La biodisponibilidad de un medicamento depende de elementos muy importantes
de los cuales se tiene en cuenta la cantidad y la velocidad del frmaco dependiendo de la va de administracin, forma farmacutica y fisiopatologa del paciente. Esta permite identificar la forma en que el frmaco llegara a la circulacin sistmica, para as actuar en el tejido correspondiente. La biodisponibilidad no solo depende de la todo lo anterior sino tambin de la absorcin y eliminacin. Esta se evala con la curva de concentracin plasmtica (AUC), cuando queremos cuantificar la biodisponibilidad. (tambin para esto se comparan los frmacos con las distintas vas de administracin). Se tiene en cuenta que no siempre la concentracin plasmtica mxima del frmaco es la apropiada ya que puede producir toxicidad y por ende efectos secundario, lo que se necesita es una biodisponibilidad optima; la velocidad y el tiempo en que acta el medicamento segn lo que se necesite. Muchas veces la biodisponibilidad de los frmacos es baja y la razn es que los frmacos administrados por va oral deben atravesar la pared intestinal y llegar a la circulacin portal (hgado) que es donde principalmente se produce el metabolismo del frmaco antes de alcanzar la circulacin sistmica, por ello muchos frmacos pueden ser metabolizados antes de alcanzar una adecuada concentracin plasmtica; este problema de baja biodisponibilidad es ms frecuente en frmacos orales poco hidrosolubles y que se absorben lento. Otra causa d esta puede ser no contar con el tiempo suficiente en el tracto digestivo como para que se produzca la absorcin. Por ejemplo, si el frmaco se le dificulta pasar la membrana epitelial, est altamente ionizado y es polar, y adems el tiempo de permanencia en los lugares de absorcin a veces es insuficiente.
Distribucin
Los mecanismos de difusin de frmacos son esenciales y la interaccin con su
blanco farmacolgico. Todos los frmacos son distintos en cuanto a su difusin. Un factor que influye en la distribucin del frmaco es la unin que muchas veces se hace con algunas protenas plasmticas. Por ejemplo, la albumina acta junto con frmacos cidos y ayuda al transporte y distribucin, a lo que se le conoce dbiles-dbiles ya que crea una unin fcil de liberarse al momento de la distribucin especifica. Algunos frmacos se depositan establemente en tejidos, por ejemplo, los aminos glucsidos (antibiticos) se concentran en el tbulo proximal de la nefrona o en el odo interno produciendo toxicidad y el yoduro que se concentra en la tiroides.