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AGONISTAS Y ANATAGONISTAS OPIOSEOS

OPIOIDE
Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las
drogas similares al opio, es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides
naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos. El término opioide se refiere
únicamente a las sustancias endógenas con capacidad para unirse a estos
receptores, como las endorfinas, las encefalinas o las dinorfinas.
Los
opiáceos
se
recetan
frecuentemente
efectivas analgésicas de aliviar el dolor.

por

sus

propiedades

AGONISTA OPIOIDE.
Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fár-macos que se caracterizan
por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides. Como consecuencia de
la activación de estos receptores causan analgesia de elevada intensidad,
producida principalmente sobre el SNC, así como otros efectos subjetivos que
tienden a favorecer la instauración de una conducta de autoadministración denominada farmacodependencia. Su representante principal es la morfina, alcaloide
pentacíclico existente en el opio, jugo extraído de la adormidera
Papa ver somniferum.

ANALGÉSICOS OPIOIDES



Alcaloides del opio(opiáceos)
Opioides sintéticos
Péptidos opioides endógenos
Papa ver somniferum (amapola)

ALCALOIDES NATURALESDEL OPIO

Opiáceos
a Fenantrenos
Morfina (10 % del opio)
Codeína (0,5 %)
Tebaína (0,2 %)

mientras las terminales que contienen dinorfinas se encuentran muchas veces en la proximidad de los receptores opioides kappa. tránsito GI disminuido. Los receptores opioides mu y kappa clonados se hallan asociados a la membrana plasmática neuronal en las dendritas y cuerpos celulares y por lo tanto desempeñan una función post sináptica. modulación de liberación hormonal y de neurotransmisores Endorfinas (μ) Encefalinas dinorfinas 2 Analgesia espinal y supra espinal. sedación. El receptor opioide delta clonado parece distribuirse primordialmente en los axones y por lo tanto su función es primordialmente a nivel pre sináptico. tránsito GI Endorfinas y encefalinas 1. disminuido Dinorfinas (K) efectos psicomiméticos. El contenido de encefalinas de la terminal se ha encontrado muchas veces muy próximamente (aunque no necesariamente sinápticamente ligados) a las membranas que contienen a los receptores opioides mu o delta.b Benzil isoquinoleínas Papaverina (1 %) (relajante dela musculatura lisa) Noscapina (6 %) SUBTIPO FUNCIONES ENDÓGENOS AFINIDAD POR PÉPTIDOS 1 Analgesia espinal y supra espinal . . 3. depresión respiratoria. los receptores opioides mu y kappa parecen distribuirse en los axones. 2. modulación de liberación hormonal y de neurotransmisores Encefalinas (δ) Endorfinas y dinorfinas 3 Analgesia espinal y supra espinal. Aunque en ciertas poblaciones discretas de neuronas.

a nivel de lamédula espinal. mayor duración de efecto analgésico Absorción adecuada a nivel rectal de algunos opioides(ej. i. cruzan fácilmente la barrerahematoencefálica Inyecciones epidurales o subaracnoideas de morfina. buprenorfina y fentanil.. s. y transdérmica. sólo el 25 % de la dosis oral llega a la circulación sistémica DISTRIBUCIÓN Un tercio del opioide se une a proteínas plasmáticas Menos lipofílicos: escasamente penetran la barrera hemato encefálica Más lipofílicos: codeína. morfina) (disponibles en supositorios) Algunos (como morfina) sometidos a metabolismo hepático de primer paso. producen una profunda analgesia de 12-24 hrs ANALGESIA Dolor en enfermedades terminales y cáncer Dolor post-operatorio Analgesia obstétrica EFECTOS SECUNDARIOS DELOS ANALGÉSICOS OPIOIDES EUFORIA Acción sobre receptores μ (morfina.núcleo accumbens DISFORIA . buena absorción oral.codeína. heroína.m.PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DELOS ANALGÉSICOS OPIOIDES ANALGESIA Más efectivos sobre dolor continuo sostenido que sobre dolor cortante e intermitente Eficaces para el dolor de tipo neuropático Reducen respuesta sensorial y afectiva al dolor ABSORCIÓN Buena absorción oral. circuitosdopaminérgicos de recompensa. meperidina).c.

produciendo de este modo sus acciones biológicas. a los que se unen los opioides (ya sean estos de procedencia endógena o exógena). nalbufina. Los opioides. Su existencia se postuló en los años 70 ante la multiplicidad de respuestas farmacológicas que produce la administración externa de opiáceos. pánico. miedo Inhibición directa de neuronas no adrenérgicas en el locus Alteración de la temperatura corporal Uso agudo: desciende ligeramente la temperatura Uso crónico: incrementa la temperatura RECEPTORES OPIOIDES.Acción sobre receptores κ (pentazocina. En 1973 se descubrió su existencia y se denominaron. Los receptores opioides son receptores celulares para neurotransmisores presentes en el sistema nervioso de los grandes mamíferos. Están involucradas en la reducción del dolor. aumentan la secreción ácido gástrica. relajan la musculatura del estómago e íleon. ENCEFALINAS Y ENDORFINAS Las encefalinas y endorfinas son péptidos opioides endógenos que se encuentran en una variedad de lugares en el cerebro (sistema límbico). también son producidos por la glándula pituitaria y liberados como hormonas. bloquean la secreción exocrina . receptores opioides. de forma genérica. ya sean endógenos (producidos por el propio organismo) o exógenos (administrados externamente). se unen de forma específica y reversible a estos receptores. nalorfina) SEDACIÓN Reducen el sentimiento de alarma.

El sistema opioide endógeno consta de tres familias diferentes de péptidos opioides endógenos: endorfinas. así los opioides naturales se pueden unir a más de un subtipo de receptor. duración del efecto puede alcanzar las 24 horas USOS CLÍNICOS Tratamiento de la intoxicación aguda por opioides (principalmente depresión respiratoria) Manejo de la constipación en consumidores crónicos de opioides Diagnóstico de dependencia a opioides: dosis bajas sub cutáneas del antagonista desencadenan manifestaciones de abstinencia Tratamiento de síndromes de abuso: incluyendo alcoholismo . liberación de dopamina.pancreática de insulina y glucagón. encefalinas y dinorfinas. sitios pre y post sinápticos a terminales aferentes primarios. aunque B-encefalina se une con igual afinidad a receptores y las dinorfinas a receptores tipo . inhiben la somatostatina y estimulan Las endorfinas han sido aisladas de hipotálamo en tres formas conocidas como de las cuales la endorfina es la más potente. y tres receptores opioides de clase mayor. Naltrexona: vía oral. Las encefalinas muestran alta afinidad a los sitios de unión d. Sitios de unión a receptores opioides están presentes en la sustancia gelatinosa de la espina dorsal. Es amplia la literatura que indica que incrementando las coacciones estructurales de éstas moléculas por incorporación obligada de aminoácidos o estructuras cíclicas pueden disminuir ésta flexibilidad y ampliamente mejorar la selectividad y potencia. efectos sobre el sistema opioide endógeno son mínimos en condiciones normales Fenómeno de rebote: incremento de la frecuencia respiratoria y riesgo de arritmias (liberación de catecolaminas) Naloxona: duración de acción corta de 1-4 horas. ANTAGONISTAS OPIOIDES Naloxona y naltrexona Bloqueo preferencial de receptores opioides (μ) Revierten los efectos de los opioides exógenos. Esta línea de moléculas se caracteriza por tener una flexibilidad natural permitiéndoles adoptar muchas conformaciones.