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DEFINICIONES

TEMA 2
DCI: Denominacin Comn Internacional es el nombre oficial no comercial o genrico de una
sustancia farmacolgica (medicamento o droga). Las DCI no deben ser excesivamente largas, han
de mostrar su relacin con otras sustancias y no han dar lugar a connotaciones anatmicas,
fisiolgicas o patolgicas. Las DCI son las denominaciones de eleccin para su uso en
farmacopeas, literatura cientfica y frmacos genricos, se recomienda que no formen parte de las
marcas registradas.

DOE: es la versin espaola de la D.C.I. adoptada por el Ministerio de Sanidad y Consumo. Es el


nombre cientfico del medicamento. Aparece siempre en el envase y en el prospecto debajo del
nombre comercial.

Monografa de una farmacopea, aparatados:

- Ttulo (nombre, masa molecular, frmula)


- Definicin (lmites de contenido)
- Caractersticas (propiedades fsicas, espectroscpicas, solubilidad)
- Identificacin
- Ensayos (aspecto de la disolucin, sustancias relacionadas)
- Valoracin
- Conservacin

TEMA 3

Ley de Fick: ley de difusin pasiva que dice que la velocidad de difusin es directamente
proporcional a la diferencia de concentracin a ambos lados de la membrana.

Potencial disolvente: nmero de tomos de carbono que es capaz de disolver un grupo funcional.

Coeficiente de reparto (P): parmetro fisicoqumico que expresa el balance entre la hidrofilia y la
lipofilia.

Reglas de Lipinski: Son un criterio predictivo para la seleccin de molculas con potencial utilidad
teraputica en los procesos de bsqueda de nuevos frmacos. Se llaman tambin reglas de los 5
por la relacin de mltipos de 5 que han de cumplir las propiedades consideradas. Si un compuesto
las cumple se dice que tiene propiedades de frmaco.

TEMA 5

Receptor: Constituyente celular, parte de una bio(macro)molcula, sobre la cual se localiza el


frmaco (ligando) de estructura complementaria en trminos geomtricos y electrnicos.
La interaccin libera energa, que provoca una serie de cambios fisicoqumicos
(generacin/liberacin de mediadores) en el entorno del receptor, los cuales desencadenan los
cambios bioqumicos y fisiolgicos, que determinan la respuesta observable.
La magnitud de los efectos depende de la afinidad del frmaco por el receptor (facilidad y
perfeccin de la interaccin) y de la concentracin del propio frmaco, aunque la respuesta puede
ser no lineal. La bondad de la interaccin depende de la complementariedad entre las estructuras
del Receptor y del Frmaco en el complejo de interaccin. (constitucin, configuracin y
conformacin de ambos).
Sitio Activo. Zona de la diana (enzima) que participa en la unin F(L)-D

Sitio Cataltico. Conjunto concreto de los tomos de la diana que participan en la reaccin
enzimtica
Farmacforo(s). Conjunto de grupos funcionales del frmaco/ligando responsables de la unin
efectiva a la diana.

Ligando. Sustancia (molcula) endgena o exgena que interacta con la diana y produce o inhibe
un efecto biolgico.

Actividad intrnseca. Capacidad del frmaco libre para provocar cambios en la diana, que
determinen cambios energticos que, a su vez, desencadenen la respuesta.

Afinidad. Tendencia/capacidad del frmaco (ligando) a/para unirse a una diana determinada y
medida de su magnitud.

Agonista / Antagonista (bloqueador): sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y


provocar una accin determinada en la clula generalmente similar a la producida por una
sustancia fisiolgica. Un agonista es lo opuesto a un antagonista en el sentido de que mientras un
antagonista tambin se une a un receptor, no solamente no lo activa, sino que tambin bloquea su
activacin para los agonistas.

Alosterismo: es un modo de regulacin de las enzimas por el que la unin de una molcula en
una ubicacin (sitio alostrico) modifica las condiciones de unin de otra molcula, en otra
ubicacin (sitio cataltico) de la enzima distante de la primera. Los efectores que aumentan la
actividad de la enzima se denominan activadores alostricos y aquellos que disminuyen dicha
actividad se llaman inhibidores alostricos.

Tipos de interacciones:
- Electrostticas
o Inico: enlace producido por la atraccin electrosttica entre iones de distinta
carga. Es el ms estable y energtico de los siguientes, pero es de carcter
reversible.
o Inico reforzado: contrain polar y adems enlaces de H.
- Polarizabilidad un dipolo se caracteriza por la distribucin no homognea de la
densidad electrnica de un enlace, lo que da lugar a dos extremos de carga contraria. El
enlace puede ser:
o Dipolo-dipolo: atraccin electrosttica con un dipolo inverso del receptor
o In- dipolo: atraccin electrosttica con una carga inica del receptor.
- Transferencia electrnica:
o Enlace por puente de H: unin dipolar a travs de un tomo de H ligeramente
cido, unido a un tomo electronegativo mediante enlace covalente, y una base
que acta como dadora de electrones.
o Enlace por trasferencia de carga: recubrimiento de los orbitales entre una
molcula dadora de electrones y otra aceptora.
o Enlace de Van der Waals: enlace intermolecular ms dbil. Polarizacin
transitoria de la nube de electrones que rodea a la molcula. La polarizacin
mutua produce una atraccin. Decae con la distancia.
oEnlace hidrfobo: refuerzo del enlace de Van der Waals en medios acuoso,
donde aumenta la entropa por desolvatacin al acercarse dos molculas por su
parte lipfila.
o Solvatacin: es el proceso de asociacin de molculas de un disolvente con
molculas o iones de un soluto.
Eutmero: enantimero MS activo

Distmero: enantimero MENOS activo.

Cociente eudsmico: es la relacin de actividades entre ambos enantimeros. Nos da idea de la


estereoselectividad del receptor frente a una pareja de enantimeros. CE=1 indica la ausencia de
enatioselectividad por parte del receptor. Cuanto mayor sea ms selectividad.

ndice teraputico: es la relacin entre la toxicidad y la actividad de un frmaco.

TEMA 7

Docking: En el campo del Modelado molecular, este es un mtodo que predice la conformacin
preferida de una molcula, al estar unida a otra, con el fin de formar un complejo estable.

Screening/cribado: conjunto de ensayos biolgicos que permiten explorar de modo preliminar el perfil
farmacolgico de una molcula o conjunto de molculas, tanto naturales como sintticas. Se determina
directamente la actividad sobre determinadas dianas teraputicas, fundamentalmente enzimas y
receptores de membrana.

Cribado de alta eficacia: proceso de cribado actual que se lleva a cabo a partir de amplias bibliotecas
de cientos o miles de compuestos.

TEMA 8

Aproximacin disyuntiva: basada en la reduccin de la estructura modela hasta no conservar de


ella ms que el fragmento esencial para la accin, o farmacforo.

Aproximacin modulativa: tiende a conservar los aspectos estructurales esenciales del modelo
realizando una transformacin limitada del mismo.

- Homologa: molculas que difieren entre s por un grupo metileno.


- Viniloga: transmisin de los efectos electrnicos a travs de un sistema conjugado.
- Bioisostera: equivalencia entre tomos o grupos atendiendo a criterios diversos, tales
como tamao, distribucin electrnica o propiedades fisicoqumicas. Dos molculas son
bioissteras si comparten algo de esto y adems se anclan sobre la misma diana.
- Issteros: Dos molculas son issteras si presentan el mismo nmero de tomos y
distribucin electrnica.

Aproximacin conjugativa: consiste en la reunin de elementos estructurales de varios modelos


con la idea de obtener un nuevo compuesto que presente propiedades farmacolgicas comunes
con las de los prototipos.

TEMA 9

Profrmacos: son frmacos inactivos en s mismos que dan lugar a un metabolito responsable de
la actividad farmacolgica. Contienen el frmaco enmascarado, con su funcionalidad, y se libera por
accin enzimtica o qumica.
Profrmaco bioprecursor: caracterizado por requerir procesos de activacin no hidrolticos.

Prefrmaco: (precursor) Sustancias que no contienen la funcionalidad activa.

Latentizacin: condicin de las sustancias que se disean para requerir algn tipo de bioactivacin
para transformarse en frmacos.