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1.

Metabolismo de los frmacos


Para que el frmaco produzca sus efectos caractersticos el debe de estar en
concentraciones apropiadas en sus sitios de accin.
Absorcin: Es la transferencia del frmaco desde el punto de entrada hasta la
circulacin. La absorcin se ve influida por algunos factores como el gradiente de
concentracin, el PH, rea de superficie disponible, etc. Lo que da como resultado que la
que se utilice define la rapidez de accin y el grado de absorcin. Se le conoce como
biodisponibilidad a la velocidad, el grado en que se absorben, y se hacen circular los
frmacos.
Distribucin: Una vez que el medicamento ha llegado al torrente sanguneo puede ser
distribuido a los distintos compartimentos corporales, y los principios mas importantes que
determinan como se distribuyen son: La unin a las protenas plasmticas. Flujo
sanguneo, la capacidad para atravesar las membranas, solubilidad tisular.
Biotransformacin: Consiste en la conversin del frmaco en sustancias mas fciles de
eliminar, y por lo general se lleva a cabo en el hgado que el rgano esencial en el
metabolismo de frmacos. Los pulmones, riones, la mucosa intestinal y la placenta
desempean un cierto papel con determinados compuestos.
Eliminacin: Es el proceso por el cual se eliminan los medicamentos del cuerpo. Los
riones son la va principal de eliminacin de metabolitos a travs de la orina. Pero hay
algunos que se pueden eliminar por las heces, aliento, sudor, saliva y leche materna. La
eficiencia con que los riones excretan medicamentos y sus metabolitos desminuye
conforme avanza la edad.

1. Factores que influyen a la accin de los medicamentos.


Se le llama accin a las reacciones fsico qumicas que provoca un medicamento en el
cuerpo y el resultado de duchas reacciones se llama efecto y puede ser local general o
ambos. Es local cuando se delimita el rea de accin y general cuando se afecta a
diferentes sistemas y diversos rganos.
a) Dosificacin de los Medicamentos
Se refiere a la cantidad de este que regularmente es relacionada con la frecuencia o
numero de dosis en 24 horas.
b) Indicaciones y Contraindicaciones.
c) Indicaciones: Casos en los que el frmaco es utilizado con fin teraputico.
d) Contraindicaciones: Son los casos en los que el frmaco no debe de ser utilizado
por que causara mas dao que beneficio.
e) Reacciones Secundarias
Tambin llamados Efectos Colaterales son las respuestas negativas del cuerpo a la
accin del frmaco.
f) Variables que modifican la accin del frmaco
Edad, Sexo, Peso, Susceptibilidad o Idiosincrasia, Tolerancia, Adiccin, estado del
individuo, vas de administracin, forma de medicamentos.
g) Absorcin.

En la absorcin de los frmacos influyen factores tanto qumicos como fisiolgicos, a


saber:
1. La velocidad de difusin suele determinar la velocidad de absorcin del frmaco.
2. El lugar de administracin del frmaco puede modificar la velocidad de absorcin
farmacolgica.
3. La velocidad de difusin de molculas no ionizadas a travs de la bicapa lipdica
de la membrana es funcin del tamao y dela solubilidad de la molcula en los
lpidos.
4. El acceso del frmaco a la circulacin sistmica puede estar restringido por la va
de administracin.
5. La velocidad de absorcin farmacolgica tras una dosis oral puede ser
modificada alterando la velocidad del vaciamiento gstrico.
h) Distribucin.
El tamao molecular de la mayora de los frmacos comnmente usados es muy
pequeo y esos frmacos pueden abandonar la circulacin con rapidez mediante
filtracin por los capilares, aunque esto puede ser modificado por el grado de unin
a protenas plasmticas como la albmina.
1.

La obesidad puede influir en la distribucin de un frmaco inmediatamente


despus de una dosis y en el equilibrio.

2. Si se sospecha una sobredosis, el lugar ms adecuado para tomar muestra e


identificar el frmaco depende de las caractersticas qumicas del frmaco.
3. Los factores anatmicos y fisiolgicos contribuyen a la distribucin del frmaco
hacia espacios biolgicos diferentes.
4.

A menos que se demuestre lo contrario, todos los frmacos atraviesan la


placenta y pasan a la leche materna.

5. El espacio farmacocintica en el que se distribuye un frmaco es el volumen


aparente de distribucin.
i) Metabolismo de los frmacos.
La mayora de los frmacos son metabolizados antes de ser eliminados
organismo.

del

Los metabolitos de los frmacos son generalmente ms polares que el


compuesto progenitor.


La especificidad de las enzimas metabolizadas de los frmacos es ms relativa
que absoluta.

La expresin de las enzimas metabolizadas de frmacos difiere entre los


tejidos.

La ingestin simultnea de dos o ms frmacos puede afectar a la velocidad del


metabolismo de uno o ms de ellos.
j) Excrecin de los frmacos.

La excrecin renal y la fecal son las vas ms importantes de eliminacin de


los frmacos.

Algunos conjugados son hidrolizados de nuevo en el tracto gastrointestinal a su


compuesto progenitor y se reabsorben en un proceso denominado circulacin
entero heptica, lo cual alarga la duracin de la accin farmacolgica.

Para algunos frmacos, la fraccin de la dosis administrada que se excreta sin


alteracin por el rin dependen del pH urinario.

El aclaramiento de creatinina puede emplearse para valorar cualquier


perturbacin renal e indica si las dosis del frmaco tienen que ser reducidas cuando
la excrecin renal es un componente importante en la eliminacin del frmaco.

k) Farmacocintica.

La mayora de los frmacos se eliminan del cuerpo en una fraccin constante de su


concentracin plasmtica (proceso de primer orden).

El tiempo transcurrido hasta el estado estacionario depende solamente de la


velocidad de eliminacin del frmaco.

Las dosis repetidas conducen a una importante acumulacin de frmaco cuando las
tomas son ms frecuentes que el doble de la semivida de biodisponibilidad terminal.

La cantidad de frmaco que existe en el cuerpo en el estado estacionario depende de


la frecuencia de ingestin y de la dosis.

Si cambia el volumen aparente de distribucin, la semivida plasmtica de un frmaco


no refleja la capacidad metablica.
l) Variabilidad de la disposicin del frmaco.

La mayor probabilidad de deterioro en la velocidad de biodisponibilidad del frmaco


tiene lugar en personas muy jvenes o muy ancianas.

Las diferencias raciales en la expresin gentica de las enzimas metabolizadas de


frmacos complican la individualizacin de la farmacoterapia.

La ingestin simultnea de varios frmacos aumenta la probabilidad de interacciones


farmacolgicas debido a la mayor posibilidad de inducir o inhibir los sistemas
enzimticos responsables de metabolizar los frmacos.

Las dosis farmacolgicas deben modificarse si el paciente tiene una enfermedad que
deteriora la funcin de rganos con un papel importante en el metabolismo y/o la
excrecin del frmaco.