Relajantes musculares

Su funcin es disminuir la contraccin de la musculatura estriada.

Unin neuromuscular:
-Del asta anterior de la mdula, sale una neurona motora mielinizada pero a
medida que se acerca al msculo va perdiendo la mielina. Al entrar en contacto
con el msculo se llena de arborizaciones (llenas de axoplasma) que terminan en
los botones sinpticos. As la terminacin + el msculo constituyen la placa
motora.
Constantemente se estn liberando pequeas cantidades de Acetilcolina,
las cuales no alcanzan a provocar contraccin muscular.
-Cuando llega un potencial de accin, entra Ca++ lo que provoca la liberacin de
grandes cantidades de Ach, que se van a unir al receptor postsinptico
nicotnico Muscular, producindose la entrada de Na, esto va a provocar la
propagacin del estmulo y finalmente la contraccin muscular.

Receptor nicotnico muscular:

-Pentmero 2 subunidades .
1 .
1 .
1 .
-Al contactar sus receptores alfa con acetilcolina sufre un cambio
comformacional entra Na.

Sitio de accin de los F:

1.-Nervio motor anestsicos locales impiden potencial de accin.
2.-Unin neuromuscular Terminacin.
Zona postsinptica (del msculo).
Uso en anestesiologa.
3.-Msculo uso en espasticidad cuando hay dao medular importante y se
observa un dao crnico y permanente.
4.-SNC uso en contracciones musculares muy dolorosas.

2.-Bloqueo Unin Neuromuscular:

En la terminacin
-Inhibicin sntesis de Ach se usa Hemicolinio (uso experimental) compite
con el transporte de la colina, el cual es un transporte activo dentro de la
terminacin. No se utiliza en clnica.
-Inhibicin liberacin Ach In Mg, el cual se antepone al efecto del Ca++.
Toxina botulnica, la cual se usa en clnica en
pequeas cantidades como por ejemplo en blefaroespasmo (espasmo prpado)
o para evitar las arrugas.

Msculo
-Interferencia con accin postsinptica de Ach a nivel de receptor.
a) Agente no depolarizante bloquean receptores post-sinpticos.
Compitiendo con la Ach por el receptor.
b) Agentes depolarizantes agonistas del receptor de Ach (no
compiten).

a) Bloqueadores no depolarizantes:
-D-tubocurarina o Curare se produce en dos plantas:
-Chondrodendon (Ecuador, Per)
-Strychos (Amazonia oriental) es ms potente.
-1856 Claude Bernard descubre que el Curare produca bloqueo
neuromuscular.
-1935 King establece la estructura qumica del Curare.
*Tipos:
-Naturales:
-Curare (no se usa)
-Sintticos:
-De accin larga (60 100 min) Pancuronio (muchas RAM).
-De accin intermedia (30 45 min) Vecuronio Tienen un perodo de
Atracurio
latencia largo
Rocuronio

El Atracurio se inactiva en el plasma por degradacin espontnea.

*Mecanismo de accin:
-Antagonista competitivo de Ach usan su receptor.
-Reduce la frecuencia de apertura del canal entra menos Na.
-Disminuye progresivamente el potencial de placa.
-Bloqueo de ms del 70% de los receptores no hay contraccin
muscular.
*Farmacocintica:
-Son Amonios 4 Polares.
Hidrosolubles.
-No pueden ser administrados por va oral, sino que por va endovenosa.
-Perodo de latencia largo (menos el Rocuronio).
-Biotransformacin heptica (menos el Atracurio ya que se inactiva en el
plasma por degradacin espontnea).
*Efecto Bloqueador:
No todos los msculos se bloquean al mismo tiempo:
1 ojos (mov. Rpidos y chicos)
2 cara
La recuperacin es al revs
3 extremidades
4 diafragma
*Usos:
-Intubacin endotraqueal.
-Relajacin muscular para acto quirrgico.
-Permite administrar menos cantidad de anestsicos generales (sobre
todo los de tipo halogenados).
*RAM:
-Pancuronio al aumentar un poco ms sus dosis produce bloqueo adems de
otros receptores Ej: receptores M2 del corazn, provocando taquicardia.
-Atracurio Taquicardia en menor grado.
Broncoespasmos (liberacin de histamina).
Ambos han sido reemplazados por:
-Vecuronio produce menor broncoespasmo.
-Rocuronio ideal.

b) Bloqueadores depolarizantes:
-Succinilcolina
-nico utilizado en clnica.
-Menor reacciones adversas que la Ach.
-Se sustituye por Rocuronio, porque tiene menos RAM y porque tiene
menos perodo de latencia.
*Mecanismo de accin de la succinilcolina:
-Agonista mimetiza las acciones de la Ach, pero al mantenerlas
produce fasciculaciones (varias contracciones) lo que va a terminr provocando
relajacin.
-Primero hay una leve activacin y luego depolariza la membrana.
-Bloqueo y relajacin muscular.
*Administracin:
-Va endovensa.
*RAM:
-Hipertermia maligna de origen idiosinquitrico, origen gentico:
-Fuerte espasmo.
-Aumento de T.
El 60 65% muere por no tratarse.
-Fasciculaciones producen mialgias al despertar de la anestesia.
-Hipercalemia peligro en quemados y traumatizados. Ya que esto
puede provocar arritmias severas y muerte.
-Bradicardia por accin muscarnica.

3.-Bloqueadores msculo Estriado:

-Dantroleno Impide liberacin de Ca del retculo sarcoplsmico.
Amonio 4.
*Administracin:
-Intravenosa.
-Oral pero en bajas concentraciones, para espasticidad y lesiones
medulares.

*Usos:
-Hipertermia maligna.
-Familiares con antecedentes de H.M.
-Sndrome neurolptico maligno (oral espasticidad, lesiones
medulares).
*RAM:
-Hepatotoxicidad uso ms de 45 das.
-Somnolencia.
-Debilidad muscular.

4.-Bloqueador muscular de accin central:

-Deprimen reflejos espinales (a veces supraespinales) mono y/o
polisinpticos.
-No deprimen conduccin neuronal.
transmisin neuronal.
excitabilidad neuronal.
-Todos tienen un efecto sedante.
*Clasificacin:

a) Benzodiacepnicos:
-Mecanismo de accin facilitan la accin fisiolgica del GABA.
-Con receta retenida.
-Administracin con precaucin.
-Tetrazepam
-Miorelajante.
-Produce sedacin leve.
-Dependencia no probada.
-Buena absorcin oral.
-Vida media larga (12 hrs +-).
-Inactivacin heptica.

b) No Benzodiacepnicos:
-Mecanismo de accin no bien dilucidado.
-Tienen diferentes estructuras qumicas.

-Baclofeno
-Deprime conduccin mono y polisinptica en la mdula.
-Agonistas receptor GABAB
*Farmacocintica del Baclofeno:
-Buena absorcin oral.
-Inactivacin heptica.
*Usos del Baclofeno:
-Espasticidad (sobretodo despus de accidentes).
*RAM del Baclofeno:
-Somnolencia.
-Nauseas y vmito.
-Suspensin brusca convulsiones y/o alucinaciones.
-Ciclobenzaprina
-Estructura triciclica
*Mecanismo de accin del Ciclobenzaprina:
-Supraespinal.
*Farmacocintica del Ciclobenzaprina:
-Buena absorcin oral.
-Inactivacin heptica.
*RAM del Ciclobenzaprina:
-Somnolencia (40%).
-Sequedad bucal (25%, efecto anticolinrgico).
-Vrtigo.
*Contraindicacin del Ciclobenzaprina:
-Glaucoma.
-Retencin urinaria.
-Pacientes con antidepresivos tricclicos.

-Clorzoxazona
-Se conoce como el nuevo fenerol.
*Mecanismo de accin del Clorzoxazona:
-Inhibe reflejos mono y polisinpticos.
*Farmacocintica del Clorzoxazona:
-Absorcin rpida.
-Inactivacin heptica.
*RAM del Clorzoxazona:
-Sedacin.
-Mareos.
-Cefaleas.
-Hepatotoxicidad reconocida administrado por ms de 45 das.
-Clormezonona
-Estructura no relacionada con la clorzoxazona.
*Mecanismo de accin del Clormezonona:
-Disminuye los reflejos polisinpticos.
*Farmacocintica del Clormezonona:
-Buena absorcin oral.
-Vida media larga.
-Inactivacin heptica.
*RAM del Clormezonona:
-Sedacin.
-Somnolencia.
-Reacciones cutneas graves en Europa.

Sistema Nervioso Central

Caractersticas:
-Complejo.
-Organizado.
-Integrador.
Recibe aferencias procesa informacin elabora respuestas de diferente
naturaleza:
-Simples reflejo medular.
-Ms elaboradas.
-Psiquicas raciocinio, juicio, emociones (Sist. Lmbico). Determinan
conducta del individuo.

Psicofarmacologa:
-Dx SPECT (mtodo computarizado tridimensional, que muestra el flujo
sanguneo perfusin cerebral).

Constitucin del SNC:

-Hemisferios cerebrales.
-Diencfalo.
-Hipfisis.
-Hipotlamo.
-Mescencfalo.
-Cerebelo.
-Mdula espinal.
-Bulbo.

Unidad funcional del SNC:

Es la neurona la cual recibe aferencias a travs de dendritas, la integra, da
una respuesta a travs del axn, transmitindose la informacin a travs de
NT por todas las neuronas Neurotransmisin qumica.

 NT SNC:
1.- Acetilcolina.
2.- Noradrenalina.
3.- Dopamina precursor Noradrenalina.
4.- 5-Hidroxitriptamina o Serotonina funcin perifrica.
5.- Amino cidos Inhibitorios
-Ac. aminobutrico (GABA).
-Glicina.
6.-Amino cidos Exitatorios
-Glutamato.

1.-Acetilcolina:
Los procesos de sntesis, almacenamiento y liberacin se hacen por el
mismo camino y con las mismas enzimas que en el sistema perifrico.
*Vas principales:
-N. Basal de Meyhert Corteza Cerebral y F. Reticular
(Mescencfalo, de donde parten vas colinrgicas).
-C. Estriado tambin dopamina.
-M. Espinal clulas de Rensham - tiene que ver con va motora.
*Receptores:
-M1 M2
*Funcin: (no nico responsable)
-Vigilia tambin la NA.
-Iniciacin fase REM del sueo.
-Memoria y aprendizaje uno de los primeros sntomas de Alzheimer es
la prdida de memoria por lo que se usa clnicamente la Ach, se administran
anticolinestersicos en etapa temprana como por ejemplo: Tacrina.

2.-Noradrenalina:
Los procesos de sntesis, almacenamiento y liberacin se hacen por el
mismo camino y con las mismas enzimas que en el sistema para la acetilcolina.
*Vas principales:
-V. Dorsal Locus Coeruleus (parten muchas proyecciones de vas
noradrenrgicas).
-V. Ventral F. Reticular Hipotlamo, Telencfalo y Mdula
conjunto de neuronas difusas, hacen conexiones con centros superiores.
*Receptores:
-Todos.
*Funcin:
-Modulacin difusa para mantener procesos de atencin.
-Emociones de diverso tono.
-Procesos de hambre y saciedad.

3.-Dopamina:
Es ms importante en el SNC.
*Vas principales:
-S. NigroEstriatal S. Nigra a cuerpo estriado (va
sistema extrapiramidal va motora autnoma).

Largas

-S. Meso Lmbico Cortical S. Lmbico a Corteza (tiene

que ver con problemas de juicio y raciocinio).
-S. Tubero Hipofisiario Hipotlamo Hipfisis (tiene que
ver con fenmenos hormonales secrecin).

Corta

*Receptores:
-D1, D2 (mayor densidad).
*Funcin:
-Control de movimientos.
-Mantenimiento de la ideacin, motivacin y control pensamiento (juicio y
raciocinio).

4.-Serotonina:
*Vas principales:
-Ncleos del Rafe en Mescencfalo.
-Protuberancia y bulbo reparten a todo el SNC (principalmente al
descendente).
*Receptores:
-5HT1A
-5HT1D
-5HT2
-5HT3
*Funcin:
-Mantenimiento tono afectivo.
-Regulacin secreciones hipotalmicas.
-Ingesta alimentos.
-Transmisin nociceptiva.

5.-GABA:
*Vas Principales:
-Vas largas Cerebelo.
Ganglios Basales.
Tlamo.
-Vas cortas interneuronas prximas con todo el SNC.
*Receptores:
-GABAA
-GABAB
*Funcin:
-Control de sistemas excitatorios en cualquier funcin del SNC por
inhibicin pre y postsinpticas.
-Control de movimientos Epilepsias.

6.-Glutamato:
*Vas principales:
-Vas ascendentes largas desde la corteza C. Estriado, S. Lmbico,
Diencfalo.
-Va Hipocampo al Cerebelo.
-Interneuronas de la mdula espinal.
*Receptores:
-AMPA.
-CAINATO.
-NMDA (N-Metil D-Aspartato) Es un canal inico, que deja pasar Na,
K y en ciertas condiciones Ca (cuando el potencial es de larga duracin).
El exceso de Ca en la neurona puede llevar a muerte neuronal.
*Funciones:
-Potencial a largo plazo (LPT), modelo celular para memoria y
aprendizaje.
*Patolgica:
-Focos epilpticos.
-Toxicidad neuronal por activacin excesiva de NMDA y entrada de Ca++
a la neurona pudiendo llevar a la muerte neuronal.

Neuromoduladores del SNC:

Su funcin es ayudar a la neurotransmisin.
-Neuropptidos P. Opioides.
P. Hipotalmicos.
Colecistoquinina.
Neuropptido Y.
-Adenosina.
-Esteroides (preengao) derivados de hormonas sexuales.
-Prostaglandinas.

Frmacos del SNC

*Clasificacin Segn su efecto:

1.-Depresores

-Tienen mayor uso teraputico ya que el SNC puede mantenerse

deprimido por un tiempo prolongado.
-Avanzan paulatinamente pasando por ciertas etapas hasta deprimir todo
el SNC.
*Pasos para la depresin del SNC:
1 Sedacin ( tono afectivo).
2 Hipnosis.
3 Narcosis (ms profundo, no se despierta pero mantiene las
funciones neurovegetativas).
4 Coma.
5 Muerte (paro, depresin bulbo centro respiratorio y vasomotor).
*Tipos:
-Generales Anestsicos generales.
Alcoholes.
Barbitricos.
-Selectivos Tienen selectividad para algunas etapas o funciones
nombradas anteriormente:
-Ansiolticos Hipnticos.
-Neurolptidos.
-Anticonvulsionantes.
-Anti-Parkinson.
-Analgsicos centrales.
-Antitusgenos.
-Antiemticos.

2.-Estimulantes
*Tipos:

-Generales Estricnina.
Pentilentetrazol.
-Selectivos Antidepresivos.
Psicoestimulantes.

-Psicodislpticos Presentan una mezcla de efectos estimulantes y

depresores, perturbando la percepcin.
Tambin producen dependencia (adiccin al frmaco).
-Alucingenos.
-Marihuana.
-Inhalantes.
El SNC se puede mantener deprimido por mucho tiempo, en cambio excitado no
ya que provocara luego un agotamiento de neurotransmisores y por ende una
depresin.