SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: RELAJANTES DE LA MUSCULATURA DE ACCION

CENTRAL
Revisar microbiologa: cepas, gram, etc.
Espasticidad: sntoma comn por lesin neuronal caracterizada por
hiperreflexia, espasmos flexores y/o extensores, perdida de habilidad.
Dao neuronal , dao en las vas neuronales o en una parte ms arriba que se
caracteriza por las siguientes sintomatologas hiperreflexia, espasmos flexores
y/o extensores dependiendo de la caracterstica del musculo es lo que va a
tener el pacientes, perdida de la habilidad motora, por ejemplo cuando las
personas se golpean al tirarse un piquero y se lesionan la medula provocando
un dao superior, est perdida motora uno puede ayudarse por medio de
frmacos que actan a nivel del SNC, HAY UN DAO MEDULAR.
HAY ESPASTICIDADES hereditarias o que nacen con esta alteracin, por
ejemplo la teletn, pacientes que tienen este problema de por vida.
Aumento del tono muscular por un dao neuronal, porque se liberan
aminocidos estimulantes de neuronas o interneuronas que existen a nivel
central o nivel medular (por corte a nivel de cervical o de lumbar dependiendo
del accidente) no saben que los principales neurotranmisores de origen
degenerativo o de origen traumtico, uno sabe que estos neurotransmisores
presentes son los que estn fallando o acetilcolina presente en medula o
aminocidos, gaba, cido gabaaminoglutirico o glicina (neurotramisores
inhibitorios) pero tambin hay N.excitatorios acido glutmico el asfatico son
entonces neurotransmisores alterados por esta degeneracin o traumticas a
nivel del SNC.
Un paciente con espasticidad por ejemplo pierde totalmente la flexibilidad,
cambian propiedades del musculo activo, hay alteraciones neurotransmisoras,
incluso el musculo en reposo, la persona no puede extender el brazo aunque lo
quiera hacer.
Se da por la inhibicin de neurotransmisores presinaptico o postsinaptico
dependiendo de donde se de la lesin, hiperexcitibilidad de las motoneuronas.
El musculo ms poderoso ser la posicin que adquiere la extremidad
lesionada.
Si uno sabe que hay dao es complicado que la farmacologa pueda hacer algo,
estos pacientes de por vida tendrn que asistir a un kinesilogo, a una terapia
kinsica (teletn) y los frmacos solo ayudan en algo, por ejemplo en lesiones
agudas ayudan a que puedan caminar o desplazarse con dificultad pero de
repente no puede hacer nada. Estos frmacos empleados en cuadros donde
hay daos neuronales son aquellos que pueden de alguna manera interactuar
a nivel de neurotransmisores, son inhibitorios o equitatorios ayudando a que el
musculo recupere un poco su funcionalidad; estos son el diazepam y baclofeno
(son los dos frmacos que existen en chile), son frmacos que actan a nivel

de sistema nervioso central produciendo una relajacin de msculos, ayudando

a una persona que tiene un dao neuronal sea medular o suprasegmentario
(ms arriba de lo normal).
Espasmo: respuesta de proteccin a una injuria local caracterizada por
contraccin involuntaria acompaada de dolor y limitacin funcional.
Respuesta del musculo de proteccin frente a una injuria fsica, qumica,
traumtica, inflamatoria, por ejemplo el trismu, cuando uno duerme mal y anda
como robot por no poder mover los msculos, es SOLO UNA INJURIA DEL
MUSCULO, MOTORA.
AMBAS SON DOS COSAS MUY DIFERENTES, POR ENDE LOS FARMACOS
TAMBIEN.
Frmacos que actan a nivel de espasmos son llamados frmacos relajantes
central, los que existen en chile son solo 3; clormezalona, ciclobenzaprina (es
el ms conocido de los 3) y el clorzoxazona todos ellos son frmacos para
producir una relajacin de la musculatura de origen central (No hay dao
neuronal en estos casos), por lo tanto los frmacos utilizados en espasticidad
son totalmente diferentes a los frmacos utilizados en espasmos, el nico
frmaco que tiene accin en ambas entidades fisiopatolgicas es el diazepam
los dems o son antiespasmicos o son para ser utilizados en espasmos
muscular.

Espasticidad
Es un aumento exagerado del tono muscular y ocurre simultneamente con el
incremento en la liberacin de aminocidos estimulantes desde las
interneuronas.
Los principales neurotransmisores presentes en la medula espinal son la
acetilcolina, y los aminocidos GABA y GLICINA (inhibitorios) GLUTAMATO y
ASPARTATO (excitatorios).

MECANISMO:
Hay alteraciones en el arco reflejo
Cambian las propiedades del musculo activo
Cambian las propiedades del musculo en reposo (disminuye la
extensibilidad)
Disminuye la inhibicin presinaptica (al menos en parapljico)
Hay una hiperexcitabilidad de los MTN
Frmacos antiespasticos

Los relajantes musculares empleados en casos de espasticidad son aquellos

que actan de preferencia a nivel sinptico espinal facilitando las conexiones
inhibitorias a este nivel, como son:
Diazepam
Baclofeno- Lioresyl
Frmacos relajantes musculares
Los frmacos empleados en casis de espasmo son aquellos que, independiente
de la etiologa del espasmo, producen una inhibicin de los reflejos poli
sinpticos y que generalmente son los denominados relajantes musculares
centrales, son:
Clormezanona
Ciclobenzaprina- tensodox
Clorzoxazona
Frmacos antiespasticos
Los antiespasticos con accin central facilitan las conexiones inhibitorias a
nivel medular, sin alterar la conduccin neuronal, ni la transmisin
neuromuscular, ni tampoco la excitabilidad muscular.
LA EXCEPCION: DANTROLENO, QUE SU ACCION LA EJERCE SOBRE EL APARATO
CONTRACTIL, INHIBIENDO LA LIBERACION DE CALCIO DESDE EL RETICULO
SARCOPLASMICO.
La excepcin a la regla es que tambin se emplea un frmaco entonces de
espasticidad, es aquel que acta directamente en los usos musculares, es el
caso del dantroleno. El dantroleno no actua a nivel central pero sirve en caso
de espacticidad, porque actua directamente en el aparato contractil, en el uso
muscular inhibe la liberacin de calcio, produciendo una relajacin de la fibra
muscular en s misma, este frmaco acta directamente en el musculo.

Dantroleno

Farmacocintica:
su absorcin por via oral es de 20%.
Tiempo de vida media: 1 hora
Metabolismo heptico: metabolitos activos cuya duracin de efecto
alcanza hasta 9 horas
Excrecin renal
Indicaciones clnicas:
Tratamiento de la espasticidad derivada de trastornos crnicos severos
como lesin medular, accidente vascular cerebral, paralisis cerebral y
esclerosis multiple.

 Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna, ya sea originada por

neurolpticos o por anestsicos generales.
Dosis : 25 mg c/12 horas, VO;IV
Reacciones adversas:
Debilidad muscular, somnolencia.
Toxicidad heptica en tratamientos prolongados
Aparicin precoz de sntomas de euforia, delirio, vrtigo, letargo, fatiga,
reversibles.
Interacciones:
Alcohol, otros depresores del SNS, frmacos hepatotoxicos.
Asociacin con verapamilo, diltiazem u otros bloqueadores del calcio,
puede originar fibrilacin ventricular.
No administrar durante embarazo y lactancia.
Dantroleno

Absorcin oral.
Buena biodisponibilidad, pese a que la biodisponibilidad es solamente un
20% es clnicamente aceptable en las acciones que bloquea la liberacin
de calcio a nivel del uso.
Vida media: corta (como molcula). A nivel heptico pasa por el hgado y
dura 9 horas.
Tiene metabolismo heptico.
Da metabolitos activos, pero el metabolito activo tiene una vida media:
blanda.
Se puede filtrar 1 cada 12 horas.
Excrecin renal.

Licitacin medica:
Espasticidad, sobre todo donde hay daos francamente, lesion medular,
accidentes basculares, problemas de espasticidad, paraplejia,
tetraplejia(dependiendo de donde fue el dao medular), parlisis cerebral
(nios que nacen con este problema), asterosis mltiple(dao neuronal y
alteracin dao motor).
Usos:
Anestsicos generales hipertermia maligana por anestsicos general, alza
temperatura sobre 42 grados probelas metablicos graves y el paciente se
muere.
Pero una de las terapias es el dantroleno en algunos casos es eficiente y en
otros no, provocando la muerte en el paciente.

Ram del dantroleno: como actua en el uso muscular produce debilidad

muscular, por actuar a nivel de calcio en otras estructuras, calcio
dependientes en algn momento producen somnolencia por accin central.
Como se metaboliza a nivel heptico puede producir toxicidad heptica en
tratamientos prolongados, casi todos los tratamientos de espasticidad son
crnicos de por vida si uno usa dantroleno a la larga tendr alguna
alteracin heptica importante
Puede haber sintomatologa fuera de lo comn por accin del bloqueo de
calcio y de neurotransmisores centrales.
Posibles interacciones sobre todo con otros tipos de depresores por ejemplo
el alcohol, no pueden tomar alcohol por ser un depresor y tambin por las
hepatopatas que genera.
Si su accin es por bloquear al calcio en el sarcoplasma, no se pueden
utilizar otros frmacos con el mismo mecanismo de accin, como
bloqueadores de calcio por ejemplo: verapamilo diltiacem; Pueden interferir
en la contraccin del corazn, una arritmia, fibrilacin auricular importante.
Es teratogenico, no se puede dar ni en el embarazo ni en la lactancia.

Antiespasticos
Es una caracterstica comn de este tipo de frmacos el producir sedacin y en
algunos de ellos esta accin puede ser ms significativa que su actividad
especfica como relajante muscular.
Es conocido el hecho que sedantes y ansiolticos como las benzodiacepinas
(diazepam) tambin presentan efectos relajantes musculares.
Actan a nivel del sistema nervioso central siempre producirn sedacin en el
paciente, relajacin muscular suprasegmentario o de origen medular, ellos
adems de producir relajacin de la musculatura estriada producen sedacin o
disminucin de la tensin emocional. Tienen accin ansioltico, hipnotico y
relajacin musculatura estriada.

Diazepam (el nico que actua a nivel de espasticidad y espasmo)

El diazepam, al igual que clonazepam, son las benzodiacepinas que tiene un

efecto selectivo de relajacin muscular.
Su accin se ejerce a nivel medular, donde aumenta la inhibicin presinaptica.
BDZ aumentan las acciones mediadas por el GABA en receptores a BDZ
(complejo omega) a nivel medular en las neuronas motoras.

Las benzodiacepinas no son selectivas por lo tanto tienen todas sus acciones
pero hay algunas que son ms relajantes de la musculatura a dosis
teraputicas es el caso de el diacepam, el cloracepam tambin puede
emplearce en el mismo amper, a dosis teraputica produce una mejor
relajacin de la musculatura estriada
Diacepam a dos niveles: nivel medular, inhibe a nivel presinaptico y produce la
inhibicin de la motoneuronas alfa, produce la relajacin de la musculatura
estriada y a nivel central acta a travs de GABA. En ambos casos produce una
buena relajacin de la musculatura estriada.

RAM:
La somnolencia, aunque hay grados de tolerancia.
Hay que recordar que hay alteraciones de la coordinacin motora
manual, alteraciones de los reflejos finos, de alerta, de la marcha y de la
estabilidad.
Sinergia con alcohol
El uso prolongado puede conducir a dependencia siquica, fsica y SP.
el individuo estar somnolento o sedacin que acompaan a las acciones del
diacepam, hay una disminucin de los reflejos finos y alteraciones cognitivas
que acompaan a esta sedacin, tenemos que saber que ya hay un problema
de estabilidad muscular y maracha va a haber alteracin en la marcha y
estabilidad del paciente, donde son depresoras no se pueden dar con otro
depresor por ejemplo el alcohol, tambin como estos pacientes lo tomaran de
forma crnica el paciente tendr dependencia psica, fsica, y si se le retira
rpidamente sndrome de privacin pero frente a un caso de espasticidad dao
neuronal donde puede francamente puede haber otro compromiso cognitivo
eso pasa a ser en nios.

Baclofeno

Agonista del receptor GABA- B, deprime la conduccin mono y poli sinptica en

la medula espinal y tambin deprime el SNC.
La estimulacin que ejerce sobre el terminal presinaptico, provoca la
disminucin de la liberacin de glutamato y aspartato, reduciendo las
influencias excitatorias sobre las motoneuronas.
El segundo frmaco de accin central es el baclofeno que se utiliza en cuadros
de espasticidad.
Los receptores donde acta GABA son de dos tipos A: a nivel sistema nervioso
central y B: acciones metablicas algunas desconocidas hasta ahora, ubicados
a nivel presinaptico, tiene accion de feed back negativo, es un agonista del

receptor GABA-B, por lo tanto lo que hace es deprimir conducciones mono y

polisinapticas a nivel medular y tambin deprime el sistema nervioso central.
Esta estimulacin provocara disminucin de neurotranmisores exitatorios de
glutamato y aspartato, tiene como dos mecanismos que ayudan a la relajacin
de la musculatura estriada ayudando en la espasticidad.
Farmacocintica:
Absorcin rpida y completa por la via oral con Cmax entre 30-60 min.
Excasa metabolizacin, excretndose mayoritariamente en forma
inalterada a travs de los riones.
Dosis : 15 mg/da VO
Tambien es via oral, buena biodisponibilidad se distribulle ampliamente, buena
CMAX, no tiene metabolismo heptica esa es una ventaja no hay alteraciones
hepticas pese a que su administracin es crnica, y se excreta inalterado por
los riones.
Usos clnicos :
Alivio sintomtico del espasmo muscular esqueltico provocado por la
esclerosis multiple y en mielopatias de diferente etiologa: infecciosa,
degenerativa, traumatica y neoplsica.
Se da en casos de espasticidad, por dao neuronal, esclerosis, neoplsicas,
degenerativas,etc.
RAM:
Puede inducir somnolencia, nauseas, vmitos, fatiga, vrtigos,
hipotensin, alucinaciones, etc.
Dijimos que estos frmacos siempre provocaran sedacin y somnolencia,
adems problemas gastrointestinal, fatiga, vertigos, baja un poco presin
arterial y las acciones centrales desestabilizan algunos neurotransmisores
puede producir alucinaciones

Clormezanona (en casos de espasmos)

Usos clnicos:
Alivio del espasmo muscular doloroso en la torticolis, lumbago y en
enfermedades neurolgicas
Tratamiento breve de estados emocionales agudos caracterizados por
tensin y ansiedad
Espasmos inflamatorios torticolis, lumbago, pacientes con trismus.

Como es un frmaco que acta a nivel de snc est implcita la accin de

sedacin, por lo tanto en aquellos pacientes en que los padres de niegan al uso
de bzd, se puede usar para sedarlos por la disminucin de la tensin emocional
que provoca.
Su probable mecanismo de accin:
Es por depresin de centros subconticales y bloqueo de reflejos
polisinapticos medulares.
Acta a nivel suprasegmentario y tambin por que bloquea a nivel medular de
reflejos polisinapticos medulares
RAM:
Nausea, mareo, vrtigo, sedacin, rash cutneo, urticaria, eritema
ampollar, edema, depresin.
Sedacion a nivel central en el uso de un caso de trismus, por estas reacciones
adversas se pueden dar en nios, pero esta sustancia produce alergia cutnea
y edemas, tambin depresin central, tener cuidado con nios y adultos
depresivos, por la tendencia suicida.
Contraindicacin:
Hipersensibilidad, estados depresivos, tendencias suicidas. Uso
simultaneo de otros depresores del SNC.
Dosis: 200 mg hasta 4 veces/dia.

Ciclobenzaprina (uso de espasmo)

Su accin se ejerce a nivel supraespinal en la formacin

disminuyendo la actividad de las motoneuronas alfa y gamma.

reticular,

Es mucho ms relajante si lo comparamos con la clormezanona, la actividad de

ella se ejerce en dos niveles: suprasegentario en el subcortical y tambin
inhibiendo reflejos polisinapticos medulares, doble accion.
Usos clnicos:
Contracturas musculo-esqueleticas, torticolis, desgarro muscular,
distensin.
No es til en tratar cuadros espsticos por degeneracin medular o
cerebral.
Se utiliza en desgarros, equinces, lumbago, torticolis, por golpe traumatico,
distenciones.
No tienen utilidad en casos de espasticidad, en daos degenerativos.
RAM:

Los RAM reflejan las acciones sedantes y anticolinrgicas de los ADT.

Somnolencia, vomitos, dispepsia, visin borrosa, sequedad bucal,
taquicardia.
Su uso esta restringido en pacientes con glaucoma o hipertrofia
prosttica. Su sedacin es aditiva con depresores centrales (IMAOS,
ALCOHOL, BARBITURICOS).
Tienen accion central, se dice que no produce sedacin pero si, debe ser
administrada en la noche, por lo tanto hay somnolencia, vomitos,
nauseas( problemas gstricos), tiene accion anticolinrgicas, la molecula de la
ciclobenzaprina es muy parecida a los antidepresivos tricclicos, estos tienen
acciones tambin anticolinrgicas, que se manifiesta con visin borrosa,
sequedad bucal, constipacin, retencin urinaria, son y estn presentes en la
terapia.
Se contraindica en pacientes con glaucoma y que tengan hiperplasia
prosttica.
La sedacion ser aditiva frente a otros depresores, cuando uno consume estos
frmacos no debera consumir alcohol, pacientes depresivos.

Clorzoxazona

Frmaco de accin central que actua a nivel medular y en reas subcorticales,

inhibiendo los arcos reflejos polisinapticos.
Este es similar de ser de accion central a nivel medular inhibe los polisinaptios
y tambin actua a nivel suprasegmentario produciendo relajacin musculatura,
usado en cuadros clnicos traumticos, trismus, lumbago, etc.
Farmacocintica:
Absorcin oral completa, con una duracin de accin de 3-4 horas
Metabolismo heptico y excrecin renal.
Se administra via oral, buena biodisponibilidad, vida media corta, metabolito
heptico, sin metabilitos activos y excrecin renal.
Usos clnicos:
Indicado como coadyuvante en conjunto a medidas de fisioterapia, en
aliviar los cuadros clnicos de espasmos musculares agudos.
RAM:
Somnolencia, cefaleas, molestias gstricas.
Disfunciones hepticas y hepatitis (administrar con cuidado)

Sedacin y somnolencia por su mecanismo de accin.

Donde se metaboliza por metabolismo heptico se daran disfunciones
hepticas sobretodo en pacientes con problema heptico de base.

Conclusiones
Frente a una lesin muscular: el reposo absoluto, el uso de AINES, as como de
relajantes musculares y la aplicacin de fisioterapia son componentes
esenciales del manejo global de un desgarro agudo.
Los frmacos son adyuvantes y NO el tratamiento primario o definitivo.
Pero los frmacos mencionados tanto en espasticidad y espasmo la
farmacologa no es la primera lnea sino los kinsicos, lo que hacen en estos
centros de rehabilitacin (teletn) es la parte kinsica la ms importante, de
tratar de que el musculo vaya recuperando un poco la movilidad a travs del
tratamiento por maquinas, masajes que puedan producir un alivio o mejora,
pero la farmacologa no es la primera lnea sino que coayuda.