TETRACICLINAS

Antibioticos que inhiben la sintesis de proteinas.

Afectan a la subunidad 30s ribosomal
Aminoglucosidos
Tetraciclinas
Afectan a la subunidad 50S ribosomal
Cloranfenicol
Macrlidos
Clindamicina
Acido fusidico

TETRACICLINAS: Conjunto de antibiticos obtenidos a partir de varias especies de

Streptomices (clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina) o bien por semisntesis
(tetraciclina, demeclociclina, metaciclina,doxiciclina y minociclina).
Todos los antibiticos del grupo comparten una serie de caractersticas comunes (estructura
qumica, espectro antimicrobiano, mecanismo de accin y toxicidad).
Las principales diferencias radican en su perfil farmacocintico.

TERACICLINAS DISPONIBLES:
Clortetraciclina (Aureomicina) derivado del strep. aurofaciens.
Demetilclortetraciclina o demeclociclina.
Oxitetraciclina (Terramicina
Tetraciclina, se obtiene semisintticamente.
Doxiciclina (vibramicina) por desoxigenacin de la oxitetracilina
Metaciclina derivado de la oxitetraciclina.
Minociclina derivado semisintetico de la tetraciclina.

Ncleo tetracclico octahidronaftaleno

Farmacocinetica

Farmacocinetica:

Absorcin: Varia su absorcin oral desde un 30% (clortetraciclina) a mas de un 90% (doxiciclina y
minociclina). Forma complejos insolubles con Ca2 (leche y derivados), Mg2 , Fe3 y Al3

Tetraciclinas, grupos
Farmacocinticamente las tetraciclinas se pueden diferenciar en tres grupos
1) Las de vida media corta (6-8 h), como clortetraciclina, oxitetraciclina y
tetraciclina.
2) las de vida media intermedia (12-14 h), como demeclociclina y metaciclina.
3) las de vida media larga (16-18 h), como doxiciclina y minociclina, las ms
liposolubles.
(antiacidos). !

Distribucin: Se unen a las proteinas plasmticas de forma variable desde un 20% (oxitetraciclina)
a un 90% (doxiciclina). La tl/2 oscila entre 4-6 hr. (clortetraciclina) a 12-20 hr. (doxiciclina). Se
distribuye muy bien por todos los organos. Se concentra en higado. Pasa barrera placentaria. !

Excrecin: Se metabolizan parcialmente y se eliminan fundamentalmente por filtracion glomerular

(cuidado en insuficiencia renal), tambien por bilis, heces y leche materna
Farmacocintica:
Absorcin: varia su absorcin oral desde un 30% (clortetraciclina) a mas de un 90% (doxiciclina y
minociclina). Forma complejos insolubles con Ca2 (leche y derivados), Mg2, Fe3 y Al3 (ANTIACIDOS).
DISTRIBUCIN: Se unen a las protenas plasmticas de forma variable desde un 20% (oxitetraciclina) a
un 90% (doxiciclina). La tl/2 oscila entre 4-6 hr. (clorteraciclina) a 12-20 hr. (doxiciclina). Se distribuye
muy bien por todos los rganos. Se concentra en hgado. Pasa barrera placentaria.
EXCRECIN: se metabolizan parcialmente y se eliminan fundamentalmente por filtracin glomerular
(cuidado en insuficiencia renal), tambin por bilis, heces y leche materna.

Espectro antimicrobiano
Bacterias: Gram +

Staph aureus, neumococos, etc.

Gram - -, Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Vibrio comma, Pasteurella pestis y turalesis, Borrelia recurrentis

Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis)

Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis)

Rickettsias
Micoplasmas y clamidias

Resistencia a Tetraciclinas:
Transporte activo extracelular

Normal

resistente

Toxicidad
Molestias gatrointestinales
Erupciones cutneas
Hipersensibilidad a la luz
Pancreatitis.
Alteraciones hepticas (degeneracin grasa heptica). En embarazo,
coagulacin sangunea, y quelacin del Ca y Vit. C).

mayor sensibilizacin. Puede prolongar

Alteraciones dentarias
Alteraciones renales (sindrome de Fanconi).
Toxicidad vestibular (minociclina)

Superinfeccin por Proteus, Pseudomonas y Candida.

Indicaciones de uso:

Brucelosis
Borreliosis, lyme
Ricketiosis
Infeciones por: clamidias, tracoma, psitacosis.
Clera
En ifecciones de transmisin sexual, uretitis no goccica, granuloma
inguinal, linfogranuloma venreo.

De segunda eleccin: legionelosis, micoplasma, enteritis por campilobacter.

Indicaciones de las tetraciclinas:

Tianfenicoles

Chloramphenicol aislado a partir del

Streptomyces venezuelae

Cloranfenicol. Espectro
Amplio espectro
G. negativos
Influenzae, neisserias, salmonella, brucella, etc.
Anaerobios
clostridium y bacteroides frigilis.
Tambin son
streptococos.

sensibles

algunos

gran

positivos

Resistencias- por acetilacion del antibitico.

como

los

Resistencia a antibioticos

Cloranfenicol
Mecanismo de accin

Se absorbe bien por via oral, se distribuye por todo

el organismo, penetrando en SNC, donde alcanza
concentraciones entre el 60 y 90% de los del plasma.
Se elimina por metabolismo heptico en forma
inactiva y se excreta por va renal. t1/2 = 2-3 horas.

Toxicidad
Hematolgica:
Pancitopenia dosis dependiente y reversible.

Anemia aplasica, no dependiente de la dosis idiosincrtica.

Sindrome gris del recien nacido.

Inhibe el citocromo P-450 e inhibe el metabolismo de antidiabticos orales y
anticoagulantes orales

Indicaciones

- por S. Tiphy.! Salmonelosis

- Meningitis por H. Influenzae!

- Infecciones por B. Fragilis

Antibioticos polipeptidicos

Son un grupo de agentes polipptidicosbsicos

de origen natural

aislados en el Bacillus polimixa

Polimixina B
Polimixina E o Colistina (la sal sdica se llama colistimetato)

Antibioticos polipeptidicos

Mecanismo de accin. son bactericidas y actuan como

detergentes catinicos.!
Resistencias: Por impedimientos en la fijacin del
antibitico a los sitios de unin en membranas.!
Espectro:
Slo
gram
negativos
(pseudomona,
salmonella, shigella, hemophilus, vibrio).!
Administracin: Se administra por va tpica,
parenteral o local. No pasan BHE la Vm es 2-4
h.para la colistina y de 6-7 h para la polimixina
B.!
Reacciones
adversas:
Nefrotoxicidad
(1-2%)
neurotoxicidad (vrtigo, mareo, ataxia, somnolencia,
parestasia).