.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

Geles: Los geles son un tanto semejantes a los mucílagos, por cuanto generalmente se preparan con gomas similares a las que se emplean para hacer los mucílagos, pero se diferencian de éstos en que tienen consistencia gelatinoide. Es preferible una goma total de la mejor calidad y no pulverizada para obtener u preparado claro y de consistencia uniforme. En la actualidad se utilizan para su elaboración gomas de origen sintético como los carbómeros, y en la industria cosmética son de gran utilidad.

Pastillas: las pastillas farmacéuticas, son convenientes para medicamentos que rinden máximo beneficio cuando están en contacto prolongado con tejidos por ejemplo en el tratamiento de la candidiasis bucal. También se usan para efectos sistémicos a medida que la pastilla se disuelve lentamente en la boca el fármaco se libera para su absorción bucal o sublingual y la porción que se deglute es absorbida por vía enteral, para pastillas sublinguales el fármaco evita el efecto del “primer paso”. Los trociscos o pastillas siendo mezclas de sacarosa, carbohidratos y jarabes dependen para su preparación del contenido de agua que debe ser menor de 0.5 al 1.5% y el calor debe ser de 154°C, que es la temperatura y la humedad relativa equivalente al nivel del mar.

METODOLOGÍA

Formulación

GELES

El alumno utilizará el gel alcohólico de Carbómero 940 Capsicum.

para elaborar el gel de

Gel de capsicum (Rubefaciente, analgésico local) Tintura de capsicum----------0.025% Glicerina-------------------------2.5 ml Gel de Carbómero 940 c.b.p.----- 50 g

Modo de elaboración: Agregue la tintura de Capsicum y la glicerina a la base. Si desea que su gel tenga otro color adicione, el adecuado a su gusto, agregue perfume si lo desea teniendo cuidado que sea en agua aromática.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

METODOLOGÍA

Formulación

M.C. María Alfa García Calderón

Gel fijador de pelo Carbopol 940------------ 0.4 g Trietanolamina ---------- 5 gotas Solución de Nipagin------10 gotas Glicerina ------------------ 2.5 ml Agua aromática--------- 50 mL

Modo de elaboración: Dispersar el Carbopol lentamente en 45 ml de agua aromática, agitando lentamente, agregar la trietanolamina; disolver en otro vaso de precipitados el Nipagín y el color en la glicerina, agregar la mezcla al Carbopol dispersado, complete con agua c.c.s.

Formulación

PASTILLAS

Pastillas suaves

Goma de tragacanto ----------------------0.5g Grenetina -----------------------------------10g Sacarosa pulverizada----------------------17.5g Solución de Nipagin------------------------10 gotas Ácido cítrico-----------------------------------0.25g Glicerina---------------------------------------15 ml Extracto de gordolobo--------------------- 1ml Tintura de propoleo--------------------------1ml Espíritu de eucalipto------------------------2.5 ml Agua destilada-------------------------------20 ml Color-------------------------------------------al gusto

Modo de elaboración: Levigar la goma de tragacanto en un mortero con 10 ml de agua destilada hasta formar un mucílago. Mida los 15 ml de glicerina en un vaso de precipitado y añada 10 ml de agua destilada, calentar en baño María agregando la sacarosa, el nipagín y el ácido cítrico previamente pulverizado, hasta disolución. Adicionar lentamente la grenetina agitando hasta obtener una mezcla uniforme y libre de grumos. Incorporar el mucílago de goma de tragacanto a la mezcla con agitación hasta consistencia adecuada. Retirar del baño María y agregue el extracto, tintura, espíritu y color agitando hasta incorporación completa. Transfiera a moldes previamente seleccionados o extiéndala para hacer formas y cortes según su creatividad.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

Base transparente para pastillas duras

Sacarosa ------------------------------------ 35 g Jarabe de maíz ligero (Glucosa) ------ 20 g Agua destilada-------------------------------10 ml Aceite de menta-----------------------------4 gotas Colorante--------------------------------------al gusto

Modo de elaboración: mezcle la sacarosa, el jarabe y el agua en un vaso de precipitado. Colóquelo sobre una plancha de calentamiento y regule en calor medio agite sólo hasta que la sacarosa se disuelva. Deje hervir la mezcla hasta que la temperatura llegue a 154°C, sin remover, retire el jarabe del calor y añada con agitación continua el saborizante, colorante, y vacíe en moldes o en papel aluminio adecuados. Se le puede agregar los principios activos en forma de extractos, tinturas o espíritu.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

OBJETIVO GENERAL

M.C. María Alfa García Calderón

POLVOS Y GRANULADOS

El estudiante preparará polvos farmacéuticos aplicando sus conocimientos de Tecnología I, para el comportamiento de polvos.

ANTECEDENTES

Los polvos aparecen en casi todos los aspectos de la farmacia, tanto en la industria como en la práctica. Las drogas y otros componentes en estado sólido, en el procesamiento de una forma farmacéutica, suelen encontrarse de manera más o menos finamente divididos. Con frecuencia, se trata de un polvo cuyo estado de subdivisión es crucial para determinar su comportamiento durante el procesamiento y en la forma farmacéutica terminada. Más allá de su empleo en la fabricación de comprimidos, cápsulas, suspensiones, etc. También hay polvos como forma farmacéutica, si bien su uso como forma farmacéutica ha declinado, las propiedades y el comportamiento de los materiales sólidos finamente divididos mantienen una considerable importancia.

MARCO TEÓRICO

Los métodos de producción son los siguientes: precipitación y cristalización. Estos dos procesos son en esencia similares, ambos dependen de tres estados sucesivos: un estado de sobresaturación, formación de núcleos y crecimiento de cristales o de partículas amorfas. Los polvos son una de las formas farmacéuticas más antiguas. Son la consecuencia natural del intento del hombre de preparar drogas en bruto y de otros productos naturales en una forma de administración más conveniente. Sin embargo, a medida que las drogas en bruto se fueron utilizando menos, a la vez que aumentaba el uso de muchos compuestos muy potentes, los polvos como forma farmacéutica han sido sustituidos en gran medida por cápsulas y comprimidos. Sus ventajas son la versatilidad para hacer las composiciones y la estabilidad química relativamente buenas. Las principales desventajas de los polvos como forma farmacéutica son que insume tiempo prepararlos y que no se prestan bien para dispensar muchas drogas de sabor desagradable, higroscópicos o delicuescentes. Los polvos a granel tienen otra desventaja seria cuando se los compara con los polvos divididos y pesados individualmente: la inexactitud de la dosis. Numerosos factores, como el tamaño de la cuchara para medir, la densidad del polvo, la humedad, el grado de sedimentación, la esponjosidad debida a la agitación y el juicio personal, influyen en la inexactitud de la dosis. No sólo los pacientes miden cantidades variables de polvo al utilizar la misma cuchara, sino que a menudo eligen una de tamaño distinto del especificado por el médico.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

Tanto en la fabricación como en la preparación de polvos se aplican las técnicas generales de pesada, medición, tamizado, mezclado, etc. Sin embargo los siguientes procedimientos merecen especial atención:

Se debe utilizar el método de dilución geométrica cuando se tienen dos o más ingredientes en polvo en cantidades diferentes y para la incorporación de pequeñas cantidades de drogas potentes. El procedimiento para la preparación de polvos por dilución geométrica es el siguiente:

1.- Pese todos los ingredientes destinados a la preparación. 2.- Vierta en un mortero los ingredientes que se encuentran en cantidades más pequeñas. 3.- Seleccione el ingrediente cuya cantidad sea más grande que el anterior y coloque en el mortero una porción de éste, es decir un volumen de polvo semejante a la del primer ingrediente. 4.- Triture bien los polvos hasta obtener una mezcla uniforme. 5.- Añada un volumen de polvo del segundo ingrediente que sea igual al volumen de polvo de la mezcla que tiene el mortero y triture bien. 6.- Continúe agregando de la misma manera: un volumen de polvo igual al volumen de la mezcla que contiene el mortero, hasta la adición completa de todos los ingredientes.

Reducir el tamaño de las partículas de todos los componentes al mismo rango para evitar la estratificación de las partículas grandes y pequeñas.

Tamizar cuando sea necesario, para mezclar reducir aglomerados, sobre todo en la preparación de polvos para espolvorear o de otros a los que se han incorporado líquidos.

Triturar, cuando sea aplicable, para reducir el volumen de un polvo; la trituración es el método por elección utilizado con la dilución geométrica.

Proteger de la humedad, de la oxidación por el aire y de la pérdida de componentes volátiles.

La mayoría de las veces los polvos se preparan como polvos fraccionados o a granel que se mezclan con agua o con algún otro material apropiado antes de administrarlos, o bien como polvos para espolvorear de aplicación local. Además, se pueden preparar como dentríficos, productos para reconstituir, insuflaciones, aerosoles y otros productos varios. Los procedimientos manuales para preparar polvos son: trituración, pulverización, por intervención y levigación. Los polvos fraccionados (cártulas) se suelen expender como dosis individuales, envasados en papeles que pueden ser: parche vegetal, armado blanco, papel vidriado y papel encerado. También se pueden expender en papel metálico, bolsitas de plástico, termosellados y otros recipientes.

La incorporación de substancias volátiles, mezclas eutécticas, líquidos y substancias higroscópicas, o delicuescentes en los polvos plantea problemas que exige tratamiento especial.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

La pérdida de substancias volátiles se excita o retarda utilizando bolsas de plástico termosellados o una doble envoltura de papel encerado o vidriado dentro del papel armado para envolver. La combinación de fenol, alcanfor, mentol, timol, antipirina

y

compuestos relacionados producen líquido a temperaturas habituales estas mezclas denominadas eutécticas se incorporan a los polvos por agregado de un diluyente inerte que puede ser: carbonato de magnesio, caolin, almidón, bentonita y otros adsorbentes. Las substancias que se humedecen por afinidad con la humedad del aire se pueden preparar agregándoles diluyentes inertes. Los compuestos extremadamente delicuescentes no pueden ser preparados como polvos de manera satisfactoria.

Los polvos a granel se clasifican en: polvos orales, dentríficos, polvos para duchas, polvos para espolvorear, insuflaciones, trituraciones. Los polvos orales son presentados como: polvos finamente divididos o como gránulos efervescentes. Los primeros son para disolver en agua antes de administrarse, los antiácidos y laxantes son ejemplos de éstos polvos. Los gránulos efervescentes contienen bicarbonato de sodio y ácido cítrico, ácido tartárico o bifosfato de sodio. La granulación se consigue produciendo una masa húmeda, haciéndola pasar con fuerza a través de un tamiz grueso y secándola en la estufa. Los dentríficos se preparan con un jabón o detergente un abrasivo suave y un agente anticariógeno. Para duchas: son solubles en agua se usan como antisépticos o agentes limpiadores para una cavidad corporal. Polvo para espolvorear: son atóxicos de aplicación local que no deben tener acción sistémica. Estado de subdivisión muy fina asegura su eficacia y reduce al mínimo la irritación. Se aplican en diversas partes del cuerpo como lubricantes, protectores, adsorbentes, antisépticos, antipruriginosos, antibromhidrósicos, astringentes y antitranspirantes. Trituraciones: diluciones de drogas potentes, pulverizadas que se preparan mezclándolas íntimamente con un diluyente adecuado en una proporción definida por peso.

METODOLOGIA

Formulación

 

.

Granulado efervescente de ácido cítrico

Ac. Tartárico----------- 5.0 g Ac. Cítrico-------------- 10.0 g

Bicarbonato de Sodio-------------c.s.s. para reacción equimolecular

Alcohol -----------------

c.s.s.

Modo de preparación: Pese, pulverice, aglutine con alcohol (gotas) o con el agua de cristalización de los reactivos, someta a secar en horno a temperatura de 70°C o en placa eléctrica, tamice con tamiz de número de malla que desee el granulado. Asegúrese de que la mezcla quede seca, tamice nuevamente, si es necesario.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

Formulación

M.C. María Alfa García Calderón

Polvo desodorante para espolvorear

(Talco)

a) Ac. Salicílico---------------------

1.00g

b) Ac. Bórico-------------------------

3.00g

c) Estearato de zinc----------------

1.50g

d) Alumbre de potasio desecado--- 0.50g

e) Caolín--------------------------------- 5.00g

f) Talco-----------------------------------38.00g

g) Ac. Benzoico--------------------------1.00g

h) Alcanfor--------------------------------0.4g

Modo de preparación: en un mortero mezcle reduciendo el tamaño de partícula a), b), d), g) y h) páselos a un tamiz de malla 200, en el mortero mezcle c), e) y f), tamícelos e incorpórelos a un mezclador asegúrese que quede la mezcla homogénea. El modo de preparación de este polvo está basado en la dilución geométrica.

Manual de prácticas de Tecnología Farmacéutica II

Q.F.B. Elsa Velázquez Ramírez

M.C. María Alfa García Calderón

BIBLIOGRAFÍA

1.

EDITED BY LEWIS W.DITTERT, SEVENTH EDITHION, LIPPINCOTT

 

2.

THE PHARMACEUTICAL CODEX, ELEVENTH EDITION.

 

3.

FARMACOTECNIA TEORICA PRACTICA, HALL

4.

FARMACOPEA MEXICANA VI, VII EDICIÓN

 

5.

FARMACIA PRACTICA, REMINGTON EDICIÓN ,18, 19, 20

 

6.

QUÍMICA FARMACEUTICA CUANTITATIVA, GLENM L. JENKINS PH.D. EDITORIAL ATLANTE, TERCERA EDICIÓN

7.

BIOFARMACIA, AICHE

 

8.

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS SÓLIDOS, DR. LEOPOLDO VILLAFUERTE ROBLES, OPERACIONES UNITARIAS FARMACÉUTICAS,

VOLUMEN I, INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL. PRIMERA EDICIÓN

9.

INTRODUCCIÓN A LA QUÍMICA DE LOS POLIMEROS, RAIMOND B. SEYMOUR, EDITORIAL REVERTÉ, S.A. 2ª. REIMPRESIÓN

10.

MASTER

INTERNACIONAL

EN FORMAS FARMACEUTICA

LIPOSOMALES, UNIDAD 3, A. O. VILA, C. RODRÍGUEZ-FLORES. COPYRIGHT.

11.

INDEX MERK

12.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA., ALFRED DAR ED. ACRIBAN

 

13.

PRÁCTICA

CONTEMPORÁNEA

EN

FARMACIA,

LAWRENCE

W.

DAVIDOW, MC GRAW HILL.