lapimo iskyrim veikiantys vaistai

Dvi grups vaist: skatinantys ir mainantys.

Kalbant apie vaistus labai svarbios 5 nefrono dalys: artimasis vingiuotasis
kanallis, tolimasis vingiuotasis kanallis, surenkamasis kanallis ir abi Henle kilpos
dalys. Vaist klasifikacija paremta pagal vietas, kur veikia vaistai. Pagrindiniai lapimo
iskyrim veikiantys vaistai diuretikai. J veikimui svarbios visos nefrono dalys. Hg
druskos labai veiksmingi diuretikai,
taiau dl toksikumo nebevartojami. Iki
i dien iliko acetacolamidas ir
chlorotiazidas.
Diuretikai tai vaistai, kuries
skatina lapimo iskyrim i organizmo,
tiesiogiai arba netiesiogiai veikdami jon
perna inkstose ir taip maindami Na +
reabsorbcij vairiuose nefrono dalyse.
Klasifikacija:
Karboanhidrazs inhibitoriai
Acetazolamidas (vartojamas per
burn);
Osmosiniai diuretikai
Manitolis;
lapalas;
Tiazidiniai ir juos panas diuretikai
Chlorotiazidas;
Hidrochlorotiazidas;
Chlortalidonas;
Indapamidas;
Kilpiniai diuretikai
Furozemidas;
Etakrinin rgtis;
Hipokalemijos nesukeliantys diuretikai
Spironolaktonas;
Amiloridas;
Triamterenas.

Karboanhidrazs inhibitorius acetazolamidas

(SA)

Veikimo vieta - artimasis vingiuotasis kanallis.

Karboanhidrazs inhibitori veikimo mechanizmas:
Slopina KA
(Netiesiogiai veikia, nes blokuoja ferment,
slopina karbohidrat, kad ir kur jis bt);
Slopina NaHCO3 reabsorbcij;
Slopina Na+ ir H+ jon mainus;
Slopina kituose audiniuose esani KA;
 Karboanhidrazs inhibitori farmakologinis
poveikis
Su lapimu alinama Na+, HCO3- ir H2O;
lapimo pH labai ;
Kraujyje metabolin acidoz;
Su lapimu alinami elektrolitai;
diurez (neymiai);
fosfat ekskrecija;
akies ir smegen skysio gamyba.

Karboanhidrazs inhibitori klinikinis vartojimas:

Glaukomos gydymas (dl KA slopinimo, HCO3- stokos akies skysio
sekrecijos);
Kaln ligos profilaktika (dl KA slopinimo, HCO3- stokos maja smegen
skysio sekrecija palengvja aklimatizacija, kai kartu vartojama daug skysio);
Epilepsija (siejama su acidoze, stiprina AEV poveik, lengvina priepuolius, ypa
tinka moterimsm kuriosm priepuoliai itinka menstruacij metu);
Kaip diuretikas itin retai! Kai edemos susijusios su ymia metaboline alkaloze.

Karboanhidrazs inhibitori farmakokinetika:

Vartojamas p/o;
Gerai absorbuojamas i VT;
Biologinis prieinamumas ~100%;
Kaupiasi eritrocituose;
t1/2 - 6-9 val.;
alinamas nepakits per inkstus.

Karboanhidrazs inhibitori nepageidaujamas poveikis:

Bdingas SA (kaul iulp terpimui, toksinis poveikis odai, inkst paaida,
alergins reakcijos jautriems asmenims);
Poveikis NS vartojant dideles dozes (mieguistumas, lp dilgiojimas, galvos
svaigimas ir skausmas, sumiimas, nuovargis, irzlumas);
Elektrolit pusiausvyros sutrikimai (dl didels kaliurezs gydymo pradioje
sunki hipokalemija, bet sumajus bikarbonat koncentracijai, acidoz, kuri
kompensuoja hipokalemij);
VT sutrikimai (pykinimas, vmimas, viduriavimas, metalo skonis burnoje);
Trokulys, poliurija;
Susijs su armine lapimo pH ir metaboline acidoze:
o Hepatin encefalopatija;
o Inkst akmenlig;
o Metabolins ar kvpavimo acidozs pasunkjimas.

Osmosiniai diuretikai
 Hidrofilins mediagos, kurios filtruojamos per glomerulus,
nereabsorbuojamos dl to diurez. Atstovai:manitolis, apalas, glicerinas,
izosorbidas. Veikimo vieta: AVK, nusileidianioji Henls kilpos dalis, SK.
Osmosini diuretik poveikis:
Skatina Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl, HCO3 ir fosfat ekskrecij (neymiai);
ymiai diurez;
intrakranijinis spaudimas;
akispdis;
Gerina inkst kraujotak.

Osmosini diuretik farmakokinetika (Monitolis, lapalas)

Blogai absorbuojami i VT;
Nemetabolizuojami;
~80 % manitolio per 30-60 min. alinama per inkstus ir nereabsorbuojama;
Vartojami i.v.:
o Igrus manitolio osmodiarja;
o lapalas vietikai dirgina;
o Glicerinas ir izosorbidas vartojami p/o;
o Glicerinas lokaliai ak.

Osmosini diuretik klinikinis vartojimas

Vartojamas oko atvju, kai arterinis kraujo spaudimas sumajs ir nustatomas
lapimo iskyrimo susilaiktmas;
Oligurija (lapimo triui padidinti ir iskyrimui palaikyti);
minis IFN (dl oko, apsinuodijimo vaistais ar traumos);
Smegen edema (manitolis) jokioms kitoms edemoms mainti nevartojamas;
Glaukoma (skubiais atvjais arba akispdiui prie oftalmologines procedras
mainti).

Osmosini diuretik nepageidaujamas poveikis

Dehidracija (trokulys, burnos diovimas, CNS veiklos sutrikimas iki
dezorientacijos ir haliucinacij);
Hiponatremija, vliau hipernatremija;
Galvos skausmas, pykinimas, vmimas;
N pasunkjimas, plaui edema;
lapalas dirgina vietikai;
Alergija.

Kilpiniai diuretikai

Atstovai furozemidas (SA), etakrinin

rgtis (fenoksiacetins r. darinys). Veikimo vieta -
kylanioji Henls kilpos dalis.
Kilpini diuretik veikimo mechanizmas:
Tiesiogiai selektyviai slopina () Na+/K+/2Cl-
reabsorbcij ;
Spindyje neatsiranda (+) elektrinis potencialas
;
 Netiesiogiai Ca2+ ir Mg2+ reabsorbcija.

Kilpiniu diuretik farmakologinis poveikis:

diurez (greitai ri ymiai);
Na+, K+, Ca2+, Mg2+ alinimas;
Kraujyje hipokalemin alkaloz (SK pasiekia labai
didel Na+ koncentracija dl to surenkamajame kanallyje labai padidja kalio ir
vandenilio jon sekrecija);
Pleia plaui ir inkst kraujagysles ;
Maja inkst kraujagysli pasiprieinimas gerja inkst kraujotaka

Kilpini diuretik klinikinis vartojimas (furozemidas):

Edemos;
min plaui edema;
Hipertenzija;
Hiperkalcemija;
Hiperkalemija;
minis ir ltinis IFN;
Anijon perdozavimas (absorbuojami kylaniojoje HK dalyje kilpiniai diuretikai
dvivaleni katijon reabsorbcij, skatina anicon susiriim lapime ir slopina
j absorbcij).

Kilpini diuretik farmakokinetika:

Vartojimas p/o, i. v., i. m.;
p/o greitai ir gerai absorbuojamas, greitai pradeda veikti;
Biologinis prieinamumas p/o ~ 60 % (etakrinins r. -100 %);
Didel dalis prisijungia prie plazmos baltym;
t1/2 ~ 1,5 val.;
Tolerancija (po 6 val.);
alinamas per inkstus.

Kilpini diuretik nepageidaujamas poveikis:

Hipokalemija hipokalemin hipochloremin metabolin alkaloz;
Hiponatremija;
Hipomagnezemija;
Hipokalcemija;
min hipovolemija
Hiperglikemija;
Hiperurikemija (dl konkurencins sekrecijos AVKpodagros rizika);
Ototoksinis poveikis (laikinas, greitai infuzuojant vena)
lapimo susilaikymas;
SA bdingos alergins reakcijos;
Dislipidemijos.
 Tiazidiniai ir juos panas diuretikai

Atstovai: Tiazidiniai, Chlorotiazidas;

Hidrochlorotiazidas.
tiazidinius panas Chlortalidonas ir Indapamidas.
Veikimo vieta tolimasis vingiuotasis kanallis.

Tiazidini ir juos panai diuretik veikimo

mechanizmas

Tiesiogiai selektyviai slopina Na+ ir Cl- perna

lstel TVK;
Netiesiogiai didina Ca2+ reabsorbcij.

Tiazidini diuretik farmakologinis poveikis

(Chlorotiazidas, hidrochlorotiazidas):
(hidrochlorotiazido > chlorotiazido);
diurez;
Na+ ir Cl- netekimas
K+ netekimas;
Kraujyje hipokalemin metabolin alkaloz;
Ca2+ alinimo sumajimas;
Mg2+ netekimas;
Sumaja periferini kraujagysli pasiprieinimas;

Tiazidini diuretik klinikinis vartojimas

Hipertenzija (AKS mainanti doz, antihipertenzinis poveikistrunka 24 valandas);
Ilgalaikis edem gydymas (sergant kepen ligomis labiau tinka kilpiniai);
Hiperkalciurijos gydymas (jei formuojasi kalcio oksalat ir fosfat akmenys);
Nefrogeninis (necukrinis) diabetas.

Tiazidini diuretik farmakokinetika

p.o., i. v.;
Gerai absorbuojami i VT;
Poveikis pasireikia per 2 val. (max po 4 val.), veikimo trukm 6-12 val.;
t1/2 1,5 2,5 val.;
Nemetabolizuojami;
alinami nepakit per inkstus.

Tiazidini diuretik nepageidaujamas poveikis

Hipokalemija (ilgai gydant);
Hiponatremija;
Hipovolemija;
Hipomagnezemija;
Hiperglikemija;
Erekcijos sutrikimas;
Hiperurikemija
Hiperlipidemija;
SA bdingas NP.