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Punto 5: Esquizofrenia y receptores acoplados a protena G

1. Los receptores del neurotransmisor serotonina representan una de las familias de receptores
acoplados a protenas G ms grandes y mejor conservadas en el curso de la evolucin.
La Transduccin de la seal se realiza a travs de protenas trimricas de unin a GTP (protenas
G), que constan de 7 hlices transmembrana y constituyen la mayor familia de protenas
receptoras
Hay un gran nmero de ligandos que utilizan estos receptores, como
lasquimiokinas, vasopresina, serotonina, histamina, adrenalina, noradrenalina, calcitonina, glucag
n y hormona paratiroidea, entre otros.
La unin del ligando provoca cambio de conformacin y activacin del receptor, que puede
interaccionar con otras muchas protenas G.

2.
Drogas que actan sobre la transmisin serotoninrgica

a. Los inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS) potencian la transmisin


serotoninrgica y la actividad neuronal postsinptica.

b. El mecanismo de accin de los IRSN (inhibidores de la recaptacin de serotonina y


noradrenalina) involucra un bloqueo de la recaptacin de 5-HT y noradrenalina de manera
concentracin dependiente. La venlafaxina y duloxetina son drogas que pueden utilizarse en
pacientes en los cuales los ISRS no son efectivos.

c. Los antidepresivos tricclicos actan inhibiendo las protenas que actan en la recaptacin
de 5-HT y noradrenalina. Tienen adems efectos sobre receptores muscarnicos e
histamnicos, responsables de los efectos adversos.

d. La enzima monoaminooxidasa es una enzima clave en la inactivacin de mediadores tales


como: serotonina, dopamina y noradrenalina. Los IMAO evitan la inactivacin de monoaminas
en una neurona, favoreciendo la difusin del neurotransmisor excedente hacia la hendidura
sinptica.
e. Inhibidores del almacenamientp: Interfieren con la capacidad de las vesculas sinpticas
para almacenar monoaminas, de esta manera desplazan serotonina, dopamina y
noradrenalina en terminales presinpticas. Las drogas que comparten este mecanismo de
accin incluyen: anfetamina, metilfenidato y modafinilo.

3. Los receptores de glutamato mGlu2 y mGlu3 se parecen en su estructura y


funcin. Todos los compuestos qumicos disponibles activan con una afinidad
similar estos dos subtipos de receptores del glutamato.

4. -el frmaco LY404039, que activa los receptores del glutamato mGlu2 y
mGlu3, mejoraba los sntomas positivos y los negativos. A diferencia de los
frmacos antipsicticos, no tena efectos secundarios
-el heterocomplejo 5-HT2A-mGlu2, y no el receptor 5-HT2A por s solo, era la
diana de frmacos alucingenos como el LSD
-activacin del receptor mGlu2 inhibe la respuesta celular y comportamental
inducida por los frmacos alucingenos
-Tanto los frmacos antipsicticos similares a la clozapina como la nueva
generacin de frmacos antipsicticos del glutamato actan sobre el
heterocomplejo de receptores 5-HT2A-mGlu2

Bibliografa: http://institutodepsicofarmacologia.com/serotonina-receptores-
agonistas-antagonistas