DERIVADOS QUINOLNICOS:

o CLOROQUINA:
4-aminoquinolina, actividad antimalrica, antiamebiana y
tambin presenta actividad antiinflamatoria utilizable en la
artritis reumatoide.
Actividad antimalrica:
Accin se centra sobre las formas eritrocticas de
todas las especies de plasmodium; es el prototipo de
los esquizontocidas sanguneos y constituye el
frmaco de eleccin en el tratamiento de un ataque
clnico, en el que controla con rapidez la
sintomatologa.
Mecanismo de accin esquizontocida:
Accin rpida durante etapa intraeritrocitaria del
parasito, el cual acta al nivel del glbulo rojo el cual
al estar infectado por el parasito y este digiere la
hemoglobina, la actividad de este frmaco aumenta
y la actividad se reduce cuando este parasito deja de
digerir la hemoglobina.
Caractersticas farmacocinticas:
Se administra por va oral, incluso con alimentos, 305
es metabolizada en monodesetilcloroquina y
bisdesetilcloroquina que son parcialmente activas.
Este se fina intensamente a los tejidos, en los que
alcanza concentraciones muy superiores a las
plasmticas, lo que contribuye a que su eliminacin
del organismo sea lenta; despus de una
administracin diaria durante 2 semanas, la semivida
es de 6 -7 das durante las siguientes 5 semanas y
luego puede aumentar.
Reacciones adversas:
Son escasas porque las dosis utilizadas en el ataque
agudo se dan durante un corto periodo de tiempo y
las usadas en las profilaxis clnicas son bajas.
Aplicaciones teraputicas:
Empleada
para
el
ataque
agudo
de
malaria( excepcin de P. falciparum resistente a
cloroquina), para la profilaxis clnica, la dosis se
administra una vez por semana en el mismo da,
comenzando 1 -2 semanas antes de que la persona
entre en el rea de malaria, siguiendo durante su
estancia y durante 6 semanas despus de
abandonarla.
En casos graves se puede dar por va intramuscular o
intravenosa la sal clorhidrato por va intramuscular:
200 250 mg cada 6h durante 3das. Por va

intravenosa: 200mg, infusin de 1h, despus 3 mg/kg

cada 6h.
PRIMAQUINA:
8 aminoquinolina que se emplea exclusivamente en la
cura radical de la malaria producida por las formas
exoeritrocticas de P.vivax y P. ovale.
Tambin es capaz de suprimir formas primarias de
hepticas de P. falciparum y los gametocitos, pero, en la
prctica, su valor actual se centra en la capacidad de
impedir las recadas por P. vivax y P. ovale o con fines
preventivos despus de abandonar regiones en las que
estos parsitos son endmicos.
Su actividad depende, de los metabolitos producidos en el
propio organismo, en particular en el hgado. Como
resultado de los proceso de oxidacin se forman parejas de
oxidacin-reduccin que interfieren con la ubiquinona y la
ubiquinona reducida; estos elementos forman parte de la
cadena de transporte de electrones de las mitocondrias y
se encuentran acoplados a la enzima dihidrooratato
deshidrogenasa.
Buena absorcin por va oral con un tiempo mximo de 1.2
horas, se distribuye ampliamente a los tejidos y se
metaboliza con rapidez y casi en su totalidad; la semivida
es de 3-6h.
AMODIAQUINA:
4 aminoquiinolina de caractersticas muy parecidas a la de
la cloroquina. En algunos casos cepas de P. falciparum
resistentes a la cloroquina son ms sensibles a la
amodiacina; por lo dems, no parece que ofrezca especiales
ventajas sobre la cloroquina. Es un pro frmaco que en el
organismo se convierte en desetilamodiacina, metabolito
activo. La semivida de este es muy prolongada. A las
reacciones adversas de la cloroquina se aade la
agrunolocitosis.
Para tratamiento de malaria en adultos se administra una
dosis inicial de 600mg, seguida de 400mg a las 6, 24 y 48h.
En nios, 10mg/kg seguidos de 5mg/kg a los mismos
intervalos.