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Describiremos los frmacos que se utilizan para el tratamiento de situaciones clnic

as frecuentes que afectan el aparato digestivo:

1. lceras ppticas

2. Enfermedad por reflujo gastroesofgico

3. Vmitos inducidos por quimioterapia

4. Diarrea

5. Estreimiento

Frmacos Utilizados para


Tratar lcera Pptica

S Factores causantes de lcera pptica: AINES, Infeccin por bacterias gram(-) Helicob
acter pylori, hipersecresin de HCl, capacidad insuficiente de defensa de la mucos
a frente al cido gstrico.

S Enfoques del Tratamiento:

1. Erradicar la infeccin por H. Pylori

2. Reducir la secrecin cida gstrica con la administracin de antagonistas del recep


tor H2 o IBP

3. Administrar sustancias que protejan la mucosa gstrica y eviten las lesiones


(misoprostol y el sucralfato)
Antimicrobianos
S E l t r a t a m i e n t o o p t i m o d e pacientes con lceras gstricas o
duodenales, infectados por H. P y l o r i r e q u i e r e d e l a
administracin de antibiticos.

S Para documentar esta infeccin se utiliza la biopsia endoscpica de la mucosa gstri


ca o mtodos no invasivos (serologa, anlisis de a i r e e s p i r a d o d e s
p u s d e administrar urea marcada)

Lippincott, 2012
Antimicrobianos

S La erradicacin de H. Pylori logra rpida curacin de las lceras peptdicas activas,


on bajos porcentajes de recurrencia

S La erradicacin es posible en un 80-90% con diversas combinacion


es de antibiticos:

v 2 semanas (IBP + metronidazol o amoxicilina + claritromicina)

v 2 semanas (salicilato de bismuto + metronidazol + tetraciclina


+IBP)
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S Los tres principales estimulantes de la secrecin de iones H+ son: Acetilcolina,


Gastrina, Histamina.

S La Acetilcolina se libera a partir de las neurona vgales pos ganglionares entricas


, durante la alimentacin. Se une a receptores M3 sobre las clulas parietales para
estimular la secrecin de iones H
+
S La gastrina es una hormona que se secreta a partir de las clulas G del antro pi
lrico, se une a sus receptores tipo B de las clulas parietales y estimulan la secr
ecin de iones H+

S La Histamina es una sustancia paracrina secretada por las clulas parceidas a las
enterocromafines y mastocitos de la muscosa del cuerpo gstrico durante la alimen
tacin. La Histmina se une a recepotres H2 en la mucosa gstrica y estmula la producc
in de H+
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

Lippincott, 2012
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica
Katzung, 2009
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S FRMACOS-Antihistamnicos H2:

S Los antagonistas del receptor de histamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidi


na, nizatidina), actan selectivamente sobre los receptores H2 en el estmago,
los vasos sanguneos y otros lugares; carecen de accin sobre los receptores H1. Son
antagonistas competitivos de la histamina, totalmente reversibles.

S tiles en lcera pptica, lceras agudas por estrs, enfermedad por reflujo gastroesofg
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica
S F a r m a c o c i n t i c a d e l o s
Antihistamnicos H2

S Se absorben por v.o.

S Se distribuyen ampliamente por el organismo (leche materna y placenta)

S Orden de potencia: Cimetidina <


ranitidina = nizatidina < Famotidina

Lippincott, 2012
Inhibicin Enzimtica por
Cimetidina
Lippincott, 2012
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S Efectos adversos de los Antihistamnicos H2:

S Cimetidina: Efectos adversos de poca importancia, pueden ocurrir cefaleas, mare


os, diarreas y mialgias; en SNC confusin, alucinaciones. A nivel endocrino, ginec
omastia, galactorrea (anti andrgeno no esteroideo)

S A excepcin de la famotidina, todos los frmacos de este grupo inhiben el


metabolismo de primer paso gstrico del etanol

S En el caso de los frmacos que requieren de un medio cido para su administracin, pu


ede verse afectada su absorcin si se administra en conjunto con antihistamnicos H2
(Ketoconazol)
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S FRMACOS - Inhibidores de la bomba de protones (IBP) H+/K+-ATPasa

S El omeprazol es el primero de esta clase de frmacos que se unen al sistema H+/K+


-ATPasa (bomba de protones) de la clula parietal, y por lo tanto suprimen la secr
ecin de iones H+ hacia la luz gstrica.

S Otros frmacos de este grupo son: lansoprazol, rabeprazol, pantoprazol, esomepraz


ol.
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica
Katzung, 2009
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S Acciones - Inhibidores de la bomba de protones (IBP) H+/K


+-ATPasa

S Son pro frmacos

S Estn formulados con una cubierta entrica resistente al cido para protegerlos fren
te a una degradacin prematura en el estmago. La cubierta se elimina en el m
edio alcalino del duodeno, y el pro frmaco, una base dbil, se absorbe y se trans
porta a los canalculos de la clula parietal. All se convierten en su forma activa y
forman un enlace covalente con la H+/K+- ATPasa
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica
S Usos teraputicos - Inhibidores de la bomba de protones
(IBP) H+/K+-ATPasa

S Primera lnea en esofagitis erosiva, lcera duodenal activa, tratamiento a largo pl


azo de los procesos hipersecretores (sndrome de Zollinger-Ellison)

S Autorizados para el tratamiento de ERGE, lceras asociadas con el uso de AINES, es


quema de erradicacin de H. Pylori.
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S Farmacocintica de los IBP:

S Deben administrase media hora antes del desayuno.

S Si se necesita adems un antagonista H2, debe administrase bastante despus de IBP.

S Son preparados de liberacin prolongada con eficacia por v.o. Tambin estn disponibl
es algunos para inyeccin i.v.

S Sus metabolitos se excretan en la orina y en las heces.

Re g u l a c i n
d e l a S e c r e c i n c i d a Gstrica

Efectos adversos comunes de los


IBP

Omeprazol inhiben el metabolismo de warfarina, fenitona, diazepan, ciclosporina

Lippincott, 2012
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica
Katzung, 2009
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S PROSTAGLANDINAS

S La prostaglandina E2 producida por la mucosa gstrica inhibe la secrecin de HCl


y estimula la secrecin de moco y bicarbonato (efecto cito protector)

S El misoprostol es un anlogo estable de la prostaglandina E1

S Posee acciones cito protectoras a dosis altas, su uso solo esta justificado en p
acientes que toman AINES de manera crnica.

S Efectos adversos: diarrea, nuseas.


Misoprostol
Lippincott, 2012
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S ANTIACIDOS:

S Son bases dbiles que reaccionan con el cido gstrico para formar una sal y agua, d
isminuyendo de esta forma la cides gstrica.

S La actividad de la pepsina tambin pude ser inactivada por los anticidos, ya que
la misma es inactiva a pH superior a 4.
S La capacidad de aun anticido para neutralizar el cio, depende de la c
apacidad que posee para neutralizar el HCl gstrico y de si el estmago esta lleno o
vacio.

S Varan ampliamente en cuantos a su composicin qumica (Hidrxido de aluminio, hidrxid


de magnesio, carbonato de calcio, bicarbonato de sodio)
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S ANTIACIDOS:

S Usos teraputicos: Los anticidos de aluminio y magnesio se utilizan para alivio de


los sntomas de la enfermedad ulcero pptica y de la ERGE. Pueden favorecer la cura
cin de clulas duodenales.

S Efectos adversos: Hidrxido de aluminio (estreimiento), hidrxido de magnesio (diar


rea), Bicarbonato (alcalosis sistmica, eructos, meteorismo). Pueden producir efec
tos adversos en los pacientes con afectacin renal, por acumulacin de magnesio, cal
cio, sodio y otros electrolitos. Exceso de carbonato de calcio junto con aliment
os ricos en calcio, puede producir hipercalcemia.
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

S PROTECTORES DE LA MUCOSA

S Citoprotectores, favorecen por diversos mecanismos la proteccin de la mucosa y


previenen su lesin, reducen la inflamacin y curan lceras existentes.

S Sucralfato: Complejo de Hidrxido de aluminio y sucarosa sulfatada se une a los gr


upos con carga positiva en las protenas de la mucosa normal o necrtica. Forma gele
s complejos con las clulas epiteliales y crea un barrera fsica que dificulta la di
fusin del HCl y previene la degradacin del moco y el cido.
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica
S Sucralfato: Estimula la liberacin de prostaglandinas y la produccin de moco y bi
carbonato e inhibe la digestin pptica. No debe administrarse con antagonistas H2 o
anticidos porque su activacin requiere un pH cido. Su absorcin sistmica es escasa. S
e tolera muy
bien, pero puede unirse a otros frmacos e interferir en su absorcin. No evita lcera
s por AINES ni cura lceras gstricas.

S Subsalicilato de bismuto: curan eficazmente lcera pptica. Posee acciones antimi


crobianas, inhibe las acciones de pepsina, aumentan la secrecin de moco e interac
tan con las glicoprotenas del tejido mucoso necrtico para recubrir y proteger el crt
er ulceroso.
Regulacin de la Secrecin
cida Gstrica

USMLE, Road Farmacologa , Katzung 2006


Vmitos Inducidos por
Quimioterapia

Katzung, 2009
Lippincott, 2012
Vmitos Inducidos por
Quimioterapia

S Los frmacos antiemticos son muy importantes para el control de la nusea y el vmito q
ue ocasionan la quimioterapia para el cncer y la anestesia
USMLE, Road Farmacologa , Katzung 2006
Vmitos Inducidos por
Quimioterapia

Lippincott, 2012
Antidiarreicos
S El aumento de motilidad del TGI y la disminucin de la absorcin de lquidos son los
principales factores que intervienen en la diarrea

S Los frmacos antidiarreicos incluyen los frmacos antimotilidad, los adsorbentes y l


os que modifican el transporte de electrolitos.
Antidiarreicos

S Frmacos antimotilidad: Difenoxilato y loperamida. Son anlogos de petidina y tie


nen acciones tipo opioide sobre el intestino, activan los receptores opioides pr
esinpticos en el plexo nervioso entrico, para inhibir la liberacin de Ach y disminu
ir el peristaltismo. Efectos adversos; somnolencia, calambres abdominales, y mar
eos, riesgo de megacolon txico (no utilizar en nios de corta edad, ni en pacientes
con colitis grave)
Antidiarreicos

S Adsorbetes: salicilato de bismuto, metilcelulosa y el hidrxido de alu mi n i o,


s e u t i li zan p ara con t rolar di ar rea. Act an presumiblemente
por adsorcin de toxinas o microorganismos inetestinales y/o recubriendo o proteg
iendo la mucosa intestinal.

S Fr macos que modifican los f luidos y el transpor te hidroelectro


ltico: El salicilato de bismuto que se utiliza para la diarrea del viajero, dismi
nuye la secrecin de lquidos hacia la luz intestinal. Su accin puede deberse al comp
onente salicilato y a su accin de recubrimiento. Efectos adversos: lengua y heces
negras
Laxantes
S Los laxantes actan por diversos mecanismos:

1. Irritacin del intestino (con aceite de ricino, bisacodilo y sen),

2. Formacin de bolo (psyllium),

3. Laxantes salinos y Osmticos ( catrticos Hidrxido de aluminio, citrato de magne


sio, sulfato de magnesio, fosfato sdico, Poli etilenglicol, lactulosa)

4. Reblandecimiento de las heces (con docusato)

5. Lubricacin (con aceite mineral y glicerina).

6. Activadores de canales de Cloruro (lubiprostona)


Laxantes Salinos

S Son diversos compuestos de magnesio (citrato y sulfato) y de sodio (fo


sfato y sulfato).

S Son sales no absorbibles (aniones y cationes), que retienen agua por smosis en
el intestino y lo distienden, provocando aumento de la motilidad intestinal y de
fecacin en pocas horas.

S Presentan un inicio de accin rpido, desde 0,5 a 3 horas.


Laxantes Osmticos
S Son preparados hipertnicos que aumentan la presin osmtica en la luz intestinal (con
tienen iones o molculas no absorbibles que crean un gradiente osmtico), con el res
ultado de una excrecin de agua en el interior del intestino y un aumento
de la presin hidrosttica que, a su vez, al hidratar las heces y aumentar su volum
en estimulan el peristaltismo.

S Existen varios tipos: salinos, polietilenglicol (PEG) y derivados de azcares (lac


tulosa).

S Se utilizan como enema de limpieza en la preparacin del intestino para pr


oc edim ientos r a d i o l g i c o s o
endoscpicos.

Lippincott, 2012
Reblandadores Fecales

S Activos en superficie que se emulsionan con las heces, las reblandecen y facili
tan su paso.

S Docusato sdico, docusato clcico y docusato potsico.

S Pueden tardar das en actuar.