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CONCEPTO: Cualquier DROGA o FRMACO administrado con fines

curativos. Componentes: PRINCIPIO ACTIVO (sustancia responsable


del efecto que se busca produzca en el organismo) + EXCIPIENTE
(utilizado como vehiculizador que facilita su administracin). Ver
DROGA y FRMACOS.
MEDICAMENTO - SIMBOLOGA DEL ENVASE DEL MEDICAMENTO:
1) O: Con receta mdica;
2) *: Medicamento termolbil;
3) ECM: Especial Control Mdico;
4) H: Especialidad de Uso Hospitalario;
5) DH: Diagnstico Hospitalario.
* Sobre el SISTEMA NERVIOSO:
1) ANESTSICOS: utilizados mediante inhalacin, intravenosos, va
tpica y puncin.
2) ANALGSICOS: para el tratamiento del dolor. Pueden ser
NARCTICOS: como la Morfina y la Codena -para dolores intensosyNO NARCTICOS: como el cido acetilsaliclico (Aspirina) o
Paracetamol (Termalgil) -utilizados para dolores menores y tambin
como antitrmicos-.
3) HIPNTICOS: empleados para la induccin o mantenimiento del
sueo.
4) PSICOFRMACOS: para tratamiento de las enfermedades
mentales. Se dividen en: ANSIOLTICOS,
ANTIDEPRESIVOS y ANTIPSICTICOS(Esquizofrenia, Oligofrenia,
MEDICAMENTO etc.)
S5) RELAJANTES MUSCULARES
Clasificacin
* Sobre el SISTEMA CARDIOVASCULAR:
segn su
1) ANTIARRTMICOS: Lincaina, Atropina.
efecto y el
lugar en el que 2) ANTIHIPERTENSIVOS: Diurticos, Vasodilatadores.
actan
* Sobre el APARATO DIGESTIVO:
1) ANTIEMTICOS: para los vmitos.
2) ANTIULCEROSOS: Anticidos, protectores de la mucosa.
3) LAXANTES y ANTIDIARREICOS.
* Sobre el APARATO RESPIRATORIO:
1) ANTITUSGENOS: Codena.
2) MUCOLTICOS y EXPECTORANTES.
3) DESCONGESTIVOS NASALES.
* Frmacos ANTIINFECCIOSOS:
1) ANTIBACTERIANOS: Antibiticos y Antispticos.
2) ANTIFNGICOS: para las micosis producidas por hongos.
3) ANTIPARASITARIOS.
4) ANTIVRICOS: Acyclovir principalmente.
MEDICAMENTO
S - Tipos de
Administracin
de
Medicamentos

Administraci
n Va Oral

Administracin de un medicamento a travs de la


BOCA. Una vez administrado el medicamento,
ste pasa al estmago e intestino y de ah a
la sangre. / Una modalidad de la va oral es
la SUBLINGUAL (el medicamento se coloca debajo
de la lengua). / Una de las funciones del Auxiliar
de
Enfermera es
la
administracin
de
medicamentos por va oral. Por va oral se pueden
administrar
medicamentos
en
forma

de Cpsulas, Tabletas, Lquidos o Polvos.

Administraci
n Va
Parenteral

Incluye: VA HIPODRMICA o INTRADRMICA: en el


espesor de la piel (Dermis); VA SUBCUTNEA: en
el
tejido
celular
subcutneo; VA
INTRAMUSCULAR: en el espesor del tejido
muscular
estriado
o
esqueltico;VA
INTRAVENOSA: por inyeccin intravenosa. / La
administracin
de
medicamentos
por Va
Parenterales la va de accin ms rpida y
efectiva, pero tambin la que puede presentar
mayor nmero de complicaciones.

Se trata de aplicar frmacos sobre una zona


localizada del organismo. Al efecto que el
medicamento ejerce se le llama Accin Tpica.
Administraci Son
vas
n Va Tpica tpicas: OCULAR, NASAL, TICA, CUTNEA,VAGIN
AL. Esta va tiene pocos efectos secundarios.
Utilizada la va rectal (a travs del recto) para
Administraci conseguir efectos tpicos o sistmicos. Esta va
n Va Rectal debe evitarse en pacientes con hemorroides.
La va inhalatoria utiliza la va respiratoria. El
medicamento est en forma de gas, slido
Administraci pulverizado, lquido vaporizado, etc. Esta va es
n Va
muy usada en el tratamiento de las enfermedades
Inhalatoria
pulmonares (broncodilatadores, mucolticos, etc.).

Tratamiento tpico
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Los productos utilizados en el tratamiento tpico constan
de dos componentes principales: el principio activo y el
excipiente. Tambin se incluyen productos secundarios
como los conservantes, aromatizantes y colorantes.
El excipiente o vehculo, tiene como funcin transportar al
principio activo hacia el interior de la piel. Se escoge
principalmente en funcin del grado de inflamacin de la
dermatosis y, en segundo trmino, de la localizacin de la
misma. El principio activo viene determinado por la
enfermedad a tratar. Ambos son igualmente importantes,
ya que el uso de un principio activo adecuado en un
excipiente equivocado puede empeorar la dermatosis.
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Penetracin del frmaco
Un principio activo en un vehculo lquido se absorbe

poco ya que se evapora con facilidad y por otra parte la


capa crnea es hidrfoba. Si utilizamos un vehculo graso
como las pomadas o los ungentos, la absorcin es
mxima ya que el excipiente se acumula en la capa
crnea y va liberando lentamente el frmaco hacia el
interior de la piel, gracias al gradiente de concentracin,
actuando con un efecto depot.
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Cura oclusiva
Los medicamentos tpicos pueden aplicarse en cura
abierta o en cura cerrada u oclusiva. La cura oclusiva
consiste en cubrir con un plstico la zona tras la
aplicacin del frmaco. Este mtodo se usa sobre todo
con los corticoides y los queratolticos. Mediante el
mismo aumenta la absorcin del principio activo hasta
100 veces, lo que potencia los efectos beneficiosos pero
tambin los adversos. Por este motivo debe usarse con
cuidado.
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Cantidad a dispensar
Depender de la extensin de la dermatosis, de la
frecuencia de aplicacin y de la duracin del tratamiento.
Por norma general, en un adulto, para el tratamiento de
una dermatosis que ocupe el 10% de la superficie
corporal (una pierna) se necesitan unos 2 gr de pomada
(tabla).
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Preparados comerciales o frmulas magistrales
En general es preferible el uso de preparados
comerciales, ya que existen pocas farmacias
especializadas que dispongan de la infraestructura
necesaria para la fabricacin de medicamentos. Los
preparados comerciales ofrecen mayor garanta, son ms

estables y, por consiguiente, la caducidad es ms larga,


suelen ser ms baratos y estn disponibles al momento.
Adems llevan prospecto, lo que puede evitar accidentes.
Las frmulas magistrales son necesarias si se precisa
una gran cantidad de producto, (dermatosis extensas,
tratamientos prolongados) o cuando el principio activo
todava no est comercializado o necesitamos una
concentracin diferente de la existente. Otras ventajas
son que podemos excluir los conservantes y perfumes en
caso de alergia a los mismos, que en ocasiones ejercen
un efecto placebo o "mgico", al tratarse de frmacos
individualizados y fabricados por procedimientos
cercanos a la alquimia ancestral, y que, al no llevar
prospecto, son ideales para aquellos pacientes que creen
padecer todos los efectos secundarios que se detallan en
los mismos, aunque, para evitar accidentes, debemos
entregar por escrito al paciente la posologa y las
instrucciones de uso.
Como en el resto de frmacos tpicos, en las frmulas
magistrales se ha de escoger cuidadosamente el
vehculo y el principio activo, teniendo conocimiento de
las interacciones entre ambos, para evitar
incompatibilidades o inactivacin de alguno de los
componentes. Dado que se trata de factores muy
complejos, que requieren amplios conocimientos en
farmacologa, es preferible no "inventar", sino usar
frmulas magistrales estndar.
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Excipientes o vehculos
Generalidades III Lociones y fomentos III Geles,
cremas, pomadas y ungentos III Eleccin del vehculo
Generalidades
El vehculo proporciona las propiedades fisicoqumicas al
principio activo y es el responsable de la penetrabilidad
del mismo. Tiene un cierto efecto teraputico y su
correcta eleccin es fundamental para el xito del
tratamiento. Se escoge en funcin del grado de
inflamacin de la dermatosis y del rea a tratar.
Los excipientes se obtienen mezclando grasas, lquidos y
polvos en diferentes proporciones. Las grasas ms

utilizadas son la parafina, la lanolina y la vaselina. Los


lquidos son el agua, el alcohol y el propilenglicol y los
polvos el permanganato potsico, el xido de zinc, el
talco y la calamina. Combinndolos se logran las
lociones, los fomentos, los geles, las cremas, las
pomadas y los ungentos.
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Lociones y fomentos
Los componentes fundamentales de las lociones son el
alcohol, el propilenglicol y otros hidrocarburos. Se utilizan
principalmente para el tratamiento de dermatosis del
cuero cabelludo.
Los fomentos son soluciones acuosas que se aplican
como paos hmedos. Se utilizan para secar las
dermatosis exudativas y tienen propiedades antispticas
y discretamente antiinflamatorias.
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Geles, cremas, pomadas y ungentos
Los geles son productos semislidos que se licuan al
calentarse en contacto con la piel, dejando una capa no
grasa y no oclusiva. Es un excipiente verstil ya que
puede usarse en cualquier parte del tegumento,
incluyendo el cuero cabelludo o la cara, aunque pueden
ser irritantes si se aplican sobre una piel con fisuras y su
coste econmico es mayor que el de las cremas.
Los ungentos estn compuestos por combinaciones de
grasas. Si se aade una parte de agua se obtienen las
pomadas, emulsiones con menos del 50% de agua.
Ambos se acumulan en el estrato crneo formando una
capa oclusiva que favorece la hidratacin de la piel y
aumenta la absorcin percutnea de los principios
activos que transportan. Estn especialmente indicados
en dermatosis crnicas de reas con una capa crnea
gruesa como son las palmas, las plantas, los codos y las
rodillas. En las cremas la cantidad de agua es superior al
50%. Al ser poco grasas dejan menos residuo, ya que el
componente acuoso se evapora, por lo que son ms
aceptables cosmticamente. Se usan en el tratamiento
de las dermatosis en fase subaguda (escamocostrosa) y

en las reas donde la transpiracin es mayor, como la


cara o los pliegues, aunque son un excipiente bastante
verstil.
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Eleccin del vehculo
Tal como hemos comentado, el vehculo se escoge en
funcin del grado de inflamacin de la dermatosis y, en
menor medida, su localizacin (tabla).
Grado de inflamacin
Las dermatosis con inflamacin aguda, adems de
eritema intenso y edema, suelen presentar exudacin. En
este caso el excipiente ms adecuado son los fomentos,
que se aplican con una frecuencia proporcional al grado
de exudacin. Cuando las lesiones empiezan a secarse,
se reduce el nmero de aplicaciones. Al secarse, el
eczema se hace subagudo. Entonces presentar eritema,
discreta exudacin, costras amarillentas y escamas
("escamocostras"). En este caso el vehculo de eleccin
son las cremas. En las dermatosis crnicas, en las que
se observa eritema, descamacin, liquenificacin y
costras hemorrgicas por rascado, se usan los
excipientes ms grasos, como pomadas y ungentos, por
su capacidad de retener agua e hidratar la capa crnea.
Localizacin de la dermatosis
Para el tratamiento de las zonas pilosas se utilizan las
lociones y los geles, para evitar la incomodidad que
supondra aplicar un excipiente graso; cuando la
dermatosis se localice en los pliegues se escogern
excipientes que absorban la humedad propia de estas
zonas como los fomentos o los polvos, aunque tambin
se usan las emulsiones y las cremas. En la cara se
usarn excipientes lo menos grasos posible para evitar la
aparicin de comedones, como lociones, geles,
emusiones y cremas de poco contenido lipdico. En
las palmas y las plantas, donde las dermatosis suelen ser
secas, se emplearn pomadas y ungentos, que
proporcionan hidratacin. Ahora bien, si la dermatosis

palmoplantar es vesiculosa o exudativa, primero se


aplicarn fomentos hasta conseguir que se seque.
Palmas y plantas poseen una gruesa capa crnea por lo
que un vehculo muy graso, como los ungentos, al
mantenerse durante un tiempo prolongado sobre la
misma, permite una liberacin sostenida del frmaco, que
as puede atravesarla.
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Principios activos
Fomentos III Queratolticos III Reductores
III Custicos III Antibiticos III Antifngicos
III Corticoides
Los principios activos son los que tienen actividad
teraputica propiamente dicha. Incluimos los fomentos,
los queratolticos, los antifngicos y los antibiticos
tpicos, los custicos-citostticos, los reductores y los
antiinflamatorios tpicos, en especial los corticoides.
Como en las dems disciplinas de la medicina,
recomendamos el uso de frmacos con un slo principio
activo, ya que en caso contrario pueden producirse
interacciones.
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Fomentos
Son soluciones acuosas que se aplican en forma de
compresas hmedas. Los fomentos son uno de los
tratamientos ms utilizados en dermatologa. Son
refrescantes y secantes, por lo que estn indicados en el
tratamiento de las dermatosis exudativas. Sirven para
limpiar exudados, costras y detritus y mantienen el
drenaje de zonas infectadas, por lo que tienen
propiedades antispticas y astringentes y una cierta
capacidad antiinflamatoria y desinfectante (tabla).
Entre los lquidos ms utilizados como fomentos cabe
destacar la solucin acuosa de Permanganato Potsico
(0.1 gr x litro), el agua de Burow, el suero fisiolgico, la
solucin acuosa de cido actico al 5 % (para
la Pseudomona aeruginosa), y la solucin acuosa de

nitrato de plata entre el 0.1 y el 0.5 %.


Se humedece un pao de algodn en cualquiera de las
soluciones anteriormente citadas, sin gotear, se aplica
sobre el rea exudativa durante un perodo de 15 a 30
minutos de 4 a 6 veces al da. Cuantas ms veces se
apliquen los fomentos y ms tiempo estn en contacto
con la piel, antes se secar la dermatosis. El nmero de
aplicaciones se va reduciendo de forma progresiva a
medida que se reduce la exudacin. A medida que la
exudacin va cediendo se va reduciendo el nmero de
fomentos y se empiezan a aplicar las cremas
farmacolgicas. Para evitar la hipotermia los fomentos no
deben usarse a la vez en ms de un tercio de la
superficie corporal.
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Queratolticos (descamantes)
Se denominan as a aquellas sustancias que deshacen la
capa crnea. Estn indicados en las dermatosis
caracterizadas por descamacin e hiperqueratosis, como
por ejemplo la psoriasis, la ictiosis, los callos, las
verrugas o los eczemas muy queratsicos. Los frmacos
ms usados con esta finalidad son el cido saliclico, en
concentraciones variables de un 2 a un 60% segn la
zona a tratar y el grado de hiperqueratosis (puede
producir salicilismo en los nios si tratamos superficies
extensas a concentraciones elevadas), el propilenglicol al
30-60% y la urea al 20-40% (a concentraciones inferiores
al 10% la urea es exclusivamente hidratante) (tabla).
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Reductores
Son frmacos con capacidad antiproliferativa tpica como
los alquitranes (tabla) y la antralina (tabla). Se utilizan
casi de forma exclusiva en el tratamiento de la psoriasis .
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Custicos y citotxicos tpicos


Son sustancias que producen destruccin del tejido. Se
incluyen en este grupo la resina de podofilino, que se usa
en el tratamiento de los condilomas acuminados a una
concentracin del 15 al 25%, la cantaridina, usada en
solucin al 0.5-1% en el tratamiento de las verrugas y los
moluscos, la solucin acuosa de cido tricloroactico al
30-60%, que puede usarse en el tratamiento de verrugas,
lntigos solares y xantelasmas.
Todos estos productos deben ser utilizados con cautela,
aplicando una muy pequea cantidad sobre la lesin a
tratar y evitando el contacto con la piel sana perifrica, ya
que pueden producir irritacin severa.
Como citotxico propiamente dicho se utiliza el 5fluorouracilo tpico cuya principal indicacin son las
queratosis actnicas, pero tambin se ha utilizado en el
tratamiento de verrugas genitales y el carcinoma
basocelular superficial.
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Antibiticos tpicos
Disponemos de diversos antibiticos tpicos, como el
cido fusdico o la mupirocina, para el tratamiento de
infecciones cutneas como el imptigo, y la eritromicina o
la clindamicina, para el tratamiento del acn.
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Antifngicos tpicos
Existe gran cantidad de productos en el mercado (tabla).
Los ms usados son los imidazlicos, el ciclopirox y los
derivados de las alilalaninas. Cualquiera de ellos cura
una tia no complicada, no muy extensa, en un plazo
medio de 1 mes. Los ms antiguos (clotrimazol,
econazol, miconazol, cetoconazol, bifonazol) se aplican 2
o 3 veces al da y los modernos (tioconazol, flutrimazol,

sertaconazol, terbinafina, etc.) 1 sla vez, aunque son


ms caros. Se dispensan en forma de crema, gel, polvos
y vulos vaginales.
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Antiinflamatorios: corticoides tpicos
Los corticoides tpicos son los frmacos ms utilizados
en dermatologa. Ello es debido a que poseen una serie
de ventajas respecto a muchos de los productos
utilizados con anterioridad, con pocos efectos
secundarios. Entre las ventajas cabe destacar su amplio
espectro de accin, ya que son tiles en mltiples
dermatosis caracterizadas por hiperproliferacin y
fenmenos inflamatorios, como son los eczemas y la
psoriasis, que actan con rapidez, que son de fcil
aplicacin, indoloros e inodoros (lo que los hace
fcilmente aceptables por el paciente), que muy rara vez
producen reacciones alrgicas y que son muy estables
en el vehculo.
Su efectividad est en relacin con la su potencia, lo
mismo que sus efectos secundarios. La potencia de los
preparados tpicos de corticoides depende de tres
factores: las caractersticas de la molcula, la
concentracin a la que se halla y el vehculo utilizado. En
Europa se clasifican en cuatro grupos: potencia baja,
potencia media, potencia alta y potencia muy alta (tabla).
Los efectos secundarios de los corticoides tpicos son
principalmente locales: atrofia epidrmica y drmica con
formacin de estras, hipertricosis, hipocroma,
telangiectasias, fragilidad cutnea, que se manifiesta por
la formacin de hematomas con microtraumatismos,
retraso de la cicatrizacin de las heridas y glaucoma o
cataratas cuando se aplican cerca del ojo. El efecto
secundario ms frecuente, derivado de su uso incorrecto,
es la posibilidad de enmascaramiento de dermatosis
preexistentes, generalmente infecciones, dando lugar a la
denominada tia incognita o a una escabiosis larvada.
Aunque son raros, tambin es posible observar efectos
sistmicos por absorcin percutnea como la supresin
del eje hipotlamo-hipofisario, reduccin del crecimiento

por cierre epifisario precoz y sndrome de Cushing


yatrognico con diabetes e hipertensin. Con objeto de
minimizar los efectos secundarios hay que tener siempre
presente que la absorcin ser mayor cuando la
epidermis sea muy fina (reas como escroto, axilas y
prpados y tambin nios y ancianos), y en aquellas
zonas donde la piel est muy vascularizada (cara y cuero
cabelludo). Por ello se recomienda usar corticoides de
baja y media potencia en nios, cara y pliegues, en
dermatosis muy extensas o cuando hay solucin de
continuidad de la piel. Hay que reservar los de potencia
alta cuando se deban aplicar en palmas y plantas, en
dermatosis liquenificadas o cuando preveamos que el
tiempo de aplicacin ser corto. Los de potencia muy alta
deben usarse nicamente para las escasas dermatosis
en que estn indicados. Debe tenerse en cuenta que la
oclusin teraputica o su aplicacin en reas de piel fina
como los pligues aumenta la absorcin del corticoide y
con ello la posibilidad de efectos secundarios.
Existen tambin una serie de contraindicaciones del uso
de los corticoides como las infecciones bacterianas,
fngicas y virales de la piel, por su capacidad
inmunosupresora. Tampoco deben emplearse en algunas
dermatosis como la roscea. En sta, aunque
aparentemente parece producirse una mejora inicial tras
su aplicacin, posteriormente se produce un rebote y
empeora. Todo ello conduce a que con facilidad el
paciente desarrolle una adiccin a los corticoides
tpicos y no se atreva a suspenderlos.
Otro punto a considerar es los fenmenos de taquifilaxia
y rebote. El primero consiste en la prdida progresiva del
efecto de un determinado corticoide cuando se usa un
tiempo prolongado por saturacin de los receptores
celulares, lo que obliga a pasar a uno de mayor potencia
para conseguir el mismo efecto. Para evitarlo se
recomienda no sobrepasar las cuatro semanas de
tratamiento ininterrumpido y, en caso de enfermedades
crnicas, hacer un tratamiento intermitente intercalando
perodos de descanso o alternarlos con otros frmacos.
El segundo consiste en el rebrote intenso de la
dermatosis tratada a los pocos das de suspender la
aplicacin del frmaco, motivo por el que debemos ser
cautos al prescribirlos en determinadas dermatosis

crnicas, como la psoriasis o la roscea. Este fenmeno


puede minimizarse retirando paulatinamente el corticoide,
pasando a una aplicacin a das alternos y/o
sustituyndolo progresivamente por uno de menor
potencia.
Por todo lo anteriormente mencionado, hoy en da existe
respeto e incluso miedo a utilizarlos tanto por parte del
mdico como por los pacientes. Sin embargo, si se
respetan las normas bsicas de uso (tabla) los efectos
secundarios que se producen son mnimos.
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Tratamiento sistmico
Antibiticos III Antivricos III Antifngicos
III Antihistamnicos III Corticoides
Antibiticos orales
Se usan para el tratamiento de las infecciones
bacterianas primarias de la piel y de los tejidos blandos,
las enfermedades de transmisin sexual y algunas
dermatosis sobreinfectadas. La mayora de estas
infecciones estn causadas por el estreptococo
hemoltico del grupo A y el estafilococo aureus, por lo que
los antibiticos ms utilizados en dermatologa siguen
siendo la penicilina y sus derivados, las penicilinas
isoxazlicas como la cloxacilina, la combinacin
de amoxicilina y cido clavulnico, lacefuroxima axetil o
el cefadroxilo. A ellos hay que sumar los nuevos agentes
antimicrobianos, de posologa ms cmoda, como
el fusidato sdico, la azitromicina y la claritromicina, que
han hecho posible que infecciones graves puedan ser
tratadas por va oral con escasos efectos
secundarios (tabla).
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Antivricos
Se usan para el tratamiento de infecciones por virus

herpes simple y virus varicela-zster. Entre ellos


destacaremos el aciclovir, el valaciclovir y el famciclovir,
comercializados en comprimidos, viales para
administracin ev y cremas tpicas (tabla). Actan
interrumpiendo la sntesis del DNA viral y por tanto su
replicacin, sin daar la clula parasitada. Estn
indicados en el tratamiento de la primoinfeccin por virus
herpes simple, en el herpes simple genital que recidiva
ms de 6 veces al ao y en el herpes simple ocular. Las
indicaciones para el tratamiento del virus varicela-zster
incluyen el herpes zoster de pacientes ancianos
(mayores de 65 aos), si hay afectacin ocular y en caso
de pacientes inmunodeprimidos.
El aciclovir es un anlogo de la guanidina. En el interior
del organismo es transformado por la timidinkinasa viral
en aciclovir monofosfato y posteriormente en aciclovir
trifosfato, la forma activa. La fosforilacin por la
timidinkinasa del virus del herpes simple es ms eficaz
que la del virus varicela-zster, por lo que la accin
antiviral es mayor para las infecciones producidas por el
primero y que se necesite una dosis ms alta para el
tratamiento del herpes zster. Su baja biodisponibilidad
oral explica que deba administrarse cada 4 horas.
El valaciclovir es un pro-frmaco del aciclovir con una
biodisponibilidad 4 o 5 veces mayor. Su farmacocintica y
mecanismo de accin, tras su conversin en aciclovir es
idntica a ste. Es el antivrico oral con mejor relacin
coste/beneficio.
El famciclovir es un derivado sinttico de la guanosina.
Tras su absorcin se transforma en penviclovir. Despus
de penetrar en la clulas infectadas es transformado por
la timidinkinasa viral y otros enzimas en penviclovir
trifosfato que inhibe la sntesis del DNA viral. Su
posologa es la ms cmoda de los tres, ya que puede
administrarse cada 8 e incluso cada 24 horas.
Los preparados tpicos de aciclovir al 5% y penciclovir al
1% son muy poco efectivos, ya que su absorcin
percutnea es mnima y, por otra parte, la timidincinasa
vrica fosforila y activa el frmaco en el ganglio linftico
de drenaje, donde se replica el virus.

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Antifngicos orales
Los antimicticos orales se usan en el tratamiento de las
tias y en determinadas candidiasis. Se dispone en la
actualidad de griseofulvina, cetoconazol, itraconazol,
fluconazol y terbinafina (tabla). El tratamiento oral de las
micosis indudablemente es ms cmodo, pero encarece
el tratamiento y aumenta la posibilidad de efectos
secundarios e interacciones medicamentosas, por lo que
deben ser reservados para determinadas
indicaciones (tabla).
La griseofulvina es el antimictico de primera eleccin,
por su efectividad, su escasez de efectos secundarios y
su reducido precio. Tiene un efecto fungisttico y posee
adems una cierta actividad antiinflamatoria por
inhibicin de la quimiotaxis de los leucocitos. Su
absorcin se favorece con la micronizacin del frmaco y
con la ingesta de grasas. Est indicada en el tratamiento
de las tias del cuero cabelludo y de las tias extensas
del cuerpo, aunque no es efectiva frente a levaduras
(Cndidas y Pityriosporum). Los efectos secundarios ms
habituales son los gastrointestinales y las cefaleas. Se
han descrito tambin toxidermias, alteraciones
hematolgicas (leucopenia), reacciones alrgicas (5-7%),
reacciones fotosensibles y ginecomastia sobre todo en
nios. Puede exacerbar el lupus eritematoso y provocar
crisis de porfiria. Dado que su metabolismo es heptico,
est contraindicada en hepatopatas graves, a pesar de
que son muy raros los casos descritos de hepatopata
txica por griseofulvina. Normalmente se administra a
una dosis de 0.5 gr/d a los adultos (1 gr/da en las
onicomicosis) y 10-15 mg/kg/da a los nios. La duracin
del tratamiento debe ser de 3-4 semanas para la tia
corporis, 2-3 meses para la tia capitis y 4 y 8 meses
para el tratamiento de las onicomicosis de las uas de las
manos y los pies respectivamente, aunque para el
tratamiento de las mismas son preferibles los nuevos
antifngicos. Interacciona con la warfarina, los
barbitricos y la ciclosporina, lo que obliga a ajustar las
dosis de estos frmacos, e interfiere con los
anovulatorios, reduciendo su efectividad. Puede causar

un efecto disulfiram por lo que debe evitarse la ingesta de


alcohol.
Los azoles son un grupo de antifngicos de amplio
espectro que actan inhibiendo las enzimas del
citocromo P450, lo que origina interacciones
farmacolgicas y efectos secundarios. Bloquean la 14adimetilasa fngica, con lo que inhiben la sntesis del
ergosterol necesario para la formacin de la membrana
celular. Los nuevos triazoles (itraconazol y fluconazol)
parecen ser ms especficos para el citocromo P450 del
hongo que para el humano, por lo que tienen menos
efectos secundarios que los azoles anteriores como el
cetoconazol. Interaccionan con algunas benzodiacepinas
y con antihistamnicos como la terfenadina o el astemizol,
lo que puede causar arritmias cardacas al aumentar las
dosis de las mismas.
El cetoconazol es un imidazol con un amplio espectro,
efectivo frente a las cndidas, las infecciones
porPityriosporum (pitiriasis versicolor) y las
dermatofitosis. Fue el primer derivado azlico
comercializado, acta interfiriendo el metabolismo del
citocromo P-450 del hongo bloqueando la conversin de
lanosterol en ergosterol, lo que provoca cambios en la
permeabilidad de la membrana que conducen a la muerte
celular. Se recomienda su ingesta tras las comidas.
Puede provocar mltiples efectos secundarios como
alteraciones gastrointestinales, vrtigos, cefalea,
fotofobia, leucopenia, erupciones cutneas y prurito.
Interfiere tambin la sntesis de andrgenos adrenales
dependiente del citocromo P-450 provocando
ginecomastia en el hombre, aunque sin duda el efecto
adverso ms importante es la hepatotoxicidad, bien en
forma de elevacin transitoria y asintomtica de los
enzimas hepticos que aparece entre un 2-10% de
pacientes o en forma de hepatitis txica idiosincrsica, en
algunos casos fulminante y masiva, no dosis
dependiente, cuya incidencia se ha estimado en 1/10000.
La dosis es de 200 mg/da o de 3-6 mg/kg/d para los
nios mayores de 2 aos, pero el riesgo de
hepatotoxicidad ha limitado su utilizacin, especialmente
desde que existen otras alternativas teraputicas con
menos riesgos potenciales y mayor efectividad.

El itraconazol es un triazol lipoflico de amplio espectro,


con buena distribucin tisular, activo frente a infecciones
por dermatofitos, cndidas y Malassezia furfur, aunque
tambin se usa en el tratamiento de la histoplasmosis y la
blastomicosis. Es un frmaco altamente lipoflico, su
absorcin es ptima si se ingiere con las comidas, sobre
todo si son grasas, y se reduce si se altera la acidez
gstrica, como ocurre en los tratamientos con anticidos
o antihistamnicos H2. Aunque su modo de accin es
fungisttico, similar al del ketoconazol, no ocasiona parte
de sus efectos secundarios ya que es ms especfico
para el citocromo P-450 del hongo. Dichos efectos
adversos son principalmente de tipo gastrointestinal (710%) mientras que la posibilidad de hepatotoxicidad es
mnima con las dosis utilizadas para las micosis cutneas
(1/500.000). El resto son raros e incluyen hipokaliemia,
edema, cefalea, rash, prurito, temblor, fiebre y astenia.
El fluconazol es un triazol de efecto fungisttico que se
usa en el tratamiento de las candidiasis orofarngeas y
las criptococosis, aunque recientemente se ha empezado
a utilizar en las dermatofitosis de la piel y de las uas ya
que es activo frente a dermatofitos, cndidas
y Malassezia furfur. Acta inhibiendo la lanosterol-14demetilasa del hongo, enzima depediente del citocromo
P-450, de forma ms selectiva que la humana,
produciendo un incremento de la proporcin
lanosterol/ergosterol. Sus efectos secundarios son
principalmente gastrointestinales y no suele producir
alteraciones de tipo endocrino. Se han descrito cuadros
cutneos en forma de rash y ocasionalmente erupciones
cutneas exfoliativas, y hasta un 5% de pacientes con
elevacin de las transaminasas hepticas.
En los ltimos aos se ha comercializado
una alilamina funguicida, la terbinafina, que inhibe la
epoxidasa de escualeno en la sntesis del ergosterol. No
acta en la va del citocromo P450 por lo que apenas
tiene interacciones con otros frmacos. No es efectiva en
el tratamiento oral de las candidiasis ni de la pitiriasis
versicolor. Sus efectos secundarios incluyen disfuncin
erctil, sndrome de Stevens-Johnson, prdida del gusto
y hepatitis. La terbinafina es un antifngico del grupo de
las alilaminas que actua en un paso previo a los azoles

en el mbito de la escualenoepoxidasa inhibiendo as la


sntesis del ergosterol. Es fungicida por la acumulacin
de escualeno en las clulas fngicas. Es muy efectiva
frente a dermatofitos pero no es activa frente a levaduras
como Candida y Malassezia. Sus efectos secundarios
sistmicos son escasos ya que su mecanismo de accin
no interfiere con el citocromo P-450. Los ms frecuentes
son los de tipo gastrointestinal, la cefalea y alteraciones
cutneas, como rash, eczemas, prurito etc. Tambin se
ha comunicado transtornos del gusto y de la percepcin
de los colores, reversibles cuando se detiene el
tratamiento, alteracin asintomtica de los enzimas
hepticos en menos de 0.05% de los pacientes, y casos
aislados de lupus eritematoso farmacolgico y de
toxicodermias graves como el sndrome de StevensJohnson y de Lyell.
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Antihistamnicos orales
Los antihistamnicos H1 (tabla) son los frmacos
sistmicos ms utilizados en dermatologa y actan por
inhibicin competitiva de los receptores H1. Los podemos
clasificar en 2 grupos: los de primera generacin o
clsicos, cuyo principal inconveniente es la sedacin y
los efectos anticolinrgicos (boca seca, visin borrosa,
retencin urinaria y estreimiento) y los de segunda
generacin, en los que el efecto sedante es mnimo, ya
que, al no ser lipoflicos, no atraviesan la barrera
hematoenceflica.
La histamina es un mediador importante de la
permeabilidad vascular, la vasodilatacin, el prurito y el
dolor. Est almacenada en los grnulos de los mastocitos
y los basfilos. Es la responsable de los sntomas de la
urticaria, donde se han detectado niveles elevados de la
misma. No hay acuerdo respecto a si interviene o no en
la dermatitis atpica y se cree que la eficacia de los
antihistamnicos H1 en la misma est relacionada con su
efecto sedante. Lo mismo podemos decir de la dermatitis
alrgica de contacto, las picaduras, las reacciones por
frmacos y el prurito sine materiae. Existe poca variacin
en cuanto a las propiedades de los diferentes

antihistamnicos H1 aunque hay diferencias en cuanto a


la respuesta individual. Por ello, en los pacientes con
urticaria persistente, se recomienda probar frmacos de
diferentes grupos y combinaciones entre ellos hasta
encontrar la ms adecuada para el control de los
sntomas. Al parecer son ms efectivos si se usan de
forma continuada que si se administran con los brotes.
La hidroxicina es uno de los antihistamnicos ms
potentes. No debe tomarse con alcohol ni barbitricos ya
que tiene efectos aditivos. Los AH1 de segunda
generacin estn indicados en pacientes que conduzcan
o que precisen concentracin en el trabajo, ya que no
atraviesan la barrera hematoenceflica. En general
parece que son algo menos efectivos que los clsicos,
ms caros y menos tiles para el tratamiento del prurito
de una causa diferente de la urticaria ya que carecen del
efecto sedante.
Los antihistamnicos clsicos, adems de bloquear los
receptores perifricos de la histamina, atraviesan la
barrera hematoenceflica, por lo que causan sedacin, y
tienen efectos anticolinrgicos, anestsicos, antiemticos
y antivertiginosos. La accin sedante, cuya intensidad
variar en funcin de la dosis y de la susceptibilidad del
individuo, resulta de gran utilidad en dermatosis en las
que el prurito es muy intenso o cursa con gran ansiedad.
El resto de efectos secundarios slo aparecen en
algunos pacientes o si se toman a dosis elevadas, y
consisten en tinnitus, problemas de coordinacin o visin
borrosa. Con menor frecuencia producen intolerancia
digestiva, hipotensin o efectos secundarios derivados de
su propiedad anticolinrgica en personas predispuestas
como glaucoma y retencin aguda de orina, por lo que se
debe tener precaucin en pacientes con hipertensin
ocular o hipertrofia de prstata. Poseen una excelente
biodisponibilidad administrados por va oral, y su efecto
se inicia a los quince minutos y es mximo al cabo de
una hora. Debido a su vida media corta deben ingerirse
varias veces al da a intervalos de 4-6 horas. Se pueden
administrar tanto en nios como en mujeres
embarazadas.
Los antihistamnicos modernos apenas atraviesan la
barrera hematoenceflica. Por ello carecen casi por
completo de propiedades sedantes y anticolinrgicas.

Los primeros frmacos de esta


categora,terfenadina y astemizol, prcticamente han sido
retirados del mercado porque en caso de
sobredosificacin, interaccin con frmacos como el
cetoconazol o la eritromicina o insuficiencia heptica
podan provocar taquicardia ventricular asociada a QT
largo -torsade de pointes-. A este grupo tambin
pertenece la cetiricina, un metabolito de la hidroxicina
con menores efectos sedantes, que alcanza el pico
srico en slo una hora y mantiene la efectividad durante
24 horas, no parece interacte con otros frmacos o
alimentos pero que puede producir fatiga en algunos
pacientes, laloratadina con una farmacocintica similar a
la cetirizina y bien tolerada a las dosis habituales,
laebastina y la mizolastina. Estn apareciendo nuevos
antihistamnicos H1 como la fexofenadina,
elnorastemizol y la decarboetoxiloratadina, denominados
de tercera generacin".
No se recomienda el empleo de antihistamnicos tpicos,
debido a su frecuente efecto fotosensibilizante.
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Corticoides orales
Los corticoides orales ms usados en dermatologa son
la prednisona, la metil-prednisolona y eldeflazacor. En
dermatologa se usan en el tratamiento de las dermatosis
ampollosas autoinmunes, las colagenosis, algunas
vasculitis y en en casos seleccionados de dermatosis
reactivas en fase aguda como la urticaria severa o
eczemas muy extensos.