Resumen:

Un frmaco con alta solubilidad en el medio de disolucin generalmente se absorber

ms rpido. Esto debido a su rpida disolucin en el medio de absorcin. Una manera de
contrarrestar esto es convirtiendo el frmaco soluble a un derivado menos soluble.
Algunos ejemplos de frmacos con baja solubilidad incluye a la digoxina, griseofulvina y
salicilamida. Un mtodo alterno para disminuir la liberacin y por consiguiente la
disolucin es comprimir el frmaco con un slido el cual sea menos soluble que el
frmaco mismo, estos compuestos se requieren en una proporcin mayor que la del
frmaco y en muchas instancias proveen una fase continua o matriz en la cual el frmaco
se dispersa, con lo cual la fase externa continua impide el paso del frmaco desde la
matriz hacia el fluido intestinal. La fase externa en una matriz es generalmente un material
hidrfobo. En dicha prctica se llev a cabo la realizacin de comprimidos de liberacin
prolongada desde su produccin y/o realizacin, evaluaciones realizadas y pruebas de
disolucin analizando cada uno de los aspectos y resultados obtenidos.
Palabras clave: Frmacos, liberacin prolongada, matriz, pruebas de disolucin.
Abstract
A drug with high solubility in the dissolution medium will generally be absorbed faster. This
is due to its rapid dissolution in the absorption medium. One way of counteracting this is by
converting the soluble drug to a less soluble derivative. Some examples of drugs with low
solubility include digoxin, griseofulvin and salicylamide. An alternative method for
decreasing the release and consequently the dissolution is to compress the drug with a
solid which is less soluble than the drug itself, these compounds are required in a greater
proportion than the drug and in many instances provide a continuous or Matrix in which the
drug is dispersed, whereby the continuous external phase prevents the passage of the
drug from the matrix into the intestinal fluid. The outer phase in a matrix is generally a
hydrophobic material. In such practice, prolonged release tablets were carried out from
their production and / or completion, performed evaluations and dissolution tests analyzing
each of the aspects and results obtained.
Key words: Drugs, prolonged release, matrix, dissolution tests

Objetivos:

Analizar
las
formas
farmacuticas
de
accin
sostenida, su importancia, las
ventajas que ofrecen y los
modos de obtenerla.
Adecuar
los
perfiles
de
liberacin de la tableta de
liberacin prolongada a un
modelo
matemtico
que
describa la cesin del frmaco
al medio de disolucin.

Control de Cambios:
No hubo ningn cambio con respecto al
procedimiento establecido en el manual.
RESULTADOS
Anlisis de resultados:

Seccin 1 produccin de tabletas

de liberacin prolongada:
En la prctica experimental se llev
acabo la elaboracin de tabletas de
500 mg con un peso de 200mg de
cido ascrbico por cada una

mediante un mtodo de matriz el cual

ayuda a disminuir la liberacin y por
consiguiente
la
disolucin
es
comprimir el frmaco con un slido el
cual sea menos soluble que el
frmaco mismo, estos compuestos se
requieren en una proporcin mayor
que la del frmaco y en muchas
instancias proveen una fase continua
o matriz en la cual el frmaco se
dispersa, con lo cual la fase externa
continua impide el paso del frmaco
desde la matriz hacia el fluido
intestinal. La fase externa en una
matriz es generalmente un material
hidrfobo. Las variables que se
puede considerar para obtener la
accin deseada de una matriz
hidrfoba son:
1. Concentracin del frmaco.
2. La hidrofobicidad de la fase
externa.
3. El tamao de poro y la distribucin
de los mismos. La longitud del poro
es directamente proporcional al
tamao de la matriz y la tortuosidad
del poro. La tortuosidad y tamao del
poro depende de las caractersticas
del frmaco, del material hidrfobo,
su concentracin relativa y la tcnica
utilizada en la formacin de la matriz.
La solubilidad del frmaco en el fluido
determina cul material hidrfobo
ser seleccionado. Por ejemplo, si el
frmaco es muy soluble, es necesario
incorporarlo en una matriz la cual
deber de tener un tamao de
partcula grande, es recomendable
utilizar un material hidrfobo para la
matriz y un mtodo de manufactura
en el que se obtengan poros finos. En
nuestro
caso
utilizamos
la
formulacin 2 :
Ingredientes formulacin
2:

Ac. Ascrbico

Se usa como antioxidante en

farmacutica acuosa
formulaciones a una
concentracin de 0,01 a 0,1%
w / v. cido ascrbico se ha
utilizado para ajustar el pH de
soluciones para inyeccin, y
como una adyuvante para
lquidos orales. Tambin se
utiliza ampliamente en los
alimentos como una
antioxidante. El cido
ascrbico tambin ha
demostrado ser til como un
estabilizador agente en
micelas mixtas que contienen
tetracepam.

Esterato de magnesio

Utilizado en formulaciones
farmacuticas. Se utiliza
principalmente como
lubricante en fabricacin de
cpsulas y tabletas en
concentraciones entre 0,25%
y 5,0% p/p.

CMC

Se usa para un aumento en la

viscosidad
en
soluciones
acuosas viscosas gracias a su
capacidad
de
formar
pelculas, adems de que
puede espesar, suspender,
estabilizar y dispersar
la
administracin.
La
carboximetilcelulosa de sodio
puede ser tambin utilizado
como aglutinante tableta y
disgregante, y para estabilizar
emulsiones.

Cabe
mencionar
que
muchos
productos de liberacin prolongada
son diseados en forma de tabletas.
Estas tabletas, usualmente no se
desintegran y el frmaco se libera a
travs de los poros y/o por la erosin
lenta de la tableta. La dosis inicial
est disponible por la rpida
disolucin del frmaco de la
superficie de la tableta, y la
concentracin en el fluido sanguneo
se mantiene por la disolucin desde
la parte interna de la tableta, la cual
que decrece con el tiempo. El equipo
y los procedimientos comunes de
tableteado, son los mismos que se
requieren
para
preparar
estos

productos.
Tambin
pueden
incorporarse adyuvantes tales como
silicones, resinas, glicridos, ceras y
varios polmeros sintticos que se
utilizan para modificar la liberacin
del frmaco. En algunos casos, como
sucede en esta prctica, el frmaco
es precomprimido por va seca, ya
que de sta manera se pueden
eliminar muchas dificultades durante
el proceso de fabricacin.
Cabe mencionar que se llev a cabo
una granulacin seca la cual es
apropiada
cuando
los
comprimidos son sensibles a la
humedad o no son capaz de
soportar temperaturas elevadas
durante el secado o
poseen
propiedades
inherentes,
aglutinantes y cohesivas adems
que la granulacin se llev a
cabo para aumentar el tamao
de partcula y la velocidad de
flujo y de esta manera llenar de
forma adecuada la matriz de la
tableteadora, se utiliz una
malla de 10 para obtener el
tamao esperado y proceder a
realizar las pruebas de nuevo y
se obtuvo una velocidad de flujo
de 333.33 g/s de la mezcla y 8.9
g/s al evaluar el granulado por lo
que se encontr la densidad
deseada. Tambin donde se
evalu la porosidad de 94.34 %
el cual es
la medida de los
espacios vacos dentro de un
polvo
y
puede
calcularse
empleando
la
densidad
verdadera
y
la
densidad
aparente. Otro dato fue
el
ngulo de reposo 39 el cual sirve
para la medida
relativa de la
friccin y cohesin de las
partculas en el polvo. Cabe
mencionar que entre mayor es la

fuerza
cohesiva
partculas
mayor
ngulo .

entre
ser

las
este

Seccin 2 Evaluacin de los

comprimidos:
Seccin 3 disolucin:
En dicha seccin se tom
un
comprimido (previamente pesado y
medido) y se someti a disolucin en
900 ml de una solucin acuosa de
HCl 0.01 N por espacio de una hora y
media
en el disolutor USP II
paletas. Se tomaron muestras a los
tiempos marcados en la tabla .Cabe
mencionar que cada muestra tomada
fue de 3 mL y reponiendo el volumen
de muestra por medio fresco.
Programamos la velocidad del
disolutor a 75rpm, verificando que la
temperatura permanezca a 370 C
Referencias:
B. Sharma, N. Dhuldhoya, S.
Merchant,
(2007)
Hidrocolloids
Science
Tech
Entrpreneur.
Recuperado
de:
http://www.lucidcolloids.com/pdf/7437
86128_hydrocolloids_efficient.pdf el
16 de noviembre de 2016

Martn, R. Salcedo, R. Font. (2011)

Mecnica de fluidos
Universidad de alicante. California.
Recuperado
de:
https://rua.ua.es/dspace/bitstream/10
045/20299/1/tema1_Flujo
%20interno.pdf? El 16 de Noviembre
de 2016.
Fluidos Viscosos (2011) Recuperado
de
https://rua.ua.es/dspace/bitstream/10

045/3623/1/tema2RUA.pdf el 16 de
noviembre del 2016.
Bucal Veronic (2012). Reologia
Recuperado el 16/11/16

http://fluidos.eia.edu.co/hidraulica/arti
culoses/conceptosbasicosmfluidos/re
ologia/reologia.html consultado el
016/11/16