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Nez Guerrero Valeria.

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FARMACOCINTICA
Puede definirse como la medida y la interpretacin formal de
los cambios en el tiempo de la concentracin de frmaco en
una o ms regiones del cuerpo en relacin a la dosis de
frmaco en una o ms regiones del cuerpo en relacin a la
dosis (lo que el cuerpo hace al frmaco). La evolucin en el
tiempo de la concentracin de frmaco despus de la
administracin de la dosis depende de los procesos de
absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.
La farmacocintica se suele centrar en las concentraciones de
frmaco en el plasma sanguneo, que pueden determinarse
con facilidad mediante venopuncin. Algunos parmetro
farmacocinticos descriptivos pueden observarse
directamente inspeccionando la evolucin temporal de la
concentracin plasmtica despus de la dosis.
APLICACIONES DE LA FARMACOCINTICA
El conocimiento de la farmacocintica reviste una importancia
extrema para el desarrollo de frmacos, tanto para entender
las pruebas preclnicas de toxicidad como las obtenidas en el
campo de la farmacologa animal.
Tambin para comprender el modo en el que se ha obtenido la
informacin sobre los frmacos aprobados si desean utilizar
un determinado medicamento; se necesita conocer los
principios de la farmacocintica para identificar y evaluar las
posibles interacciones farmacolgicas as como interpretar las
concentraciones en funcin de la MFT y de ajustar los
regmenes posolgicos de modo racional.
4.1 VAS DE ADMINISTRACIN DE FRMACOS
Oral con deglucin:
Se refiere a la deglucin de un frmaco con absorcin en la
mucosa gastrointestinal, es la va de administracin ms
frecuentemente administrada y ms usada por ser prctica,
cmoda, indolora y permite la autoadministracin, no requiere

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procedimientos aspticos y se puede detener su absorcin o


redistribucin si es necesario al presentar efectos adversos,
entre las desventajas se encuentra que es necesario la
cooperacin del paciente para deglutir. Necesita estar
consciente, ser capaz de deglutir, no presentar vmito o tener
alteraciones que imposibiliten la deglucin. Adems el
contenido y trnsito gastrointestinal afectan la absorcin del
frmaco.
Esta va de administracin no es til cuando se requiere
efecto teraputico rpido.
Sublingual: Se refiere al depsito del medicamento debajo de
la lengua hasta su completa disolucin para que el frmaco se
absorba por las venas sublinguales ingresando al sistema
venoso sistmico que lo llevara a la vcs al corazn y a la
hasta alcanzar la circulacin sistmica. Evitando el efecto de
primer paso.
Para poder usar esta va es necesaria la cooperacin del
paciente y que pueda mantener el medicamento debajo de la
lengua, por ello no es adecuada en pacientes de pediatra,
pacientes inconscientes o con vmito.
Es frecuentemente usada en angina de pecho, crisis
hipertensiva y crisis de angustia en las que se requiere
efecto teraputico rpido
Rectal: Se refiere al depsito del medicamento en la ampolla
rectal hasta su completa disolucin para su absorcin por la
mucosa rectal, para ingresar a las venas hemorroidales. Una
parte de las hemorroidales drenan a la vena cava inferior y
otra porcin a la porta que conduce al hgado. En donde se
llevara a cabo efecto de primer paso, esta va de
administracin se puede usar en pacientes inconscientes y en
pediatra.
No se puede administrar en pacientes con anomalias
morfolgicas en el recto, diarrea u oclusin intestinal.
Presenta absorcin lenta, incompleta e irregular.

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INTRAVENOSA: Se administra el medicamento DIRECTO al


TORRENTE sanguneo por una VENA. Se OMITE el proceso de
ABSORCIN y el efecto teraputico es RPIDO.
El frmaco no hay efecto de primer paso, permite ajuste
preciso de la dosis.
Sin embargo, es un procedimiento doloroso, se necesita
personal capacitado y realizar un procedimiento asptico para
poder contar con esta va.
INTRAMUSCULAR.: Deposito del frmaco en las capas
musculares profundas por medio de inyeccin generalmente
en la regin gltea, la absorcin es ms rpida y completa
que por la va oral, por ello los EFECTOS teraputicos se
observan de manera ms RPIDA que en la va oral. El
medicamento no sufre efecto de primer paso y se pueden
administrar sustancias oleosas o irritantes. Existe el riesgo de
dao a estructuras adyacentes como el nervio citico en la
regin gltea, adems de quebrantar la integridad de un
tejido predispone a infeccin. En pacientes obesos el tejido
adiposo puede impedir que se alcance a la capa muscular
durante la inyeccin.
SUBCUTNEA: Por medio de inyeccin se deposita el
medicamento en el tejido celular subcutneo, los frmacos
administrados por esta va forman pequeos depsitos a
partir de los cuales se absorbe el frmaco de manera lenta y
sostenida para lograr un efecto prolongado.
En esta va se evita el efecto de primer paso, se pueden autoadministrar o usar en pacientes inconscientes. Al requerir una
inyeccin es necesario tener el entrenamiento adecuado y
realizar el procedimiento con tcnica asptica por la irrupcin
de la integridad de los tejidos.
INTRADRMICA: Esta va de administracin se deposita el
medicamento en la dermis mediante inyeccin (entre la
epidermis y el tejido subcutneo) esta va es utilizada para
obtener efectos sistmicos como en vacunas, y tener efectos

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locales en caso de pruebas de sensibilidad y alergia. La


absorcin del frmaco por esta va es lenta debido a que es un
tejido poco vascular izado .Es necesario entrenamiento para la
administracin y tcnica asptica.
TRANSDERMICA: El medicamento se deposita sobre la piel
para su posterior difusin desde el estrato crneo hasta la
dermis y despus a la circulacin sistmica. Para esta va de
administracin se ocupa la forma farmacutica de parche o
emplasto, esta va de administracin es indolora, prctica,
cmoda y permite la autoadministracin.
Se obtiene n efecto rpido y sostenido debido a que el
frmaco se libera de manera lenta y prolongada. Y no sufre
efecto de primer paso ni degradacin gstrica, se puede
interrumpir la absorcin del frmaco al retirar el parche en
caso de reacciones adversas.
4.2 FACTORES FISICOQUMICOS Y FISIOLGICOS EN LA
TRANSFERENCIA DE FRMACOS
MEMBRANA CELULAR
Componentes estructurales de la membrana celular:
Se constituye por fosfolipidos, colesterol y glucolipidos. Los
fosfolipidos forman una doble capa. Interaccionan con el
citoplasma y el medio extracelular a travs de grupo polares.
Esto facilita su interaccin con el medio acuoso.
Las protenas transmembranales son responsables de la
mayora de las funciones de la membrana y pueden
atravesarla por completo.
TRANSPORTE PASIVO
No utiliza energa. Va a favor del gradiente de concentracin
(de mayor concentracin a menor concentracin).
Se pueden dividir en difusin pasiva, difusin facilitada y
filtracin.
DIFUSIN PASIVA
Transporte a travs de la bicapa lipdica a favor de un
gradiente de concentracin sin la ayuda de ningn

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trasportador.
Es el mecanismo de trasporte ms habitual. El trasporte
depende del gradiente de concentracin, el tamao de la
molcula, y la liposolubilidad, a su vez tiene relacin directa
con la cantidad de molculas no ionizadas ya que estas son
mas liposolubles que las ionizadas.
DIFUSIN FACILITADA
Se realiza a favor de un gradiente de concentracin.
Interviene una protena de membrana. Su selectividad
depende de tamao de la molcula y el dimetro del poro
TRANSPORTE ACTIVO
Requiere el uso de energa. Va en contra de un gradiente de
concentracin (a menor a mayor concentracin) y produce un
potencial electroqumico. Se divide en: PRIMARIO O
SECUNDARIO.
FACTORES QUE INLUYEN EN EL MECANISMO DE TRANSPORTE
El transporte de frmacos es condicionado principalmente por
dos factores:
a)Las caractersticas fisicoqumicas de las sustancias (tamao
molecular, gradiente de concentracin de solutos, grado de
solubilidad el pH y la ionizacin de frmacos)
b)Tipo de transporte utilizados
BIBLIOGRAFA:
Rang P. Humphrey y Flower G. Henderson, Farmacologa 8va
Ed. Editorial ELSEVIER, pp. 123 y 124
Goodman&Gilman, Las bases armacolgicas de la teraputica,
12 Ed. Editorial Mc Graw Hill. Pp. 89-100