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FORMAS FARMACEUTICAS Y VIAS DE ADMINISTRACIN

FARMACO: PRODUCTO FARMACEUTICO CUALQUIER SUSTANCIA NATURAL, BIOLOGICA, SINTETICA


O BIOTECNOLOGICO QUE SE DESTINE A LAS PERSONAS CON FINES DE PREVENCION,
DIAGNOSTICO ATENUACION Y/O TRATAMIENTO DE ENERMEDADES
FORMA FARMACEUTICA (ff): ESTADO FISICO EN EL CUAL SE PRESENTA U PRODUCTO PARA
FACILITAR SU FRACCIONAMIENTO, DOSIFICACIN Y ADMINISTRACIN SE COMPONE DE UN:
-

PRINCIPIO ACTIVO (PA): TODA MATERIA, CUALQUIERA QUE SEA SU ORIGEN TANTO
HUMANO, ANIMAL, VEGETAL, QUMICO O DE OTRO TIPO A LA QUE SE ATRIBUYE UNA
ACTIVIDAD APROPIADA RESPONSABLE DE LA ACTIVIDAD FARMACOLGICA PARA
CONSTITUIR UN MEDICAMENTO
EXCIPIENTES: SON LOS COMPONENTES DEL MEDICAMENTO DIFERENTES DEL PRINCIPIO
ACTIVO QUE NO POSEE ACTIVIDAD FARMACOLOGICA
FUNCIONES DE LOS EXCIPIENTES:
1. FACILITAN LA FABRICACIN: DLUYENTES, SOLUBILIZANTES, LUBRICANTES,
ADSORBENTES
2. CONFIEREN ESTABLIDAD AL PRINCIPIO ACTIVO
3. MEJORAN LAS CARACTERISTICAS ORGANOLEPTICAS Y CON ESO LA ACEPTACIN
POR PARTE DEL PACIENTE
4. REGULAN LA CESIN DEL PRINCIPIO ACTIVO
5. CREAN CONDICIONES FISICOQUIMICAS NECESARIAS PARA LA LIBERACION Y
POSTERIOR ABSORCION DEL PA
FASE FARMACEUTICA BIOFARMACIA FARMACO DISPONIBLE PARA LA ABSORCION
FASE FARMACOCINETICA FARMACO DISPONIBLE PARA LA ACCION
FASE FARMACODINAMIA EFECTO FARMACOLOGICO

BIOFARMACIA: CIENCIA QUE RELACIONA LAS PROPIEDADES FISICOQUIMICAS DE LOS


MEDICAMENTOS Y SU ACTIVIDAD BIOLOGICAY ESTUDIA LOS FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ABSORCION DE LOS MEDICAMENTOS:
-

FORMA CRISTALINA
TAMAO DE PARTICULA
NATURALEZA DE LOS EXCIPIENTES
PROCESO DE FABRICACIN
FISIOLOGICOS

FARMACOCINETICA: CONSISTE EN LO QUE EL ORGANISMO LE HACE AL FARMACO (DROGA EN


MOVIMIENTO)
FARMACODINAMIA: CONSISTE EN LO QUE EL FARMACO LE HACE AL ORGANISMO, ESTUDIA LA
ACCION FARMACOLOGICA (COMO UN PA O SUS METABILITOS INTERACTUAN CON UN RECEPTOR
EN EL ORGANISMO ORIGINANDO UNA RESPUESTA)
VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS FARMACOS
ENTERALES
-

ORAL
SUBLINGUAL
RECTAL

PARENTERALES (FUERA DEL INTESTINO): CREA UN ORIFICIO NO NATURAL EN EL CUERPO


VIAS DE ELECCION EN PACIENTES QUE DADO SU ESTADO DE SALUD SE VEA IMPOSIBILITADA DE
LA ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS POR VIA ORAL
1.
2.
3.
4.
5.

UTILES CUANDO EXISTE UNA MALA ABSORCION POR VIA ORAL


FARMACOS CON MUY BAJA BIODISPONIBILIDAD POR VIA ENTERAL
CUANDO SE REQUIERE UNA RESPUESTA RAPIDA
NECESIDADES LOCALES
FARMACOS ADVERSOS INOLERABLES A NIVEL DIGESTIVO

INYECCIONES: PREPARADOS CON VOLUMEN HASTA 20 mL


PERFUSIONES: PREPARADOS GRANDES VOLUMENES
INTRAVASCULAR
INTRAVENOSA PERIFERICA

BOLUS INTRAVENOSO: VOLUMEN HABITUAL MENOR 10 mL


VELOCIDAD 0,5 1 mL/min

INTRAVENOSA CENTRAL

CATETER EN VENA SUPERIOR, TIEMPOS DE TRATAMIENTOS


SUPERIORES A 48 72 HRS, OSMOLARIDAD MAYOR 700 MOSM/L

INTRAARTERIAL

INTRACARDIACA

INYECCION DE SUSTANCIAS RADIOOPACAS CON FINES


DIAGNOSTICO, ANTINEOPLASICOS DIRIGIDOS A ORGANOS
DETERMINADOS
INTRODUCCION DE UN MEDICAMENTO DIRECTAMENTE EN LAS
CAVIDADES DEL CORAZON, MUY RIESGOSA, SOLO UTILIZADA EN
UN PARO CARDIACO
EXTRAVASCULAR

INTRAPLEURAL
VIA INTRARRAQUIDEA
INTRAARTICULAR
INTRAABDOMINAL O
INTRAPERITONEAL

INTRAMUSCULAR

SUBCUTANEA
INTRADERMICA O
INTRACUTANEA

TRATAMIENTO DE INFECCIONES O TUMORES LOCALES


ANESTESICOS Y ANALGESICOS
CORTICOIDES EN EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS O TENDINITIS
ADMINISTRACION CAVIDAD PERITONEAL (MECANISMO DE
PRIMER PASO) O DIRECTAMENTE A UN ORGANO ABDOMINAL
DELTOIDES: DOLOROSA VOL. MAX 2 ML
GLUTEOS: MAS UTILIZAA VOL DE 6-8 M
MUSCULO EXTERIOR DEL MUSLO: UTIL EN NEONATOS
PUEDEN SER SOLUCIONES ACUOSAS U OLEOSAS,
SUSPENSIONES O EMULSIONES
- VELOCIDAD DE ABSORCION MENOR SE VE AFECTADA LA
CIRCULACION
- VELOCIDAD DE ABSORCION MAYOR DURANTE EL
EJERCICIO
VOLUMEN ENTRE 0,5 Y 2 ML, SOLUCIONES, SUSPENCIONES O
IMPLANTES (PELLETS)
- BAJA VELOCIDAD DE ABSORCION
VOLUMEN ENTRE 0,1 Y 0,5 ML UTILIZADA EN VACUNAS CON
FINES DIAGNOSICO O ANESTESICOS, ABSORCION LENTA

PH DE LAS SOLUCIONES DEBERA TENER UN VALOR CERCANO AL DE LOS FLUIDOS, LA


ADMINISTRACION DE SOLUCIONES CON PH EXTREMOS ES DOLOROSA E IRRITANTE PERO NO
TODOS LOS PRINCIPIO ACTIVOS SON SOLUBLES Y/O ESTABLES A PH FISIOLOGICO
FORMAS FARMACEUTICAS PARENTERALES
SON PREPARACIONES DEL PRINCIPIO ACTIVO DISUELTO O
DISPERSO EN AGUA O EN UN LIQUIDO NO ACUOSO APROPIADO
PREPARACIONES INYECTABLES Ej: AMPOLLAS (FRASCO DE VIDRIO DE CUELLO ESTRECHO
QUE DEBEN ROMPERSE Y QUE GENERALMENTE CONTIENEN
DOSIS UNICAS
SOLUCIONES CONCENTRADAS Y ESTRILES DESTINADAS A SE
PREPARACIONES PARA DILUIR INYECTADAS O ADMINISTRADAS POR PERFUSION TRAS SE
PREVIO A LA ADMINISTRACION DLUIDAS EN UN LIQUIDO APROPIADO ANTES DE SU
ADMINSTRACION
SON SOLUCIONES ACUOSAS O EMULSIONES DE FASE EXTERNA
ACUOSA EN LA MEDIDA DE LO POSIBLE ISOTONICAS CON
PREPARACIONES INYECTABLES RESPECTO A LA SANGRE
PARA PERFUSION
EJ: SUERO PREMEZCLADO DISPOSITIVOS DE PLASTICO O
VIDRIO QUE CONTIENEN UN MEDICAMENTO DISUELTO PARA
USO INTRAVENOSO POR GOTEO
SUSTANCIAS
SOLIDAS
ESTERILES,
DOSIFICADAS
Y
ACONDICIONADAS
EN
RECIPIENTES
DEFINIDOS
QUE
RAPIDAMENTE TRAS AGITACION EN PRESENCIA DE VOLUMENES
POLVO PARA PREPARACIONES
DESCRITOS
INYECTABLES EXTEPORANEAS
EJ: VIALES O FRASCOS AMPOLLA (DISPOSITIVOS DE VIDRIO,
SELLADOS CON UN DIAFRAGMA DE CAUCHO Y CONTIENEN UNA
O MULTIPLES DOSIS
PEQUEOS COMPRIMIDOS ESTERILES DE FORMA Y TAMAO
ADECUADOS QUE GARANTIZAN LA LIBERACION DEL PRINCIPIO
IMPLANTES O PELLETS
ACTIVO A LO LARGO DE UN TIEMPO PROLONGADO
EJ: PELLETS DE DISULFIRAM EMPLEADOS PARA EL
TRATAMIENTO DEL ALCOHOLISMO
FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
SON SOLUCIONES, EMULSIONES O SUSPENCIONES
QUE
CONTIENEN UNO O MAS PRINCIPIOS ACTIVOS DISUELTOS O
SUSPENDIDOS EN UN VEHICULO APROPIADO
VEHICULOS:
- ACUOSOS: COMO LOS JARABES CON ALTA
CONCENTRACION DE AZUCAR HASTA UN 64% EN PESO
- MUCILAGOS: LIQUIDOS VISCOSOS RESULTANTES DE LA
DISPERSION DE SUSTANCIAS GOMOSAS, COMUNMENTE
ORALES LIQUIDAS
UTILIZADAS PARA PREPARAR SUSPENCIONES Y
EMULSIONES
- HIDROALCOHOLICOS (ELIXIR): SOLUCIONES
HIDROALCOHOLICAS 25% ALCOHOL, UTILIZADAS PARA
DISOLVER SUSTANCIAS SOLUBLES EN AGUA Y ALCOHOL
MAS UTILIZADOS:
JARABE (SOLUCION), ELIXIR (SOLUCION), SUSPENSIONES, GOTAS,
VIALES BEBIBLES Y TISANA (T)

NO RECUBIERTOS: OBTENIDOS POR CIMPLE COMPRSION,


ESTAN COMPUESTS POR EL FARMACO Y LOS EXCIPIENTES
(DILUYENTES, AGLUTINANTES, DISGREGANTES, LUBRICANTES)

ORALES SOLIDAS
COMPRIMIDOS: SE OBTIENEN
POR AGLOMERADO O
COMPRESION DE UN VOLUMEN
CONSTANTE DE POLVOS,
DESTINADOS A SER
ADMINISTRADOS POR
DEGLUCION DIRECTA O
PREVIAMENTE DISUELTOS O
POR VIA SUBLINGUAL

ORALES SOLIDAS
CAPSULAS: SON
PREPARACIONES DE
OCNSISTENCUA SOLIDA
FORMADAS OR UN
RECEPTACULO DURO O BLANDO
DE FORMA Y CAPACIDAD
VARIABLE, QUE CONTIENEN UNA
DOSIS DE UN PRINCIPIO ACTIVO

OTRAS ORALES SOLIDAS

CAPAS
MULTIPLES:
OBTENIDOS
POR
MULTIPLES
COMPRESIONES DE NUCLEOS SUPERPUESTOS CON DISTINTA
COMPOSICION EN CADA UNO DE ELLOS, LO QUE POSIBILITA LA
INCLUSON DE DOS O MAS COMPUESTOS INCOMPATIBLES ENTRE
S O PARA OBTENER UNA REACCION MAS PROLONGADA DE UNO
DE ELLOS
RECUBIERTOS O GRAGEAS: PRESENTA UNA CUBIERTA
AZUCARADA O CONSTITUIDA PO N POLIMERO SOLUBLE, UTILES
PARA PROTEGER AL FARMACO ASI COMO ENMASCARAR SABORES
OLORES DESAGRADABLES
CUBIERTA GASTRORESISTENTE O ENTERICA: EMPLEAN PAA
PROTEGER FARMACOS QUE SE ALTERAN POR LOS JUGOS
GASTRICOS O PARA POTEGE A LA MUCOSA GASTRICA DE
FARMACOS IRRITANTES
BUCALES: DESTINADOS A DISOLVERSE EN LA BOCA, EJERCE
ACCION LOCAL SOBRE LAS MUCOSAS
EJ: ANTIFUNGICOS, ANTISEPTICOS, ANTIINFLAMATORIOS O
SIALAGOGOS
EFERVESCENTES: SE OBTIENEN POR COMPRESION DE UN
ACIDO Y UN ALCALI QUE EN CONTACTO CON EL AGUA ORIGINAN
ANHIDRIDO
CARBONICO
SE
DESCOMPONE
LA
MASA
DELCOMRPIMIDO LIBERANDO EL PRINCIPIO ACTIVO
EJ: PREPARADOS ANTIGRIPALES, SALES DE CALCIO Y POTASIO
DURAS: FORMADAS POR LA TAPA Y LA CAJA O CUERPO
FABRICADOS CON SUSTANCIAS FISIOLOFICAMENTE INERTES
(GELATIN, ALMIDON, METILCELULOSA) QUE SE CIERRAN POR
ENCAJADO DE AMBAS
BLANDAS O PERLAS: RECEPTACULO DE UNA SOLA PIEZA
COMUNMENTE UTILIZADOS PARA ADMINISTRAR LIQUIDOS
OLEOSOS
EJ: VITAMINA E
RECUBIERTA GASTRORRESISTENTE: CAPSULAS DURAS O
BLANDAS
RECUBIERTAS
CON
UNA
PELICULA
GASTRORRESISTENTE O BIEN RELLENAS DE GRANULADOS O
PARTICULAS RECUBIERTAS CON UNA PELICULA RESISTENTE A
LOS JUGOS GASTRICOS
EJ: DERIVADOS DE CELULOSA Y LOS COPOLIMEROS ACRILICOS
LIBERACION MODIFICADA: CAPSULA DURAS O BLANDAS QUE
CONTIENEN SUSTANCIAS AUXILIARES DESTINADAS A MODIFICAR
LA VELOCIDAD O EL LUGAR DE LIBERACION DE EL O LOS
PRINCIPIOS ACTIVOS
POLVOS: EL PRINCIPIO ACTIVO PUEDE ESTAR DISPERSO O NO
EN UN EXCIPIENTE PULVURULENTO INERTE (LACTOSA O
SACAROSA) LA DOSIFICACION SE REALIZA EN RECIPIENTES
MULTIDOSIS O EN DOSIS UNITARIAS

RECTAL

TABLETAS: SON PASTLLAS PARA DOSILVER EN LA CAVIDAD


BUCAL SUS CONSTITUYENTES PRINCIPALES SON LA SACAROSA,
UN AGLUTINANTES Y UNO O MAS PRINCIPIOS ACTIVOS
LIOFILIZADOS:
SON
PREPARACIONES
FARMACEUTICAS
FACILMENTE DISPENSABLES EN AGUA QUE SE ACONDICIONAN EN
FORMA DE DOSIS UNITARIAS Y SE LIOFILIZAN
SUPOSITORIOS: PRESENTACIONES SOLIDAS DE FORMA CONICA
CON PUNTO DE FUSION MENR A 37 UTILIZADOS PARA LOGRAR
UNA ACCION LOCAL O SISTEMICA
EXCIPIENTES MAS UTILIZADOS:
- MANTECA DE CACAO
- GLICERIDOS SEMISINTETICOS
- ACEITES POLIOXIETILENADOS SATURADOS
- MEZCLAS DE POLIENGLICOLES DE DIFERENTE PM
OTRAS FORMA DE ADMINISTRACION RECTAL:
- CAPSULAS RECTALES
- SOLUCIONES Y DISPERSIONES: ENEMAS
- POMADAS RECTALES
PRESENTACIONES LIQUIDAS

TOPICA

PERCUTANEA

INHALATORIA
ACCION LOCAL CON LA
CONSECUENTE DISMINUCION
DE SUS EFECTOS ADVERSOS
SISTEMICOS, EL FARMACO
ALCANZA LA CIRCULACION
SISTEMA EVITANDO EL PRIMER
PASO HEPATICO
OTRAS

COLIRIOS:SOLUCIONES O SUSPENCIONES ACUOSAS U OLEOSAS


DE UNO A AS PRINCIPIOS ACTIVOS DESTINADAS A SER
INSTILADAS EN FORMA DE GOTAS
GOTAS NASALES Y OTICAS: SOLUCIONES ACUOSAS U
OLEOSAS
PRESENTACIONES SEMISOLIDAS
UNGENTO: PRESENTACIONES GRASAS DE CONSISTENCUA
ELEVADA, EXENTAS DE AGUA
CREMA: EMULSION OLEO ACUOSA Y DE CONSISTENCIA MAS
FLUIDA
GELES
PARCHES TRANSDERMICOS: CONSISTE EN UNA LAMINA
PROTECTORA EXTERNA, UN DEPOSITO CON EL PRINCIPIO ACTIVO
Y UNA MEMBRANA MICROPOROSA QUE PERMITE LA LIBERACION
CONTINUA
DEL
FARMACO,
PROPORCIONAN
NIVELES
PLASMATICOS TERAPEUTICOS CONSTANTES DEL FARMACO
SIEMPRE QUE LA PIEL PERMANEZCA INTACTA
- FARMACOS LIPOSOLUBLES
- PROFARMACOS LIPOSOLUBLES
- UTILIZACON DE PROMOTORES DE LA PENETRACION
AEROSOLES: SOLUCIONES O SUSPENCIONES DE UN PA
ENVASADA EN UN SISTEMA A PRESION CON UN AGENTE
PROPELENTE
NEBULIZADORES: GENERAN PARTICULAS UNIFORMES DEL
PRINCIPIO ACTIVO SUSPENDIDAS EN UN GAS
INHALADORES DE POLVO SECO: MEDICAMENTO EN ESTADO
SOLIDO PRESENTAD EN FORMA DE PARTICULAS MUY PEQUEAS
SUBLINGUALES:
FARMACOS
MUY
LIPOSOLUBLES
QUE
GENERALMENTE SE ADMINISTRAN PARA CONSEGUIR UNA
ACCION TERAPEUTICA RAPIDA UTIL EN MEDICAMENTOS CON UN

ALTO GRADO DE METABOLIZACION HEPATICA


EXTENSAMENTE DEGRADADOS E EL JUGO GASTRICO
POLVOS DERMICOS
OVULOS
TABLETAS
CAPSULAS VAGINALES

DISPOSICION DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS EN PRESENTACIONES ORALES


ADMINISTRACION ORAL: VIA MAS EMPLEADA DADO SU, SEGURIDAD, MENOR COSTO,
ACEPTABILIDAD
DISPOSICION: CONJUNTO DE FENOMENOS, QUE SE PRODUCEN LUEGO DE LA
ADMINISTRACIONDE UNA FORMA FARMACEUTICA YQ EU CONDUCE LA ABSORCION DEL
PRINCIPIO ACTIVO
FACTORES:
-

FINEZA DE LA FASE DISPERSA


VISCOSIDAD DE LAS FASES
TENSOACTIVOS
FORMA CRISTALINA
INFLUENCIA DE EXCIPIENTES
CARACTERISTICAS PROIAS DEL PA

COMO OCURRE LA DISOLUCION DE FF SOLIDAS?


-

HUMECTACION DE LA FF
PENETRACION DEL MEDIO DE DISOLUCION
DESINTEGRACION
DESAGREGAION
DISOLUCION

DESINTEGRACION

FACTORES QUE AFECTAN LA


VELOCIDAD DE DISOLUCION

PENETRACION
DEL
AGUA
EN
FORMA
CAPILAR,
DESINTERANTE SE HINCHA PROVOCANDO DEISGREGACION
DE LA FF, CONTACTO DEL PA CON EL MEDIO DE DISOLUCION
- INCREMENTA EL AREA ESPECIFICA
- DISMINUCION DEL TAMAO DE PARTICULA
- LIMITA LA VELOCIDAD DE ABSORCION YA QUE EL
TIMEPO ES DEPENDIENTE DEL AREA
EJ: ALMIDON, CELULOSA, ALGINATOS, ALMIDON
QUIMICAMENTE MODIFICADO, CROSCARMELOSA SODICA
FACTORES TECNOLOGICOS:
- EQUIPOS EMPLEADOS
- CONDICIONES AMBIENTALES
- CODICIONES Y DURACION DE ALMACENAMIENTO
- GRANULACION
- FUERZA DE COMPRESION
DEPENDEN DEL MEDIO DE DISOLUCION:
- PH: FF POLARES SON SOLUBLES EN AGUA Y MENOS
PERMEABLES
- TEMPERATURA: FAVORECE LA DISOLUCION EN
PROCESOS ENDOTERMICOS
- VISOCIDAD: AUMENTO DE LA VISCOSIDAD LIMITA LA
DIFUSION DE PARTICULAS
- TENSION
SUPERFICIAL:
HUMECTACION
ESTA

SEAN

SOLIDO A DISOLVER

DIRECTAMENTE PROPORCIONAL CON EL VALOR DEL


ANGULO DE CONTACTO (MAYOR 90 HUMECTACION;
MENOR 90 MEJORA HUMECTACION Y AUMENTA
SUPERFICIE DE CONTACTO
- INTENSIDAD DE AGITACION: MODIFICA LA CAPA DE
DIFUCION Y AUMENTA LA MOVILIDAD DE MOLECULAS
Y AUMENTO DE LA VELOCIDAD DE DISOLUCION
- NATURALEZA QUIMICA EJ:SOLUBILIDAD
- TAMAO DE PARTICULA
MORFOLOGIA DE LOS CRISTALES:
- POLIMORFISMO: DIFERENTES FORMAS CRISTALINAS
DE UN MISMO PA QUE TIENE SOLUBILIDAD Y
VELOCIDAD DE DISOLUCION DIFERENTES
EJ: CLORANFENICOL PALMITATO DISUELVE LENTAMENTE
- SOLIDO AMORFO: ALGUNAS FORMAS CRISTALINAS
RESULTAN INEFICACES EN COMPARACION CON LOS
ESTADOS AMORFOS
EJ: NOVOBIOCINA
- SOLVATOS: ALGUNOS SOLIDOS PUEDEN ASOCIARSE
CON MOLECULAS DEL SOLVENTE DANDO LUGAR A
SOLVATOS, CUANDO EL SOLVENTE ES AGUA SE
DENOMINA HIDRATO

CONDICION SINK O SUMIDERO: SI SOMOS CAPACES DE MANTENER UNA CONCENTRACIN DE


FRMACO EN EL MEDIO DE DISOLUCIN INFERIOR AL 10% DE LA CONCENTRACIN DE
SATURACIN DEL MISMO (CS), ES DECIR, INFERIOR AL 10% DE SU SOLUBILIDAD. DICHO DE OTRO
MODO, SI C < 0.1CS (EL 0.1 SALE DE HACER EL 10%, QUE ES LO MISMO QUE 10/100=0.1).
HAY QUE TENER EN CUENTA QUE CONFORME EL FRMACO SE VA DISOLVIENDO, HAY QUE
RETIRARLO DEL LUGAR DE ABSORCIN PARA MIMETIZAR LAS CONDICIONES IN VIVO (IN VIVO
ESTO NO ES NECESARIO PUESTO QUE EL FRMACO SE ELIMINA DEL LUGAR DE ABSORCIN).
PARA ELLO SE SUELE TRABAJAR CON VOLMENES MUY GRANDES, CONCENTRACIONES BAJAS,
MEMBRANAS DE DILISIS, ETC.
PRESENTACIONES MATRICIALES O EL SISTEMA
OROS DONDE EL AREA EXPUESA SE MANTIENE
CONSTANTE, LA VELOCIDAD DEL PROCESO NO
DEPENDE DE LA DOSIS
FARMACO DISUELTO

Q=K (tt )

CINETICA DE ORDEN CERO


FARMACO REMANENTE O NO DISUELTO

( Q Q )=Q K (tt )

CINETICA DE PRIMER ORDEN

GRAFICAMOS
X= TIEMPO
Y= Q %Dosis
LA LIBERACION DEL FARMACO ES
PROPORCIONAL A LA CANTIDAD DE FARMACO
QUE PERMANCE EN FORMA DE DOSIFICACION,
LA VELOCIDAD DE LIBERACION DISMINUYE
CON EL TIEMPO

ln ( Q Q )=ln(Q )K (t t )

( Q Q )=Q eK (t t )
GRAFICAMOS

ln ( Q Q )

X=

%ND

( Q Q ) REGRESION EXPONENCIAL

Y= TIEMPO

log ( Q Q )=log ( Q )(

%ND

K
)t
2,3

SE BASA EN LA ECUACION DE HIGUCHI Y


PUEDE SER APLICADA A SISTEMAS DE
LIBERACION PROLONGADA O
PRESENTACIONES SEMISOLIDAS

Q=K t
GRAFICA

t iempo

X=

Y= Q
WEIBULL
CINETICA DE RAIZ CUADRADA

ln ln

( Q QQ
)]=ln ( tt )ln (td )

td = TIEMPO EN QUE TARDA EN DISOLVERSE


EL 63,2% DE LA DOSIS

= PARAMETRO = PENDIENTE (m=B)


ln(td ) = INTERCEPTO (n = A)
GRAFICA
X=

ln ( tt )

Y=

ln ln

[(

Q
Q Q

)]

APLICABLE A FARMACOS DE PARTICULAS


ESFERICAS O CUANDO SE TRABAJA EN
PRESENCIA DE TENSIOACTIVOS

3 Q 3 Q Q=Kt
CINETICA DE RAIZ CUBICA

GRAFICA
X= TIEMPO
Y=

3 Q 3 Q Q

ANATOMOFISIOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO


LA BOCA
ESOFAGO
ESTOMAGO
VELOCIDAD DE VACIAMIENTO GASTRICO ES
ALTERADA POR LA PRESENCIA DE ALIMENTOS
- RETRASADO
POR
COMIDAS
SOLIDAS,
GRASAS,
ACIDAS,
CALIENTES,
HIPERTONICAS, DE ALTA VISCOSIDAD Y POR
VOLUMENES DE LIQUIDOS SUPERIORES A
300ML
- POCO ALTERADO POR ALIMENTOS RICOS EN
PROTEINAS Y CARBOHIDRATOS
- ACELERADO POR ALIMENTOS FRIOS Y POR
VOLUMENES DE LIQUIDOS INFERIORES A
250 ML

MASTICACION Y MEZCLA DE LOS ALIMENTOS


CON LA SALIVA, ABSORCIONDE FARMACOS DE
ADM SUBLINGUAL
VIA DE PASAJE DE LOS ALIMENTOS HACIA EL
ESTOMAGO, SECRECION DE MUCUS
ZONA SUPERIOR: ESTRATIFICADA EPITELIAL
Y NO SECRETIVA
ZONA CENTRAL: SECRECION DE MUCUS
ANTEPILORICA:
PEPSINOGENO

PRODUCCION

PILORO:
SECRECION
PEPSINOGENO

DE

DE

HCl

MUCUS

*ESCASA ABSORCION DE MEDICAMENTOS

INTESTINO

INTESTINO DELGADO

INTESTINO GRUESO

GLANDULAS ANEXAS

FUNCIONES:
- PROTECCION
- REGULACION DE LA PROGRESION DEL
QUIMO ALIMENTARIO
- DIGESTION, ABSORCION, EXCRECION
*PRINCIPAL SITIO DE ABSORCION DE
MEDICAMENTOS
ENZIMAS
DIGESTIVAS
DE
ORIGEN
PANCREATICO
- LIPASA
- AMILASA
ACCION DE LAS SALES BILIARES PRODUCIDAS
POR
EL
HIGADO;
LA
PRESENCIA
DE
MICROVELLOSIDADES AUMENTA EL AREA DE
ABSORCION EN UNAS 600 VECES
- CIEGO
- COLON
- RECTO
ABSORCION DE AGUA, SODIO, POTASIO,
CLORURO, BICABORNATO, ACIDOS GRASOS DE
CADENA CORTA, VITAMINA K Y ALGUNAS DEL
GRUPO B PROCEDENTE DE BACTERIAS
COLICAS
PANCREAS: BICARBONATO AUMENTA EL PH
DEL INTESTINO DELGADO
ENZIMAS
- TRIPSINGENO
- QUIMOTRIPSINOGENO
- AMILASA PANCREATICA
- LIPASA PANCREATICA
HIGADO Y VESICULA BILIAR: LA BILIS
PRODUCIDA POR EL HIGADO ALMACENADA Y
SECRETADA POR LA VESICULA BILIAR EN EL

DUODENO
COMO
LAS
SECRECIONES
PANCREATICAS
FUNCION: EMULSION DE LIPIDOS Y AUMENTO
DE SOLUBILIDAD DE ACIDOS GRASOS
FACTORES QUE INFLUENCIAN LA DISPOSICION
PROPIEDADES FISICOQUIMICAS DEL PA
-

PKA
SOLUBILIDAD
1. LOS COMPUESTOS POLARES O SEMIPOLARES SON SOLUBLES EN AGUA
2. LOS COMPUESTOS APOLARES SON POCO SOLUBLES EN AGUA

LA MAYORIA DE LOS MEDICAMENTOS SON ACIDOS O BASES DEBILES IONIZABLES EN FUNCION


DEL PH

ACIDOS DEBILES A MENOR PH SE ENCUENTRA FORMA NO IONIZADO POR LO QUE SE ABSORBE


EN EL ESTOMAGO
BASES DEBILES A MAYOR PH SE ENCUENTRA EN FORMA NO IONIZADO POR LO QUE SE
ABSORBE EN EL INTESTINO
CME: SE REFIERE A LA CONCENTRACION QUE ALCANZA EN SU FORMA ABSORBIBLE
DETERMINADA POR LA DISOLUCION Y ESTABILIAD DEL MEDICAMENTO
FACTORES QUE LA DETERMINAN
-

FORMACION DE COMPLEJOS
ACCION ENZIMATICA EN FLUIDOS GASTROINTESTINALES
ACCION ENZIMATICA DE LA MICROFLORA BACTERIANA INTESTINAL
INACTIVACION EN EL JUGO GASTRICO
FARMACOS DE BAJA SOLUBILIDAD
MEJORAR SOLUBILIDAD
1. INTRODUCCION DE GRUPOS POLARES
2. USO DE POLIMORFISMOS
3. DISEO DE PROFARMACOS
4. EMPLEO DE CICLODEXTRINAS
5. ESTABILIZACION DE FORMAS AMORFAS
INTERACCION CON OTROS MEDICAMENOS Y COMPONENTES DE LA DIETA
LA BIODISPONIBILIDAD DE ALGUNOS FARMACOS PUEDE AUMENTAR CUANDO SE
ADMINISTRAN JUNTO CON ALIMENTOS U OTROS MEDICAMENTOS
MAYOR SOLUBILIDAD EN EL ESTOMAGO/MAYOR FLUJO SANGUINEO/MAYOR ABSORCION
EJ: IBUPROFENO

ESTADOS FISIOPATOLOGIOS Y CARACTERISTICAS PROPIAS DEL PACIENTE


1. FACTORES GENETICOS
2. FUNCION HEPATICA Y NIVEL DE SECRESION BILIAR
3. FACTORES HEMODINAMICOS
4. MALA ABSORCION
5. PRESENCIA DE ALGUNA ENFERMEDAD
ENSAYOS DE DISOLUCION IN VITRO

SON NECESARIOS CUANDO:


-

PARA ASEGURAR CALIDAD LOTE A LOTE LUEGO DE:


1. CAMBIOS EN LOS SITIOS DE FABRICACIO
2. CAMBIO DE EQUIPO
3. CAMIO METODOLOGIA
4. CAMBIO FORMULACION
5. CAMBIO DE PROVEEDOR
DURANTE EL DESARROLLO DE NUEVAS FORMULACIONES
PARA EVALUAR BIOEQUIVALENCIA COMO REEMPLAZO DE LOS ENSAYOS IN VIVO

CARACTERISTICAS DEL METODO IDONEO


-

SENSIBILIDAD
REPRODUCIBILIDAD
AUTOMATIZABLE

VELOCIDAD DE DISOLUCIN: CANTIDAD DE FARMACO QUE SE DISUELVE POR UNIDAD DE TIEMPO


BAJO CONDICIONES ESTANDARIZADAS DE LA INTERFACE LIQUIDA/SOLIDA, TEMPERATURA Y LA
COMPOSICION DEL SOLVENTE

ENSAYO NO OFICIALES

USP

BOTELLA ROTATORIA
SOLVOMETRO (ELLIOT): PLATO INMERSO EN
UN MEDIO CONECTADO A UNA PESA LA
SISOLUCION SE ASOCIA A LA DISMINUCION
DEL PESO
APARATO DE WOOD: MATRIZ Y CUO O
PUNZON COMO LOS EMPLEADOS
CORRIENTEMENTE EN LA ELABORACION DE
COMPRIMIDOS
APARATO 1: CESTA
- LIBERACION ORAL INMEDIATA
- RETARDADA
APARATO 2: PALAS
- INMEDIATA
- CONTROLADA
- RETARDADA
- EXTENDIDA O PROLONGADA
APARATO 3: CILINDRO OSCILANTE
- CONTROLADA
- PROLONGADA
- RETARDADA
APARATO 4: CELDA DE FLUJO CONTINUO
- CONTROLADA

- PROLONGADA
- RETARDADA
APARATO 5: PALETA SOBRE DISCO
- TRANSDERMICOS
APARATO 6: SOPORTE DE OSCILACION
VERTICAL
- TRANSDERMICOS
- PROLONGADA
IMPORTANCIA DEL DESAIREADO, LA PRESENCIA DE BURBUJAS PUEDE INFLUIR
CONSIDERABLEMENTE EN LA VELOCIDAD DE DISOLUCION DE ALGUNAS DROGAS
INTERPRETACION DE LOS RESULTADOS DEL TEST DE DISOLUCION

FORMAS FARMACEUTICAS ORALES DE LIBERACION MODIFICADA


LIBERACION MODIFICADA: AQUELLOS FARMACOS EN LOS QUE LA VELOCIDAD Y/O EL LUGAR DE
LIBERACION DEL O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS ES DIFERENTE DEL DE LA FORMA CONVENCIONAL,
ADMINISTRADA POR LA MISMA VIA
VENTAJAS:
-

MEJOR ACEPTACION POR PARTE DEL PACIENTE


1. AUMENTANDO EL INTERVALO DE DOSIFICACION
2. DISMIYE EL NUMERO DE DOSIS
3. MINIMIZA EFECTOS SECUNDARIOS LOCALES Y SISTEMICOS
MEJORA LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO
1. MEJOR CONTROL TERAPEUTICO POR REDUCCION DE FLUCTUACIONES PLASMATICAS
2. PUEDE MEJORAR LA BIODISPONIBILIDAD
VENTAJAS ECONOMICAS
1. COSTOS GENERALES
2. CONTROL DE EFECTOS ADVERSOS

RESTRICCIONES
-

FRMACOS POCO SOLUBLES: LIBERACIN LENTA INTRNSECA


ESPECIFICIDAD DE LUGAR: ABSORCIN LIMITADA POR EL TRNSITO GASTROINTESTINAL.
BAJA POTENCIA: TAMAO PROHIBIDO POR LA DOSIS.
LARGA VIDA MEDIA: ACCIN SOSTENIDA INTRINSECAMENTE (>8HRS)
VIDA MEDIA CORTA: DOSIS MLTIPLE EXCESIVA (<3HR)
ESTRECHO NDICE TERAPUTICO: RIESGO DE ALCANZAR DOSIS ADVERSAS.
FALTA DE CORRELACCIN ENTRE NIVELES PLASMTICOS Y DURACIN DE LA ACCIN
TERAPUTICA.
CLASIFICACION DE LIBERACION CONTROLADA
VELOCIDAD DE LIBERACION ES MAS RAPIDA
LIBERACION ACELERADA
QUE UNA CONVENCIONAL
LIBERACION RETARDADA EN EL ORGANISMO
LIBERACION RETARDADA
MEDIANTE METODO DE FABRICACION
APROPIADO
LIBERA FARMACO EN UN TIEMPO EXTENDIDO
LIBERACION EXTENDIDA
EN RELACION AL CONVENCIONAL
LIBERA FARMACO EN UN PERIODO DE TIEMPO
LIBERACION SOSTENIDA
PROLONGADO

FACTORES QUE CONDICIONAN LAS ESTRATEGIAS DEL DISEO:


-

FISIOLOGIA DEL SITIO DE ADMINISTRACION


PROPIEDADES FISICOQUIMICAS
DISEO DE LA FORMA FARMACEUTICA
MECANISMO DE LIBERACION
FACTORES RELACIONADOS CON LA ENFERMEDAD Y PROPIEDADES BIOLOGICAS DEL
FARMACO

TIPOS DE SISTEMAS
-

SISTEMA MONOLITICO
SISTEMA DE RESERVORIO
SISTEMA DE ADMINISTRACION DIRIGIDS A ZONAS CONCRETAS DEL TUO DIGESTIVO
(RETENCION GASTRICA Y COLONICOS)

MATRICES MONOLITICOS
SISTEMA EN EL CUAL EL PRINCIPIO ACTIVO SE ENCUENTRA REPARTIDO EN UNA MATRIZ QUE
DIFICULTA EL ACCESO AL MEDIO DE DISOLUCION

LIPIDICAS

INERTES

HIDROFILAS

LAS MATRICES LIPDICAS SON A MENUDO LLAMADAS MATRICES INSOLUBLES


O MATRICES HIDROFOBICAS A CAUSA DE SU APARIENCIA, O MATRICES
EROSIONABLES. EL PRINCIPIO ACTIVO SE SUSPENDE EN UN EXCIPIENTE
LIPDICO, EN EL QUE QUEDA APRISIONADO O INCRUSTADO. LOS EXCIPIENTES
ESTN CONSTITUIDOS POR GLICRIDOS
PRINCIPALMENTE SATURADOS (MONO-, DI- Y TRIGLICRIDOS), CIDOS Y
ALCOHOLES GRASOS, STERES DE CIDOS GRASOS Y DE ALCOHOLES DE BAJO
PESO MOLECULAR Y POR CERAS, CONSTITUIDAS PRINCIPALMENTE POR
STERES DE ALCOHOLES Y DE CIDOS GRASOS SUPERIORES.
EJ: ACEITES VEGETALES HIDROGENADAS, ACEITE SEMILLA DE ALGODN, DE
SOJA, CERA CARNAUBA
- DEBEN SER SOLUBLES EN LOS FLUIDOS DEL TUBO DIGESTIVO
LAS MATRICES INERTES, DENOMINADAS COMNMENTE MATRICES PLSTICAS O
INSOLUBLES, FORMAN UNA RED SLIDA POROSA COMPUESTA DE SUSTANCIAS
NO TXICAS, NO DIGERIBLES E INSOLUBLES EN EL TRACTO
GASTROINTESTINAL. ELLAS SE ELIMINAN EN FORMA INTACTA JUNTO CON LAS
HECES. EL NMERO DE EXCIPIENTES QUE PUEDEN UTILIZARSE PARA OBTENER
ESTE TIPO DE MATRICES ES AMPLIO GRACIAS AL DESARROLLO DE LA QUMICA
MODERNA. ESTOS DEBEN CUMPLIR VARIAS
EL PROCESO DE LIBERACIN DE FRMACO OCURRE POR DIFUSIN A TRAVS
DE LOS POROS DE LA MATRIZ Y DEPENDE DE LA CONCENTRACIN DEL
FRMACO, SU SOLUBILIDAD, LOS ADITIVOS Y LA NATURALEZA DE LOS LQUIDOS
DE LA GRANULACIN.

UNA MEZCLA QUE CONTIENE UN PRINCIPIO ACTIVO RELATIVAMENTE


SOLUBLE Y UN POLMERO NO DIGERIBLE QUE ACTA COMO UN AGENTE
GELIFICANTE. ESTE POLMERO SE HIDRATA E HINCHA CUANDO ENTRA
EN CONTACTO CON LOS LQUIDOS DIGESTIVOS. DE ESTA MANERA HAY
FORMACIN DE UNA CAPA GELIFICADA, CUYO ESPESOR AUMENTAR
CON EL TIEMPO. EL FRMACO TIENE QUE DIFUNDIR PROGRESIVAMENTE
A TRAVS DE ESTA CAPA GELIFICADA.
LA LIBERACIN DEL PRINCIPIO ACTIVO PUEDE DESCRIBIRSE
EN CUATRO PASOS NO CONSECUTIVOS:
- LA PENETRACIN DEL LQUIDO DEL MEDIO DE DISOLUCIN O DEL
TRACTO GASTRO-INTESTINAL EN EL COMPRIMIDO JUNTO CON LA
DISOLUCIN SIMULTNEA DE UNA CANTIDAD PEQUEA DE FRMACO
QUE SE ENCUENTRA EN LA SUPERFICIE EXTERNA DE LA FORMA
FARMACUTICA.
- HINCHAMIENTO DEL POLMERO HIDRFILO POR ADSORCIN DE AGUA Y
FORMACIN DE UNA BARRERA GELIFICADA.
- PENETRACIN DE LOS LQUIDOS CIRCUNDANTES EN LA PROFUNDIDAD
DE LOS COMPRIMIDOS POR DIFUSIN A TRAVS DE LA CAPA DE GEL Y
DISOLUCIN DEL FRMACO.
- DIFUSIN DEL FRMACO DISUELTO A TRAVS DE LA BARRERA
GELIFICADA.

VENTAJAS:
1. LA LIBERACIN DEL FRMACO ES POCO O NO INFLUENCIADA POR LAS
VARIACIONES DE LAS CONDICIONES FSICO-QUMICAS Y FISIOLGICAS
EN EL TRACTO GASTRO-INTESTINAL
2. EL PROCESO DE MANUFACTURA ES A MENUDO SIMPLE Y BARATO Y

NUMEROSOS EXCIPIENTES MUY CONOCIDOS PUEDEN USARSE POR SU


BUENA

Representacin esquemtica del proceso de liberacin desde una matriz hidroflica. El


sistema comienza con una etapa de hinchamiento, forma una capa de gel que luego se
reduce y se erosiona. Finalmente el sistema se disuelve totalmente
EJ: HIDROXMETILCELULOSA, HIDROXIPROPIL CELULOSA, CARBOPOL

SISTEMA DE RESEVORIO
LOS SISTEMAS DE ADMNISTRAION CONTROLADOS POR MEMBRANAS FUNCIONAN:
-

ELEMENTO CONTROLADOR MEMBRANA A TRAVES DE LA CUAL DIFUNDE EL FARMACO

LA MEMBRANA DEBE HACERSE PERMEABLE PARA QUE EL FARMACO DIFUNDA (HIDRATACION O


SOLUBILIZACION DEL FARMACO)

SISTEMA DE BOMBA OSMOTICA (OROS)


-

NUCLEO OSMOTICO SEPARADO DEL PA


MEMBRANA SEMIPERMEABLE
ORIFICIO POR DONDE OCURRE LA LIBERACION

SISTEMAS DIRIGIDOS A ZONAS CONCRETAS DEL TUBO DIGESTIVO

OBJETIVO PROLONGAR EL TIEMPO DE RESIDENCIA DE LAS FORMAS FARMACEUTICAS EN EL


ESTOMAGO
SON EMPLEADOS EN FARMACOS CON VENTANA DE ABSORCION EN EL INTESTINO
PROXIMAL CON EL OBJETIVO DE AUMETAR SU BIODISPONIBILIDAD

SISTEMAS FLOTANTES

BIOADHESIVOS

RECUBRIMIENTOS GASTRORESISTENTES

OTROS

FORMACION DE UN GEL EN LA PERIFERIA DEL


SISTEMA QUE PERMITE QUE EL SISTEMA
FLOTE EN EL ESTOMAGO DEBIDO A SU BAJA
DENSIDAD EN AGUA
EJ: DERIVADOS CELULOSICOS, CHITOSAN,
ALGINATOS
INTERACCION DE UNA SUPERFICIE BIOLOGICA
CON UN POLIMERO NATURAL O SINTETICO
QUE PRODUCE UNA ADHESION A LAS
MUCOSAS
POLIMEROS CON GRUPOS HIDRFILOS SON
CAPACES DE FORMAR PUENTES DE
HIDROGENO
EJ: CARBOXIMETILCELULOSA, ACIDO
HIALURONICO, CARBOPOL, CHITOSAN
EMPLEO PARA PRINCIPIOS ACTIVOS QUE
CAUSAN IRRITACION GASTRICA, CUANDO EL
PA SE DEGRADA EN MEDIO ACIDO O POR
ACCION DE ENZIMAS ESTOMACALES
- SE EMPLEAN EXCIPIENTES QUE NO SON
SOLBLES A PH ACIDO A
RECUBRIMIENTOS QUE SE DISUELVEN
EN UN TIEMPO MAYOR AL DE
RESIDENCIA ESTOMACAL
EJ: CAP, HP50, EUDRAGIT
PUEDE PRESENTARSE
- CUBIERTA GASTRORESISTENTE
- CAPSULA ENTERICA
- CAPSULAS LLENAS CON GRANULOS DE
RECUBRIMEINTO ENTERICO
GOMAS DE MASCAR MEDICAMENTOSAS:
CONTIENEN UNO O MAS PRINCIPIOS ACTIVOS
QUE SE LIBERAN AL MASTICAR
USOS
- TRATAMIENTO LOCAL DE
ENFERMEDADES BUCALES
- LIBERACION SISTEMICA TRAS
ABSORCION ATRAVES DE MUCOSA
BUCAL O DEL TGI

LA CINETICA DE LIBERACION DESDE LOS SISTEMAS ESTUDIADOS PUEDEN VARIAR EN RELACION A


LOS SIGUIENTES FACTORES:
-

TIEMPO DE TRANSITO GASTROINTESTINAL


INTENSIDAD DE PERISTALTISMO
VOLUMEN DE LOS FLUIDOS
PRESENCIA DE ALIMENTOS
PATOLOGIAS DEL TGI

SECRECIONES ENZIMATICAS
OTRAS

DISEO DE FORMULAS DE LIBERACION CONTROLADA PARA ADM. PARENTERAL


ES NECESARIO PARA MEDICAMENTOS CON UN CORTO t1/2 DADO SU
RAPIDA ELIMINACION, CUANDO SE ADMINISTRAN MEDICAMNTOS DE
USO CRONICO DESTINADOS A SUPLIR LA ACCION DE UN ORGANO
EJ: INSULINA
- MEJORA CALIDAD DE VIDA
- DISMINUE LAS MOLESTIAS AL PACIENTE
- LOGRA MEJOR ADHERENCIA AL TRATAMIENTO
PREPARADOS DE
LIBERACION RETARDADA SE LOGRA CONTROLANDO LA VELOCIDAD DEL PRNCIPIO ACTIVO,
LIMITANDO LA VELOCIDAD DE ELIMINACION
O CONTROLADA
- LA VELOCIDAD DE ABSORCION DEPENDE EL PASO MAS LENTO
INVOLUCRADO EN ESTE PROCESO
- EL OBJETIVO ES MANTENER LOS NIVELES PLASMATICOS DEL
FARMACO DURANTE EL PERIODO DE TTO.
LIBERACION CINETICA DE ORDEN 0 SUPONIENDO EIMINACION DE
ORDEN 1
SE BASA EN EL HECHO DE QUE
LOS CRISTALES MAS GRANDES
SE DISUELVEN MAS LENTAMENTE
QUE LOS PEQUEOS DAD LA
SUSPENSIN DE
MENOR
SUPERFICIE
DE
MACROCRISTALES
CONTACTO SOL-STE
LIMITANTE:
PARTICUAS
CN
DAMETROS SUPERIORES A 40
MICROM. SON DOLOROSAS Y
POCO ESTABLES
INCONVENIENTE, MUY POCAS
USO DE POLIMORFISMOS
VECES LA LIBERACION SIGUE
UNA CINETICA DE ORDEN 0
ADSORCION DEL FARMACO EN
MOLECULAS CON CAPACIDAD
ADSORVENTE, LA CAPACIDAD DE
FORMULACIONS CONTROLADAS POR ADSORCION
RETENSION
DEPENDE
DEL
SUSTRATO ELEGIDO Y DEL
TAMAO DE PARTICULADE ESTE
FORMULACIONES
DEPOSITOS
DE
PARTICULAS
CONTROLADAS POR
SOLIDAS
O
SUSPENCIONES
DIFUSION
CUBIERTOS DE UNA MEMBRANA
PERMEABLE ESPECIFICA
POR DIFUSION DE MEMBRANA
LA LIBERACION SIGUE CINETICA
DE ORDEN 0
EJ: IMPLANTES SUBCUTANEOS DE
LEVONORGESTREL
EN
MEMBRANAS DE SILICONA
DEPOSITO DEL FARMACO SE
PREPARA
POR
DISPERSION
DIFUSION DE MATRIZ
HOMOGENEA EN UNA MATRIZ
POLIMERICA
CONTROLADAS POR
MICROCAPSULAS,
BIODEGRADACION
MICROESFERAS,

NANOPARTICULAS O SOLIDOS
IMPLANTABLES
PARA ENLENTECER LA SESION
DE PA SE UTILIZAN SOLVENTES
GRASOS
- METODO LIMITADO PARA
FARMACO LIPOFILICOS
PROFARMACOS
BIODEGRADABLES,
COMUNMENTE
ESTERES
LIPOFILICOS QUE SE LIBERAN
LENTAMENTE
DESDE
EL
DEPOSITO

CONTROLADAS POR REARTO

CONTROLADAS POR FORMACION DE PROFARMACOS

ADME Y PARMETROS FARMACOCINTICOS

ABSORCIN: INGRESO DEL FRMACO AL ORGANISMO; GENERALMENTE DESDE EL SITIO DE


ADMINISTRACIN HACIA EL TORRENTE SANGUNEO

ABSORCIN
DIRECTA

INTRAVASCUL
AR

INTRAARTERIAL

INTRAVENOSA

INTRAMUSCULAR
EXTRAVASCULAR

INTRATECAL
INTRADRMICA

ABSORCIN
INDIRECTA
OTRAS VAS

ORAL
SUBLINGUAL
RECTAL

SITIO DE ABSORCIN: EL INGRESO DE UN FRMACO A NUESTRO ORGANISMO CONLLEVA EL


PASO ATAVEZ DE SUSTRATOS
VIA DE ADMINISTRACIN
PARENTERAL (INTRAVASCULAR)
PARENTERAL (EXTRAVASCULAR)

SITIO DE ABSORCIN
NO HAY ABSORCIN
ENDOTELIOS CAPILARES

ORAL

EPITELIO GSTRICO, INTESTINAL Y


CLICO
EPITELIOS BUCALES
EPITELIO NASAL
EPITELIO DE LA CORNEA Y
CONJUNTIVA
EPITELIO DEL TRACTO RESPIRATORIO
Y DE LOS ALVOLOS
EPITELIO RECTAL
EPIDERMIS (PIEL)

SUBLINGUAL Y BUCAL
NASAL
OCULAR
TRANSPULMONAR
RECTAL
DRMCA O CUTNEA

ADMINISTRAR EL FRMACO POR UNA VA INTRAVASCULAR NO HAY ABSORCIN Y SU BIODISPONIBILIDAD


ES DE UN 100%

BIODISPONIBILIDAD: FRACCIN DE LA DOSIS ADMINISTRADA QUE ALCANZA LA CIRCULACIN


SISTMICA CONSIDERANDO ADEMS LA VELOCIDAD A LA CUAL OCURRE ESTE PROCESO

Extravascular

Intravascular
*Biodisponibilidad se representa como el rea bajo la curva
ABSORCIN: FACTORES QUE MODIFICAN LA VELOCIDAD DE ABSORCIN
PROPIOS DEL FRMACO
- CONCENTRACIN O DOSIS
- LIPOSOLUBILIDAD
- CONSTANTE DE DISOCIACIN
- FORMA FARMACETICA
PROPIOS DEL SITIO DE ABSORCIN
- SUPERFICIE DE ABSORCIN
- IRRIGACIN DEL TEJIDO
- PH EN EL SITIO
TIPOS DE TRANSPORTE: EL DESPLAZAMIENTO DE UNA MOLCULA FARMACOLGICA DENTRO
DEL ORGANISMO EXIGE SU PASO A TRAVS DE LAS MEMBRANAS BIOLGICAS

DIFUCIN A
TRAVS DE
POROS
ACUOSOS

DIFUSIN
SIMPLE
(SUSTANCIAS
LIPOFILICAS)

DIFUSIN PASIVA O
SIMPLE

DIFUSIN FACILITADA

TRANSPORTE ACTIVO

PARES INICOS

PINOCITOSIS

TRANSPORTE
ACTIVO
PARES
INICOS

TRANSPOR
TE A
TRAVS DE
BARRERAS

PNOCITOSIS

TIPOS DE TRANSPORTE
A FAVOR DEL GRADIENTE DE CONCNTRACIN, CONDUCE
A UN ESTADO DE EQUILIBRIO ENRE LOS DOS MEDIOS
SEPARADOS POR UNA MEMBRANA, SIN GASTO DE
ENERGA, NO SATURABLE, NO ESPECIFICO, NO
PRESENTA FENOMENOS DE INHIBICIN
A FAVOR DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIN, SIN
ASTO DE ENERGA, POR TRANSPORTADOR, SATURACIN
Y POSIBILIDAD DE INHIBICIN
REQUIERE DE UN TRANSPORTADR ESPECIFICO, EN
CONTRA DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIN NECESITA
APORTE
DE
ENERGA
MECANISMO
SATURABLE,
POSIBILIDAD DE INHIBICIN
FORMACIN
DE
COMPLEJOS
NEUTROS
ENTRE
COMPUESTOS CARGADOS, DICHOS COMPLEJOS TIENEN
LA POSIBILIDAD DE DIFUNDI A TRAVS DE LA
MEMBRANA
INTERNACIN DE COMPUESTOS POR ENGLOBAMIENO DE
LA MEMBRANA

* GLICOPROTENA P

BOMBA EXPULSORA DE DROGAS EN CONTRA DEL


GRADIENTE DE CONCENTRACIN, DEPENDIENTE DE
ENERGA, PRESENTE EN EL HGADO, PNCREAS,
YEYUNO, COLON Y CORTEZA ADRENAL

FRMACOS DE PRIMER PASO: frmacos absorbidos oralmente son transportados a la circulacin


genera a travs del hgado donde son extensamente metabolizados

DISTRIBUCIN: TRANSFERENCIA DEL FRMACO DESDE LA SANGRE A LOS TEJIDOS


EXTRAVASCULARES, ES DECIR, LA LLEGADA Y DISPOSCIN DE UN FRMACO EN LO
DIFERENTES TEJIDOS EL ORGANISMO
SOLO EL FARMACO ES
CAPAZ DE SALIR DE
LA CIRCULACIN
SANGUINEA PARA :
CARACTERISTICAS
EL FARMACO
LLEGARA A TODOS
LOS SITIOS A LOS
QUE PUEDA ACCEDER

SER METABOLIZADO
ACTUAR
SER EXCRETADO
TEJIDO DIANA
RGANOS
RESPONSABLES DEL
METABOLISMO
EXCRECIN

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS:


-

FLUJO SANGUNEO DE LOS TEJIDOS


UNIN A PROTENAS PLASMTICAS

- ALBMINA FRMACOS CIDOS (ASA, furosemida, penicilina, fenitona, tolbutamida,


warfarina)
- ALFA 1 GLICOPROTENA CIDA FRMACOS BSICOS (clordiazepxido, diazepam,
lidocana, quinina, amitriptilina)
-

AFINIDAD TISULAR
VAS DE ADMINISTRACIN
CARACTERSTICAS DEL FRMACO
PH DEL MEDIO
CONCENTRACIN DEL FRMACO EN LA SANGRE
BARRERAS (PLACENARIA, BHE)
PATOLGICOS
FARMACOLGICOS

Slo el frmaco libre estar dispuesto para actuar y podr ser metabolizado y excretado pero la
fraccin libre contrae consecuencias como afectar a actividad farmacolgica y/o producir
interacciones; si desaparece el frmaco libre el que est unido a la protena se desdobla para
mantener la constante disociacin

TOMANDO EN CUENTA LAS DIFERENCIAS EN FLUJO SANGUNEO Y PARMETROS


FARMACOCINTICOS PODEMOS ASUMIR QUE EL ORGANISMO EST DIVIDO EN COMPARTIMENTOS

COMPARTIMENT
O CENTRAL

TEJIDOS
ALTAMENTE
IRRIGADOS
PULMONES

PLASMA

CORAZN

GLANDULAS
ENDOCRINAS

HGADO

SNC

RION

COMPARTIMENTO
PERIFERICO

TEJIDOS MENOS
IRRIGADOS

PIEL

TEJIDO ADIPOSO

RECIBIRAN MS
TARDIAMENTE EL
FARMACO
DEPENDIEDO DE SU
AFINIDAD

MSCULO

MDULA OSEA

DEPOSITOS
TISULARES

LA ELIMINACIN SE REALIZAR SIEMPRE A PARTIR DEL COMPARTIMENTO CENTRAL

METABOLISMO: TRANSFORMACINQUMICA DE SUSTANCIAS (HABITUALMENTE MEDIADA POR


ENZIMAS) QUE OCURRE EN EL ORGANISMO BIOTRANSFORMACIN, TRANSFORMA LOS
COMPUESOS EN METABOLITOS MS POLAES E HIDROSOLUBLES FACILITANDO SU ELIMINACIN
OCURRE PINCIPALMENTE EN EL HGADO
*TAMBIN PUEDE OCURRIR METABOLISMO EN: PLASMA, ESTMAGO, INTESTINO,
PULMN, CEREBRO ETC.
CITOCROMO P450 (CYP): CAPACES DE METABOLIZAR UNA GRAN CANTIDAD DE MOLCULAS
DIFERENTES (ESPECIFICIDAD DE SUSTRATOS) VARIAS ENZIMAS SON CAPACES DE METABOLIZAR
EL MISMO SUTRATO (MULTIPLICIDAD HEPTICA) UN SUSTRAO PUEDE SUFRIR DIFERENTES
REACCIONES (POLIFUNCIONALIDAD)

CYP3A4 SUSTRAO 60% DE MEDICAMENTOS


CYP2D6 BETA-BLOQUEADORES, CODENA, OPIOIDES
CYP2C9 FENITONA, WARFARINA, AINES
CYP2E1 ALCOHOL, HALOTANO, PARACETAMOL
CYP1A2 CAFENA, TOFILINA, PARACETAMOL
BIOTRANSFORMACIN

INHIBIDORES: PROLONGAN LA ACCIN DE LOS FRMACOS O INHIBEN LA ACCIN DE


PROFARMACOS(Es una forma inactiva de una droga que ejerce sus efectos despus de que los
procesos metablicos dentro del cuerpo lo conviertan a una forma usable o activa) QUE
REQUIEREN ACTIVACIN ENZIMATICA
-

CIMETIDINA
ZUMO DE POMELO
ENALAPRIL

INDUCTORES: ACORTAN LA ACCIN DE LOS FRMACOS O AUMENTAN LOS EFECTOS DE


AQELLOS BIOTRANFORMADOS A AGENTES ACTIVOS
-

BARBITURICOS
CARBAMAZEPINA
COLES DE BRUSELAS
TABACO

A DOSIS IGUALES DE UN DETERMINADO FRMACO, DOS INDIVIDUOS PRESENTAN NIVELES PLASMTICOS


DIFERENTES

EXCRECIN: ELIMINACIN DE UN COMPUESTO METABOLITOO FRMACO NO BIOTRANSFORMADO


DEL ORGANISMO MEDIANTE UN PROCESO USUALMENTE IRREVERSIBLE
VIAS DE EXCRECIN:
-

RENAL
BILIAR
LECHE
SALIVA
SUDOR
PIEL
PULMONES

RENAL

TIPOS DE EXCRECIN
FILTRACIN GLOMERULAR: A TRAVES DE POROS PASAN
TODAS AS MOLCULAS EXCEPTO LAS DE GRAN
TAMAO O UNIDAS A PROTENAS, DEPENDE DE LA
INTEGRIDAD DE LA MEMBRANA Y LA PRESION DE
FILTRACIN, ELIMINA 20% DE LA CANTIDAD TOTAL DE
FRMACO
SECRECIN TUBULAR AGUDA: CONTRA EL GRADIENTE
DE CONCENTRACIN, TRANSPORTE ACTIVO PARA
ANIONES Y CATONES ORGANICOS, ELIMINA 80% DEL
FRMACO
REABSORCIN TUBULAR PASIVA: A FAVOR DEL
GRADIENTE DE CONCENTRACIN DEPENDE DE LA
LIPOSOLUBILIDAD DEL FRMACOY DEL GRADO DE
IONIZACIN, COMPUESTOS POLARES NO REABSORBEN
- ADM. BICARBONATO: ALCALINIZAR LA ORINA
ELIMINA
ACDOS
DEBILES
(FENOBARBITAL,
ASPIRINA, SULFAMIDAS)
- ADM. C. ASCORBICO: ACIDIFICAR LA ORINA
ELIMINA
BASES
DEBILES
(ANFETAMINAS,
ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS,
ATENOLOL
COCANA)

BILIAR E INTESTINAL

PULMONAR
LECHE MATERNA

BILIAR: RELACIONADA CON EL METABOLISMO


- COMPUESTOS DE ALTO PESO MOLECULAR
(CONJUGADOS)
- COMPUESTOS CON GRUPOS POLARES
- COMPUESTOS
NO
IONIZABLES
(DIGOXINA,
DIGITOXINA, HORMONAS)
INTESTINAL: POR DIFUSIN PASIVA DE SANGRE A LA LUZ
INTESTINAL
- A FAVOR DEL GRADIENTE DE CONCENTRACION
- ACCION DE LA FLORA INESTINAL
- RETRASA LA CAIDA DE CONCENTRACIONES
PLASMATICAS Y PROLONGA DURACIN Y EFECTO
(DIGOXINA, MORFINA, CLORANFENICOL)
FRMACOS VOLTILES
DIFUSION PASIVA Y ALGUNOS TRANSPORTE ACTIVO,
DEPENDE DE LA LIPOSOLUBILIDAD Y UNION A
PROTEINAS
-

SALIVAL

* PIEL Y CABELLO

EL pH DE LA LECHE MATERNA ES ACIDO LO QUE


PROVOCA QUE AUMENTE LA CONCENTRACIN DE
FRMACOS BASICOS
DIFUSION PASIVA DEBIDO AL FARMACO LIBRE EN EL
PLASMA, UTIL PARA MONITONIZAR NIVELES DE FARMACO
LIBRE
TRANSPORTE ACTVO: LITIO
BAJA EXCRECION PERO UTIL EN EL ANALISIS DE TOXICOS
Y DROGAS DE ABUSO
PARMETROS FARMACOCINTICOS

VOLUMEN DE DISTRIBUCIN APARENTE: PARMETRO MATEMATICO QUE RELACIONA LA


CANTIDAD DE FARMACO EN EL CUERPO CON LA CONCENTRACION PLASMTICA, VOLUMEN DE
LIQUIDO EN EL CUERPO EN EL CUAL DEBIERA DISOLVERSE LA DOSIS ADMINISTRADA
PARA ALCANZAR LA CONCENTRACION PLASMATICA OBSERVADA (DA UNA IDEA DE COMO
SE DISTRIBUYE EL FARMACO EN EL ORGANISMO)

VOLUMEN DE DISTRIBUCIN =

MASA( DOSIS )
L
=
CONCENTRACIN PLASMTICA Kg

LOS FACTORES QUE TIENDEN A MANTENER EL FARMACO EN EL PLASMA O QUE AUMENTE SU


CONCENTRACION PLASMATICA, REDUCE EL VOLUMEN DE DISTRIBUCION
-

BAJA LIPOAFINIDAD
ALTO GRADO DE UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

LOS FACTORES QUE TIENDEN A DISMINUIR LA CONCENTRACION PLASMATICA DEL FARMACO,


AUMENTA EL VOLUMEN DE DISTRIBUCION
-

ALTO GRADO DE UNION A TEJIDOS


ELEVADA LIPOFILICIDAD

CLCULO DE Vd POR VIA INTRAVASCULAR:

VOLUMEN DE DISTRIBUCIN =

MASA (DOSIS)
L
=
CONCENTRACIN PLASMTICA t=0 Kg

EL Vd SE PUEDE VER ALTERADO POR LOS SGTES:


EDEMA Y ASCITIS
-

AUMENTO DEL VOLUMEN DE DISTRIBUCION PARA FARMACOS HIDROSOLUBLES


DISMINUCION DEL VOLUMEN DE DISTRIBUCION PARA FARMACOS LIPOSOLUBLES

OBESIDAD
-

AUMENTO DEL VOLUMEN DE DISTRIBUCION PARA FARMACOS LIPOSOLUBLES

INSUFICIENCIA CARDIACA
-

DISMINUCION DE PERFUSION LO QUE DISMINUYE EL VOLUMEN DE DISTRIBUCION TANTO


LIPOSOLUBLE COMO HIDROSOLUBLE

FACTORES QUE DETERMINAN Vd:


-

FLUJO DE SANGRE EN LOS TEJIDOS


LIPOFILIA DEL FARMACO
COEFICIENTE DE PARTICION
pK
AFINIDAD POR LOS DIFERENTES TEJIDOS
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIN

SITIO DE
DISTRIBUCION

3 LITROS

12 LITROS

FARMACO EN EL
PLASMA

FARMACO EN EL
PLASMA +
INTERSTICIO

40 LITROS

FARMACO EN
PLASMA +
INTERSTICIO +
CLULAS

100 - 200 LITROS

FARMACO
ALMACENADO EN
HUESOS O
GRASA

DEPURACIN O CLEARENCE: VOLUMEN DE FLUIDO QUE ES DEPURADO O PURIFICADO DE UN


FARMACO POR UNIDAD DE TIEMPO (Volumen/tiempo) A MAYOR VALOR DE CLEARENCE MAS
RAPIDA ES LA DEPURACION DEL FARMACO, ESTA ES UNA PROPIEDAD ADITIVA SU VALOR ES LA
SUMA DE CADA UNO DE LOS ORGANOS ELIMINADORES
CLEARENCE TOTAL = Cl RENAL + Cl HEPATICO + Cl PULMONAR + OTROS
NO REPESENTA CANTIDAD DE FARMACO QUE SE ESTA ELIMINANDO

TIEMPO DE VIDA MEDIA: TIEMPO NECESARIO PARA QUE LA CANTIDAD DE FARMACO PRESENTE
EN EL CUERPO P LA CONCENTRACION DE ESTE SE REDUZCA A LA MITAD, EN PROCESOS DE
CINETICA DE ORDEN 1 EL TIEMPO DE VIDA MEDIA ES INDEPENDIENTE DE LA DOSIS
LUEGO DE TRANSCURRIDO UN TIEMPO EQUIVALENTE A 10 VIDAS MEDIAS EL FARMACO SE HA
ELIMINADO EN MAS DE UN 99,9%
CONSTANTES DE VELOCIDAD: CARACTERIZAN LA VELOCIDAD DE CAMBIO DE LA
CONCENTRACIN DEL FARMACO EN UN COMPARTIMENTO DETERMINADO, SON GENERALMENTE
DE ORDEN 1 ( Hr -1 Min -1 )

Ke (CONSTANTE DE VELOCIDAD DE ELIMINACION ) =Ke HEPATICA + Ke RENAL+ Ke METABOLICA etc .

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