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Enf T2 PDF
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Paso de frmacos
a travs de membranas biolgicas.
Absorcin de frmacos.
Entender
-corporales y saber de
y atrapamiento que dependen los conceptos compartimentos
inico.
ABSORCIN
CONCENTRACIN Eliminacin
Distribucin
PLASMTICA
CONCENTRACIN
EN BIOFASE
FARMACODINAMIA C
Farmacocintica: definicin
Liberacin.
Absorcin.
Distribucin.
Metabolismo.
Eliminacin.
Farmacocintica
Lugar de Reservorios
accin tisulares
receptores
Unido Libre Unido Libre
Circulacin
Sistemica
Biotransformacin
El Curso temporal de los niveles
plasmticos de un frmaco
La Farmacocintica , un proceso integral y dinmico.
Procesos farmacocinticos. Definiciones.
D Mediada por e
P P
active passive a
ATP
ADP-Pi
Paso de frmacos a travs de membranas.
Transporte mediado por un transportador
Factores determinantes
tamao (peso molecular)
rea de absorcin
liposolubilidad (velocidad) : coeficiente de particin lpido/agua
ionizacin (capacidad de paso) : ecuacin de Henderson- Hasselbalch
concepto de pH y pK.
Concepto de atrapamiento inico
Absorcin desde el estmago en 1 hora (%dosis)
50
580
40
52
30
20
10 1
7.4
morphine (8.0)
phenytoin (8.3) 8
A
- chlorthalidone (9.4) 10 amantadine (10.1) B
Paso de frmacos a travs de membranas.
Difusin pasiva no-inica
Frmaco No ionizado AH
Pka = pH + log --------------------------------------- ACIDOS Pka = pH + log --------------
Frmaco ionizado A-
AH A - + H+ BH + B + H+
Acido dbil Base debil
H+ pH extracelular H+
B BH+
HA A-
HA A- B BH+
pH intracelular
H+ H+
if pH = pKa then HA = A-
if pH < pKa, acid form (HA) will always predominate
if pH > pKa, the basic form (A-) will always predominate
total total
HA + A- = 1.001 HA + A- = 252
morphine (weak base, pKa 8.0)
small intestine plasma
pH 5.3 pH 7.4
HB+ = 501 HB+ = 4
+ +
B = 1.0 B = 1.0
total total
HB+ + B = 502 HB+ + B = 5
Absorcin de frmacos por va
gastrointestinal
Motilidad gastrica
acido o base
pH
Grado de ionizacin
rea
polaridad
Flujo esplacnico
Peso molecular
Presencia de comida
liposolubilidad interacciones frmacomedicamentosas
Fenmeno de primer paso
Flora bacteriana
Factores galnicos: preparaciones,
micronizacin, tamao partcula....
El efecto de la comida sobre la absorcin
de frmacos
Oral
Sublingual
Rectal
Tpica
Inhalacin
Inyeccin
subcutnea
intramuscular
intravenosa
intratecal, intraarticular...
Administracin de frmacos por inyeccion
Factores determinantes
Flujo regional
velocidad de administracin (iv)
Factores galnicos (im)
Factores qumicos
Factores individuales: estados patolgicos
Administracin de frmacos por va tpica
Cutnea
Transcutnea
Aerosol nasal
Colirio
Vaginal
Absorcin de frmacos. Farmacocintica
cuantitativa
Parmetros farmacocinticos
Perfil concentracin-tiempo
140 Cmax
120
100
80
mg/L
60
40
ABC0-t
20 ABCextrap.
0
0 4 8 12 16 20 24 28 32
ABC0-t : Regla trapezoidal linear-log desde el punto cero hasta el ltimo punto cuantificable.
ABCextrap.: Ct / z.
AUC oral
Biodisponibilidad = X 100
concentracion plasmatica
AUC
I.v.
AUC
oral
tiempo