Discusin # 3: Frmacos que actan en el sistema nervioso central:

ansiolticos e hipnticos

1- Escriba el nombre de los grupos teraputicos utilizados en el

tratamiento de la ansiedad
Benzodiacepinas
Bloqueantes beta adrenrgicos
Antidepresivos serotoninrgicos

2- Escriba el nombre de los benzodiacepinas utilizadas como ansiolticos

3- Explique las caractersticas farmacocinticas de las benzodiacepinas

Absorcin: Fcil absorcin por via oral, mxima concentraci plasmtica al cabo de
2-4 horas, algunas actan de forma ms rpida como el diacepam o el cloracepato y
otras de forma ms lenta como el pracepam, el temacepam y el oxacepam. La toma
de estos medicamentos con el estmago vacio facilita la absorcin en cambi con
anticidos la retraza

Por va intramuscular la absorcin es errtica excepto para el loracepam, en general

la biodisponibilidad de las benzodiacepinas es elevada oscilando entre 100% para el
clordiacepxido y el 78% para el nitracepam.
Distribucin: A mayor semivida plasmtica menor efecto clnico, y a menor
semivida plasmtica mayor efecto clnico.

Metabolismo: Heptico a travs de las siguientes vas:

Oxidacin (medacepam y pracepam)

Desmetilacin (Clordiacepxido, ketazolam y clobazolam)
Hidroxilacin (Alprazolam, Bromacepam, clotiacepam y
desmetildiacepam)

Excrecin y eliminacin: La mayor parte de sus metabolitos se eliminan

por la orina, y una escasa parte lo hace a travs de la bilis y finalmente
por las heces.

4- Esquematice la trasmisin GABArgica y el mecanismo de accin de las

benzodiacepinas
Esquema:

Mecanismo de accin: Las benzodiacepinas mimentizan los efectos del

GABA. El receptor GABAa situado en la membrana plasmtica
postsinaptica es el que se relaciona con las benzodiacepinas. La accin
del GABA facilita la entrada del in coloruro dentro de la neurona lo que
produce una hiperpolarizacin de la neurona hacindola menos
suceptible a estimulos activadores y por lo tanto produciendo un estado
de inhibicin neuronal.
Las benzodiacepinas modifican la disposicin estructural tridimensional
del receptor, haciendo que el efecto de apertura del canal del Cl por la
accin del GABA se potencie.
Esta accin se conoce como modulacin alosterica.

5- Describa las reacciones adversas producidas por las benzodiacepinas

Sedacin
Efecto de resaca
Somnolencia diurna
Disminucin de reflejos

Relajacin muscular

6- Describa las indicaciones teraputicas de las benzodiacepinas

Ansiedad patolgica
Insomnio
Convulsiones epilpticas
Espasticidad muscular
Abstinencia alcohlica
Preanestesia y anestecia
7- Nombre del antagonista de las benzodiacepinas: Flumacenilo

Blanco farmacolgico

Biodisponibilidad

Efecto ansioltico

Efecto hipntico,
relajante
muscular,
anticonvulsivante

Benzodiacepinas
Siti de unin BD2 del
receptor GABA A
Ronda entre un valor de
100% para el
clordiacepxido y un
78% para la nitracepam
Disminucin de la
tensin emocional,
suprimen el miedo y la
ansiedad. Depresin de
toda conducta operativa
causando inhibicin
conducutal. No son
selectivas para este
efecto
Efecto hipntico:
Disminuyen el tiempo
de latencia para el
comienzo del sueo noREM, el tiempo de
vigilia y el nmero de
despertares.
Efecto relajante
muscular: Mecanismo
de accin sobre el SNC:
mdula espinal,
formacin reticular,

Buspirona
Receptores
serotoninrgicos 5-HT y
receptores de dopamina
Posee una baja
biodisponibilidad (4 %)

Son selectivos para el

efecto ansioltico.

No poseen

Tolerancia

Dependencia

ganglios basales y
cerebelo
Efecto
anticonvulsivante:
Accin sobre
convulsiones
experimentales como
en las clnicas
El empleo continuado
de y los perecientes de
esta tolerancia se
refieren a la perdida de
la eficacia que a
comparacin con la
dosis inicial
Se da en los pacientes
con la toma peridica,
se caracteriza por la
reaparicin de la
ansiedad creciente,
inquietud, irritabilidad,
temblor, insomnio,
anorexia, cefalea,
mareo, sensacin de
aturdimiento o de
despersonalizacin y
confusin

Menor efecto de
tolerancia

Menor efecto de
dependencia

Mecanismo de accin de la buspirona: Actan en membranas presinpticas

funcionando como agonistas completos; reducen liberacin de noradrenalina
(en el locus coreleus) y de Serotonina (en el ncleo de Rafe)

Caractersticas farmacocinticas de la buspirona:

-Absorcin: Rpida por va oral, pero con un gran efecto de primer paso
-Distribucin: Elevada unin a protenas plasmticas
-Metabolismo: Heptico, el metabolito que se forma puede llegar a receptores
alfa 2
-Excrecin: Renal? (duda)
Reacciones adversas de la buspirona: Nuseas, vrtigo, cefalea e inquietud

Grupos teraputicos y frmacos utilizados en el tratamiento de los transtornos

del sueo:
-Hipnticos benzodiacepnicos: Fluracepam, temacepam, oxacepam
-Modulares GABA A: Zolpidem, Zopiclona, Zalepln
-Hipnticos melatoninrgicos: Ramelten
Investigue el mecanismo de accin e indicaciones teraputicas de zolpidem,
zopiclona y zalepln
-Zolpidem: Es un agonista de receptores omega 1 (predominante en el cerebelo
y corteza), sus indicaciones teraputicas, indicado para el insomnio en el cual
el perodo de latencia de sueo sea largo.
-Zopiclona: Es un agonista de receptores benzodiazepnicos de tipo BZ1,
indicado para el insomnio del anciano ya que no afecta el rendimiento
psicomotor.
-Zalepln: Agonista de los receptores benzodiazepnicos BZ1, indicado para el
insomnio severo