MariaAlejandraAlfonsoBarnFarmacologa

DianaPaolaCalaLiberatoMedicinaV
MariaCamilaGmezAcua09/09/16

INFORMEDELABORATORIO

Introduccin

Desde hace mucho tiempo en la historia de la humanidad, se ha entendido que

cualquier sustancia medicinal independientemente de su origen o elaboracin es
aquellaque se lehanatribuidoefectosbeneficiososenel serhumano.Losfrmacos
son compuestos qumicos que se definen por su configuracin estructurar y sus
propiedades fsicoqumicas y biolgicas, dentro del cual el perfil farmacocintico
juega un rolimportante.Remontndonos alpapiro Ebersyadelantandonoshastala
actualidad, vemos como ha sido la evolucin de los mismos y cmo las nuevas
tecnologashanidoenprodeevitarcada vez mslos efectosadversos y partiendo
de que cada individuo reacciona de manera diferente, se han planteado nuevos
parmetrosparaqueelvalorriesgo/beneficioseinclinehaciaesteltimo.

La farmacocintica es una rama de la farmacologa la cual es la encargada del

estudio de laabsorcin,distribucin, metabolismoyexcrecin de los frmacos.Los
resultadosque se obtienendelosestudiosfarmacocinticossondevitalimportancia
para la prctica mdica ya que en conjunto con los estudios clnicos de eficacia y
seguridad le brindan al mdico la magnitud del efecto teraputico y adems sus
efectos indeseables. Es decir, configuran el perfil farmacolgico de un nuevo
medicamento, permitiendo establecer las normas para su correcta utilizacin. De
esta manera se permitirel desarrollos de nuevosmedicamentos,seleccionarlava
de administracin ms adecuada, disear la formulacin farmacutica, conocer la
capacidad de acceso a rganos y tejidos, establecer las vas metablicas,
caracterizar los procesos de eliminacin, disear los regmenes de dosificacin,
establecer relaciones con la respuesta y mejorar el resultado de los tratamientos
farmacolgicos,entreotros.

La farmacocintica en la proyeccin clnicaes, como fueexpresado anteriormente,

uninstrumento fundamental desde todo mbito,permitiendo a granescalaasegurar
elxitodeuntratamientofarmacolgicoeficaz,seguroydemenoresriesgos.

Objetivos
Aprender a graficar valores de medicamentos, mediante el programaQB64,
para as tenerms clarosucomportamiento,encuantoatiempo,dosificacin
yeficacia,principalmente.
Comprender el uso racional quesedebeteneralahoradeformularcualquier
medicamento, primando las consecuencias tanto positivas como negativas
quepuedellegaratenersobreelpaciente.
Fortalecer los diferentes conceptos adquiridos, a la hora de integrarlos al
ponerlosenprctica.

MarcoTerico

Fenitona: La fenitona inhibe la propagacin de la actividad convulsivante en la

corteza motora cerebral: estabiliza el umbral, promoviendo la difusin de sodio
desde las neuronas. Tambin es antiarrtmico, al estabilizar las clulas del
miocardio.

Titulacin de la dosis: Se refiere a poder entrar lentamente en el margen, sin

excesos.

Dosis inicial: Se lleva a cabo un proceso inicial donde normalmente se le

administra al paciente una dosis especial, dependiendo de las condiciones en las
queseencuentreelpaciente.

Dosisde carga: Dosisinicialdelmedicamento,mayorquelasdosisposterioresque

se han administrado para obtener con una o pocas administraciones, las
concentracionesorgnicasdeseadasdelmedicamento.

Dosis de mantenimiento: Cantidad de medicamento que se administra para

mantener el efectofarmacolgico una vezobtenida unaconcentracinplasmtica o
unarespuesta clnica determinada.La dosispermitirmantenerlasconcentraciones
del principio activo dentro de determinados lmites (intervalos de concentracin
teraputicosdelmedicamento.)

Dosis efectiva: Se refiere a la cantidad suficiente de medicamento especfico

necesario para producir un porcentajedeterminadodel efectoo respuestamxima
refleja una respuesta gradual de determinada intensidad. Cuando ladosisproduce
un efecto del 50% de la respuesta mxima, se emplea el smbolo ED50. Sin
embargo, la dosis efectiva50%puede representarla dosismnima queproduceun
efectopredeterminadoenun50%delapoblacin.

Sepuede expresar ladosis efectiva en relacinaun95%delamximarespuestaa

unmedicamentoefectivo,enestecasoseempleaelsmboloED95.

Intervalode dosificacin: Junto con la vadeadministracinyformafarmacutica,

dosis y duracin, el frmaco alcanza a mantener concentracionessuficientes en el
rgano diana donde se ha instaurado el proceso patolgico.Es importantesealar
queseajustanenfuncindelpaciente.

Esquema de mantenimiento: Consiste en un tratamiento durante 12 meses con

administracin del medicamento a intervalos mensuales. Otro esquema de
mantenimiento consisteen 3 instilaciones a intervalossemanalesenlosmeses3,6,
12, 18, 24, 30 y 36. En este esquema, se administran un total de 27 instilaciones
duranteunperododetresaos.

Tao: En farmacocintica simboliza el intervalo de tiempo entre los que se

administranlasdosisdemodelosdedosismltiple.

Estado estable/estabilidad: Aptitud de un principio activo o producto

medicamentoso para mantener sus propiedades originales dentro de las
especificaciones establecidas, en relacin a su identidad, concentracin, calidad,
purezayaparienciafsica.

Ventana teraputica: Es el rango de concentracin plasmticacomprendido entre

laconcentracinefectivamnima(CEM)ylaconcentracintxicamnima(CTM).

Ka (constante de absorcin): Mtodos directos, mtodo de Doluisio (1969).

Medianteregresinlineal simple,entrelogaritmodelaconcentracindelfrmacoen
el lugar de absorcin y tiempo. Junto con la biodisponibilidad, son parmetros
fundamentalesfarmacocinticos.

Infusin continua: Administracin de un lquido (medicamento) en una vena que,

porlogeneral,serealizaduranteunperodoprolongado

Estado estacionario: Se alcanza durante la administracin de un frmacopor va

intravenosaaunavelocidadconstanteodurantesuadministracin enunrgimende
dosis mltiples: estado enel quela velocidad deingreso delfrmacoalasangrees
igualasuvelocidaddeeliminacinosalida.

Interaccin medicamentosa: Cualquier interaccin entre uno o ms

medicamentos, entre unmedicamentoyunalimento y entreun medicamento y una
prueba de laboratorio. Pueden aumentar o disminuir los efectos deseables o los
efectosadversos.

Curva de niveles plasmticos: describe las variaciones sufridas por la

concentracin de un frmaco en el plasma, desde su administracin hasta su
desaparicindelorganismo.

Concentracin mnima eficaz o teraputica: Aquella a partirdelacualseiniciael

efectofarmacolgico.

Concentracin mnima txica:Aquella apartir delacualseiniciaunefectotxico.

Perodo de latencia: tiempo que transcurre desde el momento de administracin
hastaqueseiniciaelefectofarmacolgico.

Intensidad delefecto:Sueleguardarrelacinconlaconcentracinalcanzadaporel
frmacoenelplasma.

CASOCLNICO

Paciente masculino de 30aosde edad, conunpesode 74kgyestaturade1.77cm

entra alservicio de urgencias en compaadesumadrequieninformaquetuvouna
convulsinhace aproximadamente 20 minutos en el supermercadomientras hacan
unas compras. La mam comenta que no est segura si su hijo toma el
medicamentosegnlaprescripcin,dadoaquemencionaquetieneepilepsia.
Sussignosvitalesfueron
T/Ade135/80,FC94,FR20,afebrilaltacto,saturacindeoxgeno88%,
estatura1.80.

El mdicodeturnodecidiadministrarfenitonavaintravenosaendosis nicainicial
de850mg

Datosimportantes

FENITONA:
VidaMedia:24horas
VD:
0.6L/Kg.xpesodepaciente=44.4
Dosis:
100mg
F:
0.99
Ka:
0.9
Ke:
0.038
CME:
10mg/ml
CMT:
20mg/ml
Tiempototal:
24horas

GRFICAS
Grfica1

a. VadeAdministracin:ORAL
DosisnicaEv:1500mg
Grfica2

b. DosisAdministrada
DosisnicaIV:Dosisde1000mg

Grfica3

c. Intervalodedosificacin
Dosisinicialde850mgydosisdemantenimientode250mg(10dosis)taode8
Grfica4

Anlisisgrfica

Enla grfica 1 podemosobservar quela va de administracinintravenosaconsiste

en la introduccin de sustancias medicamentosas directamente al torrente
circulatorio, por lo cualpermite administrar grandes cantidades de lquido y obtener
concentraciones plasmticas altas, rpidas y precisas en circulacin. Esto lo
observamos con el inicio de la curva, la cual no comienza en 0 sino con la
concentracindeseada, en este caso 850 mg (dosisnica inicial) y seubicarenla
ventana teraputica. Cabe sealar que la dosis nica inicial ser una dosis
especial, dependiendo de las condiciones en las que se encuentre elpaciente y la
va que se decida utilizar en este caso, al tener un paciente con un cuadro de
epilepsia y signos vitales alterados, se decide utilizar la va deadministracin ms
rpida (IV) y una dosis nica enfocado en mejorar el estado actual del paciente
teniendoencuentasuevolucin.

Enla grfica 2 podemosobservarque lava oralcomenzardesde0yaqueanno

tenemos concentracin plasmtica en sangre y queadems, ladosisimplementada
por mediode estava ser mayorala dosisintravenosaportodoslosefectosdeun
medicamento va oral: efecto de primer paso, cambio enla absorcindependiendo
de la mucosa (gstrica o intestinal), factores que influyen en la absorcincomo los
alimentos, la resistencia al frmaco al pH donde se encuentre entre otros, lo cual
genera que un porcentaje de la concentracin total del medicamento, no llegue a
circulacinsistmica que esdonde se necesita. Al seruna dosisdemantenimiento,
es importante tener en cuenta la vida media del medicamento y buscar que se
mantengaenlaventanateraputica.
Esta va tiene mltiples beneficios como loessufacilidad de uso, losbajos costos,
la comodidad etc, pero tendr inconvenientes si el paciente al que se le decida
administrar elmedicamentoestinconscienteoen condiciones noptimascomo lo
es la presencia de vmito o estmulos que dificultan el paso del medicamento
oralmente.

Enla grfica 3 va de administracin intravenosa secaracteriza por larapidez en la

que se obtienen resultados y eficacia, sobre el control eneste delas convulsiones
por un periodo de tiempo determinado, dependiendo dela dosispuesta, lacual en
este caso fue de 1000 mg y segn nos muestra la grfica, ya es una dosis muy
elevada, saliendo as de la ventana teraputica al traspasar el lmite de toxicidad
mnimo,trayendo como consecuencia un aumento de probabilidaddeintoxicacino
efectos adversos en la paciente, puesto que este lmite nos indica la cantidad de

medicamento que el cuerpo puede procesar y hacer un accin eficaz para la

enfermedad. A diferencia de la grfica 1, en la cual se suministra una dosis
adecuada,al estar dentro de la ventana teraputica, teniendo los resultados
pertinentes yadecuados,paracontrolarlasconvulsiones.Nosepuedeafirmarquea
mayor dosisdel medicamento habr mayores resultados,puestoqueexistenlmites
teraputicos que influyen en la farmacocintica y la farmacodinamia del
medicamento, restringiendo fisiolgicamentelos efectosque estepueda teneren el
paciente,tantopositivoscomonegativos.

Enla grfica 4 podemosver por va intravenosa laaplicacindedosismltiple, se

usa con el fin de buscar un estado estacionario del efecto del medicamento para
evitar las convulsiones de la paciente en su cotidianidad, es decir mantener la
concentracin adecuada del medicamento en plasma dentro de la ventana
teraputica,tomandodosis de 250mg defenitona cadaocho horas,aclarandoque
debe hay una dosis inicial, la cual debe ser ms alta para que llegue al rango
teraputico deseado, eneste casode850mgdefenitona yaspodercontinuarun
efectoestable(estadoestacionario),mediante dosisms pequeas,endeterminado
tiempo. Es por esto, la importancia de recalcar al paciente que se tome las dosis
indicadas en los horarios que se le especificaron, para que elmedicamentopueda
llegaralestadoestacionarioypuedaverseunamejoraprontayeficaz.

Conclusionesprctica:

Esta prctica fue de gran importanciaparanuestra formacin mdica yaque

al tenerlaposibilidaddeinteractuarconunprogramadondepuedesmodificar
valores de dosis, cambiar la forma de administracin entre otras cosas,
logramos entender cmo funcionala farmacocintica delos medicamentos y
la importancia de analizar y comprender todas las variables que presenta
nuestro paciente con el fin de integrar conceptos y decidir cual es el mejor
caminoaseguirconelpaciente.
Es importante ser conscientes quela vida de una personanoes un juego ni
mucho menos un programa de computador al prescribir un medicamento
podemos ayudar y mejorar la sintomatologa del paciente, pero a su vez
podemosgenerarle msproblemasalnoconocercmoeslafarmacologade
un medicamento. Es por esto que programas como el utilizado en esta
prctica, nos ayudan a afianzar conceptos y a ser ms conscientes de la
importanciadeconocerlosdiferentesmecanismodeunmedicamento.
Por medio de esta, enfatizamos en la relevancia que tiene el hecho de
conocer las caractersticas de un frmaco, y como influye tanto en la vida
profesionalcomoenladelpacienteelusoracionaldelosmedicamentos.

Bibliografa
RicardoBrageSerrano,BasesdelafarmacologaClnica,Universidadde
Valencia,Leccin3,Curso20092010,Disponibleen:
http://ocw.uv.es/cienciasdelasalud/farmacologiaclinicaaplicadaalaenfer
meria/leccion3.farmacocinetica.pdf
Agenciaespaolademedicamentosyproductossanitarios,Fichatecnica
basicademedicamentos,MinisteriodeSanidadServiciosSocialese
igualdad,GobiernodeEspaa,Julio2002,Disponibleen
https://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/64882/64882_ft.pd