Tarea : frmaco con sus metabolitos

27- septiembre- 2016

Lidocana
Anestsico local; bloquea la propagacin del
impulso nervioso impidiendo la entrada de iones
Na + a travs de la membrana nerviosa.
Este medicamento se suele administrar en forma
de pomada para anestesiar la piel.
La lidocana se puede administrar por va tpica, por va oral y por va
intravenosa. La lidocana es absorbida casi por completo tras la administracin
oral, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hgado,
resultando en una biodisponibilidad sistmica de slo el 35%.
Despus de una inyeccin intravenosa, la lidocana distribuye en dos fases. La
primera fase representa la distribucin de lidocana en los tejidos ms
altamente perfundidos. Durante la segunda fase, ms lenta, el frmaco se
distribuye en los tejidos adiposos y msculo esqueltico. La distribucin de la
lidocana es menor en pacientes con insuficiencia cardaca. El inicio de la
accin de dosis intravenosas es inmediata, mientras que el inicio de la accin
de una dosis administrada por va intramuscular es de 5-15 minutos. La
duracin de accin es de 10-20 minutos con una dosis intravenosa y 60-90
minutos con una dosis intramuscular, aunque esto es altamente dependiente
de la funcin heptica.
Los principales metabolitos de lidocana son monoetilglicinaxilidida (MEXG),
glicinexilidida (GX), 2,6-dimetilanilina y 4-hidroxi-2,6-dimetilalinina. La Ndealquilacin a MEGX, se considera est mediada tanto por CYP1A2 como por
CYP3A4. El metabolito 2,6-xilidina es convertido a 4-hidroxi-2, 6- xilidina por la
CYP2A6, y es el principal metabolito urinario en el hombre. Solamente el 3% de
la lidocana es excretada inalterada. Aproximadamente el 70% aparece en la
orina como 4-hidroxi-2, 6-xilidina.

Referencias

Xylocaina. http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=3408

Equipo de redaccin de IQB(Centro colaborador de La Administracin

Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnologa Mdica -ANMAT Argentina). Vademcum, lidocana. Publicado 6 de febrero de 2012.
Fecha de consulta 1 de octubre de 2016.