Tema 4.

Psicofarmacologa de
los trastornos del
sueo
Dr. Francisco M. Ocaa
Centro Asociado de Sevilla
Neurobiologa
del sueo
 Somnolencia: Insomnio:
actividad diurna excesiva actividad
insuficiente nocturna
orexinas

Melatonina, luz
diurna
orexinas

Melatonina, luz
diurna
orexinas

Melatonina, luz
diurna
orexinas
orexinas
 Histamina

Frmacos promotores del

despertar (liberan histamina)

Promotores del sueo

(antihistamnicos y antagonistas
selectivos de la H1 y agonistas
inversos
Histamina
 Histamina
Antagonistas
H1
 Histamina
H2 H3

Promotor de vigilia
 Descripcin clnica del insomnio.
El insomnio es un sntoma o una enfermedad?

Segn su causa el insomnio se puede clasificar en:

Insomnio primario.
Insomnio secundario a un trastorno psiquitrico.
Insomnio secundario a una medicacin o al abuso de
drogas.
Insomnio secundario a una enfermedad mdica general.
Factores psicofisiolgicos (estrs, desajuste de los ritmos
circadianos).
 Descripcin clnica del insomnio.
Segn su duracin el insomnio se puede clasificar en:

Insomnio transitorio (jet lag). No requiere tratamiento y

revierte por si solo.

Insomnio a corto plazo. Se produce por situaciones de

estrs temporales. Requiere tratamiento.

Insomnio a largo plazo. Persistente e incapacitante. Presenta

asociado un trastorno psiquitrico, abuso de drogas o
enfermedad.
 tratamiento crnico para el insomnio crnico?

Frmacos hipnticos de
vida larga y muy larga
tienen inconvenientes
(efecto al da siguiente y
toxicidad)

Uso de aquellos
frmacos en los que se ha
optimizado su vida media

Problemas al usarlos a
largo plazo (tolerancia y
efecto rebote)
 tratamiento crnico para el insomnio crnico?

Los frmacos Z no
presentan la problemtica
caracterstica de los hipnticos
benzodiacepnicos
 Tratamientos farmacolgicos para el insomnio.
Benzodiacepinas sedantes-hipnticas.

El mecanismo de accin en el insomnio es el mismo que en la

ansiedad. Interaccin alostrica positiva con el GABA.
 Tratamientos farmacolgicos para el insomnio.
Benzodiacepinas sedantes-hipnticas.

El uso de algunas BZ como sedantes-hipnticos en lugar de

ansiolticos se debe a su vida media ms breve.

Las BZ slo son recomendables en el insomnio durante la noche,

debido a su inicio de accin y duracin intermedio.

Si el problema es tanto para quedarse dormido como para seguir

dormido. Agente de inicio de accin rpido y duracin intermedia.
 Tratamientos farmacolgicos para el insomnio.
Benzodiacepinas sedantes-hipnticas.
Durante el tratamiento con BZ nos podemos encontrar
diversos problemas:

o Dificultades a corto plazo (dosis elevadas):

Sedacin al despertarse.
Interferencia con la formacin de recuerdos.

o Dificultades a largo plazo:

Tolerancia. Las BZ dejan de actuar.
Sndrome de abstinencia.

o Interrupcin del tratamiento:

Insomnio de rebote.
 Tratamientos farmacolgicos para el insomnio.
Hipnticos de accin breve- MAP GABA-A frmacos Z
Se estn convirtiendo en tratamiento de primera lnea.

Tienen un inicio de accin rpido y duracin breve. Perfil ideal de un

agente sedante-hipntico.

Algunos de los agentes que conforman este tipo de hipnticos son:

El zaleplon.
La zopiclona.
El zolpidem

Se unen al receptor GABA-A sin prodicor tolerancia y tolerancia

Tratamientos farmacolgicos para el insomnio.
Hipnticos de accin breve- MAP GABA-A frmacos Z
 Tratamientos farmacolgicos para el insomnio.
Hipnticos de accin breve- MAP GABA-A frmacos Z

Se estn convirtiendo en tratamiento de primera lnea.

Tienen un inicio de accin rpido y duracin breve. Perfil ideal de un

agente sedante-hipntico.

Algunos de los agentes que conforman este tipo de hipnticos son:

El zaleplon.
La zopiclona.
El zolpidem.
 Actan selectivamente sobre los receptores GABA-A. Sedacin.

No actan sobre los receptores BZ-2. No afecta a la cognicin,

memoria y funcionamiento motor.
 La unin de estos frmacos al receptor omega 1 es diferente de la
unin de las BZ. Muestra propiedades de agonista parcial.

Zaleplon
Insomnio de
rebote

Dependencia
Poco
comn

Sntomas de
abstinencia

Prdida de
eficacia
 Zaleplon
Es el de inicio ms rpido y duracin ms breve. Jet lag.

Uso para pacientes con problemas en el inicio del sueo o durante el

sueo?
Zolpidem
Primer sedante-hipntico no BZ selectivo del receptor omega 1.

Su inicio es ms tardo y su duracin es ms larga que el zaleplon.

Zopiclona
Tiene la duracin ms larga de los tres.
Insomnio psiquitrico y MAP GABA-
GABA-A
Hipnticos
melatoninrgicos
 Antidepresivos con propiedades sedantes-hipnticas.

Existen numerosos antidepresivos efectivos contra el insomnio.

Antidepresivos Tricclicos
(ATC)

Accin anticolingicas.

Accin Antihistamnica.
 Antidepresivos con propiedades sedantes-hipnticas.

Hipnticos serotoninrgicos

Existen numerosos antidepresivos efectivos contra el insomnio.

Antagonistas del receptor
5HT2A-2C/Recaptacin
5HT(ASIR)

Antagonismo de los
receptores 5HT2A centros del
sueo del tronco.
Antagonistas H1 como hipnticos
 Hipersomnia
(sueo excesivo
diurno)
y agentes del
despertar
Tratamiento
dopaminrgico
promotor del
despertar
Los estimulantes orales de
inicio lento y accin
sostenida mejoran el tono
dopaminrgico
Mecanismos
de accin de Modafinila
agentes
promotores
del despertar
 Mecanismos Estimulantes
de accin de
Anfetamina
agentes
promotores
del despertar

El metilfenidato acta
de manera similar a los
inhibidores de
recaptacin de
norepinefrina y
dopamina
Mecanismos
de accin de
agentes
promotores
del despertar
Mecanismos
de accin de GHB
agentes
promotores
del despertar