BETALACTAMICOS PENICILINA

Mecanismo de accion

La penicilina, como el resto de los -lactmicos, ejerce una accin bactericida por alterar la pared celular bacteriana,
estructura que no existe en las clulas humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana
plasmtica y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presin
osmtica que existe en su interior. Adems, la pared bacteriana es indispensable para: 1

La divisin celular bacteriana.

Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus caractersticas de permeabilidad.

Capacidad patgena y antignica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas.

Penicilina (en blanco) unida a una transpeptidasa bacteriana. La penicilina es tan similar a la enzima bacteriana que
se ensambla en ella de manera que impide que la enzima conecte todos sus componentes estructurales.

Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las bacterias Gram positivas y Gram negativas, de las
que cabe destacar la mayor complejidad y contenido enlpidos en las Gram negativas.

La accin de la penicilina, y en general de los -lactmicos, se desarrolla fundamentalmente en la ltima fase de la

sntesis del peptidoglicano de la pared celular, unindose a una enzima transpeptidasa llamada protena fijadora de
penicilina,57 responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de pptidos. La formacin de
estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los -
lactmicos como la penicilina inhiben la sntesis del peptidoglicano indispensable en la formacin de la pared celular
bacteriana. Las bacterias sin su pared celular estallan o son ms fcilmente fagocitadas por los granulocitos.1

Esta inhibicin produce una acumulacin de los precursores del peptidoglicano, los cuales producen una activacin
de enzimas como hidrolasas y autolisinas que digieren, ms an, el remanente de peptidoglicano en la bacteria. Al
perder su pared celular como consecuencia de la accin de la penicilina, las bacterias Gram positivas son
denominadasprotoplastos, mientras que las Gram negativas, que no llegan a perder toda su pared celular, reciben el
nombre de esferoplastos.

La penicilina muestra un efecto sinrgico con los aminoglucsidos, puesto que la inhibicin de la sntesis del
peptidoglicano permite que los aminoglucsidos penetren la pared celular con mayor facilidad, permitiendo as
trastornos en la sntesis de protenas dentro de la clula bacteriana (hecho que resulta en una concentracin menor
de antibitico que la requerida para eliminar al microorganismo susceptible). 58

Tetraciclina

Mecanismo de accin.

Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis,
generalmente txicas. Actan por varios mecanismos:

Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias.

Provocan una inhibicin de la sntesis protica en el ribosoma de la bacteria. Actan inhibiendo la sntesis
proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unin del cido ribonuclico de
Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminocidos hasta la subunidad 50 S.1
 Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la membrana citoplasmtica de
organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares. 5

Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparicin lenta, aunque mucho ms rpida si se utiliza por va
tpica. El mecanismo bacteriano implicado puede ser mediante plsmido, lo que explica la reticencia a usar las
tetracilinas en el mbito hospitalario, para evitar la aparicin de resistencias simultneas a varios antibiticos.
Existen resitencias cruzadas entre los miembros del grupo.6