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M A N U A L E S DE REFERENCIA F A R M A C O L G I C A DE L E X I - C O M P
MANUAL DE
PRESCRIPCIN
PEDITRICA
Incluye dosificacin neonatal, formas de
administracin y preparados magistrales
Canl K. Tatatamo, PharmO
Jjnp H HiMhfcfij. PhsnnD
Dona H Kraus, PharmD FAPhA
:
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i 'i ft renda farmacoigico oficial
de h A m e n a Phormasrs /ssociation
1
^
CONTENIDO
INFORMACIN INTRODUCTORIA
Prefacio
Agradecimientos
Consejo editorial
Acerca de las autoras
Descripcin de secciones y campos empleados en este
manual
Definicin de terminologa para grupos de edad
Categoras del embarazo segn la fda
Smbolos y abreviaturas empleados en este manual"
Escritura segura
Proyecto de diferenciacin de nombres de la fda: uso de
letras maysculas
Referencias selectas
LISTA ALFABTICA DE FRMACOS
4
7
8
15
17
20
21
22
26
28
30
31
APNDICE
Cardiologa
Dosificacin de frmacos para RCP en pediatra
Clculo de la velocidad para Infusin en urgencias
peditricas
Frecuencia cardiaca normal
Ejes QRS normales (en grados)
Intervalos y segmentos en el ciclo ECG
Sistema de referencia hexaaxial
Medicin de la presin arterial en pediatra
Hipotensin, definicin por grupo de edad
Hipertensin, clasificacin por grupo de edad
Presin arterial normal en neonatos prematuros
Presin arterial, porcentilas para la edad
Agentes antihipertenslvos segn su clase
Clasificacin de la capacidad funciona! de pacientes con
enfermedad cardiaca segn la New York Heart
Association (NYHA), revisin 1994
Clasificacin funcional de la hipertensin pulmonar segn la
Organizacin Mundial de la Salud (OMS)
1629
1631
1635
1635
1636
1636
1637
1639
1640
1641
1642
1650
1651
1652
C i t o c r o m o P 4 5 0 y m e t a b o l i s m o de f r m a c o s
Sistema enzlmtico citocromo P450: sustratos, Inhibidores e
inductores
1653
Conversiones
Equivalentes exactos apotecario-mtrlcos
Equivalentes aproximados apotecarlo-mtricos
Conversin de libras a kilogramos
Conversin de temperatura
1670
1670
1670
1670
Crecimiento y desarrollo
Grficas de crecimiento
Clculo del peso corporal Ideal
Superficie corporal en nios y adultos
Peso y rea de superficie corporal promedio
Crecimiento y desarrollo
1671
1681
1682
1683
1684
Dermatologa
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos
Manejo de quemaduras
1685
1687
Dosificacin y datos comparativos

Agentes antidepresivos
Corticosteroides sistmlcos
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso
1688
1691
1692
Multivltamnicos
Comparacin de analgsicos narcticos
Preparados ote peditricos para tos y resfriado
Endocrinologa
Anticonceptivos orales
Anticonceptivos orales monofsicos
Efectos hormonales de progestgenos
Signos y sntomas de desequilibrio hormonal con los
anticonceptivos orales
Hematologa y oncologa
Potencial emetgeno de agentes quimioterplcos
Compatibilidad de quimioterplcos y medicamentos para
mantenimiento
Tratamiento del sndrome de lisls tumoral
Terapia antitrombtica en nios
Volumen sanguneo
Hepatologa
Evaluacin de la funcin heptica
Puntuacin de Child-Pugh
Infectologa e inmunologa
Profilaxia de endocarditis
VIH en pediatra
VIH en adultos y adolescentes
VIH perinatal
Lineamientos para inmunizacin en Estados Unidos
Paludismo
Tratamiento del paludismo
Contraindicaciones y precauciones para vacunas de uso
comn
Pruebas cutneas de hipersensibilidad tarda
Manejo de la exposicin de trabajadores de la salud a V H B ,
VHC y VIH
1694
1714
1715
1719
1721
1721
1721
1722
1723
1747
1748
1754
1755
1755
1756
1760
1766
177"
1783
1801
1803
1809
181
181
L a b o r a t o r i o , v a l o r e s d e referencia
Valores normales de laboratorio en nios
Qumica sangunea
Valores hematolglcos
182
182
183
L q u i d o s , electrlitos y n u t r i c i n
Lquidos, electrlitos y nutricin
Requerimientos hidroelectrolticos en nios
Nutricin parenteral (NP)
183
185
186
Nefrologa
Mtodos para clculo de depuracin de creatlnina en
pacientes con funcin renal estable
Pruebas de funcin renal
Evaluacin del equilibrio acidobsico
186
187
187
Neonatologa
Calificacin de apgar
Valorado del estado acidobsico
187
187
Neumologa
Asma
Tratamiento del asma en lactantes, nios y adultos
Dosis comparativas diarias estimadas de
corticosteroides inhalados
Equivalencia clnica estimada de las dosis de
corticosteroides inhalados
Frecuencia respiratoria normal
187
187
18E
18
18
Neurologa
Manejo de reacciones distnicas agudas
Premedicacin sedante en nios
Convulsiones febriles
Causas de convulsiones en neonatos
Frmacos anticonvulsivantes
Escalas del coma
1886
1887
1890
1892
1894
1895
Niveles t e r a p u t i c o s d e f r m a c o s
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles
sanguneos
1896
Toxicologa
Sobredosls y toxicologa
Antdotos de uso comn en caso de sobredoslficacin
aguda
Brecha aninica
Anlisis para deteccin de frmacos en orina
Osmolaridad
Intoxicacin por sallcilatos
Nomograma del nivel srico de acetaminofn
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal
para lactantes y preescolares
1898
1902
1910
1911
1912
1913
1914
1915
Temas diversos
Lactancia y frmacos
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa
Sustancias controladas
Fiebre por uso de frmacos
Cambio de coloracin de las heces por el uso de frmacos
Cambio de coloracin de la orina por el uso de frmacos
Uso de frmacos durante el embarazo
Mlliequlvalentes de iones especficos
Administracin de medicamentos en pacientes peditricos
Sndrome serotoninrglco
Contenido de sodio en medicamentos
Preparaciones de uso farmacolgico libres de azcar
Contenido de carbohidratos en medicamentos 1
Medicamentos orales que no deben triturarse ni alterarse
1916
1924
1925
1926
1927
1928
1930
1931
1932
1938
1943
1945
1950
1961
NDICE DE CATEGORAS TERAPUTICAS Y PALABRAS

CLAVE
1969
DRA
DESCRIPCIN DE SECCIONES Y
CAMPOS EMPLEADOS EN ESTE
MANUAL
El Manual de prescripcin peditrica, 14a edicin, est organizado en tres
secciones: una con ias monografas de frmacos en orden alfabtico, otra con
apndices, y una tercera con ndices por categora teraputica y palabras clave.
La informacin de los frmacos se presenta en un formato general y contiene lo
siguiente:
Nombre
genrico
Informacin
relacionada
Nombre del frmaco. Aquellos f r m a c o s cuyos n o m b r e s

pueden confundirse con
otros aparecen con
letras
''maysculas''
intermedias,
de
acuerdo
con
las
recomendaciones
de la
FDA.
V a s e ""Proyecto
de
diferenciacin de n o m b r e s de la FDA: uso de letras
maysculas". El smbolo [ D S C ] aparece d e s p u s del n o m b r e
genrico de los f r m a c o s q u e se d e s c o n t i n u a r o n en el ltimo
ao.
Referencia cruzada con informacin pertinente contenida en
el A p n d i c e .
Sinnimos
Otros nombres
genrico.
Sales disponibles
Incluye las diversas s a l e s del m e d i c a m e n t o en m o n o g r a f a s
abreviaturas
aceptadas
para
el
frmaco
especficas. Esta informacin puede encontrarse en el c a m p o

P r e s e n t a c i o n e s en la m a y o r a de los f r m a c o s .
Categora teraputica
Clasificacin s i s t e m t i c a nica de los m e d i c a m e n t o s .

Informacin sobre las indicaciones o el
Uso
uso a p r o p i a d o s del
frmaco.
Clasificacin
Restricciones
de
la
Drug
Enforcement Agency
(DEA)
para
s u s t a n c i a s c o n t r o l a d a s a nivel federal en E s t a d o s U n i d o s .
Factor de riesgo para el
embarazo
Cinco
categoras
establecidas
por
la
FDA
para
indicar el
potencial de un frmaco de absorcin sismca para causar

defectos de nacimiento.
I n f o r m a c i n de la e x c r e c i n del m e d i c a m e n t o en la l e c h e
m a t e r n a y si se r e c o m i e n d a o no el a m a m a n t a m i e n t o ; se
indica c u n d o ias r e c o m e n d a c i o n e s difieren de las de la
American A c a d e m y of Pediatrics.
Contraindicaciones
Informacin del uso inapropiado del f r m a c o o e n f e r m e d a d e s

o p o b l a c i o n e s e n las q u e e l m e d i c a m e n t o n o d e b e e m p l e a r s e .
Condiciones de riesgo relacionadas c o n el uso de! frmaco.
Advertencias
E s t a d o s p a t o l g i c o s o p o b l a c i o n e s e n los q u e e l m e d i c a m e n t o
Precauciones
debe usarse con cautela.

Reacciones
Interacciones
adversas
medicamentosas
Los efectos secundarios se a g r u p a n por s i s t e m a orgnico e

i n c l u y e n u n a lista de los m s c o m u n e s o g r a v e s . D e b i d o a
limitaciones de e s p a c i o , no a p a r e c e n t o d o s los efectos
secundarios informados.
Para medicamentos especficos que muestran interaccin con
las e n z i m a s del c i t o c r o m o P45Q, la lnea inicial de este c a m p o
identifica al f r m a c o c o m o sustrato, inductor o inhibidor de
s o e n z i m a s e s p e c f i c a s (p. e j . C Y P 1 A 2 ) , A s i m i s m o p u e d e
encontrarse un resumen de esta informacin en forma de
cuadro, en el Apndice. El resto del c a m p o presenta u n a
descripcin de interacciones c o m u n e s o importantes entre el
m e d i c a m e n t o que a p a r e c e en la monografa y otros f r m a c o s
o clases de estos, de uso c o m n en pacientes peditricos.
Por limitaciones de espacio, se aconseja al lector que lea el
c a m p o d e i n t e r a c c i n d e los f r m a c o s m e n c i o n a d o s .
Las posibles interacciones entre el f r m a c o y ciertos
alimentos o sustancias nutricionales.
;
Interaccin con alimentos
Estabilidad
Informacin respecto
compatibilidad.
Mecanismo de accin
Forma en que funciona

generar una respuesta.
Farmacodinamia
Relaciones d o s i s - r e s p u e s t a , inicio de accin, t i e m p o

necesario para la actividad m x i m a y duracin del efecto.
17
almacenamiento,
el
frmaco
en
el
refrigeracin
organismo
para
Presentaciones
Informacin sobre formulaciones, potencia y disponibilidad del

m e d i c a m e n t o . El smbolo [DSC] aparece d e s p u s de las
presentaciones que se descontinuaron en fecha reciente en
Estados Unidos. Los n o m b r e s comerciales a p a r e c e n en este
c a m p o c u a n d o existe m s de uno para un medicamento. Para
las p r e s e n t a c i o n e s d i s p o n i b l e s c o m o p r o d u c t o s g e n r i c o s y
n o m b r e s c o m e r c i a l e s mltiples, s e e n u m e r a n p r i m e r o las
f o r m a s de d o s i f i c a c i n del g e n r i c o , s e g u i d a s por los
n o m b r e s de m a r c a en E s t a d o s U n i d o s y las d e s c r i p c i o n e s . La
informacin importante de ingredientes contenidos en
p r e s e n t a c i o n e s e s p e c i f i c a s a p a r e c e entre c o r c h e t e s al fina!.
T a m b i n s e e n u m e r a n los s i g u i e n t e s c o m p u e s t o s s i estn
presentes: contenido de alcohol, cido benzoico, alcohol
benclico, clorofluorocarbonos (CFC), metabisulfitos,
propllenglicol, benzoato de sodio, sulfitos, tartrazina,
fenilalanina, a s p a r t a m e y saborizante. P u e d e n aparecer otros
ingredientes si la informacin e s t disponible. D a d o que las
frmulas comerciales pueden cambiar de acuerdo con el pas
en q u e se comercializan, el lector d e b e verificar el inserto
a c t u a l i z a d o en el e m p a q u e para c o n o c e r t o d o s los posibles
ingredientes.
Otras preparaciones
Instrucciones para preparar f r m u l a s lquidas a partir de

frmacos slidos.
Esto puede incluir informacin de
estabilidad y referencias (indicadas c u a n d o es apropiado)
Referencias
Informacin bibliogrfica de datos sobresalientes

bibliografa peditrica, en especial s o b r e las dosis.
en
la
Apndices
El apndice ofrece una compilacin'de cuadros, llneamientos e informacin sobre
conversin que con frecuencia puede ser til cuando se considera la atencin al
paciente. Se divide en diversas secciones para facilitar su empleo.
ndices de c a t e g o r a t e r a p u t i c a y p a l a b r a s clave
Proporcionan listados tiles mediante un sistema de clasificacin teraputica fcil
de usar. Tambin se listan las sustancias controladas y los medicamentos libres
de conservadores, azcar y alcohol.
DEFINICIN DE TERMINOLOGA PARA

GRUPOS DE EDAD
La informacin en este manual se presenta de acuerdo con la edad especfica o
el grupo de edad. Las siguientes son definiciones de los grupos de edad y
terminologa relacionada con esta ltima. Tales definiciones deben emplearse a
menos que se especifique otra cosa en ia monografa.
Edad gesaclonal (EG)
Edad posnatal (EPN)

Edad posconcepclonal (EPC)
Recin nacido
Recin nacido prematuro

Recin nacido de trmino
Lactante
Nio
Adolescente
Adulto
Tiempo transcurrido desde la concepcin al

nacimiento. De manera ms especfica, la edad
de gestacin se define como el nmero de
semanas transcurridas desde el primer da de
la ltima menstruacin (UM) de la madre hasta
el nacimiento del beb. La edad gestaclonal ai
nacer se evala mediante la fecha de la UM y
el examen fsico (escala Dubowitz).
Edad cronolgica desde el nacimiento.
Edad desde la concepcin. La edad
posconcepcin se calcula como la edad
gestaclonal ms la edad posnatal (EPC = EG +
EPN).
Se refiere al recin nacido de trmino entre las
semanas 0 a 4 de edad posnatal. Este trmino
tambin puede aplicarse al neonato prematuro
cuya EPC es de 42 a 46 semanas.
Neonato nacido con < 38 semanas de EG.
Neonato nacido a las 38 a 42 semanas
(promedio ~ 40 semanas) de edad gestaclonal.
Individuo de un mes a los dos aos de edad; el
lactante menor es aqul cuya edad oscila entre
el mes de edad y el primer ao; el lactante
menor es aqul cuya edad oscila entre uno y
dos aos de edad.
Aqul entre dos a 12 aos de edad.
13 a 18 aos de edad.
CATEGORAS DEL EMBARAZO SEGN

LA FDA
En este se incluye un campo denominado Factor de riesgo para el embarazo, que
utiliza las letras A, B, C, D o X, las cuales corresponden a una categora. La FDA
estableci estas cinco categoras para indicar el potencial teratognico de un
frmaco que se absorbe hacia la circulacin sistmica. La diferencia clave entre
las categoras se basa en la confiabllidad de la documentacin y la relacin
riesgo:beneflcio. La categora de embarazo X destaca por el hecho de Indicar la
existencia de algn dato que seala al frmaco como teratgeno y con una
relacin riesgo:beneficio claramente negativa, por lo que el medicamento est
contraindicado durante el embarazo.
Estas categoras se resumen como sigue:
A
Los estudios controlados en mujeres embarazadas no demuestran un

riesgo para el feto en el primer trimestre y no hay evidencia de riesgo
en los ltimos trimestres. La posibilidad de dao al feto parece remota.
Los estudios en reproduccin animal no demuestran riesgo para el feto

pero no hay estudios controlados en mujeres embarazadas, o los
estudios en reproduccin animal muestran un efecto adverso (distinto a
reduccin de la fertilidad) que no se confirm en estudios controlados
en mujeres durante el primer trimestre y no hay evidencia de riesgo en
trimestres posteriores.
Los estudios en animales revelaron efectos adversos para el feto (de

tipo teratgeno o embriocida u otros) y no hay estudios controlados en
mujeres, o no hay estudios disponibles en mujeres ni animales. Los
frmacos slo deben administrarse si los posibles beneficios justifican
el potencial de riesgo para el feto.
Hay evidencia positiva de riesgo para el feto humano, pero los

beneficios del uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a
pesar del riesgo (es decir, si el frmaco es necesario en una situacin
de peligro para la vida o para una enfermedad grave para la cual no
pueden usarse medicamentos ms seguros o stos son Ineficaces).
Los estudios en animales o humanos revelan anormalidades en el feto

o hay evidencia de riesgo fetal con base en la experiencia humana o
ambos factores, y el riesgo del uso del frmaco en mujeres
embarazadas supera claramente cualquier posible beneficio. El
medicamento est contraindicado en mujeres que estn o que puedan
quedar embarazadas.
SMBOLOS Y ABREVIATURAS
EMPLEADOS EN ESTE MANUAL*
D
grados Celsius (centgrados)
>
mayor o igual que
>
mayor que
<
m e n o r o igual q u e
<
menor
AAFC
administracin ambulatoria de frmacos por computadora
AAN
anticuerpos
AAP
American A c a d e m y of Pediatrics
ABC
rea bajo la curva (rea bajo la curva de concentracin en

suero
que
antinucleares
vs t i e m p o )
ACLS
a p o y o vital a v a n z a d o
AVC
accidente vascular cerebral
ADN
cido desoxirribonucleico
AEI
a g u a estril p a r a inyeccin
AHCPR
A g e n c y for Health C a r e Policy a n d R e s e a r c h
AIT
ataque isqumico transitorio
ALT
aminotransferasa de alanlna (antes llamada G P T S )
PABA
cido
ARJ
artritis r e u m a t o i d e j u v e n i l
paraaminobenzoico
ARN
cido ribonucleico
A S A ( c l a s e s I a IV)
Clasificacin del e s t a d o fsico de la A m e r i c a n Society of

Anesthesiology para pacientes quirrgicos, de acuerdo con su
s a l u d inicia!
A S A I: pacientes normales sanos
A S A II: p a c i e n t e s c o n e s t a d o s p a t o l g i c o s c o n t r o l a d o s (p. e j . ,
hipertensin controlada)
A S A III: p a c i e n t e s c o n e n f e r m e d a d q u e c o m p r o m e t e s u f u n c i n
o r g n i c a (p. e j . , I C C d e s c o m p e n s a d a , i n s u f i c i e n c i a r e n a l
terminal)
A S A IV: p a c i e n t e s c o n e n f e r m e d a d crtica e x t r e m a
ASC
rea de superficie corporal
AST
aminotransferasa de aspartato (antes llamada S G O T )
ATC
antidepresivo tricclico
ATP
trifosfato de a d e n o s i n a
AV
auriculoventricular
AVM
cido vaniililmandiico
AMPc
m o n o f o s f a t o cclico d e a d e n o s i n a
RAN
recuento absoluto de neutrfilos
PCA
conducto arterioso permeable
CDC
C e n t e r s for D i s e a s e C o n t r o l a n d P r e v e n t i o n
CFC
clorofluorocarbonos
C-HDL
colesterol en lipoprotenas de alta d e n s i d a d
CID
coagulacin
HLPA
c r o m a t o g r a f a lquida de alta resolucin
intravascular diseminada
d e p u r a c i n de creatinina
C-LDL
colesterol en lipoprotenas de baja densidad
cr
CMA
complejo
CMV
citomegalovirus
Mycobacterium
avium-intracellulare
CPC
fosfocinasa de creatina
CSRA
colitis s e u d o m e m b r a n o s a r e l a c i o n a d a con antibiticos
BHC
biometra hemtica completa
CTUH
c a p a c i d a d totai de unin de hierro
FVC
c a p a c i d a d vital f o r z a d a
CVP
contraccin ventricular prematura
CYP
citocromo
d
SG
da
5
glucosa al 5%
SG^/RL
glucosa al 5% en solucin de Ringer lactato
SGE/SN
glucosa al 5% en cloruro de sodio al 0.9%
22
(continua)
SGg/Vi SN
glucosa al 5% en cloruro de sodio al 0.2%
SG /'/2 SN
glucosa al 5% en cloruro de sodio al 0 . 4 5 %
SG
glucosa ai 1 0 % en agua
1 0
c o
capacidad de difusin pulmonar de monxido de carbono
DMID
diabetes mellitus insulinodependiente
DMNID
diabetes mellitus no insulinodependiente
[DSC]
descontinuado
EAC
e n f e r m e d a d de arterias coronarias
EBP
enfermedad
ECA
enzima convertdora de angiotensina
broncopulmonar
ECG
electrocardiograma
ECHO
ecocardiograma
EEG
electroencefalograma
EG
edad
EICH
e n f e r m e d a d de injerto contra h u s p e d
gestacional
IVP
Bolo
EKG
electrocardiograma
intravenoso
EP
embolismo
EPC
edad
pulmonar
posconcepcional
EPN
edad posnantal
EPOC
enfermedad pulmonar obstructiva crnica
ERT
e n f e r m e d a d renal en fase terminal
ERGE
e n f e r m e d a d por reflujo g a s t r o e s o f g i c o
VSG
velocidad de sedimentacin globular
IT
intratraqueal
ETS
enfermedad de transmisin sexual
EUP
enfermedad ulcerosa pptica
1 y O
ingresos y egresos
FAC
frmaco
FAINE
frmaco antiinflamatorio no esteroideo
anticonvulsivante
FDA
Food and Drug Administraron
TNF
factor de necrosis tisular
FQ
fibrosis qustica
FSH
h o r m o n a e s t i m u l a n t e del folculo
FV
flbrilacin ventricular
gramo
G6PD
deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato
GABA
cido
gammaarriinobutrico
GE
gastroesofgico
Gl
gastrointestinal
GSA
g a s e s e n s a n g r e arterial
GU
genitourinario
hora
HAD
hormona antidiurtica
Hto
hematcrito
HFA
hidrofluoroalcanos
Hb
hemoglobina
HIV
hemorragia
HMG-CoA
hidroximetilglutaril-coenzima
HHS
hipotiamo-hipfisis-suparrenales
ntraventricular
A
o
hipotlamo-hipofisario-suprarrenal
IC
ndice cardiaco
ICC
insuficiencia cardiaca congestiva
RDA
Recommended
IG o Ig
inmunoglobulina
ILCOR
International Uaison Committee on Resuscitaton
daiiy
aiowances
1M
intramuscular
IM
infarto miocrdico
IQ
cociente de inteligencia
IRC
insuficiencia renal crnica
23
SMBOLOS Y ABREVIATURAS EMPLEADOS EN ESTE

MANUAL* (Contina)
IRM
imagen de resonancia magntica
ISRS
inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina
IVU
infeccin de vas urinarias
IV
Intravenoso
kg
kilogramo
litro
LCR
lquido
LDH
deshidrogenasa
LE
lupus eritematoso
cefalorraqudeo
lctica
LES
lupus eritematoso sistmico
LH
hormona
LLA
leucemia linfoblstica a g u d a
LLC
l e u c e m i a linfoctlca crnica
lutelnizante
LMA
leucemia mieloblstica aguda
LMC
leucemia mieloctica crnica
LNLA
leucemia a g u d a no linfoblstica
molar
MAO
monoaminooxidasa
mg
miligramo
min
minuto
mL
mililitro
mM
milimol
mes
MOPP
m u s t a r g n (mecloretamina), Oncovn (vincrisina), procarbazina

y prednisona
mOsm
miliosmoles
NAEPP
National A s t h m a Education and Prevention Program
NCI
National Cncer insitute
ND
nasoduodenal
ng
nanogramo
NG
nasogstrico
NMDA
n-metil-d-aspartato
nmol
nanomol
NPC
neumona
por
por
Pneumocystis jiroveci
Pneumocystis
(tambin
carinii)
AHNO
ayuno hasta nueva orden
NPT
nutricin parenteral total
BUN
nitrgeno ureico en sangre
NYHA
New York Heart Association
OMEC
oxigenacin por m e m b r a n a extracorprea
OTC
f r m a c o s de venta sin receta
PA
presin arterial
PALS
a p o y o vital a v a n z a d o e n P e d i a t r a
PAM
presin arterial m e d i a
PIC
presin intracraneal
PI
presin intraocular
PL
puncin lumbar
INR
ndice normalizado internacional
p/p
peso por peso
PPI
presin inspiratoria m x i m a
prn
por razn n e c e s a r i a (cuanto s e a necesario)
TSVP
taquicardia supraventricular paroxstica
PTH
hormona
PTI
prpura trombocitopnica idioptica
p/v
peso por v o l u m e n
PVC
paratiroidea
presin v e n o s a central
qsad cbp
r
cantidad baste para
24
llamada
neumona
(contina)
RCP
RA
reanimacin
cardiopulmonar
radioinmunoensayo
RL
Ringer lactato
RVP
resistencia vascular perifrica
RVS
resistencia vascular sistmica
SA
sinoaurcular
SARM
Staphyiococcus
Cr
creatinina srica
aureus
resistente
meticilina
SIRA
s n d r o m e de insuficiencia respiratoria del adulto
SIHAD
sndrome de secrecin inapropiada de hormona antidiurtica
SIDA
sndrome de inmunodeficiencia adquirida
SL
sublingual
SN
salina normal (cloruro de sodio al 0 . 9 % )
SNC
sistema nervioso central
SNM
sndrome neurolptico maligno
V SN
cloruro de sodio al 0.45%
SC
subcutnea
TMO
trasplante de mdula sea
TC
tomografa
VFG
velocidad d e filtracin glomerular
computadorizada
TP
tiempo de protrombina
TPT
tiempo parcial de protrombina
TPTa
tiempo parcial de tromboplastina activada
TT
tiempo de trombina
TV
taquicardia ventricular
TVP
trombosis venosa profunda
TSH
h o r m o n a estimulante de tiroides
TSV
taquicardia
triyodoti r a n i n a
T/i
supraventricular
tiroxina
u.g
microgramo
UTIP
unidad de terapia intensiva peditrica
v o l u m e n d e distribucin
d s s
volumen de distribucin de estado estable
FEVi
volumen espiratorio forzado despus de 1 segundo
VHS
virus herpes simple
VIH
virus de inmunodeticiencia h u m a n a
VSR
virus sincical respiratorio
VVZ
virus varicela zster
"Distinto a s i n n i m o s de f r m a c o s
ESCRITURA SEGURA
Los profesionales de salud y su personal de apoyo con frecuencia producen
coplas escritas a mano de Informacin Impresa; tal informacin est sujeta a
posibilidades todava mayores de error o mala interpretacin por parte de los
dems. En consecuencia, debe prestarse particular atencina la manera en que
se expresan los nombres y las potencias de los frmacos cuando se crean
documentos escritos a mano para el cuidado de la salud.
Los siguientes son algunos ejemplos de las reglas de escritura segura sugeridas
por el Institute for Safe Medicatlon Practices, Inc.*
1.
Debe haber un espacio entre el nmero y sus unidades para facilitar ia

lectura. No deben escribirse puntos despus de las abreviaturas mg o mL.
Correcto
10 mg
Incorrecto
10mg
100 mg
100mg
2.
Es recomendable no colocar un punto decimal en una cifra cuando se trata

de un nmero entero, (2 mg es preferible y 2.0 mg podra inducir una lectura
incorrecta). SI el punto decimal no se ve porque cae sobre una lnea o
porque las personas estn trabajando con copias en las que dicho punto
decimal no es visible, esto podra causar una sobredoslficacln de diez
veces la cantidad Indicada.
3.
Sucede justo lo opuesto con los nmeros menores de uno. Escriba siempre
un cero antes del punto decimal desnudo (0.5 mL es correcto, .5 mL es
incorrecto).
4.
Abrevie con claridad y con letra mayscula la palabra unidad. La U escrita a

mano parecen un 0 (cero) y ello puede ocasionar que se cometa un error de
sobredodls de diez veces lo indicado.
5.
Ul es una abreviacin de unidades internacionales que debe escribirse con

toda claridad. La Ul escrita a mano podra verse como "IV". Tambin puede
ser recomendable escribir la frase completa.
6.
Q.D. no es una abreviatura segura para una vez al da porque cuando ia Q

va seguida de un punto mal hecho puede parecer QID, que significa cuatro
veces al da.
7.
O.D. no es una abreviatura segura para una vez al da porque se interpreta

adecuadamente como "ojo derecho" y ha ocasionado que medicamentos
lquidos como solucin saturada de yoduro de potasio y solucin de Lugoi se
administren en forma errnea. No hay abreviatura segura para "una vez al
da", esto debe escribirse completo.
8.
No use nombres qumicos como 6-mercaptopurina o 6-tioguanina, ya que se

han administrado dosis de seis veces lo normal cuando stos no se
reconocieron como nombres qumicos. Los nombres que se recomienda
usar para estos frmacos son mercaptopurina o tioguanina.
9.
De manera general, no abrevie los nombres de frmacos (5FC, 6MP, 5-ASA,

MTX, HCTZ, CPZ, PBZ, etc.) porque pueden malinterpretarse y causar
errores.
10.
No use el sistema ni los smbolos del sistema apotecario.
1 1 . No abrevie mlcrogramo como ug, a menos que se escriba con claridad y

quien lo vaya a interpretar est familiarizado con el dato; use mcg en su
lugar, ya que hay menos probabilidad de malas Interpretaciones.
26
12.
Cuando elabore una receta para un paciente ambulatorio, escrbala

completa. La prescripcin completa puede evitar que el que prescribe, el
farmacutico o el paciente cometan errores y eliminar la necesidad de
aclaraciones adicionales. Las prescripciones legibles deben contener:
a.
b.
0.
d.
e.
f.
el nombre completo del paciente

para pacientes peditricos y geritricos, su edad (o el peso cuando sea
aplicable)
nombre del frmaco, presentacin y potencia; si el frmaco es nuevo o
se prescribe rara vez, Imprima esta Informacin.
nmero o cantidad que se dispensar
instrucciones completas para el paciente, incluyendo el propsito del
medicamento
cuando haya contraindicaciones reconocidas para un medicamento de
prescripcin, Indique al farmacutico que est consciente de este hecho
(p. ej., al prescribir una sal de potasio para un paciente que recibe
inhibidores ECA, escriba "nivel de potasio en suero bajo vigilancia").
'Modificado de "Safe Writing", Davis N M , P h a r m D , y C o h n MR, MS, ponentes y consultores de Safe

Medicafion Practices. 1143 Wright Drive, Huntington Valley, PA 19006.
PROYECTO DE DIFERENCIACIN DE
NOMBRES DE LA FDA: USO DE LETRAS
MAYSCULAS
La confusin entre nombres semejantes de frmacos es causa frecuente de
errores mdicos. Durante aos, el Institute For Safe Medicafion Practices (ISMP)
ha Insistido en que los fabricantes de genricos usen una combinacin de letras
minsculas y maysculas (p. ej., cloroproMACINA y cloroproPAMIDA) para
ayudar a diferenciar los medicamentos con nombres similares, en especial
cuando comparten potencias semejantes. La Oficina de Frmacos Genricos de
la FDA ha actuado de acuerdo con esta sugerencia e iniciado el "Proyecto de
diferenciacin de nombres" para ayudar a reducir los errores resultantes de los
nombres parecidos de los medicamentos. De marzo a mayo de 2 0 0 1 , la Oficina
de Frmacos Genricos emiti 142 cartas recomendando a los fabricantes revisar
el etiquetado de los productos para permitir la diferenciacin visual del nombre
establecido del medicamento con el uso de letras maysculas.
El ISMP recomienda a los hospitales seguir la misma poltica y realizar cambios
semejantes en sus etiquetas de preparaciones farmacuticas, formas de rdenes
prelmpresas, sistemas de entrada de rdenes de farmacia y mdicas, registros
de administracin de frmacos generados por computadora, etiquetas de
localizacin de almacenamiento de frmacos o el uso electrnico del nombre del
medicamento.
L e x i - C o m p M e d i c a l P u b l i s h i n g usa e s t a s l e t r a s m a y s c u l a s para ios
medicamentos sugeridos por la FDA. Dichas letras aparecern en el campo del
nombre genrico de la monografa.
La siguiente es una lista de nombres de productos y revisiones recomendadas
por la FDA.
Frmaco
acetazolamida
Correccin recomendada
acetaZOLAMIDA
acetohexamida
acetoHEXAMIDA
bupropln
buPROPin
buspirona
busPIRona
cloropromacina
cloroproMACINA
cloropropamida
cloroproPAMIDA
clomifeno
clomIFENO
clomlpramina
clorimIPRAMINA
cicloserina
cicloSERINA
ciclosporina
cicloSPORINA
daunorrubicina
DAUNOrrubidna
dimenhidrlnato
dlmenhiDRINATO
difenhidramina
dlfenhidrAMINA
dobutamlna
DOBUTamlna
dopamlna
DOPamina
DOXOrrublcina
doxorrubicina
gliplzida
clipiZIDA
gliburida
GllBURIDA
hidralazina
hldrALAZINA
hidroxizina
hldrOXIzina
medroxlprogesterona
medroxiPROGESTERona
metilprednisolona
metilPREDNISolona
metlltestosterona
metilTESTOSTERona
nlcardipina
nICARdipina
nifedipina
niFEdipIna
28
(contina)
Frmaco
prednisolona
Correccin recomendada
prednisoLONA
prednisona
predniSONA
sulfadiazina
sulfaDIAZINA
sulfisoxazol
sulfiSOXAZOL
tolazamida
TOLAZamida
tolbutamida
TOLBUTamida
vinblastina
vinBLAStina
vincristina
vinCRIStina
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3Q
ABACAVIR
Aasa vase Asparaginasa en la pgina 170
AAS y oxicodona vase Oxicodona y cido aceilsaliclico en ia pgina 1203
Abacavir
Informacin relacionada
Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos ABC; Sulfato de abacavir
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes anfiVIH);
Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR)
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 en combinacin con otros antirretrovirales
(Nota: se recomiendan enfticamente los regmenes con tres antirretrovirales).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al abacavir o cualquier componente de la
frmula; [no readministrar a pacientes que presentaron reacciones de
hipersensibilidad al abacavir, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad
potencialmente mortales (vase Advertencias)]; disfuncin heptica moderada o
grave.
Advertencias Puede ocurrir hipersensibilidad grave y en ocasiones mortal; suspender
el tratamiento de inmediato en pacientes que muestran dos o ms signos o sntomas
de reaccin de hipersensibilidad: fiebre, exantema, sntomas respiratorios (inclusive
tos, disnea o faringitis), gastrointestinales (como nusea, vmito, diarrea o dolor
abdominal) y constitucionales (p. ej., fatiga, malestar o dolorimiento). Considerar
cuidadosamente el diagnstico de reacciones de hipersensibilidad en pacientes que
se presentan con sntomas respiratorios de inicio agudo, aun si son posibles otros
diagnsticos, como bronquitis, enfermedad semejante a influenza, faringitis o
neumonitis. Suspender de forma permanente abacavir si no puede descartarse una
reaccin de hipersensibilidad, aun cuando sean posibles otros diagnsticos. El
exantema puede ser maculopapular o urticariano, pero es factible que su apariencia
vare; se informa eritema multiforme; la reaccin de hipersensibilidad puede ocurrir
sin exantema. Otros sntomas comprenden edema, letargo, milisis, parestesias,
disnea, lceras bucales, conjuntivitis, cefalea, linfadenopata y hallazgos anormales
en la radiografa de trax (p. ej., infiltrados que pueden ser localizados). Pueden
presentarse tambin anafilaxia, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, sndrome
de insuficiencia respiratoria del adulto, hipotensin y muerte, relacionados con las
reacciones de hipersensibilidad. Las anormalidades de laboratorio comprenden
elevaciones de las pruebas de funcin heptica, elevacin de CPK o creatinina
srica y linfopenia.
No debe reiniciarse la administracin de abacavir ni cualquier otro producto que lo
contenga luego de ocurrida una reaccin de hipersensibilidad; pueden presentarse
sntomas ms graves horas despus, como hipotensin que pone en peligro la vida,
y muerte. Ocurrieron reacciones letales de hipersensibilidad luego de reiniciar la
administracin de abacavir en pacientes cuyo tratamiento se interrumpi por otras
causas. Estos sujetos tenan antecedentes no identificados o sntomas inadvertidos
de hipersensibilidad al abacavir. Las reacciones se presentaron en un lapso de
horas. En algunos casos ya se haban observado signos de dicha reaccin, pero se
atribuyeron a otros problemas mdicos (enfermedades respiratorias de inicio agudo,
gastroenteritis, reacciones a otros medicamentos). Si se pretende reanudar la
administracin de abacavir solo o en presentaciones combinadas despus de
haberse interrumpido el tratamiento, debe valorarse antes al sujeto en busca de
sntomas de hipersensibilidad no sospechada. No debe reiniciarse la administracin
de abacavir solo o en presentaciones combinadas si se sospecha hipersensibilidad o
sta no puede descartarse. Casi 8% de los pacientes adultos y peditricos
experimenta reacciones de hipersensibilidad; la mayor parte se produce en las
primeras seis semanas de tratamiento, pero pueden presentarse en cualquier
momento; un estudio inform mayor incidencia de reacciones de hipersensibilidad
graves con el esquema de dosificacin de una vez al da en comparacin con un
esquema de dos veces al da (vase informacin del producto); en Estados Unidos,
comunicarse al Abacavir Hypersensitivity Reaction Registry para notificar y aportar
informacin sobre pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad (vase
Informacin adicional).
Se informan casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con esteatosis y muerte
con el uso de abacavir y otros inhibidores nuclesidos de la transcriptasa reversa
(INTR); la mayor parte de los casos se observa en mujeres; empleo prolongado de
nuclesidos, obesidad y hepatopata previa son factores de riesgo posibles; el
32
LISTA ALFABTICA DE FRMACOS
ABACAVIR
frmaco debe usarse con extrema precaucin en pacientes que presentan otros
factores de riesgo para enfermedad heptica; debe suspenderse en quienes
desarrollan indicios de laboratorio o clnicos de acidosis lctica o hepatotoxicidad
pronunciada.
Precauciones Usar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con disfuncin
heptica leve (vase Contraindicaciones). Se observa redistribucin y acumulacin
de grasa [p. ej., obesidad central, atrofia perifrica, atrofia facial, crecimiento
mamario, aumento de grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide]
en personas que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin
causal). Usar siempre abacavir en combinacin con otros agentes antirretrovirales;
no aadir abacavir como agente nico a los regmenes antirretrovirales que estn
fallando; la resistencia a este frmaco se desarrolla en forma hasta cierto punto lenta,
pero puede ocurrir resistencia cruzada con otros INTR; puede observarse una
respuesta limitada en pacientes con cultivos de VIH que contienen mutaciones
mltiples que confieren resistencia a los INTR o en aqullos con exposicin previa
prolongada a INTR (vase Informacin adicional).
Los pacientes con VIH puede experimentar el sndrome de reconstitucin inmunitaria
(una respuesta inflamatoria aguda a infecciones residuales u oportunistas indolentes)
durante el tratamiento inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales, que
incluyen al abacavir; es posible que este sndrome requiera mayor evaluacin y
tratamiento. La exposicin sistmica a abacavir en dosis de seis a 32 veces aqullas
de la exposicin humana normal increment la incidencia de tumores (malignos y no
malignos) en ratones y ratas; ocurri degeneracin del miocardio en ratones y ratas
que recibieron abacavir por dos aos en dosis de siete a 24 veces la exposicin
esperada en el ser humano; la importancia clnica de estas observaciones an se
desconoce.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: insomnio, fiebre, cefalea, malestar general, fatiga,
ansiedad
Dermatolgicas: exantema (vase Advertencias); eritema multiforme. Nota: se
inform sospecha de necrlisis epidrmica txica y sndrome de Stevens-Johnson,
pero los pacientes reciban tambin medicamentos que pueden relacionarse con
estas dermatosis; por la similitud entre estas dermatosis y las reacciones de
hipersensibilidad al abacavir, ste debe suspenderse y nunca reiniciarse en estos
pacientes
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia leve (puede ser ms frecuente en
pacientes peditricos), hipertrigliceridemia, acidosis lctica, redistribucin y
acumulacin de grasa (vase Precauciones)
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia; pancreatitis (rara). Nota: la
diarrea grave puede tener mayor incidencia en los pacientes que reciben dosis
diaria nica
Hepticas: hepatomegalia con esteatosis; elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: astenia, dolor musculoesqueltico
Respiratorias: tos
Diversas: reaccin de hipersensibilidad (vase Precauciones); sndrome de
reconstitucin nmunitaria
Interacciones medicamentosas El uso concomitante de etanol incrementa 4 1 % el
rea bajo la curva (ABC) de abacavir y prolonga su vida media en 26%; el abacavir
puede incrementar 22% la depuracin de metadona (es posible que un pequeo
nmero de pacientes requiera aumento de la dosis de metadona).
Interaccin con alimentos Los alimentos no afectan de modo significativo el ABC.
Estabilidad Almacenar las tabletas y la solucin oral a temperatura ambiente; la
solucin oral puede refrigerarse; no debe congelarse.
Mecanismo de accin Forma un anlogo carbocclico, que dentro de las clulas se
convierte en el metabolito activo trifosfato de carbovir: ste sirve como sustrato
alternativo al trifosfato de 5'-desoxiguanosina (dGTP), un sustrato natural para la
polimerasa y la transcriptasa reversa de ADN; el trifosfato de carbovir inhibe la
transcriptasa reversa viral del VIH al competir con la dGTP natural e incorporarse al
ADN viral, lo que causa la terminacin de la cadena. El abacavir tambin es un
inhibidor dbil de las polimerasas de ADN celular (alfa, beta y gamma).
Farmacocintica
Absorcin: rpida y extensa
Distribucin: V aparente: adultos: 0.86 0.15 L/kg
ndice de ABC entre lquido cefalorraqudeo y plasma: 27 a 33%
Unin a protenas: 50%
Metabolismo: en el hgado, por la deshidrogenasa de alcohol y la transferasa de
glucuronilo, en los metabolitos inactivos carboxilato y glucurnido; las enzimas del
citocromo P450 no participan de modo significativo en su metabolismo
Biodisponibilidad: tableta: 83%; la solucin y las tabletas producen ABC comparables
(Contina)
33
d
ABACAVIR
Abacavir
(Contina)
Vida media:
Lactantes > 3 meses y nios < 13 aos: 1 a 1.5 h
Adultos: 1.54 0.63 h
Disfuncin heptica: incrementa 58% la vida media
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: lactantes > 3 meses y nios
< 13 aos: 1.5 h Eliminacin: ~ 83% de la dosis se excreta en la orina (1.2% como frmaco sin
cambios, 30% como el metabolito 5'-cido carboxlico, 36% como glucurnido y
15% como otros metabolitos); 16% se elimina en las heces
Depuracin (aparente): dosis nica de 8 mg/kg:
Lactantes > 3 meses y nios < 13 aos: 17.84 mLVkg/min
Adultos: 10.14 mL/kg/min
Dosificacin usual Oral (en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
Neonatos y lactantes < 3 meses: su empleo no est aprobado
Lactantes > 3 meses, nios y adolescentes: 8 mg/kg dos veces al da (mximo: 300
mg dos veces al da); Nota: la seguridad y eficacia de la dosificacin una vez al
da an no se establecen en pacientes peditricos
Adultos: 300 mg dos veces al da o 600 mg una vez al da
Ajuste de dosis en insuficiencia heptica:
Insuficiencia heptica leve (calificacin de Child-Pugh 5 a 6): adultos: 200 mg dos
veces al da (solucin oral)
Insuficiencia heptica moderada a grave: el frmaco est contraindicado
Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de reaccin de hipersensibilidad;
triglicridos y glucosa sricos, carga viral, conteo de clulas CD4+.
Informacin para el paciente El abacavir no cura la infeccin por VIH. Tomar
abacavir todos los das segn se prescriba; no cambiar la dosis o suspender sin
conocimiento del mdico. Si el frmaco se suspende por cualquier causa, notificar al
mdico antes de reiniciar su administracin. Si se retrasa una dosis, tomarla lo antes
posible y despus volver al programa normal de dosificacin; si se omite una dosis,
no duplicar la siguiente.
Pueden presentarse reacciones alrgicas graves y en ocasiones mortales. Lea la
Gua del medicamento para el paciente que recibe con cada prescripcin y surtido de
abacavir; lleve consigo una Tarjeta de advertencia. Suspenda abacavir y notifique al
mdico de inmediato si ocurren dos o ms de ios siguientes sntomas: fiebre,
exantema, sntomas digestivos (nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal),
sntomas tipo resfriado (fatiga intensa, dolorimiento o malestar general) o
respiratorios (irritacin farngea, disnea, tos). Si experimenta una reaccin alrgica
(de hipersensibilidad) al abacavir (solo o en preparaciones que lo contengan), nunca
vueiva a tomarlo. Si toma un medicamento que contenga abacavir despus de sufrir
una reaccin alrgica puede presentar sntomas que ponen en peligro la vida,
inclusive presin arterial muy baja, o muerte en unas cuantas horas.
Los medicamentos para VIH pueden causar cambios en la grasa corporal, que
comprenden aumento de grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; puede ocurrir tambin prdida de grasa en cara, brazos y piernas. Algunos
medicamentos para VIH (que incluyen abacavir) pueden causar una alteracin grave,
pero rara, denominada acidosis lctica, con aumento del tamao del hgado
(hepatomegalia). Antes de iniciar el abacavir informe a su mdico sobre cualquier
enfermedad que padezca, incluyendo cualquier problema heptico. No tome
abacavir solo con otros medicamentos que contengan el mismo frmaco en
combinacin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Informar a los pacientes respecto
a la posibilidad de una reaccin de hipersensibilidad letal y sus signos y sntomas
(vase Advertencias).
Informacin adicional La Gua de medicamentos para el paciente, que incluye
informacin escrita del fabricante, debe proporcionarse con cada nueva prescripcin
y surtido; asimismo debe proversele la Tarjeta de advertencia que describe la
reaccin de hipersensibilidad para que la lleve con l. Se informa predisposicin
familiar a la reaccin de hipersensibilidad al abacavir; usar abacavir con gran cautela
en nios de padres que presentan una reaccin de hipersensibilidad al frmaco
(vase Peyrire, 2001). Estudios recientes identificaron marcadores genticos que
pueden ayudar a predecir qu pacientes estn en riesgo de desarrollar una reaccin
de hipersensibilidad al abacavir; se requieren ms estudios (vanse Hetherington,
2002, y Mallal, 2002).
Las mutaciones K65R, L74V, Y115F y M184V de la transcriptasa reversa se
relacionan con resistencia al abacavir; se requieren por io menos dos a tres
mutaciones para disminuir 10 veces la sensibilidad del VIH. La presencia de
mltiples mutaciones vinculadas con resistencia al abacavir puede conferir
ABACAVIR Y LAMIVUDINA
resistencia cruzada para otros inhibidores nuclesidos o nucletidos de la
transcriptasa reversa (p. ej., didanosina, emtricitabina, lamivudina, zalcitabina o
tenofovr). Una disminucin progresiva de la sensibilidad al abacavir se vincula con
un nmero creciente de mutaciones de anlogos de timidina (TAM; M41L, D67N,
K70R, L210W, T215Y/F, K219E/R/H/Q/N).
Un estudio multicntrico reciente realizado en nios infectados con VIH y sin
tratamiento previo (edad promedio: 5.3 aos; intervalo: 0.3 a 16.7 aos) demostr
que los regmenes antirretrovirales que contienen abacavir fueron ms eficaces que
los que contienen la combinacin de INTR zidovudina y lamivudina; despus de
ajusfar el uso de nelfinavir y controlar ios factores bsales, ia combinacin de INTR
abacavir y lamivudina mostr la reduccin ms importante y duradera de la carga
viral en comparacin con la combinacin de zidovudina y lamivudina o zidovudina y
abacavir; se requieren ms estudios.
Se observ una incidencia elevada de persistencia viral temprana en pacientes
adultos vrgenes al tratamiento para el VIH con la combinacin de tres frmacos,
abacavir, lamivudina y tenofovir, una vez al da. Esta combinacin no debe utilizarse
como rgimen teraputico nuevo en pacientes vrgenes o pretratados. Cualquier
individuo que recibe este rgimen debe vigilarse estrechamente y evaluarse la
modificacin del rgimen.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Disponible como sulfato de abacavir; la dosis en miligramos se refiere a
abacavir.
Solucin oral: 20 mg/mL (240 mL) [sabores fresa y pltano]
Tabletas: 300 mg
Referencias
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Abacavir y lamivudina
Sinnimos Abacavir y 3TC; ABC y 3TC; Lamivudina y abacavir; Sulfato de abacavir y
lamivudina; 3TC y abacavir; 3TC y ABC
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 (ya sea solo o en combinacin con otros
agentes antirretrovirales) (Nota: se recomiendan en especial los regmenes para VIH
con tres agentes antirretrovirales).
Lactancia Consltense las monografas de los agentes individuales.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a abacavir, lamivudina o cualquiera de los
componentes de la frmula; disfuncin heptica. No readministrar a pacientes que
presentaron reacciones de hipersensibilidad al abacavir; pueden ocurrir reacciones
de hipersensibilidad potencialmente mortales (vase Advertencias).
Advertencias Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones
letales al abacavir; suspender el tratamiento de inmediato en quienes presentan dos
o ms signos o sntomas de reaccin de hipersensibilidad, como fiebre, exantema,
(Contina)
35
Abacavir y lamivudina (Continua)

sntomas respiratorios (que incluyen tos, disnea, faringitis), sntomas
gastrointestinales (que incluyen nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal) y
sntomas generales (que incluyen fatiga, malestar general o dolor generalizado).
Considerar con detenimiento el diagnstico de reaccin de hipersensibilidad en
pacientes con sntomas respiratorios de inicio agudo, aun si son posibles otros
diagnsticos, como bronquitis, resfriado, faringitis o neumona. Suspender de forma
permanente los medicamentos que contienen abacavir si no se puede descartar una
reaccin de hipersensibilidad, aunque sea posibles otros diagnsticos. El exantema
puede ser maculopapular o urticariano, pero es posible que su apariencia vare;
existen informes de eritema multiforme; pueden presentarse reacciones de
hipersensibilidad sin exantema. Otros sntomas comprenden edema, letargo,
milisis, parestesias, disnea, ulceraciones bucales, conjuntivitis, linfadenopata y
hallazgos anormales en las radiografas de trax (p. ej., infiltrados que pueden ser
localizados). Tambin se pueden presentar anafilaxia, insuficiencia renal,
insuficiencia heptica, insuficiencia respiratoria, sndrome de dificultad respiratoria
del adulto, hipotensin y muerte cuando hay reacciones de hipersensibilidad. Los
resultados anormales de pruebas de laboratorio comprenden aumento de los
componentes de las pruebas de funcin heptica, elevacin de la fosfocinasa de
creatinina o la creatinina srica, y linfopenia.
No reiniciar la administracin de abacavir, la combinacin con de abacavir,
lamivudina ni cualquier otro producto que contenga abacavir una vez que ocurre
una reaccin de hipersensibilidad; sntomas ms graves pueden recurrir en unas
cuantas horas y pueden incluir hipotensin en potencia mortal, o muerte. Se han
presentado reacciones letales de hipersensibilidad despus del reinicio de abacavir
en pacientes cuyo tratamiento se interrumpi por otras causas. Estos pacientes
carecan de antecedentes identificados o tenan sntomas inadvertidos de
hipersensibilidad al abacavir. Las reacciones ocurrieron en el lapso de horas. En
algunos casos es posible que existieran signos de tal reaccin, pero se atribuyeran a
otros problemas mdicos (enfermedades respiratorias de inicio agudo,
gastroenteritis, reacciones a otros medicamentos). Si se reanuda la administracin
de abacavir, abacavir con lamivudina o cualquier otro producto que contenga
abacavir despus de interrumpir el tratamiento, debe valorarse antes al paciente en
busca de sntomas de hipersensibilidad insospechada. No reiniciar la administracin
de abacavir, la combinacin de abacavir con lamivudina ni cualquier otro producto
que contenga abacavir si se sospecha hipersensibilidad o sta no puede
descartarse. Ocurren reacciones de hipersensibilidad en ~ 8% de los pacientes
adultos y peditricos; la mayor parte se produce en las primeras seis semanas de
tratamiento, pero pueden presentarse en cualquier momento; en Estados Unidos
llamar al Abacavir Hypersensitivity Reaction Regisry para notificar y aportar
informacin sobre pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad (vase
Se ha informado casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con esteatosis y
muerte en pacientes que reciben anlogos nuclesidos; la mayora de estos casos
es de mujeres; los posibles factores de riesgo son uso prolongado de nuclesidos,
obesidad y hepatopata previa. El frmaco debe usarse con precaucin extrema en
pacientes que presentan oros factores de riesgo para enfermedad heptica;
suspender la combinacin de abacavir con lamivudina en personas que desarrollan
evidencia de laboratorio o clnica de acidosis lctica o hepatotoxicidad pronunciada.
El principal efecto txico de la lamivudina en pacientes peditricos es la pancreatitis;
el tratamiento debe suspenderse si se presentan signos clnicos, sntomas o
anomalas de las pruebas de laboratorio que sugieran tal trastorno. Los pacientes
infectados con VIH que presentan coinfeccin por virus de hepatitis B pueden tener
sntomas cinicos o evidencia de hepatitis en estudios de laboratorio cuando se
suspende un medicamento que contiene lamivudina; casi todos los casos son
autolimitados, pero se han referido muertes; vigilar estrechamente a los pacientes
por lo menos varios meses despus de suspender abacavir y lamivudina. El uso
concomitante de tratamiento antirretroviral con interern alfa (con o sin ribavirina) ha
ocasionado descompensacin heptica (con algunas muertes) en individuos con
infeccin concurrente de VIH y virus de hepatitis C; vigilar de cerca a los pacientes,
en especial en busca de descompensacin heptica; considerar la suspensin de
interern alfa, ribavirina o ambos, si la toxicidad o la descompensacin heptica
empeoran.
La combinacin de abacavir y lamivudina tiene una dosis fija; no usar en pacientes
con disfuncin renal (D < 50 mL/min) que requieran un ajuste de dosis de
lamivudina, ni en pacientes con disfuncin heptica (Nota: el abacavir est
contraindicado en pacientes con disfuncin heptica moderada o grave; los
pacientes con deterioro heptico leve requieren reduccin de la dosis de abacavir).
cr
36
No administrar ia combinacin de abacavir con lamivudina con otros productos que
contengan abacavir, lamivudina o emtricitabina.
Precauciones Se ha observado redistribucin y acumulacin de la grasa corporal [es
decir, obesidad central, adelgazamiento perifrico y facial, crecimiento de senos y
grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingolde] en pacientes que
reciben agentes antirretrovirales (no se ha establecido una relacin causal). La
resistencia al abacavir se desarrolla de forma relativamente lenta, pero puede ocurrir
resistencia cruzada entre abacavir y otros inhibidores nuclesidos de la transcriptasa
reversa (INTR); se puede observar una respuesta limitada en pacientes con
aislamientos de VIH que contiene mutaciones mltiples que confieren resistencia a
los INTR y en pacientes con exposicin prolongada previa tales frmacos.
Puede ocurrir el sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria
aguda por infecciones residuales u oportunistas indolentes) en pacientes con VIH
incluyen abacavir y lamivudina; este sndrome puede requerir mayor evaluacin y
tratamiento del paciente. La exposicin sistmica al abacavir en concentraciones de
seis a 32 veces las de la exposicin humana normal aumentaron la incidencia de
tumores (malignos y benignos) en ratones y ratas; se observ degeneracin
mlocrdica en ratones y ratas que recibieron abacavir durante dos aos en
concentraciones de siete a 24 veces la exposicin humana; actualmente se
desconoce la relevancia clnica de estos hallazgos.
Reacciones adversas Vanse Abacavir en la pgina 32 y Lamivudina en la
pgina 937.
Interacciones medicamentosas Vanse Abacavir en la pgina 32 y Lamivudina
en la pgina 937.
Interaccin con alimentos El alimento disminuye la velocidad, mas no el grado de
absorcin; en un estudio con dosis nicas, una comida de alto contenido de grasa no
cambi la biodlsponibilidad ni las concentraciones mximas de los frmacos.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 25C.
Mecanismo de accin Vanse Abacavir en la pgina 32 y Lamivudina en la
pgina 937.
Farmacocintica Una tableta de abacavir con lamivudina es bloequivalente, tanto en
el grado (ABC) de absorcin y concentracin mxima, a dos tabletas de 300 mg de
abacavir y dos tabletas de 150 mg de lamivudina; vanse Abacavir en a pgina 32
y Lamivudina en la pgina 937.
Dosificacin usual Oral:
Nios y adolescentes < 18 aos: la combinacin no est formulada para uso
peditrico; ei producto tiene dosis fija; no se han establecido su seguridad y
eficacia en pacientes peditricos.
Adolescentes > 18 aos y adultos: 1 tableta al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su uso est contraindicado (para reducir
la dosis usar agentes antirretrovirales aislados)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 50 mL/mln: no es recomendable (para
reducir la dosis usar agentes antirretrovirales aislados)
Administracin Puede administrarse sin relacin con los alimentos.
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de reaccin de hipersensibilidad al
abacavir, acidosis lctica, hepatotoxicidad pronunciada y pancreatitis; glucemia,
trigliceridemla, carga viral, conteo de CD4, biometra hemtlca completa con
diferencial, plaquetas, hemoglobina, enzimas hepticas, amilasa srica, bilirrublna, y
pruebas de funcin renal y heptica; los pacientes con VIH deben someterse a
deteccin de infeccin por virus de hepatitis B antes de recibir lamivudina (vase
Advertencias).
Informacin para el paciente La combinacin de abacavir con lamivudina no cura
la infeccin por VIH. Tomarla todos los das segn se prescriba; no cambiar la dosis
ni suspender sin supervisin mdica. Si el frmaco se suspende por cualquier causa,
notificar al mdico antes de reiniciar su administracin. Si se retrasa una dosis,
tomarla lo antes posible y despus volver al programa normal de dosificacin. Si se
omite una dosis, no duplicar la siguiente. Evitar el consumo de alcohol. Informar al
mdico si se presentan dolor abdominal intenso persistente, nusea o vmito.
cr
La combinacin contiene abacavir; ste puede causar una reaccin alrgica (de
hipersensibilidad) potencialmente letal. Lea la Gua del medicamento para el
paciente, que se recibe con cada prescripcin o surtido de abacavir y lamivudina.
Suspender la combinacin y notificar al mdico de inmediato si se presentan dos o
ms de los siguientes sntomas: fiebre, exantema, sntomas digestivos (nusea,
vmito, diarrea o dolor abdominal), sntomas de resfriado (fatiga intensa,
dolorlmiento o malestar general) o respiratorios (dolor farngeo, disnea, tos). Si
presenta una reaccin alrgica (de hipersensibilidad) a la combinacin de abacavir
con lamivudina (o a abacavir, o la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina)
nunca vuelva a tomarlos.
(Contina)
37
ABACAVIR, LAMIVUDINA Y ZIDOVUDINA
Abacavir y lamivudina (Continua)

Los medicamentos contra el VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que
incluyen incremento de sta en la parte superior de espalda y cuello, as como en
mamas y tronco; tambin puede presentarse prdida de grasa de cara, brazos y
piernas. Algunos medicamentos contra el VIH (que incluyen abacavir y lamivudina)
pueden causar un cuadro grave, aunque raro, denominado acidosis ictica, con
incremento del tamao del hgado (hepatomegalia). Antes de tomar la combinacin
de abacavir con lamivudina, informar al mdico acerca de cualquier enfermedad,
incluyendo problemas renales o hepticos (como infeccin por virus de la hepatitis
B). No tomar la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina junto con algn
medicamento que contenga los mismos agentes solos o en combinacin, ni
emtricitabina o tenofovir.
Implicaciones para la atencin de enfermera Informar a los pacientes sobre la
posibilidad de una reaccin de hipersensibilidad mortal al abacavir y sus signos y
sntomas (vanse Advertencias e Informacin para el paciente).
Informacin adicional Con cada receta y resurtido del medicamento debe
proporcionarse al paciente la Gua del medicamento para el paciente, la cual incluye
informacin escrita por el fabricante; ai paciente se le dar una Tarjeta de
Advertencia que debe llevar consigo, en la que se describa la reaccin de
hipersensibilidad.
Se ha observado un ndice elevado de persistencia viral temprana, en pacientes
adultos con VIH vrgenes a tratamiento, al recibir la combinacin de abacavir,
lamivudina y tenofovir administrada una vez ai da; actualmente este rgimen
antirretroviral no se recomienda; cualquier paciente que lo reciba debe vigilarse
estrechamente en busca de resistencia viral y evaluarse la modificacin del
tratamiento.
especfico. El abacavir se formula como sulfato de abacavir; la dosis en miligramos
se refiere a abacavir.
Tabletas: 600 mg de abacavir y 300 mg de lamivudina
Referencias
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HlV-infected Adults and Adolescents. Consultado el 10 de octubre de 2006: http://www.aidsinfo.nih.gov
* Abacavir y 3TC vase Abacavir y lamivudina en la pgina 35
Abacavir, lamivudina y zidovudina

Sinnimos Azidotimidina, abacavir y lamivudina; AZT, abacavir y lamivudina;
Compuesto S, abacavir y lamivudina; Lamivudina, abacavir y zidovudina; 3TC,
abacavir y zidovudina; ZDV, abacavir y lamivudina; Zidovudina, abacavir y
lamivudina
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 (solo o combinado con otros
antirretrovirales) (Nota: se recomiendan enfticamente los regmenes con tres
antirretrovirales; ios datos disponibles respecto al uso de este rgimen de
combinacin triple de INTR en pacientes con cargas virales de referencia > 100 000
copias/mL son limitados).
Lactancia Consltense la monografa de cada frmaco.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a abacavir, lamivudina, zidovudina o cualquier
componente de la frmula. No readministrar a pacientes que experimentaron
reacciones de hipersensibilidad al abacavir; pueden ocurrir reacciones de
hipersensibilidad potencialmente letales (vase Advertencias).
Advertencias Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad letales al abacavir;
suspender el tratamiento de inmediato en quienes presentan signos o sntomas de
reaccin de hipersensibilidad como fiebre, exantema, sntomas respiratorios (tos,
disnea, faringitis) o digestivos (nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal).
Considerar con detenimiento el diagnstico de reaccin de hipersensibilidad en
pacientes con sntomas respiratorios de inicio agudo, aun s son posibles otros
diagnsticos, como bronquitis, resfriado, faringitis o neumona. El exantema puede
ser maculopapular o urticariano, pero es posible que su apariencia vare; existen
informes de eritema multiforme; pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad
sin exantema. Otros sntomas comprenden edema, letargo, malestar general,
artralgia, milisis, mialgia, parestesias, disnea, ulceraciones bucales, conjuntivitis,
cefalea, linfadenopata y hallazgos anormales en las radiografas de trax (es decir,
infiltrados que pueden ser localizados). Los resultados anormales de pruebas de
38

laboratorio comprenden incremento de las pruebas de funcin heptica, elevacin de
CPK o creatinina srica y linfopenia.
No reiniciar la administracin de abacavir o abacavir, lamivudina y zidovudina en
combinacin una vez que ocurre una reaccin de hipersensibilidad; sntomas ms
graves pueden recurrir en unas cuantas horas e incluir anafilaxia, insuficiencia renal,
insuficiencia heptica, insuficiencia respiratoria, sndrome de insuficiencia
respiratoria del adulto (SIRA), hipotensin que pone en peligro la vida y muerte. Se
presentaron reacciones letales de hipersensibilidad despus del reinicio de abacavir
en pacientes cuyo tratamiento se interrumpi por otras causas. Estos pacientes
carecan de antecedentes identificados o tenan sntomas inadvertidos de
hipersensibilidad al abacavir. Las reacciones ocurrieron en el lapso de horas. En
algunos casos es posible que existieran signos de tal reaccin, pero se atribuyeron a
otros problemas mdicos {enfermedades respiratorias de inicio agudo,
gastroenteritis, reacciones a otros medicamentos). Si se reanuda la administracin
de abacavir solo o en presentaciones combinadas despus de interrumpir el
tratamiento, antes debe valorarse al sujeto en busca de sntomas de
hipersensibilidad insospechada. No reiniciar la administracin de abacavir o
abacavir, lamivudina y zidovudina en combinacin si se sospecha hipersensibilidad o
sta no puede descartarse. Ocurren reacciones de hipersensibilidad en ~ 5% de los
pacientes adultos y peditricos; la mayor parte se produce en las primeras seis
semanas de tratamiento, pero pueden presentarse en cualquier momento; en
Estados Unidos llamar al Abacavir Hypersensitivity Reaction Registry para notificar y
aportar informacin sobre pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad
(vase Informacin adicional).
Se informan casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con esteatosis y muerte
en pacientes que reciben anlogos de nuclesido; los posibles factores de riesgo
incluyen uso prolongado de nuclesidos, obesidad y hepatopata previa. El frmaco
debe usarse con extrema precaucin en individuos que presentan otros factores de
riesgo para enfermedad heptica; suspender abacavir, lamivudina y zidovudina en
combinacin en sujetos que desarrollan indicios de laboratorio o clnicos de acidosis
lctica o hepatotoxicidad pronunciada.
El principal efecto txico de la lamivudina en pacientes peditricos es pancreatitis; el
tratamiento debe suspenderse si se presentan signos clnicos, sntomas o anomalas
en los resultados de pruebas de laboratorio que sugieran tal trastorno. Los pacientes
infectados con VIH que presentan coinfeccin por virus de hepatitis B pueden tener
sntomas clnicos o evidencia de hepatitis en estudios de laboratorio cuanto se
suspende un medicamento que contiene lamivudina; casi todos los casos son
autolimitados, pero se informan muertes; vigilar estrechamente a los pacientes por lo
menos varios meses despus de suspender abacavir, lamivudina y zidovudina. El
uso concomitante de teraputica antirretroviral con interern alfa (con o sin
ribavirina) ocasion descompensacin heptica (con algunas muertes) en individuos
con infeccin concurrente de VIH y virus de hepatitis G; vigilar de cerca a los
pacientes, en especial en busca de descompensacin heptica, neutropenia y
anemia; evaluar la suspensin de abacavir, lamivudina y zidovudina s es necesario.
Considerar reduccin de la dosis o la suspensin de interern alfa, ribavirina o
ambos, si la toxicidad empeora, incluyendo la descompensacin heptica.
Se atribuyen a la zidovudina efectos txicos hematolgicos, como granulocitopenia y
anemia grave que demanda transfusiones; debe emplearse con precaucin en
pacientes con recuento absoluto de neutrfilos (NT) < 1 000 clulas/mm o
hemoglobina < 9.5 g/dL; debe suspenderse el tratamiento en nios con NT < 500
clulas/mm en tanto no se observe recuperacin de la mdula sea; algunos
pacientes tal vez requieran eritropoyetina o filgrastim. El uso prolongado de
zidovudina puede causar miositis y miopata; est demostrado que este frmaco es
carcingeno en ratas y ratones.
3
Abacavir, lamivudina y zidovudina es una combinacin de dosis fija; no administrar a

pacientes que pesan < 40 kg, sujetos con insuficiencia renal (D < 50 mL/min) que
requieren ajuste de la dosis de lamivudina y zidovudina o aqullos con insuficiencia
heptica (Nota: los pacientes con disfuncin heptica leve o moderada, o cirrosis
heptica, requieren ajuste de la dosis de zidovudina; el abacavir est contraindicado
en personas con disfuncin heptica moderada o grave; quienes presentan
disfuncin heptica leve requieren reduccin de la dosis de abacavir). No administrar
la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina junto con otros productos que
contengan abacavir, lamivudina, emtricitabina o zidovudina solas o en combinacin.
Precauciones
Se observa redistribucin y acumulacin de ia grasa corporal [es decir, obesidad
central, adelgazamiento perifrico y facial, crecimiento de los senos, crecimiento de
la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en pacientes que
reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). La
resistencia al abacavir se desarrolla con relativa lentitud, pero puede ocurrir
(Contina)
39
cr
Abacavir, lamivudina y zidovudina (Contina)

resistencia cruzada con otros INTR; es posible observar una respuesta limitada en
individuos con aislamiento de VIH con mutaciones mltiples que confieren
resistencia a los INTR o en pacientes con exposicin prolongada previa a estos
frmacos.
Puede ocurrir sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria
aguda por infecciones residuales u oportunistas silentes) en pacientes con VIH
incluyen abacavir, lamivudina y zidovudina; es posible que este sndrome demande
mayor evaluacin y tratamiento del paciente. La exposicin sistmica a abacavir en
dosis de seis a 32 veces aqullas de la exposicin humana normal aument la
incidencia de tumores (malignos y benignos) en ratones y ratas; se observ
degeneracin miocrdica en ratones y ratas que recibieron abacavir durante dos
aos en dosis de siete a 24 veces la exposicin humana esperada; la relevancia
clnica de estos hallazgos an se desconoce.
Reacciones adversas Vanse Abacavir en la pgina 32, Lamivudina en ia
pgina 937 y Zidovudina en la pgina 1617.
Interacciones medicamentosas Vase Abacavir en la pgina 32, Lamivudina en
la pgina 937 y Zidovudina en la pgina 1617.
Interaccin con alimentos El alimento disminuye la velocidad pero no el grado de
absorcin (vase Yuen, 2001).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente 25C.
Mecanismo de accin Vanse Abacavir en a pgina 32, Lamivudina en la
pgina 937 y Zidovudina en ia pgina 1617.
Farmacocintica Una tableta de la combinacin de abacavir, lamivudina y
zidovudina es bioequivalente, en el grado (ABC) y la velocidad de absorcin
(concentracin mxima y tiempo hasta la concentracin mxima) de una tableta de
300 mg de abacavir, una tableta de 150 mg de lamivudina, y una tableta de 300 mg
de zidovudina. Vanse Abacavir en la pgina 32, Lamivudina en la pgina 937y
Zidovudina en ia pgina 1617.
Nios: la combinacin no est formulada para uso peditrico; el producto es una
combinacin con dosis fija
Adolescentes y adultos:
< 40 kg: no se recomienda; el producto es una combinacin con dosis fija
> 40 kg: una tableta dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su empleo est contraindicado (usar los
agentes antirretrovirales en forma individual para reducir las dosis)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 50 mL/min: no se recomienda (usar los
agentes antirretrovirales en forma individual para reducir las dosis)
Administracin Puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos.
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de reaccin de hipersensibilidad al
abacavir, acidosis lctica, hepatotoxicidad pronunciada, anemia, supresin de
mdula sea y pancreatitis; glucemia, trigliceridemia, carga viral, conteo de CD4,
biometra hemtica completa con diferencial, plaquetas, hemoglobina, volumen
corpuscular medio (VCM), reticulocitos, enzimas hepticas, amilasa srica,
bilirrubina, y pruebas de funcin renal y heptica. Los pacientes con VIH deben
someterse a deteccin de infeccin por virus de hepatitis B antes de recibir
lamivudina (vase Advertencias).
Informacin para el paciente Abacavir, lamivudina y zidovudina en combinacin no
curan la infeccin por VIH. Tomar la combinacin todos los das segn se prescriba;
no cambiar la dosis ni suspender sin conocimiento del mdico. Si el frmaco se
suspende por cualquier causa, notificar al mdico antes de reiniciar su
administracin. Si se retrasa una dosis, tomarla lo antes posible y despus volver al
programa normal de dosificacin. Si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Evitar el consumo de alcohol. Informar al mdico si se presentan dolor abdominal
intenso persistente, nusea o vmito.
cr
Uno de los componentes de la combinacin, el abacavir, puede causar una reaccin

alrgica (de hipersensibilidad) potencialmente letal. Lea la Gua del medicamento
para el paciente, que se recibe con cada prescripcin o surtido de abacavir,
lamivudina y zidovudina. Suspender la combinacin y notificar al mdico de
inmediato si se presenta exantema o dos o ms de los siguientes sntomas: fiebre,
exantema, sntomas digestivos (nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal),
sntomas tipo resfriado (fatiga intensa, dolorimiento o malestar general) o
respiratorios (irritacin farngea, disnea, tos). Si experimenta una reaccin alrgica
(de hipersensibilidad) a abacavir, lamivudina y zidovudina en combinacin o abacavir
solo, nunca vuelva a tomarlos.
ACARBOSA
La combinacin contiene zidovudina, la cual puede ocasionar disminucin de
leucocitos o eritrocitos (anemia); las pruebas sanguneas de rutina pueden detectar
estos problemas. La zidovudina tambin puede causar debilidad muscular tras su
uso prolongado, que podra constituir un problema grave; notificar al mdico si se
presenta.
Los medicamentos contra ei VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que
incluyen incremento de sta en la parte superior de espalda y cuello, as como
mamas y tronco; tambin puede presentarse prdida de grasa de cara, brazos y
piernas. Algunos medicamentos contra el VIH (que incluyen abacavir, lamivudina y
zidovudina) pueden causar un cuadro grave, aunque raro, denominado acidosis
lctica, con incremento del tamao del hgado (hepatomegalia). Antes de tomar la
combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina, informar al mdico acerca de
cualquier enfermedad, incluyendo problemas sanguneos, renales o hepticos (como
infeccin por virus de la hepatitis B). No tomar la combinacin de abacavir,
lamivudina y zidovudina junto con algn medicamento que contenga los mismos
agentes solos o en combinacin, ni emtrictabina o tenofovir.
Implicaciones para la atencin de enfermera Informar a los pacientes la
posibilidad de una reaccin de hipersensibilidad mortal a abacavir y los signos y
sntomas (vanse Advertencias e Informacin para el paciente).
Informacin adicional Con cada nueva prescripcin y cada vez que se resurta el
medicamento debe proporcionarse la Gua del medicamento para el paciente, que
contiene informacin emitida por el fabricante, as como la Tarjeta de advertencia,
donde se describe la reaccin de hipersensibilidad, que el paciente debe llevar
consigo.
Presentaciones El componente abacavir se presenta como sulfato de abacavir; la
dosis en miligramos se refiere al abacavir.
Tabletas: 300 mg de abacavir, 150 mg de lamivudina y 300 mg de zidovudina
Referencias
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B i o e q u i v a l e n c e C o m p a r e d W i t h E a c h C o m p o n e n t A d m i n i s t e r e d C o n c u r r e n t l y a n d t h e Effect o f F o o d o n
A b s o r p t i o n . J Clin PharmacoL 2 0 0 1 ; 4 1 ( 3 ) : 2 7 7 - 3 8 .
Abbott-43818 vase Leuprolida en la pgina 952

ABC vase Abacavir en la pgina 32
ABC y 3TC vase Abacavir y lamivudina en la pgina 35
ABLC vase Anfotericina B (complejo lipdico) en la pgina 156
ABT-378/ritonavir vase Lopinavir y ritonavir en la pgina 989
Acarbosa
Categora teraputica Agente hipogiucemiante oral; Inhibidor de la giucosidasa alfa
Uso Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina [DMNDI])
cuando la hiperglucemia no puede controlarse slo con dieta; puede emplearse de
modo concomitante con metformina, una sulfonllurea o insulina para mejorar el
control glucmico.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la acarbosa o cualquier componente de la
frmula; cetoacidosis diabtica; cirrosis; pacientes con enfermedad inflamatoria
intestinal, ulceracin colnica, obstruccin intestinal parcial o predisposicin a
obstruccin intestinal; individuos con enfermedades intestinales crnicas
relacionadas con trastornos intensos de la digestin o absorcin; pacientes con
afecciones que pueden agravarse a causa de la formacin de gas en el intestino.
Advertencias En estudios a largo plazo se observaron elevaciones dependientes de
dosis de las transaminasas sricas en 15% de los pacientes tratados con acarbosa;
estas elevaciones fueron asintomticas, reversibles, ms frecuentes en mujeres y sin
relacin con otros indicios de disfuncin heptica. Las concentraciones sricas del
frmaco son proporcionalmente ms altas en pacientes con disfuncin renal (Cr > 2
mg/dL); no se recomienda su empleo en individuos con afeccin renal en tanto no se
concluyan los estudios clnicos a largo plazo.
(Contina)
A1
ACARBOSA
Acarbosa
(Contina)
Precauciones Puede ocurrir hipoglucemia cuando ef frmaco se usa en combinacin

con sulfonitureas o insulina; debe emplearse glucosa orai (la acarbosa no afecta su
absorcin) en lugar de sacarosa (azcar de mesa) para el tratamiento de la
hipoglucemia leve o moderada.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, vrtigo, sopor
Dermatolgicas: urticaria, eritema
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, flatulencia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Interacciones medicamentosas Los frmacos que producen hiperglucemia (p. ej.,
diurticos, corticosteroides, fenotiacinas, productos tiroideos, estrgenos,
anticonceptivos orales, fenitona, cido nicotnico, simpatomimticos, bloqueadores
de canales del calcio, rifampicina e isoniazida) pueden causar prdida del control
glucmico. La acarbosa tambin interacta con adsorbentes intestinales y
preparados de enzimas digestivas; disminuye la biodisponibilidad de la digoxina, lo
que da como resultado descenso de sus niveles sricos.
Mecanismo de accin Es un inhibidor competitivo de las glucosidasas alfa
pancreticas, lo que produce retraso de la hidrlisis de carbohidratos complejos y
disacridos ingeridos, as como de la absorcin de glucosa. Ocurre reduccin
dependiente de dosis de los picos de concentracin srica posprandial de insulina y
glucosa; inhibe el metabolismo de sacarosa en glucosa y fructosa.
Farmacodinamia Decremento promedio de la glucemia preprandial: 20 a 30 mg/dL
Farmacocintica
Absorcin: < 2% se absorbe como frmaco activo
Metabolismo: se metaboliza de manera exclusiva en las vas digestivas,
principalmente por bacterias intestinales y enzimas digestivas; se identifican 13
metabolitos
Biodisponibilidad: baja biodisponibilidad sistmica del frmaco madre
Eliminacin: la fraccin absorbida como frmaco intacto se excreta casi por completo
en la orina
Adolescentes y adultos: la dosis debe individualizarse con base en la eficacia y
tolerancia; no exceder la dosis mxima recomendada (realizar un ajuste de dosis
lento para prevenir o minimizar los efectos gastrointestinales):
Inicial: 25 mg tres veces/da; incrementar 25 mg/da cada dos a cuatro semanas
hasta alcanzar la dosis mxima
Dosis mxima:
Pacientes < 60 kg: 50 mg tres veces/da
Pacientes > 60 kg: 100 mg tres veces/da
Ajuste de la dosis en disfuncin renal: vase Advertencias
Administracin Oral: administrar con el primer bocado de cada alimento principal
Parmetros para vigilancia Glucemia preprandial; hemoglobina A ; enzimas
hepticas cada tres meses durante el primer ao de tratamiento y despus en forma
peridica.
Intervalo de referencia Intervalo objetivo:
Glucemia preprandial: 80 a 120 mg/dL; al acostarse: 100 a 140 mg/dL
Hemoglobina giucosilada (hemoglobina A ): < 7%
l c
1c
Informacin adicional La acarbosa se us en orma exitosa para el tratamiento de la

hipoglucemia en nios con fundupficatura tipo Nissen. Se administraron 12.5 mg a
seis nios (4 a 25 meses de edad) antes de cada alimentacin en bolo con una
frmula con carbohidratos complejos, La dosis se aument en incrementos de 12.5
mg (intervalo de dosificacin: 12.5 a 50 mg/dosis), hasta que la glucemia posprandial
se estabiliz en > 60 mg/dL. Los efectos secundarios que se informaron con ms
frecuencia fueron flatuiencia, distensin abdominal y diarrea (Ng, 2001).
especfico.
Tabletas: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Referencias
D e F r o n z o R A . P h a r m a c o l o g i c T h e r a p y for T y p e 2 D i a b e t e s Mellitus. Ann Intern Med. 1 9 9 9 ; 1 3 1 ( 4 ) : 2 8 1 - 3 0 3 .
Ng D D , Ferry RJ Jr, Kelly A, et a l . A c a r b o s e T r e a t m e n t of P o s t p r a n d i a l H y p o g l y c e m i a in C h i l d r e n After
N i s s e n F u n d o p l i c a t i o n . J Pediatr, 2 0 0 1 ; 1 3 9 ( 6 ) : 8 7 7 - 9 .
42
ACEITE MINERAL
Aceite de ricino
Sinnimos Oleum ricini
Categora teraputica Laxante estimulante
Uso Preparacin para exploracin o ciruga Intestinal o rectal; rara vez se utiliza para
aliviar la constipacin; se aplica tambin como emoliente y protector cutneo.
Factor de riesgo para el embarazo X
Contraindicaciones Hipersensibilidad al aceite de ricino; nusea, vmito, dolor
abdominal, impaccin fecal, hemorragia gastrointestinal, apendicitls, insuficiencia
cardiaca congestiva, menstruacin, deshidratacln.
Advertencias El consumo a largo plazo puede causar dependencia del laxante.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central; mareo
Endocrinas y metablicas: desequilibrio electroltico, deshidratacin
Gastrointestinales: clico, nusea, diarrea
Estabilidad Proteger del calor (la emulsin debe protegerse del congelamiento).
Mecanismo de accin Acta de manera predominante en Intestino delgado; se
hidroliza en cido riclnolelco, que disminuye la absorcin neta de lquidos y
electrlitos, y estimula el peristaltismo.
Farmacodinamia Inicio de accin: 2 a 6 h
Aceite de ricino:
Lactantes < 2 aos: 1 a 5 mL o 15 mL/m /dosls en una sola dosis
Nios de 2 a 11 aos: 5 a 15 mL como dosis nica
Nios > 12 aos y adultos: 15 a 60 mL como dosis nica
Aceite de ricino emulsificado:
Lactantes: 2.5 a 7.5 mUdosis
Nios:
< 2 aos: 5 a 15 mL/dosis
2 a 11 aos: 7.5 a 30 mL/dosis
Nios > 12 aos y adultos: 30 a 60 mL/dosis
Administracin Oral: no administrar a la hora de acostarse porque el nielo de su
accin es rpido; enfriar o administrar con leche, jugos o bebidas carbonatadas para
mejorar el sabor; administrar con el estmago vaco; las emulsiones del aceite deben
agitarse adecuadamente antes de consumirlas
Parmetros para vigilancia Ingresos y egresos, electrlitos sricos, frecuencia de
defecacin.
especfico.
Aceite oral: al 100% (60 mL, 120 mL, 480 mL, 3 840 mL)
2
Aceite mineral
Sinnimos Aceite mineral blanco; Aceite mineral pesado; Parafina lquida
Categora teraputica Laxante lubricante
Uso Alivio temporal de la constipacin, alivio de impaccin fecal, preparacin para
estudios o ciruga Intestinal.
Contraindicaciones Pacientes con una colostoma o leostoma, apendicitis, colitis
ulcerosa, diverticulltis, dlsfagia o hernia hiatal.
Advertencias La forma oral no debe administrarse a nios < 4 aos a causa del
riesgo de aspiracin.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, clico, prurito y fuga anal
Respiratorias: neumonltis lipdica por aspiracin
Interacciones medicamentosas Puede deteriorar la absorcin de vitaminas
llposolubles, anticonceptivos orales, cumarina; mayor absorcin con docusato.
Interaccin con alimentos Puede disminuir la absorcin de vitaminas llposolubles,
caroteno, calcio y fsforo.
Mecanismo de accin Facilita la eliminacin de heces mediante disminucin de la
absorcin de agua; reblandece las heces y lubrica el Intestino.
Farmacodinamia Inicio de accin: ~ 6 a 8 h
Farmacocintica
Absorcin: mnima despus de administracin oral o rectal
Distribucin: mucosa intestinal, hgado, bazo y ganglios linfticos mesentrlcos
Eliminacin: en heces
(Contina)
43
ACETAMINOFN
Aceite mineral (Contina)

Dosificacin usual
Nios;
Oral: 5 a 11 aos: 5 a 15 mL una vez al da o divididos; no debe utilizarse durante
ms de una semana
Rectal; 2 a 11 aos: 30 a 60 mL en dosis nica
Nios > 12 aos y adultos:
Oral: 15 a 45 mL/da una vez al da o divididos; no debe administrarse por ms de
una semana
Rectal: el contenido de un enema de retencin (lmites 60 a 150 mL)/da en dosis
nica
Administracin
Oral: el aceite mineral no emulsrficado puede administrarse a la hora de acostarse
con el estmago vaco; el aceite mineral emulsrficado debe agitarse antes de usarse;
puede administrarse con las comidas (ms agradable que el aceite mineral no
emulsificado)
Rectal: insertar con suavidad la punta para enema en el recto con un movimiento
ligero de lado a lado dirigindola hacia el ombligo; pedir al paciente que puje
Parmetros para vigilancia Evacuaciones; la fuga anal indica dosis muy elevada o
necesidad de solucionar la impaccin.
Informacin para el paciente No debe tomarse si se experimenta dolor abdominal,
nusea o vmito. Enema rectal: no tomar en presencia de hemorragia rectal.
especfico.
Lquido oral:
Liqui-Doss: 13.5 mU15 mL (480 mL) [lquido oleoso autoemulsificante; sin alcohol
ni azcar]
Microemulsin oral:
Kondremul: 2.5 mL/5 mL (480 mL) [sin azcar; sabor menta]
Aceite, rectal [enema]: al 100% (118 mL)
Aceite, oral: a 100% (30 mL, 480 mL, 3 840 mL)
Referencias
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En: www.naspgn.org/constipation, 2000:1-34.
Aceite mineral blanco vase Aceite mineral en la pgina 43

Aceite mineral pesado vase Aceite mineral en la pgina 43
Acetaminofn
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Nomograma del nivel srico de acetaminofn en la pgina 1914
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos APAP; N-acetil-P-aminofenol; Paracetamol
Categora teraputica Analgsico no narctico; Antipirtico
Uso Tratamiento de dolor y fiebre leves o moderados; no tiene efectos antirreumticos
ni antiinflamatorios sistmicos.
Lactancia Pasa a la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al acetaminofn o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede causar toxicidad heptica grave en caso de sobredosis. Usar
con precaucin en pacientes con hepatopata alcohlica. La dosificacin crnica en
adultos de 5 a 8 g de acetaminofn durante varias semanas o 3 a 4 g/da durante un
ao produjo dao heptico. No exceder las dosis mximas diarias; considerar el
contenido de acetaminofn de los productos combinados cuando se ajusta la dosis
de acetaminofn.
Algunas preparaciones en elxir contienen cido benzoico; las presentaciones
lquidas (es decir, elxir, lquido, suspensin y gotas) pueden contener benzoato de
sodio (vase Presentaciones); el cido benzoico (benzoato) es un metaboto del
alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el
"sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria,
respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones e hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos de
acetaminofn que contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitroy
44
ACETAMINOFN
en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas.
Precauciones Algunos productos (p. ej., tabletas masticables) contienen aspartame,
el cual se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse (o usarse con cautela) en
pacientes con fenllcetonuria.
Deficiencia de G6PD: aunque existen varios informes de casos de anemia hemoltlca
vinculados con acetaminofn en pacientes con deficiencia de G6PD, no est bien
establecida una relacin directa entre causa y efecto (afecciones concurrentes como
Infeccin o fiebre pueden precipitar anemia hemoltica en individuos con deficiencia
de G6PD); por tanto, suele considerarse que el acetaminofn es seguro cuando se
administra en dosis teraputicas a pacientes con dicha deficiencia
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Hematolgicas: discrasias sanguneas (neutropenia, pancltopenia, leucopenla)
Hepticas: necrosis heptica en caso de sobredosis
Renales: lesin renal con uso crnico
Diversas: reacciones de hipersensibilidad (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 (menor),
CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A3/4 del citocromo P450.
Los inductores enzimticos (barbitricos, carbamacepina, fenitona, rifampicina),
carmustina (con dosis altas de acetaminofn), isonlazida y alcohol (en especial con
uso crnico) pueden Incrementar su hepatotoxicldad; es posible que la rifampicina
reduzca el efecto teraputico del acetaminofn. Los agentes anticolinrgicos
(escopolamina) a veces afectan su absorcin gastrointestinal. El acetaminofn
puede incrementar la depuracin de lamotrigina, y los niveles y toxicidad de
zidovudina.
Interaccin con alimentos Su velocidad de absorcin puede disminuir cuando se
administra con alimentos con alto contenido de carbohidratos.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostaglandlnas en el SNC y bloquea en
forma perifrica la generacin del impulso del dolor; produce antiplresis mediante
inhibicin del centro hipotalmlco de regulacin de temperatura.
Farmacocintica
Unin a protenas: 20 a 50%
Metabolismo: en las dosis teraputicas normales el compuesto madre se metaboliza
en el hgado en metabolitos sulfato y glucurnido, mientras que una pequea
cantidad es metabollzada por oxidasas microsmicas de funcin mixta en un
intermediario altamente reactivo (N-acetillmidoquInona), el cual se conjuga con
glutatln e Inactiva; en dosis txicas (de apenas 4 g en un mismo da) el glutatin
puede agotarse y la conjugacin resulta insuficiente para satisfacer la demanda
metabllca, de modo que se incrementa la concentracin de N-acetilimidoquinona,
lo que se piensa es )a causa de la necrosis de clulas hepticas
Vida media:
Neonatos: 2 a 5 h
Adultos: 1 a 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 10 a 60 min despus de
dosis orales normales, pero puede retardarse en caso de sobredosis aguda
Dosificacin usual
Recin nacidos: oral, rectal: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h segn se requiera
Recomendaciones del International Evidence-Based Group for Neonatal Paln
(Anand, 2001; Anand, 2002):
Lactantes prematuros de 28 a 32 semanas:
Oral: 10 a 12 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis mxima diaria: 40 mg/kg/da
Rectal: 20 mg/kg/dosis cada 12 h; dosis mxima diaria: 40 mg/kg/da
Dosificacin de acetaminofn (oral)

Peso (kg)
2.7 a 5.3
5.4 a 8.0
8.1 a 10.7
10.8 a 16.2
16.3 a 21.6
21.7 a 27.1
27.2 a 32.5
32.6 a 43.0
Edad
0 a 3 meses
4 a 11 meses
1 a 2 aos
2 a 3 aos
4 a 5 aos
6 a 8 aos
9 a 10 aos
11 aos
Dosis (mg)
40
80
120
160
240
320
400
480
' R e c o m e n d a c i o n e s del f a b r i c a n t e ; s e prefiere usar e l p e s o

p a r a s e l e c c i o n a r la d o s i s ; si no se d i s p o n e del p e s o , e n t o n c e s
utilizar la e d a d .
(Contina)
45
ACETAMINOFN
Acetaminofn
(Continua)
Lactantes prematuros de 32 a 36 semanas y de trmino < 10 das:

Oral: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 6 h; dosis mxima diaria: 60 mg/kg/da
Rectal: dosis inicial: 30 mg/kg; luego 15 mg/kg/dosis cada 8 h; dosis mxima
diaria: 60 mg/kg/da
Lactantes de trmino > 10 das:
Oral: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h; dosis mxima diaria: 90 mg/kg/da
Rectal: dosis inicial: 30 mg/kg; luego 20 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis
mxima diaria: 90 mg/kg/da
Lactantes y nios:
Oral: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn se requiera; no exceder cinco dosis
en 24 h; como alternativa pueden usarse ias dosis que se presentan en el cuadro
anterior.
Rectal: 10 a 20 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn sea necesario. Nota: aunque
varios estudios investigaron el uso perioperatorio de dosis altas de acetaminofn
(p. ej., 25 a 45 mg/kg/dosis), su empleo rutinario an es controvertido; las dosis
ptimas y su frecuencia para asegurar la eficacia y seguridad an no se
establecen; se necesitan ms estudios {vase Buck, 2001).
Nios > 12 aos y adultos: oral, rectal: 325 a 650 mg cada 4 a 6 h, o 1 000 mg tres a
cuatro veces/da; no exceder 4 g/da
Administracin Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias
gastrointestinales; agitar la suspensin antes de usarla; no machacar ni masticar los
productos de liberacin prolongada
Intervalo de referencia Ingestin aguda: concentracin txica con hepatotoxicidad
probable: > 200 (ig/mL a las 4 h, o 50 u,g/mL, 12 h despus de la ingestin de una
sobredosis
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; no tomar por ms de 10
das sin el consejo del mdico.
Informacin adicional Las gotas contienen sacarina.
El acetaminofn (15 mg/kg/dosis administrados por va oral cada 6 h durante 24 h)
no alivia el dolor transoperatorio ni posoperatorio inmediato secundario a la
circuncisin neonatal; se observ cierto beneficio 6 h despus de la circuncisin
(vase Howard, 1994).
En la actualidad no existe evidencia cientfica suficiente que apoye alternar el uso de
ibuprofn y acetaminofn para el tratamiento de la fiebre (vase Mayoral, 2000).
especfico. [DSC] - producto descontinuado
Comprimidos: 500 mg
Comprimidos de liberacin prolongada: 650 mg
Cpsulas: 500 mg
Elxir: 160 mg/5 mL (120 mL, 480 mL, 3 780 mL)
Apra Children's: 160 mg/5 mL (120 mL, 480 mL, 3 780 mL) [sin alcohol; contiene
cido benzoico; sabores cereza y uva]
Mapap Children's: 160 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol; contiene cido benzoico y
benzoato de sodio; sabor cereza]
Gelcaps: 500 mg
Geltabs: 500 mg
Geltabs de liberacin prolongada: 650 mg
Lquido, oral: 500 mg/15 mL (240 mL)
Comtrex Sore Throat Mximum Strength: 500 mg/15 mL (240 mL) [contiene
benzoato de sodio; sabor miel con limn]
Genapap Children: 160 mg/5 mL (120 mL) [contiene benzoato de sodio; sabores
cereza y uva]
Silapap: 160 mg/5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sin azcar; contiene benzoato
de sodio; sabor cereza]
Tylenol * Extra Strength: 500 mg/15 mL (240 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabor cereza]
Solucin oral: 160 mg/5 mL (120 mL, 480 mL)
Solucin oral, gotas: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [los goteros tienen marcas de 0.4
mL (40 mg) y 0.8 mL (80 mg)]
Genapap Infant: 80 mg/0.8 mL (15 mL) [sabor a fruta]
Silapap Infant's: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor
cereza]
Supositorio, rectal: 80 mg, 120 mg, 125 mg, 325 mg, 650 mg
Suspensin oral:
Mapap Children's: 160 mg/5 mL (120 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor
cereza]
Nortemp Children's: 160 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de
sodio; sabor algodn de azcar]
4
ACETAMINOFN Y CODEINA
s
Tylenol Children's: 160 mg/5 mL (120 mL, 240 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabores goma de mascar, cereza, cereza sin colorantes, uva y fresa]
Tylenol Children's with Flavor Creator: 160 mg/5 mL (120 mL) [contiene sodio 2
mg/5 mL y benzoato de sodio; sabor cereza; empacado con sobres sabor
manzana (4), goma de mascar (8), chocolate (4) y fresa (4) sin azcar]
Suspensin oral, gotas:
Mapap Infants: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor
cereza]
Tylenol Infants: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabores cereza, cereza sin colorantes y uva]
Jarabe, oral:
ElixSure Fever/Pain: 160 mg/5 mL (120 mL) [sabores goma de mascar, cereza y
uva] [DSC]
Tabletas: 325 mg, 500 mg
Tabletas masticables: 80 mg
Genapap Children: 80 mg [contiene 6 mg de fenilalanina/tableta; sabores fruta y
uva]
Mapap Children's: 80 mg [contiene 3 mg de fenilalanina/tableta; sabores goma de
mascar, fruta y uva]
Mapap Jnior Strength: 160 mg [contiene 12 mg de fenilalanina/tableta; sabor uva]
Tylenol Children's: 80 mg [los sabores fruta y uva contienen 3 mg de fenilalanina/
tableta; el sabor goma de mascar contiene 6 mg de fenilalanina/tableta] [DSC]
TylenoP Jnior: 160 mg [contiene 6 mg de fenilalanina/tableta; sabor fruta y uva]
[DSC]
Tabletas de desintegracin oral: 80 mg, 160 mg
Tylenol Children's Meltaways: 80 mg [sabores goma de mascar, uva y sanda]
TylenoF Jnior Meltaways: 160 mg [sabores goma de mascar y uva]
Referencias
3
A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics: C o m m i t t e e on D r u g s . A c e t a m i n o p h e n Toxicity in C h i l d r e n . Pediatrics.

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2000;105(5):1009-12.
Acetaminofn y codena
Sinnimos Codena y acetaminofn
Categora teraputica Analgsico narctico
Uso Alivio de dolor leve o moderado.
Restricciones C-lll; C-V
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a acetaminofn, fosfato de codena o
cualquiera componente de la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Algunas tabletas contienen metabisulfito, que puede causar reacciones
alrgicas en individuos susceptibles. Algunos preparados en forma de elxir
contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del
toxicidad potencalmente letal ("sndrome de jadeo") en neonatos; el "sndrome de
jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante,
disfuncin del sistema nervioso central (SNC) (que incluye convulsiones y
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; debe evitarse el uso
de productos con acetaminofn y codena que contengan benzoato de sodio en
recin nacidos; estudios in vitroyen animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a
otros agonistas de opioides derivados de fenantrenos (morfina, hidrocodona,
hidromorfona, levorfanol, oxicodona, oximorfona), compromiso o insuficiencia
respiratorios.
Deficiencia de G6PD: aunque existen varios informes de casos de anemia hernoltca
vinculada con acetaminofn en pacientes con deficiencia de G6PD, no est bien
establecida una relacin directa de causa y efecto (afecciones concurrentes como
infeccin o fiebre pueden precipitar anemia hemoltica en pacientes con deficiencia
de G6PD); por tanto, suele considerarse que el acetaminofn es seguro cuando se
administra en dosis teraputicas a pacientes con dicha deficiencia
(Contina)
ACETAMINOFN Y CODENA
Acetaminofn y codena (Contina)

Reacciones adversas
Acetaminofn:
Hematolgicas: discrasias sanguneas (neutropenia, pancitopenia, leucopenia)
Hepticas: necrosis heptica en caso de sobredosis
Renales: lesin renal con uso crnico
Diversas: reacciones de hipersensibilidad (raras)
Codena:
Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensin, bradlcardia, vasodllatacln perifrica
Sistema nervioso central: depresin de! SNC, mareo, sopor, sedacin, hipertensin
intracraneal
Dermatolgicas: prurito
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas billares
Genitourinarias: retencin urinaria
Oculares: miosls
Respiratorias: depresin respiratoria
Diversas: liberacin de hlstamina, dependencia fsica y psicolgica con el uso
prolongado
Interacciones medicamentosas Vanse Acetaminofn en la pgina 44 y
Codena en la pgina 416.
Interaccin con alimentos La velocidad de absorcin del acetaminofn puede
disminuir cuando se administra con alimentos con alto contenido de carbohidratos.
Mecanismo de accin Vanse Acetaminofn en la pgina 44 y Codena en la
pgina 416.
Farmacocintica Vanse Acetaminofn en la pgina 44 y Codena en la
pgina 416.
Dosificacin usual Oral (las dosis deben ajustarse hasta lograr el efecto analgsico
apropiado):
Nios: analgsico: 0.5 a 1 mg de codena/kg/dosls cada 4 a 6 h
3 a 6 aos: 5 mL tres a cuatro veces/da segn se necesite
7 a 12 aos: 10 mL tres a cuatro veces/da segn se necesite
> 12 aos: 15 mL cada 4 h segn se necesite
Adultos: una o dos tabletas cada 4 h; dosis mxima: 12 tabletas/24 h
gastrointestinales; agitar bien la suspensin antes de usarla
Informacin para el paciente La codena puede inducir dependencia; evitar la
suspensin abrupta despus del uso prolongado; puede causar sopor y afectar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
evitar el consumo de alcohol.
Implicaciones para la atencin de enfermera Observar al paciente en busca de
sedacin excesiva y depresin respiratoria.
Informacin adicional El elxir Tylenol With Codeine contiene sacarina.
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Comprimidos: 300 mg de acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 15 mg de
cafena; 500 mg de acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 15 mg de cafena
Elxir, oral [C-V]: 120 mg de acetaminofn y 12 mg de fosfato de codena/5 mL (5 mL,
10 mL, 12.5 mL, 15 mL, 120 mL, 480 mL) [contiene 7% de alcohol]
Tylenol'' with Codeine [DSC]: 120 mg de acetaminofn y 12 mg de fosfato de
codena en 5 mL (480 mL) [contiene 7% de alcohol; sabor cereza]
Tylenol Elixir with Codeine: 160 mg de acetaminofn y 8 mg de fosfato de codena/
5 mL (500 mL) [contiene alcohol al 7%, 3 1 % de sacarosa; sabor cereza]
Suspensin, oral [C-V] (Capital and Codeine): 120 mg de acetaminofn y 12 mg de
fosfato de codena en 5 mL (480 mL) [no contiene alcohol; sabor ponche de frutas]
Tabletas [C-lll]: 300 mg de acetaminofn y 15 mg de fosfato de codena; 300 mg de
acetaminofn y 30 mg de fosfato de codena; 300 mg de acetaminofn y 60 mg de
fosfato de codena; 300 mg de acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 15 mg
de cafena; 300 mg de acetaminofn, 30 mg de fosfato de codena y 15 mg de
cafena; 300 mg de acetaminofn y 60 mg de fosfato de codena; 325 mg de
acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 30 mg de cafena; 500 mg de
acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 30 mg de cafena
Tylenol with Codeine No. 3: 300 mg de acetaminofn y 30 mg de fosfato de
codena [contiene metabisulfito de sodio]
Tylenol* with Codeine No. 4: 300 mg de acetaminofn y 60 mg de fosfato de
codena [contiene metabisulfito de sodio]
3
Acetato de 9a-fluorohidrocortisona vase Fludrocortisona en la pgina 694

48
ACETATO DE CALCIO
Acetato de aluminio
Sinnimos Solucin de Burrow
Categora teraputica Producto drmico tpico
Uso Aposito hmedo astringente para aliviar trastornos inflamatorios de la piel y
reducir la exudacin que puede ocurrir en la dermatitis; alivio de irritaciones menores
de la piel ocasionadas por ortiga, encino y sumaque venenosos, picaduras de
insecto, tina del pie, y dermatitis por jabn, detergente, cosmticos o joyera.
Contraindicaciones Uso con colagenasa tpica.
Precauciones No utilizar plstico u otro material impermeable para evitar la
evaporacin.
Reacciones adversas Locales: irritacin
Dosificacin usual Nios y adultos: tpica: empapar la zona afectada con la solucin
dos a cuatro veces al da por 15 a 30 min o aplicar apositos humedecidos en la
solucin dos a cuatro veces al da por periodos de tratamiento de 30 min; mantener
humedecidos los apositos con solucin durante la aplicacin
Administracin Tpica: evitar el contacto con los ojos; slo para uso externo; un
sobre de polvo diluido en 16 onzas de agua forma una solucin de Burrow
modificada equivalente con una dilucin de 1:40; dos sobres: 1:20; tres sobres: 1:13.
Para usar con compresas o apositos hmedos, es necesario empapar un pao suave
y limpio en la solucin. Aplicar la tela sin presionar sobre el rea afectada durante 15
a 30 min
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Polvo, para solucin tpica:
Domeboro : 1 191 mg de sulfato de aluminio y 938 mg de acetato de calcio por
sobre (12s, 100s) [cuando un sobre se mezcla con agua, proporciona el
ingrediente activo acetato de aluminio]
0
Acetato de calcio
Categora teraputica Complemento electroltico parenteral; Sal de calcio
Uso Tratamiento y prevencin de la deplecin de calcio (inyeccin); teraputica de
hiperfosfatemia en insuficiencia renal terminal.
Contraindicaciones Vase Calcio en la pgina 262.
Advertencias Vase Calcio en la pgina 262. Evitar el uso de acetato de calcio en
pacientes en dilisis con hipercalcemia, o aqullos cuyas concentraciones
plasmticas de PTH son < 150 pg/mL en dos determinaciones consecutivas.
Precauciones Vase Calcio en la pgina 262.
Reacciones adversas Vase Calcio en la pgina 262.
interacciones medicamentosas Vase Calcio en la pgina 262.
Interaccin con alimentos Vase Calcio en ia pgina 262.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; las soluciones parenterales son
incompatibles con ias formulaciones de bicarbonatos, fosfatos y sulfatos; su
combinacin ocasiona precipitacin. La compatibilidad con mezclas de nutricin
parenteral total que contienen fosfato y calcio depende de la frmula de aminocidos
parenterales y su concentracin.
Mecanismo de accin El calcio modula el desempeo de los nervios y msculos a
travs de la regulacin del umbral de excitacin de su potencial de accin; es
necesario para mantener la integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y
esqueltico, as como la permeabilidad de la membrana celular y los capilares. El
acetato de calcio se combina con el fosfato de la dieta para formar fosfato de calcio
insoluble, el cual se excreta en las heces y reduce la absorcin de fosfato.
Farmacocintica Vase Calcio en ia pgina 262.
Dosificacin usual
RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262
Tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal terminal: oral: adultos: dosis
expresada en miligramos de acetato de calcio: 1 334 mg (dos cpsulas de 667
mg) con cada alimento; puede aumentarse hasta a 2 668 mg (cuatro cpsulas de
667 mg) con cada comida
Mantenimiento: IV:
Recin nacidos: 3 a 4 mEq/kg/da
Lactantes y nios < 25 kg: 1 a 2 mEq/kg/da
Nios de 25 a 45 kg: 0.5 a 1.5 mEq/kg/da
Nios > 45 kg y adultos: 0.2 a 0.3 mEq/kg/da, o 10 a 20 mEq/da
(Contina)
49
ACETATO DE POTASIO
Acetato de calcio (Contina)

Ajuste de dosis en disuncin renal: D < 25 mL/min; podra requerirse ajuste con
base en las concentraciones de calcio srico
Administracin
Oral: administrar con abundantes lquidos con las comidas para optimizar su
efectividad
Parenteral:
IV: para inyeccin IV directa, infundir lentamente en bolo en el transcurso de 3 a 5
min o a una velocidad que no exceda 0.7 a 1.8 mEq/min
Infusin IV: 0.6 a 1.2 mEq/kg a pasar en 1 h
No inyectar sales de calcio por va M ni SC, porque pueden inducir necrosis grave y
esfacelacin; la extravasacin del calcio puede tener el mismo efecto. Para
administracin IV, no utilizar venas de la piel cabelluda ni venas pequeas de
manos o pies. No es para administracin intratraqueal.
Parmetros para vigilancia Vase Calcio en la pgina 262.
Intervalo de referencia Vase Calcio en la pgina 262.
Informacin adicional 1 g de acetato de calcio = 250 mg de calcio elemental = 12.7
mEq de calcio.
Por la mala correlacin entre calcio ionizado srico (libre) y calcio srico total, en
particular en estados con hipoalbuminemia o desequilibrio acidobsico, se
recomienda la medicin directa del calcio ionizado. Si no se dispone de calcio
ionizado, en los estados con hipoalbuminemia, puede estimarse el calcio srico total
corregido mediante esta ecuacin (asumiendo una albmina normal de 4 g/dL):
Calcio total corregido = calcio srico total + 0.8(4 - albmina srica medida)
especfico. [DSC] = producto descontinuado. Nota: el contenido de calcio elemental
se muestra entre corcheas:
Gelcaps: 667 mg [169 mg de calcio elemental]
Solucin inyectable: 0.5 mEq/mL (10 mL, 50 mL, 100 mL) [DSC]
cr
Acetato de caspofungina vase Caspofungina en la pgina 298

Acetato de cortisona vase Cortisona en la pgina 426
Acetato de desmopresina vase Desmopresina en la pgina 460
Acetato de estradiol vase Estradiol en la pgina 603
Acetato de flecainida vase Flecainida en la pgina 685
Acetato de fludrocortisona vase Fludrocortisona en la pgina 694
Acetato de fluohidrisona vase Fludrocortisona en la pgina 694
Acetato de fluohidrocortisona vase Fludrocortisona en la pgina 694
Acetato de gonadorrelina vase Gonadorrelina en la pgina 779
Acetato de hidrocortisona vase Hidrocortisona en la pgina 810
Acetato de leuprolida vase Leuprolida en la pgina 952
Acetato de leuprorrel'ma vase Leuprolida en ia pgina 952
Acetato de mafenida vase Mafenida en la pgina 1004
Acetato de medroxiprogesterona vase Medroxiprogesterona en la pgina 1013
Acetato de megestrol vase Megestro! en la pgina 1018
Acetato de metilprednisolona vase MetilPREDNISolona en ia pgina 1050
Acetato de noretisterona vase Noretindrona en la pgina 1160
Acetato de octretido vase Octretido en la pgina 1165
Acetato de pirbuterol vase Pirbuterol en la pgina 1266
Acetato de potasio
Categora teraputica Complemento electroltico parenteral
Uso Tratamiento y prevencin de hipopotasemia, cuando es necesario para evitar la
administracin de cloruro o se requiere una fuente adicional de bicarbonato para
equilibrar el estado acidobsico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos
de potasio; disfuncin renal grave, enfermedad de Addison no tratada, calambres por
calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave.
Advertencias El acetato de potasio slo debe administrarse a pacientes con diuresis
adecuada; el frmaco debe diluirse antes de su aplicacin IV e infundirse con lentitud
(vase Administracin).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca; individuos que
reciben ahorradores de potasio; es necesario mantener monitoreo cardiaco durante
las infusiones IV intermitentes de dosis > 0.5 mEq/kg/h o 5 mEq/h (adultos); la
50
ACETATO DE POTASIO
solucin inyectable contiene aluminio; tener precaucin en disfuncin renal y en
neonatos prematuros.
Reacciones adversas
Cardiovasculares (con la administracin IV rpida): arritmias y paro cardiaco,
bloqueo cardiaco, hipotensin
Sistema nervioso central: confusin
Endocrinas y metablicas: hlperpotasemia, alcalosls metablica
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, flebitis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias, parlisis flclda
Respiratorias: disnea
Interacciones medicamentosas Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de
sal e inhibidores de la enzima convertidora de angiotenslna pueden incrementar e
potasio srico.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar.
Mecanismo de accin El potasio es el principal catin del lquido intracelular y
resulta esencial para la conduccin de Impulsos nerviosos en corazn, cerebro y
msculo esqueltico; contraccin de msculos cardiaco, esqueltico y liso, y
mantenimiento de funcin renal, equilibrio acidobsico, metabolismo de
carbohidratos y secrecin de cido gstrico.
Farmacocintica
Distribucin: entra a las clulas por transporte activo desde el lquido extracelular
Eliminacin: sobre todo en orina; piel y heces (cantidades pequeas); la mayor parte
del potasio se reabsorbe en el Intestino
Dosificacin usual Las dosis IV deben Incorporarse a las soluciones IV de
mantenimiento; la administracin IV intermitente de potasio debe reservarse para
casos de deplecin grave; es necesario instituir monitoreo electrocardigrafo
continuo en caso de dosificacin Intermitente > 0.5 mEq/kg/h. Nota: las dosis se
Indican en mEq de potasio.
Requerimientos diarios normales: IV:
Neonatos > 24 h y lactantes: 2 a 6 mEq/kg/da
Nios: 2 a 3 mEq/kg/da
Adultos: 40 a 80 mEq/da
Tratamiento de hlpopotasemia:
Neonatos, lactantes y nios:
infusin IV Intermitente (diluir antes de administrar): 0.5 a 1 mEq/kg/doss (dosis
mxima: 40 mEq) para infundir a una velocidad de 0.3 a 0.5 mEq/kg/h
(velocidad mxima: 1 mEq/kg/h); luego repetir segn se requiera, con base en
resultados frecuentes de laboratorio; la prdida intensa o continua de potasio
puede requerir > 200% de los requerimientos normales diarios
Adultos:
Infusin IV intermitente: 5 a 10 mEq/h (se recomienda monitoreo cardiaco
continuo para velocidades > 5 mEq/h), no exceder 40 mEq/h; mximo usual
para adultos en 24 h: 400 mEq
Lineamlentos de dosificacin de potasio y velocidad de infusin:
Potasio en suero > 2.5 mEq/L (< que el deseado): 10 mEq con dosis
adicionales si es necesario; velocidad mxima de Infusin: 10 mEq/h;
dosis mxima en 24 h: 200 mEq
Potasio en suero < 2.5 mEq/L: hasta 40 mEq con dosis adicionales basadas
en vigilancia frecuente de laboratorio; velocidad mxima de infusin: 40
mEq/h; dosis mxima en 24 h: 400 mEq; la deficiencia con un nivel
plasmtico de 2 mEq/L pueden ser hasta de 400 a 800 mEq de potasio
Administracin Parenteral: el potasio debe diluirse antes de su administracin
parenteral; concentracin mxima recomendada (lnea perifrica): 80 mEq/L;
concentracin mxima recomendada (catter central): 150 mEq/L o 15 mEq/100 mL;
en pacientes con restriccin Intensa de lquidos (con catteres centrales) se han
utilizado 200 mEq/L o 20 mEq/100 mL; velocidad mxima de infusin IV: vase
Dosificacin usual: infusin intermitente
Parmetros para vigilancia Potasio srico, glucosa, cloro, pH, diuresis (si est
Indicado), monitoreo cardiaco [si la infusin IV es Intermitente o la velocidad de
Infusin IV es > 0.5 mEq/kg/h o 5 mEq/h (adultos)].
Informacin adicional El efecto alcallnizante de un mlllequivalente de acetato
equivale a 1 mEq de bicarbonato. La hipopotasemia es arritmgena, en particular en
caso de isquemia o toxicidad por dlgitlicos. Los datos de hlpopotasemia en el ECG
incluyen achatamiento de la onda T. Conforme sta disminuye, pueden aparecer
ondas U. El intervalo QT no se prolonga. La hiperpotasemla puede presentarse como
ondas T simtricas altas y picudas. La elevacin del segmento ST puede presentarse
en la hlperpotasemia grave. El complejo QRS se ensancha de manera progresiva
con ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemla tambin Induce
bradicardia y anormalidades de la conduccin AV.
(Contina)
51
ACETATO DE SODIO
Acetato de potasio (Contina)

especfico.
Solucin inyectable: 2 mEq/mL (20 mL, 50 mL, 100 mL) [contiene aluminio]
Solucin inyectable [concentrada]: 4 mEq/mL (50 mL) [contiene aluminio]
Referencias
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:
Acetato de prednisolona vase PrednisoLONA en la pgina 1286

Acetato de prednisolona, oftlmico vase PrednisoLONA en ia pgina 1286
Acetato de sodio
Categora teraputica Agente alcalinizante parenteral; Complemento electroltico
parenteral; Sal de sodio
Uso Reemplazo de sal sdica; correccin de acidosis por conversin de acetato en
bicarbonato.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al acetato de sodio o cualquier componente
de la frmula; alcalosis, fiipocalcemia, edema, cirrosis, prdidas excesivas de cloro,
hipernatremia.
Advertencias Evitar la extravasacin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia heptica, insuficiencia
cardiaca congestiva o trastornos que producen retencin de sodio.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: trombosis, hipervolemia, edema, hemorragia cerebral
Endocrinas y metablicas: hipernatremia, alcalosis metablica hipopotasmica,
hipocalcemia
Locales: celulitis local por extravasacin
Respiratorias: edema pulmonar
Estabilidad Proteger de luz, calor y congelamiento; incompatible con cidos, sales
acidas, catecolaminas, atropina.
Mecanismo de accin El sodio es el principal catin extraceluiar; participa en el
equilibrio hidroelectroltico, el control de la presin osmtica y la distribucin de agua;
el acetato se metaboliza en bicarbonato, que neutraliza la concentracin del ion
hidrgeno, y eleva el pH sanguneo y urinario.
Dosificacin usual
El acetato de sodio se metaboliza en bicarbonato fuera del hgado, sobre una base
equimolar; administrar con un volumen alto de lquidos intravenosos, como fuente de
sodio. Su dosificacin depende del estado clnico, as como del equilibrio
hidroelectroltico y acidobsico del paciente.
Requerimientos de sodio para mantenimiento: IV:
Recin nacidos, lactantes y nios: 3 a 4 mEq/kg/da; dosis mxima: 100 a 150
mEq/da
Adultos: 154 mEq/da
Acidosis metablica: si se desea usar acetato de sodio en vez de bicarbonato de
sodio, la cantidad de acetato debe dosificarse con la ecuacin que se encuentra en
la monografa de bicarbonato de sodio, de manera que cada miliequivalente de
acetato se convierta en 1 mEq de bicarbonato; vase Bicarbonato de sodio en ia
pgina 224
Administracin Parenteral: debe diluirse antes de su administracin IV; infundir las
soluciones hipertnicas (> 154 mEq/L) a travs de un catter central; velocidad
mxima de administracin: 1 mEq/kg/h
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, con calcio, gases en sangre arterial
(si estn indicados).
Informacin adicional El contenido de sodio y acetato en 1 g es de 7.3 mEq.
especfico.
Solucin inyectable: 2 mEq/mL (20 mL, 50 mL, 100 mL); 4 mEq/mL (50 mL, 100 mL)
AcetaZOLAMIDA
Frmacos anticonvulsivantes en ia pgina 1894
52
ACETAZOLAMIDA
Categora teraputica Anticonvulsivante, diversos; Diurtico inhibidor de a
anhidrasa carbnica; Inhibidor de la anhidrasa carbnica
Uso Reduce la hipertensin infraocular en el glaucoma; diurtico; adyuvante en el
tratamiento de las convulsiones resistentes; previene el mal de montaa agudo;
tratamiento de la epilepsia centroenceflica; reduce la produccin de lquido
cefalorraqudeo (LCR) en la hidrocefalia.
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a acetazolamida, cualquier componente de la
frmula u otras sulfonamidas; pacientes con enfermedad o insuficiencia hepticas;
disminucin de sodio o potasio sricos, o ambos; insuficiencia corticosuprarrenal:
acidosis hiperclormica o enfermedad renal grave; administracin prolongada en
pacientes con glaucoma crnico de ngulo agudo no congestivo.
Advertencias La mortalidad relacionada con sulfonamidas, aunque rara, ocurre a
causa de reacciones graves que incluyen sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis
epidrmica txica, necrosis heptica, agranulocitosis, anemia aplsica y otras
discrasias sanguneas; suspender el medicamento al primer signo de exantema o
cualquier otra reaccin adversa. Se informan anorexia, taquipnea, letargo, acidosis
metablica y muerte en pacientes que reciban acetazolamida en forma
concomitante a dosis elevadas de cido acetilsaiciico. La tolerancia a los efectos
anticonvulsivantes puede hacer necesario el ajuste de la dosificacin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con acidosis respiratoria, enfermedad
pulmonar obstructiva crnica (EPOC), diabetes mellitus y gota; reducir la dosificacin
en individuos con afeccin renal; se informa retraso del crecimiento en nios que
reciben teraputica crnica (tal vez a causa de acidosis crnica).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cianosis
Sistema nervioso central: somnolencia, ataxia, confusin, fatiga, vrtigo, fiebre,
convulsiones, mareo, depresin, malestar general, cefalea, excitacin
Dermatolgicas: exantema, eritema multiforme, fotosensibilidad, sndrome de
Stevens-Johnson (vase Advertencias), urticaria, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, acidosis metablica hiperclormica,
hiperglucemia, hipoglucemia, retraso del crecimiento
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, anorexia, nusea, vmito, xerostoma,
melena, disgeusia, sabor metlico, heces negras
Genitourinarias: disuria, poliuria
Hematolgicas: supresin de mdula sea, trombocltopenia, anemia hemoltlca,
pancitopenia, agranulocitosis, leucopenia
Hepticas: insuficiencia heptica, ictericia colestsica, necrosis heptica
Locales: dolor en el sitio de inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: parestesia, debilidad muscular
Oculares: miopa (transitoria)
ticas: tnitus
Renales: clculos renales, fosfaturia, clico renal, hematuria, insuficiencia renal,
poliuria
Respiratorias: hiperpnea
interacciones medicamentosas
Inhibidor (dbil) de la soenzima CYP3A4 del sistema citocromo P450.
Incrementa la excrecin de litio; puede reducir la excrecin de otros frmacos, como
procainamda, flecainida, quinidina y antidepresivos tricclicos. En ocasiones
aumenta la excrecin de salicilatos, anfetamina y fenobarbitai, desactiva la
metenamina en la orina e incluso eleva las concentraciones de ciclosporina. Es
posible que incremente el riesgo de osteomalacia en pacientes que reciben
fenitona o fenobarbitai; con topiramato tal vez aumente el riesgo de nefrolitiasis y
parestesias. Los salicilatos elevan las concentraciones sricas de acetazolamida,
lo que resulta en toxicidad para el SNC. Precaucin con cido acetilsaiciico en
"dosis elevadas" (vase Advertencias). El cloruro de amonio incrementa la
concentracin plasmtica de acetazolamida no ionizada. Su toxicidad aumenta con
propofol (inestabilidad c ard i o rres piratona); puede intensificar los efectos de otros
antagonistas del cido flico.
Interaccin con alimentos Evitar el regaliz u orozuz natural (causa retencin de
agua y sodio, y aumenta la prdida de potasio).
Estabilidad Conservar las tabletas y cpsulas a temperatura ambiente; una vez
reconstituida, la inyeccin de acetazolamida es estable 12 h a temperatura ambiente
y una semana cuando se refrigera; es fsicamente incompatible con multivitamnicos
parenterales.
Mecanismo de accin Produce inhibicin competitiva reversible de la enzima
anhidrasa carbnica, lo que eleva la excrecin renal de sodio, potasio, bicarbonato y
(Contina)
53
ACETAZOLAMIDA
AcetaZOLAMIDA
(Contina)
agua, y reduce la formacin de humor acuoso; tambin Inhibe la anhidrasa carbnica

en el SNC y retarda la descarga neuronal excesiva anormal de neuronas centrales.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Cpsulas de liberacin sostenida: 2 h
Tabletas: 1 a 1.5 h
IV: 2 min
Efecto mximo:
Cpsulas de liberacin sostenida: 3 a 6 h
Tabletas: 1 a 4 h
IV: 15 min
Duracin:
Cpsulas de liberacin sostenida: 18 a 24 h
Tabletas: 8 a 12 h
IV: 4 a 5 h
Farmacocintica
Absorcin: al parecer depende de la dosis; errtica con dosis diarias > 10 mg/kg
Distribucin: en eritrocitos, rones y leche materna (se informa una relacin entre
leche materna y plasma de 0.25); atraviesa la barrera hematoenceflica y la
placenta
Vida media: 2.4 a 5.8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tableta: 2 a 4 h
Eliminacin: 70 a 100% de una dosis IV o tableta y 47% de una cpsula de liberacin
prolongada se excretan sin cambios en la orina en las siguientes 24 h
Dilisis: 20 a 50% se elimina mediante hemodillsis
Dosificacin usual
Nios:
Glaucoma:
Oral: 8 a 30 mg/kg/da o 300 a 900 mg/m /da divididos cada 8 h
IV: 20 a 40 mg/kg/da divididos cada 6 h, sin exceder 1 g/da
Edema: oral, IV: 5 mg/kg/dosis o 150 mg/m /dosis una vez al da
Epilepsia: oral: 4 a 16 mg/kg/da en una a cuatro dosis divididas, sin exceder 30
mg/kg/da o 1 g/da; la cpsula de liberacin prolongada no se recomienda
para el tratamiento de la epilepsia
Adultos:
Glaucoma:
Crnico simple (de ngulo abierto): oral: 250 mg una a cuatro veces/da o 500
mg una sola ocasin, seguidos de 125 a 250 mg cada 4 h, o 500 mg en
cpsula de liberacin sostenida dos veces/da
Secundario, agudo (de ngulo cerrado): IV: 250 a 500 mg, puede repetirse en 2
a 4 h hasta un mximo de 1 g/da
Edema: oral, IV: 250 a 375 mg/da
Epilepsia: oral: 4 a 16 mg/kg/da en una a cuatro dosis divididas, sin exceder 30
mg/kg/da o 1 g/da; la cpsula de liberacin prolongada no se recomienda
para el tratamiento de la epilepsia
Mal de montaa: oral: 500 a 1 000 mg/da en dosis divididas, por ejemplo 250 mg
cada 8 a 12 h o 500 mg en cpsulas de liberacin prolongada cada 12 a 24 h; el
tratamiento debe empezar 24 a 48 h antes, y continuar durante el ascenso y por
lo menos 48 h despus de llegar a la altitud elevada
Alcallnizacln de la orina: oral: 5 mg/kg/dosis, repetidos dos a tres veces en 24 h
Intervalo de dosificacin en dao renal: nios y adultos:
D 10 a 50 mL/min: administrar cada 12 h
D < 10 mL/min: evitar su empleo
Administracin
Oral: administrar con alimentos para reducir el malestar gastrointestinal; las tabletas
pueden triturarse y suspenderse en jarabe de cereza o chocolate para disimular el
sabor amargo del frmaco (vase Otros preparados)
Parenteral:
IV: reconstituir con un mnimo de 5 mL de agua estril para inyeccin para formar
una solucin que contenga no ms de 100 mg/mL; concentracin mxima: 100
mg/mL; velocidad mxima de Infusin IV: 500 mg/min
IM: no suele recomendarse porque el pH alcalino del frmaco la hace muy
dolorosa
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, biometra hemtica completa y
recuento de plaquetas.
Interaccin con pruebas de Puede causar resultados falsos positivos de protenas
urinarias con pruebas para albmina como Albustix, Labstlx, Albutest-\
2
cr
cr
54
ACETILCISTENA
Bumintest; interfiere con el mtodo de cromatografa lquida de alta resolucin
(HPLC) para cuantlficacin de teofillna.
Informacin para el paciente No triturar o masticar las cpsulas de liberacin
sostenida; puede ocasionar sequedad bucal. En raros casos el frmaco induce
reacciones de fotosensibilidad (p. ej., la exposicin a luz solar puede causar
quemaduras graves, exantema, enrojecimiento y prurito); evitar la exposicin directa
a los rayos solares; puede causar mareo, deterioro de la capacidad para realizar
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Informacin adicional Contenido de sodio de la Inyeccin de 500 mg: 2.049 mEq
Las cpsulas de liberacin prolongada slo estn indicadas para el tratamiento
adyuvante del glaucoma de ngulo abierto o secundarlo y en la prevencin del mal
de montaa; evitar usar las cpsulas de liberacin prolongada para tratamiento
antlconvulslvo o diurtico.
La acetazolamida se utiliza con eficacia cuestionable para hacer ms lenta la
progresin de hidrocefalia en recin nacidos y lactantes que tal vez no sean buenos
candidatos para Intervencin quirrgica. Se han utilizado dosis IV y orales de 5 mg/
kg/dosls cada 6 h, con incrementos de 25 mg/kg/da hasta un mximo de 100 mg/kg/
da si se toleran. La furosemida se ha usado en combinacin con acetazolamida
(Libenson, 1999).
producto especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada: 500 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir: 500 mg
Otras preparaciones
Puede hacerse una suspensin de 25 mg/mL triturando 12 tabletas de 250 mg y
mezclndolas con 120 mL de una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus o una
mezcla 1:1 de Ora-SweeP SF y Ora-Plus '. La suspensin resultante es estable 60
das si se refrigera (Alien, 1996). Cuando se diluye en 120 mL de solucin de
concentrado de jarabe de cereza 1:4 con jarabe simple NF, es estable 60 das en
refrigeracin (preferible) o a temperatura ambiente (Nahata, 2004).
Puede hacerse una suspensin de 25 mg/mL triturando 100 tabletas de 250 mg y
agregando 100 mL de agua purificada o de sabor y una mezcla de 10 g de
Veegum (ya disuelto en 200 mL de agua purificada), 300 mL de metilcelulosa al
1% y 300 mL de jarabe; agregar una cantidad suficiente para igualar a 1 000 mL
con agua purificada o de sabor y 10 mL de concentrado de parabeno (120 mg de
metllparabeno, 12 mg de propilparabeno y propllenglicol en cantidad suficiente
para Igualar a 100 mL); es estable 79 das en refrigeracin (Alexander, 1991).
Alien LV, Erickson MA. Stability of Acetazolamide, Allopurinol, Azathioprine,
Clonazepam, and Flucytoslne in Extemporaneously Compounded Oral Liqulds.
Am J HealthSys Pharm. 1996;53:1944-9.
Alexander KS, Haribhaktl RP, Parker GA. Stability of Acetazolamide in Suspensin
Compounded From Tablets. Am J Hosp Pharm. 1991:48(6):1241-4.
Nahata, MC, Pal VB, Hlpple TF. Pediatric Drug Formulatons. 5th ed. Cincinnatl,
OH: Harvey Whltney Books Co; 2004.
Referencias
5
Libenson M H , k a y e EM, R o s m a n NP, et al. Acetazolamide and Furosemide for Posthemorrhagc

H y d r o c e p h a l u s of the N e w b o r n , Pediatr Neurol. 1 9 9 9 ; 2 0 3 ) : 1 8 5 - 9 1 .
Reiss W G , O l e s K S . A c e r a z o l a m i d e in the T r e a t m e n t of S e i z u r e s . Ann Pharmacother. 1 9 9 6 : 3 0 ( 5 ) : 5 1 4 - 9 .
S h i n n a r S, G a m m o n K, B e r g m a n EW Jr, et a l . M a n a g e m e n t of H y d r o c e p h a l u s n Infancy: U s e of
A c e t a z o l a m i d e a n d F u r o s e m i d e to A v o i d C e r e b r o s p l n a l Fluid S h u n t s . J Pediatr. 1 9 8 5 : 1 0 7 ( 1 ):31 - 7 .
Acetilcistena
S i n n i m o s cido mercaptrico; Acetilcistena sdica; Mucomist; NAC;
A/-acetilcistena; A/-acetil-/-cistena
Categora teraputica Agente mucoitico;
Antdoto para intoxicacin por
acetaminofn
Uso
Inhalacin: tratamiento adyuvante en pacientes con secreciones anormales o moco
viscoso en enfermedades broncopulmonares, complicaciones quirrgicas
pulmonares y fibrosis qustica; estudios diagnsticos bronquiales
Inyeccin, oral: antdoto para la toxicidad aguda por acetaminofn; prevencin de
disfuncin renal inducida por medio de contraste
Oral, rectal: tratamiento del sndrome de obstruccin intestinal distai (antes
denominado "leo meconial o su equivalente")
(Contina)
55
ACETILCISTENA
Acetilcistena
(Contina)

de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a acetilcistena o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se informan reacciones anafiactoides graves que incluyen la muerte
de un paciente con asma despus del uso IV. Pueden presentarse rubor agudo y
eritema en los primeros 30 a 60 min de la infusin IV, que desaparecen de manera
espontnea; es posible interrumpir la infusin hasta iniciar la teraputica de los
sntomas alrgicos. Si ocurren reacciones de hipersensibilidad aguda que no
responden a tratamiento mdico (p. ej., antihistamnicos, bloqueadores H ) ni
mediante la detencin temporal de la infusin, suspender su administracin y
proseguir con un tratamiento alternativo. Puesto que las secreciones bronquiales
pueden aumentar despus de la inhalacin, deben llevarse a cabo percusin,
drenaje postural y succin.
2
Sobredosis de acetaminofn: el nomograma de Rumack-Matthew modificado permite

estratificar a los pacientes en categoras de riesgo con base en la relacin entre la
concentracin srica de acetaminofn y el tiempo despus de su ingestin. Existen
varias situaciones en las que el nomograma es de poca utilidad. Los niveles de
acetaminofn srico que se obtienen antes de 4 h despus de la ingestin no son
interpretables; los pacientes que se presentan de forma tarda pueden tener niveles
sricos indetectabies, pero haber recibido una dosis letal. El nomograma tiene
menos capacidad de prediccin tras la ingestin crnica o una sobredosis con un
producto de liberacin prolongada. Debe administrarse acetilcistena ante cualquier
signo de hepatotoxicidad aun cuando los niveles sricos de acetaminofn sean bajos
o indetectabies. El nomograma tampoco toma en cuenta a los pacientes con mayor
riesgo de toxicidad por acetaminofn (p. ej., alcohlicos o desnutridos) o personas
que ingieren dosis de acetaminofn ms altas que las recomendadas durante
periodos prolongados (ingestin suprateraputica repetida)
Precauciones Usar con cautela en pacientes con asma o antecedente de
broncoespasmo.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin, sncope, opresin torcica,
vasodilatacin, hipertensin (despus dosis orales altas)
Sistema nervioso central: sopor, escalofro, disfoha
Dermatolgicas: urticaria generalizada, exantema, prurito,, eritema, angiedema
Gastrointestinales: estomatitis, nusea, vmito, dispepsia
Hepticas: pueden ocurrir elevaciones ligeras de las pruebas de funcin heptica
despus del tratamiento oral
Oculares: dolor ocular
Respiratorias: broncoespasmo, rinorrea, tos, hemoptisis
Diversas: reacciones anafiactoides (uso IV; 17% en un estudio abierto; 1% calificado
como grave o moderado en 10% de los pacientes durante los primeros 15 min de
la primera infusin; graves en 1%; leves o moderados en 6 a 7% de los pacientes
despus de una infusin de 60 min; diaforesis, olor desagradable durante la
administracin.
Interacciones medicamentosas Puede potenciar los efectos hemodinmicos de la
nitroglicerina; el carbn activado adsorbe la acetilcistena.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; la formulacin IV no contiene
conservadores y permanece estable 24 h a temperatura ambiente despus de su
dilucin; los frascos abiertos de solucin nhalable pueden almacenarse en
refrigeracin; usar en las siguientes 96 h. El contacto con hule, cobre, hierro o corcho
puede inactivar el medicamento; una coloracin prpura ligera de la solucin no
afecta su actividad. La acetilcistena IV es hiperosmolar (2 600 mOsm/mL) y
compatible con glucosa al 5%, cloruro de sodio al 0.45% y agua estril para
inyeccin.
Mecanismo de accin Ejerce su accin mucoltica a travs de su grupo sulfhidrilo
libre que abre las uniones disulfuro de las mucoprotenas y disminuye su viscosidad.
El mecanismo exacto de accin en la toxicidad por acetaminofn se desconoce.
Puede mantener o restablecer las concentraciones de glutatin o actuar como
sustrato alternativo para la conjugacin con el metabolito txico del acetaminofn.
Farmacodinamia
Inicio de accin: la licuefaccin de moco es mxima 5 a 10 min despus de ia
inhalacin
Duracin de la licuefaccin del moco: ms de 1 h
Farmacocintca
Distribucin: V : 0.47 L/kg
d
56
ACETILCISTENA
Vida media:
Acetilcistena reducida: 2 h
Acetilcistena total:
Recin nacidos: 11 h
Adultos: 5.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: oral: 1 a 2 h
Eliminacin: depuracin: adultos: 0.11 L/kg/h
Dosificacin usual
Intoxicacin por acetaminofn: nios y adultos: empezar el tratamiento en las
siguientes 8 h de la ingestin, para optimizar la teraputica en pacientes cuyos
niveles sricos de acetaminofn se encuentran por arriba de la lnea de toxicidad
"posible" del nomograma de Rumack-Matthew; (vase el Nomograma del nivel
srico de acetaminofn en la pgina 1914 en el apndice). Ei tratamiento est
indicado tambin en pacientes con sospecha o diagnstico de ingestin aguda de
acetaminofn > 150 mg/kg (nios) > 7.5 g (adolescentes o adultos) en dosis total,
cuando los niveles plasmticos no estn disponibles en las siguientes 8 a 10 h de
la ingestin o en pacientes que se presentan ms de 24 h despus de la ingestin
aguda con nivel mensurable de acetaminofn
IV: 150 mg/kg en infusin en 15 min, seguidos por infusin de 50 mg/kg en 4 h; a
esto sigue una infusin de 100 mg/kg en 16 h; equivalente a una dosis total de
300 mg/kg administrada en el transcurso de 21 h
Oral: 140 mg/kg: seguida de 17 dosis de 70 mg/kg cada 4 h; repetir la dosis si
ocurre emesis en la siguiente hora de administracin; el tratamiento debe
continuar hasta que todas las dosis se administren aun cuando el nivel
plasmtico de acetaminofn haya disminuido por debajo del nivel txico
Inhalacin nebulizada:
Lactantes: 1 a 2 mL de solucin al 20% o 2 a 4 mL de solucin al 10% hasta
nebulizarse, administrada tres a cuatro veces/da
Nios: 3 a 5 mL de solucin al 20% o 6 a 10 mL de solucin al 10% hasta
nebulizarse, administrada tres a cuatro veces/da
Adolescentes: 5 a 10 mL de solucin al 10 a 20% hasta nebulizarse, administrada
tres a cuatro veces/da
Nota: los pacientes deben recibir el broncodilatador en aerosol, 10 a 15 min antes
de la acetilcistena
Intratraqueal: nios y adultos: 1 a 2 mL de solucin al 10 a 20% cada 1 a 4 h segn
se requiera
Sndrome de obstruccin intestinal distal (antes conocido como "leo meconial o su
equivalente"): se informan varios regmenes (el polietilenglicol se usa cada vez
ms para esta indicacin):
Oral:
Nios < 10 aos: 30 mL de solucin al 10%, diluida en 30 mL de jugo o soda tres
veces/da durante 24 h
Nios de 10 aos y adultos: 60 mL de solucin al 10%, diluida en 60 mL de jugo
o soda tres veces/da durante 24 h
Nota: antes del tratamiento, administrar un enema de fosfato de sodio. Debe
administrarse una dieta de lquidos claros durante las 24 h de tratamiento con
acetilcistena
Enema: nios: dosis variables; se utilizan 100 a 300 mL de solucin ai 4 a 6% dos
a cuatro veces/da, 50 mL de solucin al 20% una a cuatro veces/da y 5 a 30 mL
de solucin al 10 a 20% tres o cuatro veces/da; los enemas parecen tener
resultados menos favorables que la administracin oral (Mascarenhas, 2003)
Prevencin de la disfuncin renal inducida por medio de contraste (indicacin no
aprobada): adultos: oral: 600 mg dos veces al da durante dos das (empezando
el da anterior al procedimiento); mantener la hidratacin del paciente
Administracin
Parenteral: IV: tres infusiones (vase Dosificacin usual) de diferente duracin: diluir
la primera dosis (150 mg/kg) en 200 mL de solucin glucosada al 5% en 15 min;
diluir la segunda dosis (50 mg/kg) en 500 mL de solucin glucosada al 5% e
infundir en 4 h; diluir la tercera dosis (100 mg/kg) en 1 000 mL de solucin
glucosada al 5% e infundir en 16 h; para nios < 40 kg y pacientes con restriccin
de lquidos el fabricante recomienda reducir el diluyente hasta una cantidad
"proporcional". Vanse en el cuadro siguiente las recomendaciones del fabricante
para pacientes que pesan menos de 40 kg. Una alternativa para disminuir
proporcionalmente el volumen del diluyente es utilizar la concentracin que resulta
de aplicar la dilucin recomendada para pacientes de 50 kg. La concentracin
calculada variara entre 5 mg/mL (infusin de mantenimiento) y 37.5 mg/mL (dosis
de impregnacin)
Oral: para el tratamiento de sobredosis de acetaminofn administrar una solucin al
5%; diluir la solucin al 20% (presentacin para inhalacin) 1:3 con refresco de
cola, jugo de naranja u otra bebida ligera; usar en la siguiente hora de la
preparacin
(Contina)
57
ACETILCOLINA
Acetilcistena
(Contina)
Gua para infusin de acuerdo con el peso, para pacientes < 40 kg
Peso
corporal
Dosis de Impregnacin
150 m g / k g a pasar en
60 mn
S E G U N D A dosis
50 m g / k g a pasar
en 4 h
Dosis de
acetilcistena
mg (mL)
Solucin
glucosada
al 5 %
(mL)
10
1 5 0 0 (7.5)
30
5 0 0 (2.5)
70
1 0 0 0 (5)
140
15
2 250 (11.25)
45
750 (3.75)
105
1 5 0 0 (7.5)
210
(kg)
Dosis de
acetilcistena
mg (mL)
Solucin
glucosada
al 5 %
(mL)
T E R C E R A dosis
100 mg/kg a pasar
en 16 h
Dosis de
acetilcistena
mg (mL)
Solucin
glucosada
al 5 %
(mL)
20
3 0 0 0 (15)
60
1 0 0 0 (5)
140
2 0 0 0 (10)
260
25
3 750 (18.75)
100
1 2 5 0 (6.25)
250
2 5 0 0 (12.5)
500
30
4 5 0 0 (22.5)
100
1 5 0 0 (7.5)
250
3 0 0 0 (15)
500
Inhalacin oral: puede administrarse por nebulizacin sin diluir (tanto al 10 como al
20%) o diluida en solucin salina normal
Rectal: diluir la solucin para inhalacin en solucin salina normal hasta la
concentracin final deseada y administrar por va rectal
Parmetros para vigilancia Cuando se utiliza para tratar una sobredosis de
acetaminofn, es necesario determinar los niveles sricos de ste tan pronto como
sea posible, pero no antes de 4 h tras la ingestin de formulaciones de liberacin
inmediata o 2 h despus de la ingestin de formulaciones lquidas (para asegurar la
obtencin de los niveles mximos) (vase el Nomograma dei nivel srico de
acetaminofn en ia pgina 1914 en el apndice); la coingestin de acetaminofn y
otros medicamentes que disminuyen la peristalsis gastrointestinal, como
antihistamnicos y opioides, puede requerir la cuantificacin repetida de niveles
sricos para determinar la concentracin mxima alcanzada; pruebas de funcin
heptica.
Informacin para el paciente Despejar las vas respiratorias tosiendo de manera
forzada antes del tratamiento con aerosol.
Implicaciones para la atencin de enfermera Se informan reacciones
anafiactoides despus de la administracin IV; tener a disposicin frmacos para
uso de urgencia, como antihistamnicos y bloqueadores H para tratar efectos
adversos; valorar al paciente en busca de nusea, vmito y exantema despus de la
administracin oral para el tratamiento de intoxicacin por acetaminofn; los
tratamientos intermitentes con aerosol por lo general se administran al levantarse el
paciente, antes de los alimentos y justo antes de acostarse,
especfico.
Solucin inyectable:
Acetadote: al 20% [200 mg/mL] (30 mL) [contiene edetato disdico]
Solucin, inhalacin/oral: al 10% [100 mg/mL] (4, mL, 10 mL, 30 mL); ai 20% [200
mg/mL] (4 mL, 10 mL, 30 mL)
Referencias
2
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:
Acetilcistena sdica vase Acetilcistena en la pgina 55
Acetilcolina
Sinnimos Cloruro de acetilcolina
Categora teraputica Agente colinrgico oftlmico; Agente oftlmico mitico
Uso Produce miosis completa en ciruga de catarata, queratoplastia, iridectoma y
otras intervenciones del segmento anterior en las que se requiere miosis rpida.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cloruro de acetilcolina o cualquier
componente de la frmula; iritis aguda y enfermedad inflamatoria aguda de la cmara
anterior.
Advertencias Abrir slo bajo condiciones aspticas.
58
ACICL0V1R
Precauciones Los efectos sistmicos son raros, pero puede causar problemas en
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) aguda, asma bronquial, lcera
pptica, hipertiroidismo, espasmo gastrointestinal y obstruccin de vas urinarias.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia e hipotensin transitorias
Sistema nervioso central: cefalea
Oculares: atrofia de iris, opacidad temporal del cristalino (atribuida al efecto osmtico
del manitol al 5% presente en el preparado)
Diversas: diaforesis
interacciones medicamentosas El flurbiprofn reduce su eficacia; el nitrato de
sodio antagoniza los efectos de la acetilcolina.
Estabilidad Preparar la solucin justo antes de su empleo; no usar la solucin si no es
clara e incolora.
Mecanismo de accin Causa contraccin de los msculos esfintricos del iris, lo
que resulta en miosis y contraccin del msculo ciliar, por lo que induce
acomodacin.
Farmacodinamia
Inicio de accin: produce miosis con rapidez
Duracin: 10 a 20 min
Dosificacin usual Oftlmica: adultos: instilar 0.5 a 2.0 mL de inyeccin al 1% (5 a
20 mg)
Administracin Oftlmica: instilar en la cmara anterior antes o despus de colocar
una o ms suturas; la instilacin debe ser suave y en paralelo a la superficie del iris y
tangencial al borde de la pupila; en la ciruga de catarata, la acetilcolina debe usarse
slo despus de colocar la lente.
Presentaciones
Polvo para solucin, intraocular, como cloruro:
Miochol^-E: 1:100 [20 mg; empacado con diluyente (2 mL)]
Acetilsulfisoxazol vase Sulfisoxazol en ia pgina 1429

Acetnido de fluocinolona vase Fluocinolona en la pgina 700
Acetnido de triamcinolona, aerosol vase Triamcinolona en la pgina 1508
Acetnido de triamcinolona, parenteral vase Triamcinolona en la pgina 1508
Acetoximetilprogesterona vase Medroxiprogesterona en la pgina 1013
Acicloguanosina vase Aciclovir en ia pgina 59
Aciclovir
Sinnimos Acicloguanosina; Aciclovir; ACV
Categora teraputica Agente antivira oral; Agente antiviral parenteral; Agente
antiviral tpico
Uso Profilaxia y tratamiento de infecciones cutneas y mucosas recurrentes por virus
del herpes simple (VHS) 1 y 2; encefalitis por herpes simple; infecciones por herpes
zster; infecciones por varicela zster en personas sanas, mujeres no embarazadas,
> 13 aos, nios > 12 meses con algn trastorno cutneo o pulmonar crnico o que
reciben tratamiento a largo plazo con cido acetsaliclico, y pacientes
inmunodeprimidos.
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a aciclovir, valacclovir o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Se han detectado VHS y virus de varicela-zster (VV2) con baja
sensibilidad al aciclovir en individuos inmunodeprimidos, en especial con infeccin
avanzada por VIH; se informa insuficiencia renal, que en algunos casos causa la
muerte, en pacientes que reciben aciclovir.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad renal, deshidratacin o
enfermedad neurolgica subyacente, y en individuos con hipoxia o trastornos
hepticos o electrolticos; las dosis deben reducirse en sujetos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, letargo, delirio, coma, mareo, convulsiones, dolor,
insomnio, fiebre, alucinaciones, conducta agresiva, ataxia
Dermatolgicas: exantema, prurito, alopecia, eritema multiforme, urticaria,
fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson, angiedema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea
Hematolgicas: supresin de mdula sea, neutropenia, prpura trombocitopnica
trombtica/sndrome urmico hemoltico
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis, ictericia, hiperbilirrubnemia
(Contina)
59
ACICLOVIR
Aciclovir
(Contina)
Locales-, flebitis en el sitio de la inyeccin, necrosis tlsular si ocurre extravasacin,

dolor local y ardor con el uso tpico
Neuromusculares y esquelticas: temblor, mialgia, parestesias
Renales: nefrotoxlcidad, hematurla, elevacin de nitrgeno ureico en sangre (BUN) y
creatinina srica
Diversas: dlaforesis, anafllaxla
Interacciones medicamentosas Con zidovudina (neurotoxlcidad); el probenecid
reduce la depuracin renal de aciclovir.
Interaccin con alimentos El alimento no parece afectar su absorcin.
Estabilidad Incompatible con hemoderivados y soluciones que contienen protenas;
la solucin de 50 mg/mL reconstituida debe usarse en un lapso de 12 h; no refrigerar
las soluciones reconstituidas porque pueden precipitarse.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN y la multiplicacin viral, al competir
con el trifosfato de desoxiguanoslna por la polimerasa del ADN viral e Incorporarse a
este cido nucleico del virus.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 15 a 30%
Distribucin: se distribuye con amplitud en todo el organismo, inclusive encfalo,
rones, pulmones, hgado, bazo, msculo, tero, vagina y lquido cefalorraqudeo
(LCR); en este ltimo, la concentracin de aciclovir es 50% de la srica; el aciclovir
atraviesa la placenta; se excreta en la leche materna
V:
Neonatos y lactantes hasta 3 meses: 28.8 U1.73 m
Nios de 1 a 2 aos: 31.6 L/1.73 m
Nios de 2 a 7 aos: 42 L/1.73 m
Unin a protenas: < 30%
Vida media, fase terminal:
Neonatos: 4 h
Nios de 1 a 2 aos: 2 a 3 h
Adultos: 2 a 3.5 h (con funcin renal normal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1.5 a 2 h
Eliminacin: la va primaria es el rion; 30 a 90% de la dosis se excreta sin cambios
en la orina; se requieren ajustes de la dosis en caso de disfuncin renal; la
hemodllisis elimina ~ 60% de una dosis, mientras que la dilisis peritoneal extrae
una proporcin mucho menor; se recomienda una dosis complementarla despus
de la hemodllisis
Dosificacin usual
Virus herpes simple genital (VHS): primoinfeccin:
Oral:
Nios: 40 a 80 mg/kg/da divididos en tres o cuatro dosis, por 5 a 10 das; dosis
mxima: 1 g/da
Adolescentes y adultos: 200 mg cinco veces/da o 400 mg tres veces/da por 5 a
10 das
IV: nios y adultos: 5 mg/kg/doss cada 8 h por cinco a siete das
Infeccin por VHS genital: recurrencia: oral: adolescentes y adultos: 200 mg cinco
veces/da o 400 mg tres veces/da por cinco das
Episodios recurrentes genitales y cutneos (oculares) por VHS en paciente con
recurrencias frecuentes: teraputica supresora crnica: oral:
Nios: 40 a 80 mg/kg/da divididos en tres dosis, hasta por 12 meses; dosis
mxima: 1 g/da; revalorar despus de 12 meses de tratamiento
Adolescentes y adultos: 400 mg dos veces/da o 400 mg tres veces/da o 200 mg
tres veces/da hasta por 12 meses continuos; revalorar despus de 12 meses de
tratamiento
VHS en husped inmunocomprometido:
Oral:
Nios: 1 000 mg/da divididos en tres a cinco dosis, por 7 a 14 das; dosis
mxima: 80 mg/kg/da, sin exceder 1 g/da
Adultos: 400 mg cinco veces/da por 7 a 14 das
IV:
Nios < 12 aos: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 14 das
Nios > 12 aos y adultos: 5 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 14 das
Profilaxia de VHS en husped inmunocomprometido: oral: nios y adultos: 600 a
1 000 mg/da divididos en tres a cinco dosis, durante el periodo de riesgo; dosis
mxima en nios: 80 mg/kg/da, sin exceder 1 g/da
Encefalitis por VHS: IV:
Nios de 3 meses a 12 aos: 20 mg/kg/dosis cada 8 h; algunos mdicos
recomiendan 500 mg/m /dosis cada 8 h por 14 a 21 das
Nios > 12 aos y adultos: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 8 h por 14 a 21 das
VHS neonatal : IV: 20 mg/kg/dosis cada 8 h por 14 a 21 das
d
60
ACICLOVIR
Varicela-zster en husped inmunocomprometido: IV:
Lactantes < 1 ao: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 10 das
Nios > 1 ao: 500 mg/m /dosis cada 8 h por 7 a 10 das o 10 mg/kg/dosis cada 8 h
por 7 a 10 das
Varicela en husped inmunocompetente: oral (iniciar el tratamiento en el
transcurso de las primeras 24 h de que aparece el exantema):
Nios > 2 aos y < 40 kg: 20 mg/kg/dosis cuatro veces/da por 5 das; dosis
mxima: 3 200 mg/da
Nios > 40 kg y adultos: 800 mg cuatro veces/da por cinco das
Herpes zster en husped inmunocompetente: oral (iniciar el tratamiento en el
transcurso de las primeras 48 h despus de que aparece el exantema): nios > 12
aos y adultos: 800 mg cinco veces/da por 7 a 10 das
Profilaxia en receptores de trasplante de mdula sea: IV:
Pacientes con trasplante autlogo, seroposltivos a VHS: 250 mg/irfVdosis cada 8 h
Pacientes con trasplante autlogo, seropositivos a CMV: 500 mg/m /dosls cada 8
h; para Infeccin por CMV sintomtica considrese reemplazar aciclovir por
ganciclovlr
Nios y adultos: tpico: aplicar una barra de 1.25 cm de ungento para una
superficie de 10 c m cada 3 h (seis veces/da) por siete das
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
Recin nacido: IV:
Cr 0.8 a 1.1 mg/dL: administrar 20 mg/kg/dosis cada 12 h
Cr 1.2 a 1.5 mg/dL: administrar 20 mg/kg/dosis cada 24 h
Cr > 1.5 mg/dL: administrar 10 mg/kg/dosis cada 24 h
Nios > 6 meses y adultos:
Oral: vase el cuadro.
2
Dosificacin
usual
Depuracin de creatinina
Dosis ajustada
200 mg 5 v e c e s / d a
CE
< 10 m l _ / m i n
200 mg c/12 h
800 mg 5 veces/da
c r
10 a 25 mL/min
8 0 0 m g c/8 h
c r
< 10 m L / m i n
800 m g c/12 h
IV:
D 25 a 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 12 h
D 10 a 25 mL/mln: administrar la dosis normal cada 24 h
D < 10 mL/min: reducir la dosis 50%; administrarla cada 24 h
Hemodllisis: administrar la dosis despus de la dilisis
Hemodilisls venovenosa continua o hemoflltracln venovenosa continua: ajusfar la
dosis con base en D 30 mL/min
Administracin
Oral: puede administrarse con alimentos; agitar bien la suspensin antes de usarla
Parenteral: reconstituir la ampolleta para Inyeccin con agua estril para Inyeccin
sin parabeno; administrar por infusin IV lenta durante un mnimo de 1 h con una
concentracin final que no exceda 7 mg/mL, porque la infusin rpida puede
causar nefrotoxicidad con cristalurla y dao tubular renal. En pacientes que
requieren restriccin hdrica se ha infundido con una concentracin hasta de 10
mg/mL; las concentraciones > 10 mg/mL Incrementan el riesgo de flebitis.
Parmetros para vigilancia Anlisis general de orina, nitrgeno urelco en sangre,
creatinina srica, ingresos y egresos; enzimas hepticas, blometra hemtica
completa; recuento de neutrfilos cuando menos dos veces a la semana en recin
nacidos que reciben aciclovir IV en dosis de 60 mg/kg/da.
Implicaciones para la atencin de enfermera Mantener hldratacin y diuresis
adecuadas las primeras 2 h despus de la infusin para reducir el riesgo de
nefrotoxicidad; revisar el sitio de infusin en busca de flebitis; evitar la extravasacin.
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 4.2 mEq
especfico.
Cpsulas: 200 mg
Crema tpica: al 5% (2 g, 5 g)
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 500 mg, 1 000 mg
Solucin Inyectable, como sal sdica [sin conservador]: 25 mg/mL (20 mL, 40 mL); 50
mg/mL (10 mL, 20 mL)
Ungento tpico: al 5% (15 g)
Suspensin oral: 200 mg/5 mL (480 mL)
Zovirax: 200 mg/5 mL (480 mL) [sabor pltano]
Referencias
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CIDO ACETILSALICLICO
Aciclovir
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Aciclovir vase Aciclovir en la pgina 59

Acido 2-propilpentanoico vase cido valproico y derivados en la pgina 77
cido 2-propilvalrico vase cido valproico y derivados en la pgina 77
Acido 5-aminosaliclico vase Mesalamina en la pgina 1030
Acido 13-c/s-retinoico vase Isotretnona en la pgina 915
Acido ancoico vase cido azelaico en la pgina 69
Acido cromoglcico vase Cromoln en la pgina 428
Acido de la vitamina A vase Tretinona en la pgina 1507
Acido dipropilactico vase cido valproico y derivados en la pgina 77
Acido psilon amlnocaproico vase cido aminocaproico en la pgina 66
Acido folnico idease cido folnico (leucovorn) en la pgina 71
cido fosfonofrmico vase Foscarnet en la pgina 737
cido leparglico vase cido azelaico en la pgina 69
cido mercaptrico vase Acetilcistena en la pgina 55
cido micofenlico vase Micofenolato en la pgina 1075
cido n ico tnico vase Niacina en la pgina 1140
cido p-isobutilhidratrplco idease Ibuprofn en la pgina 841
cido pseudomriico A vase Mupirocn en ia pgina 1108
cido pteroilglutmlco vase cido flico en la pgina 70
cido retinoico idease Tretinona en la pgina 1507
cido retinte o- ira ns vase Tretinona en la pgina 1507
cido saliclico y azufre vase Azufre y cido saliclico en la pgina 200
cido tiosulfrico vase Tiosulfato de sodio en la pgina 1478
cido tranxmico vase cido tranexmico en la pgina 76
cido ursodesoxiclico vase Ursodiol en la pgina 1527
cido acetilsaiiclico
Alertas especiales
La FDA publica nueva informacin acerca del uso concomitante de ibuprofn y
cido acetilsaiiclico - septiembre de 2006
La FDA public una carta en la que actualiza la informacin y consideraciones
respecto al uso de ibuprofn (dosis de 400 mg) en pacientes que toman cido
acetilsaiiclico en dosis bajas (81 mg, de liberacin inmediata; sin capa entrica) para
cardoproteccin y prevencin de accidentes vasculares cerebrales. El ibuprofn, en
estas dosis, puede interferir con el efecto antiplaquetario del cido acetilsaiiclico
segn la cantidad que se administra. El ibuprofn tiene ei mayor impacto cuando se
administra menos de 8 h antes del cido acetilsaiiclico (Catella-Lawson, 2001). Los
pacientes que recibieron cido acetilsaiiclico primero (~ 1 semana antes) y despus
ibuprofn (400 mg tres veces al da por 10 das, dosificado 1, 7 y 13 h despus de la
dosis diaria de cido acetilsaiiclico) parecen mantener el efecto plaquetario del cido
acetilsaiiclico (Cryer, 2005).
Es posible que los pacientes requieran asesora respecto del horario adecuado para
tomar ei ibuprofn en relacin con la teraputica con cido acetilsaiiclico. Es poco
factible que ocurra una interaccin de importancia clnica con el cido acetilsaiiclico
si el ibuprofn se usa ocasionalmente. Para evitar ias interferencias durante el
tratamiento prolongado debe tomarse una sola dosis de ibuprofn 30 a 120 min
despus del cido acetilsaiiclico, o deben pasar por lo menos 8 h despus de tomar
el ibuprofn antes de recibir cido acetilsaiiclico (FDA, 2006; Catella-Lawson, 2001).
Las implicaciones clnicas de esta interaccin no son claras. An no se realizan
estudios clnicos sobre este punto final de referencia. Evitar esta interaccin podra
ser importante porque es posible que la proteccin vascular del cido acetilsaiiclico
disminuya o se anule.
62
CIDO ACETILSALICL1CO
Otros antinflamatorios no esteroideos no selectivos podran tener una interaccin
semejante con el cido acetilsaiiclico. Esto se describe con naproxn (Capone,
2005). El acetaminofn no parece interferir con el efecto antiplaquetario del cido
acetilsaiiclico. Todava no se evalan otras situaciones clnicas (uso de dosis ms
bajas de ibuprofn, otros productos de cido acetilsaiiclico, otras dosis de ste).
Informacin adicional disponible en:
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/aspirin/default.htm
Terapia antitrombtica en nios en la pgina 1748
Sinnimos ASA; Aspirina
Categora teraputica Agente antiinflamatorio: Agente antiplaquetario: Analgsico
no narctico; Antipirtico: Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo
(FAINE), oral; Salicilato
Uso Tratamiento de dolor leve a moderado, inflamacin y fiebre; teraputica adyuvante
en la enfermedad de Kawasaki; prevencin de mortalidad vascular cuando se
sospecha infarto miocrdico (IM) agudo; prevencin de IM recurrente; prevencin de
IM en pacientes con angina; prevencin de accidente vascular cerebral recurrente y
mortalidad despus de ataque isqumico transitorio (AIT) o accidente vascular
cerebral (AVC); tratamiento de artritis reumatoide, fiebre reumtica, osteoartritis y
gota (dosis altas); teraputica adyuvante en procedimientos de revascularizacin
(injerto para derivacin de arteria coronaria, angioplastia coronaria transluminal
percutnea, endarterectoma carotdea).
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se administran dosis completas de
cido acetilsaiiclico en el tercer trimestre)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a salicilatos, cualquier componente de la
frmula u otros FAINE; trastornos hemorrgicos; insuficiencia heptica.
Advertencias No administrar cido acetilsaiiclico a nios y adolescentes que tienen
sntomas de varicela o influenza, o que se estn recuperando de ellos (por la
vinculacin con sndrome de Reye); cuando se usa cido acetilsaiiclico, los cambios
en el comportamiento (junto con nuseas y vmitos) pueden ser un signo temprano
de sndrome de Reye; instruir a pacientes y cuidadores para que contacten al mdico
si se presentan estos sntomas.
Precauciones Administrar con cautela a pacientes con funcin renal deficiente,
gastritis erosiva, lcera pptica, gota, o trastornos plaquetarios y hemorrgicos.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, molestia y hemorragia gastrointestinales, lceras
Hematolgicas: inhibicin de la agregacin plaquetaria
Hepticas: hepatotoxicidad
ticas: tnitus
Renales: nefritis intersticial, necrosis papilar renal
Respiratorias: broncoespasmo
Interacciones medicamentosas Ei cido acetilsaiiclico puede incrementar las
concentraciones sricas de metotrexate y desplazar el cido valproico de sus sitios
de unin, lo que puede dar como resultado toxicidad; el cido acetilsaiiclico puede
aumentar las concentraciones de buspirona libre. La administracin de warfarina,
heparina, heparinas de bajo peso molecular, urocinasa, estreptocinasa, alteplasa e
inhibidores plaquetarios (p, ej., dipiridamoi) con cido acetilsaiiclico puede dar lugar
a incremento de hemorragias. Es posible que el empieo de FAINE con cido
acetilsaiiclico incremente los efectos gastrointestinales adversos y origine
disminucin de la concentracin srica de FAINE. El ibuprofn y otros inhibidores
COX-1 pueden reducir ei efecto cardioprotector (antiagregante) del cido
acetilsaiiclico dependiendo del momento en que se administren. Evitar la
administracin de estos agentes de manera regular en pacientes que requieren el
efecto antiagregante del cido acetilsaiiclico. Si se usa de manera ocasional, tomar
una dosis nica de ibuprofn 30 a 120 min despus del acetilsaiiclico (de liberacin
inmediata, sin capa entrica), o esperar que transcurran por lo menos 8 h desde la
ltima dosis de ibuprofn para tomar el cido acetilsaiiclico (vase Catella-Lawson,
2001).
El cido acetilsaiiclico puede antagonizar los efectos del probenecid; el cido
acetilsaiiclico, en especial en dosis elevadas, puede disminuir los efectos
antihipertensivos de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Los
preparados amortiguados pueden disminuir la absorcin oral de tetraciclina o
ketoconazol; por consiguiente deben administrarse con 3 a 4 h de diferencia. El
alcohol puede intensificar el dao a la mucosa gstrica.
Interaccin con alimentos El cido acetilsaiiclico puede incrementar la eliminacin
renal de vitamina C y disminuir las concentraciones sricas de folato; algunos
(Contina)
63
CIDO ACETILSALICLICO
Acido acetilsaiiclico (Contina)

sugieren incrementar la ingesta diettica de alimentos ricos en vitamina C y cido
flico.
Estabilidad Conservar los supositorios en refrigeracin, no congelar; ei cido
acetilsaiiclico se hidroliza cuando se expone al agua o aire hmedo, y produce
salicilato y acetato; este ltimo tiene un olor similar al del vinagre; no usar si el olor es
muy fuerte.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostaglandinas, acta en ei centro
regulador de temperatura del hipotlamo para reducir la fiebre; bloquea la accin de
la slntetasa de prostaglandinas, que previene la formacin del agregante plaquetario
tromboxano A .
Farmacocintica
Absorcin: en estmago e intestino delgado
Distribucin: se distribuye con facilidad en la mayor parte de lquidos y tejidos
corporales; se hidroliza en salicilato (activo) mediante esterasas, en la mucosa
gastrointestinal, eritrocitos, lquido sinovial y sangre
Metabolismo: principalmente por enzimas microsmicas hepticas
Vida media: 15 a 20 min; sus vas metablicas son saturables, de tal manera que la
vida media del salicilato depende de la dosis y vara desde 3 h con las dosis ms
bajas (300 a 600 mg), hasta 5 6 h (despus de 1 g) y 10 h con las dosis ms
elevadas
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: salicilato: 1 a 2 h; puede
retardarse con preparados de liberacin controlada o programada
Eliminacin: renal, como salicilatos y metabolitos conjugados
Dilisis: dializable: 50 a 100%
Dosificacin usual
Nios:
2
Analgsico y antipirtico: oral, rectal: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h; dosis

mxima: 4 g/da
Antiinflamatorio: oral: inicial: 60 a 90 mg/kg/da divididos en varias dosis;
mantenimiento usual: 80 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; vigilar las
concentraciones sricas
Efectos antiplaquetarios: an no se efectan estudios peditricos adecuados; la
dosis peditrica deriva de estudios en adultos y la experiencia clnica, y todava
no est bien establecida; las dosis sugeridas varan desde 3 a 5 mg/kg/da hasta
5 a 10 mg/kg/da administrados en dosis nica diaria. Las dosis se redondean a
una cantidad conveniente (p. ej., la mitad de una tableta de 81 mg)
Prtesis mecnicas de vlvulas cardiacas: 6 a 20 mg/kg/da administrados en
dosis nica diaria (en combinacin con un anticoagulante oral en nios con
embolia sistmica a pesar de la teraputica adecuada de anticoagulacin oral
y combinada con dosis bajas de anticoagulantes cuando la dosis oral
anticoagulante completa est contraindicada; vase Monagle, 2004)
Cortocircuitos de Blalock-Taussig: 3 a 5 mg/kg/da administrados como dosis
nica diaria
Profilaxia primaria tras ciruga de Fontan: 5 mg/kg/da administrados como dosis
nica
Accidente vasculocerebral arterial isqumico: 2 a 5 mg/kg/da administrados
como dosis nica diaria, despus de suspender la teraputica anticoagulante
Enfermedad de Kawasaki: oral: 80 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 h hasta por
14 das; vigilar las concentraciones sricas; una vez que la fiebre se resuelve:
3 a 5 mg/kg/da una vez al da; en individuos sin anormalidades coronarias,
administrar la dosis ms por ms de siete semanas o en tanto se normalizan ia
velocidad de sedimentacin globular y la cifra de plaquetas; en pacientes con
anormalidades de arterias coronarias debe continuarse la aspirina en dosis
bajas por tiempo indefinido (adems de terapia con wararina; vase Monagle,
2004).
Adultos:
Analgsica y antipirtica: oral, rectal: 325 a 1 000 mg cada 4 a 6 h, hasta 4 g/da
Antiinflamatoria: oral: inicial: 2.4 a 3.6 g/da divididos en varias dosis;
mantenimiento usual: 3.6 a 5.4 g/da; vigilar las concentraciones sricas
Sospecha de infarto miocrdico (IM) agudo: oral: inicial: 160 a 162.5 mg tan pronto
se sospecha IM; en seguida 160 a 162.5 mg una vez al da durante 30 das
despus del IM; a continuacin considerar tratamiento a largo plazo con cido
acetilsaiiclico
Profilaxis de IM: oral: 75 a 325 mg una vez al da (continuar por tiempo indefinido)
Prevencin de accidente vascular cerebral (AVC) despus de AVC isqumico o
AIT: oral: 50 a 325 mg una vez al da (continuar por tiempo indefinido)
Administracin Oral: administrar con agua, alimento o leche para disminuir las
molestias gastrointestinales. No machacar o masticar las tabletas de liberacin
64
CIDO
ACETILSALICLICO
controlada, liberacin programada o con cubierta entrica; estas presentaciones

deben ingerirse completas.
Parmetros para vigilancia Niveles sricos de salicilatos, en uso crnico.
Intervalo de referencia
Niveles teraputicos:
Efecto antiinflamatorio: 150 a 300 pg/mL
Efecto analgsico y antipirtico: 30 a 50 u.g/ml_
Programacin para muestras sricas: las concentraciones mximas suelen ocurrir 2
h despus de una dosis normal, pero es posible que se presenten 6 a 24 h
despus de una intoxicacin aguda
Los niveles sricos de salicilato se correlacionan con las acciones farmacolgicas
y los efectos adversos observados. Vase el cuadro.
Salicilato srico: correlacin clnicas
Nivel srico de
salicilato
Efectos
deseados
Efectos adversos/intoxicacin
(M-g/mL)
~ 100
Antiplaquetario
Antipirtico
Analgesia
Anti inflamatorio
Tratamiento de
fiebre reumtica
150 a 300
250 a 400
> 400 a 500
Intolerancia y hemorragia
gastrointestinales, hipersensibilidad,
defectos hemostticos
Salicilismo leve
Nusea o vmito, hiperventiiacin,
salicilismo, rubor, diaforesis, sed, cefalea,
diarrea y taquicardia
Alcalosis respiratoria, hemorragia,
inquietud, confusin, asterixis, edema
pulmonar, convulsiones, letana, acidosis
metablica, fiebre, coma, colapso
cardiovascular, insuficiencia renal y
respiratoria
Interaccin con pruebas de Resultados falsos negativos en pruebas de glucosa

urinaria con oxidasa de glucosa (Clinistix); falsas positivas con el mtodo de sulfato
cprico (Clinitest/ ); interfiere con la prueba de Gerhardt y las determinaciones de
cido vaniliilmandlico, cido 5-hidroxiindolactico, la prueba de tolerancia a xilosa, y
T y T.
Informacin para el paciente Evitar el alcohol; vigilar sangrado de encas o signos
de hemorragia gastrointestinal (sangre roja en vmito o heces, vmito en posos de
caf, heces negras y diarreicas); notificar al mdico si se presentan zumbido de
odos, dolor gastrointestinal persistente, hemorragia gastrointestinal o cambios del
comportamiento (junto con nusea y vmito) (vase Advertencias).
Comprimidos: 325 mg, 500 mg
5
Bayer Plus Extra Strenght: 500 mg [contiene carbonato de calcio]

Bayer Women's Aspirin Plus Calcium: 81 mg [contiene 300 mg de calcio
elemental]
Comprimidos, con amortiguador:
Ascriptin Mximum Strength: 500 mg [contiene hidrxido de aluminio, carbonato
de calcio e hidrxido de magnesio]
Gelcap: 500 mg
Goma de mascar:
Aspergum: 227 mg [sabores cereza y naranja]
Supositorios, rectales: 300 mg, 600 mg
Tabletas: 325 mg
Tabletas, con amortiguador. 325 mg
Ascriptin: 325 mg [contiene hidrxido de aluminio, carbonato de calcio e hidrxido
de magnesio]
Buffasal: 325 mg [contiene xido de magnesio]
Bufferin: 325 mg [contiene carbonato de calcio, xido de magnesio y carbonato de
magnesio; contiene 65 mg de calcio y 50 mg de magnesio]
Bufferin Extra Strength: 500 mg [contiene carbonato de calcio, xido de magnesio
y carbonato de magnesio; contiene 90 mg de calcio y 70 mg de magnesio]
Buffinol: 325 mg [contiene xido de magnesio]
Bayer Aspirin Rgimen Children's: 81 mg [sabores naranja y cereza]
St. Joseph Adult Aspirin: 81 mg [sabor naranja]
Tabletas de liberacin controlada: 800 mg
Tabletas con cubierta entrica: 81 mg, 162 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, 975 mg
(Contina)
65
CIDO AMINOCAPROICO
Acido acetilsaiiclico (Contina)

Referencias
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IL: A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics, 2 0 0 0 ; 3 6 0 - 3 .
cido aminocaproico
Sinnimos cido psilon aminocaproico
Categora teraputica Agente hemostsico
Uso Tratamiento de hemorragia intensa por hiperfibrinlisis sistmica, fibrinlisis
urinaria o hipema ocular traumtico.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al cido aminocaproico o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); coagulacin intravascular
diseminada; evidencias de proceso de coagulacin intravascular; uso de
concentrado de factor IX o complejo coagulante antiinhibidor.
Advertencias El cido aminocaproico puede acumularse en pacientes con disfuncin
renal; es posible que ocurra obstruccin intrarrenal secundaria a trombosis capilar
glomerular o coagulacin en pelvecillas y urteres; no usar en casos de hematuria
originada en vas urinarias superiores, a menos que los beneficios excedan los
riesgos potenciales; la inhibicin de la fibrinlisis puede promover coagulacin o
trombosis.
La inyeccin contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
individuos susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potenciatmente letal ("sndrome de jadeo' ) en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones y
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; debe evitarse ei uso
de la inyeccin en neonatos. Estudios in vitro y en animales demuestran que el
benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiaca, renal o
heptica; ajustar la dosis en individuos con oliguria o nefropata terminal; emplear
con precaucin en pacientes con riesgo de enfermedad heptica venooclusiva.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia y arritmias (despus de administracin IV
rpida), isquemia perifrica, trombosis, accidente vascular cerebral, sncope
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, malestar general, convulsiones, confusin,
delirio, alucinaciones
Dermatolgicas: exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, nusea, clico, diarrea, vmito, dolor
abdominal
Genitourinarias: eyaculacin seca
Hematolgicas: disfuncin plaquetaria, agranulocitosis, leucopenia
Neuromusculares y esquelticas: miopata, rabdomilisis aguda, debilidad, mialgias,
elevacin de CPK
Oculares: glaucoma, epfora
ticas: tnitus, sordera
Renales: insuficiencia renal, elevacin de nitrgeno ureico en sangre
Respiratorias: congestin nasal, disnea, embolia pulmonar
Interacciones medicamentosas Mayor riesgo de trombosis con anticonceptivos
orales, estrgenos y factor IX.
Mecanismo de accin Inhibe de manera competitiva la activacin del plasmingeno
y por tanto reduce la concentracin de fibrinolsina, sin inhibir la lisis del cogulo.
1
66
CIDO ASCRB1CO
Farmacodinamia Inicio de accin: inhibicin de la fibrinlisis: en el transcurso de 1 a
72 h (el tiempo de inicio se reduce de manera sustancial si se emplea una dosis de
impregnacin)
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye ampliamente en los compartimentos intravascular y
extravascular
Metabolismo: heptico mnimo
Biodisponibilidad: oral: 100%
Vida media: 1 a 2 h
Eliminacin: 40 a 60% se excreta sin cambios por la orina, en 12 h
Dosificacin usual
Nios:
Oral, IV: dosis de impregnacin: 100 a 200 mg/kg; mantenimiento: 100 mg/kg/dosis
cada 6 h; dosis diaria mxima: 30 g
o como alternativa: dosis de impregnacin IV: 100 mg/kg o 3 g/m seguidos por
infusin continua de 33.3 mg/kg/h o 1 g/m /h; la dosis total no debe exceder 18 g/
m /da
Hipema traumtico: oral, IV: 100 mg/kg/dosis cada 4 h (dosis mxima: 5 g/dosis;
dosis diaria mxima: 30 g/da)
Adultos:
Oral: para el tratamiento de sndromes hemorrgicos agudos secundarios a
actividad fbrinoltica elevada administrar 5 g durante la primera hora, seguidos
de 1 a 1.25 g/h por 8 h o hasta que la hemorragia cese; la dosis diaria no debe
exceder 30 g
IV: 4 a 5 g durante la primera hora, seguidos por infusin continua a razn de 1 a
1.25 g/h; continuar por 8 h o hasta que la hemorragia cese
Ajuste de dosis en disfuncin renal: oliguria o enfermedad renal terminal: reducir
la dosis a 25% de la normal
Administracin
Oral: puede administrarse sin considerar el alimento
Parenteral: concentracin mxima para administracin IV: 20 mg/mL; administrar
dosis nicas en un lapso mnimo de 1 h
Parmetros para vigilancia Fibringeno, productos de la degradacin de la fibrina,
cinasa de creatinina srica (tratamiento a largo plazo); potasio srico (el cido
aminocaproico puede elevarlo, sobre todo en el paciente con disfuncin renal)
Intervalo de referencia Nivel teraputico: > 130 ng/mL (concentracin necesaria
para inhibir la fibrinlisis)
Implicaciones para la atencin de enfermera La inyeccin IV rpida debe
evitarse porque puede causar hipotensin, bradicardia y arritmiasPresentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
especfico.
Solucin inyectable: 250 mg/mL (20 mL)
Amicar: 250 mg/mL (20 mL) [contienen alcohol benclico]
Solucin oral: 1.25 mg/5 mL (240 mL, 480 mL)
Jarabe:
Amicar : 1.25 g/5 mL (480 mL) [sabor frambuesa]
Tabletas [ranuradas]: 500 mg, 1 000 mg
Referencias
2
M c G e t r i c k J J , J a m p o l L M , G o l d b e r g M P e t a l . A m i n o c a p r o i c A c i d D e c r e a s e s S e c o n d a r y H e m o r r h a g e After
T r a u m a t i c H y p h e m a . Aren Ophthalmo!. 1 9 8 3 ; 1 0 1 ( 7 ) : 1 0 3 1 - 3 .
:
cido ascrbico
Sinnimos Vitamina C
Categora teraputica Agente acidificante urinario; Complemento nutricional;
Vitamina hidrosoluble
Uso Prevencin y tratamiento del escorbuto; acidificacin urinaria; complemento
diettico; prevencin y reduccin de la intensidad de los resfriados.
Factor de riesgo para el embarazo A (C si se utiliza en dosis mayores que las
RDA).
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a! cido ascrbico o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); dosis altas durante el embarazo.
Advertencias La solucin inyectable contiene sulfitos, que pueden causar reacciones
alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Algunos productos contienen aspartame, que se metaboliza en
fenilalanina, y deben evitarse (o usarse con cautela) en pacientes con fenilcetonua.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor
(Contina)
67
CIDO ASCRBICO
cido ascrbico (Contina)

Sistema nervioso central: sncope, mareo, cefalea, fatiga
Gastrointestinales: nusea, vmito, pirosis, diarrea
Renales: hiperoxaluria
Interacciones medicamentosas cido acetilsaiiclico, hierro, anticonceptivos
orales (aumenta las concentraciones de estrgenos), disminucin del efecto de la
warfarina.
Estabilidad La forma inyectable debe guardarse bajo refrigeracin (2 a 8C); proteger
las preparaciones orales de la luz; la solucin de cido ascrbico se oxida con
rapidez.
Mecanismo de accin Necesario para la formacin de colgena y ia reparacin de
tejidos en el cuerpo; participa en algunas reacciones de oxidorreduccin y muchas
reacciones metablicas.
Farmacodinamia Reversin de los sntomas de escorbuto: dos das a tres semanas
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe con facilidad; a absorcin es un proceso activo y se
piensa que depende de la dosis
Distribucin: amplia
Metabolismo: heptico, por oxidacin y sulfatacin
Eliminacin: urinaria; hay un umbral renal especfico individual para el cido
ascrbico; se excreta cido ascrbico en la orina cuando las concentraciones
sanguneas son altas, en tanto que si los valores son menores del umbral, se
elimina en la orina muy poco o no se elimina
Dosificacin usual Oral, IM, IV, SC:
Ingesta adecuada recomendada (IA):
0 a 6 meses: 40 mg
6 a 12 meses: 50 mg
RDA:
1 a 3 aos: 15 mg
4 a 8 aos: 25 mg
9 a 13 aos: 45 mg
14 a 18 aos: varones: 75 mg; mujeres: 65 mg
19 aos a adultos: varones: 90 mg; mujeres: 75 mg
Nios:
Escorbuto: 100 a 300 mg/da divididos en varias dosis
Acidificacin urinaria: 500 mg cada 6 a 8 h
Complemento alimenticio (variable): 35 a 100 mg/da
Adultos:
Escorbuto: 100 a 250 mg una a dos veces/da
Acidificacin urinaria: 4 a 12 g/da divididos en tres a cuatro dosis
Complemento alimenticio (variable): 50 a 200 mg/da
Prevencin y tratamiento del resfriado: 1 a 3 g/da
Nios y adultos: para incrementar la eliminacin de hierro, concomitante a la
administracin de deferoxamina: 100 a 200 mg/da
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas
Parenteral: usar slo en circunstancias en las que la va oral no es posible; la va de
preferencia es la IM, porque mejora su utilizacin; IV: administrar diluida en un
volumen igual de solucin de glucosa a! 5% o salina normal e infundir por lo menos
en 10 min
Valores normales: 10 a 20 ug/mL
Escorbuto: < 1 a 1.5 p:g/mL
Interaccin con pruebas de Glucosa urinaria falsa positiva con reactivo de sulfato
cprico (Clinitest); glucosa urinaria falsa negativa con el mtodo de oxidasa de
glucosa (Clinistix); prueba de sangre oculta en heces dependiente de aminas falsa
negativa.
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: - 5 mEq
especfico.
Cpsulas: 500 mg, 1 000 mg
Cpsulas, liberacin programada: 500 mg
Cristales: 4 g/cucharadita (100 g)
Solucin inyectable: 250 mg/mL (2 mL, 30 mL); 500 mg/mL (50 mL)
Cenolate: 500 mg/mL (1 mL, 2 mL) [contiene hidrosulfito de sodio]
Polvo para solucin: 4 g/cucharadita (100 g, 500 g)
Solucin oral: 90 mg/mL (50 mL)
Tabletas: 100 mg, 250 mg, 500 mg, 1 000 mg
68
CIDO AZELAICO
Tabletas masticables: 100 mg, 250 mg, 500 mg [algunos productos pueden contener
aspartame]
Tabletas, liberacin programada: 500 mg, 1 000 mg, 1 500 mg
Referencias
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Academy of Sciences, W a s h i n g t o n , DC: National A c a d e m y Press, 2000.
Acido azelaico
Sinnimos cido ancolco; cido lepargllco
Categora teraputica Productos contra el acn
Uso Tratamiento tpico de acn vulgar leve o moderado; tratamiento de ppulas y
pstulas inflamatorias de roscea leve o moderada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cido azelaico, propilengllcol o cualquier
Advertencias La crema y el gel contienen cido benzoico; el cido benzoico
(benzoato) es un metabollto del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potenclalmente mortal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; no usar en este grupo de edad; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato desplaza la blllrrubina de sus sitios de unin a
protenas.
Precauciones A causa de informes aislados de hipoplgmentacln, usar con cautela
en pacientes con piel oscura; slo para empleo tpico; evitar el contacto con ojos,
boca, membranas mucosas o heridas abiertas.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: prurito, eritema, piel seca, exantema, descamacin, dermatitis,
hlpopigmentacin (despigmentacin en reas con vitligo y en otras zonas
pequeas), hipertricosis
Locales: ardor, hormigueo
Respiratorias: agravamiento del asma
Diversas: exacerbacin de herpes labial recurrente
Interacciones medicamentosas
Ninguna conocida.
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente controlada.
Mecanismo de accin El cido azelaico es un constituyente diettico de los
cereales de granos enteros y productos animales; su mecanismo exacto de accin
an no se determina; posee actividad antimicroblana contra Propionibacterium acns
y Sraphytococcus epidrmicas; la normalizacin de la queratinizacin que lleva a un
efecto antlcomednico tambin puede contribuir a su actividad clnica.
Farmacodinamia
Inicio de accin: cuatro semanas
Efecto mximo: uno a cuatro meses
Farmacocintica
Absorcin: ~ 3 a 5% penetra en el estrato crneo; hasta 10% se encuentra en
epidermis y dermis; absorcin sistmica, 4%
Vida media: adultos: 12 h
Excrecin: principalmente sin cambios en la orina
Dosificacin usual Tpica:
Acn vulgar: nios > 12 aos y adultos: aplicar cido azelaico al 20% dos veces al
da (maana y noche); puede reducirse a una vez al da si se presenta Irritacin
persistente de la piel
Roscea: adultos: aplicar cido azelaico al 15% en reas afectadas de la cara dos
veces al da (maana y noche)
Administracin Tpica: despus de asear minuciosamente la piel con jabn neutro o
locin limpiadora sin jabn y secar sin frotar, aplicar una pelcula delgada y dar
masaje en el rea afectada; lavarse las manos despus de la aplicacin
Parmetros para vigilancia Disminucin del tamao de la lesin, de la inflamacin
o ambas; reduccin del nmero de lesiones.
Informacin para el paciente Slo para uso externo; evitar el contacto con ojos,
boca, membranas mucosas y heridas abiertas. No emplear limpiadores de la piel con
alcohol, tinturas y astringentes, abrasivos y agentes exfoliantes. No aplicar apositos
oclusivos; puede ocurrir Irritacin cutnea temporal cuando se aplica a la piel
excorlada o Inflamada, por lo general al Inicio del tratamiento; informar al mdico si
aparecen cambios anormales del color de la piel o la irritacin persistente. Gel: evitar
alimentos muy condimentados, alimentos y bebidas muy calientes, y bebidas
alcohlicas que pudieran causar eritema, bochornos o rubor.
(Contina)
69
CIDO FLICO
Acido azelaico (Contina)

especfico.
Crema:
Azelex-: al 20% (30 g, 50 g) [contiene cido benzoico y propilengllcol]
Gel:
Flnacea: al 15% (30 g) [contiene cido benzoico y propllenglicol]
Acido flico
Sinnimos cido pteroilglutmico; Folacina; Folato
Categora teraputica Complemento nutrlcional; Vitamina hldrosoluble
Uso Tratamiento de anemias megaloblstlcas y macrocticas secundarias a deficiencia
de folato; complemento diettico para prevenir defectos congnitos del tubo neural.
Factor de riesgo para el embarazo A (C si la dosis excede las RDA)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido flico o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); anemias perniciosa, aplsica y normoctlca.
Advertencias Las dosis altas pueden ocultar los efectos hematolgicos de la
deficiencia de vitamina B , lo que oculta el diagnstico de anemia perniciosa al
tiempo que permite que las complicaciones neurolglcas por deficiencia de B
avancen.
12
12
El cido flico inyectable contiene alcohol benclico (1.5%) como conservador, el cual
puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potenclalmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
Incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
evitar el uso de solucin Inyectable en recin nacidos; estudios in vitroy en animales
muestran que ei benzoato, un metabollto del alcohol benclico, desplaza la blllrrubina
de sus sitios de unin a protenas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor leve
Sistema nervioso central: irritabilidad, dificultad para dormir, confusin, malestar
general
Dermatolgicas: prurito, exantema
Gastrointestinales: molestias gastrointestinales
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
interacciones medicamentosas Puede disminuir los niveles sricos de fenitona. El
cloranfenlcol antagonza su accin hematolglca. Los antagonistas de cido flico
(es decir, metotrexate, pirimetamina, trimetoprim) impiden la formacin de cido
tetrahldrofllco (su metabolito activo), por lo que el cido flico no es eficaz para el
tratamiento de sobredosis de estos frmacos (debe usarse leucovorn). La
sulfasalazina y el cido aminosailclico disminuyen su absorcin; fenitona, prlmidona
y cido paraaminosallcllco reducen sus niveles sricos.
Mecanismo de accin El cido folleo es necesario para la formacin de diversas
coenzlmas en muchas vas metablicas, en particular para la sntesis de purlna y
pirlmidlna; se requiere para la sntesis de nucleoprotenas y el mantenimiento de la
eritropoyesis; estimula la produccin de leucocitos y plaquetas en la anemia por
deficiencia de folato.
Farmacodinamia Efecto mximo: oral: 30 a 60 min
Farmacocintica
Absorcin: en la porcin proxlmal del intestino delgado
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 h
Eliminacin: principalmente por metabolismo heptico
Dosificacin usual
RDA: oral:
Recin nacidos prematuros: 50 ug (~ 15 ug/kg/da)
Recin nacidos y lactantes < 6 meses: 25 a 35 ng
Nios:
6 meses a 3 aos: 50 ug
4 a 6 aos: 75 ug
7 a 10 aos: 100 ug
11 a 14 aos: 150 ug
Nios > 15 aos y adultos: 200 ug
Mujeres embarazadas: 400 ug
70
CIDO
FOLNICO
(LEUCOVORN)
Deficiencia de cido flico: oral, IM, IV, SC:

Lactantes: 15 pg/kg/dosis diaria o 50 ug/da
Nios: dosis inicial: 1 mg/da; dosis de mantenimiento: 1 a 10 aos: 0.1 a 0.4 mg/
da
Nios > 11 aos y adultos: dosis inicial: 1 mg/da; dosis de mantenimiento: 0.5 mg/
da
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos
Parenteral: IV: diluir con agua estril para inyeccin, solucin glucosada al 5% o
salina hasta 0.1 mg/mL; si se utiliza por va IM, administrar mediante inyeccin
profunda; tambin puede administrarse por va SC
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial.
Intervalo de referencia Folato total: normal: 5 a 15 ng/mL; deficiencia de folato: < 5
ng/mL; anemia megaloblstica: < 2 ng/mL
Informacin adicional Las gotas vitamnicas orales no contienen cido flico debido
a la inestabilidad de este ltimo en el pH de tales formulaciones.
especfico.
Solucin inyectable, como folato sdico: 5 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol
benclico]
Tabletas: 0.4 mg, 0.8 mg, 1 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una solucin oral de 50 ug/mL mezclando 1
mL (5 mg) de cido flico inyectable en 90 mL de agua purificada; ajustar el pH hasta
9 con hidrxido de sodio 0.1 N (alrededor de 2.8 mL); a continuacin, aadir agua
purificada hasta obtener un volumen total de 100 mL; es estable 30 das a
temperatura ambiente.
Smth SG. A Folie Acid Solution for Ora Use. Pharm J. 1976;216:108.
Acido folnico (leucovorn)

Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos cido folnico; Factor Citrovorum; 5-formiltetrahidrofolato; Leucovorn
calcico; Leucovorn calcio
Categora teraputica Antdoto para intoxicacin por metotrexate; Derivado de
cido flico
Uso Reduce los efectos txicos del metotrexate ("rescate con leucovorn"); antdoto
para sobredosis de antagonistas del cido flico; tratamiento de anemia
megaloblstica por deficiencia de folato en la niez, por espre o embarazo;
deficiencia nutricional cuando no es posible el tratamiento oral con folato; tratamiento
coadyuvante con sulfadiazina y pirimetamina para prevenir toxicidad hematolgica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido folnico o cualquier componente de la
frmula; anemia perniciosa y otras anemias megaoblsticas secundarias a
deficiencia de vitamina B ; no debe administrarse por las vas intratecal e
intraventricular.
Advertencias Administrar con rapidez; cuando aumenta el intervalo entre la
administracin de antagonistas del cido flico y el rescate con leucovorn, disminuye
su eficacia contra ta toxicidad.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema, urticaria
Hematolgicas: trombocitosis
Respiratorias: sibilancias
Diversas: reacciones anafiactoides
Interacciones medicamentosas El cido folnico aumenta la toxicidad de
fluorouracilo; dosis altas de leucovorn pueden reducir la eficacia del metotrexate
intratecal.
Estabilidad Cuando se reconstituye el poivo para inyeccin con agua estril
inyectable bacteriosttica, es estable siete das a temperatura ambiente; proteger de
la luz; cuando se utilizan dosis > 10 mg/m , es necesario preparar el leucovorn con
agua estril inyectable sin conservadores para disminuir la dosis de alcohol benclico
que se administra; no mezclar en ia misma solucin con 5-fluorouracilo, ya que
ocurre precipitacin
Mecanismo de accin Es un derivado del cido tetrahidroflico, una variante
reducida del cido flico; no requiere ser activado mediante reduccin por la
reductasa de dihidrooiato; permite la sntesis de purina y timidina, necesarias para la
(Contina)
71
12
ACIDO FOLNICO (LEUCOVORN)
Acido folnico (leucovorn) (Contina)

eritropoyesis normal; constituye el cofactor necesario ante el bloqueo por
metotrexate; penetra a las clulas a travs del mismo sistema de transporte activo
que el metotrexate.
Farmacodinamia Inicio de accin:
Oral: 30 min
IV: 5 min
Farmacocintica
Absorcin: oral, IM: rpida
Metabolismo: se convierte rpidamente en 5-metll-tetrahidrofolato (5MTHF) (activo)
en la mucosa intestinal y el hgado
Biodisponibilidad:
Su absorcin oral es saturable en dosis > 25 mg; biodisponibilidad aparente:
Tabletas, 25 mg: 97%
Tabletas, 200 mg: 3 1 %
La solucin Inyectable administrada por va oral proporciona una biodisponibilidad
equivalente
Vida media:
cido folnico: 15 min
5MTHF: 33 a 35 min
Eliminacin: principalmente en la orina (80 a 90%), con prdidas pequeas por heces
(5 a 8%)
Dosificacin usual
Nios y adultos:
Tratamiento de sobredosis por antagonistas del cido flico (es decir, pirlmetamina,
trimetoprlm): oral: 2 a 15 mg/da por 3 das o hasta que se normalice la biometra
hemtica, o 5 mg cada 3 das; se requieren dosis de 6 mg/da en pacientes con
recuento de plaquetas < 100 000/mm
Anemia megaloblstica con deficiencia de folato: IM: 1 mg/da
Anemia megaloblstica secundaria a deficiencia congnita de reductasa de
dlhidrofolato: IM: 3 a 6 mg/da
Rescate con leucovorn: IV: 10 mg/m al nielo; a continuacin, 10 mg/m cada 6 h VO
durante 72 h; si la creatinina srica tras 24 de administrar el metotrexate est
elevada > 50% o la concentracin srica de este ltimo es > 5 x 10" M,
aumentar la dosis de leucovorn a 100 mg/m /dosis cada 3 h, hasta que el valor
srico de metotrexate sea menor de 1 x 10" M (vanse en la grfica siguiente
recomendaciones adicionales sobre la dosificacin en funcin de los niveles
plasmticos de metotrexate en funcin del tiempo)
Tratamiento adyuvante con sulfadlazina para prevenir toxicidad hematolgica (en
toxoplasmosis): lactantes, nios y adultos: oral, IV: 5 a 10 mg una vez al da; repetir
cada 3 das (vase Sulfadlazina en la pgina 1418)
3
DOSIS DE RESCATE DE LEUCOVORN

(determinada por el nivel de metotrexate en plasma
y el tiempo despus de nielar la infusin de este frmaco)
Dosis de leucovorn
2
1 000 m g / m cada 6 h
5 x 102
100 m g / m cada 3 h
5 x 10-'
2
10 m g / m cada 3 h
5 x 10"'
2
10 m g / m cada 6 h
10"'
NO SE REQUIERE LEUCOVORN
0
20
40
60
80
100
T i e m p o d e s p u s d e iniciar m e t o t r e x a t e (h)
79
120
CIDO LCTICO E HIDRXIDO DE AMONIO

Tratamiento adyuvante con pirimetamina para prevenir toxicidad hematolgica
(Pneumocystis carinii): adolescentes y adultos: oral, IV: 25 mg una vez por semana
En investigacin: posterior al uso de metotrexate intratecal: oral, IV: 12 mg/m en
dosis nica; despus de una dosis alta de metotrexate: 100 a 1 000 mg/m /dosis
hasta que la concentracin srica del metotrexate sea menor de 1 x 10" M
Administracin
Oral: este frmaco debe administrarse por va parenteral y no oral en pacientes
con datos de toxicidad gastrointestinal, nusea o vmito, y cuando cada
dosis sea > 25 mg
Parenteral: IM, IV: reconstituir 50 100 mg de polvo para inyeccin con 5 a 10 mL de
agua estril inyectable (ei frasco mpula de 350 mg requiere 17 mL de diluyente, y
produce una concentracin de 20 mg/mL); infusin IV: administrar a una velocidad
mxima de 160 mg/min; no debe usarse para administracin intratecal o
intraventricular
Parmetros para vigilancia
BHC con diferencial; niveles plasmticos de metotrexate, como gua teraputica para
el tratamiento de dosis aitas del frmaco y rescate con leucovorn. Este ltimo se
administra de manera constante hasta que los niveles de metotrexate sean < 1 x
10" M. Cada dosis de cido folnico se aumenta si los niveles de metotrexate son
excesivamente altas. Es comn que tanto infusiones de metotrexate en dosis altas
durante 4 a 6 h, y niveles plasmticos del frmaco > 5 x 10" > 10" M tras 24 y 48
h despus de iniciar la infusin, respectivamente, predigan retraso de la
depuracin del frmaco; vase la grfica de Dosificacin de rescate con cido
folnico.
disponible (es limitada, en particular en tos genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal calcica: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 350 mg,
500 mg
Solucin inyectable, como sal calcica: 10 mg/mL (50 mL)
Tabletas, como sal calcica: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 25 mg
2
cido lctico e hidrxido de amonio

Sinnimos Lactato de amonio
Uso Humectante tpico para el tratamiento de ictiosis vulgar, xerosis ctisica y
afecciones que cursan con resequedad de la piel.
Lactancia Valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al lactato de amonio, parabenos o cualquier
Advertencias Puede causar reaccin de fotosensibilidad (vase Informacin para e!
paciente).
Precauciones Utilizar con cautela por la posibilidad de que cause irritacin, en
particular en personas de piel blanca.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: erupciones, eritema, exfoliacin, fotosensibilidad
Locales: ardor, sensacin punzante
Interacciones medicamentosas La combinacin de calcipotrieno en ungento con
la locin de lactato de amonio puede hacer que disminuya notablemente la
concentracin del primer frmaco tras 24 h, y que siga disminuyendo durante los 10
das siguientes.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El lactato de amonio es un preparado de cido lctico
neutralizado con hidrxido de amonio. El cido lctico es un hidroxicido alfa que
aumenta la hidratacin de la piel, disminuye la adherencia de corneocitos, aminora la
queratinizacin epidrmica excesiva en cuadros hiperqueratsicos e induce la
sntesis de mucoposacridos en la piel con dao por luz.
Farmacodinamia Inicio de accin: xerosis ictisica: 3 a 7 das
Farmacocintica Biodisponibilidad: 6%
Dosificacin usual Lactantes, nios y adultos: tpica: aplicar dos veces al da
Administracin Tpica: aplicar una cantidad pequea en las zonas afectadas y
frotarla perfectamente; evitar el contacto con ojos, labios y membranas mucosas;
agitar bien la locin antes de aplicarla.
Parmetros para vigilancia Exploracin fsica de la piel.
Informacin para el paciente Evitar el contacto con ojos, labios y membranas
mucosas; puede ocasionar sensacin punzante y ardorosa si se aplica en piel con
grietas, erosiones o abrasiones. Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es
(Contina)
73
CIDO SALICLICO
cido lctico e hidrxido de amonio
(Contina)
decir, la exposicin a la luz solar puede originar quemaduras intensas, erupciones,

enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin de la piel a la luz solar y artificial
(lmparas solares, cabinas o camas de bronceado); usar ropa protectora, sombrero
de ala ancha, anteojos contra el sol y protectores solares [de amplio espectro o fsico
(preferible) o un bloqueador con FPS > 15, en especial en labios (FPS > 15)]:
comunicarse con el mdico en caso de alguna reaccin. No aplicar cosmticos ni
otros productos para cuidado de la piel en las reas en tratamiento.
Presentaciones La Informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
producto especfico.
Crema tpica: cido lctico al 12% con hidrxido de amonio (140 g, 280 g, 385 g)
Locin tpica: cido lctico al 12% con hidrxido de amonio (120 mL, 225 mL, 240
mL, 400 mL)
Gerl-Hydrolac, Lac-Hydrin^ Flve: cido lctico al 5% con hidrxido de amonio
(120 mL, 240 mL)
cido saliclico
Categora teraputica Agente queratoltico
Uso Por va tpica por su efecto queratoltico, para controlar la dermatitis seborreica o
la psoriasis del cuerpo y piel cabelluda, la caspa y otras dermatosis descamativas;
para eliminar verrugas y callosidades; tambin se utiliza para el tratamiento del acn.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido saliclico o a cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); nios < 2 aos.
Advertencias No se utiliza por va sistmica, debido a la irritacin intensa que causa
a la mucosa gastrointestinal; su uso prolongado en zonas extensas, sobre todo en
los nios, puede Inducir efectos txicos por salicilato; no aplicar en piel irritada.
enrojecida o Infectada; no utilizar en verrugas, manchas monglicas, verrugas en las
que crece vello o verrugas genitales; el lquido tpico puede contener tartrazina, la
cual ocasiona reacciones alrgicas en individuos susceptibles.
Precauciones Slo para uso externo; evitar contacto con ojos, cara y mucosas.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: formacin de cicatrices faciales, eritema, descamacin
Locales: irritacin, quemaduras
Mecanismo de accin Produce descamacin del epitelio hiperqueratsico; aumenta
la hidratacln del estrato crneo, lo que hace que la piel se hinche, se reblandezca y
descame.
Farmacocintica
Absorcin: tpica: se absorbe fcilmente
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 5 h, cuando se aplica con un
aposito oclusivo
Eliminacin: el cido sallcilrico (52%), los glucurnldos de salicilato (42%) y el cido
saliclico (6%) son los principales metabolitos en la orina despus de la absorcin
cutnea del frmaco
Dosificacin usual Nios > 2 aos y adultos: tpico:
Locin, crema, gel: aplicar una capa delgada en la zona afectada, una o dos veces al
da
Parche: cortar al tamao que cubra la callosidad, aplicar y dejar colocado durante 48
h; no sobrepasar cinco aplicaciones en un perodo de 14 das
Champ: Inicial: utilizar diariamente o cada tercer da; aplicar al cabello hmedo y dar
masaje vigoroso en la piel cabelluda; enjuagar el cabello meticulosamente
despus de aplicar el champ; por lo general, uno a dos tratamientos por
semana permiten mantener el control de la afeccin
Solucin: aplicar una capa delgada directamente sobre la verruga con el apllcador de
cepillo una vez a! da por una semana, segn las instrucciones, o hasta que se
elimina la verruga
Administracin Tpica: para uso externo nicamente; al aplicar en concentraciones
> 10% es necesario proteger el tejido circundante normal con vaselina
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de toxicidad por salicilato: nusea,
vmito, mareo, tnltus, sordera, letargo, diarrea, alteracin de la funcin mental
Implicaciones para la atencin de enfermera Para las verrugas: antes de aplicar
el producto, mojar la zona con agua tibia durante 5 min: secar el rea
minuciosamente y luego aplicar la medicacin
74
CIDO SALICLICO
Crema:
LupiCare Dandruff, LupiCare Psoriasis: 2.5% (120 g, 240 g) [contiene alcohol]
LupiCare II Psoriasis: 2.5% (60 g, 240 g) [contiene alcohol]
Neutrogena'- Acn Wash: 2% (200 mL) [contiene alcohol]
Toallltas (Neutrogena Acn Wash): 2% (30s) [toallltas desechadles]
Espuma:
Neutrogena'- Acn Wash: 2% (150 mL) [limpiador en espuma]
SaiAc: 2% (100 g)
Gel: 17% (15 g)
Compound W : 17% (7 g) [contiene alcohol]
DuoPlanf [DSC]: 17% (15 g)
Hydrisaic: 6% (28 g) [contiene alcohol y propllenglicol]
Keralyt: 6% (30 g) [contiene alcohol y propilenglicol]
NeoCeuticals Acn Spot Treatment: 2% (15 g) [contiene alcohol]
Neutrogena Clear Pore: 2% (60 g) [contiene alcohol]
Neutrogena Clear Pore Shlne Control: 0.5% (10 g)
Oxy Balance ': 2% (240 mL) [gel para bao]
Sal-Piant: 17% (14 g) [contiene alcohol]
Strl-dex Body Focus: 2% (300 mL)
Zapzyt" Acn Wash: 2% (190 g) [sin alcohol]
Zapzyt Acn Wash: 2% (23) [sin alcohol]
Zapzyt Pore Treatment: 2% (23 g) [sin alcohol]
Lquido tpico:
Compound W: 17% (9 mL) [contiene alcohol]
DuoFNm'*: 17% (15 mL) [contiene alcohol]
Freezone : 17.6% (9.3 mL) [contiene alcohol]
Fung-O': 17% (15 mL)
Gordofilm: 16.7% (15 mL)
Mosco Com and Callus Remover: 17.6% (10 mL)
NeoCeuticals Acn Spot Treatment: 2% (60 mL) [contiene alcohol]
Neutrogena Acn Wash: 2% (180 mL) [contiene tartrazlna]
Neutrogena Body Clear (jabn corporal con microesferas): 2% (250 mL)
s
[contiene tartrazlna]
Neutrogena Body Clear (jabn corporal): 2% (250 mL) [contiene tartrazina]
Occlusal-HP: 17% (10 mL)
Palmer's Skin Success Acn Cleanser: 0.5% (240 mL)
Pedisilk": 17% (15 mL)
Propa pH: 2% (80 mL) [sin alcohol; contiene aloe vera]
SalAc; 2% (180 mL)
SalactiC: 17% (15 mL) [contiene alcohol]
Tlnamed-: 17% (15 mL)
Wart-Off : 17% (13 mL) [contiene alcohol]
Ungento (MG217 Sal-Acd): 3% (56 g) [contiene vitamina E]
Apositos:
Oxy Balancea Oxy Balance Deep Pore: 0.5% (55s, 90s) [contiene alcohol]
Stri-dex: 0.5% (55s)
Strl-dex Facewipes To Go: 05% (32s) [contiene alcohol]
Stri-dex Mximum Strenght: 2% (32s, 55s, 90s)
Parche transdrmico:
Compound W One Step Wart Remover: 40% (12s, 14s)
Dr. Scholl's Callus Remover: 40% (4s)
Dr. Scholl's Clear Away: 40% (14s, 16s, 18s, 24s)
DuoFilm: 40% (18s)
Neutrogena* On The Spot Acn Patch: 2% (27s)
Trans-Ver-Sal; 15% [6 mm PediaPatch, 12 mm AduItPatch, 20 mm PlantarPatch]
(10s, 12s, 15s, 25s, 40s)
Emplasto:
Mediplast: 40% (25s)
Sal-Acid: 40% (14s)
Tlnamed: 40% (24s)
Champ:
DHS Sal: 3% (120 mL)
lonll*: 2% (240 mL, 480 mL, 960 mL)
lonil Plus: 2% (240 mL) [champ acondicionador]
LupICare Dandruff, LupICare Psorials: 2% (120 mL, 240 mL)
Neutrogena'; Healthy Scalp: 1.8% (90 mL, 180 mL)
Neutrogena Mximum Strength T/Sal; 3% (135 mL)
Tlseb; 2% (240 mL)
Jabn: 2% (114 g)
1
1,
75
CIDO TRANEXMICO
cido tranexmico
Sinnimos cido tranxmico; AMCA; CL-65336; transAMCA
Categora teraputica Agente para tratamiento de la hemofilia
Uso Prevencin de hemorragia excesiva tras amigdalectoma; uso a corto plazo (dos a
ocho das) en pacientes hemofllcos durante y despus de una extraccin dentaria;
menorragia primaria; prevencin de hemorragia gastrointestinal y hemorragia
consecutiva a traumatismo ocular; epistaxis recurrente; edema angloneurtico
hereditario.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido tranexmico o cualquier componente
de la frmula; hemorragia subaracnoidea; defecto adquirido en la visin de los
colores, proceso de coagulacin intravascular activo.
Advertencias A los pacientes que reciben tratamiento por periodos prolongados se
les deben realizar exmenes oftalmolgicos de referencia y de control con
frecuencia; no administrar al mismo tiempo con concentrados de complejo del factor
IX o concentrados de factor coagulante antiinhibidor, debido al mayor riesgo de
trombosis.
Precauciones Se requiere ajuste de la dosis en pacientes con disfuncin renal;
utilizar con precaucin en pacientes con enfermedades cardiovasculares, renales o
cerebrovasculares, o tras una prostatectoma transuretral
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (con administracin IV rpida), fenmenos
tromboemblicos (p. ej., trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, necrosis
cortical aguda)
Sistema nervioso central: Isquemia e Infarto cerebrales (cuando se utiliza para el
tratamiento de hemorragia subaracnoidea), cefalea, hidrocefalia, mareo
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito
Hematolgicas: trombocitopenia, defectos de la coagulacin, anormalidad de los
tiempos de sangrado
Oculares: anormalidades visuales (se han observado zonas de degeneracin
retiniana focal en animales), retinopata por estasis en la vena central de la retina
Interacciones medicamentosas Con cloropromaclna.
Estabilidad Es Incompatible con soluciones que contienen penicilina; compatible con
solucin glucosada, salina y otras electrolticas.
Mecanismo de accin Forma un compiejo reversible que desplaza el plasmlngeno
de la fibrina, lo que inhibe la fibrinlisis; tambin inhibe la actividad proteoltica de la
plasmina.
Farmacocintica
Distribucin: las concentraciones del medicamento en leche materna corresponden a
1% de las sricas; las concentraciones en lquido cefalorraqudeo corresponden a
10%
V : adultos: 9 a 12 L
Unin a protenas: 3%
Biodisponibilidad:
Oral: 33 a 35%
IM: 100%
Vida media: 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Oral: 3 ti
IM: 1 h
IV: 5 min
Eliminacin: las caractersticas de eliminacin difieren segn la va de
administracin: con administracin IV, 95% se excreta sin cambios en la orina; con
administracin oral, slo 39%
Dosificacin usual Extraccin dental en pacientes con hemofilia: nios y adultos: 10
mg/kg IV Inmediatamente antes de la intervencin quirrgica; luego 25 mg/kg/dosis
por va oral, 3 a 4 veces al da durante dos a ocho das
d
Alternativas:
IV: 10 mg/kg/dosis tres a cuatro veces al da (si no se puede tomar por va oral)
Oral: 25 mg/kg/dosis tres a cuatro veces/da a partir del da previo a la intervencin
quirrgica
Menorragia: oral: adolescentes y adultas: 1 a 1.5 g (12 a 25 mg/kg/dosis) tres a
cuatro veces al da durante tres o cuatro das
Adultos: oral:
Epistaxis: 1.5 g tres veces al da
Traumatismo ocular: 1 g tres veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: vase el cuadro a continuacin
76
ACIDO VALPROICO Y DERIVADOS

osificacin del cido tranexmico en disfuncin renal (adultos)
Creatinina
srica
(mg/dL)
1.36 a 2.83
2.83 a 5.66
> 5.66
IV
Oral
10 mg/kg dos veces al da

10 mg/kg una vez al da
10 mg/kg cada 48 h
0
5 mg/kg cada 24 h
15 mg/kg dos veces al da

15 mg/kg una vez al da
15 mg/kg cada 48 h
0
7.5 mg/kg cada 24 h
Administracin
Oral: se puede administrar con los alimentos
Parenteral: se puede administrar mediante inyeccin IV directa a una velocidad
mxima de 100 mg/mln (1 mL/mln)
Parmetros para vigilancia Exmenes oftalmolgicos (de referencia y a intervalos
regulares) durante el tratamiento crnico.
Intervalo de referencia Se requieren 5 a 10 ug/mL para disminuir la fibrinlisis.
Informacin adicional Las tabletas estn disponibles en Estados Unidos slo para
pacientes especficos que contacten de manera directa al fabricante (Pharmacia).
especfico.
Tabletas: 500 mg
cido undecilnico y derivados

Sinnimos Undecilenato de zinc
Categora teraputica Agente antlmictico tpico
Uso Tratamiento del pie de atleta (tina del pie), tina del cuerpo (excepto en uas y pie!
cabelluda), exantema relacionado con sudoracln, tina inguinal, dermatitis del paal
y otras Irritaciones menores de la piel debidas a dermatofitos superficiales.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido undecilnico y sus derivados o
cualquier componente de la frmula; infecciones micticas de piel cabelluda o uas.
Advertencias No aplicar en zonas de la piel con vesculas, denudacin o exudado, ni
sobre heridas profundas o heridas por puncin.
Reacciones adversas
Locales: Irritacin, picazn, sensibilizacin
Mecanismo de accin El cido undecilnico es un cido graso con actividad
fungisttlca que retarda la proliferacin del hongo al alterar las condiciones
necesarias para su crecimiento; el undecilenato de zinc ejerce una accin astringente
que ayuda a reducir la Inflamacin y la irritacin.
Farmacodinamia Inicio de accin: se observa mejora de eritema y prurito en un
trmino no mayor de una semana tras Iniciar el tratamiento
osificacin usual Nios y adultos: tpico: aplicar la cantidad que se requiera dos
veces al da durante dos a cuatro semanas
Administracin Tpica: limpiar y secar la zona afectada antes de la aplicacin tpica;
si se aplica solucin en spray o directamente en el rea afectada, permitir que sta
se seque con el aire; el ungento o la crema deben aplicarse por la noche; el polvo
se puede aplicar durante el da o utilizarse slo cuando se requiera efecto de secado
Parmetros para vigilancia Resolucin de la infeccin cutnea,
informacin para el paciente Para uso externo nicamente; evitar el contacto con
los ojos; no inhalar el polvo.
especfico.
Solucin tpica: cido undecilnico al 25% (29.57 mL)
Acido valproico y derivados

Convulsiones febriles en la pgina 1890
Frmacos anticonvulsivantes en la pgina 1894
Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en a pgina 1896
(Contina)
77
CIDO VALPROICO Y DERIVADOS
cido valproico y derivados (Contina)

Sinnimos cido 2-proplpentanoico; cido 2-propilvairico; cido dipropilacticc
ivalproex sdico; DPA; Valproato; Valproato semisdico; Valproato sdico; VPA
Categora teraputica Anticonvulsivante, diversos; Tratamiento de espasme
Infantiles
Uso
Todos los productos: monoterapia y tratamiento adyuvante de crisis parciale
complejas; monoterapia y tratamiento adyuvante de crisis de ausencia simples
complejas; tratamiento adyuvante en pacientes con convulsiones de mltiples tlpc
que incluyen crisis de ausencia; tambin se ha empleado para tratar convulsione
de tipo mixto, mioclnicas y tonicoclnlcas generalizadas (gran mal); puede se
eficaz contra los espasmos infantiles. Nota: la formulacin IV est Indicada par
pacientes en los que la administracin oral de valproato no es factible por u
tiempo; tambin se administra a pacientes con estado epilptico de ausencia.
Ivalproex sdico, tabletas de liberacin retardada (Depakote ): tambin est
indicadas en adultos para el tratamiento de episodios maniacos en el trastorn
bipolar y la prevencin de migraa; las tabletas de liberacin prolongada d
divalproex (Depakote ER) tambin estn indicadas en adultos para el tratamient
de episodios maniacos agudos o episodios mixtos asociados con trastorno blpole
y para la prevencin de las cefaleas por migraa.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo consider
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido valproico, sus derivados o cualquie
componente de la frmula; enfermedad heptica o disfuncin heptica signlficatlve
trastornos del ciclo de la urea.
Advertencias
8
<s
Puede ocurrir insuficiencia heptica letal; los nios < 2 aos (sobre todo aqullos qu
reciben mltiples frmacos, con trastornos metablicos congnitos, trastorno
convulsivos y retraso mental, o enfermedad cerebral orgnica) corren un riesg
considerable; vigilar de manera estrecha en busca de malestar, prdida del contr<
de las convulsiones, debilidad, edema facial, anorexia, ictericia y vmito; se refier
hepatotoxieldad despus de tres das a seis meses de tratamiento; suspender s
valproato si esto ocurre. Puede presentarse pancreatitis letal; es posible que sea d
tipo hemorrgico e Induzca la muerte con rapidez; se describe tanto poco despus d
comenzar el tratamiento como luego de varios aos de recibir el frmaco; vigilar d
cerca y evaluar con rapidez a los pacientes en caso de nusea, vmito, anorexia
dolor abdominal; suspender el valproato si ocurre pancreatitis. Puede presentars
trombocitopenia relacionada con la dosis. El valproato IV no es recomendable para l
prevencin de crisis convulsivas en pacientes con traumatismo craneal agudo.
Se han Informado casos de encefalopata hlperamonmica, en ocasiones mortal, tra
el Inicio del tratamiento con valproato en pacientes con trastornos confirmados
sospechados del ciclo de la urea (en particular deficiencia de transcarbamilasa d
omitlna). Antes de comenzar el tratamiento con valproato, descartar trastornos de
ciclo de la urea en pacientes con: 1) antecedente de coma inexplicable
encefalopata, encefalopata relacionada con una carga de protenas, retraso ment
Inexplicable, encefalopata relacionada con embarazo o puerperio, o antecedente
concentraciones altas de amoniaco o glutamina; 2) vmito y letargo cclicos
irritabilidad extrema episdica, ataxia, concentraciones bajas de nitrgeno de urea e
sangre o evitacin de protenas; 3) antecedente familiar de trastornos del ciclo de I,
urea o muerte sbita infantil (sobretodo de varones); 4) otros signos y sntoma
relacionados con trastornos de ciclo de la urea. Los pacientes que desarrolla
sntomas de encefalopata hiperamonmica durante el tratamiento con valproat'
deben recibir tratamiento inmediato; suspender el tratamiento con valproato
descartar trastornos del ciclo de la urea.
Puede Inducir malformaciones congnitas como defectos en el tubo neural (p. ej
espina bflda) y craneofaclales, malformaciones cardiovasculares y anormaidade
de otros sistemas. El uso en mujeres en edad frtil requiere que los beneficios de s
empleo en la madre se evalen en relacin con los posibles riesgos para el feto, e
especial cuando se emplea para padecimientos no relacionados con lesione
permanentes o riesgo de muerte (p. ej., migraa). El uso materno de valproat'
durante el embarazo puede causar anormalidades de la coagulacin o nsuficienci
heptica en el recin nacido.
Precauciones
Puede ocurrir hiperamonemia, aun en ausencia de anormalidades de enzima
hepticas; las elevaciones asintomtlcas del amoniaco requieren vigilancia continu
considerar la suspensin del valproato si la elevacin persiste. Descarte
encefalopata hiperamonmica en pacientes con letargo, vmito o cambios de
estado mental inexplicables; es necesario cuantificar la amonemia; suspender e
78

frmaco en pacientes sintomticos con hiperamonemia; tratar la alteracin
metablica y descartar defectos del ciclo de la urea. El uso concurrente del cido
valproico con topiramato puede ocasionar hiperamonemia con o sin encefalopata;
usar con precaucin en individuos con errores innatos del metabolismo o actividad
mitocondrial heptica reducida; estos pacientes pueden correr mayor riesgo.
En raras ocasiones se informan reacciones de hipersensibilidad en mltiples rganos
en pacientes adultos y peditricos en relacin con el inicio del uso de cido valproico;
se conoce por lo menos una muerte; el paciente puede presentarse con fiebre y
exantema vinculados con sntomas de disfuncin en varios sistemas [p. ej.,
linfadenopata, hepatitis, anormalidad de las pruebas de funcin heptica,
anormalidades hematolgicas (eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia), prurito,
oliguria, nefritis, artralgias, astenia]. Suspender el valproato en pacientes en los que
se sospechan reacciones de hipersensibilidad en mltiples rganos.
El valproato puede estimular la replicacin de VIH y CMV in vitro; su repercusin
clnica se desconoce. Es posible que ocurra depresin del SNS con el uso de cido
valproico. Advertir a los pacientes respecto a la imposibilidad de llevar a cabo tareas
que requieran alerta mental (operar maquinaria o manejar). Es posible que estos
efectos se incrementen con otros frmacos sedantes o alcohol. No suspender los
anticonvulsivantes en forma abrupta, por el riesgo de incrementar la frecuencia de
las convulsiones; el cido valproico debe reducirse de manera paulatina, para
minimizar la posibilidad de aumentar la frecuencia de las convulsiones, a menos que
se requiera sus suspensin rpida por cuestiones de seguridad. Los pacientes bajo
tratamiento por trastorno bipolar deben vigilarse de cerca en busca de agravamiento
clnico o tendencia suicida; expedir las recetas por la menor cantidad de frmaco que
permita una buena atencin al paciente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, hipertensin, palpitaciones, edema perifrico,
taquicardia
Sistema nervioso central: estado soporoso, somnolencia, irritabilidad, confusin,
inquietud, nerviosismo, hiperactividad, malestar general, cefalea, ataxia, mareo,
sueos anormales, amnesia, ansiedad, coordinacin anormal, depresin,
trastornos de la personalidad, encefalopata hiperamonmica (en pacientes con
dao cerebelar unilateral; vase Advertencias)
Dermatolgicas: alopecia, eritema multiforme, equimosis, xerodermia, petequias,
prurito, exantema
Endocrinas y metablicas: hiperamonemia, alteracin de la oxidacin de cidos
grasos, deficiencia de carnitina, ganancia ponderal, amenorrea, dismenorrea
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dispepsia, constipacin, dolor
abdominal, anorexia, hiperexia, eructos, flatulencia, hematemesis, pancreatitis
(potencialmente mortal), disgeusia (IV)
Genitourinarias: poliaquiuria, incontinencia urinaria, vaginitis
Hematolgicas: trombocitopenia [ei riesgo aumenta de forma significativa con niveles
sricos > 110 |ig/mL (mujeres) > 135 u.g/mL (hombres)], prolongacin del tiempo
de sangrado
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, insuficiencia heptica (puede
ser mortal; vase Advertencias)
Locales: IV: dolor y reaccin local en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: temblor, astenia, cojera anormal, artralgias,
dorsalgia, hipertona, calambres en piernas, mialgias, miastenia, parestesias,
fasciculaciones
Oculares: diplopa, visin borrosa, nistagmo
ticas: sordera, otitis media, tnitus
Respiratorias: aumento de la tos, disnea, epistaxis, faringitis, neumona, sinusitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad en mltiples rganos (raras, pero
potencialmente mortales; vase Precauciones)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2C19 del citocromo
P450; inhibidor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP2D6, y de la isoenzima CYP3A3/4
(dbil).
El cido valproico puede desplazar fenitona y diacepam de sus sitios de unin a
protenas. La aspirina puede desplazar al cido valproico de sus sitios de unin a
protenas, e inducir toxicidad. El cido valproico aumenta en grado significativo los
niveles sricos de fenobarbitai en pacientes que reciben este frmaco o primidona;
tambin aumenta los niveles de zidovudina, amitriptilina o nortriptilina. Puede
inhibir el metabolismo de lamotrigina y fenitona. Fenobarbitai, primidona, fenitona,
carbamacepina y meropenem disminuyen los niveles sricos de cido valproico; el
felbamato los puede aumentar. Los anticidos incrementan la absorcin oral de
cido valproico. Su uso con lamotrigina puede aumentar el riesgo de exantema
asociado a lamotrigina, que incluye sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis
epidrmica txica. Su uso con risperidona puede ocasionar edema generalizado
(informe de un caso). Su uso concomitante con clonacepam puede inducir estado
(Contina)
79
Acido valproico y derivados (Contina)

de ausencia. El empleo concomitante con toplramato puede ocasionar
hiperamonemia con o sin encefalopata (vase Precauciones).
Interaccin con alimentos Pueden aumentar los requerimientos dietticos de
carnitina; el alimento puede disminuir la velocidad pero no el grado de absorcin.
Estabilidad
Tabletas de Depakote y solucin de Depakene: almacenar por debajo de 30C
Depakote Sprinkles: almacenar a menos de 25C
Depakote de liberacin prolongada: almacenar a temperatura ambiente controlada
de 25C; estn permitidas fluctuaciones de 15C a 30C
Depakene cpsulas: almacenar a 15 a 25C
Depacon inyectable: almacenar los frascos a temperatura ambiente controlada de
15 a 30C. Es estable por lo menos durante 24 h a temperatura ambiente cuando
se diluye en solucin glucosada al 5%, salina normal o Ringer lactato, y se
almacena en frascos de vidrio o bolsas de pollvlnllo; desechar la porcin no
utilizada del frasco mpula (no contiene conservadores)
Mecanismo de accin El cido valproico aumenta la disponibilidad del cido
gammaaminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor, para las neuronas
centrales, o intensifica la accin del GABA o semeja su accin en receptores
poslnpticos.
Farmacocintica
Unin a protenas: 80 a 90% (dependiente de la dosis); menor unin a protenas en
recin nacidos y pacientes con disfuncin renal o enfermedad heptica crnica
Distribucin: en el lquido cefalorraqudeo alcanza concentraciones similares a la
fraccin libre del plasma (es decir, < 10% de la concentracin plasmtica total)
Metabolismo: heptico extenso, por conjugacin con glucurnidos y oxidacin
Biodisponibilidad: oral (todos los productos excepto las tabletas de liberacin
prolongada): equivalente a la IV; las tabletas de liberacin prolongada no son
bioequivalentes a las de accin retardada; la biodisponibilidad promedio de las
tabletas de liberacin prolongada es de 81 a 89%, en relacin con las tabletas de
liberacin retardada; estudios recientes en adultos muestran que cuando se
administran tabletas de liberacin prolongada en dosis 8 a 20% mayores que la
dosis diaria total administrada en tabletas de accin retrasada, los dos productos
son bioequivalentes. En pacientes de 10 a 17 aos, la administracin una vez al
da de tabletas de liberacin prolongada produjo perfiles de concentracin
plasmtica de cido valproico en el tiempo similares a los del adulto
Vida media: aumenta en enfermedad heptica
Recin nacidos (expuestos a AVP in tero): 30 a 60 h
Recin nacidos durante la primera semana de vida: 40 a 45 h
Recin nacidos < 10 das: 10 a 67 h
Nios mayores de dos meses: 7 a 13 h
Nios de 2 a 14 aos: promedio: 9 h; Intervalo: 3.5 a 20 h
Adultos: 8 a 17 h
Oral: 1 a 4 h; dlvalporex (con capa entrica): 3 a 5 h
IV: al terminar la infusin
Eliminacin: 2 a 3% se excreta sin cambios en la orina; depuracin ms rpida en
nios que reciben otros frmacos antlconvulsivantes y en los que son menores; la
edad y la multifarmacia explican 80% de la variabilidad entre pacientes en cuanto a
la depuracin total; nios > 10 aos tienen parmetros farmacocinticos similares
a los de adultos
Dosificacin usual Nota: no se recomienda el uso de tabletas de liberacin
prolongada en pacientes menores a 10 aos; no confundir las tabletas de liberacin
retardada con las de liberacin prolongada. La sustitucin errnea de tabletas de
liberacin retardada por tabletas de liberacin prolongada ha provocado
toxicidad; slo la formulacin de liberacin prolongada es adecuada para la
administracin una vez al da
Convulsiones: nios y adultos:
Oral: inicial: 10 a 15 mg/kg/da divididos en 1 a 3 dosis; aumentar 5 a 10 mg/kg/da
a intervalos semanales hasta alcanzar los niveles teraputicos; mantenimiento:
30 a 60 mg/kg/da divididos en 2 a 3 dosis. La formulacin de liberacin
retardada y Depakote Sprlnkle pueden administrarse dos veces al da
Nota: los nios que reciben ms de un anticonvulsivante (es decir,
multifarmacia) pueden requerir dosis hasta de 100 mg/kg/da divididos en 3 a 4
dosis. Debido a las diferencias en la biodisponibilidad, los nios > 10 aos y
adultos con epilepsia que reciben tabletas de liberacin retardada pueden
cambiar a tabletas de liberacin prolongada utilizando una dosis de 8 a 20%
mayor que la previa, una vez al da (consltense detalles en el inserto del
producto de liberacin prolongada)
80

IV: la dosis total diarla es equivalente a la total diaria oral; sin embargo, la dosis IV
debe dividirse para obtener una frecuencia de administracin de cada 6 h; si se
administra dos o tres veces/da, se recomienda vigilancia estrecha de los niveles
sricos; cambiar a los pacientes a la formulacin oral tan pronto como sea
posible en funcin de la condicin clnica (el efecto del uso IV no se ha estudiado
por ms de 14 das)
Rectal: diluir jarabe 1:1 con agua para usar como enema de retencin; dosis de
impregnacin: 17 a 20 mg/kg una vez; mantenimiento: 10 a 15 mg/kg/dosis cada
8 h
Profilaxis de migraa: adultos: oral:
Depakote: inicial: 250 mg dos veces al da; aumentar la dosis de acuerdo con la
respuesta del paciente; dosis mxima: 1 000 mg/da
Tabletas de liberacin prolongada: inicial: 500 mg una vez al da durante siete das;
si es necesario, puede aumentarse hasta 1 000 mg una vez al da; Intervalo: 500
a 1 000 mg/da; la dosis debe ajustarse para cada paciente; si se requieren
ajustes a una dosis menor, usar tabletas de liberacin retardada; puede nielarse
el tratamiento con una dosis menor de tabletas de liberacin retardada en
pacientes que tienen molestias gastrointestinales
Mana: adultos: oral
Tabletas de liberacin retardada: inicial: 750 mg/da divididos; ajusfar la dosis lo
ms rpidamente posible para lograr el efecto clnico los niveles plasmticos
deseados; dosis mxima recomendada: 60 mg/kg/da
Tabletas de liberacin prolongada: inicial: 25 mg/kg/da una vez al da; aumentar la
dosis rpidamente hasta obtener la dosis teraputica ms baja (con base en los
efectos clnicos) o niveles sricos en el intervalo de referencia; dosis mxima
recomendada: 60 mg/kg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: Cl < 10 mL/min: no se requiere ajuste de
dosis en pacientes en hemodilisis (la depuracin del valproato libre disminuye
(27%) en estos pacientes, pero la hemodilisis disminuye las concentraciones de
valproato ~ 20%). Su unin a protenas se reduce en pacientes con insuficiencia
renal; valorar slo las concentraciones totales de valproato en suero puede evar a
conclusiones errneas
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: el cido valproico est contraindicado en
pacientes con enfermedad heptica o disfuncin heptica Intensa. Puede ocurrir
hepatotoxicidad potencialmente mortal con e! uso de este frmaco (vase
Advertencias). Su depuracin se reduce en pacientes con insuficiencia heptica.
La enfermedad heptica tambin se relaciona con reduccin de las
concentraciones de albmina y aumento de 2 a 2.6 veces de la fraccin libre de
valproato. Las concentraciones de valproato libre pueden elevarse en tanto sus
concentraciones totales parecen normales
Administracin
Oral: se puede administrar con el alimento para disminuir los efectos
gastrointestinales adversos; no administrar con bebidas carbonatadas; no
administrar las tabletas con leche; se puede mezclar el contenido de la cpsula de
Depakote" Sprlnkle con alimentos semislldos (p. ej., pur de manzana, budn,
pur de papas) y deglutirse de inmediato, pero no se deben aplastar ni masticar las
esferas de aspersin; no guardar la mezcla de frmaco y comida para emplearla
despus; deglutir enteras las tabletas de liberacin retardada y prolongada, sin
aplastarlas, romperlas o masticarlas
IV: diluir la dosis por lo menos con 50 mL de solucin glucosada al 5%, salina normal
o Rlnger lactato; infundir en 60 min; velocidad mxima para infusin: 20 mg/min;
Nota: las infusiones rpidas pueden acompaarse de mayor incidencia de efectos
adversos; un nmero limitado de pacientes recibi infusiones < 15 mg/kg en un
lapso de 5 a 10 min (1.5 a 3 mg/kg/mln); por lo general, toleraron bien estas
Infusiones ms rpidas, pero el estudio no tena el propsito de comparar
directamente los efectos adversos con la velocidad de infusin recomendada de 1
h ni valorar su eficacia
Parmetros para vigilancia Enzimas hepticas, bilirrubina, amoniaco srico,
biometra hemtica completa con recuento plaquetario; niveles sricos dei frmaco,
tiempo de protrombina y tiempo parcial de protrombina (en especial antes de
intervencin quirrgica).
Epilepsia:
Teraputico: 50 a 100 ug/mL (SI: 350 a 690 umol/L)
Txico: > 100 a 150 ug/mL (SI: > 690 a 1 040 umol/L)
El control de las convulsiones puede mejorar con niveles > 100 ug/mL (SI: > 690
umol/L), pero puede presentarse toxicidad
Mana: mnimo teraputico: 85 a 125 ug/mL (SI: 587 a 860 umol/L)
Interaccin con pruebas de Puede haber resultados falsos positivos de cetonas en
orina; alteracin de las pruebas de funcin tiroidea.
(Contina)
81
cr
CIDO ETACRNICO
cido valproico y derivados (Contina)

Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; el medicamento puede
causar sopor y alterar la capacidad para llevar a cabo actividades que requieren
estado de alerta mental y coordinacin fsica; notificar al mdico en caso de nusea,
vmito, letargo Inexplicable, cambio del estado mental, sensacin general de
debilidad, prdida del apetito, dolor abdominal, coloracin amarillenta de la piel,
hemorragia o tendencia a la formacin de equimosis. Informar de inmediato a!
mdico la ocurrencia de fiebre relacionada con exantema, inflamacin u otras
alteraciones.
Implicaciones para la atencin de enfermera Instruir a los pacientes o sus
padres para que informen sobre signos o sntomas de hepatotoxicidad, pancreatitis,
encefalopata hiperamonmica y reacciones de hipersensibilidad en rganos
mltiples (vanse Advertencias y Precauciones); los efectos colaterales
gastrointestinales del dlvalproex pueden ser menores que los del cido valproico.
Informacin adicional El cido valproico se relacion con un sndrome semejante al
de Reye (vase Hilmas, 2000). Intoxicaciones agudas: la naloxona revierte los
efectos depresores del sistema nervioso central, pero tambin bloquea la accin de
otros anticonvulsivantes; la carnitlna reduce la concentracin de amoniaco; ia
administracin repetida de carbn activado mejora su eliminacin.
Es probable que el uso profilctico de carnltina en nios que reciben cido valproico
no est indicado para evitar la deficiencia de carnitina y la hepatotoxicidad (Freeman,
1994); se comunic un caso de reaccin hepatotxica mortal en un nio que recibi
cido valproico, a pesar de la complementacin con carnitlna (Murphy, 1993).
El contenido de sodio del jarabe de valproato sdico es de 23 mg (1 mEq)/5 mL. La
seguridad de la preparacin IV no se ha estudiado bien en < 2 aos. La utilidad de
las tabletas de liberacin prolongada a largo piazo en el tratamiento de la mana
debe revaluarse peridicamente en pacientes que reciben el frmaco por perodos
prolongados (ms de tres semanas).
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
especfico. Nota: los miligramos se refieren al cido valproico
Cpsulas, como cido valproico: 250 mg
Cpsulas para espolvorear, como divalproex sdico: 125 mg
Solucin Inyectable, como valproato sdico: 100 mg/mL (5 mL)
Depacon": 100 mg/mL (5 mL) [contiene edetato dlsdico]
Jarabe, como cido valproico: 250 mg/5 mL (5 mL, 480 mL)
Tabletas de liberacin retardada, como divalproex sdico: 125 mg, 250 mg, 500 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como divalproex sdico: 250 mg, 500 mg
Referencias
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cido etacrnico
Agentes antihlpertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sinnimos Etacrinato sdico
Categora teraputica Agente antlhipertensivo; Diurtico de asa
Uso Tratamiento de edema secundario a insuficiencia cardiaca congestiva,
enfermedad heptica o renal; hipertensin.
Lactancia Contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido etacrnico o cualquier componente de
la frmula; hipotensin, deshidratacin hiponatrmica, alcalosis metablica con
hipopotasemia, o anuria.
Advertencias Los diurticos de asa son potentes; dosis excesivas pueden ocasionar
diuresis intensa con prdida de lquidos y electrlitos; se requiere supervisin mdica
estrecha y ajuste de la dosis; pueden aumentar el riesgo de hemorragia gstrica
relacionada con cortcoterapia.
82
ACIDO ETACRNICO
Precauciones Evitar su empleo en pacientes con insuficiencia renal grave (D < 10
mL/min).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, confusin, vrtigo
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad
Endocrinas y metabllcas: hiperglucemla, desequilibrio hidroelectroltico (deplecln
hdrica, hlpopotasemia, hiponatremia, hlpomagnesemia, hipocalcemla),
hiperurlcemia
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, diarrea, anorexia, dolor abdominal,
disfagia, hemorragia gastrointestinal
Hematolgicas: trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis
Hepticas: pruebas de funcin heptica anormales, ictericia, dao hepatocelular
Locales: Irritacin local, dolor en el sitio de inyeccin
ticas: ototoxicldad, tnitus
Renales: lesin renal, hematuria
Interacciones medicamentosas Deplecln aditiva de potasio con frmacos que
causan eliminacin del mismo: anfoterlcina, esferoides, corticotropina; disminucin
de la depuracin renal de litio; reduccin del efecto hipoglucemiante de la Insulina o
de agentes orales; menor excrecin de cido etacrnico por probenecid; aumento dei
riesgo de ototoxicidad con aminoglucsidos; mayor actividad de warfarina por
desplazamiento de sus sitios de unin a protenas.
Interaccin con alimentos Se requiere una dieta rica en potasio y magnesio.
Estabilidad Cuando se reconstituye con 50 mL de solucin glucosada al 5% o salina
normal, la solucin que se obtiene (1 mg/mL) es estable 24 h a temperatura
ambiental.
Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en la porcin
ascendente del asa de Henle y el tbulo renal distal, al interferir con el sistema de
cotransporte fijador de cloro, y por tanto Incrementa la excrecin de agua, sodio,
cloro, magnesio y calcio.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 30 min
IV: 5 min
Efecto mximo:
Oral: 2 h
IV: 15 a 30 min
Duracin:
Oral: 6 a 8 h
IV: 2 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida
Unin a protenas: > 90%
Metabolismo: heptico, en un conjugado de cistena activo (35 a 40%)
Eliminacin: en la bilis; 30 a 60% se excreta sin modificar en la orina
Dosificacin usual
Nios:
Oral: 1 mg/kg/dosis una vez al da, aumentar en intervalos de dos a tres das hasta
un mximo de 3 mg/kg/da
IV: 1 mg/kg/dosis; no se recomienda repetir las dosis en forma rutinaria; sin
embargo, est indicado repetirlas cada 8 a 12 h
Adultos:
Oral: 25 a 400 mg/da en una dosis o dos fracciones
IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis (dosis mxima: 100 mg/dosis); no se recomienda repetir las
dosis en forma rutinaria; sin embargo, est Indicado repetirlas cada 8 a 12 h
Administracin
Oral: proporcionar con alimento o leche
Parenteral: diluir la inyeccin con 50 mL de solucin glucosada al 5% o salina normal
(para obtener una concentracin de 1 mg/mL); concentracin mxima: 2 mg/mL;
puede inyectarse sin dilucin adicional en varios minutos o por infusin IV a pasar
en 20 a 30 min; irrita los tejidos; no debe administrarse por va IM o SC
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, presin arterial, funcin renal,
audicin.
Informacin adicional La presentacin inyectable contiene timerosai.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como etacrinato sdico: 50 mg
Tabletas: 25 mg
(Contina)
83
cr
APAPALENO
Acido etacrnico (Contina)

Otras preparaciones
Para hacer una suspensin de 1 mg/mL, disolver 120 mg de polvo de cido
etacrnico en 13 mL de alcohol USP; aadir un volumen pequeo de metilparabeno al
0.005% y propilparabeno al 0.002% (concentraciones finales); ajusfar hasta un pH de
7, con solucin de hidrxido de sodio 0.1 N; aadir solucin de sorbltol al 50% para
obtener un volumen final de 120 mL. Es estable 220 das a temperatura ambiente.
Agitar bien antes de usar.
Das Gupta V, Gibbs CW Jr, Ghanekar AG. Stability of Pediatric quld Dosage
Forms of Ethacrynic Acid, Indomethacln, Methildopate Hydrochloride,
prednISONE and Spironolactone. Am J Hosp Pharm. 1978;35(11):1382-5.
Acromicina vase Tetraclclina en la pgina 1459

ACT vase Dactinomicina en ia pgina 435
Act-D vase Dactinomicina en la pgina 435
ACTH vase Corticotropina en a pgina 424
Actlnomicna vase Dactinomicina en ia pgina 435
Actinomicina Cl vase Dactinomicina en la pgina 435
Actinomicina D vase Dactinomicina en ia pgina 435
Activador del plasmingeno tisular, recombinante vase Alteplasa en la
pgina 116
ACV vase Aciclovir en la pgina 59
Adapaleno
Sinnimos CD271
Categora teraputica Productos contra el acn
Uso Tratamiento tpico del acn vulgar.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al adapaleno o cualquiera componente de la
frmula; quemaduras solares.
Advertencias Evitar la exposicin excesiva a la luz del sol y lmparas solares; evitar
el contacto con la piel con abrasiones, membranas mucosas, ojos, boca o ngulos
nasales.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con eccema.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema, descamacin, sequedad e irritacin de ia piel, prurito,
reactivacin del acn, fotosensibilidad, quemaduras solares, cambio de color de la
piel
Locales: prurito o ardor justo despus de la aplicacin
Oftlmicas: edema palpebral, conjuntivitis
Interacciones medicamentosas El uso tpico de azufre, perxido de benzolo,
cido saliclico y resorcinol potencia las reacciones adversas que se observan con
adapaleno; otros productos tpicos que contienen alcohol, astringentes o cal sodada
pueden aumentar los efectos de sequedad.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada.
M e c a n i s m o de a c c i n Compuesto semejante a retinoides que modula
diferenciacin celular, queratinizacln y procesos Inflamatorios, todos los cuales son
fenmenos Importantes en la patologa del acn vulgar.
Farmacodinamia Inicio de accin: 8 a 12 semanas
Farmacocintica
Absorcin: la absorcin a travs de la piel es muy baja; slo cantidades mnimas se
detectan en suero despus de su aplicacin crnica
Eliminacin: sobre todo en la bilis
Dosificacin usual Tpica: nios > 12 aos y adultos: aplicar tpicamente una vez al
da, por la noche
Administracin Tpica: despus de limpiar el rea afectada con un limpiador ligero o
sin jabn, utilizar guantes para aplicar una pelcula delgada del medicamento (crema
o gel) antes de acostarse en la noche. Evitar el contacto con los ojos, ngulos
nasales, labios y membranas mucosas
Parmetros para vigilancia Reduccin del tamao de las lesiones o inflamacin;
reduccin del nmero de lesiones.
Informacin para el paciente Slo para uso externo; aplicar con guantes; evitar el
contacto con ojos, boca, membranas mucosas o heridas abiertas. No aplicar apositos
oclusivos. Pueden usarse humectantes si es necesario; sin embargo, deben evitarse
los productos que contienen cidos alfa-hidroxl o gllclico. No debe practicarse
84
ADENOSINA
depilacin con cera sobre la piel tratada por !a posibilidad de erosiones cutneas.
Pueden ocurrir quemaduras transitorias o picazn justo despus de su aplicacin. Es
probable que se presenten enrojecimiento leve a moderado, sequedad,
descamacin, ardor o prurito en las primeras dos a cuatro semanas, que por lo
general disminuyen con el uso continuado; informar agravamiento del trastorno o
enrojecimiento de la piel, sequedad, descamacin o ardor que persisten entre las
aplicaciones. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (p. ej., la
exposicin a la luz del sol puede producir quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin a la luz del sol y a fuentes artificiales de
luz (lmparas de sol, camas y cabinas de bronceado); usar ropas protectoras,
sombreros de ala ancha, anteojos de sol y filtro solar en los labios (FPS > 15); usar
un bloqueador [filtro solar de amplio espectro o filtro solar fsico (de preferencia) o
bloqueador solar con FPS > 15]; contactar al mdico si ocurre alguna reaccin.
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] =
producto descontinuado
Crema, tpica: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)
Gel, tpico: al 0 . 1 % (15 g, 45 g) [sin alcohol]
Compresa, tpica: al 0.1% (60s) [DSC]
Solucin, tpica: al 0 . 1 % (30 mL) [DSC]
Adenosina
Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en a pgina 1629
Sinnimos 9-beta-D-hbofuranosiladenina
Categora teraputica Agente antiarrtmico, diversos
Uso Tratamiento de taquicardia supraventricular paroxstica (TSVP); se emplea en
algoritmos para apoyo vital avanzado en adultos (ACLS), para taquicardias de
complejo estrecho, taquicardias supraventriculares de complejo estrecho estables y
taquicardias supraventriculares de complejo amplio; se utiliza tambin en algoritmos
peditricos para apoyo vital avanzado (PALS), para probable taquicardia
supraventricular; se investiga su empleo en infusin continua para tratar la
hipertensin pulmonar primaria en adultos y la hipertensin pulmonar persistente del
neonato (HPPN) (vase Informacin adicional).
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a adenosina o cualquier componente de la
frmula; bloqueo AV de segundo o tercer grado, o sndrome de seno enfermo, a
menos que el paciente tenga marcapaso.
Advertencias Puede ocurrir bloqueo cardiaco, inclusive asistolia transitoria o
prolongada, as como otras arritmias; los episodios de asistolia u otras arritmias
pueden ser letales. Si la arritmia no se debe a una va de reentrada a travs del nodo
AV o sinusal (esto es, fibrilacin, aleteo o taquicardia auriculares o taquicardia
ventricular), la adenosina no corrige la taquicardia y en cambio puede causar
bloqueo ventriculoauricular o AV transitorio. Posibles efectos mutgenos.
Precauciones Es posible que se presente broncoconstriccin en asmticos (evitar su
empleo en pacientes con broncoespasmo o broncoconstriccin); utilizar con cautela
en pacientes con disfuncin subyacente del nodo sinusal o AV, enfermedad
pulmonar obstructiva o que toman digoxtna o verapamil; la dosis inicial de adenosina
debe disminuirse en grado significativo en pacientes que reciben dipiridamol.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, arritmias, palpitaciones, dolor precordial, bradicardia,
bloqueo cardiaco, trastornos hemodinmicos mnimos, hipotensin (< 1%)
Sistema nervioso central: irritabilidad, cefalea, sensacin de inestabilidad, mareo
Gastrointestinales: nusea, sabor metlico
Respiratorias: disnea, hiperventilacin, broncoconstriccin en asmticos
Interacciones medicamentosas El dipiridamol potencia los efectos de la adenosina
(la dosis de adenosina debe reducirse de manera significativa). Las metilxantinas
(aminofilina, teofilina, cafena) antagonizan los efectos de la adenosina, de modo que
pueden requerirse dosis mayores de sta o un agente alternativo. Es posible que la
carbamacepina incremente el bloqueo cardiaco. La digoxina y el verapamil pueden
causar fibrilacin ventricular (casos raros).
Estabilidad No refrigerar, pues puede precipitarse. No contiene conservadores;
desechar el volumen residual.
Mecanismo de accin Desacelera el tiempo de conduccin a travs del nodo AV,
con lo que interrumpe las vas de reentrada a travs de ste y restablece el ritmo
sinusal normal.
(Contina)
85
ADENOSINA
Adenosina
(Contina)
Farmacodinamia
Inicio de accin: rpido
Duracin: muy breve
Farmacocintica
Metabolismo: se elimina de la circulacin sistmica sobre todo por accin de las
clulas del endotelio vascular y los eritrocitos (por captacin celular); se metaboliza
con rapidez en el interior celular; la cinasa de adenosina la fosforila y convierte en
monofosfato de adenosina (AMP), que luego se incorpora a las reservas de alta
energa; la adenosina intracelular tambin es transformada por la desaminasa de
adenosina en inosina; sta puede metabolizarse en hipoxantina, luego en xantina y
por ltimo en cido rico.
Vida media: < 10 seg
Dosificacin usual
Nota: an no se realizan estudios controlados adecuados en pacientes peditricos.
Recomendaciones del fabricante: IV rpida:
Neonatos, lactantes, nios y adolescentes < 50 kg: dosis inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg;
si no tiene efecto en 1 a 2 min, incrementar 0.05 a 0.1 mg/kg cada 1 a 2 min
hasta una dosis nica mxima de 0.3 mg/kg o hasta controlar la TSVP
Nios y adolescentes > 50 kg y adultos: 6 mg; si no tiene efecto en 1 a 2 min,
pueden administrarse 12 mg; es posible repetir un bolo de 12 mg en caso
necesario
Dosificacin peditrica alternativa:
Neonatos: IV rpida: dosis inicial: 0.05 mg/kg; si no tiene efecto en 2 min,
incrementar 0.05 mg/kg cada 2 min hasta una dosis mxima de 0.25 mg/kg o
hasta controlar la TSVP
Lactantes y nios: dosis de PALS para el tratamiento de taquicardia
supraventricular: IV rpida; intrasea: inicial: 0.1 mg/kg (mximo 6 mg); si no
tiene efecto, administrar 0.2 mg/kg (mximo 12 mg)
Administracin Parenteral: para uso en bolo IV rpido, administrar durante 1 a 2 seg
en el sitio perifrico ms cercano al corazn del paciente (la administracin IV en las
extremidades inferiores puede ocasionar falla teraputica o hacer necesarias dosis
mayores); a cada bolo debe seguir una infusin de solucin salina normal (SN)
(lactantes y nios: 5 a 10 mL; adultos: 20 mL). Si se administra perifricamente en
adultos, elevar la extremidad por 10 a 20 seg despus de infundir la SN. Para
administrar dosis < 600 pg (0.2 mL de producto comercial) puede hacerse una
dilucin con SN (concentracin final: 300 ug/mL). Nota: resultados preliminares en
adultos sugieren la posibilidad de administrar adenosina por una lnea central en
dosis menores (p. ej., adultos: dosis inicial: 3 mg); el etiquetado aprobado por la FDA
para pacientes peditricos < 50 kg establece que las dosis indicadas pueden
administrarse por va perifrica o central (se requieren ms estudios)
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma continuo, frecuencia cardiaca,
presin arterial, respiracin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Estar alerta ante la posibilidad de
disnea, dificultad respiratoria y exacerbacin de asma.
Informacin adicional
No es eficaz en aleteo auricular, fibrilacin auricular o taquicardia ventricular. La
duracin de accin corta es una ventaja porque los efectos adversos tambin suelen
cesar con rapidez; la accin puede ser prolongada en pacientes con trasplante de
corazn (por denervacin). Es necesario individualizar el tratamiento de los efectos
adversos prolongados: administrar lquidos IV en hipotensin; los efectos pueden
antagonizarse con aminofilina y teofilina.
La informacin disponible respecto al uso de adenosina para el tratamiento de la
HPPN es limitada; an no se establecen eficacia, dosis ptima, ni duracin del
tratamiento. En un estudio piloto ciego aleatorizado y controlado con placebo en 18
lactantes de trmino con HPPN se usaron dosis iniciales de 25 ug/kg/min [n = 9);
despus de 30 min, las dosis se elevaron a 50 ug/kg/min si no se observaba mejora
de la Pa0 ; todos los pacientes recibieron el frmaco en estudio mediante una lnea
central en la aurcula derecha (insertada a travs de la vena umbilical); se observ
una mejora significativa de la oxigenacin en cuatro de nueve lactantes que
recibieron 50 pg/kg/min; no se detect hipotensin o taquicardia; se requieren ms
estudios (Kondur, 1996).
La adenosina est disponible tambin como Adenoscan, que se utiliza en adultos
como adyuvante para centelleografa de perfusin miocrdica con talio 201; vase el
inserto del paquete para mayor informacin acerca de este uso.
producto especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]: 3 mg/mL (2 mL, 4 mL)
Adenocard: 3 mg/mL (2 mL, 4 mL)
2
86
ADRENALINA
Adenoscan: 3 mg/mL (20 mL, 30 mL)
Referencias
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ADH vase Vasopresina en la pgina 1577
Adrenalina
Asma en la pgina 1875
Clculo de la velocidad para infusin en urgencias peditricas en la pgina 1631
Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
Sinnimos Adrenalina racmica; Bitartrato de adrenalina; Clorhidrato de adrenalina;
Epinefrina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente para tratamiento de
reacciones de hipersensibilidad; Antiasmtico; Broncodilatador; Descongestionante
nasal; Simpatomimtico
Uso Tratamiento de broncoespasmo, reacciones anafilcticas y paro cardiaco;
descongestivo nasal (presentacin nasal tpica); obstruccin de vas respiratorias
superiores y lahngotraqueitis (adrenalina racmica).
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la adrenalina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); arritmias cardiacas, glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias Algunas formulaciones contienen sulfitos, que pueden causar
reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diabetes mellitus, enfermedad
cardiovascular (angina, taquicardia, infarto miocrdico), enfermedad tiroidea o
arteriosclerosis cerebral; puede ocurrir congestin nasal de rebote despus del uso
nasal frecuente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palidez, taquicardia, hipertensin, incremento del consumo de
oxgeno miocrdico, arritmias cardiacas, muerte sbita
Sistema nervioso central: ansiedad, cefalea
Gastrointestinales: nusea
Genitourinarias: retencin aguda de orina en pacientes con obstruccin de la va de
salida vesical
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, temblor
Oculares: precipitacin o exacerbacin de glaucoma de ngulo agudo
Renales: disminucin del flujo sanguneo renal y esplcnico
Interacciones medicamentosas Incremento de la irritabilidad cardiaca si se
administra en forma concurrente con anestsicos halogenados inhalados;
bloqueadores beta (p. ej., propranolol); bloqueadores alfa (p. ej., fentolamina);
bloqueadores alfa y beta (labetalol). Las fenotiacinas con actividad bloqueadora alfa;
los antidepresivos tricclicos aumentan la respuesta presora a la adrenalina.
Estabilidad Proteger de la luz. Incompatible con soluciones alcalinas (bicarbonato de
sodio); compatible para administracin concurrente con dopamina, dobutamina,
inamhnona (amrinona), atracurio, pancuronio y vecuronio.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos alfa, beta! y beta , lo que
da como resultado relajacin del msculo liso del rbol bronquial, estimulacin
cardiaca y dilatacin de la vasculatura del msculo esqueltico. Las dosis bajas
pueden causar vasodatacin a travs de receptores vasculares beta ; es posible
que las dosis altas produzcan constriccin de msculo esqueltico y liso vascular;
(Contina)
87
2
ADRENALINA
Adrenalina
(Contina)
disminuye la produccin de humor acuoso e incrementa el flujo de salida acuoso.

Dilata la pupila por contraccin de su msculo dllatador.
Farmacodinamia
Vasoconstriccin local (tpica):
Inicio de accin: 5 min
Duracin: < 1 h
Inicio de la broncodllatacln:
inhalacin: en 1 min
SC: en 5 a 10 min
Farmacocintica
Absorcin: las dosis orales se metabolizan con rapidez en el tubo gastrointestinal y el
hgado; no se logran concentraciones farmacolgicamente activas
Distribucin: cruza la placenta pero no la barrera hematoenceflica
M e t a b o l i s m o : e x t e n s o en h g a d o y otros tejidos por las e n z i m a s
catecol-o-metiltransferasa y monoaminooxldasa
Dosificacin usual
Recin nacidos: IV, intratraqueal: 0.01 a 0.03 mg/kg (0.1 a 0.3 mL/kg de solucin
1:10 000) cada 3 a 5 min segn se requiera
Lactantes y nios:
Reacciones de hipersensibilidad: Nota: para la autoadministracin durante
reacciones alrgicas graves (p. ej., picadura de insecto, alimentos) la
Organizacin Mundial de la Salud (OMS) y Anaphylaxls Canad recomiendan
contar con una dosis para administrar cada 10 a 20 min durante el transporte
hacia un centro de atencin de urgencias
IM: 0.01 mg/kg
o como alternativa
< 30 kg: 0.15 mg
> 30 kg: 0.3 mg
IM, SC:
Nios de 15 a 30 kg: 0.15 mg
Nios > 30 kg: 0.3 mg
IV: 0.01 mg/kg cada 20 min (0.01 mL/kg/dosis de solucin 1:10 000) sin exceder
0.5 mg cada 20 min; se puede usar en infusin continua (0.1 ug/kg/min) para
evitar la necesidad de dosis frecentes en reacciones ms graves
SC, IM: 0.01 mg/kg (0.01 mL/kg/dosis de solucin 1:1000); no exceder 0.5 mg
cada 20 min
Bradicardla:
IV: 0.01 mg/kg (0.1 mL/kg) de solucin 1:10 000 (dosis mxima: 1 mg o 10 mL);
puede repetirse cada 3 a 5 min segn se requiera
Intratraqueal: 0.1 mg/kg (0.1 mL/kg) de solucin 1:1 000; pueden ser eficaces
dosis de 0.2 mg/kg; puede repetirse cada 3 a 5 min segn se requiera
Asistolia o paro sin pulso:
IV o intrasea: 0.01 mg/kg (0.1 mL/kg) de solucin 1:10 000; puede repetirse
cada 3 a 5 min segn se requiera; si no es eficaz puede aumentarse la dosis a
0.1 mg/kg (0.1 mL/kg de solucin 1:1 000; pueden ser eficaces dosis hasta 0.2
mg/kg); repetir cada 3 a 5 min segn se requiera [la American Heart
Association ya no recomienda rutinariamente el aumento de dosis (vase
Referencias)]
dosis hasta 0.2 mg/kg. Nota: estudios clnicos recientes indican que las
concentraciones ms bajas de adrenalina aplicadas por va Intratecal pueden
producir efectos adrenrglcos beta transitorios que pueden ser nocivos (p. ej.,
hipotensin, presin de perfusin coronaria ms baja). Las vas IV o Intrasea
son los mtodos preferidos para administracin (AHA, 2005)
Apoyo notrpico: velocidad de infusin IV continua: 0.1 a 1 ug/kg/min; ajustar la
dosis para obtener el efecto deseado
Nebulizacin: 0.25 a 0.5 mL de solucin al 2.25% de epinefrlna racmica diluida
en 3 mL solucin salina normal o /-adrenalina en dosis equivalente; 10 mg de
adrenalina racmica = 5 mg de L-adrenailna; usar dosis en el extremo inferior del
rango teraputico para lactantes ms pequeos
Nasal: nios > 6 aos y adultos: aplicar las gotas localmente segn se requiera; no
exceder 1 mL cada 15 min
Adultos:
Asistolia o bradicardia sin pulso, taquicardia o fibrilacin ventriculares: IV,
intrasea: 1 mg cada 3 a 5 min; si esta estrategia falla, los regmenes
alternativos incluyen:
Dosis Intermedia: 2 a 5 mg cada 3 a 5 min
Dosis ascendente: 1 mg, 3 mg, 5 mg a intervalos de 3 min
Dosis alta: 0.1 mg/kg cada 3 a 5 min
88
ADRENALINA
dosis de 0.2 mg/kg; puede repetirse cada 3 a 5 min segn se requiera
Bradicardia (sintomtica) o hipotensin (que no responde a atropina ni a
marcapaso): IV: 2 a 10 ug/mln; ajustar hasta obtener el efecto deseado
Broncodilatacin:
SC: 0.3 a 0.5 mg cada 20 min por tres dosis
Nebulizacin: adrenalina racmica: 0.5 mL; repetir no ms de cada 3 4 h,
segn se requiera
Inhalacin: solucin 0.22 mg/lnhalacin: una inhalacin; esperar por lo menos 1
min; si hay alivio, se puede usar una vez ms; no usar de nuevo cuando
menos durante 3 h
Reacciones de hipersensibilidad: Nota: para la autoadministracin durante
reacciones alrgicas graves (p. ej., picadura de Insecto, alimentos) la
Organizacin Mundial de la Salud (OMS) y Anaphylaxis Canad recomiendan
contar con una dosis para administrar cada 10 a 20 min durante el transporte
hacia un centro de atencin de urgencias; la administracin de ms de dos dosis
slo debe hacerse bajo supervisin mdica directa
IM: 0.3 mg
IM, SC: 0.3 mg
IM, SC: 0.3 a 0.5 mg (solucin 1:1 000 ) se puede repetir cada 15 a 20 min, si las
condiciones as lo requieren; la va de preferencia es la IM
IV: 0.1 mg (solucin 1:10 000 ); es posible usar Infusin continua (1 a 4 ug/min)
para evitar la necesidad de repetir inyecciones
Administracin
Inhalacin: nebulizacin: diluir en 3 mL de solucin salina normal
Intratraqueal: administrar y enjuagar la sonda con un mnimo de 5 mL de solucin
salina, seguida por cinco ventilaciones manuales
Nasal: aplicar como gotas o con hisopo estril
Inhalacin oral: agitar bien antes de usar; emplear espaciador en nios < 8 aos
Parenteral:
IV directa o intrasea: diluir hasta una concentracin mxima de 100 ng/mL (no se
necesita dilucin si se usa la concentracin 1:10 000)
Infusin IV continua: velocidad de infusin (mL/h) = dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x
60 mln/h divididos entre la concentracin (ug/mL); concentracin mxima: 64 ug/
mL
IM: en la superficie anterolateral del muslo
SC: slo usar solucin 1:1 000 o suspensin 1:200
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma, frecuencia cardiaca, presin
arterial, sitio de aplicacin en busca de palidez o extravasacin excesiva.
Implicaciones para la atencin de enfermera Irritante para los tejidos; la
extravasacin puede tratarse con inyecciones locales de volmenes bajos de una
solucin diluida de fentolamlna (mezclar 5 mg con 9 mL de solucin salina normal).
especifico.
Aerosol para inhalacin oral:
Primatene Mist: 0.2 mg/inhalacin (15 mL, 22.5 mL) [contiene CFC]
Solucin inyectable [en autolnyector prellenado]
EpiPen: 0.3 mg/0.3 mL: [1:1 000] (2 mL) [contiene metabisulfito de sodio;
disponible en empaque de unidad nica o doble con unidad para entrenamiento]
EpiPen" Jr: 0.15 mg/0.3 mL: [1:2 000] (2 mL) [contiene metabisulfito de sodio;
disponible en empaque de unidad nica o doble con unidad para entrenamiento]
Twinject: 0.15 mg/0.15 mL [1:1 000] (1.1 mL) [contiene bisulfito de sodio; dos
dosis de 0.15 mg por aplicador]; 0.3 mg/0.3 mL [1:1 000] (1.1 mL) [contiene
bisulfito de sodio; dos dosis de 0.3 mg por aplicador]
Solucin inyectable, como clorhidrato: 0.1 mg/mL [1:10 000] (10 mL); 1 mg/mL
[1:1 000] (1 mL) [los productos pueden contener metabisulfito de sodio]
Adrenalin : 1 mg/mL: [1:1 000] (1 mL, 30 mL) [contiene bisulfito de sodio]
Solucin para inhalacin oral, como clorhidrato:
Adrenalln: al 1% [10 mg/mL, 1:100] (7.5 mL) [contiene bisulfito de sodio]
Solucin para inhalacin oral [epinefrina racmica]:
S2">: al 2.25% (0.5,15 mL) [1.125% como d-adrenalina, 1.125% como (-adrenalina;
contiene metabisulfitos]
Solucin, tpica [epinefrina racmica]:
Raphon: al 2.25% (15 mL) [1.125% como d-epinefrina, 1.125% como /-epinefrina;
contiene metabisulfitos]
Referencias
9
A m e r i c a n C o l l e g e o f C a r d i o l o g y , A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n T a s k F o r c . A d l t A d v a n c e d C a r d i a c Life
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(Contina)
89
AGALSIDASA BETA
Adrenalina
(Contina)
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Adrenalina racmica vase Adrenalina en /a pgina 87

Adriamicina vase DOXOrrubicina en la pgina 537
Agalsidasa beta
Sinnimos Galactosldasa A alfa humana recombinante; r-h a-GAL
Categora teraputica Agente para tratamiento de la enfermedad de Fabry; Enzima
galactosidasa alfa
Uso Tratamiento de la enfermedad de Fabry.
Lactancia La excrecin en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la agalsidasa beta o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Las reacciones relacionadas con la Infusin (que varan desde leves
hasta graves) Incluyen fiebre, rigidez, dolor precordial, hipertensin, hipotensin,
prurito, mlalgla, disnea, urticaria, dolor abdominal y cefalea; estas reacciones pueden
disminuirse mediante un tratamiento previo con acetaminofn y un antihistamnico. Si
ocurre una reaccin relacionada con la infusin a pesar del tratamiento previo,
disminuir la velocidad de infusin, suspenderla temporalmente o administrar
analgsicos o antihistamnicos adicionales o corticosteroides, para aminorar la
reaccin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con compromiso de la funcin cardiaca
(que se observa en la enfermedad de Fabry avanzada) debido a incremento del
potencial de reacciones graves relacionadas con la infusin; vigilar de cerca a estos
pacientes; pueden desarrollarse anticuerpos IgG contra agalsidasa beta.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, dolor torcico, dolor
precordial, bradicardla, arritmias, paro cardiaco, edema, palidez
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fiebre, ansiedad, depresin, escalofros,
rigidez, vrtigo
Dermatolgicas: prurito, urticaria
Gastrointestinales: dispepsia, nusea, dolor abdominal, vmito
Genitourinarias: dolor testicular
Neuromusculares y esquelticas: artrosis, dolor esqueltico, mlalglas
ticas: hlpoacusia
Respiratorias: bronquitis, broncoespasmo, laringitis, faringitis, sinusitis, rinitis, disnea
Diversos: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Ninguna identificada hasta ahora.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin entre 2 y 8C (36 a 46F); la solucin
reconstituida es estable 24 h en refrigeracin.
Mecanismo de accin La agalsidasa beta es una enzima galactosldasa alfa A
humana recombinante con la misma secuencia de aminocidos que la enzima
natural. La enfermedad de Fabry es un trastorno gentico ligado al cromosoma X,
que ocurre en uno de cada 50 000 nacimientos de varones, que da como resultado
deficiencia de galactosidasa alfa A. La falta de esta enzima produce acumulacin
progresiva de glucoesfingolpldos, con predominio de globotriaosllceramida (GL-3),
en el endotelio vascular, lo que lleva a Isquemia e infarto, en especial en rion,
corazn y cerebro. Las manifestaciones clnicas de la enfermedad de Fabry en la
niez Incluyen dolor Intenso intermitente en las extremidades, lesiones vasculares
cutneas caractersticas (angloqueratomas), opacidad corneal y lenticular que no
afectan la visin, disminucin de la sudoracin, intolerancia al calor, fro y ejercicio,
proteinuria leve y trastornos gastrointestinales. En la edad adulta esto progresa hacia
insuficiencia renal, cardiomiopata y accidentes vasculares cerebrales.
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 80 a 330 mL/kg
Vida media: adultos: 45 a 102 min (dependiente de la dosis)
Dosificacin usual IV: nios y adultos: 1 mg/kg/dosis cada dos semanas
Administracin IV: reconstituir la ampolleta con 7.2 mL de agua estril para
Inyeccin a fin de obtener una concentracin de 5 mg/mL; dar vuelta a la ampolleta
con suavidad para disolver; no agitar; diluir a continuacin en 500 mL de solucin
salina normal.* La infusin inicial no debe exceder 15 mg/h (0.25 mg/min); una vez
establecida la tolerancia del paciente a la velocidad de infusin inicial sta puede
d
90
ALBENDAZOL
aumentarse 3 a 5 mg/h (0.05 a 0.08 mg/min) en (as infusiones subsiguientes. En
estudios clnicos, los pacientes toleraron una velocidad de infusin > 33 mg/h. Se
recomienda tratamiento previo con acetaminofn y un antihistamnico para reducir
los efectos secundarios relacionados con la infusin (vase Advertencias).
*EI fabricante demostr la estabilidad de la agalsidasa beta cuando se diluye en
solucin salina normal hasta una concentracin de 2.55 mg/mL. Se utilizaron
volmenes de infusin desde 100 mL en los estudios clnicos de fase l/ll
(comunicacin personal, Genzyme Corporation, 2003).
Parmetros para vigilancia Signos vitales durante la infusin; niveles plasmticos
de GL-3; mejora de la sintomatologa.
Intervalo de referencia La actividad endgena de la galactosidasa alfa A en el
plasma se aproxima a 170 nmol/h/mL; en los pacientes con enfermedad de Fabry
esta actividad es < 1.5 nmol/h/mL
GL-3 normal (objetivo) < 1.2 ng/pL
Informacin adicional La agalsidasa beta es un frmaco hurfano; en Estados
Unidos, el Fabry Patient Support Group brinda apoyo a los pacientes a fin de obtener
el reembolso de aseguradoras privadas, Medicare y Medicaid; el Charitable Access
Program, patrocinado por Genzyme, proporciona el frmaco de manera gratuita a
quienes lo necesitan. Tambin puede obtenerse informacin detallada sobre
organizaciones y sitios de Internet en las Expert Panel Recommendations (Desnick,
2003).
producto especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir:
Fabrazyme: 5 mg [contiene 33 mg de manitol; derivado de clulas de hmster
chino]; 35 mg [contiene 222 mg de manitol; derivado de clulas de hmster
chino]
Referencias
Desnick R J , Brady R , B a r r a n g e r J , e t a l . F a b r y D i s e a s e , a n U n d e r - R e c o g n i z e d M u l t i s y s t e m i c D i s o r d e r .
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Med. 2 0 0 3 ; 1 3 8 ( 4 ) : 3 3 a - 4 6 .
Agente estimulante de la eritropoyesis vase Darbepoyetina alfa en la pgina 443

Agente estimulante de la eritropoyesis (AEE) vase Epoyetina alfa en la
pgina 574
Agente tensoactivo pulmonar porcino vase Poractante alfa en la pgina 1278
A g N 0 vase Nitrato de plata en la pgina 1149
AICC idease Complejo coagulante antiinhibidor en la pgina 422
3
Albendazol
Categora teraputica Antihelmntico
Uso Tratamiento de neurocisticercosis parenquimatosa secundaria a lesiones activas
causadas por formas larvarias de Taenia solium; tratamiento de los quistes en
hgado, pulmn y peritoneo por la forma larvaria de Echinococcus granulosus; activo
contra Ascaris lumbricoides (lombriz redonda), Ancyiostoma duodenaie y Necator
americanus (uncinada), Enterobius vermicularis (oxiuro), Chlonorchis sinensis (duela
heptica china), Trichuris trichiura (tricuro) y Capillaria phiiippinensis.
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al albendazol, cualquier componente de la
frmula o compuestos bencimidazoles.
Advertencias Se informan muertes por granulocitopenia o pancitopenia relacionadas
con el uso de albendazol. En mujeres en edad reproductiva el tratamiento debe
iniciarse slo despus de una prueba de embarazo negativa y fuego de advertir a
estas pacientes que no deben embarazarse durante el tratamiento ni por un lapso
mnimo de un mes luego de ste, porque el albendazol puede daar al feto.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica o recuento
leucocitario total disminuido; suspender el tratamiento si ocurre aumento significativo
de las enzimas hepticas; puede reiniciarse una vez que stas disminuyen hasta los
valores iniciales. Deben administrarse corticosteroides uno a dos das antes de
iniciar el albendazol en pacientes con neurocisticercosis para minimizar las
reacciones inflamatorias, y debe iniciarse a continuacin un tratamiento
concomitante con esferoides y anticonvulsivantes durante la primera semana de uso
de albendazol para prevenir la hipertensin intracraneal. Es posible que el
albendazol induzca dao retiniano adicional en pacientes que presentan lesiones
locales por neurocisticercosis.
(Contina)
91
ALBENDAZOL
Albendazol
(Contina)
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, vrtigo, hipertensin intracraneal, signos
menngeos, fiebre, convulsiones
Dermatolgicas: exantema, urticaria, alopecia
Gastrointestinales: dolor abdominal, nusea, vmito
Hematolgicas: leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, granulocitopenia,
agranulocitosis
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatotoxicidad
Renales: insuficiencia renal aguda
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, salida de Ascars a travs de boca y nariz
Es un inductor de la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450; sustrato de la isoenzima
CYP1A2 (menor) y de CYP3A4 (mayor).
Dexametasona, cimetidina y praziquantel incrementan la concentracin de sulfxido
de albendazol (metabolito activo).
Interaccin con alimentos La biodisponibilidad aumenta cuando se toma con un
alimento grasoso.
Mecanismo de accin Se une a la tubulina beta de las clulas del parsito, con lo
cual inhibe su polimerizacin, y ocasiona prdida de microtbulos citoplsmicos e
inhibicin de la captacin de glucosa.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe poco en el tubo gastrointestinal
Distribucin: se distribuye con amplitud en el cuerpo, incluyendo orina, bilis, hgado,
pared y lquido de los quistes, y lquido cefalorraqudeo
Metabolismo: experimenta metabolismo extenso de primer paso; se metaboliza en
sulfxido de albendazol, un metabolito activo
Vida media: sulfxido de albendazol: 8 a 12 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 5 h para el metabolito
Eliminacin: biliar
Dosificacin usual Nios y adultos: oral:
Neurocisticercosis: (los pacientes deben recibir tratamiento con corticosteroides y
anticonvulsivantes segn lo requieran):
< 60 kg: 15 mg/kg/da divididos en dos dosis (mximo 800 mg/da) durante 8 a 30
das
> 60 kg: 400 mg dos veces al da durante 8 a 30 das
Enfermedad hidatdica:
< 60 kg: 15 mg/kg/da divididos en dos dosis (mximo 800 mg/da) durante 1 a 6
meses
> 60 kg: 400 mg dos veces al da durante 1 a 6 meses
Ancylostoma caninum, ascariasis (gusanos redondos), uncinariasis, tricuriasis: 400
mg en una sola dosis
Capilariasis: 400 mg una vez al da por 10 das
Chlonorchis sinensis (duela heptica china): 10 mg/kg/da una vez al da durante 7
das
Larva migrans cutnea: 400 mg una vez al da durante tres das
Enterobius vermiculars (alfilerillo): 400 mg en una sola dosis; repetir en dos semanas
Filariasis (Mansonella perstans): 400 mg dos veces al da durante 10 das
Triquinosis (Trchinella spiralis): 400 mg dos veces al da durante 8 a 14 das
Larva migrans visceral: 400 mg dos veces al da durante 5 das
Administracin Oral: administrar con los alimentos
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica, biometra hemtica
completa al inicio de cada ciclo y cada dos semanas durante el tratamiento.
producto especfico.
Tabletas: 200 mg
Referencias
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92
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ALBUTEROL
Albuterol
Sinnimos Salbutamol; Sulfato de albuterol
Categora teraputica Agente agonista adrenrglco; Agente agonista adrenrgico
beta2; Antiasmtico; Broncodilatador; Simpatomlmtico
Uso Prevencin y alivio de broncoespasmo en pacientes con obstruccin reversible de
vas respiratorias por asma o enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC);
prevencin de broncoespasmo inducido por ejercicio.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al albuterol, cualquier componente de la
frmula o aminas adrenrgicas.
Advertencias El albuterol Inhalado puede causar broncoespasmo paradjico;
suspender el tratamiento de inmediato si esto ocurre. El uso excesivo o prolongado
puede Inducir tolerancia; el empleo excesivo tambin se ha vinculado con muerte,
quiz por paro cardiaco. Los brotes de colonizacin e infeccin de vas respiratorias
Inferiores se atribuyen al empleo de frascos de dosis mltiples de albuterol
contaminados (vase Administracin).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertiroidismo, trastornos
convulsivos, diabetes mellitus o alteraciones cardiovasculares, incluyendo
insuficiencia coronaria, hipertensin o arritmias.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; taquicardia, palpitaciones, hipertensin, dolor precordial
Sistema nervioso central: nerviosismo, estimulacin del SNC, hiperactividad e
insomnio son ms frecuentes en pacientes jvenes que en adultos; mareo,
sensacin de Inestabilidad, somnolencia, cefalea
Dermatolgicas: angiedema, urticaria
Endocrinas y metablicas: hlpopotasemia
Gastrointestinales: malestar gastrointestinal, xerostoma, pirosis, vmito, nusea,
sabor Inusuales, disfona (slo con ia presentacin Inhalada)
Genitourinarias: disuria
Neuromusculares y esquelticas: temblor, debilidad, calambres
Respiratorias: Irritacin bucofarngea, tos, broncoespasmo paradjico (slo con la
presentacin inhalada)
Diversas: dlaforesis
Interacciones medicamentosas Agentes bloqueadores adrenrgicos beta, como
propranolol, antagonizan la accin del albuterol; sus efectos cardiovasculares se
potencian en pacientes que reciben tambin Inhibidores de la MAO o antldepreslvos
trlcclicos. Es posible que la administracin concomitante de simpatomimticos
aumente sus efectos cardiovasculares. Puede disminuir los niveles sricos de
digoxlna.
Interaccin con alimentos Es posible que las bebidas con cafena Incrementen los
efectos secundarlos del albuterol.
Estabilidad Lquido, tabletas, Inhaladores de dosis medida y soluciones para
Inhalacin oral son estables a temperatura ambiente. Desechar el Inhalador de dosis
medida (Ventoln HFA) luego de 200 disparos o tres meses despus de sacarlo de
la bolsa que lo protege de la humedad; desechar la ampolleta (AccuNeb) despus
de una semana de extraerla de la bolsa de aluminio o si la solucin adquiere alguna
coloracin; la solucin para inhalacin oral es compatible con las soluciones de
cromoln e ipratropio para nebulizacin.
Mecanismo de accin Relaja el msculo liso bronquial al actuar en los receptores
beta con poco efecto en la frecuencia cardiaca.
Farmacodinamia
Nebulizacin e Inhalacin oral:
Broncodilatacin mxima: 0.5 a 2 h tras ia nebulizacin
Duracin: 2 a 5 h
Oral:
Broncodilatacin mxima: 2 a 3 h
Duracin: 4 a 6 h
Tabletas de liberacin prolongada: duracin: hasta 12 h
Farmacocintica
Metabolismo: por el hgado en un sulfato Inactivo
Vida media:
Oral: 2.7 a 5 h
Inhalacin: 3.8 h
Eliminacin: 30% aparece en orina como frmaco Intacto
(Contina)
93
2
ALBUTEROL
Albuterol
(Continua)
Dosificacin usual
Exacerbacin de asma aguda (guas de los National Instltutes of Health (NIH) de
Estados Unidos:
Nebulizacin:
Nios: 0.15 mg/kg (dosis mnima: 2.5 mg) cada 20 min por tres dosis, luego 0.15
a 0.3 mg/kg (sin exceder 10 mg) cada 1 a 4 h segn se requiera, o 0.5 mg/kg/h
en infusin continua
Nota: la nebulizacin continua de 0.3 mg/kg/h de albuterol se utiliza tambin
con seguridad en el tratamiento del estado asmtico grave en nios; las
dosis continuas nebullzadas de 3 mg/kg/h + 2.2 mg/kg/h (Katz, 1993) en
nios cuya edad promedio era de 20.7 meses no produjeron cardiotoxlcidad;
la dosis ptima para nebulizacin continua an no se determina
Adultos: 2.5 a 5 mg cada 20 min por tres dosis, luego 2.5 a 10 mg cada 1 a 4 h
segn se requiera o 10 a 15 mg/h en Infusin continua
Inhalacin: Inhalador de dosis medida: 90 ug/atomlzador:
Nios: cuatro a ocho disparos cada 20 min por tres dosis, luego cada 1 a 4 h
Adultos: cuatro a ocho disparos cada 20 min hasta 4 h, luego cada 1 a 4 h segn
se requiera
Teraputica de mantenimiento (no aguda) (guas de los NIH):
Oral:
Presentacin de liberacin Inmediata:
Nios 2 a 6 aos: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis tres veces/da; dosis mxima sin
exceder 4 mg tres veces/da
Nios 6 a 12 aos: 2 mg/dosis tres a cuatro veces/da
Nios > 12 aos y adultos: 2 a 4 mg/dosis tres a cuatro veces/da
Presentacin de liberacin sostenida:
Nios: 0.3 a 0.6 mg/kg/da, divididos en dos dosis; no exceder 8 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 4 mg dos veces/da; puede aumentarse a 8 mg dos
veces/da
Inhalacin: inhalador de dosis medida: 90 ug/atomlzador:
Nios > 4 aos y adultos; una o dos inhalaciones cada 4 a 6 h; mximo 12
inhalaciones/da
Broncoespasmo inducido por ejercicio: nios > 4 aos y adultos: dos inhalaciones 5 a
30 min antes del ejercicio
Inhalacin: nios y adultos: nebulizacin: vase cuadro de dosificacin
Dosis de nebulizacin de albuterol
(teraputica de mantenimiento no para fase aguda)
Solucin al
0.083%
(mL/kg)
Frecuencia
0.15 a 0.25 mg/kg

(mnimo: 1.25 mg;
mximo:
5 mg)
Solucin al
0.5%
(mL/kg)
0.01 a 0.05
(mnimo: 0.25
mL; mximo:
1 mL)
0.06 a 0.3
(mnimo: 1.5
mL; mximo:
6 mL)
Cada 4 a 6 h
1.25 a 5 mg
0.25 a 1 mL
1.5 a 6 mL
Cada 4 a 8 h
Edad
Dosis
(por peso)
Nios < 12 aos
Nios > 12 aos

y adultos
1
L a s d o s i s > 2.5 mg se r e l a c i o n a n c o n m a y o r f r e c u e n c i a de e f e c t o s s i s t m i c o s a d v e r s o s .
o como alternativa (recomendacin del fabricante):

Nios:
10 a 15 kg: 1.25 mg tres a cuatro veces/da
> 15 kg: 2.5 mg tres a cuatro veces/da
AccuNeb:
Nios < 12 aos: 0.75 a 1.5 mg tres a cuatro veces/da
Nios > 12 aos y adultos: 1.5 mg tres a cuatro veces/da
El AccuNeb an no se estudia en el tratamiento de broncoespasmo agudo;
tai vez sea necesaria una presentacin ms concentrada para el
tratamiento, en especial en nios > 6 aos
Administracin
Inhalacin: nebulizacin: diluir la dosis de solucin al 0.5% en 1 a 2 mL de solucin
salina normal (la solucin al 0.083% y el AccuNeb no requieren dilucin); ajustar
el flujo del nebulizador para que suministre la dosis en 5 a 15 min; evitar el
contacto de la punta del gotero (frasco de dosis mltiples) con cualquier superficie,
Inclusive el depsito del nebulizador y el equipo del ventilador (vase
Advertencias)
Oral: administrar con alimentos; no triturar o masticar las tabletas de liberacin
prolongada
94
ALBMINA
Inhalacin oral: preparar el inhalador (antes del primer uso o si no se ha utilizado por
ms de dos semanas) liberando cuatro atomizaciones de prueba al aire lejos del
rostro; agitar bien antes de usar; emplear un espaciador para nios < 8 aos
Parmetros para vigilancia Potasio srico, frecuencia cardiaca, pruebas de
funcionamiento pulmonar, frecuencia respiratoria; gases en sangre arterial o capilar
(si el estado del paciente lo amerita).
Informacin para ei paciente No exceder la dosis recomendada. Puede causar
sequedad bucal; enjuagar la boca con agua despus de cada inhalacin ayuda a
reducir ia sequedad de boca y garganta. Si se requiere ms de una inhalacin,
esperar cuando menos 1 min completo entre una y otra. Notificar al mdico en caso
de palpitaciones, taquicardia, dolor precordial, temblores musculares, mareo, cefalea
o rubor, o si la disnea persiste; limitar las bebidas con cafena. Para prevenir que e!
medicamento se acumule o que el inhalador se bloquee es necesario lavar el
pulverizador (separado del recipiente) y secarlo al aire una vez a la semana.
producto especfico.
Aerosol para inhalacin oral: 90 pg/inhalacin de dosis medida (17 g) [200
inhalaciones de dosis medida; contiene clorofldorocarbonos]
Proventil: 90 pg/inhalacin de dosis medida (17 g) [200 inhalaciones de dosis
medida; contiene clorofluorocarbonos]
Aerosol para inhalacin oral:
ProAir HFA: 90 ug/inhalacin de dosis medida (8.5 g) [200 inhalaciones de dosis
medida; sin clorofluorocarbonos]
Proventil' HFA: 90 pg/inhalacin de dosis medida (6.7 g) [200 inhalaciones de
dosis medida; sin clorofluorocarbonos]
Ventoln HFA: 90 pg/inhalacin de dosis medida (18 g) [200 inhalaciones de dosis
medida; sin clorofluorocarbonos]
Solucin para nebulizacin: 0.042% (3 mL); 0.083% (3 mL); 0.5% (0.5 mL, 20 mL)
AccuNeb [sin conservadores]: 0.63 mg/3 mL (3 mL) [0.021%]; 1.25 mg/3 mL (3
mL) [0.042%]
Provento: 0.083% (3 mL) [sin conservadores]; 0.5% (20 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Jarabe, como sulfato: 2 mg/5 mL (480 mL)
Tableta: 2 mg, 4 mg
Tabletas de liberacin prolongada: 4 mg, 8 mg
Referencias
3
G u i d e l i n e s for the D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t o f A s t h m a . N A E P P E x p e r t P a n e i R e p o r t 2 . July 1 9 9 7 .

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D o s e s . Pediatrics. 1 9 9 0 ; 8 6 ( 4 ) : 5 0 9 - 1 3 .
Albmina
Sinnimos Albmina baja en sales; Albmina humana; Albmina srica humana
normal; Albmina srica normal (humana); SPA
Categora teraputica Expansor del volumen plasmtico; Hemoderivado
Uso Tratamiento de hipovolemia; expansin del volumen plasmtico y mantenimiento
del gasto cardiaco en la teraputica de determinados tipos de choque establecido o
inminente. Hipoproteinemia con edema generalizado o hipovolemia (p. ej.,
hipoproteinemia por sndrome nefrtico agudo, prematurez).
Nota: los algoritmos peditricos de soporte vital avanzado (PALS) y de la Neonatal
Resuscitation 2000 recomiendan soluciones cristaloides isotnicas (p. ej., solucin
salina normal o Ringer lactato) para la expansin inicial de) volumen. La albmina se
utiliza con menor frecuencia a causa de su escasez, el riesgo potencial de
infecciones y su vinculacin con mayor mortalidad (identificada en metaanlisis).
Pocos de los estudios considerados en estos anlisis incluan nios, de modo que no
es posible establecer conclusiones definitivas para pacientes peditricos
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/compatible.
(Contina)
95
ALBMINA
Albmina
(Contina)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la albmina o cualquier componente de la

frmula; pacientes con anemia grave o insuficiencia cardaca.
Advertencias
Usar la concentracin al 25% con extrema precaucin e infundir lentamente en
recin nacidos prematuros a causa del mayor riesgo de hemorragia intraventricular
(HIV) (por expansin rpida del volumen intravascular). Algunos productos contienen
ltex natural (en ciertos componentes del empaquetado del producto), que puede
causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles; evitar el uso en pacientes
con alergia al ltex.
Precauciones La infusin rpida de soluciones de albmina puede causar
sobrecarga vascular. No administrar albmina a pacientes quemados durante las
primeras 24 h que siguen a la lesin (pues ocurrira exudacin capilar de albmina).
Usar con cautela en pacientes con insuficiencia heptica o renal (aumento de la
carga protenca) y en los que requieren restriccin de sodio. Vigilar aparicin de
signos de hipervolemia.
Por la escasez ocasional de albmina humana al 5%, se pueden preparar soluciones
con esta concentracin mediante dilucin de albmina humana al 25% con
solucin salina normal o glucosa al 5% (si la carga de sodio es un riesgo); sin
embargo, no debe utilizarse agua estril para diluir soluciones de albmina
porque ello puede ocasionar hemolisis por hipotonicidad, la cual es potencialmente
letal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: precipitacin de insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o edema
pulmonar, hipertensin, taquicardia, hipervolemia, hipotensin por reaccin de
hipersensibilidad
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros
Gastrointestinales: nusea, vmito
Estabilidad Administrar en las 4 h que siguen a la apertura del frasco; no usar si la
solucin est turbia o contiene sedimento; no emplear agua estril para inyeccin
para diluir la albmina (vase Precauciones).
Mecanismo de accin Incrementa la presin onctica intravascular y moviliza
lquidos del espacio intersticial hacia el intravascular.
Farmacodinamia Duracin de la expansin de volumen: ~ 24 h
Farmacocintica Vida media: 21 das
Dosificacin usual La albmina al 5% debe utilizarse en pacientes hipovolmicos o
con deplecin intravascular; la albmina al 25% debe emplearse en pacientes con
restriccin de lquidos o sodio (p. ej., individuos con hipoproteinemia y edema
generalizado, o sndrome nefrtico) (vase Informacin adicional). La dosis depende
del estado del paciente: IV:
Hipoproteinemia: recin nacidos, lactantes y nios: 0.5 a 1 g/kg/dosis de albmina al
25%; puede repetirse cada uno a dos das; se han agregado hasta 1.5 g/kg/da a
las soluciones pava hiperalimentacin; vase Administracin
Hipovolemia:
Recin nacidos: dosis usual: 0.5 g/kg/dosis (10 mL/kg/dosis de albmina al 5%);
intervalo: 0.25 a 0.5 g/kg/dosis (5 a 10 mL/kg/dosis de albmina al 5%)
Lactantes y nios: 0.5 a 1 g/kg/dosis (10 a 20 mL/kg/dosis de albmina al 5%);
puede repetirse si es necesario; dosis mxima: 6 g/kg/da (120 mL/kg/da de
albmina al 5%); vase Administracin
Sndrome nefrtico:
Lactantes y nios: 0.25 a 1 g/kg/dosis de albmina al 25%
Adultos: 25 g; no deben administrarse ms de 250 g en 48 h
Sndrome nefrtico: 12.5 a 50 g/da en tres a cuatro dosis divididas; la dosis diaria se
ha agregado tambin a ia solucin de hiperalimentacin; vase Administracin
Administracin
Parenteral: IV: la infusin demasiado rpida puede producir sobrecarga intravascular.
Albuminar: puede infundirse mediante el equipo provisto (filtro en lnea de 60 im)
o cualquier otro; el uso del filtro es opcional; el tamao de dicho filtro puede
variar de acuerdo con la poltica institucional; el mtodo para esterilizacin del
filtro empleado por el fabricante incluye un filtro de 0.2 pm; no obstante,
pueden formarse agregados durante el almacenamiento, envo y manejo; su
administracin a travs de un filtro muy pequeo no daa el producto pero
hace ms lenta la velocidad de flujo
Albutein: puede administrarse mediante el equipo provisto (filtro en lnea de 50
u.m) o cualquier otro; el uso del filtro es opcional; el tamao de dicho filtro
puede variar de acuerdo con la poltica institucional; el mtodo de
esterilizacin del filtro empleado por el fabricante incluye un filtro de 0.22 pm;
puede administrarse a travs de un filtro hasta de 0.22 pm
96
ALBMINA
Bumlnate^: puede administrarse mediante ei equipo de administracin provisto
(filtro en lnea de 50 um) o cualquier otro; usar un filtro > 5 um para asegurar
una velocidad de flujo adecuada
Plasbumin: puede administrarse con o sin filtro IV; puede usarse un filtro hasta de
0.22 um
Hipoproteinemia: infundir en 2 a 4 h; en recin nacidos la dosis puede agregarse al
lquido de hiperalimentacin e infundirse en 24 h. Nota: una solucin para
hiperalimentacin que contiene > 25 g/L de albmina tiene mayor probabilidad
de ocluir los filtros de 0.22 mieras, aunque las soluciones de hiperalimentacin
que contienen concentraciones de albmina hasta de 10.8 g/L han ocluido
tambin filtros de 0.22 mieras. Usar filtro > 5 mieras para asegurar una velocidad
de flujo adecuada; la adicin de albmina a las soluciones para
hiperalimentacin puede aumentar el potencial de crecimiento de bacterias y
hongos.
Hipovolemia: la velocidad de Infusin depende de la gravedad de la hipovolemia y los
sntomas del paciente; por lo general, la dosis se infunde en 30 a 60 min (pueden
ser necesarias velocidades de Infusin mayores).
Velocidades mximas de infusin IV: infusin despus de la restitucin Inicial de
volumen:
al 5%: 2 a 4 mL/min
al 25%: 1 mL/min
Para preparar albmina al 5% a partir de otra al 25%, vase Precauciones.
Parmetros para vigilancia Observar en busca de signos de hipervolemia, edema
pulmonar e insuficiencia cardiaca; signos vitales, ingresos y egresos, hemoglobina,
hematcrito, densidad urinaria.
Implicaciones para la atencin de enfermera La administracin de albmina
debe concluirse en las 6 h que siguen a la apertura del frasco, considerando que se
haya iniciado hasta 4 h despus de abrirlo.
Informacin adicional En ciertos trastornos (p. ej., hipoproteinemia con edema
generalizado, sndrome nefrtico), las dosis de albmina pueden ir seguidas de
furosemida IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis.
Tanto la albmina al 5% como al 25% contienen 130 a 160 mEq/L de sodio; la
albmina al 5% es osmticamente equivalente a un volumen igual de plasma; la
albmina al 25% es osmticamente equivalente a cinco veces el volumen de plasma.
Presentaciones La Informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
producto especfico.
Inyeccin, solucin, humana [sin conservadores):
Albminas: al 5% [50 mg/mL] (50 mL, 250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L
de sodio y <1 mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]; al 25%
[250 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <1
mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]
AlbuRx: al 5% [50 mg/mL] (250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio
y <2 mEq/L de potasio]; al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a
160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]
Albuteln al 5% [50 mg/mL] (250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio
y <2 mEq/L de potasio]; al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a
160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]
Buminate; al 5% [50 mg/mL] (250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de
sodio y <2 mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]; al 25%
[250 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y < 2
mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]
Flexbumin': al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de
sodio y <2 mEq/L de potasio]
Human Albumin Grlfols al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160
mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]
Plasbumin: al 5% [50 mg/mL] (50 mL, 250 mL, 500 mL) [contiene ~ 145 mEq/L de
sodio y <2 mEq/L de potasio]; al 25% [250 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL)
[contiene - 1 4 5 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]
Referencias
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Liaison C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n , Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 3 0 6 .
G u i d e l i n e s 2 0 0 0 f o r C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a l i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e , Part 1 1 :
N e o n a t a l R e s u s c i t a t i o n . T h e A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e International Liaison
C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 3 5 2 .
H e m o l y s i s A s s o c i a t e d W i t h 2 5 % H u m a n A l b u m i n Diluted W i t h Sterile W a t e r - U n i t e d S t a t e s , 1 9 9 4 - 1 9 9 8 .
MMWR Moro Mortal Wkly Rep. 1 9 9 9 ; 4 8 ( 8 ) : 1 5 7 - 9 .
Albmina baja en sales vase Albmina en la pgina 95

Albmina humana vase Albmina en la pgina 95
Albmina srica humana normal vase Albmina en la pgina 95
97
ALCLOMETASONA
Albmina srica normal (humana) vase Albmina en la pgina 95
Alcaloides de la belladona con fenobarbitai vase Hiosciamina, atropina,
escopolamina y fenobarbitai en la pgina 835
Alclometasona
Sinnimos Dipropionato de alclometasona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Corticosteroide suprarrenal;
Corticosteroide tpico; Glucocorticoide
Uso Tratamiento de la inflamacin de dermatosis que responden a corticosteroides
(corticosteroide tpico con potencia leve a moderada).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la alclometasona o cualquier componente
de la frmula; lesiones virales, micticas o tuberculosas en piel; herpes (incluyendo
varicela).
Advertencias Los lactantes y nios pequeos, debido a que tienen una proporcin
mayor de rea de superficie corporal respecto al peso, y en especial si el frmaco se
aplica a > 20% de la superficie corporal, pueden ser ms susceptibles a supresin
del eje hipotlamo-hipfisis-pituitaria (HHP) durante el tratamiento corticosteroide
tpico; los efectos sistmicos se pueden presentar cuando se utiliza en zonas
grandes del cuerpo, reas denudadas o periodos largos, o bien con vendajes
oclusivos. Se puede presentar supresin del eje HHP; la insuficiencia suprarrenal
aguda se puede presentar si se suspende de manera abrupta el frmaco tras el uso
crnico, o durante periodos de estrs; la suspensin del frmaco se debe llevar a
cabo de forma cuidadosa; los pacientes con supresin del eje HHP pueden requerir
la administracin de glucocorticoides sistmicos antes, durante y despus de estrs
inusual (p. ej., ciruga).
Precauciones Su seguridad y eficacia no se han determinado en nios < 1 ao; no
est destinada al tratamiento de dermatitis del paal; por lo general, no debe usarse
como rutina en cara, axilas o regin inguinal.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: acn, dermatitis alrgica, hipopigmentacin, maceracin de la piel,
atrofia drmica, estras, miliaria, telangiectasias
Endocrinas y metablicas: supresin del eje HHP, sndrome de Cushing, retraso del
crecimiento
Locales: ardor, eritema, prurito, sequedad, foliculitis, hipertricosis
Sistmicas: supresin del eje HHP, sndrome de Cushing, hiperglucemia; estas
reacciones se presentan con mayor frecuencia si se utilizan vendajes oclusivos
Miscelneas: infeccin secundaria
Interacciones medicamentosas No se han informado
Estabilidad Almacenar entre 2 y 30C.
Mecanismo de accin Posee propiedades antiinflamatorias, antiproliferativas e
inmunosupresoras.
Farmacodinamia
Respuesta inicial:
Eccema: 5.3 das
Psoriasis: 6.7 das
Respuesta mxima:
Eccema: 13.9 das
Psoriasis: 14.8 das
Farmacocintica
Absorcin: tpica: 3% (cuando se aplica en la piel intacta sin vendaje oclusivo,
durante 8 h); la gran variabilidad de absorcin depende de los sitios anatmicos:
antebrazo, 1%; piel cabelluda, 4%; escroto, 36%
Metabolismo: heptico, extenso
Dosificacin usual Tpico: nios y adultos: aplicar al rea afectada dos o tres veces/
da. E! tratamiento se debe suspender en cuanto se logra el control; si no se observa
mejora, puede ser necesario confirmar el diagnstico; no se recomienda su uso >3
semanas en nios; los vendajes oclusivos se pueden usar cuando se tratan lesiones
refractarias de psoriasis y otras dermatosis profundas, tales como la neurodermatitis
localizada (liquen simple crnico); vase Advertencias
Administracin Tpica: aplicar de manera amplia, utilizando una capa fina; frotar
ligeramente; slo para uso externo; evitar el contacto con los ojos; no utilizar en
heridas abiertas o con secrecin; aplicar en abundancia a tos vendajes oclusivos
Parmetros para vigilancia Signos clnicos de mejora; evaluacin de supresin del
eje HHP si el tratamiento se prolonga.
Informacin para el paciente Antes de aplicar, lavar el rea con suavidad para
reducir el riesgo de infeccin local. Aplicar una capa fina al rea preparada y frotar
98
ALCOHOL ETLICO
con suavidad hasta que el medicamento desaparezca. No usar por periodos mayores
que los recomendados; informar al mdico si ei padecimiento persiste o empeora.
especfico.
Crema, como dipropionato: al 0.05% (15 g, 45 g, 60 g)
Ungento, como dipropionato: al 0.05% (15 g, 45 g, 60 g)
Alcohol absoluto vase Alcohol etlico en la pgina 99
Alcohol deshidratado vase Alcohol etlico en la pgina 99
Alcohol etlico
Sinnimos Alcohol absoluto; Alcohol deshidratado; Etanol; Etilalcohol; EtOH
Categora teraputica Agente antinfeccioso tpico; Agente para tratamiento de la
oclusin grasa (catter venoso central); Antdoto para intoxicacin por metanol;
Antdoto para intoxicacin por etilengiicol; Neuroltico
Uso Antdoto para el tratamiento de intoxicacin por metanol y etilengiicol; neurlisis
de nervios o ganglios para alivio de dolor refractario crnico en padecimientos como
cncer inoperable y neuralgia del trigmino (inyeccin de alcohol deshidratado);
antisptico tpico; manejo de la oclusin de catteres venosos centrales por depsito
de lpidos, secundaria a la administracin de alguna emulsin lipdica (en particular la
mezcla "3 en 1").
Factor de riesgo para el embarazo D (X si se utiliza por periodos prolongados o en
dosis elevadas al trmino)
AAP lo considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alcohol etlico; trastornos convulsivos y
coma diabtico; inyeccin subaracnoidea de alcohol deshidratado en pacientes que
reciben anticoagulantes.
Advertencias El etanol es un lquido inflamable y debe mantenerse fresco y lejos de
cualquier fuente de calor; la posicin adecuada del paciente resulta esencial en la
administracin neuroltica, para controlar la localizacin de la inyeccin de alcohol
deshidratado (que es hipobrico) en el espacio subaracnoideo; evitar la
extravasacin. No se utiliza por va SC. No administrar al mismo tiempo con sangre
por la posibilidad de seudoaglutinacin o hemolisis; puede potenciar hemorragia
hipopotrombinmica grave. Se requieren evaluacin clnica y determinaciones de
laboratorio peridicas, con niveles sricos de etanol, para vigilar su eficacia, cambios
de las concentraciones de electrlitos y equilibrio acidobsico (cuando se emplea
como antdoto).
Precauciones Usar con cautela en diabticos (el alcohol disminuye la glucemia),
pacientes con deterioro heptico, gota, choque, despus de ciruga craneal y cuando
se anticipa hemorragia posparto. Vigilar muy de cerca la glucemia, en particular en
nios porque el tratamiento de la intoxicacin se relaciona con hipoglucemia. Evitar
la extravasacin durante la administracin IV. El alcohol etlico pasa libremente a la
leche materna a un nivel casi equivalente a la concentracin srica; los efectos en el
lactante son insignificantes hasta que la concentracin sangunea materna llega a
300 mg/100 mL; minimizar la exposicin drmica al alcohol en lactantes porque
puede ocurrir absorcin sistmica intensa y toxicidad.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, arritmias, cardiomegalia,
angina, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), vasodilatacin, rubor, hipotermia
Sistema nervioso central: ataxia, demencia, sndrome de Wernicke-Korsakoff,
amnesia, paranoia, hipertermia, vrtigo, letargo, sedacin, coma, convulsiones,
alucinaciones
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, acidosis, hlpopotasemia, hipomagnesemia,
incremento de la osmolaridad srica
Dermatolgicas: piel seca, irritacin
Gastrointestinales: nusea, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, vmito, hemorragia
gastrointestinal, anorexia, pancreatitis, hipo
Hematolgicas: porfiria, anemia megaloblstica
Hepticas: cirrosis heptica, degeneracin grasa del hgado, esteatosis heptica
Locales: flebitis, destruccin neural y tisular (inyeccin)
Neuromusculares y esquelticas: hipotona, disartria, miopata, neuropata
(perifrica); neuritis posterior a inyeccin con dolor persistente, hiperestesias y
parestesias (despus de usarlo como neuroltico)
Oculares: irritacin ocular (por vapores)
Respiratorias: depresin respiratoria, taquipnea, irritacin bronquial
Interacciones medicamentosas Incrementa los efectos depresores en SNC de
frmacos hipnticos sedantes, antihistamnicos, antidepresivos, analgsicos
(Contina)
99
ALCOHOL ETLICO
Alcohol etlico (Continua)

narcticos, dronabinol, fenotiacinas, benzodiacepinas y metoclopramida; reaccin
tipo disulfiram con cefalosporinas, cloropropamida, disulfiram, furazolidona,
metronidazol y procarbazina; incrementa la hemorragia gastrointestinal y el tiempo
de sangrado con cido acetilsaiiclico y salicilatos. Altera el metabolismo de glucosa,
lo que produce efectos hipoglucmicos o hiperglucmicos con insulina, fenformina y
sulfonilureas. Aumenta los niveles sricos de fenitona. La biodisponibilidad oral del
alcohol etlico se incrementa con cido acetilsaiiclico, ranitidina, cimetidina y
nizatidina; eleva los niveles de teofilina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente (vase Advertencias); no utilizar a
menos que la solucin sea transparente y el recipiente est intacto.
Mecanismo de accin Inhibe en forma competitiva la oxidacin del metanol y xido
de etileno por la deshidrogenasa de alcohol en sus metabolitos ms txicos. Como
neuroltico, el alcohol etlico produce lesin de las clulas porque causa
deshidratacin y precipitacin del citoplasma; cuando se inyecta cerca de las
neuronas produce neuritis y degeneracin celular.
Farmacocintica
Distribucin: V : 0.6 a 0.7 L/kg
d
Metabolismo: heptico, en acetaldehdo o acetato por la deshidrogenasa de alcohol

Depuracin: adultos: 15 a 20 mg/dL/h (intervalo: 10 a 34 mg/dL/h)
Dilisis: depuracin por hemodilisis: 300 a 400 mL/min con un ritmo de eliminacin
de alcohol de 280 mg/min
Dosificacin usual
Etanol absoluto/alcohol etlico (EtOH):
Tratamiento de ingestin de metanol o etilengiicol: nios, adolescentes y adultos:
dosis de impregnacin (DI):
Oral: 0.8 a 1 mL/kg de EtOH al 95% o 2 mL/kg de EtOH al 40% (equivalente a licor
de 80 sin diluir) o 1.8 ml_/kg de EtOH al 43% (equivalente a licor de 86 sin
diluir)
IV: 8 a 10 ml_/kg de solucin de EtOH al 10% (vase Administracin), sin exceder
200 mL
Dosis de impregnacin modificada (si la ingestin consiste en EtOH y metanol o
etilengiicol): la carga de impregnacin se reduce en forma proporcional en relacin
con la medicin del nivel sanguneo de EtOH mediante multiplicacin de la dosis
de carga calculada que se describe antes, por el factor siguiente:
Dlx
100 - (nivel srico de etanol del paciente en mg/dL)

100
Dosis de mantenimiento: vase el cuadro

Ajuste de dosis en hemodilisis: vase cuadro
Manejo de la oclusin de catteres venosos centrales por grasa: nios y adultos: IV
(consltense los protocolos institucionales para la valoracin de la permeabilidad
del catter; la siguiente valoracin es una metodologa general): hasta 3 mL de
etanol al 70% (mximo: 0.55 mL/kg); instilar un volumen igual al volumen interno
del catter; puede repetirse si la permeabilidad no se restablece despus de un
tiempo de permanencia de 30 min; si se repite la dosis, revalorar despus de un
tiempo de permanencia de 4 h
Inyeccin de alcohol deshidratado: neurlisis teraputica (bloqueo neural o
ganglionar): adultos: intraneural: dosis variable segn el sitio de inyeccin, p. ej.,
neuralgia del trigmino: 0.05 a 0.5 mL como inyeccin nica por interespacio, en
comparacin con inyeccin subaracnoidea: 0.5 a 1 mL en inyeccin nica por
interespacio; rara vez se requieren dosis nicas > 1.5 mL
Alcohol lquido desnaturalizado: tpico: nios y adultos: aplicar segn sea
necesario
100
No bebedor
Bebedor promedio
Bebedor crnico
Dosis de EtOH
66 mg/kg/h
110 mg/kg/h
154 mg/kg/h
por peso
Oral: EtOH al
43% (34 g
0.2 mUkg/h
0.3 mUkg/h
0.46 mL/kg/h
EtOH/dL; licor
de 86 sin diluir}
Oral: EtOH al
0.15 mUkg/h
95% (75 g
0.1 mL/kg/h
0.2 mL/kg/h
EtOH/dL)
IV: EtOH a 10%
1.4 mL/kg/h
2 mUkg/h
0.83 mL/kg/h
(7.9 g EtOH/dL)
Nota: continuar la teraputica hasta que el nivel sanguneo de metanol o etilengiicol
sea < 10 mg/dL
Ajuste de la dosis de mantenimiento en dilisis
Dosis de EtOH
por peso
Oral: EtOH al
43% (34 g
EtOH/dL)
IV: EtOH al 10%
(7.9 g EtOH/dL)
No bebedor
Bebedor crnico
169 mg/kg/h
257 mg/kg/h
0.5 mL/kg/h
0.77 mUkg/h
2.13 mL/kg/h
3.26 mUkg/h
A c a u s a de la v a r i a b i l i d a d c o n s i d e r a b l e de la d e p u r a c i n de E t O H entre los
p a c i e n t e s , es n e c e s a r i o ajustar la dosis s e g n se n e c e s i t e c o n b a s e en los
niveles s r i c o s d e E t O H .
Administracin
Oral: diluir el etanol en 6 onzas (180 mL) de jugo de naranja y administrar en 30 min
Parenteral: no es para administracin SC; IV: diluir el alcohol absoluto para
administracin IV hasta una concentracin final de 5 a 10% volumen/volumen, en
solucin glucosada al 5 10% (el etanol IV tambin est disponible en el mercado
tanto en solucin al 5 como al 10%; vase Presentaciones); infundir la dosis de
impregnacin junto con la dosis de mantenimiento de 1 h, en 60 min; para el
manejo de la oclusin de catter venoso central puede prepararse una dilucin de
etanol al 70% agregando 0.8 mL de agua estril para inyeccin a 2 mL de etanol al
98%; instilar un volumen igual a la capacidad interna del catter; valorar la
permeabilidad tras 30 min (o de acuerdo con el protocolo institucional); puede
repetirse el procedimiento (vase Dosificacin usual)
Intraneural: deben utilizarse agujas diferentes para cada una de las mliiples
inyecciones o sitios a fin de evitar el depsito residual de alcohol en un sitio en que
la destruccin tisular no se desea; inyectar lentamente despus de determinar la
colocacin adecuada de la aguja; puesto que el alcohol deshidratado es hipobrico
cuando se compara con el lquido cefalorraqudeo, resulta esencial la posicin
adecuada del paciente para controlar la localizacin de las inyecciones en el
espacio subaracnoideo
P a r m e t r o s para vigilancia Teraputica como antdoto: concentraciones
sanguneas de alcohol (al final de la dosis de impregnacin, cada hora hasta la
estabilizacin y despus cada 8 a 12 h); glucemia, electrlitos (incluso magnesio
srico), pH arterial, gases sanguneos, concentraciones sanguneas de metanol o
etilengiicol, frecuencia cardiaca, presin arterial.
Sntomas relacionados con los niveles sricos de alcohol:
Nusea y vmito: > 100 mg/dL
Coma: > 300 mg/dL
Antdoto para metanol/etilenglicol: intervalo objetivo: nivel srico de etanol: 100 a 150
mg/dL (22 a 32 mmol/L)
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Informacin adicional Los licores con contenido alcohlico de 80 contienen 40%
de etanol; los licores de 86, 43%.
(Contina)
101
ALDESLEUCINA
Alcohol etlico (Contina)

Espuma tpica:
Epl-Clenz: al 62% (240 mL, 480 mL) [higiene Instantnea de las manos; contiene
aloe vera y vitamina E]
Gel tpico:
Epi-Clenz: al 70% (45 mL, 120 mL, 480 mL) [higiene instantnea de las manos;
contiene aloe vera y vitamina E]
GeIRite: al 67% (120 mL, 480 mL, 800 mL) [higiene instantnea de las manos;
contiene vitamina E]
Gel-Stat: al 62% (120 mL, 480 mL) [higiene instantnea de ias manos]
Isagel : al 60% (59 mL, 118 mL, 621 mL, 800 mL) [higiene Instantnea de las
manos]
Prevacare-': al 60% (120 mL, 240 mL, 960 mL, 1 200 mL, 1 500 mL) [higiene
Instantnea de las manos]
Protectlon Plus: al 62% (800 mL) [higiene Instantnea de las manos]
Purel': al 62% (15 mL, 30 mL, 59 mL, 120 mL, 236 mL, 250 mL, 360 mL, 500 mL,
800 mL, 1 000 mL, 2 000 mL) [higiene Instantnea de las manos; contiene
humectantes y vitamina E]
Purell Moisture Therapy: al 62% (75 mL) [higiene instantnea de las manos]
PurelPwith Aloe: a 62% (15 mL, 59 mL, 236 mL, 360 mL, 800 mL, 1 000 mL, 2000
mL) [higiene instantnea de las manos; contiene aloe y tartrazina]
Infusin IV [en solucin de glucosa al 5%]: 5% de alcohol (1 000 mL)
Solucin inyectable [deshidratada]: al 98% (1 mL, 5 mL)
Lquido tpico [desnaturalizado]: al 70% (3 840 mL)
LavacoP: al 70% (473 mL)
Locin tpica:
PurelP 2 in 1: al 62% (60 mL, 360 mL, 1 000 mL) [higiene Instantnea de las
manos]
Toallitas tpicas:
Isagel: al 60% (50s, 300s) [higiene instantnea de las manos]
Purell: al 62% (35s, 175s) [higiene instantnea de las manos]
Referencias
8
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Aldesleuclna
Compatibilidad de quimioterplcos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos ETAF; Factor de crecimiento de clulas T; Factor epidrmico activador de
timocltos; Factor estimulador de tlmocitos; Factor mltognico de llnfocltos; IL-2;
lnterleucina-2; NSC-373364; TCGF
Categora teraputica Agente antineoplslco, diversos; Moduladores de respuesta
biolgica
Uso Tratamiento de carcinoma de clulas renales metastsico y melanoma
metastsico; en fase de Investigacin para tumores que se sabe responden a
nmunoterapia, como cncer colorrectal y llnfoma no Hodgkin (solo o en combinacin
con clulas asesinas activadas por linfoclnas); en fase de investigacin para
tratamiento de sarcoma de Kaposi, en combinacin con zidovudina, y de leucemia
mleloblstlca aguda (LMA).
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a aldesleucina o cualquier componente de la
frmula; resultados anormales en pruebas de esfuerzo con talio o pruebas de funcin
pulmonar; en aiolnjertos (a causa de mayor riesgo de rechazo); tratamiento de
repeticin en pacientes que experimentaron taquicardia ventricular sostenida (> 5
latidos), trastornos del ritmo cardiaco no controlados o que no responden al
tratamiento, dolor precordial recurrente con cambios electrocardiogrficos
(compatibles con angina o Infarto miocrdico), necesidad de intubacin > 72 h,
102
ALDESLEUCINA
taponamiento pericrdico; disfuncin renal que amerita dilisis > 72 h, coma o
psicosis txica que dura > 48 h, convulsiones repetitivas o difciles de controlar,
isquemia o perforacin intestinales, y hemorragia gastrointestinal que requiere
intervencin quirrgica.
Advertencias El tratamiento con dosis altas de aldesleucina se acompaa de
sndrome de fuga capilar (SFC), que ocasiona hipotensin y decremento del riego de
rganos (lo cual ocurre en las primeras 2 a 12 h del inicio del tratamiento)
potencialmente graves o letales; es posible que el SFC se vincule con arritmias
cardiacas, angina, infarto miocrdico, insuficiencia respiratoria que requiere
intubacin, hemorragia o infarto gastrointestinales, insuficiencia renal, edema y
cambios del estado mental. E! tratamiento debe restringirse a pacientes con funcin
cardiaca y pulmonar normal, segn las pruebas de esfuerzo con talio y de funcin
pulmonar. La administracin de aldesleucina debe suspenderse en pacientes que
presentan letargo o somnolencia moderados o intensos, porque de lo contrario
puede ocurrir coma. El frmaco puede exacerbar algunos sntomas en individuos con
metstasis no detectadas o tratadas en el SNC; antes del rgimen de aldesleucina,
valorar de manera exhaustiva y tratar a todos los pacientes con metstasis en el
SNC.
Precauciones Usar con extrema cautela en pacientes con resultados normales en las
pruebas de esfuerzo con talio y de funcin pulmonar que tienen antecedente de
enfermedad cardiaca o pulmonar. El tratamiento intensivo con aldesleucina se
vincula con disfuncin de neutrfilos (decremento de la quimiotaxis) y mayor riesgo
de infeccin diseminada (en particular por Staphylococcus aureus), incluyendo
sepsis y endocarditis bacteriana. Los pacientes con lneas centrales permanentes
estn en riesgo singularmente elevado de infeccin; tratar las infecciones
bacterianas preexistentes antes de iniciar el tratamiento con aldesleucina. Los
cuidados de apoyo ordinarios durante el rgimen con dosis altas del frmaco
incluyen el uso de acetaminofn para aliviar fiebre y escalofros, y de un antagonista
H a fin de reducir el riesgo de ulceracin o hemorragia gastrointestinales (o ambas).
La aldesleucina puede exacerbar enfermedades autoinmunitarias. Vigilar de cerca en
busca de anormalidades tiroideas u otros fenmenos autoinmunitarios; usar con
precaucin en pacientes con trastornos convulsivos conocidos.
R e a c c i o n e s a d v e r s a s Muchos efectos adversos de la aldesleucina son
dependientes de la dosis; los efectos txicos son mayores con dosis altas y
administracin en bolos, y menores con dosis bajas y administracin subcutnea.
Cardiovasculares: hipotensin (limitante de la dosis, en potencia mortal), taquicardia
sinusal, arritmias, edema, angina, infarto miocrdico, insuficiencia cardiaca
congestiva, sndrome de fuga capilar
Sistema nervioso central: confusin, sopor, prdida transitoria de la memoria, mareo,
cambios cognoscitivos, fatiga, escalofro, malestar general, somnolencia,
desorientacin, cefalea, insomnio, delirio paranoide, convulsiones, coma, fiebre,
dolor
Dermatolgicas: exantema macular eritematoso, prurito, eritema, dermatitis
exfoliativa, piel seca, alopecia, petequias, prpura, vitiligo
Endocrinas y metablicas: hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia,
hipofosfatemia, hiponatremia, hipoglucemia, hiperglucemia, hipermagnesemia,
hipercalcemia, hiperpotasemia, hiperfosfatemia, hipernatremia, disfuncin tiroidea,
ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, estomatitis, hemorragia gastrointestinal,
anorexia, pancreatitis
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia
Hepticas: elevaciones transitorias de bilirrubina y enzimas hepticas, ictericia,
ascitis, disminucin de factores de coagulacin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, rigidez, artralgias, mialgias
Renales: oliguria, proteinuria, elevacin transitoria del nitrgeno ureico en sangre,
hematuria
Respiratorias: congestin mucosa, disnea, derrame pleural, edema pulmonar
Diversas: reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas Los corticosteroides pueden reducir su eficacia.
La depresin del SNC aumenta cuando aldesleucina se administra de manera
simultnea con otros sedantes; tiene mayor toxicidad, cuando se usa con otros
agentes con potencial nefrotxico, mielotxico, cardiotxico o hepatotxico, as como
mayores efectos hipotensores con antihipertensivos o bloqueadores beta. Tambin
ocasiona reacciones agudas como fiebre, escalofros, nusea, vmito, prurito,
exantema, diarrea, hipotensin, edema y oliguria, con medios de contraste yodados
(pueden ocurrir en un lapso de cuatro semanas hasta varios meses despus de la
administracin de la aldesleucina). Se informan reacciones de hipersensibilidad en
caso de empleo combinado con dacarbazina, cisplatino, tamoxifn e interern alfa;
ocurre exacerbacin de trastornos autoinmunitarios e inflamatorios y lesin
miocrdica cuando se administra de manera concomitante a interern alfa.
(Contina)
103
2
ALDESLEUCINA
Aldesleucina
(Contina)
Estabilidad
Almacenaren refrigeracin; no congelar; la solucin reconstituida es estable 48 h en
refrigeracin o a temperatura ambiente; puesto que la aldesleucina no contiene
conservadores, es preferible almacenar en refrigeracin la solucin reconstituida; la
solucin reconstituida en jeringas de insulina para administracin SC es estable 14
das refrigerada y 6 h a temperatura ambiente; slo compatible con solucin
glucosada al 5%; incompatible con soluciones de cloruro de sodio; no mezclar con
otros medicamentos.
Estabilidad de aldesleucina en relacin con concentracin de la infusin
D u r a c i n de la
infusin
Concentracin de aldesleucina
(ug/mL)
31 a 6 9
i n f u s i n IV b r e v e
(15 m i n )
Agregar
albmina
No es
necesario
agregar
albmina
Debido a
estabilidad
deficiente;
E V I T A R s u uso
con esta
concentracin
No es
necesario
agregar
albmina
48 h
Infusin IV
c o n t i n u a (24 h) a
temperatura
ambiente
Agregar
albmina
No es
necesario
agregar
albmina
Debido a
estabilidad
deficiente;
EVITAR su uso
con esta
concentracin
No e s
necesario
agregar
albmina
48 h
Infusin continua
IV a t r a v s de
bomba C A D D
Agregar
albmina
Agregar
albmina
Debido a
estabilidad
deficiente;
EVITAR su uso
con esta
concentracin
No e s
necesario
agregar
albmina
6d
7 0 a 100
> 100
Estabilidad a
temperatura
a m b i e n t e (h)
1 a 30
P a r a m e j o r a r ! a estabilidad d e b e a g r e g a r s e a l b m i n a h a s t a u n a c o n c e n t r a c i n d e 0 . 1 % ( 1 m g / m L ) ; l a
a l b m i n a d e b e a a d i r s e p r i m e r o a la s o l u c i n g l u c o s a d a al 5%, s e g u i d a de la s o l u c i n r e c o n s t i t u i d a de
aldesleucina
2
L a infusin c o n t i n u a a t r a v s de una b o m b a C A D D o un dispositivo de infusin s i m i l a r e l e v a la

temperatura de aldesleucina hasta 3 2 C o m s
C
Mecanismo de accin La aldesleucina, un producto de interieucina-2 humana

recombinante, promueve la proliferacin, diferenciacin y reclutamiento de clulas T
y B, clulas asesinas naturales y timocitos; tambin Induce actividad citoltica en
algunos llnfocitos y las interacciones subsecuentes entre clulas asesinas activadas
por linfocinas y linfocitos infiltrados en tumores; produce efectos nmunolgicos
mltiples, que comprenden activacin de la inmunidad celular con linfocitosis,
eoslnofilia y trombocitopenia; produccin de citocinas (que incluyen factor de
necrosis tumoral, interleucina-1) e inhibicin del crecimiento tumoral.
Farmacocintica
Absorcin; oral: no se absorbe
Distribucin: principalmente en plasma, llnfocitos, pulmones, hgado, rones y bazo
Va: adultos: 4 a 7 L
Metabolismo: se metaboliza en aminocidos en las clulas de revestimiento de los
tbulos contorneados proximales del rion
Biodisponibilidad: IM: 30 a 37%
Vida media:
Nios:
Distribucin: 14 + 6 min
Eliminacin: 51 + 11 min
Adultos:
Distribucin: 6 a 27 min
Eliminacin: 85 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: SC: 2 a 3 h
Depuracin: adultos: 7.2 a 16.1 L/h
Dosificacin usual Se ha investigado o se Investiga actualmente una amplia
variedad de dosis (consltense protocolos individuales):
LMA: nios (slo en investigaciones; Sievers, 1998): infusin IV continua: 9 millones
Ul (Ul) (9 x 10 Ul) al da por cuatro das; repetir cuatro das ms tarde con 1.6
millones Ul (1.6 x 10 Ul) al da por 10 das
Carcinoma de clulas renales metastsico y melanoma metastsico: adultos:
IV:
Inicial: el tratamiento consiste en dos ciclos de cinco das separados por un
periodo de reposo: 600 000 Ul/kg (0.037 mg/kg) cada 8 h. para un total de 14
dosis, seguidas por un periodo de reposo de nueve das; luego se repite el
rgimen de 14 dosis; estos dos ciclos constituyen un curso teraputico
6
104
ALFENTANIL
Tratamiento repetido: cada curso teraputico debe ir separado por un periodo de
reposo de al menos siete semanas desde la fecha de conclusin; debe
valorarse la respuesta del paciente unas cuatro semanas despus de terminar
el curso teraputico y de nuevo justo antes del inicio programado del siguiente
curso
SC (en investigacin): 11 millones Ul (11 x 10 Ul) al da, cuatro das a la semana
durante cuatro semanas consecutivas; repetir cada seis semanas o, de manera
alternativa, 18 millones Ul (18 x 10 Ul) al da por cinco das, seguidos por un
periodo de reposo de dos das; luego 9 millones Ul (9 x 10 Ul) por dos das y
despus 18 millones Ul (18 x 10 Ul) al da por tres das
Modificacin de dosis en caso de toxicidad: en el tratamiento con dosis elevadas
vanse las instrucciones del fabricante (o las recomendaciones del protocolo
especfico) para suspender y reiniciar el frmaco; slo suspender o interrumpir una
dosis, no reducirla
Administracin Parenteral:
IV: reconstituir con 1.2 mL de agua estril para inyeccin (mover en crculos, no
agitar); la concentracin resultante es de 1.1 mg/mL [18 millones (18 x 10 ) UI/mL];
seguir diluyendo la dosis en glucosa al 5% hasta una concentracin final de 30 a
70 pg/mL (0.49 a 1.1 millones UI/mL) e infundir durante 15 min. Para infusiones
continuas, diluir en glucosa al 5% manteniendo la misma concentracin final; est
demostrado que diluciones finales < 30 pg/mL > 70 ug/mL varan ms en
estabilidad y bioactividad del frmaco; la adicin de albmina se emplea para
mejorar la estabilidad si son necesarias concentraciones finales < 30 ug/mL; la
estabilidad del frmaco tambin se altera cuando ia infusin continua se realiza
con dispositivos que exponen la aldesleucina a temperaturas mayores que la
ambiental (> 32C) (p. ej., bomba CADD o un dispositivo de infusin simiiar); vase
Estabilidad para informacin ms detallada; no usar un futro en la lnea para la
administracin
SC: la solucin reconstituida puede administrarse por va subcutnea sin mayor
dilucin (Nota: la FDA an no aprueba ia administracin subcutnea)
Parmetros para vigilancia Radiografa torcica, pruebas de funcin pulmonar y
estudio de esfuerzo con talio de referencia; biometra hemtica completa con
recuento diferencia!, recuento de plaquetas, electrlitos, nitrgeno ureico en sangre,
creatinina srica, enzimas hepticas; signos vitales, peso, oximetra de pulso, gases
en sangre arteria! (en caso de sntomas pulmonares), ingreso y egreso de lquidos.
Implicaciones para la atencin de enfermera Vanse Advertencias y
Precauciones.
1 unidad Cetus = 6 Ul
1 unidad Roche (teceleucina) = 3 Ul
1.1 mg = 18 x 10 Ul o 3 x 10 unidades Cetus
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 22 x 10 Ul [18 millones UI/mL = 1.1 mg/mL
cuando est reconstituido]
Referencias
6
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Alfentanil
Comparacin de analgsicos narcticos en la pgina 1714
Sinnimos Clorhidrato de alfentanil
Categora teraputica Analgsico narctico; Anestsico general
Uso Analgesia; adyuvante en analgesia; anestsico.
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se usa por periodos prolongados o en
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorhidrato de alfentanil o cualquier
componente de la frmula; hipertensin intracraneal; depresin respiratoria grave.
Advertencias La infusin IV rpida puede ocasionar rigidez de msculos esquelticos
y pared torcica
deterioro de la ventilacin
dificultad o paro respiratorios;
inyectar con lentitud durante 3 a 5 min; tal vez se requiera un miorrelajante no
despolarizante.
(Contina)
105
ALFENTANIL
Alfentanil
(Contina)
Precauciones Usar con cautela en pacientes con bradicardia.

Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, vasodilatacin perifrica, hipotensin
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, sedacin, depresin del SNC,
hipertensin intracraneal
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas biliares
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias
Neuromusculares y esquelticas: rigidez de msculos esquelticos y pared torcica,
en especial despus de la administracin IV rpida
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria, apnea, paro respiratorio
Diversas: liberacin de histamna, dependencia fsica y psicolgica con el uso
prolongado
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Los depresores del SNC, las fenotiacinas y los antidepresivos tricclicos pueden
potenciar los efectos adversos de los agonistas de opiceos; es posible que el uso
con benzodiacepinas cause vasodilatacin, hipotensin y demora de la
recuperacin. La cimetidina y la eritromicina a veces reducen (esta ltima en grado
significativo) la depuracin del alfentanil. El tratamiento crnico con bloqueadores
beta puede potenciar la bradicardia inducida por alfentanil. Es posible que el
propofo! incremente las concentraciones sricas de alfentanil.
Mecanismo de accin Se une con receptores estereoespecficos en muchos sitios
del SNC, incrementa el umbral del dolor, altera la percepcin de ste e inhibe sus
vas ascendentes.
Farmacodinamia
Inicio de accin: en 5 min
Duracin: < 15 a 20 min
Farmacocintica
Distribucin: V beta:
Neonatos prematuros: 1 L/kg
Nios: 0.163 a 0.48 L/kg
Adultos: 0.46 L/kg
Unin a protenas:
Neonatos: 67%
Adultos: 88 a 92%
Se une a la glucoprotena alfa-1 acida
Metabolismo: heptico
Vida media de eliminacin:
Neonatos prematuros: 320 a 525 min
Nios: 40 a 60 min
Adultos: 83 a 97 min
Dosificacin usual La dosis debe ajustarse para lograr efectos adecuados; el rango
de dosis amplio depende del grado de analgesia/anestesia deseado.
Recin nacidos, lactantes y nios < 12 aos: dosis no establecida; un alto porcentaje
de recin nacidos que reciben alfentanil (antes de algn procedimiento) en dosis
de 9 a 15 jig/kg (dosis media: 11.7 pg/kg) desarroll rigidez de la pared torcica; 9
de 20 recin nacidos (45%) desarrollaron rigidez leve o moderada que no afect la
ventilacin, mientras que 4 de 20 (20%) tuvieron rigidez intensa que interfiri con la
respiracin durante ~ 5 a 10 min; se recomienda el uso de un relajante de msculo
esqueltico para evitar la rigidez de la pared torcica; sin embargo, tal vez se
requieran dosis ms pequeas de alfentanil en recin nacidos. Se necesitan ms
estudios para determinar las dosis adecuadas en los pacientes peditricos
Adultos: usar el peso corporal magro en los pacientes que pesan > 20% por encima
del peso corporal ideal; vase cuadro.
Administracin Parenteral: IV: inyeccin lenta en 3 a 5 min o por infusin IV
continua; concentracin mxima: 80 pg/mL
Parmetros para vigilancia Frecuencia respiratoria, presin arterial, frecuencia
cardiaca, estado neurolgico (para verificar el grado de analgesia o anestesia).
Implicaciones para la atencin de enfermera El alfentanil puede producir ms
hipotensin que el fentanil, por lo que es necesario asegurarse de administrarlo con
lentitud y que el paciente est bien hidratado; puede inducir dependencia; evitar la
suspensin abrupta despus dei uso prolongado.
d
106
ALGLUCERASA
Alfentanil: dosificacin para adultos
Indicacin
Duracin
aproximada
de la
anestesia
(min)
L- 30
Periodo
de
induccin
{dosis
inicial)
Periodo d i
mantenimiento
(Incrementos/Infusin)
8 a 20
3 a 5 ug/kg o 0.5 a 1
tig/kQ/min
Dosis total
8 a 40
Infusin
continua
Induccin de la
anestesia
> 45
> 45
20 a 50
60 a 75
130 a 245
Respiracin
espontnea o
ventilacin asistida
cuando se requiere
5 a 15 Lig^kg
Hasla 75
Se requiere
venlilacin asistida o
controlada;
atenuacin de la
respuesta a la
laringoscopia e
intubacin
0.5 a 3 u g ^ g / m i n i
velocidad promedio de
infusin: 1 a 1.5 ng'kg/
De acuerdo
con la
duracin del
procedimiento
Se requiere
ventilacin asistida o
controlada; cierta
atenuacin de la
respuesta a la
intubacin e incisin,
con es labilidad
transo pe rato ri a
De acuerdo
con la
duracin del
pOCedimiEnlo
Se requiere
ventilacin asistida o
controlada;
administrar
lentamente (en 3
rnin); co. icenlracicn
de ios agenies de
inhalacin reducida
30 a 5 0 % duronle la
primera hora
Inyeccin de
incremente
30 a 50
Efectos
0.5 a 1.5 |ig/kg'mn o

anestsico general

especfico. Disponible como clorhidrato de alfentanil; la dosis en miligramos se
refiere a la base
Solucin inyectable [sin conservadores]: 500 ug/mL (2 mL, 5 mL, 10 mL, 20 mL)
Referencias
Davis P J , Killian A. Sliller R L . et al. P h a r m a c o k i n e t i c s of Alfentanil in N e w b o m P r e m a t u r e Infants a n d O l d e r
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1992;75(2):252-7.
Alglucerasa
S i n n i m o s Glucocerebrosidasa
Categora teraputica Agente para tratamiento de la enfermedad de Gaucher;
Enzima glucocerebrosidasa
Uso Restitucin enzimtica de largo plazo en pacientes con enfermedad de Gaucher
tipo I que tienen uno o ms de los siguientes trastornos: anemia moderada o grave,
trombocitopenia y tendencia hemorragpara, enfermedad sea, hepalomegalia o
esplenomegalia, retardo del crecimiento relacionado con la enfermedad de Gaucher.
Lactancia La excrecin en la leche materna se deseonoceA/alorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la alglucerasa o cualquier componente de la
lrmula.
Precauciones La alglucerasa se obtiene de tejido placentario humano almacenado y
puede algn virus patgeno; se considera que el riesgo de contaminacin por virus
lentos o latentes es remoto gracias a las medidas que se toman en el proceso de
manufactura; observar en busca de signos de virilizacin temprana en varones < 10
aos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, escalofro, fatiga
Endocrinas y metablicas: virilizacin temprana (nios < 10 aos)
Gastrointestinales: malestar abdominal, nusea, vmito, diarrea, lceras bucales
Locales: molestias, ardor y edema en el sitio de inyeccin
Neuromusculares: debilidad, dorsalgia
Interacciones medicamentosas Por el momento no se dispone de informacin.
Estabilidad Cuando se diluye a 100 200 mL con solucin salina normal, la solucin
resultante es estable hasta por 18 h si se almacena a una temperatura de 2 a 8 C.
(Contina)
107
ALOPURINOL
Alglucerasa
(Contina)
Mecanismo de accin La glucocerebrosidasa es una enzima que se obtiene de

tejido placentario humano. La enfermedad de Gaucher es un trastorno metablico
hereditario causado por actividad deficiente de la glucosidasa beta y la acumulacin
resultante de macrfagos cargados de glucosilceramida en hgado, hueso y bazo. La
alglucerasa acta restituyendo la enzima faltante en ia enfermedad de Gaucher.
Farmacodinamia
Inicio de mejora sintomtica significativa:
Hepatoesplenomegalia y anormalidades hematolgicas: en 6 meses
Mejora de la mineralizacin sea: se observa entre las 80 y 104 semanas de
tratamiento
Farmacocintica
Vida media de eliminacin: 4 a 10 min
Dosificacin usual Infusin IV: nios, adolescentes y adultos: 30 a 60 U/kg cada dos
semanas; lmites de dosis: 2.5 U/kg tres veces por semana a 60 U/kg una vez por
semana o hasta cada cuatro semanas. La dosis inicial debe basarse en la gravedad
de la enfermedad y la velocidad de progresin. Los nios con riesgo alto de
complicaciones de la enfermedad de Gaucher (uno o ms de los siguientes:
enfermedad sintomtica incluyendo manifestaciones de dolor abdominal u seo,
fatiga, limitacin para el ejercicio, debilidad y caquexia; falla del crecimiento;
evidencia de afeccin esqueltica; recuento de plaquetas < 60 000 mm , episodios
de hemorragia anormal, o ambos, documentados; Hb > 2.0 g/dL por debajo del lmite
inferior para edad y sexo; deterioro de la calidad de vida) deben recibir una dosis
inicial de 60 U/kg; la falta de respuesta al tratamiento indica la necesidad de una
dosis mayor
Mantenimiento: despus de que la respuesta al tratamiento se establece puede
intentarse disminuir la dosis; las reducciones progresivas pueden hacerse a
intervalos de tres a seis meses; valorar la dosis con frecuencia para mantener una
dosis adecuada al peso
Administracin Parenteral: diluir hasta un volumen de 100 a 200 mL en solucin
salina normal e infundir IV en 1 a 2 h; debe usarse un filtro en la lnea; no agitar la
solucin porque se desnaturaliza la enzima
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, plaquetas, pruebas de
funcin heptica, RM o TC (volumen del bazo e hgado), radiografas seas.
producto especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]:
Ce redase^: 80 U/mL (5 mL) [contiene 1% de albmina humana]
Referencias
d
Barton N W , Brady R O , D a m b r o s i a J M , e l al. R e p l a c e m e n t T h e r a p y for Inherited E n z y m e

D e f i c i e n c y - M a c r o p h a g e - T a r g e t e d G l u c o c e r e b r o s i d a s e f o r G a u c h e r ' s D i s e a s e . N Engi J Med.
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T y p e 1 G a u c h e r D i s e a s e : C o n s e n s u s R e c o m m e n d a t i o n s . J Pediatr. 2 0 0 4 ; 1 4 4 ( 1 ) : 1 1 2 - 2 0 .
* Almidn hidroxietlico vase Hetaalmidn en la pgina 799
Alopurnol
Tratamiento de! sndrome de lisis tumoral en la pgina 1747
Sinnimos Alopurnol sdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de la gota; Agente para disminuir
las concentraciones de cido rico
Uso Prevencin de ataques de artritis y neuropata gotosas; tambin se emplea para
tratar la hiperuricemia secundaria que puede presentarse durante la teraputica de
tumores o leucemia; prevencin de litiasis de oxalato de calcio recurrente.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alopurnol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No usar para tratar hiperuricemia asintomtica; vigilar funcionamiento
heptico y biometra hemtica completa antes de iniciar el tratamiento y durante ste,
de manera peridica.
Precauciones Reducir la dosis en caso de trastorno renal; suspender el frmaco al
primer signo de exantema; el riesgo de este ltimo puede ser mayor en pacientes
que reciben amoxicilina o ampicilina. El riesgo de hipersensibilidad tal vez aumente
108
ALOPURNOL
en pacientes que reciben tiacidas o inhibidores de a enzima convertidora de
angiotensina (ECA).
Reacciones adversas
Cardiovasculares (con administracin IV): hipotensin, rubor, hipertensin,
bradicardia, insuficiencia cardiaca
Sistema nervioso central: somnolencia, fiebre, cefalea, escalofros, estado soporoso,
agitacin
Dermatolgicas: exantema maculopapular prurtico, dermatitis exfoliativa, eritema
multiforme, alopecia
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, dispepsia, nusea, vmito, diarrea,
dolor abdominal, gastritis
Genitourinarias: hematuria
Hematolgicas: leucocitosis, leucopenla, trombocitopenia, eosinofilia, supresin de
mdula sea
Hepticas: hepatitis, elevacin de enzimas hepticas, hepatomegalia,
hiperbilirrubinemia, ictericia
Locales: reaccin local en el sitio de inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, parestesias, neuritis,
artralgias, mioclonas
Oculares: catarata, neuritis ptica
Renales: disfuncin renal
Respiratorias: epistaxis, apnea, hiperpnea, sndrome de insuficiencia respiratoria del
adulto (con administracin IV)
Vasculares: angitis necrosante, vasculitis
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Inhibe el metabolismo de azatioprina y
mercaptopurina; su empleo con ampicilina o amoxicilina puede elevar la incidencia
de exantema cutneo; podra incrementar los efectos mielosupresores de la
ciclofosfamida; en dosis altas es posible que reduzca la depuracin de teofilina. Hay
mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad cuando se coadministra con
inhibidores de la ECA y diurticos tiacdicos. Su eficacia es menor cuando se
coadministra con agentes uricosricos; aumento de la formacin de clculos renales
cuando se emplea con grandes dosis de vitamina C. Los anticidos de hidrxido de
aluminio disminuyen la absorcin del alopurnol. Incrementa los efectos de la
cloropropamida; podra elevar el riesgo de osteomalacia en pacientes que reciben
fenitona o fenobarbitai; prolonga la vida media de los anticoagulantes orales; es
probable que aumente los niveles sricos de ciclosporina.
Estabilidad La solucin parenteral reconstituida debe almacenarse a temperatura
ambiente; no refrigerar; usar en las 10 h siguientes a la preparacin. Es fsicamente
Incompatible cuando se mezcla o se infunde a travs de la misma inea con:
amikacina, anfotericina B, carmustina, cefotaxima, cloropromacina, cimetidina,
clindamicina, citarabina, dacarbazina, daunorrubicina, difenhidramna, doxorrubicina,
doxiciclina, droperidol, floxuridina, gentamicina, haloperidol, hidroxizina, idarrubicina,
imipenem con cilastatina, mecloretamina, meperidina, metoclopramida, succinato
sdico de metilprednisolona, minociclina, nalbufina, netilmicina, ondansetrn,
proclorperazina, prometazina, bicarbonato de sodio, estreptozocina, tobramicina,
vinorrelbina.
Mecanismo de accin Reduce la produccin de cido rico al inhibir la accin de la
oxidasa de xantina, una enzima que convierte la hipoxantina en xantina y sta en
cido rico.
Farmacodinamia La disminucin del acido rico srico ocurre en uno a dos das, con
nadir en una a tres semanas.
Farmacocintica
Absorcin: oral: ~ 80% en el tubo gastrointestinal
Distribucin: en la leche materna: proporcin entre leche materna y plasma: 0.9 a 1.4
Metabolismo: 75% del frmaco se convierte en metabolitos activos, sobre todo
oxipurinol
Vida media:
Compuesto madre: 1 a 3 h
Metabolito oxipurinol: 18 a 30 h en pacientes con funcin renal normal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: en 2 a 6 h
Dilisis: alopurinol y oxipurinol son dializables
Dosificacin usual
Prevencin de nefropata aguda por cido rico en trastornos neopisicos
mieloproliferativos (comenzando uno o dos das antes de la quimioterapia): qeben
administrarse > 300 mg diarios divididos en varias dosis:
Nios < 10 aos:
IV: 200 mg/m /da divididos en una a tres fracciones; dosis mxima: 600 mg/da
Oral: 10 mg/kg/da en dos o tres fracciones o 200 a 300 mg/m /da divididos en
dos a cuatro dosis; dosis mxima: 800 mg/da
(Contina)
109
2
ALPRAZOLAM
Alopurnol
(Contina)
Alternativa:
< 6 aos: 150 mg/da divididos en tres dosis
6 a 10 aos: 300 mg/da divididos en dos o tres fracciones
IV: 200 a 400 mg/m /da divididos en una a tres fracciones; dosis mxima: 600
mg/da
Oral: 600 a 800 mg/da divididos en dos o tres fracciones
Gota: nios > 10 aos y adultos: oral:
Leve: 200 a 300 mg/da
Grave: 400 a 600 mg/da
Litiasis de oxaiato de calcio recurrente: nios > 10 aos y adultos: oral: 200 a 300
mg/da divididos o en una sola dosis diaria
Ajuste de dosis en insuficiencia renal:
D > 50 mL/min: sin cambio en la dosis
D 10 a 50 mL/min: reducir la dosis a 50% de la recomendada
D < 10 mL/min: reducir la dosis a 30% de la recomendada
Administracin
Oral: administrar despus de as comidas con lquidos abundantes
Parenteral: reconstituir la ampolleta de 500 mg con 25 mL de agua estril para
inyeccin; antes de administrar, diluir adicionalmente con solucin de glucosa al
5% o salina normal hasta una concentracin mxima de 6 mg/mL; la velocidad de
la infusin depende del volumen a administrar (en estudios de investigacin se
infundieron dosis de 100 a 300 mg en un lapso de 30 min).
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, pruebas de funcin
heptica y renal, cido rico srico, urato en orina de 24 h {en el tratamiento de la
litiasis de oxaiato calcico).
cido rico: varones: 3.0 a 7.0 mg/dL; mujeres: 2.0 a 6.0 mg/dL
Excrecin urinaria de urato: varones: < 800 mg/da; mujeres: < 750 mg/da
Informacin para el paciente Informar en caso de exantema, miccin dolorosa,
sangre en orina, irritacin ocular o edema de labios o boca; evitar el alcohol; beber
muchos lquidos. Puede ocurrir somnolencia; usar con cautela cuando se realizan
producto especfico.
2
cr
cr
cr
Inyeccin, polvo para reconstitucin, como alopurinol sdico: 500 mg

Otras preparaciones
Puede hacerse una suspensin de 20 mg/mL triturando ocho tabletas de 300 mg y
mezclndolas con 120 mL de una mezcla 1:1. de Ora-Sweet^ y Ora-Plus o una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet SF y Ora-Plus o una mezcla 1:4 de concentrado de
jarabe de cereza y miel simple, NF. La suspensin resultante es estable 60 das
refrigerada o a temperatura ambiente (Alien, 1996; Nahata, 2004 )
Puede hacerse una suspensin de 20 mg/mL triturando una tableta de 100 mg y
humedecindola con una pequea cantidad de metilcelulosa al 1%; luego se
agrega jarabe NF para un volumen final de 5 mL; es estable por 56 das en
refrigeracin o a temperatura ambiente (Dressman, 1983; Nahata, 2004)
Clonazepam, and Flucytosine in Extemporaneously Compounded Oral Liquids.
Am J Health Sys Pharm. 1996;53:1944-9.
Dressman JB, Poust Rl. Stability of Allopurinol and of Five Antineoplastics in
Suspensin. Am J Hosp Pharm. 1983;40(4):616-8.
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OH: Harvey Whitney Books Co, 2004.
Referencias
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X a n t h i n e O x i d a s e Inhibitor.
Pediatrics. 1 9 6 8 ; 4 1 ( 1 ) : 5 2 - 6 .
Alopurinol sdico vase Alopurinol en la pgina 108
Alprazolam
110
ALPRAZOLAM
Categora teraputica Agente ansioltico; Benzodiacepnico
Uso Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG); sntomas de ansiedad
(teraputica a corto plazo); ansiedad vinculada con depresin; manejo del trastorno
de pnico, con o sin agorafobia.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para ei embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alprazolam, cualquier componente de ia
frmula u otras benzodiacepinas; dolor intenso incoercible, glaucoma de ngulo
agudo, depresin respiratoria grave, depresin preexistente del SNC; no administrar
durante el embarazo o la lactancia ni a pacientes que toman otros frmacos
especficos (vase Interacciones medicamentosas).
Advertencias Se informan sntomas de supresin (inclusive convulsiones) 18 h a tres
das despus de suspender el frmaco de manera abrupta; para suspender el
tratamiento, reducir la dosis diaria no ms de 0.5 mg cada tres das; disminuir la
dosis en pacientes con enfermedad heptica importante.
Precauciones La seguridad y eficacia en menores de 18 aos an no se establecen.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, confusin, sedacin, fatiga, cefalea,
ataxia, coordinacin anormal, estado soporoso, disartria, deterioro de la memoria,
depresin
Endocrinas y metablicas: ganancia o prdida ponderal
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, diarrea, nusea, vmito, hiporexia o
hiperexia
Oculares: visin borrosa
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado
P450.
Los inductores enzimticos pueden incrementar el metabolismo del alprazolam. Los
depresores del SNC, entre ellos el alcohol, pueden intensificar sus efectos sobre el
SNC. Cimetidina, claritromicina, diltiacem, eritromicina, fluvoxamina, fiuoxetina,
isoniazida, nefazodona, propoxifeno y anticonceptivos orales pueden disminuir el
metabolismo del alprazolam (usar con cautela; vigilar en busca de efectos
adversos). Delavirdina, ritonavir, ketoconazol o itraconazol pueden disminuir el
metabolismo del alprazolam y aumentar de manera significativa sus niveles; no se
recomienda el uso concurrente de delavirdina o ritonavir con alprazolam; el empieo
concurrente de ketoconazol o itraconazol con alprazolam est contraindicado. El
alprazolam puede elevar los niveles plasmticos de imipramina (31%) y
desimipramina (20%); el significado clnico se desconoce, vigilar a ios pacientes.
Estudios n vitro sugieren posibles interacciones de alprazolam con sertralina,
paroxetina, ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina y nifedipina (usar
con cautela; vigilar la aparicin de efectos adversos).
Los medicamentos que ocasionan sequedad de boca o aumentan el pH gstrico
pueden retardar la desintegracin de las tabletas de disolucin oral y dar como
resultado absorcin ms lenta o menor.
Tabletas de liberacin prolongada: una comida rica en grasas < 2 h antes de la dosis
puede incrementar las concentraciones pico hasta ~ 25%. Una comida rica en
grasas justo antes de la dosis puede disminuir el tiempo para alcanzar las
concentraciones pico 33%. Una comida rica en grasas > 1 h despus de la
dosis, puede aumentar el tiempo para alcanzar ias concentraciones pico ~ 33%.
Los alimentos no alteran el grado de absorcin (ABC)
Tabletas de disolucin oral: una comida con alto contenido de grasa puede disminuir
las concentraciones pico en 25% y prolongar dos horas el tiempo para alcanzar las
concentraciones sricas mximas. Los alimentos no alteran el ABC
Estabilidad Tabletas de disolucin oral: conservar a temperatura ambiente, de 20 a
25 C. Proteger de la humedad. Desechar el algodn que se encuentra dentro del
frasco; cerrar bien el mismo
Mecanismo de accin Deprime el SNC en todos los niveles, incluyendo el sistema
lmbico y la formacin reticular, al unirse al sitio para benzodiacepinas en el complejo
receptor del cido gammaamlnobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor
importante en el cerebro, y modular su accin.
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Tabletas de liberacin inmediata: se absorbe bien y rpido
Tabletas de liberacin prolongada: la velocidad de absorcin se incrementa
despus de la dosificacin nocturna (en comparacin con la matutina)
Distribucin: 0.9 a 1.2 L/kg; se distribuye en la leche materna
(Contina)
111
C
ALPRAZOLAM
Alprazolam
(Contina)
Metabolismo: extenso en el hgado, sobre todo a travs de la isoenzima CYP3A del

citocromo P450; metabolitos principales: alfa-hidroxialprazolam (potencia de
accin cercana a 50% de alprazolam), 4-hidroxiaiprazolam (activo) y un metabolito
benzofenona (inactivo). Nota: es probable que los metabolitos activos no
contribuyan a los efectos farmacolgicos debido a sus niveles de actividad y
concentraciones bajos
Biodisponibilidad: similar para las tabletas de liberacin inmediata y prolongada
(~ 90%)
Vida media: adultos: 6.3 a 26.9 h; promedio: 11.2 h. Nota: la vida media puede ser
25% ms larga en asiticos que en caucsicos
Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero:
Tabletas de liberacin inmediata: 1 a 2 h
Tabletas de desintegracin oral: 1.5 a 2 h (administrada con o sin agua). Nota: el
tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima es 15 min menor
cuando se toma con agua (en comparacin con administracin sin agua)
Eliminacin: excrecin de metabolitos y compuesto madre en orina
Dosificacin usual Oral: Nota: ajustar la dosis hasta obtener el efecto deseado; usar
la dosis eficaz ms baja
Menores de 18 aos: liberacin inmediata: an no se establece la dosis; en una
investigacin en nios de 7 a 16 aos (n = 13) se administraron dosis iniciales de
0.005 mg/kg o 0.125 mg/dosis tres veces/da para la ansiedad situacional, as
como incrementos de 0.125 a 0.25 mg/dosis hasta un mximo de 0.02 mg/kg/dosis
o 0.06 mg/dkg/da; se requiri un intervalo de 0.375 a 3 mg/da (vase
Pfefferbaum, 1987). Nota: un estudio ms reciente en 17 nios (8 a 17 aos) con
trastornos de ansiedad o de evasin utiliz dosis iniciales dianas de 0.25 mg en
nios < 40 kg y 0.5 mg en nios > 40 kg. Las dosis se ajustaron a intervalos de dos
das hasta un mximo de 0.04 mg/kg/da. Las dosis necesarias oscilaron entre 0.5
y 3.5 mg/da con un promedio de 1.6 mg/da. Gon base en las puntuaciones
clnicas globales, el alprazolam pareci ser mejor que el placebo; sin embargo,
esta diferencia no fue estadsticamente significativa (vase Simen, 1992); se
requieren ms estudios
Adultos:
Ansiedad: liberacin inmediata: inicial: 0.25 a 0.5 mg tres veces/da; ajustar la
dosis cada tres o cuatro das si es necesario; dosis mxima: 4 mg/da en dosis
divididas
Trastorno de pnico:
Liberacin inmediata: inicial: 0.5 mg tres veces/da; ajustar la dosis segn se
requiera cada tres o cuatro das en incrementos < 1 mg/da; dosis promedio
utilizada en estudios controlados: 5 a 6 mg/da; dosis mxima: 10 mg/da
(raras veces necesaria)
Liberacin prolongada: inicial: 0.5 a 1 mg una vez al da; ajustar la dosis segn
se requiera cada tres o cuatro das en incrementos < 1 mg/da; dosis usual: 3 a
6 mg/da; dosis mxima: 10 mg/da (raras veces necesaria)
Cambio de liberacin inmediata a liberacin prolongada: administrar la misma
dosis diaria total, pero una vez al da; si el efecto no es adecuado, ajustar la
dosis como se indica antes
Administracin Oral.
Tabletas de liberacin inmediata: administrar con alimentos para disminuir las
molestias gastrointestinales
Tabletas de liberacin prolongada: administrar una vez al da, de preferencia en la
maana; no triturar, masticar ni romper; deglutirla entera
Tabletas de disolucin oral: no sacar las tabletas del frasco hasta el momento en que
se van a tomar; con las manos secas, colocar la tableta sobre la lengua. Si se va a
tomar la mitad de una tableta, debe desecharse de inmediato la otra mitad (es
posible que sta no permanezca estable). No es necesaria su administracin con
agua (no se requiere agua para auxiliar en la disolucin o deglucin)
Parmetros para vigilancia Funciones del SNC, frecuencia respiratoria.
Informacin para el paciente Puede causar somnolencia y afectar la capacidad
para realizar actividades que requieren estado de alerta o coordinacin fsica; puede
inducir dependencia; evitar la suspensin abrupta despus del uso prolongado.
Evitar el alcohol; limitar la cafena. Puede causar sequedad bucal.
Implicaciones para la atencin de enfermera Ayudar a la deambulacin ai
principio del tratamiento; hacer que el paciente se incorpore con lentitud para evitar
sncope.
Informacin adicional La utilidad del alprazolam a largo plazo debe revaluarse
peridicamente para cada paciente.
producto especfico.
112
ALPROSTADIL
Solucin, oral [concentrado]: 1 mg/mL (30 mL)
Tabletas: 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg
Tabletas de liberacin prolongada: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg
Tabletas de disolucin oral (ranuradas):
Niravam: 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg [sabor naranja]
Referencias
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Alprostadil
Sinnimos PGE^ Prostaglandina
Categora teraputica Prostaglandina
Uso Mantenimiento temporal de la persistencia del conducto arterioso en recin
nacidos con cardiopata congnita dependiente del conducto hasta que la
intervencin quirrgica pueda realizarse. Estos defectos incluyen cardiopata
ciantica (p. ej., atresia pulmonar, estenosis pulmonar, atresia tricuspdea, tetraloga
de Fallot, transposicin de grandes vasos) y aclantica (p. ej., atresia del cayado
artico, coartacin de aorta, ventrculo izquierdo hipoplsico).
Se usa en investigacin para el tratamiento de hipertensin pulmonar en lactantes y
nios con defectos cardiacos congnitos con cortocircuito de izquierda a derecha.
Varones adultos: diagnstico y tratamiento de disfuncin erctil (vase Informacin
adicional)
Lactancia No est indicado para empleo en mujeres.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alprostadil o cualquier componente de la
frmula; sndrome de insuficiencia respiratoria o persistencia de la circulacin fetal.
Advertencias Ocurre apnea en 10 a 12% de ios recin nacidos con defectos
cardiacos congnitos (en especial los que pesan < 2 kg al nacer) y por lo general
durante la primera hora de infusin del frmaco.
Precauciones Usar con cautela en recin nacidos con tendencia hemorragpara; si
ocurre hipotensin o fiebre, debe reducirse la velocidad de goteo hasta que los
sntomas cedan; la hipotensin grave, apnea y bradicardia demandan suspender el
frmaco y reiniciarlo ms tarde, con cautela, con una dosis ms baja; puede ocurrir
necrosis tisular cuando las soluciones concentradas se extravasan (a causa de ia
osmolaridad alta).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin sistmica, rubor, bradicardia, trastornos del ritmo,
taquicardia, edema
Sistema nervioso central: actividad de tipo convulsivo, fiebre
Endocrinas y metablicas: hipocalcemia, hipoglucemia, hipopotasemia,
hiperpotasema
Gastrointestinales: diarrea, obstruccin de la salida gstrica por hiperplasia de! antro
(dependiente de la duracin del tratamiento y la dosis acumulada)
Hematolgicas: inhibicin de la agregacin plaquetaria
Neuromusculares y esquelticas: se observa proliferacin cortical de huesos largos
(hiperostosis cortical) con la administracin a largo piazo (la incidencia y gravedad
se relacionan con duracin del tratamiento y dosis acumulada). Nota: la
hiperostosis cortical puede presentarse con sntomas clnicos que simulan celulitis
u osteomielitis (p. ej., hipersensibilidad sea, inflamacin de tejidos blandos)
Respiratorias: depresin respiratoria, apnea
Diversas: edema pretibial y de tejidos blandos, inflamacin de extremidades
superiores e inferiores
Estabilidad Compatible en soluciones de glucosa al 5 y 10% y salina; refrigerar (as
ampolletas entre 2 y 8 C. Evitar el contacto directo de alprostadil sin diluir con las
paredes de plstico de las cmaras de infusin volumtricas porque el frmaco
interacta con el plstico y el resultado es una solucin turbia; desechar la solucin y
la cmara volumtrica si esto ocurre.
Mecanismo de accin Causa vasodilatacin por efecto directo en el msculo liso
vascular y del conducto arterioso.
Farmacodinamia
Efecto mximo:
Cardiopata congnita aciantica: usual: 1.5 a 3 h; intervalo: 15 min a 11 h
(Contina)
113
C
ALPROSTADIL
Alprostadil (Contina)
Cardiopata congnita ciantica: usual: 30 min
Duracin: el conducto arterioso comienza a cerrarse luego de 1 a 2 h de que se
suspende ei frmaco
Farmacocintica
Metabolismo: ~ 70 a 80% se metaboliza por oxidacin de un solo paso a travs de
los pulmones; su metabolito (13,14-dihidro-PGE-i) es activo y se identifica en recin
nacidos
Vida media: 5 a 10 min; ya que es tan corta, el frmaco debe administrarse por
infusin continua
Eliminacin: excrecin urinaria de metabolitos
Dosificacin usual Recin nacidos y lactantes: 0.05 a 0.1 pg/kg/min; la velocidad se
reduce a la dosis eficaz mnima una vez que se obtiene respuesta teraputica; si sta
es insatisfactoria, la velocidad de infusin se incrementa de manera gradual;
mantenimiento: 0.01 a 0.4 pg/kg/min
La PGE-, suele administrarse a una velocidad de infusin de 0.1 u.g/kg/min, pero a
menudo es posible reducir la dosis a la mitad o aun a la dcima parte sin prdida
del efecto teraputico. El rgimen de mezclado se muestra en el cuadro.
Agregar 1
ampolleta
(500 iig) a:
Concentracin
(pg/mL)
250 mL
100 mL
50 mL
2
5
10
25 mL
20
Velocidad de infusin para

administrar 0.1 pg/kg/min
mL/kg/min
mL/kg/h
mUkg/24 h
0.05
3
72
0.02
28.8
1.2
0.01
0.005
0.6
0.3
14.4
7.2
*500 pg equivalen a una ampolleta

Administracin Parenteral: infusin continua IV por una vena grande o de manera
alternativa a travs de un catter en la arteria umbilical, colocado en la abertura del
conducto; concentracin mxima indicada (vase el instructivo del fabricante) para
infusin IV: 20 pg/mL; tambin se administra por infusin continua en la arteria
pulmonar derecha en investigaciones sobre teraputica de hipertensin arterial
pulmonar en lactantes y nios con cardiopatas congnitas y cortocircuito de
izquierda a derecha; velocidad de infusin (ml_/h) = dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x 60
min/h dividida entre concentracin (pg/mL)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia respiratoria, frecuencia
cardiaca, temperatura, p 0 ; descartar desarrollo de obstruccin gstrica en
pacientes que reciben PGE, por ms de 120 h; pueden requerirse radiografas para
valorar hiperostosis cortical en pacientes bajo tratamiento prolongado con PGE-,.
2
Implicaciones para la atencin de enfermera Preparar una solucin nueva cada

24 h; el rubor facial o del brazo puede indicar colocacin incorrecta del catter
intraarterial y el suministro del frmaco en la arteria subclavia o la cartida, lo que
hace necesario recoiocar el catter.
Informacin adicional La respuesta teraputica se revela como incremento de la
presin arterial y el pH sistmicos en quienes presentan flujo sanguneo sistmico
restringido y acidosis, o por aumento de la oxigenacin (p0 ) en pacientes con flujo
sanguneo pulmonar restringido. La mayor parte de los casos con cambios seos
ocurre tras cuatro a seis semanas de iniciar el alprostadil, pero se presentan incluso
a los nueve das; la hiperostosis cortical suele resolverse despus de 6 a 12 meses
de suspender el tratamiento con PGE-,.
Otras formas de dosificacin del alprostadil (algunas inyecciones y la presentacin
uretral) estn indicadas para el diagnstico y tratamiento de disfuncin ercti! en
varones adultos; vase el inserto de! paquete para mayor informacin sobre este
uso.
2

especfico.
Caverject: 20 pg, 40 pg [contiene lactosa; el diluyente contiene alcohol benclico]
Caverject Impulse: 10 pg, 20 pg [sistema de jeringa prellenada; contiene lactosa;
el diluyente contiene alcohol benclico]
Edex: 10 pg, 20 pg, 40 pg [contiene lactosa; empacado en equipos que contienen
diluyente, jeringa y torunda con alcohol]
Inyeccin, solucin: 500 ,ug/mL (1 mL)
Prostin VR Pediatric: 500 pg/mL (1 mL) [contiene alcohol deshidratado]
Pe//ef, uretral (Muse): 125 pg (6s), 250 pg (6s), 500 pg (6s), 1 000 pg (6s)
114
ALQUITRN DE HULLA
Referencias
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Alquitrn de hulla
Sinnimos Alquitrn de hulla crudo; LCD; Pix carbonis
Categora teraputica Agente antipsosico tpico; Agente antiseborreico tpico
Uso Aplicacin local para controlar caspa, dermatitis seborreica o psoriasis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alquitrn de hulla o cualquier ingrediente de
la frmula.
Advertencias A causa del posible riesgo carcingeno, no usar en zonas perirrectales,
rea genital o inguinal.
Precauciones No aplicar en la piel con inflamacin aguda; no exponerse a la luz solar
durante por lo menos 24 h.
Reacciones adversas Dermatolgicas: dermatitis, foliculitis, irritacin, erupcin
acneiforme, fotosensibilidad
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Tetraciclinas, fenotiazinas, tretinona y
sulfonamidas tambin tienen potencial fototxico.
Mecanismo de accin Disminuye el nmero y tamao de ias clulas epidrmicas
que se generan.
Dosificacin usua Nios y adultos: tpica:
Bao: agregar al agua para bao 60 a 90 mL de una solucin al 5 20% o 15 a 25
mL de locin al 30%; remojar la zona durante 5 a 20 min y secarla con golpecitos
suaves; utilizar una vez al da o cada tercer da
Champ: aplicar dos veces al da durante ias primeras dos semanas, para seguir una
vez por semana, o con mayor frecuencia si es necesario
Piel: aplicar en el rea afectada una a cuatro veces al da; disminuir la frecuencia a
dos o tres veces por semana una vez que se controle el padecimiento
Dermatitis atpica: puede aplicarse crema de alquitrn de hulla al 2 5%, una vez
al da o cada 48 h para reducir la inflamacin
Psoriasis del cuero cabelludo: pueden aplicarse pequeas cantidades del producto
de alquitrn oleoso para bao o solucin de alquitrn a las lesiones, 3 a 12 h antes
de cada lavado del cabello
Psoriasis de cuerpo, brazos y piernas: aplicar el producto a la hora de acostarse; en
caso de haber escamas gruesas utilizar la combinacin con cido saliclico y
aplicar varias veces durante el da
Administracin Tpica:
Bao: agregar el volumen adecuado del producto de alquitrn de hulla al agua tibia
para bao y mezclar perfectamente
Champ: frotar el producto en cabello y cuero cabelludo hmedos y enjuagar muy
bien; repetir; dejar el producto 5 min y enjuagar perfectamente
Informacin para el paciente Evitar el contacto con ojos, genitales o zona
perirrectal; el preparado de alquitrn de hulla a menudo mancha la piel y el cabello;
agitar bien la suspensin antes de usarla. El medicamento puede ocasionar
reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar
quemaduras intensas, exantema, enrojecimiento o prurito); no exponer la zona a luz
solar ni artificial (lmparas solares, cabina o cama para bronceado); usar ropas
protectoras, sombreros de aia ancha, lentes contra el sol y protectores solares para
labios (FPS > 15); utilizar un protector solar [de amplio espectro, una pantalla fsica
(preferible) o un bloqueador solar con FPS > 15]; notificar al mdico en caso de
alguna reaccin.
Crema: al 2% (85 g, 454 g)
Emulsin, tpica: al 1% (240 mL)
Cutara solucin de alquitrn de hulla, al 7.5% (180 mL, 3 840 mL)
Gel, champ:
DHS Targel: solucin de alquitrn de hulla, al 2.9% (240 mL) [equivalente a 0.5%
de alquitrn de hulla]
Gel, tpico:
PsoriGel: solucin de alquitrn de hulla, ai 7.5% (120 g) [DSC]
(Contina)
115
ALTEPLASA
Alquitrn de hulla (Contina)

Lquido:
Doak Tar Distillate: alquitrn de hulla, al 40% (60 mL) [slo para uso combinado]
Locin, tpica:
MG 217 : solucin de alquitrn de hulla, al 5% (120 g) [equivalente a 1% de
alquitrn de hulla; contiene jojoba]
Oxpor VHC: solucin de alquitrn de hulla, al 25% (60 mL, 120 mL) [equivalente
a 5% de alquitrn de hulla; contiene alcohol al 79%]
Aceite, tpico:
Balnetar : alquitrn de hulla, al 2.5% (225 mL) [para usarse durante el bao]
Doak Tar: destilado de alquitrn de hulla, al 2% (240 mL) [equivalente a 0.8% de
alquitrn de hulla; para usarse durante el bao]
Ungento, tpico:
MG 217 : solucin de alquitrn de hulla, al 10% (107 g, 430 g) [equivalente a 2%
de alquitrn de hulla]
Champ: al 0.5% (177 mL); al 1% (180 mL); al 5% (236 mL)
BetatarGel: solucin de alquitrn de hulla, al 5% (240 mL) [equivalente a 2.5% de
alquitrn de hulla; esencia de manzana verde]
Denorex Original Therapeutic Strength: solucin de alquitrn de hulla, al 12.5%
(120 mL, 240 mL, 360 mL) [equivalente a 2.5% de alquitrn de hulla; disponible
con o sin acondicionador]
DHS Tar: solucin de alquitrn de hulla, al 2.9% (120 mL, 240 mL, 480 mL)
[equivalente a 0.5% de alquitrn de hulla]
Doak*: destilado de alquitrn de hulla, al 3% (240 mL) [equivalente a 1.2% de
alquitrn de hulla]
lonil T>: alquitrn de hulla, al 1% (240 mL, 480 mL, 960 mL) [DSC]; al 2% (240 mL)
MG 2 1 7 Medcate Tar: solucin de alquitrn de hulla, al 15% [equivalente a 3% de
alquitrn de hulla]
Neutrogena T/Gel: alquitrn de hulla, al 0.5% (132 mL, 255 mL, 480 mL)
Neutrogena*' T/Gel Extra Strength: extracto de alquitrn de hulla, al 4% (132 mL)
[ 1 % de alquitrn de hulla]
Neutrogena T/Gel Itch Control: extracto de alquitrn de hulla, al 2% (132 mL)
[0.5% de alquitrn de hulla]
Pentrax'*: alquitrn de hulla, al 5% (240 mL) [DSC]
Tera-Gel: alquitrn de hulla solubilizado, al 0.5% (120 mL, 240 mL)
Jabn: alquitrn de hulla, al 0.5% (113 g)
Referencias
S
(Pi
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Alquitrn de hulla crudo vase Alquitrn de hulla en la pgina 115
Alteplasa
S i n n i m o s Activador del plasmingeno tisular, recombinante; Alteplasa
recombinante; t-PA
Categora teraputica Agente para tratamiento de la oclusin trombtica (catter
venoso central); Agente tromboltlco
Uso
Presentacin para uso sistmico: tromboltico empleado en el tratamiento de infarto
miocrdico agudo, evento vascular cerebral, isqumica aguda y embolia pulmonar
masiva aguda
Presentacin para uso intraluminal: manejo de la oclusin de catteres venosos
centrales
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la alteplasa o cualquier componente de la
frmula (vase Informacin adicional).
Contraindicaciones para el uso en el tratamiento de infarto miocrdico o embolia
pulmonar agudos: hemorragia interna activa; ditesis hemorrgca conocida;
antecedente de accidente cerebrovascular; neoplasia, malformacin arteriovenosa o
aneurisma intracraneales; ciruga o traumatismo intracraneales o intrarraqudeos
recientes; hipertensin grave no controlada
Contraindicaciones para el uso en el tratamiento de evento vascular cerebral
isqumico agudo: hemorragia interna activa; ditesis hemorrgca conocida (que
incluye, pero no se limita a uso concomitante de antcoagulantes orales, ndice
116
ALTEPLASA
internacional normalizado [INR] > 1.7, tiempo de protrombina [TP] > 15 seg, empleo
de heparina en las 48 h anteriores al inicio dei evento vascular cerebral, tiempo
parcial de tromboplastina activada [TPTa] elevado a la presentacin y recuento
plaquetario < 100 000/mm ); indicios de hemorragia intracraneal en la valoracin
previa al tratamiento; antecedente de hemorragia intracraneal; sospecha de
hemorragia subaracnoidea; ciruga intracraneal o intrarraqudea reciente (tres meses
previos), traumatismo craneoenceflico grave o evento vascular cerebral previo;
neoplasia intracraneal, malformacin arteriovenosa o aneurisma; convulsin al inicio
del evento vascular cerebral; hipertensin no controlada durante el tratamiento (es
decir, adultos con presin arterial sistlica > 185 mm Hg o diastlica > 110 mm Hg)
A d v e r t e n c i a s Presentacin para uso sistmico: puede causar hemorragia (interna o
superficial); el uso concurrente de anticoagulacin con heparina puede incrementar
la hemorragia; vigilar todos los sitios posibles de sangrado. Evitar las inyecciones IM
y la manipulacin innecesaria del paciente; realizar venopunciones con cautela y slo
cuando sea necesario. Si se requiere puncin arterial, efectuarla en una extremidad
superior que pueda comprimirse manualmente. Suspender ia alteplasa (y heparina)
si ocurre hemorragia considerable (los efectos de la heparina pueden revertirse con
protamina). No exceder las dosis recomendadas; no usar dosis de 150 mg para tratar
infarto miocrdico agudo porque ello se vincula con incidencia mayor de hemorragia
intracraneal.
3
Los riesgos por uso de alteplasa pueden elevarse en las siguientes condiciones
(antes de emplearla debe ponderarse con cuidado la relacin riesgo-beneficio):
intervencin quirrgica mayor reciente (p. ej., biopsia de rgano, puncin previa de
vasos no compresibles, derivacin arterial coronaria, parto), traumatismo reciente,
hemorragia gastrointestinal o genitourinaria reciente, uso concomitante de
anticoagulantes orales, enfermedad cerebrovascular, retinopata hemorrgica
diabtica u otros trastornos oftlmicos hemorrgicos, hipertensin (adultos con
presin arterial sistlica > 175 mm Hg, diastlica > 110 mm Hg, o ambas), pacientes
con riesgo elevado de trombosis de cavidades cardiacas izquierdas (p. ej., estenosis
mitral con fibrilacin auricular), pericarditis aguda, endocarditis bacteriana subaguda,
defectos hemostsicos como los causados por disfuncin renal o heptica grave,
disfuncin heptica significativa, embarazo, tromboflebitis sptica u oclusin de
catter auriculoventricular en un sitio con infeccin intensa, edad avanzada (p. ej.,
> 75 aos), cualquier otra alteracin en la que la hemorragia sera un riesgo
importante o en especial difcil de tratar a causa de su localizacin.
Puede ocurrir embolia por colesterol (rara). El riesgo de evento vascular cerebral en
pacientes con infarto miocrdico agudo con riesgo bajo de muerte cardaca y que
presentan hipertensin arterial suele ser mayor que el beneficio de la teraputica
tromboltica para la sobrevivencia. Pueden ocurrir arritmias de reperfusin despus
de tromblisis coronaria. An no se demuestra que la alteplasa sea adecuada para
tratar la trombosis venosa profunda (TVP) subyacente en pacientes con embolia
pulmonar; es posible que ocurra reembolizacin por dicha trombosis.
Evento vascular cerebral isqumico agudo: los riesgos del tratamiento con alteplasa
pueden incrementarse en pacientes con signos tempranos mayores de infarto en la
tomografa computadorizada y en los que se presentan con dficit neurolgico grave
(ponderar con cuidado riesgos y beneficios); no se recomienda tratar a los pacientes
en los que han transcurrido > 3 h desde el inicio de os sntomas ni a aqullos en
quienes los sntomas mejoran con rapidez, o en los que el dficit neurolgico es
mnimo.
Precauciones
Presentacin para uso sistmico: usar con cautela si se readministra el frmaco;
suspender de inmediato si ocurre una reaccin anafilactoide. Para el tratamiento
del evento vascular cerebral isqumico agudo se recomienda vigilancia y control
frecuentes de a presin arterial durante y despus de la administracin de
alteplasa. Para uso sistmico, los estudios de laboratorio previos al tratamiento
deben incluir recuento plaquetario, tiempos de protrombina y parcial de
tromboplastina, fibringeno, productos de degradacin de la fibrina, plasmingeno,
antitrombina lll, protena S y protena C
Presentacin para uso intraluminal: antes de usar el frmaco, descartar otras causas
de oclusin del catter venoso central (p. ej., falla mecnica, constriccin por
sutura, catter en posicin inadecuada, y precipitados de frmacos o depsitos
intraluminales de lpidos); no aplicar aspiracin vigorosa para comprobar que el
catter est ocluido (puede ocurrir dao de la pared vascular o colapso de
catteres de pared delgada); evitar la presin excesiva cuando se instila alteplasa
en un catter ocluido (es posible que ste se rompa o que el cogulo se desprenda
y pase a la circulacin). An no se valora el empleo de la presentacin para uso
intraluminal en pacientes que tienen riesgo de hemorragia; usar con cautela en
individuos con hemorragia interna activa o en quienes se presenta alguno de los
siguientes eventos durante as 48 h previas: intervencin quirrgica, puncin de
vasos no compresibles, parto, o biopsia percutnea de visceras o tejidos
(Contina)
117
ALTEPLASA
Alteplasa
(Continua)
profundos. Utilizar con cautela en pacientes con trombocitopenia, defectos

hemostsicos, incluidos los causados por disfuncin renal o heptica graves,
cualquier trastorno en el que la hemorragia representara un riesgo significativo o
sera en especial difcil de tratar a causa de su ubicacin o en sujetos con alto
riesgo de complicaciones emblicas (p. ej., trombosis venosa en la regin del
catter). Suspender el uso de la presentacin para uso intraluminal y eliminarla de
ste si ocurre hemorragia grave en una localizacin crtica. Emplear con cautela en
pacientes con diagnstico o sospecha de infeccin del catter fel uso de esta
presentacin en tales pacientes puede diseminar una infeccin localizada en el
catter hacia la circulacin sistmica). An no se estudia el empleo de ms de dos
dosis de la presentacin para uso intraluminal
Reacciones adversas Nota: las reacciones adversas que se enumeran a
continuacin corresponden a la administracin sistmica. Los principales sucesos
adversos despus de uso intraluminal incluyen sepsis, hemorragia gastrointestinal y
trombosis venosa; tambin se han informado hemorragia en el sitio de la inyeccin
en un paciente con trombocitopenia preexistente y rotura del catter
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias por reperfusin (despus de tromblisis
coronaria)
Sistema nervioso central: fiebre, hemorragia intracraneal, hemorragia cerebral
Dermatolgicas: equimosis (1%), exantema, urticaria (rara)
Gastrointestinales: hemorragia gastrointestinal (5%), nusea, vmito
Genitourinarias: hemorragia genitourinaria (4%)
Hematolgicas: hemorragia superficial, hemorragia interna
Locales: hemorragia en el sitio de puncin del catter; equimosis e inflamacin con
extravasacin
Respiratorias: epistaxis (< 1%), edema larngeo (raro)
Diversas: reaccin anafilactoide (rara)
Interacciones medicamentosas Los anticoagulantes (warfarina, heparina) y
frmacos que modifican la actividad plaquetaria (cido acetilsaiiclico,
antiinflamatorios no esteroideos, dipiridamol, abciximab) pueden incrementar el
riesgo de hemorragia. El cido acetilsaiiclico y la heparina se han administrado de
manera concurrente con infusiones de alteplasa y despus de ellas en pacientes con
infarto miocrdico agudo o embolia pulmonar (se recomienda vigilancia cuidadosa en
previsin de hemorragia). Sin embargo, el uso simultneo de cido acetilsaiiclico o
heparina con alteplasa en las primeras 24 h despus del inicio de los sntomas del
evento vascular cerebral se prohibi en el mayor estudio sobre tal afeccin; por tanto,
se desconoce la seguridad del empleo de tales agentes con alteplasa en pacientes
con evento vascular cerebral isqumico agudo. Es posible que los antifibrinolticos
(cido aminocaproico) reduzcan su eficacia.
Estabilidad
Presentacin para uso sistmico: el liofilizado debe almacenarse a temperatura
ambiente (sin exceder 30C) o en refrigeracin; proteger de la exposicin excesiva
a la luz durante el almacenamiento prolongado. La solucin reconstituida (1 mg/
mL) debe utilizarse en las 8 h siguientes (recomendaciones del fabricante).
La solucin de 1 mg/mL puede diluirse ms (justo antes de usarla) con un volumen
igual de solucin salina normal (SN) o glucosada al 5% para una concentracin
final de 0.5 mg/mL; mover suavemente, no agitar para diluir; las soluciones
diluidas son estables durante 8 h a temperatura ambiente. Las diluciones con
concentraciones < 0.5 mg/mL no se recomiendan para uso clnico rutinario. Las
diluciones < 0.5 mg/mL con solucin glucosada al 5% o agua estril para
inyeccin (AEI) producen un precipitado; se informa la formacin inmediata de
un precipitado despus de la dilucin de alteplasa con solucin glucosada al 5%
a 0.16 mg/mL (Frazin, 1990); despus de la reconstitucin hasta 1 mg/mL, la
alteplasa puede diluirse con SN hasta concentraciones hasta de 0.2 mg/mL sin
precipitarse (Frazin, 1990); no diluir a < 0.2 mg/mL; despus de la reconstitucin
a 1 mg/mL, una mayor dilucin con SN hasta concentraciones de 0.05 mg/mL,
0.025 mg/mL y 0.01 mg/mL dio como resultado < 90% de recuperacin de
alteplasa activa (datos en archivos de Genetech).
Las soluciones de 0.5 mg/mL, 1 mg/mL y 2 mg/mL en AEI retuvieron > 94% de la
actividad fbrinoltica a las 48 h cuando se almacenaron a 2C en jeringas de
plstico; estas soluciones retuvieron > 90% de la actividad fbrinoltica cuando se
almacenaron en jeringas de plstico a -25C y -70C durante 7 14 das, se
descongelaron a temperatura ambiente y luego se almacenaron a 2C por 48 h
(vase Davis, 2000). Las soluciones de 1 mg/mL en AEI fueron estables 22
semanas en jeringas de plstico cuando se almacenaron a -30C y 1 mes en
frascos de vidrio almacenados a -20C; la bioactividad se mantuvo sin cambios
durante seis meses en contenedores de propileno almacenados a -20C y
durante dos semanas en frascos de vidrio cuando se almacenaron a -70C
(vase revisin de Generali, 2001).
118
ALTEPLASA
No agregar otros medicamentos a las soluciones de alteplasa. La alteplasa es
incompatible con agua bacteriosttica, dobutamina, dopamina, heparina, morfina
e infusiones de nitroglicerina; es compatible fsicamente con lldocana,
metoprolol y propranolol cuando se administra a travs de una va en Y.
Presentacin para uso intraluminal: almacenar el producto iiofifizado a temperatura
de refrigeracin (2 a 8C); proteger de la exposicin excesiva a la luz durante el
almacenamiento prolongado. La solucin reconstituida (1 mg/mL) debe utilizarse
en las siguientes 8 h cuando se almacena entre 2 y 30C; no agregar otros
medicamentos a las soluciones de alteplasa para catter
Mecanismo de accin Es una enzima proteasa de serina natural que inicia la
fibrinlisis local al unirse a la fibrina en un trombo (cogulo) y activar de manera
directa el plasmingeno atrapado para convertirlo en plasmina; sta degrada fibrina,
fibringeno y otras protenas procoagulantes y los convierte en fragmentos solubles.
Farmacocintica
Distribucin: inicial: se aproxima a la del volumen plasmtico; la distribucin en la
leche materna se desconoce
Vida media: adultos:
Inicial: < 5 min
Final: 72 min
Depuracin plasmtica: adultos: 380 a 570 mL/mln
Dosificacin usual
Recin nacidos, lactantes y nios:
Oclusin de catteres IV: intraluminal:
Recomendaciones de dosificacin segn Chest, 2001 y Chest, 2004:
Catter venoso central: se indican dosis por lumen; para catteres de
lmenes mltiples, tratar uno a la vez:
[Nota: algunas instituciones utilizan dosis ms bajas (p. ej., 0.25 mg/0.5 mL)
en recin nacidos y lactantes < 3 meses]
Pacientes < 10 kg: 0.5 mg diluidos en SN hasta un volumen igual al volumen
interno del lumen; instilar en cada lumen en 1 a 2 min; dejar por 1 a 2 h y
luego aspirar el catter, no infundir al paciente; lavar el catter con SN
Pacientes > 10 kg: 1 mg en 1 mL de solucin salina normal; usar un volumen
igual al volumen interno del lumen; mximo: 2 mg en 2 mL por lumen;
instilar en cada lnea en 1 a 2 min; dejar por 1 a 2 h y luego aspirar el
catter, no infundir al paciente; lavar el catter con SN
Puerto SC:
Pacientes < 10 kg: 0.5 mg diluidos en SN hasta 3 mL
Pacientes > 10 kg: 2 mgtliluidos en SN hasta 3 mL
Recomendaciones del fabricante para la presentacin para uso intraluminal:
Catter venoso central:
Pacientes < 30 kg: usar una concentracin de 1 mg/mL; instilar un volumen
igual a 110% de la capacidad del lumen; no exceder 2 mg en 2 mL; puede
instilarse una segunda dosis si el catter contina ocluido luego de un
tiempo de permanencia de 2 h (vase Administracin)
Pacientes > 30 kg: 2 mg en 2 mL; puede instilarse una segunda dosis si el
catter contina ocluido luego de un tiempo de permanencia de 2 h (vase
Administracin)
Trombosis sistmica: IV (Nota: la dosis debe ajustarse segn el efecto):
Recomendaciones de Chest, 2004: 0.1 a 0.6 mg/kg/h por 6 h (es posible que
algunos pacientes requieran un tratamiento ms largo o ms corto). Nota: an
no se establece la dosis ptima para diversas afecciones trombticas en
pacientes peditricos; la mayor parte de los artculos publicados se refiere a
informes de casos; se conocen pocos estudios peditricos prospectivos; en
algunos de ellos se utilizaron las dosis que se muestran a continuacin (vase
Levy, 1991 y Weiner, 1998. Nota: ocurrieron complicaciones hemorrgicas
vinculadas con la dosificacin en el rango teraputico superior):
Inicial: 0.1 mg/kg/h por 6 h; vigilar de cerca al paciente en previsin de
hemorragia y medir en forma seriada y frecuente las concentraciones de
fibringeno; si no hay respuesta luego de 6 h, incrementar la velocidad de
infusin 0.1 mg/kg/h a intervalos de 6 h, hasta un mximo de 0.5 mg/kg/h;
mantener el fibringeno > 100 mg/dL (Nota: en algunos centros el fibringeno
se mantiene > 150 mg/dL en recin nacidos); la duracin del tratamiento
depende de la respuesta clnica
Infusin en dosis baja (local) para catteres ocluidos: Nota: no existen
estudios peditricos que comparen el tratamiento tromboltico local con el
sistmico; por tanto, se carece de bases para sugerir que la infusin IV local sea
mejor. El calibre pequeo de ios vasos de pacientes peditricos podra implicar
mayor riesgo de dao local a los vasos sanguneos, y de formacin de un nuevo
trombo; sin embargo, la infusin IV local puede ser apropiada en caso de
trombosis por catter si este ltimo ya est colocado (vase Chest, 2004). Se
(Contina)
119
ALTEPLASA
Alteplasa
(Contina)
utilizan diversos regmenes con dosis bajas; las siguientes recomendaciones de

dosificacin se basan en Doyle, 1992, y Anderson, 1991:
Inicial: 0.01 mg/kg/h por 6 h; s no hay respuesta luego de 6 h, incrementar la
velocidad de infusin 0.01 mg/kg/h a intervalos de 6 h hasta un mximo de 0.5
mg/kg/h; vigilar al paciente de cerca; se documentan casos de fibrinlisis
sistmica (disminucin de las concentraciones plasmticas de fibringeno) o
hemorragia en recin nacidos y lactantes que reciben 0.05 mg/kg/h; la
duracin del tratamiento depende de la respuesta clnica
Adultos:
Infarto miocrdico agudo: IV (Nota: la alteplasa debe administrarse en cuanto
sea posible despus del inicio de los sntomas):
Infusin acelerada:
Pacientes > 67 kg: dosis total: 100 mg en tres fracciones como sigue: infundir
un bolo IV de 15 mg en 1 a 2 min, luego 50 mg durante los siguientes 30
min, y despus 35 mg en los 60 min que siguen. Dosis total mxima: 100 mg
Pacientes < 67 kg: infundir un bolo IV de 15 mg en 1 a 2 min, luego 0.75 mg/kg
(mximo: 50 mg) durante los siguientes 30 min, y despus 0.5 mg/kg
(mximo: 35 mg) en los 60 min que siguen. Dosis total mxima: 100 mg
Infusin para 3 h:
Pacientes > 65 kg: dosis total: 100 mg administrados como sigue: infundir 60
mg en la primera hora, 6 a 10 mg como un bolo IV y despus 20 mg/h por 2
h
Pacientes < 65 kg: dosis total: 1.25 mg/kg administrados en un lapso de 3 h,
como se describe antes
Isquemia cerebral aguda: IV (Nota: el tratamiento con alteplasa debe iniciarse en
un plazo nc mayor de 3 h despus del inicio de los sntomas del evento vascular
cerebral y luego de excluir hemorragia intracraneal mediante tomografa
computadorzada u otro mtodo de visualizacin diagnstica sensible): dosis total:
0.9 mg/kg (mximo: 90 mg) durante 1 h, como sigue: infundir 10% de la dosis total
(0.09 mg/kg) en un bolo IV durante 1 min y luego ei resto de la dosis total (0.81 mg/
kg) durante 60 min
Embolia pulmonar: IV: 100 mg infunddos durante 2 h
Oclusin de catter venoso central: intraluminal: recomendaciones del fabricante:
pacientes > 30 kg: 2 mg en 2 mL; puede instilarse una segunda dosis si el catter
sigue ocluido luego de 2 h de permanencia (vase Administracin); Nota: en un
estudio reciente en el que se utilizaron dosis crecientes de 0.5 mg, 1 mg y 2 mg
(tiempo de permanencia de 60 min) se observ que 86.2% de los catteres se
desocluy con la dosis de 0.5 mg (vase Davis, 2000)
Administracin
Parenteral: presentacin para uso sistmico: reconstituir los frascos con el diluyente
proporcionado (AEI); no reconstituir con agua bacteriosttica para inyeccin; usar
aguja de calibre grande y jeringa para reconstituir el frasco de 50 mg y el
dispositivo de transferencia acompaante para reconstituir el frasco de 100 mg (el
frasco de 100 mg no est al vaco); mover con suavidad, no agitar; concentracin
final despus de la reconstitucin: 1 mg/mL
IV: puede administrarse a una concentracin final de 1 mg/mL, o diluirse y
administrarse como 0.5 mg/mL (vase Estabilidad). Preparar la dosis en bolo
mediante uno de los siguientes mtodos: 1) aspirar la dosis del bolo del frasco
reconstituido con jeringa y aguja; para el frasco de 50 mg: no aspirar aire al
interior de la jeringa e insertar ia aguja en el tapn del frasco; para el frasco de
100 mg, insertar ia aguja lejos de la marca de la puncin creada por el dispositivo
de transferencia; 2) aspirar la dosis del bolo de un puerto de la lnea de infusin
despus de purgarla; 3) programar una bomba de infusin para administrar e!
bolo al principio de la infusin. Administrar el resto de la dosis en la forma
siguiente: del frasco de 50 mg: usar una bolsa de cloruro de polivinilo IV o un
frasco de vidrio y el equipo de infusin; del frasco de 100 mg: usar el mismo sitio
de puncin hecho por el dispositivo de transferencia para insertar el extremo del
equipo de infusin e infundir del frasco
Presentacin para uso intraluminal: reconstituir el frasco con 2.2 mL de AEI; no
reconstituir con agua bacteriosttica para inyeccin; dejar el frasco sin tocarlo para
que ias burbujas grandes se disipen; mover con suavidad, no agitar; la disolucin
completa ocurre en 3 min; concentracin final despus de la reconstitucin: 1 mg/
mL. Desechar la solucin no utilizada (la solucin no contiene conservadores)
(vase Estabilidad)
Intraluminal: instilar la dosis apropiada en el catter ocluido (vase Dosificacin
usual); dejar en la lnea; valorar la funcin del catter (intentar aspirar sangre)
despus de 30 min; si el catter funciona, aspirar 4 a 5 mL de sangre en
pacientes > 10 kg o 3 mL en pacientes < 10 kg para remover el medicamento y el
cogulo residual; luego lavar suavemente el catter con SN; si el catter sigue
120
ALTEPLASA
ocluido, dejar alteplasa en la inea y valorar la funcin del catter despus de
120 min; si funciona, aspirar 4 a 5 mL de sangre en pacientes > 10 kg o 3 mL en
pacientes < 10 kg, y lavar suavemente con SN; si el catter sigue ocluido
despus de 120 min puede instilarse una segunda dosis y repetir el
procedimiento descrito
Uso sistmico: presin arterial; temperatura; biometra hemtica completa,
reticulocitos, recuento de plaquetas; concentracin de fibringeno, plasmingeno,
productos de degradacin de fibrina y fibringeno, dmero D, tiempos de
protrombina y parcial de tromboplastina, antitrombina lll, protena C; anlisis de
orina, signos de hemorragia
Uso intraluminal: funcionamiento del catter (mediante aspiracin de sangre);
temperatura, signos de sepsis, hemorragia gastrointestinal, hemorragia en el sitio
de inyeccin, trombosis venosa
Implicaciones para la atencin de enfermera La extravasacin puede causar
equimosis o inflamacin; vigilar el sitio de puncin en cuanto a permeabilidad IV; si
ocurre extravasacin, suspender la infusin en el sitio y aplicar tratamiento local;
evitar inyecciones IM; valorar al paciente en busca de hemorragia.
Informacin adicional Las presentaciones intracorprea e intraluminal tambin
contienen /-arginina, polisorbato 80 y cido fosfrico (para ajuste del pH),
Las ventajas de la alteplasa incluyen: inmunogenicidad baja, vida media breve,
activacin directa de plasmingeno, y afinidad intensa y especfica por la fibrina. Es
posible que los agentes trombolticos fallen en recin nacidos a causa de las
concentraciones bajas de plasmingeno { 50 a 70% de los valores del adulto); en
estos casos podra ser de utilidad el plasmingeno complementario (mediante
administracin de plasma fresco congelado). La osmolaridad de la solucin de 1 mg/
mL. se aproxima a 215 mOsm/kg.
No es de esperar que el uso intraluminal adecuado de alteplasa para ei manejo de la
oclusin de catteres venosos centrales tenga efectos farmacolgicos sistmicos; en
adultos, si se administra una dosis de 2 mg IV (en lugar de instilarse en el catter), se
espera que la concentracin srica de alteplasa vuelva a los valores endgenos
normales en 30 min.
Se llev a cabo un estudio abierto, de un solo brazo, con la presentacin intraluminal
en pacientes peditricos, de 2 semanas a 17 aos de edad (n - 310), en el que se
utilizaron las dosis recomendadas por el fabricante (vase Dosificacin usual); la
funcin del catter se restableci en 83% de ios pacientes (similar a los adultos); los
ndices de eventos adversos graves tambin fueron semejantes a los de los adultos
(vase el inserto del paquete para uso intraluminal, 2005).
producto especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, recombinante:
Preparacin para uso sistmico:
Activase: 50 mg [29 000 000 Ul; contiene polisorbato 80; empacado con
diluyente]; 100 mg [58 000 000 Ul; contiene polisorbato 80; empacado con
diluyente y dispositivo para transferencia]
Preparacin para uso intraluminal:
Camilo"* Activase -: 2 mg [contiene polisorbato 80]
Referencias
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(Contina)
121
Thromb Haemost.
AMANTADINA
Alteplasa
(Contina)
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Alteplasa recombinante vase Alteplasa en la pgina 116
Amantadina
Sinnimos Clorhidrato de adamantanamin; Clorhidrato de amantadina
Categora teraputica Agente antiparkinsoniano; Agente antiviral oral
Uso Profilaxia y tratamiento de infecciones por virus de influenza A; tratamiento
sintomtico y adyuvante del parkinsonismo.
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorhidrato de amantadina o cualquier
Advertencias Se cuenta con informes sobre muertes debidas a sobredosis de
amantadina, con una dosis letal mnima de 1 g. La sobredosis del frmaco ocasiona
toxicidad cardiaca (es decir, arritmias, taquicardia, hipertensin), respiratoria, renal o
del SNC.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica, epilepsia,
antecedente de dermatitis eccematoide recurrente, psicosis no controlada e
individuos que reciben estimulantes del SNC. Puede incrementar la actividad
convulsiva o los trastornos electroencefalogrficos en pacientes con problemas
convulsivos preexistentes. Se ha presentado sndrome neurolptico maligno en
personas que se sometieron a reduccin de la dosis o supresin del frmaco.
Modificar las dosis en pacientes con insuficiencia renal; puede ser necesario
modificar la dosis en pacientes con trastornos convulsivos activos, insuficiencia
cardiaca congestiva, edema perifrico e hipotensin ortosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, edema
Sistema nervioso central: mareo, confusin, cefalea, insomnio, dificultad para
concentrarse, ansiedad, inquietud, irritabilidad, alucinaciones, convulsiones,
ideacin suicida, sndrome neurolptico maligno
Dermatolgicas: livedo reticularis
Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, anorexia, constipacin
Interacciones medicamentosas Efectos anticolinrgicos aditivos en pacientes que
reciben frmacos con actividad anticolinrgica; efecto estimulante del SNC aditivo
con estimulantes de dicho sistema.
Mecanismo de accin Como antivirai, bloquea la prdida del recubrimiento del virus
de influenza A y por tanto impide que ste penetre en las clulas del husped;
adems inhibe la accin de la protena M durante el ensamblaje de viriones. Su
actividad antiparkinsoniana puede deberse a bloqueo de la recaptura de dopamina
en las neuronas presinpticas y a estimulacin directa de receptores posinpticos.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien del tubo gastrointestinal
Vida media, pacientes con funcionamiento renal normal: 10 a 28 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 4 h
Eliminacin: 80 a 90% se excreta sin cambios en la orina, mediante filtracin
glomerular y secrecin tubular
Dilisis: 0 a 5% se elimina por hemodilisis; no se requieren dosis complementarias
despus de hemodilisis o dilisis pehtoneal
Nios: profilaxia y tratamiento de influenza A:
1 a 9 aos: 5 mg/kg/da en una o dos fracciones; dosis mxima: 150 mg/da
> 10 a 12 aos: 5 mg/kg/da en una o dos fracciones; dosis mxima: 200 mg/da
Nota: despus de ia primera dosis de vacuna contra virus de influenza A puede
administrarse profilaxia con amantadina hasta por seis semanas o hasta dos
semanas despus de la segunda dosis de la vacuna; administrar un tratamiento
de 10 das despus de la exposicin al virus; para tratamiento sintomtico,
administrar en las primeras 24 a 48 h tras el inicio de los sntomas, con duracin
usual del tratamiento de dos a cinco das o por 24 a 48 h despus de que el
paciente se torna asintomtico
Dosificacin alternativa para profilaxia de influenza A: nios > 20 kg y adultos: 100
mg/da divididos en una o dos dosis
2
122
AMIFOSTINA
Adultos:
Enfermedad de Parklnson: 100 mg dos veces al da
Infeccin por virus de influenza A: 200 mg/da divididos en una o dos dosis
Profilaxia: administrar un tratamiento mnimo de 10 das despus de la
exposicin o continuar por dos o tres semanas luego de aplicar la vacuna
contra el virus de influenza A
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos:
D 30 a 50 mL/min: administrar 100 mg/da
D 15 a 29 mL/min: administrar 100 mg en das alternos
D < 15 mL/min: administrar 200 mg cada siete das
Parmetros para vigilancia Funcin renal; vigilar en busca de signos de
neurotoxicidad.
cr
cr
cr
Informacin para el paciente La amantadina puede causar estado soporoso y

afectar la capacidad para realizar actividades que requieren estado de alerta mental
o coordinacin fsica. No suspender el tratamiento de manera abrupta porque puede
precipitar una crisis parkinsoniana. Evitar el alcohol. Puede ocasionar sequedad
bucal.
Implicaciones para la atencin de enfermera Si induce insomnio, la ltima dosis
diaria debe tomarse algunas horas antes de la hora de acostarse.
producto especfico.
Cpsulas, como clorhidrato: 100 mg
Jarabe, como clorhidrato: 50 mg/5 mL (480 mL)
Tabletas, como clorhidrato: 100 mg
Referencias
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AMCA vase cido tranexmico en la pgina 76

A-metapred vase MelilPREDNISolona en la pgina 1050
Ametopterina vase Metotrexate en la pgina 1066
Amida del cido pirazinoico vase Pirazinamida en la pgina 1265
Amifostina
pgina 1723
Sinnimos Etiofos; Gammafos; WR-2721; YM-08310
Categora teraputica Agente citoprotector; Antdoto para intoxicacin por
cisplatino
Uso Agente citoprotector que elimina radicales libres y se une a derivados reactivos
que se forman tras la radioterapia o por uso de cisplatino, carboplatino,
ciclofosfamida, ifosfamda, carmustina, melfaln y mecloretamina, para proteger de
manera selectiva el tejido normal contra la toxicidad de esos agentes; reduce la
xerostoma moderada a grave por radioterapia de cabeza y cuello cuando el sitio
radiado incluye una parte sustancial de las partidas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a amifostina, aminotioles o cualquier
componente de la frmula; pacientes hipotensos o deshidratados.
Advertencias La experiencia limitada con amifostina y la posibilidad de que sta
interfiera con la eficacia del antineoplsico indican que no debe administrarse a
pacientes en situaciones en las que la quimioterapia pueda mejorar la sobrevivencia
o inducir curacin, excepto en el contexto de un estudio clnico. Vigilar las
concentraciones sricas de calcio en individuos que se encuentran en riesgo de
presentar hipocaicemia (p. ej., los que reciben dosis mltiples de amifostina o
aqullos que padecen sndrome nefrtico).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos cardiovasculares o
cerebrovasculares preexistentes, como cardiopata isqumica, arritmias, insuficiencia
cardiaca congestiva, antecedente de evento vascular cerebral o ataques isqumicos
transitorios. Puede causar hipotensin; debe tenerse especial precaucin en
situaciones en las que el tratamiento antihipertensivo concomitante no puede
interrumpirse 24 h antes de iniciar la amifostina o en quienes es ms probable que
los efectos adversos de nusea y vmito tengan consecuencias graves.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin transitoria (62%; la incidencia es mayor en pacientes
con cncer de cabeza y cuello, esfago y pulmones [distinto al de clulas
(Contina)
123
AMIFOSTINA
Amifostina
(Continua)
pequeas], as como con radiacin previa de cuello o hipercalcemia), rubor y

sensacin de calor
Sistema nervioso central: escalofros, fiebre, mareo, somnolencia, hipo, ansiedad,
malestar general
Endocrinas y metablicas: hpocalcemia, hipomagnesemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, sabor metlico en la boca
Genitourinarias: retencin urinaria (reversible)
Respiratorias: estornudos
Interacciones medicamentosas Los antihipertensivos pueden potenciar los efectos
hipotensores de la amifostina.
Estabilidad Cuando se reconstituyen 500 mg de amifostina con 9.7 mL de SN, la
solucin resultante es estable 5 h a temperatura ambiente o hasta 24 h en
refrigeracin; las soluciones de amifostina diluidas desde 5 hasta 40 mg/mL en SN
son qumicamente estables 5 h a temperatura ambiente y 24 h en refrigeracin; la
estabilidad disminuye en condiciones de pH bajo. Es incompatible con aciclovir,
anfotericina B, cloropromacina, cisplatino, ganciclovir, hidroxizina, proclorperazina.
Mecanismo de accin La amifostina es un profrmaco que la fosfatasa alcalina
ligada a membrana plasmtica convierte en el sulfhidriio activo libre WR-1065, el cual
a su vez se oxida en un disulfuro simtrico (WR-33278) o disulfuros mixtos. El
frmaco activo elimina radicales libres, dona iones hidrgeno a stos y se une a los
derivados activos de agentes antineoplsicos, con lo que impide la alquilacin de los
cidos nucleicos. La proteccin selectiva del tejido normal se demuestra por:
1) actividad menor de fosfatasa alcalina en las clulas tumorales,
2) vascularidad menor de los tumores y
3) pH menor en los tejidos tumorales por predominio del metabolismo anaerobio (el
WR-1065 requiere un pH de 6.6 a 8.2 para ser captado por los tejidos)
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 6.4 L; el profrmaco metabolizado se confina en gran
medida al compartimento intravascular; el metabolito activo se distribuye en los
tejidos normales, con concentraciones elevadas en mdula sea, mucosa
gastrointestinal, piel, hgado y glndulas salivales
Unin a protenas: 4%
Metabolismo: la fosfatasa alcalina hidroliza la amifostina (profrmaco fosforilado) en
un sulfhidriio activo libre (WR-1065)
Vida media:
Nios: 9.3 min
Adultos: 8 min
Eliminacin: los metabolitos se excretan en la orina
Dosificacin usual IV (consltense protocolos individuales):
Nios: los datos disponibles respecto al uso en pacientes peditricos son limitados;
las dosis se basan en los informes de un estudio clnico de fase I previo: 740 mg/
m una vez al da 30 min antes de cada quimioterapia; se utilizaron dosis hasta de
600 mg/m , 15 min antes y 2 h despus de la quimioterapia (total: 1 200 mg/m /da)
en estudios de fase I en pacientes tratados con quimioterapia con ifosfamida,
carboplatino y etopsido; es posible que deban repetirse las dosis de amifostina
cuando se emplea un agente citotxico con vida media prolongada o tiempo de
infusin prolongado
Adultos: 910 mg/m una vez ai da 30 min antes de la quimioterapia; reducir la dosis a
740 mg/m en pacientes con mayor incidencia de hipotensin
Reduccin de xerostoma moderada a grave por radiacin de cabeza y cuello: 200
mg/m una vez al da comenzando 15 a 30 min antes de ia radioterapia de
fraccin estndar
Administracin Parenteral: IV: la dosis de amifostina reconstituida debe diluirse
adicionalmente con SN basta un volumen final de 50 mL (adultos) o una
concentracin final de 5 a 40 mg/mL (nios). Administrar dosis de amifostina > 740
mg/m en infusin IV intermitente en 15 min, porque se tolera mejor que una infusin
ms prolongada. La dosis de 200 mg/m se administra en infusin de 3 min. La
amifostina debe interrumpirse si la presin arterial disminuye significativamente
respecto al valor basal o si el paciente desarrolla sntomas vinculados con
decremento del riego cerebral o cardiovascular. Los pacientes que experimentan
hipertensin arterial deben recibir una infusin rpida de SN y mantenerse en
posicin supina o de Trendelenburg. La administracin del frmaco puede reiniciarse
si la presin arterial vuelve al valor inicial
Parmetros para vigilancia Presin arterial basal y luego cada 3 a 5 min durante la
infusin de 15 min; vigilar electrlitos, examen general de orina, calcio y magnesio
sricos; vigilar ingresos y egresos.
Implicaciones para la atencin de enfermera Tratar antes al paciente con
antiemticos; debe estar bien hidratado antes de iniciar la infusin de amifostina; si
d
124
AMLODIPINA
riesgo de ideacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios,
adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos). Notifique a su mdico si se siente
ms deprimido, tiene pensamientos suicidas o est ms agitado o irritable (vase
Advertencias). Evite ei alcohol y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum); limite
el consumo de cafena. El frmaco puede causar sopor y reducir la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede
ocasionar sequedad bucal; no suspender de manera abrupta; puede conferir un color
azui-verdoso a la orina. Es posible que induzca reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin a la luz solar podra causar quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial
(lmparas solares, camas o cabinas de bronceado); usar ropa protectora, sombrero
de ala ancha o gorra, anteojos oscuros y filtros solares labiales (FPS > 15); usar un
bloqueador solar [filtro solar de amplio espectro, bloqueador fsico (de preferencia) o
filtro solar con FPS > 15]; informar al mdico si ocurre alguna reaccin.
Informacin adicional Puesto que la amitriptlina favorece la ganancia ponderal,
suelen preferirse otros antidepresivos (como imipramina o desimpramina) en nios o
adolescentes con peso o talla excesivos.
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg
Referencias
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Amlodipina
informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sinnimos Besilato de amlodipina
Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antihipertensivo; Bloqueador
de canales del calcio
Uso Tratamiento de la hipertensin; angina estable crnica; angina vasoespstica (de
Prinzmetal); enfermedad arteria! coronaria (EAC) comprobada mediante anglografa
[para disminuir el riesgo de hospitalizacin (por angina) y procedimientos de
revascularizacin coronaria].
Factor de riesgo para et embarazo C
Lactancia La excrecin en leche materna se desconoce/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la amlodipina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede incrementar la frecuencia, duracin y gravedad de la angina o
precipitar un infarto miocrdico agudo durante el inicio de! tratamiento o al aumentar
la dosis (en especial en pacientes con coronariopata obstructiva grave).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o
estenosis artica grave; emplear con precaucin y reducir ia dosis en pacientes con
disfuncin heptica grave; en casos raros ocurre hipotensin aguda.
Reacciones adversas
Sistema cardiovascular: edema perifrico, rubor, palpitaciones; raras veces:
hipotensin, arritmias, dolor precordial, sncope, isquemia perifrica, vasculitis;
infarto miocrdico (IM) (raro)
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia, fatiga; menos frecuentes:
vrtigo, insomnio, sueos anormales, nerviosismo, depresin, ansiedad
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema multiforme, angiedema
Endocrinas y metablicas: disfuncin sexual, ginecomastia, hiperglucemia, ganancia
o prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, constipacin,
diarrea, disfagia, pancreatitis, vmito, xerostoma; hiperplasia gingival (puede ser
menor que con nifedipina)
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, prpura
Hepticas: ictericia, elevacin de enzimas hepticas
(Contina)
AMLODIPINA
Amlodipina
(Contina)
Neuromusculares y esquelticas: calambres, astenia, artralgias, mialgias,

parestesias, neuropata perifrica, hipoestesia, temblor
Oculares: diplopa, visin anormal, dolor ocular, conjuntivitis
ticas: tnitus
Respiratorias: disnea, epistaxis Diversas: diaforesis, reacciones de hipersensibilidad, sed
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo
P450.
Los antimicticos azlicos pueden inhibir el metabolismo de la amlodipina y
ocasionar incremento de las concentraciones sricas de sta o sus efectos. Es
posible que el calcio reduzca el efecto farmacolgico de los bloqueadores de los
canales de calcio. La rifampicina podra disminuir los niveles sricos de amlodipina
y sta podra incrementar los de ciclospona (los estudios son controversiales).
Interaccin con alimentos El alimento no modifica la biodisponibilidad de la
amlodipina. El jugo de toronja elev 15% las concentraciones sricas mximas de
sta y 16% el rea bajo la curva (ABC) en un estudio de dosis nica (Josefsson,
1996); sin embargo, la ingestin diaria repetida de jugo de toronja no modific la
farmacocintica de amlodipina en otro estudio de dosis nica (Vincent, 2000). Se
requieren estudios de dosis mltiples sobre la interaccin entre la amlodipina y el
jugo de toronja. Evitar el regaliz u orozuz natural (causa retencin de sodio y agua, y
eleva la prdida de potasio).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 15 a 30C; surtir en envases
hermticos, resistentes a la luz.
Mecanismo de accin Inhibe la entrada de iones de calcio por los "canales lentos" o
zonas selectas sensibles a voltaje en el msculo liso vascular y el miocardio durante
la despolarizacin; induce relajacin del msculo liso vascular coronario y
vasodilatacin coronaria; incrementa el suministro miocrdico de oxgeno en
pacientes con angina vasoespstica.
Farmacodinamia Efectos antihipertensivos: duracin: > 24 h con uso diario crnico
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien
Distribucin: la distribucin en la leche materna se desconoce
V promedio:
Nios > 6 aos: similar a adultos con base en e peso
Adultos: 21 L/kg
Metabolismo: en el hgado, donde 90% se transforma en metabolitos inactivos
Biodisponibilidad: 64 a 90%
Vida media: terminal: 30 a 50 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: 6 a 12 h
Eliminacin: 10% del medicamento sin cambios y 60% de metabolitos se excrean en
la orina
Depuracin: puede disminuir en pacientes con insuficiencia heptica o insuficiencia
cardiaca moderada o grave; la depuracin ajustada al peso en nios > 6 aos es
similar a la de adultos
Dilisis: no dializable
Nios: hipertensin: recomendaciones del fabricante: nios 6 a 17 aos: 2.5 a 5 mg
una vez al da; las dosis > 5 mg al da an no se estudian por completo
La bibliografa consigna informacin limitada. En un estudio prospectivo, 21 nios
hipertensos (edad promedio: 13.1 aos; intervalo: 6 a 17 aos) recibieron las
siguientes dosis iniciales diarias de amlodipina, de acuerdo con grupos de peso:
nios < 50 kg: 0.05 mg/kg/da; nios de 50 a 70 kg: 2.5 mg/da; nios > 70 kg: 5
mg/da; dosis inicial promedio: 0.07 0.04 mg/kg/da; las dosis se incrementaron
25 a 50% (redondeadas a los 2.5 mg ms cercanos) cada cinco a siete das
hasta un mximo de 0.5 mg, si era necesario para controlar la presin arterial; la
dosis promedio requerida fue casi el doble en < 13 aos (0.29 0.13 mg/kg/da)
en comparacin con > 13 aos (0.16 0.11 mg/kg/da) (vase Tallian, 1999).
En un estudio aleatorizado pequeo y cruzado, la amlodipina se compar con
nifedipina o felodipina en 11 nios hipertensos (edad promedio: 16 aos;
intervalo: 9 a 17 aos); la amlodipina se administr una vez al da en una
preparacin lquida (las tabletas se disolvieron en agua justo antes de su
administracin); una dosis diaria inicial de 0.1 mg/kg/da (mximo: 5 mg diarios)
se aument 50 a 100% despus de una semana hasta un mximo de 10 mg/da,
si era necesario para el control de la presin arterial; dosis inicial promedio: 0.09
0.01 mg/kg/da; dosis promedio requerida: 0.12 mg/kg/da (Rogan, 2000). Un
tercer estudio prospectivo utiliz dosis fijas en miligramos, en lugar de dosis en
mg/kg (Pfammatter, 1998).
d
AMLODIPINA
Cuatro estudios retrospectivos emplearon diversas dosis iniciales de amlodipina,
que variaron entre 0.05 y 0.13 mg/kg/da; la dosis promedio requerida despus
del ajuste (para todas las edades) oscil entre 0.15 a 0.17 mg/kg/da (Khattak,
1998; Silverstein, 1999; Flynn, 2000a; Parker 2002). Dos de estos estudios
notaron una relacin entre dosis y edad, y los pacientes de menor edad
requirieron dosis mayores en mg/kg/da. Varios estudios retrospectivos utilizaron
dos dosis ai da en nios ms pequeos, pero no se sabe si esto se debe a una
diferencia farmacocintica o a los hbitos de prescripcin dei mdico. Se
necesitan ms estudios en nios.
Adultos:
Hipertensin: inicial: 2.5 a 5 mg una vez al da; usar dosis inicial de 2.5 mg una vez
al da en pacientes pequeos, frgiles o ancianos, y cuando se agrega
amlodipina a otros tratamientos antihipertensivos; en general, ajustar la dosis en
7 a 14 das hasta valorar completamente ios efectos; dosis usuai: 5 mg una vez
al da; dosis mxima: 10 mg una vez al da; intervalo de dosis usuai (JNC 7): 2.5
a 10 mg una vez al da
Angina o EAC: 5 a 10 mg una vez al da; utilizar dosis ms bajas para pacientes
con trastorno heptico y ancianos; la mayora de los pacientes con EAC requiere
10 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesaria; los pacientes pueden recibir
la dosis inicial usual
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: adultos: inicial: 2.5 mg una vez al da
Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos; tener
cautela si se administra con jugo de toronja (vase interaccin con alimentos)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, enzimas hepticas.
Informacin para el paciente No suspender de manera abrupta; avisar en caso de
cefalea refractaria, vmito, palpitaciones, edema perifrico o facial, aumento de peso
o cambios respiratorios; puede causar mareo o estado soporoso, y afectar la
capacidad para realizar trabajos que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
puede ocasionar sequedad bucal.
especfico. Disponible como besilato de amlodipina; la dosis en miligramos se refiere
a la base.
Tabletas: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg
Otras preparaciones
Una suspensin oral de 1 mg/mL hecha con tabletas y dos diferentes vehculos (una
mezcla 1:1 de jarabe simple y metilcelulosa al 1% o una mezcla 1:1 de OraPlus- y
OraSweet) es estable 56 das a temperatura ambiente (25C) y 91 das en
refrigeracin (4C) cuando se almacena en botellas de prescripcin de plstico color
mbar; se trituran en un mortero 50 tabletas de 5 mg hasta convertirlas en un polvo
fino; se agrega una pequea cantidad del vehculo y se mezclan bien para formar
una pasta uniforme; se mezcla mientras se agrega el vehculo en proporciones
geomtricas hasta casi 250 mL; se transfiere a una botella calibrada y se aade
vehculo hasta obtener 250 mL. En este estudio no se determin la proliferacin
microbiana; se recomienda el almacenamiento prolongado en refrigeracin para
minimizar la contaminacin microbiana. Etiquetar con las indicaciones "Agtese bien"
y "Mantngase en refrigeracin".
Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stability of Amlodipina Besylate in Two Liquld
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AMOXICILINA
Amortiguador tris vase Trometamina en la pgina 1525
Amoxicilina
Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756
Sinnimos p-hidroxiampicilina; Trihidrato de amoxicilina
Categora teraputica Antibitico betalactmico
Uso Tratamiento de otitis media, sinusitis e infecciones que afectan vas respiratorias,
piel y vas urinarias, ocasionadas por cepas sensibles de H. influenza, N.
gonorrhoeae, E. coli, P. mirabilis, E. faecalis, estreptococos y estafilococos no
productores de penicilinasas; tratamiento de la enfermedad de Lyme en nios < 8
aos; profilaxia de endocarditis bacteriana; profilaxia despus de inhalacin de
ntrax; erradicacin de H. pylori, para disminuir el riesgo de recurrencia de lcera
duodenal.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a amoxicilina, penicilina o cualquier
Advertencias La infeccin por virus de Epstein-Barr, leucemia linfoctica aguda o
infeccin por citomegalovirus incrementan el riesgo de exantema maculopapular
inducido por amoxicilina; algunas suspensiones orales pueden contener benzoato de
sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito dei alcohol benclico; dosis altas
de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente
mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en
acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin dei SNC
(que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso
cardiovascular; evitar el uso de productos de amoxicilina que contengan benzoato de
sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones En pacientes con disfuncin renal, as dosis, su frecuencia, o ambas,
deben modificarse en respuesta al grado de disfuncin renal: emplear con cautela en
pacientes con antecedente de alergia a cefalosporinas; las tabletas masticables y
para suspensin orai contienen aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe
utilizarse con precaucin en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, hiperactividad, agitacin, convulsiones
Dermatolgicas: exantema, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson,
eritema muitiforme, pustulosis exantematosa aguda generalizada, urticaria
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, colitis seudomembranosa
Hematolgicas: anemia, leucopenla, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia,
prolongacin del tiempo de sangrado, anemia hemoltica
Hepticas: elevacin de AST y ALT, ictericia colestsica, hepatitits citoltica aguda
Diversas: sobreinfeccin, reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero,
vaseulitis, anafilaxia; raras: decoloracin dental (caf, amarilla o gris)
Interacciones medicamentosas El probenecd aumenta el nivel srico de
amoxicilina; el alopurinol puede incrementar la frecuencia de exantema por
amoxicilina. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales.
Interaccin con alimentos El alimento no interfiere con su absorcin.
Estabilidad Las suspensiones son estables por 14 das a temperatura ambiente o si
se refrigeran; es preferible refrigerarlas.
Mecanismo de accin Interfiere con la sntesis de la pared de la clula bacteriana
durante la multiplicacin activa, mediante fijacin a una o ms de las protenas que
unen penicilina, lo que deriva en destruccin de la pared celular y actividad
bactericida contra microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y casi completa (se absorbe 74 a 92% de una dosis nica)
Distribucin: hgado, pulmones, prstata, msculos, exudados del odo medio,
secreciones del seno maxilar, bilis y lquidos asctico y sinovial; se excreta en la
leche materna
Unin a protenas: 17 a 20%, ms baja en recin nacidos
Metabolismo: parcial
Vida media:
Recin nacidos de trmino: 3.7 h
Lactantes y nios: 1 a 2 h
Adultos con funcin renal normal: 0.7 a 1.4 h
Pacientes con D < 10 mL/min: 7 a 21 h
Cpsulas: 2 h
cr
144
AMOXICILINA
Suspensin: recin nacidos: 3 a 4.5 h; nios: 1 h
Eliminacin: excrecin renal (80% del frmaco sin cambios)
Dilisis: moderadamente dializable (20 a 50%); - 30% se elimina en 3 h de
hemodilisis; se recomiendan dosis complementarias despus del procedimiento
Recin nacidos y lactantes: < 3 meses: 20 a 30 mg/kg/da divididos cada 12 h
Lactantes > 3 meses y nios: 25 a 50 mg/kg/da divididos cada 8 h, o 25 a 50 mg/kg/
da divididos cada 12 h
Otitis media aguda secundaria a cepas altamente resistentes de S. pneumoniae:
80 a 90 mg/kg/da divididos cada 12 h
Gonorrea no complicada:
< 2 aos: el probenecid est contraindicado en este grupo de edad
> 2 aos: 50 mg/kg, ms 25 mg/kg de probenecid en dosis nica
Profilaxia de endocarditis: 50 mg/kg, una hora antes del procedimiento, sin exceder
la dosis de adultos
Profilaxia posterior a inhalacin de ntrax:
< 40 kg: 45 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 h
> 40 kg: 500 mg cada 8 h
Adultos: 250 a 500 mg cada 8 h o tabletas de 50Q a 875 mg dos veces al da; dosis
mxima: 2 a 3 g/da
Gonorrea no complicada: 3 g, ms 1 g de probenecid en dosis nica
Profilaxia de endocarditis: 2 g, una hora antes del procedimiento
Erradicacin de H. pylori: 1 g dos veces al da durante 14 das, en combinacin con
un inhibidor de la bomba de protones y por lo menos con otro antibitico
(claritromicina)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: Nota: las tabletas de 875 mg no deben
administrarse a pacientes con D < 30 mL/min
D < 10 mL/min: administrar cada 24 h
Administracin Oral: puede administrarse con el estmago vaco o lleno; puede
mezclarse con frmulas lcteas, bebidas fras o jugos; administrar la dosis de
inmediato despus de mezclarla; agitar bien la suspensin antes de usarla
Parmetros para vigilancia Con tratamiento prolongado, vigilar de manera
peridica las funciones renal, heptica y hematolgica; vigilar el desarrollo de
diarrea.
Informacin para el paciente Puede ocasionar decoloracin dental (la mayor parte
de los casos informados ocurri en pacientes peditricos); el cepillado de los dientes
o la limpieza dental reducen o eliminan el cambio de coloracin.
informacin adicional Es necesario valorar con cuidado la aparicin de exantema a
fin de diferenciar e! exantema no alrgico de una reaccin de hipersensibilidad. El
exantema por amoxicilina ocurre en 5 a 10% de nios que reciben este
medicamento; es maculopapular, rojo mate y suele presentarse 3 a 14 das despus
de iniciar el tratamiento. Por lo general comienza en el tronco y se disemina a la
mayor parte del cuerpo. Puede ser ms intenso en reas de presin, codos y rodillas.
La incidencia de exantema por amoxicilina es ms alta en pacientes con infecciones
virales o por citomegalovirus, mononucleosis infecciosa, leucemia linfoctica o
individuos con hiperuricemia que reciben alopurinol.
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar ia etiqueta del
producto especfico.
Cpsula, como trihidrato: 250 mg, 500 mg
Polvo para suspensin oral, como trihidrato: 125 mg/5mL (80 mL, 100 mL, 150 mL);
200 mg/5mL (50 mL, 75 mL, 100 mL); 250 mg/5 mL (80 mL, 100 mL, 150 mL); 400
mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL),
Amoxil: 200 mg/5 mL (5 mL, 50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabor goma de mascar]; 250 mg/5 mL (100 mL, 150 mL) [contiene benzoato de
sodio; sabor goma de mascar]; 400 mg/5 mL (5 mL, 50 mL, 75 mL, 100 mL)
[contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar]
Trimox: 125 mg/5 mL (8Q mL, 100 mL, 150 mL); 250 mg/5 mL (80 mL, 100 mL,
150 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor frambuesa-fresa] [DSC]
Polvo para suspensin oral, como trihidrato [gotas]:
Amoxil: 50 mg/mL (30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar]
Tabletas, como trihidrato: 500 mg, 875 mg
Tabletas masticables, como trihidrato: 125 mg, 200 mg, 250 mg, 400 mg
Amoxil : 200 mg [contiene 1,82 mg de fenilalanina; sabor cereza- pltano-menta];
400 mg [contiene 3.64 mg de fenilalanina; sabor cereza-pltano-menta]
Tabletas para suspensin oral, como trihidrato:
DisperMox: 200 mg [contiene 5.6 mg de fenilalanina; sabor fresa], 400 mg
[contiene 5.6 mg de fenilalanina; sabor fresa]; 600 mg [contiene 11.23 mg de
fenilalanina; sabor fresa] [DSC]
(Contina)
cr
cr
cr
AMOXICILINA Y CIDO CLAVULNICO
Amoxicilina
(Contina)
Referencias
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Amoxicilina y clavulanato vase Amoxicilina y cido clavuinico en la pgina 146
Amoxicilina y cido clavuinico

Sinnimos Amoxicilina y clavulanato
Categora teraputica Antibitico betalactmico; Antibitico betalactmico con
inhibidor de betalactamasa
Uso Infecciones por microorganismos susceptibles en vas respiratorias inferiores,
otitis media, sinusitis, piel, estructuras cutneas, y vas urinarias; el mismo espectro
que la amoxicilina, adems de M. catarrhalis, H. influenzae, N. gonorrhoeae y S.
aureus (sensible a meticilina) productores de betalactamasas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a amoxicilina, cido clavuinico, penicilina o
cualquier componente de la frmula; antecedente de ictericia o disfuncin heptica
relacionada con amoxiciiina/cido clavuinico.
Advertencias La infeccin por virus de Epstein-Barr, leucemia linfoctica aguda o la
infeccin por citomegalovirus aumentan el riesgo de exantema maculopapular
inducido por amoxicilina. Se informa colitis seudomembranosa; el uso prolongado
puede causar sobrenfeccin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de hipersensibilidad a
cefalosporinas; en enfermos con disfuncin renal es necesario modificar la dosis, su
frecuencia, o ambas, en respuesta al grado de disfuncin renal. La formulacin "BID"
puede contener aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse o
utilizarse con cautela en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, agitacin
Dermatolgicas: exantema, urticaria, dermatitis exfoliativa, sndrome de
Stevens-Johnson
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, colitis seudomembranosa; la
incidencia de diarrea (9%) es mayor que con amoxicilina sola
Genitourinarias: candidiasis vaginal
Hepticas: elevacin de AST, ALT, fosfatasa alcalina y bilirrubina
Diversas: sobreinfeccin, reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero,
vasculitis, anafilaxia
Interacciones medicamentosas E) probenecid incrementa el nivel srico de
amoxicilina. El alopurinol puede aumentar la incidencia de exantema. La amoxicilina
con cido clavuinico puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales.
Estabilidad La suspensin ora! reconstituida debe refrigerarse; desechar la
suspensin no usada despus de 10 das; almacenar las tabletas masticables y el
polvo para suspensin oral a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El cido clavuinico se une e inhibe las betalactamasas que
inactivan la amoxicilina, lo que ocasiona que esta ltima tenga un espectro de
actividad mayor; la amoxicilina interfiere con la sntesis de la pared celular bacteriana
por unin a una o ms de las protenas fijadoras de penicilina y causa destruccin de
la pared celular.
Farmacocintica
Absorcin: tanto amoxicilina como clavulanato se absorben bien
Distribucin: ambos se distribuyen ampliamente en pulmones, pleura, peritoneo,
membrana sinovial y lquido de ascitis, as como en hueso, aparato reproductor
femenino y lquido del odo medio; atraviesa la placenta; se excreta en la leche
materna
Unin a protenas:
Amoxicilina: 17 a 20%
Clavulanato: 25%
Metabolismo: cido clavuinico: se metaboliza en el hgado
Vida media de ambos agentes en adultos con funcin renal normal: - 1 h; el cido
clavuinico no modifica la farmacocintica de la amoxicilina
AMOXICILINA Y CIDO CLAVULNICO

Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: 2 h
Eliminacin: amoxicilina: 60 a 80%; se excreta sin cambios en la orina
Dilisis: ~ 30% de amoxicilina se elimina en 3 h de hemodilisis; se recomiendan
dosis complementarias despus de la hemodilisis {no usar tabletas de liberacin
prolongada)
Dosificacin usual Oral (dosificacin con base en amoxiciiina):
Recin nacidos y lactantes < 3 meses: 30 mg/kg/da divididos cada 12 h, a
administrar con la suspensin de 125 mg/5 mL
Nios < 40 kg: 20 a 40 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 h o 25 a 45 mg/kg/da
divididos cada 12 h, a administrar con la suspensin de 200 mg/5 mL o 400 mg/5
mL, o las tabletas masticables de 200 mg o 400 mg
Otitis media neumoccica resistente a mltiples frmacos: 80 a 90 mg/kg/da
divididos cada 12 h (usar una formulacin 7:1 "BID" o Augmentin ES-600 )
Nota: los nios < 40 kg no deben recibir las tabletas de 250 mg recubiertas, que
contienen una dosis ms alta de cido clavuinico que las tabletas masticables
de 250 mg
Sinusitis bacteriana aguda: tableta de liberacin prolongada: 2 000 mg cada 12 h
durante 10 das
Neumona adquirida en la comunidad: 2 000 mg cada 12 h durante 7 a 10 das
Adultos:
Infecciones menos graves: 250 mg cada 8 h o 500 mg cada 12 h
Infecciones ms graves y de vas respiratorias inferiores: 500 mg cada 8 h u 875
mg cada 12 h
D < 30 mL/min: no usar la tableta de 875 mg o la de liberacin prolongada
D 10 a 30 mL/min: administrar 250 a 500 mg cada 12 h
D < 10 mL/min: administrar 250 a 500 mg cada 24 h
Administracin Oral: administrar al iniciar la alimentacin, para disminuir la
frecuencia o intensidad de los efectos gastrointestinales secundarios; no administrar
con alimentos ricos en grasa (disminuyen la absorcin del clavulanato); puede
mezclarse con leche, frmula o jugo; agitar bien la suspensin antes de usarla
Parmetros para vigilancia Con tratamiento prolongado, vigilar en forma peridica
las funciones renal, heptica y hematolgica.
Interaccin con pruebas de Puede interferir con las determinaciones urinarias de
glucosa con Clinitest'*.
Informacin para el paciente Los efectos gastrointestinales adversos pueden ser
menos frecuentes si se toma con alimentos. Informar al mdico si se desarrolla
diarrea persistente.
Informacin adicional Puesto que las tabletas de 250 mg y 500 mg contienen la
misma cantidad de cido clavuinico, dos tabletas de 250 mg no son equivalentes a
una tabeta de 500 mg. Cuatro tabletas de 250 mg o dos tabletas de 500 mg no son
equivalentes a una tableta de 1 000 mg de liberacin prolongada.
cr
C[
cr
La aparicin de exantema debe valorarse con cuidado para diferenciar uno no

alrgico por amoxicilina de una reaccin de hipersensibilidad. El exantema por
amoxicilina se presenta en 5 a 10% de los nios que reciben amoxicilina, es
generalizado, eritematoso, maculopapular, y por lo general aparece 3 a 14 das
despus dei inicio del tratamiento. Suele empezar en el tronco y se disemina a la
mayor parte del cuerpo. Puede ser ms intenso en reas de presin, codos y rodillas.
La incidencia del exantema por amoxicilina es mayor en pacientes con infecciones
virales, infecciones por Saimonella, leucemia linfoctica, o en individuos con
hiperuricemia que reciben alopurinol.
producto especfico.
Polvo para suspensin oral: 200: 200 mg de amoxicilina y 28.5 mg de clavulanato
potsico por 5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene fenilalanina]; 400: 400 mg de
amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL)
[contiene fenilalanina]; 600: 600 mg de amoxicilina y 42.9 mg de clavulanato
potsico por 5 mL (75 mL, 125 mL, 200 mL) [contiene fenilalanina]
Amoclav:
200: 200 mg de amoxicilina y 28.5 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL,
75 mL, 100 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.14 mEq/5 mL de
potasio; sabor frutas]
400: 400 mg de amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL, 75
mL, 100 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.29 mEq/5 mL de potasio;
sabor frutas]
Augmentin:
100 mL, 150 mL) [contiene 0.16 mEq/5 mL de potasio; sabor pltano]
(Contina)
AMPICILINA
Amoxicilina y cido clavuinico (Contina)

75 mL, 100 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.14 mEq/5 mL de
potasio; sabor naranja]
100 mL, 150 mL) [contiene 0.32 mEq/5 mL de potasio; sabor naranja]
400: 400 mg de amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL, 75
mL, 100 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.29 mEq/5 mL de potasio;
sabor naranja]
Augmentin ES-eoO' : 600 mg de amoxicilina y 42.9 mg de clavulanato potsico por
5 mL (75 mL, 125 mL, 200 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.23 mEq/5
mL de potasio; sabor fresas con crema]
Tabletas: 250: 250 mg de amoxicilina y 125 mg de clavulanato potsico; 500: 500 mg
de amoxicilina y 125 mg de clavulanato potsico; 875: 875 mg de amoxicilina y 125
mg de clavulanato potsico
Augmentin:
250: 250 mg de amoxicilina y 125 mg de clavulanato potsico [contiene 0.63
mEq de potasio]
mEq de potasio]
mEq de potasio]
Tabletas masticables: 200: 200 mg de amoxicilina y 28.5 mg de clavulanato potsico
[contiene fenilalanina]; 400: 400 mg de amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico
[contiene fenilalanina]
Augmentin:
125: 125 mg de amoxicilina y 31.25 mg de clavulanato potsico [contiene 0.16
mEq de potasio; sabor lima-limn]
200: 200 mg de amoxicilina y 28.5 mg de clavulanato potsico [contiene 2.1 mg
de fenilalanina y 0.14 mEq de potasio; sabor cereza-pltano]
250: 250 mg de amoxicilina y 62.5 mg de clavulanato potsico [contiene 0.32
mEq de potasio; sabor lima-limn]
400: 400 mg de amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico [contiene 4.2 mg de
fenilalanina y 0.29 mEq de potasio; sabor cereza-pltano]
Tabletas de liberacin prolongada:
Augmentin XR: 1 000 mg de amoxicilina y 62.5 mg de cido clavuinico [contiene
29.3 mg (1.27 mEq) de potasio y 12.6 mg (0.32 mEq) de sodio; (paquetes para 7
y 10 das)]
Referencias
4
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Ampicilina
Sinnimos Aminobencilpenicilina; Ampicilina sdica; Trihidrato de ampicilina
Categora teraputica Antibitico betalactmico
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas sensibles causadas por estreptococos,
neumococos, enterococos, estafilococos no productores de penicilinasa, Listeria,
meningococos; algunas cepas de H. influenzae, P. mlrabilis, Salmonella, Shigella, E.
coii, Enterobacter y Klebsiella; teraputica emprica inicial de recin nacidos con
sospecha de sepsis bacteriana o meningitis en combinacin con un aminoglucsido
o cefotaxima; profilaxia de endocarditis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ampicilina (penicilinas) o cualquier
Advertencias La infeccin por virus Epstein-Barr o citomegalovirus, y la leucemia
linfoctica aguda aumentan el riesgo de exantema maculopapular inducido por
ampicilina.
AMPICILINA
Precauciones Podra ser necesario ajustar las dosis en pacientes con disfuncin
renal ( D < 10 a 15 mL/min); usar con cautela en enfermos alrgicos a
cefalosporinas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea, mareo, fiebre inducida por frmacos
Dermatolgicas: exantema, urticaria, dermatitis exfoliativa, sndrome de
Stevens-Johnson
Gastrointestinales: diarrea (20%), nusea, vmito, glositis, enterocolitis
seudomembranosa, candidiasis bucal
Hematolgicas; eosinofilia, anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia,
prolongacin del tiempo de sangrado
Renales: nefritis intersticial
Diversas: anafilaxia, -reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero,
vasculitis, sobreinfeccin
Interacciones medicamentosas Anticonceptivos orales que contienen estrgenos
(la efectividad anticonceptiva se reduce), aminoglucsidos, probenecid (incrementa
los niveles sricos de ampicilina), cloroquina (disminuye la biodisponibilidad de la
ampicilina), alopurinol (posible incremento de la frecuencia de exantema por
ampicilina).
Interaccin con alimentos El alimento disminuye velocidad y grado de absorcin.
Estabilidad La suspensin ora! es estable 14 das cuando se refrigera; las soluciones
reconstituidas para uso IM o IV directo deben aplicarse en ei transcurso de 1 h; las
soluciones para infusin se inactivan por glucosa a temperatura ambiente; si se
utilizan soluciones que contienen glucosa como diluyente, la solucin resultante slo
es estable 2 h, en comparacin con 8 h para soluciones que contienen solucin
salina normal.
Mecanismo de accin interfiere con la sntesis de la pared de la clula bacteriana
por unin a una o ms protenas fijadoras de penicilina durante la multiplicacin
activa; inhibe la etapa final de transpeptidacin en la sntesis de peptidoglucanos, y
causa destruccin de la pared celular con consiguiente actividad bactericida contra
microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 50%
Distribucin: hacia la bilis; penetra en lquido cefalorraqudeo slo cuando las
meninges estn inflamadas; excrecin baja en la leche materna
Unin a protenas:
Recin nacidos: 10%
Adultos: 15 a 18%
Vida media:
Recin nacidos:
2 a 7 das: 4 h
8 a 14 das: 2.8 h
15 a 30 das: 1.7 h
Nios y adultos: 1 a 1.8 h
Pacientes anricos: 8 a 20 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 2 h
Eliminacin: ~ 90% del frmaco se excreta por la orina sin modificaciones en 24 h;
se excreta en bilis
Dilisis: ~ 40% se elimina por hemodilisis
Dosificacin usual
Nios: oral: 50 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 2 a 3 g/da
Adultos: oral: 250 a 500 mg cada 6 h
Recin nacidos: IM, IV:
cr
Edad posnatal < 7 das:

< 2 000 g: 50 mg/kg/da divididos cada 12 h; meningitis: 100 mg/kg/da divididos
cada 12 h
> 2 000 g: 75 mg/kg/da divididos cada 8 h; meningitis: 150 mg/kg/da divididos
cada 8 h
Meningitis por estreptococos del grupo B: 200 mg/kg/da divididos cada 8 h
Edad posnatal > 7 das:
< 1 200 g: 50 mg/kg/da divididos cada 12 h; meningitis: 100 mg/kg/da divididos
cada 12 h
1 200 a 2 000 g: 75 mg/kg/da divididos cada 8 h; meningitis: 150 mg/kg/da
divididos cada 8 h
> 2 000 g: 100 mg/kg/da divididos cada 6 h; meningitis: 200 mg/kg/da divididos
cada 6 h
Meningitis por estreptococos del grupo B: 300 mg/kg/da divididos cada 6 h
Lactantes y nios: IM, IV: 100 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 h; meningitis: 200 a
400 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 12 g/da
(Contina)
AMPICILINA Y SULBACTAM
Ampicilina
(Contina)
Profilaxia de endocarditis:
50 mg/kg en los 30 min previos al procedimiento (dental, bucal, en vas
respiratorias o esfago); dosis mxima: 2 g
50 mg/kg (dosis mxima: 2 g) ms gentamicina, 1.5 mg/kg (dosis mxima: 120
mg) en los 30 min previos al procedimiento; 25 mg/kg seis horas ms tarde (en
pacientes con riesgo mayor que se someten a procedimientos genitourinarios
y gastrointestinales)
Adultos: IM, IV: 500 mg a 3 g cada 6 h; dosis mxima: 14 g/da
Profilaxia de endocarditis:
2 g en los 30 min previos al procedimiento (dental, bucal, en vas respiratorias o
esfago)
2 g ms 1.5 mg/kg de gentamicina (dosis mxima: 120 mg) en ios 30 min previos
al procedimiento; 1 g seis horas despus (en pacientes con riesgo mayor que
se someten a procedimientos genitourinarios y gastrointestinales)
D 10 a 30 mL/min: administrar cada 6 a 12 h
Administracin
Oral: dar con agua 1 a 2 h antes del alimento o con el estmago vaco; agitar bien la
suspensin antes de usarla
Parenteral: la ampicilina puede administrarse por va intravenosa rpida en 3 a 5 min
a una velocidad mxima de 100 mg/min o mediante infusin intermitente, en 15 a
30 min; la concentracin final para administracin IV no debe exceder 100 mg/mL
(por va intravenosa rpida) o 30 mg/mL (infusin intermitente)
Parmetros para vigilancia Con el tratamiento prolongado, vigilar en forma
peridica las funciones renal, heptica y hematolgica; observar en busca de
cambios en la frecuencia de defecaciones.
Interaccin con pruebas de Glucosa urinaria falsa positiva (solucin de Benedict,
Clinitest); Coombs positivo [directo].
Implicaciones para la atencin de enfermera Ampicilina y gentamicina no deben
mezclarse en las mismas lneas IV ni administrarse en forma concurrente.
Informacin adicional Es necesario valorar con cuidado la aparicin de exantema a
fin de diferenciar el exantema no alrgico por ampicilina de una reaccin de
hipersensibilidad. El exantema por ampicilina ocurre en 5 a 10% de los nios que
reciben ampicilina, es maculopapular, rojo mate y suele presentarse 3 a 14 das
despus de iniciar el tratamiento. Por lo general comienza, en el tronco y se disemina
a la mayor parte del cuerpo. Puede ser ms intenso en reas de presin, codos y
rodillas. La incidencia de exantema por ampicilina es ms alta en pacientes con
infecciones virales, mononucleosis infecciosa, leucemia linfoctica o en individuos
con hiperuricemia que reciben alopurinol.
cr
cr
Contenido de sodio en 5 mL de la suspensin (250 mg/5 mL): 10 mg (0.4 mEq)

Contenido de sodio en 1 g: 66.7 mg (3 mEq)
especfico.
Cpsulas: 250 mg, 500 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir, en forma sdica: 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g, 2
9- 10 g
Polvo para suspensin oral: 125 mg/5 mL (100 mL, 200 mL); 250 mg/5 mL (100 mL,
200 mL)
Referencias
B o g u n i e w i c z M, L e u n g DY. H y p e r s e n s i t i v i l y R e a c t i o n s to A n t i b i o t i c s C o m m o n l y U s e d in C h i l d r e n . Pediatr
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1989;17(Suppl
1):105-15.
Ampicilina sdica vase Ampicilina en a pgina 148
Ampicilina y sulbactam
Sinnimos Sulbactam y ampicilina
Categora teraputica Antibitico betalactmico; Antibitico betalactmico con
inhibidor de betalactamasa
Uso Tratamiento de infecciones por bacterias sensibles que afectan la piel y
estructuras cutneas, intraabdominales o ginecolgicas; el espectro es el de
ampicilina, extendido a microorganismos que producen betalactamasas como S.
aureus, H. influenzae, E. coli, Klebsiella, Acinetobacter, Enterobacter y anaerobios.
AMPICILINA Y SULBACTAM
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a ampicilina, sulbactam, cualquier
componente de la frmula o penicilinas.
Advertencias La infeccin por virus Epsteln-Barr o citomegalovirus, y la leucemia
linfoctica aguda aumentan el riesgo de exantema maculopapular inducido por
ampicilina; la FDA no aprueba la combinacin para nios < 12 aos.
Precauciones Modificar la dosis en pacientes con dsfuncin renal; usar con cautela
en individuos alrgicos a cefalosporinas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico
Sistema nervioso central: fatiga, malestar, cefalea, escalofros, mareos, convulsiones
Dermatolgicas: exantema (2%), prurito, urticaria, dermatitis exfollativa, sndrome de
Stevens-Jonson
Gastrointestinales: diarrea (3%), nusea, vmito, candidiasis, flatulencla, colitis
seudomembranosa, lengua vellosa
Genitourinarias: disuria, ematuria
Hematolgicas: disminucin de leucocitos, neutrfllos, plaquetas, emoglobina y
ematcrito
Hepticas: elevacin de enzimas epticas
Locales: dolor en el sitio de inyeccin (IM: 16%; IV: 3%), tromboflebitis (3%)
Renales: aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Diversas: reacciones de ipersensibilidad, anafllaxia, enfermedad del suero,
vasculitis, sobreinfeccin
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Probenecid (disminuye la eliminacin de
ampicilina y sulbactam); alopurinol (posible incremento de la frecuencia de exantema
por ampicilina); puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.
Estabilidad La combinacin de ampicilina y sulbactam para infusin es estable 8 en
solucin salina normal a temperatura ambiente; Incompatible cuando se mezcla con
aminoglucsidos.
Mecanismo de accin El sulbactam tiene muy poca actividad antlbacterana por s
mismo. La adicin de sulbactam, un inibidor de betalactamasa, a la ampicilina
extiende el espectro de esta ltima para Incluir microorganismos productores de
betalactamasa; la ampicilina acta mediante inibicln de la sntesis de la pared de la
clula bacteriana durante !a etapa de multiplicacin activa.
Farmacocintica
Distribucin: en bilis, fluidos de vesculas y tejidos; penetracin baja al lquido
cefalorraqudeo con meninges ntegras; se obtienen concentraciones ms altas
con Inflamacin menngea
Unin a protenas:
Ampicilina: 28%
Sulbactam: 38%
Vida media: la de ampicilina y sulbactam son similares: 1 a 1.8 y 1 a 1.3 ,
respectivamente, en pacientes con funcin renal normal
Eliminacin: ~ 75 a 85% de ambos frmacos se excreta por la orina sin modificar, en
el transcurso de 8 despus de la administracin
Dosificacin usual El producto combinado de ampicillna/sulbactam est disponible
en frascos de 3 g, con 2 g de ampicilina y 1 g de sulbactam. Las recomendaciones
posolgicas se basan en la ampicilina.
IM, IV:
Lactantes > 1 mes: 100 a 150 mg/kg/da divididos cada 6
Meningitis: 200 a 300 mg/kg/da divididos cada 6
Nios: 100 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 h
Meningitis: 200 a 400 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 8 g/da
Adultos: 1 a 2 g cada 6 a 8 h; dosis mxima: 12 g/da
Administracin Parenteral: puede administrarse por inyeccin IV lenta durante 10 a
15 min con una concentracin final que no exceda 45 mg/mL del producto combinado
(30 mg de ampicilina y 15 mg de sulbactam), o mediante Infusin intermitente
durante 15 a 30 min
cr
cr
Parmetros para vigilancia Con el tratamiento prolongado, vigilar las funciones

hematolgica, renal y heptica; detectar cambios en la frecuencia de defecaciones.
Interaccin con pruebas de Concentraciones urinarias de glucosa falsas positivas
(solucin de Benedict y Clinitesf); Coombs positivo [directo].
Informacin adicional Contenido de sodio en 1.5 g de la combinacin (1 g de
ampicilina ms 0.5 g de sulbactam): 5 mEq
especfico.
(Contina)
AMPRENAVIR
Ampicilina y sulbactam (Contina)

Inyeccin, polvo para reconstituir: 1.5 g: 1 g de ampicilina y 0.5 g de sulbactam
[contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/1.5 g)]; 3 g: 2 g de ampicilina y 1 g de
sulbactam [contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/1.5 g)]; 15 g: 10 g de ampicilina y 5 g
de sulbactam [paquete por volumen; contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/1.5 g)]
Unasyn:
1.5 g: 1 g de ampicilina y 0.5 g de sulbactam [contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/
1-5 g)]
3 g: 2 g de ampicilina y 1 g de sulbactam [contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/1,5
g)]
15 g: 10 g de ampicilina y 5 g de sulbactam [empaque por volumen; contiene 115
mg de sodio (5 mEq)/1.5 g)]
Referencias
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5):S630-3.
Amprenavir
VIH perinatal en la pgina 1777 .
Inhibidor de la proteasa
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes contra VIH con
tres frmacos antirretrovirales).
Lactancia Se desconoce si excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a amprenavir o cualquier componente de la
frmula; tratamiento concurrente con astemizol, cisaprida, dihidroergotamina,
ergonovina, ergotamina, metilergonovina, pimozida, mdazolam o triazolam; a causa
de la gran cantidad de propilenglicol que contiene, la solucin oral de amprenavir
est contraindicada en lactantes y nios < 4 aos, durante el embarazo, en
insuficiencia renal o heptica, y en pacientes que reciben disulfiram o metronidazol.
Advertencias El amprenavir es un inhibidor potente de la isoenzima CYP3A4, que
interacta con mltiples frmacos. Debido a las posibles interacciones
farmacolgicas importantes o que ponen en peligro la vida, o ambas, algunos
medicamentos estn contraindicados (vanse Contraindicaciones e Interacciones
medicamentosas) y es necesario vigilar la concentracin de los siguientes si se
administran en forma concurrente con amprenavir: amiodarona, lidocana sistmica,
antidepresivos tcclicos y quinidina. El uso concurrente con rifampicina,
anticonceptivos hormonales o ciertos frmacos que disminuyen la colesterolema
(lovastatina, sinvastatina) no se recomienda.
La solucin oral de amprenavir contiene gran cantidad de propilenglicol y sio debe
utilizarse cuando no se cuenta con opciones como las cpsulas u otros inhibidores
de la proteasa; las mujeres y ciertos grupos tnicos (nativos estadounidenses,
esquimales, asiticos) pueden tener menor capacidad para metabolizar el
propilenglicol y, en consecuencia, un riesgo ms elevado de padecer los efectos
adversos de ste; los pacientes con insuficiencia renal o heptica tambin tienen
riesgo ms alto de presentar efectos adversos por propilenglicol (usar ia solucin oral
con cautela); cuando se administra la solucin, vigilar a los pacientes en busca de
efectos adversos por propilenglicol (vase Parmetros para vigilancia); cambiar al
enfermo a la formulacin en cpsulas tan pronto sea capaz de ingerirlas.
Es posible que ocurran reacciones cutneas graves y que ponen en peligro la vida
(p. ej., sndrome de Stevens-Johnson); suspender amprenavir en individuos que
presentan exantemas graves o que ponen en peligro la vida, o en individuos con
exantemas moderados y sntomas sistmicos. Se informan episodios de hemorragia
espontnea en pacientes con hemofilias tipos A y B que recibieron inhibidores de la
proteasa. Se observaron diabetes mellitus de nuevo inicio, exacerbaciones de
diabetes e hiperglucemia en enfermos infectados con VIH que recibieron inhibidores
de la proteasa. Se inform anemia hemoltica aguda.
AMPRENAVIR
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diabetes meiiitus, alergia a
sulfonamidas {el amprenavir es una sulfonamida) o hemofilia. Usar con cautela y
disminuir la dosis en individuos con afeccin heptica. Las cpsulas y la solucin oral
contienen dosis elevadas de vitamina E; deben evitarse complementos adicionales
de vitamina E. La redistribucin y acumulacin de grasa [es decir, obesidad central,
consuncin perifrica, emaciacin facial, crecimiento de mamas, aumento de la
grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] se observan en
pacientes que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin
causal). Los pacientes con VIH pueden presentar ei sndrome de reconstitucin
inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a infecciones residuales u oportunistas
indolentes) durante el tratamiento inicial con agentes antirretrovirales combinados,
entre los que se incluye amprenavir; es posible que tal sndrome requiera una
valoracin mayor del paciente y tratamiento.
Reacciones adversas Nota: la incidencia de reacciones adversas es similar en
pacientes adultos y peditricos; la incidencia listada corresponde al tratamiento
antirretroviral combinado (no a teraputica concurrente con ritonavir; vase inserto
del empaque)
Sistema nervioso central: depresin o trastornos del estado de nimo (9 a 16%),
cefalea, fatiga
Dermatolgicas: exantema (22%; suele ser leve o moderado, maculopapular, un
poco prurignoso; mediana de inicio: 11 das; intervalo: 7 a 73 das); exantema
grave o que pone en peligro la vida, inclusive sndrome de Stevens-Johnson ( 1 %
de pacientes, 4% de los enfermos que presentan exantema)
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia (> 116 mg/dL; 45 a 5 3 % ) ,
hipertrigliceridemia (> 213 mg/dL: 41 a 56%), hipercolesterolemia (> 283 mg/dL: 7
a 13%), diabetes de nuevo inicio, exacerbacin de diabetes mellitus, cetoacidosis,
fosfocinasa de creatina srica, redistribucin y acumulacin grasa (vase
Precauciones)
Gastrointestinales: nusea (43 a 74%), vmitos (24 a 34%), diarrea (39 a 60%),
alteraciones del gusto (2 a 10%)
Hematolgicas: anemia hemoltica aguda (rara, un caso informado), hemorragia
espontnea en hemoflicos
Neuromusculares y esquelticas: parestesias [peribucales (26 a 31%) o perifricas
(10 a 14%)]
Diversas: sndrome de reconstitucin inmunitaria
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C9 (menor),
CYP3A4 (mayor), CYP3A5 (menor) del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas
CYP2C19 (dbil) y CYP3A4 (fuerte).
El amprenavir puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y causar
efectos adversos importantes o que ponen en peligro la vida: astemizol, cisaprida,
dihidroergotamina, ergotamina, midazolam y triazolam (el tratamiento concurrente
con estos frmacos y amprenavir est contraindicado). Nota: si se utilizan de manera
concurrente amprenavir y cpsulas de ritonavir tambin estn contraindicadas
flecainida y propafenona. El amprenavir puede aumentar los efectos txicos de
amiodarona, lidocana, quinidina, warfarina, ciclosporina, tacrolimus, rapamicina y
antidepresivos tricclicos (es necesario vigilar el nivel srico de estos frmacos);
puede incrementar la concentracin srica de bepridil y ocasionar arritmias cardiacas
que ponen en peligro la vida (usar con cautela; vigilar de cerca); aumenta
significativamente el rea bajo la curva (ABC) de rifabutina en 193% (cuando se
utiliza combinada con amprenavir debe disminuirse la dosis de rifabutina cuando
menos a la mitad de la recomendada); puede incrementar el ABC de ketoconazol y
zidovudina, y disminuir el ABC de indinavir y saquinavir; puede incrementar las
concentraciones sricas o la toxicidad de diltiacem, nifedipina, alprazolam,
cloracepato, diacepam, fluracepam, Itraconazol, dapsona, ehtromicina, loratadina,
sildenafil, carbamacepina, pimozida y frmacos hipocolesterolmicos (no se
recomienda el uso concurrente de lovastatina o sinvastatina; la administracin
concomitante de atorvastatina puede aumentar el riesgo de miopata y rabdomilisis;
usar ia dosis ms baja posible de atorvastatina y vigilar con cuidado al paciente;
considerar pravastatina o fluvastatina para empleo concurrente con amprenavir). El
ritonavir incrementa de manera significativa las concentraciones sricas de
fluticasona y puede producir efectos corticosteroides sistmicos (p. ej., sndrome de
Cushing y supresin suprarrenal); se espera que el uso de amprenavir ms ritonavir
con fluticasona tenga el mismo efecto; el empleo concomitante de amprenavir ms
ritonavir con fluticasona no se recomienda a menos que los beneficios sean mayores
que los riesgos; la administracin de amprenavir sin ritonavir puede aumentar los
niveles de fluticasona (usar con cautela; considerar un agente alternativo, en
especial en uso prolongado).
La rifampicina reduce mucho las concentraciones plasmticas de amprenavir (el ABC
de amprenavir disminuye cerca de 90%) y no debe usarse en forma concurrente. Los
(Contina)
153
AMPRENAVIR
Amprenavir
(Continua)
anticonceptivos hormonales (como etinilestradiol/noretindrona) disminuyen los

niveles sricos de amprenavir y no deben administrarse juntos (se recomienda
anticoncepcin no hormonal). La metadona puede disminuir los niveles de
amprenavir (considerar un agente antirretroviral alternativo). El amprenavir puede
disminuir los niveles plasmticos de metadona (podra ser necesario aumentar las
dosis de metadona); puede disminuir los niveles sricos de delavirdina y dar como
resultado una prdida de la respuesta virolgica y posible resistencia a delavirdina
(no se recomienda e! uso concomitante de amprenavir y delavirdina). La hierba de
San Juan (Hypericum peroratum) puede disminuir en forma importante los niveles
de amprenavir y no se recomienda para uso concurrente; el efavirenz disminuye
39% el nivel de amprenavir; saquinavir reduce 32% el ABC de amprenavir; la
dexametasona puede disminuir los niveles sricos de amprenavir (usar con
precaucin); nevirapina, fenobarbitai, fenitona y carbamacepina pueden disminuir
los niveles de amprenavir; abacavir, claritromicina, indinavir, ketoconazol y
zidovudina pueden aumentar el ABC de amprenavir; nelfinavir puede aumentar los
niveles mnimos de amprenavir; cimetidina, lopinavir con ritonavir o ritonavir pueden
aumentar los niveles de amprenavir [Nota: la dosis de amprenavir en cpsulas debe
disminuirse cuando se usa en combinacin con cpsulas de ritonavir (vase
Dosificacin usual)]; no se recomienda usar amprenavir en solucin oral con ritonavir
en solucin oral (vase prrafo siguiente).
Los anticidos o la didanosina (formulaciones amortiguadoras) deben administrarse
por lo menos 1 h antes o despus de amprenavir; deben evitarse los complementos
de vitamina E (los productos de amprenavir contienen cantidades elevadas de
vitamina E); el alcohol puede interactuar con la dosis elevada de propilenglicol de la
solucin oral y tiene que evitarse; no se recomienda el uso concomitante de ritonavir
en solucin oral con amprenavir en solucin oral por la gran cantidad de
propilenglicol que se encuentra en la solucin oral de amprenavir, y de etanol en la
de ritonavir [Nota: propilenglicol y etanol (alcohol) pueden competir por la misma va
metablica].
Interaccin con alimentos Una comida abundante en grasas puede disminuir 14%
el ABC promedio.
Estabilidad Cpsulas y solucin: guardar a temperatura ambiente; no refrigerar
Mecanismo de accin Inhibidor de proteasa que acta hacia el final del proceso de
replicacin de VIH una vez que el virus penetra en el ncleo celular; el amprenavir se
une al sitio de accin de la proteasa e inhibe la actividad de la enzima, con lo que
previene la segmentacin de precursores poliproteicos virales (precursores de
protenas gag-pol) para formar las protenas funcionales individuales con que cuenta
el VIH; ello da como resultado la formacin de partculas virales inmaduras no
infectantes.
Farmacocintica
Distribucin V (aparente): adultos: 430 L
d
Unin a protenas: 90%; protena de unin de afinidad alta: glucoprotena acida

alfa-,; tambin se fija a la albmina (pero en un grado menor)
Metabolismo: heptico, por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; tambin
ocurre glucuronidacin de sus metabolitos oxidados
Biodisponibilidad: la biodisponibilidad absoluta an no se determina; la solucin oral
tiene 14% menos biodisponibilidad que las cpsulas (no intercambiar con base
miligramo a miligramo)
Vida media: adultos: 7.1 a 10.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (dosis nica): 1 a 2 h
Eliminacin: excrecin mnima de frmaco sin modificar en orina (< 3%) y heces;
75% de a dosis se elimina en forma de metabolitos a travs de las vas biliares y
14% se excreta como metabolitos en la orina
Dosificacin usual Oral (en combinacin con otros frmacos antirretrovirales). Nota:
por diferencias en la biodisponibilidad, las cpsulas y la solucin no son
intercambiables con base miligramo a miligramo; Nota: las cpsulas de 150 mg de
amprenavir se descontinuaron; considerar el uso de fosamprenavir cuando sea
adecuado (vase la monografa de Fosamprenavir en a pgina 734):
Recin nacidos, lactantes y nios < 4 aos:
Cpsulas: su empleo no est aprobado
Solucin: contraindicada por posible toxicidad por propilenglicol
Nios de 4 a 12 aos y adolescentes de 13 a 16 aos < 50 kg:
Cpsulas: 20 mg/kg dos veces al da o 15 mg/kg tres veces al da; mximo: 2 400
mg/da
Solucin: 22.5 mg/kg (1.5 mL/kg) dos veces al da o 17 mg/kg (1.1 mL/kg) tres
veces al da; mximo: 2 800 mg/da
Nota: el tratamiento concomitante de solucin oral de amprenavir con solucin oral
de ritonavir no se recomienda (vase Interacciones medicamentosas)
AMPRENAVIR
Adolescentes de 13 a 16 aos > 50 kg y adultos:

Cpsulas: 1 200 mg dos veces al da
Solucin: 1 400 mg dos veces al da
Adultos:
Tratamiento concomitante con ritonavir: cpsulas: 1 200 mg de amprenavir {con
200 mg de ritonavir) una vez al da o 600 mg de amprenavir (con 100 mg de
ritonavir) dos veces al da
Tratamiento concomitante con cpsulas de efavirenz: 1 200 mg de amprenavir
(con 200 mg de ritonavir) dos veces al da ms 600 mg de efavirenz una vez al
da. Nota: el refuerzo con ritonavir debe usarse siempre que el rgimen incluya
efavirenz
Ajuste de la dosis en disfuncin heptica: adultos:
Cpsulas:
Calificacin de Child-Pugh 5 a 8: 450 mg dos veces al da
Calificacin de Child-Pugh 9 a 12: 300 mg dos veces al da
Solucin:
Calificacin de Child-Pugh 5 a 8: 513 mg (34 mL) dos veces al da
Calificacin de Child-Pugh 9 a 12: 342 mg (23 mL) dos veces al da
Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; evitar su
administracin con comidas abundantes en grasa; no proporcionar en forma
concurrente con anticidos.
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de exantema o efectos adversos;
glucosa, triglicridos, colesterol y enzimas hepticas sricas; biometra hemtica
completa con diferencial, recuento de clulas CD4, carga viral; los pacientes tratados
con solucin oral de amprenavir deben vigilarse en busca de efectos adversos por
propilenglicol, como hiperosmolaridad, acidosis lctica, convulsiones, estupor,
taquicardia, toxicidad renal y hemolisis.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si padece alergia a sulfas; el
amprenavir no cura, la infeccin por VIH; informar al mdico de inmediato si se
presenta exantema; algunos medicamentos no deben tomarse con amprenavir;
advertir al mdico sobre el empleo de otros medicamentos, frmacos que no
requieren receta, y productos de herbolaria o naturales; evitar la hierba de San Juan
y complementos de vitamina E; tomar amprenavir todos los das en la forma
prescrita; no cambiar la dosis ni suspenderlo sin asesora mdica; si se pasa por alto
una dosis, tomarla tan pronto sea posible; a continuacin regresar al programa
normal de dosificacin; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente; evitar el
alcohol y la solucin oral de ritonavir si se est tomando solucin ora! de amprenavir.
Los medicamentos para el VIH pueden causar cambios en la distribucin de la grasa
corporal, que incluyen aumento de sta en la parte superior de espalda y cuello,
mamas y tronco; tambin puede presentarse prdida de grasa en cara, brazos y
piernas.
Informacin adicional Para incrementar la solubilidad de amprenavir se aadi
propilenglicol a la solucin oral. Nota: la dosis peditrica recomendada (dos veces al
da) de (a solucin oral proporciona 1 650 mg/kg/da de propilenglicol; se desconoce
la dosis aceptable de propilenglicol (cuando se utiliza como excipiente); el
tratamiento de sobredosis de solucin oral debe incluir vigilancia y teraputica de los
efectos adversos del propilenglicol, que incluyen anormalidades acidobsicas (vase
Parmetros para vigilancia); podra requerirse hemodilisis para eliminar el
propilenglicol.
A fin de incrementar la biodisponibilidad del amprenavir se ha aadido succinato de
d-alfa tocoferol polietilenglicol 1 000 (una variante de la vitamina E), en
concentraciones significativas a las formulaciones del producto (vase Dosificacin
usual). Nota: la dosis peditrica recomendada de solucin oral proporciona 138 Ul/
kg/da de vitamina E; ello excede por mucho la dosis diaria recomendada (RDA)
peditrica de 10 Ul. La dosis recomendada para adultos en forma de cpsulas
proporciona 1 744 Ul/da de vitamina E; ello excede de manera importante la RDA
para adultos de 30 Ul. Los efectos a largo plazo de las dosis altas de vitamina E an
no se definen; es posible que empeoren los defectos de la coagulacin sangunea
por deficiencia de vitamina K secundaria a malabsorcin o teraputica
anticoagulante.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuano est
producto especfico.
Cpsulas:
Agenerase: 50 mg [contiene 36.3 Ul de vitamina E (como TPGS)]
Solucin, oral:
Agenerase: 15 mg/mL (240 mL) [contiene 550 mg/mL de propilenglicol y 46 UI/mL
de vitamina E; sabores chicle y hierbabuena]
Referencias
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Information. November 3, 2 0 0 5 ; http://www.aidsinfo.nih.gov
Amrinona vase Inamrinona en la pgina 858

Androstanazol vase Estanozolol en la pgina 599
Anfetamina y dextroanfetamina vase Dextranfetamina y anfetamina en ia
pgina 473
Anfotericina B (complejo lipdico)

Sinnimos ABLC
Categora teraputica Agente antimictico sistmico
Uso Teraputica de aspergilosis o infecciones micticas invasivas en pacientes
resistentes al tratamiento con anfotericina B convencional o que no toleran la misma
(resistencia o intolerancia se definen como disfuncin renal con creatinina srica
> 1.5 mg/100 mL que se presenta durante el tratamiento o progresin de la
enfermedad despus de una dosis total de anfotericina B convencional de cuando
menos 10 mg/kg). Esta indicacin se basa principalmente en los resultados de
estudios emergentes para el tratamiento de aspergilosis; puede utilizarse en la
teraputica de candldiasis hepatoesplnica y meningitis criptococcica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a anfotericina B, dimihstoilfosfatidilcoiina
(DMPC) y dimiristoilfosfatidilglicerol (DMPG), dos fosfolpidos que se encuentran en
la formulacin, o a cualquiera de los componentes.
Advertencias Se informa anafilaxia con frmacos que contienen anfotericina B.
Durante la administracin es necesario tener a disposicin instalaciones para
reanimacin cardiopulmonar por la posibilidad de reaccin anafilctica.
Precauciones A causa del potencial nefrotxico de la anfotericina B, deben evitarse
otros frmacos nefrotxcos. Se refieren reacciones pulmonares agudas en pacientes
que reciben de forma simultnea anfotericina B y transfusiones de leucocitos;
espaciar estas infusiones tanto como sea posible y vigilar la funcin pulmonar.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, paro cardiaco, arritmias, rubor
Sistema nervioso central: cefalea; ios efectos ms frecuentes publicados son
escalofros y fiebre transitorios y durante la infusin
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperbilirrubinemia, hipomagnesemia
Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, anemia
Renales: acidosis tubular renal, aumento de creatinina srica (ocurre en menor grado
que con anfotericina B convencional), azoemia, oliguria
Respiratorias: disnea, insuficiencia respiratoria
Diversas: reacciones anafiactoides y otras reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas Los frmacos nefrotxicos pueden tener efectos
nefrotxcos aditivos. Los corticosteroides pueden intensificar la deplecin de potasio
causada por la anfotericina; es posible que predisponga a toxicidad secundaria a
hipopotasemia a pacientes que reciben glucsidos cardiacos o relajantes
musculoesquelticos; puede incrementar la mielotoxicidad y nefrotoxicidad de a
zidovudina. Los derivados de imidazol (p. ej., miconazol, fluconazol, ketoconazol) en
ocasiones antagonizan el efecto de la anfotericina e inducen resistencia mictica a la
misma. Es posible que incremente la toxicidad de la flucitosina por aumento de su
captacin celular, deterioro de su excrecin renal, o ambos. Puede potenciar ia
toxicidad renal, el broncoespasmo y la hipotensin por frmacos antineoplsicos.
Estabilidad Antes de la mezcla, refrigerar el frasco y protegerlo de la luz; ia solucin
de anfotericina B de complejo lipdico diluida para infusin en solucin glucosada al
ANFOTERICINA B (CONVENCIONAL)
5% es estable hasta 48 h refrigerada y 6 h ms a temperatura ambiente. No
congelar. No diluir con soluciones salinas ni mezclar con otros frmacos o
electrlitos.
Mecanismo de accin Se une al ergosterol, altera la permeabilidad de la membrana
celular de hongos sensibles y ocasiona escape de sus componentes, con muerte
celular subsiguiente.
Farmacocintica Su cintica no es lineal; el volumen de distribucin y la depuracin
sangunea aumentan con dosis crecientes
Distribucin: concentracin tisular elevada en hgado, bazo y pulmones
Vida media, terminal: 173 h
Eliminacin: 0.9% de la dosis se excreta en la orina durante 24 h; se desconocen los
efectos de la disfuncin heptica y renal sobre la eliminacin del frmaco
Dilisis: no es hemodializable
Dosificacin usual Nios y adultos: IV: 2.5 a 5 mg/kg administrados por infusin una
vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal; la toxicidad renal depende de la dosis; no
existen lineamientos seguros para ajustar la dosis con base en los resultados de
pruebas de laboratorio (concentraciones sricas de creatinina)
Administracin Parenteral: IV: antes de su administracin, el complejo lipdico de
anfotericina B de 5 mg/mL en suspensin concentrada debe diluirse en solucin de
glucosa al 5% mediante un movimiento suave del frasco hasta que la solucin no
contenga sedimento; la dosis necesaria se extrae con una aguja de calibre 18 con
una o ms jeringas estriles de 20 mL. Se quita la aguja y se reemplaza por una
aguja con un filtro de 5 mieras, con la que se puede filtrar el contenido de hasta
cuatro frascos del frmaco. El contenido de la jeringa se inyecta a travs de la aguja
con filtro dentro del envase de glucosa al 5% para infusin IV hasta obtener una
concentracin de complejo lipdico de anfotericina B de 1 mg/mL; puede utilizarse
una concentracin mxima de 2 mg/mL en los pacientes con restriccin de lquidos.
Agitar el frasco de infusin IV con el medicamento diluido para asegurar que el
contenido est bien mezclado y administrar a una velocidad de 2.5 mg/kg/h (a pasar
en 2 h). El fabricante recomienda que NO se utilice un filtro en lnea durante la
administracin del complejo lipdico de anfotericina B.
Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, pruebas
de funcin heptica, electrlitos sricos, biometra hemtica completa; signos vitales,
ingresos y egresos; vigilar en busca de signos de hipopotasemia (debilidad muscular,
calambres, estado soporoso, cambios electrocardiogrficos, etc.).
Implicaciones para la atencin de enfermera Si el tiempo de infusin excede 2
h, mezclar el contenido girando con suavidad la bolsa cada 2 h.
Informacin adicional El tratamiento de efectos secundarios es similar al de la
anfotericina B convencional [vase Anfotericina B (convencional) en la pgina 157
para consultar los lineamientos del tratamiento de efectos secundarios].
producto especfico.
Suspensin inyectable [sin conservador]: 5 mg/mL (20 mL)
Referencias
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Anfotericina B (convencional)
Sinnimos Desoxicolato de anfotericina B
Categora teraputica Agente antimictico sistmico; Agente antimictico tpico
Uso Tratamiento de infecciones sistmicas graves y meningitis por hongos sensibles,
como especies de Candida, Hstoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans,
especies de Aspergillus y Mucor, Blastomyces dermattidis, Torulopsis glabrata,
Sporothrix schenckii, Paracoccidoides brasiiienss y Coccidioides immitis; peritonitis
mictica; irrigacin para infecciones micticas vesicales; tratamiento de
meningoencefalitis amibiana por Naeglera fouleri.
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a anfotericina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La anfotericina IV se utiliza principalmente para el tratamiento de
pacientes con infecciones micticas progresivas y en potencia letales; no debe
emplearse en formas comunes subclnicas de enfermedad mictica; se Informa
anafilaxia con frmacos que contienen anfotericina B; es necesario tener a
(Contina)
Anfotericina B (convencional) (Contina)

disposicin instalaciones para reanimacin cardiopulmonar por la posibilidad de una
reaccin anafilctica durante la administracin.
Precauciones A causa del potencial nefrotxico de la anfotericina deben evitarse
otros frmacos nefrotxicos. Se refieren reacciones pulmonares agudas en pacientes
que reciban de manera simultnea anfotericina B y transfusin de leucocitos; estas
infusiones deben espaciarse tanto como sea posible y vigilarse la funcin pulmonar.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, hipertensin, arritmias cardiacas, choque, rubor
Sistema nervioso central: fiebre, escalofro y cefalea son los efectos adversos ms
frecuentes informados con anfotericina B en infusin; delirio, convulsiones,
malestar general
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hipomagnesemia, prdida ponderal
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, esteatorrea
Hematolgicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia
Hepticas: insuficiencia heptica aguda, ictericia; elevacin de AST, ALT y bilirrubina
Locales: flebitis
Renales: acidosis tubular renal, insuficiencia renal (oliguria, uremia, elevacin de
creatinina)
Respiratorias: sibilancias, hipoxemia, broncoespasmo
Diversas: reaccin anafilactoide
Ocasionadas por anfotericina intratecal:
Sistema nervioso central: cefalea, dolor en distribucin de nervios lumbares,
aracnoiditis
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, dolor de piernas y espalda, cada
del pie
Oculares: cambios de la visin
nefrotxicos aditivos. Los corticosteroides pueden intensificar la deplecin de potasio
musculoesquelticos. Los derivados de imidazol (p. ej., miconazol, fluconazol,
ketoconazol) en ocasiones antagonizan el efecto de la anfotericina e Inducen
resistencia mictica a la misma. Es posible que incremente la toxicidad de la
flucitosina por aumento de su captacin celular, deterioro de su excrecin renal, o
ambos. Puede potenciar la toxicidad renal, el broncoespasmo y la hipotensin por
frmacos antineoplsicos.
Estabilidad Reconstituir slo con agua estril para inyeccin sin conservadores, no
con agua bacteriosttica; el alcohol benclico, el cloruro de sodio y otras soluciones
electrolticas pueden causar precipitacin; puede diluirse en glucosa al 5, 10 y hasta
20%; para infusin puede utilizarse un filtro en la lnea (dimetro promedio del poro
> 1 miera); las soluciones para irrigacin deben diluirse en agua estril; la exposicin
a la luz a corto plazo (< 24 h) durante la infusin no afecta de manera aprecable su
potencia.
Mecanismo de accin Se une al ergosterol, altera la permeabilidad de la membrana
celular de hongos sensibles y causa escape de sus componentes con muerte celular
subsiguiente.
Farmacocintica
Absorcin: absorcin oral deficiente
Distribucin: cantidades mnimas penetran en humor acuoso, bilis, y lquidos
amnitico, pericrdico, pleural y sinovial; penetracin baja al lquido
cefalorraqudeo
Vida media: aumenta en recin nacidos y lactantes menores
Inicial: 15 a 48 h
Fase terminal: 15 das
Eiiminacin: 2 a 4% de la dosis se elimina por la orina sin modificar; ~ 40% se
elimina en un periodo de siete das y puede detectarse en orina hasta ocho
semanas despus de suspender su uso
Dilisis: muy poco dializable
Dosificacin usual Los errores de medicacin, que incluso han causado
muertes, se deben a confusin entre las formulaciones lipdicas de anfotericina
(solas o combinadas) y la anfotericina B convencional inyectable; la dosis de
esta ltima no debe exceder 1.5 mg/kg/da
IV: dosis de prueba: 0.1 mg/kg/dosis hasta un mximo de 1 mg; administrar
durante 20 a 60 min; un mtodo alternativo para administrar la dosis de prueba
de 0.1 mg/kg consiste en iniciar el tratamiento con 0.25 mg/kg de anfotericina,
infundidos en 6 h; se recomienda observar al paciente y valorar los signos vitales
con frecuencia durante las primeras horas de ia infusin
Dosis teraputica inicial: si se tolera la dosis de prueba de 0.1 mg/kg sin que
ocurran efectos adversos importantes, puede administrarse una dosis
teraputica de 0.4 mg/kg el mismo da de la dosis de prueba
A continuacin puede aumentarse gradualmente la dosis, por lo general en
incrementos de 0.25 mg/kg/da hasta alcanzar la dosis deseada; en pacientes
graves suele justificarse el aumento rpido de la dosis (incrementos hasta de
0.5 mg/kg cada da)
Dosis de mantenimiento: 0.25 a 1 mg/kg/da administrados una vez al da;
infundir en 2 a 6 h; en la enfermedad de progresin rpida podra ser
necesario utilizar por poco tiempo dosis de 1.5 mg/kg/da; una vez que se
establece el tratamiento, pueden administrarse 1 a 1.5 mg/kg/dosis cada tercer
da
Intratecal, intraventricular o intracisterna (de preferencia en los ventrculos laterales
a travs del reservorio de Ommaya): 25 a 100 pg cada 48 a 72 h; aumentar a
500 jug segn se tolere
Adultos:
IV: dosis de prueba: 1 mg en infusin durante 20 a 30 min
Dosis teraputica inicial (si se toler la de prueba): 0.25 mg/kg
Luego puede aumentarse de manera gradual la dosis diaria, por io general en
incrementos de 0.25 mg/kg/da hasta llegar a la dosis diaria deseada
Dosis de mantenimiento: 0.25 a 1 mg/kg una vez al da, en 2 a 6 h; 1 a 1.5 mg/
kg/dosis cada tercer da; no exceder 1.5 mg/kg/da
Intratecal, intraventricular o intracisterna (de preferencia en los ventrculos laterales
a travs del reservorio de Ommaya): 25 a 100 ug cada 48 a 72 h; aumentar a
500 pg segn se tolere
Nios y adultos:
Irrigacin vesical: 5 a 15 mg de anfotericina/100 mL de solucin para irrigacin de
agua estril a 100 a 300 mL/da; se instila el lquido en la vejiga; se coloca una
pinza en la sonda durante 60 a 120 min y se drena la vejiga; llevar a cabo la
irrigacin tres o cuatro veces al da durante dos a cinco das
Dlalizado: 1 a 4 mg/L de lquido de dilisis peritoneal con tratamiento de
anfotericina B !V en dosis baja o sin l
Nota: se ha administrado anfotericina B por va intranasal para reducir la frecuencia
de aspergilosis invasiva en pacientes neutropnicos; se colocaron 7 mg de
anfotericina B en 7 mL de agua estril en un atomizador De Vlbiss y se realiz una
aspersin de la solucin en aerosol intranasal en cada fosa cuatro veces al da, a
fin de proporcionar un promedio de 5 mg de anfotericina/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ajustar la dosis en caso de
dao renal preexistente; si la disminucin de la funcin renal se debe a
anfotericina, la dosis diaria puede disminuirse 50% o administrarse cada tercer da.
El tratamiento puede suspenderse hasta que las concentraciones sricas de
creatinina comiencen a declinar
Administracin Parenteral: la anfotericina se administra por infusin a travs de un
catter venoso perifrico durante 2 a 3 h (intervalo: 1 a 6 h) a una concentracin final
que no exceda 0.1 mg/mL; en pacientes incapaces de tolerar un volumen grande de
lquido, la anfotericina B puede administrarse a travs de un catter venoso central
con una concentracin no mayor de 0.5 mg/mL en glucosa al 5 10%
Parmetros para vigilancia Es necesario determinar cada tercer da las
concentraciones sanguneas de nitrgeno ureico y sricas de creatinina en tanto se
incrementa ei tratamiento, y de ah en adelante cuando menos cada semana; deben
vigilarse de cerca potasio y magnesio sricos; vigilar con regularidad electrlitos,
funcin heptica, hematcrito, biometra hemtica completa; vigilar ingresos y
egresos, as como signos de hipopotasemia (debilidad muscular, calambres, estado
soporoso, cambios electrocardiogrficos, etc.); presin arterial, temperatura, pulso,
respiracin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Se conocen informes de colapso
cardiovascular despus de la inyeccin rpida de anfotericina; en pacientes que
presentan reacciones adversas leves puede administrarse premedcacin con
acetaminofn y difenhidramina 30 min antes de la infusin de anfotericina. Es posible
que la meperidina y el ibuprofn ayuden a reducir la fiebre y el escalofro. Puede
aadirse hidrocortisona a la solucin para infusin a fin de reducir fas reacciones
febriles y otras sistmicas. Puede aadirse 1 unidad de heparina/1 mL de solucin de
infusin para de reducir la flebitis.
Informacin adicional Un estudio de Harbarth y colaboradores public que 29% de
los pacientes que presentaron nefrotoxicidad moderada a grave durante ei
tratamiento convencional con anfotericina B tena tres o ms factores de riesgo, que
incluyeron peso corporal > 90 kg, sexo masculino, dosis diaria promedio de
anfotericina B > 35 mg, enfermedad renal crnica o uso concomitante de amikacina o
(Contina)
ANFOTERICINA B (LIPOSMICA)
Anfotericina B (convencional) (Contina)

ciclosporina. Es posible reducir al mnimo la nefrotoxicidad inducida por anfotericina
B mediante la administracin de una carga de sodio con 10 a 15 mL/kg de solucin
salina antes de cada dosis de anfotericina B o pentoxifilina, y evitando el uso de otros
frmacos nefrotxicos.
disponible {es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico. [DSC] = producto descontinuado
Inyeccin, polvo para reconstituir, como desoxicolato: 50 mg
Amphocin : 50 mg [DSC]
Referencias
15
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Anfotericina B (liposmica)
Sinnimos L-AmB
Uso Tratamiento de aspergilosis, candidiasis o criptococosis en pacientes refractarios
o que no toleran la teraputica con anfotericina B convencional {refractarios o que no
toleran se definen como aqullos que desarrollan disfuncin renal con creatinina
srica >1.5 mg/dL durante el tratamiento, o agravamiento de la enfermedad despus
de una dosis total de anfotericina B convencional > 10 mg/kg); teraputica emprica
de presunta infeccin mictica en pacientes febriles neutropnicos que se
sometieron a trasplante de mdula sea, o pacientes febriles neutropnicos con
leucemia aguda no linfoctica despus de tratamiento fallido con antibiticos;
tratamiento de meningitis meningoccica en pacientes infectados con VIH;
tratamiento de leishmaniasis visceral; tratamiento de pacientes con disfuncin renal y
diagnstico o sospecha de infecciones micticas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a anfotericina B o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se informa anafilaxia con frmacos que contienen anfotericina B; si
ocurre una reaccin anafilctica grave, suspender la infusin de inmediato; el
paciente no debe recibir ya infusiones de anfotericina B liposmica; debe tenerse
disponible equipo para reanimacin cardiopulmonar durante la administracin a
causa de la posibilidad de reaccin anafilctica.
Precauciones Por el potencial nefrotxco de la anfotericina B, es necesario evitar
otros medicamentos nefrotxicos. Se refieren reacciones pulmonares en pacientes
que reciben de manera simultnea anfotericina B y transfusiones de leucocitos;
espaciar estas infusiones lo ms posible y vigilar la funcin pulmonar.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, dolor torcico, paro cardiaco,
vasodilatacin, hipertensin, taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, escalofro transitorio o rigidez (18%), fiebre, (17%),
ansiedad, insomnio, mareo, alucinaciones, astenia
Dermatolgicas: prurito, exantema, diaforesis
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperbiiirrubinemia, hipomagnesemia,
hiperglucemia, hipocalcemia, hiperfosfatemia
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: elevacin de ALT, AST y fosfatasa alcalina
Renales: acidosis tubular renal, elevacin srica de creatinina y BUN (19%; ocurre
en menor grado que con anfotericina B convencional), oliguria, hematuria
Respiratorias: disnea, insuficiencia respiratoria, tos, epistaxis
Diversas: reacciones anafiactoides y otras reacciones alrgicas
ANFOTERICINA B (LIPOSMICA)
nefrotxicos aditivos. Los corticosteroides pueden intensificar ia deplecin de potasio
musculoesquelticos. Puede inducir toxicidad pulmonar aguda en pacientes que
reciben transfusiones leucocitarias simultneas. El ketoconazol y el fluconazol
pueden inducir resistencia mictica a anfotericina B. Es posible que incremente la
toxicidad de la flucitosina por aumento de su captacin celular, deterioro de su
excrecin renal, o ambos. Puede potenciar la toxicidad renal, el broncoespasmo y la
hipotensin por frmacos antineoplsicos.
C
Estabilidad Almacenar los frascos sin abrir a temperatura < 25 C; el frmaco

reconstituido es estable 24 h en refrigeracin. No diluir con solucin salina ni mezclar
con otros frmacos ni electrlitos, porque ello puede producir precipitacin del
medicamento. La anfotericina B liposmica es estable cuando se diluye hasta una
concentracin de 0.2 a 2 mg/mL en solucin glucosada al 5, 10, 20 y 25%, o a 2 mg/
mL en solucin glucosada al 20 y 25% (vase el cuadro).
Estabilidad de la anfotericina B liposmica
Solucin
Solucin glucosada al 5%

2 mg/mL
0.2 mg/mL
0.2 a 2 mg/mL
0.2 a 2 mg/mL
2 mg/mL
2 mg/mL
Temperatura
2 a 8C
2 a 8C
23 a 27 C
2 a 8C
2 a 8C
2 a 8C
3
Estabilidad
14 das
11 das
24 h
48 h
48 h
48 h
Mecanismo de accin Se fija al ergosterol; altera la permeabilidad de la membrana

de hongos susceptibles y produce fuga de sus componentes con muerte celular
subsiguiente.
Farmacocintica Su cintica no es lineal (incremento de la concentracin srica
mayor del proporcional con aumento de ia dosis).
Distribucin V : 0.1 a 0.16 L/kg
Vida media, terminal: 100 a 153 h
Dosificacin usual Lactantes, nios y adultos: IV:
Tratamiento emprico: 3 mg/kg/da en infusin una vez al da
Infecciones micticas sistmicas: 3 a 5 mg/kg/da en infusin una vez al da; se
utilizan dosis hasta de 10 mg/kg/da en pacientes con infeccin comprobada por
Aspergiiius
d
Meningitis criptococcica en pacientes infectados con VIH: 6 mg/kg/da en infusin

una vez al da
Leishmaniasis visceral:
Pacientes inmunocompetentes:
Das 1 a 5: 3 mg/kg/da una vez al da
Das 14 y 21: 3 mg/kg/dosis
Nota: el tratamiento puede repetirse en pacientes en los que la eliminacin del
parsito no se logra
Pacientes inmunocomprometidos:
Das 1 a 5: 4 mg/kg/da una vez al da
Das 10, 17, 24, 3 1 , 38: 4 mg/kg/dosis
Administracin Parenteral: IV: utilizar un filtro en la lnea > 1 miera para administrar
este medicamento. Lavar la lnea con solucin glucosada al 5% antes de la infusin;
la administracin IV de anfotericina B liposmica diluida debe iniciarse en el
transcurso de 6 h de su preparacin; infundirla durante 2 h; es posible reducir el
tiempo de administracin a 1 h en pacientes que toleran el tratamiento; la anfotericina
B 'liposmica puede diluirse con solucin glucosada al 5, 10 y 20% hasta una
concentracin final de 1 2 mg/mL; pueden administrarse concentraciones ms
bajas (0.2 a 0.5 mg/mL) a lactantes y nios pequeos, para proporcionar volumen
suficiente para la infusin.
Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico sanguneo, creatinina srica, pruebas
de funcin heptica, electrlitos sricos, biometra hemtica completa, signos vitales,
ingresos y egresos; vigilar en busca de signos de hipopotasemia (debilidad muscular,
calambres, sopor, cambios electrocardiogrficos).
Implicaciones para la atencin de enfermera El tratamiento de los efectos
secundarios es similar al de anfotericina B convencional [vase Anfotericina B
(convencional) en ia pgina 157 para consultar los lineamientos del tratamiento de
efectos secundarios].
(Contina)
ANTICIDOS
Anfotericina B (liposmica) (Contina)

producto especfico.
AmBisome' : 50 mg [contiene soya y sacarosa]
Referencias
e
E m m i n g e r W, G r a n i n g e r W, E m m i n g e r - S c h m i d m e i r W, et al. T o l e r a n c e of High D o s e s of A m p h o t e r i c i n B by
Infusin of a L i p o s o m a l F o r m u l a t i o n in C h i l d r e n W i t h C n c e r . Ann Hemaol. 1 9 9 4 ; 6 8 : 2 7 - 3 1 .
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1
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* Ansamicina vase Rifabutina en la pgina 1351
Anticidos
Calcio en la pgina 262
Magnesio en la pgina 1005
Sinnimos Hidrxido de aluminio; Hidrxido de aluminio e hidrxido de magnesio;
Hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio y simeticona; Hidrxido de aluminio y
carbonato de magnesio; Hidrxido de aluminio y magnesio; Hidrxido de aluminio y
trisilicato de magnesio; Magaldrato
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Anticido
Uso Adyuvantes para aliviar el dolor por lcera pptica y promover su cicatrizacin;
avio de la molestia gstrica relacionada con hiperacidez; prevencin de hemorragia
de lceras por estrs; tratamiento de lcera duodenal y enfermedad por reflujo
gastroesofgico. El hidrxido de aluminio tambin se utiliza para reducir a absorcin
de fosfato en la hiperfosfatemia; el carbonato de calcio se emplea para tratar
deficiencias de calcio y fijar fosfato; el xido de magnesio se utiliza para tratar la
hipomagnesemia.
Contraindicaciones No deben utilizarse anticidos que contienen magnesio en
pacientes con depuracin de creatinina < 30 mL/min.
Advertencias Utilizar con cautela los anticidos que contienen aluminio en pacientes
con: disminucin de la motiiidad intestinal y deshidratacin, obstruccin de la salida
gstrica, insuficiencia renal e individuos con hemorragia gastrointestinal superior;
usar con precaucin productos que contienen magnesio en pacientes con disfuncin
renal; emplear con cautela anticidos que contienen sodio en pacientes con dietas
bajas en sodio y enfermos con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), edema,
insuficiencia renal o insuficiencia heptica; algunas tabletas incluyen tartrazina, que
puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Las tabletas de disolucin rpida contienen aspartame, que se
metaboliza en fenilalanina y debe evitarse o usarse con cautela en pacientes con
fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Anticidos que contienen aluminio:
Sistema nervioso central: demencia, encefalopata, malestar, convulsiones,
confusin, coma
Endocrinas y metablicas: hipofosfatemia, hiperaluminemia, osteoporosis
Gastrointestinales: constipacin, anorexia
Genitourinarias: clculos urinarios
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteomalacia
Anticidos que contienen calcio:
Endocrinas y metablicas: sndrome de leche alcalina (hipercalcemia, alcalosis
metablica), hipofosfatemia
Gastrointestinales: constipacin, flatulencia, nusea
Anticidos que contienen magnesio:
Endocrinas y metablicas: hipermagnesemia, desequilibrio hidroelectroltico
Gastrointestinales: efectos laxantes, diarrea
Anticidos que contienen sodio:
Cardiovasculares: retencin de lquidos
Endocrinas y metablicas: alcalosis metablica, sobrecarga de sodio
Gastrointestinales: flatulencia
Interacciones medicamentosas Los anticidos que contienen aluminio, calcio o
magnesio disminuyen la absorcin de tetraciclina y quinolonas. Los anticidos
ANTICIDOS
disminuyen la absorcin de delavirdina, itraconazol, ketoconazol, hierro, digoxina,
fenitona, indometacina y cloropromacina, e incrementan la absorcin de cido
acetilsaiiclico amortiguado o con cubierta entrica. El hidrxido de aluminio
disminuye la absorcin de soniazida. Los anticidos con sucralfato pueden alterar la
unin del sucralfato a la mucosa ulcerada.
Interaccin con alimentos Los anticidos que contienen aluminio (excepto el
fosfato de aluminio) forman sales insoluoles con el fsforo de la dieta y disminuyen
su absorcin.
Estabilidad Evitar congelar el hidrxido de aluminio y el de magnesio.
Mecanismo de accin Neutralizan la acidez gstrica al incrementar el pH del
estmago; inhiben la actividad proteoltica de la pepsina cuando el pH gstrico
aumenta > 4; fijan sales biliares.
Farmacodinamia
Duracin: depende del tiempo de vaciamiento gstrico
Estado de ayuno: 20 a 60 min
1 h despus de las comidas: hasta 3 h
Dosificacin usual Oral: combinacin de hidrxido de aluminio/magnesio (para la
suspensin de potencia extra o concentrada, usar la mitad del volumen de la dosis
indicada):
Enfermedad ulcerosa pptica:
Lactantes: 1 a 2 mL/kg/dosis, una a 3 h despus de las comidas y al acostarse
Nios: 5 a 15 mL/kg/dosis cada 3 a 6 h o una a 3 h despus de ias comidas y al
acostarse
Adultos: 15 a 45 mL/kg/dosis cada 3 a 6 h o una a 3 h despus de fas comidas y al
acostarse
Profilaxia contra hemorragia gastrointestinal:
Recin nacidos: 1 ml_/kg cada 4 h segn se requiera
Lactantes: 2 a 5 ml_/dosis cada 1 a 2 h, ajustar hasta un pH gstrico > 3.5
Nios: 5 a 15 mL/dosis cada 1 a 2 h, ajustar hasta un pH gstrico > 3.5
Adultos: 30 a 60 mL cada 1 a 2 h, ajustar hasta un pH gstrico > 3.5
Hiperfosfatemia:
Nios: usar slo AI(OH) o el producto de carbonato de aluminio en gel: 50 a 150
mg/kg/da (como gel de hidrxido de aluminio) divididos cada 4 a 6 h; ajustar
hasta lograr una concentracin srica normal de fsforo
Adultos: 30 a 40 mL de AI(OH) tres o cuatro veces/da entre las comidas y al
acostarse
Administracin Oral: masticar muy bien las tabletas antes de deglutirlas; agitar bien
la suspensin antes de usarla; administrar antes de las comidas cuando la acidez
gstrica es ms alta.
Parmetros para vigilancia Molestias gastrointestinales, frecuencia de defecacin;
concentraciones sricas de fosfato en pacientes en hemodilisis que reciben
tratamiento con un anticido que contiene aluminio por tiempo prolongado; calcio,
fosfato y bicarbonato sricos en quienes reciben dosis altas de carbonato de calcio;
electrlitos sricos en pacientes con disfuncin renal que reciben anticidos que
contienen magnesio.
Informacin para el paciente Los anticidos pueden deteriorar o incrementar la
absorcin de muchos medicamentos; no utilizar frmacos orales en el transcurso de
1 a 2 h de una dosis de anticido, a menos que se indique especficamente hacerlo.
Informacin adicional Los productos anticidos que contienen cido algnico
forman una solucin viscosa que sirve como barrera protectora para el esfago
contra el reflujo de contenido gstrico.
Hidrxido de aluminio:
Ungento: AL 0.275% (120 g)
Suspensin oral: 320 mg/5 mL (473 mL); 600 mg/5 mL (360 mL)
Hidrxido de aluminio y magnesio:
Suspensin: 225 mg de hidrxido de aluminio y 200 mg de hidrxido de magnesio
por 5 mL (360 mL)
Tabletas masticables: 300 mg de hidrxido de aluminio y 150 mg de hidrxido de
magnesio
Rulox No. 1: 200 mg de hidrxido de aluminio y 200 mg de hidrxido de
magnesio [DSC]
Hidrxido de aluminio y trisilicato de magnesio:
Tabletas masticables: 80 mg de hidrxido de aluminio y 20 mg de trisilicato de
magnesio
Alenic Alka: 80 mg de hidrxido de aluminio y 20 mg de trisilicato de magnesio
[sabor caramelo]
(Contina)
3
ANTIPIRINA Y BENZOCANA
Anticidos
(Contina)
Gaviscon: 80 mg de hidrxido de aluminio y 20 mg de trisilicato de magnesio

[contiene 0.8 mEq de sodio/tableta; sabor caramelo]
Hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio y simeticona:
Lquido: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 20
mg de simeticona por 5 mL (360 mL); 400 mg de hidrxido de aluminio, 400 mg
de hidrxido de magnesio y 40 mg de simeticona por 5 mL (360 mL)
Maalox: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y
20 mg de simeticona por 5 mL (360 mL, 770 mL) [sabores limn y menta]
Maalox' Max: 400 mg de hidrxido de aluminio, 400 mg de hidrxido de
magnesio y 40 mg de simeticona por 5 mL (360 mL, 770 mL) [sabores cereza,
vainilla y mora silvestre]
Mi-Acid Extra Strenght: 500 mg de hidrxido de aluminio, 450 mg de hidrxido de
magnesio y 40 mg de simeticona por 5 mL (360 mL) [sabor crema de limn]
Mylanta: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y
20 mg de simeticona por 5 mL (180 mL, 360 mL, 720 mL) [sabores original,
cereza y menta]
Mylana Mximum Strenght: 400 mg de hidrxido de aluminio, 400 mg de
hidrxido de magnesio y 40 mg de simeticona por 5 mL (180 mL, 360 mL, 720
mL) [sabores original, cereza, naranja y menta]
Suspensin: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y
25 mg de simeticona; 225 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de
magnesio y 25 mg de simeticona por 5 mL (360 mL)
Tabletas masticables: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de
magnesio y 25 mg de simeticona
Alamag Plus: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de
magnesio y 25 mg de simeticona [sabor cereza]
Almacone: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio
y 20 mg de simeticona [sabor menta]
Gelusif: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y
25 mg de simeticona [sabor menla]
Referencias
8,
N o r d K S . Peptic Ulcer D i s e a s e in the Pediatric P o p u l a t i o n . Pediatr Clin North Am. 1 9 8 8 ; 3 5 ( 1 ) : 1 1 7 - 4 0 .
Anticuerpo monoclonal vase Muromonab-CD3 en ia pgina 1109

Anticuerpo monoclonal anti-CD20 vase Rituximab en ia pgina 1367
Anticuerpo monoclonal C2B8 vase Rituximab en ia pgina 1367
Antdoto lquido vase Carbn activado en ia pgina 283
Antilewisita britnica vase Dimercaprol en la pgina 513
Antipirina y benzocana
Sinnimos Benzocana y antipirina
Categora teraputica Agente tico analgsico; Agente tico cerumenoltico
Uso Alivio temporal y reduccin de la inflamacin relacionada con otitis media serosa y
congestiva aguda, odo del nadador, otitis externa; facilita la remocin dei cerumen.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a antipirina, benzocana o cualquier
componente de la frmula; perforacin de la membrana timpnica.
Advertencias El uso de anestsicos ticos puede ocultar los sntomas de una
infeccin fulminante del odo medio (otitis media aguda); no est destinado para uso
prolongado.
Reacciones adversas
Hematolgicas: metahemoglobinemia
Locales: ardor, sensacin punzante, dolor y edema
Dosificacin usual Lactantes, nios y adultos: tica: llenar el conducto auditivo;
humedecer una torunda de algodn y colocarla en el odo externo; repetir cada 1a 2
h hasta que el dolor y ia congeslin se alivien. Para eliminar el cerumen instilar gotas
tres o cuatro veces/da por dos o tres das
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la eliquea del producto
especfico.
Solucin tica [gotas]: 5.4% de antipirina y 1.4% de benzocana (10 mL, 15 mL)
Referencias
R o d r g u e z L F , S m o i i k L M , Z b e h l i k A J . B e n z o c a i n e - l n d t i c e d M e t h e m o g l o b i n e m i a : Report o f a S e v e r e
R e a c t i o n a n d R e v i e w of the L i t e r a t u r e . Ann Pharmacother. 1 9 9 4 ' 2 8 ( 5 ) : 6 4 3 - 9 .
Antisuero contra la araa viuda negra (Latrodectus mactans) vase Suero contra
Latrodectus mactans en la pgina 1414
APREPITANT
* Antisuero crotlico, polivalente (origen equino) vase Suero anticrotlico polivalente
(equino) en la pgina 1413
* Antisuero para mordedura de crotlido vase Suero anticrotlico polivalente (equino)
en la pgina 1413
* Antisuero para mordedura de vbora vase Suero anticrotlico polivalente (equino) en
la pgina 1413
* APAP vase Acetaminofn en la pgina 44
Aprepitant
Sinnimos L 754030; MK 869
Categora teraputica Antagonista del receptor de la sustancia P y neurocinina 1;
Antiemtico
Uso Prevencin de emesis aguda y tarda por quimioterplcos cuando se utiliza como
agente adyuvante con un antagonista de 5-HT y un corticosteroide; prevencin de
nusea y vmito posoperatorios.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a aprepitant o cualquier componente de la
frmula; no emplear de manera concurrente con pimozida, terfenadina, astemizol o
cisaprida.
Advertencias El aprepitant tiene la capacidad de interactuar en grado significativo
con muchos medicamentos (vase Interacciones medicamentosas); el aumento
potencial de los valores sricos de pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida
puede ocasionar efectos adversos graves o mortales en potencia. Su empleo
concomitante con warfarina puede hacer que disminuya el INR de manera
clnicamente importante; es necesario vigilar de cerca el INR en pacientes que
reciben dicho anticoagulante, en particular entre los das 7 y 10 despus de iniciar la
teraputica de tres das con aprepitant. La eficacia de los anticonceptivos orales
puede disminuir durante el uso de este frmaco; en esa fase habr que recurrir a
otros mtodos para control de la natalidad.
3
Precauciones El aprepitant es un inhibidor moderado de ia isoenzima CYP3A4 del

citocromo P450; utilizar con cautela en quienes reciben frmacos que son
metabolizados por dicha isoenzima, porque puede disminuir su metabolismo y en
consecuencia aumentar sus valores sricos; el efecto de aprepitant en la
farmacocintica de los sustratos de CYP3A4 administrados por va oral puede ser
mayor que el que se observa con los sustratos de CYP3A4 administrados IV.
Emplear con cuidado el frmaco y vigilar sus concentraciones sricas en personas
que reciben docetaxel, paclitaxel, etopsido, irinotecn, ifosfamida, imatinib,
vinorrelbina, vinblastina y vincristina, que son metabolizados por isoenzimas
CYP3A4.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, infarto del miocardio, taquicardia,
bradicardia
Sistema nervioso central: confusin, depresin, ansiedad, cefalea, insomnio, mareo,
fatiga (18 a 22%), fiebre
Dermatolgicas: exantema, alopecia, urticaria, angiedema, sndrome de
Stevens-Johnson (raro)
Endocrinas y metablicas: anorexia, hiperglucemia, hipopotasemia, prdida
ponderal, hiponatremia
Gastrointestinales: dolor abdominal, constipacin (9 a 12%), diarrea, molestia
epigstrica, gastritis, pirosis, nusea (7 a 13%), vmito, disgeusia, dispepsia,
disfagia, flatulencia, trastornos de la fonacin, faringitis, sialorrea, hipo
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, neutropenia
Hepticas: elevacin de transaminasas sricas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad (3 a 18%), mialgias, dolor muscular
ticas: tnitus
Renales: insuficiencia renal, elevacin de creatinina srica, proteinuria
Respiratorias: hipo (11%), tos, disnea, neumonitis, insuficiencia respiratoria
Interacciones medicamentosas Sustrato, inhibidor moderado e inductor de la
isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; inductor de CYP2C9.
El aprepitant induce el metabolismo de warfarina (vigilar en forma estrecha el INR, en
particular durante un periodo de 7 a 10 das despus de la teraputica con
aprepitant), tolbutamida y otros frmacos que son metabolizados por las isoenzimas
CYP2C9; disminuye el ABC (rea bajo la curva) de anticonceptivos orales, con io
cual puede disminuir su eficacia; incrementa los niveles sricos de medicamentos
(Contina)
APR0T1NINA
Aprepitant
(Contina)
que se metaboiizan de modo predominante por CYP3A4, como pimozida,

terfenadina, astemizol, cisaprida, docetaxel, paclitaxel, etopsido, irinotecn,
ifosfamida, imatinib, vinorrelbina, vnblastina y vincristina; aumenta los niveles
sricos de pimozida, terfenadina, astemizol y cisaprida (vase Contraindicaciones);
incrementa l ABC de corticosteroides (disminuir 50% la dosis oral de
dexametasona, 25% la de metilprednisoiona IV y 50% la del mismo frmaco oral);
aumenta los niveles sricos de midazolam y quiz de otras benzodiacepinas; los
inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, nefazodona, troleandomlcina,
claritromicna, ritonavir, nelfinavir) pueden incrementar en grado significativo los
niveles sricos de aprepitant; los inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamacepina
y fenitona) pueden disminuir los niveles sricos de aprepitant; el diltiacem
incrementa los niveles sricos de dicho frmaco; si se utiliza junto con paroxetna
disminuyen los niveles sricos de ios dos agentes.
Estabilidad Almacenar las cpsulas a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El aprepitant es un antagonista selectivo de gran afinidad por
los receptores de la sustancia P/neurocinina 1 humana. Su actividad antiemtica se
debe a su accin en el sistema nervioso central, con escasa o nula afinidad por
receptores de serotonina, dopamna y corticosteroides.
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 70 L
Metabolismo: el metabolismo por el hgado es extenso y ocurre sobre todo a travs
de CYP3A4, con participacin menor de CYP1A2 y CYP2C19
Vida media: adultos: 9 a 13 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 4 h
Eliminacin:
Depuracin: adultos: 62 a 90 mL/min
Dosificacin usual Oral: Nota: el aprepitant no se ha estudiado como teraputica
crnica continua y no se recomienda su empleo para este tipo de manejo
Prevencin de emesis inducida por quimioterapia: adultos: 125 mg una hora antes de
a quimioterapia, seguidos de 80 mg una vez al da los dos das siguientes. Usar en
combinacin con un antagonista de 5-HT y un corticosteroide
Nota: el aprepitant slo se ha estudiado en un rgimen de tres das en
combinacin con un corticosteroide y un antagonista de 5-HT . Su eficacia
como agente nico o en tratamientos prolongados an no se demuestra
Prevencin de nusea y vmito posoperatorios: adultos: 40 mg, en las tres horas
anteriores a la induccin de la anestesia
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se necesitan ajustes de la dosificacin
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se necesitan ajustes de la dosificacin
en la disfuncin heptica leve o moderada; el perfil farmacocintico de aprepitant
en la insuficiencia heptica grave (puntuacin de Child-Pugh > 9) an no se
estudia
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos, 1 h antes
de la quimioterapia el primer da de tratamiento y en la maana de los dos das
siguientes, o en las 3 h anteriores a la induccin anestsica
Informacin para el paciente El aprepitant puede reaccionar con otros frmacos;
informar al mdico acerca de todos los que se usan, incluidos los de venta sin receta
o de fitoterapia (herbolaria); ante la posibilidad de que la eficacia de los
anticonceptivos orales disminuya durante el uso de aprepitant, habr que recurrir a
otros mtodos anticonceptivos.
producto especfico.
Cpsulas: 40 mg, 80 mg, 125 mg
Emend, envase combinado: cpsulas de 80 mg (2s) y 125 mg (1s)
d
* Apresolina [DSC] vase HidrALAZINA en la pgina 802
Aprotinina
Categora teraputica Agente hemostsico
Uso Empleo profilctico para el sangrado perioperatorio y la necesidad de transfusin
en pacientes que se someten a circulacin extracorprea durante la ciruga de
revascularizacin coronaria; en casos repetidos y seleccionados de este tipo de
intervencin quirrgica primaria, cuando el riesgo de hemorragia es singularmente
alto, o no se dispone de o no es aceptable una transfusin.
APROTININA
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la aprotinina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Los pacientes con exposicin previa a aprotinina (en particular cuando
la nueva exposicin ocurre en el transcurso de seis meses) tienen mayor riesgo de
reacciones de hipersensibilidad, que incluyen las de tipo anafilctico y anafilactoide;
debe contarse con medicamentos de urgencia para tratar las reacciones de
hipersensibilidad grave; en estos enfermos se recomienda tratamiento con un
antihistamnico y un bloqueador H antes de administrar ia dosis de impregnacin;
retrasar la adicin de aprotinina a la solucin para preparacin de la bomba en tanto
no se administre con seguridad la dosis de impregnacin.
2
La FDA public una Recomendacin de salud pblica en la que alerta a los mdicos
que realizan cirugas cardiacas y a sus pacientes respecto a que en estudios
observacionales la aprotinina se relacion con mayor riesgo de muerte, dao renal
grave, insuficiencia cardiaca y accidentes cerebrovasculares; vigilar con cuidado a
los pacientes en busca de toxicidad. La FDA recomienda a los profesionales de la
salud limitar el uso de aprotinina a pacientes en los que el beneficio de reducir la
hemorragia es esencial para el tratamiento (el beneficio sobrepasa los riesgos), as
como vigilar en forma estrecha a los pacientes para detectar toxicidad e informar a la
autoridad correspondiente sobre ios efectos adversos relacionados con su uso. La
seguridad y eficacia en nios no se han determinado.
Precauciones Todos los pacientes que se tratan con aprotinina deben recibir primero
una dosis de prueba, cuando menos 10 min antes de la dosis de impregnacin, a fin
de descartar la posibilidad de reacciones alrgicas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: fibrilacin auricular, infarto miocrdico, insuficiencia cardiaca,
aleteo auricular, taquicardia ventricular, extrasstoles ventricuares, taquicardia
supraventricular, evento vascular cerebral, dolor torcico, hipotensin, derrame
pericrdico, hipertensin pulmonar, pericarditis
Sistema nervioso central: fiebre, confusin mental, convulsiones, agitacin, mareo,
ansiedad, insomnio
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipopotasemia, acidosis
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, diarrea, hemorragia gastrointestinal
Hematolgicas: hemolisis, anemia, trombosis, incremento de CPK
Hepticas: dao heptico, ictericia
Locales: flebitis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias
Renales: disminucin de la funcin renal, insuficiencia renal, acidosis tubular renal
Respiratorias: disnea, broncoconstriccin, edema pulmonar, apnea, aumento de la
tos
Diversas: anafilaxia (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Disminuye los efectos de frmacos fibrinolticos,
como estreptocinasa o anistreplasa; reduce los efectos del captopril. Prolonga el
tiempo de coagulacin activada cuando se utiliza con heparina.
Estabilidad Almacenar entre 2 y 25 C; no congelar; no mezclar con otros
medicamentos; incompatible con corticosteroides, heparina (vase Administracin),
aminocidos y emulsiones lipdicas.
Mecanismo de accin La aprotinina, un inhibidor de la proteasa de serina, modula la
respuesta inflamatoria sistmica relacionada con la ciruga de derivacin
cardiopulmonar; inhibe la activacin de plasmina, calicrena y plaquetas, por lo que
produce efectos antifibrinolticos; es un inhibidor dbil de la seudocolinesterasa del
plasma; inhibe la activacin en la fase de contacto de la coagulacin y conserva las
glucoprotenas plaquetarias de adhesividad, ai hacerlas resistentes al dao por
incremento de plasmina circulante o a la lesin mecnica que sufren durante la
derivacin cardiopulmonar.
Farmacocintica
Metabolismo: la aprotinina es degradada con lentitud por enzimas lisosmicas
Vida media: eliminacin: 150 min; eliminacin terminal: 10 h
Eliminacin: < 10% se excreta sin modificar en la orina
Dosificacin usual IV: dosis de prueba: todos los pacientes deben someterse a una
dosis de prueba, cuando menos 10 min antes de administrar la dosis de
impregnacin, para descartar reacciones alrgicas
Lactantes y nios: an no se establece un rgimen posolgico concluyente; las
recomendaciones de dosis en la bibliografa son variables. Dosis de prueba: (no
est bien documentada en los estudios) se han utilizado 0.1 mg/kg (mximo: 1.4
mg). Los siguientes intervalos se presentan en la literatura:
Dosis de carga: 10 000 a 35 000 unidades inhibidoras de calicrena (UIC)/kg {1.4
a 4.9 mg/kg)
(Contina)
D
APROTININA
Aprotinina
(Contina)
Dosis en volumen para purgado de bomba: 10 000 a 35 000 UlC/kg (1.4 a 4.9
mg/kg)
Dosis para infusin continua: 10 000 a 35 000 UlC/kg/h (1.4 a 4.9 mg/kg/h)
Alternativa (con base en el rea de superficie corporal):
Dosis de carga: 120 a 240 mg/m (857 142 a 1 714 284 UIC/m )
Dosis para purgado de bomba: 120 a 240 mg/m (857 142 a 1 714 284 UlC/m )
Dosis para infusin continua: 28 a 56 mg/m /h (200 000 a 400 000 UIC/m /h)
Adultos: dosis de prueba: 1 mL (1.4 mg)
Rgimen A (dosis estndar):
Dosis de carga: 2 millones de UIC (280 mg)
2
Dosis en volumen para purgado de bomba: 2 000 000 UIC (280 mg)
Dosis para infusin continua durante la ciruga: 500 000 UlC/h (70 mg/h)
Rgimen B (dosis baja):
Dosis de carga: 1 milln de UIC (140 mg)
Dosis en volumen para purgado de bomba: 1 000 000 UIC (140 mg)
Dosis para infusin continua durante la ciruga: 250 000 UlC/h (35 mg/h)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se requiere
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no hay informacin disponible
Administracin Parenteral: slo para uso IV; todas las dosis IV deben administrarse
a travs de una va central; infundir la dosis de prueba cuando menos durante 10
min; administrar la dosis de carga en el transcurso de 20 a 30 min con el paciente en
posicin supina; aadir la dosis para purgado de la bomba mientras se recircula ei
lquido de preparacin del circuito de derivacin cardiopulmonar. Para evitar
incompatibilidad fsica con heparina al agregar la solucin para purgado, debe
agregarse cada agente durante la recirculacin, logrando as una dilucin adecuada
Parmetros para vigilancia Tiempos de sangrado, tiempo de protrombina, tiempo
de coagulacin activada, recuento plaquetario, biometra hemtica completa,
hematchto, hemoglobina y productos de degradacin del fibringeno; para detectar
toxicidad, tambin incluir pruebas de funcin renal y presin arterial.
Debido a que es difcil interpretar el tiempo parcial de tromboplastina activada y el
tiempo de coagulacin activada durante el uso de aprotinina, el fabricante
recomienda dos mtodos para administrar la heparina:
1) Utilizar una dosis fija de heparina cuando la suma de la dosis estndar para
carga de heparina ms la que se agrega al volumen para purgado del circuito de
derivacin cardiopulmonar sea de 350 U/kg o ms; se debe administrar heparina
adicional con base en el peso del paciente y la duracin de la derivacin
cardiopulmonar.
2) Dosificacin de heparina con base en un mtodo para titulacin de protamina.
Para determinar la dosis de carga de heparina, se debe llevar a cabo una prueba
de respuesta a la dosis de heparina evaluado mediante titulacin de protamina,
antes de administrar la aprotinina. Se debe administrar heparina adicional con
base en los niveles sricos de sta, medidos durante la titulacin de protamina.
Los niveles de heparina durante la derivacin no deben ser menores de 2.7 U/
mL (2 mg/kg), o de los niveles que indique la prueba de respuesta a heparina.
Intervalo de referencia Los efectos antiplasmina se presentan cuando los niveles
plasmticos de aprotinina son de 125 UlC/mL, y los efectos anticalicrena lo hacen
cuando sus niveles son de 250 a 500 UlC/mL; an se desconoce si tales
concentraciones son necesarias para lograr beneficio clnico durante la derivacin
cardiopulmonar.
Si bien los protocolos institucionales pueden variar, se recomienda un valor mnimo
para el tiempo de coagulacin activada con celite de 750 s o un tiempo de
coagulacin activada con caoln de 480 s cuando se usa aprotinina. Consultar las
indicaciones del fabricante para la interpretacin especfica del tiempo de
coagulacin activada cuando se utiliza el frmaco.
Interaccin con pruebas de La aprotinina prolonga el tiempo de coagulacin de la
sangre heparinizada determinado mediante un mtodo de activacin de superficie;
es posible que los pacientes requieran heparina adicional aun cuando su tiempo de
coagulacin activada parezcan reflejar una anticoagulacin adecuada.
Informacin adicional Debido a la interferencia entre la aprotinina y el tiempo de
coagulacin activada, la dosis de protamina que se requiera para revertir la actividad
de la heparina se debe calcular con base en la dosis total de heparina administrada
al paciente y no en el valor del tiempo de coagulacin activada.
producto especfico.
Solucin inyectable:
TrasyloR 1.4 mg/mL [10 000 UIC/ mL] (100 mL, 200 mL) [de origen bovino]
ARGININA
Referencias
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* Ara-C vase Citarabina en la pgina 364

* Arabinosilcitosina vase Citarabina en la pgina 364
* Arabinsido de 2-amino-6-metoxipurina vase Nelarabina en la pgina 1126
Arginina
Sinnimos Clorhidrato de arginina
Categora teraputica Agente diagnstico de la funcin de la hormona del
crecimiento; Agente para tratamiento de las alteraciones del ciclo de la urea; Agente
para tratamiento de alcalosis metablica
Uso Prueba de la funcin hipofisaria (estimulante de la liberacin de la hormona de
crecimiento); tratamiento de alcalosis metablica grave descompensada (pH > 7.55)
despus de optimizar la teraputica con complementos de cloruro de sodio o
potasio; agente teraputico para los trastornos dei ciclo de la urea.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a arginina o cualquier componente de la
frmula; insuficiencia renal o heptica.
Advertencias Precaucin extrema cuando se administre a recin nacidos y nios
porque la sobredosis puede ocasionar acidosis metablica hiperclormica, edema
cerebral y quiz la muerte.
Precauciones El clorhidrato de arginina se metaboliza en productos de desecho que
contienen nitrgeno; es necesario valorar el efecto temporal de una carga elevada de
nitrgeno para los riones; la acumulacin de un exceso de arginina puede inducir
produccin excesiva de xido ntrico, que conduce a vasodilatacin e hipotensin; 1
mEq de cloruro proporciona 1 mEq de hidrgeno; vigilar muy de cerca el equilibrio
acidobsico, en particular en recin nacidos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares-, rubor (con administracin IV rpida), hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea (con administracin IV rpida)
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, acidosis metablica
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, distensin abdominal
Hematolgicas: trombocitopenia (rara)
Locales: irritacin venosa, necrosis tisular grave con la extravasacin
Diversas: elevacin de la concentracin srica de gastrina
Interacciones medicamentosas Combinaciones de estrgenos y progesterona,
espironolactona (se informa hiperpotasemia en potencia letal en pacientes con
afeccin heptica).
Mecanismo de accin Estimula la liberacin hipofisaria de hormona del crecimiento
y prolactina, y la liberacin pancretica de glucagon e insulina. Las concentraciones
de hormona de! crecimiento en plasma no aumentan, o lo hacen de manera mnima,
despus de la administracin de arginina a pacientes con deficiencia de la funcin
hipofisaria. El clorhidrato de arginina se utiliza para el tratamiento de alcalosis
metablica hipoclormica por su alto contenido de cloruro. La arginina se torna un
aminocido esencial en la deficiencia de Nasa del cido argininosuccnico (LAA)
debido a disminucin de la conversin de argininosuccinato en arginina; en otras
alteraciones del ciclo de la urea, la arginina se emplea no slo para incrementar su
concentracin srica sino tambin para prevenir el catabolismo de protenas
endgenas.
Farmacocintica
Absorcin; oral: se absorbe bien
Dosificacin usual IV:
Prueba de reserva de hormona del crecimiento:
Nios: 500 mg/kg en 30 min
Adultos: 300 mL en 30 min
(Contina)
i e n
ASPAR AG1N ASA
Arginina
(Contina)
Tratamiento de alteraciones del ciclo de la urea: recin nacidos, lactantes, nios y

adultos:
Alteraciones de la LAA o la sintetasa del cido argininosuccnico (SAA) o en tanto
se establece el diagnstico definitivo: 600 mg/kg como dosis de carga seguidos
de 600 mg/kg/da en infusin continua
Alteracin de la sintetasa de carbamilfosfato (SCF) o la transcarbamilasa de
ornitina (TCO): 200 mg/kg como dosis de carga seguidos de 200 mg/kg/da en
infusin continua
Crisis hiperamonmica intermitente en pacientes con alteraciones del ciclo de la
urea: recin nacidos, lactantes, nios y adultos:
LAA o SAA: 0.6 g/kg o 12 g/m como dosis de carga seguidos de 0.6 g/kg/da o 12
g/m /da en infusin continua
SCF u TCO: 0.2 g/kg o 4 g/m como dosis de carga seguidos de 0.2 g/kg/da o 4 g/
m /da en infusin continua
Alcalosis metablica: lactantes, nios y adultos: dosis de clorhidrato de arginina (g) =
peso (kg) x 0.1 x [ H C 0 " - 24] en la que H C 0
= concentracin srica de
bicarbonato en mEq/L; administrar V2 a / de la dosis calculada y revalorar
Nota: el clorhidrato de arginina es un tratamiento alternativo para la alcalosis
metablica descompensada, despus de optimizar la complementacin de cloruro
de sodio y potasio
Para correccin de hipocloremia: lactantes, nios y adultos: dosis de clorhidrato de
arginina (mEq) = 0.2 x peso (kg) x [103 - CT] en la que CT = concentracin srica
de cloro del paciente en mEq/L; administrar V a / de la dosis calculada y revalorar
Nota: el clorhidrato de arginina nunca debe utilizarse como tratamiento inicial para
complementacin de cloro, sino como una alternativa en pacientes que no
responden a los complementos de cloruro de sodio o potasio
Administracin Parenteral: puede infundirse sin mayor dilucin (sin embargo, se
recomienda su dilucin ya que es muy irritante para os tejidos); se recomienda
administrarla a travs de una lnea central; velocidad mxima de infusin IV: 1 g/kg/h
(4.75 mEq/kg/h) (dosis mxima: 60 g/h = 285 mEq a pasar en 1 h); infundir las dosis
de impregnacin para los trastornos del ciclo de la urea en 90 min
Parmetros para vigilancia Estado acidobsico (gases en sangre arterial o capilar),
electrlitos sricos, nitrgeno ureico sanguneo, glucosa, concentraciones de
hormona del crecimiento en plasma (cuando se valora la reserva de hormona del
crecimiento), amoniaco y aminocidos en plasma (cuando se tratan alteraciones del
ciclo de la urea).
Intervalo de referencia Si la funcin hipofisaria est intacta, las concentraciones de
hormona del crecimiento humana deben aumentar a 10 a 30 ng/mL despus de la
administracin de arginina (lmites de referencia: 0 a 6 ng/mL)
Implicaciones para la atencin de enfermera La infiltracin IV del clorhidrato de
arginina puede causar necrosis y flebitis; la prolongacin de la infusin puede
disminuir el estmulo a la hipfisis y nulificar la prueba.
Informacin adicional Cuando se tratan alteraciones del ciclo de la urea podra ser
necesario utilizar bicarbonato de sodio para neutralizar los efectos acidificantes del
clorhidrato de arginina.
producto especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: al 10% [100 mg/mL = 950 mOsm/L] (300 mL)
[contiene cloro, 0.475 mEq/mL]
Referencias
2
B a t s h a w M L , M a c A r t h u r R B , T u c h m a n M . A l t e m a t i v e P a t h w a y T h e r a p y for U r e a C y c l e Disorders: T w e n t y
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2 0 0 1 ;138(1 S u p p l ) : S 3 0 - 9 .
Management
8-arginina vasopresina vase Vasopresina en

Artane vase Trihexifenidil en ia pgina 1517
ASA vase cido acetilsaiiclico en ia pgina 62
of
Neonatal
ia pgina
Urea
Cycle
Disorders.
J Pediatr.
1577
5-ASA vase Mesalamina en ia pgina 1030
ASNasa
vase
Asparaginasa
en
la pgina
170
Asparaginasa
pgina
1723
ASPARAGINASA
Potencial emetgeno de agentes quimioterplcos en la pgina 1722
Sinnimos Aasa; ASNasa; Asparaginasa de E. coli; LASP; L-asparaginasa;
NSC-109229 (E. coli)
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos
Uso En teraputica combinada, para el tratamiento de leucemia linfoctca aguda;
linfoma.
Lactancia La excrecin ia leche materna se desconoce/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a E. coli, asparaginasa o cualquier
componente de la frmula (si ocurre una reaccin a asparaginasa sola o en
presentaciones combinadas, obtener el preparado de investigacin Erwinia de Opi
SA, Pharmaceuticas for Rare Diseases, Les Jardins d'Eole, Francia, o
pegaspargasa: usar con cautela); pancreatitis.
Advertencias En la actualidad la FDA recomienda reevaluar los procedimientos para
manejo y desecho apropiados de frmacos antineoplsicos; la asparaginasa se debe
administrar bajo la supervisin de un mdico con experiencia en uso de agentes
quimioterplcos; las reacciones alrgicas por asparaginasa son frecuentes;
prepararse para tratar anafilaxia en cada administracin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con coagulopata subyacente,
alteracin de la funcin renal o en quienes exista disfuncin heptica; suspender el
uso de asparaginasa al primer signo de insuficiencia renal o pancreatitis. Se deben
tomar las medidas correspondientes para prevenir hiperuricemia y nefropata por
cido rico (considerar el uso de alopurinol, medidas para hidratacin y alcalinizacin
urinaria).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, edema
Sistema nervioso central: fiebre, sopor, convulsiones, escalofros, malestar general,
letargo, coma, agitacin, cefalea, accidente cerebrovascular, confusin, mareo,
alucinaciones, depresin
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, angiedema
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, diabetes mellitus transitoria,
hiperamonemia, hiperuricemia, hipoalbuminemia; disminucin de la concentracin
de tiroxina y de globulina fijadora de tiroxina
Gastrointestinales: vmito, pancreatitis, nusea, anorexia, clico abdominal
Hematolgicas: leucopenia, anormalidades de la coagulacin (prolongacin de los
tiempos de trombina, protrombina y parcial de protrombina), disminucin del
fibringeno
Hepticas: hepatotoxicidad (elevacin de enzimas hepticas y fosfatasa alcalina,
hipoalbuminemia, hiperbilirrubinemia), insuficiencia heptica
Renales: azoemia, insuficiencia renal aguda
Respiratorias: tos, edema larngeo, broncoespasmo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad (la incidencia en nios es de 20% con
asparaginasa de E. coli y < 5% con asparaginasa de Erwinia); anafilaxia
Interacciones medicamentosas Metotrexate (menor efecto antineoplsico si se
administra antes del metotrexate); vincristina (mayor toxicidad si se administra en
forma concomitante); prednisona (aumento del efecto hiperglucemiante).
Estabilidad Refrigerar; no se observ prdida de la potencia despus de almacenarla
durante una semana a temperatura ambiente; sin embargo, el fabricante recomienda
desechar las soluciones reconstituidas despus de 8 h porque no contienen
conservador; descartar de inmediato si la solucin se torna turbia; el uso de un filtro
de 0.2 mieras puede inducir cierta prdida de potencia.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas mediante la desaminacin de
la asparaginasa y la privacin de este aminocido esencial a las clulas tumorales.
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe en el tubo gastrointestinal; por tanto, debe administrarse
por va parenteral
Distribucin: no se detecta asparaginasa en lquido cefalorraqudeo, pero ocurre
deplecin de asparagina en este ltimo; se detecta asparaginasa en el lquido
linftico
V : 4 a 5 L/kg (~ 70 a 80% del volumen plasmtico)
Vida media:
L-asparagnasa de E. coli: 24 a 36 h
La vida media disminuye en pacientes con antecedente de reaccin de
hipersensibilidad a asparaginasa
Nota: L-asparaginasa de Erwinia: vida media mucho ms corta que la del producto
derivado de E. coli; vida media promedio: 10 a 15 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 14 a 24 h
Eliminacin: la edad o la funcin renal y heptica no afectan su depuracin; slo se
detectan cantidades traza en la orina
(Contina)
d
ATAPULGITA
Asparaginasa
(Contina)
Dosificacin usual Nios y adultos: consltense protocolos individuales

Realizar una prueba intradrmica de sensibilidad con 2 U de asparaginasa antes de
la dosis inicia! y cuando ha transcurrido una semana o ms entre las dosis (Nota:
se ha informado sobre incidencia de falsas negativas hasta en 80% de las dosis de
prueba con 2 a 5 U):
IM (preferible): 6 000 a 10 000 U/m /dosis tres veces/semana por tres semanas
para teraputica combinada; tambin se utiliza el rgimen IM con dosis alta de
25 000 U/m /dosis una vez a la semana por nueve dosis
IV: 1 000 U/kg/da por 10 das de tratamiento combinado, o 200 U/kg/da durante
28 das si la teraputica combinada no es apropiada
Administracin
IM: reconstituir con solucin salina normal; para administracin IM se recomienda un
volumen mximo de 2 mL; si el volumen por administrar es > 2 mL, usar mltiples
sitios de inyeccin
IV: se debe infundir en un mnimo de 30 min; diluir la dosis en 50 a 250 mL de
solucin glucosada al 5% o salina normal
Parmetros para vigilancia Signos vitales durante la administracin; biometra
hemtica completa, examen general de orina, amilasa, enzimas hepticas,
bilirrubina, tiempo de protrombina, pruebas de funcin renal, glucosua, glucemia,
cido rico.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre, dolor farngeo,
ardor o dolor durante la miccin, formacin de equimosis, hemorragia o dificultad
para respirar.
Implicaciones para la atencin de enfermera La va IM se relaciona con una
reaccin anafilactoide ms tarda y menos grave en comparacin con la va IV; hay
que observar a los pacientes durante 1 h despus de una inyeccin IM en busca de
signos de hipersensibilidad grave; es necesario tener a disposicin equipo apropiado
para conservar una va respiratoria permeable y tratar cualquier reaccin de
hipersensibilidad (antihistamnicos, adrenalina, oxgeno, corticosteroides IV). La
asparaginasa es irritante para ojos, piel y vas respiratorias altas; evitar la inhalacin
de aerosoles o el contacto con piel, ojos y membranas mucosas.
Presentaciones La informacin sobre e excipiente se presenta cuando est
producto especfico.
Inyectable, polvo para reconstituir: 10 000 U
Referencias
2
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Asparaginasa de E. coli vase Asparaginasa en ia pgina 170

4 Aspirina vase cido acetilsaiiclico en ia pgina 62
Atapulgita
Categora teraputica Antidiarreico
Uso Tratamiento de diarrea no complicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atapulgita o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No debe usarse como automedicacin para la diarrea que persiste > 48
h o en presencia de fiebre elevada en lactantes y nios < 3 aos; no emplear para
diarrea relacionada con enterocolitis seudomembranosa o en la causada por
bacterias toxignicas.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: constipacin
Respiratorias: neumoconiosis (por inhalacin crnica del polvo, ya que contiene
grandes cantidades de silicio)
Interacciones medicamentosas Puede inhibir la absorcin gastrointestinal de
promazina, digoxina, clindamicina, tetraciclinas y penicilamina.
Mecanismo de accin Controla la diarrea por su accin adsorbente.
ATAZANAV1R
Dosificacin usual No existen estudios clnicos controlados adecuados que
comprueben ia eficacia de la atapulgita; su empleo y dosis son bsicamente
empricos; los fabricantes recomiendan las dosis siguientes;
Oral: administrar despus de cada evacuacin
Nios:
3 a 6 aos: 300 a 750 mg/dosis; dosis mxima: 7 dosis/da o 2 250 mg/da
6 a 12 aos: 600 a 1 500 mg/dosis; dosis mxima: 7 dosis/da o 4 500 mg/da
Nios > de 12 aos y adultos: 1 200 a 3 000 mg/dosis; dosis mxima: 8 dosis/da o
9 000 mg/da
Administracin Puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos; agitar bien la
presentacin lquida antes de usarla.
Informacin para el paciente No exceder el nmero mximo de dosis por da;
Ingerir lquidos en abundancia; ponerse en contacto con el mdico si la diarrea
persiste ms de 48 h o si se presenta fiebre en nios < 3 aos.
Informacin adicional Existen varias presentaciones que fueron reformuladas,
como el Kaopectate que contena atapulgita. La nueva presentacin contiene slo
subsalicilato de bismuto. Este compuesto tiene contraindicaciones importantes, en
particular en nios con Influenza o varicela. Favor de referirse a la monografa del
bismuto para Informacin del producto. Durante el periodo de transicin podra estar
disponible la frmula anterior; es necesario leer con cuidado la etiqueta del producto.
producto especfico. [DSC] = producto descontinuado
Comprimido (Kaopectate Mximum Strength [DSC]): 750 mg
Lquido, concentrado oral: atapulgita activada, 600 mg/15 mL (120 mL, 180 mL, 240
mL); atapulgita activada, 750 mg/15 mL (120 mL, 360 mL)
Children's Kaopectate [DSC]: atapulgita activada, 300 mg/7.5 mL (180 mL) [sabor
cereza]
Diasorb: atapulgita activada, 750 mg/5 mL (120 mL) [sabor refresco de cola; no
contiene azcar]
Kaopectate* Advanced Formula [DSC]: atapulgita activada, 750 mg/15 mL (90 mL,
240 mL, 360 mL) [sabor menta]
9
Atazanavir
Sinnimos BMS-232632; Sulfato de atazanavir
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antIVIH);
Uso Tratamiento de la Infeccin por VIH en combinacin con otros agentes
antirretrovirales [Nota: se recomiendan con firmeza regmenes con tres agentes
antirretrovirales); se sugiere ritonavir en dosis bajas (dosis de refuerzo) en
combinacin con atazanavir en pacientes tratados antes con antirretrovirales y con
resistencia viral previa; vase Dosificacin usual].
Lactancia La excrecin en leche materna se desconoce/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al atazanavir o cualquier componente de la
frmula; teraputica concomitante con medicamentos que dependen en gran parte
de la isoenzima CYP3A del citocromo P450 para su depuracin, y que se relacionan
con concentraciones plasmticas aumentadas y efectos graves o que ponen en
peligro la vida (p. ej., cisaprida, dihidroergotamina, ergotamina, ergonovina,
metilergonovina, midazolam, pimozida, triazolam).
Advertencias El atazanavir es un Inhibidor de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450 y de la transferasa de glucuronoslldifosfato de urldina (UGT1 A; una enzima de
glucuronidacin). La administracin de atazanavir con frmacos que son
metabolizados principalmente por la isoenzima CYP3A o UGT1A1 puede dar como
resultado aumento de las concentraciones sricas del otro frmaco y conducir a
incremento o prolongacin de sus efectos adversos. A causa de ias posibles
interacciones medicamentosas graves o que ponen en peligro la vida, algunos
frmacos estn contraindicados o no se recomiendan para uso concomitante; otras
interacciones medicamentosas requieren ajuste de dosis o de regmenes, o
vigilancia de las concentraciones sricas de los frmacos coadministrados con
atazanavir (vanse Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas).
A menudo se observan elevaciones asintomticas de bllirrubina no conjugada
(indirecta) durante el tratamiento con atazanavir; esta hiperbilirrubinemia reversible
(Contina)
ATAZANAVIR
Atazanavir
(Contina)
se relaciona con inhibicin de la transferasa de glucuronosildifosfato de uridina;

considerar un tratamiento alternativo si la concentracin de bilirrubina es > 5 veces el
lmite superior de lo normal (no se dispone de datos de seguridad a largo plazo para
estos pacientes) o si la ictericia esclertica se convierte en una preocupacin
cosmtica para el paciente; valorar etiologas alternativas si ocurren tambin
elevaciones de las transamnasas. La dosificacin ptima del atazanavir en
pacientes peditricos an no se establece; no usar en lactantes < 3 meses por el
riesgo potencial de kerncterus.
Puede presentarse exantema con el uso de atazanavir (se inicia alrededor de las
ocho semanas); el tratamiento puede continuarse si el exantema es leve o moderado
(ste puede resolverse despus de 1.3 semanas); suspender la teraputica en caso
de exantema intenso.
Precauciones El atazanavir puede prolongar el intervalo PR; tambin se informan
casos raros de bloqueo AV de segundo grado y otras anormalidades de conduccin;
usar con cautela en pacientes con trastornos de la conduccin preexistentes o que
reciben medicamentos que prolongan la conduccin AV (se requiere ajuste de dosis
con algunos agentes; vase Interacciones medicamentosas). Se refieren
hiperglucemia, cambios de la tolerancia a la glucosa, exacerbacin de diabetes,
cetoacidosis diabtica e inicio de diabetes mellitus en individuos que reciben
inhibidores de la proteasa (usar con cautela en pacientes con diabetes mellitus).
Utilizar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica leve o moderada;
considerar ajuste de dosis en aqullos con disfuncin heptica moderada; el
atazanavir no se recomienda para individuos con insuficiencia heptica grave. El
atazanavir puede exacerbar la disfuncin heptica preexistente; emplear con
precaucin en personas con hepatitis B o C, o con elevaciones marcadas de las
transaminasas hepticas. Usar con cautela en pacientes con hemofilia; se informan
episodios de hemorragia espontnea en individuos con hemofilia tipos A y B que
reciben inhibidores de la proteasa. Se observa redistribucin y acumulacin de grasa
[como obesidad central, adelgazamiento perifrico y facial, aumento del volumen de
las mamas, aumento de la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia
cushingoide] en quienes reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una
relacin causal). Puede presentarse sndrome de reconstitucin inmunolgica (una
respuesta inflamatoria contra infecciones residuales u oportunistas indolentes) en
pacientes con VIH durante el tratamiento inicial con una combinacin de agentes
antirretrovirales, que incluyen atazanavir; este sndrome podra requerir una
valoracin ms profunda del paciente y tratamiento.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: prolongacin del intervalo PR (dependiente de la concentracin y
la dosis); raras veces bloqueo AV de segundo grado, otras anormalidades de la
conduccin
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, depresin, insomnio, mareo, fatiga, dolor
Dermatolgicas: exantema (incidencia 2 1 % ; por lo general es leve o moderado;
maculopapular, vase Advertencias); eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, inicio de diabetes, exacerbacin de
diabetes mellitus; hiperthglicerdemia, hipercolesterolemia (menos frecuente que
con otros inhibidores de proteasas); redistribucin y acumulacin de grasa corporal
(vase Precauciones)
Gastrointestinales: nusea, dolor abdominal, vmito, diarrea
Hepticas: hiperbilirrubinemia no conjugada (incidencia: 35 a 47%), ictericia (7 a 9%),
elevacin de enzimas hepticas, elevacin de amilasa
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, dorsalga, artralgias
Oculares: ictericia esclertica
Respiratorias: exacerbacin de la tos
Diversas: sndrome de reconstitucin inmunolgica (vase Precauciones)
P450; inhibidor de las isoenzimas CYP1A2 (dbil), CYP2C8 (fuerte), CYP2C9 (dbil)
y CYP3A4 (fuerte); inhibidor de la transferasa de glucuronosildifosfato de uridina
(UGT1A1).
El atazanavir puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y causar
efectos adversos graves o que ponen en peligro la vida: cisaprida, dihidroergotamina,
ergotamina, ergonovina, metilergonovina, midazolam, pimozida, triazolam (el
tratamiento concomitante con estos frmacos y atazanavir est contraindicado). Et
atazanavir aumenta de manera significativa el rea bajo la curva (ABC) de la
rifabutina > 200% (la dosis de rifabutina debe disminuirse hasta 75% cuando se usa
en combinacin con amprenavir). El atazanavir puede aumentar los niveles sricos o
la toxicidad grave por irinotecn (su uso concomitante no se recomienda);
amiodarona, bepridil, lidocana, quinidina, antidepresivos tricclicos (usar con cautela;
ATAZANAVIR
es necesario vigilar ios niveles sricos de estos frmacos); warfarina (vigilar el INR);
diltiacem (considerar una reduccin de 50% de la dosis de diltiacem; vigilar ECG);
nifedipina, felodipina, nicardipina, verapamil (considerar ajuste de la dosis del
bloqueador de ios canales del calcio; vigilar ECG); sildenafil y otros Inhibidores de la
5-fosfodiesterasa (5-PDE) (emplear dosis menores de sildenafil u otros inhibidores
de la enzima PDE-5); agentes hipolipemiantes (su uso concurrente de lovastatina o
sinvastatina no se recomienda; utilizar atorvastatina con precaucin); ciclosporina,
siroiimus, tacroimus (vigilar las concentraciones sricas inmunosupresoras);
claritromicina (considerar 50% de reduccin de la dosis de clartromicina; considerar
un antibitico alternativo para infecciones diferentes a aqullas por complejo
Mycobacterium avium-intraceliular); agentes anticonceptivos orales, etinilestradiol y
noretindrona o parches anticonceptivos (se recomienda usar mtodos no hormonales
alternativos); trazodona (emplear con cautela y considerar reduccin de la dosis de
trazodona). El atazanavir aumenta los niveles sricos de saquinavir (an no se
establecen las dosis concurrentes apropiadas). El ritonavir incrementa de manera
significativa los niveles sricos de fluticasona y puede producir efectos
corticosteroides sistmicos (p. ej., sndrome de Cushing y supresin suprarrenal); es
posible que el uso de atazanavir ms ritonavir con fluticasona tenga el mismo efecto;
no se recomienda el empleo concomitante de atazanavir ms ritonavir con
fluticasona a menos que ei beneficio supere los riesgos; el empleo de atazanavir sin
ritonavir puede aumentar los niveles sricos de fluticasona (utilizar con cautela;
considerar un agente alternativo, en especial en caso de uso prolongado).
El ritonavir eleva los niveles sricos de atazanavir (es necesario ajustar la dosis;
vase Dosificacin usual). El voriconazol puede incrementar los niveles sricos de
atazanavir. Efavirenz disminuye de modo importante los niveles sricos de
atazanavir y puede resultar en prdida o falta de respuesta virolgica y posible
resistencia a atazanavir (se requieren dosis de refuerzo de ritonavir en pacientes que
reciben atazanavir y efavirenz; vase Dosificacin usual). La nevirapina puede
disminuir los niveles sricos de atazanavir (por la falta de estudios, el uso
concomitante no se recomienda). El tenofovir disminuye significativamente tas
concentraciones sricas de atazanavir y puede conducir a prdida o falta de
respuesta virolgica y posible resistencia a atazanavir (se requieren dosis de
refuerzo de ritonavir en individuos que reciben atazanavir y tenofovir; vase
Dosificacin usual). El atazanavir puede aumentar los niveles sricos de tenofovir y
los efectos adversos (vigilar a los pacientes). La rifampicina disminuye de manera
notable los niveles plasmticos de los inhibidores de la proteasa (el uso concurrente
de rifampicina y atazanavir no se recomienda). Otros inductores de enzimas (p. ej.,
carbamacepina, fenobarbitai) pueden disminuir los niveles sricos de atazanavir. La
hierba de San Juan {Hypericum perforatum) puede disminuir significativamente los
niveles de atazanavir y no se recomienda para uso concurrente.
Los medicamentos que incrementan el pH gastrointestinal pueden reducir la
solubilidad del atazanavir y disminuir sus niveles plasmticos; por ello no se
recomienda el uso concurrente de atazanavir con inhibidores de la bomba de
protones (con o sin ritonavir); (Nota: el omeprazol disminuye en forma importante los
niveles plasmticos de atazanavir, aun cuando ste se administre con dosis de
refuerzo de ritonavir); el atazanavir debe administrarse por lo menos 2 h antes y al
menos 10 h despus de los antagonistas del receptor H (vase Dosificacin usual);
el atazanavir debe administrarse 2 h antes o 1 h despus de anticidos o
medicamentos amortiguadores, que incluyen presentaciones amortiguadas de
didanosina. La administracin concomitante de cpsulas con capa entrica de
didanosina y atazanavir con alimentos produjo una disminucin del ABC de la
didanosina; el atazanavir debe administrarse 2 h antes o 1 h despus de las cpsulas
con capa entrica de didanosina. El uso de atazanavir con indinavir puede aumentar
el riesgo de hiperbilirrubinemia (su uso concurrente no se recomienda).
Interaccin con alimentos El alimento incrementa la biodisponibilidad oral y
disminuye la variabilidad farmacocintica entre pacientes.
Mecanismo de accin Es un azapptido inhibidor de proteasas que acta sobre una
enzima (proteasa) hacia el final del proceso de replicacin del VIH, despus de que
el virus entra en el ncleo de la clula. El atazanavir se une al sitio activo de la
proteasa e inhibe su actividad, con lo que impide la escisin de los precursores de la
poliprotena viral (precursores de protena gag-pol) para formar las protenas
funcionales que se encuentran en el VIH infectante. sto da como resultado la
formacin de partculas virales inmaduras no infectantes.
Farmacocintica
Distribucin: proporcin LCR:plasma (intervalo): 0.0021 a 0.226
Unin a protenas: 86%; se une tanto a glucoprotena alfa, acida como a albmina
(afinidad similar)
Metabolismo: se metaboliza de manera extensa en el hgado, en particular por la
isoenzima CYP3A del citocromo P450; tambin experimenta eliminacin biliar; las
(Contina)
2
ATAZANAVIR
Atazanavir
(Contina)
vas principales de biotransformacin incluyen monooxigenacin y bioxigenacin;

las vas menores para el frmaco o los metabolitos comprenden glucuronidacin,
N-desalquilacin, hidrlisis y oxigenacin con deshidroxlgenacin; se identifican
tres metabolitos inactivos menores
Vida media:
Adultos: 6.5 h
Adultos con disfuncin heptica: 12 h
Eliminacin: 13% de la dosis se excreta en la orina (7% como frmaco sin cambios);
79% de la dosis se excreta en las heces (20% como frmaco sin cambios)
Dilisis: no es probable que se eliminen cantidades significativas (debido a su alto
grado de unin a protenas y el metabolismo heptico extenso)
Dosificacin usual Oral (en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
Recin nacidos y lactantes < 3 meses: no se recomienda a causa del riesgo de
kerncterus
Lactantes > 3 meses y nios < 16 aos: no est aprobado (vase Informacin
adicional)
Adolescentes > 16 aos y adultos:
Pacientes que no han sido tratados con antirretrovirales: 400 mg una vez al da
(Nota: no existe informacin acerca de la administracin concomitante de
atazanavir ms ritonavir en pacientes que nunca han recibido antirretrovirales)
Pacientes que ya han recibido antirretrovirales: 300 mg una vez al da ms 100 mg
de ritonavir una vez al da (Nota: no se recomienda el uso de atazanavir sin
ritonavir en pacientes que ya recibieron antirretrovirales y con resistencia viral
previa)
Coadministracin con efavirenz:
Pacientes que no han recibido antirretrovirales: se recomiendan 300 mg de
atazanavir ms 100 mg de ritonavir con 600 mg de efavirenz (todos como una
sola dosis diaria); administrar con alimento; no usar efavirenz y atazanavir sin
las dosis de refuerzo de ritonavir (vase Interacciones medicamentosas)
Pacientes que ya han tomado' antirretrovirales: las recomendaciones de
dosificacin an no se establecen
Coadministracin con tenofovir: se recomienda administrar 300 mg de
atazanavir ms 100 mg de ritonavir con 300 mg de tenofovir (todos como una
sola dosis diaria); administrar con alimento; no usar efavirenz y atazanavir sin
las dosis de refuerzo de ritonavir (vase Interacciones medicamentosas)
Coadministracin con antagonistas de receptores H :
Pacientes que no han recibido antirretrovirales: 400 mg de atazanavir una vez al
da (con alimento) por lo menos 2 h antes y por lo menos 10 h despus del
bloqueador H o 300 mg de atazanavir ms 100 mg de ritonavir una vez al da
administrados con alimento (no es necesario separar la administracin del
bloqueador H )
Pacientes que ya recibieron antirretrovirales: 300 mg de atazanavir ms 100 mg de
ritonavir una vez al da (con alimento) por lo menos 2 h antes y por lo menos 10 h
despus del bloqueador H
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se dispone de recomendaciones
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: adolescentes >16 aos y adultos:
Insuficiencia heptica moderada (clase B de Child-Pugh): pacientes sin resistencia
viral previa: reducir la dosis a 300 mg una vez al da
Insuficiencia heptica grave (clase C de Child-Pugh): no usar
Nota: la farmacocintica de atazanavir ms ritonavir an no se valora en pacientes
con insuficiencia heptica; no se recomienda su empleo concurrente
Administracin Administrar con alimento para aumentar la absorcin; deglutir las
cpsulas enteras, no abrirlas; administrar atazanavir 2 h antes o 1 h despus de
presentaciones amortiguadas de didanosina, otros medicamentos amortiguadores o
anticidos; administrar atazanavir por lo menos 2 h antes y 10 h despus de los
antagonistas de receptores H (vase Dosificacin usual).
Parmetros para vigilancia Recuento de clulas CD4+, carga viral, glucosa srica,
bilirrubina, triglicridos, colesterol, enzimas hepticas (en especial en pacientes con
antecedentes de hepatitis B o C).
Informacin para el paciente El atazanavir puede producir cambios en el ECG
(informar al mdico si ocurre mareo o desmayo); es posible que atazanavir produzca
elevacin de los niveles de bilirrubina y color amarillento de la piel o la parte blanca
de los ojos (pueden usarse otros medicamentos si estos efectos secundarios
preocupan); puede causar una erupcin en la piel, que suele desaparecer despus
de continuar el uso del medicamento (notificar al mdico si se observan estas
lesiones cutneas). Algunos medicamentos no deben tomarse con atazanavir;
informar al mdico sobre el empleo de otros frmacos, medicamentos que se
obtienen sin receta y productos de herbolaria o naturales; evitar la hierba de San
2
ATENOLOL
Juan. El atazanavir no es una cura para VIH; tomar el medicamento todos los das
como se prescribe; no cambiar la dosis ni suspenderlo sin indicacin del mdico; si
se omite una dosis, tomarla lo ms pronto posible, luego regresar al esquema de
dosis normal; si ocurre menos de 6 h antes de la dosis siguiente, no tomar la dosis
faltante; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Los medicamentos para el VIH pueden producir cambios en la grasa corporal, entre
ellos aumento de la grasa en la parte alta de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional Estudios peditricos preliminares muestran que las
concentraciones sricas apropiadas de atazanavir son difciles de alcanzar en nios,
aun con dosis ms altas; se investiga la dosificacin ptima en nios; podra
requerirse la adicin de ritonavir en dosis bajas (dosis de refuerzo) para aumentar las
concentraciones sricas de atazanavir, y esto se valora en la actualidad. Tambin se
estudia en pacientes peditricos una presentacin en polvo (Working Group, 2005).
Presentaciones Disponible como sulfato de atazanavir; los miligramos se refieren a
atazanavir.
Cpsulas, como sulfato: 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg
Referencias
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Morris J L , K r a u s D M . N e w Antiretroviral T h e r a p i e s for Pediatric H I V Infection. J Pediatr Pharmacol Ther.
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H l V - I n f e c t e d A d u l t s a n d A d o l e s c e n t s . C o n s u l t a d o el 6 de octubre de 2 0 0 5 : h t t p : / / w w w . a i d s i n f o . n i h . g o v
the Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric H I V Infection. C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 : hrtp://
www.aidsinfo.nih.gov
Atenolo!
adrenrgico beta
Uso Tratamiento de hipertensin, solo o en combinacin con otros agentes; manejo de
la angina de pecho; antiarrtmico; despus de infarto miocrdico; sndrome agudo de
abstinencia alcohlica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al atenolol o cualquier componente de la
frmula; edema pulmonar, choque cardiognico, bradicardia, bloqueo cardiaco o
insuficiencia cardiaca congestiva descompensada.
Advertencias Debe evitarse la supresin abrupta del medicamento; tiene que
disminuirse la dosis lo largo de una o dos semanas. El atenolol no debe
administrarse en pacientes con feocromocitoma no tratado. El frmaco puede
enmascarar los signos clnicos de hipertiroidismo (es posible que ocurra
exacerbacin de los sntomas de hipertiroidismo, inclusive tormenta tiroidea despus
de una suspensin abrupta).
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
renal; emplear con precaucin en individuos con ICC, enfermedad broncoespstica,
diabetes mellitus e hipertiroidismo. Administrar con cautela en mujeres durante la
lactancia; puede presentarse bradicardia con importancia clnica en lactantes
alimentados al seno materno; los lactantes con disfuncin renal y los prematuros
pueden tener mayor riesgo de efectos adversos; los lactantes alimentados ai seno
materno y los recin nacidos de madres que reciben atenolol pueden correr mayor
riesgo de hipoglucemia. Los individuos con antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad anafilctica a diversas sustancias pueden ser ms reactivos cuando
reciben bloqueadores beta; estos pacientes tal vez no respondan a las dosis
normales de adrenalina que se utilizan para tratar las reacciones de
hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, bloqueo AV de segundo o tercer grados;
ICC, dolor torcico, edema, fenmeno de Raynaud
Sistema nervioso central: vrtigo, fatiga, letargo, cefalea, pesadillas, insomnio,
confusin, deterioro de la funcin mental
Gastrointestinales: constipacin, nusea, diarrea
Respiratorias: sibilancias y disnea con dosis altas (p. ej., > 100 mg/da en adultos)
(Contina)
177
ATENOLOL
Atenolol
(Contina)
Interacciones medicamentosas Los frmacos que agotan las catecolaminas,

como reserpina, pueden tener efectos aditivos (hipotensin, bradicardia); ios
frmacos hipotensores, diurticos, glucsidos cardiacos, amiodarona, bloqueadores
de canales del calcio, medicamentos que retardan la conduccin AV y anestsicos
generales que deprimen el miocardio, pueden tener efectos aditivos con
bloqueadores beta; la supresin sbita de clonidina mientras se reciben
bloqueadores beta puede ocasionar una crisis hipertensiva muy grave; los frmacos
antiinflamatorios no esteroideos y la indometaclna pueden disminuir los efectos
antlhipertensivos de los betabloqueadores; es posible que el atenolol (en dosis muy
altas) revierta los efectos teraputicos de la teofilina.
M e c a n i s m o de accin Bloquea de manera competitiva la respuesta a la
estimulacin adrenrgica beta; bloquea selectivamente receptores beta, sin efecto, o
muy poco, en receptores beta , excepto en dosis altas; no posee actividad
estabilizador de membrana ni simpatomimtica Intrnseca (agonista parcial).
Farmacodinamia
Efecto bloqueador beta:
Inicio de accin: oral: < 1 h
Efecto mximo:
Oral: 2 a 4 h
IV: < 5 min
Duracin:
Oral: > 24 h
IV:12h
Efecto antihipertensivo:
Duracin: oral: 24 h
Farmacocintica
Absorcin: incompleta desde el tubo gastrointestinal; se absorbe ~ 50%
Distribucin: no cruza la barrera hematoenceflica; lipofllicidad baja; se excreta en la
leche materna en una concentracin 1.5 a 6.8 veces la concentracin plasmtica
materna (vase Precauciones)
Unin a protenas: baja (6 a 16%)
Vida media, beta:
Recin nacidos: media: 16 h, hasta 35 h
2
Nios 5 a 16 aos: promedio: 4.6 h; intervalo: 3.5 a 7 h; los nios > 10 aos pueden
tener yida media ms prolongada (> 5 h) en comparacin con los de 5 a 10 aos
(<5h)
Adultos: 6 a 7 h
Vida meda prolongada con disfuncin renal
Eliminacin: 40% como frmaco sin cambios en orina, 50% en heces
Dilisis: moderadamente dializable (20 a 50%)
Dosificacin usual
Oral:
Nios:
Inicial: 0.8 a 1 mg/kg/da; intervalo: 0.8 a 1.5 mg/kg/da; dosis mxima: 2 mg/kg/da;
no exceder la dosis mxima del adulto de 100 mg/da
Adultos:
Inicial: 25 a 50 mg/da; dosis usual: 50 a 100 mg/dosis/da; intervalo de dosis usual
para hipertensin (JNC 7): 25 a 100 mg una vez al da
Dosis mxima: hipertensin: 100 mg/da; angina: 200 mg/da
Vase el cuadro para ajuste de dosis en disfuncin renal.
Depuracin de
creatinina
15 a 35 mL/min
< 15 mL/min
Dosis oral mxima

50 mg o 1 mg/kg/dosis
50 mg o 1 mg/kg/dosis
Frecuencia de
administracin
Diario
Cada tercer da
IV: adultos: para el tratamiento temprano de infarto miocrdico: 5 mg IV lentos

durante 5 min; pueden repetirse en 10 min; si se loleran las dos dosis, puede
iniciarse con atenolol oral, 50 mg cada 12 h por seis a nueve das despus del
infarto
Administracin
Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos
Parenteral: administrar mediante inyeccin IV lenta a una velocidad que no exceda 1
mg/min; la inyeccin puede administrarse sin diluir o diluida en una solucin IV
compatible
P a r m e t r o s p a r a v i g i l a n c i a Presin a r t e r i a l , f r e c u e n c i a c a r d i a c a ,
electrocardiograma, ingresos y egresos, peso diario, frecuencia respiratoria.
ATOMOXETINA
Informacin para el paciente Debe evitar suprimir de manera sbita el
medicamento.
Informacin adicional En pacientes diabticos, el atenolol puede potenciar la
hipoglucemia, y ocultar signos y sntomas de la misma; datos limitados indican que el
atenolol puede tener vida media ms corta y depuracin ms rpida en individuos
con sndrome de Marfan. Se utilizan dosis ms altas (2 mg/kg/da divididos cada 12
h) en enfermos con sndrome de Marfan (6 a 22 aos de edad) a fin de disminuir el
ritmo de elongacin de la raz artica, y prevenir diseccin o rotura; se requieren ms
estudios.
Presentaciones La informacin sobre e! excipiente se presenta cuando est
producto especfico.
Solucin inyectable: 0.5 mg/mL (10 mL)
Tabletas: 25 mg, 50 mg y 100 mg
Otras preparaciones
Un compuesto lquido oral con 2 mg/mL de atenolol elaborado con tabletas y un
diluyente ora! disponible en el mercado es estable hasta 40 das almacenado entre
5 y 25C (Garner, 1994).
Se estudi la estabilidad de un compuesto lquido oral de 2 mg/mL de atenolol
elaborado con tabletas y varios vehculos distintos a temperatura ambiente en
frascos de prescripcin de color mbar. El lquido oral con 2 mg/mL de atenolol en
Ora-Sweet SF es estable 90 das; en un vehculo de jarabe simple, el preparado
es estable alrededor de tres semanas; sin embargo, cuando se formula en
Ora-Sweet, es estable menos de una semana (Patel, 1997).
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Atomoxetina
Sinnimos Clorhidrato de atomoxetina; LY139603; Metllfenoxlbenceno propanamina;
Tomoxetina
Categora teraputica Inhibidor selectivo de la recaptura de noradrenallna
Uso Tratamiento del trastorno por dficit de atencin/hiperactivldad (TDA/H); en
investigacin como teraputica para depresin.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atomoxetina o cualquier componente de
la frmula; empleo simultneo o con 14 das de diferencia de inhibidores de la MAO;
glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias La atomoxetina se relaciona con aumento del riesgo de ideacin
suicida en nios y adolescentes con TDA/H. Debe considerarse este riesgo antes de
prescribirla a pacientes peditricos. Los nios y adolescentes que inician tratamiento
con atomoxetina requieren vigilancia estrecha en busca de ideacin y conductas
suicidas (es decir, tendencias suicidas), cambios inusuales de conducta o
agravamiento clnico, en especial durante los primeros cinco meses posteriores al
nielo de un curso teraputico o cuando se cambia la dosis. Debe Instruirse a
familiares y cuidadores para que observen con atencin al paciente y notifiquen sus
condiciones al mdico. La vigilancia recomendada Incluye observacin diaria por
parte de familiares y cuidadores, consultas con el paciente o familiares y cuidadores
por lo menos una vez por semana durante las primeras cuatro de tratamiento,
despus en semanas alternas durante las siguientes cuatro, luego a las 12 semanas
y de ah en adelante como lo dicte el estado clnico del paciente. Adems, es
adecuado ponerse en contacto telefnico entre consultas. Los pacientes deben
vigilarse tambin en busca de conductas vinculadas (p. ej., agitacin, irritabilidad,
ansiedad, acatisia, agresividad, insomnio, hostilidad, Impulsividad, ataques de
(Contina)
ATOMOXETINA
Atomoxetina
(Continua)
pnico, hipomana, mana) que pueden ser precursoras de la tendencia suicida. La

aparicin de tendencia suicida o las conductas vinculadas enumeradas antes, de
inicio abrupto, grave o que no son parte de los sntomas de presentacin, puede
requerir la suspensin o modificacin de la teraputica farmacolgica.
Descartar trastorno bipolar antes de iniciar el tratamiento {la atomoxetina puede
inducir episodios mixtos/maniacos en individuos en riesgo de trastorno bipolar).
Aunque rara, se informa lesin heptica que puede evolucionar a insuficiencia
heptica, muerte o necesidad de trasplante de hgado; suspender la atomoxetina y
no reiniciarla en quienes desarrollan ictericia o evidencia de laboratorio de lesin
heptica; cuantificar enzimas hepticas si se observan signos de disfuncin heptica
(p. ej., orina oscura, ictericia, prurito, dolor a la palpacin en el cuadrante superior
derecho o sntomas inexplicables semejantes a gripe). Pueden ocurrir reacciones
alrgicas (que incluyen exantema, urticaria y edema angioneurtico). Con el uso
prolongado en nios puede presentarse supresin del crecimiento {vigilar
cuidadosamente; considerar la detencin del tratamiento en los que no crecen o no
suben de peso de manera adecuada). Se observa conducta agresiva u hostilidad en
individuos que reciben atomoxetina {an no se establece una relacin causal).
Precauciones Puede incrementar la frecuencia cardiaca o la presin arterial, usar
con cautela en pacientes con hipertensin, taquicardia u otros trastornos
cardiovasculares o vasculares cerebrales; puede causar hipotensin ortosttica,
emplear con precaucin en pacientes con estados que predisponen a hipotensin.
Un posible efecto es retencin urinaria o dificultad para iniciar la miccin; usar con
cautela en pacientes con antecedente de retencin urinaria u obstruccin de la salida
vesical. Administrar con cautela y reducir la dosis en pacientes con disfuncin
heptica. Utilizar con precaucin en quienes tienen deficiencia de la funcin de la
isoenzima CYP2D6 del citocromo P450; administrar con cautela y modificar la dosis
en quienes reciben inhibidores fuertes de la isoenzima CYP2D6 (vanse
Interacciones medicamentosas y Dosificacin usual). La seguridad y eficacia del
frmaco en nios < 6 aos an no se establecen; no se han determinado tampoco en
uso a largo plazo.
Reacciones adversas Nota: las reacciones adversas cuya frecuencia aumenta en
personas que metabolizan mal los sustratos de CYP2D6 incluyen: disminucin del
apetito, insomnio, sedacin, depresin, temblor, despertar en la madrugada, prurito y
midriasis
Cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipertensin, hipotensin ortosttica,
dolor torcico
Sistema nervioso central: cefalea, insomnio, fatiga, letargo, irritabilidad, somnolencia,
mareo, cambios en el estado de nimo, sueos anormales, trastornos del sueo,
pirexia, rigidez, llanto, agresividad, sedacin, depresin, despertar en la
madrugada; pensamiento y conducta suicidas (0.4%; vase Advertencias)
Dermatolgicas: dermatitis, prurito
Endocrinas y metablicas: prdida ponderal, dismenorrea, disminucin de la libido,
trastornos menstruales, bochornos
Gastrointestinales: xerostoma, dolor abdominal, vmito, hiporexia, dispepsia,
diarrea, flatulencia, constipacin, nusea
Genitourinarias: disfuncin sexual
Hepticas: raras: lesin heptica grave que comprende elevacin de enzimas
hepticas, hiperbilirrubinemia, ictericia (Nota: la lesin heptica rara vez
evoluciona a insuficiencia heptica o muerte; vase Advertencias)
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, mialgias, temblor
Oculares: midriasis
Renales: retencin urinaria, dificultad para iniciar la miccin, problemas para la
miccin
Respiratorias: tos, rinorrea, cefalea sinusal
Diversas: diaforesis, sinusitis, infeccin tica, influenza, reacciones de
hipersensibilidad, urticaria, angiedema
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP2C19
(menor) del citocromo P450.
El uso concurrente de inhibidores de la MAO dos semanas previas o posteriores al
inicio de la atomoxetina puede causar reacciones graves y potencialmente
mortales, como hipertermia, rigidez, mioclonas, cambios de la funcin mental,
inestabilidad autonmica, sndrome neurolptico maligno (su empleo combinado
est contraindicado). La atomoxetina puede potenciar los efectos cardiovasculares
de albuterol y agentes simpatomimticos o presores (usar atomoxetina con cautela
y vigilar de manera estrecha a los pacientes). Puede aumentar los niveles sricos
de midazolam (vigilar a los pacientes). Los inhibidores de CYP2D6 del citocromo
P450 (p. ej., paroxetina, fluoxetina, quinidina) pueden aumentar los niveles de
atomoxetina en quienes su metabolismo es extenso (podra ser necesaria una
reduccin de la dosis de atomoxetina; vase Dosificacin usual).
ATOMOXETINA
Interaccin con alimentos Una comida con alto contenido de grasa disminuye su
velocidad, pero no su grado de absorcin.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 25C.
Mecanismo de accin Incrementa ia actividad de noradrenalina al inhibir de manera
selectiva su recaptura; posee poca o nuia actividad en otras bombas o sitios
receptores neuronales.
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: IV: 0.85 L/kg
Unin a protenas: 98%, en especial albmina
Metabolismo: heptico extenso, sobre todo por metabolismo oxidativo por la
CYP2D6 del citocromo P450, en 4-hidroxiatomoxetina (metabolito principal
independientemente de ia condicin funcional de la isoenzima; es activo y
equipotente ai frmaco madre) con glucuronidacin subsecuente; tambin se
metaboliza mediante CYP2C19 en N-desmetilatomoxetina (actividad mnima).
Nota: los pacientes con funcin deficiente de CYP2D6 tienen un rea bajo la curva
para ia atomoxetina 10 veces mayor y concentraciones mximas 5 veces ms
altas que los que la metabolizan de manera extensa; las concentraciones
plasmticas de 4-hidroxiatomoxetina son muy bajas (metabolizadores extensos:
1% de las concentraciones de atomoxetina; metabolizadores deficientes: 0 . 1 % de
las concentraciones de atomoxetina)
Biodisponibilidad: metabolismo extenso: 63%; metabolismo deficiente: 94%
Atomoxetina: metabolismo extenso: 5.2 h; metabolismo deficiente: 21.6 h
4-hidroxiatomoxetina: metabolismo extenso: 6 a 8 h
N-desmetilatomoxetlna: metabolismo extenso: 6 a 8 h; metabolismo deficiente: 34
a 40 h
Eliminacin: urinaria: < 3% se excreta sin cambios; 80% se excreta como glucurnido
de 4-hidroxiatomoxetina; heces: < 17%
Nios y adolescentes < 70 kg: inicial: 0.5 mg/kg/da; aumentar despus de un mnimo
de tres das a aproximadamente 1.2 mg/kg/da; puede administrarse una vez al da
en la maana o dividirse en dos dosis, maana y tarde o temprano en la noche.
Dosis diaria mxima: 1.4 mg/kg/da o 100 mg/da, la que sea menor. Nota: an no
se demuestra que una dosis > 1.2 mg/kg/da proporcione beneficio adicional
Nota: en pacientes que reciben inhibidores potentes de CYP2D6 (p. ej.
paroxetina, fluoxetina, quinidina), mantener la dosis inicial antes mencionada por
cuatro semanas; aumentar a 1.2 mg/kg/da slo si es clnicamente necesario y si
la dosis inicial se tolera bien; no exceder 1.2 mg/kg/da
Nios y adolescentes > 70 kg y adultos: inicial: 40 mg/da; incrementar despus de
un mnimo de tres das a alrededor de 80 mg/da; puede administrarse una vez al
da en la maana o dividir en dos dosis, y administrarse en la maana y la tarde o
temprano por la noche. Es posible aumentar (en caso necesario) a 100 mg/da en
otras dos a cuatro semanas
d
Nota: en pacientes que reciben inhibidores potentes de CYP2D6 (p. ej.,

paroxetina, fluoxetina o quinidina), mantener la dosis inicial antes indicada por
cuatro semanas; elevar a 80 mg/da slo si es clnicamente necesario y si la
dosis inicial se tolera bien; no exceder 80 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se necesitan ajustes
Ajuste de dosis en disfuncin heptica:
Insuficiencia heptica moderada (clase B de Child-Pugh): todas las dosis deben
reducirse a 50% de las normales
Insuficiencia heptica grave (clase C de Child-Pugh): todas las dosis deben
reducirse a 25% de las normales
Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta ios alimentos. No
abrir la cpsula; deglutirla completa (la atomoxetina es un irritante ocular; vase
Parmetros para vigilancia Peso, talla (en nios); presin arterial, frecuencia
cardiaca; enzimas hepticas en pacientes con sntomas de disfuncin heptica;
vigilar en busca de tendencia suicida y conductas relacionadas (vase Advertencias).
Informacin para el paciente Se informa aumento de riesgo de ideacin y conducta
suicidas con el uso de atomoxetina en nios y adolescentes; notificar ai mdico si se
siente deprimido, tiene pensamientos suicidas o se siente ms agitado o irritable
(vase Advertencias). Leer la Gua del medicamento para el paciente que se recibe
con cada prescripcin o surtido de atomoxetina. Informar al mdico en caso de
alergias, glaucoma de ngulo agudo, problemas hepticos activos o previos, y
presin arterial alta o baja; notificar respecto a problemas de taquicardia o
palpitaciones, orina de color oscuro, piel u ojos amarillentos, dolor abdominal,
comezn, sntomas inexplicables similares a resfriado o gripe, o incremento en la
agresin u hostilidad. Algunos medicamentos no deben tomarse con atomoxetina;
indicar al mdico el uso de frmacos prescritos o de venta sin receta, y de productos
(Contina)
ATORVASTATINA
Atomoxetina
(Contina)
de herbolaria o naturales. Si se olvid una dosis, tomarla lo antes posible pero no

usar ms del total diario prescrito en cualquier periodo de 24 h. Puede causar vrtigo
y alterar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta menta! o
coordinacin fsica. Es posible que induzca prdida de peso; puede reducir e
crecimiento en nios; pueden presentarse dificultad para orinar y sequedad bucal.
Informacin adicional El clorhidrato de atomoxetina es el ismero R(-). Es posible
suspender el tratamiento de manera abrupta. An no se evalan de manera
sistemtica las dosis diarias totales > 150 mg/da ni dosis nicas > 120 mg. Los
medicamentos usados para tratar TDA/H deben ser parte de un programa integral,
que suele incluir otros componentes como medidas psicolgicas, educativas y
sociales. Si se emplea por un periodo prolongado, su utilidad a largo plazo debe
reevaluarse de manera peridica.
La atomoxetina es un irritante ocular; evitar el contacto con los ojos; si el contenido
de la cpsula entra en contacto con ellos, lavarlos de inmediato con agua y solicitar
consejo mdico; lavarse las manos y cualquier superficie que pudiera haberse
contaminado tan pronto como sea posible.
especfico. Disponible como clorhidrato de atomoxetina; la dosis en miligramos se
refiere a la atomoxetina
Cpsulas: 10 mg, 18 mg, 25 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg
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Atorvastatina
Categora teraputica Agente hipolipemiante; Inhibidor de ia reductasa de
HMG-CoA
Uso Hiperlipidemia: adyuvante del tratamiento diettico para disminuir las
concentraciones de colesterol total y colesterol de lipoprotenas de baja densidad
(LDL-C), apolipoprotena B (apo-B) y triglicridos, y para incrementar el colesterol de
lipoprotenas de alta densidad (HDL-C) en pacientes con hipercolesterolemia
primaria (heterocigtica, familiar y no familiar) y dislipidemia mixta (Fredrickson tipos
lia y llb); teraputica de la hiperlipidemia homocigtica hereditaria; tratamiento de
hipertrgliceridemia aislada (Fredrickson tipo IV), hiperlipoproteinemia tipo lll, o
ambas; tratamiento de la disbetalipoproteinemia primaria (Fredrickson tipo lll)
Prevencin primaria en pacientes con riesgo alto de enfermedad cardiovascular: los
factores de riesgo incluyen > 55 aos, tabaquismo, hipertensin, HDL-C bajo o
antecedentes de cardiopata coronaria hereditaria prematura; prevencin secundaria
de enfermedad cardiovascular para reducir el riesgo de infarto miocrdico, evento
vascular cerebral, procedimientos de revascularizacin y angina, en pacientes
cardipatas, y para reducir el riesgo de hospitalizacin por insuficiencia cardaca
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atorvastatina o cualquier componente de
la frmula; hepatopata activa; elevaciones inexplicables y persistentes de las
transaminasas sricas; embarazo.
Advertencias Raras veces se observa rabdomilisis con o sin insuficiencia renal
aguda secundaria a mioglobinuria. El riesgo se incrementa con el uso concomitante
de amiodarona, claritromicina, danazol, diltiacem, fluvoxamina, amprenavir,
delavirdina, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, verapamil, troleandomicina,
ciclosporina, derivados del cido fbrico, eritromicina, niacina o antimicticos azoles.
Valorar el riesgo contra el beneficio antes de combinar alguno de estos
medicamentos con la atorvastatina. Suspender en forma temporal atorvastatina en
ATO R VASTA Tf N A
cualquier paciente que presente algn trastorno agudo o grave que predisponga a
insuficiencia renal secundaria a rabdomilisis. Los pacientes con antecedente de
infarto cerebral hemorrgico pueden estar en mayor riesgo de sufrir otro evento
mientras reciben atorvastatina
'recauciones Ocurren elevaciones persistentes de las transaminasas (incidencia
global de 7% en estudios clnicos y de 2.3% con la dosis de 80 mg); deben vigilarse
las pruebas de funcin heptica al inicio del tratamiento y 12 semanas despus o tras
aumentar la dosis, y luego de modo peridico, por ejemplo, cada seis meses. Los
cambios en las enzimas hepticas suelen observarse en los primeros tres meses de
tratamiento. Usar con cautela en pacientes que consumen volmenes importantes de
alcohol o con antecedente de hepatopata.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: angina, hipotensin ortosttica, palpitaciones, hipertensin,
flebitis, arritmias, vasodilatacin, dolor precordial, edema, diaforesis, edema
angioneurtico
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, somnolencia, fatiga, insomnio, depresin,
amnesia, sueos anormales, labilidad emocional, migraa, disminucin de la libido
Dermatolgicas: eccema, prurito, exantema, fotosensibilidad, alopecia, sequedad de
la piel, acn, seborrea, lceras cutneas, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, gota, hipoglucemia
Gastrointestinales: constipacin, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, diarrea,
nusea, pancreatitis, gastroenteritis, gastritis, vmito, xerostoma, hemorragia
rectal, esofagitis, eructos, glositis, anorexia, hiperexia, estomatitis, dolor biliar,
queilitis, lcera duodenal, disfagia, enteritis, melena, hemorragia gingival, lcera
gstrica, tenesmo, estomatitis ulcerativa, disgeusia o ageusia
Genitourinarias: frecuencia urinaria, cistitis, hematuria, impotencia, disuria, clculos
renales, nicturia, epididimitis, hemorragia vaginal, albuminuria, metrorragia,
retencin urinaria, incontinencia urinaria, eyaculacin anormal, hemorragia uterina,
infeccin de vas urinarias
Hematolgicas: trombocitopenia, anemia
Hepticas: elevacin de transaminasas, hepatitis, ictericia colestsca
Neuromusculares y esquelticas: elevacin de CPK, mialgias, calambres, miopata,
bursitis, tenosinovitis, miastenia, disminucin de la flexibilidad tendinosa, miositis,
hipertona, neuropata perifrica, tortcolis, parlisis facial, parestesias,
rabdomilisis, artralgias, hipercinesia, rigidez cervical, ruptura de tendones
Oculares: xeroftalmia, ambliopa, trastornos de refraccin, hemorragia ocular,
glaucoma, diplopa
Renales: nefritis
Respiratorias: sinusitis, faringitis, bronquitis, rinitis, disnea, asma, neumona
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, incluso anafilaxia
nteracciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450; inhibidor de la isoenzima CYP3A4.
t
Sus niveles plasmticos pueden disminuir cuando se administra con anticidos que
contienen hidrxido de aluminio y magnesio; colestiraminay colestipol disminuyen su
absorcin; clofibrato, fenofibrato, gemfibrozil, niacina (> 1 g/da), amiodarona y
ciclosporina pueden aumentar el riesgo de miopata y rabdomilisis (vase
Advertencias); los inhibidores de la CYP3A3/4 (claritromicina, ciclosporina, danazol,
diltiacem, fluconazol, fluvoxamina, eritromicina, delavirdina, amprenavir, indinavir,
itraconazol, ketoconazol, miconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir,
troleandomcina y verapamil) incrementan los niveles sanguneos de atorvastatina y
pueden aumentar el riesgo de miopata inducida por atorvastatina y rabdomilisis
(vase Advertencias); es posible que el bosentn disminuya el nivel srico de
atorvastatina; sta puede aumentar el nivel srico de digoxina; se observan valores
aumentados del ABC de anticonceptivos orales (noretindrona 30% y etinilestradiol
20%) cuando se coadministran con atorvastatina. La atorvastatina puede disminuir la
actividad antiplaquetaria del clopidogrel; la hierba de San Juan (Hypericum
peroratum) puede disminuir los niveles sricos de atorvastatina.
nteraccin con alimentos El nivel srico de atorvastatina puede aumentar cuando
se toma con grandes volmenes (> 1 L/da) de jugo de toronja; evitar su consumo
concurrente.
Estabilidad Las tabletas deben almacenarse en un frasco bien cerrado a temperatura
ambiente controlada, entre 20 y 25C.
i/lecansmo de accin La atorvastatina es un inhibidor selectivo que compite con la
reductasa de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA), que cataliza el paso
limitante de la velocidad de la biosntesis del colesterol.
armacodinamia
Inicio de accin: dos semanas
Efecto mximo: despus de cuatro semanas
(Contina)
:
^ oo
ATORVASTATINA
Atorvastatina
(Contina)
Reduccin de LDL 10 mg/da: 39% (por cada duplicacin de la dosis, las LDL bajan
alrededor de 6%)
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe con rapidez; metabolismo extenso de primer paso en
mucosa gastrointestinal e hgado
Metabolismo: extenso en derivados orto y parahidroxilados y diversos productos de
oxidacin beta, con actividad in vitro equivalente a atorvastatina
Biodisponibilidad: absoluta: 14%
Vida media: adultos: 14 h {la vida media de la actividad inhibidora debida a los
metabolitos activos es de 20 a 30 h)
. Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 2 h
Eliminacin: sobre todo en la bilis despus del metabolismo heptico, extraheptico o
ambos; no parece experimentar recirculacin enteroheptica; < 2% se excreta en
la orina
Dosificacin usual Oral: la dosis debe individualizarse de acuerdo con el nivel basal
de LDL-C, el objetivo teraputico recomendado y la respuesta del paciente; deben
hacerse ajustes a intervalos de dos a cuatro semanas
Hiperlipidemia:
Nios de 10 a 17 aos: 10 mg una vez al da; puede aumentarse a 20 mg una vez
al da; las dosis > 20 mg an no se estudian
Inicial: 10 a 20 mg una vez al da; los pacientes que requieren una reduccin
> 45% de LDL-C pueden iniciar con 40 mg una vez al da
Mantenimiento: intervalo de dosis recomendado: 10 a 80 mg/da
Hipercolesterolemia familiar y no familiar heterocigtica:
Adolescentes de 10 a 17 aos: 10 mg una vez al da; puede aumentarse hasta un
mximo de 20 mg/da
Adultos; 10 a 20 mg una vez al da; puede aumentarse hasta un mximo de 80 mg/
da
Hipercolesterolemia familiar homocigtica: adultos: 10 a 80 mg/da
Prevencin primaria de enfermedad cardiovascular: adultos: 10 mg una vez al da
Ajuste de dosis en dsfuncin renal: Adultos: puesto que la atorvastatina no se
excreta de manera significativa por va renal, no es necesario modificar la dosis
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: evitar el uso en hepatopata activa
Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos o ia
hora del da.
Parmetros para Vigilancia Colesterol srico {total y fracciones), CPK; pruebas de
funcionamiento heptico (vase Precauciones),
intervalo de referencia Hipercolesterolemia de acuerdo con la concentracin srica
de colesterol, LDL-C y TG: vase el cuadro a continuacin; HDL-C deseable: < 40
mg/dL
d
Clasificacin de las concentraciones sanguneas de colesterol, LDL-C y

triglicridos
1
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Acepiabte/ptimo
Por arriba del
ptimo
E l e v a c i n limtrofe
Alto
M u y alto
1
Triglicridos
(mg/dL)
LDL-C
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
< 200
< 110
<c 100
< 150
100 a 129
1 7 0 a 199
200 a 239
1 1 0 a 129
130 a 159
1 5 0 a 199
> 200
> 240
> 130
160 a 189
200 a 499
> 190
> 500
A d a p l a d o d e : A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m i t t e e o n N u t r i l i o n . C h o l e s t e r o l i n C h i l d h o o d .
Pediatrics, 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1 Pt 1 ) : 1 4 1 - 7 , y d e : Third Report of t h e N a t i o n a l C h o l e s t e r o l E d u c a t i o n P r o g r a m

Expert Panel on D e t e c t i o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t of High Blood C h o l e s t e r o l in Adults (Adult T r e a t m e n t
Panel lif), c o n s u l t a d o e n m a y o d e 2 0 0 1 e n : w w w . n h i b i . n i h . g o v / g u i d e l i n e s / c h o l e s t e r o l
f S e c a r e c e d e u n clasificacin e s p e c i f i c a d e las r e c o m e n d a c i o n e s t a n t o para nios c o m o p a r a a d u l t o s .
Informacin para el paciente Raras veces causa reacciones de fotosensibilidad (es

decir, la exposicin a la luz del sol puede producir quemaduras solares, exantema,
enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin directa a la luz del sol. Informar
molestias gstricas graves y que no desaparecen, cualquier cambio de la visin,
dolor y debilidad muscular, cambios del color de la orina o heces, color amarillento de
la piel o los ojos y equimosis inusuales. Debe aconsejarse a las pacientes en edad
reproductiva usar dos formas de anticoncepcin eficaces al mismo tiempo, a menos
ATOVACUONA
que la abstinencia absoluta sea el mtodo seleccionado; este frmaco puede causar
defectos fetales graves. Puede producir sequedad de boca.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l La recomendacin actual para el tratamiento de
hipercolesterolemia en nios est limitada a > 10 aos, que despus de seis meses a
un ao de tratamiento diettico continan con concentraciones de LDL-C > 190 mg/
dL aisladas, o concentraciones de LDL-C > 160 mg/dL y antecedente familiar de
cardiopata coronaria prematura, o dos o ms factores de riesgo de cardiopata
coronaria (Comit de Nutricin de la AAP, 1998). Por cada 1 % de disminucin en la
concentracin de LDL-C, el riesgo relativo de eventos cardiovasculares mayores se
reduce cerca de 1 % . Para una valoracin ms especfica del riesgo y
recomendaciones de tratamiento para los adultos, vase NCEP ATPIII, 2004.
producto especfico.
Tabletas: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics C o m m i t t e e on N u t r i l i o n . C h o l e s t e r o l in C h i l d h o o d . Pediatrics. 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1
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en: www.nhlbi.nih.gov/guidelines/cholesterol
Atovacuona
Sinnimos Hidroxi-1,4-naftoquinona
Categora teraputica Antiparasitario
Uso Tratamiento de segunda lnea de neumona por Pneumocystis carinii (NPC) leve o
moderada en pacientes que no toleran el trimetoprim con sulfametoxazol (TMP/
SMX); la NPC leve o moderada se define como un gradiente de difusin
alveolo-arterial de oxgeno < 45 mm Hg y P a 0 > 60 mm Hg a temperatura ambiente;
los pacientes que no toleran el TMP/SMX se definen como aquellos que presentan
exantema importante (es decir, sndrome similar al de Stevens-Johnson),
neutropenia o hemolisis; prevencin de NPC en pacientes que no toleran TMP/SMX;
tratamiento de babesiosis.
2
Factor de riesgo para ei embarazo C

de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atovacuona o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias).
Advertencias La experiencia clnica con atovacuona se limita a pacientes con NPC
leve o moderada; an no se estudia de manera sistemtica para el tratamiento de
cuadros ms graves de dicha neumona.
La suspensin contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones adversas en
personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan
con toxicidad en potencia letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome
de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin
jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal),
hipotensin y colapso cardiovascular; evitar utilizar en recin nacidos; estudios in
vitro y en animales demostraron que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico,
Precauciones En pacientes con dificultad para tomar la atovacuona con alimentos o
que presentan diarrea crnica, problemas gstricos o intestinales que pueden
resultar en malabsorcin del medicamento, debe considerarse el tratamiento
parenteral con otros frmacos, porque una concentracin srica baja de atovacuona
podra conducir a fracaso teraputico.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, insomnio, mareo, dolor
Dermatolgicas: exantema maculopapular, eritema multiforme, prurito
Endocrinas y metablicas: hiponatremia
(Contina)
185
ATOVACUONA
Atovacuona
(Contina)
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, constipacin, anorexia,

elevacin de amilasa
Hematolgicas: raras: neutropenia, anemia
Hepticas: aumento de enzimas hepticas, colestasis
Respiratorias: tos, sinusitis
Interacciones medicamentosas La rifampicina puede disminuir el nivel de
atovacuona en plasma; ya que la atovacuona tiene un grado alto de unin a
protenas, es posible que compita por los sitios de unin a protenas con otros
frmacos que se unen intensamente a protenas, como a warfarina (sin embargo,
hasta la fecha no se han informado interacciones frmaco-frmaco de este tipo).
Interaccin con alimentos La administracin con alimentos incrementa la
biodisponibilidad de la suspensin de atovacuona hasta 1.4 veces ms de la que se
obtiene en ayuno o hasta tres veces ms si se toma con un alimento con alto
contenido de grasa.
Mecanismo de accin El mecanismo de accin contra Pneumocystis carinii an no
se dilucida por completo; en especies de Plasmodium, la atovacuona inhibe de forma
selectiva el sistema de transporte de electrones de las mitocondrias en el complejo
del citocromo be-,, lo que da como resultado deplecin de deshidrogenasa de
dihidroorotato, y por ltimo conduce a inhibicin de a sntesis de cido nucleico y
trifosfato de adenosina.
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Lactantes y nios < 2 aos: menor absorcin
Adultos: suspensin oral: su absorcin aumenta 1.4 veces con alimento; la absorcin
disminuye con dosis nicas mayores de 750 mg
Distribucin: V : 0.6 L/kg; su concentracin en lquido cefalorraqudeo (LCR) es
< 1% de los valores en plasma
Biodisponibilidad: suspensin (administrada con alimento): 47%
Vida media, eliminacin;
Nios (4 meses a 12 aos): 60 h (intervalo: 31 a 163 h)
Adultos: 2.9 das
Adultos con SIDA: 2.2 das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: concentraciones sricas
mximas dobles 1 a 8 h despus, y 24 a 96 h luego de la dosis por circulacin
enteroheptica
Eliminacin: ~ 94% se recupera como frmaco sin modificar en heces; 0.6% se
excreta en orina
Nios:
Tratamiento: podran requerirse dosis de 40 mg/kg/da divididos dos veces al da
(dosis mxima: 1 500 mg/da) para obtener concentraciones en plasma
comparables a las relacionadas con xito en el tratamiento de NPC, como se
observa en adultos
Profilaxia de neumona por Pneumocystis carinii:
1 a 3 meses y > 24 meses: 30 mg/kg/da una vez al da (dosis mxima: 1 500
mg/da)
4 a 24 meses: 45 mg/kg/da una vez al da (dosis mxima: 1 500 mg/da)
Babesiosis: 40 mg/kg/da divididos dos veces al da (dosis mxima: 1 500 mg/da)
con 12 mg/kg/da de azitromicina, una vez al da por 7 a 10 das
Adolescentes 13 a 16 aos y adultos:
Tratamiento: 750 mg/dosis dos veces al da por 21 das
Profilaxia de neumona por Pneumocystis carinii: 1 500 mg una vez al da
Babesiosis: 750 mg/dosis dos veces al da por 7 a 10 das con 1 000 mg de
azitromicina una vez al da por tres das, luego 500 mg una vez al da por siete
das
Administracin Oral: administrar con alimento o una comida con alto contenido de
grasa; agitar bien la suspensin antes de usarla.
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, enzimas
hepticas, qumica sangunea y amiiasa srica.
Informacin adicional La suspensin contiene poloxamer 188, un ingrediente
inactivo.
producto especfico.
Suspensin, oral: 750 mg/5 mL (5 mL, 210 mL) [contiene alcohol benclico; sabor
ctrico]
dss
ATRACURIO
Referencias
Centers for Disease Control and
Prevention. 2001
U S P H S / I D S A Guidelines for the
Prevention of
O p p o r t u n i s t i c Infections i n P e r s o n s I n f e c t e d W i t h H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s . N o v e m b e r 2 8 , 2 0 0 1 ;
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Aniimicrob
Agents
Chemother.
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JMed.
1993;328(21):1521-7.
Atracurio
Sinnimos Besilato de atracurio
Categora teraputica Agente bloqueador neuromuscular no despolarizante;
Relajante de msculo esqueltico paralizante
Uso Facilita la intubacin endotraqueal como adyuvante de la anestesia general y
relaja el msculo esqueltico durante una intervencin quirrgica o la ventilacin
mecnica.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad ai besilato de atracurio o cualquier
Advertencias Reducir la dosis inicial e inyectar con lentitud (en 1 a 2 min) en los
pacientes en los que la liberacin sustancial de histamina sera peligrosa (p. ej.,
individuos con enfermedad cardiovascular con importancia clnica; es fundamental
mantener una va area adecuada y apoyo respiratorio. La formulacin con
conservadores contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
individuos susceptibles. Las dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad en potencia mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos;
el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria,
respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos de
atracurio que contienen alcohol benclico en recin nacidos; usar un producto sin
conservadores; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un
metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas; evitar el uso de formulaciones que contienen conservadores en neonatos.
Ciertos trastornos clnicos pueden potenciar o anagonizar el bloqueo
neuromuscular; vase ei cuadro. Aumento de la sensibilidad en pacientes con
miastenia grave, sndrome de Eaton-Lambert; resistencia al bloqueo neuromuscular
en pacientes quemados (> 30% de la superficie corporal) por periodos de 5 a 70 das
despus de la lesin; resistencia en pacientes con traumatismo muscular,
denervacin, inmovilizacin, infeccin, tratamiento prolongado con atracurio. Cuando
se utiliza junto con anestsicos, la bradicardia puede ser ms frecuente con atracurio
que con otros bloqueadores neuromusculares; no tiene efectos clnicos importantes
sobre la frecuencia cardiaca que contrarresten la bradicardia producida por
anestsicos.
Condiciones clnicas que afectan el bloqueo neuromuscular
Antagonismo
Potenciacin
Anormalidades electrolticas
Hiponatremia intensa
Hipocalcemia intensa
Hipopotasemia intensa
Hipermagnesemia
Enfermedades neuromusculares
Acidosis
Porfiria aguda intermitente
Insuficiencia renal
Insuficiencia heptica
Alcalosis
Hipercalcemia
Lesiones desmielinizantes
Neuropatas perifricas
Diabetes mellitus
Precauciones A causa de la liberacin potencial de histamina, usar con cautela en

pacientes en quienes la liberacin de histamina podra ser peligrosa (p. ej.,
enfermedad cardiovascular, asma); individuos con trastornos electrolticos graves;
pacientes con miastenia grave.
(Contina)
1R7
ATRACURIO
Atracurio
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: efectos mnimos y transitorios
Dermatolgicas: eritema, prurito, urticaria
Respiratorias: sibllanclas, secreciones bronquiales
Interacciones medicamentosas Vase el cuadro.
Interacciones medicamentosas potenciales
Potenciacin
Anestsicos inhalados
Desflurano, sevoflurano, enflurano e
isoflurano > halotano > xido nitroso
Antibiticos
Aminogiucsidos, polimixinas,
clindamicina, vancomicina, tetraciclina
Magnesio
Antiarrtmicos
Quinidina, procainamda, bretilio, y
quiz lidocana
Diurticos
Furosemida, manitol, tiacidas
Anfotericina B (secundaria a hipopotasemia)
Anestsicos locales
Dantroleno (deprime directamente el msculo
esqueltico)
Betabloqueadores
Bloqueadores de canales del calcio
Ketamina
Litio
Succinilcolina (cuando se administra antes de
un agente bloqueador neuromuscular no
despolarizante)
Ciclosporina
Antagonismo
Calcio
Carbamacepina
Fenitona
Esteroides (administracin crnica)
Teofilina
Anticolinestersicos
Neostigmina, piridostigmna,
edrofonio,
solucin oftlmica de ecotiofato
Cafena
Azatioprina
1
' P u e d e p r o l o n g a r los efectos d e l a acetilcolina.
Estabilidad Refrigerar; estable a temperatura ambiente por 14 das; inestable en

soluciones alcalinas; compatible con soluciones de glucosa al 5% en agua, glucosa
al 5% en salina normal y salina normal; no diluir en Ringer lactato.
Mecanismo de accin Bloquea la transmisin neural en la unin mioneural mediante
fijacin al receptor colinrgico.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IV: 1 a 4 min
Efecto mximo: 3 a 5 min
Duracin: la recuperacin inicia en 20 a 35 min con anestesia balanceada
Farmacocintica
Distribution: V :
d
Lactantes: 0.21 LVkg

Nios: 0.13 L/kg
Adultos: 0.1 L/kg
Metabolismo: algunos metabolitos son activos; sufre degradacin no enzimtica
rpida (eliminacin de Hofmann) en el torrente sanguneo; ocurre un metabolismo
adicional por hidrlisis esfrica
Vida media: eliminacin:
Lactantes; 20 min
Nios: 17 min
Adultos: 16 min
Eliminacin: depuracin:
Lactantes: 7.9 mL/kg/min
Nios: 6.8 mLVkg/min
Adultos: 5.3 mLVkg/min
ATROPINA
Recin nacidos, lactantes y nios < 2 aos:
0.3 a 0.4 mg/kg iniciales, seguidos por dosis de mantenimiento de 0.3 a 0.4 mg/kg
segn sea necesario para mantener el bloqueo neuromuscular
o
Infusin continua: 0.6 a 1.2 mg/kg/h o 10 a 20 ug/kg/min
0.4 a 0.5 mg/kg, despus 0.08 a 0.1 mg/kg, 20 a 45 min despus de la dosis inicial
para mantener el bloqueo neuromuscular
o
Infusin continua: 0.4 a 0.8 mg/kg/h o 6.7 a 13 ug/kg/min (intervalo: 2 a 15 ug/kg/
min)
Ajuste de dosis en insuficiencia disfuncin o renal : no es necesaria
Ajuste de dosis con enflurano o isoflurano: reducir la dosis 33%
Ajuste de dosis en hipotermia inducida (ciruga de derivacin cardiaca): reducir
la dosis 50%
Administracin Parenteral: puede administrarse sin dilucin adicional por inyeccin
IV rpida; para infusin continua, diluir hasta una concentracin mxima de 0.5 mg/
mL (las soluciones ms concentradas tienen menos estabilidad, es decir, < 24 h a
temperatura ambiental); no debe inyectarse IM a causa de irritacin tisular.
Parmetros para vigilancia Respuesta de contraccin muscular a la estimulacin
de los nervios perifricos, frecuencia cardiaca, presin arterial.
Informacin adicional El bloqueo neuromuscular puede revertirse con neostigmina;
debe tenerse a disposicin atropina o glucopirrolato para tratar los efectos
colinrgicos excesivos de la neostigmina.
producto especfico.
Inyeccin, como besilato: 10 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol benclico]'
Inyeccin, como besilato [sin conservadores]: 10 mg/mL (5 mL)
Referencias
Martin L D , Bratton S L , O ' R o u r k e P P . Clinical U s e s a n d C o n t r o v e r s i e s o f N e u r o m u s c u l a r B l o c k i n g A g e n t s i n
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Atropina
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en ia pgina 1924
Sinnimos Sulfato de atropina
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente anticolinrgico oftlmico;
Agente antiespasmdico gastrointestinal; Agente oftlmico midritico; Antiasmtico;
Antdoto para intoxicacin por organofosforados; Broncodilatador
Uso Medicacin preoperatoria para inhibir salivacin y formacin de secreciones;
tratamiento de bradicardia sinusal; teraputica de asistolia y actividad elctrica sin
pulso (adultos); tratamiento de lcera pptica; reversin de los efectos muscarnicos
de frmacos colinrgicos como neostigmina y piridostigmina; teraputica de
broncoespasmo inducido por ejercicio; antdoto para envenenamiento por pesticidas
organofosforados y carbamatos; se utiliza para producir midriasis y ciclopleja para la
exploracin de retina y disco ptico, y la medicin precisa de errores de refraccin;
tratamiento en uveitis.
Lactancia Se excreta en ia leche materna (en cantidades mnimasVvalorar con
cautela antes de prescribir (la AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad ai sulfato de atropina o cualquier componente
de la frmula; glaucoma de ngulo agudo; taquicardia; tirotoxicosis; enfermedad
obstructiva del tubo gastrointestinal; uropata obstructiva.
Advertencias En Estados Unidos, la solucin inyectable est disponible para usarse
en primer lugar por el Departamento de Defensa como tratamiento inicial de los
sntomas muscarnicos de envenenamiento por insecticidas o agentes con efecto
sobre sistema nervioso; su empleo debe reservarse para las personas con
entrenamiento adecuado en el reconocimiento y tratamiento de este tipo de
intoxicaciones.
Precauciones Usar con cautela en nios con parlisis espstica o dao cerebral; los
nios corren mayor riesgo de incremento rpido de la temperatura corporal por
supresin de la actividad de las glndulas sudorparas; es posible que ocurra
hiperexcitabilidad paradjica en nios que reciben dosis altas; los lactantes con
(Contina)
^ on
ATROPINA
Atropina
(Contina)
sndrome de Down tienen mayor sensibilidad tanto a efectos cardiacos como a

midriasis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, rubor, arritmias
Sistema nervioso central: fatiga, delirio, cefalea, inquietud, ataxia, confusin, mareo,
hiperpirexia
Dermatolgicas: piel seca caliente, membranas mucosas secas, exantema
Gastrointestinales: alteracin de la motilidad gastrointestinal, xerostoma,
constipacin, distensin abdominal, nusea, vmito, prdida de la libido
Genitourinarias: retencin urinaria, impotencia
Locales: dolor en el sitio de inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: temblor, hipertona
Oculares: visin borrosa, fotofobia, midriasis, xerostoma
Respiratorias: taquipnea, respiracin superficial, estridor, laringitis, edema pulmonar,
insuficiencia respiratoria
Interacciones medicamentosas Efectos aditivos cuando se administra con otros
agentes anticolinrgicos; puede alterar la respuesta de los bloqueadores
adrenrgicos beta.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger la solucin
inyectable de la luz.
Mecanismo de accin Bloquea la accin de acetilcolina en los receptores
para simpticos en msculo liso, glndulas secretoras y SNC; aumenta el gasto
cardiaco, seca las secreciones, antagoniza la histamina y serotonina.
Farmacodinamia
Inhibicin de la salivacin:
Inicio de la accin:
Oral: 30 a 60 min
IM: 30 min
Efecto mximo:
Oral: 2 h
IM: 1 a 1.6 h
Duracin: oral, IM: hasta 4 h
Aumento de la frecuencia cardiaca:
Inicio de accin:
Oral: 30 min a 2 h
IM: 5 a 40 min
Efecto mximo:
Oral: 1 a 2 h
IM: 20 min a 1 h
IV: 2 a 4 min
Broncodilatacin: inhalacin oral:
Efecto mximo: 15 min a 1.5 h
Farmacocintica
Absorcin: todas las presentaciones se absorben bien
Distribucin: se distribuye con amplitud en todo el cuerpo; atraviesa la placenta;
aparece en cantidades mnimas en la leche materna; cruza la barrera
hematoenceflica
Vida media:
Nios < 2 aos: 6.9 3 h
Nios > 2 aos: 2.5 1.2 h
Adultos: 3 0.9 h
Eliminacin: ambos metabolitos y el medicamento se excretan en la orina sin
cambios (13 a 50%)
Dosificacin usuai Nota: las dosis < 0.1 mg se relacionan con bradicardia paradjica
Medicacin preanestsica: oral, IM, IV, SC:
< 5 kg: 0.02 mg/kg/dosis 30 a 60 min antes de la ciruga, despus cada 4 a 6 h
segn sea necesario; el uso de una dosis mnima de 0.1 mg en recin nacidos
< 5 kg da como resultado dosificaciones > 0.02 mg/kg; no est documentada
ninguna dosificacin mnima para este grupo de edad
> 5 kg: 0.01 a 0.02 mg/kg/dosis hasta un mximo de 0.4 mg/dosis, 30 a 60 min
antes de la ciruga; dosis mnima: 0.1 mg
Bradicardia: IV, intratraqueal, intrasea: 0.02 mg/kg, dosis mnima 0.1 mg, dosis
mxima nica: 0.5 mg en nios y 1 mg en adolescentes; puede repetirse en 5
min; dosis mxima total: 1 mg en nios o 2 mg en adolescentes (Nota: debe
diluirse para la administracin intratraqueal; vase Administracin.) Cuando se
ATROPINA
trata bradicardia en recin nacidos, reservar su empleo para los pacientes que
no responden a mejor oxigenacin y adrenalina.
Nios:
Broncoespasmo: inhalacin: 0.03 a 0.05 mg/kg/dosis tres o cuatro veces al da;
mximo: 2.5 mg/dosis
Refraccin: oftlmica:
Lactantes < 1 ao: Instilar una gota de solucin al 0,25% tres veces al da
durante los tres das anteriores al procedimiento
Nios de 1 a 5 aos: instilar una gota de solucin al 0.5% tres veces al da
durante los tres das anteriores al procedimiento
Nios > 5 aos o con iris de color oscuro: instilar una gota de solucin al 1% tres
veces al da durante los tres das anteriores al procedimiento
Intoxicacin por organofosforados o carbamato:
IV: 0.02 a 0.05 mg/kg cada 10 a 20 min hasta lograr efecto atropnico (piel seca y
enrojecida, midriasis, fiebre); despus cada 1 a 4 h, por lo menos durante 24 h
IM:
Nios 6 meses a 4 aos (7.5 a 20 kg): 0.5 mg
Nios 4 a 10 aos (20 a 45 kg): 1 mg
Nios > 10 aos (> 45 kg): 2 mg
Sntomas leves: una inyeccin tan pronto como se confirma o sospecha la
exposicin
Sntomas graves: dos inyecciones adicionales (3 en total) administradas en
sucesin rpida, 10 minutos despus de la primera inyeccin
Uveitis: oftlmica: instilar una gota de solucin al 0.5% una a tres veces al da
Adultos (dosis < 0.5 mg se pueden relacionar con bradicardia paradjica):
Asistolia y actividad elctrica lenta sin pulso: IV: 1 mg; puede repetirse cada 3 a 5
min segn sea necesario hasta una dosis total de 0.04 mg/kg
Medicacin preanestsica: oral, IM, IV, SC: 0.4 a 0.6 mg, 30 a 60 min antes de la
ciruga
Bradicardia: IV: 0.5 a 1 mg cada 5 min; no exceder un total de 2 mg o 0.04 mg/kg
Broncoespasmo: inhalacin: 0.025 a 0.05 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn sea
necesario; mximo: 2.5 mg/dosis
Intoxicacin por organofosforados o carbamato:
IV: 1 a 2 mg/dosis cada 10 a 20 min hasta obtener efecto atropnico (piel seca y
enrojecida, midriasis, fiebre); despus cada 1 a 4 h durante por lo menos 24 h;
en caso de intoxicacin grave pueden administrarse hasta 50 mg en las
primeras 24 h y 2 g en el transcurso de varios das
IM: 2 mg administrados tan pronto como se confirma o sospecha la exposicin; si
los sntomas son graves, aplicar dos inyecciones adicionales (3 en total) en
sucesin rpida, 10 min despus de la primera inyeccin
Refraccin: oftlmica: instilar una o dos gotas de solucin al 1% antes del
procedimiento
Uveitis: oftlmica: instilar una gota de solucin al 1% hasta cuatro veces al da
Administracin
Intratraqueal: aplicar y enjuagar con 5 mL de solucin salina normal seguida de cinco
ventilaciones manuales
Parenteral:
IV: administrar sin diluir mediante inyeccin IV rpida; la inyeccin lenta puede
ocasionar bradicardia paradjica
IM: administrar en la cara externa dei muslo. Puede administrarse a travs de la
ropa si las bolsas estn vacas en el sitio de inyeccin. Si se usa un autoinyector,
mantenerlo en su sitio hasta 10 seg despus de la inyeccin; apiicar masaje en
el sitio
Oral: administrar sin relacin con el alimento
Oftlmica: debido a la descontinuacin de las soluciones oftlmicas al 0.5% en el
mercado, pueden prepararse soluciones al 0.5 y 0.25% diluyendo una solucin
oftlmica de atropina al 1% con lgrimas artificiales, una dilucin 1:1 para 0.5% y
una dilucin 1:4 para 0.25%; instilar la solucin en el saco conjuntival del (los)
ojo(s) afectado(s); evitar el contacto de la punta del gotero con el ojo o la piel
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca; sintomatologa de intoxicacin por
organofosforados o carbamato.
Informacin para el paciente Puede causar boca seca.
producto especfico.
Inyeccin, solucin, como sulfato: 0.05 mg/mL (5 mL); 0.1 mg/mL (5 mL, 10 mL); 0.4
mg/mL (0.5 mL, 1 mL, 20 mL); 0.5 mg/mL (1 mL); 1 mg/mL (1 mL)
AtroPen'^ [autoinyector prellenado]: 0.5 mg/0.7 mL (0.7 mL); 1 mg/0.7 mL (0.7 mL);
2 mg/0.7 mL (0.7 mL)
Ungento oftlmico, como sulfato: ai 1% (3.5 g)
(Contina)
AURANOFN
Atropina
(Contina)
Solucin, oftlmica, como sulfato: al 1% (2 mL, 5 mL, 15 mL)

Tabletas, como sulfato: 0.4 mg
Referencias
2 0 0 5 A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n ( A H A ) G u i d e l i n e s for C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n ( C P R ) a n d
S u p p o r t . Pediatrics. 2 0 0 6 ; 1 1 7 ( 5 ) : 1 0 0 5 - 2 8 .
Atropina, hiosciamina, escopolamina y fenobarbitai vase Hiosciamina, atropina,

escopolamina y fenobarbitai en la pgina 835
Auranofn
Categora teraputica Compuesto de oro
Uso Tratamiento de la etapa activa de artritis reumatoide clsica o bien definida, o
artritis psorisica, en pacientes que no responden o no toleran otros agentes;
teraputica adyuvante o alternativa para el pnfigo.
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al auranofn o cualquier componente de la
frmula; enfermedad renal; antecedente de discrasias sanguneas; insuficiencia
cardiaca congestiva; dermatitis exfoiativa; enterocolitis necrosante; urticaria,
eccema, lupus eritematoso sistmico, aplasia de mdula sea, fibrosis pulmonar;
antecedente de toxicidad grave por exposicin previa a otros metales pesados;
pacientes que recibieron radioterapia en fecha reciente.
Advertencias Explicar la posibilidad de reacciones adversas antes de iniciar el
tratamiento; los signos de toxicidad por oro incluyen disminucin de hemoglobina,
leucocitos, granulocitos y plaquetas; proteinuria, hematuria, prurito, estomatitis o
diarrea persistente; aconsejar a los pacientes que informen cualquier sntoma de
toxicidad; el tratamiento debe suspenderse si el recuento plaquetario disminuye a
< 100 000/mm .
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con insuficiencia
renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: confusin, alucinaciones, convulsiones
Dermatolgicas: dermatitis, prurito, alopecia, aurismo, exantema, angiedema,
fotosensibilidad
Gastrointestinales: diarrea, estomatitis, clico abdominal, sabor metlico, glositis,
enterocolitis ulcerativa, hemorragia gastrointestinal, gingivitis, disfagia
Hematolgicas: trombocitopenia, anemia aplsica, eosinofilia, leucopenia
Hepticas: aumento de enzimas hepticas, ictericia, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica
Oculares: conjuntivitis, iritis, lceras corneales
Renales: proteinuria, hematuria, sndrome nefrtico
Respiratorias: neumonitis intersticial, fibrosis, bronquitis por oro
Interacciones medicamentosas Posible aumento de los niveles sricos de
fenitona (un caso informado), penicilamina, antipaldicos, hidrocloroquina, frmacos
citotxicos o agente inmunosupresores.
Mecanismo de accin Desconocido, acta principalmente a travs de efectos
inmunomoduladores y mediante disminucin de la liberacin de enzimas
lisosmicas; puede alterar los mecanismos celulares al inhibir los sistemas sulfhidriio.
Farmacodinamia Inicio de accin: la respuesta teraputica podra presentarse hasta
despus de tres o cuatro meses del inicio del tratamiento
Farmacocintica
Absorcin: oral: slo se absorbe alrededor de 20 a 25% del oro de cada dosis
Vida media: 21 a 31 das (la vida media depende de la dosificacin nica o mltiple)
Eliminacin: 60% del oro absorbido se elimina en orina en tanto que el resto se
excreta en heces
Nios: inicial: 0.1 mg/kg/da divididos en una o dos dosis; mantenimiento usual: 0.15
mg/kg/ da divididos en una o dos dosis; dosis mxima: 0.2 mg/kg/da divididos en
una o dos dosis
Adultos: 6 mg/da divididos en una o dos dosis; despus de tres meses puede
aumentarse a 9 mg/da divididos en tres dosis; suspender el frmaco si despus de
tres meses con 9 mg/da no hay respuesta
D 50 a 80 mL/min: reducir la dosis a 50%
3
cr
cr
AZATIOPRINA
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, recuento
de plaquetas, examen general de orina, pruebas de funcin renal y heptica bsales.
Intervalo de referencia Oro: normal: 0 a 0.1 pg/mL (SI: 0 a 0.0064 umol/L);
teraputico: 1 a 3 pg/mL (SI: 0.06 a 0.18 umol/L); orina < 0.1 ug/24 h
interaccin con pruebas de Puede incrementar !a respuesta a la prueba cutnea
de tuberculina.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren prurito, dolor bucal,
indigestin, sabor metlico; mantener una higiene bucal cuidadosa. Puede causar
reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz sotar puede ocasionar
quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la
exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/
camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de
amplio espectro o fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse
en contacto con el mdico si ocurre una reaccin.
Informacin adicional El sabor metlico puede indicar estomatitis.
producto especfico.
Cpsulas: 3 mg [29% de oro]
Aurotiomalato sdico vase O r o en la pgina 1184
Axetil cefuroxima vase Cefuroxima en la pgina 323
Azatioprna
Sinnimos Azatioprina sdica
Categora teraputica Agente antineoplsico adyuvante; Agente inmunosupresor
Uso Adyuvante en la prevencin dei rechazo de trasplante; se usa como
inmunosupresor en una variedad de enfermedades autoinmunitarias, como lupus
eritematoso sistmico (LES), artritis reumatoide grave que no responde a otros
agentes y sndrome nefrtico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la azatioprina o cualquier componente de la
frmula; embarazo y lactancia.
Advertencias La inmunosupresin crnica incrementa el riesgo de neoplasia, en
particular linfoma y cnceres de piel; tiene potencial mutgeno tanto en hombres
como mujeres; puede causar supresin irreversible de mdula sea.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica, insuficiencia
renal y en receptores de trasplante renal cadavrico; modificar la dosis en enfermos
con insuficiencia renal; reducir la dosis a 25 33% de la usual en pacientes que
reciben alopurinol y azatioprina en forma concurrente; suspender el tratamiento con
azatioprina en pacientes con enfermedad heptica venooclusiva.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros
Dermatolgicas: alopecia, exantema eritematoso o maculopapular
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, estomatitis aftosa, pancreatitis
Hematolgicas: depresin de mdula sea (leucopenia, trombocitopenia, anemia)
Hepticas: hepatotoxicidad, ictericia, enfermedad heptica venooclusiva
Oculares: retinopata
Diversas: rara vez, reacciones de hipersensibilidad que incluyen mialgias, rigidez,
disnea, hipotensin, enfermedad del suero, exantema
El alopurinol bloquea la va metablica de la azatioprina por inhibicin de la oxidasa
de xantina y de la conversin de mercaptopurina en productos inactivos, lo cual
incrementa los efectos de azatioprina; bloqueadores neuromusculares no
despolarizantes (disminucin del bloqueo); captopril o enalapril en combinacin con
azatioprina producen anemia grave.
Estabilidad
La inyeccin de 10 mg/mL reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente; es
estable en soluciones neutras o acidas, pero se hidroliza en mercaptopurina en
soluciones alcalinas.
Mecanismo de accin Antagoniza el metabolismo de la purina y puede inhibir la
sntesis de ADN, ARN y protenas; tambin puede interferir con el metabolismo
celular e inhibir la mitosis.
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la barrera placentaria
(Contina)
1 QQ
AZELASTINA
Azatioprina
(Contina)
Metabolismo: extenso, por oxidasa de xantina heptica en 6-mercaptopurina (activa)

Biodisponibiiidad: 50%
Vida media:
Frmaco madre: 12 min
6-mercaptopurina: 0.7 a 3 h; con anuria: 50 h
Eliminacin: una cantidad pequea se elimina como frmaco sin modificar; los
metabolitos se excretan en la orina
Dilisis: ligeramente dializable (5 a 20%)
Dosificacin usual Nios y adultos:
Trasplante: oral, IV: Inicial: 2 a 5 mg/kg/dosis una vez al da; mantenimiento: 1 a 3
mg/kg/dosis una vez al da
Nefritis lpica: oral: 2 a 3 mg/kg/dosis una vez al da
Artritis reumatoide: oral: 1 mg/kg/dosis una vez al da por seis a ocho semanas;
aumentar 0.5 mg/kg cada cuatro semanas hasta obtener respuesta o alcanzar 2.5
mg/kg/da
D 10 a 50 mL/min: administrar cada 36 h o 75% de la dosis una vez al da
D < 10 mLVmln: administrar cada 48 h o 50% de la dosis una vez al da
Administracin
Oral: administrar con alimento para disminuir las molestias gastrointestinales
Parenteral: administrar en bolo durante 5 min con una concentracin que no exceda
10 mg/mL; puede diluirse ms con solucin salina normal o glucosa al 5% en agua
y administrarse mediante infusin intermitente en 15 a 60 min
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, recuento de plaquetas,
creatinina, bilirrubina total, fosfatasa alcalina, pruebas de funcionamiento heptico.
Informacin para el paciente La respuesta en artritis reumatoide podra
presentarse hasta despus de dos o tres meses; informar al mdico en caso de dolor
farngeo persistente, hemorragia o formacin de equimosis, o fatiga.
producto especfico.
Tabletas [ranuradas]: 50 mg, 75 mg, 100 mg
Otras preparaciones Una suspensin de 50 mg/mL compuesta por 120 tabletas de
50 mg molidas en un mortero hasta formar un polvo fino y mezcladas con 40 mL de
una solucin 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus hasta formar una pasta fina, a la que se
adiciona una solucin 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus hasta un volumen tota! de 120
mL, es estable 60 das a 5 y 25 C cuando se mantiene protegida de la luz. Etiquetar
"Agtese bien antes de usarse" y "Proteger de la luz".
Alien LV Jr, Erickson MA. Stability of Acetazolamide, Allopurinol, Azathioprine,
Clonazepam, and Flucytosine n Extemporaneously Compounded Oral Liquids.
Am J Health Syst Pharm. 1996;53(16):1944-9.
Referencias
cr
or
A m e r i c a n C o l l e g e o f R h e u m a t o l o g y A d H o c C o m m i t t e e o n Clinical G u i d e l i n e s . G u i d e l i n e s f o r M o n l t o r l n g
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Years.
Child Nephroi Uro!.
1992;12(1):1-5.
Azatioprina sdica vase Azatioprina en la pgina 193
Azelastina
Sinnimos Clorhidrato de azelastina
Categora teraputica Antlalrglco oftlmico; Antlhistamnico nasal
Uso
Nasal: tratamiento de los sntomas de rinitis alrgica estacional y rinitis vasomotora
Oftlmico: tratamiento del prurito ocular relacionado con conjuntivitis alrgica
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la azelastina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La solucin oftlmica no se utiliza para tratar la irritacin por el uso de
lentes de contacto; el conservador de la solucin oftlmica puede adsorberse a las
lentes de contacto blandas; esperar por lo menos 10 min despus de la instilacin
antes de colocar tales lentes.
AZELASTINA
Precauciones Usar con cautela en asmticos; los pacientes con disfuncin heptica
o renal pueden requerir dosis ms bajas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipertensin, taquicardia
Sistema nervioso central: sopor, cefalea, somnolencia, fatiga, vrtigo, depresin,
nerviosismo, hipoestesia
Dermatolgicas: dermatitis por contacto, eccema, infeccin de pelo y folculos,
furunculosis
Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, sabor amargo, glositis, estomatitis ulcerosa,
estomatitis aftosa, constipacin, dolor abdominal
Genitourinarias: poliaquiuria, hematuria
Neuromusculares y esquelticas: mialgia, hipercinesia
Oculares: conjuntivitis, ojos llorosos, dolor ocular, ardor/picazn transitorios de los
ojos (uso oftlmico)
Respiratorias: ardor nasal, estornudos paroxsticos, rinitis, epistaxis,
broncoespasmo, tos, ardor farngeo, laringitis (uso nasa!)
Interacciones medicamentosas Sustrato (menor) de las isoenzimas CYP1A2,
CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4 del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas
CYP2B6 (dbil), CYP2C9 (dbil), CYP2C19 (dbil), CYP2D6 (dbil) y CYP3A4
(dbil).
Puede causar sedacin aditiva cuando se administra junto con otros medicamentos
depresores del SNC; puede aumentar los efectos adversos o txicos de otros
anticolinrgicos; la cimetidina puede incrementar sus niveles sricos y toxicidad.
Estabilidad Estable por tres meses despus de abierto el frasco.
Mecanismo de accin Compite con la histamina por el receptor H, de las clulas
efectoras en los vasos sanguneos y las vas respiratorias; reduce la hiperactividad
de las vas respiratorias; aumenta la motilidad de los cilios del epitelio bronquial, lo
que mejora el transporte mucociliar.
Farmacodinamia
Inicio de la accin: 30 min a 1 h
Efecto mximo: 3 h
Duracin: 12 h
Farmacocintica
Metabolismo: por el sistema enzlmtico del citocromo P450; su metabolito activo es
la desmetilazelastina
Biodisponibilidad: despus de administracin intranasal: 40%
Vida media, eliminacin: 22 h
Tiempo hasta alcanzar concentracin srica mxima: 2 a 3 h
Eliminacin: depuracin: 0.5 L/h/kg
Dosificacin usual
Intranasal:
Nios 5 a 12 aos: una aplicacin en aerosol en cada fosa nasal dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos: dos aplicaciones en aerosol en cada fosa nasal dos
veces al da
Oftlmico: nios > 3 aos y adultos: instilar una gota en cada ojo dos veces al da
Administracin
Intranasal: antes de usarse, la tapa de la botella debe reemplazarse por la unidad
con aspersor, y el sistema de administracin purgarse mediante cuatro disparos o
hasta que aparezca un roco fino; la bomba debe volver a purgarse con dos
aspersiones o hasta que aparezca un roco suave si pasaron tres o ms das
desde su ltimo uso
Oftlmico: aplicar presin con el dedo sobre el saco lagrimal durante 1 a 2 min
despus de la instilacin, para disminuir el riesgo de efectos sistmicos; evitar el
contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo
puede causar boca seca.
producto especfico.
Solucin, atomizador intranasal, como clorhidrato:
Asteiin: 1 mg/mL (30 mL) [contiene cloruro de benzalconio; 137 pg/aspersin; 200
aspersiones medidas]
Solucin, oftlmica, como clorhidrato:
Optivar: al 0.05% (6 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Referencias
M c N e e l y W, W i s e m a n LR. Intranasal A z e l a s t i n e . A R e v i e w of Its Efficacy in the M a n a g e m e n t of Allergic
Rhinitis. Drugs. 1 9 8 8 ; 5 6 ( 1 ) : 9 1 - 1 1 4 .
AZITROMICINA
Azidotimidina vase Zidovudina en la pgina 1617
Azidotimidina, abacavir y lamivudina vase Abacavir, lamivudina y zidovudina en ia
pgina 38
Azitromicina
Sinnimos Dihidrato de azitromicina
Categora teraputica Antibitico macrlido
Uso Tratamiento de infecciones leves o moderadas de las vas respiratorias superiores
e inferiores, neumona adquirida en la comunidad, infecciones de piel y estructuras
cutneas, otitis media aguda, uretritis y cervicitis por cepas sensibles de C.
trachomatis, N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, H. influenzas, S. aureus, S.
pneumoniae, Mycopiasma pneumoniae, complejo M. avium, C. psittaci y C.
pneumoniae; teraputica de babesiosis; tos ferina; profilaxia de endocarditis;
tratamiento de neumopata por insuficiencia cardiaca.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina, cualquier
componente de la frmula o antibiticos macrlidos.
Advertencias La azitromicina oral no debe utilizarse para la neumona que no puede
tratarse en forma ambulatoria; puesto que puede ocultar o retardar los sntomas de
gonorrea o sfilis en incubacin, antes de iniciar azitromicina es necesario hacer
cultivos y pruebas de sensibilidad apropiados; se informa colitis seudomembranosa
con el empleo de antibiticos macrlidos; quienes presentan reacciones alrgicas a
azitromicina podran requerir periodos prolongados de observacin y tratamiento
sintomtico a causa de la vida media prolongada del frmaco en (os tejidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con funcin heptica deteriorada e
individuos con insuficiencia renal grave (D < 10 mL/min).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, dolor precordial, arritmias ventriculares, hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, agitacin, nerviosismo, insomnio, fiebre,
fatiga, convulsiones
Dermatolgicas: exantema, prurito, angiedema, fotosensibilidad, sndrome de
Stevens- Johnson, necrlisis epidrmica txica
Gastrointestinales: diarrea (6%), nusea (2%), dolor abdominal (2.5%), vmito,
anorexia, colitis seudomembranosa, pancreatitis, candidiasis oral
Genitourinarias: vaginitis
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia colestsica
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, inflamacin
ticas: ototoxcdad
Renales: nefritis, insuficiencia renal aguda
Diversas: anafilaxia
P450; inhibidor (dbil) de la isoenzima CYP3A3/4.
Los anticidos que contienen aluminio y magnesio disminuyen 24% los niveles
sricos mximos de azitromicina; vigilar a los pacientes que reciben azitromicina y
frmacos que se sabe interactan con eritromicina (es decir, teofilina, cisaprida,
anticoagulantes) porque existen pocos estudios que examinen las interacciones
frmaco-frmaco con azitromicina; esta ltima puede incrementar los niveles de
tacrolimus, fenitona, alcaloides del cornezuelo de centeno, alfentanil, astemizol,
terfenadina, bromocriptina, carbamacepina, ciclosporina, digoxina, disopiramida y
triazolam; evitar su empleo con pimozida por el riesgo de cardiotoxicidad. El
nelfinavir puede aumentar los niveles sricos de azitromicina (vigilar en busca de
efectos colaterales de azitromicina).
Interaccin con alimentos La presencia de alimento no afecta la biodisponibilidad
de la presentacin en tableta, la suspensin oral ni el rgimen con suspensin de 1 g.
Estabilidad Almacenar las ampolletas cerradas, el polvo para suspensin oral y las
tabletas a temperatura ambiente.
Suspensin oral: despus de la reconstitucin, la suspensin oral de dosis mltiples
puede almacenarse 10 das a temperatura ambiente o en refrigeracin
Inyeccin: despus de reconstituir una ampolleta de 500 mg hasta una concentracin
de 100 mg/mL, la solucin es estable durante 24 h a temperatura ambiente. Si la
solucin se diluye ms con una solucin compatible hasta una concentracin de 1
a 2 mg/mL, sta es estable 24 h a temperatura ambiente o siete das si se refrigera
cr
AZITROMICINA
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas dependiente de ARN
bacteriano mediante fijacin a la subunidad ribosmica 50S, lo que da como
resultado bloqueo de la transpeptidacin.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida en el tubo gastrointestinal
Distribucin: amplia, en piel, pulmones, huesos, prstata, cuello uterino; las
concentraciones en lquido cefalorraqudeo son bajas; atraviesa la placenta
Unin a protenas: 7 a 50% (dependiente de la concentracin y los valores de
glucoprotena acida alfa!)
Metabolismo: heptico, en metabolitos inactivos
Biodisponibilidad: cpsulas, tabletas, suspensin oral: 34 a 52%
Vida media, terminal: 68 h
Tiempo hasta la concentracin srica mxima: oral: 2 a 3 h
Eliminacin: 50% de la dosis se excreta sin modificar en la bilis; 6% se elimina en la
orina sin cambios
Dosificacin usual
Oral:
Lactantes < 6 meses: tos ferina: 10 mg/kg/dosis una vez al da durante cinco das
Nios: > 6 meses:
Infecciones de vas respiratorias: 10 mg/kg el primer da (dosis mxima: 500 mg/
da) seguidos de 5 mg/kg/da una vez al da en los das 2 a 5 (dosis mxima:
250 mg/da)
Otitis media:
Rgimen de dosis nica: 30 mg/kg una vez al da (dosis mxima: 1 500 mg)
Rgimen de tres das: 10 mg/kg una vez al da por tres das (dosis mxima:
500 mg/da)
Rgimen de cinco das: 10 mg/kg el primer da (dosis mxima: 500 mg),
seguidos de 5 mg/kg una vez al da los das 2 a 5 (dosis mxima: 250 mg/
da)
Tos ferina: 10 mg/kg el primer da (dosis mxima: 500 mg), seguidos de 5 mg/kg/
da una vez al da en los das 2 a 5 (dosis mxima: 250 mg/da)
Nios > 2 aos: faringitis, amigdalitis: 12 mg/kg/da una vez al da durante cinco
das (dosis mxima: 500 mg/da)
Nios:
Chancroide: dosis nica de 20 mg/kg (dosis mxima: 1 g)
Uretritis o cervicitis por clamidia, no complicada:
Nios < 8 aos y > 45 kg: dosis nica de 1 g
Nios > 8 aos: dosis nica de 1 g
Prevencin primaria del complejo Micobacterium avium-intracelluiare (CMA)
diseminado: 5 mg/kg/da una vez al da (dosis mxima: 250 mg/da) o 20 mg/
kg (dosis mxima: 1 200 mg) una vez por semana sola o en combinacin con
rifabutina
Tratamiento y prevencin secundaria de CMA diseminado: 5 mg/kg/da una vez
al da (dosis mxima: 250 mg/da) en combinacin con etambutol, con o sin
rifabutina
Babesiosis: 12 mg/kg/da una vez al da durante 7 a 10 das con 40 mg/kg/da de
atovaquona oral dividos dos veces al da
Profilaxia de endocarditis: 15 mg/kg/dosis 1 h antes del procedimiento
Nios > 6 aos, peso > 25 kg y adolescentes: pacientes con fibrosis qustica con
infeccin crnica por Pseudomonas aeruginosa:
> 25 kg a < 40 kg: 250 mg lunes, mircoles y viernes (LMV). Si se presentan
efectos secundarios intolerables, disminuir la dosis a dos veces por semana o
una vez por semana si es necesario.
> 40 kg: 500 mg, LMV. Si se presentan efectos secundarios intolerables,
disminuir la dosis a dos veces por semana o una vez por semana si es
necesario
Infecciones respiratorias, de piel y tejidos blandos: 500 mg el primer da,
seguidos de 250 mg/da una vez al da los das 2 a 5
Rgimen alterno para exacerbacin bacteriana de EPOC: 500 mg una vez al da
durante tres das
Chancroide o uretritis y cervicitis no gonoccica por C. trachomatis: dosis nica
de 1 g
Uretritis y cervicitis por N. gonorrhoeae: dosis nica de 2 g
Prevencin de infeccin diseminada por CMA: 1 200 mg una vez por semana
sola o en combinacin con rifabutina
Tratamiento y prevencin secundaria de infeccin diseminada por CMA: 500 mg
una vez al da en combinacin con etambutol, con o sin rifabutina
Tos ferina; 500 mg el primer da, seguidos de 250 mg una vez al da en los das 2
a 5
(Contina)
AZITROMICINA
Azitromicina
(Continua)
IV: adolescentes > 16 aos y adultos: 500 mg una vez al da durante dos das,
seguidos de cambio a tratamiento con azitromicina oral
Administracin
Oral: agitar bien la suspensin antes de usarla; la suspensin oral, las tabletas o la
presentacin para el rgimen de suspensin de 1 g pueden administrarse con
alimento o sin l; no tomar con anticidos que contienen aluminio o magnesio; la
suspensin oral de 1 g de azitromicina para e rgimen de dosis nica debe
prepararse mezclando el contenido de un sobre con alrededor de 60 mL de agua.
Pedir al paciente que ingiera todo el contenido de inmediato; aadir 60 mL ms de
agua, mezclar y beber
Parenteral: administrar la infusin hastaa una concentracin final de 1 mg/mL
durante 3 h; la concentracin de 2 mg/mL se administra durante 1 h; no infundir en
un periodo menor de 60 min
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcionamiento heptico, biometra
hemtica completa con diferencial; vigilar a los pacientes que reciben azitromicina y
frmacos que se sabe interactan con eritromicina (es decir, teofilina, digoxina,
anticoagulantes, triazolam) ya que existen pocos estudios que evalan las
interacciones frmaco-frmaco con azitromicina.
Informacin para el paciente Notificar cualquier sntoma de dolor torcico,
palpitaciones, y coloracin amarilla de la piel o los ojos. Puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, es posible que la exposicin a la luz solar ocasione
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar protector solar [de amplio
espectro o filtro solar fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS >, 15];
ponerse en contacto con el mdico si ocurre una reaccin.
producto especfico. La dosis se expresa en funcin de la base.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como dihidrato: 500 mg
Zithromax: 500 mg [contiene 114 mg (4.96 mEq) de sodio por ampolleta]
Microesferas para suspensin oral, de liberacin prolongada, como dihdrato:
Zmax: 2 g [frasco con dosis nica; contiene 148 mg de sodio por frasco; sabores
cereza y pltano]
Polvo para suspensin oral, de liberacin inmediata, como dihidrato:
Zithromax: 100 mg/5 mL (15 mL) [contiene sodio, 3.7 mg/5 mL; sabores cereza,
crema de vainilla y pltano]; 200 mg/5 mL (15 mL, 22.5 mL, 30 mL) [contiene
sodio, 7.4 mg/5 mil; sabores cereza, crema de vainilla y pltano]; 1 g [sobre con
dosis nica; contiene sodio, 37 mg por paquete; sabores cereza, crema de
vainilla y pltano]
Tabletas, como dihidrato:
Zithromax: 250 mg [contiene 0.9 mg de sodio]; 500 mg [contiene 1.8 mg de sodio];
600 mg [contiene 2.1 mg de sodio]
Zithromax TFtl-PAK [sobre con dosis unitaria]: 500 mg (3s)
Zithromax ' Z-PAK [sobre con dosis unitaria]: 250 mg (6s)
Tabletas, como monohidrato: 250 mg, 500 mg, 600 mg
Referencias
0
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AZT, abacavir y lamivudina vase Abacavir, lamivudina y zidovudina en la

pgina 38
Azthreonam vase Aztreonam en la pgina 199
AZT (puede inducir confusin) vase Zidovudina en la pgina 1617
AZTREONAM
Aztreonam
Sinnimos Azthreonam
Categora teraputica Antibitico, diversos
Uso Tratamiento de pacientes con infeccin comprobada por gramnegativos aerobios,
resistentes a mltiples frmacos, en los que la teraputica con betalactmicos est
contraindicada; se utiliza para Infecciones de vas urinarias (IVU), vas respiratorias
inferiores, septicemia, infecciones de piel y estructuras cutneas, intraabdominales y
ginecolgicas causadas por Enterobacterlaceae, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis,
S. marcescens, especies de Citrobacter, H. nfluenzae y P. aeruginosa sensibles.
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al aztreonam o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Descartar hipersensibilidad a otros betalactmicos (rara vez ocurren
reacciones de hipersensibilidad al aztreonam en individuos con antecedente de
hipersensibilidad a penicilinas o cefalosporinas); su uso prolongado puede resultar
en sobrelnfeccin.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, cambios electrocardiogrflcos transitorios
Sistema nervioso central: convulsiones, confusin, fiebre
Dermatolgicas: exantema, necrlisis epidrmica txica, urticaria, prurito
G a s t r o i n t e s t i n a l e s : diarrea, nusea, v m i t o , dolor a b d o m i n a l , colitis
seudomembranosa
Hematolgicas: eoslnofllia, leucopenla, neutropenia, trombocitopenia, anemia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis, Ictericia
Locales: dolor en el sitio de Inyeccin, tromboflebitis, tumefaccin en el sitio de
inyeccin
Renales: aumento de nitrgeno urelco sanguneo y creatinina srica
Diversos: anafilaxia
Interacciones medicamentosas Evitar el uso de antibiticos que induzcan
produccin de betalactamasa (cefoxltina, mipenem); probenecid y furosemida
aumentan los niveles sricos de aztreonam.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 48 h a temperatura ambiente y siete
das en refrigeracin; no es compatible con nafclllna, metronidazol ni cefradina.
Mecanismo de accin Se une a la protena 3 fijadora de penicilina, la cual produce
fiiamentacln de la bacteria mediante inhibicin de la sntesis de la pared celular.
Farmacocintica
Absorcin: IM: se absorbe bien
Distribucin: se distribuye ampliamente en tejidos corporales, lquido
cefalorraqudeo, secreciones bronquiales, lquido perltoneal, hueso y leche
materna
V:
Recin nacidos: 0.26 a 0.36 L/kg
Nios: 0.2 a 0.29 L/kg
Adultos: 0.2 L/kg
Vida media:
Recin nacidos:
< 7 das, < 2.5 kg: 5.5 a 9.9 h
< 7 das, > 2.5 kg: 2.6 h
1 semana a 1 mes: 2.4 h
Nios de 2 meses a 12 aos: 1.7 h
Nios con fibrosis qustica: 1.3 h
Adultos: 1.3 a 2.2 h (vida media prolongada en insuficiencia renal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 60 min tras una dosis IM
Eliminacin: 60 a 70% se excreta sin modificar por la orina y se elimina parcialmente
en heces
Dilisis: moderadamente diallzable
Hemodllisis: 27 a 58% en 4 h
Dilisis perltoneal: 10% con un tiempo de permanencia de 6 h
Dosificacin usual IM, IV:
Recin nacidos:
< 2 000 g: 60 mg/kg/da divididos cada 12 h
> 2 000 g: 90 mg/kg/da divididos cada 8 h
(Contina)
a
AZUFRE Y CIDO SALICLICO
Aztreonam
(Contina)

1 200 a 2 000 g: 90 mg/kg/da divididos cada 8 h
Lactantes > 1 mes y nios: 90 a 120 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h
Fibrosis qustica: 50 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h (es decir, hasta 200 mg/kg/da);
dosis mxima: 8 g/da
Adultos:
Infeccin de vas urinarias: 500 mg a 1 g cada 8 a 12 h
Infecciones sistmicas moderadamente graves: 1 g IV o IM, o 2 g IV cada 8 a 12 h
Infecciones sistmicas graves o que ponen en peligro la vida (en especial si son
causadas por Pseudomonas aeruginosa): IV: 2 g cada 6 a 8 h; dosis mxima: 8
g/da
D 10 a 30 mL/min: reducir 50% la dosis; administrar a intervalos usuales
D < 10 mL/min: reducir 75% la dosis; administrar a intervalos usuales
IV: administrar en bolo durante 3 a 5 min con una concentracin mxima de 66 mg/
mL o mediante infusin intermitente en 20 a 60 min con una concentracin no
mayor de 20 mg/mL
IM: inyeccin profunda en una masa muscular grande, como el cuadrante superior
externo del glteo o la cara lateral del muslo
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica peridicas.
Interaccin con pruebas de Glucosa en orina falsa positiva (Clinitest), prueba de
Coombs positiva.
(limitada, en particular para los productos genricos); consultar la etiqueta del
producto.
Infusin [premezclada]: 1 g (50 mL); 2 g (50 mL)
Inyeccin, polvo para reconstituir: 500 mg, 1 g, 2 g
Referencias
cr
cr
B o s s o J A , B l a c k P G . T h e U s e o f A z t r e o n a m i n P e d i a t r i c P a t i e n t s : A R e v i e w . Pharmacotherapy.
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AZT y 3TC vase Lamivudina y zidovudina en la pgina 940
Azufre y cido saliclico

Sinnimos cido saliclico y azufre
Categora teraputica Agente antiseborreico tpico
Uso Champ teraputico para la caspa y la dermatitis seborreica; limpiador de la piel
en caso de acn.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a azufre, cido saliclico o cualquier
Advertencias Slo para uso externo; evitar el contacto con los ojos; suspender el uso
si sobreviene irritacin cutnea.
Precauciones Los lactantes son ms sensibles al azufre que los adultos; no utilizar el
medicamento en nios < 2 aos.
Reacciones adversas Las preparaciones tpicas que contienen azufre del 2 al 5%
suelen ser son bien toleradas; la concentracin > 15% irrita bastante la piel; las
concentraciones altas (p. ej., 10% o ms) podran producir toxicidad sistmica.
Cardiovasculares: colapso circulatorio (cuando la concentracin de azufre es > 10%)
Sistema nervioso central: mareo, dolor de cabeza
Gastrointestinales: vmito
Locales: irritacin
Neuromusculares y esquelticas: calambres
Estabilidad Los preparados que contienen azufre pueden reaccionar con metales
como plata y cobre, lo que provoca cambio de coloracin del metal.
Mecanismo de accin El cido saliclico acta de manera sinrgica con el azufre en
su accin queratoltica, para desdoblar queratina y favorecer ia descamacin de ia
piel.
Farmacocintica Absorcin: 1% del azufre de la aplicacin tpica se absorbe; el
azufre se reduce en sulfuro de hidrgeno
Dosificacin usual Nios > 2 aos y adultos: tpica:
Champ: inicial: aplicar con masaje en la piel cabelluda mojada; dejar la espuma en
la piel cabelluda durante 5 min, enjuagar, repetir la aplicacin y luego enjuagar con
AZUL DE METILENO
cuidado; utilizar a diario o cada tercer da; por lo general, uno o dos tratamientos
por semana bastan para mantener el control
Jabn: utilizarlo a diario o cada tercer da
Administracin Tpica: evitar el contacto con los ojos; slo para uso externo
Informacin para el paciente Contactar al mdico si el trastorno se agrava, o si
sobreviene exantema o irritacin.
Presentaciones
Polvo compactado: azufre al 2% y cido saliclico al 2% (123 g)
Limpiador: azufre al 2% y cido saliclico al 1.5% (60 mL, 120 mL)
Champ: azufre micropulverizado al 2% y cido saliclico al 2% (120 mL, 240 mL)
Jabn: azufre micropulverizado al 2% y cido saliclico al 2% (113 g)
Espuma: azufre al 1.6% y cido saliclico al 1.6% (75 mL)
Azul de metleno
Categora teraputica Antdoto para intoxicacin por cianuro; Antdoto para
metahemoglobinemia inducida por frmacos
Uso Antdoto para envenenamiento por cianuro o metahemoglobinemia inducida por
frmacos, colorante indicador, antisptico genitourinario bacteriosttico.
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se inyecta por va intraamnitica)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al azul de metieno o cualquier componente
de la frmula; insuficiencia renal.
Advertencias No inyectar por va subcutnea (SC) o intratecal (IT) porque se han
presentado abscesos por necrosis (SC) y dao neural (IT), incluso con parapleja.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deficiencia de G6PD; su uso
continuo puede causar anemia intensa.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, cianosis; las dosis IV altas pueden inducir dolor
precordial
Sistema nervioso central: mareo, confusin mental, cefalea, fiebre
Dermatolgicas: tincin de la piel
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea, decoloracin de las
heces (azul-verdosa)
Genitourinarias: irritacin vesical, decoloracin de la orina (azul-verdosa)
Hematolgicas: formacin de metahemoglobina
Mecanismo de accin Germicida dbil; en concentraciones bajas acelera la
conversin de metahemoglobina en hemoglobina; tiene un efecto opuesto en
concentraciones elevadas mediante la conversin del hierro ferroso de la
hemoglobina reducida en hierro frrico, para formar metahemoglobina; en la
t o x i c i d a d por c i a n u r o s e c o m b i n a con e s t e l t i m o para f o r m a r
cianometahemoglobina, que impide la interferencia de cianuro con el sistema del
citocromo.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien en el tubo gastrointestinal
Eliminacin: en bilis, heces y orina
Dosificacin usual
Metahemoglobinemia: nios y adultos: IV: 1 a 2 mg/kg o 25 a 50 mg/m ; puede
repetirse despus de 1 h si es necesario
Metahemoglobinemia crnica: adultos: oral: 100 a 300 mg/da
Deficiencia de reductasa de NADPH-metahemoglobina: nios: oral: 1 a 1.5 mg/kg/da
(dosis mxima: 300 mg/da) administrados con 5 a 8 mg/kg/da de cido ascrbico
Antisptico urinario: adultos: oral: 65 a 130 mg tres veces/da; dosis mxima: 390 mg/
da
Urotiasis crnica: adultos: oral: 65 mg tres veces/da
Administracin
Parenteral: administrar sin diluir por inyeccin IV directa en varios minutos
Oral: administrar despus de as comidas con un vaso con agua
Informacin para el paciente Puede teir la orina y las heces de color
azul-verdoso; puede teir la piel por contacto.
Informacin adicional Se utiliza tpicamente (soluciones al 0.1%) junto con luz
policromtica para fotoinactivar virus, como el del herpes simple (es una indicacin
no incluida en la etiqueta); se emplea solo o combinado con vitamina C para el
tratamiento de urotiasis crnica; la tincin de la piel puede eliminarse con una
solucin de hipoclorito.
(es limitada, en particular para los genricos); consultar ta etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 10 mg/mL (1 mL, 10 mL)
Tabletas: 65 mg
(Contina)
2
on-t
BACITRACINA
Bacitracna
Categora teraputica Antibitico tpico; Antibitico, diversos
Uso Tratamiento de neumona y empiema causados por estafilococos sensibles;
prevencin o tratamiento de infecciones superficiales de la piel. A causa de sus
efectos txicos, el uso sistmico de bacitracina o en irrigacin debe limitarse a
situaciones en que otros frmacos menos txicos no seran eficaces; tratamiento de
colitis vinculada con antibiticos.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la bacitracina o cualquier componente de la
frmula; el uso intramuscular est contraindicado en personas con disfuncin renal.
Advertencias La administracin IM puede ocasionar insuficiencia renal por necrosis
tubular y glomerular; no administrar por va intravenosa porque es posible que ocurra
tromboflebitis grave; la bacitracina puede absorberse en reas denudadas y sitios de
irrigacin.
Precauciones Es posible que el uso prolongado ocasione proliferacin excesiva de
microorganismos resistentes.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, sensacin de opresin torcica
Sistema nervioso central: dolor
Dermatolgicas: exantema y prurito
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, y prurito y ardor rectales
Hematolgicas: discrasias sanguneas
Renales: IM: necrosis tubular y glomerular; azoemia, insuficiencia renal
Diversas: diaforesis, edema de labios y cara
Interacciones medicamentosas Frmacos nefrotxicos (intensifican sus efectos
txicos); bloqueadores neuromusculares y anestsicos (intensifican el bloqueo
neuromuscular).
Estabilidad El polvo estril debe almacenarse en el refrigerador; una vez
reconstituido el producto, la bacitracina muestra estabilidad durante una semana en
refrigeracin (2 a 8 C); incompatible con diluyentes que contienen parabenos.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al evitar la
transferencia de mucopptidos al interior de la estructura en formacin.
Farmacocintica
Absorcin: baja a travs de membranas mucosas y piel intacta; rpida despus de
administracin IM
Unin a protenas: fijacin mnima a protenas plasmticas
Eliminacin: lenta, en la orina, con 10 a 40% de la dosis excretada en un lapso de 24
h
Dosificacin usual
IM (no recomendable):
Lactantes:
< 2.5 kg: 900 U/kg/da divididas en dos a tres dosis
> 2.5 kg: 1 000 U/kg/da divididas en dos a tres dosis
Nios: 800 a 1 200 U/kg/da divididas cada 8 h
Adultos: 10 000 a 25 000 U/dosis cada 6 h; no exceder 100 000 U/da
Nios y adultos:
Tpica: aplicar una a cinco veces al da
Solucin para irrigacin: 50 a 100 U/mL en solucin salina normal, Ringer lactato o
agua estril; humedecer las torundas en solucin para emplear como compresas
tpicas una a cinco veces al da o segn se necesite durante procedimientos
quirrgicos
Colitis vinculada con antibiticos: adultos: oral: 25 000 U cada 6 h por 7 a 10 das
Administracin
Parenteral: para administracin IM es importante conservar el pH de la orina > 6
mediante solucin de bicarbonato de sodio; para inyeccin, disolver el polvo estril
de bacitracina en solucin salina normal que contenga clorhidrato de procana al
2%; aplicar la inyeccin IM en el cuadrante superior externo de los glteos; alternar
los sitios de inyeccin
Tpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada limpia; puede cubrirse con una
gasa estril; slo para uso externo; no usar el ungento tpico en ios ojos
Parmetros para vigilancia IM: examen general de orina, pruebas de funcin renal
D
BACLOFN
Informacin para el paciente La bacitracina tpica no debe usarse por ms de una
semana, salvo que el mdico lo indique.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 50 000 U
Ungento oftlmico (AK-Tracin [DSC]): 500 U/g (3.5 g)
Ungento tpico: 500 U/g (0.9 g, 15 g, 30 g, 120 g, 454 g)
Referencias
Kelly C P , P o t h o u l a k i s C, L a M o n t J T . Clostridium difficile Colitis. N Engl J Med. 1 9 9 4 ; 3 3 0 ( 4 ) : 2 5 7 - 6 2 .
Bacitracina, neomicina y polimixina B tpicas vase Neomicina, pollmixlna B y

bacitracina en la pgina 1133
Bacitracina y polimixina B
Sinnimos Polimixina B y bacltracn
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico tpico
U s o Tratamiento de Infecciones superficiales de conjuntiva, crnea o ambas,
causadas por microorganismos sensibles; prevencin de infecciones en cortaduras,
excoriaciones y quemaduras pequeas.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a polimixina, bacitracina o cualquier
Precauciones Su empleo prolongado puede ocasionar proliferacin excesiva de
Reacciones adversas
Locales: exantema, prurito, ardor, edema
Oculares: eritema conjuntival
Farmacocintica Absorcin: insignificante si la piel o las membranas mucosas estn
intactas
Oftlmica: aplicar una tira de 6 a 12 mm directamente dentro del saco conjuntival
cada 3 a 4 h, segn la gravedad de la infeccin
Tpico: aplicar una cantidad pequea de ungento o polvo en la zona afectada una a
tres veces al da
Administracin Oftlmica: no utilizar el preparado tpico en los ojos; evitar el
contacto de la punta del tubo con la piel o los ojos
Informacin para el paciente No emplear por ms de una semana, salvo que el
mdico lo indique; el ungento oftlmico puede ocasionar visin borrosa.
Ungento oftlmico: 500 U de bacitracina y 10 000 U de polimixina B por gramo (3.5
9)
Ungento tpico: 500 U de bacitracina y 10 000 U de polimixina B por gramo en
vaselina (0.9 g, 15 g, 30 g)
Betadlne First Ald Antiblotics + Molsturizer: 500 U de bacitracina y 10 000 U de
sulfato de polimixina B por gramo (14 g) [DSC]
Polvo tpico: 500 U de bacitracina y 10 000 U de polimixina B por gramo (10 g)
Bacitracina zinc, neomicina y polimixina B vase Neomicina, polimixina B y
bacitracina en la pgina 1133
Baclofn
Antdotos de uso comn en caso de sobredosiflcacin aguda en la pgina 1902
Categora teraputica Relajante de msculo esqueltico no paralizante
Uso Tratamiento de espastlcidad de origen cerebral, espastlcidad reversible vinculada
con esclerosis mltiple o lesiones de mdula espinal; uso Intratecal para tratar
espastlcidad en sujetos que no responden a baclofn oral o que presentan efectos
secundarios Intolerables en sistema nervioso central (SNC); teraputica de neuralgia
del trigmino; tratamiento adyuvante de dlscinesla tarda.
Lactancia Se excreta en la leche materna (cantidades pequeasVcompatible.
(Contina)
?n.T
BACLOFN
Baclofn
(Contina)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al baclofn o cualquier componente de la

frmula.
Advertencias El baclofn no debe utilizarse si la espastlcidad se requiere para
conservar la postura o el equilibrio. Ante las complicaciones potencialmente letales
del uso intratecal, los mdicos deben conocer todo lo relacionado con su empleo;
tener a disposicin fisostigmina para revertir los efectos adversos letales en SNC
(como depresin respiratoria); la inyeccin intratecal no se recomienda ni est
destinada para administracin IV, IM, SC o epidural. Se informa que la interrupcin
repentina de baclofn oral desencadena alucinaciones, convulsiones o ambas. La
interrupcin repentina de baclofn intratecal, sea cual sea su causa, conduce a
secuelas que incluyen fiebre elevada, alteraciones del estado mental, espastlcidad
exagerada de rebote y rigidez muscular, que en casos raros evoluciona a
rabdomilisis, insuficiencia multiorgnica y muerte. Los sntomas tempranos del
cuadro de abstinencia incluyen: reaparicin de la espasticidad original, prurito,
hipotensin y parestesias. Las caractersticas clnicas del cuadro de abstinencia
avanzado pueden semejarse a trastornos como disreflexia autonmica, sepsis,
hipertermia maligna, sndrome neurolptico maligno y otras alteraciones que se
acompaan de algn estado hipermetablico o rabdomilisis generalizada. Los
pacientes en mayor riesgo son los que tienen lesiones en el sexto segmento torcico
de la mdula espinal o por arriba de ste, los sujetos con problemas de
comunicacin y aqullos con antecedente de sntomas de abstinencia con baclofn
oral. Si la reanudacin del empleo intratecal del frmaco se retrasa, cabe recurrir al
preparado oral del mismo o una benzodiacepina como medida temporal.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos, disminucin
de la funcin renal, lcera gastroduodenal, accidente vascular cerebral, quistes
ovricos, trastornos psicticos y disreflexia autonmica (teraputica intratecal).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, colapso cardiovascular (con tratamiento intratecal),
dolor torcico, palpitaciones
Sistema nervioso central: sopor, fatiga, vrtigo, mareo, alteraciones psiquitricas,
insomnio, habla balbuceante, cefalea, hipotona, ataxia, depresin del SNC que
pone en peligro la vida (con uso intratecal)
Gastrointestinales: nusea, constipacin, anorexia, disgeusia, diarrea, dolor
abdominal, xerostoma
Genitourinarias: impotencia, poliaquiuria, nicturia
Renales: hematuria
Respiratorias: insuficiencia respiratoria (con administracin intratecal), disnea
Interacciones medicamentosas El baclofn intensifica la depresin del SNC si se
administra con otros f r m a c o s depresores (como opiceos, alcohol,
benzodiacepinas), antidepresivos tricclicos o inhibidores de la MAO; el baclofn
puede disminuir los efectos del litio.
Mecanismo de accin Inhibe la transmisin de reflejos monosinpticos y
pollsinpticos en la mdula espinal, posiblemente por hiperpolarizacin de las
terminaciones de fibras aferentes primarias, con lo que la espasticidad muscular
cede.
Farmacodinamia
Oral: los efectos de relajacin muscular requieren tres o cuatro das y los efectos
clnicos mximos se advierten slo despus de 5 a 10 das
Intratecal:
Bolo:
Inicio de accin: 30 min a 1 h
Efecto mximo: 4 h
Duracin: 4 a 8 h
Infusin intratecal continua:
Inicio de accin: 6 a 8 h
Actividad mxima: 24 a 48 h
Farmacocintica
Oral:
Absorcin: rpida; se cree que la absorcin desde el tubo gastrointestinal depende
de la dosis
Metabolismo: mnimo en el hgado (15%)
Vida media: 2.5 a 4 h
Eliminacin: 85% de la dosis se excreta en orina y heces sin cambios
Intratecal:
Vida media, eliminacin del lquido cefalorraqudeo (LCR): 1.5 h
BACLOFN
Depuracin, LCR: 30 mL/h
Dosificacin usual
Oral:
Nios:
2 a 7 aos: inicial: 10 a 15 mg/da divididos cada 8 h; ajustar la dosis cada tres
das en incrementos de 5 a 15 mg/da hasta un mximo de 40 mg/da
> 8 aos: ajustar la dosis como se seal en el inciso anterior, hasta un mximo
de 60 mg/da
Adultos: 5 mg tres veces al da; es posible aumentar 5 mg/dosis cada tres das,
hasta un mximo de 80 mg/da
Intratecal: nios y adultos:
Dosis de prueba: 50 ug como primera dosis y observar durante 4 a 8 h; los nios
de muy corta edad pueden recibir 25 pg; si ia primera dosis es ineficaz, repetirla
con un incremento de 50% (es decir, 75 pg) en un lapso de 24 h; si los
resultados an son subptimos cabe recurrir a una tercera dosis con un
incremento de 33% (es decir, 100 pg) en 24 h; los pacientes que no reaccionan
con 100 ug por va intratecal no son candidatos para la administracin continua
ni a largo plazo mediante bomba implantada
Dosis de mantenimiento: infusin continua: inicial: la dosis depende de la que se
utiliz para la prueba y de la duracin de su efecto:
Si la duracin del efecto de la dosis de prueba fue > 8 h: dosis diaria - dosis de
prueba eficaz
Si el efecto de la dosis de prueba fue < 8 h: dosis diaria = el doble de la dosis de
prueba eficaz
Dosis para infusin continua en ug/h - dosis diaria dividida entre 24 h
Nota: pueden hacerse ajustes de la velocidad de infusin cada 24 h segn se
necesite; para espasticidad de origen medular, usar incrementos de 10 a 30%
en 24 h; si la espasticidad es de origen cerebral, usar incrementos de 5 a 10%
en 24 h
Dosis diaria promedio:
Nios < 12 anos: 100 a 300 ug/da (4.2 a 12.5 pg/h); se utilizan dosis hasta de
1 000 ug/da
Nios > 12 aos y adultos: 300 a 800 ug/da (12.5 a 33 ug/h); se utilizan dosis
hasta de 2 000 ug/da
Administracin
Oral: administrar con leche o alimentos
Parenteral: intratecal: dosis de prueba: diluir el frmaco (50 ug/mL) e inyectar en un
lapso mnimo de 1 min; para goteo de mantenimiento con bomba implantada
pueden emplearse concentraciones de 500 a 2 000 pg/mL; no interrumpir en forma
repentina la administracin intratecal de baclofn (vase Advertencias)
Parmetros para vigilancia Rigidez y espasticidad musculares (disminucin del
nmero e intensidad de espasmos); puntuacin de Ashworth modificada.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol y otros depresores del
SNC; puede ocasionar estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar
actividades que exigen alerta mental o coordinacin fsica; el frmaco puede causar
sequedad de la boca (xerostoma); no interrumpir repentinamente el tratamiento.
especfico.
Solucin inyectable, intratecal [sin conservadores]: 50 pg/mL (1 mL); 500 pg/mL (20
mL); 2 000 pg/mL (5 mL, 20 mL)
Otras preparaciones
Puede prepararse una suspensin de 5 mg/mL triturando 30 tabletas de 20 mg;
mezclar con una pequea cantidad de gllcerina para formar una pasta. Agregar
jarabe simple para alcanzar un volumen total de 120 mL; agitar bien; refrigerar;
estable por 35 das (Johnson, 1993).
Puede prepararse una suspensin oral de 10 mg/mL triturando 120 tabletas de 10
mg; agregar gradualmente 60 mL de Ora-Sweet u Ora-Plus y mezclar hasta
formar una pasta uniforme; a continuacin agregar ms vehculo para hacer un
volumen total de 120 mL; refrigerar; agitar bien; estable durante 60 das (Alien,
1996).
Alien LV Jr, Erickson MA 3rd. Stability of Baclofn, Captopril, Diltiazem
Hydrochloride, Dipyridamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously
Compounded Oral Liquids. Am J Health Syst Pharm. 1996;53(18):2179-84.
Johnson CE, Hart SM. Stability of an Extemporaneously Compounded Baclofn
Oral Liquid. Am J Hosp Pharm. 1993;50(11):2353-5.
BAL vase Dimercaprol en la pgina 513
BCNU vase Carmustina en la pgina 289
BECLOMETASONA
Beclometasona
Asma en ia pgina 1875
Sinnimos Dipropionato de beclometasona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide
inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide suprarrenal; Giucocorticoide
Uso
Inhalacin oral: control a largo plazo de asma bronquial persistente; NO est
indicada para alivio del broncoespasmo agudo. Tambin se emplea para ayudar a
disminuir o suspender la administracin de corticosteroides orales contra el asma
Va intranasal: tratamiento de rinitis estacional o perenne y poliposis nasal
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la beclometasona o cualquier componente
de la frmula; tratamiento primario del estado asmtico u otros episodios agudos de
asma bronquial que demandan medidas teraputicas intensivas.
Advertencias Se informan muertes por insuficiencia suprarrenal en asmticos
durante y despus de cambiar de los corticosteroides sistmicos a corticosteroides
en aerosol; es posible que se requieran varios meses para que la funcin
hipotalmica-hlpofisaria-suprarrenal (HSS) se recupere por completo. Los individuos
que reciben dosis altas de corticosteroides sistmicos (p. ej., adultos que reciben
> 20 mg de prednisona al da) pueden estar expuestos a un riesgo mayor; durante
este periodo de supresin HSS, los corticosteroides en aerosol no confieren la
actividad de corticosteroides o mineralocorticoides sistmicos necesaria para tratar a
quienes necesitan dosis para situaciones de estrs (como individuos sometidos a
estrs considerable como traumatismos, intervencin quirrgica o infecciones, u
otros trastornos relacionados con prdida intensa de electrlitos). Cuando se usa en
dosis elevadas por tiempo prolongado puede ocurrir hipercorticismo y supresin HHS
(inclusive crisis suprarrenal); su uso con corticosteroides inhalados o sistmicos (aun
si se administran en das alternos) puede incrementar el riesgo de supresin HHS.
Es posible que se presente insuficiencia suprarrenal aguda con la suspensin
abrupta despus del uso prolongado o con estrs; la suspensin e interrupcin de la
corticoterapia debe realizarse con gran cuidado; los pacientes con supresin HHS
podran requerir dosis de glucocorticoides sistmicos antes, durante y despus del
estrs inusual (p. ej., ciruga). Se puede presentar inmunosupresin; los pacientes
pueden ser ms sensibles a infecciones; evitar su exposicin a varicela y sarampin.
El cambio de corticosteroides sistmicos a productos inhalados puede
desenmascarar cuadros alrgicos subyacentes (como eccema, conjuntivitis y rinitis),
previamente suprimidos por los corticosteroides sistmicos. Puede ocurrir
broncoespasmo despus de emplear medicamentos antiasmticos inhalados (vase
Precauciones No administrar dosis mayores que las recomendadas; pueden
presentarse supresin HHS y del crecimiento lineal (es decir, reduccin de la
velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea, hipercorticismo
(sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria. Utilizar con cauteia extrema en
pacientes con tuberculosis pulmonar, infecciones sistmicas no tratadas o herpes
simple ocular. Usar con precaucin y vigilar de forma estrecha a pacientes con
disfuncin heptica. Se conocen casos raros de hipertensin infraocular, glaucoma o
cataratas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, malestar general, fatiga, insomnio
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, sndrome de Cushing, supresin dei
crecimiento, hiperglucemia, dismenorrea
Gastrointestinales: xerostoma, dolor farngeo, faringitis, nusea, vmito, diarrea,
dispepsia
Locales: proliferacin de Candida en boca, faringe o cavidad nasal
Neuromusculares y esquelticas: supresin de la velocidad de crecimiento
(observada en nios asmticos que reciben el producto por inhalacin bucal a
razn de dos disparos cuatro veces al da); dolorimiento muscular, osteoporosis,
disminucin de la densidad mineral sea
Oculares: cataratas, hipertensin infraocular, glaucoma
Respiratorias: tos, estornudos, disfona; irritacin y ardor de la mucosa nasal; lceras
nasales, epistaxis, rinorrea, congestin nasal (uso nasal)
Diversas: inmunosupresin, reacciones anafiactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de ia isoenzima CYP3A del citocromo
P450.
A veces ocurren interacciones semejantes a las de otros corticosteroides.
BECLOMETASONA
Estabilidad No almacenar cerca del calor o de llamas; almacenar la presentacin
para inhalacin oral de modo que el inhalador se apoye sobre el extremo cncavo de!
tubo (con el disparador plstico hacia arriba); utilizar el producto de doble potencia en
un trmino de seis meses despus de abrir el empaque que lo protege de la
humedad.
Mecanismo de accin Controla la velocidad de sntesis proteica, disminuye la
migracin de polimorfonucleares y fibroblastos; revierte la permeabilidad capilar y
estabiliza las membranas lisosmicas a nivel celular para evitar o controlar la
inflamacin.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Inhalacin oral: en el transcurso de uno o dos das en algunos pacientes; por lo
general en una o dos semanas
Inhalacin nasal: en unos das o hasta dos semanas
Efecto mximo: inhalacin oral: tres o cuatro semanas
Farmacocintica
Absorcin: inhalacin: absorcin rpida; hidrlisis rpida por accin de esterasas
pulmonares antes de la absorcin; oral: 90%
Distribucin: 10 a 25% de la dosis inhalada llega a las vas respiratorias (50% con el
preparado de inhalacin oral); se secreta en la leche materna
Metabolismo: heptico, mediante la isoenzima CYP3A del citocromo P450, en tres
metabolitos importantes: 17-monopropionato de beclometasona (17-BMP);
21-monopropionato de beclometasona y beclometasona; el metabolito ms activo
es 17-BMP
Vida media: bifsica: inicial, 3 h; terminal: 15 h
Eliminacin: la excrecin primaria por heces; 12 a 15% de la dosis oral se excreta en
la orina en forma de metabolitos
Dosificacin usual
Acuosa para inhalacin nasal:
Beconase AQ:
Nios de 6 a 12 aos: inicial: un disparo en cada narina dos veces al da; puede
aumentarse si es necesario a dos disparos en cada fosa nasal dos veces al
da; una vez que los sntomas se controlen, disminuir la dosis a un disparo en
cada narina dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos: uno a dos disparos en cada fosa nasal dos veces al
da
Inhalacin oral (las dosis deben ajustarse a la ms baja eficaz una vez que se
controla el asma):
QVAR:
Nios de 5 a 11 aos: inicial: 40 pg dos veces al da; dosis mxima: 80 pg dos
veces al da
Sin corticosteroides inhalados previos: inicial: 40 a 80 pg dos veces al da;
dosis mxima: 320 pg dos veces al da
Con corticosteroides inhalados previos: inicial: 40 a 160 pg dos veces al da;
dosis mxima: 320 pg dos veces al da
Nota: an no se establece la relacin teraputica entre las distintas
presentaciones para inhalacin; cuando se cambia a la presentacin para
inhalacin oral es necesario vigilar su eficacia y efectos adversos (vase
Informacin adicional)
Guas de los NIH para el asma (NAEPP, 2002; NIH, 1997) [administrar en dosis
divididas]:
Formulacin HFA (QVAR):
Nios < 12 aos:
Dosis baja: 80 a 160 pg/da (40 pg/disparo: dos a cuatro disparos/da u 80
pg/disparo: uno o dos disparos/da)
Dosis intermedia: 160 a 320 pg/da (40 pg/disparo: cuatro a ocho disparos/
da u 80 pg/disparo: dos a cuatro disparos/da)
Dosis alta: > 320 pg/da (40 pg/disparo: > 8 disparos/da u 80 pg/disparo: > 4
disparos/da)
Dosis baja: 80 a 240 pg/da (40 pg/disparo: dos a seis disparos/da u 80 pg/
disparo: uno a tres disparos/da)
Dosis intermedia: 240 a 480 pg/da (40 pg/disparo: 6 a 12 disparos/da u 80
pg/disparo: tres a seis disparos/da)
Dosis alta: > 480 pg/da (40 pg/disparo: > 12 disparos/da u 80 pg/disparo:
seis disparos/da)
Administracin
Inhalacin nasal: agitar bien el recipiente antes de usar; sonar con suavidad la nariz
para limpiar fosas nasales antes de la administracin; ocluir una narina con un
(Contina)
BECLOMETASONA
Beclometasona
(Contina)
dedo en tanto que con cuidado se introduce el aplicador nasal en la otra para
administrar la dosis
Inhalacin bucal: purgar el envase antes de usarlo; utilizar un espaciador para nios
< 8 aos; enjuagarse la boca despus de emplearlo para evitar una infeccin por
Candida. No lavar ni poner el inhalador en agua; la boquilla puede limpiarse con un
pauelo desechable o tela secos
Parmetros para vigilancia Revisar las membranas mucosas en busca de signos
de infeccin mictica. Vigilar el crecimiento de los pacientes peditricos. Vigilar la
presin intraocular con tratamiento > 6 semanas.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si el trastorno persiste o empeora:
no disminuir la dosis ni interrumpir la teraputica sin la aprobacin del mdico; tal
situacin puede originar sequedad bucal. No rociar el frmaco en los ojos. Evitar la
exposicin a varicela o sarampin; si ocurre, solicitar consejo mdico de inmediato.
Desechar el recipiente luego de utilizar el nmero especificado de nebulizaciones de
dosis medida (disparos). La presentacin para inhalacin oral puede tener un sabor
diferente y podra producir una sensacin distinta durante la aspersin, en
comparacin con otros inhaladores que contienen clorofluorocarbonos (CFC).
Inhalacin oral: enjuagar la boca despus de la inhalacin, para disminuir el riesgo
de candidiasis bucal; notificar al mdico cualquier inflamacin o lesiones bucales
Inhalacin oral: si ocurre broncoespasmo con sibilancias despus de la inhalacin
puede utilizarse un broncodilatador de accin rpida; suspender el corticosteroide
de inhalacin oral e iniciar tratamiento alternativo crnico
La presentacin para inhalacin oral no contiene CFC; usa hidrofluoroalcano
(HFA) como gas propulsor; es una presentacin en solucin (otros inhaladores
con beclometasona incluyen aerosoles en suspensin); emplea partculas
pequeas, con lo cual un porcentaje mayor del frmaco llega a las vas
respiratorias y disminuye las dosis recomendadas de otros medicamentos. Un
estudio abierto, aleatorizado, multicntrico, de 12 meses, en 300 nios
asmticos de 5 a 11 aos mostr que la presentacin para inhalacin oral
control el asma a largo plazo con cerca de la mitad de la dosis que con
beclometasona MDI con espaciador y propulsor CFC (vase Pederson, 2002).
Se requieren ms estudios para definir el ndice teraputico entre las distintas
presentaciones.
La nebulizacin de beclometasona en solucin en las fosas nasales (42 pg/disparo;
dos disparos en cada fosa nasal dos veces al da durante cuatro semanas, seguidas
de un disparo en cada fosa dos veces al da) puede ser til para reducir la hipertrofia
de adenoides y la obstruccin nasal en nios de 5 a 11 aos (Demain, 1995).
especfico.
Aerosol para inhalacin oral, como dipropionato:
QVAR: 40 pg/disparo [100 dosis medidas] (7.3 g); 80 pg/disparo [100 dosis
medidas] (7.3 g)
Suspensin acuosa para nebulizacin nasal, como dipropionato [aerosol acuoso]:
Beconase AQ: 42 pg/disparo [180 dosis medidas] (25 g)
Referencias
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BELLADONA Y OPIO
Belladona y opio
Sinnimos Opio y belladonna
Categora teraputica Agente antiespasmdico urinario; Analgsico narctico
Uso Alivio de dolor moderado o intenso que se relaciona con tenesmo rectal o vesical
en estados posoperatorios y con afecciones neoplsicas; alivio del dolor asociado a
espasmo urtera! que no responde a analgsicos no narcticos y para espaciar las
inyecciones de opiceos.
Restricciones C-ll
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/tener cautela.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a belladona, atropina, alcaloides del opio,
morfina o cualquier componente de la frmula; glaucoma; nefropata o hepatopata
graves; uropata obstructiva; enfermedad obstructiva del tubo gastrointestinal;
depresin respiratoria grave; trastornos convulsivos; alcoholismo agudo; trabajo de
parto prematuro.
Advertencias El opio comparte el potencial txico de los agonistas opiceos; deben
tenerse las precauciones usuales del tratamiento con agonistas opiceos; no se
recomienda en nios < 12 aos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin cardiaca, respiratoria,
heptica o renal, hipertrofia prosttica grave o antecedente de abuso de narcticos;
usar con cautela en pacientes con hipertensin intracraneal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, fibrilacin ventricular, taquicardia,
palpitaciones
Sistema nervioso central: confusin, sopor, cefalea, prdida de la memoria, fatiga,
ataxia, depresin del SNC, dependencia fsica y psicolgica
Dermatolgicas: sequedad de piel, fotosensibilidad, exantema, prurito, urticaria
Endocrinas y metablicas: disminucin del flujo de leche materna, liberacin de
hormona antidiurtica
Gastrointestinales: constipacin, sequedad de garganta, xerostoma, disfagia,
meteorismo, nusea, vmito, espasmo de vas biliares
Genitourinarias: disuria, retencin urinaria, espasmo de vas urinarias
Oculares: dolor infraocular, visin borrosa, fotofobia
Respiratorias: sequedad nasal, depresin respiratoria
Diversas: disminucin de diaforesis, liberacin de histamina
Interacciones medicamentosas Los depresores del SNC (p. ej., alcohol,
narcticos, benzodiacepinas, antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO,
fenotiacinas) pueden aumentar sus efectos y toxicidad; efectos aditivos con otros
agentes anticolinrgicos.
Interaccin con alimentos Evitar el consumo de etanol (puede aumentar la
sedacin).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; evitar ei congelamiento.
Mecanismo de accin Los alcaloides anticolinrgicos actan principalmente
mediante inhibicin competitiva de la actividad muscarnica de ia acetilcolina en
estructuras inervadas por neuronas colinrgicas posganglionares y sobre el msculo
liso; los efectos incluyen actividad antisecretora en glndulas exocrinas y mucosa
intestinal, y relajacin del msculo liso. Contiene muchos alcaloides narcticos que
incluyen morfina; su mecanismo para la inhibicin de la motilidad gstrica depende
sobre todo de su contenido de morfina; esto induce disminucin en las secreciones
digestivas, aumento del tono del msculo Gl y reduccin en la propulsin
gastrointestinal.
Farmacodinamia Opio: inicio de accin: 30 minutos
Farmacocintica Metabolismo: heptico
Dosificacin usual Rectal: adultos: 1 supositorio una o dos veces al da, hasta
cuatro dosis por da
Administracin Rectal: extraer de la envoltura metlica; humedecer los dedos y el
supositorio; insertar en el recto
Informacin para el paciente El frmaco puede causar dependencia fsica,
psicolgica o ambas; evitar ia suspensin abrupta despus de su uso prolongado.
Evitar el consumo de alcohol; puede inducir estado soporoso y deteriorar la
puede causar sequedad de boca,
producto especfico.
Supositorios: 16.2 mg de extracto de belladona y 30 mg de opio; 16.2 mg de extracto
de belladona y 60 mg de opio
BENCILPENICILOILPOLILISINA
Bencilpenicilina
Bencilpenicilina
Bencilpenicilina
Bencilpenicilina
vase Penicilina G benzatnica en la pgina 1242

potsica vase Penicilina G (parenteral/acuosa) en la pgina 1244
procanica vase Penicilina G procanlca en la pgina 1245
sdica vase Penicilina G (parenteral/acuosa) en la pgina 1244
Bencilpeniciloilpolilisina [DSC]
Sinnimos Peniciloilpollllsina; PPL
Categora teraputica Agente diagnstico para prueba cutnea de alergia a la
penicilina
Uso Adyuvante para valorar el riesgo de la administracin de penicilina (penicilina o
bencilpenicilina) en individuos con antecedente de hipersensibilidad clnica a tal
antibitico.
Contraindicaciones Pacientes con hipersensibilidad conocida a penicilina.
Advertencias La prueba con bencilpeniciloilpolilisina en forma aislada tiene un ndice
de sensibilidad de 76% y no Identifica a individuos que reaccionan a un determinante
antignlco menor; al parecer no predice de manera confiable la aparicin de
reacciones tardas y no identifica a pacientes en riesgo de anafilaxia. Se estima que
la prueba sola no Identifica a entre 3 y 6% de personas alrgicas a la penicilina que
estn en riesgo de experimentar reacciones graves o letales.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema, urticaria
Locales: prurito, vesculas, edema
Diversas: en raras ocasiones ocurren reacciones alrgicas sistmicas
Interacciones medicamentosas Antihistamnicos, antidepresivos trlccllcos y
simpatomimticos pueden modificar la respuesta cutnea.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; desechar el material si se deja a temperatura
ambiente por ms de un da.
Mecanismo de accin Desencadena la produccin de anticuerpos IgE que producen
reacciones urtlcarianas aceleradas de tipo I contra las penicilinas.
Prueba de escarificacin: utilizar una aguja calibre 20 para hacer escarificaciones de
3 a 5 mm que no sangren, en la epidermis; se aplica una gota pequea de solucin
sobre la escarificacin y se frota con suavidad con un aplicador o palillo dental. La
reaccin positiva consiste en aparicin de una roncha plida que rodea el sitio
escarificado en 10 min, y cuyo dimetro vara de 5 a 15 mm o ms
Prueba ntradrmica: realizar la prueba ntradrmlca con una jeringa para tubercullna
y una aguja de bisel corto calibre 26 a 30; se Inyectan 0.01 a 0.02 mL por va
ntradrmlca. A una distancia aproximada de 3 4 cm del sitio en que se hizo la
prueba con bencilpeniciloilpolilisina se Inyectan unas gotas de solucin salina
normal para que sirvan como testigo comparativo. Casi todas las respuestas
cutneas a la prueba ntradrmlca aparecen en el transcurso de 5 a 15 min
Interpretacin:
Negativa (-): no ocurre reaccin alguna
Dudosa (+/-): la roncha apenas es un poco mayor que la original, con un borde
eritematoso o sin l, y mayor que el sitio testigo
Positiva (+): prurito, y en lo que respecta a la roncha original, aumento Importante
de dimetro
El sitio testigo no debe tener reaccin alguna
Administracin
Parenteral: la bencilpeniciloilpolilisina se aplica con una tcnica de escarificacin o
i n y e c c i n n t r a d r m l c a . En la p r u e b a i n i c i a l se a p l i c a s i e m p r e
bencilpeniciloilpolilisina mediante escarificacin en la cara Interna del antebrazo.
No administrar por va ntradrmica a pacientes que presentan reacciones
positivas a la prueba de escarificacin
Prueba ntradrmica: aplicar en la cara externa del brazo, varios centmetros por
debajo del msculo deltoides
Implicaciones para la atencin de enfermera Utilizar siempre la prueba de
escarificacin como mtodo Inicial.
Informacin adicional Interrumpir la administracin de hldroxlzlna y dlfenhldramlna
por lo menos durante cuatro das, y de astemizol durante seis a ocho semanas, antes
de practicar la prueba cutnea.
Solucin inyectable: 6 x 10" (0.25 mL) [DSC]
5
BENZATROPINA
Referencias
B o g u n i e w i c z M, L e u n g D Y M . H y p e r s e n s i l i v i t y R e a c t i o n s to Antibiotics C o m m o n l y U s e d in C h i l d r e n . Pediatr
Infect Dis J. 1 9 9 5 ; 1 4 ( 3 ) : 2 2 1 - 3 1 .
Benemid [DSC] vase Probenecid en la pgina 1295
Benzatropina
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en a pgina 1902
Manejo de reacciones distnicas agudas en ia pgina 1886
Sinnimos Mesilato de benzatropina
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente antiparkinsoniano; Agente
para tratamiento de reacciones distnicas inducidas por frmacos
Uso Teraputica adyuvante del parkinsonismo; se utiliza tambin para tratar efectos
extrapiramidales inducidos por frmacos (excepto discinesia tarda) y reacciones
distnicas agudas.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al mesilato de benzatropina o cualquier
componente de la frmula; nios < 3 aos; pacientes con glaucoma de ngulo
agudo, obstruccin pilrica o duodenal, lcera pptica estensica; obstruccin del
cuello vesical; acalasia o miastenia grave.
Precauciones Utilizar con cautela en climas clidos o durante la prctica de ejercicio;
puede causar anhidrosis e hipertermia; el riesgo de hipertermia se incrementa en
alcohlicos, individuos con enfermedad del SNC o con la exposicin prolongada al
aire libre.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin ortosttica, fibrilacin ventricular,
palpitaciones
Sistema nervioso central: estado soporoso, nerviosismo, alucinaciones, coma
Dermatolgicas: sequedad de piel
Endocrinas y metablicas: disminucin del volumen de la leche materna
Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, constipacin, sequedad farngea,
disfagia
Oculares: visin borrosa, midriasis, hipertensin intraocular, dolor
Respiratorias: sequedad de fosas nasales
Diversas: disminucin de la sudoracin
Interacciones medicamentosas Como anticolinrgico, la benzatropina puede
potenciar los efectos depresivos de los frmacos que tienen tal accin en el SNC;
puede inhibir la respuesta teraputica a neurolpticos; si se administra con
amantadina, rimantadina, analgsicos narcticos, fenotiacidas, antidepresivos
tricclicos, quinidina y antihistamnicos puede causar un sndrome anticolinrgico
central, perifrico o de ambos tipos.
Mecanismo de accin Se piensa que bloquea en forma parcial los receptores
colinrgicos del ncleo estriado para equilibrar la actividad colinrgica y
dopaminrgica.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 1 h
Va parenteral: 15 min
Duracin: 6 a 48 h
Dosificacin usual
Reaccin extrapiramidal inducida por frmacos: oral, IM, IV:
Nios > 3 aos: 0.02 a 0.05 mg/kg/dosis una o dos veces al da; el uso en nios < 3
aos debe reservarse slo para situaciones de urgencia que ponen en peligro la
vida
Adultos: 1 a 4 mg/dosis una o dos veces al da
Distona aguda: adultos: IM, IV: 1 a 2 mg en una sola dosis
Parkinsonismo: adultos; oral: 0.5 a 6 mg/da divididos en una o dos fracciones;
comenzar con 0.5 mg/da; aumentar en incrementos de 0.5 mg a intervalos de
cinco a seis das hasta lograr el efecto deseado
Administracin
Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales
Parenteral: conviene reservar la va IV para situaciones en que la ingestin o la
aplicacin IM del frmaco no son convenientes
(Contina)
BENZOATO DE SODIO
Benzatropina
(Contina)
Informacin para el paciente Puede ocasionar sopor y disminuir la capacidad para

realizar actividades que requieren alerta mentai o coordinacin fsica; puede causar
boca seca.
fes limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como mesilato: 1 mg/mL (2 mL)
Tabletas, como mesilato: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg
4-2-benzimidazolil-tiazol vase Tiabendazol en la pgina 1461
Benzmetizina vase Procarbazina en la pgina 1300
Benzoato de sodio
Categora teraputica Agente para tratamiento de las alteraciones del ciclo de la
urea; Agente para tratamiento de hiperamonemia; Desintoxicante de amonio
Uso Teraputica adyuvante para prevencin y tratamiento de hiperamonemia
secundaria a trastornos del ciclo de la urea (TCU) comprobados o probables.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con sndrome de Rey, hiperacidemia
propinica o metiimalnica. Estudios in vitro y en animales muestran que el
unin a protenas; utilizar con precaucin en neonatos, sobre todo en aqullos con
hiperbilirrubinemia.
Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica
Mecanismo de accin Ayuda a reducir las concentraciones sricas de amoniaco
mediante activacin de una va metablica independiente del ciclo de la urea (va de
benzoato-hipurato); el amoniaco, en presencia de benzoato, se conjuga con glicina
para formar hipurato, que se excreta a travs del rion.
Farmacocintica
Eliminacin: la depuracin es en gran parte atribuible a metabolismo y excrecin
urinaria de hipurato, metabolito principal
Dosificacin usual Uso en investigacin (no aprobado por la FDA): oral, IV:
Lactantes y nios: bolo de 0.25 g/kg seguido de 0.25 g/kg/da, en infusin IV continua
o en fracciones cada 6 a 8 h
Adolescentes y adultos: bolo inicial de 5.5 g/m seguido de 5.5 g/m /da, en infusin
IV continua o en fracciones cada 6 a 8 h
Administracin No est disponible a nivel comercial.
Oral: debe prepararse utilizando el polvo qumico
2
IV: las soluciones IV tambin deben prepararse y analizarse para determinar su

esterilidad y pirogenicidad antes de usarlas; infundir el bolo (con fenifacetato de
sodio) en 90 min con 25 a 35 mL/kg de solucin glucosada al 10%
Parmetros para vigilancia Amoniaco y aminocidos en plasma.
Informacin adicional Se utiliza para tratar la deficiencia de enzimas del ciclo de la
urea en combinacin con arginina; se elimina un mximo de un mol de nitrgeno por
cada mol de benzoato que se administra.
especfico.
Polvo: 454 g
Referencias
B a t s h a w M L . H y p e r a m m o n e m i a . Curr Probl Pediatr. 1 9 8 4 ; 1 4 ( 1 1 ) : 1 - 6 9 .
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S y n t h e s i s . J Pediatr. 1 9 8 0 ; 9 7 ( 6 ) : 8 9 3 - 9 0 0 .
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M a e s t r i N E , H a u s e r E R , B a r t h o l o m e w D, et al. P r o s p e c t i v e T r e a t m e n t of Urea C y c l e D i s o r d e r s . J Pediatr.
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S u m m a r M . C u r r e n ! S t r a t e g i e s f o r t h e M a n a g e m e n t o f N e o n a t a l U r e a C y c l e D i s o r d e r s . J Pediatr.
2 0 0 1 ; ! 38(1 S u p p l ) : S 3 0 - 9 .
Benzoato sdico y cafena vase Cafena en la pgina 260

Benzoato sdico y fenilacetato sdico vase Fenilacetato de sodio y benzoato de
sodio en la pgina 655
BENZOCANA
Benzocana
Alertas e s p e c i a l e s Uso de anestsicos tpicos para procedimientos
cosmticos: Recomendacin de Salud Pblica - febrero de 2007
La FDA informa a los consumidores y profesionales de la salud acerca de los efectos
secundarios potencialmente mortales relacionados con el uso de anestsicos tpicos
antes de procedimientos cosmticos. Se dispone de geles, cremas y ungentos
anestsicos tpicos (con lidocana, tetracana, benzocana, prilocana) como
productos de prescripcin o de venta sin receta para diversos usos, que incluyen
adormecimiento de la piel previo a procedimientos cosmticos. Existen peligros
potenciales con el uso del anestsico. La aplicacin tpica puede producir niveles
sistmicos altos e inducir efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones, coma,
depresin respiratoria, muerte). Estos efectos graves y que ponen en peligro la vida
se han observado en nios y adultos, y con aplicaciones aprobadas o no aprobadas.
Se encuentran en riesgo los consumidores, en particular aqullos que no cuentan
con la supervisin de profesionales capacitados, que aplican volmenes grandes de
anestsicos (o que cubren reas grandes de la piel), que dejan actuar estos
productos por tiempo prolongado o utilizan materiales, vendajes o cubiertas para la
piel despus de la aplicacin del anestsico. La aplicacin en reas de piel irritada,
con exantema y con solucin de continuidad tambin puede aumentar la absorcin
sistmica. El grado de exposicin sistmica despus de la aplicacin tpica es muy
variable entre los pacientes; sin embargo, todos estas prcticas pueden incrementar
el grado de absorcin y deben evitarse.
La FDA reconoce dos muertes en adultos (que presentaron primero convulsiones y
despus coma) despus del uso de mezclas muy concentradas de anestsicos
tpicos en las piernas, que despus fueron envueltas con plstico para disminuir el
dolor tras la depilacin lser. Si es necesaria la aplicacin de anestsicos locales
antes de procedimientos cosmticos o mdicos, la FDA recomienda que el
consumidor pregunte a su mdico acerca del uso seguro de estos productos; usar
slo productos aprobados por la FDA, que contengan la menor dosis de anestsico y
aplicar la menor cantidad posible para aliviar el dolor. Si se espera un dolor intenso
que no se controlar con dosis ordinarias de anestsicos tpicos, se debe consultar
al mdico sobre las alternativas.
Puede encontrarse informacin adicional en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Anesthetics
Sinnimos Etilaminobenzoato
Categora teraputica Analgsico tpico; Anestsico local oral; Anestsico local
tpico
Uso Alivio temporal del dolor vinculado con dermatosis pruriginosas, prurito,
quemaduras de poca gravedad, odontalgia, dolor leve por faringitis, estomatitis
aftosa, hemorroides, fisuras rectales; lubricante anestsico para ia introduccin de
catteres y sondas endoscpicas.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a benzocana, otros anestsicos locales de
tipo esfrico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); infeccin
bacteriana secundaria de la zona; perforacin de la membrana timpnica (slo las
presentaciones ticas).
Advertencias Los aerosoles de benzocana que se aplican en boca, garganta y otras
membranas mucosas, en particular cuando se usan concentraciones altas (14 a
25%), se vinculan con mayor riesgo de metahemoglobinemia;.los pacientes con
asma, bronquitis, enfisema, dao en mucosas o inflamacin en el sitio de la
aplicacin, cardiopata, desnutricin y edad < 4 meses, pueden correr mayor riesgo
de desarrollar metahemoglobinemia; usar con cautela o seleccionar otro producto.
Los pacientes con mayor tendencia a presentar elevacin de las concentraciones de
metahemoglobina, p. ej., aqullos con deficiencia de G6PD, hemoglobinopata M,
deficiencia de reductasa de NADH-metahemoglobina y deficiencia de cinasa de
piruvato pueden beneficiarse con un anestsico alternativo (p. ej., lidocana). Vigilar
signos de metahemoglobinemia, que incluyen piel plida griscea o azulosa, cefalea,
sensacin de inestabilidad, disnea, ansiedad, fatiga y taquicardia. El hallazgo clsico
en la metahemoglobinemia es sangre arterial con color achocolatado. No obstante,
los casos sospechosos deben confirmarse mediante cooximetra, la cual proporciona
una cuantificacin directa y precisa de las concentraciones de metahemoglobina (la
oximetra de pulso estndar o la gasometra arterial no son confiables). La
metahemoglobinemia clnicamente significativa requiere tratamiento inmediato.
Su uso tpico antes de procedimientos cosmticos puede producir niveles sistmicos
elevados y efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones, coma, depresin
respiratoria y muerte), en especial cuando se aplican grandes cantidades para cubrir
(Contina)
BENZOCANA
Benzocana
(Continua)
reas amplias, si se deja por periodos prolongados o ambas situaciones, o bien si se

emplea con materiales, envolturas o vendas para ocluir la piel despus de la
aplicacin. Estas prcticas pueden aumentar el grado de absorcin sistmica y
deben evitarse. La FDA recomienda a los consumidores consultar a su mdico
respecto a ia forma segura de uso antes de aplicar anestsicos tpicos para
propsitos mdicos o cosmticos. De guai manera se recomienda utilizar el producto
en la menor cantidad y por el tiemp ms corto factible para aliviar el dolor.
Algunos productos contienen tartrazina y alcohol benclico, que pueden producir
reacciones alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con efectos txicos en potencia letales ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica,
cuadros disneicos, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que Incluye
convulsiones, hemorragia Intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; la
forma Inyectable no debe utilizarse en recin nacidos. Estudios in vitro y en animales
muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, arritmias (vase Advertencias)
Sistema nervioso central: convulsiones (vase Advertencias)
Dermatolgicas: angiedema, urticaria
Genitourinarias: uretritis
Hematolgicas: metahemoglobinemia en neonatos y lactantes
Locales: dermatitis por contacto, quemaduras, sensacin punzante, hiperestesia
Puede antagonizar el efecto de las sulfonamidas.
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Bloquea la generacin y conduccin de Impulsos desde los
nervios sensoriales, al disminuir la permeabilidad de la membrana neurona! al paso
de Iones de sodio, lo cual resulta en inhibicin de la despolarizacin y bloqueo de la
conduccin.
Farmacocintica
Absorcin: deficiente despus de aplicacin local en piel intacta, pero adecuada en
membranas mucosas y piel traumatizada
Metabolismo: hidrollzado en plasma y en menor grado en el hgado, por accin de la
colinesterasa
Eliminacin: sus metabolitos se excretan en la orina
Membranas mucosas: la dosis vara segn la zona a anestesiar y la vascularizacin
de los tejidos
Preparados para uso bucal/farngeo: no administrar por ms de dos das o a nios
> 2 aos, salvo bajo aprobacin y vigilancia del mdico; consultar las instrucciones
especficas del fabricante
Preparado tico: cuatro a cinco gotas en cada conducto auditivo; es posible repetir
cada 1 2 h segn se requiera
Preparado tpico: aplicar en la zona afectada segn sea necesario
Administracin
Membranas mucosas: aplicar a la membrana mucosa; no Ingerir alimentos durante 1
h despus de la aplicacin en la mucosa bucal
Odo: despus de instilar en el conducto auditivo externo, obturarlo con un pequeo
tapn de algodn
Tpica: aplicar de manera uniforme; es importante no usar el frmaco en heridas
profundas o punzocortantes, ni en quemaduras graves
Parmetros para vigilancia Vigilar a los pacientes en busca de signos y sntomas
de metahemoglobinemia, tales como palidez, cianosis, nusea, debilidad muscular,
mareo, confusin, agitacin, disnea y taquicardia; cooxlmetra (vase Advertencias).
Informacin para el paciente Consultar al mdico para que indique la forma segura
de aplicacin; no ingerir alimentos durante 1 h despus de aplicar el producto en la
mucosa bucal; tampoco debe consumirse goma de mascar en tanto la boca o faringe
persistan anestesiadas, porque pueden morderse la lengua o los tejidos internos del
carrillo; no usar en exceso; no aplicar en zonas infectadas o reas grandes de piel
con solucin de continuidad.
especfico.
Aerosol oral (Hurricalne): al 20% (60 mL) [sin pigmento; sabor cereza]
Aerosol tpico: al 20% (60 mL), al 2% (83 mL)
Dermoplast Antibacterial: al 20% (83 mL) [contiene aloe vera, cloruro de
benzatonio, mentol]
BENZOCANA
Dermoplast Pain Relieving: al 20% (60 mL, 83 mL) [contiene mentol]
Foille: al 5% (92 g) [contiene 0.63% de cloroxllenol y aceite de maz]
Lanacane Mximum Strength: al 20% (120 mL) [contiene alcohol]
Solarcaine: al 20% (120 mL) [contiene 0.13% de trlclosn, 35% de alcohol]
Paquete combinado (Orajel Baby Daytime and Nlghttime):
Gel bucal [diurno]: al 7.5% (5.3 g)
Gel bucal [nocturno]: al 10% (5.3 g)
Crema, bucal: al 20% (5.3 g, 7.0 g, 7.5 g, 30 g)
Crema tpica: al 6% (30 g, 60 g), al 20% (30 g)
Gel, bucal: al 10% (5.3 g, 7 g, 7.5 g, 9.4 g)
Anbesol: al 10% (7.5 g) [contiene alcohol benclico: sabor menta fresca]
Anbesol Baby: al 7.5% (7.5 g) [contiene cido benzoico; sabor uva]
Anbesol Jr: al 10% (7 g) [contiene alcohol benclico; sabor goma de mascar]
Anbesol Mximum Strength: al 20% (7.5 g, 10 g) [contiene alcohol benclico]
Dentapaine: al 20% (11 g) [contiene aceite de clavo]
HDA Toothache: al 6.5% (15 mL) [contiene alcohol benclico]
Hurricaine: al 20% (5 g) [sin pigmentos; sabor cereza silvestre]; (30 g) [sin
pigmentos; sabores menta, pla colada, sanda y cereza silvestre]
Kanka Soft Brush: al 20% (2 mL) [con aplicador con punta de brocha]
Orbase with Benzocaine: al 20% (7 g) [contiene 48% de alcohol etlico; sabor
menta suave]
Orajel Baby Teethlng: al 7.5% (9.4 g, 11.9 g) [sabor cereza]
Orajel Baby Teethlng Nlghttime: al 10% (5.3 g)
Orajel Denture Plus: al 15% (9 g) [contiene 2% de meniol, 66.7% de alcoho
etlico]
Orajel Mximum Strength: al 20% (5.3 g, 7 g, 9.4 g, 11.9 g)
Orajel Mouth Sore: al 20% (5.3 g, 9.4 g, 11.9 g) [contiene 0.02% de cloruro de
benzalconio, 0 . 1 % de cloruro de zinc]
Orajel Multl-Action Cold Sore: al 20% (9.4 g) [contiene 0.5% de alantona, 3% de
alcanfor, 2% de dlmeticona]
Orajel Ultra Mouth Sore: al 15% (9.4 g) [contiene 66.7% de alcohol etlico, 2% de
mentol]
Gel, tpico: al 7.5% (15 g)
Lquido oral:
Anbesol: al 10% (9 mL) [sabor menta fresca]
Anbesol Mximum Strength: al 20% (9 mL) [contiene alcohol benclico]
Hurricaine: al 20% (30 mL) [sabores pla colada y cereza silvestre]
Orajel" Baby Teethlng: al 7.5% (13 mL) [sabor moras]
Orajel Mximum Strength: al 20% (13 mL) [contiene 44% de alcohol etlico,
tartrazlna]
Lquido oral en gotas:
Dent's Maxl-Strength Toothache: al 20% (3.7 mL) [contiene 74% de alcohol]
Rld-A-Pain Dental Drops: al 6.3% (30 mL) [contiene 70% de alcohol]
Lquido tpico: al 2% (30 mL), al 20% (9 mL)
Skeeter Stlk: al 5% (14 mL) [contiene mentol]
Tanac': al 10% (13 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Trociscos: 6 mg (18s) [contiene mentol]; 15 mg (10s)
Cepacol Sore Throat: 10 mg (18s) [contiene cetilpirldinlo, mentol; sabores cereza,
ctricos, miel con limn y mentol]
Cepacol Sore Throat: 10 mg (16s) [sin azcar; contiene cetllpldlnio, mentol;
sabores cereza y mentol]
Cylex: 15 mg [sin azcar; contiene 5 mg de cloruro de cetilplridlnio; sabor cereza]
Myclnettes: 15 mg (12s) [sin azcar; contiene 9 mg de sodio; sabor cereza o
regular]
Thorets: 18 mg (500s) [sin azcar]
Trocaine: 10 mg (40s, 400s)
Ungento bucal:
Anbesol Cold Sore Therapy: al 20% (7.1 g) [contiene alcohol benclico, alantona,
aloe, alcanfor, mentol, vitamina E]
Red Cross Canker Sore: al 20% (7.5 g) [contiene aceite de coco]
Ungento rectal: al 20% (30 g)
Ungento tpico:
Chiggerex: al 2% (50 g) [contiene aloe vera]
Foille: al 5% (3.5 g, 14 g, 28 g) [contiene alcohol benclico, 0 . 1 % de cloroxllenol;
base de aceite de maz]
Apositos tpicos (Sting-Kill): al 20% (8s) [contiene mentol y tartrazlna]
Pasta bucal: al 20% (6 g)
Solucin, tica gotas: al 20% (15 mL)
Hisopos bucales:
Hurricaine: al 20% (6s, 100s) [sin colorantes; sabor cereza silvestre]
Orajel Baby Teethlng: al 7.5% (12s) [sabor moras]
(Contina)
BERACTANT
Benzocana
(Contina)
Orajel Medicated Mouth Sore, Orajel Medicated Toothache: al 20% (8s, 12s)
[contiene tartrazina]
Zilactin Toothache and Gum Pain: al 20% (8s) [sabor uva]
Hisopos tpicos (Sting-Kill): al 20% (5s) [contiene mentol y tartrazina]
Cera bucal: al 20% (1 g)
3
Benzocana y antipirina vase Antipirina y benzocana en la pgina 164

+ Benzolo y clindamicina vase Clindamicina y perxido de benzolo en la pgina 376
Beractant
Sinnimos Suractante pulmonar de bovino; Suractante pulmonar natural
Categora teraputica Suractante pulmonar
Uso Prevencin y tratamiento del sndrome de dificultad respiratoria (SDR) en
lactantes prematuros.
Administracin profilctica: en lactantes con peso corporal < 1 250 g que estn en
riesgo de desarrollar deficiencia de suractante o que ya la presentan
Teraputica de rescate: en lactantes con SDR confirmado por estudios radiogrficos
y que necesitan ventilacin mecnica
Advertencias El suractante modifica rpidamente la oxigenacin y distensibilidad
pulmonares, y su empleo debe limitarse a neonatos prematuros hospitalizados para
los que se disponga de personal experto en intubacin y de apoyo ventilatorio. Si
ocurren episodios transitorios de bradicardia y disminucin de la saturacin de
oxgeno, interrumpir la administracin e iniciar medidas para corregir el problema;
logra mejora rpida de la oxigenacin y distensibilidad pulmonares, lo cual puede
obligar a la disminucin inmediata de los parmetros del ventilador y de la fraccin
inspirada de oxgeno (Fi0 ).
Precauciones El uso de beractant an no se evala en lactantes < 600 g > 1 750 g.
Reacciones adversas Durante la administracin:
Cardiovasculares: bradicardia transitoria, vasoconstriccin, hipotensin,
hipertensin, palidez
Respiratorias: desaturacin de oxgeno, bloqueo de sonda endotraqueal, hipocarbia,
hipercarbia, apnea, fuga pulmonar de aire, enfisema intersticial y hemorragia
pulmonar
Diversas: mayor probabilidad de septicemia nosocomial despus del tratamiento
Estabilidad Refrigerar; proteger de la luz; antes de la administracin calentar a
temperatura ambiental durante 20 min o sostener el recipiente en la mano durante 8
min; no deben utilizarse mtodos de calentamiento artificial; los recipientes sin usar,
intactos, calentados a temperatura ambiental pueden ser devueltos al refrigerador
slo una vez en el transcurso de 8 h tras el calentamiento.
Mecanismo de accin Restituye ei suractante endgeno deficiente o ineficaz en
recin nacidos con SDR, o en aqullos en riesgo de presentarlo. El suractante evita
que los alveolos se colapsen durante la espiracin al disminuir la tensin superficial
entre el aire y las superficies alveolares.
Dosificacin usual
Intratraqueal: recin nacidos:
Profilaxia: administrar 4 mL/kg tan pronto sea posible; en ias primeras 48 h de vida
pueden administrarse incluso cuatro dosis a intervalos no menores de 6 h. La
necesidad de usar dosis adicionales depende de la evidencia de persistencia del
SDR o de si el lactante est intubado y requiere como mnimo 30% de oxgeno
inspirado para conservar una P a 0 < 80 torr
Teraputica de rescate: administrar 4 mL/kg tan pronto se confirma el diagnstico de
SDR; puede repetirse si es necesario a intervalos no menores de 6 h, hasta un
mximo de cuatro dosis
Administracin Intratraqueal: slo se administra por esta va. No agitar; si durante el
almacenamiento se deposita la zona ms densa en el fondo, girar con suavidad en
sentido vertical. Antes de la administracin, aspirar la trquea del neonato; revisar ia
solucin para verificar que la suspensin est bien mezclada. Se aplica por va
intratraqueal mediante infusin a travs de una sonda 5 F con orificio terminal,
introducida en la sonda endotraqueal del lactante. La dosis se administra en cuatro
fracciones de 1 mL/kg. Cada fraccin se administra con diferencia de 2 3 seg, tras
cambiar la posicin del paciente: con posicin de semiTrendelemburg (angulacin
ligera) con la cabeza hacia la derecha, maniobra que se repite con la cabeza hacia la
izquierda, para seguir invirtiendo la posicin y con la cabeza hacia la derecha, y
luego a la izquierda
Parmetros para vigilancia Medicin continua de frecuencia cardiaca y saturacin
de 0 transcutneo durante la administracin; gases arteriales frecuentes, a fin de
evitar hiperoxia e hipocarbia despus de ia administracin.
2
BETANA ANHIDRA
especfico.
Suspensin intratraqueal [sin conservador; derivada de bovino]: 25 mg/mL (4 mL, 8
mL)
Besilato de amlodipina vase Amlodipina en Sa pgina 141

Besilato de atracurio vase Atracurio en la pgina 187
Besilato de cisatracurio vase Cisatracurio en ia pgina 353
9-beta-D-ribofuranosiladenina vase Adenosina en la pgina 85
Betana anhidra
Sinnimos Betane anhidro
Categora teraputica Agente para tratamiento de homocistinuria
Uso Agente teraputico para reduccin de las concentraciones sanguneas elevadas
de homocistena en pacientes con homocistinuria; sta afeccin se debe a
deficiencias o defectos de la sintetasa beta de cistationina (SBC), la reductasa de
5,10-metilenetetrahidrofolato y del metabolismo del cofactor de cobalamina.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la betana o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se ha informado edema cerebral en pacientes con hipermetioninemia,
entre ellos algunos tratados con betana. El tratamiento de la SBC con betana puede
aumentar aun ms las concentraciones sricas de metionina (debido a la conversin
de homocistena en metionina por metilacin); vigilar las concentraciones sricas de
metionina en pacientes con deficiencia de SBC; mantenerlas en < 1 000 pmol/L.
Reacciones adversas Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, molestias
gastrointestinales
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la humedad.
Mecanismo de accin La betana disminuye las concentraciones sanguneas de
homocistena, al actuar como un donador de grupos metilo para la conversin de
homocistena en metionina.
Nios < 3 aos: 100 mg/kg/da divididos en dos fracciones; aumentar a intervalos
semanales con incrementos de 100 mg/kg/da
Nios > 3 aos y adultos: 3 g dos veces al da; pueden requerirse dosis hasta de 20
g/da para controlar las concentraciones plasmticas de homocistena en algunos
pacientes
Nota: se observan beneficios mnimos en pacientes tratados con > 150 mg/kg/da
> 20 g/da
Administracin Oral: agitar con suavidad el recipiente antes de abrirlo; medir la dosis
con el dispensador graduado y disolveren 4 a 6 onzas (120 a 150 mL) de agua, jugo,
leche o frmula lctea; administrar de inmediato; no utilizar si el polvo no se disolvi
perfectamente o se obtiene una solucin con color
Parmetros para vigilancia Concentracin de homocistena plasmtica (debe ser
baja o indetectable); metionina plasmtica (en pacientes con SBC).
Informacin adicional Frmaco sin inters comercial; en Estados Unidos puede
obtenerse en Chronimed, Inc; para el tratamiento de la homocistinuria tambin son
tiles las vitaminas B y B , y a menudo se usan junto con el producto.
especfico.
Polvo para solucin oral: 1 g/medida (180 g) [1 medida = 1.7 mL)
Referencias
5
12
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BETAMETASONA
Betametasona
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en la pgina 1692
S i n n i m o s Dipropionato de betametasona; Dipropionato de betametasona
potenciado; Flubenisolona; Fosfato sdico de betametasona; Valerato de
betametasona
Categora teraputica
Agente antiinflamatorio;
Corticosteroide sistmico;
Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide tpico; Glucocorticoide
Uso Antiinflamatorio, inmunosupresor; teraputica de reposicin de corticosteroides
Tpico: dermatosis inflamatorias como psoriasis, dermatitis seborreica o atpica,
neurodermatitis, fase inflamatoria de xerosis, fase tarda de dermatitis alrgica o
por irritantes, espuma: sntomas inflamatorios y pruriginosos de dermatosis de la
piel cabelluda que mejoran con corticosteroides.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la betametasona o cualquier componente de
la frmula; micosis sistmicas.
Advertencias
Es
posible
que
ocurra
supresin
del
eje
hipotalmico-hipofisario-suprarrenal (HHS); puede presentarse insuficiencia
suprarrenal con la suspensin abrupta tras uso prolongado o estrs; debe
suspenderse con cuidado. Los pacientes con supresin del eje HHS podran requerir
dosis de glucocorticosteroides sistmicos antes de, durante y despus de estrs
inusual (p. ej., ciruga). Puede ocurrir inmunosupresin, es posible los pacientes sean
ms susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Los
corticosteroides tambin pueden enmascarar los signos de infeccin. Los
corticosteroides pueden activar infecciones latentes oportunistas o exacerbar las
infecciones micticas sistmicas. Pueden causar osteoporosis (a cualquier edad) o
inhibicin del crecimiento seo en pacientes peditricos. Puede presentarse miopata
aguda con dosis elevadas, puede ocurrir tambin elevacin de la presin infraocular
(en especial con su uso prolongado), pueden presentarse efectos en el SNC (que
van desde euforia hasta psicosis). Se informan casos raros de reacciones
anafiactoides con los corticosteroides.
Tpica: los lactantes y nios pequeos pueden ser ms susceptibles a la supresin
del eje HHS por la teraputica con corticosteroides tpicos; es posible que ocurran
efectos sistmicos cuando se usa en zonas corporales grandes, reas denudadas,
por tiempo prolongado o con vendajes oclusivos; no emplear en el rea del paal o
con vendajes oclusivos, en especial en lesiones exudativas. Suspender si aparece
irritacin cutnea o dermatitis por contacto; no utilizar los productos de muy alta
potencia para el tratamiento de roscea o dermatitis peribucal (vase Informacin
adicional)
Precauciones Evitar la administracin de dosis ms altas que las recomendadas;
pueden presentarse supresin del eje HHS, detencin del crecimiento lineal (es
decir, reduccin de la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral
sea, hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar
hasta la dosis ms baja efectiva. La reduccin de la velocidad de crecimiento se
presenta cuando los corticosteroides se administran a pacientes peditricos por
cualquier va (vigilar el crecimiento). Usar con cautela extrema en pacientes con
tuberculosis del aparato respiratorio, infecciones sistmicas no tratadas o herpes
simple ocular; usar con cautela en pacientes con disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis
ulcerativa inespecfica, hipertensin, disfuncin renai, osteoporosis, tendencia
tromboemblica, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio reciente,
trastornos convulsivos, miastenia grave, tromboflebitis, lcera pptica, diabetes,
glaucoma, cataratas o disfuncin heptica. Su uso prolongado puede dar como
resultado la formacin de cataratas o glaucoma.
Usar con mesura los productos tpicos en nios, porque pueden inducir efectos
sistmicos. Nota: a causa de la incidencia elevada de supresin suprarrenal, los
productos tpicos potenciados no se recomiendan para nios < 12 aos (vase
Informacin adicional). La espuma no se recomienda para nios < 16 aos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva
Sistema nervioso central: convulsiones, vrtigo, confusin, cefalea, psicosis,
seudotumor cerebral, euforia, insomnio, hipertensin intracraneal, nerviosismo
Dermatolgicas: adelgazamiento y fragilidad cutneas, hiperpigmentacin o
hipopigmentacin, acn, cicatrizacin lenta de heridas, atrofia cutnea (equimosis,
piel lustrosa, telangiectasias, adelgazamiento, prdida de los pliegues cutneos),
eritema, exantema y sequedad de piel
BETAMETASONA
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, estado cushingoide, retencin de sodio y
agua, supresin del crecimiento, intolerancia a la glucosa, hipopotasemia
Gastrointestinales: lcera pptica, nusea, vmito
Locales: ardor, prurito, sensacin punzante, abscesos estriles, irritacin, eritema,
foliculitis, formacin de vesculas, erupciones acneiformes, dermatitis por contacto
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, disminucin de la densidad
mineral sea, osteoporosis, fracturas
Oculares: cataratas, hipertensin intraocular, glaucoma
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450.
Barbitricos, fenitona y rifampicina disminuyen los efectos de los corticosteroides;
saiicilatos; antiinflamatorios no esteroideos; diurticos (reducen la concentracin
de potasio); cafena y alcohol pueden incrementar el riesgo de lcera
gastrointestinal. Con empleo sistmico: disminuye el efecto de las vacunas de virus
vivos (mayor riesgo de infeccin por el virus).
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides puede requerir una
dieta rica en potasio, vitaminas A, B C, D, cido flico, calcio, zinc y fsforo, y baja
en sodio.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; el recipiente con espuma
es inflamable; debe conservarse lejos de fuego, flama y calor; no almacenar a
temperaturas > 49C.
Mecanismo de accin Controla la velocidad de sntesis proteica, disminuye la
migracin de polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad capilar y
causa estabilizacin de lisosomas, con lo cual previene o controla la inflamacin.
Farmacocintica
Eliminacin: < 5% de la dosis se excreta por los riones sin cambios; cantidades
pequeas se eliminan por las vas biliares
Dosificacin usual La dosis se ajusta segn la gravedad de la enfermedad y la
respuesta del paciente.
IM:
Nios: usar la dosis ms baja indicada como dosis inicial contra la insuficiencia
corticosuprarrenal (restitucin fisiolgica); 0.0175 a 0.125 mg de frmaco base/
kg/da divididos cada 6 a 12 h o 0.5 a 7.5 mg del frmaco base/m /da divididos
cada 6 a 12 h
Adolescentes y adultos: 0.6 a 9 mg/da divididos cada 12 a 24 h
Oral:
Nios: utilizar la dosis ms baja sealada como dosis inicial contra la insuficiencia
corticosuprarrenal (restitucin fisiolgica); 0.0175 a 0.25 mg/kg/da divididos
cada 6 a 8 h o 0.5 a 7.5 mg/m /da divididos cada 6 a 8 h
Adolescentes y adultos: 2.4 a 4.8 mg/da en dos a cuatro fracciones; intervalo: 0.6
a 7.2 mg/da
Tpica: usar la menor dosis durante el periodo ms corto posible para evitar la
supresin HHS; suspender la administracin una vez logrado el control; revalorar
ei diagnstico si no se observa mejora en las primeras dos semanas
Nios y adultos: aplicar una capa delgada una o dos veces al da (vanse
Precauciones e Informacin adicional)
Crema Diprolene- AF: aplicar una capa delgada una o dos veces al da; mximo
45 g de crema a la semana; no emplear por > 2 semanas
Locin Diprolene: aplicar unas cuantas gotas una o dos veces al da; mximo:
50 mL/semana; no emplear por > 2 semanas
Gel Diprolene: aplicar una capa delgada una o dos veces al da; mximo: 50
mL/semana; no usar por > 2 semanas
Adolescentes > 16 aos y adultos: espuma Luxiq: aplicar dos veces al da
(maana y noche)
Administracin
Oral: administrar con alimentos para disminuir los efectos gastrointestinales
Parenteral: no administrar la suspensin inyectable por va IV; agitar dicha
Tpica: aplicar en poca cantidad; frotar con suavidad hasta que el preparado
desaparezca; no aplicar en cara, axilas e ingles; no usar en la piel con solucin de
continuidad, reas de infeccin o rea del paal. No aplicar a la piel hmeda a
menos que se indique; no cubrir con vendaje oclusivo
Espuma: invertir el recipiente y depositar una pequea cantidad de espuma en un
platito u otra superficie fra; la espuma se derrite al contacto con la piel tibia (no
aplicar directamente en las manos); usar los dedos para aplicar cantidades
pequeas de la espuma en la zona afectada de la piel cabelluda; frotar con
suavidad hasta que desaparezca; evitar que el frmaco est cerca de flamas,
(Contina)
6l
BETANECOL
Betametasona
(Contina)
fuego o cigarrillos encendidos durante su aplicacin; el contenido del recipiente

es inflamable y est a presin
Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas.
Informacin para el paciente
Uso sistmico: no consumir alcohol ni cafena; no reducir la dosis ni suspender sin la
aprobacin del mdico
Uso tpico: evitar el contacto con los ojos; no deben usarse vendajes oclusivos ni
otros productos con corticosteroides, salvo que el mdico lo indique
Informacin adicional Corticosteroide de accin prolongada con potencial mnimo o
nulo para retencin de sodio. Productos tpicos: de potencia muy elevada: ungento
y locin de dipropionato de betametasona potenciados; de potencia alta: crema de
dipropionato de betametasona potenciado y crema y ungento de dipropionato de
betametasona; de potencia intermedia: locin de dipropionato de betametasona y
crema de valerato de betametasona. Los productos tpicos etiquetados como
potenciados utilizan un vehculo que incrementa la penetracin del frmaco en la
piel.
Varios estudios recientes realizados en nios < 12 aos con dermatitis atpica
mostraron incidencia alta de supresin suprarrenal cuando los productos de
betametasona tpica se aplicaron dos veces al da durante dos o tres semanas. La
supresin suprarrenal ocurri en 19 de 60 (32%) pacientes valorables (3 meses a 12
aos) con el uso de la crema al 0.05%. Un porcentaje mayor de supresin
suprarrenal se observ en nios ms pequeos y lactantes (vase el inserto de
producto). Los pacientes peditricos pueden ser ms susceptibles a la supresin
suprarrenal y otros efectos secundarios sistmicos de ios corticosteroides tpicos a
causa de su superficie cutnea mayor en relacin con el peso corporal. Debe usarse
la dosis ms baja eficaz de corticosteroides tpicos en pacientes peditricos.
especfico. La dosis se expresa como base.
Aerosol tpico, como valerato [espuma]:
Luxiq: al 0.12% (50 g, 100 g, 150 g) [la potencia se expresa como sal; contiene
60.4% de etanol]
Crema tpica, como dipropionato: ai 0.05% (45 g)
Crema tpica, como dipropionato potenciado: al 0.05% (15 g, 50 g)
Crema tpica, como valerato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)
Gel tpico, como dipropionato potenciado: al 0.05% (15 g, 50 g)
Suspensin inyectable:
Celestone Soluspan: 3 mg/mL de fosfato sdico de betametasona y 3 mg/mL de
acetato de betametasona (5 mL) [6 mg/mL]
Locin tpica, como dipropionato: al 0.05% (60 mL)
Locin tpica, como dipropionato potenciado: al 0.05% (30 mL, 60 mL)
Locin tpica, como valerato: al 0 . 1 % (60 mL)
Ungento tpico, como dipropionato: al 0.05% (15 g, 45 g)
Ungento tpico, como dipropionato potenciado: al 0.05% (15 g, 50 g)
Ungento tpico, como valerato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)
Solucin, como base:
Celestone: 0.6 mg/5 mL (118 mL) [contiene alcohol y benzoato de sodio; sabor
ce reza-naranja]
Betanecol
Sinnimos Cloruro de betanecol
Categora teraputica Agente colinrgico
Uso Tratamiento de retencin urinaria no obstructiva y por vejiga neurognica; reflujo
gastroesofgico.
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al cloruro de betanecol o cualquier
componente de la frmula; no usar en pacientes con obstruccin mecnica de tubo
digestivo o vas urinarias; no utilizar en individuos con hipertiroidismo, lcera pptica,
asma bronquial o enfermedades cardiacas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, paro cardiaco, hiperemia cutnea (respuesta
vasomotora)
Gastrointestinales: clico, diarrea, nusea, vmito, sialorrea
Genitourinarias: poliaquiuria
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina
BICARBONATO DE POTASIO
Oculares: miosis, epfora
Respiratorias: broncoconstriccin
Interacciones medicamentosas Los bloqueadores ganglionares pueden causar
disminucin crtica de la presin arterial; efectos aditivos con otros agentes
colinrgicos; quinidina y procainamida disminuyen los efectos del betanecol; ios
agentes anticolinrgicos (atropina, antihistamnicos, antidepresivos tricclicos,
fenotiacina) pueden disminuir los efectos del betanecol.
Mecanismo de accin Estimula los receptores colinrgicos en msculo liso de vejiga
y tubo gastrointestinal, con lo que intensifica el peristaltismo, aumenta las
secreciones de aparato digestivo y pncreas, contrae el msculo vesical e
Incrementa las ondas peristlticas de los urteres.
Farmacodinamia
Inicio de accin: oral: 30 a 90 min
Duracin: oral: hasta 6 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: variable
Destino metablico y excrecin: an no se determinan
Nios:
Distensin abdominal o retencin urinaria: 0.6 mg/kg/da divididos en tres o cuatro
fracciones al da
Reflujo gastroesofgico: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis o 3 mg/m /dosis administrados 30 a
60 min antes de cada comida, hasta un mximo de cuatro veces ai da
Adultos: 10 a 50 mg dos a cuatro veces al da
Administracin Oral: administrar con el estmago vaco para disminuir nusea y
vmito
Informacin para el paciente Pueden presentarse mareo, sensacin de
inestabilidad o desmayo, sobre todo al incorporarse desde la posicin yacente.
(es [imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como cloruro: 5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg
Otras preparaciones
Puede prepararse una solucin de 1 mg/mL triturando 12 tabletas de 10 mg; agregar
agua estril poco a poco, hasta un volumen total de 120 mL; agitar bien; refrigerar;
se mantiene estable 30 das (Schlatter, 1997)
agregar hasta un volumen total de 120 mL de una mezcla 1:1 de Ora-Plus y
Ora-Sweet, u Ora-Plus y Ora-Sweet SF, o una solucin 1:4 de jarabe de cereza
concentrado y jarabe simple, o mezcla NF; se mantiene estable 60 das en
refrigeracin (de preferencia) o a temperatura ambiente; agitar bien y proteger de
la luz (Alien, 1998; Nahata, 2004).
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2
Betaine anhidro vase Betana anhidra en la pgina 217

Bicarbonato vase Bicarbonato de sodio en la pgina 224
Bicarbonato de potasio
Categora teraputica Complemento electroltico oral
calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave; las presentaciones orales slidas
estn contraindicadas en pacientes que tienen una causa estructural, patolgica,
farmacolgica o todas ellas, de retraso o detencin del trnsito gastrointestinal.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca, renal o ambas;
individuos que reciben ahorradores de potasio.
(Contina)
BICARBONATO DE POTASIO Y CITRATO DE POTASIO
Bicarbonato de potasio (Continua)

Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, alcalosis metablica
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, lesiones
gastrointestinales, flatulencia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias, parlisis flcida
sal e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden incrementar el
potasio srico.
Mecanismo de accin El potasio es el principa! catin del lquido intracelular y
resulta esencial para la conduccin de impulsos nerviosos en corazn, cerebro y
carbohidratos y secrecin de cido gstrico. El bicarbonato neutraliza la
concentracin de hidrogeniones y eleva el pH sanguneo y urinario.
Farmacocintica
Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal proximal
del potasio se reabsorbe en intestino
Dosificacin usual Oral (las dosis se muestran como mEq de potasio):
Requerimiento diario normal:
Prevencin de hipopotasemia durante teraputica diurtica:
Nios: 1 a 2 mEq/kg/da en una o dos dosis
Adultos: 25 a 100 mEq/da divididos en dos a cuatro fracciones
Administracin Oral: disolver por completo en 100 a 250 mL de agua fra, jugo u otro
lquido adecuado, y beber despacio
indicado).
Informacin adicional La hipopotasemia es arritmgena, en particular en caso de
isquemia o toxicidad por digitlicos. Los datos de hipopotasemia en el ECG incluyen
achatamiento de la onda T. Conforme sta disminuye, pueden aparecer ondas U. El
intervalo QT no se prolonga. La hiperpotasemia puede presentarse como ondas T
simtricas altas y picudas. La elevacin del segmento ST puede presentarse en la
hiperpotasemia grave. El complejo QRS se ensancha de manera progresiva con
ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemia tambin induce
especfico.
Tabletas para solucin oral, efervescentes: 25 mEq de potasio
Bicarbonato de potasio y citrato de potasio

Bicarbonato de potasio en la pgina 221
Sinnimos Bicarbonato y citrato potsicos (efervescentes)
Reacciones adversas
BICARBONATO DE POTASIO Y CLORURO DE POTASIO

sai e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden incrementar el
potasio srico.
Mecanismo de accin El potasio es el principal catin del lquido intracelular y
carbohidratos y secrecin de cido gstrico. El bicarbonato neutraliza la
concentracin de hidrogeniones y eleva el pH sanguneo y urinario.
Farmacocintica
Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal proximal
Dosificacin usual Oral (las dosis se muestran como miliequivalentes de potasio):
Administracin Oral: disolver por completo en 100 a 250 mL de agua fra, jugo u otro
lquido adecuado, y beber despacio
indicado).
especfico.
Tabletas efervescentes:
Effer-K: 25 mEq de potasio [sabores cereza, limn, naranja o sin sabor]
Klor-Con' -/EF: 25 mEq de potasio [sin azcar; sabor naranja]
K-Lyte: 25 mEq de potasio [sabor naranja]
K-Lyte ' DS: 50 mEq de potasio [sabor naranja]
p
Bicarbonato de potasio y cloruro de potasio

Bicarbonato de potasio en ia pgina 221
Cloruro de potasio en la pgina 409
Sinnimos Bicarbonato y cloruro de potasio (efervescentes)
Uso Tratamiento o prevencin de la hipopotasemia.
Reacciones adversas
potasio srico.
(Contina)
OOQ.
BICARBONATO DE SODIO
Bicarbonato de potasio y cloruro de potasio (Continua)

Dosificacin usual Oral (dosis indicadas como milequivalentes de potasio):
Administracin Disolver las tabletas en 100 a 120 mL de agua fra o jugo; beber
despacio la solucin en sorbos pequeos, durante 5 a 10 min; administrar con
alimentos.
indicado).
especfico.
Tabletas para solucin oral [efervescente]: 25 mEq de cloruro de potasio [0.5 g de
bicarbonato de potasio y 1.5 g de cloruro de potasio]
K-Lyte/CI: 25 mEq de cloruro de potasio [0.5 g de bicarbonato de potasio y 1.5 g
de cloruro de potasio; sabor limn o ponche de frutas]
Bicarbonato de sodio
Anticidos en la pgina 162
Sinnimos Bicarbonato; Carbonato cido de sodio; Carbonato hidrogenado de sodio;
NaHC0
Categora teraputica Agente alcalinizante oral; Agente alcalinizante parenteral;
Anticido; Complemento electroltico oral; Complemento electroltico parenteral; Sal
de sodio
Uso Tratamiento de acidosis metablica; anticido; alcallnizacin urinaria;
estabilizacin del estado acidobsico en el paro cardiaco (vase Advertencias) y
tratamiento de hiperpotasemia que pone en peligro la vida.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al bicarbonato de sodio o cualquier
componente de la frmula; alcalosis, hipocalcemia, hipernatremia; dolor abdominal
de origen desconocido, ventilacin inadecuada durante la reanimacin
cardiopulmonar; prdidas excesivas de cloro.
Advertencias Evitar su extravasacin; puede ocurrir necrosis tisular a causa de la
hipertonicidad del NaHC0 ; el uso de NaHC0 por va IV se reserva para acidosis
metablica comprobada e hiperpotasemia potencialmente letal; no se recomienda su
uso rutinario en paro cardiaco; el paciente debe ventilarse adecuadamente antes de
su administracin en paro cardiaco; la administracin de cantidades excesivas de
bicarbonato de sodio produce alcalosis metablica, que disminuye el suministro de
oxgeno a los tejidos; vigilar de manera estrecha su empleo.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva
u otros trastornos que producen retencin de sodio; insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hemorragia cerebral (sobre todo con inyeccin rpida de
solucin de NaHC0 hiperosmolar en lactantes)
Sistema nervioso central: tetania, acidosis en SNC
Endocrinas y metablicas: alcalosis metablica, hipernatremia, hipopotasemia,
hipocalcemia, hiperosmolahdad
Gastrointestinales: distensin gstrica; puede ocurrir flatulencia con la administracin
oral
Locales: necrosis tisular, ulceracin por extravasacin
Interacciones medicamentosas Cloropropamida, litio, metotrexate, salicilatos y
tetraciclinas tienen mayor depuracin renal con la orina alcalina; anorexgenos,
3
BICARBONATO DE SODIO
flecainida, mecamllamlna, quinidina y sirnpatomlmtlcos tienen menor depuracin
renal con la orina alcalina; su uso concomitante a hierro puede disminuir la absorcin
de este elemento.
Estabilidad No mezclar bicarbonato de sodio con sales de calcio, catecolamlnas o
atropina.
Mecanismo de accin Se disocla para producir el Ion bicarbonato, el cual neutraliza
la concentracin de hldrogeniones, y aumenta el pH sanguneo y urinario.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral, como anticido: 15 min
IV: rpida
Duracin:
Oral: 1 a 3 h
IV: 8 a 10 min
Farmacocintica
Eliminacin: se reabsorbe en el rion y < 1% se excreta en la orina
osificacin usual
Paro cardiaco: vase Advertencias; el paciente debe recibir ventilacin adecuada
antes de la administracin de NaHC0
Lactantes: 1 mEq/kg en bolo al Inicio; puede repetirse con 0.5 mEq/kg en 10 min,
una vez o segn lo indique el estado acidobsico del paciente
Nios y adultos: 1 mEq/kg en bolo al nielo; puede repetirse con 0.5 mEq/kg en 10
min, una vez o segn lo indique el estado acidobsico del paciente
Acidosis metablica: su dosificacin se basa en la siguiente frmula si se dispone de
gases sanguneos y pH:
Recin nacidos, lactantes y nios: HC0 ~ (mEq) = 0.3 x peso (kg) x dficit de base
(mEq/L) o HC0 ~ (mEq) = 0.5 x peso (kg) x [24 - HC0 ~ en suero (mEq/L)]
Adultos: HCOf (mEq) = 0.2 x peso (kg) x dficit de base (mEq/L) o HC0 ~ (mEq) =
0.5 x peso (kg) x [24 - H C 0 " en suero (mEq/L)]
Si no se conoce el estado acidobsico: dosis para nios mayores y adultos: 2 a 5
mEq/kg en Infusin IV durante 4 a 8 h; las dosis subsiguientes se basan en el
estado acidobsico del paciente
Prevencin de hiperuricemia secundaria a sndrome de lisis tumoral (acalinlzacin
urinaria) (consltense protocolos individuales):
Lactantes y nios:
IV: 120 a 200 mEq/m /da diluidos en los lquidos IV de mantenimiento (3 000
mL/m /da); ajustar para mantener el pH urinario entre 6 y 7
Oral: 12 g/m /da divididos en cuatro dosis; ajustar para mantener el pH urinario
entre 6 y 7
Insuficiencia renal crnica: oral: iniciar cuando el bicarbonato plasmtico sea < 15
mEq/L:
Nios: 1 a 3 mEq/kg/da en fracciones
Adultos: 20 a 36 mEq/da en fracciones
Acidosis tubular renal: oral:
Distal:
Nios: 2 a 3 mEq/kg/dla en fracciones
Adultos: 0.5 a 2 mEq/kg/da administrados en cuatro o cinco fracciones
Proxlmal: nios y adultos: inicial: 5 a 10 mEq/kg/da en fracciones; mantenimiento:
aumentar segn se requiera, para mantener el bicarbonato srico en lmites
normales
Alcalinizacln de la orina: oral:
Nios: 1 a 10 mEq (84 a 840 mg)/kg/da en fracciones; la dosis debe ajustarse
segn el pH urinario deseado
Adultos: 48 mEq (4 g) al principio; luego 12 a 24 mEq (1 a 2 g) cada 4 h; la dosis se
ajusta segn el pH urinaria deseado; se han utilizado dosis de hasta 16 g/da
Anticidos: oral: adultos: 325 mg a 2 g una a cuatro veces/da
Administracin
Oral: administrar 1 a 3 h despus de las comidas
Parenteral: para administracin IV directa: en recin nacidos y lactantes utilizar la
solucin de 0.5 mEq/mL o diluir la solucin de 1 mEq/mL con concentracin 1:1
con agua estril para inyeccin; en nios y adultos puede emplearse la solucin
de 1 mEq/mL; administrar lentamente (velocidad mxima en recin nacidos y
lactantes: 10 mEq/min); para su Infusin, diluir hasta una concentracin mxima de
0.5 mEq/mL en solucin de glucosa, e infundir durante 2 h (velocidad mxima de
administracin: 1 mEq/kg/h)
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, con calcio, pH urinario, gases en
3
sangre arterial (si est indicado).

Informacin adicional 1 mEq de NaHC0 equivale a 84 mg; cada gramo de
bicarbonato de sodio proporciona 12 mEq de Iones de sodio y bicarbonato; la
osmolarldad de 0.5 mEq/mL es de 1 000 mOsm/L, y la de 1 mEq/mL, 2 000 mOsm/L.
(Contina)
225
3
BIOTINA
Bicarbonato de sodio (Contina)

(es limitada, en particular para los genricos); consultar ia etiqueta del producto
especifico.
Granulos efervescentes (Brioschi ): 2.69 g/sobre (6 g) [sobres con dosis unitaria;
contiene 770 mg de sodio/sobre; sabor limn]; 2.69 g/tapa (120 g, 240 g) [contiene
770 mg de sodio/tapa; sabor limn]
Infusin [premezclada en agua estril]: al 5% (500 mL)
Solucin inyectable:
al 4.2% [42 mg/mL = 5 mEq/10 mL] (10 mL)
al 7.5% [75 mg/mL = 8.92 mEq/10 mL] (50 mL)
al 8.4% [84 mg/mL = 10 mEq/10 mL] (10 mL, 50 mL)
Neut : al 4% [40 mg/mL = 2.4 mEq/5 mL] (5 mL)
Polvo: bicarbonato de sodio USP (120 g, 480 g) [contiene 30 mEq de sodio por V
cucharadita]
Tabletas: 325 mg [3.8 mEq]; 650 mg [7.6 mEq]
s
;n;
Bicarbonato y citrato potsicos (efervescentes) vase Bicarbonato de potasio y

citrato de potasio en la pgina 222
Bicarbonato y cloruro de potasio (efervescentes) vase Bicarbonato de potasio y
cloruro de potasio en la pgina 223
Biotina
Sinnimos Coenzima R; Vitamina Bw; Vitamina H
Categora teraputica Agente para tratamiento de la deficiencia de biotinidasa;
Complemento nutricional; Vitamina hidrosoluble
Uso Tratamiento de la deficiencia primaria de biotinidasa; deficiencia nutricional de
biotina; componente del complejo vitamnico B.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la biotina o cualquier componente de la
frmula.
Interaccin con alimentos Grandes cantidades de clara de huevo cruda evitan la
absorcin de biotina.
Mecanismo de accin La biotina es miembro del grupo de vitaminas del complejo B;
es necesaria para diversas funciones metablicas, como gluconeognesis,
lipognesis, biosntesis de cidos grasos, metabolismo del cido propinico y
catabolismo de aminocidos de cadena ramificada. Se conocen nueve enzimas que
dependen de la biotina; la enzima biotinidasa regenera la biotina en el organismo y
tambin se requiere para la liberacin de biotina ligada a protenas de alimentos.
La deficiencia de biotinidasa es un trastorno metablico que se hereda por
mecanismos autosmicos recesivos y se caracteriza por actividad deficiente de la
enzima en el suero. Los nios con dicho trastorno suelen mostrar convulsiones,
hipotona, ataxia, erupciones cutneas, alopecia, cetoacidosis metablica y aciduria
orgnica.
RDA: recin nacidos, lactantes, nios y adultos: no hay una cifra oficial, aunque una
dosis de 100 a 200 pg/da se considera adecuada
Deficiencia de biotinidasa: recin nacidos, lactantes, nios y adultos: 5 a 10 mg una
vez al da
Deficiencia de biotina: nios y adultos: 5 a 20 mg una vez al da
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos
Intervalo de referencia Actividad de biotinidasa en suero.
Presentaciones Cpsulas: 1 mg
Referencias
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1988;63(10):1244-9.
Bisacodil
Uso Teraputica para constipacin; evacuacin del colon antes de diversos
procedimientos o exploraciones.
BISMUTO
Contraindicaciones Hipersensibilidad al bisacodil o cualquier componente de la
frmula; no administrar a pacientes con dolor abdominal, apendicitis, obstruccin,
nusea o vmito; no utilizar durante embarazo o lactancia.
Advertencias Los laxantes estimulantes producen dependencia; su empleo por largo
tiempo puede originar dependencia del laxante y prdida de la funcin intestinal
normal.
Precauciones El polvo de bisacodil tnico, que se prepara como solucin rectal, debe
utilizarse con cautela en personas con ulceracin colnica.
Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: desequilibrio de electrlitos y lquidos (acidosis o alcalosis
metablica, hipocalcemia)
Gastrointestinales: clico, nusea, vmito, diarrea, ardor rectal, proctitis (rara)
Interaccin con alimentos La administracin de bisacodil en los siguientes 60 min
de haber ingerido anticidos, material alcalino, leche o productos lcteos puede
ocasionar disolucin prematura de ia capa entrica y conducir a irritacin gstrica.
Estabilidad Almacenar las tabletas con capa entrica y los supositorios a < 30C.
Mecanismo de accin Estimula el peristaltismo por irritacin directa del msculo liso
del intestino y tal vez del plexo intramural del colon; altera la secrecin de agua y
electrlitos, con lo que produce acumulacin neta de lquido intestinal y efecto
laxante.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 6 a 10 h
Rectal: 15 a 60 min
Farmacocintica
Absorcin: oral, rectal: < 5%
Eliminacin: sus metabolitos conjugados se excretan en leche materna, bilis y orina
Dosificacin usual
Tabletas con capa entrica: oral:
Nios de 3 a 12 aos: 5 a 10 mg o 0.3 mg/kg/da en una sola dosis
Nios > 12 aos y adultos: 5 a 15 mg/da en una sola dosis; dosis mxima: 30 mg
Supositorio: rectal:
Nios:
< 2 aos: 5 mg/da en una sola dosis
2 a 11 aos: 5 a 10 mg/da en una sola dosis
Nios > 12 aos y adultos: 10 mg/da en una sola dosis
Administracin Oral: administrar con agua y el estmago vaco; el paciente debe
deglutir la tableta entera; no triturar ni masticar la tableta con capa entrica; no
administrar el producto en un lapso de 60 min de haber ingerido anticidos, material
alcalino, leche o productos lcteos
Informacin para el paciente No usar regularmente por ms de una semana.
Informacin adicional En un estudio prospectivo con asignacin aleatoria de 70
pacientes, se administraron tabletas de bisacodil oral a 19 de ellos, una vez al da en
la maana durante dos das, antes de la colonoscopia (dosis para nios < 5 aos: 5
mg; 5 a 12 aos: 10 mg; > 12 aos: 15 mg), junto con un enema jabonoso aplicado
en la maana del procedimiento sin ninguna restriccin de la alimentacin. Los
resultados mostraron que el uso del bisacodil sin restriccin de la alimentacin no
logr una preparacin satisfactoria del colon.
Enema: 10 mg/30 mL (37mL)
Supositorio rectal: 10 mg
Bisac-Evac, Bisacodyl Uniserts [DSC], Bisolax, Dulcolax -: 10 mg
Tabletas con capa entrica: 5 mg
Tabletas de liberacin retardada: 5 mg
Referencias
5
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1999;94(12):3497-501.
bis-cloronitrosourea vase Carmustina en /a pgina 289
Bismuto
Sinnimos Bismuto rosa; Subgalato de bismuto; Subsalicilato de bismuto
o duodenal; Antidiarreico
(Contina)
BISMUTO
Bismuto
(Contina)
Uso
Subsalicilato: tratamiento sintomtico de diarrea inespecica leve que incluye la del
viajero; diarrea crnica de nios; teraputica adyuvante de gastritis antral por
Helicobacter pylori
Subgalato: auxiliar para reducir la fetidez fecal de una colostoma o ileostoma.
Factor de riesgo para el embarazo C (D en el tercer trimestre)
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce (los salicilatos pasan a la
leche materna)/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a bismuto, salicilatos o cualquier componente
de la frmula; antecedente de hemorragia gastrointestinal intensa o coagulopatfa.
Advertencias Kaopectate cambi su frmula para contener slo subsalicilato de
bismuto; seguir estrictamente las recomendaciones de dosis. No utilizar subsalicilato
en pacientes con influenza o varicela por el riesgo de sndrome de Reye; cuando se
emplea subsalicilato de bismuto, los cambios de conducta (junto con nusea y
vmito) pueden ser un signo temprano de sndrome de Reye; instruir a los pacientes
y sus cuidadores para que se pongan en contacto con su mdico si aparecen estos
sntomas. El subsalicilato debe emplearse con cautela en personas que ingieren
cido acetilsaiiclico a causa de efectos txicos aditivos; utilizar con precaucin en
nios < 3 aos; considerar el contenido de salicilato cuando se prescriba a nios.
Precauciones El bismuto es radiopaco y puede interferir en estudios radiolgicos del
tubo gastrointestinal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: ansiedad, confusin, habla balbuceante, cefalea,
depresin mental
Gastrointestinales: impaccin (lactantes y pacientes debilitados); heces de color
negro grisceo, oscurecimiento de la lengua
Neuromusculares y esquelticas: espasmos musculares, debilidad
ticas: tnitus, prdida de la audicin
Interacciones medicamentosas Disminuye la absorcin de tetraciclina; incrementa
los efectos txicos de cido acetilsaiiclico (por absorcin de salicilato), warfarina,
hipoglucemiantes.
Mecanismo de accin Adsorbe agua adicional en el intestino grueso, as como
toxinas; forma un recubrimiento protector en la mucosa intestinal; al parecer posee
efectos antisecretorios (salicilato) y antimicrobianos (bismuto) contra bacterias y virus
patgenos.
Farmacocintica
Absorcin: la absorcin del bismuto es mnima (< 1%) en las vas gastrointestinales,
en tanto que el salicilato se absorbe con facilidad (80%)
Distribucin: salicilato: V : 170 mL/kg
Unin a protenas: bismuto y salicilato: > 90%
Metabolismo: las sales de bismuto experimentan disociacin qumica despus de su
ingestin; el salicilato se metaboliza de manera extensa en el hgado
Vida media:
Bismuto: terminal: 21 a 72 das
Salicilato: terminal: 2 a 5 h
Eliminacin:
Bismuto: renal, biliar
Salicilato: slo 10% se excreta sin cambios en la orina
Dosificacin usual Oral: subsalicilato de bismuto (las dosis de subsalicilato de
bismuto lquido se expresan en mililitros de la concentracin de 262 mg/15
mL):
Diarrea inespecfica: nios: 100 mg/kg/da divididos en cinco dosis iguales durante
cinco das (mximo: 4.19 g/da) o
Nios: hasta ocho dosis en 24 h:
3 a 6 aos: un tercio de tableta o 5 mL (87 mg) cada 30 a 60 min segn se
necesite
6 a 9 aos: dos tercios de tableta o 10 mL (175 mg) cada 30 a 60 min segn se
necesite
9 a 12 aos: una tableta o 15 mL (262 mg) cada 30 a 60 min segn se necesite
Adultos: dos tabletas o 30 mL (524 mg) cada 30 a 60 min segn se necesite, hasta
un total de ocho dosis en 24 h
Diarrea crnica infantil:
2 a 24 meses: 2.5 mL (44 mg) cada 4 h
24 a 48 meses: 5 mL (87 mg) cada 4 h
48 a 70 meses: 10 mL (175 mg) cada 4 h
Prevencin de diarrea del viajero: adultos: 2.1 g/da o dos tabletas cuatro veces al
da antes de las comidas y a la hora de acostarse
d
BLEOMICINA
Gastritis antral por Heiicobacter pylori: an no se define la dosis para nios, aunque
se utilizan las siguientes [junto con ampicilina y metronidazol o (en adultos} con
tetraciclina y metronidazol]:
Nios < 10 aos: 15 mL (262 mg) cuatro veces al da durante seis semanas
Nios > 10 aos y adultos: 30 mL (524 mg) de solucin o dos tabletas de 262 mg
cuatro veces al da, durante seis semanas
Control de fetidez fecal de colostoma o ileostoma: nios > 12 aos y adultos:
presentacin como subgalato: 200 a 400 mg hasta cuatro veces/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no utilizar el frmaco en pacientes con
insuficiencia renal
Administracin Oral: agitar bien el lquido antes de tomarlo; masticar las tabletas o
dejar que se disuelvan en la boca antes de deglutirlas.
Interaccin con pruebas de El bismuto absorbe los rayos X y puede interferir con
mtodos diagnsticos del tubo gastrointestinal.
Informacin para el paciente Puede conferir color negro a las heces; si la diarrea
persiste por ms de dos das, consultar al mdico; la lengua puede adquirir un color
oscuro; notificar al mdico si ocurren cambios de conducta junto con nusea y vmito
Informacin adicional Subsalicilato de bismuto: 262 mg = 130 mg de salicilato
distinto al cido acetilsaiiclico; 525 mg = 236 mg de salicilato distinto al cido
acetilsaiiclico
especfico.
Comprimido, como subsalicilato: 262 mg
Pepto-Bismol: 262 mg [sin azcar; contiene 2 mg de sodio]
Lquido, como subsalicilato: 262 mg/15 mL (240 mL, 360 mL, 480 mL); 525 mg/15 mL
(240 mL, 360 mL)
Kaopectate: 262 mg/15 mL (180 mL, 240 mL, 360 mL) [contiene 10 mg/15 mL de
sodio; sabores regular y yerbabuena]
Kaopectate Extra Strength: 525 mg/15 mL (240 mL) [contiene 11 mg/15 mL de
sodio; sabor yerbabuena]
Maalox Total Stomach Relief: 525 mg/15 mL (360 mL) [contiene 3-3 mg/15mL de
sodio; sabores fresa y yerbabuena]
Pepto-Bismol : 262 mg/15 mL (120 mL, 240 mL, 360 mL, 480 mL) [sin azcar;
contiene 6 mg/15 mL de sodio y cido benzoico; sabor wintergreen]
Suspensin: 262 mg/15 mL (480 mL)
Tabletas masticables, como subsalicilato: 262 mg
Pepto-Bismol: 262 mg [sin azcar; contiene < 1 mg de sodio; sabor cereza]
Referencias
s
D r u m m B, S h e r m a n P, K a r m a l i M. et al. T r e a t m e n t of Campylobacter p y / o r - a s s o c i a l e d A n t r a l Gastritis in

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D i s e a s e . N Engl J Med. 1 9 9 5 ; 3 3 3 ( 1 5 ) : 9 8 4 - 9 1 .
Bismuto rosa vase Bismuto en la pgina 227

Bistropamida vase Tropicamida en la pgina 1526
Bitartrato de adrenalina vase Adrenalina en ia pgina 87
Bitartrato de cisteamina vase Cisteamina en la pgina 357
Bitartrato de levarterenol vase Noradrenalina en la pgina 1159
Bleo vase Bleomicina en la pgina 229
Bleomicina
Compatibilidad de quimloterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos Bleo; BLM; NSC-125066; Sulfato de bleomicina
Categora teraputica Agente antineoplsico antibitico
Uso Tratamiento paliativo de carcinomas de clulas escamosas, carcinoma testicular y
tumores de clulas germinales; linfoma de Hodgkin y no Hodgkin, carcinoma renal y
sarcoma de tejidos blandos; agente esclerosante para controlar derrames malignos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al sulfato de bleomicina o cualquier
Advertencias La FDA recomienda considerar algunas tcnicas para manipulacin y
eliminacin adecuadas de los antineoplsicos. La fibrosis pulmonar es ms frecuente
(Contina)
BLEOMICINA
Bleomicina
(Contina)
en ancianos e individuos que reciben una dosis acumulativa total > 400 U; se
informan efectos txicos en pulmones con una dosis total < 200 o 250 U/m en
pacientes ms jvenes. La radiacin de los pulmones y el oxgeno complementario
incrementan la posibilidad de reacciones txicas en tales rganos en pacientes
tratados antes con bleomicina; es factible que se presente una reaccin
idiosincrsica grave que incluya hipotensin, confusin mental, fiebre, escalofros y
sibilancias.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con funcin renal o pulmonar
deficiente; se recomienda modificar la dosis en caso de disfuncin renal; esta medida
puede ser necesaria en personas con disminucin de 20% {respecto a cifras
bsales) de parmetros como FEVi, FVC o D L . Antes de iniciar el tratamiento
conviene usar una dosis de prueba en pacientes con linfoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: accidente vascular cerebral, hipotensin, fenmeno de Ftaynaud
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros, malestar general
Dermatolgicas: hiperpigmentacin, hiperqueratosis en manos y uas, exantema,
alopecia, descamacin
Gastrointestinales: estomatitis, vmito, anorexia, nusea leve
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia
Locales: flebitis
Respiratorias: neumonitis intersticial (10%); fibrosis pulmonar (la dosis acumulativa
durante toda la vida no debe exceder 400 250 U/m en personas ms jvenes);
disnea, taquipnea, tos seca, estertores
Interacciones medicamentosas Fenitona (reduce el nivel srico de sta),
cisplatino (disminuye la depuracin de bleomicina); la bleomicina puede disminuir la
absorcin de digoxina. El empleo concurrente con productos de anfotericina B puede
incrementar la nefrotoxicidad, as como el riesgo de hipotensin y broncoespasmo.
Estabilidad Refrigerar; los frascos intactos son estables 28 das a temperatura
ambiente; la solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente. Es
incompatible con soluciones de aminocidos, cido ascrbico, cefazolina,
furosemida, diacepam, hidrocortisona, mitomicina, nafcilina, penicilina G, aminofilina
y cobre; la dilucin en soluciones glucosadas puede ocasionar una prdida de 10%
de la actividad en un lapso de 24 h.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN; se fija al ADN, lo cual origina
roturas monocatenarias y bicatenaas por una reaccin de radicales libres catalizada
por F e - 0 .
Farmacocintica
Distribucin: piel, pulmones, riones, peritoneo y linfticos
Vida media: depende de la funcin renal
Nios: 2.1 a 3.5 h
Adultos con funcin renal normal: 2 a 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 30 a 60 min
Eliminacin: 60 a 70% de una dosis se excreta en la orina como frmaco activo
Dilisis: no se elimina por hemodilisis
Dosificacin usual Consultar protocolos especficos.
Nios y adultos:
IM, IV y SC:
Dosis de prueba para pacientes con linfoma: 1 2 U de bleomicina en las
primeras dos dosis; medir los signos vitales cada 15 min; esperar como
mnimo 1 h antes de administrar el resto de a dosis
Tratamiento: 10 a 20 U/m (0.25 a 0.5 U/kg) una o dos veces por semana en
regmenes de combinacin o una vez cada dos a cuatro semanas
Tumores de clulas germinales: 15 U/m /dosis una vez por semana durante tres
semanas por rgimen
Enfermedad de Hodgkin: 10 U/m /dosis en e! da 1 y 15 del ciclo
Infusin IV continua: 15 a 20 U/m /da durante 24 h por tres a cinco das
Adultos: inyeccin intracavitaria en caso de derrame pleural: 15 a 60 U (por lo
general la dosis no excede 1 U/kg); el frmaco se diluye en 50 a 100 mL de
solucin salina normal y se instila en cavidad pleural mediante sonda de
toracostoma
D 25 a 50 mL/min: disminuir la dosis 25%
D < 25 mL/min: disminuir la dosis 50 a 75%
IV: administrar lentamente durante por lo menos 10 min (no ms de 1 U/min) en una
concentracin que no exceda 3 U/mL; la bleomicina para goteo IV continuo puede
diluirse an ms en solucin salina (de preferencia) o glucosada al 5%; la
2
c o
++
cr
cr
BOSENTN
administracin por infusin continua puede producir signos menos graves de
toxicidad pulmonar
IM y SC: para cualquiera de las dos vas puede emplearse una concentracin de 15
U/mL
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin pulmonar (volumen pulmonar total,
FEV FVC y DL ), estudios de funcin renal, radiografas de trax; signos vitales y
temperatura; biometra hemtica completa con diferencial y de plaquetas.
Informacin para el paciente Informar de Inmediato al mdico la ocurrencia de tos,
disnea o sibllanclas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Pueden ocurrir fiebre y escalofros
2 a 6 h despus de la administracin parenteral; es posible que la administracin
previa de acetaminofn, antihistamnicos e hidrocortisona disminuya la intensidad de
uno y otro signo.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sulfato: 15 U, 30 U
Referencias
1;
C0
A l b e r t s D S , C h e n H S . Liu R, et al. B l e o m y c i n P h a r m a c o k i n e t i c s n M a n . i. I n t r a v e n o u s A d m i n i s t r a t i o n .
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BMS-232632 vase Atazanavir en la pgina 173
Bosentn
Clasificacin funcional de la hipertensin pulmonar segn la Organizacin Mundial
de a Salud (OMS) en la pgina 1652
Categora teraputica Antagonista de endotelina
Uso Tratamiento de la hipertensin arterial pulmonar (HAP) en pacientes con sntomas
clases lll o IV de la Organizacin Mundial de la Salud (OMS), para mejorar la
capacidad de ejercicio y reducir el ritmo de deterioro clnico.
Restricciones En Estados Unidos, el bosentn est disponible slo a travs de un
programa de distribucin limitada directa por el fabricante (Actellon
Pharmaceuticals). No puede obtenerse por medio de distribuidores ni en farmacias.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al bosentn o cualquier componente de la
frmula; embarazo; uso concomitante de ciclosporina o gllburida.
Advertencias Puede ocurrir lesin heptica grave, que incluye casos raros de cirrosis
e Insuficiencia heptica. Once por ciento de los pacientes puede presentar elevacin
de aminotransferasas hepticas (ALT y AST) de por lo menos tres veces el lmite
superior normal, con elevaciones de bilirrubina en algunos casos. Vigilar enzimas
hepticas bsales y despus en forma mensual. Usar con cautela en pacientes con
deterioro leve de la funcin heptica; evitar su empleo en insuficiencia heptica
moderada o grave. Evitar su uso en pacientes con transaminasas sricas elevadas
(> 3 veces el lmite superior normal) en la determinacin basal; ajustar la dosis si
ocurren elevaciones de enzimas hepticas durante la teraputica. El tratamiento
debe suspenderse en pacientes que experimentan elevacin de transaminasas (ALT
o AST) en combinacin con sntomas de lesin heptica (fatiga Inusual, Ictericia,
nusea, vmito, dolor abdominal y fiebre) o elevacin de la bilirrubina srica > 2
veces el lmite superior normal.
La administracin de bosentn durante el embarazo puede producir defectos
congnitos Importantes (su uso durante el embarazo est contraindicado). Es
Importante descartar embarazo antes de iniciar el tratamiento; obtener pruebas de
embarazo mensuales en las mujeres en edad reproductiva durante la teraputica.
Las pacientes deben usar anticoncepcin no hormonal efectiva a lo largo de todo el
tratamiento. La eficacia de tos anticonceptivos hormonales puede disminuir (vase
Interacciones medicamentosas) y por ello no deben ser el nico mtodo
anticonceptivo en las pacientes que reciben bosentn. Las mujeres con potencial
reproductivo no deben estar expuestas al frmaco al pulverizar las tabletas; stas
deben disolverse en agua si es necesario (vase Otras preparaciones).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con niveles bajos de hemoglobina o
enfermedad cardiovascular isqumica. El bosentn puede ocasionar disminuciones
dependientes de la dosis de hemoglobina y hematcrlto (se recomienda vigilar la
hemoglobina). Es posible que cause retencin de lquidos, agravamiento de
Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), ganancia ponderal y edema en piernas. Si se
(Contina)
BOSENTN
Bosentn
(Contina)
presenta edema pulmonar, considerar la posibilidad de enfermedad pulmonar

venooclusiva y suspender el frmaco. Su seguridad y eficacia en pacientes
peditricos an no se establecen.
Reacciones adversas El porcentaje de incidencia corresponde a estudios en
adultos:
Cardiovasculares: rubor (7 a 9%), edema {de miembros inferiores: 5 a 8%:
generalizado: 4%), hipotensin (7%), palpitaciones (5%); agravamiento de ICC
Sistema nervioso central: cefalea (16 a 22%), fatiga (4%)
Dermatolgicas: prurito (4%)
Endocrinas y metablicas: retencin de lquidos, ganancia ponderal
Gastrointestinales: dispepsia (4%)
Hematolgicas: disminucin de la hemoglobina (> 1 g/100 mL hasta en 57% de los
pacientes, por lo general durante las primeras seis semanas de tratamiento; hasta
6% de los pacientes puede presentar disminucin importante de la hemoglobina);
anemia (3%)
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas (Nota: las transaminasas se elevan > 3
veces el lmite superior normal hasta en 1 1 % de los pacientes; las elevaciones
dependen de la dosis, pueden ocurrir en cualquier momento, casi siempre
progresan de manera lenta, y suelen ser asintomticas y reversibles despus de la
interrupcin o suspensin del frmaco), funcin heptica anormal (6 a 8%), cirrosis
heptica (rara; se informa despus de uso prolongado > 12 meses en pacientes
que reciban mltiples medicamentos ), insuficiencia heptica (rara),
hiperbilirrubinemia
Respiratorias: rinofaringitis (11%)
Diversas: hipersensibilidad, exantema, edema angioneurtico (varios informes)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4
del citocromo P450; inductor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4; posible inductor
de la isoenzima CYP2C19.
La ciclosporina aumenta de manera significativa los niveles sricos de bosentn (el
uso concomitante de ciclosporina est contraindicado). Segn estudios en animales,
el tacrolimus puede aumentar de modo importante los niveles sricos de bosentn
(usar el tacrolimus con cautela; vigilar a los pacientes en forma estrecha). Es posible
que el bosentn mejore el metabolismo de la ciclosporina y disminuya sus niveles
sricos 50%. El efecto sobre sirolimus y tacrolimus o ambos an no se evala
especficamente, pero puede ser similar. El empleo concomitante con gliburida dio
como resultado aumento del riesgo de elevacin de transaminasas sricas (la
utilizacin concomitante de gliburida est contraindicada).
Los inhibidores de la isoenzima CYP2C8/9 del citocromo P450 (como amiodarona,
fluconazol, ketoconazol, nicardipina, antiinflamatorios no esteroideos y sulfonamidas)
o inhibidores de CYP3A4 (como claritromicina, eritromicina, isoniazida, ketoconazol,
nefazodona, nicardipina, propofol, inhibidores de la proteasa, quinidina, telitromicina
y verapamil) pueden aumentar los niveles sricos o los efectos de bosentn
(administrar con cautela; vigilar en forma estrecha a los pacientes en busca de
efectos mayores). La administracin concomitante de bosentn con un inhibidor
potente de CYP2C9 ms un inhibidor de CYP3A4 no es recomendable. Los
inductores la isoenzima CYP2C8/9 del citocromo P450 (como carbamacepina,
fenobarbitai, fenitona y rifampicina) pueden disminuir los niveles sricos o los
efectos de bosentn (usar con cautela; vigilar a los pacientes). La hierba de San
Juan (Hypercum perforatum) podra disminuir los niveles sricos de bosentn y no
se recomienda su administracin concomitante.
El bosentn puede disminuir los niveles sricos o los efectos de los sustratos de
CYP2C8/9 [como fluoxetina, glipizida, fenitona, rosiglitazona, sertralina y warfarina
(vigilar el INR)] y los sustratos de CYP3A4 (como benzodiacepinas, bloqueadores de
canales del calcio, derivados de ergotamina, nefazodona, tacrolimus y venlafaxina).
El bosentn reduce 50% los niveles plasmticos de sinvastatina y puede disminuir
los de lovastatina y atorvastatina (vigilar los niveles de colesterol; podra ser
necesario ajustar la dosis de estatina). El uso concomitante con sildenafil elev 50%
los niveles plasmticos de bosentn y redujo 63% los de sildenafil (no es necesario
ajustar la dosis de ninguno de los dos frmacos).
El bosentn disminuye en forma notable los niveles sricos de los anticonceptivos
orales hormonales (tanto estrgenos como progestgenos); los anticonceptivos
hormonales (que incluyen las presentaciones oral, transdrmica, inyectable e
mplantable) podran no ser efectivos en las pacientes que reciben bosentn y no
deben usarse como el nico mtodo de anticoncepcin; ha de emplearse
anticoncepcin no hormonal durante todo el tratamiento.
Interaccin con alimentos El alimento no afecta su biodisponibilidad.
BOSENTN
Mecanismo de accin El bosentn acta como un antagonista competitivo y
bloquea los receptores de endotelina en endotelio y msculo liso vascular. La
estimulacin de los receptores de endotelina se vincula con vasoconstriccin y
proliferacin (Nota: los pacientes con HAP tienen concentraciones tisulares
pulmonares y plasmticas elevadas de endotelina). Aunque el bosentn bloquea los
receptores tanto ET como ET , la afinidad es un poco ms alta para el subtipo A. En
estudios clnicos bosentn aument de manera importante el ndice cardiaco y
disminuy la presin de la arteria pulmonar, la resistencia vascular pulmonar y ia
presin media de la aurcula derecha. Se observ mejora de los sntomas de HAP y
la capacidad para el ejercicio, as como disminucin del ritmo de deterioro clnico.
A
Farmacocintica
Distribucin: se desconoce si se excreta en la leche materna; no se distribuye en los
eritrocitos; V : adultos: 18 L
Unin a protenas: > 98% (sobre todo a albmina)
Metabolismo: extenso en hgado a travs de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 del
citocromo P450, en tres metabolitos (uno tiene actividad farmacolgica y puede ser
responsable de 10 a 20% de su efecto farmacolgico); las concentraciones
plasmticas de estado estable son 50 a 65% de las obtenidas despus de una
dosis nica (es muy probable que se deba a autoinduccin de enzimas hepticas);
el estado estable se logra en el transcurso de tres a cinco das
Biodisponibilidad: 50%
Vida media: personas sanas: 5 h; ia vida media puede prolongarse en HAP porque
su rea bajo la curva es dos veces mayor en adultos con HAP que en personas
sanas
Eliminacin: excrecin biliar; < 3% se excreta en la orina
Lactantes y nios: la informacin disponible es escasa; varios estudios peditricos
utilizaron las siguientes dosis, basadas en el peso corporal en pacientes hasta de
nueve meses de edad (vase Barst, 2003; Rosenzweig, 2005; Ivy, 2004):
< 10 kg (slo se reportaron tres pacientes; vase Rosenzweig, 2005): inicial: 15.6
mg diario durante cuatro semanas; aumentar hasta la dosis de mantenimiento de
15.6 mg dos veces al da; Nota: con base en la extrapolacin de las dosis de
estudio utilizadas por Barst, 2003, se recomiendan las siguientes para pacientes
< 10 kg: inicial: 1 a 2 mg/kg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar
hasta la dosis de mantenimiento de 2 a 4 mg/kg dos veces al da (Villanueva,
2006)
d
10 a 20 kg: inicial: 31.25 mg diarlos por cuatro semanas; aumentar hasta la dosis
de mantenimiento de 31.25 mg dos veces al da
> 20 a 40 kg: inicial: 31.25 mg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar
hasta la dosis de mantenimiento de 62.5 mg dos veces al da
> 40 kg: inicial: 62.5 mg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar hasta
la dosis de mantenimiento de 125 mg dos veces al da
Nota: un estudio peditrico ms pequeo con siete pacientes de 1.5 a 6.4 aos
(promedio: 3.8 aos) emple una dosis inicial de 1.5 mg/kg/da divididos en una
a tres dosis/da (en cpsulas) durante cuatro semanas; stas se aumentaron
hasta una dosis de mantenimiento de 3 mg/kg/da (vase Gilbert, 2005)
Adolescentes > 12 aos y < 40 kg: recomendaciones del fabricante: inicial y de
mantenimiento: 62.5 mg dos veces al da
Adultos: inicial: 62.5 mg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar hasta
una dosis de mantenimiento de 125 mg dos veces al da; adultos < 40 kg debe
mantenerse en 62.5 mg dos veces al da
Nota: las dosis > 125 mg dos veces al da no proporcionan beneficio suficiente para
compensar el aumento de riesgo de lesin heptica. Cuando se suspende ei
tratamiento, debe considerarse una reduccin en la dosis de 62.5 mg dos veces al
da durante tres a siete das (para evitar el deterioro clnico)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ajustar la dosis.
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela en pacientes con
disfuncin heptica leve. Evitar su empleo en individuos con disfuncin heptica
moderada o grave y en aqullos con elevacin de transaminasas sricas (> 3
veces el nivel superior normal) en la basal
Ajuste de dosis en pacientes que d e s a r r o l l a n e l e v a c i n de las
aminotransferasas: lineamientos para adultos: Nota: si se presenta cuaiquler
elevacin, sin importar el grado, acompaada de sntomas clnicos de lesin
heptica (fatiga inusual, nusea, vmito, dolor abdominal, fiebre o ictericia) o
bilirrubina srica > 2 veces el lmite superior normal, debe suspenderse el
tratamiento
AST/ALT> 3 veces pero < 5 veces el lmite superior normal; confirmar la elevacin
con una prueba adicional; si sta la confirma, reducir la dosis o interrumpir el
tratamiento. Vigilar los niveles de transaminasas por lo menos cada dos
semanas. El tratamiento puede continuarse o reiniciarse despus de volver a los
(Contina)
BOSENTN
Bosentn
(Contina)
valores iniciales de aminotransferasas. Empezar con la dosis inicial (vase

antes) y revisar las transaminasas dentro de los primeros tres das
AST/ALT > 5 veces pero < 8 veces el lmite superior normal: confirmar la elevacin
con una prueba adicional; si sta la confirma, suspender el tratamiento. Vigilar
los niveles de transaminasas por lo menos cada dos semanas. El tratamiento
puede continuarse o reiniciarse despus de volver a los valores iniciales de
aminotransferasas
AST/ALT > 8 veces el lmite superior normal: suspender el tratamiento
Parmetros para vigilancia Deben hacerse determinaciones de transaminasas
sricas (AST y ALT) antes de iniciar a teraputica y luego cada mes. Las mujeres
con potencial reproductivo deben tener una prueba de embarazo negativa al inicio de
la teraputica y luego cada mes. La hemoglobina y el hematcrito deben medirse en
la basal, despus de uno y tres meses de tratamiento, y cada tres meses de ah en
adelante. Vigilar en busca de signos y sntomas clnicos de lesin heptica.
Informacin para el paciente Leer la Gua del medicamento para el paciente que
se recibe con cada receta o surtido de bosentn. Algunos medicamentos no deben
tomarse con bosentn; informar al mdico y el farmacutico el empleo de otros
frmacos, medicamentos que se venden sin receta y productos naturales o de
herbolaria; evitar el uso de la hierba de San Juan. El bosentn puede ocasionar dao
heptico y niveles bajos de eritrocitos; deben realizarse pruebas frecuentes en busca
de estos efectos secundarios. Notificar al mdico si se presenta dolor de cabeza
persistente o problemas gastrointestinales, tumefaccin de- las extremidades o
aumento inusual de peso, dolor precordial o palpitaciones, fatiga o debilidad,
coloracin amarillenta de la piel o los ojos, cambio dei color de las evacuaciones o la
orina, u otras reacciones persistentes.
El bosentn puede causar defectos congnitos importantes y ninguna mujer
embarazada o que pueda embarazarse debe tomarlo; las mujeres que tienen la
posibilidad de embarazarse deben usar un mtodo de control natal efectivo mientras
toman bosentn; este medicamento puede disminuir la efectividad de los
anticonceptivos hormonales, inclusive de pildoras anticonceptivas, parches
cutneos, inyecciones e implantes (platique con su mdico acerca del uso de una
forma de anticoncepcin alternativa no hormonal); las mujeres en edad reproductiva
deben efectuarse pruebas de embarazo (ya sea en orina o en sangre) cada mes en
tanto estn en tratamiento con bosentn; informar al mdico de inmediato si se
piensa que puede estar embarazada. No triturar las tabletas; las mujeres que pueden
embarazarse deben evitar la exposicin al polvo de bosentn al cortar las tabletas;
stas deben disolverse en agua si es necesario (vase Otras preparaciones).
Implicaciones para la atencin de enfermera Evaluar de forma regular los
resultados de las pruebas de laboratorio, efectividad teraputica y reacciones
adversas durante el tratamiento. Valorar en busca de retencin de lquidos. Instruir al
paciente respecto a uso apropiado, efectos secundarios, as como intervenciones
adecuadas y sntomas adversos que debe informar.
El bosentn es teratgeno (factor de riesgo para el embarazo X); evitar la exposicin
al polvo de bosentn cuando se cortan las tabletas (usar guantes y cubrebocas);
no triturar las tabletas; (vase Otras preparaciones).
Informacin adicional La adicin de bosentn a la teraputica con epoprostenol en
ocho nios (8 a 18 aos de edad) con HAP idioptica permiti reducir la dosis de
epoprostenol (y sus efectos secundarios relacionados) en siete de los ocho nios.
Fue posible suspender el epoprostenol en tres de los ocho nios (vase Ivy, 2004).
Estudios clnicos en adultos muestran que el bosentn no es efectivo para el
tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes con disfuncin
ventricular izquierda; las hospitalizaciones por ICC fueron ms frecuentes durante los
dos primeros meses despus del inicio del frmaco.
especfico.
Tabletas: 62.5 mg, 125 mg
Otras preparaciones Nota: las tabletas no estn ranuradas; debe utilizarse un
cortador de pildoras comercial para preparar una dosis de 31.25 mg a partir de una
tableta de 62.5 mg; las tabletas de 62.5 mg partidas a la mitad son estables hasta por
cuatro semanas cuando se almacenan a temperatura ambiente en el frasco de
plstico de polietileno de alta densidad en que las envasa el fabricante. Ya que el
bosentn se clasifica como teratgeno (factor de riesgo para el embarazo X), debe
evitarse la exposicin al polvo de bosentn tornando las medidas adecuadas (p. ej.,
usar guantes y cubreboca); las mujeres con potencial reproductivo deben evitar toda
posible exposicin a ese polvo.
BRIMONIDINA
No se recomienda triturar las tabletas; stas se desintegran rpidamente (en e!
transcurso de 5 min) en 5 a 25 mL de agua, para crear una suspensin. Una
alcuota adecuada de la suspensin puede usarse para administrar la dosis
prescrita. La suspensin es estable hasta por 24 h cuando se almacena a
temperatura ambiente en una jeringa de 10 mL. El bosentn no debe mezclarse ni
disolverse en lquidos con pH bajo (cido) (p. ej., jugos de fruta) a causa de su
mala solubilidad; el frmaco es ms soluble en soluciones con pH > 8.5.
Villanueva D. Medical Information Manager, Actelion. Correspondencia personal,
marzo de 2006.
Referencias
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Brimonidina
S i n n i m o s Tartrato de brimonidina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico oftlmico; Agente oftlmico
antiglaucomatoso
Uso Disminucin de la presin infraocular (PI) en pacientes con glaucoma de ngulo
agudo u otras variantes de hipertensin infraocular.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la brimonidina o cualquier componente de la
frmula; uso concomitante o en los 14 das siguientes al tratamiento con inhibidores
de la MAO.
A d v e r t e n c i a s Puede causar depresin del SNC, en particular en nios pequeos; los
efectos adversos ms frecuentes informados en un estudio de pacientes con
glaucoma peditrico fueron somnolencia y disminucin del estado de alerta (50 a
83% en nios de 2 a 6 aos); en 16% de ellos estos efectos condujeron a
descontinuar el tratamiento; los nios > 7 aos (> 20 kg) tuvieron una tasa mucho
menor de somnolencia (25%); se informan apnea, bradicardia, hipotensin,
hipotermia, hipotona y somnolencia en lactantes que reciben brimonidina; este
frmaco no est aprobado para emplearse en nios < 2 aos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular grave,
disfuncin heptica o renal, depresin, insuficiencia vascular cerebral o coronaria,
fenmeno de Raynaud, hipotensin ortosttica o tromboangitis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, bradicardia, hipotensin, taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia (vase Advertencias),
disminucin del estado de alerta, insomnio, hipotermia (slo en lactantes)
Gastrointestinales: xerostoma, alteracin del gusto, dispepsia, faringitis
Locales: sensacin punzante y ardorosa
Neuromusculares y esquelticas: hipotona (slo en lactantes)
Oculares: conjuntivitis alrgica, hiperemia conjuntival, prurito oftlmico (10 a 20%);
foliculosis conjuntival, alteraciones visuales (5 a 9%); blefaritis, edema y
hemorragia conjuntivales, conjuntivitis, secrecin, xeroftalma, irritacin, dolor
ocular, edema y eritema palpebrales, sensacin de cuerpo extrao, fotofobia,
queratopata superficial punteada, defectos en campos visuales, moscas vitreas,
disminucin de la agudeza visual, erosin corneal (rara), iritis, miosis
Respiratorias: bronquitis, tos, disnea, rinitis, sinusitis, sequedad nasal, apnea
Diversas: sndrome semejante a resfriado, reacciones de hipersensibilidad
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Efectos aditivos con otros agentes que
disminuyen la PI; efectos aditivos o potenciacin de depresores del SNC;
inhibidores de la MAO.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada (15 a 25C).
M e c a n i s m o de a c c i n La brimonidina es un agonista de los receptores adrenrgicos
alfa, que disminuye la produccin de humor acuoso y aumenta el flujo uveoescleral.
F a r m a c o d i n a m i a Inicio de accin: efecto mximo: 2 h
Farmacocintica
Metabolismo: extenso, en el hgado
(Contina)
BROMOCRIPTINA
Brimonidina
(Contina)
Vida media: 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oftlmica: 0.5 a 2.5 h
Dosificacin usual Oftlmica: nios > 2 aos y adultos: instilar una gota en el saco
conjuntival inferior del ojo afectado dos veces/da (aproximadamente cada 8 h)
Administracin Oftlmica: instilar en el saco conjuntival evitando el contacto del
extremo del gotero con la piel o el ojo; aplicar presin con el dedo sobre el saco
lagrimal durante 1 a 2 min despus de la instilacin, para disminuir el riesgo de
absorcin y efectos sistmicos. Administrar otros medicamentos oftimicos tpicos
con por lo menos 5 min de diferencia; la formulacin genrica contiene cloruro de
benzalconio, que las lentes de contacto blandas pueden adsorber; esperar por lo
menos 15 min despus de la administracin para colocar este tipo de lentes
Parmetros para vigilancia Presin infraocular.
Informacin para el paciente La brimonidina puede causar mareo, somnolencia y
alteraciones visuales, y dificultar la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; es posible que cause sequedad bucal.
Presentaciones La informacin de\ excipiente se presenta cuando est disponible
especfico.
Solucin, oftlmica, como tartrato: al 0.2% (5 mL, 10 mL, 15 mL) [puede contener
cloruro de benzalconio]
Alphagan P: al 0 . 1 % (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene Purite como conservador];
al 0.15% (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene Punte como conservador]
Referencias
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BRL 43694 vase Granisetrn en la pgina 782

B rom hidrato de escopolamina vase Escopolamina en la pgina 591
Bromhidrato de hioscina vase Escopolamina en ia pgina 591
Bromhidrato de homatropina vase Homatropina en ia pgina 836
Bromocriptina
Sinnimos Mesilato de bromocriptina
Categora t e r a p u t i c a
Agente antiparkinsoniano, diversos;
Derivado de
ergotamnico
Uso Tratamiento de disfunciones asociadas con hiperprolactinemia, incluyendo
amenorrea con o sin galactorrea, infertilidad o hipogonadismo; tratamiento de
adenomas secretores de prolactina; tratamiento de acromegalia y de enfermedad de
Parkinson; sndrome neurolptico maligno (uso no autorizado).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a bromocriptina, alcaloides ergotamnicos o
cualquier componente de la frmula; afecciones hereditarias con intolerancia a la
galactosa, deficiencia grave de lactasa o malabsorcin de glucosa y galactosa; el uso
de alcaloides ergotamnicos est contraindicado junto con inhibidores potentes de
CYP3A4 (como inhibidores de la proteasa, antimicticos azoles y algunos
antibiticos macrlidos); uso concomitante con agonistas de serotonina (como
buspirona, ISRS, ATO, nefazodona, sumatriptn y trazodona) y sibutramina (vase
Interacciones medicamentosas); hipertensin no controlada; enfermedad isqumica
cardiaca o trastornos vasculares perifricos graves; embarazo (debe realizarse
evaluacin del riesgo respecto al beneficio en mujeres que se embarazan durante el
tratamiento por acromegalia, prolactinoma o enfermedad de Parkinson); los
trastornos hipertensivos del embarazo (incluyendo eclampsia, preeclampsia o
hipertensin inducida por el embarazo) son indicacin para suspender la terapia, a
menos que se considere que tal accin tiene contraindicaciones claras.
Advertencias Antes de iniciar el tratamiento debe efectuarse una evaluacin
completa de la funcin hipofisaria. Las pacientes que no busquen un embarazo o
aqullas con adenomas grandes deben recibir asesora para usar mtodos
anticonceptivos que no sean orales durante el tratamiento con bromocriptina. Se
recomienda hacer pruebas de embarazo por lo menos cada cuatro semanas durante
el periodo amenorreico y, una vez que se reinicia la menstruacin, cada vez que la
paciente no presente un periodo menstrual.
Se puede presentar hipotensin sintomtica en un nmero significativo de pacientes,
en especial durante los primeros das del tratamiento. Los alcaloides ergotamnicos y
BROMOCRIPTINA
sus derivados se asocian a engrosamiento valvular fibrtico (artico, rnitral,
tricuspdeo), por lo general con el uso crnico. Hipertensin, convulsiones, e infarto
miocrdico o cerebral se asocian rara vez con esta terapia. La cefalea grave o los
cambios visuales pueden preceder a los eventos. El inicio de las reacciones puede
ser inmediato o tardo (con frecuencia durante la segunda semana de tratamiento).
Las pacientes que reciben bromocriptina durante e inmediatamente despus del
embarazo como continuacin de terapia previa (p. ej., por acromegalia) deben
vigilarse en forma estrecha para descartar efectos cardiovasculares. Los adenomas
secretores de prolactina pueden crecer y comprimir el nervio ptico u otros pares
craneales. Se recomiendan vigilancia y evaluacin cuidadosa de los cambios
visuales durante el tratamiento de hiperprolactinemia, para diferenciar una
disminucin del tamao del tumor de la traccin del quiasma ptico. La prdida de
campo visual de evolucin rpida requiere evaluacin neuroquirrgica. En la mayora
de los casos, la compresin se resuelve despus del parto.
Se informan casos raros de derrame pleural y pericrdico, lo mismo que fibrosis
pleural y pulmonar, y pericarditis constrictiva, en particular con el tratamiento a largo
plazo y en dosis elevadas. Tambin se refiere fibrosis retroperitoneal.
Se recomienda la suspensin del tratamiento para acromegalia si ocurre aumento de
volumen tumoral durante el mismo. En algunos pacientes con acromegalia puede
presentarse vasoespasmo digital por fro, mismo que puede revertirse al reducir la
dosis. La suspensin de la terapia en pacientes con macroadenomas se asocia con
crecimiento rpido del tumor y aumento de las concentraciones sricas de prolactina.
No se han establecido seguridad y eficacia del frmaco para tratamiento del
adenoma hipofisario en nios < 15 aos. Los pacientes tratados con radiacin
pituitaria deben suspender la bromocriptina entre cuatro y ocho semanas cada ao
para evaluar los efectos clnicos de la radiacin sobre el proceso de la enfermedad y
los efectos de la bromocriptina. La recurrencia de signos y sntomas o el incremento
de la hormona de crecimiento indica ia necesidad de reanudar el tratamiento.
:
No se ha establecido la seguridad para su uso durante ms de dos aos en

pacientes con enfermedad de Parkinson. El uso concurrente con levodopa se asocia
con aumento del riesgo de alucinaciones; considerar la reduccin de a dosis o la
suspensin del medicamento en pacientes que las presenten. Es posible que pasen
semanas o meses antes de la resolucin de las alucinaciones. La bromocriptina se
asocia con prdida sbita del estado de vigilia durante ias actividades diurnas, en
algunos casos sin conciencia de ello ni signos de advertencia. Puede ser necesario
reducir la dosis o suspender la terapia.
Precauciones Usar con precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular
(infarto del miocardio, arritmias), lcera pptica, demencia, disfuncin heptica y
psicosis. No debe usarse durante el puerperio en pacientes con cardiopata coronaria
u otra afeccin cardiovascular; no se recomienda su empleo para control o
prevencin de la lactancia, ni en pacientes con hipertensin no controlada. Los
antihipertensivos o frmacos que tienen potencial para alterar la presin arterial
deben emplearse con cuidado en forma concomitante.
Reacciones adversas Nota: la frecuencia de los efectos adversos puede variar
segn la dosis e Indicacin.
Cardiovasculares: hipotensin (hasta 30%), ortostatismo, vasoespasmo (sensible al
fro), exacerbacin del sndrome de Raynaud, sncope, arritmias, bradicardia, IM,
hipertensin, reaccin vasovagal, piel marmrea, derrame pericrdico, pericarditis
constrictiva (rara)
Sistema nervioso central: cefalea (19%), mareo (17%), fatiga, sensacin de
inestabilidad, sopor, alucinaciones (visuales), convulsiones, pesadillas, paranoia,
psicosis, vrtigo, insomnio, laxitud, escurrimiento transnasal de lquido
cefalorraqudeo (rara cuando se trata prolactinomas grandes), ataxia, agitacin
psicomotriz
Dermatolgicas: alopecia, exantema
Gastrointestinales: nusea (49%), constipacin, anorexia, vmito, dolor abdominal,
diarrea, dispepsia, sangrado gastrointestinal, xerostoma, fibrosis retroperitoneal
(rara), disfagia
Hepticas: elevacin de transaminasas y CPK
Musculares y esquelticas: calambres, parestesias, parestesias, discinesia
Oculares: blefaroespasmo, cambios visuales
Renales: incremento del nitrgeno ureico en sangre
Respiratorias: congestin nasal, infiltrados y fibrosis pulmonares, derrame y fibrosis
pleurales
Reacciones por abstinencia: en ocasiones infrecuentes, su suspensin abrupta
induce una reaccin semejante al sndrome neurolptico maligno
Interacciones medicamentosas Sustrato (importante) de la isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450; inhibidor (dbil) de la CYP1A2 y CYP3A4
(Contina)
BROMOCRIPTINA
Bromocriptina
(Contina)
Los agonistas alfa y los simpatomimticos pueden incrementar los efectos adversos
y txicos de la bromocriptina, incluyendo aumento de la presin arterial, arritmias
ventriculares y convulsiones (Nota: el uso de epinefrina combinada con anestsicos
locales no debe ser causa de preocupacin). Es posible que el alcohol incremente
los efectos adversos de la bromocriptina; los antihipertensivos podran aumentar el
riesgo de hipotensin u ortostasis; los antimicticos, derivados azoles (itraconazol,
ketoconazol) aumentan los niveles de alcaloides ergotamnicos al inhibir el
metabolismo de CYP3A4, lo que induce toxicidad; su uso concomitante est
contraindicado.
Los antipsicticos y la metoclopramida pueden reducir los efectos de la bromocriptina
(debido al antagonismo por dopamina); en general, estas combinaciones deben
evitarse; los inhibidores de CYP3A4 pueden incrementar los niveles y efectos de la
bromocriptina. Son ejemplos de inhibidores los antimicticos azoles, claritromicina,
diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nefazodona, nicardipina,
propofol, inhibidores de la proteasa, quinidina, telitromicina y verapamil. La levodopa
puede aumentar el riesgo de alucinaciones; es posible que se requiera reduccin de
la dosis.
Los antibiticos macrlidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina y
troleandomicina) pueden aumentar los niveles de los alcaloides ergotamnicos al
inhibir el metabolismo de CYP3A4, y provocar toxicidad (isquemia, vasoespasmo); su
uso concomitante est contraindicado. Los inhibidores de la MAO aumentan los
efectos serotoninrgicos de los derivados ergotamnicos; vigilar la aparicin de
signos y sntomas de sndrome serotoninrgico.
Los inhibidores de la proteasa (ritonavir, amprenavir, indinavir, nelfinavir y saquinavir)
aumentan los niveles sanguneos de los alcaloides ergotamnicos ai inhibir el
metabolismo de CYP3A4; se informa toxicidad ergotamnica aguda; su uso
concomitante est contraindicado.
Los agonistas de serotonina (buspirona, ISRS, antidepresivos tricclicos,
nefazodona, sumatriptn y trazodona), as como la sibutramina, pueden aumentar el
riesgo de sndrome serotoninrgico; su uso conjunto con alcaloides ergotamnicos
est contraindicado.
Interaccin con alimentos La hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede
reducir los niveles de bromocriptina.
Mecanismo de accin Es un derivado alcaloide ergotamnico semisinttico y
agonista de receptores de dopamina que activa los receptores posinpticos de esta
ltima en el proceso tuberoinfundibular de la hipfisis, lo cual inhibe la secrecin de
prolactina. La estimulacin de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado es
benfica para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, un padecimiento que se
caracteriza por deficiencia progresiva de la sntesis de dopamina.
Farmacodinamia
Reduccin de ias concentraciones de prolactina:
Inicio de la accin: 1 a 2 horas
Efecto mximo: 5 a 10 horas
Duracin: 3 a 12 horas
Farmacocintica
Metabolismo: principalmente heptico, con biotransformacin extensa de primer
paso
Vida media: bifsica, con vida media terminal de 15 h; intervalo: 8 a 20 h
Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: 1 o 2 h
Eliminacin: heces; orina (2 a 6% sin cambios)
Hiperprolactinemia:
Nios de 11 a 15 aos (con base en informacin limitada): inicial: 1.25 a 2.5 mg
diarios; la dosis puede incrementarse de acuerdo con la tolerancia, para lograr
una respuesta teraputica (intervalo: 2.5 a 10 mg/da)
Nios > 16 aos y adultos: inicial: 1.25 a 2.5 mg/da; pueden aumentarse 2.5 mg/
da cada dos a siete das, de acuerdo con la tolerancia, hasta obtener una
respuesta ptima (intervalo: 2.5 a 15 mg/da)
Parkinsonismo: adultos: 1.25 mg dos veces al da; aumentar 2.5 mg/da a intervalos
de dos a cuatro semanas (intervalo usual de dosificacin: 30 a 90 mg/da divididos
en tres fracciones), aunque los pacientes ancianos se pueden tratar con dosis
menores
Sndrome neurolptico maligno (uso no autorizado): adultos: 2.5 a 5 mg tres veces/
da
BROMOCRIPTINA
Acromegalia: adultos: inicial: 1.25 a 2.5 mg diarios, con incrementos de 1.25 a 2.5 mg
cada 3 a 7 das, segn se requiera; dosis usual: 20 a 30 mg/da (mxima: 100 mg/
da)
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no hay lineamientos disponibles; sin
embargo, puede ser necesario
Administracin Oral: puede tomarse con alimentos para reducir las molestias
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Vigilar en forma estrecha la presin arterial, lo mismo
que la funcin heptica, hematopoytica y cardiovascular; se recomienda la
evaluacin del campo visual (prolactinoma); hacer pruebas de embarazo (vase
Advertencias) y de concentraciones de hormona del crecimiento y prolactina.
Informacin para el paciente Tomar tal como se indique (se puede prescribir junto
con levodopa/carbidopa); no cambiar la dosis ni suspender el medicamento sin
consultar al mdico. Los efectos teraputicos se presentan tras varias semanas o
meses, y es posible que se requiera vigilancia estrecha durante las primeras
semanas de tratamiento. Tomar con los alimentos si se presentan molestias
gastrointestinales, antes de las comidas si se presenta sequedad de boca, o despus
de comer si se presentan nusea o salivacin excesiva. Tomar a la misma hora cada
da. Mantener una hidratacin adecuada (2 3 L/da de lquidos), a menos que se
indique restriccin del consumo de lquidos; orinar antes de tomar el medicamento.
No consumir alcohol o utilizar sedantes prescritos u obtenidos sin receta, ni
depresores del sistema nervioso central sin consultar al mdico. La orina o el sudor
podra presentar una coloracin oscura. Pueden presentarse estado soporoso,
mareo, confusin o cambios visuales (usar con precaucin si se maneja, sube
escaleras o realizan actividades que requieran alerta, hasta que se reconozca la
respuesta al frmaco), hipotensin ortosttica (tener cuidado al levantarse desde la
posicin sedente o yacente), constipacin (pueden ser tiles el ejercicio y el
consumo de lquidos, frutas o fibra), congestin nasal (consultar al mdico para
lograr alivio adecuado del sntoma), o nusea, vmito, prdida del apetito y molestias
estomacales (pueden ayudar el consumo de comidas escasas y frecuentes, la
limpieza bucal frecuente, consumo de goma de mascar o uso de trociscos). Informar
si se presenta estreimiento o vmito que no ceden, dolor torcico o palpitaciones,
cefalea aguda o mareo, cambios del sistema nervioso central (como alucinaciones,
prdida de la memoria, convulsiones, cefalea aguda, nerviosismo), dolor o dificultad
al orinar, espasticidad muscular, rigidez o movimientos involuntarios, o bien
empeoramiento significativo de! padecimiento.
Informacin adicional Por lo general se usa con levodopa o levodopa/carbidopa
para tratar la enfermedad de Parkinson. Cuando se aade bromocriptina, suele ser
posible reducir la dosis de levodopa y carbidopa.
producto especfico.
Cpsula, como mesilato: 5 mg
Tableta, como mesilato: 2.5 mg
Referencias
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Bromuro de glucopirronio vase Glucopirrolato en la pgina 778

Bromuro de ipratropio vase Ipratropio en la pgina 907
Bromuro de neostigmina vase Neostigmina en la pagina 1135
Bromuro de pancuronio vase Pancuronio en la pgina 1218
Bromuro de piridostigmina vase Piridostigmina en ia pgina 1267
Bromuro de propantelina vase Propantelina en la pgina 1311
Bromuro de rocuronio vase Rocuronio en la pgina 1370
Bromuro monohidratado de tiotropio vase Tiotropio en la pgina 1482
BRONFENIRAMINA Y PSEUDOEFEDRINA
Bronfeniramina y pseudoefedrina
Alertas especiales
Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para tos y resfriado enero de 2007
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un Informe sobre
el uso de medicamentos para la tos y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestionantes
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carblnoxamina), supresores
de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante
2004 y 2005, ~ 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
urgencias por efectos adversos, incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos.
Durante este periodo, tres lactantes < 6 meses murieron. Los tres tenan niveles
sanguneos de pseudoefedrina que variaron de 4 743 a 7 100 ng/mL (niveles
teraputicos en nios de 2 a 12 aos: 180 a 500 ng/mL). En un caso, el lactante
recibi tanto un producto de prescripcin como otro de venta en mostrador (OTC)
que contenan pseudoefedrina. Las alternativas para los descongestlonantes nasales
en este grupo de edad pueden ser reblandecer las secreciones nasales con gotas de
solucin salina o un humidlficador en fro, eliminar las secreciones nasales con una
perilla de succin, o todas ellas.
La seguridad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que Interroguen respecto al uso
de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan
el mismo ingrediente. A los cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos,
excepto bajo la direccin especfica de su mdico.
Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths
Associated with Cough and Cold Medicatlons - Two States, 2005", MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC;
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601a1 .htm
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pagina 1715
Sinnimos Maleato de bronfeniramina y clorhidrato de seudoefedrina; Maleato de
bronfeniramina y sulfato de seudoefedrina; Pseudoefedrina y bronfeniramina
Categora teraputica Antihlstamnlco/descongestlonante
Uso Alivio temporal de congestin nasal, rinorrea, estornudos, prurito oftlmico y
epfora; tambin mejora la expulsin de secreciones nasales o sinusales.
Lactancia Pasa a la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a bronfeniramina, pseudoefedrina o cualquier
componente de la frmula; Inhibidores de la monoaminooxldasa, hipertensin grave,
arteriopata coronaria grave.
Advertencias Algunos productos pueden contener benzoato de sodio; el cido
benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, distuncln del SNC (que
Incluye convulsiones y hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso
cardiovascular; evitar el uso en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cuatela en pacientes con hipertensin leve o moderada,
cardiopata, arritmias, diabetes mellitus, enfermedades tiroideas, asma, glaucoma e
hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Vase monografa de Pseudoefedrina en la pgina 1326.
Bronfeniramina:
Cardiovasculares: palpitaciones
Sistema nervioso central: excitabilidad paradjica, sopor, mareo, cefalea, fiebre,
nerviosismo, depresin
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, angiedema
Gastrointestinales: nusea, anorexia, xerostoma, hlperexla, diarrea, dolor
abdominal
Hepticas: hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, parestesias
BRONFENIRAMINA Y PSEUDOEFEDRINA
Respiratorias: broncoespasmo, epistaxis, espesamiento de secreciones
bronquiales
Bronfeniramina: puede causar sedacin adicional con otros depresores del SNC;
puede producir efectos anticolinrgicos aditivos; inhibidores de la MAO
Farmacodinamia
Bronfeniramina:
Efecto mximo: 3 a 9 h
Duracin: vara con la formulacin
Farmacocintica
Bronfeniramina:
Metabolismo: extenso, en el hgado
Vida media: 12 a 34 h
Eliminacin: en la orina, como metabolitos inactivos
Dosificacin usual Oral;
Recomendaciones del fabricante:
Elxir para nios, contra resfriado y alergia:
Nios de 6 a 12 aos: 10 mL (30 mg de pseudoefedrina) cada 4 h
Nios > 12 aos y adultos: 20 mL (60 mg de pseudoefedrina) cada 4 h
Jarabe:
Nios de 2 a 6 aos: 2.5 mL (22.5 mg de pseudoefedrina) cuatro veces al da
Nios > 6 aos y adultos: 5 mL (45 mg de pseudoefedrina) cuatro veces al da
Otro esquema posolgico para nios: la dosis puede variar con el componente de
pseudoefedrina:
Lactantes < 2 aos: 4 mg/kg/da divididos en fracciones cada 6 h
Nios de 2 a 5 aos: 15 mg cada 6 h; dosis mxima: 60 mg/24 h
Nios de 6 a 12 aos: 30 mg cada 6 h o 60 mg de producto de liberacin
prolongada cada 12 h; dosis mxima: 120 mg/24 h
Nios > 12 aos y adultos: 30 a 60 mg cada 6 h o 120 mg del producto de
liberacin prolongada cada 12 h; dosis mxima: 240 mg/24 h
Administracin Oral: administrar con alimentos
Interaccin con pruebas de Resultados falsos positivos con el mtodo EMIT para
anfetaminas.
Informacin para ei paciente Puede causar sopor y disminuir la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Es posible que
ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a ia luz solar puede
causar quemaduras intensas, erupciones, enrojecimiento o prurito); evitar la
exposicin directa a la luz solar.
Cpsulas, de liberacin prolongada:
Bromfenex: 12 mg de maleato de bronfeniramina y 120 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Bromfenex'^ PD: 6 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Histex SR: 10 mg de maleato de bronfeniramina y 120 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Lodrane 24D: 12 mg de maieato de bronfeniramina y 90 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Cpsulas, de liberacin sostenida:
Brovex SR: 9 mg de maleato de bronfeniramina y 90 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Touro Aliergy: 5.75 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Elxir:
Children's Dimetapp Elixir Cold & Aliergy: 1 mg de maleato de bronfeniramina y
15 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (240 mL) [sin alcohol; contiene
benzoato de sodio; sabor uva] [DSC]
Dimaphen: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 480 mL)
Lquido: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (480 mL)
Brotapp: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sabor uva]
(Contina)
BUDESONIDA
Bronfeniramina y pseudoefedrina (Contina)

Lodrane: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sin alcohol, sin colorante, sin azcar; sabor
cereza]
LoHist LQ: 4 mg maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sabor cereza]
Lquido oral [gotas]:
AccuHist: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 12.5 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 1 mL (30 mL) [sin azcar; sabor cereza]
Bromhist NR: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 12.5 mg de clorhidrato de
Bromhist Pediatric: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de
LoHist PD: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 12.5 mg de clorhidrato de
Solucin:
Bromaline: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 480 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de
sodio; sabor uva]
Jarabe:
Andehist NR: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de sulfato de
pseudoefedrina por 5 mL (473 mL) [sabor frambuesa]
Bromaxefed RF: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 480 mL) [sin alcohol; sabor cereza]
Sildec: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de clorhidrato de
Lodrane 12D: 6 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina [sin colorante]
LoHist 12D: 6 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Tabletas de liberacin sostenida: 6 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de
clorhidrato de pseudoefedrina
BTX-A vase Toxina botulnica tipo A en la pagina 1495
Budesonida
Asma en la pagina 1875
inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide ora!; Corticosteroide
suprarrenal; Glucocorticoide
Uso
Intranasal:
Nios y adultos: tratamiento de rinitis alrgica estacional o perenne
Adultos: rinitis perenne no alrgica
Nebulizacin: nios de 12 meses a 8 aos: teraputica de mantenimiento y profilaxia
de asma bronquial; no est indicada para aliviar broncoespasmo agudo
Oral: tratamiento de la enfermedad de Crohn activa leve o moderada de leon, coion
ascendente o ambos; mantenimiento de la remisin (hasta por tres meses) de
enfermedad de Crohn leve o moderada de leon, colon ascendente o ambos
Inhalacin oral: control a largo plazo de asma bronquial persistente; NO est
indicada para aliviar broncoespasmo agudo; tambin indicado en sujetos con asma
bronquial que necesitan corticosteroides orales (la inhalacin puede disminuir o
eliminar la necesidad de corticosteroides orales despus de un tiempo)
Factor de riesgo para el embarazo Pulmicort Respules y Turbuhaler y
Rhinocort Aqua: B; Entocort: C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la budesonida o cualquier componente de la
frmula. Pulmicort Respules y Pulmicort Turbuhaler: tratamiento primario de
estado asmtico u otros episodios agudos de asma bronquial, que requieren
medidas teraputicas intensivas.
Advertencias
Inhalacin y nebulizacin oral: se informan muertes por disfuncin o insuficiencia
suprarrenal en asmticos durante el uso de corticosteroides sistmicos o despus de
cambiar de corticosteroides sistmicos a esferoides en aerosol; puede ser necesario
que transcurran meses para la recuperacin completa de la funcin
hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HHS); los pacientes que reciben dosis altas de
corticosteroides sistmicos (p. ej., adultos que toman > 20 mg de prednisona al da)
BUDESONIDA
quiz estn dentro de la categora de mayor riesgo; durante este periodo de
supresin HHS, los corticosteroides en aerosol no aportan la actividad
glucocorticoide o mineralocorticoide sistmica necesaria para tratar a quienes
necesitan dosis para situaciones de estrs (p. ej., pacientes bajo estrs considerable
como traumatismo, intervenciones quirrgicas o infecciones, u otras alteraciones
relacionadas con prdida intensa de electrlitos). Cuando se utilizan en dosis
elevadas puede ocurrir supresin HHS; el uso junto con corticosteroides inhalados o
sistmicos (aun en das alternos) puede agravar el riesgo de supresin HHS. Puede
presentarse insuficiencia renal aguda por su suspensin abrupta despus de uso
prolongado o con estrs; la suspensin y retiro de los corticosteroides debe hacerse
con cuidado; los pacientes con supresin del eje HHS pueden requerir dosis de
glucocorticosteroides sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej.,
ciruga). Puede ocurrir inmunosupresin; ios pacientes pueden ser ms susceptibles
a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Puede ocurrir
broncoespasmo despus del uso de medicamentos inhalados contra asma (vase
Oral: puede ocurrir supresin de! eje HHS; es posible que la supresin suprarrenal
surja cuando se cambia de la presentacin sistmica del corticosteroide a
budesonida oral (a causa de su menor biodisponibilidad); la disminucin paulatina o
la interrupcin del uso de los corticosteroides sistmicos deben realizarse con gran
cuidado (podra ser necesario vigilar la funcin corticosuprarrenal); los pacientes con
supresin del eje HHS pueden necesitar dosis mayores de glucocorticoides
sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej., intervencin
quirrgica). Puede presentarse inmunosupresin; los pacientes pueden ser ms
susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin.
Precauciones Evitar dosis mayores de las recomendadas; pueden ocurrir supresin
de la funcin HHS y del crecimiento lineal (p. ej., reduccin de la velocidad de
crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea o hipercorticismo (sndrome
de Cushing). Ajustar a la dosis ms baja efectiva. El ritmo de crecimiento puede
reducirse cuando se administran corticosteroides a pacientes peditricos, aun en las
dosis recomendadas por las vas oral, inhalada, nebulizada o intranasal (vigilar el
crecimiento). El uso de las presentaciones oral, por inhalacin, nebulizacin o nasal
de budesonida en vez de corticosteroides sistmicos puede desenmascarar alergias
(como eccema o rinitis) que estaban controladas por los corticosteroides sistmicos.
Emplear la presentacin oral de budesonida con cautela en personas con
hipertensin, tuberculosis, osteoporosis, diabetes mellitus, enfermedad pptica
ulcerosa, glaucoma, cataratas o antecedentes familiares de glaucoma o diabetes
mellitus; utilizar !a presentacin oral con cautela y considerar la disminucin de la
dosis en pacientes con cirrosis heptica. Usar con extrema cautela budesonida
inhalada en pacientes con tuberculosis pulmonar, infecciones sistmicas no tratadas
o herpes ocular simple. En raras ocasiones se presentan hipertensin infraocular,
glaucoma o cataratas con corticosteroides inhalados.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema facial
Sistema nervioso central: nerviosismo, migraa, insomnio, fatiga, mareo, cefalea,
fiebre, amnesia
Dermatolgicas: exantema, prurito, dermatitis por contacto
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, hipopotasemia, estado cushingoide,
ganancia ponderal
Gastrointestinales: xerostoma, disgeusia, irritacin gastrointestinal, nusea, dolor
abdominal, vmito, diarrea
Hematolgicas: leucocitosis, prpura
Locales: irritacin, ardor o ulceracin nasal; faringitis, proliferacin de Candida en
boca, faringe o narinas
Neuromusculares y esquelticas: detencin del crecimiento, fracturas, mialgias,
artralgias, disminucin de la densidad mineral sea
Oculares: conjuntivitis
ticas: otitis media
Respiratorias: tos, epistaxis, sibilancias, anosmia, disfona, infeccin respiratoria,
rinitis, sinusitis
P450.
Ketoconazoi, itraconazol, cimetidina, claritromicina, eritromicina, ritonavir, indinavir,
saquinavir u oros inhibidores de la CYP3A4 pueden aumentar los niveles sricos
de budesonida (usar con precaucin con todas las presentaciones de budesonida;
vigilar signos de hipercorticismo; considerar reducir la dosis de budesonida oral);
es posible que ocurran interacciones similares a las de otros corticosteroides;
puesto que la disolucin de la cubierta de las cpsulas orales depende del pH
(Contina)
BUDESONIDA
Budesonida
(Contina)
(vase Informacin adicional), los frmacos que cambian el pH gastrointestinal

pueden alterar la absorcin de las cpsulas de budesonida.
Interaccin con alimentos La comida rica en grasas prolonga 2.5 h el tiempo hasta
alcanzar la concentracin mxima, pero no modifica la magnitud de la absorcin
despus de recibir budesonida oral; el jugo de toronja intensifica en grado
significativo la absorcin.
Estabilidad
Cpsulas: almacenar a temperatura ambiente en un recipiente perfectamente
cerrado
Inhalador nasal: utilizar el contenido en un lapso no mayor de seis meses despus de
abrir el recipiente; no almacenar en sitios muy hmedos; no almacenar ni utilizar en
un medio caliente o ante flama directa
Nebulizacin: almacenar la suspensin para inhalacin oral en forma vertical y a
temperatura ambiente (19 a 25C); no refrigerar ni congelar; no mezclar con otros
medicamentos; una vez abierto el sobre de aluminio, la suspensin es estable
durante dos semanas si se protege de la luz; devolver la fraccin de la suspensin
sin usar al recipiente de aluminio para protegerla de la luz; utilizar a la brevedad el
material sobrante del recipiente abierto
Inhalador oral: conservar seco y limpio; almacenar a temperatura ambiente de 19 a
25C
Mecanismo de accin Controla la tasa de sntesis de protenas, disminuye la
migracin de polimoronucleares y fibroblastos; revierte la permeabilidad capilar y
estabiliza las membranas lisosmicas, con lo cual evita o controla la inflamacin.
Farmacodinamia Las acciones clnicas se deben a su efecto local directo y no a
absorcin sistmica.
Inicio de accin:
Inhalacin bucal; inhalador nasal: 24 h
Aerosol nasal: 10 h
Nebulizacin (para control de los sntomas de asma): dos a ocho das
Efecto mximo:
Aerosol nasal: dos semanas
Nebulizacin: cuatro a seis semanas
Inhalacin bucal: una o dos semanas o ms
Duracin del efecto luego de interrumpir la administracin: intranasal: varios das
Farmacocintica
Absorcin:
Aerosoi intranasal: 34% de la dosis aplicada llega a la circulacin general
Inhalacin oral: 39% de la dosis medida llega a la circulacin general
Distribucin: V :
Nios 4 a 6 aos: 3 L/kg
Adultos: - 200 L 2.2 a 3.9 L/kg
Metabolismo: el frmaco se metaboliza extensamente en el hgado con participacin
de la isoenzima CYP3A del citocromo P450, hasta generar dos grandes
metabolitos: 16a-hidroxiprednisolona y 6B-hidroxibudesonida; ambos tienen una
actividad < 1% del compuesto original
Biodisponibilidad:
Nebulizacin: nios 4 a 6 aos: 6%; Nota: ei rea bajo la curva de la dosis nica de
1 mg fue similar a una sola dosis de 2 mg en adultos sanos
Oral: ~ 10% (un gran efecto de primer paso); Nota: la biodisponibilidad despus
de ia ingestin es 2.5 veces mayor en sujetos con cirrosis heptica
Vida media:
Nios de 4 a 6 aos: 2.3 h
Adultos: 2 a 3.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 30 a 600 min
Eliminacin: 60 a 66% de la dosis se excreta por rones en forma de metabolitos; el
frmaco original no se identifica en la orina
Depuracin:
Nios de 4 a 5 aos: 0.5 L/min (~ 50% mayor que en adultos sanos despus de
ajuste por peso)
Adultos: 0.9 a 1.8 L/min
Dosificacin usual
Intranasal: nios > 6 y adultos:
Suspensin para nebulizacin nasal (32 pg/nebulizacin): inicial: dos
nebulizaciones (una nebulizacin a travs de cada narina) una vez al da (64 pg/
da); la dosis puede aumentarse si es necesario
d
Dosis mxima:
Nios < 12 aos: cuatro nebulizaciones (dos nebulizaciones/nanna) una vez a!
da (128 ug/da)
Nios > 12 aos y adultos: ocho nebulizaciones (cuatro nebulizaciones/narina)
una vez al da (256 pg/da)
Nebulizacin: suspensin para inhalacin oral: la dosis se ajusta hasta la mnima
eficaz una vez controlado el asma:
Recomendaciones del fabricante: nios 12 meses a 8 aos:
Personas pretratadas con broncodilatadores solos: inicia!: 0.25 mg dos veces al
da o 0.5 mg una vez al da; dosis mxima: 0.5 mg/da
Personas pretratadas con corticosteroides inhalados: inicial: 0.25 mg dos veces
al da o 0.5 mg una vez al da; dosis mxima: 1 mg/da
Personas pretratadas con corticosteroides orales: inicial: 0.5 mg dos veces al da
o 1 mg una vez a! da; dosis mxima: 1 mg/da
Nios sintomticos que no mejoraron con frmacos no esteroideos contra el
asma: inicial: pueden considerarse 0.25 mg una vez al da
Oral:
Nios: en un estudio retrospectivo con 62 nios (edad promedio: 14.1 2.5 aos;
lmites: 9.5 a 18 aos) se utiliz budesonida oral en dosis de 0.45 mg/kg/da
(dosis mxima: 9 mg/da) para tratar la enfermedad de Crohn leve o moderada
(vase Levine, 2002); se necesitan ms investigaciones
Adultos:
Enfermedad de Crohn activa (tratamiento): 9 mg una vez al da en la maana
durante < 8 semanas; el ciclo de ocho semanas puede repetirse si reaparecen
sntomas de enfermedad de Crohn activa; Nota: al cambiar a los pacientes de
la formulacin oral de prednisona a la de budesonida es importante no
interrumpir repentinamente el uso del primer esferoide; la fase de disminucin
progresiva debe comenzar al mismo tiempo que la administracin de
budesonida
Mantenimiento de la remisin: despus del tratamiento de la enfermedad activa y
el control de los sntomas (ndice de actividad de enfermedad de Crohn < 150)
administrar 6 mg una vez al da hasta por tres meses; si los sntomas siguen
controlados a los tres meses, disminuir en forma paulatina ia dosis hasta la
suspensin total; continuar la dosis de remisin > 3 meses no proporciona un
beneficio sustancial
Inhalacin oral: Nota: es importante ajustar las dosis de modo que se use la mnima
eficaz una vez controlado el asma. Las recomendaciones del fabricante son:
Nios > 6 aos:
Pretratados con broncodilatadores solos o con corticosteroides inhalados: inicial:
200 pg (un disparo) dos veces al da; dosis mxima: 400 ug (dos disparos) dos
veces al da
Tratados con corticosteroides orales: inicial: 400 ug (dos disparos) dos veces al
da (dosis mxima)
Adultos:
Pretratados con broncodilatadores solos: inicial: 200 a 400 ug (uno o dos
disparos) dos veces al da; dosis mxima: 400 pg (dos disparos) dos veces al
da
Tratados con corticosteroides inhalados: inicial: 200 a 400 pg (uno o dos
disparos) dos veces al da; dosis mxima: 800 pg (cuatro disparos) dos veces
al da
Tratados con corticosteroides orales: inicial: 400 a 800 pg (dos a cuatro
disparos) dos veces al da; dosis mxima: 800 ug (cuatro disparos) dos veces
al da
Lineamientos de los NIH para el asma (NAEPP, 2002)
Nebulizacin [administrar una vez al da o en dosis fraccionadas dos veces al da]:
Nios: < 12 aos:
Dosis baja: 0.5 mg/da
Dosis media: 1 mg/da
Dosis alta: 2 mg/da
Inhalacin oral [administrar en fracciones dos veces al da]:
Nios < 12 aos:
Dosis baja: 200 a 400 pg/da (uno o dos disparos/da)
Dosis media: 400 a 800 pg/da (dos a cuatro disparos/da)
Dosis alta: > 800 pg/da (> 4 disparos/da)
Dosis baja: 200 a 600 pg/da (uno a tres disparos/da)
Dosis media: 600 a 1 200 pg/da (tres a seis disparos/da)
Dosis alta: > 1 200 pg/da (> 6 disparos/da)
Ajuste de dosis en disfuncin heptica moderada o grave: oral: valorar en busca
:
de signos y sntomas de hipercorticismo; considerar disminucin de la dosis

(Contina)
BUDESONIDA
Budesonida
(Contina)
Administracin
Aerorsol intranasal: limpiar la cavidad nasal sonndose antes de usarlo; agitar el
contenedor con suavidad antes de emplearlo
Nebulizacin: agitar suavemente con un movimiento circular antes de utilizarlo.
Administrar slo con un nebulizador de aire comprimido: no emplear nebulizador
ultrasnico; usar la velocidad adecuada de flujo y administrar con la mascarilla o la
boquilla del tamao apropiado; evitar la exposicin de los ojos al medicamento
nebulizado
Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos; no masticar, triturar,
romper o abrir la cpsula; deglutirla entera; no administrar con jugo de toronja
Inhalador oral: no agitar el inhalador, no usarlo con espaciador
Parmetros para vigilancia Vigilar el crecimiento en pacientes peditricos;
administracin por inhalacin oral e intranasal: revisar las membranas mucosas en
busca de signos de micosis.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ei cuadro en tratamiento
persiste o empeora; no disminuir las dosis ni interrumpir ei uso sin aprobacin del
mdico; evitar la exposicin a varicela o sarampin; si ocurre, solicitar orientacin
mdica de inmediato; el frmaco puede ocasionar sequedad bucal
Nebulizacin: enjuagar la boca despus del tratamiento y lavar la cara despus de
utilizar mascarilla para disminuir el riesgo de candidiasis bucal y los efectos de los
corticosteroides en la piel
Oral: no tomar jugo de toronja ni consumir la fruta
Inhalador bucal: enjuagar la boca despus de la inhalacin para disminuir el riesgo
de candidiasis oral; informar al mdico la ocurrencia de dolor, lceras o lesiones en la
cavidad bucal. Aparece una marca roja en la pantalla indicadora de la presentacin
con polvo para inhalacin oral cuando quedan < 20 dosis
Informacin adicional Si ocurre broncoespasmo despus del uso del inhalador oral
puede emplearse un broncodilatador de accin rpida; suspender los
corticosteroides por inhalacin bucal e iniciar tratamiento crnico alternativo. Ei
dispositivo de suspensin para inhalacin oral expulsa budesonida en forma de un
polvo fino.
Un estudio de 12 semanas en lactantes (n = 141; 6 a 12 meses) que recibieron
nebulizaciones de budesonida (0.5 mg o 1 mg una vez al da) comparadas con
placebo mostr supresin del crecimiento lineal dependiente de la dosis de
budesonida; adems, aunque el promedio de los cambios en comparacin con la
basal no indic supresin suprarrenal inducida por budesonida, seis lactantes que la
recibieron tuvieron niveles subnormales de cortisol estimulado en la semana 12. Los
nios y adolescentes (n = 18; 6 a 15 aos) que recibieron nebulizaciones de
budesonida de 1 y 2 mg dos veces al da mostraron disminucin significativa de la
excrecin urinaria de cortisol; esta reduccin no se observ con 1 mg/da (dosis
mxima recomendada). Se desconocen los efectos a largo plazo del uso crnico de
la nebulizacin de budesonida sobre los procesos inmunolgicos o de desarrollo de
las vas respiratorias superiores, boca y pulmones.
Las cpsulas de budesonida contienen granulos en una matriz de etilcelulosa; los
granulos estn recubiertos con un polmero de cido metacrlico para protegerlos de
la disolucin en el estmago; el recubrimiento se disuelve en pH > 5.5 (pH duodenal);
la matriz de etilcelulosa controla la liberacin del producto activo por un mecanismo
dependiente del tiempo (hasta que el frmaco llega al leon y la porcin ascendente
del colon).
especfico.
Cpsulas, con capa entrica:
Entocort EC: 3 mg
Polvo para disparos oral:
Pulmicort Flexhaler: 90 pg/disparo (165 mg) [administra ~ 80 pg/disparo; 60
dosis]
Pulmicort Flexhaler: 180 pg/disparo (225 mg) [administra 160 pg/disparo; 120
dosis]
Pulmicort Turbuhaler: 200 pg/disparo (104 g) [administra 160 pg/disparo; 200
dosis medidas]
Pulmicort Turbuhaler: 100 pg/disparo [administra 200 dosis medidas]; 200 pg/
disparo [administra 200 dosis medidas]; 400 pg/disparo [administra 200 dosis
medidas]
Suspensin, intranasal [aerosol]:
Rhinocort Aqua: 32 pg/disparo (8.6 g) [120 dosis medidas]
246
BUMETANIDA
Suspensin para nebulizacin:
Pulmicort Respules: 0.25 mg/2 mL (30s), 0.5 mg/2 mL (30s)
Referencias
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Pharmacotherapy. 2 0 0 1 ;21 ( 2 ) : 1 9 5 - 2 0 6 .
Bumetanida
Agentes antihipertensivos segn su clase en ia pgina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico de asa
Uso Tratamiento del edema secundario a insuficiencia cardiaca congestiva o
enfermedades hepticas o renales, inclusive sndrome nefrtico; tambin puede
utilizarse sola o en combinacin con antihipertensivos en el tratamiento de la
hipertensin.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la bumetanida o cualquier componente de la
frmula; anuria o azoemia en aumento; coma heptico; depiecin electroltica intensa
(hasta que la condicin mejore o se corrija).
Advertencias Los diurticos de asa son potentes; dosis excesivas pueden originar
diuresis abundante, con prdida de lquidos y electrlitos; se requieren supervisin
mdica minuciosa y valoracin de las dosis. La inyeccin contiene alcohol benclico,
que puede causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de
alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad en potencia letal en
recin nacidos ("sndrome de jadeo"); el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar o usar con
cautela la inyeccin en recin nacidos. Estudios in vitro del suero de varios recin
nacidos en estado crtico mostraron que la bumetanida tiene gran capacidad para
desplazar la bilirrubina; es mejor no administrarla a recin nacidos en riesgo de
kerncterus; el riesgo de efecto ototxico es mayor con su administracin IV rpida,
insuficiencia renal, dosis excesivas y empleo concomitante de otros productos
ototxicos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con cirrosis; la alergia a las
sulfonamidas puede ocasionar hipersensibilidad cruzada con bumetanida.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, dolor torcico
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, encefalopata, vrtigo
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipopotasemia, hipocloremia,
hpomagnesemia, hiponatremia, hiperuricemia
Gastrointestinales: clico, nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, xerostoma
Hematolgicas: trombocitopenia (rara)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, calambres, dolor artrtico
ticas: efectos ototxicos (con administracin IV rpida)
Renales: disminucin de la excrecin de cido rico e incremento de creatinina
srica, azoemia
Interacciones medicamentosas Disminucin de la presin arterial si se combina
con otros antihipertensivos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
(ECA) (a veces se necesita disminuir las dosis de uno o ambos agentes);
indometacina y probenecid pueden disminuir el efecto de bumetanida; menor
excrecin de litio; frmacos ototxicos (antibiticos aminoglucsidos, cisplatino). La
colestiramina puede disminuir su absorcin.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; fotosensible; si se expone a la luz
puede asumir un color anormal.
Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en la porcin
ascendente del asa de Henle y el tbulo renal proximal, lo cual interfiere con el
(Contina)
247
BUMETANIDA
Bumetanida
(Contina)
sistema de cotransporte de unin a cloro e incrementa la excrecin de agua, sodio,

cloro, magnesio, calcio y fosfato.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral, IM: 30 a 60 min
IV: en cuestin de minutos
Efecto mximo:
Oral, IM: 1 a 2 h
IV: 15 a 30 min
Duracin:
Oral: 4 a 6 h
IV: 2 a 3 h
Farmacocintica
Distribucin: V : recin nacidos y lactantes: 0.26 a 0.39 L/kg
Recin nacidos: 97%
Metabolismo: el metabolismo parcial ocurre en el hgado
Vida media:
Recin nacidos prematuros y de trmino: 6 h (intervalo: hasta 15 h)
Lactantes < 2 meses: 2.5 h
Lactantes 2 a 6 meses: 1.5 h
Adultos: 1 a 1.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 0.5 a 2 h
Eliminacin: el frmaco se excreta sin cambios en la orina (45%); biliar, fecal (2%)
Depuracin:
Recin nacidos prematuros y de trmino: 0.2 a 1.1 mL/kg/min
Lactantes < 2 meses: 2.17 mL/kg/min
Lactantes de 2 a 6 meses: 3.8 mL/kg/min
Adultos: 2.9 + 0.2 mL/kg/min
Dosificacin usual
Oral, IM, IV:
d
Recin nacidos (vase Advertencias): 0.01 a 0.05 mg/kg/dosis cada 24 a 48 h

Lactantes y nios: 0.015 a 0.1 mg/kg/dosis cada 6 a 24 h (dosis mxima: 10 mg/
da)
Adultos:
Edema:
Oral: 0.5 a 2 mg/dosis (dosis mxima: 10 mg/da) una o dos veces al da
IM, IV: 0.5 a 1 mg/dosis; puede repetirse en un iapso de 2 a 3 h hasta dos dosis,
si es necesario (dosis mxima: 10 mg/da)
Infusin IV continua: 0.9 a 1 mg/h
Hipertensin: oral: 0.5 a 2 mg divididos en dos fracciones diarias; dosis mxima: 5
mg/da
Administracin
Oral: administrar con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal
Parenteral: administrar sin dilucin adicional mediante inyeccin IV directa en 1 a 2
min; para infusin IV intermitente, diluir en soluciones de glucosa al 5%, Ringer
lactato o salina normal, e infundir durante 5 min; para infusin continua, diluir en
solucin de glucosa al 5% hasta obtener una concentracin final de 0.024 mg/mL
Parmetros para vigilancia Presin arterial, electrlitos en suero, funcin renal,
diuresis.
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal.
Informacin adicional Vigilar con gran cuidado a los pacientes con funcin heptica
deficiente porque a menudo necesitan dosis ms bajas; a veces se requieren dosis
mayores en personas con funcin renal deficiente para obtener la misma respuesta
teraputica; 1 mg de bumetanida tiene una potencia equivalente aproximada a 40 mg
furosemida.
especfico.
Solucin inyectable: 0.25 mg/mL (2 mL, 4 mL, 10 mL) [contiene alcohol benclico]
Referencias
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BUPIVACANA
Bupivacana
Sinnimos Clorhidrato de bupivacana
Categora teraputica Anestsico local inyectable
Uso Anestsico local (inyectable) para bloqueo de nervios perifricos, infiltracin y
bloqueos simptico, caudal o epidural y retrobulbar.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a clorhidrato de bupivacana, otros
anestsicos amdicos o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias);
no es recomendable para anestesia regional IV (bloqueo de Bier); anestesia por
bloqueo paracervical en obstetricia (su empleo se relaciona con bradicardia y muerte
fetales); concentracin de 0.75% en anestesia obsttrica.
Advertencias Se informan convulsiones por efectos txicos sistmicos que conducen
a paro cardiaco, al parecer despus de la inyeccin IV involuntaria; algunos
productos contienen sulfitos, que pueden causar reacciones alrgicas en personas
susceptibles; no utilizar soluciones que contienen conservadores para bloqueo
caudal o epidural. Los lactantes pueden correr mayor riesgo de efectos txicos por
bupivacana porque la glucoprotena acida alfa-,, ia principal protena srica a la que
se liga el frmaco, se encuentra en concentraciones menores que en nios de mayor
edad; las infusiones epidurales deben administrarse con gran cautela en lactantes y
bajo vigilancia estrecha; la intensificacin de los efectos txicos puede minimizarse si
se limita la duracin de la infusin a < 48 h (McCIoskey, 1992). Disminuir la dosis
para infusin epidural en pacientes con trastornos convulsivos o mayor riesgo de
convulsiones (p. ej., con desequilibrio de electrlitos) (Berde, 1992).
Precauciones Usar con cautela en individuos con hepatopata y disfuncn
cardiovascular; si se utiliza para anestesia epidural, se recomienda administrar una
dosis de prueba para valorar la reaccin del paciente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: paro cardiaco, hipotensin, bradicardia, palpitaciones
Sistema nervioso central: cefalea, inquietud, ansiedad, mareo, convulsiones
Dermatolgicas: prurito, edema angioneurtico
ticas: tnitus
Respiratorias: apnea, estornudos
Interacciones medicamentosas Las interacciones se relacionan con el uso de
bupivacana en combinacin con adrenalina; vase la monografa de Adrenalina en
la pgina 87.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz las soluciones que
contienen adrenalina; cuando se mezclan 0.4375 mg/mL de bupivacana con 0.6875
pg/mL de adrenalina y 1.25 pg/mL de fentanil, ia mezcla es estable en refrigeracin
durante 20 das y, a temperatura ambiental, 48 h; la mezcla de 625 1 250 pg/mL de
bupivacana con sulfato de morfina a razn de 100 500 ug/mL en solucin salina
normal es estable durante 72 h a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Bloquea el inicio y la conduccin de impulsos nerviosos al
disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio, lo que
inhibe la despolarizacin y resulta en bloqueo de la conduccin.
Farmacodinamia
Inicio de accin anestsica: depende de la dosis total, concentracin y va de
administracin, pero en trminos generales se observa en 4 a 10 min
Duracin: 1.5 a 8.5 h (segn la va de administracin)
Farmacocintica
Distribucin: V :
Lactantes: 3.9 2 L/kg
Nios: 2.7 0.2 L/kg
Vida media:
Recin nacidos: 8.1 h
Adultos: 2.7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: bloqueos caudal, epidural o
de nervios perifricos: 30 a 45 min
Eliminacin: pequeas cantidades de anestsico original (~ 6%) se excretan en
orina
Depuracin:
Lactantes: 7.1 3.2 mL/kg/min
(Contina)
d
BUPRENORFINA
Bupivacana
(Contina)
Nios: 10 0.7 mL/kg/min

Dosificacin usual La dosis vara segn el procedimiento, profundidad de la
anestesia, vascularidad de los tejidos, duracin de la anestesia y condiciones del
paciente.
Bloqueo caudal (con o sin adrenalina, sin conservadores):
Nios: 1 a 3.7 mg/kg
Adultos: 15 a 30 mL al 0.25 0.5%
Bloqueo epidural, sin conservadores (distinto a bloqueo caudal):
Nios: 1.25 mg/kg/dosis
Adultos: 10 a 20 mL al 0.25, 0.5 0.75%
Bloqueo de nervios perifricos: dosis de 5 mL al 0.25 0.5% (12.5 a 25 mg); dosis
mxima: 400 mg/da
Bloqueo de nervios simpticos: 20 a 50 mL de solucin al 0.25% (sin adrenalina)
Infusin epidural (caudal o lumbar) continua (la Informacin en recin nacidos,
lactantes y nios es limitada):
Dosis de impregnacin: 2 a 2.5 mg/kg (0.8 a 1 mL/kg de bupivacana al 0.25% )
Dosis para Infusin: vase el cuadro
Dosis para infusin de bupivacana
Edad
Dosis
Dosis
(con solucin
a) 0 . 2 5 % )
Dosis
(con solucin
al 0 . 1 2 5 % )
Dosis
(con solucin
al 0 . 0 5 % )
Recin nacidos
y lactantes < 4
meses
0.2 a 0.25 m g / k g / h
0.08 a 0.1 mLVkg/h
0.16 a 0.2 m L / k g / h
0.4 a 0.5 m L / k g / h
Lactantes > 4
meses y nios
0.4 a 0.5 m g / k g / h
0.16 a 0.2 m L / k g / h
0 . 3 2 a 0.4 m L / k g / h
0.8 a 1 m L / k g / h
5 a 2 0 mg/h
2 a 8 mL/h
4 a 16 m L / h
10 a 4 0 m L / h
Adultos
Administracin Las soluciones que contienen conservadores no deben usarse para

bloqueos epidurales o caudales; para infusin epidural puede emplearse diluida con
solucin salina normal o sin diluir,
intervalo de referencia Toxicidad: 2 a 4 ug/mL (aunque algunos expertos sugieren
que la rapidez con que los niveles sricos aumentan permite predecir mejor la
aparicin de efectos txicos que la cifra real; Scott, 1975)
Informacin para el paciente El paciente puede experimentar prdida temporal de
la sensibilidad y actividad motora, por lo general en la mitad inferior del cuerpo,
despus de anestesia epidural caudal o lumbar.
Informacin adicional Para infusin epidural lenta, las dosis menores de
bupivacana pueden ser eficaces si se utilizan en combinacin con analgsicos
narcticos.
especfico.
Inyeccin, solucin, como clorhidrato [sin conservadores]: al 0.25% [2.5 mg/mL] (10
mL, 20 mL, 30 mL, 50 mL); al 0.5% [5 mg/mL] (10 mL, 20 mL, 30 mL); al 0.75% [7.5
mg/mL] (10 mL, 20 mL, 30 mL)
Marcaine Spnal: al 0.75% [7.5 mg/mL] (2 mL) [en glucosa al 8.25%]
Sensorcaine -MPF Spinal: al 0.75% [7.5 mg/mL] (2 mL) [en glucosa al 8.25%]
Inyeccin, solucin, como clorhidrato:
Mrcame, Sensorcaine: al 0.25% [2.5 mg/mL] (50 mL); al 0.5% [5 mg/mL] (50
mL) [contiene metilparabeno]
Referencias
s
B e r d e C B . C o n v u l s i o n s A s s o c i a t e d With Pediatric R e g i o n a l A n e s t h e s i a . Anesth Analg. 1 9 9 2 ; 7 5 ( 2 ) : 1 6 4 - 6 .

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Luz G, I n n e r h o f e r P, B a c h m a n n B, et a l . B u p i v a c a i n e P l a s m a C o n c e n t r a t i o n s D u r i n g C o n t i n u o u s E p i d u r a l
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M c C I o s k e y J J , H a u n S E , D e s h p a n d e J K . B u p i v a c a i n e Toxicity S e c o n d a r y t o C o n t i n u o u s C a u d a l E p i d u r a l
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Buprenorfina
Sinnimos Clorhidrato de buprenorfina
Categora teraputica Agonista parcial de opiceos; Analgsico narctico
Uso
Inyeccin: manejo de dolor moderado o intenso
Tabletas sublinguales: tratamiento de dependencia de opioides
BUPRENORFINA
Restricciones Inyeccin: C-V/C-lll; tabletas: O-l11
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la buprenorfina o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias Puede presentarse depresin respiratoria; usar con cautela y reducir ia
dosis en pacientes con depresin respiratoria preexistente, disminucin de la reserva
respiratoria, hipoxia, hipercapnia, enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC)
significativa o cor pulmonale, as como en quienes reciben medicamentos con
efectos depresores del SNC o de la respiracin; es posible que la depresin
respiratoria no se revierta con naloxona; puede requerirse ventilacin mecnica.
Puede causar depresin del SNC; advertir a los pacientes acerca del posible
deterioro de la agudeza mental o la coordinacin fsica (vase Informacin para el
paciente). Pueden ocurrir interacciones con otros medicamentos que actan en el
SNC (vase Interacciones medicamentosas). Es posible que surja dependencia
fsica y psicolgica; la suspensin abrupta despus de uso prolongado puede dar
como resultado sntomas de abstinencia (Nota: en comparacin con los agonistas
totales de opiceos, la abstinencia de buprenorfina puede ser ms leve y de inicio
tardo). La actividad antagonista de narcticos de la buprenorfina puede precipitar un
sndrome agudo de abstinencia en individuos con dependencia a opiceos.
Se informan hepatitis y otras alteraciones hepticas (vase Reacciones adversas) en
quienes reciben buprenorfina para el tratamiento de la dependencia de opiceos; es
posible que la infeccin con hepatitis viral, el uso concomitante de frmacos con
potencial hepatotxico, las anormalidades preexistentes de enzimas hepticas y el
empleo continuado de frmacos contribuyeran a las anormalidades hepticas. Se
refieren tambin reacciones de hipersensibilidad aguda y crnica. Los pacientes
ambulatorios pueden experimentar hipotensin ortosttica.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con lesin craneal; aumento de la
presin intracraneal; depresin del SNC; coma; psicosis txica; convulsiones;
patologa abdominal aguda; enfermedad de la va biliar, pancreatitis; insuficiencia
renal, respiratoria o heptica grave; hipotiroidismo; enfermedad de Addison;
estenosis uretral, hipertrofia prosttica; alcoholismo agudo; deiirium tremens,
cifoescoliosis; en nios o pacientes debilitados. La seguridad y eficacia de la
inyeccin en nios < 2 aos, y de las tabletas sublinguales en nios < 16 aos, an
no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, taquicardia, hipertensin, bloqueo de
Wenckebach, hipotensin ortosttica
Sistema nervioso central: sedacin, mareo, vrtigo, depresin del SNC, cefalea,
confusin, euforia, fatiga, nerviosismo, depresin, habla balbuceante, ensoacin,
psicosis, ansiedad, insomnio
Dermatolgicas: prurito, exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, xerostoma, dolor abdominal,
dispepsia
Hepticas: tabletas sublinguales: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis con
ictericia, hepatitis citoltica, insuficiencia heptica, necrosis heptica, sndrome
hepatorrenal, encefalopata heptica
Locales: reaccin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, parestesias
Oculares: miosis, dipiopa, anormalidades visuales, visin borrosa
ticas: tnitus
Respiratorias: depresin respiratoria, hipoventilacin, disnea, cianosis
Diversas: dependencia fsica y psicolgica, diaforesis, reacciones de
hipersensibilidad, edema angioneurtico, choque anafilctico
P450.
Los depresores del SNC pueden potenciar los efectos adversos de la buprenorfina
sobre ese sistema; es posible que ocurran colapso respiratorio y cardiovascular
con el uso concomitante de diacepam; el abuso IV (autoinyeccin de tabletas de
buprenorfina trituradas) con benzodiacepinas se relaciona con coma y muerte; el
empleo con inhibidores de la MAO puede aumentar sus efectos adversos (usar con
cautela); los inhibidores de la enzima CYP3A4, como agentes antimicticos azoles
(p. ej., ketoconazol), antibiticos macrlidos (p. ej., eritromicina) e inhibidores de
proteasa (p. ej., ritonavir), pueden incrementar los niveles sricos o efectos de la
buprenorfina (vigilar de cerca y ajustar la dosis de buprenorfina si es necesario);
los inductores de la enzima CYP3A4 (p. ej., carbamacepina, fenitona, rifampicina)
pueden disminuir los niveles sricos o el efecto de la buprenorfina (vigilar de cerca
y ajustar la dosis de buprenorfina si es necesario).
(Contina)
BUPRENORFINA
Buprenorfina
(Contina)
Estabilidad
Inyeccin: proteger de la exposicin al calor excesivo > 40C o la exposicin
prolongada a la luz
Tableta sublingual: almacenar a temperatura ambiente de 25C
Mecanismo de accin Se fija a los receptores de opiceos en el SNC, lo que causa
inhibicin de las vas ascendentes del dolor y altera la percepcin y la respuesta a
ste; produce depresin generalizada del SNC. Puede clasificarse como un agonista
parcial con actividad tanto agonista como antagonista (es decir, agonista parcial en el
receptor opioide mu y antagonista en el receptor opioide kappa). Cuando se usa
segn el uso autorizado, la buprenorfina acta como un agonista clsico del receptor
mu (como la morfina). Estudios in vitro demuestran una velocidad de disociacin muy
baja del receptor mu, lo que puede explicar la duracin ms prolongada de la accin
de buprenorfina (en comparacin con la morfina), la falta de capacidad para
pronosticar la reversibilidad de los antagonistas de opiceos y el nivel bajo de
dependencia fsica aparente.
Farmacodinamia IM:
Efecto mximo: 1 h
Duracin: > 6 h
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en la leche materna en concentraciones mayores a las dei
plasma materno
V:
Recin nacidos prematuros 27 a 32 semanas de gestacin (SDG) (n = 11)
(promedio + DE): 6.2 + 2.1 L/kg
' Nios de 4 a 7 aos {n = 10) (promedio + DE): 3.2 + 2 L/kg
Unin a protenas: 96% principalmente a globulinas alfa y beta
Metabolismo: heptico, mediante N-desalqulacn (en el metabolito activo
norbuprenorfina) y glucuronidacin; la norbuprenorfina tambin experimenta
glucuronidacin; se han encontrado otros dos metabolitos no identificados; amplio
efecto de primer paso
Vida media:
IV:
Recin nacidos prematuros 27 a 32 SDG (n = 11) (promedio DE): 20 8 h
Adultos: 2.2 h
Sublingual: adultos: 37 h
Eliminacin: 30% de la dosis se excreta en la orina ( 1 % como frmaco sin cambios;
9.4% como frmaco conjugado; 2.7% como norbuprenorfina y 1 1 % como
norbuprenorfina conjugada) y 69% en las heces (33% como frmaco sin cambios,
5% como frmaco conjugado, 2 1 % como norbuprenorfina y 2% como
norbuprenorfina conjugada)
Depuracin: relacionada con el flujo sanguneo heptico
Recin nacidos prematuros 27 a 32 SDG (n = 11): 0.23 0.07 L/kg/h
Nios de 4 a 7 aos: 3.6 1.1 L/kg/h
Adultos: 0.78 a 1.32 L/kg/h
Dosificacin usual La dosis debe ajustarse para obtener el efecto apropiado.
Usar la mitad de la dosis en pacientes con depresin respiratoria preexistente,
disminucin de la reserva pulmonar, hipoxia, hipercapnia, EPOC significativa o cor
pulmonaie, as como en aquellos que reciben medicamentos que tienen efectos
depresores del SNC y la respiracin.
Dolor moderado o intenso:
Nios de 2 a 12 aos: IM, inyeccin IV lenta: 2 a 6 pg/kg cada 4 a 6 h; Nota: 3 ug/
kg/dosis es la recomendacin ms estudiada (vase Referencias); no todos los
nios tienen velocidad de depuracin mayor que los adultos; algunos nios
pueden requerir intervalos de dosificacin de 6 a 8 h; observar los efectos
clnicos para establecer el intervalo de dosificacin adecuado
Nios > 13 aos y adultos: IM, inyeccin IV lenta: inicial: pacientes que nunca han
recibido opiceos: 0.3 mg cada 6 a 8 h segn se necesite; la dosis inicial (hasta
0.3 mg) puede repetirse una vez despus de 30 a 60 min, si se requiere
clnicamente; Nota: en adultos, en ocasiones se requieren dosis nicas de hasta
0.6 mg administradas IM
Dependencia de opioides: nios > 16 aos y adultos: sublingual: Nota: no iniciar la
induccin con buprenorfina hasta observar signos claros y objetivos de abstinencia
(de otra manera sta se precipitara)
Induccin: intervalo objetivo: 12 a 16 mg/da (las dosis usadas en un estudio de
induccin fueron de 8 mg el primer da, seguidas de 16 mg el segundo da; otros
estudios lograron la induccin en el transcurso de 3 a 4 das). El tratamiento
debe iniciarse por lo menos 4 h despus de la itima administracin de herona o
de un opioide de accin corta, de preferencia cuando aparezcan los primeros
d
BUPRENORFINA Y NALOXONA
signos de abstinencia. El ajuste de dosis hasta obtener el efecto clnico debe
realizarse tan pronto como sea posible, para evitar sntomas innecesarios de
abstinencia
Mantenimiento: Nota: los pacientes deben cambiar a un producto de combinacin
de buprenorfina y naloxona para mantenimiento y teraputica no supervisada;
dosis objetivo inicial: 12 a 16 mg/da; despus ajustara con incrementos o
decrementos de 2 a 4 mg hasta una dosis que suprima de manera adecuada la
abstinencia de opioides; intervalo usual: 4 a 24 mg/da
Administracin
Oral: sublingual: colocar la tableta bajo la lengua hasta que se disuelva; no deglutirla.
Si se necesitan dos o ms tabletas por dosis, todas deben colocarse bajo la lengua
al mismo tiempo o de dos en dos; las dosis subsiguientes deben tomarse siempre
de la misma manera para asegurar su biodisponibilidad adecuada
Parenteral:
IM: administrar mediante inyeccin IM profunda
IV: administrar lentamente, durante por lo menos 2 min
Parmetros para vigilancia Alivio del dolor, frecuencia respiratoria, estado mental,
presin arterial; enzimas hepticas (bsales y peridicas) con las tabletas
sublinguales.
Informacin para el paciente Puede causar sopor e impedir la realizacin de
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar
hipotensin postural (usar con cautela cuando se cambia de posicin desde
acostado a sentado o de pie); evitar el consumo de alcohol, sedantes,
benzodiacepinas, tranquilizantes y antidepresivos; informar al mdico acerca del
empleo de otros medicamentos de prescripcin o que se venden sin receta. Puede
causar dependencia; usarlo tal como se indic; no aumentar la dosis ni la frecuencia;
no suspenderla en forma abrupta; la dosis debe disminuirse de modo paulatino para
evitar sntomas de abstinencia. Puede causar sequedad de boca.
Informacin adicional Dosis equianalgsicas (parenteral): 0.3 mg de buprenorfina =
10 mg de morfina; la buprenorfina tiene una duracin de accin ms prolongada que
la morfina
Los sntomas de sobredosis incluyen depresin respiratoria y del SNC, pupilas
puntiformes, hipotensin y bradicardia; el tratamiento es de apoyo; la naloxona
puede tener efectos limitados en la reversin de la depresin respiratoria; el
doxapram se utiliza tambin como estimulante respiratorio.
Se refieren sntomas de abstinencia en recin nacidos (que incluyen temblor,
agitacin, hipertona y mioclonas) de mujeres que reciban tabletas de buprenorfina
sublingual durante el embarazo; el inicio de los sntomas vari desde el primero
hasta los ocho das de vida y la mayor parte de ellos se present desde el primer da
de vida; tambin se informan casos raros de convulsiones (con un caso de apnea y
bradicardia).
especfico. Disponible como clorhidrato de buprenorfina; la dosis en miligramos se
refiere a la base.
Inyeccin, solucin: 0.3 mg/mL (1 mL)
Tabletas, sublinguales: 2 mg, 8 mg
Referencias
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Buprenorfina y naloxona
Sinnimos Clorhidrato de buprenorfina y clorhidrato dihidratado de naloxona;
Clorhidrato dihidratado de naloxona y clorhidrato de buprenorfina; Naloxona y
clorhidrato de buprenorfina
Uso Tratamiento de la dependencia de opiceos.
Restricciones C-lll
Lactancia Buprenorfina: se excreta en la leche materna/no se recomienda.
(Contina)
BUPRENORFINA Y NALOXONA
Buprenorfina y naloxona (Contina)

Contraindicaciones Hipersensibilidad a buprenorfina, naloxona o cualquier
Advertencias Puede presentarse depresin respiratoria; usar con cautela y reducir la
dosis en pacientes con depresin respiratoria preexistente, disminucin de la reserva
respiratoria, hipoxia, hipercapnia, enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC)
significativa o cor pulmonale, as como en quienes reciben medicamentos con
efectos depresores del SNC o de la respiracin; es posible que la depresin
respiratoria no se revierta con naloxona; puede requerirse ventilacin mecnica.
Puede causar depresin del SNC; advertir a los pacientes acerca del posible
deterioro de la agudeza mental o la coordinacin fsica (vase Informacin para el
paciente). Pueden ocurrir interacciones con otros medicamentos que actan en el
SNC (vase Interacciones medicamentosas). Es posible que surja dependencia
fsica y psicolgica; su suspensin abrupta despus de uso prolongado puede dar
como resultado sntomas de abstinencia (Nota: en comparacin con los agonistas
totales de opiceos, la abstinencia de buprenorfina puede ser ms leve y de inicio
tardo). La actividad antagonista de narcticos de la buprenorfina puede precipitar un
sndrome agudo de abstinencia en individuos con dependencia a opiceos.
Es posible que la naloxona precipite sntomas de abstinencia intensos en adictos a
opiceos cuando se administra antes de que los efectos de tales frmacos cedan, o
por error, a travs de la va parenteral. La combinacin de buprenorfina y naloxona
est indicada para la teraputica de mantenimiento en estos pacientes, pero no debe
usarse para la induccin. La buprenorfina oral no est aprobada para el tratamiento
del dolor.
Se informan hepatitis y otras alteraciones hepticas (vase Reacciones adversas) en
quienes reciben buprenorfina para el tratamiento de la dependencia de opiceos; es
posible que la infeccin con hepatitis viral, el uso concomitante de frmacos con
potencial hepatotxico, ias anormalidades preexistentes de enzimas hepticas y el
empleo continuado de frmacos contribuyeran a las anormalidades hepticas. Se
refieren tambin reacciones de hipersensibilidad aguda y crnica. Los pacientes que
deambulan pueden experimentar hipotensin ortosttica.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con lesin craneal; aumento de la
presin intracraneal; depresin del SNC; coma; psicosis txica; convulsiones;
patologa abdominal aguda; enfermedad de la va. biliar, pancreatitis; insuficiencia
renal, respiratoria o heptica grave; hipotiroidismo; enfermedad de Addison;
estenosis uretral, hipertrofia prosttica; alcoholismo agudo; delirium tremens,
cifoescoliosis; en nios o pacientes debilitados. La seguridad y eficacia de la
inyeccin en nios < 2 aos, y de las tabletas sublinguales en nios < 16 aos, an
no se establecen.
Reacciones adversas Vanse las monografas de Buprenorfina en la pgina 250 y
Naloxona en ia pgina 1118.
Interacciones medicamentosas Vase la monografa de Buprenorfina en la
pgina 250.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 25 C.
Mecanismo de accin Vanse las monografas de Buprenorfina en la pgina 250y
Naloxona en la pgina 1118.
Farmacocintica Vanse las monografas de Buprenorfina en ia pgina 250 y
Naloxona en ia pgina 1118 .
Absorcin: la absorcin del producto combinado vara entre los pacientes que usan
la presentacin sublingual, pero la variabilidad en el paciente es baja.
Dosificacin usual La dosis debe ajustarse para lograr el efecto adecuado.
Dependencia de opiceos: > 16 aos: sublingual:
Induccin: Nota: el producto combinado (buprenorfina y naloxona) no se
recomienda para la induccin; el tratamiento inicial debe comenzarse con
tabletas sublinguales de buprenorfina (vase la monografa de Buprenorfina en
ia pgina 250)
Mantenimiento: Nota: los pacientes deben cambiar a la combinacin de
buprenorfina y naloxona para el mantenimiento y ia teraputica no supervisada;
dosis objetivo inicial: 12 a 16 mg/da (con base en el contenido de buprenorfina);
despus, ajustar la dosis en incrementos/decrementos de 2 a 4 mg hasta que
suprima de forma adecuada la abstinencia de opiceos; intervalo usual: 4 a 24
mg/da
Administracin Oral: sublingual: colocar la tableta bajo la lengua hasta que se
disuelva; no deglutirla. Si se necesitan dos o ms tabletas por dosis, todas deben
colocarse bajo la lengua al mismo tiempo o de dos en dos; las dosis subsiguientes
deben tomarse siempre de la misma manera para asegurar la biodisponibilidad.
Parmetros para vigilancia Sntomas de abstinencia, frecuencia respiratoria,
estado mental, presin arterial, enzimas hepticas (bsales y peridicas).
BUSPIRONA
Informacin para el paciente Puede causar sopor e impedir la realizacin de
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar
hipotensin postural (usar con cauteia cuando se cambia de posicin desde
acostado a sentado o de pie); evitar el consumo de alcohol, sedantes,
benzodiacepinas, tranquilizantes y antidepresivos; informar al mdico acerca del
empleo de otros medicamentos de prescripcin o que se venden sin receta. Puede
causar dependencia; usarlo tal como se indic; no aumentar la dosis ni la frecuencia;
no suspenderla en forma abrupta; la dosis debe disminuirse de modo paulatino para
evitar sntomas de abstinencia. Puede causar sequedad de boca.
informacin adicional Las tabletas sublinguales contienen una proporcin libre de
buprenorfinamaloxona de 4:1. Se agrega naloxona a la frmula para disminuir el
potencial de abuso mediante la trituracin y disolucin de las tabletas en agua, y su
uso para inyeccin (lo que precipita abstinencia grave en pacientes dependientes de
opiceos).
Los sntomas de sobredosis incluyen depresin respiratoria y del SNC, pupilas
puntiformes, hipotensin y bradicardia; el tratamiento es de apoyo; la naloxona
puede tener efectos limitados en la reversin de la depresin respiratoria; el
doxapram se utiliza tambin como estimulante respiratorio.
Se refieren sntomas de abstinencia en recin nacidos (que incluyen temblor,
agitacin, hipertona y mioclonas) de mujeres que reciban tabletas de buprenorfina
sublingual durante el embarazo; el inicio de los sntomas vari desde el primero
hasta los ocho das de vida y la mayor parte de ellos se present desde el primer da
de vida; tambin se informan casos raros de convulsiones (con un caso de apnea y
bradicardia).
especfico. Disponible como clorhidrato de buprenorfina y dihidrato de naloxona; los
miligramos se refieren a buprenorfina y naloxona base.
Tabletas, sublinguales: 2 mg de buprenorfina y 0.5 mg de naloxona; 8 mg de
buprenorfina y 2 mg de naloxona [sabor lima-iimn]
BusPIRona
Sinnimos Clorhidrato de buspirona
Categora teraputica Agente ansioltico
Uso Tratamiento de trastornos de ansiedad.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la buspirona o cualquier componente de la
frmula.
A d v e r t e n c i a s No usar en forma concomitante con inhibidores de la
monoaminooxidasa (MAO) o' en un lapso de 10 das tras haber utilizado estos
ltimos, porque la presin arterial puede incrementarse de manera significativa.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica o renal; no se
recomienda su empleo en casos de insuficiencia heptica o renal grave; la buspirona
no previene ni trata la abstinencia por benzodiacepinas o sedantes hipnticos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, taquicardia
Sistema nervioso central: mareo, sensacin de inestabilidad, cefalea, fatiga,
inquietud, confusin, insomnio, pesadillas, sedacin (cerca de 33% de la
observada con benzodiacepinas), desorientacin, excitacin, fiebre, estado
soporoso (ms frecuente si se administran > 20 mg/da), acatisia; se inform
posible deterioro psictico en dos casos peditricos (vase Soni, 1992)
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, flatulencia, xerostoma
Hematolgicas: raras: leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, hipoestesia
ticas: tnitus
P450.
Su empleo junto con inhibidores de la MAO puede causar incremento significativo de
ia presin arterial; es posible que el alcohol o cualquier otro depresor del SNC
intensifique sus efectos adversos; la buspirona puede aumentar los niveles de
haloperidol en sangre; tambin puede desplazar la digoxina de las protenas
sricas; fluoxetina; el empleo con warfarina puede prolongar el tiempo de
protrombina; eritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, diltiacem,
(Contina)
BUSPIRONA
BusPIRona (Continua)
verapamil y otros inhibidores de CYP3A4 pueden incrementar los niveies sricos
de buspirona (la dosis de esta ltima debe disminuirse). Cuando se utiliza con
diltiacem, la buspirona puede incrementar ios niveles sricos de nordiacepam; es
posible que el cido acetilsaiiclico aumente y que el fluracepam disminuya os
niveles sricos de buspirona libre; rifampicina, fenitona, fenobarbitai,
carbamacepina, dexametasona y otros inductores de CYP3A4 pueden disminuir
los niveles sricos de buspirona (tal vez sea necesario ajustar las dosis de esta
ltima).
Interaccin con alimentos Es posible que los alimentos retrasen su absorcin,
disminuyan el efecto del metabolismo de primer paso e incrementen su
biodisponibilidad; el jugo de toronja puede incrementar mucho las concentraciones
de buspirona.
Estabilidad Proteger el frmaco de la luz; almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Disminuye la descarga espontnea de las neuronas centrales
que contienen serotonina, al unirse de manera selectiva a los receptores
presinpticos 5 - H T y actuar como agonista a ese nivel; posee actividad agonista
parcial (agonista/antagonista mixta) en los receptores posinpticos 5-HT A; no se fija
a receptores de benzodiacepinas-cido gammaaminobutrico; se une a receptores
tipo 2 de dopamina; puede tener otros efectos en otros sistemas neurotransmisores.
La buspirona muestra actividad "ansioltica selectiva" y no posee los efectos
anticonvulsivantes, miorrelajantes ni sedantes de las benzodiacepinas; tiene poca
capacidad para inducir dependencia, crear tolerancia o reacciones de abstinencia.
1 A
Farmacodinamia
Inicio de accin: dos semanas
Efecto mximo: tres o cuatro semanas, hasta cuatro a seis semanas
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa, pero su biodisponibilidad est limitada por un efecto
intenso de primer paso; slo 1.5 a 13% (promedio: 4%) de la dosis oral alcanza la
circulacin general sin cambios
Metabolismo: heptico, por oxidacin (por accin en la isoenzima de CYP3A4 del
citocromo P450) en varios metabolitos, que incluyen 1-pirimidiniipiperacina (que
tiene 25% de la actividad de la buspirona)
Vida media: adultos: promedio: 2 3 h; se prolonga en disfuncin renal o heptica
Eliminacin: 29 a 63% se excreta en la orina (sobre todo en la forma de metabolitos)
Nios y adolescentes: trastornos de ansiedad: la informacin disponible es escasa; la
dosis an no se define. En un estudio piloto con 15 nios de 6 a 14 aos
(promedio: 10 aos) con trastornos de ansiedad mixtos se usaron dosis iniciales
diarias de 5 mg; las dosis se individualizaron con incrementos de 5 mg/da cada
semana segn era necesario, hasta llegar a una dosis mxima de 20 mg/da en
dos fracciones. La dosis promedio necesaria fue de 18.6 mg/da (Simen, 1994).
Algunos autores (Carrey, 1996; Kutcher, 1992), con base en su experiencia clnica,
recomiendan dosis mayores (15 a 30 mg/da en dos fracciones). En un estudio
abierto de 25 pacientes prepberes hospitalizados (promedio de edad: 8 + 1.8
aos; intervalo: 5 a 11 aos) con sntomas de ansiedad y comportamiento
moderadamente agresivo se usaron dosis diarias iniciales de 5 mg; se ajustaron en
incrementos de 5 a 10 mg cada tres das (en un lapso de tres semanas) hasta
llegar a una dosis mxima de 50 mg/da; las dosis > 5 mg/da se administraron en
dos fracciones al da; el uso de buspirona se suspendi en 25% de los nios
porque la agresin y la agitacin se intensificaron o porque surgi mana; dosis
ptima promedio (n = 19): 28 mg/da; intervalo: 10 a 50 mg/da; mediana: 30 mg/
da (Pfeffer, 1997). En dos estudios de seis semanas de duracin controlados con
placebo en nios y adolescentes (n = 559; edad: 6 a 17 aos) con trastornos de
ansiedad generalizados se valoraron dosis de 7.5 a 30 mg dos veces al da (15 a
60 mg/da); no se identificaron diferencias significativas entre buspirona y placebo
respecto a los sntomas del trastorno de ansiedad generalizado (vase ei inserto
del empaque)
Adultos: inicial: 7.5 mg dos veces al da; aumentar 5 mg/da cada dos o tres das
segn se necesite, hasta un mximo de 60 mg/da; dosis usual: 20 a 30 mg/da en
dos o tres fracciones.
Nota: para pacientes que reciben simultneamente inhibidores de CYP3A4 del
citocromo P450 se recomienda disminuir la dosis de buspirona (p. ej., 2.5 mg dos
veces al da en quienes reciben eritromicina; 2.5 mg al da para quienes reciben
itraconazol o nefazodona); en caso de nuevos ajustes de la dosificacin hay que
basarse en la valoracin clnica
Ajuste de dosis en disfuncin renal: disfuncin renal leve o moderada: no se
necesita disminuir la dosis
BUSULFN
Pacientes con anuria: disminuir 25 a 50% la dosis; se necesitan ms estudios al
respecto
Administracin Oral: administrar en forma consistente en relacin con los alimentos
(siempre con alimento o siempre en ayunas); puede administrarse con alimentos
para disminuir las molestias gastrointestinales; tener cautela si se administra con
jugo de toronja; no consumir grandes volmenes de este ltimo (vase Interacciones
con alimentos).
Parmetros para vigilancia Estado mental, signos y sntomas de ansiedad, funcin
heptica y renal.
Informacin para el paciente No consumir alcohol ni grandes volmenes de jugo
de toronja;' puede causar sopor y entorpecer la realizacin de actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede ocasionar sequedad de boca.
Informacin adicional Es un frmaco que no se ajusta al uso "por razn necesaria"
(PRN) o en la angustia situacional breve; la buspirona tiene igual potencia que el
diacepam (miligramo por miligramo) en el tratamiento de la ansiedad; sin embargo, a
diferencia de este ltimo, su inicio de accin es muy lento (vase Farmacodinmica).
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg
Referencias
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Busulfn
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en ia pgina 1722
Sinnimos 1,4-butanediol dimetansulfonato; NSC-750
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante
Uso Leucemia mieloctica crnica (LMC); componente de regmenes de
condicionamiento mieloablativos antes de trasplante de mdula sea (TMO) en
leucemias, linfomas y tumores slidos peditricos refractarios.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al busulfn o cualquier componente de la
frmula; ineficacia despus de ciclos previos; no utilizar durante embarazo o
lactancia.
Advertencias La FDA recomienda diversos mtodos para la manipulacin y
disposicin adecuadas de los frmacos antineoplsicos; suspender el empleo de
busulfn si ocurren efectos txicos en pulmones; el frmaco es potencialmente
carcingeno; se informan cnceres y leucemias agudas en individuos que recibieron
busulfn; ste se relaciona con insuficiencia ovrica, que incluye falla para alcanzar
la pubertad.
Mielosupresin profunda con granulocitopenia, trombocitopenia y anemia graves son
los eventos adversos graves ms frecuentes cuando se usa busulfn en dosis altas
como rgimen de acondicionamiento. Se informan convulsiones en pacientes que
reciben dosis altas de busulfn. Debe iniciarse teraputica anticonvulsivante
profilctica antes del tratamiento con busulfn en dosis altas. Los valores de ABC
altos de busulfn (> 1 500 umol/min) pueden relacionarse con incremento del riesgo
de desarrollar enfermedad heptica venoociusiva (EHV). Los pacientes que
recibieron radioterapia previa, > 3 ciclos de quimioterapia, o trasplante de clulas
madre pueden estar en mayor riesgo de desarrollar EHV. De los pacientes que
desarrollaron EHV, 40% muri.
Precauciones Puede inducir hipoplasia profunda de mdula sea; disminuir la dosis
en pacientes con mielosupresin; usar con extrema cautela en personas que en
fecha reciente recibieron otros mielosupresores o radioterapia; emplear con cautela
(Contina)
BUSULFN
Busulfn
(Contina)
en sujetos con antecedente de trastornos convulsivos, traumatismo craneoenceflico

o que reciben otros productos epileptgenos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taponamiento cardiaco (informado en un pequeo nmero de
pacientes con talasemia que recibieron busulfn y ciclofosfamida como parte de un
rgimen de acondicionamiento para TMO), edema, taquicardia
Sistema nervioso central: mareo, convulsiones, fiebre, escalofros, insomnio,
confusin, alucinaciones
Dermatolgicas: hiperpigmentacin, alopecia, exantema, urticaria
Endocrinas y metablicas: sndrome similar a Addison (hiperpigmentacin,
consuncin, hipotensin), hiperuricemia, ginecomastia, atrofia testicular,
amenorrea, infertilidad, hiperglucemia, hipomagnesemia, hipopotasemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, mucositis, diarrea, dolor abdominal, constipacin,
leo, anorexia, pancreatitis
Genitourinarias: cistitis hemorrgica
Hematolgicas: mielosupresin con cifras mnimas en 14 a 21 das para leucopenia y
trombocitopenia; anemia, anemia aplsica, trombosis
Hepticas: insuficiencia heptica, enfermedad heptica venooclusiva (7.7 a 12% con
busulfn en dosis altas), hiperbilirrubinemia, necrosis hepatocelular, ascitis
Oculares: visin borrosa, catarata subcapsular, adelgazamiento corneal
Respiratorias: fibrosis pulmonar (puede ocurrir 4 meses a 10 aos despus del inicio
del tratamiento), disnea
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 dei citocromo
P450.
Tioguanina (puede intensificar los efectos hepatotxicos); itraconazol (puede
disminuir en 25% ia depuracin del busulfn e incrementar los efectos txicos de
este ltimo); la fenitona disminuye 15% el rea bajo la curva en plasma de
busulfn; es posible que el acetaminofn disminuya la eliminacin del busulfn.
Interaccin con alimentos No se cuenta con datos claros o confiables sobre el
efecto de los alimentos en la biodisponibilidad del busulfn.
Estabilidad Almacenar las tabletas a temperatura ambiente. Almacenar las
ampolletas intactas en el refrigerador; la solucin diluida del frmaco es estable
hasta 8 h a temperatura ambiente; la infusin IV debe completarse en un lapso
mximo de 8 h. Si se diluye en solucin salina normal, la solucin es estable durante
12 h en refrigeracin, pero hay que completar la infusin en un lapso de 12 h.
Mecanismo de accin Interfiere con la funcin normal del ADN mediante alquilacin
de nuclefilos intracelulares, y establecimiento de enlaces cruzados en las cadenas
de dicho cido nucleico.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 70%
Distribucin: entra a lquido cefalorraqudeo, saliva, placenta e hgado
V : nios: 0.64 L/kg
Metabolismo: extenso en el hgado, por conjugacin con glutatin
Vida media:
Nios: 2.5 h
Adultos: 2.3 a 3.6 h
Eliminacin: 10 a 50% se excreta en la orina como metabolitos; 1% se excreta sin
cambios en orina en un lapso de 24 h; la tasa de depuracin plasmtica total es
dos a cuatro veces mayor en nios que en adultos
Depuracin:
Nios: 3.37 mL/kg/min
Adultos: 2.52 mL/kg/min (intervalo: 1.49 a 4.31 mL/kg/min)
Dosificacin usual Consltense protocolos individuales; la dosis debe basarse en el
peso corporal ideal:
Nios:
Oral:
Induccin de la remisin de LMC: 0.06 a 0.12 mg/kg una vez al da o 1.8 a 4.6
mg/m /da una vez al da; ajustar la dosis para mantener un recuento de
leucocitos > 40 000/mm ; suspender el busulfn si el recuento es < 20 000/
mm
Rgimen para acondicionamiento ablativo de mdula sea para TMO: 1 mg/kg/
dosis cada 6 h por 16 dosis
Rgimen para trasplante de clulas madre hematopoyticas: nios < 6 aos: 40
mg/m /dosis cada 6 h por 16 dosis
IV: rgimen de acondicionamiento para TMO o trasplante de clulas madre de
sangre perifrica, con dosis altas: con base en el peso corporal real:
< 12 kg: 1.1 mg/kg/dosis cada 6 h por 16 dosis durante cuatro das consecutivos
d
BUSULFN
> 12 kg: 0.8 mg/kg/dosis cada 6 h por 16 dosis durante cuatro das consecutivos
Ajuste de dosis con base en ia vigilancia teraputica del frmaco:
Dosis ajustada (mg) - dosis real (mg) x ABC objetivo (pmol/min) / ABC real
(pmol/min)
ABC objetivo = 1 125 pmol/min
Adultos:
Oral:
Induccin de remisin de LMC: 4 a 8 mg/da o 0.06 mg/kg/da
Dosis de mantenimiento: controvertida; las dosis van de 1 a 4 mg/da hasta 2
mg/semana; reducir la dosis en proporcin con la disminucin del recuento de
leucocitos o suspender el busulfn cuando el recuento de leucocitos
descienda a < 20 000/mm
IV: rgimen de acondicionamiento para TMO, con dosis altas: 0.8 mg/kg/dosis
cada 6 h por 16 dosis, durante cuatro das consecutivos
Dosis IV para pacientes obesos: la dosis debe basarse en el peso corporal ideal
ajustado (PCIA)
PCIA = peso corporal ideal (PC!) + 0.25 x (peso real - PCI)
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos. Para facilitar la ingestin de
dosis altas, insertar varias tabletas en cpsulas de gelatina
Parenteral: administrar el busulfn a travs del filtro de jeringa de 5 mieras que se
proporciona con el medicamento; usar un filtro por ampolleta. Si se utiliza el filtro
de jeringa en direccin del flujo de la solucin IV, dejar ~ 0.16 mL de busulfn
residual en el filtro. Duir la inyeccin de busulfn con solucin salina normal o de
glucosa al 5% hasta una concentracin > 0.5 mg/mL (el volumen de diluyente debe
ser 10 veces el volumen de la inyeccin de busulfn); infundir a travs de un
catter venoso central durante 2 h; enjuagar la lnea antes y despus de cada
infusin con solucin de glucosa al 5% o salina normal. No usar jeringas ni filtros
de policarbonato.
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y recuento
de plaquetas, hemoglobina, pruebas de funcionamiento heptico, bilirrubina,
fosfatasa alcalina; vigilar la concentracin plasmtica de busulfn.
Informacin para el paciente Informar al mdico acerca de cualquier dificultad para
respirar, tos, fiebre, dolor de garganta, hemorragia o equimosis. Asimismo referir
cualquier signo de debilidad repentina, fatiga, anorexia, prdida de peso, nusea,
vmito y melanodermia. Las pacientes en edad reproductiva deben evitar
embarazarse durante la teraputica y hasta un mes despus de ella.
Informacin adicional Una estrategia para prevenir las convulsiones durante el
tratamiento con busulfn en dosis altas (~ 4 mg/kg/da por cuatro das) consiste en
iniciar con una dosis de impregnacin estndar de fenitona (15 mg/kg) el da anterior
al comienzo del tratamiento con busulfn, seguida de una dosis de mantenimiento
ajustada para contar con niveles teraputicos de fenitona hasta 24 h despus de la
ltima dosis de busulfn.
3
La LMC "tipo juvenil", que suele presentarse en nios pequeos y se relaciona con la
ausencia del cromosoma Filadeifia, responde mal al busulfn.
especfico.
Tabletas: 2 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 2 mg/mL con jarabe
simple; triturar en un mortero 120 tabletas de 2 mg hasta obtener un polvo fino;
agregar una pequea cantidad de jarabe y mezclar para obtener una pasta uniforme;
agregar jarabe en proporciones geomtricas hasta casi 120 mL; vaciar el contenido
en un cilindro graduado; enjuagar el mortero con jarabe simple, transferir al cilindro
graduado y aforar con vehculo hasta 120 mL. Transferir el contenido del cilindro
graduado a un frasco mbar. La preparacin es estable por 30 das cuando se
mantiene en refrigeracin; etiquetar "Agitar bien" y "Precaucin: qumioterpico".
Alien LV. Busulfn Oral Suspensin. US Pharmacist. 1990;15:94-5.
Referencias
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1,4-butanediol dimetansulfonato vase Busulfn en la pgina 257
CAFENA
Butilbromuro de escopolamina vase Escopolamina en la pgina 591

Butilbromuro de hoscina vase Escopolamina en la pgina 591
Butirato de hidrocortisona vase Hidrocortisona en la pgina 810
BW-430C vase Lamotrigina en ia pgina 941
BW524W91 vase Emtricitabina en la pgina 556
C2B8 vase Rituximab en la pgina 1367
CaEDTA vase Edetato disdico de calcio en la pgina 547
Cafena
Sinnimos Benzoato sdico y cafena; Cafena y benzoato de sodio; Citrato de
cafena
Categora teraputica Diurtico; Estimulante del sistema nervioso central, no
anfetamnico; Estimulante respiratorio
Uso Tratamiento de la apnea idioptica de la prematurez (citrato de cafena).
Estimulante de urgencia en insuficiencia circulatoria aguda; diurtico; tratamiento de
cefaleas por puncin raqudea (benzoato sdico de cafena).
Lactancia Pasa a la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la AAP la
considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cafena o cualquier componente de la
frmula; benzoato sdico en recin nacidos (vase Advertencias).
Advertencias No intercambiar la formulacin de sal citrato de cafena por
aqulla con benzoato sdico; este ltimo se relaciona con toxicidad
potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de
jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin
jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones y hemorragia intracraneal),
hipotensin y colapso cardiovascular; estudios in vitro y en animales muestran que el
benzoato tambin desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; es evitar
el uso de productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos. En un
estudio doble ciego, controlado con placebo, de cafena citratada, 6 de 85 pacientes
desarrollaron enterocolitis necrosante (ECN); cinco de esos seis haban recibido
citrato de cafena; aunque no se corrobor una relacin causal, los recin nacidos
que reciben citrato de cafena deben vigilarse de manera estrecha en busca de ECN.
Tambin deben medirse con precisin los niveles sricos de cafena para optimizar
el tratamiento y prevenir efectos txicos graves.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de lcera pptica,
disfuncin renal o heptica, trastornos convulsivos o enfermedades
cardiovasculares; no administrar a pacientes con arritmias cardiacas sintomticas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, taquicardias y extrasstoles
Sistema nervioso central: insomnio, inquietud, agitacin, irritabilidad, hiperactividad,
nerviosismo, cefalea, ansiedad
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, irritacin gstrica, enterocolitis necrosante,
hemorragia gastrointestinal
Genitourinarias: poliuria
Neuromusculares y esquelticas: temblor o fasciculacin muscular
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2, CYP2E1 y
CYP3A3/4 del citocromo P450.
Intensifica los efectos inotrpico y cardiotrpico positivos de los agonistas
adrenrgicos beta en el corazn; cimetidina, ketoconazol, fluconazol, mexiletina y
fenilpropanolamina pueden disminuir el metabolismo de la cafena (incrementan
sus niveles sricos). La cafena reduce el efecto hemodinmico de la adenosina.
Fenobarbitai y fenitona pueden intensificar la eliminacin de cafena (niveles
sricos menores).
Estabilidad Citrato de cafena: la solucin inyectable y la oral no contienen
conservadores; la solucin inyectable muestra estabilidad qumica durante por lo
menos 24 h a temperatura ambiente cuando se diluye hasta 10 mg/mL (como citrato
de cafena) con soluciones de glucosa al 5 o 50%; lpidos al 20% y aminocidos al
8.5%; tambin es compatible con dopamina (600 pg/mL), gluconato de calcio ai 10%,
heparina (1 U/mL) y fentanil (10 ug/mL) a temperatura ambiente por 24 h.
Mecanismo de accin Incrementa las concentraciones de 3'5'-AMPc, al inhibir la
accin de la fosfodiesterasa; es un estimulante del SNC que intensifica la
sensibilidad del centro respiratorio del bulbo raqudeo al bixido de carbono; estimula
el impulso respiratorio central y mejora la contraccin del msculo esqueltico
CAFENA
(contractilidad diafragmtica); es posible que la prevencin de la apnea ocurra por
inhibicin competitiva con adenosina.
Farmacocintica
Distribucin: V :
Lactantes > 9 meses, nios y adultos: 0.6 L/kg
Metabolismo: en recin nacidos prematuros se informa interconversin de cafena y
teofilina (los valores de cafena son ~ 25% de los niveles medidos de teofilina
despus de la administracin de sta y cabra esperar que ~ 3 a 8% de cafena se
transformara en teofilina)
Vida media:
Recin nacidos: 72 a 96 h (intervalo: 40 a 230 h)
Lactantes > 9 meses, nios y adultos: 5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 30 min a 2 h
Eliminacin:
Recin nacidos < 1 mes: 86% se excreta en la orina sin cambios
Lactantes > 1 mes, nios y adultos: se metaboliza de manera extensa en el hgado
en una serie de xantinas parcialmente desmetiladas y cidos metitricos
Eliminacin:
Recin nacidos: 8.9 mL/kg/h (intervalo: 2.5 a 17)
Adultos: 94 mL/kg/h
Dosificacin usual
Apnea de la prematurez: citrato de cafena: recin nacidos: oral, IV:
Dosis de impregnacin: 10 a 20 mg/kg como citrato de cafena (5 a 10 mg/kg como
cafena base). Si el paciente recibi teofilina en los ltimos tres das, puede
utilizarse una dosis de impregnacin completa o modificada (50 a 75% de la
dosis de impregnacin) (la cafena es un metabolito importante de ia teofilina en
el recin nacido; vase Farmacocintica)
Dosis de mantenimiento: 5 mg/kg/da como citrato de cafena (2.5 mg/kg/da como
cafena base) una vez al da, comenzando 24 h despus de la primera dosis. La
dosis de mantenimiento se ajusta con base en la respuesta del paciente (eficacia
y efectos adversos) y los niveles sricos de cafena
d
Estimulante/diurtico: benzoato sdico de cafena: adultos: IM, IV: 500 mg como

dosis nica
Tratamiento de cefalea por puncin raqudea: benzoato sdico de cafena: adultos:
IV: 500 mg como dosis nica; puede repetirse en 4 h si la cefalea no cede (vase
Administracin)
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con alimentos o comidas; la presentacin
inyectable (citrato de cafena) tambin puede ingerirse
Parenteral:
Citrato de cafena: administrar por infusin IV la dosis de mantenimiento en 30
min comp mnimo; la dosis de mantenimiento puede infundirse en la misma
forma durante por lo menos 10 min; es posible administrarla sin dilucin o diluida
con solucin de glucosa al 15% hasta tener una concentracin de 10 mg/mL
Benzoato sdico de cafena: IV como inyeccin directa lenta; para cefaleas
raqudeas, diluir en 1 000 mL de solucin salina normal e infundir en 1 h;
continuar con 1 000 mL de salina normal e Infundirla durante 1 h; administrar IM
sin diluir
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca; nmero y gravedad de las crisis
de apnea; niveles de cafena en suero.
Teraputico: apnea de la prematurez: 8 a 20 jig/mL
Potencialmente txico: > 20 jig/mL
Txico: > 50 jig/mL
especfico.
Comprimidos: 200 mg
Solucin inyectable, como citrato [sin conservadores]: 20 mg/mL (3 mL) [equivalente
a 10 mg/mL de cafena base]
Solucin inyectable [con benzoato de sodio]: 125 mg/mL de cafena y 125 mg/mL de
benzoato de sodio (2 mL); 121 mg/mL de cafena y 129 mg/mL de benzoato de
sodio (2 mL)
Trociscos: 75 mg [sabores caf clsico, crema de avellana o moca-menta]
Solucin oral, como citrato [sin conservadores]: 20 mg/mL (3 mL) [equivalente a 10
mg/mL de cafena base]
Tabletas: 200 mg
(Contina)
CALAMINA
Cafena
(Contina)
Otras preparaciones
La solucin oral de 20 mg/mL de citrato de cafena, preparada con 10 g de cafena
(anhidra) combinada con 10 g de cido ctrico USP y 1 000 mL de agua estril para
inyeccin, permanece estable durante tres meses en refrigeracin (Nahata, 1987).
Puede elaborarse una solucin oral de 20 mg/mL de citrato de cafena disolviendo 5
g de cafena anhidra y 5 g de cido ctrico USP en 250 mL de agua estril para
inyeccin. Agitar la solucin hasta que est totalmente transparente; agregar una
mezcla 2:1 de jarabe simple:jarabe de cereza en proporcin hasta alcanzar un
volumen final de 500 mL; ei preparado es estable 90 das en refrigeracin
(Eisenberg, 1984).
Eisenberg MG, Kang N. Stability of Citrated Caffeine Solutions for Injectable and
Enteral Use. Am J Hosp Pharm. 1984;41(11):2405-6.
Nahata, MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formuiations. 5th ed. Cincinnati,
Referencias
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Kriter K E , B l a n c h a r d J. M a n a g e m e n t of A p n e a in Infants. Clin Pharm. 1 9 8 9 ; 8 ( 8 ) : 5 7 7 - 8 7 .
Cafena y benzoato de sodio vase Cafena en ia pgina 260

* Cafena y ergotamina vase Ergotamna y cafena en /a pgina 582
Calamina
Sinnimos Locin de calamina
Uso Se utiliza de preferencia como astringente, protector y emoliente contra trastornos
como las dermatosis causadas por diversos tipos de ortiga, quemaduras solares,
picadura de insectos o irritaciones cutneas leves.
Precauciones Slo para uso externo.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: erupciones
Locales: irritacin
Dosificacin usual Tpica: aplicar 1 a 4 veces al da segn se necesite y de nuevo
despus del bao
Administracin Tpica: agitar bien antes de usar; evitar el contacto con los ojos; no
aplicar en heridas abiertas o quemaduras
informacin adicional Ingredientes activos: calamina, xido de zinc
especfico.
Locin
Tpica: 8% de calamina, 8% de xido de zinc, 2% de glicerina y suspensin de
bentonita en solucin de hidrxido de calcio (120 mL, 240 mL, 480 mL)
Tpica fenolada: 8% de calamina, 8% de xido de zinc, 2% de glicerina,
suspensin de bentonita y 1% de fenol en solucin de hidrxido de calcio (120
mL, 240 mL)
Calcio
Acetato de calcio en la pgina 49
Anticidos en ia pgina 162
Carbonato de calcio en la pgina 285
Citrato de calcio en ia pgina 365
Cloruro de calcio en la pgina 407
Fosfato tribsico de calcio en la pgina 748
Glubionato de calcio en a pgina 772
Gluconato de calcio en la pgina 774
Lactato de calcio en ia pgina 934
Categora teraputica Agente para tratamiento de quemaduras por cido
fluorhdrico; Anticido; Complemento electroltico oral; Complemento electroltico
parenteral; Sal de calcio
Uso
Tratamiento y prevencin de la deplecin de calcio:
Inyeccin: vanse Acetato de calcio en la pgina 49, Cloruro de calcio en la
pgina 407 y Gluconato de calcio en la pgina 774
CALCIO
Oral: vanse Glubionato de calcio en la pgina 772, Citrato de calcio en la
pgina 365, Carbonato-de-calcio en~a"pgina 285 y Lactato de calcio en ia
pgina 934
Alivio de indigestin, pirosis: vase Carbonato de calcio en la pgina 285
Tratamiento de tetania hipocalcmica, hipermagnesemia, alteraciones cardiacas por
hiperpotasemia, hipocalcemia o efectos txicos de agentes bloqueadores de
canales del calcio: vanse Cloruro de calcio en la pgina 407 y Gluconato de
calcio en la pgina 774
Tratamiento y prevencin de hiperfosfatemia en insuficiencia renal crnica: vanse
Acetato de calcio _en /a. pgina 49, Carbonato de calcio en la pgina 285 y
Citrato de calcio en ia pgina 365
Prevencin adyuvante y tratamiento de osteoporosis: vanse Carbonato de calcio en
la pgina 285, Citrato de calcio en ia pgina 365, Glubionato de calcio en la
pgina 772, Gluconato de calcio en la pgina 774 y Lactato de calcio en la
pgina 934
Tratamiento tpico de quemaduras por cido fluorhdrico: vanse Carbonato de
calcio en la pgina 285 y Gluconato de calcio en la pgina 774
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la frmula de calcio (vase Advertencias);
hipercalcemia, clculos renales, fibrilacin ventricular.
Advertencias Existe un gran nmero de formulaciones con sales de calcio; debe
ponerse mucha atencin a la sal cuando se indica y administra calcio; la seleccin
incorrecta o la sustitucin de una sal por otra sin el ajuste adecuado de la
dosis puede conducir a sobredosificacin o subdosificacin graves. Algunos
productos pueden contener tartrazina, que en ocasiones causa reacciones alrgicas
en individuos susceptibles. Evitar el uso de quelantes de fosfato que contengan
calcio (acetato o fosfato de calcio) en los pacientes que se someten a dilisis por
hipercalcemia o aqullos cuyas concentraciones de PTH son < 150 pg/mL en dos
determinaciones consecutivas. El sndrome de la leche alcalina (hipercalcemia,
alcalosis metablica y rara vez insuficiencia renal) se relaciona con la ingestin de
grandes cantidades de leche de manera concomitante a carbonato de calcio; los
pacientes con disfuncin renal, o deshidratacin y desequilibrio electroltico, tienen
mayor riesgo de desarrollar este sndrome; vigilar peridicamente las
concentraciones de calcio srico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con sarcoidosis, insuficiencia
respiratoria, acidosis y enfermedades renales o cardiacas. Administracin IV lenta;
evitar su extravasacin; tener cautela en personas que reciben digitlicos; algunos
productos pueden contener aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y no debe
administrarse a individuos con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: vasodilatacin, hipotensin, bradicardia, arritmias cardiacas,
fibrilacin ventricular, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, confusin mental, mareo, letargo, coma
Dermatolgicas: eritema
Endocrinas y metablicas: hipercafcemia, sndrome de la leche alcalina,
hipofosfatemia, hipercalciuria, hipomagnesemia
Gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito, xerostoma, hiperamilasemia
Locales: necrosis tisular (administracin IV)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular
Interacciones medicamentosas Puede potenciar el efecto txico de digoxina y
antagonizar los efectos de bloqueadores de canales del calcio (p. ej., verapamil).
Cuando se administra por va oral, el calcio disminuye la absorcin de tetraciclina,
atenolol, hierro, antibiticos quinolnicos, alendronato, cloruro de sodio y zinc; las
dosis altas de calcio con diurticos tiacdicos pueden ocasionar sndrome de leche
alcalina e hipercalcemia; disminuye la capacidad del sulfonato de poliestireno de
fijarse al potasio. Los inhibidores de la bomba de protones y bloqueadores H pueden
reducir la absorcin de carbonato de calcio.
Interaccin con alimentos No administrar por va oral con salvado, aumentos con
alto contenido de oxaiato (espinaca, camote, ruibarbo, frijol) o cido ftico (pan sin
levadura, chcharo, semillas, nueces, granos, derivados de soya), los cuales pueden
disminuir la absorcin de calcio; minimizar la administracin con productos lcteos
(cuando se da como tratamiento en estados de deficiencia) ya que estos reducen su
absorcin.
incompatibles con las formulaciones con bicarbonato, fosfato y sulfato; su mezcla
provoca precipitacin. Las soluciones para NPT que contienen fosfato y calcio
pueden ser compatibles, dependiendo de la formulacin de aminocidos que se
utiliza y su concentracin.
(Contina)
26.3
2
CALCIO
Calcio
(Contina)

acetato y el carbonato de calcio se combinan con el fosfato de los alimentos y forman
compuestos insolubles, que se excretan en ias heces y reducen la absorcin de
fosfatos. Neutraliza la acidez gstrica (carbonato),
Farmacocintica
Absorcin: 25 a 35%; vara con la edad (lactantes, 60%; prepberes, 28%; pberes,
34%; adultos jvenes, 25%); la absorcin disminuye en pacientes con aclorhidrla,
osteodistrofla renal, esteatorrea o uremia
Eliminacin: principalmente en las heces, como calcio no absorbido
Dosificacin usual Vanse las monografas de las sales de calcio.
RDA: la dosis se presenta en funcin del calcio elemental:
< 6 meses: 400 mg/da
6 a 12 meses: 600 mg/da
I a 10 aos: 800 mg/da
II a 24 aos: 1 200 mg/da
Adultos > 24 aos: 800 mg/da
Ingesta adecuada (1997 National Academy of Science Recommendations): dosis
en funcin del calcio elemental:
0 a 6 meses: 21o5Tig73a
7 a 12 meses; 270 mg/da
1 a 3 aos: 500 mg/da
9 a 18 aos: 1 300 mg/da
19 a 50 aos: 1 000 mg/da
> 50 aos: 1 200 mg/da
Oral: Nota: para comparar la informacin de las sales de calcio, vase el cuadro
Contenido de calcio elemental de las sales de calcio
Sal de calcio
Acetato de calcio
Carbonato de calcio
Cloruro de calcio
Citrato de calcio
Glubionato de calcio
Gluconato de calcio
Lactato de calcio
Fosfato tribsico de calcio
Calcio
elemental
(mg/1 g de sal)
mEq calcio
por gramo
250
400
270
211
64
90
130
390
12.7
20
13.5
10.6
3.2
4.5
6.5
19.3
Dosis
equivalente
aproximada
(mg de sal de
calcio)
354
225
330
425
1 400
1 000
700
233
Administracin Vanse las monografas de las sales de calcio.

Parmetros para vigilancia Calcio srico (es preferible el calcio ionizado si est
disponible; vase informacin adicional), fosfato, magnesio, frecuencia cardiaca,
ECG.
Calcio: recin nacidos: 7.0 a 12.0 mg/dL; 0 a 2 aos: 8.8 a 11.2 mg/dL; > 2 aos y
adultos: 9.0 a 11.0 mg/dL
Calcio ionizado en sangre total: 4.4 a 5.4 mg/dL
Informacin para el paciente Puede ocasionar sequedad de boca.
Informacin adicional Por la mala correlacin entre calcio Ionizado srico (libre) y
calcio srico total, en particular en estados con hipoalbuminemia o desequilibrio
acidobsico, se recomienda la medicin directa del calcio ionizado. Si no se dispone
de calcio ionizado, en los estados con hipoalbuminemia, puede estimarse el calcio
srico total corregido mediante esta ecuacin (asumiendo una albmina normal de 4
g/dL):
Presentaciones Vanse monografas individuales.
Otras preparaciones
Gel de gluconato de calcio: pulverizar 3.5 g de tabletas de gluconato de calcio hasta
obtener un polvo fino; aadirlo a un tubo de 5 oz de lubricante quirrgico
hidrosoluble (p. ej., jalea K-Y^) o aadir una Inyeccin de gluconato de calcio de
CALCITONINA
3.5 g a 5 oz de lubricante quirrgico hidrosoluble (puede sustituirse por carbonato
de calcio; no utilizar cloruro de calcio a causa de la irritacin potencial)
Suspensin de carbonato de calcio: puede prepararse una suspensin al 32.5%
triturando 10 tabletas de 650 mg hasta obtener un polvo fino y aadir 20 mL de gel
lubricante hidrosoluble (p. ej., jalea K-Y-)
Referencias
2 0 0 5 A m e r i c a n Heart Association ( A H A ) Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation (CPR) and
B a k e r S S , C o c h r a n W J , Flores C A , e t al. A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics. C o m m i t t e e o n Nutrition: C a l c i u m
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Dietary R e f e r e n c e Intakes for C a l c i u m , P h o s p h o r u s , M a g n e s i u m , V i t a m i n D , a n d Fluoride. S t a n d i n g
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of Medicine. National A c a d e m y of Sciences, W a s h i n g t o n , DC: National Academy Press, 1997.
N I H C o n s e n s u s C o n f e r e n c e . O p t i m a l C a l c i u m I n t a k e . JAMA. 1 9 9 4 ; 2 7 2 ( 2 4 ) : 1 9 4 2 - 8 .
Calcitonina
Sinnimos Calcitonina de salmn
Categora teraputica Agente para tratamiento de hipercalcemia
Uso
Parenteral: tratamiento de la enfermedad de Paget sea y como teraputica
adyuvante para hipercalcemia; se utiliza tambin en osteoporosis posmenopusica
y osteognesis imperfecta
Intranasal: osteoporosis posmenopusica en mujeres con ms de cinco aos en
climaterio y densidad sea baja
Contraindicaciones Hipersensibilidad a calcitonina, protenas de salmn o cualquier
Precauciones Debido a posibles reacciones de hipersensibilidad, antes de iniciar el
tratamiento debe hacerse una prueba cutnea; se inyecta en el plano intradrmico
0.1 mL de calcitonina inyectable a razn de 10 U/mL de soiucin salina normal (es
necesario prepararla); observar el sitio de prueba durante 15 min en busca de
ppulas o eritema importantes; cuando se emplee la formulacin intranasal, realizar
revisiones nasales peridicas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hiperemia faciai, edema, hipertensin, angina, taquicardia,
palpitaciones, infarto miocrdico, tromboflebitis
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, escalofros, fiebre, fatiga, ansiedad,
vrtigo, migraa, neuralgia, agitacin
Dermatolgicas: exantema eritematoso, eczema, alopecia, prurito
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, sabor metlico, dispepsia,
constipacin, dolor abdominal, flatulencia, gastritis, xerostoma, sed
Genitourinarias: hematuria, clculos renales, cistitis
Hepticas: colelitiasis, hepatitis
Locales: reaccin en el sitio de la inyeccin (10%)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, hormigueo en palmas y plantas, dolor
seo, dorsalgia, artralgias, poiimialgia reumtica, rigidez, parestesias
Oculares: edema periorbitario
ticas: tnitus
Renales: poliuria, pielonefritis
Respiratorias: disnea, congestin nasal, rinitis, epistaxis, ulceracin mucosa y dolor
en pirmide nasa! (nebulizacin nasal)
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, linfadenopata, sntomas tipo influenza
Estabilidad
Inyeccin: almacenar en refrigeracin; el producto es estable hasta por dos semanas
a temperatura ambiente
Nebulizacin nasal: almacenar el recipiente sin abrir en refrigeracin; una vez abierto
el contenedor, almacenar a temperatura ambiente, en la cual se mantiene estable
30 das
Mecanismo de accin La calcitonina inhibe de manera directa la resorcin
osteoclstica; estimula la excrecin renal de calcio, fosfato, sodio, magnesio y
potasio al disminuir su reabsorcin tubular; incrementa la secrecin yeyunal de agua,
sodio, potasio y cloro.
Farmacodinamia
Hipercalcemia:
Inicio de accin:
IM, SC: 15 min
IV: inmediata
Efecto mximo: IM, SC: 4 h
(Contina)
CALCITRIOL
Calcitonina
(Contina)
Duracin:
IM, SC: 8 a 24 h
IV: 30 min a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: Intranasal: rpida, pero muy variable, y menor que con administracin IM
Metabolismo: rpido en rones, sangre y tejidos perifricos
Biodisponibilidad: intranasal: 3%
Vida media, eliminacin: intranasal: 43 min
Intranasal: 31 a 39 min
IV: 16 a 25 min
Eliminacin: como metabolitos inactivos en la orina
Depuracin: calcitonina de salmn: 3.1 mL/kg/min
Dosificacin usual La dosificacin para nios an no se define; adultos:
Enfermedad de Paget:
IM o SC: Inicial: 100 Ul/da; dosis de mantenimiento: 50 Ul/da, o 50 a 100 Ul cada
uno a tres das
Intranasal: 200 a 400 Ul (una o dos nebulizaciones) al da
Hipercalcemia: inicial: IM o SC: 4 Ul/kg cada 12 h; puede aumentarse hasta 8 Ul/kg
cada 12 h a cada 6 h como mximo
Osteognesis imperfecta: IM o SC: 2 Ul/kg tres veces por semana
Osteoporosis posmenopusica:
IM, SC: 100 Ul/da
Intranasal: 200 Ul/da (una nebulizacin) en una narina
Administracin
Intranasal: nebulizar diariamente en una narina; alternar las narinas cada da para
disminuir la Irritacin local. Antes de purgar una bomba nueva, permitir primero que
alcance la temperatura ambiente
Parenteral: no exceder 2 mL de volumen por sitio de Inyeccin; puede administrarse
SC o IM
Parmetros para vigilancia Electrlitos y calcio sricos; fosfatasa alcalina y
recoleccin de orina de 24 h para cuantiflcar la excrecin de hldroxiprollna
(enfermedad de Paget); anlisis general de orina (sedimento); calcio srico;
exploracin nasal peridica (slo con uso intranasal).
Intervalo de referencia Teraputico: < 19 pg/mL (IS: 19 ng/L) basal, segn la tcnica
de cuantificacin
Informacin para el paciente Nebulizacin nasal: notificar al mdico si ocurre
irritacin nasal intensa; alternar las narinas; en el tratamiento de osteoporosis del
climaterio mantener una Ingesta adecuada de vitamina D y complementos de calcio.
especfico.
Solucin inyectable [calcitonina de salmn]: 200 UI/mL (2 mL)
Solucin nasal [aerosol, calcitonina de salmn]:
Fortical : 200 UI/0.09 mL (3.7 mL) [a partir de ADNr; contiene alcohol benclico;
contiene 30 dosis; 200 Ul/dlsparo]
Miacalcin: 200 UI/0.09 mL (3.7 mL) [contiene cloruro de benzalconio; contiene 30
dosis; 200 Ul/dlsparo]
8
Calcitonina de salmn vase Calcitonina en la pgina 265
Caicitriol
Sinnimos 1,25-dihldroxlcolecalciferol
Categora teraputica Agente para tratamiento del raquitismo; Anlogo de vitamina
D; Vitamina liposoluble
Uso Tratamiento de hiperparatlroidlsmo secundarlo y osteopata metablica resultante
en pacientes con insuficiencia renal crnica moderada o grave que no an se
someten a dilisis; teraputica de hipocalcemia y osteopata metablica resultante en
personas sometidas a dilisis crnica (renal); tratamiento de hipocalcemia en
individuos con hipoparatiroldismo y seudohipoparatiroldismo.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al caicitriol o cualquier componente de la
frmula; hipercalcemia; toxicidad por vitamina D; sensibilidad anormal a los efectos
de la vitamina D.
Advertencias La teraputica excesiva con caicitriol Induce la supresin excesiva de la
PTH, hipercalcemia, hipercalciurla, hiperfosfatemia y enfermedad adinmica del
CALC1TRI0L
hueso. La hipercalcemia aguda puede incrementar el riesgo de arritmias y
convulsiones. La hipercalcemia crnica conduce a calcificacin vascular
generalizada y a otras calcificaciones de tejidos blandos. Deben suspenderse los
fosfatos y la vitamina D (y sus derivados) durante la terapia para evitar la calcemia.
Vigilar de forma estrecha las concentraciones de calcio srico; la dosis de caicitriol
debe ajustarse en concordancia; el producto que resulta de multiplicar el calcio por el
fsforo sricos (Ca x P) no debe exceder 65 mg /dL para lactantes y nios <12 aos
y 55 mg /dL para adolescentes y adultos. Su uso no est indicado en pacientes con
funcin renal en rpido deterioro o en aquellos que no cumplen con el tratamiento o
el seguimiento (Lineamientos K/DOQI, 2003).
2
Precauciones La hipercalcemia potencia la toxicidad de ia digoxina; usar con

precaucin durante su administracin concomitante.
Reacciones adversas Sus efectos adversos principales se relacionan con
hipercalcemia.
Cardiovasculares: hipertensin arterial, arritmias cardiacas
Sistema nervioso central: somnolencia, cefalea, hipertermia, apata
Endocrinas y metablicas: hipercolesterolemia, hipercalcemia, polidipsia, prdida
ponderal, hiperfosfatemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, anorexia, xerostoma, pancreatitis,
sabor metlico
Genitourinarias-, nicturia
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, dolor seo, debilidad
Oculares: conjuntivitis calcificada, fotofobia
Renales: poliuria, uremia, albuminuria, nefrocalcinosis, infecciones de vas urinarias,
hipercalciuria
Respiratorias: norrea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, deshidratacin
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Puede antagonizar los efectos de los
bloqueadores de canales del calcio al incrementar la concentracin del mineral en
suero; puede vincularse con toxicidad por digoxina mediante incremento de las
concentraciones sricas de calcio; incremento aditivo de las concentraciones sricas
de calcio por menor excrecin del mismo por uso de diurticos tiacdicos; anticidos
que contienen magnesio (posible desarrollo de hipermagnesemia); colestiramina,
colestipol, orlistat y consumo excesivo de aceite mineral reducen su absorcin. El
ketoconazol puede inhibir la accin de enzimas sintticas y catablicas de caicitriol;
los corticosteroides disminuyen la absorcin de calcio, lo cual antagoniza la funcin
de absorcin del caicitriol.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz y el calor.
M e c a n i s m o de a c c i n El caicitriol, la forma activa de la vitamina D
(1,25-hidroxivitamina D ), se une a los receptores de vitamina D en rion,
paratiroides, intestino y hueso, con lo que los activa y estimula el transporte y la
absorcin intestinales de calcio. Reduce las concentraciones sricas de hormona
paratiroidea (PTH) y mejora la homeostasis de calcio y fosfato, al estimular la
resorcin sea de calcio y aumentar su reabsorcin tubular. La disminucin de la
conversin renal de vitamina D en su metabolito activo primario (1,25-hidroxivitamina
D) en la insuficiencia renal crnica lleva a menor activacin del receptor de la
vitamina, con lo que se elimina la supresin de la liberacin de PTH; el incremento de
PTH en suero (hiperparatiroidismo secundario) reduce la excrecin de calcio y
aumenta la resorcin sea.
3
Farmacodinamia Oral:
Inicio de accin: 2 h
Efecto mximo: 10 h
Duracin: tres a cinco das
Farmacocintica
Distribucin: en la leche materna: muy baja (niveles de 2.2 0.1 pg/mL)
Unin a protenas: 99.9%
Metabolismo: en forma predominante en 1,24,25-trihidroxicolecalciferol y
1,24,25-trihidroergocalciferol
Vida media:
Nios de 1.8 a 16 aos que se someten a dilisis peritoneal: 27.4 h
Adultos sin disfuncin renal: 5 a 8 h
Adultos con insuficiencia renal crnica: 16.2 a 21.9 h
Eliminacin: 27% en heces y 7% en orina se excretan sin cambios en 24 h
Depuracin: nios 1.8 a 16 aos que se someten a dilisis peritoneal: 15.3 mL/kg/h
Dosificacin usual
Tratamiento de hipocalcemia en pacientes con enfermedad renal crnica (ERC):
indicar cuando las concentraciones sricas de 25(OH) vitamina D son > 30 ng/mL)
y las de PTH son mayores al intervalo de referencia para la fase de la ERC (vase
(Contina)
OR
CALCITRIOL
Caicitriol
(Contina)
Intervalo de referencia); las concentraciones sricas corregidas de calcio total son

de < 9.5 a 10 mg/dL (2.37 mmol/L), y las de fsforo menores que los lmites
superiores apropiados para la edad en nios, o en adultos < 4.6 mg/dL (1.49 mmol/
L) (Lineamientos K/DOQI, 2005).
Nios y adolescentes: fases 2 a 4 de ERC: oral
< 10 kg: 0.05 ug cada tercer da
10 a 20 kg: 0.1 a 0.15 ug/da
> 20 kg: 0.25 ug/da
Ajuste de la dosis:
Si la reduccin de PTH es < 30% despus de tres meses de tratamiento y las
concentraciones sricas de calcio y fsforo estn en el intervalo de referencia
para la fase de ERC (vase Intervalo de referencia), aumentar la dosis 50%
Si la reduccin de PTH es menor que el Intervalo de referencia para la fase de
ERC (vase Intervalo de referencia), suspender la terapia con caicitriol hasta
que la PTH aumente hasta el valor adecuado; reiniciar el tratamiento con la
mitad de la dosis anterior (si sta es < 0.25 ug con cpsulas o 0.05 ug con
soluciones, administrar el frmaco en das alternos)
Si las concentraciones sricas de calcio total corregido exceden 10.2 mg/dL
(2.37 mmol/dL), suspender la terapia con caicitriol hasta que disminuyan a
< 9.8 mg/dL (2.37 mmol/L); reiniciar la terapia con la mitad de la dosis previa
(si la dosis era < 0.25 ug con cpsulas o 0.05 ug con soluciones, administrar el
frmaco en das alternos)
Si las concentraciones sricas de fsforo aumentan por arriba de los lmites
superiores apropiados para la edad, suspender la terapia con caicitriol (nielar
o aumentar la dosis de un quelante de fosfatos hasta alcanzar niveles
apropiados para la edad); reiniciar la teraputica con la mitad de la dosis
previa
Nios y adolescentes: fase 5 de ERC: oral, I.V: el producto de la multiplicacin del
valor del calcio por el fsforo sricos (Ca x P) nunca debe exceder 65 mg /dL
para lactantes y nios < 12 aos, ni 55 mg /dL para adolescentes; el fsforo
srico debe mantenerse en el intervalo de referencia (vase Intervalo de
referencia); el calcio srico debe ser < 10 mg/dL (2.37 mmol/L):
PTH de 300 a 500 pg/mL: 0.0075 ,ug/kg por sesin de dilisis (3 veces/semana);
no debe exceder 0.25 ug/da
PTH > 500 a 1 000 pg/mL: 0.015 ug/kg por sesin de dilisis (3 veces/semana);
no debe exceder 0.5 ug/da
PTH > 1 000 pg/mL: 0.025 ,ug/kg por sesin de dilisis (3 veces/semana); no
debe exceder 1 ug/da
Ajuste de dosis: si la reduccin de PTH es < 30% despus de tres meses de
tratamiento y las concentraciones sricas de calcio y fsforo estn dentro del
Intervalo deseado para la etapa 5 de ERC (vase Intervalo de referencia),
aumentar la dosis 50%
Adultos: fases 3 y 4 de ERC: calcio srico < 9.5 mg/dL (2.37 mmol/mL), fsforo
srico < 5.5 mg/dL (1.77 mmol/L), producto de calcio por fsforo sricos (Ca x P)
< 55 mg /dL :
PTH de 300 a 600 pg/mL: oral, IV: 0.5 a 1.5 ng por sesin de dilisis (3 veces/
semana)
PTH de 600 a 1 000 pg/mL: oral, IV: 1 a 3 ng por sesin de dilisis (3 veces/
semana); oral: 1 a 4 ug por sesin de dilisis (3 veces/semana)
PTH > 1 000 pg/mL: oral, IV: 3 a 5 ug por sesin de dilisis (3 veces/semana);
oral: 3 a 7 ug por sesin de dilisis (3 veces/semana)
Ajuste de dosis:
Si la concentracin de PTH es menor del intervalo de referencia para la fase 5
de ERC (vase Intervalo de referencia), suspender el tratamiento con
caicitriol hasta que aumente por arriba del valor de referencia; reiniciar el
tratamiento con la mitad de la dosis previa (si sta era < 0.25 ng con
cpsulas o de 0.05 u.g con solucin, administrar el frmaco en das alternos)
Si las concentraciones sricas de calcio total corregido exceden 9.5 mg/dL
(2.37 mmol/dL), suspende el caicitriol hasta que disminuyan a < 9.5 mg/dL
(2.37 mmol/L); reiniciar el tratamiento con la mitad de la dosis previa (si la
dosis era < 0.25 ug con cpsulas o 0.05 ng con solucin, administrar el
frmaco en das alternos)
Si las concentraciones sricas de fsforo aumentan a > 4.6 mg/dL (1.49 mmol/
L), suspender el caicitriol (nielar o aumentar la dosis de un quelante de
fosfatos hasta < 4.6 mg/dL [1.49 mmol/dL]); reiniciar el frmaco con la mitad
de la dosis previa
Nota: la administracin intermitente de caicitriol por va IV u oral es ms
eficaz que el caicitriol oral diario para reducir las concentraciones de PTH.
2
CALCITRIOL
Hipoparatiroidismo/seudohipoparatiroidismo: oral (evaluar la dosis cada 2 a 4
semanas):
Nios:
< 1 ao: 0.04 a 0.08 fig/kg una vez al da
1 a 5 aos: 0.25 a 0.75 ig una vez al da
Nios > 6 aos y adultos: 0.5 a 2 jig una vez al da
Raquitismo dependiente de vitamina D: nios y adultos, oral: 1 jig una vez al da
Raquitismo retractarlo a vitamina D (hipofosfatemia familiar): nios y adultos, oral:
inicial: 0.015 a 0.02 |ig/kg una vez al da; mantenimiento: 0.03 a 0.06 ug/kg una vez
al da; dosis mxima: 2 jig/da
Hipocalcemia en neonatos prematuros: oral: 1 jig.unavez al da durante los primeros
cinco das de vida
Tetania hipocalcmica en neonatos prematuros: IV: 0.05 frg/kg una vez al da
durante 5 a 12 das
Administracin
Oral: puede administrarse con o sin alimentos; cuando se administran dosis bajas
mediante las cpsulas con lquido, considerar las siguientes concentraciones en la
gelatina:
Cpsulas de 0.25 u.g = 0.25 ug en 0.17 mL
Cpsulas de 0.5 ug = 0.5 ug en 0.17 mL
Parenteral: puede administrarse sin diluir como bolo IV a travs del catter, al final de
la hemodllisis
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de Intoxicacin por vitamina D.
Calcio y fsforo sricos:
IV: dos veces por semana durante la fase Inicial; luego, por lo menos una vez al
mes cuando se establece la dosis
Oral: por lo menos cada dos semanas por tres meses o despus de ajustar la
dosis; luego cada mes por tres meses, y despus cada tres meses.
Hormona paratlroidea (PTH) en suero o plasma: por lo menos cada dos semanas por
tres meses o despus de ajustar la dosis; luego cada mes por tres meses y
despus como Indican los Lineamientos K/DOQI que se Incluyen a continuacin.
Per Kidney Disease Quallty Inltiatlve Practice Guidelines: nios (K/DOQI, 2005):
Fase 3 de ERC: PTH cada seis meses
Fase 4 de ERC: PTH cada tres meses
Per Kidney Disease Quallty Initiative Practice Guidelines: adultos (K/DOQI, 2003):
Fase 3 de ERC: PTH cada 12 meses
La enfermedad renal crnica (ERC) se define como dao renal o tasa de filtracin
glomerular (TFG) < 60 m[_/mn/1.73 m por > 3 meses); las fases de la ERC se
describen a continuacin:
2
Fase 1 de ERC: dao renal con TFG normal o aumentada; TFG > 90 mL/min/1.73
m
Fase 2 de ERC: dao renal con reduccin leve de TFG; TFG de 60 a 89 mL/min/
1.73 m
Fase 3 de ERC: reduccin moderada de TFG; TFG de 30 a 59 mL/min/1.73 m
Fase 4 de ERC: reduccin intensa de TFG; TFG de 15 a 29 mL/min/1.73 m
Fase 5 de ERC: insuficiencia renal; TFG < 15 mL/min/1.73 m o dilisis
Intervalo de referencia para PTH:
Fase 2 de ERC: nios: 35 a 70 pg/mL (3.85 a 7.7 pmol/L)
Fase 3 de ERC: nios y adultos: 35 a 70 pg/mL (3.85 a 7.7 pmol/L)
Fase 4 de ERC: nios y adultos: 70 a 110 pg/mL (7.7 a 12.1 pmol/L)
Fase 5 de ERC:
Nios: 200 a 300 pg/mL (22 a 33 pmol/L)
Adultos: 150 a 300 pg/mL (16.5 a 33 pmol/L
Fsforo srico: fases 1 a 4 de ERC: nios: en o por arriba de los lmites Inferiores
apropiados para la edad
Fases 3 y 4 de ERC: adultos: > 2.7 y < 4.6 mg/dL (> 0.87 y < 1.49 mmol/L)
Fase 5 de ERC:
Nios de 1 a 12 aos: 4 a 6 mg/dL (1.29 a 1.94 mmol/L)
Nios > 12 aos y adultos: 3.5 a 5.5 mg/dL (1.13 a 1.78 mmol/L)
Informacin para el paciente Tomar como se Indica; no aumentar la dosis sin
consultar al mdico. Respetar la dieta indicada (no tomar ningn otro compuesto con
fosfato o vitamina D mientras tome caicitriol). Puede presentar nusea, vmito y
sequedad de boca (puede ayudar ingerir comidas escasas frecuentes, mantener la
higiene bucal, usar goma de mascar o chupar trociscos )
especfico.
(Contina)
2
CALFACTANT
Caicitriol
(Contina)
Cpsula de gel suave: 0.25 pg, 0.5 pg

Rocaltrol: 0.25 pg, 0.5 pg [contiene aceite de coco]
Solucin inyectable; 1 ug/mL (1 mL)
Calcijex^: 1 pg/mL (1 mL) [contiene aluminio]
Solucin oral: 1 pg/mL (15 mL)
Rocaltrol: 1 pg/mL (15 mL) [contiene aceite de semilla de palma]
Referencias
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K / D O Q I Clinical Practice G u i d e l i n e s for B o n e M e t a b o l i s m a n d D i s e a s e i n C h r o n i c K i d n e y D i s e a s e . 1 .
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K / D O Q I Clinical Practice G u i d e l i n e s for B o n e M e t a b o l i s m a n d D i s e a s e i n C h r o n i c K i d n e y D i s e a s e . 3 .
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2006;8(4):205-22.
Calfactant
Sinnimos Suractante de pulmn de bovino
Categora teraputica Suractante pulmonar
Uso Prevencin y tratamiento del sndrome de dificultad respiratoria (SDR) en
prematuros.
Teraputica profilctica: lactantes < 29 semanas de gestacin en riesgo importante
de SDR
Tratamiento: lactantes < 72 h de vida extrauterina con SDR (confirmado por datos
clnicos y radiolgicos), que necesitan intubacin intratraqueal
Advertencias Modifica rpidamente la oxigenacin y distensibilidad pulmonares, y
debe limitarse a situaciones con supervisin muy minuciosa en un entorno clnico
con disponibilidad inmediata de personal especializado en intubacin y asistencia
ventilatoria de prematuros; si se presentan episodios transitorios de bradicardia y
decremento de la saturacin de oxgeno, interrumpir su administracin y emprender
medidas correctivas. Produce pronta mejora de la oxigenacin y distensibilidad
pulmonares que obliga a disminucin inmediata de los parmetros del ventilador y la
Fi0 ; slo para administracin intratraqueal.
2
Precauciones Durante la aplicacin del agente han ocurrido episodios transitorios de

reflujo de calfactant en la sonda endotraqueal, cianosis, bradicardia u obstruccin de
vas respiratorias; en estos casos puede ser necesario interrumpir la administracin y
tomar las medidas apropiadas antes de reanudar el tratamiento.
Reacciones adversas Casi todas las reacciones de este tipo aparecen durante la
administracin del suractante.
Cardiovasculares: bradicardia, cianosis
Respiratorias: obstruccin de vas respiratorias, neumotorax, hemorragia pulmonar,
apnea
Estabilidad Refrigerar; proteger de la luz; los frascos mpua intactos no usados y
calentados a la temperatura corporal pueden ser devueltos al refrigerador en trmino
de 24 h para uso futuro; es mejor no atemperar el producto en el ambiente en varias
ocasiones.
Mecanismo de accin Repone el suractante endgeno deficiente o ineficaz en
recin nacidos con SDR o en aqullos en riesgo de presentarlo; el suractante evita
que los alveolos se colapsen durante la espiracin, al disminuir la tensin superficial
entre aire y superficie alveolar.
Dosificacin usual Intratraqueal: recin nacidos: 3 mL/kg cada 12 h hasta un total de
tres dosis; la dosis puede repetirse incluso 6 h despus de la anterior para un total de
cuatro (s el lactante an est intubado y necesita por lo menos 30% de oxgeno
inspirado para conservar una P a 0 < 80 torr)
Administracin Intratraqueal: el frasco mpula se gira con suavidad para dispersar la
suspensin; no agitar; el agente se administra en dos fracciones iguales de 1.5 mL/
kg por la sonda endotraqueal; despus de cada instilacin cambiar de posicin al
lactante de modo que su hemitvax derecho o izquierdo quede hacia abajo; la
administracin se efecta en tanto se contina la ventilacin, con un total de 20 a 30
respiraciones para cada fraccin del agente, y se programan pequeas
"administraciones rpidas" slo durante los ciclos inspiratorios. El lapso que separa
la administracin de las dos fracciones incluye la pausa para evaluacin del estado
respiratorio y cambio de posicin; la dosis de suractante se divide en cuatro
2
CAPSAICINA
fracciones iguales que se aplican colocando al pequeo en cuatro posiciones
distintas (decbito ventral, dorsal, y laterales derecha e izquierda)
Parmetros para vigilancia Vigilancia continua de frecuencia cardiaca y saturacin
de 0 por va transcutnea durante la administracin; se necesita extraer muestras
de sangre con frecuencia para medir gases arteriales a fin de prevenir hiperoxia e
hipocarbia.
especfico.
Suspensin, intratraqueal [sin conservador]: 35 mg/mL (3 mL, 6 mL)
Referencias
2
H u d a k M L , Martin D J , E g a n EA. et ai. A M u l t i c e n t e r R a n d o m i z e d M a s k e d C o m p a t i s o n Trai of S y n t h e t i c

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1997;100(1):31-8.
Camptotecn-11 vase Irinotecn en la pgina 909
Capsaicina
Categora teraputica Analgsico tpico; Producto drmico tpico
Uso Tratamiento tpico de la neuralgia posherptica y del dolor relacionado con artritis
reumatoide, osteoarthtis, neuropata diabtica y posquirrgico; tambin se utiliza
para combatir el dolor vinculado con psoriasis, neuralgias crnicas que no se alivian
con otras teraputicas y prurito intratable.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la capsaicina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Evitar el contacto con ojos, membranas mucosas, y piel daada o
irritada.
Precauciones El agua tibia o el sudor excesivo pueden intensificar la sensacin
ardorosa localizada que surge despus de aplicar capsaicina; no deben colocarse
vendajes oclusivos en el rea afectada, ni exponer sta a la luz directa del sol o de
una lmpara radiante.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema
Locales: prurito, ardor o sensacin punzante
Respiratorias: tos
Mecanismo de accin Induce la liberacin de sustancia P, el quimiomediador
principal de los impulsos de dolor desde la periferia hacia el SNC, desde las
neuronas sensitivas perifricas. Despus de la aplicacin repetida, la capsaicina
depleta la sustancia P de la neurona y evita que se reacumule.
Farmacodinamia
Inicio de accin: el dolor suele aliviarse en el transcurso de 14 a 28 das de aplicacin
tpica regular, se necesitan cuatro a seis semanas de aplicacin continua para
obtener la respuesta mxima
Duracin: varias horas
Dosificacin usual Nios > 2 aos y adultos: tpica: aplicar en reas afectadas por
lo menos tres o cuatro veces al da; la frecuencia de aplicacin menor de tres o
cuatro veces al da impide la depiecin total, la inhibicin de la sntesis y el transporte
de sustancia P, con lo que su eficacia clnica disminuye y las molestias locales se
intensifican
Administracin Tpica: no debe aplicarse en heridas o piel lesionada; evitar el
contacto con ojos y membranas mucosas
Informacin para el paciente Slo para uso externo. No lavar la zona tratada
durante 30 min despus de la aplicacin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Lavarse las manos con agua y
jabn despus de aplicar el producto para que los ojos u otras zonas sensibles no se
contaminen con la crema.
Informacin adicional En individuos con molestias locales intensas y persistentes
puede ser eficaz el tratamiento previo con pomada tpica de lidocana al 5% o la
administracin concomitante de analgsicos durante las primeras dos semanas de
tratamiento, a fin de aliviar la sensacin ardorosa inicial y poder continuar la
aplicacin local de capsaicina.
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta dei producto
Crema tpica: al 0.025% (45 g, 60 g); al 0.075% (45 g, 60 g)
ArthriCare* for Women Multi-Action: al 0.0257o (42 g) [contiene mentol] [DSC]
ArthriCare for Women Silky Dry: al 0.025% (42 g) [DSC]
(Contina)
CAPTO PRIL
Capsaicina
(Contina)
ArthriCare for Women Ultra Strength: al 0.075% (42 g) [contiene cloruro de

benzalconio y mentol] [DSC]
Gel tpico: al 0.025% (60 g); al 0.05% (60 g); al 0.075% (30 g)
Locin tpica:
ArthriCare for Women Extra Moisturizing: 0.025% (120 mL, 240 mL) [DSC]
Referencias
B e r n s t e i n J E , K o r m a n N J , B i c k e r s DR, e t al. T o p l c a l C a p s a c n T r e a t m e n t o f C h r o n i c P o s t h e r p e t i c
N e u r a l g i a . J Am Acad Dermatol. 1 9 8 9 ; 2 1 ( 2 Pt 1):265-70.
Captopril
Sinnimos Captoprilo; IECA
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Inhibidor de la enzima convertidora
de angiotensina (ECA)
Uso Tratamiento de hipertensin e insuficiencia cardiaca congestiva (ICC); despus
del infarto del miocardio mejora la sobrevivencia en pacientes clnicamente estables
con disfuncin de! ventrculo izquierdo.
Factor de riesgo para el embarazo C (primer trimestre); D (puede ocasionar dao
y muerte al feto si se utiliza en el segundo y tercer trimestres)
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a captopril, cualquier componente de la
frmula u otros inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).
Advertencias Los efectos adversos graves incluyen angiedema, reacciones
anafiactoides, neutropenia, agranulocitosis, proteinuria, hipotensin e insuficiencia
heptica (vase Reacciones adversas); el riesgo de neutropenia aumenta 15 veces,
hasta un caso por 500 en sujetos con disfuncin renal y a 3.7% en pacientes con
enfermedad vascular del tejido conjuntivo y disfuncin renal.
renal, en especial aqullos con estenosis grave de la arteria renal; en tales pacientes
las concentraciones de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica pueden
aumentar despus de disminuir la presin arterial con captopril; podra ser necesario
reducir la dosis del frmaco o interrumpir el uso concurrente de diurtico; en algunos
de estos individuos puede resultar imposible controlar la presin arterial y al mismo
tiempo conservar el riego sanguneo adecuado a los rones. Utilizar con cautela en
individuos con enfermedades vasculares del tejido conectivo y pacientes con
deplecin de volumen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fatiga, insomnio, fiebre
Dermatolgicas: exantema, angiedema; Nota: el riesgo relativo de angiedema con el
uso de IECA es mayor en los primeros 30 das de tratamiento (en comparacin con
> 12 meses de uso) para los afroestadounidenses (en comparacin con sujetos de
raza blanca), para lisinopril o enalapril (en comparacin con captopril) y para
pacientes que estuvieron hospitalizados en un lapso de 30 das previos al uso del
frmaco (Brown, 1996)
Gastrointestinales: ageusia
Hematolgicas: neutropenia, agranulocitosis, eosinofilia
Hepticas: ictericia colestsica, necrosis heptica fulminante (rara, pero puede ser
letal)
Renales: incremento de los valores de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
proteinuria y oliguria
Respiratorias: tos, disnea. Nota: 7 de 42 nios (17%) que recibieron IECA
presentaron tos seca aislada que dur ms de tres semanas (vase von Vigier,
2000)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2D6 del citocromo
P450.
El captopril, aunado a complementos de potasio o diurticos que ahorran dicho
mineral, puede ocasionar un efecto hiperpotasmico aditivo; la combinacin de
captopril, ndometacina o un antiinflamatorio no esteroideo puede aminorar la
respuesta antihipertensiva al captopril.
Interaccin con alimentos Es posible que los aumentos disminuyan la absorcin
del captopril; el empleo del frmaco por tiempo prolongado puede originar deficiencia
de zinc, que a su vez disminuye la percepcin gustativa; cabe utilizar complementos
de zinc; hay que limitar los sustitutos de sal de mesa o la dieta abundante en potasio;
CAPTOPRIL
evtese consumir regaliz u orozuz natural (causa retencin de sodio y agua, e
incrementa la prdida de potasio).
Estabilidad Inestable en soluciones acuosas.
M e c a n i s m o de accin Es un IECA competitivo; impide la conversin de
angiotensina I en angiotensina II, un vasoconstrictor potente; disminuye los valores
de angiotensina II, lo que incrementa la actividad de renina plasmtica y reduce la
secrecin de aidosterona.
Farmacodinamia
Inicio de accin: decremento de la presin arterial: 15 min
Efecto mximo: 60 a 90 min; pueden necesitarse semanas de tratamiento para que el
efecto hipotensivo pleno se manifieste
Duracin: depende de la dosis
Farmacocintica
Absorcin: 60 a 75%
Distribucin: 7 L/kg
Metabolismo: 50% se metaboliza
Vida media:
Lactantes con ICC: 3.3 h; intervalo: 1.2 a 12.4 h
Nios: 1.5 h; intervalo: 0.98 a 2.3 h
Adultos normales (depende de las funciones renal y cardiaca): 1.9 h
Adultos con ICC: 2.1 h
Anuria: 20 a 40 h
Eliminacin: 95% se excreta en la orina en 24 h
Dosificacin usual Nota: la dosis debe ajustarse con base en la reaccin del
enfermo; usar la dosis mnima eficaz; deben emplearse dosis menores (en promedio
la mitad de las sealadas) en individuos con deplecin de sodio y agua por
diurticos. Oral:
Neonatos < 38 SDG y durante el primer da de vida: inicial: 0.01 mg/kg/dosis cada 8 a
12 h; ajustar la dosis
Neonatos de trmino, de 2 a 28 das: inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis cada 8 a 24 h;
ajustar la dosis hasta 0.5 mg/kg/dosis administrados cada 6 a 24 h
Lactantes: inicial: 0.15 a 0.3 mg/kg/dosis; ajustar la dosis hasta un mximo de 6 mg/
kg/da divididos en una a cuatro dosis; dosis usual necesaria: 2.5 a 6 mg/kg/da
Nios: inicial: 0.3 a 0.5 mg/kg/dosis; ajustar hasta un mximo de 6 mg/kg/da en dos
a cuatro dosis
Nios de mayor edad: inicial: 6.25 a 12.5 mg/dosis cada 12 a 24 h; ajustar hasta un
mximo de 6 mg/kg/da en dos a cuatro fracciones
Adolescentes y adultos: inicial: 12.5 a 25 mg/dosis cada 8 a 12 h; aumentar 25 mg/
dosis cada una o dos semanas con base en la respuesta del paciente; dosis
mxima: 450 mg/da; intervalo de dosis habitual para hipertensin (JNC 7):
adolescentes > 18 aos y adultos: 25 a 100 mg/da divididos en dos fracciones
D de 10 a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis
D < 10 mL/min: administrar 50% de ia dosis
Administracin Oral: administrar con el estmago vaco 1 h antes o 2 h despus de
las comidas
Parmetros para vigilancia Presin arterial, nitrgeno ureico en sangre, creatinina
srica, funcin renal, estudio de la orina con tira colorimthca en busca de protenas;
biometra hemtica completa con diferencial; potasio srico,
informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; notificar al mdico en
caso de edema de cara, labios y lengua, dificultad para respirar o tos persistente; no
utilizar sustitutos de sal de mesa (con potasio) sin el consejo del mdico.
Implicaciones para la atencin de enfermera Interrumpir la administracin si
ocurre angiedema; medir la presin arterial en busca de hipotensin 1 a 3 h despus
de la primera dosis o luego de una nueva dosis ms alta.
Informacin adicional Los individuos con depiecin de sodio, volumen intravascular
o ambos parmetros pueden experimentar hipotensin profunda.
especfico.
Tabletas: 12.5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Otras preparaciones
El captopril tiene escasa estabilidad en preparados acuosos. Est demostrado que la
adicin de un antioxidante [ascorbato sdico (uso de un producto inyectable) o
cido ascrbico (tabletas)] mejora la estabilidad del frmaco en solucin; el
captopril (1 mg/mL) en jarabe con metilcelulosa es estable durante siete das
almacenado entre 4 y 22C. El frmaco (1 mg/mL) en agua destilada (sin aditivos)
es estable 14 das si se le almacena a 4C y 7 das a 22C; en concentracin de
(Contina)
cr
cr
CARBAMACEPINA
Captopril
(Contina)
1 mg/mL con ascorbato sdico (5 mg/mL) en agua destilada se mantiene estable 56

das a 4*C y 14 das a 22C (Nahata, 1994); el captopril en la misma
concentracin, con cido ascrbico (5 mg/mL) en agua destilada es estable 56
das a 4C y 28 das a 22C (Nahata, 1994a); el captopril (1 mg/mL) en jarabe
concentrado (sin diluir) que contiene conservadores es estable por 30 das a 5C
en frascos mbar de vidrio (Lye, 1997).
El captopril (0.75 mg/mL) en jarabe sabor cereza es estable slo dos das en
recipientes de plstico color mbar a temperatura ambiente o en refrigeracin; ia
concentracin de 0.75 mg/mL con mezclas 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus- , o 1:1
de Ora-Sweet^ SF y Ora-Plus, muestra estabilidad durante 10 das o menos,
segn la temperatura de almacenamiento (vase Alien, 1996).
Tambin pueden elaborarse polvos; el polvo empacado en papel es estable durante
12 semanas si se almacena a temperatura ambiente (Taketomo, 1990).
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Enzyme
Inhibitors.
Nephron. 2 0 0 0 ; 8 4 ( 1 ) : 9 8 .
Captoprilo vase Captopril en la pgina 272
Carbamacepina
Sndrome serotoninrgico en ia pgina 1936
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
Sinnimos CBZ; SPD417
Categora teraputica Anticonvulsivante, diversos
Uso Tratamiento de crisis convulsivas tonicoclnicas generalizadas, parciales (en
particular parciales compleja) y mixtas parciales o generalizadas; para aliviar el dolor
en neuralgia del trigmino o neuropata diabtica; teraputica de trastornos bipolares
(las cpsulas de liberacin prolongada estn aprobadas para este uso).
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la carbamacepina, antidepresivos tricclicos
o cualquier componente de la frmula; antecedente de supresin de mdula sea;
administracin concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o uso
de estos en ios 14 das previos.
Advertencias Se informan anormalidades hematolgicas despus del tratamiento,
que pueden ser mortales; el antecedente de reaccin hematolgica adversa implica
riesgo para el paciente; la deteccin temprana de los cambios hematolgicos es
importante; advertir a los pacientes respecto a la importancia de detectar en forma
temprana signos y sntomas como fiebre, faringitis, lceras bucales, infecciones,
aparicin fcil de equimosis, petequias o prpura hemorrgica. Pueden presentarse
reacciones dermatolgicas graves que ponen en peligro la vida (inclusive sndrome
CARBAMACEPINA
de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica); pueden ocurrir insuficiencia
heptica (rara) y reacciones de hipersensibilidad en mltiples rganos (vase
Reacciones adversas). Considerar suspender la carbamacepina si se observa
cualquier evidencia de hipersensibilidad. No suspender de forma abrupta en
pacientes bajo tratamiento por convulsiones (puede precipitarse un estado
epilptico). La carbamacepina puede activar la psicosis latente.
La sustitucin de Tegetrol por la formulacin genrica conduce a disminucin de los

niveles sricos del frmaco e intensificacin de la actividad convulsiva, aunque
tambin a incremento de los niveles y efectos txicos del producto. Vigilar las
concentraciones sricas de dicho anticonvulsivante cuando se cambia un producto
por otro.
Precauciones Administrar con cautela y slo despus de una evaluacin de
riesgo-beneficio en personas con antecedente de cardiopata, hepatopata,
insuficiencia renal, reacciones hematolgicas adversas a otros frmacos o
reacciones de hipersensibilidad a otros anticonvulsivantes (como fenobarbitai o
fenitona); usar con precaucin en pacientes con hipertensin infraocular (la
carbamacepina tiene efectos anticolinrgicos, leves). Con la suspensin se observan
mayores concentraciones mximas, por lo que el tratamiento se inicia con dosis
menores, que se aumentan poco a poco, para evitar efectos adversos. Los riesgos y
beneficios del uso prolongado en el tratamiento de trastorno bipolar an no se
evalan; deben hacerse evaluaciones peridicas individualizadas de
riesgo-beneficio.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, insuficiencia cardiaca congestiva, sncope, arritmias,
bloqueo cardiaco
Sistema nervioso central: sedacin, mareo, estado soporoso, fatiga, habla
balbuceante, ataxia, confusin
Dermatolgicas: exantema, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica
txica, fotosensibilidad, prurito
Endocrinas y metablicas: secrecin inadecuada de hormona antidiurtica (SIADH),
hiponatremia
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, clico, pancreatitis, xerostoma
Hematolgicas: neutropenia (puede ser transitoria), anemia apisica, agranulocitosis,
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia, hepatitis; insuficiencia heptica
(muy rara)
Oculares: nistagmo, diplopa, visin borrosa
Diversas: reacciones de hipersensibilidad en mltiples rganos (raras): dichas
reacciones pueden incluir vasculitis, linfadenopata, fiebre, exantema, sntomas
similares a linfoma, artralgias, eoslnofilia, leucopenia, elevacin de enzimas
hepticas, hepatoesplenomegalia
interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C8 y CYP3A3/4
del citocromo P450; inductor de las isoenzimas CYP1A2, CYP2C y CYP3A3/4.
Los inhibidores de enzimas, como acetazolamida, cimetidina, claritromicina, danazol,
diltiacem, eritromicina, fluoxetina, fluvoxamina, isoniazida, itraconazol,
ketoconazol, loratadina, nefazodona, propoxifeno, inhibidores de la proteasa,
quinina, verapamil y zileutn pueden inhibir el metabolismo heptico de la
carbamacepina y causar una elevacin de sus niveles sricos y toxicidad. Los
inductores de enzimas, como rifampicina, fenobarbitai, fenitona, primidona y
metosuximida pueden disminuir los niveles sricos de carbamacepina. Esto puede
inducir el metabolismo de benzodiacepinas, anticonceptivos orales o subdrmicos
(considerar mtodos anticonceptivos alternativos o de respaldo), corticosteroides,
ciclosporina, delavirdina (puede producir prdida de la respuesta virolgica),
doxorrubicina, doxiciclina, etosuximida, etopsido, lamotrigina, metotrexate,
midazolam, fenitona, ritonavir, saquinavir, tenipsido, teofilina, hormonas
tiroideas, tiagabina, topiramato, cido valproico, vincristina y warfarina. Es posible
que la carbamacepina incremente la concentracin srica de clomipramina,
fenitona y primidona. El uso concomitante de litio podra incrementar los efectos
neurotxicos secundarios. Los frmacos antipaldicos (cloroquina, mefloquina)
pueden antagonizar la actividad de carbamacepina. Su uso con alcohol u otros
agentes que actan sobre el SNC puede potenciar sus efectos adversos. Ritonavir
y cefixma pueden afectar su metabolismo. La administracin de suspensin de
carbamacepina en combinacin con cloropromacina lquida o tioridazina produce
un precipitado semejante al caucho.
Interaccin con alimentos Cpsulas de liberacin prolongada: los alimentos muy
grasosos pueden acelerar el ritmo de absorcin, acortar el lapso hasta la
concentracin mxima (de 24 a 14 h) e incrementar esta ltima, pero no afectan la
magnitud de la absorcin (ABC)
(Contina)
CARBAMACEPINA
Carbamacepina
(Contina)
El jugo de toronja Incrementa la biodisponibilidad de carbamacepina en un promedio

de 40%.
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente, Inferior a 30 C.
Tabletas masticables: proteger de la humedad y la luz; mantener en un envase
cerrado, resistente a la luz
Tabletas y tabletas de liberacin prolongada: proteger de la humedad; mantener en
envase cerrado
Suspensin: mantener en envase cerrado, resistente a la luz
Cpsulas de liberacin prolongada: proteger de la luz
Mecanismo de accin
Epilepsia: puede deprimir la actividad en el ncleo ventral del tlamo o disminuir la
transmisin slnptlca o la suma de la estimulacin temporal, lo que conduce a
descarga neuronal, al limitar la penetracin de Iones de sodio a travs de la
membrana celular; otros mecanismos desconocidos
Trastorno bipolar: el mecanismo de accin se desconoce
La carbamacepina estimula tambin la liberacin de ADH y potencia su accin para
promover la reabsorcin de agua; guarda relacin qumica con los antldepreslvos
trlccllcos; adems de sus efectos antlconvulsivantes, carbamacepina tiene
propiedades antlcoiinrgicas, antlneurlglcas, antidiurticas, miorrelajantes y
antiarrtmicas.
Farmacocintica
Absorcin: lenta en el tubo gastrointestinal
Distribucin: la carbamacepina y su metabolito activo epxldo se distribuyen en la
leche materna
V:
Recin nacidos: 1.5 L/kg
Nios: 1.9 L/kg
Adultos: 0.59 a 2 L/kg
Unin a protenas: 75 a 90% se fija a la glucoprotena alfa, acida y a sitios
nespecflcos de unin en la albmina; en recin nacidos puede disminuir la unin a
protenas
Metabolito epxido: 50% fijado a protenas
Metabolismo: Induce la actividad de enzimas hepticas, con lo que se Incrementa su
metabolismo y acorta su vida media al paso del tiempo; se metaboliza en el hgado
mediante la Isoenzima 3A4 del citocromo P450 para activar el metabolito epxldo;
ste es metabolizado por la hldrolasa de epxldo en un metabolito trans-dlol; la
concentracin proporcional de epxido srico y carbamacepina puede ser mayor
en personas que reciben varios frmacos (en comparacin con quienes reciben
uno solo) y en lactantes (en comparacin con nios de mayor edad); la depuracin
de carbamacepina en nios varones puede ser ms rpida y por ello podran
necesitarse dosis ms altas del frmaco en funcin del peso, en comparacin con
lo observado en nias de edad y peso similares
Biodisponibilidad: oral: 75 a 85%; biodisponibilidad proporcional de la tableta de
liberacin prolongada y la suspensin: 89%
Vida media:
Carbamacepina:
Inicial: 25 a 65 h
Dosificacin mltiple:
Nios: 8 a 14 h
Adultos: 12 a 17 h
Metabolito epxldo: 34 9 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: impredecible, en el
transcurso de 4 a 8 h
Administracin crnica:
Suspensin: 1.5 h
Tableta: 4 a 5 h
Tableta de liberacin prolongada: 3 a 12 h
Eliminacin: 1 a 3% del frmaco se excreta sin cambios en la orina
Dosificacin usual La dosis debe ajustarse de acuerdo con la reaccin del paciente
y las concentraciones sricas. Las tabletas (masticables o convencionales) se
administran en dos o tres fracciones al da y la suspensin en cuatro fracciones
(vase Informacin adicional en el caso de la primera dosis oral con fines de
Investigacin y la dosis rectal de mantenimiento). Oral:
Epilepsia:
Nios:
< 6 aos: inicial: 10 a 20 mg/kg/dia en dos o tres fracciones diarlas en tabletas o
cuatro veces al da en suspensin; aumentar la dosis cada semana hasta
alcanzar respuesta y niveles teraputicos ptimos; dosis de mantenimiento:
CARBAMACEPINA
dividir en tres o cuatro fracciones al da (tabletas o suspensin); dosis mxima
recomendada: 35 mg/kg/da
6 a 12 aos: inicial: 100 mg dos veces al da (tabletas convencionales o de
liberacin prolongada) o 50 mg de suspensin cuatro veces al da (200 mg/
da); aumentar 100 mg/da a intervalos semanales y mediante un rgimen con
tabletas de liberacin prolongada dos veces al da o un rgimen de tres o
cuatro veces al da con otras presentaciones hasta alcanzar respuesta y
niveles teraputicos ptimos; dosis usual de mantenimiento: 400 a 800 mg/da;
dosis mxima recomendada: 1 000 mg/da
Nota: nios < 12 aos que reciben > 400 mg/da de carbamacepina al da
pueden cambiarse a cpsulas de liberacin prolongada con la misma dosis
diaria total dividida en dos fracciones
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 200 mg dos veces al da (tabletas o tabletas o
cpsulas de liberacin prolongada) o 100 mg de suspensin cuatro veces al da
(400 mg al da); ajustar con incrementos de 200 mg/da a intervalos semanales
mediante un rgimen de dos administraciones diarias de las tabletas o cpsulas
de liberacin prolongada u otro de tres o cuatro veces al da con otras
presentaciones, hasta alcanzar respuesta y niveles teraputicos ptimos; dosis
usual: 800 a 1 200 mg/da
Dosis mximas recomendadas:
Nios de 12 a 15 aos: 1 000 mg/da
Nios > 15 aos: 1 200 mg/da
Adultos: 1 600 mg/da; sin embargo, algunos pacientes necesitan hasta 1.6 a 2.4
g/da
Trastorno bipolar: cpsulas de liberacin prolongada: adultos: inicial: 200 mg dos
veces al da; ajustar la dosis 200 mg/da hasta obtener la respuesta ptima; dosis
mxima: 1 600 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 10 mL/min: administrar 75% de la dosis
recomendada; vigilar sus niveles sricos
Administracin
Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales; no
tomar con jugo de toronja; las cpsulas de liberacin prolongada pueden tomarse
sin relacin con ios alimentos; la suspensin debe administrarse con un rgimen
de tres o cuatro veces al da en comparacin con las tabletas (convencionales o
masticables), que pueden administrarse dos a cuatro veces al da; as tabletas de
liberacin prolongada se administran dos veces al da; no triturarlas ni masticarlas;
revisar las tabletas mencionadas en busca de fisuras o fragmentos; no utilizar las
tabletas de liberacin prolongada deterioradas o aquellas que no tengan un portal
de liberacin; las tabletas masticables se trituran perfectamente bien en la boca y
se degluten. Deglutir las cpsulas de liberacin prolongada intactas, o abrirlas y
espolvorear su contenido en una pequea cantidad de alimento blando (como una
cucharadita de pur de manzana); el contenido de la cpsula mezclado con
alimentos debe consumirse de inmediato; no masticar ni almacenarlo para
consumo ulterior; beber lquidos tras su ingestin, para asegurar su deglucin
completa
cr
Suspensin: no administrar con diluyentes u otros medicamentos lquidos por la

posibilidad de interaccin de sus componentes (vase Interacciones
medicamentosas); agitar bien antes de usar
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con recuento de
plaquetas, reticulocitos, hierro srico, pruebas de funcin heptica, exploracin
oftlmica (que incluye examen con lmpara de hendidura, fondo de ojo y fonometra),
examen general de orina, nitrgeno ureico en sangre, perfil de lpidos, niveles sricos
del frmaco, pruebas de funcin tiroidea, sodio srico; observar al paciente en busca
de sedacin excesiva, en particular cuando se instituye el tratamiento o se
incrementa la dosis.
Intervalo de referencia Teraputico: 4 a 12 ug/mL (SI: 17 a 51 pmol/L). Vigilar con
cuidado a los pacientes que necesitan niveles ms altos [8 a 12 pg/mL (SI: 34 a 51
(jmol/L)]. Los efectos adversos (sobre todo del SNC) ocurren con ms frecuencia con
niveles altos. Si se administran otros anticonvulsivantes (inductores enzimticos), el
intervalo teraputico es de 4 a 8 pg/mL (SI: 17 a 34 pmol/L), a causa del incremento
del metabolito epxido activo no cuantificado
Interaccin con p r u e b a s de La carbamacepina puede interferir con el
inmunoensayo srico para antidepresivos tricclicos; se informan resultados
cualitativos falsos positivos de antidepresivos tricclicos en suero en pacientes
intoxicados con carbamacepina (Matos, 2000). La carbamacepina puede interferir
con algunas pruebas de embarazo.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol y jugo de toronja. Puede
causar estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica. Puede ocasionar boca seca. Informar al
mdico signos como fiebre, faringitis, infeccin, lceras bucales, aparicin fcil de
equimosis, hemorragia, inapetencia, nusea, vmito, o coloracin amarilla en piel u
(Contina)
CARBAMACEPINA
Carbamacepina
(Contina)
ojos. Notificar al mdico y farmacutico el uso de otros medicamentos, frmacos que

no requieren prescripcin y productos naturistas o de herbolaria. El recubrimiento de
la tableta de accin prolongada no se absorbe y podra aparecer en las heces. Puede
producir reacciones de fotosensibilidad (es decir, es posible que la exposicin a la luz
solar ocasione quemaduras intensas, erupciones, enrojecimiento o pruhto cutneos);
evitar la exposicin a la luz solar y luz artificial (lmpara solares o cabinas/camas
para bronceado); utilizar ropas protectoras, sombreros de ala ancha, lentes contra el
sol y filtros solares labiales (FPS >15); emplear un filtro solar [de amplio espectro o
fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; comunicarse con el mdico
si ocurre alguna reaccin.
Informacin adicional La carbamacepina no es eficaz en las crisis de pequeo mal
(de ausencia), mioclnicas, acinticas o febriles; puede observar exacerbacin de
algunos tipos de convulsiones despus de iniciar la administracin dei frmaco en
nios con trastornos convulsivos mixtos.
En lo que se refiere a la investigacin, se administr una dosis de impregnacin de la
suspensin (10 mg/kg en nios < 12 aos, y 8 mg/kg en > 12 aos) por medio de
sondas nasogstrica o nasoduodenal, seguida por 5 a 10 mL de agua para lavar la
sonda, a pacientes en unidades de Terapia Intensiva Peditrica por convulsiones o
estado epilptico frecuentes; cinco de seis pacientes alcanzaron concentraciones
plasmticas promedio de 4.3 y 7.3 pg/mL, 1 y 2 h despus de la dosis de
impregnacin; ia alimentacin enteral concurrente o el leo paraltico puede retrasar
la absorcin de dicha dosis (Miles, 1990).
La suspensin de carbamacepina puede administrarse por va rectal como dosis de
mantenimiento si la teraputica oral no es posible (Nota: la va rectal no es til en el
estado epilptico a causa de la absorcin lenta); cuando se utiliza la suspensin
rectal de carbamacepina, se administra la misma dosis diaria total pero en fracciones
pequeas y diluidas; diluir la suspensin oral con un volumen igual de agua; si el
paciente defeca en las primeras 2 h, repetir la dosis (Graves, 1987).
Las cpsulas de liberacin prolongada contienen tres tipos diferentes de
microesferas: de liberacin inmediata, prolongada y entrica; la proporcin entre
ellos permite su dosificacin dos veces al da.
Un estudio reciente (Ftelling, 2000) demostr que los frmacos antieplpticos
inductores de enzimas (carbamacepina, fenobarbitai y fenitona) intensificaron la
eliminacin sistmica de frmacos antileucmicos (tenipsido y metotrexate) y se
relacionaron con sobrevida menor libre de eventos, recadas del SNC o
hematolgicas (menor eficacia) en nios con leucemia linfoctica aguda de clulas B
que reciban quimioterpicos; los autores recomiendan utilizar anticonvulsivantes
que no inducen la actividad enzimtica en todas las personas que reciben
quimioterapia para tratar esa variante de leucemia.
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada: 100 mg, 200 mg, 300 mg
Suspensin oral: 100 mg/5 mL (10 mL, 450 mL)
Tegretol: 100 mg/5 mL (450 mL) [sabores ctricos y vainilla]
^
Tabletas: 200 mg
"Tabletas masticables: 100 mg
Tabletas de liberacin prolongada: 100 mg, 200 mg, 400 mg
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CARBINOX AMINA
Carbenicillna
Sinnimos Carbenicilina ndanil sdica; Carindacilina
Categora teraputica Antibitico betalactmico antipseudomonas
Uso Tratamiento de Infecciones de vas urinarias, bacteriurla asintomtica o prostatitls
causada por cepas sensibles de Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus indol
positivo y Enterobacter.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a carbenicilina, cualquier componente de la
frmula o penicilinas.
Advertencias La carbenicilina oral debe limitarse al tratamiento de Infecciones de
vas urinarias.
Precauciones Usar con cautela en individuos con antecedentes de hipersensibilidad
a cefalosporinas; no emplear en Individuos con insuficiencia renal grave (D < 10 mLV
min) porque disminuye la concentracin del frmaco en orina, y es insuficiente para
tratar infecciones de vas urinarias.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, clico, lengua saburral
Genitourinarias: vaglnitis
Hematolgicas: eosinofilia, anemia hemoltlca, neutropenia, leucopenia,
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatotoxicidad
Interacciones medicamentosas Probenecid, litio.
Mecanismo de accin Interfiere en la sntesis de la pared bacteriana durante la
multiplicacin activa.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 30 a 40% en personas con funcin renal normal; las concentraciones
sricas del antibitico despus de la absorcin oral son inadecuadas para tratar
Infecciones sistmicas
Vida media:
Recin nacidos:
< 7 das, < 2.5 kg: 4 h
< 7 das, > 2.5 kg: 2.7 h
Nios: 0.8 a 1.8 h
Adultos: 1 a 1.5 h; se prolonga hasta 10 a 20 h con disfuncin renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 30 a 120 min
Eliminacin: carbenicilina y sus metabolitos se excretan en la orina; ~ 80 a 99% de la
dosis se excreta sin cambios en la orina
Dilisis: moderadamente dlalizable (20 a 50%)
Nios: 30 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 2 a 3 g al da
Adultos:
Infecciones de vas urinarias: una o dos tabletas cada 6 h
Prostatltis: dos tabletas cada 6 h
Administracin Oral: administrar con agua
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin renal, heptica y hematolglca.
Interaccin.con pruebas de Resultado falso positivo de protenas en orina o suero;
resultado falso positivo de glucosa en orina (Cllnitest*).
Informacin para el paciente Las tabletas tienen sabor amargo.
Informacin adicional Las tabletas de 382 mg contienen 23 mg de sodio (1 mEq).
especfico.
cr
Tabletas: 382 mg [contiene 23 mg de sodio/tableta]

Carbenicilina indanll sdica vase Carbenicilina en la pgina 279
Carbinoxamina
Alertas especiales
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un informe sobre
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamina), supresores
(Contina)
CARBINOXAMINA
Carbinoxamina
(Contina)
2004 y 2005, - 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
medicamentos.
En junio de 2006, la FDA orden retirar del mercado muchos productos que
contienen carbinoxamina. Esta accin se debi a 21 informes de muertes en nios
< 2 aos relacionadas con el uso del frmaco. Aunque existan varios productos en el
mercado para nios de este grupo de edad, en la actualidad slo existe un
medicamento con carbinoxamina (Palgic) autorizado por la FDA. Su aprobacin
slo incluye la prescripcin a nios > 3 aos. Puesto que se emplaz a los
fabricantes hasta septiembre del 2006 para suspender la manufactura de productos
previamente disponibles y ahora no autorizados, los mdicos deben estar
conscientes de que algunos podran continuar en el mercado.
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que interroguen respecto ai uso
Associated with Cough and Cold Medications - Two States, 2005", MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 2007;56{1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601 a1 .htm
o al documento "Questions and Answers About Unapproved Drugs and FDA's
Enforcement Action Against Carbinoxamine Products", en:
http://www.fda.gov/cder/drug/unapproved_drugs/qa.pdf
Sinnimos Maleato de carbinoxamina
Categora teraputica Antihistamnico
Uso Alivio de sntomas de rinitis alrgica estacional y perenne, rinitis vasomotora,
conjuntivitis alrgica, urticaria, angiedema y dermografismo.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la carbinoxamina o cualquier componente
de la frmula; uso con o durante los primeros 14 das de teraputica con inhibidores
de la MAO; nios < 2 aos.
Advertencias A causa de la relacin entre el uso de carbinoxamina y el incremento
de muertes en nios < 2 aos, la FDA no recomienda administrar carbinoxamina en
este grupo de edad.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin leve o moderada,
enfermedad cardiovascular, diabetes, asma, enfermedad tiroidea, presin infraocular
alta, obstruccin genitourinaria o gastrointestinal, o hipertrofia prosttica sintomtica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, palpitaciones, taquicardia, extrasstoles, escalofros
Sistema nervioso central: mareo, excitabilidad paradjica (nios), cefalea,
nerviosismo, sedacin, fatiga, confusin, convulsiones, histeria, euforia, insomnio,
irritabilidad, vrtigo
Dermatolgicas: urticaria, exantema, fotosensibilidad
Gastrointestinales: anorexia, diarrea, pirosis, nusea, vmito, xerostoma
Hematolgicas: anemia hemoltica (rara), trombocitopenia (rara), agranulocitosis
(rara)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, temblor, parestesias, neuritis
Oculares: diplopa, visin borrosa
ticas: tnitus, laberintitis aguda
Renales: poliuria
Respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales, sensacin de opresin
torcica, sibilancias
Diversas: sudoracin excesiva, choque anafilctico
Interacciones medicamentosas Puede producir episodios hipertensivos graves
cuando se usa con inhibidores de la MAO; efectos aditivos con otros
antihistamnicos, anticolinrgicos, sedantes, alcohol, barbitcos y otros depresores
del SNC.
Estabilidad Conservar a temperatura ambiente controlada de 15 a 30 C.
Mecanismo de accin La carbinoxamina compite por los receptores H-, en las
clulas efectoras de tubo digestivo, vasos sanguneos y vas respiratorias.
Farmacodinamia Duracin: 3 a 6 h
Farmacocintica Vida media: adultos: 10 a 20 h
CARBINOXAMINA Y PSEUDOEFEDRINA
Lactantes y nios: 0.2 a 0.4 mg/kg/da divididos tres o cuatro veces/da
Alternar la dosilicacn (recomendacin del fabricante). Nota: si se usa esta
recomendacin, asegurarse de comparar con la dosis que se basa en el peso que
se menciona antes, ya que la dosis que se basa en ia edad puede exceder de 0.4
mg/kg/da en algunos pacientes):
Solucin oral:
2 a 3 aos: 2 mg (2.5 mL) tres o cuatro veces/da
3 a 6 aos: 2 a 4 mg (2.5 a 5 mL) tres o cuatro veces/da
> 6 aos: 4 a 6 mg (5 a 7.5 mL) tres o cuatro veces/da
Adultos: 4 a 8 mg tres o cuatro veces/da
Administracin Oral: administrar sin relacin con los alimentos
Informacin para el paciente Puede causar mareo o deteriorar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar
visin borrosa, excitacin del SNC y dificultad para conciliar el sueo; es posible que
ocasione sequedad de boca; evitar el consumo de aicohol; en raras ocasiones causa
quemaduras solares graves, exantema, enrojecimiento o comezn cutneos); evitar
la exposicin directa a la luz solar.
especfico.
Solucin, como maleato:
Palgic^: 4 mg/5 mL (480 mL) [sabor goma de mascar]
Tabletas, como maleato [ranuradas]: 4 mg
Carbinoxamina compuesta idease Carbinoxamina y pseudoefedrina en la pgina 281
Carbinoxamina y pseudoefedrina
Alertas especales
medicamentos.
Durante este periodo, murieron tres lactantes < 6 meses. Los tres tenan niveles
sanguneos post mortem de pseudoefedrina que variaron de 4 743 hasta 7 100 ng/
mL (niveles teraputicos en nios de 2 a 12 aos: 180 a 500 ng/mL). En junio de
2006, la FDA orden retirar del mercado muchos productos que contienen
carbinoxamina. Esta accin se debi a 21 informes de muertes en nios < 2 aos
relacionadas con el uso del frmaco. Existen productos combinados de
carbinoxamina cuya prescripcin est autorizada para nios pequeos.
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que interroguen respecto al uso
el mismo ingrediente. A ios cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en el sitio en ia red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtmi/mm5601a1.htm
o al documento "Questions and Answers About Unapproved Drugs and FDA's
Enforcement Action Against Carbinoxamine Products", en:
http://www.fda.gov/cder/drug/unapproved_drugs/qa.pdf
Sinnimos Carbinoxamina compuesta
Categora teraputica Antihistamnico/descongestionante
Uso Alivio temporal de congestin nasal, rinorrea, estornudos, prurito nasal o farngeo,
prurito ocular y epfora por resfriado, fiebre del heno u otras alergias de vas
respiratorias.
Factor de riesgo para el embarazo O
(Contina)
CARBINOXAMINA Y PSEUDOEFEDRINA
Carbinoxamina y pseudoefedrina (Contina)

Contraindicaciones Hipersensibilidad a carbinoxamina, pseudoefedrina o cualquier
componente de la frmula; hipertensin o arteriopata coronaria grave,
administracin de inhibidores de la MAO, obstruccin gastrointestinal o
genitourinaria, glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias A causa de la relacin entre el uso de carbinoxamina y el incremento
de muertes en nios < 2 aos, la FDA no recomienda administrar carbinoxamina en
este grupo de edad.
Algunos productos contienen benzoato de sodio: el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico {> 99 mg/kg/da) se
han asociado con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; este sndrome consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria,
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar su empleo en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin leve o moderada,
cardiopatas, diabetes, asma, enfermedades de tiroides o hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia, arritmias, edema, palpitaciones
Sistema nervioso centrai: sedacin, estimulacin, cefalea, convulsiones, estado
soporoso, fatiga, nerviosismo, depresin
Dermatolgicas: angiedema, fotosensibilidad, exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, anorexia, diarrea, pirosis
Hepticas: hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, mialgias, parestesias
Oculares: diplopa
Respiratorias: broncoespasmo, epistaxis
Renales: poliuria
Interacciones medicamentosas Puede producir crisis hipertensivas graves si se
utiliza junto con inhibidores de la MAO; puede inhibir los efectos hipotensivos de los
agentes bloqueadores adrenrgicos beta; posee efectos aditivos con otros
simpatomimticos, sedantes, alcohol, barbitricos y otros depresores del SNC.
Mecanismo de accin La carbinoxamina compite con la histamina por los
receptores H-, en las clulas efectoras del aparato digestivo, vasos sanguneos y vas
respiratorias; la pseudoefedrina estimula en forma directa los receptores
adrenrgicos alfa de la mucosa de vas respiratorias y causa vasoconstriccin;
estimula directamente los receptores adrenrgicos beta y ocasiona relajacin
bronquial; incrementa la frecuencia y contractilidad cardiacas.
Nios: la dosificacin puede definirse con base en la pseudoefedrina: 4 mg/kg/da o
la carbinoxamina: 0.2 a 0.4 mg/kg/da
Administracin Oral: no triturar ni masticar las tabletas de liberacin prolongada
Informacin para el paciente Puede ocasionar estado soporoso y disminuir la
capacidad para realizar actividades que exigen alerta mental o coordinacin fsica;
puede causar visin borrosa, as como excitacin del SNC y dificultad para conciliar
el sueo; puede ocasionar boca seca; no consumir junto con bebidas alcohlicas. En
raras ocasiones causa reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz
solar puede originar quemaduras graves, erupciones, rubor o prurito cutneos);
evitar la exposicin directa a la luz solar.
Lquido:
Cordron-D NR: 2 mg de maleato de carbinoxamina y 12.5 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sabor algodn de azcar] [DSC]
Pediatex-D: 2 mg de maleato de carbinoxamina y 20 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sin alcohol, colorante ni azcar; sabor
algodn de azcar]
Solucin: 2 mg de maleato de carbinoxamina y 25 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [DSC]
Carboxne-PSE: 2 mg de maleato de carbinoxamina y 20 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sabor durazno] [DSC]
Solucin, gotas orales:
Andehist NR: 1 mg de maleato de carbinoxamina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por mL (30 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor frambuesa] [DSC]
CARBN ACTIVADO
Carbaxefed RF: 1 mg de maleato de carbinoxamina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por mL (30 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de sodio; sabor
cereza] [DSC]
Sildec: 1 mg de maleato de carbinoxamina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por mL (30 mL) [sabor frambuesa] [DSC]
Jarabe: 2 mg de maleato de carbinoxamina y 25 mg de clorhidrato de pseudoefedrina
por 5 mL (480 mL)
Hydro-Tussin-CBX, Palgic -DS: 2 mg de maleato de carbinoxamina y 25 mg de
clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sin alcohol, colorante ni
azcar; sabores fresa y pina]
Tabletas de liberacin programada:
Palgic-D: 8 mg de maleato de carbinoxamina y 80 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina [sin colorantes]
;R
Carbn activado
Sinnimos Antdoto lquido; Carbn activo; Carbn adsorbente; Carbn medicinal
Categora teraputica Antidiarreico; Antiflatulento; Antdoto adsorbente
Uso Tratamiento de urgencia de intoxicaciones por frmacos, drogas y diversas
sustancias qumicas (vase Informacin adicional); dosis repetidas para dilisis
gastrointestinal por sobredosificacin de frmacos o drogas para intensificar la
eliminacin de algunos productos (como teofilina, fenobarbitai, carbamacepina,
dapsona, quinina), y en uremia para adsorber diversos productos del catabolismo.
Lactancia No se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Pacientes sin reflejos de proteccin de vas respiratorias (p. ej.,
depresin del SNC sin intubacin endotraqueal); individuos con mayor riesgo de
broncoaspiracin y gravedad de sta (p. ej., ingestin de un hidrocarburo con alto
potencial de broncoaspiracin); sujetos en riesgo de perforacin o hemorragia
gastrointestinal por cuadros mdicos, cirugas recientes u otras alteraciones. Nota: la
ingestin de una sustancia corrosiva (custica) no es contraindicacin si el carbn
vegetal activado se utiliza como tratamiento por coingestin de alguna toxina. El
carbn activado no es eficaz contra intoxicaciones por cianuro, cidos minerales,
lcalis custicos, solventes orgnicos, hierro, etanol, metanol o litio; no utilizarlo junto
con sorbitol en pacientes con intolerancia a la fructosa; no se recomienda usar
carbn activado y sorbitol en nios < 1 ao.
Advertencias Si el carbn activado se administra en sorbitol deben restringirse las
dosis para evitar prdidas excesivas de lquidos y electrlitos.
Precauciones Si se emplea ipecacuana con carbn activado, inducir el vmito con la
primera antes de administrar el segundo, porque ste adsorbe el jarabe de
ipecacuana; el carbn activado puede ocasionar vmito, que es peligroso si la
vctima ingiri destilados de petrleo y sustancias custicas; el carbn activado (en
especial en mltiples dosis) tambin puede adsorber los frmacos que se usan para
mantenimiento, y poner al paciente en riesgo de que se exacerben enfermedades
concomitantes.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: vmito (Nota: el empleo de carbn activado junto con sorbitol
puede incrementar la frecuencia del vmito); constipacin, obstruccin intestinal,
heces alquitranadas; diarrea si el producto contiene sorbitol
Oculares: abrasiones corneales si ocurre contacto accidental con ojos
Diversas: la aspiracin puede causar obstruccin traqueal en lactantes, pero no
suele constituir un problema grave en adultos; se informan neumonitis por
aspiracin, bronquiolitis obliterante y sndrome de insuficiencia respiratoria aguda
despus de broncoaspirar carbn activado; sin embargo, tales problemas pueden
deberse a aspiracin del contenido gstrico y no del carbn en s
Interaccin con alimentos Leche, helados de crema y de agua, o mermeladas
pueden disminuir la eficacia del carbn vegetal; el jarabe de chocolate o de frutas no
parece aminorar su eficacia.
Estabilidad Adsorbe gases del aire; almacenar en un recipiente cerrado.
Mecanismo de accin Adsorbe sustancias txicas o irritantes, y con ello impide su
absorcin gastrointestinal; en el caso de frmacos selectos, intensifica la eliminacin
al interferir con su ciclo enteroheptico o al dializarlos a travs de las membranas
intestinales; adsorbe gases intestinales; la adicin de sorbitol produce una accin
laxante hiperosmtica con efectos catrticos.
Farmacodinamia
En estudios con voluntarios adultos: disminucin promedio de la absorcin de
frmacos despus de una sola dosis de carbn activado:
Con cualquier dosis de carbn activado:
Administrado en un lapso de 30 min despus de la ingestin: 69.1%
Administrado 60 min despus de la ingestin: 34.4%
(Contina)
CARBN ACTIVADO
Carbn activado (Contina)

50 g de carbn vegetal activado:
Administrado en un lapso de 30 min despus de la ingestin: 88.6%
Administrado 60 min despus de la ingestin: 37.3%
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe en el tubo gastrointestinal
Metabolismo: no se metaboliza
Eliminacin: se excreta como carbn activado en las heces
Dosificacin usuai Oral:
Intoxicacin aguda:
Dosis nica: carbn activado y sorbitol (Nota: el uso repetido de esta mezcla no se
recomienda):
Lactantes < 1 ao: no es recomendable
Nios de 1 a 12 aos: 1 a 2 g/kg o 25 a 50 g, o alrededor de 5 a 10 veces ei peso
del txico ingerido sobre bases equiponderales; 1 g del carbn adsorbe 100 a
1 000 mg del txico; en nios de corta edad repetir no ms de una o dos veces
la administracin de sorbitol/da
Adolescentes y adultos: 30 a 100 g
Dosis nica: carbn activado en agua (agregar un laxante como sorbitol en dosis
apropiadas)
Lactantes < 1 ao: 1 g/kg
Nios de 1 a 12 aos: 1 a 2 g/kg, o 25 a 50 g
Adolescentes y adultos: 30 a 100 g, o 1 a 2 g/kg
Dosis mltiple: carbn en agua (las dosis se repiten hasta que la observacin
clnica de los signos de toxicidad indique que stos cedieron y que las
concentraciones sricas del frmaco o droga volvieron a lmites teraputicos o
hasta que aparece silencio intestinal o leo paraltico; usar slo una dosis del
catrtico al da)
Lactantes < 1 ao: 1 g/kg cada 4 a 6 h
Nios de 1 a 12 aos: 1 a 2 g/kg, o 15 a 30 g cada 2 a 6 h
Adolescentes y adultos: 25 a 60 g, o 1 a 2 g/kg cada 2 a 6 h
Dilisis gstrica: adultos: 20 a 50 g cada 6 h durante uno o dos das
Administracin Oral: administrar lo ms pronto posible despus de la ingestin del
txico, de preferencia en el transcurso de 1 h para lograr el efecto mximo; agitar
bien antes de usar; no mezclar con leche, helado de crema, nieve o mermelada;
puede mezclarse con chocolate o jarabe de fruta para mejorar el sabor. Pedir al
paciente que ingiera lentamente el preparado porque su administracin rpida puede
agravar la frecuencia del vmito; si es persistente, las dosis mltiples pueden
administrarse por infusin enteral continua
Parmetros para vigilancia Estado de hidratacin, ingesta de sorbitol, nmero de
evacuaciones y electrlitos si se advierte incremento de la frecuencia de defecacin
o diarrea; valorar de manera continua los ruidos intestinales activos en'pacientes que
reciben dosis mltiples de carbn activado.
Informacin para el paciente El carbn confiere color negro a ias heces.
Implicaciones para la atencin de enfermera El carbn vegetal en suspensin
puede obturar las vas respiratorias si se aspira hacia los bronquios.
Cinco a seis cucharadas soperas de polvo de carbn activado equivalen a cerca de
30 g; la dilucin mnima, de 240 mL de agua por 20 a 30 g de carbn activado, debe
mezclarse para hacer un preparado acuoso; est demostrado que mltiples dosis de
carbn son eficaces para mejorar la eliminacin de algunos frmacos
(carbamacepina, teofilina, fenobarbitai) aun despus de que se hayan absorbido.
La declaracin de la American Academy of Clinical Toxicology y la European
Association of Poisons Centers and Clinical toxicologists (AACT y EAPCCT de 1997)
respecto al uso de dosis nica del producto seala que no la recomienda de forma
rutinaria para tratar intoxicaciones; las publicaciones cientficas refuerzan el empleo
del carbn durante la primera hora posterior a ingerir toxinas, lapso en que es muy
probable que produzca beneficios. Por ese motivo, la publicacin afirma que cabe
considerar el uso de carbn activado hasta 1 h despus de ingerir una dosis
potencialmente txica de un producto; tambin puede su considerarse si transcurri
ms de 1 h de la ingestin, aunque no hay estudios que refuercen o refuten su
utilidad en tal caso. Adems, con base en las publicaciones actuales, no se
recomienda la administracin sistemtica de un catrtico junto con ei carbn
activado; cuando se utilizan estos, slo debe administrarse una dosis para limitar sus
efectos adversos (AACT y EAPCCT, 1997a).
Un declaracin reciente de la poltica de la American Academy of Pediatrics
establece que an es prematuro recomendar la administracin rutinaria de carbn
activado como estrategia para tratamiento de intoxicaciones en el hogar (vase AAP,
2003).
CARBONATO DE CALCIO
especfico.
Cpsulas: 260 mg
Lquido: 15 g (72 mL); 25 g (120 mL); 50 g (240 mL)
Kerr lnsta-Char 25 g (120 mL) [sabor cereza]; 50 g (240 mL) [sin sabor o sabor
cereza]
Lquido [con sorbitol]: 25 g (120 mL); 50 g (240 mL)
Kerr Insta-Char; 25 g (120 mL); 50 g (240 mL) [sabor cereza]
Pildoras: 25 g
Polvo para suspensin: 30 g, 240 g
Tabletas: 250 mg
Referencias
15
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Carbonato cido de sodio vase Bicarbonato de sodio en la pgina 224
Carbonato de calcio
Categora teraputica
Agente para tratamiento de quemaduras por cido
fluorhdrico; Anticido; Complemento electroltico oral; Sal de calcio
Uso Alivio sintomtico de hiperacidez relacionada con lcera pptica, gastritis,
esofagltis y hernia hiatal; tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal
terminal; complemento diettico; prevencin y tratamiento de deficiencia de calcio;
teraputica tpica de quemaduras con cido fluorhdrico; prevencin y tratamiento
adyuvantes de osteoporosis.
Advertencias Vase Calcio en la pgina 262. El sndrome de la leche alcalina
(hipercalcemia, alcalosis metablica y rara vez insuficiencia renal) se vincula con la
ingestin de grandes cantidades de leche de manera concomitante a carbonato de
calcio; los pacientes con disfuncin renal o deshldratacin y desequilibrio electroltico
tienen mayor riesgo de desarrollar este sndrome; vigilar en forma peridica ias
concentraciones sricas de calcio.
Precauciones Vase Calcio en la pgina 262. Cuando se usa de forma crnica
como anticido, el carbonato de calcio se relaciona con hlpersecrecln gstrica y
rebote cido.
Interacciones medicamentosas Vase Calcio en la pgina 262.
Interaccin con alimentos Vase Calcio en la pgina 262.
necesario para mantener la Integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y
carbonato de calcio se combina con el fosfato diettico para formar fosfato de calcio
insoluble, el cual se excreta en las heces y reduce la absorcin de fosfato.
Farmacodinamia Capacidad neutralizadora de acidez: Tums 500 mg: 10 mEq;
Tums E-X 750 mg: 15 mEq; Tums Ultra 1 000 mg: 20 mEq
Farmacocintica Vase Calcio en la pgina 262.
osificacin usual Oral:
RDA e Ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262
Anticido:
Nios de 2 a 5 aos: 400 mg de carbonato de calcio cuando los sntomas ocurran;
no exceder 1 200 mg/da
Nios > 5 a 11 aos: 800 mg de carbonato de calcio cuando aparezcan los
sntomas; no exceder 2 400 mg/da
Tums , Tums E-X: masticar dos a cuatro tabletas cuando los sntomas se
presenten; no exceder 15 tabletas (Tums'') o 10 tabletas (Tums E-X) por da
(Contina)
8
CARBONATO DE CALCIO
Carbonato de calcio (Continua)

Tums Ultra: masticar dos a tres tabletas cuando los sntomas ocurran; no
exceder siete tabletas por da
Hipocalcemia (la dosis depende de la condicin clnica y la concentracin srica de
calcio); la dosis se expresa en miligramos de calcio elemental:
Recin nacidos: 50 a 150 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis; no exceder 1
g/da
Nios: 45 a 65 mg/kg/da divididos en cuatro dosis
Adultos: 1 a 2 g o ms por da divididos en tres o cuatro dosis
Tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal terminal: nios y adultos: la
dosis se expresa en mg de carbonato de calcio: 1 g con cada comida; aumentar
segn se requiera; intervalo: 4 a 7 g/da
Prevencin y tratamiento adyuvante de osteoporosis: adultos: 500 mg de calcio
elemental dos o tres veces/da; la dosis recomendada incluye la ingesta diettica y
debe ajustarse de acuerdo con la dieta del paciente; para mejorar la absorcin no
administrar ms de 500 mg de calcio elemental/dosis
Quemaduras por cido fluorhdrico (HF) (concentracin de HF < 20%): tpica: de
manera anecdtica se han utilizado diversas preparaciones tpicas de calcio para
el tratamiento de la exposicin drmica a soluciones de HF; el carbonato de calcio
se emplea en concentraciones que van desde 2.5 hasta 33%; la formulacin tpica
de carbonato de calcio debe prepararse (vase Otras preparaciones); aplicar
tpicamente segn se requiera
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/min: podra requerirse ajuste de
dosis con base en la concentracin de calcio srico
Administracin
Oral: administrar con lquidos abundantes con los alimentos o justo despus de
stos; si se usa para fijacin de fosfato, administrar con las comidas
Suspensin: agitar bien antes de su administracin
Tabletas masticables: masticar por completo las tabletas antes de deglutirlas
Tpica: dar masaje con la suspensin de carbonato de calcio en el rea expuesta
durante 15 min
Intervalo de referencia Vase Calcio en ia pgina 262.
Informacin adicional 1 g de carbonato de calcio = 400 mg de calcio elemental = 20
mEq de calcio.
recomienda la medicin directa del calcio ionizado. Si no se dispone de una
cuantificacin del calcio libre en estados con hipoalbuminemia, puede estimarse el
calcio srico total corregido mediante la siguiente ecuacin (asumiendo una
albmina normal, de 4 g/dL):
Calcio total corregido = calcio srico total + 0.8 (4 - albmina srica medida)
especfico.
Cpsulas:
Calci-Mix^: 1 250 mg [equivalente a 500 mg de calcio elemental]
Florical^: 364 mg [equivalente a 145.6 mg de calcio elemental; contiene 3.75 mg de
fluoruro de sodio]
Goma de mascar: 250 mg (30s)
Chooz: 500 mg [equivalente a 200 mg de calcio elemental; sabor menta]
Polvo: 4000 mg/cucharadita (480 g) [equivalente a 1 600 mg de calcio elemental/
cucharadita]
Suspensin oral: 1 250 mg/5 mL (5 mL, 500 mL) [equivalente a 500 mg de calcio
elemental/5 mL; sabor menta]
Tabletas: 1 250 mg [equivalente a 500 mg] de calcio elemental; 1 500 mg
[equivalente a 600 mg de calcio elemental]
Calcarb 600, Caltrate 600, Nephro-CalcP-: 1 500 mg [equivalente a 600 mg de
calcio elemental]
Fiorical'': 364 mg [equivalente a 145.6 mg de calcio elemental; contiene 8.3 mg de
fluoruro de sodio]
Os-Cal'^ 500: 1 250 mg [equivalente a 500 mg de calcio elemental; contiene
tartrazina] [DSC]
Oysco 500, Oyst-Cal 500: 1 250 mg [equivalente a 500 mg de calcio elemental]
Tabletas masticables: 500 mg [equivalente a 200 mg de calcio elemental]; 650 mg
[equivalente a 260 mg de calcio elemental]; 750 mg [equivalente a 300 mg de
calcio elemental]
Alcalak: 420 mg [equivalente a 168 mg de calcio elemental; sabor menta]
Alka-Mints: 850 mg [equivalente a 340 mg de calcio elemental; sabor yerbabuena]
Cal-Gest: 500 mg [equivalente a 200 mg de calcio elemental; sabores variados]
cr
CARBOPLATINO
c
Calci-Chew : 1 250 mg [equivalente a 500 mg de calcio elemental; sabores cereza,

limn y naranja]
Cal-Mint: 650 mg [equivalente a 260 mg de calcio elemental; sabor a menta]
Children's Pepto: 400 mg [equivalente a 161 mg de calcio elemental; sabores a
goma de mascar y sanda]
Maaiox Regular: 600 mg [equivalente a 222 mg de calcio elemental; contiene 0.5
mg de fenilalanina/tableta; sabor limn]
Mylanta Children's: 400 mg [equivalente a 160 mg de calcio elemental; sabor a
goma de mascar]
Nutralox: 420 mg [equivalente a 168 mg de calcio elemental; sin azcar; sabor
menta]
Os-Cai* 500: 1 250 mg [equivalente a 500 mg de calcio elemental; sabor crema de
Bavaria] [DSC]
Titralac: 420 mg [equivalente a 168 mg de calcio elemental; sin azcar; contiene
1.1 mg de sodio/tableta; sabor yerbabuena]
Tums ~: 500 mg [equivalente a 200 mg de calcio elemental; contiene tartrazina:
sabores de fruta diversos y menta]
Tums* E-X: 750 mg [equivalente a 300 mg de calcio elemental; contiene tartrazina;
sabores diversos de fruta, menta fresca, mezcla fresca, frutas tropicales
diversas, mentol y moras diversas]
Tums Extra Strength Sugar Free: 750 mg [equivalente a 300 mg de calcio
elemental; sin azcar; contiene < 1 mg de fenilalanina/tableta; sabor crema de
naranja]
Tums Smoothies: 750 mg [equivalente a 300 mg de calcio elemental; contiene
tartrazina; sabores de frutas diversas, frutas tropicales y menta]
Tums Ultra: 1 000 mg [equivalente a 400 mg de calcio elemental; contiene
tartrazina; sabores de moras variadas, diversas frutas, frutas tropicales, menta y
yerbabuena]
Tabletas masticables suaves:
Rolaids -: 1 177 mg [equivalente a 471 mg; de calcio elemental; contiene aceite de
coco y lecitina de soya; sabores crema de vainilla y cereza salvaje]
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin al 32.5% mediante la
trituracin de 10 tabletas de 650 mg hasta obtener un polvo fino, y agregando 20 mL
de gel lubricante soluble en agua (p. ej., jalea K-Y )
3
CR
(R
:R
Carbonato de litio vase Litio en la pgina 983

Carbonato hidrogenado de sodio vase Bicarbonato de sodio en la pgina 224
Carboplatino
pgina 1723
Sinnimos CBDCA; NSC-241240
Uso Tratamiento de carcinoma de ovario, cncer pulmonar de clulas pequeas y
carcinoma de clulas escamosas de esfago; tumores slidos de vejiga, cuello
uterino y testculos; tumores enceflicos en nios, neuroblastoma, sarcomas seos y
de tejidos blandos, tumores de clulas germinales y tratamiento con dosis altas para
trasplante de clulas madre o de mdula sea.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a carboplatino, cisplatino, cualquier
componente de la frmula, otros compuestos que contienen platino, o manitol;
supresin profunda de mdula sea o hemorragia excesiva.
Advertencias La FDA recomienda considerar mtodos para manejo y eliminacin
adecuados de agentes antineoplsicos. Cuando se pretende usar carboplatino y
tener como punto final de referencia el ABC, hay que destacar que la dosis calculada
sea la administrada y no la que se basa en el rea de superficie corporal.
Precauciones La supresin de mdula sea, que puede ser muy intensa, y el vmito
depende de la dosis; las dosis altas tambin ocasionan anormalidades graves de la
funcin heptica; disminuir la dosis en sujetos con supresin de mdula sea y
deficiencia de la funcin renal (D < 60 mL/min).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: dolor
Dermatolgicas: urticaria, exantema, alopecia, prurito, eritema
Endocrinas y metablicas: anormalidades de electrlitos, como hipocalcemia,
hipopotasemia, hipomagnesemia
(Contina)
cr
CARBOPLATINO
Carboplatino
(Contina)
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, colitis hemorrgica, mucositis,

constipacin, sabor metlico
Hematolgicas: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia (el recuento de plaquetas
llega a su nivel ms bajo entre los das 14 y 21); anemia
Hepticas: anormalidades en pruebas de funcin heptica
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, debilidad
Odo: tnitus, prdida de la percepcin de frecuencias altas
Renales: nefrotoxicidad, incremento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina
srica, hematuria
Respiratorias: broncoespasmo, neumona intersticial
Interacciones medicamentosas Aminoglucsidos (incrementan la ototoxicidad y
nefrotoxicidad); frmacos nefrotxicos (agravan los efectos txicos en rones);
disminuye los niveles sricos de fenitona.
Estabilidad Almacenar el frasco mpula intacto a temperatura ambiente; proteger de
la luz; una vez reconstituido, las soluciones son estables 8 h; las soluciones de 2 mg/
mL diluidas en solucin de glucosa al 5% para infusin son estables 24 h; las
soluciones de 7 mg/mL diluidas en solucin salina normal para infusin son estables
24 h; el aluminio reacciona con carboplatino, con lo que se forma un precipitado y
pierde potencia.
Mecanismo de accin La platinacin del ADN induce la formacin de enlaces
cruzados e interfiere en la funcin del cido nucleico.
Farmacocintica
Distribucin: V : 16 L/kg
Unin a protenas: 0%; sin embargo, unin de 30% de platino a protenas
Vida media: pacientes con D > 60 mL/min: 2.5 a 5.9 h
Eliminacin: 60 a 80% se excreta por los riones
Lactantes y nios < 3 aos < 12 kg: diversos protocolos calculan la dosis con base
d
or
en el peso corporal en lugar de la superficie de rea corporal:

Nios:
Tumor slido: 560 mg/m una vez cada cuatro semanas
Sarcoma (seo/de tejidos blandos): 400 mg/m /da por 2 das
Tumor cerebral: 175 mg/m una vez por semana por cuatro semanas, con un
periodo de recuperacin de dos semanas entre cursos; la dosis se ajusta luego
segn los recuentos de plaquetas y neutrfilos; los cursos no deben repetirse
hasta que el recuento de plaquetas sea > 100 000/mm y el de neutrfilos sea
> 2 000/mm
Rgimen preparatorio para trasplante de mdula sea: 500 mg/m /da por tres das
Retinoblastoma: infraocular: inyectar por va subconjuntival 1 a 2 mL de una
solucin de 10 mg/mL de carboplatino por dosis al ojo afectado
Dosis alternativa de carboplatino: algunos investigadores calculan las dosis
peditricas de carboplatino mediante la frmula de Calvert modificada:
dosificacin basada en el ABC objetivo (frmula de Calvert modificada para
nios): dosis total (mg) = [ABC objetivo (mg/mL/min)] x [VFG (mL/min) + (0.36 x
peso corporal en kilogramos)]
Nota: la frmula de Calvert se bas en el uso de la depuracin plasmtica de
edetato crmico ( Cr-EDTA) para establecer la velocidad de filtracin
glomerular (VFG). Algunos mdicos recomiendan que los mtodos para
estimar la D no se sustituyan por la VFG, porque la dosis de carboplatino que
se basa en tales estimados podra no ser pronostica.
Nota: la dosis de carboplatino calculada es la DOSIS TOTAL en mg y no en
mg/m
2
51
cr
Frmula de Calvert para dosificacin de carboplatino en dosis total de

adultos (mg) = ABC objetivo (mg/mL/min) x (VFG + 25)
Carboplatino como agente nico/sin
quimioterapia previa
Carboplatino como agente nico/con
quimioterapia previa
Quimioterapia de combinacin/sin quimioterapia
previa
Quimioterapia de combinacin/con quimioterapia
previa
Dosis total (mg): 6 a 8 (VFG + 25)

Dosis total (mg): 4 a 6 (VFG + 25)
Dosis total (mg): 4.5 a 6 (VFG + 25)
Usar un valor de ABC objetivo < 5 para
el ciclo inicial
CARMUSTINA
Adultos:
Agente nico: 360 mg/m una vez cada cuatro semanas; la dosis se ajusta
despus segn el recuento de plaquetas y neutrfilos; los cursos no deben
repetirse hasta que el recuento de plaquetas sea > 100 QOQ/mm y el de
neutrfilos sea > 2 000/mm
Frmula de Calvert: vase el cuadro
Ajuste de dosis en caso de disfuncin renal: adultos: frmula de Calvert (el ajuste
de la dosis ya est implcito en esta frmula):
Dosis total (mg) = [ABC objetivo (mg/mL/min)] x [VFG (mL/min) + 25]
Nota: la dosis de carboplatino calculada es la DOSIS TOTAL en mg y no en
mg/m ; el ABC objetivo vara de acuerdo con el nmero de agentes en el
rgimen y el antecedente de tratamiento (es decir, con o sin tratamiento previo)
Administracin Parenteral: administrar mediante infusin IV intermitente a pasar en
15 min hasta 1 h, o por infusin continua (ios regmenes de infusin continua pueden
ser menos txicos que los bolos); 10 mg/mL de carboplatino reconstituido deben
diluirse hasta una concentracin de 0.5 a 2 mg/mL con soluciones de glucosa ai 5% o
salina normal para su administracin
de plaquetas, electrlitos sricos, examen general de orina, depuracin de
creatinina, pruebas de funcin heptica
Implicaciones para la atencin de enfermera No deben usarse agujas o equipos
para administracin intravenosa que contienen partes de aluminio para administrar o
preparar el carboplatino (el aluminio puede interactuar con el carboplatino y formar
un precipitado, con prdida de la potencia del frmaco).
Inyeccin, polvo para reconstituir: 50 mg, 150 mg, 450 mg
Paraplatin: 50 mg, 150 mg, 450 mg [DSC]
Solucin inyectable: 10 mg/mL (5 mL, 15 mL, 45 mL, 60 mL)
Paraplatin: 10 mg/mL (5 mL, 15 mL, 45 mL, 60 mL) [DSC]
Referencias
2
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G l i o m a . Cncer. 1 9 9 1 ; 6 7 ( 1 ) : 4 3 - 7 .
:
Carboxamida de imidazol vase Dacarbazina en a pgina 432

Carboxamidodimetiltriazenoimidazol vase Dacarbazina en la pgina 432
Carbn activo vase Carbn activado en la pgina 283
Carbn adsorbente vase Carbn activado en la pgina 283
Carbn medicinal vase Carbn activado en la pgina 283
Carindacilina vase Carbenicilina en ia pgina 279
Carmustina
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ia
pgina 1723
Sinnimos BCNU; bis-cloronitrosourea; Carmustino; NSC-409962; WR-139021
Categora teraputica Agente antneoplsico alquilante (nitrosourea)
Uso
Inyeccin: tratamiento de tumores cerebrales, mieloma mltiple, enfermedad de
Hodgkin y linfoma no Hodgkin; cierta actividad en melanoma maligno, cncer de
pulmn y de colon
Oblea (implante): tratamiento adyuvante para ciruga en pacientes con glioma
maligno de alto grado o glioblastoma multiforme recurrente
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la carmustina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. Supresin de la mdula sea,
trombocitopenia y leucopenia notables pueden llevar a hemorragia e infeccin
(Contina)
CARMUST1NA
Carmustina
(Contina)
fulminante en un paciente debilitado; los efectos de la mielosupresin duran por lo

menos seis semanas despus de una dosis; no administrar tratamiento a intervalos
menores de seis semanas, porque su toxicidad es acumulativa; la toxicidad pulmonar
es ms frecuente en pacientes que reciben una dosis acumulada > 1 400 mg/m ,
individuos con radiacin mediastnica reciente y aqullos con antecedente de
enfermedad pulmonar. Se observa fibrosis pulmonar de inicio tardo hasta 17 aos
despus del tratamiento con carmustina en nios y adolescentes; se refiere leucemia
aguda en pacientes que reciben carmustina a largo plazo.
2
Se informan casos de efecto de masa intracerebral que no responden a

corticosteroides, entre ellos uno que condujo a herniacin cerebral, Vigilar a los
pacientes que reciben la presentacin en implante en busca de convulsiones,
infecciones intracraneales, cicatrizacin anormal de heridas y edema cerebral. El
diluyente de la inyeccin de carmustina contiene alcohol absoluto, que puede causar
"sndrome de rubor por alcohol" en individuos susceptibles; usar con precaucin en
pacientes con deficiencia de deshidrogenasa-2 de aldehido.
Precauciones Administrar con cautela en personas con plaquetopenia, leucopenia o
anemia, y en sujetos con disfuncin renal o heptica; se recomienda disminuir la
dosis en individuos con decremento de la funcin de la mdula sea (leucopenia y
plaquetopenia).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor; dosis altas (> 300 mg/m ) pueden producir hipotensin,
taquicardia, confusin, dolor torcico
Sistema nervioso central: ataxia, mareo, convulsiones, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: dermatitis, hiperpigmentacin, alopecia, exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, esofagitis, anorexia, mucositis, sabor
metlico
Hematolgicas: mielosupresin (leucopenia, trombocitopenia) con nadir a los 28
das; anemia
Hepticas: hepatotoxicidad, elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina srica,
ictericia, oclusin venosa con dosis altas
Locales: dolor y tromboflebitis en el sitio de la inyeccin, ardor
Oculares: retinitis, neuritis ptica
Renales: insuficiencia renal, azoemia
Respiratorias: fibrosis pulmonar, tos, disnea, taquipnea
Interacciones medicamentosas Cimetidina (potencia los efectos mielosupresores);
dosis altas de acetaminofn pueden potenciar los efectos txicos en hgado; puede
disminuir los niveles sricos de digoxina y fenitona; metronidazol (reaccin tipo
disulfiram).
Estabilidad Almacenar los frascos mpula en el refrigerador; proteger de la luz y el
calor; descartar el frasco mpula si aparece una capa oleosa en su fondo. La
solucin reconstituida es estable 8 h a temperatura ambiente, 24 h en refrigeracin o
48 h cuando se refrigera despus de mayor dilucin en soluciones de glucosa al 5%
o salina normal en un recipiente de vidrio, hasta alcanzar una concentracin de 0.2
mg/mL. Incompatible con bicarbonato de sodio; est comprobado que la carmustina
se adsorbe al material plstico y frascos de cloruro de polivinilo. Almacenar las
obleas a una temperatura de -20C o menor.
2
Mecanismo de accin Inhibe reacciones enzimticas fundamentales que intervienen

en la sntesis de ADN; carbamilacin de grupos amnicos en protenas; interfiere con
la funcin normal del ADN por alquilacin, y forma enlaces cruzados entre dicho
cido y protenas.
Farmacocintica
Distribucin: cruza con facilidad la barrera hematoenceflica porque es muy
liposoluble; proporcin lquido cefalorraqudeo:plasma > 90%; se distribuye en la
leche materna
Metabolismo: el producto se desnitrogena por accin de enzimas microsmicas;
circulacin enteroheptica moderada
Vida media, terminal: 20 a 70 min (los metabolitos activos pueden persistir durante
das)
Eliminacin: 60 a 70% se excreta como metabolitos en la orina y 6 a 10% como
C 0 a travs de los pulmones
Dosificacin usual
Infusin IV (consltense protocolos individuales):
Nios: 200 a 250 mg/m cada cuatro a seis semanas en una sola dosis; la dosis
siguiente se calcula con base en la respuesta clnica y hematolgica a la anterior
(no repetir el ciclo hasta que la cifra de plaquetas sea > 100 000/mm y los
leucocitos excedan 4 000 clulas/mm )
2
CARNITINA
2
Agente acondicionador para trasplante de mdula sea: 300 a 600 mg/m

durante 2 h como mnimo, o fraccionado en dos dosis administradas con 12 h
de diferencia, o 100 mg/m cada 12 h para un total de seis dosis
Adultos: 150 a 200 mg/m cada seis semanas en una sola dosis o en fracciones de
75 a 100 mg/m /dosis en dos das sucesivos; la dosis siguiente se calcula con
base en la respuesta clnica y hematolgica a la anterior (no repetir el ciclo hasta
que el nmero de plaquetas sea > 100 000 clulas/mm y el de leucocitos sea
> 4 000 clulas/mm )
Implante intracraneal (oblea): adultos: colocar ocho obleas (dosis total: 61.6 mg) en
el lecho de reseccin; si el tamao y la forma no aceptan ocho obleas, debe
colocarse el nmero mximo posible
Administracin Parenterai: reconstituir el mpula de 100 mg con 3 mL de alcohol
(absoluto) estril deshidratado, seguido de la adicin de 27 mL de agua estril para
inyeccin. Continuar la dilucin de la solucin de carmustina con 3.3 mg/mL, usando
solucin salina normal o glucosa al 5% en un contenedor de vidrio o poliolefina, hasta
lograr una concentracin de 0.2 a 1 mg/mL; administrar en infusin IV en 1 a 2 h para
evitar irritacin de la vena. La infusin IV rpida de carmustina puede producir rubor,
hipotensin y agitacin; la carmustina se administra tambin en 15 a 45 min diluida
en 100 a 250 mL de solucin glucosada al 5% con vigilancia de la irritacin venosa.
La sensacin de ardor y dolor en el sitio de Infusin puede disminuirse si se reduce la
velocidad de administracin y con una dilucin mayor de la solucin, o colocando
compresas heladas en el sitio; lavar la lnea antes y despus de la administracin de
carmustina para asegurar la permeabilidad de la vena
de plaquetas; pruebas de funcin pulmonar, heptica y renal; vigilar la presin
arterial y el sitio de infusin durante la administracin.
Informacin para el paciente Informar al mdico la ocurrencia de fiebre, dolor
farngeo, hemorragia inusual o hematomas; puede ocurrir pigmentacin de la piel; las
mujeres en edad reproductiva deben evitar embarazarse mientras reciben
tratamiento con carmustina.
Implicaciones para la atencin de enfermera El producto debe administrarse en
recipientes de vidrio; no mezclar ni administrar con soluciones que contengan
bicarbonato de sodio; el contacto accidental con la piel puede ocasionar ardor
transitorio o manchas pardas en ella.
Informacin adicional Efecto mielosupresor:
Leucocitario: moderado (cifras mnimas: 5 a 6 semanas)
Plaquetario: intenso (cifras mnimas: 4 a 5 semanas)
especfico.
BiCNU: 100 mg [empacado con 3 mL de alcohol absoluto como diluyente]
Oblea, implante:
GliadeF: 7.7 mg (8s)
Referencias
2
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Carmustino vase Carmustina en la pgina 289
Carnitina
Sinnimos /-carnitina
Categora teraputica Complemento nutricional
Uso Tratamiento de deficiencia primaria o secundaria de carnitina; prevencin y
tratamiento de deficiencia de carnitina (inyectable) en pacientes que se sometern a
dilisis por enfermedad renal terminal (ERT).
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la carnitina o cualquier componente de la
frmula.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos; se
informa actividad convulsiva de novo e incremento de la frecuencia de las
convulsiones; la administracin a largo plazo de dosis altas de carnitina oral en
(Contina)
CARN1TINA
Carnitina
(Continua)
individuos con deficiencia grave de la funcin renal o ERT sometidas a dilisis puede
hacer que se acumulen derivados potencialmente txicos, trimetilamina y su
metabolito N-xido.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: IV: hipertensin (18 a 21%), dolor torcico (6 a 15%), taquicardia
(5 a 9%), palpitaciones, fibrilacin auricular, anormalidades en el ECG
Sistema nervioso central: miastenia (en individuos urmicos que reciben oV-carnitina
pero no /-carnitina), mareo, fiebre, depresin, convulsiones, cefalea, vrtigo
Endocrinas y metablicas: trastornos paratiroideos
Gastrointestinales: nusea, vmito, clico, diarrea, gastritis, disgeusia, anorexia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, parestesias, miastenia (leve)
Respiratorias: tos, rinitis, bronquitis
Diversas: olor corporal caracterstico (relacionado con la dosis), reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas La d,/-carnitlna que se expende en tiendas
naturistas como vitamina B inhibe de manera competitiva a ia /-carnitina.
E s t a b i l i d a d Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Sustancia endgena necesaria para el metabolismo
energtico; facilita la penetracin de cidos grasos de cadena larga a la mitocondria;
modula la homeostasia intracelular de coenzima A; se considera deficiencia de
carnitina si es insuficiente para amortiguar los compuestos txicos de la acil-CoA; su
deficiencia secundaria puede ser consecuencia de errores innatos del metabolismo.
Farmacocintica
Metabolismo: metabolitos principales: trimetilamina, N-xido de trimetilamina y
acilcarnitina
Vida media terminal: adultos: 17.4 h
Biodisponibilidad:
Tabletas: 15.1 + 5.3%
Solucin: 15.9 + 4.9%
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 3.3 h
Eliminacin: excrecin renal de metabolitos libres y conjugados (acilcarnitina)
Depuracin: 4 L/h
Excrecin: 76% en orina, con 4 a 9% del frmaco sin modificar; < 1% en heces
Dosificacin usual
Deficiencia primaria de carnitina:
Oral:
Nios: 50 a 100 mg/kg/da divididos en dos o tres veces/da; mximo 3 g/da; la
dosis debe individualizarse con base en la respuesta del paciente; se utilizan
dosis mayores de la sealada
Adultos: 330 a 990 mg/dosis dos o tres veces al da; mximo: 3 g/da
IV: nios y adultos: 50 mg/kg como dosis de impregnacin, seguida (en casos
graves) de infusin de 50 mg/kg/da; dosis de mantenimiento: 50 mg/kg/da
divididos cada 4 a 6 h; aumentar segn se necesite hasta un mximo de 300 mg/
kg/da
Pacientes con ERT sometidos a hemodilisis: adultos: IV: concentraciones de
carnitina menores de lo normal (30 a 60 umol) antes de la dilisis: 10 a 20 mg/kg
despus de cada sesin de dilisis; pueden usarse dosis de mantenimiento de
apenas 5 mg/kg despus de tres o cuatro semanas de tratamiento segn la
reaccin del paciente (concentracin de carnitina). Los lineamientos de la National
Kidney Foundation recomiendan basar el tratamiento en los signos y sntomas
clnicos; evaluar la respuesta a intervalos de tres meses y suspender el tratamiento
si no hay mejora clnica en 9 a 12 meses.
Complemento de nutricin parenteral: IV: recin nacidos: 10 a 20 mg/kg/da en la
solucin de nutricin parenteral
Administracin
Oral: diluir en bebidas o alimentos lquidos; administrar con las comidas; consumir
lentamente
Parenteral: puede administrarse por Infusin IV directa en un lapso de 2 a 3 min o en
infusin continua, diluida en soluciones de Ringer lactato o salina normal hasta
alcanzar una concentracin de 0.5 a 8 mg/mL
Parmetros para vigilancia Triglicridos, cidos grasos y valores de carnitina en
suero.
Concentracin de carnitlna libre en plasma: > 20 umol/L; valor plasmtico total de
carnitina, 30 a 60 umol/L; para valorar la deficiencia de carnitina se mide la
proporcin acilcarnitina plasmtica:carnltina libre (proporcin A:L):
Proporcin A:L = [carnitina plasmtica total - carnitina libre] / carnitlna libre
Proporcin plasmtica normal A:L = 0.25; en la deficiencia de carnitina dicha
proporcin es > 0.4
T
CARVED1L0L
Informacin adicional Es probable que el uso sistemtico de carnitina para prevenir
deficiencia de carnitina y hepatotoxicidad no est indicado en nios que reciben
cido valproico.
especfico.
Cpsulas: 250 mg
Solucin inyectable: 200 mg/mL (5 mL, 12.5 mL)
Camitor : 100 mg/mL (118 mL) [sabor cereza]
Referencias
8
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Carvedilol
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Bloqueador adrenrgico beta con
actividad bloqueadora alfa
Uso Tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) leve a grave de origen
cardiomioptico o isqumico (por lo general, adems de la teraputica estndar);
tratamiento de hipertensin; reduccin de la mortalidad cardiovascular en pacientes
con disfuncin ventricular izquierda despus de infarto miocrdico (IM).
Factor de riesgo para el embarazo C (D en segundo y tercer trimestres)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al carvedilol o cualquier componente de la
frmula; asma bronquial o alteraciones broncoespsticas relacionadas; sndrome del
seno enfermo, bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado, o bradicardia intensa
(excepto en pacientes con marcapaso artificial); choque cardiognico; pacientes con
insuficiencia cardiaca descompensada que requieren teraputica inotrpica
intravenosa; disfuncin heptica grave.
Advertencias Puede causar bradicardia, hipotensin, hipotensin postura! o sncope;
para disminuir el riesgo de hipotensin importante o sncope, iniciar el carvedilol con
precaucin y vigilar muy de cerca mientras la dosis se ajusta lentamente; pueden
ocurrir agravamiento de la ICC o retencin de lquidos; podran requerirse ajuste de
la dosis u otros medicamentos (p. ej., diurticos). Por el riesgo de sncope, evitar
conducir o realizar tareas peligrosas durante el inicio del tratamiento.
Los betabloqueadores pueden inhibir la taquicardia inducida por hipoglucemia y los
cambios de la presin arterial; los bloqueadores beta no selectivos pueden aumentar
la hipoglucemia inducida por insulina y retardar la recuperacin de las
concentraciones sricas de glucosa; usar con cautela en pacientes con diabetes
mellitus; es posible que la hiperglucemia empeore (vigilar la glucosa srica).
Administrar con precaucin en individuos con enfermedad vascular perifrica (puede
agravar la insuficiencia arterial); emplear con cuidado con agentes anestsicos que
disminuyen la funcin miocrdica. Puede enmascarar los signos de hipertroidismo
(p. ej., taquicardia); podra presentarse exacerbacin del hipertroidismo o tormenta
tiroidea si los bloqueadores beta se suspenden de manera abrupta. Pueden
presentarse exacerbacin de angina, arritmias y algunos casos de IM despus de ia
suspensin repentina de bloqueadores beta; evitar la suspensin abrupta y disminuir
el carvedilol lentamente a lo largo de una o dos semanas; vigilar en busca de signos
y sntomas de isquemia.
En muy raras ocasiones se observa deterioro de la funcin renal en pacientes con
ICC que reciben carvedilol; los individuos con disfuncin renal subyacente,
enfermedad vascular difusa cardiopata isqumica o presin arterial baja (p. ej.,
adultos con presin arterial sistlica < 100 mm Hg) pueden estar en riesgo; vigilar de
cerca la funcin renal en estos pacientes; disminuir la dosis de carvediiol o
suspender el frmaco si la funcin renal empeora.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con feocromocitoma o angina de
Prinzmetal. Los bloqueadores beta deben evitarse en pacientes con enfermedad
broncoespstica (vase Contraindicaciones); si se administra a estos individuos,
usar la dosis ms baja posible y vigilarlos cuidadosamente. Es posible que las
personas con antecedente de reacciones de hipersensibilidad anafilctica grave a
(Contina)
J
CARVEDILOL
Carvedilol
(Contina)
diversas sustancias se encuentren ms reactivas cuando reciben bloqueadores beta;

estos pacientes tal vez no respondan a ias dosis normales de adrenalina que se usan
para tratar las reacciones de hipersensibilidad. Tener precaucin con el empleo
concurrente de verapamil o diltiacem {puede ocurrir bradicardia o bloqueo cardiaco).
La seguridad y eficacia en < 18 aos an no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, sncope, hipotensin postural, edema,
hipertensin, bloqueo AV, angina, palpitaciones
Sistema nervioso central: mareo, fatiga, cefaiea, fiebre, parestesias, somnolencia,
insomnio, malestar general
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, ganancia ponderal, hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito
Hematolgicas: trombocitopenia
Neuromusculares y esquelticas: astenia, artralgias, parestesias
Renales: elevacin del nitrgeno ureico en sangre, disminucin de la funcin renal
(rara; vase Advertencias)
Respiratorias: tos, nasofaringitis, rinitis, congestin nasal y sinusal
CYP2C19 (menor), CYP2C9 (mayor), CYP2D6 (mayor), CYP2E1 (menor) y CYP3A4
(menor) del citocromo P450.
El carvediloi puede aumentar los niveles sricos de ciclosporina o digoxina (vigilar los
niveles sricos y ajustar la dosis segn se necesite); la cimetidina y otros inhibidores
de enzimas pueden incrementar los niveles sricos de carvedilol; aunque an no se
estudia, es posible que los inhibidores de CYP2D6 (p. ej., fluoxetina, paroxetina,
propafenona, quinidina) eleven los niveles sricos de R(+) carvedilol; la rifampicina y
otros inductores de enzimas pueden disminuir de forma significativa los niveles
sricos de carvedilol. El uso concurrente con agentes que depietan catecolaminas (p.
ej., reserpina o inhibidores de la MAO) podra incrementar el riesgo de hipotensin o
bradicardia grave (vigilar con cuidado). Su administracin concurrente con clonidina
puede potenciar sus efectos (hipotensin, bradicardia); la suspensin abrupta de
clonidina mientras se reciben bloqueadores beta podra inducir una crisis
hipertensiva exagerada; el uso concurrente con verapamil, diltiacem o bloqueadores
de canales del calcio similares puede ocasionar trastornos de la conduccin o
hipotensin (vigilar de cerca). Es posible que los bloqueadores beta intensifiquen los
efectos hipoglucemiantes de la insulina y los agentes orales, y que enmascaren los
sntomas de hipoglucemia (vigilar muy de cerca las concentraciones sanguneas de
glucosa). El etanol puede afectar las propiedades de las cpsulas de liberacin
prolongada y hacer que el frmaco se libere con mayor velocidad (espaciar su
administracin por lo menos dos horas).
Interaccin con alimentos Tabletas de liberacin inmediata: los alimentos
disminuyen su velocidad, pero no su grado de absorcin
Cpsulas de liberacin prolongada: en comparacin con una comida estndar, una
con alto contenido de grasa aumenta el ABC y los niveles sricos mximos del
frmaco en 20%; la administracin con el estmago vaco disminuye el ABC
27% y los niveles sricos mximos 43%. En adultos, la administracin del
contenido de una cpsula con pur de manzana disminuye su velocidad pero no su
grado de absorcin.
Estabilidad
Tabletas de liberacin inmediata: almacenar a menos de 30 C; proteger de la
humedad; surtir en un envase de plstico hermtico y resistente a la luz
Cpsulas de liberacin prolongada: almacenar a temperatura ambiente controlada;
surtir en un envase de plstico hermtico y resistente a la luz
Mecanismo de accin Bloqueador beta adrenrgico no selectivo con actividad
bloqueadora adrenrgica alfa. Est disponible como una mezcla racmica; el
enantimero S(-) posee la actividad bloqueadora no selectiva de receptor beta
adrenrgicos, mientras que la actividad bloqueadora alfa est presente en los
enantimeros R(+) y S(-), que son iguales en potencias. No tiene actividad
simpatomimtica intrnseca.
n
Los efectos relacionados en pacientes hipertensos incluyen reduccin de gasto

cardiaco, disminucin de la taquicardia inducida por ejercicio o agonistas beta y la
taquicardia ortosttica refleja, vasodilatacin, disminucin de la resistencia vascular
perifrica (en especial en posicin de pie), disminucin de la resistencia vascular
renal, reduccin de la actividad de la renina plasmtica y aumento de los niveles de
pptido auricular natriurtico. En el paciente con ICC los efectos relacionados
comprenden disminucin de presin arterial sistmica, presin en cua de los
CARVEDILOL
capilares pulmonares, presin de la arteria pulmonar, recuencia cardiaca,
resistencia vascular sistmica y presin auricular derecha, as como aumento del
ndice de volumen latido y de la fraccin de expulsin ventrlcular izquierda.
Inicio de accin:
Bloqueo alfa: 30 mln
Bloqueo beta: 1 h
Efecto mximo: efecto antihlpertensivo, dosis mltiples: 7 a 14 das
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y amplia, pero con un efecto Intenso de primer paso; el efecto
de primer paso es estereoselectivo, con lo que el enantlmero R(+) alcanza
concentraciones plasmticas dos o tres veces ms altas que el enantlmero S(-)
Distribucin: se distribuye en tejidos extravasculares
V : adultos: 115 L
Unin a protenas: > 98%, sobre todo albmina
Metabolismo: se metaboliza con amplitud en el hgado, principalmente a travs de
las isoenzimas CYP2D6 y CYP2C9, y en menor grado CYP3A4, CYP2C19,
CYP1A2 y CYP2E1 del citocromo P450; se metaboliza de manera predominante
por oxidacin del anillo aromtico y glucuronidacin; los metabolitos oxidatlvos
experimentan conjugacin a travs de glucuronidacin y sulfatacin; tres
metabolitos activos (el metabollto 4'-hidroxifenil es 13 veces ms potente que el
frmaco original en cuanto a actividad bloqueadora beta; sin embargo, los
metabolitos activos alcanzan niveles plasmticos de apenas 1/10 de las del
carvedilol). Su metabolismo est sujeto a polimorfismo gentico; las personas con
metabolismo deficiente de CYP2D6 tienen niveles plasmticos dos o tres veces
ms altos del enantimero R(+) y un Incremento de 20 a 25% del enantimero S(-)
en comparacin con los metabollzadores extensos
Biodisponibilldad: 25 a 35%o; Incrementada en pacientes con ICC
Vida media:
(Laer, 2002):
Lactantes y nios de 6 semanas a 3.5 aos (n = 8): 2.2 h
Nios de 5.5 a 19 aos (n = 7): 3.6 h
Adultos de 24 a 37 aos (n = 9): 5.2 ti
(Fabricante):
Adultos (en general): 7 a 10 h
F(+) carvedilol: 5 a 9 h
S(-) carvedilol: 7 a 11 h
Eliminacin: < 2% se excreta sin cambios en la orina; los metabolitos se excretan a
travs de la bilis hacia las heces
Dilisis: la hemodilisis no elimina de manera significativa carvedilol
Dosificacin usual Oral: Nota: individualizar la dosis para cada paciente; vigilar de
cerca durante el inicio y el incremento de las dosis; reducir la dosis si ocurre
bradicardia o hipotensin
d
Lactantes y nios: insuficiencia cardiaca: la dosis an no se establece. Varias

serles de casos y estudios pequeos utilizaron una amplia variedad de dosis
iniciales y de mantenimiento
Aunque retrospectivo, el estudio peditrico ms grande hasta la fecha (n = 46;
intervalo de edad: 3 meses a 19 aos) emple dosis iniciales promedio de 0.08
mg/kg/dosis dos veces al da. Las dosis se aumentaron segn tolerancia,
mediante duplicacin cada dos semanas. La dosis se Increment durante un
lapso promedio de 11 semanas hasta una dosis promedio de 0.46 mg/kg/dosis
dos veces al da (vase Bruns, 2001). Otro estudio retrospectivo de 24 pacientes
(edad promedio: 7.2 6.4 aos) utiliz dosis iniciales promedio de 0.075 mg/kg/
dosis dos veces al da. Las dosis se aumentaron 50 a 100% cada una o dos
semanas con una dosis objetivo de 0.5 mg/kg/dosis dos veces al da. La dosis de
mantenimiento promedio lograda (despus de un ajuste de dosis promedio de 14
semanas) fue de 0.98 mg/kg/da administrada en dos dosis divididas por da
(vase Rusconi, 2004).
Un estudio grande aleatorio, prospectivo, controlado con placebo de 150 pacientes
peditricos con edades desde recin nacidos hasta 17 aos comparar dos
dosis de carvedilol. Se usarn las siguientes dosis: inicial: 0.05 mg/kg/dosis dos
veces por da; dosis mxima inicial: 3.125 mg dos veces al da. Las dosis se
aumentarn con base en la tolerancia mediante su duplicacin cada dos
semanas, hasta alcanzar la dosis objetivo. La dosis objetivo baja ser de 0.2 mg/
kg/dosls dos veces al da; mxima: 12.5 mg dos veces al da. La dosis objetivo
alta ser de 0.4 mg/kg/dosis dos veces al da; mxima: 25 mg dos veces al da
(vase Shady, 2002).
Nota: a causa de la eliminacin ms rpida de carvedilol, podra ser necesaria la
dosificacin de tres veces al da y una dosis objetivo ms alta por kilogramo en
(Contina)
CARVEDILOL
Carvedilol
(Contina)
nios ms pequeos (es decir, < 3.5 aos) (vase Laer, 2002). Se requieren ms
estudios para establecer la dosis peditrica ptima
Adultos:
Insuficiencia cardiaca congestiva: Nota: antes de iniciar la teraputica deben
estabilizarse otros medicamentos y reducirse al mnimo la retencin de lquidos
Tabletas de liberacin inmediata: 3.125 mg dos veces al da durante dos semanas;
si se tolera puede aumentarse hasta 6.25 mg dos veces al da. La dosis puede
duplicarse cada dos semanas hasta la dosis ms alta tolerada por el paciente
Dosis mxima recomendada:
Insuficiencia cardiaca leve o moderada:
< 85 kg: 25 mg dos veces al da
> 85 kg: 50 mg dos veces al da
Insuficiencia cardiaca grave: 25 mg dos veces al da
Cpsulas de liberacin prolongada: inicial: 10 mg una vez al da durante dos
semanas; si se tolera, puede duplicarse cada dos semanas, hasta 80 mg una
vez al da; mantener la dosis ms baja si no se tolera una mayor.
Hipertensin: Nota: utilizar la presin arterial sistlica en posicin de pie medida
~1 h despus de la dosis como gua de tolerancia y la presin arterial ms baja
como gua de eficacia
Tabletas de liberacin inmediata: 6.25 mg dos veces al da; si se tolera, la dosis
debe mantenerse por una o dos semanas, despus incrementarla a 12.5 mg dos
veces al da segn se necesite. La dosis puede aumentarse despus de una o
dos semanas si se tolera, hasta un mximo de 25 mg dos veces al da. Dosis
mxima: 50 mg/da
Cpsulas de liberacin prolongada: inicial: 20 mg una vez al da; si se tolera, la
dosis debe mantenerse por una o dos semanas; despus, aumentar a 40 mg una
vez al da, si es necesario. La dosis puede aumentarse despus de una o dos
semanas si se tolera, hasta 80 mg una vez al da; dosis mxima: 80 mg una vez
al da
Disfuncin ventricular izquierda despus de IM: Nota: iniciar slo despus de
que el paciente se encuentra hemodinmicamente estable y la retencin de
lquidos se reduce al mnimo
Tabletas de liberacin inmediata: inicial: 3.125 a 6.25 mg dos veces al da; usar la
dosis ms baja mencionada para los pacientes con presin arterial baja,
frecuencia cardiaca baja o retencin de lquidos; incrementar en forma creciente
(p. ej., de 6.25 a 12.5 mg dos veces al da) a intervalos de 3 a 10 das, segn se
tolere, hasta una dosis objetivo de 25 mg dos veces al da
Cpsulas de liberacin prolongada: inicial: 20 mg una vez al da; aumentar la dosis
poco a poco (p. ej., 20 mg a 40 mg por da) cada tres a diez das, segn a
tolerancia, hasta una dosis de 80 mg una vez al da; mantener la dosis ms baja
si no se tolera una mayor.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se recomienda. Nota: las ABC promedio
fueron 40 a 50% ms altas en pacientes con disfuncin renal moderada y grave,
pero los lmites de las ABC fueron similares en pacientes con funcin renal normal
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su empleo est contraindicado en
pacientes con disfuncin heptica grave porque el frmaco se metaboliza
ampliamente en el hgado
Nota: los pacientes con cirrosis heptica alcanzaron niveles sricos de carvedilol
cuatro a siete veces ms altos que los pacientes normales despus de una dosis
nica
Administracin Tabletas de liberacin inmediata: administrar con alimentos para
disminuir el riesgo de hipotensin ortosttica.
Cpsulas de liberacin prolongada: administrar con alimentos, de preferencia en la
maana; no triturar ni masticar la cpsula y deglutirla entera. La cpsula puede
abrirse y espolvorear el contenido sobre una cucharada de pur de manzana;
deglutir la mezcla de inmediato; no masticarla; no almacenarla para usarla ms
tarde; no usar pur de manzana caliente; beber lquido despus de la dosis, para
asegurarse que se degluti la mezcla en su totalidad. Espaciar su administracin
del consumo de alcohol (inclusive de medicamentos de prescripcin o de venta sin
receta que contengan alcohol), por lo menos dos horas.
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, presin arterial (sedente y de pie);
peso, nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, funcin heptica, glucosa srica,
colesterol y triglicridos.
Informacin para el paciente Puede causar fatiga, mareo, descenso de la presin
arterial (en especial cuando se est de pie) o desmayos; es necesario levantarse
lentamente cuando se est sentado o recostado; puede deteriorar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; informar al
mdico edema en extremidades que no cede, aumento de peso, mareo, fatiga o
desmayos; si el paciente es diabtico, vigilar de cerca la glucosa srica (el
CARVEDILOL
medicamento puede alterar la tolerancia a la glucosa o enmascarar los signos de
hipoglucemia). No consumir alcohol ni tomar medicamentos de prescripcin o de
venta sin receta que contengan alcohol, dos horas antes o despus de tomar la
cpsula de liberacin controlada; pueden ocurrir efectos adversos graves.
Implicaciones para la atencin de enfermera Por sus efectos de bloqueo alfa, el
carvedilol disminuye la presin arterial ms en posicin de pie que en posicin
supina; considerar la posible ocurrencia de hipotensin ortosttica o sncope (vase
Advertencias).
Informacin adicional Las personas que metabolizan de manera deficiente la
isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 pueden tener una frecuencia ms alta de
mareos al inicio y durante los ajustes de dosis al alza de carvedilol, tal vez debido a
los niveles ms altos del enantimero R(+), que es bloqueador alfa y produce
vasodilatacin.
ICC: el carvedilol es un bloqueador beta no selectivo con propiedades bloqueadoras
alfa y antioxidantes. Es el nico bloqueador beta aprobado en adultos para el
tratamiento de insuficiencia cardiaca. La teraputica con bloqueadores beta, sin
actividad simpatomimtica intrnseca, debe iniciarse en los pacientes adultos con
ICC estable (clases II y III de NYHA). Hasta la fecha, carvedilol, metoprolol de
liberacin sostenida y bisoprolol han mostrado un efecto benfico sobre morbilidad y
mortalidad. Es importante que el tratamiento con bloqueador beta se instituya
inicialmente en dosis muy bajas, con incremento gradual y muy cuidadoso. Puesto
que el carvedilol tiene efectos de bloqueo alfa, puede bajar la presin en mayor
grado. Los beneficios clnicos definitivos de la propiedad antioxidante no se conocen
en este momento.
Las cpsulas de liberacin prolongada son de gelatina dura y estn llenas de
micropartculas de liberacin inmediata y liberacin controlada, que contienen fosfato
de carvedilol; las micropartculas tienen varias capas del frmaco y estn recubiertas
con copolmeros de cido metacrlico.
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada, como fosfato: 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg
Tabletas: 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg
Otras preparaciones La informacin sobre la estabilidad de !as preparaciones de
carvedilol lquido an no se publica, pero el fabricante puede proporcionarla (vase
ms adelante). Dos estudios utilizaron preparaciones acuosas. Un estudio us una
suspensin que se obtiene al disolver una tableta de 3.125 mg en 3 mL de agua
(vase Bruns, 2001). Un segundo estudio seala brevemente que se prepar una
solucin de 1 mg/mL en agua, pero no proporciona detalles (vase Rusconi, 2004).
Las suspensiones lquidas orales de carvedilol (0.1 y 1.67 mg/mL) elaboradas con
tabletas, agua, Ora-Plus y Ora-Sweet son estables 12 semanas cuando se
almacenan en frascos mbar de vidrio a temperatura ambiente (25C); usar una
tableta de 3.125 mg para una suspensin de 0.1 mg/mL o dos tabletas de 25 mg para
una suspensin de 1.67 mg/mL; triturar las tabletas y mezclar con 5 mL de agua, 15
mL de Ora-Plus y 10 mL de Ora-Sweet^; volumen final de cada suspensin: 30 mL;
etiquetar "Agtese bien". Las pruebas microbiolgicas a las semanas 5 y 12
mostraron < 10 UFC/mL tanto en el recuento aerbico como en el total combinado de
hongos y levaduras (datos en expediente, GlaxoSmithKiine, Philadelphia, PA: DOF
#132).
s
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CASPOFUNGINA
Caspofungina
Evaluacin de la funcin heptica en ia pgina 1755
Sinnimos Acetato de caspofungina
Categora teraputica Agente antimictico equinocandnico; Agente antimictico
sistmico
Uso Tratamiento de aspergilosis invasiva en pacientes refractarios o que no toleran
otras teraputicas (como anfotericina B, presentaciones lipdicas de esta ltima,
itraconazol o alguna combinacin de ellos); candidemia, abscesos intraabdominales,
peritonitis e infecciones en el espacio pleural causadas por especies de Candida
sensibles; candidiasis esofgica; tratamiento emprico cuando se presume infeccin
mictica en pacientes neutropnicos febriles.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la caspofungina o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias Se informa que el empleo concomitante de caspofungina y ciclosporina
ocasiona elevaciones transitorias de las concentraciones de transaminasas de
alanina (ALT) y aspartato (AST) (evitar la administracin concurrente de
ciclosporina).
Precauciones Usar con cautela y modificar las dosis en individuos con disfuncn
heptica moderada; seguir las mismas precauciones en caso de que el paciente
reciba al mismo tiempo frmacos que inducen la eliminacin de caspofungina, como
efavirenz, nevirapina, fenitona, dexametasona, carbamacepina o rifampicina (vase
Interacciones medicamentosas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: tumefaccin facial, edema perifrico, rubor
Sistema nervioso central: escalofros, fiebre, cefalea, insomnio
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hipercalcemia, hipomagnesemia
Gastrointestinales: diarrea, vmito, nusea, dolor abdominal
Hematolgicas: eosinofilia, anemia, disminucin de hemoglobina, neutropenia,
trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: elevacin de fosfatasa alcalina, ALT, AST y bilirrubina srica; disfuncin
heptica
Locales: flebitis, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: temblores, parestesias, mialgias
Renales: elevacin de creatinina, proteinuria, hematuria
Respiratorias: broncoespasmo, disnea
Diversas: anafilaxia, sndrome similar al resfriado, sndrome de insuficiencia
respiratoria aguda, diaforesis
Interacciones medicamentosas Disminuye los niveles sricos de tacrolimus
(vigilar los niveles de este frmaco en sangre); ciclosporina puede incrementar los
niveles de caspofungina y el ABC en 35% (vase Advertencias); es posible que la
rifampicina disminuya 30% los niveles inferiores de caspofungina (ajustar la dosis
diaria de esta ltima; p. ej., en adultos, aumentar la dosis del antimictico hasta 70
mg/da); los frmacos que pueden disminuir los niveles de caspofungina incluyen
efavirenz, nevirapina, fenitona, dexametasona o carbamacepina (ajustar la dosis
diaria de caspofungina).
Estabilidad Almacenar el frasco con el polvo liofilizado en refrigeracin entre 2 y 8C;
reconstituir el contenido del mpula de 50 70 mg con un volumen apropiado de
solucin salina normal (consultar ios detalles en la informacin que el fabricante
suministra); la solucin reconstituida puede almacenarse en refrigeracin 1 h antes
de preparar la solucin para infusin; la solucin para infusin puede almacenarse a
temperatura ambiente (< 25C) durante 24 48 h en el refrigerador; la caspofungina
no es estable en soluciones que contienen glucosa.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de B-(1,3)-D-glucano, componente esencial
de la pared de hongos sensibles.
Farmacocintica
Unin a protenas: 97% a albmina
Metabolismo: por hidrlisis y N-acetilacin en hgado; sufre degradacin qumica
espontnea hasta un pptido de anillo abierto e hidrlisis hasta aminocidos
Vida media: adultos: beta (distribucin): 9 a 11 h; terminal: 40 a 50 h; la vida meda
de fase beta es 32 a 43% menor en nios que en adultos
Eliminacin: 35% de la dosis se excreta en las heces; 4 1 % , en la orina y, 1.4% sin
cambios en la orina
Dilisis: no es dializable
CEFACLOR
Dosificacin usual IV: su seguridad y eficacia en nios an no se definen
Nota: la duracin del tratamiento con caspofungina debe basarse en el estado del
paciente y la respuesta clnica. La teraputica emprica debe administrarse hasta
que la neutropenia se resuelva. En pacientes neutropnicos, continuar ei
tratamiento por lo menos siete das despus que de la resolucin de los signos y
sntomas de infeccin, y la neutropenia. En los pacientes con cultivos positivos,
continuar el tratamiento por lo menos 14 das despus del ltimo cultivo positivo
Nios de 2 a 11 aos: dosis de impregnacin: 70 mg/m /da el da 1, con una dosis
mxima de 70 mg; seguidos de 50 mg/m /da; dosis mxima: 50 mg una vez al da
Nios > 12 aos, adolescentes y adultos: dosis de impregnacin: 70 mg ei da 1,
seguidos de 50 mg una vez al da en los das sucesivos; se puede administrar una
dosis diaria de 70 mg, que es bien tolerada en pacientes que no mejoran
clnicamente con la dosis diaria de 50 mg; puede ser necesario ajustar la dosis en
individuos que reciben de manera simultnea un inductor enzimtico
Candidiasis esofgica: 50 mg una vez al da
Pacientes que reciben en forma concomitante un inductor enzimtico:
Rifampicina: 70 mg de caspofungina una vez al da
Carbamacepina, dexametasona. fenitona, nevirapina o efavirenz: podra ser
necesario aumentar la dosis de caspofungina a 70 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se requiere
Insuficiencia leve (calificacin de Child-Pugh de 5 a 6): la dosificacin no necesita
ajustes
Insuficiencia moderada (calificacin de Child-Pugh de 7 a 9): disminuir 30% la
dosis diaria
Administracin Parenteral: IV: administrar por goteo endovenoso lento durante 1 h
con una concentracin mxima de 0.47 mg/mL, diluidos en solucin salina normal,
solucin de Ringer lactato o cloruro de sodio al 0.45%, o inyeccin con cloruro de
sodio al 0.225%. No mezclar el antimictico ni infundirlo junto con otros frmacos. No
usar diiuyentes que contengan glucosa
Parmetros para vigilancia Vigilancia peridica de pruebas de funcin heptica,
potasio srico, biometra hemtica completa, hemoglobina.
Implicaciones para la atencin de enfermera Infusin lenta en un lapso de 1 h;
se informan posibles reacciones de tipo histamnico (vigilar durante la infusin).
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como acetato: 50 mg [contiene 39 mg de
sacarosa], 70 mg [contiene 54 mg de sacarosa]
Referencias
2
W a l s h T J , A d a m s o n PC, S e i b e l N L , et al. P h a r m a c o k i n e t i c s (PK) of C a s p o f u n g i n ( C A S ) in Pediatric Patients

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2004;351(14):1391-402.
CB-1348 vase Clorambucil en la pgina 387

CBDCA vase Carboplatino en la pgina 287
CBZ vase Carbamacepina en ia pgina 274
CCNU vase Lomustina en la pgina 986
CD271 vase Adapaleno en la pgina 84
2-CdA vase Cladribina en la pgina 368
CDDP vase Cisplatino en la pgina 355
Cefaclor
Contenido de carbohidratos en medicamentos 1 en la pgina 1950
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de segunda generacin
Uso Infecciones causadas por microorganismos sensibles, inclusive Staphylococcus
aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes y H. infiuenzae (excepto las cepas negativas a
betalactamasa y resistentes a ampicilina); tratamiento de otitis media, sinusitis e
infecciones de vas respiratorias, piel y estructura cutnea, huesos y articulaciones;
teraputica de infecciones de vas urinarias causadas por E. coli, Klebsiella y Proteos
mirabilis.
(Contina)
CEFACLOR
Cefaclor
(Contina)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefaclor, cualquier componente de la

frmula o cef al os pon as.
Advertencias El uso prolongado de cefaclor puede ocasionar sobreinfecciones; no
emplear en pacientes con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilina.
Precauciones Usar con cautela en individuos con disfuncin renal, antecedente de
colitis o de hipersensibilidad a penicilina; modificar la dosis en sujetos con disfuncin
renal grave. Las tabletas masticables contienen aspartame, que se metaboliza en
fenilalanina y debe evitarse (o usarse con precaucin) en pacientes con
fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, agitacin, insomnio, confusin, fiebre
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, angiedema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis seudomembranosa
Genitourinarias: moniliasis genital, vaginitis
Hematolgicas: eosinofilia, neutropenia, anemia aplsica, agranulocitosis,
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia colestsica
Renal: nefritis intersticial
Diversas: anafilaxia (rara); reaccin similar a la enfermedad del suero (la incidencia
calculada vara de 0.024 a 0.2% por ciclo de farmacoterapia); la mayor parte de las
reacciones se observa en nios < 5 aos con sntomas de fiebre, exantema,
eritema multiforme y artralgias, y ocurren ms a menudo durante el segundo o
tercer ciclos
Interacciones medicamentosas Probenecid (aumenta los niveles de cefaclor).
Interaccin con alimentos Cpsulas y suspensin: los alimentos o la leche retrasan
y disminuyen la concentracin mxima
Estabilidad Almacenar cpsulas, tabletas masticables y polvo no reconstituido para
suspensin oral a temperatura ambiente. Refrigerar la suspensin despus de
reconstituirla; desechar al cabo de 14 das.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacin final de la
sntesis de peptidoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin: oral: satisfactoria; estable en cido
Distribucin: se distribuye en tejidos y lquidos, inclusive hueso, pleura y lquido
sinovia!; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Vida media: 30 a 60 min (se prolonga en disfuncin renal)
Cpsula: 60 min
Suspensin y tableta masticable: 45 a 60 min
Eliminacin: la mayor parte de la dosis (80%) se excreta sin cambios en la orina, por
filtracin glomerular y secrecin tubular
Nios > 1 mes: 20 a 40 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h; dosis mxima: 2 g/da (la
opcin de dos veces al da es para el tratamiento de otitis media o faringitis)
Otitis media: 40 mg/kg/da divididos cada 12 h
Faringitis: 20 mg/kg/da divididos cada 12 h
Adultos: 250 a 500 mg cada 8 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 10 mL/min: administrar la mitad de la
dosis
Administracin Oral:
Cpsulas, suspensin: administrar 1 h antes de un alimento o 2 h despus de l;
agitar bien la suspensin antes de usarla
Tabletas masticables: administrar 1 h antes o 2 h despus de un alimento; masticar
la tableta antes de deglutirla
Parmetros para vigilancia Con tratamiento prolongado, vigilar en forma peridica
biometra hemtica completa y frecuencia de defecacin.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa], resultados
positivos falsos de glucosa en orina con Clin test, incremento falso de la creatinina
srica o urinaria
Informacin para el paciente Indicar a los pacientes que el cefaclor slo debe
usarse para tratar infecciones bacterianas. Debe tomarse el curso completo aun
cuando el paciente se sienta bien desde el principio del mismo. Informar al mdico si
ocurre diarrea persistente.
cr
CEFADROXIL
especfico.
100 mL), 250 mg/5 mL (75 mL, 150 mL); 375 mg/5 mL (50 mL, 100 mL)
Tabletas masticables (Raniclor): 125 mg [contiene 2.8 mg de fenilalanina; sabor
frutas]; 187 mg [contiene 4.2 mg de fenilalanina; sabor frutas]
Referencias
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1985;4(4):358-61.
Cefadroxil
Sinnimos Monohdrato de cefadroxil
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de primera generacin
Uso Tratamiento de infecciones por bacterias sensibles, entre ellas faringitis o
amigdalitis por estreptococo betahemoltico del grupo A; Infecciones de piel y partes
blandas causadas por estreptococos y estafilococos; Infecciones de vas urinarias
ocasionadas por Klebsiella, E. coli y Proteus mirabais.
Lactancia Se excreta en la leche materna (cantidades pequeas)/valorar con cautela
antes de prescribir (la AAP lo considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefadroxil, cualquier componente de la
frmula o cefalosporlnas.
Advertencias El uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar a
pacientes con reaccin de hipersensibilidad de tipo Inmediato a penicilinas.
La suspensin oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metabllca, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia Intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; las suspensiones
orales de cefadroxil que contienen benzoato de sodio deben usarse con precaucin
en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza
a la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes hlpersensibles a penicilina; modificar la
dosis en individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis seudomembranosa
Genitourinarias: vaginitls
Hematolgicas: neutropenla transitoria
Interacciones medicamentosas El probenecld puede disminuir su secrecin
tubular renal e Incrementar sus niveles sricos.
Interaccin con alimentos La administracin con alimentos, frmula lctea o leche
de vaca no altera de modo significativo su absorcin.
Estabilidad Refrigerar la suspensin despus de reconstituirla; desechar al cabo de
14 das.
Mecanismo de accin Interfiere con la sntesis de la pared bacteriana durante la
fase de multiplicacin activa, de modo que la destruye y con ello genera actividad
bactericida contra microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida, se absorbe bien desde el tubo gastrointestinal
Distribucin: V : 0.31 L/kg; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Vida media: 1 a 2 h; 20 a 24 h en Insuficiencia renal
Eliminacin: ms de 90% de la dosis se excreta sin cambios por la orina en 24 h
Lactantes y nios: 30 mg/kg/da divididos en dos dosis al da hasta un mximo de 2
g/da
Adolescentes y adultos: 1 a 2 g/da en una o dos dosis; dosis mxima para adultos: 4
g/da
(Contina)
d
or
cr
CEFALEXINA
Cefadroxil
(Continua)
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con os alimentos; su

administracin con ellos puede disminuir nusea o vmito; agitar bien la suspensin
antes de usarla
Parmetros para vigilancia Frecuencia de defecacin, resolucin de la infeccin.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs [directa] positiva; resultado falso
positivo en pruebas de glucosa en orina con sulfato de cobre (Cliniiest , solucin de
Benedict).
Informacin para el paciente Informar si ocurre diarrea persistente; el ciclo
teraputico del medicamento debe completarse (10 a 14 das) a fin de asegurar la
erradicacin del microorganismo.
Cpsulas, como monohidrato: 500 mg
Polvo para suspensin oral, como monohidrato: 250 mg/5 mL (50 mL, 100 mL); 500
mg/5 mL (75 mL, 100 mL)
DuriceP: 250 mg/5 mL (50 mL, 100 mL); 500 mg/5 mL (75 mL, 100 mL) [contiene
benzoato de sodio; sabores naranja y pina]
Tabletas, como monohidrato: 1 g
E
Cefalexina
Sinnimos Monohidrato de cefalexina
Uso Tratamiento de infecciones por bacterias sensibles, inclusive las causadas por
Streptococcus betahemoltico del grupo A, Staphylococcus, Klebsiella pneumoniae,
E. coli y Proteus mirabilis; no posee actividad contra enterococos o estafilococos
resistentes a meticilina; se utiliza para tratar infecciones sensibles de vas
respiratorias, piel y estructura cutnea, huesos, aparato genitourinario y otitis media;
teraputica alternativa para profilaxia de endocarditis.
Lactancia Se excreta en la leche materna (en pequeas cantidades)/valorar con
cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefalexina, cualquier componente de su
frmula o cefalosponas.
Advertencias El uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin gastrointestinal o
genitourinaria; no administrar a pacientes con reacciones de hipersensibilidad
inmediata a penicilinas.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en personas con disfuncin renal;
emplear con precaucin en individuos con antecedente de colitis o hipersensibilidad
a penicilinas. Las tabletas para suspensin oral contienen aspartame, el cual se
metaboliza en fenilalanina y debe evitarse (o emplearse con cautela) en pacientes
con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, fatiga, fiebre, confusin
Dermatolgicas: exantema, urticaria, angiedema; eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica (rara)
Gastrointestinales: nusea, vmito, colitis seudomembranosa, diarrea, clico,
gastritis
Genitourinarias: moniliasis vaginal, vaginitis
Hematolgicas: neutropenia transitoria, trombocitopenia, anemia, eosinofilia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, hepatitis, ictericia colestsica
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, artritis
Renal: nefritis intersticial (rara)
Interacciones medicamentosas El probenecid incrementa los niveles sricos de
cefalexina.
Interaccin con alimentos Los alimentos pueden retrasar su absorcin.
Estabilidad Refrigerar la suspensin despus de reconstituirla; desechar luego de 14
das; las tabletas para suspensin oral deben usarse de inmediato despus de
disolverlas.
CEFAZOLINA
Farmacocintica
Absorcin: tarda en nios de corta edad; puede disminuir hasta la mitad en recin
nacidos
Distribucin: se distribuye en tejidos y lquidos, como hueso, lquido pleural y sinovlal;
atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Vida media:
Recin nacidos: 5 h
Nios de 3 a 12 meses: 2.5 h
Adultos: 0.5 a 1.2 h (se prolonga con disfuncin renal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 60 min
Eliminacin: 80 a 100% de la dosis se excreta sin modificaciones por la orina en 8 h
Dilisis: moderadamente dlallzable (20 a 50%)
Nios: 25 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; infecciones graves: 50 a 100 mg/kg/
da divididos cada 6 a 8 h; dosis mxima: 4 g/da
Otitis media: 75 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 h
Faringitis estreptoccica, Infecciones de piel y estructura cutnea: 25 a 50 mg/kg/
da divididos cada 12 h
Profilaxia de endocarditis: 50 mg/kg, 1 h antes del procedimiento (mximo: 2 g)
Cistitis no complicada: nios > 15 aos: 500 mg cada 12 h, por 7 a 14 das
Adultos: 250 a 500 mg cada 6 h; dosis mxima: 4 g/da
Faringitis estreptoccica, infecciones de piel y estructura cutnea: 500 mg cada 12
Profilaxia de endocarditis: 2 g, 1 h antes del procedimiento
Cistitis no complicada: 500 mg cada 12 h, por 7 a 14 das
Intervalo de dosis en disfuncin renal:
D < 10 mL/min: administrar cada 12 a 24 h
Administracin Oral: administrar en ayuno (es decir, 1 h antes de consumir
alimentos o 2 h despus); administrar con alimentos si ocurren molestias
gastrointestinales; agitar bien antes de usar
cr
cr
Tabletas para suspensin oral: mezclar la tableta en una pequea cantidad de agua
(~ 10 mL); mover hasta que est bien mezclado; toda la suspensin debe
administrarse de Inmediato despus de hacer la mezcla; enjuagar el vaso con una
pequea cantidad de agua y beber el contenido para asegurar que se tom la dosis
completa; no masticar ni deglutir las tabletas; no mezclar con otro lquido que no sea
agua
Parmetros para vigilancia Con tratamiento prolongado, vigilancia peridica de la
funcin renal, heptica y hematolgica; nmero y tipo de evacuaciones en busca de
diarrea.
Interaccin con pruebas de Resultados positivos falsos de glucosa en orina con
Clinitest*; prueba de Coombs positiva [directa]; Incremento falso de valores de
creatinina en suero y orina.
Informacin para el paciente Aconsejar a los pacientes respecto a que la
cefalexina debe usarse slo para tratar Infecciones bacterianas. Debe tomarse el
tratamiento completo aunque el paciente se sienta bien desde el principio del mismo.
Informar la presencia de diarrea prolongada.
200 mL)
Cefazolina
Sinnimos Cefazolina sdica
Uso Tratamiento de infecciones de vas respiratorias, piel y estructura cutnea, vas
urinarias y billares, huesos y articulaciones, y septicemia por cocos gramposltivos
sensibles (excepto enterococos); algunos bacilos gramnegatlvos como E. coli,
Proteus y Klebsiella pueden ser sensibles; profilaxia perioperatoria; profilaxia contra
endocarditis bacteriana en procedimientos odontolgicos y de vas respiratorias
superiores.
(Contina)
CEFAZOLINA
Cefazolina
(Contina)
Lactancia Se excreta en la leche materna (pequeas cantidades)/valorar con cautela

antes de prescribir (la AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefazolina sdica, cualquier componente de
la frmula o cefalosporinas.
Advertencias El uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no utilizar en
personas con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilinas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de colitis, alteracin
renal o heptica, desnutricin, personas previamente estabilizadas con tratamiento
anticoagulante, o individuos con antecedente de hipersensibilidad a las penicilinas;
modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central , fiebre, irritacin del SNC, convulsiones
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, sndrome de Stevens-Johnson
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis seudomembranosa, candidiasis
oral
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, neutropenia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, hepatitis
Locales: tromboflebitis, dolor en el sitio de ta inyeccin
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica; insuficiencia
renal
Interacciones medicamentosas El probenecid puede disminuir ia secrecin tubular
renal e incrementar los niveles sricos de cefazolina; agentes nefrotxicos.
Estabilidad Almacenar los frascos intactos a temperatura ambiente; proteger de la
luz. La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente o 10 das en
refrigeracin; las soluciones descongeladas de las Inyecciones de cefazolina
congelada disponibles en el mercado son estables 48 h a temperatura ambiente o 10
das en refrigeracin.
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en pequeas cantidades en la ieche
materna; penetracin escasa al lquido cefalorraqudeo; penetra bien a hueso y
lquido sinovial; se distribuye en la bilis
Metabolismo: heptico mnimo
Vida media:
Recin nacidos: 3 a 5 h
Adultos: 90 a 150 min (se prolonga con disfuncin renal)
IM: 0.5 a 2 h
IV: 5 min
Eliminacin: 80 a 100% se excreta sin cambios en ia orina
Dosificacin usual IM o IV:
Recin nacidos:
Edad posnatal < 7 das: 40 mg/kg/da divididos cada 12 h
Edad posnatal > 7 das de vida:
Lactantes y nios: 50 a 100 mg/kg/da divididos cada 8 h; dosis mxima: 6 g/da
Profilaxia contra endocarditis bacteriana en procedimientos odontolgicos y de
vas respiratorias superiores en personas alrgicas a penicilina (vase
Precauciones): 25 mg/kg, 30 min antes del procedimiento; dosis mxima: 1 g
Adultos: 0.5 a 2 g cada 6 a 8 h; dosis mxima: 12 g/da
Infeccin de vas urinarias: 1 g cada 12 h
-

vas respiratorias en personas alrgicas a penicilina (vase Precauciones): 1 g,
30 min antes del procedimiento
Profilaxia perioperatoria: 1 g, 30 a 60 min antes de la ciruga; 0.5 a 1 g cada 8 h
durante 24 h en el posoperatorio, de acuerdo con la intervencin quirrgica
IV: la cefazolina puede administrarse en bolo en un lapso de 3 a 5 min, con una
concentracin mxima de 100 mg/mL, o en infusin IV intermitente durante 10 a 60
min a una concentracin final para administracin de 20 mg/mL. En personas con
cr
cr
CEFD1NIR
restriccin de lquidos se ha administrado en bolo con una concentracin de 138
mg/mL
IM: inyeccin profunda en una masa muscular grande. El contenido del frasco
mpula puede diluirse con agua estril para inyeccin hasta alcanzar una
concentracin final de 225 a 330 mg/mL (consultar las instrucciones del
fabricante). Agitar bien antes de usarse
Parmetros para vigilancia Funcin renal peridicamente, cuando se usa en
combinacin con otros frmacos nefrotxicos; pruebas de funcin heptica y
biometra hemtica completa; tiempo de protrombina en pacientes en riesgo.
Interaccin con pruebas de Resultados falsos positivos de medicin de glucosa
con Clinitest; prueba de Coombs [directa] positiva; incremento falso de creatinina
srica y urinaria.
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 2 mEq
Infusin [premezclada con solucin de glucosa al 5%]: 500 mg (50 mL); 1 g (50 mL)
Inyeccin, polvo para reconstituir: 500 mg, 1 g, 10 g, 20 g
Referencias
Dajani A S , T a u b e r t KA, W i l s o n W W , e t al. P r e v e n t i o n o f Bacterial E n d o c a r d i t i s . R e c o m m e n d a t o n s b y the
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F l u i d - R e s t r i c t e d P a t i e n t s . Drug inte!! Clin Pharm. 1 9 8 7 ; 2 1 ( 1 2 ) : 9 8 5 - 9 .
Cefazolina sdica vase Cefazolina en la pgina 303
Cefdinir
Sinnimos CFDN
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de tercera generacin
Uso Infecciones causadas por microorganismo sensibles como S. pneumoniae (slo
cepas sensibles a penicilina; la actividad de cefdinir es inadecuada contra
neumococos resistentes), H. influenzae y H. paranfluenzae (inclusive cepas
productoras de betalactamasa), M. catarrhalis (entre ellas cepas productoras de
betalactamasa), S. aureus (inactivo contra estafilococos resistentes a meticilina) y S.
pyogenes; tratamiento de infecciones de vas respiratorias, piel y estructuras
cutneas, y otitis media.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna7va[orar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefdinir, cualquier componente de la frmula
o cefalosporinas.
Advertencias Se informa colitis seudomembranosa con el uso de cefdinir; su empleo
por largo tiempo puede causar sobreinfeccin; se refieren reacciones similares a la
enfermedad del suero en las que los signos y sntomas se presentan despus de
algunos das de tratamiento y desaparecen das despus interrumpir el antibitico.
Suspender el cefdinir si ocurre una reaccin alrgica. El polvo para suspensin oral
contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del
toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; evitar la
administracin de productos de cefdinir que contengan benzoato de sodio en recin
Precauciones Usar con cautela en pacientes con funcin renal deficiente,
antecedente de colitis o en individuos alrgicos a penicilina; modificar las dosis en
personas con disfuncin renal grave.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, hiperactividad, insomnio, somnolencia,
convulsiones, mareo
Dermatolgicas: erupciones, prurito, eritema del paal, sndrome de
Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica
seudomembranosa, dispepsia
Genitourinarias: vaginitis, microhematuria, moniliasis vaginal
Hematolgcas: leucopenia, neutropenia, anemia hemoltica, eosinofilia,
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de AST, ALT y fosfatasa alcalina; ictericia colestsica,
prolongacin del tiempo de protrombina, hepatitis
(Contina)
CEFDINIR
Cefdinir
(Contina)

renal aguda
Diversas: reacciones similares a la enfermedad del suero; anafilaxia
Interacciones medicamentosas El probenecid incrementa los valores sricos de
cefdinir; la absorcin del antibitico disminuye 40% con el consumo simultneo de
anticidos que contienen magnesio o aluminio; el hierro reduce 80% la absorcin del
cefdinir.
Interaccin con alimentos Los alimentos no alteran su absorcin total. Las
frmulas infantiles fortificadas con hierro no tienen un efecto significativo sobre la
absorcin de cefdinir (el cefdinir puede administrarse con frmula infantil fortificada
con hierro).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; la suspensin reconstituida es
estable 10 das a temperatura ambiente.
Farmacocintica
Absorcin: la comida abundante en grasa disminuye 10% su absorcin
Distribucin: penetra en el lquido de vesculas y odo medio, amgdalas, senos
paranasales y tejidos pulmonares
Nios de 6 meses a 12 aos: 0.67 L/kg
Adultos: 0.35 L/kg
Biodisponibilidad:
Cpsulas: 16 a 2 1 %
Suspensin: 25%
Vida media, eliminacin: 1.7 (+ 0.6) h, si la funcin renal es normal
Eliminacin: 11.6 a 18.4% de una dosis se excreta sin cambios en la orina
Dilisis: 63% se elimina por hemodilisis (4 h de duracin)
Lactantes y nios (> 6 meses a 12 aos):
Otitis media o faringitis/amigdalitis: 14 mg/kg/da divididos cada 12 h por 5 a 10
das, o 14 mg/kg/da una vez al da durante 10 das; dosis mxima: 600 mg/da
Infecciones de piel y estructura cutnea: 14 mg/kg/da en dos fracciones diarias
durante 10 das; mximo: 600 mg/da
Sinusitis maxilar aguda: 14 mg/kg/da divididos cada 12 h por 10 das, o 14 mg/kg/
da una vez al da durante 10 das: mximo: 600 mg/da
Exacerbaciones agudas de bronquitis crnica o faringitis/amigdalitis: 600 mg una
vez al da por 10 das, o 300 mg cada 12 h durante 5 a 10 das
Infecciones de piel y estructura cutnea, y neumona adquirida en la comunidad:
300 mg cada 12 h por 10 das
Sinusitis maxilar aguda: 600 mg una vez al da por 10 das, o 300 mg cada 12 h
durante 10 das
D < 30 mL/min:
Nios > 6 meses a 12 aos: 7 mg/kg/dosis una vez al da
Adultos: 300 mg una vez ai da
Pacientes sometidos a hemodilisis: 300 mg o 7 mg/kg/dosis al trmino de la
sesin de hemodilisis, con dosis subsecuentes cada 48 h
Administracin Oral: puede administrarse con alimentos o sin ellos; proporcionar
con alimentos si ocurren alteraciones gstricas; administrar cefdinir cuando menos 2
h antes o despus del consumo de anticidos o complementos de hierro; agitar bien
la solucin antes de emplearla.
Parmetros para vigilancia Valorar la funcin renal antes del tratamiento y durante
l; si la teraputica es prolongada, vigilar pruebas de coagulacin, biometra
hemtica completa y pruebas de funcin heptica de manera peridica.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs [directa] positiva; puede producir
una reaccin falsa positiva a glucosa en orina con Clinitest; es posible que ocasione
una reaccin falsa positiva para cetonas en orina con mtodos que emplean
nitroprusiato.
Informacin para el paciente Informar al mdico la presencia de diarrea
persistente; el frmaco puede teir las heces de rojo si se ingiere con hierro.
Informacin adicional La suspensin oral contiene 2.86 g de sacarosa por
cucharadita.
cr
CEFEP1MA
especfico.
Cpsulas: 300 mg
Polvo para suspensin oral:
Omicef: 125 mg/5 mL (60 mL, 100 mL) [contiene benzoato de sodio y 2.86 g de
sacarosa/5 mL; sabor fresa]; 250 mg/5 mL (60 mL, 100 mL) [contiene
benzoato de sodio y 2.86 g de sacarosa/5 mL; sabor fresa]
Referencias
Klein J O , M c C r a c k e n GH Jr. S u m m a r y : R o l e of a N e w O r a l C e p b a l o s p o r i n , Cefdinir, for T h e r a p y of
Infections of Infants a n d C h i l d r e n . Pediatr Infec! Dis J. 2 0 0 0 ; 1 9 ( 1 2 S u p p l ) : S 1 8 1 - 3 .
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Infections. Drugs. 2 0 0 4 ; 6 4 ( 1 3 ) : 1 4 3 3 - 6 4 .
Cefepima
Sinnimos Clorhidrato de cefepima
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de cuarta generacin
Uso Tratamiento de infecciones de vas respiratorias inferiores, celulitis, otras
infecciones de piel y tejidos blandos, y vas urinarias; monoterapia emprica en
neutropenia febril; se considera una cefalosporina de cuarta generacin porque es
activa contra bacterias aerbicas gramnegativas, inclusive Pseudomonas
aeruginosa; activa contra algunos microorganismos gramnegativos resistentes a
cefalosporinas de tercera generacin y ms activa que estos ltimos frmacos contra
bacterias grampositivas como Staphyiococcus aureus.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefepima, cualquier componente de la
frmula o cefalosporinas.
Advertencias Modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal grave; su uso
prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; usar con cautela en individuos con
hipersensibilidad a penicilinas; no administrar a personas con reacciones de
hipersensibilidad inmediata a penicilinas,
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, sensacin de inestabilidad, fiebre, encefalopata
Dermatolgicas: exantema maculopapular, prurito, urticaria
Gastrointestinales: dispepsia, diarrea, nusea, vmito, colitis seudomembranosa
Hematolgicas: neutropenia despus de tratamiento prolongado; leucopenia y
trombocitopenia transitorias; agranulocitosis, eosinofilia, anemia
Hepticas: elevacin transitoria de pruebas de funcin heptica
Locales: flebitis
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Diversas: anafilaxia, que incluye choque
Interacciones medicamentosas El probenecid disminuye la eliminacin de
cefepima; los aminoglucsidos incrementan la posibilidad de efectos nefrotxicos.
Estabilidad Almacenar el frasco mpula a temperatura ambiente y protegerlo de la
luz; la cefepima es incompatible con metronidazol, vancomicina, aminoglucsidos y
aminofilina.
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la fase de transpeptidacin final de la
sntesis de peptidoglucanos en las paredes celulares de la bacteria.
Farmacocintica
Distribucin: V :
Lactantes (edad gestacional < 30 semanas): 0.51 L/kg
Nios (2 meses a 6 aos): 0.32 a 0.35 L/kg
Adultos: 14 a 20 L; penetra en fluidos inflamatorios en concentraciones ~ 80% de
los niveles sricos y en la mucosa bronquial de ~- 60% los valores plasmticos;
se excreta en concentraciones muy bajas en la leche materna
Metabolismo: mnimo
Vida media:
Nios de 2 meses a 6 aos: 1.77 a 1.96 h
Adultos: 2 h
Eliminacin: por lo menos 85% se elimina sin cambios en la orina
Dilisis: 45 a 68% se elimina por hemodilisis
Recin nacidos < 14 das: 30 mg/kg/dosis cada 12 h deben proporcionar una
exposicin al antibitico equivalente a o mayor que 50 mg/kg/dosis cada 8 h, que
es ia que se usa en lactantes y nios
(Contina)
d
CEFEPIMA
Cefepima
(Contina)
Nios de 2 meses a 16 aos, < 40 kg de peso: 50 mg/kg/dosis cada 12 h

Pacientes neutropnicos febriles: 50 mg/kg/dosis cada 8 h
La cefepima se estudi en 12 pacientes con fibrosis qustica (4 a 41 aos) con
infeccin broncopulmonar en dosis de 50 mg/kg/dosis cada 8 h (dosis mxima: 2
g/dosis cada 8 h); fue tan efectiva como cefotaxima en 90 nios < 15 aos que
se asignaron de manera aleatoria para recibir 50 mg/kg/dosis cada 8 h de
cefepima (n = 43) o 50 mg/kg/dosis cada 6 h de cefotaxima {n = 47) para el
tratamiento de meningitis bacteriana.
Adultos: 1 a 2 g cada 12 h; podran requerirse dosis ms altas o ms frecuentes en
las infecciones por Pseudomonas
Infeccin de vas urinarias: 500 mg cada 12 h
Monoterapia emprica en neutropenia febril: 2 g cada 8 h
Ajuste de dosis en insuficiencia renal, adultos
Do,
(mL/min)
30 a 60
11 a 29
< 10
Leve a moderada
0.5 a 1 g, IM/IV
cada 24 h
0.5 g, IM/IV
cada 24 h
0.25 g, IM/IV
cada 24 h
Infeccin
Moderada a grave
1 a 2 g, IV
cada 24 h
0.5 a 1 g, IV
cada 24 h
0.25 a 0.5 g, IV
cada 24 h
Grave
2 g , iv
cada 24 h
1 g, IV
cada 24 h
0.5 g, [V
cada 24 h
IV: la cefepima puede administrarse por infusin IV intermitente durante 20 a 30 min;
la concentracin para administracin IV no debe exceder 40 mg/mL en soluciones
de glucosa al 5 10%, salina normal, glucosada al 5%/salina normal o glucosada
al 5%/Ringer lactato; en pruebas clnicas la cefepima se administr mediante
inyeccin IV directa durante 3 a 5 min con concentracin de 100 mg/mL para
infecciones leves o moderadas
IM: inyeccin IM profunda: la ampolleta puede diluirse en agua estril para inyeccin,
solucin salina normal, solucin de glucosa al 5% o lidocana al 0.5 1% hasta una
concentracin final de 280 mg/mL (vase el inserto del paquete)
Parmetros para vigilancia En tratamiento prolongado, vigilar las funciones renal y
heptica en forma peridica, nmero y caractersticas de evacuaciones/da para
detectar diarrea; biometra hemtica completa con diferencial.
Interaccin con pruebas de Coombs [directa] positiva; elevacin falsa de creatinina
si se utiliza la reaccin de Jaff; puede causar resultados falsos positivos en estudios
de glucosa en orina con Clinitest; resultados falsos positivos de protenas y
corticosteroides en orina.
Informacin para el paciente El paciente debe notificar al mdico efectos adversos
como diarrea, dispepsia, cefalea, visin borrosa y sensibilidad de inestabilidad
pasajera.
Implicaciones para la atencin de enfermera No mezclar el producto con
aminoglucsidos.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 500 mg, 1 g, 2 g
Referencias
A r g u e d a s A G , S t u t m a n H R , Z a l e s k a M , e t al. C e f e p i m e . P h a r m a c o k i n e t i c s a n d Clinical R e s p o n s e i n
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Cefepime: A
Fourlh-Generation
P a r e n t e r a l C e p h a l o s p o r i n . Ann Pharmacother.
CEFIXIMA
Cefixima
Sinnimos Trihidrato de cefixima
Uso Tratamiento de infecciones de vas urinarias como otitis media, infecciones de
vas respiratorias por microorganismos sensibles como S. pneumoniae y pyogenes,
H. influenzae, M. catarrhalis y Enterobacteriaceae; falta de apego a tratamientos
antimicrobianos previos; teraputica extrahospitalaria de infecciones graves de
tejidos blandos o esquelticos por microorganismos sensibles: tratamiento con dosis
oral nica contra infeccin cervicouterina o uretral no complicada por Ai.
gonorrhoeae; tratamiento de shigelosis en reas con tasa de resistencia alta a
trimetoprim con sulfametoxazol.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefixima, cualquier componente de ia
Advertencias Su empleo prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar
a personas con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilinas.
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con precaucin
las suspensiones orales que contienen benzoato de sodio en recin nacidos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de
sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes hipersensibles a penicilinas, aqullos
con funcin renal deficiente e individuos con antecedente de colitis; modificar la dosis
en personas con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, mareo, fatiga, nerviosismo, insomnio,
convulsiones, somnolencia
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, angiedema, sndrome de
Gastrointestinales: nusea, diarrea (hasta 15% de nios), dolor abdominal, colitis
seudomembranosa
Genitourinarias: vaginitis, disuria
Hematolgicas: eosinofilia, trombocitopenia, ieucopenia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, hepatitis, ictericia
Renales: elevacin transitoria de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
insuficiencia renal aguda
Diversas: anafiiaxia
Interacciones medicamentosas Probenecid (incrementa la concentracin de
cefixima); la cefixima puede aumentar los niveles de carbamacepina en suero;
warfarina (prolongacin del tiempo de protrombina).
Interaccin con alimentos El alimento retrasa el tiempo para alcanzar las
concentraciones mximas.
Estabilidad Una vez reconstituida la suspensin puede almacenarse 14 das a
temperatura ambiente o en refrigeracin.
Farmacocintica
Distribucin: en bilis, esputo, lquido de odo medio; atraviesa la placenta
Vida media:
Funcin renal normal: 3 a 4 h
Insuficiencia renai: hasta 11.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 6 h; las concentraciones
sricas mximas son 25 a 50% mayores para la suspensin oral en comparacin
con las tabletas (las tabletas ya no estn disponibles en el mercado de
estadounidense)
Eliminacin: la mitad de la dosis absorbida se excreta en la forma de frmaco activo
en la orina y 10% en la bilis
Dilisis: la hemodilisis elimina 10% del frmaco
(Contina)
CEFOTAXIMA
Cefixima
(Continua)

Lactantes y nios: 8 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h; dosis mxima: 400 mg/da
Tratamiento de infecciones agudas de vas urinarias: 16 mg/kg/da divididos cada
12 h el primer da, luego 8 mg/kg/da cada 24 h por 13 das
Profilaxia despus de violacin: 8 mg/kg en una sola dosis (dosis mxima: 400 mg)
ms 20 mg de azitromicina/kg en una sola dosis (dosis mxima; 1 g); iniciar
tambin o completar la inmunizacin contra virus de hepatitis B y considerar
medidas profilcticas contra tricomoniasis y vaginosis bacteriana
Adolescentes y adultos: 400 mg/da divididos cada 12 a 24 h
Gonorrea cervical o uretral no complicada causada por N. gonorrhoeae: 400 mg en
una sola dosis ms 1 g de azitromicina oral en una sola dosis o 100 mg de
doxiciclina oral dos veces al da durante siete das
Profilaxia despus de violacin: 400 mg en una sola dosis ms 1 g de azitromicina
oral en una sola dosis o 100 mg de doxiciclina oral dos veces al da durante siete
das ms 2 g de metronidazol oral en una sola dosis ms inmunizacin contra
virus de hepatitis B si la persona no est totalmente inmunizada; como aspecto
adicional considerar medidas profilcticas contra VIH segn las circunstancias
D 21 a 60 mL/min: administrar 75% de la dosis estndar
D < 20 mL/min: administrar 50% de la dosis estndar
A d m i n i s t r a c i n Oral: puede administrarse con alimentos o sin ellos; su
administracin con alimentos disminuye las molestias gastrointestinales; agitar bien
la suspensin antes de usarla.
Parmetros para vigilancia En administracin prolongada, vigilancia peridica de
funcin renal y heptica; nmero y tipo de evacuaciones en busca de diarrea.
Interaccin con pruebas de Reaccin falsa positiva en la valoracin de glucosa en
orina con Clinitest; reacciones falsas positivas de cetonas en orina con mtodos que
utilizan nitroprusiato.
Informacin para el paciente Informar el desarrollo de diarrea.
especfico.
Polvo para suspensin oral, como trihidrato:
Suprax: 100 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor
fresa]
Referencias
cr
cr
A s h k e n a z i S, A m i r J, W a i s m a n Y, et al. A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d S t u d y C o m p a r i n g Cefxime a n d
T r i m e t h o p r i m - S u l f a m e t h o x a z o l e i n t h e T r e a t m e n t o f C h i l d h o o d S h i g e l l o s i s . J Pediatr.
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P r e v e n t i o n . MMWR Morb Mortal Wkly Rep. 2 0 0 2 ; 5 1 ( R R - 6 ) : 1 - 8 0 .
H o b e r m a n A , W a l d ER, H i c k e y R W , e t al. Oral V e r s u s Initial I n t r a v e n o u s T h e r a p y for Urinary T r a c t
Infections in Y o u n g Febrile C h i l d r e n . Pediatrcs. 1 9 9 9 ; 1 0 4 ( 1 Pt 1 ) : 7 9 - 8 6 .
J o h n s o n C E , Carlin SA, S u p e r D M , e t al. C e f x i m e C o m p a r e d W i t h A m o x i c i l l i n for T r e a t m e n t o f A c u t e Otitis
M e d i a . J Pediatr 1 9 9 1 ; 1 1 9 ( 1 } ; 1 1 7 - 2 2 .
Cefotaxima
Sinnimos Cefotaxima sdica
Uso Tratamiento de infecciones sensibles de vas respiratorias inferiores, piel y
estructura cutnea, huesos y articulaciones, abdomen y vas genitourinarias;
tratamiento en caso de diagnstico o sospecha de meningitis por microorganismos
sensibles como H. influenzae y N. meningitidis; indicada contra infecciones por
Neissera gonorrhoeae (que incluye gonorrea cervicouterina y uretral no complicada,
y enfermedad plvica inflamatoria gonorreca); infecciones por bacilos gramnegativos
distintos de Pseudomonas, en pacientes con riesgo de nefrotoxicidad inducida por
aminoglucsidos, ototoxicidad o ambos problemas; infeccin por un microorganismo
cuya sensibilidad se orienta con claridad hacia el empleo de cefotaxima, y no por
cefuroxima o un aminoglucsido.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefotaxima, cualquier componente de la
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no emplear en
sujetos con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilinas. La inyeccin
intravenosa rpida de cefotaxima (en un lapso < 1 min a travs de catter venoso
central) se relaciona con arritmias que pueden ser letales.
CEFOTAXIMA
penicilina, deterioro de la funcin renal o colitis; modificar la dosificacin en
individuos con D < 20 mL/min.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea
Gastrointestinales: colitis seudomembranosa por antibiticos, diarrea, nusea,
vmito
Hematolgicas: neutropenia transitoria, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas
Locales: flebitis, dolor en el sitio de inyeccin
Renales: incremento transitorio de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Interacciones medicamentosas Probenecid (incrementa el nivel de cefotaxima).
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y 10
das en refrigeracin.
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacin final de (a
Farmacocintica
Distribucin: en secreciones bronquiales, derrames de odo medio, hueso, bilis;
penetra en lquido cefalorraqudeo cuando las meninges estn inflamadas;
atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Metabolismo: metabolismo heptico parcial hasta el metabolito activo
d es acetil cefotaxima
Vida media:
Cefotaxima:
Recin nacido prematuro: < 1 semana: 5 a 6 h
Recin nacido de trmino: < 1 semana; 2 a 3.4 h; 1 a 4 semanas: 2 h
Nios: 1.5 h
Adultos: 1 a 1.5 h (se prolonga con disfuncin renal, heptica o de ambos tipos)
Desacetilcefotaxima: adultos: 1.5 a 1.9 h (se prolonga con disfuncin renal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 30 min
Eliminacin: 40 a 60% de la dosis se excreta sin cambios y 24% como
desacetilcefotaxima en la orina
Recin nacidos: 0 a 4 semanas: < 1 200 g: 100 mg/kg/da divididos cada 12 h
< 7 das de vida:
> 2 000 g: 100 a 150 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h
> 7 das de vida:
Lactantes y nios de 1 mes a 12 aos:
< 50 kg: 100 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h
Meningitis: 200 mg/kg/da divididos cada 6 h; 225 a 300 mg/kg/da divididos cada
6 a 8 h como recurso para tratar meningitis neumoccica invasiva
> 50 kg: infeccin moderada o grave: 1 a 2 g cada 6 a 8 h; infecciones que pueden
ser mortales: 2 g/dosis cada 4 h; dosis mxima: 12 g/da
Nios > 12 aos y adultos: 1 a 2 g cada 6 a 8 h (hasta 12 g/da)
D < 20 mL/min: disminuir 50% la dosis
IV: la cefotaxima puede administrarse en bolo en 3 a 5 min con concentracin
mxima de 100 mg/mL o en infusin IV intermitente en 15 a 30 min con
concentracin de 20 a 60 mg/mL; en pacientes sometidos a restriccin de lquidos
puede administrarse en bolo con concentracin de 150 mg/mL; la administracin
rpida por esa va en un lapso menor de 1 min puede ocasionar arritmias (vase
Advertencias)
IM: inyeccin IM profunda en una masa muscular grande, como el cuadrante superior
externo del glteo. Las dosis altas (p. ej., de 2 g) deben fraccionarse y
administrarse en dos sitios diferentes. Es posible diluir el contenido de un frasco
mpula en agua estril para inyeccin hasta obtener una concentracin de 230 a
300 mg/mL (vanse instrucciones del fabricante)
Parmetros para vigilancia Con administracin prolongada, vigilancia peridica de
la funcin renal, heptica y hematolgica; nmero y tipo de evacuaciones en busca
de diarrea.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs [directa] positiva.
(Contina)
311
CI
cr
CEFOTETN
Cefotaxima
(Contina)

especfico.
Infusin IV, como sal sdica [solucin isoosmtica premezclada]:
Claforan: 1 g (50 mL); 2 g (50 mL) [contiene 50.5 mg (2.2 mEq) de sodio por
gramo de cefotaxima]
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g, 20 g
Claforan: 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g [contiene 50.5 mg (2.2 mEq) de sodio por gramo
de cefotaxima]
Referencias
Spritzer R, K a m p H J , Dzoljic G, el a l . Five Y e a r s of C e f o t a x i m e U s e in a N e o n a t a l Intensive C a r e Unit.
Pediatr Infect Dis J. 1 9 9 0 ; 9 ( 2 } : 9 2 - 6 .
Cefotaxima sdica vase Cefotaxima en ia pgina 310
Cefotetn
Sinnimos Cefotetn sdico
Uso Tratamiento de infecciones sensibles en vas respiratorias inferiores, piel y
estructura cutnea, huesos y articulaciones, vas genitourinarias, ginecolgicas e
intraabdominales, y sepsis; antibitico activo contra anaerobios como especies de
Bacterodes del aparato digestivo, bacilos entricos gramnegativos como E. coli,
Klebsiea y Proeus; tambin posee actividad contra muchas cepas de N.
gonorrhoeae] inactivo contra especies de Enterobacter, menos activo contra
estafilococos y estreptococos que las cefalospornas de primera generacin;
profilaxia perioperatoria.
Lactancia Se excreta en la leche materna (cantidades pequeas)/vaiorar con cautela
antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefotetn, cefalosporinas, cualquier
componente de la frmula o pacientes que experimentaron anemia hemoltica
relacionada con cefalosporinas.
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar a
pacientes con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilinas. Se informan
casos de anemia hemoltica mediada inmunolgicamente con la administracin de
cefotetn. El riesgo de desarrollar anemia hemoltica inducida por cefotetn es tres
veces mayor que con otras cefalosporinas; vigilar parmetros hematolgicos; puede
requerirse transfusin sangunea.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en individuos con disfuncin
renal; emplear con precaucin en pacientes con antecedente de colitis o
hipersensibilidad a penicilinas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: convulsiones, fiebre
Hematolgicas: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, anemia
hemoltica, hemorragias, prolongacin de tiempo de trombina
Hepticas: elevacin de AST, ALT, fosfatasa alcalina y LDH en suero
Locales: flebitis, dolor en el sitio de la inyeccin, edema
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica, nefrotoxicidad
(rara)
Interacciones medicamentosas Alcohol (ocurre una reaccin similar a la del
disulfiram, que incluye rubor, diaforesis, cefalea y taquicardia), anticoagulantes
(pueden agravar el riesgo de hemorragia), aminoglucsidos (nefrotoxicidad aditiva).
Estabilidad Las soluciones de cefotetn inyectable congelado disponible en el
comercio son estables 48 h a temperatura ambiente o 21 das en refrigeracin; es
mejor no refrigerar de nuevo; incompatible con aminoglucsidos, heparina y
tetraciclina.
Farmacocintica
Absorcin: IM: absorcin completa
Distribucin: se distribuye en tejidos y lquidos, inclusive vescula biliar, rones, piel,
amgdalas, tero, esputo, y lquidos prosttico y peritoneal; poca penetracin en
CEFOXITINA
lquido cefalorraqudeo; atraviesa la placenta; aparece en cantidades pequeas en
la leche materna
Unin a protenas: 76 a 9 1 %
Vida media: adultos: 3.5 h; el lapso se prolonga en sujetos con funcin renal
deficiente (hasta 10 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 1.5 a 3 h
Eliminacin: 49 a 8 1 % se excreta sin cambios en la orina; 20% de la dosis se excreta
en la bilis
Dilisis: < 10% se elimina por hemodilisis
Dosificacin usual IM, IV: la seguridad y eficacia en nios an no se establecen
Nios: 40 a 80 mg/kg/da dividos cada 12 h; dosis mxima: 6 g/da
Profilaxia preoperatoria: 40 mg/kg, 30 a 60 min antes del procedimiento. Nota:
pueden aadirse 2 mg/kg de gentamicina en caso de perforacin visceral
Adolescentes y adultos: 2 a 4 g/da divididos cada 12 h; dosis mxima: 6 g/da
Infecciones de vas urinarias: 1 a 2 g/da divididos cada 12 a 24 h
Profilaxia preoperatoria: 1 a 2 g, 30 a 60 min antes del procedimiento
Enfermedad plvica inflamatoria: 2 g cada 12 h, hasta 24 a 48 h despus de que se
demuestra mejora clnica significativa ms 100 mg IV o por va oral de
doxiciclina cada 12 h por 14 das
Administracin Parenteral: IV intermitente: infundir durante 20 a 60 min con
concentracin de 10 a 40 mg/mL
Parmetros para vigilancia Biometra hemtca completa, tiempo de protrombina,
pruebas de funcin renal; nmero y tipo de evacuaciones en busca de diarrea; signos
y sntomas de anemia hemoltica.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs [directa] positiva; resultado falso
positivo de glucosa en orina (Clinitesf-); incremento falso de creatinina en suero u
orina (reaccin de Jaff).
Informacin para el paciente No consumir bebidas alcohlicas durante y por lo
menos 72 h despus de la ltima dosis de cefotetn.
Informacin adicional Contenido de sodio de 1 g: 3.5 mEq; la estructura qumica
contiene una cadena lateral de metiltetrazoletiol que puede causar una reaccin tipo
disulfiram con alcohol, e incrementar el riesgo de hemorragia.
Infusin [solucin isoosmtica premezclada]; 1 g (50 mL); 2 g (50 mL) [contiene 80
mg (3.5 mEq) de sodio por gramo] [DSC]
Inyeccin, polvo para reconstituir: 1g, 2 g [contiene 80 mg (3.5 mEq) de sodio por
gramo] [DSC]
Referencias
or
cr
M a r t i n C, T h o m a c h o t
1994;26(4):248-58.
L,
Albanese
J.
Clinical
Pharmacoknetics
of
Cefotetn.
Clin
Pharmacokinet.
Cefotetn sdico vase Cefotetn en la pagina 312
Cefoxitina
Sinnimos Cefoxitina sdica
Uso Tratamiento de infecciones sensibles en vas respiratorias superiores, piel y
estructura cutnea, huesos y articulaciones, vas genitourinarias, ginecolgicas e
intraabdominales y sepsis; activa contra anaerobios, como especies de Bacteroides
del aparato digestivo, bacilos entricos gramnegativos como E. cot, Klebsiella y
Proteus; activa contra muchas cepas de N. gonorrhoeae; inactiva contra especies de
Enterobacter, profilaxia perioperatoria.
Lactancia Se excreta en la leche materna (cantidades pequeas)/valorar con cautela
antes de prescribir (la AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefoxitina, cualquier componente de la
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; las dosis altas en
nios se relacionan con mayor incidencia de eosinofilia y elevacin de AST srica; su
segundad y eficacia en < 3 meses an no se definen; no administrar a pacientes con
reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilina.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en personas con disfuncin renal;
emplear con precaucin en individuos con antecedente de colitis o hipersensibilidad
a penicilina.
(Contina)
CEFOXITINA
Cefoxitina
(Contina)
Reacciones adversas
Sistema nervioso central; fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exantema, prurito, dermatitis exfoliativa
Gastrointestinales: colitis seudomembranosa, diarrea, nusea, vmito
Hematolgicas: leucopenia transitoria, trombocitopenia, neutropenia, anemia,
eosinofilia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, AST, ALT y fosfatasa alcalina
Locales: tromboflebitis, dolor en el sitio de la inyeccin
Interacciones medicamentosas Probenecid (aumenta los niveles sricos de
cefoxitina).
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y una
semana en refrigeracin; las soluciones descongeladas de la inyeccin comercial
son estables durante 24 h a temperatura ambiente y cinco das en refrigeracin.
de las protenas fijadoras de penicilina; Inhibe la etapa de transpeptldacin final de la
sntesis de peptldoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en tejidos y lquidos, como asctico, pleural, bilis y slnovial;
poca penetracin en lquido cefalorraqudeo aun con Inflamacin de meninges;
atraviesa la placenta; aparece en pequeas cantidades en la leche materna
Vida media:
Lactantes (10 a 53 das de vida): 1.4 h
Adultos: 45 a 60 min, se Incrementa de manera significativa con disfuncin renal
Eliminacin: se excreta con rapidez sin cambios (85%) en la orina
osificacin usual IM, IV:
Recin nacidos: 90 a 100 mg/kg/da divididos cada 8 h
Lactantes > 3 meses y nios:
Infeccin leve o moderada: 80 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h
Infeccin grave: 100 a 160 mg/kg/da divididos cada 4 a 6 h; dosis mxima: 12 g/
da
Profilaxia perioperatoria: 30 a 40 mg/kg, 30 a 60 min antes del procedimiento,
seguidos de 30 e 40 mg/kg/dosis cada 6 h, por un lapso no mayor de 24 h
despus de la ciruga segn el procedimiento realizado
Adolescentes y adultos: 1 a 2 g cada 6 a 8 h (la inyeccin IM es dolorosa); dosis
mxima: 12 g/da
Enfermedad plvica Inflamatoria: IV: 2 g cada 6 h; se contina hasta 24 a 48 h
despus de demostrar mejora clnica significativa ms 100 mg de doxlciclina IV
u oral cada 12 h por 14 das
Profilaxia perioperatoria: 1 a 2 g, 30 a 60 min antes del procedimiento seguidos de
igual cantidad cada 6 a 8 h por un lapso que no exceda 24 h despus de la
ciruga de acuerdo con el procedimiento
Bolo: administrar durante 3 a 5 min con concentracin mxima de 200 mg/mL
Infusin IV intermitente: administrar en 10 a 60 min con concentracin no mayor de
40 mg/mL
IM: Inyeccin IM profunda en una masa muscular grande, como el cuadrante superior
externo del glteo. El contenido del frasco mpula puede diluirse con agua estril
para inyeccin o lidocana al 0.5 1% hasta alcanzar una concentracin de 400
mg/mL (consltense las Instrucciones del fabricante)
Parmetros para vigilancia Vigilancia peridica de la funcin renal cuando se utiliza
en combinacin con otros frmacos nefrotxicos; pruebas de funcin heptica y
hematolglca; observar nmero y tipo de evacuaciones en busca de diarrea.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa]; resultados
positivos falsos de glucosa en orina (Clinltest^); incremento falso de creatinina srica
o urinaria.
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 53 mg (2.3 mEq)
especfico.
Infusin, como sal sdica [solucin soosmtlcaj: 1 g (50 mL); 2 g (50 mL) [contiene
53.8 mg (2.3 mEq) de sodio por gramo]
Er
or
cr
CEFPODOXIMA
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 1 g, 2 g, 10 g [contiene 53.8 mg
(2.3 mEq) de sodio por gramo]
Referencias
F e l d m a n W E , Moffitt S, S p r o w N. Clncal a n d P h a r m a c o k i n e t i c E v a l u a t i o n of P a r e n t e r a l C e f o x i t i n in Infants
a n d C h i l d r e n . Antimicrob Agents Chemolher. 1980;17(4)-.669-74.
R e g a z z i M B , Chirico G, Cristiani D, et al. Cefoxitin in N e w b o r n Infants. A Clinical a n d P h a r m a c o k i n e t i c
S t u d y , EurJ Clin Pharmacol. 1 9 8 3 ; 2 5 ( 4 ) : 5 0 7 - 9 .
* Cefoxitina sdica vase Cefoxitina en ia pgina 313
Cefpodoxima
Sinnimos Proxetil cefpodoxima
Uso Tratamiento de neumona aguda adquirida en la comunidad causada por S.
pneumoniae sensible o H. infiuenzae no productor de betalactamasa; rgimen
alternativo para infeccin aguda no complicada por N. gonorrhoeae; infecciones no
complicadas de piel y estructuras cutneas por S. aureus o S. pyogenes; otitis media
aguda por S. pneumoniae, H. infiuenzae o M. catarrhalis; faringitis o amigdalitis e
infecciones no complicadas de vas urinarias por E. coli, Klebsiela y Proteus; inactiva
contra especies de Pseudomonas y Enterobacter.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefpodoxima, cualquier componente de ia
pacientes con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilina.
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar la suspensin
que contiene benzoato de sodio con precaucin en neonatos; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas.
penicilina, deterioro de la funcin renal y colitis; modificar la dosificacin en
individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: nusea (3.8%), vmito, dolor abdominal, diarrea (7.1%), colitis
seudomembranosa
Genitourinarias: micosis vaginal (3.3%)
Hematolgicas: eosinofilia, leucocitosis, trombocitosis, disminucin de hemoglobina
o hematcrito, leucopenia, prolongacin de tiempo de protrombina y tiempo parcial
de tromboplastina
Hepticas: elevacin transitoria de AST, ALT y bilirrubina
Interacciones medicamentosas Anticidos y antagonistas de receptores H
(disminuyen ia absorcin y el nivel srico def antibitico); probenecid (inhibe la
excrecin renal de cefpodoxima).
Interaccin con alimentos El alimento incrementa la biodisponibilidad del
antibitico oral.
Estabilidad Despus de reconstituida, la suspensin puede almacenarse 14 das en
refrigeracin.
Farmacocintica
Absorcin: se intensifica en presencia de alimento o pH cido en el estmago
Distribucin: penetracin satisfactoria a tejidos, inclusive pulmones y amgdalas;
penetra en el lquido pleural; penetracin deficiente a lquido cefalorraqudeo;
cantidades pequeas aparecen en la leche materna
Metabolismo: despus de la administracin oral, la proxetil cefpodoxima se
desesterifica en el aparato digestivo hasta el metabolito activo cefpodoxima
(Contina)
2
CEFPROZIL
Cefpodoxima
(Contina)
Vida media: 2.2 h (se prolonga en disfuncin renal)

Eliminacin: bsicamente renal; 80% de la dosis absorbida se excreta sin cambios
por la orina en 24 h
Lactantes > 6 meses y nios hasta 12 aos: 10 mg/kg/da divididos cada 12 h; dosis
mxima: 800 mg/da
Adolescentes y adultos: 100 a 400 mg/dosis cada 12 h
Gonorrea no complicada: 200 mg en una sola dosis
D < 30 mL/min: administrar cada 24 h; en pacientes sometidos a hemodilisis
administrar tres veces por semana
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no es necesaria en sujetos con cirrosis
Administracin Oral:
Tabletas: administrar con alimentos
Suspensin: puede administrarse con alimentos o sin ellos; agitar bien el frasco
antes de usar
Parmetros para vigilancia Observar a los pacientes en busca de diarrea; con
tratamiento prolongado, vigilancia peridica de la funcin renal.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa].
especfico.
Granulos para suspensin oral: 50 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL); 100 mg/5 mL
(50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor crema de limn]
Referencias
cr
B o r i n M T . A R e v i e w of t h e P h a r m a c o k i n e t i c s of C e p o d o x i m e P r o x e t i l . Drugs. 1 9 9 1 ; 4 2 ( S u p p l 3 ) : 1 3 - 2 1 .
Fujii R. Clinical Triis of C e f p o d o x i m e Proxetil S u s p e n s i n in P e d i a t r i c s . Drugs. 1 9 9 1 ; 4 2 ( S u p p l 3 ) : 5 7 - 6 0 .
M e n d e l m a n PM, Del-Beccaro MA, McLinn SE, et a l . Cefpodoxime Proxetil C o m p a r e d With
A m o x i c i l l i n - C l a v u l a n a t e for the T r e a t m e n t of Otitis M e d i a . J Pediatr. 1 9 9 2 ; 1 2 1 ( 3 } : 4 5 9 - 6 5 .
Cefprozil
Uso Infecciones causadas por microorganismos sensibles como S. pneumoniae, H.
influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pyogenes; tratamiento de infecciones de vas
respiratorias, piel y estructura cutnea, y otitis media.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefprozil, cualquier componente de la
Advertencias
Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar a pacientes con
reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilina.
La suspensin oral contiene benzoato sdico; el cido benzoico (benzoato) es un
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con cautela los
productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en
protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con funcin renal deficiente,
antecedente de colitis o sensibles a penicilina; modificar las dosis en individuos con
disfuncin renal grave; algunos productos (p. ej., la suspensin oral) contienen
aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe administrarse con cuidado a
sujetos con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, hiperactividad, insomnio, confusin, mareo
Dermatolgicas: exantema, prurito, dermatitis del paal
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal
Hematolgicas: disminucin del nmero de leucocitos y plaquetas, eosinofilia
Hepticas: elevacin de AST, ALT y fosfatasa alcalina; ictericia colestslca;
prolongacin del tiempo de protrombina
CEFRADINA
Renales: Incremento de nitrgeno ureico en sangre y creatinna srica
Diversas: reacciones similares a enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Probenecid (Incrementa los niveles sricos de
cefprozll).
Interaccin con alimentos Los aumentos no afectan su absorcin total.
Estabilidad Refrigerar la suspensin despus de reconstituirla; desecharla al cabo de
14 das.
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacln final de la
Farmacocintica
Absorcin: oral: absorcin satisfactoria (95%)
Distribucin: excrecin ligera en la leche materna
Vida media, eliminacin: 1.3 h (funcin renal normal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1.5 h (en ayuno)
Eliminacin: 6 1 % del frmaco se excreta sin cambios en la orina
Dilisis: ~ 55% se elimina por hemodlllsis
Lactantes > 6 meses y nios hasta 12 aos:
Otitis media: 30 mg/kg/da divididos cada 12 h; dosis mxima: 1 g/da
Nios de 2 a 12 aos:
Faringitis y amigdalitis: 15 mg/kg/da divididos cada 12 h; dosis mxima: 1 g/da
infeccin de piel y estructuras cutneas: 20 mg/kg una vez al da
Nios > 12 aos y adultos: 250 a 500 mg cada 12 h o 500 mg cada 24 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min: disminuir la dosis 50%
A d m i n i s t r a c i n Oral: puede administrarse con alimentos o sin ellos; la
administracin con alimentos puede ser til en presencia de molestias gstricas; el
enfriamiento mejora el sabor de la suspensin (sin llegar a la congelacin); agitar
bien antes de usar
Parmetros para vigilancia Valorar la funcin renal antes del tratamiento y durante
el mismo; con teraputica prolongada, vigilancia peridica de pruebas de
coagulacin, biometra hemtica completa y pruebas de funcin heptica.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa]; puede producir
una reaccin positiva falsa de la medicin de glucosa en orina con Clinitest-.
Informacin para el paciente Informar al mdico la ocurrencia de diarrea
persistente.
Informacin adicional La suspensin tambin contiene rojo FD&C nm. 3, glicina,
carboximetilcelulosa y sacarosa.
especfico.
Polvo para suspensin oral, como sal anhidra: 125 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL);
250 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL)
CefziP: 125 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene 2B mg de fenllalanlna/5 mL
y benzoato sdico; sabor goma de mascar]; 250 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100
mL) [contiene 28 mg de fenllalanlna/5 mL y benzoato sdico; sabor goma de
mascar]
Tabletas, como sal anhidra: 250 mg, 500 mg
Referencias
cr
A r g u e d a s A G , Z a l e s k a M , S l u t m a n H R , e t a l . C o m p a r a t i v e Triai o f C e f p r o z i l v s Amoxicillln c l a v u l a n a t e
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J Pediatr. 1 9 9 4 ; 1 2 5 ( Z ) : 3 2 5 - 8 .
Cefradina
Categora teraputica Antibitico cefalospornlco de primera generacin
Uso Tratamiento de Infecciones por bacterias sensibles, entre ellas Infecciones de piel
y estructura cutnea causadas por Streptococcus o Staphylococcus; infecciones de
vas urinarias por Klebsella, E. coli y Proteus mirabilis; infecciones de vas
respiratorias ocasionadas por estreptococos betahemollicos del grupo A y
Streptococcus pneumoniae; otitis media por estreptococos betahemolticos del grupo
A, Streptococcus pneumoniae o H. infiuenzae.
(Contina)
CEFRAD1NA
Cefradina
(Contina)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefradina, cualquier componente de la

Precauciones Usar con cautela en personas con antecedente de hipersensibilidad a
penicilina; disminuir la dosis en individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Hematolgicas: neutropenia transitoria, eosinofiiia, leucopenia
Renales: incremento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
El probenecid puede disminuir ia secrecin tubular renal e incrementar los niveles
sricos de cefradina.
El alimento disminuye su velocidad, pero no su grado de la absorcin oral.
Estabilidad
Suspensin oral: estable por siete das a temperatura ambiente o 14 das entre 2 y
8C despus de reconstituida
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms de las protenas
fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacin final de la sntesis de
peptidoglucanos, con o que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Distribucin: V : 0.25 L/kg; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Vida media: adultos: 0.7 a 2 h; nios: 1 h; la vida media se prolonga en disfuncin
renal
Eliminacin: 80 a 90% del frmaco se excreta sin cambios en la orina, mediante
Usual: 25 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 a 12 h
Otitis media: 75 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 a 12 h
Dosis mxima: 4 g/da
Adultos: oral: 250 a 500 mg cada 6 a 12 h
D 10 a 50 mL/min: administrar la mitad de la dosis a intervalos normales
D < 10 mL/min: administrar la cuarta parte de la dosis a intervalos normales
o
D < 10 mL/min: administrar la dosis normal cada 36 h
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos; agitar bien la suspensin
antes de usarla
Parmetros para vigilancia Pruebas peridicas de funcin heptica y renal; nmero
y tipo de evacuaciones en busca de diarrea; resolucin de la infeccin.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs falsa positiva; puede incrementar
falsamente las cifras de creatinina cuando se usa ia reaccin de Jaff; tambin
puede ocasionar resultados positivos falsos en las estimaciones de glucosa en orina
por medio de sulfato cprico (solucin de Benedict, Clinitest^).
Informacin para el paciente Informar al mdico a presencia de diarrea
persistente; completar el ciclo de administracin (10 a 14 das) para asegurar que el
microorganismo causal se erradique.
Informacin adicional La eficacia de la administracin del frmaco dos veces al da
en lactantes < 9 meses an no se define; el producto parenteral ya no se distribuye
en Estados Unidos.
Cpsulas: 250 mg, 500 mg [DSC]
Polvo para suspensin oral: 250 mg/5 mL (100 mL) [sabor frutas]
d
or
or
cr
cr
cr
CEFTAZIDIMA
Referencias
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Ceftazidima
Categora teraputica Antibitico cefalosporinico de tercera generacin
Uso Tratamiento de infecciones de vas respiratorias y urinarias, piel y estructura
cutnea, intraabdominales, osteomielitis, sepsis y meningitis causadas por
microorganismos aerobios gramnegativos sensibles, como Enterobacteriaceae y
Pseudomonas; infeccin por Pseudomonas en personas con riesgo de nefrotoxicidad
inducida por aminoglucsidos, ototoxicidad o ambos; tratamiento emprico en
pacientes granulocitopnicos febriles.
Lactancia Se excreta en la leche materna (en pequeas cantdades)/valorar con
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ceftazidima, cualquier componente de la
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en individuos con deterioro de la
funcin renal; emplear con precaucin en pacientes con antecedente de colitis o
alrgicos a penicilinas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, mareo, coma
Gastrointestinales: colitis seudomembranosa, diarrea, nusea, vmito, candidiasis
Hematolgicas: leucopena transitoria, trombocitopenia, eosinofilia, trombocitosis,
anemia hemoltica
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, ictericia, hiperbilirrubinemia
Locales: flebitis, dolor en ei sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: mioclonas
Renales: incremento transitorio de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
disfuncin renal
interacciones medicamentosas El probenecid reduce la eliminacin renal de
ceftazidima; los aminoglucsidos pueden incrementar el riesgo de nefrotoxicidad.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y 10
das en refrigeracin; incompatible con bicarbonato de sodio; puede ser incompatible
con aminoglucsidos.
Mecanismo de accin Antibitico bactericida con mecanismo de accin semejante
al de las penicilinas, que se liga a una o ms de las protenas fijadoras de penicilina;
inhibe la sntesis de mucopptidos de la pared dei microorganismo.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye con amplitud en todo el organismo, inclusive hueso, bilis,
piel, lquido cefalorraqudeo (se difunde en ste en concentraciones mayores
cuando las meninges estn inflamadas), endometrio, corazn, lquidos pleural y
linftico; se distribuye en la leche materna
Vida media:
Recin nacidos < 23 das: 2.2 a 4.7 h
Adultos: 1 a 2 h (se prolonga en disfuncin renal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 60 min
Eliminacin: por filtracin glomerular; 80 a 90% de la dosis se excreta sin cambios
por la orina en 24 h
Dilisis: dializable (50 a 100%)
Dosificacin usua! IM, IV:
Recin nacidos: 0 a 4 semanas: < 1 200 g: 100 mg/kg/da divididos cada 12 h
< 7 das de vida:
< 7 das de vida: > 1 200 g: 150 mg/kg/da divididos cada 8 h
Lactantes y nios de 1 mes a 12 aos: 100 a 150 mg/kg/da divididos cada S h; dosis
mxima: 6 g/da
Meningitis: 150 mg/kg/da divididos cada 8 h; dosis mxima: 6 g/da
Adultos: 1 a 2 g cada 8 a 12 h
Infecciones de vas urinarias: 250 a 500 mg cada 12 h
(Contina)
CEFTIZOXIMA
Ceftazidima
(Contina)

Administracin Parenteral: expulsar cualquier burbuja de bixido de carbono que
contenga la solucin dentro de la jeringa antes de la inyeccin
Bolo: administrar en 3 a 5 min con concentracin mxima de 180 mg/mL
Infusin IV intermitente: administrar en 15 a 30 min con concentracin < 40 mg/mL
IM: inyeccin IM profunda en una masa muscular grande, como el cuadrante superior
externo del glteo o cara lateral del muslo. El contenido del frasco mpula puede
diluirse en agua estril para inyeccin o lidocana al 0.5 1% hasta alcanzar una
concentracin final de 280 mg/mL {consltense las instrucciones del fabricante)
Parmetros para vigilancia Valoracin peridica de la funcin renal cuando se
utiliza en combinacin con aminoglucsidos; con tratamiento prolongado, tambin
vigilancia peridica de la funcin heptica y hematolgica; nmero y tipo de
evacuaciones en busca de diarrea.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa]; resultado positivo
falso de glucosa en orina (Clinitest).
(es iimitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
Infusin, como sal sdica [solucin isoosmtica premezclada]: 1 g (50 mL); 2 g (50
mL)
Fortaz: 500 mg, 1 g, 2 g, 6 g [contiene carbonato de sodio]
Tazicef: 1 g, 2 g, 6 g [contiene carbonato de sodio]
Referencias
cr
cr
cr
M c C r a c k e n G H Jr, T h r e l k e l d N , T h o m a s M L . P h a r m a c o k i n e t i c s o f C e f t a z i d i m e i n N e w b o r n Infants.
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Ceftizoxima
Sinnimos Ceftizoxima sdica
Uso Tratamiento de infecciones por bacterias sensibles, en especial de vas
respiratorias, piel y estructura cutnea, huesos y articulaciones, vas urinarias y
sepsis; como cefalosporina de tercera generacin, la ceftizoxima es activa contra
bacilos entricos gramnegativos (p. ej.,
E. coli y Klebsiella) y cocos (como
Neisseria), y muestra actividad variable contra cocos grampositivos (Staphylococcus
y Streptococcus); la ceftizoxima tambin brinda proteccin moderada contra
anaerobios, pero es menos activa contra B. fragiiis que la cefoxitina; tambin est
indicada contra infecciones por Neisseria gonorrhoeae (inclusive gonorrea
cervicouterina y uretral no complicada, y enfermedad plvica inflamatoria) y
meningitis por Haemophilus influenzae.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ceftizoxima, cualquier componente de la
Advertencias Su empleo prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar
a pacientes con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilinas.
Precauciones Usar con cautela en individuos' hipersensibles a las penicilinas;
emplear con precaucin y modificar la dosis en pacientes con distuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre
Gastrointestinales: diarrea, en ocasiones nusea y vmito
Genitourinarias: vaginitis (rara)
Hematolgicas: prueba de Coombs positiva, eosinofllia, trombocitosis (transitoria); en
raras ocasiones, anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
Hepticas: elevacin de bilirrubina y transitoria de AST, ALT y fosfatasa alcalina
Locales: dolor y ardor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: insensibilidad localizada
CEFTRIAXONA
Interacciones medicamentosas El probenecid puede disminuir la secrecin tubular
renal e Incrementar los niveles sricos de ceftlzoxlma.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y 96 h
en refrigeracin; la Infusin IV en solucin salina normal o de glucosa al 5% es
estable 24 h a temperatura ambiente, 96 h en refrigeracin o 12 semanas en
congelacin; una vez que la solucin se descongela es estable 24 h a temperatura
ambiente o 10 das si se refrigera; no congelar de nuevo ni mezclar con
aminoglucsidos.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana ai unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; Inhibe la etapa de transpeptidacln final de la
Farmacocintica
Distribucin; V : 0.35 a 0.5 L/kg; penetra al lquido cefalorraqudeo
Unin a protenas; 30%
Vida media; 1.6 h; se incrementa a 25 h si la D es < 10 mL/mln
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica: IM: 0.5 a 1 h
Eliminacin: se excreta sin cambios en la orina
Lactantes > 6 meses y nios: 150 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; dosis
mxima: 12 g/24 h
Adultos: 1 a 2 g cada 8 a 12 h
Infecciones que ponen en peligro la vida: hasta 2 g cada 4 h, o 4 g cada 8 h
Gonorrea no complicada: IM: 1 g (dosis nica)
D < 10 mL/mln: administrar cada 48 a 72 h
Infusin IV Intermitente: administrar en 30 min; dilucin usual: 1 g/50 mL, las dosis
> 1 g suelen diluirse en 100 mL
Inyeccin IV directa (bolo): administrar lentamente en 3 a 5 min con concentracin de
95 mg/mL
Interaccin con pruebas de Puede Incrementar falsamente las cifras de creatina
cuando se utiliza la reaccin de Jaff; puede originar positividad falsa de pruebas de
glucosa en orina con sulfato de cobre (Clinitest, solucin de Benedict).
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 60 mg (2.6 mEq); la ceftlzoxima
no protege contra infecciones por Chlamydia trachomatis y por tanto debe usarse
con agentes anticlamdicos apropiados cuando se trata la enfermedad plvica
inflamatoria si se sospecha tal agente.
Presentaciones Disponible como ceftizoxlma sdica; la dosis en miligramos se
refiere a ceftlzoxima. [DSC] = producto descontinuado
Infusin [solucin isoosmtlca premezciada]: 1 g (50 mL); 2 g (50 mL)
Cefizox: 1 g, 2 g, 10 g [DSC]
d
cr
ct
cr
ol
Ceftlzoxlma sdica vase Ceftizoxlma en la pgina 320
Ceftriaxona
Sinnimos Ceftriaxona sdica
Uso Tratamiento de sepsis, meningitis e infecciones de vas respiratorias inferiores,
piel y estructura cutnea, huesos y articulaciones, intraabdominales y de vas
urinarias causadas por microorganismos sensibles; como cefalosporina de tercera
generacin, la ceftriaxona es activa contra bacterias aerobias gramnegativas (como
H. infiuenzae, Neisseria, Enterobacteriaceae) y tiene actividad variable contra cocos
grampositlvos; se considera inactiva contra Pseudomonas aeruginosa y C.
trachomatis; diagnstico o sospecha de infecciones por microorganismos sensibles
en pacientes atendidos en su hogar y en aqullos sin catteres intravenosos;
teraputica en diagnstico o sospecha de infecciones chancroides; tratamiento en la
saa de urgencias de individuos con gran riesgo de bacteremia, celulitls perlorbitarla
o vestibular, salmonelosls o shlgelosis, y neumona de causa Indeterminada (< 5
aos); tratamiento de otitis meda aguda refractaria; nios con otitis media aguda que
no pueden recibir antibiticos orales.
(Contina)
oo-<
CEFTRIAXONA
Ceftriaxona
(Contina)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ceftriaxona sdica, cualquier componente

de la frmula o cefalosporinas; no usar en recin nacidos hiperbilirrubinmicos, en
particular prematuros, porque se refiere que desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin con albmina e incrementa el riesgo de kerncterus.
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin por levaduras,
enterococos, B. fragilis o P. aeruginosa; no administrar a pacientes con antecedente
de hipersensibilidad inmediata a penicilinas.
Precauciones Usar con cautela en individuos con enfermedades de vescula biliar,
vas biliares, hgado o pncreas, o en personas con antecedente de colitis o
hipersensibilidad a peniciina.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros, cefalea, mareo
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, lodo biliar; colelitiasis, colitis
seudomembranosa
Genitourinarias: vaginitis, cilindruria
Hematolgicas: eosinofilia, leucopenia, anemia, trombocitopenia, trombocitosis,
hemorragia, neutropenia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, ictericia, hiperbilirrubinemia
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin
Interacciones medicamentosas Probenecid en dosis altas (disminuye la vida
media de eliminacin de ceftriaxona); los aminoglucsidos pueden incrementar el
riesgo de nefrotoxicidad.
Estabilidad La solucin reconstituida de 100 mg/mL es estable por tres das a
temperatura ambiente y 10 das en refrigeracin; la solucin reconstituida de 250 mg/
mL es estable 24 h a temperatura ambiente y tres das en refrigeracin.
Farmacocintica
Distribucin: amplia en todo el organismo, incluyendo vescula biliar, pulmones,
huesos, bilis, lquido cefalorraqudeo (se difunde hasta concentraciones mayores s
las meninges estn inflamadas); atraviesa la placenta
Vida media:
Recin nacidos:
1 a 4 das: 16 h
9 a 30 das: 9 h
Adultos: 5 a 9 h (si la funcin renal y heptica es normal)
Eliminacin: frmaco sin cambios en la orina (33 a 65%) por filtracin glomerular, y
en las heces a travs de la bilis
Dilisis: no dializable (0 a 5%)
Recin nacidos:
<7 das: 50 mg/kg/da cada 24 h
> 7 das:
< 2 000 g: 50 mg/kg/da cada 24 h
> 2 000 g: 50 a 75 mg/kg/da cada 24 h
Profilaxia contra gonococos: 25 a 50 mg/kg en una sola dosis (no exceder 125 mg)
Infeccin gonoccica: 25 a 50 mg/kg/da (dosis mxima: 125 mg) cada 24 h
durante siete das, incluso hasta por 10 a 14 das si se corrobora meningitis
Nota: usar cefotaxima en vez de ceftriaxona en neonatos con hiperbilirrubinemia
Lactantes y nios: 50 a 75 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h
Meningitis: 80 a 100 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h; una dosis de 75 mg/kg
puede administrarse al inicio del tratamiento; dosis mxima: 4 g/da
Guimioprofilaxia en contactos con riesgo alto de pacientes cuadro meningoccico
invasivo:
< 12 aos: IM: 125 mg en una sola dosis
> 12 aos: IM: 250 mg en una sola dosis
Infecciones gonoccicas no complicadas, violacin y profilaxia contra
enfermedades de transmisin sexual (ETS): IM: 125 mg en una sola dosis
Infecciones gonoccicas complicadas: IM, IV:
< 45 kg:
Peritonitis, artritis o bacteremia: 50 mg/kg/da una vez al da por siete das;
dosis mxima: 1 g/da
Conjuntivitis: 50 mg/kg (dosis mxima: 1 g) en una sola dosis
CEFUROXIMA
Meningitis o endocarditis: 50 mg/kg/da divididos cada 12 h, durante 10 a 14
das (meningitis) o 28 das (endocarditis); dosis mxima: 2 g/da
> 45 kg:
Infecciones gonoccicas diseminadas: 1 g/da una vez al da durante siete
das
Meningitis: 1 a 2 g/dosis cada 12 h durante 10 a 14 das
Endocarditis: 1 a 2 g/dosis cada 12 h durante 28 das
Conjuntivitis: IM: 1 g en una sola dosis
Chancroide: IM: 50 mg/kg en una sola dosis (dosis mxima: 250 mg)
Epididimitis aguda: IM: 250 mg en una sola dosis
Otitis media aguda: 50 mg/kg en una sola dosis (dosis mxima: 1 g)
Otitis media aguda persistente o recidivante: 50 mg/kg una vez al da durante tres
das (dosis mxima: 1 g/da)
Adultos: 1 a 2 g cada 12 a 24 h, segn tipo e intensidad de la infeccin; dosis
mxima: 4 g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:: no se necesitan cambios con dosis < 2 g/da
Bolo: administrar en 2 a 4 min con concentracin mxima de 40 mg/mL. La inyeccin
en bolo rpido de una dosis de 2 g durante 5 min puede producir taquicardia,
inquietud, diaforesis y palpitaciones en pacientes adultos
Infusin IV intermitente: administrar en 10 a 30 min; la concentracin para esa va de
administracin no debe exceder 40 mg/mL
Inyeccin IM: puede diluirse con agua estril para inyeccin o lidocana al 1% hasta
una concentracin de 250 mg/mL, o usando el diluyente que proporciona el
fabricante (lidocana al 1%), con una concentracin resultante de 350 mg/mL;
aplicar las inyecciones en plano profundo en una masa muscular grande
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas, tiempo de protrombina, pruebas peridicas de funcin renal y heptica;
nmero y tipo de evacuaciones en busca de diarrea.
Interaccin con pruebas de Resultados positivos falsos en la medicin de glucosa
en orina con Clinitest ; las cifras de creatinina en suero u orina puede incrementarse
falsamente cuando se utiliza un mtodo manual de Jaff.
especfico. Aporta 83 mg (3.6 mEq) de sodio por gramo de ceftriaxona.
Infusin [premezclada con solucin glucosada]: 1 g (50 mL), 2 g (50 mL)
Inyeccin, polvo para reconstituir: 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g
Referencias
0
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Ceftriaxona sdica vase Ceftriaxona en la pgina 321
Cefuroxima
Sinnimos Axetil cefuroxima; Cefuroxima sdica
Uso Cefalosporina de segunda generacin til en infecciones causadas por
estafilococos, estreptococos del grupo B, neumococos, H. infiuenzae (tipos A y B), E.
coli, Enterobactery Klebsiela sensibles; tratamiento de infecciones sensibles en vas
respiratorias superiores e inferiores, otitis media, sinusitis maxilar bacteriana aguda,
infecciones de vas urinarias, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, y sepsis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefuroxima, cualquier componente de la
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; los pacientes con
disfuncin renal o heptica, desnutricin, ya estabilizados en un rgimen con
anticoagulantes o que recibieron durante largo tiempo antimicrobianos estn en
riesgo de presentar disminucin de la actividad de protrombina. Valorar
peridicamente el tiempo de protrombina y considerar la administracin de vitamina
(Contina)
CEFUROXIMA
Cefuroxima
(Contina)
K si est indicada. Su segundad y eficacia en < 3 aos an no se definen; no

administrar a pacientes con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilina.
renal; emplear con precaucin en individuos con antecedente de colitis o
hipersensibilidad a penicilinas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, mareo, vrtigo, convulsiones
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema multiforme, eritema del paal, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, clico gstrico, hemorragia
gastrointestinal, colitis relacionada con antibiticos, estomatitis
Hematolgicas: anemia hemoltica, neutropenia y leucopenia transitorias,
disminucin de hemoglobina y hematcrito, eosinofilia, prolongacin del tiempo de
protrombina
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, hepatitis, colestasis
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, tromboflebitis
Renales: incremento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Interacciones medicamentosas Probenecid (aumenta la concentracin srica de
cefuroxima); los aminoglucsidos pueden incrementar el riesgo de nefrotoxicidad.
I n t e r a c c i n c o n a l i m e n t o s Los alimentos y la leche incrementan su
biodisponibilidad y sus niveles mximos.
Estabilidad La solucin inyectable reconstituida (100 mg/mL) y la suspensin
Inyectable (200 a 220 mg/mL) son estables 24 h a temperatura ambiente o 48 h en
refrigeracin; la suspensin oral reconstituida puede almacenarse en refrigeracin o
a temperatura ambiente; desechar al cabo de 10 das.
Farmacocintica
Absorcin: oral: es mayor si se administra con alimentos o frmula lctea o poco
despus de ellos.
Distribucin: se distribuye en secreciones bronquiales, lquido sinovial y pericrdico,
rones, corazn, hgado, huesos y bilis; penetra en lquido cefalorraqudeo si las
meninges estn inflamadas; atraviesa la placenta, se excreta en la leche materna
Biodisponibilidad: tabletas orales de axetil cefuroxima: 37 a 52%; la suspensin del
mismo frmaco posee menor biodisponibilidad que la tableta (91% del ABC de las
tabletas)
Vida media:
Recin nacidos;
< 3 das: 5.1 a 5.8 h
6 a 14 das: 2 a 4.2 h
3 a 4 semanas: 1 a 1.5 h
Adultos: 1 a 2 h (se prolonga en disfuncin renal)
Oral: 2 a 3 h
IM: en 15 a 60 min
Eliminacin: 66 a 100% del frmaco se excreta sin cambios en la orina, mediante
Dilisis: dializable
Dosificacin usual
IM, IV:
Recin nacidos: 50 a 100 mg/kg/da divididos cada 12 h
- Nios: 75 a 150 mg/kg/da divididos cada 8 h; dosis mxima: 6 g/da
Meningitis: no recomendable debido a informes de falla teraputica y tiempo de
respuesta bacteriolgica prolongado (se utilizan dosis de 200 a 240 mg/kg/da
divididos cada 6 a 8 h); dosis mxima: 9 g/da
Adultos: 750 mg a 1.5 g/dosis cada 8 h
Oral: las tabletas de axetil cefuroxima con recubrimiento y la suspensin oral
no son bioequivalentes y no pueden intercambiarse con base en mg/mg
Lactantes > 3 meses y nios hasta 12 aos:
Faringitis, amigdalitis: suspensin: 20 mg/kg/da divididos en dos dosis (dosis
mxima: 500 mg/da)
Otitis media aguda; sinusitis maxilar bacteriana aguda; imptigo:
Suspensin: 30 mg/kg/da divididos en dos dosis (dosis mxima: 1 g/da)
Tabletas: 250 mg cada 12 h
Adolescentes y adultos: 250 a 500 mg dos veces al da;
Infecciones no complicadas de vas urinarias: 125 a 250 mg cada 12 h
CETIRIZINA
Gonorrea no complicada: dosis nica de 1 g
Enfermedad de Lyme temprana: 500 mg dos veces al da durante 20 das
Administracin
Oral: la suspensin de axetil cefuroxima debe administrarse con alimentos; agitar
bien antes de usar; las tabletas pueden administrarse con alimentos o sin ellos; la
administracin con alimentos disminuye las molestias gastrointestinales; no triturar
la tableta porque es amarga
Parenteral:
Bolo: administrar en 3 a 5 min con concentracin mxima de 100 mg/mL
Infusin IV intermitente: administrar en 15 a 30 min con concentracin < 30 mg/mL;
en pacientes bajo restriccin de lquidos puede administrarse una concentracin
de 137 mg/mL.
IM: la inyeccin IM es menos dolorosa si se usa la suspensin inyectable y no la
solucin (vase Estabilidad), y menos si se administra en el glteo en vez de en
muslo
Parmetros para vigilancia Con teraputica prolongada, vigilancia peridica de la
funcin renal, heptica y hematolgica; nmero y tipo de evacuaciones en busca de
diarrea; tiempo de protrombina.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa]; resultado positivo
falso de glucosa en orina con Clinitest.
especfico. La dosis se expresa en funcin de la base.
Infusin, como sodio [p re mezclada]: 750 mg (50 mL); 1.5 g (50 mL)
Zinacef'^: 750 mg (50 mL); 1.5 g (50 mL) [contiene 4.8 mEq (111 mg) de sodio por
750 mg]
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sodio: 750 mg, 1.5 g, 7.5 g
Zinacef: 750 mg, 1.5 g, 7.5 g [contiene 4.8 mEq (111 mg) de sodio por 750 mg]
Polvo para suspensin oral, como axetil:
Ceftin : 125 mg/5 mL (100 mL) [contiene 11.8 mg de fenilalanina/5 mL; sabor
tutti-frutti]: 250 mg/5 mL (50 mL, 100 mL) [contiene 25.2 mg de fenilalanina/5 mL;
sabor tuti-fruti]
Tabletas, como axetil: 250 mg, 500 mg
Referencias
cr
cr
fe
de
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Pharmacotherapy. 1 9 9 1 ; 1 1 ( 3 ) : 2 1 2 - 2 1 .
Cefuroxima sdica vase Cefuroxima en ia pgina 323

Cepa Enders (atenuacin mayor) vase Vacuna contra sarampin (virus vivos) en ia
pgina 1561
Cetirizina
Sinnimos Clorhidrato de cetirizina; P-071; UCB-P071
Uso Alivio de sntomas relacionados con rinitis alrgica perenne y estacional;
tratamiento de manifestaciones cutneas no complicadas de urticaria crnica
idioptica.
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda,
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a cetirizina, hidroxizina o cualquier
Advertencias Las dosis > 10 mg/da pueden ocasionar estado soporoso profundo.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica o renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, hipertensin, hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, estado soporoso, fatiga, mareo, depresin,
confusin, vrtigo, ataxia, sncope, alucinaciones, convulsiones (raras), reacciones
agresivas (raras), ideacin suicida (rara)
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, prurito
Gastrointestinales: diarrea, flatulencia, constipacin, xerostoma, dispepsia, dolor
abdominal, ageusia, disgeusia, anorexia
Genitourinarias: disuria, cistitis, poliuria, incontinencia urinaria, dismenorrea, vaginitis
(Contina)
3?5
CETIRIZINA
Cetirizina
(Contina)
Hematolgicas: anemia hemoltica (rara), trombocitopenia (rara)

Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, colestasis, hepatitis (rara)
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, hipercinesia, hipertona, temblor,
calambres en las piernas
ticas: tnitus, ototoxicidad, otalgia (< 2%)
Renales: giomeruionefritis (rara)
Respiratorias: tos, faringitis, epistaxis, broncoespasmo
Diversas: anafilaxia (rara)
P450.
Frmacos que intensifican los efectos txicos de cetirizina: depresores del SNC,
anticolinrgicos; la teofilina puede disminuir la eliminacin de cetirizina e
incrementar su toxicidad.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger el jarabe de la luz.
Mecanismo de accin La cetirizina, como metabolito de ia hidroxizina, compite con
la histamina por los receptores ^ en clulas efectoras de tubo gastrointestinal, vasos
sanguneos y vas respiratorias.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 20 a 60 min
Duracin: 24 h
Farmacocintica
Distribucin: V :
Nios: 0.7 L/kg
Adultos: 0.5 a 0.8 L/kg
d
Metabolismo: su destino exacto se desconoce; metabolismo heptico limitado

Vida media:
Nios: 6.2 h
Adultos: 7.4 a 9 h
Adultos con disfuncin renal leve o moderada: 19 a 21 h
Eliminacin: 60 a 70% se excreta sin cambios en la orina
Dilisis: < 10% se elimina durante la hemodilisis
Lactantes de 6 a 12 meses: 2.5 mg una vez al da
Lactantes de 12 a 23 meses: inicial: 2.5 mg una vez al da; la dosis puede
aumentarse hasta 2.5 mg dos veces al da
Nios de 2 a 5 aos: 2.5 mg/da; puede aumentarse a un mximo de 5 mg/da en
dosis nica o en dos fracciones
Nios > 6 aos y adultos: 5 a 10 mg/da en una sola dosis o en dos fracciones
Ajuste de dosis en disfuncin renal o heptica:
Nios < 6 aos: no se recomienda la administracin de cetirizina
Nios de 6 a 11 aos: < 2.5 mg una vez al da
Nios > 12 y adultos:
D 11 a 31 mL/min, hemodilisis o disfuncin heptica: 5 mg una vez al da
D <; 11 mL/min, sin dilisis: no se recomienda el uso de cetirizina
Administracin Oral: administrar con alimentos o sin ellos
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y disminuir la
Puede ocasionar sequedad bucal (xerostoma) y reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemaduras intensas, erupciones,
enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y luz artificial
(lmpara solares o dispositivos para bronceado); utilizar ropas protectoras,
sombreros de ala ancha, lentes contra el sol y filtros solares labiales (FPS > 15);
utilizar un filtro solar [de amplio espectro o fsico (de preferencia) o bloqueador solar
con FPS > 15]; comunicarse con el mdico si ocurre alguna reaccin.
especfico.
Jarabe, como clorhidrato:
Zyrtec " : 5 mg/5 mL (120 mL, 480 mL) [sabores pltano y uva]
Tabletas, como clorhidrato: 5 mg, 10 mg
Tabletas masticables, como clorhidrato:
Zyrtec: 5 mg, 10 mg [sabor uva]
cr
cr
1 3
CFDN vase Cefdinir en la pgina 305

CFOT (citrato de fentanil oral transmucoso) vase Fentani! en la pgina 668
326
CIANOCOBALAMINA
Cianocobalamina
Sinnimos Vitamina B
Categora teraputica Complemento nutricional; Vitamina hidrosoluble
Uso Tratamiento de anemia perniciosa; hipovitaminosis B debida a deficiencia
diettica o enfermedades con malabsorcin; secrecin inadecuada de factor
intrnseco; utilizacin inadecuada de la vitamina (p. ej. durante tratamiento
antineoplsico); aumento de los requerimientos de B por embarazo, tirotoxicosis,
hemorragia, neoplasias, hepatopata o nefropata; complemento nutricional.
12
12
12
Factor de riesgo para el embarazo A (C, si la dosis excede la RDA); C (intranasal)

Contraindicaciones Hipersensibilidad a cianocobalamina, cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias) o cobalto; pacientes con atrofia hereditaria del nervio
ptico (enfermedad de Leber).
Advertencias Las vas IM y SC se usan para tratar la anemia perniciosa; la
administracin oral e intranasal no estn indicadas hasta obtener la remisin
hematolgica y la ausencia de signos de compromiso de sistema nervioso. Evitar la
va IV, pues se le asocia con analilaxia. La deficiencia de vitamina B que persiste
> 3 meses produce lesiones degenerativas irreversibles en SNC; las manifestaciones
neurolgicas no se pueden prevenir con cido folleo, a menos que tambin se
administre vitamina B ; la degeneracin de mdula espinal tambin puede ocurrir
cuando se administra cido flico como sustituto de cianocobalamina para la
prevencin de anemia. Las dietas vegetarianas pueden ocasionar deficiencia de
vitamina B .
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La solucin inyectable puede contener alcohol benclico, que puede ocasionar

mg/kg/da) se vinculan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (convulsiones, hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; no usar soluciones inyectables
que contengan alcohol benclico en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
La teraputica intranasal se reserva para pacientes que se encuentran en remisin
despus del tratamiento inyectable. Algunos pacientes con enfermedad de Leber
temprana (atrofia hereditaria del nervio ptico) que recibieron vitamina B
desarrollaron atrofia ptica rpida y grave.
12
Precauciones Vigilar desde el inicio del tratamiento las concentraciones sricas de

potasio y el recuento de plaquetas, porque se describen casos de hipopotasemia (a
veces mortal) y trombocitosis graves despus de la conversin de anemia
megaloblstica en eritropoyesis normal; se recomienda realizar una prueba
intradrmica de la dosis parenteral de cianocobalamina antes de iniciar la teraputica
con aerosol nasal en pacientes en los que se sospecha sensibilidad a
cianocobalamina. La deficiencia de vitamina B oculta ios signos de policitemia vera;
tener precaucin en otros padecimientos en los que la administracin aislada de
cido flico o de vitamina B podra enmascarar el verdadero diagnstico, a pesar
de la respuesta hematolgica. Algunos productos parenterales contienen albmina;
tener precaucin en neonatos y pacientes con funcin renal deficiente.
12
12
Reacciones adversas
Cardiovasculares: trombosis vascular perifrica (administracin parenteral)
Sistema nervioso central: cefalea, mareo
Dermatolgicas: prurito, urticaria, exantema
Endocrinas y metablcas: hipopotasemia
Gastrointestinales: diarrea (leve)
Respiratorias: rinitis (gel nasal), edema pulmonar (administracin parenteral)
Diversas: reacciones alrgicas, infeccin
Interacciones medicamentosas Frmacos que disminuyen la absorcin de
cianocobalamina en el tubo gastrointestinal: aminoglucsidos, colchicina,
formulaciones de potasio de liberacin prolongada, cido amnosaliclico, omeprazol
(y posiblemente otros inhibidores de la bomba de protones), etanol (consumo
excesivo > 2 semanas), fenitona y fenobarbital; antagonismo de la respuesta
hematopoytica a cianocobalamina: cloranfenicol; degradacin qumica de
cianocobalamina: dosis altas de cido ascrbico
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; la inyeccin es
incompatible con cloropromacina, fitonadiona, proclorperacina, warfarina, cido
ascrbico, dextrosa, metales pesados; agentes oxidantes o reductores.
(Contina)
CIANOCOB ALAMINA
Cianocobalamina
(Continua)
Mecanismo de accin La cianocobalamina acta como coenzima en diversas

funciones metablicas, entre ellas el metabolismo de grasas y carbohidratos, y la
sntesis de protenas, que intervienen en la replicacin celular y la hematopoyesis.
Anemia megaloblstica: IM:
Conversin de anemia megaloblstica en hiperplasia eritroide normoblstica en
mdula sea: 8 h
Incremento del nmero de reticulocitos: dos a cinco das
Deficiencia de vitamina B complicada: IM o SC: resolucin de:
Secuelas psiquitricas: 24 h
Trombocitopenia: 10 das
Granulocitopenia: dos semanas
Farmacocintica
Absorcin: oral: la cianocobalamina se absorbe en la porcin terminal del leo en
presencia de calcio; para que la absorcin ocurra, debe estar presente el factor
intrnseco gstrico, a fin de transportar el compuesto a travs de la mucosa
intestinal
Distribucin: se almacena principalmente en hgado, as como en rones y
suprarrenales
Unin a protenas: se fija a la transcobalamina II
Metabolismo: en los tejidos se convierte en las coenzimas activas metilcobalamina y
desoxiadenosilcobalamina
Biodisponibilidad:
Oral: anemia perniciosa: 1.2%
Gel intranasal: 8.9% (en comparacin con presentacin IM)
Aerosol nasal: 6 . 1 % (en comparacin con la presentacin IM)
IM, SC: 30 min a 2 h
Intranasal: 1.6 h
Eliminacin: 50 a 98% se excreta sin cambios en la orina
Dosificacin usual
Ingesta adecuada (IA): oral, sublingual: Nota: los neonatos nacidos de madres vegan
deben recibir complementos con la IA de vitamina B a partir del nacimiento, ya
que sus reservas de cianocobalamina al nacer son bajas y la leche de sus madres
slo proporciona dosis mnimas de la vitamina
Lactantes < 6 meses: 0.4 pg/da (0.06 pg/kg/da)
Lactantes de 7 a 12 meses: 0.5 pg/da (0.06 pg/kg/da)
Ingesta diaria recomendada (IDR): oral, sublingual:
Nios:
1 a 3 aos: 0.9 pg/da
4 a 8 aos: 1.2 pg/da
9 a 13 aos: 1.8 pg/da
Nios > 14 aos y adultos: 2.4 pg/da
Adultas, embarazo. 2.6 pg/da
Adultas, lactancia: 2 pg/da
Anemia perniciosa: Nota: se recomienda una dosis inicial baja debido a la posibilidad
de hipopotasemia observada durante el tratamiento inicial de adultos con anemia
grave (Rasmussen, 2001)
Recin nacidos y lactantes (congnita; si hay evidencia de compromiso
neurolgico): IM, SC: 0.2 pg/kg por dos das, seguidos por 1 000 pg/ da por dos
a siete das; mantenimiento: 100 pg/mes
Nios: IM, SC: 30 a 50 pg/da por dos semanas o ms (hasta alcanzar una dosis
total de 1 000 pg); mantenimiento: 100 pg/mes
Adultos: IM, SC: 100 pg/da durante seis a siete das; si hay mejora, administrar la
misma dosis cada 48 h para un total de siete dosis; seguir cada tres a cuatro
das durante dos a tres semanas o, como alternativa, 1 000 pg/da por siete das,
seguidos por 1 000 pg/semana por cuatro semanas; mantener la terapia para
mantenimiento de acuerdo con la inicial (vase ms adelante) durante toda la
vida
Mantenimiento:
IM, SC: 100 pg/mes
Intranasal: 500 pg (un disparo) en una narina una vez por semana
Oral, sublingual: 1 000 a 2 000 pg/da; se recomienda slo como opcin para
pacientes que siguen estrictamente el tratamiento; evitar el uso de
presentaciones de liberacin controlada
Deficiencia de vitamina B :
Nios (la dosificacin en nios an no se define): IM o SC: 0.2 pg/kg por dos das,
seguidos de 1 000 pg/da durante dos a siete das y a continuacin 100 pg/
semana durante un mes; si la deficiencia depende de malabsorcin se
12
12
12
CIANOCOBALAMINA
recomiendan dosis de mantenimiento mensuales de 100 ug, o como alternativa
100 ug/da durante 10 a 15 das (dosis total de 1 a 1.5 mg), para seguir una o
dos veces por semana durante varios meses; puede disminuirse a 60 ug cada
mes
Adultos:
Sin complicaciones: inicial
Oral, sublingual: 1 000 a 2 000 u.g/da
IM o SC profunda: 100 ug/da por 5 a 10 das, seguidos de 100 a 200 ug/mes
hasta la remisin completa, o 100 ug/da durante siete das, seguidos de
100 jig cada 48 h durante dos semanas y luego 100 ug cada tres a cuatro
das hasta la remisin completa
Complicada (anemia grave, insuficiencia cardiaca congestiva, trombocitopenia
con hemorragia, dao neurolgico grave o granulocitopenia con infeccin):
inicial: IM o SC profunda: 1 000 ug con 15 mg de cido flico IM o IV en dosis
nica, seguidos de 1 000 jig/da ms 5 mg/da de cido folleo oral durante una
semana; Nota: la cianocobalamina oral no est indicada para el tratamiento
de la deficiencia complicada
Mantenimiento:
IM, SC profunda: 100 a 200 ug al mes
Oral, sublingual: 1 000 a 2 000 ug/da
Intranasal: 500 ug (un disparo) una vez por semana
Nota: las dosis iniciales bajas de vitamina B en combinacin con complementos
de potasio (segn se necesite) pueden prevenir la hipopotasemia que ocurre en
sujetos con deficiencia grave
Ajuste de dosis en disfuncin renal: es posible que se requiera aumentar las dosis
en pacientes con deficiencia de vitamina B
Administracin
Oral: no suele recomendarse para el tratamiento de deficiencia importante de
vitamina B a causa de su absorcin oral deficiente (ausencia de factor
intrnseco); la administracin oral puede emplearse en deficiencias menos graves y
teraputica de mantenimiento; puede administrarse sin tomar en cuenta los
alimentos
Sublingual: colocar debajo de la lengua y permitir que se disuelva; no deglutir entera,
masticar ni triturar
Parenteral: IM o SC profunda: evitar la administracin IV debido a su eliminacin ms
rpida, que resulta en menor utilizacin
Intranasal: administrar por lo menos 1 h antes o despus de la ingestin de alimentos
o lquidos calientes; los alimentos calientes pueden producir secreciones nasales y
ocasionar la prdida del medicamento
Parmetros para vigilancia Potasio srico (en particular durante el tratamiento
inicial de la deficiencia), eritrocitos y reticulocitos, hemoglobina, hematcrito,
plaquetas; niveles sricos de vitamina B y folato; metilmalonato y homocistena
total (elevada en deficiencia de vitamina B ).
Intervalo de referencia Concentraciones sricas de vitamina B : normales: 300 pg/
mL; deficiencia de vitamina B : < 200 pg/mL (resultado en el intervalo de 200 a 300
pg/mL, posible deficiencia); anemia megaloblstica: < 100 pg/mL
especfico.
Solucin inyectable: 1 000 pg/mL (1 mL, 10 mL, 30 mL) [puede contener alcohol
benclico, aluminio o ambos]
Trociscos: 100 ug, 250 ug, 500 ug
Solucin intranasal [aerosol]:
Nascobal: 500 jig/disparo de 0.1 mL (2.3 mL) [contiene cloruro de benzalconio;
aplica ocho dosis]
Tabletas: 50 ug, 100 ug, 250 ug, 500 ug, 1 000 ug, 5 000 pg
Twelve Resin-K: 1 000 jig [puede administrarse por vas oral, sublingual o bucal]
Tabletas de liberacin prolongada: 1 000 ug, 1 500 ug
Tabletas sublinguales: 2 500 u.g
Referencias
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2001;138(1):l0-7-
CICLOBENZAPRINA
Ciclobenzaprina
Sinnimos Clorhidrato de ciclobenzaprina
Categora teraputica Relajante de mscuio esqueltico no paralizante
Uso Tratamiento de espasmos musculares relacionados con trastornos
musculoesquelticos dolorosos agudos; teraputica de sostn en ttanos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ciclobenzaprina o cualquier componente
de la frmula; hipertiroidismo, fase de recuperacin aguda en infarto miocrdico,
insuficiencia cardiaca congestiva, arritmias, bloqueo cardiaco; no usar en forma
concomitante con inhibidores de la MAO o en un lapso de 14 das tras haberlos
utilizado.
Advertencias La interrupcin repentina del frmaco despus de administrarlo por
largo tiempo puede ocasionar nusea, cefalea y malestar; no es eficaz para el
tratamiento de espasticidad por enfermedades cerebrales o medulares; evitar su
empleo en pacientes con disfuncin heptica moderada o grave.
Precauciones Usar con cautela en individuos con retencin urinaria o glaucoma de
ngulo agudo y en aquellos que reciben medicamentos anticolinrgicos; emplear con
precaucin y reducir la dosis en pacientes con deterioro leve de a funcin heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin, arritmias, edema de cara y labios,
sncope, palpitaciones
Sistema nervioso central: estado soporoso, cefalea, mareo, fatiga, nerviosismo,
confusin, anorexia, convulsiones, ataxia, vrtigo, insomnio, psicosis, ansiedad,
agitacin, alucinaciones
Gastrointestinales: dispepsia, nusea, constipacin, xerostoma, vmito, diarrea, leo
paraltico, disgeusia, clico, flatulencia, edema de lengua
Genitourinarias:, poliaquiuria o retencin urinaria
Hepticas: hepatitis, colestasis, ictericia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, espasmos musculares, temblor,
parestesias
Oculares: diplopa
Auditivas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, angiedema
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2, CYP2D6 y
Inhibidores de la MAO; efectos aditivos con sedantes, alcohol, anticolinrgicos y
otros depresores del SNC; por su relacin qumica y fisiolgica cercana a la de
antidepresivos tricclicos, la ciclobenzaprina puede compartir algunas de las
mismas interacciones medicamentosas; puede aumentar el riesgo de convulsiones
con tramadol; puede disminuir los efectos antihipertensivos de la guanetidina.
Mecanismo de accin Relajante de msculo esqueltico de accin central,
farmacolgicamente relacionado con los antidepresivos tricclicos; reduce la
actividad motora somtica tnica mediante su influencia en las neuronas motoras,
tanto alfa como gamma.
Farmacodinamia
Duracin: 12 a 24 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: completa
Vida media: adultos: 18 h (intervalo: 8 a 37 h)
Eliminacin: predominantemente por rones como metabolitos inactivos, y en heces
(a travs de la bilis) sin cambios; puede incorporarse al ciclo enteroheptico
Depuracin: adultos: 0.7 L/min
Nios: an no se definen las dosis
Adolescentes y adultos: 5 mg tres veces/da; puede aumentarse hasta 10 mg tres
veces al da; no se recomienda su empleo por ms de dos a tres semanas
Leve: 5 mg tres veces/da
Moderada o grave: no se recomienda su administracin
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos.
CICLOFOSFAMIDA
Parmetros para vigilancia Alivio de espasmos musculares y dolor; mejora en el
desempeo de actividades fsicas.
Informacin para el paciente No consumir bebidas alcohlicas; puede causar
estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar tareas que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; puede ocasionar xerostoma.
(es imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 5 mg, 7.5 mg, 10 mg
Ciciofosfamida
pgina 1723
Sinnimos CPM; CTX; CYT; Neosar; NSC-26271
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante (mostaza nitrogenada)
Uso Tratamiento de enfermedad de Hodgkin, linfomas malignos, mieloma mltiple,
leucemias, sarcomas, micosis fungoides, neuroblastoma, carcinoma ovrico y
mamario, otros tumores; parte del rgimen de acondicionamiento para trasplante de
mdula sea; sndrome nefrtico, lupus eritematoso, artritis reumatoide grave y
vasculitis reumatoide.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ciciofosfamida o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar mtodos para manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos; la ciciofosfamida tiene capacidad
carcingena y mutgena; puede disminuir la fecundidad, u ocasionar infertilidad y
defectos congnitos.
Precauciones Usar con cautela en personas con supresin de mdula sea y
decremento de la funcin renal o heptica; modificar la dosis en sujetos con
disfuncin renal o compromiso de la funcin de mdula sea. En los pacientes con
este ltimo problema puede ser necesario disminuir 33 a 50% la dosis inicial.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad con dosis altas; derrame pericrdico, insuficiencia
cardiaca congestiva
Dermatolgicas: alopecia, exantema, pigmentacin de la piel, cambios en las uas,
sndrome de Stevens-Johnson (raro), necrlisis epidrmica txica (rara)
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, amenorrea, sndrome de secrecin
inadecuada de hormona antidiurtica, hiperuricemia, hiperpotasemia,
hiponatremia, oligospermia, infertilidad (interfiere en la ovognesis y la
espermatognesis) que puede ser irreversible
Gastrointestinales: nusea, vmito, disgeusia, anorexia, diarrea, mucositis
Genitourinarias: cistitis hemorrgica (5 a 10%)
Hematolgicas: leucopenia con cifras mnimas en 8 a 15 das, anemia hemoltica,
rombocitopena e hipotrombinemia
Hepticas: hepatotoxicidad dependiente de la dosis, ictericia
Renales: nefrotoxicidad
Respiratorias: fibrosis pulmonar intersticial, congestin nasal
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2B6, CYP2D6 y
Alopurinol (aumenta la mielotoxicidad de ciciofosfamida); fenobarbital, fenitona e
hidrato de doral pueden acelerar la conversin de ciciofosfamida en metabolitos
activos; cloranfenicol, fenotiacinas e imipramina pueden inhibir el metabolismo del
citotxco (la supresin de mdula sea se intensifica); la ciciofosfamida puede
prolongar la actividad de bloqueo neuromuscular de succiniicolina.
Estabilidad La solucin IV reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente c
seis das en refrigeracin.
Mecanismo de accin Interfiere en la funcin normal del ADN por alquilacin y
formacin de enlaces cruzados entre sus cadenas, y por posible modificacin de
protenas.
Farmacocintica
Absorcin: 75 a 95% con dosis bajas
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna; se distribuye en
todo el cuerpo, incluidos encfalo y lquido cefalorraqudeo, pero en
concentraciones que no son lo suficientemente altas para tratar la leucemia
menngea
(Contina)
CICLOFOSF AMIDA
Ciclofosfamida
(Continua)
Unin a protenas: 20%; metabolito: 60%

Metabolismo: el profrmaco inactivo debe hidroxilarse para formar mostazas
alquilantes activas; su oxidacin ulterior conduce a formacin de metabolitos
inactivos
Nios: 4 h
Adultos: 6 a 8 h
Eliminacin: se excreta en la orina como frmaco original {< 20%) y como
metabolitos (85 a 90%)
Dosificacin usual Consltense protocolos individuales.
Nios y adultos sin problemas hematolglcos:
Induccin:
Oral, IV: nios: 2 a 8 mg/kg o 60 a 250 mg/m /da
IV: 40 a 50 mg/kg (1.5 a 1.8 g/m ) en dosis divididas en un lapso de dos a cinco
das
Mantenimiento:
Oral: nios: 2 a 5 mg/kg o 50 a 150 mg/m dos veces por semana
Oral: adultos: 1 a 5 mg/kg/da
IV: 10 a 15 mg/kg (350 a 550 mg/m ) cada 7 a 10 das, o 3 a 5 mg/kg (110 a 185
mg/m ) dos veces por semana
Nios:
Lupus eritematoso sistmico: IV: 500 a 750 mg/m cada mes; dosis mxima: 1 g/m
Artritis reumatoide juvenil/vasculitis: IV: 10 mg/kg cada dos semanas
Rgimen de acondicionamiento para trasplante de mdula sea: IV: 50 mg/kg/dla
una vez al da por tres a cuatro das
Sndrome nefrtico: oral: 2 a 3 mg/kg/da diariamente hasta por 12 semanas si los
corticosteroides son ineficaces
D > 10 mL/min: administrar 100% de la dosis normal
D < 10 mL/min: administrar 75% de la dosis normal
Administracin
Oral: administrar con alimentos slo si surgen molestias gastrointestinales
Parenteral: puede administrarse como bolo, e Infusin IV intermitente o continua, con
concentracin mxima de 20 a 25 mg/mL; suele aplicarse como bolo o en dosis
fraccionadas en un lapso de dos a tres das. Casi todos los protocolos utilizan un
tiempo de infusin de 30 a 60 min; en ocasiones, se necesita infundir dosis > 1 800
mg/m durante periodos mayores (p. ej., Infusiones de 4 a 6 h)
plaquetas, velocidad de sedimentacin globular, nitrgeno ureico en sangre, anlisis
de orina, electrlitos y creatinina sricos, densidad urinaria y diuresis.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa].
Informacin para el paciente Es necesario mantener una ingesta de lquidos
abundante y una diuresis satisfactoria. Informar al mdico cualquier molestia o dolor
al orinar, hemorragias o equimosis inusuales, fiebre o faringitis persistentes, sangre
en orina o heces, exantemas cutneos, o color amarillo en piel u ojos. El paciente
puede volverse ms susceptible a infecciones; evitar el hacinamiento y exposicin
innecesaria a infecciones.
Implicaciones para la atencin de enfermera Promover hldratacin adecuada y
miccin frecuente, para evitar cistitis hemorrglca; verificar que la densidad urinaria
sea < 1.010 y la diuresis > 100 mL/m /h (o 3 mL/kg/h) antes de nielar la
administracin de ciclofosfamida.
Informacin adicional Se recurre a hidratacin intensiva con soluciones que
contengan como mnimo 0.45% de cloruro de sodio, a razn de 125 mL/m /h, a
vaciamiento vesical frecuente y a administracin conjunta de mesna, para aminorar
la posibilidad de cistitis hemorrgica (usarlo si las dosis de ciclofosfamida son > 1 g/
m /da; con dosis < 1 g/m /da es posible que no se requiera mesna)
Efecto mielosupresor:
Leucocitario: moderado
Plaquetario: moderado
Inicio (dias): 7
Cifras mnimas (das): 8 a 14
Recuperacin (das): 21
especfico.
2
c r
c r
CICLOPENTOLATO
Inyeccin, poivo para reconstituir:
Cytoxan : 500 mg, 1 g, 2 g [contiene 75 mg de manitol por 100 mg de
ciciofosfamida]
Otras preparaciones Para hacer un elxir ngerible de 2 mg/mL se reconstituye el
contenido de una ampolleta de 200 mg con elxir aromtico; se extrae la solucin y se
aade suficiente elxir para que el volumen final sea de 100 mL en un frasco
graduado; almacenar en un frasco mbar; estable durante 14 das en refrigeracin.
Brook D, Davis RE, Baquette RJ. Chemical Stabllity of Cyclophosphamide in
Aroma tic Elixir USP. Am J Hosp Pharm. 1973;30:618-20.
Referencias
8
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Intravenous Cyclophosphamide
1988;318(22):1423-31.
in
Severe
Systemlc
Lupus
Erythernatosus.
Engl
Med.
Ciclopentolato
Sinnimos Clorhidrato de ciclopentolato
Categora teraputica Agente antlcollnrgico oftlmico; Agente oftlmico midrltico
Uso Procedimientos diagnsticos que requieren mldriasis y ciclopleja.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al ciclopentolato o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias El uso del ciclopentolato se relaciona con reacciones pslcticas y
perturbaciones de la conducta en nios; se informa mayor susceptibilidad a los
efectos mencionados en lactantes, escolares y nios con parlisis espstica o dao
enceflico, en particular con concentraciones > 1%; observar con gran detenimiento
a recin nacidos y lactantes durante por lo menos 30 min despus de la
administracin; puede incrementar en forma transitoria la presin infraocular.
Reacciones adversas Las reacciones en el sistema nervioso central y el aparato
cardiovascular se observan con mayor frecuencia en nios despus de recibir la
solucin al 2%:
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin
Sistema nervioso central: perturbaciones psictlcas y conductuales que se
manifiestan por ataxia, inquietud, alucinaciones, psicosis, hiperactivldad,
convulsiones, lenguaje incoherente
Locales: sensacin ardorosa
Oculares: elevacin de la presin Infraocular, prdida de la acomodacin
Mecanismo de accin Impide que el cuerpo ciliar y el esfnter del iris reaccionen a la
estimulacin colinrgica, lo que produce midriasis y ciclopleja.
Farmacodinamia
Efecto mximo:
Ciclopleja: 15 a 60 min
Midriasis: 15 a 60 min; la recuperacin toma hasta 24 h
Dosificacin usual Oftlmica:
Recin nacidos y lactantes: vase Ciclopentolato y fenilefrina en la pgina 334
(combinacin preferida en recin nacidos y lactantes por la menor concentracin
de ciclopentolato y la reduccin de riesgo de reacciones sistmicas)
Nios: aplicar una gota de solucin al 0.5 1% en el ojo, seguida en caso necesario
de una segunda gota 5 min despus, 40 a 50 min antes del procedimiento
oftalmolgico
Adultos: aplicar una gota de solucin al 1% seguida de otra, tras 5 min,
aproximadamente 40 a 50 min antes de procedimiento oftalmolgico; puede
usarse solucin al 2% si el Iris es oscuro
Administracin Oftlmica: Instilar las gotas en el saco conjuntlval; evitar el contacto
de la punta del gotero con la piel o el ojo; a fin de prevenir absorcin slstmica
excesiva, aplicar presin digital sobre el saco lagrimal, durante la aplicacin y 1 2
min despus
Informacin para el paciente Puede ocasionar visin borrosa e hipersensibilidad a
la luz.
Informacin adicional Las gotas oftlmicas de pilocarpina aplicadas despus del
examen pueden acortar el lapso de recuperacin hasta 3 6 h.
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 1% (2 mL, 15 mL)
(Contina)
333
CICLOPENTOLATO Y FENILEFRINA
Ciclopentolato
(Contina)
5
AK-Pentolate^ [DSC], Cylate -: a! 1% (2 mL, 15 mL) [contiene cloruro de

benzalconio]
Cyclogyl-: al 0.5% (15 mL); 1% (2 mL, 5 mL, 15 mL); al 2% (2 mL 5 mL, 15 mL)
[contiene cloruro de benzalconio]
Ciclopentolato y fenilefrina
Sinnimos Fenilefrina y ciclopentolato
Categora teraputica
Agente agonista adrenrgico oftlmico;
Agente
anticolinrgico oftlmico; Agente oftlmico midritico
Uso Procedimientos diagnsticos que requieren midriasis y ciclopleja; combinacin
preferida para nacidos y lactantes.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ciclopentolato, fenilefrina o cualquier
componente de la frmula; glaucoma de ngulo agudo o este mismo trastorno
anatmico no tratado.
Advertencias El uso de ciclopentolato se acompaa de reacciones psicticas y
alteraciones conductuales en nios; se informa mayor susceptibilidad a tales efectos
en lactantes, preescolares y nios con parlisis espstica o dao enceflico, en
particular con concentraciones > 1%; observar con gran detenimiento a los recin
nacidos y lactantes durante por io menos 30 min despus de la administracin;
puede elevar de manera transitoria la presin infraocular. Las lentes de contacto
blandas pueden adsorber el conservador (cloruro de benzalconio). Esperar por lo
menos 10 min despus de la instilacin antes de volver a colocarlas.
Precauciones Emplear con cautela en pacientes. con sndrome de Down,
enfermedades cardiovasculares, hipertensin e hipertiroidismo; recin nacidos y
lactantes pueden presentar intolerancia a alimentos despus de la aplicacin
oftlmica del frmaco; mantener el ayuno durante 4 h despus del examen.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: perturbaciones psicticas y conductuales que se
manifiestan por ataxia, inquietud, alucinaciones, psicosis, hiperactividad.
convulsiones, lenguaje incoherente, hiperpirexia
Gastrointestinales: intolerancia a alimentos, hipomotilidad gstrica
Locales: sensacin ardorosa
Oculares: hipertensin infraocular, prdida de la acomodacin, sensacin punzante
transitoria, molestias perioculares, fotofobia, epfora. queratitis puntiforme
superficial
Interacciones medicamentosas Puede interferir con la accin antihipertensiva
ocular de carbacol, pilocarpina o inhibidores oftlmicos de colinesterasa.
Mecanismo de accin Vanse las monografas de Ciclopentolato en a pgina 333
y Fenilefrina en la pgina 658 .
Farmacodinamia Su inicio de accin y la duracin de su efecto dependen en parte de
la presencia de pigmento en el iris; en el caso de los ojos oscuros, el inicio de accin
se prolonga y la duracin se acorta en comparacin con ojos con iris azul
Duracin: 4 a 12 h
Recin nacidos, lactantes, nios y adultos: instilar una gota en el ojo cada 5 a 10 min,
para un total de tres dosis 40 a 50 min antes del examen ocular
Administracin Oftlmica: instilar las gotas en el saco conjuntival; evitar el contacto
de ia punta del gotero con la piel o el ojo. Para prevenir su absorcin sistmica
excesiva, aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la aplicacin y 1 2
min despus; ei conservador se adsorbe a las lentes de contacto; esperar por lo
menos 10 min para volver a colocarlas
Informacin para el paciente Puede causar visin borrosa e incremento de la
sensibilidad a la luz; el conservador se adsorbe a las lentes de contacto (vase
Advertencias).
Implicaciones para la atencin de enfermera No repetir la dosis en un plazo
mnimo de 4 h, y de preferencia dejar que transcurran 24 h despus del tratamiento
inicial, a fin de evitar la acumulacin del frmaco y posibles efectos txicos
sistmicos; vase Advertencias.
Informacin adicional Esta combinacin es la preferida para recin nacidos y
lactantes porque las concentraciones ms bajas de ciclopentolato y fenilefrina que
contiene permiten una dilatacin ptima (midriasis) al tiempo que se minimizan los
334
CICLOSERINA
efectos adversos sistmicos observados cuando cada uno de los agentes se usa en
forma independiente, con concentraciones mayores.
especfico.
Solucin oftlmica: clorhidrato de ciclopentolato al 0.2% y clorhidrato de fenilefrina al
1% {2 mL, 5 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
CicloSERINA
Categora teraputica Agente antifmico; Antibitico, diversos
Uso Tratamiento adyuvante de tuberculosis pulmonar o extrapulmonar; teraputica de
infecciones agudas de vas urinarias causadas por especies de E. eolio Enterobacter
cuando los tratamientos convencionales menos txicos son ineficaces o estn
contraindicados.
Factor de nesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la teche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cicloserina o cualquier componente de la
frmula; epilepsia, depresin, ansiedad o psicosis profundas, insuficiencia renal
grave, alcoholismo crnico.
Precauciones Las dosis deben ajustarse en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva
Sistema nervioso central: estado soporoso, cefalea, mareo, vrtigo, convulsiones,
confusin, psicosis, paresia, coma, ansiedad, nerviosismo, depresin, cambios de
personalidad
Endocrinas y metablicas: deficiencia de vitamina B , deficiencia de folato
Neuromusculares y esquelticas: temblor, disartria
Interacciones medicamentosas La cicloserina inhibe el metabolismo de ta
fenitona; el alcohol puede incrementar el riesgo de convulsiones; etionamida e
isoniazida (neurotoxicidad aditiva con cicloserina).
Interaccin con alimentos Puede aumentar los requerimientos dietticos de
vitamina B y cido flico.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al competir con los
aminocidos (D-alanina) por su incorporacin a la pared bacteriana.
Farmacocintica
Absorcin: < 70 a 90% en el tubo gastrointestinal
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en leche materna, bilis, esputo, lquido
sinovial y lquido cefalorraqudeo
Unin a protenas: no se fija a las protenas del plasma
Vida media: sujetos con funcin renal normal: 10 h
Eliminacin: 60 a 70% de una dosis oral se excreta sin modificaciones en la orina por
filtracin glomerular en 72 h; pequeas cantidades se excretan en las heces; el
resto se metaboliza
Tuberculosis:
Nios: 10 a 20 mg/kg/da divididos cada 12 h, hasta 1 000 mg/da
Adultos: inicial: 250 mg cada 12 h durante 14 das; luego 500 mg hasta 1 g/da
dividido en dos dosis
Infeccin de vas urinarias: adultos: 250 mg cada 12 h durante 14 das
Administracin Orai: puede administrarse sin relacin con las comidas
Parmetros para vigilancia Pruebas peridicas de funcin renal, heptica y
12
12
cr
cr
hematolgica, y niveles de cicloserina en plasma.

Intervalo de referencia Ajusfar la dosis para conservar los niveles sricos de
cicloserina < 30 ug/mL.
capacidad para realizar tareas que requieren alerta mental o coordinacin fsica; no
ingerir bebidas alcohlicas. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemadura intensa, exantema,
enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes
artificiales (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado); usar ropas
protectoras, sombreros de ala ancha, anteojos para sol y filtro solar para labios (FPS
(Contina)
335
CICLOSPORINA
CicloSERINA
(Contina)
> 15); utilizar un filtro soiar [de amplio espectro o fsico (preferible) o bloqueador solar
con FPS > 15]; notificar al mdico si ocurre alguna reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Aigunos de los efectos
neurotxicos pueden aliviarse o prevenirse mediante la administracin concomitante
de piridoxina; los sedantes pueden ser eficaces para reducir la ansiedad o el temblor.
especfico.
Cpsulas: 250 mg
CicloSPORINA
Sinnimos Ciclosporina A; CsA; CyA
Categora teraputica Agente inmunosupresor
Uso Inmunosupresor utilizado junto con corticosteroides para evitar el rechazo de
rganos en receptores de trasplante de rones, hgado, pulmones, corazn y
mdula sea; t r a t a m i e n t o de s n d r o m e nefrtico en pacientes con
glomeruloesclerosis focal comprobada si no se obtienen buenos resultados con
corticosteroides y ciclofosfamida; psoriasis grave; artritis reumatoide intensa que no
mejora con metotrexate solo; enfermedades autoinmunitarias graves refractarias a
corticosteroides y otras formas de tratamiento; prevencin y teraputica de la
enfermedad de rechazo injerto contra husped en individuos con trasplante de
mdula sea.
Emulsin oftlmica: incrementa la produccin de lgrima en personas con
queratoconjuntivitis seca moderada o grave relacionada con inflamacin ocular
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ciclosporina o cualquier componente de la
frmula (p.ej., el aceite de ricino polioxil 35 es un ingrediente de la presentacin
parenteral y el aceite de ricino polioxil 40 hidrogenado es un ingrediente de las
cpsulas de ciclosporina y de la solucin para microemulsn). La AAP considera que
la ciclosporina est contraindicada durante la lactancia materna. Tratamiento
concurrente con PUVA o UVB, metotrexate, alquitrn de hulla o radioterapia para
pacientes con psoriasis; hipertensin no controlada, funcin renal anormal o
neoplasias malignas durante el tratamiento de psoriasis o artritis reumatoide. La
emulsin oftlmica est contraindicada en pacientes con infecciones oculares
activas.
Advertencias La inmunosupresin con ciclosporina puede ocasionar mayor
susceptibilidad a infecciones y mayor riesgo de cncer (linfomas, trastornos
linfoproliferativos y carcinoma de clulas escamosas); vigilar de cerca a los pacientes
que reciben ciclosporina IV y estar preparados para tratar cuadros anafilcticos; los
nios que reciben ciclosporina pueden presentar nefrotoxicidad, hepatotoxicidad,
hipertensin y convulsiones (o alguna combinacin de ellas) graves; vigilar la
funcin renal y ajustar las dosis para evitar toxicidad o posible rechazo de
rganos mediante medicin frecuente de niveles sanguneos o plasmticos de
ciclosporina.
Receptores de trasplante: la ciclosporina puede causar hiperpotasemia e
hiperuricemia importantes, as como convulsiones, en particular si se administra con
dosis altas de corticosteroides. Los factores que predisponen a trastornos
neurolgicos incluyen hipertensin, hipomagnesemia, hipocolesterolemia, dosis altas
de corticosteroides, niveles altos de ciclosporina en suero y enfermedad de injerto
contra husped
Precauciones Vigilancia minuciosa y ajuste de dosis en pacientes con disfuncin
renal y heptica. Usar con cautela cuando las formulaciones del frmaco se cambian,
porque los productos no pueden utilizarse de manera indistinta.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, congestin facial, edema, arritmias
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea, confusin, fiebre, ansiedad, letargo,
mareo, depresin
Dermatolgicas: hirsutismo, hiperplasia gingival, acn, hipertricosis, prurito
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, hipomagnesemia, hiperuricemia, acidosis
metablica hiperclormica, ginecomastia, hiperlipidemia (en pacientes que reciben
el frmaco por va IV), prdida ponderal
Gastrointestinales: molestias abdominales, diarrea, nusea, vmito, anorexia,
pancreatitis, hipo, lcera pptica, estomatitis
336
CICLOSPORINA
Hematolgicas: leucopenia, anemia, trombocitopenia
Hepticas: hepatotoxicidad (elevacin de enzimas hepticas, hiperbilirrubinemia)
Neuromuscuiares y esquelticas: miositis, temblor, parestesias, calambres en
piernas, debilidad
Oculares: preparacin oftlmica: ardor ocular, hiperemia, doior ocular, prurito,
sensacin punzante
ticas: tnitus, hipoacusia
Renales: nefrotoxicidad (aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatnina srica)
Respiratorias: sinusitis, tos, disnea
Diversas: trastornos linfoprollferativos; mayor susceptibilidad a infecciones,
sensibilidad al fro o calor extremos; anafilaxia en personas que reciben
ciclosporina IV (la reaccin incluye congestin facial, dificultad respiratoria y
sibilancias, hipotensin, taquicardia), sntomas similares a los del resfriado
P450.
Ketoconazol, itraconazol, amlodarona, ftuconazol, azitromicina, claritromicina,
alopurinol, eritromicina, tacrolimus, diltiacem, verapamil y metilprednisolona
aumentan la concentracin srica de ciclosporina al inhibir su metabolismo
heptico; aciclovr, anfotericina B, aminoglucsidos, antiinflamatorios no
esteroideos, sulfametoxazoi y trimetoprim, melfaln, ciprofloxacina, tacrolimus y
vancomicina pueden incrementar la nefrotoxicidad de la ciclosporina; eritromicina y
metoclopramida intensifican ia absorcin de la ciclosporina; fenitona y octretido
disminuyen la biodisponibilidad de este citotxico; fenitona, fenobarbital,
carbamacepina, prmidona, ticlopidina, rifabutna, rifampicina, trimetoprim y
nafcilina disminuyen la concentracin de ciclosporina al intensificar su metabolismo
heptico; disminuye la eliminacin de digoxina y prednisolona. Los diurticos que
ahorran potasio agravan el riesgo de hiperpotasemia; lovastatina, sinvastatina y
cimetidina pueden incrementar los niveles sricos de ciclosporina; el preparado
fitoteraputico Hypehcum perforatum o hierba de San Juan tambin puede
disminuir significativamente las concentraciones de ciclosporina; las vacunas con
microorganismos vivos pueden ser menos eficaces (evitar la vacunacin durante el
tratamiento); la ciclosporina incrementa los niveles plasmticos de metotrexate y el
ABC de doxorrubicina.
Interaccin con alimentos La toronja y su jugo pueden afectar el metabolismo de
ciclosporina y, en consecuencia, incrementar sus niveles.
Estabilidad No almacenar la solucin oral o la solucin oral para emulsin en
refrigeracin; mantener las soluciones orales en su recipiente original y usar su
contenido en trmino de dos meses tras abrirlas; almacenar las ampolletas a
temperatura ambiente y protegerlas de la luz. La ciclosporina IV preparada en
solucin salina normal es estable 6 h en un recipiente de cloruro de polivinilo o 12 h
en uno de cristal; ciclosporina IV diluida en solucin de glucosa al 5% hasta obtener
una concentracin de 2 mg/mL se mantiene estable 24 h en recipientes de cristal o
cloruro de polivinilo: ia ciclosporina IV puede fijarse a las lneas del equipo para
administracin IV y a las bolsas de cloruro de polivinilo. El agente tensoactivo aceite
de ricino polioxietilado en la solucin inyectable de ciclosporina puede liberar el
ftalato de los recipientes de cloruro de polivinilo, los depsitos y las lneas IV.
Mecanismo de accin Inhibe la produccin y liberacin de interleucina II, lo mismo
que la activacin inducida de interleucina I! en linfocitos T en reposo.
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Solucin de ciclosporina (no modificada) o cpsulas de gelatina blanda: su
absorcin es irregular e incompleta; depende de la presencia de alimentos,
cidos biliares y motilidad gastrointestinal; se necesitan dosis ms altas de
ciclosporina oral en nios (en comparacin con los adultos) porque la menor
longitud del intestino limita su absorcin
Solucin de ciclosporina (modificada) en microemulsin o cpsulas de gelatina
blanda en microemulsin: absorcin irregular e incompleta; mayor absorcin
(hasta 30%) cuando se compara con ciclosporina no modificada; la absorcin
depende menos de la ingesta de alimentos, bilis o motilidad gastrointestinal en
comparacin con la ciclosporina no modificada
Distribucin: se distribuye con amplitud en tejidos y lquidos corporales, inclusive
hgado, pncreas y pulmones; atraviesa la placenta; se excreta en la leche
materna
V : 4 a 6 L/kg en receptores de trasplante de rones, hgado y mdula sea
(cifras un poco menores en receptores de corazn; los nios <: 10 aos tienen
cifras ms altas)
Unin a protenas: 90 a 98% de la dosis se liga a las lipoprotenas de la sangre
Metabolismo: experimenta metabolismo de primer paso extenso despus de la
administracin oral; se metaboliza ampliamente por el sistema del citocromo P450
en el hgado; forma por lo menos 25 metabolitos
(Contina)
337
dss
CICLOSPORINA
CicloSPORINA
(Contina)
Biodisponibilidad:
Ciclosporina (no modificada): depende de poblacin de pacientes y tipo de
trasplante (< 10% en adultos receptores de trasplante de hgado y hasta 89% en
receptores de rion)
La biodisponibilidad de ciclosporina en cpsulas y solucin oral es equivalente; la
biodisponibilidad de la solucin oral es < 30% respecto a la solucin IV
Nios: 28% (intervalo: 17 a 42%); con disfuncin intestinal, como suele
observarse en quienes reciben trasplante de mdula sea, la biodisponibilidad
despus de su ingestin disminuye todava ms
Ciclosporina (modificada): la biodisponibilidad en cpsulas y solucin oral es
equivalente:
Nios: 43% (intervalo: 30 a 68%)
Adultos: 23% mayor que con las presentaciones de cpsulas de gelatina blanda,
solucin inyectable no modificada y solucin oral no modificada en receptores
de trasplante renal, y 50% mayor en receptores de hgado
Vida media: puede ser prolongada en pacientes con disfuncin heptica y menor en
nios a causa de su mayor metabolismo
Ciclosporina (no modificada): bifsica
Fase alfa: 1.4 h
Fase terminal: 6 a 24 h
Ciclosporina (modificada): 8.4 h (intervalo: 5 a 18 h)
Ciclosporina (no modificada): 2 a 6 h; algunos pacientes presentan un segundo
pico o fase mxima en 5 a 6 h
Ciclosporina (modificada): 1.5 a 2 h (en receptores de trasplante renal)
Eliminacin: sobre todo en la bilis, con 6% de la dosis excretada en la orina como
frmaco sin cambios (0.1%) y sus metabolitos; la depuracin es ms rpida en
nios que en adultos
D o s i f i c a c i n usual Nios y adultos (la dosis oral es ~ 3 veces la intravenosa):
Trasplantes:
IV: ciclosporina (no modificada):
Inicial: 5 a 6 mg/kg/dosis (33% de la dosis oral), administrados 4 a 12 h antes del
trasplante de rgano
Mantenimiento: 2 a 10 mg/kg/da divididos cada 8 a 24 h; cambiar a la
presentacin oral tan pronto sea posible; las dosis del frmaco deben
ajustarse para que los niveles mnimos mediante HPLC en sangre total se
mantengan dentro del intervalo de referencia
Oral: ciclosporina (no modificada):
Inicial: 14 a 18 mg/kg/dosis, administrados 4 a 12 h antes del trasplante de
rgano; en trasplante renal pueden utilizarse dosis iniciales de 10 a 14 mg/da
(menores)
Mantenimiento, posope rato rio: 5 a 15 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h; por lo
general la dosis de mantenimiento se disminuye paulatinamente hasta
administrar 3 a 10 mg/kg/da
Si se emplea la presentacin no modificada, los niveles de ciclosporina
pueden aumentar en receptores de trasplante heptico cuando la sonda en
T se pinza; puede ser necesario disminuir la dosis
Oral: ciclosporina (modificada): basada en la poblacin de receptores de trasplante
de rganos:
Inicial: igual que la dosis inicial para la solucin o cpsulas de gelatina blanda
o
Rion: 9 mg/kg/da (intervalo: 6 a 12 mg/kg/da) divididos cada 12 h
Hgado: 8 mg/kg/da (intervalo: 4 a 12 mg/kg/da) divididos cada 12 h
Corazn: 7 mg/kg/da (intervalo: 4 a 10 mg/kg/da) divididos cada 12 h
Nota: inicialmente se recomend un ndice de conversin 1:1 entre la solucin no
modificada y la modificada; sin embargo, a veces se necesitan dosis menores de
la segunda despus de la conversin para prevenir sobredosis. Las dosis totales
diarias deben ajustarse con base en los niveles mnimos de ciclosporina en
sangre y la evaluacin clnica para descartar rechazo de injerto. Determinar los
niveles sanguneos mnimos del frmaco antes de hacer conversiones. Despus
de la conversin a la solucin modificada, vigilar los valores mnimos de
ciclosporina cada cuatro a siete das. La solucin modificada y la no
modificada no son bioequivalentes ni pueden utilizarse en forma indistinta
Glomeruloesclerosis focal y segmentaria: oral: inicial: 3 mg/kg/da divididos cada 12 h
Artritis reumatoide: oral: ciclosporina (modificada): inicial: 2.5 mg/kg/da divididos
cada 12 h; puede aumentarse la dosis 0.5 a 0.75 mg/kg/da si la respuesta no es
suficiente despus de ocho semanas de tratamiento; dosis mxima: 4 mg/kg/da
338
CICLOSPORINA
Psoriasis: oral: ciclosporina (modificada): inicial: 2.5 mg/kg/da divididos cada 12 h; la
dosis puede aumentarse 0.5 mg/kg/da si la respuesta es insuficiente despus de
cuatro semanas de tratamiento; dosis mxima: 4 mg/kg/da
Enfermedades autoinmunitarias: oral: 1 a 3 mg/kg/da
Oftlmica: nios > 16 aos y adultos: instilar una gota en el ojo afectado cada 12 h
Administracin
Oral: administrar siempre a la misma hora dos veces al da; utilizar una jeringa para
uso oral, gotero o recipiente de cristal (no debe ser de material plstico ni espuma
plstica); para mejorar el sabor de la solucin oral puede mezclarse con leche,
chocolate con leche, jugo de naranja o de manzana a temperatura ambiente; el
sabor de la dilucin de la solucin modificada con leche puede ser desagradable:
agitar bien y beber en una sola toma; no dejar reposar ia mezcla antes de bebera;
enjuagarse la boca con ms diluyente hasta asegurar que se ingiri toda la dosis;
despus de utilizar, secar ia cara externa del gotero de cristal y no lavar con agua
ni otros agentes de limpieza
Parenteral: puede administrarse por infusin IV intermitente o continua; en el primer
caso, administrar en lapsos de 2 a 6 h con una concentracin que no exceda 2.5
mg/mL. Se informan casos de anafilaxia con el empleo IV. Vigilar de manera
continua a todos los pacientes durante los primeros 30 min de la infusin (como
mnimo) y luego con frecuencia
Oftlmica: invertir el frasco gotero antes de usarlo, para obtener una emulsin
uniforme. Evitar el contacto del extremo del gotero con la piel o el ojo; retirar las
lentes de contacto antes de la administracin; pueden aplicarse de nuevo 15 min
despus de la instilacin. Puede utilizarse con lgrimas artificiales; separar la
administracin por lo menos 15 min
Parmetros para vigilancia Concentracin del frmaco en sangre/suero (nivel
mnimo); pruebas de funcin renal y heptica; electrlitos sricos, perfil de lpidos,
presin arterial y frecuencia cardiaca.
Intervalo de referencia Los intervalos de referencia dependen de cada mtodo y
muestra estudiada; utilizar siempre el mismo mtodo de anlisis; valorar los niveles
mnimos justo antes de administrar la dosis siguiente.
Intervalo teraputico: an no se define con precisin; depende del rgano
trasplantado, lapso transcurrido despus del trasplante, funcin del rgano y
efectos txicos de la ciclosporina. Intervalos teraputicos empricos mnimos del
frmaco:
Rion: 100 a 200 ng/mL (suero, RA)
Mdula sea: 100 a 250 ng/mL (suero, R A )
Corazn: 100 a 200 ng/mL (suero, R A )
Hgado: 100 a 400 ng/mL (sangre, HPLC)
Dependientes del mtodo (concentraciones mnimas ptimas de ciclosporina):
Suero, R A : 150 a 300 ng/mL; 50 a 150 ng/mL (periodo postrasplante tardo)
Sangre total, R A : 250 a 800 ng/mL; 150 a 450 ng/mL (periodo postrasplante
tardo)
Sangre total, HPLC: 100 a 500 ng/mL
Interaccin con pruebas de La ciclosporina se adsorbe el silicn: las pruebas
especficas de ciclosporina en sangre total pueden indicar incrementos falsos si la
muestra se extrae del catter venoso central por el que se administra la ciclosporina
(aun despus de lavar el catter o la dosis se administra varias horas antes del
muestreo); los metabolitos de la ciclosporina experimentan reaccin cruzada con los
reactivos para radioinmunoanlisis e inmunoensayo de polarizacin por
fluorescencia.
Informacin para el paciente Evitar la Hierba de San Juan; administrar la dosis a la
misma hora todos los das; la solucin oral diluida no debe reposar antes de ingerirla;
las frmulas comerciales de ciclosporina no deben intercambiarse, salvo que el
mdico lo indique. Los pacientes con psoriasis deben evitar la exposicin excesiva a
la luz solar. Notificar al mdico la ocurrencia de cefalea intensa, nusea persistentes,
vmito, dolor muscular o calambres, edema inusual de extremidades, dolor torcico o
taquicardia.
Implicaciones para la atencin de enfermera Cuando se administra ciclosporina
IV deben tenerse a la mano sondas y cnulas adecuadas para intubacin, equipo
para reanimacin, adrenalina y corticosteroides endovenosos para tratar cuadros de
anafilaxia.
Informacin adicional Se utiliza diltiacem para evitar la nefrotoxicidad por
ciclosporina y disminuir la incidencia de retraso del inicio de la funcin del injerto,
mediante administracin previa y posterior a la ciruga, y para tratar la hipertensin
leve que la mayor parte de los pacientes presenta despus del trasplante; el
diltiacem incrementa los niveles sanguneos de ciclosporina al retrasar su
eliminacin, con lo que las dosis necesarias del citotxico disminuyen.
(Contina)
339
CIDOFOVIR
CicloSPORINA
(Contina)

especfico.
Cpsulas de gelatina blanda modificada: 25 mg, 100 mg [contiene aceite de ricino y
propilenglicol]
Gengraf: 25 mg, 100 mg [contiene alcohol, aceite de ricino y propilenglicol]
Neoral: 25 mg, 100 mg [contiene alcohol deshidratado, aceite de maz, aceite de
ricino y propilenglicol]
Cpsulas de gelatina blanda no modificada:
(Sandimmune -'): 25 mg, 100 mg [contiene alcohol deshidratado y aceite de maz]
Emulsin, oftlmica [sin conservadores, envase con dosis nica] (Restasis'): al
0.05% (0.4 mL) [contiene glicerina, aceite de ricino, polisorbato 80, carbomer 1342;
32 frascos mpula/caja]
Solucin inyectable no modificada (Sandimmune ): 50 mg/mL (5 mL) [contiene
aceite de ricino polioxietilado y alcohol]
Solucin oral modificada:
Gengraf^: 100 mg/mL (50 mL) [contiene aceite de ricino y propilenglicol]
Neoral : 100 mg/mL (50 mL) [contiene alcohol deshidratado, aceite de maz, aceite
de ricino y propilenglicol]
Solucin oral no modificada (Sandimmune): 100 mg/mL (50 mL) [contiene alcohol y
aceite de oliva]
Referencias
1
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Ciclosporina A vase CicloSPORINA en la pgina 336
Cidofovir
Sinnimos HPMPC
Categora teraputica Agente antiviral parenteral
Uso Tratamiento de retinitis por citomegalovirus (CMV) en pacientes con sndrome de
inmunodeficiencia adquirida; agente antiviral activo contra CMV resistente a
ganciclovir, CMV resistente a foscarnet, virus de herpes simple o virus de varicela
zster resistentes a aciclovir, y adenovirus; teraputica de papilomatosis respiratoria
recurrente.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cidofovir o cualquier componente de la
frmula; antecedente de hipersensibilidad clnica intensa a probenecid u otros
productos que contienen sulfas; pacientes con creatinina srica > 1.5 mg/dL,
depuracin de creatinina < 55 mL/min, protenas en orina > 100 mg/dL (proteinuria
> 2 +); individuos que reciben otros agentes nefrotxicos; inyeccin infraocular
directa.
Advertencias La segundad y eficacia del antiviral en nios an no se definen; el
riesgo de carcinognesis y toxicidad reproductiva a largo plazo justifica la extrema
cautela para la administracin de este frmaco a nios. Preparar la mezcla dentro de
una campana de flujo laminar de clase II; administrar y desechar segn los
lineamientos publicados para frmacos ctotxicos. Se informan casos de
insuficiencia renal aguda que requiere dilisis, que contribuye a la muerte o ambas
caractersticas, luego de aplicar incluso una o dos dosis de cidofovir; tambin se
refieren casos de neutropenia e hipotona ocular con el tratamiento con cidofovir.
Precauciones Modificar a dosis en pacientes con cambios en la funcin renal por
nefrotoxicidad dependiente de la dosis. La administracin de cidofovir debe
acompaarse de probenecid oral y prehidratacin IV con solucin salina normal, para
disminuir la posible nefrotoxicidad.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, palidez, sncope, taquicardia, miocardiopata, edema,
hipertensin
340
CIDOFOVIR
Sistema nervioso central: cefalea, agitacin, mareo, fiebre, escalofros, amnesia,

confusin, convulsiones, insomnio, trastornos de personalidad, de estado de nimo
o ambos, alucinaciones, ansiedad, somnolencia, malestar general
Dermatolgicas: alopecia, exantema, acn, manchas, prurito, urticaria
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica, hiperglucemia, hiperiipidemia,
hipocalcemia, hipopotasemia, deshidratacin, hipomagnesemia, hiponatremia,
hipofosfatemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, dolor abdominal, constipacin,
dispepsia, gastritis, disgeusia, estomatitis, colitis, colangitis, pancreatitis, disfagia
Genitourinarias: glucosuria, incontinencia urinaria, hematuria, proteinuria
Hematolgicas: neutropenia (sin relacin con la dosis; ocurre hasta en 24% de los
pacientes con SIDA), trombocitopenia, anemia
Hepticas: hepatomegalia, elevacin de ALT y AST
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, parestesias, dolor esqueltico,
neuropata perifrica
Oculares: amblopa, conjuntivitis, iritis, uveitis, hipotensin infraocular, hipotona
ocular, desprendimiento de retina
Renales: dao tubular (depende de la dosis); elevacin de nitrgeno ureico en
sangre y creatinna srica, sndrome similar al de Fanconi
Respiratorias: asma, bronquitis, tos, disnea, faringitis, neumona, rinitis, sinusitis
Diversas: diaforesis, reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas Aminoglucsidos, anfotericina B, foscarnet,
vancomicina, pentamidina IV y antiinflamatorios no esteroideos incrementan su
nefrotoxicidad (el cidofovir est contraindicado en pacientes que reciben otros
frmacos nefrotxicos); el probenecid puede disminuir la eliminacin de zidovudina
(interrumpir por un tiempo la administracin de esta ltima o disminuir su dosis a la
mitad slo en los das en que se administre cidofovir); el probenecid disminuye el
riesgo de nefrotoxicidad inducida por cidofovir mediante el descenso de su
concentracin en las clulas del tbulo proximal; implante ocular de ganciclovir
(intensificacin de los efectos txicos).
Estabilidad Almacenar los frascos mpula a temperatura ambiente; la mezcla de
cidofovir es estable 24 h en refrigeracin.
Mecanismo de accin El cidofovir se transforma en difosfato de cidofovir, el
metabolito intracelular activo; suprime la replicacin del CMV por inhibicin selectiva
de su polimerasa de ADN; la incorporacin de cidofovir en la cadena de ADN viral en
formacin disminuye su velocidad de sntesis.
Farmacocintica
Distribucin: V : 0.54 L/kg; no penetra significativamente al lquido cefalorraqudeo
Metabolismo: el cidofovir se fosforila en el interior de la clula en el metabolito activo
difosfato de cidofovir
Vida media: < 2.6 h (cidofovir); 17 h (difosfato de cidofovir)
Eliminacin: secrecin tubular y filtracin glomerular
Eliminacin renal sin probenecid: 130 a 170 mL/min/1.73 m
Eliminacin renal con probenecid: 70 a 125 mL/min/1.73 m
Dosificacin usual
IV: la administracin de cidofovir debe acompaarse de probenecid oral e hidratacin
IV con solucin salina normal
Nios:
Adenovirus: Nota: la informacin respecto al uso de cidofovir en nios est
disponible actualmente en la bibliografa; algunos centros utilizan dosis de 1
mg/kg/dosis tres veces por semana o 5 mg/kg/dosis una vez por semana
durante tres semanas, y despus la misma dosis cada dos semanas para el
tratamiento de infeccin por adenovirus despus del trasplante de mdula
sea. El probenecid oral a razn de 1.25 g/m /dosis se administra 3 h antes, y
1 h y 6 h despus de completar el ciclo de infusin IV de 1 h de cidofovir.
Administrar un bolo de salina normal IV en volumen equivalente al triple de los
lquidos para mantenimiento en 1 h, antes de la infusin de cidofovir y 1 h
despus de sta; luego reducir el volumen al doble de los lquidos para
mantenimiento y administrar en las 2 h subsecuentes
Retinitis por citomegalovirus (CMV):
Induccin: 5 mg/kg en dosis nica, con probenecid e hidratacin
Mantenimiento: 3 mg/kg/dosis una vez por semana, con probenecid e
hidratacin
d
Adultos: retinitis por CMV: administrar 2 g de probenecid oral 3 h antes de cada

dosis de cidofovir, y 1 g a las 2 y 8 h despus de completar la infusin IV del
frmaco (dosis total de probenecid: 4 g); infundir 1 L de solucin salina normal en
un lapso de 1 a 2 h antes del goteo intravenoso de cidofovir; puede administrarse
un segundo litro de solucin en un lapso de 1 a 3 h con la infusin de cidofovir o
justo despus, s se tolera
Induccin: 5 mg/kg/dosis una vez por semana, durante dos semanas consecutivas
(Contina)
341
CIMETIDINA
Cidofovir
(Contina)
Mantenimiento: 5 mg/kg/dosis en semanas alternas (una semana con el frmaco y

otra sin l)
Intralesional: nios y adultos: papilomatosis respiratoria recurrente: el volumen de
inyeccin se adapta en cada caso con base en la extensin de la lesin, a fin de no
causar obstruccin de la va respiratoria. La inyeccin se administra una vez al
mes por tres a cuatro dosis (vase Naiman, 2003)
Ajuste de dosis en insuficiencia renal: si el nivel de creatinina srica aumenta 0.3
a 0.4 mg/dL por arriba de la cifra inicial, disminuir la dosis de cidofovir a 3 mg/kg;
interrumpir la administracin del antiviral si ocurren incrementos > 0.5 mg/dL en
relacin con la cifra basal o proteinuria > 3+
Administracin No administrar el frmaco mediante inyeccin intraocular directa por
el riesgo de iritis, hipotona ocular y dao visual permanente.
Parenteral: administrar mediante infusin IV durante 1 h. Diluir en 100 mL de solucin
salina normal o de glucosa al 5%, o hasta que la concentracin no exceda 8 mg/mL
Intralesional: puede administrarse solucin con concentracin de 5 a 10 mg/mL
Parmetros para vigilancia Vigilar funcin renal (nitrgeno ureico en sangre,
creatinina srica), anlisis de orina (glucosa y protenas), biometra hemica
completa con diferencial, electrlitos (calcio, magnesio, fsforo y cido rico),
pruebas de funcin heptica (ALT/AST), presin intraocular y agudeza visual.
Informacin para el paciente El cidofovir no cura la retinitis por CMV; se requieren
exmenes de vigilancia oftalmolgica regulares y vigilancia cuidadosa de la funcin
renal; informar al mdico de inmediato la aparicin de exantema; usar
anticonceptivos durante el tratamiento y por tres meses despus de concluirlo.
Implicaciones para la atencin de enfermera La administracin de probenecid
con alimentos puede disminuir la nusea acompaante; acetaminofn y
antihistamnicos pueden reducir las reacciones de hipersensibilidad. Manipular y
disponer del cidofovir segn los lineamientos publicados para citotxicos. Mantener
hidratacin adecuada.
especfico.
Solucin inyectable [sin conservador]: 75 mg/mL (5 mL)
Referencias
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Cilastatn e imipenem vase Imipenem y cilastatina en la pgina 853
Cimetidina
o duodenal; Antagonista de histamina H2
Uso Tratamiento a corto plazo de lceras duodenales activas y lceras gstricas
benignas; profilaxia de lcera duodenal a largo plazo; afecciones con hipersecrecin
gstrica; reflujo gastroesofgico (RGE); prevencin de hemorragia gastrointestinal
proximal en pacientes en estado crtico; la formulacin que se adquiere sin receta se
usa para aliviar dispepsia, pirosis o acidez gstrica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cimetidina o cualquier componente de la
Advertencias La administracin IV rpida puede causar hipotensin o arritmias
cardiacas. El uso de inhibidores de cido gstrico, entre ellos inhibidores de ia
bomba de protones y bloqueadores H , se relaciona con incremento del riesgo de
gastroenteritis aguda y neumona adquirida en la comunidad (Canani, 2006). Un
estudio epidemiolgico grande sugiri incremento del riesgo de neumona en
pacientes que reciben antagonistas de receptores de H ; sin embargo, an no se
demuestra una relacin causal con cimetidina.
2
342
CIMETIDINA
La solucin inyectable (frasco mpula de 8 mL) contiene alcohol benclico, que
puede causar reacciones alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se vinculan con toxicidad potencialmente morta
evitar la administracin de soluciones que contienen benzoato de sodio en recin
nacidos. Estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
Precauciones Modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal, heptica o
ambas; existen mltiples interacciones medicamentosas que obligan a modificar las
dosis de otros frmacos o de cimetldina (vase Interacciones medicamentosas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, arritmias (despus de administracin IV
rpida), taquicardia
Sistema nervioso central: mareo, confusin, agitacin, cefalea, psicosis, estado
soporoso, fiebre
Endocrinas y metablicas: ginecomastla
Gastrointestinales: diarrea leve, nusea, vmito
Hematolgicas: neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia
Hepticas: elevacin de AST y ALT
Neuromusculares y esquelticas: mialgias
Renales: elevacin de creatinina srica
Respiratorias: neumona (la relacin causal an se establece: vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Inhibidor de las Isoenzimas CYP1A2, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6, CYP3A3/4 y CYP2C18 del citocromo P450; sustrato de la
isoenzima CYP3A3/4.
La clmetidlna reduce el metabolismo heptico de frmacos que se metabolizan por la
va del citocromo P450, lo que puede hacer que la eliminacin de lidocana,
diacepam, teofilina, fenitona, gabapentina, metronidazol. trlamtireno,
procainamida, quinidina, propranolol, carbamacepina, cloroquina, lomustina,
warfarina, flecainida y antldepresivos tricclicos disminuya. Anticidos,
metoclopramlda y anticolinrgicos pueden disminuir la absorcin de clmetidlna;
esta ltima puede reducir la absorcin de hierro, meifaln, indometaclna,
ketoconazol, tetracicllnas, delavirdina y quiz fluconazol. Es posible que la
cimetidlna disminuya los niveles sricos de digoxina e incremente los de diltiacem,
flecainida, prazlquantel, tacrolimus, ciclosporina, nevirapina, mexiletina y
pentoxifllina; tambin disminuye la depuracin renal de zalcltabina y zidovudina;
potencia los efectos mlelosupresores de carmustina; puede incrementar la
absorcin de didanosina.
Interaccin con alimentos Limitar el consumo de alimentos y bebidas que
contengan xantinas.
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar a temperatura ambiente; no refrigerar la
solucin Inyectable porque puede precipitarse (puede redlsolverse al calentarla sin
que se degrade); estable en soluciones de nutricin parenteral hasta por siete das si
se protege de la luz.
Mecanismo de accin Inhibicin competitiva de los receptores hlstamnicos H de
las clulas parietales del estmago, con lo que la secrecin de cido disminuye,
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; proporcin leche materna:plasma: 4.6 a 11.76
Metabolismo: heptico, con un sulfxido como metabolito principal
Vida media:
Recin nacidos: 3.6 h
Nios: 1.4 h
Adultos con funcin renal normal: 2 h
Eliminacin: sobre todo en la orina (48% del frmaco sin cambios); excrecin
moderada en bilis y heces
Dosificacin usual
Recin nacidos: oral, IM, IV: 5 a 10 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 a 12 h
Lactantes: oral, IM, IV: 10 a 20 mg/kg/da en dosis divididas cada 6 a 12 h
Nios: oral, IM, IV: 20 a 40 mg/kg/da en dosis divididas cada 6 h
Adultos:
Tratamiento a corto plazo de lceras activas:
Oral: 300 mg cada 6 h, 800 mg a la hora de acostarse o 400 mg dos veces al da
hasta por ocho semanas
IM, IV: 300 mg cada 6 h, o 150 mg como dosis nica seguidos de 37.5 mg/h en
Infusin IV continua; ajustar la dosis para conservar un pH intragstrico > 5 o
(Contina)
343
2
CIPROFLOXACINA
Cimetidina
(Contina)
una tasa de secrecin de cido < 10 mEq/h (dosis promedio: 160 mg/h;
intervalo; 40 a 600 mg/h)
Profilaxia de lcera duodenal: oral: 400 a 800 mg a la hora de acostarse
Trastornos hipersecretorios gstricos: oral, IM, IV: 300 a 600 mg cada 6 h; la dosis
no debe exceder 2.4 g/da
Reflujo gastroesofgico: oral: 800 mg dos veces al da o 400 mg cuatro veces al
da durante 12 semanas
Alivio de dispepsia, pirosis y acidez gstrica: oral: 100 mg justo antes de iniciar una
comida o hasta 30 min antes de ella; no consumir ms de dos tabletas al da
Prevencin de hemorragia gastrointestinal proximal: infusin IV continua de 50 mg/
h
Ajuste de dosis en disfuncin renal, con 5 a 10 mg/kg/dosis en nios o 300 mg
en adultos (ajustar la dosis segn el pH gstrico y la D ):
D > 40 mL/min: administrar cada 6 h
D 20 a 40 mL/min: administrar cada 8 h o disminuir la dosis 25%
D < 20 mL/min: administrar cada 12 h o disminuir la dosis 50%
Hemodilisis: administrar despus de la dilisis y cada 12 h durante el periodo
interdialtico
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: reducir las dosis si es grave
Administracin
Oral: administrar con alimentos; no administrar con anticidos
Parenteral: puede administrarse en bolo lento, durante 15 min (mnimo: 5 min: la
administracin ms rpida puede acompaarse de hipotensin y arritmias) con una
concentracin no mayor de 15 mg/mL o, de preferencia, por infusin IV
intermitente o continua. La infusin intermitente se administra durante 15 a 30 min
con una concentracin que no exceda 6 mg/mL; la infusin continua es el mtodo
preferido en pacientes con hemorragia activa; el frmaco tambin puede
administrarse por va IM
Parmetros para vigilancia Presin arterial y frecuencia cardiaca con la
administracin en bolo; biometra hemtica completa; pH gstrico.
Informacin para el paciente Evitar el consumo excesivo de caf y cido
acetilsaiiclico; en caso de automedicacin, consultar al mdico si los sntomas de
pirosis, dispepsia o acidez gstrica persisten despus de dos semanas de uso
continuo del frmaco; notificar al mdico si se ingieren otros medicamentos (existen
interacciones con mltiples frmacos).
Infusin IV, como clorhidrato [premezclado con solucin salina normal]: 300 mg (50
mL)]
Solucin inyectable, como clorhidrato: 150 mg/mL (2 mL 8 mL) [la presentacin de 8
mL contiene alcohol benclico]
Lquido oral, como clorhidrato: 300 mg/5 mL (240 mL, 480 mL) [contiene 2.8% de
alcohol; sabores menta y durazno]
Tagamet*: 300 mg; 400 mg [DSC]
Referencias
cr
C[
cr
cr
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:
# Cipionato de estradiol vase Estradiol en la pgina 603

* Cipionato de testosterona vase Testosterona en la pgina 1454
Ciprofioxacna
Sinnimos Clorhidrato de ciprofloxacina
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico quinolnico
Uso Tratamiento en diagnstico o sospecha de infeccin por Pseudomonas en vas
respiratorias o urinarias, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, odos y ojos;
tratamiento de infecciones de vas urinarias (IVU) complicadas y pielonefritis por E.
coli en nios de 1 a 17 aos; bacilos gramnegativos aerbicos con resistencia
comprobada a mltiples frmacos, algunos estafilococos grampositivos y
Mycobacterium tuberculosis; diarrea infecciosa por Campy/obacter ejuni, Shigella o
344
CIPROFLOXACINA
E. col i; fiebre tifoidea ocasionada por Salmonea typhi; osteomielitis por
microorganismos sensibles en los que la teraputica parenteral no es factible;
infeccin cervical y uretral sin complicaciones debida a N. gonorrhoeae; prostatitis
bacteriana crnica por E. coii o Proteus mirabiiis; exacerbaciones pulmonares de
fibrosis qustica; tratamiento emprico de neutropenia febril en combinacin con
piperacilina; teraputica inicial o profilaxia posexposicin a inhalacin de ntrax; la
presentacin oftlmica se usa para tratar lceras en crnea y conjuntivitis por
grmenes sensibles; las tabletas de liberacin prolongada se emplean para el
tratamiento de IVU y pielonefritis aguda no complicada ocasionada por E. coii y
Klebsieila pneumoniae.
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ciprofloxacina, cualquier componente de la
frmula u otras quinolonas; administracin concomitante con tizanidina; su empleo
en embarazadas o durante la lactancia no se recomienda.
Advertencias La ciprofloxacina no es un frmaco de primera eleccin en la poblacin
peditrica debido a los eventos adversos informados en relacin con articulaciones,
tejidos circundantes o ambos. La ciprofloxacina causa artropata con erosin del
cartlago de articulaciones que soportan peso en animales inmaduros; se describen
casos de manchado verde de los dientes en lactantes; con fluoroquinolonas se
refiere inflamacin del tendn de Aquiles y rotura tendinosa, con aumento de riesgo
en pacientes que usan corticosteroides de manera concomitante; suspender la
ciprofloxacina si el paciente presenta dolor, inflamacin o rotura tendinosa. Su
empleo prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; pueden causar estimulacin del
SNC, aumento de la presin intracraneal y psicosis que conduzcan a temblores,
inquietud y confusin, y en muy raras ocasiones alucinaciones, depresin,
pesadillas, ideacin suicida o crisis convulsivas. Si estas reacciones se presentan,
suspender la ciprofloxacina.
Se informan casos raros de polineuropata que afecta tanto fibras delgadas como
gruesas, y que induce parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes
que reciben ciprofloxacina. Suspender el medicamento si el paciente presenta dolor,
ardor, hormigueo, adormecimiento, debilidad o se determina que tiene alteraciones
en tacto ligero, dolor, temperatura, vibracin, sentido de la posicin o de la fuerza.
La coadministracin de ciprofloxacina con frmacos metabolizados por CYP1A2 (p.
ej., teofilina, cafena, tizanidina) puede ocasionar Incremento de ios niveles
plasmticos del frmaco y efectos secundarios. Se informan reacciones graves y
mortales que incluyen paro cardiaco, convulsiones, estado epilptico e Insuficiencia
respiratoria en individuos que reciben ciprofloxacina y teofilina de manera
concurrente. Los niveles sricos de teofilina deben vigilarse y la dosis ajustarse
cuando no puede evitarse la combinacin. Se describe sedacin intensa cuando
ciprofloxacina y tizanidina se administran en forma concomitante (la administracin
concurrente de estos frmacos est contraindicada). Se refieren reacciones graves
de hipersensibilidad, que incluyen anafilaxia, en pacientes que reciben quinolonas. El
frmaco debe suspenderse de inmediato si se presenta alguna reaccin alrgica.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diagnstico o sospecha de
trastornos del SNC, cuadros convulsivos, arteriesclerosis cerebral grave o disfuncin
renal; modificar la dosificacin en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovascular: torsade des pointes, sncope, hipertensin, hipotensin, arritmias,
angina de pecho, taquicardia, rubor, vasculitis, migraa, palpitacin, aleteo
auricular
Sistema nervioso central: cefalea, inquietud, mareo, confusin, convulsiones,
insomnio, nerviosismo, alucinaciones, agitacin, somnolencia, fiebre, pesadillas,
depresin, paranoia
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, prurito, urticaria, eritema multiforme,
sndrome de Stevens-Johnson, angiedema. dermatitis exfoliativa, sndrome de
Lyetl
Endocrinas y metablicas: elevacin de triglcridos, colesterol y lipasa sricos;
hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, hemorragia gastrointestinal, dolor
abdominal, constipacin, colitis seudomembranosa, pancreatitis, anorexia
Genitourinarias: cristaluria
Hematolgicas: anemia, eosinofilia, neutropenia, agranulocitosis
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia colestsica, hepatitis
Locales: con administracin IV: flebitis, ardor, dolor, eritema e hinchazn (ocurre con
mayor frecuencia si la infusin IV dura < 30 min)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, dolor en articulaciones y espalda,
temblor, rigidez articular, artritis, mioclonas, tenonitis, rotura tendinosa, neuropata
perifrica, mialgias, parestesias, hipoestesias, disestesias, debilidad
(Contina)
345
CIPROFLOXACINA
Ciprofloxacina
(Continua)
Oculares: nistagmo, visin borrosa; ungento oftlmico: visin borrosa, retraso de la

cicatrizacin corneal, xerostoma, dolor ocular, queratoconjuntivitis, fotofobia
ticas: prdida de la audicin
renal aguda, nefritis intersticial, hematuria
Respiratorias: disnea, broncoespasmo, edema pulmonar
Diversas: anafilaxia, enfermedad del suero, diaforesis
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP1A12 del citocromo
P450.
Los anticidos con base en sales de magnesio, aluminio o calcio, y el sucralfato
disminuyen la absorcin de ciprofloxacina hasta 90% si se administran al mismo
tiempo; los anticidos con didanosina quelan la ciprofloxacina y reducen su
absorcin (administrar el antibitico 2 h antes o 6 h despus de anticidos, calcio,
zinc, sucralfato, frmacos amortiguados y didanosina); el probenecid disminuye la
depuracin renal de ciprofloxacina y puede incrementar 50% sus niveles en
sangre; la ciprofloxacina reduce la depuracin de teofilina, cafena, tizanidina,
warfarina, ropivacana, clozapina, diacepam, metadona, olanzapina y ciclosporina;
antiinflamatorios no esteroideos (intensifican la estimulacin del SNC y pueden
causar convulsiones); puede aumentar el efecto hipoprotrombinmico de la
warfarina (vigilar el INR o el tiempo de protrombina). La ciprofloxacina inhibe el
transporte de metotrexate en los tbulos renales, lo que incrementa los niveles
sricos de este frmaco (vigilar); puede disminuir los niveles sricos de fenitona;
su administracin concomitante con gliburida puede ocasionar hipoglucemia grave:
foscarnet (incrementa el riesgo de convulsiones); ziprasidona (cardiotoxicidad
aditiva).
Interaccin con alimentos Los alimentos lcteos (leche, yogur) y complementos
minerales disminuyen las concentraciones de ciprofloxacina; evitar su administracin
concomitante con productes lcteos y alimentacin enteral (este tipo de alimentacin
debe suspenderse una o dos horas antes y despus de la administracin de la
ciprofloxacina), complementos minerales, hierro, zinc o jugos fortificados con calcio;
la ciprofloxacina aumenta los niveles de cafena; usar con precaucin con alimentos
y bebidas que contienen xantinas.
Estabilidad Bolsas premezcladas: estabilidad despus de abrir la envoltura: 14 das a
temperatura ambiente; suspensin oral reconstituida: estable 14 das cuando se
almacena a temperatura ambiente o refrigerada; almacenar a temperatura ambiente
las tabletas, el frasco de inyeccin intacto, la solucin, el ungento oftlmico y la
suspensin oral antes de la reconstitucin; proteger de la luz intensa; proteger de la
congelacin.
Mecanismo de accin Inhibe la girasa de ADN y la topoisomerasa 4 en
microorganismos sensibles; inhibe la apertura de los segmentos sobreenrollados de
ADN y promueve la rotura de su estructura de doble cadena.
Farmacocintica
Absorcin: oral: buena: 500 mg orales cada 12 h producen un rea bajo la curva
(ABC) equivalente a la que producen 400 mg IV durante 60 min cada 12 h
Distribucin: se distribuye ampliamente en tejidos y lquidos corporales, y alcanza
concentracin alta en bilis, saliva, orina, esputo, heces, pulmones, hgado, piel,
msculo, prstata, tejido genital y huesos; baja concentracin en lquido
cefalorraqudeo; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Metabolismo: parcial en el hgado, genera cuatro metabolitos activos
Biodisponibilidad: oral: 50 a 85%; los pacientes ms jvenes con fibrosis qustica
tienen una biodisponibilidad menor de 68% en comparacin con pacientes con
fibrosis qustica > 13 aos, en quienes la biodisponibilidad es de 95%
Vida media:
Nios: 4 a 5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 0.5 a 2 h; tabletas de
liberacin prolongada: Cipro XR: 1 a 4 h; Proquin XR: 3 a 5 h
Eliminacin: 30 a 50% del frmaco se excreta sin cambios en la orina a travs de
filtracin glomerular y secrecin tubular activa; 20 a 40% se elimina en las heces,
principalmente por excrecin en bilis; < 1% se excreta en la bilis como frmaco sin
cambios
Depuracin: despus de administracin IV:
Nios con fibrosis qustica: 0.84 Ukg/h
Adultos: 0.5 a 0.6 L/kg/h
Dilisis: slo se eliminan cantidades pequeas de ciprofloxacina (< 10%) mediante
dilisis
1,
346
CIPROFLOXACINA
Dosificacin usual Nota: las tabletas de liberacin prolongada y as presentaciones
de liberacin inmediata no son intercambiables. A menos que se especifique lo
contrario, la dosificacin se refiere a formulaciones de liberacin inmediata
Recin nacidos: se utiliz ciprofloxacina IV en 23 recin nacidos, en dosis que
variaron de 7 a 40 mg/kg/da divididos cada 12 h (Schaad, 1995)
Nios:
Oral: 20 a 30 mg/kg/da en dos fracciones; dosis mxima: 1.5 g/da
IV: 20 a 30 mg/kg/da divididos cada 12 h; dosis mxima: 800 mg/da
Inhalacin de ntrax: tratamiento inicial:
IV: 20 mg/kg/da divididos cada 12 h durante 60 das; dosis mxima: 800 mg/da
(sustituir los antibiticos IV por la presentacin oral tan pronto mejore el cuadro
clnico)
Oral: 30 mg/kg/da divididos cada 12 h, por 60 das; dosis mxima: 1 000 mg/da
IVU complicada o plelonefritls:
IV: 18 a 30 mg/kg/da divididos cada 8 h, por 10 a 21 das; dosis mxima: 1 200
mg/da
Oral: 20 a 40 mg/kg/da divididos cada 12 h, por 10 a 21 das; dosis mxima:
1 500 mg/da
Fibrosis qustica:
Oral: 40 mg/kg/dia divididos cada 12 h; dosis mxima: 2 g/da
IV: 30 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h; dosis mxima: 1.2 g/da
Adultos:
Oral: 250 a 750 mg cada 12 h, segn la gravedad de la Infeccin y la sensibilidad
del microorganismo
Sinusitis aguda: leve o moderada: 500 mg cada 12 h por 10 das
IVU no complicada y cistitis aguda:
Tabletas de liberacin prolongada: 500 mg cada 24 h por tres das
Formulacin de liberacin inmediata: aguda, sin complicaciones: 250 mg cada
12 h por tres das; 250 mg cada 12 h por 7 a 14 das para IVU leve o
moderada
IVU complicada o plelonefrltis aguda no complicada:
Tabletas de liberacin prolongada: 1 000 mg cada 24 h durante 7 a 14 das
Presentacin de liberacin inmediata: 500 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Infecciones seas y articulares:
Leves o moderadas: 500 mg cada 12 h por > 4 a 6 semanas
Graves o complicadas: 750 mg cada 12 h por > 4 a 6 semanas
Rgimen quimioprofilctico para contactos de alto riesgo de pacientes con
enfermedad menlngoccica Invasiva: 500 mg en una sola dosis
Prostatltis bacteriana crnica: 500 mg cada 12 h por 28 das
Diarrea Infecciosa: 500 mg cada 12 h por cinco a siete das
Infecciones de piel y estructuras cutneas:
Leves o moderadas: 500 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Graves o complicadas: 750 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Gonorrea no complicada: 500 mg en una sola dosis
Chancroide: 500 mg dos veces al da durante tres das
Infeccin de vas respiratorias inferiores:
Leve o moderada: 500 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Grave o complicada: 750 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Fiebre tifoidea: 500 mg cada 12 h por 10 das
Profilaxia posexposicin a ntrax: 500 mg cada 12 h durante 60 das
IV: 200 a 400 mg cada 12 h, segn la gravedad de la Infeccin
Infeccin de vas respiratorias inferiores, piel y estructuras cutneas:
Leve o moderada: 400 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Grave o complicada: 400 mg cada 8 h por 7 a 14 das
Tratamiento de infeccin por ntrax: 400 mg cada 12 h durante 60 das (sustituir
el antibitico IV por la presentacin oral tan pronto mejore el cuadro clnico)
Teraputica emprica en pacientes febriles con neutropenia: 400 mg cada 8 h en
combinacin con piperaclllna por 7 a 14 das
Oftlmica:
Nios > 1 ao y adultos: solucin: Instilar una o dos gotas en el ojo afectado cada
2 h durante la vigilia, durante dos das; luego, una o dos gotas cada 4 h
durante cinco das
Tratamiento de lceras corneales: Instilar dos gotas cada 15 min en las
primeras 6 h, seguidas de dos gotas cada 30 min el resto del primer da; el
segundo da, aplicar dos gotas cada hora y seguir con la misma dosis cada 4
h
Nios > 2 anos y adultos: ungento: aplicar una tira de V pulgada de ungento
tres veces/da por dos das; despus dos veces diarias durante ios siguientes
cinco das
D 30 a 50 mL/min: oral: 250 a 500 mg cada 12 h
(Contina)
347
2
C1PR0FL0XAC1NA
Ciprofloxacina
(Contina)
D < 30 mL/min:
Presentaciones de liberacin inmediata: administrar 250 a 500 mg cada 18 h
Tabletas de liberacin prolongada: adultos: IVU complicada o pielonefritis
aguda no complicada: 500 mg cada 24 horas
Administracin
Oral: administrar las tabletas de liberacin inmediata 2 h despus de la comida:
pueden tomarse con el alimento, para minimizar las molestias gastrointestinales; la
tableta de liberacin prolongada y la suspensin oral pueden administrarse con
alimentos o sin ellos; Proquin^ XR debe administrarse con ia comida principal (de
preferencia en la tarde); no administrar la suspensin oral a travs de sonda de
alimentacin (la suspensin se adhiere a la sonda); para preparar la suspensin
oral, vaciar el contenido de las microcpsulas (frasco pequeo) en un recipiente
grande con diluyente (NO AGREGAR AGUA A LA SUSPENSIN). Agitar
vigorosamente la suspensin durante 15 seg antes de usarla. Evitar los anticidos.
Ingerir lquidos abundantes para conservar hidratacin y diuresis apropiadas
Sonda nasogstrica u orogstrica: pulverizar ia tableta de liberacin inmediata y
mezclar con agua. Lavar con agua el tubo de alimentacin antes y despus de la
administracin de la ciprofloxacina. Espaciar la alimentacin por la sonda por lo
menos 1 h antes y 2 h despus de su administracin.
Parenteral: administrar por infusin IV lenta de 60 min para aminorar el riesgo de
irritacin venosa (ardor, dolor, eritema e hinchazn); la concentracin para
administracin no debe exceder 2 mg/mL
Oftlmica: slo para uso tpico oftlmico: evitar que la punta del gotero se ponga en
contacto con la piel o el ojo
Pomada: aplicar en el saco conjuntival inferior
Solucin: aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la instilacin y 1 a 2
min despus, para disminuir el riesgo de absorcin y efectos sistmicos
Parmetros para vigilancia Vigilancia peridica de la funcin renal, heptica y
hematolgica; nmero y tipo de evacuaciones en busca de diarrea. En pacientes que
reciben ciprofloxacina y teofilina de manera concurrente deben medirse los niveles
sricos de teofilina; vigilar INR en sujetos que reciben warfarina; vigilancia peridica
de los niveles de ciclosporina si sta se emplea junto con ciprofloxacina.
Intervalo de referencia Evitar niveles sricos mximos > 5 pg/mL.
Informacin para el paciente No masticar ias microcpsulas de la suspensin oral;
no partir, triturar ni masticar la tableta de liberacin prolongada; evitar la cafena;
puede causar mareo o sensacin de inestabilidad, y dificultar las actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; notificar al mdico si se presentan dolor
o inflamacin tendinosa y signos de alergia; hormigueo, adormecimiento, debilidad o
diarrea persistente. Retirar las lentes de contacto antes de administrar la solucin y el
ungento oftlmico. Es posible que ocasione reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin al sol puede causar quemaduras intensas, exantema,
enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial
(lmparas solares, cabinas/camas para bronceado); usar ropas protectoras,
sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y filtros solares para los labios (FPS
> 15); utilizar un filtro solar [amplio espectro, filtros fsicos (de preferencia) o
bloqueadores solares con FPS > 15]; contactar al mdico si se presenta alguna
reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Administrar la formulacin de
liberacin inmediata y Cipro' XR por lo menos 2 h antes o 6 h despus, y Proquin XR por lo menos 4 h antes o 2 h despus de anticidos u otros productos que
contienen calcio, hierro o zinc (incluso productos lcteos o jugos fortificados con
calcio), sucralfato o frmacos amortiguados; asegurar la hidratacin adecuada del
paciente para prevenir cristaluria. Cipro XR y Proquin XR no son intercambiables
con las tabletas de liberacin inmediata de ciprofloxacina.
Informacin adicional Aunque las fluoroquinolonas slo estn aprobadas por la
FDA para su empleo en nios con IVU complicada, pielonefritis y tratamiento
posexposicin a inhalacin de ntrax, la AAP cuanta con una lista de usos
potencales de estos frmacos, una vez que los riesgos y beneficios se evalan:
IVU ocasionada por Pseudomonas aeruginosa u otras bacterias gramnegatlvas
resistentes a mltiples frmacos y sensibles a fluoroquinolonas
Otitis media supurativa crnica u otitis externa causada por P. aeruginosa
Osteomielitis crnica o aguda, u osteocondtis ocasionadas por P. aeruginosa
Infecciones micobacterianas causadas por cepas sensibles a fluoroquinolonas
Infecciones por bacterias gramnegativas en huspedes inmunocompromeidos en
los que la teraputica oral es deseable o que presentan resistencia a agentes
alternativos
especfico.
cr
348
CIPROFLOXACINA Y DEXAMETASONA
Infusin [premezclada en solucin de glucosa al 5%]:
Cipro: 200 mg (100 mL); 400 mg (200 mL) [sin ltex]
Inyeccin, solucin; 10 mg/mL (20 mL, 40 mL)
Mlcrocpsulas para suspensin, oral:
Cipro": 250 mg/5 mL (100 mL); 500 mg/5 mL (100 mL) [sabor fresa]
Ungento oftlmico, como clorhidrato:
Ciloxan: 3.33 mg/g [base al 0.3%] (3.5 g)
Solucin oftlmica, como clorhidrato: 3.5 mg/mL (2.5 mL, 5 mL, 10 mL) [base al
0.3%]
Ciloxin": 3.5 mg/mL (2.5 mL, 5 mL, 10 mL) [base al 0.3%; contiene cloruro de
benzalconio]
Tabletas de liberacin prolongada: 500 mg, 1 000 mg
Cipro XR: 500 mg [equivalente a 287.5 mg de clorhidrato de ciprofloxacina y
212.6 mg de ciprofloxacina base]; 1 000 mg [equivalente a 574.9 mg de
clorhidrato de ciprofloxacina y 425.2 mg de ciprofloxacina base]
Tabletas de liberacin prolongada [empaque por dosis]:
Proquln XR: 500 mg (3s)
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Ciprofloxacina e hidrocortisona
Ciprofloxacina en la pgina 344
Hidrocortisona en la pgina 810
S i n n i m o s Clorhidrato de ciprofloxacina e hidrocortisona; Hidrocortisona y
ciprofloxacino
Categora teraputica Antibitico/cortlcosteroide tico
Uso Tratamiento de otitis externa bacteriana aguda por cepas sensibles de S. aureus,
P. aeruginosa o Proteus mirabilis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ciprofloxacina, hidrocortisona, cualquier
componente de la frmula u otras quinolonas; pacientes con perforacin de
membrana timpnica; infecciones virales del conducto auditivo externo.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: prurito, dermatitis miclica, exantema, urticaria, alopecia
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, hipoestesias
Respiratorias: tos
Dosificacin usual Nios > lao y adultos: presentacin tica: Instilar tres gotas en
el odo afectado dos veces al da durante siete das
Administracin tica: calentar la suspensin sosteniendo el recipiente en la mano
antes de instilar las gotas; agitar bien antes de usar; el paciente debe recostarse con
el odo afectado hacia arriba y mantener tal posicin 30 a 60 seg despus de instilar
la suspensin en el conducto auditivo
especfico.
Suspensin tica: clorhidrato de ciprofloxacina al 0.2% y hidrocortisona al 1% (10
mL) [contiene alcohol benclico]
Ciprofloxacina y dexametasona
Sinnimos Clorhidrato de ciprofloxacina y dexametasona; Dexametasona y
ciprofloxacino
Categora teraputica Antibitlco/corticosterolde tico
Uso Tratamiento de otitis media aguda en pacientes peditricos con tubos de
timpanostoma, ocasionada por S. aureus, S. pneumoniae, H. infiuenzae, M.
catarrhalis o P. aeruginosa; otitis externa aguda por S. aureus o P. aeruginosa en
nios y adultos.
(Contina)
349
CIPROHEPTADINA
Ciprofloxacina y dexametasona (Contina)

C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a ciprofloxacina, otras quinolonas,
dexametasona o cualquier componente de la frmula; infecciones por herpes simple
u otras virales del conducto auditivo externo.
Advertencias Slo para uso tico; no administrar por va parenteral ni oftlmica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: irritabilidad, mareo
Gastrointestinales: disgeusia
ticas: molestias en odo (3%), otalgia (2.3%), exudado tico (detritos) (0.5%),
tnitus, prurito y eritema
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; evitar el congelamiento; proteger de
la luz.
Farmacocintica Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 15 min a 2
h despus de aplicar ia dosis
Dosificacin usual tica: nios > 6 meses y adultos: otitis media aguda en pacientes
con tubos de timpanostoma u otitis externa aguda: instilar cuatro gotas en el odo
afectado, dos veces al da por siete das
Administracin Para evitar el mareo que resulta de la instilacin de la solucin fra,
entibiar el frasco gotero, sostenindolo en la mano durante 1 2 min. Agitar bien la
suspensin antes de aplicarla; evitar la contaminacin de la punta del gotero con
dedos, odos o cualquier superficie. El paciente debe recostarse con el odo afectado
hacia arriba y mantener esa posicin 60 seg despus de instilar la suspensin
Otitis media aguda con tubos de timpanostoma: instilar las gotas y oprimir con
suavidad el trago cinco veces, con un movimiento de bombeo, para permitir que las
gotas ingresen a travs del tubo hacia el odo medio
Otitis externa aguda: fraccionar con suavidad el pabelln auricular hacia arriba y
atrs, para permitir que las gotas fluyan por el conducto auditivo
Informacin para el paciente Mantener limpio y seco el odo afectado. Evitar la
natacin, a menos que el mdico lo apruebe. Suspender la suspensin tica y
notificar al mdico de inmediato si ocurre exantema en la piel o una reaccin
alrgica.
especfico.
Suspensin tica: ciprofloxacina al 0.3% y dexametasona al 0.1% (7.5 mL) [contiene
Referencias
R o l a n d P S , D o h a r J E , L a n i e r B J , e l al. T o p l c a l C i p r o f l o x a c i n / D e x a m e t h a s o n Otic S u s p e n s i n s S u p e r i o r
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O t o r r h e a T h r o u g h T y m p a n o s t o m y T u b e s . Otolaryngol Head Neck Surg. 2 0 0 4 ; 1 3 0 ( 6 ) - . 7 3 6 - 4 1 .
Ciproheptadina
Sobredosis y toxicologa en la pagina 1898
Sinnimos Clorhidrato de ciproheptadina; Periactina
Uso Rinitis alrgica perenne y estacional, y otros sntomas de alergia, como urticaria:
estimulante del apetito (til en el tratamiento de la anorexia nerviosa); administracin
profilctica contra cefalea en racimos y migraa; espasticidad relacionada con lesin
de mdula espinal.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ciproheptadina o cualquier componente
de la frmula; glaucoma de ngulo agudo, obstruccin del cuello vesical, ataque
asmtico agudo, lcera pptica estensica, obstruccin del tubo digestivo, personas
que reciben inhibidores de la MAO.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, edema
Sistema nervioso central: sedacin, estimulacin del SNC, convulsiones, fatiga,
cefalea, nerviosismo, depresin
Dermatolgicas: fotosensibilidad, exantema, angiedema
Gastrointestinales: estimulacin del apetito, xerostoma, nusea, diarrea, dolor
abdominal
Hematolgicas: anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia
Hepticas: hepatitis
350
CISAPRIDA
Neuromusculares y esquelticas: miaigias, parestesias, artralgias
Respiratorias: broncoespasmo, epistaxis, faringitis
Interacciones medicamentosas Inhibidores de la MAO; intensifica los efectos
sedantes de otros depresores del SNC; potencia los efectos anticolinrgicos de otros
agentes anticolinrgicos.
Mecanismo de accin Antihistamfnico potente y antagonista de serotonina, que
compite con la histamina por los receptores H, en clulas efectoras de tubo
gastrointestinal, vasos sanguneos y vas respiratorias.
Farmacocintica
Absorcin: completa
Metabolismo: extenso por conjugacin
Eliminacin: > 50% se excreta en la orina (sobre todo como metabolitos); alrededor
de 25% se excreta en las heces
Cuadros alrgicos:
Nios: 0.25 mg/kg/da u 8 mg/m /da en dos a tres fracciones o
2 a 6 aos: 2 mg cada 8 a 12 h (no exceder 12 mg/da)
7 a 14 aos: 4 mg cada 8 a 12 h (no exceder 16 mg/da)
Adultos: 4 a 20 mg/da divididos cada 8 h (no exceder 0.5 mg/kg/da)
Estimulante del apetito (anorexia nerviosa): nios > 13 aos y adultos: 2 mg cuatro
veces al da; la dosis puede aumentarse poco a poco en un lapso de tres semanas,
hasta llegar a 8 mg cuatro veces/da
Cefalea en racimos: aduitos: 4 mg cuatro veces/da
Cefalea migraosa:
Nios: 4 mg dos a tres veces/da
Adultos: 4 a 8 mg tres veces/da
Espasticidad relacionada con lesin de mdula espinal: nios > 12 aos y adultos: 4
mg a la hora de acostarse; aumentar 4 mg por dosis cada tres a cuatro das; dosis
diaria promedio: 16 mg en fracciones; no exceder 36 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disminuir la dosis en pacientes con
disfuncin grave
Administracin Oral: administrar con alimentos o leche
Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas diagnsticas con antgenos;
aumenta la amilasa srica; disminuye la glucemia preprandial.
puede causar sequedad de boca (xerostoma). En raras ocasiones produce
reacciones de fotosensibilidad (la exposicin a la luz solar puede ocasionar
quemaduras intensas, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la
exposicin directa a la luz solar.
especfico.
Jarabe, como clorhidrato: 2 mg/5 mL (473 mL) [contiene alcohol al 5%; sabor menta]
Referencias
2
G r a c i e s J M , N a n c e P , E l o v i c E , e t al. T r a d i t i o n a i P h a r m a c o l o g i c a t T r e a t m e n t s for Spasticity. P a r t l l ; G e n e r a l

a n d R e g i o n a l T r e a t m e n t s . Muscie Nerve Suppl. 1 9 9 7 ; 6 : S 9 2 - 1 2 0 .
Cisaprida
Categora teraputica Agente gastrointestinal procintico
Uso Tratamiento de sntomas nocturnos de enfermedad por reflujo gastroesofgico
(ERGE); efectiva tambin en gastroparesia, constipacin refractaria y dispepsia no
ulcerosa en pacientes en quienes otras teraputicas han sido ineficaces (vase
Advertencias).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cisaprida o cualquier componente de la
frmula; hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica, perforacin de tubo
digestivo u otras situaciones en que la estimulacin de la motilidad gastrointestinal es
peligrosa; pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal,
insuficiencia de mltiples rganos y enfermedad pulmonar obstructiva crnica;
individuos en riesgo de hipopotasemia, hipocalcemia o hipomagnesemia o que ya las
padecen (p. ej., deshidratacin grave, vmito, diarrea, desnutricin o que reciben
diurticos por largo tiempo); personas con antecedente familiar conocido de
sndrome congnito de QT largo; prolongacin del intervalo QT (OT > 450), arritmias
ventriculares, cardiopata isqumica, disfuncin del nodo sinusal, bradicardia con
(Contina)
351
c
CISAPRIDA
Cisaprida
(Contina)
repercusin clnica y bloqueo AV de segundo o tercer grado; pacientes que reciben

frmacos que prolongan el intervalo QT, como quinidina, procainamida, sotalol,
amitriptiiina {y otros antidepresivos tricclicos), maprotilina, fenotiacinas, sertindol,
astemizol, bepridil o esparfloxaclna (vanse Advertencias e Interacciones
medicamentosas); en personas que ingieren medicamentos que inhiben la isoenzima
3A4 del citocromo P450 se informan arritmias graves, como taquicardia y fibrilacin
ventriculares, torsade des pointes y prolongacin del QT; aigunas de estas
complicaciones fueron letales; no coadministrar con ketoconazol, itraconazol,
fluconazol, miconazoi, eritromicina, claritromicina, nefazodona, delavirdina, indinavir.
nelfinavir, ritonavir, saquinavir o troleandomicina; la cisaprida no debe tomarse con
jugo de toronja.
Advertencias Se informan arritmias graves, entre ellas taquicardia y fibrilacin
ventriculares, torsade des pointes y prolongacin del QT, en pacientes que reciben
cisaprida; se conocen ms de 270 casos de ese tipo, que incluyen 70 fallecimientos;
85% de los casos ocurri en personas con factores identificados de riesgo
identificados (vase Contraindicaciones); por esta razn la cisaprida slo est
disponible para individuos con cuadros profundamente debilitantes que cubren los
criterios especficos para un programa de acceso limitado directamente por PRA
Internacional.
Precauciones Evaluar su uso con cautela en recin nacidos, sobre todo prematuros,
porque el riesgo potencial de arritmias cardiacas graves se incrementa; la depuracin
del frmaco es baja en ellos y puede hacer que sus niveles en suero aumenten;
todos los pacientes deben someterse a un ECG de 12 derivaciones (medir los
intervalos QT) antes de comenzar el tratamiento.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia sinusal, prolongacin del intervalo QT, arritmias graves
(vanse Advertencias y Contraindicaciones)
Sistema nervioso central: cefalea, insomnio, ansiedad, nerviosismo, confusin
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia con acidosis, hiperglucemia
Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, nusea, flatulencia, dispepsia,
constipacin, xerostoma
Genitourinarias: vaginitis (rara); poliaquiuria
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, anemia aplsica, pancltopenia, anemia
hemoltica, metahemoglobinemia
Hepticas: hepatitis, elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, temblores
Respiratorias: rinitis, sinusitis, tos, apnea
Diversas: anticuerpos antinucleares positivos
P450.
Reduce la absorcin de digoxina; su efecto disminuye con atropina.
Incrementa los efectos y la toxicidad de warfarina y diacepam (niveles mayores);
mayor biodisponibilidad si se utiliza con cimetidina o ranitidina.
La administracin concomitante con ketoconazol incrementa en grado notable los
niveles plasmticos de cisaprida y prolonga el intervalo QT en el ECG; la
prolongacin del intervalo rara vez se acompaa de arritmias ventriculares graves
y torsade des pointes; algunas de estas arritmias son letaies. Puesto que la
interaccin se debe a decremento del metabolismo de cisaprida por el citocromo
P450 inducido por ketoconazol, se espera que ocurran reacciones similares con
itraconazol, miconazoi, fluconazol, troleandomicina, delavirdina, indinavir,
eritromicina, claritromicina, nefazodona, nelfinavir, amprenavir, ritonavir y
saquinavir; vanse Contraindicaciones e Interacciones con alimentos.
Interaccin con alimentos No consumir jugo de toronja porque, incrementa la
biodisponibilidad de cisaprida.
Mecanismo de accin La cisaprida es un agente procintico gastrointestinal que
intensifica la liberacin de acetilcolina en el plexo mientrico. Estudios in vitro
muestran que posee propiedades agonistas en el receptor tipo 4 de serotonina; no
tiene actividad bloqueadora del receptor de dopamina y por ello no causa efectos
extrapiramidales adversos ni actividad antiemtica central. Incrementa la presin del
esfnter esofgico inferior, la amplitud del peristaltismo y acelera el vaciamiento
gstrico, mejora la coordinacin antroduodenal, estimula la motilidad del colon, y
mejora el vaciamiento del ciego y colon ascendente.
Farmacodinamia Inicio de accin: 30 min a 1 h
Farmacocintica
Distribucin: proporcin leche materna:plasma: 0.045
352
CISATRACURIO
Metabolismo: extenso en el hgado por accin de la isoenzima CYP3A3/4 del
citocromo P450 hasta la formacin de norcisaprida, que se elimina en orina y
heces
Eliminacin: < 10% de la dosis se excreta en heces y orina
Recin nacidos: 0.15 a 0.2 mg/kg/dosis tres o cuatro veces/da; dosis mxima: 0.S
mg/kg/da
Lactantes y nios: 0.15 a 0.3 mg/kg/dosis tres o cuatro veces/da; dosis mxima: 10
mg/dosis
Adultos: inicial: 10 mg cuatro veces ai da, por lo menos 15 min antes de consumir
alimentos y a la hora de acostarse; en algunos pacientes habr que aumentar la
dosis hasta 20 mg para obtener un resultado satisfactorio
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disminuir la dosis diaria a la mitad
Administracin Oral: administrar 15 min antes de las comidas u otro tipo de
alimentos
Parmetros para vigilancia ECG (antes de iniciar el tratamiento); electrlitos
sricos en pacientes que reciben diurticos (antes de empezar el tratamiento y luego
en forma peridica); vase Contraindicaciones.
Informacin para el paciente Puede ocasionar sequedad de boca (xerostoma).
Referencias
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Cisatracurio
Sinnimos Besilato de cisatracurio
Categora teraputica
Agente bloqueador neuromuscular no despolarizante;
Uso Facilita la intubacin endotraqueal como adyuvante de la anestesia general, y
relaja el msculo esqueltico durante intervenciones quirrgicas o ventilacin
mecnica.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cisatracurio o cualquier componente de la
Advertencias El mantenimiento de una va respiratoria permeable y el apoyo
respiratorio son fundamentales. Por su inicio de accin intermedio, ei cisatracurio no
es recomendable para intubacin de secuencia rpida; ciertas alteraciones clnicas
pueden potenciar o antagonizar el bloqueo neuromuscular (vase el cuadro en la
seccin Precauciones).
Los envases de 10 mL con dosis mltiples contienen alcohol benclico como
conservador; el alcohol benclico puede causar reacciones alrgicas en personas
susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular, evitar los diluyentes que
contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
Incremento de sensibilidad en pacientes con miastenia grave, sndrome de
Eaton-Lambert; resistencia al bloqueo neuromuscular en pacientes quemados
(> 30% de superficie corporal) durante un periodo de 5 a 70 das despus de la
lesin; resistencia al bloqueo neuromuscular en individuos con traumatismo
muscular, desnervacin, inmovilizacin o infeccin.
Precauciones Ciertas alteraciones clnicas pueden potenciar o antagonizar el
bloqueo neuromuscular; vase el cuadro en la pgina siguiente.
(Contina)
353
CISATRACURIO
Cisatracurio
(Contina)
Condiciones clnicas que afectan el bloqueo neuromuscular

Potenciacin
Antagonismo
Hipermagnesemia
Acidosis
Porfria aguda intermitente
Insuficiencia renal
Alcalosis
Hipercalcemia
Diabetes mellitus
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rara vez liberacin leve de histamina; sus
cardiovasculares son mnimos y transitorios
Respiratorias; sibilancias, broncoespasmo, laringoespasmo (raro)
Diversas: reacciones de hipersensibilidad que incluyen anafilaxia
efectos

Potenciacin
Antagonismo
Antibiticos
Aminoglucsidos, polimixinas,
Magnesio
Antiarrtmicos
Quinidina, procainamida, bretilio, y
quiz lidocana
Diurticos
Anestsicos locales
esqueltico)
Betabloqueadores
Ketamina
Litio
despolarizante)
Ciclosporina
1
Calcio
Carbamacepina
Fenitona
Esferoides (administracin crnica)
Teofilina
Anticolinestersicos
Neostigmina, piridostigmina,
edrofonio,
Cafena
Azatioprina
1
P u e d e p r o l o n g a r los e f e c t o s de la acetilcolina.
Estabilidad Proteger de la luz; refrigerar; una vez que se extrae del refrigerador es
estable hasta 21 das an si se vuelve a refrigerar; inestable en soluciones alcalinas;
compatible con solucin de glucosa al 5%, glucosa al 5% en salina normal y
solucin salina normal; no diluir en Ringer lactato; incompatible para administracin
en Y con propofol o ketorolaco; compatible para administracin en Y con sufentanil,
alfentanil, fentanil, midazolam y droperidol.
Mecanismo de accin Bloquea la transmisin nerviosa en la unin mioneural al
unirse a los receptores colinrgicos.
Farmacodinamia
354
CISPLATINO
Duracin: depende de ia dosis; 35 a 45 min despus de una sola dosis de 0.1 mg/kg;
la recuperacin comienza 20 a 35 min si la anestesia es balanceada; 90% de
pacientes alcanza la recuperacin en 25 a 93 min
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 0.16 L/kg
Metabolismo: algunos metabolitos son activos: 80% de la eliminacin ocurre por
degradacin no enzimtica rpida (eliminacin de Hofmann) en la corriente
sangunea; el metabolismo adicional tiene lugar por hidrlisis hasta un derivado
ster
Vida media: 22 a 31 min
Eliminacin: < 10% de la dosis se excreta sin cambios en la orina
Depuracin:
Nios: 5.9 mL/kg/min
Adultos: 5.1 mL/kg/min
Nios de 2 a 12 aos: inicial: 0.1 mg/kg seguidos de dosis de sostn de 0.03 mg/kg,
segn se necesite para mantener el bloqueo neuromuscular
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 0.15 a 0.2 mg/kg seguidos de dosis de sostn de
0.03 mg/kg, 40 a 65 min ms tarde o segn se necesite para conservar el bloqueo
neuromuscular
Infusin IV continua:
Nios > 2 aos: 1 a 4 pg/kg/min
Adultos: 1 a 3 pg/kg/min
Nota: puede existir una variabilidad amplia entre pacientes en cuanto a dosis
(intervalo: 0.5 a 10 pg/kg/min en adultos), la cual puede aumentar o disminuir
con el tiempo; la dosis para cada paciente puede adecuarse a la ptima
utilizando un estimulador de nervios perifricos
Administracin Parenteral: puede administrarse sin mayor dilucin por inyeccin IV
rpida en 5 a 10 seg; para goteo continuo diluir hasta una concentracin de 0.1 a 0.4
mg/mL en solucin glucosada al 5% o salina normal; no debe inyectarse por va IM
porque irrita los tejidos
Parmetros para vigilancia Reaccin de espasmo muscular mediante estimulacin
de nervios perifricos, frecuencia cardiaca, presin arterial.
Informacin adicional La potencia del bloqueo neuromuscular es tres veces mayor
que la del atracurio; el bloqueo mximo dura 2 min ms que con dosis equipotentes
de atracurio; la laudanosina, un metabolito sin actividad de bloqueo neuromuscular,
se vincula con hipotensin y actividad convulsiva en estudios en animales.
especfico.
Solucin inyectable: 2 mg/mL (5 mL); 2 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol benclico];
10 mg/mL (20 mL)
Referencias
d
M a r t i n L D , B r a t l o n S L , O ' R o u r k e P P . Clinical U s e s a n d C o n t r o v e r s i e s o f N e u r o m u s c u l a r B l o c k i n g A g e n t s i n
Cisplatino
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ta
pgina 1723
Sinnimos CDDP
Uso Tratamiento de cnceres de testculo, ovario y mama, cncer vesical avanzado,
osteosarcoma, linfoma de Hodgkin y no Hodgkin, cncer de cabeza o cuello,
cervicouterino, pulmonar, tumores enceflicos y neuroblastoma; se utiliza solo o en
combinacin con otros agentes.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cisplatino, agentes que contienen platino o
cualquier componente de la frmula; disfuncin renal preexistente, disfuncin
auditiva y mielosupresin; embarazo.
Advertencias La FDA recomienda considerar la prctica de mtodos para
manipulacin y disposicin adecuadas de antineoplsicos. Los efectos txicos
acumulativos en los rones pueden ser graves; la toxicidad relacionada con la dosis
incluye mielosupresin, nusea y vmito; la ototoxicidad, en especial intensa en
(Contina)
355
CISPLATINO
Cisplatino
(Contina)
nios, se manifiesta por tnitus o prdida de la audicin de frecuencias altas, y a

veces sordera.
Precauciones Antes de administrar cisplatino y 24 h despus de hacerlo todos los
pacientes deben recibir hidratacin adecuada con una solucin IV que contenga
cloruro de sodio, para estimular la eliminacin de cloro en la orina, con manitoi,
furosemida, ambos o sin ellos, a fin de asegurar una diuresis satisfactoria y disminuir
el riesgo de nefrotoxicidad; reducir la dosis en caso de disfuncin renal y en lactantes
< 6 meses, porque en ellos la funcin renal y la secrecin de los tbulos renales
estn disminuidas; vigilar el magnesio srico y otros electrlitos antes de administrar
cisplatino y durante las 48 h siguientes. En caso de deplecin de magnesio los
pacientes deben recibir el tratamiento de restitucin antes de comenzar la
teraputica con cisplatino.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, arritmias, fenmeno de Raynaud
Sistema nervioso central: convulsiones, encefalopata
Dermatolgicas: alopecia leve
Endocrinas y metablicas: hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia,
hipofosfatemia, hiperuricemia
Gastrointestinales: 76 a 100% de los pacientes experimenta nusea y vmito que
dependen de la dosis
Hematolgicas: mielosupresin
Locales: flebitis, estcelo y necrosis tisular si la solucin se infiltra
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica (vinculada con dosis
acumulativas > 200 mg/m )
Oculares: papiledema, neuritis ptica
Auditivas: ototoxicidad (especialmente notable en nios; la prdida auditiva de
frecuencias altas se relaciona con una dosis acumulativa de cisplatino > 400 mg/
m)
Renales: nefrotoxicidad (lesin del tbulo proximal), azoemia, elevacin de nitrgeno
ureico en sangre y creatinina srica
Diversas: reacciones anafilactoides (broncoconstriccin, taquicardia, hipotensin,
edema facial)
Interacciones medicamentosas Aminoglucsidos, anfotericina B y otros frmacos
nefrotxicos (incrementan el riesgo de nefrotoxicidad); diurticos de asa,
aminoglucsidos (potencian la ototoxicidad); actividad antineoplsica sinrgica con
citarabina, 5-fluorouracilo, etopsido; disminuye la depuracin renal de metotrexate.
Estabilidad El polvo reconstituido para inyeccin es estable 20 h a temperatura
ambiente; no refrigerar la solucin reconstituida, porque puede precipitarse; proteger
de la luz; incompatible con bicarbonato de sodio; no mezclar con soluciones que
contengan menos de 0.2% de cloruro de sodio; estable cuando se combina con
manitoi (12.5 a 50 g de manitol/L).
Mecanismo de accin La platinacin del ADN origina productos intermedios
reactivos que se ligan al cido, y forman enlaces cruzados intra e intercatenarios.
Farmacocintica
Distribucin: IV: distribucin tisular rpida; concentracin de platino libre en lquido
cefalorraqudeo: 40% de la concentracin plasmtica
Unin a protenas: > 90%; slo el platino libre y el frmaco original son citotxicos
Metabolismo: experimenta metabolismo no enzimtico
Vida media, terminal: nios:
Frmaco libre: 1.3 h
Platino total: 44 h
Eliminacin: < 50% de la dosis se excreta en la orina en cinco das, como metabolitos
inactivos
Dilisis: la hemodilisis elimina muy poco cisplatino
Dosificacin usual Nios y adultos: IV (consltense protocolos individuales); PARA
PREVENIR EL RIESGO DE SOBREDOSIFICACION, VERIFICAR CUALQUIER
DOSIS DE CISPLATINO QUE EXCEDA 120 mg/m POR CICLO:
Esquema de dosificacin intermitente: 37 a 75 mg/m una vez cada dos a tres
semanas, o 50 a 100 mg/m durante 4 a 6 h, una vez cada 21 a 28 das
Esquema de dosificacin diaria: 15 a 20 mg/m /da durante cinco das cada tres a
cuatro semanas
Sarcoma osteognico o neuroblastoma: 60 a 100 mg/m , el da 1 de cada tres o
cuatro semanas
Tumores enceflicos recurrentes: 60 mg/m una vez al da por dos das
consecutivos, cada tres a cuatro semanas
Trasplante de mdula sea/clulas hemticas: infusin IV continua: dosis altas: 55
mg/m /da durante 72 h; dosis total: 165 mg/m
2
356
CISTEAMINA
D 10 a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis
D < 10 mL/min: administrar 50% de la dosis
Administracin Parenteral: IV: administrar de acuerdo con el protocolo; la velocidad
para administracin vara: en infusin de 15 a 20 min, infusin de 1 mg/min, infusin
de 6, 8 24 h; la Inyeccin IV rpida se relaciona con incremento de nefrotoxicidad u
ototoxicidad en comparacin con la infusin IV ms lenta
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin renal (creatinina srica, nitrgeno
ureico en sangre, D ), electrlitos (en particular magnesio, calcio, potasio); pruebas
audiolgicas y examen neurolgico (con dosis altas); pruebas peridicas de funcin
heptica; biometra hemtica completa con diferencial y plaquetas, diuresis y
examen general de orina.
Implicaciones para la atencin de enfermera Para la administracin del frmaco
no deben usarse agujas, jeringas, catteres o equipo de administracin IV que
contengan partes de aluminio; los mtodos para prevenir la nefrotoxicidad
comprenden prehidratacin, diuresis con manitol y administracin de soluciones IV
con cloruro de sodio para estimular la cloruresis. Es importante conservar la
hidratacin y la diuresis adecuadas durante las 24 h posteriores a su administracin.
La extravasacin puede originar esfacelo y necrosis tisulares; evitarla. La infiltracin
de las soluciones de cisplatino en concentraciones > 0.5 mg/mL puede ocasionar
efectos txicos ms graves en los tejidos.
Leucocitario: leve
Plaquetario: feve
Inicio (das): 10
Recuperacin (das): 21 a 40
Solucin inyectable: 1 mg/mL (50 mL, 100 mL, 200 mL)
Platinol^-AQ: 1 mg/mL (50 mL, 100 mL) [contiene sodio, 9 mg/mL] [DSC]
Referencias
cr
cr
CI
C o s t e l l o M A , D o m i n i c k C, Clerico A. A Pilot S t u d y of 5 - D a y C o n t i n u o u s Infusin of H i g h - D o s e Cisplatin a n d

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R e e c e PA, S t a f f o r d I, A b b o t t R L , et al. T w o - V e r s u s 2 4 - H o u r Infusin of C i s p l a t i n : P h a r m a c o k i n e i i c
C o n s d e r a t i o n s . J Clin Oncol. 1 9 8 9 7 ( 2 ) : 2 7 0 - 5 .
Cisteamina
Sinnimos Bitartrato de cisteamina
Categora teraputica Agente para tratamiento de cistinosls
Uso Tratamiento de cistinosis nefroptica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cisteamina, penicilamina o cualquier
Advertencias Los niveles de cistina en leucocitos deben vigilarse durante el
tratamiento con cisteamina oral (por lo menos cada tres meses); la cisteamina se
administra en las dosis mnimas posibles para lograr la deplecin adecuada de
cistina en leucocitos; los efectos txicos pueden disminuirse si ta teraputica se inicia
con un incremento lento de la dosis (vase Dosificacin usual); si se desarrolla
exantema, suspender el tratamiento hasta que desaparezca; luego puede reiniciarse
con dosis ms bajas y un ajuste ms lento hasta llegar a ia dosis teraputica.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de discrasias
sanguneas, lcera gstrica o duodenal, o trastornos neurolgicos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin
Sistema nervioso central: somnolencia, encefalopata, cefalea, convulsiones, ataxia,
confusin, mareo, inquietud, nerviosismo, disminucin de la funcin intelectual,
cambios emocionales, alucinaciones, pesadillas, fiebre (22%), letargo (11%),
depresin, hipertermia
Dermatolgicas: urticaria, exantema (7%)
Endocrinas y metablicas: deshidratacin
Gastrointestinales: halitosis, dolor abdominal, dispepsia, constipacin,
gastroenteritis, duodenitis, lcera duodenal, vmito (35%), anorexia (31%), diarrea
(16%), nusea
Hematolgicas: anemia, leucopenia
Hepticas: anormalidades en enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: temblor, hipercinesia
(Contina)
357
CISTENA
Cisteamina
(Contina)
ticas: hlpoacusia
Renal: nefritis intersticial, insuficiencia renal
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Reacciona con la clstina en el lisosoma, para transformarla
en clstena y disulfuro mixto de cstena-cisteamina; stos pueden salir del lisosoma
en pacientes con cistinosls, un defecto hereditario del transporte lisosmlco.
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Distribucin: V : nios: 156 L
Unin a protenas: promedio: 52%
Vida media: 1 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1.4 h
Eliminacin: depuracin: nios: 1.2 Limin
o s i f i c a c i n usual Oral: Iniciar el tratamiento con V V de la dosis de
mantenimiento y e incrementar lentamente la dosis durante cuatro a seis semanas
Nios < 12 aos: inicial: 1.3 g/m /da divididos en cuatro dosis; puede aumentarse de
manera gradual hasta un mximo de 1.95 g/m /da
Nios > 12 aos y adultos (> 55 kg): 2 g/da divididos en cuatro dosis; puede
aumentarse gradualmente hasta un mximo de 1.95 g/m /da
d
Dosis inicial aproximada de

cisteamina
Peso
(kg)
< 4.5
4.5 a 8.9
9.0 a 13.4
13.5 a 18.9
18.0 a 22.4
22.5 a 31.9
32.0 a 40.9
40.0 a 49.9
> 50.0
Dosis
(mg cada 6 h)
100
150
200
250
300
350
400
450
500
Administracin Oral: el contenido de la cpsula puede espolvorearse en los

alimentos
Parmetros para vigilancia Blometra hemtica y enzimas hepticas durante el
tratamiento; presin arterial; vigilar las concentraciones de cistina en leucocitos para
determinar la dosis adecuada y el apego al tratamiento (hacer la medicin 5 6 h
despus de su administracin).
Intervalo de referencia Cistina en leucocitos: < 1 nmol de hemlcistlna/mg de
protena (se observan algunos beneficios mensurables con niveles < 2); se
recomienda ia medicin rutinaria cada tres meses.
Informacin para el paciente Puede ocasionar estado soporoso o disminuir la
especfico.
Cistena
Sinnimos Clorhidrato de cistena
Categora teraputica Complemento nutricional
Uso Suplemento para las soluciones cristalinas de aminocidos, en particular las
frmulas peditricas especializadas para cubrir los requerimientos nutricionales de
aminocidos por va Intravenosa de lactantes que necesitan nutricin parenteral
(NP).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cistena o cualquier componente de la
frmula; individuos en coma heptico o con trastornos metablicos que alteran y
disminuyen la utilizacin del nitrgeno.
Advertencias En lactantes se observ acidosls metabllca relacionada con ei
clorhidrato de la clstena; cada mmol de cistena (175 mg) aporta 1 mEq de cloro y 1
mEq de hidrgeno; para equilibrar ios iones de clorhidrato adicionales y evitar la
acidosis, puede ser necesario agregar a la NP 1 mEq de acetato por cada mmol (175
358
CITALOPRAM
mg) de cistena; cada 40 mg de cistena (equivalentes a 1 g de aminocidos cuando
se utilizan en las proporciones recomendadas) aportan 0.228 mEq de cloro e
hidrgeno.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica.
Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica (vase Advertencias)
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre, azoemia
Estabilidad Evitar el calor excesivo; no congelar; la cistena es relativamente
inestable cuando se combina con soluciones parenterales de aminocidos; procurar
agregarla justo antes de administrar la mezcla al paciente; la infusin de la mezcla
debe comenzar en el transcurso de 1 h haberse preparado la combinacin, o
refrigerarse hasta que se use; es estable 24 h en la mezcla para nutricin parenteral;
utilizar los frascos abiertos en un plazo de 4 h.
Mecanismo de accin La cistena es un aminocido azufrado que se sintetiza a
partir de metionina por una va de transulfuracin. Es precursora del tripptido
glutatin y tambin de la taurina. Los recin nacidos muestran una deficiencia
relativa de la enzima necesaria para tal conversin. Cabe considerar la cistena como
un aminocido esencial en lactantes.
Dosificacin usual IV: recin nacidos y lactantes: agregar en una proporcin fija a la
solucin de aminocidos cristalinos: 40 mg de cistena por gramo de aminocidos; la
dosis vara con las dosis diarias de aminocidos (p. ej., 0.5 a 2.5 g/kg/da de
aminocidos requeriran entre 20 y 100 mg/kg/da de cistena); tambin pueden
aadirse dosis individuales de 0.8 a 1 mmol/kg/da de cistena directamente a la
mezcla para NR diaria. La duracin del tratamiento depende de la necesidad de NP;
pacientes con NP crnica han recibido cistena incluso hasta los seis meses de vida
y en algunos casos hasta los dos aos de edad.
Administracin Parenteral: usar slo despus de diluirla en mezcla para NP; diluirla
con solucin de aminocidos en una proporcin de 40 mg de cistena por 1 g de
aminocidos: por ejemplo, se agregan 500 mg de cistena a 12.5 g (250 mL) de una
solucin de aminocidos al 5%.
Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico en sangre, amoniaco, electrlitos, pH,
equilibrio acidobsico, creatinina srica, pruebas de funcin heptica y curva del
crecimiento.
Informacin adicional La adicin de cistena a las mezclas para NP intensifica la
solubilidad de calcio y fosfato, al disminuir el pH global del preparado.
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 50 mg/mL (10 mL, 50 mL)
Citalopram
Alertas especiales Medicamentos antidepresivos: etiquetado de los productos
para incluir conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
La FDA notifica a los profesionales de la salud sobre un requerimiento hecho a los
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la informacin para
prescribir para toda la categora de antidepresivos. Este requerimiento implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la incidencia de suicidio en nios
y adolescentes, para incluir tambin a adultos jvenes de 18 a 24 aos, durante el
inicio del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
que propone se basan en anlisis conjuntos de estudios clnicos a corto plazo y
controlados con placebo, en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otras
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antidepresivos. En contraste con
el riesgo mayor de ideacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y adultos
jvenes, los datos no revelaron aumento del riesgo en adultos > 24 aos, y
demostraron disminucin del mismo en adultos > 65 aos, respecto del placebo. En
vista de esta informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologic Drugs
Advisory Committee de la FDA acord que la informacin para prescripcin de todos
los tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, los
cambios propuestos enfatizan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier indicacin, en especial durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (incremento
o decremento).
Se concedieron 30 das a los fabricantes para entregar sus revisiones de etiquetado
y guas farmacolgicas a la FDA. Esta entidad recomienda a los pacientes que
reciben antidepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
contactar a su mdico si tienen cualquier duda respecto al tratamiento.
(Contina)
359
CITALOPRAM
Citalopram (Contina)
Se dispone de informacin adicional en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antidepressant
Agentes antidepresivos en la pgina 1688
Sinnimos Hidrobromuro de citalopram; Nitaapram
Categora teraputica Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptura de
serotonina
Uso Tratamiento de depresin; trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) en nios.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al citalopram o cualquier componente de la
frmula; uso de inhibidores de la MAO durante los 14 das previos (se pueden
presentar reacciones potencialmente fatales; vase Interacciones medicamentosas};
uso concomitante de pimozida.
Advertencias El citalopram no est aprobado para uso pacientes peditricos. Nios y
adultos con trastorno depresivo mayor pueden experimentar agravamiento clnico de
la depresin, o ideacin o conducta suicidas. En estudios clnicos los antidepresivos
aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y
adultos jvenes (18 a 24 aos) con trastorno de depresin mayor y otras alteraciones
psiquitricas. Debe considerarse este riesgo antes de prescribir antidepresivos para
cualquier indicacin clnica. Los estudios a corto plazo no mostraron aumento en el
riesgo de tendencias suicidas con el uso de antidepresivos en pacientes > 24 aos y
mostraron una disminucin del riesgo en pacientes > 65 aos.
Los pacientes de todas las edades tratados con antidepresivos por cualquier
indicacin requieren vigilancia estrecha en busca de agravamiento clnico de la
depresin, tendencia suicida y cambios de conducta inusuales, en especial durante
los primeros meses del inicio del antidepresivo o cuando se ajusta la dosis. Los
familiares y cuidadores deben recibir instrucciones para que observen de cerca al
paciente (es decir, todos los das) y comunicar su condicin al mdico. Los pacientes
deben vigilarse en busca de conductas relacionadas (p. ej., ansiedad, agitacin,
ataques de pnico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad,
acatisia, hipomana, mana), que pueden incrementar el riesgo de agravamiento de ia
depresin y tendencia suicida. El agravamiento de la depresin o el surgimiento de
tendencia suicida (o las conductas relacionadas que se mencionaron antes) de
manera abrupta, graves o que no son parte de los sntomas de presentacin, podran
Evitar su suspensin abrupta; es posible que se presente sndrome de abstinencia
(que incluye agitacin, disforia, mareo, confusin, y mana o hipomana, pesadillas,
irritabilidad, alteraciones sensitivas, cefalea, letargo, labilidad emocional, insomnio,
tnitus y convulsiones) ai suspenderlo de manera abrupta o si se reduce la dosis;
ajustar la dosis progresivamente para disminuir al mnimo el riesgo de desarrollar
sntomas de abstinencia. Si se presentan sntomas que no se toleran despus de
aumentar la dosis o al suspender el tratamiento, evaluar el reinicio con la dosis previa
y recurrir a un ajuste ms lento. Para disminuir el riesgo de sobredosis intencional,
elaborar recetas con la cantidad de frmaco ms baja posible para dar una atencin
adecuada al paciente.
Podra agravar las psicosis en algunos pacientes o precipitar un cambio a mana o
hipomana en pacientes con trastorno bipolar. Debe evitarse el uso de monoterapia
en pacientes con trastorno bipolar. Los pacientes que se presentan con sntomas
depresivos deben evaluarse para descartar trastorno bipolar. Ei citalopram no est
aprobado por la FDA para el tratamiento de la depresin bipolar.
Es posible que ocurra sndrome serotoninrgico en potencia letal cuando se utilizan
ISRS en combinacin con frmacos serotoninrgicos (p. ej., triptanos) o con aquellos
que alteran el metabolismo de la serotonina (es decir, inhibidores de la MAO); vase
Interacciones medicamentosas.
Precauciones El citalopram podra inducir sangrado anormal (es decir, equimosis,
prpura, sangrado gastrointestinal proximal); utilizar con precaucin en pacientes
con alteraciones de la agregacin plaquetaria y con uso concomitante de cido
acetilsaiiclico, AINE u otros frmacos que modifican la coagulacin. Podra alterar el
desempeo cognitivo o motor. Usar con precaucin en pacientes con alteraciones
convulsivas, enfermedades concomitantes que pudieran afectar el metabolismo
heptico o la respuesta hemodinmica (p. ej., enfermedad cardiaca inestable, infarto
del miocardio reciente) y en pacientes con potencial suicida; utilizar con precaucin y
disminuir la dosis en pacientes con disfuncin heptica; utilizar con precaucin en
pacientes con disfuncin renal grave.
Utilizar con precaucin durante el tercer trimestre del embarazo [los neonatos
podran presentar efectos adversos o sntomas de abstinencia (evaluar los riesgos y
360
CITALOPRAM
los beneficios); vase informacin adicional; la exposicin a ISRS durante el
embarazo avanzado tambin se asocia con mayor riesgo de hipertensin pulmonar
persistente del neonato (vase Chambers, 2006)]; dosis altas de citalopram se
relacionan con teratogenicidad en animales. Utilizar con precaucin en pacientes que
reciben diurticos o en aqullos con deplecin de volumen (podra inducir
hiponatremia o sndrome de secrecin inadecuada de hormona antidiurtica). No
existen estudios clnicos que hayan evaluado el uso combinado de citalopram y
teraputica electroconvulsiva; sin embargo, se recomienda utilizar con precaucin en
pacientes que reciben la segunda. Podra incrementar el riesgo que se relaciona con
este tipo de tratamiento; evaluar su suspensin, cuando sea posible, antes de dar
tratamiento electroconvulsivo.
Reacciones adversas Sus reacciones adversas predominantes ocurren en el
sistema nervioso central y en el aparato digestivo.
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, insomnio, ansiedad, anorexia,
agitacin, bostezos, apata, fatiga, fiebre; pensamiento y conductas suicidas
(vase Advertencias)
Nota: la activacin conductual relacionada con los ISRS (es decir, inquietud,
hipercinesia, hiperactividad, agitacin) es dos o tres veces ms comn en nios
que en adolescentes; es ms frecuente en estos ltimos en comparacin con
adultos. La somnolencia (incluyendo sedacin y estado soporoso) es ms
comn en adultos que en nios y adolescentes (vase Safer, 2006)
Endocrinas y metabllcas: hiponatremia, SIADH (por lo general en pacientes con
deplecin de volumen); disfuncin sexual
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, diarrea, dispepsia, vmito, dolor abdominal,
prdida ponderal
Nota: el vmito que se relaciona con el uso de ISRS es dos o tres veces ms
comn en nios en comparacin con adolescentes; es ms frecuente en estos
ltimos que en adultos
Hematolgicas: alteracin de la funcin plaquetaria (rara), incremento del sangrado,
formacin de equimosis
Neuromusculares y esquelticas: temblor, artralgias, mialgias, astenia
Respiratorias: tos, rinitis, sinusitis
Diversas: diaforesis; sntomas de abstinencia despus de su suspensin abrupta
(vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2C19 (mayor), 2D6
(menor), 3A4 (mayor) del citocromo P450; inhibidor de CYP1A2 (dbil), 2B6 (dbil).
2C19 (dbil), 2D6 (dbil).
Es posible que se presenten fiebre, temblor, convulsiones, delirio o coma si se utiliza
con inhibidores de la MAO (el uso de inhibidores de la MAO en el transcurso de 14
das del citalopram est contraindicado). El triptofano (que se puede metabolizar
en serotonina) y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) podran
incrementar sus efectos colaterales graves (el uso de estos agentes no se
recomienda). El uso concomitante de selegilina se relaciona con mana,
hipertensin y sndrome serotoninrgico.
El uso combinado de ISRS, anfetaminas, buspirona, meperidina, nefazodona,
agonistas de serotonina, sibutramina, otros ISRS, simpatomimticos, rltonavir,
linezolid, litio, tramadol y venlafaxina podra incrementar el riesgo de sndrome
serotoninrgico. El uso de ISRS con sumatriptn podra ocasionar debilidad,
incoordinacin, hiperreflexia e incremento del riesgo de sndrome serotoninrgico;
el uso de triptanos debe hacerse con precaucin en pacientes que reciben ISRS;
vigilar de forma cuidadosa, en especial durante el inicio del tratamiento y el
Incremento de las dosis.
El riesgo de hiponatremia podra incrementarse con el uso concurrente de diurticos
de asa. El citalopram podra incrementar la respuesta hipoprotrombinmica a la
warfarina. El uso concomitante de citalopram con AINE, cido acetilsaliclico u
otros frmacos que afectan la coagulacin se relaciona con incremento del riesgo
de sangrado. El alcohol y otros depresores del SNC podran aumentar sus efectos
adversos centrales.
El citalopram incrementa dos veces los niveles sricos de metoprolol (sus efectos
sobre la presin arterial y la frecuencia cardiaca no tienen importancia clnica). La
cimetidina incrementa su ABC 43% y sus concentraciones sricas mximas 39%
(su significado clnico se desconoce). Los inductores de las isoenzimas CYP2C19
y CYP3A4 del citocromo P450 podran incrementar los niveles y efectos de
citalopram (Nota: el ketoconazol no afecta de forma significativa la farmacocintica
del citalopram).
Interaccin con alimentos Su absorcin no se afecta por los alimentos.
Los complementos de triptofano podran incrementar sus efectos colaterales graves;
su uso no se recomienda.
Estabilidad Almacenar a 25C; se permiten variaciones entre 15 y 30C.
(Contina)
361
CITALOPRAM
Citalopram
(Contina)
Mecanismo de accin Es un derivado bicclico del ftalano, por lo que inhibe de

forma selectiva la recaptura de serotonina en las neuronas presinpticas; tiene efecto
nulo o mnimo sobre la recaptura norepinefrina o dopamina; no se une de forma
significativa a receptores adrenrgicos alfa, histamnicos o colinrgicos, por lo que
pudiera ser til en pacientes con riesgo de sedacin, hipotensin y efectos
anticolinrgicos por antidepresivos tricclicos. El citalopram es una mezcla racmica;
su actividad se debe bsicamente al enantimero S.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 a 2 semanas
Efecto mximo: 8 a 12 semanas
Duracin: 1 a 2 das
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 12 L/kg
Unin a protenas, plasma: 80%
Metabolismo: extenso en hgado, sobre todo mediante CYP3A4 y CYP2C19; se
metaboliza mediante N-desmetilacin, N-oxidacin y desaminacin
Biodisponibilidad: 80%; las tabletas y la solucin oral son bioequivalentes
Vida media de eliminacin: adultos: intervalo: 24 a 48 h; promedio: 35 h (se duplica
en disfuncin heptica)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 6 h; promedio: 4 h
Eliminacin: en orina (10% como frmaco sin cambios)
Depuracin: disuncin heptica: disminuye 37%; disfuncin renal leve o
moderada: disminuye 17%; disfuncin renal grave (D < 20 mL/min): no se dispone
de informacin
Dosificacin usual
Nios y adolescentes: Nota: el ajuste de la dosis ms lento, cada dos a cuatro
semanas, podra minimizar el riesgo de activacin conductuai relacionada con
ISRS, la cual incrementa el riesgo de conductas suicidas
Depresin: Nota: no est autorizada por la FDA; vase Advertencias. Se dispone
de informacin limitada; nicamente existe un estudio aleatorio controlado con
placebo que comprueba que el citalopram podra ser efectivo para el tratamiento
de la depresin en pacientes peditricos (vase Wagner, 2004); otros estudios
peditricos controlados sin publicar no han demostrado que sea benfico
(vanse Sharp, 2006, y Wagner, 2005). Algunos expertos recomiendan las
siguientes dosis (vase Dopheide, 2006):
Nios < 11 aos: inicial: 10 mg/da cada 24 h; incrementar la dosis lentamente 5
mg/da cada dos semanas, de acuerdo con la necesidad clnica; intervalo de
dosis: 20 a 60 mg/da
Nios y adolescentes > 12 aos: inicial: 20 mg/da cada 24 h; incrementar la
dosis con lentitud, 10 mg/da cada dos semanas, de acuerdo con la necesidad
clnica; intervalo de dosis: 20 a 60 mg/da
Trastorno obsesivo-compulsivo: Nota: no est aprobado por la FDA; vase
Advertencias. Se dispone de informacin limitada; hay varios estudios abiertos
publicados (vanse Thomsen, 1997; Thomsen, 2001; Mukaddes, 2003). Algunos
expertos recomiendan las dosis siguientes:
Nios < 11 aos: inicial: 5 a 10 mg/da cada 24 h; incrementar la dosis con
lentitud, 5 mg/da cada dos semanas, de acuerdo con la necesidad clnica;
intervalo de dosis: 10 a 40 mg/da
Nios y adolescentes > 12 aos: inicial: 10 a 20 mg/da cada 24 h; incrementar la
dosis con lentitud, 10 mg/da cada dos semanas, de acuerdo con la necesidad
clnica; intervalo de dosis: 10 a 40 mg/da
Nota: los nios requieren dosis mayores con base en mg/kg, en comparacin
con adolescentes
Adultos: depresin: inicial: 20 mg/da cada 24 h; la dosis diaria puede incrementarse
20 mg cada > 1 semana; dosis usual: 40 mg/da; no suelen necesitarse dosis > 40
mg y es posible que no incrementen su eficacia; dosis mxima: 60 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: inicial: 20 mg/da; dosis usual: 20 mg/da;
en pacientes sin respuesta, es posible ajustar la dosis hasta un mximo de 40 mg/
da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: disfuncin leve o moderada: no se requiere
ajuste de dosis; disfuncin grave: usar con precaucin
Parmetros para vigilancia Vigilar al paciente en forma peridica para detectar
sntomas de resolucin; vigilar intensificacin de depresin, conductas suicidas y
otras relacionadas (en especial al inicio del tratamiento o cuando se ajustan las
dosis; vase Advertencias). Vigilar el desarrollo de ansiedad, desempeo social,
mana y ataques de pnico; acatisia.
Informacin para el paciente Leer la Gua para el paciente que se recibe en cada
surtido de citalopram. Se ha reportado un incremento de ideacin y conducta suicida
d
cr
362
CITALOPRAM
con el uso de antidepresivos en nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a 24
aos). Notifique a su mdico si se siente ms deprimido, tiene deas de suicidio o se
siente ms agitado o irritable (vase Advertencias). Evite el consumo de alcohol,
cafena, estimulantes del SNC, complementos de triptofano y hierba de San Juan;
evite usar cido acetilsaliclico, AINE u otros frmacos que afectan la coagulacin
(podran incrementar el riesgo de sangrado); puede causar mareo o estado soporoso
y disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o
coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal. Algunos medicamentos no deben
tomarse con citalopram o no deben administrarse durante algn tiempo despus de
que ste se suspende; informe el uso de otros medicamentos, incluyendo los de
venta sin receta, hierbales o naturales, a su mdico. Puede tomar hasta cuatro
semanas obtener efectos teraputicos con este frmaco. Tomarlo como se indique;
no modificar la dosis ni su frecuencia sin consultar antes al mdico; evitar su
suspensin abrupta.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evaluar el uso de cualquier otro
medicamento para descartar interacciones potenciales (en especial inhibidores de la
MAO, inhibidores del citocromo P450 y otros agentes con accin sobre el SNC).
Evaluar el estado mental para detectar depresin, ideacin suicida, ansiedad,
desempeo social, mana o ataques de pnico.
Informacin adicional Si se usa durante periodos prolongados, su utilidad a largo
plazo debe reevaluarse en forma peridica en cada paciente. Un informe reciente
describe a cinco nios (edad: 8 a 15 aos) que desarrollaron epistaxis (n = 4) o
formacin de equimosis (n - 1) mientras se encontraban en tratamiento con ISRS
(sertrallna) (Lake, 2000).
Los neonatos de mujeres que reciben ISRS al final del tercer trimestre podran
experimentar dificultad respiratoria, apnea, cianosis, inestabilidad trmica, vmito,
dificultad parala alimentacin, hipoglucemia, llanto constante, irritabilidad, hipotona,
hipertona, hiperreflexia, temblor, movimientos involuntarios y convulsiones; estos
sntomas se pueden deber a un efecto txico directo, sndrome de abstinencia o (en
algunos casos) sndrome serotoninrgico. Los sntomas de abstinencia se presentan
en 30% de neonatos expuestos a ISRS in tero; vigilar a los neonatos por lo menos
durante 48 h despus del nacimiento; los efectos a largo plazo de la exposicin in
tero a ISRS se desconocen (vase Levinson-Castiel, 2006).
especfico.
Solucin, oral: 10 mg/5 mL (240 mL)
Celexa : 10 mg/5 mL (240 mL) [no contiene alcohol ni azcar; sabor menta]
Referencias
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363
CITARABINA
Citarabina
pgina 1723
Sinnimos Arabinosilcitosina; Ara-C; Clorhidrato de arabinsido de citosina;
Clorhidrato de citarabina; NSC-63878
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito.
Uso Se utiliza en regmenes de combinacin para el tratamiento de leucemias,
leucemia menngea, linfoma de Hodgkin y linfoma no Hodgkin.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la citarabina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La FDA recomienda seguir mtodos para manipulacin y la disposicin
apropiadas de agentes antineoplsicos. Vigilar signos de efectos txicos del
frmaco, entre ellos supresin de mdula sea con leucopenia, trombocitopenia y
anemia, unto con nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, lceras bucales y
disfuncin heptica; es posible que ocurran efectos txicos cerebelares irreversibles
con una dosis acumulativa > 30 g/m ; la citarabina puede ser mutgena y
carcingena.
Precauciones La supresin intensa de mdula sea obliga a disminuir la dosis o
reducir el nmero de das de administracin; puede ser necesario disminuir la dosis
en caso de disfuncin heptica grave.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiomegalia, dolor torcico, pericarditis
Sistema nervioso central: cefalea, malestar, confusin, convulsiones, fiebre,
irritabilidad, disfuncin cerebral y cerebelosa (somnolencia, cambios de
personalidad, coma, ataxia)
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, inflamacin con ulceracin bucal y anal,
anorexia, diarrea, hemorragia gastrointestinal, mucositis
Hematolgicas: mielosupresin (leucopenia, trombocitopenia, anemia)
Hepticas: disfuncin heptica, ictericia, incremento de bilirrubina y enzimas
hepticas
Locales: tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, dolor seo, neuropata perifrica,
debilidad, alteraciones de la marcha
Oculares: conjuntivitis, conjuntivitis hemorrgica, efectos txicos en crnea,
fotofobia, visin borrosa
Respiratorias: con regmenes de dosis altas se informa sndrome de dificultad
respiratoria aguda, que evoluciona a edema pulmonar y neumonitis intersticial
difusa
Diversas: sndrome por Ara-C (fiebre, mialgias, dolor seo, exantema, conjuntivitis y
malestar 6 a 12 h despus de la administracin); cefalea y vmito con
administracin intratecal; reaccin anafilactoide
Interacciones medicamentosas Disminuye la absorcin de la tableta oral de
digoxina.
Estabilidad Las soluciones reconstituidas que contienen 20 a 100 mg/mL son
estables 48 h a temperatura ambiente; intratecal: la Ara-C es compatible con
metotrexate e hidrocortisona mezclados en la misma jeringa; es fsicamente
incompatible con fluorouracilo o heparina.
Mecanismo de accin En el Interior de la clula se convierte en el metabolito activo
trifosfato de citarabina; inhibe la polimerasa de ADN por competencia con el trifosfato
de desoxicitidina, lo que resulta en inhibicin de la sntesis de ADN; su incorporacin
en la cadena de ADN hace que la elongacin de sta termine; muestra especificidad
para la fase S del ciclo celular.
Farmacocintica
Distribucin: penetra en lquido cefalorraqudeo en cantidades limitadas; atraviesa la
placenta
Metabolismo: es desactivada por la desaminasa de citidina sobre todo en hgado,
pero tambin en rones, mucosa del tubo digestivo y granulocitos
Vida media terminal: 1 a 3 h
Eliminacin: - 80% de la dosis se excreta en la orina como metabolitos, en 24 h;
10% se excreta sin cambios en la orina
2
364
CURATO DE CALCIO
Dosificacin usual Nios y adultos (consltense protocolos individuales):
Induccin de la remisin:
IV: 200 mg/m /da durante cinco das, a intervalos de dos semanas si se usa como
agente nico; en quimioterapia de combinacin: 100 a 200 mg/m /da en ciclos
teraputicos de 5 a 10 das cada dos a cuatro semanas, o todos los das hasta la
remisin, administrados en infusin IV continua o en dos dosis divididas/da
Intratecal: 5 a 75 mg/m cada dos a siete das hasta normalizar los signos centrales
Mantenimiento de la remisin:
. IV: 70 a 200 mg/m /da durante dos a cinco das, a intervalos mensuales
IM, SC: 1 a 1.5 mg/kg en dosis nica como frmaco de mantenimiento, a intervalos
de una a cuatro semanas
Intratecal: 5 a 75 mg mg/m cada dos a siete das, hasta que los signos centrales
se normalicen o
< 1 ao: 20 mg
1 a 2 aos: 30 mg
2 a 3 aos: 50 mg
> 3 aos: 70 mg
Rgimen con dosis altas: leucemias o linfoma no Hodgkin refractarios: infusin IV: 3
g/m /dosis cada 12 h, hasta un total de 12 dosis
Administracin Parenteral: puede administrarse por vas SC, IM, bolo, infusin IV o
intratecal, con concentraciones que no excedan 100 mg/mL
Regmenes con dosis altas o para recin nacidos: no deben usarse diluyentes que
contengan alcohol benclico para reconstituir el frmaco: los regmenes con
dosis altas (> 1 g/m ) por lo general se aplican como infusin IV durante 2 h o
ms, o como infusin IV continua
Bolo: puede administrarse en un lapso de 15 min; la administracin rpida se
acompaa de efectos neurotxicos ms intensos
Intratecal: reconstituir con solucin salina normal sin conservador, solucin de
Elliotts B o de Ringer lactato sin conservador; utilizar la presentacin inyectable
sin conservador para la va intratecal; usar un filtro de 0.22 mieras; el volumen a
administrar por va intratecal vara entre 3 y 10 mL, y debe corresponder a un
volumen equivalente de lquido cefalorraqudeo extrado; hay que administrar
antiemticos antes de aplicar las dosis intratecal de citarabina
SC: rotar los sitios de inyeccin en muslos, abdomen y flancos; no repetir la
administracin en un mismo sitio
completa con diferencial y plaquetas, creatinina srica, nitrgeno ureico en sangre,
cido rico en suero; signos de neurotoxicidad.
Informacin para el paciente Notificar de inmediato al mdico la ocurrencia de
fiebre, faringitis, hemorragia o equimosis.
Implicaciones para la atencin de enfermera Administrar da y noche gotas
oftlmicas de algn corticoesteroide para evitar la conjuntivitis, antes, durante y por
dos a siete das despus de administrar dosis altas de Ara-C; se ha administrado
piridoxina en los das en que el sujeto recibe dosis altas de Ara-C para evitar sus
efectos txicos en SNC.
Leucocitario: intenso
Plaquetario: intenso
Inicio (das): 4 a 7
especfico.
inyeccin, polvo para reconstituir: 100 mg, 500 mg, 1 g, 2 g
Solucin inyectable: 20 mg/mL (5 mL, 25 mL, 50 mL); 100 mg/mL (20 mL)
Referencias
2
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Grossman
Citrato de cafena vase Cafena en la pgina 260
Citrato de calcio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Sal de calcio
Uso Tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal terminal; complemento
diettico; prevencin y tratamiento de deficiencia de calcio; prevencin y tratamiento
adyuvante de osteoporosis.
Contraindicaciones Vase Calcio en a pgina 262,
(Contina)
365
CITRATO DE MAGNESIO
Citrato de calcio (Continua)

Advertencias Vase Calcio en ia pagina 262.
Precauciones Vase Calcio en ia pgina 262.
Reacciones adversas Vase Calcio en ia pgina 262.
Interacciones medicamentosas Vase Calcio en ia pgina 262.
Interaccin con alimentos Vase Calcio en ia pgina 262.
Mecanismo de accin Modula las funciones de nervios y msculos a travs de la
regulacin del umbral de los potenciales de accin; es necesario para mantener la
integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y esqueltico, as como la
permeabilidad de la membrana celular y los capilares. El citrato de calcio se combina
con el fosfato de los alimentos para formar fosfato de calcio insoluble, el cual se
excreta en las heces y reduce la absorcin de fosfato.
Farmacocintica Vase Calcio en ia pgina 262.
RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en ia pgina 262
calcio): la dosis se expresa en miligramos de calcio elemental:
Recin nacidos: 50 a 150 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis; no exceder 1
g/da
Adultos: 1 a 2 g, o ms por da, divididos en tres o cuatro dosis
Complemento diettico: adultos: 500 mg a 2 g divididos dos a cuatro dosis/da
Prevencin y tratamiento adyuvantes de osteoporosis: adultos: 500 mg de calcio
elemental dos o tres veces/da; la dosis recomendada incluye la ingesta y debe
ajustarse de acuerdo con la dieta del paciente; para mejorar su absorcin no
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D <25 mL/min: podra requerirse ajuste de
Administracin Oral: administrar con lquidos abundantes; puede tomarse sin
relacin con los alimentos cuando se usa para tratar o prevenir estados de
deficiencia; administrar con las comidas cuando se dirige al tratamiento de
hiperfosfatemia o cuando se administra la presentacin granulada
cr
informacin adicional 1 g de citrato de calcio = 211 mg de calcio elemental = 10.6

mEq de calcio
especfico.
Granulos: 760 mg/cucharadita (480 g)
Tabletas: calcio elemental 200 mg, 250 mg
Citracal: 950 mg [equivalente a 200 mg de calcio elemental]
Citrato
Citrato
Citrato
Citrato
Citrato
de difenhidramina vase DifenhidrAMINA en la pgina 498

de fentanilo vase Fentanil en la pgina 668
de litio vase Litio en la pgina 983
de magnesia vase Citrato de magnesio en a pgina 386
de magnesia (citrato de magnesio) vase Magnesio en la pgina 1005
Citrato de magnesio
Sinnimos Citrato de magnesia
Categora teraputica Laxante osmtico; Sal de magnesio
Uso Tratamiento a corto plazo de constipacin.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a sales de magnesio o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); insuficiencia renal grave, dao miocrdico,
bloqueo cardiaco, pacientes con colosoma o leostoma,- obstruccin, impaccin o
perforacin intestinales, apendicitis, dolorabdominal.
366
CITRATO Y ACIDO CTRICO

Advertencias Existen mltiples formulaciones de sales de magnesio; debe ponerse
mucha atencin a la sal que se elige cuando se prescribe o administra magnesio; la
seleccin incorrecta o la sustitucin de una sal por otra sin un ajuste de dosis
adecuado puede dar como resultado sobredoslficacion o subdosificacin
graves.
Precauciones Vase Magnesio en la pgina 1005.
Reacciones adversas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Interacciones medicamentosas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Mecanismo de accin Promueve la evacuacin Intestinal al ocasionar retencin
osmtica de lquido, lo que distiende el colon y produce incremento de la actividad
peristltica cuando se toma por va oral.
Farmacodinamia Vase Magnesio en la pgina 1005.
Farmacocintica Vase Magnesio en la pgina 1005.
Dosificacin usual Catrtica: oral:
Nios < 6 aos: 2 a 4 mL/kg/dosis administrados en una toma o divididos en dosis
Nios de 6 a 12 aos: 100 a 150 mL/dosis en una toma o divididos en dosis
Nios > 12 aos y adultos: 150 a 300 mL/dosis en una toma o divididos en dosis
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los pacientes con Insuficiencia renal grave no
deben recibir magnesio a causa de la toxicidad que su acumulacin ocasiona. Es
necesario vigilar las concentraciones sricas de magnesio en Individuos con D
< 25 mL/mln que tomen este mineral
Administracin Oral:
Solucin: mezclar con agua y administrar en ayuno
Tabletas: tomar con un vaso completo de agua
Parmetros para vigilancia Vase Magnesio en la pgina 1005.
Intervalo de referencia Vase Magnesio en la pgina 1005.
especfico.
Solucin, oral: 290 mg/5 mL (300 mL) [sabores cereza y limn]
Citroma: 290 mg/5 mL (300 mL) [contiene 290 mg de magnesio y 80 mg de
potasio por cada 30 mL; sabores cereza y limn; los sabores uva y limn
tambin contienen 45 mg de sodio/30 mL]
Tabletas: 100 mg [como magnesio elemental]
cr
Citrato de sufentanil vase Sufentanil en la pgina 1415
Citrato y cido ctrico

Sinnimos Solucin de Shohl modificada
Categora teraputica Agente alcalinizante oral
Uso Tratamiento de acidoss metablica, agente alcalinizante en situaciones en que
conviene conservar la orina alcalina por largo tiempo.
Citrato de potasio: prevencin de nefrolitlasis por cido rico y calcio en pacientes
con hipocltraturia; alcalinizante de orina si el citrato de sodio est contraindicado
Contraindicaciones Hipersensibilidad a citrato, cido ctrico o cualquier componente
de la frmula; personas que reciben dieta con restriccin de sodio (sales de sodio);
disfuncin renal grave con oliguria, azoemia o anuria; enfermedad de Addison no
tratada, deshidratacln aguda, espasmos por calor, lesin miocrdlca grave,
hiperpotasemia (sales de potasio); la tableta con matriz de cera est contraindicada
en pacientes con retraso del vaciamiento gstrico, obstruccin o estenosis intestinal,
individuos que reciben medicamentos anticollnrgicos o sujetos con lcera pptica.
Advertencias La conversin en bicarbonato puede disminuir en pacientes con
insuficiencia heptica, en choque o en estado muy grave. Algunos productos
toxicidad potenclalmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el
"sndrome de jadeo" consiste en acidoss metablica, dificultad respiratoria,
Intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos que
Precauciones Utilizar con cautela sales de sodio en pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva, hipertensin y edema pulmonar; pueden predisponer a
urolitlasis.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: tetania
(Contina)
367
CLADRIBINA
Citrato y cido ctrico (Contina)

Endocrinas y metablicas: alcalosis metablica, hipernatremia (si se utiliza sal de
sodio), hlpocalcemia, hiperpotasemla (si se usa sai de potasio)
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, lesiones estensicas o ulcerosas
(tabletas con matriz de cera)
Disminucin del efecto y los niveles de cloropropamlda, litio, metenarnina,
metotrexate, sallcilatos y tetraciclinas, por alcalinizacin de la orina.
Incremento de los efectos txicos y los niveles de anfetaminas, flecainlda, efedrina,
pseudoefedrina, quinidina y quinina, por alcalinizacin de la orina.
Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de sai de mesa, captopril y enalapril
pueden incrementar las concentraciones sricas de potasio (slo las sales que
contienen potasio).
Mecanismo de accin Las sales de citrato se oxidan en el organismo, hasta formar
bicarbonato.
Dosificacin usual Oral (diluir en agua o jugo de frutas):
Lactantes y nios; 2 a 3 mEq/kg/da divididos tres a cuatro veces al da o 5 a 15 mL
con agua despus de los alimentos y a la hora de acostarse
Adultos:
Solucin: 15 a 30 mL con agua despus de los alimentos y a la hora de acostarse
Tabletas con matriz de cera: 30 a 60 mEq/da divididos tres a cuatro veces al da
Administracin Oral: diluir con agua o jugo, y administrar despus de ios alimentos;
no triturar ni masticar las tabletas con matriz de cera
Parmetros para vigilancia Sodio, bicarbonato y potasio sricos, pH urinario.
Presentaciones
Cristales (Polyctra-K): 1 100 mg de monohidrato de citrato potsico y 334 mg de
monohidrato de cido ctrico por 5 mL cuando est reconstituido [2 mEq de
potasio; equivalente a 2 mEq de bicarbonato por mL] (paquete con dosis unitaria)
Solucin oral:
Solucin de Shohl modificada, Bicitra (sin alcohol): 500 mg de dihidrato de citrato
sdico y 334 mg de monohidrato de cido ctrico por 5 mL [1 mEq de sodio;
equivalente a 1 mEq de bicarbonato por mL] (15 mL, 30 mL, 120 mL, 473 mL)
Oracit-': 490 mg de citrato sdico y 640 mg de cido ctrico por 5 mL [1 mEq de
sodio; equivalente a 1 mEq de bicarbonato por mL] (15 mL, 30 mL, 500 mL)
Polycltra (sin alcohol): 1 100 mg de monohidrato de citrato potsico y 334 mg de
monohidrato de cido ctrico por 5 mL [2 mEq de potasio; equivalente a 2 mEq
de bicarbonato por mL] (473 mL) .
Jarabe, sin alcohol ni azcar (PolycItra^-LC): 550 mg de monohidrato de citrato
potsico, 500 mg de dlhldrato de citrato sdico y 334 mg de monohidrato de cido
ctrico por 5 mL [1 mEq de potasio y 1 mEq de sodio; equivalente a 2 mEq de
bicarbonato por mL] (473 mL)
Jarabe, sin alcohol (Polycitra ): 550 mg de monohidrato de citrato potsico, 500 mg
de dihidrato de citrato sdico y 334 mg de monohidrato de cido ctrico por 5 mL [1
mEq de potasio y 1 mEq de sodio; equivalente a 2 mEq de bicarbonato por mL]
(473 mL)
1
CL-65336 vase cido tranexmlco en la pgina 76
Cladribina
pgina 1723
Sinnimos 2-CdA; 2-clorodesoxladenosina; NSC-105014
Categora teraputica Agente antineoplsico antlmetabolito (purlna)
Uso Tratamiento de leucemias de clulas peludas, mieloctica crnica y linfoctica
crnica; la cladribina es til para el tratamiento de histiocitosis de clulas de
Langerhans (HCL), lnfomas no Hodgkin y de clulas T, as como recadas de
leucemia linfoctica aguda y leucemia mieloctica aguda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cladribina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar el uso de mtodos para manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antlneoplsicos. En pacientes que reciben
cladribina por infusin continua en dosis altas (0.4 a 0.B mg/kg/da > 16 mg/m / da)
se describe toxicidad neurolgica grave; dichos efectos parecen depender de la
dosis. Tambin se Informan efectos neurotxlcos graves raros con regmenes
posolgicos estndares. Asimismo se observa nefrotoxicidad aguda con dosis de
2
368
CLADRIBINA
cladribina de 0.4 a 0.8 mg/kg/da, en especia! en pacientes que tambin reciben otros
agentes nefrotxcos.
Precauciones El efecto txico que (imita la dosificacin es ia mielosupresin; usar
con cautela en pacientes con anormalidades hematolgicas o inmunolgicas
preexistentes; la administracin profilctica de alopurinol debe considerarse en
quienes reciben cladribina, por el riesgo de hiperuricemia secundaria a lisis de
clulas tumorales; administrar de inmediato antibiticos apropiados a pacientes que
muestran signos y sntomas de neutropenia e infeccin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, taquicardia
Sistema nervioso central: fiebre (69%), fatiga (45%), cefalea, mareo, insomnio,
malestar general, toxicidad neurolgica irreversible (paraparesia/cuadrparesia)
con altas dosis (0.4 a 0.8 mg/kg/da > 16 mg/m /da)
Dermatolgicas: prurito, eritema, exantema
Gastrointestinales: constipacin, dolor abdominal, nusea, vmito, hiporexla, diarrea
Hematolgicas: mielosupresin (pancitopenia prolongada); trombocitopenia, anemia
aplsica, anemia hemoltica
Hepticas: elevaciones leves reversibles de bilirrubina y transaminasas
Locales: reacciones en el sitio de la Inyeccin, dolor
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, dolor del tronco
Renales: nefrotoxicidad aguda con dosis altas (rara)
Respiratorias: ruidos respiratorios anormales, tos, disnea
Estabilidad Refrigerar los frascos mpula sin abrir (2 a 8'C); proteger de la luz. Las
soluciones deben administrarse justo despus de hacer la dilucin inicial o
almacenarse en refrigeracin (2 a 8C) por < 8 h. No se recomienda utilizar
solucin de glucosa al 5%, porque intensifica la degradacin de la cladribina;
tampoco debe mezclarse con otros frmacos o aditivos intravenosos ni administrarse
simultneamente a travs de un mismo catter intravenoso. La cladribina diluida con
solucin salina normal es estable 24 h a temperatura ambiente con Iluminacin
normal, en recipientes de cloruro de polivlnilo para InfusinMecanismo de -accin La cladribina es un anlogo prico de nuclesidos; es un
profrmaco que penetra en las clulas por el sistema de transporte y es activado por
fosforilacin por la clnasa de desoxicitidina hasta formar el derivado 5'-trifosfato. Esta
forma activa se Incorpora al ADN, Inhibe su sntesis y ocasiona ta terminacin
temprana de la cadena. La Induccin de roturas en las cadenas hace que las
concentraciones de dinucletido de adenina y nicotinamlda disminuyan, y el
metabolismo celular se altere. El ATP se depleta, lo que priva las clulas de una
fuente Importante de energa. La cladribina destruye ias clulas en fase de reposo y
en divisin.
Farmacocintica
Distribucin; V :
Nios: 305 L/m
2
Adultos: 0.5 a 9 L/kg (53 a 160 Um )

Proporcin de concentracin en lquido cefalorraqudeo:plasma: 18.2
Biodisponibilidad: SC: 100%
Vida media: 19.7 3.4 h
Eliminacin: 21 a 44% del frmaco se excreta por riones
Dosificacin usual IV: (consltense protocolos individuales):
Nios:
Leucemia de clulas peludas: 0.09 mg/kg/da en Infusin continua, por siete das
Leucemia mieloctica aguda:
Nios:
< 3 aos: 0.3 mg/kg/da en 2 h, por cinco das
> 3 aos: 9 mg/m /da en 2 h, por cinco das, u 8.9 mg/m /da en un lapso de 24 h.
por cinco das
Histlocitosls de clulas de Langerhans: 5 a 7 mg/m /da por cinco das; repetir cada
21 a 28 das; no administrar cladribina si ei recuento de plaquetas es < 100 000
clulas/mm
Adultos: 0.09 a 0.1 mg/kg/da en infusin continua por siete das consecutivos
Administracin Parenteral: IV: infusin diaria nica: puede administrarse diluida en
solucin salina normal, como infusin Intermitente o continua; administrar con un
filtro integrado de 0.22 mieras
plaquetas; antes de la primera dosis, depuracin de creatinina; pruebas peridicas
de funcin renal y heptica.
Implicaciones para la atencin de enfermera La solucin IV de cladribina debe
revisarse visualmente en busca de partculas, antes de administrarla. A bajas
temperaturas puede ocurrir precipitacin y es posible que la solucin se solubilice de
nuevo a la temperatura ambiente o al agitarla de manera vigorosa.
(Contina)
369
2
CLARITROMICINA
Cladribina
(Contina)

especfico.
Referencias
K e a r n s C M , Biakley R L , S a n t a n e V M
Children with Acute
Leukemia.
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Cell
Histiocytosis
(LCH)
in
Pediatric
Patients.
Med
Pediatr
Oncol.
CLAM idease Clorhidrato de /-aspartato de magnesio en la pgina 396
Claritromicina
Profilaxia de endocarditis en ia pgina 1756
Categora teraputica Antibitico macrlido
Uso Tratamiento de infecciones de vas respiratorias superiores e inferiores, neumona
adquirida en la comunidad, otitis media aguda e infecciones de piel y estructura
cutnea por cepas sensibles de S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, H.
infiuenzae, M. catarrhatis, Mycoplasma pneumoniae, C. trachomatis y especies de
Legionelia; profilaxia y tratamiento de enfermedad por el complejo Mycobacterium
avium (MAC) en pacientes con infeccin avanzada por VIH; tratamiento de infeccin
por Helicobacter pylori; profilaxia de endocarditis bacteriana en procedimientos
dentales en personas alrgicas a penicilina; profilaxia posexposicin y tratamiento de
tos ferina.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a claritromicina, cualquier componente de la
frmula, eritromicina o cualquier antibitico macrlido; la administracin
concomitante de terfenadina, astemizol, pimozida o cisaprida con claritromicina est
contraindicada porque puede ocasionar prolongamiento del intervalo Q T , fibrilacin y
taquicardia ventriculares, hipotensin, palpitaciones, paro cardiaco y muerte;
coadminlstracin de claritromicina con derivados ergotamnicos.
Advertencias La seguridad y eficacia de la claritromicina en nios < 6 meses de vida
an no se definen; se informa colitis seudomembranosa con la administracin de
claritromicina. Se informa toxicidad por colchicina con muerte por uso concurrente de
claritromicina (algunos eventos ocurrieron en pacientes con disfuncin renal).
Precauciones Usar con cautela en individuos con disfuncin heptica o renal;
disminuir la dosis o prolongar el intervalo entre una y otra en individuos con
disfuncin renal grave, con disfuncin heptica concomitante o sin ella. Cuando
claritromicina y colchicina se administran juntas, la inhibicin de CYP3A4 y
glucoprotena p puede conducir a incremento de la exposicin a colchicina (vigilar en
busca de sntomas de toxicidad por sta).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: prolongacin del Q T , taquicardia ventricular
Sistema nervioso central: cefalea, alucinaciones, ansiedad, confusin, convulsiones,
insomnio, vrtigo, pesadillas, psicosis
Dermatolgicas: prurito, exantema, sndrome de Stevens-Johnson, urticaria,
necrlisis epidrmica txica
seudomembranosa, pancreatitis, disgeusia, manchado de los dientes (reversible
con limpieza dental), estomatitis; la incidencia de efectos adversos en aparato
digestivo (diarrea, nusea, vmito, dispepsia, dolor abdominal) es menor (13%) en
comparacin con lo observado en pacientes que reciben eritromicina (32%)
Hematolgicas: prolongacin del tiempo de protrombina, leucopenia,
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hiperbilirrubinemia, hepatitis, ictericia
ticas: hipoacusia, tnitus
Diversas: anafilaxia (rara)
P450; inhibidor de las isoenzimas CYP1A2 y CYP3A3/4.
370
CLARITROMICINA
Est demostrado que claritromicina aumenta los niveles sricos de teofilina hasta
20%; tambin los niveles de carbamacepina aumentan despus de una sola dosis
de claritromicina; el metabolismo heptico de terfenadina, astemizol, pimozida y
cisaprida se reduce con claritromicina (vase Contraindicaciones); incrementa el
nivel srico de digoxina, ciclosporina, sildenafil, quinidina, sirolimus, disopiramida,
tacrolimus, alcaloides del cornezuelo, omeprazoi, lovastatina, sinvastatina y
triazolam; potencia los efectos de warfarina; fluconazol y ritonavir incrementan los
niveles sricos de claritromicina; efavirenz disminuye dichos niveles, en tanto que
aumenta los de su metabolito.
Formulaciones de liberacin inmediata: los alimentos pueden retrasar la rapidez pero
no la magnitud de su absorcin oral
Formulaciones de liberacin prolongada: los alimentos aumentan 30% et rea bajo la
curva en relacin con el ayuno
Estabilidad La suspensin oral reconstituida no debe refrigerarse porque podra
gelifcarse; las partculas microencapsuladas de ciaritromicina en suspensin son
estables 14 das a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas bacterianas dependiente de
ARN al unirse a la subunidad ribosmica 50S; la actividad del metabolito
14-hidrxido de claritromicina es dos veces mayor que la del compuesto original.
Farmacocintica
Absorcin: rpida en el tubo digestivo; el alimento retrasa el inicio de la absorcin y la
formacin del metabolito activo, pero no altera la magnitud de la absorcin de las
tabletas; en pacientes peditricos, la administracin mixta de la suspensin con
alimentos no altera significativamente la magnitud de la absorcin de claritromicina
o la formacin del metabolito 14-OH (activo)
Distribucin: se distribuye con amplitud en todo ei cuerpo y alcanza concentraciones
tisulares mayores que las sricas
Metabolismo: en el hgado hasta la formacin de metabolitos activos e inactivos;
experimenta metabolismo extenso de primer paso
Vida media: depende de la dosis y se prolonga en disfuncin renal
Claritromicina:
Dosis de 250 mg: 3 a 4 h
Metabolito 14-hidrox:
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: formulaciones de liberacin
inmediata: 2 a 3 h
Eliminacin: despus de una dosis de 250 mg, 20% se excreta sin modificaciones en
orina; 10 a 15%, en la forma de metabolito activo 14-OH claritromicina y 4%, en las
heces
Lactantes y nios:
Otitis media aguda: 15 g/kg/da divididos cada 12 h durante 10 das
Infecciones de vas respiratorias, piel y estructura cutnea: 15 mg/kg/da divididos
cada 12 h durante 7 a 14 das
Profilaxia contra endocarditis bacteriana en procedimientos dentales en pacientes
alrgicos a. penicilinas y ampicilina: 15 mg/kg, 30 a 60 min antes del
procedimiento; dosis mxima: 500 mg
Profilaxia contra el primer episodio de MAC con los siguientes recuentos de
linfocitos T CD4+ (vase adelante): 15 mg/kg/da divididos cada 12 h; dosis
mxima: 1 g/da
Nios < 12 meses: < 750 clulas/pL
Nios 1 a 2 aos: < 500 clulas/pL
Nios 2 a 6 aos: < 75 clulas/pL
Nios > 6 aos: < 50 clulas/pL
Profilaxia contra la recurrencia de MAC: 15 mg/kg/da divididos cada 12 h: dosis
mxima: 1 g/da (usar en combinacin con etambutol y con rifabutina o sin ella)
Tos ferina: lactantes y nios > 1 mes: 15 mg/kg/da divididos cada 12 h por siete
das; dosis mxima: 1 g/da; Nota: usar azitromicina en lactantes < 1 mes
Adolescentes y adultos: tabletas de liberacin inmediata: 250 mg cada 12 h durante 7
a 14 das para todas las indicaciones, excepto sinusitis y bronquitis crnica por H.
nfluenzae; en estos casos, 500 mg cada 12 h durante 7 a 14 das
Profilaxia contra endocarditis bacteriana para procedimientos dentales en
pacientes alrgicos a penicilina o ampicilina: 500 mg 30 a 60 min antes de la
intervencin quirrgica
Profilaxia contra el primer episodio de MAC en pacientes con < 50 linfocitos T
CD4+/pL: 500 mg dos veces al da
(Contina)
371
CLINDAMICINA
Interacciones medicamentosas Intensificacin de efectos txicos (depresin de
SNC o actividad anticolinrgica excesiva): depresores de SNC, inhibidores de la
MAO, antidepresivos tricclicos, fenotiacinas.
Mecanismo de accin La clemastina compite con la histamina por los receptores
en clulas efectoras de tubo gastrointestinal, vasos sanguneos y vas respiratorias.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 2 h despus de la administracin
Duracin: 10 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: buena
Distribucin: proporcin leche materna:plasma: 0.25 a 0.5
Metabolismo: en el hgado
Eliminacin: la mayor parte de la dosis oral se elimina en la orina
Lactantes y nios < 6 aos: 0.05 mg/kg/da como clemastina base o 0.335 a 0.67
mg/da de fumarato de clemastina (0.25 a 0.5 mg de la base/da) en dos o tres
dosis; dosis diaria mxima: 1.34 mg (1 mg de base)
Nios de 6 a 12 aos: 0.67 a 1.34 mg de fumarato de clemastina (0.5 a 1 mg de
base) dos veces al da; no exceder 4.02 mg/da (3 mg/da de base)
Nios > 12 aos y adultos: 1.34 mg del fumarato de clemastina (1 mg de base) dos
veces al da hasta 2.68 mg (2 mg de base) tres veces al da; no exceder 8.04 mg/
da (6 mg de base)
Parmetros para vigilancia Revisar al paciente en busca de disminucin de rinitis,
urticaria, eccema, prurito u otros sntomas alrgicos.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede ocasionar
estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; puede causar sequedad de la boca (xerostoma).
En casos raros produce reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la
luz solar puede originar quemaduras intensas, erupciones, enrojecimiento o prurito
cutneos); evitar la exposicin directa a la luz solar.
especfico.
Jarabe como fumarato [formulacin por prescripcin]: 0.67 mg/5 mL (120 mL) [0.5
mg de la base/5 mL; contiene alcohol al 5.5%; sabor ctrico]
Tabletas, como fumarato: 1.34 mg [1 mg de la base]; 2.68 mg [2 mg de la base;
formulacin extempornea]
Clindamicina
Paludismo en la pgina 1801
Sinnimos Clorhidrato de clindamicina; Fosfato de clindamicina; Palmitato de
clindamicina
Categora teraputica
Antibitico contra anaerobios;
Antibitico,' diversos;
Productos contra el acn
Uso Agente til contra casi todos los estafilococos y estreptococos aerobios
grampositivos (excepto enterococos); eficaz contra especies de Fusobacterium,
Bacteroides y Actnomyces que causan infecciones de vas respiratorias, piel y
tejidos blandos, sepsis, infecciones intraabdominales y enfermedad plvica
inflamatoria y del aparato genital; profilaxia contra endocarditis bacteriana en
procedimientos odontolgicos y de vas respiratorias superiores en pacientes
alrgicos a penicilina; profilaxia perioperatoria para intervenciones quirrgicas de
cabeza y cuello (incisin a travs de la mucosa bucal), colorrectales, apendectoma o
de viscera rota; teraputica d babesiosis; uso tpico en el tratamiento de acn
grave; aplicacin intravaginal para combatir vaginosis bacteriana.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la clindamicina o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); colitis seudomembranosa previa, dsfuncin
heptica, enteritis regional o colitis ulcerativa.
Advertencias El uso tpico y sistmico de clindamicina puede causar una colitis
grave y en potencia mortal, que se caracteriza por diarrea profusa y persistente,
clicos abdominales intensos y expulsin de sangre y moco a travs del ano;
interrumpir el uso del frmaco en caso de diarrea grave. Los agentes
(Contina)
373
CLINDAMICINA
Clindamicina
(Continua)
antiperistlsicos, como opiceos o difenoxilato con atropina, pueden prolongar y

empeorar el problema.
La cpsula contiene tartrazina, que puede ocasionar reacciones alrgicas en
personas susceptibles. La solucin inyectable contiene alcohol benclico, con la
posibilidad del mismo efecto; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con un cuadro txico que puede ser letal ("sndrome de jadeo ') en recin
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones y
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; no usar
formulaciones de clindamicina que contengan alcohol benclico en neonatos:
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
:
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal
o heptica graves, o ambas; utilizar con precaucin en pacientes atpicos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, paro cardiaco (con la administracin IV rpida);
arritmias por prolongacin del QTc
Sistema nervioso centra: mareo, cefalea
Dermatolgicas: urticaria, exantema, sndrome de Stevens-Johnson, sequedad
cutnea, eritema, prurito
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, colitis seudomembranosa, esofagitis,
dolor abdominal
Genitourinarias: candidiasis vaginal, vaginitis
Hematolgicas: eosinofilia, granulocitopenia, trombocitopenia, neutropenia
Locales: absceso estril en el sitio de la inyeccin IM; tromboflebitis, eritema, dolor,
hinchazn; ardor en el sitio de aplicacin, prurito, sequedad de pie!
Neuromusculares y esquelticas: poliartritis (rara)
Renales: rara: disfuncin renal
P450.
La clindamicina puede intensificar el bloqueo neuromuscular causado por
tubocurarina o pancuronio.
Estabilidad Almacenar la espuma a temperatura ambiente (inflamable: no exponer a
calor, fuego o flama). No refrigerar la solucin oral reconstituida porque se espesa;
dicha solucin es estable dos semanas a temperatura ambiente despus de su
reconstitucin; la clindamicina IV es incompatible con aminoflina y tobramicina.
Mecanismo de accin Se liga de manera reversible a las subunidades ribosmicas
50S; evita que se formen enlaces peptidicos e inhibe la sntesis de protenas por la
bacteria; bacteriosttica o bactericida segn su concentracin, sitio de infeccin y
microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: 90% del clorhidrato de clindamicina se absorbe con rapidez; el palmitato
debe hidrolizarse en el aparato digestivo para que se torne activo
Tpico: < 10% se absorbe a nivel sistmico
Distribucin: no se identifican niveles importantes del frmaco en lquido
cefalorraqudeo, aun con inflamacin menngea; atraviesa la placenta; se
distribuye en leche materna, saliva, lquido de ascitis y pleural, hueso y bilis
Biodisponibilidad: oral: < 90%
Vida media:
Recin nacidos:
Prematuros: 8.7 h
A trmino: 3.6 h
Lactantes de 1 mes a 1 ao: 3 h
Nios y adultos con funcin renal normal: 2 a 3 h
Oral: 60 min
IM: 1 a 3 h
Eliminacin: gran parte del frmaco se elimina por metabolismo heptico; 10% de
una dosis oral se excreta en la orina y 3.6% en las heces como frmaco activo y
sus metabolitos
Dosificacin usual
< 7 das de vida:
374
CLINDAMICINA
> 2 000 g : 15 mg/kg/da divididos cada 8 h
> 7 das de vida:
Lactantes y nios:
Oral: 10 a 30 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; dosis mxima: 1.8 g/da
IM, IV: 25 a 40 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; se han administrado dosis IV
hasta de 4.8 g/da en situaciones potencialmente mortales.
vas respiratorias superiores en pacientes alrgicos a penicilina:
Oral: 20 mg/kg, 1 h antes del procedimiento, o IV: 20 mg/kg, 30 min antes del
procedimiento; dosis mxima: 600 mg
Profilaxia perioperatoria: IV: 10 mg/kg (mximo: 600 mg) ms 2 mg/kg de
gentamicina (mximo: 120 mg) 30 min antes del procedimiento
Babesiosis: oral: 20 a 40 mg/kg/da divididos cada 8 h durante siete das, ms
quinina
Nios y adultos: tpica:
Jalea, aposito, locin, solucin: aplicar dos veces al da
Espuma: aplicar una vez al da en cantidad suficiente para cubrir el rea afectada
Oral: 150 a 450 mg/dosls cada 6 a 8 h; dosis mxima: 1.8 g/da
IM, IV: 1.2 a 2.7 g/da divididos en dos a cuatro dosis; se administran dosis IV
hasta de 4.8 g/da en situaciones que ponen en peligro la vida
Vaginal:
Crema: un aplicador completo (100 mg) por va intravagina! una vez al da antes
de la hora de acostarse, durante siete das consecutivos
vulo vaginal: insertar un vulo (100 mg) una vez al da antes de acostarse,
durante tres das
vas respiratorias altas en personas alrgicas a penicilina:
Oral: 600 mg, 1 h antes del procedimiento, o IV: 600 mg, 30 min antes del
procedimiento
Profilaxia perioperatoria: IV: 600 mg ms 1.5 mg/kg de gentamicina (mximo: 120
mg) 30 min antes del procedimiento
Enfermedad plvica inflamatoria: 900 mg IV cada 8 h hasta 24 a 48 h despus de
mejora clnica notable, seguidos de 600 mg por va oral tres veces al da hasta
completar un ciclo de 14 das
Babesiosis:
IV: 1.2 g dos veces al da ms quinina
u
Oral: 600 mg tres veces al da durante siete das, ms quinina
Ajuste de dosis en disfuncin renal o heptica: disminuir la dosis en pacientes
con disfuncin renal o heptica graves
Administracin
Intravaginal: no utilizar el producto formulado para esta va como teraputica tpica,
instilacin ocular o administracin oral. Lavarse las manos; Insertar el aplicador
dentro de la vagina y expulsar el vulo o la crema. Permanecer recostada durante
los siguientes 30 min despus de la aplicacin. Lavar el aplicador con agua y jabn
despus de usarlo; si se administra crema, usar cada aplicador desechable slo
una vez
Oral: la cpsula debe Ingerirse con un vaso completo de agua para prevenir irritacin
esofgica; agitar bien la solucin oral antes de Ingerirla; puede administrarse con
las comidas o sin ellas
Parenteral: administrar la solucin IV por infusin intermitente durante por lo menos
10 a 60 min, a una velocidad no mayor de 30 mg/min; se describen hipotensin y
paro cardioresplratorio despus de la administracin IV rpida; la concentracin
final para administrar no debe exceder 18 mg/mL
Tpica: no utilizar el producto tpico por va vaginal, ni instilarlo en e! ojo o Ingerirlo
Espuma: antes de su administracin, lavar el rea afectada con jabn neutro y
secar. La espuma no debe aplicarse directamente sobre las manos o la cara.
Retirar la tapa, sostener la lata en ngulo recto y depositar la espuma en la tapa
o una superficie fresca. SI la lata se calienta o la espuma est lquida, colocar la
lata bajo el chorro de agua fra. Tomar una pequea cantidad de espuma con los
dedos y aplicar masaje en el rea afectada, hasta que la espuma desaparezca.
Evitar el fuego, alguna flama o fumar durante o justo despus de la aplicacin
Locin: agitar bien antes de usarla
Parmetros para vigilancia Observar al paciente en busca de cambios de la
frecuencia de evacuaciones; durante tratamiento prolongado, biometra hemtica
completa con diferencial y plaquetas, pruebas peridicas de funcin heptica y renal.
(Contina)
375
CLINDAMICINA Y PERXIDO DE BENZOLO
Clindamicina
(Contina)
Informacin para el paciente Informar al mdico de inmediato la ocurrencia de

diarrea grave; la crema vaginal de clindamicina (con base oleosa) puede debilitar los
condones de caucho (ltex) hasta por 72 h despus de completar el tratamiento.
especfico.
Nota: la concentracin se expresa como base
Cpsulas, como clorhidrato: 150 mg, 300 mg
Cleocin HCI ': 75 mg [contiene tartrazina], 150 mg [contiene tartrazina], 300 mg
Crema, vaginal, como fosfato:
Cleocin: al 2% (40 g) [contiene alcohol benclico; empaque con siete aplicadores
desechables]
Clindesse: al 2% (5 g) [contiene aceite mineral; dispositivo aplicador prellenado]
Espuma tpica, como fosfato:
Evoclin: al 1% (50 g, 100 g) [contiene etanol al 58%]
Gel, tpico, como fosfato: al 1% [10 mg/g] (30 g, 60 g) (40 mL, 75 mL)
Granulos para solucin oral, como palmtato:
Cleocin Peditrica 75 mg/5mL (100 mL) [sabor cereza]
Infusin, como fosfato [premezclado en solucin glucosada al 5%]:
Cleocin Phosphate : 300 mg (50 mL), 600 mg (50 mL), 900 mg (50 mL)
Solucin inyectable, como fosfato: 150 mg/mL (2 mL, 4 mL, 6 mL, 60 mL)
Cleocin Phosphate: 150 mg/mL (2 mL, 4 mL, 6 mL, 60 mL) [contiene alcohol
benclico y 0.5 mg de edetato disdico]
Locin, como fosfato: al 1% [10 mg/mL] (60 mL)
Apositos tpicos: al 1% (60s) [contiene alcohol]
Cleocin T : al 1% (60s) [contiene alcohol isoproplico al 50%]
Clindets^: al 1% (69s) [contiene alcohol isoproplico al 52%]
Solucin, tpica, como fosfato: al 1% (30 mL, 60 mL)
Cleocin T*: al 1% (30 mL, 60 mL) [contiene alcohol isoproplico al 50%]
Supositorios (vulos), vaginales, como fosfato:
Cleocin T : 100 mg (3s) [contiene base oleaginosa; aplicador reutilizable]
Referencias
CR
:l
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:
Clindamicina y perxido de benzolo

Sinnimos Benzolo y clindamicina; Fosfato de clindamicina y perxido de benzolo
Categora teraputica Producto drmico tpico; Productos contra el acn
Uso Tratamiento tpico del acn.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a perxido de benzolo, clindamicina,
lincomicina o cualquier componente de la frmula; antecedente de enteritis regional,
colitis ulcerosa o colitis relacionada con antibiticos; uso concurrente con
eritromicina.
Advertencias La clindamicina tpica se absorbe desde la superficie de la piel; se
informa diarrea, diarrea sanguinolenta y colitis (inclusive colitis seudomembranosa)
con el uso de clindamicina tpica y sistmica; la colitis suele caracterizarse por
diarrea persistente y clicos abdominales intensos, y puede relacionarse con la
expulsin de sangre y moco; suspender el frmaco si ocurre diarrea significativa. Los
agentes antiperistlsicos, como opiceos o difenoxilato con atropina, pueden
prolongar y agravar el trastorno. Puede decolorar el cabello o la ropa.
Precauciones Evitar el contacto con ojos y membranas mucosas; el uso de agentes
antibiticos puede vincularse con proliferacin de microorganismos resistentes, entre
ellos hongos; si esto ocurre, suspender su empleo; el tratamiento concomitante
tpico del acn debe realizarse con precaucin por un posible efecto irritante
acumulativo, en especial con agentes exfoliantes, descamaivos o abrasivos.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: sequedad de la piel, prurito, exfoliacin, eritema, fotosensibilidad
Gastrointestinales: colitis, diarrea, colitis seudomembranosa relacionada con
antibiticos
Interacciones medicamentosas Su empleo con eritromicina puede conducir a
antagonismo de los efectos antimicrobianos; los efectos adversos tpicos aumentan
con tretinona.
Estabilidad
BenzaClin : almacenar a temperatura ambiente; estable 10 semanas a temperatura
ambiente despus de la reconstitucin con agua purificada
s
376
CLOBETASOL
Duac: almacenar en refrigeracin hasta que se utilice; estable 60 das a
temperatura ambiente
Mecanismo de accin Clindamicina y perxido de benzolo tienen actividad in vitro
contra Propionibacterium acns, microorganismo que se relaciona con el acn
vulgar. El perxido de benzolo libera radicales Ubres de oxgeno que oxidan las
protenas- bacterianas en los folculos sebceos, reducen el nmero de bacterias
anaerbicas y disminuyen los cidos grasos libres de tipo irritante. La clindamicina se
une de manera reversible a las subunidades ribosmicas 50S, por lo que evita la
formacin de uniones peptdicas e inhibe la sntesis de protenas bacterianas; es
bacteriosttica o bactericida segn la concentracin del frmaco, el sitio de la
infeccin y el microorganismo.
Farmacodinamia Vase la monografas de cada agente.
Farmacocintica Vase la monografas de cada agente.
Dosificacin usual Tpica: nios > 12 aos y adultos:
BenzaClin^-: aplicar dos veces al da (maana y noche)
Duac: aplicar una vez al da en la noche
Administracin Tpica: la piel debe limpiarse y secarse antes de su aplicacin.
Aplicar en las reas afectadas evitando el contacto con ojos, interior de la nariz, boca
y todas las membranas mucosas.
Informacin.para el paciente Evitar el contacto con ojos, interior de la nariz, boca y
todas las membranas mucosas; puede decolorar el cabello y la ropa; notificar al
mdico si ocurre diarrea importante, sequedad de piel, enrojecimiento o
descamacin. Es posible que produzca reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz del sol puede causar quemaduras solares serias, exantema
cutneo, enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin a la luz del sol y las fuentes
de luz artificial (lmparas solares, cabinas/camas de bronceado); usar ropas
protectoras, sombreros de ala ancha, anteojos de soi y filtros solares para los labios
(FPS > 15); emplear un filtro solar [filtro de amplio espectro o filtro fsico (de
preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; contactar al mdico si ocurre una
reaccin.
especfico.
Gel, tpico:
BenzaClin: fosfato de clindamicina al 1% y perxido de benzolo al 5% (25 g, 50 g)
Duac: fosfato de clindamicina al 1% y perxido de benzolo al 5% (45 g)
Clobetasol
Sinnimos Propionato de clobetasol
Uso Alivio a corto plazo de inflamacin y prurito relacionados con dermatosis que
responden a corticosteroides.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la lechematerna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a propionato de clobetasol, otros
corticosteroides o cualquier componente de la frmula; la solucin para aplicacin en
cuero cabelludo tambin est contraindicada en pacientes con infecciones primarias
locales.
Advertencias Puede ocurrir supresin del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenales
(HHS) con el uso tpico de clobetasol, aun en dosis bajas; es posible que se
presente insuficiencia suprarrenal aguda con la suspensin abrupta despus de
empleo prolongado o con estrs; su suspensin debe hacerse con cuidado. Los
pacientes que experimentan supresin del eje HHS pueden requerir un aumento de
dosis de glucocorticosteroides sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual
(p. ej., intervencin quirrgica). Pueden ocurrir efectos adversos sistmicos (inclusive
supresin del eje HHS) cuando se utilizan esteroides tpicos en reas grandes del
cuerpo, reas denudadas, por periodos prolongados, con apositos oclusivos y en
pacientes peditricos; los lactantes y nios pequeos quiz sean ms susceptibles a
supresin del eje HHS y la toxicidad sistmica, porque tienen un rea de superficie
de piel mayor en proporcin con la masa corporal; administrar con precaucin a
pacientes peditricos; a causa del aumento del riesgo de supresin del eje HHS y
toxicidad sistmica, el uso de cualquier producto de clobetasol para el tratamiento de
dermatosis que responden a esteroides no se recomienda en nios < 12 aos; el
(Contina)
377
CLOBETASOL
Clobetasol
(Contina)
empleo de locin o aerosol de clobetasol para psoriasis en placas moderada a grave

no se recomienda en < 18 aos.
No usar clobetasol tpico para el tratamiento deroscea o dermatitis peribucal; no
aplicar en cara, ingles o axilas. No exceder la dosis mxima recomendada o la
duracin del tratamiento, por el riesgo de supresin del eje HHS,
Precauciones Evitar la administracin de dosis mayores que las recomendadas;
puede presentarse supresin del eje HHS y del crecimiento lineal (es decir,
reduccin de la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea o
hipercorticismo (sndrome de Cushing). Suspender el tratamiento si se desarrolla
irritacin local. Usar agentes antibacterianos o antimicticos apropiados para tratar
infecciones concomitantes de la piel; suspender la teraputica con clobetasol si la
infeccin no desaparece con rapidez.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: hipertensin intracraneal (efecto sistmico informado en
nios bajo tratamiento con corti costero i des tpicos); cefalea (con la aplicacin en
la piel cabelluda)
Dermatolgicas: ardor, escozor, excoriaciones y fisuras, dolor local, cambios de
pigmentacin, sequedad, eritema, foliculitis, irritacin, prurito, atrofia,
telangiectasias. Nota: otros efectos dermatolgicos informados con la aplicacin
en piel cabelluda: pstulas y sensacin de tensin en la piel cabelluda, dermatitis,
hipersensibilidad y cada del cabello. Otros efectos descritos con otros esteroides
tpicos de alta potencia: erupcin de acn, dermatitis alrgica por contacto,
hiperthcosis, hipopigmentacin, maceracin de ia piel, miliaria, estras, dermatitis
peribucal, infeccin secundaria
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, supresin del eje HHS, sndrome de
Cushing, retraso del crecimiento
Neuromusculares y esquelticas: parestesias digitales
Oculares: irritacin ocular (con la aplicacin en piel cabelluda)
Renales: glucosuha
Interacciones medicamentosas Ninguna identificada.
Estabilidad
Crema, crema emoliente, ungento: almacenar a temperatura ambiente, entre 15 y
30C; no refrigerar
Espuma: almacenar a temperatura ambiente de 20 a 25C;. no exponer a calor o
temperaturas > 49C. El recipiente est presurizado; no puncionarlo ni incinerarlo.
El contenido es inflamable; evitar fiamas, fuego o fumar durante y justo despus de
la aplicacin
Gel: almacenar entre 2 y 30C
Locin: almacenar a temperatura ambiente de 20 a 25C; no congelar
Solucin: no usar cerca de llamas
Cormax para aplicacin en piel cabelluda: almacenar a temperatura ambiente de
15 a 30 C; no refrigerar
Temovate para aplicacin en piel cabelluda: almacenar entre 4 C y 25C
Aerosol: almacenar a temperatura ambiente controlada; no refrigerar ni congelar; no
almacenar a ms de 30C; el aerosol es inflamable; evitar el calor, no usar cerca
de alguna llama
M e c a n i s m o de accin No bien definido tpicamente; posee propiedades
aritiinflamatorias, antipruriginosas, antiprol iterativas, vasoconstrictoras e
inmunosupresoras.
Farmacocintica
Absorcin: la absorcin percutnea vara y depende de muchos factores, que
incluyen vehculo utilizado, integridad de la epidermis, dosis y uso de. apositos
oclusivos; la absorcin aumenta con apositos oclusivos o con disminucin de la
integridad de la piel (es decir, inflamacin o enfermedad de la piel); el gel tiene
mayor absorcin que la crema
Eliminacin: el frmaco y sus metabolitos se excretan en orina y bilis
Dosificacin usual Tpica: usar la menor cantidad durante el menor tiempo posible
para evitar supresin del eje HHS; suspender el tratamiento luego de obtener el
control; revalorar el diagnstico si no se observa mejora en dos semanas
Nios < 12 aos: no se recomienda su empleo (riesgo alto de efectos adversos
sistmicos, como supresin del eje HHS, sndrome, de Cushing)
Dermatosis que responden a esteroides:
Crema, crema emoliente, gel, locin, ungento: aplicar en poca cantidad dos
veces al da hasta por dos semanas; dosis mxima: 50 g/semana o 50 mL7
semana
;;
378
CLOBETASOL
Espuma, locin: aplicar en poca cantidad en el rea afectada de piel cabelluda
dos veces al da hasta por dos semanas; dosis mxima: 50 g/semana o 50 mL/
semana
reas de psoriasis en placas fuera de piel cabeiluda, leve o moderada: espuma:
aplicar en poca cantidad en el rea afectada dos veces al da hasta por dos
semanas; dosis mxima: 50 g/semana; no aplicar en cara o reas intertriginosas
Psoriasis en placas moderada a grave: crema emoliente: aplicar en poca cantidad
dos veces ai da hasta por dos semanas; si la respuesta no es adecuada puede
usarse dos semanas ms si la aplicacin abarca < 10% de la superficie corporal;
usar con precaucin; dosis mxima: 50 g/semana
Nios > 18 aos y adultos: psoriasis en placas moderada o grave:
Locin: aplicar en poca cantidad dos veces al da hasta por dos semanas; si la
respuesta no es adecuada puede usarse dos semanas ms si la aplicacin
abarca < 10% de la superficie corporal; usar con precaucin; dosis mxima: 50
mL (vase Informacin adicional)
Aerosol: aplicar en poca cantidad dos veces al da hasta por dos semanas; si la
respuesta no es adecuada puede utilizarse hasta por dos semanas ms, pero
debe limitarse a las lesiones cutneas que no han mejorado lo suficiente; dosis
mxima: 50 g (59 mL) por semana
Administracin
Tpica: todos los productos: aplicar en poca cantidad en la piel limpia y seca del rea
afectada; friccionar con suavidad hasta que desaparezca; no usar en piel abierta;
no aplicar en cara axilas, o ingles; evitar el contacto con ojos y labios; no ocluir el
rea afectada; lavarse las manos despus de la aplicacin
Espuma: voltear el recipiente hacia abajo y nebulizar una pequea cantidad
(mximo: 1?/ tapa o el tamao aproximado de una pelota de golf) de espuma en la
tapa, en otra superficie fresca o en el rea afectada. Si el recipiente est caliente o
la espuma se derrite, colocarlo bajo agua fra corriente. Si los dedos estn
calientes, enjuagarse con agua fra y secar antes de manipularla (la espuma se
derrite al contacto con la piel caliente). Masajear la espuma en el rea afectada
Parmetros para vigilancia Valorar la supresin del eje HHS en pacientes que usan
esteroides tpicos potentes en un rea de superficie grande o en reas bajo oclusin
(es decir, prueba de estimulacin con ACTH, cortisol plasmtico matutino, cortisol
urinario libre).
Informacin para el paciente Evitar el contacto con ojos y labios; no aplicar en
cara, axilas o ingles; no vendar, cubrir ni envolver el rea afectada a menos que el
mdico lo indique; lavar las manos despus de la aplicacin. Usar slo como se
prescribe y la cantidad mnima de tiempo necesaria; no emplear por ms tiempo del
indicado; informar al mdico si el trastorno a tratar persiste o se agrava, as como si
se est considerando intervencin quirrgica.
2
Informacin adiciona) Se considera un corticosteroide tpico de potencia muy alta;

el clobetasol es un anlogo de la prednisolona, con un alto nivel de actividad
glucocorticolde y un grado ligero de actividad mineralocorticoide. Nueve de 14
pacientes peditricos (12 a 17 aos) con dermatitis atpica moderada o grave (que
afecta > 20% del rea de superficie corporal) que se trataron con locin de clobetasol
al 0.05% dos veces al da por dos semanas, desarrollaron supresin suprarrenal
(contra 2 de 10 pacientes iratados con la crema). A causa de esta incidencia elevada
de supresin suprarrenal, la locin no est aprobada para esta indicacin en nios
< 18 aos.
1

Crema, como propionato: al 0.05% (15 g, 30 g, 45 g, 60 g)
Crema, como propionato [en base emoliente]: al 0.05% (15 g, 30 g, 60 g)
Espuma, tpica, como propionato [para aplicacin en piel cabelluda]: al 0.05% (50 g,
100 g)
Olux : al 0.05% (50 g, 100 g) [contiene etanol al 60%]
Gel, como propionato: al 0.05% (15 g, 30 g, 45 g, 60 g)
Locin, como propionato: al 0.05% (30, 59 mL)
Ungento, como propionato: a! 0.05% (15 g, 30 g, 45 g, 60 g)
Champ, como propionato:
Clobex : al 0.05% (120 mL) [contiene alcohol)]
Solucin, tpica, como propionato [para aplicacin en piel cabelluda]: al 0.05% (25
mL, 50 mL)
Cormax^, Temovate : al 0.05% (25 mL, 50 mL) [contiene alcohol isoproplico al
40%]
Aerosol tpico, como propionato:
Clobex : al 0.05% (60 mL) [contiene alcohol]
s
379
CLOFARABINA
Clofarabina
Sinnimos Cofarex; NSC606869
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito (antagonista de purina)
Uso Tratamiento de pacientes entre 1 y 21 aos con recada de leucemia linfobstica
aguda despus de dos regmenes de tratamiento previos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la clofarabina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La FDA recomienda que se tomen en cuenta los procedimientos de
manipulacin y disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. Puede causar
dao fetal cuando se administra a embarazadas (a las mujeres con potencial
reproductivo debe advertrseles que eviten embarazarse mientras estn en
tratamiento con clofarabina). La supresin de mduia sea (que al parecer depende
de la dosis y es reversible) aumenta el riesgo de infeccin. El sndrome de lisis
tumoral y la liberacin de citocinas pueden desencadenar el sndrome de respuesta
inflamatoria sistmica (SRIS), sndrome de fuga capilar y disfuncin orgnica.
Suspender la clofarabina si ocurre SRIS, sndrome de fuga capilar o hipotensin. Si
esta ltima se resuelve sin intervencin farmacolgica, puede reiniciarse la
clofarabina en una dosis ms baja.
Deben administrarse lquidos IV durante los cinco das de teraputica con
clofarabina; administrar alopurinol si se espera que se presente hiperuricemia.
Precauciones La seguridad y eficacia con disfuncin renal o heptica an no se
establecen; usar con cautela. Evitar el empleo concomitante de frmacos
nefrotxicos y hepatotxicos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, sndrome de fuga capilar, taquicardia, rubor, derrame
pericrdico
Sistema nervioso central: mareo, lipotimia, sncope, fatiga, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exantema, eritema, prurito, sndrome de eritrodisestesia
palmpplantar
Endocrinas y metablicas: sndrome de lisis tumoral, hiperuricemia
Gastrointestinales: vmito, diarrea, nusea, dolor abdominal, anorexia
Hematolgicas: neutropenia, anemia, trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: hiperbilirrubinemia, elevacin de enzimas hepticas, ictericia,
hepatomegalia
Renales: hematuria, elevacin de creatinina srica
Respiratorias: taquipnea, insuficiencia respiratoria, edema pulmonar, tos
Diversas: sepsis, sndrome de respuesta inflamatoria sistmica
Estabilidad Almacenar el frmaco sin diluir a temperatura ambiente; la solucin
diluida se mantiene estable 24 h a temperatura ambiente. Para prevenir
Incompatibilidad, no mezclar con otros frmacos.
Mecanismo de accin La clofarabina, un anlogo de nuclesido de purina, se
metaboliza en 5'-trifosfato de clofarabina, el cual compite con el trifosfato de
desoxiadenosina por su unin con reductasa de ribonucletidos y polimerasa de
ADN. La clofarabina "inhibe la sntesis de ADN, termina la elongacin de la cadena de
dicho cido e inhibe su reparacin, lo que da como resultado disminucin de la
replicacin y reparacin celulares. La clofarabina altera la membrana mitocondal, lo
cual ocasiona liberacin de protenas, citocromo C y factor inductor de apoptosis,
que conducen a la muerte celular.
Farmacocintica
Distribucin: V : 172 L/m
Metabolismo: intracelular, mediante cinasa de desoxicitidina, y mono y
difosfocinasas, en el metabolito activo 5'-trifosfato de clofarabina
Vida media: 5.2 h
Eliminacin: 49 a 60% se excreta en la orina como frmaco sin cambios
Depuracin: 28.8 L/m /h
Dosificacin usual Infusin IV:
Pacientes 1 a 21 aos: 52 mg/m /da una vez al da durante cinco das; repetir el
esquema de dosificacin cada dos a seis semanas despus de la recuperacin o
retorno a la funcin orgnica basal
Adultos: neoplasia maligna hematolgica refractaria, recada o ambas: 40 mg/m /da
por cinco das cada 28 das
Administracin Parenteral: infusin IV: usar un filtro de jeringa de 0.2 im y despus
diluir la dosis con solucin glucosada al 5% o salina normal; administrar por infusin
IV durante 2 h
2
380
CLONACEPAM
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica y renal, presin arterial,
funcin cardiaca, estado respiratorio, biometra hemtica completa con diferencial,
plaquetas, diuresis.
Informacin para el paciente Las pacientes de sexo femenino con potencial
reproductivo deben prevenir el embarazo durante la teraputica con clofarabina
mediante mtodos de anticoncepcin efectivos; evitar la lactancia durante el
tratamiento.
Implicaciones para la atencin de enfermera Asegurar la hidratacin adecuada
del paciente mediante lquidos IV durante los cinco das de administracin de
clofarabina, para evitar el sndrome de lisis tumoral y otros efectos adversos.
Informacin adicional El empleo de esferoides profilcticos (p. ej., hidrocortisona
100 mg/m en los das 1 a 3 de cada ciclo) puede prevenir los signos o sntomas de
SRIS y el sndrome de fuga capilar.
especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]: 1 mg/mL (20 mL)
Referencias
z
J e h a S, G a n d h i V, C h a n K W , et al. C l o f a r a b i n e , a N o v e l N u c l e o s i d e A n a l o g , !s A c t i v e in Pediatric Patients

W i t h A d v a n c e d L e u k e m i a . Bood. 20CH;103(3):784-9.
* Cofarex vase Clofarabina en la pgina 380
Clonacepam
Frmacos anticonvuisivantes en a pgina 1894
Sobredosls y toxicologa en la pgina 1898
Categora teraputica Antlconvulslvante benzodiacepnico; Benzodiacepnico
Uso Solo o como adyuvante en el tratamiento del pequeo mal (crisis de ausencia),
vanante de pequeo mal (Lennox-Gastaut), espasmos Infantiles, convulsiones
acintlcas y mioclnicas; trastorno de pnico con agorafobia o sin ella.
Restricciones C-IV
Contraindicaciones Hipersensibilidad a clonacepam, cualquier componente de la
frmula u otras benzodlacepinas; hepatopata grave; crisis de glaucoma de ngulo
agudo.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con neumopatas crnicas,
hepatopatas o disminucin de la funcin renal; la interrupcin repentina de su
empleo puede desencadenar sntomas de abstinencia, estado epilptico o
convulsiones (la dosis debe disminuirse poco a poco cuando se suspende el
tratamiento; vase Informacin adicional); las convulsiones pueden empeorar si se
agrega clonacepam a pacientes con convulsiones de distintos tipos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: estado soporoso, cambios de comportamiento o
personalidad, agresin, vrtigo, confusin, depresin, deterioro de la memoria,
disminuye la atencin, cefalea, ataxia, hlpotona
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, vmito, diarrea, constipacin, anorexla,
sialorrea
Hematolgicas: trombocltopenia, anemia, leucopenia, eoslnofilla
Neuromusculares y esquelticas: temblor, movimientos coreiformes
Oculares: nlstagmo, visin borrosa
Respiratorias: hipersecrecin bronquial, depresin respiratoria
Diversas: dependencia fsica y psicolgica
Interacciones medicamentosas Sustrato de la Isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Los depresores del SNC o el alcohol intensifican la sedacin; fenitona,
carbamacepina, rlfampiclna o barbituratos aumentan la depuracin del
clonacepam; los frmacos que inhiben la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450
pueden incrementar ios niveles y efectos del clonacepam (vigilar en busca de
respuesta alterada a benzodlacepinas); el uso concurrente con cido valproico
puede ocasionar estado de ausencia; la propantelina puede disminuir los niveles
sricos de clonacepam.
Estabilidad Almacenar a 25C; se permiten variaciones entre 15 y 30-C.
Mecanismo de accin El clonacepam suprime las descargas en espiga y onda en
las crisis de ausencia, al disminuir la transmisin nerviosa en la corteza motora;
disminuye la actividad en todos los niveles del SNC, Incluyendo la formacin lmbica
(Contina)
381
CLONACEPAM
Clonacepam
(Contina)
y reticular, al unirse al sitio de benzodiacepinas en el complejo que forma con el del

cido gammaamnobutrico (GABA) y al modular a este ltimo, que constituye el
neurotransmisor inhibitorio principal en el encfalo.
Farmacodi'namia
Duracin:
Lactantes y nios de corta edad: hasta 6 a 8 h
Adultos: hasta 12 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: absorcin completa
Distribucin: V : adultos: 1.5 a 4.4 L/kg
Metabolismo: se metaboliza ampliamente en el hgado; experimenta nitrorreduccin
hasta 7-aminoclonacepam, seguida de acetilacin hasta 7-acetamidoclonacepam:
en la nitrorreduccin y la acetilacin participa el sistema enzimtico del citocromo
P450; los metabolitos experimentan glucuronidacin y conjugacin con sulfato
Vida media:
Nios: 22 a 33 h
Adultos: usual: 30 a 40 h; intervalo: 19 a 50 h
Eliminacin: los metabolitos se excretan como conjugados glucurnido o sulfato:
< 2% se excreta sin cambios en la orina
Cuadros convulsivos:
Lactantes y nios < 10 aos o 30 kg:
Dosis diaria inicial: 0.01 a 0.03 mg/kg/da (dosis mxima inicial: 0.05 mg/kg/da)
en dos a tres fracciones; aumentar cada tercer da no ms de 0.5 mg, hasta
que las convulsiones se controlen o se observen efectos adversos
Dosis de mantenimiento: 0.1 a 0.2 mg/kg/da divididos tres veces al da; no
exceder 0.2 mg/kg/da
Nios > 10 aos (> 30 kg) y adultos:
La dosis diaria inicial no debe exceder 1.5 mg divididos en tres dosis; puede
incrementarse 0.5 a 1 mg cada tercer da, hasta que las convulsiones se
controlen o se observen efectos adversos
Dosis de mantenimiento: 0.05 a 0.2 mg/kg/da; no exceder 20 mg/da
Trastorno de pnico: adolescentes > 18 aos y adultos: inicial: 0.25 mg dos veces al
da; aumentar 0.125 a 0.25 mg dos veces al da cada tres das; objetivo
posolgico: 1 mg/da; dosis mxima: 4 mg/da
Administracin
d
Oral: puede administrarse con alimentos o agua para disminuir las molestias
gastrointestinales
Tabletas de desintegracin oral: abrir la bolsa y retirar el aluminio del blister; no
empujar la tableta a travs del aluminio. Usar las manos secas para retirarla y
colocarla en la boca. Puede deglutirse con o sin agua. Usar de Inmediato despus
de retirarla del empaque
Parmetros para vigilancia Uso a largo plazo: biometra hemtlca completa con
diferencial, recuento de plaquetas y enzimas hepticas.
Intervalo de referencia La relacin entre los niveles sricos del frmaco y el control
de las convulsiones an no se define; es posible que la medicin en momentos no
preestablecidos despus de administrar una dosis contribuya a tal problema; se
recomienda medir sus niveles antes de administrar una dosis del medicamento.
Niveles teraputicos propuestos: 20 a BO ng/mL
Niveles potencialmente txicos: > 80 ng/mL
Informacin para el paciente No consumir bebidas alcohlicas; limitar la ingestin
de cafena; el frmaco puede ocasionar estado soporoso y disminuir la capacidad
para realizar actividades que requiere alerta mental o coordinacin fsica; puede
inducir dependencia; es importante no interrumpir en forma repentina el uso de!
medicamento despus de empleo por largo tiempo; puede ocasionar sequedad de
boca (xerostoma).
Informacin adicional A veces se prefieren etosuximida o cido valproico para tratar
el pequeo mal o crisis de ausencia. Las perturbaciones conductuales inducidas por
clonacepam pueden ser ms frecuentes en pacientes con discapacidad intelectual.
Al interrumpir el uso del medicamento en nios, la dosis puede disminuirse de
manera segura a razn de < 0.04 mg/kg/semana y suspender definitivamente su
administracin cuando la dosis diaria sea < 0.04 mg/kg/da. Para suspender la
teraputica en adultos tratados por trastorno de pnico la dosis de clonacepam
puede disminuirse 0.125 mg dos veces al da cada tres das, hasta interrumpirla por
completo. El tratamiento del trastorno de pnico por ms de nueve semanas an no
382
CLONIDINA
se estudia; la utilidad del clonacepam a largo plazo para tratar ese trastorno debe
revalorarse peridicamente.
especfico,
Tabletas: 0.5 mg, 1 mg 2 mg
Tabletas de desintegracin oral [obleas]: 0.125 mg, 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg
Otras preparaciones Puede prepararse un lquido para administracin oral de 0.1
mg/mL con tres vehculos distintos (jarabe de cereza; mezcla 1:1 de Ora-Sweet y
Ora-Plus ; mezcla 1:1 de Ora-Sweet-' SF y Ora-Plus^); se trituran seis tabletas de 2
mg hasta formar un polvo fino en un mortero; se agregan 10 mL del vehculo y se
mezcla hasta tener una pasta uniforme; se mezcla en tanto se agrega vehculo en
proporciones geomtricas hasta llegar a casi 120 mL; se transfiere a un recipiente
calibrado y se afora con el vehculo hasta 120 mL; el preparado es estable 60 das si
se almacena en recipientes de color mbar en un sitio oscuro, a temperatura
ambiente (25^0) o en refrigeracin {5C); etiquetar 'Agtese bien" y "Protjase de la
luz".
Clonazepam, and Fiucytosine in Extemporaneously Compounded oral Liquids.
Am J Health Syst Phar. 1996;53(16):1944-9.
Referencias
;
S u g a i K. S e i z u r e s W i t h C l o n a z e p a m : D i s c o n t i n u a t i o n a n d S u g g e s t o n s for S a f e D i s c o n t i n u a t i o n Rafes in
C h i l d r e n . Epilepsia. 1 9 9 3 ; 3 4 ( 6 ) : 1 0 8 9 - 9 7 .
W a l s o n P D , E d g e J H . C l o n a z e p a m Disposition in Pediatric P a t i e n t s . Ther Drug Monit. 1 9 9 6 ; 1 8 ( 1 ) : 1 - 5 .
Clonidina
Sinnimos Clorhidrato de clonidina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente antihipertensivo;
Agonista adrenrgico alfa; Analgsico no narctico de uso epidural
Uso Tratamiento de hipertensin; auxiliar en el diagnstico de feocromocitoma y
deficiencia de hormona del crecimiento: se utiliza en la fase de abstinencia de
herona y suspensin del tabaquismo en adultos; agente alternativo para tratar el
trastorno por dficit de atencin e hiperactividad (TDAH); coadyuvante en el
tratamiento de dolor neuroptico; ia formulacin epidural se emplea en combinacin
con opiceos, para aliviar el dolor intenso en pacientes con cncer cuyo dolor no se
alivia slo con aqullos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorhidrato de clonidina o cualquier
componente de la frmula; la inyeccin epidural est contraindicada en pacientes
que reciben anticoagulantes y en aqullos con ditesis hemorrgica o infeccin en el
sitio de la inyeccin. La administracin de clonidina epidural por arriba del
dermatoma C4 est contraindicada.
Advertencias No interrumpir de manera abrupta porque pueden ocurrir incremento
rpido de la presin arterial y sntomas de hiperactividad simptica (como
taquicardia, temblores, agitacin, ansiedad, insomnio, diaforesis, palpitaciones): si es
necesario suspender su empleo, hacerlo poco a poco y durante ms de una semana.
Se informaron anormalidades del ECG en cuatro casos de muerte repentina de
origen cardiaco, en nios que recibieron clonidina con metilfenidato; disminuir 40% la
dosis de metilfenidato si se administra junto con clonidina; considerar vigilancia con
ECG. La clonidina epidural no se recomienda para aliviar el dolor peoperatorio,
obsttrico o posparto [a causa del riesgo de inestabilidad hemodinmica
(hipotensin, bradicardia)], en personas con enfermedad cardiovascular grave o
inestabilidad hemodinmica.
Precauciones Es necesario modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal:
utilizar con cautela en enfermedad vascular cerebral, insuficiencia coronaria,
disfuncin renal, disfuncin del nodo sinusal; vigilar a los pacientes en busca de
signos de depresin (en particular los que tienen antecedente de trastornos
afectivos).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: fenmeno de Raynaud, hipotensin, bradicardia, palpitaciones,
taquicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensin de rebote si se
interrumpe en forma repentina
Sistema nervioso central: estado soporoso, sedacin, cefalea, mareo, fatiga,
insomnio, ansiedad, depresin
Dermatolgicas: exantema, reacciones cutneas locales con el parche
Endocrinas y metablicas: retencin de sodio y agua, dolor parotdeo
(Contina)
383
CLONIDINA
Clonidina
(Contina)
Gastrointestinales: constipacin, anorexia, xerostoma

Respiratorias: depresin respiratoria y anormalidades ventilatorias si se administran
dosis epidurales altas
Interacciones medicamentosas Su uso con metilfenidato puede intensificar sus
efectos sobre la funcin cardiaca observables en el ECG (vase Advertencias); ios
antidepresivos tricclicos antagonizan los efectos hipotensivos de la clonidina; los
bloqueadores beta pueden potenciar la bradicardia en quienes reciben clonidina, e
intensificar la hipertensin de rebote que ocurre cuando el antihipertensivo se
interrumpe; suspender el betabloqueador varios das antes de disminuir poco a poco
la dosis de clonidina; los depresores del SNC y el alcohol pueden incrementar sus
efectos sedantes; es posible que el empleo con opiceos agrave la hipotensin; la
clonidina epidura! puede prolongar los efectos de los anestsicos locales epidurales.
Interaccin con alimentos Evitar el orozuz o regaliz natural (causa retencin de
sodio y agua, e intensifica la prdida de potasio).
Estabilidad Inyeccin epidural: desechar la fraccin no usada de la ampolleta (la
solucin no tiene conservador); no utilizar la solucin con conservador
Mecanismo de accin Estimula los receptores adrenrgicos alfa en el tallo
enceflico y activa las neuronas inhibidoras, lo que disminuye la generacin de
impulsos simpticos, y reduce el tono vasomotor y la frecuencia cardiaca.
2
Uso epidural: evita la transmisin de seales dolorosas al encfalo y produce

analgesia al actuar sobre los receptores adrenrgicos alfa presinpticos y
posinpticos en la mdula espinal
Farmacodinamia
Efectos antihipertensivos: oral:
Duracin: 6 a 10 h
Farmacocintica
Distribucin: V adultos: 2.1 L/kg
Metabolismo: heptico, en metabolitos inactivos
Biodisponibilidad, oral: 75 a 95%
Vida media, srica:
2
d:
Nios: 8 a 12 h
Adultos:
Funcin renal normal: 6 a 20 h
Disfuncin renal: 18 a 41 h
Vida media en el lquidocefalorraqudeo: adultos: 1.3 0.5 h
Eliminacin: 65% se excreta por la orina (32% sin cambios) y 22% en las heces, por
circulacin enteroheptica
Dilisis: no es dializable (0 a 5%)
Dosificacin usual
Nios:
Hipertensin: oral: inicial: 5 a 10 jig/kg/da divididos cada 8 a 12 h; aumentar poco
a poco, si es necesario, hasta 5 a 25 ug/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima:
0.9 mg/da
TDAH: oral: inicial: 0.05 mg/da; aumentar cada tres a siete das 0.05 mg/da hasta
3 a 5 u.g/kg/da divididos tres a cuatro veces al da; dosis mxima usual: 0.3 a 0.4
mg/da; Nota: algunos centros utilizan dosis hasta de 8 ug/kg/da o 0.5 mg/da
(vase Hunt, 1990)
Prueba de tolerancia con clonidina (prueba de liberacin de hormona de
crecimiento desde la hipfisis): oral: 0.15 mg/m o 4 u.g/kg en una sola dosis
Analgesia: epidural (infusin continua): se reserva para pacientes con cncer con
dolor refractario intenso, que no mejora con otros analgsicos ni con opiceos
epidurales o raqudeos: inicial: 0.5 ug/kg/h; ajusfar con cautela con base en los
efectos clnicos; intervalo usual: 0.5 a 2 ug/kg/h; no exceder la dosis para adultos
Dolor neuroptico: oral: algunos centros utilizan las dosis siguientes (vase
Galloway, 2000): inicial: 2 jig/kg/dosis cada 4 a 6 h; aumentar paulatinamente en
varios das; intervalo: 2 a 4 ug/kg/dosis cada 4 a 6 h; tambin puede
administrarse por va transdrmica
Transdrmlca: es posible cambiar su administracin en nios a un sistema
transdrmico despus de ajustar el tratamiento oral hasta un nivel ptimo y
estable; cabe utilizar una dosis transdrmica que casi equivale a la dosis oral
diaria total (vase Hunt, 1990; vase Administracin)
Adultos:
Hipertensin:
Oral: inicial: 0.1 mg dos veces al da; dosis usual de mantenimiento: 0.2 a 1.2
mg/dia en dos a cuatro dosis divididas; dosis mxima recomendada: 2.4 mg/da
2
384
CLONIDINA
intervalo usual de dosificacin (JNC 7); 0.1 a 0.8 mg/da divididos en dos
dosis
Transdrmica: aplicar una vez a la semana como sistema de liberacin
transdrmica; empezar el tratamiento con 0.1 mg/da en parche, aplicado una
vez cada siete das; incrementar 0.1 mg/da a intervalos de una a dos
semanas, de acuerdo con la respuesta; es posible que la accin hipotensora
no inicie hasta dos a tres das despus de la aplicacin inicial; las dosis > 0.6
mg/da no mejoran su eficacia; intervalo usual de dosificacin (JNC 7): 0.1 a
0.3 mg/da en parche aplicado una vez por semana
Analgesia: epidural (infusin continua): inicial: 30 ug/h; ajustar hasta obtener
efecto clnico; dosis mxima usual: 40 jj.g/h
Administracin
Epidural: diluir la presentacin de 500 ug/mL con solucin salina normal sin
conservador, hasta obtener una concentracin de 100 ug/mL; revisar visualmente
en busca de partculas y coloracin anormal antes de su administracin (si el
recipiente y la solucin lo permiten)
Transdrmica: los parches deben aplicarse a la hora de acostarse en una zona sin
vello del brazo o trax; en adultos, rotar los puntos en que se colocan los parches
cada semana; es posible que en los nios se requiera cambiar los parches con
mayor frecuencia (p. ej., cada tres a cinco das); Nota: el parche transdrmico es
un sistema controlado por membrana; no cortar el parche para administrar dosis
parciales; si se corta es posible que la rapidez con que se expulsa el frmaco, el
contenido de) depsito y la adherencia se alteren; si se necesita una dosis parcial
puede bloquearse un rea proporcional del parche con cinta adhesiva (vase Lee,
1997)
Parmetros para vigilancia Presin arterial y frecuencia cardiaca: considerar
vigilancia mediante ECG en sujetos con antecedente de cardiopata o que reciben en
forma concomitante medicamentos que alteran ia conduccin cardiaca. Con
administracin epidural; presin arterial y frecuencia cardiaca; oximetra de pulso si
se administran dosis intravenosas altas en forma rpida; vigilar la bomba de infusin
y las lneas o catteres en busca de obstrucciones o sedimento durante todo el
tratamiento, para disminuir el riesgo de interrupcin repentina e inadvertida del flujo
del frmaco.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de bebidas alcohlicas; puede
causar estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar tareas que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; no interrumpir de manera abrupta; puede causar
sequedad de boca (xerostoma).
Implicaciones para la atencin de enfermera Orientacin al paciente y sus
progenitores en cuanto a la observancia de las rdenes teraputicas y el riesgo de
una reaccin de supresin, si algunas dosis no se administran o el uso del frmaco
se interrumpe.
Informacin adicional La clonidina epidural puede ser ms eficaz para tratar el dolor
neuroptico que el dolor somtico o visceral; puede emplearse atropina para tratar la
bradicardia sintomtica inducida por clonidina.
especfico.
Solucin para inyeccin epidural, como clorhidrato [sin conservador]: 100 ug/mL (10
mL); 500 ng/mL (10 mL)
Parche transdrmico [su accin dura una semana]: 0.1 mg/24 h (4s); 0.2 mg/24 h
(4s); 0.3 mg/24 h (4s)
Tabletas, como clorhidrato: 0.1 mg, 0.2 mg, 0.3 mg
Otras preparaciones La suspensin oral de 0.1 mg/mL elaborada con tabletas se
mantiene estable 28 das si se almacena en recipientes de color mbar y se refrigera
(4C); en un mortero de cristal se trituran 30 tabletas de 0.2 mg hasta obtener un
polvo fino; se agregan poco a poco 2 mL de agua purificada USP y se contina la
trituracin hasta obtener una pasta fina; se agrega lentamente jarabe simple NF en
incrementos de 15 mL, sin que la trituracin cese; se aade el jarabe necesario para
tener 60 mL; agitar bien antes de usarlo.
Levinson ML, Johnson CE. Stability of an Extemporaneously Compounded
Clonidine Hydrochloride Oral Liquid. Am J Hosp Pharm. 1992;49(1):122-5.
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(Contina)
385
CLORACEPATO
Clonidina
(Contina)
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Cloracepato
Sinnimos Cloracepato dipotsico; Tranxene
Categora teraputica Anticonvusivante benzodiacepnico; Benzodiacepnico;
Sedante
Uso Tratamiento de ansiedad generalizada y trastorno de pnico; teraputica del
cuadro de abstinencia de alcohol; adyuvante para el tratamiento de crisis parciales.
Restricciones C-IV
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cloracepato dipotsico o cualquier
componente de la frmula; puede ocurrir sensibilidad cruzada con otras
benzodiacepinas; evitar su empleo en pacientes con depresin preexistente del
SNC, dolor intenso no controlado o glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias Su suspensin repentina puede ocasionar sntomas de abstinencia o
convulsiones.
Precauciones Usar con cautela en individuos con enfermedad heptica o renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, convulsin, amnesia,
nerviosismo, cefalea, depresin, ataxia, insomnio, fatiga, irritabilidad, habla
balbuceante
Gastrointestinales: nusea, xerostoma
Hematolgicas: disminucin del hematcrito (con empleo a largo plazo)
Neuromusculares y esquelticas: temblor
Oculares: visin borrosa, diplopa
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con la administracin a largo plazo; el uso
prolongado tambin puede acompaarse de lesin heptica o renal
P450.
La cimetidina u otros inhibidores de enzimas hepticas pueden disminuir la captacin
y eliminacin del cloracepato por el hgado; vigilar en busca de respuesta alterada
a benzodiacepinas; el empleo concomitante de cloracepato con ritonavir no se
recomienda.
Estabilidad Inestable en agua.
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, entre ellos la formacin
lmbica y reticular, al unirse al sitio de benzodiacepinas en el complejo del receptor
del cido gammaaminobutrico (GABA) y modular a este ltimo, neurotransmisor
inhibidor principal en el encfalo.
Farmacocintica
Absorcin: el cloracepato se descarboxila con rapidez en desmetildiacepam (activo)
en el medio cido del estmago antes de su absorcin
Distribucin: atraviesa la placenta
Metabolismo: en el hgado, en oxacepam (activo)
Vida media, adultos:
Desmetildiacepam: 48 a 96 h
Oxacepam: 6 a 8 h
Eliminacin: primordialmente en la orina
Anticonvusivante:
Nios: dosis inicial: 0.3 mg/kg/da; dosis de mantenimiento: 0.5 a 3 mg/kg/da
divididos dos a cuatro veces al da o
Nios de 9 a 12 aos: inicial: 3.75 a 7.5 mg/dosis dos veces al da; aumentar la
386
CLORAMBUCIL
dosis 3.75 mg cada semana, sin exceder 60 mg/da en dos a tres fracciones
Nios > 12 aos y adultos: inicial: hasta 7.5 mg/dosis dos a tres veces al da; eievar
la dosis 7.5 mg cada semanal; dosis usual: 0.5 a 1 mg/kg/da; no exceder 90 mg/
da
Ansiedad: adultos: 7.5 a 15 mg dos a cuatro veces ai da o una sola dosis de 15 a
22.5 mg a la hora de acostarse
Cuadro de abstinencia de alcohol: adultos: inicial: 30 mg, para seguir con 15 mg dos
a cuatro veces al da el primer da; dosis diaria mxima: 90 mg: disminuir poco a
poco en das ulteriores
Administracin Oral: puede administrarse con alimentos o agua para disminuir las
Parmetros para vigilancia Depresin excesiva del SNC, frecuencia respiratoria y
estado cardiovascular; con uso prolongado: biometra hemtica completa, enzimas
hepticas y funcin renal.
Intervalo de referencia Teraputico: 0.12 a 1 ug/mL (SI: 0.36 a 3.01 umol/L)
Informacin para el paciente No consumir bebidas alcohlicas; puede causar
estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar tareas que exigen alerta
mental o coordinacin fsica; puede inducir dependencia; no suspender de manera
repentina despus de uso prolongado; puede causar sequedad de boca
(xerostoma).
especfico.
Tabletas, como cloracepato dipotsico: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tranxene SD: 22.5 mg [cada 24 h]
Tranxene^ SD-Half Strength: 11.25 mg [cada 24 h]
Referencias
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Cloracepato dipotsico vase Cloracepato en ia pgina 386

Cloral vase Hidrato de doral en la pgina 804
Cloral hidratado vase Hidrato de cloral en a pgina 804
Clorambucil
S i n n i m o s CB-1348; Clorambucilo; Cloraminofn; Clorbutino; NSC-3088:
WR-139013
Uso Tratamiento de leucemia linfoctica crnica (LLC), linfomas de Hodgkin y no
H o d g k i n ; carcinomas m a m a r i o , ova rico y testicular, c o r i o c a r c i n o m a ;
macroglobulinemia de Waldenstrm y sndrome nefrtico que no mejora con
teraputicas convencionales.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorambucil o cualquier componente de la
frmula; puede ocurrir hipersensibilidad cruzada (exantema) con otros agentes
alquilantes; resistencia previa.
Advertencias La FDA recomienda procedimientos de manipulacin y disposicin
adecuadas de agentes antineoplsicos. El clorambucil puede suprimir
profundamente la funcin de la mdula sea; afecta la fecundidad humana; es
carcingeno para el ser humano, y quiz mutgeno y teratgeno; est documentado
que causa dao cromosmico; la administracin a largo plazo y las dosis altas
acumulativas pueden inducir leucemia mieloctica aguda secundaria. Se refieren
reacciones cutneas graves (p. ej., eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica).
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos,
traumatismo craneal, individuos que reciben frmacos epileptognicos y aqullos con
supresin de mdula sea; evitar la administracin de vacunas vivas a pacientes
inmunocomprometidos; los nios con sndrome nefrtico pueden estar expuestos a
un mayor riesgo de convulsiones; disminuir la dosis inicial si el paciente se someti a
radioterapia, recibi mielosupresores o muestra disminucin de las cifras bsales de
leucocitos o plaquetas en las cuatro semanas anteriores.
(Contina)
387
CLORAMBUCIL
Clorambucil
(Contina)
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: convulsiones, fiebre, agitacin, irritabilidad, hiperactividad.
confusin, ataxia, alucinaciones
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica,
urticaria, edema angioneurtico, sndrome de Stevens-Johnson
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia, clicos menstruales, amenorrea, infertilidad
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, estomatitis, diarrea
Genitourinarias: oligoespermia, azoospermia
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, anemia, linfocitopenia, neutropenia (se
presenta riesgo de dao irreversible a mdula sea cuando a dosis total de
clorambucil se aproxima a 6.5 mg/kg)
Hepticas: hepatotoxicidad, ictericia
Neuromusculares y esquelticas: temblor, espasmos musculares, debilidad,
mioclonas, neuropata perifrica
Respiratorias: fibrosis pulmonar, neumona intersticial
Diversas: neoplasias malignas secundarias
Interacciones medicamentosas Fenobarbitai (posible incremento de los efectos
txicos del clorambucil); vacunas vivas (se desconoce si puede ocurrir transmisin
secundaria de infeccin a travs de las vacunas vivas).
I n t e r a c c i n con a l i m e n t o s No consumir alimentos cidos, calientes ni
condimentados; la absorcin se retrasa cuando se administra con alimentos.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Interfiere con la reptcacin del ADN y la transcripcin del
ARN, mediante alquilacin y formacin de enlaces cruzados entre las cadenas de
ADN; actividad inmunosupresora por inhibicin linfocitaria.
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe en forma rpida y casi completa en el tubo
gastrointestinal
Distribucin: se distribuye en hgado, lquido asctico, grasa; se une de manera
extensa a protenas plasmticas y tisulares; atraviesa la placenta
Unin a protenas: ~ 99%
Metabolismo: en el hgado hasta un metabolito activo, ia mostaza de cido
fenilactico
Vida media: clorambucil: 1.5 h; mostaza de cido fenilactico: 2.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: clorambucil: 1 h; mostaza de
cido fenilactico: 2 a 4 h
Eliminacin: 60% se excreta en la orina en 24 h, principalmente como metabolitos;
< 1% se excreta sin cambios o como mostaza de cido fenilactico en la orina
Dilisis: es probable que no sea dializable
Dosificacin usual Oral (consltense protocolos individuales):
Nios:
Ciclos generales breves: 0.1 a 0.2 mg/kg/da o 4.5 mg/m /da una vez al da, por
tres a seis semanas para inducir remisin (dosis usual: 4 a 10 mg/da);
teraputica de sostn: 0.03 a 0.1 mg/kg/da (dosis usual: 2 a 4 mg/da)
Sndrome nefrtico recidivante sensible a corticosteroides: 0.2 mg/kg/da una vez
al da durante ocho semanas
LLC:
Rgimen quincenal: inicial: 0.4 mg/kg/dosis cada dos semanas; incrementar la
dosis 0.1 mg/kg cada dos semanas hasta obtener respuesta, mielosupresin o
ambas
Rgimen mensual: inicial: 0.4 mg/kg cada cuatro semanas, incrementar la dosis
0.2 mg/kg cada cuatro semanas hasta obtener respuesta, mielosupresin o
ambas
Linfomas malignos:
Linfoma no Hodgkin: 0.1 mg/kg/da
Linfoma de Hodgkin: 0.2 mg/kg/da
Adultos: 0.1 a 0.2 mg/kg/da o 3 a 6 mg/m /da una vez al da por tres a seis
semanas; luego ajustar la dosis con base en resultados de la biometra hemtica
Administracin Oral: administrar 30 a 60 min antes de los alimentos; no administrar
con alimentos cidos, calientes ni condimentados.
completa con diferencial y plaquetas, hemoglobina, cido rico en suero.
Informacin para el paciente Notificar al mdico la ocurrencia de fiebre, faringitis,
tos persistente, erupciones cutneas, convulsiones, amenorrea, masas inusuales o
hemorragia; no consumir alimentos cidos, calientes ni condimentados. Suspender el
clorambucil si ocurre alguna reaccin cutnea. Las mujeres en edad reproductiva
deben evitar embarazarse mientras se encuentran bajo tratamiento con clorambucil.
2
388
inicio (das): 7
Presentaciones La informacin de! excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para ios genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 2 mg
Otras preparaciones Una suspensin-de 2 mg/mL es estable durante siete das en
refrigeracin; se pulverizan 60 tabletas de 2 mg; se agrega una cantidad pequea de
glicerina; se aaden 20 mL de Cologel [DSC] y luego la necesaria para formar una
mezcla uniforme; se agrega una mezcla de jarabe simple o sabor cereza en
proporcin 2:1, hasta un volumen total de 60 mL; etiquetar "Refrigerar" y "Agitar bien
antes de usarse".
Dressman JB, Poust Rl. Stability of Allopurinol and of Five Antineoplastics in
Suspensin. Am J Hosp Pharm. 1983;40(4):616-8.
Referencias
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Clorambucilo vase Clorambucil en la pgina 387

Cloraminofn vase Clorambucil en ia pgina 387
Cloranfenicol
Uso Tratamiento de infecciones graves por microorganismos resistentes a otros
antibiticos menos txicos, o cuando su penetracin en el sitio de infeccin es
clnicamente mayor que la de otros antibiticos a los que el germen es sensible; til
en infecciones causadas por Bacteroides, H. infiuenzae, Neisseria meningitidis, S.
pneumoniae, Saimonelia y Rickettsia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cloranfenicol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Ocurren discrasias sanguneas graves y mortales despus de usar
cloranfenicol por lapsos tanto cortos como largos; no administrar si otros agentes
menos txicos son eficaces; su empleo por largo tiempo puede causar
sobreinfeccin; no se recomienda que la mujer amamante a su hijo si recibe
cloranfenicol.
Precauciones Usar con cautela en personas con deficiencia de G6PD, disminucin
de a funcin renal o heptica, y en recin nacidos; vigilancia seriada de niveles
sricos y biometra hemtica completa en todos los pacientes; disminuir la dosis en
individuos con dsfuncin heptica y renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad (disfuncin ventricular izquierda); sndrome del
nio gris (vase Informacin adicional)
Sistema nervioso central: pesadillas, cefalea
Gastrointestinales: diarrea, estomatitis, enterocolitis, vmito, nusea
Hematolgicas: supresin de mdula sea, anemia aplsica, neutropenia,
trombocltopenia, hemolisis en pacientes con deficiencia de G6PD, anemia (vase
Hepticas: sndrome de hepatitis-pancitopenia
Oculares: neuritis ptica
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2C9 del citocromo
P450.
(Contina)
389
CLORANFENICOL
Cloranfenicol
(Contina)
El cloranfenicol inhibe el metabolismo de cloropropamida, fenitona, ciclosporina,

tacrolimus, anticoagulantes orales; fenobarbitai y rifampicina pueden disminuir los
niveles de cloranfenicol, y la fenitona incrementarlos.
Interaccin con alimentos Puede disminuir la absorcin intestinal de vitamina B ;
podra ser necesario aumentar la Ingesta diettica de riboflavina, piridoxina y
vitamina B .
Estabilidad La solucin parenteral reconstituida (100 mg/mL) es estable 30 das a
Mecanismo de accin El frmaco se liga de manera reversible a las subunidades
rlbosmicas 50S de microorganismos sensibles y con ello evita que los aminocidos
se transfieran a las cadenas de pptidos en formacin, de modo que Inhibe la
sntesis de protenas.
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa con facilidad la placenta; aparece en la leche materna; se
distribuye en casi todos los tejidos y lquidos corporales; penetra bien al lquido
cefalorraqudeo (LCR) y encfalo
Concentracin en LCR con meninges ntegras: 21 a 50% de ios niveles plasmticos
Concentracin en LCR con meninges inflamadas: 45 a 89% de los niveles
plasmticos
Metabolismo: extenso en el hgado (90%), hasta formar metabolitos inactivos,
principalmente por glucuronidacin; el succinato sdico de cloranfenicol debe ser
hidrolizado por esterasas hasta formar la base activa
Vida media:
Recin nacidos:
1 a 2 das: 24 h
10 a 16 das: 10 h
Adultos: 1.6 a 3.3 h (se prolonga en disfuncin heptica)
Eliminacin: 5 a 15% se excreta sin cambios en la orina y 4% en la bilis; en recin
nacidos, 6 a 80% de la dosis puede excretarse sin cambios en la orina
Dilisis: levemente dializable (5 a 20%)
Dosificacin usual
Recin nacidos: dosis inicial de impregnacin: IV (la administracin IM no se
recomienda): 20 mg/kg (la primera dosis de mantenimiento debe administrarse 12
h despus de la dosis de impregnacin)
Dosis de mantenimiento: edad posnatal:
< 7 das: 25 mg/kg/da una vez cada 24 h
> 7 das, < 2 000 g: 25 mg/kg/da una vez cada 24 h
> 7 das, > 2 000 g: 50 mg/kg/da divididos cada 12 h
Meningitis: IV: lactantes y nios: dosis de mantenimiento: 75 a 100 mg/kg/da
divididos cada 6 h
Otras infecciones: IV:
Lactantes y nios: 50 a 75 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis diaria mxima: 4 g/
da
Adultos: 50 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis diaria mxima: 4 g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal, heptica o ambas: la disminucin de la dosis
debe basarse en los niveles de cloranfenicol
Bolo: administrar durante 5 min con concentracin mxima de 100 mg/mL
Infusin IV intermitente: administrar durante 15 a 30 min con concentracin < 20 mg/
mL
reticulocitos y plaquetas, hematcrito, concentracin srica de hierro, capacidad de
fijacin de hierro, pruebas peridicas de funcin heptica y renal, concentracin del
frmaco en suero.
Meningitis:
Nivel mximo: 15 a 25 ug/mL
Nivel mnimo: 5 a 15 ug/mL
Otras infecciones:
Nivel mximo: 10 a 20 ug/mL
Nivel mnimo: 5 a 10 ug/mL
Implicaciones para la atencin de enfermera Obtener sangre para valorar los
niveles mximos 90 min despus de terminar una infusin de 30 min; los valores
mnimos deben medirse con sangre obtenida poco antes de la siguiente dosis.
Informacin adicional Contenido de sodio de la solucin inyectable de 1 g: 2.25
mEq
12
12
390
CLORFENIRAMINA
Tres efectos txicos importantes de cloranfenicol son:
Anemia aplsica, una reaccin de idiosincrasia que puede presentarse con
cualquier va de administracin; suele ocurrir tres semanas a 12 meses despus
del contacto inicial con el frmaco; incidencia: 1 en 40 000 casos.
Se piensa que la supresin de mdula sea se relaciona con la dosis (niveles
sricos > 25 ,ug/ml_) y es reversible una vez que el uso del cloranfenicol se
interrumpe; en la primera semana de tratamiento pueden aparecer anemia y
neutropenia.
El sndrome del nio gris se caracteriza por colapso circulatorio, hipotermia,
cianosis, acidosis, distensin abdominal, depresin de la funcin miocrdica,
coma y muerte; al parecer, la reaccin ocurre con niveles sricos > 50 M-g/mL;
puede ser consecuencia de acumulacin del frmaco en pacientes con deterioro
de la funcin heptica o renal; es posible que se presente luego de tres a cuatro
das de tratamiento o unas horas despus de iniciarlo.
especfico.
Inyectable, polvo para reconstituir: 1g [contiene ~ 52 mg/g (2.25 mEq/g) de sodio]
Referencias
Nahata M C , Powell DA. Bioavailability a n d Clearance of C h l o r a m p h e n i c o l
C h l o r a m p h e n c o l S u c c i n a t e . Clin Pharmacol Ther. 1 9 8 1 ; 3 0 ( 3 ) : 3 6 8 - 7 2 .
After
Intravenous
Clorbutino vase Clorambucil en la pgina 387

Cloretazina vase Mecloretamina en ia pgina 1011
Clorfeniramina
Alertas especiales
el uso de medicamentos para la ios y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
2004 y 2005, 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
medicamentos. Durante este periodo, se atribuy la muerte de tres lactantes < 6
meses a medicamentos contra tos y resfriado.
Associated with Cough and Cold Medications - Two States, 2005," MMWR Morb
Mortal Wkiy fep, 2007;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Sinnimos CTM; Maleato de clorfeniramina
Uso Rinitis alrgica perenne o estacional y otros sntomas alrgicos, incluyendo
urticaria.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al maleato de clorfeniramina o cualquier
componente de la frmula; glaucoma de ngulo agudo, obstruccin del cuello
vesical, hipertrofia prosttica sintomtica, lcera pptica estenosante, obstruccin
piloroduodenal.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con asma; los nios pequeos pueden
ser ms susceptibles a los efectos secundarios y la estimulacin del SNC.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: sopor, vrtigo, cefalea, excitabilidad (los nios pueden
estar en mayor riesgo de desarrollar estimulacin del SNC), nerviosismo, fatiga,
mareo, depresin
(Contina)
391
CLORFENIRAMINA
Clorfeniramina
(Continua)
Dermatolgicas: dermatitis, fotosensibilidad, angiedema

Gastrointestinales: nusea, xerostoma, diarrea, dolor abdominal, hiperexia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, artralgias, parestesias
Oculares: dlplopa, visin borrosa
Renales: poliuria
Respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales, faringitis, epistaxis
Interacciones medicamentosas Sustrato de la Isoenzima CYP2D6 del citocromo
P450.
Puede causar sedacin aditiva cuando se administra con otros depresores del SNC.
Mecanismo de accin Compite por los receptores H, en las cluas efectoras de
tubo gastrointestinal, vasos sanguneos y vas respiratorias.
Farmacodinamia
Inicio de accin: oral: 6 h
Duracin: oral: 24 h
Farmacocintica (Informacin para el maleato de clorfeniramina)
Distribucin: V :
Nios: 3.8 L/kg
Metabolismo: sustancial en mucosa gastrointestinal y de primer paso en hgado
Biodisponibilidad: clorfeniramina:
Solucin: 35 a 60%
Tabletas: 25 a 45%
Vida media:
Nios: promedio: 9,6 a 13.1 h (intervalo: 5.2 a 23.1 h)
Adultos: 12 a 43 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral (solucin y tabletas
convencionales): 2 a 6 h
Eliminacin: 35% se excreta en 48 h
Dosificacin usual
Maleato de clorfeniramina: oral:
Nios < 12 aos: oral: 0.35 mg/kg/da en dosis divididas cada 4 a 6 h, o como
alternativa:
2 a 5 aos: 1 mg cada 4 a 6 h
6 a 11 aos: 2 mg cada 4 a 6 h, sin exceder 12 mg/da, o formulacin de
liberacin programada, 8 mg cada 12 h
Nios > 12 y adultos: 4 mg cada 4 a 6 h, sin exceder 24 mg/da, o formulacin de
liberacin programada, 8 a 12 mg cada 12 h
Maleato de dexclorfeniramina: oral:
Nios:
2 a 5 aos: 0.5 mg cada 4 a 6 h, sin exceder 3 mg/da
6 a 11 aos: 1 mg cada 4 a 6 h, sin exceder 6 mg/da
> 12 aos y adultos: 2 mg cada 4 a 6 h, sin exceder 12 mg/da
gastrointestinales; no triturar ni masticar las tabletas de liberacin programada.
puede ocasionar boca seca. Es posible que produzca reacciones de fotosensibilidad
(es decir, la exposicin a la luz solar puede causar quemaduras graves, erupciones
cutneas, enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin a la luz solar directa.
especfico.
Cpsulas de liberacin variable: 12 mg de maleato de clorfeniramina [liberacin
inmediata y liberacin sostenida]
Suspensin, como tanato:
PediaTan: 8 mg/5 mL (480 mL) [no contiene azcar; contiene benzoato de sodio:
sabor goma de mascar]
Jarabe, como maleato:
Aller-Chlor: 2 mg/5 mL (120 mL) [contiene alcohol al 5%]
Dlabetic Tussin' Allergy Relief: 2 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni
azcar]
Tabletas, como maleato: 4 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como maleato: 12 mg
Tabletas de accin prolongada, como tanato [ranuradas]: 12 mg
d
392
CL0RHEXID1NA
Clorhexidina
Sinnimos GCH; Gluconato de clorhexidina
Categora teraputica Antibacteriano para enjuague bucal; Antibacteriano tpico
Uso Preparacin preoperatoria de la piel; limpieza de heridas cutneas; germicida
para manos; antibacteriano para disminuir ia formacin de placa dental y controlar la
gingivitis; enjuague dental profilctico para infecciones bucales en pacientes
inmunocomprometidos, en particular los que se sometieron a trasplante de mdula
sea y que reciben tratamiento citotxico; como sustituto a corto plazo del cepillado
dental en situaciones en que el individuo no tolera la estimulacin mecnica de las
encas.
Factor de riesgo para el embarazo Bz
Contraindicaciones Hipersensibilidad al gluconato de clorhexidina o cualquier
componente de la frmula; no usar como preparacin preoperatoria de la piel de cara
o cabeza (excepto Hibiclens lquido) porque puede ocurrir una lesin ocular grave y
permanente, si penetra y permanece en el interior de los ojos durante la ciruga.
Advertencias Slo para uso tpico; se conocen vahos informes de casos de
anafilaxia despus de la desinfeccin con clorhexidina; un lactante de dos das, cuya
madre utiliz gluconato de clorhexidina tpico en los senos para prevenir la mastitis,
present episodios de bradicardia despus de alimentarse al seno.
Precauciones Pueden aparecer manchas en superficies de la boca, dientes,
restauraciones odontolgicas y dorso de la lengua incluso una semana despus de
comenzar el tratamiento; las manchas son ms intensas en sitios con acumulacin
importante de placa dental, y cuando ios empaques o rellenos dentales tienen
superficies speras; las manchas no tienen efectos clnicos adversos pero quiz sea
imposible eliminarlas, y por ello los individuos con restauraciones en los dientes
frontales deben saber con anticipacin la posibilidad del manchado permanente.
Evitar el contacto con las meninges; la lesin corneal se vincula con contacto ocular
directo (vase Contraindicaciones); se describen casos de sordera por instilacin
directa en el odo medio a travs de una perforacin de la membrana timpnica.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: irritacin cutnea
Gastrointestinales: irritacin de la lengua; irritacin leve y descamacin superficial de
mucosa bucal (sobre todo en nios); aumento del sarro dental; manchas en las
superficies bucales (mucosas, dientes y dorso de la lengua; vase Advertencias);
disgeusia, parotiditis transitoria, odontalgia
Oculares: dao corneal (vase Precauciones)
Auditivas: sordera (vase Precauciones)
Respiratorias: congestin nasal, disnea
Diversas: edema facial, reacciones anafiactoides
Interacciones medicamentosas En combinacin con nistatina, las concentraciones
inhibitorias mnimas (CIM) para microorganismos susceptibles in vitro se
incrementan con ambos agentes.
Estabilidad Almacenar lejos del calor y la luz directa; no congelar.
Mecanismo de accin El efecto bactericida de la clorhexidina es resultado de la
unin de la molcula catinica con la pared bacteriana de carga negativa y la
formacin de complejos extramicrobianos. En concentraciones bajas, esto ocasiona
alteracin del equilibrio osmtico de la bacteria y salida de potasio y fsforo, con lo
que se logra un efecto bacteriosttico. La clorhexidina en concentraciones altas hace
que el contenido citoplsmico de la bacteria se precipite y que sta muera. La
clorhexidina es activa contra microorganismos grampostivos y gramnegativos,
anaerobios facultativos, anaerobios y levaduras.
Farmacocintica
Absorcin: - 30% de ia clorhexidina se retiene en la cavidad bucal despus del
enjuague y se libera lentamente a los lquidos de la boca; la clorhexidina se
absorbe poco en el tubo gastrointestinal y no lo hace en la piel intacta
Concentracin srica: aparecen niveles detectables hasta 12 h despus de su
administracin
Eliminacin: se elimina sobre todo a travs de las heces (< 90%); < 1% se excreta en
la orina
Dosificacin usual
Enjuague bucal (vase Administracin): oral:
Nios y adultos: 15 mL dos veces al da
Pacientes inmunocomprometidos: 10 a 15 mL, dos a tres veces al da
Antisepsia y desinfeccin; nios y adultos: aplicar 5 mL por cada lavado de manos o
preparacin preoperatoria; aplicar 25 mL para lavado corporal o del cabello
Administracin
Enjuague bucal: antes de usar la solucin, limpiar los dientes con hilo dental y cepillo;
eliminar mediante enjuague toda la pasta dentfrica de la boca; retener durante 30
(Contina)
393
fc
CLORHEXIDINA
Clorhexidina
(Contina)
seg la solucin original no diluida y hacerla circular en la boca: despus expulsarla;

advertir al paciente que no degluta el frmaco y que no consuma alimentos durante
2 3 h despus del tratamiento
Tpica:
Desinfeccin preoperatoria: cepillar durante 3 min y enjuagar perfectamente; lavar
por 3 min ms
Lavado de manos: cepillar durante 15 seg y enjuagar
Preparacin estril de las manos: frotar vigorosamente durante 15 seg
Lavado corporal: humedecer el cuerpo, el cabello o ambas zonas; aplicar, enjuagar
a la perfeccin y repetir
Parmetros para vigilancia Mejora de inflamacin y hemorragia gingivales:
aparicin de manchas en dientes o prtesis dentales; profilaxia dental para eliminar
manchas, a intervalos regulares no mayores de seis meses.
Interaccin con pruebas de Si la clorhexidina se utiliza como desinfectante antes
de recolectar orina del chorro medio, puede obtenerse una prueba positiva falsa de
protenas en la orina (cuando se utiliza el mtodo de tira colorimtrica basado en
cambios del pH)
Enjuague bucal: usar despus del cepillado dental; no deglutir la solucin ni
enjuagarse despus de usarla; puede causar disminucin del gusto, que es
reversible; es posible que produzca manchas en los dientes, que pueden
eliminarse con mtodos odontolgicos profesionales; notificar al dentista o mdico
si surgen dificultad para la respiracin, o congestin o edema facial
La forma tpica slo se emplea para uso externo; si por accidente penetra en ojos u
odos, enjuagar de inmediato y con agua abundante
especfico.
Chip, para insercin en bolsa periodontal:
Lquido tpico [cepillado quirrgico]: 2.5 mg
Avantgard: ai 1% (500 mL) [contiene aicohol etlico y humectantes]
BactoShield- CHG: al 2% (120 mL, 480 mL, 750 mL, 1 00Q mL, 3 8Q0 mL); al 4%
(120 mL, 480 mL. 750 mL, 1 000 mL, 3 800 mL) [contiene alcohol isoproplico]
Betasept^: al 4% (120 mL, 240 mL, 480 mL, 960 mL, 3 840 mL) [contiene alcohol
isoproplico]
ChloraPrep'-. al 2% (0.67 mL, 1.5 mL, 3 mL, 10.5 mL) [contiene alcohol isoproplico
al 70%; aplicador prellenado]
Dyna-Hex^: al 2% (120 mL, 960 mL, 3 840 mL): al 4% (120 mL, 960 mL, 3 840 mL)
Hibiclens: al 4% (15 mL, 120 mL, 240 mL, 480 mL, 960 mL, 3 840 mL) [contiene
alcohol isoproplico]
Operando Chlorhexidine Gluconate: al 2% (120 mL); al 4% (120 mL, 240 mL, 480
mL, 960 mL, 3 840 mL) [contiene alcohol isoproplico]
Enjuague bucal lquido: al 0.12% (480 mL)
Peridex^: al 0.12% (480 mL) [contiene alcohol al 11.6%]
PeroGard: al 0.12% (480 mL) [contiene alcohol al 11.6%; sabor menta]
Toallita [preparada] (Hibistat): al 0.5% (50s) [contiene alcohol isoproplico]
Esponja/cepillo (BactoShield^ CHG): al 4% por esponja/cepillo [contiene alcohol
isoproplico]
Referencias
1
Q u i n n M W , Bin R M . B r a d y c a r d l a A s s o c i a t e d W i t h C h l o r h e x i d i n e S p r a y . Aren Dis Child. 1 9 8 9 : 6 4 ( 6 ) : 8 9 2 - 3 .

Y o n g D, Parker F C , F o r a n S M . S e v e r e Allergic R e a c t i o n s a n d l n t r a - U r e t h r a l C h l o r h e x i d i n e G l u c o n a t e . Med
J Aust. 1 9 9 5 ; 1 6 2 ( 5 ) : 2 5 7 - 8 .
Clorhidrato de adamantanamina vase Amantadina en ia pgina 122

Clorhidrato de adrenalina vase Adrenalina en ia pgina 87
Clorhidrato de alfentanil vase Alfentanil en la pgina 105
Clorhidrato de amantadina vase Amantadina en ia pgina 122
Clorhidrato de ametocana vase Tetracana en la pgina 1457
Clorhidrato de amida de procana vase Procainamida en ia pgina 1297
Clorhidrato de amilorida vase Amilorida en ia pgina 127
Clorhidrato de amiodarona vase Amiodarona en la pgina 131
Clorhidrato de amitriptilina vase Amitriptilina en ia pgina 138
Clorhidrato de aneurina vase Tiamina en a pgina 1464
Clorhidrato de arabinsido de citosina vase Citarabna en la pgina 364
Clorhidrato de arginina vase Arginina en ia pgina 169
Clorhidrato de atomoxetina vase Atomoxetina en la pgina 179
Clorhidrato de azelastina vase Azelastina en la pgina 194
Clorhidrato de benzexol vase Trihexifenidil en ia pgina 1517
394
CLORHIDRATO DE /.-ASPARTATO DE MAGNESIO
Clorhidrato de imipramina vase Imipramina en a pgina 855

Clorhidrato de iproveratril vase Verapamil en la pgina 1587
Clorhidrato de isonipecana vase Meperidina en a pgina 1022
Clorhidrato de isoproterenol vase Isoproterenol en la pgina 914
Clorhidrato de ketamina vase Ketamina en la pgina 922
Clorhidrato de la beta lo I vase Labetalol en ia pgina 930
Clorhidrato de /-aspartato de magnesio

Sinnimos CLAM
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Sal de magnesio
Uso Complemento de magnesio.
bloqueo cardiaco, pacientes con colostoma o ileostoma, obstruccin, impaccin o
perforacin intestinales, apendicitis, dolor abdominal.
adecuado puede dar como resultado sobredosificacin o subdosificacin
graves.
Interacciones medicamentosas Vase Magnesio en ia pgina 1005.
Mecanismo de accin El magnesio es importante como cofactor en muchas
reacciones enzimticas del cuerpo. Por lo menos 300 enzimas dependen de l para
funcionar con normalidad. Se sabe que sus acciones sobre la lipasa lipoproteica son
importantes para reducir el colesterol srico. El magnesio es necesario para
mantener las concentraciones sricas de potasio y calcio, a causa de su efecto sobre
el tbulo renal. En el corazn, el magnesio acta como bloqueador de los canales del
calcio. Tambin activa la ATPasa de sodio y potasio en la membrana celular, con lo
cual promueve la polarizacin en reposo e induce arritmias.
Hipomagnesemia: Nota: lograr las concentraciones ptimas de magnesio mediante
teraputica oral puede ser difcil, por la propensin del magnesio a causar diarrea:
la restitucin IV puede ser ms apropiada, en particular en situaciones de
deficiencia grave
Nios: 10 a 20 mg/kg de magnesio elemental por dosis hasta cuatro veces/da
Complemento diettico: adultos: 1 230 mg hasta tres veces/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los pacientes con insuficiencia renal grave no
deben recibir magnesio a causa de la toxicidad que su acumulacin produce
Deben vigilarse los niveles sricos de magnesio en pacientes con D < 25 mL/min
Administracin Oral:
Granulos: mezclar cada paquete con 4 onzas de agua o jugo antes de administrar
Tabletas: tomar con un vaso entero de agua
Parmetros para vigilancia Vase Magnesio en a pgina 1005.
Informacin adicional 500 mg de /-aspartato de magnesio = 49.6 mg de magnesio
elemental = 4.1 mEq de magnesio
especfico.
Granulos:
Maginex DS: 1 230 mg [10 mEq de magnesio; equivalente a 122 mg de
magnesio; sabor limn]
Tabletas [capa entrica]:
Maginex: 615 mg [5 mEq de magnesio; equivalente a 61 mg de magnesio]
cr
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
de
de
de
de
de
de
de
Abunolol vase Levobunolol en ia pgina 959

levalbuterol vase Levalbuterol en la pgina 954
levobunolol vase Levobunolol en la pgina 959
lignocana vase Lidocana en la pgina 967
loperamida vase Loperamida en ia pgina 988
meclzina vase Meclizina en la pgina 1010
mecloretamina ^ase Mecloretamina en la pgina 1011
396
CLOROPROCANA
Clorhidrato de trimetobenzamida vase Trimetobenzamida en la pgina 1518

Clorhidrato de vaiaciclovir vase Valaciclovir en la pgina 1570
Clorhidrato de valganciclovir vase Valganciclovir en la pgina 1573
Clorhidrato de vancomicina vase Vancomicina en la pgina 1575
Clorhidrato de verapamil vase Verapamil en la pgina 1587
Clorhidrato de xilocana vase Lidocana en la pgina 967
Clorhidrato dihidratado de naloxona y clorhidrato de buprenorfina vase
Buprenorina y naloxona en la pgina 253
Clormeprazina vase Proclorperazina en la pgina 1303

2-clorodesoxiadenosina vase Cladribina en la pgina 368
Cloroprocana
Sinnimos Clorhidrato de cloroprocana
Uso Produccin de analgesia local o regional, y anestesia mediante infiltracin local y
tcnicas para bloqueo de nervios perifricos.
Lactancia La excrecin en leche maternal se desconoce/evaluar con cautela antes de
prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cloroprocana, PABA, cualquier
anestsico de tipo estrico o cualquier componente de la frmula; enfermedades
cerebroespinales tales como meningitis o sfilis, y septicemia (uso para anestesia
espinal).
Advertencias Se informa sobre desarrollo de convulsiones y arritmias que inducen
paro cardiaco, presumiblemente por toxicidad sistmica posterior a administracin
intravenosa involuntaria; se debe administrar en dosis bajas crecientes. Las
soluciones de cloroprocana que contienen conservadores (metilparabenos) no se
utilizan para anestesia lumbar o caudal. Cuando se utiliza para anestesia obsttrica.
5 a 10% de los casos en los que se administran dosis iniciales totales de 120 a 400
mg se relacionan con bradicardia fetal.
Precauciones Usar con precaucin extrema para anestesia lumbar o caudal en
pacientes con enfermedad neurolgica preexistente, deformidad espinal o
hipertensin grave; usar con precaucin en pacientes con hipotensin, enfermedad
cardiaca, y nefropata o hepatopata. Utilizar de manera cautelosa en pacientes
debilitados, ancianos o con enfermedades agudas; es posible que se requiera
reduccin de la dosis.
Reacciones adversas La intensidad de los efectos adversos en el SNC y el sistema
cardiovascular se relacionan en forma directa con el nivel sanguneo de procana, la
va de administracin y la condicin fsica de paciente. Los efectos que se listan
adelante tienen ms posibilidades de presentarse despus de la administracin
sistmica que con la infiltracin.
Cardiovasculares: bradicardia, paro cardiaco, disminucin del gasto cardiaco,
bloqueo cardiaco, hipertensin, hipotensin, depresin del miocardio, sncope,
taquicardia, arritmias ventriculares
Sistema nervioso central: ansiedad, escalofros, convulsiones, depresin, mareo,
excitacin, inquietud, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: edema angioneurtico, eritema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: incontinencia fecal, nusea, vmito
Genitourinarias: incontinencia, retencin urinaria
Neuromusculares y esquelticas: parlisis, temblor, parestesias, debilidad
Oculares: visin borrosa, miosis
ticas: tnitus
Respiratorias: apnea, hipoventilacin, estornudos, edema larngeo
Diversas: reacciones alrgicas, reacciones anafiactoides, diaforesis
Interacciones medicamentosas Disminucin del efecto de las sulfonamidas con el
metabolito aminobenzoico de la procana.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada de 15 a 30 C; proteger de
la luz. Las soluciones no se deben reestehlizar utilizando autoclave.
Mecanismo de accin Bloquea tanto el inicio como la conduccin de los impulsos
nerviosos mediante la reduccin de la permeabilidad de la membrana neuronal a los
iones de sodio, lo que induce inhibicin de la despolarizacin y consecuente bloqueo
de la conduccin.
Farmacodinamia
Duracin (depende del paciente, tipo de bloqueo, concentracin y mtodo de
anestesia): hasta 1 h
C
398
Farmacocintica
Metabolismo: las enzimas del plasma la hidrolizan con rapidez en cido
2-cloro-4-aminobenzoico y en 8-dietilaminoetanol (80% se conjuga antes de la
eliminacin)
Vida media (in vitro):
Neonatos: 43 2 seg
Hombres adultos: 2 1 + 2 seg
Mujeres adultas: 25 1 seg
Eliminacin: una cantidad muy pequea se excreta sin cambios en la orina;
metabolitos: cido cloroaminobenzoico y dietilaminoetanol se excretan
bsicamente sin cambios en la orina
Dosificacin usual Las dosis varan segn el procedimiento, profundidad anestsica
deseada, duracin de la anestesia, relajacin muscular deseada, vascularidad
tisular, estado fsico y edad del paciente. Debe utilizarse la dosis y concentracin
ms bajas requeridas para producir el efecto deseado.
Nios > 3 aos: dosis mxima sin adrenalina: 11 mg/kg
Adultos: dosis mxima: 11 mg/kg; no deben administrarse ms de 800 mg por
tratamiento; con adrenalina: 14 mg/kg; no deben administrarse ms de 1 000 mg
por tratamiento
Infiltracin y bloqueo nervioso perifrico
Mandibular: 2 a 3 mL (40 a 60 mg) de solucin al 2%
Infraorbitario: 0.5 a 1 mL (10 a 20 mg) de solucin al 2%
Plexo braquial: 30 a 40 mL (600 a 800 mg) de solucin al 2%
Digital (sin adrenalina): 3 a 4 mL (30 a 40 mg) de solucin al 1%
Pudendo: 10 mL (200 mg) en cada lado (dos sitios) de solucin al 2%
Paracervical: 3 mL (30 mg) en cada uno de cuatro sitios de solucin al 1%
Bloqueo epidural caudal y lumbar:
Caudal: 15 a 25 mL de solucin del 2 al 3%; la dosis puede repetirse a intervalos
de 40 a 60 min
Lumbar: 2 a 2.5 mL por segmento con solucin del 2 a! 3%; volumen total usual: 15
a 25 mL; se pueden administrar dosis repetidas de 2 a 6 mL menos que la dosis
inicial a intervalos de 40 a 50 min
Administracin Parenteral: administrar en dosis bajas con incrementos progresivos;
cuando se utilizan tcnicas de infusin continua intermitente mediante catter,
realizar aspiraciones frecuentes antes y durante la inyeccin, para evitar su
administracin intravascular
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, frecuencia
respiratoria, signos de toxicidad neurolgica central (sensacin de inestabilidad,
mareo, tnitus, inquietud, temblores, fasciculaciones, estado soporoso, parestesias
peribucales).
Informacin para el paciente Se presenta disminucin de la sensibilidad al dolor,
calor o fro en el rea de aplicacin, con o sin disminucin de la fuerza muscular
(dependiendo del sitio de aplicacin), hasta que los efectos pasan; tener precaucin
para limitar la incidencia de lesiones hasta que se recupere por completo la
sensibilidad. Informar el desarrollo de irritacin, dolor, sensacin quemante en el sitio
de la inyeccin, dolor torcico o palpitaciones, o bien dificultad para respirar.
especfico.
Solucin para inyeccin, como clorhidrato:
Nesacaine: al 1% (30 mL); al 2% (30 mL) [contiene EDTA disdico y metilparabeno]
Solucin para inyeccin, como clorhidrato [sin conservadores]:
Nesacaine^-MPF: al 2% (20 mL); al 3% (20 mL)
CloroproMACINA
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y'
preescolares en ia pgina 1915
Proclorperazina en ia pgina 1303
Sinnimos Clorhidrato de cloropromacina; CPZ
Categora teraputica Agente antipsictico; Antiemtico; Derivado de fenotiacinas
Uso Tratamiento de nusea y vmito, esquizofrenia, sndrome de Tourette, mana,
porflria intermitente aguda, inquietud y aprensin antes de una intervencin
quirrgica; hipo rebelde (adultos), algunos problemas conductuales (nios); se utiliza
como complemento en la teraputica de ttanos.
(Contina)
399
CLOROPROMACINA
CloroproMACINA
(Contina)

Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorhidrato de cloropromacina o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); puede existir sensibilidad cruzada
con otras fenotiacinas; no administrar a pacientes con glaucoma de ngulo agudo,
supresin de mdula sea, y enfermedades hepticas o cardiacas graves.
Advertencias Puede ocurrir hipotensin profunda, en especial si cloropromacina se
administra por va parenteral.
Las tabletas pueden contener cido benzoico; el cido benzoico (benzoato) es un
relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con cautela
productos de cloropromacina que contengan cido benzoico en recin nacidos;
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular, renal o
heptica; enfermedades respiratorias crnicas (sobre todo en nios); convulsiones;
trastornos mdicos de consideracin o enfermedades agudas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (en especial con el uso IV), hipotensin ortosttica,
taquicardia, arritmias
Sistema nervioso central: sedacin, estado soporoso, inquietud, ansiedad,
reacciones extrapiramidales, signos y sntomas seudoparkinsonianos, discinesia
tarda, sndrome neurolptico maligno, convulsiones, alteracin de la regulacin
central de la temperatura
Dermatolgicas: hiperpigmentacin, prurito, exantema, fotosensibilidad; la solucin
oral o la inyeccin pueden causar dermatitis por contacto (evitar su contacto con la
piel)
Endocrinas y metablicas: amenorrea, galactorrea, ginecomastia, ganancia ponderal
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, molestias gastrointestinales
Genitourinarias: impotencia, retencin urinaria
Hematolgicas: agranulocitosis, leucopenia (por lo general, en pacientes que reciben
dosis altas por periodos prolongados), trombocitopenia, anemia hemoltica,
eosinofilia
Hepticas: ictericia colestsica (rara)
Oculares: pigmentacin retiniana, visin borrosa
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2, CYP2D6 y
CYP3A3/4, e inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450.
Efectos aditivos con otros depresores del SNC; la adrenalina puede ocasionar
hipotensin en pacientes que reciben cloropromacina por ei bloqueo adrenrgico alfa
inducido por fenotiacina y la accin beta 2 de la adrenalina no antagonizada; es
posible que los diurticos tiacdicos agraven la hipotensin ortosttica que las
fenotiacinas causan; la cloropromacina puede incrementar los niveles sricos de
cido valproico, fenitona y haloperidol; la combinacin con propranolol aumenta los
niveles plasmticos de los dos frmacos; la cloropromacina puede disminuir los
efectos de anticoagulantes orales; la absorcin de cloropromacina puede disminuir si
se administra junto con anticidos con aluminio o magnesio; los preparados lquidos
de Gloropromacina forman un precipitado de color naranja muy viscoso si se mezclan
con suspensin de carbamacepina o se administran al mismo tiempo; la
cloropromacina puede interactuar con la metirapona y disminuir la eficacia de la
prueba que se practica con ella; puede interactuar con el cido tranexmico.
Interaccin con alimentos Incrementa la eliminacin de riboflavina y puede inducir
su deplecin; algunos recomiendan incrementar la dosis de riboflavina en la dieta;
tambin puede disminuir la absorcin de vitamina B ; es posible que se forme un
precipitado pardo cuando ia cloropromacina se mezcla con lquidos que contienen
cafena.
Estabilidad Proteger de la luz las presentaciones orales; la solucin inyectable diluida
con solucin salina normal (1 mg/mL) almacenada en frascos mpula de 5 mL se
mantiene estable 30 das.
Mecanismo de accin Bloquea los receptores dopaminrgicos mesolmbicos
posinpticos en el encfalo; muestra un efecto de bloqueo adrenrgico alfa intenso y
deprime la liberacin de hormonas hipotalmicas e hipofisarias.
12
400
CLOROPROMACINA
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
Efectos antipsicticos: graduales; pueden retrasarse algunas semanas
Efecto antipsictico mximo: seis semanas a seis meses
Duracin: oral: 4 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y casi completa; efecto de primer paso tenso, debido a
metabolismo durante la absorcin en la mucosa gastrointestinal
Distribucin: se distribuye con amplitud en casi todos los tejidos y lquidos
corporales; atraviesa la barrera hematoenceflica y la placenta: aparece en la
leche materna
V 8 a 160 L/kg (adultos)
Metabolismo: heptico extenso por desmetilacin (seguida de conjugacin con
glucurnidos) y aminooxidacin
Biodisponibilidad: oral: ~ 32%
Vida media, bifsica:
Inicial:
Nios: 1.1 h
Adultos: ~ 2 h
Terminal:
Nios: 7.7 h
Adultos: ~ 30 h
Eliminacin: < 1% se excreta sin cambios en la orina, en 24 h
Dosificacin usual
Recin nacidos: sndrome de abstinencia (por consumo materno de narcticos): IM y
oral: inicial: IM: 0.5 a 0.7 mg/kg/dosis cada 6 h; cambiar a la formulacin oral
despus de 4 das; disminuir poco a poco las dosis en dos a tres semanas.
Nota: la cloropromacina rara vez se usa para tratar el sndrome de abstinencia en
recin nacidos, a causa de efectos adversos como hipotermia y eosnofilia. En
estos casos se prefieren otros agentes (como fenobarbital, o tintura de opio diluida
25 veces)
Esquizofrenia/psicosis:
Oral: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h; los nios de mayor edad pueden
necesitar dosis de 200 mg/da o mayores
IM, IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h
Dosis mximas recomendadas:
Nios < 5 aos (< 22.7 kg): 40 mg/da
Nios de 5 a 12 aos (22.7 a 45.5 kg): 75 mg/da
Nusea y vmito:
Oral: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn se necesite
IM, IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis mximas recomendadas:
Nios < 5 aos (< 22.7 kg): 40 mg/da
Nios de 5 a 12 aos (22.7 a 45.5 kg): 75 mg/da
Adultos:
Esquizofrenia/psicosis:
Oral: lmites: 30 a 800 mg/da en una a cuatro fracciones; comenzar con dosis
menores y ajustaras segn se necesite; la dosis usual es de 200 mg/da;
algunos pacientes necesitan 1 a 2 g/da
IM, IV: 25 mg iniciales; pueden repetirse (25 a 50 mg) en 1 a 4 h; aumentar poco
a poco hasta un mximo de 400 mg/dosis cada 4 a 6 h hasta controlar el
trastorno; dosis usual: 300 a 800 mg/da
Nusea y vmito:
Oral: 10 a 25 mg cada 4 a 6 h
IM, IV: 25 a 50 mg cada 4 a 6 h
Administracin
Oral: administrar con agua, alimentos o leche para disminuir las molestias
gastrointestinales. No administrar preparados lquidos de cloropromacina junto con
suspensin de carbamacepina (vase Interacciones medicamentosas)
Parenteral: no administrar por va SC (puede ocurrir dao e irritacin tisular); para
administracin IV directa: diluir con solucin salina normal hasta una concentracin
mxima de 1 mg/mL; administrar IV, sin exceder 0.5 mg/min en nios y 1 mg/mn
en adultos
Parmetros para vigilancia Examen oftalmolgico peridico con teraputica
prologada; medicin de presin arterial con la administracin parenteral; biometra
hemtica completa con diferencial.
La relacin entre concentracin plasmtica y respuesta clnica an no se establece.
(Contina)
401
CLOROQUINA
CloroproMACINA
(Contina)
Intervalo teraputico: 50 a 300 ng/mL (SI: 157 a 942 nmol/L)

Intervalo txico: > 750 ng/mL (SI: > 2 355 nmol/L)
Interaccin con pruebas de Resultados positivos falsos en pruebas para
fenilcetonuria, amllasa, uroporfirinas y uroblllngeno; posible resultado falso negativo
de la prueba urinaria de embarazo.
puede causar sequedad de boca (xerostoma); evitar el consumo de bebidas
alcohlicas. Es posible que ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz solar puede producir quemaduras intensas, erupciones,
artificiales de luz (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado); usar ropas
protectoras, sombreros de ala ancha, lentes oscuros y pantallas solares en labios
(SPF > 15); utilizar un filtro solar [filtro de amplio espectro o fsico (preferible) o un
bloqueador con SPF > 15]; contactar al mdico si ocurre alguna reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar el contacto de la inyeccin
con la piel (puede ocasionar dermatitis por contacto; se recomienda usar guantes de
ltex).
Informacin adicional Aunque la cloropromacina se administra en combinacin con
meperldina y prometazina como premedlcacin ("coctel ltlco"), esta combinacin
puede tener una cifra ms alta de efectos adversos que otros sedantes-analgsicos
(vase AAP, 1995). Disminuir las dosis en ancianos o sujetos debilitados; las
reacciones dlstnicas pueden ser ms frecuentes en pacientes con hipocalcemia; las
reacciones extraplramidales pueden ser ms comunes en nios, en especial en los
deshidratados o con enfermedades agudas (Infecciones virales o del SNC).
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y o f P e d i a t r i c s C o m m i t t e e o n D r u g s . R e a p p r a i s a l o f Lytic C o c k t a i l / D e m e r o l - ,
P h e n e r g a n ^ , a n d T h o r a z i n e - ( D P T ) for t h e S e d a t i o n o f C h i l d r e n . Pediatrics, 1 9 9 5 ; 9 5 ( 4 ) : 5 9 8 - 6 0 2 .
F u r l a n u t M, B e n e t e l i o P, B a r a l d o M, et al. C h t o r p r o m a z i n e Dsposilion in R e i a t i o n to A g e in C h i l d r e n . Clin
Pnarmacokinet.
1990;18(4):329-31.
Cloroquina
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Sinnimos Fosfato de cloroquina
Categora teraputica Agente antlpaldico; Ameblcida
Uso Supresin o quimioprofllaxia de paludismo en zonas en que los parsitos son
sensibles a cloroquina; tratamiento de paludismo no complicado o de intensidad leve
o moderada causado por especies de Plasmodium sensibles; su uso no es adecuado
contra Plasmodium falciparum resistente a cloroquina; amlbiasis extraintestlnal;
artritis reumatoide; lupus erlematoso discoide, esclerodermia, pnfigo.
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cloroquina o cualquier componente de la
frmula; cambios retianos o del campo visual; pacientes con psoriasis. Evitar su
empleo durante el embarazo, excepto para supresin o tratamiento de paludismo
cuando, a juicio del mdico, el beneficio supera el riesgo potencial para el feto.
Advertencias La resistencia de Plasmodium falciparum a cloroquina es mundial
(incluye reas como frica Subsaharlana, sureste de Asia, subcontlnente Indio y
grandes extensiones de Sudamrlca); se informan casos de resistencia de
Plasmodium vivax. Se refiere muerte sbita por sobredosifloacin de cloroquina
parenteral en nios. En ninguna circunstancia la dosis nica de cloroquina parenteral
administrada a lactantes o nios debe exceder 5 mg de la base/kg.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica, deficiencia
de G6PD, trastornos convulsivos, dao auditivo preexistente o en combinacin con
frmacos hepatotxlcos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, cambios en el ECG (inversin o depresin de onda T
con ensanchamiento de complejo QRS), cardlomiopata
402
CLOROQUINA
Sistema nervioso central: fatiga, cambios de personalidad, cefalea, delirio, depresin,
confusin, agitacin, episodios psicticos, convulsiones
Dermatolgicas: prurito, decoloracin de cabello, erupciones cutneas, dermatitis
exfoliativa, fotosensibilidad, cada de cabello
Endocrinas y metablicas: prdida ponderal
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, estomatitis, clico
Hematolgicas: discrasias sanguneas (neutropenia, anemia aplsica,
trombocitopenia)
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, neuromiopata, debilidad,
mialgias, depresin de reflejos tendinosos
Oculares: retinopata, visin borrosa, opacificacin corneal, fotofobia, ceguera
ticas: tnius, sordera, hipoacusia
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4
del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP2D6.
Vacuna intradrmica para la rabia; la cimetidina aumenta los niveles de cloroquina;
los acidificantes urinarios incrementan la eliminacin de cloroquina; los anticidos
y el kaoln disminuyen la absorcin de la cloroquina; sta puede elevar los niveles
de ciclosporina (vigilar los niveles sricos de ciclosporina); ia cloroquina puede
disminuir la absorcin de ampicilina.
Estabilidad Proteger de la luz.
Mecanismo de accin Se fija a la polimerasa de ADN y ARN, y la inhibe; interfiere
en el metabolismo y la utilizacin de hemoglobina por los parsitos; inhibe los efectos
de prostaglandinas.
Farmacocintica
Distribucin; se distribuye con amplitud en tejidos corporales, inclusive ojos, corazn,
riones, hgado y pulmones, sitios en que ia retencin se prolonga; atraviesa la
placenta; aparece en la leche materna
Metabolismo: heptico parcial
Vida media: tres a cinco das
Eliminacin: < 70% de la dosis se excreta sin cambios en la orina; la acidificacin de
la orina intensifica la eliminacin del frmaco; cantidades pequeas del frmaco
pueden persistir en la orina meses despus de interrumpir su administracin
Dilisis: eliminacin mnima por hemodilisis
Dosificacin usual (Se expresa en funcin de la base):
Oral:
Supresin o profilaxia de paludismo:
Nios: administrar 5 mg/kg/semana el mismo da cada semana (no exceder 300
mg/dosis); comenzar una o dos semanas antes de la exposicin al parsito;
continuar por cuatro semanas despus de abandonar el rea endmica; si la
teraputica supresora no se inicia antes de la exposicin, duplicar la dosis de
impregnacin inicial a 10 mg/kg y dar dos fracciones con una diferencia de 6 h,
seguidas del rgimen posolgico usual
Adultos: 300 mg/semana el mismo da cada semana; comenzar una a dos
semanas antes de la exposicin al parsito; continuar por cuatro semanas
despus de abandonar el rea endmica; si la teraputica supresora no se
inicia antes de la exposicin, duplicar la dosis inicial a 600 mg de la base, en
dos fracciones, con una diferencia de 6 h, seguidas del rgimen posolgico
usual
Crisis aguda:
Nios: 10 mg/kg (dosis mxima: 600 mg) de inmediato, luego 5 mg/kg (dosis
mxima: 300 mg) 6 h despus, para seguir con 5 mg/kg/da (dosis diaria
mxima: 300 mg) cada da durante dos das
Adultos: 600 mg/dosis una vez; luego 300 mg/dosis 6 h ms tarde, y despus
300 mg/dosis una vez al da durante dos das
Amlbiasis extraintestinal:
Nios: 10 mg/kg una vez al da durante dos a tres semanas (hasta 300 mg/da)
Adultos: 600 mg/da durante dos das, seguidos de 300 mg en ia misma forma,
durante por lo menos dos a tres semanas '
Artritis reumatoide: adultos: 150 mg una vez al da
IM:
Paludismo grave, si la teraputica oral es imposible:
Nios: 5 mg/kg (dosis mxima: 200 mg); la dosis puede repetirse en 6 h; dosis
mxima: 10 mg/kg en un periodo de 24 h
Adultos: inicial: 160 a 200 mg; puede repetirse en 6 h si es necesario; mximo:
800 mg en las primeras 24 h. Convertir a dosificacin oral tan pronto como sea
posible, y continuar durante tres das hasta que se haya administrado 1.5 g
(Contina)
403
cr
CLOROTIACIDA
Cloroquina
(Contina)
Administracin
Oral: administrar con las comidas para disminuir las molestias gastrointestinales; las
tabletas de fosfato de cloroquina tambin se mezclan con jarabe de chocolate o se
incluyen en cpsulas de gelatina, para disimular su sabor amargo
Parenteral: la administracin cuidadosa de dosis pequeas y frecuentes por
inyeccin IM o SC en nios con paludismo grave puede disminuir el riesgo de
efectos adversos intensos (p. ej., 25 mg/kg cada 4 h, sin exceder 10 mg/kg en un
periodo de 24 h)
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa peridica, exploracin en
busca de debilidad muscular y exmenes oftalmolgicos en pacientes que reciben
cloroquina por largo tiempo.
informacin para el paciente Informar cualquier alteracin visual, debilidad
muscular, dificultad auditiva o zumbido de odos. Las tabletas tienen un sabor
amargo. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin
al sol puede ocasionar quemaduras graves, erupciones cutneas, enrojecimiento o
comezn); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial (lmparas solares,
cabinas/camas para bronceado); usar ropas protectoras, sombreros de ala ancha,
anteojos para el sol y filtros solares para los labios (SPF > 15); utilizar un filtro solar
[amplio espectro o filtros fsicos (de preferencia) o bloqueadores solares con SPF
> 15]; contactar al mdico si se presenta alguna reaccin.
especfico.
Tabletas, como fosfato: 250 mg [equivalentes a 150 mg]; 500 mg [equivalentes a 300
mg del frmaco base]
Otras preparaciones
Se elabora una suspensin de fosfato de cloroquina con 15 mg/mL (que equivale a 9
mg de cloroquina base/mL), pulverizando tres tabletas de 500 mg = 300 mg de
cloroquina base/tableta, que se mezclan con 15 mL de un vehculo 1:1 de
Ora-Sweet y Ora-Plus"; el vehculo se aade en proporcin geomtrica y se
revuelve hasta obtener una mezcla uniforme; se agrega vehculo hasta completar
100 mL; es estable 60 das si se almacena entre 5 y 25C, y se protege de la luz.
Etiquetar "Agitar bien antes de usarse" y "Proteger de la luz".
Alien LV Jr, Erickson MA. Stabilty of Alprazolam, Chloroqulne Phosphate,
C i s a p r i d e , Enalapril M a l a t e , and H y d r a l a z i n e H y d r o c h l o r i d e n
Extemporaneously Compounded Oral Llquids. Am J Health Syst Pharm.
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Referencias
s
W y l e r D J . M a l a r i a C h e m o p r o p h y l a x i s for the T r a v e l e r . N Engl J Med. 1 9 9 3 ; 3 2 9 ( 1 ) : 3 t - 7 .
Clorotiacida
Categora teraputica Agente antihipertenslvo; Diurtico tlacdico
Uso Tratamiento de hipertensin leve o moderada; edema relacionado con
insuficiencia congestiva cardiaca, embarazo o sndrome nefrtico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la clorotiacida o cualquier componente de la
frmula; sensibilidad cruzada con otras tlacidas o sulfonamldas; no administrar a
pacientes anricos.
Advertencias La inyeccin no debe aplicarse por va subcutnea ni intramuscular.
Precauciones Usar con cautela en personas con nefropata grave, deterioro de la
funcin heptica, concentraciones moderadamente altas de colesterol y en sujetos
con hlpertrigliceridemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, pulso dbil
Sistema nervioso central: mareo, vrtigo, cefalea, fiebre
Endocrinas y metabllcas: hipopotasemia, alcalosis hipoclormica, hlperglucemia,
hiperlipldemia, hiperuricemia
Gastrointestinales: anorexla, nusea, vmito, clico, diarrea, pancreatitis,
constipacin
Hematolglcas: en raras ocasiones discrasias sanguneas, trombocitopenla
Hepticas: colestasls ntraheptlca
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias
404
CLOROTIACIDA
Renales: azoemia prerrenal, hematuria
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s La combinacin de antiinflamatorios no
esteroideos y clorotiacida puede hacer que su efecto antihipertensivo disminuya;
prdidas adicionales de potasio con corticosteroides, diurticos de asa y anfotericina
B; disminuye la eiminacin de litio; incrementa las reacciones de hipersensibilidad
por alopurinol; incrementa la hiperglucemia con diazxido; la absorcin de
clorotiacida disminuye cuando se administra con colestiramina; si se emplean
grandes dosis de calcio puede ocurrir sndrome de la leche alcalina.
Interaccin con alimentos Evitar regaliz u orozuz natural (causa retencin de sodio
y agua, e incrementa la prdida de potasio); puede ser necesario reducir la ingestin
de sodio y calcio, e incrementar la de potasio, zinc, magnesio y riboflavina en la dieta.
Estabilidad La inyeccin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio en los tbulos distales y hace
que aumente la excrecin de dicho mineral y de cloro, potasio, bicarbonato.
magnesio, fosfato, calcio (transitorio) y agua.
Farmacodinamia
Diuresis: inicio de accin: oral: 2 h
Duracin:
Oral: ~ 6 a 12 h
IV: 2 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: deficiente (10 a 20%); depende de la dosis
Vida media: adultos: 45 a 120 min
Dosificacin usual La dosis IV para lactantes y nios an no se establece. Las dosis
IV para lactantes y nios que se presentan a continuacin se basan en informes
anecdticos. Los regmenes con dosis menores se extrapolaron de las
recomendaciones de dosificacin oral, ya que se absorbe 10 a 20% del frmaco
administrado por esta va.
Recin nacidos y lactantes < 6 meses:
Oral: 20 a 40 mg/kg/da divididos en dos dosis; mximo: 375 mg/da
IV: 2 a 8 mg/kg/da divididos en dos dosis; se han utilizado dosis hasta de 20 mg/
kg/da
Oral: 20 mg/kg/da divididos en dos dosis; mximo: 1 g/da
IV: 4 mg/kg/da divididos en una o dos dosis; se han utilizado dosis hasta de 20
mg/kg/da
Adultos:
Hipertensin: oral: 125 a 500 mg una vez al da
Edema:
Oral: 500 mg a 2 g/da divididos en una o dos dosis
IV: 100 a 500 mg/da divididos en una o dos dosis
Administracin
Oral: administrar con alimentos; agitar bien la suspensin antes de usarla
Parenteral: diluir el contenido de 500 mg del frasco mpula con 18 mL de agua estril
para inyeccin (con lo cual se obtiene una concentracin de 278 mg/mL);
administrar por infusin IV directa en un lapso de 3 a 5 min, o en 30 min con
solucin de glucosa o salina normal; evitar que la solucin parenteral se extravase,
porque irrita mucho los tejidos
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos (sodio, potasio, cloro y bicarbonato),
glucosa, cido rico, triglicridos; peso corporal; presin arterial.
Informacin para el paciente La clorotiacida puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede ocasionar quemaduras
intensas, erupciones, enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin a la luz solar y
fuentes de luz artificial (lmparas solares, cabinas o camas de bronceado); usar
ropas protectoras, sombreros de ala ancha, lentes contra el sol y un filtro solar para
labios (FPS 2 15); utilizar un filtro solar [filtro de amplio espectro u otra de tipo fsico
(preferible) o bloqueador solar con FPS > 15]; establecer contacto con el mdico si
surge una reaccin.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 500 mg
Suspensin, oral: 250 mg/5 mL (237 mL) [contiene alcohol al 0.5% y cido benzoico]
(Contina)
405
CLORURO
DE AMONIO
Clorotiacida
(Contina)
Otras preparaciones
Puede prepararse una suspensin oral de 50 mg/mL triturando 10 tabletas de 500
mg de clorotiacida; agregar glicerina hasta formar una pasta uniforme. Agregar 2 g
de gel de carboximetiicelulosa (2 g de carboxmetilcelulosa se mezclan con 5 a 10 mL
de agua hasta formar una pasta; se aaden 40 mL adicionales de agua y se calienta
la mezcla hasta 60 C, removindola de vez en cuando hasta que se disuelve: se
enfra y se deja reposar 1 2 h, hasta que se forma un gel transparente). Disolver
500 mg de cido ctrico en 5 mL de agua; agregar a la mezcla de clorotiacida y
carboximetiicelulosa con 0 . 1 % de parabeno; aforar a 100 mL con agua (Nahata,
2004).
Nahata, MC, Pai VB, Hipple T F . Pediatric Drug Formulations. 5th ed. Clncinnati,
Referencias
C h o b a n i a n A V , Bakris G L , Black H R . e t a l . T h e S e v e n t h Report o t t h e Jolnt National C o m m i t t e e o n

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2003:289(19):2560-72.
Cloruro de acetilcolina vase Acetilcolina en la pgina 58
Cloruro de amonio
Sinnimos NH Cl
Categora teraputica Agente acidificante urinario; Agente para tratamiento de
alcalosis metablica
Uso Diurtico o frmaco acidificante sistmico y urinario; tratamiento de hipocloremia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cloruro de amonio o cualquier componente
de la frmula; disfuncin heptica y renal grave; pacientes con acidosis respiratoria
primaria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia
Sistema nervioso central: confusin, coma, cefalea
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica secundaria a hlpercloremla
Gastrointestinales: Irritacin gastrointestinal
Respiratorias: hiperventilacln
Interacciones medicamentosas Los efectos de la cloropropamida pueden
intensificarse por disminucin de su excrecin urinaria; es posible que disminuya los
niveles de flecainida por Incremento de su excrecin urinaria; puede ocurrir acidosis
sistmica cuando se utiliza con espironolactona.
Mecanismo de accin Su disociacin en iones de amonio y cloro Intensifica la
acidez, al incrementar la concentracin de ion de hidrgeno libre que se combina con
el ion de bicarbonato para formar C 0 y agua; el resultado neto es a sustitucin de
iones de bicarbonato por Iones de cloro.
Farmacocintica
Eliminacin: urinaria
Dosificacin usual
Las ecuaciones siguientes representan diferentes mtodos para correccin de cloro
o alcalosis mediante el uso de HC0 ~ srico, Cl" srico o exceso de base: nios y
adultos: IV (Nota: el cloruro de amonio es un tratamiento alternativo y slo debe
utilizarse despus de la restitucin ptima de cloruro de sodio y potasio):
Correccin de alcalosis metablica hipoclormica refractaria: mEq de NH CI =
0.5 L/kg x peso en kg x [ H C 0 ~ - 24] mEq/L: administrar V a / de la dosis
calculada y revalorar luego
Correccin de hipocloremia: mEq de NH CI = 0.2 L/kg x peso en kg x [103 - CT
srico] mEq/L: administrar V a k de la dosis calculada y revalorar luego
Correccin de alcalosis por el mtodo de exceso de base: mEq de NH CI = 0.3
L/kg x peso en kg x exceso de base [mEq/L]: administrar V a % de la dosis
calculada y revalorar luego
Nios: IV: 75 mg/kg/da divididos en cuatro dosis para acidificacin urinaria; dosis
diaria mxima: 6 g
Adultos: IV: 1.5 g/dosis cada 6 h
Administracin Parenteral: diluir a 0.2 mEq/mL y administrar por infusin IV durante
3 h; concentracin mxima: 0.4 mEq/mL; velocidad mxima de Infusin: 1 mEq/kg/h
Parmetros para vigilancia Electrlitos y amoniaco sricos.
Implicaciones para la atencin de enfermera La inyeccin IV rpida puede
incrementar la posibilidad de toxicidad por amoniaco.
4
406
CLORURO DE CALCIO
especfico.
Solucin inyectable: 5 mEq/mL de amonio y 5 mEq/mL de cloro (20 mL) [equivalente
a 267.5 mg/mL de cloruro de amonio]
Cloruro de betanecol vase Betanecol en la pgina 220
Cloruro de calcio
Categora teraputica Complemento electroltico parenteral; Sal de calcio
Uso Tratamiento y prevencin de la deplecin de calcio; teraputica de tetania
hipocalcmica; hlpermagnesemia, trastornos cardiacos por hlperpotasemia,
hipocalcemla o toxicidad por agentes bloqueadores de los canales del calcio.
Advertencias Vase Callo en la pgina 262.
incompatibles con las formulaciones de bicarbonatos, fosfatos y sulfatos; su
Mecanismo de accin Modula las funciones de nervios y msculos a travs de la
Integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y esqueltico, as como la
permeabilidad de la membrana celular y los capilares.
Dosificacin usual
Hipocalcemla: IV: la dosis se expresa en mg de cloruro de calcio:
Recomendaciones del fabricante: nios: 2.7 a 5 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h
Dosis peditrica alternativa: recin nacidos, lactantes y nios: 10 a 20 mg/kg/dosis;
repetir cada 4 a 6 h si es necesario
Adultos: 500 mg a 1 g/dosis cada 6 h
Paro cardiaco en presencia de hiperpotasemla o hipocalcemia, toxicidad por
magnesio o toxicidad por antagonistas del calcio: IV, intrasea: dosis expresada en
mg de cloruro de calcio:
Recin nacidos, lactantes y nios: 20 mg/kg; puede repetirse en 10 min si es
necesario; si es eficaz, considerar Infusin IV de 20 a 50 mg/kg/h
Adultos: 2 a 4 mg/kg; puede repetirse en 10 min si es necesario.
Hipocalcemla secundaria a infusin de sangre con citrato: IV: administrar 0.45 mEq
de calcio elemental por cada 100 mL de sangre transfundida
Tetania: IV: la dosis se expresa en mg de cloruro de calcio:
Recin nacidos, lactantes y nios: 10 mg/kg a pasar en 5 a 10 min; puede repetirse
despus de 6 h, o seguir con una infusin con una dosis mxima de 200 mg/kg/
da
Adultos: 1 g a pasar en 10 a 30 min; puede repetirse despus de 6 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/mln: podra requerirse un ajuste
de dosis con base en la concentracin srica de calcio
IV: para inyeccin IV directa infundir como bolo lento en el transcurso de 3 a 5 min o
a una velocidad mxima de 50 a 100 mg de cloruro de calcio/mln; en caso de paro
cardiaco, el cloruro de calcio puede administrarse en 10 a 20 seg
Infusin IV: diluir hasta una concentracin de 20 mg/mL; administrar cloruro de
calcio, 45 a 90 mg/kg durante 1 h; luego administrar calcio, 0.6 a 1.2 mEq/kg
durante 1 h
No Inyectar sales de calcio por va IM ni SC, porque pueden inducir necrosis grave y
esfacelacln; la extravasacin del calcio puede tener el mismo efecto. Para
manos o pies. No es para administracin intratraqueai.
Informacin adicional 1 g de cloruro de calcio = 270 mg de calcio elemental = 13.5
mEq calcio.
(Contina)
407
cr
CLORURO DE MAGNESIO
Cloruro de calcio (Contina)

Por la mala correlacin entre calcio ionizado srico (libre) y- calcio srico total, en
especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]: al 10% (10 mL) [se presenta como 100 mg
de cloruro de calcio (1.36 mEq)/mL; aporta 27.2 mg/ml_ de calcio elemental (1.36
mEq)/mL]
Solucin inyectable: al 10% (10 mL) [se presenta como 100 mg de cloruro de calcio
(1.36 mEq)/mL; aporta 27.2 mg/mL de calcio elemental (1.36 mEqVmL]
Cloruro
Cloruro
Cloruro
Cloruro
de cobre vase Oligoelementos en la pgina 1171

de cromo vase Oligoelementos en la pgina 1171
de doxacurio vase Doxacurio en la pgina 527
de edrofonio vase Edrofonio en la pgina 549
Cloruro de magnesio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Complemento electroltico
parenteral; Sal de magnesio
Uso Tratamiento y prevencin de hipomagnesemia; complemento diettico.
Lactancia Se excreta en leche materna/compatible.
adecuado puede dar como resultado sobredoslficacin o subdosificacin
graves.
La inyeccin de cloruro de calcio contiene alcohol benclico, el cual puede causar
reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de este alcohol (> 99 mg/
kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
neonatos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de la
inyeccin de cloruro de magnesio en neonatos o emplearla con precaucin.
funcionar con normalidad. Se sabe que sus acciones sobre la lipasa lipoprotelca son
Farmacocintica Vase Magnesio en ia pgina 1005.
Dosificacin usuai
Hipomagnesemia:
Nenonatos: IV: cloruro de magnesio: 0.2 a 0.4 mEq/kg/dosis cada 8 a 12 h, dos o
tres dosis
Nios: IM, IV: cloruro de magnesio: 0.2 a 0.4 mEq/kg/dosis cada 4 a 6 h, tres o
cuatro dosis; dosis nica mxima: 16 mEq
Oral: nota: lograr las concentraciones ptimas de magnesio mediante teraputica
oral puede ser difcil por la propensin del magnesio a causar diarrea; la
restitucin IV puede ser ms apropiada, sobre todo en situaciones de dficit
marcado: cloruro de magnesio: 10 a 20 mg/kg de magnesio elemental por
dosis, hasta cuatro veces/da
408
CLORURO DE POTASIO
Complemento diettico: adultos: oral: dos tabletas una vez/da
Magnesio para mantenimiento diario: IV: cloruro de magnesio:
Neonatos, lactantes y nios < 45 kg: 0.25 a 0.5 mEq/kg/da
Adolescentes > 45 kg y adultos: 0.2 a 0.5 mEq/kg/da, o 3 a 10 mEq/1 000 kcal/da
(mximo: 8 a 20 mEq/da)
deben recibir magnesio por la toxicidad que su acumulacin ocasiona. Deben
vigilarse las concentraciones sricas de magnesio en individuos con D < 25 mL/
min
Administracin
Oral: tableta: tomar con un vaso entero de agua, no masticar ni moler las
preparaciones de liberacin prolongada
Parenteral: infusin intermitente: diluir hasta 0.5 mEq/mL (concentracin mxima: 1.6
mEq/mL) e Infundir durante 2 a 4 h; no exceder 1 mEq/kg/h; en circunstancias
graves, la mitad de la dosis puede infundirse durante los primeros 15 a 20 min
Intervalo de referencia Vase Magnesio en ia pgina 1005.
Informacin adicional 500 mg de cloruro de magnesio = 59 mg de magnesio
elemental = 4.9 mEq de magnesio.
especfico.
Inyeccin, solucin: 200 mg/mL [1.97 mEq/mL] (50 mL)
Tabletas [con capa entrica]:
Slow-Mag : 64 mg de magnesio elemental [contiene 106 mg de calcio elemental]
Mag 64, Mag Deay: 535 mg de cloruro de magnesio hexahidratado [equivalente
a 64 mg de magnesio elemental; contiene 110 mg de calcio elemental]
cr
Cloruro
Cloruro
Cloruro
Cloruro
de
de
de
de
manganeso vase Oligoelementos en la pgina 1171

metilrosanilina vase Violeta de genciana en la pgina 1594
mivacurio vase Mivacurio en ia pgina 1093
oxibutinina vase Oxbutinina en ia pgina 1197
Cloruro de potasio
Sinnimos KCI
parenteral
Uso Tratamiento o prevencin de hipopotasemia.
farmacolgica o todas ellas, de retraso o detencin del trnsito gastrointestinal; usar
una preparacin oral lquida en pacientes con compresin esofgica o tiempo
prolongado de vaciamiento gstrico.
Advertencias La inyeccin de cloruro de potasio debe administrarse slo a pacientes
con flujo urinario adecuado; la inyeccin debe diluirse antes del uso IV e infundirse
lentamente (vase Administracin).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca, individuos que
reciben ahorradores de potasio; es necesario mantener monitoreo cardiaco durante
las infusiones IV intermitentes de dosis > 0.5 mEq/kg/h.
Reacciones adversas
Cardiovasculares (con administracin IV rpida): arritmias y paro cardiaco, bloqueo
cardiaco, hipotensin
Gastrointestinales (con administracin oral): nusea, vmito, diarrea, dolor
abdominal, lesiones gastrointestinales, flatulencia
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, flebitis
interacciones medicamentosas Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de
potasio srico.
Mecanismo de accin El potasio es el principal catin del lquido intraceiular y
(Contina)
409
CLORURO DE POTASIO
Cloruro de potasio (Contina)

Farmacocintica
Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal proxlmal
Distribucin: entra a las clulas por transporte activo desde el liquido extraceluar
Dosificacin usual Las dosis IV deben incorporarse a las soluciones IV de
mantenimiento; la administracin IV intermitente de potasio debe reservarse para
casos de deplecin grave; es necesario instituir monitoreo electrocardiogrfico
continuo en caso de dosificacin intermitente > 0.5 mEq/kg/h. Las dosis se indican en
milequivalentes de potasio. Cuando se utilizan presentaciones microencapsuladas
o con matriz crea no deben administrarse ms de 20 mEq/dosis
Requerimientos diarios normales: oral, IV:
Neonatos > 24 h y lactantes: 2 a 6 mEq/kg/da
Prevencin de hipopotasemia durante teraputica diurtica: oral:
Recin nacidos, lactantes y nios: 1 a 2 mEq/kg/da en una o dos fracciones
Adultos: 20 a 40 mEq/da en una o dos fracciones
Tratamiento de hipopotasemia;
Oral: 2 a 5 mEq/kg/da divididos en fracciones; no exceder 1 a 2 mEq/kg como
dosis nica; si la deficiencia es grave o las prdidas continuas altas, la IV debe
considerarse la va de administracin de preferencia
Infusin IV intermitente (diluir antes de administrar): 0.5 a 1 mEq/kg/dosis (dosis
mxima: 40 mEq) para infundir a una velocidad de 0.3 a 0.5 mEq/kg/h
(velocidad mxima de infusin: "l mEq/kg/h); luego repetir segn se requiera
con base en resultados frecuentes de laboratorio; la prdida grave o
persistente de potasio puede necesitar > 200% de los requerimientos diarios
normales
Adultos:
Infusin IV intermitente; 5 a 10 mEq/kg/dosis (se recomienda monitoreo cardiaco
continuo para velocidades > 5 mEq/h), no exceder 40 mEq/h; mximo usual
para adultos en 24 h: 400 mEq
Lineamientos de dosis de potasio y velocidad de infusin:
Potasio srico > 2.5 mEq/L (< que el deseado): 10 mEq con dosis
adicionales si es necesario; velocidad mxima de infusin: 10 mEq/h;
dosis mxima en 24 h: 200 mEq
Potasio srico < 2.5 mEq/L: hasta 40 mEq con dosis adicionales basadas en
vigilancia frecuente de laboratorio; velocidad mxima de infusin: 40 mEq/
h; dosis mxima en 24 h: 400 mEq; la deficiencia con una concentracin
plasmtica de 2 mEq/L pueden ser hasta de 400 a 800 mEq de potasio
Oral:
Potasio srico > 2.5 mEq/L (< que el deseado):
60 a 80 mEq/da ms cantidades adicionales, si es necesario
Potasio srico < 2.5 mEq/L:
Hasta 40 a 60 mEq de dosis inicial, seguida por dosis adicionales basadas
en valores de laboratorio
Administracin
Oral: las tabletas de liberacin sostenida y con matriz crea deben tomarse enteras;
no triturarlas ni masticarlas; administrar con alimentos; disolver el polvo en agua o
jugo; no administrar el lquido con su potencia total, diluir en dos a seis partes de
agua o jugo
Parenteral: el potasio debe diluirse antes de su administracin parenteral;
concentracin mxima recomendada (lnea perifrica): 80 mEq/L; concentracin
mxima recomendada (catter central): 150 mEq/L o 15 mEq/dL; en pacientes con
restriccin estricta de lquidos (con catteres centrales) se han utilizado 200 mEq/L
o 20 mEq/dL; velocidad mxima de infusin IV: vase Dosificacin usual
indicado), monitoreo cardiaco [si la infusin IV es intermitente o la velocidad de
infusin IV es > 0.5 mEq/kg/h o 5 mEq/h (adultos)l
410
CLORURO DE SODIO
especfico. [DSC] = producto descontinuado.
Cpsulas de liberacin prolongada: 10 mEq [750 mg]
microK' [microencapsulado]: 8 mEq [600 mg]
microK* 10 [microencapsulado]: 10 mEq [750 mg]
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%]: 20 mEq (1 000 mL); 30 mEq
(1 000 mL); 40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y Ringer lactato]: 20 mEq
(1 000 mL); 30 mEq (1 000 mL); 40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y V salina normal] : 10 mEq
(500 mL, 1 000 mL); 20 mEq (250 mL, 500 mL, 1 000 mL): 30 mEq (1 000 mL);
40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y V salina normal]: 10 mEq
(500 mL, 1 000 mL); 20 mEq (500 mL, 1 000 mL); 30 mEq (1 000 mL); 40 mEq
(1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y salina normal]: 20 mEq
(1 000 mL); 40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y cloruro de sodio al 0.3%]: 10
mEq (500 mL); 20 mEq (1 000 mL); 30 mEq (1 000 mL); 40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 10% y cloruro de sodio al 0.2%]: 20
mEq (250 mL)
Infusin [premezclada en solucin salina normal]: 20 mEq (1 000 mL); 40 mEq
(1 000 mL)
Infusin [premezclada en agua estril para inyeccin; concentrado]: 10 mEq (50
mL, 100 mL); 20 mEq (50 mL, 100 mL); 30 mEq (100 mL); 40 mEq (100 mL)
Solucin inyectable [concentrado]: 2 mEq/mL (5 mL, 10 mL, 15 mL, 20 mL, 30 mL,
250 mL, 500 mL)
Polvo para solucin oral: 20 mEq/sobre (30s, 100s, 1 OOOs)
K-Lor: 20 mEq/sobre (30s, 100s) [sabor frutas]
K Potassium: 20 mEq/sobre (30s) [sabor naranja]
Kay Ciel 10%: 20 mEq/sobre (30s, 100s) [sin azcar]
Klor-Con: 20 mEq/sobre (30s, 100s) [sin azcar; sabor frutas]
Klor-Con/25: 25 mEq/sobre (30s, 100s) [sin azcar; sabor frutas]
4
Solucin oral: 20 mEq/15 mL (480 mL, 3 840 mL); 40 mEq/15 mL (480 mL)
Kaon-Cl 20: 40 mEq/15 mL (480 mL) [sin azcar; contiene alcohol; sabor
cereza]
Kay Clel 10%: 20 mEq/15 mL (480 mL) [sin azcar; contiene alcohol] [DSC]
Rum-K: 20 mEq/10 mL (480 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor ron y mantequilla]
Tabletas de liberacin prolongada: 8 mEq [600 mg]; 10 mEq [750 mg]; 20 mEq
[1 500 mg]
K-Dur- 10 [microencapsulado]: 10 mEq [750 mg]
K-Dur 20 [microencapsulado]: 20 mEq [1 500 mg; ranuradas]
Klor-Con 8: 8 mEq [600 mg; con matriz de cera]
Klor-Con 10: 10 mEq [750 mg; con matriz de cera]
Klor-Con M10 [microencapsulado]: 10 mEq [750 mg]
Klor-Con M15 [microencapsulado]: 15 mEq [1 125 mg; ranuradas]
Klor-Con M20 [microencapsulado]: 20 mEq [1 500 mg; ranuradas]
Referencias
s
f:
Hamll R J , R o b i n s o n L M , W e x l e r H R , et al. Efficacy a n d S a f e t y of P o t a s s i u m I n f u s i n T h e r a p y in

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Cloruro de pralldoxima vase Praltdoxima en la pgina 1281
Cloruro de sodio
Sinnimos NaCI; NaCI al 0.9%; Sal; Salina normal; Solucin salina normal
parenteral; Lubricante ocular; Sai de sodio
Uso Prevencin de calambres y postracin por calor; restitucin de sodio en
hiponatremia; restablecimiento de la humedad de mucosas nasales; reduccin de
edema corneal; fuente de electrlitos y agua para expansin del compartimiento de
lquido extracelular.
Contraindicaciones Hipersensibiiidad al cloruro de sodio o cualquier componente de
la frmula; hipertona uterina, hipernatremia, retencin de lquidos.
(Contina)
411
CLORURO DE SODIO
Cloruro de sodio (Contina)

Advertencias Los efectos txicos del sodio se relacionan casi de manera exclusiva
con la rapidez con que se corrige el dficit de sodio; tanto la velocidad como la
magnitud de la correccin son en extremo importantes.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva,
insuficiencia renal, cirrosis, hipertensin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, trombosis, hipervolemia
Endocrinas y metabllcas: hipernatremia, dilucin de electrlitos sricos, sobrecarga
de volumen
Gastrointestinales: nusea, vmito (uso oral)
Locales: flebitis (con concentraciones > 0.9%)
Mecanismo de accin Principal catin extracelular; participa en el equilibrio
hidroelectroltico, el control de la presin osmtica y la distribucin de agua.
Farmacocintica
Absorcin: oral, IV: rpida
Distribucin: se distribuye ampliamente
Eliminacin: sobre todo en orina, pero tambin en sudor, lgrimas y saliva
Dosificacin usual La dosificacin depende de estado clnico, equilibrio de lquidos,
electroltico y acldobsico del paciente; sio se utilizan soluciones hipertnicas
(> 0.9%) para el tratamiento Inicial de hiponatremia sintomtica aguda grave; vase
Requerimientos hidroelectrolticos en nios en la pgina 1857 .
Requerimientos de sodio para mantenimiento: oral, IV
Recin nacidos prematuros: 2 a 8 mEq/kg/da
Recin nacidos de trmino: 1 a 4 mEq/kg/da
Lactantes y nios: 3 a 4 mEq/kg/da; dosis mxima: 100 a 150 mEq/da
Adultos: 154 mEq/da
Nasal: nios y adultos: utilizar con la frecuencia que se requiera
Calambres por calor: adultos: oral: 0.5 a 1 g, hasta 5 a 10 veces/da (5 g/da como
mximo)
Oftlmico, ungento: nios y adultos: aplicar una vez al da o con ms frecuencia,
segn se requiera
Para corregir hiponatremia aguda grave: mEq de sodio = [sodio deseado (mEq/L) sodio efectivo (mEq/L)] x 0.6 x peso (kg); para correccin aguda utilizar 125 mEq/L
como el valor de sodio srico deseado; en casos agudos corregir el sodio srico
mediante incrementos de 5 mEq/L/dosis; la correccin ms gradual en
incrementos de 10 mEq/L/da se indica en pacientes asintomticos
Administracin
Nasal: atomizar en una fosa nasal mientras se ocluye la otra con suavidad
Oftlmica: aplicar al ojo afectado; evitar el contacto de la punta del gotero con el ojo o
la piel
Oral: administrar con un vaso de agua lleno
Parenteral: aplicar soluciones hipertnicas (solucin salina > 0.9%) mediante infusin
slo a travs de un catter central; velocidad mxima de administracin: 1 mEq/kg/
h
Parmetros para vigilancia Sodio en suero, cloro, ingresos y egresos, peso.
Intervalo de referencia Niveles de sodio en suero o plasma:
Recin nacidos prematuros: 132 a 140 mEq/L
Recin nacidos de trmino: 133 a 142 mEq/L
Lactantes a adultos: 135 a 145 mEq/L
Implicaciones para la atencin de enfermera La solucin salina normal
bacterlosttica no debe emplearse para diluir o reconstituir medicamentos que se
administran a recin nacidos.
Informacin adicional Solucin salina normal (al 0.9%) = 154 mEq/L; cloruro de
sodio al 3% = 513 mEq/L; cloruro de sodio al 5% = 855 mEq/L.
especfico.
Gel, intranasal:
Ayr Saline No-Drip: al 0.5% (22 mL) [gel en aerosol; contiene cloruro de
benzalconio, alcohol benclico y aceite de soya]
Ayr Saline: al 0.5% (14 g) [contiene aceite de soya]
Entsol: al 3% (20 g) [contiene aloe, cloruro de benzalconio y vitamina E]
Simply Saline Nasal MoisP: al 0.65% (30 g)
Solucin Inyectable [sin conservadores]: al 0.9% (2 mL, 5 mL, 10 mL, 20 mL, 100 mL)
Solucin Inyectable [sin conservadores, jeringa IV prellenada para enjuague]: al 0.9%
(2 mL, 2.5 mL, 3 mL, 5 mL, 10 mL)
s
419
CLORZOXAZONA
Solucin Inyectable: al 0.45% (25 mL, 50 mL, 100 mL, 250 mL, 500 mL, 1 000 mL); al
0.9% (3 mL, 5 mL, 10 mL, 20 mL, 25 mL, 30 mL, 50 mL. 100 mL, 150 mL, 250 mL.
500 mL, 1 000 mL); al 3% (500 mL); al 5% (500 mL)
Syrex: al 0.9% (2.5 mL, 5 mL, 10 mL) [jeringa prellenada]
Solucin Inyectable [bacteriosttlca]: al 0.9% (10 mL, 20 mL, 30 mL) [contiene
alcohol benclico]
Solucin Inyectable [concentrada]: al 14.6% (2.5 mEq/mL) (20 mL. 40 mL); al 23.4%
(4 mEq/mL) (30 mL, 100 mL, 200 mL, 250 mL)
Ungento oftlmico: al 5% (3.5 g)
Polvo para solucin nasal (Entsol'): al 3% (10.5 g)
Solucin para inhalacin: ai 0.45% (3 mL. 5 mL); al 0.9% (3 mL, 5 mL, 15 mL); al 3%
(15 mL); 10% (15 mL)
Broncho Saline: al 0.9% (90 mL, 240 mL) [para dilucin de soluciones
broncodllatadoras]
Solucin intranasal: al 0.65% (45 mL)
Altamist: al 0.65% (60 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Ayr Baby Saline: al 0.65% (30 mL) [aerosol/gotas; contiene cloruro de
benzalconio]
Ayr Saline: al 0.65% (50 mL) [gotas; contiene cloruro de benzalconio]
Ayr Saline: al 0.65% (50 mL) [roco; contiene cloruro de benzalconio]
Breathe Rlght Saline: al 0.65% (44 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Deep Sea: al 0.65% (45 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Entsol Mlst: ai 3% (30 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Entsol [sin conservadores]: al 3% (100 mL) [aerosol]
Entsol [sin conservadores]: al 3% (240 mL) [lavado nasal]
Myclnaire: al 0.65% (30 mL) [roco; contiene cloruro de benzalconio]
Na-Zone : al 0.65% (60 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
NaSal: al 0.65% (15 mL) [gotas; contiene cloruro de benzalconio], (30 mL)
[aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Nasal Moist; al 0.65% (45 mL) [aerosol]
Ocean: al 0.65% (45 mL) [roco, aerosol y gotas; contiene cloruro de benzalconio];
(473 mL) [frasco de repuesto; contiene cloruro de benzalconio]
Ocean for Kids: al 0.65% (37.5 mL) [gotas, aerosol e irrigacin presurlzada;
contiene cloruro de benzalconio]
Pretz: al 0.75% (50 mL) [aerosol; coniiene cloruro de benzalconio y yerba santa];
(240 mL) [irrigacin; contiene cloruro de benzalconio y yerba santa]; (960 mL)
[frasco de repuesto; contiene cloruro de benzalconio y yerba santa]
SalineX: al 0.4% (15 mL) [gotas]; (50 mL) [aerosol]
Slmply Saline: al 0.9% (44 mL, 90 mL) [roco]
Slmply Saline Baby: al 0.9% (45 mL) [roco]
4-Way Saline Moisturlzing Mlst: al 0.74% (30 mL) [sin alcohol; contiene cloruro de
benzalconio, eucalipto y mentol]
Solucin para Irrigacin: al 0.45% (1 500 mL, 2 000 mL); al 0.9% (90 mL, 210 mL,
250 mL, 500 mL, 1 000 mL, 1 500 mL, 2 000 mL, 3 000 mL, 4 000 mL, 5 000 mL)
Solucin oftlmica: al 2% (15 mL); 5% (15 mL, 30 mL)
5
Cloruro de zinc vase Ollgoelementos en la pgina 1171
Clorzoxazona
Uso Tratamiento sintomtico de espasmo y dolor musculares relacionados con
trastornos musculoesquelticos agudos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la clorzoxazona o cualquier componente de
la frmula; funcin heptica deficiente.
Advertencias Se describen casos excepcionales de toxicidad hepatocelular grave
(Incluso mortal).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, sensacin de opresin torcica, congestin facial,
sncope
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, obnubilacin pasajera, cefalea,
estimulacin paradjica, ataxia
Dermatolgicas: exantema, urticaria, petequlas, edema angioneurtico, eritema
multiforme
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, hemorragia gastrointestinal (rara), clico
gstrico
Genitourinarias: orina de color anormal (anaranjado o rojo prpura)
Hematolglcas: anemia, granulocltopenia, eosinofilla
Hepticas: hepatitis
(Contina)
413
CLOTRIMAZOL
Clorzoxazona
(Contina)
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, temblores

Oculares: ardor
Diversas: hipo
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2E1 del citocromo
P450.
Puede ocasionar sedacin aditiva si se administra con otros depresores del SNC.
Interaccin con alimentos Los berros pueden disminuir la eliminacin de la
clorzoxazona.
Mecanismo de accin Acta en mdula espinal y niveles subcorticales del cerebro.
para inhibir los arcos reflejos multlsinpticos que participan en la produccin y
mantenimiento de los espasmos del msculo esqueltico.
Farmacodinamia
Duracin: 3 a 4 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: gil
Metabolismo: heptico extenso, por glucuronidacin
Vida media: ~ 60 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima: adultos: 1 a 2 h
Eliminacin: en la orina, como conjugados; < 1% se excreta sin cambios en la orina
Nios: 20 mg/kg/da o 600 mg/nv7da en tres o cuatro dosis
Adultos: 250 a 750 mg tres o cuatro veces/da
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica peridicas.
Informacin para el paciente La clorzoxazona puede conferir un color anaranjado o
rojo prpura a la orina; puede ocasionar estado soporoso y disminuir la capacidad
para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; notificar al
mdico la ocurrencia de fiebre, exantema, anorexia, dolor en el cuadrante superior
derecho, orina oscura o ictericia.
Tabletas oblongas (Parafon Forte [DSC]: 500 mg
3
Clotrimazol
Categora teraputica Agente antimictico oral sin adsorbente; Agente antimictico
tpico; Agente antimictico vaginal
Uso Tratamiento de infecciones (nicticas sensibles, como candidiasis bucofarngea,
dermatofitosis, micosis superficiales, candidiasis cutnea y vulvovaginal; informacin
limitada sugiere que los trociscos de clotrimazol pueden ser tiles para profilaxia
contra candidiasis bucofarngea en pacientes neutropnicos.
Factor de riesgo para el embarazo B (tpico); C (trociscos).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clotrimazol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Los trociscos de clotrimazol no deben emplearse para tratar micosis
sistmicas.
Precauciones La seguridad y eficacia de los trociscos del ciotrimazol en nios < 3
aos an no se definen.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema, prurito, urticaria, fisuras cutneas, vesculas
Gastrointestinales: los trociscos pueden ocasionar nusea y vmito; la
administracin de tabletas de clotrimazol por va vaginal pueden causar clico en
hipogastrio
Hepticas: pruebas de funcin heptica anormales (an no se define con exactitud si
existe una relacin causal entre consumo de trociscos e incremento de tales
pruebas)
Locales: ardor, irritacin, sensacin punzante leve en piel o rea vaginal
Mecanismo de accin Se fija a ios fosfolpidos de la membrana del hongo y altera
su permeabilidad, con lo cual se pierden elementos intracelulares esenciales.
Farmacocintica
Absorcin: insignificante por la piel intacta despus de aplicacin local; 3 a 10% de la
dosis intravaginal se absorbe
414
COCANA
Distribucin: luego de su ingestin o aplicacin tpica, el clotrimazol aparece en la
saliva hasta por 3 h, 30 min despus de que se disuelve en la boca
Dosificacin usual
Tpica/oral: un trocisco de 10 mg disuelto con lentitud cinco veces/da
Tpica: aplicar dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos: vaginal: 100 mg/da a la hora de acostarse por siete das,
200 mg/da a la hora de acostarse por tres das, 500 mg como dosis nica, o 5 g
(un aplicador) de crema vaginal al 1% todos los das a la hora de acostarse durante
7 a 14 das
Administracin
Oral: disolver el trocisco en la boca durante 15 a 30 min
Tpica: aplicar con parquedad y frotar suavemente la zona afectada ya limpia y la
piel vecina; no aplicar en los ojos
Vaginal: lavarse las manos antes de usar el frmaco. Introducir con suavidad el
aplicador lleno en la vagina, y expulsar la crema o insertar la tableta en ese sitio.
Lavar el aplicador con jabn y agua despus de usarlo. La paciente debe
permanecer acostada 30 min despus de la administracin
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica peridicas durante el
tratamiento con trociscos de clotrimazol.
Informacin para el paciente La crema y tableta vaginales tienen base oleosa y
pueden debilitar los condones y diafragmas de tex; evitar el coito durante el
tratamiento. No utilizar tampones hasta completar la teraputica.
especfico.
Empaque de combinacin (Mycelex -7): tableta vaginal de 100 mg (7s) y crema
vaginal al 1% (7 g)
Crema, tpica: al 1% (12 g, 15 g, 24 g, 30 g, 45 g)
Crema, vaginal: al 1% (45 g); al 2% (21 g)
Solucin, tpica: al 1% (10 mL, 30 mL)
Tabletas vaginales: 200 mg (3s)
Trocisco: 10 mg
!
Cocana
Anlisis para deteccin de frmacos en orina en la pgina 1911
Sinnimos Clorhidrato de cocana
Categora teraputica Analgsico tpico; Anestsico local tpico
Uso Anestesia tpica de membranas mucosas.
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (X si su empleo no es mdico)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cocana o cualquier componente de la
frmula; uso sistmico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin, enfermedad
cardiovascular grave, tirotoxicosis y en lactantes; emplear con precaucin en
individuos con traumatismo intenso de mucosas en la regin en que se pretende
aplicar la cocana.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia, arritmias
Sistema nervioso central: Inquietud, nerviosismo, euforia, agitacin, alucinaciones,
convulsiones
Oculares: tpica: estcelo del epitelio corneal, lcera de la crnea
Respiratorias: taqulpnea
P450.
Inhibidores de la MAO, anestsicos inhalables, levodopa, metlldopa,
simpatomimticos y etanoi pueden agravar el riesgo de arritmias cardiacas;
estimulantes del SNC, bloqueadores adrenrgicos beta, inhibidores de
colinesterasa.
Estabilidad Almacenar en recipientes perfectamente cerrados y resistentes a la luz.
Mecanismo de accin Bloquea el inicio y la conduccin de Impulsos nerviosos, al
disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los Iones de sodio; ello inhibe
la despolarizacln, con ei bloqueo resultante de la conduccin; Interfiere en la
(Contina)
415
CODENA
Cocana
(Contina)
captacin de noradrenalina por las terminaciones de los nervios adrenrgicos, lo que

produce vasoconstriccin.
Farmacodinamia Despus de aplicacin local a mucosas:
Efecto mximo: 5 min
Duracin: > 30 min, segn la va y dosis administrada
Farmacocintica
Absorcin: buena absorcin en mucosas; la absorcin se limita por efecto de la
vasoconstriccin que induce la cocana, y se intensifica con la inflamacin
Distribucin: V : < 2 L/kg; aparece en la leche materna (vase Informacin adicional)
Metabolismo: en el hgado; los principales metabolitos son metilster de ecgonina y
benzoilecgonina
Vida media: 75 min
Eliminacin: sobre todo por la orina, como metabolitos y frmaco sin cambios
(< 10%); los metabolitos de cocana pueden aparecer en la orina de recin nacidos
hasta cinco das despus del nacimiento, provenientes del consumo de cocana
por la madre poco antes de dar a luz
Dosificacin usual Aplicacin tpica (odos, nariz, faringe, broncoscopia): se utilizan
concentraciones del 1 al 4%; usar la dosis eficaz ms baja; no exceder 1 mg/kg;
factores como tolerancia del paciente, tcnica anestsica, vascularizacin del tejido y
zona a anestesiar determinan la dosis necesaria. No se recomienda usar soluciones
> 4% por el mayor riesgo e intensidad de efectos txicos sistmicos
Administracin Tpica: emplear slo en membranas mucosas de las cavidades
bucal, larngea y nasal; no usar en zonas extensas de piel con solucin de
continuidad; no aplicar productos comerciales a los ojos (debe hacerse un producto
oftlmico magistral)
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, presin arterial, frecuencia
respiratoria y temperatura.
Informacin adicional Las aplicaciones repetidas en los ojos pueden ocasionar
opacidad o depresiones corneales; por tanto, utilizar solucin salina normal para
irrigar y proteger dicha capa durante la ciruga; el preparado no es inyectable; se
informa intoxicacin por cocana en lactantes alimentados al seno, por consumo de
cocana por la madre.
especfico.
Polvo, como clorhidrato: 1 g, 5 g, 25 g
Solucin tpica, como clorhidrato: a! 4% [40 mg/mL] (4 mL, 10 mL); al 10% [100 mg/
mL] (4 mL, 10 mL)
Referencias
d
C h a s n o f f IJ, Lewis D E , S q u i r e s L. C o c a i n e Intoxication in B r e a s t - F e d Infants. Pediatrics. 1 9 8 7 ; 8 0 ( 6 ) : 8 3 6 - 8 .

G r e e n g l a s s E J . T h e A d v e r s e Effects o f C o c a i n e o n t h e D e v e l o p i n g H u m a n . Y a f f e S J a n d A r a n a J V , eds.
Pediatric Pharmacology: Therapeutic Principies in Practice. 2 n d e d . P h i l a d e l p h i a , PA: WB S a u n d e r s C o ,
1992; 598-604.
Codena
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en ia pgina 1924
Sinnimos Fosfato de codena; Metilmorfina; Sulfato de codena
Categora teraputica Analgsico narctico; Antitusgeno; Preparado para la tos
Uso Tratamiento de dolor leve o moderado; antitusgeno en dosis bajas (contra la tos
no productiva o seca).
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se usa por largo tiempo o en dosis altas
hacia el trmino de la gestacin)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la codena o cualquier componente de la
Advertencias Algunos preparados contienen sulfitos, que pueden ocasionar
reacciones alrgicas en personas susceptibles; no interrumpir en forma repentina la
codena despus de su empleo prolongado.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a
otros agonistas opioides derivados de fenantreno (morfina, hidrocona, hidromorfona,
CODENA
levorfanol, oxicodona, oximorona); enfermedades de vas respiratorias, incluyendo
asma, enfisema, enfermedad pulmonar obstructiva crnica, o disfuncin heptica o
renal graves.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, bradicardia, dilatacin perifrica, hipotensin por
vasodilatacin secundarla a liberacin de histamina
Sistema nervioso central: depresin del SNC, hipertensin intracraneal, mareo,
estado soporoso, sedacin
Dermatolgicas: prurito por liberacin de histamina
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antldiurtlca
Oculares: miosis
Diversas: dependencia fsica y psicolgica, liberacin de histamina
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A3/4
del citocromo P450; inhibidor de la Isoenzima CYP2D6.
Depresores del SNC, fenotiacinas y antidepresivos tricclicos pueden potenciar los
efectos adversos de la codena.
Mecanismo de accin Se fija a receptores de opiceos en el SNC e inhibe las vas
ascendentes del dolor, lo que altera la percepcin de ste y la reaccin a l; suprime
la tos por accin central directa en el bulbo; causa depresin generalizada del SNC.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
IM: 10 a 30 min
Efecto mximo:
Oral: 60 a 90 min
IM: 30 a 60 min
Duracin: 4 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: adecuada
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la lecha materna
Unin a protenas: 7%
Metabolismo: en el hgado hasta morfina (activa); sufre hidroxllacln y
O-desmetilacln por la va de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 y
desmetilacln con intervencin de CYP3A3/4
Eliminacin: 3 a 16% del frmaco se excreta sin cambios, como norcodena, y como
morfina libre y conjugada en la orina
Dosificacin usual Las dosis deben ajustarse hasta obtener el efecto analgsico
apropiado; al cambiar las vas de administracin, considerar que la dosis oral tiene
una eficacia de 66% de la parenteral
Como analgsico: oral, IM, SC:
Nios: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn se necesite; dosis mxima: 60 mg/
dosis
Adultos: usual: 30 mg/dosis; Intervalo: 15 a 60 mg cada 4 a 6 h segn se necesite
Antitusgeno: oral (contra tos seca o no productiva):
Lactantes y nios < 2 aos: no es recomendable
Nios > 2 aos: 1 a 1.5 mg/kg/da divididos cada 4 a 6 h segn se necesite:
Dosificacin alternativa segn edad:
2 a 5 aos: 2.5 a 5 mg cada 4 a 6 h segn se necesite; dosis mxima: 30 mg/da
6 a 12 aos: 5 a 10 mg cada 4 a 6 h segn se necesite; dosis mxima: 60 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 10 a 20 mg/dosis cada 4 a 6 h segn se necesite; dosis
mxima: 120 mg/da
D 10 a 50 mLVmln: administrar 75% de la dosis
D < 10 mLVmin: administrar 50% de la dosis
Administracin
Oral: administrar con alimentos o agua para disminuir la nusea y las molestias
gastrointestinales
Parenteral: IM, SC: no est formulada para uso IV porque libera gran cantidad de
histamina, que tiene efectos cardiovasculares
Parmetros para vigilancia Frecuencias respiratoria y cardiaca, presin arterial y
alivio del dolor.
Informacin para el paciente Incrementar la ingesta de lquidos y fibra vegetal para
prevenir el estreimiento; no consumir bebidas alcohlicas; puede causar estado
soporoso y disminuir la capacidad para realizar tareas que requieren alerta mental o
(Contina)
cr
cr
COLCHICINA
Codena
(Contina)
coordinacin fsica; puede inducir dependencia; evitar la interrupcin repentina

despus de uso prolongado.
sedacin excesiva y depresin respiratoria; implementar medidas de seguridad;
pueden necesitarse auxilio para la ambulacin.
Informacin adicional No se recomienda para combatir la tos en individuos en que
sta es productiva; dosis equanalgsicas: 120 mg de fosfato de codena por va IM
equivalen a aproximadamente 10 mg de morfina IM.
especfico.
Inyeccin, como fosfato: 15 mg/mL (2 mL); 30 mg/mL (2 mL) [contiene metabisulfito
de sodio]
Tabletas, como fosfato: 30 mg, 60 mg
Tabletas, como sulfato: 15 mg, 30 mg, 60 mg
Tabletas, de liberacin controlada: 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
Codena y acetaminofn vase Acetaminofn y codena en ia pgina 47
Codena y guaifenesina vase Guaifenesina y codena en la pgina 787
Coenzima R vase Biotina en ia pgina 226
Colchicina
Categora teraputica Agente para tratamiento de la gota; Agente antinflamatorio
Uso Tratamiento de los ataques agudos de artritis gotosa y prevencin de su recidiva;
tratamiento de la fiebre mediterrnea familiar.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la colchicina o cualquier componente de la
frmula; enfermedades de renales, gastrointestinales o cardiacas graves.
Advertencias Las mujeres que se embarazan durante el tratamiento con colchicina
pueden estar expuestas a un mayor riesgo de procrear un hijo con alguna trisoma.
Precauciones Usar con cautela y modificar las dosis en personas con disfuncin
renal.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: erupciones, alopecia
Endocrinas y metablicas: azoospermia, hipotiroidismo, acidosis metablica
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, esteatorrea, leo
paraltico
Hematolgicas: agranulocitosis, anemia aplsica, leucopenia
Locales: irritacin, si hay extravasacin del frmaco
Neuromusculares y esquelticas: miopata, neuropata perifrica
Renales: hematuria, insuficiencia renal
Interacciones medicamentosas La colchicina puede disminuir la absorcin de la
vitamina B .
Interaccin con alimentos Durante el ataque agudo de gota se podra requerir una
dieta baja en purinas.
Estabilidad La colchicina IV no es compatible con soluciones de dextrosa u otras que
contengan conservadores; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Disminuye la motilidad de los leucocitos, la fagocitosis en
articulaciones y la produccin de cido lctico; por todo ello, reduce el depsito de
cristales de urato que perpeta la respuesta inflamatoria; inhibe ia secrecin de
protena A amiloide srica.
Oral: alivio de dolor e inflamacin: 24 a 48 h
IV: 6 a 12 h
Farmacocintica
Distribucin: se concentra en leucocitos, rones, bazo e hgado; no se distribuye en
corazn, msculo estriado ni encfalo
Metabolismo: desacetilacin parcial en el hgado
Vida media, terminal: 9.3 a 10.6 h
Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: VO: 30 a 120 min; luego
declina durante 2 h y aumenta de nuevo, como consecuencia del ciclo
enteroheptico
Eliminacin: predominante por las heces, a travs de la bilis; 10 a 20% se excreta en
la orina
12
COLESTIRAMINA
Dosificacin usual
Profilaxia de fiebre mediterrnea familiar: VO:
Nios:
< 5 aos: 0.5 mg/da
> 5 aos: 1 a 1.5 mg/da en 2 3 dosis
Adultos: 1 a 2 mg/da en 2 3 dosis
Artritis gotosa: ataque agudo: adultos:
Oral: inicial: 0.5 a 1.2 mg, para seguir con 0.5 a 0.6 mg cada 1 2 h, o 1 a 1.2 mg
cada 2 h hasta obtener alivio o que surjan efectos adversos digestivos, hasta una
dosis total mxima de 8 mg
IV: inicial: 1 a 3 mg, para seguir con 0.5 mg cada 6 h hasta obtener respuesta, pero
sin exceder de 4 mg/semana; si reaparece el dolor, podra necesitarse
administrar una dosis diaria de 1 a 2 mg durante varios das; sin embargo,
despus de un ciclo completo de terapia IV (4 mg) no administrar ms colchicina
por cualquier va durante por lo menos siete das; el cambio a colchicina oral se
hace con una dosis similar a la administrada por va IV
Profilaxia contra recurrencia: oral: 0.5 a 0.6 mg diario o cada 48 h
D < 10 mL/min: disminuir la dosis al 50%
Administracin
cr
Oral: administrar con agua y mantener un ingreso adecuado de lquidos

Parenteral: administrar por va IV en un lapso de 2 a 5 min a travs de una lnea
permeable, con alguna solucin compatible
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, anlisis
general de orina y pruebas de funcin renal.
Interaccin con pruebas de La colchicina puede inducir resultados positivos falsos
de eritrocituria o hemoglobinuria.
Informacin para el paciente Si se utiliza la colchicina para tratar ataques agudos
de gota, su uso debe suspenderse si el dolor cede o aparecen nusea, vmito o
diarrea; no consumir bebidas alcohlicas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Puede ocurrir irritacin local grave
en caso de que se administre inadvertidamente por va SC o IM; su extravasacin
puede irritar los tejidos.
producto especfico.
Solucin inyectable: 0.5 mg/mL (2 mL)
Tabletas: 0.6 mg
Referencias
L e v y M, S p i n o M, R e a d S E . C o l c h i c i n e ; A State-of-the-Art B e v i e w . Pharmacotherapy. 1991 ; 1 1 ( 3 ) : 1 9 6 - 2 1 1 .
M a e e d H A , Carroll J E , K h u f f a s h F A . e t a l . L o n g - t e r m Colchicine P r o p h y l a x i s i n C h i l d r e n W i t h Familial
M e d i t e r r a n e a n F e v e r ( R e c u r r e n t H e r e d i t a r y P o l y s e r o s i t i s ) . J Pediatr. 1 9 9 0 ; 1 1 6 ( 6 ) : 9 9 7 - 9 .
Colestiramina
Categora teraputica Agente hipolipemiante
Uso Adyuvante en el tratamiento de hipercolesterolemia primaria; prurito relacionado
con concentraciones altas de cidos biliares; diarrea vinculada con exceso de cidos
biliares en heces; colitis seudomembranosa.
Lactancia No se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la colestiramina o cualquier componente de
la frmula; evitar su empleo en obstruccin completa o atresia de vas biliares.
Precauciones Usar con cautela en sujetos con constipacin o intervencin quirrgica
abdominal reciente (vase Informacin adicional); algunas presentaciones contienen
aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse (o administrarse con
precaucin) en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: acidosis hiperclormica
Gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito, distensin y dolor abdominales,
esteatorrea, malabsorcin de vitaminas liposolubles
Genitourinarias: mayor excrecin urinaria de calcio
Hematolgicas: hipoprotrombinemla
Locales: irritacin de rea perianal, piel o lengua
Interacciones medicamentosas Puede disminuir la absorcin oral de glucsidos
digitlicos, warfarina, hormonas tiroideas, diurticos tiacdicos, propranolol,
fenobarbital, amiodarona, metotrexate, antiinflamatorios no esteroideos y otros
(Contina)
COLESTIRAMINA
Colestiramina
(Contina)
medicamentos, al ligarse al frmaco en el intestino (administrar tales medicamentos

por lo menos 1 h antes, o 4 a 6 h despus de la colestiramina).
Interaccin con alimentos La colestiramina (en particular en dosis altas o por largo
tiempo) puede disminuir la absorcin de vitaminas liposolubles (A, D, E y K), cido
flico, calcio, hierro, zinc y magnesio; es posible que ocurran signos de deficiencia,
como hipoprotrombinemia e intensificacin de hemorragias por hipovitaminosis K;
con la teraputica a largo plazo y en dosis altas a veces se necesita
complementacin con vitaminas A, D, E y K, cido flico y hierro (las vitaminas o
complementos de minerales se administran por lo menos 1 h antes, o 4 a 6 h
despus de la colestiramina).
Mecanismo de accin Forma un complejo no absorbible con cidos biliares en el
intestino y libera iones de cloro en el proceso; inhibe la recaptacin enteroheptica
de sales biliares en el intestino y con ello intensifica la prdida de colesterol en
lipoprotenas de baja densidad, unido a las sales biliares en las heces.
Farmacodinamia Efecto mximo en sobre las concentraciones sricas de colesterol:
cuatro semanas
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe en el tubo gastrointestinal
Eliminacin: forma un complejo insolubte con cidos biliares, que se excreta en las
heces
Dosificacin usual Oral (las dosis se expresan en funcin de la resina anhidra)
Nios: 240 mg/kg/da divididos en tres dosis; es necesario ajustar la dosis con base
en las indicaciones
Hipercolesterolemia (Nota: es posible que con dosis > 8 g/da no se obtengan
efectos hipocolesterolemiantes adicionales notables, pero que los efectos
adversos aumenten): algunos centros utilizan los esquemas siguientes (vase
Sprecher, 1996):
Nios < 10 aos: inicial: 2 g/da; ajustar las dosis con base en eficacia y tolerancia;
intervalo: 1 a 4 g/da
Nios > 10 aos y adolescentes: inicial: 2 g/da; ajustar la dosis con base en
eficacia y tolerancia, hasta 8 g/da
Nota: los efectos h poli pe mi antes son mayores si se administra una sola dosis
diaria con la cena (la dosis nica por la maana es menos eficaz); si el paciente
no tolera una sola dosis al da puede fraccionarse en dos, y administrarse en el
desayuno y la cena; tambin puede administrarse en tres fracciones al da
(Daniels, 2002)
Adultos: 3 a 4 g tres o cuatro veces al da hasta un mximo de 16 a 32 g/da,
divididos en dos a cuatro dosis
Administracin Oral: administrar con comidas; no consumir el polvo seco; poco
antes de administrarlo, mezclar con 60 a 180 mL de agua, lquido no carbonatado o
pur de manzana; para minimizar la quelacin de otros medicamentos,
administrarlos (incluyendo vitaminas o complementos de minerales) por lo menos 1 h
antes, o 4 a 6 h despus de ia colestiramina
Parmetros para vigilancia Colesterol y triglicridos en suero; con empleo
prolongado: tiempo de protrombina, valores de enzimas hepticas, biometra
hemtica completa, electrlitos; nmero de evacuaciones/da.
Implicaciones para la atencin de enfermera Mantener la ingesta adecuada de
lquidos para evitar estreimiento; si se administran dosis altas por largo tiempo es
recomendable utilizar a diario un multivitamnico con hierro y cido flico.
Informacin adicional Las sobredosis pueden causar obstruccin gastrointestinal;
se describen casos de obstruccin intestinal en individuos con ciruga abdominal
reciente (Tonstad, 1996).
especfico.
Polvo para suspensin oral: 4 g de resina/5 g de polvo (sobres de 5 g, lata de 210 g)
[contiene 14 mg de fenilalanina/5 g]; 4 g de resina/5.7 g de polvo (sobres de 5.7 g,
lata de 240 g) [frmula ligera]; 4 g de resina/9 g de polvo (sobres de 9 g, lata de
378 g)
Prevalite: 4 g de resina/5.5 g de polvo (sobres de 5.5 g, lata de 231 g) [contiene
14.1 mg de fenilalanina/5.5 g; sabor naranja]
Questran Light: 4 g de resina/6.4 g de polvo (sobres de 5 g, lata de 268 g)
[contiene 28.1 g de fenilalanina/6.4 g]
Referencias
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COLISTIMETATO
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Colistimetato
Sinnimos Colistimetato sdico
Uso Tratamiento de infecciones por gramnegativos sensibles como Pseudomonas
aeruginosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coii y Kiebsieila pneumoniae; no
est indicado para infecciones por especies de Proteus o Neisseria. Ei uso parenteral
de colistimetato se sustituy principalmente por otros antibiticos menos txicos. Se
reserva para Infecciones que ponen en peligro la vida, causadas por
microorganismos resistentes a los frmacos ms comunes. Se utiliza en inhalacin
en pacientes con fibrosis qustica para tratar la colonizacin inicial y combatir la
colonizacin crnica por P. aeruginosa.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al colistimetato o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias El colistimetato puede causar reacciones nefrotxicas o neurotxicas
graves; estas ltimas pueden manifestarse como parestesias peribucales,
insensibilidad, parestesias en extremidades, prurito, vrtigo, mareo y habla
balbuceante. Es posible que los sntomas se alivien si se disminuye la dosis. La
nefrotoxicidad depende de las dosis y es reversible si se interrumpe el uso del
antibitico. Evitar la administracin concurrente o secuencial de otros frmacos
nefrotxicos y neurotxicos, en particular bacitracina, kanamicina, estreptomicina,
paromomicina, polimixina B, tobramicina, neomicna, gentamicina y amikacina. Se
informa bloqueo neuromuscular que culmina en paro respiratorio en pacientes con
alguna enfermedad neuromuscular (como miastenia grave) y entre quienes reciben
agentes para bloqueo neuromuscular (vase Interacciones medicamentosas); la
funcin renal deficiente agrava la posibilidad de apnea y bloqueo neuromuscular. Se
describen casos de colitis seudomembranosa con el colistimetato.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con funcin renal
deficiente.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: habla balbuceante, mareo, vrtigo, fiebre, ataxia, confusin
mental, convulsiones
Dermatolgicas: prurito, urticaria, exantema
Gastrointestinales: alteraciones y molestias gastrointestinales
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, debilidad muscular, neuropata
perifrica
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina, disminucin de
diuresis; hematuria; albuminuria; nefrotoxicidad
Respiratorias: apnea; insuficiencia respiratoria; broncoespasmo, tos (con
colistimetato inhalado)
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Agentes para bloqueo neuromuscular,
aminoglucsidos, anestsicos generales, polimixina B y citrato de sodio potencian su
efecto de bloqueo neuromuscular; cefalotina, aminoglucsidos, anfotericina B,
vancomicina y polimixina B pueden potenciar sus efectos nefrotxicos (evitar el uso
concomitante con colistimetato) (vase Advertencias).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; la solucin reconstituida es estable
por siete das si se almacena en refrigeracin o se deja a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El colistimetato se hidroliza en colistina, que acta como
detergente catinico y daa la membrana citoplsmica de bacterias gramnegativas,
lo que causa prdida de componentes celulares y la muerte del microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe en tubo gastrointestinal, membranas mucosas ni piel
intacta
Distribucin: se distribuye con amplitud en tejidos corporales; no penetra al lquido
cefalorraqudeo ni a lquidos sinovial, pleural o pericrdico; atraviesa la placenta
V^: adultos: 0.09 0.03 L/kg
Vida media:
Nios: 2 a 3 h
Adolescentes y adultos con fibrosis qustica: 3.5 1 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 2 h
Eliminacin: sobre todo en la orina, sin cambios
Dosificacin usual Nios, adolescentes y adultos: la dosis debe basarse en un
clculo del peso corporal ideal: las dosis se expresan en funcin de la colistina:
IM, IV: 2.5 a 5 mg/kg/da divididos cada 6 a 12 h
(Contina)
COMPLEJO COAGULANTE ANTIINHIBIDOR
Colistimetato
(Continua)
IV: fibrosis qustica: 5 a 8 mg/kg/da divididos cada 8 h; dosis mxima: 160 mg/dosis
Inhalacin: 75 mg en solucin salina normal (volumen total: 4 mL) en nebulizacin,
dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: parenteral: adultos:
Cr 1.3 a 1.5 mg/dL: 2.5 a 3.8 mg/kg/da divididos cada 12 h
Cr 1.6 a 2.5 mg/dL: 2.5 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h
Cr 2.6 a 4 mg/dL: 1.5 mg/kg/dosis cada 36 h
Administracin
Parenteral: reconstituir el contenido del frasco con 2 mL de agua estril para
inyeccin, para obtener una concentracin de colistina de 75 mg/mL; girar con
suavidad para evitar que se forme espuma. Administrar por va IM o inyeccin IV
directa en un lapso de 3 a 10 min, en infusin intermitente durante 30 min o
Infusin IV continua. Por esta ltima va se administra la mitad de la dosis diaria
total por inyeccin IV directa en 3 a 10 min, para seguir 1 a 2 h ms tarde con la
mitad restante de la dosis diaria total, diluida en una solucin compatible para
pasar por va endovenosa en un lapso de 22 a 23 h. La concentracin final del
frmaco administrado debe basarse en las necesidades hdricas del paciente
Inhalacin: diluir an ms la dosis hasta obtener un volumen total de 4 mL en
solucin salina normal, y administrar por nebulizacin
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin renal, diuresis; para teraputica por
inhalacin: espirometra antes y despus del tratamiento.
Informacin para el paciente El frmaco puede disminuir la capacidad para realizar
Implicaciones para la atencin de enfermera Puede premedicarse con un
broncodilatador para disminuir la posibilidad de broncoespasmo cuando se
administra colistimetato inhalado.
especfico.
Referencias
a
B e r i n g e r P. T h e C l i n i c a l U s e of C o l i s t i n in P a t i e n t s W i t h C y s t i c F i b r o s i s . Curr Opin Pulm Med.

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C u n n i n g h a m S, P r a s a d A, C o l l y e r L, e a l . B r o n c h o c o n s t r i c t i o n F o l l o w i n g N e b u l i s e d Colistin in Cystic
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R e e d M D , Stern R C , O ' R i o r d a n M A , et a l . T h e P h a r m a c o k i n e t i c s of Colistin in Patients W i t h Cystic Fibrosis.
J Clin Pharmacoi. 2 0 0 1 ;41 ( 6 ) : 6 4 5 - 5 4 .
Colistimetato sdico vase Colistimetato en ia pgina 421

Compazina vase Proclorperazina en ia pgina 1303
Complejo coagulante antiinhibidor

Sinnimos AICC; Complejo coagulante inhibidor
Categora teraputica Agente para tratamiento de la hemofilia; Hemoderivado
Uso Control de episodios de hemorragia espontnea o para cobertura de
intervenciones quirrgicas en pacientes con hemofilia A y B con inhibidores del factor
VIII.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al complejo coagulante antiinhibidor o
cualquier componente de la frmula; coagulacin intravascular diseminada (CID);
fibrinlisis; pacientes con mecanismo de coagulacin normal.
Advertencias No debe administrarse a pacientes con episodios de hemorragia
secundarios a deficiencia de factores de coagulacin sin inhibidores circulantes. Los
productos se preparan a partir de mezclas de plasma humano; tales mezclas pueden
contener agentes causales de enfermedades virales; el riesgo de transmisin es muy
bajo. Reservar su empleo para pacientes con inhibidores circulantes del factor VIII.
Las pruebas de tiempo parcial de tromboplastina activada y coagulacin de sangre
total, as como el tromboelastograma no se correlacionan con su eficacia clnica; las
dosis para normalizar estos valores pueden ocasionar CID. Suspender de inmediato
si se presentan sntomas de CID. Pueden ocurrir eventos tromboemblicos, en
particular despus de la administracin de dosis altas y en pacientes con factores de
riesgo de trombosis. Los individuos que reciben una dosis nica > 100 U/kg o dosis
diarias > 200 U/kg deben vigilarse en busca de desarrollo de CID y sntomas de
isquemia coronaria aguda. Se observan elevaciones de memoria en los niveles del
inhibidor (anticuerpo) en 20% de los pacientes, lo cual puede dar como resultado un
periodo refractario ms prolongado a la teraputica subsiguiente. Se refiere
COMPLEJO COAGULANTE ANTIINHIBIDOR

fibrinogenemia transitoria en algunos pacientes peditricos; esos pacientes
responden favorablemente al crioprecipitado y no desarrollan CID; medir los niveles
de fibringeno en los pacientes peditricos antes de iniciar el tratamiento.
Precauciones Usar con extrema cautela en pacientes con factores de riesgo
trombtico; la hipotensin puede ser ms comn si se administra ms de 1 h
despus de la reconstitucin del complejo coagulante antiinhibidor, a causa de
aumento de la actividad del activador de precalicrena; si ocurren efectos
secundarios relacionados con la infusin (es decir, cefalea, cambios de la frecuencia
cardiaca, hipotensin o rubor), suspender temporalmente la infusin hasta que los
sntomas desaparezcan, y reanudarla a una velocidad menor.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, rubor y taquicardia (relacionada con la velocidad de
infusin), dolor torcico, infarto miocrdico
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros, cefalea, mareo, estado soporoso
Gastrointestinales: nusea, dolor abdominal
Hematolgicas: CID, eventos tromboemblicos
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Incremento de trombosis con cido
aminocaproico; considerar espaciar tal teraputica del complejo coagulante
antiinhibidor por lo menos 12 h,
Estabilidad Refrigerar el polvo seco mediante congelacin, entre 2 y 8C; no
refrigerar despus de la reconstitucin; Feiba V H es estable a temperatura
ambiente hasta por seis meses.
Mecanismo de accin El complejo coagulante antiinhibidor contiene cantidades
variables de factores II (protrombina), VII (proconvertina o acelerador de la
conversin de protrombina srica), IX (factor Christmas o componente de
tromboplastina plasmtica) y X (factor Stuart-Prower) que se preparan a partir de
mezclas de plasma humano. Los factores Vil y X pueden incluirse en formas
activadas o parcialmente activadas. Su mecanismo exacto de accin no se conoce
por completo, pero se describe como "inhibidor de la actividad de puenteo".
Dosificacin usual La dosis depende de la gravedad y localizacin de la hemorragia,
tipo y concentracin de inhibidores, y de si el paciente tiene antecedente de aumento
de memoria de concentraciones de inhibidor especfico despus del uso de
preparaciones que contienen factor antihemoflico. Las dos presentaciones que se
mencionan en seguida difieren una de otra en cuanto a la dosis de componentes,
pero la repercusin clnica que stas tienen en cuanto a eficacia y efectos adversos
se desconoce. Adems, cada formulacin utiliza un mtodo diferente de
estandarizacin, de manera que las dosis recomendadas, no se consideran
equivalentes. Las recomendaciones de dosificacin son las de los fabricantes, y el
tiempo de uso depende de la respuesta de cada paciente.
3
Nios y adultos: IV:

Feiba VH: 50 a 100 nmunoundades/kg; no exceder 200 inmunounidades/kg/da;
la dosis puede variar por el sitio y la gravedad de a hemorragia:
Hemorragia articular: 50 inmunounidades/kg cada 12 h; puede aumentarse hasta
100 inmunounidades/kg
Hemorragia de mucosas: 50 inmunounidades/kg cada 6 h; puede aumentarse
hasta 100 inmunounidades/kg cada 6 h slo por dos dosis; no exceder 200
inmunounidades/kg/da
Hemorragia de tejidos blandos: 100 inmunounidades/kg cada 12 h
Otras hemorragias intensas: 100 inmunounidades/kg cada 6 a 12 h
Autoplex T: 25 a 100 U/kg (unidades correctivas de factor antihemoflico) cada 6
h
Administracin IV: reconstituir con el diluyente que se proporciona; mover
suavemente en crculos; no agitar; usar en el transcurso de 3 h despus de
reconstituido; administrar sin mayor dilucin. Feiba VH'*: velocidad mxima de
administracin: 2 U/kg/min; Autoplex T: velocidad inicial 2 mL/min, con incremento
gradual hasta un mximo de 10 mL/min
Parmetros para vigilancia Hemoglobina, hematcrito, hemorragia local, tiempo
parcial de tromboplastina, fibringeno, plaquetas, productos de degradacin de
fibrina, niveles de inhibidor de factor VIII.
Intervalo de referencia Niveles de inhibidor de factor VIII; < 2 unidades Bethesda
(UB) de factor antihemoflico constituyen el agente teraputico de preferencia;
pueden utilizarse 2 a 10 UB de complejo coagulante antiinhibidor o factor
antihemoflico; > 10 UB de complejo coagulante antiinhibidor constituyen el agente
teraputico de preferencia.
Informacin para el paciente Informar sobre inicio repentino de cefalea, exantema,
dolor en pecho o espalda, sibilancias o dificultad para respirar, urticaria, comezn o
sensacin aguda de ansiedad. Portar una identificacin que indique que se tiene un
padecimiento hemoflico.
(Contina)
,?
CORTICOTROPINA
Complejo coagulante antiinhibidor (Contina)

especfico.
Autoplex: cada frasco est etiquetado en unidades de correccin para el factor
VIII [contiene heparina, 2 U/mL, y sodio, 162 a 192 mEq/L; el empaque contiene
ltex de hule natural] [DSC]
Feiba VH: cada frasco est etiquetado en inmunounidades de factor VIII [sin
heparina; contiene sodio, 8 mg/mL; el empaque contiene ltex de hule natural]
Complejo coagulante inhibidor vase Complejo coagulante antiinhibidor en la
pgina 422
Compuesto E vase Cortisona en ia pgina 426
Compuesto F vase Hidrocortisona en ia pgina 810
Compuesto S vase Zidovudina en ia pgina 1617
Compuesto S, abacavir y lamivudina vase Abacavir, lamivudina y zidovudina en ia
pgina 38
Concentrado de complejo de protrombina vase Factor IX, complejo (humano) en la
pgina 636
Concentrado de leche de magnesia vase Hidrxido de magnesio en la pgina 826
Conjugado con protena de difteria C R M i vase Vacuna conjugada contra
Haemophilus tipo b en ia pgina 1535
Conjugado de polisacridos de Haemophilus tipo b conjugada con protenas
meningoccicas vase Vacuna conjugada contra Haemophilus tipo b en la
pgina 1535
Conjugado de polisacridos de Hib vase Vacuna conjugada contra Haemophilus tipo
b en la pgina 1535
Conjugado de toxoide diftrico vase Vacuna conjugada contra Haemophilus tipo b en
ia pgina 1535
97
Corteza sagrada vase Cascara sagrada en la pgina 432
Corticotropina
Sinnimos ACTH; Corticotropina para restitucin; Hormona adrenocorticotrpica
Agente diagnstico de insuficiencia suprarrenal;
Corticosteroide suprarrenal; Tratamiento de espasmos infantiles
Uso Espasmos infantiles; auxiliar diagnstico en insuficiencia corticosuprarrenal;
exacerbaciones agudas de esclerosis mltiple; debilidad muscular intensa en la
miastenia grave.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a corticotropina, protenas porcinas o
cualquier componente de la frmula; esclerodermia, osteoporosis, micosis
sistmicas, herpes simple ocular, lcera pptica, hipertensin, insuficiencia cardiaca
congestiva.
Advertencias Puede enmascarar signos de infeccin; no administrar vacunas con
microorganismos vivos; su administracin por largo tiempo en nios puede retardar
el crecimiento seo; en ocasiones se presenta insuficiencia suprarrenal aguda si la
administracin de este producto se interrumpe en forma repentina despus de uso
crnico o en situaciones de estrs.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipotiroidismo, cirrosis, trastornos
tromboemblicos, cuadros convulsivos o insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares", hipertensin
Sistema nervioso central: convulsiones, cambios del estado de nimo, cefalea,
seudotumor cerebral
Dermatolgicas: atrofia, equimosis, hiperpigmentacin, acn, hirsutismo
Endocrinas y metablicas: amenorrea, retencin de sodio y agua, sndrome de
Cushing, hiperglucemia, supresin del crecimiento seo, hipopotasemia
Gastrointestinales: distensin abdominal, esofagitis ulcerosa, pancreatitis
Neuromusculares y esquelticas: desgaste muscular
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, que incluye anafilaxia
Interacciones medicamentosas Frmacos antiinflamatorios no esteroideos (el
riesgo de lceras se incrementa y la eliminacin de antiinflamatorios se Intensifica);
diurticos de asa, diurticos tiacdicos, anfotericina B (aumenta la prdida de
potasio), agentes hipoglucemiantes (quiz se requiera aumentar las dosis por la
actividad hiperglucmica de los glucocorticoides suprarrenales); los efectos de las
vacunas con virus vivos pueden disminuir (mayor riesgo de infeccin viral).
CORTICOTROPINA
Interaccin con alimentos Puede incrementar la excresin renal de potasio, calcio,
zinc y vitamina C; a veces es necesario incrementar la ingesta diettica o administrar
complementos.
Estabilidad Almacenar la inyeccin para depsito (gel) en el refrigerador; calentar el
gel antes de administrarlo.
M e c a n i s m o de accin Estimula la corteza suprarrenal para que secrete
corticosteroides (hidrocortisona y cortisona), sustancias andrgenas y una cantidad
pequea de aldosterona. Su mecanismo exacto de accin en el tratamiento de
espasmos infantiles se desconoce, pero es posible que se trate de un efecto
anticonvulsivante independiente (sin relacin con la liberacin de corticoesteroides).
Una teora propone que la ACTH suprime la hormona liberadora de corticotropina
(CRH). Esta ltima es un neuropptido excitador que tiene mayor potencia en
lactantes. Los pacientes con espasmos infantiles podran tener mayor actividad de
hormona liberadora de corticotropina. La ACTH puede disminuir ia liberacin de tal
hormona, y en consecuencia aminorar la frecuencia de los espasmos infantiles.
Farmacodinama
Efecto mximo sobre la concentracin srica de cortisol: IM, SC (gel): 3 a 12 h
Duracin: gel de depsito: 10 a 25 h, hasta 3 das
Farmacocintica
Absorcin: IM (depsito): 8 a 16 h
Vida media: 15 min
Eliminacin: en la orina
Dosificacin usual
Nios: IM: presentacin en gel (depsito):
Antiinflamatorio-inmunosupresor: 0.8 U/kg/da o 25 U/m /da divididas cada 12 a 24
h
Espasmos infantiles: se utilizan diversos regmenes. Algunos neurlogos
recomiendan dosis bajas de ACTH (5 a 40 U/da) durante perodos cortos (1 a 6
semanas), en tanto que otros sugieren dosis ms altas (40 a 160 U/da) por
periodos largos (3 a 12 meses)
Un estudio prospectivo con cegado simple (Hrachovy, 1994) no encontr
diferencias importantes en la eficacia entre un plan con dosis altas de ACTH
de larga duracin y otro con dosis bajas con duracin breve. Sin embargo, el
grupo que recibi dosis altas experiment hipertensin con mayor frecuencia.
Se necesitan ms estudios que comparen los resultados del empleo a largo
plazo. En este estudio se utiliz un rgimen de dosis bajas:
Dosis inicial: 20 U/da por dos semanas; si el paciente responde, disminuir poco
a poco la dosis hasta interrumpir su administracin en un lapso de una
semana; si el paciente no reacciona, incrementar la dosis hasta 30 U/da y
administrarla durante cuatro semanas ms, y luego disminuirla poco a poco e
interrumpirla en un lapso de siete das
Dosis usual: 20 a 40 U/da, o 5 a 8 U/kg/da divididas en una o dos fracciones;
intervalo: 5 a 160 U/da
Adultos: IM: presentacin en gel (depsito):
Exacerbacin aguda de esclerosis mltiple: 80 a 120 U/da, divididas en varias
fracciones durante dos o tres semanas
Uso diagnstico: 25 U
Antiinflamatorio-inmunosupresor: 40 a 80 U cada 24 a 72 h
Administracin Parenteral: el gel slo se administra por va IM
Parmetros para vigilancia Electrlitos, glucemia, presin arterial, talla y peso; en
caso de espasmos infantiles, frecuencia con la que ocurren, tipo y duracin.
Informacin para el paciente No interrumpir de manera abrupta la medicacin;
informar al mdico que se recibe el frmaco antes de pruebas cutneas, vacunacin,
ciruga, tratamiento de urgencia, o si ocurre alguna infeccin grave o lesin.
Informacin adicional Se prefiere la cosintropina a la corticotropina para pruebas
diagnsticas de insuficiencia corticosuprarrenal (la primera tiene menor capacidad
alergnica y la prueba es ms breve); la prednisona oral (2 mg/kg/da) tiene la misma
eficacia que 20 U de ACTH en gel por va intramuscular/da para controlar ios
espasmos infantiles; el fabricante ya no produce corticotropina con hidrxido de zinc
ni la formulacin acuosa del medicamento.
especfico.
Gel para inyeccin: 80 U/mL (5 mL)
Referencias
2
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(Contina)
CORTISONA
Corticotropina
(Contina)
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Corticotropina para restitucin vase Corticotropina en la pgina 424

Cortisol vase Hidrocortisona en la pgina 810
Cortisona
Corticosteroides sistmicos en la pgina 1691
Sinnimos Acetato de cortisona; Compuesto E
Categora teraputica
Corticosteroide sistmico;
Corticosteroide suprarrenal; Glucocorticoide
Uso Tratamiento de insuficiencia corticosuprarrenal.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cortisona, cualquier componente de la
frmula o corticosteroides; infecciones graves, excepto choque sptico o meningitis
tuberculosa; micosis o infecciones virales sistmicas.
Advertencias Puede ocurrir supresin hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HHS);
puede presentarse insuficiencia suprarrenal aguda si su empleo se interrumpe en
forma repentina despus de administrarla por largo tiempo o en situaciones de
estrs; su suspensin debe hacerse con cuidado. Los pacientes que experimentan
supresin del eje HHS pueden requerir un aumento de dosis de glucocorticosteroides
sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej., intervencin
quirrgica). Se puede presentar inmunosupresin; los pacientes pueden ser ms
sensibles a infecciones; evitar su exposicin a varicela y sarampin. Los
corticosteroides pueden enmascarar signos de infeccin. Pueden activar infecciones
latentes oportunistas o exacerbar infecciones micticas sistmicas. Pueden causar
osteoporosis (a cualquier edad) o inhibir el crecimiento seo en pacientes
peditricos. Puede ocurrir miopata aguda con las dosis altas y elevacin de la
presin infraocular (en especial con uso prolongado). Pueden tener efectos sobre el
SNC (que van desde euforia hasta psicosis). Se ha informado de casos raros de
reacciones anafiactoides con los corticosteroides.
Precauciones Evtese administrar dosis ms altas que las recomendadas; pueden
presentarse supresin del eje HHS, detencin del crecimiento lineal (p. ej., reduccin
de la velocidad de crecimiento), disminucin de ia densidad mineral sea,
hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar hasta la
dosis ms baja efectiva. La reduccin de la velocidad de crecimiento se presenta
cuando los corticosteroides se administran a pacientes peditricos por cualquier va
(vigilar el crecimiento). Usar con cautela extrema en pacientes con tuberculosis del
aparato respiratorio, infecciones sistmicas no tratadas o herpes simple ocular; usar
con cautela en pacientes con disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis ulcerativa
inespecfica, hipertensin, disfuncin renal, osteoporosis, tendencia tromboemblica,
insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio reciente, trastornos
convulsivos, miastenia grave, tromboflebitis, lcera pptica, diabetes, glaucoma,
cataratas o disfuncin heptica. El uso prolongado puede dar como resultado la
formacin de cataratas y glaucoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva
Sistema nervioso central: vrtigo, convulsiones, cefaleas, psicosis, seudotumor
cerebral, euforia, insomnio, hipertensin intracraneal, nerviosismo
Dermatolgicas: acn, atrofia cutnea, alteracin de la cicatrizacin de heridas,
petequias, ardor
Endocrinas y metablicas: sndrome de Cushing, supresin HHS, detencin del
crecimiento, intolerancia a la glucosa, hipopotasemia, alcalosis, ganancia ponderal
Genitourinarias: irregularidad menstrual
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteoporosis, fracturas,
Oculares: cataratas, hipertensin infraocular, glaucoma
P450.
Barbitricos, fenitona, rifampicina, salicilatos, estrgenos, antiinflamatorios no
esteroideos, diurticos (deplecin de potasio), agentes anticolinestersicos,
warfarina; cafena y alcohol pueden incrementar el riesgo de lcera
gastrointestinal; vacunas de virus vivos (aumenta el riesgo de infeccin viral);
pueden disminuir sus efectos.
COSINTROPINA
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides a veces obliga a
incrementar la ingesta diettica de potasio, vitaminas A, B , C y D, cido flico,
calcio, zinc y fsforo, y disminuir la de sodio.
Mecanismo de accin Controla la velocidad de sntesis de protenas, deprime la
migracin de polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad capilar y
estabiliza las membranas lisosmicas, con lo cual previene o controla la inflamacin.
Farmacodinamia
Efecto mximo: oral: 2 h
Duracin: 30 a 36 h
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa ia placenta; aparece en la leche materna; se distribuye en
msculos, hgado, piel, intestino y rones
Metabolismo: en el hgado, en metabolitos inactivos
Vida media: 30 min
Eliminacin: en bilis y orina
Dosificacin usual Depende del trastorno a tratar y la respuesta del paciente. A
veces est justificada la administracin de dosis complementarias durante periodos
de estrs en el curso de la suspensin del tratamiento. Oral:
6
Nios:
Antiinflamatorio o inmunosupresor: 2,5 a 10 mg/kg/da, o 20 a 300 mg/m /da
divididos cada 6 a 8 h
Restitucin fisiolgica: 0.5 a 0.75 mg/kg/da o 20 a 25 mg/m /da divididos cada 8 h
Adultos: 20 a 300 mg/da divididos cada 12 a 24 h
Administracin Oral: administrar con alimentos, comidas o leche para disminuir sus
efectos gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Con empleo prolongado: electrlitos, glucemia, presin
arterial, talla y peso
Informacin para el paciente No interrumpir la administracin del medicamento ni
disminuir su dosis sin aprobacin del mdico; limitar el consumo de cafena y no
ingerir bebidas alcohlicas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Disminuir poco a poco la dosis si la
cortisona se ha utilizado por largo tiempo.
Informacin adicional Insolube en agua.
especfico.
Tabletas, como acetato: 25 mg
2
Cosintroplna
Sinnimos Sinacten; Tetracosactida
Categora teraputica
Agente diagnstico de insuficiencia suprarrenal;
Corticosteroide suprarrenal
Uso Pruebas diagnsticas para diferenciar entre insuficiencia corticosuprarrenal
primaria y secundaria (hipofisaria); se utiliza en el diagnstico de hiperplasia
suprarrenal congnita.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cosintroplna o cualquier componente de
la frmula.
Precauciones Usar con cautela en sujetos con trastorno alrgico preexistente o
antecedente de reacciones alrgicas a corticotropina.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, taquicardia, hipertensin, edema perifrico
Dermatolgicas: prurito, rubor, exantema
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, que incluyen anafilaxia
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Cortisona, hidrocortisona, estrgenos,
espironolactona; el uso con diurticos puede aumentar la prdida de electrlitos.
Estabilidad Almacenar los frascos sin reconstituir entre 15 y 30C; la solucin
reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y 21 das en refrigeracin;
cuando se diluye en solucin salina o glucosada al 5%, la solucin para infusin es
estable 12 h a temperatura ambiente; no agregar a plasma o sangre (puede ocurrir
inactivacin por enzimas).
M e c a n i s m o de accin Estimula la corteza suprarrenal para que secrete
corticosteroides (hidrocortisona, cortisona), sustancias andrgenas y una cantidad
pequea de aldosterona.
(Contina)
CROMOLN
Cosintropina
(Contina)
Farmacodinamia IM, IV:

Inicio de accin: las concentraciones plasmticas cortisol aumentan en 5 min en
sujetos sanos
Efecto mximo: las concentraciones plasmticas de cortisol suelen alcanzar su
mximo 45 a 60 min despus de aplicar la dosis de cosintropina
Farmacocintica Metabolismo: se desconoce
Dosificacin usual Uso diagnstico:
Insuficiencia corticosuprarrenal: IM, IV:
Recin nacidos prematuros: la dosis an no se define con exactitud; en 1996,
Korte us dosis fisiolgicas de cosintropina (0.1 jig/kg) para someter a prueba la
funcin suprarrenal en neonatos de muy bajo peso [peso promedio: 900 g; edad
gestacional promedio: 27 semanas (intervalo: 23 a 32 semanas)]; slo 36% de
los lactantes reaccion; el incremento de la dosis a 0.2 ug/kg produjo 67% de
respuesta, pero disminuy la sensibilidad de la prueba. En 1999, Col utiliz
dosis de 3.5 |ig de cosintropina/kg para estudiar la funcin suprarrenal en 44
neonatos pretrmino [peso al nacer, promedio: 823 g; edad gestacional
promedio: 26.2 semanas; edad posmenstrua! promedio, 30.1 semanas] durante
la teraputica con beclometasona inhalada
Recin nacidos: 0.015 mg/kg/dosis
Nios < 2 aos: 0.125 mg
Nios > 2 aos y adultos: 0.25 mg
Si se necesita estimulacin ms intensa con cortisol cabe recurrir a la infusin IV:
nios > 2 aos y adultos: 0.25 mg administrados en un lapso de 4 a 8 h (por lo
general, 6 h)
2
Hiperplasia suprarrenal congnlta: 1 mg/m /dosis, hasta un mximo de 1 mg

Administracin Parenteral: reconstituir la ampolleta con 1 mL de solucin salina;
inspeccionar visualmente la solucin en busca de cambio de color y materia
particulada antes de aplicarla
IM: administrar con concentracin de 0.25 mg/mL
Bolo IV: administrar en 2 a 5 mL de solucin salina normal en un lapso de 2 min
Infusin IV lenta (nios > 2 aos y adultos): la dosis puede diluirse en solucin de
glucosa o salina normal, y administrarse en un lapso de 4 a 8 h (con una velocidad
aproximada de 0.04 mg/h durante 6 h)
Intervalo de referencia Deben medirse las concentraciones plasmticas de cortisol
justo antes de administrar la dosis, y exactamente 30 min despus de hacerlo; la
dosis ha de administrarse en las primeras horas de la maana; cortisol matutino
basal normal > 5 |ig/dL (SI: > 138 nmol/L); reaccin normal 30 min despus de
inyectar cosintropina: incremento > 7 |ig/dL de la concentracin de cortisol srico (SI:
> 193 nmol/L o ms), o respuesta mxima > 18 ug/dL (SI: > 497 nmol/L).
Implicaciones para la atencin de enfermera El paciente no debe recibir
corticosteroides ni espironolactona el da anterior a la prueba ni el da en que se
realiza.
Informacin adicional Cada 0.25 mg de cosintropina equivalen a 25 unidades de
corticotropina.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 0.25 mg
Referencias
C o l C H , S h a n B , A b b a s i S , e t al. A d r e n a l F u n c t i o n i n P r e m a t u r e Infants During I n h a l e d B e c l o m e t h a s o n e
T h e r a p y . J Pediatr. 1 9 9 9 ; 1 3 5 ( 1 ) : 6 5 - 7 0 .
K o r t e C, S t y n e D, Merritt T A , et a l . A d r e n o c o r t i c a l F u n c t i o n in t h e V e r y L o w Birth W e i g h t Infant: I m p r o v e d
T e s t i n g Sensitivity a n d A s s o c i a t i o n W i t h N e o n a t a l O u t c o m e . J Pediatr. 1 9 9 6 ; 1 2 8 ( 2 ) : 2 5 7 - 6 3 .
Cotrimoxazol vase Sulfametoxazol y trimetoprim en a pgina 1422

Coviracil vase Emtricitabina en la pgina 556
CPM vase Ciciofosfamida en la pgina 331
CPT-11 vase Irinotecn en la pgina 909
CPZ vase CloroproMACINA en la pgina 399

Cromoglicato disdico vase Cromoln en ia pgina 428
Cromoln
CROMOLN
Sinnimos cido cromoglcico; Cromoglicato disdico; Cromoln sdico; DSCG
Categora teraputica Antiasmtico; Inhalacin, diversos
Uso
Inhalacin oral y nebulizacin: agente profilctico para control a largo plazo (crnico)
de asma persistente (vase Informacin adicional); NO est indicado para aliviar el
broncoespasmo agudo; tambin se emplea para prevencin del broncoespasmo
inducido por alrgenos o ejercicio
Intranasal: tratamiento de rinitis alrgica estacional o perenne
Oftlmico: conjuntivitis, queratoconjuntivitis y queratitis primaverales
Sistmico: mastocitosis, alergia a alimentos y teraputica de enfermedad inflamatoria
intestinal
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cromoln o cualquier componente de la
frmula; tratamiento primario de estado asmtico.
Advertencias El cromoln es un frmaco profilctico y no ofrece beneficios en
situaciones agudas; pueden ocurrir reacciones anafilcticas raras pero graves;
suspender su empleo en presencia de neumona eosinoflica.
Precauciones Usar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con insuficiencia
renal y heptica; emplear el aerosol inhalado con precaucin en individuos con
arteriopata coronaria o antecedente de arritmias (por el gas propulsor); utilizar con
cuidado cuando se disminuya gradualmente ia dosis o se interrumpa el uso del
frmaco, porque los sntomas pueden reaparecer; las personas no deben usar lentes
de contacto durante el tratamiento con la solucin oftlmica.
El cromoln oral increment la mortalidad en ratas recin nacidas cuando se
administr a ~ 9 veces la dosis diaria recomendada mxima para lactantes, pero no
as cuando se administr ~ 3 veces dicha dosis; no se recomienda usar cromoln oral
en lactantes y nios < 2 aos, y debe reservarse para pacientes con mastocitosis
grave en quienes los posibles beneficios excedan claramente ios riesgos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, cefalea
Dermatolgicas: exantema, urticaria, angiedema
Gastrointestinales; nusea, vmito, diarrea, xerostoma, sabor desagradable (aerosol
inhalado)
Local: ardor nasal
Ojos (tpico): sensacin punzante, epfora
Respiratorias: tos, sibilancias, estornudos, congestin nasal, irritacin farngea,
neumona eosinoflica, infiltrados pulmonares, disfona, edema larngeo (raro)
Diversas: anafilaxias (rara)
Estabilidad Proteger de la luz directa y el calor; la solucin para nebulizacin es
compatible con agonistas beta, soluciones anticolinrgicas, acetilcistena y salina
normal; incompatible con soluciones alcalinas, sales de calcio y magnesio;
almacenar las mpulas del concentrado oral en una bolsa de papel de aluminio hasta
que vayan a usarse.
Mecanismo de accin Evita que las clulas cebadas liberen histamina, leucotrienos
y sustancia de reaccin lenta de la anafilaxia, al inhibir la desgranuiacin despus del
contacto con antgenos.
Farmacodinamia No es eficaz para el alivio inmediato de sntomas asmticos
agudos; debe utilizarse a intervalos regulares durante dos a cuatro semanas para
que sea efectivo.
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: 0.5 a 2%
Inhalacin: ~ 8% de la dosis llega a los pulmones con la inhalacin del polvo, y se
absorbe en su totalidad
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 15 min
Eliminacin: se excreta por igual y sin cambios en orina y heces (en bilis); cantidades
pequeas se expulsan al aire despus de una inhalacin
Dosificacin usual
Inhalacin:
Para control crnico de asma, disminuir gradualmente la frecuencia, hasta
alcanzar la dosis ms baja eficaz (p. ej., cuatro veces/da
tres veces/dia -
dos veces/da):
Solucin para nebulizacin: nios > 2 aos y adultos: inicial: 20 mg cuatro veces/
da; dosis habitual: 20 mg tres o cuatro veces/da
(Contina)
A9Q
CROMOLN
Cromoln
(Contina)
Aerosol con dosis medidas:

Nios de 5 a 12 aos: inicial: dos inhalaciones cuatro veces/da; dosis habitual:
una o dos inhalaciones tres o cuatro veces/da
Nios > 12 aos y adultos: inicial: dos inhalaciones cuatro veces/da; dosis
habitual: dos a cuatro inhalaciones tres o cuatro veces/da
Prevencin de broncoespasmo inducido por alrgenos o ejercicio: administrar 10 a
15 min antes del ejercicio o la exposicin al alrgeno, pero no ms de 1 h antes:
Solucin para nebulizacin: nios > 2 aos y adultos: dosis nica de 20 mg
Aerosol con dosis medidas: nios > 5 aos y adultos: dos inhalaciones nicas
Guas de los NIH para el asma (NAEPP, 2002):
Solucin para nebulizacin: nios y adultos: 20 mg tres o cuatro veces/da
Aerosol con dosis medidas:
Nios < 12 aos: una o dos inhalaciones tres o cuatro veces/da
Nios > 12 aos y adultos: dos o cuatro inhalaciones tres o cuatro veces/da
Intranasal: nios > 2 aos y adultos: una nebulizacin en cada narina tres o cuatro
veces/da; dosis mxima: una nebulizacin en cada narina, seis veces/da
Oftlmica: nios > 4 aos y adultos: instilar una o dos gotas cuatro a seis veces/da
Oral:
Mastocitosis sistmica:
Recin nacidos y neonatos prematuros: no se recomienda
Lactantes: no se recomienda; reservar su empleo para pacientes con
enfermedad grave en los que los beneficios potenciales superan los riesgos
(vase Precauciones); 20 mg/kg/da divididos en cuatro dosis; puede
aumentarse en pacientes de 6 meses a 2 aos si no se observan beneficios
despus de dos a tres semanas; no exceder 30 mg/kg/da
Nios de 2 a 12 aos: 100 mg cuatro veces/da; no exceder 40 mg/kg/da
Nios > 12 aos y adultos: 200 mg cuatro veces/da
Alergia a alimentos y enfermedad inflamatoria intestinal:
Lactantes: no se recomienda
Nios de 2 a 12 aos: dosis inicial: 100 mg cuatro veces/da; puede duplicarse si
el efecto no es satisfactorio en dos o tres semanas; no exceder 40 mg/kg/da
Nios > 12 aos y adultos: dosis inicial: 200 mg cuatro veces/da; puede
duplicarse si el efecto no es satisfactorio en dos o tres semanas; no exceder
400 mg cuatro veces/da
Una vez que se obtiene el efecto deseado, la dosis puede disminuirse
gradualmente hasta la ms baja eficaz.
Administracin
Concentrado oral: abrir la ampolleta y exprimir el contenido en un vaso de agua;
agitar bien y administrar por lo menos 30 min antes de las comidas y a ia hora de
acostarse; no mezclar con jugo de frutas, leche ni alimentos
Inhalacin bucal: agitar con suavidad el recipiente antes de usar; no sumergir el
envase en agua
Inhalacin nasal: limpiar las fosas nasales antes de administrar el producto
Parmetros para vigilancia Asma: pruebas de funcin pulmonar peridicas; signos
y sntomas de la enfermedad cuando se disminuye paulatinamente la dosis
Informacin para el paciente Puede ocasionar sequedad de boca. No es eficaz
para alivio inmediato de sntomas en crisis asmticas agudas; debe usarse de forma
regular durante dos a cuatro semanas para lograr el control efectivo de la
enfermedad. La nebulizacin nasal no es eficaz para el alivio inmediato de alergias
nasales; debe usarse de forma regular durante una o dos semanas para el control
ptimo de tales alergias; para evitar los sntomas del cuadro recin mencionado
comenzar a utilizar el producto una o dos semanas antes de entrar en contacto con el
alrgeno.
Informacin adicional El 2002 Expert Panel Report del National Asthma Education
and Prevention Program (NAEPP, 2002) ya no recomienda el cromoln para el
tratamiento inicial de asma persistente en nios; se prefieren los corticosteroides
inhalados; el cromoln se considera un medicamento alternativo para el tratamiento
del asma persistente leve en nios. El aerosol para inhalacin contiene fluoroalcanos
como propulsor. Reservar el empleo sistmico del cromoln para enfermedades
graves en nios < 2 aos; no utilizar la presentacin sistmica en prematuros.
especfico.
Aerosol, para inhalacin oral, como sodio (Intal*): 800 jig/disparo (8.1 g) [112 dosis
medidas; 56 dosis]; (14.2 g) 200 dosis medidas; 100 dosis]
Solucin para nebulizacin, como sodio: 20 mg/2mL (60s, 120s)
Solucin intranasal, como sodio [aerosol]) (NasalCrom): 40 mg/mgL (13 mL, 26 mL)
[5.2 mg/disparo; contiene cloruro de benzalconio]
CROTAMITN
Solucin oftlmica, como sodio (Crolom, Opticrom): al 4% (10 mL) [contiene
Solucin oral, como sodio: 100 mg/5 mL (96s)
Referencias
E x p e r t P a n e l R e p o r t Z. G u i d e l i n e s for t h e D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t of A s t h m a . Clinical Practice
Guidelines. N a t i o n a l Institutes o f H e a l t h , N a t i o n a l H e a r t , L u n g , a n d B l o o d Institute. N I H P u b l i c a t i o n N o .
94-4051. A b r i l , 1997.
National A s t h m a Education and Prevention P r o g r a m . Expert Panel Report: Guidelines f o r t h e Diagnosis and
M a n a g e m e n t of A s t h m a
Suppl):S141-219.
Update
on
Selected
Topics
2002.
J Aliergy
Clin
Immunol.
2002;110(5
Cromoln sdico vase Cromoln en ia pagina 428
Crotamitn
Categora teraputica Agente escabicida
Uso Tratamiento de escabiasis (sarna) (Sarcoptes scabiei) en lactantes y nios;
tratamiento sintomtico del prurito cutneo.
Lactancia St desconoce si se excreta en ia leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al crotamitn o cualquier componente de la
frmula; est contraindicado en pacientes que presentan una respuesta de irritacin
primaria con medicamentos tpicos.
Precauciones Evitar el contacto con cara, ojos, membranas mucosas y meato uretral;
no aplicar en piel con inflamacin aguda o con prdida de continuidad.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: prurito, dermatitis por contacto, exantema
Locales: irritacin
Diversas: reaccin alrgica de hipersensibilidad
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin
El mecanismo de su actividad escabicida se desconoce.
Farmacocintica Absorcin: la absorcin sistmica despus de la aplicacin tpica
an no se determina
Dosificacin usual Tpica: lactantes, nios y adultos:
Escabicida: aplicar en todo el cuerpo por debajo de la cabeza; aplicar una vez al da
por dos das, seguido de un bao de limpieza 48 h despus de ia ltima aplicacin;
el tratamiento puede repetirse despus de 7 a 10 das si se observan caros
Prurito: aplicar mediante masaje en las reas afectadas hasta que el medicamento
se absorba por completo; puede repetirse, si es necesario
Administracin Tpica: lavar cuidadosamente y eliminar la descamacin; luego
secar con una toalla; aplicar una pelcula delgada y mediante masaje suave en la piel
de todo el cuerpo, desde el cuello hasta los dedos de los pies (con atencin especial
a pliegues cutneos, pliegues y espacios interdigitales); aplicar tambin crema o
locin debajo de las uas despus de cortarlas; puesto que el parsito puede afectar
cabeza, cuero cabelludo y cuello en lactantes y nios pequeos, aplicar en todas
estas zonas en este grupo de edad; no aplicar en cara, ojos, boca, membranas
mucosas o meato uretral; agitar bien la locin antes de usarla
Informacin para el paciente Slo para empleo tpico. No es para uso oftlmico,
oral ni intravaginal. Todas las prendas y ropa de cama contaminadas deben lavarse
para evitar la reinfestacin.
Informacin adicional El tratamiento puede repetirse despus de 7 a 10 das si an
persisten caros vivos.
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta de! producto
especfico.
Crema: al 10% (60 g)
Locin: a) 10% (60 mL, 480 mL)
Referencias
Eichenfield L F , Honig P J .
Hogan
DJ,
Schachner
Pediculosis.
L,
Pediatr Clin
Blistering D i s o r d e r s in C h i l d h o o d .
Tanglertsampan
North Am.
C.
Diagnosis
1991;38(4):941-57.
CsA vase CicloSPORINA en ia pgina 336

CTM vase Clorfeniramina en la pgina 391
CTX vase Ciclofosfamida en la pgina 331
CyA vase CicloSPORINA en la pgina 336
CYT vase Ciclofosfamida en ia pgina 331
and
Pediatr Clin North Am. 1991:38(4):959-76.

Treatment
of
Childhood
Scabes
and
CASCARA SAGRADA
Cascara sagrada
Sinnimos Corteza sagrada; Rhamnus purshiana L
Uso Alivio temporal de constipacin; a veces se combina con leche de magnesia
("mezcla blanco y negro").
Factor de riesgo para et embarazo C
Contraindicaciones Nusea, vmito, dolor abdominal, impaccin fecal, obstruccin
Intestinal, hemorragia gastrointestinal, apendicitis, insuficiencia cardiaca congestiva.
Advertencias El uso por largo tiempo puede originar dependencia del laxante.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: lipotimias
Endocrinas y metablicas: desequilibrio hidroelectroltico
Gastrointestinales: clico, nusea, diarrea, hiperpigmentacin benigna de la mucosa
del colon (con el uso prolongado)
Genitourinarias: orina discrmica (rojiza, rosa o parda)
Estabilidad Proteger de ia luz y el calor.
Mecanismo de accin La irritacin qumica directa de la mucosa intestinal produce
intensificacin de la motilidad del colon, y cambios de la secrecin de lquidos y
electrlitos.
Farmacocintica
Absorcin: oral: cantidades pequeas en intestino delgado
Dosificacin usual Oral (extracto lquido aromtico):
Lactantes: 1.25 mL/da en una sola dosis (intervalo: 0.5 a 2 mL) segn sea necesario
Nios de 2 a 11 aos: 2.5 mL/da en una sola dosis (intervalo: 1 a 3 mL) segn sea
necesario
Nios > 12 aos y adultos: 5 mL/da (intervalo: 2 a 6 mL) segn sea necesario, a la
hora de acostarse
Administracin Oral: administrar con el estmago vaco a la hora de acostarse;
ingerir lquidos abundantes
Informacin para el paciente No debe usarse de manera regular por ms de una
semana; la orina puede adquirir un color rojizo, rosa o pardo anormal.
Informacin adicional El extracto lquido simple de cascara sagrada es cinco veces
ms potente que el aromtico.
especfico.
Extracto lquido aromtico: 120 mL, 473 mL
Tabletas: 325 mg
D-3-mercaptovalna vase Penicilamina en la pgina 1238
d4T vase Estavudina en la pgina 601
Dacarbazina
pgina 1723
Sinnimos Carboxamida de midazol; Carboxamidodimetiltriazenoimidazol; DIC;
Dlmetiltriazeno carboxamidazol; DTIC; WFt-139007
Categora teraputica Agente antlneoplsico, diversos
Uso Tratamiento de melanoma maligno, enfermedad de Hodgkin, sarcomas de tejidos
blandos (fibrosarcoma, rabdomiosarcoma), carcinoma de clulas de los Islotes,
carcinoma medular de tiroides y neuroblastoma.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dacarbazina o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos de manejo y
eliminacin adecuados de antineoplslcos. La depresin hematopoytica es
frecuente; tambin la necrosis heptica es posible; se conocen informes de que
dacarbazina causa infertilidad y es mutgena y teratgena en ratas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con supresin de mdula sea o
disfuncin renal, heptica o ambas; podra ser necesario reducir la dosis en
individuos con insuficiencia renal o heptica; evitar la extravasacin del frmaco.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor facial, hipotensin
Sistema nervioso central: malestar, cefalea, fiebre, convulsiones
Dermatolgicas: alopecia, exantema, fotosensibilidad
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, sabor metlico
Hematolgicas: mielosupresin (mnima: dos a cuatro semanas): leucopenia,
trombocitopenia
Hepticas: hepatotoxicidad, trombosis de vena heptica, necrosis hepatocelular
Locales: dolor y ardor en el sitio de administracin, tromboflebitis
Respiratorias: congestin de senos paranasales
Diversas: sntomas tipo influenza, reacciones anafilcticas
interacciones medicamentosas Fenitona y fenobarbital pueden inducir el
metabolismo de la dacarbazina.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; los frascos mpula intactos son estables
cuatro semanas a temperatura ambiente; proteger las soluciones de dacarbazina de
la luz; la solucin reconstituida de dacarbazina de 10 mg/mL es estable 72 h
refrigerada u 8 h a temperatura ambiente; cuando la solucin se torna de color rosa
indica que se ha descompuesto; la dacarbazina es incompatible con el succinato
sdico de hidrocortisona.
Mecanismo de accin Agente alquilante que forma iones de metildiazonio que
atacan grupos nuclefilos en el ADN; inhibe la sntesis de ADN, ARN y protenas
mediante la formacin de enlaces cruzados entre las cadenas del ADN.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en hgado; muy poca distribucin en lquido
cefalorraqudeo, con concentraciones en ste < 14% de las plasmticas
V : adultos: 17 L/m
Unin a protenas: mnima, 5%
Metabolismo: se N-desmetila en hgado mediante enzimas microsmicas; los
metabolitos tambin pueden tener efecto antineoplsico
Vida media: bifsica: inicial: 20 a 40 min; terminal: 5 h (en pacientes con funcin renal
y heptica normal)
Eliminacin: < 30 a 50% de la dosis se excreta en la orina por secrecin tubular; 15 a
25% se elimina en la orina como frmaco sin modificar
Nios:
Tumores slidos peditricos: 200 a 470 mg/m /da durante cinco das cada 21 a 28
das
Neuroblastoma peditrico: 800 a 900 mg/m como dosis nica el da 1 del
tratamiento cada tres o cuatro semanas, en teraputica combinada
Enfermedad de Hodgkin: 375 mg/m los das 1 y 15 del tratamiento; repetir cada 28
das
Adultos:
Melanoma maligno: 2 a 4.5 mg/kg/da durante 10 das y repetir en cuatro semanas
o 250 mg/nr/da por cinco das y repetir en tres semanas
Enfermedad de Hodgkin: 150 mg/m /da durante cinco das y repetir cada cuatro
semanas o 375 mg/m el da 1 y repetir en 15 das de cada ciclo de 28 das,
combinada con otros frmacos
Administracin Parenteral: reconstituir el frasco mpula para dosis en bolo cuando
menos con 2 mL de solucin de glucosa al 5% o salina normal; administrar la dosis
diluida en 5 a 10 mL solucin glucosada al 5% o salina normal en bolo lento durante
2 a 3 min o mediante infusin en 15 a 120 min con concentracin que no exceda 10
mg/mL
plaquetas; pruebas de funcin heptica.
Informacin para ei paciente Restringir la ingesta de alimento 4 a 6 h antes de la
dosis de dacarbazina para disminuir el vmito; es posible que ocurran sntomas tipo
influenza (malestar, fiebre, mialgias) una semana despus de la infusin. Puede
causar reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede
producir quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar
la exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares y
cabinas o camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha,
anteojos para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector
solar [protector solar de amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o un
bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre una
reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar la extravasacin; lavar con
solucin de glucosa al 5% o salina normal, antes y despus de la infusin de
dacarbazina; el dolor local, sensacin de ardor e irritacin en el sitio de inyeccin
(Contina)
2
dss
DACLIZUMAB
Dacarbazina
(Contina)
pueden aliviarse mediante aplicacin local de compresas calientes, disminucin de la

velocidad de infusin IV y dilucin adicional de la solucin.
especfico.
Inyectable, polvo para reconstituir: 100 mg, 200 mg, 500 mg
Referencias
B e r g S L , Grisell D L , D e L a n e y T F , et a l . Principies of T r e a t m e n t of Pediatric Solid T u m o r s . Pediatr Clin North
Am. 1 9 9 1 , 3 8 ( 2 ) : 2 4 9 - 6 7 .
Finklestein J Z , A l b o V, Ertel I, el al. 5 - { 3 , 3 - D i m e t h y l - l - t r i a z e n o ) i m i d a z o l e - 4 - c a r b o x a m i d e ( N S C - 4 5 3 8 8 ) in
t h e T r e a t m e n t of Soid T u m o r s in C h i l d r e n . Cncer Chemother Rep. 1 9 7 5 ; 5 9 ( 2 Pt 1 ) : 3 5 1 - 7 .
M u t z ID, U r b a n C E . D i m e t h y l - t r i a z e n o - i m i d a z o l e - c a r b o x a m i d e (DTIC) i n C o m b i n a t i o n C h e m o t h e r a p y for
C h i l d h o o d N e u r o b l a s t o m a . Wien Klin Wochenschr. 1 9 7 8 ; 9 0 ( 2 4 ) : 8 6 7 - 7 0 .
Daclizumab
Uso En combinacin con un rgimen inmunosupresor, inclusive con ciclosporina y
corticosteroides, para profilaxia de rechazo agudo de rgano en receptores de
trasplante renal; el daclizumab tambin se estudi en pacientes peditricos
receptores de trasplante de mdula sea; enfermedad de injerto contra husped
refractaria a esteroides.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al daclizumab o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Slo deben utilizarlo mdicos con experiencia en teraputica
nmunosupresora o en el tratamiento de pacientes receptores de trasplante; deben
estar disponibles los recursos mdicos y de apoyo de laboratorio adecuados para
atender al paciente; puede incrementar la sensibilidad a infecciones o el riesgo de
desarrollar trastornos linfoproliferativos. Se informan reacciones agudas graves de
hipersensibilidad, inclusive anafilaxia, despus de la exposicin inicial o de la
reexposicin ai daclizumab. El daclizumab debe suspenderse de forma definitiva si
ocurre una reaccin de hipersensibilidad grave. Han de tenerse disponibles para uso
inmediato medicamentos para tratar reacciones alrgicas graves.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin (48% en pacientes peditricos), hipotensin,
taquicardia, trombosis, dolor precordial, paro cardiaco
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, depresin, ansiedad, fiebre,
escalofro
Dermatolgicas: cicatrizacin deficiente de heridas, acn, prurito, exantema,
hirsutismo
Endocrinas y metablicas: deshidratacin (la frecuencia puede ser ms alta en
pacientes peditricos que en adultos), diabetes mellitus
Gastrointestinales: constipacin, nusea, diarrea (36%), vmito (32%), dolor y
distensin abdominales
Genitourinarias: oliguria, disuria
Neuromusculares y esquelticas: temblores, dorsaigia, artralgias, mialgias
Renales: necrosis tubular renal, hematuria
Respiratorias: atelectasias, congestin, hipoxia, faringitis, derrame pleural, paro
respiratorio
Diversas: anafilaxia, diaforesis; incidencia de anticuerpos antidaclizumab (nios:
34%)
Estabilidad Refrigerar; no agitar ni congelar; proteger de la luz directa; la solucin de
daclizumab diluida es estable durante 24 h si se refrigera o por 4 h a temperatura
ambiente; desechar ia solucin si tiene alguna coloracin o contiene material
particulado.
Mecanismo de accin Es un anticuerpo monoclonal lgG1 humanizado, elaborado
mediante tecnologa de ADN recombinante, que se une de manera especfica a la
subunidad alfa (p55 alfa, CD25 o subunidad Tac) del receptor humano de
interleucina-2 de alta afinidad (IL- 2R) en la superficie de linfocitos activados, con lo
que impide la unin de IL-2; inhibe la activacin de linfocitos mediada por IL-2 que se
observa en el rechazo de aloinjertos.
Farmacocintica Al parecer, las concentraciones sricas de daclizumab son un poco
ms bajas en pacientes peditricos con trasplante renal que en enfermos adultos con
trasplante que reciben el mismo rgimen de dosificacin de 1 mg/kg.
Distribucin: V : adultos: < 6 L
d
Vida media:
Nios: 13 das
Adultos: 20 das
Dosificacin usual IV (consltense protocolos individuales): nios y adultos:
Dosis inicial: 1 mg/kg no ms de 24 h antes del trasplante, seguidos de 1 mg/kg/dosis
cada 14 das por un total de cinco dosis; dosis mxima: 100 mg
Enfermedad de injerto contra husped refractaria a esteroides: 0.5 a 1.5 mg/kg en
dosis nica administrada en pacientes con respuesta transitoria (se han
proporcionado dosis repetidas 11 a 48 das despus de la dosis inicial)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ajustar la dosis
Administracin Parenteral: la dosis de daclizumab debe diluirse en 50 mL de
solucin salina normal. En pacientes con restriccin de lquidos puede administrarse
con concentracin de 1 mg/mL durante 15 min. Cuando se mezcla la solucin, debe
invertirse con suavidad la bolsa para evitar que se forme espuma; no agitar. La
solucin de daclizumab debe utilizarse en el transcurso de 4 h de la preparacin si se
guarda a temperatura ambiente; administrar en 15 min a travs de una vena
perifrica o central. Nc mezclar ni administrar otros medicamentos por la misma lnea
IV.
Parmetros para vigilancia Biornetra hemtica completa con diferencial; signos
vitales, vigilancia inmunolgica de clulas T, pruebas de funcin renal, glucosa
srica.
Intervalo de referencia Niveles sricos mnimos: 5 a 10 ug/mL
Informacin para el paciente Las mujeres con potencial reproductivo deben evitar
embarazarse mientras se encuentran en tratamiento con daclizumab. Usar un
mtodo efectivo de anticoncepcin antes de iniciar la teraputica, durante sta y
durante los cuatro meses posteriores.
especfico.
Referencias
V i n c e n t i F, K i r k m a n R, Light S, et al. l n t e r l e u k i n - 2 - R e c e p t o r B l o c k a d e W i t h D a c l i z u m a b to P r e v e n t A c u t e
R e j e c t i o n in R e n a l T r a n s p l a n t a t i o n . D a c l i z u m a b T r i p l e T h e r a p y S t u d y G r o u p . N Engl J Med.
1998;338(3):161-5.
DACT vase Dactinomicina en la pgina 435
Dactinomicina
pgina 1723
Sinnimos ACT; Act-D; Actinomicna; Actinomicina Cl; Actinomicina D; DACT;
NSC-3053
Uso Tratamiento (solo o combinado con otras modalidades teraputicas) para tumor
de Wilms, rabdomiosarcoma, neuroblastoma, retinoblastoma, sarcoma de Ewing,
neoplasias trofoblstcas, tumores testiculares y sarcomas uterinos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dactinomicina o cualquier componente de
la frmula; pacientes con varicela o herpes zoster; evitar en lactantes < 6 meses
porque la incidencia de efectos adversos es mayor en este grupo de edad.
A d v e r t e n c i a s La FDA recomienda considerar los procedimientos para la
manipulacin y disposicin apropiadas de frmacos antlneoplsicos. La
dactinomicina puede causar dao al feto cuando se administra a mujeres
embarazadas. Debe advertirse a las mujeres en edad reproductiva que eviten
embarazarse. La dactinomicina es en extremo irritante para los tejidos. Si ocurre
extravasacin durante su uso, puede haber dao grave al tejido blando, que causa
dolor, tumefaccin, ulceracin y necrosis. Tambin se refiere que la extravasacin
puede ocasionar contracturas en brazos.
Se informan segundos tumores primarios (que incluyen leucemia) despus del
tratamiento con radiacin y dactinomicina; se recomienda el seguimiento a largo
plazo de los sobrevivientes de cncer. Puede ocasionar enfermedad venooclusiva
heptica potencialmente letal; la incidencia de esta enfermedad referida en los
diferentes estudios clnicos es de 2 a 13.5%, con mayor riesgo en nios < 4 aos.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con disfuncin hepatobiliar o que
recibieron radioterapia; reducir la dosis en quienes reciben radioterapia concurrente
(Contina)
435
DACTINOMICINA
Dactinomicina
(Contina)
e individuos con disfuncin hepatobiliar; evtese administrar vacunas de virus vivos

despus de dactinomicina.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fatiga, fiebre, escalofros, letargo, malestar general
Dermatolgicas: alopecia, eritema, hiperpigmentacin de la piel, descamacin, acn,
exantema maculopapular
Endocrinas y metablicas: hipocalcemia, hiperuricemia, retraso del crecimiento
Gastrointestinales: anorexia, vmito, diarrea, estomatitis, proctitis, nusea, disfagia,
esofagitis, lceras gastrointestinales
Hematolgicas: mielosupresin (mnima: dos a tres semanas), leucopenia,
agranulocitosis, trombocitopenla, anemia
Hepticas: hepatitis, enfermedad heptica venooclusiva, elevacin de enzimas
hepticas, ascitis, hepatomegalia
Locales: dao de tejidos blandos en caso de extravasacin
Neuromuscular y esquelticas: mialgias
Respiratorias: neumonitis
Diversas: reaccin anafilactoide, inmunosupresin, segundos tumores primarios
Interacciones medicamentosas La dactinomicina potencia los efectos de la
radioterapia; enflurano, halotano (mayor hepatotoxicidad); menor eficacia de
vacunas que se administran despus de la dactinomicina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente: proteger de la luz y la humedad. Se
fija a filtros de celulosa; por consiguiente, evitar el filtrado en lnea; se adsorbe a
vidrio y plstico, de manera que no debe administrarse mediante infusin continua o
intermitente; el uso de un diluyente que contiene conservadores puede originar
precipitacin; cualquier porcin no utilizada de la solucin reconstituida de 0.5 mg/mL
debe desecharse despus de 24 h.
Mecanismo de accin Se une a la guanina del ADN, intercalndose entre los pares
de bases de guanina y citosina, y bloquea la duplicacin y transcripcin del templete
de ADN, con lo que inhibe la sntesis de ARN; causa roturas monocatenarias en el
ADN, mediadas por la topoisomerasa.
Farmacocintica
Distribucin: se concentra en clulas nucleadas y mdula sea; atraviesa la placenta;
mala penetracin al lquido cefalorraqudeo (LCR) (la proporcin LCR:plasma es
< 10%); se distribuye en glndulas submaxilares, hgado y rinones
Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: IV: 2 a 5 min
Eliminacin: ~ 10% de la dosis se elimina en la orina sin modificar; 15% se recupera
en las heces; 50% aparece en la bilis
Dosificacin usual La dosis debe basarse en el rea de superficie corporal en
pacientes obesos o con edema.
Nios > 6 meses y adultos: IV (consltense protocolos individuales): 15 ug/kg/ da, o
400 a 600 jig/m /da (dosis mxima: 500 ug/da) durante cinco das; puede
repetirse cada tres a seis semanas; o 2.5 mg/m administrados en dosis divididas
durante una semana; se han utilizado 0.75 a 2 mg/m en dosis nicas
administradas a intervalos de tres a seis semanas
Administracin Parenteral: IV: slo para administracin IV; puesto que el frmaco es
en extremo irritante para los tejidos, no administrar IM ni SC; evitar la
extravasacin; utilizar solucin glucosada al 5% o salina normal para lavar la lnea
antes y despus de una dosis de dactinomicina, a fin de asegurar la permeabilidad
venosa; administrar por goteo IV lento durante unos cuantos minutos con una
concentracin no mayor de 500 ug/mL a travs del puerto lateral de la venoclisis.
plaquetas, pruebas de funcin heptica y renal.
I n t e r a c c i n c o n p r u e b a s de Puede interferir con los bioensayos de
concentraciones de frmacos antibacterianos.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre, dolor de
garganta, hemorragia o equimosis; informar de inmediato cualquier dolor, ardor o
inflamacin en el sitio de infusin. Recomendar a las mujeres en edad reproductiva
que eviten embarazarse mientras estn en tratamiento con dactinomicina.
Implicaciones para la atencin de enfermera La dactinomicina causa necrosis
de tejidos blandos. Evitar la inhalacin de partculas o vapores del frmaco y el
contacto con la piel o membranas mucosas, en especial las de los ojos. Evitar su
extravasacin; s sta ocurre, aplicar hielo al sitio durante 15 min cuatro veces al da
por tres das; se recomienda vigilancia estrecha e interconsulta con ciruga plstica.
especfico.
2
DANAZOL
Inyectable, polvo para reconstituir:
Cosmegen: 0.5 mg [contiene 20 mg de manitol]
Referencias
B e r g S L , Grisell D L , D e L a n e y T F , et al. Principies of T r e a t m e n t of Pediatric Solid T u m o r s . Pediatr Clin North
Am. 1 9 9 1 ; 3 8 ( 2 ) : 2 4 9 - 6 7 .
B e r k o w i l z R S , G o l d s t e i n D P . G e s t a t i o n a l T r o p h o b l a s t i c D i s e a s e . Cncer. 1 9 9 5 ; 7 6 ( 1 0 S u p p l ) : 2 0 7 9 - 8 5 .
Carli M , P a s t o r e G , P e r i l o n g o G , e t al. T u m o r R e s p o n s e a n d T o x i c i t y After Single H i g h - D o s e V e r s u s
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DAD vase Mitoxantrona en ia pgina 1091
Danazol
Categora teraputica Andrgeno
U s o Tratamiento de endometriosis sensible a hormonoterapia; enfermedad
fibroqustica mamaria; angiedema hereditario (vase tambin Informacin adicional).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al danazol o cualquier componente de la
frmula; embarazo; hemorragia genital anormal sin diagnstico; lactancia; porfiria;
disfuncin renal, heptica o cardiaca significativa.
Advertencias La exposicin al danazol in tero puede producir efectos andrgenos
en el feto de sexo femenino; se describen hipertrofia de cltoris, fusin labial, defectos
del seno urogenital, atresia vaginal y genitales ambiguos; se recomienda realizar una
prueba sensible para determinar el embarazo temprano justo antes de iniciar la
teraputica; debe usarse un mtodo anticonceptivo no hormonal si est indicado. Se
describen eventos tromboemblicos, trombticos y tromboflebticos (que incluyen
accidente vascular cerebral potencialmente mortal, o letal). El uso prolongado se
relaciona con peliosis y adenoma hepticos; estas enfermedades pueden
complicarse con hemorragia intraabdominal aguda que pone en riesgo la vida; vigilar
la funcin heptica. El danazol se vincula con hipertensin intracraneal benigna
(seudotumor cerebral); vigilar en busca de signos y sntomas tempranos, incluyendo
papiledema, cefalea, nusea, vmito y trastornos visuales. Puede aumentar el riesgo
de ateroesclerosis y vasculopata coronaria por disminucin del colesterol en HDL y
posible aumento del colesterol en LDL. Puede causar efectos andrgenos
irreversibles; los pacientes deben vigilarse en busca de signos de efectos
andrgenos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos, cefalea
migraosa o afecciones que cursan con edema.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin intracraneal benigna (rara), rubor facial,
hipertensin, diaforesis, tromboembolia
Sistema nervioso central: nerviosismo, labilidad emocional, depresin, mareo,
lipotimias, fiebre (rara), cefalea, alteraciones del sueo, ansiedad (rara).
escalofros (raros), convulsiones (raras), accidente vascular cerebral, sndrome de
Guillain-Barr
Dermatolgicas: acn, seborrea, hirsutsimo leve, alopecia, exantemas
(maculopapulares, vesiculares, papulares, purpricos y petequiales); eritema
multiforme, prurito, urticaria, fotosensibilidad (rara)
Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal, irregularidad menstrual (manchado
intermenstrual, alteraciones del ciclo menstrual), amenorrea, hipertrofia del cltoris
(rara), disminucin del volumen de las mamas, galactorrea, anormalidades del
semen (cambios de volumen, viscosidad, nmero de espermatozoides y motilidad
de stos), cambios de la libido, intolerancia a la glucosa, disminucin de HDL y
aumento de LDL
Gastrointestinales: nusea, vmito, gastroenteritis, pancreatitis (rara), cambios del
apetito (raros), hemorragia gingival (rara), constipacin
Genitourinarias: sequedad e irritacin vaginales, dolor plvico
Hematolgicas: eosinofilia, eritrocitosis (reversible), leucocitosis, leucopenia,
trombocitosis, policitemia, trombocitopenia
Hepticas: peliosis y adenoma hepticos, ictericia colestsica. elevacin de enzimas
hepticas
Sistema neuromuscular y esqueltico: dorsalgia, sndrome del tnel del carpo (raro),
dolor en extremidades y articulaciones, artritis, calambres, dolor cervical,
parestesias, espasmos, debilidad, temblor
Oculares: cataratas (raras), alteraciones de la visin
Renales: hematuria
Respiratorias: congestin nasal (rara)
(Contina)
437
DANAZOL
Danazol
(Contina)
Diversas: laringitis, alteraciones de la voz (disfona, inestabilidad, disminucin del

tono)
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Intensifica los efectos de la warfarina; incrementa las concentraciones sricas de
carbamacepina, ciclosporina y tacrolimus; puede agravar el riesgo de miopata o
rabdomilisis si se usa con inhibidores de la reductasa de HMG-CoA.
Interaccin con alimentos Los alimentos prolongan el tiempo para alcanzar su nivel
srico mximo; las comidas con abundantes grasas incrementan la concentracin
plasmtica de danazol.
Mecanismo de accin El danazol, un anlogo esteroideo sinttico, posee
propiedades antigonadotrpicas intensas. Inhibe el incremento mesocclico de la
secrecin de LH y FSH de la hipfisis, con lo que suprime la esteroidognesis
ovrica. No posee propiedades progestacionales ni estrognicas, pero muestra
efectos anablicos y andrognicos dbiles. Por medio de la desactivacin del eje
hipfisis-ovarios, produce regresin y atrofia del tejido endometrial normal y ectpico.
El danazol disminuye la velocidad de crecimiento del tejido mamario anormal y
aminora las crisis de angiedema hereditario, al incrementar los niveles de!
componente C4 del complemento.
Farmacodinamia
Endometriosis:
Inicio de accin: 3 semanas
Enfermedad fibroqustica mamaria:
Inicio de accin: 1 mes
Efecto mximo: 4 a 6 meses
Duracin: los sntomas recurren en 50% de los pacientes en trmino de 12 meses
de interrumpir el tratamiento
Farmacocintica
Absorcin: buena
Metabolismo: metabolismo heptico extenso en derivados inactivos
Vida media: adultos: 4.5 h
Dosificacin usual Adolescentes y adultas: oral: Nota: comenzar el tratamiento
durante la menstruacin o aplicar mtodos adecuados de laboratorio para
asegurarse de que la mujer no est embarazada:
Endometriosis:
Leve: 100 a 200 mg dos veces al da durante tres a seis meses; puede continuarse
hasta nueve meses si es necesario
Moderada o grave: 400 mg dos veces al da durante tres a seis meses; puede
continuarse hasta nueve meses si es necesario
Nota: cabe pensar en una disminucin gradual hasta llegar a una dosis que baste
para conservar la amenorrea, segn la respuesta de la paciente
Enfermedad fibroqustica mamarla: 50 a 200 mg dos veces al da
Angiedema hereditario: inicial: 200 mg dos a tres veces al da de acuerdo con la
respuesta del paciente; si se obtiene una respuesta satisfactoria, la dosis puede
disminuirse a la mitad o menos, a intervalos de uno a tres meses o ms. Si ocurre
un ataque, la dosis diaria puede incrementarse hasta 200 mg
Administracin Oral: no administrar con alimentos grasosos
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica, sintomatologa y signos
de la enfermedad; glucemia (en diabticos); colesterol HDL y LDL; signos y sntomas
de seudotumor cerebral; efectos andrognicos.
Interaccin con pruebas de El danazol puede interferir con las pruebas de
laboratorio para medir testosterona, androstenediona y dehidroepiandrosterona.
Informacin para el paciente No interrumpir el uso del frmaco sin consultar al
mdico que lo recet; es posible que deban transcurrir meses de tratamiento para
obtener beneficio completo conforme al objetivo teraputico. Notificar al mdico
cualquier sntoma prodrmico de hepatitis (fatiga, debilidad, nusea, vmito, coluria o
ictericia en esclerticas); evitar el embarazo en tanto se recibe danazol y por varios
meses despus de interrumpir su empleo; utilizar un mtodo anticonceptivo eficaz.
Danazol puede alterar las necesidades de hipoglucemiantes o insulina; los diabticos
deben medir con frecuencia su glucemia, El frmaco puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemaduras
graves, exantema, rubor o prurito cutneos); evitar la exposicin directa a la luz solar.
Informacin adicional El danazol tiene poca utilidad para tratar prpura
trombocitopnica idioptica en nios refractarios a corticosteroides. Diez nios de 2.5
a 17 aos recibieron 20 a 30 mg/kg/da en dosis divididas (mximo: 800 mg/da). La
dosis pudo disminuirse poco a poco despus de que los enfermos reaccionaron al
tratamiento (Weinblatt, 1988). El frmaco tambin se estudi en la hemofilia A en un
DANTROLENO
estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y con un esquema cruzado
en 19 nios. Los nios < 15 aos recibieron 150 mg/da y los mayores de esa edad,
300 mg/da durante tres meses. Las concentraciones de factor VI11:C se
incrementaron (Mehta, 1992).
Danocrine: 50 mg, 100 mg, 200 mg [DSC]
Referencias
M e h t a J, Snghal S, K a m a t h M V , et al. A R a n d o m i z e d P l a c e b o - C o n t r o l l e d Double-BIInd S t u d y of D a n a z o l in
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Child. 1 9 8 8 ; 1 4 2 ( 1 2 ) : 1 3 1 7 - 9 .
Dantrolene vase Dantroleno en la pgina 439
Dantroleno
Sinnimos Dantrolene; Dantroleno sdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de hipertermia maligna; Relajante
de msculo esqueltico no paralizante; Tratamiento de hipertermia
Uso Tratamiento de la espasticidad relacionada con trastornos de neurona motora
superior, como lesin de mdula espinal, apopleja, parlisis cerebral o esclerosis
mltiple; tambin se utiliza para tratar la hipertermia maligna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dantroleno o cualquier componente de la
frmula; enfermedad heptica activa; no debe administrarse cuando la espasticidad
se requiere para conservar la postura o el equilibrio.
Advertencias Puede producir hepatotoxicidad; se observa hepatitis franca con mayor
frecuencia entre el tercero y dcimo segunde meses de tratamiento y con dosis > 800
mg/da; el dao heptico parece ser mayor en mujeres y en pacientes > 35 aos;
vigilar la pruebas de funcionamiento heptico. La inyeccin es muy irritante para las
venas perifricas y puede causar necrosis tisular grave s ocurre extravasacin;
administrar en infusin IV rpida a travs de una vena grande o lnea central.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con deterioro de ia funcin cardiaca o
pulmonar, o antecedente de enfermedad heptica; atraviesa la placenta y alcanza
niveles en sangre completa fetal hasta de 65% los maternos al momento del parto.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: pericarditis, taquicardia
Sistema nervioso central: convulsiones, sopor, mareo, lipotimia, confusin, cefalea,
fatiga, alteraciones del lenguaje, depresin mental, escalofro, fiebre
Dermatolgicas: exantema, exantema acneiforme, prurito, urticaria, crecimiento
anormal del cabello
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, constipacin grave, hemorragia
gastrointestinal, clico, disfagia, anorexia, sialorrea
Genitourinarias: retencin urinaria, poliaquiuria, incontinencia urinaria
Hematolgicas: anemia aplsica, anemia, leucopenia, linfoma linfoctico,
trombocitopenia
Hepticas: hepatitis (vase Advertencias)
Locales: flebitis, necrosis tisular
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, mialgia, dorsalgia
Oculares: alteraciones visuales, epfora
Renales: hematuria
Respiratorias: depresin respiratoria, derrame pleural
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Su empleo con verapamil puede causar
hiperpotasemia y depresin miocrdica; evitar el uso de bloqueadores de canales del
'calcio con dantroleno, en especial como tratamiento para los efectos
cardiovasculares de la hipertermia maligna; los estrgenos aumentan la incidencia
de hepatotoxicidad cuando se utilizan en forma concomitante; efectos aditivos en el
SNC con otros depresores de tal sistema; mayor toxicidad con inhibidores de la
MAO, fenotiacinas, clindamicina, warfarina, clofibrato y tolbutamida: puede prolongar
los efectos paralizantes del vecuronio.
Estabilidad Proteger de la luz; utilizar la inyeccin reconstituida en el transcurso de 6
h; incompatible con glucosa, solucin salina normal o agua bacteriosttica para
inyeccin; se precipita cuando se coloca en recipientes de vidrio para infusin.
Mecanismo de accin Acta directamente en el msculo esqueltico mediante
interferencia con la liberacin de iones de calcio del retculo sarcoplsmico; impide o
limita el incremento de la concentracin mioplsmica de iones de calcio que activa
los procesos catablicos agudos relacionados con la hipertermia maligna.
(Contina)
439
DANTROLENO
Dantroleno
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin: oral: 35%
Metabolismo: extenso; se metaboliza en 5-hidroxidantroleno, que es un derivado
activo
Vida media:
Recin nacidos: 20 h
Nios: 10 2.6 h
Adultos: 12 h (intervalo: 4 a 21 h)
Eliminacin: 25% se excreta en la orina como metabolitos y frmaco sin cambios; 45
a 50% se elimina en ias heces a travs de la bilis
Dosificacin usual
Espasticidad: oral: Nota: ajustar la dosis segn su efecto clnico; si no se observa
mayor beneficio con una dosis ms alta, disminuir la dosis hasta la inmediata
inferior
Nios: inicial: 0.5 mg/kg/dosis una vez al da por siete das; aumentar ia frecuencia
a tres veces/da durante siete das; incrementar la dosis 1 mg/kg/dosis tres
veces al da por siete das y luego a 2 mg/kg/dosis tres veces al da; no exceder
400 mg/da
Adultos: 25 mg/da por siete das; aumentar a 25 mg tres veces al da por siete
das; aumentar a 50 mg tres veces al da por siete das y luego a 100 mg tres
veces al da; no exceder 400 mg/da
Hipertermia maligna: nios y adultos:
Profilaxia preoperatoria: ya no se recomienda, siempre y cuando se cuente con
disponibilidad inmediata de dantroleno y opciones adecuadas para manejo
perioperatorio del paciente (es decir, que se evitan agentes desencadenantes en
los pacientes susceptibles; vase Informacin adicional)
Oral: 4 a 8 mg/kg/da divididos en tres o cuatro dosis, administradas uno o dos
das antes de la ciruga; la ltima dosis se administra aproximadamente 3 a 4 h
antes de la intervencin quirrgica programada
IV: 2.5 mg/kg alrededor de 1.25 h antes de la ciruga (administrar durante 1 h)
Crisis: IV: recomendaciones de la Malignant Hyperthermia Association o1 the U.S.
(MHAUS) y europeas: 2.5 mg/kg; puede repetirse tan a menudo como sea
necesario, hasta la normalizacin del estado hipermetablico y la desaparicin
de todos los sntomas (por lo general una a cuatro dosis; si se usan > 20 mg/kg y
no se obtiene beneficio, considerar otros diagnsticos potenciales)
Seguimiento despus de la crisis: las recomendaciones de la MHAUS y las
europeas difieren ligeramente en cuanto al rgimen de tratamiento despus de la
crisis. En seguida se describen ambos.
Recomendacin de la MHAUS: IV: continuar la teraputica con 1 mg/kg/dosis
cada 6 h, por lo menos 24 h despus del control de los sntomas
Recomendacin europeas: IV: continuar la teraputica con infusin continua de
10 mg/kg/da, por lo menos durante 36 h
Recomendaciones del fabricante: oral: 4 a 8 mg/kg/da divididos en cuatro
fracciones, durante uno a tres das despus de la crisis
Administracin
Oral: el contenido de la cpsula puede mezclarse con jugo o lquido
Parenteral: reconstituir mediante la adicin de 60 mL de agua estril para inyeccin
(no utilizar agua bacteriosttica para inyeccin); la concentracin resultante es
de 0.333 mg/mL; administrar por inyeccin IV rpida; para infusin, no diluir
adicionalmente con solucin salina natural o glucosa; colocar la solucin en un
recipiente de plstico para infusin continua.
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica bsales y peridicas;
temperatura (cuando se usa en hipertermia).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar sopor y
deteriorar la capacidad para llevar a cabo actividades que requieren agudeza mental
o coordinacin fsica.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar su extravasacin, porque el
dantroieno es un irritante tisular.
Informacin adicional La MHAUS proporciona informacin educativa y tcnica a
pacientes y proveedores de servicios de salud y dispone de anestesilogos de
guardia las 24 h para consultas en urgencias de hipertermia maligna. Los
desencadenantes del desarrollo de hipertermia maligna en pacientes susceptibles
incluyen: todos los anestsicos inhalados (desflurano, sevoflurano, isoflurano,
halotano, enflurano, ter, metoxiflurano y ciclopropano) y succinilcolina.
El dantroleno se emplea con xito para tratar el sndrome neurolptico maligno
relacionado con agentes antipsiciicos como proclorperazina, prometazina,
clozapina y risperidona, as como agentes no neurolpticos como metoclopramida,
amoxapina y litio. An no se establece la dosis para esta aplicacin. Los informes de
DAPSONA
casos publicados han utilizado dosis que van desde 1 hasta 10 mg/kg/da en varias
dosis, tanto IV como por va oral.
especfico.
Cpsulas, como sal sdica: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica:
Dantrium: 20 mg [contiene 3 g de manitoi]
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin de 5 mg/mL aadiendo
cinco cpsulas de 100 mg a una solucin de cido ctrico (150 mg de cido ctrico en
polvo en 10 mL de agua) y jarabe, hasta un volumen total de 100 mL; agitar bien; es
estable dos das en refrigeracin. La estabilidad mejora cuando se utiliza jarabe BP
(que contiene metilhidroxibenzoato al 0.5% peso/volumen). Esta solucin es estable
30 das en refrigeracin.
Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulations. 5th ed. Clncinnati,
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* Dantroleno sdico vase Dantroleno en ia pgina 439
Dapsona
Sinnimos DDS; Diaminodifenilsulfona
Categora teraputica Agente leprostsico; Antibitico sulfnico
Uso Tratamiento de lepra por cepas sensibles de M. leprae, y de dermatitis
herpetiforme; profilaxia contra neumona por Pneumocystis carinii (NPC) en
pacientes que no toleran sulfametoxazol y trimetoprim o pentamidina en aerosol;
profilaxia contra encefalitis toxoplsmica en pacientes que no toleran sulfametoxazol
y trimetoprim; tratamiento tpico del acn vulgar.
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dapsona o cualquier componente de ia
frmula; pacientes con anemia grave.
Precauciones Utilizar con cautela en enfermos con deficiencia de deshidrogenasa de
glucosa 6 fosfato (G6PD) o reductasa de metahemogiobina o hemoglobina M;
pacientes que reciben frmacos capaces de inducir hemolisis y aqullos con
enfermedad cardiopulmonar grave; hipersensibilidad a otras sulfonamidas; obtener
las concentraciones de deshidrogenasa de G6PD antes de iniciar el tratamiento con
dapsona.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia
Sistema nervioso central: episodios psicticos, alucinaciones, insomnio, vrtigo,
irritabilidad, depresin, cefalea, fiebre, incoordinacin del lenguaje, conducta
suicida
Dermatolgicas: exantema, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, necrlisis
epidrmica txica, urticaria, reacciones morbiliformes, eritema nodoso,
fotosensibilidad (oral)
Tpica: eritema, descamacin de la piel
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, hipoalbuminemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, anorexia, pancreatitis
H e m a t o l g i c a s : anemia hemoltica, m e t a h e m o g l o b i n e m i a , leucopenia,
agranulocitosis, anemia aplsica, neutropenia
Hepticas: hepatitis, ictericia Golestsica; aumento de fosfatasa alcalina, AST,
bilirrubina y LDH
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, neuropata perifrica,
movimientos tonicoclnicos
(Contina)
DAPSONA
Dapsona
(Contina)
ticas: tnitus
Renales: necrosis tubular aguda, sndrome nefrtico, albuminuria
Respiratorias: faringitis
Diversas: lupus eritematoso, sndrome similar a mononucleosis
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C9, CYP2E1 y
Las presentaciones amortiguadas de didanosina disminuyen la absorcin de
dapsona (espaciar ia administracin de didanosina amortiguada por lo menos 2 h
de la de dapsona); rifampicina (reduce las concentraciones de dapsona);
trimetoprim (incrementa la concentracin de dapsona); pirimetamina,
nitrofurantona, primaquina (mayor riesgo de efectos secundarios hematolgicos);
rifampicina, carbamacepina, fosfenitona, oxcarbamacepina, fenobarbitai,
fenitona, primidona y hierba de San Juan pueden incrementar la formacin de
hidroxilamina de dapsona, un metabolito que se relaciona con hemolisis.
Interaccin con alimentos No administrar con anticidos, ni alimentos o frmacos
alcalinos (pueden disminuir la absorcin de dapsona).
Estabilidad Proteger de la congelacin y la luz. Almacenar a temperatura ambiente.
Guardar el gel en su caja original despus de usarlo.
Mecanismo de accin La dapsona es un antimicrobiano de la clase de las sulfonas.
El mecanismo de accin de las sulfonas es similar al de las sulfonamidas, que son
antagonistas competitivas del cido paraaminobenzoico (PABA) e inhiben la sntesis
de cido flico en microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en piel, msculo, rones, hgado, sudor, esputo, lgrimas
y bilis; se excreta en la leche materna; atraviesa la placenta
V: adultos: 1.5 a 2.5 L/kg
Metabolismo: se acetila e hidroxila en el hgado
Vida media:
Nios: 15.1 h
Adultos; 13 a 83 h (media: 20 a 30 h)
Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 8 h
Eliminacin: 5 a 20% de la dosis se excreta en la orina como frmaco sin modificar;
70 a 85% se elimina en la orina como metabolitos; una cantidad pequea se
excreta en las heces
Nios > 1 mes:
Profilaxia para el primer episodio de enfermedad oportunista por Toxopasma
gondii: 2 mg/kg o 15 mg/m (dosis mxima: 25 mg) una vez al da, combinada
con pirimetamina, 1 mg/kg una vez al da y leucovorn, 5 mg cada tres das
Profilaxia primaria y secundaria para NPC (vase Nota en Informacin adicional): 2
mg/kg/da una vez ai da (dosis mxima: 100 mg/da) o 4 mg/kg/dosis una vez a
la semana (dosis mxima: 200 mg)
Nios:
Lepra: 1 a 2 mg/kg/da administrados una vez al da en teraputica combinada;
dosis mxima: 100 mg/da
Adultos:
Lepra: 50 a 100 mg una vez al da; se recomienda la teraputica combinada con
uno o ms frmacos contra la lepra, para evitar la resistencia a dapsona
Dermatitis herpetiforme: inicial: 50 mg una vez al da; intervalo de dosis de sostn:
25 a 400 mg/da
Tratamiento de NPC: 100 mg una vez al da, combinada con trimetoprim
Profilaxia primaria y secundaria de NPC: 50 mg dos veces al da; o dapsona, 50
mg una vez al da, ms pirimetamina, 50 mg orales cada semana, ms
leucovorn, 25 mg orales cada semana; o dapsona, 200 mg orales, ms
pirimetamina, 75 mg orales, ms leucovorn, 25 mg orales cada semana
Profilaxia contra Toxopasma gondii: 50 mg una vez al da, ms pirimetamina, 50
mg orales cada semana, ms leucovorn, 25 mg orales, cada semana
Tpica: nios > 12 aos, adolescentes y adultos: aplicar una cantidad de gel del
tamao de un chcharo en las reas afectadas por acn, dos veces al da
Administracin
Oral: administrar con agua
Tpica: lavar la piel, secarla sin frotar y despus aplicar una capa de gel; lavar las
manos despus de la aplicacin
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial,
plaquetas, hemoglobina, reticulocitos, hematcrito, pruebas de funcin heptica y
anlisis de orina; revisar las concentraciones de G6PD antes de iniciar la dapsona.
2
DARBEP0YET1NA ALFA
garganta, palidez, fatiga, exantema, prpura o ictericia. Puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemadura
solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a la
luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o camas para
bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y
protector solar para los labios (FPS > 15); utilizar un protector solar [protector solar
de amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o un bloqueador solar con
FPS > 15); ponerse en contacto con el mdico si ocurre una reaccin. La dapsona se
excreta en la leche materna y puede daar al beb. Debe decidirse si se suspende la
alimentacin al seno materno o el medicamento.
Informacin adicional Nota: lneamientos para profilaxia de neumona por
Pneumocystis carinii: iniciar la profilaxia en los siguientes pacientes: todos los nios
expuestos al VIH a las cuatro a seis semanas y exposicin continua durante todo el
primer ao de vida o hasta excluir de manera razonable infeccin por VIH; nios de
uno a cinco aos con CD4+ < 500 < 15%; nios de 6 a 12 aos con CD4+ < 200
< 15%; adolescentes y adultos con CD4+ < 200 o candidiasis bucofarngea. Debe
administrarse cido folnico (leucovorn) si ocurre supresin de la mdula sea.
especfico.
Gel, tpico: al 5% (30 g)
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 2 mg/mL con una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus; triturar ocho tabletas de 25 mg hasta tener
polvo fino en un mortero; agregar una pequea cantidad de vehculo y mezclar para
hacer una pasta uniforme; mezclar mientras se agrega el vehculo en porciones
geomtricas hasta casi 100 mL; transferir a un frasco calibrado y aforar con vehculo
a 100 mL; la preparacin es estable durante 90 das cuando se almacena a
temperatura ambiente o en refrigeracin; etiquetar "Agitar bien".
La Jacobus Pharmaceutical Company prepara una frmula magistral con 2 mg/mL
que se puede obtener con un IND, para profilaxia de neumona por
Pneumocystis carinii.
Nahata MC, Morosco RS, Trowbridge JM. Stability of Dapsone in Two Oral Liquid
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Darbepoyetina alfa
Alertas especiales
Advertencias en recuadro aadidas a los agentes estimulantes de la
eritropoyesis - 12 de marzo de 2007
La FDA y Amgen, Inc., dieron a conocer un etiquetado revisado para los agentes
estimulantes de la eritropoyesis (AEE), que incluyen darbepoyetina alfa (Aranesp),
que consta de advertencias en recuadro, revisin de la seguridad e informacin
respecto a revisin de la posologa. El nuevo etiquetado es resultado de
observaciones de resultados adversos en estudios con pacientes que recibieron
AEE. Estos resultados adversos se identificaron en cuatro estudios nuevos en
pacientes con cncer, un estudio con pacientes de ciruga medular y el estudio
CHOIR, publicado con anterioridad (Singh, 2006), con pacientes con insuficiencia
renal crnica.
En estudios en los que se administraron AEE para lograr una concentracin de
hemoglobina > 12 g/dL se observaron eventos cardiovasculares graves y
potencialmente mortales, aumento del riesgo de muerte, acortamiento del tiempo
hasta la progresin tumoral, disminucin de la sobrevida o todos los anteriores. En
un estudio sobre administracin de AEE (hasta hemoglobina de 12 g/dL) en
pacientes con cncer que no recibieron quimioterapia y radioterapia concurrentes,
los AEE no consiguieron reducir las transfusiones de eritrocitos; adems, el estudio
mostr un incremento en la mortalidad de los pacientes que recibieron AEE. La
darbepoyetina alfa est aprobada por la FDA para tratar la anemia relacionada con la
quimioterapia; no est aprobada para usarla en pacientes con neoplasias malignas
(Contina)
DARBEPOYETINA ALFA
Darbepoyetina alfa (Contina)

mieloides ni en aqullos con anemia relacionada con cncer que no reciben
quimioterapia concurrente.
Las recomendaciones para todos los pacientes que reciben AEE incluyen el uso de
una dosis mnima efectiva que aumenta gradualmente la hemoglobina hasta una
concentracin suficiente para evitar la transfusin de eritrocitos; las concentraciones
de hemoglobina no deben exceder 12 g/dL ni elevarse > 1 g/dL durante un periodo
de dos semanas. La FDA recomienda tambin vigilar las concentraciones de
hemoglobina dos veces por semana durante dos a seis semanas despus del inicio
del tratamiento, y los ajustes de la dosis.
Puede encontrarse un resumen de los estudios de AEE en:
http://www.fda.gov/cder/Offices/OODP/whatsnew/ESA.htm
Informacin adicional para los mdicos, en que se incluye la etiqueta revisada, se
encuentra en:
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/RHE/default.htm
S i n n i m o s Agente estimulante de la eritropoyesis; NSC-729969; Protena
estimulante de la eritropoyesis
Categora teraputica Factor estimulante de colonias; Protena estimulante de la
eritropoyesis
Uso Tratamiento de anemia relacionada con insuficiencia renal crnica (IRC) (que
requiere dilisis o no) o con quimioterapia concurrente para cnceres no mieloides.
Factor de riesgo para el embarazo O
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la darbepoyetina alfa o cualquier
componente de la frmula; hipertensin no controlada.
Factores que limitan la respuesta a darbepoyetina alfa
Factor
Deficiencia de hierro
Mecanismo
Limita la sntesis de hemoglobina
Contrarresta la eritropoyesis estimulada por
darbepoyetina alfa
Inhibe la transferencia de hierro desde los
depsitos hasta la mdula sea
Suprime la eritropoyesis a travs de macrfagos
activados
Inhibe la incorporacin del hierro a la protena
heme
Hemorragia o hemolisis
Infeccin o inflamacin
Sobrecarga de aluminio
Restitucin de mdula sea
Hiperparatiroidismo
Enfermedad neoplsica metastsica
Deficiencia de cido flico/vitamina B
Apego teraputico
Limita el volumen de la mdula sea

12

Autoadministracin de darbepoyetina alfa o
teraputica con hierro
Advertencias A causa del incremento del riesgo de paro cardiaco, de eventos

neurolgicos (que incluyen convulsiones y accidente vascular cerebral),
exacerbaciones de hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), trombosis
vascular, isquemia, infarto, IM agudo y sobrecarga de lquidos y edema en los
pacientes cuya Hb aument a > 12 g/dL, la Hb debe medirse dos veces por semana
durante dos a seis semanas despus del inicio y los ajustes de la dosis. Esta ltima
debe reducirse si la Hb excede 12 g/dL o su velocidad de elevacin excede 1g/dL en
dos semanas. En estudios clnicos ~ 40% de los pacientes con ICC requiri inicio o
Intensificacin de la terapia antihipertensiva; se recomienda controlar la presin
arterial de forma adecuada. Es necesario controlar la hipertensin antes del inicio del
tratamiento con darbepoyetina alfa. Pueden ocurrir convulsiones durante el
tratamiento; vigilar sntomas neurolgicos durante los primeros meses de
tratamiento. El riesgo de eventos trombticos (es decir, embolia pulmonar,
tromboflebitis, trombosis) aumenta con la terapia eritropoytica. Se informan casos
de aplasia pura de eritrocitos y anemia grave con o sin otras citopenias, relacionadas
con anticuerpos neutralizadores de eritropoyetina en pacientes con IRC bajo
tratamiento con darbepoyetina. Los individuos que experimentan prdida repentina
de la respuesta teraputica con darbepoyetina junto con anemia grave y recuento de
reticulocitos bajo deben valorarse en busca de estos anticuerpos. Detener la
administracin de darbepoyetina y otras protenas eritropoyticas hasta confirmar la
etiologa. Amgen, Inc., puede realizar pruebas de fijacin y neutralizacin de
DARBEPOYETINA ALFA
anticuerpos. La darbepoyetina alfa no est aprobada para uso en pacientes
neoplasias mieloides ni aqullos con anemia vinculada a cncer que no estn
recibiendo quimioterapia concurrente.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con porfiria o antecedente de
convulsiones. La darbepoyetina alfa no est indicada en quienes requieren
correccin aguda de anemia y no es sustituto de la transfusin sangunea de
urgencia. Permitir tiempo suficiente (un lapso de cuatro a seis semanas) para
determinar la respuesta del paciente a una dosis en particular (vase Advertencias
con respecto a la respuesta rpida); los pacientes con IRC que an no requieren
dilisis pueden necesitar una dosis de mantenimiento menor. La evaluacin de las
reservas de hierro y la complementacin teraputica con hierro son esenciales para
lograr una teraputica ptima. La complementacin con hierro es necesaria para
cubrir el incremento de los requerimientos durante la expansin de la masa
eritrocitarla que ocurre como consecuencia de la estimulacin de la mdula sea, a
menos que las reservas de hierro ya tengan un excedente. Las reservas de hierro
ptimas se demuestran mediante saturacin de transferrina de 20% o ms, y ferhtina
srica de 100 a 150 (ig/L.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, edema, taquicardia, dolor torcico,
arritmias y paro cardiaco, ICC, IM, ataque Isqumico transitorio/accidente vascular
cerebral, trombosis venosa
Sistema nervioso central: fatiga, mareo, cefalea, convulsiones, fiebre
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, dolor abdominal, constipacin
Hematolgicas: neutropenia, aplasla eritroctica pura, anemia grave (vase
Advertencias)
Locales: dolor, irritacin en el sitio de la inyeccin (SC)
Neuromusculares y esquelticas: mlalgla, artralgla, dorsalga, dolor de las
extremidades
Respiratorias: tos, disnea, bronquitis, infeccin de vas respiratorias superiores,
embolia pulmonar
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sntomas tipo Influenza, sepsis
Estabilidad Refrigerar; estable siete das a temperatura ambiente; proteger de la luz;
no contiene conservadores; descartar despus de perforar el tapn; puede diluirse
con solucin salina normal o salina normal bacteriosttlca en proporcin 1:10 al
momento de administrarla; la dilucin es estable 24 h en refrigeracin; no diluir con
otras soluciones o medicamentos.
Mecanismo de accin La darbepoyetina alfa, elaborada mediante tecnologa de
ADN recombinante, tiene los mismos efectos que la eritropoyetina endgena (EPO).
Difiere ligeramente de la eritropoyetina humana recombinante porque contiene cinco
cadenas de ollgosacridos con enlace N en lugar de tres. La EPO induce la
eritropoyesis al estimular la divisin y diferenciacin de clulas madre eritroldes
comprometidas. Induce la liberacin de reticulocitos de la mdula sea al torrente
sanguneo, donde maduran en eritrocitos (relacin dosis-respuesta), lo que produce
incremento del recuento de reticulocitos seguido de aumento de hematcrlto y
hemoglobina. En condiciones normales existe una correlacin inversa entre la
concentracin de EPO en plasma y la de hemoglobina (slo cuando la concentracin
de hemoglobina es < 10.5 g/dL).
Farmacodinamia
Inicio de accin: varios das
Efecto mximo: cuatro a seis semanas
Farmacocintica
Absorcin: SC: lenta y limitante de la velocidad
Distribucin: V :
Nios: 51.6 mL/kg (Intervalo: 21 a 73 mL/kg)
Adultos: 52.4 6.6 mL/kg
Biodisponibilidad: SC: pacientes con IRC:
Nios: 54% (Intervalo: 32 a 70%)
Adultos: < 37% (Intervalo: 30 a 50%)
Vida media:
Nios:
IV: terminal: 22.1 h (intervalo: 12 a 30 h)
SC: terminal: 42.8 h (intervalo:16 a 86 h)
Adultos: IRC:
IV: terminal: 21 h
SC: terminal: 49 12.7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC:
Pacientes con IRC: 34 h (Intervalo: 24 a 72 h)
Pacientes con cncer: 90 h (Intervalo: 71 a 123 h)
(Contina)
445
d
DARBEPOYETINA ALFA
Darbepoyetina alfa (Contina)

Eliminacin:
Depuracin: IV:
Nios: 2.29 mL/kg/h (Intervalo: 1.6 a 3.5 mL/kg/h)
Adultos: 1.6 1.0 mL/kg/h
Dosificacin usual Los esquemas de dosificacin deben individualizarse con base
en la indicacin del tratamiento y la respuesta del paciente. Se recomienda vigilancia
cuidadosa de la hemoglobina en los pacientes que reciben el frmaco. La
hemoglobina no debe exceder 12 g/dL ni aumentar > 1 g/dL en ningn periodo de
dos semanas. Vase el cuadro "Ajuste de dosis de darbepoyetina alfa". Esta puede
ser ineficaz si otros factores, como deficiencia de hierro o B o folato, limitan la
respuesta de la mdula sea.
12
Anemia en IRC: nios y adultos: IV, SC: 0.45 ug/kg/dosis una vez por semana
Nota: dejar pasar por lo menos cuatro semanas para determinar los efectos
completos del nuevo rgimen. Para muchos pacientes la dosis de mantenimiento
adecuada puede ser menor que la inicial. Los pacientes que no reciben
hemodilisis pueden ser en particular sensibles y requerir dosis ms bajas. Una
dosis SC cada dos semanas es efectiva en algunos pacientes.
Anemia relacionada con quimioterapia en pacientes con neoplasias malignas no
mieloides: Nota: su empleo en pacientes con niveles sricos de EPO > 200 antes
del tratamiento no es recomendable; nios y adultos: SC: 2.25 ug/kg/dosis una vez
a la semana, o como alternativa en adultos: 500 ug una vez cada tres semanas
Nota: ajustar la dosis con base en la respuesta; si est indicado, puede
incrementarse hasta un mximo de 4.5 ug/kg/dosis; dejar pasar por lo menos
seis semanas antes de aumentar la dosis.
Ajuste de dosis de darbepoyetina alfa
Intervalo objetivo de
hemoglobina
Aumentar la dosis (con
una frecuencia no mayor
de una vez al mes)
Reducir la dosis
Suspender la teraputica
9 a 12 g/dL; no exceder 12 g/dL

25% cuando la hemoglobina no aumenta 1 g/dL
despus de cuatro semanas de tratamiento y se
encuentra por debajo del nivel objetivo
25% cuando la hemoglobina aumenta > 1 g/dL en
dos semanas o cuando es > 12 g/dL
Cuando la hemoglobina contina en aumento
despus de reducir la dosis; restablecer la
teraputica a una dosis 25% ms baja despus que
la hemoglobina empieza a disminuir
Conversin de epoyetina alfa en darbepoyetina alfa (IV o SC)

(mantener la misma va de administracin para la conversin)
Dosis semanal previa de
epoyetina alfa (U/semana)
< 1 500
1 500 a 2 499
2 500 a 4 999
5 000 a 10 999
11 000 a 17 999
18 000 a 33 999
34 000 a 89 999
> 90 000
1
Dosis semanal de darbepoyetina alfa (^g/semana)

Peditrica
Adultos
3
6.25
6.25
6.25
10
12.5
20
25
40
40
60
60
100
100
200
200
1 ug de d a r b e p o y e t i n a a l f a es e q u i v a l e n t e a 2 0 0 U de e p o y e t i n a a l i a .
D e b i d o a la vida m e d i a s r i c a m s larga de d a r b e p o y e t i n a alfa, c u a n d o se c o n v i e r t e de e p o y e t i n a alfa,

a d m i n i s t r a r la p r i m e r a una v e z a la s e m a n a si el p a c i e n t e reciba e p o y e t i n a alfa d o s a t r e s v e c e s por
s e m a n a , y a d m i n i s t r a r l a una vez c a d a d o s s e m a n a s si e! p a c i e n t e reciba e p o y e t i n a alfa u n a v e z por
semana.
i n f o r m a c i n insuficiente para d e t e r m i n a r l a d o s i s d e c o n v e r s i n .
Administracin Parenteral: no agitar, ya que esto podra desnaturalizar la

glucoprotena e inactivar el frmaco
Parmetros para vigilancia Est indicada vigilancia cuidadosa de la presin
arterial; se observan problemas con hipertensin, en especial en los pacientes con
insuficiencia renal tratados con darbepoyetina alfa. Vase el cuadro.
DAUNORRUBICINA
F r e c u e n c i a en
Prueba
Hemoglobina
Presin arterial
Ferritina srica
Saturacin de transferrina
1
Pruebas sanguneas
Recuento de reticulocitos
1
la f a s e
Frecuencia en
inicial
de
Una vez a la semana

hasta que se estabilice
3 veces por semana
Mensual
Mensual
Regularmente, como
rutina
Basal (antes de iniciar la
teraputica)
la fase
mantenimiento
2 a 4 veces por mes

3 veces por semana
Trimestral
Trimestral
Regularmente, como
rutina
Despus de 10 das de
tratamiento
Q u e incluye biometra h e m t i c a c o m p l e t a c o n diferencial, c r e a t i n i n a , B U N , potasio y fsforo
Informacin para el paciente Se requieren pruebas hematolgicas frecuentes para

determinar la dosis correcta; notificar al mdico si se presenta cefalea intensa; a
causa del mayor riesgo de actividad convulsiva en pacientes con IRC durante los
primeros 90 das de tratamiento, evitar durante este periodo actividades
potencialmente peligrosas (p. ej., conducir).
Informacin adicional Se obtiene una respuesta ptima cuando los depsitos de
hierro se mantienen mediante administracin de complementos de este minerai;
valorar los depsitos de hierro antes del tratamiento y durante ste.
Presentaciones La informacin dei excipiente se presenta cuando est disponible
Solucin inyectable con albmina humana [sin conservador; contiene 2.5 mg/mL de
albmina humana; mpula con dosis nica]:
Aranesp; 25 ug/mL (1 mL); 40 ug/mL (1 mL); 60 ug/mL (1 mL); 100 ug/mL (1 mL);
150 ug/0.75 mL (0.75 mL); 200 ug/mL (1 mL); 300 ug/mL (1 mL); 500 ug/mL (1
mL) [DSC]
Solucin inyectable [sin conservadores; contiene 2.5 mg/mL de albmina humana;
jeringa prellenada]:
Aranesp": 25 u.g/0.42 mL (0.42 mL); 40 u.g/0.4 mL (0.4 mL); 60 u.g/0.3 mL (0.3 mL):
100 ug/0.5 mL (0.5 mL); 150 ug/0.3 mL (0.3 mL); 200 ug/0.4 mL (0.4 mL); 300
,ug/0.6 mL (0.6 mL); 500 u.g/mL (1 mL) [DSC]
Solucin inyectable [sin conservadores; contiene polisorbato 80; jeringa prellenada]:
Aranesp: 25 ug/0.42 mL (0.42 mL); 40 ug/ 0.4 mL (0.4 mL); 60 ug/0.3 mL (0.3
mL); 100 ug/0.5 mL (0.5 mL); 150 ug/0.3 mL (0.3 mL); 200 ug/0.4 mL (0.4 mL);
300 ug/0.6 mL (0.6 mL); 500 ug/mL (1 mL)
Solucin inyectable [sin conservadores; contiene polisorbato 80; mpuia con dosis
nica]:
Aranesp*: 200 ug/mL (1 mL); 300 ug/mL (1 L )
Referencias
m
Joy MS.
Darbepoetln
Alfa: A Novel
Erythropolesis-Stlmulating
P r o t e i n . Ann
Pharmacother.
2002;36(7):1183-92.
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C h r o n i c K i d n e y D i s e a s e . Pediatr Nephroi. 2 0 0 2 ; 1 7 ( 1 1 ) : 9 3 3 - 7 .
Daunomicina vase DAUNOrrubicina en la pgina 447
DAUNOrrubicina
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en ia pgina 1685
Sinnimos Clorhidrato de rubidomicina; Daunomicina; DNR; NSC-82151
Categora teraputica Agente antineoplsico antibitico; Agente antineoplsico
antraciclnico
Uso Combinado con otros frmacos, para el tratamiento de leucemias (LLA, LMA).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la daunorrubicina o cualquier componente
de la frmula; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), fraccin de eyeccin
ventricular izquierda < 30 a 40% o arritmias; supresin de mdula sea preexistente.
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos; slo uso IV: necrosis grave de
tejidos blandos si el frmaco se extravasa; puede ocurrir toxicidad miocrdica
irreversible cuando la dosis total se aproxima a 550 mg/m en adultos, 400 mg/m en
pacientes que reciben radiacin torcica, 300 mg/m en nios > 2 aos, o 10 mg/kg
en nios < 2 aos; ello puede presentarse durante el tratamiento o varios meses
despus; en la dosis acumulativa total debe considerarse el tratamiento previo
concomitante con frmacos cardiotxicos o radiacin torcica; los lactantes y nios
(Contina)
447
2
DAUNORRUBICINA
DAUNOrrubicina
(Contina)
pueden ser ms sensibles a ia cardiotoxicidad inducida por antraciclina que los

adultos; la mielosupresin grave es posible cuando se utiliza en dosis teraputicas.
Precauciones Reducir ia dosis en pacientes con disfuncin heptica, biliar o renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad, ICC (relacionada con la dosis; puede presentarse
siete u ocho aos despus del tratamiento), arritmias, anormalidades en el ECG
Sistema nervioso central: fiebre, escalofro
Dermatolgicas: alopecia, hiperpigmentacin de piel y lechos ungueales, urticaria,
prurito
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia, infertilidad, esterilidad
Gastrointestinales: estomatitis, esofagltis, nusea, vmito, diarrea
Genitourinarias: coloracin de la orina (rojo a anaranjado)
Hematolglcas: mielosupresin (trombocitopenia, leucopenia)
Hepticas: aumento de bilirrubina, AST y fosfatasa alcalina sricas
Locales: necrosis tisular grave con la extravasacin
Estabilidad Proteger de la luz; la solucin reconstituida es estable 48 h cuando se
refrigera y 24 h a temperatura ambiente; un cambio de color de rojo a azul/prpura
indica descomposicin del frmaco; inestable en soluciones con pH > 8; incompatible
con heparina, bicarbonato de sodio, 5-FU y dexametasona.
Mecanismo de accin Inhibicin de la sntesis de ADN y ARN, por intercalacin
entre pares de bases de ADN, desenrollamiento de la hlice y obstruccin esfrica;
no es especfico para la fase S del ciclo celular; puede causar dao al ADN por
formacin de radicales libres.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye con amplitud en tejidos, incluyendo bazo, corazn,
rones, hgado y pulmones; no atraviesa la barrera hematoenceflica; atraviesa la
placenta
Metabolismo; en daunorrubicinol (activo)
Vida media, terminal: 14 a 18.5 h
Daunorrubicinol, metabolito activo: 26.7 h
Eliminacin: 40% se excreta en la bilis; < 14 a 23% se elimina en la orina como
metabolito y frmaco sin cambios
Nios < 2 aos o < 0.5 m : la dosis debe calcularse con base en el peso corporal en
lugar del rea de superficie corporal: 1 mg/kg o segn protocolo; la frecuencia
depende del rgimen utilizado
Nios:
Teraputica combinada de LLA: induccin de la remisin: 25 a 45 mg/m los das 1
y 8 del ciclo, 30 a 45 mg/m /da durante tres das cada tres o cuatro semanas, o
25 mg/m cada semana por cuatro semanas
Teraputica combinada de LMA: induccin: IV, infusin continua: 30 a 60 mg/m /
da los das 1 a 3 del ciclo, o 20 mg/m /da por cuatro das cada 14 das
Adultos: 30 a 60 mg/m /da por tres a cinco das; repetir la dosis en tres o cuatro
semanas; la dosis acumulativa total no debe exceder 400 a 600 mg/m
LMA: induccin con frmaco nico: 60 mg/m /da por tres das; repetir cada tres o
cuatro semanas
LMA: induccin con teraputica combinada: 45 mg/m /da por tres das en el primer
curso de tratamiento de induccin; cursos subsecuentes: diario por dos das
LLA: teraputica combinada: induccin de la remisin: 45 mg/m los das 1, 2 y 3
del curso de induccin
Ajuste de dosis en disfuncin heptica o renal: reducir la dosis 25% en pacientes
con bilirrubina srica de 1.2 a 3 mg/dL; reducir la dosis 50% en pacientes con
bilirrubina, creatinina o ambas > 3 mg/dL
Administracin Parenteral: el frmaco es muy irritante, no inyectar IM ni SC;
administrar en bolo, diluyendo la dosis reconstituida en 10 a 15 mL de solucin salina
normal e infundir en 2 3 min a travs de una venoclisls con flujo rpido de solucin
glucosada a! 5% o salina normal; la daunorrubicina tambin se puede diluir en 100
mL de solucin glucosada al 5% o salina normal, y se administra durante 30 a 45 min
o en infusin continua en 24 h.
plaquetas, bilirrubina y cido rico sricos, pruebas de funcin heptica, ECG,
fraccin de eyeccin ventricular, pruebas de funcin renal; permeabilidad de la lnea
intravenosa
Informacin para el paciente Puede presentarse una coloracin roja a anaranjada
pasajera de la orina hasta 48 h despus de una dosis; notificar al mdico si ocurren
fiebre, dolor de garganta, hemorragia, equimosis, escalofro, signos de infeccin,
dolor abdominal, sangre en heces, fatiga excesiva, color amarillo en los ojos o la piel,
o dificultad para respirar.
2
DEFERASIROX
Implicaciones para la atencin de enfermera Los pacientes leucmicos deben
recibir alopun'noi profilctico para prevenir nefropata aguda por urato. Evitar
extravasacin; si ocurre, aplicar de inmediato una compresa fra durante 30 a 60 min,
y a continuacin alternar periodos con y sin aplicacin cada 15 min durante un da;
administrar 1.5 mL de solucin de dimetilsulfxido al 99% (peso/volumen) en el sitio
cada 6 h durante 14 das; permitir que seque al aire; no cubrir.
Leucocitario: intenso
Inicio (das): 7
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 20 mg, 50 mg
Solucin inyectable: 5 mg/mL (4 mL, 10 mL )
Referencias
C r o m W R , G l y n n - B a r n h a r t A M , R o d m a n J H , e t al. P h a r m a c o k i n e t i c s o f A n t i c a n c e r D r u g s i n C h i l d r e n . Clin
Pharmacokinet
1967;12(3):168-213.
ddC vase Zalcitabina en la pgina 1615

ddl vase Didanosina en ia pgina 494
DDS vase Dapsona en ia pgina 441
Decanoato de haloperidol vase Haloperidol en la pgina 792
Decanoato de nandrolona vase Nandrolona en ia pgina 1120
Deferasirox
Alertas especiales
Deferasirox: nuevas advertencias de la US FDA y Health Canad en relacin
con efectos adversos - actualizacin a mayo de 2007
Novartis y Novartis Canad, en asociacin a la FDA y Health Canad emitieron
algunos comunicados "Estimado profesional de la salud" en relacin con la
insuficiencia renal aguda y las citopenias observadas en pacientes que reciben
deferasirox (Exjade ).
Se ha informado sobre casos de insuficiencia renal aguda, que incluyen algunas
muertes, durante el periodo posmercadeo. Al momento no es posible excluir por
completo un papel contribuyente del deferasirox en cuanto al desarrollo de la
disfuncin renal, y los casos de muerte se presentaron en pacientes en estado crtico
y tambin podran atribuirse a otras condiciones subyacentes. Se sugiere la
correlacin con el frmaco debido al hecho de que en la mayor parte de los casos
con insuficiencia renal no fatal, los sntomas mejoraron cuando aqul se suspendi.
Se sugiere hacer dos cuantificaciones previas de creatinina antes de iniciar el
tratamiento, para contar con datos bsales. El etiquetado canadiense sugiere vigilar
la creatinina srica cada semana durante el primer mes de tratamiento o cuando se
hacen cambios de dosificacin; en adelante, se sugiere vigilar la creatinina cada
mes. La etiqueta estadounidense sugiere vigilancia mensual de la creatinina, as
como vigilancia semanal durante el primer mes de uso en pacientes con factores de
riesgo renal adicionales. Descartar la presencia de proteinuria cada mes y mantener
una hidratacin adecuada.
s
Tambin existen algunos informes posmercadeo sobre desarrollo de citopenias con

el tratamiento con deferasirox. La mayor parte de estos informes se refieren a
pacientes con afecciones hematolgicas previas. No se ha establecido una relacin
causal clara. Practicar recuentos hemticos de manera regular; evaluar la
interrupcin del tratamiento si se desarrollan citopenias Inexplicables.
Se cuenta con informacin adicional en:
http://www.fda.gov/medwatch/safety/2007/Exjade_DHCPL_May2007.pdf
o
http://www.hc-sc.gc.ca/dhp-mps/medeff/advisories-avis/prof/2007/exjade_hpc-cps_
e.html
Sinnimos ICL670
Categora teraputica Agente quetante oral
Uso Tratamiento de la sobrecarga crnica de hierro por transfusiones sanguneas.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al deferasirox o cualquier componente de la
frmula.
(Contina)
DEFERASIROX
Deferasirox
(Contina)
Advertencias Se informan elevaciones de creatinina srica relacionadas con la dosis;

vigilar y considerar reduccin, interrupcin o suspensin del frmaco. Se informan
casos escasos de insuficiencia renal aguda (con algunas muertes en pacientes con
estado crtico) en la supervisin posmercadeo del frmaco. Se refieren hepatitis y
elevacin de transaminasas; vigilar las pruebas de funcin heptica y considerar
modificaciones de las dosis. Se describen trastornos auditivos y oculares; vigilar y
considerar reduccin de la dosis o suspensin del tratamiento. No combinar con
otras teraputicas de quelacin de hierro; an no se establece la seguridad de las
combinaciones, ni la seguridad ni eficacia en nios < 2 aos. Se informan casos
infrecuentes de citopenias perifricas; vigilar la biometra hemtica.
Precauciones Tener cautela en disfuncin heptica; la experiencia es limitada.
Puede causar exantema (relacionado con ia dosis); ios exantemas leves o
moderados pueden resolverse sin interrumpir el tratamiento; si el exantema es grave,
interrumpir el tratamiento y considerar reanudarlo con una dosis menor y
escalamiento progresivo, as como esteroides orales. Es posible que cause
proteinuria intermitente; vigilar de cerca.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, fatiga, mareo, ansiedad, hiperactividad,
insomnio, trastornos del sueo
Dermatolgicas: exantema (relacionado con la dosis), urticaria, trastorno
pigmentario, prpura
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito, colelitiasis, gastritis
Genitourinarias: glucosua
Hematolgicas: citopenias perifricas (raras)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, dorsalgia
Oculares: catarata, aumento de la presin infraocular, opacidades del cristalino,
maculopata, trastornos de la retina, trastornos visuales
ticas: infeccin tica, hipoacusia (que afecta las frecuencias altas)
Renales: elevacin de creatinina srica, proteinuria, insuficiencia renal aguda (rara)
Respiratorias: tos, nasofaringitis, dolor faringolarngeo, infeccin de vas
respiratorias, bronquitis, faringitis, amigdalitis aguda, rinitis
Diversas: influenza
Interacciones medicamentosas Los anticidos que contienen aluminio pueden
disminuir la absorcin de deferasirox.
Interaccin con alimentos La biodisponibilidad aumenta de forma variable cuando
se toma con alimentos; administrar con el estmago vaco.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente entre 15 y 30 C. Proteger de la
humedad.
Mecanismo de accin Se une de forma selectiva con gran afinidad al hierro en una
proporcin de 2:1 y forma un complejo que se excreta principalmente en ias heces.
Farmacocintica
Distribucin: adultos: 14 L
Unin a protenas: 99% a albmina srica
Metabolismo: heptico a travs de glucuronidacin mediante UGT1A1 y UGT1A3;
oxidacin menor mediante CYP450; circulacin enteroheptica
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1.5 a 4 h (promedio)
Eliminacin: heces (84%), orina (6% a 8%)
Depuracin: las mujeres tienen una depuracin ligeramente menor que los varones
(17.5% ms baja)
Dosificacin usual Oral: nios > 2 aos y adultos: iniciar tratamiento cuando el
paciente muestra evidencia de sobrecarga crnica de hierro (es decir, transfusin de
alrededor de 100 mL/kg de paquete globular y ferritina srica > 1 000 pg/L
persistente)
Inicial: 20 mg/kg/da (redondear la dosis a la tableta completa ms cercana)
Mantenimiento: ajustar la dosis cada tres a seis meses con base en las
concentraciones de ferritina srica; aumentar 5 a 10 mg/kg/da (redondear la dosis
a ia tableta completa ms cercana); ajustar la dosis de acuerdo con la respuesta
del paciente. Dosis mxima: 30 mg/kg/da; suspender cuando la ferritina srica sea
< 500 pg/L
Nota: considerar reduccin de la dosis o su interrupcin si se presentan hipoacusia o
trastornos visuales
Ajuste de dosis en disfuncin renal: considerar reduccin, interrupcin o
suspensin del frmaco en presencia de elevacin de creatinina srica
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: considerar ajuste o suspensin de la dosis
cuando existan alteraciones importantes de las pruebas de funcin heptica
U
DEFEROXAMINA
Administracin Oral: no masticar ni deglutir las tabletas enteras. Dispersar las
tabletas en agua, jugo de naranja o de manzana (usar 3.5 onzas para una dosis total
< 1 g; 7 onzas para dosis > 1 g); mezclar hasta formar una suspensin y beber el
contenido completo. Enjuagar el residuo restante con ms lquido; beberlo.
Administrar a la misma hora todos los das con ei estmago vaco, 30 min antes del
alimento. No administrar en forma simultnea con anticidos que contengan aluminio
Parmetros para vigilancia Creatinina srica (el fabricante recomienda dos
cuantificaciones previas al inicio de la terapia, semanales durante el primer mes de
tratamiento o cuando se ajusta la dosis, y mensuales a partir de entonces),
proteinuria, biometra hemtica, pruebas de funcin heptica y ferritina srica
mensuales; funcin auditiva y oftlmica basal y anual {que incluyan examen con
lmpara de hendidura y fondo de ojo con dilatacin).
Informacin para el paciente Puede causar mareo y deteriorar la capacidad para
realizar actividades que requieren coordinacin fsica; tener cautela cuando se
conduce o se opera maquinaria.
Informacin adicional El deferasirox tiene afinidad baja por zinc y cobre; puede
causar disminucin variable de las concentraciones sricas de estos oligoelementos.
El deferasirox est disponible a travs de la red EPASS (Exjade~ Patient
Assistance & Support Services).
especfico.
Tabletas para suspensin oral: 125 mg, 250 mg, 500 mg
Referencias
:
G a l a n e l l o R, Piga A, Alberti D. et al. Safety, Tolerability, a n d P h a r m a c o k i n e t i c s of I C L 6 7 0 , a N e w Orally

Active Iron-Chelating A g e n t in Patients With T r a n s f u s i o n - D e p e n d e n t Iron Overload Due to
B e t a - T h a l a s s e m i a . J Clin Pharmacol. 2 0 0 3 ; 4 3 { 6 ) : 5 6 5 - 7 2 .
N i s b e t - B r o w n E, Oliveri N F . G i a r d i n a P J . et al. E f f e c t i v e n e s s a n d Safety of I C L 6 7 0 in I r o n - L o a d e d Patients
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R u n d D, R a c h m i l e w i t z E. B e t a - T h a l a s s e m i a . N Erig J Med. 2 0 0 5 ; 3 5 3 ( 1 1 ) ; 1 1 3 5 - 4 6 .
Deferoxamina
Sinnimos Desferrioxamina; Mesiiato de deferoxamina; NSC-644468
Categora teraputica Agente quelante parenteral; Antdoto para intoxicacin por
aluminio; Antdoto para intoxicacin por hierro
Uso Intoxicacin aguda por hierro; sobrecarga crnica de hierro secundaria a mltiples
transfusiones; prueba diagnstica para sobrecarga de hierro; diagnstico y
tratamiento de la acumulacin de aluminio en insuficiencia renal (uso no autorizado).
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la deferoxamina o cualquier componente de
la frmula; pacientes con enfermedad renal grave, anuria o hemocromatosis
primaria.
Advertencias Se informan casos de cataratas, disminucin de la agudeza visual,
deterioro de la visin perifrica y cromtica, deterioro de la visin nocturna y
anormalidades retinianas pigmentarias despus de su empleo por periodos
prolongados en dosis altas o en pacientes con concentraciones bajas de ferritina; se
recomienda realizar exmenes oftalmolgicos peridicos durante el tratamiento
prolongado; se describen anormalidades auditivas relacionadas con neurotoxicidad,
inclusive prdida de la audicin neurosensorial de frecuencias altas; se recomienda
realizar exmenes audiolgicos peridicos. Se observa sndrome de insuficiencia
respiratoria del adulto despus del tratamiento de la intoxicacin aguda por hierro o
talasemias con dosis altas de deferoxamina; se describen casos de rubor de la piel,
urticaria, hipotensin y choque despus de su administracin IV rpida. Dosis altas
{> 60 mg/kg) en especial en pacientes < 3 aos, con las concentraciones bajas de
ferritina resultantes, se acompaan de retraso del crecimiento; la disminucin de la
dosis de deferoxamina puede mejorar parcialmente la velocidad del crecimiento;
vigilar muy de cerca el crecimiento en nios que reciben tratamiento por tiempo
prolongado.
En enfermos con encefalopata relacionada con aluminio, la deferoxamina puede
exacerbar la disfuncin neurolgica (convulsiones) tal vez a causa de incremento
agudo del aluminio circulante, y disminuir el calcio srico y agravar el
hiperparatiroidismo. La deferoxamina puede precipitar el inicio de demencia por
dilisis. Evitar el uso de deferoxamina en pacientes con niveles sricos de aluminio
> 200 ug/L. Se informa mucormicosis letal en pacientes con insuficiencia renal
(Contina)
DEFEROXAMINA
Deferoxamina
(Contina)
crnica que reciben deferoxamina por toxicidad de aluminio. La feroxamina (forma

quelada del hierro con deferoxamina) aumenta el crecimiento y la patogenicidad de
ciertas especies de Mucor.
Se refiere que los pacientes con sobrecarga crnica grave de hierro que se tratan
con deferoxamina y dosis altas de vitamina C tienen deterioro de la funcin cardiaca,
que revierte una vez que se suspende la vitamina C; esta ltima aumenta la
disponibilidad de hierro para quelacin con deferoxamina. A fin de disminuir el riesgo
de deterioro de la funcin cardiaca, el fabricante recomienda: evitar la vitamina C en
pacientes con insuficiencia cardiaca preexistente; iniciar complementos de vitamina
C slo despus del primer mes de tratamiento con deferoxamina; administrar
vitamina C slo si el paciente est recibiendo deferoxamina con regularidad; no usar
dosis de vitamina C > 50 mg/da en nios < 10 aos, 100 mg/da en nios mayores, y
200 mg/da en adultos; vigilar la funcin cardiaca.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con pielonefritis; puede aumentar la
sensibilidad a infecciones por Yersinia enterocoiitica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipotensin con la inyeccin IV rpida; taquicardia, choque,
edema, deterioro de la funcin cardiaca (vase Advertencias)
Sistema nervioso central: fiebre, convulsiones, demencia relacionada con dilisis,
cefalea, mareo
Dermatolgicas: eritema, urticaria, prurito, exantema, formacin de ronchas
Endocrinas y metablicas: detencin del crecimiento (relacionado con la dosis; vase
Advertencias)
Gastrointestinales: molestia abdominal, diarrea, nusea, vmito
Genitourinarias: cambio de coloracin de la orina (rojiza), disuria
Hematolgicas: trombocitopenia (rara), leucopena (rara)
Locales: dolor, induracin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: calambres en piernas, displasia metafisaria,
artralgias, mialgias, parestesias
Oculares: visin borrosa, disminucin de la agudeza visual, dicromatopsia,
maculopata, cataratas, deterioro de la visin perifrica y nocturna, escotomas,
defectos del campo visual, ceguera al color y nocturna, anormalidades retinianas
pigmentarias
ticas: prdida de la audicin sensorineural de frecuencias altas, tnitus
Respiratorias: sndrome de insuficiencia respiratoria del adulto (vase Advertencias),
asma
Diversas; anafilaxia, posible incremento del riesgo de infecciones, en particular por Y.
enterocoiitica; casos raros de mucormicosis
Interacciones medicamentosas Vitamina C (vase Advertencias); proclorperazina.
Estabilidad Proteger de la luz; no refrigerar las soluciones reconstituidas porque se
precipitan; las soluciones reconstituidas son estables durante siete das a
temperatura ambiente; a causa de la falta de conservadores, el fabricante
recomienda su empleo inmediato despus de reconstituirlas.
Mecanismo de accin Forma complejos con iones trivalentes (iones frricos) para
formar feroxamina, que se elimina a travs de los rones.
Farmacocintica
Absorcin: oral: < 15%
Metabolismo: por enzimas plasmticas, en feroxamina
Vida media:
Deferoxamina: 6.1 h
Feroxamina: 5.8 h
Eliminacin: excrecin renal del metabolito del complejo de hierro y frmaco sin
cambios
Dilisis: dializable
Dosificacin usual
Intoxicacin aguda con hierro: Nota: la va IV se utiliza cuando la toxicidad grave se
manifiesta como sntomas sistmicos (coma, choque, acidosis metablica o
hemorragia gastrointestinal intensa) o en intoxicaciones potencialmente graves
(nivel srico de hierro > 500 ug/dL). Cuando no hay sntomas graves, puede
preferirse la va IM (segn el fabricante); no obstante, la administracin de
deferoxamina IV en situaciones en las que la concentracin srica de hierro es
< 500 u.g/dL o cuando no hay evidencias de toxicidad grave es un tema sujeto a
debate
Nios:
IM: 50 mg/kg/dosis cada 6 h; dosis mxima: 6 g/da o, como alternativa, 90 mg/kg/
dosis cada ocho horas, sin exceder 1 g/dosis o 6 g/da
IV: 15 mg/kg/h; dosis mxima: 6 g/da
Dosis alternativas IM o IV: 20 mg/kg o 600 mg/m (no exceder 1 000 mg) seguidos
de 10 mg/kg o 300 mg/m (no exceder 500 mg) a intervalos de 4 h por dos dosis;
r
DEFEROXAMINA
2
dosis subsecuentes de 10 mg/kg o 300 mg/m (no exceder 500 mg) cada 4 a 12
h, que pueden repetirse segn la respuesta clnica; dosis mxima: 6 g/da
Sobrecarga crnica de hierro:
IV: 15 mg/kg/h; dosis mxima, 12 g/da
SC: administracin mediante dispositivo porttil para infusin controlada: 20 a 50
mg/kg/da durante 8 a 12 h; dosis mxima: 2 g/da
Adultos:
Intoxicacin aguda con hierro:
IM: 1 g al inicio; despus 0.5 g cada 4 h por dos dosis; podran requerirse dosis
adicionales de 0.5 g cada 4 a 12 h hasta 6 g/da, segn la respuesta clnica
Sobrecarga crnica de hierro:
IM: 0.5 a 1 g/da
Recomendaciones del fabricante: 2 g por cada unidad de sangre transfundida;
dosis mxima: 6 g/da si se transfundi o 1 g/da sin transfusin
SC: administracin mediante dispositivo porttil para infusin controlada: 1 a 2 g/
da durante 8 a 24 h
Enfermedad sea inducida por aluminio: en insuficiencia renal crnica (aluminio
srico de 60 a 200 pg/L; no usar si el aluminio srico basal es > 200 pg/L; vase
Advertencias):
Nios y adultos:
Dosis de prueba (diagnstica): 5 mg/kg como dosis nica, infundida durante la
ltima hora de la dilisis. Medir el aluminio srico dos das despus. De acuerdo
con el cambio del nivel srico puede estar indicado el tratamiento con
deferoxamina (vase National Kidney Foundation, 2003)
Tratamiento de toxicidad por aluminio en insuficiencia renal crnica: 5 a 10 mg/kg
como dosis nica. Repetir cada 7 a 10 das, con tres o cuatro procedimientos de
dilisis entre dosis. Vigilar de cerca los niveles sricos de aluminio. Consltense
algoritmos de tratamiento ms detallados en la referencia de la National Kidney
Foundation
Administracin Parenteral: aadir 2 mL de agua estril para inyeccin a la ampolleta
de 500 mg u 8 mL de agua estril a cada ampolleta de 2 g, lo que da una solucin de
250 mg/mL; para aplicacin IM o SC no se requiere dilucin adicional; para
administracin IV, diluir en glucosa, solucin salina normal o Ringer lactato: 10 mg/
mL (concentracin mxima: 250 mg/mL); velocidad de infusin mxima: 15 mg/kg/h;
el fabricante recomienda utilizar una velocidad de infusin baja (no exceder 125 mg/
h) despus de administrar los primeros 1 000 mg; las reacciones locales en el sitio de
la inyeccin subcutnea pueden reducirse al mnimo diluyendo la deferoxamina en 5
a 10 mL de agua estril y aadiendo 1 mg de hidrocortisona a cada mililitro de
solucin (Kirking, 1991)
Parmetros para vigilancia Ferritina, hierro, capacidad total de unin de hierro
srico; peso corporal, crecimiento, examen oftalmolgico y audiometra (con el uso
prolongado); presin arterial (con administraciones IV); niveles de aluminio (si
aplica).
Intervalo de referencia Nivel eficaz en plasma: 3 a 15 pg/mL
Interaccin con pruebas de Pueden alterarse las imgenes con galio-67 por
excrecin urinaria rpida del mismo en unin a la deferoxamina; suprimir la
deferoxamina cuando menos 48 h antes del estudio de imagenologa.
Informacin para el paciente Puede causar mareo o deterioro de la visin o la
audicin; informar cualquier prdida de audicin, ceguera nocturna, disminucin de
la agudeza visual, deterioro de la visin perifrica o prdida de la visin cromtica;
puede teir de color rojizo la orina.
Implicaciones para la atencin de enfermera Es posible reducir al mnimo las
reacciones en el sitio de aplicacin local si se rotan a diario los sitios de inyeccin
subcutnea, y con la aplicacin de corticosteroides tpicos; las tumoraciones
dolorosas que se forman bajo la piel pueden indicar que el ritmo de administracin
SC excede la velocidad de absorcin del sitio de inyeccin o que la aguja se inserta
muy cerca de la dermis.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como mesilato: 500 mg, 2 g
Referencias
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(Contina)
453
DEMECLOCICLINA
Deferoxamina
(Contina)
Kirking M H . T r e a t m e n t of C h r o n i c Iron O v e r l o a d . Clin Pharm. 1 9 9 1 ; 1 0 ( 1 0 ) ; 7 7 5 - 8 3 .

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1990;75(Suppl 5):66-71.
Delta-9-tetrahidrocanabinol vase Dronabino! en ia pgina 540

Delta-9 THC vase Dronabinol en ia pa'gina 540
Deltacortisona vase PredniSONA en la pgina 1290
Deltadehidrocortisona vase PredniSONA en la pgina 1290
Deltahidrocorisona vase PrednisoLONA en ia pgina 1286
Demeclociclina
Sinnimos Clorhidrato de demeclociclina; Desmetilclortetraciclina
Categora teraputica Antibitico derivado de tetraciclinas
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas sensibles (acn, gonorrea, tos ferina,
bronquitis crnica e infecciones de vas urinarias) causadas por microorganismos
gramnegativos y grampositvos; tratamiento del sndrome crnico de secrecin
inadecuada de hormona antidiurtica (SIADH).
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP considera a la
tetraciclina "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a demeclociclina, tetraciclinas o cualquier
componente de la frmula; embarazo.
Advertencias Reacciones de fotosensibilidad, caracterizadas por quemaduras graves
de las superficies expuestas, ocurren a menudo con este frmaco; evitar la
exposicin prolongada al sol; no usar equipo para bronceado. No administrar a nios
< 8 aos; el uso de tetraciclinas durante el desarrollo de los dientes (segunda mitad
del embarazo, neonatos, lactantes y nios < 8 aos) puede producir cambio
permanente del color de los dientes e hipoplasia del esmalte; no administrar a
mujeres embarazadas; el empleo de tetraciclinas en mujeres embarazadas puede
producir retardo del crecimiento seo y del desarrollo esqueltico del feto; su uso
prolongado puede dar como resultado sobreinfeccin. Evitar su administracin,
cuando sea posible, en pacientes con hepatopata. La demeclociclina puede causar
un sndrome de diabetes inspida reversible, que se relaciona con la dosis. El uso de
tetraciclinas despus de la fecha de expiracin ha ocasionado un sndrome
semejante al de Fanconi.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con deficiencia de la funcin renal o
heptica; modificar la dosis en individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: elevacin de la presin intracraneal, abombamiento de
fontanelas en lactantes, cefalea, mareo, vrtigo
Dermatolgicas: exantema, prurito, fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, eritema
multiforme, urticaria, cambio de color de las uas, sndrome de Stevens-Johnson
Endocrinas y metablicas: sndrome de diabetes inspida, hiperfosfatemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, pancreatitis, enterocolitis
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemoltca,
eosinofilla
Hepticas: hepatotoxicidad, elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, debilidad, poliartralgias
Renales: uremia, insuficiencia renal aguda, diabetes inspida nefrgena
Diversas: anafilaxia, sndrome semejante a lupus, sobreinfecciones
Interacciones medicamentosas Anticidos, aluminio, calcio, magnesio, zinc, sales
de bismuto y preparaciones de hierro pueden reducir la absorcin de la
demeclociclina; disminucin del efecto de los anticonceptivos orales y penicilinas;
aumento del efecto de la warfarina; metoxiflurano (puede causar nefrotoxicidad
mortal).
Interaccin con alimentos Alimento, leche, frmulas y productos lcteos, y hierro
disminuyen la absorcin de la demeclociclina.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas al unirse a las subunidades
ribosmicas 30S, con lo que evita la unin del ARN de transferencia a esos
ribosomas en bacterias sensibles; tambin puede causar alteraciones de su
membrana celular.
Farmacodinamia Inicio de la accin diurtica en SIADH: cinco das
Farmacocintica
Absorcin: 60 a 80% de la dosis se absorbe en el tubo gastrointestinal; el alimento
y los productos lcteos disminuyen la absorcin 50% o ms
DESIMIPRAMINA
Distribucin: se distribuye en lquido pleural, secreciones bronquiales, esputo,
lquidos prostticos y seminales, y tejidos corporales; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 36 a 9 1 %
Metabolismo: cantidades pequeas se metabolizan en el hgado, en derivados
inactivos; circulacin enteroheptica
Vida media: adultos: 10 a 17 h (se prolonga cuando la funcin renal est reducida)
Eliminacin: se excreta sin cambios (42 a 50%) en la orina y 3 1 % en las heces
Nios > 8 aos: 8 a 12 mg/kg/da divididos cada 6 a 12 h
Adultos: 150 mg cuatro veces/da o 300 mg dos veces/da
Gonorrea no complicada: 600 mg al inicio; luego 300 mg cada 12 h por cuatro das
{3 g en total)
SIADH: inicial: 600 a 1 200 mg/da o 13 a 15 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h;
luego disminuir hasta 600 a 900 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: la dosis, la frecuencia o ambas deben
modificarse en respuesta al grado de deterioro renal
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se recomienda su empleo
Administracin Oral: administrar 1 h antes o 2 h despus de alimentos o leche, con
lquido en abundancia; no administrar con alimento, leche, productos lcteos,
anticidos, zinc o complementos de hierro
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, pruebas de funcin renal
y heptica, ingresos y egresos, diuresis, sodio srico.
Interaccin con pruebas de Puede interferir con pruebas de glucosuria (glucosa en
orina negativa falsa con Clinistix^', Tes-Tape'-).
Informacin para el paciente Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es
decir, es posible que la exposicin a luz solar ocasione quemaduras solares graves,
exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a luz solar y
fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado);
utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protectores
solares para los labios (FPS > 15); emplear un protector solar [protector solar de
amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS
> 15]; comunicarse con el mdico si ocurren reacciones. Puede causar mareo,
vrtigo, visin borrosa y alteracin de la capacidad para realizar actividades que
requieren estado de alerta mental o coordinacin fsica; puede cambiar el color de las
uas. Evitar tomar las dosis al acostarse para reducir el riesgo de ulceracin
esofgica.
especfico.
Referencias
A b d EA, B i s h o p S. T h e S y n d r o m e of Inappropriate Antidiuretic H o r m o n e S e c r e t i o n With C a r c i n o m a of the
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1-desamino-8-d-arginna vasopresina vase Desmopresina en ia pgina 460

Desferrioxamina vase Deferoxamina en la pgina 451
Deshidrobenzoperidol vase Droperidol en la pgina 541.
Desimipramina
Alertas especiales
Medicamentos antidepresivos: etiquetado de los productos para incluir
conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
el riesgo mayor de ideacin y conduca suicidas en nios, adolescentes y adultos
(Contina)
DESIMIPRAMINA
Desimipramina (Contina)
los tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, ios
o decremento).
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antidepressant
Sinnimos Clorhidrato de desimipramina; Clorhidrato de desmetilimipramina
Categora teraputica Antidepresivo tricclico
Uso Tratamiento de diversas formas de depresin, con frecuencia aunado a
psicoterapia; analgsico para dolor crnico, neuropatas perifricas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a desimipramina (puede ocurrir sensibilidad
cruzada con otros antidepresivos tricclicos) o cualquier componente de la frmula;
uso de inhibidores de la MAO en los 14 das previos (es posible que ocurran
reacciones potencialmente letales; vase Interacciones medicamentosas); fase
aguda de recuperacin tras infarto del miocardio; glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias La desimipramina no est aprobada para emplearse en pacientes
peditricos. Nios y adultos con trastorno depresivo mayor pueden experimentar
agravamiento clnico de la depresin, o ideacin o conducta suicidas. En estudios
clnicos los antidepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicidas, en
nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) con trastorno de depresin
mayor y otras alteraciones psiquitricas. Debe considerarse este riesgo antes de
prescribir antidepresivos para cualquier indicacin clnica. Los estudios a corto plazo
no mostraron aumento en el riesgo de tendencias suicidas con el uso de
antidepresivos en pacientes > 24 aos y mostraron una disminucin del riesgo en
pacientes > 65 aos.
depresin, tendencia suicida y cambios de conducta Inusuales, en especial durante
acatlsia, hipomana, mana), que pueden incrementar el riesgo de agravamiento de la
No suspender de manera abrupta las dosis altas crnicas (pueden ocurrir sntomas
de abstinencia; vase Reacciones adversas). Para reducir el riesgo de sobredosis
intencional las recetas deben hacerse con la menor cantidad de pastillas para un
tratamiento adecuado. Es necesario descartar trastorno bipolar antes de iniciar el
tratamiento (el uso de antidepresivos solos puede inducir episodios maniacos en los
pacientes con esta alteracin). Se informan episodios de hipertensin durante
intervenciones quirrgicas en pacientes que reciben desimipramina (suspender su
empleo tan pronto como sea posible en caso de ciruga electiva).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular,
alteraciones de la conduccin cardiaca, retencin urinaria, glaucoma, trastornos
convulsivos, hipertiroidismo o quienes reciben restitucin de hormona tiroidea.
Reacciones adversas Menor sedacin y efectos adversos anticolinrgicos que con
amitptilina o imipramina.
Cardiovasculares: arritmias, hipotensin, edema, rubor, bloqueo cardiaco,
palpitaciones, IM, evento vascular cerebral, hipertensin, taquicardia; cambios
asintomticos en el ECG y elevaciones menores de la presin arterial diastlica en
DESIMIPRAMINA
nios que reciben > 3.5 mg/kg/da; Nota: estn publicados cuatro casos de muerte
sbita en nios de 5 a 14 aos; un estudio retrospectivo no demostr alguna
relacin significativa entre desimipramina y muerte sbita; se requieren estudios
ms amplios
Sistema nervioso central: sedacin, confusin, mareo, fatiga, cefalea, ataxia,
incoordinacin, ansiedad, inquietud, nerviosismo, agitacin, insomnio, pesadillas,
alucinaciones, hipomana, exacerbacin de la psicosis, sntomas extrapiramidales,
convulsiones, fiebre por frmacos; ideacin y conducta suicidas (vase
Advertencias)
Dermatolgicas: fotosensibilidad, exantema, urticaria, prurito, petequias
Endocrinas y metablicas: sndrome de secrecin inadecuada de hormona
antidiurtica, ganancia o prdida ponderal, crecimiento mamario, galactorrea,
hiperglucemia, hipoglucemia, disfuncin sexual
Gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito, xerostoma, anorexia, dolor
abdominal, lengua negra, tono reducido del esfnter esofgico inferior (puede
causar reflujo gastroesofgico), diarrea, pirosis, leo paraltico, estomatitis, sabor
desagradable
Genitourinarias: retencin de orina, cambio de coloracin de la orina (azul-verdosa)
Hematolglcas: agranulocitosis, eosinofilia, prpura, trombocitopenia
Hepticas: ictericia colestsica, hepatitis, elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: temblor, adormecimiento, hormigueo, parestesias
en extremidades, neuropata perifrica, debilidad
Oculares: visin borrosa, hipertensin intraocular, trastornos de la acomodacin,
midriasis
ticas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, diaforesis, sntomas de abstinencia
despus de la suspensin abrupta (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6
del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450.
Puede disminuir los efectos de guanetidina y clonidina; es posible que incremente los
efectos de depresores del SNC, alcohol, frmacos adrenrgicos y
anticolinrgicos; con inhibidores de la MAO pueden ocurrir fiebre, taquicardia,
hipertensin, convulsiones y muerte. Los barbiuratos pueden reducir los niveles
sricos de los antidepresivos tricclicos (ATC). Cimetidina puede disminuir la
depuracin de desimipramina y aumentar sus niveles en plasma; es factible que
la hierba de San Juan (Hypercum perforatum) incremente sus efectos
secundarios Importantes y no se recomienda su empleo; el ritonavir aumenta el
nivel de desimipramina 145% (se recomienda reducir la dosis de
desimipramina); el uso concurrente de dosis altas de ATC y ritonavir puede
causar el sndrome serotoninrgico. Su uso con otros inhibidores de CYP2D6
(como fluoxetina y quinidina) puede incrementar significativamente los niveles
sricos de desimipramina. Es probable que los ISRS aumenten sus efectos
serotoninrgicos. Es posible que tenga interacciones similares a otros ATC.
Interaccin con alimentos Pueden aumentar los requerimientos dietticos de
riboflavina.
Mecanismo de accin Incrementa la concentracin sinptica de serotonina,
noradrenaiina o ambas en el SNC, al inhibir su recaptura en la membrana neuronal
presinptica.
Farmacodinamia Efectos antidepresivos:
Inicio de accin: ocasionalmente se observa en 2 a 5 das
Efecto mximo: despus de 2 semanas
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe rpido y bien en el tubo Gl
Distribucin: V adultos: 21 L/kg; se distribuye a la leche materna (concentraciones
aproximadas a las del plasma materno)
Vida media, adultos: 12 a 57 h
Eliminacin: 70% en la orina
Dosificacin usual Oral: depresin: Nota: la FDA no autoriza su uso en pacientes
peditricos; los estudios clnicos controlados no demuestran que los ATC sean
superiores al placebo para el tratamiento de la depresin en nios y adolescentes
(vanse Dopheide, 2006, y Wagner, 2005).
Nios de 6 a 12 aos: 1 a 3 mg/kg/da divididos en varias dosis; vigilar
cuidadosamente con dosis > 3 mg/kg/da; dosis mxima: 5 mg/kg/da
Adolescentes: inicial: 25 a 50 mg/da; aumentar de modo gradual hasta 100 mg/da
en dosis nica o divididos; dosis mxima: 150 mg/da
Adultos: inicial: 75 mg/da divididos en varias dosis; aumentar en forma gradual hasta
150 a 200 mg/da divididos en varias dosis o como dosis nica; dosis mxima: 300
mg/da
(Contina)
d:
DESLORATADINA
Desimipramina
(Contina)
Administracin Oral: administrar con alimento para disminuir las molestias

gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, ECG, estado
mental, peso. Vigilar de forma peridica al paciente para determinar que ceda la
sintomatologa; detectar intensificacin de la depresin, aparicin de conductas
suicidas u otras vinculadas con stas (en especial al inicio del tratamiento o cuando
se ajusta la dosis; vase Advertencias).
Uso prolongado: biometra hemtica completa con diferencial, enzimas hepticas,
niveles sricos
Los niveles plasmticos no siempre se correlacionan con su efectividad
clnica.
Tiempo para tomar muestras sricas: justo antes de la siguiente dosis
Teraputico: 50 a 300 ng/mL (SI: 188 a 1 125 nmol/L)
Posible toxicidad: > 300 ng/mL (SI: > 1 070 nmol/L)
Txico: > 1 000 ng/mL (SI: > 3 750 nmol/L)
Informacin para el paciente Lea la Gua del medicamento para el paciente que se
recibe con cada prescripcin o surtido de amitriptilina. Se informa un aumento de
adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) Notifique a su mdico si se siente ms
deprimido, tiene pensamientos suicidas o est ms agitado o irritable (vase
Advertencias). Evite el alcohol y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum); limite
el consumo de cafena. Puede teir la orina de color azul a verde; no suspender el
medicamento sbitamente; puede aumentar el apetito. Es posible que cause
reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede ocasionar
exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o
camas para bronceado); utilizar ropas protectoras, sombreros de ala ancha, anteojos
para el sol y filtro solar para los labios (FPS > 15); usar un filtro solar [filtro solar de
amplio espectro o filtro solar fsico (de preferencia) o bloqueador con FPS > 15];
ponerse en contacto con el mdico si ocurren reacciones.
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg
Referencias
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Bioi
Psychiatry.
2005;29(5):819-26.
Desloratadina
Uso Alivio sintomtico de sntomas nasales y extranasales de rinitis alrgica; urticaria
idioptica crnica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a desloratadina, loratadina o cualquier
Advertencias Utilizar con cautela y ajusfar la dosis en pacientes con disfuncin
heptica o renal. El jarabe contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato)
es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/
da) se relacionan con signos txicos potencialmente letales ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" incluye acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (convulsiones, hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar su empleo en neonatos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza ia bilirrubina de
Precauciones Un subgrupo de la poblacin general (7% en estudios clnicos) son
metabolizadores lentos de desloratadina; al parecer la frecuencia de metabolismo
lento es ms alta entre los estadounidenses de origen africano; los metabolizadores
lentos pueden ser ms sensibles a efectos secundarios relacionados con la dosis;
utilizar con cautela en "metabolizadores lentos". Emplear con precaucin en
enfermos que tambin reciben ketoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicina,
DESLORATADINA
claritromicina u otros frmacos que pueden alterar el metabolismo heptico de la
desloratadina; aunque se ha observado un incremento de los niveles de
desloratadina en plasma, an no se describen electos adversos con su
administracin concomitante, incluyendo la prolongacin del intervalo QT que ocurre
con antihistamnicos similares, terfenadina y astemizol. Si bien es menos sedante
que otros antihistamnicos, la desloratadina puede causar sopor y deteriorar la
capacidad para llevar a cabo actividades que requieren alerta mental. Usar con
cautela en mujeres en lactancia porque la desloratadina pasa a la leche materna. Las
tabletas de desintegracin oral contienen aspartame, el cual se metaboliza en
fenilalanina y debe usarse con cautela en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, edema
Sistema nervioso central: somnolencia, fatiga, mareo
Dermatolgicas: prurito, urticaria
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, sequedad farngea
Respiratorias: faringitis, disnea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sntomas similares a influenza
Interacciones medicamentosas Aumento de los niveles en plasma y el rea bajo la
curva (ABC) de la desloratadina y su metabolito activo con ketoconazol y
eritromicina; no se observan cambios del intervalo QT ni arritmias cardiacas (vase
Advertencias); depresin adicional del SNC con otros depresores y alcohol.
Interaccin con alimentos La administracin con alimento no tiene efecto en la
biodisponibilidad de la desloratadina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; evitar el calor excesivo y la
humedad; las tabletas de desintegracin oral deben usarse de inmediato despus de
sacarlas del empaque con burbujas.
Mecanismo de accin Antihistamnico tricclico de accin prolongada con
propiedades antagonistas selectivas del receptor perifrico de histamina
metabolito activo de la loratadina.
Farmacodinamia
Duracin: 24 h
Farmacocintica
Distribucin: pasa a la leche materna
Unin a protenas: 82 a 87% (desloratadina); 85 a 89% (metabolito)
Metabolismo: se metaboliza en un derivado activo (3-hidroxidesloratadina); un
subgrupo de la poblacin es metabolizador lento de la desloratadina (7% de
pacientes en estudios clnicos es metabolizador lento; vase Precauciones)
Vida media: 27 h (tanto desloratadina como metabolito activo)
Eliminacin: 87% se elimina en orina y heces como productos metablicos
Nios de 6 a 11 meses: 1 mg una vez/da
Nios de 1 a 5 aos: 1.25 mg una vez/da
Nios de 6 a 11 aos: 2.5 mg una vez/da
Nios > 12 aos y adultos: 5 mg una vez/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal o heptica: administrarla cada tercer da
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con el alimento; las tabletas
de desintegracin oral deben colocarse directamente sobre la lengua; la tableta se
desintegra de inmediato; puede tomarse con o sin agua
Parmetros para vigilancia Mejora de signos y sntomas de rinitis alrgica.
Intervalo de referencia Valores sricos teraputicos (no se utilizan clnicamente):
desloratadina: 2.5 a 4 ng/mL
Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas con antgenos.
Informacin para el paciente Ingerir agua en abundancia; puede causar sequedad
bucal y sopor, y deteriorar la capacidad para llevar a cabo labores que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; evitar el consumo de alcohol.
especfico.
Jarabe (Clarinex*): 0.5 mg/mL (120 mL, 480 mL) [sabor goma de mascar]
Tabletas: 5 mg
Tabletas de desintegracin oral (Clarinex RedTabs ): 2.5 mg [contiene 1.28 mg de
fenilalanina/tableta; sabor tutti-lrutti]; 5 mg [contiene 2.55 mg de fenilalanina/
tableta; sabor tutti-frutti]
Referencias
C
(fi
M u r d o c h D, G o a K L , K e a m S J . D e s l o r a t a d i n e : An U p d a t e of Its Efficacy n t h e M a n a g e m e n t of Allergic

D i s o r d e r s . Drugs. 2 0 0 3 ; 6 3 ( 1 9 ) : 2 0 5 1 - 7 7 .
DESMOPRESINA
Desmetilclortetraciclina vase Demeclociclina en a pgina 454
4-desmetoxidaunorrubicina vase Idarrubicina en la pgina 848
Desmopresina
Sinnimos Acetato de desmopresina; 1-desamino-8-d-arglnina vasopresina
Categora teraputica Agente hemostsico; Agente para tratamiento de la
hemofilia; Anlogo sinttico de vasopresina
Uso Tratamiento de diabetes inspida, control de hemorragias en hemofilia A (con
concentraciones de factor VIII > 5%), enfermedad de von Wlllebrand tipo I leve o
moderada y trombocltopenia; enuresls nocturna primarla.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la desmopresina o cualquier componente de
la frmula; evitar su empleo en pacientes con enfermedad de von Willebrand grave
tipos I, IIB o plaquetarlo (seudo von Wlllebrand); hemofilia A con concentraciones de
factor VIII < 5% o hemofilia B; disfuncin renal moderada o grave (D < 50 mL/mln).
Advertencias Evitar la administracin intranasal en pacientes con alteraciones de la
mucosa (cicatrizacin, edema, exudado, obstruccin o rinitis atpica grave).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con predisposicin a formacin de
trombos, padecimientos que se acompaan de desequilibrio hidroelectroltlco (p. ej.,
tibrosis qustica) y aqullos con coronariopata, enfermedad cardiovascular
hipertenslva o ambas; podra ser necesario reducir la ingesta de lquidos para
disminuir el potencial de desarrollo de sobrecarga hdrlca.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor faciai, hipertensin arterial, dolor torcico, palpitaciones,
taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, mareo, Insomnio, agitacin
Endocrinas y metabllcas: hiponatremia, sobrecarga hdrlca
Gastrointestinales: nusea, clico, dispepsia, vmito
Genitourinarias: dolor vulvar, balanltls
Locales: dolor en el sitio de la Inyeccin
Oculares: prurito, sensibilidad a la luz
Respiratorias: rinitis, infeccin de vas respiratorias superiores, epistaxis, congestin
nasal
Interacciones medicamentosas Disminucin de la respuesta antidlurtlca con litio,
dosis altas de adrenalina, demeclociclina y heparina; aumento de la respuesta
antidiurtica con carbamaceplna, cloropropamida, fludrocortlsona y cloflbrato.
Estabilidad Refrigerar la inyeccin, la solucin y el Stimate; los dos ltimos son
estables por tres semanas cuando se guardan a temperatura ambiente si no se
abrieron; el inyectable conserva su estabilidad durante dos semanas a temperatura
ambiente; el DDAVP es estable a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Incrementa la reabsorcin de agua en los rones por
aumento de la permeabilidad celular de los tbulos colectores; es posible que cause
contraccin del msculo liso y vasoconstriccin; Incremento de! factor VIH y activador
del plasmlngeno plasmticos, dependiente de la dosis.
Farmacodinamia
Administracin oral:
Inicio de la accin de la ADH: 1 h
Duracin: 6 a 8 h
Administracin Intranasal:
Inicio de la accin de la ADH: 1 h
Efecto mximo: 1.5 h
Duracin: 5 a 21 h
Administracin IV:
Inicio del Incremento de actividad del factor VIII: 15 a 30 min
Efecto mximo: 90 min a 3 h
Farmacocintica
Absorcin:
Tabletas orales: 5 a 15%
Solucin nasal: 10 a 20%
Atomizador nasal (concentracin de 1.5 mg/mL): 3.3 a 4 . 1 %
Metabolismo: se desconoce
Vida media:
Oral: 1.5 a 2.5 h
IV:
Inicial: 7.8 min
DESMOPRESINA
Terminal: 75.5 min (intervalo: 0.4 a 4 h); disfuncin renal grave: 9 h
Intranasal: 3.3 a 3.5 h
Oral: 0.9 h
Intranasal: 1.5 h
Excrecin: principalmente en orina
Dosificacin usual
Diabetes inspida:
Oral:
Nios < 12 aos: inicial: 0.05 mg dos veces al da; ajustar hasta obtener la
respuesta deseada (intervalo: 0.1 a 0.8 mg diarios)
Nios > 12 aos y adultos: 0.05 mg dos veces al da; ajustar hasta la respuesta
deseada (intervalo: 0.1 a 1.2 mg divididos dos a tres veces/da)
Intranasal: Nota: usar la solucin nasal en pacientes cuyas necesidades de
dosificacin son de < 10 u.g o no pueden cubrirse con los incrementos de 10 u.g
que aporta la formulacin en spray
Nios de 3 meses a < 12 aos: inicial: 5 ug/da (0.05 mL/da de la solucin nasal)
divididos una o dos veces/da; intervalo: 5 a 30 ug/da (0.05 a 0.3 mL/da de la
solucin nasal); ajustar la dosis de la maana y la noche de forma
independiente, para lograr un ritmo diurno adecuado de recambio hdrico
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 5 a 40 ug (0.05 a 0.4 mL de la solucin nasal)
divididos una a tres veces/da; ajustar la dosis de la maana y la noche de
forma independiente, para lograr un ritmo diurno adecuado de recambio
hdrico
IV, SC: nios > 12 aos y adultos: 2 a 4 ug/da divididos en dos dosis, o V de la
dosis intranasal de mantenimiento
Hemofilia:
IV: nios > 3 meses y adultos: 0.3 ug/kg, 30 min antes del procedimiento; la dosis
puede repetirse si es necesario
Intranasal: nios > 12 aos y adultos: Stimate"'' en concentracin alta:
< 50 kg: 150 ug (un disparo)
> 50 kg: 300 ig (un disparo en cada fosa nasal)
La repeticin de la dosis depende del estado clnico del paciente y de los
resultados de laboratorio; cuando se utiliza en el preoperatorio, debe
administrarse 2 h antes de la Intervencin quirrgica.
Enuresis nocturna: (tratamiento a corto plazo, 4 a 8 semanas):
Intranasal: nios > 6 aos: (con la solucin nasal de 100 ug/mL o el spray nasal):
inicial: 20 ug (0.2 mL) a la hora de acostarse; intervalo: 10 a 40 ug; s se
requieren dosis > 10 ug, se recomienda administrar V de la dosis en cada fosa
nasal; utilizar la solucin nasal en pacientes cuyas necesidades de dosificacin
son < 10 u,g o que no se pueden cubrir con los incrementos de 10 ug que aporta
la formulacin en spray
Oral: nios > 6 aos: 0.2 a 0.6 mg una vez, antes de acostarse
Administracin
Intranasal: al usar el sistema de suministro mediante sonda nasal, extraer la solucin
hacia la sonda flexible calibrada; insertar un extremo en la narina; soplar por el otro
extremo, para depositar la solucin a profundidad dentro de la cavidad nasal.
Antes de utilizar por primera vez la bomba atomizadora debe purgarse; para ello,
presionar el disparador cuatro veces. Evitar usar el atomizador en nios < 6 aos,
por la dificultad para ajustar la dosis; desechar cualquier solucin remanente
despus de 25 50 dosis (frascos mpula de 2.5 o 5 mL, respectivamente) porque
es posible que la cantidad proporcionada sea sustancialmente menor de la
prescrita
Parenteral: IV: diluir en solucin salina normal hasta una concentracin mxima de
0.5 ug/mL y administrar durante 15 a 30 min; si se proporciona desmopresina IV
antes de la ciruga, administrarla 30 min antes de la misma
Administracin IV: vigilar presin arterial y pulso
Diabetes inspida: ingestin de lquidos, volumen urinario, densidad especfica,
osmolaridad de plasma y orina, electrlitos sricos
Hemofilia: concentracin antignica de factor VIH, tiempo parcial de tromboplastina
activada, actividad de factor VIH
Informacin para el paciente Evitar la hidratacin excesiva; sonarse la nariz antes
de utilizar la solucin o el pulverizador nasal; notificar al mdico si ocurren cefalea,
falta de aire, pirosis, nusea, clico o dolor vulvar.
especfico.
Solucin inyectable, como acetato: 4 ug/mL (1 mL, 10 mL)
Solucin Intranasal, como acetato: 100 u,g/mL (2.5 mL) [con sonda nasal]
(Contina)
10
DEXAMETASONA
Desmopresina
(Contina)
Solucin para aplicacin intranasal, como acetato: 100 pg/mL (5 mL) [proporciona 10
pg/disparo]
DDAVP: 100 pg/mL (5 mL) [proporciona 10 pg/disparo]
Stimate: 1.5 mg/mL (2.5 mL) [ proporciona 150 pg/disparo]
Tabletas, como acetato: 0.1 mg, 0.2 mg
Referencias
Slenberg A, Lackgren G. Desmopressin Tablets in the T r e a t m e n t of Severe Nocturnal Enuresis in
A d o l e s c e n t s . Pediatrics. 1 9 9 4 ; 9 4 ( 6 Pt 1):841-46.
2'-desoxi-3'-tiacitidina vase Lamivudina en la pgina 937

Desoxicolato de anfotericina B vase Anfotericina B (convencional) en ia
pgina 157
Desoxifenobarbital vase Primidona en la pgina 1294
Desoxirribonucleasa humana recombinante vase Dornasa alfa en la pgina 525
Detemir vase Insulina detemir en la pgina 887
Dexametasona
Sinnimos Fosfato sdico de dexametasona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Agente antiinflamatorio oftlmico;
Antiemtico; Corticosteroide oftlmico; Corticosteroide sistmico; Corticosteroide
suprarrenal; Glucocorticoide
Uso Tratamiento de inflamacin crnica y enfermedades alrgicas, hematolgicas,
dermatolgicas, neoplsicas, reumticas y autoinmunitarias; puede utilizarse en la
teraputica de edema cerebral y choque sptico, y como agente diagnstico;
frmaco antiemtico adyuvante para el tratamiento de la emesis inducida por
quimioterapia; teraputica de edema de vas respiratorias antes de la extubacin; se
utiliza en recin nacidos con displasia broncopulmonar para facilitar el retiro del
ventilador.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dexametasona o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); infecciones activas no tratadas; infecciones
micticas sistmicas, paludismo cerebral; enfermedades virales, micticas o
tuberculosas de los ojos.
Advertencias
Es
posible
que
ocurra
supresin
del
eje
hipotalmico-hipofisario-suprarrenal (HHS); puede presentarse insuficiencia
inusual (p. ej., ciruga). Puede ocurrir inmunosupresin, es posible los pacientes sean
ms susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Los
corticosteroides pueden activar infecciones latentes oportunistas o exacerbar las
infecciones micticas sistmicas. Pueden causar osteoporosis (a cualquier edad) o
inhibicin del crecimiento seo en pacientes peditricos. Puede presentarse miopata
aguda con dosis elevadas, puede ocurrir tambin elevacin de la PI (en especial
con el uso prolongado), pueden presentarse efectos en el SNC (que van desde
euforia hasta psicosis). Se informan casos raros de reacciones anafiactoides con los
corticosteroides.
La inyeccin puede contener sulfitos y la tableta de 0.5 mg, tartrazina, cualquiera de
los cuales podra causar reacciones alrgicas en personas sensibles. El elxir
contiene cido benzoico (benzoato), un metabolito del alcohol benclico; dosis altas
de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
en neonatos, utilizar con cautela productos de dexametasona que contienen cido
benzoico; estudios in vitro y en animales demostraron que el benzoato desplaza la
Precauciones Evtese administrar dosis ms altas que las recomendadas; pueden
presentarse supresin de! eje HHS, detencin del crecimiento lineal (p. ej., reduccin
de la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea,
hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar hasta la
dosis ms baja efectiva. La reduccin de la velocidad de crecimiento se presenta
cuando los corticosteroides se administran a pacientes peditricos por cualquier va
(vigilar el crecimiento). Usar con cautela extrema en pacientes con tuberculosis del
DEXAMETASONA
aparato respiratorio, infecciones sistmicas no tratadas o herpes simple ocular; usar
con cautela en pacientes con disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis ulcerativa
inespecfica, hipertensin, disfuncin renal, osteoporosis, tendencia tromboemblica,
insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio reciente, trastornos
convulsivos, miastenia grave, tromboflebitis, lcera pptica, diabetes, glaucoma,
cataratas o disfuncin heptica. El uso prolongado puede dar como resultado la
formacin de cataratas o glaucoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea, vrtigo, convulsiones, euforia, psicosis,
seudotumor cerebral, insomnio, nerviosismo
Dermatolgicas: acn, atrofia de la piel
Endocrinas y metablicas: supresin del eje HSS y del crecimiento, intolerancia a la
glucosa, hipopotasemia, alcalosis, sndrome de Cushing
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteoporosis, disminucin de
la densidad mineral sea, fracturas
Diversas: inmunosupresin, reacciones anafilactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4; inductor de la
isoenzima CYP3A3/4; Inhibidor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450
Barbitricos, fenitona, rifampicina, ritonavir, antibiticos macrlidos, ketoconazol,
saquinavir, salicilatos, antiinflamatorios no esteroideos, toxoides; el alcohol y la
cafena pueden incrementar sus efectos gastrointestinales adversos; vacunas de
virus vivos (aumento del riesgo de infeccin viral); las vacunas pueden tener menor
efecto.
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides podra requerir una
dieta con aumento de potasio, vitaminas A, B , C, D, folato, calcio, zinc y fsforo, y
restriccin de sodio.
Estabilidad La dilucin de la inyeccin de fosfato sdico de dexametasona con
solucin glucosada al 5% o salina normal es estable cuando menos 24 h.
Mecanismo de accin Disminuye la inflamacin porque suprime la migracin de
leucocitos polimorfonucleares y revierte el incremento de la permeabilidad capilar;
suprime la respuesta nmunitaria normal.
Farmacodinamia Duracin: los efectos metablicos pueden perdurar 72 h
Farmacocintica
Vida media: terminal:
Lactantes con peso extremadamente bajo al nacer y displasia broncopulmonar: 9.3
h
Nios de 3 meses a 16 aos: 4. 3 h
Adultos sanos: 3 h
Oral: 1 a 2 h
IM: 8 h
Eliminacin: en orina y bilis
Dosificacin usual
Recin nacidos:
Edema de vas respiratorias y extubacin: IV: usual: 0.25 mg/kg/dosis
administrados alrededor de 4 h antes de la extubacin programada, y despus
cada 8 h por tres dosis en total; intervalo: 0.25 a 1 mg/kg/dosis por una a tres
dosis; dosis mxima: 1 mg/kg/da. Nota: en casos ms graves quiz se requiera
tratamiento ms prolongado
Displasia broncopulmonar (para facilitar el retiro del ventilador): oral, IV: se
proponen mltiples esquemas posolgicos; intervalo: 0.5 a 0.6 mg/kg/da
administrados en dosis fraccionadas cada 12 h por tres a siete das; despus
disminuir gradualmente durante una a seis semanas
Nios:
Edema de vas respiratorias y extubacin: oral, IM, IV: 0.5 a 2 mg/kg/da divididos
cada 6 h, comenzar 24 h antes de la extubacin y continuar con cuatro a seis
dosis despus de sta
Antiemtico (en emesis inducida por quimioterapia): IV: inicial: 10 mg/nrVdosis
(dosis mxima: 20 mg); despus 5 mg/m /dosis cada 6 h
Antiinflamatorio: oral, IM, IV: 0.08 a 0.3 mg/kg/da o 2.5 a 10 mg/m /da divididos
cada 6 a 12 h
Meningitis bacteriana: neonatos y lactantes > 2 meses: IV: 0.6 mg/kg/da divididos
cada 6 h los cuatro primeros das de la antibioticoterapia; iniciar la
dexametasona al momento de la primera dosis de antibitico
Edema cerebral: oral, IM, IV: dosis de carga: 1 a 2 mg/kg en dosis nica;
mantenimiento: 1 a 1.5 mg/kg/da (dosis mxima: 16 mg/da) divididos cada
4a6 h
(Contina)
463
6
DEXAMETASONA
Dexametasona
(Continua)
2
Restitucin fisiolgica: oral: IM, IV: 0.03 a 0.15 mg/kg/da, o 0.6 a 0.75 mg/m /da
Nios y adultos: oftlmico:
Suspensin: instilar dos gotas cada hora durante el da, y 1 h s y otra no por la
noche; reducir gradualmente la dosis hasta cada 3 a 4 h; despus a tres o cuatro
veces/da
Adultos:
Protocolo para leucemia aguda no linfoblstica: IV: 2 mg/m /dosis cada 8 h por 12
dosis
Antiinflamatorio: oral, IM, IV: 0.75 a 9 mg/da divididos cada 6 a 12 h
Edema cerebral: IV: inicial: 10 mg; despus 4 mg IM/IV cada 6 h
Diagnstico de sndrome de Cushing: oral: 1 mg a las 11 PM; extraer sangre a las
8 AM
Administracin
2
Oftlmica: evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo; quitar las
lentes de contacto blandas antes de usar las soluciones que contienen cloruro de
benzalconio.
Solucin y suspensin: aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la
instilacin y 1 a 2 min despus de ella, para disminuir el riesgo de absorcin y
efectos sistmicos
Oral: puede administrarse con alimento o leche para disminuir sus efectos
gastrointestinales adversos
Parenteral: IV: administrar la solucin no diluida (4 mg/mL) IV durante 1 a 4 min si la
dosis es <10 mg; en el tratamiento con dosis altas debe diluirse en solucin
glucosada al 5% o salina normal, y administrarse por infusin intermitente durante
15 a 30 min
Parmetros para vigilancia Hemoglobina, hemorragia oculta, presin arterial,
potasio y glucosa sricos; presin intraocular con uso sistmico > 6 semanas; peso y
talla en los nios.
Prueba de supresin con dexametasona: cortisol a las 8 AM < 6 u.g/100 mL, en
adultos que recibieron 1 mg de dexametasona a las 11 PM la noche anterior
Informacin para el paciente Evitar el alcohol; limitar la cafena; no disminuir la
dosis ni suprimir el frmaco sin aprobacin mdica; evitar la exposicin a sarampin
o varicela; avisar de inmediato al mdico si se estuvo expuesto, as como en caso de
enfermedad aguda que incluya fiebre u otros signos de infeccin. Notificar al mdico
que se est en tratamiento con corticosteroides antes de una intervencin quirrgica
o con cualquier lesin.
Informacin adicional A causa de la larga duracin del efecto, no es adecuada para
dosificacin cada tercer da.
Elxir, como base: 0.5 mg/5 mL (240 mL)
Solucin inyectable, como fosfato sdico: 4 mg/mL (1 mL, 5 mL, 30 mL); 10 mg/mL
(10 mL)
Solucin inyectable, como fosfato sdico [sin conservadores]: 10 mg/mL (1 mL)
Solucin oftlmica, como fosfato sdico: al 0 . 1 % (5 mL)
Solucin oral: 0.5 mg/5 mL (500 mL)
Solucin oral concentrada:
Dexamethasone Intenso!: 1 mg/mL (30 mL) [contiene alcohol al 30%]
Suspensin oftlmica:
Maxidex: al 0.1% (5 mL; 15 mL [DSC]) [contiene cloruro de benzalconio]
Tabletas [ranuradas]: 0.5 mg, 0.75 mg, 1 mg, 1.5 mg, 2 mg, 4 mg, 6 mg
DexPak TaperPak: 1.5 mg [51 tabletas en empaque con dosis escalonadas]
Referencias
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DEXMEDETOMIDINA
Dexametasona, neomicina y polimixina B

Sinnimos Neomicina, dexametasona y polimixn B; Polimixina B, dexametasona y
neomicn
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Corticosteroide oftlmico
Uso Padecimientos oculares inflamatorios sensibles a esteroides en los que est
indicado un corticosteroide y en que coexiste infeccin bacteriana, o hay riesgo de
sta.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dexametasona, polimixina, neomicina o
cualquier componente de la frmula; enfermedades virales de crnea y conjuntiva;
infeccin micobacteriana ocular; enfermedad mictica de las estructuras oculares;
queratitis dendrtica; uso despus de la extraccin no complicada de un cuerpo
extrao corneal.
Advertencias Su uso prolongado puede causar glaucoma, defecto de la agudeza
visual, formacin de catarata subcapsular posterior e infecciones oculares
secundarias.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: dermatitis por contacto, sensibilizacin cutnea (se informa
sensibilidad a neomicina tpica en 5 a 15% de pacientes)
Local: dolor, picazn
Oculares: desarrollo de glaucoma, catarata, hipertensin infraocular, dao del nervio
ptico, defectos visuales, visin borrosa
Diversas: retraso de la cicatrizacin de heridas, infecciones secundarias
Dosificacin usual
Nios y adultos: oftlmica:
Ungento: aplicar una tira pequea (alrededor de 1.2 cm) en el ojo afectado tres o
cuatro veces/ da o al acostarse, como adyuvante de colirios
Suspensin: instilar una o dos gotas en el ojo o los ojos afectados cada 4 a 6 h; en
una enfermedad grave pueden utilizarse colirios cada hora y disminuirse de
manera gradual hasta suspenderlos
Administracin Oftlmica: agitar bien la suspensin antes de usarla; instilar la gota
en el ojo afectado; evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo; aplicar
presin digital sobre el saco lagrimal durante la instilacin y 1 a 2 min despus de
ella, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y efectos sistmicos
Parmetros para vigilancia Presin infraocular cuando se utiliza > 10 das.
Informacin para el paciente Puede causar visin borrosa o sensacin punzante
temporal despus de administrarse.
Ungento oftlmico (Maxitrol -, Poly-Dex): 3.5 mg de neomicina, 10 000 U de
sulfato de polimixina B y dexametasona al 0.1%, por g (3.5 g)
Suspensin oftlmica (AK-Trol' [DSC], Maxitrol, Poly-Dex): 3.5 mg de neomicina,
10 000 U de sulfato de polimixina B y dexametasona al 0.1%, por mL (5 mL)
5
* Dexametasona y ciprofloxacino vase Ciprofloxacina y dexametasona en la

pgina 349
Dexmedetomidina
Sinnimos Clorhidrato de dexmedetomidina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agonista adrenrgico alfa;
Sedante
Uso Sedacin de pacientes inicialmente intubados y con ventilacin mecnica durante
el tratamiento en contextos de terapia intensiva; la duracin de la infusin no debe
exceder 24 h.
Sus usos no autorizados incluyen administracin antes de la induccin anestsica
con tiopental; alivio de dolor y reduccin de la dosis de opiceos despus de la
ligadura laparoscpica de trompas; como anestsico adyuvante en ciruga
oftlmica; tratamiento del temblor generalizado posquirrgico; premedicacin para
atenuar el delirio cardioestimulante posanestsico de ketamina.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valor con cautela antes de
prescribir.
(Contina)
DEXMEDETOMIDINA
Dexmedetomidina
(Contina)
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a ia dexmedetomidina o cualquier

componente de la frmula; empleo fuera del contexto de terapia intensiva.
Advertencias Slo deben administrarlo personas capacitadas en el manejo en
terapia intensiva, y los pacientes deben vigilarse en forma continua. La
dexmedetomidina se relaciona con episodios de bradicardia y paro sinusal cuando se
administra por va IV rpida (es decir, administracin en bolo) o en individuos con
tono vagal alto. La infusin con dexmedetomidina se vincula con hipotensin y
bradicardia; el tratamiento puede incluir atropina o glucopirrolato, suspensin o
reduccin de la infusin, aumento de la velocidad de administracin de lquidos IV,
agentes presores y elevacin de extremidades inferiores. Puede observarse
hipertensin transitoria sobre todo con la dosis de impregnacin, en relacin con los
efectos vasoconstrictores perifricos iniciales de la dexmedetomidina. Aunque no
suele requerir tratamiento, la reduccin de la velocidad de infusin puede ser
deseable.
No se recomienda su empleo por > 24 h; su suspensin abrupta, si se emple por
periodos prolongados, puede ocasionar sntomas de abstinencia semejantes a los
descritos para clonidina, otro agente adrenrgico alfa .
Precauciones Usar con cautela en pacientes con bloqueo cardiaco avanzado,
disfuncin ventricular grave, hipovolemia, diabetes mellitus e hipertensin crnica.
Emplear con precaucin en quienes reciben vasodilatadores o medicamentos que
reducen la frecuencia cardiaca.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (28%), hipertensin (16%=), bradicardia, fibrilacin
auricular, taquicardia
Sistema nervioso central: dolor, fiebre, agitacin, mareo, cefalea, trastorno del habla
Endocrinas y metabicas: hiperglucemia, acidosis, hiperpotasemia
Gastrointestinales: nusea (11%), xerostoma, dolor abdominal, diarrea, vmito
Hematolgicas: anemia, hemorragia, leucocitosis
Neuromusculares y esquelticas: dolor, rigidez
Oculares: visin anormal, fotopsia
Renales: oliguria
Respiratorias: hipoxia, edema pulmonar, derrame pleural, acidosis respiratoria,
apnea, broncoespasmo, disnea, hipercapnia, hipoventilacin, congestin pulmonar
Diversas: infeccin, sed, diaforesis
Sustrato (mayor) de la isoenzima CYP2A6 del citocromo P450; inhibidor de ias
isoenzimas CYP1A2 (dbil), 2C8/9 (dbil), 2D6 (fuerte) y 3A4 (dbil).
Inhibidores de CYP2A6: pueden incrementar los niveles y efectos de la
dexmedetomidina; ejemplos son isoniazida, metoxaln y miconazoi
Sustratos de CYP2D6: la dexmedetomidina puede incrementar los niveles y efectos
de los sustratos de CYP2D6; ejemplos incluyen anfetaminas, ciertos
betabloqueadores, dextrometorfn, fluoxetina, lidocana, mirtazaplna, nefazodona,
paroxetina, risperidona, ritonavir, tioridazina, antidepresivos tricclicos y
venlafaxina
Profrmacos sustrato de CYP2D6: la dexmedetomidina puede reducir los niveles y
efectos de los profrmacos que son sustrato de CYP2D6; ejemplos comprenden
codena, hidrocodona, oxicodona y tramadol
Los vasodilatadores y agentes reductores de la frecuencia cardiaca pueden
incrementar la hipotensin, la bradicardia o ambas.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; compatible cuando se administra con
Ringer lactato, solucin glucosada al 5 %, salina normal, manitoi al 20%, tiopental,
etomidato, vecuronio, pancuronio, succinilcolina, atracurio, mivacurio, glucopirrolato,
fenilefrina, atropina, midazolam, morfina y fentanil (para mayores detalles respecto a
compatibilidad, vase la informacin del fabricante). Incompatible cuando se
administra con anfotericina B y diacepam.
2
Puede adsorberse en ciertos tipos de ltex natural; siempre que sea posible, emplear
componentes hechos con juntas de ltex sinttico o natural recubierto.
Mecanismo de accin Es un agonista selectivo de receptores adrenrgicos alfa
similar a la clonidina, pero con afinidad mucho mayor por receptores alfa que alfa^
se observ actividad alfa! con dosis altas o despus de infusiones rpidas; produce
sedacin ligera que es clnicamente eficaz, aunque los pacientes despiertan con
facilidad. La respuesta de sedacin exhibe propiedades semejantes al sueo natural,
de manera especfica, estimulacin del sueo de NREM. Sus propiedades sedantes
se derivan principalmente de su actividad en el locus cerleas del tallo cerebral. Sus
efectos analgsicos se producen por estimulacin de los receptores alfa en el asta
dorsal de la mdula espinal.
2
Farmacocintica
Distribucin: V : -~ 118 L
ds5
DEXRAZOXANO
Biodisponibilidad: IM: 73%
Metabolismo: heptico, va glucuronidacin y CYP2A6
Vida media: distribucin: 6 min; terminal: 2 h
Eliminacin: orina (95%); heces (4%)
Depuracin: adultos: 39 L/h; disfuncin heptica (ciase A, B o C de Child-Pugh):
los valores promedio fueron 74, 64 y 53%, respectivamente, de los observados
en adultos sanos
Dosificacin usual Individualizar y ajustar la dosis para lograr el efecto clnico
deseado; IV:
Nios (informacin limitada): dosis de impregnacin: 0.5 a 1 u.g/kg; seguida por
infusin de mantenimiento de 0.2 a 0.7 ug/kg/h; nios < 1 ao pueden requerir
velocidades de infusin mayores; intervalo promedio de infusin: 0.4 ug/kg/h vs
0.29 u.g/kg/h en nios > 1 ao; se usaron dosis hasta de 0.75 fxg/kg/h
(Chrysostomou, 2006)
Adultos: inicial: dosis de impregnacin: 1 uvg/kg, seguido por una infusin de
mantenimiento de 0.2 a 0.7 ug/kg/h
Nota: el fabricante no recomienda que la duracin de la infusin exceda 24 h;
algunos estudios en adultos demuestran que la dexmedetomidina es bien tolerada
en periodos de tratamiento > 24 h; ajustar la velocidad de infusin de manera que
el paciente despierte lentamente; su suspensin abrupta, en particular despus de
infusiones prolongadas, puede producir sntomas de abstinencia
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: es posible que sea necesario considerar
la reduccin de la dosis. No se cuenta con lineamientos especficos
Administracin IV: administrar con un dispositivo de infusin controlada; diluir 200
(jg (2 mL) en 48 mL de solucin salina normal, para obtener una concentracin final
de 4 ug/mL. Infundir la dosis de impregnacin durante 10 min; las infusiones rpidas
se acompaan de efectos secundarios graves (vase Advertencias)
La dexmedetomidina puede adherirse al ltex natural; emplear componentes para
administracin hechos con juntas de ltex sinttico o natural recubierto.
Parmetros para vigilancia Nivel de sedacin, frecuencia cardiaca, respiracin,
ECG, presin arterial.
Implicaciones para la atencin de enfermera Vigilancia continua de signos
vitales, funcin cardiaca y respiratoria, y nivel de sedacin durante la infusin, hasta
que \a conciencia se recupere por completo. No suspender en forma abrupta (puede
conducir a un despertar rpido relacionado con ansiedad, agitacin y resistencia a la
ventilacin mecnica).
Informacin adicional Como adyuvante de la anestesia, la dexmedetomidina se ha
administrado por va IM, en dosis de 0.5 a 1.5 ug/kg/dosis, 60 min antes de
administrarla.
especfico.
Inyeccin, solucin [sin conservador]: 100 ug/mL (2 mL)
Referencias
B e r k e n b o s c h J W , W a n k u m P C , T o b a s J D . P r o s p e c t i v e E v a l u a t i o n o f D e x m e d e t o m i d i n e for N o n i n v a s i v e
P r o c e d u r a l S e d a t i o n n C h i l d r e n . Pediatr Crit Care Med. 2005;6{4)-.435-9.
B u c k M L . D e x m e d e t o m i d i n e f o r S e d a t i o n i n t h e P e d i a t r i c I n t e n s i v e C a r e S e t t i n g . Pediatr Pharm.
2006;12(1).
C h r y s o s t o m o u C, Di Fllippo S, M a n r i q u e A M . et a l . U s e of D e x m e d e t o m i d i n e in C h i l d r e n After Cardlac a n d
T h o r a c i c S u r g e r y . Pediatr Crit Care Med. 2 0 0 6 ; 7 ( 2 ) : 1 2 6 - 3 1 .
W a l k e r J, M a c c a l u m M, F i s c h e r C, et al. S e d a t i o n U s i n g D e x m e d e t o m i d i n e in Pediatric B u r n P a t i e n t s . J
Burn Care Res. 2 0 0 6 ; 2 7 ( 2 ) : 2 0 6 - 1 0 .
Dexrazoxano
pgina 1723
Sinnimos ICRF-187
Categora teraputica
Agente antlneoplsico; Agente quelante;
Agente
quimioprotector
Uso Disminucin de cardiotoxicidad inducida por antraclclinas (doxorrubiclna,
daunorrubicina). Por lo general no se recomienda utilizarlo al inicio del tratamiento
con antraclclinas. Casi todos los estudios con dexrazoxano se realizaron en mujeres
con cncer de mama metastsico que recibieron una dosis acumulativa de
doxorrubiclna de 300 mg/m .
(Contina)
2
DEXRAZOXANO
Dexrazoxano
(Contina)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dexrazoxano o cualquier componente de la

frmula; slo debe emplearse con regmenes de quimioterapia que incluyan una
antraciclina.
Advertencias A causa de la experiencia limitada, existe la posibilidad de que el
dexrazoxano interfiera con la eficacia antineoplsica; la toxicidad limitante de la dosis
es la mielosupresin; el dexrazoxano puede contribuir a la mielosupresin causada
por quimioterpicos; el dexrazoxano debe manipularse, prepararse y desecharse
como un frmaco antineoplsico.
P r e c a u c i o n e s No utilizar doxorrubicina antes de la administracin de
dexrazoxano. La doxorrubicina debe administrarse en los 30 min posteriores al inicio
de una infusin de dexrazoxano.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: febrcula
Dermatolgicas: alopecia (tal vez relacionada con la dosis)
Endocrinas/metablicas: concentraciones sricas elevadas de hierro y triglicridos,
disminucin de las concentraciones sricas de zinc y calcio
Gastrointestinales: nusea y vmito leves, diarrea, aumento de concentraciones
sricas de amilasa
Hepticas: aumento pasajero de la concentracin srica de transaminasas
Hematolgicas: mielosupresin aditiva que limita la dosis (leucopenia y
trombocitopenia con dosis altas > 1 000 mg/m )
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin (13%)
Interacciones medicamentosas El dexrazoxano puede tener actividad sinrgica o
inhibidora con diferentes antracictinas.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable durante 6 h a temperatura ambiente
o en refrigeracin. El dexrazoxano se degrada rpidamente en un pH > 7.
Mecanismo de accin El dexrazoxano es un derivado piperaznico del EDTA que
penetra con rapidez en a membrana de la clula miocrdica. Se une al hierro
intracelular e impide la generacin de radicales libres de oxgeno que inducen las
antraciclinas. Se hidroliza dentro de la clula en un agente quelante de anillo abierto,
que es el que forma complejos con metales pesados e impide la formacin de los
radicales libres superxido que se piensa producen la miocardiopata por
antraciclinas. Tambin podra tener actividad antitumoral y posee actividad sinrgica
con ciertos frmacos citotxicos.
Farmacocintica Muy pocos datos en la poblacin peditrica.
Distribucin: V :
Nios: 0.67 L/kg
Adultos: 1.3 L/kg
Unin a protenas: insignificante
Vida media: bifsica
Vida media, de distribucin: 8 a 21 min
Eliminacin: 40 a 60% de la dosis se excreta por va renal en el transcurso de 24 h;
se elimina mediante dilisis peritoneal o hemodilisis
Nios: en la actualidad se recomienda una relacin posolgica de 10:1 con la
doxorrubicina (p. ej., 250 mg/m de dexrazoxano por 25 mg/m de doxorrubicina);
la relacin 20:1 con doxorrubicina est estudiada, pero debido a la incidencia ms
alta de reacciones adversas, ya no se recomienda
Adultos: relacin 10:1 con doxorrubicina (p. ej., 500 mg/m de dexrazoxano por 50
mg/m de doxorrubicina); administrar 30 min antes de la doxorrubicina
Administracin Parenteral: reconstituir con lactato de sodio inyectable 0.167 molar
hasta una concentracin de 10 mg/mL. Administrar por inyeccin IV lenta o diluir
adicionalmente en solucin salina normal o de glucosa al 5% hasta una
concentracin de 1.3 a 5 mg/mL, y administrar en infusin rpida durante 15 a 30 min
plaquetas; pruebas de funcin cardiaca; concentraciones sricas de triglicridos,
hierro, calcio y zinc; pruebas de funcin heptica.
Implicaciones para la atencin de enfermera A fin de asegurar un efecto
quimioprotector ptimo, no debe permitirse que la quimioterapia se retrase despus
de terminar el dexrazoxano.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 250 mg, 500 mg [10 mg/mL cuando se
reconstituye]
Referencias
2
S e h e s t e d M , e t al. D E
1996;14:2884.
DEXTRN
S w a i n S M , e t al. C a r d i o p r o t e c t i o n W i t h D e x r a z o x a n e for D o x o r u b i c i n - C o n t a i n i n g T h e r a p y i n A d v a n c e d
Breast C n c e r . J Clin Oncol. 1 9 9 7 ; 1 5 : 1 3 1 8 - 3 2 .
S w a i n S M , e t al. D e l a y e d A d m i n i s t r a r o n o f D e x r a z o x a n e P r o v i d e s C a r d i o p r o t e c t i o n for Patients W i t h
A d v a n c e d B r e a s t C n c e r T r e a t e d W i t h D o x o r u b i c i n - C o n t a i n i n g T h e r a p y . J Clin Onco. 1.997;15".1333-40.
W e x l e r L H , et al. R a n d o m i z e d Trial of the C a r d i o p r o t e c t i v e A g e n t I C R F - 1 8 7 in Pediatric S a r c o m a Patients
T r e a t e d W i t h D o x o r u b i c i n . J Clin Oncol. 1 9 9 6 ; 1 4 : 3 6 2 - 7 2 .
Dextrn
Sinnimos Dextrn 40; Dextrn 70; Dextrn de alto peso molecular; Dextrn de bajo
peso molecular
Categora teraputica Expansor del volumen plasmtico
Uso Restitucin de lquidos y expansor de volumen sanguneo utilizado en el
tratamiento de hipovolemia, choque o estados de choque inminente; el dextrn 40
tambin est indicado para emplearse como lquido para purgado de oxigenadores
de bomba durante la circulacin extracorprea, y para profilaxia de trombosis venosa
y embolia pulmonar en pacientes que se someten a intervencin quirrgica que se
acompaa de incidencia alta de complicaciones tromboemblicas (p. ej., de la
cadera).
L a c t a n c i a Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dextranos o cualquier componente de la
frmula; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) grave, Insuficiencia renal,
trombocitopenia grave; hipervolemia; hipofibrinogenemia, trastornos hemorragparos
graves.
Advertencias Utilizar con cautela en pacientes con ICC, edema pulmonar,
insuficiencia renal, trombocitopenia o hemorragia activa; vigilar en busca de
reacciones anafilactoides; disponer de adrenalina y difenhidramina.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deshidratacin extrema (puede
ocurrir insuficiencia renal) e individuos con hepatopata crnica.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: urticaria
Hematolgicas: prolongacin del tiempo de sangrado con dosis ms altas (puede
interferir con la funcin plaquetaria)
Respiratorias: sibilancias, edema pulmonar con dosis altas, opresin torcica,
disnea, congestin nasal
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar; no utilizar si ocurri
cristalizacin; descartar envases utilizados parcialmente.
Mecanismo de accin Produce expansin del volumen plasmtico debido a su
efecto coloidosmtico intenso (similar a la albmina); atrae lquido intersticial hacia el
espacio intravascular; el dextrn 40 tambin puede aumentar el flujo sanguneo
microvascular.
Farmacodinamia
Efecto mximo sobre el volumen plasmtico:
Dextrn 40: varios minutos
Dextrn 70 y dextrn 75: 1 h
Farmacocintica
Metabolismo: las molculas con peso molecular > 50 000 se metabolizan en glucosa
Eliminacin:
Molculas con peso molecular < 15 000: eliminacin renal rpida
Dextrn 40: 70% se excreta en la orina (sin modificar) en 24 h
Dextrn 70 y 75: ~ 50% se excreta en la orina en 24 h
Dosificacin usual IV (la dosis y velocidad de administracin dependen del estado
hdrico del paciente y deben individualizarse):
Expansin del volumen y choque:
Nios: la dosis total no debe ser > 20 mL/kg durante las primeras 24 h y no > 10
mL/kg/da despus; no tratar por > 5 das
Adultos: 500 a 1 000 mL a una velocidad de 20 a 40 mL/min
Dosis diaria mxima: primeras 24 h: 20 mL/kg y luego 10 mL/kg/da; el
tratamiento no debe continuarse > 5 das
Administracin Parenteral: slo por infusin IV: velocidad usual mxima (adultos): 4
mL/min; velocidad mxima en situaciones de urgencia (adultos): 20 a 40 mL/min
Parmetros para vigilancia Signos vitales, signos de reaccin alrgica o
anafilactoide, en especial 30 min despus de iniciar la infusin; signos de sobrecarga
(Contina)
DEXTRANFETAMINA
Dextrn
(Contina)
circulatoria (es decir, frecuencia cardiaca, presin arterial, presin venosa central,
hematcrlto), diuresis; densidad especfica urinaria; plaquetas.
Interaccin con pruebas de Glucosa srica elevada falsa cuando se determina por
mtodos que utilizan concentraciones altas de cido (p. ej., cido sulfrico, cido
actico); puede interferir con pruebas para cuantificacin de bilirrubina en las que se
emplea alcohol y aqullas para protenas totales en las que se usan reactivos de
Bluret; el dextrn 70 puede producir agregacin erltrocitarla e interferir con ia
tipificacin y las pruebas sanguneas cruzadas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Es necesario estar preparado para
tratar cuadros anafilctlcos, con adrenalina, antlhlstamnicos, teraputica de apoyo y
frmacos alternativos al dextrn para mantener la circulacin; no administrar si la
solucin est turbia o contiene agregados de dextrn; suspender el medicamento si
la densidad especfica urinaria es baja, ocurre oliguria o anuria, o se observa
aumento rpido sbito de la presin venosa central u otros signos de sobrecarga
circulatoria.
Informacin adicional El dextrn en cloruro de sodio al 0.9% contiene 154 mEq/L de
cloruro de sodio.
especfico.
Solucin para Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%; bajo peso
molecular]: dextrn 40 al 10% (500 mL)
Solucin para infusin [premezclada en solucin glucosada al 10%; alto peso
molecular]: dextrn 70 al 32% (500 mL)
Solucin para infusin [premezclada en solucin salina normal; alto peso molecular]:
dextrn 70 al 6% (500 mL)
Solucin para infusin [premezclada en solucin salina normal; bajo peso molecular]:
dextrn 40 al 10% (500 mL)
Dextranfetamina
Alertas especiales
El uso inadecuado de anfetamlnas puede causar muerte sbita y eventos
cardiovasculares graves - agosto de 2006
El fabricante de dextranfetamina public una carta dirigida a los mdicos con
respecto a cambios en la informacin de prescripcin de dextranfetamina. Se
agregaran una advertencia de recuadro negro y advertencias adicionales para alertar
a los profesionales de la salud respecto de casos de muerte sbita y eventos
cardiovasculares graves informados con el uso de estimulantes del SNC en
pacientes con anormalidades cardiacas estructurales u otros problemas cardiacos
graves. La etiqueta advierte que no deben usarse productos estimulantes en
pacientes con anormalidades cardiacas conocidas, cardlomiopata, anomalas
graves del ritmo cardiaco, arterlopata coronarla u otros problemas cardiacos graves.
Estos cambios se realizaron en respuesta a una solicitud de la FDA dirigida a todos
los fabricantes de productos estimulantes del SNC aprobados para el trastorno por
dficit de atencln/hiperactlvidad (TDA/H). Se esperan cambios similares en la
informacin de prescripcin de dextranfetamina y anfetamina, y metilfenldato.
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2006/safety06.htm#Dexedrine
Sinnimos Sulfato de dextroanfetamlna
Categora teraputica Anfetamina; Anorexgeno; Estimulante del sistema nervioso
central, anfetamnico
Uso Adyuvante en el tratamiento del trastorno de dficit por atencln/hlperactividad
(TDA/H) en nios, narcolepsla, obesidad exgena.
Restricciones C-ll
Contraindicaciones Hipersensibilidad o Idiosincrasia a la dextranfetamina, otras
aminas simpatomlmticas o cualquier componente de la frmula (vase
Advertencias); arteriesclerosis avanzada, enfermedad cardiovascular sintomtica,
hipertensin moderada o grave, hlpertiroldlsmo, glaucoma; estados de agitacin,
pacientes con antecedente de abuso de sustancias, uso concurrente o en los 14 das
posteriores a la administracin de Inhibidores de la MAO (puede ocurrir una crisis
hlpertenslva).
DEXTRANFETAMINA
Advertencias Existe el riesgo de que ocurran eventos cardiovasculares graves,
incluso muerte sbita, en pacientes con anormalidades cardiacas estructurales u
otros problemas cardiacos importantes. Se informa muerte sbita en nios y
adolescentes; asimismo, muerte sbita, eventos vasculares cerebrales e IM en
adultos. Evitar el uso de anfetaminas en pacientes con anormalidades cardiacas
estructurales conocidas, cardiorniopata, arritmias graves, cardiopata coronaria u
otros problemas cardiacos graves que pudieran determinar mayor riesgo por los
efectos simpatomimticos de las anfetaminas. Debe evaluarse cuidadosamente a los
pacientes respecto de enfermedad cardiaca antes de iniciar la terapia.
Los medicamentos estimulantes pueden aumentar la presin arterial (aumento
promedio: 2 a 4 mm Hg) y la frecuencia cardiaca (aumento promedio, 3 a 6 Ipm);
algunos pacientes pueden presentar incrementos mayores; usar los medicamentos
estimulantes con precaucin en pacientes con hipertensin y otros padecimientos
cardiovasculares que puedan exacerbarse con el incremento de presin arterial o
frecuencia cardiaca; su uso est contraindicado en pacientes con hipertensin
moderada o grave. Pueden ocurrir efectos adversos psiquitricos. Los estimulantes
pueden empeorar los sntomas de trastornos conductuales y del pensamiento en
pacientes con psicosis preexistente. El uso de estimulantes puede inducir psicosis o
mana. Es posible que induzca episodios mixtos o maniacos en pacientes con
trastorno bipolar. Es factible que se vincule con conducta agresiva u hostil (vigilar
desarrollo o intensificacin de estas conductas).
No se han establecido su seguridad y eficacia en nios < 3 aos, ni se han
determinado sus efectos a largo plazo en pacientes peditricos. El uso de
estimulantes en nios se asociado a detencin del crecimiento (vigilar este
parmetro; puede requerirse la suspensin del tratamiento). Es posible la supresin
del apetito; debe vigilarse el peso durante la terapia, en particular en nios. Los
estimulantes pueden reducir el umbral convulsivo e inducir actividad convulsiva,
incluso de nueva aparicin (emplear con precaucin en pacientes con antecedente
de trastornos convulsivos). Se informan alteraciones visuales (dificultad para la
acomodacin y visin borrosa).
Las anfetaminas poseen un alto potencial para el abuso; su empleo inadecuado
puede ocasionar muerte sbita y eventos cardiovasculares adversos graves; emplear
en programas para reduccin de peso slo cuando otras terapias hayan sido
ineficaces; su administracin prolongada puede conducir a la farmacodependencia;
su suspensin abrupta despus de haber administrado dosis elevadas durante
periodos largos puede ocasionar sntomas de abstinencia; su uso est
contraindicado en pacientes con antecedente de alcoholismo o drogadiccin. Las
anfetaminas pueden limitar la capacidad de realizar actividades potencialmente
peligrosas. Es posible que exacerben los tics motores y fnicos, y el sndrome de
Tourette. Las tabletas de Dexedrine^ y Dextrostat contienen tartrazina, que las
tabletas genricas pueden contener, la cual puede causar reacciones alrgicas en
individuos susceptibles.
Precauciones Las recetas deben proporcionarse por la menor cantidad que permita
una atencin adecuada al paciente, para minimizar el riesgo de sobredosificacin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia, palpitaciones, arritmias; cardiorniopata
con el uso crnico (informes de casos); eventos cardiovasculares graves que
incluyen muerte sbita en pacientes con anormalidades cardiacas estructurales
preexistentes u otros problemas cardiacos graves (vase Advertencias)
Sistema nervioso central: insomnio, cefalea, nerviosismo, mareo, irritabilidad,
agresividad, sobreestimulacin, inquietud, euforia, discinesia, disforia, depresin;
exacerbaciones de tics fnicos y motores, sndrome de Tourette, convulsiones,
episodios psicticos (raros con las dosis recomendadas); efectos adversos
psiquitricos (vase Advertencias)
Endocrinas y metablicas: detencin del crecimiento, prdida ponderal, cambios de
la libido
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, clico, sabor metlico,
xerostoma, constipacin
Genitourinarias: impotencia
Neuromusculares y esquelticas: trastornos del movimiento, temblor
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con su uso a largo plazo
Oculares: midriasis, dificultad para la acomodacin, visin borrosa
Interacciones medicamentosas Las anfetaminas pueden disminuir los efectos
hipotensores de los antihipertensivos y el efecto sedante de los antihistamnicos.
Asimismo, es factible que inhiban los efectos de los bloqueadores adrenrgicos, e
incrementen (os efectos de antidepresivos tricclicos o simpatomimticos; los
antidepresivos tricclicos pueden aumentar sus efectos centrales y cardiovasculares
(evitar su uso, o vigilar los efectos en SNC o cardiovasculares). Las anfetaminas
pueden potenciar el efecto analgsico de la meperidina y la accin adrenrgica de la
(Contina)
471
5
DEXTRANFETAMINA
Dextranfetamina
(Contina)
norepinefrina. Es posible que retarden la absorcin oral de etosuxlmida, fenobarbital

y fenitona; pueden precipitar crisis hipertensivas en pacientes que reciben
inhibidores de la MAO (evitarlas durante los 14 das posteriores a su uso); el
fitoteraputico hierba de San Juan {Hypericum perforatum) puede aumentar sus
efectos secundarios importantes; no se recomienda su empleo; las anfetaminas
podran precipitar arritmias en pacientes que reciben anestsicos generales. La
estimulacin del SNG por anfetaminas se potencia con sobredosis de propoxiteno
(pueden ocurrir convulsiones mortales); cloropromacina, haloperidol y litio pueden
inhibir los efectos estimulantes de las anfetaminas en el SNC. Los anticidos pueden
aumentar la absorcin oral de anfetaminas; los alcalinizantes urinarios o los
anticidos en dosis altas pueden disminuir la excrecin urinaria de anfetaminas, y
aumentar su vida media y duracin de accin (podra ser necesario disminuir su
dosis). Es posible que los cidos o acidificantes disminuyan la absorcin oral de
anfetaminas; los acidificantes urinarios pueden incrementar la excrecin urinaria de
anfetaminas, y disminuir su vida media y duracin de accin (podra ser necesario
ajustar la dosis).
Interaccin con alimentos Alimentos cidos, jugos o vitamina C pueden disminuir
su absorcin gastrointestinal. Los alimentos no afectan la velocidad o grado de
absorcin de las cpsulas de liberacin sostenida.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de la luz;
dispensar en contenedores hermticamente cerrados.
M e c a n i s m o de accin Las anfetaminas son aminas simpatomimticas no
catecolamnicas. La dextranfetamina bloquea la recaptura de dopamina y
noradrenalina de (a sinapsis,'y en consecuencia incrementa sus concentraciones
circulantes entre ia corteza cerebral y el sistema reticular activador; inhibe la accin
de la monoaminooxidasa y causa liberacin de catecolaminas; aumenta la presin
arterial por un mecanismo perifrico, y acta como estimulante respiratorio y
broncodilatador dbil.
Farmacodinamia Inicio de accin: oral: 60 a 90 min
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos 3.5 a 4.6 L/kg; se distribuye en el SNC; sus concentraciones
promedio en lquido cefalorraqudeo son 80% de las plasmticas; pasa a leche
materna
Metabolismo: heptico, a travs de la monooxigenasa CYP y glucuronidacin
Vida media, adultos: 12 h (dependiente del pH)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 3 h; liberacin
sostenida: 8 h
Eliminacin: en la orina, como frmaco sin cambios y metabolitos inactivos; su
excrecin urinaria depende del pH y aumenta con orina acida (pH bajo)
Dosificacin usual Oral: Nota: usar la dosis ms baja eficaz individualizada;
administrar la primera dosis tan pronto despierta el paciente
TDA/H: nios:
< 3 aos: no se recomienda
3 a 5 aos: inicial: 2.5 mg/da todas las maanas; aumentar 2.5 mg/da a intervalos
semanales hasta obtener una respuesta ptima; el rango usual es de 0.1 a 0.5
mg/kg/dosis cada maana, con un mximo de 40 mg/da administrados en una a
tres dosis/da
> 6 aos: 5 mg una o dos veces al da; aumentar 5 mg/da a intervalos semanales
hasta lograr la respuesta ptima; el lmite usual es de 0.1 a 0.5 mg/kg/dosis
todas las maanas (5 a 20 mg/da), con un mximo de 40 mg/da administrados
en una a tres dosis/da
Nota: las tabletas suelen dosificarse dos o tres veces/da y las cpsulas de
liberacin sostenida por lo general, una o dos veces/da
Narcolepsia:
Nios de 6 a 12 aos: inicial: 5 mg/da; pueden aumentarse 5 mg a intervalos
semanales hasta obtener una respuesta ptima; dosis mxima: 60 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 10 mg/da: pueden aumentarse 10 mg a
intervalos semanales hasta obtener la respuesta ptima; dosis mxima: 60 mg/
da
Obesidad exgena: nios > 12 aos y adultos: 5 a 30 mg/da divididos en dosis de 5
a 10 mg, administrados 30 a 60 min antes de las comidas
Administracin Oral: los preparados de liberacin sostenida deben utilizarse para
dosis una vez al da; no machacarlos ni masticarlos; a fin de evitar insomnio, la ltima
dosis diaria debe administrarse no menos de 6 h antes de acostarse
Evaluar cualquier enfermedad cardiaca (vase
Advertencias) antes de iniciar la terapia; obtener la historia clnica detallada y realizar
una exploracin fsica cuidadosas; realizar ECG y ecocardiograma si los resultados
sugieren enfermedad cardiaca; efectuar con prontitud la evaluacin cardiaca en
pacientes que desarrollan dolor torcico, sncope inexplicable o cualquier otro
d
DEXTRANFETAMINA Y ANFETAMINA
sntoma de enfermedad cardiaca durante el tratamiento. Vigilar la actividad del SNC,
presin arterial, frecuencia cardiaca, estatura y peso.
Interaccin con pruebas de Las anfetaminas pueden interferir con las mediciones
urinarias de esteroides; pueden causar incremento importante de las
concentraciones de corticosteroides en plasma.
recibe con cada prescripcin y resurtido de dextranfetamina. Existe el riesgo de que
ocurran efectos adversos cardiacos o psiquitricos graves; informe a su mdico
sobre cualquier problema cardiaco, hipertensin o trastornos psiquitricos antes de
iniciar la terapia. Puede reducir la velocidad de crecimiento en nios y se asociado
con intensificacin de conductas agresivas; informe a su mdico si su nio presenta
agresividad u hostilidad; asegrese de que su pediatra vigile el peso y la talla de su
hijo. Puede alterar la capacidad para realizar actividades que requieren estado de
alerta mental o coordinacin fsica; es posible que induzca dependencia; evitar la
supresin sbita despus su uso prolongado; limitar el consumo de cafena; evitar el
alcohol y el fitote rap utico hierba de San Juan. Puede causar sequedad bucal.
Informacin adicional El tratamiento para TDA/H debe incluir "fines de semana sin
medicamento" o suspensin peridica, a fin de valorar las necesidades del paciente,
disminuir la tolerancia, y limitar la detencin del crecimiento lineal y el peso. Las
cpsulas de liberacin sostenida estn formuladas para liberar una primera dosis con
prontitud y el resto del medicamento de manera paulatina en un tiempo prolongado.
Cpsulas, de liberacin sostenida, como sulfato: 5 mg, 10 mg, 15 mg
Tabletas, como sulfato: 5 mg, 10 mg
Dexedrne: 5 mg [contiene tartrazina] [DSC]
Dextrostat: 5 mg, 10 mg [contiene tartrazina]
Referencias
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Practice P a r a m e t e r for t h e Use of S t i m u l a n t M e d i c a t i o n s in t h e
a n d AdultS. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 2 0 0 2 ; 4 1 ( 2
Dextranfetamina y anfetamina
Alertas especiales
El uso inadecuado de anfetaminas puede causar muerte sbita y eventos
agregaron una advertencia de recuadro negro y advertencias adicionales para alertar
cardiovasculares graves informados con el uso de estimulantes del SNC en
pacientes con anormalidades cardiacas conocidas, cardomiopata, anomalas
graves del ritmo cardaco, arteriopata coronaria u otros problemas cardiacos graves.
dficit de atencin/hiperactividad (TDA/H). Se esperan cambios similares en la
informacin de prescripcin de dextranfetamina y anfetamina, y metilfenidato.
Dextranfetamina en la pgina 470
Sinnimos Anfetamina y dextroanfetamina
Categora teraputica Anfetamina; Anorexgeno; Estimulante del sistema nervioso
central, anfetamnico
Uso Trastorno por dficit de atencin/hiperactividad (TDA/H); narcolepsia.
Restricciones C-ll
Contraindicaciones Hipersensibilidad o idiosincrasia a dextranfetamina, anfetamina,
aminas simpatomimticas o cualquier componente de la frmula; arteosclerosis
avanzada, hipertensin moderada o grave, enfermedad cardiovascular sintomtica,
hipertroidismo, glaucoma, estados de agitacin, antecedente de toxicomana; uso
(Contina)
473
Dextranfetamina y anfetamina (Contina)

concurrente o en los 14 das posteriores a inhibidores de la MAO (puede ocurrir crisis
hipertensiva).
Advertencias Existe el riesgo de que ocurran eventos cardiovasculares graves,
incluso muerte sbita, en pacientes con anormalidades cardiacas estructurales u
otros problemas cardiacos importantes. Se informa muerte sbita en nios y
adolescentes; asimismo, muerte sbita, eventos vasculares cerebrales e IM en
adultos. Evitar el uso de anfetaminas en pacientes con anormalidades cardiacas
estructurales conocidas, cardiorniopata, arritmias graves, cardiopata coronaria u
otros problemas cardiacos graves que pudieran determinar mayor riesgo por los
efectos simpatomimticos de las anfetaminas. Debe evaluarse cuidadosamente a los
pacientes respecto de enfermedad cardiaca antes de iniciar la terapia.
Los medicamentos estimulantes pueden aumentar la presin arterial (aumento
promedio: 2 a 4 mm Hg) y la frecuencia cardiaca (aumento promedio, 3 a 6 Ipm);
algunos pacientes pueden presentar incrementos mayores; usar los medicamentos
estimulantes con precaucin en pacientes con hipertensin y otros padecimientos
cardiovasculares que puedan exacerbarse con el incremento de presin arterial o
frecuencia cardiaca; su uso est contraindicado en pacientes con hipertensin
moderada o grave. Pueden ocurrir efectos adversos psiquitricos. Los estimulantes
pueden empeorar los sntomas de trastornos conductuales y del pensamiento en
pacientes con psicosis preexistente. El uso de estimulantes puede inducir psicosis o
mana. Es posible que induzca episodios mixtos o maniacos en pacientes con
trastorno bipolar. Es factible que se vincule con conducta agresiva u hostil (vigilar
desarrollo o intensificacin de estas conductas).
No se han establecido su seguridad y eficacia en nios < 3 aos, ni se han
determinado sus efectos a largo plazo en pacientes peditricos. El uso de
estimulantes en nios se asociado a detencin del crecimiento (vigilar este
parmetro; puede requerirse la suspensin del tratamiento). Es posible la supresin
del apetito; debe vigilarse el peso durante la terapia, en particular en nios. Los
estimulantes pueden reducir el umbral convulsivo e inducir actividad convulsiva,
incluso de nueva aparicin (emplear con precaucin en pacientes con antecedente
de trastornos convulsivos). Se informan alteraciones visuales (dificultad para la
acomodacin y visin borrosa).
Las anfetaminas poseen un alto potencial para el abuso; su empleo inadecuado
puede ocasionar muerte sbita y eventos cardiovasculares adversos graves; emplear
en programas para reduccin de peso slo cuando otras terapias hayan sido
ineficaces; su administracin prolongada puede conducir a la farmacodependencia;
su suspensin abrupta despus de haber administrado dosis elevadas durante
periodos largos puede ocasionar sntomas de abstinencia; su uso est
contraindicado en pacientes con antecedente de alcoholismo o drogadiccin. Las
anfetaminas pueden limitar la capacidad de realizar actividades potencialmente
peligrosas. Es posible que exacerben los tics motores y fnicos, y el sndrome de
Tourette.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con hipertensin leve (su uso est
contraindicado en pacientes con hipertensin moderada o grave) y en aqullos que
reciban otros agentes simpatomimticos. Prescribir o dispensar la menor cantidad
posible para minimizar el riesgo de sobredosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia, palpitaciones; dolor torcico,
cardiorniopata con uso crnico (informes de casos), eventos cardiovasculares
graves que incluyen muerte sbita en pacientes con anormalidades cardiacas
estructurales preexistentes u otras afecciones cardiacas graves (vase
Advertencias)
Sistema nervioso central: insomnio, cefalea, nerviosismo, estimulacin excesiva,
mareo, sensacin de inestabilidad, euforia, disforia, discinesia, exacerbacin de
tics fnicos y motores, sndrome de Tourette, convulsiones, episodios psicticos
(raros con las dosis recomendadas), labilidad emocional, depresin, ansiedad,
irritabilidad, somnolencia, agitacin, fiebre
Dermatolgicas: exantema, urticaria, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis
epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: detencin del crecimiento, prdida ponderal, cambios de
la libido
Gastrointestinales: anorexia, diarrea, constipacin, xerostoma, sabor desagradable,
dolor abdominal, dispepsia, nusea, vmito
Hepticas: elevacin de transaminasas
Neuromusculares y esquelticas: temblor, astenia
Oculares: midriasis, dificultad para la acomodacin, visin borrosa
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, angiedema, anafilaxia, dependencia fsica
y psicolgica con el uso prolongado
Interacciones medicamentosas Dextranfetamina: sustrato de la isoenzima
CYP2D6 (mayor) del citocromo P450; anfetamina: sustrato de la isoenzima CYP2D6
(mayor) e inhibidor (dbil)
Las anfetaminas pueden disminuir los efectos hipotensores de los antihipertensivos y
el efecto sedante de los antlhistamnicos. Asimismo, es factible que inhiban los
efectos de los bloqueadores adrenrgicos, e incrementen los efectos de
antidepresivos triccllcos o simpatomimticos; los antidepresivos tricclicos pueden
aumentar sus efectos centrales y cardiovasculares (evitar su uso, o vigilar los efectos
en SNC o cardiovasculares). Las anfetaminas pueden potenciar el efecto analgsico
de la meperidina y la accin adrenrgica de la norepinefrina. Es posible que retarden
ia absorcin oral de etosuximida, fenobarbital y fenitona; pueden precipitar crisis
hipertensivas en pacientes que reciben inhibidores de la MAO (evitarlas durante los
14 das posteriores a su uso); el fitoteraputico hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) puede aumentar sus efectos secundarios importantes; no se recomienda
su empleo; las anfetaminas podran precipitar arritmias en pacientes que reciben
anestsicos generales. La estimulacin del SNC por anfetaminas se potencia con
sobredosis de propoxifeno (pueden ocurrir convulsiones mortales); cloropromacina,
haloperidol y litio pueden inhibir los efectos estimulantes de las anfetaminas en el
SNC. Los anticidos pueden aumentar la absorcin oral de anfetaminas; los
alcalinizantes urinarios o los anticidos en dosis altas pueden disminuir la excrecin
urinaria de anfetaminas, y aumentar su vida media y duracin de accin (podra ser
necesario disminuir su dosis). Es posible que los cidos o acidificantes disminuyan la
absorcin oral de anfetaminas; los acidificantes urinarios pueden incrementar la
excrecin urinaria de anfetaminas, y disminuir su vida media y duracin de accin
(podra ser necesario ajustar la dosis).
Interaccin con alimentos Alimentos cidos, jugos y vitamina C pueden disminuir
su absorcin oral; cpsulas de liberacin prolongada: el alimento no afecta su grado
de absorcin; una comida abundante en grasas retrasa 2.5 h el tiempo hasta
alcanzar las concentraciones mximas de d-anetamina y de /-anfetamina en 2.1 h;
ocurre una absorcin similar si la cpsula se abre y el contenido se espolvorea en
pur de manzana, en comparacin con la ingesta intacta de la cpsula con el
estmago vaco.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; envasar en recipientes
hermticos, resistentes a la luz.
M e c a n i s m o de accin Las anfetaminas son aminas simpatomimticas no
catecolamnicas. Bloquea la recaptura de dopamina y noradrenalina de la sinapsis, y
en consecuencia incrementa sus concentraciones circulantes entre la corteza
cerebral y el sistema reticular activador; inhibe la accin de la monoaminooxidasa y
causa liberacin de catecolaminas; aumenta la presin arterial por un mecanismo
perifrico, y acta como estimulante respiratorio y broncodilatador dbil.
Inicio de accin: tabletas: 30 a 60 min
Duracin: tabletas: 4 a 6 h
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 3.5 a 4.6 L/kg; se concentra en la leche materna (evitar el
amamantamiento); se distribuye en SNC; las concentraciones medias en LCR son
80% las del plasma
Metabolismo: heptico, por la monooxigenasa del citocromo P450 y glucuronidacin;
dos metabolitos activos (norefedrina y 4-hidroxianfetamina) se forman mediante
oxidacin
Vida media:
cZ-anfetamina:
Nios de 6 a 12 aos: 9 h
Adolescentes de 13 a 17 aos: 11 h
Adultos: 10 h
/-anfetamina:
Adolescentes de 13 a 17 aos: 13 a 14 h
Adultos: 13 h
Tabletas (liberacin inmediata): 3 h
Cpsulas (liberacin prolongada): 7 h
Eliminacin: 70% de una sola dosis se elimina en el transcurso de 24 h; se excreta
sin cambios (30%), cido benzoico, hidroxianfetamna, cido hiprico,
noradrenalina y p-nidroxinoradrenalina; Nota: la recuperacin urinaria de
anfetamina depende mucho del flujo y el pH urinarios; puede variar desde 1% en
orina alcalina hasta 75% en orina acida
(Contina)
475
d

Depuracin: los nios tienen una depuracin mayor (sobre una base mg/kg) en
comparacin con los adolescentes y adultos
Dosificacin usual Oral: Nota: utilizar la dosis eficaz ms baja individualizada;
administrar la primera dosis de inmediato al despertar
Tabletas: Nota: usar intervalos de 4 a 6 h entre dosis adicionales; las tabletas suelen
dosificarse una a dos veces/da
TDA/H:
Nios: < 3 aos: no se recomienda
Nios de 3 a 5 aos: inicial: 2.5 mg/da administrados cada maana; aumentar la
dosis diaria en 2.5 mg a intervalos semanales hasta obtener la respuesta
ptima; dosis mxima: 40 mg/da administrados divididos en una a tres dosis
al da
Nios > 6 aos: inicial: 5 mg/da; aumentar la dosis diaria 5 mg a intervalos
semanales hasta obtener la respuesta ptima; dosis mxima usual: 40 mg/da
administrados divididos en una a tres dosis al da
Narcolepsia:
Nios de 6 a 12 aos: inicial: 5 mg/da; aumentar la dosis diaria 5 mg a intervalos
semanales hasta obtener la respuesta ptima; dosis mxima: 60 mg/da
administrados divididos en una a tres dosis al da
Nios > 12 aos y adultos: Inicial: 10 mg/da; aumentar la dosis en 10 mg a
intervalos semanales hasta obtener la respuesta ptima; dosis mxima: 60
mg/da administrados divididos en una a tres dosis al da
Cpsulas de liberacin prolongada:
TDA/H:
Nios < 3 aos: no se recomienda
Nios de 3 a 5 aos: an no se estudia
Nios > 6 aos: inicial: 10 mg/da administrados todas las maanas (puede
iniciarse con 5 mg/da administrados todas las maanas si clnicamente se
requiere una dosis menor); aumentar la dosis diaria 5 10 mg a intervalos
semanales hasta obtener la respuesta ptima; dosis mxima: 30 mg una vez al
da; an no se estudian dosis > 30 mg/da; Nota: los pacientes que toman
dosis fraccionadas de tabletas de liberacin inmediata pueden cambiarse a
cpsulas de liberacin prolongada utilizando ia misma dosis diaria total
(administrada una vez al da); ajustar la dosis a intervalos semanales a fin de
lograr una respuesta ptima
Adolescentes de 13 a 17 aos: inicial: 10 mg/da administrados todas las maanas;
puede aumentarse hasta 20 mg/da despus de una semana si los sntomas no
se controlan; Nota: aunque se han estudiado dosis ms altas (hasta de 60 mg
una vez al da), no existe evidencia adecuada de que las dosis > 20 mg/da
proporcionen un beneficio adicional
Adultos: inicial: 20 mg/da administrados todas las maanas; Nota: aunque se han
estudiado dosis ms altas (hasta de 60 mg una vez a! da), no existe evidencia
adecuada de que las dosis > 20 mg/da proporcionen un beneficio adicional
Administracin Oral:
Tabletas: a fin de evitar el insomnio, la ltima dosis diaria debe administrarse no
menos de 6 h antes de acostarse
Cpsulas de liberacin prolongada: evitar dosis por la tarde para prevenir el
insomnio. Ingerir la cpsula completa; no masticar ni dividir. Puede abrirse la
cpsula y el contenido espolvorearse en pur de manzana; consumir de inmediato
la mezcla de pur de manzana con medicamento; no guardar; no masticar los
granulos esparcidos de la cpsula
Parmetros para vigilancia Evaluar a los pacientes para descartar enfermedad
cardiaca (vase Advertencias) antes de iniciar la terapia; obtener la historia clnica y
realizar un examen fsico con detalle; realizar ECG y ecocardiograma si los
resultados sugieren enfermedad cardiaca; efectuar con prontitud una evaluacin
cardiaca en pacientes que desarrollan dolor torcico, sncope inexplicable o
cualquier otro sntoma de enfermedad cardiaca durante el tratamiento. Actividad del
SNC, presin arterial, frecuencia cardiaca, talla, peso, apetito.
Interaccin con pruebas de Las anfetaminas pueden interferir con las mediciones
urinarias de esteroides e incrementar en grado significativo las concentraciones de
corticosteroides en plasma.
recibe con cada prescripcin y resurtido de dextranfetamina. Existe el riesgo de que
ocurran efectos adversos cardiacos o psiquitricos graves; informe a su mdico
sobre cualquier problema cardiaco, hipertensin o trastornos psiquitricos antes de
iniciar la terapia. Puede reducir la velocidad de crecimiento en nios y se asociado
con intensificacin de conductas agresivas; informe a su mdico si su nio presenta
agresividad u hostilidad; asegrese de que su pediatra d seguimiento al peso y talla
de su hijo. Puede alterar la capacidad para realizar actividades que requieren estado
de alerta mental o coordinacin fsica; es posible que induzca dependencia; evitar la
supresin sbita despus su uso prolongado; limitar el consumo de cafena; evitar el
alcohol y el fltoteraputico hierba de San Juan. Puede causar sequedad bucal.
Informacin adicional El tratamiento para TDAH debe incluir "fines de semana sin
medicamento" o suspensin peridica, a fin de valorar las necesidades del paciente,
disminuir la tolerancia, y limitar la detencin del crecimiento lineal y el peso; la
combinacin de partes iguales de aspartato de ^/-anfetamina, sulfato de
./-anfetamina, sacarato de dextranfetamina y sulfato de dextranfetamina da por
resultado una relacin 3:1 de los ismeros dextro y levo de anfetamina.
La accin de las tabletas de dextranfetamina-anfetamina es ms prolongada que la
del metilfenidato; los efectos sobre la conducta de una dosis matutina nica de
dextranfetamina-anfetamina pueden durar toda la jornada escolar; en varios estudios
se demostr que esta dosis es tan eficaz para el tratamiento del TDA/H como la
dosificacin de metilfenidato dos veces al da (vase Pelham, 1999a; Manos, 1999;
Pliszka, 2000).
Un reciente estudio clnico cruzado, doble ciego, aleatorizado y controlado con
placebo en el que se administr dextranfetamina-anfetamina a nios con TDA/H
demostr tasas de eficacia de 82% con base en la respuesta de los padres, 77% con
base en la respuesta del maestro y 59% segn la concordancia entre las respuestas
dei padre y el maestro; los efectos secundarios mencionados incluyeron hiporexia,
ciico, insomnio y cefalea; la hiporexia y el insomnio fueron ms problemticos con la
dosis alta (0.3 mg/kg/dosis) que con la baja (0.15 mg/kg/dosis dos veces al da);
ocurrieron con mayor frecuencia cefaleas con la dosis alta, lo que sugiere una
dependencia de la dosis (Ahmann, 2001).
El uso prolongado (> 3 semanas) de las cpsulas de liberacin prolongada an no se
estudia; es necesario revalorar peridicamente la utilidad a largo plazo para el
paciente individual.
Presentaciones La informacin de excipiente se presenta cuando est disponible
especfico.
Cpsulas, liberacin prolongada (Adderall XR' ):
5 mg [1.25 mg de monohidrato de aspartato de anfetamina, 1.25 mg de sulfato de
anfetamina, 1.25 mg de sacarato de dextroanfetamina, 1.25 mg de sulfato de
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 3.1 mg)]
dextroanfetamina(equivalente a anfetamina base: 6.3 mg)]
20 mg [5 mg de monohidrato de aspartato de anfetamina, 5 mg de sulfato de
anfetamina, 5 mg de sacarato de dextroanfetamina, 5 mg de sulfato de
Tabletas (Adderall):
5 mg [1.25 mg de aspartato de anfetamina, 1.25 mg de sulfato de anfetamina, 1.25
mg de sacarato de dextroanfetamina, 1.25 mg de sulfato de dextroanfetamina
(equivalente a anfetamina base: 3.13 mg)]
7.5 mg [1.875 mg de aspartato de anfetamina, 1.875 mg de sulfato de anfetamina,
1.875 mg de sacarato de dextroanfetamina, 1.875 mg de sulfato de
mg de sacarato de dextroanfetamina, 2.5 mg de sulfato de dextroanfetamina
12.5 mg [3.125 mg de aspartato de anfetamina, 3.125 mg de sulfato de anfetamina,
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 7.8 mg}]
15 mg [3.75 mg de aspartato de anfetamina, 3.75 mg de sulfato de anfetamina,
20 mg [5 mg de aspartato de anfetamina, 5 mg de sulfato de anfetamina, 5 mg de
sacarato de dextroanfetamina, 5 mg de sulfato de dextroanfetamina (equivalente
a anfetamina base: 12.6 mg)]
(Contina)
477
R
DEXTROMETORFN

mg de sacarato de dextroanfeamina, 7.5 mg de sulfato de dextroanfetamina
Otras preparaciones Se encontr que 1 mg/mL de la formulacin oral de
dextranfetamina-anfetamina en tres vehculos diferentes (Ora-Sweet^, Ora-Plus" y
una combinacin 1:1 de Ora-Sweet/ y Ora-Plus ) es estable durante 30 das cuando
se guarda en frascos de vidrio en la oscuridad, a 25 C y 60% de humedad relativa;
se trituran 10 tabletas de 10 mg de dextranfetamina-anfetamina en un mortero hasta
obtener un polvo fino; se aaden alrededor de 20 mL de vehculo a! mortero y se
tritura bien; se transfiere el contenido a frascos de prescripcin de vidrio de 120 mL;
se lava el mortero con cerca de 20 mL del vehculo y se transfieren al frasco (todo lo
anterior se repite hasta que el volumen final llega a 100 mL); marcar "Agtese bien" y
"Protjase de la luz".
Justice J, Kupiec TC, Matthews P, et al. Stablity of Adderall"- in Extemporaneously
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A D H D . J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1 9 9 8 ; 3 7 ( 5 ) : 5 1 9 - 2 6 ,
in Children With
Dextrometorfano vase Dextrometorfn en la pgina 478
Dextrometorfn
Alertas especiales
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestonantes
medicamentos.
Durante este periodo murieron tres lactantes < 6 meses. Los tres tenan niveles
sanguneos pos morfem de pseudoefedrina elevados. Adems, dos de los tres
tenan niveles altos de dextrometorfn. Aunque ste ltimo muestra efectividad para
reducir la tos en adultos, an no se comprueba la misma eficacia en nios pequeos.
La American Academy of Pediatrics y el American College of Chest Physicians no
recomiendan la administracin de productos con dextrometorfn de venta sin receta
en nios pequeos.
DEXTROMETORFN
Associated with Cough and Cold Medications - Two States, 2005 , MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
,:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601a1.htm
Sinnimos Dextrometorfano; DM
Categora teraputica Antitusgeno; Preparado para la tos
Uso Alivio sintomtico de la tos causada por infecciones virales menores de vas
respiratorias superiores o irritantes inhalados.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dextrometorfn o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); uso concomitante de inhibidores de la MAO o en los
14 das posteriores a la administracin de stos.
Advertencias No usar para tos persistente o crnica, o para tos que se acompaa de
secreciones excesivas: una presentacin lquida contiene tartrazina, que puede
producir reacciones alrgicas en individuos susceptibles; algunos productos pueden
contener benzoato de sodio, que puede causar reacciones alrgicas en individuos
susceptibles; el benzoato de sodio se relaciona con toxicidad potencialmente mortal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran
que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus
sitios de unin a protenas; evitar el uso de productos que contienen benzoato de
sodio en recin nacidos.
Precauciones Cada da hay ms informes anecdticos de abuso de productos para
la tos o el resfriado que contienen dextrometorfn, en especial entre adolescentes.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6, CYP2E1 y
Inhibidores de la MAO (mayor riesgo de sndrome serotoninrgico); haloperidol y
fluoxetina disminuyen el metabolismo del dextrometorfn; este ltimo reduce e
metabolismo de fluoxetina.
Mecanismo de accin Sustancia qumica no narctica relacionada con la morfina;
controla la tos por depresin del centro bulbar especfico.
Farmacodinamia
Inicio de la accin antitusiva: 15 a 30 min
Duracin: hasta 6 h
Farmacocintica
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 2.5 h
Eliminacin: sobre todo por la orina
Dosificacin usual La dosis en nios < 2 aos an no est bien establecida; las
recomendaciones posolgicas siguientes para este grupo de edad son compatibles
con las dosis que reciben cuando se utilizan productos combinados que incluyen
dextrometorfn. Oral:
Nios:
1 a 3 meses: 0.5 a 1 mg cada 6 a 8 h
3 a 6 meses: 1 a 2 mg cada 6 a 8 h
7 meses a 1 ao: 2 a 4 mg cada 6 a 8 h
> 2 a 6 aos: 2.5 a 7.5 mg cada 4 a 8 h; formulacin de liberacin prolongada: 15
mg dos veces al da (mximo: 30 mg/24 h)
7 a 12 aos: 5 a 10 mg cada 4 h o 15 mg cada 6 a 8 ti; formulacin de liberacin
prolongada: 30 mg dos veces al da (mximo: 60 mg/24 h)
Nios > 12 aos y adultos: 10 a 30 mg cada 4 a S h; formulacin de liberacin
prolongada: 60 mg dos veces al da (mximo: 120/mg/24 h)
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas.
Parmetros para vigilancia Tos, estado mental.
interaccin con pruebas de Puede dar un resultado positivo falso en la deteccin
cualitativa de fenilciclidina mediante inmunoensayo.
informacin para el paciente Notificar al mdico si la tos dura ms de una semana,
o se acompaa de fiebre o cefalea,
informacin adicional 15 a 30 mg de dextrometorfn tienen equivalencia antitusiva
a 8 a 15 mg de codena.
(Contina)
DEXTROSA
Dextrometorfn
(Contina)
Gelcaps, como bromhidrato:

Robitussin CoughGels: 15 mg [contiene aceite de coco]
Lquido, como bromhidrato:
Creo-Terpin: 10 mg/15 mL (120 mL) [contiene alcohol al 25% y tartrazina]
Simply Cough^: 5 mg/5 mL (120 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor cereza]
[DSC]
Vicks 44 Cough Relief: 10 mg/5 mL (120 mL) [contiene alcohol; sodio, 10 mg/5
mL; benzoato de sodio]
Lquido oral, como bromhidrato [paletas heladas]:
PediaCare Children's Medicated Freezer Pops Long Acting Cough: 7.5 mg/25 mL
(8s) [no contiene alcohol; contiene benzoato de sodio; ei sabor cereza tambin
contiene alcohol benclico; sabores uva glaciar y mora azul polar] [DSC]
Lquido oral, como bromhidrato [gotas]:
PediaCare Infants' Long-Acting Cough: 7.5 mg/0.8 mL (15 mL) [no contiene
alcohol ni colorantes; contiene benzoato de sodio; savor uva]
Trociscos, como bromhidrato:
Hold DM: 5 mg (10s) [sabor original o de cereza]
Scot-Tussin DM Cough Chasers: 5 mg (20s)
Tiras orales, como bromhidrato:
Triaminic Thin Strips Long Acting Cough: 7.5 mg [equivalente a 5 mg de
dextrometorfn; sabor cereza]
Suspensin, liberacin prolongada:
Delsyrrr: polistirex de dextrometorfn [equivalente a bromhidrato de
dextrometorfn, 30 mg/5 mL] (78 mL, 148 mL) [contiene sodio, 6 mg/5 mL; sabor
naranja]
Jarabe, como bromhidrato:
Babee^ Cof Syrup: 7.5 mg/5 mL (120 mL) [no contiene alcohol ni colorantes; sabor
cereza]
Creomulsion^ Cough: 20 mg/15 mL (120 mL) [no contiene alcohol; contiene
benzoato de sodio]
Creomulsion for Children: 5 mg/5 mL (120 mL) [no contiene alcohol; contiene
ElixSure' Cough: 7.5 mg/5 mL (120 mL) [sabor goma de mascar de cereza]
Robitussin'^ Mximum Strength Cough: 15 mg/5 mL (120 mL, 240 mL) [contiene
alcohol y benzoato de sodio]
Robitussin Pediatric Cough: 7.5 mg/5 mL (120 mL) [no contiene alcohol; contiene
benzoato de sodio; sabor ponche de frutas]
Silphen DM: 10 mg/5 mL (120 mL) [sabor fresa]
51
Dextrometorfn y guaifenesina vase Guaifenesina y dextrometorfn en la

pgina 788
* Dextropropoxifeno vase Propoxifeno en la pgina 1318
Dextrosa
Nutricin parenteral (NP) en la pgina 1861
Requerimientos hidroelectrolticos en nios en a pgina 1857
Sinnimos Glucosa; Glucosa anhidra; Monohidrato de dextrosa; Monohidrato de
glucosa; SG 5%; SG 10%; SG 25%; SG 30%; SG 40%; SG 50%; SG 60%; SG 70%;
Solucin glucosada
Categora teraputica Agente hiperglucemiante; Agente para reemplazo de
lquidos, enteral; Agente para reemplazo de lquidos, parenteral; Agente para
tratamiento de hiperpotasemia; Antdoto para hipoglucemiantes orales; Antdoto
para insulina; Terapia nutricional intravenosa
Uso
Soluciones al 5 y 10%: infusin perifrica para proveer caloras y restitucin de
lquido
Solucin al 10%: tratamiento de hipoglucemia en prematuros
Solucin al 25% (hipertnica): tratamiento de episodios sintomticos agudos de
hipoglucemia en lactantes y nios para restablecer los valores de glucemia
disminuidos; tratamiento adyuvante de hiperpotasemia cuando se combina con
insulina
Solucin al 50% (hipertnica): tratamiento de hipoglucemia inducida por insulina
(hiperinsulinemia o choque insulnico) y tratamiento adyuvante de hiperpotasemia
en adolescentes y adultos
Soluciones > 10%: administrar despus de combinar con aminocidos para apoyo
nutricional
DEXTROSA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a maz o sus producios; coma diabtico con
hiperglucemia; soluciones hipertnicas en pacientes con hemorragia intracraneal o
intrarraqudea; pacientes con delirium tremens y deshidratacin; individuos con
anuria, coma heptico o sndrome de malabsorcin de glucosa y galactosa.
Advertencias Las soluciones hipertnicas (> 10%) pueden causar trombosis si se
administran a travs de venas perifricas; infundirlas por un catter venoso central; la
administracin rpida de soluciones hipertnicas puede producir hiperglucemia
importante, glucosuria y cambios en los electrlitos; es posible que ello d por
resultado deshidratacin, sndrome hiperosmolar, coma y muerte, sobretodo en
pacientes con uremia crnica o intolerancia a los carbohidratos; la administracin
excesiva o rpida de dextrosa en lactantes de muy bajo peso al nacer se relaciona
con incremento de la osmolaridad srica y posible hemorragia intracerebral; la
hiperglucemia y glucosuria tal vez dependan de la velocidad de administracin de la
dextrosa; a fin de reducir al mnimo estos efectos, disminuir el ritmo de la infusin;
podra ser necesario aadir insulina; la administracin IV de soluciones de dextrosa
sin potasio puede ocasionar hipopotasemia importante, en particular si se utilizan
soluciones muy concentradas; aadir potasio a las soluciones de dextrosa para
pacientes con funcin renal normal; la suspensin sbita de la infusin de dextrosa
puede acompaarse de hipoglucemia de rebote; un aumento inesperado de la
concentracin sangunea de glucosa en un paciente por otra parte estable puede ser
un sntoma temprano de infeccin; la glucosa no se absorbe en la cavidad bucal:
debe deglutirse para que sea eficaz; no usar formas orales en pacientes
inconscientes.
Las soluciones parenterales de dextrosa contienen aluminio, el cual puede
acumularse hasta niveles txicos con la administracin prolongada, sobretodo en
pacientes con deterioro de la funcin renal. Estos pacientes, y los recin nacidos
prematuros que reciben aluminio a razn de > 4 a 5 ug/kg/da, acumulan el metal
hasta niveles que se vinculan con toxicidad en SNC y hueso.
Precauciones Usar con cautela en prematuros, en particular lactantes con peso muy
bajo al nacer, ya que los cambios rpidos en la osmolaridad pueden tener efectos
profundos en el cerebro, inclusive hemorragia intraventricular; estos pacientes
requieren cambios con incrementos pequeos en la velocidad de la infusin; usar
con cautela en individuos con diabetes meilitus.
Reacciones adversas Nota: casi todos los efectos adversos se relacionan con dosis
o velocidad de infusin excesivas
Cardiovasculares: trombosis venosa, flebitis, hipovolemia, hipervolemia,
deshidratacin, edema
Sistema nervioso central: fiebre, confusin, prdida del conocimiento, sndrome
hiperosmolar
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipopotasemia, acidosis, hipofosfatemia,
hipomagnesemia
Locales: dolor, irritacin venosa, necrosis tisular
Genitourinarias: poliuria, glucosuria, cetonuria
Gastrointestinales: polldipsia, nusea
Respiratorias: taquipnea, edema pulmonar
Interacciones medicamentosas Corticosteroides.
Estabilidad Estable a temperatura ambiente; proteger de la congelacin y el calor
extremo; guardar la dextrosa oral en recipientes hermticos.
Mecanismo de accin La dextrosa, como monosacrido, es fuente de caloras y
lquido para enfermos incapaces de obtener un ingreso oral adecuado; puede
disminuir las prdidas de protenas corporales y nitrgeno; promueve el depsito de
glucgeno en el hgado; en el tratamiento de la hiperpotasemia, cuando se combina
con insulina, la dextrosa estimula la captacin de potasio por las clulas, en especial
en el tejido muscular.
Farmacodinamia
Inicio de accin: tratamiento de hipoglucemia: oral: 10 min
Efecto mximo: tratamiento de hiperpotasemia: IV: 30 min
Farmacocintica
Absorcin: rpida del intestino delgado, por un mecanismo activo
Metabolismo: en dixido de carbono y agua
Dosificacin usual
Hipoglucemia: las dosis pueden repetirse en casos graves
IV:
Recin nacidos prematuros: 0.1 a 0.2 g/kg/dosis (1 a 2 mL/kg/dosis de solucin
al 10%); seguidos de infusin continua a una velocidad de 4 a 6 mg/kg/min
Lactantes < 6 meses: 0.25 a 0.5 g/kg/dosis (1 a 2 mL/kg/dosis de solucin al
25%; 5 a 10 mL/kg de solucin al 10%; 1 a 2 mL/kg de solucin al 50%);
mximo: 25 g/dosis
(Contina)
DIACEPAM
Dextrosa
(Contina)
Lactantes > 6 meses y nios: 0.5 a 1 g/kg/dosis (2 a 4 mL/kg/dosis de solucin al

25%; 5 a 10 mL/kg de solucin ai 10%; 1 a 2 mL/kg de solucin al 50%);
mximo: 25 g/dosis
Adolescentes y adultos: 10 a 25 g (40 a 100 mL de solucin al 25% 20 a 50 mL
de solucin al 50%)
Oral:
Nios > 2 aos y adultos: 10 a 20 g en dosis nica; repetir en 10 min si es
necesario
Tratamiento de hiperpotasemia: IV (en combinacin con insulina):
Lactantes y nios: 0.5 a 1 g/kg (utilizando solucin al 25 50%) en combinacin
con insulina regular, 1 U por cada 4 a 5 g de dextrosa administrados; administrar
durante 2 h (se han recomendado infusiones hasta de 30 min); repetir segn se
requiera
Adolescentes y adultos: 25 a 50 g dextrosa (250 a 500 mL de solucin de glucosa
al 10%) combinada con 10 U de insulina regular y administrada en un lapso de
30 a 60 min; repetir segn sea necesario o como alternativa 25 g dextrosa (50
mL solucin de glucosa al 50%) combinada con 5 a 10 U de insulina regular y
administrada en un lapso de 5 min; repetir segn sea necesario
Nota: las infusiones ms rpidas (< 30 min) pueden relacionarse con
hiperglucemia e hiperosmolaridad, y exacerban ia hiperpotasemia; evitar su
empleo en pacientes que ya presentan hiperglucemia
Teraputica con lquidos: vase Requerimientos hidroelectrolticos en nios en la
pgina 1857
Nutricin: vase Nutricin parenteral (NP) en (a pgina 1861
Administracin
Oral: debe ingerirse para que se absorba (vase Advertencias)
Parenteral: no administrar SC o IM; diluir las soluciones de dextrosa concentradas
para administracin venosa perifrica hasta una concentracin mxima de 12.5%;
en situaciones de urgencia, se ha utilizado perifricamente dextrosa al 25%; para
infusin IV directa, administrar a una velocidad mxima de 200 mg/kg durante 1
min; la velocidad de la infusin continua se ajusta de acuerdo con la tolerancia del
paciente [vase Nutricin parenteral (NP) en a pgina 1861], y vara entre 4.5 y 15
mg/kg/min; los recin nacidos hiperinsulnmicos podran requerir velocidades
hasta de 15 a 25 mg/kg/min
Parmetros para vigilancia Glucemia y glucosuria, electrlitos sricos, ingresos y
egresos, ingesta calrica.
Intervalo de referencia Glucemia normal:
Recin nacidos: 110 a 270 mg/dL
0 a 2 aos: 60 a 105 mg/dL
Nios > 2 aos y adultos: 70 a 110 mg/dL
Informacin adicional Cada gramo de dextrosa IV contiene 3.4 kcal; 1 g de
monohidrato de glucosa equivale a 1 g de dextrosa anhidra; la osmoladad de la
dextrosa al 10% es de 505 mOsm/L y la de la dextrosa al 25% de 1 330 mOsm/L. La
osmoladad normal de los lquidos corporales es de 310 mOsm/L.
especfico. [DSC] = producto descontinuado.
Gel, oral: al 40% (15 g, 30 g, 45 g)
Solucin oral (Glutol): al 55% [100 g de dextrosa/180 mL] (180 mL)
Tabletas masticables: 4 g, 5 g
Dextrn 40 vase Dextrn en ia pgina 469

Dextrn 70 vase Dextrn en la pgina 469
Dextrn de alto peso molecular vase Dextrn en la pgina 469
Dextrn de bajo peso molecular vase Dextrn en la pgina 469
DFH vase Fenitona en la pgina 661
DHAD vase Mitoxantrona en la pgina 1091
DHAQ vase Mitoxantrona en la pgina 1091
DHE vase Dihidroergotamina en la pgina 506
DHPG sdico vase Gancclovir en la pgina 757
Diacepam
Premedicacin sedante en nios en la pgina 1887
DIACEPAM
Categora teraputica Agente ansioltico; Anticonvulsivante benzodiacepnico;
Benzodiacepnico; Hipntico; Sedante
Uso Tratamiento de trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de pnico; para
proporcionar sedacin preoperatoria, anestesia ligera y amnesia; teraputica de
estado epilptico y sntomas de abstinencia de alcohol; se utiliza como relajante de
msculo esqueltico; el gel rectal est Indicado para episodios intermitentes de
actividad convulsiva Intensa en pacientes con epilepsia o que reciben regmenes
antlconvulslvos estables.
Restricciones C-IV
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado (la AAP lo considera "causa
de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dlacepam o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); posible sensibilidad cruzada con otras
benzodlacepinas; no usar en pacientes comatosos, enfermos con depresin
preexistente del SNC, depresin respiratoria, glaucoma de ngulo agudo o dolor
intenso no controlado.
Advertencias Su suspensin sbita puede causar sntomas de abstinencia o
convulsiones. La administracin IV rpida puede ocasionar depresin respiratoria
sbita, apnea o hipotensin. La administracin del gel rectal deben realizarla slo
personas entrenadas en el reconocimiento de la actividad convulsiva caracterstica
para la que el producto est indicado y que son capaces de vigilar la respuesta del
paciente a fin de determinar la necesidad de intervencin farmacolgica adicional. La
presentacin Inyectable y el gel rectal contienen cido benzoico, alcohol benclico y
benzoato de sodio; el alcohol benclico puede causar reacciones alrgicas en
personas sensibles; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol
benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potenclalmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome
jadeante, disfuncin del SNC (que Incluye convulsiones, hemorragia intracraneal),
hipotensin y colapso cardiovascular; usar con cautela en recin nacidos productos
de dlacepam que contienen cido benzoico, alcohol benclico o benzoato de sodio;
sus sitios de unin a protenas. La presentacin parenteral contiene propllengllcol, el
cual se vincula con toxicidad cuando se administra en dosis altas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que reciben otros depresores del SNC,
enfermos con hlpoalbumlnemla, disfuncin renal o heptica, y en recin nacidos y
lactantes pequeos; los recin nacidos tienen metabolismo de diacepam y
desmetildlacepam (metabolito activo) bajo, y ambos pueden acumularse con el uso
repetido y causar mayor toxicidad; modificar la dosis en pacientes con disfuncin
heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: paro cardiaco, hipotensin, bradicardia, colapso cardiovascular
Sistema nervioso central: sopor, somnolencia, confusin, mareo, fatiga, amnesia,
habla farfullante, ataxia, deterioro de la coordinacin, excitacin paradjica o furia
(rara)
Dermatolgicas: exantema, dermatitis
Locales: tromboflebitis; dolor con ia inyeccin; puede ocurrir necrosis tisular
consecutiva a extravasacin
Respiratorias: disminucin de la frecuencia respiratoria, apnea, larlngoespasmo
Interacciones medicamentosas Sustrato de las soenzlmas CYP2B6, CYP2C8,
CYP2C9, CYP2C19 (menor), CYP3A3/4 (menor) y CYP3A5-7 del citocromo P450;
Inhibidor de las soenzlmas CYP2C19 y CYP3A3/4; el nordlacepam es un sustrato de
la Isoenzima CYP1A2; el desmetildlacepam es un sustrato de la Isoenzima
CYP2C19,
Los depresores del SNC (alcohol, barbitrlcos, opioldes) pueden Incrementar la
sedacin y depresin respiratoria del dlacepam; es posible que los Inductores
enzimtlcos Incrementen el metabolismo heptico del dlacepam; la cimetidina y la
eritromicina pueden disminuir el metabolismo del dlacepam; el cido valprolco
puede desplazar e! dlacepam de sus sitios de unin, lo que a veces produce un
Incremento de ios efectos sedantes; no se recomienda el uso concurrente de
dlacepam con ritonavir.
Interaccin con alimentos El jugo de toronja aumenta en forma significativa la
biodisponibilidad oral del diacepam.
Estabilidad
Inyectable: no mezclar con otros medicamentos; proteger de la luz
Gel rectal: almacenar a 25C; se permiten variaciones entre 15 y 30C
(Contina)
DIACEPAM
Diacepam
(Contina)
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, inclusive las formaciones
lmbica y reticular, por unin al sitio de las benzodiacepinas en el complejo del
receptor de cido gammaaminobutrico (GABA), y modula a este ltimo,
neurotransmisor inhibidor importante en el cerebro.
Farmacodinamia Estado epilptico:
Inicio de accin:
IV: 1 a 3 min
Rectal: 2 a 10 min
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: 85 a 100%
IM: deficiente
Rectal (gel): se absorbe bien
Distribucin: se distribuye con amplitud; atraviesa la barrera hematoenceflica y la
placenta; pasa a la leche materna
Unin a protenas:
Recin nacidos: 84 a 86%
Adultos: 98%
Metabolismo: heptico en desmetlldiacepam y N-metiloxacepam (metabolitos
activos); stos se metabolizan en oxacepam (activo), que se conjuga con
glucuronidos antes de excretarse
Biodisponibilidad: rectal (gel): 90%
Vida media:
Diacepam:
Lactantes de 1 mes a 2 aos: 40 a 50 h
Adultos: 20 a 50 h
Aumento de la vida media en pacientes con trastornos hepticos graves.
Desmetildiacepam (metabolito activo): 50 a 100 h; puede prolongarse ms en
recin nacidos
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: rectal (gel): 1.5 h
Eliminacin: en orina, principalmente como oxacepam conjugado (75%).
desmetildiacepam y N-metiloxacepam
Dosificacin usual
Nios:
Sedacin consciente para procedimientos: oral: 0.2 a 0.3 mg/kg (dosis mxima: 10
mg) 45 a 60 min antes del procedimiento
Profilaxia de convulsiones febriles: oral: 1 mg/kg/da divididos cada 8 h; iniciar el
tratamiento al primer signo de fiebre y continuar durante 24 h despus de remitir
sta
Sedacin, relajacin muscular o ansiedad:
Oral: 0.12 a 0.8 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h
IM, IV: 0.04 a 0.3 mg/kg/dosis cada 2 a 4 h, hasta un mximo de 0.6 mg/kg en el
transcurso de 8 h si se requiere
Estado epilptico: IV:
Recin nacidos: (no se recomienda como frmaco de primera lnea; la
presentacin inyectable contiene cido benzoico, alcohol benclico y benzoato
de sodio; vase Advertencias) 0.1 a 0.3 mg/kg/dosis administrados durante 3 a
5 min cada 15 a 30 min, hasta una dosis total mxima de 2 mg
Lactantes > 30 das y nios < 5 aos: 0.05 a 0.3 mg/kg/dosis administrados
durante 3 a 5 min, cada 15 a 30 min hasta una dosis total mxima de 5 mg o
0.2 a 0.5 mg/dosis cada 2 a 5 min hasta una dosis total mxima de 5 mg;
repetir en 2 a 4 h segn se requiera
Nios > 5 aos: 0.05 a 0.3 mg/kg/dosis administrados durante 3 a 5 min, cada 15
a 30 min hasta una dosis total mxima de 10 mg o 1 mg/dosis cada 2 a 5 min
hasta un mximo de 10 mg; repetir en 2 a 4 h segn se requiera
Espasmo muscular relacionado con ttanos: IV, IM:
Lactantes > 30 das: 1 a 2 mg/dosis cada 3 a 4 h segn se requiera
Nios > 5 aos: 5 a 10 mg/dosis cada 3 a 4 h segn se requiera
Anticonvulsivo: tratamiento inmediato:
Presentacin en gel rectal:
Lactantes < 6 meses: no se recomienda
Nios < 2 aos: la seguridad y eficacia an no se estudian
Nios de 2 a 5 aos: 0.5 mg/kg
Nios de 6 a 11 aos: 0.3 mg/kg
Nios > 12 aos y adultos: 0.2 mg/kg
DIACEPAM
Nota: redondear la dosis a 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5 y 20 mg/dosis; puede
repetirse en 4 a 12 h si es necesario; no usar ms de cinco veces por mes o
ms de una vez cada cinco das
Rectal: presentacin parenteral sin diluir con 5 mg/mL (filtrar si se utiliza una
ampolleta): 0.5 mg/kg/dosis, a continuacin 0.25 mg/kg/dosis en 10 min si es
necesario
Adolescentes: sedacin consciente para procedimientos:
Oral: 10 mg
IV: 5 mg; puede repetirse con 2.5 mg si es necesario
Adultos:
Ansiedad:
Oral: 2 a 10 mg dos a cuatro veces/da
IM, IV: 2 a 10 mg; puede repetirse en 3 a 4 h si es necesario
Relajacin de msculo esqueltico:
Oral: 2 a 10 mg dos a cuatro veces/da
IM, IV: 5 a 10 mg; puede repetirse en 2 a 4 h
Estado epilptico: IV: 5 a 10 mg cada 10 a 15 min hasta 30 mg en un periodo de 8
h; puede repetirse en 2 a 4 h
Medicacin preoperatoria: IM: 10 mg antes de la intervencin quirrgica
Administracin
Oral: administrar con alimento o agua; no proporcionar con jugo de toronja; la
solucin oral concentrada (5 mg/mL) debe diluirse o mezclarse con agua, jugo,
refresco, pur de manzana o budn antes de usarse
Parenteral: IV: la inyeccin rpida puede causar depresin respiratoria o hipotensin;
lactantes y nios: no exceder 1 a 2 mg/min IV; adultos: velocidad de infusin
mxima: 5 mg/min; concentracin mxima para administracin: 5 mg/mL
Rectal:
Diastat AcuDial: antes de administrar, confirmar que la jeringa est preparada
con la dosis correcta y la marca verde "Listo" sea visible
Sistema de administracin de gel (Diastat^ AcuDial y Diastat): quitar la cubierta
protectora y el alfiler de sello de la jeringa; lubricar la punta rectal con jalea
lubricante (que se proporciona en el empaque doble); girar al enfermo de lado
frente al clnico: dobla' la pierna superior hacia adelante y separar los glteos
para exponer el ano; insertar con suavidad la punta de la jeringa en el ano, hasta
que el reborde se ajuste contra la abertura anal; administrar la dosis en tanto se
cuenta con lentitud hasta tres y se empuja con suavidad el mbolo; contar con
lentitud hasta tres de nuevo antes de extraer la jeringa; sostener juntos los
glteos en tanto se cuenta lentamente hasta tres para evitar el escape;
conservar al paciente de lado, frente al clnico y continuar observndolo;
desechar la jeringa y todos los materiales utilizados de manera segura, lejos del
alcance de los nios; no reutilizar; consltense las instrucciones para
administracin y desecho que vienen con el producto.
Parmetros para vigilancia Frecuencias cardiaca y respiratoria, presin arterial,
intervalo de referencia El lmite teraputico eficaz an no est bien establecido.
Nivel teraputico propuesto:
Diacepam: 0.2 a 1.5 ug/mL (SI: 0.7 a 5.3 jimol/L)
N-desmetildlacepam (nordiacepam): 0.1 a 0.5 p.g/mL (SI: 0.35 a 1.8 iimol/L)
Interaccin con pruebas de Determinaciones de glucosa urinaria negativas falsas
con Clinistix o Dlastix.
Informacin para el paciente Evitar alcohol y jugo de toronja; limitar la cafena;
puede causar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica; podra inducir dependencia; evitar
su suspensin sbita despus del uso prolongado.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar la extravasacin (puede
ocurrir necrosis tisular); administrar IV a travs de un acceso seguro utilizando venas
ms grandes.
Informacin adicional El diacepam no tiene ningn efecto analgsico. Un cuadro de
diarrea en un lactante de nueve meses de edad que recibi diacepam oral en dosis
altas se atribuy a la solucin oral de diacepam, que contena polietilenglicol y
propilenglicol (ambos son osmticamente activos); la diarrea se resolvi cuando se
sustituy la solucin oral por tabletas machacadas (vase Marshall, 1995).
DiastaPAcu Dial sistema aplicador, gel: la dosis prescrita debe ajustarse en la
jeringa de aplicacin y colocarse el seguro antes de administrarla; consltese el
inserto del paquete para ajustar a la dosis prescrita; confirmar que la marca verde
"Listo" est visible antes de aplicar el producto
especfico.
(Contina)
485
DIAZOXIDO
Diacepam
(Contina)
Gel rectal:
Diastat: aplicador rectal peditrico [4.4 cm]: 5 mg/mL (2.5 mg, 5 mg) [contiene
alcohol etlico al 10%, benzoato de sodio, alcohol benclico ai 1.5%: empaque
doble]
DiastatAcu Dial sistema aplicador:
10 mg: aplicador rectal peditrico y para adultos [4.4 cm]: 5 mg/mL (administra
dosis fijas de 5 mg, 7.5 mg y 10 mg) [contiene alcohol etlico al 10%, benzoato
de sodio, alcohol benciico al 1.5%; empaque doble]
20 mg: aplicador rectal para adulto [6 cm]: 5 mg/mL (administra dosis fijas de 10
mg, 12.5 mg, 15 mg, 17.5 mg y 20 mg) [contiene alcohol etlico al 10%,
benzoato de sodio y alcohol benclico ai 1.5%; empaque doble]
Inyectable, solucin: 5 mg/mL (2 mL, 10 mL) [puede contener alcohol benclico,
benzoato de sodio, cido benzoico]
Solucin oral: 5 mg/5 mL (5 mL, 500 mL) [sabor wintergreen]
Solucin oral concentrada: 5 mg/mL (30 mL)
Referencias
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Repetitve S e i z u r e s . N Engl J Med. 1 9 9 8 ; 3 3 8 ( 2 6 ) : 1 8 6 9 - 7 5 .
M a r s h a l l J D , Farrar H C , K e a r n s G L . D i a r r h e a A s s o c i a t e d W i t h Enteral B e n z o d i a z e p i n e S o l u t i o n s . J Pediatr.
1995;126(4):657-9.
R o s m a n N P , C o l t o n T, L a b a z z o J, et al. A C o n t r o l l e d Trial of D i a z e p a m A d m i n i s t e r e d D u r i n g Febrile
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Z e l t z e r LK, A l t m a n A, C o h n D, et a l . R e p o r t of the S u b c o r n m i t t e e on t h e M a n a g e m e n t of Pain A s s o c i a t e d
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*
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Diacetato de triamcinolona, oral vase Triamcinolona en la pgina 1508

Diacetato de triamcinolona, parenteral vase Triamcinolona en la pgina 1508
Diaminociclohexano de oxalatoplatino vase Oxaliplatino en la pgina 1189
Diaminodifenilsulfona vase Dapsona en la pgina 441
DIazxido
Categora teraputica
Agente antihipertensivo;
Agente antihipoglucmico;
Vasodilatador
Uso
IV: reduccin urgente de la presin arterial
Oral: tratamiento de hipoglucemia relacionada con hiperinsulinismo secundario a
adenoma, carcinoma o hiperplasia de clulas de los islotes; adenomatosis;
nesidioblastosis (hipoglucemia hiperinsulinmica persistente de la lactancia);
sensibilidad a leucina o neoplasia extrapancretica maligna.
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al diazxido, cualquier componente de la
frmula, tiacidas u otros derivados de las sulfonamidas; el diazxido IV est
contraindicado en pacientes con coartacin artica, cortocircuitos artehovenosos,
aneurisma disecante de la aorta.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con diabetes mellitus, enfermedad
renal o heptica, coronahopata o insuficiencia vascular cerebral.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, rubor, edema (ms frecuente en
lactantes pequeos y adultos), arritmias, angina, infarto miocrdico; insuficiencia
cardiaca congestiva (por retencin de sodio)
Sistema nervioso central: mareo, convulsiones, cefalea, isquemia cerebral
Dermatolgicas: exantema, hirsutsimo
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, cetoacidosis, hiperuricemia, retencin de
sodio y agua
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, constipacin
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia
Locales: dolor, ardor, celulitis/flebitis por extravasacin
Diversas: sntomas extrapiramidales y desarrollo de facies anormal con su uso oral
prolongado
Interacciones medicamentosas Los diurticos y frmacos hipotensores pueden
potenciar los efectos adversos del diazxido; no se recomienda utilizar diazxido IV
en las 6 h posteriores a la administracin de betabloqueadores, hidralazina,
metildopa, minoxidil, nitratos, frmacos similares a papaverina, prazosn o reserpina;
DIBUCANA
el diazxido puede aumentar el metabolismo de la tenitona o su fraccin libre; es
posible que reduzca la unin de la warfarina a las protenas.
Estabilidad Proteger de la luz, el calor y la congelacin; evitar utilizar soluciones con
color oscuro.
Mecanismo de accin Inhibe la liberacin de insulina del pncreas; produce
relajacin directa del msculo liso de las arteriolas perifricas, con lo que disminuye
la presin arterial, y causa aumento reflejo de la frecuencia y el gasto cardiacos.
Farmacodinamia
Efectos hiperglucmicos (oral):
Duracin (funcin renal normal): 8 h
Efectos hipotensores (IV):
Efecto mximo: 5 min
Duracin: por lo general, 3 a 12 h
Farmacocintica
Vida media:
Nios: 9 a 24 h
Adultos: 20 a 36 h
Eliminacin: 50% se excreta sin modificar por la orina
Dosificacin usual
Hipoglucemia hiperinsuiinmica: oral (Nota: utilizar la dosis ms baja como dosis
inicial):
Recin nacidos y lactantes: 8 a 15 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h
Nios y adultos: 3 a 8 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h
Hipertensin: IV: nios y adultos: 1 a 3 mg/kg (dosis mxima: 150 mg como dosis
nica); repetir la dosis en 5 a 15 min, hasta que la presin arterial se reduzca a
cifras adecuadas; repetir su administracin cada 4 a 24 h; vigilar de forma estrecha
la presin arterial
Administracin
Oral: administrar con el estmago vaco 1 h antes o 1 h despus de los alimentos;
Parenteral: no administrar IM ni SC; aplicar IV (sin diluir) mediante inyeccin IV
rpida durante 30 seg o menos
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, glucemia, cido
rico srico; biometra hemtica completa, plaquetas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar su extravasacin (la
inyeccin es alcalina e irritante para los tejidos); el paciente debe permanecer en
posicin supina durante cuando menos 1 h despus de la inyeccin intravenosa.
Informacin adicional Es posible que los pacientes requieran varias dosis de un
diurtico IV (debido a la retencin de sodio que induce); la duracin usual de la
teraputica IV es < 4 a 5 das; no se recomienda utilizar el inyectable > 10 das.
Cpsulas: 50 mg
Solucin inyectable:
Hyperstat: 15 mg/mL (20 mL) [DSC]
Suspensin oral:
Proglycem: 50 mg/mL (30 mL) [contiene alcohol al 7.25%; sabor chocolate-menta]
Dibucana
Categora teraputica Analgsico tpico; Anestsico local tpico
Uso Alivio temporal rpido de dolor y prurito por hemorroides, quemaduras menores,
otros trastornos menores de la piel.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dibucana, otros anestsicos amdicos o
cualquier componente de la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Es posible que algunos productos contengan sulfitos, que pueden
causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: urticaria, lesiones cutneas, dermatitis por contacto
Locales: ardor, hiperestesia, irritacin, inflamacin
Mecanismo de accin Bloquea tanto la generacin como la conduccin de impulsos
nerviosos, al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a iones de sodio,
lo que causa inhibicin de ia despolarizacin y bloqueo de la conduccin.
(Contina)
A 07
DICICLOMINA
Dibucana
(Contina)
Farmacodinamia
Duracin: 2 a 4 h
Farmacocintica Absorcin: mala a travs de la piel intacta, pero se absorbe bien
por mucosas y piel escoriada
Rectal: hemorroides: administrar cada maana, por la noche y despus de cada
defecacin
Tpica: aplicar con suavidad en las reas afectadas; no deben utilizarse ms de 30 g
en adultos o 7.5 g en nios, en cualquier periodo de 24 h
Administracin
Rectal: introducir el ungento en el recto con un aplicador rectal
Tpica: aplicar con suavidad en las reas afectadas; no usar cerca de los ojos o en
superficies denudadas o reas con vesculas
especfico.
Ungento: al 1% (30 g, 454 g)
Nupercainal : al 1% (30 g, 60 g) [contiene bisulfito de sodio]
3
DIC vase Dacarbazina en la pgina 432
Diciclomina
Sinnimos Clorhidrato de diciclomina; Clorhidrato de dicicloverina
Categora teraputica
Agente anticolinrgico;
Agente antiespasmdico
gastrointestinal
Uso Tratamiento de sndrome funcional enteral y colon irritable.
Contraindicaciones Hipersensiblidad a la diciclomina o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo, taquicardia, obstruccin gastrointestinal o de
vas urinarias, colitis ulcerativa grave, miastenia grave; no debe utilizarse en
lactantes < 6 meses (debido a informes de insuficiencia respiratoria, convulsiones,
sncope, asfixia, fluctuaciones de la frecuencia cardiaca, hipotona muscular y coma),
madres que amamantan.
Advertencias Puede ocurrir postracin por calor en presencia de incremento de la
temperatura ambiental; usar con cautela en climas clidos, cuando se haga ejercicio,
o con ambas condiciones. Se informa psicosis en pacientes con sensibilidad extrema
a efectos anticolinrgicos.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con enfermedad heptica o renal,
colitis ulcerosa leve o moderada, hipertroidismo, cardiopata coronaria, insuficiencia
cardiaca congestiva, taquiarritmias, hipertensin, hernia hiatal, neuropata
autonmica.
Reacciones adversas Los nios con sndrome Down, parlisis espstica o dao
cerebral son ms sensibles a los efectos txicos que los adultos.
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, hipotensin ortosttica
Sistema nervioso central: convulsiones, coma, nerviosismo, excitacin, confusin,
insomnio, cefalea, mareo, sensacin de inestabilidad, estado soporoso, letargo,
trastornos del lenguaje, sncope
Dermatolgicas: urticaria, prurito, piel seca, exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, xerostoma, sequedad farngea,
disfagia, ageusia, anorexia
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: hipotona, debilidad muscular, parestesias,
adormecimiento
Oculares: visin borrosa, diplopa, midriasis, ciclopleja, hipertensin intraocular,
fotofobia
Respiratorias: insuficiencia respiratoria, asfixia, sequedad y congestin nasales,
apnea, estornudos
Interacciones medicamentosas Efectos adversos aditivos cuando se administra
con medicamentos que tienen actividad anticolinrgica; puede alterar la absorcin
gastrointestinal de diversos frmacos a causa de la prolongacin de tiempo de
DICLOFENACO
trnsito gastrointestinal que induce; anticidos; antagoniza los efectos de frmacos
contra glaucoma.
Mecanismo de accin Bloquea la accin de (a acetilcolina en ios receptores
parasimpticos en msculo liso, glndulas y SNC.
Farmacodinamia
Duracin: hasta 4 h
Farmacocintica
Vida media:
Fase inicial: 1.8 h
Fase terminal: 9 a 10 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 1.5 h
Eliminacin: 80% en orina; 10% en heces
Dosificacin usual
Lactantes > 6 meses: oral: 5 mg/dosis tres a cuatro veces al da
Nios: oral: 10 mg/dosis tres a cuatro veces al da
Adultos:
Oral: inicial: 20 mg cuatro veces al da; a continuacin aumentar hasta 40 mg
cuatro veces al da
IM: 20 mg/dosis cuatro veces al da; el tratamiento IM debe sustituirse por la va
oral tan pronto como sea posible
Administracin
Oral: administrar 30 min antes de las comidas
Parenteral: slo IM; no debe usarse IV
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; puede causar
sequedad bucal; puede ocasionar estado soporoso y afectar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
especfico.
Solucin inyectable, corno clorhidrato: 10 mg/mL (2 mL)
Jarabe, como clorhidrato: 10 mg/5 mL (480 mL)
d
Diclofenaco
Sinnimos Diclofenaco potsico; Diclofenaco sdico
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Analgsico no narctico; Frmaco
analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oftlmico; Frmaco analgsico
antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral
Uso
Oral: tratamiento agudo de dolor leve o moderado; tratamiento agudo y crnico de
artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y osteoartritis; se utiliza para artritis
reumatoide juvenil, gota, dismenorrea
Solucin oftlmica: tratamiento de inflamacin posoperatoria consecutiva a la
extirpacin de cataratas; alivio temporal de dolor y fotofobia en pacientes que se
someten a intervencin quirrgica refractiva corneal
Tpico: tratamiento de queratosis actnica en adultos
Factor de riesgo para ei embarazo Oral: C (D en el tercer trimestre); oftlmico: C;
tpico: B
Contraindicaciones Hipersensibilidad a diclofenaco, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias), cido acetilsaiiclico o antiinflamatorios no
esteroideos; hemorragia gastrointestinal activa; enfermedad ulcerosa; pacientes con
"trada de cido acetilsaiiclico" [asma, rinitis (con o sin plipos nasales) e intolerancia
a dicho cido] (pueden ocurrir reacciones mortales asmticas y anafiactoides en
estos pacientes); porfiria.
Advertencias En abril de 2005 la FDA anunci cambios en el etiquetado del producto
para todos los frmacos antiinflamatorios no esteroideos (FAINE), inclusive los
inhibidores selectivos de COX-2 y los medicamentos que se expenden sin receta;
aunque el etiquetado revisado no est disponible actualmente para todos los
productos, ya existen muestras de l y un modelo del inserto que requieren. Las
etiquetas para la prescripcin de FAINE no selectivos deben incluir una
contraindicacin para su empleo en pacientes que recin se sometieron a ciruga de
(Contina)
DICLOFENACO
Diclofenaco (Contina)
puenteo coronario (CPC) y un recuadro de advertencia con respecto al potencial de
aumento de riesgo de eventos cardiovasculares (CV) y hemorragia Gl relacionados
con el uso de FAINE. Los pacientes con mayor riesgo de eventos adversos incluyen
a los que se encuentran en el posoperatorio inmediato de CPC y los que presentan
coronariopata o enfermedad vascular cerebral, o antecedente de ataque isqumico
transitorio o lceras gstricas. Se recomienda a los mdicos que utilicen la menor
dosis efectiva de FAINE durante el periodo ms corto posible con base en los
objetivos individuales para el tratamiento del paciente. Se requerirn guas para
todos los productos de prescripcin. Pueden encontrarse detalles completos de la
actualizacin de la etiqueta en el siguiente sitio en la red de la FDA:
http://www.fda.gOv/medwatch/SAFETY/2005/safety05.htm#NSAID
Uso oral: puede ocurrir toxicidad gastrointestinal grave, que incluye inflamacin,
ulceracin, hemorragia o perforacin; los pacientes con antecedente de enfermedad
ulcerosa pptica o hemorragia gastrointestinal que usan FAINE tienen un riesgo > 10
veces mayor de sangrado gastrointestinal; otros factores que pueden aumentar el
riesgo incluyen: mayor duracin del tratamiento con FAINE, uso de corticosteroides o
anticoagulantes orales, alcoholismo, tabaquismo, mal estado de salud, y edad
avanzada. El diclofenaco no se recomienda para uso en pacientes con disfuncin
renal grave (se recomienda vigilar estrechamente la funcin renal si requieren
tratamiento)
El gel tpico contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
nacidos: evitar el uso de productos con diclofenaco que contienen alcohol benclico
en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un
metabolito de! alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas
Precauciones Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia cardaca
congestiva, asma, hipertensin, retencin de lquidos, deshidratacin (rehidratar al
paciente antes de empezar el tratamiento), disfuncin renal leve o moderada,
disminucin de la funcin heptica (puede requerirse reduccin de la dosis),
antecedente de enfermedad gastrointestinal, o pacientes que reciben
anticoagulantes, inhibidores de la ECA o diurticos; los pacientes no deben utilizar
lentes de contacto blandos mientras usan la solucin oftlmica; no aplicar el gel
tpico en piel con heridas abiertas, con infeccin o dermatitis exfoliativa; no permitir
que el gel se ponga en contacto con los ojos; no usar gel tpico en recin nacidos,
lactantes o nios.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema, prurito; uso tpico: dermatitis por contacto, sequedad,
exantema, exfoliacin cutnea (descamacin), irritacin
Endocrinas y metablicas: retencin de lquidos
Gastrointestinales: dolor abdominal, indigestin, lcera pptica, hemorragia y
perforacin gastrointestinal (Gl), constipacin, diarrea
Hematolgicas: agranuloctosis, anemia aplsica (rara), inhibicin de la agregacin
piaquetaria
Hepticas: aumento de ALT o AST, hepatitis, ictericia
Oculares: prurito, epfora (reaccin alrgica), irritacin, enrojecimiento, ardor;
irritacin ocular con el uso de lentes de contacto blandas de hidrogel
ticas: tnitus
Renales: disfuncin renal, sndrome similar al nefrtico
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C8 y CYP2C9
del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP2C9.
El diclofenaco puede aumentar los niveles sricos de dgoxina, metotrexate y litio, as
como la nefrotoxicidad de la ciclosporina; es posible que disminuya los efectos
diurticos y antihipertenslvos de los tlacidicos y la furosemida, lo mismo que los
efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA y los antagonistas de la
angiotensina II; el diclofenaco, aunado a diurticos que ahorran potasio, puede
incrementar el potasio srico; la insulina o los frmacos hipogiucemiantes orales
concomitantes podra incrementar o disminuir la glucosa srica; el cido
acetilsaliclico puede reducir la concentracin srica de diclofenaco (no se
recomienda esta combinacin); los Irritantes gstricos (es decir, cido
acetilsaliclico, otros FAINE, complementos de potasio) pueden aumentar el riesgo
de irritacin gastrointestinal; Nota:el uso concurrente de FAINE o cido
acetilsaliclico oral con gel tpico de diclofenaco debe reducirse al mnimo.
Interaccin con alimentos Se informa retraso de la absorcin oral de dosis nicas
con los alimentos, pero no con la administracin prolongada de mltiples dosis.
Estabilidad
Solucin oftlmica: almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz
Tabletas: almacenar a < 30C: proteger de la humedad; conservar en recipiente
hermtico
Gel tpico: almacenar a temperatura ambiente; proteger del calor; no congelar
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostagiandinas por disminucin de la
actividad de la ciclooxigenasa, lo que resulta en decremento de la formacin de
precursores de prostagiandinas.
Farmacocintica
Absorcin: gel tpico: 10%
Metabolismo: heptico; sufre hidroxilacin, y despus conjugacin con glucurnidos
y sulfates
Biodisponibilidad: va oral: 50%
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: adultos:
Formulacin potsica: 1 h
Formulacin sdica, tabletas de liberacin retardada: 2.22 h
Formulacin sdica, tabletas de liberacin prolongada: 5.25 h
Eliminacin: ~ 65% de la dosis se elimina en la orina y 35% en la bilis
(principalmente como derivados conjugados); se excreta muy poco frmaco sin
modificar en orina o bilis
Dosificacin usual Nota: las tabletas con la formulacin potsica son de liberacin
inmediata y son las que deben utilizarse cuando se desea aliviar con rapidez el dolor;
no deben emplease las tabletas de la formulacin sdica para aliviar el dolor agudo,
debido a su liberacin prolongada
Va oral:
Nios: 2 a 3 mg/kg/da divididos dos a cuatro veces/da
Adultos:
Artritis reumatoide:
Tabletas de formulacin potsica o sdica: 100 a 200 mg/da divididos en dos
a cuatro dosis; dosis mxima: 225 mg/da
Tabletas de liberacin prolongada: 100 mg/da; puede aumentarse la dosis a
100 mg dos veces al da; dosis mxima: 200 mg/da
Oste o artritis:
Tabletas con formulacin potsica, y sdica (de liberacin retardada): 100 a
150 mg/da divididos en dos a tres dosis
Tabletas de liberacin prolongada: 100 mg/da
Espondilitis anquilosante:
Tabletas con formulacin sdica (de liberacin retardada): 100 a 125 mg/da
divididos en cuatro a cinco dosis
Analgesia y dismenorrea primaria: tabletas con formulacin potsica: 50 mg
tres veces/da; algunos pacientes pueden obtener mejor alivio con una dosis
inicial de 100 mg
Oftlmica:
Ciruga de cataratas: instilar una gota en el ojo afectado cuatro veces/da 24 h a
partir de la intervencin quirrgica de cataratas y continuar por dos semanas
Ciruga refractiva corneal: instilar 1 2 gotas en el ojo afectado en el transcurso de
la hora previa a la intervencin, y 15 min despus de ella; continuar cuatro
veces/da hasta tres das
Tpica: adultos: aplicar en el rea afectada dos veces al da; duracin recomendada:
60 a 90 das
Administracin
Oftlmica: evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo; aplicar presin
digital sobre el saco lagrima! durante la instilacin y por 1 a 2 min despus de sta,
para disminuir el riesgo de absorcin y efectos sistmicos
Oral: administrar con leche o alimento para disminuir las molestias gastrointestinales;
no masticar o machacar las tabletas de liberacin retardada o prolongada;
ingerirlas enteras
Tpica: aplicar una cantidad pequea de gel en el rea afectada; frotar suavemente
sobre la lesin; por lo general, se utilizan 0.5 g de gel para un sitio de lesin de 5 x
5 cm
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, enzimas hepticas;
vigilar la diuresis, nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica en pacientes que
reciben diurticos.
Uso oral: evitar el alcohol; informar cualquier evidencia de sangre en las heces,
hemorragia gastrointestinal, aumento de peso, edema, exantema, color amarillo de
la piel
(Contina)
DICLONINA
Diclofenaco
(Contina)
Uso oftlmico: no usar lentes de contacto de hidrogel durante ei tratamiento oftlmico

con diclofenaco
Uso tpico: evitar la exposicin a la luz del sol o lmparas solares; notificar al mdico
si aparece algn exantema
Informacin adicional Se refieren vmito, estado soporoso e insuficiencia renal
aguda con sobredosis; se desconoce la seguridad dei uso concurrente de
cosmticos, protectores solares u otros agentes tpicos con el gel de diclofenaco.
Gel, como sal sdica: 3 mg/g (50 g)
Solucin oftlmica, como sal sdica: al 1% (2.5 mL, 5 mL)
Tabletas, como sal potsica: 50 mg
Tabletas de liberacin retardada, con capa entrica, como sal sdica: 25 mg, 50 mg,
75 mg
Voltaren^: 25 mg [DSC], 50 mg [DSC], 75 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como sal sdica: 100 mg
Referencias
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Diclofenaco potsico vase Diclofenaco en ia pgina 489

Diclofenaco sdico vase Diclofenaco en a pgina 489
Diclonina
Sinnimos Clorhidrato de diclonina
Categora teraputica Anestsico local oral
Uso Como anestsico local antes de laringoscopia, broncoscopia o intubacin
endotraqueal; uso tpico para alivio temporal relacionado con lesiones de mucosa
bucal, piel, anal, genital o episiotoma; la solucin tpica al 0.5% puede emplearse
para bloquear el reflejo nauseoso y aliviar el dolor de las lceras bucales o
estomatitis; los trociscos se utilizan para alivio temporal del dolor farngeo y la
irritacin de encas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a clorobutanol (conservador), diclonina o
cualquier componente de la frmula.
Advertencias Debe disponerse de equipo, oxgeno y frmacos para reanimacin
cuando se administra diclonina tpica en las membranas mucosas; puede impedir la
deglucin y aumentar el peligro de aspiracin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con infeccin en el rea de aplicacin o
mucosa traumatizada, para evitar la absorcin sistmica rpida; emplear con cautela
en individuos con choque o bloqueo cardiaco.
Reacciones adversas La dosis excesiva y la absorcin rpida pueden producir
efectos adversos centrales y cardiovasculares.
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, paro cardiaco, edema
Sistema nervioso central: excitacin, estado soporoso, nerviosismo, mareo,
convulsiones
Locales: cuando se aplica pueden ocurrir irritacin y sensacin punzante leves
Respiratorias: paro respiratorio
Estabilidad
Almacenar en un recipiente hermtico, resistente a la luz; evitar la congelacin.
Mecanismo de accin Bloquea los impulsos en terminaciones nerviosas perifricas,
piel y mucosas, mediante modificacin de la permeabilidad de la membrana celular a
la transferencia inica.
Farmacodinamia
Inicio de accin: anestesia local: 2 a 10 min
Dosificacin usual
Nios y adultos:
Solucin tpica: lceras bucales: 5 a 10 mL al 0.5 1% en la mucosa bucal (frotar
o hacer colutorios y a continuacin escupir) tres a cuatro veces/da segn se
requiera; dosis nica mxima: 200 mg (40 mL de solucin al 0.5% 20 mL de
solucin al 1%); la solucin puede diluirse 1:1 con agua
DICLOXACILiNA
Broncoscopia: usar 2 mL de solucin al 1% 4 mL de solucin al 0.5%,
atomizados en laringe y trquea cada 5 min por dos a tres aplicaciones hasta
que el reflejo nauseoso se suprima
Nios > 3 aos: tpica: disolver con lentitud un trocisco (1,2 mg) en la boca cada 2 h,
si es necesario
Nios > 12 aos y adultos: tpica: disolver con lentitud un trocisco (3 mg) en la boca
cada 2 h, si es necesario
Administracin Tpica: aplicar en la mucosa del rea de boca o garganta; no debe
ingerirse alimento durante 60 min despus de la aplicacin en las zonas
mencionadas
Informacin para el paciente No masticar el trocisco; el entumecimiento de lengua
y mucosa vestibular puede incrementar el riesgo de traumatismo por mordedura;
puede deteriorar la deglucin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Usar la dosis ms baja necesaria
para proporcionar anestesia eficaz; no debe inyectarse; no aplicar en nariz u ojos.
especfico.
Trociscos, como clorhidrato (Sucrets ): 1.2 mg [sabor cereza]; 2 mg [sabores cereza
negra y surtidos]; 3 mg [sabores mora negra y wintergreen]
Aerosol oral, como clorhidrato (Cepacol Dual Action Mximum Strenght): al 0.1%
(120 mL) [contiene glicerina al 33%; sabores cereza, limn con miel y mentol]
Referencias
3
C a r n e l S B , B l a k e s l e e D B , O s w a l d S G , e t al. T r e a t m e n t o f R a d i a t o n - a n d C h e m o t f i e r a p y - l n d u c e d
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* Diclorhidrato de dihidroxiantracenediona vase Mitoxantrona en ia pgina 1091
Dicloxacilina
Sinnimos Dicloxacilina sdica
Categora teraputica Antibitico betalactmico antiestafiloccico
Uso Tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos, neumona y teraputica de
seguimiento de osteomielitis causada por cepas sensibles de estafilococos
productores de penicilinasa.
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce (es probable que sea
similar a la penicilina G).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dicloxacilina, penicilina o cualquier
Advertencias Su eliminacin es prolongada en recin nacidos.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis por C. difficile
Hematolgicas: eosinofilia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia
Hepticas: aumento de enzimas hepticas
Diversas: reaccin similar a la enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Anticonceptivos orales (disminucin de la
eficacia), probenecid (aumento de los niveles sricos de dicloxacilina).
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su rapidez y grado de absorcin.
Farmacocintica
Absorcin: 35 a 76% se absorbe en el tubo gastrointestinal
Distribucin: hueso, bilis, lquido pleural, lquidos sinovial y amntico; pasa a la leche
materna
Vida media: Adultos: 0.6 a 0.8 h; ligeramente prolongada en pacientes con disfuncin
renal
Eliminacin: se elimina parcialmente por el hgado y se excreta en la bilis; 31 a 65%
se elimina en la orina como frmaco sin modificar y un metabolito activo
Recin nacidos: prolongada
Pacientes con insuficiencia cardiaca: se elimina con mayor rapidez que en
personas sanas
(Contina)
DIDANOSINA
Dicloxacilina
(Contina)

Nios < 40 kg: 25 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 h; se utilizan dosis de 50 a 100 mg/
kg/da divididos cada 6 h para teraputica de seguimiento de osteomielitis; dosis
mxima: 2 g/da
Nios > 40 kg y adultos: 125 a 500 mg cada 6 h; dosis mxima: 2 g/da
Administracin Oral: administrar con agua 1 h antes o 2 h despus de las comidas,
con el estmago vaco.
Parmetros para vigilancia Vigilancia peridica de biometra hemtica completa,
plaquetas, nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, anlisis de orina y enzimas
hepticas durante el tratamiento prolongado.
Informacin adicional Contenido de sodio en la cpsula de 250 mg: 0.6 mEq
especfico.
Dicloxacilina sdica vase Dicloxacilina en la pgina 493
Didanosina
VIH en adultos y adolescentes en ia pgina 1766
VIH en Pediatra en ia pgina 1760
VIH perinatal en ia pgina 1777
Sinnimos ddl; Didesoxiinosina
Uso Tratamiento de infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
antirretrovi rales).
Factor de riesgo para el embarazo B (Nota: se informan casos de acidoss lctica
en mujeres embarazadas que recibieron la combinacin de didanosina y estavudina
con otros frmacos antirretrovirales; vase Advertencias)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la didanosina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se conocen informes de pancreatitis letal y no letal durante el
tratamiento; los factores de riesgo para el desarrollo de pancreatitis incluyen
antecedente del padecimiento, dosis altas de didanosina (> 10 mg/kg/da), disfuncin
renal sin ajuste de dosis, infeccin concurrente por citomegalovirus o Mycobacterium
avium-intracellulare, infeccin avanzada por VIH, y uso concomitante de estavudina
con o sin hidroxiurea; emplear la didanosina con extrema cautela y slo s est
claramente indicada en pacientes con factores de riesgo de pancreatitis; suspenderla
si ocurren signos clnicos de pancreatitis; el tratamiento slo puede reanudarse tras
descartar pancreatitis. La neuropata perifrica relacionada con a dosis (que imita el
tratamiento) ocurre con mayor frecuencia despus de dos a seis meses de
administracin continua de didanosina; puede presentarse con mayor frecuencia en
pacientes con antecedente de neuropata, enfermedad avanzada por VIH o
tratamiento concurrente con frmacos neurotxicos que incluyen estavudina o
hidroxiurea. Puede causar despigmentacin de la retina en nios que reciben dosis
> 300 mg/m /da; se informan cambios en la retina y neuritis ptica en pacientes
peditricos y adultos.
2
Se describen casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con esteatosis y muerte

por la administracin de anlogos de nuclesidos; la mayor parte de estos casos
ocurri en mujeres; uso prolongado del nuclesido, la obesidad y hepatopata previa
pueden ser factores de riesgo; usar con extrema precaucin en pacientes con otros
factores de riesgo de enfermedad heptica; suspender la teraputica en individuos
que desarrollan evidencia clnica o de laboratorio de acidosis lctica o
hepatotoxicidad pronunciada. Se informan casos letales de acidosis lctica en
mujeres embarazadas que recibieron la combinacin de didanosina y estavudina con
otros frmacos antirretrovirales; utilizar didanosina ms estavudina con cautela
durante el embarazo y slo si el beneficio excede los riesgos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con dietas restringidas en sodio, con
antecedente de pancreatitis, y en aqullos con hiperuricemia o disfuncin renal o
heptica. Ajustar ia dosis en individuos con disfuncin renal y neuropata perifrica.
Vigilar de cerca a los pacientes con disfuncin heptica, ya que pueden estar en
riesgo de desarrollar anormalidades de ia funcin heptica relacionadas con
didanosina, que incluyen eventos adversos hepticos graves y potencialmente
DIDANOSINA
mortales. Evitar el uso de didanosina, estavudina e hidroxiurea combinadas; se han
informado eventos hepticos letales con mayor frecuencia en pacientes con ViH que
empleaban tal combinacin.
Se ha observado redistribucin y acumulacin de grasa corporal [es decir, obesidad
central, consuncin perifrica y facial, crecimiento de mamas, aumento de la grasa
dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en pacientes que reciben
agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). En pacientes con
VIH puede presentarse el sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta
inflamatoria aguda contra infecciones oportunistas residuales o indolentes) durante el
tratamiento inicial con agentes antirretrovirales combinados, que incluyan
didanosina; es posible que este sndrome requiera de evaluacin detallada del
paciente y terapia adicional.
No se han establecido la seguridad y eficacia de las cpsulas de liberacin
retardada. Nota: las tabletas masticables amortiguadas ya no estn disponibles en el
mercado.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, insomnio, malestar, depresin del SNC, fiebre
Dermatolgicas: exantema, prurito, alopecia
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperuricemia, hipertrigliceridemia,
hiperglucemia, acidosis lctica; redistribucin y acumulacin de la grasa corporal
(vase Precauciones)
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, anorexia, estomatitis, pancreatitis
[adultos: 1 a 7%; relacionada con la dosis, menos comn en nios (hasta 3% con
dosis normales) que en adultos], dolor abdominal
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia heptica, hiperamilasemla
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica (relacionada con la dosis),
mialgia, artritis, debilidad
Oculares: despigmentacin de la retina, neuritis ptica
Respiratorias: tos, disnea
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s El alopurinol puede aumentar de forma
significativa los niveles sricos de didanosina (no se recomienda la
coadministracin). La ribavirina puede aumentar las concentraciones intracelulares
de trifosfato de didanosina y sus efectos adversos (no se recomienda su empleo
concomitante). El tenofovir incrementa en forma importante los niveles mximos de
didanosina y su ABC, lo que causa un aumento potencial de los efectos adversos
relacionados con didanosina, como pancreatitis, hiperglucemia, acidosis lctica y
neuropata perifrica; algunos pacientes presentan disminucin del recuento de
clulas CD4+ disminucin de la respuesta virolgica o ambas; usar didanosina con
extrema cautela y reducir la dosis en quienes reciben tenofovir; vigilar de cerca a los
pacientes; suspender la didanosina si se desarrollan efectos adversos y toxicidad. Su
administracin con estavudina eleva de modo significativo los riesgos de acidosis
lctica y pancreatitis potencialmente mortales (no se recomienda su uso concurrente
a menos que el beneficio sobrepase claramente al riesgo). Su uso con hidroxiurea
aumenta en forma significativa el riesgo de pancreatitis, hepatotoxicidad y neuropata
(no se recomienda su uso concomitante). Evitar la combinacin de hidroxiurea,
didanosina y estavudina (se informan eventos hepticos mortales con mayor
frecuencia en pacientes que reciban esta combinacin).
Anticidos, omeprazol, gancicovir, cimetidina y ranitidina pueden aumentar los
niveles sricos de didanosina. Metadona disminuye la concentracin de didanosina;
las preparaciones amortiguadas de didanosina reducen la absorcin de ketoconazol,
itraconazol, indinavir, gancicovir, dapsona, ciprofloxacina, tetraciclinas (administrar
cuando menos 2 h antes o 2 h despus de la didanosina). Los frmacos relacionados
con neuropata perifrica (cisplatino, isoniazida, metronidazol, fenitona, vincristina,
estavudina, zalcitabina, dapsona, etambutol, etionamida, hidralazina y
nitrofurantona) pueden aumentar el riesgo de neuropata perifrica por didanosina;
los medicamentos vinculados con pancreatitis (alcohol, pentamidina IV, estavudina)
pueden incrementar ei riesgo de pancreatitis; es posible que ia administracin
concomitante de didanosina y delavirdina disminuya la absorcin de ambos frmacos
(espaciar las dosis cuando menos 2 h); la administracin concomitante de didanosina
y ritonavir puede disminuir el rea bajo la curva (ABC) de la primera.
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su biodisponibilidad de manera
significativa; reduce 19% la biodisponibilidad de las cpsulas de liberacin retardada.
No mezclar con jugos de frutas ni otros lquidos que contengan cido, porque la
didanosina es inestable en soluciones acidas.
Estabilidad Se degrada con rapidez cuando se expone a un ambiente cido; 10% del
frmaco se descompone en hipoxantina en < 2 min en un pH < 3, a 37C.
Cpsulas de liberacin retardada: almacenar en frascos bien cerrados a 25C; se
permiten variaciones entre 15 y 30C
(Contina)
DIDANOSINA
Didanosina
(Contina)
Polvo para solucin oral: el polvo sin reconstituir se debe almacenar de 15 a 3fPC.
Este polvo no est amortiguado, y debe reconstituirse con agua y mezclarse con
un volumen igual de anticido de doble potencia al momento de prepararlo; la
solucin reconstituida no amortiguada (10 mg/mL) es estable durante 30 das si
se refrigera; descarte la porcin sin usar despus de este tiempo. Cuando el
polvo no amortiguado para solucin oral se reconstituye y mezcla con un
anticido de doble potencia para preparar una solucin de 20 mg/mL para
administrar una vez al da en adultos, es estable 24 h a temperatura ambiente y
30 das si se refrigera
Mecanismo de accin Es un anlogo didesoxinuclesido de purina, que dentro de la
clula se convierte en un metabolito activo, trifosfato de didesoxiadenosina, el cual
sirve como sustrato e inhibidor de la polimerasa de ADN dirigida por ARN viral, que
induce la terminacin prematura de la sntesis del ADN viral.
Farmacocintica
Absorcin: sujeta a degradacin por el pH gstrico cido; algunas preparaciones
estn amortiguadas, para resistir el pH cido; las cpsulas de liberacin retardada
contienen granulos con capa entrica que se disuelven en el intestino delgado
Distribucin: intracelular extensa; atraviesa la placenta
Proporcin LCR:plasma:
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 46% (intervalo: 12 a 85%)
Adultos: 2 1 %
V:
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 28 15 L/m
Adultos: 43.7 8.9 L/m
Metabolismo: al interior de la clula se convierte en la forma trifosfato activa, la cual
al parecer se metaboliza a travs de la misma va metablica que las purinas
endgenas
Biodisponibilidad: variable y afectada por presencia de alimento en tubo digestivo, pH
gstrico y dosis administrada:
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 25% 20%
Adultos: 42 + 12%
Vida media:
Plasma:
Recin nacidos (1 da de vida): 2 0.7 h
Lactantes de 2 semanas a 4 meses: 1.2 0.3 h
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 0.8 0.3 h
Adultos con funcin renal normal: 1.5 + 0.4 h
Intracelular: adultos: 25 a 40 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: cpsulas de liberacin
retardada: 2 h; solucin oral: 0.25 a 1.5 h
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 18 + 10%
Adultos: 18 8%
Dosificacin usual Oral: (usar en combinacin con otros frmacos antirretrovirales):
Recin nacidos y lactantes de 2 semanas a 8 meses: 100 mg/m /dosis cada 12 h:
Nota: a causa de las diferencias farmacocinticas relacionadas con la edad, una
dosis de 50 mg/m /dosis cada 12 h puede ser ms adecuada en los lactantes
menores (2 semanas a 4 meses de edad) (Working Group, 2005).
Lactantes > 8 meses y nios: 120 mg/m /dosis cada 12 h; Nota: estudios clnicos
peditricos usaron dosis de 90 a 150 mg/m /dosis cada 12 h; la dosificacin una
vez al da no se recomienda (se dispone de informacin muy limitada, ver
Cpsulas de liberacin retardada: su uso no est autorizado; su seguridad y
eficacia no se han establecido; la bibliografa al respecto es limitada. En un
estudio farmacocintico con una sola dosis en nios de 4 a 11 aos [n - 10;
edad promedio: 7.6 aos), se demostr que una dosis de 240 mg/m tena un
ABC plasmtica similar respecto a la frmula amortiguada. No obstante, dos
pacientes se excluyeron del anlisis de datos, uno debido a las concentraciones
extremadamente bajas de didanosina en suero (vase King, 2002). Se estn
estudiando dosis de 240 mg/m una vez al da, con un mximo de 400 mg una
vez el da, en estudios clnicos peditricos
Solucin oral: Nota: aunque se cuenta con una formulacin para administrar una
vez al da, su uso slo debe considerarse para pacientes adolescentes o adultos
cuyo tratamiento requiere esta forma de dosificacin (p. ej., para favorecer su
apego al tratamiento); la frecuencia preferida de dosificacin para la solucin oral
de didanosina es dos veces al da, porque existen ms estudios que apoyan la
eficacia de esta forma de administracin
d
DIDANOSINA
< 60 kg: 125 mg cada 12 h o 250 mg una vez al da
> 60 kg: 200 mg cada 12 horas o 400 mg una vez al da empleando una solucin
especial del frmaco diluida en un anticido de doble potencia, que
proporciona 400 mg/mL, para una dosis diaria
Cpsulas de liberacin retardada:
< 60 kg: 250 mg una vez al da
> 60 kg: 400 mg una vez al da
Adultos: coadministracin con tenofovir: reducir la dosis de didanosina cuando se
use la combinacin
Adultos < 60 kg: 200 mg de didanosina una vez al da con 300 mg de tenofovir una
vez al da
Adultos > 60 kg: 250 mg de didanosina una vez al da con 300 mg de tenofovir una
vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: la dosis se basa en el peso del
paciente, la depuracin de creatinina y la presentacin:
Dosificacin para pacientes < 60 kg:
D 30 a 59 mL/min:
Solucin oral: 75 mg dos veces al da o 150 mg una vez al da
Cpsulas de liberacin retardada: 125 mg una vez al da
D 10 a 29 mL/min:
Solucin oral: 100 mg una vez al da
D < 10 mL/min:
cr
cr
cr

Cpsulas de liberacin retardada: usar una formulacin alterna
Dosificacin para pacientes > 60 kg:
D 30 a 59 mL/min:
Solucin oral: 100 mg dos veces al da o 200 mg una vez al da
D 10 a 29 mL/min:
D < 10 mL/min:
Ajuste de dosis en pacientes que requieren dilisis peritoneal ambulatoria
continua o hemodilisis: adultos: utilizar las dosis recomendadas para pacientes
con D < 10 mL/min; no es necesario administrar dosis complementarias despus
de la hemodilisis
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: vigilar de forma estrecha a los pacientes
con disfuncin heptica en busca de toxicidad por didanosina. Se desconocen los
efectos de la dsfuncin heptica sobre la farmacocintica del frmaco. Es posible
que los pacientes con disfuncin heptica se encuentren en mayor riesgo de
toxicidad por didanosina (vanse Advertencias y Precauciones)
Administracin Oral: administrar la solucin y las cpsulas de liberacin retardada
con el estmago vaco, 30 min antes o cuando menos 2 h despus de una comida. Si
se administra con tenofovir, las cpsulas de liberacin retardada pueden
administrarse con una comida ligera o en ayuno. El polvo peditrico sin amortiguar
debe reconstituirse con agua y mezclarse en partes iguales con un anticido de
doble potencia, para obtener una concentracin de 10 mg/mL; el polvo peditrico sin
amortiguar tambin se reconstituye y mezcla con un anticido de doble potencia para
obtener una concentracin de 20 mg/mL, a fin de dosificarse una vez al da en
adultos; agitar bien la solucin oral antes de usarla; administrarla cuando menos 1 h
despus del indinavir o con 2 h de diferencia del ritonavir; la didanosina debe
administrarse cuando menos 1 h antes o 2 h despus de lopinavir y ritonavir
Parmetros para vigilancia Potasio, glucosa, cido rico, cido lctico, creatinina
sricos; hemoglobina, biometra hemtica completa con plaquetas, clulas CD4+,
cuantificacin en plasma de ARN de VIH; pruebas de funcin heptica, valores de
amilasa srica y triglicridos; ganancia ponderal; realizar examen de la retina con
dilatacin cada seis meses; signos y sntomas de neuropata perifrica.
Informacin para el paciente La didanosina no cura el VIH. Evitar el consumo de
alcohol; el vehculo del polvo amortiguado puede contribuir a ia ocurrencia de
diarrea. Informar al mdico si se presentan adormecimiento, hormigueo o dolor en
manos o pies, dolor abdominal intenso persistente, nusea o vmito. Agitar bien la
solucin oral antes de usarla y conservarla refrigerada; descartar la solucin despus
de 30 das y obtener un nuevo suministro. Tomar la didanosina todos los das como
se indique; no cambiar la dosis ni suspenderla sin consejo mdico. SI se omite una
dosis, tomarla tan pronto como sea posible y despus regresar al esquema de
dosificacin normal; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
(Contina)
cr
cr
cr
cr
DIFENHIDRAMINA
Didanosina
(Contina)
Los medicamentos para VIH pueden producir cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de la grasa de la porcin superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede presentarse disminucin de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional Se estudi la biodisponibilidad relativa de a suspensin de
didanosina administrada una vez al da, comparada con dos veces al da, en 24
nios de 4.8 2.9 aos. Se administr didanosina en dosis de 90 mg/m /dosis cada
12 horas y 180 mg/m /dosis una vez al da. La biodisponibilidad relativa de ia
administracin una vez al da comparada con dos veces al da fue de 0.95 0.49
{intervalo: 0.22 a 1.97). Los autores sugieren que estos resultados apoyan la
posibilidad de utilizar tal dosificacin en pacientes peditricos. Sin embargo, debido a
la gran variabilidad inter e intrapaciente, estos dos regmenes no deben considerarse
bioequivalentes de acuerdo con los criterios de la FDA (vase Abreu, 2000). Se
requieren estudios adicionales.
2
Se ha observado un alto ndice de falla virolgica temprana en pacientes adultos con

VIH, vrgenes a tratamiento, cuando se usa terapia antirretroviral combinada una vez
al da con cpsulas de didanosina con capa entrica, lamivudina y tenofovir, y con la
combinacin de abacavir, lamivudina y tenofovir. Estas combinaciones no deben
usarse ni ofrecerse en circunstancia alguna. Cualquier paciente que en la actualidad
reciba alguno de estos regmenes debe vigilarse para descartar persistencia viral y
evaluar la modificacin del tratamiento. Se observ tambin falla viral temprana en
pacientes adultos con VIH vrgenes a tratamiento, que estaban bajo manejo con
tenofovir, didanosina en tabletas con capa entrica, y efavirenz o nevirapina; con
esta combinacin tambin se informa el surgimiento rpido de mutaciones
resistentes; no se recomienda como terapia antirretroviral inicial la combinacin de
tenofovir, didanosina y cualquier inhibidor no nuclesido de la transcriptasa inversa.
Nota: no se recomienda la didanosina con tenofovir para ningn rgimen
antirretroviral inicial.
especfico.
Cpsulas de liberacin retardada, con cubierta entrica: 200 mg, 250 mg, 400 mg
Cpsulas de liberacin retardada, con esfrulas con cubierta entrica: 125 mg, 200
mg, 250 mg, 400 mg
Polvo para solucin oral, peditrica: 2 g, 4 g [para preparar una solucin con 10 mg/
mL]
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HlV-Infected Adults and Adolescents. Consultado en octubre 6 de 2006: http://www.aidsinfo.nih.gov
W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - I n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s for
the Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric H I V Infection. C o n s u l t a d o en o c t u b r e 6 de 2 0 0 6 : http://
2',3'-dideshidro-3'-desoxitimidina vase Estavudina en la pgina 601

Didesoxicitidina vase Zalcitabina en a pgina 1615
Didesoxiinosina vase Didanosina en la pgina 494
DifenhidrAMINA
Alertas especiales Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para
tos y resfriado - enero de 2007
medicamentos. Durante este periodo, se atribuyeron las muertes de tres lactantes
< 6 meses al uso de estos medicamentos para tos y resfriado.
DIFENHIDRAMINA
La segundad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
Mortal Wkly Rep. 20Q7;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
pgina 1723
Sinnimos Citrato de difenhidramina; Clorhidrato de difenhidramina; Tanato de
difenhidramina
Categora teraputica Agente para tratamiento de reacciones de hipersensibilidad;
Agente para tratamiento de reacciones distnicas inducidas por frmacos;
Antihistamnico; Sedante
Uso Alivio sintomtico de cuadros causados por liberacin de histamina, que Incluyen
alergias nasales y dermatosis alrgicas; sedacin nocturna leve, prevencin de
cinetosls, como antitusivo; tratamiento de reacciones distnicas inducidas por
fenotiazinas; adyuvante de la adrenalina en el tratamiento de anafilaxia; uso tpico
para alivio de dolor y prurito relacionados con picaduras de insecto, lesiones
cortantes y quemaduras menores, o exantemas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la difenhidramina o cualquier componente
de la frmula; no debe utilizarse en crisis agudas de asma; amamantamiento (los
lactantes pueden ser ms sensibles a los efectos de antihistamnicos.
Advertencias La difenhidramina tpica no debe emplearse para tratamiento de
varicela, reaccin por contacto con ortiga o quemadura solar en reas grandes del
cuerpo, ni en piel con vesculas o exudacin por el potencial de causar psicosis
txica, en particular en nios.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con glaucoma de ngulo agudo, lcera
pptica, obstruccin de vas urinarias, hipertroidismo; puede causar excitacin
paradjica en nios pequeos; la toxicidad puede producir alucinaciones, coma y
muerte; las tabletas masticables contienen fenilalanina y deben utilizarse con cautela
en individuos con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, palpitaciones, taquicardia
Sistema nervioso central: sedacin, mareo, excitacin paradjica, fatiga, insomnio
Dermatolgicas: fotosensibilidad, exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, sequedad de mucosas, anorexia,
constipacin, molestia epigstrica
Genitourinarias: retencin urinaria, disuria
Hematolgicas: raras: anemias hemoltica y aplsica, trombocitopenia
Neuromusculares y esquelticas: parestesias en manos, temblor
Respiratorias: sensacin de opresin torcica, viscosidad de secreciones
bronquiales, sibilancias
P450.
Sedacin aditiva cuando se administra con frmacos que deprimen el SNC; puede
deteriorar ia absorcin del cido aminosaliclico; puede potenciar los efectos
adversos o txicos de otros anticolinrgicos; puede incrementar los efectos
artmgenos de agentes antlpsicticos (fenotiazinas); puede aumentar los niveles
y efectos de los sustratos de CYP2D6 (p. ej., anfetaminas, algunos
betabloqueadores, dextrometorfn, fluoxetina, lidocana, mirtazapina, nefazodona,
paroxetina, risperidona, ritonavir, tioridazina, antidepresivos triccllcos,
venlafaxina); puede disminuir los niveles y efectos de los sustratos profrmaco de
CYP2D6 (p. ej., codena, hidrocodona, oxicodona, tramadol).
E s t a b i l i d a d Compatible cuando se mezcla en la misma jeringa con atropina,
cloropromacina, cimetidina, droperidol, fentani, glucopirrolato, hidromorfona,
meperidina, metoclopramida, midazolam, morfina, prometazina y ranitidina.
(Contina)
DIFENHIDRAMINA
DifenhidrAMINA
(Contina)
Mecanismo de accin Compite con la hlstamina por los receptores H-t en clulas
efectoras de tubo gastrointestinal, vasos sanguneos y aparato respiratorio.
Farmacodinamia
Efecto sedante mximo: 1 a 3 h
Duracin: 4 a 7 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien, pero slo 40 a 60% de una dosis oral llega a ia
circulacin sistmica debido al metabolismo de primer paso
Distribucin: adultos: V : 3 a 22 L/kg
Metabolismo: N-desmetilacin extensa en hgado a travs de CYP2D6;
desmetilacin menor por CYP1A2, 2C9 y 2C19; efecto de primer paso importante
Biodisponibilidad: - 40 a 70%
Vida media: 2 a 8 h
Eliminacin: urinaria (como frmaco sin modificar)
Dosificacin usual
Oral, IM, IV:
Tratamiento de reacciones distnicas por fenotiazina y reacciones alrgicas
moderadas o graves:
Nios: 5 mg/kg/da o 150 mg/m2/da divididos en dosis cada 6 a 8 h, sin exceder
300 mg/da
Adultos: 25 a 50 mg cada 4 h, sin exceder 400 mg/da
Rinitis alrgica o cinetosis leve:
Nios de 2 a 5 aos: 6.25 mg cada 4 a 6 h; mximo: 37.5 mg/da
Nios de 6 a 11 aos: 12.5 a 25 mg [equivalentes a 19 a 38 mg de citrato de
difenhidramina] cada 4 a 6 h; mximo: 150 mg/da (228 mg de citrato de
difenhidramina)
Nios > 12 aos y adultos: 25 a 50 mg [equivalente a 38 a 76 mg citrato de
difenhidramina] cada 4 a 6 h; mximo: 300 mg/da (456 mg citrato de
difenhidramina)
Antitusivo: oral:
Nios de 2 a 5 aos: 6.25 mg cada 4 h; mximo: 37.5 rng/da
Nios de 6 a 11 aos: 12.5 mg cada 4 h; mximo: 75 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 25 mg cada 4 h; mximo: 150 mg/da
Auxiliar para sueo nocturno: 30 min antes de acostarse:
Nios de 2 a 11 aos: 1 mg/kg/dosis; mximo: 50 mg/dosis
Nios > 12 aos y adultos: 50 mg
Forma tpica, crema, gel, pulverizador o barra:
Nios de 2 a 12 aos: aplicar la preparacin al 1% no ms de tres o cuatro veces al
da
Nios > 12 aos y adultos: aplicar la preparacin al 1 2% no ms de tres o cuatro
veces al da
Administracin
Oral: administrar con alimento para evitar molestias gastrointestinales
Parenteral:
IV: diluir con lquido IV compatible hasta una concentracin mxima de 25 mg/mL y
administrar durante 10 a 15 min (velocidad mxima de infusin: 25 mg/min)
IM: concentracin de 50 mg/mL para inyeccin IM profunda
Tpico: agitar bien (gel); aplicar una capa delgada en el rea afectada (vase
Advertencias)
Interaccin con pruebas de Puede suprimir las reacciones de roncha y
enrojecimiento por antgenos en pruebas cutneas; suspender cuatro das antes de
realizar pruebas cutneas.
es posible que cause sequedad bucal; rara vez ocasiona reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemadura
solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin
directa a la luz del sol.
Informacin adicional 19 mg de citrato de difenhidramina equivalen a 12.5 mg de
clorhidrato de difenhidramina.
especfico.
Tabletas oblongas, como clorhidrato: 25 mg, 50 mg
Cpsulas de gel suave, como clorhidrato: 50 mg
Benadryl Dye Free Allergy: 25 mg [sin conservador]
Cpsulas, como clorhidrato (Diphenhist): 25 mg
d
DIFENOXILATO Y ATROPINA
Crema, como clorhidrato: al 1% (30 g); al 2% (30 g) [contiene acetato de zinc al 1%]
Elixir, como clorhidrato: 12.5 mg/5 mL (120 mL)
Altan/I: 12.5 mg/5 mL (120 mL, 480 mL, 3 840 mL) [sabor cereza]
Diphen AF: 125 mg/5 mL (120 mL, 240 mL. 4 mL) [sin alcohol; sabor cereza]
Q-Dryl: 12.5 mg/5 mL (480 mL) [sin alcohol]
Gel tpico, como clorhidrato: al 2% (120 mL)
Dermarest Plus: al 2% (28 g, 42 g) [contiene 1% de mentol]
Solucin Inyectable, como clorhidrato: 50 mg/mL (1 mL)
Lquido, como clorhidrato: 12.5 mg/5 mL (120 mL)
Benadryl Allergy: 12.5 mg/5 mL (120 mL, 240 mL) [sin alcohol; contiene benzoato
Benadryl Dye-Free Allergy: 12.5 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni
azcar; contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar]
Genahlst : 12.5 mg/5 mL (120, 480 mL) [sin alcohol, sin azcar; contiene benzoato
Hydramine': 12.5 mg/5 mL (120 mL, 480 mL) [sin alcohol]
Q-Dryl: 12.5 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol; sabor cereza]
Quenalin: 12.5 m/5 mL (120 mL) [sabor frutas]
Slladryl's Allergy: 12.5 mg/5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sin alcohol, sin azcar;
sabor cereza negra]
Slladryl DAS: 12.5 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorantes, ni azcar; sabor
cereza negra]
Lquido, tpico, como clorhidrato (barra) (Benadryl Itch Stopplng Extra Strenght): al
2% (14 mL) [contiene acetato de zinc al 1% y alcohol]
Solucin oral, como clorhidrato:
Banophen": 12.5 mg/5 mL (480 mL) [sin azcar]
Dlphenhlst: 12.5 mg/5 mL (120, 480 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de sodio]
Solucin tpica, como clorhidrato [aerosol]:
Benadryl Itch Stopplng Extra Strenght: al 2% (60 mL) [contiene acetato de zinc al
1% y alcohol]
Dermamycln-, Dermarest Insect Bite: al 2% (60 mL) [contiene 1% de mentol]
Tiras, oral, como clorhidrato (Trlaminlc Thin Strips Cough and Runny Nose): 12.5
mg (16 tiras) [sabor uva]
Suspensin, como tanato: 25 mg/5 mL (120 mL)
Dytan: 25 mg/5 mL (120 mL) [sabor fresa]
Jarabe, como clorhidrato (SiiphenCough): 12.5 mg/5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL)
[contiene alcohol al 5.1%; sabor frambuesa]
Tabletas masticables, como clorhidrato (Benadryl Children's Allergy): 12.5 mg
[contienen 4.2 mg de fenllalanina/tableta; sabor uva]
Tabletas masticables, como tanato (Dytan): 25 mg [contiene fenilalanina; sabor
fresa]
Tabletas de desintegracin oral, como citrato (Benadryl'-" Children Allergy Fastmelt ):
19 mg [equivalente a 12.5 mg de clorhidrato de difenhidramina; contiene 4.5 mg
de fenllalanina/tableta y protena de soya; sabor cereza]
0
Difenllhidantona vase Fenitona en la pgina 661
Difenoxilato y atropina
Sinnimos Clorhidrato de difenoxilato y sulfato de atropina
Categora teraputica Antldiarrelco
Uso Tratamiento de diarrea.
Restricciones C-V
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hlpersenslblldad a difenoxilato, atropina o cualquier
componente de la frmula; hepatopata grave, Ictericia obstructiva, deshidratacin,
glaucoma de ngulo agudo, diarrea asociada con enterocolitis seudomembranosa o
bacterias productoras de enterotoxinas; no usar en nios < 2 aos
Advertencias Usar en conjuncin con teraputica de lquidos y electrlitos en nios y
adultos cuando sea adecuado. En caso de deshidratacin grave o desequilibrio
electroltico, detener el tratamiento con difenoxilato y atropina hasta nielar la
correccin. La Inhibicin de la peristalsls podra conducir a retencin de lquidos en el
intestino, lo que agravara la deshidratacin y el desequilibrio electroltico. La
disminucin de la motilidad Intestinal puede ser perjudicial en diarreas por Shlgella,
Salmonella, cepas toxgenas de E. coliy enterocolitis seudomembranosa relacionada
con antibiticos de amplio espectro; no se recomienda su empleo.
Utilizar con cautela en nios. Los nios pequeos (en especial con sndrome Down)
pueden presentar signos de intoxicacin por atropina (sequedad de piel y mucosas,
(Contina)
D1FENOXILAT0 Y ATROPINA
Difenoxilato y atropina (Contina)

sed, hipertermia, taquicardia, retencin urinaria, rubor) aun con las dosis
recomendadas. La sobredosis en nios puede ocasionar depresin respiratoria
grave, coma y dao cerebral permanente.
Si la diarrea aguda no mejora clnicamente en el transcurso de 48 h, es poco
probable que este medicamento sea efectivo y debe suspenderse; si la diarrea
crnica no mejora en forma sintomtica en el transcurso de 10 das con una dosis
mxima, es poco posible que se controle con uso ms prolongado. ste puede
ocasionar tolerancia a los efectos antidiarreicos y dependencia fsica o psicolgica; la
suspensin repentina puede causar sntomas de abstinencia.
Precauciones Usar con extrema cautela en pacientes con deshidratacin, cirrosis,
enfermedad hepatorrenal, disfuncin renal y colitis ulcerosa aguda.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia
Sistema nervioso central: sedacin, mareo, euforia, cefalea, depresin, letargo..
confusin, inquietud, hipertermia, rubor
Dermatolgicas: prurito, urticaria, edema angioneurtico, sequedad de piel y
membranas mucosas
Gastrointestinales: nusea, vmito, molestia abdominal, leo paraltico, pancreatitis.
megacolon txico, xerostoma, inflamacin de encas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, disestesias en extremidades
Respiratorias: depresin respiratoria (los nios pequeos pueden tener mayor
riesgo)
Diversas: anafilaxia, dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado
Interacciones medicamentosas Inhibidores de la MAO (puede precipitar crisis
hipertensiva), depresores del SNC, alcohol, frmacos anticolinrgicos, naltrexona; ei
fitoteraputico hierba de San Juan (Hypercum peroratum) puede incrementar sus
efectos secundarios importantes; no se recomienda su empleo.
Estabilidad Proteger de la luz; dispensar el lquido slo en su frasco original.
M e c a n i s m o de a c c i n El difenoxilato inhibe la motilidad y propulsin
gastrointestinales excesivas; los preparados comerciales contienen una dosis
subteraputica de atropina para no fomentar el abuso.
Farmacodinamia
Efectos antidiarreicos:
Efecto mximo: 2 h
Duracin: 3 a 4 h
Puede ocurrir tolerancia a los efectos antidiarreicos con ei uso prolongado.
Farmacocintica
Vase la monografa de Atropina en la pgina 189.
Difenoxilato:
Distribucin: su metabolito principal (cido difenoxlico) puede excretarse en la
lecha materna
Metabolismo: heptico extenso, en cido difenoxlico (activo)
Vida media:
Difenoxilato: 2.5 h
cido difenoxlico: 12 a 24 h
Eliminacin: principalmente (49%) en heces (a travs de la bilis); 14% se excreta
en la orina, con < 1% sin modificar
Dosificacin usual Oral (como difenoxilato):
Nios: 2 a 12 aos: lquido: Nota: slo se recomienda el producto lquido para nios
< 13 aos; no exceder la dosis recomendada; reducir sta tan pronto se controlen
los sntomas; las dosis de mantenimiento pueden hasta de 25% de la dosis inicial;
si no hay mejora en el transcurso de 48 h de tratamiento, no es probable que el
difenoxilato sea eficaz
Inicial: 0.3 a 0.4 mg/kg/da divididos en cuatro dosis (mximo:10 mg/da) o
Recomendaciones del fabricante: inicial:
2 aos (11 a 14 kg): 1.5 a 3 mL cuatro veces/da
3 aos (12 a 16 kg): 2 a 3 mL cuatro veces/da
4 aos (14 a 20 kg): 2 a 4 mL cuatro veces/da
5 aos (16 a 23 kg): 2.5 a 4.5 mL cuatro veces/da
6 a 8 aos (17 a 32 kg): 2.5 a 5 mL cuatro veces/da
9 a 12 aos: (23 a 55 kg): 3.5 a 5 mL cuatro veces/da
DIGOXINA
Dosificacin peditrica alternativa: iniciai:
2 a 5 aos: 2 mg tres veces/da
5 a 8 aos: 2 mg cuatro veces/da
8 a 12 aos: 2 mg cinco veces/da
Adultos: inicial: 5 mg (2 tabletas o 10 mL) cuatro veces al da, hasta lograr e control
(mximo: 20 mg/da); luego, reducir la dosis segn se requiera; mantenimiento: 5 a
15 mg/da divididos en dos o tres dosis; es posible que en algunos pacientes se
logre el control con dosis hasta de 5 mg/da
Nota: no exceder las dosis recomendadas; reducir la dosis una vez que se
controlen los sntomas; la diarrea aguda suele mejorar en el transcurso de 48 h;
si la diarrea crnica no mejora en el transcurso de 10 das con la dosis mxima
diaria de 20 mg, no es probable que el difenoxilato sea eficaz
Administracin Oral: puede administrarse con alimento para disminuir las molestias
gastrointestinales Nota: el gotero tiene capacidad de 2 mL (1 mg) y est calibrado
cada 0.5 mL (0.25 mg)
Parmetros para vigilancia Frecuencia de evacuaciones, signos y sntomas de
intoxicacin por atropina, lquidos y electrlitos.
Informacin para el paciente Tomar como se indica; no exceder la dosis
recomendada. Si la diarrea no mejora en el transcurso de 48 h, notificar al mdico
tratante. Evitar el consumo de alcohol y el fitoteraputico hierba de San Juan; puede
causar estado soporoso o mareo y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede producir sequedad bucal; es
posible que induzca dependencia; evitar ia supresin sbita despus del uso
prolongado.
Informacin adicional La naloxona revierte la intoxicacin por difenoxilato; la
solucin tambin contiene sorbitol.
especfico.
Solucin oral: 2.5 mg de clorhidrato de difenoxilato y 0.025 mg de sulfato de atropina
por 5 mL (5 mL, 10 mL, 60 mL)
Lomotil: 2.5 mg de clorhidrato de difenoxilato y 0.025 mg de sulfato de atropina
por 5 mL (60 mL) [contiene alcohol al 15%; sabor cereza]
Tabletas: 2.5 mg de clorhidrato de difenoxilato y 0.025 mg de sulfato de atropina
Digoxina
Categora teraputica Agente antiarrtmico, diversos; Glucsido cardiaco
Uso Tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva; desaceleracin de la frecuencia
ventricular en taquiarritmias como fibrilacin y aleteo auriculares, taquicardia
supraventricular
Lactancia Se excreta en la leche materna (en cantidades pequeas)/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a digoxina, otros preparados de digital o
cualquier componente de la f r m u l a ; fibrilacin ventricular, bloqueo
auriculoventrcular (AV), estenosis subartica hipertrfica dioptica o pericarditis
constrictiva.
Advertencias
Utilizar con extrema cautela en pacientes con hlpoxia, hipotiroidismo, miocarditis
aguda, alteraciones electrolticas, infarto miocrdico agudo.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia sinusal, bloqueo AV, bloqueo SA, latidos ectpicos
auriculares o nodales, arritmias ventriculares, bigeminismo, trigeminismo,
taquicardia auricular con bloqueo AV
Sistema nervioso central: estado soporoso, fatiga, cefalea, letargo, vrtigo,
desorientacin
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia en intoxicacin aguda
Gastrointestinales: vmito, nusea, intolerancia a la alimentacin, dolor abdominal,
diarrea
Neuromusculares y esquelticas: neuralgia
Oculares: visin borrosa, halos, visin amarilla o verde, diplopa, fotofobia, fosfenos
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Anticidos, caoln-pectina, colestiramina,
cisaprida, colestpol, sucralfato y meoclopramlda pueden disminuir ia absorcin de
digoxina; quinidina, nifedipina, itraconazol, indometacina, verapamil, diltiacem,
(Contina)
DIGOXINA
Digoxina
(Contina)
flecainida, amiodarona, eritromicina, propafenona, tetraciclina y espironolactona

pueden aumentar el nivel srico de digoxina; es posible que el fitoteraputico hierba
de San Juan (Hypericum perforatum) disminuya de modo significativo los niveles
sricos de digoxina; la penlcilamina puede reducir los efectos farmacolgicos de la
digoxina; el calcio (en especial con la administracin IV rpida) puede causar
arritmias graves; la paroxetina podra reducir "15% el ABC de la digoxina; el ritonavir
puede incrementar o disminuir los niveles de digoxina (se recomienda vigilar de cerca
los niveles de digoxina); posible interaccin con nevirapina (se recomienda vigilancia
cuidadosa).
Interaccin con alimentos Los alimentos que contienen mayor cantidad de fibra
(salvado) o que son ricos en pectina pueden disminuir la absorcin oral de la
digoxina; evitar el oruzuz natural (causa retencin de sodio y agua, e incrementa la
prdida de potasio); proveer dosis adecuadas de potasio en la dieta a fin de disminuir
el riesgo de hipopotasemia (la hipopotasemia puede aumentar el riesgo de
intoxicacin por digoxina).
Estabilidad Compatibilidad de la solucin IV: solucin glucosada al 5 y 10%, solucin
salina normal, agua estril para inyeccin (cuando se diluye al cuadruplo o ms); no
mezclar con otros frmacos; almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Incrementa el ingreso de iones de calcio del lquido
extracelular al citoplasma intracelular, por inhibicin del movimiento de sodio y
potasio a travs de las membranas miocrdicas; este incremento de los iones de
calcio da por resultado potenciacin de la actividad de las fibras contrctiles del
msculo cardiaco e incremento de la fuerza de contraccin miocrdica (efecto
inotrpico positivo); inhibe la trifosfatasa de adenosina (ATPasa); disminuye la
conduccin a travs de los nodos SA y AV.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 0.5 a 2 h
IV: 5 a 30 min
Efecto mximo:
Oral: 2 a 8 h
IV: 1 a 4 h
Duracin (adultos): 3 a 4 das
Dosis recomendada de digoxina
Dosis tota] para
digitalizacin
(ng/kg)
IV o IM
PO
2
Edad
Dosis diaria de
mantenimiento
(M'kg)
PO
IV o IM
3
Recin nacidos
Prematuros
De trmino
20 a 30
25 a 35
15 a 25
20 a 30
5 a 7.5
6 a 10
4a6
5a8
Lactantes y nios
1 mes a 2 aos
2 a 5 aos
5 a 10 aos
> 10 aos
35 a 60
30 a 40
20 a 35
10 a 15
30 a 50
25 a 35
15 a 30
8 a 12
10 a 15
7.5 a 10
5 a 10
2.5 a 5
7.5 a 12
6a9
4a8
2a3
0.75 a 1.5 mg
0.5 a 1 mg
0.125 a 0.5 mg
0.1 a 0.4 mg
Adultos
' C o n b a s e en p e s o c o r p o r a l m a g r o y c o n funcin renal n o r m a l p a r a la e d a d , R e d u c i r la d o s i s de

m a n t e n i m i e n t o en p a c i e n t e s c o n d i s m i n u c i n de la f u n c i n renal y reducir 5 0 % la d o s i s de digitalizacin
en nefropata terminal.
a d m i n i s t r a r l a mitad d e l a d o s i s total para digitalizacin ( D T D ) c o m o l a d o s i s inicial; d e s p u s dar u n
cuarto de la D T D en c a d a u n a de las d o s d o s i s s u b s i g u i e n t e s a intervalos de 6 a 12 h. T o m a r un E C G 6
h d e s p u s d e c a d a d o s i s p a r a valorar e n b u s c a d e t o x i c i d a d p o t e n c i a l .
3
D i v i d i d a c a d a 12 h en lactantes y nios < 10 a o s . A d m i n i s t r a d o una v e z al d a a nios > 10 a o s y

adultos.
Farmacocintica
Distribucin: fase de distribucin: 6 a 8 h
V:
Recin nacidos de trmino: 7.5 a 10 L/kg
Nios: 16 L/kg
Adultos: 7 L/kg
Enfermedad renal: V disminuida
d
DIGOXINA
Biodisponibilidad: (depende de la formulacin):
Cpsulas: 90 a 100%
Elixir: 70 a 85%
Tabletas: 60 a 80%
Vida media: eliminacin (depende de la edad, y la funcin renal y cardiaca):
Prematuros: 61 a 170 h
Recin nacidos de trmino: 35 a 45 h
Lactantes: 18 a 25 h
Nios: 35 h
Adultos: 38 a 48 h
Adultos anfricos: > 4.5 das
Adultos andeos: 3.5 a 5 das
Eliminacin: 50 a 70% se excreta en ia orina sin modificar
Dosificacin usual La dosis debe individualizarse debido a variaciones importantes
de una persona a otra; el cuadro enumera las recomendaciones de dosis con base
en la respuesta promedio del paciente.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: (vigilar estrechamente al paciente):
Dosis total para digitalizacin: reducir 50% en la nefropata terminal
Dosis para mantenimiento:
D 10 a 50 mL/min: administrar 25 a 75% de la dosis diaria normal (dividida y
administrada a intervalos normales) o dar la dosis normal cada 36 h
D < 10 mL/min: administrar 10 a 25% de la dosis diaria normal (dividida y
administrada a intervalos normales) o dar la dosis normal cada 48 h
Administracin
Oral: administrar siempre en relacin con las comidas; evitar la administracin
concurrente (es decir, proporcionar la digoxina 1 h antes o 2 h despus) con
alimentos ricos en fibra o pectina, y con frmacos que disminuyen la absorcin oral
de la digoxina
Parenteral: administrar dosis IV (sin diluir o diluida cuando menos al cuadruplo)
lentamente durante 5 a 10 min; evitar la infusin rpida porque puede ocasionar
vasoconstriccin arteriolar sistmica y coronaria; la va IM no suele recomendarse
a causa de irritacin local, dolor y dao tisular
Parmetros para vigilancia Frecuencia y ritmo cardiacos, ECG peridico; vigilar
potasio, magnesio y calcio sricos (sobre todo en pacientes que reciben diurticos o
anfotericina); la disminucin de potasio y magnesio sricos o el incremento de
magnesio y calcio en suero pueden incrementar la toxicidad de la digoxina; valorar la
funcin renal (nitrgeno ureico en sangre, Cr ) a fin de ajustar la dosis; obtener
niveles sricos del frmaco cuando menos 8 a 12 h despus de una dosis, de
preferencia antes del siguiente esquema de dosificacin
Intervalo de referencia Teraputico: 0.8 a 2 ng/mL (SI: 1.0 a 2.6 nmol/L); adultos:
< 0.5 ng/mL (SI: < 0.6 nmol/L) probablemente indican digitalizacin subptima a
menos que existan circunstancias especiales. La toxicidad suele relacionarse con
valores > 2 ng/mL (SI: > 2.6 nmol/L). Nota: el nivel srico puede correlacionarse con
los sntomas clnicos y el ECG, a fin de confirmar el diagnstico de intoxicacin por
digoxina
Interaccin con p r u e b a s de La espironolactona puede interferir con el
radioinmunoensayo de digoxina.
Informacin para el paciente Notificar a! mdico si ocurren hiporexia, nusea,
vmito, diarrea o cambios visuales; evitar el fitoteraputico hierba de San Juan.
Informacin adicional La sustancia inmunorreactiva semejante a digoxina (SISD)
puede reaccionar en forma cruzada durante el inmunoensayo de digoxina y
aumentar falsamente sus niveles sricos; la SISD se detecta en pacientes con
disfuncin renal, hepatopata, insuficiencia cardiaca congestiva, recin nacidos y
mujeres embarazadas (tercer trimestre).
especfico.
Cpsulas:
Lanoxicaps : 100 pg, 200 pg [contiene alcohol etlico]
Solucin inyectable: 250 pg/mL (1 mL, 2 mL)
Lanoxin^: 250 pg/mL (2 mL) [contiene alcohol al 10% y propilenglicol al 40%]
Solucin inyectable [peditrica]: 100 pg/mL (1 mL)
Solucin oral: 50 pg/mL (2.5 mL, 5 mL, 60 mL)
Tabletas: 62.5 mg, 125 pg, 250 ug
Referencias
cr
Qr
l;
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(Contina)
505
DIHIDROERGOTAMINA
Digoxina
(Contina)
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in
Infants a n d
Children
With
S p e c i f i c E m p h a s i s on
Dosage.
J Pediatr.
Dihidrato de azitromicina vase Azitromicina en la pgina 196
Dihidroergotamina
Sinnimos DHE; Mesilato de dihidroergotamina
Categora teraputica Agente antimigraoso; Agente bloqueador adrenrgico alfa
intranasal; Agente bloqueador adrenrgico alfa parenteral; Alcaloide ergotamnico
Uso Tratamiento de cefalea migraosa con aura o sin ella; el inyectable tambin est
indicado para tratar cefalea en racimos.
Lactancia Puede excretarse en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dihidroergotamina, otros alcaloides de
ergotamina, cafena (slo pulverizacin nasal) o cualquier componente de la frmula;
embarazo; pacientes con hipertensin no controlada, cardiopata isqumica, angina
de pecho, antecedente de infarto miocrdico (IM), isquemia silenciosa o
vasoespasmo coronario incluyendo angina de Prinzmetal; pacientes con migraa
hemipljica o basilar; individuos con vasculopata perifrica, sepsis, disfuncin
heptica o renal graves y despus de ciruga vascular; no usar en las 24 h
posteriores a la administracin de sumatriptn, zolmitriptn, otros agonistas de
serotonina o frmacos tipo ergotamina; no emplear durante la administracin de
inhibidores de la MAO o en las dos semanas posteriores a suspenderlos; no
administrar en forma concurrente con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4
del citocromo P450 (claritromicina, eritromicina, itraconazol y ketoconazol),
inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, amprenavir,
lopinavir con ritonavir), efavirenz o delavirdina (vase Interacciones
medicamentosas).
Advertencias Puede causar reacciones vasoespsticas; el vasoespasmo persistente
puede dar lugar a gangrena o muerte en pacientes con compromiso circulatorio;
suspender si se presentan signos de vasoconstriccin; hay informes escasos de
aumento de la presin arterial en pacientes con antecedente de hipertensin; existen
informes aislados de fenmenos cardiacos adversos (IM agudo, arritmias
potencialmente mortales, muerte) con el inyectable; tambin ocurren hemorragias
cerebral y subaracnoidea, y apopleja despus de utilizarlo; la presencia de isquemia
cerebral y perifrica grave que pone en peligro la vida se vincula con el uso
concomitante de dihidroergotamina e inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4
del citocromo P450, entre ellos antibiticos macrlidos (eritromicina, claritromicina) e
inhibidores de la proteasa, debido a incremento de los niveles sricos de
dihidroergotamina (vanse Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas).
Precauciones No debe usarse por tiempo prolongado porque se relaciona con
cambios fibrticos en vlvulas cardiacas y pulmonares (vase Reacciones adversas);
utilizar con cautela y slo despus de realizar una valoracin cardiovascular
satisfactoria en pacientes con factores de riesgo de arteriopata coronaria; en ellos se
recomienda tambin que la primera dosis la administre el mdico; el estado
cardiovascular debe valorarse en forma peridica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hemorragia cerebral, vasoespasmo coronario, edema, rubor,
hipertensin, IM, isquemia miocrdica, palpitaciones, hemorragia subaracnoidea.
taquicardia ventricular transitoria, fibrilacin ventricular, taquicardia, bradicardia;
engrosamiento fibrtico de las vlvulas artica, mitral, tricspide, pulmonar o varias
de ellas (rara)
Sistema nervioso central: mareo, somnolencia, ansiedad, cefalea, accidente vascular
cerebral
Endocrinas y metablicas: bochornos
Gastrointestinales: nusea, disgeusia, vmito, diarrea, dolor abdominal, calambres,
xerostoma
Locales: reaccin en el sitio de la aplicacin
Neuromusculares y esquelticas: astenia, rigidez, hipercinesia, debilidad muscular,
mialgias, parestesias, temblor
Respiratorias:
Pulverizacin nasal: faringitis, rinitis, congestin nasal, rinorrea, estornudos,
edema nasal
Inyeccin: fibrosis pleural
Diversas: fibrosis retroperitoneal (forma inyectable), hiperhidrosis
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450.
DIHIDROERGOTAMINA
Puede incrementar los niveles sricos de ciclosporina y tacrolimus; aumento de
niveles sricos de dihidroergotamina con antibiticos macrcidos (p. ej.,
eritromicina, claritromicina y troleandomicina) e inhibidores de ta proteasa puede
dar como resultado isquemia perifrica y central graves potencialmente mortales
(vase Contraindicaciones); inhibidores de la MAO; el propranolol puede potenciar
la accin vasoconstrictora de la ergotamina; es posible que la nicotina aumente la
respuesta isqumica al causar vasoconstriccin; la nitroglicerina puede aumentar
la biodisponibilidad de dihidroergotamina; esta ltima disminuye los efectos
antianginosos de los nitratos; el sumatriptn y otros agonistas del receptor de
serotonina 5-HTT pueden prolongar sus reacciones vasoespsticas (vase
Contraindicaciones); el uso concomitante con vasoconstrictores perifricos puede
causar aumento sinrgico de la presin arterial; la administracin con un inhibidor
selectivo de la recaptura de serotonina (ISRS) (p. ej., dexfenfluramina, fluoxetina,
paroxetina) tal vez produzca un padecimiento que se conoce como sndrome
serotoninrgico (confusin, cambio del estado mental, diaforesis, temblor,
mioclonas, estremecimiento, hiperreflexia, debilidad, incoordinacin,
hipertensin); el uso con inhibidores de la proteasa puede causar vasoespasmo e
isquemia perifrica; delavirdina y efavirenz aumentan las concentraciones de
ergotamina en plasma, lo que da por resultado intoxicaciones potencialmente
mortales.
C
Estabilidad Almacenar a menos de 25 C; no refrigerar ni congelar; proteger del calor

y la luz; el aplicador para pulverizacin nasal debe utilizarse en el transcurso de 8 h
una vez que se prepara; descartar cualquier solucin nasal no utilizada.
Mecanismo de accin El bloqueo adrenrgico alfa por los alcaloides de la
ergotamina suprime las cefaleas vasculares por vasoconstriccin directa del msculo
liso vascular, en particular del lecho de la arteria cartida, pero tambin de vasos
perifricos y cerebrales, lo que reduce la amplitud de la pulsacin en las arterias
craneales; tambin tiene actividad agonista o antagonista parcial en receptores
triptaminrgicos y dopaminrgicos; es menos activa que la ergotamina.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM: 15 a 30 min
Intranasal: 30 min
IV: inmediata
Duracin: IM: 3 a 4 h
Farmacocintica
Distribucin: V : 14.5 L/kg (~ 800 L)
Biodisponibilidad: intranasal: 32%
Metabolismo: extenso en hgado; un metabolito activo
Vida media: fase de distribucin: 0.9 a 2.1 h; fase de eliminacin terminal: 7 a 32 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 15 a 30 min; intranasal:
0.5 a 1 h; IV: 15 min; SC: 15 a 45 min
Eliminacin: predominantemente por bilis y heces; 10% se excreta en orina, en su
mayor parte como metabolitos
Depuracin: 1.5 LVmin
Dosificacin usual Adolescentes y adultos: el tratamiento debe iniciarse al primer
sntoma o signo de una crisis migraosa; la pulverizacin nasal puede emplearse en
cualquier etapa:
IM, SC: 1 mg al primer signo de cefalea; repetir cada hora hasta una dosis mxima
total de 3 mg/da; no exceder 6 mg/semana
IV: 1 mg al primer signo de cefalea; repetir cada hora hasta una dosis mxima total
de 2 mg/da; no exceder 6 mg/semana
Intranasal: una aplicacin (0.5 mg) del pulverizador nasal en cada fosa nasal (total: 1
mg); repetir si se requiere, en el transcurso de 15 min; mximo: cuatro
pulverizaciones (2 mg/da); no exceder ocho pulverizaciones (4 mgVsemana
Ajuste de dosis en disfuncin renal: est contraindicada en disfuncin renal grave
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: es probable que se requiera reducir las
dosis, pero no se dispone de llneamientos especficos; contraindicada en
disfuncin heptica grave
Administracin Intranasal (consltense las instrucciones completas en el inserto
para el paciente): antes de la administracin es necesario purgar el aplicador para
pulverizacin nasal (bombear cuatro veces); aplicar una vez en cada fosa nasal;
evitar la inhalacin profunda por la nariz durante a pulverizacin o justo despus de
sta; no inclinar la cabeza hacia atrs
IM, SC: administrar sin diluir
IV: administrar sin diluir con lentitud, durante 2 a 3 min
Informacin para el paciente Aplicar este medicamento tan rpido como sea
posible cuando ocurren los primeros sntomas; puede causar sequedad bucal,
somnolencia y deterioro de la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; informar en caso de palpitaciones, nusea o
(Contina)
d
DIHIDROTAQUISTEROL
Dihidroergotamina
(Contina)
vmito grave, adormecimiento intenso de los dedos de manos o pies; no ensamblar

el pulverizador nasal sino hasta que se requiera utilizarlo,
especfico.
Solucin inyectable, como mesilato (D.H.E. 45): 1 mg/mL (1 mL) [contiene alcohol al
94%]
Solucin, pulverizacin intranasal, como mesilato (Migranal): 4 mg/mL (1 mL) [0.5
mg/pulverizacin; contiene cafena, 10 mg/mL]
Dihidrohidroxicodeinona vase Oxicodona en la pgina 1199
Dihidromorfinona vase Hidromorfona en la pgina 814
Dihidrotaquisterol [DSC]
Sinnimos Diquisterol
Categora teraputica Anlogo de vitamina D; Complemento nutricional; Vitamina
liposoluble
Uso Tratamiento de hipocalcemia relacionada con hipoparatiroidismo; profilaxia de
tetania hipocalcmica despus de ciruga de t i r o i d e s ; supresin de
hiperparatiroidismo y tratamiento de osteodistroia renal en pacientes con
insuficiencia renal crnica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad ai dihidrotaquisterol o cualquier componente
de la frmula; hipercalcemia.
Advertencias Utilizar con cautela en pacientes con clculos renales, insuficiencia
renal y cardiopata; el fosfato de calcio puede precipitarse si el producto del calcio
srico multiplicado por el fosfato (Ca x F) es > 70; se requiere un aporte diettico
adecuado de calcio para obtener una respuesta clnica al tratamiento.
Reacciones adversas Relacionadas con hipercalcemia concurrente
Sistema nervioso central: convulsiones
Endocrinas y metablicas: hipercalcemia, calcificacin metastsica, polidipsia,
prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia
Hematolgicas: anemia
Renales: dao renal, poliuria
Interacciones medicamentosas La colestiramina puede reducir su absorcin;
clofibrato, tiacidas, fenobarbital y fenitona disminuyen la vida media del
dihidrotaquisterol; la posible hipercalcemia inducida por dihidrotaquisterol puede
precipitar arritmias con glucsidos cardiacos.
Mecanismo de accin Es un producto sinttico de reduccin de taquisterol, un
ismero similar a la vitamina D; estimula la absorcin de calcio y fosfato en el
Intestino delgado; promueve la movilizacin de calcio desde los huesos hacia la
sangre.
Farmacodinamia
Efecto hipercalcmico mximo: 2 semanas
Duracin: hasta 9 semanas
Farmacocintica
Metabolismo: se hidroxila en el hgado, en 25-hidroxidihidrotaquisterol
Hipoparatiroidismo:
Recin nacidos: 0.05 a 0.1 mg/da
Lactantes y nios pequeos: inicial: 1 a 5 mg/da por cuatro das; despus 0.5 a 1.5
mg/da
Nios mayores y adultos: inicial: 0.75 a 2.5 mg/da por cuatro das; despus 0.2 a 1
mg/da; dosis mxima: 1.5 mg/da
Raquitismo nutricional: 0.5 mg en dosis nica o 13 a 50 uig/da hasta que se logra la
curacin
Osteodistrofia renal:
Nios y adolescentes: 0.1 a 0.5 mg/da
Adultos: 0.1 a 0.6 mg/da
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas.
Parmetros para vigilancia Calcio y fosfato sricos, funcin renal, fosfatasa
alcalina, calcio urinario en 24 h.
Informacin adicional 1 mg equivale a ~ 120 000 Ul de vitamina D .
2
DILTIACEM
{es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
Cpsulas (Hytakeror ): 0.125 mg [contiene aceite de ssamo] [DSC]
Solucin oral concentrada (DHT Intensol): 0.2 mg/mL (30 mL) [contiene alcohol al
20%] [DSC]
jl
Tabletas (DHT): 0.125 mg, 0.2 mg, 0.4 mg [DSC]

1,25-dihidroxicolecalciferol vase Caicitriol en ia pgina 266
Diltiacem
Sinnimos Clorhidrato de diltiacem
Uso
Oral: tratamiento de angina estable crnica o angina por espasmo de arterias
coronarias; hipertensin (Nota: slo los productos de liberacin prolongada y
sostenida estn aprobados por la FDA para el tratamiento de la hipertensin).
Inyeccin: tratamiento de fibrilacin o aleteo auricular; taquicardia supraventricular
paroxstica (TSVP).
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al diltiacem o cualquier componente de la
frmula; hipotensin grave; bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado; sndrome
del seno enfermo; infarto miocrdico (IM) agudo con congestin pulmonar.
Advertencias Puede causar bradicardia, bloqueo cardiaco de segundo o tercer
grado, hipotensin, lesin heptica; puede agravar la insuficiencia cardiaca
congestiva (ICC); es posible que su uso con algunos medicamentos produzca
efectos aditivos en el paciente cardipata (vase Interacciones medicamentosas).
Precauciones Usar con precaucin en pacientes con ICC o disfuncin renal o
heptica. Pueden ocurrir reacciones dermatolgicas; stas pueden ser transitorias o
desaparecer con el tratamiento continuado; sin embargo, se informa eritema
multiforme o dermatitis exfoliativa; suspender el diltiacem si el exantema persiste o
es intenso.
Reacciones adversas Nota: ios pacientes con funcin ventricular deteriorada o
anormalidades de la conduccin cardiaca pueden tener mayor incidencia de
reacciones adversas graves.
Cardiovasculares: arritmias, bradicardia, hipotensin, bloqueo AV, taquicardia (rara);
rubor, edema perifrico, ICC
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, nerviosismo
Dermatolgicas: urticaria, exantema; eritema multiforme; dermatitis exfoliativa (rara);
fotosensiblidad (< 1%)
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, dispepsia, disgeusia
Hematolgicas: leucopenia (rara), trombocitopenia (rara)
Hepticas: aumentos leves o notables de enzimas hepticas (raro)
Neuromusculares y esquelticas: anormalidades de la marcha, temblor, parestesias,
debilidad, astenia
P450; inhibidor de las isoenzimas CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A3/4.
La cimetidina puede aumentar el nivel srico del diltiacem; la digoxina y los agentes
bloqueadores adrenrgicos beta pueden incrementar el riesgo de bradicardia o
bloqueo cardiaco; el diltiacem puede disminuir el metabolismo y elevar los niveles
sricos de buspirona, ciclosporina, carbamacepina, digoxina, lovastatina,
midazolam, triazolam, quinidina; es posible que el diltiacem aumente el efecto y
toxicidad de glucsidos digitlicos, encainida, fentanil; la rifampicina puede
disminuir los niveles sricos del diltiacem (evitar su uso concurrente); los efectos
cardiacos de los anestsicos pueden potenciarse con diltiacem (ajustar la dosis de
ambos con cuidado).
Interaccin con alimentos El alimento puede aumentar la absorcin del diltiacem
en preparados de liberacin sostenida. Una comida con alto contenido de grasa no
afecta el grado de absorcin de Cardizem CD, Cardizem LA, Cartia XT, Taztia
XT o Tiazac , pero los niveles sricos mximos de Taztia XT y Tiazac- podran
alcanzarse un poco antes. La administracin de Diltia XT con una comida con alto
contenido de grasa podra aumentar su grado de absorcin y su concentracin
(Contina)
11
DILTIACEM
Diltiacem
(Contina)
mxima. Evitar el oruzuz natural (causa retencin de sodio y agua, e incrementa la

excrecin de potasio).
Estabilidad
Cpsulas, tabletas: almacenar a temperatura ambiente controlada; evitar la humedad
excesiva; guardar en un contenedor hermtico resistente a la luz
Formulacin inyectable: refrigerar los frascos mpula; no congelar; puede guardarse
a temperatura ambiente hasta un mes; estable con solucin glucosada al 5%,
salina normal y glucosada al 5% con V2 salina normal hasta una concentracin
mxima de 1 mg/mL, durante 24 h cuando se guarda a temperatura ambiente o
bajo refrigeracin; incompatible con furosemida
Mecanismo de accin Inhibe la entrada de iones calcio a travs de los canales
lentos o reas especificas sensibles a voltaje en msculo liso vascular y miocardio,
durante la despolarizacin; produce relajacin del msculo liso vascular coronario,
con vasodilatacin; incrementa el aporte miocrdico de oxgeno en pacientes con
angina vasoespstica.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: tableta de liberacin inmediata: 30 a 60 min
Parenteral: IV: (bolo): 3 min
Efecto mximo:
Antiarrtmico (bolo IV): 2 a 7 min
Antihipertensivo (oral): 2 semanas
Farmacocintica
Absorcin: 80%
Distribucin: V : 1.7 L/kg; aparece en la leche materna
Metabolismo: efecto de primer paso extenso; se metaboliza en hgado; el
desacetildiltiacem es un metabolito activo (25 a 50% de la potencia del diltiacem
para vasodilatacin coronaria); ei desacetildiltiacem puede acumularse en plasma
hasta 10 20% de los niveles del diltiacem
Biodisponibilidad: oral: ~ 40%
Vida media: 3 a 4.5 h; hasta 8 h con dosis altas por tiempo prolongado
Tabletas: liberacin inmediata: 2 a 4 h
Cardlzem CD: 10 a 14 h
Cardizem LA: 11 a 18 h
Cardizem SR: 6 a 11 h
Eliminacin: en orina y bilis, principalmente como metabolitos; 2 a 4% se excreta
como frmaco sin modificar en orina
Dilisis: no dializabie
Dosificacin usual
Nios: mnima informacin disponible; algunos centros utilizan las siguientes dosis:
Hipertensin: oral: inicial: 1.5 a 2 mg/kg/da divididos en tres a cuatro dosis (las
formulaciones de liberacin prolongada pueden administrarse una o dos veces al
da); dosis mxima: 3.5 mg/kg/da; algunos centros usan una dosis mxima de 6
mg/kg/da, hasta 360 mg/da (vase Flynn, 2000)
Nota: las dosis hasta de 8 mg/kg/da divididas en cuatro fracciones se investigan
para la teraputica de la distrofia muscular de Ducnenne
Oral: hipertensin:
Cpsulas de liberacin prolongada: Nota: intervalo de dosis usual: adolescentes
> 18 aos y adultos (JNC 7): 180 a 420 mg una vez al da
Cardizem CD, Cartia XT ": inicial: 180 a 240 mg una vez al da; ia dosis puede
aumentarse despus de 14 das; usual: 240 a 360 mg una vez al da; dosis
mxima: 480 mg una vez al da
Dilacor* XR: 180 a 240 mg una vez al da
Diltia XT : inicial: 180 a 240 mg una vez al da; usual: 180 a 480 mg una vez al
da; mxima: 540 mg una vez al da
Taztia XT, Tiazac: inicial: 120 a 240 mg una vez al da; la dosis puede
aumentarse despus de 14 das; mxima: 540 mg una vez al da
Cpsulas de liberacin sostenida: CardzenY SR: inicial: 60 a 120 mg dos veces al
da; la dosis puede incrementarse despus de 14 das; usual: 240 a 360 mg/da
Tabletas de liberacin prolongada: CardizemLA: inicial: 180 a 240 mg una vez al
da; la dosis puede aumentarse despus de 14 das; experiencia clnica limitada
con dosis > 360 mg/da; dosis mxima: 540 mg una vez al da; intervalo de dosis
usual para adolescentes > 18 aos y adultos (JNC 7): 120 a 540 mg una vez al
da
d
fi
&
DILTIACEM
Tabletas de liberacin inmediata: 30 a 120 mg 3 a 4 veces/da; las dosis deben
aumentarse gradualmente a intervalos de uno a dos das, hasta obtener una
respuesta ptima; dosis usual de mantenimiento: 180 a 360 mg/da (vase Uso)
IV (antiarrtmico): inicial: 0.25 mg/kg en bolo en 2 min: si ia respuesta es
inadecuada puede administrarse una segunda dosis en bolo (0.35 mg/kg)
despus de 15 min; los bolos ulteriores deben individualizarse
Infusin continua (iniciar despus de bolos IV): 5 a 15 mg/h hasta 24 h
Conversin de diltiacem IV en oral: iniciar la primera dosis oral alrededor de 3 h
despus de la dosis en bolo
La dosis oral (mg/da) es aproximadamente igual a [(velocidad en mg/h x 3) + 3]
x 10; Nota: podra ser necesario dividir la dosis diaria segn la formulacin
utilizada
3 mg/h = 120 mg/da
5 mg/h - 180 mg/da
7 mg/h = 240 mg/da
11 mg/h = 360 mg/da (dosis mxima recomendada)
Administracin
Oral: puede administrarse con o sin alimentos, pero de manera consistente en
relacin con estos; administrar con un vaso de agua lleno; deglutir las
preparaciones de liberacin prolongada y sostenida (CD, LA, SR, X R, XT,
Tiazac ), no masticar, romper ni triturar
Taztia XT y Tiazac cpsulas (liberacin prolongada) pueden abrirse y rociarse
en pur de manzana; deglutir de inmediato, no masticar; seguir con agua fra
(adultos: un vaso) para asegurar su deglucin completa; no usar pur de
manzana caliente; no dividir el contenido de la cpsula (es decir, no administrar
dosis parciales); no almacenar la mezcla de pur de manzana y contenido de la
cpsula; ingerir de inmediato.
Parenteral:
Bolo IV: adulto: administrar en 2 min
IV continua: puede diluirse con solucin salina normal, solucin glucosada al 5% o
glucosada al 5% con V salina normal; concentracin mxima: 1 mg/mL
Parmetros para vigilancia Presin arterial, funcin renal, enzimas hepticas; ECG
con el tratamiento Intravenoso.
Informacin para el paciente No suspender sbitamente; informar mareo, falta de
aire, palpitaciones o edema; evitar el alcohol. Puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, es posible que la exposicin a la luz solar cause
exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); utilizar un protector solar
[protector solar de amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o un
bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con ei mdico si ocurre una
reaccin.
?
Implicaciones para la atencin de enfermera No machacar las cpsulas de

liberacin sostenida (CD, LA, SR, XR, XT, Tiazac).
Informacin adicional En Estados Unidos, Cartia XT es la versin genrica de
Cardizem CD, en tanto Diltia XT" y Dilt- XR son las versiones genricas de Dilacor
XR , y Taztia XT de Tiazac-.
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada, como clorhidrato [dosificacin una vez al da]
(Cardizem CD, Cartia XT, Dilacor? XR, Dilt-XR, Diltia XT--', Taztia XT,
Tiazac-): 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg, 420 mg
Cpsulas de liberacin continua, como clorhidrato (dos veces al da): 60 mg, 90 mg,
120 mg
Solucin inyectable, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 25 mg
Solucin inyectable, como clorhidrato: 5 mg/mL (5 mL, 10 mL, 25 mL)
Tabletas, como clorhidrato: 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como clorhidrato: 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300
mg, 360 mg, 420 mg
Otras preparaciones Un preparado lquido orai con 12 mg/mL elaborado con
tabletas (de liberacin inmediata) y tres diferentes vehculos (jarabe de cereza, una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet> y Ora-Plus', o una mezcla 1:1 de Ora-Sweet" SF y
Ora-Plus) es estable a 60 das cuando se guarda en frascos mbar de plstico para
prescripcin, en la oscuridad y a temperatura ambiente (25C) o bajo refrigeracin
(5C); moler 16 tabletas de 90 mg en un mortero hasta obtener un polvo fino, aadir
10 mL del vehculo y mezclar bien para formar una pasta uniforme; mezclar en tanto
se aade el vehculo en proporciones geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a un
frasco calibrado y aforar a 120 mL; etiquetar "Agtese bien" y "Protjase de la luz".
(Contina)
5
R11
DIMENHIDRINATO
Diltiacem
(Contina)
Alien LV, Erickson MA. Stability of Baclofn, Captoprii, Diltiazem Hidrochloride,

Dipyridamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously Compounded Oral
Liquids. Am J Health Sys Pharm. 1996;53(18):2179-84.
Referencias
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H y p e r t e n s i o n . Pediatr Nephroi. 2 0 0 0 ; 1 5 ( 3 - 4 ) : 3 0 2 - 1 6 .
DimenhiDRINATO
Categora teraputica Antiemtico; Antihistamnico
Uso Tratamiento y prevencin de nusea, vrtigo y vmito relacionados con la
traslacin (cinetosis).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dimenhidrinato o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Las tabletas masticables contienen tartrazina, que puede causar
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de trastornos
convulsivos; puede producir excitacin en nios pequeos; empiear con precaucin
en cualquier padecimiento que pueda agravarse por sntomas anticolinrgicos, como
hipertrofia prosttica, asma, obstruccin del cuello vesical, glaucoma de ngulo
agudo; las tabletas masticables contienen aspartame, que se metaboliza en
fenilalanina, y deben utilizarse con cautela en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: estado soporoso, cefalea, estimulacin paradjica del
SNC, mareo
Dermatolgicas: fotosensibilidad, urticaria, exantema
Gastrointestinales: anorexia, xerostoma, sequedad de mucosas, constipacin
Genitourinarias: poiiaquiuria, disuria
Hematolgicas: anemia hemoltica
ticas: tnitus
Respiratorias: sensacin de opresin torcica, sibilancias, secreciones viscosas
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Aumenta ios efectos sedantes de otros
depresores del SNC; puede potenciar efectos anticolinrgicos; es posible que oculte
los signos y sntomas tempranos de ototoxicidad en pacientes que reciben
aminoglucsidos y furosemida.
Mecanismo de accin Compite con histamina por sus receptores de HT en clulas
efectoras en tubo gastrointestinal, vasos sanguneos y aparato respiratorio;
disminuye la estimulacin vestibular y deprime la funcin laberntica mediante su
actividad anticolinrgica central; acta mediante proporciones equimolares de
difenhidramina y cloroteofilina.
Farmacodinamia
Duracin: ~ 3 a 6 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico extenso
Nios:
2 a 5 aos: 12.5 a 25 mg cada 6 a 8 h; dosis mxima: 75 mg/da
6 a 12 aos: 25 a 50 mg cada 6 a 8 h; dosis mxima: 150 mg/da
o
Alternativa: 5 mg/kg/da o 150 mg/m /da divididos en cuatro dosis; no exceder 300
mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 50 a 100 cada 4 a 6 h; no exceder 400 mg/da
Administracin Oral: administrar con alimentos o agua
puede ocasionar sequedad bucal. Rara vez produce reacciones de fotosensibilidad
(es decir, la exposicin a la luz solar puede provocar quemadura solar grave,
2
DIMERCAPROL
exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa a la luz
solar.
especfico.
Comprimidos: 50 mg [DSC]
Cpsulas de gel suave: 50 mg
Cpsulas de accin prolongada: 75 mg, 100 mg
Solucin inyectable: 10 mg/mL (5 mL); 50 mg/mL (1 mL, 5 mL)
Supositorio rectal: 75 mg, 100 mg
Tabletas masticables: 25 mg, 50 mg
Dramamine: 50 mg [contiene 1.5 mg de fenilalanina/tableta y tartrazina; sabor
naranja]
Dimercaprol
Sinnimos Antilewisita britnica; BAL; Ditioglicerol
arsnico; Antdoto para intoxicacin por mercurio; Antdoto para intoxicacin por
oro; Antdoto para intoxicacin por plomo
Uso Antdoto para intoxicacin por oro, arsnico y mercurio; adyuvante del edetato
disdico de calcio en intoxicacin por plomo.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dimercaprol, cacahuate (el excipiente
contiene aceite de cacahuate) o cualquier componente de la frmula; insuficiencia
heptica; no utilizar en intoxicacin por hierro, cadmio o selenio; no usar
complementos de hierro durante el tratamiento.
Precauciones Emplear con cautela en pacientes con dao renal o hipertensin;
produce hemolisis en personas con deficiencia de G6PD, en especial cuando existe
una infeccin u otras situaciones estresantes; debido a la mayor frecuencia de
efectos secundarios relacionados con la liberacin de histamina, se recomienda el
tratamiento previo con antihistamnicos; la orina debe conservarse alcalina para
evitar la disociacin del complejo.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia
Sistema nervioso central: nerviosismo, convulsiones, fiebre (30% en nios), cefalea,
ansiedad
Gastrointestinales: vmito, nusea, sialorrea
Hematolgicas: neutropenia transitoria
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, abscesos estriles
Neuromusculares y esquelticas: parestesias en manos
Oculares: blefaroespasmo, conjuntivitis, epfora, ardor
Respiratorias: rinorrea
Diversas: sensacin de ardor en labios, boca, faringe y pene
Interacciones medicamentosas Hierro (el producto de la quelacin es txico para
los rones).
Estabilidad No mezclar en la misma jeringa con edetato disdico de calcico.
Mecanismo de accin Su grupo sulfhidrilo se combina con iones de diversos
metales pesados (arsnico, oro, mercurio, plomo) para formar complejos
relativamente estables, no txicos, solubles, que se excretan en la orina.
Farmacocintica
Distribucin: en todos los tejidos, incluyendo cerebro
Metabolismo: rpido, en productos inactivos
Eliminacin: en orina y heces a travs de la bilis
Dosificacin usual Nios y adultos: IM:
Intoxicacin leve por arsnico y oro: 2.5 mg/kg/dosis cada 6 h durante dos das; a
continuacin cada 12 h el tercer da y luego una vez al da por 10 das
Intoxicacin grave por arsnico y oro: 3 mg/kg/dosis cada 4 h durante dos das; a
continuacin cada 6 h el tercer da y despus cada 12 h por 10 das
Intoxicacin por mercurio: 5 mg/kg al inicio seguidos de 2.5 mg/kg/dosis, una o dos
veces al da durante 10 das
(Contina)
DIPIRIDAMOL
Dimercaprol
(Contina)
Intoxicacin por plomo: (utilizar con edetato disdico de caicio):

Leve: 4 mg/kg/dosis, una dosis; despus 3 mg/kg/dosis cada 4 h durante dos a
siete das
Encefalopata grave y aguda: (niveles sanguneos de plomo > 70 ug/dL): 4 mg/
kg/dosis cada 4 h combinado con edetalo disdico de calcio durante cuando
menos 72 h; puede utilizarse hasta cinco das; si estn indicados das de
tratamiento adicionales (> 5 das), debe transcurrir un mnimo de dos das sin
tratamiento antes de considerar otro curso teraputico
Administracin Parenteral: administrar sin diluir, inyeccin IM profunda
Parmetros para vigilancia Niveles sricos de metales pesados especficos, pH
urinario.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponibie
especfico.
Solucin inyectable, en aceite: 100 mg/mL (3 mL) [contiene benzoato de bencilo y
aceite de cacahuate]
Referencias
T r e a t m e n t G u i d e l i n e s for L e a d E x p o s u r e in C h i l d r e n . A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics C o m m i t t e e on
D r u g s . Pediatrics. 1995;96(1 Pt 1 ) : 1 5 5 - 6 0 .
B,B-dimetilcistena vase Penicilamina en ia pgina 1238

Dimeticona activada vase Simeticona en a pgina 1396
Dimetilpolisiloxano activado vase Simeticona. en ia pgina 1396
Dimetiltriazeno carboxamidazol vase Dacarbazina en ia pgina 432
Dixido de hidrgeno vase Perxido de hidrgeno en la pgina 1257
Dipiridamol
Terapia antitrombtica en nios en ia pgina 1748
Categora teraputica Agente antiplaquetario; Vasodilatador coronario
Uso Mantener la permeabilidad despus de procedimientos quirrgicos de injerto, que
incluyen revascularizacin coronaria; con warfarina, para disminuir trombosis en
pacientes, despus de reemplazo de vlvula cardiaca artificial; para tratamiento
prolongado de angina de pecho; en combinacin con cido acetilsaliclico, para
prevenir trombosis de arterias coronarias; combinado con cido acetilsaliclico o
warfarina, para prevenir otros trastornos tromboemblicos; tambin puede
administrarse dipiridamol dos das antes de una intervencin quirrgica a corazn
abierto, a fin de prevenir la activacin plaquetaria por la bomba de circulacin
extracorprea; frmaco intravenoso para diagnstico de coronariopata (prueba de
esfuerzo con dipiridamol).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dipiridamol o cualquier componente de la
frmula.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipotensin (puede disminuir
adicionalmente la presin arterial a causa de vasodilatacin perifrica); tener
precaucin en pacientes con coronariopata (puede intensificar el dolor precordial).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: vasodilatacin, rubor, sncope
Sistema nervioso central: vrtigo, cefalea (relacionada con la dosis)
Gastrointestinales: molestia abdominal, nusea, vmito, diarrea
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia heptica (rara)
Interacciones medicamentosas Heparina, warfarina, estreptocinasa, urocinasa,
alteplasa, cido acetilsaliclico, antiinflamatorios no esteroideos, cefamandol,
cefoperazona, cefotetn y cido valproico suelen aumentar el riesgo de hemorragia;
puede ocurrir decremento de la vasodilatacin de arterias coronarias con dipiridamol
IV en pacientes que reciben teofilina o cafena; es posible que el dipiridamol
incremente el nivel plasmtico y los efectos de la adenosina (podra ser necesario
reducir la dosis de adenosina); el dipiridamol puede contrarrestar los efectos de los
inhibidores de la colinesterasa y agravar la miastenia grave.
Estabilidad No congelar; proteger el preparado IV de la luz.
Mecanismo de accin Inhibe la actividad de la desaminasa de adenosina y la
fosfodiesterasa, que causan acumulacin de adenosina, nucletidos de adenina y
AMP cclico; estos mediadores inhiben la agregacin plaquetaria y pueden causar
DIPIRIDAMOL
vasodilatacin; tambin estimula la liberacin de prostacicina o PGD ; ocasiona
vasodilatacin coronaria.
Farmacocintica Oral:
Absorcin: lenta y variable
Distribucin: pasa a la leche materna
V : adultos: 2 a 3 L/kg
Metabolismo: heptico, en conjugados glucurnidos
Eliminacin: en las heces a travs de la bilis, como conjugados glucurnidos y
frmaco sin modificar
Dosificacin usual
Nios:
Oral: 3 a 6 mg/kg/da divididos en tres dosis
Se utilizan dosis de 4 a 10 mg/kg/da con fines de investigacin para tratar la
proteinuria en la enfermedad renal peditrica
Vlvulas cardiacas mecnicas protsicas: 2 a 5 mg/kg/da [se emplea combinado
con un anticoagulante oral, en nios que tienen embolias sistmicas a pesar de
una teraputica anticoagulante oral adecuada (INR: 2.5 a 3.5), y con
anticoaguiacin oral en dosis baja (INR: 2 a 3) ms cido acetilsaiiclico, en nios
en que la dosis completa de anticoagulacin oral est contraindicada] (vase
Monagle, 2001). Nota: Los lineamientos actuales de Chest (Monagle, 2004) no
mencionan el uso de dipiridamol para la profilaxia en nios con vlvulas
cardiacas mecnicas; se recomienda un anticoagulante oral ms cido
acetilsaiiclico para este grupo de pacientes.
Adultos:
Profilaxia de tromboembolia despus de reemplazo de vlvula cardiaca (uso
complementario): oral: 75 a 400 mg cuatro veces/da
Prueba de esfuerzo con dipiridamol (para valorar la irrigacin miocrdica): IV:
0.142 mg/kg/min en 4 min (0.57 mg/kg total); dosis mxima: 60 mg; inyectar
talio-201 en el transcurso de 5 min tras completar la inyeccin de dipiridamol
Inhibicin de agregacin plaquetaria: infusin IV: 250 mg/da a una velocidad de 10
mg/h; dosis mxima: 400 mg/da (usar dosis ms bajas con cido acetilsaiiclico)
Administracin
Oral: administrar con agua y el estmago vaco, 1 h antes o 2 h despus de las
comidas; puede tomarse con leche o alimento para disminuir ia molestia
gastrointestinal
Parenteral: IV: diluir cuando menos en una proporcin 1:2 con solucin salina
normal, V salina normal o glucosada al 5%; la infusin de dipiridamol no diluido
puede causar irritacin local; consltese la velocidad de infusin IV en Dosificacin
usual
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca.
Interaccin con pruebas de Los pacientes que reciben teofilina pueden tener
resultados falsos negativos en el gammagrama con talio de la prueba de esfuerzo
con dipiridamol.
Informacin para el paciente Notificar al mdico o farmacutico si est tomando
otros medicamentos que afectan la coagulacin, como warfarina o antiinflamatorios
no esteroideos; evitar el consumo de alcohol.
especfico.
Otras preparaciones Un preparado lquido oral con 10 mg/mL elaborado con
tabletas y tres vehculos diferentes (jarabe de cereza, una mezcla 1:1 de Ora-Sweet
y Ora-Plus, o una mezcla 1:1 de Ora-Sweet" SF y Ora-Plus) es estable 60 das
cuando se guarda en frascos para prescripcin de plstico color mbar, en la
oscuridad a temperatura ambiente (25C) o en refrigeracin {5 C); moler 24 tabletas
de 50 mg en un mortero hasta obtener un polvo fino; aadir 20 mL del vehculo y
mezclar bien para formar una pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo
en proporciones geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a un frasco calibrado y
aforar a 120 mL; etiquetar "Agtese bien" y "Proteger de la luz".
Alien LV, Erickson MA. Stability of Baclofn, Captopril, Diltiazem Hydrochlorde,
Dipyhdamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously Compounded Oral
Liquids. Am J Health Sys Pharm. 1996;53 (18):2179-84.
Referencias
2
Monagle P, C h a n A, Massicotte P, et al. Antithrombotic T h e r a p y in Children: T h e Seventh A C C P

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(Contina)
DIPIVEFRINA
Dipiridamol
(Contina)
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Dpivalilepinefrina vase Dipivefrina en la pgina 516
Dipivefrina
Sinnimos Clorhidrato de dipivefrina; Dpivalilepinefrina; DPE
vasoconstrictor
Uso Reduce la presin intraocular (PI) elevada en glaucoma de ngulo abierto
crnico; tratamiento de hipertensin ocular.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dipivefrina, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias) o adrenalina (epinefrina); contraindicada en pacientes
con glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias El preparado comercial contiene metabisulfato de sodio, que puede
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin vascular o trastornos
cardiacos y en individuos afquicos (la dipivefrina puede causar edema macular
cistoide en estos ltimos).
Reacciones adversas
Oculares: congestin ocular, fotofobia, midriasis, visin borrosa, dolor ocular,
folculos en conjuntiva bulbar, blefaroconjuntivitis, edema macular cistoide
Interacciones medicamentosas Sus efectos de disminucin de la PI pueden ser
aditivos cuando se utiliza con miticos tpicos, timolol, betaxolol o inhibidores de la
anhidrasa carbnica.
Estabilidad Proteger de la luz y evitar la exposicin al aire; su cambio de coloracin u
oscurecimiento de las soluciones indican prdida de potencia.
Mecanismo de accin La dipivefrina es un profrmaco de adrenalina, que es el
principio activo que estimula receptores adrenrgicos alfa, beta o ambos, e
incrementa el flujo de salida del humor acuoso.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Efectos sobre la presin intraocular: 30 min
Midriasis: 30 min
Efecto mximo: efectos sobre la presin intraocular: 1 h
Duracin:
Efectos sobre la presin intraocular. 12 h o ms
Midriasis: varias horas
Farmacocintica Absorcin: rpida hacia el humor acuoso; se convierte en
adrenalina
Dosificacin usual Nios y adultos: oftlmica: inicial: instilar una gota cada 12 h
Administracin Oftlmica: instilar una gota en el ojo; aplicar presin digital sobre el
saco lagrimal durante la instilacin y 1 a 2 min despus de ella, para disminuir el
riesgo de absorcin y efectos sistmicos; evitar el contacto de la punta del gotero con
la piel o el ojo
Parmetros para vigilancia Presin intraocular.
Informacin para el paciente Las soluciones que cambian de coloracin deben
descartarse; puede causar ardor o picazn, visin borrosa y sensibilidad a la luz.
especfico.
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.1% (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene cloruro
de benzalconio]
Propine: al 0.1% (5 mL [DSC], 10 mL, 15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Dipropionato de alclometasona vase Alclometasona en la pgina 98

Dipropionato de beclometasona vase Beclometasona en la pgina 206
Dipropionato de betametasona vase Betametasona en la pgina 218
Dipropionato de betametasona potenciado vase Betametasona en ia pgina 218
Diquisterol vase Dihidrotaquisterol [DSC] en la pgina 508
DISOPIRAMIDA
Disopiramida
Sinnimos Fosfato de disopiramida
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Clase la
Uso Tratamiento de arritmias ventriculares que ponen en peligro la vida; supresin y
prevencin de complejos ventriculares prematuros monofocales y multifocales,
complejos ventriculares prematuros acoplados, taquicardia ventricular paroxstica, o
todos ellos; tambin es eficaz para la conversin y prevencin de recurrencia de
fibrilacin o aleteo auricular, y taquicardia auricular paroxstica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la disopiramida o cualquier componente de
ia frmula; bloqueo AV de segundo o tercer grado preexistente; prolongacin
congnita del QT; choque cardiognico; no administrar con claritromicina o
eritromicina (vase Interacciones medicamentosas).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con retencin urinaria preexistente,
presencia o antecedente familiar de glaucoma de ngulo agudo, miastenia grave,
hipotensin al inicio del tratamiento, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) a menos
que se deba a una arritmia, ensanchamiento del complejo QRS durante la
teraputica o prolongacin del intervalo QT (> 25 a 50% del complejo QRS o el
intervalo QT bsales), sndrome del seno enfermo, sndrome de WolfParkinson-White (WPW) o bloqueo de rama; puede aumentar la frecuencia
ventricular en pacientes con aleteo auricular que no reciben digoxina; emplear con
precaucin y disminuir la dosis en enfermos con dao renal o heptico; no se
recomienda utilizarla 48 h antes o 24 h despus del verapamil.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: ICC, edema, dolor torcico, sncope e hipotensin, alteraciones de
la conduccin, entre ellas bloqueo AV, ensanchamiento del complejo QRS y
prolongacin del intervalo QT
Sistema nervioso central: fatiga, cefalea, malestar, nerviosismo, psicosis aguda,
depresin, mareo
Dermatolgicas: exantema generalizado
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, ganancia ponderal, hipercolesterolemia e
hlpertrigliceridemia; puede iniciar contracciones del tero en gestacin; es posible
que la hiperpotasemia incremente sus efectos txicos
Gastrointestinales: xerostoma, sequedad de faringe, constipacin, nusea, vmito,
diarrea, dolor, flatulencia, anorexia
Genitourinarias: retencin o dificultad urinarias
Hepticas: aumento de enzimas hepticas, colestasis heptica
Oculares: visin borrosa, xeroftalmia
Respiratorias: disnea (< 1 % ) , sequedad de mucosa nasal
P450.
Los frmacos inductores de enzimas microsmicas hepticas (es decir, fenitona,
fenobarbitai, rifampicina) pueden incrementar el metabolismo de disopiramida y
disminuir sus niveles sricos; claritromicina y eritromicina podra aumentar sus
niveles sricos de disopiramida, lo que puede poner en peligro la vida (no usar con
disopiramida); otros frmacos antiarrtmicos (quinidina, procainamida, lidocana,
propranolol) pueden incrementar los efectos adversos en la conduccin
(ensanchamiento del complejo QRS, prolongacin del intervalo QT); los efectos
adversos de la disopiramida pueden ser aditivos con amitriptilina, imipramina,
haloperidol, tioridazina, cisaprida y otros frmacos que prolongan el intervalo QT;
verapamil (no se recomienda administrar disopiramida 48 h antes o 24 h despus
del verapamil).
Mecanismo de accin Antiarrtmico clase IA: disminuye la excitabilidad y velocidad
de conduccin miocrdicas; reduce la disparidad del periodo refractario entre
miocardio normal e infartado; posee efectos anticolinrgicos, vasoconstrictores
perifricos e notrpicos negativos.
Farmacodinamia
Cpsulas regulares:
Duracin: 1.5 a 8.5 h
Farmacocintica
Unin a protenas: dependiente de la concentracin, estereoselectiva, y vara de 20 a
60%
(Contina)
DISOPIRAMIDA
Disopiramlda
(Contina)
Distribucin: V : nios: 1 L/kg

Metabolismo: heptico; su principal metabolito tiene efectos anticolinrgicos y
antiarrftmicos
Vida media:
Nios: 3.15 h
Adultos: 4 a 10 h (media: 6.7 h); aumento de la vida media con enfermedad
heptica o renal
Eliminacin: 40 a 60% se excreta sin modificar en la orina, y 10 a 15% en las heces.
La depuracin es mayor y la vida media ms corta en nios que en adultos;
depuracin (nios): 3.76 mL/min/kg
D o s i f i c a c i n usual Oral:
Nios (iniciar con la dosis ms baja indicada):
< 1 ao: 10 a 30 mg/kg/da divididos en cuatro dosis
1 a 4 aos: 10 a 20 mg/kg/da divididos en cuatro dosis
Adultos. Nota: algunos pacientes podran requerir una dosis inicial de impregnacin;
consltese la informacin del producto para detalles
< 50 kg: 100 mg cada 6 h o 200 mg cada 12 h (liberacin controlada)
> 50 kg: 150 mg cada 6 h o 300 mg cada 12 h (liberacin controlada); puede
aumentarse hasta 200 mg cada 6 h si no hay respuesta; la dosis mxima
necesaria para pacientes con taquicardia ventricular grave refractaria es de 400
mg cada 6 h. Nota: usar la dosis ms baja (100 mg de liberacin inmediata cada
6 a 8 h) en adultos con cardiorniopata o descompensacin cardiaca
Ajuste de dosis para adultos con disfuncin renal: 100 mg (liberacin inmediata)
administrados a los intervalos siguientes (vase el cuadro):
d
Depuracin de creatinina
(mL/min)
30 a 40
15 a 30
< 15
Intervalo de dosificacin
Cada 8 h
Cada 12 h
Cada 24 h
Administracin Oral: administrar con el estmago vaco; no machacar, romper ni

masticar las cpsulas de liberacin controlada; ingerirlas intactas
Parmetros para vigilancia Presin arterial, ECG, los niveles del frmaco; potasio,
glucosa, colesterol, triglicridos y enzimas hepticas sricos; es especialmente
importante vigilar el ECG en pacientes con enfermedad heptica o renal, cardiopata,
u otros con riesgo mayor de efectos adversos.
Intervalo de referencia Teraputico:
Arritmias auriculares: 2.8 a 3.2 ug/mL (SI: 8.3 a 9.4 |xmol/L)
Arritmias ventriculares: 3.3 a 7.5 ijg/mL (SI: 9.7 a 22 |xmol/L)
Txico: > 7 |xg/mL (SI: > 20.7 umol/L)
Informacin para el paciente Evitar el alcohol; notificar al mdico si ocurre
retencin urinaria o la ICC empeora; puede causar sequedad bucal.
especfico.
Cpsulas de liberacin controlada: 100 mg, 150 mg
Otras preparaciones Las suspensiones en jarabe de cereza (1 mg/mL y 10 mg/mL)
son estables durante cuatro semanas en frascos mbar de vidrios almacenados a 5
30C, o temperatura ambiente; agitar bien antes de administrar; no usar cpsulas de
liberacin prolongada para esta suspensin.
Mathur LK, Lai PK, Shively CD. Stability of Disopyramide Phosphate in Cherry
Syrup. J Hosp Pharm. 1982;39(2):309-10.
Referencias
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E c h i z e n H, T a k a h a s h i H, N a k a m u r a H, et al. S t e r e o s e l e c t i v e Dlsposltion a n d M e t a b o l i s m of D i s o p y r a m i d e in
Pediatric P a t i e n t s , J Pharmacol Exp Ther. 1 9 9 1 ; 2 5 9 ( 3 ) : 9 5 3 - 6 0 .
Ditioglicerol vase Dimercaprol en la pgina 513

Divalproex sdico vase cido valproico y derivados en a pgina 77
Diyodohidroxiquina vase Yodoquinol en la pgina 1609
5071-1DL(6) vase Megestrol en la pgina 1018
d>alfa-tocoferol vase Vitamina E en la pgina 1596
DM vase Dextrometorfn en la pgina 478
DOBUTAMINA
d-manitol vase Manitoi en la pgina 1008

4-DMDR vase Idarrublclna en ia pgina 848
DMSA vase Succmero en la pgina 1409
DNAasa vase Dornasa alfa en la pgina 525
DNR vase DAUNOrrublcina en la pgina 447
DOBUTamina
Sinnimos Clorhidrato de dobutamlna
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Simpatomlmtlco
Uso Tratamiento a corto plazo de pacientes con descompensacin cardiaca.
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dobutamina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); pacientes con estenosis subartica hipertrfica
dloptica (ESHI).
Advertencias Frmaco potente; debe diluirse antes de usarse; es necesario vigilar el
estado hemodlnmico del paciente; contiene sulfltos, que pueden causar reacciones
Precauciones Antes de administrarla debe corregirse la hlpovolemla; su infiltracin
causa alteraciones Inflamatorias locales; su extravasacin puede producir necrosis
drmica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: latidos cardiacos ectplcos, aumento de la frecuencia cardiaca,
dolor torcico, palpitaciones, incremento de la presin arterial; con dosis ms altas
pueden observarse taquicardia o arritmias ventriculares; los pacientes con
fibrilacin o aleteo auricular estn en riesgo de presentar respuesta ventricular
rpida
Sistema nervioso central; cefalea
Locales: flebitis
Neuromusculares y esquelticas: calambres ligeros en piernas, parestesias
Interacciones medicamentosas Frmacos bloqueadores adrenrgicos beta,
anestsicos generales.
Estabilidad Estable por 24 h en varias soluciones parenterales; incompatible con
soluciones alcalinas; no administrar a travs de la misma lnea IV con heparina,
bicarbonato de sodio, cido etacrnlco, cefazolina o penicilina; compatible cuando se
administra en forma concurrente con dopamina, nltroprusiato, cloruro de potasio,
sulfato de protamlna, tobramicina, adrenalina, atracurio, vecuronio, isoproterenoi y
lidocana; la coloracin rosa del clorhidrato de dobutamina indica oxidacin ligera,
pero no prdida importante de la potencia, si se administra dentro del tiempo
recomendado.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos beta, y causa incremento
de la contractilidad y frecuencia cardiacas, con poco efecto en receptores beta o
alfa.
Farmacodinamia
Farmacocintica
Metabolismo: tisular y heptico, en metabolitos inactivos
Vida media: 2 min
Dosificacin usual Infusin IV continua:
Recin nacidos: 2 a 15 ng/kg/mln, ajustar hasta la respuesta deseada
Nios y adultos: 2.5 a 15 ug/kg/min, ajustar hasta la respuesta deseada; dosis
mxima: 40 (jg/mln
Administracin Parenteral: diluir en solucin de glucosa o salina normal;
concentracin mxima recomendada: 5 000 ug/mL (5 mg/mL); velocidad de Infusin
(mL/h) = dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x 60 min/h divididos entre la concentracin
(Ug/mL); administrar en una vena grande; utilizar una bomba de Infusin a fin de
controlar la velocidad del flujo
venosa central, presin arterial media, diuresis; si est colocado un catter en arteria
pulmonar, vigilar ndice cardiaco, presin pulmonar en cua, presin auricular
derecha y resistencia vascular sistmica. La dobutamina disminuye las presiones
(Contina)
519
2
DOCUSATO
DOBUTamina
(Contina)
venosa central y en cua, pero tiene poco efecto sobre la resistencia vascular
pulmonar.
especfico.
Infusin, como clorhidrato [premezclada en solucin glucosada]: 1 mg/mL (250 mL,
500 mL); 2 mg/mL (250 mL); 4 mg/mL (250 mL)
Solucin inyectable, como clorhidrato: 12.5 mg/mL (20 mL, 40 mL, 100 mL) [contiene
bisulfito de sodio]
Docusato
Sinnimos Docusato calcico; Docusato potsico; Docusato sdico; DOSS; DSS;
Sulfosuccinato dioctil de calcio; Sulfosuccinato dioctll de sodio
Categora teraputica Laxante surfactante; Laxante/ablandador de la materia fecal
Uso Reblandecimiento de las heces en pacientes que deben evitar esfuerzos durante
la defecacin; constipacin relacionada con heces duras y secas; cerumenoltico.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al docusato o cualquier componente de la
frmula; uso concomitante de aceite mineral; obstruccin Intestinal, dolor abdominal
agudo, nusea, vmito.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: obstruccin Intestinal, diarrea, clico
Locales: Irritacin farngea
Interacciones medicamentosas El docusato puede aumentar la absorcin del
aceite mineral e incrementar la toxicidad gastrointestinal del cido acetilsaliclico.
Mecanismo de accin Reduce la tensin superficial de la nterfase lpldos-agua de
las heces, lo que induce incremento de la Incorporacin de agua y grasa, y
reblandecimiento de las heces.
Dosificacin usual
Lactantes y nios: oral: 5 mg/kg/da divididos en una a cuatro dosis, o dosis por
edad:
< 3 aos: 10 a 40 mg/da divididos en una a cuatro dosis
3 a 6 aos: 20 a 60 mg/da divididos en una a cuatro dosis
6 a 12 aos: 40 a 150 mg/da divididos en una a cuatro dosis
Adolescentes y adultos: oral: 50 a 400 mg/da divididos en una a cuatro dosis
Nios mayores y adultos: rectal: aadir 50 a 100 mg de docusato lquido (no en
jarabe) al lquido de enema (solucin salina normal o agua)
Administracin
Oral: administrar docusato lquido (no en jarabe) con leche, jugo de fruta o frmula
para lactantes, a fin de ocultar el sabor amargo; asegurar la ingestin adecuada de
lquidos
Rectal: administrar como enema de retencin o lavado
Informacin adicional El docusato de sodio (5 a 10 mg/mL) lquido instilado en el
odo degrada de manera importante el cerumen en el transcurso de 15 min, y
produce su desintegracin total despus de 24 h.
especfico.
Cpsulas, sal calcica: 240 mg
Cpsulas, sal sdica: 50 mg, 100 mg, 250 mg
Colace : 50 mg [contiene 3 mg de sodio], 100 mg [contiene 5 mg de sodio]
Docusoft-S: 100 mg [contiene 5 mg de sodio]
Dulcolax Stool Softener: 100 mg [contiene 5 mg de sodio]
Phillips' Stool Softener Laxatveheces: 100 mg [contiene 5.2 mg de sodio]
Enema rectal, sal sdica: 283 mg/5 mL (5 mL)
Gelcaps, sal sdica: 100 mg
Lquido, sal sdica: 150 mg/15 mL (480 mL)
Colace : 150 mg/15 mL (30 mL) [contiene sodio, 1 mg/mL]
Dlocto : 150 mg/15 mL (480 mL) [sabor vainilla]
Silace: 150 mg/15 mL (480 mL) [sabores vainilla y limn]
Jarabe, sal sdica: 60 mg/15 mL (480 mL)
Colace, Diocto: 60 mg/15 mL (480 mil) [sin alcohol, sin azcar; contiene sodio,
36 mg/5 mL]
Silace: 20 mg/5 mL (480 mL) [sabor menta]
Referencias C h e n DA, C a p a r o s a F U A N o n p r e s c r i p t i o n C e r u m e n o l y t i c . Am J Otol. 1 9 9 1 : 1 2 ( 6 ) : 4 7 5 - 6 .
8
DOCUSATO Y SENNA
Docusato calcico vase Docusato en la pgina 520
Docusato potsico vase Docusato en la pgina 520
Docusato sdico vase Docusato en la pgina 520
Docusato y senna
Sinnimos DSS con senna; Sensidos
Categora teraputica Laxante estimulante; Laxante suractante;
Laxante/
ablandador de la materia fecal
Uso Tratamiento de constipacin generalmente relacionada con heces secas, duras y
disminucin de la motilidad intestinal; prevencin de constipacin inducida por
opiceos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a docusato, senna o cualquier componente de
la frmula; empleo concomitante de aceite mineral; dolor abdominal sin diagnstico;
apendicitis, obstruccin o perforacin intestinal; dolor abdominal agudo; nusea,
vmito.
Advertencias No usar en presencia de dolor abdominal, hemorragia rectal, nusea o
vmito.
Precauciones Evitar su uso prolongado {> 1 semana); su empleo crnico puede
inducir dependencia, desequilibrio hidroelectroltico, deficiencia de vitaminas y
minerales.
Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: desequilibrio hidroelectroltico
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, ciico, irritacin perianal, cambio de
color de las heces, melanosis coii
Genitourinarias: cambio de color de la orina
Hepticas: hepatitis idiosincrsica
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vanse las monografas de los agentes
individuales.
Mecanismo de accin El metabolito activo de la senna (aglicona) acta como
irritante local en el colon y estimula al plexo mientrico para producir peristalsis; el
docusato disminuye la tensin superficial de la inferase lpidos-agua de las heces, lo
que incrementa la incorporacin de agua y grasa, y permite que las heces se
ablanden.
Farmacocintica Senna:
Metabolismo: la senna se metaboliza en el hgado
Eliminacin: en heces (por la bilis) y orina
Nios de 2 a 5 aos: V tableta una vez al da al acostarse; mximo: una tableta dos
veces al da
Nios de 6 a 12 aos: una tableta una vez al da al acostarse; mximo: dos tabletas
dos veces al da
Nios > 12 aos, adolescentes y adultos: dos tabletas una vez al da al acostarse;
mximo: cuatro tabletas dos veces al da
Administracin Administrar con agua, de preferencia en la noche.
Parmetros para vigilancia Ingresos y egresos, frecuencia de evacuaciones,
electrlitos sricos si se desarrolla diarrea grave.
Informacin para ei paciente Puede cambiar el color de la orina o las heces; tomar
abundantes lquidos.
especfico.
Tabletas: 50 mg de docusato de sodio y 8.6 mg de sensidos
Senokot-S : 50 mg de docusato de sodio y 8.6 mg de sensidos [sin azcar;
contiene sodio, 4 mg/tabieta]
SenoSol-SS: 50 mg de docusato de sodio y 8.6 mg de sensidos [contiene sodio,
3 mg/tableta]
Referencias
2
B a k e r S S , Liptak G S , Colletti R B , e t al. C o n s t i p a t i o n i n Infants a n d C h i l d r e n : E v a l u a t i o n a n d T r e a t m e n t . A

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DOLASETRN
Dolasetrn
Sinnimos MDL 73.147EF; Mesilato de dolasetrn
Categora teraputica Antagonista del receptor 5-HT3; Antiemtico
Uso Prevencin de nusea y vmito inducidos por quimioterapia; prevencin y
tratamiento de nusea y vmito posoperatorios.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dolasetrn o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias El dolasetrn puede causar cambios en los intervalos dei ECG
(prolongacin de PR, QT y JT, y ensanchamiento del QRS) cuya magnitud y
frecuencia se relacionan con las concentraciones sanguneas de su metabolito
activo, hidrodolasetrn; la prolongacin de los intervalos podra tener consecuencias
cardiovasculares, como bloqueo o arritmias cardiacas. Informes de arritmias, infarto
miocrdico y paro cardiaco en pacientes peditricos y adolescentes llevaron a las
autoridades de atencin de la salud canadienses a considerar que el dolasetrn est
contraindicado para el tratamiento de nios < 18 aos, adems de su administracin
a adultos para tratar nusea y vmito posoperatorios (en Canad nunca se ha
autorizado para uso en nios).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con prolongacin de los intervalos de la
conduccin cardiaca, en particular el QT , o que pueden desarrollarla; tales
padecimientos incluyen hipopotasemia, hipomagnesemia o sndrome congnito de
QT largo; emplear con precaucin en quienes reciben antiarrtmicos u otros
medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT (p. ej., antiarrtmicos clases I
III) o reducen las concentraciones de potasio o magnesio (como diurticos). Su
seguridad y eficacia en nios < 2 aos an no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: prolongacin del intervalo QT y otros cambios en el ECG, IM,
arritmias, paro cardiaco (vase Advertencias), hipertensin, hipotensin, edema,
diaforesis
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, mareo, fiebre, escalofro, estremecimiento,
agitacin, trastorno del sueo, confusin, ansiedad, sueos anormales
Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, constipacin, dispepsia, anorexia,
pancreatitis (rara), disgeusia
Genitourinarias: retencin urinaria, insuficiencia renal aguda (rara vez), poliuria
(rara), disuria (rara)
Hepticas: elevacin pasajera de enzimas hepticas
Locales: irritacin venosa
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artralgias
Oculares: fotofobia (rara), visin anormal
ticas: tnitus (raro)
del citocromo P450.
Incremento de los niveles sricos de hidrodolasetrn (metabolito activo) con
cimetidina; descenso de los niveles sricos de hidrodolasetrn con rifampicina;
decremento de la depuracin de hidrodolasetrn con atenolol (vanse
Advertencias y Precauciones).
Estabilidad Mantener a temperatura ambiente. El inyectable se mantiene estable
despus de diluirlo en soluciones salina normal, glucosada ai 5%, glucosada al 5% y
V2 salina normal, glucosada al 5% y Ringer lactato, as como Ringer lactato y manitoi
al 10%, durante 24 h a la temperatura ambiente y 48 h en refrigeracin.
Mecanismo de accin El dolasetrn y su principal metabolito, el hidrodolasetrn,
son antagonistas selectivos del receptor 5-HT mediante bloqueo de serotonina,
tanto en la periferia en terminales nerviosas vagales como a nivel central en la zona
quimiorreceptora desencadenante del vmito.
Farmacocintica A causa del metabolismo rpido del dolasetrn en hidrodolasetrn
(principal metabolito activo), la mayor parte de los parmetros farmacocinticos
siguientes se relaciona con el hidrodolasetrn:
Distribucin:
Nios: 5.9 a 7.4 L/kg
Metabolismo: la reductasa de carbonilo lo convierte con rapidez en su metabolito
activo principal, hidrodolasetrn; este ltimo es metabollzado por los sistemas
enzimticos CYP2D6 y CYP3A del citocromo P450 y la monooxigenasa de flavina
Biodisponibilidad: oral: nios: 59% (formulacin no especificada); adultos: 70 a 80%
C
DOPAMINA
Unin a protenas: 69 a 77% (metabolito activo)
Vida media, eliminacin:
Dolasetrn: < 10 min
Hidrodolasetrn:
Oral: nios: 5.7 h; adultos: 8.1 h (intervalo: 5 a 10 h)
IV: nios: 4.8 h, adultos: 7.3 h (intervalo: 4 a 8 h)
Oral: 1 a 1.5 h
IV: 0.6 h
Eliminacin: dolasetrn: < 1% se excreta en la orina sin modificar; hidrodolasetrn:
53 a 6 1 % se excreta en la orina sin modificar en el transcurso de 36 h
Dosificacin usual
Prevencin de nusea y vmito inducidos por quimioterapia: oral: administrar
durante la hora previa a la quimioterapia; o IV: proporcionar 30 min antes de la
quimioterapia:
Nios de 2 a 16 aos:
Oral, IV: 1.8 mg/kg en dosis nica (mxima: 100 mg)
Adultos:
Oral: 100 mg en dosis nica
IV: 1.8 mg/kg o como alternativa, 100 mg en dosis nica
Prevencin o tratamiento de nusea y vmito posoperatorios: oral: administrar 2 h
antes del procedimiento; IV: proporcionar 15 min antes de terminar la anestesia o
tan pronto se presenten sntomas
Nios: de 2 a 16 aos:
Oral: 1.2 mg/kg en dosis nica (mximo: 100 mg)
IV: 0.35 mg/kg en dosis nica (mximo: 12.5 mg)
Adultos:
Oral: 100 mg en dosis nica
IV: 12.5 mg en dosis nica
Ajuste de dosis en disfuncin heptica o renal: no est indicado ajustar las dosis
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento o sin l; el Inyectable puede administrarse
por va oral, diluido en jugo de manzana, o manzana con uva; estable 2 h a
temperatura ambiente
Parenteral: IV: administrar sin diluir durante 30 seg, o diluido en 50 mL de una
solucin IV compatible en < 15 min; no mezclar con otros medicamentos
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma basal y electrlitos en pacientes de
alto riesgo (vanse Advertencias y Precauciones), episodios de emesis.
especfico.
Solucin Inyectable, como mesilato:
Anzemet*: 20 mg/mL, (0.625 mL) [mpulas Carpuject' y frasco con dosis nica];
20 mg/mL (5 mL) [frasco con dosis nica]; 20 mg/mL (25 mL) [frasco multidosls]
Tabletas, como mesilato: 50 mg, 100 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin de 10 mg/mL machacando
12 tabletas de 50 mg; aadir lentamente una mezcla 1:1 de Ora-Plus^ y Ora-SweetSF (o una mezcla 1:1 de jarabe de fresa y Ora-Plus ), hasta un volumen de 60 mL;
se mantiene estable 90 das bajo refrigeracin.
Johnson CE, Wagner DS, Bussard WE. Stabillty of Dolasetrn n Two Oral Llquld
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S u r g e r y . Anesth Analg. 2 0 0 3 ; 9 7 ( 2 ) : 3 9 0 - 6 .
DOPamlna
Clculo de la velocidad para Infusin en urgencias peditricas en la pgina 1631
(Contina)
9q
DOPAMINA
DOPamina
(Contina)
Sinnimos Clorhidrato de dopamina; Intropn

Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Simpatomimtico
Uso Aumenta el gasto cardiaco, la presin arterial y ei flujo urinario como adyuvante en
el tratamiento de choque o hipotensin que persiste despus de la restitucin
adecuada de volumen; en dosis bajas, para incrementar la irrigacin renal.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dopamina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); feocromocitoma o fibrilacin ventricular.
Advertencias Frmaco potente; debe diluirse antes de emplearse; es necesario
vigilar el estado hemodlnmico del paciente; la solucin inyectable contiene sulfitos,
los cuales pueden causar reacciones alrgicas en personas susceptibles.
Precauciones Antes de iniciar el tratamiento con dopamina debe corregirse cualquier
disminucin del volumen sanguneo, si es posible. La dopamina no debe utilizarse
como tratamiento aislado en pacientes hipovolmicos. Su extravasacin suele
causar necrosis tisular (tratar la extravasacin con pentolamina; vase Tratamiento
en caso de extravasacin de frmacos en la pa'gina 1685); por la posibilidad de
gangrena de extremidades, usar con cautela en pacientes con vasculopata oclusiva.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: latidos cardiacos ectpicos, taquicardia, vasoconstriccin,
anormalidades de la conduccin cardiaca, complejo QRS amplio, hipertensin,
arritmias ventriculares, gangrena de extremidades (con dosis altas por periodos
prolongados o aun con dosis bajas en pacientes con vasculopata oclusiva), dolor
anginoso, palpitaciones
Genitourinarias: disminucin de la diuresis (dosis altas)
Neuromusculares y esquelticas: piloereccin
Oculares: midriasis
Renales: azoemia
Interacciones medicamentosas Inhibidores de la MAO, agonistas adrenrgicos
alfa y beta, y frmacos oxitcicos prolongan e intensifican la respuesta cardiaca y
presora a dopamina; los antidepresivos tricciclos pueden disminuir sus efectos; su
uso con fenitona ha ocasionado convulsiones, hipotensin grave y bradicardia; su
empleo con anestsicos halogenados puede producir arritmias importantes; los
frmacos bloqueadores adrenrgicos beta antagonizan los efectos cardiacos de la
dopamina; los frmacos bloqueadores adrenrgicos alfa anulan sus acciones
vasoconstrictoras.
Estabilidad Proteger de la luz; las soluciones con color amarillo oscuro no deben
utilizarse; incompatible con soluciones alcalinas o sales de hierro; compatible cuando
se administra en forma concurrente con dobutamina, adrenalina, isoproterenol,
lidocana, atracurlo, vecuronio.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos y dopaminrgicos; las
dosis bajas son principalmente dopaminrgicas, y estimulan y producen
vasodilatacin renal y mesentrica; las dosis intermedias activan receptores tanto
dopaminrgicos como adrenrgicos beta-\ y producen estimulacin cardiaca
(aumento de la frecuencia y el ndice cardiacos), e incrementan el flujo sanguneo
renal; las dosis altas activan sobre todo receptores adrenrgicos alfa
(vasoconstriccin y aumento de la presin arterial).
Farmacodinamia
Inicio de accin: adultos: 5 min
Duracin: a causa de su accin corta (< 10 min) debe utilizarse en infusin continua
Farmacocintica
Metabolismo: en plasma, rones e hgado; 75% en metabolitos inactivos mediante
monoaminooxidasa y catecol-o-metiltransfersa, y 25% en noradrenalina (activa)
Vida media: 2 min
Depuracin: su depuracin neonatal vara y al parecer se relaciona con la edad; es
ms prolongada en presencia de disfuncin heptica y renal combinada. La
dopamina muestra cinticas no lineales en nios; es posible que los cambios de
dosis en estos pacientes no logren un estado constante durante ~ 1 h; en adultos
se requieren ~ 20 min
Dosificacin usual IV: infusin:
Los efectos hemodinmicos de la dopamina dependen de su dosis:
Dosis baja: 1 a 5 ug/kg/min, incrementan el flujo sanguneo renal y la diuresis
Dosis intermedia: 5 a 15 ug/kg/min, aumentan el flujo sanguneo renal, la
frecuencia, la contractilidad y el gasto cardiacos, y la presin arterial
DORNASA ALFA
Dosis alta: > 15 ug/kg/min, los efectos adrenrgicos aifa comienzan a predominar;
vasoconstriccin, aumento de la presin arterial
Recin nacidos: 1 a 20 ug/kg/min por infusin continua; ajustar hasta la respuesta
deseada
Lactantes y nios: 1 a 20 ug/kg/min; dosis mxima: 50 ug/kg/min por infusin
continua; ajustar hasta la respuesta deseada
Adultos: 1 ug/kg/min hasta 50 ug/kg/min; ajustar hasta la respuesta deseada
Si se requieren dosis > 20 a 30 ug/kg/min puede ser benfico un presor de accin
ms directa (es decir, adrenalina, noradrenalina).
Administracin Parenteral: debe diluirse antes de administrarse; concentracin
mxima: 3 200 ug/mL (3.2 mg/mL); (en caso de restriccin extrema de lquidos, se
pueden administrar con seguridad y eficacia concentraciones hasta de 6 000 ug/mL
por venas grandes); velocidad de la infusin (mL/h) = dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x
60 min/h, divididos segn la concentracin (ng/mL); administrar en una vena grande
para evitar la posibilidad de extravasacin; utilizar una bomba de infusin a fin de
controlar la velocidad del flujo; no se recomienda administrarla a travs de catter
umbilical
venosa centra, presin arterial media, diuresis; si est colocado un catter en arteria
pulmonar, vigilar ndice cardiaco, presin pulmonar en cua, presin auricular
derecha y resistencia vascular sistmica.
especfico.
Infusin, como clorhidrato [premezclado en solucin de glucosa al 5%]: 0.8 mg/mL
(250 mL, 500 mL); 1.6 mg/mL (250 mL, 500 mL); 3.2 mg/mL (250 mL)
Solucin inyectable, como clorhidrato: 40 mg/mL (5 mL, 10 mL); 80 mg/mL (5 mL, 10
mL); 160 mg/mL (5 mL) [contiene metabisulfito de sodioj
Referencias
B a n n e r W , Jr, V e r n o n D D . D e a n J M , e t al. N o n l i n e a r D o p a m i n e P h a r m a c o k i n e t i c s i n P e d i a t r i c P a t i e n t s . J
Pharmacol Exp Ther. 1 9 B 9 ; 2 4 9 ( 1 ):131-3.
Dornasa alfa
Sinnimos Desoxirribonucleasa humana recombinante; DNAasa
Categora teraputica Agente mucoltico; Enzima inhalada
Uso Tratamiento de pacientes con fibrosis qustica, para reducir la frecuencia de
infecciones respiratorias y mejorar la funcin pulmonar.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dornasa alfa, productos de clulas de ovario
de hmster chino (p. ej., epoyetina alfa) o cualquier componente de la frmula.
Advertencias Su seguridad y eficacia en nios < de 5 aos o en pacientes con
capacidad vital forzada < 40% de la normal an no se establecen; no existen datos
respecto a su seguridad durante la lactancia.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema cutneo
Gastrointestinales: dolor farngea
Hepticas: afeccin heptica
Respiratorias: intensificacin de la tos, disnea, hemoptisis, sibilancias, laringitis,
rinitis, faringitis
Diversas: disfona
Interacciones medicamentosas Ninguna conocida hasta el momento.
Estabilidad Debe guardarse en el refrigerador entre 2 y 8C, y protegerse de la luz
intensa: los frascos mpula intactos que se conservan a temperatura ambiente por
24 h deben descartarse; desechar la solucin si est turbia o muestra algn cambio
de coloracin.
Mecanismo de accin La dornasa alfa es una enzima desoxirribonucleasa (ADN)
producida mediante tecnologa gnica recombinante. La dornasa segmenta de
manera selectiva el ADN y por tanto reduce la viscosidad del moco de las
secreciones pulmonares de pacientes con fibrosis qustica. Como resultado, mejora
el flujo areo en los pulmones y puede disminuir el riesgo de Infeccin bacteriana.
Farmacodinamia Inicio de mejora de las pruebas de funcin pulmonar (PFP): 3 a 8
das; las PFP regresarn a los valores bsales dos o tres semanas despus de
suspender el tratamiento
Farmacocintica Tras la nebulizacin, es factible medir concentraciones de la
enzima en el esputo en el transcurso de 15 min, que despus declinan con rapidez.
(Contina)
ORZOLAMIDA
Dornasa alfa (Contina)

Dosificacin usual
Lactantes y nios: < 5 aos: an no se autoriza su empleo; sin embargo, en estudios
en los que se emple este tratamiento en nios hasta de tres meses, se detectaron
eficacia y efectos secundarios similares; vase Referencias
Nios > 5 aos y adultos: inhalacin: 2.5 mg/da mediante nebullzadores especiales
aunados a un compresor Pulmo-Aide o Pari-Proneb; algunos pacientes, en
especial los mayores de 21 aos o con capacidad vital forzada (CVF) > 85%,
pueden beneficiarse con su administracin dos veces al da
Administracin Nebulizacin: no debe diluirse ni mezclarse con ningn otro
medicamento en el nebulizador, porque ello puede desactivar el frmaco
especfico.
Solucin para nebulizacin [sin conservador]:
Pulmozyme: 1 mg/mL (2.5 mL) [derivada de clulas de hmster Chino]
Referencias
F u c h s H J , B o r o w i t z D S , C h r i s t a n s e n D H , e t a l . Effecl o f A e r o s o l l z e d R e c o m b i n a n t H u m a n D N a s e o n
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1994;331(10):637-42.
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R o c k M, k i r c h n e r K, M c C u b b i n M, et a i . A e r o s o l D e l i v e r y a n d S a f e t y of r h D N A S E in Y o u n g C h i l d r e n W i t h
Cystic F i b r o s i s : A B r o n c h o s c o p i c S t u d y .
Pediatr Pulmonol.
1996;13(Suppl):A268.
Dorzolamida
Sinnimos Clorhidrato de dorzolamida
Categora teraputica Inhibidor de la anhidrasa carbnica oftlmico
Uso Tratamiento de presin intraocular elevada en pacientes con hipertensin ocular o
glaucoma de ngulo abierto.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dorzolamida, sulfonamldas o cualquier
Advertencias La dorzolamida, una sulfonamlda, se absorbe hacia la circulacin
sistmica y puede causar los mismos efectos adversos que se observan con otras
sulfonamldas; evitar su empleo en pacientes con disfuncin renal grave (D < 30 mL/
min); contiene el conservador cloruro de benzalconio, que puede adsorberse a las
lentes de contacto blandas; es necesario retirar estas antes de aplicar la solucin, y
pueden colocarse de nuevo 15 min despus de administrarla; no se recomienda su
administracin concomitante con otros inhibidores de la anhidrasa carbnica; evitar
usarla en pacientes que estn en tratamiento con dosis altas de sallclato (vase
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con disfuncin heptica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, mareo, vrtigo
Gastrointestinales: sabor amargo, nusea, irritacin farngea
Genitourinarias: urolitlasis
Neuromusculares y esquelticas: parestesias
Oculares: ardor, sensacin punzante, molestia y dolor, queratitis punteada,
conjuntivitis, visin borrosa, hiperemia conjuntival, epfora, sequedad, fotofobia,
miopa transitoria, costras en prpados, aumento del grosor corneal, irldoclclltis
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2C8/9, 3A4 (menor)
del citocromo P450.
Aumenta el riesgo de nefrolitiasis cuando se utiliza con topiramato; disminucin
aditiva de la presin Intraocular con frmacos bloqueadores adrenrgicos beta
tpicos; la teraputica con sallcilatos en dosis altas puede ocasionar acumulacin
del Inhibidor de la anhidrasa carbnica y toxicidad, que Incluye depresin de SNC
y acidosis metablica.
Mecanismo de accin Inhibicin competitiva y reversible de la enzima anhidrasa
carbnica en los procesos ciliares del ojo, cuyo resultado es el decremento de la
secrecin de humor acuoso.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 2 h
Duracin: 8 a 12 h
cr
DOXACURIO
Disminucin promedio de la presin intraocular: 3 a 5 mm Hg o por lo menos una
reduccin de 15% dei valor basal sin medicamento
Farmacocintica
Absorcin: tpica: liega a la circulacin sistmica
Distribucin: se acumula en los eritrocitos durante la administracin prolongada
Metabolismo: heptico, en el metabolito activo, pero menos potente,
N-desetildorzolamida
Vida media: vida media terminal en eritrocitos: 147 das
Eliminacin: principalmente sin modificar, por la orina
Dosificacin usual Glaucoma: nios y adultos: una gota en el ojo afectado tres
veces/da
Administracin Oftlmica: aplicar presin suave sobre el saco lagrimal durante la
instilacin y justo despus (por 1 min) o indicar al paciente que cierre suavemente el
prpado despus de la administracin, a fin de disminuir la absorcin sistmica de
las gotas oftlmicas; evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo;
quitar las lentes de contacto antes de su administracin (vase Advertencias);
pueden colocarse de nuevo 15 min despus de la instilacin; si se utiliza ms de un
frmaco oftlmico tpico, espaciar su administracin cuando menos 10 min.
Informacin para el paciente Evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o
el ojo, a fin de impedir la contaminacin por bacterias que pueden causar infecciones
oculares; informar con rapidez al mdico cualquier reaccin ocular, en especial
conjuntivitis y reacciones palpebrales.
Solucin oftlmica, como clorhidrato:
Trusopt: al 2% (5 mL [DSC]; 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Referencias
Portellos M , B u c k l e y E G , F r e e d m a n S F . T o p i c a l V e r s u s Oral C a r b o n i c A n h y d r a s e Inhibitor T h e r a p y for
Pediatric G l a u c o m a . J AAPOS. 1 9 9 8 ; 2 ( 1 ) : 4 3 - 7 .
DOSS vase Docusato en la pgina 520
Doxacurio
Sinnimos Cloruro de doxacurio
Categora teraputica
Uso El doxacurio est indicado como adyuvante de la anestesia general. Proporciona
relajacin del msculo esqueltico durante la intervencin quirrgica o intubacin
endotraqueal; aumenta la distensibilidad pulmonar durante la ventilacin mecnica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al doxacurio o cualquier componente de la
Advertencias Usar con cautela en pacientes con enfermedad neuromuscular, como
miastenia grave, afeccin cardiovascular; emplear con precaucin y en dosis
reducida en individuos con disfuncin renal o heptica; ciertos problemas clnicos
pueden potenciar o antagonizar el bloqueo neuromuscular; vase el cuadro
respectivo.
La inyeccin contiene alcohol benclico, el cual puede causar reacciones alrgicas en
personas susceptibles; dosis altas del alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
Entidades clnicas que afectan el bloqueo neuromuscular

Potenciacin
Hipermagnesemia
Acidosis
Insuficiencia renal
(Contina)
Antagonismo
Alcalosis
Hipercalcemia
Diabetes mellitus
DOXACURIO
Doxacurio
(Continua)
relacionan con signos txicos potencialmente letales ("sndrome de jadeo") en recin

nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, apnea, respiracin
jadeante, disfuncin de SNC (convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y
colapso cardiovascular; usar con cautela la inyeccin que contiene alcohol benclico
en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza
la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Reacciones adversas Las reacciones adversas ms frecuentes son una extensin
de las acciones bloqueadoras neuromusculares del frmaco.
Cardiovasculares: hipotensin (rara), bradicardia (rara)
Dermatolgicas: rubor cutneo, urticaria
Oculares: diplopa
Respiratorias: insuficiencia respiratoria y apnea, broncoespasmo, sibilancias
Potenciacin
Desflurano, sevoflurano, enfiurano e
Antibiticos
clindamicina, vancomicina, tetracclina
Magnesio
Antiarrtmicos
quiz lidocana
Diurticos
Anestsicos locales
Dantroleno (deprime directamente e! msculo
esqueltico)
Betabloqueadores
Ketamina
Litio
despolarizante)
Ciclosporina
Antagonismo
Calcio
Carbamacepina
Fenitona
Teofilina
Anticolinestersicos
edrofonio,
Cafena
Azatioprina
1
' P u e d e p r o l o n g a r los e f e c t o s d e l a acetilcolina.
Estabilidad Estable durante 24 h a temperatura ambiente cuando se diluye en

concentraciones hasta de 0.1 mg/mL en solucin de glucosa al 5% o salina normal;
compatible con sufentanil, alfentanil yfentanil; incompatible con soluciones alcalinas.
Mecanismo de accin El doxacurio es un relajante de msculo esqueltico, no
despolarizante, de accin prolongada. El frmaco es un dister bencilisoquinolnico
bicuaternario, con estructura qumica similar a la del atracurio. De manera semejante
a otros frmacos bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, el doxacurio
produce relajacin muscular por competencia con la acetilcolina en receptores
colinrgicos de la membrana posinptica; tambin se observa actividad depresora
presinptica importante.
Farmacodinamia
Duracin: 30 min (intervalo: 12 a 54 min)
Farmacocintica
Vida media:
Normal: 1.5 h
d
DOXAPRAM
Disfuncin renal: 3.7 h

Disfuncin heptica: 1.9 h
Eliminacin: sobre todo como frmaco sin modificar por rones (80%) y vas biliares
(20%)
Dosificacin usual IV (en pacientes obesos, utilizar el peso corporal ideal):
Nios de 2 a 12 aos: inicial: 0.03 a 0.05 mg/kg/dosis (30 a 50 ug/kg/dosis); sostn:
0.005 a 0.01 mg/kg (5 a 10 .ug/kg/dosis) cada 30 a 45 min, o segn se requiera con
base en la respuesta de cada paciente
Infusin continua: 0.1 a 0.2 (ig/kg/min, o 6 a 12 u.g/kg/h
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 0.025 a 0.05 mg/kg/dosis (25 a 50 .ug/kg/dosis);
sostn: 0.005 a 0.01 mg/kg/dosis (5 a 10 (ig/kg/dosis) cada 60 a 100 min
Infusin continua: 0.1 a 0.2 ug/kg/min, o 6 a 12 |xg/kg/h
Ajuste de dosis en disfuncin renal o heptica: reducir la dosis inicial y ajustara
con cuidado, porque su vida media puede prolongarse
Administracin Parenteral: IV: puede administrarse por inyeccin IV rpida sin diluir
Parmetros para vigilancia Prueba de estimulacin de nervios perifricos (mide la
respuesta de contraccin), frecuencia cardiaca, presin arterial, estado de ventilacin
asistida.
I n f o r m a c i n adicional El doxacurio es un bloqueador neuromuscular no
despolarizante de accin prolongada, casi sin efectos secundarios cardiovasculares.
Las caractersticas de este frmaco lo tornan especialmente til en procedimientos
que requieren conservar de manera cuidadosa la estabilidad hemodinmica por
periodos prolongados.
especfico.
Solucin inyectable, como cloruro: 1 mg/mL (5 mL) [contiene alcohol benclico]
Referencias
Martin L D , Bratton S L , O ' R o u r k e P P . Clinical U s e s a n d C o n t r o v e r s i a s o f N e u r o m u s c u l a r B l o c k i n g A g e n t s i n
Infants a n d C h i l d r e n . Crit Care Med. 1 9 9 9 ; 2 7 ( 7 ) : 1 3 5 8 - 6 8 .
Doxapram
Sinnimos Clorhidrato de doxapram
Categora teraputica Estimulante del sistema nervioso central, no anfetamnico;
Estimulante respiratorio
Uso Estimulante respiratorio y del SNC para tratamiento de la depresin respiratoria
secundaria a anestesia, depresin del SNC inducida por frmacos, apnea idoptica
de la prematurez refractaria a xantinas, e hipercapnia aguda secundaria a
enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) (vase Contraindicaciones).
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al doxapram o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); epilepsia, edema cerebral, lesin ceflica, diagnstico
o sospecha de embolia pulmonar, feocromocitoma, enfermedad cardiovascular o de
arteras coronaras, hipertensin grave, hpertiroidismo, arritmias cardiacas; uso
concomitante con ventilacin mecnica en pacientes con EPOC; individuos con
trastornos mecnicos de la ventilacin como obstruccin bronquial, paresias
musculares (inclusive bloqueo neuromuscular), trax inestable, neumotorax, fibrosis
pulmonar, asma y otros trastornos que dan como resultado restriccin de los
msculos respiratorios de la pared torcica o de la expansin alveolar.
Advertencias Doxapram contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones
alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular. Las dosis de
doxapram que se recomiendan para tratar la apnea neonatal aportan 5.4 a 27 mg/kg/
da de alcohol benclico; el empleo de doxapram debe reservarse para recin
nacidos que no responden al tratamiento de la apnea con concentraciones sricas
teraputicas de teofilina o cafena. Estudios in vitro y en animales muestran que el
unin a protenas.
El doxapram no es un antagonista de frmacos relajantes musculares ni antagonista
especfico de narcticos; es posible que el doxapram no estimule la respiracin
espontnea adecuada ni despierte lo suficiente a pacientes muy deprimidos; usarlo
como adyuvante para establecer medidas de apoyo; puesto que la depresin
respiratoria puede recurrir despus de la estimulacin con doxapram, vigilar de cerca
(Contina)
DOXAPRAM
Doxapram
(Contina)
hasta que el paciente est por completo conciente por 30 a 60 min; a fin de reducir
posibles arritmias, entre eilas taquicardia y fibrilacin ventriculares, en pacientes que
se someten a anestesia general con un frmaco inhalado que se sabe sensibiliza el
miocardio a catecolaminas, la administracin de doxapram debe posponerse en
tanto el anestsico no se elimine por completo.
Precauciones Es necesario tener a disposicin inmediata oxgeno, equipo para
reanimacin y anticonvulsivantes para tratar la estimulacin excesiva del SNC. Se
recomienda medir con frecuencia los gases en sangre arterial a fin de identificar y
prevenir la retencin de C 0 y acidosis en pacientes con EPOC e hipercapnia aguda;
la infusin de doxapram en prematuros se vincula con prolongacin moderada pero
estadsticamente significativa del intervalo QT ; se sugiere vigilancia cardiaca
durante el tratamiento (Maillard, 2001); tener precaucin en pacientes con deterioro
de la funcin renal o heptica, o que estn en tratamiento con inhibidores de la MAO
o frmacos simpatomimticos (vase Interacciones medicamentosas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin* (relacionada con la dosis), taquicardia, arritmias,
hipotensin, rubor, dolor torcico, prolongacin del QT con bloqueo cardiaco*
Sistema nervioso central: estimulacin del SNC, inquietud, aprehensin,
desorientacin, lipotimias, nerviosismo", alucinaciones, irritabilidad*,
convulsiones*, cefalea, fiebre, hipotermia, llanto excesivo, trastornos del sueo*
Gastrointestinales: distensin abdominal*, nusea, vmito*, arqueo, aumento de
residuo gstrico*, evacuaciones sanguinolentas*, enterocolitis necrosante*
Genitourinarias: retencin urinaria, ardor en el rea genital o perineo, incontinencia
urinaria
Hematolgicas: hemolisis (relacionada con infusin rpida)
Locales: flebitis
Metablicas: hiperglucemia*
Neuromusculares y esquelticas: temblor, hiperreflexia, parestesias, movimientos
involuntarios, espasticidad y fasciculaciones musculares, cinos, Babinski bilateral
Oculares: epfora, midriasis
Renales: glucosuria*, albuminuria, aumento de nitrgeno ureico en sangre
Respiratorias: tos, lahngoespasmo, disnea, hipo, broncoespasmo, hipoventilacin de
rebote
*Descritas con infusin en neonatos prematuros.
Interacciones medicamentosas Los frmacos simpatomimticos e inhibidores de
la MAO pueden producir un incremento importante de la presin arterial; anestsicos
generales (vase Advertencias); aumento de la actividad del msculo esqueltico;
agitacin e hiperactividad cuando se emplea con teofilina.
Estabilidad Estable a temperatura ambiente; incompatible con aminofilina,
bicarbonato de sodio, tiopental sdico y otras soluciones alcalinas.
Mecanismo de accin Estimula la respiracin por accin en el centro respiratorio
bulbar o a travs de estimulacin refleja de quimiorrecepotores carotdeos, articos u
otros perifricos; antagoniza la depresin respiratoria inducida por opiceos, pero no
afecta la analgesia.
Farmacodinamia Despus de la inyeccin IV:
Inicio de la estimulacin respiratoria: 20 a 40 seg
Duracin: 5 a 12 min
Farmacocintica
Metabolismo: heptico extenso, en un metabolito activo (cetodoxapram)
Distribucin: V : recin nacidos: 4 a 7.3 L/kg
Vida media:
Recin nacidos prematuros: 6.6 a 12 h
Adultos: media: 3.4 h (intervalo: 2.4 a 4.1 h)
Depuracin: recin nacidos prematuros: 0.44 a 0.7 LVkg/h
Apnea neonatal (apnea de la prematurez): dosis inicial de impregnacin: 2.5 a 3 mg/
kg seguidos de infusin continua de 1 mg/kg/h; ajustar a la velocidad ms baja a la
que la apnea se controle (dosis mxima: 2.5 mg/kg/h)
Depresin respiratoria despus de anestesia: adultos: ajustar la dosis para mantener
el nivel de estimulacin respiratoria deseado con un mnimo de efectos
secundarios:
2
Inicial: 0.5 a 1 mg/kg; puede repetirse a intervalos de 5 min; dosis mxima total: 2
mg/kg
Infusin: inicial: 5 mg/min hasta observar una respuesta adecuada o efectos
adversos; disminuir hasta 1 a 3 mg/min; dosis total usual: 0.5 a 4 mg/kg o 300
mg
DOXEPINA
Depresin del SNC inducida por frmacos: adultos: depresin leve o moderada:
inicial: 1 a 2 mg/kg; puede repetirse en 5 min; puede repetirse a intervalos de 1 a 2
h (hasta que el paciente est conciente de forma sostenida); dosis mxima: 3 g/
da; si la depresin recurre, puede repetirse en 24 h. Como alternativa, despus de
la dosis inicial puede usarse una infusin continua de 1 a 3 mg/min. Suspender si
el paciente empieza a despertar; no infundir por ms de 2 h.
Hipercapnia relacionada con EPOC: adultos: infusin continua de 1 a 2 mg/min por 2
h; puede aumentarse a 3 mg/min si es necesario. No infundir por ms de 2 h.
Vigilar los gases en sangre arterial (por lo menos a intervalos de 30 min)
Administracin Parenteral: slo uso IV: diluir la dosis de impregnacin hasta una
concentracin mxima de 2 mg/mL y administrar durante 15 a 30 min; para infusin,
diluir en soluciones salina normal o glucosada (al 5 10%) a 1 mg/mL (concentracin
mxima: 2 mg/mL); irrita los tejidos; evitar su extravasacin.
Parmetros para vigilancia Oximetra de pulso, presin arterial, frecuencia
cardiaca, gases en sangre arterial, reflejos tendinosos profundos; en apnea: nmero,
duracin y gravedad de episodios apneicos.
Intervalo de referencia Estudios iniciales sugieren un nivel srico teraputico de
cuando menos 1.5 mg/L; la toxicidad se torna frecuente con niveles sricos > 5 mg/L.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de e n f e r m e r a El doxapram Induce
extravasacin; vigilar el sitio de la inyeccin; su infusin rpida puede ocasionar
hemolisis.
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 20 mg/mL (20 mL) [contiene alcohol benclico]
Referencias
B a r r i n g t o n K J , F i n e r N N , T o r o k - B o t h G , e t a l . D o s e - R e s p o n s e R e l a t i o n s h i p o f D o x a p r a m i n t h e T h e r a p y for
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Pharmacol Ther.
2001 ;70(6):540-5.
Doxepna
Alertas especiales Medicamentos antidepresivos: etiquetado de ios productos
prescribir para toda la categora de antdepresivos. Este requerimiento implica la
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antdepresivos. En contraste con
o decremento).
Se concedieron a los fabricantes 30 das para entregar sus revisiones de etiquetado
(Contina)
DOXEPINA
Doxepina
(Continua)
Sinnimos Clorhidrato de doxepina

Categora teraputica Agente ansioltico; Antidepresivo tricclico
Uso
Oral: tratamiento de diversas formas de depresin, por So general aunado a
psicoterapia; teraputica de trastornos de ansiedad, analgsico para ciertos
dolores crnicos y neuropticos
Tpico: adultos: teraputica a corto plazo (< 8 das) de prurito moderado secundario
a dermatitis atpica o liquen crnico simple
Factor de riesgo para el embarazo C (tpica: B)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la doxepina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); puede ocurrir sensibilidad cruzada con otros
antidepresivos tricclicos; glaucoma de ngulo agudo; pacientes con retencin
urinaria.
Advertencias La doxepina no est aprobada para administrarse a pacientes
peditricos. Nios y adultos con trastorno depresivo mayor pueden experimentar
agravamiento clnico de la depresin, o ideacin o conducta suicidas. En estudios
clnicos los antidepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicidas, en
nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) con trastorno de depresin
mayor y otras alteraciones psiquitricas. Debe considerarse este riesgo antes de
prescribir antidepresivos para cualquier indicacin clnica. Los estudios a corto plazo
no mostraron aumento en el riesgo de tendencias suicidas con el uso de
antidepresivos en pacientes > 24 aos y mostraron una disminucin del riesgo en
pacientes > 65 aos.
familiares y cuidadores deben recibir instrucciones para que observen de cerca ai
acatisia, hipomana, mana), que pueden incrementar el riesgo de agravamiento de la
intencional las recetas deben hacerse con ia menor cantidad de pastillas para un
pacientes con esta alteracin). La psicosis puede empeorar en ciertos pacientes.
La doxepina produce un alto grado de sedacin (en comparacin con otros
antidepresivos); puede causar hipotensin ortosttica y efectos secundarios
anticolinrgicos; es posible que agrave la psicosis, o precipite mana o hipomana en
pacientes con trastorno bipolar; puede aumentar los riesgos vinculados con ei
tratamiento electroconvulsivante. Suspender el tratamiento, cuando sea posible,
antes de una intervencin quirrgica electiva (no interrumpir de modo abrupto); la
crema contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
nacidos; evitar los productos de doxepina que contienen alcohol benclico en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del
alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
alteraciones de la conduccin, trastornos convulsivos, retencin urinaria,
hipertiroidismo o que reciben restitucin tiroidea; evitar durante la lactancia; emplear
con precaucin durante el embarazo.
Pueden ocurrir somnolencia y otros efectos sistmicos con su administracin tpica;
es posible que los apositos oclusivos incrementen la absorcin de doxepina; su uso
tpico puede ocasionar dermatitis alrgica por contacto y el riesgo tal vez sea mayor
si se emplea > 8 das. Nota: la crema no se recomienda para pacientes peditricos;
se informa sobredosis por administracin tpica en nios.
Reacciones adversas Pueden ocurrir sedacin intensa y efectos adversos
anticolinrgicos.
DOXEPINA
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias
Sistema nervioso centrai: sedacin, confusin, mareo, cefalea; ideacin y conducta
suicida (vase Advertencias); 22% de los pacientes a los que se administra la
crema tpica experimentan somnolencia, en especial si se aplic en > 10% del
rea de superficie corporal; disminuir el rea tratada, el nmero de aplicaciones
diarias, la cantidad de crema utilizada o suspender la crema si la somnolencia es
excesiva
Dermatolgicas: fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: sndrome de secrecin inadecuada de hormona
antidiurtica (raro), ganancia ponderal
Gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito, xerostoma, hiperexia
Hematolgicas: discrasias sanguneas (raras)
Hepticas: hepatitis
Locales: sensacin punzante y ardor en el sitio de aplicacin; exacerbacin de prurito
o eccema; dermatitis alrgica por contacto
Neuromusculares y esquelticas: temblor fino
ticas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sntomas de abstinencia tras la
suspensin abrupta (cefalea, nusea, malestar general)
CYP2D6 (mayor) y CYP3A4 (menor) del citocromo P450.
Los depresores del SNC, el alcohol o los antihistamnicos pueden potenciar sus
efectos sedantes; su uso con inhibidores de la MAO puede causar efectos
secundarios graves que incluyen la muerte (no se recomienda en los 14 das
posteriores a su empleo); carbamacepina, guanetidina, clonidina, agentes
antitiroideos; cimetidina (es posible que se presenten sntomas anticolinrgicos
graves); tolazamida (puede ocurrir hipoglucemia grave): la hierba de San Juan
(Hypericum peroratum) puede aumentar sus efectos secundarios graves y no se
recomienda su uso; la administracin con inhibidores o sustratos de la CYP2D6 del
citocromo P450 puede aumentar los niveles sricos de doxepina o sus efectos
(vigilar al paciente y los niveles sricos); la utilizacin concurrente de dosis altas de
antidepresivos tricclicos y ritonavir puede ocasionar sndrome serotoninrgico.
Interaccin con alimentos La solucin oral es incompatible fsicamente con
bebidas gaseosas y jugo de uva; las dietas con fibra en abundancia pueden disminuir
los efectos del frmaco.
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar la crema a < 27 C.
noradrenalina o ambas en el SNC, mediante inhibicin de su recaptura en la
membrana presinptica neuronal.
Farmacodinamia Efectos antidepresivos mximos: suelen ocurrir luego de 2
semanas; pueden presentarse antes de sus efectos ansiolticos
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Metabolismo: heptico en metabolitos, entre ellos desmetildoxepina (activa)
Vida media, adultos: 6 a 8 h
Eliminacin: renal
Dosificacin usual
Oral: Nota: la FDA no autoriza su uso en pacientes peditricos; los estudios clnicos
controlados no demuestran que ios ATC sean superiores al placebo para el
tratamiento de la depresin en nios y adolescentes (vanse Dopheide, 2006, y
Wagner, 2005).
Nios: 1 a 3 mg/kg/da en dosis nica o dividida
Adolescentes: inicial: 25 a 50 mg/da en dosis nica o dividida; aumentar
gradualmente hasta 100 mg/da
Adultos: inicial: 30 a 150 mg/da al acostarse o divididos en dos o tres dosis; puede
incrementarse hasta 300 mg/da; la dosis nica no debe exceder 150 mg;
algunos pacientes seleccionados pueden responder a 25 a 50 mg/da
Tpica: adultos: aplicar en el rea afectada cuatro veces/da
Administracin
Oral: administrar con alimento a fin de disminuir las molestias gastrointestinales; el
concentrado oral debe diluirse en agua, leche o jugo (pero no jugo de uva) antes
de administrarlo (usar 120 mL para adultos); no mezclar con bebidas gaseosas
Tpica: aplicar la crema en el rea afectada, dejando 3 a 4 h cuando menos entre las
aplicaciones; no utilizar apositos oclusivos; no usar por > 8 das; evitar el contacto
con los ojos
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, funcin mental,
peso, enzimas hepticas, biometra hemtica completa con diferencial. Vigilar de
(Contina)
C
DOXICICLINA
Doxepina (Contina)
forma peridica al paciente para determinar que ceda la sintomatologa; detectar
intensificacin de la depresin, aparicin de conductas suicidas u otras vinculadas
con stas (en especial al inicio del tratamiento o cuando se ajusta la dosis; vase
Advertencias).
Intervalo de referencia Existen controversias respecto a la utilidad de vigilar sus
niveles sricos.
Doxepina ms desmetildoxepina:
Nivel teraputico propuesto: 110 a 250 ng/mL (394 a 895 nmol/L)
Nivel txico: > 500 ng/mL (> 1 790 nmol/L) (en algunos pacientes pueden
observarse efectos txicos con niveles ms bajos)
recibe con cada prescripcin o surtido de amitriptilina. Se informa un aumento del
Advertencias). Evite el alcohol y la hierba de San Juan [Hypericum perforatum); limite
el consumo de cafena. Puede aumentar el apetito; no suspender el medicamento
sbitamente. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz solar puede ocasionar quemadura solar grave, exantema,
luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado); utilizar
ropas protectoras, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y filtro solar para los
labios (FPS > 15); usar un filtro solar [filtro solar de amplio espectro o filtro solar fsico
(de preferencia) o bloqueador con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si
ocurren reacciones.
Implicaciones para la atencin de enfermera No utilizar apositos oclusivos con
la crema (aumenta la absorcin drmica).
Informacin adicional La seguridad y eficacia de la crema tpica an no se
establecen cuando se utiliza por > 8 das; el empleo por un periodo mayor podra
incrementar sus niveles sricos y producir efectos sistmicos.
Cpsulas, como clorhidrato: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg
Sinequan: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg [DSC]
Crema, como clorhidrato:
Prudoxin: al 5% (45 g) [contiene alcohol benclico]
Zonalon: al 5% (30 g, 45 g) [contiene alcohol benclico]
Solucin oral concentrada, como clorhidrato: 10 mg/mL (120 mL)
Sinequan: 10 mg/mL (120 mL) [DSC]
Referencias
D o p h e i d e J A . R e c o g n i z i n g a n d T r e a t i n g D e p r e s s i o n in C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s . Am J Health Syst Pharm.
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Bioi
Psychiatry.
2005;29(5):819-26.
Doxiciclina
Sinnimos Doxiciclina calcica; Hiclato de doxiciclina; Monohidrato de doxiciclina
Categora teraputica Antibitico derivado de tetraciclinas
Uso
Nios, adolescentes, adultos: tratamiento de la fiebre manchada de las Montaas
Rocallosas causada por cepas sensibles de Rickettsia; tratamiento de la
ehrlichiosis
Nios mayores, adolescentes, adultos: tratamiento de enfermedad de Lyme,
infeccin por Mycoplasma, ntrax, brucelosis, psittacosls o Legionella; tratamiento
de derrames pleurales malignos cuando la teraputica intrapleural est indicada
Adolescentes y adultos: teraputica de enfermedad plvica inflamatoria no
gonoccica y uretritis por Chlamydia; uretritis por Ureaplasma ureayticum;
tratamiento de vctimas de violacin sexual; fiebre recurrente por Borrelia
recurrentis; periodontitis en adultos
Profilaxia: prevencin de paludismo por Plasmodium falciparum en viajeros (en viajes
cortos, < 4 meses) que visitan regiones endmicas en que existen cepas
resistentes a cloroquina o pirimetamina-sulfadoxina, o a todos estos agentes
DOXICICLINA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a doxiciclina, tetraciclinas o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias}; nios < 8 aos (excepto para
tratamiento por exposicin a ntrax); disfuncin heptica grave.
Advertencias El jarabe contiene metabisulfito de sodio, que puede causar reacciones
alrgicas en personas sensibles. Con este medicamento puede ocurrir reaccin de
fotosensibilidad; evitar la exposicin prolongada a luz solar o equipo para bronceado.
No administrar a nios < 8 aos (excepto para tratamiento por exposicin a ntrax),
por su vinculacin con retraso del desarrollo esqueltico; el empleo de tetraciclinas
durante el desarrollo dental puede causar cambio de coloracin permanente e
hipoplasia del esmalte: puesto que la tincin de los dientes se relaciona con la dosis,
la duracin del tratamiento debe reducirse al mnimo; la tincin de los dientes en
desarrollo es menos probable con doxiciclina que con tetraciclinas, porque se une
menos fuertemente al calcio; se informa colitis seudomembranosa con doxiciclina; su
uso prolongado puede inducir sobreinfeccin.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: aumento de la presin intracraneal, abultamiento de
fontanelas en lactantes
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, coloracin de las uas, dermatitis
exfoliativa, urticaria, edema angioneurtico
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, esofagitis y ulceracin esofgica con la
formulacin con hiclato; anorexia, colitis seudomembranosa, candidiasis bucal
Hematolgicas: neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Locales: flebitis, dolor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: retraso del desarrollo esqueltico en lactantes
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre
Diversas: puede manchar los dientes en nios < 8 aos, anafilaxia, enfermedad del
suero
P450; inhibidor de la isoenzima CYP3A4.
Anticidos que contienen aluminio, calcio o magnesio, zinc, caoln, pectina, hierro y
subsalicilato de bismuto pueden disminuir la biodisponibilidad de la doxiciclina;
rifampicina, barbitricos, fenitona y carbamacepina reducen la vida media de la
doxiciclina; esta ltima aumenta el efecto hipoprotrombinmico de la warfarina;
disminucin del efecto de anticonceptivos orales. La doxiciclina puede disminuir el
efecto teraputico de las penicilinas.
Interaccin con alimentos La administracin con hierro, calcio, leche o productos
lcteos puede disminuir la absorcin de la doxiciclina; es posible que disminuya la
absorcin de calcio, hierro, magnesio, zinc y aminocidos.
Estabilidad La suspensin oral de doxiciclina reconstituida es estable por dos
semanas a temperatura ambiente; la doxiciclina IV debe protegerse de la luz solar
directa.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas por unin a las subunidades
ribosmicas 30S y tal vez las 50S de bacterias sensibles, lo que impide la adicin de
aminocidos a la cadena peptdica en formacin; tambin puede causar alteraciones
en la membrana cito plsmica.
Farmacocintica
Absorcin: casi completa en el tubo gastrointestinal; su absorcin puede reducirse
20% por alimento o leche
Distribucin: se distribuye con amplitud en tejidos y lquidos corporales, inclusive
lquido sinovial y pleural, bilis, secreciones bronquiales; mala penetracin al lquido
cefalorraqudeo; pasa a la leche materna
Metabolismo: no se metaboliza en hgado; se desactiva parcialmente en el tubo
gastrointestinal por formacin de complejos
Vida media: 12 a 15 h (suele aumentar de 22 a 24 h con dosis mltiples)
Eliminacin: por orina (23%) y heces (30%)
Dosificacin usual
Nios > 8 aos: oral, IV: 2 a 4 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h; dosis mxima: 200
mg/da
Enfermedad de Lyme, fiebre de Q o tularemia: > 45 kg: oral: 100 mg/dosis dos
veces al da por 14 a 21 das
Infecciones clamidisicas sin complicaciones: > 45 kg: oral: 100 mg/dosis dos
veces al da por 7 das
Brucelosis: oral, 2 a 4 mg/kg/da divididos en dos dosis diarias durante seis
semanas; mximo: 200 mg/da; usar en combinacin con rifampicina
(Contina)
DOXICICLINA
Doxiciclina
(Contina)
Enfermedad por rickettsias o ehrlichiosis: > 45 kg: oral, IV: 100 mg cada 12 h por 7
a 14 das
ntrax (si se comprueba que la cepa es sensible): Nota: en presencia de afeccin
sistmica, edema extenso, lesiones en cabeza y cuello, o todos ellos, la
doxiciclina debe administrarse IV al inicio. Por recomendaciones de los CDC, el
tratamiento inicial debe incluir dos o ms frmacos. Los medicamentos que se
sugiere utilizar junto con doxiciclina incluyen rifampicina, vancomicina, penicilina,
ampicilina, cloranfenicol, imipenem, clindamicina o claritromicina; continuar el
tratamiento combinado durante 60 das
Tratamiento: IV: 5 mg/kg/da divididos cada 12 h por 60 das (cambiar a teraputica
oral cuando sea clnicamente apropiado); dosis mxima: 200 mg/da
Inhalacin (profilaxia posexposicin): oral: 5 mg/kg/da divididos cada 12 h por 60
das; dosis mxima: 200 mg/da
Profilaxia de paludismo: oral: 2 mg/kg/da; dosis mxima: 100 mg/da iniciando uno
o dos das antes de viajar al rea endmica; continuar a diario durante el viaje y
por cuatro semanas despus de abandonar la zona en cuestin; duracin
mxima de la profilaxia: cuatro meses
Adolescentes y adultos: oral, IV: 100 a 200 mg/da divididos en una o dos dosis
ntrax (si se comprueba que la cepa es sensible): referirse a la "Nota" en la
seccin de Nios respecto a va, teraputica combinada y duracin
Tratamiento: IV: 100 mg cada 12 h por 60 das (sustituir los antibiticos IV por
orales tan pronto mejore el estado clnico)
Inhalacin (profilaxia posexposicin): oral: 100 mg cada 12 h por 60 das
Enfermedad de Lyme, fiebre Q o tularemia: oral: 100 mg/dosis dos veces al da por
14 a 21 das
Enfermedad plvica inflamatoria:
Rgimen hospitalario: oral, IV: 100 mg cada 12 h por 14 das, ms cefoxitina o
cefotetn
Rgimen en pacientes ambulatorios: oral: 100 mg cada 12 h por 14 das ms
dosis nica de ceftriaxona
Periodontitis: oral (tabletas de liberacin inmediata): 20 mg dos veces al da como
adyuvante, seguidos de eliminacin de sarro y limpieza radicular; puede
administrarse hasta por nueve meses
Profilaxia de paludismo: oral: 100 mg/dosis una vez al da iniciando uno o dos das
antes de viajar al rea endmica; continuar a diario durante el viaje y por cuatro
semanas despus de abandonar la zona en cuestin; duracin mxima de la
profilaxia: cuatro meses
Enfermedad por rickettsias o ehrlichiosis: oral, IV: 100 mg cada 12 h por 7 a 14
das
Roscea: oral (cpsulas de liberacin variable): 40 mg una vez al da en la maana
Infecciones por clamidia, no complicadas: oral: 100 mg/dosis dos veces al da por
siete das
Uretritis no gonoccica ocasionada por C. trachomatis o U. ureayticum: oral: 100
mg/dosis dos veces al da por siete das.
Agente esclerosante para derrame pleural: 500 mg en 25 a 30 mL de solucin salina
normal, instilados en el espacio pleural para controlar derrames por metstasis; o
para derrames malignos recurrentes: 500 mg en 250 mL de solucin salina normal
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ninguno
Administracin
Oral: administrar las cpsulas o tabletas con cantidades adecuadas de lquidos;
evitar anticidos, frmula para lactantes, leche, productos lcteos y hierro 1 h
antes o 2 h despus de administrar doxiciclina: puede tomarse con alimento para
disminuir la molestia gastrointestinal; agitar bien la suspensin antes de usarla
Doryx: es posible romper la tableta y espolvorear las esfrulas de liberacin
retardada en una cucharada de pur de manzana. No triturar o daar las
esfrulas; su prdida evita el aprovechamiento de la dosis. Deglutir de inmediato
la mezcla, sin masticar. Descartar el remanente si no se puede utilizar de
inmediato
Parenteral: slo para uso IV; administrar mediante infusin intermitente lenta durante
un mnimo de 1 a 2 h, con una concentracin que no exceda 1 mg/mL (puede
administrarse durante 1 a 4 h); no se recomiendan concentraciones < 0.1 mg/mL
Agente esclerosante:
Control de derrames pleurales relacionados con tumores metastticos: instilar en
el espacio pleural mediante sonda de toracostoma despus de drenar el lquido
pleural acumulado; pinzar la sonda y luego eliminar el lquido
Derrames pleurales malignos recurrentes: administrar a travs de la sonda pleural,
pinzar la sonda durante 24 h y despus drenar
DOXORRUBICINA
Parmetros para vigilancia Vigilancia peridica de pruebas de funcin renal,
hematolgica y heptica; observar en busca de cambios en la frecuencia de
evacuaciones.
Interaccin con pruebas de Glucosa en orina negativa falsa cuando se utilizan
Clinistix, Tes-Tape'*; glucosa en orina positiva falsa si se emplea Clinitest^;
elevacin falsa de catecolaminas urinarias con la prueba de fluorescencia.
Informacin para el paciente Puede manchar los dientes si se administra a < 8
aos ; puede manchar las uas. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad
(es decir, la exposicin a luz solar puede producir quemadura solar grave exantema,
enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes
luminosas artificiales (lmparas solares y cabinas o camas para bronceado); utilizar
ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protector solar para
los labios (FPS > 15); usar un protector solar [protector solar de amplio espectro o
protector solar fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en
contacto con el mdico si ocurren reacciones.
Implicaciones para la atencin de enfermera Estar atento en busca de flebitis; la
doxiciclina IV no debe administrarse IM ni SC; evitar su extravasacin. Indicar al
paciente que ingiera lquidos abundantes al tomar las cpsulas o tabletas de
doxiciclina, para reducir el riesgo de ulceracin esofgica.
Informacin adicional La solucin inyectable contiene cido ascrbico.
especfico. La dosis en miligramos corresponde a la base. [DSC] - producto
descontinuado
Cpsulas, como hiclato: 50 mg, 100 mg
Cpsulas, como monohidrato: 50 mg], 100 mg
Capsulas de liberacin variable:
Oracea: 40 mg [30 mg (liberacin inmediata) y 10 mg (liberacin retardada)]
Inyeccin, polvo para reconstituir, como hiclato: 100 mg
Polvo para suspensin oral, como monohidrato:
Vibramycin: 25 mg/5 mL (60 mL) [sabor frambuesa]
Jarabe, como sal calcica:
Vibramicyn*: 50 mg/5 mL (480 mL) [contiene metabisulfito de sodio; sabores
frambuesa y manzana]
Tabletas, como hiclato: 20 mg, 100 mg
Tabletas, como monohidrato: 50 mg, 75 mg, 100 mg
Adoxa Pak: 1/75 [paquete con dosis unitaria]: 75 mg (31 s)
Adoxa Pak: 1/100 [paquete con dosis unitaria]: 100 mg (31 s)
Adoxa Pak: 1/150 [paquete con dosis unitaria]: 150 mg (30s)
Adoxa Pak: 2/100 [paquete con dosis unitaria]: 100 mg (60s)
Tabletas, esfrulas recubiertas para liberacin retardada, como hiclato:
Doryx: 75 mg [contiene 4.5 mg (0.196 mEq) de sodio]; 100 mg [contiene 6 mg
(0.261 mEq) de sodio]
Referencias
:
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Doxiciclina calcica vase Doxiciclina en la pa'gina 534
DOXOrrubicina
pa'gina 1723
S i n n i m o s A d r i a m i c i n a ; Clorhidrato de d o x o r r u b i c l n a ; Clorhidrato de
hidroxidaunomiclna; Clorhidrato de hidroxidaunorrubicina; DXR; NSC-123127
antraciclnico
Uso Tratamiento de diversos tumores slidos, que incluyen neoplasias de ovario,
mama y vejiga; varios linfomas y leucemias (LMA, LLA), sarcomas de tejidos
blandos, neuroblastoma, osteosarcoma.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la doxorrubicina o cualquier componente de
la frmula; insuficiencia cardiaca congestiva grave (ICC), cardiomiopata,
(Contina)
DOXORRUBICINA
DOXOrrubicina
(Contina)
2
mielosupresin preexistente; pacientes que recibieron una dosis total de 550 mg/m
de doxorrubicina, o 400 mg/m en tratamiento previo o concomitante con
daunorrubicina, idarrubicina, mitoxantrona, ciclofosfamida o radiacin de la regln
cardiaca; pacientes que recibieron tratamiento previo con dosis completas
acumulativas de daunorrubicina, idarrubicina y otros derivados de antraciclinas;
embarazo.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos de manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. Usar slo IV; necrosis tisular
local grave si ocurre extravasacin; puede presentarse toxicidad miocrdica
irreversible, inclusive ICC potencialmente mortal durante el tratamiento, o meses o
aos despus de terminarlo. La probabilidad de desarrollar toxicidad miocrdica se
calcula en 1 2% con una dosis total acumulada de 300 mg/m de doxorrubicina, 3 a
5% con una dosis total acumulada de 400 mg/m , 5 a 8% con una dosis total
acumulada de 450 mg/m y 6 a 20% con 500 mg/m . La toxicidad miocrdica puede
ocurrir con dosis menores acumuladas en pacientes con radiacin mediastnica
previa, tratamiento concurrente con ciclofosfamida o enfermedad cardiaca
preexistente. Los pacientes peditricos tienen mayor riesgo de desarrollar toxicidad
cardiaca e ICC tardamente durante la vida adulta segn un censo creciente de
sobrevivientes a largo plazo; se recomienda vigilancia peridica de la funcin
cardiaca a largo plazo. La doxorrubicina puede contribuir a la falla de crecimiento
prepuberal en pacientes peditricos. Estos pacientes estn en riesgo de desarrollar
leucemia mieloide aguda. Tambin la mielosupresin grave es posible.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con deterioro de la
funcin heptica.
,
Reacciones adversas
Cardiovasculares: ICC, cardiorniopata, cardiotoxicidad (de tipo transitorio con ECG
anormal y arritmias, o crnica acumulativa, dependiente de la dosis, que
evoluciona a ICC); descompensacin cardiorrespiratoria, rubor facial
Sistema nervioso central: fiebre, escalofro
Dermatolgicas: alopecia, hiperpigmentacin de los lechos ungueales, urticaria,
fotosensibilidad, memoria de radiacin, urticaria
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia, infertilidad, falla del crecimiento prepuberal
Gastrointestinales: estomatitis, esofagitls, nusea, vmito, mucositis, anorexia,
diarrea, ulceracin y necrosis del colon
Genitourinarias: cambio de color de la orina (rojo/naranja), cistitis, hematuria,
frecuencia urinaria
Hematolgicas: leucopenia (cifra mnima; 10 a 14 das), trombocitopenia, anemia
Hepticas: elevacin transitoria de las enzimas hepticas
Locales: necrosis tisular en caso de extravasacin, estras eritematosas a lo largo de
la vena si se administra muy rpido, flebitis
Oculares: epfora
P450; inhibidor de la isoenzima CYP2D6.
Puede potenciar la toxicidad de ciclofosfamida y mercaptopurina; ritonavir y
ciclosporina disminuyen el metabolismo de doxorrubicina; la doxorrubicina
disminuye los niveles de carbamacepina, digoxina y fenitona; el paclitaxel reduce
la depuracin de doxorrubicina e incrementa su toxicidad si se administra antes de
la doxorrubicina; el fenobarbitai intensifica ia eliminacin de doxorrubicina.
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar los frascos que contienen polvo a
temperatura ambiente, refrigerar los frascos que contienen lquido; los frascos
reconstituidos son estables siete das a temperatura ambiente y 15 das si estn
refrigerados y protegidos de la luz. Desechar la porcin no utilizada del frasco de
inyeccin sin conservadores. Incompatible con hidrocortisona, fluorouracilo,
furosemida, bicarbonato de sodio, aminofilina, heparina, cefalotina, dexametasona;
inestable en soluciones con pH < 3 o > 7. El cambio de color de rojo a prpura indica
descomposicin del frmaco.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN y ARN por intercalacin entre pares
de bases de ADN y mediante obstruccin esfrica; produce radicales libres de
oxgeno que causan desnaturalizacin del ADN.
Farmacocintica
Distribucin: pasa a la leche materna; no penetra al LCR; se distribuye dentro de las
clulas con rapidez, con concentraciones altas en pulmones, rones, msculo,
bazo e hgado
Metabolismo: tanto en hgado como en plasma en metabolitos activos e inactivos
Vida media, trifsica:
Primaria: 30 min
Secundaria: 3 a 3.5 h para sus metabolitos
2
DOXORRUBICINA
Terminal: 17 a 30 h para doxorrubicina y sus metabolitos
Eliminacin: experimenta eliminacin trifsica; 40 a 60% se excreta finalmente en
bilis y heces; < 5% se elimina en la orina, en especial como frmaco sin modificar y
metabolitos
Depuracin:
Lactantes < 2 aos: 813 mL/m /min
Nios > 2 aos: 1 540 mL/m /min
Dosificacin usual Para calcular el rea de superficie corporal es necesario utilizar
el peso ideal del paciente. Deben administrarse regmenes posolgicos ms bajos en
Individuos con disminucin de la reserva de la mdula sea, radioterapia previa o
infiltracin medular con clulas malignas.
2
IV (consltense protocolos individuales):

Nios: 35 a 75 mg/m en dosis nica, repetir cada 21 das; o 20 a 30 mg/m una
vez a la semana; o 60 a 90 mg/m administrados por infusin continua durante
96 h cada tres o cuatro semanas
Adultos: 60 a 75 mg/m en dosis nica, repetir cada 21 das; o 20 a 30 mg/m /da
por dos o tres das, repetidos en cuatro semanas, o 20 mg/m una vez por
semana
Bilirrubina 1.2 a 3 mg/dL: reducir la dosis 50%
Bilirrubina > 3 mg/dL: reducir la dosis 75%
Administracin Parenteral: slo uso IV: reconstituir la dosis del bolo con soluciones
de glucosa al 5% o salina normal a fin de asegurar la isotonicidad de la solucin final;
administrar en bolo con lentitud a una velocidad no mayor de 3 a 5 min, o mediante
infusin IV durante 1 a 4 h con una concentracin que no exceda 2 mg/mL, o por
infusin continua
de eritrocitos y plaquetas; cido rico srico, ecocardiograma, fraccin de eyeccin
ventricular izquierda con radionclidos, enzimas hepticas y bilirrubina; observar el
sitio de inyeccin IV en busca de infiltracin e irritacin de la vena.
Informacin para el paciente Puede ocurrir un cambio de coloracin transitorio de
la orina a rojo o anaranjado hasta 48 h despus de una dosis; notificar al mdico si se
presentan fiebre, dolor de garganta, hemorragia o contusin; informar cualquier
sensacin punzante en el sitio de inyeccin durante la infusin. Es posible que cause
exposicin a luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o
para el sol y un protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector solar
bloqueador para el sol con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurren
reacciones.
Implicaciones para la atencin de enfermera Estras hemticas a lo largo de la
vena, rubor facial o ambos, pueden indicar una velocidad de administracin muy alta;
el frmaco es muy irritante; evitar su extravasacin; si esta ltima ocurre, aplicar
compresas fras inmediatamente durante 30 a 60 min, y a continuacin alternarlas
cada 15 min por un da; aplicar 1.5 mL de solucin de dimetilsulfxido al 99% (peso/
volumen) en el sitio cada 6 h durante 14 das; dejar secar al aire; no cubrir. Tomar
precauciones para evitar contacto con la orina u otros lquidos corporales del
paciente, cuando menos durante cinco das despus de cada tratamiento.
Inicio (das): 7
especfico. DSC = producto descontinuado
Inyeccin, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 10 mg, 50 mg
Adriamycin: 10 mg, 20 mg, 50 mg [contiene lactosa]
Rubex: 50 mg, 100 mg [contiene lactosa] [DSC]
Solucin inyectable, como clorhidrato: 2 mg/mL (5 mL, 10 mL, 25 mL, 100 mL)
Referencias
2
B e r g S L , Grisell D L , D e L a n e y T F , et al. Principies of T r e a t m e n t of Pediatric Solid T u m o r s . Pediatr Clin Norih

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I n t r a v e n o u s Infusin. Ann Intern Med. 1 9 8 2 ; 9 6 ( 2 ) : 1 3 3 - 9 .
DRONABINOL
*
DPA vase cido valproico y derivados en la pgina 77

DPaT vase Vacuna contra difteria, ttanos y tos ferina (acelular) en ia pgina 1539
DPE vase Dipivefrina en la pgina 516
D-penicilamina vase Penicilamina en la pgina 1238
Dronabinol
S i n n i m o s Delta-9-tetrahidrocanabinol; Delta-9 THC; Tetrahidrocanabinol; THC
Categora teraputica Antiemtico
Uso Tratamiento de nusea y vmito secundarios a quimioterapia por cncer en
pacientes que no responden a los antiemticos convencionales; teraputica de
anorexia vinculada con prdida ponderal en pacientes con sndrome de
inmunodeficiencla humana.
R e s t r i c c i o n e s C-lll
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en ia leche materna/contraindicado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a dronabinol, aceite de ajonjol o cualquier
componente de la frmula, marihuana o canabinoides; no debe utilizarse en
pacientes con antecedente de esquizofrenia.
A d v e r t e n c i a s El dronabinol tiene un alto potencial de abuso; restringir la
disponibilidad de la teraputica antiemtica al ciclo de quimioterapia.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con cardiopata, antecedente de abuso
de sustancias, hepatopata o trastornos convulsivos {puede reducir el umbral
convulsivo); disminuir la dosis en individuos con disfuncin heptica grave; la
tolerancia a los efectos secundarios en el SNC suele presentarse en uno a tres das
de uso continuo; al parecer no se desarrolla taquifilaxia ni tolerancia cuando se utiliza
como estimulante del apetito, ya que su eficacia est comprobada en estudios
clnicos con tratamientos hasta de cinco meses de duracin. Usar con cautela en
pacientes con mana o depresin porque puede exacerbar estos trastornos.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, taquicardia, palpitaciones, vasodilatacin,
hipotensin, rubor facial
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, vrtigo, dificultad para la
concentracin, cambio del estado de nimo, euforia, desvinculacin, depresin,
ansiedad, paranoia, alucinaciones, nerviosismo, ataxia, cefalea, prdida de la
memoria, convulsiones, fatiga, pesadillas
Gastrointestinales: xerostoma, diarrea, dolor abdominal
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, temblor, parestesias, debilidad
Oculares: dificultad visual, conjuntivitis
ticas: tnitus
Respiratorias: sinusitis, tos, rinitis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP2C10 y CYP3A3/4
del citocromo P450.
Taquicardia aditiva, hipertensin con anfetaminas, cocana, simpatomimticos,
antidepresivos tricclicos; efectos aditivos en SNC con sedantes, antihistamnicos,
hipnticos, psicomimticos, antidepresivos tricclicos, alcohol; estado hipomaniaco
con disulfiram y fluoxetina; aumenta ei metabolismo de la teofilina; disminuye la
depuracin de barbituratos.
Estabilidad Almacenar en un sitio fresco (7 a 15C); puede refrigerarse; no congelar.
M e c a n i s m o de a c c i n El dronabinol es la principal sustancia psicoactiva contenida
en la Cannabis sativa (marihuana); su mecanismo de accin como antiemtico no
est bien definido, pero es probable que inhiba el centro del vmito en el bulbo
raqudeo; tiene efectos complejos en el SNC, que incluyen actividad
simpatomimtica.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 30 min a 1 h
Duracin:
Efectos psicoactivos: 4 a 6 h
Estimulacin del apetito: 24 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: 90 a 95%; el metabolismo de primer paso da por resultado
biodisponibilidad sistmica baja
Distribucin: V : 10 L/kg
Metabolismo: extenso de primer paso; se metaboliza en el hgado en varios
metabolitos, algunos de los cuales son activos
d
DROPERIDOL
Vida media:
Bifsica: alfa: 4 h
Terminal: 25 a 36 h
Metabolitos de dronabinoi: 44 a 59 h
Eliminacin: la va de eliminacin principa) es biliar; 50% se excreta en las heces en
72 h; 10 a 15% se excreta en la orina en 72 h
Depuracin: adultos: promedio 0.2 L/kg/h (muy variable)
Antiemtico: nios y adultos: 5 mg/m , 1 a 3 h antes de la quimioterapia; luego 5 mg/
m /dosls cada 2 a 4 h despus de la quimioterapia, para un total de cuatro a seis
dosis/da; la dosis puede aumentarse 2.5 mg/m progresivamente, hasta un
mximo de 15 mg/m por dosis, si se requiere
Dosificacin alternativa: adultos: 5 mg tres a cuatro veces/da; la dosis puede
aumentarse durante el ciclo de la quimioterapia o en los ciclos subsecuentes, de
acuerdo con ta respuesta
Estimulante del apetito: adutos: 2.5 mg dos veces al da antes de la comida y la
cena; si no se tolera, puede intentarse una dosis de 2.5 mg una vez al da por la
noche; dosis mxima (escalonada): 10 mg dos veces/da
Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; tomar antes de
las comidas si se utiliza para estimular el apetito.
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, presin arterial.
Informacin para el paciente Causa estado soporoso y puede deteriorar la
puede ocasionar sequedad bucal; evitar el consumo de alcohol.
especfico.
Cpsulas de gelatina:
Marinol : 2.5 mg, 5 mg, 10 mg [contiene aceite de ajonjol]
Referencias
2
Lae M, Smlth F E , S l l l v a n RA, et ai. D r o n a b i n o i a n d P r o c h o r p e r a z l n e A l o n e a n d n C o m b i n a t i o n as

A n t i e m e t i c A g e n t s for C n c e r C h e m o t h e r a p y . Am J Clin Oncol. 1 9 9 0 ; 1 3 ( 6 ) : 4 8 0 - 4 .
Droperidol
pgina 1723
Sinnimos Deshldrobenzoperldol
Categora teraputica Agente antlpslctico; Antiemtico
Uso Tratamiento de nusea y vmito relacionados con procedimientos quirrgicos y
diagnsticos, en quienes no son eficaces o apropiados otros tratamientos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al droperidol o cualquier componente de la
frmula; prolongacin conocida o posible del QT; sndrome congnito de QT largo.
Advertencias Se describen casos de prolongacin del QT y torsade des pointes en
pacientes tratados con droperidol en dosis dentro de los lmites posolgicos
apropiados o aun menores. Algunos casos se presentaron en enfermos sin factores
de riesgo subyacentes para prolongacin del QT; se Informan muertes.
El droperidol debe reservarse para Individuos en quienes otros tratamientos
fracasan. Antes de su empleo, todos los pacientes deben someterse a un ECG de 12
derivaciones; si el intervalo QT est prolongado, no debe usarse droperidol. Este
frmaco debe usarse con extrema cautela en enfermos con factores de riesgo de
sndrome de QT largo (es decir, Insuficiencia cardiaca congestiva; bradicardia;
hipertrofia cardiaca; cualquier cardlopata con Importancia clnica; uso de diurticos;
hipopotasemia, hlpomagnesemla; empleo concomitante de antiarrtmicos clases I o
III, inhibidores de la MAO o medicamentos que se sabe que prolongan el Intervalo
QT; edad > 65 aos; abuso de alcohol y uso de medicamentos como
benzodlacepinas, anestsicos Inhalados y opiceos IV).
La dosis de droperidol debe individualizarse; su dosificacin inicial debe ser baja e
incrementarse progresivamente. Debe llevarse a cabo vigilancia electrocardiografa
continua antes del tratamiento y durante 2 a 3 h, a fin de descartar arritmias. Es
necesario tener a disposicin lquidos IV y frmacos para tratar la hipotensin; vigilar
con cuidado a los pacientes. Usar dosis iniciales reducidas de opioldes, si se
requieren. Rara vez puede ocurrir sndrome neurolptlco maligno.
(Contina)
DROPERIDOL
Droperidol
(Contina)
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deficiencia de la funcin heptica o

renal; pueden ocurrir hipertensin grave y taquicardia en individuos con
feocromocitoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (sobre todo en pacientes hipovolmicos); taquicardia;
prolongacin del QT, torsade des pointes. paro cardiaco, taquicardia ventricular
(vase Advertencias)
Sistema nervioso central: efectos extrapiramidales, como reacciones distnicas,
acatisia y crisis oculgira; ansiedad, hiperactividad, estado soporoso, mareo,
alucinaciones, escalofro, disforia, inquietud
Respiratorias: laringoespasmo, broncoespasmo
Diversas: anafilaxia, sndrome neurolptico maligno (raro)
Interacciones medicamentosas No se recomienda su uso concomitante con
ningn frmaco que prolongue el intervalo QT (vase Advertencias); diurticos,
laxantes y mineralocorticoides pueden causar hipopotasemia o hipomagnesemia e
incrementar el riesgo de prolongacin del QT inducida por droperidol. Ei empleo con
otros depresores del SNC puede tener efectos aditivos (depresin de SNC,
respiratoria, etc.); el droperidol aunado a fentanil u otros analgsicos puede
aumentar la presin arterial; es posible que la anestesia por conduccin incremente
la hipotensin; el droperidol con adrenalina puede disminuir la presin arterial a
causa de los efectos de bloqueo adrenrgico alfa de droperidol; puede causar
taquicardia aunado a atropina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz. Fsicamente
compatible y estable desde el punto de vista qumico con soluciones de glucosa al
5%, Ringer lactato y salina normal, en concentracin de 20 mg/L.
Mecanismo de accin Altera la accin de la dopamina en ei SNC, a niveles
subcorticales, para producir sedacin y un estado disociativo; tambin posee efectos
bloqueadores adrenrgicos alfa.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 30 min
Duracin: 2 a 4 h (hasta 12 h)
Farmacocintica
Eliminacin: en orina (75%) y heces (22%)
Dosificacin usual La dosis debe individualizarse con base en edad, peso corporal,
padecimientos mdicos subyacentes, estado fsico, medicamentos concomitantes,
tipo de anestesia y procedimiento quirrgico.
Nios de 2 a 12 aos:
Profilaxia de nusea y vmito posoperatorios para intervencin quirrgica de alto
riesgo: IM, IV: pueden ser eficaces dosis bajas de 0.015 mg/kg/dosis; usual: 0.05
a 0.06 mg/kg/dosis administrados una vez; dosis mxima inicial: 0.1 mg/kg;
administrar dosis adicionales con cautela y slo si los posibles beneficios
sobrepasan los riesgos (vase Advertencias). Nota: un metaanlisis reciente de
74 estudios clnicos controlados aleatorizados (29 estudios peditricos) valor el
uso de droperidol para prevenir nusea y vmito posoperatorios; el anlisis
sugiri que 0.075 mg/kg/dosis podra ser la.dosis profilctica ms eficaz; tambin
fue la dosis que se utiliz con mayor frecuencia en los estudios clnicos que se
valoraron; sin embargo, debido a efectos secundarios relacionados con ella, el
estudio concluye que 0.05 mg/kg/dosis es la mejor opcin profilctica para nios
en los casos en que deben eviiarse sedacin y somnolencia (es decir, ciruga
ambulatoria) (vase Henzi, 2000)
Nusea y vmito posoperatorios (tratamiento): IV: pueden ser eficaces dosis bajas
de 0.01 a 0.03 mg/kg/dosis para nusea y vmito intercurrentes; dosis mxima
inicial: 0.1 mg/kg; administrar dosis adicionales con cautela y slo si el posible
beneficio sobrepasa los riesgos (vase Advertencias)
Adultos: nusea y vmito: IM, IV:-dosis mxima inicial: 2.5 mg; puede administrarse
una dosis adicional de 1.25 mg para lograr el efecto deseado; proporcionar dosis
adicionales con cautela y slo si el posible beneficio sobrepasa los riesgos (vase
Advertencias)
Administracin Parenteral: administrar mediante inyeccin IV lenta en 2 a 5 min:
concentracin mxima: 2.5 mg/mL (IM o IV)
Parmetros para vigilancia Antes de utilizarlo se recomienda realizar ECG de 12
derivaciones para identificar a pacientes con prolongacin del QT (su empleo est
contraindicado); se recomienda ECG continuo durante la administracin de la dosis,
y 2 a 3 h despus. Presin arterial, frecuencias cardiaca y respiratoria; potasio y
magnesio sricos; observar en busca de distonas, efectos secundarios
extrapiramidales: temperatura.
DROTRECOGINA ALFA (ACTIVADA)

Informacin adicional No posee efectos analgsicos; tiene pocas propiedades
amnsicas o ninguna. En adultos se ha observado prolongacin del intervalo QT
dependiente de la dosis; se identific una prolongacin importante del QT con dosis
de 0.1 mg/kg, 0.175 mg/kg y 0.25 mg/kg con mediana de prolongacin del intervalo
QT por 37, 44 y 59 mseg, respectivamente (consltese el inserto del empaque).
especfico.
Solucin inyectable: 2.5 mg/mL (1 mL, 2 mL)
Referencias
C
H e n z i I, S o n d e r e g g e r J, T r a m e r M R . Efficacy, D o s e - R e s p o n s e , a n d A d v e r s e Effects of D r o p e r i d o l for

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Drotrecogina alfa (activada)

Sinnimos Protena C (activada), humana recombinante; Protena C activada
recombinante; Protena C recombinante activada
Categora teraputica Moduladores de respuesta biolgica
Uso Reduccin de la mortalidad en adultos con sepsis grave (sepsis relacionada con
disfuncin orgnica aguda) que tienen riesgo alto de muerte (determinado por
calificacin APACHE II > 25); prpura fulminante (protocolo de uso compasivo).
Lactancia Se desconoce si se excreta en ta leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la drotrecogina alfa o cualquier componente
de la frmula; pacientes con hemorragia interna activa; evento vascular cerebral
hemorrgico reciente (en el transcurso de tres meses), intervencin quirrgica
intracraneal o intrarraqudea reciente (en el transcurso de dos meses) o traumatismo
ceflico grave; traumatismo con riesgo alto de hemorragia que pone en peligro la
vida; presencia de catter epidural; neoplasia o masa Intracraneal o evidencia de
hernlacin cerebral.
Advertencias Se observ hemorragia importante en 3.5% de un grupo de pacientes
tratados con drotrecogina alfa y ste es el efecto adverso ms comn relacionado
con el frmaco. Los factores que pueden incrementar el riesgo de hemorragia con
drotrecogina alfa incluyen administracin concurrente de heparina (> 15 U/kg/h),
recuento de plaquetas < 30 000 x 10 /L, INR > 3. hemorragia gastrointestinal reciente
(en el transcurso de seis snmanas), administracin reciente (en el transcurso de tres
das) de teraputica tromboltica, empleo reciente (en el transcurso de siete das) de
anticoagulantes orales o inhibidores de glucoprotena llb/llla, administracin reciente
(en el transcurso de siete das) de > 650 mg/da de cido acetilsaiiclico,
antiinflamatorios no esteroideos, clopidogrel, dipiridamol u otros inhibidores
plaquetarios; malformacin arteriovenosa o aneurisma intracraneal, y enfermedad
heptica grave crnica. Si ocurre hemorragia, detener de inmediato su infusin. El
reinicio de drotrecogina alfa puede considerarse una vez que se logra la hemostasia.
Suspenderla 2 h antes de un procedimiento quirrgico invasivo o una intervencin
con riesgo inherente de hemorragia. Una vez que se logra Ja hemostasia, la
drotrecogina alfa puede reiniciarse 12 h despus de un procedimiento invasivo o
ciruga mayor, o justo despus de intervenciones menos invasivas.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con riesgo de hemorragia, enfermos
con insuficiencia renal crnica que requieren dilisis, individuos con estados
hipercoagulables (es decir, deficiencias hereditarias de protena C, protena S o
antitrombina lll, sospecha de tromboembolia), o resistencia a protena C activada.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: hemorragia intracraneal
Gastrointestinales: hemorragia gastrointestinal
Genitourinarias: hemorragia genitourinaria
Hematolgicas: hemorragia, equimosis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los frmacos que afectan el sistema de
coagulacin o la funcin plaquetaria pueden aumentar el riesgo de hemorragia (cido
acetilsaiiclico, antagonistas de la glucoprotena llb/llla, cilostazol, clopidogrel,
dipiridamol, heparina, danaparoid, heparina de bajo peso molecular, antiinflamatorios
no esteroideos, agentes tromboltlcos, antitrombina lll, warfarina).
Estabilidad Refrigerar y proteger de la luz los frascos mpula no reconstituidos. No
congelar. La drotrecogina alfa inyectable no contiene conservadores. El frasco
mpula reconstituido es estable 3 h a temperatura ambiente. Su administracin debe
terminarse en el transcurso de 12 h, una vez que se reconstituye y diluye
adicionalmente con solucin salina normal. Estudios adicionales (datos en el
expediente, Lilly Research Laboratories) muestran que ia solucin es estable 14 h a
temperatura ambiente. Si no se utiliza de inmediato, una solucin preparada puede
(Contina)
6
DR0TREC0G1NA ALFA (ACTIVADA)
Drotrecogina alfa (activada) (Contina)

guardarse en refrigeracin hasta por 12 h. El tiempo de expiracin (refrigeracin y
administracin) debe ser < 24 h desde la preparacin. Las nicas soluciones
compatibles que pueden administrarse a travs de la misma lnea que drotrecogina
alfa son solucin salina normal, Ringer lactato, glucosa o combinaciones de glucosa
y salina. Evitar exponer la solucin para infusin de drotrecogina alfa al calor y la luz
solar directa.
Mecanismo de accin La drotrecogina alfa, una proteasa de serina con la misma
secuencia de aminocidos que la protena C activada derivada de plasma humano,
posee actividades profibrinoltica, antitrombtica y antiinflamatoria. La protena C
activada desactiva los factores Va y Villa, con lo que disminuye la generacin de
protrombina, y por ltimo reduce la formacin de fibrina y del cogulo; se une al
activador de plasmingeno tipo 1; incrementa la accin del activador de
plasmingeno tisular y estimula la fibrinlisis; inhibe la produccin de citocinas.
Farmacodinamia
Efecto mximo en valores decrecientes de dmero D: al final de una Infusin de 96 h
con 24 fig/kg/h
Duracin: indetecable en plasma 2 h despus de suspenderla
Farmacocintica Aunque se realiz un estudio de farmacocintica fase 2 en
pacientes peditricos, an no se dispone de los resultados (comunicacin con Lilly
Research Laboratories, enero de 2002).
Metabolismo: los inhibidores de ia proteasa del plasma inactivan a la drotrecogina
alfa y a la protena C endgena
Vida media: 1.2 h
Dosificacin usuai IV: infusin continua:
Lactantes, nios y adultos: prpura fulminante: en un programa para uso compasivo,
42 pacientes (intervalo: > 3 a 135 kg; > 1 ao) recibieron una dosis de 24 ug/kg/h
durante 96 h. Si el paciente presentaba mejora despus de 96 h pero tena
pruebas de laboratorio de coagulopata persistente, o tejido que an se
consideraba con riesgo de necrosis, la infusin de drotrecogina alfa poda
continuarse. Ei tiempo mximo de infusin permitido fue de 168 h
Adultos: sepsis grave: 24 fig/kg/h por cuatro das; su administracin debe empezar
en el transcurso de 24 h del inicio de cuando menos tres signos de inflamacin
sistmica y prueba de disfuncin de por lo menos un rgano, aparato o sistema
Administracin Parenteral: IV: puede administrarse a travs de un acceso IV
especfico o una luz especfica de un catter venoso central con concentracin de
entre 100 a 1 000 fig/mL en solucin salina normal. Cuando se utilizan
concentraciones bajas < 200 (ig/mL con velocidad de flujo baja < 5 ml_/h, el equipo
para venoclisis debe purgarse durante alrededor de 15 min con una velocidad de
flujo cercana a 5 ml_/h
Parmetros para vigilancia Hemoglobina, hematcrito. perfil de coagulacin,
biometra hemtica completa con diferencial, plaquetas, signos y sntomas de
hemorragia; en pacientes seleccionados, valores plasmticos de dmero D,
concentracin en plasma de interleucina-6, actividad de protena C y protena S; en
prpura fulminante, valorar el tejido para descartar riesgo de necrosis.
Interaccin con pruebas de La drotrecogina alfa puede prolongar las pruebas
monofsicas de coagulacin cuando se utiliza como base el TPTa (tales como
deteccin de factores VIII, IX y XI), de forma tal que la concentracin aparente del
factor en cuestin parece menor que la real.
Informacin adicional Se ha utilizado concentrado de protena C derivado de
plasma humano (producto en investigacin) en lactantes y nios con
meningococcemia grave relacionada con prpura fulminante (vase Ettinghausen,
1999).
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores]: 5 mg [contiene 31.8 mg de
sacarosa], 20 mg [contiene 124.9 mg de sacarosa]
Referencias
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Haemost. 1 9 9 9 ; 8 2 ( S u p p l 1):738.
DSCG vase Cromoln en ia pgina 428

DSS vase Docusato en la pgina 520
DSS con senna vase Docusato y senna en ia pgina 521
DT vase Toxoides de difteria y ttanos en ia pgina 1499
DTIC vase Dacarbazina en la pgina 432
d-a-tocoferol vase Vitamina E en la pgina 1596
DXR vase DOXOrrubicina en ia pgina 537
ECE vase Estrgenos (conjugados, equinos) en ia pgina 610
Econazol
Sinnimos Nitrato de econazol
Categora teraputica Agente antimictico tpico
Uso Tratamiento tpico de la tina del pie, inguinal, corporal, versicolor y candidiasis
cutnea.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al econazol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No es para uso oftlmico ni intravaginal.
Precauciones Suspender el medicamento si se presenta sensibilidad o irritacin
qumica; es posible que ocurra sensibilizacin cruzada con otros derivados de
imidazol (es decir, clotrimazol, miconazoi).
Reacciones adversas
Dermatolgicas: prurito, eritema, dermatitis por contacto
Mecanismo de accin Altera la permeabilidad de la pared de la clula mictica;
puede interferir con la sntesis de ARN y protenas, y con el metabolismo lipdico.
Farmacocintica
Absorcin: despus de la administracin tpica < 10% se absorbe por va percutnea
Metabolismo: heptico en > 20 metabolitos
Eliminacin: < 1% de una dosis aplicada se recupera en orina y heces
Dosificacin usual Nios y adultos: tpica:
Tina inguinal, corporal, del pie y versicolor: aplicar una vez al da
Candidiasis cutnea: aplicar dos veces al da
Administracin Tpica; aplicar una cantidad suficiente de crema para cubrir las
reas afectadas; no aplicar en el ojo ni en la vagina
Informacin para el paciente Slo para uso externo. Notificar a! mdico si el
padecimiento empeora o persiste, o se presenta irritacin.
Informacin adicional Las infecciones por candida y la tina inguinal, versicolor y
corporal deben tratarse durante dos semanas; ta tina del pie, por un mes; en
ocasiones se requieren periodos de tratamiento ms prolongados.
especfico.
Crema tpica, como nitrato: al 1% (15 g, 30 g, 85 g)
Edatamil disdico ve'ase Edetato disdico en a pgina 545
Edetato calcico disdico vase Edetato disdico de calcio en la pgina 547
Edetato disdico
Alertas especiales
Hipocalcemia mortal ocasionada por una confusin de nombre genrico mayo de 2006
En un informe publicado en MMWR, se atribuyen casos de hipocalcemia mortal al
uso de edetato disdico (Na2EDTA) para teraputica de quelacin. El informe
indica que el edetato disdico puede confundirse con edetato disdico de calcio
(CaEDTA). El edetato disdico NO debe usarse para tratamiento de quelacin en
nios. Es importante hacer notar que tambin se inform hipocalcemia en adultos.
Los Centers for Disease Control (CDC) estn trabajando para educar a los mdicos a
fin de asegurar que el edetato disdico nunca se administre a nios durante la
teraputica de quelacin. Los CDC recomiendan tambin que las farmacias
hospitalarias evalen la necesidad de incluir el edetato disdico en sus formularios.
(Contina)
545
EDETATO DISDICO
Edetato disdico (Contina)

El informe enfatiza que el paro cardiaco y los sntomas de hipocalcemia durante el
tratamiento de quelacin deben reportarse al CDC Lead Poisoning Prevention
Branch o a MedWatch.
Puede obtenerse informacin adicional en:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5508a3.htm
Sinnimos Edatamil disdico; Edetato sdico; EDTA (disdico); Na2EDTA
Categora teraputica Agente para tratamiento de hipercalcemia; Agente quelante
parenteral
Uso Tratamiento urgente de hipercalcemia; control de arritmias cardiacas inducidas
por digitlicos (arritmias ventriculares).
Contraindicaciones Hipersensibilidad ai edetato disdico o cualquier componente
de su frmula; insuficiencia renal grave o anuria, hipocalcemia, pacientes con
tuberculosis activa o lesiones tuberculosas cicatrizadas calcificadas.
Advertencias No debe usarse en tratamiento de quelacin; se informan casos
graves de hipocalcemia. Se recomienda emplear este frmaco slo cuando la
gravedad del estado clnico justifica las medidas agresivas relacionadas con este tipo
de teraputica. Emplear con cautela en pacientes con lesiones intracraneales,
trastornos convulsivos, enfermedad vascular coronaria o perifrica; es necesario
valorar la funcin cardiaca antes del tratamiento.
Precauciones Pueden ocurrir disminuciones precipitosas y sbitas del calcio srico;
es necesario disponer de un producto para restitucin IV de calcio; la glucemia y los
requerimientos de insulina pueden disminuir cuando se utiliza en diabticos
insulinodependientes.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, hipotensin
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea, escalofros, fiebre
Dermatolgicas: erupciones cutneas
Endocrinas y metablicas: hipomagnesemia, hipopotasemia, hipocalcemia,
hiperuricemia
Gastrointestinales: vmito, diarrea, clico
Genitourinarias: urgencia urinaria, disuria
Locales: tromboflebitis, dolor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: dorsalgia, calambres, parestesias, tetania
Renales: nefrotoxicidad, necrosis tubular aguda, poliuria, oliguria, glucosuria
Respiratorias: paro respiratorio
Interacciones medicamentosas Puede reducir los requerimientos de insulina en
pacientes diabticos tratados con esta hormona.
Estabilidad Compatible fsicamente con glucosa y soluciones salinas intravenosas.
Mecanismo de accin Quelacin de metales divalentes o trivalentes para formar
complejos solubles, que luego se eliminan por la orina.
Farmacocintica
Eliminacin: despus de la quelacin, 95% se excreta en la orina en forma de
complejos en el transcurso de 24 a 48 h
Hipercalcemia:
Nios: 40 a 70 mg/kg/da por infusin lenta durante 3 a 4 h, o ms hasta un
mximo de 3 g/24 h; administrar cinco das y permitir cinco das entre los cursos
de tratamiento, o 50 mg/kg o 1.5 g/m en dosis nica
Adultos: 50 mg/kg/da durante 3 h o ms hasta un mximo de 3 g/24 h; administrar
durante cinco das, seguidos por dos das sin medicamento, y repetir el curso
hasta un total de 15 dosis
Arritmias inducidas por digitlicos: nios y adultos: 15 mg/kg/h en infusin continua
(dosis mxima: 60 mg/kg/da)
Administracin Parenteral: IV: antes de administrarse IV debe diluirse en soluciones
de glucosa al 5% o salina normal hasta una concentracin mxima de 30 mg/mL
(3%), y aplicarse durante 3 h cuando menos; evitar la extravasacin; no debe
emplearse por va IM
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos y urinarios (inclusive calcio y
magnesio), presin arterial (durante la infusin), funcin renal (antes del tratamiento
y durante el mismo), funcin heptica, electrocardiograma.
Interaccin con pruebas de Mtodos colorimtricos, con oxaiato u otros mtodos
de precipitacin para medir calcio srico.
Implicaciones para la atencin de enfermera El paciente debe permanecer en
posicin supina durante un periodo corto despus de la infusin.
2
EDETATO DISDICO DE CALCIO

especfico.
Edetato disdico de calcio

Alertas especiales
Hipocalcemia mortal ocasionada por una confusin de nombre genrico mayo de 2006
En un Informe publicado en MMWR, se atribuyen casos de hipocalcemla mortal al
uso de edetato disdico (Na2EDTA) para teraputica de quelacin. El informe
Indica que el edetato disdico puede confundirse con edetato disdico de calcio
(CaEDTA). El edetato disdico NO debe usarse para tratamiento de quelacin en
nios. Es Importante hacer notar que tambin se inform hipocalcemia en adultos.
Los Centers for Disease Control (CDC) estn trabajando para educar a los mdicos a
fin de asegurar que el edetato disdico nunca se administre a nios durante la
teraputica de quelacin. Los CDC recomiendan tambin que las farmacias
hospitalarias evalen la necesidad de incluir el edetato disdico en sus formularios.
El informe enfatiza que el paro cardiaco y los sntomas de hipocalcemia durante el
tratamiento de quelacin deben reportarse al CDC Lead Polsoning Prevention
Branch o a MedWatch.
Puede obtenerse informacin adicional en:
http://www.cdc.gov/mmwr/prevlew/mmwrhtml/mm5508a3.htm
Antdotos de uso comn en caso de sobredosifcacin aguda en la pgina 1902
Sinnimos CaEDTA; Edetato calcico disdico; EDTA calcico; EDTA (calcico disdico)
plomo
Uso Tratamiento de intoxicacin aguda o crnica por plomo; tambin se emplea como
auxiliar en el diagnstico de intoxicacin por plomo.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al edetato calcico disdico o cualquier
componente de la frmula; enfermedad renal grave, anuria.
Advertencias No exceder la dosis diarla recomendada; evitar la infusin rpida en el
tratamiento de encefalopata por plomo, pues puede aumentar la presin Intracraneal
hasta cifras letales; la va de administracin preferida en estos pacientes es IM;
suspender el EDTA de calcio si ocurre anuria, incremento de proteinurla o se
presenta hematurla durante la teraputica.
Precauciones Pueden ocurrir necrosis tubular renal y nefrosis letales, en especial
con dosis elevadas; establecer el flujo urinario antes de la administracin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, cambios electrocardiogrficos
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, escalofros
Dermatolgicas: lesiones en la piel, queilosls
Endocrinas y metabllcas: hipercalcemia, deficiencia de zinc
Gastrointestinales: molestia gastrointestinal, anorexla, nusea, vmito
Hematolglcas: supresin transitoria de la mdula sea, anemia
Hepticas: aumento leve de las pruebas de funcin heptica
Locales: dolor en el sitio de inyeccin despus de la aplicacin IM, tromboflebitis
despus de la infusin (cuando la concentracin es > 5 mg/mL)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, temblor, disestesias, parestesias
Oculares: epfora
Renales: necrosis tubular renal, proteinuria, hematuria microscpica
Respiratorias: estornudos, congestin nasal
Interacciones medicamentosas No usar junto con preparados de insulina zinc.
Estabilidad Diluir con soluciones salina normal o glucosada al 5%; fsicamente
incompatible con soluciones de glucosa al 10%, Ringer lactato; no mezclar en la
misma jeringa con dimercaprol.
Mecanismo de accin Desplazamiento de calcio por metales pesados dlvalentes y
trivalentes, para formar un complejo soluble no onlzable que se excreta en la orina.
Farmacodinamia
Inicio de quelacin con la administracin IV: 1 h
Excrecin mxima de complejos de plomo con la administracin IV: 24 a. 48 h
Farmacocintica
Absorcin: IM, SC: se absorbe bien
Distribucin: al lquido extracelular; penetracin mnima al lquido cefalorraqudeo
(Contina)
ct47
EDETATO DISDICO DE CALCIO
Edetato disdico de calcio (Contina)

Vida media, plasma:
IM: 1.5 h
IV: 20 min
Eliminacin: rpida en la orina como metales quelados o frmaco sin modificar
Dosificacin usual Suelen recomendarse varios regmenes:
Diagnstico de intoxicacin por plomo: prueba de desplazamiento (no recomendada
por la AAP): IM, IV:
Nios: 500 mg/m /dosis (dosis mxima: 1 g) en dosis nica o dos fracciones
Adultos: 500 mg/m /dosls
Nota: se colecta la orina durante 24 h despus de la primera dosis de EDTA y se
analiza el contenido de plomo; si la relacin de mlcrogramos de plomo en ia
orina con miligramos de EDTA de calcio es > 1, se considera que la prueba es
positiva; por conveniencia, puede colectarse la orina durante 8 h, despus de
una dosis de 50 mg/kg IM (dosis mxima: 1 g) o una dosis de 500 mg/m IV; se
dice que la prueba es positiva si la relacin de la excrecin de piorno con
miligramos de EDTA de calcio es > 0.5 a 0.6
Tratamiento de intoxicacin por plomo: nios y adultos (cada rgimen es especfico
para la va):
Sntomas de encefalopata por plomo, nivel sanguneo de plomo > 70 |ig/dL o
ambos: tratar cinco das; administrar junto con dimercaprol; esperar un mnimo
de dos das sin tratamiento antes de considerar repetir el curso:
IM: 250 mg/m /dosls cada 4 h IV, 50 mg/kg/da en Infusin continua durante 24 h,
o 1 a 1.5 g/m IV en Infusin de 8 a 24 h o dos fracciones con diferencia de 12
h
Intoxicacin sintomtica por plomo sin encefalopata o asintomtico con nivel
sanguneo de plomo > 70 |ig/dL: tratar por tres a cinco das; se recomienda
tratamiento con dimercaprol hasta que el nivel de plomo sea < 50 ug/dL:
IM: 167 mg/m cada 4 h
IV: 1 g/m en Infusin durante 8 a 24 h o en dos fracciones con diferencia de 12 h
Nios aslntomticos con nivel sanguneo de plomo de 45 a 69 ug/dL: IV: 25 mg/kg/
da por cinco das en infusin durante 8 a 24 h, o dos fracciones, una cada 12 h
Segn el nivel sanguneo de plomo, podran ser necesarios ciclos adicionales;
repetir por lo menos dos a cuatro veces, y de preferencia con diferencia de dos a
cuatro semanas.
Adultos con nefropata por plomo: un rgimen posolgico alternativo que refleja la
disminucin de la depuracin renal se basa en la creatinina srica (vase el
cuadro):
2
Dosificacin alternativa para adultos con nefropata por plomo

Creatinina srica
(mg/dL)
<2
>2a3
>3a4
>
Dosis de EDTA Ca
2
1 g/m /da por 5 das

500 mg/m /dia por 5 das
500 mg/m /doss cada 48 h por 3 dosis
500 mg/m /semana
2
R e p e t i r e s t o s r e g m e n e s m e n s u a l m e n t e h a s t a q u e la e x c r e c i n de p l o m o se r e d u z c a a lo
normal.
Infusin intermitente: administrar la dosis IV, durante 1 h cuando menos en pacientes
asintomticos, 2 h en enfermos sintomticos
Infusin continua diaria nica: diluir 2 a 4 mg/mL en solucin de glucosa al 5% o
salina normal y administrar durante 8 h cuando menos, por lo general en 12 a 24 h
Inyeccin IM: a fin de minimizar el dolor en el sitio de inyeccin pueden aadirse 1.67
mL de procana al 2% a 5 mL de EDTA de calcio, lo que resulta en una
concentracin de 150 mg/mL con procana al 0.5% (estable durante tres meses;
vase Nahata, 1997)
Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, anlisis
de orina, balance de lquidos, electrocardiograma, concentraciones sanguneas y
urinarias de plomo.
Interaccin con pruebas de Si se administra EDTA de calcio en infusin continua,
suspenderla cuando menos 1 h antes de extraer la sangre para cuantificar el nivel de
plomo, a fin de evitar un valor elevado falso.
especfico.
Inyectable, solucin: 200 mg/mL (5 mL)
EDROFONIO
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics Commirtee on Drugs. Treatment Guidelines for Lead Exposure in
C h i l d r e n . Pediatrics. 1 9 9 5 : 9 6 ( 1 Pt 1 ) : 1 5 5 - 6 0 .
N a h a t a M C , H i p p l e T F . Pediatric Drug Formu/ations. 3 r d e d . C i n c i n n a t i , OH: H a r v e y W h r t n e y B o o k s C o .
1997.
Edetato sdico vase Edetato disdico en la pagina 545

Edisilato de proclorperazina vase Proclorperazina en la pgina 1303
Edrofonio
I n f o r m a c i n relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en ia pgina 1902
S i n n i m o s Cloruro de edrofonio
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente diagnstico de miastenia
grave; Antdoto para intoxicacin por bloqueadores neuromusculares
Uso Diagnstico de miastenia grave; diferenciacin entre crisis colinrgica y crisis de
miastenia; reversin de bloqueo neuromuscular no despolarizante; tratamiento de
taquicardia auricular paroxstica.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al edrofonio o cualquier componente de la
frmula; obstruccin mecnica gastrointestinal o genitourinaria.
A d v e r t e n c i a s Es posible que su sobredosis ocasione una crisis colinrgica que
puede ser mortal; debe tenerse disponible atropina IV para el tratamiento de
reacciones colinrgicas; la inyeccin contiene sufitos, que pueden causar reacciones
alrgicas en personas susceptibles.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes asmticos, individuos con arritmias
cardiacas y quienes reciben un glucsido cardiaco.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias (en especial bradicardia), hipotensin, bloqueo
auriculoventricular
Sistema nervioso central: convulsiones, estado soporoso, cefalea, disforia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, sialorrea, clico gstrico
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, calambres, espasmos musculares
Oculares: diplopa, miosis, epfora, hiperemia conjuntiva!
Respiratorias: laringoespasmo, broncoespasmo, parlisis respiratoria, incremento de
secreciones bronquiales
Diversas: diaforesis, reacciones de hipersensibilidad '
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s La digoxina puede aumentar el potencial
bradicrdico del edrofonio; este ltimo frmaco prolonga los efectos de succinilcolina
y decametonio; la quinidina puede antagonizar los efectos del edrofonio; antagoniza
los efectos de relajantes musculares no despolarizantes (p. ej., pancuronio,
vecuronio).
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibe la destruccin de acetilcolina por la acetilcolinesterasa.
Esto facilita la transmisin de impulsos a travs de la unin mioneural y causa
incremento de las respuestas colinrgicas, como miosis, aumento del tono del
msculo intestinal y esqueltico, constriccin bronquial y ureteral, bradicardia, e
incremento de secreciones salivales y de glndulas sudorparas.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM: 2 a 10 min
IV: 30 a 60 seg
Duracin:
IM: 5 a 30 min
IV: 5 a 10 min
Farmacocintica
Distribucin: V :
Lactantes: 1.18 0.2 L/kg
Nios: 1.22 0.74 L/kg
Adultos: 0.9 0.13 L/kg
Vida media:
Lactantes: 73 30 min
Nios: 99 31 min
Adultos: 126 + 5 9 min
Lactantes: 17.8 mL/kg/min
Nios: 14.2 mL/kg/min
(Contina)
d
EFAVIRENZ
Edrofonio
(Contina)
Adultos: 8.3 2.9 mL/kg/min

Dosificacin usual Suele administrarse IV; sin embargo, si no es posible, puede
utilizarse IM o SC
Lactantes: diagnstico de miastenia grave: inicial:
IM, SC: 0.5 a 1 mg
IV: Inicial: 0.1 mg seguido de 0.4 mg (si no hay respuesta); dosis total: 0.5 mg
Nios:
Diagnstico de miastenia grave: inicial:
IM, SC: < 34 kg: 2 mg; > 34 kg: 5 mg
IV: 0.04 mg/kg administrados durante 1 min, seguidos de 0.16 mg/kg en el
transcurso de 45 seg (si no hay respuesta) (dosis mxima: 10 mg en total)
o
alternativa (recomendaciones del fabricante):
< 34 kg: 1 mg; si no hay respuesta despus de 45 seg, puede repetirse en
incrementos de 1 mg cada 30 a 45 seg hasta un total de 5 mg
> 34 kg: 2 mg, si no hay respuesta despus de 45 seg, puede repetirse en
incrementos de 1 mg cada 30 a 45 seg hasta un total de 10 mg
Ajuste de la teraputica oral con anticolinestersicos: IV: 0.04 mg/kg,
administrados 1 h despus de proporcionar el frmaco que se utiliza en el
tratamiento; si la fuerza mejora est indicado aumentar la dosis de neostigmina o
pridostigmina
Adultos:
Diagnstico de miastenia grave: inicial:
IM, SC: inicial: 10 mg; si no ocurre una reaccin colinrgica administrar 2 mg, 30
min despus, a fin de descartar una reaccin falsa negativa
IV: administrar una dosis de prueba de 2 mg durante 15 a 30 seg; proporcionar 8
mg, 45 seg despus (si no se observa respuesta); ia dosis de prueba puede
repetirse despus de 30 min
Ajuste de la teraputica oral con anticolinestersicos: IV: 1 a 2 mg administrados 1
h despus de la dosis oral de anticolinestersicos; si la fuerza mejora est
indicado aumentar la dosis de neostigmina o pidostigmina
Diferenciacin entre crisis colinrgica y miastnica: IV: 1 mg; puede repetirse
despus de 1 min (Nota: podran ser necesarias intubacin y ventilacin
controlada si el paciente tiene una crisis colinrgica)
Reversin de bloqueo neuromuscular no despolarizante (suele preferirse
neostigmina con atropina): IV: 10 mg durante 30 a 45 seg; puede repetirse cada
5 a 10 min hasta una dosis total de 40 mg
Terminacin de taquicardia auricular paroxstica: IV: 5 a 10 mg
Ajuste de dosis en disfuncin renal: podra ser necesario reducir la dosis en
pacientes con insuficiencia renal crnica
Administracin Parenteral: el edrofonio se administra por inyeccin IV o IM directa;
vase Dosificacin usual
Parmetros para vigilancia Fuerza antes de la inyeccin y despus de la misma (la
musculatura craneal es ms til); frecuencias cardiaca y respiratoria, presin arterial,
cambio de las fasciculaciones.
especfico.
Solucin inyectable, como cloruro:
Enlom : 10 mg/mL (15 mL) [contiene sulfito de sodio]
Reversol: 10 mg/mL (10 mL) [contiene sulfito de sodio]
5
4
4
4
EDTA calcico ve'ase Edetato disdico de calcio en a pgina 547

EDTA (calcico disdico) vase Edetato disdico de calcio en la pgina 547
EDTA (disdico) vase Edetato disdico en la pgina 545
EEC vase Estrgenos (conjugados, equinos) en ia pgina 610
Efavirenz
Inhibidor no nuclesido de la transchptasa reversa (INNTR)
Uso Tratamiento de infeccin por VIH-1 en combinacin con otros frmacos
frmacos antirretrovirales).
EFAVIRENZ
Contraindicaciones Hipersensibilidad al efavirenz o cualquier componente de la
frmula; tratamiento concurrente con astemizol, bepridil, cisaprida, midazolam,
triazolam, derivados del cornezuelo de centeno o dosis estndar de voriconazol
(Nota: es posible administrar en forma conjunta dosis ajustadas de efavirenz y
voriconazol; vase Dosificacin usual).
Advertencias
El efavirenz es un inductor/inhibidor mixto de las enzimas del citocromo CYP450 y
tiene numerosas interacciones medicamentosas. A causa de las posibles
interacciones medicamentosas graves, o que ponen en peligro la vida, ciertos
medicamentos estn contraindicados (vanse Contraindicaciones e Interacciones
medicamentosas). La resistencia aparece rpidamente si se administra como
monoterapia; utilizar siempre efavirenz en combinacin con por lo menos otros dos
agentes antirretrovirales; no agregar efavirenz como agente nico a los regmenes
antirretrovirales que estn fallando; iniciar en combinacin con por lo menos otro
agente antirretroviral que el paciente no haya recibido. Los pacientes con VIH
pueden presentar el sndrome de reconstitucin inmunltaria (una respuesta
inflamatoria aguda por infecciones residuales o latentes) durante el tratamiento inicial
con una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen efavirenz; este
sndrome puede requerir una evaluacin ms minuciosa del paciente y la teraputica.
Se observan efectos teratgenos en primates que reciben efavirenz; se informan
anomalas congnitas en humanos despus de la exposicin al efavirenz durante el
primer trimestre, que comprenden casos de defectos del tubo neural (como
mielomeningocele y malformacin de Dandy-Walker); las mujeres que reciben
efavirenz deben evitar embarazarse; en las mujeres en edad reproductiva debe
practicarse una prueba de embarazo antes de iniciar el efavirenz; utilizar
anticoncepcin de barrera en combinacin con otros mtodos (hormonales)
anticonceptivos; las mujeres que toman este frmaco durante el primer trimestre o
que se embarazan mientras estn en tratamiento deben saber del dao potencial al
feto.
Precauciones Utilizar con cautela en individuos con antecedente de enfermedad
mental o abuso de sustancias (pueden ocurrir delirio, comportamiento inapropiado y
depresin aguda grave); es posible que se presenten sntomas graves del SNC y
psiquitricos (vase Reacciones adversas); emplear con precaucin en pacientes
con antecedente de convulsiones (puede desencadenarlas); el efavirenz puede
disminuir los niveles sricos de agentes antiepilpticos que se metabolizan en el
hgado (vigilar de modo peridico los niveles de anticonvulsivant.es; vase
Interacciones medicamentosas); suspender el efavirenz si ocurre un exantema grave
(que incluyen vesiculacin, descamacin, afeccin de mucosas o fiebre); el
exantema es ms frecuente y grave en nios que en adultos; considerar profilaxia
con antihistamnicos en nios; utilizar con precaucin en pacientes con
diagnstico o sospecha de hepatitis B o C, en los que reciben otros medicamentos
hepatotxicos y en aqullos con alteracin heptica; ponderar el riesgo frente al
beneficio en Individuos con elevacin persistente de transaminasas (p, ej., ms de
cinco veces el lmite normal). Puede ocurrir resistencia cruzada con otros inhibidores
no nuclesidos de la transcriptasa reversa. Pueden presentarse elevaciones de
colesterol y triglicridos en suero (vigilar durante el tratamiento); se observan
redistribucin y acumulacin de grasa [es decir, obesidad central, atrofia perifrica,
atrofia facial, aumento de las mamas, aumento de ia grasa dorsocervical (giba de
bfalo) y apariencia cushingoide] en quienes reciben agentes antirretrovirales (an
no se establece una relacin causal).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: (Nota: la incidencia general de los efectos adversos en
SNC fue de 53 contra 25% en los controles; se informa que los sntomas del
sistema nervioso en nios constituyen 18%) estado soporoso, somnolencia,
mareo, sueos anormales, insomnio, confusin, cefalea (nios: 11%), hipoestesia,
deterioro de la concentracin, pensamiento anormal, agitacin, amnesia,
despersonalizacin, euforia, alucinaciones, delirio, conducta inadecuada; fiebre
(nios: 21%.), ansiedad, nerviosismo; efectos adversos psiquitricos graves (los
pacientes con antecedente de trastornos psiquitricos pueden tener mayor riesgo):
ideacin o intento suicida, depresin aguda grave, conducta agresiva, reacciones
paranoides, reacciones maniacas; convulsiones (raras)
Dermatolgicas: exantema, por lo general erupciones cutneas maculopapulares;
(incidencia: nios: 46%; adultos: 26%; inicio promedio: adultos: 11 das; nios: 9
das [intervalo: 6 a 205 das]. Nota: la mayora de los exantemas en los nios
apareci en los primeros 14 das despus de iniciar la teraputica; duracin
promedio, adultos: 16 das; nios: seis das [intervalo: 2 a 37 das]. La duracin
promedio del exantema en los nios que continuaron con el tratamiento fue de
nueve das; el exantema puede tratarse con antihistamnicos y corticosteroides, y
(Contina)
EFAVIRENZ
Efavirenz
(Continua)
suele resolverse durante e! primer mes de teraputica. Pueden presentarse

formacin de mpulas, descamacin, fiebre, compromiso de mucosas o ulceracin
que demandan suspender el frmaco (vase Precauciones); prurito, hiperhidrosis
Endocrinas y metablicas: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, redistribucin y
Gastrointestinales: nusea y vmito (nios 12%), diarrea y evacuaciones
semliquidas (nios: 39%), dolor abdominal, elevacin asintomtica de amilasa
srica, pancreatitis
Hepticas: enzimas hepticas elevadas (los pacientes con hepatitis B o C podran
tener mayor riesgo)
Respiratorias: tos (nios: 16%)
Diversas: intolerancia al alcohol, sndrome de reconstitucin inmunitaria (vase
Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2B6
del citocromo P450; inductor/inhibidor mixto de las enzimas CYP450: induce
CYP3A4 e inhibe las isoenzimas CYP2C9, 2C19 y 3A4.
Est contraindicado el uso concurrente de efavirenz con astemizol, cisaprida,
midazolam, triazolam o derivados de ergotamina (el efavirenz puede inhibir el
metabolismo de estos frmacos y ocasionar efectos graves que podran llegar a ser
mortales); el efavirenz disminuye de manera significativa los niveles sricos de
voriconazol (est contraindicado su empleo concurrente), atazanavir (se recomienda
el ajuste de la dosis con una dosis de refuerzo de ritonavir), indinavir (se recomienda
aumentar la dosis de indinavir), saquinavir (no se recomienda el uso de saquinavir
como nico inhibidor de la proteasa con efavirenz), lopinavir (se recomienda un
aumento de dosis de lopinavir con ritonavir), amprenavir, claritromicina, sertralina
(vigilar la respuesta clnica; puede ser necesario aumentar la dosis sertralina),
rifabutina (se recomienda un aumento de 50% en la dosis diaria de fabutina; debe
considerarse duplicar la dosis de rifabutina en los regmenes de dos veces por
semana o tres veces por semana) y metadona (vigilar a los pacientes en busca de
sntomas de abstinencia; aumentar la dosis de metadona segn sea necesario); el
efavirenz puede disminuir los niveles sricos de fenobarbital, fenitona o
carbamacepna (vigilar los niveles de anticonvulsivantes), o antimicticos como
itraconazol o ketoconazol; el efavirenz aumenta los niveles sricos de nelfinavir,
ritonavir, loracepam, etinilestradiol y el metabolito 14-hidroxiclaritromicina: el
efavirenz puede aumentar o disminuir los efectos de la warfarina.
Saquinavir, rifampicina, fenobarbital, fenitona, carbamacepna y otros agentes
inductores de enzimas pueden disminuir los niveles sricos de efavirenz (vigilar los
niveles sricos de anticonvulsivantes y efavirenz); considerar aumentar la dosis a
800 mg una vez al da en adultos que reciben rifampicina y efavirenz; la hierba de
San Juan (Hypericum peroratum) puede disminuir de manera significativa los niveles
del efavirenz y no se recomienda su empleo concurrente; el ritonavir puede
aumentar 20% el ABC del efavirenz; el fluconazol puede aumentar 16% el ABC del
efavirenz (pero no se recomienda ajuste de dosis); el alcohol y otros depresores del
SNC pueden aumentar sus efectos adversos; el exantema puede ser ms frecuente
cuando se utiliza efavirenz con claritromicina (considerar el empleo de azitromicina);
la interaccin con anticonceptivos orales an no se caracteriza por completo (usar un
mtodo de barrera confiable).
Cpsulas: en comparacin con el ayuno, las comidas con alto contenido de grasa o
caloras aumentan ei ABC del efavirenz en 22% y sus niveles mximos en 39%; las
comidas con menos grasa y las comidas de contenido calrico normal aumentan
17% el ABC del efavirenz y 5 1 % sus niveles mximos
Tabletas: en comparacin con el ayuno, las comidas con alto contenido de grasa o
caloras aumentan el ABC de efavirenz en 28% y sus niveles mximos en 79%
Mecanismo de accin Es un inhibidor no nuclesido de la transcriptasa reversa, que
se une de manera especfica a la transcriptasa reversa del VIH-1 y bloquea la
actividad de la polimerasa de ADN dependiente de ARN y de ADN, incluyendo la
replicacin del VIH-1; no requiere fosforilacin intracelular para su actividad antiviral.
Farmacocintica Nota: se cree que la farmacocintica en nios > 3 aos es similar a
la de los adultos
Distribucin: sus niveles en LCR son 0.69% de los del plasma (intervalo 0.26 a
1.2%); sin embargo, la proporcin del nivel LCR:plasma es tres veces mayor que la
fraccin libre en plasma
Unin a protenas: 99.5 a 99.8%, principalmente a albmina
Metabolismo: en el hgado, sobre todo mediante las enzimas del citocromo P450 (en
especial las isoenzimas CYP3A4 y CYP2B6) hasta metabolitos hidroxlados que
EFAVIRENZ
despus sufren glucuronidacin; induce las enzimas del citocromo P450 y su
propio metabolismo
Biodisponibilidad: 42% {aumenta con una comida grasosa)
Dosis nica: 52 a 76 h
Dosis mltiple: 40 a 55 h
Eliminacin: < 1% se excreta sin cambios en la orina; 14 a 34% se excreta como
metabolitos en la orina, y 16 a 6 1 % en heces {sobre todo como frmaco sin
cambios)
Dosificacin usual Oral (usar en combinacin con otros frmacos antirretrovirales):
Recin nacidos, lactantes y nios < 3 aos: an no se autoriza su empleo {no se
dispone de informacin)
Nios > 3 aos: dosis segn el peso corporal:
10 kg a 14.9 kg: 200 mg una vez al da
32.5 kg 39.9 kg: 400 mg una vez al da
> 40 kg: 600 mg una vez al da
Adultos: 600 mg una vez al da
Ajuste de dosis para el uso concomitante de voriconazol: adultos: reducir la
dosis de efavirenz a 300 mg una vez al da (usar la formulacin en cpsulas) y
aumentar dosis de voriconazol a 400 mg cada 12 h
Administracin Administrar la dosis al acostarse a fin de disminuir los efectos
adversos en el SNC; administrar con agua y el estmago vaco {la administracin con
alimento puede aumentar los niveles del efavirenz y sus efectos adversos; vase
Interaccin con alimentos); las cpsulas pueden abrirse y aadirse a una cantidad
pequea de alimento o lquido, aunque el efavirenz tiene un sabor a pimienta {puede
utilizarse jalea de uva para mejorar el sabor). No romper las tabletas.
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de exantema; carga viral; recuentos
del CD4+, amilasa srica; enzimas hepticas en pacientes con hepatitis B o C
conocida o posible, quienes reciben ritonavir concomitante y aqullos que toman
otros medicamentos hepatotxicos; colesterol srico, triglicridos.
Interaccin con pruebas de Prueba positiva falsa para canabinoides con la prueba
CEDA DAU Multilevel THC
Puede causar estado soporoso y alterar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; evitar el alcohol; el efavirenz no cura el
VIH; informar a! mdico de inmediato si se presenta una erupcin cutnea; algunos
medicamentos no deben tomarse con efavirenz; notificar al mdico el uso de otros
medicamentos, frmacos que se obtienen sin receta y productos de hierbas o
naturales; evitar la hierba de San Juan; informar al mdico si se ha tenido
convulsiones alguna vez o si se toman medicamentos para ellas fias muestras de
sangre para verificar el nivel de medicamentos anticonvulsivantes pueden requerirse
con ms frecuencia cuando se toma efavirenz); tomar el efavirenz todos los das
como se prescribe; no cambiar la dosis ni suspenderlo sin la recomendacin del
mdico; si se omite una dosis, tomarla lo ms pronto posible, luego regresar al
esquema normal de dosis; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Los medicamentos para el VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de grasa en la parte superior de la espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas. A causa de
los posibles efectos teratgenos, las mujeres en edad reproductiva deben practicarse
una prueba de embarazo antes de iniciar ei efavirenz y evitarse el embarazo
mientras reciben el medicamento; debe utilizarse anticoncepcin de barrera con
otros mtodos (hormonales) anticonceptivos (vase Precauciones).
Se dispone de una presentacin lquida oral de efavirenz (solucin con sabor
frambuesa/menta) para investigaciones de Bristol-Myers Squibb Company como
parte de un programa de acceso ampliado para nios y adolescentes de 3 a 16 aos
infectados con VIH. Nota: se encontr que la biodisponibilidad del lquido de
investigacin es 20% ms baja que la de las cpsulas en voluntarios adultos; un
estudio peditrico reciente utiliz dosis iniciales de la presentacin lquida y encontr
que eran 20% ms altas que las dosis de cpsulas peditricas; estas dosis mayores
dieron como resultado valores de ABC similares a los logrados con las cpsulas
(vase Starr, 2002).
Se observa falla virolgica temprana y aparicin rpida de mutaciones resistentes en
los pacientes adultos con VIH que no recibieron tratamiento previo con tenofovir,
didanosina con capa entrica, y efavirenz o nevirapina; la combinacin de tenofovir,
(Contina)
EFEDRINA
Efavirenz
(Contina)
didanosina y cualquier inhibidor no nuclesido de la transcriptasa reversa no es

recomendable como teraputica antirretroviral inicial.
especfico.
Cpsulas; 50 mg, 100 mg, 200 mg
Tabletas: 600 mg
Referencias
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t h e U s e o Antiretroviral A g e n t s in Pediatric HIV I n f e c t i o n . S u p p l e m e n t I: Pediatric Antiretroviral D r u g
I n f o r m a t i o n , C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 e n : h t t p : / / w w w . a i d s i n f o . n i h . g o v
Efedrina
Sinnimos Sulfato de efedrina
Categora teraputica
Agente agonista adrenrgico;
Antiasmtico:
Broncodilatador; Simpatomimtico
Uso Tratamiento de asma leve, congestin nasal, broncoespasmo agudo, hipotensin
ortosttica idioptica; frmaco adyuvante para el tratamiento del choque.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la efedrina o cualquier componente de la
frmula; pacientes con hipertensin, arritmias cardiacas, glaucoma de ngulo agudo
y psiconeurosis; uso durante la anestesia con halotano o ciclopropano (vase
, Interacciones medicamentosas).
Advertencias El uso de efedrina como vasopresor no sustituye la restitucin de
sangre, plasma, lquidos y electrlitos; antes del tratamiento con efedrina es
necesario corregir el volumen sanguneo de manera tan completa como sea posible;
no debe utilizarse como teraputica nica en pacientes hipovolmicos; la hipoxla,
hipercapnia y acidosis pueden reducir la efectividad de la efedrina y aumentar la
incidencia de efectos secundarios por la misma; es posible que cause hipertensin,
que puede dar como resultado hemorragia intracraneal; su uso prolongado ocasiona
ansiedad y sntomas de esquizofrenia paranoide; la FDA public advertencias
respecto a productos populares que contienen efedrina de los que se afirma
producen efectos como euforia, incremento de la sensibilidad sexual, aumento de la
energa y prdida ponderal; se apremia a los profesionales de cuidados de la salud
para que estn pendientes de estos productos y asesoren a los pacientes, cuando
sea apropiado, acerca de los posibles efectos adversos de la efedrina, como cefalea,
mareo, alteraciones cardiacas, convulsiones e Incluso la muerte.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertiroidismo, diabetes mellitus,
hipertrofia prosttica, insuficiencia coronaria y angina.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, dolor precordial, edema, palpitaciones, taquicardia,
arritmias
Sistema nervioso central: nerviosismo, ansiedad, aprehensin, temor, tensin,
agitacin, excitacin, inquietud, irritabilidad, insomnio, mareo, vrtigo, confusin,
delirio, alucinaciones, euforia, psicosis paranoide, cefalea
Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, molestia epigstrica leve, anorexia
Neuromusculares y esquelticas: temblores, hlperreflexia, debilidad
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Efectos aditivos con otros frmacos
simpatomimticos; respuesta vasopresora reducida con frmacos bloqueadores
adrenrgicos alfa y metildopa; aumento de irritabilidad cardiaca y arritmias en la
EFEDRINA
anestesia con halotano y ciclopropano; incremento de sus efectos vasopresores con
inhibidores de la MAO; los glucsidos cardiacos pueden aumentar la estimulacin
cardiaca; el uso de medicamentos que alcalinizan o acidifican la orina puede
incrementar o disminuir de los efectos de la efedrina {vase Farmacocintica);
incremento de sus efectos en el SNC y gastrointestinales cuando se administra con
teofilina.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos alfa y beta, as como
liberacin de noradrenalina de los sitios de reserva, lo que produce broncodilatacin,
estimulacin cardiaca y aumento de la presin arterial sistlica y diastlica; puede
ocurrir taquifilaxia.
Farmacodinamia
Broncodilatacin:
Duracin: oral: 2 a 4 h
Efectos vasopresores y cardiacos: duracin:
Oral: 4 h
. IM, SC: 1 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico, por desaminacin oxidativa, desmetilacin, hidroxilacin
aromtica y conjugacin
Eliminacin: depende del pH urinario, ccn maycr excrecin en pH cido; pH urinario
5: 74 a 99% se excreta sin modificar; pH urinario 8: 22 a 25% se excreta sin
modificar
Dosificacin usual
Broncodilatacin y descongestin nasal:
Oral:
Nios de 2 a 6 aos: 2 a 3 mg/kg/da o 100 mg/m /da divididos en cuatro a seis
dosis
Nios de 7 a 11 aos: 6.25 a 12.5 mg cada 4 h; no exceder 75 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 12.5 a 50 mg cada 3 a 4 h; no exceder 150 mg/da
Aerosol: nios de 6 a 12 aos: una o dos aplicaciones en cada fosa nasal con un
intervalo no menor de 4 h; no exceder tres das de tratamiento
Nios > 12 aos y adultos: dos o tres aplicaciones en cada fosa nasal con un
intervalo no menor de 4 h; no exceder tres das de tratamiento
Hipotensin ortosttica: oral: adultos: 25 mg una a cuatro veces/da
Frmaco adyuvante en el tratamiento del choque: usar la dosis eficaz ms baja por el
tiempo ms corto:
Nios < 12 aos: IM, IV, SC: 3 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis
IM, SC: 25 a 50 mg {intervalo: 10 a 50 mg); puede administrarse una segunda
dosis de 50 mg; no exceder 150 mg/24 h
IV: 10 a 25 mg; puede administrarse con una segunda dosis de 25 mg en 5 a 10
min; no exceder 150 mg/24 h
Administracin
Orai: puede administrarse sin relacin con los alimentos
Parenteral:
IM, SC: puede administrarse sin diluir
IV: puede administrarse IV lenta
Aerosol: aplicar en cada fosa nasal en tanto se ocluye con suavidad la otra
Parmetros para vigilancia Signos vitales, pruebas de funcin pulmonar,
frecuencia respiratoria (cuando es aplicable).
Interaccin con pruebas de Puede causar una prueba positiva falsa para
anfetamina (mediante EMIT).
Informacin para el paciente Usar para automedicacin en asma slo bajo
instruccin de un mdico; vase Advertencias; ponerse en contacto con el mdico si
ocurren nerviosismo, temblor, insomnio, nusea o prdida del apetito; puede causar
sequedad bucal.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Puesto que la efedrina se utiliza para sintetizar
melanfetamina, existen restricciones a fin de reducir la posibilidad de mal uso
(diversin) y abuso; 24 g de efedrina (en trminos de base) son el lmite para un
suministro aislado de productos que contienen efedrina, sin importar la forma en que
se empacan estos frmacos.
especfico.
Cpsulas, como sulfato: 25 mg
(Contina)
2
EMTRICITABINA
Efedrina
(Contina)
Solucin inyectable, como sulfato: 50 mg/mL (1 mL, 10 mL)

Solucin aerosol intranasal, como sulfato: al 0.25% (50 mL)
EHDP vase Etidronato disdico en la pgina 616
Elementos traza vase Oligoelementos en ia pgina 1171
Emfricifabina
VIH perinatal en ia pgina 1777
Sinnimos BW524W91; Coviracil; FTC
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH en combinacin con otros agentes
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente los regmenes contra VIH con
tres agentes antirretrovirales); se utiliza en investigaciones para el tratamiento de la
infeccin crnica de hepatitis B en adultos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la emtricitabina o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias Se informan casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con
esteatosis y muerte en pacientes que reciben anlogos de nuclesidos; la mayora
de estos casos ocurri en mujeres; uso prolongado del nuclesido, obesidad y
hepatopata previa pueden ser factores de riesgo; usar con extrema cautela en
pacientes con otros factores de riesgo de enfermedad heptica; suspender la
teraputica en individuos que desarrollan evidencia clnica o de laboratorio de
acidosis lctica o hepatotoxicidad pronunciada. Se recomienda realizar pruebas para
descartar hepatitis B antes de iniciar el tratamiento con emtricitabina; los pacientes
infectados por VIH que presentan infeccin por hepatitis B concurrente pueden
experimentar exacerbaciones agudas graves de la hepatitis (es decir evidencia de
laboratorio o sntomas clnicos de hepatitis) cuando la emtricitabina se suspende;
vigilar durante varios meses despus de suspender el frmaco; iniciar tratamiento
contra hepatitis B si es necesario.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con funcin renal
deteriorada. Los medicamentos para el VIH pueden causar redistribucin y
acumulacin de grasa corporal [es decir, obesidad central, consuncin perifrica y
facial, crecimiento de mamas y de grasa dorsocervical (giba de bfalo), y apariencia
cushingoide] (an no se establece una relacin causal). Los pacientes con VIH
pueden experimentar sndrome de reconstitucin nmunitaria (una respuesta
inflamatoria aguda por infecciones oportunistas residuales o latentes) durante el
tratamiento inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen
emtricitabina; este sndrome puede requerir valoracin ms detallada del paciente y
el tratamiento. Los pacientes peditricos puede presentar con mayor frecuencia
hiperpigmentacin que los adultos (vase Reacciones adversas). No administrar con
otros productos que contengan emtricitabina o lamivudina (vase Interacciones
medicamentosas). La seguridad y eficacia en lactantes < 3 meses an no se
establecen; la dosis recomendada se basa en estudios farmacocinticos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, sueos anormales, depresin,
fiebre
Dermatolgicas: exantema, prurito, exantemas maculopapular, vesicular o pustuloso;
hiperpigmentacin [incidencia: nios: 32%; adultos; 2 a 6% (puede ser ms alta en
los estadounidenses de ascendencia africana); la hiperpigmentacin aparece
sobre todo en palmas, plantas, pero puede incluir lengua, brazos, labios y uas;
por lo general es leve, asintomtica, no progresiva y sin reaccin local vinculada
como prurito o exantema]
Endocrinas y metablicas: elevacin de triglicridos en suero, acidosis lctica,
hiperglucemia; redistribucin y acumulacin de grasa (vase Precauciones)
Gastrointestinales: diarrea, nusea, dolor abdominal, dispepsia, vmito,
gastroenteritis
Hematoigicas: neutropenia, anemia
Hepticas: elevacin de ALT, AST, CPK, bilirrubina, lipasa y amilasa; esteatosis
heptica, hepatomegalia grave
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, neuropata perifrica, astenia,
mialgias, artralgias, elevacin de CPK
EMTRICITABINA
Respiratorias: tos, rinitis
Diversas: reaccin de hipersensibilidad, sndrome de reconstitucin nmunitaria
Interacciones medicamentosas No es sustrato ni inhibidor de las enzimas del
citocromo P450.
Nota: existen datos escasos en cuanto a sus interacciones medicamentosas. No hay
evidencia de una interaccin clnicamente significativa cuando se administra con
tenofovir, indinavir, famciclovir, estavudina o zidovudina.
La emtricitabina no debe usarse en combinacin con lamivudina (no existe un
beneficio aditivo potencial; perfiles de resistencia similares). El empleo
concomitante de ribavirina y anlogos de nuclesido puede aumentar el riesgo de
acidosis lctica. Los frmacos que disminuyen la funcin renal o compiten por ia
eliminacin renal pueden disminuir la depuracin renal de emtricitabina. Los
frmacos con efectos hematolgicos adversos (p. ej., ganciclovir, valganciclovir)
pueden aumentar la toxicidad hematolgica de la emtricitabina (evitar su empleo
concurrente).
Interaccin con alimentos Cpsulas: ia comida con alto contenido de grasa
disminuye sus concentraciones plasmticas mximas, pero no su grado de absorcin
(el rea bajo la curva no se afecta)
Solucin oral: los alimentos con alto contenido de grasa y los de bajo contenido de
grasa no modifican sus niveles plasmticos ni su rea bajo la curva
Estabilidad
Cpsulas: almacenar a 25C; se permiten variaciones entre 15 y 30C
Solucin oral: mantener en refrigeracin entre 2 y 8C; usar en el transcurso de tres
meses si se almacena a temperatura ambiente (25C)
Mecanismo de accin Anlogo nuclesido sinttico que las cinasas intracelulares
fosforilan hasta un metabolito trifosfato activo (emtricitabina 5'-trifosfato), que inhibe
la transcripcin reversa del VIH-1 mediante la terminacin de la cadena del ADN viral
despus de la incorporacin del anlogo nuclesido. El trifosfato de emtricitabina es
un inhibidor dbil de las polimerasas de ADN alfa, beta y psilon de mamferos, y de
la polimerasa gamma del ADN mitocondrial.
Farmacocintica
Absorcin: rpida, extensa
Distribucin: se desconoce si se distribuye hacia la leche materna
Metabolismo: se convierte en su forma trifosfato activa dentro de la clula; sufre
biotransformacin mnima por oxidacin y glucuronidacin
Biodisponibilidad:
Cpsulas: 93%
Solucin oral: 75%
Nota: biodisponibilidad relativa de la solucin a la cpsula: 80%
Vida media: funcin renal normal:
Nios y adolescentes: vida media de eliminacin (emtricitabina):
Dosis nica: 11 h
Dosis mltiples: 7.9 a 9.5 h
Lactantes de 0 a 3 meses (n = 20; edad promedio: 26 das): 12.1 3.1 h
Lactantes de 3 a 24 meses (n = 14): 8.9 3.2 h
Nios de 25 meses a 6 aos (n = 19): 11.3 6.4 h
Nios de 7 a 12 aos {n = 17): 8.2 3.2 h
Adolescentes de 13 a 17 aos (n = 27): 8.9 3.3 h
Adultos:
Vida media de eliminacin (emtricitabina): 10 h
Vida media intracelular (5'-trifosfato de emtricitabina): 39 h
Eliminacin: orina (86% de la dosis, sobre todo como frmaco sin cambios; 13%
como metabolitos; 9% de la dosis como metabolito oxidativo; 4% como metabolito
glucurnido); heces (14% de ia dosis)
Depuracin: su depuracin renal es mayor que la depuracin de creatinina; por
ello, la emtricitabina puede eliminarse tanto por filtracin glomerular como por
secrecin tubular activa
Dilisis: 30% de la dosis se extrae mediante hemodilisis (en 3 h)
Dosificacin usual Oral (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
Recin nacidos y lactantes hasta 3 meses: solucin oral: 3 mg/kg una vez al da
Lactantes > 3 meses, nios y adolescentes < 18 aos: solucin oral: 6 mg/kg una vez
al da (dosis mxima: 240 mg una vez al da)
Nios > 33 kg que pueden deglutir una cpsula intacta: cpsulas: 200 mg una vez
al da
cpsulas: 200 mg una vez al da
(Contina)
ENALAPR1L
Emtricitabina
(Contina)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: vigilar con cuidado la respuesta clnica y la

funcin renal:
Lactantes > 3 meses, nios y adolescentes < 18 aos: an no se establece una
dosis especfica; considerar reduccin de la dosis y aumento de su intervalo de
dosificacin, similar al de adultos
D 30 a 49 mL/min: cpsulas: 200 mg cada 48 h; solucin oral: 120 mg cada 24
h
D 15 a 29 mL/min: cpsulas: 200 mg cada 72 h; solucin oral: 80 mg cada 24 h
D < 15 mL/min (inclusive pacientes en hemodilisis): Nota: si la dosis se
proporciona el da de la dilisis, administrarla despus de sta: cpsulas: 200
mg cada 96 h; solucin oral: 60 mg cada 24 h
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se requiere ajuste
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, ALT,
AST, amliasa srica, bilirrubina; signos y sntomas de acidosis lctica y
hepatotoxicidad pronunciada; recuento de clulas del CD4+, niveles plasmticos de
ARN de VIH; los pacientes deben estudiarse para descartar infeccin de hepatitis B
antes de iniciar la emtricitabina (vase Advertencias).
Informacin para el paciente La emtricitabina no cura el VIH. Notificar al mdico si
ocurren dolor abdominal persistente, nusea, vmito, exantema, adormecimiento u
hormigueo. Puede causar mareo y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Tomar la emtricitabina cada da
segn se prescriba: no cambiar la dosis ni suspender sin consejo mdico; si se olvid
una dosis, tomaria tan pronto como sea posible; despus regresar a la dosificacin
normal; si se omiti una dosis, no duplicar la siguiente.
cr
or
cr
incluyen aumento de ella en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede presentarse prdida de grasa en cara, brazos y piernas. Algunos
medicamentos para el VIH (que incluyen emitricitabina) pueden causar un cuadro
grave, pero raro, denominado acidosis lctica, con aumento del tamao del hgado
(hepatomegalia). Antes de iniciar la emitricitabina, informar a su mdico acerca de
sus condiciones clnicas, que incluyen enfermedades del hgado o los riones. No
tomar emtricitabina con otros medicamentos que la contengan, ni con frmacos que
contengan lamivudina.
La emtricitabina es el enantimero (-) de 2',3'-didesoxi-5-fluoro-3'-tiacitidina (FTC),
un derivado fluorado de lamivudina.
La mutacin en el codn 184, M184V/I del gen de transcriptasa reversa del VIH (es
decir, la sustitucin de metionina porvaiina o isoleucina) se relaciona con resistencia
a la emtricitabina. Los virus resistentes a emtricitabina (M184V/1) tienen resistencia
cruzada con lamivudina y zalcitabina. Los virus del VIH-1 que contienen la mutacin
K65R muestran sensibilidad reducida a emtricitabina.
especfico.
Cpsulas: 200 mg
Solucin:
Emtriva: 10 mg/mL (170 mL) [sabor-algodn de azcar]
Referencias
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t h e Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric H i V Infection, C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 e n :
Enalapril
Agentes antihipertensivos segn su ciase en la pgina 1650
ENALAPRIL
Sinnimos Enalaprilato; Enalaprlo; Maleato de enalapril
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Inhibidor de a enzima convertidora
Uso Tratamiento de hipertensin leve a grave, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC)
y disfuncin ventricular izquierda asntomtica; tambin se utiliza para el tratamiento
de proteinuria en pacientes con sndrome nefrtico refractario a esteroides (vase
Factor de riesgo para el embarazo C (primer trimestre); D (puede causar lesin y
muerte del feto en desarrollo cuando se emplea durante ei segundo o tercer trimestre
del embarazo)
"compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a enalapril, enalaprilato, cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias) u otros inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (ECA); pacientes con angiedema idioptico o
hereditario, o antecedente de angiedema con inhibidores de la ECA.
Advertencias
Pueden presentarse efectos adversos importantes, que incluyen angiedema,
reacciones anafilactoides, neutropenia, agranulocitosis, hipotensin e insuficiencia
heptica (vase Reacciones adversas); es posible que se incremente el riesgo de
neutropenia en individuos con disfuncin renal y en especial aqullos con afecciones
de la colgena vascular y disfuncin renal.
El producto inyectable contiene alcohol benclico (9 mg/mL), que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
productos con enalaprilato que contengan alcohol benclico en recin nacidos;
renal, en especial estenosis de la arteria renal; en estos enfermos pueden aumentar
el BUN y la creatinina srica; podra ser necesario reducir, o suspender el enalapril o
el diurtico concomitante; utilizar con precaucin y modificar la dosis en pacientes
con hiponatremia, hipovolemia, ICC grave, obstruccin de la va de salida del
ventrculo izquierdo o teraputica diurtica concurrente. La experiencia en nios es
limitada; puede ocurrir hipotensin grave en pacientes con deplecin de sodio, de
volumen o ambas; comenzar con las dosis ms bajas y vigilar muy de cerca cuando
se inicia el tratamiento en estos individuos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, sncope
Sistema nervioso central: fatiga, vrtigo, insomnio, mareo, cefalea
Dermatolgicas: exantema, angiedema. Nota: el riesgo relativo de angiedema con
inhibidores de la ECA es mayor en los primeros 30 das de su empleo (en
comparacin con > 1 ao), en estadounidenses de origen africano (en
comparacin con caucsicos), con lisinopril o enalapril (comparados con captopril),
y en enfermos hospitalizados en los 30 das previos (Brown, 1996)
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperpotasemia
Gastrointestinales: nusea, diarrea, ageusia
Hematolgicas: agranulocitosis, neutropenia, anemia
Hepticas: ictericia colestsica, necrosis heptica fulminante (rara, pero
potencialmente letal)
Neuromusculares y esquelticas: calambres
Renales: deterioro de la funcin renal
Respiratorias: tos, disnea, neumonitis eosinoflica; Nota: en 7 de 42 pacientes
peditricos (17%) que recibieron inhibidores de la ECA se observ tos seca aislada
que dur > 3 semanas (vase von Viger, 2000)
Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
El uso con diurticos ahorradores de potasio puede resultar en un efecto
hiperpotasmico aditivo; los diurticos u otros frmacos antihipertensivos pueden
incrementar su efecto hipotensor; la indometacina o los frmacos antiinflamatorios
no esteroideos (FAINE) pueden disminuir su efecto hipotensor; es posible que el
enalapril incremente los niveles de litio; su uso con FAINE en pacientes con
compromiso de la funcin renal puede aumentar la disfuncin (por lo general de
forma reversible).
(Contina)
ENALAPRIL
Enalapril
(Contina)
Interaccin con alimentos El alimento no afecta su absorcin; limitar sustitutos de

sal o dietas ricas en potasio; evitar el regaliz u orozs natural (causa retencin de
sodio y agua, e Incrementa la excrecin de potasio).
Estabilidad Almacenar los frascos a menos de 30C; las soluciones para Infusin
mezcladas en solucin salina normal, glucosa al 5%, glucosa al 5% en salina normal,
o glucosa al 5% en Ringer lactato, son estables 24 h a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibidor competitivo de la ECA; impide la conversin de
angiotensina I en angiotensina II, un vasoconstrictor potente; esto da como resultado
concentraciones ms bajas de angiotensina II, que producen Incremento de la
actividad de renia en plasma y reduccin de la secrecin de aldosterona.
Farmacodinamia Efecto antihlpertensivo:
inicio de accin;
Oral: 1 h
IV: 15 min
Electo mximo:
Oral: 4 a 8 h
IV: 1 a 4 h
Duracin:
Oral: 12 a 24 h
IV: dependiente de la dosis, por lo general 4 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: 55 a 75% (enalapril)
Metabolismo: el enalapril es un profrmaco (Inactivo) y se blotransforma en
enalaprilato (activo) en el hgado
Vida media:
Enalapril:
ICC en recin nacidos de 10 a 19 das (n = 3): 10.3 h (intervalo: 4.2 a 13.4 h)
ICC en lactantes > 27 das y nios < 6.5 aos (n =11): 2.7 h (intervalo: 1.3 a 6.3
h)
Adultos sanos: 2 h
Adultos con ICC: 3.4 a 5.8 h
Enalaprilato:
ICC en recin nacidos de 10 a 19 das (n = 3): 11.9 h (intervalo: 5.9 a 15.6 h)
ICC en lactantes > 27 das y nios < 6.5 aos (n = 11): 11.1 h (Intervalo: 5.1 a
20.8 h)
Lactantes 6 semanas a 8 meses: 6 a 10 h
Adultos: 35 a 38 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral:
Enalapril: 0.5 a 1.5 h
Enalaprilato (activo): 3 a 4.5 h
Eliminacin: principalmente en la orina (60 a 80%), con cierta excrecin fecal
Dosificacin usual Usar la dosis ms baja Inicial en pacientes con hiponatremia,
hipovolemia, ICC grave, disminucin de la funcin renal o que reciben diurticos.
Recomendaciones del fabricante: pacientes peditricos hipertensos: oral: enalapril:
inicial: 0.08 mg/kg una vez al da (dosis mxima: 5 mg); ajustar la dosis con base
en las lecturas de la presin arterial; an no se estudian dosis > 0.58 mg/kg ( > 40
Recin nacidos:
Oral: enalapril: inicial: 0.1 mg/kg/da administrados cada 24 ti; aumentar la dosis
y el intervalo segn se requiera, cada pocos das (vase Informacin adicional)
IV: enalaprilato: se utilizan 5 a 10 ug/kg/dosis administrados cada 8 a 24 h
(segn las lecturas de la presin arterial) para el tratamiento de hipertensin
neonatal; vigilar a los pacientes con cuidado; algunos enfermos pueden
requerir dosis ms altas
Lactantes y nios:
Oral: enalapril: inicial: 0.1 mg/kg/da fraccionados en una o dos dosis; aumentar
segn se requiera durante dos semanas hasta un mximo de 0.5 mg/kg/da; la
dosis media necesaria para lograr mejora de ICC en 39 nios (9 das a 17
aos) fue de 0.36 mg/kg/da; en investigacin, personas seleccionadas se
trataron con dosis hasta de 0.94 mg/kg/da (Leversha, 1994)
IV: enalaprilato: 5 a 10 ug/kg/doss administrados cada 8 a 24 h (con base en
las lecturas de la presin arterial); vigilar con cuidado a ios pacientes; algunos
individuos podran requerir dosis ms altas
Oral: enalapril: inicial: 2.5 a 5 mg/da; luego aumentar segn sea necesario; dosis
usual para hipertensin: 10 a 40 mg/da divididos en una o d o s dosis; intervalo
usual de dosis para hipertensin en adolescentes > 18 aos y adultos (JNC 7):
ENALAPRIL
2.5 a 40 mg/da divididos en una o dos dosis; dosis habitual para ICC: 5 a 20 mg/
da divididos en dos dosis; dosis mxima: 40 mg/da
Disfuncin ventricular izquierda asintomtica: inicial 2.5 mg dos veces al da;
aumentar segn tolerancia; dosis usual: 20 mg/da divididos en dos dosis
IV: enalaprilato: 0.625 a 1.25 mg/dosis cada 6 h; se toleran hasta 5 mg/dosis cada
6 h, hasta por 36 h; la experiencia con dosis > 20 mg/da es limitada
Ajuste de dosis en disfuncin renal: Nota: no se recomienda su empleo en recin
nacidos y nios < 16 aos con velocidad de filtracin glomerular (VFG) < 30 mL/
min/1.73 m (no existen datos respecto a la dosis)
D 10 a 50 mL/min: administrar 75 a 100% de la dosis
Administracin
2
cr
cr
Parenteral: IV: administrar por infusin (solucin no diluida o diluida adicionalmente)

durante 5 min; para dosis IV bajas puede hacerse una dilucin con solucin salina
normal hasta una concentracin de 25 u\g/mL
Parmetros para vigilancia Presin arterial, funcin renal, recuento de leucocitos,
potasio srico, glucosa srica.
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; notificar al mdico si
ocurren vmito, diarrea, sudoracin excesiva o deshidratacin, o si se presenta
edema de cara, labios, lengua o dificultad para respirar; no utilizar sustitutos de sal
(contienen potasio) sin asesora mdica.
Implicaciones para la atencin de enfermera Suspender si se presenta
angiedema; observar muy de cerca para detectar hipotensin en 1 a 3 h tras la
primera dosis o al aumentarla.
Informacin adicional Se inform hipotensin grave en un prematuro (peso al
nacer: 835 g; edad gestacional: 26 semanas; edad posnatal: 9 das) que se trat con
0.1 mg/kg de enalapril por va oral; la hipotensin respondi a plasma y dopamina IV;
los autores sugieren iniciar el enalapril en recin nacidos prematuros en dosis de
0.01 mg/kg, e incrementarlas en forma gradual con vigilancia muy cercana de
presin arterial y diuresis. Sin embargo, en este informe de caso el enalapril oral en
dosis de 0.01 a 0.04 mg/kg no control adecuadamente la presin arterial. Se
requieren ms estudios (Schilder, 1995).
Vahos estudios peditricos examinaron ios efectos de los inhibidores de la ECA en la
proteinuria. En un estudio retrospectivo ms reciente, el enalapril (en dosis de 2.5 a 5
mg/da) administrado como monoteraputica [n = 17; edad promedio: 13.7 aos;
intervalo: 8 a 17 aos) o con prednisona (n - 11; edad promedio: 12.6 aos;
intervalo: 7 a 16 aos) disminuy de manera significativa la proteinuria en nios
proteinricos normotensos (con sndrome nefrtico o sin l); no se observ un
cambio importante en la presin arterial (Sasinka, 1999). En un estudio ms pequeo
en nios con proteinuria persistente (n = 7; 6 con sndrome nefrtico refractario a
esteroides; edad promedio: 13.5 aos; intervalo: 7 a 18 aos), el enalapril (en dosis
oral promedio de 0.3 mg/kg/da) redujo en gran medida la proteinuria en cinco de los
siete enfermos (Lama, 2000). Otro estudio reciente valor los efectos del enalapril en
los patrones electroforticos de protenas urinarias en 13 nios (edad promedio: 8
aos; intervalo: 1.8 a 12 aos) con sndrome nefrtico refractario a esteroides; al
inicio se administraron dosis de enalapril de 0.2 mg/kg/da (con dosis mxima de 30
mg/da); las dosis se incrementaron cada mes 0.1 mg/kg/da hasta que las protenas
urinarias disminuyeron 50% en relacin con las bsales; despus de dos meses se
aadi prednisona a 11 de los 13 nios, en dosis de 30 mg/m administrados cada
tercer da; cuatro pacientes experimentaron remisin completa de la proteinuria
despus de 4 a 12 meses; en los otros se observ disminucin de 80% en las
protenas totales en orina y de 70% en la albmina urinaria; el patrn de proteinuria
urinaria cambi de una prdida no selectiva de protenas en la orina a eliminacin
selectiva de albmina en todos los pacientes; ocurrieron aumentos importantes en
las protenas totales y la albmina en plasma; es importante sealar que en 3 de los
13 pacientes (23%) fue necesario interrumpir el enalapril durante el perodo de
insuficiencia renal aguda transitoria secundaria a alguna enfermedad infecciosa
(Delucchi, 2000). Se requieren ms estudios peditricos a fin de identificar la dosis
oral ptima del enalapril y establecer su seguridad y eficacia para esta indicacin.
(es limitada, en particular para los genricos); consultar a etiqueta del producto
especfico.
2
Solucin inyectable, como enalaprilato: 1.25 mg/mL (1 mL, 2 mL) [contiene alcohol
benclico]
Tabletas, como maleato: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg
Otras preparaciones
Una suspensin oral de 1 mg/mL preparada con tabletas, Bicitra^ y Ora-Sweet- es
estable 30 das cuando se guarda en un frasco de tereftalato de polietileno bajo
refrigeracin (2 a 8C); colocar 10 tabletas de 20 mg en un frasco de tereftalato de
(Contina)
ENALAPRIL
Enalapril
(Continua)
polietileno de 200 mL; aadir 50 mL de Bicitra; agitar bien cuando menos 2 min;
dejar reposar por 1 h y luego agitar durante 1 min ms; aadir 150 mL de
Ora-Sweet y agitar bien; etiquetar el frasco con la leyenda "Agitar bien"
[recomendacin en el inserto del empaque (tabletas), 2001],
Un preparado lquido oral con 1 mg/mL elaborado con tabletas y tres diferentes
vehculos (jarabe de cereza, una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus?, o una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet SF y Ora-Plus) es estable 60 das cuando se
almacena en la oscuridad en frascos para prescripcin de plstico color mbar a
temperatura ambiental (25C) o bajo refrigeracin (5C); triturar seis tabletas de 20
mg en un mortero hasta obtener un pofvo fino; aadir 15 mL del vehculo y mezclar
bien para formar una pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo en
proporciones geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a un frasco calibrado y
agregar vehculo hasta 120 mL; etiquetar "Agitar bien" y "Proteger de la luz" (Alien,
1998).
Una preparacin lquida oral de 1 mg/mL elaborada con tabletas y tres diferentes
vehculos (agua desionizada, solucin amortiguadora de citrato con pH 5.0 o una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus) es estable 91 das cuando se guarda en la
oscuridad en frascos para prescripcin de plstico bajo refrigeracin (4C). Cuando
se almacenan a temperatura ambiental (25C), las preparaciones hechas en
solucin amortiguadora de citrato con pH 5.0 y una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y
Ora-Plus tambin son estables 91 das, pero el preparado elaborado en agua
desionizada se mantiene estable slo 56 das. Triturar 20 tabletas de 10 mg en un
mortero; aadir una cantidad pequea de vehculo y mezclar bien para formar una
pasta suave; mezclar en tanto se aaden cantidades crecientes del vehculo para
hacer la mezcla fluida; transferir a un cilindro graduado y aadir cantidad suficiente
para igualar a 200 mL; Nota: para preparar la solucin isotnica amortiguadora de
citrato (pH 5.0) consltense las referencias; etiquetar "Agitar bien" y "Proteger de la
luz" (Nahata, 1998).
s
Un preparado lquido oral ms diluido, de 0.1 mg/mL, elaborado con tabletas y una
solucin amortiguadora isotnica a pH 5.0 es estable durante 90 das cuando se
almacena en frascos de polietileno de alta densidad, color mbar, bajo
refrigeracin (5C); moler una tableta de 20 mg en un mortero de vidrio hasta
obtener un polvo fino; triturar con amortiguador de citrato isotnico (pH 5.0) y filtrar;
agregar una cantidad suficiente para igualar 200 mL con solucin amortiguadora;
etiquetar "Agitar bien" y "Proteger de la luz" (Boulton, 1994).
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ENFUVIRTIDA
Enalaprilato vase Enalapn! en la pgina 558
Enalaprilo vase Enalapril en la pgina 558
Enantato de testosterona vase Testosterona en la pgina 1454
Enfuvirtida
VIH en adultos y adolescentes en ia pgina 1766
Sinnimos T-20
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agente antirretroviral inhibidor de la
fusin proteica; Agentes contra VIH (agentes antiVIH)
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 en combinacin con otros agentes
antirretrovirales en pacientes que ya recibieron tratamiento y cuya teraputica
antirretroviral actual est fallando (Nota: se recomiendan enfticamente .regmenes
contra VIH con tres antirretrovirales. Sin embargo, en estudios publicados el
enfuvirtida se agreg a un rgimen nuevo optimizado de tres a cinco agentes
antirretrovirales en pacientes cuyo rgimen antirretroviral actual fallaba. La seleccin
del rgimen optimizado se bas en historial de medicamentos, genotipo y fenotipo.
Por la escasez de estudios, la enfuvirtida no puede recomendarse como tratamiento
inicial en pacientes vrgenes al tratamiento antirretroviral).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la enfuvirtida o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La mayora de los pacientes experimenta reacciones locales en el sitio
de la inyeccin (vase Reacciones adversas); instruir al paciente o al que
proporciona los cuidados acerca del mtodo apropiado de inyeccin; vigilar en busca
de infeccin local o celulitis. Ocurri neumona bacteriana con una frecuencia mayor
en individuos que recibieron enfuvirtida durante los estudios clnicos; algunas
personas pueden tener mayor riesgo (p. ej., aqullas con antecedente de
enfermedad pulmonar, recuento bajo de clulas CD4+, carga viral inicial elevada,
uso de drogas IV o tabaquismo); vigilar estrechamente en busca de signos y
sntomas de neumona. Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad (vase
Reacciones adversas); suspender la enfuvirtida y no reiniciarla en individuos con
reacciones sistmlcas de hipersensibilidad.
Precauciones Los datos de eficacia en pacientes peditricos > 6 aos son limitados;
su seguridad y farmacocintica en nios < 6 aos an no se establecen. En teora, el
uso de enfuvirtida puede dar como resultado la produccin de anticuerpos
antienfuvirtida, que pueden tener reaccin cruzada con el gp41 del VIH-1; es posible
que esto ocasione una prueba de ELISA positiva falsa en personas no infectadas con
VIH; en estos casos, puede esperarse que la prueba de Western blot sea negativa; el
uso de enfuvirtida en individuos no infectados con VIH an no se estudia.
Reacciones adversas Nota: se informa que los efectos adversos en pacientes
peditricos de 6 a 16 aos son similares a los de adultos.
Sistema nervioso central: insomnio, depresin, ansiedad, mareo
Endocrinas y metablicas: hipertrigliceridemia, prdida ponderal
Gastrointestinales: constipacin, dolor abdominal, pancreatitis, disgeusia, elevacin
de amilasa y lipasa sricas, anorexia
Hematolgicas: eosinofilia, anemia
Hepticas: elevacin de transamlnasas
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin [incidencia de 98%; la mayora de los
pacientes tiene reacciones en el sitio de la inyeccin durante la semana inicial del
tratamiento; por lo general las reacciones son leves o moderadas, pero pueden ser
ms graves; los sntomas comprenden dolor, eritema, induracin, prurito,
equimosis y formacin de nodulos o quistes; la infeccin, que incluye celulitis y
abscedacin, ocurre en 1.7% de los pacientes; 11%. requiere analgsicos o limitar
las actividades habituales; a menudo las reacciones ocurren en ms de un sitio de
inyeccin; 26%. de los pacientes tiene 6 a 14 sitios de inyeccin con reacciones y
1.3% tiene > 14 en algn momento; la duracin promedio de la reaccin en un sitio
de inyeccin es de tres a siete das en 41 % de los pacientes y > 7 das en 24%; 7%
de los pacientes suspende el tratamiento a causa de reacciones en el sitio de la
inyeccin (4%) o problemas con la administracin de las Inyecciones (3%)
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, debilidad, mialgias, elevacin
de CPK
(Contina)
ENFUVIRTIDA
Enfuvirtida
(Contina)
Respiratorias: tos, sinusitis; neumona bacteriana (6.7 eventos por 100 pacientes/
aos contra 0.6 eventos por 100 pacientes/aos en el grupo control; alrededor de
50% de los enfermos con neumona requiri hospitalizacin; vanse los factores
de riesgo en Advertencias)
Diversas: infecciones, sntomas semejantes a influenza, linfadenopata; reacciones
de hipersensibilidad (< 1% de incidencia; los sntomas pueden incluir exantema,
fiebre, escalofro, nusea, vmito, hipotensin y elevacin de transaminasas; otras
reacciones adversas mediadas inmunolgicamente comprenden: reaccin primaria
por complejos inmunes, sndrome de Guillain-Barr, dificultad respiratoria,
glomerulonefritis)
Interacciones medicamentosas No es un inhibidor de las isoenzimas del citocromo
P450; an no se identifican interacciones medicamentosas con importancia clnica.
Estabilidad Almacenar los frascos no reconstituidos a temperatura ambiente
controlada de 25 C; las variaciones permitidas van de 15 a 30C. Guardar la solucin
reconstituida bajo refrigeracin de 2 a 8C; usar en el transcurso de 24 h.
Mecanismo de accin La enfuvirtida es una protena sinttica formada por una
secuencia lineal de 36 aminocidos. Imita la secuencia de aminocidos HR2
(hptada de dos repeticiones) que se encuentra en la porcin G-terminal de la gp41
(una glucoprotena transmembrana del VIH-1) y se une de manera competitiva con
HR1 (hptada de una repeticin). En condiciones normales, la secuencia HR1
interacta con HR2 para formar una estructura en horquilla, necesaria para que la
gp41 inicie la fusin entre la membrana viral del VIH-1 y la membrana de la clula
CD4+ del husped. Al imitar a HR2 y unirse a HR1, la enfuvirtida inhibe la fusin de la
membrana viral y celular, e interfiere con la entrada de VIH-1 a las clulas.
C
Farmacocintica
Absorcin: SC: la absorcin es comparable cuando se inyecta en abdomen, brazo o
muslo
Distribucin: adultos: V (promedio + DE): 5.5 1.1 L
Unin a protenas: 92%: sobre todo a albmina, pero tambin a ia glucoprotena
acida alfa-1 (en menor grado); penetracin al SNC: se desconoce (pero se supone
que es mnima, porque es una molcula grande y con gran unin a protenas)
Metabolismo: se cree que sufre catabolismo en aminocidos, por las peptidasas y
proteinasas de hgado y rion; sus aminocidos se reciclan luego en el organismo.
Un metabolito desaminado (con 20% de actividad en comparacin con el frmaco
madre) se forma por hidrlisis en estudios in vitro con microsomas humanos y
hepatocitos
Biodisponibilidad:
Oral: no tiene biodisponibilidad por esta va
SC: absoluta: 84.3 15.5%
Vida media: 3.8 0.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC:
Dosis nica: mediana: 8 h (intervalo: 3 a 12 h)
Dosis mltiples: mediana 4 h (intervalo: 4 a 8 h)
Depuracin: su depuracin plasmtica disminuye en adultos con masa corporal
menor y en mujeres, despus de ajustar segn el peso corporal (la depuracin en
mujeres adultas es 20% menor que en hombres adultos). Sin embargo, no se
recomiendan ajustes de dosis por gnero o peso
Depuracin aparente: dosis mltiples:
Nios: 40 17 mL/kg/h
Adultos: 30.6 10.6 mUkg/h
Dosificacin usual SC (en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
Recin nacidos, lactantes y nios < 6 aos: uso no autorizado
Nios de 6 a 16 aos: 2 mg/kg dos veces al da (dosis mxima: 90 mg dos veces al
da)
d
Adolescentes > 16 aos y adultos: 90 mg dos veces al da

Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: D > 35 mL/min: la depuracin de
enfuvirtida no se afecta; no requiere ajuste de dosis
Administracin
Reconstituir con 1.1. mL de agua estril para inyeccin a fin de obtener una solucin
de 90 mg/mL; para evitar que haga espuma, percutir con suavidad el frasco durante
10 seg y rodarlo entre las manos para asegurar el contacto del frmaco con el
lquido; dejar el frasco sin mover hasta que el polvo liofilizado se disuelva por
completo; esto puede requerir hasta 45 min; para reducir el tiempo de reconstitucin,
puede rodarse con suavidad el frasco entre las manos hasta que el frmaco est del
todo disuelto; inspeccionar visualmente a fin de asegurar su disolucin completa; la
solucin debe ser clara, incolora y sin material particulado ni burbujas; no usar los
frascos que contienen material particulado.
cr
El frasco mpula no contiene conservadores; las soluciones reconstituidas deben

inyectarse de inmediato, o refrigerarse y utilizarse en las siguientes 24 h; llevar los
ENOXAPARINA
frascos reconstituidos refrigerados a temperatura ambiente antes de la inyeccin, e
inspeccionar visualmente de nuevo como se describi arriba.
Inyectar SC en brazo, abdomen o muslo; no inyectar en lunares, hematomas,
cicatrices u ombligo; rotar el sitio de inyeccin (es decir, administrar las inyecciones
en un sitio diferente al de la inyeccin anterior); no inyectar en ningn sitio donde se
encuentre una reaccin a la inyeccin; despus de la inyeccin, aplicar calor o hielo
al sitio de inyeccin o dar masaje suave en el rea para que la dosis se disperse
mejor, y disminuir las reacciones locales a la inyeccin; desechar la porcin no
utilizada del frasco mpula (slo es para una aplicacin).
Parmetros para v i g i l a n c i a Triglicridos sricos, biometra hemtica completa,
enzimas hepticas, recuento de clulas CD4+, carga viral; reacciones en el sitio de
inyeccin, infeccin local, celulitis; signos y sntomas de neumona, sobre todo en
pacientes en riesgo (vase Advertencias).
I n f o r m a c i n para el paciente La enfuvirtida slo debe administrarse en inyeccin;
seguir las instrucciones exactas que el medicamento incluye. No mezclar otros
medicamentos en la misma jeringa con enfuvirtida. Inyectar SC en brazo, abdomen o
muslo; no hacerlo en ia misma rea en que se inyect la vez anterior ni en ombligo,
cicatrices, hematomas, lunares o donde haya una reaccin a la inyeccin.
La enfuvirtida puede causar reacciones en el sitio de la inyeccin, como comezn,
edema, enrojecimiento, dolor, endurecimiento de la piel o nodulos (cada reaccin
local suele durar < 7 das); notificar al mdico de inmediato si la reaccin es grave o
el sitio de la inyeccin se infecta. Los pacientes que reciben enfuvirtida pueden
presentar neumona bacteriana o reacciones de hipersensibilidad; informar al mdico
si ocurren tos, fiebre, respiracin rpida, dificultad para respirar, vmito, escalofro,
exantema, sangre en orina o edema en pies. La enfuvirtida puede causar mareo y
disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o
coordinacin fsica.
La enfuvirtida no cura el VIH; tomarla todos los das segn se prescribe; no cambiar
la dosis ni suspenderla sin indicacin del mdico; si se retrasa una dosis, aplicarla lo
ms pronto posible, luego regresar al horario normal; si se omite una dosis, no
duplicar la siguiente; asegurar la existencia adecuada del medicamento; no permitir
que se termine.
I m p l i c a c i o n e s para ia a t e n c i n de enfermera Ensear al paciente o a! que
proporciona ios cuidados la reconstitucin apropiada, la tcnica de inyeccin
asptica, y el desecho correcto de la aguja y la jeringa (vanse los detalles en
Estabilidad y Administracin).
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l La inyeccin reconstituida tiene un pH ~ 9.0.
Presentaciones
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores]:
Fuzeon: 108 mg [90 mg/mL despus de la reconstitucin; disponible en estuche
prctico con 60 frascos, agua estril para inyeccin, jeringas, toallitas con
alcohol, instrucciones para el paciente]
Referencias
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the Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric H I V Infection. C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 e n ;
Enoxaparina
S i n n i m o s Enoxaparina sdica
Categora t e r a p u t i c a Anticoagulante; Heparina de bajo peso molecular
Uso Profilaxia y tratamiento de trastornos tromboemblicos, especficamente: (en
adultos) prevencin de trombosis venosa profunda (TVP) despus de artroplastia de
(Contina)
ENOXAPARINA
Enoxaparina
(Contina)
cadera o rodilla, intervencin quirrgica abdominal en enfermos con riesgo

tromboemblico'(es decir, > 40 aos, obesos, anestesia general > 30 min, afeccin
maligna, antecedente de TVP o embolia pulmonar) y en pacientes con riesgo
tromboemblico secundario a restriccin notable de la movilidad durante una
enfermedad aguda; administrar con warfarina: para tratamiento de TVP aguda en
pacientes internados (con embolia pulmonar o sin ella) y externos (sin embolia
pulmonar); administrar con cido acetilsaliclico: para prevencin de complicaciones
isqumicas de infarto miocrdico sin onda Q y angina inestable.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a enoxaparina, heparina, cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias) o productos porcinos (la
enoxaparina deriva de la mucosa intestinal del cerdo); hemorragia activa importante;
trombocitopenia aguda inducida por heparina o causada por heparina de bajo peso
molecular.
Advertencias Es posible que ocurra hemorragia o trombocitopenia; las hemorragias
mayores (es decir, intracraneal y retropetoneal) pueden ser mortales; puede
presentarse trombocitopenia con trombosis y complicarse con isquemia de
extremidades, infarto de rganos o muerte. Usar con extrema precaucin en
pacientes con riesgo alto de hemorragia (es decir, ulceracin o hemorragia
gastrointestinal activa, angiodisplasia gastrointestinal, endocarditis bacteriana,
trastornos hemorragparos, enfermedad cerebrovascular hemorrgica); intervencin
quirrgica reciente de cerebro, columna vertebral u ojos; tratamiento concomitante
con inhibidores plaquetarios (vase Interacciones medicamentosas); o antecedente
de trombocitopenia inducida por heparina. No sustituir unidad por unidad de otras
heparinas de bajo peso molecular (las unidades no son equivalentes). La
enoxaparina no se recomienda para profilaxia de trastornos tromboemblicos en
pacientes con vlvulas cardiacas protsicas, en especial mujeres embarazadas
(puede ocurrir trombosis en la vlvula cardiaca protsica; se observaron varios casos
en mujeres embarazadas, que terminaron en muertes maternas y fetales; las
embarazadas con vlvulas protsicas pueden tener un riesgo mayor de
tromboembolismo; usar con precaucin extrema y vigilar con frecuencia los niveles
mximos y mnimos de antifactor Xa en estas pacientes; ajustar la dosis en
consecuencia).
Puede ocurrir hematoma epidural o raqudeo que tiene como resultado parlisis a
largo plazo o permanente, en pacientes que reciben heparinas de bajo peso
molecular o heparinoides durante anestesia epidural, raqudea o puncin lumbar;
estos pacientes deben vigilarse a menudo en busca de alteraciones neurolgicas y
tratarse de inmediato en presencia de compromiso; el uso de catteres raqudeos
permanentes para analgesia, el empleo concomitante de inhibidores plaquetarios,
antiinflamatorios no esteroideos o anticoagulantes, y la puncin epidural o raqudea
repetida o traumtica aumentan el riesgo de hematoma epidural o raqudeo; los
beneficios potenciales deben ponderarse con los riesgos. Antes de procedimientos
lumbares o epidurales debe omitirse la enoxaparina (por lo menos dos dosis) y
determinarse la actividad del antifactor Xa (si es posible).
El frasco mpula de dosis mltiples de enoxaparina contiene alcohol benclico, que
puede causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal
evitar el uso de productos de enoxaparina que contienen alcohol benclico en recin
nacidos; evitar el uso de la Inyeccin sin conservadores; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza su
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Usar con precaucin el frasco de
mltiples dosis en mujeres embarazadas y slo si es claramente necesario (el
alcohol benclico puede atravesar la placenta).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin arterial no controlada,
ditesis hemorrgica, embarazo, antecedente de ulceracin gastrointestinal reciente,
retinopata diabtica, hemorragia; emplear con precaucin y disminuir la dosis en
individuos con disfuncin renal grave (D < 30 mL/min); utilizar con precaucin y
vigilar cuidadosamente en pacientes con bajo peso (es decir, mujeres < 45 kg y
hombres < 57 kg) que reciben dosis no ajustadas al peso (se informa incremento en
el rea bajo la curva de enoxaparina); instituir el tratamiento apropiado si se presenta
tromboembolismo a pesar de la profilaxia con enoxaparina.
cr
Reacciones adversas
ENOXAPARINA
Endocrinas y metablicas: hiperlipidemia (muy rara)
Hematolgicas: hemorragia, trombocitopenia (la incidencia de trombocitopenia
inducida por heparina es menor que con el tratamiento con heparina aislada)
Hepticas: elevacin de SGOT y SGPT (asintomtica, por completo reversible, rara
vez acompaada de hiperbilirrubinemia)
Locales: irritacin, dolor, hematoma, equimosis, eritema en el sitio de inyeccin SC;
hematoma epidural o raqudeo (vase Advertencias)
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Anticoagulantes, frmacos trombolticos
(alteplasa, estreptocinasa, urocinasa) e inhibidores plaquetarios (cido
acetilsaiiclico, salicilatos, antiinflamatorios no esteroideos como ketorolaco,
dipiridamol y sulfimplrazona) pueden incrementar el riesgo de hemorragia.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no contiene conservadores,
descartar las porciones no utilizadas; no mezclar con otros inyectables o infusiones
IV.
Mecanismo de accin Potencia la accin de la antitrombina lll e inactiva el factor de
coagulacin Xa; tambin inactiva el factor lia (trombina), pero en un grado mucho
menor; la relacin de las actividades antifactor Xa con antifactor lia es ~ 4:1 (la
proporcin con heparina no fraccionada es de 1:1).
Farmacodinamia Actividades antifactor Xa y antitrombina (antifactor lia):
Efecto mximo: SC: 3 a 5 h
Duracin: ~ 12 h despus de una dosis diaria de 40 mg administrada por va SC
Farmacocintica
Con base en la actividad del antifactor Xa.
Distribucin: no atraviesa la barrera placentaria
V promedio: adultos: 4.3 L
Unin a protenas: no se fija a la mayor parte de las protenas de unin de la heparina
Metabolismo: principalmente heptico, mediante desulfatacin y despoiimerizacin
en molculas de ms bajo peso molecular con muy baja actividad biolgica
Biodisponibilidad: adultos: SC: ~ 100%
Vida media: SC: adultos: dosis nica: 4.5 h; dosis repetidas: 7 h
Eliminacin: 40% de la dosis IV se excreta en a orina como fragmentos activos e
inactivos; 10% se excreta por los rones como fragmentos activos de
enoxaparina; 8 a 20% de la actividad antifactor Xa se recupera en 24 h en la orina
Depuracin: disminuida 30% en pacientes con D < 30 mL/min
Dosificacin usual SC:
Recin nacidos, lactantes y nios: recomendaciones de Chest, 2001:
Inicial:
Lactantes < 2 meses:
Profilaxia: 0.75 mg/kg cada 12 h
Tratamiento: 1.5 mg/kg cada 12 h
Lactantes y nios < 18 aos:
Profilaxia: 0.5 mg/kg cada 12 h
Tratamiento: 1 mg/kg cada 12 h
Mantenimiento: vase el cuadro. Nota: en un estudio prospectivo reciente de 177
cursos de enoxaparina en pacientes peditricos (146 cursos de tratamiento; 31
cursos profilcticos) se observ una variacin considerable en los
requerimientos de la dosis de mantenimiento (vase Dix, 2000)
a
Adultos: Nota: considerar dosis ms bajas en pacientes < 45 kg
Ajuste de dosis de enoxaparina

Ajuste de dosis
Antifactor Xa
< 0.35 U/mL
0.35 a 0.49 U/mL
Aumentar ia dosis 25%

Aumentar la dosis 10%
0.5 a 1 U/mL
Mantener la misma dosis
1.1 a 1.5 U/mL

1.6 a 2 U/mL
> 2 U/mL
Disminuir la dosis 20%

Suspender la dosis durante 3 h
y disminuirla 30%
Detener todas las dosis hasta
que el antifactor Xa sea de 0.5
U/mL; despus disminuir la
dosis 40%
M o d i f i c a d o de M o n a g l e P
2001;119:344S-70S.
(Contina)
Tiempo para repetir la

concentracin de antifactor Xa
4 h despus de la siguiente dosis
4 h despus de la siguiente dosis
Al siguiente da, despus a la
semana siguiente, luego cada mes
(4 h despus de la dosis)
Antes de la siguiente dosis
Antes de la siguiente dosis, luego 4
h despus de la siguiente dosis
Antes de la siguiente dosis y cada
12 h hasta que el antifactor Xa sea
< 0.5 U/mL
M i c h e l s o n A D , Bovill E, et a l . A n t i t h r o m b o t i c T h e r a p y in C h i l d r e n . Chest.
ENOXAPARINA
Enoxaparina
(Contina)
Prevencin de TVP:
Ciruga de. reemplazo de rodilla: 30 mg cada 12 h; administrar la primera dosis
12 a 24 h despus de la ciruga (siempre que la hemostasia se haya
establecido); duracin promedio: 7 a 10 das, hasta 14 das
Ciruga de reemplazo de cadera: fase inicial: 30 mg cada 12 h; la primera dosis
se administra 12 a 24 h despus de la ciruga (siempre que la hemostasia se
haya establecido), o considerar 40 mg una vez al da, la primera dcsis
administrada 12 3 h antes de la ciruga; duracin promedio de la fase inicial:
7 a 10 das, hasta 14 das; despus de la fase inicial, administrar 40 mg una
vez al da durante tres semanas
Ciruga abdominal en pacientes en riesgo: 40 mg una vez al da; administrar la
primera dosis 2 h antes de la ciruga; duracin promedio: 7 a 10 das, hasta 12
das
Pacientes en riesgo por movilidad muy restringida durante una enfermedad
aguda: 40 mg una vez al da; duracin promedio: 6 a 11 das, hasta 14 das
Tratamiento de TVP aguda y embolia pulmonar: Nota: iniciar teraputica con
warfarina cuando sea adecuado (por lo general en las primeras 72 h de iniciada
la enoxaparina), continuar la enoxaparina por un mnimo de cinco das
(promedio: 7 das) hasta lograr un INR teraputico
Tratamiento hospitalario de TVP aguda con o sin embolia pulmonar: 1 mg/kg
cada 12 h o 1.5 mg/kg una vez al da
Tratamiento de paciente externo con TVP sin embolia pulmonar. 1 mg/kg cada
12 h
Prevencin de complicaciones isqumicas de infarto miocrdico sin onda Q
o angina inestable: 1 mg/kg cada 12 h en conjuncin con cido acetilsaliclico
oral (100 a 325 mg una vez al da); continuar el tratamiento por un mnimo de
dos das hasta que el paciente est clnicamente estabilizado (por lo general, 2 a
8 das; hasta 12.5 das)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: SC:
D > 30 mL/min: no se recomienda un ajuste especfico: vigilar a los pacientes para
descartar hemorragia
D < 30 mL/min: Nota: vigilar la actividad dei antifactor Xa
Profilaxia de TVP en ciruga abdominal, reemplazo de cadera, reemplazo de
rodilla o pacientes durante enfermedad aguda: 30 mg una vez al da
Tratamiento de TVP en conjuncin con warfarina (en pacientes hospitalizados
sin embolia pulmonar): 1 mg/kg una vez al da
Prevencin de complicaciones isqumicas de infarto miocrdico sin onda Q o
angina inestable (con cido acetilsaliclico): 1 mg/kg una vez al da
Administracin Parenteral: slo para uso SC; no administrar IM o IV; administrar
mediante inyeccin SC profunda; no dar masaje en el sitio de la inyeccin SC porque
pueden producirse equimosis.
plaquetas, pruebas de sangre oculta en heces; actividad de antifactor Xa en
pacientes selectos (es decir, recin nacidos, lactantes y nios, y pacientes con
deterioro renal importante, hemorragia activa o parmetros de coagulacin
anormales). Nota: no se justifica ia vigilancia rutinaria de TP y TPTa porque estos
parmetros son relativamente insensibles en cuanto a la actividad de la heparina de
bajo peso molecular; considerar vigilancia de la densidad sea en lactantes y nios
con el uso prolongado.
Intervalo de referencia Nivel de antifactor Xa: 0.5 a 1 U/mL, medido 4 a 6 h despus
de la administracin SC
Implicaciones para la atencin de enfermera Instruir a los pacientes acerca de
la tcnica adecuada de inyeccin SC si se inyectarn ellos mismos.
Suspender el tratamiento si las plaquetas son < 100 000/mm ; cada 10 mg de
enoxaparina sdica son equivalentes a 1 000 Ul de actividad de antifactor Xa.
C[
cr
La enoxaparina contiene fragmentos de heparina no fraccionada producidos por la

degradacin alcalina (despolimerizacin) del ster benclico de ia heparina; la
enoxaparina tiene peso molecular promedio de 3 500 a 5 600 dalton, que es mucho
ms bajo que el peso promedio de la heparina no fraccionada (12 000 a 15 000
dalton). Las heparinas de bajo peso molecular tienen varias ventajas sobre la
heparina no fraccionada: mejor biodisponibilidad por va SC, administracin ms
cmoda (SC en vez de IV), vida media ms prolongada (intervalos de dosificacin
ms largos), efectos farmacocinticos y farmacodinmicos (anticoagulacin) ms
predecibles, requieren menos vigilancia de laboratorio intensiva, disminucin del
riesgo de trombocitopenia inducida por heparina, potencial de uso en el paciente
ambulatorio y probable reduccin del riesgo de osteoporosis (se necesitan ms
estudios).
EP1NASTINA
La sobredosificacin accidental de enoxaparina puede tratarse con sulfato de
protamina; 1 mg de sulfato de protamina neutraliza 1 mg de enoxaparina; la primera
dosis de sulfato de protamina debe ser igual a la de enoxaparina inyectada, si sta se
administr en las 8 h previas; usar 0.5 mg de sulfato de protamina por 1 mg de
enoxaparina si se administr > 8 h antes de la protamina o si se requiere una
segunda dosis de protamina; puede administrarse una segunda dosis de sulfato de
protamina (0.5 mg por 1 mg de enoxaparina) si el TPTa se mantiene prolongado 2 a
4 h despus de la primera dosis; podra no requerir protamina si ya transcurrieron
> 12 h de la administracin de enoxaparina; evitar la sobredosificacin de protamina
(vase Protamina en la pgina 1324).
especfico.
Solucin inyectable, como sal sdica [jeringa graduada prellenada; sin
conservadores]: 60 mg/0.6 mL (0.6 mL); 80 mg/0.8 mL (0.8 mL); 100 mg/mL (1
mL); 120 mg/0.8 mL (0.8 mL); 150 mg/mL (1 mL)
Solucin inyectable, como sal sdica [envase de dosis mltiples]:
Lovenox: 100 mg/mL (3 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable, como sal sdica jeringa prellenada; sin conservadores]:
Lovenox: 30 mg/0.3 mL (0.3 mL); 40 mg/0.4 mL (0.4 mL)
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Enoxaparina sdica vase Enoxaparina en la pgina 565
Epinastina
Sinnimos Clorhidrato de epinastina
Categora teraputica Antialrgico oftlmico
Uso Tratamiento de conjuntivitis alrgica.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la epinastina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No debe usarse para tratar la irritacin ocasionada por lentes de
contacto; contiene el conservador cloruro de benzalconio, que puede adsorberse a
las lentes de contacto blandas; esperar por lo menos 10 min despus de la instilacin
antes de colocar las lentes. Su seguridad y eficacia en nios < 3 aos an no se
establecen.
Reacciones adversas
Oculares: ardor, foliculosls, hiperemia, prurito
Respiratorias: tos, faringitis, rinitis, sinusitis
Diversas: infeccin (definida como sntomas de resfriado e Infeccin de vas
respiratorias superiores)
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada entre 15 y 25C. Mantener
el frasco bien cerrado.
Mecanismo de accin Antagonista selectivo del receptor H^ Inhibe la liberacin de
histamina desde las clulas cebadas.
Farmacodinamia
Duracin: 8 h
Farmacocintica
Absorcin: absorcin sistmica baja despus de la aplicacin tpica
Distribucin: no atraviesa la barrera hematoenceflica
Metabolismo: < 10% se metaboliza
Vida media: 12 h
Eliminacin: IV: orina (55%): heces (30%)
(Contina)
EPOPROSTENOL
Epinastina
(Contina)
Dosificacin usual Oftlmica: nios > 3 aos y adultos: instilar una gota en cada ojo
dos veces al da; continuar durante todo el periodo de exposicin, aun en ausencia
de sntomas
Administracin Slo para uso oftlmico; evitar tocar el ojo y otras superficies con ia
punta del gotero. Las lentes de contacto deben retirarse antes de su aplicacin;
pueden volver a colocarse luego de 10 min. No usar lentes de contacto si los ojos
estn enrojecidos.
Informacin para e! paciente Slo para uso oftlmico. Lavarse las manos antes de
administrar. Quitar las lentes de contacto antes de aplicarla (pueden volver a
colocarse luego de 10 min). Puede causar visin borrosa, ardor o prurito temporales.
No utilizar lentes de contacto si los ojos estn enrojecidos.
especfico.
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.05% (5 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Epinefrina vase Adrenalina en la pgina 87

Epinefrina y xilocaha vase Lidocana y epinefrina en la pgina 970
Epipodofilotoxina vase Etopsido en ia pgina 620
EPO vase Epoyetina alfa en ia pgina 574
Epoprostenol
Clasificacin de la capacidad funcional de pacientes con enfermedad cardiaca segn
la New York Heart Association (NYHA), revisin 1994 en la pgina 1651
Sinnimos Epoprostenol sdico; PGI ; PGX; Prostaciclina
Categora teraputica Prostaglandina
Uso
Tratamiento IV prolongado de hipertensin pulmonar primaria (HPP) e hipertensin
pulmonar secundaria a escleroderma, en pacientes clases [II y IV de la NYHA que
no responden por completo a otra teraputica.
La infusin a corto plazo de epoprostenol en pacientes con hipertensin pulmonar
puede emplearse con fines diagnsticos en el laboratorio de cateterismo cardiaco
para determinar la sensibilidad a agentes vasodilatadores (p. ej., bloqueadores de
canales del calcio). Nota: la respuesta a corto plazo (aguda) a las infusiones IV de
epoprostenol predice la respuesta al tratamiento a largo plazo con bloqueadores
de canales del calcio orales; sin embargo, no predice la respuesta a largo plazo al
tratamiento prolongado con epoprostenol IV. Los pacientes que no reaccionan de
forma aguda al epoprostenol pueden hacerlo cuando se usa de manera crnica.
Otros usos potenciales incluyen tratamiento de hipertensin pulmonar secundaria
relacionada con sndrome de insuficiencia respiratoria, lupus eritematoso
sistmico, cardiopata congnita, hernia diafragmtica congnita, hipertensin
pulmonar neonatal, ciruga de derivacin cardiopulmonar, hemodilisis, trastornos
vasculares perifricos, hipertensin portal y prpura neonatal fulminante.
Restricciones En Estados Unidos, las recetas de epoprostenol se surten slo a
travs de dos fuentes. La informacin puede obtenerse en Accredo Health, Inc., o
TheraCom, Inc.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a epoprostenol, cualquier componente de la
frmula o compuestos relacionados estructuralmente; uso crnico en pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva por disfuncin sistlica ventricular izquierda. Nota:
no emplear epoprostenol en forma crnica en pacientes que desarrollan edema
pulmonar durante el inicio de su administracin (vase Advertencias)
Advertencias El epoprostenol debe reconstituirse slo con el diluyente estril que
suministra el fabricante; no reconstituir ni mezclar con otros lquidos o medicamentos
IV antes ni durante la administracin. Su suspensin abrupta, la interrupcin de su
administracin o una reduccin repentina de la dosis del epoprostenol pueden
ocasionar sntomas relacionados con hipertensin pulmonar de rebote (p. ej.,
astenia, mareo, disnea) y ser mortales; evitar su suspensin abrupta, interrupciones
en la administracin del frmaco y reducciones importantes de la dosis. El edema
pulmonar, que quiz se vincule con enfermedad pulmonar venooclusiva, puede
desarrollarse en pacientes con hipertensin pulmonar durante el inicio de la
administracin del epoprostenol (no administrarlo en forma crnica a estos
pacientes).
2
EPOPROSTENOL
Los sntomas de sobredosificacin incluyen cefalea, hipotensin, taquicardia,
nusea, vmito, diarrea y rubor. Reducir su velocidad de infusin para disminuir los
sntomas. Si.estos no ceden o empeoran, considerar la suspensin del frmaco. Se
informan muertes secundarias a hipoxemia, hipotensin y paro respiratorio despus
de sobredosis de epoprostenol.
Precauciones Usar con cautela y vigilar adecuadamente a los pacientes; el
epoprostenol es un vasodilatador pulmonar y sistmico potente; slo deben
administrarlo los mdicos con experiencia en el diagnstico y tratamiento de
hipertensin pulmonar; el inicio de la dosificacin debe realizarse en un mbito con
personal bien entrenado, y equipo apropiado para vigilancia fisiolgica y atencin de
urgencia. En raras ocasiones pueden presentarse elevaciones asintomticas de la
presin de la artera pulmonar relacionadas con aumento del gasto cardiaco durante
el inicio de su administracin; considerar una reduccin de la dosis en estos
pacientes. Durante el empleo crnico en adultos deben administrarse de manera
concomitante anticoagulantes, a menos que estn contraindicados, a fin de reducir el
riesgo de tromboembolia [Nota: est demostrado que el uso de anticoagulantes en
pacientes adultos con hipertensin pulmonar primaria mejora su sobrevivencia.
Aunque tal eficacia an no se demuestra en pacientes peditricos, algunos estudios
informan el uso rutinario de warfarina en pacientes peditricos que reciben infusiones
a largo plazo (crnicas) de epoprostenol para hipertensin pulmonar (vanse Barst,
1999, y Rosenzwelg, 1999), mientras que otros estudios suspenden en forma
rutinaria los anticoagulantes antes del inicio de la teraputica con epoprostenol
(vase Higenbottam, 1993); se requieren ms estudios para evaluar los riesgos y
beneficios de la anticoagulacin rutinaria en pacientes peditricos tratados con
epoprostenol].
Reacciones adversas Nota: ciertas reacciones adversas referidas pueden
relacionarse con la enfermedad subyacente (p. ej., dolor precordial, disnea, edema,
fatiga, hipoxia, palidez e insuficiencia cardiaca derecha)
Cardiovasculares; rubor (agudo: 58%; crnico: 42%), hipotensin, dolor precordial,
bradicardia (efecto vagal), taquicardia refleja, palpitaciones, arritmias, taquicardia
supraventricular, infarto miocrdico
Sistema nervioso central: cefalea (aguda: 49%; crnica: 83%), ansiedad,
nerviosismo, agitacin, mareo, inquietud, depresin, convulsiones, evento vascular
cerebral
Dermatolgicas: exantema, urticaria, eccema, prurito, lceras cutneas
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperpotasemia, prdida ponderal,
ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia,
constipacin, abultamiento abdominal
Hematolgicas: hemorragia, trombocitopenia
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin: infeccin (21%), dolor (13%),
irritacin, eritema, tromboflebitis
N e u r o m u s c u l a r e s y e s q u e l t i c a s : dolor m a n d i b u l a r , m i a l g i a , dolor
musculoesqueltico, temblor, dorsalgia, dolor en el cuello, astenia, hipoestesia,
hiperestesia, parestesias, artralgias
Oculares: ambliopa, visin anormal
Respiratorias: disnea, epistaxis, derrame pleural; edema pulmonar, que puede
relacionarse con neumopata venooclusiva (vase Advertencias)
Diversas: sntomas semejantes a influenza, diaforesis, sepsis vinculada con catter
El uso concurrente de diurticos, agentes antihipertensivos u otros vasodilatadores
puede causar una reduccin adicional de la presin arterial. El uso concomitante de
agentes antiplaquetarios o anticoagulantes puede incrementar el riesgo de
hemorragia.
El epoprostenol disminuy 15% la depuracin oral aparente de digoxina y de
furosemida en 13% el segundo da de tratamiento; sin embargo, los valores de
depuracin regresaron a la basal antes del da 87; el epoprostenol puede aumentar
los niveles sricos de digoxina despus del inicio del tratamiento (vigilar a los
pacientes); no se cree que su interaccin con furosemida sea clnicamente
significativa.
Estabilidad Almacenar los frascos mpula del frmaco y el diluyente estril sin abrir,
a temperatura ambiente entre 15 y 20C; protegerlos de la luz; no congelar ei
diluyente. Despus de su reconstitucin, la solucin debe almacenarse en
refrigeracin de 2 a 8C si no se usa de inmediato; la solucin reconstituida es
estable hasta 48 h si se refrigera; proteger de la luz: no congelar (desechar la
solucin si se congel). La solucin reconstituida (pH 10.2 a 10.8) es cada vez ms
inestable en pH ms bajos y el frmaco se hidroliza con rapidez en el pH de los
lquidos IV.
Durante su administracin puede utilizarse una bolsa de solucin a temperatura
ambiente slo hasta por 8 h, o una bolsa fra para administracin hasta por 24 h.
Nota: las soluciones reconstituidas pueden refrigerarse por < 40 h antes de su
(Contina)
EPOPROSTENOL
Epoprostenol
(Contina)
administracin a temperatura ambiente durante 8 h. Las soluciones reconstituidas

pueden refrigerarse hasta por < 24 horas antes de su administracin con una boisa
fra hasta por 24 h. La bolsa fra debe cambiarse cada 12 h y debe ser capaz de
. mantener la solucin reconstituida a temperatura de 2 a 8C durante 12 h.
Mecanismo de accin
El epoprostenol es un metaboito del cido araquidnico y una prostagiandina
natural. Es un vasodilatador del lecho arterial pulmonar y sistmico, potente y de
accin directa. Adems, inhibe la agregacin plaquetaria y la proliferacin del
msculo liso vascular. La reduccin de la agregacin plaquetaria es resultado de la
activacin de la ciclasa de adenilato intracelular por el epoprostenol, y el aumento
resultante de las concentraciones de monofosfato de adenosina al interior de la
plaquetas (Nota: los pacientes con HPP tienen un desequilibrio de la proporcin de
metabolitos de tromboxano:prostaciclina, y una cantidad menor de sintetasa de
prostaciclina en arterias pulmonares).
Clnicamente, sus efectos vasodilatadores disminuyen la poscarga ventricular
derecha e izquierda, y aumentan el gasto cardiaco y el volumen sistlico. El
epoprostenol disminuye resistencia vascular pulmonar, presin arterial pulmonar
media y presin arterial sistmica media. Adems es capaz de reducir la
trombognesis y la agregacin plaquetaria en os pulmones, mediante la inhibicin
de esta ltima. Los estudios demuestran un aumento en la capacidad de ejercicio,
y mejora de disnea y fatiga.
Farmacocintica
Metabolismo: se hidroliza rpidamente en el pH neutral de la sangre; tambin se
metaboliza por degradacin enzimtica; se forman dos metabolitos con actividad
farmacolgica menor que la del epoprostenol: 6-ceto-PGF
(mediante
degradacin espontnea) y 6,15-diceto-13,14-dihidro-PGF
(mediante
degradacin enzimtica); en la orina se aislan 14 metabolitos menores
Vida media: < 6 min
Eliminacin: en orina (84% de la dosis); heces (4%)
Dosificacin usual Infusin IV continua: Nota: con el uso crnico debe anticiparse la
necesidad de incrementar la dosis; los aumentos se requieren con mayor frecuencia
durante los primeros meses luego de iniciar el frmaco. La dosis ptima en nios no
est bien definida. La dosis crnica promedio al ao de tratamiento es de 20 a 40 ng/
kg/min en adultos, pero en los'nios es de 50 a 80 ng/kg/min (en especial en nios
menores); los pacientes peditricos muestran una variabilidad significativa de la
dosis ptima (vanse Barst, 1999; Rosenweig, 1999; Widiitz, 2003).
Nios y adultos:
Infusin crnica: inicial: 1 a 2 ng/kg/min, ajustar ia dosis 1 a 2 ng/kg/min cada 15
min o ms hasta observar efectos secundarios limitantes de la dosis o llegar al
lmite de tolerancia del epoprostenol
Ajuste de dosis:
Ajustar la dosis en incrementos de 1 a 2 ng/kg/min; a intervalos de por o menos
15 min si los sntomas de hipertensin pulmonar persisten o se presenta una
recada despus de mejora. En los estudios clnicos, los aumentos de dosis
se realizaron cada 24 a 48 h o ms.
Ajustar la dosis en decrementos de 2 ng/kg/min a intervalos de por lo menos 15
min en caso de eventos farmacolgicos limitantes de la dosis (adversos).
Evitar la suspensin abrupta o reducciones intensas y repentinas de la dosis.
Trasplante pulmonar: en los receptores de trasplante pulmonar, el epoprostenol se
disminuy paulatinamente despus del inicio de la derivacin cardiopulmonar
Administracin Reconstituir slo con el diluyente estril suministrado por el
fabricante; no reconstituir ni mezclar con otros lquidos o medicamentos IV antes de
su administracin ni durante ella (el epoprostenol es muy inestable en soluciones con
pH neutro o cido). Para hacer una solucin de 100 mL (suministro diario) con una
concentracin de 3 000 ng/mL, diluir un frasco de 0.5 mg de epoprostenol con 5 mL
del diluyente suministrado; extraer 3 mL y agregar diluyente hasta un total de 100
mL. Este suministro de 100 mL para 24 h puede dividirse en tres partes iguales; una
porcin conservarse las primeras 8 h a temperatura ambiente, y las otras dos deben
almacenarse en refrigeracin y protegidas de la luz (vase Estabilidad). Durante su
empleo, puede utilizarse un solo recipiente de solucin a temperatura ambiente por 8
h o con una bolsa fra para su administracin hasta por 24 h (vase Estabilidad). La
concentracin de la solucin de epoprostenol depende de la velocidad mnima y
mxima del flujo de la bomba de infusin, y la duracin deseada de la infusin para el
volumen del frasco especfico. Podran requerirse concentraciones > 15 000 ng/mL
para pacientes que reciben velocidades de Infusin mayores. Concentracin mxima
para administracin: 70 000 ng/mL.
IV: infusin continua: las infusiones IV continuas crnicas de epoprostenol deben
administrarse a travs de un catter venoso central permanente; emplear una
bomba de infusin ambulatoria para los pacientes que se dan de alta a su
1w
1a
EPOPROSTENOL
domicilio. Puede utilizarse la infusin perifrica de forma temporal mientras se
establece la lnea central. El epoprostenol debe infundirse a travs de una va de la
que se excluye cualquier otro frmaco; considerar el uso de un catter multilumen
si se van a administrar de manera rutinaria otros medicamentos IV. Evitar la
suspensin abrupta o las reducciones intensas repentinas de la dosis (vase
Advertencias). Los pacientes deben tener acceso a una bomba de infusin y
equipos para venoclisis adicionales
Nota: la bomba de infusin ambulatoria debe: ser pequea y ligera; con capacidad
para ajustar la velocidad de infusin en incrementos de 2 ng/kg/min; contar con
alarmas de oclusin, final de la infusin y bateras bajas; tener una precisin de
6% la velocidad programada; funcionar mediante presin positiva continua o
pulstil con intervalos < 3 min entre pulsos. El recipiente ha de ser de polipropileno,
cloruro de polivinilo o vidrio. La bomba que se utiliz en el estudio clnico
multicntrico ms reciente fue la CADD-1 HFX 5100 (Pharmacia Deltec)
Parmetros para vigilancia Efectos hemodinmicos (resistencia vascular pulmonar,
presin arterial pulmonar, presin arterial sistmica, frecuencia cardiaca). Vigilar de
manera estrecha la presin arterial (de pie y en posicin supina) y la frecuencia
cardiaca durante varias horas despus de los ajustes de dosis. Valorar mejora de la
tolerancia al ejercicio, disnea de esfuerzo, fatiga, sncope, dolor precordial y calidad
de vida. Vigilar el dispositivo de infusin y catteres para evitar fallas relacionadas
con el sistema de administracin. Vigilar peso y potasio srico.
I n f o r m a c i n para el paciente Para ia mayora de los pacientes adultos y algunos
peditricos, es probable que la teraputica con este medicamento se prolongue,
quiz durante varios aos. Este frmaco se infunde a travs de un catter venoso
central permanente, de forma continua, mediante una bomba de infusin porttil y
pequea. Las interrupciones de la infusin (aun por periodos breves) pueden
ocasionar deterioro sintomtico rpido del paciente. ste o su cuidador deben
familiarizarse con, y poder llevar a cabo, la tcnica estril para preparar y administrar
el medicamento, y cuidar del catter venoso central.
Este frmaco puede causar dolor en la quijada, cefalea, diarrea, nerviosismo y
dolores musculares (el mdico puede recomendar un analgsico suave); es posible
que cause mareo, y disminuya la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinacin fsica. Informar de inmediato cualquier signo o sntoma
de cefalea aguda intensa, dolor de espalda, aumento en la dificultad para respirar,
rubor, fiebre o escalofros, cualquier hemorragia o formacin inusual de equimosis,
dolor torcico, palpitaciones, pulso irregular, lento o rpido, bochornos, prdida de la
sensibilidad o diarrea que no se resuelve.
I m p l i c a c i o n e s p a r a la a t e n c i n de e n f e r m e r a El epoprostenol debe
reconstituirse slo con el diluyente estril que el fabricante proporciona. Cuando se
administra de forma crnica, debe infundirse a travs de un catter venoso central
permanente mediante una bomba de infusin porttil. Evitar la suspensin abrupta,
las interrupciones de la administracin del frmaco y las reducciones de dosis
intensas y repentinas (vase Advertencias); estar alerta en busca de cualquier
descompostura o mal funcionamiento de la bomba de infusin. Evaluar en busca de
signos de sobredosis (p. ej., hipotensin, hipoxia, rubor, taquicardia, fiebre,
escalofros, ansiedad, cefalea aguda, temblores, vmito, diarrea). Instruir al paciente
o cuidador respecto al uso adecuado de la tcnica asptica, cuidados apropiados del
catter, y reconstitucin y aplicacin correcta del frmaco. Instruir al paciente para
que informe reacciones adversas, porque sera necesario hacer ajustes a la dosis.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l El papel principal del epoprostenol es el tratamiento de
hipertensin pulmonar primaria en pacientes que no responden a otras teraputicas.
La respuesta al tratamiento inicial se evala en un ambiente controlado antes de
administrar la teraputica crnica. El epoprostenol en el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca tiene un impacto negativo en la morbmortalidad
cardiovascular. Los estudios clnicos en adultos mostraron mejora de los sntomas
de insuficiencia cardiaca y tolerancia al ejercicio, pero mortalidad mayor.
especfico. Est disponible como epoprostenol sdico; la dosis en miligramos se
refiere al epoprostenol.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 0.5 mg, 1.5 mg (se proporciona
con 50 mL de diluyente estril)
Referencias
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(Contina)
EPOYETINA ALFA
Epoprostenol
(Contina)
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Epoprostenol sdico vase Epoprostenol en la pgina 570
Epoyetina alfa
Alertas e s p e c i a l e s Advertencias en recuadro aadidas a los agentes
estimulantes de la eritropoyesis - 12 de marzo de 2007
La FDA y Amgen, Inc., dieron a conocer un etiquetado revisado para los agentes
estimulantes de la eritropoyesis (AEE), que incluyen Epogen y Procrit (epoyetina
alfa), que consta de advertencias en recuadro, revisin de la seguridad e informacin
respecto a revisin de la posologa. El nuevo etiquetado es resultado de
observaciones de resultados adversos en estudios con pacientes que recibieron
AEE. Estos resultados adversos se identificaron en cuatro estudios nuevos en
pacientes con cncer, un estudio con pacientes de ciruga medular y el estudio
CHOIR, publicado con anterioridad (Singh, 2006), con pacientes con insuficiencia
renal crnica.
En estudios en los que se administraron AEE para lograr una concentracin de
hemoglobina > 12 g/dL se observaron eventos cardiovasculares graves y
potencialmente mortales, aumento del riesgo de muerte, acortamiento del tiempo
hasta la progresin tumoral, disminucin de la sobrevida o todos los anteriores. En
un estudio sobre administracin de AEE (hasta hemoglobina de 12 g/dL) en
pacientes con cncer que no recibieron quimioterapia/radioterapia concurrentes, los
AEE no consiguieron reducir las transfusiones de eritrocitos; adems, el estudio
mostr un incremento en la mortalidad de los pacientes que recibieron AEE. La
epoyetina alfa est aprobada por la FDA para tratar la anemia relacionada con la
quimioterapia; no est aprobada para usarla en pacientes con neoplasias malignas
mieloides ni en aqullos con anemia relacionada con cncer que no reciben
quimioterapia concurrente.
Las recomendaciones para todos los pacientes que reciben AEE incluyen el uso de
una dosis mnima efectiva que aumenta gradualmente la hemoglobina hasta una
concentracin suficiente para evitar la transfusin de eritrocitos; las concentraciones
de hemoglobina no deben exceder 12 g/dL ni elevarse > 1 g/dL durante un periodo
de dos semanas. La FDA recomienda tambin vigilar las concentraciones de
hemoglobina dos veces por semana durante dos a seis semanas despus del inicio
del tratamiento, y los ajustes de la dosis.
Puede encontrarse un resumen de los estudios de AEE en:
http://www.fda.gov/cder/Offices/OODP/whatsnew/ESA.htm
Informacin adicional para los mdicos, en que se incluye la etiqueta revisada, se
encuentra en:
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/RHE/default.htm
Sinnimos Agente estimulante de la eritropovesis (AEE); EPO; Eritropoyetina;
NSC-724223; nHuEPO-cc
Categora teraputica Eritropoyetina humana recombinante; Factor estimulante de
colonias
Uso Tratamiento de anemia relacionada con nefropata terminal; anemia en pacientes
con afecciones malignas no mieloides que reciben quimioterapia; anemia vinculada
con sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y teraputica de pacientes
infectados con virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) tratados con zidovudina;
concentraciones sricas de eritropoyetina (EPO) endgena inadecuadamente bajas
para el valor de la hemoglobina (p. ej., anemia por neoplasias); anemia de la
prematurez; pacientes que se someten a donacin sangunea autloga antes de la
ciruga (la EPO puede acelerar la recuperacin del valor de hemoglobina y en
algunos casos permitir la donacin de ms unidades de sangre).
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a epoyetina alfa, albmina (humana) o
productos derivados de clulas de mamferos o cualquier componente de epoyetina
alfa (vase Advertencias); hipertensin no controlada; neutropenia en recin nacidos.
Advertencias A causa del incremento del riesgo de paro cardiaco, de eventos
neuroigicos (que incluyen convulsiones y accidente vascular cerebral),
exacerbaciones de hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), trombosis
EPOYETINA ALFA
vascular, isquemia, infarto, IM agudo y sobrecarga de lquidos y edema en los
pacientes cuya Hb aument a > 12 g/dL, ia Hb debe medirse dos veces por semana
durante dos a seis semanas despus del inicio y los ajustes de la dosis. Esta ltima
debe reducirse si la Hb excede 12 g/dL o su velocidad de elevacin excede 1g/dL en
dos semanas. En general, los pacientes de cncer se encuentran en mayor riesgo de
eventos trombticos. La presin arterial debe controlarse de modo adecuado antes
de iniciar el tratamiento con EPO, en particular aqullos con ICC; cerca de 25% de
estos pacientes en dilisis puede requerir incremento de los medicamentos
antihipertensivos mientras recibe epoyetina; se han observado encefalopata
hipertensiva y convulsiones en pacientes de ICC tratados con epoyetina; se
recomienda vigilancia estrecha de la presin arterial. Se informan convulsiones
durante la teraputica; observar con atencin en busca de sntomas neurolgicos
durante los primeros meses de tratamiento. Se refieren aplasia pura de eritrocitos
(APE) y anemia grave, sobre todo en pacientes con ICC que reciben otras protenas
estimulantes de eritropoyesis. SI ocurriera una prdida repentina de respuesta a
epoyetina alfa combinada con anemia intensa y cuenta baja de reticulocitos,
suspender la epoyetina en forma temporal y determinar si existen anticuerpos
antieritropoyetina.
Suspender la epoyetina si se detectan tales anticuerpos. Antes del tratamiento con
epoyetina y durante el mismo, valorar las reservas de hierro del paciente mediante
ferritina srica y capacidad total de fijacin de hierro (CTFH); se recomienda la
teraputica con complementos de hierro para apoyar la eritropoyesis y prevenir la
deplecin de las reservas existentes.
La formulacin de dosis mltiples contiene alcohol benclico, que puede causar
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del sistema nervioso central (que
evitar el uso de la formulacin de mltiples dosis en recin nacidos; estudios in vitro
y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico,
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Ei uso de porciones no
utilizadas de EPO sin conservador se relaciona con contaminacin microbiana,
bacteremia y reacciones pirgenas. Las formulaciones sin conservador estn
elaboradas para uso nico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con porfiria o antecedente de
convulsiones. La EPO no es til para correcciones agudas de anemia y no es un
sustituto de la transfusin sangunea de urgencia.
Factores que limitan la respuesta a epoyetina alfa
Factor
Deficiencia de hierro
Hemorragia/hemolisis
Infeccin/inflamacin
Mecanismo
Contrarresta la eritropoyesis estimulada por epoyetina
alfa
Inhibe la transferencia de hierro de los sitios de
reserva hacia la mdula sea
Suprime la eritropoyesis a travs de los macrfagos
activados
Sobrecarga de aluminio
Inhibe ia incorporacin de hierro a la protena heme
Limita el volumen de la mdula sea
Trasplante de mdula sea
Hiperparatiroidismo
Enfermedad neopisica metastsica
Deficiencia de cido flico o
vitamina B
Apego al tratamiento
Epoyetina alfa autoadminstrada o teraputica con
hierro
12
La valoracin de las reservas de hierro y la complementacin teraputica de ste son

esenciales para el tratamiento ptimo con EPO. La complementacin de hierro es
necesaria para cubrir 'os requerimientos mayores durante la expansin de la masa
eritrocitaria, secundaria a la estimulacin de la mdula sea por EPO, a menos que
las reservas de hierro ya sean excesivas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, edema, dolor torcico, eventos vasculares
trombticos (p. ej., infarto miocrdico, evento vascular cerebral, ataque isqumico
transitorio)
Sistema nervioso central: fatiga, mareo, cefalea, convulsiones, fiebre
(Contina)
EPOYETINA ALFA
Epoyetina alfa (Continua)

Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito
Hematolgicas: neutropenia, aplasia pura de eritrocitos, anemia
, Locales: dolor, irritacin en el sitio de la inyeccin (inyeccin SC}
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, debilidad
Respiratorias: tos
E s t a b i l i d a d Refrigerar; los frascos mpula con dosis nica no contienen
conservadores; desechar despus de puncionarlos (vase Advertencias). Los
frascos con dosis mltiples contienen alcohol benclico como conservador y son
estables dos semanas a temperatura ambiente y refrigerados; pueden usarse hasta
21 das despus de la puncin inicial. Las jeringas prellenadas con la presentacin
que contiene conservador son estables durante seis semanas bajo refrigeracin (2 a
8C) (Naughton, 2003). La EPO es estable 24 h cuando se diluye en glucosa IV que
contiene por lo menos 0.05% de albmina humana o soluciones de nutricin
parenteral que contienen por lo menos 0.5% de aminocidos. La EPO puede diluirse
con solucin salina normal o bacteriosttica en una proporcin de 1:1 al momento de
la administracin SC.
M e c a n i s m o de a c c i n La epoyetina alfa, una glucoprotena elaborada medante
tecnologa de ADN recombinante, tiene los mismos efectos que la eritropoyetina
endgena. La EPO induce eritropoyesis por estimulacin de la divisin y
diferenciacin de clulas madre eritroides comprometidas. Induce la liberacin de
reticulocitos de la mdula sea hacia el torrente sanguneo, donde maduran en
eritrocitos (relacin dosis-respuesta), lo que incrementa las cifras de reticulocitos, y
causa elevacin de hematcrito y hemoglobina. En condiciones normales hay una
correlacin inversa entre la concentracin de EPO en plasma y el valor de la
hemoglobina (slo cuando la concentracin de hemoglobina es < 10.5 g/dL)
Farmacodinamia
Inicio de accin: varios das
Efecto mximo: dos a seis semanas
Farmacocintica
Absorcin: SC: 31.9%
Distribucin: adultos: V : 9 L; rpida en el compartimento plasmtico; la mayor parte
del frmaco es captada por hgado, rones y mdula sea
Biodisponibilidad: SC: - 21 a 3 1 %
Vida media:
Recin nacidos: SC: 17.6 h el tercer da de tratamiento, 11.2 h el dcimo da
Adultos: 4 a 13 h en pacientes con IRC; la vida media es 20% ms corta en
pacientes con funcin renal normal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC: 5 a 24 h
Eliminacin: ocurre cierta degradacin metablica con recuperacin de pequeas
cantidades en la orina
Depuracin: recin nacidos: SC o infusin IV continua: 26 a 35 mL/kg/h el tercer
da de tratamiento y 65 a 87 mL/kg/h el dcimo da
Nota: si bien se obtiene una concentracin mxima en plasma mucho ms elevada
despus de la administracin IV en bolo, disminuye a una velocidad mayor (en dos
a tres das) que despus de la administracin subcutnea (se conservan
concentraciones en plasma mayores que las endgenas cuando menos durante
cuatro das). Con la administracin subcutnea se requiere una dosis de EPO 30 a
50% ms baja
D o s i f i c a c i n u s u a l Es necesario individualizar los esquemas de dosificacin y se
recomienda vigilar a los pacientes que reciben el frmaco. La EPO puede ser ineficaz
si otros factores, como la deficiencia de hierro, de vitamina B o folato, limitan la
respuesta de la mdula sea; la dosis se basa en a administracin SC; el uso de la
va IV puede requerir aumento de la dosis hasta 30 a 50% para lograr la misma
respuesta clnica: IV, SC:
Anemia de la prematurez: recin nacidos: regmenes variables: 25 a 100 U/kg/dosis
tres veces/semana o 100 U/kg/dosis cinco veces/semana o 200 U/kg/dosis cada
tercer da por 10 dosis
Anemia en pacientes con cncer: Nota: no se recomienda usar en pacientes con
concentraciones sricas de EPO > 200 antes del tratamiento,
Nios de 6 meses a 18 aos: se informan dosis entre 25 y 300 U/kg tres a siete
veces/semana
Recomendacin del fabricante: basadas en un estudio aleatorizado, doble ciego,
controlado por placebo con 222 nios, de 5 a 18 aos, en el que se utiliz slo
la va de administracin IV : 600 U/kg semanalmente (sin exceder 40 000 U/
semana); puede aumentarse a 900 U/kg semanalmente (sin sobrepasar
60 000 U/semana); tener cautela al considerar esta dosis para administracin
SC, porque sta produce efectos con dosis 30 a 50% menores que las IV
d
12
EPOYETINA ALFA
Adultos: 150 U/kg/dosis tres veces/semana; mximo: 1 200 U/kg/semana; o como
alternativa: 40 000 U una vez por semana; puede aumentarse hasta 60 000 U
una vez por semana si la hemoglobina no aumenta por lo menos 1 g/dL despus
de cuatro semanas de tratamiento
Anemia en IRC:
Dosis inicial:
Nios: 50 U/kg/dosis tres veces/semana
Adultos: 50 a 100 U/kg/dosis tres veces/semana
Dosis de mantenimiento: nios y adultos: ajustar la dosis hasta obtener respuesta
(vase Ajuste de dosis de epoyetina alfa); dosis promedio: 75 U/kg tres veces/
semana (intervalo: 12.5 a 525 U/kg tres veces/semana)
Nota: se ha estudiado la administracin de una dosis semanal en pacientes con
insuficiencia renal crnica. Cuando se realiza la transicin de dosis mltiples por
semana a una dosis semanal debe empezarse con una dosis semanal igual al
total de ia dosis semanal previa. Dejar pasar cuatro semanas para determinar los
efectos del nuevo rgimen
Ajuste de dosis de epoyetina alfa
Intervalo deseado de
hemoglobina
Reducir la dosis cuando...
Aumentar la dosis
cuando...
Suspender la teraputica
cuando...
IRC, VIH tratado con zidovudina: 12 g/dL Cncer: 10

a 12 g/dL
Se alcance el intervalo deseado o la hemoglobina
aumente > 1 g/dL en dos semanas
La hemoglobina no aumenta 2 g/dL despus de ocho
semanas de tratamiento y se encuentra por debajo
del intervalo deseado
La hemoglobina es > 13 g/dL; reinstaurar el
tratamiento con una dosis 25% ms baja despus de
que la hemoglobina disminuye hasta el intervalo
deseado o a 12 g/dL
Pacientes infectados por VIH tratados con zidovudina:

Nios de 8 meses a 17 aos: la informacin es limitada: se refieren dosis que van
desde 50 hasta 400 U/kg dos o tres veces/semana
Adultos (concentraciones de EPO < 500 mU/mL antes del tratamiento y aquellos
que reciben < 4 200 mg/semana de zidovudina): inicial: 100 U/kg/dosis tres
veces/semana durante ocho semanas; despus de ocho semanas de
tratamiento la dosis puede aumentarse 50 a 100 U/kg tres veces/semana hasta
un mximo de 300 U/kg tres veces/semana
Donacin autloga de sangre: adultos: 300 U/kg/da por 10 das antes de la
intervencin quirrgica, el da de la ciruga y cuatro das despus, o como
alternativa, 600 U/kg/semana los das 2 1 , 14 y 7 antes de la ciruga y el da en que
se realiza la intervencin
Administracin
Parenteral: no agitar, porque ello puede desnaturalizar la glucoprotena y hacer que
el frmaco se vuelva biolgicamente inactivo
La SC es la va de administracin preferida; la dilucin 1:1 con solucin salina normal
bacteriosttica (contiene alcohol benclico) tiene efecto anestsico local para
reducir el dolor en el sitio de inyeccin. Los frascos de dosis mltiples incluyen
alcohol benclico.
IV: diluir con un volumen igual de solucin salina normal y administrar en 1 a 3 min;
puede administrarse por la lnea IV al final del procedimiento de dilisis
Prueba
Hemoglobina
Presin arterial
Ferritina srica
Saturacin de transferrina
Pruebas sanguneas que incluyan
BHC con diferencial, creatinina,
BUN, potasio, fsforo
Recuento de reticulocitos
(Contina)
Frecuencia en la fase
inicial
IRC: 2 veces/semana;
cncer, VIH: 1 vez por
semana
3 veces/semana
Mensual
Mensual
Frecuencia en la fase de
mantenimiento
2 a 4 veces/mes
Regularmente, como
rutina
Regularmente, como
rutina
Basal antes de iniciar la

teraputica
Despus de 10 das de
tratamiento
3 veces/semana
Trimestral
Trimestral
EPOYETINA ALFA
Epoyetina alfa (Contina)

Est indicado vigilar con cuidado la presin arterial; se observan problemas por
hipertensin, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal tratados con EPO. Es
menos probable que otros individuos presenten esta complicacin. Vase el
cuadro en la pgina anterior.
Intervalo de referencia La decisin para iniciar tratamiento con EPO debe tomarse
con base en una medicin de la concentracin srica de eritropoyetina endgena.
Los valores de esta ltima se relacionan inversamente con la concentracin de
hemoglobina (y hematcrito) en anemias que no se atribuyen a deterioro de la
produccin de eritropoyetina (p. ej., anemia por deficiencia de hierro). El valor normal
de eritropoyetina en personas con hemoglobina y hematcrito normales es de 4.1 a
22.2 mll/mL. En pacientes anmicos, los valores bsales de eritropoyetina pueden
aumentar hasta 100 1 000 veces en enfermos no tratados y con liberacin normal
de eritropoyetina. El cuadro siguiente ilustra la respuesta normal a la anemia. La
EPO est indicada en pacientes que no muestran una respuesta normal a la anemia
(es decir, la medicin de eritropoyetina endgena es baja en relacin con una
respuesta normal). Si el paciente tiene una respuesta norma!, podra no ser benfico
aadir EPO exgena. Estudios clnicos que incluyeron varios estados patolgicos
permitieron establecer criterios para valorar las concentraciones de eritropoyetina
endgena antes de iniciar el tratamiento con EPO:
Pacientes infectados con VIH tratados con zidovudina: la evidencia disponible
indica que no es probable que aqullos con niveles sricos de eritropoyetina
endgena > 500 mUI/mL respondan a EPO
Pacientes que reciben quimioterapia por cncer: no se recomienda el tratamiento
de aqullos con concentraciones sricas de eritropoyetina endgena > 200 mll/
mL
_ .
Relacin inversa entre e r i t r o p o y e t i n a

endgena y hemoglobina
1 000 c
1 i
4.0
'
'
1
.
1
1
. 1
8.0
10.0
12.0
14.0
16.0
H e m o g l o b i n a (g/dL)
Informacin para el paciente Se requieren pruebas hematolgicas frecuentes para
determinar la dosis adecuada; notificar al mdico si se presenta cefalea intensa;
debido al riesgo mayor de actividad convulsiva en pacientes con IRC durante los 90
primeros das de tratamiento, evitar actividades potencialmente peligrosas (p. ej.,
conducir durante este periodo).
Informacin adicional Se obtiene una respuesta ptima cuando los depsitos de
hierro se mantienen utilizando complementos del mismo, si es necesario; valorar las
reservas de hierro antes del tratamiento y durante el mismo.
En Estados Unidos puede obtenerse ms informacin a travs de Epogen's
Reimbursement Hotine (Epogen, Procrit), y los departamentos de Servicios
Profesionales de Amgen y Ortho Blotech.
especfico.
1
6.0
ERGOCALCIFEROL
Solucin inyectable [sin conservador]:
Epogen, ProcriF: 2 000 U/mL (1 mL); 3 000 U/mL (1 mL); 4 000 U/mL (1 mL);
10 000 U/mL (1 mL); 40 000 U/mL (1 mL) [contiene albmina humana]
Solucin inyectable [con conservador]:
Epogen, Procrit: 10 000 U/mL (2 mL); 20 000 U/mL (1 mL) [contiene alcohol
benclico y albmina humana]
Referencias
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EPT vase Tenipsido en ia pagina 1443

Eptacog Alfa (activado) vase Factor Vlla (recombinante) en ia pgina 632
Equipo de para tratar envenenamiento por cianuro vase Nitrito de sodio, tiosulfato
de sodio y nitrito de amilo en la pgina 1150
Ergocalciferol
Sinnimos Ergosterol activado; Viosterol; Vitamina D
Categora teraputica Anlogo de vitamina D; Complemento nutricional; Vitamina
liposoluble
Uso Prevencin y tratamiento de deficiencia de vitamina D; tratamiento de raquitismo u
osteomalacia; hipofosfatemia hereditaria e hipoparatiroidismo; prevencin y
tratamiento de deficiencia de vitamina D en pacientes con enfermedad renal crnica
(ERC); complemento diettico.
Factor de riesgo para el embarazo A (C si la dosis excede las RDA)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al ergocalciferol o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); hipercalcemia; sndrome de malabsorcin; evidencia
de toxicidad por vitamina D.
Advertencias Algunos productos contienen tartrazina, que puede causar reacciones
alrgicas en personas sensibles. El resultado de multiplicar la concentracin srica
de calcio por el fsforo (Ca x P) no debe exceder 65 mg /dL en lactantes y nios
< 12 aos, y 55 mg /dL en nios > 12 aos y adultos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con coronariopata, litiasis renal y
disfuncin renal; para lograr respuesta clnica al tratamiento con ergocalciferol se
requiere una ingesta adecuada de calcio; conservar una ingesta adecuada de
lquidos; evitar la hipercalcemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, arritmias, hipotensin
Sistema nervioso central: estado soporoso, irritabilidad, cefalea, psicosis
Endocrinas y metablicas: acidosis leve, hipercolesterolemia, polidipsia, prdida
ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia. constipacin, sabor metlico,
xerostoma, pancreatitis
Genitourinarias: albuminuria, nicturia, poliuria
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, mialgias, dolor seo
Oculares: fotofobia
Renales: nefrocalcinosis
Interacciones medicamentosas Puede antagonizar los efectos de bloqueadores
de canales del calcio por incremento de la concentracin srica de calcio; puede
relacionarse con toxicidad por digoxina secundaria a incremento de las
concentraciones de calcio; es posible que produzca un incremento aditivo de las
concentraciones de calcio-por disminucin de la excrecin del mismo, por diurticos
tiacdicos; anticidos que contienen magnesio (posible desarrollo de
hipermagnesemia); colestiramina, colestipol, orlistaty uso excesivo de aceite mineral
disminuyen su absorcin.
(Contina)
2
ERGOCALCIFEROL
Ergocalciferol
(Contina)

Mecanismo de accin La vitamina estimula la absorcin de calcio y fosfato en el
intestino delgado; promueve la secrecin de calcio de los huesos hacia la sangre;
fomenta la reabsorcin de fosfato en los tbulos renales; acta directamente sobre
las clulas seas (osteoblastos) para estimular el crecimiento esqueltico, y sobre
ias glndulas paratiroides a fin de suprimir la sntesis y secrecin de hormona
paratlroidea.
Farmacodinamia El efecto mximo ocurre 1 mes despus de iniciar dosis diarias.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe con facilidad en el tubo gastrointestinal; su absorcin requiere
la presencia Intestinal de bilis
Metabolismo: Inactivo hasta que se hidroxila en hgado y rion en caiclfediol, y luego
en caicitriol (la forma ms activa)
Dosificacin usual Es preferible la dosis oral; administrar IM slo a pacientes con
enfermedad gastrointestinal, heptica o biliar acompaada de malabsorcln de
vitamina :
Ingesta adecuada (Ai) (Recomendaciones de 1997 de la National Academy of
Science): recin nacidos, nios y adultos: 200 Ul/da
Complemento diettico (cada ug = 40 Ul USP):
Prematuros: 10 a 20 ug/da'(400 a 800 Ul), hasta 750 ug/da (30 000 Ul)
Lactantes y nios sanos: 10 ug/da (400 Ul)
Adultos: 10 ug/da (400 Ul)
Insuficiencia renal:
Nios: 100 a 1 000 ug/da (4 000 a 40 000 Ul)
Adultos: 500 ug/da (20 000 Ul)
Hlpoparatiroidismo:
Nios: 1.25 a 5 mg/da (50 000 a 200 000 Ul) con complementos de calcio
Adultos: 625 ug a 5 mg/da (25 000 a 200 000 Ul) con complementos de calcio
Raquitismo dependiente de vitamina D:
Nios: 75 a 125 ug/da (3 000 a 5 000 Ul); dosis mxima: 1500 ug/da
Adultos: 250 ug a 1.5 mg/da (10 000 a 60 000 Ul)
Raquitismo nutricional y osteomalacia:
Nios y adultos (con absorcin normal): 25 a 125 ug/da (1 000 a 5 000 Ul) durante
6 a 12 semanas
Nios con malabsorcin: 250 a 625 ug/da (10 000 a 25 000 Ul)
Adultos con malabsorcln: 250 a 7 500 ug/dia (10 000 a 300 000 Ul)
Raquitismo refractario a vitamina D:
Nios: inicial: 1 000 a 2 000 ug/da (40 000 a 80 000 Ul) con complementos de
fosfato; la dosis diaria se aumenta 250 a 500 ng (10 000 a 20 000 Ul) cada tres o
cuatro meses
Adultos: 250 a 1 500 ug/da (10 000 a 60 000 Ul) con complementos de fosfato
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas; para el
lquido oral, utilizar el gotero que se Incluye, a fin de medir las dosis
Parenteral: inyectable slo para uso IM
Parmetros para vigilancia Concentraciones sricas de calcio y fsforo (en ERC:
despus de un mes y por lo menos cada tres); fosfatasa alcalina, nitrgeno ureico en
sangre; radiografas seas (hipofosfatemia o hipoparatiroldismo); 25(OH)D (en ERC:
despus de tres meses de tratamiento y en lo sucesivo segn se requiera ).
La enfermedad renal crnica (ERC) se define como dao renal o tasa de filtracin
glomerular (TFG) < 60 mL/min/1.73 m por > 3 meses); las fases de la ERC se
describen a continuacin:
Fase 1 de ERC: dao renal con TFG normal o aumentada; TFG > 90 mL/min/1.73
m
Fase 2 de ERC: dao renal con reduccin leve de TFG; TFG de 60 a 89 mL/min/
1.73 m
Fase 3 de ERC: reduccin moderada de TFG; TFG de 30 a 59 mL/min/1.73 m
Fase 4 de ERC: reduccin intensa de TFG; TFG de 15 a 29 mL/min/1.73 m
Fase 5 de ERC: insuficiencia renal; TFG < 15 mL/min/1.73 m o dilisis
25(OH)D srica: > 30 ng/mL
Informacin para el paciente Tomar tal como se le indica; no aumentar la dosis sin
consultar al mdico. Seguir la dieta recomendada (no tomar ningn otro compuesto
que contenga fosfato o vitamina D mientras tome ergocalciferol). Es posible que se
experimente nusea, vmito o sequedad bucal (las comidas pequeas y frecuentes,
la higiene bucal adecuada, la goma de mascar o chupar pastillas refrescantes del
aliento pueden ayudar).
Informacin adicional 1.25 mg de ergocalciferol proporcionan 50 000 Ul de
actividad de vitamina D; una gota de 8 000 UI/mL = 200 Ul (40 gotas = 1 mL)
2
ERGOTAMINA
Cpsula (Drisdol): 50 000 Ul [1.25 mg; contiene aceite de soya y tartrazina]
Solucin Inyectable (Calciferol): 500 000 UI/mL [12.5 mg/mL] (1 mL) [contiene
aceite de ajonjol] [DSC]
Lquido, gotas (Calciferol, Drisdol^): 8 000 UI/mL [200 ug/mL] (60 mL)
Referencias
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K / D O Q I Clinical Practice G u i d e l i n e s f o r B o n e M e t a b o l i s m a n d D i s e a s e i n C h i l d r e n W i t h C h r o n i c K i d n e y
K / D O Q I Clinical P r a c t i c e G u i d e l i n e s for B o n e M e t a b o l i s m a n d D i s e a s e i n C h r o n i c K i d n e y D i s e a s e .
G u i d e l i n e 1. E v a l u a t i o n of C a l c i u m a n d P h o s p h o r u s M e t a b o l i s m . Am J Kidney Dis. 2 0 0 3 ; 4 2 ( 4 S u p p l
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K / D O Q I C l i n i c a l Practice G u i d e l i n e s f o r B o n e M e t a b o l i s m a n d D i s e a s e i n C h r o n i c K i d n e y D i s e a s e .
G u i d e l i n e 3. E v a l u a t i o n of S e r u m P h o s p h o r u s Levis. Am J Kidney Dis. 2 0 0 3 ; 4 2 ( 4 S u p p l 3 ) : 6 2 - 3
K/DOQI Clinical Practice Guidelines for Chronic K i d n e y D i s e a s e : E v a l u a t i o n , Classification, and
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Ergosterol activado vase Ergocalciferol en la pa'gina 579
Ergotamina
Sobredosis y toxicoioga en ia pgina 1898
S i n n i m o s Tartrato de ergotamina
oral; Alcaloide ergotamnico
Uso Previene o suprime las cefaleas vasculares, como migraa y las variantes de
migraa tambin conocidas como "cefalalgia histamnica".
Factor de r i e s g o para el embarazo X
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la ergotamina y cualquier componente de la
frmula; embarazo; enfermedad vascular perifrica, enfermedad heptica o renal,
hipertensin, enfermedad ulcerosa pptica, sepsis, cardiopata coronaria; tratamiento
concurrente con inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelvinavir,
amprenavir, lopinavir con ritonavir), efavirenz o delavirdina (vase Interacciones
medicamentosas).
A d v e r t e n c i a s Su empleo a largo plazo se relaciona con cambios fibrticos en las
vlvulas cardiacas y pulmonares, y con casos raros de fibrosis retroperitoneal; su
administracin crnica puede ser peligrosa a causa de reduccin del flujo sanguneo
cerebral, cambios en el ECG e hipertensin; la vasoconstriccin sostenida puede
precipitar angina, infarto miocrdico, agravar la claudicacin intermitente o conducir a
colitis isqumica; el uso concomitante de la ergotamina con inhibidores de la
proteasa y antibiticos macrlidos se vincula con isquemia cerebral y perifrica grave
o que puede poner en riesgo la vida; algunos pacientes requieren amputacin (vase
Contraindicaciones); los pacientes que toman ergotamina por periodos prolongados
pueden tornarse dependientes de la misma y su suspensin puede ocasionar
sntomas de abstinencia (p. ej., cefalea de rebote). Su seguridad y eficacia an no se
establecen en nios.
P r e c a u c i o n e s Evitar la administracin prolongada o la dosis excesiva por el riesgo de
ergotismo y gangrena.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor precordial semejante a angina, taquicardia o bradicardia
transitorias, vasoespasmo, vasoconstriccin, claudicacin; engrosamiento fibroso
de las vlvulas artica, pulmonar, mitral o tricspide o ambas (raras veces despus
del empleo a largo plazo)
Sistema nervioso central: cefalea de rebote (con su suspensin abrupta), estado
soporoso, mareo
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, xerostoma, fibrosis retroperitoneal (rara)
Local: edema
Neuromusculares y esquelticas: calambres, en piernas, mialgias, debilidad,
parestesias en extremidades
Respiratorias: fibrosis pleuropulmonar (rara)
(Contina)
.SR1
ERGOTAMINA Y CAFENA
Ergotamina
(Continua)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 (mayor) del

citocromo P450; inhibidor (dbil) de la isoenzima CYP3A4.
Isquemia grave o que pone en peligro la vida con inhibidores potentes de CYP3A/4,
que incluye inhibidores de la proteasa y antibiticos macrlidos (ver
Contraindicaciones) por incremento de los niveles de ergotamina en sangre; los
inhibidores menos potentes de CYP3A4, saquinavir, nefazodona, fluconazol,
fluoxetina, fluvoxamina, zileutn, metronidazol y clotrimazol tambin pueden
aumentar el riesgo de isquemia perifrica grave; asimismo es posible que la
delavirdina y el efavirenz incrementen los niveles plasmticos de ergotamina, lo
que induce toxicidad que pone en peligro la vida; intensificacin de la
vasoconstriccin con agentes betabloqueadores; aumento de los efectos
vasoconstrictores con metisergida; los antagonistas de la serotonina (buspirona,
inhibidores de la recaptura de serotonina, antidepresivos tricclicos, nefazodona,
sumatriptn y trazodona), inhibidores de la MAO y sibutramina pueden aumentar el
riesgo del sndrome serotoninrgico; la metoclopramida y los antipsicticos pueden
disminuir los efectos de la ergotamina; el sumatriptn y otros antagonistas de
receptores 5-HT pueden prolongar sus acciones vasoespsticas (no usar con
menos de 24 h de diferencia).
Interaccin con alimentos Evitar t, refrescos de cola y caf (la cafena puede
aumentar la absorcin gastrointestinal de la ergotamina). Evitar el jugo de toronja;
puede incrementar ios niveles sanguneos de ergotamina, lo que conduce a mayor
toxicidad.
Mecanismo de accin Tiene actividad agonista parcial, antagonista o ambas, en
receptores triptaminrgicos, dopaminrgicos y adrenrgicos alfa segn su
distribucin; es un estimulante uterino muy activo; produce constriccin de los vasos
sanguneos perifricos e intracraneales, y depresin en los centros vasomotores
centrales.
Farmacocintica
Absorcin: oral, rectal: errtica
Metabolismo: extenso en el hgado
Biodisponibilidad: baja biodisponibilidad global (<: 5%)
Vida media: adultos: 2 a 2.5 h
Eliminacin: en bilis, como metabolitos (90%)
Dosificacin usual Adolescentes y adultos: Nota: no es para administracin diaria
crnica: sublingual: una tableta debajo de la lengua al primer signo de crisis; luego,
una tableta cada 30 min; mximo: tres tabletas/24 h; cinco tabletas/semana
Administracin Sublingual: colocar la tableta debajo de la lengua; no triturar; puede
administrarse sin relacin con los alimentos
Informacin para el paciente Sntomas como nusea, vmito, hormigueo o
parestesias y dolor precordial, muscular o abdominal deben informarse al mdico al
primer signo de crisis; no exceder la dosis recomendada; no utilizar de manera
crnica a diario; evitar caf, t, refrescos de cola y jugo de toronja; puede causar
sequedad de boca.
especfico.
Tabletas sublinguales: 2 mg de tartrato de ergotamina
t
Ergotamina y cafena
Sobredosis y toxicologa en ta pgina 1898
Sinnimos Cafena y ergotamina; Tartrato de ergotamina y cafena
oral; Alcaloide ergotamnico
Uso Previene o suprime las cefaleas vasculares, como migraa y las variantes de
migraa tambin conocidas como "cefalalgia histamnica".
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a ergotamina, cafena o cualquier
componente de la frmula; embarazo; enfermedad vascular perifrica; hepatopata o
nefropata, hipertensin, enfermedad ulcerosa pptica, sepsis, cardiopata coronaria;
teraputica concurrente con inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir,
saquinavir, nelfinavir, amprenavir, lopinavir con ritonavir), efavirenz o delavirdina
(vase Interacciones medicamentosas)
ERGOTAMINA Y CAFENA
Advertencias Su empleo a largo plazo se relaciona con cambios fibrticos en las
vlvulas cardiacas y pulmonares, y con casos raros de fibrosis retroperitoneal; su
administracin crnica puede ser peligrosa a causa de reduccin del flujo sanguneo
cerebral, cambios en el ECG e hipertensin; la vasoconstriccin sostenida puede
precipitar angina, infarto miocrdico, agravar la claudicacin intermitente o conducir a
colitis isqumica; el uso concomitante de la ergotamina con inhibidores de la
proteasa y antibiticos macrlidos se vincula con isquemia cerebral y perifrica grave
o que puede poner en riesgo la vida; algunos pacientes requieren amputacin (vase
Contraindicaciones); los pacientes que toman ergotamina por periodos prolongados
pueden tornarse dependientes de la misma y su suspensin puede ocasionar
sntomas de abstinencia (p. ej., cefalea de rebote). Su seguridad y eficacia an no se
establecen en nios.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor precordial semejante a angina, taquicardia o bradicardia
transitorias, infarto miocrdico, vasoespasmo, vasoconstriccin, claudicacin;
engrosamiento fibroso de las vlvulas artica, pulmonar, mitral o tricspide o
ambas (raro despus del uso a largo plazo)
Sistema nervioso central: cefalea de rebote (con su suspensin abrupta), estado
soporoso, mareo
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, xerostoma, fibrosis retroperitoneal
(rara), lceras anales o rectales (supositorios)
Locales: edema
Neuromusculares y esquelticas: calambres en piernas, mialgias, debilidad,
parestesias en extremidades
Respiratorias: fibrosis pleuropulmonar (rara)
interacciones medicamentosas Ergotamina: sustrato (mayor) de la isoenzima
CYP3A4 del citocromo P450; inhibidor (dbil) de la isoenzima CYP3A4; cafena:
sustrato de las isoenzimas 1A2 (mayor), 2C8/9 (menor), 2D6 (menor), 2E1 (menor),
3A4 (menor); inhibidor de las isoenzimas 1A2 (dbil), 3A4 (moderado)
Ergotamina: isquemia grave o que pone en peligro la vida con inhibidores potentes
de CYP3A/4, que incluye inhibidores de la proteasa y antibiticos macrlidos (ver
Contraindicaciones) por incremento de los niveles de ergotamina en sangre; los
inhibidores menos potentes de CYP3A4, saquinavir, nefazodona, fluconazol,
fluoxetina, fluvoxamina, zileutn, metronidazol y clotrimazol tambin pueden
aumentar el riesgo de isquemia perifrica grave; asimismo es posible que la
delavirdina y el efavirenz incrementen los niveles plasmticos de ergotamina, lo
que induce toxicidad que pone en peligro la vida; intensificacin de la
vasoconstriccin con agentes betabloqueadores; aumento de los efectos
vasoconstrictores con metisergida; los antagonistas de la serotonina (buspirona,
inhibidores de la recaptura de serotonina, antidepresivos tricclicos, nefazodona,
sumatriptn y trazodona), inhibidores de la MAO y sibutramina pueden aumentar el
riesgo del sndrome serotoninrgico; la metoclopramida y los antipsicticos pueden
disminuir los efectos de la ergotamina; el sumatriptn y otros antagonistas de
receptores 5-HT, pueden prolongar sus acciones vasoespsticas (no usar con
menos de 24 h de diferencia).
Cafena: vase la monografa especfica para consultar sus interacciones
Interaccin con alimentos Evitar t, refrescos de cola y caf (la cafena puede
aumentar la absorcin intestinal de la ergotamina). Evitar el jugo de toronja; puede
incrementar los niveles sanguneos de ergotamina, lo que conduce a mayor
toxicidad.
Mecanismo de accin Tiene actividad agonista parcial, antagonista o ambas, en
receptores triptaminrgicos, dopaminrgicos y adrenrgicos alfa segn su
distribucin; es un estimulante uterino muy activo; produce constriccin de los vasos
sanguneos perifricos e intracraneales, y depresin en los centros vasomotores
centrales; la cafena tambin es un vasoconstrictor que potencia los efectos de la
ergotamina.
Farmacocintica
Absorcin: oral, rectal: errtica; su absorcin aumenta con la coadministracin de
cafena
Biodisponibilidad: poca biodisponibilidad global (< 5%)
Vida media: 2 a 2.5 h
Eliminacin: en bilis, como metabolitos (90%)
Dosificacin usual Adolescentes y adultos: Nota: no es para administracin crnica
diaria:
Oral: 2 mg al inicio de la crisis; luego, 1 2 mg cada 30 min si es necesario; dosis
mxima: 6 mg por crisis; no exceder 10 mg/semana
(Contina)
ERITROMICINA
Ergotamina y cafena (Contina)

Supositorios rectales: un supositorio al primer signo de crisis; seguir con la segunda
dosis luego de 1 h si es necesario; dosis mxima: 2 mg por crisis; no exceder cinco
dosis/semana
Administracin Oral: las tabletas pueden tomarse sin relacin con los alimentos
Informacin para el paciente Sntomas como nusea, vmito, hormigueo o
parestesias y dolor precordial, muscular o abdominal deben informarse al mdico al
primer signo de crisis; no exceder la dosis recomendada; no utilizar de manera
crnica a diario; evitar caf, t, refrescos de cola y jugo de toronja; puede causar
sequedad de boca.
especfico.
Supositorio rectal:
Mtergot: 2 mg de tartrato de ergotamina y 100 mg de cafena (12s)
Tabletas: 1 mg de tartrato de ergotamina y 100 mg de cafena
Eritromicina
Sinnimos Eritromicina base; Estearato de eritromicina; Etilsuccinato de eritromicina;
Lactobionato de eritromicina
Categora teraputica Antibitico macrlido; Antibitico oftlmico
Uso Tratamiento de infecciones leves a moderadamente graves de las vas
respiratorias superiores e inferiores, faringitis e infecciones de la piel por
estreptococos y estafilococos sensibles; otras infecciones bacterianas sensibles
incluyen neumona por Mycoplasma pneumoniae, Legionella, enfermedad de Lyme,
difteria, tos ferina, chancroide, Chlamydia y gastroenteritis por Campyiobacter, se
utiliza junto con neomicina para la descontaminacin del intestino para ciruga.
Oftlmico: tratamiento de infecciones oculares superficiales que afectan la conjuntiva
o la crnea; se emplea para prevenir la oftalma gonoccica del recin nacido
Tpico: tratamiento de acn vulgar
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la eritromicina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); disfuncin heptica; administracin concomitante de
pimozida, astemizol, terfenadina o cisaprida.
Advertencias Puede ocurrir disfuncin heptica con o sin ictericia, sobre todo en
nios mayores y adultos; es posible que se acompae de malestar, nusea, vmito,
clico y fiebre; suspender el uso si esto ocurre; existe el riesgo de arritmias cardiacas
importantes en pacientes que reciben eritromicina y astemizol, terfenadina o
cisaprida (no administrar en forma concurrente con eritromicina). Se informa
rabdomilisis en individuos muy enfermos que reciben eritromicina y lovastatina de
modo concomitante (vigilar las concentraciones de cinasa de creatinina y
transaminasas sricas). Se refiere estenosis pilrica hipertrfica infantil con sntomas
de vmito no biliar o irritabilidad a la hora de comer en 5% de los lactantes que
recibieron eritromicina como profilaxia de tos ferina.
El lactobionato de eritromicina inyectable contiene alcohol benclico, que puede
causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye
convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar
el uso de productos de eritromicina que contienen alcohol benclico en recin
nacidos; estudios in vitroy en animales muestran que el benzoato, un metabolito del
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias ventriculares, prolongacin de! Intervalo QT; bradicardia,
hipotensin con la administracin IV
Sistema nervioso central: fiebre, mareo
Dermatolgicas: exantema cutneo, prurito
Gastrointestinales: dolor abdominal, clico, nusea, v m i t o , diarrea,
estomatitis,colitis seudomemebranosa, estenosis hipertrfica pilrica infantil
Hematolgicas: eosinofilia
Hepticas: hepatitis colestsica, ictericia (la incidencia de hepatitis relacionada con
eritromicina es ~ 0 . 1 % en nios y 0.25% en adultos)
Locales: tromboflebitis (formulacin IV)
ERITROMICINA
ticas: ototoxicidad (despus de uso IV)
Diversas: reacciones alrgicas, anafilaxia
P450; inhibe las isoenzimas CYP1A2 y CYP3A3/4.
La eritromicina disminuye la depuracin de astemizol, terenadina, carbamacepna,
cisaprida, ciclosporina, Inhibidores de la proteasa, lovastatina, sinvastatina,
midazolam, fenitona, alfentanil y triazolam; la eritromicina puede disminuir la
depuracin de teofilina; aumenta la vida media de la teofilina hasta 60% e induce
toxicidad por teofilina (los pacientes que reciben dosis elevadas de teofilina y
eritromicina, o que recibieron eritromicina durante > 5 das, pueden estar en mayor
riesgo); es posible que potencie el efecto anticoagulante de la warfarina; puede
incrementar la toxicidad de la ergotamina y los niveles sricos de digoxina,
disopiramida y quinidina.
Estabilidad El lactobionato de eritromicina debe reconstituirse con agua estril para
inyeccin sin conservadores a fin de evitar la formacin de gel; la solucin
reconstituida es estable dos semanas cuando se refrigera, o 24 h a temperatura
ambiente. La solucin de eritromicina para infusin IV es estable en pH de 6 a 8.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas bacterianas dependientes del
ARN en la etapa de elongacin de la cadena; se une a la subunidad ribosmica 50S,
lo que induce bloqueo de la transpeptidacin.
Farmacocintica
Absorcin: variable, pero mejor con la sal de estolato que con la base; 18 a 457o se
absorbe por va oral; el etilsuccinato puede absorberse mejor con alimento
Distribucin: atraviesa la placenta; se distribuye en los tejidos y lquidos corporales, y
en la leche materna, con mala penetracin al lquido cefalorraqudeo
V : 0.64 L/kg
Metabolismo: heptico, por desmetilacin
Vida media:
Recin nacidos (< 15 das): 2.1 h
Adultos: 1.5 a 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral:
Base: 4 h
Estearato: 3 h
Etilsuccinato: 0.5 a 2.5 h
Estolato: 2 a 4 h (el tiempo hasta alcanzar el nivel mximo se prolonga en
presencia de alimentos, excepto cuando se utiliza estolato)
Eliminacin: 2 a 5% del frmaco sin cambios se excreta en la orina, mayor excrecin
por las heces (a travs de la bilis)
Dilisis: no se elimina mediante dilisis peritoneal o hemodilisis
Dosificacin usual
Recin nacidos:
Oral: etilsuccinato: edad posnatal:
< 7 das: 20 mg/kg/da en fracciones cada 12 h
d
> 7 das, < 1 200 g: 20 mg/kg/da en fracciones cada 12 h

> 7 das, 1 200 a 2 000 g: 30 mg/kg/da en fracciones cada 8 h
> 7 das, > 2 000 g: 30 a 40 mg/kg/da en fracciones cada 6 a 8 h
Oftlmica: profilaxia de oftalma gonoccica del recin nacido: instilar en cada saco
conjuntival un listn de ungento de 0.5 a 1 cm, una vez
IV: en un estudio (n = 14, < 15 das, peso al nacer < 1 500 g) se utiliz lactobionato
de eritromicina en dosis de 25 40 mg/kg/da divididos cada 6 h para el
tratamiento de infeccin por Ureaplasma ureayticum
Conjuntivitis y neumona clamidisicas: oral: etilsuccinato: 50 mg/kg/da divididos
cada 6 h por 14 das
Lactantes y nios:
Oral:
Base y etilsuccinato: 30 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; no exceder 2 g/
da (como base) o 3.2 g/da (como etilsuccinato) (Nota: por diferencias en la
absorcin, 200 mg de etilsuccinato de eritromicina producen las mismas
concentraciones sricas que 125 mg de eritromicina base o estolato)
Estolato: 30 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 a 12 h; no exceder 2 g/da
Estearato: 30 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 h; no exceder 2 g/da
Chiamydia trachomatis: oral: 50 mg/kg/da divididos cada 6 h por 10 a 14 das
Tos ferina: oral: 40 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 h por 14 das (no es el agente
de preferencia para neonatos)
Preparacin intestinal preoperatoria: oral: 20 mg/kg de eritromicina base a las 1, 2
y 11 PM el da anterior a la ciruga, combinados con aseo mecnico del intestino
grueso y neomicina oral
IV: lactobionato: 15 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 h sin exceder 4 g/da
(Contina)
ERITROMICINA
Eritromicina
(Contina)
Nios y adultos:
Oftlmico: instilar el ungento una o ms veces al da, de acuerdo con la gravedac
de la infeccin
Tpica: aplicar solucin al 2% en el rea afectada dos veces al da, despus de
lavar y secar muy bien la piel con golpes suaves
Adultos:
Oral:
Base, liberacin retardada: 333 mg cada 8 h
Estolato, estearato o base: 250 a 500 mg cada 6 a 12 h
Etilsuccinato: 400 a 800 mg cada 6 a 12 h
Chancroide: oral: base: 500 mg cuatro veces/da por siete das
Chlamydia trachomatis: oral:
Base: 500 mg cuatro veces/da por siete das o
Etilsuccinato: 800 mg cuatro veces/da por siete das
Tos ferina: oral: 500 mg cada 6 h por 14 das
Preparacin intestinal preoperatoria: oral: 1 g de eritromicina base a las 1, 2, y 1'
PM el da anterior a la ciruga, en combinacin con aseo mecnico del intestinc
grueso y neomicina oral
IV: lactobionato: 15 a 20 mg/kg/da divididos cada 6 h o administrados en infusir
continua durante 24 h, sin exceder 4 g/da
Frmaco procintico (para mejorar el tiempo de vaciamiento gstrico y la motilidac
intestinal): Nota: se prefiere la va oral porque todas las complicaciones
relacionadas con eritromicina que ponen en peligro la vida y cardiacas mortales se
vinculan con eritromicina IV
Lactantes: oral: 10 mg/kg/dosis cada 8 h (dosis antlbacteriana alta) fueror
efectivos para mejorar ei tiempo de vaciamiento gstrico [JPEN
2002;34(1 ):23-5]; un segundo estudio que us una dosis baja de eritromicina ora
(0.75 a 3 mg/kg) por dos dosis no fue til en neonatos con alto grado de
prematurez. parcialmente til en prematuros de ms edad y til en aquellos de
trmino, para aumentar la amplitud de las contracciones duodenales y \
amplitud y frecuencia de las contracciones del antro [JPEN. 2002;34(1):16-22]
Nota: la exposicin a dosis altas del antimicrobiano (30 a 50 mg/kg/da) por V
das en recin nacidos, hasta las dos semanas de edad, se relaciona con ur
incremento de 10 veces el riesgo de estenosis pllrica hipertrfica
Nios: lactobionato: inicial: 1 a 3 mg/kg IV administrados durante 60 min seguido;
de 20 mg/kg/da por va oral divididos en dos a cuatro dosis antes de las comidas
o antes de las comidas y al acostarse
Adultos: lactobionato: inicial: 200 mg IV seguidos por 250 mg por va oral tre;
veces/da, 30 min antes de las comidas
Administracin
Ungento oftlmico para profilaxia de oftalma neonatal: limpiar, frotando cor
suavidad cada prpado con algodn estril; instilar un listn de ungento de 0.5 z
1 cm en cada saco conjuntival inferior; aplicar masaje suave sobre ios prpados
para diseminar el ungento; despus de 1 min puede eliminarse el exceso de
ungento con algodn estril
Oral: evitar la leche y bebidas acidas 1 h antes o luego de una dosis; administra:
despus del alimento para disminuir ias molestias gastrointestinales; las tabletas
masticables de etilsuccinato no deben deglutirse enteras; no masticar o romper le
cpsula de liberacin retardada o las tabletas con cubierta entrica; deglutirlas
completas
Parenteral: administrar por infusin IV intermitente o continua diluida en soluciones
de glucosa o salina hasta una concentracin de 1 a 2.5 mg/mL; concentrador
mxima: 5 mg/mL; pueden administrarse infusiones intermitentes durante 20 a 6C
min; a fin de disminuir a irritacin venosa, administrar en infusin continua con un
concentracin < 1 mg/mL; se recomienda prolongar la duracin de la infusin poi
60 min o ms para disminuir los efectos cardiotxicos de la eritromicina
Tpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada despus de asearla
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica; con el uso IV: presir
arterial, frecuencia cardiaca.
I n t e r a c c i n c o n p r u e b a s d e Falsos p o s i t i v o s e n c a t e c o l a m i n a s
17-hidroxicorticosteroides y 17-cetosteroides en orina.
Informacin para ei paciente Notificar al mdico si ocurre vmito o irritabilidac
durante la alimentacin, cuando se administra a lactantes.
Implicaciones para la atencin de enfermera No machacar el frmaco cor
cubierta entrica o de liberacin retardada.
Informacin adicional El tratamiento de la cardiotoxicidad relacionada cor
eritromicina, con prolongacin del intervalo QT y taquiarritmias ventriculares, incluye
suspender la eritromicina y administrar magnesio.
ERITROMICINA Y SULFISOXAZOL
especfico. La dosis en miligramos se refiere a la base. [DSC] = producto
descontinuado
Cpsulas, liberacin retardada, con granulos con cubierta entrica, como base: 250
mg
Eryc: 250 mg [DSC]
Gel tpico: al 2% (30 g, 60 g)
Erygel* : al 2% (30 g, 60 g) [contiene alcohol al 92%]
Granulos para suspensin oral, como etilsuccinato:
E.E.S *: 200 mg/5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene 25.9 mg (1.1 mEq) de sodio/5 mL;
sabor cereza]
Inyectable, polvo para reconstituir, como lactobionato: 500 mg, 1 g
Ungento tpico: al 2% (25 g)
Polvo para suspensin oral, como etilsuccinato:
EryPed-: 100 mg/2.5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene 117.5 mg (5.1 mEq/5 mL de
sodio; sabor frutas]; 400 mg/5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene 117.5 mg (5.1
mEq/5 mL de sodio; sabor pltano]
Polvo para suspensin oral, como etilsuccinato:
EryPed: 200 mg/5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene sodio, 117.5 mg (5.1 mEq)/5
mL; sabor frutas]; 400 mg/5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene sodio, 117.5 mg (5.1
mEq)/5 mL; sabor pltano]
Polvo para suspensin oral, como etilsuccinato [gotas]:
EryPed': 100 mg/2.5 mL (50 mL) [contiene sodio, 58.8 mg (2.6 mEq)/gotero; sabor
frutas]
Solucin, tpica: al 2% (60 mL)
Eryderm^: al 2% (60 mL) [contiene alcohol]
Sans Acn: 2% (60 mL) [contiene alcohol etlico al 44%]
Suspensin oral, como etilsuccinato: 200 mg/5 mL (480 mL); 400 mg/5 mL (480 mL)
E.E.S.: 200 mg/5 mL (100 mL, 480 mL) [sabor frutas]; 400 mg/5 mL (100 mL, 480
mL) [sabor naranja]
Tabletas, como base: 250 mg, 500 mg
Tabletas, como base [partculas recubiertas con polmero]: 333 mg, 500 mg
Tabletas, como etilsuccinato: 400 mg
Tabletas, como estearato: 250 mg, 500 mg
Tabletas de liberacin retardada, con cubierta entrica, como base: 250 mg, 333 mg,
500 mg
Referencias
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Eritromicina base vase Eritromicina en a pgina 584
Eritromicina y sulfisoxazol
Sinnimos Sulfisoxazol y eritromicina
Categora teraputica Antibitico derivado de sulfonamida; Antibitico macrlido
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas sensibles de vas respiratorias superiores
e inferiores; otitis media en nios ocasionada por cepas sensibles de Haemophus
influenzae; otras infecciones en pacientes alrgicos a penicilinas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a eritromicina. cualquier componente de ia
frmula o sulfonamidas; disfuncin heptica; lactantes < 2 meses (las sulfas
compiten con la bilirrubina por sus sitios de unin, lo que puede dar como resultado
kerncterus en recin nacidos); pacientes con porfiria; embarazadas a trmino;
madres que amamantan a < 2 meses; administracin concomitante de astemizol,
terfenadina o cisaprida.
Advertencias Existe el riesgo de arritmias cardiacas importantes en pacientes que
reciben eritromicina, astemizol, terfenadina o cisaprida (no usar en forma
concurrente); se informan muertes secundarias a sndrome de Stevens-Johnson,
necrlisis epidrmica txica, necrosis heptica fulminante, agranulocitosis y anemia
(Contina)
ERITROMICINA Y SULFISOXAZOL
Eritromicina y sulfisoxazol (Contina)

aplsica con la administracin de sulfonamidas; su uso prolongado puede ocasionar
sobreinfeccin o colitis seudomembranosa.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica,
deficiencia de G6PD (puede ocurrir hemolisis).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, desorientacin, fiebre, mareo
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson,
necrlisis epidrmica txica, prurito, urticaria
Gastrointestinales: clico, nusea, vmito, diarrea, colitis seudomembranosa,
anorexia, estomatitis, pancreatitis
Genitourinarias: cristaluria, hematuria
Hematolgicas: agranulocitosis, anemia aplsica, leucopenia, eosinofilia,
trombocitopenia
Hepticas: necrosis heptica, ictericia
Renales: nefrosis txica, aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
insuficiencia renal aguda
Respiratorias: tos, dificultad para respirar, infiltrados pulmonares
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s La eritromicina es un sustrato de la isoenzima
CYP3A3/4 del citocromo P450; inhibe las isoenzimas CYP1A2 y CYP3A3/4.
La eritromicina disminuye la depuracin de astemizol, terenadina, carbamacepna,
cisaprida, ciclosporina, inhibidores de la proteasa, lovastatina, sinvastatina,
midazolam, fenitona, alfentanil y triazolam; la eritromicina puede disminuir la
depuracin de teofilina; aumenta la vida media de la teofilina hasta 60% e induce
toxicidad por teofilina (los pacientes que reciben dosis elevadas de teofilina y
eritromicina, o que recibieron eritromicina durante > 5 das, pueden estar en mayor
riesgo); es posible que potencie el efecto anticoagulante de la warfarina; puede
incrementar la toxicidad de la ergotamina y los niveles sricos de digoxina,
disopiramida y quinidina.
El sulfisoxazol puede disminuir ia dosis de tiopental necesaria para anestesia,
desplazar el metotrexate de sus sitios de unin a protenas del plasma y aumentar
las concentraciones del metotrexate libre; desplaza tolbutamida, clorpropamida y
anticoagulantes orales de sus sitios de unin a protenas; cido paraaminobenzoico
(PABA) (antagoniza la actividad antibacteriana de las sulfas).
Estabilidad La suspensin reconstituida es estable 14 das cuando se refrigera.
M e c a n i s m o de a c c i n La eritromicina inhibe la sntesis bacteriana de protenas por
unin a la subunidad ribosmica 50S; el sulfisoxazol inhibe de manera competitiva ia
sntesis bacteriana del cido flico a partir del PABA.
Farmacocintica
Etilsuccinato de eritromicina:
Distribucin: se distribuye con amplitud en la mayor parte de tejidos y lquidos
corporales; mala penetracin al lquido cefalorraqudeo (LCR); atraviesa la
placenta; se excreta en la leche materna
Metabolismo: heptico, por desmetilacin
Vida media: 1 a 1.5 h
Eliminacin: se excreta como frmaco sin modificar y se concentra en la bilis; < 5%
de la dosis se elimina en la orina
Dilisis: no se elimina mediante dilisis peritoneal o hemodilisis
Acetilsulfisoxazol:
Absorcin: se hidroliza en el tubo gastrointestinal en sulfisoxazol, que se absorbe
con rapidez y por completo; su principal sitio de absorcin es el intestino delgado
Distribucin: en el espacio extracelular; la concentracin en LCR vara de 8 a 57%
de la concentracin sangunea en pacientes con meninges normales; atraviesa
la placenta, se excreta en la eche materna
Metabolismo: N-acetilacin y conjugacin con N-glucurnidos en hgado
Vida media: 4.6 a 7.8 h, se prolonga en disfuncin renal
Eliminacin: 50% en orina, como frmaco sin modificar
Dilisis: > 50% se elimina mediante hemodilisis
D o s i f i c a c i n u s u a l Oral (la recomendacin posolgica se basa en el contenido de
eritromicina del producto):
Nios > 2 meses: 40 a 50 mg/kg/da en fracciones cada 6 a 8 h; no exceder 2 g de
eritromicina o 6 g de sulfisoxazol/da
Adultos: 400 mg de eritromicina y 1 200 mg de sulfisoxazol cada 6 h
ERTAPENEM
Administracin Oral: administrar con o sin alimentos; agitar bien la suspensin antes
de usarla; mantener una ingesta adecuada de lquidos para prevenir cristaluria y
formacin de clculos renales
plaquetas, anlisis de orina; pruebas peridicas de funcin heptica y renal; diarrea.
Interaccin con pruebas de Resultados positivos falsos para protenas,
catecolaminas, 17-hdroxicorticosteroides y 17-cetosteroides en orina.
I n f o r m a c i n para el p a c i e n t e Es posible que ocasione reacciones de
fotosensibilidad (es decir., la exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar
grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a luz solar y
fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/camas para bronceado);
utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protector solar
para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de amplio espectro o fsico (de
preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si
ocurre alguna reaccin.
Polvo para suspensin oral: 200 mg de etinilsuccinato de eritromicina y 600 mg de
acetilsulfisoxazol por 5 mL (100 mL, 200 mL)
Pediazlole^: 200 mg de etilsuccinato de eritromicina y 600 mg de acetilsulfisoxazol
por 5 mL (100 mL, 150 mL, 200 mL) [sabores frambuesa y pltano] [DSC]
Referencias
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:
Eritropoyetina vase Epoyetina alfa en la pgina 574
Ertapenem
Sinnimos Ertapenem sdico; L-749,345; MK0826
Categora teraputica Antibitico carbapenem
Uso Tratamiento de infecciones intraabdominales complicadas, moderadas o graves,
infecciones plvicas agudas, infecciones complicadas de piel y estructuras cutneas
(inclusive pie diabtico sin osteomielitis), neumona adquirida en la comunidad e
infecciones complicadas de las vas urinarias causadas por cepas sensibles de S.
aureus (slo cepas sensibles a meticilina), S. pneumoniae (cepas sensibles a
penicilina), S. agalactiae, S. pyogenes, E. coli, B. fragiiis, C. costridioforme, especies
de Peptostreptococcus, H. infiuenzae (cepas negativas a betalactamasas), K.
pneumoniae y M. catarrhalis; profilaxia de infeccin de herida quirrgica despus de
ciruga colorrectal; diagnstico o sospecha de infeccin por microorganismos
sensibles, para tratamiento parenteral como paciente externo.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ertapenem, carbapenemes o cualquier
componente de la frmula; pacientes que tuvieron una reaccin anafilactoide por
betalactamasas; hipersensibilidad a anestsicos locales de tipo amdico en quienes
reciben el medicamento mediante inyeccin IM.
Advertencias Se informan reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones
mortales en pacientes bajo teraputica con betalactmicos; debe realizarse un
interrogatorio cuidadoso en cuanto a las reacciones de hipersensibilidad a penicilina,
cefalosporinas u otros betalactmicos antes de iniciar ertapenem. Se refieren
convulsiones con el tratamiento. Se describe colitis seudomembranosa en quienes
reciben ertapenem; su empleo prolongado puede ocasionar sobreinfeccin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos del SNC, antecedente de
convulsiones o compromiso de la funcin renal o ambos; los pacientes con
disfuncn renal requieren ajuste de dosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, dolor torcico, hipotensin, edema, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, convulsiones, ansiedad, fatiga,
fiebre, alucinaciones, estado mental alterado, somnolencia
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, constipacin, dolor abdominal,
candidiasis oral, disgeusia, colelitiasis, pancreatitis, colitis seudomembranosa
Hematolgicas: trombocitosis, eosinofilia, neutropenia
Hepticas: elevacin de AST, ALT y fosfatasa alcalina
Locales: eritema y dolor en el sitio de la inyeccin, flebitis
Renal: insuficiencia renal, hematuria
Respiratorias: disnea, tos, rinitis, sibilancias
(Contina)
C;RQ
ERTAPENEM
Ertapenem
(Contina)
Diversos: anafilaxia
Interacciones medicamentosas El probenecid disminuye la depuracin del
ertapenem.
Estabilidad Almacenar el polvo liofilizado a temperatura ambiente. La solucin de
ertapenem IV reconstituida y diluida en salina normal es estable por 6 h a
temperatura ambiente o 24 h en refrigeracin, si se usa en las 4 h posteriores a
sacarla del refrigerador; no congelar. Incompatible con soluciones que contengan
glucosa. La solucin de ertapenem IM reconstituida debe administrarse durante la
hora posterior a su preparacin.
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de la pared celular mediante unin a las protenas fijadoras de
penicilinas.
Farmacocintica
Distribucin: se excreta en la leche materna
V:
Nios de 3 meses a 12 aos: ~ 0.2 L/kg
Nios de 13 a 17 aos: 0.16 Ukg
Adultos: 0.12 L/kg
Unin a protenas: 85 a 95% (su unin a protenas depende de su concentracin
plasmtica)
Metabolismo: renal, en un metabolito de anillo abierto
Biodisponibilidad: IM: 90%
Vida media:
Nios de 3 meses a 12 aos: 2.5 h
Adultos: 4 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 2.3 h
Eliminacin: 80% de la dosis se excreta en orina (38% como frmaco sin cambios) y
10% en heces; experimenta filtracin glomerular y secrecin tubular
Dilisis: 30% se elimina mediante hemodilisis
Nios de 3 meses a 12 aos: 15 mg/kg/dosis cada 12 h; dosis mxima: 1 g/da
Adolescentes y adultos: 1 g una vez al da
Duracin del tratamiento antimicrobiano total para pacientes peditricos y adultos:
Infecciones intraabdominales complicadas: 5 a 14 das
d
Infecciones complicadas de piel y estructuras cutneas (que incluye pie

diabtico): 7 a 14 das
Neumona adquirida en la comunidad: 10 a 14 das
Infeccin complicada de vas urinarias o pielonefritis: 10 a 14 das
Infecciones plvicas agudas: 3 a 10 das
Profilaxia de infeccin de herida quirrgica despus de ciruga colorrectal: IV: 1 g
en dosis nica, administrado 1 h antes del procedimiento
Ajuste de dosis en disfuncn renal: adultos: D < 30 mL/min/1.73 m : disminuir la
dosis 50%
Hemodilisis: adultos: si la dosis diaria se administra en las 6 h previas a ia
hemodilisis, debe darse una dosis complementaria de 150 mg tras el
procedimiento
Inyeccin IM: reconstituir un frasco de 1 g con 3.2 mL de lidocana al 1% justo antes
de la administracin, con una concentracin resultante de 312.5 mg/mL. Agitar
bien el frasco. Administrar la inyeccin IM profunda en una masa muscular grande,
como el glteo o la cara lateral del muslo
Infusin IV intermitente: reconstituir un frasco de 1 g con 10 mL de agua estril para
inyeccin o solucin salina normal, con una concentracin resultante de 100 mg/
mL. Diluir an ms con salina normal hasta una concentracin mxima de 20 mg/
mL y administrar en el transcurso de 30 min. No administrar IV junto con otros
medicamentos. No infundir con soluciones que contengan glucosa
hematolgica; valoracin neurolgica.
Informacin para el paciente Informar al mdico la presencia de diarrea
prolongada, dolor abdominal o vmito. Notificar dolor torcico, dificultad respiratoria,
mareo o confusin.
2
cr

especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 1 g [contiene 137 mg/g (~ 6 mEq/g) de sodio]
Referencias
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Ertapenem sdico vase Ertapenem en ia pa'gina 589
Escopolamina
Sinnimos Bromhidrato de escopolamina; Bromhidrato de hioscina; Butilbromuro de
escopolamina; Butilbromuro de hioscina; Escopolamina base
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente anticolinrgico oftlmico;
Agente anticolinrgico transdrmico; Agente oftlmico midritico
Uso Medicacin preoperatoria para producir amnesia, y disminuir secreciones
salivales y respiratorias; produce ciclopleja y midriasis (presentacin oftlmica):
tratamiento de iridocicltis (presentacin oftlmica); prevencin de cinetosis
(presentaciones oral y transdrmica), y prevencin de nusea y vmito
posoperatorios (presentacin transdrmica).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la escopolamina o cualquier componente de
la frmula; los pacientes hipersensibles a belladona o barbitricos pueden serlo
tambin a escopolamina; glaucoma de ngulo agudo, obstruccin gastrointestinal o
genitourinaria, tirotoxicosis, taquicardia por insuficiencia cardiaca, leo paraltico,
miastenia grave.
Advertencias Se informan sntomas de abstinencia como nusea, vmito, cefalea,
mareo y trastornos del equilibrio tras la suspensin del sistema transdrmico, sobre
todo en pacientes que lo utilizan por ms de tres das.
Precauciones Utilizar con cautela en individuos con disfuncin heptica o renal
porque los efectos adversos sobre el SNC ocurren ms a menudo en ellos; emplear
con precaucin en lactantes y nios porque son ms susceptibles a los efectos
adversos de la escopolamina; usar con precaucin en caso de enfermedades
cardiacas, convulsiones o psicosis.
Reacciones adversas
Nota: se describen efectos adversos sistmicos con los preparados tpicos y
oftlmicos
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones
Sistema nervioso central: desorientacin, estado soporoso, alucinaciones, confusin,
psicosis, delirio, excitacin, inquietud, mareo
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, nusea, vmito, disfagia, disgeusia
Oculares: visin borrosa, ciclopleja, midriasis, fotofobia, hipertensin intraocular
Diversas: anafilaxia, reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas Efectos adversos aditivos con otros agentes
anticolinrgicos y con amantadina; la absorcin gastrointestinal de los siguientes
medicamentos puede afectarse: acetaminofn, levodopa, ketoconazol, digoxina (slo
tabletas), riboflavina, preparados de KCI con matriz de cera; efectos aditivos sobre el
SNC cuando se administra con otros depresores del mismo o alcohol.
Estabilidad Fsicamente compatible cuando se mezcla en la misma jeringa con los
siguientes medicamentos: atropina, butorfanol, cloropromacina, dimenhidrinato,
difenhidramina, droperidol, fentanil, glucopirrolato, hidromorfona, hidroxizina,
meperidina, metoclopramida, morfina, pentazoclna, pentobarbital, perfenazina,
proclorperazina, promazina, prometazina o tiopental.
Mecanismo de accin Bloquea la accin de la acetilcolina en los receptores
parasimpticos en msculo liso, glndulas y SNC, lo que produce actividad
anticolinrgica (inhibicin de la secrecin de saliva y sudor, disminucin de la
motilidad y secreciones gastrointestinales, midriasis, taquicardia, estado soporoso,
depresin de la funcin motora); antagoniza a histamina y serotonina.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral, IM: 30 min a 1 h
IV: 10 min
Transdrmica: 4 h
Duracin:
Oral, IM: 4 a 6 h
(Contina)
ESCOPOLAMINA
Escopolamina
(Continua)
IV: 2 h
Transdrmica: 72 h
Farmacocintica
Absorcin: buena por todas las vas de administracin
Metabolismo: en el hgado
Vida media: 9.5 h
Excrecin: < 5% se excreta sin cambios en la orina
D o s i f i c a c i n usual
Preoperatoria y antiemtica:
IM, IV, SC:
Nios: 6 u.g/kg/dosis (dosis mxima: 0.3 mg/dosis); puede repetirse cada 6 a 8 h
Adultos: 0.3 a 0.65 mg; puede repetirse tres o cuatro veces a) da
Transdrmica: adultos: aplicar un disco detrs del pabelln auricular la noche
previa a la ciruga; si es para una cesrea, aplicar 1 h antes, para minimizar ia
exposicin del neonato
Cinetosis:
Oral: nios > 12 aos y adultos: una o dos tabletas 1 h antes de la exposicin;
puede repetirse despus de 8 h en exposicin persistente
Transdrmica: nios > 12 aos y adultos: aplicar un disco detrs del pabelln
auricular por lo menos 4 h antes de la exposicin, cada tres das segn se
requiera
Oftlmicas:
Refraccin:
Nios: instilar una gota al 0.25% en los ojos, dos veces al da durante los dos
das previos al procedimiento
Adultos: instilar una o dos gotas al 0.25% en el ojo, 1 h antes del procedimiento
Iridociclitis:
Nios: instilar una gota al 0.25% en el ojo, hasta tres veces/da
Adultos: instilar una o dos gotas al 0.25% en el ojo, hasta tres veces/da
Administracin
Parenteral: IV: diluir con un volumen igual de agua estril para inyeccin y
administrar mediante inyeccin IV directa en un lapso de 2 3 min
Transdrmica: aplicar el parche en la zona sin peio por detrs del pabelln auricular;
lavar las manos antes y despus de su aplicacin; si se despega, reemplazar con
un parche fresco; si se utiliza durante ms de 72 h, reemplazar con un parche
nuevo (vase el esquema para administracin en Dosificacin usual)
Oftlmica: instilar gotas en el saco conjuntival del ojo afectado; evitar el contacto del
extremo del gotero con piel u ojos; debe aplicarse presin digital sobre el saco
lagrimal durante 1 a 2 min despus de la instilacin, para disminuir el riesgo de
absorcin y reacciones sistmicas
I n f o r m a c i n para el paciente Puede causar estado soporoso y alterar la capacidad
para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede
ocasionar sequedad de la boca; evitar el consumo de alcohol; lavarse las manos
perfectamente con agua y jabn despus de manipular el disco transdrmico, porque
puede ocurrir dilatacin pupilar y visin borrosa si entra en contacto con el ojo;
descartar en forma apropiada los parches, para evitar su contacto con nios o
mascotas; retirar de inmediato el parche si se experimenta dificultad para la miccin,
o dolor y enrojecimiento de los ojos acompaados de dilatacin pupilar.
I n f o r m a c i n adicional El disco transdrmico est programado para descargar in
vivo 0.5 mg en el transcurso de tres das.
especfico.
Solucin inyectable, como bromhidrato: 0.4 mg/mL (1 mL)
Solucin inyectable, como butilbromuro de N-hioscina: 20 mg/mL
Solucin oftlmica, como bromhidrato:
Isopto Hyoscine: al 0.25% (5 mL, 15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Tabletas, como butilbromuro de N-hioscina: 10 mg/mL
Tabletas solubles, como bromhidrato: 0.4 mg
Sistema transdrmico:
Transderm Scop: 1.5 mg (4s, 10s, 24s) (libera 1 mg en 72 h)
Escopolamina base vase Escopolamina en la pa'gina 591
Escopolamina, hiosciamina, atropina y fenobarbital vase Hiosciamina, atropina,
escopolamina y fenobarbital en ia pgina 835
ESMOLOL
EsmoloS
Sinnimos Clorhidrato de esmolol
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Clase ll; Agente antihipertensivo;
Bloqueador adrenrgico beta
Uso Tratamiento de taquicardia supraventricular (sobre todo para controlar la
frecuencia ventricular en pacientes con fibrilacin o aleteo auricular); taquicardia
sinusal no compensatoria; taquicardia e hipertensin perioperatorias.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a esmolol, cualquier componente de la
frmula u otros betabloqueadores; bradicardia sinusal o bloqueo cardiaco;
insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) descompensada, choque cardiognico.
Advertencias Deber tenerse cautela cuando las infusiones IV de esmolol se
suspenden, a fin de evitar efectos por abstinencia.
Precauciones Usar con cautela extrema en pacientes con hiperreactividad de vas
respiratorias; usar la dosis ms baja posible y suspender la infusin si ocurre
broncoespasmo; emplear con precaucin en diabetes mellitus, hipoglucemia,
insuficiencia renal; evitar su extravasacin; quienes reciben betabloqueadores y
tienen antecedente de reacciones anafilcticas pueden ser ms reactivos al reto
repetido con el alrgeno y tal vez no respondan a las dosis usuales de adrenalina
que se utilizan para tratar una reaccin aguda.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (en especial con dosis > 200 pg/kg/min), bradicardia,
fenmeno de Raynaud, isquemia perifrica
Sistema nervioso central: mareo, somnolencia, confusin, letargo, depresin,
cealea, agitacin
Locales: flebitis, inflamacin, induracin, necrosis de la piel luego de extravasacin
Respiratorias: broncoconstriccin (menos que con propranolol, pero ms probable
con dosis ms elevadas)
Diversas: diaforesis; pueden ocurrir reacciones adversas similares a las de otros
betabloqueadores
Interacciones medicamentosas El esmolol puede aumentar los niveles sricos de
digoxina o teofilina; la morfina puede incrementar los niveles sanguneos de esmolol;
las xantinas (p. ej., teofilina, cafena) pueden disminuir los efectos del esmolol.
Interaccin con alimentos Evitar alimentos o bebidas que contienen xantinas.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de la
congelacin y el calor excesivo. Estable 24 h (bajo refrigeracin o a temperatura
ambiente controlada) con una concentracin de 10 mg/mL en las siguientes
soluciones: glucosada al 5%, glucosada al 5% en Ringer lactato, glucosada al 5% en
V salina normal, glucosada al 5% en salina normal, Ringer lactato, salina normal, V
salina normal, glucosada al 5% con 40 mEq/mL de KCI; no es compatible con
bicarbonato de sodio al 5%.
Mecanismo de accin Es un antiarrtmico clase II; bloquea en forma competitiva la
respuesta a la estimulacin adrenrgica beta^ sin efecto o muy poco en receptores
beta , excepto en dosis muy altas (es decir, cardioselectividad con las dosis ms
bajas); no tiene actividad simpatomimtica intrnseca; carece de actividad
estabilizador de membrana; accin ultracorta.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IV: ocurre bloqueo beta en 2 a 10 min (el inicio de los efectos es ms
rpido cuando se administran dosis de impregnacin)
Duracin: corta (10 a 30 min)
Farmacocintica
Distribucin: V :
Nios: 2 L/kg
Adultos: 3.5 L/kg (intervalo: 2 a 5 L/kg)
Metabolismo: en sangre, mediante esterasas
Nios:
18 meses a 14 aos (n = 12): 2.88 2.67 min
2.5 a 16 aos (n = 20): 4.5 2.1 min
Adultos: 9 min
(Contina)
2
ESMOLOL
Esmolol
(Contina)
Eliminacin: 69% de la dosis se excreta en la orina como metabolitos y 2% como

frmaco sin cambios
Dosificacin usual Debe ajustarse a la respuesta y tolerancia individuales:
Nios: IV: se dispone de poca informacin
Taquicardia supraventricular (TSV): algunos centros utilizan dosis iniciales de 100
a 500 (ig/kg administrados durante 1 min, seguidos de infusin continua para
controlar la TSV. Un estudio electrofisiolgico que valor el bloqueo beta
inducido por esmolol (n - 20; 2 a 16 aos) utiliz una dosis inicial de 600 fig/kg
durante 2 min, seguida de infusin de 200 ug/kg/min; la infusin se ajust con
incrementos de 50 a 100 ug/kg/min cada 5 a 10 min, hasta que ocurri una
reduccin > 10% de la frecuencia cardiaca o la presin arterial media. Dosis
promedio necesaria: 550 ug/kg/min; intervalo: 300 a 1 000 (ig/kg/min (Trippel,
1991)
Hipertensin posoperatoria: se emplearon dosis de impregnacin de 500 (ig/kg/min
durante 1 min, seguidos de infusin continua con dosis de 50 a 250 ug/kg/min
(promedio: 173 u.g/kg/min), adems de nitroprusiato en un nmero pequeo de
pacientes (7 pacientes; 7 a 19 aos; mediana de edad: 13 aos) despus de
reparacin de coartacin artica (Vincent, 1990)
En un estudio clnico abierto con 20 lactantes y nios (1 mes a 12 aos; mediana
de edad: 25.6 meses) se utilizaron los lineamientos de dosificacin siguientes
para tratar la hipertensin posoperatoria despus de ciruga cardiaca: 0 a 7
das de edad: inicial: 50 |xg/kg/min; ajuste de la dosis con 25 a 50 (ig/kg/min
cada 20 min; edad 8 das a 1 mes: inicial: 75 jig/kg/min; ajuste de la dosis con
50 (ig/kg/min cada 20 min; > 1 mes a 1 ao: inicial: 100 (ig/kg/min; ajuste de la
dosis con 50 [ig/kg/min cada 10 min; > 1 a 12 aos: inicial: 150 ug/kg/min;
ajuste de la dosis con 50 a 100 u.g/kg/min cada 10 min; la dosis se ajust hasta
que la presin arterial era < porcentila 90 para la edad, o hasta llegar a una
dosis mxima de 1 000 jig/kg/min; dosis promedio necesaria: 700 ug/kg/min
(Intervalo: 300 a 1 000 ug/kg/min); la dosis final necesaria fue mucho ms alta
en pacientes con reparacin de coartacin artica (promedio DE: 830 153
ug/kg/min) que en aqullos con reparacin de otros defectos cardiacos
congnitos (promedio DE: 570 230 |ig/kg/min) (Wiest, 1998)
Adultos: IV:
Taquicardia transoperatoha, hipertensin o ambas (control inmediato) dosis de
carga: 80 mg { 1 mg/kg) a pasar en 30 seg; seguida de una infusin de 150 (ig/
kg/min, si es necesario; la velocidad de infusin se ajusta para mantener la
frecuencia cardiaca, la presin arterial o ambas en el nivel deseado; dosis
mxima: 300 ug/kg/min
TSV o control gradual de taquicardia e hipertensin poso pe ratonas: dosis de
impregnacin: 500 ug/kg durante 1 min, seguidos de infusin de 50 |ig/kg/min
por 4 min; si la respuesta es inadecuada, administrar un bolo de carga de 500
(ig/kg durante 1min y aumentar la infusin de mantenimiento a 100 ug/kg/min.
Repetir este proceso hasta alcanzar el efecto teraputico o la dosis de
mantenimiento mxima recomendada de 200 ug/kg/min. Intervalo de dosis
usual: 50 a 200 jig/kg/min; dosis promedio: 100 ug/kg/min
Administracin Parenteral: IV: la ampolleta de 250 mg/mL no es para inyeccin IV
directa; debe diluirse primero hasta una concentracin que no exceda 10 mg/mL (es
decir, 2.5 g en 250 mL o 5 g en 500 mL); administrar la dosis de carga IV durante 1 a
2 min
Parmetros para vigilancia Presin arterial, electrocardiograma, frecuencia
cardiaca y respiratoria, sitio de administracin IV.
Implicaciones para la atencin de enfermera Disminuir la velocidad de infusin
o suspenderla si ocurren hipotensin, ICC u otros efectos adversos.
especfico.
Infusin premezclada en cloruro de sodio; sin conservador]:
Brevlbloc: 2 000 mg (100 mL) [20 mg/mL; doble potencia]; 2 500 mg (250 mL) [10
mg/mL]
Solucin inyectable, como clorhidrato: 10 mg/mL (10 mL) [premezclada en cloruro de
sodio]
Brevibloc: 10 mg/mL (10 mL) [premezclada en cloruro de sodio; sin alcohol] ; 20
mg/mL (5 mL, 100 mL) [sin alcohol; doble potencia; premezclada en cloruro de
sodio]; 250 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol al 25% , propilenglicol al 25%;
concentrado]
Referencias
Cuneo
B F , Z a l e s V R , B l a h u n k a P C , e t al. P h a r m a c o d y n a m i c s a n d P h a r m a c o k i n e t i c s o f E s m o l o l , A
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ESOMEPRAZOL
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Esomeprazol
Sinnimos Esomeprazol magnsico; Esomeprazol sdico
o duodenal; Inhibidor de la bomba de protones; Inhibidor de la secrecin de cido
gstrico
Uso
Presentacin oral: teraputica y prevencin de recurrencia de esofagitis erosiva
grave; tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE)
sintomtica; tratamiento adyuvante de lceras duodenales vinculadas con
Helicobacter pylor; prevencin de lceras secundarias a teraputica continua con
antiinflamatorios no esteroideos; tratamiento a largo plazo de alteraciones
hipersecretoras patolgicas (p. ej., sndrome de Zollinger-Ellison)
Presentacin IV: tratamiento alternativo a corto plazo, cuando la administracin oral
no es posible o adecuada
Contraindicaciones Hipersensibilidad a esomeprazol, inhibidores de la bomba de
protones con sustitucin benzimidazlica (es decir, omeprazol, lansoprazol,
pantoprazol) o cualquiera de los componentes de la frmula.
Advertencias El esomeprazol es un enantimero del omeprazol y puede tener los
mismos efectos secundarios a largo plazo que ste; en ocasiones se observa
gastritis atrfica en biopsias del cuerpo gstrico de pacientes tratados con omeprazol
a largo plazo; en estudios a largo plazo en ratas (2 aos), el omeprazol produjo un
aumento de la incidencia de carcinoides gstricos, relacionado con la dosis. Aun
cuando en las evaluaciones y los exmenes histolgicos de biopsias de estmago
humano no se identifica un riesgo por exposicin al omeprazol a corto plazo, se
requieren ms datos respecto al efecto de la hipoclorhidria e hipergastrinemia
sostenidas para excluir un incremento del riesgo de desarrollo de tumores en
humanos que reciben tratamiento a largo plazo. El alivio sintomtico no excluye la
presencia de una neoplasia maligna gstrica. El uso de inhibidores del cido
gstrico, que incluye a los inhibidores de la bomba de protones y los bloqueadores
de H , se relaciona con aumento del riesgo de gastroenteritis aguda y neumona
adquirida en la comunidad (Canani, 2006).
Precauciones Modificar la dosis en personas con trastornos hepticos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, taquicardia, bradicardia, rubor, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea (8.1%), mareo, vrtigo, insomnio, ansiedad,
nerviosismo, fiebre, anorexia, confusin, somnolencia, depresin, agresividad,
agitacin, alucinaciones
Dermatolgicas: exantema, acn, angiedema, dermatitis, prurito, urticaria, eritema
multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, alopecia,
hiperhidrosis, fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: bocio, glucosuria, hiperuricemia, hiponatremia
Gastrointestinales: diarrea (2%), nusea (2%), dolor abdominal (2.7%), vmito,
constipacin, flatulencia, dispepsia, disfagia, dolor epigstrico, eructos,
gastroenteritis, hemorragia, hipo, melena, colon irritable, xerostoma, anorexia,
disgeusia, ageusia, pancreatitis, estomatitis
Genitourinarias: dismenorrea, vaginitis, poliaquiuria, disuria, hematuria, ginecomastia
Hematolgicas: leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, anemia, leucocitosis,
agranulocitosis (rara)
Hepticas: alteracin de pruebas de funcin heptica, hepatitis (con o sin ictericia)
Locales:'eritema leve, prurito (en sitio de la inyeccin)
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artraigias, dorsalgia, artropata,
calambres, sndrome de fibromialgia, polimialgia reumtica, parestesias, debilidad
Oculares: conjuntivitis, anormalidades de la visin
ticas: tnitus, otalgia
Renales: hematuria, piura, proteinuria, nefritis intersticial (rara)
Respiratorias: tos, disnea, edema larngeo, faringitis, rinitis, sinusitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad inclusive anafilaxia (rara), candidiasis
gastrointestinal
(Contina)
2
ESOMEPRAZOL
Esomeprazol
(Contina)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2C19 (mayor) y

CYP3A4 (menor) del citocromo P450 (como enantimero del omeprazol podra tener
el mismo perfil de interacciones medicamentosas); inhibidor (moderado) de
CYP2C19.
Puede disminuir la absorcin de atazanavir, indinavir, ketoconazol, itraconazol,
dapsona y sales de hierro; aumenta la vida media (disminucin de la depuracin)
de diacepam; puede incrementar la absorcin de la digoxina, los efectos de la
warfarina y los niveles de carbamacepina; es posible que los inductores de la
isoenzima CYP2C19 (p.ej., aminoglutetimida, carbamacepina, fenitona y
rifampicina) disminuyan sus efectos; puede aumentar los niveles o efectos, o
ambos, de los sustratos de CYP2C19, como citalopram, diacepam, metosuximida,
fenitona, propanolol y sertralina; puede disminuir los niveles o efectos, o ambos,
de los inhibidores de la reductasa de HMG-CoA; podra reducir la excrecin del
metrotexate.
Interaccin con alimentos Su absorcin disminuye 43 a 53% cuando se toma con
alimentos.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz. La estabilidad del
esomeprazol est en funcin del pH; en un medio cido se degrada con rapidez, pero
su estabilidad es aceptable en un medio alcalino. Cada cpsula de esomeprazol
contiene granulos con cubierta entrica, para evitar la degradacin del frmaco por el
cido gstrico. La presentacin IV es estable a temperatura ambiente despus de su
reconstitucin con soluciones salina normal y Ringer lactato durante 12 h, y con
solucin glucosada al 5% por 6 h.
Mecanismo de accin El esomeprazol es el ismero S del omeprazol. Suprime la
secrecin de cido gstrico al inhibir la bomba de protones o enzima H7K -ATPasa
en la membrana de las clulas parietales del estmago; muestra actividad
antimicrobiana contra Heiicobacter pylori.
Farmacocintica
Distribucin-, adultos: V : 16 L
Metabolismo: heptico por medio de las isoenzimas CYP2C19 y 3A3/4, hasta formar
metabolitos hdroxi, desmetil y sulfona (todos inactivos)
Biodisponibilidad: 64% despus de una sola dosis; 90% con administraciones
repetidas
Vida media: adultos: 1 a 1.5 h
Eliminacin: < 1% se excreta sin cambios en la orina
Dosificacin usual Oral, IV: Nota: el tratamiento IV debe suspenderse tan pronto
como el paciente tolere la teraputica oral
ERGE:
Nios < 12 aos: se tienen muy pocos datos: 12 nios con cistinosis (edad
promedio: 5.8 aos) fueron tratados con xito con 0.7 a 2.75 mg/kg/da (dosis
final promedio: 1.7 mg/kg/da) para controlar la hipersecrecin cido inducida por
cisteamina (Dohii, 2005)
Nios > 12 a 17 aos: 20 a 40 mg una vez al da hasta por ocho semanas
Adultos: 20 mg una vez ai da por cuatro a ocho semanas
Esofagitis erosiva: adultos: 20 a 40 mg una vez ai da durante cuatro a ocho
semanas; mantenimiento: 20 mg una vez al da
Alteraciones patolgicas de h i p e r s e c r e c i n , incluyendo sndrome de
Zollinger-Ellison: adultos: 40 mg dos veces/da; la dosis puede incrementarse con
base en la respuesta al tratamiento; se han empleado dosis hasta de 240 mg/da
Tratamiento adyuvante de lceras duodenales vinculadas con Heiicobacter pylori (en
combinacin con antibiticos): adultos: 40 mg una vez al da por 10 das
Prevencin de lcera gstrica inducida por antnflamatorios no esteroideos: adultos:
20 a 40 mg una vez al da hasta por seis meses
Insuficiencia leve o moderada (clases A o B de Child-Pugh): no es necesario
ajustar la dosis
Insuficiencia heptica grave (clase C de Child-Pugh): no exceder 20 mg/da
Administracin
Oral: administrar por lo menos 1 h antes de los alimentos; la cpsula debe deglutirse
entera, no masticarse ni triturarse; las cpsulas pueden abrirse y los granulos de
capa entrica mezclarse con pur de manzana (el pur de manzana no debe estar
caliente) y deglutirse de inmediato; no almacenar la mezcla para uso futuro; ios
granulos de esomeprazol tambin permanecen intactos cuando se mezclan con
agua potable, jugo de naranja, jugo de manzana y yogur; a causa del tamao
pequeo del granulo, todo el contenido de una cpsula abierta puede
administrarse a travs de una sonda nasogstrica de pequeo calibre cuando se
+
ESPIRONOLACTONA
mezcla con 50 mL de agua (White, 2002); administrar de inmediato; no administrar
si los granulos estn disueltos o desintegrados
IV: reconstituir el frasco (20 mg o 40 mg) con 5 mL de solucin glucosada al 5%,
salina normal o Ringer lactato. La dosis puede administrarse sin mayor dilucin en
por lo menos 3 min. Asimismo, puede diluirse en 50 mL de solucin de glucosa al
5%, salina normal o Ringer lactato (0.4 a 0.8 mg/mL) e infundirse en el transcurso
de 10 a 30 min
Informacin para el paciente Puede ocasionar sequedad bucal; no masticar ni
triturar los granulos. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz solar puede producir quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa al sol.
especfico. La dosis en miligramos corresponde a la base.
Cpsulas de liberacin retardada, como sal magnsica: 20 mg, 40 mg
Granulos para suspensin oral, de liberacin retardada, como sal magnsica: 20 mg,
40 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sai sdica:
Nexium: 20 mg, 40 mg [contiene edetato sdico]
Referencias
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* Esomeprazol magnsico vase Esomeprazol en la pgina 595

* Esomeprazol sdico vase Esomeprazol en ia pgina 595
Espironoiactona
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico ahorrador de potasio
Uso Tratamiento de edema relacionado con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC),
cirrosis heptica que se acompaa de edema o ascitis, y sndrome nefrtico;
tratamiento de hipertensin esencial, hiperaldosteronismo primario, hipopotasemia e
hirsutismo.
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la espironoiactona o cualquier componente
de la frmula; insuficiencia renal, anuria, hiperpotasemia.
Advertencias En estudios de toxicidad en los que se utilizaron 25 a 250 veces la
dosis humana usual en ratas se demostr que la espironoiactona era tumorgena;
utilizada en combinacin con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
(ECA), potasio y frmacos antnflamatorios no esteroideos (FAINE) puede ocasionar
hiperpotasemia grave; vigilar con frecuencia las concentraciones de potasio; en la
ICC deben revisarse las concentraciones de potasio y la funcin renal, a los tres das
y una semana despus del inicio del tratamiento, despus cada dos a cuatro
semanas durante tres a 12 meses, y luego cada tres a seis meses.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con deshidratacin, hiponatremia,
alteraciones en la depuracin renal (D < 50 mL/min) o disfuncin heptica;
individuos que reciben otros diurticos ahorradores de potasio o complementos de
potasio.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: letargo, cefalea, confusin, fiebre, ataxia
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, deshidratacin, hiponatremia, acidosis
metablica hiperclormica, hemorragia posmenopusica, amenorrea,
ginecomastia (en varones); dolor de mamas, enronquecimiento de la voz e
hirsutismo (en mujeres)
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, gastritis, calambres,
hemorragia, gstrica
(Contina)
cr
ESPIRONOLACTONA
Espironoiactona
(Contina)
Hematolgicas: agranulocitosis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, adormecimiento o parestesias en
manos, pies o labios, dolor en parte baja de la espalda o costados
Renales: disminucin de la funcin renal (incluso insuficiencia renal)
Respiratorias: tos, disnea, disfona
Interacciones medicamentosas Potasio, otros diurticos ahorradores de potasio,
FAINE e inhibidores de la ECA (p. ej., captopril) aumentan el potasio srico; la
depuracin de digoxina puede disminuir y atenuarse su efecto inotrpico; reduccin
del efecto hipoprotrombinmico de los anticoagulantes orales; disminuye la
respuesta vascular a noradrenalina; los salicilatos interfieren en la accin natriurtica
de la espironoiactona.
Interaccin con alimentos Evitar ei regaliz u orozuz natural (causa retencin de
sodio y agua, e incrementa la prdida de potasio) y los sustitutos de sal; evitar dietas
ricas en potasio.
Mecanismo de accin Compite con la aldosterona por sus receptores en los tbulos
renales distales, y aumenta la excrecin de cloruro de sodio y agua al tiempo que
conserva iones de potasio e hidrgeno; puede bloquear el efecto de la aldosterona
en el msculo liso de las arteriolas.
Farmacocintica
Distribucin: V : proporcin leche materna:plasma: 0.51 a 0.72
Metabolismo: en el hgado, para formar mltiples metabolitos, entre los que se
incluye canrenona (activo)
Vida media:
Espironoiactona: 78 a 84 min
Canrenona: 13 a 24 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 3 h (principalmente como
el metabolito activo)
Eliminacin: urinaria y biliar
Recin nacidos: diurtico: 1 a 3 mg/kg/da cada 12 a 24 h
Nios:
Diurtico, hipertensin: 1a 3.3 mg/kg/da o 60 mg/m /da divididos en dosis cada 6
a 12 h, sin exceder 100 mg/da
Diagnstico de aldosteronismo primario: 100 a 400 mg/m /da divididos en una o
dos dosis
Adultos:
Edema, hipopotasemia: 25 a 200 mg/da en una o dos dosis
Hipertensin (JCN7): 25 a 50 mg/da divididos una o dos veces ai da
Diagnstico de aldosteronismo primario: 100 a 400 mg/da, divididos en una o dos
dosis
Acn en mujeres: 25 a 200 mg una vez al da
Hirsutismo en mujeres: 50 a 200 mg/da divididos en una o dos dosis
ICC: pacientes con insuficiencia cardiaca grave que reciben un inhibidor de la ECA
y un diurtico de asa digoxina: 12.5 a 25 mg/da: aumentar o disminuir de
acuerdo con la respuesta individual y evidencia de hiperpotasemia; dosis
mxima diaria: 50 mg
Administracin Oral: administrar con alimento
Parmetros para vigilancia Potasio y sodio sricos, pruebas de funcin renal.
Interaccin con pruebas de Puede ocasionar una elevacin falsa de los niveles de
digoxina en suero cuando se cuantifican mediante radiolnmunoanlisis.
Informacin para el paciente Puede ocasionar estado soporoso y alterar la
especfico.
Otras preparaciones
agregar una pequea cantidad de agua y humedecer durante 5 min; aadir 50 mL
de carboximetilcelulosa al 1.5%, 100 mL de jarabe NF y mezclar; usar una cantidad
de agua purificada suficiente para un volumen total de 250 mL; es estable durante
tres meses a temperatura ambiente o en refrigeracin (Nahata, 1993).
Puede prepararse una suspensin de 2.5 mg/mL triturando 12 tabletas de 25 mg y
agregando una pequea cantidad de agua destilada o glicerina; diluir con jarabe de
d
cr
cr
ESTANOZOLOL
cereza para un volumen final de 120 mL; es estable 28 das en refrigeracin
(Mathur, 1989).
Puede prepararse una suspensin de 5 mg/mL triturando 24 tabletas de 25 mg y
agregando una pequea cantidad de agua destilada o glicerina; diluir con jarabe de
cereza para un volumen final de 120 mL; es estable 28 das en refrigeracin
(Mathur, 1989).
Una suspensin de 25 mg/mL que se prepara triturando 120 tabletas de 25 mg y
agregando en proporcin geomtrica una mezcla 1:1 de Ora-Sweet- y Ora-Plus-,
u Ora-Sweet SF y Ora-Plus- , hasta un volumen final de 120 mL; es estable 60
das refrigerada y almacenada en frascos mbar; agitar bien (Alien, 1996).
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Espironolactona e hidroclorotiacida vase Hidroclorotiacida y espironolactona en la

pgina 808
* Estanazol vase Estanozolol en la pgina 599
Estanozolol
Sinnimos Androstanazol; Estanazol
Categora teraputica Esferoide anablico andrgeno
Uso Profilaxia para reduccin de frecuencia y gravedad de ataques de angiedema.
Restricciones C lll
Contraindicaciones Hipersensibilidad al estanozolol o cualquier componente de la
frmula; embarazo; pacientes masculinos con cncer de mama o prstata; mujeres
con cncer de mama o hipercalcemia; nefrosis.
Advertencias El estanozolol es un agente profilctico y no es eficaz para controlar
ataques agudos de angiedema. Su empleo se relaciona con hepatitis pelisica (un
padecimiento en el que el hgado, y en ocasiones el tejido esplnico, es reemplazado
por quistes hemticos) y tumores de clulas hepticas; estos trastornos pueden
complicarse con hemorragia intraabdominal aguda, que pone en peligro la vida, e
insuficiencia heptica; vigilar la funcin del hgado. Es posible que incremente el
riesgo de ateroescierosis y cardiopata coronaria por reduccin de HDL y probable
aumento de LDL. Cabe la posibilidad de que cause virilizacin (enronquecimiento de
la voz, hirsutismo, acn, clitorornegalia e irregularidades menstruales) en mujeres;
suspender la teraputica cuando la virilizacin sea leve, para prevenir efectos
irreversibles. An no se demuestra que el estanozolol sea seguro y eficaz para
mejorar el desempeo atltico.
Puede acelerar la maduracin sea sin producir una ganancia compensadora del
crecimiento lineal; realizar exmenes radiolgicos de mano y mueca cada seis
meses para determinar la velocidad de maduracin del hueso (cuando se emplee en
nios prepberes). La exposicin a estanozolol in tero puede producir efectos
andrgenos en el feto femenino, hipertrofia de cltoris, fusin de labios, defecto del
seno urogenital, atresia vaginal y genitales ambiguos; se recomienda efectuar una
prueba sensible capaz de determinar embarazo temprano justo antes de iniciar
tratamiento; aplicar un mtodo anticonceptivo no hormonal durante el tratamiento si
est indicado. Si se considera que los ataques de angiedema son relativamente poco
frecuentes en la infancia y el riesgo de toxicidad es significativo, su empleo
profilctico a largo plazo en nios no suele recomendarse.
- (Contina)
crio
ESTAOZOLOL
Estanozolol
(Contina)

heptica. Puede causar retencin de lquidos, y alterar las dosis de insulina o
frmacos hipoglucemiantes orales en pacientes diabticos. Es posible que ocasione
hipercalcemia en pacientes con cncer de mama. Reduce los niveles de globulina
ligadora de tiroxina, lo cual causa disminucin de T total en suero y mayor captacin
en resina de T y T . Las concentraciones de hormona tiroidea libre permanecen sin
cambios y no hay evidencia clnica de disfuncin tiroidea.
4
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, infarto miocrdico
Sistema nervioso central: dependencia, excitacin, insomnio, depresin
Dermatolgicas: hirsutismo leve, prdida de cabello, acn, piel grasosa
Endocrinas y metablicas: reduccin de tolerancia a la glucosa, ginecomastia,
irregularidades menstruales, ganancia ponderal
Genitourinarias:
Varones prepberes: agrandamiento del pene e incremento de la frecuencia de
erecciones
Varones pospberes: inhibicin de la funcin testicular, atrofia testicular,
oligospermia, impotencia, prlapismo crnico, epididimitis, irritabilidad vesical
Mujeres: clitoromegalia
Ambos sexos: aumento o disminucin de la libido
Hepticas: hepatitis pelisica, tumores en hgado, ictericia colestsica, elevacin de
enzimas hepticas, hipertrigliceridemia, aumento de LDL, reduccin de HDL,
deficiencia de factores de coagulacin (II, VII y X)
Locales: inflamacin, dolor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: cierre prematuro de epfisis (uso peditrico)
Interacciones medicamentosas El estanozolol puede potenciar los efectos de
anticoagulantes orales, insulinas y agentes hipoglucemiantes orales.
Mecanismo de accin El angiedema es un padecimiento que se caracteriza por
ataques de edema de cara, extremidades, genitales, pared intestinal y vas
respiratorias superiores. Es un esferoide anablico (derivado sinttico de
testosterona) que suprime las funciones gonadotrpicas de la hipfisis. Acta en
forma profilctica para reducir la frecuencia y gravedad de ataques de angiedema
hereditario, al aumentar los niveles de inhibidor de esterasa C1 (C1 INH) circulante,
que puede ser disfuncional o no funcional en estos pacientes.
Farmacocintica
Eliminacin: orina (90%); heces (6%)
Dosificacin usual
Nios: por lo general no se recomienda a causa de la baja frecuencia de ataques de
angiedema y el riesgo relativo de toxicidad con el uso prolongado
Nios < 6 aos: 1 mg diario
Nios de 6 a 12 aos: 2 mg diarios
Adultos: Inicial: 2 mg tres veces/da; puede aumentarse hasta a 4 mg cuatro veces/
da hasta por los cinco primeros das de tratamiento; Nota: en mujeres jvenes que
pueden presentar particular susceptibilidad a la virilizacin, usar 2 mg dos veces/
da
Mantenimiento: reducir la dosis a intervalos de uno o dos meses segn se tolera,
hasta una dosis de 2 mg/da; es probable que algunos pacientes slo requieran 2
mg cada tercer da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se recomienda para pacientes con
disfuncin heptica grave
Administracin Oral: administrar con o sin alimentos
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica; glucemia (en diabticos);
colesterol HDL y LDL; efectos andrgenos; gravedad y frecuencia de ataques de
angiedema.
Informacin para el paciente Informar cualquier sntoma prodrmico de hepatitis
(fatiga, debilidad, nusea, vmito, orina oscura o amarillamiento de ojos); evitar el
embarazo mientras se toma este medicamento y durante varios meses despus de
suspenderlo; emplear un mtodo anticonceptivo eficaz. Este frmaco puede alterar
los requerimientos de hipoglucemiantes; los diabticos deben vigilar su glucemia de
manera estrecha.
especfico.
Tabletas: 2 mg
ESTAVUDINA
Estavudina
Sinnimos d4T; 2',3'-dideshidro-3'-desoxitimidna
Uso Tratamiento de infeccin por VIH en combinacin con otros agentes
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente los regmenes de VIH con
tres agentes antirretrovirales).
Lactancia
Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la estavudina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias El principal efecto txico clnico de la estavudina es la neuropata
perifrica, que ocurri en 15 a 2 1 % de pacientes en estudios controlados; acidosis
lctica y hepatomegalia grave con esteatosis es un efecto txico raro pero
potencialmente letal que acompaa al empleo de inhibidores nuclesidos de la
transcriptasa reversa; puede ser ms frecuente con los regmenes antirretrovirales
que contienen estavudina. El riesgo puede aumentar en caso de obesidad,
exposicin prolongada a nuclesidos o en pacientes del sexo femenino. Algunas
mujeres embarazadas que reciben estavudina ms didanosina con otros agentes
antirretrovirales presentan acidosis lctica mortal; usar con cautela estavudina ms
didanosina durante el embarazo y slo si el beneficio sobrepasa claramente los
riesgos. Se refiere debilidad motriz intensa (semejante al sndrome de
Guillain-Barr), por lo general acompaada de acidosis lctica; el fabricante
recomienda la suspensin inmediata de todo tratamiento antirretroviral ante la
sospecha de acidosis lctica (con o sin debilidad neuromuscular) o hepatotoxicidad
pronunciada. Puede ocurrir pancreatitis letal y no letal durante tratamientos
combinados que incluyen didanosina con o sin hidroxiureas.
Precauciones Se refiere redistribucin y acumulacin de grasa [es decir, obesidad
central, consuncin perifrica y facial, crecimiento de mamas, crecimiento de la grasa
dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en pacientes que reciben
agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). Utilizar con
precaucin en pacientes con antecedente de neuropata perifrica o disfuncin
heptica o renal; se requiere ajustar la dosificacin en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, insomnio, malestar, mareo, nerviosismo,
aumento de la energa, mana
Endocrinas y metablicas: acidosis lctica, redistribucin y acumulacin de grasa
corporal (vase Precauciones)
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito, anorexia, pancreatitis
Hepticas: elevacin de aminotransferasas de alanina y aspartato, esteatosis
heptica, hepatitis, hiperbilirrubinemia
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica (sensacin de hormigueo,
ardor, dolor, adormecimiento de manos o pies), debilidad motora (puede semejar
sndrome de Guillain-Barr, mialgias
ticas: otalgia
Respiratorias: rinitis, tos
Interacciones medicamentosas Los medicamentos relacionados con neuropata
perifrica (cloranfenicol, cisplatino, dapsona, etionamida, oro, hidralazina,
yodoquinol, isoniazida, litio, metronidazol, nitrofurantona, pentamidina, fenitona,
ribavirina, vincristina) pueden incrementar el riesgo de neuropata perifrica por
estavudina; los frmacos que disminuyen la funcin renal podran reducir la
depuracin de estavudina; sta no debe administrarse en combinacin con
zidovudina (efecto antirretroviral deficiente); el uso concomitante con didanosina e
hidroxiurea eleva el riesgo de pancreatitis, neuropata perifrica y anormalidades en
la funcin heptica; el empleo concurrente con didanosina e hidroxiureas puede
aumentar el riesgo de pancreatitis mortal y hepatotoxicidad; la metadona puede
disminuir 27% los niveles de estavudina (no se requiere ajuste de la dosificacin).
Estabilidad
Cpsulas: almacenar en recipientes muy bien cerrados a temperatura ambiente
(Contina)
ESTAVUDINA
Estavudina
(Contina)
Solucin oral: reconstituir el polvo para solucin oral de acuerdo con las
instrucciones del abricante; preparar en el envase original; mantener en
refrigeracin; la solucin es estable 30 das
Mecanismo de accin La actividad antiviral depende de la conversin intracelular de
estavudina en su metabolito activo d4-trifosfato; Inhibe la replicacin de retrovlrus al
competir con el trifosfato de timldina por la pollmerasa de ADN dirigida por ARN, y [a
Incorporacin al ADN viral.
Farmacocintica
Absorcin; rpida
Distribucin: penetra al lquido cefalorraqudeo (LCR) y alcanza 16 a 97% (promedio:
59%) de las concentraciones plasmticas; se distribuye en los espacios
extravasculares y de forma Igual entre eritrocitos y plasma
Vdi
Nios: 0.73 0.32 L/kg
Adultos: 46 21 L
Metabolismo: se convierte en trifosfato activo en el Interior de la clula
Biodisponibilidad: las cpsulas y la solucin son bloequivalentes
Nios: 77%
Adultos: 86%
Recin nacidos (primer da de vida extrauterina): 5.3 2 h
Recin nacidos 14 a 28 das de vida: 1.6 0.3 h
Lactantes de 5 semanas a nios 15 aos: 0.9 0.3 h
Adultos: 1.6 0.2 h
Nota: su vida media se prolonga con la disfuncin renal
Eliminacin: 24 a 57% se excreta sin cambio en la orina; experimenta filtracin
glomerular y secrecin tubular activa.
Dilisis: 31 5% de la dosis se remueve mediante hemodilisis; depuracin mediante
hemodilisis (n = 12) (promedio DE): 120 18 mL/min
Dosificacin usual Oral: (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales)
Recin nacidos de 0 a 13 das de vida: 0.5 mg/kg/dosis cada 12 h
Recin nacidos > 14 das, lactantes y nios < 30 kg: 1 mg/kg/dosis cada 12 h;
mximo: 30 mg cada 12 h
Nios, adolescentes y adultos:
30 a 59 kg: 30 mg cada 12 h
> 60 kg: 40 mg cada 12 h
D ,26 a 50 mL/mln: disminuir 50% la dosis (p. ej., > 60 kg: administrar 20 mg cada
12 h)
D < 10 a 25 mL/mln: disminuir 75% la dosis (p. ej., > 60 kg: administrar 20 mg
cada 24 h)
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se dispone de datos
Administracin Oral: administrar con o sin alimento; agitar muy bien la solucin
antes de utilizara
Parmetros para vigilancia Bometra hemtlca completa peridica con diferencial,
hemoglobina, funcin renal, enzimas hepticas, amilasa y llpasa sricas, recuento de
clulas CD4+, niveles plasmticos de ARN de VIH, signos o sntomas de neuropata
perifrica.
Informacin para el paciente La estavudina no cura el VIH; tomar estavudina cada
da segn se prescriba; no cambiar la dosis ni suspenderla sin el consentimiento del
mdico. SI se omite una dosis, tomarla tan pronto como sea posible, despus volver
al esquema de dosificacin normal; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Evitar el consumo de alcohol. Notificar al mdico si ocurren sensacin de hormigueo,
ardor, dolor, entumecimiento de manos o pies, prdida de peso inexplicable,
malestar abdominal, nusea, vmito, fatiga, disnea o debilidad para el movimiento.
0
Los medicamentos para VIH pueden causar cambios de la grasa corporal que
incluyen Incremento de la grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede presentarse una prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional Los signos y sntomas de hlperlactemla sintomtica o
sndrome de acidoss lctica pueden incluir fatiga generalizada, sntomas
gastrointestinales (nusea, vmito, dolor abdominal, prdida ponderal inexplicable),
sntomas respiratorios (taquipnea, disnea) o neurolgicos (debilidad motriz, sndrome
tipo Guillain-Barr).
especfico.
ESTRADIOL
Cpsulas: 15 mg, 20, 30 mg, 40 mg
Polvo para solucin oral: 1 mg/mL (200 mL) (sin colorante; sabor frutas)
Referencias
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Estearato de eritromicina vase Eritromicina en la pgina 584
Estradiol
Sinnimos Acetato de estradiol; Cipionato de estradiol; Estradiol transdrmico;
Hemihidrato de estradiol; Valerato de estradiol
Categora teraputica Derivado de estrgenos; Derivado de estrgenos vaginal
Uso Tratamiento de hipoestrogenismo (secundario a hipogonadismo, castracin o
insuficiencia ovrica primaria), sntomas vasomotores moderados o graves de
menopausia, sntomas moderados o graves de atrofia vulvar y vaginal debida a
menopausia; tratamiento paliativo de cncer mamario en pacientes seleccionadas;
tratamiento paliativo de cncer de prstata dependiente de andrgenos; prevencin
de osteoporosis en mujeres posmenopusicas; vanse Advertencias e Informacin
adicional.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al estradiol o cualquier componente de ia
frmula (vase Advertencias); antecedente o cuadro de trombosis venosa profunda
(TVP) o embolismo pulmonar (EP); enfermedad tromboemblca arterial reciente (es
decir, en el ltimo ao) o prevalente (p. ej., infarto miocrdico, accidente vascular
cerebral); hemorragia vaginal sin diagnstico; embarazo; antecedente, sospecha o
diagnstico de cncer mamario (excepto en pacientes especficas tratadas por
enfermedad metastsica); neoplasias dependientes de estrgenos; enfermedad o
disfuncin heptica.
Advertencias Se informa que los estrgenos aumentan el riesgo de carcinoma
endometrial (est demostrado que la adicin de un progestgeno disminuye el riesgo
de hiperplasia endometrial inducida por estrgenos, un trastorno que se considera
precursor del cncer endometrial). No usar estrgenos (con o sin progestgenos)
para la prevencin de enfermedad cardiovascular; se informa aumento del riesgo de
infarto miocrdico (IM), accidente vascular cerebral, EP, TVP y cncer mamario
invasor en mujeres posmenopusicas que recibieron estrgenos equinos conjugados
combinados con acetato de medroxiprogesterona (vase Rossouw, 2002); la
administracin de estrgenos conjugados aument de manera significativa el riesgo
de accidente vascular cerebral en mujeres posmenopusicas, pero no modific el
riesgo de cardiopata coronaria (vase Women's Health Initative Steering
Committee, 2004); por estos riesgos, usar los estrgenos (con o sin progestgenos)
en la dosis ms bajas eficaces y la duracin ms corta posible de acuerdo con ios
objetivos y riesgos del tratamiento individual; deben practicarse valoraciones
peridicas de riesgo:beneficio; suspender los estrgenos de inmediato si ocurren IM,
accidente vascular cerebral, EP o TVP; para minimizar ei riesgo de tromboembolismo
en pacientes que reciben estrgenos, deben tratarse apropiadamente otros factores
de riesgo de tromboembolismo venoso (es decir, obesidad, lupus eritematoso
sistmico, antecedente personal o familiar de tromboembolismo venoso) y
enfermedad vascular arterial (es decir, diabetes mellitus, hipertensin, tabaquismo,
obesidad e hipercolesterolemia).
Considerar el uso de productos tpicos vaginales cuando los estrgenos se utilizan
slo para el tratamiento de atrofia vulvar y vaginal; si se emplean slo para la
prevencin de osteoporosis en mujeres posmenopusicas, los estrgenos deben
considerarse nicamente en las que tienen riesgo significativo de osteoporosis y en
las que las opciones de tratamiento sin estrgenos no se consideran apropiadas. No
administrar estrgenos durante el embarazo.
Puesto que los estrgenos pueden incrementar el riesgo de tromboembolismo
venoso, suspender el tratamiento, si es posible, por lo menos cuatro a seis semanas
antes de una intervencin quirrgica relacionada con aumento del riesgo de
tromboembolismo o periodos de inmovilizacin prolongada. Los estrgenos pueden
elevar el riesgo de cncer mamario, afeccin de la vescula biliar, hipercalcemia y
trombosis vascular retiniana (suspender la teraputica estrognica en pacientes con
prdida sbita de la visin parcial o total, inicio sbito de diplopa, proptosis o
(Contina)
ESTRADIOL
Estradiol
(Contina)
migraa, o si el examen del fondo de ojo revela lesiones vasculares retinianas o

edema de la papila). Se informa que el uso combinado de estrgenos equinos
conjugados y acetato de medroxiprogesterona aumenta de modo significativo el
riesgo de demencia en mujeres posmenopusicas; no se sabe si estos hallazgos se
aplican a mujeres ms jvenes o a las que reciben estrgenos solos.
La absorcin de la emulsin tpica aumenta mucho con la aplicacin de filtros
solares (no aplicar ambos productos en proximidad); el estradiol puede absorberse
por el contacto fsico con el sitio de aplicacin de la emulsin tpica. El gel tpico
tiene base de alcohol y es inflamable; las pacientes deben evitar fuego, flamas o
fumar hasta que el gel se seca (2 a 5 min despus de la aplicacin); an no se valora
la fotosensibilidad despus de la aplicacin de gel ni los efectos de la aplicacin
concurrente de filtro solar con ge!; el estradiol no se absorbe 1 h despus de la
aplicacin, por contacto fsico con el sitio de aplicacin del gel tpico.
La inyeccin puede contener alcohol benclico y la tableta oral, tartrazina; ambos
pueden causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de
alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; evitar el uso de productos de estradiol que
contienen alcohol benclico en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
Precauciones Usar con cautela en pacientes con asma, epilepsia, migraa, diabetes,
hipotiroidismo, hipocalcemla, hipercalcemia, endometriosis, porfiria, lupus
eritematoso sistmico), hemangioma heptico, antecedente de ictericia colestsica
secundarla al uso previo de estrgenos o embarazo, disfuncin cardiaca, heptica o
renal. Los estrgenos pueden ocasionar cierre prematuro de epfisis en individuos
jvenes; es posible que causen desarrollo prematuro de las mamas en nias
prepuberales o ginecomastia en nios; pueden incluir hemorragia vaginal o
cornlficacin vaginal en nias;-pueden aumentar el riesgo de cncer ovrico; podran
aumentar la presin arterial; pueden producir a retencin de lquidos, aumentar en
forma importante los triglicridos, e inducir pancreatitis y otros problemas en
pacientes con defectos familiares del metabolismo de iipoprotenas; es posible que la
presentacin como acetato de estradiol en anillo vaginal no sea adecuada para
mujeres que tienen trastornos que hacen que la vagina sea ms susceptible a
ulceracin o Irritacin, o mayor probabilidad de expulsar el anillo (p. ej., estenosis
vaginal, prolapso cervical).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, edema, trastornos tromboemblicos
Sistema nervioso central: depresin, cefalea, mareo, nerviosismo, migraa,
irritabilidad, alteraciones del estado de nimo, exacerbacin de epilepsia,
demencia
Dermatolgicas: cloasma, melasma, urticaria
Endocrinas y metablicas: crecimiento, dolor y hipersensibilidad mamarios, cambios
de la libido, intolerancia a glucosa, hipercalcemia, hipertrigliceridemia, deficiencia
de folato, ganancia o prdida ponderal; aumento del riesgo de hiperplasia
endometrial
Gastrointestinales: nusea, vmito, distensin, clico, pancreatitis, afeccin de la
vescula biliar, dolor abdominal
Genitourinarias: cambios del flujo menstrual, hemorragia vaginal, dismenorrea
Hepticas: ictericia colestsica, crecimiento de hemangiomas hepticos
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin; la aplicacin tpica puede causar ardor,
irritacin, prurito, enrojecimiento, exantema
Neuromusculares y esquelticas: cierre prematuro de epfisis en pacientes jvenes
(dosis altas y repetidas en un periodo prolongado); corea, calambres en piernas,
artralgias
Diversas: angiedema, reaccin anafiactoide
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP3A3/4 y CYP1A2
del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP1A2.
Rifampicina, fenobarbital, carbamacepna y hierba de San Juan (Hypericum
peroratum) pueden disminuir las concentraciones plasmticas y los efectos de los
estrgenos; los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 (p. ej.,
eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) pueden aumentar
las concentraciones plasmticas de estrgenos y sus efectos; anticoagulantes,
bromocriptina, dantroleno (aumento del riesgo de hepatotoxicidad); los estrgenos
pueden disminuir la persistencia, y aumentar las concentraciones sricas y los
efectos txicos de corticosteroides y ciclosporina.
Interaccin con alimentos Dosis altas de vitamina C (p. ej., 1 g/da en adultos)
pueden incrementar las concentraciones sricas y los efectos adversos del estradiol;
no se recomiendan complementos de vitamina C, pero este efecto puede disminuirse
ESTRADIOL
si el complemento se administra 2 a 3 h despus de los estrgenos; podra ser
necesario aumentar el consumo alimenticio de folato y plridoxina; el jugo de toronja
puede aumentar las concentraciones plasmticas de los estrgenos y sus efectos.
Mecanismo de accin Aumenta la sntesis de ADN, ARN y diversas protenas en
tejidos blanco; reduce la liberacin hipofisaria de las hormonas liberadora de
gonadotropina, estimulante del folculo y luteinizante.
Farmacocintica
Absorcin: oral, tpica: se absorben bien
Emulsin tpica: la absorcin aumenta de forma significativa con la aplicacin de
filtro solar (vase Advertencias)
Distribucin: se distribuye con amplitud en todo el cuerpo; los rganos blanco de las
hormonas sexuales adquieren concentraciones ms altas; se excreta en ia leche
materna
Unin a protenas: principalmente a la globulina fijadora de hormonas sexuales y ia
albmina
Metabolismo: heptico, mediante la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; el
estradiol se convierte en estrona y estriol; la estrona se convierte tambin en estriol
y despus en estradiol (Nota: en la circulacin existe un equilibrio dinmico de las
interconverslones metablicas entre estrgenos); los estrgenos tambin
experimentan conjugacin con sulfatos y glucurnidos as como circulacin
enteroheptica.
Eliminacin: se excreta en la orina como estradiol, estrona y estriol, y conjugados
glucurnidos y sulfatos
Dosificacin usual Adolescentes y adultas: Nota: usar la dosis ms baja eficaz y la
duracin ms corta posible, de acuerdo con los objetivos y riesgos del tratamiento;
todas las dosis deben ajustarse de acuerdo con la respuesta de la paciente
Hipogonadismo femenino:
IM:
Cipionato: 1.5 a 2 mg una vez al mes
Valerato: 10 a 20 mg una vez al mes
Oral: 0.5 a 2 mg/da en un rgimen cclico (tres semanas con medicamento, una
semana sin medicamento)
Transdrmica:
Parche semanal: inicial: 0.025 mg/da aplicados una vez por semana (titular la
dosis con base en la respuesta)
Parche dos veces por semana: Alora * Esclim, Estraderm: inicial: parche de
0.05 mg; Vivelle, Vivelle Dot : inicial: parche de 0.0375 mg; ajustar la dosis
de acuerdo con la respuesta; aplicar el parche dos veces por semana en un
rgimen cclico (tres semanas con medicamento, una semana sin
medicamento) en pacientes con tero intacto, y de manera continua en
pacientes sin tero
Atrofia vaginal y vulvar: intravaginal: inicial: 200 a 400 pg de estradiol una vez al da
por una o dos semanas; disminuir gradualmente la dosis a 100 200 pg de
estradiol, una vez al da por una o dos semanas; mantenimiento: rgimen cclico
(luego del restablecimiento de la mucosa vaginal): 100 pg de estradiol una a tres
veces/semana durante tres semanas; luego sin medicamento la cuarta semana por
ciclo
Anillo vaginal:
Atrofia vaginal posmenopusica, sntomas urogenitales: anillo vaginal con
estradiol: 2 mg intravaginal; despus de la insercin, el anillo debe permanecer
en su sitio 90 das
Sntomas vasomotores moderados o graves relacionados con la menopausia;
atrofia vulvar o vaginal: anillo vaginal con acetato de estradiol: 0.05 mg
intravaginal; despus de la insercin, el anillo debe permanecer en su sitio por
tres meses; la dosis puede aumentarse hasta 0.1 mg si es necesario
Emulsin tpica: sntomas vasomotores moderados o graves vinculados con
menopausia: aplicar 3.84 g (contenido de dos bolsas) una vez al da por la maana
Gel tpico: sntomas vasomotores moderados o graves vinculados con menopausia,
o atrofia vulvar y vaginal: 1.25 g aplicados una vez al da a la misma hora todos los
das
1
Administracin
Oral: administrar con alimentos o despus de una comida para disminuir las
Parenteral: slo como inyeccin IM
Sistema transdrmico: aplicar en un rea limpia y seca; no aplicar en mamas; no
aplicar en la cintura (el parche puede aflojarse); rotar los sitios de aplicacin
Anillo vaginal: la colocacin exacta no tiene mucha importancia para su eficacia; sin
embargo, la paciente no debe sentir el anillo ni molestias una vez que ste se
inserta. En caso de molestias, el anillo debe empujarse con suavidad hacia dentro
de la vagina. Si el anillo se expulsa antes de 90 das, puede enjuagarse y
reinsertarse
(Contina)
ESTRADIOL
Estradiol
(Continua)
Emulsin tpica: aplicar a un rea de piel limpia y seca en ambas piernas en tanto se
est sentada. Aplicar el contenido de la primera bolsa en la parte superior del
muslo izquierdo, dar masaje en la piel del muslo y pantorrilla izquierdos hasta que
se absorba por completo ( 3 min). Aplicar en los glteos lo que queda en las
manos. Aplicar el contenido de la segunda bolsa en muslo y pantorrilla derechos
de la misma manera. Lavarse las manos con agua y jabn. Permitir que la piel
seque antes de cubrir las piernas con ropa. No aplicar en otras reas del cuerpo ni
en pie! enrojecida o irritada. No aplicar filtro solar al mismo tiempo
Gel tpico: aplicar a la piel limpia seca, sin heridas, a la misma hora todos ios das.
Aplicar el gel al brazo, desde la mueca hacia el hombro. Aplicar en una capa lo
ms delgada posible. Permitir que seque durante 5 min antes de vestirse. Lavarse
las manos con agua y jabn. Evitar fuego, flamas o fumar hasta que el gel se
seque (es inflamable). No aplicar el gel a mamas ni a piel enrojecida o irritada.
Antes de usarse por primera vez, la bomba debe purgarse oprimiendo la vlvula
hasta el fondo dos veces (desechar el gel); Nota: desechar el gel que no se usa,
enjuagndolo en el lavamanos; evitar la exposicin de otras personas y mascotas
Parmetros para vigilancia Presin arterial, peso, calcio, glucosa, enzimas
hepticas; maduracin sea y efectos epifisarios en pacientes jvenes en los que el
crecimiento seo no es completo; exploracin mamaria, mamografa, frotis de
Papanicolaou, signos de cncer endometrial en mujeres con tero; densidad sea s
se utiliza para prevencin de osteoporosis.
Interaccin con pruebas de Pruebas de funcin tiroidea: los estrgenos pueden
aumentar la globulina transportadora y la hormona tiroideas circulantes totales
(cuando se miden por RA para T T en columna o PBI); disminucin de la captacin
de T libre en resinas; la concentracin de T libre no se altera; prueba de
metirapona: la respuesta puede disminuir
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol, cafena y jugo de
toronja; informar al mdico si ocurre cefalea grave sbita o vmito, alteraciones de la
visin o el lenguaje, hormigueo o debilidad de extremidades, dolor precordial intenso
u opresivo, dolor en la pantorrilla, falta de aire, dolor abdominal intenso o desarrollo
de una masa local, depresin o hemorragia inusual.
Informacin adicional Consltense en el inserto del producto las dosis que se usan
para tratar los sntomas posmenopusicos, la prevencin de osteoporosis en
mujeres posmenopusicas y el tratamiento paliativo de cncer mamario o de cncer
de prstata dependiente de andrgenos en adultos. El anillo intravaginal puede
permanecer en su sitio durante el tratamiento local de las infecciones vaginales.
especfico.
Crema, vaginal:
4l
Estrace: 0.1 mg/g (12 g) [rellenable]; 0.1 mg/g (42.5 g) [empaque con aplicador]
Emulsin, tpica, como hemihidrato:
Estrasorb: 2.5 mg/g (56)s [cada bolsa contiene 4.35 mg de hemihidrato de
estradiol; el contenido de dos bolsas proporciona 0.05 mg/da de estradiol]
Gel, tpico:
EstroGeK : 0.06% (93 g) [bomba; proporciona estradiol, 0.75 mg/1.25 g; 64 dosis]
Inyeccin oleosa, como cipionato;
Depo -Estradol: 5 mg/mL (5 mL) [contiene clorobutanol; en aceite de algodn]
Inyeccin oleosa, como valerato:
Delestrogen :
10 mg/mL (5 mL) [contiene clorobutanol; en aceite de ssamo]
20 mg/mL (5 mL) [contiene alcohol benclico; en aceite de ricino]
40 mg/mL (5 mL) [contiene alcohol benclico; en aceite de ricino]
Anillo vaginal, como base:
Estring: 2 mg [2 mg de estradiol total; proporciona 7.5 ug/da durante 90 das] (1
s)
Anillo vaginal, como acetato:
Femring: 0.05 mg [12.4 mg de estradiol total; proporciona 0.05 mg/da durante
tres meses] (1s); 0.1 mg [24.8 mg de estradiol total; proporciona 0.1 mg/da
durante tres meses] (1s)
Tabletas orales, como acetato: 0.45 mg, 0.9 mg, 1.8 mg
Tabletas orales, micronizadas: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg
Estrace "-: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg [las tabletas de 2 mg contienen tartrazina]
Tabletas vaginales, como base:
Vagifem^; 25 ug [contiene lactosa]
Sistema transdrmico: 0.025 mg/24 h [parche semanal]; (4s); 0.0375 mg/24 h (4s)
[parche semanal]: 0.05 mg/24 h (4s) [parche semanal]; 0.06 mg/24 h (4s) [parche
semanal]; 0.075 mg/24 h [parche semanal]; 0.1 mg/24 h (4s) [parche semanal]
c
ESTREPTOCINASA
Aloran [parche dos veces por semana]:
0.025 mg/24 h [9 cm ; 0.77 mg de estradiol total] (8s)
0.05 mg/24 h [18 cm ; 1.5 mg de estradiol total] (8s, 24s)
Climara [parche semanal]:
0.025 mg/24 h [6.5 cm ; 2 mg de estradiol total] (4s)
0.0375 mg/24 h [9.375 cm ; 2.85 mg de estradiol total] (4s)
Esclim- [parche dos veces por semana]:
0.025 mg/24 h [11 cm ; 5 mg de estradiol total] (8s)
Estraderm [parche dos veces por semana]:
0.05 mg/24 h [10 cm ; 4 mg de estradiol totai] (8s, 24s)
0.1 mg/24 h [20 cm ; 8 mg de estradiol totai] (8s)
Menostar [parche semanal]: 0.014 mg/24 h [3.25 cm ; 1 mg de estradiol total] (4s)
Vivelle'- [parche dos veces por semana]:
0.1 mg/24 h (8) [29 cm ; 8.66 mg de estradiol total] (8s)
Vivelle-Dot^ [parche dos veces por semana]:
0.0375 mg/24 h [3.75 cm ; 0.585 de estradiol total] (8s)
0.1 mg/dia [10 cm ; 1.56 mg de estradiol totai] (8s)
Referencias
2
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Estradiol transdrmico vase Estradiol en a pgina 603
Estreptocinasa
Terapia antltrombtica en nios en la pgina 1748
Sinnimos SK
Categora teraputica Agente para tratamiento de la oclusin trombtica (catter
venoso central); Agente tromboltico
Uso Agente tromboltico utilizado en el tratamiento de trombosis reciente grave o
masiva de venas profundas; mbolos pulmonares, infarto miocrdico, trombosis o
embolia arterial, y oclusin de catteres arteriovenosos.
Lactancia Se desconoce si se excreta en !a leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la estreptocinasa o cualquier componente
de la frmula; infeccin estreptoccica reciente; cualquier hemorragia interna;
accidente vascular cerebral, o ciruga intracraneal o ntrarraqudea (en los ltimos
dos meses); hipertensin grave no controlada; carcinoma cerebral.
Advertencias Puede ocurrir hemorragia; evitar inyecciones IM.
Precauciones Contraindicaciones relativas: ciruga mayor en los ltimos 10 das,
hemorragia gastrointestinal, traumatismo reciente, hipertensin grave
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, rubor
Dermatolgicas: prurito, urticaria, edema angioneurtlco
Hematolgicas: hemorragias superficial, interna y cerebral
Neuromusculares y esquelticas: dolor musculoesqueltlco
Interacciones medicamentosas Anticoagutantes, agentes antlplaquetarios,
agentes antlfibrlnolticos.
(Contina)
Rfl7
ESTREPTOCINASA
Estreptocinasa
(Contina)
Estabilidad Almacenar los frascos sin abrir a temperatura ambiente; almacenar

soluciones reconstituidas en refrigeracin y utilizar en un lapso no mayor de 24 h.
M e c a n i s m o de a c c i n Promueve la tromblisis; activa la conversin de
plasmingeno en plasmina mediante la formacin de un complejo, exponiendo el sitio
de activacin del plasmingeno y desdoblando un enlace peptdico que convierte el
plasmingeno en plasmina; la plasmina degrada fibrina, fibringeno y otras protenas
procoagulantes en fragmentos solubles; eficaz tanto fuera como dentro del trombo o
mbolo formado.
Farmacodinamia
Inicio de accin: activacin de plasmingeno: casi inmediata
Duracin:
Efectos fibrinolticos: unas horas
Efectos anticoagulantes: 12 a 24 h
Farmacocintica
Vida media, biolgica: 83 min
Eliminacin: por anticuerpos circulantes y a travs del sistema reticuloendotelial
Dosificacin usual
Nios: su seguridad y eficacia no se han establecido
Trombosis: IV: recomendaciones de Chest, 2001: inicial (dosis de impregnacin):
2 000 U/kg, seguidas de 2 000 U/kg/h durante 6 a 12 h; algunos pacientes
requieren esquemas de tratamiento ms largos o ms cortos; la dosis debe
individualizarse con base en la respuesta
Formacin de cogulo en catter: Nota: no se recomienda, por la posibilidad de
reacciones alrgicas con dosis repetidas: 10 000 a 25 000 U diluidas en solucin
salina normal hasta un volumen equivalente al del catter; instilar en el catter y
dejar colocado durante 1 h; luego aspirar para extraer el contenido del catter e
irrigarlo con solucin salina normal
Adultos
Trombosis: IV: 250 000 U para comenzar; luego 100 000 U/h por 24 a 72 h, segn
la localizacin
Oclusin de catter: Nota: no se recomienda, por la posibilidad de reacciones
alrgicas con dosis repetidas: 250 000 U en el catter; pinzar por 2 h; luego
aspirar el contenido e irrigar con solucin salina normal; Nota: con este uso y
dosis se informaron efectos adversos graves (reacciones de hipersensibilidad,
hipotensin, apnea y hemorragia), algunos de los cuales son letales; se utilizan
con xito dosis ms bajas, de 3 000 U/h durante 12 a 24 h, mediante infusin en
cada lumen (vase Phelps, 2001)
Administracin Parenteral: IV: diluir en solucin salina normal (preferible) o
glucosada al 5%; concentracin mxima: 1 500 000 U/50 mL
Parmetros para vigilancia Para tratamiento sistmico: presin arterial, tiempo de
coagulacin con trombina, tiempo parcial de tromboplastina, tiempo parcial de
protrombina activada, nivel de fibringeno, productos de degradacin de fibrina y
fibringeno, dmeros D, recuento de plaquetas, hemoglobina, hematcrito, signos de
hemorragia
Implicaciones para la atencin de enfermera Para utilizar slo por va
intravenosa o intracoronaria; evitar inyecciones IM.
Informacin adicional Se obtienen mejores resultados si se utiliza en las primeras 5
a 6 h despus de un infarto miocrdico; los anticuerpos contra estreptocinasa
perduran tres a seis meses despus de la dosis Inicial; utilizar otra enzima
tromboltica (p. ej., urocinasa) si est indicado repetir el tratamiento tromboltico.
La falta de eficacia de los agentes trombolticos en recin nacidos puede deberse a
sus bajas concentraciones de plasmingeno ( 50 a 70% respecto de los niveles del
adulto); la lisis del cogulo inducida por estreptocinasa puede alterarse ms que con
urocinasa o activador tisular de plasmingeno en estos pacientes; es posible que
resulte benfica la administracin de plasmingeno (mediante infusin de plasma
fresco congelado).
Inyeccin, polvo para reconstituir: 250 000 Ul, 750 000 Ul, 1 500 000 Ul [DSC]
Referencias
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Occlusion.
Hospital Pharmacy. 2 0 0 1 ; 3 6 ( 3 ) : 2 6 5 - 7 4 .
ESTREPTOMICINA
Estreptomicina
Sinnimos Sulfato de estreptomicina
Categora teraputica Agente antifmico; Antibitico aminoglucsido
Uso Teraputica combinada para tuberculosis activa; se utiliza en combinacin con
otros agentes para tratar endocarditis estreptoccica o enteroccica, infecciones
micobacterianas, peste, tularemia y brucelosis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la estreptomicina o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Los aminoglucsidos se relacionan con efectos nefrotxicos u
ototxicos importantes; los efectos ototxicos son directamente proporcionales a la
dosis que se administra y la duracin del tratamiento; tnitus o vrtigo constituyen
signos de lesin vestibular y de sordera bilateral irreversible inminente; el dao renal
suele ser reversible.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con vrtigo, tnitus, hipoacusia,
trastornos neuromusculares o disfuncin renal preexistentes; modificar la
dosificacin en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: miocarditis, colapso cardiovascular
Sistema nervioso central: mareo, vrtigo, cefalea, ataxia
Dermatolgicas: necrlisis epidrmica txica
Hematolgicas: supresin de mdula sea
Neuromusculares y esquelticas: bloqueo neuromuscular
ticas: ototoxicidad, hipoacusia
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Efectos nefrotxicos aditivos cuando se administra
junto con aciclovir, anfotericina B, cisplatino, vancomicina; efectos ototxicos aditivos
cuando se administra junto con cido etacrnico, furosemida, urea, manitol; potencia
la accin bloqueadora neuromuscular de succinilcolina y tubocurarina.
Estabilidad La inyeccin de estreptomicina debe almacenarse en refrigeracin.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas bacterianas a! unirse de
manera directa a las subunidades ribosmicas 30S, lo que ocasiona una sucesin
defectuosa de pptidos en la cadena proteica.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en la mayor parte de tejidos y lquidos corporales, con
excepcin del cerebro; pequeas cantidades entran al lquido cefalorraqudeo slo
cuando las meninges estn inflamadas; atraviesa la placenta; pequeas
cantidades aparecen en la leche materna
Vida media (prolongada en caso de disfuncin renal):
Adultos: 2 a 4.7 h
Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 1 a 2 h
Eliminacin: 30 a 90% de la dosis se excreta sin cambios en la orina, y una pequea
cantidad (1%) en bilis, saliva, sudor y lgrimas
Dosificacin usual IM (IV en pacientes que no toleran la inyeccin IM):
Recin nacidos: 10 a 20 mg/kg/da una vez al da
Lactantes: 20 a 30 mg/kg/da divididos cada 12 h
Nios:
Tuberculosis: 20 a 40 mg/kg/da una vez al da, sin exceder 1 g/da; o 20 a 40 mg/
kg/dosis dos veces por semana bajo observacin directa, sin exceder 1.5 g/
dosis; por lo general, se suspende despus de dos o tres meses de tratamiento o
tan pronto como se compruebe la sensibilidad a isoniazida y rifampicina
Otras infecciones: 20 a 40 mg/kg/da en combinacin con otros antibiticos,
Peste: 30 mg/kg/da en fracciones, administradas cada 8 a 12 h
Adultos:
Tuberculosis: 15 mg/kg/da una vez al da, sin exceder 1 g/da; o 25 a 30 mg/kg/
dosis dos veces por semana bajo observacin directa, sin exceder 1.5 g/dosis
Endocarditis enteroccica: 1 g cada 12 h durante dos semanas; luego 500 mg cada
12 h por cuatro semanas, en combinacin con penicilina
Endocarditis estreptoccica: 1 g cada 12 h durante una semana; luego 500 mg
cada 12 h por una semana
(Contina)
ESTRGENOS (CONJUGADOS, EQUINOS)
Estreptomicina
(Continua)
Tularemia: 1 2 g/da en fracciones durante 7 a 10 das, o hasta que el paciente se

encuentre afebril durante cinco a siete das
Peste: 2 g/da en fracciones, hasta que el paciente se encuentre afebril durante por
lo menos tres das
D 50 a 80 mL/min: administrar 7.5 mg/kg/dosis cada 24 h
D 10 a 50 mL/min: administrar 7.5 mg/kg/dosis cada 24 a 72 h
D < 10 mL/min: administrar 7.5 mg/kg/dosis cada 72 a 96 h
IM: inyectar IM profunda en una masa muscular grande; administrar con una
concentracin que no exceda 500 mg/mL; rotar los sitios de inyeccin
IV: infusin a travs de un catter perifrico o central: 12 a 15 mg/kg/dosis se diluyen
en 100 mL de solucin salina normal; infundir en un lapso de 30 a 60 min
Parmetros para vigilancia Audicin (audiograma), nitrgeno ureico en sangre,
creatinina; hay que examinar con frecuencia el nivel del medicamento en suero en
pacientes que presentan disfuncin renal; el dao al octavo par craneal suele Ir
precedido de tnitus agudo, ruidos estridentes, sensacin de plenitud en los odos o
alteraciones de la audicin, y puede persistir por semanas luego de suspender el
medicamento.
Intervalo de referencia Niveles teraputicos en suero: mximos: 15 a 40 ug/mL;
constantes: < 5 ug/mL
Interaccin con pruebas de El resultado de glucosa en orina mediante solucin de
Benedict puede ser positivo falso.
Informacin adicional Para administrarse a pacientes con tuberculosis activa
resistente a isoniazida y rifampicina o con tuberculosis activa en regiones donde la
resistencia es frecuente y an se desconoce la sensibilidad al medicamento. En
Estados Unidos, Pfizer distribuye directamente estreptomicina a mdicos y clnicas
de salud sin costo.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 1 g
Referencias
cr
cr
cr
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Estrgenos (conjugados, equinos)

Sinnimos ECE; EEC; Sustancias estrogncas conjugadas
Categora teraputica Derivado de estrgenos; Derivado de estrgenos vaginal
Uso Tratamiento de hipoestrogenismo (secundario a hipogonadismo, castracin o
insuficiencia ovrica primaria), sntomas vasomotores moderados o graves de
menopausia, sntomas moderados o graves de atrofia vulvar y vaginal debida a
menopausia; tratamiento paliativo de cncer mamario en pacientes seleccionadas;
tratamiento paliativo de cncer de prstata dependiente de andrgenos; prevencin
de osteoporosis en mujeres posmenopusicas; vanse Advertencias e Informacin
adicional. Nota: el producto intravenoso slo est indicado para uso a corto plazo.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a los estrgenos o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); antecedente o cuadro de trombosis venosa
profunda (TVP) o embolismo pulmonar (EP); enfermedad tromboemblica arterial
reciente (es decir, en el ltimo ao) o prevalente (p. ej., infarto miocrdico, accidente
vascular cerebral); hemorragia vaginal sin diagnstico; embarazo; antecedente,
sospecha o diagnstico de cncer mamario (excepto en pacientes especficas
tratadas por enfermedad metastsica); neoplasias dependientes de estrgenos;
enfermedad o disfuncin heptica.
Advertencias Se informa que los estrgenos aumentan el riesgo de carcinoma
endometrial (est demostrado que la adicin de un progestgeno disminuye el riesgo
de hiperplasia endometrial inducida por estrgenos, un trastorno que se considera
precursor del cncer endometrial). No usar estrgenos (con o sin progestgenos)
para la prevencin de enfermedad cardiovascular; se informa aumento del riesgo de

infarto miocrdico (IM), accidente vascular cerebral, EP, TVP y cncer mamario
invasor en mujeres posmenopusicas que recibieron estrgenos equinos conjugados
combinados con acetato de medroxiprogesterona (vase Rossouw, 2002); la
administracin de estrgenos conjugados aument de manera significativa el riesgo
de accidente vascular cerebral en mujeres posmenopusicas, pero no modific el
riesgo de cardiopata coronaria (vase Women's Health Initiative Steering
Committee, 2004); por estos riesgos, usar los estrgenos (con o sin progestgenos)
en la dosis ms bajas eficaces y la duracin ms corta posible de acuerdo con los
objetivos y riesgos del tratamiento individual; deben practicarse valoraciones
peridicas de riesgoibeneficio; suspender los estrgenos de inmediato si ocurren IM,
accidente vascular cerebral, EP o TVP; para minimizar el riesgo de tromboembolismo
en pacientes que reciben estrgenos, deben tratarse apropiadamente otros factores
de riesgo de tromboembolismo venoso (es decir, obesidad, lupus eritematoso
sistmico, antecedente personal o familiar de tromboembolismo venoso) y
enfermedad vascular arterial (es decir, diabetes mellitus, hipertensin, tabaquismo,
obesidad e hipercolesterolemia).
Considerar el uso de productos tpicos vaginales cuando los estrgenos se utilizan
slo para el tratamiento de atrofia vulvar y vaginal; si se emplean slo para la
prevencin de osteoporosis en mujeres posmenopusicas, los estrgenos deben
considerarse nicamente en las que tienen riesgo significativo de osteoporosis y en
las que las opciones de tratamiento sin estrgenos no se consideran apropiadas. No
administrar estrgenos durante el embarazo.
Puesto que los estrgenos pueden incrementar el riesgo de tromboembolismo
venoso, suspender el tratamiento, si es posible, por lo menos cuatro a seis semanas
antes de una intervencin quirrgica relacionada con aumento del riesgo de
tromboembolismo o periodos de inmovilizacin prolongada. Los estrgenos pueden
elevar el riesgo de cncer mamario, afeccin de la vescula biliar, hipercalcemia y
trombosis vascular retiniana (suspender la teraputica estrognica en pacientes con
prdida sbita de la visin parcial o total, inicio sbito de diplopa, proptosis o
migraa, o si el examen del fondo de ojo revela lesiones vasculares retinianas o
edema de la papila). Se informa que el uso combinado de estrgenos equinos
conjugados y acetato de medroxiprogesterona aumenta de modo significativo el
riesgo de demencia en mujeres posmenopusicas; no se sabe si estos hallazgos se
aplican a mujeres ms jvenes o a las que reciben estrgenos solos.
Puede ocurrir absorcin sistmica con su uso intravaginal o tpico. El diluyente para
la inyeccin contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
nacidos; evitar el uso de productos de estrgenos que contienen alcohol benclico en
recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un
protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con asma, epilepsia, migraa, diabetes,
hipotiroidismo, hipocalcemia, hipercalcemia, endometriosis, porfiria, lupus
eritematoso sistmico), hemangioma heptico, antecedente de ictericia colestsica
secundaria al uso previo de estrgenos o embarazo, disfuncin cardiaca, heptica o
renal. Los estrgenos pueden ocasionar cierre prematuro de epfisis en individuos
jvenes; es posible que causen desarrollo prematuro de las mamas en nias
prepuberales o ginecomastia en nios; pueden incluir hemorragia vaginal o
cornificacin vaginal en nias; pueden aumentar el riesgo de cncer ovrico; podran
aumentar la presin arterial; pueden producir a retencin de lquidos, aumentar en
forma importante los triglicridos, e inducir pancreatitis y otros problemas en
pacientes con defectos familiares del metabolismo de lipoprotenas. Las cremas
vaginales de estrgenos pueden contribuir a la falla de los anticonceptivos de barrera
al debilitar condones, diafragmas o capuchones cervicales fabricados con ltex o
hule.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, edema, trastornos tromboemblicos
Sistema nervioso central: depresin, cefalea, mareo, nerviosismo, migraa,
irritabilidad, alteraciones del estado de nimo, exacerbacin de epilepsia,
demencia
Dermatolgicas: cloasma, melasma, urticaria
Endocrinas y metablicas: crecimiento, dolor y hipersensibilidad mamarios, cambios
de la libido, intolerancia a glucosa, hipercalcemia, hipertrigliceridemia, deficiencia
de folato, ganancia o prdida ponderal; aumento del riesgo de hiperplasia
endometrial
Gastrointestinales: nusea, vmito, meteorismo, clicos abdominales, dolor
abdominal, pancreatitis, afeccin de la vescula biliar
Genitourinarias: cambios del flujo menstrual, hemorragia vaginal, dismenorrea
Hepticas: ictericia colestsica, crecimiento de hemangiomas hepticos
(Contina)
Estrgenos (conjugados, equinos) (Contina)

Neuromusculares y esquelticas; cierre prematuro de epfisis en pacientes jvenes;
corea, calambres en piernas, artralgias
Diversas: angiedema, reaccin anafilactoide
Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450.
Rifampicina, fenobarbitai, carbamacepina y hierba de San Juan (Hypericum
peroratum) pueden disminuir las concentraciones plasmticas y los efectos de los
estrgenos; los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 (p. ej.,
eritromicina, claritromicina, ketoconazol, Itraconazol, ritonavir) pueden aumentar
as concentraciones plasmticas de estrgenos y sus efectos; anticoagulantes,
bromocriptina, dantroleno (aumento del riesgo de hepatotoxicidad); los estrgenos
pueden disminuir ia persistencia, y aumentar las concentraciones sricas y los
efectos txicos de corticosteroides y ciclosporina.
Interaccin con alimentos Dosis altas de vitamina C (p. ej., 1 g/da en adultos)
pueden incrementar las concentraciones sricas y los efectos adversos del estradiol;
no se recomiendan complementos de vitamina C, pero este efecto puede disminuirse
si el complemento se administra 2 a 3 h despus de los estrgenos; podra ser
necesario aumentar el consumo alimenticio de folato y pirldoxina; el jugo de toronja
puede aumentar las concentraciones plasmticas de los estrgenos y sus efectos.
Estabilidad Inyeccin: almacenar los frascos no reconstituidos en refrigeracin a
temperatura de 2 a 8C; si no se utiliza la solucin reconstituida en unas horas,
guardar en refrigeracin; la solucin reconstituida es estable 60 das cuando se
almacena en refrigeracin; compatible con soluciones salina normal, glucosa, y
glucosa y fructosa; no es compatible con cido ascrbico, hidrollzado de protenas o
pH cido
Mecanismo de accin Aumenta la sntesis de ADN, ARN y diversas protenas en
tejidos blanco; reduce la liberacin hipofisaria de las hormonas liberadora de
gonadotroplna, estimulante del folculo y lutelnizante.
Farmacocintica
Absorcin: oral, transmucosa, transdrmica: se absorbe bien
Distribucin: se distribuye con amplitud en todo el cuerpo; los rganos blanco de las
hormonas sexuales adquieren concentraciones ms altas; se excreta en la leche
materna
Unin a protenas: principalmente a la globulina fijadora de hormonas sexuales y la
albmina
Metabolismo: heptico, mediante la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; el
estradiol se convierte en estrona y estriol; la estrona se convierte tambin en estriol
y despus en estradioi (Nota: en la circulacin existe un equilibrio dinmico de las
nterconversiones metablicas entre estrgenos); los estrgenos tambin
experimentan conjugacin con sulfatos y glucurnidos as como circulacin
enteroheptica.
Eliminacin: se excreta en la orina como estradiol, estrona y estro!, y conjugados
glucurnidos y sulfatos
Dosificacin usual Adolescentes y adultos: Nota: usar la dosis ms baja eficaz y la
duracin ms corta posible, de acuerdo con los objetivos y riesgos del tratamiento del
Individuo:
Castracin femenina o insuficiencia ovrica primarla: rgimen cclico: 1.25 mg/da
durante tres semanas; luego suspenderlo la cuarta semana del ciclo; repetir;
ajustar ia dosis segn la respuesta; usar la dosis eficaz ms baja
Hipogonadismo femenino: oral:
Recomendaciones del fabricante: rgimen cclico: 0.3 a 0.625 mg/da durante tres
semanas; luego suspenderlo la cuarta semana del ciclo; repetir; ajustar la dosis
segn la respuesta; usar la dosis eficaz ms baja
Dosificacin alternativa: 2.5 a 7.5 mg/da divididos en fracciones durante 20 das;
suspenderlos 10 das y repetir hasta que la menstruacin se presente
Hemorragia uterina disfunclonal:
Hematcrito estable: oral: 1.25 mg dos veces ai da durante 21 das; si el sangrado
persiste despus de 48 h, aumentar a 2.5 mg dos veces al da; si el sangrado
persiste despus de 48 h ms, aumentar a 2.5 mg cuatro veces/da; algunos
recomiendan empezar con 2.5 mg cuatro veces/da. (Nota: el acetato de
medroxiprogesterona, 10 mg/da, tambin se administra los das 17 a 2 1 ; vase
Nelstein, 1991)
Como alternativa: oral: 2.5 a 5 mg/da durante 7 a 10 das; luego disminuir a 1.25
mg/da durante dos semanas
Hematcrito Inestable: oral, IV: 5 mg dos a cuatro veces/da; si el sangrado es
profuso, pueden utilizarse 20 a 40 mg cada 4 h, hasta por 24 h; Nota: debe
administrarse tambin una pildora anticonceptiva progestacional (p. ej., dos
ETAMBUTOL
tabletas de Ovral^ de inmediato y una tableta cuatro veces/da, o 5 a 10 mg de
acetato de medroxiprogesterona cuatro veces/da (vase Neistein, 1991)
Como alternativa: IM, IV: 25 mg cada 6 a 12 h, hasta que cese ei sangrado
Atrofia vaginal y vulvar: intravaginal o tpico (crema vaginal): rgimen cclico: 500 mg
a 2 g diarios (0.3125 a 1.25 mg/da de estrgenos conjugados) durante tres
semanas; suspenderlo la cuarta semana del ciclo; repetir si es clnicamente
necesario
A d m i n i s t r a c i n Oral: administrar con alimentos o despus de una comida para
disminuir las molestias gastrointestinales; su administracin al acostarse puede
reducir sus efectos adversos
Intravaginal: usar los niveles marcados en el aplicador para medir la dosis prescrita;
para administrarse, colocar a la paciente en posicin ginecolgica, insertar con
suavidad el aplicador en la vagina y presionar el mbolo para depositar el
medicamento; lavar el mbolo y el cilindro con agua y jabn despus de usarlo; no
hervir ni usar agua caliente
Parenteral: agregar el diluyente estril proporcionado por ei fabricante y agitar
suavemente; IV: administrar lentamente para evitar una respuesta vasomotora; IM:
puede administrarse para tratar la hemorragia uterina disfuncional, pero se prefiere el
uso IV (respuesta ms rpida)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, peso, calcio srico, glucosa, enzimas
hepticas; hemorragia uterina disfuncional: hematcrito, hemoglobina, tiempo de
protrombina; maduracin sea y efectos epifisarios en pacientes jvenes en quienes
el crecimiento seo no es completo; exploracin mamaria, mamografa, frotis de
Papanicolaou, signos de cncer endometrial en mujeres con tero; densidad sea si
se utiliza para prevencin de osteoporosis.
Interaccin c o n p r u e b a s de Pruebas de funcin tiroidea: los estrgenos pueden
aumentar la globulina transportadora y la hormona tiroideas circulantes totales
(cuando se miden por RA para T , T en columna o PBI); disminucin de la captacin
de T libre en resinas; la concentracin de T libre no se altera; prueba de
metirapona: la respuesta puede disminuir
I n f o r m a c i n para el paciente Limitar el consumo de alcohol, cafena y jugo de
toronja; informar al mdico si ocurre cefalea grave sbita o vmito, alteraciones de la
visin o el lenguaje, hormigueo o debilidad de extremidades, dolor precordial intenso
u opresivo, dolor en la pantorrilla, falta de aire, dolor abdominal intenso o desarrollo
de una masa local, depresin o hemorragia inusual.
I n f o r m a c i n adicional Consltense en el Inserto del producto las dosis que se usan
para tratar los sntomas posmenopusicos, la prevencin de osteoporosis en
mujeres posmenopusicas y el tratamiento paliativo de cncer mamario o de cncer
de prstata dependiente de andrgenos en adultos.
Presentaciones
Crema, vaginal: 0.625 mg/g (42.5 g)
Inyeccin, polvo para reconstituir: 25 mg [contiene 200 mg de lactosa; el diluyente
contiene alcohol benclico]
Tabletas: 0.3 mg, 0.45 mg, 0.625 mg, 0.9 mg, 1.25 mg
Referencias
4
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Etacrinato sdico vase cido etacrnico en la pa'gina 82

ETAF vase Aldesleucina en ia pgina 102
Etambutol
S i n n i m o s Clorhidrato de etambutol
Categora teraputica Agente antifmico
Uso Tratamiento de tuberculosis y otras enfermedades micobacterianas, aunado a
otros frmacos antimicobacterianos.
L a c t a n c i a Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (ia
(Contina)
ETAMBUTOL
Etambutol
(Continua)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al etambutol o cualquier componente de la

frmula; neuritis ptica.
Advertencias Con el tratamiento con etambutol se informan neuropata ptica, que
incluye neuritis ptica o neuritis retrobulbar, caracterizadas por disminucin de la
agudeza visual, escotomas, ceguera a colores, defectos visuales o todos ellos, y
puede relacionarse con la dosis y duracin del tratamiento; tambin se describe
ceguera irreversible. La prdida de la agudeza visual suele ser reversible cuando el
etambutol se suspende pronto. Algunos pacientes volvieron a recibir etambutol
despus de recuperarse sin que la prdida de la agudeza visual recurriera. Usar slo
en nios en los que es posible determinar la agudeza visual y vigilarla con precisin;
no se recomienda para nios < 13 aos, a menos que el beneficio exceda el riesgo
del tratamiento.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con defectos oftlmicos o deterioro de
la funcin renal; modificar la dosis en individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: malestar general, confusin, fiebre, cefalea, mareo
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, dolor abdominal
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia
Hepticas: anormalidades de las pruebas de funcin heptica, hepatotoxicidad
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, artralgias, dolor articular
Oculares: neuritis ptica, disminucin de la agudeza visual, disminucin de la
discriminacin de los colores rojo y verde, ceguera irreversible
Estabilidad Almacenar las tabletas a temperatura ambiente controlada de 20 a 25 C.
Mecanismo de accin Suprime la multiplicacin micobacteriana por interferencia
con la sntesis de ARN.
Farmacocintica
Absorcin: oral: ~ 80%
Distribucin: se distribuye bien en todo el cuerpo, con concentraciones elevadas en
rones, pulmones, saliva, lquido cefalorraqudeo y eritrocitos; atraviesa la
Metabolismo: 20% en el hgado, en metabolitos inactivos
Vida media: 2.5 a 3.6 h (hasta 7 h, o ms cuando hay disfuncin renal)
Eliminacin: ~ 50% se excreta en la orina y 20% en las heces como frmaco sin
cambios
Tuberculosis: lactantes, nios, adolescentes y adultos: 15 a 25 mg/kg/da una vez al
da o 50 mg/kg/dosis dos veces a la semana, sin exceder 2.5 g/dosis
Infeccin micobacteriana no tuberculosa: nios, adolescentes y adultos: 15 mg/kg/
da, sin exceder 1 g/da
D < 10 mL/min: administrar cada 48 h, reducir la dosis usual o ambas
Administracin Oral: administrar con alimento o sin l; si ocurren molestias
gastrointestinales, proporcionar con alimento
Parmetros para vigilancia Examen mensual de agudeza visual y discriminacin
de colores en pacientes que reciben > 15 mg/kg/da; pruebas peridicas de funcin
renal, heptica y hematolgica.
Informacin para el paciente Informar al mdico cualquier cambio visual,
adormecimiento u hormigueo en manos o pies, exantema, fiebre y escalofro.
especfico.
Referencias
=
cr
cr
A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics, C o m m i t t e e o n Infectious D i s e a s e s . C h e m o t h e r a p y t o r T u b e r c u l o s i s i n
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J. 1 9 9 5 ; 1 4 : 4 5 5 - 7 0 .
ETANERCEPT
Etanercept
Categora teraputica Antirreumtico modificador de enfermedad
Uso Tratamiento de artritis reumatoide juvenil poliarticular en pacientes que tuvieron
una respuesta inadecuada a uno o ms de los frmacos antirreumticos
modificadores de enfermedad; tratamiento de signos y sntomas de artritis
reumatoide activa moderada o grave en individuos que respondieron de manera
inadecuada a uno o ms frmacos antirreumticos modificadores de enfermedad, o
en combinacin con metotrexate en quienes no responden adecuadamente a este
frmaco solo; artritis psorisica; espondilitis anquilosante activa; tratamiento de
psoriasis en placas (moderada o grave) en pacientes que son candidatos a
tratamiento sistmico o fototerapia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al etanercept o cualquier componente de la
frmula (es decir, manitoi, sacarosa, trometamina y alcohol benclico) (vase
Advertencias); pacientes con cualquier infeccin grave, o septicemia activa.
Advertencias Algunos pacientes desarrollan infecciones graves y varios han muerto
por las infecciones en tanto reciben etanercept; quienes desarrollan una nueva
infeccin cuando son tratados con etanercept deben vigilarse estrechamente. La
tasa de infecciones graves es mayor en pacientes bajo tratamiento inmunosupresor
concomitante que con etanercept solo. El etanercept debe suspenderse si el
individuo desarrolla una infeccin grave o sepsis. Se informan casos raros de
trastornos desmielinizantes del SNC, como esclerosis mltiple, mielitis, neuritis
ptica y trastornos convulsivos, en individuos que reciben tratamiento con
etanercept.
Se observa una incidencia dos veces mayor de linfoma en pacientes que reciben
etanercept, en comparacin con lo esperado en la poblacin general. Tambin se
observan neoplasias malignas diferentes al linfoma. Su potencial carcingeno a largo
plazo o su efecto sobre la fertilidad se desconocen.
El diluyente para la inyeccin de etanercept contiene alcohol benclico, que puede
causar reacciones alrgicas en Individuos susceptibles; dosis altas de alcohol
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; evitar el uso de productos de etanercept
que contienen alcohol benclico en este grupo de edad; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; los pacientes con alergia al ltex no
deben manejar la tapa de la aguja de la jeringa del diluyente porque contiene ltex.
Precauciones Usar con cautela en individuos con antecedente de anormalidades
hematolgicas, insuficiencia cardiaca o infecciones recurrentes, o enfermedades que
predisponen a infeccin, como diabetes mal controlada; suspender el etanercept en
nios que desarrollan varicela o que se exponen de manera intensa a sta, y
considerar tratamiento profilctico con inmunoglobulina contra varicela-zster; los
tratamientos contra el factor de necrosis tumoral, como el etanercept, pueden afectar
las defensas contra infecciones y neoplasias malignas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca congestiva, rubor, infarto miocrdico
Sistema nervioso central: cefalea (19%), depresin, trastornos de la personalidad,
mareo, convulsiones, esclerosis mltiple, mielitis, isquemia cerebral
Dermatolgicas: exantema, angiedema, vascultis cutnea, urticaria, prurito
Gastrointestinales: nusea (9%), dolor abdominal (17%), vmito (13%), pancreatitis,
anorexia, diarrea, esofagitis, gastritis, hemorragia gastrointestinal
Hematolgicas: pancitopenia, anemia aplsica, neutropenia, trombocitopenia
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin (eritema, molestias, prurito, edema)
Neuromusculares y esquelticas: dolor articular, parestesias
Respiratorias: infeccin de las vas respiratorias, rinitis, disnea
Diversas: reaccin alrgica (ronchas, disnea), anticuerpos antinucleares positivos,
sndrome semejante a lupus, anticuerpos contra ADN de doble cadena positivos
Interacciones medicamentosas Vacunas vivas (no administrar vacunas vivas
mientras el pacientes recibe etanercept; se desconoce si puede ocurrir transmisin
secundaria de la infeccin con las vacunas vivas); anakinra (incremento de la tasa de
infecciones graves cuando se usa en forma concurrente con etanercept).
Estabilidad Almacenar el frasco mpula en refrigeracin; no congelar; la solucin
reconstituida preparada con agua bacteriosttica para inyeccin es estable 14 das si
est refrigerada; no sacudir ni agitar vigorosamente; no usar si cambi de color o
est turbia, o si se observa material particulado; no filtrar la solucin reconstituida; no
agregar o mezclar con otros medicamentos.
(Contina)
615
ETIDRONATO DISDICO
Etanercept
(Contina)
Mecanismo de accin Se une al factor de necrosis tumoral (TNF) y bloquea su

interaccin con los receptores especficos en la superficie celular, lo que lo torna
biolgicamente inactivo; modula respuestas biolgicas que son inducidas o
reguladas por TNF.
Farmacodinamia
Inicio de accin: una semana
Efecto mximo: el efecto pleno suele observarse en tres meses
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe con lentitud despus de la inyeccin SC
Distribucin: V : 1.78 a 3.39 LAn
Biodisponibilidad: SC : 60%
Vida media: adultos: 115 h (intervalo: 98 a 300 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC: 72 h (intervalo: 48 a 96
h)
Nios de 4 a 17 aos: 46 ml_/m /h
Adultos: 52 ml_/m /h
Dosificacin usual SC:
Nios de 4 a 17 aos: artritis reumatoide juvenil:
Dosificacin dos veces por semana: 0.4 mg/kg/dosis dos veces por semana,
administradas con 72 a 96 h de diferencia; dosis mxima: 25 mg
Alternativa de dosificacin una vez por semana: 0.8 mg semanalmente (la dosis
mxima en un solo sitio de inyeccin es de 25 mg)
Adultos:
Artritis reumatoide, artritis psorisica, espondilitis anquilosante
Dosificacin dos veces por semana: 25 mg dos veces por semana,
administradas con 72 a 96 h de diferencia
Alternativa de dosificacin una vez por semana: 50 mg/kg/dosis cada semana;
dosis mxima: 50 mg/semana (ia dosis mxima en un solo sitio de inyeccin
es de 25 mg)
Psoriasis en placas: inicial: 50 mg dos veces por semana (administrada con tres o
cuatro das de diferencia) durante tres meses; Nota: tambin son eficaces dosis
iniciales de 25 50 mg por semana; dosis de mantenimiento: 50 mg una vez por
semana; dosis mxima administrada en un sitio de inyeccin: 25 mg
Administracin
Parenteral: agregar 1 mL de agua bacteriosttica para inyeccin a un frasco de 25
mg, lo que da como resultado una solucin de 25 mg/mL
Administrar en inyeccin SC en muslo, abdomen o brazo; los sitios de inyeccin
deben rotarse para las dosis subsecuentes, por lo menos a 2.5 cm de sitios
previos; no inyectar en reas en que la piel es dolorosa al tacto, tiene equimosis,
enrojecimiento o induracin. No administrar > 25 mg en un sitio de inyeccin.
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Valorar en busca de tumefaccin, dolor e
hipersensibilidad articulares; velocidad de sedimentacin globular o protena C
reactiva; biometra hemtica completa con diferencial y recuento de plaquetas.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre persistente,
equimosis, hemorragia o palidez.
especfico.
Enbrel: 25 mg [contiene sacarosa; el diluyente contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable:
Enbrel: 50 mg/mL (0.98 mL) [contiene sacarosa; el empaque puede contener hule
natural seco (ltex)]
Referencias
2
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Etanol vase Alcohol etlico en la pgina 99
Etidronato disdico
Sinnimos EHDP; Etidronato sdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de hipercalcemia;
bisfosfonatos
Derivado de
ETIDRONATO DISDICO
Uso Tratamiento sintomtico de enfermedad de Paget sea, y prevencin y
tratamiento de la osificacin heterotpica consecutiva a lesin de mdula espinal o
artroplastia total de cadera.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a etidronato, bifosfonatos o cualquier
componente de la frmula; osteomalacia con manifestaciones clnicas.
Advertencias La respuesta a la teraputica en la enfermedad de Paget puede ser
lenta al principio y continuar durante meses despus que el tratamiento se suspende;
no aumentar la dosis de manera abrupta; el tratamiento > 6 meses o con dosis > 20
mg/kg/da se relaciona con osteomalacia e incremento del riesgo de fractura; puede
presentarse hipofosfatemia con dosis de 10 a 20 mg/kg/da, por aumento en la
reabsorcin tubular de fosfato relacionado con el frmaco; las concentraciones
sricas de fosfato suelen regresar a la normalidad dos a cuatro semanas despus de
finalizar el tratamiento; vigilar de cerca el fosfato srico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con ingestin restringida de calcio y
vitamina D; emplear con precaucin en individuos con enterocolitis, a causa del
potencial del etidronato para causar diarrea, en particular cuando se usa en dosis
elevadas; la dosis debe modificarse en caso de disfuncin renal.
Reacciones adversas Por lo general, se relacionan con la dosis y son ms
importantes cuando son > 5 mg/kg/da.
Sistema nervioso central; fiebre, convulsiones, dolor, amnesia, confusin, depresin,
alucinaciones
Dermatolgicas: angiedema, exantema, alopecia, erupcin folicular
Endocrinas y metablicas: hiperfosfatemia, hipocalcemia, hipomagnesemia,
sobrecarga de lquidos
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, sangre oculta en heces, disgeusia,
esofagitis, glositis
Hematolgicas: agranulocitosis (rara), leucopenia (rara)
Neuromusculares y esquelticas: dolor seo, mayor riesgo de fracturas, sndrome
raqutico (se encuentra en nios que reciben dosis > 10 mg/kg/da durante un ao
o ms), artralgias, mialgias, parestesias
Interacciones medicamentosas Puede aumentar los efectos de ia warfarina:
calcio, hierro, magnesio o anticidos que contienen aluminio pueden disminuir su
absorcin; separar su administracin por lo menos 2 h.
Interaccin con alimentos Evitar la administracin concurrente de alimentos con
alto contenido de calcio (p. ej., leche y productos lcteos) los cuales pueden
disminuir su absorcin; separar su administracin por lo menos 2 h.
Mecanismo de accin Disminuye la resorcin sea por inhibicin de la ostelisis
osteoctica; reduce la liberacin sea de mineral, as como la degradacin de su
matriz y su colgena.
Farmacodinamia
Inicio de efectos teraputicos: uno a tres meses
Duracin: persiste 12 meses tras suspender el medicamento
Farmacocintica
Absorcin: ~ 3%
Vida media: 1 a 6 h
Eliminacin: principalmente en la orina como frmaco sin modificar (50%), y el
medicamento que no se absorbe se excreta en las heces
Osificacin heterotpica: nios y adultos:
Lesin de mdula espinal: 20 mg/kg una vez al da (o en fracciones, si se
presentan molestias gastrointestinales) durante dos semanas; luego 10 mg/kg/
da por 10 semanas
Reemplazo total de cadera: 20 mg/kg/da desde un mes antes y tres meses
despus de la ciruga
Nota: aunque esta dosis se ha utilizado en nios, el tratamiento > 1 ao se
acompaa de sndrome raqutico
Adultos: enfermedad de Paget: 5 a 10 mg/kg una vez al da por no ms de seis
meses; pueden administrarse 11 a 20 mg/kg/da hasta por tres meses. La dosis
diaria puede fraccionarse si se presentan efectos gastrointestinales adversos; los
ciclos teraputicos deben separarse por periodos sin medicamento de por lo
menos tres meses
Cr 2.5 a 4.9 mg/dL; utilizar con cautela
Cr > 5 mg/dL: no se recomienda
(Contina)
s
ETIONAMIDA
Etidronato disdico (Contina)

Administracin Oral: administrar con e! estmago vaco, 2 h antes de las comidas
Parmetros para vigilancia Calcio, fosfato, creatinina sricos; nitrgeno ureico en
sangre.
Informacin para el paciente Mantener una ingestin adecuada de calcio y
vitamina D.
especfico.
Etidronato sdico vase Etidronato disdico en ia pgina 616

Etilalcohol vase Alcohol etlico en a pagina 99
Etilaminobenzoato vase Benzocana en la pgina 213
Etilendiamina de teofilina vase Aminofilina en la pgina 129
Etilsuccinato de eritromicina vase Eritromicina en a pgina 584
Etofos vase Amifostina en ia pgina 123
Etionamida
Uso Aunado a otros frmacos antifmicos para el tratamiento de tuberculosis y otras
enfermedades micobacterianas.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la etionamida o cualquier componente de la
frmula; disfuncin heptica grave.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que reciben cicloserina o isoniazida, o
en enfermos diabticos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin postural
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, convulsiones, cefalea,
encefalopata, depresin, trastornos psicticos
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, bocio, ginecomastia, prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea, anorexia, estomatitis,
sabor metlico
Hepticas: hepatitis, ictericia; elevacin de AST, ALT y bilirrubina srica
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, temblor
Diversas: sialorrea
Interacciones medicamentosas Cicloserina e isoniazida pueden aumentar sus
efectos adversos en el sistema nervioso; alcohol (se acompaa de reaccin
psictica).
Interaccin con alimentos Aumentar la Ingesta diettica de piridoxina, a fin de
prevenir los efectos neurotxicos de la etionamida.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de pptidos en microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: - 80% se absorbe con rapidez en el tubo gastrointestinal
Distribucin: atraviesa la placenta; se distribuye ampliamente en tejidos y lquidos
corporales, incluyendo hgado, rones y lquido cefalorraqudeo
Metabolismo: heptico, en metabolitos activos e inactivos
Biodisponibilidad; 80%
Vida media: 2 a 3 h
Eliminacin: como metabolitos (activos e inactivos) y frmaco sin cambios en la orina
Nios: 15 a 20 mg/kg/da en dos a tres fracciones, sin exceder 1 g/da
Adultos: 500 a 1 000 mg/da en una a tres fracciones
Administracin Oral: administrar con las comidas para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Aminotransferasas de aspartato y alanina sricas,
iniciales y peridicas; glucemia, pruebas de funcin tiroidea, exmenes
oftalmolgicos peridicos.
ETOMIDATO
Implicaciones para ia atencin de enfermera Sus efectos neurotxicos pueden
aliviarse con la administracin de piridoxina.
especfico.
Tabletas: 250 mg
Referencias
D o n a l d PR, Seifart H l . C e r e b r o s p i n a l Fluid C o n c e n t r a t i o n s of E t h i o n a m i d e in C h i l d r e n With T u b e r c u l o u s
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J. 1 9 9 5 ; 1 4 ( 6 ) : 4 5 5 - 6 9 .
EtOH vase Alcohol etlico en la pgina 99
Etomidato
Categora teraputica Anestsico general
Uso Induccin y mantenimiento de anestesia general, en particular en pacientes con
disminucin de la funcin cardiovascular; sedacin para procedimientos cortos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad ai etomidato o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Etomidato inhibe la 11B-hidroxilasa, una enzima necesaria para la
produccin de cortisol, aldosterona y corticosterona. Una dosis nica de induccin
bloquea el aumento normal de la produccin de cortisol inducido por el estrs,
durante 4 a 8 h y hasta por 24 h en los pacientes de edad avanzada y debilitados.
Esta supresin no parece depender de la dosis y no responde a la estimulacin con
ACTH. Puesto que la infusin prolongada de etomidato para sedacin, sobre todo en
pacientes muy graves, puede evitar la respuesta al estrs, su empleo prolongado en
infusiones continuas no se recomienda. Considerar la administracin de corticoides
exgenos en individuos que sufren estrs grave. Las dosis de etomidato no poseen
actividad analgsica; usar en combinacin con analgsicos narcticos para mitigar la
respuesta hemodinmica a la intubacin endotraqueal o para procedimientos
dolorosos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia renal y cirrosis
heptica, porque la duracin del efecto puede prolongarse; emplear con precaucin
en pacientes con trastornos convulsivos debido a su capacidad para aumentar la
activacin electroencefalograma con descargas epiieptiformes; las dosis elevadas
de etomidato se vinculan con lentitud e isoelectricidad en el EEG; ocurren
movimientos musculares involuntarios o mioclonas hasta en 30% de los pacientes;
esto puede limitarse mediante un tratamiento previo con benzodiacepinas o fentanil.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, taquicardia y otras arritmias, hipertensin, hipotensin
Sistema nervioso central: apnea
Endocrinas y metablicas: supresin suprarrenal (disminucin de las
concentraciones de cortisol y aldosterona)
Gastrointestinales: nusea, vmito, hipo (10%)
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin (30 a 80%), tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: mioclonas (33%), contracciones musculares
transitorias, movimientos oculares involuntarios
Respiratorias: laringoespasmo, hiperventilacin, hipoventilacin
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Compatible cuando se administra en
Y con alfentanil, atracurio, atropina, doxacurio, efedrina, fentanil, lidocana,
loracepam, midazolam, mivacurio, morfina, pancuronio, fenilefrina, sucoinilcolina,
sufentanil. Incompatible con cido ascrbico y vecuronio.
Mecanismo de accin
El etomidato, como imidazol carboxilado, es un hipntico no barbitrico de accin
ultracorta, que produce induccin anestsica rpida con efectos cardiovasculares
mnimos; produce supresin de las descargas en el EEG cuando se administran
dosis altas; disminuye la presin intracraneal, sin efectos sobre la perfusin cerebral
y la frecuencia cardiaca; disminuye la presin infraocular; no produce liberacin de
histamina.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 30 a 60 seg
Efecto mximo: 1 min
Duracin: dependiente de la dosis: 2 a 3 min (0.15 mg/kg dosis); 4 a 10 min (0.3 mg/
kg dosis); la recuperacin rpida se debe a su redistribucin inmediata
Farmacocintica
(Contina)
d
ETOPSIDO
Etomidato
(Contina)
Unin a protenas: 76%; la disminucin de su unin a protenas produce incremento

del porcentaje de etomidato libre en pacientes con insuficiencia renal o cirrosis
heptica
Metabolismo: heptico y por esterasas plasmticas
Vida media, eliminacin: terminal: 2.6 a 3.5 h
Excrecin: 75% se excreta en orina 24 h; 2% se excreta sin cambios
D o s i f i c a c i n usual IV:
Induccin y mantenimiento de anestesia: nios > 10 aos y adultos: inicial: 0.2 a 0.6
mg/kg, a pasar en 30 a 60 seg; mantenimiento: 10 a 20 ug/kg/min; pueden
utilizarse dosis ms bajas como adyuvante de agentes anestsicos menos
potentes
Sedacin durante algn procedimiento: existen pocos datos en nios; se utilizan
dosis iniciales de 0.1 a 0.3 mg/kg (vese Referencias); pueden requerirse dosis
repetidas segn la duracin del procedimiento y la respuesta del paciente
A d m i n i s t r a c i n IV: administrar la dosis en 30 a 60 seg; muy irritante; evitar su
aplicacin en vasos pequeos en el dorso de la cabeza o la mano; la aplicacin
previa de lidocana puede ser benfica
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Monitoreo cardiaco, presin arterial, frecuencia
respiratoria, nivel de sedacin (durante algn procedimiento).
especfico.
Solucin inyectable: 2 mg/mL (10 mL, 20 mL) [contiene 35% de propilenglicol
volumen/volumen]
Referencias
Falk J,
Zea
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Etomidate for Procedural
Sedation
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the
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Pediatr Crit
2000;1(2):100-6.
Etopsido
pgina 1723
S i n n i m o s Epipodofilotoxlna; VP-16; VP-16-213
Categora teraputica Agente antineoplsico inhibidor de la mltosis
U s o Tratamiento de carcinomas testicular y pulmonar, linfoma maligno, enfermedad de
Hodgkin, leucemias (linfoblstica aguda, aguda no linfoblstica y mieloblstica
aguda), neuroblastoma; teraputica de sarcoma de Ewing, rabdomosarcoma,
osteosarcoma, tumor de Wilms, tumores cerebrales; rgimen de acondicionamiento
con apoyo para clulas madre hemopoytlcas.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o D
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al etopsido o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); embarazo.
A d v e r t e n c i a s La FDA recomienda considerar los procedimientos para el
manipulacin y disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos. El etopsido es
mutgeno, potencialmente carcingeno, teratgeno y emorotxico. Puede ocurrir
mielosupresin grave con infeccin o hemorragia resultantes; el etopsido inyectable
contiene polisorbato 80 (que caus trombocitopenia, ascitis e Insuficiencia renal,
pulmonar y heptica en prematuros que recibieron una formulacin inyectable de
vitamina E que contena polisorbato 80). Se informan ndices ms altos de
reacciones anafiactoides en nios que reciben infusiones IV de etopsido con
concentraciones superiores a las recomendadas.
El etopsido inyectable contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones
alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de
productos de etopsido que contienen alcohol benclico en recin nacidos; estudios
in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico,
ETOPSIDO
Precauciones Usar con cautela y considerar disminucin de la dosis en pacientes
con disfuncin heptica, supresin de mdula sea y disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, rubor facial
Sistema nervioso central: somnolencia, fatiga, fiebre, cefalea, escalofro
Dermatolgicas: alopecia, exantema, urticaria, angiedema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, mucosltis, anorexia, constipacin
Hematolgicas: mielosupresin, anemia (cifras mnimas de granulocltos: ~ 7 a 14
das; cifras mnimas de plaquetas: 9 a 16 das)
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, debilidad
Diversas: reacciones anafilactoldes
Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
La ciclosporina puede Incrementar los niveles de etopsido en plasma.
Interaccin con alimentos La administracin de alimento no afecta su absorcin
gastrointestinal con dosis < 200 mg.
Estabilidad La estabilidad del Inyectable diluido depende de su concentracin (es
decir, 0.2 mg/mL: 96 h; 0.4 mg/mL: 48 h; 1 mg/mL: 2 h; 2 mg/mL: 1 h); con
concentracin de 1 mg/mL en solucin salina normal o glucosa al 5% puede ocurrir
cristalizacin en el transcurso de 30 min; la incidencia de precipitacin aumenta
cuando la concentracin final de infusin es > 0.4 mg/mL. Los frascos Intactos se
mantienen estables dos aos a temperatura ambiente; refrigerar las cpsulas.
Mecanismo de accin Inhibe la actividad mittica; Inhibe la topolsomerasa de ADN
tipo II mediante rotura monocatenaria o blcatenaria del ADN.
Farmacocintica
Absorcin: oral: gran variabilidad
Distribucin: su concentracin en lquido cefalorraqudeo es < 5% de la plasmtica
Nios: V : 10 L/m
Adultos: V : 7 a 17 L/m
Metabolismo: heptico (con destruccin bifsica)
Biodisponibilidad: promedio 50% (Intervalo: 10 a 80%, dependiente de la dosis)
Nios: 6 a 8 h
Adultos: 4 a 15 h con funcin renal y heptica normal
Eliminacin: tanto el frmaco sin modificar como sus metabolitos se excretan en
orina, y una pequea cantidad (2 a 16%) en heces; hasta 55% de una dosis IV se
elimina sin modificar por la orina en nios
Dosificacin usual Consltense protocolos Individuales:
Nios: IV: 60 a 150 mg/m /da, por dos a cinco das cada tres a seis semanas
Leucemia mieloblstica aguda:
Induccin de la remisin: 150 mg/m /da durante dos o tres das por dos o tres
ciclos
2
a8
d8s
Intensificacin o consolidacin: 250 mg/m /da durante tres das por dos a cinco
ciclos
Tumor cerebral: 150 mg/m /da los das 2 y 3 de los ciclos de tratamiento
Neuroblastoma: 100 mg/m /da durante 1 h los das 1 a 5 del ciclo; repetir el ciclo
cada cuatro semanas
Rgimen de acondicionamiento con dosis altas para aloinjerto de mdula sea: 60
mg/kg en dosis nica
Rgimen de acondicionamiento para trasplante de mdula sea en pacientes con
rabdomiosarcoma o neuroblastoma: infusin continua: 160 mg/m /da por cuatro
das
Adultos:
Cncer testicular: IV: 50 a 100 mg/m /da los das 1 a 5 del ciclo, o 100 mg/m /da
los das 1, 3 y 5, cada tres o cuatro semanas durante tres o cuatro ciclos
Cncer pulmonar de clulas pequeas:
Oral: el doble de la dosis IV redondeada a los 50 mg ms cercanos, administrada
una vez al da si la dosis total es < 400 mg/da, o en fracciones si es > 400 mg/
da
IV: 35 mg/m /da por cuatro das o 50 mg/m /da por cinco das, cada tres o
cuatro semanas
D 10 a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis normal
(Contina)
621
2
er
cr
ETOSUXIMIDA
Etopsido
(Contina)
Ajuste de dosis en pacientes con bilirrubina srica elevada: reducir 50% la dosis
si la bilirrubina es de 1.5 a 3 mg/dL; disminuir 75% la dosis cuando la bilirrubina es
> 3 mg/dL
Administracin
Oral; el preparado inyectable puede utilizarse para administracin oral si es
necesario. Mezclar con jugo de naranja o manzana, o limonada, hasta una
concentracin no mayor de 0.4 mg/mL, a fin de evitar precipitacin. Se sabe que el
etopsido es estable sin que pierda su potencia durante 3 h, cuando se administra
en jugo de manzana o limonada con concentraciones de 1 mg/mL
Parenteral: IV: no administrar por inyeccin IV rpida o por las vas intratecal,
intraperitoneal o intrapleural, a causa del riesgo de toxicidad grave. Administrar
mediante infusin IV continua o intermitente a travs de un filtro en lnea de 0.22
mieras, durante por lo menos 60 min a una velocidad no mayor de 100 mg/m /h
{3.3 mg/kg/h), a fin de minimizar el riesgo de hipotensin, con una concentracin
para administracin de 0.2 a 0.4 mg/mL en solucin salina normal o glucosa al 5%.
Pueden administrarse soluciones IV ms concentradas (0.6 a 1 mg/mL), pero sus
tiempos de estabilidad son ms cortos (vase Estabilidad). Para la infusin de
etopsido en dosis altas se ha administrado sin diluir (20 mg/mL) en dosis nica,
con una jeringa de vidrio con bomba, a travs de un catter venoso central durante
1 a 4 h. Los problemas relacionados con la infusin IV etopsido en
concentraciones ms altas de las recomendadas incluyen agrietamiento del
plstico de los pines para quimloventilacin y las lneas de venoclisis; inspeccionar
la solucin en busca de partculas, y los dispositivos de plstico en busca de
grietas y fugas.
plaquetas, hemoglobina, signos vitales (presin arterial), bilirrubina, pruebas de
funcin heptica y renal; inspeccionar la solucin y las lneas IV en busca de
precipitacin, antes de la infusin y durante la misma.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si se presentan fiebre, dolor de
garganta, miccin dolorosa o ardorosa, fatiga extrema, dolor o adormecimiento de
extremidades, color amarillo en ojos o piel, moretones, hemorragia o dificultad para
respirar.
Implicaciones para la atencin de enfermera Cuando se administra etopsido
IV es necesario contar con medidas adecuadas de apoyo, inclusive soporte
respiratorio, as como frmacos para tratamiento de hipotensin o reacciones
anafiactoides.
especfico.
Cpsulas de gel suave: 50 mg
Solucin inyectable: 20 mg/mL (5 mL, 25 mL y 50 mL)
Toposar: 20 mg/mL (5 mL, 25 mL, 50 mL) [contiene alcohol al 33% y polisorbato
80]
Referencias
2
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Etosuximida
Categora teraputica Anticonvusivante succinmdco
Uso Tratamiento de crisis de ausencia (pequeo mal), convulsiones mioclnicas y
epilepsia acintica.
ETOSUXIMIDA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a eosuximida, otras succimidas, o cualquier
Advertencias La etosuximida puede aumentar las convulsiones tonicoclnicas en
pacientes con trastornos convulsivos mixtos; debe utilizarse combinada con otros
anticonvulsivantes en pacientes tanto con crisis de ausencia como convulsiones
tonicoclnicas; puede causar discrasas sanguneas (deben realizarse pruebas
hematolgicas peridicas).
El jarabe puede contener benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
productos de etosuximida que contienen benzoato de sodio en recin nacidos:
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica o renal; la
suspensin sbita del medicamento puede precipitar estado de ausencia; la
seguridad y eficacia en pacientes de < 3 aos an no se establecen.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: sedacin, mareo, letargo, euforia, alucinaciones, insomnio,
agitacin, cambios conductuales, cefalea; aumento de convulsiones tonicoclnicas
(vase Advertencias)
Dermatolgicas: exantema, urticaria, sndrome de Stevens-Johnson, hirsutismo
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, dolor abdominal, diarrea, hipertrofia
gingival, glositis, prdida ponderal
Genitourinarias: hemorragia vaginal
H e m a t o l g i c a s : raras: leucopenia, a g r a n u l o c i t o s i s , anemia aplsica,
trombocitopenia, eosinofilia
Oculares: miopa
Renales: hematuria microscpica
Diversas: hipo, reacciones alrgicas; rara vez, lupus eritematoso sistmico
P450.
Fenitona, carbamacepna, primidona y fenobarbital pueden aumentar el
metabolismo heptico de la etosuximida; es posible que esta ltima incremente los
niveles sricos de fenitona; la isoniazida puede inhibir el metabolismo heptico
con incremento resultante de los niveles sricos de etosuximida; los depresores
del SNC y el alcohol suelen incrementar sus efectos adversos; el haloperidol
puede cambiar la frecuencia o el patrn de actividad convulsiva; cido valproico
(aumenta o disminuye los niveles sricos de etosuximida).
Interaccin con alimentos Es posible que aumente los requerimientos de folato.
Mecanismo de accin Incrementa el umbral convulsivo y suprime el patrn
paroxstico en espiga y onda de las crisis de ausencia; deprime la transmisin
nerviosa en la corteza motora.
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 0.62 a 0.72 L/kg; atraviesa la placenta; se excreta en la
leche materna
Metabolismo: 80% se metaboliza en el hgado, en tres metabolitos inactivos
Vida media:
Nios: 30 h
Adultos: 50 a 60 h
Cpsulas: 2 a 4 h
Jarabe: < 2 a 4 h
Eliminacin: lenta en la orina, como metabolitos (50%) y frmaco sin modificar (10 a
20%); cantidades pequeas se excretan en las heces
Dilisis: se elimina mediante hemodilisis y dilisis peritoneal
Nios < 6 aos: inicial: 15 mg/kg/da en dos fracciones (mximo: 250 mg/dosis);
aumentar cada cuatro a siete das; dosis usual de mantenimiento: 15 a 40 mg/kg/
da en dos fracciones; dosis mxima: 1.5 mg/da
Nios > 6 aos y adultos: inicial: 250 mg dos veces al da; aumentar 250 mg/da
segn se requiera, cada cuatro a siete das hasta 1.5 g/da en dos fracciones;
dosis usual de mantenimiento: 20 a 40 mg/kg/da en dos fracciones
Administracin Oral: administrar con alimento o leche para disminuir las molestias
gastrointestinales
(Contina)
623
d
EZET1MIBA
Etosuximida
(Contina)
Parmetros para v i g i l a n c i a Frecuencia de convulsiones, niveles sricos mnimos;

biometra hemtica completa con diferencial, plaquetas, enzimas hepticas, anlisis
de orina, funcin renal.
Teraputico: 40 a 100 ug/mL (SI: 280 a 710 nmol/L)
Txico: > 150 ug/mL (SI: > 1 062 nmol/L)
I n f o r m a c i n para el p a c i e n t e Evitar el consumo de alcohol; puede causar estado
soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; no suspender sbitamente; notificar al mdico si
ocurren dolor de garganta o fiebre.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Se considera el frmaco de eleccin para crisis de ausencia
simples.
especfico.
Cpsulas: 250 mg
Jarabe: 250 mg/5 mL (473 mL)
Zarontin": 250 mg/5 mL [contiene benzoato de sodio; sabor frambuesa]
Referencias
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Etoxinaftamidopenicilina sdica vase Nafcilina en la pgina 1114
Ezetimiba
Categora t e r a p u t i c a Agente hipolipemiante; Inhibidor de la absorcin de
colesterol
Uso Adyuvante de la teraputica diettica o en combinacin con un inhibidor de la
reductasa de HMG-CoA (atorvastatina, sinvastatina) para disminuir las
concentraciones de colesterol total y colesterol en lipoprotenas de baja densidad
(C-LDL), apolipoprotena B (apo-B) y triglicridos, en pacientes con
hipercolesterolemia primaria (heterocigtica, familiar y no familiar); en combinacin
con un inhibidor de la reductasa de HMG-CoA (atorvastatina, sinvastatina) en el
tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigtica; auxiliar del tratamiento
diettico para la reduccin de las concentraciones elevadas de sitosterol y
campesterol en individuos con sitosteroiemia hereditaria homocigtica.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la ezetimiba o cualquier componente de la
frmula; hepatopata activa; elevaciones inexplicables persistentes de
transaminasas.
A d v e r t e n c i a s La incidencia de rabdomilisis o miopata en estudios clnicos con
ezetimiba no fue diferente de la del placebo; sin embargo, rabdomilisis y miopata
son efectos adversos conocidos de los Inhibidores de la reductasa de HMG-CoA, que
a menudo se usan en combinacin con ezetimiba; seguir las recomendaciones de
vigilancia de rabdomilisis y miopata para los inhibidores de la reductasa de
HMG-CoA cuando se administran combinados; adems, cuando la ezetimiba se
emplea en combinacin con inhibidores de la reductasa de HMG-CoA, la Incidencia
de elevacin de transaminasas es mayor que cuando los inhibidores de la reductasa
de HMG-CoA se usan solos; vigilar las transaminasas cuando se utiliza en
combinacin con inhibidores de la reductasa de HMG-CoA. Cuando se estudi en
combinacin con fenoflbrato, se observ un incremento en el ndice de
colecistectomas (0.6 contra 1.7%), al compararse con la monoterapia; vigilar en
busca de signos de colelitiasis cuando se administra con fenofibrato.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica leve.
Cardiovasculares: angiedema, dolor precordial
Sistema nervioso central: fatiga, mareo, cefalea
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, colelitiasis (cuando se usa en
combinacin con fenofibrato; vase Advertencias)
Hepticas: elevacin de transaminasas (0.5%; 1.3% cuando se usa en combinacin
con inhibidores de la reductasa de HMG-CoA)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias, dorsalgla
Respiratorias: faringitis, sinusitis, tos, infeccin respiratoria de vas superiores
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, infecciones virales
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los niveles plasmticos pueden disminuir cuando
se administra con colestiramina y colestlpol (administrar > 2 h antes o > 4 h despus
624
EZETIMIBA
de ios quelantes de cidos biliares); los derivados de cido ffbrico (p. ej., gemfibrozil,
clofibrato) y la ciclosporina pueden aumentar los niveles sricos de ezetimiba.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada.
Mecanismo de accin La ezetimiba disminuye las concentraciones de colesterol, al
inhibir su absorcin en el intestino delgado.
Farmacodinamia
Inicio de accin: una semana
Efecto mximo: dos a cuatro semanas
Farmacocintica
Metabolismo: conjugado ampliamente en hgado e intestino delgado para formar un
metabolito farmacolgicamente activo; puede experimentar circulacin
enteroheptica
Biodisponibilidad: variable
Disfuncin heptica: calificacin de Child-Pugh 7 a 9: incremento de tres a cuatro
veces su rea bajo la curva (ABC); Child-Pugh 10 a 15: incremento de cinco a
seis veces su ABC
Disfuncin renal: disfuncin renal grave (D < 30 mL/min/1.73 m ): aumento de 1.5
veces su ABC
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxime: 4 a 12 h (ezetimiba); 1 a 2 h
(metabolito activo)
Eliminacin: heces (78%; 69% como ezetimiba): orina (11%: 9% como metabolito)
Dosificacin usual Oral: adolescentes > 10 aos y adultos: 10 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: su biodisponibilidad aumenta con la
disfuncin grave; no es necesario un ajuste de dosis
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su biodisponibilidad se incrementa con la
disfuncin moderada o grave
Disfuncin heptica leve (calificacin de Child-Pugh 5 a 6): no es necesario un
ajuste de dosis.
Disfuncin moderada o grave (calificacin de Child-Pugh 7 a 15): no se
recomienda el uso de ezetimiba debido al aumento de su biodisponibilidad
(vase Farmacocintica)
Administracin Oral: puede tomarse sin relacin con los alimentos o la hora del da;
puede administrarse con un inhibidor de la HMG-CoA (p. ej., atorvastatina,
sinvastatina)
Parmetros para vigilancia Colesterol srico (total y fraccionado), CPK, pruebas de
funcin heptica (vase Precauciones).
Intervalo de referencia Hipercolesterolemia: vase cuadro que sigue; deseable:
C-HDL < 40 mg/dL
2
cr
Clasificacin de las concentraciones sanguneas de colesterol, L.DL-C y

triglicridos
1
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Aceptable/ptimo
Por arriba del
ptimo
Alio
M u y alto
Triglicridos
(mg/dL)
LDL-C
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
< 200
< 110
< 100
< 150
100 a 129
170 a 199
200 a 239
110 a 129
130 a 159
150 a 1 9 9
> 200
> 240
> 130
160 a 189
200 a 499
> 190
> 500
' A d a p t a d o d e : A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m i l l e e o n N u t r i t i o n . C h o l e s t e r o l i n C h i i d h o o d .
Pediatrics, 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1 Pt 1 ) : 1 4 1 - 7 , y d e : T h i r d Report of t h e N a t i o n a l Cholesterol E d u c a l o n p r c g r a m
Expert Panel o n D e t e c l i o n , E v a l u a t i o n . a n d T r e a t m e n t o f Hlgh B l o o d Cholesterol i n A d u l l s (Adui T r e a t m e h i
Panel III), c o n s u l t a d o en m a y o de 2 0 0 1 e n ; w w w . n h l b i . n i h . g o v / g u i d e l i n e s / c h o 1 e s t e r o i
t S e c a r e c e d e u n clasificacin e s p e c f i c a d e las r e c o m e n d a c i o n e s tanto p a r a n i o s c o m o p a r a a d u l t o s .
Informacin para el paciente Puede causar mareo o fatiga: puede alterar la

capacidad para realizar actividades que requieren mental alerta o coordinacin fsica.
hipercolesterolemia en nios est limitada a > 10 aos que, despus de seis meses a
un ao de tratamiento diettico, an tienen concentraciones de C-LDL > 190 mg'dL
aisladas, o concentraciones de C-LDL > 160 mg/dL ms antecedente familiar de
arteriopata coronaria prematura, o dos o ms factores de riesgo para arterlopata
coronaria (AAP Committee on Nutrition, 1998). Para una valoracin ms especifica
del riesgo y las recomendaciones de tratamiento para adultos, vanse los
Lineamientos del NIH, 2001.
(Contina)
625
EZETIMIBA Y SINVASTATINA
pueden elevar el riesgo de miopata y rabdomilisis inducidas por sinvastatina
(vase Advertencias); la sinvastatina potencia la respuesta hipoprotrombinmica a
warfarina; puede aumentar el nivel srico de digoxina; es posible que clofibrato,
gemfibrozil (derivados de cido fbrico) y ciclosporina aumenten los niveles sricos
de ezetimiba; la hierba de San Juan (Hypercum peroratum) puede disminuir los
niveles de sinvastatina.
Interaccin con alimentos El nivel srico de la sinvastatina puede incrementarse
cuando se toman grandes cantidades de jugo de toronja (ms de 1 La! da); evitar su
ingestin concurrente.
Estabilidad Las tabletas deben almacenarse en frascos bien cerrados a temperatura
entre 5 y 30C.
Mecanismo de accin La ezetimiba reduce el colesterol sanguneo mediante la
inhibicin de su absorcin en ei intestino delgado. La sinvastatina, es un derivado
metiiado de la ovastatina, que acta por inhibicin competitiva de la reductasa de
3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA), enzima que cataliza el paso
limitante de la velocidad de la biosntesis de colesterol.
Farmacodinamia
Inicio de accin: > 3 das
Efecto mximo: dos a cuatro semanas
Farmacocintica Vanse las monografas individuales.
Hiperlipidemia: adultos: inicial: 10 mg de ezetimiba/20 mg sinvastatina una vez al da,
por la noche; los pacientes que requieren reducciones menos agresivas de C-LDL
pueden empezar con 10 mg de ezetimiba/10 mg sinvastatina; quienes requieren
reduccin > 55% de C-LDL pueden empezar con 10 mg de ezetimiba/40 mg
sinvastatina una vez al da
Hipercolesterolemia hereditaria homocigtica: nios > 10 aos y adultos: 10 mg de
ezetimiba/40 mg de sinvastatina una vez al da, por la noche; puede aumentarse a
10 mg de ezetimiba/80 mg de sinvastatina una vez al da segn sea necesario
Ajuste de dosis en pacientes que reciben de forma concomitante ciclosporina
o danazol: adultos: no debe usarse, a menos que el paciente haya tolerado la
sinvastatina en dosis > 5 mg; la dosis diaria no debe exceder 10 mg de ezetimiba/
10 mg de sinvastatina
Ajuste de dosis en pacientes que reciben de forma concomitante amiodarona o
verapamil: adultos: la dosis no debe exceder 10 mg de ezetimiba y 20 mg de
sinvastatina
Ajuste de dosis con gemfibrozil: aunque el fabricante no recomienda su uso
concurrente, la dosis diaria no debe exceder 10 mg de ezetimiba y 10 mg de
sinvastatina
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: puesto que la sinvastatina no se
excreta de manera importante por el rion, la modificacin de la dosis slo es
necesaria en los pacientes con insuficiencia renal grave: D < 10 mL/min: no debe
usarse, a menos que el paciente haya tolerado la sinvastatina en dosis > 5 mg; la
dosis diaria no debe exceder 10 mg de ezetimiba y 10 mg de sinvastatina
A d m i n i s t r a c i n Oral: puede tomarse sin relacin con los alimentos. Su
administracin en la cena se vincula con una reduccin un poco mayor de C-LDL.
Parmetros para vigilancia Colesterol srico (total y fraccionado), CPK; pruebas de
funcin heptica (vase Precauciones).
Intervalo de referencia Hipercolesterolemia: definida mediante las concentraciones
sricas de colesterol, C-LDL y TG: vase el cuadro; deseable: C-HDL < 40 mg/dL
cr

triglicridos
1
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Aceptable/ptimo
Por arriba del
ptimo
Alto
M u y alto
LDL-C
(mg/dL)
Triglicridos
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
< 200
< 110
< 100
< 150
100 a 129
170 a 199
200 a 239
110 a 129
130 a 1 5 9
150 a 199
> 200
> 240
> 130
1 6 0 a 189
200 a 499
> 190
> 500
a d a p t a d o d e : A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m i t t e e o n Nutrition. Cholesterol i n C h i l d h o o d .

Pediatrics, 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1 Pt 1 ) : 1 4 1 - 7 , y d e : Thrd R e p o r t of the National C h o l e s t e r o l E d u c a t i o n P r o g r a m
Expert P a n e l o n D e t e c t i o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t o f High Blood C h o l e s t e r o l i n A d u l t s (Adult T r e a t m e n t
Panel lll), consultado en mayo de 2001 en: www.nhlbi.nih.gov/guidelines/cholesterol
t S e c a r e c e d e u n c l a s i f i c a c i n especfica d e las r e c o m e n d a c i o n e s tanto p a r a n i o s c o m o p a r a a d u l t o s .
Informacin para el paciente Raras veces produce reacciones de fotosensibilidad

(es decir, la exposicin a la luz del sol puede causar quemaduras graves, exantema
(Contina)
627
FAB INMUNOLGICO ANTICROTACO (POLIVALENTE, OVINO)
Ezetimiba y sinvastatina (Contina)

cutneo, enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin directa a los rayos solares.
Informar molestias gstricas intensas no resueltas, cualquier cambio en la visin,
dolor muscular y debilidad, cambios en el color de la orina o las heces, coloracin
amarillenta de los ojos o la piel y aparicin inusual de moretones. Las mujeres en
edad reproductiva deben asesorarse para usar dos formas de contracepcin
efectivas a! mismo tiempo, a menos que se elija el mtodo de abstinencia absoluta:
este frmaco puede causar defectos fetales graves.
hipercolesterolemia en nios est limitada a > 10 aos que, despus de seis meses a
un ao de tratamiento diettico, an tienen concentraciones de C-LDL > 190 mg/dL
aisladas, o concentraciones de C-LDL > 160 mg/dL ms antecedente familiar de
arteriopata coronaria prematura, o dos o ms factores de riesgo para arteriopata
coronaria (AAP Committee on Nutrition, 1998). Por cada 1% de reduccin de C-LDL,
el riesgo relativo de eventos cardiovasculares mayores disminuye alrededor de 1%.
Para una valoracin ms especifica del riesgo y las recomendaciones de tratamiento
de los adultos, consltese NCEP ATPIII, 2004.
especfico.
Tabletas:
10/10: 10 mg de ezetimiba y 10 mg de sinvastatina
Referencias
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T r e a t m e n t of H i g h B l o o d C h o l e s t e r o l in A d u l t s (Adult T r e a t m e n t P a n e l l l l ) . C o n s u l t a d o en m a y o de 2 0 0 1
:
F3T vase Trifiuridina en ia pgina 1515
Fab inmunolgico anticrotlico (polivalente, ovino)

S i n n i m o s Fab ovino contra veneno de crotalidos
Categora teraputica Antsuero
Uso Neutralizacin de venenos de crotalidos norteamericanos: serpiente de cascabel
dorso de rombos occidental, serpiente de cascabel dorso de rombos oriental,
serpiente de cascabel de Mojave y mocasn de agua.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al Fab inmunolgico anticrotlico polivalente
(ovino), papaya, papana, quimlopapana o cualquier componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s Se ha presentado coagulopata recurrente caracterizada por
disminucin del fibringeno y plaquetas, as como prolongacin del TP. en 50% de
los pacientes estudiados pero slo en aqullos que presentaban anormalidades de la
coagulacin al inicio del tratamiento. La coagulopata recurrente puede persistir por
> 1 a 2 semanas. Evaluar a los pacientes en cuanto a la necesidad de repetir la
dosis.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a la enzima
bromelana de la pina, alrgenos de caros o del ltex. Fab inmunolgico
anticrotlico polivalente (ovino) contiene timerosal, y con ello, etilmercurio; aunque
existen pocos datos toxicolgicos sobre el etilmercurio, los fetos en desarrollo y
lactantes muy pequeos son los ms susceptibles a la toxicidad neurolgica y renal
asociada con la exposicin a metilmercurio. Vigilar con cuidado a todos los pacientes
que reciben antisuero, para detectar signos y sntomas de anafilaxia, reacciones
alrgicas agudas, reacciones alrgicas tardas (es decir enfermedad del suero,
exantema, fiebre, mialgias, artralgias), as como reacciones relacionadas con la
infusin. Debe disponerse de terapia de apoyo y medicamentos para el manejo de
628
FAB INMUNOLGICO ANTICROTLICO (POLIVALENTE, OVINO)

las reacciones anafilcicas. Usar con cautela si se administra un tratamiento
repetido en un episodio subsiguiente de envenenamiento, ya que ios pacientes
pueden sensibilizarse a la protefna exgena. No est indicada la realizacin de
pruebas cutneas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor precordial, hipotensin
Sistema nervioso central: escalofros, nerviosismo
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, eritema
Gastrointestinales: nusea, anorexia
Hematolgicas: trastornos de la coagulacin (trombocitopenia, hipofibrinogenemia,
prolongacin del TP)
Respiratorias: disnea, sibilancias, tos
Diversas: enfermedad del suero, reacciones alrgicas, anafilaxia
Estabilidad Almacenar los frascos entre 2 y 8C; no congelar; usar el producto
reconstituido y diluido en el transcurso de cuatro horas.
Mecanismo de accin El antisuero est compuesto por el fragmento Fab purificado
de la IgG especfica para la especie de crtalo local; fija y neutraliza las toxinas del
veneno; facilita su redistribucin desde los tejidos blanco y su eliminacin del cuerpo.
Farmacodinamia Inicio de accin: 4 h
Duracin; 6 a 18 h
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 110 mL/kg
Vida media: 18 h
Dosificacin usual La dosis inicial de antisuero debe administrarse tan pronto como
sea posible (en el transcurso de las primeras seis horas despus de la mordedura de
serpiente). No se requiere realizar pruebas cutneas antes de administrarlo.
Nios y adultos: IV:
Inicial:.4 a 6 frascos
Observar al paciente durante una hora despus de completada la primera dosis. Si
no se logra el control inicial, pueden repetirse 4 a 6 frascos adicionales hasta
lograr el control del envenenamiento
Una vez establecido el control inicial: dos frascos cada seis horas hasta por 18
horas (tres dosis); puede administrarse una dosis adicional de dos frascos, si se
juzga necesario con base en la respuesta clnica
Administracin Parenteral: slo para administracin IV; reconstituir el frasco con 10
mL de agua estril inyectable y mezclar mediante agitacin suave y continua en
sentido circular; diluir los frascos necesarios en 250 mL de solucin salina normal, y
continuar mezclando con movimientos circulares suaves. Inicial: infundir lentamente
en el transcurso de 10 min a razn de 25 a 50 mL/h, mientras se mantiene
observacin cuidadosa para detectar cualquier reaccin alrgica; si no ocurre
reaccin, puede aumentarse a 150 mL/h, hasta infundir la dosis total
d
Definicin de envenenamiento mnimo, moderado o grave

Grado de
envenenamiento
Mnimo
Moderado
Grave
Definicin
Inflamacin, dolor y equimosis limitados al sitio contiguo a la
mordedura;
siqnos y sntomas sistmicos ausentes;
parmetros de coagulacin normales, sin evidencia clnica de sangrado
Inflamacin, dolor y equimosis que comprenden slo una parte de a
extremidad o, si la mordedura sucedi en tronco, cabeza o cuello, que
se extienden menos de 50 cm;
signos y sntomas sistmicos presentes, pero no son potencialmente
mortaies e incluyen, mas no se limitan a, nusea, vmito, parestesia
oral o percepcin de sabores inusuales, hipotensin leve (presin
arterial sistlica > 90 mm Hg), taquicardia leve (frecuencia cardiaca
< 150 Ipm) y taquipnea;
parmetros de coaqulacin pueden ser anormales, pero sin evidencia
clnica de sangrado activo. Se acepta la presencia de hematuria leve,
sangrado gingival y epistaxis si no se consideran graves segn el juicio
del investigador
Inflamacin, dolor y equimosis que se extienden ms all de la
extremidad o comprometen las vas areas;
signos y sntomas sistmicos marcadamente anormales, que incluyen
alteracin grave del estado mental, hipotensin grave, taquicardia
intensa, taquipnea o insuficiencia respiratoria;
parmetros de coaqulacin anormales, con sangrado intenso o riesgo
alto de sangrado
(Contina)
629
FAB INMUNOLGICO CONTRA DIGOXINA
Fab inmunolgico anticrotlico (polivalente, ovino)

(Continua)
Parmetros para vigilancia Signos vitales, TP, hematcrito, hemoglobina,
plaquetas, productos de degradacin de la fibrina, concentracin de fibringeno;
signos y sntomas de alergia, anafilaxia y enfermedad del suero; signos de control
inicial del envenenamiento (restriccin de la lesin local, signos y sntomas
sistmicos y normalizacin de las pruebas de coagulacin).
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurre exantema, prurito,
urticaria, formacin de equimosis o sangrado; la aparicin de equimosis o sangrado
puede ocurrir hasta despus de una semana del tratamiento Inicial.
Implicaciones para la atencin de enfermera Observar al paciente hasta por
una hora despus de completar la primera dosis, para determinar si se ha logrado el
control inicial del envenenamiento. Las reacciones de sensibilidad inmediata ocurren
por lo general en los primeros 30 minutos despus de la administracin; si ocurre una
reaccin inmediata, suspender temporalmente la administracin de Fab
Inmunolgico anticrotlico polivalente, administrar epinefrina IV, un antihlstamnico,
albuterol o todos ellos.
Informacin adicional vase el cuadro en la pgina anterior.
especfico.
Solucin inyectable: cada frasco contiene hasta 1 g de protenas, un mximo de 0.11
mg de mercurio y no menos del nmero de unidades L D murlnas neutralizantes
Indicadas:
C. atrox (serpiente cascabel de dorso con rombos occidental): 1 350 U
C. adamanteus (serpiente cascabel de dorso con rombos oriental): 800 U
C. scutulatus (serpiente cascabel de Mojave): 5 210 U
A. piscivorus (serpiente mocasn de agua): 460 U
Referencias
50
Clark RF
Williams S R . Nordt S P . et al. S u c c e s s f u l Treatment of Crotalld-induced Neurotoxicity With a N e w

P o l y s p e c i f i c C r o t a l l d F a b A n t i v e n o m . Ann Emerg Med. 1997;30{1):54-7.
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2001;37(2):181-e.
FAB inmunolgico contra digoxina

Sinnimos Fragmentos FAB antidlgoxina ovinos
Categora teraputica Antidoto para intoxicacin por digoxina
Uso Tratamiento de intoxicacin por digoxina o digitoxina que puede poner en peligro
la vida, en pacientes seleccionados de manera cuidadosa; se utiliza en arritmias
ventriculares potencialmente mortales secundarlas a digoxina, ingestin aguda de
digoxina (es decir, > 10 mg en adultos > 4 mg en nios), hlperpotasemia (potasio
srico > 5 mEq/L) con toxicidad clnica.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a Fab inmunolgico contra digoxina, protenas
ovinas o papana (slo DigiFab), qumiopapana, otros extractos de papaya o la
enzima de pina bromelana.
Advertencias Se refiere hlpopotasemia despus de revertir la Intoxicacin digitllca;
vigilar muy de cerca las concentraciones sricas de potasio; los fragmentos Fab
pueden eliminarse con mayor lentitud en pacientes con insuficiencia renal; es posible
que la insuficiencia cardiaca se exacerbe conforme el nivel de digoxina se reduce; el
nivel srico total de digoxina puede aumentar de manera precipitada despus de
administrar Fab inmunolgico contra digoxina, pero sta se encontrar unida casi por
completo al fragmento Fab y no podr actuar en sus receptores; el Fab inmunolgico
contra digoxina interfiere con las mediciones del nmunoensayo de digital, lo que da
por resultado niveles sricos de digoxina que no corresponden al cuadro clnico en
tanto se elimina el fragmento Fab del cuerpo (hasta > 1 semana despus de la
administracin de Fab inmunolgico contra digoxina); puede ser difcil valorar los
niveles sricos de digoxina antes del tratamiento si an no transcurren 6 a 8 h
despus de la ltima dosis del frmaco (tiempo para el equilibrio entre suero y tejido);
la digitalizacin no debe reiniciarse en tanto ios fragmentos Fab no se eliminen del
cuerpo, lo que puede ocurrir durante varios das o ms de una semana en pacientes
con funcin renal deficiente.
Precauciones Utilizar con cautela en Insuficiencia renal o cardiaca; posibles
reacciones alrgicas; debe tenerse a disposicin inmediata adrenalina; los pacientes
630
FAB INMUNOLGICO CONTRA DIGOXINA

pueden deteriorarse a causa de supresin de digoxina y podra requerirse apoyo
notrpico IV (p. ej., dobutamina) o vasodilatadores.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: disminucin del gasto cardiaco o insuficiencia cardiaca
congestiva, respuesta ventricular rpida en pacientes con fibrilacin auricular
conforme la digoxina se suprime
Dermatolgicas: exantema urticariano
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia
Diversas: edema y enrojecimiento faciales, reacciones alrgicas
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; las soluciones reconstituidas son estables 4
h entre 2 y 8 C.
Mecanismo de accin Se une con molculas de digoxina o digitoxina libres y luego
se elimina por excrecin renal.
Farmacodinamia Inicio de accin: los signos y sntomas mejoran 2 a 30 min despus
de la infusin IV
Farmacocintica
Distribucin: V :
Digibind^: 0.3 L/kg
DigiFab: 0.4 L/kg
Vida media: el dao renal prolonga la media vida de ambos frmacos:
Digibind^: 15 a 20 h
DigiFab: 15 h
Eliminacin: renal, con disminucin de los valores hasta ser indetectables en el
transcurso de cinco a siete das
Dosificacin usual Para establecer la dosis de Fab inmunolgico contra digoxina
debe determinarse primero la carga corporal total (CCT) de digoxina o digitoxina (de
acuerdo con el producto que se ingiri), de la forma siguiente [usando ya sea una
aproximacin de la dosis ingerida o una concentracin srica posdistribucin de
digoxina y digitoxina (C)]:
d
CCT de digoxina (en mg) - C (en ng/mL) x 5.6 x peso corporal (en kg)/1 000 o
CCT = mg de digoxina ingerida (como tabletas o elxir) x 0.8
CCT de digitoxina (mg) = C (en ng/mL) x 0.56 x peso corporal (en kg)/1 000 o
CCT de digitoxina (en mg) = mg de digitoxina ingerida
Dosis de Digibind (en mg) IV = CCT x 76
Dosis de DigiFab (en mg) IV = CCT x 80
Dosis de Fab inmunolgico contra digoxina (nmero de frascos) IV - CCT/0.5
Vanse los cuadros.
Dosis de Fab inmunolgico contra digoxina para adultos con base
al nivel srico del frmaco
Peso
del
paciente
(kg)
40
60
70
80
100
1
0.5
0.5
1
1
1
Nivel srico de digoxina (ng/mL) /

Nmero de frascos
2
4
8
12
16
20
1
1
2
2
2
8
12
14
16
20
2
3
3
3
4
3
5
6
7
8
5
7
9
10
12
7
10
11
13
16
Dosis de Fab inmunolgico contra digoxina , con base en el nivel srico

del frmaco
Nivel srico de digoxina
(ng/mL)
Peso del
paciente
(kg)
0.4 m g
1 mg
2 mg
10
20
2
2
1 mg
2 a 2.5
mg
2
1.5 m g
5 mg
12
16
20
3 mg
5 mg
6 a 6.5
mg
8 mg
9 a 10 m g
14 m g
18 a 19
mg
23 a 24
mg
38 a 40
mg
4 mg
8 mg
15 a 16
mg
23 a 24
mg
30 a 32
mg
4 mg
8 mg
15a 16
mg
30 a 32
mg
4 6 a 4B
mg
61 a 64
mg
7 6 a BO
mg
8 mg
15 a 16
mg
30 a 3 2
mg
61 a 6 4
mg
91 a 9 6
mg
122 a 128
mg
152 a 160
mg
' C u a n d o se m e n c i o n a un intervalo de dosis, el n m e r o m s bajo r e p r e s e n t a la dosis de D i g i b i n d

m s alto, l a d e Digifab. L a d o s i s n i c a e s l a m i s m a c o n a m b o s p r o d u c t o s .
P u e d e s e r a d e c u a d o diluir la s o l u c i n a 1 m g / m L .
(Contina)
631
y el
FACTOR VIIA (RECOMBINANTE)
FAB inmunolgico contra digoxina (Contina)

Administracin Parenteral: IV: Digibind" se reconstituye aadiendo 4 mL de agua
estril para inyeccin, que dan por resultado una concentracin de 9.5 mg/mL para
infusin; DigiFab se reconstituye con 4 mL de agua estril para inyeccin, lo que
proporciona una concentracin de 10 mg/mL para infusin; ambas formulaciones
pueden diluirse adicionalmente con solucin salina normal hasta un volumen
conveniente (p.ej., 1 mg/mL); administrar durante 15 a 30 min; a fin de eliminar los
agregados proteicos, se requiere un filtro de 0.22 mieras en lnea (slo Digibind )
Parmetros para vigilancia Potasio srico; nivel srico de digoxina/digitoxina antes

de la primera dosis de Fab inmunolgico contra digoxina (los niveles de digoxina
aumentan en forma notable con el uso de Fab inmunolgico contra digoxina y no
corresponden a los depsitos corporales); vigilancia continua con ECG.
Informacin adicional Cada frasco de 38 mg (Digibind ) o 40 mg (DigiFab-) quela
alrededor de 0.5 mg de digoxina o digitoxina; para personas con mayor riesgo de
sensibilidad (vase Contraindicaciones) puede utilizarse una prueba cutnea
intradrmica con tcnica de escarificacin mediante una dilucin 1:100 de Fab
inmunolgico contra digoxina, reconstituido con salina normal. El volumen para la
prueba cutnea es de 0.1 mL con dilucin 1:100; valorar despus de 20 min.
3

especfico.
Digibind^-: 38 mg
DigiFab: 40 mg
Referencias
H i c k e y A R , W e n g e r T L , C a r p e n t e r V P , e t al. D i g o x i n I m m u n e F a b T h e r a p y n I h e M a n a g e m e n t o f Dgialis
I n t o x i c a t i o n : S a f e t y a n d E f f i c a c y R e s u l t s of an O b s e r v a t i o n a l S u r v e i l l a n c e S t u d y .
J Am
Coii Cardiol.
1991;17(3):590-8.
4 Fab ovino contra veneno de crotalidos vase Fab inmunolgico anticrotlico

(polivalente, ovino) en la pgina 628
Factor Vlla (recombinante)

Sinnimos Eptacog Alfa (activado); Factor de coagulacin Vlla; rFVIIa
Uso Tratamiento de episodios hemorrgicos en pacientes con hemofilia A o B, cuando
estn presentes inhibidores de los factores VIII o IX.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al factor VII o cualquier componente de la
frmula; hipersensibilidad a protenas murinas, de cuyo y bovinas.
Advertencias Su eficacia con infusiones prolongadas y los datos de evaluacin de
sus efectos adversos a largo plazo son limitados.
Precauciones Tener precaucin extrema en pacientes con coagulacin intravascular
diseminada (CID), enfermedad ateroesclertica avanzada, sepsis o lesin por
aplastamiento a causa del potencial de incremento de eventos trombticos; vigilar en
busca de signos y sntomas de activacin del sistema de coagulacin o trombosis;
disminuir la dosis o suspender el tratamiento si se confirma CID.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, bradicardia, hipotensin, edema, infarto miocrdico,
angina
Sistema nervioso central: cefalea, ataxia, fiebre, accidentes vasculares cerebrales
Dermatolgicas: prurito, prpura, exantema
Hematolgicas: hemorragia, disminucin de fibringeno plasmtico, trastornos de
coagulacin, CID, disminucin de protrombina, aumento de fibrinlisis
Neuromusculares y esquelticas: hemartrosis, artrosis
Renales: funcin renal anormal
Respiratorias: neumona, embolia pulmonar
Interacciones medicamentosas Concentrados de complejo de protrombina
activados.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin (2 a 8C). Las soluciones reconstituidas
pueden almacenarse a temperatura ambiente o refrigeradas; no congelar; deben
infundirse durante las primeras 3 h despus de su reconstitucin.
632
FACTOR IX
Mecanismo de accin El factor VI la recombinante, una glucoprotena dependiente
de la vitamina K, promueve la hemostasia mediante la activacin de la va extrnseca
de la cascada de coagulacin. Reemplaza al factor Vil de la coagulacin, el cual se
une para formar un complejo con el factor tisular y puede activar al factor X en Xa y al
IX en IXa. Cuando forma el complejo con otros factores, el factor Xa de la
coagulacin convierte la protrombina en trombina, un paso clave en la formacin del
cogulo hemostsico de fibrina y plaquetas.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 6 h
Farmacocintica
Distribucin: V : nios: 130 mL/kg; adultos: 103 a 105 mL/kg (intervalo: 78 a 139 mL/kg)
Vida media: eliminacin: nios: 1.32 h; adultos: 2.3 h (intervalo: 1.7 a 2.7 h)
Eliminacin; depuracin: nios: 67 mL/kg/h; adultos: 30 a 36 mL/kg/h (intervalo: 27 a
49 mL/kg/h)
Dosificacin usual IV: nios y adultos: 90 pg/kg cada 2 h hasta lograr la hemostasia
o hasta que el tratamiento se juzgue inefectivo. Pueden ajustarse la dosis y el
intervalo con base en la gravedad de la hemorragia y el grado de hemostasia
logrado. La duracin del tratamiento despus de la hemostasia an no se establece
por completo. En estudios clnicos, las dosis varan desde 35 hasta 120 pg/kg; se
tom una decisin respecto al resultado del tratamiento con las primeras ocho dosis
en la mayora de los pacientes. Los efectos adversos se refirieron ms a menudo en
pacientes tratados con 12 o ms dosis. Para quienes presentan hemorragia
abundante, las dosis deben continuarse a intervalos de 3 a 6 h, a fin de mantener el
cogulo hemostsico; la duracin del tratamiento despus de la hemostasia debe
reducirse al mnimo.
Administracin Parenteral: IV reconstituir los frascos de 1.2 mg, 2.4 mg y 4.8 mg con
2.2 mL, 4.3 mL y 8.5 mL de agua estril para inyeccin, respectivamente, lo que da
como resultado una concentracin de 0.6 mg/mL (600 pg/mL); administrar durante 2
a 5 min en las primeras 3 h despus de la reconstitucin.
Parmetros para vigilancia Vigilar en busca de evidencia de hemostasia; aunque
tiempo de protrombina, TTPa y actividad de coagulacin del factor VII no se
correlacionan con la hemostasia clnica, estos parmetros pueden ser pruebas
complementarias tiles para evaluar su eficacia, y guiar los ajustes e intervalos de
dosis.
Informacin para el paciente Este medicamentos slo puede administrarse por va
IV. Informar si se presenta inflamacin, dolor, ardor o comezn en el sitio de infusin.
Notificar la ocurrencia de cefalea, cambios visuales, dolor en articulaciones o
msculos, dificultad respiratoria, escalofros, dorsalgia, mareo, nusea u otros
efectos inusuales; referir al mdico si se tiene la intencin de embarazarse.
Informacin adicional Cada miligramo de factor VII contiene 0.44 mEq de sodio y
0.06 mEq de calcio; se describen usos no aprobados en poblaciones limitadas de
pacientes (sobre todo adultos), que incluyen reversin de sobredosis de
anticoagulantes y reduccin de hemorragia relacionada con trombocitopenia,
traumatismo, disfuncin heptica y ciruga de puenteo cardiaco; se requieren ms
estudios clnicos para determinar eficacia, dosis y seguridad de estas indicaciones
(Tobas, 2004; Ghorashian, 2004).
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores]: 1.2 mg, 2.4 mg, 4.8 mg [sin
ltex; contiene 0.44 mEq de sodio/mg de rFVIla, polisorbato 80]
Referencias
d
G h o r a s h i a n S , H u n t B J . " O f f - L i c e n s e " U s e o f R e c o m b i n a n t A c t i v a t e d F a c t o r V i l . Blood Rev.

2004;18(4):245-59.
G o o c t n o u g h LT, Lublin D M , Z h a n g L , e t al. T r a n s f u s i n M e d i c i n e S e r v i c e Poicies for R e c o m b i n a n t F a c t o r
V l l a A d m i n i s t r a t i o n . Transfusin. 2 0 0 4 ; 4 4 ( 9 ) : 1 3 2 5 - 3 1 .
T o b i a s J D , S i m s i c J M , W e i n s t e i n S , e t al. R e c o m b i n a n t Factor V i l a t o C o n t r o l E x c e s s i v e B l e e d i n g Following
S u r g e r y for C o n g e n i t a l Heart D i s e a s e in Pediatric P a t i e n t s . J Intensive Care Med. 2 0 0 4 ; 1 9 ( 5 ) : 2 7 0 - 3 .
Factor VIII (humano) vase Factor antihemoflco/factor de von Willebrand (complejo,

humano) en a pgina 637
Factor VIII (recombinante) vase Factor antihemoflico (recombinante) en la pgina 643
Factor IX
Uso Control de la hemorragia en pacientes con deficiencia de factor IX (hemofilia B o
enfermedad de Christmas).
(Contina)
633
FACTOR IX
Factor IX (Contina)
3
Contraindicaciones Hipersensibilidad a protena murina (Mononine ), de cuyo

(BeneFix) o cualquier componente de la frmula; coagulacin intravascular
diseminada (CID), fibrinlisis.
Advertencias Algunos productos se preparan con mezclas de plasma humano; ste
puede contener virus patgenos; el riesgo de transmisin es en extremo raro: se
informan reacciones de hipersensibilidad que incluyen anafilaxia; estos eventos
tienen vinculacin temporal con el desarrollo de inhibidores de factor IX; los
pacientes que presentan reacciones alrgicas deben valorarse en busca de
inhibidores; puede existir una relacin directa entre el desarrollo de inhibidores de
factor IX y mutaciones por delecin del gen de factor IX; los individuos con estas por
delecin deben observarse de cerca en busca de signos y sntomas de reacciones
de hipersensibilidad aguda.
Para lograr el nivel de actividad de factor IX deseado, vigilar con pruebas de
actividad de factor IX; en presencia de un inhibidor podran requerirse dosis ms
altas de factor IX.
AlphaNine^ DC y Mononine- contienen niveles indetectables de factores II, VII y
X, (<0.0025 U por unidad de factor IX, determinadas mediante pruebas de
coagulacin estndar) y NO ESTN INDICADOS como teraputica de restitucin de
ninguno de estos factores de coagulacin.
15
BeneFix , Mononine-* y AlphaNine NO ESTN INDICADOS para el tratamiento de

reversin de anticoagulacin inducida por warfarina, ni estados hemorrgicos
causados por falta de produccin heptica de factores de coagulacin inducida por
hepatitis.
Precauciones Por el riesgo potencial de complicaciones tromboemblicas, tener
cautela en individuos con disfuncin heptica, pacientes posoperados, recin
nacidos o personas con riesgo de tromboembolia o coagulacin intravascular
diseminada (CID),
Reacciones adversas
Cardiovasculares: angiedema, cianosis, rubor, hipotensin, opresin torcica,
trombosis
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, escalofros, somnolencia, mareo, estado
soporoso y sensacin de inestabilidad
Dermatolgicas: urticaria, exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, disgeusia, diarrea
Hematolgicas: CID
Locales: molestias en el sitio de la inyeccin, flebitis
Neuromusculares y esquelticas: hormigueo
Oculares: trastornos visuales
Respiratorias: disnea, edema larngeo, rinitis alrgica, tos
Diversas: fiebre transitoria (despus de la administracin rpida), anafilaxia,
sensacin de ardor en quijada/crneo
Interacciones medicamentosas El cido aminocaproico puede incrementar el
riesgo de trombosis.
Estabilidad Refrigerar entre 2 y 8C; no congelar.
AlphaNine SD: tambin puede almacenarse a < 30C hasta por tres meses
BeneFix : tambin puede almacenarse a < 25C hasta por seis meses
Mononine : tambin puede almacenarse a < 30C hasta por un mes
Mecanismo de accin La hemofilia B, o enfermedad de Christmas, es un trastorno
hereditario de la coagulacin, ligado al cromosoma X, que se caracteriza por sntesis
insuficiente o anormal de la protena de coagulacin denominada factor IX. ste es
un factor de coagulacin dependiente de vitamina K, que se sintetiza en el hgado. El
factor IX es activado por el factor Xla en la va de la coagulacin intrnseca. El factor
IX activado (IXa), en combinacin con el factor VII, activa el factor X para que se
forme el Xa, lo que da como resultado la conversin de protrombina en trombina y la
formacin del cogulo de fibrina. La infusin de factor IX exgeno para restituir la
deficiencia presente en la hemofilia B restablece temporalmente la hemostasia.
Farmacocintica Eliminacin: vida media: 17 a 22 h (intervalo: 10 a 37 h)
Dosificacin usual La dosis se expresa en unidades de actividad de factor IX y debe
individualizarse en relacin con la presentacin, gravedad y situacin clnica. Slo
para uso IV.
3
Frmula para calcular las unidades necesarias segn el porcentaje de

elevacin de actividad sangunea:
AlphaNine, Mononine : nios y adultos:
Unidades internacionales (Ul) de factor IX requeridas = peso corporal (en kg) x
aumento deseado de factor IX {% normal) x 1 Ul/kg
Por ejemplo, para un nivel de 100%, un paciente que tiene un nivel real de 20%:
Ul de factor IX requeridas = 70 kg por 80% x 1 Ul/kg = 5 600 Ul
3
634
BeneFix:
Minos < 15 aos:
Ul de factor IX requeridas - peso corporal (en kg) x aumento deseado de factor
IX (% normal) x 1.4 Ul/kg
Adultos:
Ul de factor IX requeridas = peso corporal (en kg) x aumento deseado de factor
IX (% normal) x 1.2 Ul/kg
Lineamientos; como regla general, el nivel necesario de factor IX para el tratamiento
de diferentes trastornos se enumera en seguida:
Profilaxia de hemorragia espontnea menor:
Concentraciones deseadas de factor IX para hemostasia: 15 a 25%
Dosis inicial de impregnacin para lograr la concentracin deseada: hasta 20 a 30
Ul/kg
Frecuencia de administracin: cada 12 a 24 h
Duracin del tratamiento: uno o dos das
Hemorragia moderada:
Dosis inicial de impregnacin para lograr la concentracin deseada: 25 a 50 Ul/kg
Frecuencia de administracin: cada 12 a 24 h
Duracin del tratamiento: dos a siete das
Hemorragia mayor:
Concentraciones deseadas de factor IX para hemostasia: > 50%
Frecuencia de administracin: cada 12 a 24 h de acuerdo con ia vida media y las
concentraciones medidas de factor IX (despus de tres a cinco das, mantener
por lo menos una actividad de 20%)
Duracin del tratamiento: 7 a 10 das segn la naturaleza de la lesin
Intervencin quirrgica:
Frecuencia de administracin: cada 12 a 24 h, de acuerdo con la vida media y los
niveles medidos de factor IX
Duracin del tratamiento: 7 a 10 das segn la naturaleza de la herida
Administracin IV: la solucin debe infundirse a temperatura ambiente; reconstituir
con agua estril para inyeccin; usar en el transcurso de 3 h desde la reconstitucin;
infundir sin mayor dilucin lentamente. La velocidad de administracin debe guiarse
por la respuesta y comodidad del paciente.
Mononine-: infundir a 2 mL/min
Alphanine SD: infundir a una velocidad que no exceda 10 mL/min
Concentracin de factor IX, tiempo parcial de tromboplastina.
Intervalo de referencia Las concentraciones promedio normales de factor IX son de
50 a 150%; los pacientes con hemofilia grave tendrn concentraciones < 1%, a
menudo indetectabies. Las formas moderadas de la enfermedad muestran niveles de
1 a 10% en tanto que algunas formas leves pueden tener 11a 49% del factor IX
normal.
Mantener las concentraciones plasmticas de factor IX por lo menos en 20% hasta
lograr la hemostasia en hemorragia articular o muscular aguda.
Preparacin preoperatoria y periodo posoperatoo:
Concentracin para prevenir una hemorragia espontnea: 5%
Concentracin mnima para hemostasia despus de traumatismo e intervencin
quirrgica: 30 a 50%
Hemorragia grave: > 60%
Intervencin quirrgica mayor: > 50% antes dei procedimiento, 30 a 50% varios
das despus de la ciruga, y > 20% por 10 a 14 das de ah en adelante
Informacin adicional Una unidad internacional es igual a la cantidad de actividad
de factor IX presente en 1 mL de plasma humano normal mezclado.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir (Nota: la potencia exacta se indica en la etiqueta
de cada frasco):
AlphaNine SD [derivada de humano; tratada con solvente detergente; filtrada para
eliminar virus; contiene niveles indetectabies de factores II, VII, X; suministrada
con diluyente]
BeneFix [presentacin recombinante; suministrada con diluyente]
Mononine [derivada de humano; purificada con anticuerpos monoclonales;
contiene niveles indetectabies de factores II, Vil, X; suministrada con diluyente]
3
635
FACTOR IX, COMPLEJO (HUMANO)
Factor IX, complejo (humano)

Sinnimos Concentrado de complejo de protrombina
Uso Control de hemorragias en pacientes con deficiencia de factor IX (hemofilia B o
enfermedad de Christmas); prevencin o control de hemorragias en pacientes con
hemofilia A e inhibidores de factor Vlll; la presentacin de dosis nica tratada con
calor est indicada para prevenir o controlar hemorragias secundarias a deficiencia
de factor VII.
Contraindicaciones Hepatopata, coagulacin intravascular o fibrinlisis.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica; an no se
erradica por completo el riesgo de transmisin virai en preparados de plasma
humano.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: somnolencia, fiebre, cefalea, escalofros
Hematolgicas: coagulacin intravascular diseminada, trombosis consecutiva a dosis
elevadas en pacientes con hemofilia B
Diversas: opresin en trax y cuello
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Mayor riesgo de trombosis con cido
aminocaproico (algunos autores recomiendan posponer la administracin de cido
aminocaproico 8 h despus de proporcionar ei complejo de factor IX).
Estabilidad Almacenar los frascos sin abrir en refrigeracin; no congelar; administrar
en el transcurso de 3 h tras de su reconstitucin; no refrigerar despus de
reconstituirlo; el frasco sin abrir con dosis nica tratada con detergente y solvente
puede guardarse a temperatura ambiente (< 30 C) hasta por tres meses.
Mecanismo de accin Restituye deficiencias de factores de coagulacin, que
incluye factores II, VII, IX y X.
Farmacocintica
Se depura con rapidez del suero en dos fases:
Vida media:
Primera fase: 4 a 6 h
Terminal: 22.5 h
Dosificacin usuat La dosis se expresa en trminos de unidades de factor IX y debe
individualizarse. Nota: 1 U/kg aumenta 1% los valores de factor IX.
Nios y adultos: IV:
Deficiencia de factor IX: pacientes hospitalizados: 20 a 50 Ul/kg/dosis; puede ser
ms alta en casos especiales; puede administrarse cada 24 h o con mayor
frecuencia en casos especiales
Pacientes con inhibidor del factor Vlll: 75 a 100 Ul/kg/dosis; puede administrarse
cada 6 a 12 h
Administracin Parenteral: slo se aplica por va IV; la velocidad de administracin
debe individualizarse para comodidad del paciente; velocidad mxima de
administracin: frasco con dosis nica calentado con vapor: 2 mL/min; frasco con
dosis nica tratado con detergente y solvente: 10 mL/min; frasco con dosis nica
tratado, con vapor: 3 mL/min; usar una aguja con filtro para extraer el producto;
inspeccionar vlsualmente para detectar partculas y cambio de coloracin antes de
su administracin, siempre que la solucin o el recipiente lo permitan
Parmetros para vigilancia Concentraciones de factores II, IX y X; signos y
sntomas de hemorragia; hemoglobina; hematcrito.
Intervalo de referencia Los pacientes con hemofilia grave tienen concentraciones
de factor IX < 1%, con frecuencia indetectabies. En las formas moderadas de la
enfermedad, los valores son de 1 a 10%, en tanto que algunos casos leves pueden
tener 11 a 49% de factor IX normal. La concentracin en plasma se aproxima a 4 mg/
L.
Informacin adicional AlphaNine'^ SD y Mononine - slo contienen factor IX y no
deben confundirse con el complejo de factor IX.
especfico. [DSC]= producto descontinuado
Inyeccin, polvo para reconstituir (Nota: la potencia exacta est indicada en cada
frasco):
Bebulin VH [frasco con dosis nica; calentado por vapor; se suministra con agua
estril para inyeccin]
r
636
FACTOR ANTIHEMOFLICO/FACTOR DE VON WILLEBRAND (COMPLEJO, HUMANO)

Profilnine SD [frasco con dosis nica: tratado con detergentes y solventes]
Proplex T [frasco con dosis nica; tratado con calor; suministrado con agua estril
para inyeccin] [DSC]
Referencias
L u s h e r J M . T h r o m b o g e n i c i t y A s s o c i a t e d W i t h F a c t o r IX C o m p l e x C o n c e n t r a t e s . Semn Hematoi. 1 9 9 1 : 2 8 ( 3
S u p p l 6):3-5.
Shord
SS,
Lindley
CM.
Coagulation
Products
and
Their
Uses.
Am
Healih
Syst
Pharm.
2000;57(15):1403-20.
Factor antihemoflico/factor de von Willebrand (complejo,

humano)
Sinnimos Factor VIII (humano); FAH (humano); FVIII/FvW
Categora teraputica Agente para tratamiento de la hemofilia; Hernoderivado
Uso
Hemofilia A: prevencin y tratamiento de episodios hernorrgicos
Enfermedad de Von Willebrand (incluso enfermedad grave y leve a moderada, en la
que se sospecha o se sabe que el uso de desmopresina es inadecuado):
tratamiento de episodios hernorrgicos espontneos o inducidos por traumatismo;
prevencin de sangrado perioperatorio excesivo
de prescribir.
Contraindicaciones Antecedente de respuesta anatilctica o sistmica grave al uso
de productos con factor antihemoflico o de von Willebrand; hipersensibilidad a
cualquier componente de la frmula; vase el cuadro.
Factor antihemoflico/factor de von Willebrand Factor (complejo, humano)
Nota: la fuente para todos los productos es una mezcla de plasmas humanos
Producto
Humate-P
Mtodos para
preparacin y
purificacin
Purificado a partir de u n a
f r a c c i n fra insolubie de
plasma fresco congelado
Estabilizadores y
excipientes
Inactivacin viral
Crioprecipitacin
A d s o r c i n a hidrxido de
aluminio, precipitacin de
glicina y precipitacin de
cloruro d e s o d i o
T r a t a m i e n t o c o n calor en
solucin acuosa
(pasteurizacin;
6 0 C x 10 h)
Glicina
Citrato de sodio
C l o r u r o de sodio
Albmina (humana)
Otras protenas
F i b r i n g e n o (< 0.2 m g / m L )
Advertencias Se informan eventos tromboemblicos en pacientes con enfermedad

de von Willebrand que reciben complejo de factor antihemoflico/factor von
Willebrand; el riesgo de estos eventos puede ser mayor en individuos con otros
factores de riesgo de trombosis y en mujeres; usar el complejo de factor
antihemoflico/factor von Willebrand con precaucin en estos pacientes; considerar
medidas antitrombticas.
Precauciones El factor antihemoflico humano se prepara con plasma obtenido de
bancos de sangre, por lo que a pesar de su tratamiento con calor u otros procesos
para atenuacin viral el riesgo de transmisin de virus (es decir, hepatitis viral, virus
de la inmunodeficiencia humana [VIH], parvovirus B19 y, en teora, el agente de la
enfermedad de Creutzfeld-Jacob) no se erradica por completo. Se recomienda
vacunacin contra hepatitis B en todos los pacientes que reciben factor
antihemoflico/factor de von Willebrand humano, y contra hepatitis A en pacientes
seronegativos. Es posible que ocurran anemia y hemolisis progresivas en personas
con grupos sanguneos A, B y AB que reciben dosis altas o frecuentes del compiejo,
debido a que contienen trazas de isohemaglutininas contra grupos sanguneos A y B
(vase Parmetros para vigilancia).
Es posible que se formen inhibidores de factor VIII (anticuerpos neutralizantes al
FAH humano) (vase Reacciones adversas); vigilar a los pacientes de manera
apropiada (vase Parmetros para vigilancia). Podran ocurrir reacciones de
hipersensibilidad; suspender el tratamiento de inmediato si se presentan urticaria,
ronchas, hipotensin, opresin torcica, sibilancias, disnea, sncope o anafilaxia.
(Contina)

humano) (Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, opresin torcica, eventos tromboemblicos,
vasodilatacin, hioervolemia
Sistema nervioso central: fiebre, escalofro, cefalea, mareo
Dermatolgicas: urticaria, exantema, prurito
Hematolgicas: seudotrombocitopenia (amalgamiento de plaquetas con una lectura
baja falsa)
Hepticas: elevacin de SGPT (se inform un posible caso)
Locales: flebitis
Neuromusculares y esquelticas: parestesia, dolor en extremidades
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia (vase Precauciones);
desarrollo de anticuerpos inhibidores del factor Vlll; los anticuerpos inhibidores son
inmunoglobulinas IgG que neutralizan la actividad del factor Vlll; se observa
incremento de su concentracin entre dos y siete das despus de la
administracin, con concentraciones mximas una a tres semanas despus de la
teraputica. Los nios < 5 aos corren mayor riesgo; podran requerir dosis ms
altas de FAH si el anticuerpo est presente; si la concentracin de ste es > 10 U
Bethesda/mL, los pacientes podran no responder a dosis ms altas y podra ser
necesario recurrir a modalidades de tratamiento alternativas (vase Informacin
adicional)
Estabilidad Almacenar los frascos sin abrir bajo refrigeracin de 2 a 8C; tambin
puede almacenarse a temperatura ambiente (< 30C) hasta por seis meses; evitar la
congelacin (para prevenir el dao del frasco de diluyente). Si estn refrigerados, el
concentrado seco y el diluyente deben calentarse hasta temperatura ambiente antes
de su reconstitucin; vanse los lineamientos especficos de los productos
individuales; agitar con suavidad o girar el envase despus de agregar el diluyente;
no agitar de manera vigorosa; administrar en las primeras 3 h tras de ia
reconstitucin. No refrigerar tras su reconstitucin, pues puede ocurrir precipitacin;
Nota: utilizar jeringas de plstico, porque el FAH puede adherirse a la superficie de
las jeringas de vidrio.
Mecanismo de accin El factor Vlll y el de von Willebrand (FvW), obtenidos de
plasmas humanos acumulados provenientes de bancos de sangre, se utilizan para
restituir los factores endgenos en pacientes con hemofilia o enfermedad de von
Willebrand. El factor Vill, una protena del plasma normal, es necesaria para la
formacin del cogulo y el mantenimiento de la hemostasia; activa al factor X junto
con el factor IX activado; el factor X activado convierte la protrombina en trombina,
que transforma el fibringeno en fibrina y forma un cogulo estable con el factor XIII.
El FvW favorece la agregacin plaquetaria y su adhesin al endotelio vascular
daado, y funge como una protena acarreadora que estabiliza al factor Vlll [los
niveles de FvW circulante funcional se cuantifican como actividad del cofactor
ristocetina (FvW:RCo)].
Farmacodinamia Efecto mximo: 1 a 2 h
Farmacocintica Vida media, eliminacin:
FVIILC'. 8 a 17 h (promedio: 12 h) en pacientes con hemofilia
FvW:RCo: 3 a 34 h (promedio: 10 h) en pacientes con enfermedad de von Willebrand
Dosificacin usual Nios y adultos:IV: individualizar la dosis con base en ios
estudios de coagulacin realizados antes y a intervalos regulares durante el
tratamiento:
Hemofilia A: el valor del factor VIH debe aumentar 2% por cada unidad internacional
(Ul) de FAH (humano) que se administra con base en el peso; la dosis calculada
debe ajustarse al contenido real del frasco
Frmula para calcular la dosis necesaria, con base en el incremento deseado de
factor Vlll (porcentaje de lo normal) (Nota: esta frmula supone que ei valor
basal de FAH del paciente es < 1%): Ul necesarias - peso corporal (kg) por 0.5
por incremento deseado de factor Vlll (UI/100 mL % de lo normal)
Lineamientos generales de dosificacin:
Hemorragia menor: dosis de carga: FVIIIiC 15 Ul/kg, para lograr un nivel
plasmtico de FVIILC ~ 30% de lo normal. Una infusin puede ser adecuada. Si
se requiere una segunda infusin, puede administrarse la mitad de la dosis de
carga una o dos veces al da durante uno o dos das
Hemorragia moderada: dosis de carga: FVIILC 25 Ul/kg, para lograr un nivel en
plasma de FVIILC ~ 50% de lo normal. Mantenimiento: FVIILC 15 Ul/kg cada 8 a
12 h durante uno o dos das, con el fin de mantener los niveles plasmticos del
FVIIkC a 30% de lo normal. Repetir la misma dosis una o dos veces al da hasta
por siete das o hasta que la herida sane adecuadamente
638

Hemorragia que amenaza la vida: dosis de carga: FV1II:C 40 a 50 Ul/kg.
Mantenimiento: FVIII:C 20 a 25 Ul/kg cada 8 h, para mantener los niveles
plasmticos de FVIII:C en 80 a 100% de lo normal durante siete das. Continuar
con la misma dosis una o dos veces al da por siete das ms con el fin de
mantener los niveles de FVIII:C en 30 a 50% de lo normal
Enfermedad de von Wlllebrand: el nivel de factor de von Willebrand:cofactor de
ristocetina (FvW:RCo) debe aumentar aproximadamente 5 UI/dL por cada 1 Ul/kg
de factor VIII administrado
Tratamiento:
Tipo 1, leve (si la desmopresina no es apropiada; actividad basal de FvW:RCo
usualmente > 30%): hemorragia mayor:
Dosis de carga: 40 a 60 Ul/kg
Dosis de mantenimiento: 40 a 50 Ul/kg cada 8 a 12 h por tres das..
manteniendo el nivel mnimo de FvW:RCo > 50%; seguir con 40 a 50 Ul/kg
diariamente hasta por siete das
Tipo 1, moderado a grave (actividad basal de FvW:RCo usualmente < 30%):
Hemorragia menor: 40 a 50 Ul/kg, una o dos dosis
Hemorragia mayor;
Dosis de mantenimiento: 40 a 60 Ul/kg cada 8 a 12 h por tres das,
manteniendo el nivel mnimo de FvW:RCo > 50%; seguir con 40 a 60 Ul/
kg diarias hasta por siete das
Tipos 2 (todas las variantes) y 3:
Hemorragia menor: 40 a 50 Ul/kg, una o dos dosis
Hemorragia mayor:
Dosis de mantenimiento: 40 a 60 Ul/kg cada 8 a 12 h por tres das,
manteniendo el nivel mnimo de FvW:RCo > 50%; seguir con 40 a 60 Ul/
kg diariamente hasta por siete das
Administracin Parenteral: slo administracin IV: para reconstitucin y preparacin
de la dosis vase Estabilidad; administrar a travs de una lnea independiente; no
mezclar con frmacos ni otros lquidos intravenosos; velocidad mxima de Infusin: 4
mL/mln
Parmetros para vigilancia Hemorragia; frecuencia cardiaca y presin arterial
(antes de la administracin IV y durante la misma); concentraciones de FAH antes
del tratamiento y durante el mismo; vigilar en busca de desarrollo de anticuerpos
inhibidores mediante observacin clnica (p. ej., control deficiente de la hemorragia
con dosis adecuadas) y pruebas de laboratorio (p. ej., concentracin de Inhibidor,
prueba Bethesda); en pacientes con grupos sanguneos A, B o AB que reciben dosis
altas o frecuentes, vigilar hematcrito, prueba de Coombs directa y signos de
hemolisis intravascular. Actividad del FvW [los niveles de FvW circulante funcional se
cuantlfican como actividad del cofactor ristocetina (FvW:RCo)]
Hemofilia: clasificacin de la hemofilia; normal se define como 1 UI/mL de factor
VII:C:
Grave: nivel del factor < 1% de lo normal
Moderada: nivel del factor de 1 a 5% de lo normal
Leve: nivel del factor > 5 a < 40% de lo normal
Concentracin de factor antihemoflico en plasma:
Intervalo normal: 50 a 150%
Concentracin para prevenir hemorragia espontnea: 5%
Actividad mxima necesaria de FAH en sangre despus de su infusin (como
porcentaje de lo normal o U/dL en plasma):
Hemartrosls temprana, hemorragia muscular o hemorragia bucal: 20 a 40%
Hemartrosls ms extensa, hemorragia muscular o hematoma: 30 a 60%
Hemorragia que pone en peligro la vida (como lesin ceflica, hemorragia farngea.
dolor abdominal intenso): 80 a 100%
Ciruga menor, que incluye extracciones dentales: 60 a 80%
Ciruga mayor: 80 a 100% (preoperatorio y posoperatorlo)
Enfermedad de von Wlllebrand: clasificacin:
Formas graves: FvW:RCo < 10 U/dL y factor VIIIC < 20 U/dL
Formas moderadas: FvW:RCo de 10 a 30 U/dL y factor VIILC de 20 a 40 U/dL
Formas leves: FvW:RCo de 30 a 50 U/dL y factor VIIIC de 40 a 60 U/dL
Nota: los niveles de FvW circulante funcional se cuantlfican como actividad del
cofactor ristocetina (FvW:RCo)
Informacin para el paciente Este medicamento slo puede administrarse por va
Intravenosa. Suspender la administracin de factor antihemoflico humano y notificar
al mdico de Inmediato si ocurre alguno de los siguientes signos o sntomas de
reaccin alrgica (hipersensibilidad): comezn, ronchas, hipotensin arterial,
opresin torcica, slbllancias o anafilaxia. Informar de Inmediato al mdico si se
presentan cefalea, dolor en pecho o espalda, fiebre ligera, dolor de estmago, y
(Contina)
639
FACTOR ANTIHEMOFLICO (HUMANO)

humano) (Continua)
nusea o vmito repentinos. Portar una identificacin que indique que se tiene un
padecimiento hemoflico.
Implicaciones para la atencin de enfermera Descartar interacciones
potenciales con otros agentes farmacolgicos que pudieran afectar la coagulacin o
la funcin plaquetaria. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad (p. ej.,
ronchas, opresin torcica, prurito, sibilancias, disnea, sncope, hipotensin,
anafilaxia) (vase Precauciones). Reducir la velocidad de administracin o
suspenderla temporalmente si el paciente presenta taquicardia o cualquier otra
reaccin adversa. Vigilar de cerca durante y despus de la infusin en busca de
cualquier cambio en signos vitales, funcin cardiaca y de SNC, o reacciones de
hipersensibilidad. Evaluar la respuesta [p. ej., resultados de pruebas de laboratorio
(hematcrito y tiempos de coagulacin), efectividad teraputica (hemorragia y
funcin de coagulacin) y reacciones adversas (es decir, sangrado o anemia)].
Informacin adicional Una Ul de FAH equivale a la actividad de factor Vlll que se
encuentra en 1 mL de plasma humano normal. Si la hemorragia no se controla con
una dosis adecuada, valorar la presencia de inhibidor del factor Vlll; dosis ms altas
de FAH pueden ser teraputicas con ttulos de inhibidor < 10 unidades Bethesda/mL;
podra no ser posible ni prctico controlar la hemorragia si los ttulos de inhibidor son
> 10 unidades Bethesda/mL (a causa de las dosis altas de FAH que se requeriran);
los pacientes con ttulos de inhibidor > 10 unidades Bethesda/mL podran requerir
otros tratamientos [p. ej., factor antihemoflico (porcino), concentrados de compiejo
de factor IX, factor Vlla recombinante o complejo coagulante antiinhibidor].
especfico.
Humate-P: FVIII 250 Ul FvW:RCo 600 Ul [derivado humano; contiene albmina;
incluye diluyente]; FVIII 500 Ul y FvW:RCo 1 200 Ul [derivado humano; contiene
albmina; incluye diluyente]; FVIII 1000 Ul y FvW:RCo 2 400 Ul [derivado
humano; contiene albmina; incluye diuyente]
Factor antihemoflico (humano)

Sinnimos Factor Vlll; FAH; GAH
Uso Prevencin y control de episodios hemorrgicos en pacientes con hemofilia A
(hemofilia clsica); tratamiento perioperatorio de pacientes con hemofilia A; puede
tener efectos teraputicos en individuos con inhibidores de factor Vlll adquiridos < 10
unidades Bethesda/mL.
Lactancia Se desconoce.si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones
Todos los productos: hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
frmula (vanse Advertencias y el cuadro)
Factor antihemoflico humano (purificado con mtodo M, monoclonal), Hemofil M,
Monarc M, Monoclate-P: hipersensibilidad a protenas de ratn
Advertencias Hemofil y Monarc M contienen ltex de hule natural (en ciertos
componentes del empaque del producto) que pueden causar reacciones alrgicas en
personas sensibles; evitar su empleo en pacientes con alergia al ltex.
Precauciones El factor antihemoflico humano se prepara con plasma obtenido de
bancos de sangre, por lo que a pesar de su tratamiento con calor u otros procesos
para atenuacin viral el riesgo de transmisin de virus (es decir, hepatitis viral, virus
de la inmunodeficiencia humana [VIH], parvovirus B19 y, en teora, el agente de la
enfermedad de Creutzfeld-Jacob) no se erradica por completo. Se recomienda
vacunacin contra hepatitis B en todos los pacientes que reciben factor
antihemoflico humano, y contra hepatitis A en pacientes seronegativos [Nota: el
empleo de productos de factor antihemoflico recombinante disminuye de manera
importante el riesgo de transmisin viral porque estos productos se preparan por
biosntesis]. Es posible que ocurran anemia y hemolisis progresivas en personas con
grupos sanguneos A, B y AB que reciben dosis altas o frecuentes de factor
antihemoflico humano, debido a que contienen trazas de isohemaglutininas contra
grupos sanguneos A y B (vase Parmetros para vigilancia).
640

Es posible que se formen inhibidores de factor VIII (anticuerpos neutralizantes al
FAH humano) (vase Reacciones adversas); vigilar a los pacientes de manera
apropiada (vase Parmetros para vigilancia). Podran ocurrir reacciones de
hipersensibilidad; suspender el tratamiento de inmediato si se presentan urticaria,
ronchas, hipotensin, opresin torcica, sibilancias, disnea, sncope o anafilaxia. Los
productos varan en cuanto ai mtodo de preparacin (vase cuadro): las
formulaciones contienen albmina humana.
Productos con factor antihemoflico (humano)
Nota: la fuente para todos los productos es una mezcla de plasmas humanos
Producto
Mtodos para
preparacin y
purificacin
Estabilizadores y
excipientes
I n a c t i v a c i n viral
Alphanate"*
Crioprecipitacin
Solubilizacin fraccionada
Cromatografa por
afinidad f h e p a r i n a / a r g o s a )
Tratamiento con
solvente/detergente
orgnico
Tratamiento trmico
( s e c o ; 8 0 " C por 72 h)
Albmina (humana)
Calcio
Glicina
Heparina
Histidina
Imidazol
Arginina
Polietilenglicol
P o l i s o r b a t o 80
Sodio
Tri-n-butilfosfato
HemofiF- M
P r o c e s o c o n el m t o d o M
C r o m a t o g r a f a de
inmunoafinidad con
anticuerpo monoclonal
murino
Cromatografa por
intercambio de iones
Tratamiento con
solvente/detergente
orgnico
Albmina (humana)
Polietilenglicol
Histidina
Glicina
Protena murina
Tri-n-butilfosfato
Octoxinol 9
Kote--DVl
P u r i f i c a d o a partir de u n a
f r a c c i n i n s o l u b l e fra d e
plasma fresco congelado
penetracin en gel
Tratamiento con
solvente/detergente
orgnico
Tratamiento trmico
( s e c o ; e n f o r m a lioflizada
e n e l e n v a s e final; 8 0 ' C x
72 h)
Albmina (humana)
Polietilenglicol
Glicina
Tri-n-butilfosfato
Calcio
Aluminio
Histidina
Monarc
P r o c e s o c o n el m t o d o M
inmunoafinidad con
murino
Tratamiento con
s o l v e nte/d ete rge nte
orgnico
Albmina (humana)*
Polietilengiicol
Histidina
Glicina
Protena murina
T r i - n - b u t (fosfato
Octoxinol 9
Cromatografa por
Monoclate-P
inmunoafinidad con
murino
T r a t a m i e n t o t r m i c o en
solucin acuosa
( p a s t e u r i z a c i n ; 60C p o r
10 h)
Albmina (humana)
S o d i o (300 a 450 m m o l /
L)
C l o r u r o de c a l c i o
Manitoi
Histidina
A c i d o clorhdrico,
hidrxido de s o d i o o a m b o s
( c o n ajuste d e pH)
Protena murina
' E n e l e m p a q u e del p r o d u c t o s e m e n c i o n a c o m o e s t a b i l i z a d o r
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, taquicardia, fiebre, escalofros, opresin torcica
Sistema nervioso central: cefalea, letargo, somnolencia, mareo, nerviosismo
Gastrointestinales: nusea, vmito, molestia gastrointestinal; sabor poco comn (un
paciente)
Locales: reaccin en el sitio de la inyeccin, sensacin punzante; flebitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia (vase Precauciones);
reacciones vasomotoras alrgicas, edema, formacin de anticuerpos inhibidores (3
a 52%); los anticuerpos inhibidores son inmunoglobulinas IgG que neutralizan la
actividad del factor VIII; se observa incremento de su concentracin entre dos y
siete das despus de la administracin, con concentraciones mximas una a tres
semanas despus de la teraputica. Los nios < 5 aos corren mayor riesgo;
podran requerir dosis ms altas de FAH si el anticuerpo est presente; si la
concentracin de ste es > 10 U Bethesda/mL, los pacientes podran no responder
a dosis ms altas y podra ser necesario recurrir a modalidades de tratamiento
alternativas (vase Informacin adicional)
Estabilidad Almacenar los frascos sin abrir en refrigeracin entre 2 y 8 C; evitar
congelarlos (a fin de prevenir daar el diluyente)
Alphanate: tambin puede almacenarse a temperatura ambiente (< 30C) hasta por
dos meses
Hemofil M: tambin puede almacenarse a temperatura ambiente (< 30 C)
Koate' -DVI: tambin puede almacenarse a temperatura ambiente (< 30C) hasta por
seis meses
(Contina)
641
C
Factor antihemoflico (humano) (Contina)

Monarc M: tambin puede almacenarse a temperatura ambiente (< 30C) hasta por
12 meses
Monoclonate-P: tambin puede almacenarse a temperatura ambiente (< 25C)
hasta por seis meses
Reconstitucin: si estn refrigerados, el concentrado seco y el diluyente deben
calentarse hasta temperatura ambiente antes de su reconstitucin; vanse ios
lineamientos especficos de los productos individuales; agitar con suavidad o girar el
envase despus de agregar el diluyente; no agitar de manera vigorosa (Nota:
Koate-DVI: girar vigorosamente sin crear espuma en exceso); usar la aguja con
.filtro proporcionada por el fabricante para aspirar el producto a la jeringa; utilizar una
aguja con filtro para cada frasco; no refrigerar despus de su reconstitucin (puede
precipitarse); administrar en las primeras 3 h tras de la reconstitucin. Nota: utilizar
jeringas de plstico, porque el FAH puede adherirse a la superficie de las jeringas de
vidrio.
Mecanismo de accin El factor Vlll, una protena del plasma normal, es necesaria
para la formacin del cogulo y el mantenimiento de la hemostasia; activa al factor X
junto con el factor IX activado; el factor X activado convierte la protrombina en
trombina, que transforma el fibringeno en fibrina y forma un cogulo estable con el
factor XIII.
Farmacodinamia
Farmacocintica
Distribucin: no atraviesa la placenta con facilidad
Vida media: 4 a 24 h; promedio: 12 h (bifsica)
Dosificacin usual Nios y adultos: IV: individualizar la dosis con base en ios
estudios de coagulacin practicados antes del tratamiento, a intervalos regulares:
Hemofilia A: el valor del factor Vlll debe aumentar 2% por cada unidad internacional
(Ul) de FAH (humano) que se administra con base en el peso; la dosis calculada
debe ajustarse al contenido real del frasco
factor Vlll (porcentaje de lo normal) (Nota: esta frmula supone que el valor
basal de FAH del paciente es < 1%): Ul necesarias = peso corporal (kg) por 0.5
por incremento deseado de factor Vlll (UI/100 mL % de lo normal)
Pacientes hospitalizados: 20 a 50 U/kg/dosis; puede ser mayor en circunstancias
especiales; la dosis puede administrarse cada 12 a 24 h, y con mayor frecuencia
en circunstancias especiales
Hemofilia A con ttulos altos de anticuerpos inhibidores: se han administrado 50 a 75
U/kg/h
Lineamientos generales para su dosificacin (consultar la etiqueta del producto
individual para recomendaciones especficas de dosificacin):
Hemorragia menor (valor mximo necesario de FAH despus de su infusin: 20 a
40%): 10 a 20 Ul/kg; repetir cada 12 a 24 h por uno a tres das, hasta que la
hemorragia se resuelva o la cicatrizacin se logre; las hemorragias leves
superficiales o tempranas pueden responder con una sola dosis
Hemorragia moderada (valor mximo necesario de FAH despus de su infusin:
30 a 60%): 15 a 30 Ul/kg; repetir cada 12 a 24 h por tres o cuatro das hasta que
el dolor y la incapacidad se resuelvan
De manera alternativa (para lograr un FAH posinfusin de 50%): inicial: 25 Ul/kg;
mantenimiento: 10 a 15 Ul/kg cada 8 a 12 h
Hemorragia grave o que pone en peligro la vida (valor mximo necesario de FAH
despus de su infusin: 60 a 100%): 30 a 50 Ul/kg; repetir cada 8 a 24 h hasta
que no haya peligro
De manera alternativa (para lograr un FAH posinfusin de 80 a 100%): 40 a 50
Ul/kg; mantenimiento: 20 a 25 Ul/kg cada 8 a 12 h
Ciruga menor (valor mximo necesario de FAH despus de su administracin:
intervalo: 30 a 80%): 15 a 40 Ul/kg; la dosis depende en gran parte del
procedimiento y las recomendaciones especficas del producto; para algunos
procedimientos es suficiente una dosis aislada, aunada a tratamiento
antifibrinoltico oral, en el transcurso de 1 h; en otros procedimientos la dosis
puede repetirse cada 12 a 24 h, segn se requiera
Ciruga mayor (valor mximo necesario de FAH despus de su infusin: 80 a
100%): 40 a 50 Ul/kg; repetir cada 8 a 24 h segn el grado de cicatrizacin
Profilaxia: tambin puede administrarse a intervalos regulares, para evitar
hemorragias
Administracin Parenteral: slo administracin IV: para reconstitucin y preparacin
de la dosis vase Estabilidad; administrar a travs de una lnea independiente; no
mezclar con frmacos ni otros lquidos intravenosos
642
FACTOR ANTIHEMOFLICO (RECOMBINANTE)

La velocidad mxima de administracin depende del producto:
Alphanate, Hemofil M, Monarc M: 10 mL/min
Monoclonate-P: 2 mL/min
Koate-DVI: la dosis total puede administrarse en 5 a 10 min; ajustar la velocidad de
administracin con base en la respuesta del paciente
del tratamiento y durante el mismo; vigilar en busca de desarrollo de anticuerpos
inhibidores mediante observacin clnica (p. ej., control deficiente de la hemorragia
con dosis adecuadas) y pruebas de laboratorio (p. ej., concentracin de inhibidor,
prueba Bethesda); en pacientes con grupos sanguneos A, B o AB que reciben dosis
altas o frecuentes, vigilar hematcrito, prueba de Coombs directa y signos de
hemolisis intravascular.
Concentracin de factor antihemoflico en plasma:
Actividad mxima necesaria de FAH en sangre despus de su infusin (como
porcentaje de lo normal o U/dL en plasma):
Hemartrosis temprana, hemorragia muscular o hemorragia bucal: 20 a 40%
Hemartrosis ms extensa, hemorragia muscular o hematoma: 30 a 60%
Hemorragia que pone en peligro la vida (como lesin ceflica, hemorragia farngea,
dolor abdominal intenso): 80 a 100%
Ciruga mayor: 80 a 100% (preoperatorio y posoperatorio)
intravenosa. Suspender la administracin de factor antihemoflico humano y notificar
al mdico de inmediato si ocurre alguno de los siguientes signos o sntomas de
reaccin alrgica (hipersensibilidad): comezn, ronchas, hipotensin arterial,
opresin torcica, sibilancias o anafilaxia. Portar una identificacin que indique que
se tiene un padecimiento hemoflico.
Implicaciones para la atencin de enfermera Reducir la velocidad de
administracin o suspenderla temporalmente si el paciente presenta taquicardia o
cualquier otra reaccin adversa; pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad (p.
ej., ronchas, opresin torcica, prurito, sibilancias, disnea, sncope, hipotensin,
anafilaxia) (vase Precauciones).
Informacin adicional Una Ul de FAH equivale a la actividad de factor VIII que se
una dosis adecuada, valorar la presencia de inhibidor del factor VIII; dosis ms altas
de FAH pueden ser teraputicas con ttulos de inhibidor < 10 unidades Bethesda/mL;
podra no ser posible ni prctico controlar la hemorragia si los ttulos de inhibidor son
> 10 unidades Bethesda/mL (a causa de las dosis altas de FAH que se requeriran);
los pacientes con ttulos de inhibidor > 10 unidades Bethesda/mL podran requerir
otros tratamientos [p. ej., factor antihemoflico (porcino), concentrados de complejo
de factor IX, factor Vlla recombinante o complejo coagulante antiinhibidor].
Presentaciones Inyeccin, polvo para reconstituir:
Alphanate: frasco etiquetado en Ul [contiene < 10 mEq de sodio por frasco, y
albmina]
Hemofil M: frasco etiquetado en Ul [contiene albmina; derivado de protenas
murinas; el empaque puede contener ltex de hule natural]
Koate-DVI: - 250 Ul, ~ 500 Ul, ~ 1 000 Ul [contiene albmina]
Monarc-M: frasco etiquetado en Ul [contiene albmina; derivado de protenas
murinas; el empaque puede contener ltex de hule natural]
Monoclonate: ~ 250 Ul, ~ 500 Ul, ~ 1 000 Ul, ~ 1 500 Ul [contiene albmina;
derivado de protenas murinas]
Referencias
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2000;57(15):1403-20.
Factor antihemoflico (recombinante)

Sinnimos Factor VIII (recombinante); FAHr; FAH (recombinante)
Categora teraputica Agente para tratamiento de la hemofilia
Uso Prevencin y control de episodios hernorrgicos en pacientes con hemofilia A en
quienes se demostr deficiencia de la actividad del factor VIII; tratamiento
perioperatorio de individuos con hemofilia A; puede tener efectos teraputicos en
personas con inhibidores de factor VIII adquiridos < 10 unidades Bethesda/mL. Nota:
el FAH recombinante no est indicado para tratar la enfermedad de von Willebrand.
(Contina)
643
Factor antihemoflico (recombinante) (Contina)

de prescribir.
Contraindicaciones
Todos los productos: hipersensibilidad o intolerancia a cualquiera de los
componentes de la frmula (vanse Advertencias y el cuadro).
Advate, Herate FS, Kogenate FS: hipersensibilidad a protenas de ratn o
hmster
Recombinate, Refacto: hipersensibilidad a protenas de ratn, hmster o bovinas
s
Productos de factor antihemoflico recombinante

Producto
Sntesis
Tecnologa de A D N
recombinante
L n e a celular de o v a r i o
de hmster chino (OHC)
M t o d o sin p l e s m a /
albmina
Advate
Helixate - F S
Kogenate* FS
Recombinate
Estabilizadores y
excipientes
M t o d o s de purificacin
Inactivacin del v i r u s
mediante solvente/
detergente
C r o m a t o g r a f a en
columna
Cromatografa por
inmunoafinidad de
anticuerpo monoclonai
Manitol
Trihalosa
Sodio
Histidina
Tris
Calcio
Polisorbato 8 0
Glutatin
F a c t o r de v o n W i l l e b r a n d
(cantidades insignificantes)
T e c n o l o g a de A D N
recombinante
C l u l a s r e n a l e s de cra
de hmster (RCC)
S o l u c i n de p r o t e n a
plasmtica humana
( S P P H ) e insulina
r e c o m b i n a n t e , en un m e d i o
d e cultivo d e clulas
mediante solvente/
detergente
C r o m a t o g r a f a por
inmunoafinidad de
Otros pasos
cromafogrficos
Sacarosa
Glicina
Histidina
C l o r u r o de calcio
Sodio
Cloruro
Imidazol
Tri-n-butilfosfato
Cobre
recombinante
C l u l a s r e n a l e s de cra
de hmster (RCC)
S o l u c i n de p r o t e f n a
plasmtica h u m a n a
recombinante, en un medio
de cultivo de clulas
mediante solvente/
detergente
i n t e r c a m b i o d e iones
inmunoafinidad de
Otros pasos
cromatogrficos
Sacarosa
Glicina
Histidina
Sodio
Cloruro
Polisorbato 80
Imidazol
Tri-n-butilfosfato
Cobre
Tecnologa de A D N
recombinante
C r o m a t o g r a f a en
columna
inmunoafinidad de
Albmina (humana)
Calcio
Polietitenglicol
Sodio
Histidina
Polisorbato 8 0
F a c t o r de v o n W i l l e b r a n d
(cantidades insignificantes)
ReFacto
recombinante
S o l u c i n de p r o t e n a
plasmtica humana
recombinante en un medio
d e cultivo d e clulas
Cromatografa
C l o r u r o de s o d i o
Sacarosa
L-histidina
En el inserto de) p a q u e t e se m e n c i o n a n c o m o e s t a b i l i z a d o r e s
Advertencias Recombinate contiene ltex de hule natural (en ciertos componentes

del empaque del producto), que puede causar reacciones alrgicas en personas
sensibles; evitar su empleo en pacientes con alergia al ltex.
Precauciones Pueden formarse inhibidores del factor Vlll (anticuerpos neutralizantes
contra FAH recombinante); la formacin de anticuerpos puede presentarse en
cualquier momento, pero es ms frecuente en nios pequeos con hemofilia grave
durante los primeros aos de tratamiento, o en pacientes de cualquier edad que
recibieron poco tratamiento previo con factor Vlll; vigilar de manera apropiada (vase
Parmetros para vigilancia). Aunque en raras ocasiones, pueden formarse
anticuerpos contra la protena de ratn, hmster o bovino (es factible que los
productos contengan trazas de estas protenas). Las reacciones de hipersensibilidad
de tipo alrgico son tericamente posibles; suspender el tratamiento de inmediato si
se desarrollan urticaria, ronchas, hipotensin, opresin torcica, sibilancias o
anafilaxia; podran requerirse tratamiento de urgencia y medidas de reanimacin (p.
ej., adrenalina, oxgeno). Los productos varan segn el mtodo de preparacin
(vase el cuadro). Recombinate se estabiliza con albmina humana; Helixate FS,
Kogenate FS y ReFacto se estabilizan con sacarosa.
644

Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, vasodilatacin, fiebre, escalofros, molestia torcica,
hipotensin (ligera), aumento leve de la presin arterial, angina de pecho,
taquicardia
Sistema nervioso central: fatiga ligera, mareo, cefalea, letargo, astenia, somnolencia,
despersonalizacin
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor farngeo, sabor inusual,
constipacin, anorexia
Hepticas: elevacin de aminotransferasas y bilirrubina
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin (ardor, prurito, eritema)
Oculares: visin anormal
Respiratorias: epistaxis, rinitis, disnea, tos, dolor farngeo
Diversas: pies fros, adenopata, reacciones alrgicas, anafilaxia, complicaciones por
catter venoso a permanencia, diaforesis, aumento de fosfocinasa de creatina,
formacin de anticuerpos inhibidores; los anticuerpos inhibidores son
inmunoglobulinas IgG que neutralizan la actividad del factor VIII; podran
requerirse dosis ms elevadas de FAH recombinante en presencia de anticuerpos;
cuando la concentracin de anticuerpo es > 10 unidades Bethesda/mL es posible
que los pacientes no respondan a dosis ms altas y podran necesitarse
modalidades teraputicas alternativas (vase Informacin adicional)
Estabilidad
Almacenamiento: guardar los frascos sin abrir en refrigeracin, entre 2 y 8C; evitar
congelarlos
Advate puede almacenarse a temperatura ambiente (22 a 28 C) hasta por seis
. meses
Helixate FS, Kogenate- FS y ReFacto?: pueden almacenarse tambin a
temperatura ambiente (< 25C) hasta por tres meses. Evitar la exposicin
extrema o prolongada a la luz durante el almacenamiento (guardar el frmaco
dentro de la caja antes de usar)
Recombnate: tambin puede almacenarse a temperatura ambiente (< 30C)
Mecanismo de accin El factor antihemoflico (recombinante) tiene la misma
actividad biolgica que el FAH derivado de plasma humano; el factor VIII es una
protena del plasma humano necesaria para la formacin del cogulo y el
mantenimiento de la hemostasia; el factor VIII activa al factor X junto con el factor IX
activado; el factor X activado convierte la protrombina en trombina, que transforma ei
fibringeno en fibrina y forma un cogulo estable con el factor XIII.
Farmacocintica
=
Dosificacin usual Recin nacidos, lactantes, nios y adultos: IV: individualizar la
dosis con base en las pruebas de coagulacin practicadas antes del
tratamiento y a intervalos regulares durante la teraputica; la concentracin de
factor VIII debe aumentar 2% por cada Ul/kg de FAHr administrada; la dosis
calculada debe ajustarse al contenido real del frasco
factor VIII (porcentaje de lo normal) (Nota: esta frmula supone que el valor basal
de FAH del paciente es < 1%): Ul necesarias = peso corporal (kg) por 0.5 por
Incremento deseado de factor VIII (UI/100 mL % de lo normal)
Lneamientos generales para su dosificacin (consultar la etiqueta del producto
individual para recomendaciones especficas de dosificacin):
Hemorragia menor (valor mximo necesario de FAH despus de su infusin: 20 a
40%): 10 a 20 Ul/kg; repetir cada 12 a 24 h por uno a tres das, hasta que la
hemorragia se resuelva o la cicatrizacin se logre; las hemorragias leves
superficiales o tempranas pueden responder con una sola dosis
Hemorragia moderada (valor mximo necesario de FAH despus de su infusin:
30 a 60%): 15 a 30 Ul/kg; repetir cada 12 a 24 h por tres o cuatro das hasta que
el dolor y la incapacidad se resuelvan
Hemorragia grave o que pone en peligro la vida:
Helixate FS, Kogenate FS (valor mximo necesario de FAH despus de la
infusin: 80 a 100%): 40 a 50 Ul/kg; mantenimiento: 20 a 25 Ul/kg cada 8 a 12
h
3
Advate, Recombinate, ReFacto (valor mximo necesario de FAH despus de

la infusin: 60 a 100%): inicial: 30 a 50 Ul/kg; repetir cada 8 a 12 h hasta la
resolucin del riesgo
Ciruga menor (valor mximo necesario de FAH despus de su administracin:
intervalo: 30 a 80%): 15 a 40 Ul/kg; la dosis depende en gran parte del
procedimiento y las recomendaciones especficas del producto; para algunos
procedimientos es suficiente una dosis aislada, aunada a tratamiento
antifibrinoltico oral, en el transcurso de 1 h; en otros procedimientos la dosis
puede repetirse cada 12 a 24 h, segn se requiera
(Contina)
645
Factor antihemoflico (recombinante) (Continua)

Ciruga mayor:
Advate (valor mximo necesario de FAH despus de la infusin: 80 a 120%): 40
a 60 Ul/kg; repetir cada 8 a 24 h con base en el grado de cicatrizacin
Helixate FS, Kogenate- FS (valor mximo necesario de FAH despus de la
infusin: 100%): 50 Ul/kg; puede repetirse cada 6 a 12 h al inicio y hasta la
cicatrizacin completa (10 a 14 das); la intensidad del rgimen depende del tipo
de ciruga y de los cuidados posoperatorios
Recombinate, ReFacto (valor mximo necesario de FAH despus de la infusin:
80 a 100%): 40 a 50 Ul/kg; repetir cada 6 a 12 h segn el estado de cicatrizacin
Profilaxia: tambin puede administrarse a intervalos regulares, para evitar
hemorragias
Administracin
Reconstitucin: si se refrigera, el concentrado seco y el diluyente deben calentarse a
temperatura ambiente antes de la reconstitucin; consltense en la etiqueta dei
producto las guas especficas de reconstitucin; agitar con suavidad o rotar el
frasco despus de agregar el diluyente, no agitar vigorosamente; usar la aguja con
filtro que el fabricante proporciona para aspirar el producto con la jeringa; no
refrigerar despus de reconstituir; administrar en las siguientes 3 h de ia
reconstitucin; Nota: usar jeringas de plstico porque ei FAHr puede adherirse a la
superficie de las jeringas de vidrio
Parenteral: slo administracin IV; la dosis tota! puede administrarse en 5 a 10 min;
Advate puede administrarse en < 5 min; velocidad mxima de infusin (todos los
productos): 10 mL/min; ajustar la velocidad de infusin con base en la respuesta
del paciente; para Advate, Helixate FS, Kogenate FS y ReFacto , usar el equipo
estril de administracin suministrado por el fabricante
del tratamiento y durante el mismo; vigilar en busca de formacin de anticuerpos
inhibidores mediante observacin clnica (p. ej., control inadecuado de la hemorragia
con dosis adecuada) y pruebas de laboratorio (p. ej., concentracin de inhibidor,
prueba Bethesda).
Concentracin en plasma de factor antihemoflico:
Actividad mxima en sangre necesaria de FAH despus de la infusin (como
porcentaje de lo normal o U/dL de plasma)
Hemartross temprana, hemorragia muscular o hemorragia bucal: 20 a 40%
Hemartrosis ms extensa, hemorragia muscular o hematoma: 30 a 60%
Hemorragias que ponen en peligro la vida (como lesin ceflica, sangrado
farngeo, dolor abdominal intenso): 80 a 100%
Ciruga mayor: 80 a 100% (preoperatorio y posoperatorio)
intravenosa. Suspender la administracin de factor antihemoflico recombinante y
notificar de inmediato al mdico si ocurre cualquiera de los siguientes signos o
sntomas de reaccin alrgica (hipersensibilidad): prurito, ronchas, presin arterial
baja, opresin torcica, sibilancias o anafilaxia. Portar una identificacin que indique
que se tiene un padecimiento hemoflico.
Implicaciones para la atencin de enfermera Reducir la velocidad de
administracin o suspenderla temporalmente si el paciente presenta alguna reaccin
adversa; es posible que ocurran reacciones de hipersensibilidad (p. ej., ronchas,
opresin torcica, prurito, sibilancias, hipotensin).
Informacin adicional Una Ul de FAHr equivale a la actividad de factor Vlll que se
una dosis adecuada, valorar la presencia de inhibidor del factor Vlll; dosis ms altas
de FAHr pueden ser teraputicas con ttulos de inhibidor < 10 unidades Bethesda/
mL; podra no ser posible ni prctico controlar la hemorragia si los ttulos de inhibidor
son > 10 unidades Bethesda/mL (a causa de las dosis aitas de FAHr que se
requeriran); los pacientes con ttulos de inhibidor > 10 unidades Bethesda/mL
podran requerir otros tratamientos [p. ej., factor antihemoflico (porcino),
concentrados de complejo de factor IX, factor Vlla recombinante o complejo
coagulante antiinhibidor].
Presentaciones
particular para los genricos); consultar la etiqueta dei producto especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, recombinante [sin conservador]:
Advate: 250 Ul, 500 Ul, 1 000 Ul, 1 500 Ul, 2 000 Ul [sin plasma/albmina;
contiene 108 mEq/L de sodio, manitol; derivado de protenas de hmster o ratn]
f
646
FAMCICLOVIR
Helixate FS, Kogenate" FS: 250 Ul, 500 Ul, 1 000 Ul [sin albmina; contiene 28
mg de sacarosa/frasco, 27 a 36 mEq/L de sodio; derivado de protena murina o
hmster]
Recombinate: 250 Ul, 500 Ul, 1 000 Ul [contiene albmina humana. 180 mEq/L de
sodio; derivado de protenas de hmster, bovino o ratn; la envoltura contiene
ltex de hule natural]
ReFacto: 250 Ul, 500 Ul, 1 000 Ul, 2 000 Ul [contiene sacarosa; derivado de
protenas de hmster o murinas]
Referencias
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Factor Citrovorum vase cido folnico (leucovorn) en la pgina 71

Factor de coagulacin Vlla vase Factor Vlla (recombinante) en la pgina 632
Factor de crecimiento de clulas T vase Aldesleucina en la pgina 102
Factor de necrosis tumoral alfa vase Infliximab en la pgina 866
Factor epidrmico activador de timocitos vase Aldesleucina en a pgina 102
Factor estimulador de timocitos vase Aldesleucina en la pgina 102
Factor estimulante de colonias de granulocitos vase Filgrastim en la pgina 680
Factor estimulante de colonias de granulocitos macrfagos vase Sargramostim
en la pgina 1383
Factor mitognico de linfocitos vase Aldesleucina en la pgina 102

FAH vase Factor antihemoflico (humano) en ia pgina 640
FAH (humano) vase Factor antihemoflico/factor de von Willebrand (complejo, humano)
en ia pgina 637
FAHr vase Factor antihemoflico (recombinante) en a pgina 643
FAH (recombinante) vase Factor antihemoflico (recombinante) en la pgina 643
Famciclovir
Categora teraputica Agente antiviral oral
Uso Tratamiento de herpes zster agudo; tratamiento o supresin de herpes genital
recurrente en pacientes inmunocompetentes; tratamiento de herpes labial (fuegos
labiales) recurrente en individuos inmunocompetentes; tratamiento de infecciones
mucocutneas recurrentes por herpes simple en pacientes con Infeccin por virus de
inmunodeficiencia humana.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a famciclovir, penciclovir o cualquier
Precauciones Utilizar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con disfuncin
renal; se informa insuficiencia renal aguda en pacientes con disfuncin renal que
reciben dosis inadecuadamente altas de famciclovir para su nivel de funcin renal.
Podra ser necesario ajustar la dosis en individuos con disfuncin heptica
descompensada. Las tabletas contienen lactosa, no administrarlas a pacientes con
intolerancia a galactosa, deficiencia grave de lactasa o sndromes de malabsorcin
de glucosa-galactosa. Su seguridad y eficacia en nios < 18 aos an no se
establecen. An no se establece su eficacia en adultos para el tratamiento inicial de
i n f e c c i n por herpes g e n i t a l , herpes zster o f t l m i c o o p a c i e n t e s
inmunocomprometidos con infeccin por herpes zster.
Reacciones adversas Nota: la frecuencia de eventos adversos vara con la dosis y
la duracin del tratamiento; la dosis nica para tratar el herpes labial (fuegos labiales)
se relacion con cefalea (10%) nusea (2%), diarrea (2%), fatiga (1.3%) y
dismenorrea ( 1 % )
Sistema nervioso central: cefalea (10 a 39%), latiga (1 a 5%), mareo, fiebre,
somnolencia
Dermatolgicas: prurito (0 a 4%), exantema (0 a 3%)
(Contina)
647
(
FAMCICLOVIR
Famciclovir
(Contina)
-
Endocrinas y metablicas . dismenorrea (0 a 8%)

Gastrointestinales: nusea (2 a 13%), diarrea (2 a 9%), vmito (0 a 5%),
constipacin, anorexia, dolor abdominal, flatulencia
Hematolgicas: neutropenia (3%), leucopenia (1%)
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas (2 a 3%) y bilirrubina (2%)
Neuromusculares y esquelticas: rigidez, parestesias (0 a 3%)
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s El probenecid puede incrementar las
concentraciones sricas de penciclovir.
Interaccin con alimentos El aumento reduce su velocidad de absorcin, su
conversin en penclclovir o ambas, y su concentracin mxima, pero no afecta su
biodisponibilidad.
Mecanismo de accin Derivado sinttico de guanina, profrmaco de penciclovir;
este ltimo tiene actividad inhibidora contra el virus de varicela zster (VZV) y los
virus de herpes simple tipos 1 y 2 (HSV-1 y HSV-2); el penclclovir se convierte en
monofosfato de penciclovir (por accin de la clnasa de timldina en clulas Infectadas
con VZV, HSV-1 y HSV-2), y despus en trifosfato de penclclovir, que compite con ei
trifosfato de desoxiguanosina por la polimerasa de ADN viral y la incorporacin al
ADN viral; por consiguiente, inhibe la sntesis de ADN y la replicacin viral.
Farmacocintica Penciclovir.
Absorcin: rpida
Distribucin: \ / : adultos sanos: 1.08 + 0.17 L/kg
Metabolismo: el famciclovir es un profrmaco que se metaboliza en penclclovir
(activo), por desacetilacin y oxidacin en la pared intestinal y el hgado durante su
metabolismo de primer paso, que es extenso
Biodisponibilidad: 77 + 8%
Vida media:
Suero: 2 a 3 h; aumenta con disfuncin renal
Vida media, terminal:
D > 80 mL/min: 2.15 h
D 60 a 80 mL/min: 2.47 h
D 30 a 59 mL/min: 3.87 h
D < 29 mL/min: 9.85 h
Trifosfato de penciclovir intracelular: HSV-1: 10 h; HSV-2: 20 h; VZV: 7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: ~ 1 h
Eliminacin: se excreta principalmente por va renal; despus de su administracin
oral, 73% se excreta en la orina (sobre todo como penciclovir) y 27% en las heces;
el penciclovir se secreta por el tbulo renal; es necesario ajustar la dosis en caso
de disfuncin renal
Dilisis: hemodilisis: puede intensificar la eliminacin de pencicovir
Nios y adolescentes: no hay suficiente informacin para Identificar fas dosis
peditricas apropiadas (AAP, 2006):
Adultos:
Herpes zster: 500 mg cada 8 h por siete das; iniciar tan pronto se diagnostica;
puede ser ms benfico si se comienza en el transcurso de 48 h de la
presentacin del exantema; no se dispone de datos respecto a la eficacia del
tratamiento que se niela > 72 h despus
Herpes genital: tratamiento inicial: 250 mg tres veces al da por 7 a 10 das; Nota:
el tratamiento puede continuarse si la curacin no es completa despus de 10
das de teraputica (CDC, 2006)
Herpes genital recurrente en pacientes inmunocompetentes:
Tratamiento: 1 000 mg dos veces al da por un da, o 125 mg dos veces al da
por cinco das (CDC, 2006); iniciar al primer signo o sntoma; an no se
establece la eficacia si el tratamiento se inicia > 6 h despus de la
presentacin de las lesiones o sntomas
Supresin: 250 mg dos veces al da, hasta por un ao
Herpes labial recurrente (fuegos labiales): 1 500 mg como nica dosis; iniciar el
tratamiento al primer signo o sntoma como hormigueo, quemadura o sensacin
punzante; es eficaz si se inicia 1 h despus de los primeros sntomas
Herpes genital o bucolabial recurrente en pacientes con VIH: tratamiento: 500 mg
dos veces al da por siete das
Herpes genital recurrente en pacientes con VIH: supresin: 500 mg dos veces al
da (CDC, 2006)
Herpes zster:
D > 60 mL/min: administrar 500 mg cada 8 h
D 40 a 59 mL/min: administrar 500 mg cada 12 h
ias
cr
cr
cr
cr
cr
648
FAMOTIDINA
D < 20 mL/min: administrar 250 mg cada 24 h
Pacientes en hemodilisis: administrar 250 mg despus de cada sesin de
dilisis
Herpes genital recurrente: tratamiento (rgimen de un solo da):
D > 60 mL/min: administrar 1 000 mg cada 12 h por un da
D 40 a 59 mL/ min: administrar 500 mg cada 12 h por un da
D 20 a 39 mL/min: administrar 500 mg en dosis nica
D < 20 mL/min: administrar 250 mg como dosis nica
dilisis
Herpes genital recurrente: supresin:
D 20 a 39 mL/mln: administrar 125 mg cada 12 h
dilisis
Herpes labial recurrente: tratamiento (rgimen de una sola dosis):
D >60 mL/min: administrar 1 500 mg como dosis nica
D 40 a 59 mL/min: administrar 750 mg como dosis nica
D 20 a 39 mL/min: administrar 500 mg como dosis nica
D < 20 mL/min: administrar 250 mg como dosis nica
Pacientes en hemodilisis: administrar 250 mg como dosis nica despus de
cada sesin de dilisis
Herpes bucolabial o genital recurrente en pacientes infectados con VIH:
dilisis
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas, o con
alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Resolucin de exantema; funcin renal, biometra
hemtica completa, enzimas hepticas.
Informacin para ei paciente El famciclovir no cura el herpes genital; puede causar
mareo y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental
o coordinacin fsica.
especfico.
Tabletas: 125 mg, 250 mg, 500 mg [contiene lactosa]
Referencias
cr
cr
cr
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Famotidina
o duodenal; Antagonista de hJstamina H2
Uso Teraputica a corto plazo y tratamiento de lceras duodenal y gstrica, control de
pH gstrico en pacientes en estado crtico, alivio sintomtico de gastritis, enfermedad
por reflujo gastroesofgico (ERGE), lcera benigna activa y estados hpersecretorios
patolgicos; la formulacin para venta sin receta puede utilizarse para aliviar pirosis,
dispepsia y acidez gstrica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a famotidina, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias) u otros antagonistas H .
Advertencias Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal.
El empleo de inhibidores del cido gstrico, que incluyen inhibidores de la bomba de
protones y bloqueadores H , se vincula a incremento del riesgo de desarrollo de
gastroenteritis aguda y neumona adquirida en la comunidad (Canani, 2006).
2
La presentacin inyectable para dosis mltiples contiene alcohol benclico, que

(Contina)
649
FAM0TID1NA
Famotidina
(Contina)

Incluye convulsiones, hemorragia Intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
evitar la administracin del inyectable para mltiple dosis en recin nacidos. La
suspensin oral contiene benzoato de sodio; estudios in vitro y en animales muestran
que el benzoato, un metabolito de alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus
sitios de unin a protenas; evitar usarlo en recin nacidos.
Precauciones Las tabletas masticables contienen fenilalanina y deben utilizarse con
cautela en pacientes con fenllcetonurla.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, taquicardia, palpitaciones, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea, vrtigo, ansiedad, mareo, convulsiones,
depresin, insomnio, estado soporoso, confusin, fiebre
Dermatolgicas: acn, prurito, urticaria, piel seca, alopecia
Gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito, diarrea, molestia abdominal,
flatulencia, eructos, dlsgeusia, sequedad bucal, anorexia
Genitourinarias: Impotencia
Hematolgicas: trombocitopenia, pancitopenia, leucopenia (rara)
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatomegalia, Ictericia colestsica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, artralgias, parestesias, calambres
Oculares: edema orbitario
ticas: ototoxicldad, tnitus
Renales: aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica, proteinuria
Interacciones medicamentosas Disminucin de la absorcin de ketoconazol,
triamtireno, delavirdina, itraconazol, cefpodoxlma, cianocobalamina, indometacina,
meifaln; disminucin del efecto de tolazolina.
Interaccin con alimentos Limitar alimentos y bebidas que contienen xantinas.
Estabilidad El concentrado para inyeccin debe refrigerarse, pero es estable 48 h a
temperatura ambiente; si el concentrado para inyeccin se diluye en solucin
glucosada al 5% o solucin salina normal es estable 48 h a temperatura ambiente; la
solucin diluida en salina normal disponible en el mercado se mantiene estable a
temperatura ambiente por 15 meses; la Inyeccin tambin es compatible con
solucin glucosada al 10%, Ringer lactato, bicarbonato al 5% inyectable y mezclas
estandarizadas para nutricin parenteral con electrlitos, multivltaminas y
oligoelementos; la solucin oral reconstituida es estable 30 das a temperatura
ambiente.
Mecanismo de accin Inhibicin competitiva de histamina en receptores H de
clulas parietales gstricas, cuyo resultado es la inhibicin de la secrecin gstrica
de cido.
Farmacodinamia
Inicio del efecto gastrointestinal: oral, IV: 1 h
Efecto mximo:
Oral: 1 a 4 h
IV: 30 min a 3 h
Duracin: 10 a 12 h
Farmacocintica
Distribucin: V :
Lactantes:
0 a 3 meses: 1.4 a 1.8 0.3 a 0.4 L/kg
2
> 3 a 12 meses: 2.3 0.7 LVkg

Nios: 2 1.5 LVkg
Adultos: 0.94 a 1.33 LVkg
Metabolismo: heptico, de 30 a 35%
Biodisponibilidad: oral: 40 a 45%
Vida media:
Lactantes:
0 a 3 meses: 8.1 a 10.5 + 3.5 a 5.4 h
> 3 a 12 meses: 4.5 + 1.1 h
Nios: 3.3 + 2.5 h
Adultos: inyeccin, suspensin oral, tabletas: 2.5 a 3.5 h; tabletas de
desintegracin oral: 5 h; aumenta en disfuncin renal; si D < 10 mL/min, la vida
media es > 20 h
Anuria: 24 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tabletas de desintegracin
oral: 2.5 h
Eliminacin: 65 a 70% del frmaco sin modificar en la orina
cr
650
Depuracin:
Lactantes:
O a 3 meses: 0.13 a 0.21 i 0.06 L/kg/h
> 3 a 12 meses: 0.49 0.17 L/kg/h
Nios 1 a 11 aos: 0.54 + 0.34 L/kg/h
Adultos: 0.39 0.14 L/kg/h
Dosificacin usual
Recin nacidos y lactantes < 3 meses: oral: ERGE: 0.5 mg/kg/dosis una vez al da
Lactantes > 3 meses a 1 ao: oral: ERGE: 0.5 mg/kg/dosis dos veces al da
Nios 1 a 12 aos: oral, IV:
lcera pptica: 0.5 mg/kg/da, al acostarse o divididos dos veces al da (mximo:
40 mg/da)
ERGE: 1 mg/kg/da divididos dos veces al da (mximo: 80 mg/da)
Oral:
lcera duodenal, lcera gstrica: 20 mg/da al acostarse durante cuatro a ocho
semanas (un rgimen de 10 mg dos veces al da tambin es eficaz); mximo:
40 mg/da
Trastornos hipersecretorios: inicial: 20 mg cada 6 h; puede aumentarse hasta
160 mg cada 6 h
Esofagitls: 20 a 40 mg dos veces al da hasta por 12 semanas
ERGE: 20 mg dos veces ai da por seis semanas
Dispepsia, pirosis o regurgitacin acida: 10 a 20 mg 15 a 60 min antes de comer;
no ms de dos tabletas al da
IV: 20 mg cada 12 h
D 10 a 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 24 h o 50% de la dosis con e!
Intervalo de dosificacin normal
Do, < 10 mL/min: administrar la dosis normal cada 36 a 48 h
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento y anticidos; agitar enrgicamente la
suspensin durante 10 a 15 seg antes de cada uso; colocar las tabletas de
desintegracin oral sobre la lengua, esperar hasta que se disuelvan y deglutir con
saliva; las tabletas se desintegran en < 2 min, no romperlas ni masticarlas
Parenteral: IV: diluir hasta una concentracin mxima de 4 mg/mL; puede
administrarse IV a 10 mg/min durante 2 min, o por infusin a pasar en 15 a 30 min
Informacin para el paciente Evitar cantidades excesivas de caf y cido
acetilsaiiclico; cuando se administra como automedicacin y los sntomas de pirosis,
' dispepsia o acidez gstrica persisten despus de dos semanas de uso continuo del
frmaco, consultar a un mdico.
Cpsulas, gelatina:
Pepcld AC: 10 mg [DSC]
Infusin [premezclada en solucin salina normal]: 20 mg (50 mL)
Solucin Inyectable: 10 mg/mL (4 mL, 20 mL)
Pepcid *: 10 mg/mL (20 mL) [contiene alcohol benclico]
Polvo para suspensin oral: 40 mg/5 mL (50 mL) [contiene benzoato de sodio:
sabores cereza, pltano y menta]
Tabletas, masticables:
Pepcid : 10 mg [contiene 1.4 mg de de fenilalanina/tableta; sabor menta]
Otras preparaciones Puede elaborarse una suspensin de 8 mg/mL triturando 70
tabletas de 40 mg; moler hasta obtener una pasta con una cantidad pequea de
agua estril; aadir una mezcla 1:1 de Ora-Plus' y Ora-Sweet hasta un volumen
total de 350 mL; estable 95 das de 23 a 35C.
Dentinger PJ, Swenson CF, Analzi NH. Stability of Famotidine in an
Extemporaneously Compounded Oral Liquid. Am J Health Syst Pharm.
2000;57(14):1340-2.
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cr
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5-FC vase Flucltosina en la pgina 687

651
FELBAMATO
Felbamato
Uso No es un frmaco de primera lnea; vase Advertencias. Reservar para pacientes
que no responden de manera adecuada a medicamentos alternativos y cuya
epilepsia es tan grave que el beneficio excede el riesgo de insuficiencia heptica o
anemia aplsica; se utiliza como monoterapia y teraputica adyuvante en pacientes
> 14 aos con convulsiones parciales con generalizacin secundaria o sin ella;
teraputica adyuvante en nios > 2 aos con convulsiones parciales y generalizadas
relacionadas con sndrome de Lennox-Gastaut.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a felbamato, cualquier componente de la
frmula u otros carbamatos (p. ej., meprobamato); antecedente o presencia de
discrasias sanguneas o disfuncin heptica.
Advertencias Se conocen 33 casos de anemia aplsica (con ocho muertes) y 14
casos de insuficiencia heptica (con ocho muertes) en pacientes que recibieron
felbamato. El fabricante (Crter Wallace) y la FDA recomiendan suspender el uso de
este frmaco a menos que ello implique un riesgo mayor para el paciente.
Anemia aplsica: de los 27 casos analizados por el fabricante, 26 ocurrieron en
pacientes adultos (edad promedio: 42 aos) que recibieron felbamato por promedio
de 170 das con una dosis promedio de 3 168 mg/da. Un caso ocurri en un nio de
13 aos al que se administr felbamato durante 276 das con una dosis 69 mg/kg/
da. Veintitrs de 27 pacientes recibieron otros frmacos antiepilpticos (FAE) y
nueve tomaron medicamentos que se vinculan con discrasias sanguneas. Las ocho
muertes ocurrieron en adultos (edad promedio: 47 aos). Seis de los ocho pacientes
tenan antecedente de discrasias sanguneas y seis presentaban alergias a
medicamentos (tres a FAE). El inicio de la anemia aplsica vari entre cinco y 30
semanas
Insuficiencia heptica: de los 14 casos, seis ocurrieron en nios de 3 a 12 aos
(promedio: seis aos) expuestos a felbamato durante 30 a 218 das (promedio: 115
das) con una dosis promedio de 1 520 mg/da. La tasa global de insuficiencia
heptica requiere trasplante o que indujo muerte, informada despus de la
comercializacin, es de 6 casos por 75 000 pacientes-aos de uso; esta tasa es una
subestimacin debido al sublnforme (p. ej., la verdadera podra ser hasta de un caso
por 1 250 pacientes-aos de uso si la tasa de informe fuera slo de 10%). Alrededor
de 67% de los casos informados de insuficiencia heptica llev a trasplante heptico
o muerte, por lo general en la siguientes cinco semanas del inicio de signos y
sntomas de insuficiencia heptica; el inicio ms temprano de disfuncin heptica
grave fue tres semanas luego de iniciar felbamato; en algunos casos la coluda y los
sntomas prodrmicos inespecficos (es decir, malestar genera!, anorexia, sntomas
gastrointestinales) precedieron a la ictericia
Todos los pacientes que reciben felbamato deben vigilarse muy de cerca; adems,
es necesario obtener una biometra hemtica completa con diferencial y plaquetas
antes del tratamiento con felbamato, en el transcurso del mismo y durante un tiempo
largo despus de suspenderlo; deben obtenerse pruebas de enzimas hepticas y
bilirrubina antes de su inicio, y peridicas durante la teraputica. Es necesario
suspender de inmediato felbamato si las pruebas de funcin heptica son anormales
o se observa supresin de mdula sea.
La FDA y el fabricante recomiendan enfticamente que los mdicos comenten los
riesgos del felbamato con cada paciente, y obtengan un consentimiento informado
por escrito antes de Iniciar el tratamiento o de continuar la teraputica. Se incluye un
formato de consentimiento informado del paciente como parte del inserto del
empaque y est disponible en Estados Unidos con el representante local del
laboratorio.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que reciben en forma concurrente otros
frmacos antiepilpticos, por la posibilidad de interacciones medicamentosas;
disminuir 20 a 30% la dosis de fenitona, carbamacepna o cido valproico cuando se
aade felbamato al rgimen y se aumentan las dosis del mismo; vigilar los niveles
sricos de los frmacos antiepilpticos concomitantes. Emplear con precaucin y
reducir la dosis en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, insomnio, somnolencia, fatiga, mareo, ansiedad,
estado soporoso, depresin, cambios conductuales, ataxia
Dermatolgicas: acn, exantema, prurito
652
FELBAMATO
Gastrointestinales: anorexia, vmito, nusea, diarrea, constipacin, dispepsia,
hemorragia o hiperplasia gingival
Hematolgicas: trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, prpura,
leucopenia, anemia aplsica (el riesgo se incrementa 100 veces; vase
Advertencias)
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis, insuficiencia heptica aguda
(puede culminar en muerte; vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2C19 del citocromo
P450.
Fenitona y carbamacepina pueden aumentar la depuracin del felbamato, mientras
que el cido valproico la disminuye; el felbamato aumenta los niveles de fenitona y
cido valproico; reduce los niveles de carbamacepina pero aumentaos del epxido
de carbamacepina (metabolito activo).
Interaccin con alimentos El alimento no afecta su absorcin.
Estabilidad Almacenar en un recipiente hermticamente cerrado a temperatura
ambiente lejos de calor excesivo, humedad y luz solar directa.
Mecanismo de accin Su mecanismo de accin se desconoce, pero puede ser
similar al de otros anticonvulsivantes; tiene efectos inhibidores dbiles de la unin al
receptor de cido gammaaminobutrico y benzodiacepinas; carece de actividad en el
sitio de unin del receptor MK-801 del complejo receptor NMDA-lonforos.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y casi completa
Distribucin: V : adultos: promedio: 0.75 L/kg; Intervalo: 0.7 a 1.1 L/kg
Unin a protenas: 20 a 25%, sobre todo a albmina
Metabolismo: heptico, por hidroxilacin y conjugacin
Biodisponibilidad: > 90%
Vida media: adultos: promedio: 20 a 30 h, ms corta (es decir, 14 h) con frmacos
concomitantes que Inducen enzimas; la vida media se prolonga (9 a 15 h) en
pacientes con disfuncin renal
Eliminacin: 40 a 50% se excreta como frmaco sin modificar y 40% como
metabolitos inactivos en la orina
Depuracin, aparente:
Nios de 2 a 9 aos: 61.3 8.2 mlVkg/h
Nios de 10 a 12 aos: 34.3 + 4.3 mL/kg/h
Dosificacin usual Vase Precauciones respecto al uso concomitante de
frmacos antiepllpticos.
d
Nios de 2 a 14 aos con sndrome de Lennox-Gastaut: teraputica adyuvante:

inicial: 15 mg/kg/da en tres o cuatro fracciones; aumentar la dosis 15 mg/kg/da a
intervalos semanales; dosis mxima: 45 mg/kg/da o 3 600 mg/da (cualquiera que
sea menor)
Tratamiento adyuvante: inicial: 1 200 mg/da en tres o cuatro fracciones; aumentar
la dosis diaria 1 200 mg cada semana, hasta una dosis mxima de 3 600 mg/da
Conversin a monoterapia: inicial: 1 200 mg/da en tres o cuatro fracciones; a partir
de la segunda semana, aumentar la dosis diaria 1 200 mg cada semana, hasta
una dosis mxima de 3 600 mg/da. Disminuir la dosis de otros
anticonvulsivantes a V3 de su dosis original al iniciar el felbamato y cuando la
dosis de este ltimo se incrementa desde la segunda semana; continuar
disminuyendo otros anticonvulsivantes segn se requiera clnicamente
Monoterapia: inicial: 1 200 mg/da en tres o cuatro fracciones; Incrementar la dosis
con base en la respuesta clnica y vigilar de cerca a los pacientes; aumentar la
dosis diaria 600 mg cada dos semanas, hasta 2 400 mg/da; dosis mxima:
3 600 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: reducir 50% la dosis inicial y de
mantenimiento
Administracin Oral: puede proporcionarse sin relacin con las comidas; agitar bien
la suspensin antes de usarla
Parmetros para vigilancia Concentraciones sricas del anticonvusivante
concomitante; enzimas hepticas, bilirrubina, biometra hemtica completa con
diferencial; plaquetas antes del tratamiento y peridicamente durante ste.
Intervalo de referencia No es necesario vigilar de manera rutinaria los niveles
sricos del frmaco; la dosis debe ajustarse hasta la respuesta clnica; el rango
teraputico an no se determina por completo; el propuesto es de 30 a 100 ug/mL.
Informacin para el paciente No suspender de manera abrupta, porque puede
ocasionar incremento de la actividad convulsiva; informar al mdico de inmediato
cualquier sntoma inusual, como exantema, equimosis, hemorragia, dolor farngeo,
fiebre, color amarillo de la piel, molestias gastrointestinales, prdida de apetito,
cansancio, orina oscura o todas.
(Contina)
653
FENAZ0PIRID1NA
Felbamato
(Contina)
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l La monoterapa no se relaciona con hiperpiasia gingival,

deterioro de la concentracin, ganancia ponderal o pensamiento anormal; el
felbamato tambin se utiliz en un nmero pequeo de pacientes con espasmos
infantiles {vase Pellock, 1999); en un estudio abierto en nios con convulsiones
parciales resistentes (n = 30; edad promedio: 9 aos; intervalo: 2 a 17 aos) se
encontr que los > 10 aos de edad tuvieron una respuesta ms favorable; se cree
que se relacion con los niveles sricos ms altos de felbamato (y depuracin
aparente ms baja) en > 10 aos en comparacin con menores; debe considerarse
la depuracin ms rpida aparente en nios < 10 aos cuando se utiliza este frmaco
(Carmant, 1994).
Suspensin, oral: 600 mg/5 mL (240 mL, 960 mL)
Tabletas:
Felbatol: 400 mg, 600 mg [DSC]
Referencias
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Fenazopiridina
S i n n i m o s Clorhidrato de diaminofenilazopiridina; Clorhidrato de fenazopiridina
Categora teraputica Analgsico urinario; Anestsico local urinario
Uso Alivio sintomtico de ardor, prurito, frecuencia y urgencia urinarios, relacionados
con infeccin de vas urinarias o consecutivos a procedimientos urolgicos.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la fenazopiridina o cualquier componente de
la frmula; afeccin heptica o renal (no usar en enfermos con D < 50 mL/min).
A d v e r t e n c i a s No trata la infeccin, slo acta como analgsico; el medicamento
debe suspenderse si se presenta ictericia.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal (D 50 a 80 mU
min).
Sistema nervioso central: vrtigo, cefalea
Dermatolgicas: pigmentacin, exantema y prurito cutneos
Gastrointestinales: clico
Genitourinarias: coloracin de la orina (naranja o roja)
Hematolgicas: metahemoglobinemia, anemia hemoltica
Hepticas: hepatitis
Renales: insuficiencia renal aguda transitoria
M e c a n i s m o de a c c i n Posee accin anestsica o analgsica tpica local en la
mucosa de vas urinarias, por un mecanismo desconocido.
Farmacocintica
Metabolismo: en hgado y otros tejidos
Eliminacin: por vas urinarias (donde ejerce su accin); la excrecin renal (como
frmaco sin modificar) es rpida y constituye 65% de la eliminacin del frmaco
Nios: 12 mg/kg/da divididos en tres dosis por dos das, si se utiliza de manera
concomitante a un antibacteriano contra infecciones de vas urinarias (IVU)
Adultos: 95 a 200 mg tres o cuatro veces/da durante dos das, si se utiliza de
manera concomitante a un antibacteriano contra IVU
A d m i n i s t r a c i n Oral: proporcionar con alimento a fin de disminuir la molestias
gastrointestinales
Interaccin c o n pruebas de Resultados negativos falsos con Clinistix , Tes-Tape--,
Ictotest, Acetest, Ketostix, anlisis de orina basados en espectrometra o
reacciones colorimtricas.
cr
cr
cr
cr
FENILACETATO
DE SODIO Y
BENZOATO
DE SODIO
I n f o r m a c i n para ei paciente Puede teir la orina de color naranja o rojo, lo mismo

que las lentes de contacto y la ropa; no es un antibitico ni trata la infeccin; ponerse
en contacto con el mdico para una teraputica con antibiticos adecuada.
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 95 mg, 97.2 mg, 100 mg, 200 mg
Otras p r e p a r a c i o n e s Puede prepararse una suspensin de 10 mg/mL triturando tres
tabletas de 200 mg. Mezclar con una cantidad pequea de agua destilada o glicerina.
Aadir 20 mL de Cologel [DSC] y revolver hasta obtener una mezcla uniforme.
Aadir suficiente mezcla 2:1 de jarabe simple y de cereza, para obtener un volumen
final de 60 mL. Guardar en un recipiente color mbar. Etiquetar con la leyenda "Agitar
bien". Es estable 60 das en refrigeracin.
Handbook on Extemporaneous Formulatons. Bethesda MD: American Society of
Hospital Pharmacists, 1987.
Fenilacetato de sodio y benzoato de sodio

S i n n i m o s Benzoato sdico y fenilacetato sdico; NAPA y NABZ
Categora teraputica Agente para tratamiento de las alteraciones del ciclo de la
Uso Adyuvante del tratamiento de hiperamonemia y encefalopata en pacientes con
trastornos del ciclo de la urea que comprenden deficiencias parciales o completas de
sintetasa de carbamilfosfato (SCF), transcarbamilasa de omitira (TCO), lisasa de
argininosuccinato (LAS) o sintetasa de argininosuccinato (SAS); para usar con la
hemodilisis en coma hiperamonmico neonatal agudo, encefalopata
hiperamonmica moderada o grave, e hiperamonemia que no responde a la
teraputica inicial.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a fenilacetato de sodio, benzoato de sodio o
A d v e r t e n c i a s La gravedad de la hiperamonemia puede requerir dilisis, as como
manejo nutricional y soporte mdico; a causa del incremento de la excrecin de
potasio, vigilar de manera estrecha la concentracin de ste; extravasante tisular
potencial, que puede producir necrosis cutnea; administrar slo a travs de una
lnea central. No est indicado repetir la dosis de impregnacin debido a la
persistencia prolongada de sus niveles plasmticos en estudios farmacocinticos.
Precauciones Por su alto contenido de sodio, usar con cautela en pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva, disfuncin renal o heptica, o retencin de sodio
vinculada con edema; mantener la ingesta calrica en 80 kcal/kg/da.
R e a c c i o n e s a d v e r s a s Los pacientes < 30 das presentan ms trastornos
sanguneos, del sistema linftico y vasculares; los > 30 das presentan ms
trastornos gastrointestinales.
Cardiovasculares: hipotensin, edema, paro cardiaco, cardiorniopata, dolor torcico,
hipertensin
Sistema nervioso central: fiebre, agitacin, coma, psicosis aguda, confusin,
alucinaciones, ataxia, hipertensin intracraneal
Dermatolgicas: prurito, exantema maculopapular, urticaria, hemangioma
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipoglucemia, hipopotasemia,
hiperamonemia, acidosis metablica, hipocalcemia, hipernatremia
Gastrointestinales: vmito, diarrea, nusea, hemorragia gastrointestinal
Genitourinarias: infeccin de vas urinarias, retencin urinaria, insuficiencia renal,
anuria
Hematolgicas: anemia, coagulacin vascular diseminada, trombocitopenia,
trombosis, pancitopenia
Hepticas: hepatotoxicidad, ictericia, coiestasis
Locales: reaccin en el sitio de a inyeccin, extravasacin, necrosis cutnea
Neuromusculares y esquelticas: arreflexia, debilidad, temblor, clonas
Oftlmicas: ceguera
Respiratorias: insuficiencia respiratoria, disnea, sndrome de insuficiencia respiratoria
aguda, neumona, edema pulmonar, hemorragia pulmonar, hiperventilacin,
neumotorax
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s El probenecid y los antibiticos penicilnicos
pueden disminuir su excrecin renal; el cido valproico puede reducir su efectividad a
causa de elevacin de la concentracin de amoniaco.
Estabilidad Antes de su dilucin, almacenar a temperatura ambiente de 25 C.
Despus de su dilucin con solucin glucosada ai 10%, la solucin para infusin
(Contina)
655
=
FENILACETATO DE SODIO Y BENZOATO DE SODIO
Fenilacetato de sodio y benzoato de sodio (Continua)

puede almacenarse a temperatura ambiente hasta por 24 h. Es estable cuando se
mezcla con clorhidrato de arginina inyectable al 10%.
Mecanismo de accin El fenilacetato de sodio y el benzoato de sodio constituyen
vas alternas para la eliminacin de amoniaco, por formacin de metabolitos. Un mol
de fenilacetato de sodio extrae 2 moles de nitrgeno; 1 mol de benzoato de sodio
extrae 1 mol de nitrgeno.
Farmacocintica
Metabolismo: heptico y renal; el fenilacetato de sodio se conjuga con glutamina,
para formar el metabolito activo fenllacetilglutamina; el benzoato de sodio se
combina con glicina para formar el metabolito activo cido hiprico
Excrecin: urinaria
Dosificacin usual IV: administrar la dosis de impregnacin durante 9 a 120 min,
seguida de una dosis equivalente, como infusin de mantenimiento durante 24 h. El
clorhidrato de arginina se administra de manera concomitante. Su dosis se basa en
el peso y la deficiencia enzimtica especfica; el tratamiento debe continuarse hasta
que las concentraciones de amoniaco se encuentren dentro de lmites normales. No
repetir la dosis de impregnacin
Lactantes y nios < 20 kg:
Deficiencia de SCF y TCO: 2.5 mL/kg fenilacetato y benzoato de sodio y 2 mL de
arginina al 10%/kg (proporciona, 250 mg de fenilacetato/kg de sodio, 250 mg de
benzoato de sodio y 200 mg de clorhidrato de arginina por kilogramo)
Deficiencia de SAS y LAS: 2.5 mL/kg fenilacetato y benzoato de sodio y 6 niL de
arginina al 10%/kg (proporciona 250 mg de fenilacetato de sodio, 250 mg de
benzoato de sodio y 600 mg de clorhidrato de arginina por kilogramo)
Nota: en tanto est pendiente un diagnstico especfico en lactantes, la dosis de
bolo y mantenimiento de arginina debe ser de 6 mL/kg. SI SAS o LAS se
descartan como posibilidad diagnstica, reducir la dosis de arginina a 2 mL/kg/
da.
Nios > 20 kg:
Deficiencia de SCF y TCO: 55 mL de fenilacetato y benzoato de sodlo/m y 2 mL de
arginina a 10%/kg (proporciona 5.5 g de fenilacetato de sodio/m , 5.5 g de
benzoato de sodio/m y 200 mg de clorhidrato de arginina/kg)
Deficiencia de SAS y LAS: 55 mL de fenilacetato y benzoato de sodio/m y 6 mL de
arginina a 10%/kg (proporciona 5.5 g de fenilacetato de sodio/m , 5.5 g de
benzoato de sodio/m y 600 mg de clorhidrato de arginina/kg)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: usar con cautela; vigilar estrechamente
Dilisis: la depuracin de amoniaco es ~ 10 veces mayor con hemodilisis que con
dilisis peritoneal o hemofiltracin; el recambio hemtico es ineficaz
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela
Administracin IV: debe administrarse a travs de una lnea central; hacerlo en una
lnea perifrica puede causar quemaduras. Diluir en solucin glucosada al 10% hasta
> 25 mL/kg antes de la administracin. Puede mezclarse con clorhidrato de arginina.
En caso de extravasacin, suspender la infusin y reiniclar en un sitio de inyeccin
nuevo.
2
Parmetros para vigilancia Estado neurolgico, amoniaco plasmtico, glutamina

plasmtica, respuesta clnica, electrlitos sricos (podran requerirse complementos
de potasio o bicarbonato), equilibrio cido-base, sitio de infusin.
Intervalo de referencia Concentraciones blanco a largo plazo (tai vez no sean
adecuados para todos los pacientes):
Amoniaco plasmtico: < 40 nmol/L
Glutamina plasmtica: < 1 000 nmol/L
Concentraciones plasmticas normales de alanina, glicina, lisina, arginina (excepto
en deficiencia de arginasa); excrecin urinaria normal de orotato; concentracin
normal de protenas plasmticas.
necrosis cutnea; administrar slo a travs de una lnea central. El tratamiento de la
extravasacin puede incluir aspiracin del volumen residual del catter, elevacin de
la extremidad, aplicacin intermitente de apositos fros. Por su olor penetrante, tener
cuidado al hacer las mezclas, para evitar el contacto con la piel y ropa.
Informacin adicional Antes exista un lquido oral para tratamiento crnico de
trastornos del ciclo de la urea. Aunque ya no est disponible en el mercado, puede
prepararse para los pacientes que no responden o no toleran otros tratamientos.
especfico.
Solucin inyectable: 100 mg de fenilacetato de sodio y 100 mg de benzoato de sodio
por mL (50 mL)
656
FENILBUTIRATO DE SODIO
Referencias
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Fenilbutirato de sodio
S i n n i m o s Fenilbutirato sdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de tas alteraciones del ciclo de la
Uso Adyuvante teraputico en el manejo crnico de pacientes con trastornos del ciclo
de la urea, que comprenden deficiencias de sintetasa de carbamoilfosfato,
transcarbamilasa de ornitina o sintetasa de cido arginosuccnico; constituye una va
alternativa para la excrecin de nitrgeno de desecho.
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al fenilbutirato o cualquier componente de la
frmula; pacientes con hipertensin grave, insuficiencia cardiaca o disfuncin renal;
el fenilbutirato no est indicado para el tratamiento de la hiperamonemia
aguda.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica, y en
quienes deben mantener una dieta baja en sodio porque cada gramo del
medicamento contiene 125 mg de sodio.
Cardiovasculares: edema, arritmias, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, depresin
Endocrinas y metablicas: amenorrea, disfuncin menstrual, acidosis, alcalosis,
hipercloremia, hiperuricemia, hipopotasemia, hipernatremia, hiperfosfatemia,
ganancia ponderal
Gastrointestinales: anorexia, sabor anormal, dolor abdominal, nusea, vmito,
gastritis; raras: lcera pptica, hemorragia rectal, pancreatitis
Hematolgicas: anemia, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia, anemia aplsica
Hepticas: hipoalbuminemia, elevacin de enzimas hepticas, hiperbilirrubinemia
Renales: acidosis tubular renal
Diversas: olor corporal desagradable
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Haloperidol, cido valproico y corticosteroides
aumentan las concentraciones de amoniaco y disminuyen la eficacia del fenilbutirato
sdico; el probenecid reduce su excrecin urinaria.
Interaccin c o n alimentos Evitar su mezcla con bebidas acidas (p. ej., refresco de
cola, limonada, jugo de uvas) ya que ei medicamento puede precipitarse.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente (10 a 30 C); despus de abrirse, los
recipientes deben mantenerse muy bien cerrados.
M e c a n i s m o de a c c i n El fenilbutirato sdico es un prafrmaco que, cuando se
administra por va oral, se convierte con rapidez en fenilacetato. ste se conjuga con
glutamina, para formar el compuesto activo f e n i l a c e t i l g l u t a m i n a . La
fenilacetilglutamna sirve como sustituto para la urea y se excreta en la orina
transportando consigo 2 mol de nitrgeno (lo que equivale a una molcula de urea)
por mol de fenilacetilglutamina, lo que contribuye a la depuracin del residuo
nitrogenado en pacientes con trastornos de! ciclo de la urea.
Farmacocintica
Metabolismo: conjugacin en fenilacetilglutamina (forma activa); experimenta
cintica de eliminacin no lineal de Michaelis-Menten
Vida media: 0.8 h (compuesto madre); 1.2 h (fenilacetato)
Polvo: 1 h
Tabletas: 1.35 h
Eliminacin; 80% dei metabolito se excreta en la orina en 24 h
D o s i f i c a c i n u s u a l Oral:
Recin nacidos, lactantes y nios < 20 kg: 450 a 600 mg/kg/da divididos en cuatro a
seis dosis al da; dosis diaria mxima: 20 g/da
Nios > 20 kg y adultos: 9.9 a 13 g/m /da divididos en cuatro a seis dosis; dosis
diaria mxima: 20 g/da
(Contina)
657
C
FENILEFRINA
Fenilbutirato de sodio (Continua)

Administracin Oral: administrar con las comidas o alimentos; mezclar el polvo con
alimento o bebida; evitar mezclar con bebidas acidas (p. ej., la mayor parte de los
jugos de fruta o los refrescos de cola)
Parmetros para vigilancia Concentraciones de amoniaco y glutamina en plasma,
electrlitos sricos, protenas, pruebas de funcin heptica y renal, signos y sntomas
fsicos de hiperamonemia (es decir, letargo, ataxia, confusin, vmito, convulsiones y
alteraciones de la memoria).
Informacin para el paciente Es Importante respetar las restricciones alimentarias
que se requieren cuando se trata este tipo de trastorno; la medicacin debe tomarse
con apego estricto al rgimen prescrito; evitar modificar la dosis sin aprobacin del
mdico que la prescribi; la presentacin en polvo tiene un sabor muy salado.
Informacin adicional Con el polvo se suministran dispositivos para medir una
cucharadita y una cucharada; cada gramo de polvo contiene 0.94 g de fenilbutirato
sdico = 125 mg de sodio: cada tableta contiene fenilbutirato sdico 0.5 g = 62 mg de
sodio.
especfico.
Polvo para solucin oral: 3 g/cucharadita rasa (250 g) [contiene sodio, 125 mg/g;
empacado con dispositivo graduado]
Tabletas: 500 mg [contiene sodio, 124 mg/g]
Referencias
B a t s h a w M L , M a c A r t h u r R B , T u c h m a n M . A l t e r n a t i v e P a t h w a y T h e r a p y for U r e a C y c l e D i s o r d e r s : T w e n t y
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Fenilbutirato sdico vase Fenilbutirato de sodio en la pgina 657
Fenilefrina
Sinnimos Clorhidrato de fenilefrina; Tanato de fenilefrina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente agonista adrenrgico
oftlmico; Agente oftlmico midrltico; Agente para tratamiento de las hemorroides;
Agente vasoconstrictor nasal; Agonista adrenrgico alfa; Slmpatomlmtlco
Uso Tratamiento de hipotensin e Insuficiencia vascular en choque; taquicardia
supraventricular; como vasoconstrictor en analgesia regional; alivio sintomtico nasal
y de congestin de mucosas nasofarngeas; midritico en procedimientos oftlmicos
y tratamiento del glaucoma de ngulo agudo; alivio sintomtico de molestias
hemorroidales (crema y ungento rectales).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fenilefrina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); feocromocltoma, hipertensin grave, taquicardia
ventricular; pancreatitis y hepatitis agudas; trombosis vascular perifrica o
mesentrica, enfermedad miocrdica, coronariopata grave, asma, glaucoma de
ngulo agudo (preparado oftlmico); teraputica con Inhibidores de la MAO o en las
dos semanas posteriores a suspenderlos.
Advertencias No utilizar si la solucin se torna de color pardo o se precipita. Es
posible que los frmacos Inyectable y oftlmico contengan sulfltos, que pueden
causar reacciones alrgicas en personas sensibles. Algunos productos contienen
benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol
toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; estudios in
vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin de protenas; evitar el uso de productos que contienen alcohol benclico en
recin nacidos. Puede presentarse congestin nasal de rebote si se suspende de
forma abrupta despus de uso prolongado.
Precauciones Su empleo como teraputica vasopresora para el tratamiento de
hipotensin e insuficiencia vascular no sustituye la restitucin de sangre, plasma y
lquidos corporales; usar con cautela en pacientes con hlpertiroldismo, bradicardia,
bloqueo cardiaco parcial, enfermedad miocrdica o arterieesclerosis grave;
658
FENILEFRINA
administrar por venas grandes a fin de prevenir su extravasacin, que puede causar
necrosis grave.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, angina, bradicardia refleja grave, arritmias,
vasoconstriccin perifrica, dolor precordial
Sistema nervioso central: inquietud, excitabilidad, cefalea, ansiedad, nerviosismo,
mareo
Dermatolgicas: respuesta pilomotora, palidez cutnea
Locales: necrosis si ocurre extravasacin
Oculares: (preparado oftlmico): sensacin punzante transitoria, dolor en zona ciliar,
visin borrosa, fotofobia, epfora
Respiratorias: insuficiencia respiratoria, congestin nasal de rebote, estornudos,
ardor, sensacin punzante, sequedad
Interacciones medicamentosas Con frmacos bloqueadores adrenrgicos alfa y
beta, puede disminuir su efecto; con medicamentos oxitcicos, puede observarse
Incremento de su efecto; con simpatomimticos y anestsicos halogenados, pueden
ocurrir taquicardia o arritmias; con inhibidores de la MAO, guanetidina y bretillo, es
posible que sus efectos se potencien.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; compatible
cuando se mezcla con glucosa, glucosa-salina, solucin de Ringer, solucin de
Ringer lactato, solucin salina normal, inyeccin de lactato de sodio k M; no usar si
la solucin se torna de color pardo o contiene precipitado.
Mecanismo de accin Estimulante adrenrgico alfa de accin directa potente, con
actividad adrenrgica beta dbil; produce vasoconstriccin de las arteriolas de la
mucosa nasal y la conjuntiva; activa el msculo dllatador de la pupila y causa
midriasis; produce vasoconstriccin arterial sistmica.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM: 10 a 15 min
IV: los efectos ocurren de Inmediato despus de la inyeccin parenteral
Oral: 15 a 20 min
SC: 10 a 15 min
Duracin:
IM: 30 min a 2 h
IV: 15 a 20 min
Oral: 2 a 4 h
SC: 1 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico e intestinal, por la enzima monoaminooxidasa
Vida media: 2.5 h
Eliminacin: an no se identifican sus metabolitos, vas ni velocidad de excrecin
Dosificacin usual
Procedimientos oftlmicos:
Lactantes < 1 ao: instilar una gota de solucin al 2.5%, 15 a 30 min antes del
procedimiento
Nios y adultos: instilar una gota de solucin del 2.5 al 10%; puede repetirse en 10
a 60 min segn se requiera
Irritacin oftlmica (formulacin OTC para ojo rojo): adultos: Instilar una o dos gotas
de solucin al 0.12% en cada ojo afectado, hasta cuatro veces al da; no usar
> 72 h
Descongestionante nasal: intranasal (la teraputica no debe exceder 3 a 5 das):
Nota; las soluciones y el aerosol nasales al 0.16 y 0.125% ya no estn disponibles
en el mercado; puede diluirse al 0.25 0.5% con salina normal, para lograr la
concentracin deseada:
Lactantes > 6 meses: una o dos gotas de solucin al 0.16% cada 3 h
Nios:
1 a 6 aos: dos o tres gotas cada 4 h de solucin al 0.125%, segn se requiera
6 a 12 aos: dos o tres gotas cada 4 h de solucin al 0.25%, segn se requiera
Nios > 12 aos y adultos: dos o tres gotas, o una o dos pulverizaciones de
solucin al 0.25 0.5% cada 4 h segn se requiera; la solucin al 1% puede
utilizarse en adultos en caso de congestin nasal extrema
Descongestlonante nasal: oral: recomendaciones del fabricante:
Sal de clorhidrato de fenilefrina:
f'
Diretapp Toddler's: nios de 2 a 6 aos: 2.5 mg (1.6 mL) cada 4 horas; no
exceder seis dosis/24 horas
NSop, tabletas:
Nios de 2 a 6 aos: 5 mg cada 4 h
Nios de 6 a 12 aos: 10 mg cada 4 h
Nios > 12 aos y adultos: 10 a 20 mg cada 4 h
(Contina)
659
1
FENILEFRINA
Fenilefrina
(Contina)
Sal de tanato de fenilefrina:

(NSop suspensin):
Nios de 2 a 6 aos: 1.88 a 3.75 cada 12 h
Nios de 6 a 12 aos: 3.75 a 7.5 mg cada 12 h
Nios > 12 aos y adultos: 7.5 a 15 mg cada 12 h
Ah-Chew D:
Nios: de 6 a 12 aos: 5 a 10.mg (2.5 a 5 mL) cada 12 h
Nios > 12 aos y adultos: 10 a 20 mg (5 a 10 mL) cada 12 h
Hipotensin o choque:
Nios:
IM, SC: 0.1 mg/kg/dosis o 3 mg/m /dosis, cada 1 a 2 h segn se requiera (dosis
mxima: 5 mg)
IV, bolo: 5 a 20 ug/kg/dosis cada 10 a 15 min, segn se requiera
Infusin IV: 0.1 a 0.5 ug/kg/min, ajustar al efecto deseado
Adultos:
IM, SC: 2 a 5 mg/dosis cada 1 a 2 h, segn se requiera; la dosis efectiva
informada es de 1 a 10 mg; (la dosis inicial no debe exceder 5 mg)
IV, bolo: 0.2 mg/dosis (desde 0.1 a 0.5 mg/dosis) cada 10 a 15 min, segn se
requiera (la dosis inicial no debe exceder 0.5 mg)
Infusin IV: 100 a 180 (jg/min, ajustar al efecto deseado; una vez estabilizada,
suele ser eficaz con una velocidad para mantenimiento de 40 a 60 p.g/min
Taquicardia supraventricular paroxstica: IV:
Nios: de 5 a 10 ug/kg en 20 a 30 seg
Adultos: inicial: 0.25 a 0.5 mg en 20 a 30 seg; las dosis subsecuentes pueden
aumentarse 0.1 0.2 mg; no exceder 1 mg/dosis (la dosis mxima recomendada
por algunos clnicos es 2 mg)
Tratamiento de sntomas hemorroidales: nios > 12 aos y adultos: aplicar en el rea
rectal o por medio de aplicador dentro del recto hasta cuatro veces/da
Administracin
Intranasal: aplicar la nebulizacin o las gotas en cada fosa nasa! al tiempo que se
ocluye suavemente la narina contralateral
Oftlmica: instilar las gotas dentro del saco conjuntival del ojo afectado; evitar el
contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo; aplicar presin con el dedo
sobre el saco lagrimal durante 1 o 2 min despus de la instilacin, para disminuir el
riesgo de absorcin y reacciones sistmicas
Oral: administrar sin relacin con los alimentos; colocar la tableta de disolucin oral
(NSop) sobre la lengua y permitir que se disuelva
Parenteral: para administracin IV directa, diluir hasta 1 mg/mL mediante la adicin
de 1 a 9 mL de agua estril para inyeccin; despus administrar la dosis en 20 a 30
seg; las concentraciones de la infusin continua suelen ser de 20 a 60 iig/mL al
agregar 5 mg a 250 mL de solucin IV (20 ug/mL). o 15 mg a 250 mL (60 ng/mL);
velocidad de infusin (mL/h) - dosis (ng/kg/min) x peso (kg) x 60 min/h divididos
entre la concentracin (ug/mL); aplicar en una vena grande para evitar la
posibilidad de extravasacin; utilizar un equipo de infusin para controlar la
velocidad de flujo; no se recomienda administrar por catter arterial umbilical
Rectal: aplicar en el rea rectal limpia y seca por la noche, en la maana o despus
de cada evacuacin; cuando se utiliza un aplicador; quitar la cubierta protectora de
ste y fijar al tubo. Lubricar bien el aplicador, despus introducir suavemente en el
recto. Limpiar perfectamente el aplicador despus de cada uso y colocar de nuevo
la cubierta protectora
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, presin arterial, presin venosa
central, gases en sangre arterial (tratamiento de hipotensin o choque).
Implicaciones para la atencin de enfermera Extravasacin; evitar la infiltracin
IV; la extravasacin puede tratarse con infiltracin local de 5 a 10 mg de fentolamina,
diluidos en 10 a 15 mL de solucin salina normal.
Crema rectal, como clorhidrato:
Formulation R: al 0.25% (54 g) [contiene benzoato de sodio]
Laminilla de desintegracin oral:
Sudafed PE: 10 mg (5s, 10s) [contiene 1 mg de fenilalanina/laminilla; sabor
cereza mentol]
Solucin inyectable, como clorhidrato: al 1% [10 mg/mL] (1 mL, 5 mL) [puede
contener metabisulfito de sodio]
' Neo-Synephrine: al 1% (1 mL) [contiene metabisulfito de sodio]
Lquido oral:
LuSonal: 7.5 mg/5 mL (480 mL) [contiene fenilalanina 1 mg/laminilla; sabor fresa]
Lquido oral [gotas]:
2
660
FENITONA
?
Dimetapp Toddler's: 1.25 mg/0.8 mL (15 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de
sodio; sabor uva]
Ungento rectal, como clorhidrato: al 0.25% (30 g)
Formulation R, Preparation H: al 0.25% (30 g, 60 g) [contiene cido benzoico]
Solucin intranasal en gotas, como clorhidrato:
Neo-Synephrine Regular Strength, Neo-Synephrine Extra Strength: al 1% (15
mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Rhinall: al 0.25% (30 mL) [contiene cloruro de benzalconio y bisulfito de sodio]
Tur-bi-kal'" ': al 0.17% (30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Solucin intranasal en aerosol, como clorhidrato:
4 W a y Fast Acting: al 1% (15 mL, 30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
4 Way Menthol: a! 1% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio y mentol]
4 Way^ No Drip: al 1% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Neo-Synephrine" Extra Strength: al 1% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Neo-Synephrine - Mild: al 0.25% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Neo-Synephrine^ Regular Strength: al 0.5% (15 mL) [contiene cloruro de
1
benzalconio]
Rhinall: al 0.25% (40 mL) [contiene cloruro de benzalconio y bisulfito de sodio]
Vicks Sinex' , Vicks^ Sinex" UltraFine Mist: al 0.5% (15 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.12% (15 mL); al 2.5% (2 mL, 3 mL, 5 mL,
15 mL) [puede contener bisulfito de sodio]; al 10% (15 mL)
AK-Dilate-: al 2.5% (2 mL, 15 mL); al 10% (5 mL)
Altrafrin: al 0.12% (15 mL); al 2.5 % (5 mL, 15 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]; al 10% (5 mL) [contiene bisulfato de sodio]
Mydfrin : al 2.5% (3 mL, 5 mL) [contiene bisulfito de sodio]
Relief : al 0.12% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Supositorio rectal, como clorhidrato: al 0.25% (12s, 18s, 24s)
Rectacaine: al 0.25% (12s) [contiene aceite de hgado de tiburn]
Suspensin oral, como tanato:
Ah-Chew D: tanato de fenilefrina (120 mL) [equivalente a 10 mg/5 mL de
clorhidrato de fenilefrina]
NSop: 7.5 mg/5 mL (120 mL) [sabor naranja]
Tabletas como clorhidrato: 5 mg, 10 mg
Tabletas por disolucin oral, como clorhidrato:
NaSop: 10 mg [contiene 4 mg de fenilalanina/tableta; sabor goma de mascar]
3
Fenilefrina y ciclopentolato vase Ciclopentolato y fenilefrina en la pgina 334

Fenilefrina y prometazina vase Prometazina y fenilefrina en a pgina 1310
Feniletilmalonilurea vase Fenobarbitai en la pgina 665
Fenitona
Sinnimos DFH; Difenilhidantona; Fenitona sdica; Fenitona sdica de accin, de
accin prolongada; Fenitona sdica, de accin inmediata
Categora teraputica
Agente antiarrtmico. Clase Ib;
Anticonvusivante
hidantonico
Uso Tratamiento de convulsiones tonicoclnicas (gran mal), parciales simples y
parciales complejas; prevencin de convulsiones consecutivas a traumatismo
ceflico o neurociruga; arritmias ventriculares, inclusive las relacionadas con
intoxicacin por digitlicos, intervalo QT prolongado y reparacin quirrgica de
cardiopatas congnitas en nios; epidermlisis bulosa.
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fenitona o cualquier componente de la
frmula; bloqueo cardiaco, bradicardia sinusal.
Advertencias Las cpsulas de accin prolongada de 30 mg y la suspensin oral
alcohol benclico; dosis altss de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el ''sndrome
jadeante, disfuncin dei SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal),
hipotensin y colapso cardiovascular; usar con cautela productos de fenitona que
(Contina)
661
FENITONA
Fenitona
(Contina)

El inyectable contiene propilenglicol al 40% y alcohol al 10%.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con porfiria; suspender si ocurren
exantema o linfadenopata; modificar la dosis en pacientes con disfuncin heptica o
renal.
Reacciones adversas
Relacionadas con la dosis:
Sistema nervioso central: lenguaje farfullante, mareo, estado soporoso, letargo,
coma, ataxia, discinesias
Oculares: nistagmo, visin borrosa, diplopa
Cardiovasculares: IV: hipotensin, bradicardia, arritmias, colapso cardiovascular (en
especial con la administracin IV rpida)
Sistema nervioso central: fiebre, cambios en el estado de nimo
Dermatolgicas: hirsutismo, rasgos faciales toscos, sndrome de Stevens-Johnson,
exantema, dermatitis exfoliativa
Endocrinas y metablicas: deplecin de cido flico, hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, hiperplasia e hipersensibilidad gingival
Hematolgicas: discrasias sanguneas, seudolinfoma, linfoma
Hepticas: hepatitis
Locales: irritacin y dolor venosos, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, osteomalacia
Diversas: linfadenopata, sndrome semejante a lupus eritematoso sistmico
Sustrato de las isoenzimas CYP2C9 y CYP2C19; inductor de ias isoenzimas
CPY1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18, CYP2C19, CYP3A3/4 y
CYP3A5-7 del citocromo P450.
La fenitona puede disminuir el nivel srico o la efectividad de lamotrigina, ritonavir,
saquinavir, delavirdina, felbamato, cido valproico, etosuximida, primidona,
warfarina, anticonceptivos orales, corticosteroides, tenipsido, etopsido,
doxorrubicina, vincristina, metotrexate, ciclosporina, teofilina, cloranfenicol,
rifampicina, doxiciclina, quinidina, mexiletina, disopiramida, dopamina o relajantes
de msculo esqueltico no despolarizantes; cido valproico o salicilatos pueden
afectar la unin de la fenitona con protenas; es posible que los niveles sricos de
fenitona se incrementen con cimetidina, cloranfenicol, felbamato, zidovudina,
isoniazida, trimetoprim o sulfonamidas, y que disminuyan con rifampicina,
zidovudina, cisplatino, vinblastina, bleomicina, anticidos (administracin
concurrente), cido flico o alimentacin nasogstrica continua; posibles
interacciones con nevirapina (vigilar de cerca); el ritonavir puede afectar el
metabolismo de la fenitona.
El alimento puede afectar la absorcin de fenitona segn la formulacin del
producto; una comida abundante en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado
de absorcin de 100 mg de fenitona de patente (Dilantin Kapseals) (Cook, 2001);
una comida rica en grasas disminuye 13% la biodisponibilidad de una cpsula de
liberacin prolongada de fenitona sdica genrica (Mylan) en comparacin con
Dilantin Kapseals; cuando se toma con una comida abundante en grasas, la
sustitucin del producto de patente por el genrico podra ocasionar disminucin de
37% de los niveles sricos de fenitona; la sustitucin del genrico por el producto de
patente puede causar incremento de 102% de los niveles plasmticos de fenitona;
por consiguiente, cuando se toma fenitona sdica con alimento, el cambio de los
productos puede producir disminucin de su eficacia o incremento de su toxicidad
(vase Wilder, 2001).
La alimentacin con sonda reduce la biodisponibilidad de la fenitona; a fin de evitar
una disminucin de sus niveles sricos con estas tcnicas, evitar proporcionar los
alimentos 2 h antes y 2 h despus de la administracin de la fenitona, si es posible;
la fenitona puede aumentar el metabolismo de las vitaminas D y K; es posible que
los requerimientos dietticos de vitaminas D, K, B , folato y calcio se incrementen
con su empleo por tiempo prolongado; dosis elevadas de folato pueden disminuir la
biodisponibilidad de la fenitona; evtese administrar complementos de calcio y
magnesio al mismo tiempo que fenitona; separar su administracin > 2 h,
Estabilidad La solucin parenteral puede utilizarse en tanto no se precipite ni est
turbia; una solucin ligeramente amarillenta puede emplearse. Su refrigeracin
puede causar precipitacin; en ocasiones el precipitado se disuelve de nuevo si se
permite que la solucin alcance la temperatura ambiental una vez ms; el frmaco
puede precipitarse en un pH < 11.5; no mezclar con otros medicamentos. Infusin
intermitente: no hay consenso en la bibliografa respecto a la estabilidad de la
fenitona en soluciones IV; a causa de su solubilidad baja, la fenitona puede
precipitarse en soluciones acuosas. Algunos centros utilizan con xito diluciones de 1
a 10 mg/mL en solucin salina normal o Ringer lactato. Las infusiones IV deben
12
662
FENITONA
iniciarse tan pronto sea posible despus de prepararlas (p. ej., en el transcurso de 1
h); las soluciones diluidas no deben refrigerarse; inspeccionarlas en busca de
partculas; descartarlas 4 h despus de prepararlas (vase Gannaway. 1983).
Mecanismo de accin Estabiliza las membranas neuronales y disminuye la
actividad convulsiva por incremento de la salida o disminucin de la entrada de iones
de sodio a travs de las membranas celulares en la corteza motora, durante la
generacin de impulsos nerviosos; prolonga el periodo refractario efectivo y suprime
la automaticidad de los marcapasos ventriculares; acorta el potencial de accin en el
corazn.
Farmacocintica
Absorcin: oral: lenta, variable; depende de la formulacin del producto (vase
Interaccin con alimentos); disminuida en recin nacidos
Distribucin: V :
Recin nacidos:
Prematuros: 1 a 1.2 L/kg
De trmino: 0.8 a 0.9 L/kg
Lactantes: 0.7 a 0.8 L/kg
Nios: 0.7 L/kg
d
Unin a protenas: adultos: 90 a 95%; su fraccin libre aumenta (disminucin de la

unin de protenas) en recin nacidos (hasta 20% libre), lactantes (hasta 15% libre)
y pacientes con hiperbilirrublnemia, hlpoalbuminemia, disfuncin renal o uremia
Metabolismo: sigue farmacocinticas dependientes de la dosis (Michaelis-Menten);
su vida media aparente o calculada depende del nivel srico y por tanto el
metabolismo se describe mejor en trminos de
y V ^ : la V est aumentada
en lactantes > 6 meses y nios, en comparacin con adultos; su metabolito
principal (por oxidacin), el HPPA, experimenta circulacin enteroheptica y se
elimina en la orina, como glucurnidos
Biodisponibilidad: depende de la formulacin
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: segn la formulacin
Cpsulas de liberacin prolongada: 4 a 12 h
Preparado de liberacin inmediata: 2 a 3 h
Eliminacin: < 5% se excreta sin modificar en la orina; incremento de a depuracin y
disminucin de sus niveles sricos con enfermedades febriles: depuracin muy
variable, dependiente de la funcin heptica intrnseca y la dosis administrada
Dosificacin usual
Dosis de impregnacin:
Recin nacidos: 15 a 20 mg/kg en dosis nica o fraccionados
Lactantes, nios y adultos: 15 a 18 mg/kg en dosis nica o fraccionados
Dosis de mantenimiento: anticonvulsivante (Nota: la dosis de mantenimiento suele
iniciarse 12 h despus de la impregnacin):
m a /
Recin nacidos: inicial: 5 mg/kg/da divididos en dos dosis; usual: 5 a 8 mg/kg/da

divididos en dos dosis; algunos pacientes pueden requerir dosificacin cada 8 h
Lactantes y nios: inicial: 5 mg/kg/da divididos en dos o tres dosis: dosificacin
usual:
0.5 meses a 3 aos: 8 a 10 mg/kg/da
4 a 6 aos: 7.5 a 9 mg/kg/da
7 a 9 aos: 7 a 8 mg/kg/da
10 a 16 aos: 6 a 7 mg/kg/da
Algunos pacientes requieren dosificacin cada 8 h debido a su vida media aparente
rpida
Adultos: usual: 300 mg/da, o 4 a 6 mg/kg/da divididos en dos o tres dosis
Anticonvulsivante: lactantes, nios y adultos: oral:
Dosis de impregnacin: 15 a 20 mg/kg, con base en los niveles sricos de fenitona
y el antecedente reciente de dosificacin: administrar la dosis oral de impregnacin
en tres fracciones cada 2 a 4 h, a fin de disminuir sus efectos gastrointestinales
adversos y asegurar la absorcin oral completa
Dosis de mantenimiento: igual que la dosis de mantenimiento IV/da indicada
antes. Dividir la posologa diaria en tres dosis al da cuando se utilizan suspensin,
tabletas masticables o preparados de liberacin inmediata. En adultos, los
preparados de liberacin extendida pueden dosificarse cada 12 24 h si el paciente
no recibe frmacos inductores enzimticos concomitantes y la vida media aparente
es lo suficientemente larga
Arritmias:
Nios y adultos: dosis de impregnacin: IV: 1,25 mg/kg cada 5 min: puede repetirse
hasta una dosis de impregnacin total de 15 mg/kg
Nios: dosis de mantenimiento: oral, IV: 5 a 10 mg/kg/da divididos en dos o tres
dosis
(Contina)
663
FENITONA
Fenitona
(Contina)
Adultos: dosis de impregnacin: oral: 250 mg cuatro veces/da por un da, 250 mg
dos veces al da por dos das, luego mantenimiento de 300 a 400 mg/da divididos en
dosis una a cuatro veces/da
Administracin
Oral: a fin de asegurar una absorcin constante, la fenitona debe administrarse a la
misma hora con respecto a los alimentos; puede proporcionarse con alimento o
leche para disminuir la molestia gastrointestinal; pueden administrarse 100 mg de
cpsulas de patente sin relacin con los alimentos; agitar bien la suspensin oral
antes de cada dosis; separar por 2 h la administracin de anticidos o alimentacin
por sonda y la fenitona oral
Parenteral: IV: recin nacidos: no exceder una velocidad de infusin de 0.5 mg/kg/
min; lactantes, nios, adultos: no exceder una velocidad de infusin de 1 a 3 mg/
kg/min; velocidad mxima: 50 mg/min. Las inyecciones IV deben ir seguidas de
lavados con solucin salina normal a travs de la misma aguja o catter IV, para
evitar irritacin local de la vena; infusin intermitente: diluir con solucin salina
normal hasta una concentracin de 1 a 10 mg/mL (vase Estabilidad); usar un filtro
de 0.22 mieras en la lnea. Evitar su extravasacin; evitar el uso IM debido a su
absorcin errtica, dolor por la inyeccin y precipitacin del medicamento en el
sitio de la inyeccin
Niveles sricos, biometra hemtica completa con diferencial, enzimas hepticas;
presin arterial con el uso IV; nivel srico libre y total en pacientes con
hiperbilirrubinemia, hipoalbuminemia, disfuncin renal o uremia.
Recin nacidos: teraputico: 8 a 15 ug/mL
Nios y adultos:
Teraputico: 10 a 20 jig/mL (SI: 40 a 79 jimol/L); la toxicidad se mide clnicamente;
algunos pacientes requieren concentraciones fuera del intervalo teraputico sugerido
Txico: > 20 ug/mL (SI: > 79 )imoi/L)
Mortal: > 100 jig/mL (SI: > 400 jimol/L)
Nivel teraputico libre que suele aceptarse: 1 a 2 u.g/mL
Evitar el consumo de alcohol; no cambiar de marca o dosis sin consultar al mdico;
mantener buena higiene bucal.
La suspensin oral de 30 mg/5 mL ya no se fabrica; puede ocurrir dao cerebeloso
permanente con niveles sricos txicos prolongados.
Un estudio (Relling, 2000) demostr que los frmacos antiepilpticos (FAE)
inductores de enzimas (carbamacepna, fenobarbital y fenitona) incrementan la
depuracin sistmica de frmacos antileucmicos (tenipsido y metotrexate), y se
relacion con una sobrevivencia menor sin eventos, y recadas al SNC y
hematolgicas (es decir, eficacia menor) en nios con leucemia linfoblstica aguda
de clulas B que reciben quimioterapia; los autores recomiendan utilizar FAE que no
induzcan enzimas en pacientes que reciben quimioterapia por leucemia linfoblstica
aguda.
Presentaciones
Cpsulas, liberacin prolongada, como sal sdica: 100 mg, 200 mg, 300 mg
Dilantin: 30 mg [contiene benzoato de sodio], 100 mg, 200 mg, 300 mg
Cpsulas, de liberacin inmediata, como sal sdica: 100 mg
Solucin inyectable, como sal sdica: 50 mg/mL (2 mL, 5 mL) [contiene alcohol y
propilenglicol]
Suspensin oral: 100 mg/4 mL (4 mL), 125 mg/5 mL (240 mL)
Dilantin*: 125 mg/5 mL (240 mL) [contiene < 0.6% de alcohol y benzoato de sodio;
sabores naranja y vainilla]
Referencias
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664
FENOBARBITAL
W i l d e r B J , L e p p i k I , H i e t p a s T J , e t al. Effect o f F o o d o n A b s o r p t i o n o f D i l a n t i n
Extended Phenytoin
Sodium Capsules.
Neurology.
Kapseals and Mylan
2001 ;57(4):582-9.
Fenitona sdica vase Fenitona en la pgina 661

Fenitona sdica de accin, de accin prolongada vase Fenitona en la
pgina 661
Fenitona sdica, de accin inmediata vase Fenitona en a pgina 661
Fenobarbitai
Sinnimos Feniletilmalonilurea; Fenobarbitai sdico; Fenobarbitona
Categora teraputica Anticonvusivante barbitrico; Barbiturato; Hipntico;
Sedante
Uso Tratamiento de convulsiones tonicoclnicas (gran mal) generalizadas y parciales;
convulsiones neonatales; convulsiones febriles en nios; sedacin; tambin puede
utilizarse para prevenir y tratar la hiperbilirrubinemia neonatal, y disminuir la
bilirrubinemia en colestasis crnica.
Restricciones C-IV
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP recomienda
emplearlo "con cautela").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al fenobarbitai o cualquier componente de la
frmula; depresin preexistente de SNC, dolor intenso no controlado, porfiria,
enfermedad respiratoria grave con disnea u obstruccin.
Advertencias Su suspensin sbita puede precipitar estado epilptico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, colapso circulatorio
Sistema nervioso central: estado soporoso, excitacin paradjica, actividad
hipercintica, deterioro cognoscitivo, defectos de la comprensin general, dficit de
la memoria reciente, disminucin del periodo de atencin, ataxia
Dermatolgicas: erupciones y exantema cutneos, dermatitis exfoliativa
Hematolgicas: anemia megaloblstica
Hepticas: hepatitis
Respiratorias: depresin respiratoria, apnea (en especial con administracin IV
rpida)
Diversas: dependencia psicolgica y fsica
Interacciones medicamentosas Inductor de las isoenzimas CYP1A2, CYP2B6.
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18, CYP2C19, CYP3A3/4 y CYP3A5-7 dei citocromo
P540.
El fenobarbitai puede disminuir el nivel srico o el efecto de lamotrigina, ritonavir,
saquinavir, delavirdina, etosuximida, warfarina, anticonceptivos orales,
c l o r a n f e n i c o l , griseofulvina, doxiciclina, b e t a b l o q u e a d o r e s , t e o f i l i n a ,
corticosteroides, tenipsido, etopsido, doxorrubicina, vincristina, metotrexate,
antidepresivos tricclicos, ciclosporina, quinidina, haloperidol y fenotiacinas.
cido valproico, metilfenidato, cloranfenicol, felbamato y propoxifeno pueden inhibir
el metabolismo del fenobarbitai con incremento resultante del nivel srico del
mismo; es posible que el ritonavir afecte el metabolismo del fenobarbitai;
fenobarbitai, benzodiacepinas u otros depresores del SNC pueden aumentar la
depresin de ese sistema y la respiratoria (en especial con la dosis de
impregnacin IV de fenobarbitai).
Interaccin con alimentos Las dosis elevadas de piridoxina pueden disminuir su
efecto farmacolgico; los barbitricos pueden aumentar el metabolismo de las
vitaminas D y K; los requerimientos dietticos de las vitaminas D, K, C, B , folato y
calcio pueden aumentar cuando se usa por tiempo prolongado .
Estabilidad Proteger el elixir de la luz; inestable en soluciones acuosas; emplear slo
soluciones transparentes; no aadir a soluciones acidas, pues puede ocurrir
precipitacin.
Mecanismo de accin Deprime la actividad del SNC por unin al sitio para
barbitricos en el complejo GABA-receptor, aumentando la actividad del GABA;
deprime el sistema reticular activador; dosis ms altas pueden ser GABAmimticas.
Farmacodinamia Hipnosis:
Inicio de accin:
Oral: 20 a 60 min
(Contina)
665
12
FENOBARBITAL
Fenobarbitai
(Contina)
IV: 5 min
Efecto mximo: IV: 30 min
Duracin:
Oral: 6 a 10 h
IV: 4 a 10 h
Farmacocintica
Distribucin: V :
d
Recin nacidos: 0.8 a 1 L/kg

Lactantes: 0.7 a 0.8 L/kg
Nios: 0.6 a 0.7 L/kg
Unin a protenas: 35 a 50%; su unin a protenas disminuye en recin nacidos
Metabolismo: heptico, por hidroxilacin y glucuronidacin
Vida media:
Nios: 37 a 73 h
Adultos: 53 a 140 h
Eliminacin: 20 a 50% se excreta en la orina sin modificar; su depuracin puede
Incrementarse con alcalinizacin de la orina o mltiples dosis orales de carbn
activado
Dosificacin usual
Anticonvusivante: estado epilptico: dosis de impregnacin: IV:
Recin nacidos: 15 a 20 mg/kg en dosis nica o fraccionados
Lactantes, nios y adultos: 15 a 18 mg/kg en dosis nica o fraccionados; dosis de
impregnacin mxima usual: 20 mg/kg
Nota: en pacientes seleccionados pueden administrarse 5 mg/kg/dosis
adicionales, cada 15 a 30 min hasta controlar las convulsiones o llegar a una
dosis total de 30 mg/kg; estar preparado para dar apoyo ventilatorio
Anticonvusivante, dosis de mantenimiento: oral, IV (Nota: la dosis de
mantenimiento suele nielarse 12 h despus de la dosis de Impregnacin):
Recin nacidos: 3 a 4 mg/kg/da administrados una vez al da; valorar los niveles
sricos; aumentar a 5 mg/kg/da si es necesario (por io general, durante la
segunda semana de tratamiento)
Lactantes: 5 a 6 mg/kg/da divididos en una o dos dosis
Nios:
1 a 5 aos: 6 a 8 mg/kg/da divididos en una o dos dosis
5 a 12 aos: 4 a 6 mg/kg/da divididos en una o dos dosis
> 12 aos y adultos: 1 a 3 mg/kg/da divididos en una o dos dosis
Nios:
Sedacin: oral: 2 mg/kg tres veces/da
Hipntico: IM, IV, SC: 3 a 5 mg/kg al acostarse
Hiperbilirrubinemia: < 12 aos: oral: 3 a 8 mg/kg/da divididos en dos o tres dosis;
se utilizan dosis de hasta 12 mg/kg/da
Sedacin preoperatoria: oral, IM. IV: 1 a 3 mg/kg, 1 a 1.5 h antes del
procedimiento
Adultos:
Sedacin: oral, IM: 30 a 120 mg/dia divididos en dos o tres dosis
Hipntico: oral, IM, IV, SC: 100 a 320 mg al acostarse
Hiperbilirrubinemia: oral: 90 a 180 mg/da divididos en dos o tres dosis
Sedacin preoperatoria: IM: 100 a 200 mg, 1 a 1.5 h antes del procedimiento
Administracin
Oral: administrar el elxir con agua, leche o jugo
Parenteral: no administrar IV con velocidad > 1 mg/kg/min, con un mximo de 30 mg/
min en lactantes y nios, y 60 mg/min en adultos > 60 kg; no administrar por va
intraarterial; evitar su extravasacin; para Inyeccin SC usar slo el polvo, no
soluciones para inyeccin
Parmetros para vigilancia Funcin del SNC, actividad convulsiva, enzimas
hepticas, biometra hemtica con diferencial, funcin renal, niveles sricos; uso IV:
frecuencia respiratoria u cardiaca, presin arterial; hiperbilirrubinemia: concentracin
de bilirrubina (total y directa).
Teraputico: 15 a 40 ug/mL (SI: 65 a 172 nmol/L)
Potencialmente txico: > 40 ug/mL (SI: > 172 umol/L)
Coma: > 50 ug/mL (SI: > 215 umol/L)
Potencialmente letal: > 80 ug/mL (SI; > 344 umol/L)
666
FENOXIBENZAMINA
Informacin para el paciente Evitar el alcohol; limitar la cafena; puede inducir
dependencia; evitar suspenderlo sbitamente despus de uso prolongado; puede
causar mareo o estado soporoso, y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Implicaciones para la atencin de enfermera Sus soluciones parenterales son
muy alcalinas.
Informacin adicional Un estudio (Relling, 2000) demostr que los frmacos
antiepilpticos (FAE) inductores de enzimas (carbamacepna, fenobarbital y
fenitona) incrementan la depuracin sistmica de frmacos antileucmicos
(tenipsido y metotrexate). y se relacion con una sobrevivencia menor sin eventos,
y recadas al SNC y hematolgicas (es decir, eficacia menor) en nios con leucemia
linfoblstica aguda de clulas B que reciben quimioterapia; ios autores recomiendan
utilizar FAE que no induzcan enzimas en pacientes que reciben quimioterapia por
leucemia linfoblstica aguda.
especfico.
Elxir: 20 mg/5 mL (5 mL, 7.5 mL, 15 mL) [contiene alcohol]
Solucin inyectable, como sal sdica: 65 mg/mL (1 mL); 130 mg/mL (1 mL) [contiene
alcohol y propilenglicol]
Luminar Sodium: 60 mg/mL (1 mL): 130 mg/mL (1 mL) [contiene alcohol al 10% y
propilenglicol]
Referencias
Relling M V , P u i C H , S a n d l u n d J T , et a l . A d v e r s e Effect of A n t i c o n v u l s a n t s on Efficacy of C h e m o t h e r a p y f c r
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Fenobarbital, hiosciamina, atropina y escopolamina vase Hiosciamina. atropina,

escopolamina y fenobarbital en la pgina 835
Fenobarbital sdico vase Fenobarbital en ia pgina 665
Fenobarbitona vase Fenobarbital en la pgina 665
Fenopropionato de nandrolona vase Nandrolona en la pgina 1120
Fenoxibenzamina
Sinnimos Clorhidrato de fenoxibenzamina
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Agente bloqueador adrenrgico alfa
oral; Vasodilatador
Uso Tratamiento sintomtico de hipertensin y diaforesis en pacientes con
feocromocitoma.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fenoxibenzamina o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); choque.
Advertencias Las cpsulas contienen alcohol benclico, que puede causar
recin nacidos; no usar productos con fenoxibenzamina que contienen alcohol
benclico en recin nacidos; estudios in vtro y en animales muestran que el
unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal, y arterieesclerosis
cerebral o coronaria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, taquicardia, sncope, choque
Sistema nervioso central: letargo, cefalea, mareo
Oculares: miosis
Respiratorias: congestin nasal
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Antagoniza los efectos de frmacos
simpatomimticos adrenrgicos alfa estimulantes.
Mecanismo de accin Produce bloqueo adrenrgico alfa no competitivo de larga
duracin en las sinapsis posganglionares de glndulas exocrinas y msculo liso.
Duracin: sus efectos pueden persistir hasta cuatro das
(Contina)
667
FENTANIL
Fenoxibenzamina
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin: oral: ~ 20 a 30%
Distribucin: se distribuye en tejido adiposo y puede acumularse en el mismo
Eliminacin: principalmente en orina y bilis
Nios: inicial: 0.2 mg/kg una vez al da; dosis mxima: 10 mg/dosis; aumentar cada
cuatro das 0.2 mg/kg/da; dosis de mantenimiento usual: 0.4 a 1.2 mg/kg/da cada
6 a 8 h; dosis mxima: se recomiendan hasta 2 a 4 mg/kg/da
Adultos: inicial: 10 mg dos veces al da; incrementar la dosis cada tercer da hasta la
dosis usual de 10 a 40 mg cada 8 a 12 h; podran requerirse dosis ms aftas
Administracin Oral: puede proporcionarse con leche para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Presin arterial, ortostatismo, frecuencia cardiaca.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar mareo;
evitar cambios sbitos de postura; puede causar congestin nasal y constriccin
pupilar; evitar medicamentos para tos, resfriado o alergia que contienen
simpatomimticos.
especfico.
Cpsulas, como clorhidrato: 10 mg [contiene alcohol benclico]
Otras preparaciones
Una preparacin lquida oral de 2 mg/mL elaborada con cpsulas de propilenglicol al
1% y cido ctrico al 0.15% en agua destilada es estable durante siete das cuando
se guarda en frascos de vidrio para prescripcin de color mbar y se mantiene en
refrigeracin (4C). El vehculo se prepara disolviendo 150 mg de cido ctrico en
una cantidad mnima de agua destilada; a continuacin se aade 1 mL de
propilenglicol y se mezcla bien; agregar cantidad suficiente de agua destilada para
llegar a 100 mL. Triturar el contenido de dos cpsulas de 10 mg en un mortero
hasta obtener un polvo fino; aadir un volumen pequeo del vehculo y mezclar
bien; transferir a un cilindro graduado y adicionar vehculo suficiente para 10 mL;
transferir a un frasco de prescripcin de vidrio color mbar con tapa bien ajustada;
etiquetar con las leyendas "Agitar bien" y "Refrigerar" (Lim, 1997).
Una solucin de 10 mg/mL en propilenglicol es estable-por 30 das cuando se guarda
en refrigeracin (4C); al diluir esta solucin 1:4 (volumen/volumen) con jarabe
(66.7% de sacarosa) hasta 2 mg/mL, el preparado es estable 1 h a 4C (vase Lim,
1997). Nota: aunque tai solucin se mantiene estable 30 das, debe diluirse antes
de administrarse, a fin de disminuir la dosis de propilenglicol que el paciente recibe.
Lim LY, Tan LL, Chan EW, et al. Stability of Phenoxybenzamine Hydrochlohde in
various vehicles. Am J Health Syst Pharm. 1997;54(18):2073-9.
Fenoximetilpenicilina vase Penicilina V potsica en la pgina 1241
Fentanil
Comparacin de analgsicos narcticos en ia pgina 1714
Sinnimos CFOT (citrato de fentanil oral transmucoso); Citrato de fentanilo;
Clorhidrato de fentanil
Categora teraputica Analgsico narctico; Anestsico general
Uso
Inyeccin: sedacin: alivio de dolor, medicacin preoperatoria; adyuvante de
anestesia general o regional
Transdrmico: tratamiento de dolor persistente, moderado o intenso, crnico, en
nios > 2 aos y adultos que toleran los opioides, y que estn recibiendo estos
frmacos; vase la Nota
Oral transmucoso: dolor intercurrente por cncer en pacientes adultos que toleran la
teraputica con opioides y estn recibiendo opiceos a causa de dolor persistente
por cncer; vase Nota
Tabletas bucales: dolor intenso por cncer en adolescentes > 18 aos y adultos
tolerantes a la teraputica con opioides y que reciben opiceos en ese momento
para dolor persistente por cncer; vase la Nota
Sistema transdrmico iontofortico: manejo intrahospitalario a corto plazo de dolor
posoperatorio agudo en adolescentes > 18 aos y adultos
668
FENTANIL
Nota: se considera que los pacientes toleran los opioides si han estado recibiendo
por lo menos 60 mg/da de morfina, 25 ug/h de fentanil transdrmico, 30 mg/da de
oxicodona oral o una dosis equivalente de otro opiode durante una semana o ms
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza por periodos prolongados o en
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad o intolerancia al fentanil o cualquier
componente de la frmula; hipersensibilidad a los adhesivos de contacto (parche
transdrmico) o cloruro de cetilpiridinio (sistema transdrmico iontofortico);
incremento de la presin intracraneal; depresin o enfermedad respiratoria grave,
inclusive asma bronquial aguda o grave (a menos que el paciente est bajo
ventilacin mecnica); insuficiencia heptica o renal graves; leo paraltico, embarazo
(uso prolongado o dosis altas cerca del trmino).
Los parches trandrmicos, trociscos orales transmucosos y tabletas bucales tambin
estn contraindicados en pacientes que no toleran los opioides (vase Nota en Uso)
y en el tratamiento de dolor posoperatorio agudo; asimismo los parches
transdrmicos estn contraindicados para manejo de dolor a corto plazo, tratamiento
del dolor posquirrgico en pacientes externos o diurnos, dolor leve o intermitente.
Advertencias Alto potencial de abuso; puede ocurrir dependencia fsica y psicolgica
con su uso prolongado; su suspensin sbita puede ocasionar sndrome de
abstinencia o convulsiones. Los opioides potentes tienen un alto riesgo de
sobredosis mortal secundaria a depresin respiratoria. Los pacientes pueden
presentar sntomas de abstinencia de opioides despus de cambiar de una forma
posolgica a otra o de ajustar la dosis
Uso IV: su infusin rpida puede causar rigidez muscular de la pared torcica,
deterioro de la ventilacin, insuficiencia respiratoria, apnea, broncoconstriccin,
laringoespasmo; inyectar lentamente durante 3 a 5 min; podra requerirse un
relajante musculoesqueltico no despolarizante
Oral transmucosa: slo usar para la atencin de pacientes con cncer; slo deben
utilizarlo especialistas con conocimientos sobre el tratamiento de dolor por cncer;
conservar fuera del alcance de nios y desechar de manera apropiada cualquier
unidad abierta; contiene una dosis que puede ser letal para nios
Parche transdrmico: se informan sobredosis y muertes en pacientes que usan tanto
productos genricos como de patente (Duragesic); deben seguirse las Instrucciones
de uso al pie de la letra para obtener una teraputica segura y efectiva. Mantener los
parches usados y sin usar fuera de! alcance de los nios; su aplicacin accidental o
deliberada, o su ingestin por un lactante, nio o adolescente pueden causar
depresin respiratoria cuyo resultado posible es la muerte. Debe prescribirse
nicamente por especialistas con experiencia en tratamiento de dolor con opioides
potentes. Usar de manera exclusiva en pacientes que toleran los opioides (la
administracin a pacientes que no toleran los opioides puede ocasionar depresin
respiratoria letal). Usar en pacientes peditricos nicamente si toleran los opioides
(por lo menos 60 mg de equivalentes de morfina oral al da) y > 2 aos; la seguridad
en nios < 2 aos an no se establece. Puede presentarse depresin respiratoria
grave o que pone en peligro la vida (aun en personas que toleran los opioides)
durante la aplicacin Inicial del parche; los pacientes deben vigilarse
cuidadosamente, sobre todo las primeras 24 a 72 h despus de la aplicacin inicial
del parche (cuando se observan los niveles sricos mximos de fentanil) y despus
de aumentos de dosis. Vigilar a quienes presentan reacciones adversas por lo
menos 24 h despus de retirar el parche (su vida media transdrmica aparente es de
17 h). Los niveles sricos de fentanil pueden aumentar -~ /g en pacientes con
temperatura corporal de 40C, de forma secundaria a incremento de la liberacin del
frmaco desde el sistema transdrmico, as como aumento de la permeabilidad de la
piel; por tanto, los pacientes con fiebre deben vigilarse en busca de efectos adversos
opioides; no exponer el sitio de aplicacin del parche transdrmico al calor directo (p.
ej., cobertores y cojines elctricos, baos de agua caliente, lmparas trmicas, baos
de tina calientes, saunas); los aumentos de la liberacin del frmaco dependientes
de la temperatura desde el parche pueden producir sobredosis y muerte. Puede
presentarse sobredosis o muerte en personas que se exponen accidentalmente al
sistema transdrmico (p. ej., transferencia del parche de un adulto a un nio mientras
se abrazan). No colocar el parche en la boca; no masticarlo, deglutirlo o usarlo en
formas que no estn indicadas; es posible que ocurran ahogamiento o sobredosis, lo
que puede ocasionar problemas mdicos graves o la muerte.
1
Trocisco oral transmucoso: emplear slo para el cuidado de pacientes de cncer

intolerantes a opioides; slo deben prescribirlo profesionales en el cuidado de la
salud que conozcan el tratamiento del dolor por cncer con opioides potentes.
Mantener lejos del alcance de los nios y descartar de manera adecuada cualquier
(Contina)
669
FENTANIL
Fentanil (Contina)
unidad abierta; contiene una cantidad de medicamento que puede ser lea! para
nios. Su seguridad y eficacia en pacientes < 16 aos an no se establecen.
Tabletas bucales: usar slo para el cuidado de pacientes cancerosos tolerantes a
opioides; slo deben prescribirlas profesionales en el cuidado de la salud con
conocimientos del tratamiento de dolor por cncer con opioides potentes. Mantener
lejos del alcance de los nios y descartar de modo adecuado cualquier unidad
abierta; contiene una cantidad de medicamento que puede ser letal para los nios.
Las tabletas bucales poseen mayor biodisponibilidad que otros productos orales de
fentanil (incluso el trocisco oral transmucoso); no sustituir los productos sobre una
base microgramo por microgramo; deben realizarse ajustes apropiados de la dosis;
tener precaucin y vigilar de cerca cuando se cambie al paciente de un producto a
otro. Su seguridad y eficacia en pacientes < 18 aos an no se establecen.
Sistema transdrmico iontofortico: es necesario ajustar un nivel aceptable de
analgesia para los pacientes antes de iniciar el tratamiento. Existe la posibilidad de
que se presente depresin respiratoria letal y muerte; para evitar la sobredosis, el
paciente debe ser el nico que active el sistema; no aplicar ms de un sistema a la
vez por paciente. El uso inapropiado (p. ej., ingestin o contacto con membranas
mucosas) o no intencionado con hidrogel de fentanil podra conducir a absorcin de
una dosis mortal; el hidrogel no debe entrar en contacto con los dedos ni la boca.
Slo deben prescribirlo profesionales en el cuidado de la salud que conozcan el
tratamiento de dolor con opioides potentes. Slo debe emplearse en pacientes que
sean capaces de comprender y seguir las instrucciones para operar el sistema. El
circuito de deteccin de error emplea una serie de seales audibles para alertar al
paciente cuando la dosis no se administra; tener precaucin en individuos con
deficiencias auditivas de aita frecuencia. El sistema contiene partes metlicas;
retirarlo antes de procedimientos de IRM, cardioversin o desfibrilacin. Puede
interferir con la imagen radiogrfica o ei escaneo por TAC, ya que el sistema
contiene componentes radioopacos. Los pacientes que reciben opioides de manera
crnica o con antecedente de abuso de estos frmacos pueden requerir dosis
mayores de analgsicos de los que es capaz de proporcionar el sistema. Este ltimo
no se recomienda para el tratamiento de dolor exacerbado transitorio en quienes
reciben opioides en forma crnica (an no se estudia). Usar slo en pacientes
hospitalizados bajo supervisin mdica; antes de dar de alta al paciente es necesario
retirar el sistema y desecharlo de acuerdo con los reglamentos estatales y federales
para una sustancia C-ll. Incluso despus de que se utilizaron las 80 dosis por
sistema, queda una cantidad importante de fentanil en el sistema transdrmico
iontofortico y es esencial retirarlo y desecharlo de manera adecuada para evitar un
mal uso, abuso o con fines recreativos. Mantener lejos del alcance de los nios y
descartar de manera adecuada cualquier unidad abierta; contiene una cantidad de
medicamento que puede ser fatal para los nios. El sistema iontofortico no se
recomienda para pacientes < 18 aos. Nota: investigaciones preliminares con dosis
menores de fentanil administrado por va iontofortica sugieren que los pacientes
peditricos pueden ser ms vulnerables a reacciones en el sitio de la reaccin que
los adultos (estas reacciones fueron ms graves en nios que en adultos)
Precauciones Usar con cautela en pacientes con bradicardia, enfermedad heptica,
renal o respiratoria; pancreatitis aguda; cor pulmonale, enfermedad pulmonar
obstructiva crnica importante; otros trastornos respiratorios crnicos o en aqullos
con hipertensin intracraneal, lesiones ceflicas, deterioro de la conciencia. Es
necesario vigilar a los pacientes hasta su recuperacin completa; disminuir la dosis
en individuos con afeccin heptica, renal o ambas; no debe administrarse si el
paciente recibi inhibidores de la monoaminooxidasa en los ltimos 14 das; el
empleo frecuente de la presentacin oral transmucosa puede aumentar el riesgo de
caries dentales; sta contiene 2 g de azcar/unidad; informar a los pacientes
diabticos respecto al contenido de azcar. Usar las tabletas bucales con precaucin
en pacientes con mucositis (no se requiere ajustar la dosis en individuos con
mucositis grado I; su seguridad y eficacia en pacientes con mucositis ms grave an
no se estudian).
El fentanil no se recomienda para analgesia durante el trabajo de parto y el parto; se
ha observado rigidez muscular transitoria en neonatos nacidos de mujeres tratadas
con fentanil IV.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, rubor, arritmia cardiaca, edema,
hipotensin ortosttica, hipertensin, sncope, taquicardia.
Sistema nervioso central: depresin del SNC, estado soporoso, somnolencia, mareo,
confusin, sedacin, euforia, nerviosismo, insomnio, cefalea, fiebre, fatiga, sueos
anormales, agitacin, amnesia, ansiedad, alucinaciones, reacciones paranoides
Dermatolgicas: eritema, prurito, exantema, prurito facial con el producto oral
transmucoso
670
FENTANIL
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica, prdida de peso:
hipopotasemia (6% con tabletas bucales)
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo biliar, dolor abdominal,
xerostoma, anorexia, diarrea, dispepsia, flatulencia, leo; caries dental, se ha
informado de prdida de dientes y erosin de la lnea de las encas con el trocisco
que contiene azcar
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias, retencin urinaria
Hematolgicas: anemia, neutropenia
Locales:
Tableta bucal: reacciones en ei sitio de aplicacin, parestesia local, ulceracin,
hemorragia, dolor, irritacin
Parche transdrmico: edema, eritema, prurito
Sistema transdrmico iontofortico: reacciones en sitio de aplicacin, eritema
(14%), edema y sudoracin locales, vesculas, ppulas, pstulas,
hiperpigmentacin (dos casos que duraron dos o tres semanas), marca
rectangular en el sitio de aplicacin (tres casos que duraron hasta tres meses)
Neuromusculares y esquelticas: rigidez muscular de pared torcica, en especial
despus de la administracin IV rpida; astenia, dorsalgia, coordinacin anormal,
cojera anormal, parestesia, rigidez, temblores
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria, apnea, disnea, hemoptisis, hipoxa
Diversas: sudoracin; rigidez, sntomas similares a influenza; dependencia fsica y
psicolgica con el uso prolongado. Nota: los recin nacidos que reciben una dosis
total de fentanil > 1.6 mg/kg, o infusin IV continua > 5 das, tienen ms riesgo de
desarrollar sntomas de abstinencia de narcticos; nios de una semana a 22
meses: los que reciben una dosis total de 1.5 mg/kg, o infusin IV continua > 5
das, tienen 50% de probabilidades de desarrollar sntomas de abstinencia de
narcticos y los que reciben una dosis total > 2.5 mg/kg o una infusin IV > 9 das,
tienen 100% de probabilidades de desarrollar sntomas de supresin. Las dosis
deben disminuirse de manera paulatina para prevenir los sntomas de abstinencia
P450.
Depresores de! SNC, alcohol, fenotiacinas, inhibidores de la MAO y antidepresivos
triccicos pueden potenciar los efectos adversos del fentanil; cuando se usa
fentanil con otros depresores del SNC, reducir la dosis de uno o ambos agentes;
no se recomienda administrar inhibidores de la MAO 14 das antes o despus del
fentanil. Los inhibidores del citocromo P450 (p. ej., claritromicina, diltiacem,
eritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, inhibidores de la proteasa,
troleandomicina) pueden incrementar o prolongar de manera significativa los
efectos clnicos o adversos del fentanil; los inductores del citocromo P 450 (p. ej.,
carbamacepina, fenitona, rifampicina) pueden disminuir el efecto del fentanil;
quiz se requiera vigilancia cercana y ajuste de la dosis. El fitoteraputico hierba
de San Juan (Hypericum peroratum) puede aumentar sus efectos secundarios
importantes y su empleo no se recomienda.
Interaccin con alimentos El jugo de toronja puede incrementar los niveles sricos
de fentanil y sus efectos adversos.
Estabilidad
Frmula inyectable: almacenar a temperatura ambiente controlada de 15 a 20 C.
Proteger de la luz
Parche transdrmico: no almacenar por arriba de 25 C. Guardar en bolsa protectora
hasta el momento en que se vaya a usar
Trociscos transmucosos y tabletas bucales: almacenar a temperatura ambiente
controlada de 20 a 25C, es posible transportarlos entre 15 y 30C; proteger de la
congelacin y la humedad. Almacenar en empaques blister originales hasta el
momento de emplearlo
Sistema transdrmico iontofortico: almacenar a 25C; es posible transportarlo entre
15 y 30C. No almacenar sin su bolsa
Mecanismo de accin Se une a receptores opioides u estereospecficos en muchos
sitios en el SNC; incrementa el umbral del dolor, altera su percepcin e inhibe sus
vas ascendentes.
Farmacodinamia
El efecto depresor respiratorio puede durar ms tiempo que el analgsico.
Inicio de accin: analgesia:
C
IM: 7 a 15 min
IV: casi de inmediato
Parche transdrmico: 6 a 8 h
Trocisco transmucoso: 5 a 15 min
Efecto mximo:
Transdrmico: 24 h
Transmucoso: 20 a 30 min
(Contina)
671
FENTANIL
Fentanil
(Contina)
Duracin:
IM: 1 a 2 h
IV: 30 a 60 min
Parche transdrmico: 72 h
Trocisco transmucoso: 1 a 2 h
Farmacocintica Nota: los niveles sricos de fentanil con el parche transdrmico
fueron 2 veces mayores en nios de 1.5 a 5 aos que no toleran los opioides; los
parmetros farmacoclnticos en pacientes peditricos mayores son similares a los de
adultos
Absorcin:
Trociscos transmucosos: rpida; ~ 25% se absorbe en la mucosa bucal; 75% se
deglute con la saliva y se absorbe despacio en el tubo gastrointestinal
Tabletas bucales: rpida; ~- 50% desde la mucosa bucal; 50% se deglute con la
saliva y se absorbe despacio en tracto gastrointestinal
Sistema transdrmico iontofortico: los niveles de fentanil continan en ascenso 5
min despus de completar cada dosis de 10 min
Distribucin: muy lipoflico, se redistribuye en msculo y grasa; atraviesa la placenta;
se excreta en leche materna; Nota: el fentanil IV sigue un modelo de distribucin
trlcompartimental. Los cambios del pH sanguneo pueden alterar la ionizacin de
fentanil y afectar su distribucin en plasma y SNC
V : nios: 0.05 a 14 aos (despus de infusin IV continua a largo plazo): ~ 15
L/kg (intervalo: 5 a 30 LVkg)
V: adultos: 4 L/kg
Unin a protenas: 80 a 85%, en especial a glucoprotena acida alfa-1; tambin se
une a albmina y eritrocitos. Nota: su fraccin libre aumenta en acidosis
Metabolismo: > 90% se metaboliza en el hgado, mediante la isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450 por N-desalquilacin (en norentanil) e hldroxilacln en metabolitos
inactivos
Biodisponibilidad: Nota: estudios comparativos determinaron que la tableta bucal
tiene 30 a 50% mayor exposicin (es decir, rea bajo la curva) que el trocisco
transmucoso
Trociscos transmucosos: ~ 50% (intervalo: 36 a 71%)
Tabletas bucales: 65 20%
Vida media:
Nios dec5 meses a 4. 5 aos: promedio: 2.4 h
Nios de 0.5 a 14 aos (despus de infusin IV continua prolongada): ~ 21 h
(Intervalo: 11 a 36 h)
Adultos: IV: 2 a 4 h; Nota: con un modelo trlcompartamental, fentanil mostr una
vida promedio de distribucin inicial de 6 min; ia segunda vida promedio de
distribucin fue de 1 h y su vida promedio terminal fue de 16 h
Parche transdrmico: 17 h (intervalo: 13 a 22 h); la vida media aparente aument
con el parche transdrmico a causa de su absorcin continua
Trociscos transmucosos: 6.6 h (intervalo: 5 a 15 h)
Tabletas bucales: 100 a 200 ug: 3 a 4 h; 400 a 800 ug: 11 a 12 h
Sistema transdrmico iontofortico: 11 h
Parche transdrmico: 24 a 72 h
Trociscos transmucosos: promedio: 20 a 40 min (intervalo: 20 a 480 min) medidos
despus de iniciar la administracin de la dosis
Tabletas bucales: promedio: 47 min (intervalo: 20 a 240 min)
Eliminacin: en la orina, principalmente como metabolitos y < 7 a 10% como frmaco
sin modificar
Depuracin: recin nacidos: su depuracin puede correlacionarse de manera
estrecha con la edad gestaclonal y el peso al nacer (vase Saarenmaa, 2000)
o s i f i c a c i n usual Es necesario ajustar las dosis hasta obtener los efectos
apropiados; lmites amplios de dosis segn grado deseado de analgesia o anestesia,
medio clnico y estado del paciente.
Recin nacidos: analgesia: recomendaciones del International Evidence-Based
Group for Neonatal Pain (Anand, 2001):
Dosis Intermitente: en bolo IV lento: 0.5 a 3 ug/kg/dosis
Infusin continua: 0.5 a 2 ug/kg/h
Recin nacidos y lactantes menores:
Sedacin/analgesia: en bolo IV lento: 1 a 4 ug/kg/dosis; puede repetirse cada 2 a
4 h
Sedacin/analgesia continua: bolo IV: Inicial: 1 a 2 ug/kg; despus 0.5 a 1 ug/kg/h;
ajustar en sentido ascendente
Dosis media necesaria: recin nacidos con edad gestacional < 34 semanas: 0.64
ug/kg/h; recin nacidos con edad gestaclonal > 34 semanas: 0.75 ug/kg/h
dsa
672
FENTANIL
Sedacin/analgesia continua durante oxigenacin extracorprea por membrana
(OECM): bolo IV: inicial: 5 a 10 ug/kg en 10 min; a continuacin, 1 a 5 ug/kg/h;
ajustar en sentido ascendente; puede presentarse tolerancia; quiz se requieran
dosis ms altas (hasta 20 pg/kg/h) alrededor del sexto da de OECM
Lactantes mayores y nios 1 a 12 aos:
Sedacin para procedimientos menores o analgesia: IM, IV: 1 a 2 pg/kg/dosis;
puede repetirse a intervalos de 30 a 60 min; Nota: los nios de 18 a 36 meses
podran requerir 2 a 3 pg/kg/dosis
Sedacin o analgesia continua: bolo IV: inicial: 1 a 2 pg/kg; despus 1 ug/kg/h;
ajustar en sentido ascendente; usual: 1 a 3 pg/kg/h; algunos requieren 5 pg/kg/h
Dolor crnico moderado o grave: parche transdrmico: nios > 2 aos que toleran
los opioides y reciben por lo menos 60 mg de equivalentes de morfina oral ai da:
inicial: 25 pg/h o ms, con base en la conversin a equivalentes de fentanil y
administracin de dosis equianalgsicas (vase inserto del producto para mayor
informacin); a continuacin, usar analgsicos de accin corta las primeras 24 h,
con dosis complementarias segn se requiera (para dolor intercurrente); puede
aumentarse la dosis despus de tres das, con base en la dosis diaria de
opioides complementarios requeridos PRN; usar la proporcin de 45 mg de
equivalentes de morfina oral por da, para un aumento de 12.5 pg/h en la dosis
del parche transdrmico; el parche transdrmico suele administrarse cada 72 h.
pero ciertos pacientes adultos pueden requerir administraciones cada 48 h; debe
intentarse incrementar la dosis de cada 72 h antes de usar el esquema de 48 h
Adolescentes > 16 aos y adultos: exacerbacin transitoria del dolor por cncer:
trocisco transmucoso: ajustar la dosis para proporcionar analgesia adecuada:
inicial: 200 pg; si es necesario, la dosis puede repetirse 15 min despus de
completar la primera; se recomienda no usar ms de dos unidades por cada
episodio de exacerbacin; ajustar la dosis hasta la siguiente potencia mayor si el
tratamiento de varios episodios consecutivos de exacerbacin exige > 1 trocisco
por episodio; determinar cada nueva dosis a lo largo de varios episodios de
exacerbacin de dolor por cncer (por lo general uno o dos das) a fin de
determinar la dosis apropiada de analgesia con efectos secundarios aceptables.
Una vez que se determina la dosis, el consumo debe limitarse a < 4 unidades por
da. Reevaluar la dosis de opioides de accin prolongada si el paciente necesita
> 4 unidades/da. Si se presentan efectos de uso excesivo de opioides antes de
que se complete una dosis, la unidad debe retirarse de la boca de inmediato y
reducir las dosis subsiguientes
Adolescentes >18 aos y adultos:
Exacerbacin de dolor por cncer: tabletas bucales: dosis inicial: 100 pg; si es
necesario, es posible administrar una segunda dosis de 100 pg 30 min despus
del inicio de la primera
Si se requiere, hacer el ajuste de la dosis empleando mltiplos de las tabletas de
100 pg. Es posible incrementar la dosis, si es necesario, a dos tabletas de 100
pg (una de cada lado de la boca). Si esa dosis no tiene xito, incrementarla a
cuatro tabletas de 100 pg (dos de cada lado de ia boca). Si el ajuste requiere
de > 400 p/dosis, es necesario usar tabletas de 200 pg.
Conversin de trocisco transmucoso a tableta bucal:
Si la dosis de trociscos es de 200 a 400 pg, usar tabletas bucales de 100 pg.
Si la dosis del trociscos es de 600 a 800 pg, usar tabletas bucales de 200 pg.
Si la dosis del trociscos es de 1 200 pg, usar tabletas bucales de 400 pg.
Nota: cuatro tabletas bucales de 100 pg proporcionan cerca de 12 y 13% de
los valores ms altos de C x y rea bajo la curva, respectivamente, en
comparacin con una tableta bucal de 400 pg. Para evitar confusiones, los
pacientes slo deben tener una potencia de tabletas a su disposicin. El uso
de ms de cuatro tabletas bucales por vez an no se estudia. Reevaluar la
dosis de mantenimiento de opioides (las 24 h) si el paciente necesita > 4
dosis de tabletas bucales/da
Dolor posoperatorio agudo de corta duracin: sistema transdrmico iontofortico: 40
pg por activacin segn la demanda; frecuencia mxima de dosificacin: seis
dosis/h; duracin mxima de la teraputica: 72 h
m a
Nota: el dolor debe controlarse antes de iniciar el uso del sistema; asimismo el
paciente debe tener acceso a analgesia complementaria durante el tratamiento.
Indicar al paciente cmo operarlo; slo l debe activar el botn dosificador. Cada
sistema opera por 24 h o hasta que se administran 80 dosis, lo que ocurra
primero. Los individuos que reciben opioides de manera crnica o con
antecedente de abuso de estos frmacos pueden requerir dosis mayores de
analgsico que los que el sistema puede proporcionar.
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela; no se dispone de
cr
CT
lineamientos especficos; se recomiendan dosis ms bajas

(Contina)
673
FENTANIL
Fentanil
(Contina)
Administracin
Parenteral: IV: administrar en bolo IV lento en 3 a 5 min o por infusin continua; dosis
mayores en bolo (> 5 jig/kg) deben administrase 5 a 10 min (vase Advertencias)
Parche transdrmico: aplicar sobre piel sin vello, limpia, seca, sin irritacin e intacta,
en un rea plana anterosuperior o posterosuperior de torso, flancos o brazo;
aplicar en la parte superior de espalda en nios pequeos o en personas con
discapacidad cognoscitiva, para reducir la probabilidad de que el paciente retire el
parche; vigilar de cerca la adhesin del sistema en nios; cortar el vello antes de la
aplicacin, no rasurar; antes de la aplicacin puede limpiarse la piel con agua
simple (no usar jabones, lociones, alcohol, aceites u otras sustancias que pueden
irritar la piel); permitir que la piel seque por completo antes de aplicar. Colocar el
parche justo despus de sacarlo del paquete; presionar con firmeza sobre el sitio y
sostener por lo menos 30 seg; cambiar el parche cada 72 h; retirar el parche viejo
antes de aplicar el nuevo; no colocar el nuevo parche en el mismo lugar del
antiguo; lavarse las manos despus de aplicar el parche. Nota: el parche
transdrmico es un sistema controlado por membranas; no cortar el parche para
administrar dosis parciales; no emplear parches que estn cortados o daados; no
utilizar si el sello del paquete est roto; la velocidad de administracin del frmaco
puede aumentar de modo significativo si el parche est cortado o daado y resultar
en absorcin de una dosis potencialmente letal; el contenido del reservorio y la
adhesin pueden afectarse si se corta. Si se requiere una dosis parcial, la
superficie del parche puede bloquearse de manera proporcional mediante
adhesivos (vase Lee, 1997). No usar jabn, alcohol u otros solventes para
eliminar el gel transdrmico si ste toca la piel por accidente, pues pueden
aumentar la absorcin transdrmica; usar cantidades abundantes de agua. Evitar
exponer el sitio de aplicacin a fuentes externas de calor (p. ej., cobija elctrica,
parche de calor, lmpara infrarroja, sauna, cama de agua caliente, tina caliente).
Desechar de manera adecuada (vase Informacin para el paciente).
Trociscos transmucosos: oral: no usar si la burbuja est abierta. Este empaque debe
abrirse con tijeras justo antes de la administracin; una vez que se retire, el
paciente debe colocar el trocisco en su boca y chuparlo; no morderlo ni masticarlo.
Colocar el trocisco en la boca entre el carrillo y la enca inferior; mover de vez en
vez el trocisco de un lado de la boca al otro; consumir en un lapso de 15 min; retirar
el trocisco de la boca si aparecen efectos de exceso de opioides antes de
consumirlo por completo. Retirar la manija despus de consumir el trocisco o si el
paciente logra la respuesta adecuada.
Tabletas bucales: no usar si el empaque est abierto o maltratado. La burbuja debe
abrirse en el preciso momento de la administracin. Levantar hacia atrs la parte
posterior de la burbuja para exponer la tableta, no empujarla a travs de la cubierta
(puede daarse). Administrarla de inmediato. Colocar ia tableta entera en la
cavidad bucal (por arriba del molar posterior, entre la parte superior del carrillo y la
enca). No romper, chupar, masticar o deglutir la tableta (esto reducira el efecto).
La tableta debe disolverse en 14 a 25 min cuando se deja entre el carrillo y la
enca. Si hay restos de ella despus de 30 min, pueden pasarse con un vaso de
agua. Si aparecen efectos de exceso de opioides antes de que la tableta se
disuelva por completo (p. ej., mareo, sedacin, nusea), indicar al paciente que se
enjuague la boca con agua y que escupa de inmediato los trozos restantes en el
cao o el inodoro; enjuagar el lavabo o jalar el agua del inodoro para desechar las
partculas de tableta.
Sistema transdrmico iontofortico: slo para uso transdrmico. El sistema debe
probarse antes de administrarlo (vase Informacin adicional) y ha de aplicarlo un
profesional de atencin a la salud. Una enfermera certificada debe retirar la
etiqueta adherible de la parte trasera de la bolsa y colocarla en el sistema,
anotando en ella la fecha y hora de la administracin; el sistema expira 24 h
despus de su aplicacin. Colocar sobre piel intacta, sin irritacin ni irradiacin en
el pecho o la parte superior externa del brazo. No aplicar sobre reas con
cicatrices, quemaduras o tatuajes. Cualquier vello excesivo en el rea de
aplicacin debe cortarse, no afeitarse. Limpiar la zona de aplicacin con un hisopo
con alcohol; dejar que la piel seque por completo antes de aplicar el sistema; no
usar jabn, locin ni otras sustancias que puedan irritar la piel o cambiar las
caractersticas de absorcin. Aplicar en la piel justo despus de extraerlo de la
bolsa sellada; no usar si la bolsa de aluminio est rota. Abrir la bolsa haciendo un
corte en la lnea punteada, sacar y descartar la cubierta de plstico que protege el
adhesivo. No jalar la lengeta roja mientras se retira. Presionar el sistema con
firmeza sobre el lugar con el lado adhesivo hacia la piel por lo menos 15 seg.
Asegurarse que todos los lados del borde externo se peguen a la piel. Si las orillas
se aflojan, pueden pegarse con cinta; no colocar dicha cinta sobre el botn o la luz
roja. Para administrar una dosis, el paciente debe presionar el botn dos veces con
firmeza en un lapso de 3 seg. Una alarma audible indica el inicio de la
674
FENTANIL
administracin de la dosis; la luz roja permanece encendida durante el periodo de
dosificacin de 10 min. Cada sistema opera por 24 horas o hasta que se han
empleado 80 dosis (lo que suceda primero). Rotar la zona de ta piel si se requiere
otra dosis despus que la primera se termina. No tocar el lado pegajoso del
sistema ni los geles. Si el hidrogel (donde se alberga fentanil) se separa del
sistema de aplicacin al retirar a ste, usar guantes o pinzas para despegarlo de la
piel; el contacto con esta sustancia puede ser daino. Enjuagar abundantemente
con agua la zona de piel que entr en contacto con el hidrogel. No usar agua,
alcohol ni otros solventes para eliminarlo porque esto puede incrementar la
absorcin de fentanil. Contiene metal; retirar antes de procedimientos de IRM,
cardioversin o desfibrilacin. Evitar la exposicin del sistema al agua (puede
hacer que ste deje de funcionar o falle).
Frecuencia respiratoria, presin arterial, frecuencia cardiaca, saturacin de oxgeno,
ruidos intestinales, distensin abdominal; signos de mal uso, abuso o adiccin.
Parche transdrmico: vigilar al paciente durante por lo menos 24 h despus de la
aplicacin de la primera dosis
Sistema transdrmico iontofortico: observar directamente al paciente despus de
administrar la primera dosis para asegurar que el sistema funciona de modo
adecuado y que el paciente entiende cmo emplearlo
Informacin para el paciente Todos los productos: informar el uso de otros
medicamentos, frmacos sin receta y productos hierbales o naturales a su mdico;
evitar alcohol, otros depresivos del SNC (p. ej., medicamentos para dormir,
tranquilizantes), jugo de toronja y hierba de San Juan. El fentanil puede causar
estado soporoso y afectar ia capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; puede crear adiccin; evitar la suspensin abrupta
despus de uso prolongado; puede causar sequedad bucal y constipacin. Notificar
al mdico de inmediato o buscar ayuda de urgencia si ocurren mareo, dolor torcico,
bradicardia o taquicardia, falta de aire, dificultad respiratoria, confusin o sntomas
poco usuales. Notificar al mdico si presenta cefalea aguda, cambios de la habilidad
mental, modificacin en la frecuencia o cantidad de miccin, inflamacin de
extremidades, aumento desusado de peso o cambios en la visin
Parche transdrmico: mantener todos los parches transdrmicos (aun los usados)
lejos del alcance de los nios; hasta los parches usados pueden ser peligrosos o
incluso mortales para bebs, nios, mascotas y otros adultos; descartar los parches
transdrmicos utilizados que ya no necesite justo despus de retirarlos, doblndolos
a la mitad (de manera que el lado adhesivo se pegue sabr s mismo) y desecharlos
en el inodoro; descartar de la misma manera los parches sin usar y que ya no sean
necesarios; la bolsa protectora y la cubierta deben tirarse a la basura. Notificar al
mdico si desarrolla fiebre elevada mientras usa el parche. Lavar la piel con agua
simple (sin jabn, alcohol ni otras sustancias) si el gel se sale del parche por
accidente y entra en contacto con la piel. Si el parche se adhiere accidentalmente a
la piel de otra persona, quitarlo de inmediato, lavar la piel expuesta con agua y
buscar atencin mdica para esa persona. La exposicin accidental o el mal uso
pueden llevar a problemas mdicos graves, incluso a la muerte
Trociscos transmucosos: no permitir que otra persona use este producto (pueden
presentarse efectos adversos graves y ocurrir una sobredosis potencialmente
mortal). Es posible obtener un Actiq Welcome Kit y OTFC (citrato de fentanil
transmucoso oral) Welcome Kit con el laboratorio, que contienen un cierre resistente
a nios, bolsa de seguridad porttil y botella de almacenamiento temporal resistente
a nios (para mantener el medicamento lejos de ellos), del fabricante. Leer la Gua
para el paciente que recibir con cada prescripcin y resurtido del medicamento.
Leer dicha gua para conocer los detalles de almacenamiento, administracin y forma
de desechar los trociscos transmucosos orales, lo mismo que instrucciones acerca
del manejo de las sobredosis. Este producto contiene una cantidad de medicamento
que puede ser mortal para nios; descartar los productos transmucosos de manera
adecuada; mantener todos ios productos (aun los usados) fuera dei alcance de nios
y mascotas. Despus de consumir una unidad completa, el mango puede
desecharse en un basurero normal fuera del alcance de nios y mascotas. Si la
unidad no se consumi por completo o an tiene matriz del frmaco en el mango,
colocar ste bajo el chorro de agua caliente hasta disolver la matriz. Usar el envase
especial resistente a nios disponible en el Welcome Kit para almacenar de modo
temporal las unidades consumidas que no puedan desecharse de inmediato. El uso
frecuente de trociscos transmucosos de fentanil puede incrementar el riesgo de
caes dental; consultar al dentista para obtener la higiene oral apropiada. Los
paciente diabticos deben saber que el trocisco transmucoso contiene 2 g de azcar/
unidad (cerca de media cucharadita de azcar).
Tabletas bucales: este producto contiene una cantidad de medicamento que puede
ser mortal para los nios; mantener ias tabletas lejos del alcance de estos. Leer la
Gua para el paciente que recibe con cada prescripcin y resurtido del frmaco para
(Contina)
675
FENTANIL
Fentanil
(Contina)
conocer los detalles de almacenamiento, administracin y forma de desechar

adecuados, lo mismo que las instrucciones para el manejo de sobredosis de este
medicamento. No permita que otras personas usen este producto (pueden ocurrir
efectos adversos graves o una sobredosis potencialmente mortal). Descartar las
tabletas sin usar de la manera adecuada; retirar las tabletas sin usar del empaque y
desechar en el inodoro; para eliminar las tabletas en exceso que no usar, contactar
al fabricante
Sistema transdrmico iontofortico: leer la Hoja de informacin de cabecera para el
paciente; pueden presentarse problemas respiratorios mortales o la muerte si este
medicamento se usa de manera errnea. No retirar ni reemplazar el sistema usted
mismo. No permitir que otras personas activen el botn dosificador; no tocar el lado
adherente del sistema, los compartimentos de hidrogel ni el gel; no usar en formas
distintas a las indicadas; no permitir que otras personas usen este sistema (pueden
ocurrir efectos adversos graves y sobredosis potencialmente mortal). Si ocurre
exposicin accidental, notificar de inmediato al mdico; enjuagar de inmediato la piel
con abundante agua; no usar jabn, alcohol ni otras sustancias. No dejar el hospital
con este sistema sobre la piel; asegurarse de que la enfermera o el mdico retiren el
producto antes.
Implicaciones para la atencin de enfermera Es necesario tener a disposicin
un antagonista opioide, equipo para reanimacin e intubacin y oxgeno; la inyeccin
IV rpida puede causar apnea. Los pacientes con temperatura elevada pueden tener
una absorcin transdrmica de fentanil mayor; observar en busca de efectos
adversos porque podra ser necesario ajustar la dosis. Es posible que se presenten
efectos farmacolgicos y adversos despus de suspender el sistema transdrmico;
observar al paciente cuando menos 24 h luego de quitar el producto transdrmico;
no cortar el parche transdrmico ni usarlo si est cortado o daado; desechar en
forma adecuada los parches transdrmicos (vase Informacin para el paciente).
Destruir la porcin no utilizada de la presentacin transmucosa oral segn la poltica
del hospital respecto a sustancias controladas; las dosis parciales de trociscos no
utilizados pueden disolverse bajo el chorro de agua caliente; desechar el mango de
manera apropiada. Evaluar otros medicamentos que el paciente pueda estar
tomando en busca de interacciones aditivas o adversas. Ordenar precauciones de
seguridad para el paciente hospitalizado. Valorar el conocimiento y ensear al
paciente el uso apropiado (si se autoadministra), las reacciones adversas que debe
notificar y las intervenciones apropiadas para reducir los efectos secundarios.
Informacin adicional El fentanil es 50 a 100 veces ms potente que la morfina; 10
mg de morfina IM = 0.1 a 0.2 mg de fentanil IM; el fentanil tiene menos efectos
hipotensores que la morfina o la meperidina debido a la falta de liberacin, o
liberacin mnima, de histamina; el producto IV tiene un pH de 4.0 a 7.5.
Tabletas bucales: el producto emplea una reaccin efervescente que puede mejorar
la velocidad y el grado de la absorcin de fentanil a travs de la mucosa bucal
Sistema transdrmico iontofortico: cada activacin del botn dosificador administra
40 (ig/dosis de fentanil en un lapso de 10 min; la siguiente dosis no puede iniciarse
hasta que el ciclo de administracin de 10 min termina. Una batera de litio de 3
voltios proporciona potencia al sistema; el nivel de la corriente es 62 microA/cm , que
suele ser imperceptible para el paciente. El farmacutico debe probar cada sistema
antes de dipensarlo al paciente. Sin abrir la bolsa, el farmacutico debe localizar el
lado del botn, presionarlo y soltarlo con firmeza dos veces en un lapso de 3 seg.
Debe escuchar un solo tono audible (alarma) que confirme ta funcionalidad del
sistema. El farmacutico debe firmar el frente de la bolsa despus de confirmar su
funcionamiento. Nota: el sistema no administra frmaco a menos que se aplique
sobre la piel en un lapso de 4 min despus de la prueba de funcionalidad; el sistema
administrar el resto de la dosis de 10 min. Para determinar el nmero de dosis
administradas, la luz roja parpadea entre dosis en pulsos de 1 seg para indicar el
nmero aproximado de stas que se han administrado hasta ese momento. Cada
parpadeo indica hasta cinco dosis administradas: un parpadeo implica una a cinco
dosis, dos indican 6 a 10 dosis; tres, 11 a 15; cuatro, 16 a 20 dosis y as hasta 16
parpadeos (76 a 80 dosis). Para desechar el sistema, usar guantes y jalar la lengeta
roja para separar la parte inferior de la superior. Doblar la parte inferior a la mitad con
el lado adhesivo hacia adentro y descartar en el inodoro (un proveedor de cuidados
de salud secundarios debe supervisar la accin). Desechar la seccin superior de
acuerdo con los procedimientos del hospital para las bateras (vase tambin
Administracin).
2
El trocisco transmucoso oral est formulado con una matriz slida del frmaco y est
montado sobre un mango de plstico irrompible; contiene 2 g de azcar/unidad.
676
FENTOLAMINA
Infusin como citrato [premezclada en solucin salina normal]: 0.05 mg (10 mL); 1
mg (100 mL); 1.25 mg (250 mL); 2 mg (100 mL); 2.5 mg (250 mL)
Solucin inyectable como citrato [sin conservador]: 0.05 mg/mL (2 mL, 5 mL, 10 mL,
20 mL, 30 mL, 50 mL)
Trociscos orales, como citrato [transmucosos]: 200 ug, 400 ug, 600 ug, 800 ug, 1 200
ug, 1 600 ug
Actiq : 200 ug, 400 ug, 600 ug, 800 u g , 1 200 ug, 1 600 ug [montado en un mango
de plstico radiopaco; contiene 2 g de azcar por unidad; sabor frambuesa]
Tabletas bucales, como citrato: 100 ug, 200 ug, 300 ug, 400 u g , 600 u g , 800 ug
Sistema transdrmico tpico, como base: 25 ug/h [6.25 cm ] (5s); 50 ug/h [12.5 cm ]
(5s); 75 ug/h [18.75 cm ] (5s); 100 ug/h [25 cm ] (5s)
Duragesic' : 12 [administra 12.5 ug/h; 5 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ]
(5s); 25 [administra 25 ug/h; 10 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ] (5s); 50
[administra 50 ug/h; 20 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ] (5s); 75
[administra 75 ug/h; 30 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ]; 100 [administra
100 ug/h; 40 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ] (5s)
Sistema transdrmico iontofortico tpico, como clorhidrato:
lonsys: 40 ug de fentanil/dosis [80 dosis/parche; contiene una batera de litio de 3
voltios]
Referencias
18
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Fentolamina
Sinnimos Mesilato de fentolamina; Regitina [DSC]
Categora teraputica Agente antihlpertensivo; Agente bloqueador adrenrgico alfa
parenteral; Agente diagnstico de feocromocitoma; Agente teraputico en
extravasacin; Vasodilatador
Uso Diagnstico de feocromocitoma; tratamiento de hipertensin relacionada con
feocromocitoma u otras causas de exceso de aminas simpatomimticas; teraputica
local y prevencin de necrosis cutnea despus de la extravasacin de
medicamentos con efectos adrenrgicos alfa (dobutamina, dopamina, adrenalina,
metaraminol, noradrenalina, fenilefrina) (vase Informacin adicional).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fentolamina o cualquier componente de la
frmula; disfuncin renal, arterieesclerosis coronaria o cerebral; infarto miocrdico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con gastritis, lcera pptica,
antecedente de arritmias cardiacas; pueden ocurrir infarto miocrdico, y espasmo y
oclusin vascular cerebral.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, angina, arritmias
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, exacerbacin de lcera pptica
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 48 h a temperatura ambiente y una
semana cuando se refrigera.
Mecanismo de accin
Sistmico: bloquea en forma competitiva los receptores adrenrgicos alfa, para
producir antagonismo breve de adrenalina y noradrenalina circulantes; reduce la
(Contina)
677
FENTOLAMINA
Fentolamina
(Contina)
hipertensin causada por el efecto alfa de las catecolaminas; tambin tiene efectos
inotrpicos y cronotrpicos positivos
SC: bloquea receptores adrenrgicos alfa y revierte la vasoconstriccin causada por
extravasacin de frmacos con efecto adrenrgico alfa
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM: 15 a 20 min
IV: inmediato
Efecto mximo:
IM: 20 min
IV: 2 min
Duracin:
IM: 30 a 45 min
IV: 15 a 30 min
Farmacocintica
Vida media: adultos: 19 min
Eliminacin: 10 a 13% se excreta en la orina como frmaco sin modificar
Dosificacin usual
Tratamiento de extravasacin de frmacos adrenrgicos alfa: SC:
Recin nacidos: infiltrar el rea con una cantidad pequea (p. ej., 1 mL) de solucin
(preparada diluyendo 2.5 a 5 mg en 10 mL de solucin salina normal sin
conservador) en el transcurso de 12 h de la extravasacin; no exceder 0.1 mg/kg
o 2.5 mg
Lactantes, nios y adultos: infiltrar el rea con una cantidad pequea (p. ej., 1 mL)
de solucin (elaborada diluyendo 5 a 10 mg en 10 mL de solucin salina normal)
en el transcurso de 12 h de la extravasacin; no exceder 0.1 a 0.2 mg/kg o 5 mg
Diagnstico de feocromocitoma: IM, IV:
Nios: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis; dosis nica mxima: 5 mg
Adultos: 5 mg
Hipertensin (antes de la intervencin quirrgica por feocromocitoma): IM, IV:
Nios: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis administrados 1 a 2 h antes de la
feocromocitomectoma; repetir segn se requiera para controlar la presin
arterial; dosis nica mxima: 5 mg
Adultos: 5 mg administrados 1 a 2 h antes de la feocromocitomectoma; repetir
segn se requiera para controlar la presin arterial
Crisis hipertensiva por Interaccin de inhibidores de la MAO o aminas
simpatomimticas: IM, IV: adultos: 5 a 20 mg
Administracin Parenteral: tratamiento de extravasacin: infiltrar el rea de
extravasacin con mltiples inyecciones pequeas de una solucin diluida (vase
Dosificacin usual); utilizar agujas calibre 27 a 30, y cambiar la aguja cada vez que
se introduzca en la piel; no inyectar un volumen tal que edematice la extremidad o los
dedos con el resultante de sndrome compartimental.
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, ortostatlsmo;
tratamiento de extravasacin: sitio de extravasacin, color de la piel, circulacin local.
Implicaciones para la atencin de enfermera Vigilar de cerca el sitio de
extravasacin, porque puede ser necesario repetir las dosis SC de fentolamina.
Informacin adicional La extravasacin de frmacos con efectos adrenrgico alfa
causa vasoconstriccin local, que produce palidez y enfriamiento de la piel, con
induracin; la fentolamina SC bloquea los receptores adrenrgicos alfa y revierte la
vasoconstriccin; el rea de extravasacin debe tornarse rosada y la piel reasumir su
color normal. La dobutamina estimula sobre todo los receptores adrenrgicos beta,,
pero tiene efectos adrenrgicos alfa (y beta ); los efectos adrenrgicos alfa
(vasoconstriccin) pueden observarse cuando la dobutamina se extravasa (puesto
que hay concentraciones locales altas); aunque infrecuentes, se informan casos de
necrosis drmica por extravasacin de dobutamina; la fentolamina puede ayudar a
prevenir la necrosis drmica despus de la extravasacin de dobutamina (vanse
MacCara, 1983, y Hoff, 1979). La inyeccin contiene 25 mg de manitoi por frasco
mpula.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como mesilato: 5 mg
Referencias
2
Hoff J V , Peatty P A , W a d e JL. D e r m a l N e c r o s i s F r o m D o b u t a m i n e . N Engl J Med. 1 9 7 9 ; 3 0 0 ( 2 2 ) : 1 2 8 0 .

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FeS0 (sulfato ferroso) vase Hierro (complementos orales y entricos) en la

pgina 827
4
678
FEXOFENADINA
Fexofenadina
Sinnimos Clorhidrato de fexofenadina
Categora teraputica Antihistamnlco
Uso Alivio sintomtico de rinitis alrgica estacional y urticaria dioptica crnica.
Lactancia
Se desconoce si se excreta en la leche materna/tener cautela (la AAP ia considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fexofenadina, terfenadina o cualquier
Advertencias Ajustar las dosis en pacientes con disminucin de la funcin renal.
Precauciones Usar con cautela en personas que tambin reciben ketoconazol y
eritromicina (vase Interacciones medicamentosas); aunque se observa incremento
de los niveles plasmticos de fexofenadina, an no se informan efectos adversos con
su administracin concomitante, incluyendo prolongacin del QT. La fexofenadina, a
pesar de tener un efecto sedante menor que el de otros antihistamnicos, puede
originar estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, estado soporoso, fatiga, mareo
Endocrinas y metablicas: dismenorrea
Gastrointestinales: nusea, dispepsia
Neuromusculares y esquelticas: dorsalgia
ticas: otitis media
Respiratorias: infeccin de vas respiratorias superiores, tos, sinusitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, infecciones virales
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2D6 (dbil) y
sustrato de CYP3A3/4 del citocromo P450.
Ketoconazol y eritromicina incrementan los niveles plasmticos de fexofenadina; los
anticidos a base de aluminio y magnesio disminuyen la absorcin del
antihistamnico; el producto fitoteraputico hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) puede disminuir la absorcin del frmaco; es Importante no ingerir
bebidas alcohlicas (pueden intensificar sus efectos sedantes).
I n t e r a c c i n c o n a l i m e n t o s Los jugos de fruta pueden reducir 36% la
biodisponibilidad de fexofenadina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de la humedad
excesiva.
Mecanismo de accin La fexofenadina es un metabolito activo de la terfenadina;
compite con la histamina por receptores
en clulas efectoras de aparato digestivo,
vasos sanguneos y aparato respiratorio; al parecer no atraviesa la barrera
hematoenceflica en grado importante, lo que disminuye su potencial sedante.
Farmacodinamia
Duracin: > 12 h
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Distribucin: V : nios: 5.4 a 5.8 L/kg
Metabolismo: 5% en hgado; 3.5% se transforma en el metabolito metilster, que slo
aparece en las heces (posiblemente transformado por la microflora intestinal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tabletas: 2.6 h; suspensin:
1 h
Eliminacin: 1 1 % del frmaco se excreta sin cambios en la orina; 80% se excreta sin
modificar en las heces
Depuracin: nios: 14 a 18 mL/mln/kg
Dilisis: no se elimina de manera eficaz mediante hemodilisis
Nios de 6 meses a < 2 aos: 15 mg dos veces al da
Nios de 2 a 11 aos: 30 mg dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos: 60 mg dos veces al da o 180 mg una vez al da
Nios de 6 meses a < 2 aos: 15 mg una vez al da
Nios de 2 a 11 aos: 30 mg una vez al da
Nios > 12 aos y adultos: 60 mg una vez al da
Administracin Puede administrarse sin relacin con ios alimentos; evitar su
administracin con jugo de frutas; agitar bien la suspensin antes de su uso.
(Contina)
679
d
FILGRASTIM
Fexofenadina
(Contina)
Parmetros para vigilancia Mejora de los signos y sntomas de la rinitis alrgica y

(a urticaria idioptica crnica.
Informacin para el paciente El frmaco puede ocasionar estado soporoso y
coordinacin fsica; evitar las bebidas alcohlicas.
especfico.
Suspensin;
Allegra: 6 mg/mL (300 mL) [sabor crema de frambuesa]
Tabletas, como clorhidrato: 30 mg, 60 mg, 180 mg
Filgrastim
pgina 1723
Sinnimos Factor estimulante de colonias de granulocitos; G-CSF; NSC-614629
Categora teraputica Factor estimulante de colonias
Uso Disminucin de la duracin de neutropenia y riesgo concurrente de infeccin, en
pacientes con afecciones malignas que reciben regmenes qulmioteraputlcos
mlelosupresores relacionados con incidencia importante de neutropenia intensa con
fiebre; pacientes con cncer receptores de trasplante de mdula sea; neutropenia
crnica intensa que incluye individuos con neutropenia congnita, neutropenia cclica
o neutropenia idioptica; desplazamiento de clulas madre a sangre perifrica, para
reuniras mediante leucofresis; pacientes con sndrome de Inmunodeficiencia
adquirida (SIDA) que reciben zidovudina; neutropenia neonatal.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a protenas derivadas de E. col!, factor
estimulante de colonias de granulocitos o cualquier componente de la frmula; uso
en pacientes que reciben quimioterapia y radioterapia concomitantes.
Advertencias Se observa leucocitosis (recuentos de leucocitos > 100 000/mm ) en
alrededor de 2% de pacientes que reciben factor estimulante de colonias de
granulocitos en dosis > 5 ug/kg/da.
Precauciones No administrar 24 h antes de la quimioterapia o en el transcurso de 24
h de la misma; usar con cautela en cualquier afeccin maligna con caractersticas
mieloides, por la posibilidad de que el factor estimulante de colonias de granulocitos
acte como un factor de crecimiento; emplear con precaucin en pacientes con gota,
psoriasis; vigilar a los individuos con padecimientos cardiacos preexistentes, porque
estudios clnicos realizados antes de su comercializacin informaron fenmenos
cardiacos (infarto miocrdico, arritmias). Estar alerta en cuanto a la posibilidad de
sndrome de insuficiencia respiratoria aguda en pacientes spticos.
3
No suele recomendarse la supresin prematura del tratamiento con filgrastim antes

del tiempo de recuperacin de la cifra mnima de neutrfilos esperada. Uno o dos
das despus del inicio del tratamiento suele observarse un incremento transitorio de
las cifras de neutrfilos. Para una respuesta teraputica sostenida, el factor
estimulante de colonias de granulocitos debe continuarse hasta despus de que el
recuento mnimo absoluto de neutrfilos llegue a:
10 000/mm en pacientes tratados con quimioterapia o
> 1 000/mm por tres das consecutivos en individuos con trasplante de mdula
sea
3
La mayora de los pacientes presenta una disminucin de 30 a 50% de leucocitos

circulantes en el transcurso de uno a dos das de suspender el factor estimulante de
colonias de granulocitos
Reacciones adversas
Cardiovasculares: disminucin transitoria de la presin arterial, vasculitls, dolor
torcico
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exacerbacin de trastornos cutneos preexistentes, alopecia,
exantema, prurito
Endocrinas y metabllcas: elevacin reversible de cido rico
Gastrointestinales: esplenomegalia, nusea, vmito, diarrea, mucositis
Hematolgicas: trombocitopenia, leucocitosis
Hepticas: elevacin de fosfatasa alcalina y deshidrogenasa lctica
680
FILGRASTIM
Neuromusculares y esquelticas: dolor seo medular (24%), en general relacionado
con la dosis y localizado en la porcin Inferior de espalda, crestas iliacas
posteriores y esternn; osteoporosis
Renales: hematuria, proteinuria
Diversas: reaccin anafilactoide (rara)
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; no congelar; proteger de la luz solar directa;
estable 24 h a temperatura ambiente; las soluciones con concentraciones > 15 ug/mL
de glucosa al 5% son estables 24 h; incompatible con soluciones salinas.
Mecanismo de accin Estimula la produccin, maduracin y activacin de
neutrfilos; el factor estimulante de colonias de granulocitos activa a los neutrfilos,
para Incrementar tanto su migracin como su citotoxicldad.
Farmacodinamia
Inicio de accin: leucopenia transitoria inmediata con cifra mnima 5 a 15 min
despus de una dosis IV o 30 a 60 min despus de una dosis SC, seguida de
incremento sostenido de las cifras de neutrfilos en el transcurso de las primeras
24 h, que alcanza una meseta en tres a cinco das
Duracin: tras su suspensin, el recuento absoluto de neutrfilos disminuye 50% en
el transcurso de dos das, y regresa a los valores anteriores al tratamiento en el
curso de una semana; los recuentos de leucocitos regresan a los lmites normales
en cuatro a siete das
Farmacocintica
Distribucin: V : 150 mL/kg
Biodisponibilidad: nula despus de la administracin oral
Vida media: recin nacidos: 4.4 h; adultos: 1.8 a 3.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC: 2 a 6 h
Eliminacin: no hay evidencias de acumulacin del frmaco durante un periodo de 11
a 20 das
Dosificacin usual IV, SC (consltense protocolos individuales):
Recin nacidos: se han administrado 5 a 10 ug/kg/da, una vez al da por tres a cinco
das a recin nacidos neutropnicos con sepsis; el recuento de neutrfilos
perifricos y la reserva de neutrfilos se Incrementan de manera rpida y
significativa
Nios y adultos: 5 a 10 ug/kg/da (~ 150 a 300 ug/m /da) una vez al da hasta por 14
das, hasta que el recuento absoluto de neutrfilos sea de 10 000/mm ; podran ser
necesarios aumentos de dosis de 5 ug/kg/da en algunos pacientes cuando la
respuesta con 5 ug/kg/da no sea adecuada; en estudios de fase 3 se observ
eficacia con dosis de 4 a 8 ug/kg/da con quimioterapia mielosupresora
Movilizacin de clulas madre de sangre perifrica: SC: 10 ug/kg/da, administrados
por cuatro das antes del primer procedimiento de leucofresis y continuar hasta el
ltimo
Pacientes con neutropenia congnita: SC: Inicial: 6 ug/kg/dosis dos veces al da; se
han administrado dosis de 2 a 60 ug/kg/da, individualizadas de acuerdo con el
recuento de neutrfilos, a nios y adultos
Pacientes con neutropenia idloptica o cclica: SC: 5 ug/kg/da una vez al da
Pacientes con cncer que reciben trasplante de mdula sea: infusin IV, SC: 5 a 10
ug/kg/da administrados > 24 h despus de la quimioterapia citotxlca y > 24 h
despus de la infusin de mdula sea
Ajuste de dosis durante el periodo de recuperacin de neutrfilos: vase el cuadro
a
Dosis de filgrastim con base en la respuesta neutroflica

Recuento absoluto de neutrfilos (RAN)
Si el RAN > 1 000/mm durante 3 das
consecutivos
S el RAN permanece > 1 000/mm por ms de 3
das consecutivos
Si el RAN disminuye a < 1 000/mm
3
Ajuste de dosis de filgrastim

Reducir a 5 ug/kg/da
Suspender filgrastim
Reiniciar con 5 pg/kg/da
Si el R A N d i s m i n u y e a < 1 0 0 0 / m m c o n la d o s i s de 5 u g / k g / d a , a u m e n t a r l a a 10 u g / k g / d a y s e g u i r los
p a s o s a n t e s m e n c i o n a d o s e n este c u a d r o .
SC: administrar la solucin sin diluir
Infusin SC continua: diluir la dosis en 10 mL de solucin de glucosa al 5% y aplicar a
una velocidad de 10 mL/24 h
Infusin IV continua: administrar durante 15 a 60 min o infusin IV continua, con una
concentracin de por lo menos 15 ug/mL en solucin de glucosa al 5%. SI la
concentracin de factor estimulante de colonias de granulocitos en solucin
glucosada al 5% es < 15 ug/mL, aadir 2 mg de albmlna/mL al lquido IV; la
solucin es estable durante 24 h. La albmina acta como una molcula
transportadora para evitar la adsorcin del frmaco a las lneas de venocllsls.
(Contina)
681
FISOSTIGMINA
Filgrastim
(Continua)
Aadir albmina a la solucin de glucosa al 5% antes de adicionar filgrastim; no se

recomienda una concentracin < 5 ug/mL; no agitar la solucin para evitar la
formacin de espuma
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Temperatura, biometra hemtica completa con
diferencial y plaquetas, hematcrito, cido rico, anlisis general de orina, pruebas
de funcin heptica.
Intervalo de referencia Es necesario extraer muestras de sangre para vigilar los
efectos he mato lgicos del factor estimulante de colonias de granulocitos justo antes
de la dosis siguiente, cuando menos dos veces a la semana.
I n f o r m a c i n para el paciente Posible dolor seo; notificar al mdico la ocurrencia
de fiebre y escalofro inusuales, dolor seo intenso o dolor torcico y palpitaciones.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera El dolor seo suele tratarse con
xito con analgsicos no narcticos.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l La solucin inyectable contiene 0.035 mg/mL de sodio.
especfico.
Neupogen ': 300 ug/mL (1 mL, 1.6 mL) [frasco; contiene 0.035 mg/mL de sodio, y
sorbitol]
Neupogen: 600 ug/mL (0.5 mL, 0.8 mL) [jeringa Singleject^ prellenada; contiene
0.035 mg/mL de sodio, y sorbitol; tapa de la aguja contiene ltex]
Referencias
a
Bonilla M A , Gillio A P , R u g g e i r o M , e t al. Effects o f R e c o m b i n a n t H u m a n G r a n u l o c y t e C o l o n y - S t i m u l a t i n g

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Filoquinona vase Fitonadiona en la pa'gina 683

Fisalamina vase Mesalamina en la pa'gina 1030
Fisostigmina
S i n n i m o s Sallcilato de eserina; Salicllato de fisostigmina; Sulfato de fisostigmina
Categora teraputica Agente colinrgico; Agente colinrgico oftlmico; Antdoto
para intoxicacin por anticolinrgicos
Uso Revierte los efectos txicos en SNC y cardiacos causados por anticolinrgicos y
antidepresivos tricclicos.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la fisostigmina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); obstruccin gastrointestinal o genitourinaria, asma,
diabetes mellitus, gangrena, enfermedad cardiovascular grave; pacientes que
reciben bloqueadores neuromusculares despolarizantes (p. ej., succinilcolina).
A d v e r t e n c i a s Puesto que la fisostigmina tiene la posibilidad de producir efectos
adversos graves (es decir, convulsiones, bradicardia), su empleo rutinario como
antdoto es controversial; debe tenerse a la mano atropina para tratar sus efectos
adversos graves. La solucin inyectable contiene alcohol benclico y bisulfito, que
pueden causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin de protenas; usar la solucin
inyectable con precaucin en recin nacidos.
682
FITONADIONA
Precauciones Usar con cautela en pacientes con epilepsia, glaucoma de ngulo
agudo, vagotona intensa, parkinsonismo, bradicardia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, bradicardia
Sistema nervioso central: inquietud, alucinaciones, convulsiones, nerviosismo
Dermatolgicas: ardor, enrojecimiento
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor epigstrico, salivacin, diarrea
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, sacudidas musculares
Oculares: miosis, epfora
Respiratorias: disnea, broncoespasmo, parlisis respiratoria, edema pulmonar
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Actividad colinrgica aditiva con betanecol y
metacolna; succinilcolina.
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibe la destruccin de la acetilcolina por la
acetilcolinesterasa, lo que prolonga sus efectos centrales y perifricos.
F a r m a c o d i n a m i a Parenteral:
Duracin: 30 min a 1 h
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye ampliamente en todo el organismo; entra al SNC
Vida media: 1 a 2 h
Eliminacin: por hidrlisis mediante colinesterasas
Reversin de efectos anticolinrgicos txicos:
Nios: se reserva para situaciones que ponen en peligro la vida: IV: 0.01 a 0.03
mg/kg/dosis; puede repetirse despus de 15 a 20 min hasta una dosis mxima
total de 2 mg
Adultos: IM, IV, SC: 0.5 a 2 mg al inicio; repetir cada 20 min hasta obtener la
respuesta o que ocurran efectos adversos; repetir 1 a 4 mg cada 30 a 60 min,
conforme recurren los signos que ponen en peligro la vida (arritmias,
convulsiones, coma profundo)
Reversin preanestsica: nios y adultos:
IM, IV: administrar el doble de la dosis, con base en el peso, del frmaco
anticolinrgico (atropina, escopolamina)
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: administrar IV lentamente sin dilucin adicional, a una
velocidad mxima de 0.5 mg/min en nios o 1 mg/min en adultos
Parmetros para vigilancia Frecuencias cardiaca y respiratoria.
especfico.
Solucin inyectable, como salicilato: 1 mg/mL (2 mL) [contiene alcohol benclico y
metabisulfito de sodio]
Fitomenadiona vase Fitonadiona en la pgina 683
FJtonadiona
pgina 1723
S i n n i m o s Filoquinona; Fitomenadiona; Metilfitilnaptoquinona; Vitamina K-,
Categora teraputica Complemento nutricional; Vitamina liposoluble
Uso Prevencin y tratamiento de hipoprotrombinemia por deficiencia de vitamina K o
inducida por anticoagulantes; enfermedad hemorrgica del recin nacido.
APP la considera "compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la fitonadiona o cualquier componente de la
A d v e r t e n c i a s Ineficaz en hipoprotrombinemia hereditaria y secundaria a afeccin
heptica grave; existen informes ocasionales de anemia hemoitica e
hiperbilirrubinemia graves en recin nacidos despus de recibir dosis altas (10 a 20
mg) de fitonadiona. La solucin inyectable contiene 0.9% de alcohol benclico, que
(Contina)
683
FITONADIONA
Fitonadiona
(Contina)
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin de protenas; el inyectable es

seguro en recin nacidos cuando se utiliza en dosis apropiadas.
Precauciones Rara vez ocurren reacciones graves que semejan anafilaxia o
hipersensibilidad durante su administracin IV o justo despus de la misma (aun con
la dilucin y la velocidad de administracin apropiadas) y con la aplicacin IM;
restringir el uso IV e IM para situaciones en que la va subcutnea no es factible.
Reacciones adversas
Vanse Advertencias y Precauciones.
Cardiovasculares: rubor, hipotensin, cianosis
Sistema nervioso central: mareo
Endocrinas y metablicas: hiperbilirrubinemia (en recin nacidos; con dosis mayores
de las recomendadas)
Gastrointestinales: molestias gastrointestinales, disgeusia, hiperbilirrubinemia (recin
nacidos)
Hematolgicas: hemolisis, anemia hemoltica (en recin nacidos; con dosis mayores
de las recomendadas)
Locales: dolor, edema, hipersensibilidad en el sitio de la inyeccin
Diversas: reacciones anafiactoides, diaforesis
Interacciones medicamentosas Antagoniza la accin de la warfarina; el aceite
mineral disminuye la absorcin de fitonadiona; el orlistat puede reducir la absorcin;
espaciar su administracin por lo menos 2 h.
Estabilidad Estable a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Cofactor en la sntesis heptica de factores de coagulacin
(II, Vil, IX, X).
Farmacodinamia Inicio de accin: los factores de coagulacin sangunea aumentan
6 a 12 h despus de dosis orales, y 1 a 2 h despus de su administracin parenteral;
despus de esta ltima, el tiempo de protrombina puede normalizarse en 12 a 14 h.
Farmacocintica
Absorcin: oral: intestinal, en presencia de bilis
Metabolismo: heptico, rpido
Eliminacin: en bilis y orina
Dosificacin usual Es preferible la va SC: las vas IV e IM deben restringirse para
situaciones en las que la SC no es factible
Enfermedad hemorrgica del recin nacido: recin nacidos: SC, IM:
Profilaxia: 0.5 a 1 mg en la primera hora tras el nacimiento; puede repetirse, si es
necesario, 6 a 8 h despus
Tratamiento: 1 a 2 mg/da
Sobredosis de anticoagulante oral:
Lactantes y nios:
Ausencia de hemorragia, necesidad de reversin rpida, el paciente requerir
ms tratamiento anticoagulante oral: SC, IV: 0.5 a 2 mg
Ausencia de hemorragia, necesidad de reversin rpida, el paciente no requerir
ms tratamiento anticoagulante oral: SC, IV: 2 a 5 mg
Hemorragia importante que no pone en peligro la vida: SC, IV: 0.5 a 2 mg
Hemorragia importante que pone en peligro la vida: IV: 5 mg
Adultos: SC, IV: 2.5 a 10 mg/dosis (rara vez se utilizan hasta 25 a 50 mg); puede
repetirse en 6 a 8 h si se administra por las vas SC o IV, o en 12 a 48 h cuando se
utiliza la va oral
Deficiencia de vitamina K inducida por frmacos, malabsorcin o disminucin de ia
sntesis de vitamina K:
Lactantes y nios:
Oral: 2.5 a 5 mg/da
SC, IM, IV: 1 a 2 mg/dosis en dosis nica
Adultos:
Oral: 2.5 a 25 mg/da
SC, IM, IV: 10 mg
Requerimiento diario mnimo: oral: an no est bien establecido
Lactantes: 1 a 5 pg/kg/da
Adultos: 0.03 pg/kg/da
Ingesta adecuada:
0 a 6 meses: 2 pg/da
7 a 12 meses: 2.5 pg/da
1 a 3 aos: 30 pg/da
4 a 8 aos: 55 pg/da
9 a 13 aos: 60 pg/da
14 a 18 aos: 75 pg/da
Adultos: 120 pg/da
Adultas: 90 pg/da
FLECAIN1DA
Embarazadas, < 18 aos: 75 ug/da
Embarazadas, > 19 aos: 90 ug/da
En lactancia, < 18 aos: 75 ug/da
En lactancia, > 19 aos: 90 ug/da
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento o sin l
Parenteral: el mtodo preferible es la administracin SC (vase Precauciones); para
administracin IV, diluir en 5 a 10 mL de solucin IV (glucosa al 5% o solucin
salina normal) (concentracin mxima: 10 mg/mL); administrar durante 15 a 30
min; velocidad mxima de infusin: 1 mg/min
Parmetros para vigilancia Tiempo de protrombina, INR (si aplica).
Informacin adicional La fitonadiona es ms eficaz y se prefiere sobre otros
preparados de vitamina K en situaciones de hemorragia inminente; su absorcin oral
depende de la presencia de sales biliares.
especfico.
Inyeccin coloidal acuosa: 2 mg/mL (0.5 mL); 10 mg/mL (1 mL)
Tabletas: 5 mg, 100 ug
Otras preparaciones
Puede elaborarse una suspensin de 1 mg/mL triturando seis tabletas de 5 mg;
aadir 5 mL de agua purificada y 5 mL de metilcelulosa al 1%; mezclar bien; aadir
sorbitol al 70% hasta un volumen total de 30 mL; agitar bien, refrigerar; estabilidad
esperada: tres das.
Nahata, MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formuiations. 5th ed. Cincinnati,
Referencias
M i c h e l s o n A D , Bovill
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FK506 vase Tacrolimus en ia pgina 1436
Flecainida
Sinnimos Acetato de flecainida
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Ciase le
Uso Prevencin y supresin de arritmias ventriculares que se sabe ponen en peligro la
vida (es decir, taquicardia ventricular sostenida); prevencin de taquicardias
supraventriculares sintomticas que causan incapacidad, en pacientes sin
cardiopata estructural.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la flecainida o cualquier componente de la
frmula; bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado preexistente;
bloqueo de rama derecha acompaado de hemibloqueo izquierdo (bloqueo
bifascicular) o bloqueo trifascicular; choque cardiognico, depresin miocrdica.
Advertencias El fabricante y la FDA recomiendan reservar este medicamento para
arritmias ventriculares que ponen en peligro la vida y no responden a la teraputica
convencional. Ya no se recomienda su empleo para taquicardia ventricular
intermitente, complejos ventriculares prematuros (CVP) frecuentes, CVP uniformes y
multiformes, CVP dobles o ambos. La flecainida puede empeorar o causar arritmias,
con riesgo concomitante de muerte. Sus efectos proarrtmicos varan desde
incremento del nmero de CVP hasta taquicardias ventriculares ms graves (es
decir, taquicardias ms prolongadas o menos sensibles a la conversin a ritmo
sin usa!).
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con marcapasos, sndrome de! seno
enfermo, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), disfuncin miocrdica, renal o
heptica o ambas. En enfermos con ICC o disfuncin miocrdica, heptica o renal,
administrar dosis menores y ajustar con cautela la dosificacin, segn sus niveles
sricos y efectos clnicos. La flecainida puede prolongar los intervalos PR, QRS y
QT, e inducir bloqueo de primer grado o de rama; usar con precaucin y considerar
reducir la dosis cuando estos intervalos aumentan.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo cardiaco, empeoramiento de arritmias
ventriculares; ICC, palpitaciones, dolor torcico, edema; prolongacin del intervalo
PR y del QRS
Sistema nervioso central: mareo, fatiga, nerviosismo, hipoestesia, cefalea
(Contina)
685
FLECAINIDA
Flecainida
(Continua)
Hepticas: disfuncin heptica
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, temblor
P450.
Otros frmacos antiarrtmicos pueden aumentar sus efectos cardiacos adversos; ia
flecainida suele incrementar los niveles de digoxina en plasma; su uso con
bloqueadores beta, disopiramida o verapamil puede dar como resultado posibles
efectos inotrpicos negativos aditivos. Es posible que los frmacos alcalinizantes
(anticidos en dosis elevadas, inhibidores de anhidrasa carbnica o bicarbonato
de sodio) disminuyan la depuracin de flecainida, y los acidificantes urinarios
pueden incrementarla. Amiodarona y clmetidina elevan los niveles sricos de
flecainida; no se recomienda el uso concurrente de flecainida con ritonavir o
lopinavir.
Interaccin con alimentos Los productos lcteos (leche, frmulas para lactantes,
yogur), pueden interferir con la absorcin de flecainida en lactantes; se inform un
caso de un recin nacido (edad gestacional de 34 semanas, edad posnatal > 6 das)
que requiri dosis extremadamente altas de flecainida oral mientras se administraron
alimentos cada 8 h ("alimentaciones lcteas"); el cambio de "alimentaciones lcteas"
a alimentaciones con glucosa al 5% sola result en una duplicacin de! nivel srico
de flecainida y toxicidad (vase Russell, 1989); la depuracin de flecainida puede
disminuir en pacientes con dietas vegetarianas estrictas, a causa de un pH urinario
> 8.
Mecanismo de accin Antiarrtmico clase le; retrasa la conduccin en el tejido
cardiaco, por alteracin del transporte de iones a travs de la membrana celular.
Ocasiona prolongacin ligera de los periodos refractarios; disminuye la velocidad de
incremento del potencial de accin sin afectar su duracin; incrementa el umbral de
estimulacin elctrica del ventrculo y el sistema His-Purkinje; posee efectos
anestsicos locales e inotrpicos negativos moderados.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y casi completa
Distribucin: V : adultos: 5 a 13.4 L/kg
Unin a protenas: 40 a 50% (glucoprotena alfaO
Vida media, de eliminacin: la vida media aumenta en ICC o disfuncin renal
Recin nacidos: ~ 29 h
Nios: 8 h
Adultos: - 20 h (intervalo: 12 a 27 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3 h (intervalo: 1 a 6 h)
Eliminacin: por la orina como frmaco sin modificar (10 a 50%) y metabolitos
Nios: inicial: 1 a 3 mg/kg/da o 50 a 100 mg/m /da en tres fracciones; usual: 3 a 6
mg/kg/da o 100 a 150 mg/m /da en tres fracciones; hasta 8 mg/kg/da o 200 mg/
m /da en pacientes no controlados con niveles subteraputicos; aunque se
refieren dosis ms altas, pueden acompaarse de mayor riesgo de proarritmias;
una revisin de la bibliografa mundial seala que su dosis eficaz promedio es de 4
mg/kg/da o 140 mg/m /da
Adultos: arritmias ventriculares que ponen en peligro la vida: inicial: 100 mg cada 12
h; aumentar 100 mg/da (en dos dosis/da) cada cuatro das; usual: < 300 mg/da;
mxima: 400 mg/da; la dosis puede incrementarse a 600 mg/da en pacientes que
reciben 400 mg/da y no estn controlados, y tienen niveles mnimos < 0.6 pg/mL
Prevencin de arritmias supraventriculares paroxsticas con sintomatologa
incapacitante, pero sin cardiopata estructural: inicial: 50 mg cada 12 h; dosis
mxima: 300 mg/da
Recomendaciones del fabricante: adultos; D < 35 mL/min/1.73 m : inicial: 50 mg
cada 12 h o 100 mg una vez al da; aumentar la dosis con lentitud a intervalos
> 4 das; vigilar de cerca los niveles plasmticos
Ajuste alternativo: nios y adultos: D < 20 mL/min: disminuir la dosis usual 25 a
50%
Administracin Oral: en nios y adultos puede proporcionarse sin relacin con el
alimento; en lactantes que reciben leche o frmulas a base de leche, evitar la
d
cr
cr
686
FLUCITOSINA
administracin concurrente con las alimentaciones; vigilar los niveles sricos y
disminuir la dosis cuando la dieta cambia a un consumo menor de leche
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma, niveles sricos [Nota; obtener los
niveles sricos mnimos en estado estable (despus de por lo menos tres das
cuando las dosis se inician o cambian) o si la dieta se modifica por maduracin o
enfermedad concurrente], enzimas hepticas, biometra hemtica completa con
diferencial.
Intervalo de referencia Teraputico: 0.2 a lug/mL (SI: 0.4 a 2 umo/L); Nota: los
pacientes peditricos pueden responder con los niveles ms bajos del intervalo
teraputico (0.2 a 0.5 jig/mL), pero podran requerir hasta 0.8 ug/mL
Informacin para et paciente Puede causar mareo; notificar al mdico si ocurren
dolor torcico, desmayo, palpitaciones, vrtigo o alteraciones visuales.
Informacin adicional Se inform sobre el uso de una dosis oral nica de flecainida
para suprimir taquicardia supraventricular paroxstica en nios y adultos jvenes (n 25), y tratamiento combinado de flecainida con amiodarona para taquiarritmias
refractarias en lactantes (n = 9) (vase Referencias),
especfico.
Tabletas, como acetato: 50 mg, 100 mg, 150 mg
Otras preparaciones
Una suspensin de 5 mg/mL constituida con tabletas y un diluyente oral con sabor
(Roxane ) es estable hasta 45 das cuando se almacena entre 5 y 25 C en frascos
mbar de vidrio (Wiest, 1992).
vehculos (jarabe de cereza, una mezcla 1:1 de Ora-Sweet^ y Ora-Plus-, o una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet SF y Ora-Plus ) es estable por 60 das cuando se
guarda en la oscuridad en frascos mbar de plstico, a temperatura ambiente
(25C) o en refrigeracin (5C); triturar 24 tabletas de 100 mg en un mortero hasta
obtener un polvo fino; aadir 20 mL del vehculo y mezclar bien para formar una
pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo en proporciones
geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a un frasco calibrado y agregar una
cantidad suficiente de vehculo hasta 120 mL; etiquetar con las leyendas "Agitar
bien" y "Proteger de la luz" (Alien, 1996).
Alien LV, Erickson MA. Stability of Baclofen, Captopril, Dlltiazem Hidrochloride,
Dipyridamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously Compounded Oral
Liquids. Am J Health Syst Pharm. 1996;53(18):2179-84.
Wiest DB, Garner SS, Pagacz LR. Stability of Flecainide Actate in an
Extemporaneously Compounded Oral Suspensin. Am J Hosp Pharm.
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Referencias
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Flubensolona vase Betametasona en la pgina 218
Flucitosina
Sinnimos 5-FC; 5-fluorcitosina; 5-fluorocitosina
Uso En combinacin con anfotericina B, para tratamiento de infecciones graves o
infecciones pulmonares o de vas urinarias, sepsis, meningitis o endocarditis por
Candida o Cryptococcus (surge resistencia si se usa flucitosina como agente nico);
se emplea combinada con otros agentes antimicticos para el tratamiento de
cromomicosis y aspergilosis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la flucitosina o cualquier componente de la
frmula.
(Contina)
687
FLUCITOSINA
administracin concurrente con las alimentaciones; vigilar los niveles sricos y
disminuir la dosis cuando la dieta cambia a un consumo menor de leche
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma, niveles sricos [Nota: obtener los
niveles sricos mnimos en estado estable (despus de por lo menos tres das
cuando las dosis se inician o cambian) o si la dieta se modifica por maduracin o
enfermedad concurrente], enzimas hepticas, biometra hemtica completa con
diferencial.
Intervalo de referencia Teraputico: 0.2 a 1pg/mL (SI: 0.4 a 2 pmol/L); Nota: los
pacientes peditricos pueden responder con los niveles ms bajos del intervalo
teraputico (0.2 a 0.5 pg/mL), pero podran requerir hasta 0.8 pg/mL
informacin para el paciente Puede causar mareo; notificar al mdico si ocurren
dolor torcico, desmayo, palpitaciones, vrtigo o alteraciones visuales.
Informacin adicional Se inform sobre el uso de una dosis oral nica de flecainida
para suprimir taquicardia supraventricular paroxstica en nios y adultos jvenes (n =
25), y tratamiento combinado de flecainida con amiodarona para taquiarritmias
refractarias en lactantes (n = 9) (vase Referencias).
especfico.
Tabletas, como acetato: 50 mg, 100 mg, 150 mg
Otras preparaciones
Una suspensin de 5 mg/mL constituida con tabletas y un diluyente oral con sabor
(Roxane ) es estable hasta 45 das cuando se almacena entre 5 y 25 C en frascos
mbar de vidrio (Wiest, 1992).
vehculos (jarabe de cereza, una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus , o una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet SF y Ora-Plus ) es estable por 60 das cuando se
guarda en la oscuridad en frascos mbar de plstico, a temperatura ambiente
(25C) o en refrigeracin (5 C); triturar 24 tabletas de 100 mg en un mortero hasta
obtener un polvo fino; aadir 20 mL del vehculo y mezclar bien para formar una
pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo en proporciones
geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a un frasco calibrado y agregar una
cantidad suficiente de vehculo hasta 120 mL; etiquetar con las leyendas "Agitar
bien" y "Proteger de la luz" (Alien, 1996).
Alien LV, Erickson MA. Stability of Baclofn, Captopril, Diltiazem Hidrochloride,
Dipyrdamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously Compounded Oral
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Flubenisolona vase Betametasona en la pgina 218
Flucitosina
Sinnimos 5-FC; 5-fluorcitosina; 5-fluorocitosina
Uso En combinacin con anfotericina B, para tratamiento de infecciones graves o
infecciones pulmonares o de vas urinarias, sepsis, meningitis o endocarditis por
Candida o Cryptococcus (surge resistencia si se usa flucitosina como agente nico);
se emplea combinada con otros agentes antimicticos para el tratamiento de
cromomicosis y aspergilosis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ia flucitosina o cualquier componente de la
frmula.
(Contina)
687
FLUCONAZOL
Intervalo de referencia Nivel teraputico: 25 a 100 u.g/mL; con candidiasis invasiva,
conservar su nivel plasmtico mximo entre 40 y 60 |ig/mL; mayor supresin de
mdula sea con un nivel srico sostenido > 100 ug/mL; obtener el nivel de
flucitosina 60 a 120 min despus de la dosis oral; medir su nivel mnimo justo antes
de la dosis siguiente; conservar este ltimo > 25 ug/mL, a fin de evitar la aparicin de
cepas resistentes
Interaccin con pruebas de La flucitosina origina aumentos notables falsos de
creatinina srica cuando se utiliza el analizador Ektachem .
Informacin para el paciente Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad
(es decir, la exposicin a la luz solar puede ocasionar quemadura solar grave,
exantema, enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y
fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/camas para bronceado);
labial (FPS > 15); usar un protector solar [de amplio espectro o fsico (de preferencia)
o bloqueador para el sol con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre
una reaccin.
Informacin adicional Se desarrolla resistencia con rapidez si se utiliza sola; es
posible que surjan cepas micticas resistentes ms rpido cuando se administran
dosis ms bajas.
especfico.
Otras preparaciones Se prepara flucitosina lquida oral con el contenido de 10
cpsulas de 500 mg trituradas en un mortero y molidas con una cantidad pequea de
agua destilada; la mezcla se transfiere a un frasco volumtrico de 500 mL; el mortero
se lava varias veces con una cantidad pequea de agua destilada, que se vierte al
frasco; se aade suficiente agua destilada para obtener un volumen total de 500 mL
con 10 mg/mL; el lquido oral es estable 70 das cuando se guarda en frascos de
vidrio o plstico a 4C, o 14 das a temperatura ambiente.
Wintermeyer SM, Nahata MC. Stability of Flucytosine in an Extemporaneously
Compound Oral Liquid. Am J Health-Syst Pharm. 1996;53:407-9.
Referencias
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Fluconazol
Uso Tratamiento de infecciones micticas sensibles, que incluyen candidiasis
bucofarngea, esofgica y vaginal; teraputica de infecciones candidisicas
sistmicas, como infeccin de vas urinarias, peritonitis, cistitis y neumona. Cada vez
se aislan con mayor frecuencia cepas de Candida con disminucin de la sensibilidad
in vitro ai fluconazol; ste es ms activo contra C. aibicans que contra otras especies
de Candida , como C parapsilosis, C glabrata y C tropicalis. Tratamiento y
supresin de meningitis chptoccica; profilaxia de candidiasis en pacientes que se
someten a trasplante de mdula sea; alternativa a anfotericina B en pacientes con
disfuncin renal preexistente o que requieren tratamiento concomitante con otros
frmacos con potencial nefrotxco.
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fluconazol, otros azoles o cualquier
componente de la frmula; uso concurrente con astemizol, cisaprida y terenadina.
Advertencias Se informan casos raros, algunos letales, a causa de hepatotoxicidad
relacionada con fluconazol. Los pacientes que presentan pruebas funcionales
hepticas anormales durante el tratamiento con fluconazol deben vigilarse muy de
cerca, para descartar una lesin heptica ms grave; si se presentan signos y
sntomas clnicos compatibles con hepatopata atribuibles a fluconazol, el
medicamento debe suspenderse. Se refieren casos raros de trastornos cutneos
exfoliativos. Vigilar de manera estrecha a quienes desarrollan exantemas durante la
teraputica con fluconazol.
La suspensin oral de fluconazol contiene benzoato de sodio, que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; el cido benzoico (benzoato) es un
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica. apnea, respiracin
(Contina)
689
FLUCONAZOL
Fluconazol
(Contina)
jadeante, disfuncin de SNC (convulsiones, hemorragia Intracraneal), hipotensin y

colapso cardiovascular; usar con cautela productos de fluconazol que contienen
benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el
benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con deficiencia de la
funcin renal. Emplear con precaucin en individuos con disfuncin heptica o
enfermedades proarrtmicas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palidez, angiedema, prolongacin del intervalo QT, torsade des
pointes
Sistema nervioso central: mareo, cefalea (1.9%), convulsiones
Dermatolgicas: exantema (1.8%) y trastornos exfoliativos cutneos, sndrome de
Stevens-Johnson, prurito
Endocrinas y metablicas: hlpopotasemia, hipercolesterolemia, hlpertrgliceridemla
Gastrointestinales: nusea (2%), dolor abdominal (3%), vmito (5%), diarrea (2%),
dlsgeusia, dispepsia
Hematolgicas: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis
Hepticas: elevacin de aminotransferasas de alanina y aspartato, o fosfatasa
alcalina; hepatitis; colestasis, ictericia
Interacciones medicamentosas Inductor de la isoenzima CYP2C9 del citocromo
P450; inhibidor de las Isoenzimas CYP2C9, CYP2C18, CYP2C19 y CYP3A3/4
(dbil).
Frmacos hlpoglucemlantes orales (el fluconazol reduce el metabolismo e
Incrementa el nivel de tolbutamida, gliburida y glipizida; vigilar la glucosa
sangunea); hidroclorotiacida (el fluconazol aumenta su rea bajo la curva);
warfarina (incremento del tiempo de protrombina). El fluconazol aumenta los
niveles plasmticos de ciclosporina, tacrolimus, midazolam, teofilina, zidovudina,
cisaprida (se describen arritmias letales, como taquicardia ventricular, fibrilacin
ventricular, torsade des pointes y prolongacin del QT en pacientes que toman
cisaprida en forma concurrente a fluconazol), astemizol, terfenadina, rifabutina (se
conocen informes de uveitis cuando rifabutina y fluconazol se administran de
manera concomitante) y fenitona. La rifampicina aumenta el metabolismo del
fluconazol (considerar un aumento de la dosis de fluconazol); puede ocurrir
antagonismo si se administran en forma concomitante anfotericina B y fluconazol.
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su rapidez, pero no su grado de
absorcin.
Estabilidad
Almacenar las tabletas, el polvo para suspensin oral y la infusin premezclada a
temperatura ambiente; no congelar. La suspensin oral reconstituida es estable 14
das a temperatura ambiente o si se refrigera.
El fluconazol inyectable es incompatible con ampicilina, gluconato de calcio,
ceftazidima, cefotaxima, cefuroxima, ceftriaxona, clindamicina, furosemida,
imipenem, ticarclllna y piperacilina.
Mecanismo de accin interfiere con la actividad de desmetilacln alfa de esterles
C-14 del citocromo P450 mictico, disminuye la sntesis de ergosterol (principal
esteral en la membrana de la clula mictica) e Inhibe la formacin de la membrana
celular.
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien; el alimento no afecta su grado de absorcin
Distribucin: se distribuye con amplitud en tejidos y lquidos corporales, Inclusive
lquido cefalorraqudeo (LCR), saliva, esputo, secreciones vaginales, piel, ojo; se
excreta en la leche materna
Biodisponibilidad: oral: > 90%
Vida media:
Recin nacidos prematuros: 73.6 h; seis das de edad postnatal (EPN): 53.2 h; 12
das EPN: 46.6 h
Nios:
9 meses a 13 aos: 19.5 a 25 h (con la dosis oral)
5 a 15 aos: 15.2 a 17.6 h (con mltiples dosis IV)
Adultos: 25 a 30 h con funcin renal normal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 2 a 4 h (1 a 2 h e n
pacientes en ayuno)
Eliminacin: 80% se excreta por la orina sin modificar; 1 1 % se elimina por la orina
como metabolitos
Dilisis: hemodilisis: 3 h de sesin disminuyen 50% su nivel plasmtico
Dosificacin usual La dosis diaria de fluconazol es la misma para administracin
oral e IV:
Oral, IV:
Recin nacidos prematuros:
< 29 semanas de gestacin:
EPN 0 a 14 das: 5 a 6 mg/kg/dosis cada 72 h
EPN > 14 das: 5 a 6 mg/kg/dosis cada 48 h
30 a 36 semanas de gestacin: EPN 0 a 14 das: 3 a 6 mg/kg/dosis cada 48 h
Recin nacidos > 14 das, lactantes, nios: una vez al da: vase el cuadro
El perfil de seguridad del fluconazol se estudi en 577 nios de un da a 17 aos. Se
han utilizado dosis hasta de 12 mg/kg/da una vez al da (equivalentes a dosis para
adulto de 400 mg/da) para el tratamiento de candidiasis en nios
inmunocomprometidos; se administraron dosis profilcticas de 10 a 12 mg/kg/da
una vez al da contra infecciones micticas en pacientes peditricos con trasplante
de mdula sea. No exceder 600 mg/da.
Equivalencia de dosis:
Pacientes peditricos 3 mg/kg = adultos 100 mg
Pacientes peditricos 6 mg/kg - adultos 200 mg
Pacientes peditricos 12 mg/kg = adultos 400 mg
Adultos: oral, IV: una vez al da: vase el cuadro
Indicacin
Da 1
Teraputica
diaria
Duracin mnima del

tratamiento
Recin n a c i d o s 0 a 14 d a s : La m i s m a dosis que los nios m a y o r e s , pero administrada c a d a 24

a 72 h
R e c i n n a c i d o s > 14 d a s , l a c t a n t e s y n i o s
Candidiasis
bucofarngea
6 mg/kg
3 mg/kg
14 das
Candidiasis
esofgica
6 mg/kg
3 m g / k g a 12 m g /
kg/da
21 das
Candidiasis sistmica
6 a 12 m g / k g / d a
28 das
Meningitis criptoccica
aguda
12 mg/kg
recada
6 m g / k g a 12 m g /
kg/da
10 a 12 s e m a n a s d e s p u s
de q u e el cultivo de L C R se
vuelve negativo
6 rng/kg
Adultos
Candidiasis
bucofarngea
200 m g
100 m g
14 das
Candidiasis
esofgica
200 mg
100 a 400 mg
21 das
Candidiasis sistmica
400 mg
200 a 800 mg
28 das
aguda
400
mg
200 a 800 m g
10 a 12 s e m a n a s d e s p u s
de q u e el cultivo de L C R se
vuelve negativo
recada
200
mg
Meningitis criptoccica
200
mg
Candidiasis vaginal: oral: 150 mg en dosis nica

Profilaxia contra infecciones micticas en pacientes con trasplante de mdula
sea: oral, IV: 400 mg/da una vez al da
D < 50 mL/min (sin dilisis): administrar 50% de la dosis recomendada
Pacientes que reciben hemodilisis: administrar 100% de la dosis recomendada
despus de cada dilisis
Administracin
Oral: administrar con alimento o sin l; agitar bien la suspensin antes de usarla
Parenteral: el fluconazol debe administrarse por infusin IV durante ~ 1 a 2 h a una
velocidad no mayor de 200 mg/h y una concentracin de 2 mg/mL; en pacientes
peditricos que reciben dosis > 6 mg/kg/da, administrar por infusin IV durante 2 h
Parmetros para vigilancia Pruebas peridicas de funcin heptica y renal, potasio
srico, biometra hemtica completa con diferencial y plaquetas.
Informacin para el paciente Notificar al mdico la ocurrencia de hemorragia o
equimosis inusuales, coloracin amarillenta de piel u ojos, o exantema cutneo
grave.
especfico.
Infusin [premezclada en cloruro de sodio o glucosa]: 200 mg (100 mL); 400 mg (200
mL)
Diflucan [premezclado en cloruro de sodio o glucosa]: 200 mg (100 mL); 400 mg
(200 mL)
Polvo para suspensin oral: 10 mg/mL (35 mL); 40 mg/mL (35 mL)
Diflucan: 10 mg/mL (35mL); 40 mg/mL [contiene benzoato de sodio; sabor
naranja]
(Contina)
cr
FLUDARABINA
Fluconazol
(Contina)

Referencias
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Fludarabina
pgina 1723
Sinnimos Fosfato de fludarabina; NSC-312887
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito
Uso Tratamiento de leucemia linfoctica crnica de clulas B que no responde a la
teraputica previa con un rgimen que incluya un frmaco alquilante; linfoma no
Hodgkin. La fludarabina se estudi en pacientes con leucemia linfoctica aguda y
leucemia no linfoctica aguda refractarias, pero se requiri una dosis txica para
lograr una respuesta; se emple en regmenes de intensidad reducida para
acondicionamiento previo a trasplante algeno de clulas madre hematopoyticas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fludarabina o cualquier componente de la
frmula; administracin concomitante con pentostatna; embarazo.
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos. Dosis > 77 mg/m /da por cinco
a siete das se relacionaron con toxicidad grave, que incluye ceguera, coma y
muerte. Puede ocurrir neurotoxicidad 21 a 60 das despus de un curso completo de
fludarabina, y al parecer se relaciona con la dosis. Puede observarse supresin
grave de la mdula sea (anemia, trombocitopenia y neutropenia) con dosis
teraputicas; se conocen informes de hipoplasia o aplasia de mdula sea que
result en muerte; se describe anemia hemoltica autoinmunitaria que pone en
peligro la vida, y en ocasiones resulta letal, despus de uno o ms ciclos de
tratamiento. Es necesario vigilar con frecuencia la funcin hematolgica. El
tratamiento concomitante con pentostatna puede acompaarse de toxicidad
pulmonar grave.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con problemas neurolgicos
preexistentes, individuos con fiebre, infeccin o trastorno hematolgico preexistente,
y en aqullos con insuficiencia renal; quiz sea necesario ajustar las dosis en
quienes presentan deficiencia de la funcin renal o supresin de mdula sea.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, insuficiencia cardiaca congestiva, angina
Sistema nervioso central: neurotoxicidad (en particular encefalopata desmielinizante
progresiva con deterioro la funcin intelectual), somnolencia, convulsiones, fiebre,
agitacin, confusin, depresin, escalofro, fatiga, cefalea, coma
Dermatolgicas: prurito, exantema, alopecia
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica, sndrome de lisis tumoral
(hiperuricemia, hiperfosfatemia, hipocalcemla, hiperpotasemia), hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, estomatitis, sabor metlico, hemorragia
gastrointestinal, anorexia
Genitourinarias: cistitis hemorrgica (rara)
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, linfocitopenia, anemia
hemoltica autoinmunitaria, anemia
Hepticas: elevacin de transaminasas
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, neuropata perifrica, debilidad
Oculares: ceguera, visin borrosa, fotofobia
Renales: hematuria, insuficiencia renal
Respiratorias: neumonitis intersticial, disnea, tos, sndrome de insuficiencia
respiratoria aguda, hemorragia pulmonar, fibrosis pulmonar
Interacciones medicamentosas Cuando se administra citarabina con fludarabina o
antes de ella, compite por la cinasa de desoxicitidina, que disminuye la fosforilacin
de la fludarabina en F-ara-ATP activo (inhibe el efecto antineoplsico de la
2
FLUDARAB1NA
fludarabina); sin embargo, la administracin de fludarabina antes de citarabina puede
estimular la activacin de la segunda; pentostatina (incremento de la toxicidad
pulmonar).
Estabilidad Almacenar el frasco en refrigeracin; la solucin reconstituida de
fludarabina de 25 mg/mL debe utilizarse en el transcurso de 8 h de preparada,
porque no contiene conservador. Cuando se diluye fludarabina en solucin de
glucosa al 5% o solucin salina normal hasta una concentracin de 1 mg/mL, la
solucin es estable 24 h a temperatura ambiente. Descartar si se presenta
enturbiamiento ligero.
Mecanismo de accin El F-ara-AMP se desfosforila en 2-fluoro-ara-A, que penetra
en la clula por un proceso mediado por transportador; al interior de la clula se
fosforila en el metabolito activo F-ara-ATP; este ltimo compite con el trifosfato de
desoxiadenosina por su incorporacin en los sitios A de la cadena de ADN, e inhibe
la sntesis de ste en la fase S mediante inhibicin de la polimerasa de ADN y la
reductasa de ARN.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye ampliamente, con unin extensa a los tejidos
Vida media: terminal: (2-fluoro-ara-A):
Nios: 12.4 a 19 h
Adultos: 7 a 20 h
Eliminacin: al parecer, la depuracin de fludarabina se correlaciona inversamente
con a creatinina srica; a dosis de 25 mg/m /da por cinco das, 24% de la dosis se
excreta en la orina; en dosis ms altas, 41 a 60% se elimina por los rones
Dosificacin usual La FDA la aprueba para uso en nios (consltense protocolos
individuales): IV:
Nios: leucemia aguda: 10 mg/m en bolo durante 15 min, seguidos de infusin IV
continua de 30.5 mg/m /da durante cinco das; o, en estudios clnicos, 10.5 mg/m
en bolo durante 15 min, seguidos de infusin IV continua de 3Q.5 mg/m /da
durante 48 h, seguidos de citarabina
Regmenes de intensidad reducida para acondicionamiento previo a trasplante de
clulas madre hematopoyticas algenas: 30 mg/m /da durante cinco das
Tumores slidos: 7 a 9 mg/m en bolo, seguidos de 20 a 27 mg/m /da en infusin
IV continua durante cinco das
Adultos:
Leucemia linfoctca crnica: 20 a 25 mg/m /da durante 30 min por cinco das:
tambin se han utilizado dosis de hasta 30 mg/m /da en dosis diaria nica por
cinco das; los ciclos suelen repetirse cada 28 das
Linfoma no Hodgkin: dosis de impregnacin: 20 mg/m , seguidos de 30 mg/m /da
por 48 h
D 30 a 70 mL/min/1.73 m : reducir la dosis 20% y vigilar toxicidad
D < 30 mL/min/1.73 m : no se recomienda
Administracin Parenteral: se ha administrado fosfato de fludarabina por infusin IV
intermitente durante 15 a 30 min y por infusin IV continua. En estudios clnicos, la
dosis de impregnacin se diluy en 20 mL de solucin glucosada al 5% y se
administr durante 15 min; la infusin continua se diluy en 240 mL de solucin
glucosada al 5% y se administr a una velocidad constante de 10 mL/h. En otros
estudios clnicos'la fludarabina se diluy hasta una concentracin de 0.25 a 1 mg/mL
en solucin glucosada al 5% o solucin salina normal
plaquetas, aminotransferasas de alanina y aspartato, creatinina, electrlitos sricos,
albmina, cido rico y deteccin de cambios visuales.
garganta, hemorragia, equimosis, taquipnea, insuficiencia respiratoria o cambios
neurolgicos. Debe aconsejarse a las mujeres con potencial reproductivo que eviten
embarazarse.
Implicaciones para la atencin de enfermera En pacientes con cargas
tumorales iniciales grandes debe considerarse el uso profilctico de alopurinol.
hidratacin adecuada y alcalinizacin urinaria.
Granulocitos: cifras mnimas: 13 das (3 a 25)
Plaquetas: cifras mnimas: 16 das (2 a 32)
Recuperacin: cinco a siete semanas
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como fosfato: 50 mg
Tabletas, como fosfato: 10 mg
(Contina)
693
2
cr
CT
FLUDROCORTISONA
Fludarabina
(Contina)
Referencias
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Fludrocortisona
Corticosteroides sistmicos en a pgina 1691
Sinnimos Acetato de 9a-fluorohidrocortisona; Acetato de fludrocortisona; Acetato de
fluohidrisona; Acetato de fluohidrocortisona
Categora teraputica Corticosteroide sistmico; Corticosteroide suprarrenal;
Glucocorticoide; Mineralocorticoide
Uso Tratamiento de la enfermedad de Addison; teraputica de restitucin parcial para
insuficiencia suprarrenal; tratamiento de las variantes de sndrome adrenogenital
congnito con prdida de sal; se utiliza junto con incremento de la ingesta de sodio
para tratar la hipotensin ortosttica idioptica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fludrocortisona o cualquier componente
de la frmula; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), infecciones micticas
sistmicas.
Precauciones La dosis debe disminuirse de manera gradual si se suspende el
tratamiento; utilizar con cautela en pacientes con hipertensin, edema o disfuncin
renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, edema, ICC
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea
Dermatolgicas: acn, exantema, sensibilidad a lesiones
Endocrinas y metablicas: alcaloss hipopotasmica, supresin del crecimiento,
hiperglucemia, supresin hipotalmica-hipofisaha-suprarrenal
Gastrointestinales: lcera pptica
Oculares: cataratas
Interacciones medicamentosas Digoxina (la hipopotasemia inducida por la
fludrocortisona puede incrementar la toxicidad por digoxina); fenitona y rifampicina
pueden aumentar el metabolismo de la fludrocortisona; los medicamentos que
causan hipopotasemia pueden incrementar el riesgo por uso de esta ltima.
Interaccin con alimentos La administracin sistmica de mineralocorticoides o
corticosteroides podra requerir una dieta con incremento de potasio, vitaminas A, B ,
C, D, folato, calcio, zinc y fsforo, as como restriccin de sodio; con la
fludrocortisona no suele ser necesario restringir el sodio de la dieta porque por lo
general el efecto teraputico deseado es incrementar la retencin de ese elemento.
Mecanismo de accin Mineralocorticoide potente con actividad glucocorticoide;
promueve el incremento de la reabsorcin de sodio y la excrecin de potasio en los
tbulos distales.
Farmacodinamia Duracin: uno o dos das
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa en el tubo gastrointestinal
Vida media:
Plasma: ~ 3.5 h
Biolgica: 18 a 36 h
Lactantes y nios: 0.05 a 0.1 mg/da
Hiperplasia suprarrenal congnlta (con prdida de sal): mantenimiento: intervalo:
0.05 a 0.3 mg/da (AAP, 2000).
Adultos: 0.05 a 0.2 mg/da
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Electrlitos y glucosa sricos, presin arterial, renina
srica.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren mareo, cefalea intensa
o continua, edema en pies o piernas, o aumento de peso inusual.
6
FLUMAZENIL
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l En pacientes con variantes del sndrome adrenogenitai
congnito con prdida de sal, usar junto con cortisona o hidrocortisona; 0.1 mg de la
fludrocortisona tienen una actividad de retencin de sodio igual a 1 mg de acetato de
desoxicorticosterona.
especfico.
Tabletas, como acetato:
Florines: 0.1 mg [DSC]
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics, S e c t i o n o n E n d o c r i n o l o g y a n d C o m m i t t e e o n G e n e t i c s . T e c h n i c a l Report:
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Flumazenl
Antdotos de uso comn en caso de sobre dosificacin aguda en a pgina 1902
Categora teraputica Antdoto para intoxicacin por benzodiacepnicos
U s o Antagonista de benzodiacepinas; revierte los efectos sedantes de ias
benzodiacepinas utilizadas en anestesia general o sedacin consciente; tratamiento
de sobredosis de benzodiacepinas; no est indicado para sobredosis de alcohol,
barbitricos, anestsicos generales o narcticos.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a flumazenil, cualquier componente de la
frmula o benzodiacepinas; pacientes que reciben estas ltimas para controlar
padecimientos que pueden poner en peligro la vida (p. ej., control de la presin
intracraneal o estado epilptico); individuos con signos de sobredosis importante de
antidepresivos cclicos.
A d v e r t e n c i a s El flumazenil puede precipitar convulsiones en pacientes con
dependencia fsica de benzodiacepinas, individuos que se tratan con estas ltimas
por padecimientos convulsivos u otras razones, pacientes con sobredosis y actividad
convulsiva antes de recibir flumazenil, o personas con sobredosis de antidepresivos
cclicos o de una mezcla de frmacos, y en individuos con deterioro heptico grave.
Podran requerirse dosis ms altas de benzodiacepinas para tratar estas
convulsiones; los pacientes con sobredosis de una mezcla de frmacos que
ingirieron medicamentos que aumentan el riesgo de convulsiones (p. ej., cocana,
litio, ciclosporina, antidepresivos cclicos, bupropin, metilxantinas, inhibidores de la
MAO, isoniazida o propoxifeno) tienen un riesgo en extremo alto de convulsiones (el
flumazenil puede estar contraindicado en este contexto); el flumazenil no se
recomienda para pacientes epilpticos que reciben tratamiento crnico con
benzodiacepinas.
P r e c a u c i o n e s Con el uso de flumazenil puede reincidir la sedacin (a causa de su
vida media corta en comparacin con ciertas benzodiacepinas); los pacientes
peditricos (en especial de uno a cinco aos) pueden presentar reincidencia de
sedacin y podran requerir dosis repetidas en bolo o infusin IV continua; vigilar
durante la recuperacin de la sedacin en busca de depresin respiratoria. El
flumazenil debe utilizarse con cautela en la unidad de cuidados intensivos por el
mayor riesgo de dependencia no reconocida a benzodiacepinas en estos ambientes.
El flumazenil puede precipitar ataques de pnico en pacientes con estos trastornos.
No administrar flumazenil en tanto no se reviertan por completo los efectos de
bloqueadores neuromusculares. Emplear con precaucin en individuos con
enfermedad heptica, y disminuir su dosis o frecuencia de administracin.
Cardiovasculares: arritmias, bradicardia, taquicardia, dolor torcico, hipertensin,
hipotensin
Sistema nervioso central: convulsiones (ms frecuentes en pacientes con
dependencia fsica a benzodiacepinas o sobredosis de antidepresivos cclicos,
vase Advertencias); fatiga, mareo, cefalea, agitacin, labilidad emocional,
ansiedad, euforia, depresin, llanto anormal
Endocrinas y metablicas: bochornos
Gastrointestinales: nuseas, vmito, xerostoma
Diversas: hiperhidross, escalofros, hipo, sensacin de fro; puede precipitar
sntomas agudos de abstinencia en pacientes con dependencia fsica a
benzodiacepinas
(Contina)
FLUMAZENIL
Flumazenil
(Contina)
interacciones medicamentosas Usar con cautela en sobredosis de frmacos

combinados; pueden ocurrir efectos txicos de otros medicamentos (en especial con
antidepresivos cclicos) cuando los efectos de la benzodiacepina se revierten.
Estabilidad Almacenar a 25 C; estable en solucin de glucosa al 5%, Ringer lactato
o salina normal por 24 h; desechar cualquier solucin sin utilizar despus de 24 h.
Mecanismo de accin Antagoniza el efecto de las benzodlacepinas en el compiejo
del receptor GABA/benzodiacepinas. El flumazenil es especfico para el sitio de
benzodiacepinas y no antagoniza otros agonistas de GABA (incluyendo alcohol
barbitricos, anestsicos generales); no revierte el efecto de opiceos.
Farmacodinamia
Inicio de accin: reversin de efectos benzodiacepnicos: 1 a 3 min
Duracin: por lo general < 1 h; la duracin se relaciona con la dosis administrada y
los niveles plasmticos de benzodiacepinas; los efectos de reversin del flumazenil
pueden desaparecer antes que ios efectos benzodiacepnicos, y es posible que
reincida la sedacin
Farmacocintica Sigue un modelo abierto de dos compartimentos. Nota: depuracin
y V por kg son similares en nios y adultos, pero muestran ms variabilidad en los
primeros
Distribucin: se distribuye de manera extensa en el espacio extravascular; adultos:
V : inicial: 0.5 L/kg
V : 0.9 a 1.1 L/kg
Unin a protenas: ~ 50%; sobre todo a albmina
Metabolismo: heptico, en el cido libre desetilado y su conjugado glucurnido
Vida media
Nios: terminal: 20 a 75 min (promedio: 40 min)
Adultos:
Alfa: 4 a 11 min
Terminal: 40 a 80 min
Eliminacin: 99% se elimina por va heptica; < 1% se excreta sin cambios en la
orina
Depuracin: dependiente del flujo sanguneo heptico; adultos: 0.8 a 1 L/kg/h
Nios:
Revierte el efecto benzodiacepnico cuando se utiliza en sedacin consciente o
anestesia general: dosis inicial: 0.01 mg/kg (dosis mxima: 0.2 mg) administrada
durante 15 seg; pueden repetirse 0.01 mg/kg (dosis mxima: 0.2 mg) despus
de 45 seg y luego cada minuto, hasta una dosis mxima total acumulada de 0.05
mg/kg o 1 mg, la que sea ms baja; dosis usual total: 0.08 a 1 mg (promedio:
0.65 mg)
Tratamiento de sobredosis de benzodiacepinas: se dispone de muy poca
informacin; dosis inicial: 0.01 mg/kg (dosis mxima: 0.2 mg) con dosis repetidas
de 0.01 mg/kg (dosis mxima: 0.2 mg) administradas cada minuto, hasta una
dosis mxima total acumulada de 1 mg; como alternativa de las dosis en bolo
repetidas se utilizan infusiones continuas de 0.005 a 0.01 mg/kg/h; se requieren
ms estudios
Adultos:
Reversin de efectos benzodiacepnicos en sedacin consciente o anestesia
general: 0.2 mg administrados durante 15 seg; pueden repetirse 0.2 mg despus
de 45 seg, y luego cada minuto hasta un total de 1 mg; dosis total usual: 0.6 a 1
mg. En caso de reincidir la sedacin, la dosis puede repetirse a intervalos de 20
min, con un mximo de 1 mg/dosis (a 0.2 mg/min); dosis mxima: 3 mg en 1 h
Tratamiento de sobredosis de benzodiacepinas: 0.2 mg durante 30 seg; si no se
obtiene el nivel deseado de conciencia pueden administrarse dosis adicionales
de 0.5 mg a intervalos de 30 seg o 1 min, hasta una dosis acumulada de 3 mg:
dosis acumulada usual: 1 a 3 mg; rara vez los pacientes con respuesta parcial a
3 mg pueden requerir un ajuste adicional hasta una dosis total de 5 mg; si los
pacientes no responden 5 min despus de la dosis acumulativa de 5 mg. no es
probable que la causa principal de la sedacin se deba a benzodiazepinas. En
caso de reincidir la sedacin, pueden repetirse las dosis a intervalos de 20 min,
con un mximo de 1 mg/dosis (a 0.5 mg/min); dosis mxima: 3 mg en 1 h
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: dosis inicial: usar la dosis normal; las
dosis repetidas deben disminuirse en cantidad o frecuencia
Administracin Parenteral: slo para uso IV; administrar por inyeccin IV rpida en
15 a 30 seg a travs de una vena grande (a fin de disminuir la posibilidad de dolor,
flebitis). Nios: no exceder 0.2 mg/min. Adultos: dosis repetida: no exceder 0.2 mg/
min para reversin de anestesia general, ni 0.5 mg/min para revertir sobredosis de
benzodiacepinas
d
dss
FLUNISOUDA
Parmetros para vigilancia Nivel de conciencia y reincidencia de sedacin, presin
arterial, frecuencias cardiaca y respiratoria, oxmetra de pulso continua; vigilar en
busca de reincidencia de sedacin durante 1 a 2 h despus de revertir la sedacin.
I n f o r m a c i n para el paciente El flumazenil no revierte de manera constante la
amnesia; no realizar actividades que requieren alerta mental durante 24 h despus
del alta; es posible que reincida la sedacin en pacientes que reciben
benzodiacepinas de accin prolongada (como diacepam); evitar alcohol o
medicamentos de venta sin receta hasta 24 h despus de recibir el flumazenil, o si
los efectos de las benzodiacepinas persisten; puede causar sequedad bucal.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera El flumazenil no revierte con
efectividad la hipoventilacin, aun en pacientes alertas.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l El flumazenil es una base lipoflica dbil. En un estudio de
reversin de sedacin consciente en 107 pacientes peditricos (1 a 17 aos)
reincidi la sedacin entre 19 a 50 min despus de iniciarlo. El flumazenil se ha
utilizado con xito para el tratamiento de reacciones paradjicas en nios,
relacionadas con el uso de midazolam (agitacin, inquietud, agresividad) (vase
Massanari, 1997).
especfico.
Solucin inyectable: 0.1 mg/mL (5 mL, 10 mL) [contiene edetato sdico]
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S u g a r m a n J M , Paul R l . F l u m a z e n i l : A Review. Pediatr Emerg Care. 1 9 9 4 ; 1 0 { 1 ) : 3 7 - 4 3 .
Flunisolida
Categora t e r a p u t i c a Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide
inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide suprarrenal; Glucocorticoide
Uso
Inhalacin bucal: control a largo plazo (crnico) de asma bronquial persistente; NO
est indicada para el alivio de broncoespasmo agudo; tambin se utiliza para
ayudar a reducir o suspender la corticoterapia oral en asma (vase Informacin
adicional).
Intranasal: manejo de rinitis estacional o perenne
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la flunisolida o cualquier componente de la
frmula; tratamiento primario del estado asmtico; infeccin no tratada de la mucosa
nasal.
A d v e r t e n c i a s Se informan muertes por insuficiencia suprarrenal en pacientes
asmticos durante el cambio de corticosteroides sistmicos a esteroides en aerosol o
despus del mismo (vase Informacin adicional); podran requerirse varios meses
para la recuperacin completa de la funcin hipotalmica-hlpofisaria-suprarrenal
(HHS); los pacientes que reciben dosis ms altas de corticoides sistmicos (p. ej.,
adultos que reciben > 20 mg de prednisona por da) pueden estar en mayor riesgo;
durante este periodo de supresin HHS, los esteroides en aerosol no restituyen los
corticosteroides sistmicos necesarios para el tratamiento de quienes requieren
dosis de estrs (es decir, pacientes sometidos a mayor estrs como traumatismo,
ciruga, infecciones u otros trastornos que se relacionan con prdida intensa de
electrlitos). Cuando se utilizan dosis altas, puede ocurrir supresin HHS; el empleo
con corticosteroides inhalados o sistmicos (aun en dosificaciones en das alternos)
puede inducir supresin del eje hipotalmico-hipofisario-suprarrenal (HHS); puede
presentarse insuficiencia suprarrenal con la suspensin abrupta tras uso prolongado
o estrs; debe suspenderse con cuidado. Los pacientes con supresin del eje HHS
(Contina)
fiQ7
FLUNISOLIDA
Flunisolida
(Contina)
podran requerir dosis de glucocorticosteroides sistmicos antes de, durante y

despus de estrs inusual (p. ej., ciruga). Puede ocurrir inmunosupresln, es posible
los pacientes sean ms susceptibles a Infecciones; evitar la exposicin a varicela y
sarampin. El cambio de corticosteroides sistmicos a esteroides en aerosol puede
desenmascarar enfermedades alrgicas controladas con anterioridad por los
frmacos sistmicos. Puede presentarse broncoespasmo despus del uso de
medicamentos antiasmticos inhalados (vase Informacin adicional).
sea, hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar
hasta la dosis ms baja efectiva. Usar con cautela extrema en pacientes con
tuberculosis del aparato respiratorio, infecciones sistmicas no tratadas o herpes
simple ocular.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: Inhalacin bucal: palpitaciones e hipertensin, dolor torcico,
edema
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, fiebre, nerviosismo, insomnio, migraa
Dermatolgicas: exantema, prurito, eccema
Endocrinas y metabllcas: supresin HHS, sndrome de Cushing, detencin del
crecimiento
Gastrointestinales: candidiasis bucal (Inhalacin oral), nusea, vmito, diarrea,
molestia gstrica, dolor abdominal, dolor farngeo, sabor amargo, resabio
Genitourinarias: alteraciones menstruales (inhalacin oral)
Locales: ardor nasal
Neuromusculares y esquelticas: dolor muscular, disminucin de la densidad mineral
sea
Oculares: en raras ocasiones: aumento de la presin intraocular, glaucoma,
cataratas (inhalacin oral)
Respiratorias: estornudos, congestin nasal, sequedad nasal, faringitis, epistaxis,
infeccin nasal o farngea por Candida, rinitis atrfica, infeccin de vas
respiratorias superiores
P450.
Interacciones esperadas similares a otros corticosteroides.
Estabilidad
Aerospan: almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de la
congelacin y la luz solar directa; no almacenar cerca de calor o flama; la
exposicin a temperaturas > 49C puede causar explosin del contenedor; no
punclonar ni incinerar.
Soluciones intranasales: almacenar entre 15 y 30C.
migracin de leucocitos polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad
capilar y estabiliza las membranas lisosmicas para prevenir o controlar la
Inflamacin.
Farmacodinamia Sus efectos clnicos se deben a su accin local directa y no a la
absorcin sistmica.
Inicio de accin: intranasal: varios das
Efecto mximo: Intranasal: una o dos semanas; inhalacin bucal: dos a cuatro
semanas
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Distribucin: amplia; V promedio aparente: Aerospan: adultos: 170 a 350 L
Metabolismo: rpido en el hgado, a travs de la isoenzima CYP3A4 del citocromo
P450, en un metabolito menos activo (6B-OH-flunisolida), seguido por
glucuronidacin y sulfatacin
Biodisponibilidad
Inhalacin nasal: 50%
Oral: 20%
Inhalacin oral: AeroBid '-M: 40%; Aerospan: < 7%
Vida media: 1.8 h
Eliminacin: se excreta por la orina y las heces; Aerospan: < 1% de la dosis se
recupera en la orina
Dosificacin usual
Intranasal: recomendaciones del fabricante:
Nios: 6 a 14 aos: inicial: un disparo en cada fosa nasal tres veces al da, o dos
disparos en cada fosa nasal dos veces a! da; dosis mxima: cuatro disparos en
cada fosa nasal al da; despus de controlar los sntomas, las dosis deben
d
FLUNISOLIDA
reducirse a la cantidad eficaz ms baja; mantenimiento: un disparo en cada fosa
nasal una vez al da
Adultos: inicial: dos disparos en cada fosa nasal dos veces al da; si es necesario
puede aumentarse en cuatro a siete das hasta dos disparos en cada fosa nasal
tres veces al da; dosis mxima: ocho disparos en cada fosa nasal por da;
despus de controlar los sntomas, la dosis debe reducirse a la eficaz ms baja;
mantenimiento: un disparo en cada fosa nasal una vez al da
Inhalacin bucal: Nota: AeroBid y Aerospan no son intercambiables ug a ug; la
dosificacin cambia cuando se cambia de uno a otro; deben ajustarse las dosis a la
eficaz ms baja una vez que se controla el asma:
AeroBid y Aerospan:
Nios: 6 a 15 aos: dos disparos dos veces al da; dosis mxima: cuatro
disparos/da
Nios > 16 aos y adultos: dos disparos dos veces al da; dosis mxima: ocho
disparos/da
Guas de los NIH para el asma (NAEPP, 2002; NIH, 1997) [administrar dividido en
dosis dos veces al da]
Nios < 12 aos:
Dosis baja: 500 a 750 pg/da (dos o tres disparos/da)
Dosis media: 1 000 a 1 250 pg/da (cuatro o cinco disparos/da)
Dosis baja: 500 a 1 000 pg/da (dos a cuatro disparos/da)
Dosis media: 1 000 a 2 000 pg/da (cuatro a ocho disparos/da)
Aerospan: recomendaciones del fabricante
Nios de 6 a 11 aos: inicial: un disparo dos veces al da; dosis mxima cuatro
disparos/da
Nios > 12 y adultos: dos disparos dos veces al da; mximo: ocho disparos/da
Administracin
Agitar bien antes de usar; no aplicar en los ojos.
Inhalador bucal: enjuagarse la boca despus de la aplicacin, a fin de disminuir el
riesgo de candidiasis bucal
Aerobid y Aerobid-M: usar un espaciador para nios < 8 aos
Aerospan: no usar con un espaciador adicional; no quitar el espaciador gris del
disparador de color morado; no morder ni masticar el espaciador gris. Usar a
temperatura ambiente; no usar cerca del calor o flama directa. El inhalador debe
purgarse mediante la liberacin de dos aspersiones de prueba al aire (lejos de la
cara) antes del primer uso o si no se ha usado durante ms de dos semanas.
Iniciar la inhalacin justo antes del disparo; un retraso puede reducir la
dosificacin hasta > 75%. Desechar la unidad completa (envase metlico,
disparador morado y espaciador gris) luego de usar el nmero de dosis medidas
anotadas en la etiqueta, aun cuando el envase no est completamente vaco. No
sumergir el envase en agua. Su empleo en nios debe supervisarse.
Intranasal: despejar los conductos nasales sonndose la nariz antes de la
administracin
Parmetros para vigilancia Revisar las mucosas en busca de signos de infeccin
mictica; vigilar el crecimiento en pacientes peditricos; con la inhalacin bucal,
medir la presin arterial.
Notificar al mdico si el trastorno que se trata persiste o empeora; no disminuir la
dosis ni suprimirla sin aprobacin mdica.
Evitar la exposicin a varicela y sarampin; si sta ocurre, buscar consejo mdico sin
tardanza.
Inhalacin bucal: informar al mdico sobre dolor o lesiones en la boca; leer con
cuidado y seguir las instrucciones de uso para el paciente, que se encuentran en el
inserto que acompaa al producto.
Informacin adicional Las soluciones intranasales no contienen fluorocarbonos.
AeroBid y AeroBid-M contienen propelentes con fluorocarbonos. Aerospan no
contiene fluorocarbonos; contiene etanol y tetrafluoroetano como propelente. La
eficacia entre soluciones intranasales es similar; sin embargo, se refiere ms ardor y
sensacin punzante nasal con Nasalide y ms problemas por el sabor (es decir, el
que queda en la boca) con Nasarel.
3
Cuando se usa la inhalacin bucal de flunisolida para ayudar a reducir o suspender el

tratamiento corticosteroide oral, empezar a disminuir paulatinamente el
corticosteroide despus de por lo menos una semana de teraputica con inhalacin
de flunisolida; reducir poco a poco ia dosis del corticosteroide oral, con decrementos
despus de una o dos semanas, de acuerdo con la respuesta del paciente; no
disminuir la prednisona ms de 2.5 mg/da en forma semanal; vigilar a los pacientes
(Contina)
FLUOCINOLONA
Fiunisolda
(Contina)
en busca de signos de inestabilidad del asma e insuficiencia suprarrenal (vase

Advertencias); reducir la flunisolida hasta la dosis efectiva ms baja despus de
completar la reduccin de la prednisona. Puede usarse un broncodilatador de accin
rpida si ocurre broncoespasmo con sibilancias despus de la inhalacin bucal;
suspender el corticosteroide inhalado por boca e iniciar teraputica crnica
alternativa.
especfico.
Aerosol para inhalacin bucal:
AeroBid: 250 u.g/disparo (7 g) [100 dosis medidas; contiene fluorocarbonos]
AeroBid-M: 250 u.g/disparo (7 g) [100 dosis medidas; contiene fluorocarbonos;
sabor mentol]
Aerospan: 80 u.g/disparo (5.1 g) [60 dosis medidas; sin fluorocarbonos]; 80 \ig
disparo (8.9 g) [120 dosis medidas; sin fluorocarbonos]
Solucin intranasal [aerosol]: 29 u,g/disparo (25 mL) [200 disparos]
Nasarel: 29 ng/disparo (25 mL) [200 disparos; contiene cloruro de benzalconio]
Referencias
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Guidelines. National Institutes of H e a l t h ,
9 4 - 4 0 5 1 . Abril, 1997.
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Suppi):S141-219.
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P r o g r a m , Expert P a n e l R e p o r t : G u i d e l i n e s f o r t h e D i a g n o s i s a n d
S e l e c t e d T o p i c s - 2 0 0 2 . J Allergy Clin Immuno. 2 0 0 2 ; 1 1 0 ( 5
Fluocinolona
S i n n i m o s Acetnido de fluocinolona
Categora teraputica
Corticosteroide oftlmico;
Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide tpico; Glucocorticoide
Uso
Alivio de dermatosis inflamatorias sensibles.
Champ: adultos: tratamiento de dermatitis seborreica de la piel cabelluda
Aceite: nios > 2 aos: dermatitis atpica moderada o grave (para uso < 4 semanas);
adultos: dermatitis atpica o psoriasis de la piel cabelluda
Implante ocular: adultos: tratamiento crnico de uveitis no infecciosa que afecta el
segmento posterior
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la fluocinolona o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); infeccin mictica; tuberculosis de la piel; herpes
(inclusive varicela)
Implante ocular: las contraindicaciones adicionales incluyen infecciones oculares
virales, micticas y micobacterianas; hipersensibilidad a otros corticosteroides
Advertencias
Tpica: los lactantes y nios pequeos suelen ser ms sensibles a la supresin del
eje suprarrenal por corticoterapia tpica; pueden ocurrir efectos sistmicos cuando
se utiliza en reas grandes del cuerpo, reas denudadas, por periodos prolongados o
con un aposito oclusivo. La presentacin oleosa contiene aceite de cacahuate
refinado; usarla con cautela en pacientes con hipersensibilidad a ste (vase
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l ) . Es p o s i b l e que o c u r r a s u p r e s i n del eje
hipotlamico-hpofisario-suprarrenal (HHS); puede presentarse insuficiencia
suprarrenal con la suspensin repentina despus de uso prolongado o con estrs; la
suspensin debe realizarse con cuidado; los pacientes con supresin del eje HHS
podran requerir dosis sistmicas de glucocorticosteroides antes, durante y despus
de estrs inusual (p. ej., ciruga).
Implante ocular: puede presentarse disminucin de la agudeza visual transitoria de
una a cuatro semanas de duracin luego de la implantacin; usar con cautela en los
pacientes con glaucoma; se recomienda la medicin rutinaria de la presin
intraocular (PI). Los pacientes podran requerir medicamentos u otros tratamientos
para bajar la PO. La administracin prolongada de corticosteroides oculares tambin
puede aumentar el riesgo de infecciones secundarlas locales, formacin de
cataratas, retraso de la cicatrizacin de heridas, perforacin del globo ocular (si la
esclertica se adelgaza) o dao al nervio ptico. Se recomienda implantacin
unilateral para disminuir el riesgo de infecciones posoperatonas en ambos ojos.
Pueden presentarse complicaciones del procedimiento con la implantacin (p. ej.,
FLUOCINOLONA
formacin de cataratas, desprendimiento de coroides, endoftalmitis, hipotona,
desprendimiento de retina, prdida de vitreo o hemorragia).
Precauciones Implante ocular: su seguridad y eficacia en nios < 12 aos an no se
establecen
Reacciones adversas
Productos tpicos:
Dermatolgicas: acn, hipopigmentacin, dermatitis alrgica, maceracin y atrofia
de la piel, foliculitis, hlpertricosis, estras, miliaria
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, sndrome de Cushing, retraso del
crecimiento
Locales: ardor, prurito, irritacin, sequedad
Diversas: infeccin secundaria
Implante ocular.
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, dolor, pirexia
Neuromusculares y esquelticas: dolor en articulaciones, espalda y extremidades
Oculares: cataratas, PI elevada, glaucoma, dolor o irritacin del ojo,
complicaciones despus del procedimiento (fragmentos de catarata, migracin
del implante, complicaciones de la herida), disminucin de la agudeza visual,
visin borrosa, hemorragia o hiperemia conjuntival, prurito, hipotona,
hemorragia o moscas en vitreo, ptosis, inflamacin ocular, edema palpebral,
epfora, xeroftalma
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente controlada en frasco cerrado hermticamente.
Implante ocular: almacenar en su envase original entre 15 y 25C; proteger del
congelamiento
Mecanismo de accin An no se define bien con uso tpico; posee propiedades
antiinflamatorias, antiproliterativas e inmunosupresoras.
Farmacocintica
Absorcin:
Tpica: depende de la concentracin de la preparacin, cantidad aplicada,
naturaleza de la piel del sitio de aplicacin, vehculo y uso de vendaje oclusivo;
es mayor en reas de piel daada, con inflamacin u oclusin
Implante ocular: la absorcin sistmica es insignificante
Duracin: implante ocular: libera acetnido de fluocinolona a una velocidad de 0.6
pg/da; disminuye en el transcurso de 30 das hasta una velocidad de liberacin de
estado estable de 0.3 a 0.4 pg/da por 30 meses
Distribucin:
Tpica: en la piel; el frmaco absorbido se distribuye con rapidez hacia msculo,
hgado, piel, intestinos y rones
Implante ocular: humor acuoso y vitreo
Metabolismo: sobre todo en la piel; pequeas dosis absorbidas hacia la circulacin
sistmica se metabolizan principalmente en el hgado, en compuestos inactivos
Excrecin: orina (en particular como glucurnidos y sulfatos; tambin como
productos no conjugados); heces (pequeas cantidades)
Dosificacin usual
Nios y adultos: tpica: aplicar una capa fina dos a cuatro veces al da
Champ: adultos: mojar por completo el pelo y piel cabelluda; aplicar < 1 onza en el
rea de la piel cabelluda; dar masaje; frotarlo hasta que haga espuma; permitir que
permanezca en el cabello y piel cabelluda durante 5 min; a continuacin enjuagar
muy bien; repetir a diario hasta que los sntomas remitan. Nota: la aplicacin una
vez a la semana suele evitar que el prurito y ia formacin de caspa reincidan una
vez que el paciente est asintomtico
Aceite:
Nios > 2 aos: dermatitis atpica: aplicar una capa delgada en la piel hmeda del
rea afectada, dos veces al da por < 4 semanas
Adultos:
Dermatitis atpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada tres veces al
da
Psoriasis de la piel cabelluda: mojar o humedecer muy bien el pelo y la piel
cabelluda; aplicar en esta ltima una capa delgada, dar masaje, cubrirla con
una gorra para bao (se proporciona); dejar un mnimo de 4 h o toda la noche;
a continuacin lavar el pelo y enjuagar muy bien
Implante ocular: uveitis crnica: la tableta (0.59 mg) encapsulada en silicn e
implantada quirrgicamente en el segmento posterior del ojo est diseada para
liberar 0.6 pg/da, que disminuyen en el transcurso de 30 das hasta una velocidad
de liberacin de estado estable de 0.3 a 0.4 pg/da por 30 meses. La recurrencia
de uveitis denota agotamiento de la tableta y necesidad de reimplantacin
Administracin
Tpica: aplicar de manera parca en una pelcula delgada; frotar ligeramente
(Contina)
FLUOCINONIDA
Fluocinolona
(Contina)
Champ: agitar bien antes de usarlo; no vendar, envolver o cubrir el rea tratada
de la piel cabelluda, a menos que el mdico lo indique; desechar el champ
despus de tres meses (Nota: el farmacutico debe vaciar el contenido de la
cpsula de acetnido de fluocinolona de 12 mg en la base de champ antes de
proveerlo al paciente)
Aceite: no aplicar en cara o rea del paal; evitar la aplicacin en reas
intertriginosas (sus efectos adversos locales pueden aumentar)
Implante ocular: manipular slo la aletilla de sutura, para evitar daar la Integridad de
la tableta y afectar de manera adversa las caractersticas de liberacin. Mantener
adherencia estricta a la manipulacin asptica del producto; no reesterilizar
Informacin para el paciente Productos tpicos: evitar su contacto con los ojos; no
utilizar por ms tiempo del indicado; no emplear en exceso; notificar al mdico si el
trastorno que se trata persiste o empeora
Implicaciones para la atencin de enfermera No utilizar paales o calzoncillos
de plstico muy ajustados en un nio en quien se trata el rea del paal. El aceite no
se recomienda para la dermatitis del paal.
Informacin adicional Se considera un esferoide de potencia moderada (el aceite
tpico y el champ se clasifican como de potencia baja o media); el aceite tpico est
elaborado con 48% de aceite de cacahuate refinado NF (la protena del cacahuate es
indetectable a 2.5 ppm).
especfico.
Crema tpica, como acetnido: al 0.01% (15 g, 60 g); al 0.025% (15 g, 60 g)
Aceite, como acetnido:
Derma-Smoothe/FS [aceite para eccema]: al 0.01% (120 mL) [contiene aceite de
cacahuate]
Derma-Smoothe/FS [aceite para piel cabelluda]: al 0.01% (120 mL) [contiene
aceite de cacahuate; paquete con gorra de bao]
Ungento, como acetnido: al 0.025% (15 g, 60 g)
Champ, como acetnido: al 0.01% (120 mL)
Solucin tpica, como acetnido: al 0.01% (20 mL, 60 mL)
Tabletas para Implante ocular, como acetnido (Retlsert): 0.59 mg [encapsulada en
elastmero de slllcn]
Fluocinonlda
Corticosteroides tpicos: llneamlentos para seleccin y uso en la pgina 1692
Uso Inflamacin por dermatosis sensible a corticosteroides.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fluocinonlda o cualquier componente de
la frmula; lesiones virales, micticas o tuberculosas de la piel; herpes (inclusive
varicela).
Advertencias Los lactantes y nios pequeos suelen ser ms sensibles a la
supresin del eje suprarrenal con la cortlcoterapia tpica; pueden ocurrir efectos
sistmicos cuando se utiliza en reas grandes del cuerpo, zonas denudadas, por
tiempo prolongado o con apositos oclusivos.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: acn, hipopigmentacin, dermatitis alrgica, maceracin y atrofia de
la piel, folicutitis, hipertricosis
Endocrinas y metabllcas: supresin hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal; sndrome
de Cushing, retraso del crecimiento
Locales: ardor, prurito, irritacin, sequedad
Diversas: infeccin secundaria
Mecanismo de accin An no se define bien tpicamente; posee propiedades
antiinflamatorias, antiproliferativas e inmunosupresoras.
Dosificacin usual Nios y adultos: tpica: aplicar una capa delgada en el rea
afectada, dos a cuatro veces al da segn la gravedad del padecimiento
Administracin Tpica: aplicar de manera parca en una pelcula delgada; frotar
ligeramente
Informacin para el paciente No usar en exceso; evitar el contacto con los ojos; no
emplear por ms tiempo del indicado; evitar su administracin en la cara; notificar al
mdico si el padecimiento que se trata persiste o empeora.
Implicaciones para la atencin de enfermera No utilizar paales o calzoncillos
de plstico muy ajustados en un nio en quien se trata el rea del paal.
FLUOROMETOLONA
Informacin adicional Se considera un esteroide de potencia alta.
especifico.
Crema anhidra, emoliente: al 0.05% (15 g, 30 g, 60 g)
Crema acuosa, emoliente: al 0.05%o (15 g, 30 g, 60 g)
Crema: al 0.1 % (30 g, 60 g)
Gel: al 0.05% (15 g, 30 g, 60 g)
Ungento: al 0.05%o (15 g, 30 g, 60 g)
s
Solucin (Lidex ): al 0.05% (60 mL) [contiene alcohol al 35%]

5-fluorcitosina vase Flucitosina en la pagina 687
* 5-fluorocitosina ve'ase Flucitosina en la pgina 687
Fluorometolona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio oftlmico; Corticosteroide oftlmico;
Corticosteroide suprarrenal; Glucocortlcolde
Uso Padecimientos inflamatorios del ojo, que incluyen queratitis, iritis, ciclitis y
conjuntivitis.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fluorometolona, otros corticosteroides o
cualquier componente de la frmula; queratitis por herpes simple, enfermedades
micticas de estructuras oculares, Infecciones mlcobacterlanas del ojo y casi todas
las enfermedades virales de crnea y conjuntiva.
Advertencias No se recomienda para nios < 2 aos.
Precauciones Su uso prolongado puede ocasionar glaucoma, aumento de la presin
intraocular o dao oftlmico.
Reacciones adversas
Locales: sensacin punzante, ardor
Oculares: aumento de la presin Intraocular, glaucoma de ngulo abierto, defecto en
agudeza visual y campo visual, cataratas, fotosensibilidad
Mecanismo de accin Disminuye la Inflamacin por supresin de la migracin de
leucocitos polimorfonucleares y reversin del Incremento de la permeabilidad capilar.
Farmacocintica Absorcin: hacia el humor acuoso, con ligera absorcin sistmica
Dosificacin usual
Nios > 2 aos y adultos: oftlmico:
Ungento: puede aplicarse cada 4 h en casos graves, o una a tres veces al da en los
leves o moderados
Gotas: Instilar una o dos gotas en el saco conjuntival cada hora durante el da y cada
2 h por la noche, hasta obtener una respuesta favorable; a continuacin usar una
gota cada 4 h; en inflamacin leve o moderada: una o dos gotas en el sacc
conjuntival dos a cuatro veces al da
Administracin Oftlmica: evitar el contacto de la punta del tubo o gotero con la piel
o el ojo; suspensin: agitar bien antes de usar; aplicar presin digital sobre el saco
lagrimal durante la Instilacin y por 1 a 2 min despus, a fin de disminuir el riesgo de
absorcin y efectos sistmicos; las lentes de contacto blandas pueden adsorber el
conservador (cloruro de benzalconio); aguardar cuando menos 15 min despus de
administrar la suspensin antes de insertar lentes de contacto blandas
Parmetros para vigilancia Presin intraocular (si se utiliza > 10 das).
Informacin para el paciente Puede causar visin borrosa; no suspender sin
consultar al mdico; notificar al mdico si no hay mejora al cabo de dos das.
especfico. [DSC]= producto descontinuado
Ungento oftlmico, como base: al 0.1 % (3.5 g)
Suspensin oftlmica, como base: a! 0.1%> (5 mL, 10 mL, 15 mL)
FML: al 0 . 1 % (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
FML Forte: al 0.25% (2 mL, 5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Suspensin oftlmica, como acetato:
Flarex : al 0.1 % (5 mL, 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
8
FLUOROURACILO
Fluorouracilo
pgina 1723
Sinnimos 5-fluorouracilo; FU; 5-FU
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito
Uso Tratamiento de carcinoma de estmago, colon, recto, cabeza y cuello, mama y
pncreas; aplicacin tpica para el manejo de queratosis actnica o solar, y
carcinoma basocelular superficial.
Factor de riesgo para el embarazo D (Inyeccin); X (tpico)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al fluorouracilo o cualquier componente de la
frmula; pacientes con estado nutricional deficiente, supresin de mdula sea,
trombocitopenia; embarazo; pacientes con deficiencia de la enzima deshidrogenasa
de dihidropirimidina (DPD).
disposicin apropiadas de agentes antineoplsicos; suspender el fluorouracilo de
inmediato si se presentan vmito incoercible, diarrea, estomatitis, hemorragia, o
disminucin abrupta del recuento de leucocitos o plaquetas.
Los signos de toxicidad sistmica relacionados de ordinario con su administracin
parenteral (es decir, neutropenia, neurotoxicidad, estomatitis, diarrea) se han
detectado con el uso tpico, en particular en pacientes con deficiencia de la enzima
DPD. Evitar su aplicacin tpica en membranas mucosas, por la posibilidad de
inflamacin y ulceracin locales.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal
o heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, insuficiencia cardiaca, hipotensin, isquemia miocrdica
Sistema nervioso central: cefalea, ataxia cerebelosa (anormalidades de la marcha y
el habla), somnolencia, mareo
Dermatolgicas: alopecia, pigmentacin de la piel, exantema maculopapular
pruriginoso, irritacin de la piel, prdida parcial de uas o hiperpigmentacin del
lecho ungueal, fotosensibilidad
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, hemorragia gastrointestinal,
estomatitis, esofagitis
Hematolgicas: mielosupresin, granulocitopenia, trombocitopenia
Oculares: alteraciones visuales, nistagmo, conjuntivitis, epfora
Diversas: eritrodisesteslas palmares y plantares (exantema eritematoso y
descamativo que incluye manos y pies, acompaado de dolor, hormigueo y edema
palmar; este efecto adverso puede tratarse con piridoxina oral)
Interacciones medicamentosas Cimetidina (aumenta la concentracin de 5-FU); el
leucovorn puede potenciar la actividad antitumoral del 5-fluorouracilo.
Interaccin con alimentos El consumo de soluciones acidas, como jugo de naranja
u otros jugos de frutas a fin de diluir el 5-FU para administracin oral puede dar como
resultado precipitacin del frmaco y disminucin de su absorcin; incrementar la
ingesta diettica de tiamina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; un cambio ligero
de coloracin del inyectable durante el almacenamiento no afecta su potencia; si se
forma un precipitado, redisolver el frmaco por calentamiento a 60C; agitar bien;
permitir que se enfre hasta la temperatura corporal antes de administrarlo;
incompatible con citarabina, diacepam, doxorrubicina, metotrexate.
Mecanismo de accin Antimetabollto de pirimidina que inhibe la sintetasa de
timidilato y conduce a deplecin del precursor timidina para la sntesis del ADN; se
incorpora en ARN y ADN.
Farmacocintica
Absorcin: oral: errtica
Distribucin: en tumores, mucosa Intestinal, hgado, mdula sea y lquido
cefalorraqudeo
Metabolismo: despus del metabolismo heptico se forman metabolitos inactivos
Biodisponibilidad: 50 a 80%; variable, debido al proceso de eliminacin de primer
paso saturable
Vida media: bifsica:
Alfa: 10 a 20 min
Terminal: 15 a 19 h
Eliminacin: bifsica con < 10% sin modificar por la orina
FLUOROURACILO
Dosificacin usual Nios y adultos (consltense protocolos individuales con la dosis
basada en peso corporal magro):
IV:
Inicial: 400 a 500 mg/m /da; (12 mg/kg/da; dosis mxima: 800 mg/da) por cuatro
o cinco das
Mantenimiento: 200 a 250 mg/m /dosis (6 mg/kg) cada tercer da por cuatro dosis;
repetir en cuatro semanas
Dosis nica en bolo semanal de 15 mg/kg o 500 mg/m ; puede administrarse
segn la reaccin del paciente al ciclo previo de tratamiento; dosis de
mantenimiento: 5 a 15 mg/kg/semana como dosis nica, sin exceder 1 g/semana
Infusin: se han administrado 15 mg/kg/da o 500 mg/m /da (dosis diaria mxima: 1
g) por infusin durante 4 h por cinco das; u 800 a 1 200 mg/m por infusin
continua durante 24 a 120 h
Oral: se han utilizado 15 a 20 mg/kg/da por cinco a ocho das para carcinoma
colorrectal; 15 mg/kg/semana para hepatoma
Tpica:
Queratosis actnica:
Crema al 5% o al 1%: aplicar dos veces al da
Crema al 5%: aplicar una vez al da
Carcinoma basocelular: crema al 5%: aplicar dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: bilirrubina > 5 mg/dL: su empleo no se
recomienda
Administracin
2
Oral: administrar cada maana con el estmago vaco; no comer 2 h antes y despus
de recibir la dosis; diluir la dosis inyectable de solucin de fluorouracilo en 120 mL
de agua o solucin amortiguadora de bicarbonato diluida, para incrementar su
absorcin; no mezclar con jugo de naranja ni otros jugos de frutas
Parenteral: administrar por inyeccin IV directa (la solucin de 50 mg/mL no necesita
diluirse adicionalmente) durante varios minutos, o infusin IV intermitente o
continua diluida en soluciones salina o de glucosa; la toxicidad (p. ej.,
mielosupresin) puede reducirse si el frmaco se administra por infusin continua.
Las dosis > 750 a 800 mg/m deben administrarse por infusin continua, no por
inyeccin en bolo; la toxicidad que limita la dosis en la infusin continua ocurre en
mucosas (es decir, estomatitis, diarrea)
Tpica: slo para uso externo. No administrar por va oftlmica o intravaginal. Limpiar
el rea afectada y esperar 10 min antes de aplicar. Administrar con un aplicador no
metlico o con guantes una cantidad suficiente para cubrir el rea afectada. Evitar
el contacto con ojos, prpados, narinas, y boca. No cubrir el rea con un aposito
oclusivo
al 1 o al 2%: aplicar a las lesiones de cabeza y cuello para el tratamiento de
lesiones mltiples de queratosis actnica
al 5%: usar en lesiones de reas diferentes a cabeza y cuello para mltiples
queratosis actnicas; slo las preparaciones al 5% se utilizan para tratamiento de
carcinoma basocelular superficial
plaquetas, pruebas de funcin renal y heptica; observar cambios en la frecuencia de
las evacuaciones.
2
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; mantener hidratacin

adecuada; informar signos y sntomas de infeccin, hemorragia, hematomas,
cambios de la visin, nusea, vmito o diarrea constante, dolor torcico o
palpitaciones, o cambios en el SNC. Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin al sol puede producir quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial
(lmparas solares, baos/camas para broncear); usar ropas protectoras, sombreros
de ala ancha, anteojos para el sol y filtros solares para los labios (FPS > 15); usar
filtro solar [amplio espectro o filtro fsico (de preferencia) o bloqueadores solares con
FPS > 15]; contactar al mdico si se presenta alguna reaccin. Debe aconsejarse a
las mujeres en edad reproductiva no embarazarse.
Implicaciones para la atencin de enfermera Lavarse las manos de inmediato
despus de la aplicacin tpica de la crema o solucin.
Leucocitario: leve
Plaquetario: leve
Inicio (das): 7 a 10
especfico.
Crema tpica: al 0.5% (30 g), al 5% (25 g, 40 g)
(Contina)
FLUOXETINA
Fluorouracilo (Contina)
4
Fluoroplex ": al 1% (30 g) [contiene alcohol benclico]

Inyectable, solucin: 50 mg/mL (10 mL, 20 mL, 50 mL, 100 mL)
Solucin tpica: al 2% (10 mL), al 5% (10 mL)
Referencias
Balis F M , H o l c e n b e r g J S , B l e y e r W A . Clinical P h a r m a c o k i n e t i c s o f C o m m o n l y U s e d A n t c a n c e r D r u g s . Clin
Pharmacokinet.
1983;8(3):202-32.
5-fluorouracilo vase Fluorouracilo en la pa'gina 704

Fluoruro de fosfato acidulado vase Flor en la pgina 728
Fluoruro estanoso vase Flor en la pgina 728
Fluoruro sdico vase Flor en la pgina 728
Fluoxetina
Alertas especiales
prescribir para toda la categora de antdepresivos. Este requerimiento implica la
nielo del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antdepresivos. En contraste con
vista de esta Informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologic Drugs
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier Indicacin, en especial durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (Incremento
o decremento).
reciben antdepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antldepressant
Agentes antdepresivos en la pgina 1688
Sinnimos Clorhidrato de fluoxetina
Categora teraputica Antldepresivo inhibidor selectivo de la recaptura de
serotonina
Uso Tratamiento de trastorno depresivo mayor, trastorno obsesivo-compulsivo, bullmia
nerviosa, trastorno premenstrual dlsfrico (TPMD), trastorno de pnico con o sin
agorafobia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fluoxetina o cualquier componente de la
frmula; uso de Inhibidores de la MAO en los 14 das previos (pueden ocurrir
reacciones potencialmente mortales, vase Interacciones medicamentosas; no usar
Inhibidores de la MAO por lo menos durante cinco semanas luego de suspender la
fluoxetina); uso concomitante de tloridazina o en las cinco semanas que siguen a la
suspensin de la fluoxetina (vase Interacciones medicamentosas); administracin
concurrente de plmozida.
Advertencias La fluoxetina est aprobada para administrarse a pacientes peditricos
slo para el t r a t a m i e n t o de t r a s t o r n o depresivo mayor y trastorno
obsesivo-compulsivo. En nios y adultos con trastorno depresivo mayor puede
ocurrir un empeoramiento clnico de la depresin o deacin suicida. En estudios
clnicos, los antdepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicida
(tendencia suicida) en nios y adolescentes con trastorno depresivo mayor y otros
FLUOXETINA
desrdenes psiquitricos. Debe considerarse este riesgo antes de prescribir
antidepresivos para cualquier uso clnico en los pacientes peditricos. Los pacientes
de todas las edades tratados con antidepresivos por cualquier indicacin requieren
vigilancia estrecha en busca de agravamiento clnico de la depresin, tendencia
suicida y cambios de conducta inusuales, en especial durante los primeros meses
del inicio del antidepresivo o cuando se ajusta la dosis. Los familiares y cuidadores
deben recibir instrucciones para que observen de cerca al paciente fes decir, todos
los das) y comunicar su condicin al mdico. La vigilancia recomendada incluye
observacin diaria por familiares y cuidadores, consultas personales por lo menos
una vez por semana con los pacientes o sus familiares durante las primeras cuatro
semanas de tratamiento, despus cada tercer semana en e transcurso de las
siguientes cuatro, luego a las 12 semanas y de ah en adelante segn se requiera
clnicamente. Adems, el contacto telefnico puede ser adecuado entre una consulta
y otra. Los adultos en tratamiento con antidepresivos deben observarse de forma
similar en busca de intensificacin de la depresin y tendencia suicida, en especial
durante los primeros meses despus de iniciado el antidepresivo o cuando se ajusta
la dosis. Los pacientes deben vigilarse en busca de conductas relacionadas (p. ej.,
ansiedad, agitacin, ataques de pnico, insomnio, irritabilidad, hostilidad,
agresividad, impulsividad, acatisia, hipomana, mana), que pueden incrementar el
riesgo de agravamiento de la depresin y tendencia suicida. El agravamiento de la
depresin o el surgimiento de tendencia suicida (o las conductas relacionadas que se
mencionaron antes) de manera abrupta, graves o que no son parte de los sntomas
de presentacin, podran requerir la suspensin o modificacin de la teraputica
farmacolgica.
Evitar su interrupcin repentina; pueden presentarse sntomas de abstinencia
(inclusive agitacin, disforia, ansiedad, confusin, mareo, hipomana, pesadillas y
otros sntomas) si el tratamiento se suspende de manera abrupta o la dosis se
reduce; disminuir paulatinamente la dosis para reducir el riesgo de sntomas de
abstinencia; si ocurren sntomas de intolerancia despus de disminuir la dosis o al
suspender el tratamiento, considerar la reanudacin de la dosis previa, con
disminucin ms gradual. Para reducir el riesgo de sobredosis intencional, hacer
recetas por la cantidad mnima indispensable que permita una buena atencin
mdica. Descartar trastorno bipolar antes del tratamiento (utilizar antidepresivos
solos puede inducir episodios de mana en pacientes con este trastorno). Puede
presentarse sndrome serotoninrgico potencialmente letal cuando los ISRS se usan
en combinacin con frmacos serotonrgicos (p. ej., triptanos) o frmacos que
impiden el metabolismo de la serotonina (p. ej., inhibidores de la MAO); vase
Interacciones medicamentosas.
Puede ocurrir exantema o urticaria junto con leucocitosis, fiebre, edema, artralgias,
linfadenopata, dificultad respiratoria y otros sntomas; se informan casos raros de
vasculitis y sndrome similar a lupus; pueden presentarse reacciones anafiactoides
que incluyen laringoespasmo, broncoespasmo, angiedema y urticaria; suspender su
administracin si se presentan exantema u otras reacciones alrgicas.
La solucin oral contiene cido benzoico; el cido benzoico (benzoato) es un
nacidos; evitar en el uso de productos de fluoxetina que contengan cido benzoico
en este grupo de edad; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato
P r e c a u c i o n e s Puede causar hemorragia anormal (p.ej., equimosis, prpura,
sangrado gastrointestinal proximal); usar con cautela en pacientes con alteracin de
la agregacin plaquetarla y uso concomitante de cido acetilsaiiclico,
antiinflamatorios no esteroideos u otros frmacos que afectan la coagulacin. Puede
causar insomnio, ansiedad, nerviosismo, anorexia o prdida ponderal. Emplear con
precaucin en individuos en los que la prdida ponderal es indeseable. Puede
deteriorar el desempeo cognoscitivo o motor. Utilizar con cautela en pacientes con
disfuncin renal o heptica, trastornos convulsivos, disfuncin cardiaca, diabetes
mellitus; usar con precaucin durante el tercer trimestre del embarazo [los recin
nacidos pueden experimentar efectos adversos o sntomas de abstinencia
(considerar riesgos y beneficios); vase Informacin adicional; la exposicin a ISRS
hacia el final del embarazo tambin puede relacionarse con incremento dei riesgo de
hipertensin pulmonar persistente en el recin nacido (vase Chambers, 2006)].
Usar con cautela en pacientes que reciben diurticos o quienes presentan
hipovolemia (puede causar hiponatremia o secrecin inadecuada de hormona
antidiurtica). Disminuir la dosis en disfuncin heptica; emplear con precaucin en
pacientes con alto riesgo de suicidio; agregar o iniciar otros antidepresivos con
cautela despus de cinco semanas o ms de descontinuar fluoxetina.
La fluoxetina puede causar disminucin del crecimiento (aumentos subptimos de
peso y talla) en nios y adolescentes; en la actualidad no se cuenta con estudios que
(Contina)
FLUOXETINA
Fluoxetina
(Contina)
valoren de manera directa los efectos a largo plazo de la fluoxetina sobre el

crecimiento, desarrollo y maduracin de los pacientes peditricos; se recomienda
vigilancia peridica de talla y peso en pacientes peditricos. Nota; los Informes de
caso de disminucin del crecimiento en nios que reciben fluoxetina o fluvoxamlna (n
= 4; edad: 11.6 a 13.7 aos) durante seis meses a cinco aos sugieren supresin de
la secrecin de hormona del crecimiento durante el tratamiento con ISRS (vase
Weintrob, 2002). Se requieren ms estudios.
Se observ toxicidad importante despus de la exposicin a fluoxetina en animales
jvenes (algunas ocurrieron con dosis clnicamente relevantes). Los efectos txicos
incluyeron mlotoxicidad (es decir, dao y necrosis del msculo esqueltico, elevacin
de fosfocinasa de creatina), desarrollo seo anormal y toxicidad neuroconductual y
reproductiva a largo plazo. La significancia clnica de estos hallazgos es incierta.
Reacciones adversas Los efectos predominantes son en SNC y gastrointestinales.
Cardiovasculares: vasodilatacin
Sistema nervioso central: cefalea, nerviosismo, insomnio, estado soporoso,
ansiedad, mareo, fatiga, sedacin, somnolencia, mana, hipomana, irritabilidad,
reacciones extrapiramidales (raras); dificultad para concentrarse, sueos
anormales, deacin y conductas suicidas (vase Advertencias). Nota: la
activacin conductual relacionada con ISRS (es decir, inquietud, hipercinesia,
agitacin) es dos o tres veces ms comn en nios que en adolescentes y en
adolescentes que en adultos. La somnolencia (que incluye sedacin y sopor) es
ms frecuente en adultos en comparacin con nios y adolescentes (vase Safer,
2006).
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiponatremia, secrecin inadecuada de
hormona antldiurtica (por lo general, en pacientes con deplecin de volumen);
disfuncin sexual, disminucin de la libido, prdida ponderal, disminucin del
crecimiento
Gastrointestinales: nusea, diarrea, xerostoma, anorexia, dispepsia, constipacin.
Nota: el vmito vinculado con ISRS es dos o tres veces ms comn en nios que
en adolescentes, y ms prevalente en adolescente que en adultos
Hematolgicas: funcin plaquetaria alterada (rara)
Neuromusculares y esquelticas: temblor, astenia, debilidad
Oculares: alteraciones visuales
Respiratorias: rinitis, faringitis, bostezos
Diversas: reacciones anafilactoides, alergias, diaforesis, sndrome similar a influenza;
sntomas de abstinencia despus de su suspensin abrupta (vase Advertencias)
P450 (va menor), y de CYP3A3/4; inductor de CYP2C9; inhibidor de las Isoenzimas
CYP1A2 (en dosis mayores), CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A3/4 (el grado de
inhibicin de la Isoenzima CYP3A4 puede no ser clnicamente significativo; sin
embargo, el metabolito norlluoxetina es un Inhibidor ms potente de CYP3A).
Con inhibidores de la MAO pueden presentarse fiebre, temblor, convulsiones, delirio,
coma [el uso de inhibidores de ta MAO en los 14 das previos a la administracin de
fluoxetina est contraindicado; no emplear inhibidores de la MAO por lo menos
durante cinco semanas despus de suspender la fluoxetina (debido a la vida media
prolongada de eliminacin de la fluoxetina y su metabolito activo)]. Es posible que el
triptofano (que puede metabolizarse en serotonina) incremente sus efectos txicos
sobre el SNC y gastrointestinales, y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum)
puede aumentar sus efectos secundarlos graves (no se recomienda ei uso de estos
agentes). La fluoxetina puede inhibir el metabolismo e intensificar los efectos de los
antidepresivos tricclicos (podra ser necesario disminuir la dosis de estos
antidepresivos y vigilar sus niveles plasmticos cuando se coadmlnistra fluoxetina o
se suspendi en fecha reciente), trazodona, fenitona, carbamacepna, haloperidol,
clozapina, alprazolam y dlacepam. La fluoxetina puede inhibir el metabolismo de la
tloridazina e Incrementar el riesgo de efectos adversos graves, como prolongacin
del QTc, arritmias ventriculares graves (p. ej., torsade des pointes) y muerte sbita
(la administracin concomitante de tioridazina o durante las cinco semanas
posteriores a suspender la fluoxetina est contraindicada). La fluoxetina puede
antagonizar los efectos de buspirona, desplazar a los frmacos con alta unin a las
protenas y producir efectos adversos; es posible que prolongue el tiempo de
protrombina en quienes reciben warfarina; su uso con antiinflamatorios no
esteroideos, cido acetilsaliclico u otros frmacos que afectan la coagulacin puede
aumentar el riesgo de hemorragia; su empleo con sumatriptn puede causar
debilidad, incoordinacin e hiperreflexia. El frmaco puede aumentar o disminuir los
niveles sricos de litio (vigilar estrechamente); el uso concomitante de fluoxetina con
ritonavir puede producir sndrome serotoninrgico (vigilar de cerca).
FLUOXETINA
Interaccin con alimentos Los complementos de triptofano pueden aumentar sus
efectos adversos en SNC y sistema gastrointestinal (p. ej., inquietud, agitacin,
problemas gastrointestinales); no se recomienda su empleo. El alimento no afecta
su biodisponibilidad pero puede retrasar su absorcin 1 2 h.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz tabletas, cpsulas
de liberacin inmediata y soluciones.
Mecanismo de accin Inhibe la captura de serotonina por las neuronas dei SNC; no
tiene efecto, o slo mnimo, sobre la recaptura de noradrenalina o dopamina; no se
une de manera importante a receptores adrenrgicos alfa, histamnicos o
colinrgicos; en consecuencia, puede ser til en pacientes con riesgo de sedacin,
hipotensin y efectos anticolinrgicos por antidepresivos tricclicos.
Farmacodinamia Efecto mximo: suelen observarse efectos antidepresivos mximos
despus de ms de cuatro semanas; debido a su vida media prolongada, a
resolucin de las reacciones adversas tras la suspensin puede ser lenta
Farmacocintica Nota: los niveles sricos promedio en estado estable de fluoxetina
en nios (n = 10; 6 a < 13 aos) fueron dos veces mayores que en adolescentes (n =
11; 13 a < 18 aos); todos los pacientes recibieron 20 mg/da; el promedio de los
niveles sricos en estado estable de norfluoxetina fueron 1.5 veces mayores en
nios en comparacin con adolescentes; las diferencias de peso explicaron casi por
completo las diferencias en los niveles sricos
Absorcin: oral: buena: los granulos con capa entrica contenidos en las cpsulas de
liberacin retardada resisten la disolucin si el pH gastrointestinal es > 5.5, y por
tanto retrasan el inicio de la absorcin 1 a 2 h en comparacin con las
formulaciones de liberacin inmediata
Distribucin: adultos: V : 20 a 45 L/kg; se distribuye extensamente
Unin a protenas: 95% (albmina y glucoprotena alfa-,)
Metabolismo: heptico en norfluoxetina (activa) y otros metabolitos
Biodisponibilidad: cpsulas, tabletas, solucin y cpsulas semanales son
bioequivalentes
Fluoxetina: dosificacin aguda: uno a tres das; dosificacin crnica: cuatro a seis
das; cirrosis: 7.6 das
Norfluoxetina: dosificacin aguda y crnica: 4 a 16 das; cirrosis: 12 das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: formulacin de liberacin
inmediata: despus de 6 a 8 h
Eliminacin: en la orina como fluoxetina (2.5 a 5%) y norfluoxetina (10%)
Nios y adolescentes:
Depresin: 8 a 18 aos: inicial: 10 a 20 mg/da; en pacientes que empezaron con
10 mg/da, la dosis puede incrementarse a 20 mg/da despus de una semana.
Nios de peso ms bajo: inicial: 10 mg/da; usual: 10 mg/da; la dosis puede
aumentarse a 20 mg/da despus de varias semanas si es necesario
Nota: algunos expertos recomiendan las siguientes dosis iniciales ms bajas:
nios < 11 aos: inicial: 5 mg/da; nios > 12 aos: inicial: 10 mg/da; en
clnica, las dosis se han ajustado hasta 40 mg/da en pacientes peditricos
(vase Dopheide, 2006)
Trastorno obsesivo compulsivo: 7 a 18 aos:
Nios de peso ms bajo: inicial: 10 mg/da; la dosis puede aumentarse despus
de varias semanas si es necesario; intervalo usual: 20 a 30 mg/da; se tiene
muy poca experiencia con dosis > 20 mg/da; no hay experiencia con dosis
> 60 mg/da
d
Nios con peso ms alto y adolescentes: inicial: 10 mg/da; puede aumentarse a

20 mg/da despus de dos semanas; la dosis puede incrementarse despus
de varias semanas, si es necesario; intervalo usual: 20 a 60 mg/da
Mutismo electivo: nios de 6 a 12 aos recibieron tratamiento con dosis iniciales de
0.2 mg/kg/da durante una semana, despus 0.4 mg/kg/da otra semana y a
continuacin 0.6 mg/kg/da por 10 semanas ms (Black, 1994); se requieren ms
estudios
Adultos-.
Depresin o trastorno obsesivo-compuisivo; dosis inicial: 20 mg/da administrados
por la maana; puede aumentarse despus de varias semanas en incrementos
de 20 mg/da; dosis mxima: 80 mg/da; pueden administrarse dosis > 20 mg/da
una vez al da (por la maana), o divididos en la maana o la tarde
Depresin: dosificacin semanal: los pacientes que se mantienen con 20 mg/da
pueden cambiarse a las cpsulas de liberacin retardada: 90 mg/semana,
comenzando siete das despus de la ltima dosis de 20 mg/da
Bulimia nerviosa: 60 mg/da administrados por la maana; en algunos pacientes
podra ser necesario ajustar lentamente hasta esta dosis durante varios das;
dosis ms elevadas an no se estudian en forma adecuada
Trastorno disfrico premenstrual: 20 mg/da administrados de manera continua
(todos los das) o 20 mg/da administrados en forma intermitente (empezar con
(Contina)
FLUOXETINA
Fluoxetina
(Continua)
la dosis diaria 14 das antes del inicio esperado de la menstruacin; la dosis

diaria se administra hasta el primer da completo de sangrado menstrual; repetir
con cada ciclo menstrual; an no se estudian dosis > 60 mg/da; dosis mxima:
80 mg/da
Trastorno de pnico: inicial: 10 mg/da; aumentar la dosis a 20 mg/da despus de
una semana; si es necesario, la dosis puede aumentarse todava ms despus
de varias semanas; an no se estudian dosis > 60 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no suelen requerirse ajustes
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: se recomienda disminuir la dosis o
administrarla con menos frecuencia
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con el alimento
Parmetros para vigilancia Funcin heptica, peso, glucosa; sodio srico (en
pacientes con deplecin de volumen); vigilar en busca de exantema y signos o
sntomas de reacciones anafllactoides; vigilar peridicamente talla y peso en
pacientes peditricos. Vigilar peridicamente al paciente en busca de resolucin de
los sntomas o intensificacin de la depresin, ideacin suicida y comportamientos
relacionados (sobre todo al Inicio del tratamiento o cuando se aumenta o reduce la
dosis; vase Advertencias).
Teraputico: fluoxetina: 100 a 800 ng/mL (SI: 289 a 2 314 nmol/L); norfluoxetina: 100
a 600 ng/mL (SI: 289 a 1 735 nmol/L)
Txico: (fluoxetina ms norfluoxetina): > 2 000 ng/mL (SI: > 5 784 nmol/L)
recibe con cada prescripcin y resurtido de fluoxetina. Se informa incremento del
riesgo de ideacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios y
adolescentes; los informes publicados sugieren tambin aumento del riesgo de
conducta suicida en adultos. Informar al mdico si se siente deprimido, tiene
pensamientos suicidas o se torna ms agitado o irritable (vase Advertencias). Evite
el consumo de alcohol, complementos de triptofano y la hierba de San Juan; evite
cido acetilsaliclico, antiinflamatorios no esteroideos u otros frmacos que afectan la
coagulacin (pueden aumentar el riesgo de hemorragia). Es posible que cause
mareo o estado soporoso, y que altere la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede producir sequedad de boca.
Informar al mdico de inmediato si se desarrollan ronchas o dermatosis. Algunos
medicamentos no deben tomarse con fluoxetina o no deben tomarse hasta un tiempo
despus de que se suspende el medicamento; informar al mdico sobre su consumo
de otros frmacos, medicamentos que se obtienen sin receta y productos de
herbolaria o naturistas. Tomar segn las indicaciones del mdico; no alterar la dosis
ni la frecuencia sin antes consultarlo; evitar su suspensin abrupta.
Implicaciones para la atencin de enfermera La ltima dosis del da debe
administrarse antes de las 4:00 de la tarde (para evitar insomnio). Investigar otros
medicamentos que el paciente puede estar tomando en busca de posibles
interacciones (en especial inhibidores de la MAO, inhibidores de P450 y otros
agentes activos en SNC). Evaluar el estado mental en busca de depresin, ideacin
suicida, ansiedad, desempeo social, mana o ataques de pnico.
Informacin adicional Si se utiliza por un periodo prolongado, la utilidad de la
fluoxetina debe revalorarse peridicamente en el paciente individual. Un informe
reciente describe a cinco nios (edad: 8 a 15 aos) que desarrollaron epistaxis (n =
4) o equimosis (n = 1) en tanto reciban tratamiento con un inhibidor selectivo de la
recaptura de serotonina (ISRS) (sertralina) (Lake, 2000).
Los neonatos que nacen de mujeres que reciben ISRS hacia el final del tercer
trimestre pueden experimentar insuficiencia respiratoria, apnea, cianosis,
temperatura inestable, vmito, dificultad para alimentarse, hipoglucemia, llanto
constante, irritabilidad, hipotona, hipertona, hiperreflexia, temblor, agitacin y
convulsiones; estos sntomas pueden deberse a un efecto txico directo, sndrome
de abstinencia o (en algunos casos) sndrome serotoninrgico. Treinta por ciento de
los recin nacidos expuestos a ISRS in tero presenta sntomas de abstinencia;
vigilar a los recin nacidos por lo menos durante 48 h despus del nacimiento; los
efectos a largo plazo de la exposicin in tero a ISRS se desconocen (vase
Levinson-Castel, 2006).
Presentaciones Disponible como clorhidrato de fluoxetina; la dosis en miligramos se
refiere a fluoxetina. [DSC] = producto descontinuado
Cpsulas, como clorhidrato: 10 mg, 20 mg, 40 mg
Cpsulas de liberacin retardada, como clorhidrato: 90 mg
Solucin oral, como clorhidrato (Prozac): 20 mg/5 mL (120 mL) [contiene alcohol al
0.23% y cido benzoico; sabor menta]
Prozac [ranuradas]: 10 mg [DSC]
FLUOXIMESTERONA
Otras preparaciones
Pueden elaborarse diluciones a partir de la solucin oral disponible en el mercado.
Las diluciones de 1 y 2 mg/mL en jarabe simple USP, rabe simple-British
Pharmacopoeia, elxir aromtico USP, bebida de uva y arndano, y agua
desionizada fueron estables ocho semanas cuando se almacenaron en frascos de
vidrio mbar a 5 y 30C (Peterson, 1994).
Peterson JA, Risley DS, Anderson PN, et ai. Stability of Fluoxetine Hydrochloride in
Fluoxetine Solution Diluted With Common Pharmaceutical Diluents. Am J Hosp
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Referencias
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Fluoximesterona
Categora teraputica Andrgeno
Uso Restitucin de hormona testicular endgena; en mujeres se utiliza como
tratamiento paliativo del cncer de mama, ingurgitacin mamaria posparto.
Restricciones C-lll
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ia fluoximesterona o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); cardiopata grave, enfermedad heptica o renal.
Advertencias Algunas tabletas contienen tartrazina, que pueden causar reacciones
Precauciones Puede acelerar la maduracin sea sin producir un aumento
compensatorio del crecimiento lineal; los nios prepberes deben practicarse
exmenes radiolgicos de mano y mueca cada seis meses, para determinar el
ndice de maduracin sea y el efecto del tratamiento sobre los centros epifisarios.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: ansiedad, depresin intelectual, cefalea
Dermatolgicas: acn, hirsutismo
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, amenorrea, hipercalcemia, virilizacin
femenina
Genitourinarias: priapismo
Hematolgicas: policitemia, supresin de factores de coagulacin II, Vil, IX y X
Hepticas: hepatitis colestsica
(Contina)
FLURACEPAM
Fluoximesterona
(Contina)
Interacciones medicamentosas Puede potenciar la accin de antlcoagulant.es

orales, disminuir la glucemia y las necesidades de insulina en pacientes con
diabetes, y elevar los niveles de ciclosporina. Es posible que incremente los efectos
secundarlos extrapiramidales y otros efectos de SNC cuando se administra de
manera concurrente a litio. Puede potenciar los efectos depresores respiratorios de
narcticos.
Mecanismo de accin Hormona esferoide anablica andrgena sinttica que se
encarga del crecimiento y desarrollo de rganos sexuales masculinos, y la
conservacin de las caractersticas sexuales secundarias normales; derivado
sinttico de testosterona con actividad andrgena Importante. Estimula la actividad
de la polimerasa de ARN e incrementa la produccin de protenas; aumenta el
desarrollo seo.
Farmacocintica
Eliminacin: circulacin enteroheptica y excrecin urinaria (90%)
Es un derivado halogenado de la testosterona, hasta cinco veces ms activo que la
metlltestosterona.
Dosificacin usual Adultos: oral:
Varones:
Hipogonadismo: 5 a 20 mg/da
Retraso de la pubertad: 2.5 a 20 mg/da por cuatro a seis meses
Mujeres:
Carcinoma de mama inoperable: 10 a 40 mg/da en fracciones, por uno a tres
meses
Ingurgitacin mamaria: 2.5 mg despus del parto; 5 a 10 mg/da en fracciones, por
cuatro o cinco das
Parmetros para vigilancia Exmenes radiolgicos peridicos de mano y mueca
(cuando se utiliza en nios); hemoglobina, hematcrito (si se administran dosis altas
o tratamiento prolongado).
Tabletas: 10 mg
Halotesin >: 2 mg, 5 mg, 10 mg [DSC] [contiene tartrazina]
e
Fluracepam
Alertas especiales
Frmacos hipnosedantes: cambios en el etiquetado para incluir precauciones
mayores en cuanto a eventos adversos - marzo de 2007
La FDA solicit que todos los fabricantes de frmacos sedantes-hipnticos, que
Incluyen Dalmane (fluracepam), revisen el etiquetado para incluir un mayor nfasis
en cuanto a los riesgos de eventos adversos. Estos comprenden reacciones de
hipersensibilidad graves, que incluyen anafilaxia, angiedema o ambos, as como
actividades peligrosas relacionadas con sonambulismo (p. ej., conduccin durante el
sueo: conducir un auto mientras no se encuentra por completo despierto despus
del consumo de un frmaco hipnosedante, sin recordar el evento). Entre otras
actividades se encuentran la preparacin e ingesta de alimentos y el uso del telfono
en tanto se est dormido. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento
durante el tratamiento, inclusive con la primera dosis administrada.
Los fabricantes deben notificar por escrito a los mdicos en cuanto a las nuevas
advertencias. Adems, deben distribuir "Guas de medicamento para el paciente"
para educar a los consumidores acerca de los riesgos potenciales y aconsejarles
respecto a las medidas preventivas que pueden tomarse. stas contendrn
recomendaciones sobre uso correcto del medicamento, as como indicaciones para
evitar el consumo de etanol, otros agentes depresores del SNC o ambos. La FDA
recomienda tambin a los fabricantes que efecten estudios que evalen la
frecuencia de conduccin durante el sueo (y otras conductas relacionadas con
sonambulismo) con cada producto individual.
Los pacientes deben instruirse para que no suspendan estos medicamentos sin
hablar primero con su mdico. Tambin deben recibir informacin de la posibilidad
de una reaccin alrgica, los signos y sntomas de anafilaxia, y el autotratamiento de
urgencia adecuado para una reaccin de este tipo.
FLURACEPAM
Puede encontrarse informacin adicional de sedantes-hipnticos y trastornos del
sueo en:
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/sedative_hypnotics/default.htm
Sinnimos Clorhidrato de fluracepam
Categora teraputica Benzodiacepnico; Hipntico; Sedante
Uso Tratamiento a corto plazo de insomnio.
Restricciones C-IV
Contraindicaciones Hipersensibilidad al fluracepam o cualquier componente de la
frmula (puede ocurrir sensibilidad cruzada con otras benzodiacepinas), embarazo,
depresin preexistente del SNC, depresin respiratoria, glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad que incluyen anafilaxia
y angiedema. Se informan actividades peligrosas relacionadas con sonambulismo,
como conducir dormido (manejar mientras no se est del todo despierto, sin memoria
alguna de haberlo hecho), preparar y consumir alimentos, y hacer llamadas
telefnicas. Los efectos de otros frmacos sedantes o etanol se pueden potenciar.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que reciben otros depresores de SNC y
en individuos con albmina baja o disfuncin heptica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, confusin; sedacin residual
diurna; reacciones paradjicas, hiperactividad y excitacin (rara), ataxia
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado; reacciones de
hipersensibilidad, anafilaxia, angiedema, actividades peligrosas relacionadas con
sonambulismo (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzimas CYP3A3/4 del
citocromo P450.
Depresin aditiva del SNC con otros frmacos y alcohol; la cimetidina puede
disminuir y los inductores enzimticos incrementar el metabolismo del fluracepam;
el uso concurrente de fluracepam y ritonavir no se recomienda.
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, incluyendo las
formaciones lmbica y reticular, al unirse al sitio de benzodiacepinas en el complejo
receptor de cido gammaaminobutco (GABA) y modular a ste, que es un
neurotransmisor inhibidor importante en el cerebro.
Farmacodinamia Efectos hipnticos:
Duracin: 7 a 8 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico en N-desalquifluracepam (activo)
Vida media, metabolito (adultos): 40 a 114 h
Nios:
< 15 aos: an no se establecen las dosis
> 15 aos: 15 mg al acostarse
Adultos: 15 a 30 mg al acostarse
Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; tomar la dosis al
acostarse.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol y otros depresores de
SNC; puede inducir dependencia; no suspender sbitamente despus del uso
prolongado. Puede ocasionar mareo o estado soporoso y afectar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Puede producir
reacciones de hipersensibilidad. Es posible que induzca la realizacin de actividades
peligrosas relacionadas con sonambulismo (p. ej., conducir un automvil, preparar e
ingerir comida, y hacer llamadas telefnicas cuando no se est del todo despierto).
Informacin adicional En marzo de 2007, la FDA solicit que todos los fabricantes
de frmacos sedantes hipntico, entre ellos Dalmane (fluracepam), revisaran el
etiquetado para incluir un mayor nfasis en los riesgos de eventos adversos. Estos
eventos incluyen reacciones graves de hipersensibilidad como anafilaxia, angiedema
o ambas, as como actividades peligrosas relacionadas con sonambulismo (p. ej.,
conducir un automvil mientras la persona no est del todo despierta despus de
ingerir un frmaco sedante hipntico, sin recordar el evento). Otras actividades
pueden comprender preparar e ingerir alimentos, y el uso del telfono mientras se
est dormido. Estos eventos pueden presentarse en cualquier momento durante la
teraputica, aun con la primera dosis.
Los fabricantes deben proporcionar una notificacin por escrito a los mdicos relativa
a las nuevas advertencias. De igual manera deben desarrollar "Guas del
(Contina)
FLURBIPROFN
Fluracepam (Contina)
medicamento para el paciente" diseadas para instruir a los consumidores acerca de
los posibles riesgos y aconsejarlos respecto a las medidas precautorias que pueden
tomar. Estas guas han de contener recomendaciones sobre el uso correcto del
medicamento, lo mismo que respecto a evitar el consumo de etanol y otros agentes
depresores del SNC o ambos. La FDA tambin recomienda a los fabricantes que
realicen estudios para evaluar la frecuencia de los eventos de conduccin
relacionada con sonambulismo (y otras conductas relacionadas) de cada producto.
Debe instruirse a los pacientes para que no suspendan estos medicamentos sin
hablar primero con su mdico. Tambin debe infrmaseles en cuanto a la posibilidad
de una reaccin alrgica, los signos y sntomas de anafilaxia, y el autotratamiento
adecuado de urgencia en caso de que sta se presente.
Para mayor informacin de os productos sedantes hipnticos y los trastornos del
sueo, vase:
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/sedative_hypnotics/default.htm
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
especfico.
Cpsulas, como clorhidrato: 15 mg, 30 mg
Flurbpron
S i n n i m o s Flurbiprofn sdico
Categora t e r a p u t i c a Agente antiinflamatorio; Agente antiinflamatorio oftlmico;
Analgsico no narctico; Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo
(FAINE), oftlmico; Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral
Uso
Oftlmico: para inhibicin de miosis transoperatoria secundaria a traumatismo; el
valor del flurbiprofn para la prevencin y el tratamiento de la inflamacin ocular y
el edema macular cistoide posoperatorios an no se determina
Sistmico: tratamiento de enfermedades inflamatorias y trastornos reumatoides;
dismenorrea; dolor
Factor de riesgo para el e m b a r a z o B (D en el tercer trimestre)
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a flurbiprofn, cualquier componente de la
frmula, cido acetilsaliclico u otros FAINE; hemorragia gastrointestinal activa,
enfermedad ulcerosa; pacientes con la "trada del cido acetilsaliclico" [asma, rinitis
(con o sin plipos nasales) e intolerancia al cido acetilsaliclico] (estos pacientes
pueden experimentar reacciones asmticas y anaflactoides mortales); queratitis
dendrtica.
A d v e r t e n c i a s En abril de 2005, la FDA anunci cambios en el etiquetado de todos los
FAINE, que incluyen los inhibidores selectivos de COX-2 y medicamentos de venta
sin receta; aunque todava no se revisan las etiquetas de todos los productos, s se
dispone de muestras de etiquetas y un modelo de la gua de medicamentos
requerida. Las etiquetas para la prescripcin de FAINE no selectivos contendrn una
contraindicacin de uso en pacientes que recin se sometieron a ciruga de puenteo
coronario (CPC) y un recuadro de advertencia respecto al potencial de aumento del
riesgo de eventos cardiovasculares (CV) y hemorragia gastrointestinal relacionados
con el empleo de FAINE. Los pacientes en mayor riesgo de eventos adversos
incluyen a individuos en el posoperatorio inmediato de CPC y aqullos con
coronariopata, enfermedad vascular cerebral o antecedente de evento isqumico
transitorio o lcera gstrica. Se conmina a los mdicos a prescribir la dosis mnima
efectiva de FAINE durante el menor tiempo posible con base en los objetivos de
tratamiento de cada paciente. Las guas sern obligatorias para todos los productos
de prescripcin. Los detalles completos de la actualizacin del etiquetado pueden
encontrarse en el siguiente sitio en la red:
Usar con cautela en pacientes con antecedente de herpes simple, queratitis y
enfermos que pudieran verse afectados por inhibicin de la agregacin plaquetaria;
con el uso oftlmico puede ocurrir un incremento de hemorragia en tejidos oculares
por intervencin quirrgica local.
P r e c a u c i o n e s Emplear la forma oral con cautela en disfuncin renal o heptica,
enfermedad gastrointestinal, cardiopata y pacientes que reciben anticoagulantes.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; edema
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, estado soporoso, vrtigo
FLUTICASONA
Gastrointestinales: molestia abdominal, nusea, pirosis, constipacin, vmito,

hemorragia, lceras, perforacin
Hematolgicas: trombocitopenia, inhibicin de la agregacin plaquetaria;
prolongacin del tiempo de sangrado; granulocitosls; aumento de hemorragia de
tejidos oculares en la ciruga ocular (uso oftlmico)
Hepticas: hepatitis
Oculares; retraso de la cicatrizacin de heridas corneales, sensacin punzante,
prurito, ardor leve, Irritacin
ticas: tnitus
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato e Inhibidor de la isoenzima CYP2C9 del
citocromo P450.
Oral: puede disminuir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina o las antagonistas de la angiotensina II; podra tener
interacciones medicamentosas similares a las de otros FAINE
Oftlmica: es posible que el carbacol y el cloruro de acetilcolina no sean eficaces
cuando se utilizan en forma concurrente con flurbiprofn
Interaccin c o n a l i m e n t o s El alimento puede disminuir su velocidad pero no su
grado de absorcin.
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibe la sntesis de prostaglandinas por disminucin de la
actividad de la enzima ciclooxlgenasa, lo que disminuye la formacin de precursores.
F a r m a c o c i n t i c a Oral:
Eliminacin: 95% en la orina
Nios y adultos: oftlmica: Instilar una gota cada 30 min, comenzando 2 h antes de la
ciruga (total de cuatro gotas en cada ojo afectado)
Adultos: oral:
Artritis: 200 a 300 mg/da en dos a cuatro fracciones; dosis mxima: 100 mg/dosis;
mximo: 300 mg/da
Dismenorrea: 50 mg cuatro veces al da
Administracin
Oral: administrar con alimento, leche o anticidos para disminuir los efectos
gastrointestinales
Oftlmica: Instilar gotas en el ojo afectado; evitar el contacto de la punta del gotero
con la piel o el ojo; aplicar presin sobre el saco lagrimal durante la instilacin y 1 a
2 min despus de la misma, para disminuir el riesgo de absorcin y efectos
sistmicos
P a r m e t r o s p a r a v i g i l a n c i a Uso sistmico: biometra hemtica completa,
plaquetas, nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, enzimas hepticas,
hemorragia oculta; uso ocular: exmenes peridicos del ojo
I n f o r m a c i n para el p a c i e n t e La solucin oftlmica puede causar ardor o picazn
leves, notificar al mdico si se tornan intensos o persistentes.
Solucin, oftlmica, en forma sdica (Ocufen): 0.03% (2.5 mL) [contiene timerosal]
Ansaid; 50 mg, 100 mg [DSC]
Flurbiprofn sdico vase Flurbiprofn en la pgina 714
Fluticasona
S i n n i m o s Furoato de fluticasona; Propionato de fluticasona
Categora t e r a p u t i c a Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide
Inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide
tpico; Glucocorticoide
Uso
Inhalacin bucal: control prolongado (crnico) de asma bronquial persistente; NO
est indicado para aliviar broncoespasmo agudo. Tambin se utiliza para ayudar a
reducir o suspender la corticoterapia oral en asma (vase Informacin adicional)
Intranasal: tratamiento de rinitis alrgica y no alrgica, estacional y perenne
Tpico: alivio de Inflamacin y prurito relacionados con dermatosis sensibles a
corticosteroides [corticosteroides tpicos de potencia media]
Factor de r i e s g o para el embarazo C
(Contina)
715
FLUTICASONA
Fluticasona
(Contina)

de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la fluticasona o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); tratamiento primario del estado asmtico.
A d v e r t e n c i a s Ha ocurrido mortalidad a causa de insuficiencia suprarrenal en
pacientes asmticos durante el cambio de corticosteroides sistmicos a esteroides
en aerosol y despus del mismo (vase Informacin adicional); es posible que se
requieran varios meses para la recuperacin completa de la funcin
hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HHS); los pacientes que toman las dosis ms
altas de corticosteroides sistmicos (p. ej., adultos que reciben > 20 mg de
prednisona al da) pueden tener mayor riesgo; durante este periodo de supresin
HHS, los esteroides en aerosol no restituyen los corticosteroides o
mineralocorticoides sistmicos necesarios para el tratamiento de quienes requieren
dosis de estrs (es decir, individuos sometidos a estrs mayor, como traumatismo,
ciruga, infeccin u otros trastornos que se relacionan con prdida intensa de
electrlitos). Cuando se utilizan dosis elevadas o por tiempo prolongado pueden
ocurrir hipercorticismo y supresin HHS (inclusive crisis suprarrenal); ei uso con
corticosteroides inhalados o sistmicos (aun con dosificacin en das alternos) puede
incrementar el riesgo de supresin HHS. Puede presentarse insuficiencia suprarrenal
aguda con su suspensin abrupta despus de uso prolongado o con el estrs; el
retiro y suspensin de corticosteroides deben hacerse con mucho cuidado; los
pacientes con supresin del eje HHS puede requerir dosis de glucocorticosteroides
antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej., ciruga). Es posible que ocurra
inmunosupresin; los pacientes pueden ser ms susceptibles a ias infecciones;
evitar la exposicin a varicela y sarampin. El cambio de corticosteroides sistmicos
a esteroides en aerosol puede enmascarar enfermedades alrgicas previamente
controladas por esteroides sistmicos. Puede presentarse broncoespasmo despus
del uso de medicamentos antiasmticos inhalados (vase Informacin adicional).
El polvo para inhalacin bucal (Flovent Diskus^) contiene lactosa (protena de la
leche [SIC, el dato proviene de la IPP del producto]), que puede causar reacciones
alrgicas en pacientes con alergia grave a estas protenas. Los inhibidores potentes
de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 (p. ej., ritonavir) pueden aumentar en
forma significativa los niveles sricos de fluticasona y producir efectos
glucocorticoides sistmicos (vase Interacciones medicamentosas).
Uso tpico: es posible que se presenten efectos sistmicos adversos cuando se
utilizan esteroides tpicos en zonas grandes del cuerpo, reas denudadas, por
periodos prolongados, con apositos oclusivos, en lactantes o nios pequeos. Los
lactantes y nios pequeos pueden ser ms sensibles a la supresin del eje HHS o a
toxicidad sistmica, a causa de una proporcin mayor entre el rea de superficie de
su piel con la masa corporal; usar con cautela en pacientes peditricos; no emplear
para el tratamiento de roscea, dermatitis peribucal, o en presencia de atrofia o
infeccin cutnea en el sitio de tratamiento.
sea, hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; es posible
que estos efectos adversos (as como hipertensin intracraneal) se presenten con el
uso tpico y se informan en pacientes peditricos (vase tambin Informacin
adicional). Usar con extrema cautela en individuos con tuberculosis respiratoria,
infecciones sistmicas no tratadas o herpes ocular simple; emplear con precaucin y
vigilar muy de cerca a los pacientes con disfuncin heptica. Pueden ocurrir
padecimientos eosinoflicos (eosinofilia, exantema vascultico, complicaciones
cardiacas, intensificacin de sntomas pulmonares, neuropata o todos ellos), y
suelen relacionarse con la supresin o disminucin de la dosis de corticosteroides
orales despus del inicio de fluticasona (inhalacin bucal); an no se establece una
relacin causal con la fluticasona.
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, malestar general, fatiga, insomnio,
agitacin, agresin, ansiedad, depresin, inquietud; rara vez: cambios de
conducta, irritabilidad, hiperactividad (sobre todo en nios)
Dermatolgicas:
Uso intranasal: edema facial
Uso en inhalacin: dermatitis, exantema, edema facial
Uso tpico: prurito, sequedad de la piel, sensacin ardorosa en el sitio de
aplicacin, excoriacin, parestesias en dedos, acn, hipopigmentacin,
dermatitis alrgica, maceracin y atrofia de la piel, estras, foliculitis,
hipertricosis, sensacin punzante, telangiectasias
FLUTICASONA
Endocrinas y metabicas: supresin HHS, sndrome de Cushing, detencin del
crecimiento, hiperglucemia
Gastrointestinales: candidiasis bucal, nusea, vmito, diarrea, dispepsia
Locales: ardor, irritacin
Neuromusculares y esquelticas: dolor muscular, osteoporosis, disminucin de la
densidad mineral sea
Oculares: dolor ocular, cataratas, incremento de la presin intraocular, glaucoma
Respiratorias: infeccin respiratoria, faringitis, edema bucofarngeo, irritacin
farngea, inflamacin de vas respiratorias superiores, congestin nasaL sinusitis,
infeccin sinusal, rinorrea, rinitis, epistaxis (intranasal), afona, disfona o ronquera
(inhalacin bucal), broncoespasmo, tos, bronquitis
Diversas: infeccin secundaria, trastornos eosinoflicos (vase Precauciones);
reaccin anafilctica (muy rara)
P450.
El ritonavir aumenta de manera significativa los niveles sricos de la fluticasona y
puede dar como resultado efectos sistmicos glucocorticoides (p. ej., sndrome de
Cushing y supresin suprarrenal); el uso concurrente de ritonavir con fluticasona
no se recomienda, a menos que sus beneficios sobrepasen sus riesgos. El
ketoconazol aumenta los niveles sricos de fluticasona y disminuye las
concentraciones plasmticas de cortisol (pero no su excrecin urinaria). Usar la
fluticasona con cautela en pacientes que reciben ketoconazol u otros inhibidores
potentes de la isoenzima 3A4 del citocromo P450.
Estabilidad
Inhalacin bucal: aerosol para inhalacin bucal: almacenar a temperatura ambiente
controlada de 25C, con el extremo de la boquilla hacia abajo; no exponer a
temperaturas > 49C; no perforar ni incinerar.
Polvo para inhalacin bucal: almacenar a temperatura ambiente controlada:
conservar seco; proteger del calor o la luz solar directos; desechar el producto seis
semanas (la potencia de 50 ig) o dos meses (las potencias de 100 y 250 ug)
despus de abrir la envoltura de papel de estao a prueba de humedad, o cuando
el Indicador de dosis seala "0" (lo que ocurra primero); Nota: el dispositivo del
polvo para inhalacin bucal no es reutilizable
Intranasal: almacenar el aerosol nasal entre 4 y 30C
Tpica:
Crema: almacenar entre 2 y 30C
Locin: almacenar entre 15 y 30C; no refrigerar; mantener bien tapada
Mecanismo de accin Controla la tasa de sntesis de protenas, deprime la
migracin de leucocitos polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad
capilar y estabiliza las membranas lisosmicas, con lo que evita o controla la
inflamacin.
Farmacodinamia
Inhalacin bucal: sus efectos clnicos se deben a su accin local directa y no a su
absorcin sistmica
Inicio de accin: variable; puede ocurrir en el transcurso de 24 h
Efecto mximo: una o dos semanas, o ms
Duracin: despus de la suspensin: das o semanas
Farmacocintica
Unin a protenas: 9 1 %
Metabolismo: por la va 3A4 del citocromo P450
Biodisponibilidad: Flovent: 30% de la dosis liberada por el activador; Flovent HFA:
30% ms baja que con Flovent; Diskus: 18%
Vida media: 7.8 h
Dosificacin usual
Intranasal: Nota: para obtener efectos ptimos, el aerosol nasal debe utilizarse a
intervalos regulares (es decir, una o dos veces al da); sin embargo, algunos
adolescentes > 12 aos y adultos con rinitis alrgica estacional pueden lograr un
control eficaz de los sntomas con la disparo PRN (por razn necesaria) de 200 |ig
(dos disparos en cada narina) una vez al da
Nios < 4 aos: no se recomienda
Nios > 4 aos y adolescentes: inicial: un disparo (50 jig/disparo) en cada fosa
nasal al da (100 u.g/da); si la respuesta no es adecuada, administrar dos
disparos en cada fosa nasal al da (200 |ig/da); una vez que se controlan los
sntomas, reducir la dosis a 100 u.g/da (un disparo en cada fosa nasal al da);
dosis mxima: 200 |ig/da (cuatro disparos/da)
Adultos, inicial: 200 u.g/da administrados en dos disparos (50 u.g/disparo) en cada
fosa nasal al da o un disparo en cada fosa nasal dos veces al da; la dosis
puede reducirse a 100 |ig/da (un disparo en cada fosa nasal al da) despus de
los primeros das si los sntomas se controlan; dosis mxima: 200 u.g/ da (cuatro
disparos/da)
(Contina)
d
FLUTICASONA
Fluticasona
(Contina)
Inhalacin bucal: si no se observa una respuesta adecuada despus de dos

semanas de la dosis inicial, aumentarla; la dosis debe ajustarse a la eficaz ms
baja una vez que se controla el asma:
Aerosol para inhalacin (Flovent HFA): recomendaciones del fabricante
Nios 4 a 11 aos: Inicial: 88 ug dos veces al da; dosis mxima: 88 ug dos
veces al da
Pacientes pretratados slo con broncodilatadores: inicial 88 ng dos veces al
da; dosis mxima: 440 ug dos veces ai da
Pacientes tratados con un corticosteroide inhalado: Inicial: 88 a 220 ug dos
veces al da; dosis mxima: 440 ug dos veces al da; puede iniciarse con
dosis mayores de 88 ug dos veces al da en pacientes mal controlados o en
quienes requirieron dosis ms altas de corticosteroides inhalados
Pacientes pretratados con corticosteroides orales: Flovent: Inicial: 880 ug dos
veces al da; Flovent HFA: 440 ug dos veces al da; dosis mxima: 880 ug
dos veces al da
Lineamientos de la NIH para el asma (NAEPP 2002; NIH, 1997) [administrar en
fracciones, dos veces al da]
Nios < 12 aos:
Dosis baja: 88 a 176 ug/da (44 ng/disparo: dos a cuatro disparos/da)
Dosis media: 176 a 440 ug/da (44 ug/dlsparo: 4 a 10 disparos/da, o 110 ug/
disparo: dos a cuatro disparos/da)
Dosis alta: > 440 ug/da (110 ug/disparo: > 4 disparos/da, o 220 ug/disparo:
> 2 disparos/da)
Dosis baja: 88 a 264 ng/da (44 ng/disparo: dos a seis disparos/da, o 110 ng/
disparo: dos disparos/da)
Dosis media: 264 a 660 ug/da (110 ug/disparo: dos a seis disparos/da)
Dosis alta: > 660 ug/da (110 ug/disparo: > 6 disparos/da, o 220 ug/disparo:
> 3 disparos/da
Polvo para inhalacin (Flovent Diskus y Flovent Rotadisk): recomendaciones
del fabricante:
Nios de 4 a 11 aos: pacientes pretratados con broncodilatadores solos o
corticosteroides inhalados: inicial: 50 ug dos veces al da; dosis mxima: 100 ug
dos veces al da; puede comenzarse con una dosis inicial ms alta en pacientes
mal controlados o en quienes requirieron dosis ms altas de corticosteroides
inhalados
Pacientes pretratados con broncodilatadores solos: inicial: 100 ug dos veces al
da; dosis mxima: 500 ug dos veces al da
Pacientes pretratados con corticosteroides inhalados: inicial 100 a 250 ug dos
veces al da; dosis mxima: 500 ug dos veces al da; pueden comenzarse con
dosis mayores de 100 ug dos veces al da en pacientes mal controlados o en
quienes requirieron dosis ms altas de corticosteroides inhalados
Pacientes pretratados con corticosteroides orales: inicial: Diskus: 500 a 1 000
ug dos veces al da (seleccionar la dosis con base en la valoracin del
paciente individual); Rotadisk: 1 000 ng dos veces al da (esta dosis se basa
en datos clnicos utilizando Flovent" ); dosis mxima: 1 000 ng dos veces al
da. Nota: la incapacidad para reducir el tratamiento oral con corticosteroides
(vase Informacin adicional) puede indicar la necesidad de una dosis mxima
de fluticasona
Lineamientos de los NIH para el asma (NAEPP, 2002) [aplicar en dosis divididas dos
veces al da]:
Nios < 12 aos:
Dosis baja: 100 a 200 ng/da (50 ng/disparo: dos a cuatro disparos/da, o 100 ng/
disparo: uno o dos disparos/da)
Dosis media: 200 a 400 ng/da (50 ng/disparo: cuatro a ocho disparos/da, o 100
ng/disparo: dos a cuatro disparos/da
Dosis alta: > 400 ng/da (50 ng/disparo: > 8 disparos/da, o 100 ng/disparo: > 4
disparos/da
Dosis baja: 100 a 300 ng/da (50 ng/disparo: dos a seis disparos/da, o 100 ng/
disparo: uno a tres disparos/da)
Dosis media: 300 a 600 ng/da (50 ng/dsparo: 6 a 12 disparos/da, o 100 ng/
disparo: tres a seis disparos/da)
Dosis alta: > 600 ng/da (50 ng/disparo: > 12 disparos/da, o 100 ng/disparo: > 6
disparos/da)
19
Tpica:
Crema:
Lactantes < 3 meses: no est aprobado su empleo
Lactantes > 3 meses, nios y adultos. Nota: la seguridad y eficacia del uso > 4
semanas en pacientes peditricos an no se establecen:
Dermatitis atpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada una o dos
veces al da
Otras dermatosis: aplicar una capa delgada en el rea afectada dos veces al
da
Locin:
Lactantes < 1 ao: no est aprobado su empleo
Nios > 1 ao y adultos: Nota: la seguridad del uso > 4 semanas an no se
establece:
Dermatitis atpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada una vez al da
Ungento:
Pacientes peditricos: no se ha aprobado su uso (debido a la posibilidad de
supresin suprarrenal)
Adultos: aplicar poca cantidad en una capa delgada dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela; vigilar de manera
estrecha; Nota: la fluticasona se elimina sobre todo por metabolismo heptico y
sus niveles sricos pueden estar elevados en pacientes con hepatopata
Administracin
Aerosol intranasal: antes de usarlo agitar el frasco con suavidad; despejar los
conductos nasales sonndose la nariz previamente; el dispositivo para aplicacin
nasal debe prepararse (presionar seis veces) antes de usarlo por primera vez o
despus de > 1 semana de no emplearlo; desechar la unidad despus de aplicar
120 dosis medidas
Inhalacin bucal: enjuagarse la boca despus de la inhalacin, para disminuir la
posibilidad de candidiasis bucal
Inhalacin en aerosol: agitar bien el cartucho antes de usarlo; usar a temperatura
ambiente; el inhalador debe purgarse antes del primer uso con cuatro disparos
de prueba (atomizar al aire lejos de la cara: agitar bien entre atomizaciones); el
inhalador Flovent debe volver a purgarse con cuatro disparos de prueba si no
se usa durante > 7 das o se cae. Usar un dispositivo espaciador en nios < 8
aos; desechar el cartucho una vez que se aplic el nmero marcado de dosis
medidas, aun cuando el cartucho no est completamente vaco (la cantidad
correcta de fluticasona por inhalacin no puede asegurarse); no sumergir el
cartucho en agua (esto es, no recurrir a "pruebas de flotacin" para determinar
su contenido)
Polvo para inhalacin bucal: Diskus: no usar con espaciador; no exhalar dentro
del dispositivo; no lavar ni desarmar; activarlo y usarlo en posicin horizontal
Tpica: aplicar una pequea cantidad en el rea afectada; frotar con suavidad hasta
que desaparezca; no usar en piel abierta; evitar la aplicacin en cara, axilas o rea
inguinal, a menos que el mdico lo prescriba; evitar su contacto con los ojos; no
ocluir el rea a menos que se indique; no aplicar en ei rea del paal
Parmetros para vigilancia Inhalacin bucal: revisar las mucosas en busca de
signos de infeccin mictica; vigilar el crecimiento en pacientes peditricos; vigilar la
presin intraocular con teraputica > 6 semanas. Valorar la supresin HHS en
quienes utilizan esteroides tpicos potentes aplicados en un rea de superficie
grande o en zonas bajo oclusin
Informacin para el paciente Notificar al mdico si el padecimiento que se trata
persiste o empeora; no disminuir la dosis ni suspenderla sin aprobacin del mdico;
evitar la exposicin a varicela o sarampin; si ocurre, buscar asesora mdica sin
dilacin.
Inhalacin bucal: informar al mdico si ocurren dolor o lesiones en la boca; leer con
cuidado y seguir las instrucciones de uso para el paciente que acompaan al
producto
Informacin adicional Flovent^ HFA no contiene clorofluorocarbonos (CFC) como
propelente; Flovent HFA se empaqueta en una bolsa de papel metlico recubierto
de plstico, que protege de la humedad y que tambin contiene un secante; ste
debe desecharse cuando la bolsa se abre.
Cuando se utiliza la fluticasona en inhalacin bucal para ayudar a reducir o
suspender el tratamiento oral con corticosteroides, comenzar a disminuir
gradualmente la prednisona despus de cuando menos una semana de tratamiento
con inhalacin de fluticasona; no disminuir la prednisona ms rpido de 2.5 mg/da a
la semana; vigilar a ios pacientes en busca de signos de inestabilidad de asma e
insuficiencia suprarrenal (vase Advertencias); disminuir la fluticasona a la dosis
eficaz ms baja despus de reducir completamente la prednisona. Si ocurre
broncoespasmo con sibilancias luego de la administracin por inhalacin bucal,
(Contina)
FLUTICASONA
Fluticasona
(Contina)
puede utilizarse un broncodilatador de accin rpida; suspender el corticosteroide de

inhalacin bucal e iniciar el tratamiento crnico alternativo.
Tpica: ocurri supresin del eje HHS en dos (dos y cinco aos) de 43 pacientes
peditricos tratados con crema tpica de fluticasona durante cuatro semanas; la
aplicacin cubri cuando menos 35% del rea de superficie corporal
Aerosol nasal: en un estudio peditrico pequeo realizado durante un ao, no se
observ un efecto con importancia clnica sobre la velocidad de crecimiento, ni sobre
la densidad mineral sea o la funcin del eje HHS en nios de tres a nueve aos que
recibieron fluticasona en aerosol nasal (200 pg/da; n = 56) contra placebo (n = 52);
no pueden descartarse los efectos con dosis mayores o en pacientes peditricos
susceptibles
especfico.
Aerosol para disparo bucal, como propionato [libre de CFC]:
Flovent HFA: 44 pg/disparo (10.6 g) [120 dosis medidas]
Flovent HFA: 110 pg/disparo (12 g) [120 dosis medidas]
Flovent HFA: 220 pg/disparo (12 g) [120 dosis medidas]
Crema, como propionato: al 0.05% (15 g, 30 g, 60 g)
Locin, como propionato: al 0.05% (60 mL)
Ungento, como propionato: al 0.005% (15 g, 30 g, 60 g)
Polvo para inhalacin bucal, como propionato [paquete con burbujas, prellenado]:
Flovent Diskus: 50 pg (28s, 60s) [contiene lactosa]
Suspensin, aerosol intranasal, como propionato: 50 pg/disparo (16 g) [120 dosis
medidas]
Referencias
Expert P a n e ! R e p o r t 2. G u i d e l i n e s for t h e D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t of A s t h m a . Clinical Practice
Guidelines. National Institutes of H e a l t h , N a t i o n a l H e a r t , L u n g , a n d B l o o d Institute. N I H P u b l i c a t i o n N o .
9 4 - 4 0 5 1 . Abril, 1 9 9 7 .
N a t i o n a l A s t h m a E d u c a t i o n a n d P r e v e n t i o n P r o g r a m . E x p e r t P a n e l R e p o r t : G u i d e l i n e s for the D i a g n o s i s a n d
M a n a g e m e n t of A s t h m a U p d a t e on S e l e c t e d T o p i c s - 2 0 0 2 . J Aliergy Clin Immunoi. 2 0 0 2 ; 1 1 0 ( 5
Suppl):S141-219.
Fluticasona y salmeterol
S i n n i m o s Propionato de fluticasona y xinafoato de salmeterol; Salmeterol y
fluticasona
beta2; Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Broncodilatador; Corticosteroide
inhalado, oral; Corticosteroide suprarrenal; Glucocorticoide
Uso
Advair Diskus, Advair HFA: teraputica de mantenimiento en asma
Advair Diskus"': teraputica de mantenimiento en obstruccin del flujo areo en
pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) relacionada con
bronquitis crnica
Lactancia
Fluticasona: se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela
antes de prescribir
Salmeterol: se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a salmeterol, aminas adrenrgicas,
fluticasona o cualquier componente de la frmula; tratamiento primario del estado
asmtico; uso con otros agonistas adrenrgicos beta de accin prolongada;
sustitucin de corticoterapia sistmica (vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Se informa mortalidad por insuficiencia suprarrenal en pacientes
asmticos durante el cambio de corticosteroides sistmicos a esteroides en aerosol o
despus del mismo; podran requerirse varios meses para que las glndulas
suprarrenales se recuperen por completo; los pacientes que toman las dosis ms
altas de corticosteroides sistmicos (p. ej-, adultos que reciben > 20 mg de
prednisona por da) pueden tener mayor riesgo; durante este periodo de supresin
2
FLUTICASONA Y SALMETEROL
suprarrenal, los esteroides en aerosol no proveen el corticosteroide sistmico
necesario para el tratamiento de pacientes que requieren dosis de estrs (es decir,
individuos sometidos a estrs mayor, como traumatismo, ciruga o infecciones);
cuando se utiliza a dosis elevadas puede ocurrir s u p r e s i n
hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HHS) (inclusive crisis suprarrenal). La
suspensin de la corticoterapia debe llevarse a cabo con cuidado. Puede ocurrir
inmunosupresin.
Los agentes adrenrgicos beta de accin prolongada (p. ej., salmeerol) se vinculan
con incremento del riesgo de muerte relacionada con asma. El salmeterol debe
prescribirse slo a pacientes que no se controlan adecuadamente con otros
medicamentos para el asma o cuya enfermedad es tan grave que justifica
claramente el tratamiento con dos teraputicas de mantenimiento. Est disponible
una gua de medicamento para brindar informacin a los pacientes, en la que se
menciona el riesgo de su empleo.
2
La combinacin de salmeterol con fluticasona no es til para aliviar los sntomas

asmticos agudos. Los episodios agudos deben tratarse con un agonista beta de
accin corta. No aumentar la frecuencia de uso de salmeterol y fluticasona. Se
conocen informes de broncoespasmo paroxstico (que puede ser mortal) con ste y
otros agentes agonistas beta? inhalados. Si se presenta, el tratamiento debe
suspenderse; se describen sntomas de espasmo larngeo, irritacin o edema, como
estridor y asfixia en pacientes que reciben fluticasona y salmeterol; si esto ocurre,
suspender el tratamiento.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos cardiovasculares,
afecciones convulsivas, disfuncin heptica, tirotoxicosis u otros sensibles a los
efectos de aminas simpatomimticas. Evtese administrar dosis ms altas de las
recomendadas; pueden ocurrir supresin de la funcin HHS y del crecimiento lineal o
hipercorticismo (sndrome de Cushing). Emplear con extrema cautela en pacientes
con tuberculosis respiratoria, infecciones sistmicas no tratadas o herpes simple
ocular; utilizar con precaucin y vigilar muy de cerca a pacientes con disfuncin
heptica; pueden ocurrir padecimientos eosinoflicos (eosinofilia, exantema
vascultico, complicaciones cardiacas, empeoramiento de sntomas pulmonares y
neuropata) y suelen relacionarse con la supresin o disminucin de corticosteroides
orales despus de iniciar la inhalacin oral de fluticasona. An no se establece una
relacin causal con fluticasona.
Reacciones adversas Vanse Fluticasona en la pgina 715 y Salmeterol en ia
pgina 1378.
Interacciones medicamentosas Los bloqueadores adrenrgicos beta disminuyen
los efectos del salmeterol; los inhibidores de la MAO y antidepresivos tricclicos
pueden aumentar la toxicidad cardiovascular del salmeterol (esperar por lo menos
dos semanas despus de la suspensin de estos agentes antes de empezar el
tratamiento con fluticasona y salmeterol); potencial aditivo de desarrollo de
hipopotasemia con el uso de diurticos; ritonavir, antimicticos azoles, ciprofloxacina,
claritromicina, diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nefazodona,
nicardipina, propofol, inhibidores de proteasa, quinidina y verapamil pueden
aumentar los niveles sricos de fluticasona, por inhibicin de la isoenzima 3A4 del
citocromo P450.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; evitar el calor o la luz
solar directa; Advair Diskus: desechar el dispositivo un mes despus de extraerlo de
la envoltura de papel de estao que lo protege contra la humedad, o de haber
utilizado todo el contenido de las burbujas (cuando la lectura del indicador de dosis
seala "0"), lo que se presente primero. Advair HFA: almacenar con la boquilla hacia
abajo.
2
Mecanismo de accin
Fluticasona: controla la velocidad de sntesis de protenas; deprime la migracin de
leucocitos polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad capilar y
estabiliza las membranas lisosmicas a con lo que evita o controla la inflamacin
Salmeterol: relaja el msculo liso bronquial mediante accin selectiva sobre los
receptores beta , con poco efecto sobre la frecuencia cardiaca
Farmacodinamia Vanse Fluticasona en la pgina 715 y Salmeterol en la
pgina 1378.
2
Farmacocintica Vanse Fluticasona en la pgina 715 y Salmeterol en la

pgina 1378.
Dosificacin usual Inhalacin bucal:
Teraputica de mantenimiento de asma: Nota: ajustar la dosis a la ms baja eficaz
para mantener el control del asma
Nios de 4 a 11 aos sin tratamiento previo con corticosteroides inhalados: 100 ug
de fluticasona/50 \IQ de salmeterol (Advair, Diskus 100/50): un disparo dos
veces al da
(Contina)
FLUTICASONA Y SALMETEROL
Fluticasona y salmeterol (Contina)

Nios > 12 aos y adultos sin tratamiento previo con corticosteroides Inhalados:
100 ug de flutlcasona/50 ug de salmeterol (Advair, Diskus 100/50): un disparo
dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos que reciben un corticosteroide inhalado: la dosis inicial
depende del tratamiento con esteroides; vase el cuadro
Dosis inicial recomendada de fluticasona con salmeterol
para pacientes en tratamiento con corticosteroides inhalados
Dosis diarla de corticosterolc e Inhalado
Aerosol inhalado de dipropionato de

beclometasona HFA
Aerosol inhalado de budesonida
Aerosol inhalado de flunisolida

Aerosol inhalado de flunisolida HFA
Aerosol inhalado de propionato de
fluticasona HFA
Polvo para inhalacin de propionato
de fluticasona
Polvo para inhalacin de furoato de

mometasona
Aerosol inhalado de acetnido de
triamcinolona
Advair DiskusUn disparo dos

v e c e s al d a
160 ng
320 ng
640 ng
< 400 ng
800 a 1 200 ng
1 600 ng
< 1 ooo nn
1 250 a 2 ooo ng
< 320 ng
640 ng
s 176 ng
440 ng
660 a 880 ng
< 200 ng
500 ng
1 ooo ng
220 ng
440 ng
880 ng
< 1 ooo ng
1 100 a 1 600 ng
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
100/50
250/50
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
N o d e b e u s a r s e e n p a c i e n t e s q u e estn e n t r a n s f e r e n c i a d e s d e t e r a p u t i c a c o n
corticosteroides sistmicos.
Dosis inicial recomendada de fluticasona con salmeterol

(Advair HFA) para pacientes que usan corticosteroides
inhalados
19
Dosis diaria de corticosteroic e Inhalado
Aerosol inhalado de dipropionato de

beclometasona HFA
Polvo para inhalacin de budesonida
Aerosol inhalado de flunisolida CFC

Aerosol inhalado de flunisolida HFA
Aerosol inhalado de propionato de
fluticasona HFA
Polvo para inhalacin de propionato
de fluticasona
Polvo para inhalacin de furoato de

mometasona
Aerosol inhalado de acetnido de
triamcinolona
< 160 ng
320 ng
640 ng
< 400 ng
80o a 1 200 ng
1 600 ng
< 1 ooo ng
1 250 a 2 ooo ng
< 320 ng
640 ng
< 176 ng
440 ng
660 a 880 ng
< 200 ng
500 ng
1 ooo ng
220 ng
440 ng
980 ng
< 1 ooo ng
1 100 a 1 600 ng
Advair^ HFA Dos

disparos dos
veces al da
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
45/21
115/21
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
' N o d e b e u s a r s e e n p a c i e n t e s que estn e n t r a n s f e r e n c i a d e s d e t e r a p u t i c a c o n

corticosteroides sistmicos.
FLUVOXAMINA
Teraputica de mantenimiento para EPOC con bronquitis crnica: adultos: 250 ug de
fluticasona/50 ug de salmeterol (Advair Diskus 250/50): una Inhalacin dos veces
al da
Inhalacin bucal: inhalador de dosis medida: Advair HFA: teraputica de
mantenimiento de asma:
Nios > 12 aos y adultos sin corticosteroides inhalados previos: dos disparos dos
veces al da de 45 ug de fluticasona/21 ug de salmeterGl (Advair HFA 45/21), o
115 ug de fluticasona/21 ug de salmeterol (Advair* HFA 115/21), sin exceder
dos disparos dos veces al da con 230 UQ. de fluticasona/21 ug de salmeterol
(Advair HFA 230/21)
Nios > 12 aos y adultos que reciben un corticosteroide inhalado: la dosis inicial
depende de la teraputica en curso con esteroides; vase el cuadro. No exceder
dos inhalaciones dos veces al da con 230 ug de fluticasona/21 ug de salmeterol
(Advair HFA 230/21)
Administracin Inhalacin bucal:
Polvo para nahalacin bucal: Dlskus es un dispositivo que contiene un empaque de
burbujas con doble separacin de estao, con una formulacin en polvo para
Inhalacin bucal; cada burbuja contiene una dosis completa de ambos frmacos;
despus de abrir el medicamento por activacin del dispositivo, ste se dispersa
hacia la corriente area creada por el paciente que inhala a travs de la boquilla;
no debe usarse con espaciador. Seguir las Indicaciones de uso que se
proporcionan con cada dispositivo; no exhalar hacia el Interior del dispositivo ni
intentar desarmarlo. Siempre activar y utilizar el dispositivo en posicin horizontal.
No lavar la boquilla ni alguna otra parte del dispositivo. Debe conservarse seco
Inhalacin de dosis medida: purgar antes de usarlo por primera vez, mediante la
liberacin de cuatro disparos de prueba al aire, lejos de la cara, agitando bien
durante 5 seg antes de cada pulverizacin. Volver a purgar con dos disparos de
prueba si el Inhalador se cae o no se ha usado por ms de cuatro semanas;
desechar despus de 120 disparos. Nunca sumergir el envase en agua. Agitar bien
durante 5 seg antes de usar
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin pulmonar; revisar mucosas para
detectar signos de infeccin mictica; vigilar el crecimiento en pacientes peditricos.
Informacin para el paciente No utilizar para el tratamiento de sntomas agudos;
no exceder la dosis prescrita de fluticasona y salmeterol; Informar al mdico si se
presentan dolor o lesiones en la boca. Evitar la exposicin a varicela o sarampin; si
ocurre, buscar asesora mdica sin dilacin; no usar con espaciador (vase
Administracin).
1
Informacin adicional Cuando se inician fluticasona y salmeterol en pacientes que

antes recibieron un agonista beta de accin corta, Indicar al enfermo que suspenda el
uso regular de este ltimo y utilice el frmaco de accin corta slo para episodios
agudos sintomticos.
especfico.
Aerosol para inhalacin bucal:
Advair HFA:
45/21: 45 ug de propionato de fluticasona y 30.45 ug de xinafoato de salmeterol
(12 g) [120 dosis medidas]
115/21: 115 Lig de propionato de fluticasona y 30.45 ug de xinafoato de
salmeterol (12 g) [120 dosis medidas]
230/21: 230 u9 de propionato de fluticasona y 30.45 ug de xinafoato de
salmeterol (12 g) [120 dosis medidas]
Polvo para inhalacin bucal:
Advair Diskus:
100/50: 100 ug de propionato de fluticasona y 50 u9 de xinafoato de salmeterol
(28s, 60s; sin clorofluorocarbonos)
250/50: 250 U9 de propionato de fluticasona y 50 ug de xinafoato de salmeterol
500/50: 500 u9 de propionato de fluticasona y 50 ug de xinafoato de salmeterol
Referencias
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M a n a g e m e n t o A s t h m a Update on S e l e c t e d T o p l c s - 2 0 0 2 . J Allergy Clin Irnmunol. 2 0 0 2 ; 1 1 0 ( 5
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Fluvoxamina
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la Informacin para
(Contina)
FLUVOXAMINA
Fluvoxamina (Contina)
ios tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, los
o decremento).
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antidepressant
Sinnimos Maleato de fluvoxamina
serotonina
Uso Tratamiento de trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) en nios > 8 aos y adultos.
Lactancia Se excreta en la leche maternal/no se recomienda (la AAP la clasifica como
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fluvoxamina o cualquier componente de la
frmula; uso concurrente con tioridazina, pimozida, astemizol, terfenadina, alosetrn,
tizanidina, mesoridazina o cisaprida; uso de inhibidores de la MAO en los 14 das
previos o posteriores (se pueden presentar reacciones potencialmente mortales;
vase Interacciones medicamentosas).
Advertencias Su seguridad y eficacia en pacientes peditricos > 8 aos se han
establecido slo para el tratamiento de trastorno obsesivo-compulsivo; el uso de
fluvoxamina no est autorizado por la FDA para tratar depresin en pacientes
peditricos ni adultos. La intensificacin de ideacin o conductas suicidas puede
presentarse en nios y adultos con depresin mayor. En estudios clnicos los
antdepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicidas, en nios,
adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) con trastorno de depresin mayor y
otras alteraciones psiquitricas. Debe considerarse este riesgo antes de prescribir
antidepresivos para cualquier indicacin clnica. Los estudios a corto plazo no
mostraron aumento en el riesgo de tendencias suicidas con el uso de antidepresivos
en pacientes > 24 aos y mostraron una disminucin del riesgo en pacientes > 65
aos.
Evitar su suspensin abrupta; es posible que se presente sndrome de abstinencia
(que incluye agitacin, disforia, mareo, confusin, y mana o hipomana, pesadillas,
irritabilidad, alteraciones sensitivas, cefalea, letargo, labilidad emocional, insomnio,
tnitus y convulsiones) al suspenderlo de manera abrupta o si se reduce la dosis;
ajustar la dosis progresivamente para disminuir ai mnimo el riesgo de desarrollar
FLUVOXAMINA
sntomas de abstinencia. Si se presentan sntomas que no se toleran despus de
aumentar la dosis o al suspender el tratamiento, evaluar el reinicio con la dosis previa
y recurrir a un ajuste ms lento. Para disminuir el riesgo de sobredosis intencional,
elaborar recetas por la cantidad de frmaco ms baja posible para dar una atencin
adecuada al paciente.
Podra agravar la psicosis en algunos pacientes o precipitar un desplazamiento a
mana o hipomana en pacientes con trastorno bipolar. La monoterapia en pacientes
con trastorno bipolar debe evitarse. Los pacientes que se presentan con sntomas
depresivos deben estudiarse para descartar trastorno bipolar. La fluvoxamina no
est aprobada por la FDA para el tratamiento de depresin bipolar.
Se puede presentar sndrome serotoninrgico en potencia letal cuando se usan ISRS
en combinacin con serotoninrgicos (p. ej., triptanos) o frmacos que alteran el
metabolismo de serotonina (p. ej., inhibidores de la MAO); vase Interacciones
medicamentosas.
Precauciones La fluvoxamina puede inducir sangrado anormal (es decir, equimosis,
prpura, hemorragia gastrointestinal proximal); usar con precaucin en pacientes con
alteracin de la agregacin plaquetaria y uso concomitante de cido acetilsaliclico,
AINE u otros frmacos que afectan la coagulacin. Podra alterar el desempeo
cognitivo o motor. Usar con precaucin en pacientes con alteraciones convulsivas,
enfermedades concomitantes que pudiesen afectar el metabolismo heptico o as
respuestas hemodinmicas (es decir, enfermedad cardiaca inestable, infarto del
miocardio reciente), y en pacientes con tendencias suicidas; usar con cautela y
disminuir la dosis en pacientes con disfuncin heptica y en aqullos con disfuncin
renal grave. Utilizar con cuidado en pacientes que reciben diurticos o los que tienen
deplecin de volumen (podra inducir hiponatremia o SIADH). No existen estudios
clnicos que hayan valorado el uso combinado de fluvoxamina con terapia
electroconvulsiva; sin embargo, se recomienda evaluarla con detenimiento en
pacientes que reciben la segunda, pues podra incrementar los riesgos relacionados
con ella; evaluar la suspensin del frmaco antes de aplicar terapia
electroconvulsiva.
Utilizar con cautela durante el tercer trimestre del embarazo [los neonatos pueden
experimentar efectos adversos o sntomas de abstinencia (evaluar los riesgos y ios
beneficios); vase Informacin adicional; la exposicin a ISRS durante el tercer
trimestre del embarazo podra estar asociada con mayor riesgo de hipertensin
pulmonar persistente en el neonato (vase Chambers, 2006)].
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, insomnio, nerviosismo, mareo,
mana, hipomana, vrtigo, pensamiento anormal, agitacin, ansiedad, malestar
general, amnesia, bostezos, hipertona, estimulacin del SNC, depresin, apata,
labilidad emocional, hipercinesia; ideacin y conducta suicidas (vase
Advertencias)
Nota: la activacin conductual relacionada con los ISRS (es decir, inquietud,
que en adolescentes; es ms frecuente en estos ltimos en comparacin con
adultos. La somnolencia (incluyendo sedacin y estado soporoso) es ms
comn en adultos que en nios y adolescentes (vase Safer, 2006)
Endocrinas y metablicas: disminucin de la libido, disfuncin sexual, dismenorrea
Gastrointestinales: nusea, diarrea, xerostoma, dolor abdominal, vmito, dispepsia,
constipacin, gusto anormal, anorexia, flatulencia, prdida ponderal
Nota: el vmito que se relaciona con el uso de ISRS es dos o tres veces ms
comn en nios en comparacin con adolescentes; es ms frecuente en estos
ltimos que en adultos
Genitourinarias: poliaquiuria, retencin urinaria
Hematolgicas: alteracin de la funcin plaquetaria (rara), incremento del sangrado,
formacin de equimosis con facilidad
Neuromusculares y esquelticas: temblores, debilidad (14%)
Respiratorias: disnea, tos
Diversas: diaforesis, reacciones alrgicas (infrecuentes); sntomas de abstinencia
tras la suspensin abrupta (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP1A2, 2D6 (mayor)
del sistema citocromo P450; inhibidor de CYP1A2 (fuerte), 2B6 (dbil), 2C9 (dbil),
2C19 (fuerte), 2D6 (dbil), 3A4 (dbil).
Con inhibidores de la MAO podran presentarse fiebre, temblor, convulsiones, delirio,
coma (est contraindicado el uso de estos frmacos en el transcurso de 14 das de
la administracin de fluvoxamina). La fluvoxamina puede inhibir ei metabolismo de
tioridazina, mesoridazina, terfenadina, astemizol, pimozida, cisaprida, e incrementa
el riesgo de efectos adversos como prolongacin del intervalo QT , arritmias
(Contina)
C
70C
FLUVOXAMINA
Fluvoxamina
(Contina)
ventriculares graves (es decir, torsade des pointes) y muerte sbita (el uso
concomitante de estos agentes y fluvoxamina est contraindicado). La fluvoxamina
puede incrementar de forma significativa los niveles sricos y los efectos adversos
de alosetrn, tizanidina y ramelten (el uso concomitante de fluvoxamina con
alosetrn o tizanidina est contraindicado; el uso de ramelten no se recomienda).
El triptofano (que puede metabolizarse en serotonina) y la hierba de San Juan
{Hypericum perforatum) pueden incrementar sus efectos adversos graves (no se
recomienda el uso de estos agentes).
La fluvoxamina puede Incrementar los niveles sricos o efectos adversos de
alprazolam (disminuir la dosis inicial de alprazolam por lo menos 50% y ajustar
hasta la dosis ms baja efectiva), diacepam (el uso concomitante de ste y
fluvoxamina no se recomienda), midazolam, triazolam, teofilina (reducir la dosis de
teofilina a una tercera parte de la usual y vigilar los niveles sricos), warfarina
(vigilar el INR, reducir la dosis de warfarina), anfetaminas, metoprolol, propranolol,
carbamacepina, carvedilol, clozapina, mexlletina, fenitona, dextrometorfn,
haloperidol, lovastatina, sinvastatina, litio, metadona, bumetanida, furosemida,
torsemida, fenotiacinas, quinidina, diltiacem, ritonavir, tacrina, tacrolimus,
trazodona, amitriptilina, desimipramina, imipramina, nortriptilina.
El uso combinado de ISRS y anfetamina, selegilina, buspirona, meperidina,
metadona, slbutramina, nefazodona, agonistas de serotonina, sibutramina, otros
ISRS, simpatomimticos, ritonavir, linezolld, litio, tramadol y venlafaxina podra
incrementar el riesgo de sndrome serotoninrgico. El uso de ISRS con
sumatriptn podra causar debilidad, incoordinacin, hiperreflexla e incremento del
riesgo de sndrome serotoninrgico; usar triptanos con precaucin en pacientes
que reciben ISRS; vigilar con precaucin, en especial durante el inicio del
tratamiento y los ajustes Incremntales de la dosis.
El uso concomitante de fluvoxamina y AINE, cido acetilsaiiclico u otros frmacos
que afectan la coagulacin se relaciona con mayor riesgo de sangrado. Su uso
combinado con warfarina podra alterar la respuesta hipoprotrombinmica a sta.
Los inhibidores de las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6 del citocromo P450 podran
aumentar los niveles y efectos de la fluvoxamina.
Interaccin con alimentos El alimento no modifica en forma significativa su
biodisponibilidad.
Estabilidad Proteger de la humedad Intensa y almacenar a temperatura ambiente
controlada entre 15 y 30C. Conservar en envases hermticos.
Mecanismo de accin Inhibe la recaptura neuronal de serotonina en el SNC; tiene
efecto mnimo o nulo sobre la recaptura de norepinefrina y dopamina; no se une en
grado significativo a receptores adrenrgicos alfa, histamnicos o colinrgicos.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 a 2 semanas
Efecto mximo: 8 a 12 semanas
Duracin: 1 a 2 das
Farmacocintica Nota: se ha observado que sus concentraciones plasmticas de
estado estable en nios son dos o tres veces mayores que en adolescentes; las
nias tienen ABC y concentraciones mximas significativamente mayores que los
nios
Distribucin: V , aparente: adultos: 25 L/kg
Unin a protenas: ~ 80%, sobretodo a albmina
Metabolismo: extenso en el hgado; las vas metablicas principales son la
desmetilacin oxldativa y la desaminacin
Biodisponibilidad: 53%; no se afecta de forma significativa por los alimentos
Eliminacin: 94% de la dosis se excreta en la orina, principalmente como
metabolitos; 2% se excreta como frmaco sin cambios
Depuracin: disfuncin heptica: disminuye 30%
Dosificacin usual Oral.
Nios de 8 a 17 aos: inicial: 25 mg a la hora de acostarse; Incrementar 25 mg a
Intervalos de 7 a 14 das, de acuerdo con la tolerancia, hasta lograr el efecto
teraputico mximo; intervalo usual de dosis: 50 a 200 mg/da; dosis diarias > 50
mg deben dividirse en dos fracciones; administrar la mayor a la hora de acostarse
Mximo: nios: 8 a 11 aos: 200 mg/da; adolescentes: 300 mg/da; dosis menores
pueden ser efectivas en pacientes femeninas en comparacin con varones
Nota: el ajuste ms lento de la dosis, cada dos a cuatro semanas, podra disminuir
el riesgo de activacin conductual; la activacin conductual que se vincula con ei
uso de ISRS aumenta el riesgo de conducta suicida. En nios se requieren dosis
mayores en mg/kg en comparacin con adolescentes
d
FLUVOXAMINA
\dultos: inicial: 50 mg a la hora de acostarse; aumentar 50 mg cada cuatro a siete
das; intervalo usual de dosis: 100 a 300 mg/da; dosis diarias > 100 mg deben
dividirse en dos dosis; administrar la fraccin mayor a la hora de acostarse
\juste de dosis en disfuncin heptica: disminuir la dosis inicial y las dosis para
ajuste
rmetros para vigilancia Vigilar al paciente en forma peridica para determinar a
esolucin de los sntomas; vigilar intensificacin de depresin, tendencia suicida y
conductas relacionadas (en especial al inicio del tratamiento o cuando se ajusta la
dosis; vase Advertencias). Detectar ansiedad, desempeo social, mana, ataques
de pnico, acatisia, prdida o ganancia ponderal, ingesta y sueo,
formacin para el paciente Leer la Gua para el paciente que se recibe en cada
surtido de fluvoxamina. Se ha reportado un incremento de ideacin y conducta
suicida con el uso de antidepresivos en nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a
24 aos). Notifique a su mdico si se siente ms deprimido, tiene ideas de suicidio, o
se siente ms agitado o irritable (vase Advertencias). Evite el consumo de alcohol,
cafena, estimulantes del SNC, suplementos de triptofano y hierba de San Juan; evite
jsar cido acetilsaliclico, AINE u otros frmacos que afectan la coagulacin (podran
ncrementar el riesgo de sangrado); puede causar mareo o estado soporoso y
coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal. Algunos medicamentos no deben
:omarse con citalopram o no deben administrarse durante algn tiempo despus de
}ue ste se suspende; informe el uso de otros medicamentos, incluyendo los de
/enta sin receta, herbales o naturales, a su mdico. Puede tomar dos o tres semanas
obtener efectos teraputicos con este frmaco. Tomarlo como se indique; no
modificar la dosis ni su frecuencia sin consultar antes al mdico; evitar su suspensin
abrupta.
ipitcaciones para la atencin de enfermera Disminuir la dosis de forma lenta
cuando se suspenda el uso del frmaco. Evaluar el estado mental para descartar
depresin, ideacin suicida, ansiedad, desempeo social, mana y ataques de
Dnico.
formacin adicional Un informe reciente (Lake, 2000) describe a cinco nios
(edad: 8 a 15 aos) que desarrollaron epistaxia (n = 4) o facilidad para la formacin
de equimosis (n = 1) mientras reciban tratamiento con sertralina. Otro informe
reciente describe sndrome de supresin de ISRS en seis nios; el sndrome fue
similar al observado en adultos (vase Diler, 2002). Debido a que existen estudios
limitados a largo plazo, la utilidad clnica de la fluvoxamina se debe reevaluar en
forma peridica en los pacientes que la reciben por tiempo prolongado; sus efectos a
largo plazo sobre crecimiento, desarrollo y maduracin de pacientes peditricos no
se ha determinado en forma directa. Nota: existen informes de caso respecto a
disminucin de crecimiento en nios que recibieron fluoxetina o fluvoxamina (n = 4;
edad: 11.6 a 13.7 aos) durante seis meses y hasta cinco aos, lo que sugiere
supresin de hormona del crecimiento con el tratamiento con ISRS (vase Weintrob,
2002). Se necesitan ms estudios.
Los neonatos de mujeres que reciben ISRS al final del tercer trimestre podran
experimentar dificultad respiratoria, apnea, cianosis, inestabilidad trmica, vmito,
dificultad para la alimentacin, hipoglucemia, llanto constante, irritabilidad, hipotona,
hipertona, hiperreflexia, temblor, movimientos involuntarios y convulsiones; estos
sntomas se pueden deber a un efecto txico directo, sndrome de abstinencia o (en
algunos casos) sndrome serotoninrgico. Los sntomas de abstinencia se presentan
en 30% de neonatos expuestos a ISRS in tero; vigilar a los neonatos por lo menos
durante 48 h despus del nacimiento; los efectos a largo plazo de la exposicin in
tero a ISRS se desconocen (vase Levinson-Castiel, 2006).
esentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
especfico.
Tabletas, como maleato: 25 mg, 50 mg, 100 mg
ferencias
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(Contina)
FLOR
Fluvoxamina
(Contina)
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Serotonin
Reuptake
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Flor
Sinnimos Fluoruro de fosfato acidulado; Fluoruro estanoso; Fluoruro sdico
Categora teraputica Mineral oral; Mineral oral (tpico)
Uso Prevencin de caries dental.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al flor o cualquier componente de la frmula
(vase Advertencias); cuando el contenido de fluoruro del agua potable excede 0.7
ppm; dietas bajas en sodio o sin l; no administrar tabletas de 1 mg a nios < 3 aos
o cuando el contenido de fluoruro del agua potable es > 0.3 ppm; no usar enjuague
de 1 mg/5 mL (como complemento) en nios < 6 aos.
Advertencias Es posible que algunos productos contengan tartrazina, que puede
Precauciones La ingestin prolongada de dosis excesivas puede ocasionar fluorosis
dental y alteraciones seas; la dosis debe ajustarse en proporcin a la cantidad de
fluoruro en el agua potable; no exceder la dosis recomendada.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central , cefalea
Dermatolgicas: exantema, eccema, dermatitis atpica, urticaria
Gastrointestinales: molestias gastrointestinales, nusea, vmito
Diversas: los productos que contienen fluoruro estanoso pueden teir los dientes
Interacciones medicamentosas Los productos que contienen magnesio, aluminio
y calcio pueden disminuir la absorcin del flor.
Interaccin con alimentos No administrar con leche.
Estabilidad Las soluciones de fluoruro de sodio se descomponen en recipientes de
vidrio; guardar slo en envases de plstico hermticamente cerrados; las soluciones
acuosas de fluoruro estanoso se descomponen en el transcurso de horas de su
preparacin; elaborar las soluciones justo antes de usarlas.
Mecanismo de accin Promueve la remineralzacin del esmalte descalcificado;
inhibe el proceso microbiano carigeno en la placa dental; aumenta la resistencia de
los dientes a la disolucin por cido.
Farmacocintica
Absorcin: a travs de vas gastrointestinales, pulmones y piel
Distribucin: 50% del flor se deposita en los dientes y huesos despus de ingerirlo;
atraviesa la placenta; aparece en la leche materna; su aplicacin tpica acta de
manera superficial, en esmalte y placa
Eliminacin: en la orina y heces
Ingesta adecuada (Al) (1997 National Academy of Science Recommendations):
Nios:
0 a 6 meses: 0,01 mg/da
7 a 12 meses: 0.5 mg/da
1 a 3 aos: 0.7 mg/da
4 a 8 aos: 1 mg/da
9 a 13 aos: 2 mg/da
Nios > 19 y adultos:
Varones: 4 mg/da
Mujeres: 3 mg/da
La ingesta diaria recomendada de flor se ajusta en proporcin con el contenido de
fluoruro en el agua potable disponible; vase el cuadro Dosis diaria
recomendada de flor
-
FLOR
Dosis diaria recomendada de flor
Contenido de fluoruro en el
agua potable
< 0.3 ppm
Nacimiento a 6 meses
6 meses a 3 aos
3 a 6 aos
6 a 16 aos
0.3 a 0.6 ppm
Nacimiento a 3 aos
3 a 6 aos
6 a 16 aos
> 0.6 ppm
Todas las edades
Ingesta diaria de flor
0
0.25
0.5
1
0
0.25
0.5
0
A d a p t a d o d e : AAP News. 1 9 9 5 ; 11 (2): 1 8 .
Enjuague dental: vase el cuadro Dosificacin de enjuague dental con fluoruro

de sodio
Fluoruro de sodio (dosis basada en la concentracin de la solucin):
Nota: las concentraciones al 2% slo las debe administrar el personal que brinda
atencin dental
Dosificacin del enjuague dental con fluoruro de sodio
Edad
6 aos
6 a 12 aos
> 12 aos
solucin (%)
0.05%
0.02%
0.2%
0.02%
0.2%
Dosis
10 mL/da
10 mL dos veces/da
5 mL una vez/semana
10 mL dos veces/da
10 mL una vez/semana
Enjuague de fluoruro de fosfato acidulado: nios de 6 aos y adultos: 5 a 10 mL de

solucin al 0.02% diarlo al acostarse
Gel:
Fluoruro de fosfato acidulado: adultos: cuatro a ocho gotas de gel al 0.5% diario o,
para desensiblllzar las superficies radiculares expuestas, usar unas cuantas
gotas de gel al 0.5 1.2% aplicado y cepillado en el rea afectada todas las
noches.
Fluoruro estanoso: nios > 6 aos y adultos: aplicar gel al 0.4% en los dientes una
vez al da
Administracin Oral:
Gel dental: no deglutir; las gotas de gel se administran con una cucharilla, que se
coloca sobre los dientes superiores e inferiores al mismo tiempo; morder durante 6
min
Enjuague dental: hacer buches o enjuagar la boca y luego escupir; no deglutir
Tabletas: disolver en la boca, masticar, deglutir entera o aadir al agua potable o
jugo de fruta; administrar con alimento (pero no leche) para eliminar las molestias
gastrointestinales
Intervalo de referencia Flor total en plasma: 0.14 a 0.19 ug/mL
Crema, tpica, como fluoruro de sodio [pasta dental]: al 1.1% (51 g) [2.5 mg de flor/
dosis]
Denta 5000 Plus: al 1.1% (51g) [2.5 mg de flor/dosis; sabor yerbabuena]
EtheDent: al 1.1% (51 g) [2.5 mg de flor/dosis]
Gel-gotas, como fluoruro de sodio (Thera-Flur-N): al 1.1% (24 mL) [0.5% de flor;
pH neutro, sin color ni sabor artificial]
Gel, tpico, como fluoruro de fosfato acidulado (Phos-Flur): al 1.1% (60 g) [0.5% de
flor, sabores cereza y menta]
Gel, tpico, como fluoruro de sodio: al 1.1% (56 g) [2 mg de flor/dosis]
DentaGel, EtheDent: al 1.1% (56 g) [2 mg de flor/dosis; sabor menta fresca]
NeutraCare : al 1.1% (60 g) [pH neutro; sabores uva y menta]
NeutraGard Advanced: al 1 . 1 % (60 g) [sabores canela y menta]
PreviDent: al 1 . 1 % (60 g) [2 mg de flor/dosis; sabores mora, cereza y menta]
(Contina)
s
7QQ
FOMEPIZOL
Flor
(Contina)
Gel, tpico, como fluoruro estanoso:

Gel-Kam: al 0.4% (129 g) [sabores goma de mascar, canela, mora y menta], al
0.4% (122 g) [sabores chicle, cereza, canela, uva, menta y frambuesa]
Just for Kids: al 0.4% (122 g) [sabores goma de mascar, ponche de frutas, fruta/
baya y menta]
Omn Gel: al 0.4% (122 g) [sabores canela, uva, natural, menta y frambuesa]
StanGard: al 0.4% (122 g) [sabores goma de mascar, cereza, menta y frambuesa]
Stop : al 0.4% (120 g) [sabores goma de mascar, canela, uva y menta]
Trocisco, como sal sdica (Lozl-Flur): 2.2 mg [1 mg de flor; sabor cereza]
Pasta, oral, como sal sdica [pasta dental] (ControIFtx): al 1.1% (56 g) [sabor
vainilla-menta]
Solucin, gotas orales, como sal sdica: 1.1 mg/mL (50 mL) [0.5 mg/mL de flor]
Flura-Drops: 0.55 mg/gota (24 mL) [0.25 mg de flor/gota; sin colorante, sin
azcar]
Luride: 1.1 mg/mL (50 mL) [0.5 mg de flor/mL; sin azcar]
Pediaflor: 1.1 mg/mL (50 mL) [0.5 mg de flor/mL; contiene < 0.5% de alcohol; sin
azcar; sabor cereza] [DSC]
Solucin, enjuague bucal, como sai sdica:
ACT: al 0.05% (480 mL) [0.02% de flor; sabores goma de mascar, canela
(contiene tartrazina) y menta]
ACT Plus: al 0.05% (530 mL) [0.02% de flor; sin alcohol; sabor menta icy cool]
ACT x2: al 0.5% (530 mL) [0.02% de flor; contiene 1 1 % de alcohol; sabor
menta icy cool y yerbabuena]
CavIRinse: al 0.2% (240 mL) [sabor menta]
Fluorigard: al 0.05% (480 mL) [sin alcohol, sin azcar; contiene benzoato de sodio
y tartrazina; sabor menta]
Fluorinse: al 0.2% (480 mL) [sin alcohol; sabores canela y menta]
NeutraGard: al 0.05% (480 mL) [pH neutro; sabores menta y rfaga tropical]
NeutraGard Plus: al 0.2% (480 mL) [pH neutro; sabores menta y rfaga tropical]
Phos-Flur: al 0.44% (500 mL) [sabores goma de mascar, cereza, uva y menta]
PreviDent: al 0.2% (250 mL) [contiene alcohol; sabor menta]
Solucin, enjuague bucal concentrado, como fluoruro estanoso:
Gel-Kam: al 0.63% (300 mL) [0.1% de flor/dosis; sabores canela y menta]
PerioMed: al 0.63% (284 mL) [7 mg de flor/30 mL; sin alcohol; sabores canela,
menta y fruta tropical]
StanGard Perio: al 0.63% (284 mL) [sabor menta]
Tabletas masticables, como sal sdica: 0.5 mg [0.25 mg de flor], 1.1 mg [0.5 mg de
flor], 2.2 mg [1 mg de flor]
EtheDent:
0.55 mg [0.25 mg de flor; sin azcar; contiene aspartame; sabor vainilla]
1.1 mg [0.5 mg de flor; sin azcar; contiene aspartame; sabor uva]
2.2 mg [1 mg de flor; sin azcar; contiene aspartame; sabor cereza]
Fluor-A-Day:
0.56 mg [0.25 mg de flor; sabor frambuesa]
1.1 mg [0.5 mg de flor; sabor frambuesa]
2.2 mg [1 mg de flor, sabor frambuesa]
Luride Lozi-Tab":
0.55 mg [0.25 mg de flor; sin azcar; sabor vainilla]
1.1 mg [0.5 mg de flor; sin azcar; sabor uva]
2.2 mg [1 mg de flor; sin azcar; sabor cereza]
Pharmaflur: 2.2 mg [1 mg de flor; sin colorante, sin azcar; sabor cereza]
Pharmaflur 1.1: 1.1 mg 10.5 mg de flor; sin colorante, sin azcar; sabor uva]
Referencias
8
Dietary R e f e r e n c e I n t a k e s f o r C a l c i u m , P h o s p h o r u s , M a g n e s i u m , v i t a m i n D , a n d F l u o h d e . S t a n d i n g
C o m m i t t e e o n t h e Scientific E v a l u a t i o n o f Dietary R e f e r e n c e I n t a k e s , F o o d a n d Nutrition B o a r d , Instltute
o f M e d i c i n e . National A c a d e m y o f S c i e n c e s . W a s h i n g t o n , D C : N a t i o n a l A c a d e m y P r e s s , 1 9 9 7 .
Folacina vase cido folleo en la pgina 70

Folato vase cido folleo en la pgina 70
Fomepizol
Sinnimos 4-metilplrazol; 4-MP
Categora teraputica Antdoto para intoxicacin por metanol; Antdoto para
intoxicacin por etilenglicol
Uso Antdoto para tratar la toxicidad por etilenglicol (antlcongelante) o metanol; puede
ser til en la toxicidad por propilenglicol.
FOMEPIZOL
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a fomepizol, otros pirazoles o cualquier
A d v e r t e n c i a s Por inhibicin de la accin de la deshidrogenasa de alcohol, el
fomepizol reduce la eliminacin de alcohol; esto debe considerarse cuando se utiliza
fomepizol, porque en la intoxicacin por etilengiicol a menudo los pacientes ingieren
alcohol en forma concomitante; el alcohol puede reducir la eliminacin de fomepizol
por el mismo mecanismo; su seguridad y eficacia en pacientes peditricos an no se
establecen.
Precauciones Es posible que en el tratamiento de la ingestin de etilengiicol sea
necesario tratar acidosis metablica, insuficiencia renal aguda, sndrome de
Insuficiencia respiratoria del adulto e hipocalcemia. En pacientes con insuficiencia
renal aguda, acidosis metablica grave o nivel srico de etilengiicol > 50 mg/dL debe
considerarse dilisis, adems del tratamiento con fomepizol; ajustar la dosis en
disfuncin renal (vase Dosificacin usual).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, taquicardia, hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, convulsiones, habla farfullante, fiebre,
somnolencia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, pirosis, sabor metlico, dolor
abdominal
Hematolgicas: eoslnofllia, anemia
Hepticas: elevacin transitoria de transaminasas
Locales: fleboesclerosis, irritacin venosa
Oculares: nistagmo, visin borrosa
Respiratorias: faringitis, hipo
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Alcohol (vase Advertencias).
E s t a b i l i d a d Almacenar a temperatura ambiente; el fomepizol se solidifica a
temperaturas < 25C; si ocurre solidificacin, licuarlo girando el frasco bajo agua
callente o conservndolo en la mano; la solidificacin no afecta la eficacia, seguridad
o estabilidad del fomepizol; se mantiene estable por 48 h cuando se diluye en
solucin salina normal o de glucosa al 5%; no contiene conservadores; usar en el
transcurso de 24 h de la dilucin.
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibidor competitivo de la deshidrogenasa de alcohol; el
fomepizol forma complejos e Inactiva la deshidrogenasa de alcohol, con lo que
impide la formacin de metabolitos txicos de alcoholes.
Farmacocintica
Distribucin: V: 0.6 a 1.02 L/kg; se distribuye con rapidez en la totalidad del agua
corporal
Metabolismo: heptico; principalmente en 4-carboxipirazol; despus de dosis nicas,
presenta una cintica saturable de Mlchaells-Menten; con mltiples dosis, el
fomepizol induce su propio metabolismo mediante el sistema del citocromo P450;
despus de la induccin enzimtica, su eliminacin sigue una cintica de primer
orden
Eliminacin: 1 a 3.5% se elimina sin modificar en la orina
Dilisis: dializable
Nios: an no se estudia
Adultos que no requieren hemodilisis: inicial: 15 mg/kg como dosis de
impregnacin, seguidos de 10 mg/kg cada 12 h por cuatro dosis; luego, 15 mg/kg
cada 12 h hasta que las concentraciones de etilengiicol o metanol se reduzcan a
< 20 mg/dL
Adultos que requieren hemodilisis: puesto que el fomepizol es dializable, seguir las
recomendaciones posolgicas anteriores a intervalos relacionados con la
hemodilisis y su duracin
Dosis al inicio de la hemodilisis:
< 6 h desde la ltima dosis de fomepizol: no administrar la dosis
> 6 h desde la ltima dosis de fomepizol: administrar la siguiente dosis
programada
Dosis durante hemodllisis: administrar 1 a 1.5 mg/kg/h cada 4 h o por infusin
continua
Dosis al terminar la hemodllisis (depende del tiempo entre la ltima dosis y el
final de la hemodllisis):
< 1 h: no administrar al final de la hemodilisis
1 a 3 h: administrar la mitad de la siguiente dosis programada
> 3 h: administrar la siguiente dosis programada
(Contina)
FORMOTEROL
Fomepizol
(Contina)
Dosis para mantenimiento sin hemodilisis: proporcionar la siguiente dosis

programada 12 h despus de la ltima dosis administrada
Ajuste de dosis en disfuncin renal: el fomepizol se excreta de manera intensa por
el rion y el riesgo de reacciones txicas por este frmaco puede aumentar en
pacientes con disfuncin renal; an no se establecen recomendaciones
posolglcas para individuos con disfuncin renal
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: IV: diluir en por lo menos 100 mL de solucin salina
normal o de glucosa al 5% (< 25 mg/mL); administrar durante 30 min; la Infusin
rpida de concentraciones > 25 mg/mL se relaciona con irritacin venosa y
fleboesclerosis
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Signos vitales, gases en sangre arterial, estado
acidobslco, oxalato urinario, brechas aninica y osmolar, signos y sntomas clnicos
de toxicidad (arritmias, convulsiones, coma); nivel srico y urinario de etilenglicol o
nivel srico de metanol, segn el agente ingerido; nivel de cido frmico (en ingestin
de metanol).
Intervalo de referencia Nivel srico de etilenglicol o metanol: objetivo: < 20 mg/dL;
nivel teraputico de fomepizol en plasma: 0.8 pg/mL
I n f o r m a c i n adicional SI la intoxicacin por etilenglicol no se trata, la progresin
natural de la misma conduce a acumulacin de metabolitos txicos, incluyendo
cidos gliclico y oxlico; estos metabolitos pueden inducir acidosis metablica,
convulsiones, estupor, coma, oxaluria de calcio, necrosis tubular aguda y muerte; el
diagnstico de este envenenamiento puede dificultarse conforme los niveles
sanguneos de etilenglicol disminuyen, al metabollzarse en glucolato.
P r e s e n t a c i o n e s La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
especfico.
Solucin inyectable [sin conservador]: 1 g/mL (1.5 mL)
Referencias
Druteika D P , Z e d P J , E n s o m M H . Role o f F o m e p i z o l e i n t h e M a n a g e m e n t o f E t h y l e n e G l y c o l Toxicity.
Pharmacotherapy.
2002;22{3):365-72.
4 5-formiltetrahidrofolato vase cido folnico (leucovorn) en la pagina 71
Formoterol
Asma en la pa'gina 1875
S i n n i m o s Fumarato de formoterol
beta2; Antlasmtlco; Broncodilatador; Simpatomimtlco
Uso Teraputica de mantenimiento de asma y prevencin de broncoespasmo en
pacientes > 5 aos con enfermedad obstructiva reversible de las vas respiratorias;
prevencin de broncoespasmo inducido por ejercicio en nios > 5 aos y adultos;
teraputica de mantenimiento de la broncoconstriccin en la enfermedad pulmonar
obstructiva crnica (EPOC).
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a formoterol, aminas adrenrgicas o cualquier
componente de la frmula; alergia grave a la leche (contiene lactosa).
A d v e r t e n c i a s El formoterol no est indicado para el alivio de los sntomas agudos de
asma o para pacientes que se mantienen bien con el uso ocasional de agonistas
beta . Los episodios agudos de asma deben tratarse con agonistas beta de accin
corta. No aumentar la frecuencia de uso de formoterol. Se Informa broncoespasmo
paroxstico (que puede ser mortal) con ste y otros agonistas beta inhalados. SI esto
ocurre, suspender el tratamiento. Las cpsulas de formoterol slo deben
administrarse con el inhalador y no deben Ingerirse.
2
Los agonistas beta de accin prolongada se relacionan con incremento del riesgo de
exacerbaciones graves de asma y muertes vinculadas con sta. El formoterol debe
prescribirse slo a pacientes en los cuales no se logra un control adecuado con otros
medicamentos para el asma, o cuando la gravedad de la enfermedad justifica con
claridad el tratamiento con dos teraputicas de mantenimiento. Se cuenta con una
gua de medicamento para brindar informacin a los pacientes, en la cual se
menciona el riesgo de su empleo.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con trastornos cardiovasculares
(Insuficiencia coronaria, arritmias cardiacas e hipertensin) y convulsivos,
tlrotoxicosis u otros enfermos que son sensibles a los efectos de las aminas
simpatomimticas.
2
FORMOTEROL
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, arritmias, angina, hipertensin,
hipotensin
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, nerviosismo, hiperactividad, Insomnio,
malestar, fatiga
Endocrinas y metablicas: hlpopotasemia, hiperglucemia, acidosis metablica
Gastrointestinales: molestias gastrointestinales, nusea, xerostoma, amigdalitis,
disfona
Neuromusculares y esquelticas: temblor, calambres
Respiratorias: paro respiratorio, tos, faringitis, bronquitis, broncoespasmo paradjico
(vase Advertencias), sinusitis, infecciones de vas respiratorias superiores, rinitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, taquifilaxia, infeccin viral
Interacciones medicamentosas Sustrato de isoenzimas CYP2A6, CYP2C9,
CYP2C19 y CYP2D6 del citocromo P450.
Efectos aditivos con frmacos adrenrgicos beta; los inhibidores de la MAO y
antldepresivos tricclicos potencian los efectos cardiovasculares; los frmacos
bloqueadores beta antagonizan los efectos; incremento de las prdidas de potasio
con diurticos.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin o a temperatura ambiente controlada; las
cpsulas siempre deben guardarse en el blister y slo extraerse justo antes de
usarlas.
Mecanismo de accin El formoterol es un agonista adrenrgico beta selectivo de
accin prolongada. Relaja el msculo Uso bronquial por accin sobre los receptores
beta , con poco efecto sobre la frecuencia cardiaca.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 30 min a 1 h
Duracin: hasta 12 h
Farmacocintica
Metabolismo: extenso por glucuronidacin y o-desmetllacln
Eliminacin: 10 a 18% se elimina sin cambios por la orina
Dosificacin usual
Broncodilatacin (asma o EPOC): nios > 5 aos y adultos: inhalacin bucal: 12 ug
(contenido de una cpsula aerosolizada) dos veces al da, con diferencia de 12 h
Prevencin de asma inducida por ejercicio: nios > 5 aos y adultos: inhalacin: 12
ug (el contenido de una cpsula aerosolizada) 15 min antes del ejercicio; no deben
utilizarse dosis adicionales durante 12 h; los pacientes que utilizan formoterol dos
veces al da no deben recibir una dosis adicional de formoterol antes del ejercicio;
si la administracin dos veces al da no es eficaz durante el ejercicio, considerar
otro tratamiento apropiado
Administracin Inhalacin: el contenido de una cpsula se aerosoliza con un
dispositivo especfico; la cpsula se coloca en el dispositivo y se perfora,
presionando y liberando sus botones laterales. La formulacin de formoterol dentro
de la corriente area se dispersa cuando el paciente inhala con rapidez y profundidad
a travs de la boquilla; no debe utilizarse con un espaciador
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin pulmonar.
Informacin para el paciente No emplear para el tratamiento de sntomas agudos;
no exceder la dosis prescrita de formoterol; no suspender el uso de corticosteroides
inhalados u orales sin asesora mdica, aun si el paciente se siente mejor; puede
causar sequedad bucal; la cpsula no debe Ingerirse.
Informacin adicional Cuando se inicia el formoterol en pacientes que antes
reciban un agonista beta de accin corta, indicar al enfermo que suspenda el uso
regular del frmaco de accin corta y lo utilice slo para episodios sintomticos o
agudos.
especfico
Polvo para inhalacin bucal, como fumarato:
Foradil Aerollzer [cpsulas]: 12 ug (12s, 60s) [contiene 25 mg de lactosa]
Oxeze Turbuhaler: 6 ug/inhalacln [administra 60 dosis medidas; contiene 600
ug de lactosa/dosis]; 12 ug/lnhalacin [administra 60 dosis medidas; contiene
600 ng de lactosa/dosis]
Referencias
2
B i s g a a r d H. L o n g - a c t i n g B e t a - A g o n i s t s in M a n a g e m e n t of C h i l d h o o d A s t h m a : A Critical R e v i e w of the
Literatura. Pediatr Pulmonol. 2 0 0 0 ; 2 9 ( 3 ) : 2 2 1 - 3 4
2
(Contina)
FOSAMPRENAVIR
Formoterol
(Contina)
National A s t h m a E d u c a t i o n a n d P r e v e n t i o n P r o g r a m . Expert P a n e i R e p o r t : G u i d e l i n e s for t h e D i a g n o s i s a n d

M a n a g e m e n t of A s t h m a U p d a t e on S e l e c t e d T o p i c s - 2 0 0 2 . J Allergy Clin Immunol. 2 0 0 2 ; 1 1 0 ( 5
Suppl}:S141-219.
Fosamprenavir
Sinnimos Fosamprenavir calcico; GW433908G
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH en combinacin con otros agentes
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes con tres agentes
antirretrovirales).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fosamprenavir, amprenavir o cualquier
componente de la frmula; tratamiento concurrente con cisaprida, dihidroergotamina,
ergonovina, ergotamina, metilergonovina, pimozida, midazolam o triazolam; si el
fosamprenavir se administra con ritonavir, la flecainida y la propafenona tambin
estn contraindicadas.
Advertencias El fosamprenavir (un profrmaco de amprenavir) es un inhibidor
potente de la isoenzima CYP3A4, que interacta con numerosos medicamentos. A
causa de las interacciones graves o que ponen en peligro la vida, algunos frmacos
estn contraindicados (vanse Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas)
y los siguientes requieren vigilancia de niveles sricos si se administran en forma
concomitante con fosamprenavir: amiodarona, lidocana sistmica, antidepresivos
tricclicos y quinidina. Su uso concurrente con rifampicina, hierba de San Juan o
ciertos agentes hipollpemiantes (lovastatina, sinvastatina) no es recomendable.
Pueden ocurrir reacciones cutneas graves y potencialmente mortales (que incluyen
sndrome de Stevens-Johnson); suspender el fosamprenavir en pacientes que
desarrollan exantemas graves que ponen en peligro la vida o en aqullos con
exantemas moderados y sntomas sistmicos. Se informan episodios de hemorragia
espontnea en pacientes con hemofilia tipos A y B que reciben inhibidores de la
proteasa. En individuos con infeccin por VIH que reciben inhibidores de la proteasa
se refiere aparicin de diabetes mellitus, exacerbaciones de sta e hiperglucemia.
Pueden ocurrir elevaciones significativas de triglicridos y colesterol sricos cuando
el fosamprenavir se administra en combinacin con ritonavir (vigilar y manejar de
manera adecuada).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diabetes mellitus, alergia a
sulfonamidas (el fosamprenavir es una sulfonamida) o hemofilia. Emplear con
precaucin y disminuir la dosis en individuos con disfuncin heptica, personas con
coinfeccin por virus de hepatitis B o C, y aquellos con elevacin basal de enzimas
hepticas con teraputica a base de fosamprenavir. Se observa redistribucin y
acumulacin de grasa corporal [es decir, obesidad central, consuncin perifrica y
facial, crecimiento de los senos, crecimiento de la grasa dorsocervical (giba de
bfalo) y apariencia cushingoide] en quienes reciben agentes antirretrovirales (an
no se establece una relacin causal). Los pacientes con VIH pueden presentar
sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a
infecciones oportunistas residuales o indolentes) durante el tratamiento inicial o con
una combinacin de agentes antirretrovirales; este sndrome podra requerir una
evaluacin ms profunda del paciente y tratamiento.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: depresin o trastornos del estado de nimo (8%), cefalea
(19%), fatiga (10%)
Dermatolgicas: exantema (19 a 35%; por lo general leve o moderada,
maculopapular, algunas veces pruriginoso; inicio promedio: 11 das; duracin
promedio: 13 das); exantema grave o potencialmente mortal, inclusive sndrome
de Stevens-Johnson (< 1% de los pacientes; vase Advertencias); prurito (7%)
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipertrigliceridemia (0 a 6%), elevacin de
lipasa srica (8%); diabetes de reciente aparicin, exacerbacin de diabetes
mellitus, cetoacidosis, elevacin de fosfocinasa de creatina srica, redistribucin y
acumulacin de grasa corporal (vase Precauciones)
Gastrointestinales: nusea (39%), vmito (16%), diarrea (34%), dolor abdominal
(5%)
FOSAMPRENAVIR
Hematolgicas: hemorragia espontnea en hemoflicos, neutropenia (3%), anemia
hemoltica
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas (6%)
Neuromusculares y esquelticas: parestesia peribucal (2%)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C9 (menor),
CYP3A4 (mayor) y CYP3A5 (menor), del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas
CYP2C19 (dbil) y CYP3A4 (fuerte).
El fosamprenavir puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y causar
efectos adversos graves o en potencia mortales: cisaprida, dihidroergotamina,
ergonovina, ergotamina, metilergonovina, pimozida, midazolam y triazolam (la
teraputica concurrente con estos frmacos y fosamprenavir est contraindicada).
Nota: si fosamprenavir y ritonavir se usan de forma concomitante, la flecainida y la
propafenona tambin estn contraindicadas; el fosamprenavir puede aumentar los
efectos txicos de amiodarona, lidocana, quinidina, warfarina, ciclosporina,
tacrolimus, rapamicina y antidepresivos tricclicos (es necesario vigilar los niveles
sricos de estos medicamentos); el fosamprenavir puede aumentar los niveles
sricos de bepridil y ocasionar arritmias cardiacas que ponen en peligro la vida (usar
con cautela, vigilar estrechamente); el fosamprenavir puede aumentar de manera
significativa los niveles de rifabutina y su metabolito (la dosis de rifabutina debe
disminuirse por lo menos a V2 de la dosis recomendada cuando se usa en
combinacin con fosamprenavir, y por lo menos 75% cuando se administra en
combinacin con ritonavir). El fosamprenavir puede aumentar los niveles sricos o la
toxicidad de ketoconazol, itraconazol, bloqueadores de canales del calcio,
benzodiacepinas, trazodona (emplear con cautela; considerar reduccin de la dosis
de trazodona), agentes para disminuir el colesterol (aumento del riesgo de miopata y
rabdomilisis; el uso concurrente de lovastatina o sinvastatina no es recomendable;
administrar la dosis ms baja posible de atorvastatina y vigilar de cerca al paciente,
considerar el uso de pravastatna, fluvastatina o rosuvastatina en forma concurrente
a fosamprenavir), sildenafil u otros inhibidores de la enzima 5-fosfodiesterasa
(PDE-5) (usar dosis menores de sildenafil u otros inhibidores de la enzima PDE-5).
El ritonavir aumenta de manera significativa los niveles sricos de fluticasona y
puede producir efectos glucocorticoides sistmicos (es decir, sndrome de Cushing y
supresin suprarrenal); se espera que fosamprenavir ms ritonavir usados con
fluticasona tengan el mismo efecto; la administracin concurrente del fosamprenavir
ms ritonavir con fluticasona no se recomienda, a menos que sus beneficios sean
mayores que sus riesgos; el empleo del fosamprenavir puede aumentar los niveles
sricos de fluticasona (usar con cautela; considerar un agente alternativo, en
especial para uso prolongado).
La rifampicina reduce de manera significativa las concentraciones plasmticas del
amprenavir y no deben usarse juntos. Los anticonceptivos hormonales (p. ej.,
etinilestradiol/noretindrona) disminuyen los niveles sricos de amprenavir; puesto
que tambin las concentraciones hormonales pueden alterarse, los agentes
anticonceptivos hormonales no deben usarse de forma concurrente (se recomienda
anticoncepcin no hormonal). La metadona puede disminuir los niveles sricos de
amprenavir (considerar un agente antirretroviral alternativo); el fosamprenavir puede
disminuir los niveles plasmticos de metadona (podra requerirse aumentar la dosis
de sta). Es posible que el fosamprenavir reduzca los niveles sricos de delavirdina y
ocasione prdida de la respuesta virolgica y posible resistencia a delavirdina (el uso
concomitante de amprenavir y delavirdina no se recomienda). El fosamprenavir
puede disminuir los niveles sricos de atazanavir (an no se establece un ajuste de
dosis adecuado).
La hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede disminuir de modo
considerable los niveles de amprenavir y su empleo concurrente no se recomienda.
Efavirenz y nevirapina disminuyen significativamente los niveles sricos de
amprenavir; la coadministracin de fosamprenavir con efavirenz o nevirapina sin
dosis de refuerzo de ritonavir no se recomienda. Nota: el fosamprenavir aumenta los
niveles sricos de nevirapina. Saquinavir, lopinavir con ritonavir, dexametasona,
fenobarbitai, fenitona, carbamacepina, histamina y antagonistas de receptores H
pueden disminuir los niveles de amprenavir. Nota: es posible administrar inhibidores
de la bomba de protones al mismo tiempo que fosamprenavir sin afectar los niveles
sricos de amprenavir. tndinavir, nelfinavir, ritonavir pueden aumentar el nivel de
amprenavir.
El alimento no afecta de manera significativa su absorcin.
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente en envase bien cerrado.
Mecanismo de accin El fosamprenavir se convierte rpidamente en amprenavir in
vivo. El amprenavir es un inhibidor de la proteasa que acta hacia el final del proceso
(Contina)
2
FOSAMPRENAVIR
Fosamprenavir
(Contina)
de replicacin del VIH, despus de que el virus entra en el ncleo de la clula. El

amprenavir se fija al sitio de actividad de la proteasa e inhibe la actividad de esta
enzima, con lo que evita la separacin de los precursores de la poliprotena viral
(gag-pol), necesaria para formar las protenas funcionales individuales que se
encuentran en el VIH infectante; esto da como resultado la formacin de partculas
virales inmaduras, no infectantes.
Farmacocintica
Unin a protenas: 90%; sobre todo glucoprotena acida alfa,; su fijacin depende de
la concentracin
Metabolismo: el fosamprenavir en un profrmaco de amprenavir; el fosamprenavir se
hidroliza con rapidez en amprenavir y fosfato inorgnico, mediante fosfatasas
celulares en el epitelio intestinal conforme se absorbe; el amprenavir se metaboliza
en el hgado a travs del sistema de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450;
tambin ocurre glucuronidacin de metabolitos oxidados
Biodisponibilidad: an no se establece
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (dosis nica): promedio: 2.5
h; intervalo: 1.5 a 4 h
Eliminacin: excrecin mnima del frmaco sin cambios en orina (1%) y heces; 75%
de la dosis se excreta como metabolitos a travs de los conductos biliares hacia
las heces, y 14% como metabolitos en la orina
Recin nacidos y lactantes: su empleo no est aprobado; las dosis adecuadas se
desconocen
Nios: su empleo no est aprobado; las dosis adecuadas se desconocen; estudios
clnicos en proceso
Pacientes sin tratamiento antirretroviral previo:
Rgimen sin refuerzo (es decir, rgimen sin ritonavir): 1 400 mg de
fosamprenavir dos veces al da
Regmenes con refuerzo de ritonavir:
Rgimen una vez al da: 1 400 mg de fosamprenavir una vez al da ms 200
mg de ritonavir una vez al da
Rgimen dos veces al da: 700 mg de fosamprenavir dos veces al da ms 100
mg de ritonavir dos veces al da
Pacientes que ya han recibido inhibidores de la proteasa: 700 mg de
fosamprenavir dos veces al da ms 100 mg de ritonavir dos veces al da. Nota:
la dosificacin de fosamprenavir una vez al da no se recomienda en pacientes
que ya han recibido inhibidores de la proteasa
Adultos:
Teraputica concomitante con efavirenz: Nota: slo deben usarse regmenes
reforzados con ritonavir cuando se administra efavirenz en combinacin con
fosamprenavir
Rgimen una vez al da: 1 400 mg de fosamprenavir una vez al da ms 300 mg
de ritonavir una vez al da
mg de ritonavir dos veces al da. Nota: no se requieren cambios de la dosis de
ritonavir cuando los pacientes reciben efavirenz y dosificacin dos veces al da
de fosamprenavir con ritonavir
Teraputica concomitante con nevirapina: Nota: slo deben usarse regmenes
reforzados con ritonavir cuando se administra nevirapina en combinacin con
fosamprenavir
Rgimen una vez al da: an no se estudia
mg de ritonavir dos veces al da.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ajustar la dosis
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela; adultos: regmenes sin
refuerzo:
Disfuncin leve o moderada (calificacin de Child-Pugh 5 a 8): reducir la dosis de
fosamprenavir a 700 mg dos veces al da (sin ritonavir)
Disfuncin grave (calificacin de Child-Pugh 9 a 12): no se recomienda su empleo
Nota: no existen recomendaciones para ajuste de dosis en pacientes que reciben
ritonavir y fosamprenavir
Administracin Puede administrarse sin relacin con los alimentos; no administrar
de manera concurrente con anticidos ni presentaciones amortiguadas de otros
medicamentos (espaciar su administracin 1 h).
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de exantema o efectos adversos;
glucosa srica, triglicridos, colesterol, enzimas hepticas, biometra hemtica
completa con diferencial, recuento de clulas CD4+, carga viral.
FOSCARNET
I n f o r m a c i n para el paciente Informar al mdico si se tiene alergia a las sulfas; el
fosamprenavir no cura el VIH. Notificar al mdico de inmediato si aparece erupcin
cutnea; algunos medicamentos no deben tomarse con fosamprenavir; informar al
mdico el uso de otros frmacos, medicamentos de venta sin receta y productos de
herbolaria y naturistas; evitar la hierba de San Juan. Tomar el fosamprenavir todos
los das como se indique; no cambiar su dosis ni suspenderlo sin consejo mdico; si
se omite una dosis, tomarla tan pronto como sea posible, despus regresar al
esquema de dosificacin normal; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
incluyen aumento de la grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede ocurrir una prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
I n f o r m a c i n adicional Se encuentra en investigacin una suspensin de 50 mg/mL.
Una tableta de 700 mg de fosamprenavir calcico es aproximadamente equivalente a
600 mg de amprenavir.
especfico.
Tabletas, sal calcica: 700 mg
Suspensin oral, sal calcica: 50 mg/mL (225 mL)
Referencias
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t h e U s e of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric H I V I n f e c t i o n . C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e del 2 0 0 5 e n :
W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a ! M a n a g e m e n t o f H I V - ! n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s for
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I n f o r m a t i o n . C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e del 2 0 0 5 e n : h t t p : / / w w w . a i d s i n f o . n i h . g o v
Fosamprenavir calcico vase Fosamprenavir en la pgina 734
Foscarnet
S i n n i m o s cido fosfonofrmico; Fosfonoformato; PFA
Categora t e r a p u t i c a Agente antiviral parenteral
Uso Alternativa de gancicovir para el tratamiento de infecciones por citomegalovirus
(CMV); teraputica de retinitis por CMV en pacientes con sndrome de
inmunodeficiencia adquirida; tratamiento de infecciones mucocutneas por virus
herpes simple refractarias a aciclovir en pacientes inmunocomprometidos, e
infecciones por herpes zster refractarias a aciclovir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al foscarnet o cualquier componente de la
frmula; D < 0.4 mL/kg/min.
A d v e r t e n c i a s La mayora de los pacientes que se tratan con foscarnet presenta cierto
grado de disfuncin renal; la disfuncin renal puede presentarse en cualquier
momento y suele ser reversible en el transcurso de una semana de ajustar la dosis o
suspender el tratamiento; sin embargo, varios pacientes murieron por insuficiencia
renal en el transcurso de cuatro semanas de suspender el foscarnet. Este ltimo se
deposita en dientes y huesos de animales jvenes en crecimiento; afecta de manera
adversa el desarrollo del esmalte dental en ratas; su seguridad y eficacia en nios
an no se estudian.
cr
Seis a 30% de los pacientes experimenta desequilibrios electrolticos (hipocalcemia,

calcio ionizado bajo, hipofosfatemia o hiperfosfatemia, hipopotasemia o
hipomagnesemia). Los pacientes con calcio ionizado bajo pueden presentar
hormigueo pebucal, adormecimiento, parestesias, tetania y convulsiones. Los
factores de riesgo de convulsiones incluyen neutropenia, deficiencia de la funcin
renal e hipocalcemia.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal, individuos con
alteraciones electrolticas, y aqullos con anormalidades neurolgicas o cardiacas;
ajustar la dosis en pacientes con deterioro de la funcin renal; suspender el
tratamiento en adultos si la creatinina srica es > 2.9 mg/dL; el tratamiento puede
reiniciarse cuando la creatinina srica es < 2 mg/dL.
(Contina)
FOSCARNET
Foscarnet
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, palpitaciones, dolor torcico, anormalidades
electrocardogrficas, hipotensin, rubor, arritmias
Sistema nervioso central: fatiga, fiebre, cefalea, convulsiones, alucinaciones, mareo,
agitacin, amnesia, depresin
Endocrinas y metablicas: hipocalcemia, hipomagnesemia, hipopotasemia,
hiperosfatemia o hipofosfatemia, prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, pancreatitis, anorexia, constipacin,
dispepsia, estomatitis
Genitourinarias: ulceracin vulvovaginal, ulceracin del epitelio peniano, disuria,
trastorno uretral
Hematolgicas: disminucin de la hemoglobina y el hematcrito, leucopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, colecistitis, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, parestesias, temblor
Oculares: dolor ocular, conjuntivitis
Renales: aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica, poliuria, oliguria,
insuficiencia renal, proteinuria
Respiratorias: tos, disnea, broncoespasmo
Interacciones medicamentosas Pentamidina (hipocalcemia aditiva); ciclosporina,
aminoglucsidos, anfotericina B (nefrotoxicidad aditiva); ciprofloxacina (aumenta su
potencial convulsivo).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; su refrigeracin puede causar
cristalizacin del frmaco; incompatible con glucosa > al 30%, soluciones IV que
contienen calcio, magnesio, vancomicina, nutricin parenteral total.
Mecanismo de accin Anlogo de pirofosfato que inhibe la sntesis de ADN, por
interferencia con la polimerasa de ADN y la transcriptasa reversa virales.
Farmacocintica
Distribucin V : adultos: 0.6 L/kg; hasta 20% de la dosis IV acumulativa puede
depositarse en hueso
Vida media: plasmtica: adultos: 2 a 4.5 h
Eliminacin: 80 a 90% se excreta sin modificar en la orina
Dosificacin usual Nios y adultos: IV:
Retinitis por CMV: tratamiento de induccin: 180 mg/kg/da en fracciones cada 8 h,
durante 14 a 21 das
Teraputica de mantenimiento: 90 a 120 mg/kg/da por infusin nica una vez al da
Infeccin por virus herpes simple resistente a aciclovir: 40 mg/kg/dosis cada 8 h, o 40
a 60 mg/kg/dosis cada 12 h por tres semanas o hasta que la lesin cicatrice; la
repeticin del tratamiento puede ocasionar desarrollo de resistencia
Dosificacin en caso de disfuncin renal: vanse los cuadros
Administracin Parenteral: la solucin de 24 mg/mL puede administrarse sin dilucin
adicional cuando se utiliza un catter venoso central para infusin; para la
administracin en una vena perifrica la solucin debe diluirse con solucin salina
normal o de glucosa al 5% hasta una concentracin que no exceda 12 mg/mL;
administrar por infusin a una velocidad no mayor de 60 mg/kg/dosis durante 1 h, o
120 mg/kg/dosis en el transcurso de 2 h
Parmetros para vigilancia Creatinina, calcio, fsforo, potasio y magnesio sricos;
hemoglobina, hematcrito, exmenes oftalmolgicos.
Intervalo de referencia Teraputica para CMV: 150 ug/mL
informacin para el paciente Informar adormecimiento en extremidades,
parestesias, hormigueo peribucal o convulsiones.
d
Teraputica de mantenimiento
(mL/kg/min)
i 1.4
1 a 1.4
0.8-1
0.6 a 0.8
0.5 a 0.6
0.4 a 0.5
< 0.4
mg/kg
90 a 120 c/24 h
70 a 90 c/24 h
50 a 65 c/24 h
80 a 105 c/48 h
60 a 80 c/48 h
50 a 65 c/48 h
No es recomendable
Tratamiento de induccin
(mL/kg/min)
> 1.6
1.5
1.4
1.3
1.2
1.1
1
0.9
0.8
0.7
0.6
0.5
0.4
mg/kg/8 h
60
56.5
53
49.4
45.9
42.4
38.9
35.3
31.8
28.3
24.8
21.2
17.7
Implicaciones para la atencin de enfermera Proporcionar hidratacin

adecuada con soluciones salina normal o glucosada al 5% antes del tratamiento y
durante el mismo, a fin de minimizar su nefrotoxicidad.
especfico.
Solucin inyectable, como sal sdica: 24 mg/mL (250 mL, 500 mL)
Referencias
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Fosfato
Presentaciones
Cpsulas:
Neutra-Phos-K: 250 mg de fsforo [8 mmol] y 556 mg de potasio[14.25 mEq] por
cpsula
Neutra-Phos-K: 250 mg de fsforo [8 mmol], 278 mg de potasio [7.125 mEq] y
164 mg de sodio (7.125 mEq] por cpsula
Enema:
Fleet Enema: 6 g de fosfato de sodio y 16 g de blfosfato de sodio por 100 mL
(67.5 mL, unidad de enema peditrico; 135 mL, unidad de enema para adulto)
Solucin inyectable:
3 mmol de fosfato (como fosfato de potasio) y 4.4 mEq de potasio por mL (15
mL)
3 mmol de fosfato (como fosfato de sodio) y 4 mEq de sodio por mL (15 mL)
Polvo:
Neutra-Phos-K: 250 mg de fsforo [8 mmol] y 556 mg de potasio [14.25 mEq] por
paquete
Neutra-Phos-K: 250 mg de fsforo [8 mmol], 278 mg de potasio [7.125 mEq] y
164 mg de sodio [7.125 mEq] por paquete
Solucin, oral:
Fleet Phospho-Soda: 4 mmol/mL de fosfato; 18 g de fosfato de sodio y 48 g de
bisfostato de sodio por 100 mL (30 mL, 45 mL, 90 mL, 237 mL) (96.4 mEq sodio/
20 mL)
Tabletas:
K-Phos M.F.: 125.6 mg de fsforo [4 mmol], 44.5 de potasio [1.1 mEq] y 67 mg
de sodio [2.9 mEq]
K-Phos Neutral: 250 mg de fsforo [8 mmol], 45 mg de potasio [1.1 meq] y 298
mg de sodio [13 mEq] por tableta
K-Phos No. 2: 250 mg de fsforo [8 mmol], 88 de potasio [2.3 mEq] y 134 mg de
sodio [5.8 mEq]
K-Phos Original: 114 mg de fsforo [3.7 mmol] y 144 mg de potasio [3.7 mEq] por
tableta
(Contina)
FOSFATO DE POTASIO
Fosfato
(Contina)
&
Uro-KP-Neutral : 250 mg de fsforo [8 mmol], 49.4 mg de potasio [1.27 mEq] y

250.5 mg de sodio [10.9 mEq]
Fosfato de clindamicina vase Clindamicina en la pgina 373
Fosfato de clindamicina y perxido de benzolo vase Clindamicina y perxido de
benzolo en la pgina 376
Fosfato de cloroquina vase Cloroquina en la pgina 402
Fosfato de codena vase Codena en la pgina 416
Fosfato de codena y clorhidrato de prometazina vase Prometazina y codena en
la pgina 1309
Fosfato de disopramida vase Disopiramida en la pgina 517
Fosfato de fludarabina vase Fludarabina en la pgina 692
Fosfato de potasio
S i n n i m o s Fosfato monopotsico
Categora t e r a p u t i c a Complemento electroltico oral; Complemento electroltico
parenteral; Sal de fosfato; Sal de potasio
Uso Tratamiento y prevencin de hipofosfatemia; fuente de fosfato para grandes
volmenes de lquidos IV.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a las sales de fosfato o cualquier componente
de la frmula; hiperfosfatemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, hipomagnesemia,
insuficiencia renal grave, traumatismo tisular intenso, calambres por calor,
insuficiencia cardiaca congestiva, pacientes con clculos renales de fosfato.
A d v e r t e n c i a s Las formulaciones parenterales de sales de potasio slo deben
administrarse a pacientes con flujo urinario adecuado; es necesario diluirlas antes de
su empleo IV, y deben infundirse despacio (vase Administracin); los pacientes
deben someterse a monitoreo cardiaco durante las infusiones intermitentes.
Precauciones Usar con cautela en individuos con insuficiencia renal, aqullos que
reciben frmacos ahorradores de potasio, personas con insuficiencia suprarrenal,
cirrosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, edema, arritmias, bloqueo cardiaco, paro cardiaco
Sistema nervioso central: tetania, confusin, convulsiones, mareo, cefalea
Endocrinas y metablicas: hiperfosfatemia, hiperpotasemia, hipocalcemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, flatulencia (uso oral)
Local: flebitis (uso parenteral)
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, dolor seo, artralgias, debilidad,
calambres
Manifestaciones clnicas de hipofosfatemia:
Neuromusculares: debilidad muscular, anorexia, temblor, parestesias,
convulsiones, coma, hiporreflexia, irritabilidad, disestesias, anormalidades en el
EEG, cardiorniopata, insuficiencia respiratoria, incapacidad para el retiro del
ventilador
Hematolgicas: rabdomilisis, anemia hemoltica, reduccin de la'liberacin de
oxgeno, disminucin de quimiotaxis, fagocitosis y sobrevivencia plaquetaria;
mioglobinuria, trombocitopenia
Musculoesquelticas: osteomalacia, artralgias, fracturas en terreno patolgico
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s No administrar por va oral al mismo tiempo que
anticidos que contengan aluminio y magnesio o sucralfato, que pueden actuar como
quelantes de fosfato; el empleo de fosfato de potasio con diurticos ahorradores de
potasio, inhibidores de la ECA o sustitutos de sal puede conducir a hiperpotasemia.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Evtese administrar con oxalatos (es decir, moras,
nueces, chocolate, frijol, apio, jitomate) o alimentos que contengan fitatos (p. ej.,
salvado, trigo entero).
Estabilidad Las sales de fosfato se precipitan cuando se mezclan con sales de calcio;
su solubilidad mejora en las mezclas de nutricin parenteral que contienen
aminocidos; verificar con el mdico para determinar su compatibilidad.
M e c a n i s m o de a c c i n El fsforo es un mineral esencial, que suele encontrarse en la
naturaleza combinado con oxgeno, en forma de fosfato. Participa en la sntesis
sea, el metabolismo de calcio, como parte de las molculas que regulan incontables
coenzimas, pasos en la cascada de coagulacin y funciones del sistema
inmunolgico. Es componente de la bicapa llpdica de las membranas celulares en
forma de fosfolpidos, y de otros compuestos intracelulares como cidos nucleicos y
nucleoprotenas. Acta como regulador para el mantenimiento del pH en plasma y
orina.
Farmacocintica
Eliminacin: las formulaciones orales se excretan en heces; las IV en orina, pero ms
de 80 a 90% de la dosis se reabsorbe en el rion
Dosificacin usual Nota: considerar la aportacin de potasio para determinar la
restitucin adecuada de fosfato
Fsforo - RDA y requerimiento estimado promedio (REP)
0 a 6 meses:
REP: 3.2 mmol/da (ingesta adecuada, Al)
7 a 12 meses:
REP: 8.9 mmol/da (Al)
1 a 3 aos:
RDA: 14.8 mmol/da
REP: 12.3 mmol/da
4 a 8 aos:
RDA: 16.1 mmol/da
REP: 13.1 mmol/da
9 a 18 aos:
RDA: 40.3 mmol/da
REP: 34 mmol/da
19 a 30 aos:
RDA: 22.6 mmol/da
REP: 18.7 mmol/da
Hipofosfatemia: la hipofosfatemia no necesariamente implica deplecln de fsforo.
sta puede ocurrir en presencia de fosfato corporal total bajo, normal o alto, y por
tanto la deplecin de fosfato puede ocurrir con niveles normales, bajos o elevados
de fosfato en suero (Gaasbeek, 2005). Es difcil proporcionar lineamientos
concretos para el tratamiento de la hipofosfatemia grave, porque el grado de la
deficiencia total corporal y la respuesta a la teraputica son difciles de predecir.
Las dosis agresivas de fosfato pueden conducir a elevacin transitoria en suero
seguida por redistribucin en los compartimientos intracelulares del tejido seo. Se
han estudiado diversos regmenes para la restitucin de fosfato en adultos.
Aunque los esquemas siguientes slo se han estudiado en pacientes adultos,
muchas Instituciones los utilizan en nios con seguridad y xito.
Las dosis IV pueden incorporarse en los lquidos IV .de mantenimiento del paciente;
la Infusin IV intermitente debe reservarse para situaciones de deplecin grave.
Nota: las dosis se indican como mmol de fosfato (vase tambin Informacin
adicional)
Infusin IV intermitente: se recomienda la va IV para la restitucin en
hipofosfatemia grave, porque las dosis altas de fosfato oral pueden causar
diarrea y su absorcin intestinal puede ser poco confiable.
Nios y adultos: Nota: no hay estudios prospectivos de restitucin parenteral de
fosfato en nios. Los siguientes lineamientos basados en el peso para la
dosificacin en adultos pueden emplearse con precaucin en pacientes
peditricos. Los lineamientos difieren con base en el grado de enfermedad, el
uso de nutricin parenteral total (NPT) y la gravedad de la hipofosfatemia
Lineamientos generales para restitucin (Lentz, 1978): Nota: la dosis Inicial
puede incrementarse 25 a 50%> si el paciente presenta sintmas de
hipofosfatemia, y reducirse 25 a 50% si hay hipercalcemia
Dosis baja: 0.08 mmol/kg durante 6 h; usar si las prdidas son recientes y no
hay complicaciones
Dosis media: 0.16 a 0.24 mmol/kg durante 4 a 6 h; emplear si la concentracin
de fsforo srico es de 0.5 a 1mg/dL (0.16 a 0.32 mmol/L)
Dosis alta: 0.36 mmol/kg durante 6 h; administrar si fsforo srico < 0.5 mg/dL
(< 0.16 mmol/L)
Pacientes que reciben NPT (Clark, 1995):
Dosis baja: 0.16 mmol/kg en 4 a 6 h; usar si el fosfato en suero es de 2.3 a 3
mg/dL (0.73 a 0.96 mmol/L)
Dosis media: 0.32 mmol/kg en 4 q 6 h; emplear si el fsforo en suero es de 1.6
a 2.2 mg/dL (0.51 a 0.72 mmol/L)
Dosis alta: 0.64 mmol/kg en 8 a 12 h; administrar si fsforo en suero es < 1.5
mg/dL (< 0.5 mmol/L)
Pacientes adultos con traumatismo y enfermedad crtica que reciben NPT
(Brown, 2006):
Dosis baja: 0.32 mmol/kg en el transcurso de 4 a 6 h; usar si el nivel de fsforo
en suero es de 2.3 a 3 mg/dL (0.73 a 0.96 mmol/L)
Dosis media: 0.64 mmol/kg en el transcurso de 4 a 6 h; emplear si el nivel de
fsforo en suero es 1.6 a 2.2 mg/dL (0.51 a 0.72 mmol/L)
Dosis alta: 1 mmol/kg en el transcurso de 8 a 12 h; administrar si fsforo en
suero es < 1.5 mg/dL (< 0.5 mmol/L)
(Contina)
FOSFATO DE POTASIO
Fosfato de potasio (Contina)

Mtodo alternativo en pacientes con enfermedad crtica (Kingston, 1985):
Dosis baja: 0.25 mmol/dosis durante 4 h; usar si ei fsforo en suero es de 0.51
a 1 mg/dL (0.16 a 0.32 mmol/L)
Dosis media: 0.5 mmol/kg durante 4 h; emplear si el nivel de fsforo en suero
es < 0.5 mg/dL (< 0.16 mmol/L)
Adultos: 15 mmol/dosis durante 2 h; administrar si el fsforo en suero es < 2 mg/dL
(0.65 mmol/L); puede repetirse a intervalos de 6 a 8 h (por lo menos 6 h por
dosis) si el fsforo en suero es < 2 mg/dL (0.65 mmol/L); no exceder 45 mmol/24
h (Rosen, 1995)
Mantenimiento:
Nios:
IV:
Neonatos: 0.8 a 1.5 mmol/kg/da
Lactantes y nios < 25 kg: 0.5 a 1.5 mmol/kg/da
Nios de 25 a 45 kg: 0.5 a 1 mmol/kg/da
Oral: 2 a 3 mmol/kg/da en varias dosis (incluyendo la ingesta en la dieta; vase
Adultos:
IV: 50 a 70 mmol/da
Oral: 50 a 150 mmol/da divididos en fracciones (incluyendo la ingesta en la
dieta; vase Informacin adicional)
Administracin
Oral: administrar con alimentos para reducir el riesgo de diarrea; ei contenido de un
paquete debe diluirse en 75 mL de agua antes de administrarse; las tabletas
debern tomarse con un vaso entero de agua; mantener Ingesta adecuada de
lquidos
Parenteral: para infusin IV Intermitente: lnea perifrica: diluir hasta una
concentracin mxima de 0.05 mmol/mL; catter central: diluir hasta una
concentracin mxima de 0.12 mmol/mL (las concentraciones mximas se
determinan tomando en cuenta las concentraciones mximas de potasio);
velocidad mxima de Infusin: 0.6 mmol/kg/h. No infundir con lquidos IV que
contengan calcio.
Parmetros para vigilancia Potasio, calcio, fsforo sricos; funcin renal; reflexla;
monitoreo cardiaco (cuando se necesite infusin intermitente o restitucin IV de
potasio en dosis altas).
Intervalo de referencia Nota: se observa una variacin diurna con las cifras
mnimas a las 11 AM, la meseta a las 4 PM y el mximo al nielar la noche
(Gaasbeek, 2005); 1 mmol/L de fosfato = 3.1 mg/dL de fsforo
Recin nacidos: 4.2 a 9 mg/dL de fsforo (1.36 a 2.91 mmol/L de fosfato)
6 semanas a 18 meses: 3.8 a 6.7 mg/dL de fsforo (1.23 a 16 mmol/L de fosfato)
18 meses a 3 aos: 2.9 a 5.9 mg/dL de fsforo (0.94 a 1.91 mmol/L de fosfato)
3 a 15 aos: 3.6 a 5.6 mg/dL de fsforo (1.16 a 1.81 mmol/L de fosfato)
> 15 aos: 2.5 a 5 mg/dL de fsforo (0.81 a 1.62 mmol/L de fosfato)
Hlpofosfatemia:
Moderada: 1 a 2 mg/dL de fsforo (0.32 a 0.65 mmol/L de fosfato)
Grave: < 1 mg/dL de fsforo (< 0.32 mmol/L de fosfato)
Informacin adicional Cada milimol de fosfato contiene 31 mg de fsforo elemental;
1 mmol/L de fosfato = 3.1 mg/dL de fsforo. La leche de vaca es una buena fuente de
fosfato, con 1 mg/mL de fosfato elemental (0.032 mmol).
Cuando se redactan las indicaciones para uso de fosfato IV ocurre una confusin
considerable relacionada con el uso de milimoles (mmol) versus miliequivalentes
(mEq) para expresar los requerimientos de fosfato. Dado que el fosfato inorgnico
existe como aniones mono y dibsicos, y la mezcla de valencias depende del pH, las
indicaciones en mEq no son confiables y pueden conducir a errores graves de
dosificacin. Adems, el fosfato IV est disponible como sales de sodio o de potasio;
en consecuencia, el contenido de estos cationes debe tomarse en cuenta cuando se
indique fosfato. Las unidades ms confiables para ordenar fosfato IV son los
milimoles, especificando a continuacin la sal de potasio o sodio.
especfico.
Inyeccin, solucin: 4.4 mEq de potasio y 3 mmol/mL de fsforo (5 mL, 15 mL, 50
mL) [equivalente a 170 mg de potasio y 285 mg de fosfato/mL]
Polvo para solucin oral [sobre] (Neutra-Phos-K): fosfato de potasio monobsico y
fosfato de potasio dibsico/sobre (100s) [equivalente a 556 mg de potasio
elemental (14.2 mEq) y 250 mg de fsforo/sobre; sin sodio ni azcar; sabor frutas]
Referencias
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Fosfato de potasio y fosfato de sodio

Sinnimos Fosfato sdico y fosfato potsico
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Sal de fosfato; Sal de
potasio; Sal de sodio
Uso Tratamiento y prevencin de hipofosfatemia; teraputica a corto plazo de
constipacin.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fosfato (sales) o cualquier componente de la
frmula; hiperfosfatemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, hipomagnesemia,
hipernatremia, Insuficiencia renal grave, traumatismo intenso en tejidos, calambres
por calor, Insuficiencia cardiaca congestiva, pacientes con clculos renales de
fosfato.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia renal, quienes reciben
frmacos ahorradores de potasio (sales de potasio), individuos con insuficiencia
renal, cirrosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, edema, arritmias, bloqueo cardiaco, paro cardiaco
Sistema nervioso central: tetania, confusin, convulsiones, mareo, cefalea
Endocrinas y metablicas: hiperfosfatemia, hlperpotasemia, hipocalcemia,
hipernatremia
calambres
Interacciones medicamentosas No administrar por va oral al mismo tiempo que
quelantes de fosfato; el empleo de fosfato de potasio con diurticos ahorradores de
potasio, inhibidores de la ECA o sustitutos de sal puede conducir a hiperpotasemia.
Interaccin con alimentos Evtese administrar con oxalatos (es decir, moras,
nueces, chocolate, frijol, apio, jitomate) o alimentos que contengan Batos (p. ej.,
Mecanismo de accin El fsforo es un mineral esencial, que suele encontrarse en la
coenzimas, pasos en la cascada de coagulacin y funciones del- sistema
inmunolgico. Es componente de la bicapa lipdica de las membranas celulares en
forma de fosfolpidos, y de otros compuestos ntracelulares como cidos nucleicos y
nucleoprotenas. Acta como regulador para el mantenimiento dei pH en plasma y
orina. Cuando se administra por va oral o rectal como laxante, ejerce efecto
osmtico en el Intestino delgado, mediante atraccin de agua hacia la luz Intestinal,
produccin de distensin, y promocin de peristalsls y evacuacin.
Farmacodinamia Inicio de la accin (catarsis): Oral: 3 a 6 h
Farmacocintica
Eliminacin: las formulaciones orales se excretan en heces
Dosificacin usual Nota: considerar la dosis de sodio y potasio al determinar la
restitucin adecuada de fosfato
Fsforo: oral: vase cuadro
Fsforo - RDA y requerimiento estimado promedio (REP)
0 a 6 meses:
REP: 3.2 mmol/da (Ingesta adecuada, Al)
7 a 12 meses:
REP: 8.9 mmol/da (Al)
1 a 3 aos:
RDA: 14.8 mmol/da
(Contina)
FOSFATO DE POTASIO Y FOSFATO DE SODIO
Fosfato de potasio y fosfato de sodio
(Contina)
REP: 12.3 mmol/da

4 a 8 aos:
RDA: 16.1 mmol/da
REP: 13.1mmol/da
9 a 18 aos:
RDA: 40.3 mmol/da
REP: 34 mmol/da
19 a 30 aos:
RDA: 22.6 mmol/da
REP: 18.7 mmol/da
Mantenimiento: oral:
Nios: 2 a 3 mmol/kg/da divididos en fracciones
Adultos: 50 a 150 mmol/da divididos en fracciones
Laxante: oral: Uro-KP-Neutral:
Nios < 4 aos: una cpsula o sobre (250 mg de fsforo/8 mmol) cuatro veces/da;
diluir de acuerdo con las instrucciones
Nios > 4 aos y adultos: una o dos cpsulas o sobres (250 a 500 mg de fsforo/8
a 16 mmol) cuatro veces/da; diluir segn se indica
Administracin Oral: administrar con alimentos para reducir el riesgo de diarrea; el
contenido de un paquete debe diluirse en 75 mL de agua antes de tomar el
medicamento; administrar las tabletas y cpsulas con un vaso entero de agua;
mantener ingesta adecuada de lquidos; diluir la solucin oral con un volumen Igual
de agua fra.
Parmetros para vigilancia Potasio, sodio, calcio y fsforo sricos, funcin renal,
reflejos, produccin de heces (uso como laxante).
mnimas a las 11 AM, la meseta a las 4 PM y el mximo al iniciar la noche
Hipofosfatemla:
Informacin adicional Cada mllimol de fosfato contiene 31 mg de fsforo elemental;
especfico.
Cpsulas:
Uro-KP-Neutral : fosfato de sodio monobsico, fosfato dipotsico y fosfato
disdico [equivalente a 258 mg de fsforo elemental, 262.4 mg (10.8 mEq) de
sodio y 49.4 mg (1.3 mEq) de potasio]
Polvo para la solucin oral:
Neutra-Phos, Phos-Nak: sodio monobsico, sodio dibsico y fosfato de potasio/
sobre (100 piezas) [equivalente a 250 mg de fsforo elemental, 164 mg (7.1
mEq) de sodio y 278 mg (7.1 mEq) de potasio/sobre]
Tabletas:
K-Phos MF: 155 mg de fosfato cido de potasio y 350 mg de fosfato cido de
sodio [equivalente a 125.6 mg de fsforo elemental, 67 mg (2.9 mEq) de sodio y
44.5 mg (1.1 mEq) de potasio]
K-Phos Neutral: 852 mg de fosfato de sodio dibsico, 155 mg de fosfato de
potasio monobsico y 130 mg de fosfato monobsico de sodio [equivalente a
250 mg de fsforo elemental, 298 mg (13 mEq) de sodio y 45 mg (1.1 mEq) de
potasio]
K-Phos" No. 2: 305 mg de fosfato cido de potasio y 700 mg de fosfato cido de
sodio [equivalente a 250 mg de fsforo elemental, 134 mg (5.8 mEq) de sodio y
88 mg (2.3 mEq) de potasio]
Phospha 250 Neutral: 852 mg de fosfato de sodio dibsico, 155 mg de fosfato de
potasio monobsico y 130 mg de fosfato monobsico de sodio [equivalente a
250 mg de fsforo elemental, 298 mg (13 mEq) de sodio y 45 mg (1.1 mEq) de
potasio]
Referencias
e

2005;11S(10):1094-101.
Fosfato de primaquina vase Prlmaquina en la pgina 1293
FOSFATO DE SODIO
Fosfato de sodio
parenteral; Laxante salino; Sal de sodio
Uso Tratamiento y prevencin de la hipofosfatemia; teraputica a corto plazo de
constipacin (oral/rectal); evacuacin del colon para exmenes rectales e
intestinales; fuente de fosfato en grandes volmenes de lquidos IV.
Lactancia Valorar con cautela antes de prescribir a mujeres en lactancia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a las sales de fosfato o cualquier componente
de la frmula; hiperfosfatemia, hipopotasemia, hipomagnesemia, hipernatremia,
insuficiencia renal grave, traumatismo intenso en tejidos, calambres por calor,
insuficiencia cardiaca congestiva, dolor abdominal (formulaciones rectales),
impaccin fecal (formulaciones rectales).
Advertencias El uso de > 45 mL/da de solucin de fosfato de sodio como
preparacin intestinal en adultos se vincula con desequilibrio hidroelectroltico que
conduce a deshidratacin sintomtica, insuficiencia renal, acidosis metablica,
tetania y muerte; considerar obtener valores inicial y postratamiento de electrlitos en
pacientes que reciban > 45 mL/da de solucin de fosfato de sodio.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal, insuficiencia
suprarrenal o cirrosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, edema
Sistema nervioso central: confusin, convulsiones, mareo, cefalea
Endocrinas y metablicas: hiperfosfatemia, hipocalcemia, hipernatremia,
hipomagnesemia
Locales: flebitis (uso parenteral)
calambres, tetania
Manifestaciones clnicas de hipofosfatemia:
Neuromusculares: debilidad muscular, anorexia, temblor, parestesias,
convulsiones, coma, hiporreflexia, irritabilidad, disesteslas, anormalidades en el
EEG, cardiorniopata, insuficiencia respiratoria, incapacidad para el retiro del
ventilador
Hematolgicas: rabdomilisis, anemia hemoltica, reduccin de la liberacin de
oxgeno, disminucin de quimiotaxis, fagocitosis y sobrevivencia plaquetaria;
mioglobinuria, trombocitopenia
Musculoesquelticas: osteomalacia, artralgias, fracturas en terreno patolgico
Interacciones medicamentosas No administrar por va oral al mismo tiempo que
quelantes de fosfato.
Interaccin con alimentos Evtese administrar con oxalatos (es decir, moras,
nueces, chocolate, frijol, apio, jitomate) o alimentos que contengan fitatos (p. ej.,
Estabilidad Las sales de fosfato se precipitan cuando se mezclan con sales de calcio;
su solubilidad mejora en las mezclas de nutricin parenteral que contienen
aminocidos; verificar con el mdico para determinar su compatibilidad.
Mecanismo de accin El fsforo es un mineral esencial, que suele encontrarse en la
coenzimas, pasos en la cascada de coagulacin y funciones del sistema
inmunolgico. Es componente de la bicapa lipdica de las membranas celulares en
forma de fosfolpidos, y de otros compuestos intracelulares como cidos nucleicos y
nucleoprotenas. Acta como regulador para el mantenimiento del pH en plasma y
orina. Cuando se administra por va oral o rectal como laxante, ejerce efecto
osmtico en el intestino delgado mediante atraccin de agua hacia ia luz intestinal,
produccin de distensin, y promocin de peristalsis y evacuacin.
Farmacodinamia Inicio de la accin (catarsis):
Oral: 3 a 6 h
Rectal: 2 a 5 min
Farmacocintica
Eliminacin: las formulaciones orales se excretan en heces; las IV en orina, pero ms
de 80 a 90% de la dosis se reabsorbe en el rion
Dosificacin usual
Nota: considerar la dosis de sodio al determinar la restitucin adecuada de fosfato
Fsforo: oral: vase el cuadro en la pgina siguiente
(Contina)
FOSFATO DE SODIO
Fosfato de sodio (Contina)

Fsforo RDA y requerimiento estimado promedio
(REP)
Edad
0 a 6 meses:
7 a 12 meses
1 a 3 aos
4 a 8 aos
9 a 18 aos
19 a 30 aos
RDA
(mmol/da)
_
14.8
16.1
40.3
22.6
REP
(mmol/da)
3.2
8.9
12.3
13.1
34
18.7
1
' I n g e s t a a d e c u a d a (Al)
Hipofosfatemia: la hipofosfatema no necesariamente implica deplecin de fsforo.

sta puede ocurrir en presencia de fosfato corporal total bajo, normal o alto, y por
tanto la deplecin de fosfato puede ocurrir con niveles normales, bajos o elevados
de fosfato en suero (Gaasbeek, 2005). Es difcil proporcionar lineamientos
concretos para el tratamiento de la hipofosfatemia grave, porque el grado de fa
deficiencia total corporal y la respuesta a la teraputica son difciles de predecir.
Las dosis agresivas de fosfato pueden conducir a elevacin transitoria en suero
seguida por redistribucin en los compartimientos intracelulares del tejido seo. Se
han estudiado diversos regmenes para la restitucin de fosfato en adultos.
Aunque los esquemas siguientes slo se han estudiado en pacientes adultos,
muchas Instituciones los utilizan en nios con seguridad y xito.
Las dosis IV pueden incorporarse en los lquidos IV de mantenimiento de! paciente;
la infusin IV intermitente debe reservarse para situaciones de deplecin grave.
Nota: las dosis se indican como mmol de fosfato (vase tambin Informacin
adicional)
Infusin IV intermitente: se recomienda la va IV para la restitucin en
hipofosfatemia grave, porque las dosis altas de fosfato oral pueden causar
diarrea y su absorcin intestinal puede ser poco confiable.
Nios y adultos: Nota: no hay estudios prospectivos de restitucin parenteral de
fosfato en nios. Los siguientes lineamientos basados en el peso para la
dosificacin en adultos pueden emplearse con precaucin en pacientes
peditricos. Los lineamientos difieren con base en el grado de enfermedad, el
uso de nutricin parenteral total (NPT) y la gravedad de la hipofosfatemia
Lineamientos generales para restitucin (Lentz, 1978): Nota: la dosis inicial
puede incrementarse 25 a 50% si el paciente presenta sntomas de
hipofosfatemia, y reducirse 25 a 50% si hay hipercalcemia
Dosis baja: 0.08 mmol/kg durante 6 h; usar si las prdidas son recientes y no
hay complicaciones
Dosis media: 0.16 a 0.24 mmol/kg durante 4 a 6 h; emplear si la concentracin
de fsforo srico es de 0.5 a 1 mg/dL (0.16 a 0.32 mmol/L)
Dosis alta: 0.36 mmol/kg durante 6 h; administrar si fsforo srico < 0.5 mg/dL
(<: 0.16 mmol/L)
Pacientes que reciben NPT (Clark, 1995):
Dosis baja: 0.16 mmol/kg en 4 a 6 h; usar si el fosfato en suero es de 2.3 a 3
mg/dL (0.73 a 0.96 mmol/L)
Dosis media: 0.32 mmol/kg en 4 q 6 h; emplear si el fsforo en suero es de 1.6
a 2.2 mg/dL (0.51 a 0.72 mmol/L)
Dosis alta: 0.64 mmol/kg en 8 a 12 h; administrar si fsforo en suero es < 1.5
mg/dL (< 0.5 mmol/L)
Pacientes adultos con traumatismo y enfermedad crtica que reciben NPT
(Brown, 2006):
Dosis baja: 0.32 mmol/kg en el transcurso de 4 a 6 h; usar si el nivel de fsforo
en suero es de 2.3 a 3 mg/dL (0.73 a 0.96 mmol/L)
Dosis meda: 0.64 mmol/kg en el transcurso de 4 a 6 h; emplear si el nivel de
fsforo en suero es 1.6 a 2.2 mg/dL (0.51 a 0.72 mmol/L)
Dosis alta: 1 mmol/kg en el transcurso de 8 a 12 h; administrar si fsforo en
suero es < 1.5 mg/dL (< 0.5 mmol/L)
Mtodo alternativo en pacientes con enfermedad crtica (Kingston, 1985):
Dosis baja: 0.25 mmol/dosis durante 4 h; usar si el fsforo en suero es de 0.51
a 1 mg/dL (0.16 a 0.32 mmol/L)
Dosis meda: 0.5 mmol/kg durante 4 h; emplear si el nivel de fsforo en suero
es < 0.5 mg/dL (< 0.16 mmol/L)
Adultos: 15 mmol/dosis durante 2 h; administrar si el fsforo en suero es < 2 mg/
dL (0.65 mmol/L); puede repetirse a intervalos de 6 a 8 h (por lo menos 6 h por
FOSFATO DE SODIO
dosis) si el fsforo en suero es < 2 mg/dL (0.65 mmol/L); no exceder 45 mmol/
24 h (Rosen, 1995)
Mantenimiento:
Nios:
IV:
Neonatos: 0.8 a 1.5 mmol/kg/da
Lactantes y nios < 25 kg: 0.5 a 1.5 mmol/kg/da
Nios de 25 a 45 kg: 0.5 a 1 mmol/kg/da
Oral: 2 a 3 mmol/kg/da en varias fracciones (Incluyendo la Ingesta en la dieta;
vase Informacin adicional)
Adultos:
IV: 50 a 70 mmol/da
Oral: 50 a 150 mmol/da divididos en fracciones (Incluyendo la Ingesta en la
dieta; vase Informacin adicional)
Laxante:
Oral:
Fleef Phospho-Soda : oral:
Nios de 5 a 9 aos: 5 mL como dosis nica
Nios de 10 a 12 aos: 10 mL como dosis nica
Nios > 12 aos y adultos: 20 a 30 mL como dosis nica
VisicoP: oral: debe administrarse con un vaso entero de agua
Nios de 5 a 9 aos: dos a cuatro tabletas (~ 0.9 a 1.8 g de fosfato dlbsico de
sodio y 2.4 a 4.8 g de fosfato monobsico de sodio) diarias como dosis nica
Nios de 10 a 11 aos: cuatro a nueve tabletas (~ 1.8 a 3.6 g de fosfato
dlbsico de sodio y 4.8 a 9.6 g de fosfato monobsico de sodio) diarlas como
dosis nica
Nios > 12 aos y adultos: 9 a 20 tabletas (~ 3.6 a 8.1 g de fosfato dlbsico de
sodio y 9.6 a 21.6 g de fosfato monobsico de sodio) diarlas como dosis
nica
Adultos > 18 aos: antes dla colonoscopla por fabricante: la noche anterior al
procedimiento, administrar cuatro tabletas cada 15 min, hasta una dosis total
de 20 tabletas; repetir antes del procedimiento con cuatro tabletas cada 15
min, hasta que se administre una dosis total de 40 tabletas
Rectal: Fleet Enema:
Nios de 2 a 11 aos: el contenido de un enema peditrico de 2.25 onzas como dosis
nica; puede repetirse
Nios > 12 aos y adultos: el contenido de un enema de 4.5 onzas como dosis nica;
puede repetirse
Administracin
Oral: administrar con alimentos para reducir el riesgo de diarrea; el contenido de un
paquete debe diluirse en 75 mL de agua antes de su administracin; las tabletas
deben tomarse con un vaso entero de agua; mantener ingesta adecuada de
lquidos; diluir la solucin oral con un volumen igual de agua fra
Parenteral: para infusin IV intermitente: lnea perifrica: diluir hasta una
concentracin mxima de 0.05 mmol/mL; catter central: diluir hasta una
concentracin mxima de 0.12 mmol/mL (las concentraciones mximas se
determinaron tomando en cuenta las concentraciones mximas de potasio);
velocidad mxima de infusin: 0.6 mmol/kg/h. No infundir con lquidos IV que
contengan calcio.
Parmetros para v i g i l a n c i a Sodio, calcio y fsforo sricos; funcin renal, reflejos,
produccin de heces (uso como laxante).
mnimas a las 11 AM, la meseta a las 4 PM y el mximo al iniciar la noche
8
Hipofosfatemia:
I n f o r m a c i n adicional Cada milimol de fosfato contiene 31 mg de fsforo elemental;
Cuando se redactan las indicaciones para uso de fosfato IV ocurre una confusin
considerable relacionada con el uso de mlllmoles (mmol) versus mlliequivalentes
(mEq) para expresar los requerimientos de fosfato. Dado que el fosfato inorgnico
existe como aniones mono y dibsicos, y la mezcla de valencias depende del pH, las
Indicaciones en mEq no son confiables y pueden "conducir a errores graves de
(Contina)
747
FOSFATO TRIBSICO DE CALCIO
Fosfato de sodio (Contina)

dosificacin. Adems, el fosfato IV est disponible como sales de sodio o de potasio;
en consecuencia, el contenido de estos cationes debe tomarse en cuenta cuando se
indique fosfato. Las unidades ms confiables para ordenar fosfato IV son los
milimoles, especificando a continuacin la sal de potasio o sodio.
especfico.
Equipo:
Fleet Accu-Prep:
Solucin oral (Fleet Accu-Prep): 2.4 g de fosfato monobsico de sodio
monohidratado y 0.9 g de fosfato dibsico de sodio hepta hidratad o por 5 mL
(15 mL) [contiene 556 mg/5 mL de sodio, 62.25 mEq/5 mL de fosfato y
benzoato de sodio; el paquete contiene seis frascos de dosis unitarias de 15
mL (igual a dos dosis de 45 mL)]
Toallitas anorrectales (Fleet Relief): clorhidrato de pramoxina al 1% y glicen'na
al 12% (cuatro piezas)
Solucin inyectable [sin conservadores]: 3 mmol de fsforo y 4 mEq por mL de sodio
(5 mL, 15 mL, 50 mL)
Solucin oral:
Fleet Phospho-Soda: 2.4 g de fosfato monobsico de sodio monohidratado y 0.9
g de fosfato dibsico de sodio heptahidratado por 5 mL (45 mL) [sin azcar;
contiene 556 mg/5 mL de sodio, benzoato de sodio, 62.25 mEq/5 mL de fosfato;
sin sabor, o sabores jengibre y limn]
Solucin rectal [enema]: 19 g de fosfato monobsico de sodio y 7 g de fosfato
dibsico de sodio por dosis de 118 mL (135 mL)
Fleet Enema: 19 g de fosfato monobsico de sodio y 7 g de fosfato dibsico de
sodio por dosis de 118 mL (135 mL)
Fleet Enema for Children: 9.5 g de fosfato monobsico de sodio y 3.5 g de fosfato
dibsico de sodio por dosis de 59 mL (68 mL)
Tabletas orales:
OsmoPrep: 1.102 g de fosfato monobsico de sodio monohidratado y 0.398 g de
fosfato dibsico de sodio anhidro [1.5 g de fosfato de sodio/tableta; sin gluten]
Visicol: 1.102 g de fosfato monobsico de sodio monohidratado y 0.398 g de
fosfato dibsico de sodio anhidro [1.5 g de fosfato de sodio/tableta]
Referencias
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Fosfato monopotsico vase Fosfato de potasio en la pa'gina 740

Fosfato sdico de betametasona vase Betametasona en ia pgina 218
Fosfato sdico de dexametasona vase Dexametasona en la pgina 462
Fosfato sdico de prednisolona vase PrednisoLONA en la pgina 1286
Fosfato sdico de prednisolona, oftlmico vase PrednisoLONA en la pgina 1286
Fosfato sdico y fosfato potsico vase Fosfato de potasio y fosfato de sodio en la
pgina 743
Fosfato tribsico de calcio

S i n n i m o s Fosfato triclcico
Categora t e r a p u t i c a Complemento electroltico oral; Sal de calcio
Uso Prevencin y tratamiento de deficiencia de calcio; complemento diettico;
prevencin y tratamiento adyuvantes de osteoporosis.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Vase Calcio en la pgina 262.
A d v e r t e n c i a s Vase Calcio en la pgina 262. Evitar el uso de fosfato tribsico de
calcio en pacientes en dilisis con hipercalcemia, o individuos cuyas concentraciones
plasmticas de PTH sean < 150 pg/mL en dos determinaciones consecutivas.
7AB
FOSFENITONA
P r e c a u c i o n e s Vase Calcio en la pgina 262.
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vase Calcio en a pgina 262.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Vase Calcio en la pgina 262.
M e c a n i s m o de a c c i n Modula las funciones de nervios y msculos a travs de la
Integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y esqueltico, as como la
permeabilidad de la membrana celular y los capilares.
RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en ia pgina 262.
calcio): la dosis se expresa en miligramos de calcio elemental:
Adultos: 1 a 2 g, o ms por da, divididos en tres a cuatro dosis
elemental dos a tres veces/da; la dosis recomendada Incluye la ingesta diettica y
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/min: podra requerirse ajuste de
Parmetros para v i g i l a n c i a Vase Calcio en la pgina 262.
1 g de fosfato tribsico de calcio = 390 mg de calcio elemental = 19.3 mEq de calcio.
recomienda la medicin directa del calcio ionizado. Si no se dispone de calcio
ionizado, en los estados con hipoalbuminemia, puede estimarse el calcio srico
total corregido mediante esta ecuacin (asumiendo una albmina normal de 4 g/
dL):
cr
especfico.
Comprimidos: 600 mg de calcio y 280 mg de fsforo [como fosfato tclclco]
Fosfato tricicico vase Fosfato tribsico de calcio en la pgina 748
Fosfenitona
Fenitona en la pgina 661
S i n n i m o s Fosfenitona sdica
Categora t e r a p u t i c a Anticonvusivante hldantonico
U s o Tratamiento de estado epilptico convulsivo generalizado; utilizada para
administracin parenteral a corto plazo de fenitona; prevencin y tratamiento de
convulsiones que responden a fenitona.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o D
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a fosfenitona, fenitona, otras hidantonas o
cualquiera otro componente de la frmula; bloqueo cardiaco de segundo y tercer
grados, bloqueo slnoauricular, bradicardia sinusal, sndrome de Stokes-Adams.
A d v e r t e n c i a s Su suspensin sbita puede precipitar estado epilptico; vigilancia de
la presin arterial y electrocardiogrfica con dosis de impregnacin IV; usar con
cautela en pacientes con insuficiencia miocrdica e hipotensin graves. Suspender si
se presenta exantema cutneo; no reanudar el frmaco si el exantema es exfollativo,
purprico o ampular, o se sospechan lupus eritematoso sistmico (LES), sndrome
de Stevens-Johnson o necrlisis epidrmica txica; suspender si ocurre
hepatotoxicidad aguda; se informan toxicidad hematolgica y linfadenopata con el
uso de fenitona.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con porfiria. Considerar la cantidad de
fosfato que la fosfenitona provee en pacientes que requieren restriccin de ese
elemento. Pueden ocurrir alteraciones sensoriales (ardor, prurito, hormigueo,
parestesias), en especial con las dosis ms altas (> 15 mg equivalentes de
fenitona sdica (EF)/kg) y con velocidades de infusin mximas (vase Reacciones
adversas); emplear con precaucin y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
(Contina)
7AQ
FOSFENITONA
Fosfenitona
(Contina)
heptica o renal. La seguridad de la fosfenitona en pacientes peditricos an no se

establece.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (con la administracin IV rpida); vasodilatacin,
taquicardia, bradicardia
Sistema nervioso central: lenguaje farfullante, mareo, somnolencia, cefalea, estado
soporoso, ataxia, fiebre
Dermatolgicas: exantema, dermatitis exfoliativa, edema facial
Endocrinas y metablicas: agotamiento de cido flico, hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, disgeusia
Genitourinarias: dolor plvico
Hematolgicas: neutropenia, trombocitopenia, anemia (megaloblstica)
Locales: dolor en el sitio de la Inyeccin; puesto que la fosfenitona es hidrosoluble y
tiene un pH ms bajo (8.8) que la fenitona (12), la irritacin en el sillo de Inyeccin
o la flebitis son menores; IM: prurito local
Neuromusculares y esquelticas: osteomalacia
Oculares: nistagmo, visin borrosa, diplopa
ticas: tnitus
Diversas: linfadenopata, alteraciones sensoriales (ardor, prurito, hormigueo,
parestesias) que ocurren de manera predominante en el rea Inguinal, pero
pueden presentarse en la parte baja de espalda, abdomen, cabeza o cuello (estos
efectos pueden relacionarse con ia carga de fosfato); las parestesias y el prurito
son ms frecuentes con la administracin IV que con la IM, y se relacionan con la
dosis y la velocidad de Infusin
Interacciones medicamentosas No se conocen frmacos que interfieran con la
conversin de fosfenitona en fenitona; vanse en la monografa de Fenitona en la
pgina 661 sus interacciones.
Estabilidad Almacenar los frascos sin abrir en refrigeracin; no conservarlos a
temperatura ambiente por > 48 h; no usar frascos que contienen partculas. La
fenitona en concentraciones de 1 mg, 8 mg y 20 mg EF/mL en solucin glucosada al
5% o salina normal es estable 30 das cuando se guarda a 25 4C en frascos de
vidrio o bolsas para infusin de cloruro de polivinilo, y si se congela a "20C en bolsas
para infusin de cloruro de polivinilo. Despus de extraerlas del congelador, estas
soluciones son estables durante siete das a 25 4C.
La fosfenitona inyectable no diluida (50 mg EF/mL) es estable en jeringas de
polipropileno durante 30 das a 25, 4C, o congelada a "20C.
La fosfenitona inyectable en concentraciones de 1 mg, 8 mg y 20 mg EF/mL
preparada en solucin glucosada al 5% con Vi salina normal, solucin glucosada al
5% con V2 salina normal con KCI (20 mEq/L), solucin glucosada al 5% con V salina
normal con KCL (40 mEq/L), solucin de Ringer lactato, solucin glucosada al 5%
con Ringer lactato, solucin glucosada al 10%, aminocidos al 10%, manitol al 20%,
hetaalmidn al 6% en solucin salina normal o Plasma-Lyte A, es estable en bolsas
de cloruro de polivinilo durante siete das cuando se guarda a 25C (temperatura
ambiente).
2
Mecanismo de accin Es una sal ster difosfato de fenitona, que acta como
profrmaco hidrosoluble de fenitona; despus de administrarla, las esterasas
plasmticas y tisulares convierten la fosfenitona en fosfato, formaldehdo y fenitona
(molcula activa); la fenitona acta mediante estabilizacin de las membranas
neuronales y disminucin de la actividad convulsiva, por Incremento de la salida o
reduccin del Ingreso de iones de sodio a travs de la membrana celular en la
corteza motora, durante la generacin de Impulsos nerviosos.
Farmacocintica La farmacocintica de la fenitona que deriva de fosfenitona puede
consultarse en la monografa correspondiente (vase Fenitona en la pgina 661).
Los parmetros que se indican a continuacin corresponden a la fosfenitona (el
profrmaco), a menos que se indique lo contrario. Nota: la farmacocintica de la
fosfenitona se estudi en un nmero limitado de nios de 5 a 18 aos y se encontr
que es similar a la farmacocintica que se observa en adultos jvenes (vase
Pellock, 1996).
Biodisponibilidad: IM, IV: 100%
Distribucin: adultos: V : 4.3 a 10.8 L; el Vde la fosfenitona aumenta con la dosis y
la velocidad de administracin
Unin a protenas: 95 a 99%, sobre todo a albmina; la unin de la fosfenitona con
las protenas es saturable (el porcentaje unido disminuye conforme su nivel total
aumenta); la fosfenitona desplaza la fenitona de sus sitios de unin a protenas;
mientras la fosfenitona se convierte en fenitona, puede incrementar
temporalmente la fraccin libre de la segunda hasta 30%
Metabolismo: cada milimol de fosfenitona se metaboliza en 1 mmol de fenitona,
fosfato y formaldehdo; este ltimo se convierte en formato, que a continuacin se
d
FOSFENITONA
metaboliza por un mecanismo dependiente de folato; la conversin de fosfenltoina
en fenitona aumenta con la dosis creciente y la velocidad de infusin, ms
probablemente por disminucin de la unin de la fosfenltoina a protenas
Conversin de fosfenltoina en fenitona: vida media: 15 min
Tiempo para la conversin completa en fenitona:
IM: 4 h
IV: 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (fenitona): IM: 3h
Eliminacin: 0% se excreta por la orina
Dosificacin usual La dosis, concentracin en soluciones y velocidad de
infusin para fosfenltoina se expresan como EQUIVALENTES DE FENITONA
SDICA (EF).
La fosfenitona SIEMPRE debe prescribirse y dispensarse en mg EF; de otra
manera pueden ocurrir errores importantes de dosificacin.
Recin nacidos, lactantes y nios: IV: Nota: la FDA an no autoriza su empleo. Se ha
llevado a cabo un nmero limitado de estudios clnicos en pacientes peditricos;
con base en los estudios farmacocnticos, los expertos recomiendan lo siguiente
(vase Fischer, 2003): seguir los lineamientos de dosificacin IV peditrica para
ajustar las dosis de fosfenitona en mg EF (es decir 1 mg de fenitona = 1 mg EF de
fosfenitona). Se requieren ms estudios peditricos.
Adultos:
Dosis de Impregnacin:
Estado epilptico: IV: 15 a 20 mg EF/kg
Impregnacin no urgente: IM, IV: 10 a 20 mg EF/kg
Dosis diaria de mantenimiento: inicial: IM, IV: 4 a 6 mg EF/kg; la dosis IM puede
administrarse como dosis diaria nica utilizando uno o dos sitios para la
inyeccin; algunos pacientes podran requerir una dosificacin ms frecuente
Sustitucin IM o IV de fenitona oral: Inicial: usar la misma dosis total diaria en EF de
fosfenitona (es decir, 1 mg de fenitona = 1 mg EF de fosfenitona); sus niveles en
plasma pueden aumentar ligeramente con este mtodo, porque la fenitona sdica
oral tiene una biodisponibilidad de 90% y el derivado IM o IV, 100%. Vigilar la
respuesta clnica y los niveles de fenitona a fin de guiar los ajustes posolgicos,
despus de tres o cuatro das
Ajuste de dosis en disfuncin renal o heptica:
Cirrosis: la depuracin de fenitona puede reducirse de manera importante y es
aconsejable vigilar sus niveles en plasma tras ajustes de la. dosis
Enfermedad renal o heptica y pacientes con hlpoalbuminemia: la conversin de
fosfenitona en fenitona puede aumentar (porque su unin con protenas es
menor) sin incremento similar en la depuracin de fenitona, lo que podra Inducir
aumento de la frecuencia y gravedad de efectos adversos
Administracin Diluir con solucin glucosada al 5% o salina normal hasta 1.5 a 25
mg EF/mL
Nios de 5 a 18 aos: se utiliz una velocidad de administracin de 3 mg EF/kg/min,
con un mximo de 150 mg EF/min, en siete pacientes (vase Pellock, 1996)
Adultos: administrar a una velocidad de 100 a 150 mg EF/min, con una velocidad
mxima de infusin de 150 mg EF/min
Parmetros para vigilancia Niveles sricos de fenitona, biometra flemtica
completa con diferencial, plaquetas, glucosa srica, enzimas hepticas; presin
arterial, electrocardiografa continua, funcin respiratoria con dosis de impregnacin
IV; niveles sricos de fenitona libre y total en pacientes con hiperbllrrubinemia,
hipoalbuminemia, disfuncin renal, uremia o enfermedad heptica.
Intervalo de referencia Vigilar los niveles sricos de fenitona; obtener los niveles
de fenitona 2 h despus de terminar una infusin, o 4 h despus de una inyeccin IM
de fosfenitona; vase en Fenitona en la pgina 661 el intervalo de referencia de
este frmaco.
Interaccin con pruebas de Niveles plasmticos de fenitona falsamente elevados
(por reactividad cruzada con fosfenitona) cuando se miden con tcnicas de
nmunoanlisis (p. ej., TD , TD FL , Emit ' 2000) antes de la conversin completa
de fosfenitona en fenitona; vase Intervalo de referencia para encontrar los tiempos
apropiados para medir los niveles de fenitona. Esta ltima puede producir resultados
falsamente bajos en las pruebas de dexametasona o metirapona.
Informacin adicional Equivalencia de dosificacin: 1.5 mg de fosfenitona sdica
equivalen a 1 mg de fenitona sdica, que es equivalente a 1 mg EF de fosfenitona
5
Carga de fosfato: cada miligramo de EF de fosfenitona proporciona 0.0037 mmol de

fosfato
No se esperara que la produccin de forrnaldehdo por fosfenitona fuera
clnicamente importante en adultos con el uso a corto plazo (p. ej., una semana);
podran alcanzarse concentraciones de fosfato y forrnaldehdo potencialmente
perjudiciales con una sobredosis de fosfenitona. La fosfenitona es ms hidrosoluble
(Contina)
FUROSEMIDA
Fosfenitona
(Contina)
que la fenitona, y por consiguiente la solucin inyectable no contiene propilenglicol;

sus efectos antiarrtmicos deben ser similares a los de la fenitona.
Su sobredosificacin puede ocasionar letargo, nusea, vmito, hipotensin, sncope,
taquicardia, bradicardia, asistolia, paro cardiaco, hipocalcemia y acidosis metablica;
se informan casos mortales.
especfico.
Solucin inyectable, como sal sdica: 75 mg/mL [equivalente a 50 mg/mL de
fenitona sdica] (2 mL, 10 mL)
Referencias
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Clin
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Fosfenitona sdica vase Fosfenitona en la pgina 749

Fosfonoformato vase Foscarnet en a pgina 737
Fragmentos FAB antidigoxina ovinos vase FAB inmunolgico contra digoxina en ia
pgina 630
FTC vase Emtricitabina en la pgina 556
FU vase Fluorouracilo en la pgina 704
5-FU vase Fluorouracilo en la pgina 704
Fumarato de clemastina vase Clemastina en a pgina 372
Fumarato de formoterol vase Formoterol en la pgina 732
Fumarato de Ketotifeno vase K e t o t i f e n o en la pgina 930
Fumarato disoproxlico de tenofovir vase Tenofovir en la pgina 1444
Fumarato ferroso vase Hierro (complementos orales y entricos) en la pgina 827
Furazosn vase Prazosn en la pgina 1285
Furoato de fluticasona vase Fluticasona en la pgina 715
Furoato de mometasona ve'ase Mometasona en a pgina 1095
Furosemida
Tratamiento del sndrome de lisis tumoral en la pgina 1747
S i n n i m o s Furosemide
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico de asa
Uso Tratamiento de edema relacionado con insuficiencia cardiaca congestiva y
enfermedad heptica o renal; se utiliza sola o combinada con antihipertensivos para
el tratamiento de la hipertensin.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la furosemida o cualquier componente de la
frmula; anuria.
A d v e r t e n c i a s Los diurticos de asa son diurticos potentes; cantidades excesivas
pueden ocasionar diuresis intensa con prdida de lquidos y electrlitos.
P r e c a u c i o n e s Cirrosis heptica (los cambios rpidos de lquidos y electrlitos pueden
precipitar coma).
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica
Sistema nervioso central: mareo, vrtigo, cefalea
Dermatolgicas: urticaria, fotosensibilidad
_ _ _ _ _
FUROSEMIDA
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia,

hipocalcemia, hiperglucemia, hipocloremia, alcalosis, deshidratacin,
hiperuricemia
Gastrointestinales: pancreatitis, nusea; las soluciones orales pueden ocasionar
diarrea a causa del contenido de sorbitol; anorexia, vmito, constipacin, clico
Hematolgicas: agranulocitosis, anemia, trombocitopenia
Hepticas: hepatitis isqumica, ictericia
ticas: posible ototoxicidad
Renales: nefrocalcinosis, azoemia prerrenal, nefritis intersticial, hipercalciuria
Interacciones medicamentosas La indometacina disminuye los efectos de la
furosemida; disminucin de la excrecin de litio; disminucin de la tolerancia a la
glucosa con agentes hipoglucemiantes; incremento de la ototoxicidad con
aminoglucsidos y cido etacrnico; frmacos cuya accin se modifica por la
deplecin de potasio (p. ej., digoxina); incremento de la actividad anticoagulante de
warfarina; incremento de la toxicidad por salicilatos por disminucin de su excrecin;
disminucin de los efectos de furosemida si se administra al mismo tiempo que
sucralfato.
Interaccin con alimentos No mezclar con soluciones acidas; limitar el consumo de
regaliz natural (causa retencin de sodio y agua, e incrementa la excrecin de
potasio).
Estabilidad La furosemida inyectable debe almacenarse a temperatura ambiente
controlada y protegerse de la luz; la exposicin a esta ltima puede cambiar su color;
no usar soluciones de furosemida si tienen un color amarillo. La refrigeracin puede
producir precipitacin o cristalizacin; sin embargo, es posible solubilizarla de nuevo
a temperatura ambiente o por calentamiento sin afectar su estabilidad; las soluciones
de furosemida son inestables en medios cidos, pero muy estables en los bsicos; la
solucin para infusin mezclada con soluciones salina normal o glucosada al 5% es
estable 24 h a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en el asa ascendente
de Henle y el tbulo renal distal, e interfiere con el sistema de cotransporte de cloro,
con lo que causa incremento de la excrecin de agua, potasio, sodio, cloro,
magnesio y calcio.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
IM: 30 min
IV: 5 min
Efecto mximo: oral: 1 a 2 h
Duracin:
Oral: 6 a 8 h
IV: 2 h
Farmacocintica
Absorcin: 65% en pacientes con funcin renal normal; disminuye a 45% en
enfermos con insuficiencia renal
Funcin renal normal: 30 min
Insuficiencia renal: 9 h
Eliminacin: 50% de la dosis oral y 80% de la IV se excretan sin modificar en la orina
en el transcurso de 24 h; ei resto se elimina por otras vas no renales, que incluyen
metabolismo heptico y excrecin del frmaco sin cambios en las heces
Dosificacin usual
Recin nacidos, prematuros: (vase Informacin adicional)
Oral: biodisponibilidad deficiente por esta va; se han utilizado dosis de 1 a 4 mg/
kg/dosis una o dos veces al da
IM, IV: 1 a 2 mg/kg/dosis administrados cada 12 a 24 h
Lactantes y nios:
Oral: 2 mg/kg una vez al da; si hay respuesta, pueden aumentarse 1 a 2 mg/kg/
dosis cada 6 a 8 h; no exceder 6 mg/kg/dosis. En la mayora de ios casos no es
necesario sobrepasar las dosis individuales de 4 mg/kg o una frecuencia de
dosificacin de una o dos veces al da
IM, IV: 1 a 2 mg/kg/dosis cada 6 a 12 h
Infusin IV continua: 0.05 mg/kg/h; ajustar la dosis hasta alcanzar el efecto clnico
deseado
Adultos:
Oral: inicial: 20 a 80 mg/dosis; aumentar 20 a 40 mg/dosis a intervalos de 6 a 8 h; .
el intervalo usual de la dosis de mantenimiento es dos veces al da o cada da;
puede aumentarse hasta 600 mg/da en estados edematosos graves
Hipertensin (JNC 7): 20 a 80 mg/da divididos en dos fracciones
IM, IV: 20 a 40 mg/dosis; repetir en 1 a 2 h segn se requiera y aumentar 20 mg/
dosis hasta obtener el efecto deseado; intervalo de dosificacin usual: 6 a 12 h;
(Contina)
753
FUROSEMIDA
Furosemida
(Contina)
la dosis usual para edema pulmonar agudo es de 40 mg IV; si no es adecuada,

la dosis puede aumentarse a 80 mg
Nota: los lineamientos ACC/AHA 2005 para insuficiencia cardiaca congestiva crnica
recomiendan una dosis IV de 40 mg, seguida por infusin continua de 10 a 40 mg/h
Infusin IV continua: dosis en bolo Inicial de 20 a 40 mg/kg, seguida por infusin
continua de 10 a 40 mg/h. Si la produccin urinaria es < 1 mL/kg/h, aumentar
segn sea necesario hasta un mximo de 80 a 160 mg/h; el riesgo relacionado
con velocidades de infusin ms altas {80 a 160 mg/h) debe ponderarse contra
estrategias alternativas
Insuficiencia cardiaca congestiva refractaria: oral, IV: se han empleado dosis hasta
de 8 g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: insuficiencia renal aguda: se han
utilizado dosis altas (hasta 1 a 3 g/da, oral/IV) para iniciar la respuesta deseada;
evitar su empleo en estados oligricos
Dilisis: no se elimina mediante hemodilisis ni dilisis peritoneal; no se requieren
dosis complementarlas
Ajuste de dosis en enfermedad heptica: disminucin del efecto natriurtico con
incremento de la sensibilidad a hipopotasemia y deplecin de volumen en cirrosis;
vigilar sus efectos, en particular con dosis elevadas
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento o leche para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parenteral: IV: puede administrarse sin diluir IV directa, a una velocidad mxima de
0.5 mg/kg/min para dosis < 120 mg y 4 mg/min para dosis > 120 mg; tambin
puede diluirse para infusin de 1 a 2 mg/mL (concentracin mxima: 10 mg/mL) a
pasar durante 10 a 15 min (con la velocidad mxima mencionada)
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, funcin renal, presin arterial,
audicin (si se usan dosis altas).
Informacin para el paciente Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es
decir, es posible que la exposicin al sol ocasione quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o comezn), evitar la exposicin a la luz solar y fuentes de luz artificial
(lmparas de sol cabinas/camas para bronceado); usar ropa protectora, sombreros
de ala ancha, anteojos para el sol y filtro solar en los labios (FPS > 15); usar filtro
solar [filtro solar de amplio espectro o filtro fsico (preferible) o bloqueador solar con
FPS > 15]; contactar al mdico si ocurren reacciones.
Informacin adicional Estudios con una sola dosis en los que se utiliz furosemida
nebullzada a razn de 1 a 2 mg/kg/dosis (diluida hasta un volumen de 2 mL con
solucin salina normal) muestran que es efectiva para mejorar la funcin pulmonar
en lactantes prematuros con displasia broncopulmonar sometidos a ventilacin
mecnica; no se observaron efectos secundarios sistmicos ni sobre la diuresis.
especfico.
Solucin inyectable: 10 mg/mL (2 mL, 4 mL, 8 mL, 10 mL)
Solucin oral: 10 mg/mL (60 mL, 120 mL) [sabor naranja]; 40 mg/5 mL (5 mL, 500
mL) [sabores pina y durazno]
Referencias
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Furosemide vase Furosemida en la pgina 752

FVIII/FvW vase Factor antihemoflico/factor de von Willebrand (complejo, humano) en ia
pgina 637
GABAPENTINA
Gabapentina
Categora teraputica Anticonvusivante, diversos
Uso Adyuvante para el tratamiento de convulsiones parciales en nios > 12 aos y
adultos (con convulsiones secundarias generalizadas o sin ellas); adyuvante para el
tratamiento de convulsiones parciales en nios de 3 a 12 aos; adyuvante en el
manejo del dolor neuroptico; tratamiento de la neuralgia posherptica en adultos.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la gabapentina o cualquier componente de
la frmula.
A d v e r t e n c i a s Se informan fenmenos adversos neuropsiquitricos como labilidad
emocional (p. ej., problemas conductuales), hostilidad, conductas agresivas,
trastorno del pensamiento (como problemas para la concentracin y desempeo
escolar) e hipercinesia (p. ej., hiperactividad e inquietud) en pacientes peditricos
(vase Reacciones adversas); su suspensin sbita puede precipitar estado
epilptico o Incrementar las crisis; disminuir la dosis de manera gradual cuando
menos durante una semana.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con disfuncin renal;
en ratas macho (pero no en hembras) que recibieron gabapentina se observ
incidencia alta de adenocarclnoma pancretico acinar, cuya importancia clnica en el
ser humano se desconoce; su efectividad en nios < 3 aos an no se establece.
R e a c c i o n e s adversas
Cardiovasculares: edema perifrico
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, depresin,
nerviosismo, fiebre; fenmenos neuropsiquitricos adversos en nios de 3 a 12
aos: labilidad emocional (problemas conductuales, 6%); hostilidad (incluyendo
conductas agresivas, 5.2%); hipercinesia (hiperactividad, inquietud, 4.7%);
trastorno del pensamiento (problemas para la concentracin y desempeo escolar,
1.7%); N o t a : aunque la intensidad de casi todos estos fenmenos
neuropsiquitricos adversos peditricos es leve o moderada podra ser necesario
suspender la gabapentina; los nios con retraso mental y trastornos por dficit de
atencin podran tener un riesgo mayor de efectos secundarios conductuales
Gastrointestinales: dispepsia, constipacin, nusea, vmito
Hematolgicas: leucopenia
Neuromusculares y esquelticas: dorsalgla, disartria, temblor, mialgia
Oculares: nistagmo, diplopa
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los anticidos reducen 20%, la biodisponibilidad
de la gabapentina (espaciar su administracin cuando menos 2 h). La morfina puede
aumentar ios niveles sricos de gabapentina (vigilar a los pacientes en busca de
depresin del SNC; reducir la dosis de morfina o gabapentina segn sea lo
adecuado); la hldrocodona puede aumentar los niveles sricos de gabapentina; la
gabapentina puede disminuir los niveles sricos de hidrocodona de manera
dependiente de la dosis; el naproxn puede aumentar 12 a 15% la absorcin de
gabapentina; la cimetidlna puede disminuir la depuracin de gabapentina (efecto
menor); es posible que la gabapentina incremente los niveles de noretindrona (efecto
menor); la gabapentina no altera la farmacocintica de otros frmacos
antiepilpticos.
I n t e r a c c i n c o n a l i m e n t o s El alimento aumenta un poco su rapidez y grado de
absorcin (rea bajo la curva y concentracin mxima aumentan 14%).
E s t a b i l i d a d Refrigerar la solucin oral; almacenar las cpsulas y tabletas a
M e c a n i s m o de a c c i n An no se define por completo; es muy probable que se fije a
un neurorreceptor no definido en el cerebro, tal vez relacionado o idntico a un sitio
que semeja la protena portadora de aminocidos del sistema L; aunque es similar
estructuralmente al neurotransmisor inhibidor cido gammaaminobutrico (GABA), la
gabapentina no afecta de manera significativa el sistema GABA; no se une a
receptores GABA, tampoco afecta su captacin neuronal ni simula sus efectos.
Farmacocintica
Absorcin: muy rpida; a travs de un proceso activo saturable (es decir, transporte
facilitado); dependiente de la dosis
Distribucin: V : adultos: 50 a 60 L, o 0.65 a 1.04 L/kg; las concentraciones en lquido
cefalorraqudeo son ~ 20% de las del plasma; pasa a la leche materna
Unin a protenas: < 3% (sin Importancia clnica)
(Contina)
d
GABAPENTINA
Gabapentina
(Contina)
Biodisponibilidad: ~ 60% (dosis de 300 mg tres veces/da); su biodisponibilidad
disminuye con dosis crecientes; su biodisponibilidad es de 27% con dosis de 1 600
mg administradas tres veces al da
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: lactantes > 1 mes; nios de
hasta 12 aos y adultos: 2 a 3 h
Lactantes > 1 mes y nios hasta 12 aos: 4.7 h
Adultos, normales: 5.3 h (intervalo: 5 a 9); la vida media aumenta con la
disminucin de la funcin renal; pacientes anricos adultos: 132 h; adultos en
hemodilisis: 3.8 h
Eliminacin: se excreta sin modificar en orina (75 a 80%) y heces (10 a 20%)
Depuracin: (Nota: la depuracin oral aparente es directamente proporcional la
D ); su depuracin en lactantes es muy variable; la depuracin oral (por kg) en
nios < 5 aos es ms alta que en > 5 aos
Dosificacin usual Oral: Nota: no exceder 12 h entre las dosis con la dosificacin
tres veces/da:
Anticonvusivante:
cr
Nios de 3 a 12 aos: inicial: 10 a 15 mg/kg/da divididos en tres dosis/da;

incrementar la dosis durante ~ 3 das; dosis usual: nios de 3 a 4 aos: 40 mg/
kg/da divididos en tres dosis/da; nios > 5 a 12 aos: 25 a 35 mg/kg/da
divididos en tres dosis/da; en un estudio a largo plazo se toleraron bien dosis
hasta de 50 mg/kg/da
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 300 mg tres veces/da; incrementar la dosis si es
necesario; dosis usual: 900 a 1 800 mg/da divididos en tres dosis/da; dosis
hasta de 2 400 mg/da divididos en tres dosis/da se toleran bien a largo plazo;
dosis mxima: 3 600 mg/da
Dolor neuroptico:
Nios: se dispone de informacin limitada; algunos centros utilizan las dosis
siguientes: inicial: 5 mg/kg/dosis al acostarse; da 2: incrementar a 5 mg/kg/dosis
dos veces al da; da 3: aumentar a 5 mg/kg/dosis tres veces/da; ajustar hasta
lograr el efecto deseado; intervalo de dosis usual: 8 a 35 mg/kg/da divididos en
tres dosis diarias (Galloway, 2000)
Adultos: inicial: 100 mg tres veces/da; ajustar para lograr el efecto deseado; las
dosis pueden aumentarse 300 mg/da a intervalos semanales; dosis de 900 mg/
da parecen ser ms eficaces; intervalo de dosis habitual: 1 800 a 2 400 mg/da
dividida en tres dosis/da; dosis mxima: se han estudiado 3 600 mg/da (vase
Laird, 2000)
Neuralgia posherptica: adultos: inicial: da 1: 300 mg/da; da 2: 300 mg dos veces/
da; da 3: 300 mg tres veces/da; ajustar la dosis segn se requiera para alivio del
dolor, hasta 600 mg tres veces/da; se han estudiado dosis de 1 800 a 3 600 mg/
da; las dosis > 1 800 mg/da no mostraron beneficio adicional
Nios < 12 aos: an no se estudia la dosificacin en caso de disfuncin renal
Nios > 12 aos y adultos: vase el cuadro
Ajuste de dosis de gabapentina en disfuncin renal
Depuracin
de creatinina
(mL/min)
I n t e r v a l o de
dosis diaria total
(mg/da)
R e g m e n e s p o s o l g i ; o s ( d o s i s d e m a n t e n i m i e n t o) ( m g )
> 60
900 a 3 600
300, tres
veces/da
4 0 0 , tres
veces/da
600, tres
veces/da
8 0 0 , tres
veces/da
1 2 0 0 , tres
veces/da
> 30 a 59
400 a 1400
200, dos
veces/da
3 0 0 , dos
veces/da
4 0 0 , dos
veces/da
500, dos
veces/da
7 0 0 , dos
veces/da
> 15 a 2 9
200 a 700
200/da
300/da
400/da
500/da
700/da
100 a 3 0 0
100/da
125/da
150/da
200/da
300/da
15
Hemodilisis
Dosis complemetaria con hemodilisis
125 m g
150 m g
200 mg
250 mg
350 mg
L a dosis c o m p l e m e n t a r i a d e b e a d m i n i s t r a r s e d e s p u s de s e s i o n e s de 4 h de h e m o d i l i s i s (los p a c i e n t e s
C [
< 1 5 m L / m i n : reducir l a dosis diaria e n p r o p o r c i n c o n l a d e p u r a c i n d e c r e a t i n i n a
e n h e m o d i l i s i s t a m b i n d e b e n recibir d o s i s d e m a n t e n i m i e n t o c o n b a s e e n l a f u n c i n r e n a l , c o m o s e a n o t a
en la p a r t e s u p e r i o r del c u a d r o )
Administracin Oral: puede proporcionarse sin relacin con las comidas; la

administracin con los alimentos suele disminuir los efectos gastrointestinales
adversos; la dosis puede administrarse con una combinacin de formas de
dosificacin; no administrar en el transcurso de 2 h del uso de anticidos que
contengan magnesio o aluminio
GANCICLOVIR
En un estudio peditrico (Khurana, 1996) el contenido de la cpsula se mezcl en
bebidas (como jugo de naranja) o con alimentos (p. ej., pur de manzana) para
pacientes que no podan ingerir la cpsula; ahora se dispone de una solucin oral.
Parmetros para vigilancia Frecuencia y duracin de las convulsiones; funcin
renal; peso; conducta en nios.
Intervalo de referencia El nivel srico mnimo eficaz puede ser 2 ug/mL; no es
necesario vigilar en forma sistemtica los niveles del medicamento.
Interaccin con pruebas de Protenas urinarias positivas falsas con la prueba
N-Multistlx SG.
Informacin para el paciente Tomarla slo en la forma prescrita; puede causar
mareo o estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar somnolencia y otros
sntomas y signos de depresin del SNC; no operar maquinaria o conducir un
vehculo en tanto no se conozca la respuesta individual al frmaco.
Implicaciones para la atencin de enfermera Las dosis deben ajustarse con
base en la respuesta clnica; el contenido de la cpsula tiene sabor amargo.
Informacin adicional La gabapentina no es eficaz contra crisis de ausencia, ni
induce enzimas hepticas.
especfico.
Solucin oral:
Neurontin: 250 mg/5 mL (480 mL) [sabores frescos de fresa y ans]
Tabletas: 100 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg
Referencias
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1 9 9 8 ; 3 ( 2 ) : 100-5.
GAH vase Factor antihemoflico (humano) en la pgina 640

Galactosidasa A alfa humana recombinante vase Agalsidasa beta en la
pgina 90
Gammafos vase Amifostina en (a pgina 123
Gammaglobulina vase Inmunoglobulina (intramuscular) en ia pgina 880
Gammaglobulina equina contra timocitos humanos vase Globulina antitimocito
(equina) en la pgina 771
Ganciclovir
Sinnimos DHPG sdico; GCV sdico; Nordesoxiguanosina
Categora teraputica Agente antiviral oral; Agente antiviral parenteral
Uso Tratamiento de retinitis por citomegalovirus (CMV) en pacientes
inmunocomprometidos, as como infecciones gastrointestinales y neumonitis por
CMV; prevencin de enfermedad por CMV en pacientes con trasplante en quienes se
diagnostica CMV latente o activo; el ganciclovir tambin tiene actividad antiviral
contra los virus de herpes simple tipos 1 y 2.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a ganciclovir, aciclovir o cualquier
componente de la frmula; recuento absoluto de neutrfilos < 500/mm ; recuento de
plaquetas < 25 000/mm .
Advertencias El ganciclovir puede afectar de manera adversa la espermatognesis y
la fecundidad; por su potencial mutgeno, es necesario tomar medidas
anticonceptivas en mujeres y varones durante el tratamiento con el frmaco, y
cuando menos 90 das despus de l; el ganciclovir posee potencial carcingeno.
Precauciones Podra ser necesario ajustar la dosis o interrumpir el tratamiento con
ganciclovir en pacientes con neutropenia, trombocitopenia o ambas, y en individuos
con deficiencia de la funcin renal; usar con extrema cautela en nios, porque su
(Contina)
3
GANCICLOVIR
Gancicovir
(Continua)
seguridad a largo plazo an no se determina y es posible que tenga efectos

carcingenos y adversos a largo piazo sobre la reproduccin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, arritmias, hipertensin
Sistema nervioso central: cefaleas, convulsiones, confusin, nerviosismo, mareo,
alucinaciones, coma, fiebre, encefalopata, malestar general
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, acn
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, pancreatitis
Hematolgicas: neutropenia (gancicovir oral se acompaa de neutropenia menos
intensa y menos infecciones bacterianas que la presentacin IV), trombocitopenia,
leucopenia, anemia, eosinofllla
Locales: flebitis
Oculares: desprendimiento de retina, fotofobia, visin anormal, prdida de la visin
Renales: hematuria, aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Interacciones medicamentosas Zidovudina (pancitopenia), imipenem/cllastatina
(convulsiones), frmacos nmunosupresores aumentan la supresin de mdula sea;
anfotericina B, tacrolimus y ciclosporina aumentan su nefrotoxicidad; el probenecid
disminuye la depuracin renal de gancicovir; aumenta el ABC de didanosina
(incrementa el riesgo de neuropata perifrica, pancreatitis).
Interaccin con alimentos Las comidas ricas en grasa pueden incrementar 22% su
rea bajo la curva.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 12 h a temperatura ambiente; no
refrigerar; reconstituir con agua estril para inyeccin, no con agua bacteriosttica,
porque los parabenos pueden causar precipitacin; las soluciones de gancicovir IV
diluidas en solucin glucosada al 5% o salina normal con concentracin < 10 mg/mL
son estables por 24 h.
Mecanismo de accin El gancicovir se fosforlla en un sustrato que Inhibe de
manera competitiva la unin del trifosfato de desoxiguanosina con la polimerasa de
ADN; el trifosfato de gancicovir compite con el trifosfato de desoxiguanosina por la
Incorporacin en el ADN viral, e interfiere con la elongacin de la cadena de ADN;
esto inhibe la multiplicacin viral.
Farmacocintica
Absorcin: orai: deficiente
Distribucin: se distribuye en la mayor parte de lquidos, tejidos y rganos del cuerpo,
Incluyendo ojos y cerebro
Biodisponibilidad: ayuno: 5%; despus de aumento: 6 a 9%
Vida media (prolongada con funcin renal deficiente):
Recin nacidos de 2 a 49 das: 2.4 h
Adultos: promedio: 2.5 a 3.6 h (intervalo: 1.7 a 5.8 h)
Eliminacin: la mayor parte (80 a 99%>) se excreta como frmaco sin modificar en la
orina
Dilisis: 40 a 50% se elimina con una hemodilisis de 4 h
Dosificacin usual
Infusin IV lenta:
Infeccin congnita por CMV: recin nacidos y lactantes: datos preliminares
indican que puede ser ms eficaz una dosis inicial ms alta, de 15 mg/kg/da
divididos cada 12 h, y un tratamiento ms prolongado
Retinitis: nios > 3 aos y adultos:
Teraputica de Induccin: 10 mg/kg/da divididos cada 12 h, en infusin de 1 a 2
h por 14 a 21 das
Teraputica de sostn: 5 mg/kg/da en dosis diaria nica por siete das/semana o
6 mg/kg/da por cinco das/semana.
Prevencin de enfermedad por CMV en receptores de trasplante: nios y adultos:
Inicial: 10 mg/kg/da divididos cada 12 h por 7 a 14 das, seguidos de 5 mg/kg/da
una vez/da, siete das/semana, o 6 mg/kg/da una vez/da, cinco das/semana
por 100 das
Pacientes receptores de trasplante de pulmn-corazn y pulmn (donador
positivo a CMV con receptor positivo a CMV): 6 mg/kg/da, una vez/da por 28
das
Otras Infecciones por CMV: nios y adultos: inicial: 10 mg/kg/da divididos cada 12
h durante 14 a 21 das, o 7.5 mg/kg/da divididos cada 8 h; tratamiento de
sostn: 5 mg/kg/da en dosis diarla nica por siete das/semana, o 6 mg/kg/da
por cinco das/semana.
758
GANCICLOVIR
Oral (despus de! tratamiento de induccin con ganciclovir IV):
Nios: dosis de sostn, profilaxia de enfermedad por CMV: en un estudio con 36
nios de 6 meses a 16 aos, 30 mg/kg/dosis cada 8 h con alimento
proporcionaron niveles sricos similares al rgimen de 1 000 mg tres veces/da,
que es eficaz para el tratamiento de sostn de la retinitis por CMV en adultos
(vase Frenkel, 2000)
Adultos: mantenimiento: 1 000 mg tres veces/da o 500 mg seis veces/da, cada 3
h durante las horas de vigilia
Implante intravtreo de liberacin sostenida: retinitis por CMV:
Nios > 9 aos: un implante cada seis a nueve meses aunado a ganciclovir, 30 mg/
kg/dosis oral, tres veces/da
Adultos: un Implante cada seis a nueve meses aunado a ganciclovir, 1 a 1.5 g
orales tres veces/da
Oral: adultos:
D 50 a 69 mL/min: administrar 1 500 mg/da o 500 mg tres veces/da
D 25 a 49 mL/mln: administrar 1 000 mg/da o 500 mg dos veces/da
D 10 a 24 mL/mln: administrar 1.25 mg/kg cada 24 h
D <10 mL/min: administrar 1.25 mg/kg/dosis tres veces/semana despus de
hemodilisis
Induccin IV:
D 50 a 69 mL/min: administrar 2.5 mg/kg cada 12 h
D < 10 mL/min: administrar 1.25 mg/kg/dosis tres veces/semana despus de la
hemodilisis
Mantenimiento IV:
D 25 a 49 mL/mln: administrar 1.25 mg/kg/dosis cada 24 h
D < 10 mL/min: administrar 0.625 mg/kg/dosis tres veces/semana despus de
la hemodilisis
Administracin
cr
cr
G[
cr
or
cr
cr
or
or
or
cr
Cuando se prepara y administra ganciclovir, seguir las mismas precauciones

utilizadas con frmacos antineoplsicos.
Oral: no abrir ni machacar las cpsulas de ganciclovir; proporcionar con alimento
Parenteral: no administrar IM o SC porque el ganciclovir inyectable reconstituido
puede causar irritacin tisular intensa a causa de su pH alto; administrar por
infusin IV lenta durante cuando menos 1 h con una concentracin que no exceda
10 mg/mL
plaquetas, diuresis, creatinina srica, exmenes oftalmolgicos, pruebas de enzimas
hepticas, presin arterial, anlisis de orina.
Implicaciones para la atencin de enfermera Manipular y desechar segn los
lineamientos publicados para frmacos citotxicos; evitar el contacto directo de piel o
mucosas con el polvo de las cpsulas o la solucin IV; a fin de reducir al mnimo el
riesgo de flebitis, administrar a travs de una vena grande con flujo sanguneo
adecuado; mantener una hidratacin apropiada.
Cytovene: 250 mg, 500 mg [DSC]
Implante intravtreo (Vitrasert*): 4.5 mg [liberacin gradual durante cinco a ocho
meses]
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 500 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 100 mg/mL en una
campana de flujo vertical, vaciando ocho cpsulas de 250 mg de ganciclovir en un
mortero de vidrio hmedo y triturarlas con Ora-Sweet hasta formar una pasta
uniforme. Aadir 50 mL de Ora-Sweet a la pasta, mezclar y transferir el contenido a
un frasco de tereftato de polietileno de color mbar. Lavar el mortero con 50 mL de
Ora-Sweet y vertir su contenido en el frasco. Enjuagar el mortero con el ltimo tercio
del vehculo y transferir el lquido al frasco. Aadir vehculo suficiente para obtener un
volumen de 200 mL. La suspensin es estable por 123 das cuando se guarda a 23 a
25C.
Anaizi N H , Swenson CF, Dentinger PJ. Stability of Ganciclovir in
Extemporaneously Compounded Oral Liquid. Am J Health Syst Pharm.
1999;56(17):1738-41.
(Contina)
759
8
GENTAMICINA
Gancicovir
(Continua)
Referencias
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GAT vase Globulina antitimocito (de conejo) en la pgina 769

GAT vase Globulina antitimocito (equina) en la pgina 771
GCH vase Clorhexidina en ia pgina 393
GCH vase Gonadotropina corinica en la pgina 781
G-CSF vase Filgrastim en la pgina 680
GCV sdico vase Gancicovir en la pgina 757
Gentamicina
Sobredosis y toxicologa en a pgina 1898
Sinnimos Sulfato de gentamicina
Categora teraputica Antibitico amnoglucsido; Antibitico oftlmico; Antibitico
tpico
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas sensibles, por lo general microorganismos
gramnegativos, que incluyen Pseudomonas, E. coli, Proteus, Serralia y
Staphylococcus grampositivos; tratamiento de infecciones seas, de SNC, vas
respiratorias, piel y tejidos blandos, as como abdominales y de vas urinarias,
endocarditis y septicemia; se utiliza combinada con ampicilina como teraputica
emprica para sepsis en recin nacidos; prevencin de endocarditis bacteriana antes
de procedimientos quirrgicos en pacientes con riesgo alto; se utiliza tpicamente
para el tratamiento de infecciones superficiales de la piel u oftlmicas causadas por
bacterias sensibles.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a gentamicina, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias) u otros aminoglucsidos.
Advertencias Los aminoglucsidos parenterales se relacionan con nefrotoxicidad u
ototoxicidad importantes; la ototoxicidad es directamente proporcional a la cantidad
de frmaco administrado y la duracin del tratamiento; tnitus o vrtigo indican lesin
vestibular y sordera bilateral irreversible inminente; el dao renal suele ser reversible
y se acompaa de disminucin de la depuracin de creatinina y de ia densidad
urinaria especfica, elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
cilindros en orina, oliguria y proteinuria; la administracin de gentamicina una vez al
da se vincula con una reaccin pirgena similar a aqulla por endotoxina (fiebre,
escalofro, hipotensin, taquicardia). Algunos productos contienen sulfitos, que
pueden causar reacciones alrgicas en personas sensibles. Los aminoglucsidos
pueden ocasionar dao fetal cuando se administran a embarazadas; se conocen
varios informes de sordera congnita bilateral total irreversible en pacientes
peditricos expuestos in tero.
Precauciones Usar con cautela en recin nacidos a causa de la inmadurez renal, que
prolonga la vida media de la gentamicina, y en pacientes con disfuncin renal
preexistente, deterioro auditivo o vestibular, hipocalcemia, miastenia grave y
padecimientos que deprimen la transmisin neuromuscular; modificar la dosis en
individuos con disfuncin renal y recin nacidos sometidos a oxigenacin
extracorprea por membrana (OECM).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: vrtigo, ataxia, inestabilidad de la marcha, mareo, cefalea,
fiebre
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema
Endocrinas y metablicas: hipomagnesemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia
Genitourinarias: disminucin de la densidad urinaria especfica, cilindros en orina,
posible prdida de electrlitos
GENTAMICINA
Hematolgicas: granulocltopenia, trombocitopenia, eoslnofilia
Hepticas: elevacin de AST y ALT
Neuromusculares y esquelticas: bloqueo neuromuscular, calambres, temblor,
debilidad
Oculares: neuritis ptica; uso oftlmico: ardor, sensacin punzante, hiperemia,
, epfora
ticas: ototoxicidad (puede relacionarse con niveles sricos altos de
aminoglucsidos que persisten por periodos prolongados) con tnitus, prdida de la
audicin; la toxicidad inicial suele causar percepcin de ruidos de tono alto
Renales: nefrotoxicidad (niveles mnimos altos) con proteinuria, disminucin de la
velocidad de filtracin glomerular, creatinina srica alta
Interacciones medicamentosas Aumento de su toxicidad: uso concurrente de
anfotericina B, magnesio, cefalosporinas, penicilinas, diurticos de asa, vancomicina,
cisplatino, ndometaclna; potencia el efecto de bloqueadores neuromusculares y
toxina botulnica.
Estabilidad Incompatible con penicilinas, cefalosporinas, heparina.
Mecanismo de accin Inhibe el inicio de la sntesis de protenas bacterianas, por
unin con las subunidades ribosmicas 30S y SOS, lo que induce la formacin de una
membrana celular defectuosa.
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe poco (< 2%)
Distribucin: atraviesa la placenta; se distribuye sobre todo en el lquido extracelular
y en la mayor parte de ios tejidos; penetracin deficiente al lquido cefalorraqudeo;
acumulacin del frmaco en la corteza renal; cantidades pequeas pasan a bilis,
esputo, saliva, lgrimas y leche materna
V : aumenta en recin nacidos y con fiebre, edema, ascltis, sobrecarga de lquidos;
el V est disminuido en pacientes deshidratados
Recin nacidos: 0.45 0.1 L/kg
Lactantes: 0.4 0.1 L/kg
Nios: 0.35 0.15 L/kg
Adolescentes: 0.3 0.1 L/kg
Vida meda:
Recin nacidos:
< 1 semana: 3 a 11.5 h
1 semana a 1 mes: 3 a 6 h
Lactantes: 4 + 1 h
Nios: 2 + 1 h
Adolescentes: 1.5 1 h
Adultos con funcin renal normal: 1.5 a 3 h
Anuria: 36 a 70 h
IM: 30 a 90 min
IV: 30 min despus de una infusin de 30 min
Eliminacin: su depuracin se relaciona de manera directa con la funcin renal; se
elimina casi por completo por la filtracin glomerular del frmaco sin modificar
Depuracin:
Recin nacidos: 0.045 0.01 L/kg/h
Lactantes: 0.1 0.05 L/kg/h
Nios: 0.1 0.03 L/kg/h
Adolescentes: 0.09 0.03 L/kg/h
Dosificacin usual La dosis debe basarse en una estimacin del peso corporal ideal,
excepto en recin nacidos (la dosis neonatal se basa en el peso real a menos que el
paciente tenga hidrocefalia o hidropesa fetal):
Recin nacido prematuro, < 1 000 g: 3.5 mg/kg/dosis cada 24 h
0 a 4 semanas, < 1 200 g: 2.5 mg/kg/dosis cada 18 a 24 h
Edad posnatal < 7 das: 2.5 mg/kg/doss cada 12 h
1 200 a 2 000 g: 2.5 mg/kg/doss cada 8 a 12 h
> 2 000 g: 2.5 mg/kg/dosis cada 8 h
Dosis inicial para recin nacidos a trmino que reciben OECM: IV: 2.5 mg/kg/dosis
cada 18 h; las dosis subsecuentes deben individualizarse con base en los niveles
sricos del frmaco; cuando la OECM se suspende, podra ser necesario reajustar
la dosis debido a los cambios del agua corporal
Dosificacin una vez al da:
d
Recin nacidos prematuros con funcin renal normal: 3.5 a 4 mg/kg/dosis cada 24 h
(Contina)
GENTAMICINA
Gentamicina
(Contina)
Recin nacidos a trmino con funcin renal normal: 3.5 a 5 mg/kg/dosis cada 24 h
Lactantes y nios < 5 aos: IM, IV: 2.5 mg/kg/dosis cada 8 h*
Dosificacin una vez al da en pacientes con funcin renal normal: 5 a 7.5 mg/kg/
dosis cada 24 h
Profilaxia de endocarditis (pacientes con riesgo alto): 1.5 mg/kg (mximo: 120 mg),
30 min antes de iniciar el procedimiento, aunada a ampiciina o vancomicina (en
pacientes alrgicos a la penicilina)
Infeccin pulmonar en fibrosis qustica: 2.5 a 3.3 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h
Pacientes en hemodilisis: 1.25 a 1.75 mg/kg/dosis despus de la dilisis
Nios > 5 aos: IM, IV: 2 a 2.5 mg/kg/dosis cada 8 h*
Dosificacin una vez al da en nios con funcin renal normal: 5 a 7.5 mg/kg/dosis
cada 24 h
30 min antes de iniciar el procedimiento, aunada a ampiciina o vancomicina (en
pacientes alrgicos a la ampiciina)
Infeccin pulmonar en fibrosis qustica: 2.5 a 3.3 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h
'Algunos pacientes podran requerir dosis ms altas o frecuentes (p. ej., cada 6 h) si
los niveles sricos lo indican (p. ej., en fibrosis qustica, pacientes con quemaduras
mayores o individuos granulocitopnicos febriles); modificar la dosis segn las
necesidades individuales determinadas mediante la funcin renal, niveles sricos
del frmaco y parmetros clnicos especficos
Intraventricular o intratecal (usar un preparado sin conservador):
Recin nacidos: 1 mg/da
Lactantes > 3 meses y nios: 1 a 2 mg/da
Adultos: 4 a 8 mg/da
Lactantes, nios y adultos:
Tpico: aplicar tres o cuatro veces/da
Oftlmico:
Ungento: aplicar dos o tres veces/da
Solucin: instilar una o dos gotas cada 2 a 4 h; hasta dos gotas cada hora en
infecciones graves
Adultos: IM, IV: 3 a 6 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 h; en estudios con
dosificacin una vez al da se utilizaron dosis IV de 4 a 6.6 mg/kg
30 min antes de iniciar el procedimiento, ms ampiciina o vancomicina (en
pacientes alrgicos a la ampiciina)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: IM, IV: 2.5 mg/kg"* (D < 60 mL/min/1.73 m )
o
D < 20 mL/mln: administrar la dosis normal, despus vigilar los niveles
**Es necesario obtener dos o tres determinaciones de niveles sricos despus de
la dosis inicial, para estimar los parmetros farmacocinticos del paciente (p. ej.,
vida media, V ), a fin de determinar la frecuencia y cantidad de las dosis
subsecuentes
Administracin
Oftlmica: la solucin de gentamicina no debe utilizarse para inyeccin
subconjuntlval. La solucin puede instilarse en el ojo afectado o aplicarse una
cantidad pequea de ungento en el saco conjuntival. Evitar contaminar la punta
del gotero o del tubo de ungento. Solucin: aplicar presin digital sobre el saco
lagrimal durante la instilacin y por 1 a 2 min despus de ella, a fin de disminuir el
riesgo de absorcin y efectos sistmicos
Parenteral: administrar por va IM infusin IV intermitente lenta durante 30 a 60 min,
o inyeccin directa en 15 min; la concentracin para administracin IV no debe
exceder 10 mg/mL; administrar otros antibiticos, como penicilinas y
cefalosporinas, cuando menos 1 h antes o despus de gentamicina
Tpica: aplicar con suavidad una cantidad pequea en el rea afectada limpia
Parmetros para vigilancia Examen general de orina, diuresis, nitrgeno ureico en
sangre, creatinina srica, niveles sricos mximo y mnimo de gentamicina, prueba
de audicin, biometra hemtica completa con diferencial.
2
cr
cr
cr
cr
No todos los lactantes y nios que reciben aminoglucsidos requieren vigilancia de

los niveles sricos de stos. Las indicaciones para vigilar el nivel srico de
aminoglucsidos incluyen:
Tratamiento > 5 das
Pacientes con disminucin o cambios de la funcin renal
Enfermos con mala respuesta teraputica
Lactantes < 3 meses
GLIBURIDA
Constitucin corporal atpica (obesidad, volumen de lquido extracelular
expandido)
Necesidad clnica de dosis ms altas a intervalos ms cortos (p. ej., fibrosis
qustica, q u e m a d u r a s , endocarditis, meningitis, pacientes graves,
microorganismo relativamente resistente)
Pacientes en hemodllisis o con dilisis perltoneal ambulatoria crnica
Signos de nefrotoxicidad u ototoxicidad
Uso concomitante de otros frmacos nefrotxicos
Mximo: 4 a 12 ug/mL; los niveles mximos son dos a tres veces mayores con los
regmenes de dosificacin una vez al da
Mnimo: 0.5 a 2 ug/mL
I n t e r a c c i n c o n pruebas de Los niveles de aminoglucsidos que se miden en
sangre obtenida atravs de catteres centrales de Silastic en ocasiones
proporcionan cifras altas falsas.
I n f o r m a c i n para el paciente Informar al mdico cualquier mareo, o sensacin de
campanilleo o plenitud en los odos.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Medir los niveles del frmaco
despus de la tercera o cuarta dosis, excepto en recin nacidos y pacientes con
funcin renal que cambia con rapidez, en quienes deben medirse antes; los niveles
sricos mximos de gentamicina se alcanzan 30 min despus de terminar una
infusin IV de 30 min, de inmediato al finalizar una infusin IV de 1 h, o 1 h despus
de una inyeccin intramuscular; los niveles mnimos se obtienen 30 min antes de la
dosis siguiente; proporcionar hidratacin y perfusin adecuadas al paciente.
Crema tpica, como sulfato: al 0 . 1 % (15 g)
Infusin IV, como sulfato [premezclada en solucin salina normal]: 40 mg (50 mL), 60
mg (50 mL, 100 mL), 70 mg (50 mL), 80 mg (50 mL, 100 mL), 90 mg (100 mL), 100
mg (50 mL, 100 mL), 120 mg (100 mL)
Solucin inyectable, como sulfato [diluyente ADD-Vantage ]: 10 mg/mL (6 mL, 8 mL,
10 mL)
Solucin inyectable, como sulfato: 40 mg/mL (2 mL, 20 mL) [puede contener
Solucin inyectable peditrica, como sulfato: 10 mg/mL (2 mL, 6 mL, 8 mL, 10 mL)
[puede contener metabisulfito de sodio]
Solucin inyectable, peditrica, como sulfato [sin conservador]: 10 mg/mL (2 mL)
Ungento oftlmico, como sulfato: al 0.3% (3.5 g)
Ungento tpico, como sulfato: al 0 . 1 % (15 g, 30 g)
Solucin oftlmica, como sulfato: al 0.3% (5 mL, 15 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Genoptic": al 0.3% (1 mL) [contiene cloruro de benzalconio) [DSC]
Gentak: al 0.3% (5 mL; 15 mL [DSC]) [contiene cloruro de benzalconio]
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Gentamicina y prednisolona vase PrednisoLONA y gentamicina en ia pgina 1290

GG vase Guaifenesina en la pgina 785
GI87084B vase Remifentanil en la pgina 1343
Glargina vase Insulina glargina en la pgina 888
Glibenciclamida vase GNBURIDA en la pgina 763
Glibenclamida vase GNBURIDA en la pgina 763
GliBURIDA
S i n n i m o s Glibenciclamida; Glibenclamida
Categora t e r a p u t i c a Agente hipoglucemiante oral; Agente hipoglucemiante
sulfonllureico; Agente para tratamiento de diabetes mellitus
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo II (no insulinodependiente, DMNID) cuando
no es posible controlar la hiperglucemia con dieta; puede utilizarse de manera
concomitante con metformina o insulina para mejorar el control glucmlco.
(Contina)
GLIBURIDA
GliBURIDA
(Contina)
Lactancia No se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.

C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a gliburida, cualquier componente de la
frmula u otras sulfonamidas; diabetes mellitus tipo 1 (insulinodependiente, DMID),
cetoacidosis diabtica con coma o sin l.
A d v e r t e n c i a s Se observan similitudes qumicas entre sulfonamidas, sulfonilureas,
inhibidores de la anhidrasa carbnica, tiacidas y diurticos de asa (excepto cido
etacrnico), y aunque en la etiqueta del producto slo est contraindicado
especficamente el uso de la gliburida en pacientes con alergia a sulfonamidas,
existe el riesgo de reaccin cruzada en pacientes con alergias a cualquiera de estos
compuestos; no usar cuando la reaccin previa fue grave. La etiqueta del producto
indica que los frmacos hipoglucemiantes orales pueden relacionarse mayor
mortalidad cardiovascular en comparacin con el tratamiento con dieta o dieta
aunada a insulina; los datos que apoyan esta vinculacin son limitados y varias
investigaciones, inclusive un estudio clnico prospectivo grande (UKPDS), no apoyan
tal relacin.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con Insuficiencia suprarrenal o
hipoflsaria; las reacciones hipoglucemiantes son ms frecuentes en individuos
debilitados y desnutridos, pacientes con afeccin leve o deficiencia de la funcin
heptica o renal; tambin puede ocurrir hipoglucemia por ingestin calrica
inadecuada, ejercicio enrgico o uso concurrente de otros frmacos
hipoglucemiantes.
Sistema nervioso central: cefalea, mareo
Dermatolgicas: prurito, exantema, urticaria, fotosensibilidad
Endocrinas y metabllcas: hipoglucemia, ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, plenitud epigstrica, pirosis, constipacin, diarrea,
anorexia
Genitourinarias: nictura
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica, anemia aplsica,
supresin de mdula sea, granulocltosis
Hepticas: ictericia colestsica, elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, parestesias
Renales: efecto diurtico (menor), urolitlasis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Los frmacos que tienden a producir hiperglucemia (p. ej., diurticos,
corticosteroides, fenotiacinas, productos de tiroides, estrgenos, anticonceptivos
orales, fenitona, cido nicotnco, simpatomimticos, frmacos bloqueadores de
canales de calcio, rifampicina e soniazlda) pueden causar prdida del control
glucmlco; reacciones tipo disulfiram con alcohol. Frmacos que incrementan los
efectos hipoglucemiantes de la gliburida: cloranfenicol, Inhibidores de la
monoaminooxidasa, antibiticos de fluoroquinolona y probenecid; puesto que este
medicamento se une intensamente a protenas, el uso de otros frmacos que se
unen a protenas puede producir efectos adversos cuando la teraputica con
gliburida se inicia o suspende; los frmacos bloqueadores adrenrgicos beta
pueden deteriorar la tolerancia a la glucosa, aumentar la frecuencia o gravedad de
la hipoglucemia, bloquear la taquicardia inducida por sta, retrasar la rapidez de
recuperacin de la glucemia despus de hipoglucemia inducida por frmacos y
alterar la respuesta hemodlnmica a la hipoglucemia.
Interaccin c o n a l i m e n t o s El alimento no afecta su absorcin.
M e c a n i s m o de a c c i n Estimula la liberacin de insulina de las clulas beta
pancreticas, reduce la produccin heptica de glucosa y aumenta la sensibilidad a
la insulina en tejidos blanco perifricos.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 1.5 a 3 h
Duracin: presentaciones convencionales: 16 a 24 h; presentaciones micronizadas:
12 a 24 h
Disminucin promedio de la glucemia en ayuno (cuando se utiliza como
monoterapla): 60 a 70 mg/dL
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe con seguridad y casi completamente
Distribucin V : 0.125 L/kg
Metabolismo: se metaboliza por completo en un metabolito moderadamente activo y
varios inactivos
Unin a protenas: alta (> 99%)
Vida media: bifsica: vida media de eliminacin terminal: promedio: 1.4 a 1.8 h
(intervalo: 0.7 a 3 h); puede prolongarse por insuficiencia renal o heptica
d
GLIBURIDA
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: presentacin convencional:

4 h; presentacin micronizada: 2 a 3 h
Eliminacin: 30 a 50% de la dosis se excreta por la orina en forma de metabolitos en
las primeras 24 h; el resto de los metabolitos se elimina por la bilis
Dosificacin usual Adultos: oral: las formulaciones de gliburida micronizada no son
bioequivalentes con las formulaciones convencionales y es necesario reajustar las
dosis cuando se cambia a los pacientes de una formulacin a la otra
Tratamiento de diabetes mellitus no insulinodependiente en pacientes no tratados
previamente:
Tabletas:
Inicial: 2.5 a 5 mg/da; en pacientes que son ms sensibles a frmacos
hipoglucemiantes (vase Precauciones), comenzar con 1.25 mg/da; ajustar
con incrementos no mayores de 2.5 mg/da a intervalos semanales
Sostn: 1.25 a 20 mg/da administrados en dosis nica dividida; mximo: 20 mg/
da; dosis > 10 mg deben dividirse en dos dosis diarias
Tabletas micronizadas:
Inicial: 1.5 a 3 mg/da; en pacientes que son ms sensibles a frmacos
hipoglucemiantes (vase Precauciones), comenzar con 0.75 mg/da; ajustar
con incrementos no mayores de 1.5 mg/da a intervalos semanales
Sostn: 0.75 a 12 mg/da administrados en dosis nica o dividida; las dosis > 6
mg/da deben dividirse en dos dosis diarias
Tratamiento de diabetes mellitus no insulinodependiente en pacientes que se
mantenan con insulina: la dosis inicial depende de la dosis previa de insulina;
vase el cuadro
Dosis
diaria
previa
insulina
de
(U)
< 20
20 a 40
> 40
D o s i s inicial de
gliburida
(mg
D o s i s inicial d e
gliburida
(mg
presentacin
presentacin
convencional)
micronizada)
2.5 a 5
5
5 (ajustar con
incrementos de 1.25
a 2.5 mg cada 2 a
10 das)
1.5 a 3
3
3 (ajustar con
incrementos de 0.75
a 1.5 mg cada 2 a
10 das)
Cambio de la dosis de
insulina
iniciar
(despus de
gliburida)
Suspender
Suspender
Reducir 50% la dosis de
insulina (disminuir
gradualmente hasta
suspender la insulina
conforme se incrementa
la dosis de gliburida )
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 50 mL/min: no se recomienda

Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar dosis inicial y de sostn
conservadoras, y evitar usarla en la enfermedad grave
Administracin Oral: puede proporcionarse con alimento cada maana, 30 min
antes del desayuno o con la primera comida principal
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de hipoglucemia, glucemia
preprandial, hemoglobina A .
Intervalo de referencia Intervalo deseado:
Glucemia: preprandial: 80 a 120 mg/dL; al acostarse: 100 a 140 mg/dL
Hemoglobina glucosilada (hemoglobina A ) : < 7%
Informacin para el paciente No cambiar la dosis ni suspenderla sin consultar al
mdico; evitar el consumo de alcohol en tanto se toma este medicamento, ya que
puede causar reaccin grave. Conservar ingesta diettica y rutina de ejercicios
regulares; siempre llevar consigo una fuente de azcar; si se experimenta una
reaccin hipoglucmica, ponerse en contacto de inmediato con el mdico; informar
efectos secundarios graves o persistentes, vmito prolongado o sntomas similares a
influenza, exantema cutneo, susceptibilidad a equimosis o hemorragias, o cambios
en el color de orina o heces. Rara vez causa reacciones de fotosensibilidad (es decir,
la exposicin a la luz solar puede producir quemadura solar grave, exantema,
enrojecimiento o prurito de la piel); evitar la exposicin directa a la luz solar.
cr
1c
1c
Informacin adicional Cuando se cambia de otros frmacos hipoglucemiantes del

tipo de las sulfonilureas a gliburida, con excepcin de cloropropamida, la
administracin del otro frmaco puede suspenderse de inmediato. Por la vida media
de eliminacin protongada de la cloropropamida, suele ser aconsejable un intervalo
de dos o tres das sin medicamento antes de iniciar la gliburida.
especfico.
Tabletas: 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg
Tabletas micronizadas: 1.5 mg, 3 mg, 6 mg
(Contina)
GLICERINA
GMBURIDA
(Contina)
Referencias
D e F r o n z o RA. P h a r m a c o l o g i c T h e r a p y f o r T y p e 2 D i a b e t e s Mellitus. Ann Intern Med. 1 9 9 9 ; 1 3 1 ( 4 ) : 2 8 1 - 3 0 3 .
Intenslve B l o o d - G l u c o s e C o n t r o l W i t h S u l p h o n y l u r e a s o r Insulin C o m p a r e d W i t h C o n v e n t i o n a ! T r e a t m e n t
a n d Risk of C o m p l l c a t l o n s n Patients W i t h T y p e 2 D i a b e t e s ( U K P D S 33) UK P r o s p e c t l v e D i a b e t e s S t u d y
(UKPDS) Group. Lancet. 1998;352(9131):837-53.
Glicerina
Sinnimos Glicerol
Categora teraputica Laxante osmtico
Uso Tratamiento de constipacin; reduccin de la presin intraocular; disminucin del
edema corneal; la glicerina se ha administrado por va oral para reducir la presin
intracraneal; se emplea como laxante en recin nacidos, para promover la excrecin
de bilirrubina por decremento de la circulacin enteroheptica, descenso del tiempo
de trnsito gastrointestinal y estimulacin de la eliminacin de meconio.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la glicerina o cualquier componente de la
frmula; deshidratacin grave, anuria.
Precauciones Usar la glicerina oral con cautela en pacientes con enfermedad
cardiaca, renal o heptica, y en diabticos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, confusin, desorientacin
Endocrinas y metabllcas: hiperglucemia, deshidratacin
Gastrointestinales: diarrea, nusea, tenesmo, sed, clico, vmito, irritacin ocal
Locales: dolor o Irritacin con la solucin oftlmica (podra ser necesario aplicar un
anestsico oftlmico tpico antes de administrar la glicerina)
Estabilidad Proteger del calor; evitar su congelamiento.
Mecanismo de accin
Rectal: frmaco deshidratante que Incrementa la presin osmtica; extrae lquido
hacia el colon y, en consecuencia, estimula la defecacin
Oftlmico: su accin osmtica reduce el edema y resuelve la opacidad corneal
Oral: la glicerina aumenta la presin osmtica del plasma al extraer agua de los
espacios extravasculares hacia la sangre, y origina decremento de la presin
intraocular e Intracraneal
Farmacodinamia
Inicio de accin del supositorio o enema de glicerina: 15 a 30 min
Inicio de accin de disminucin de la presin intraocular: 10 a 30 min
Duracin: 4 a 8 h
La hipertensin intracraneal disminuye 10 a 60 min despus de una dosis oral
Duracin: alrededor ~ 2 a 3 h
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: se absorbe bien
Rectal: absorcin deficiente
Metabolismo: principalmente heptico; 20% se metaboliza en los rones
Vida meda: 30 a 45 min
Eliminacin: slo un porcentaje pequeo del frmaco sin modificar se excreta en la
orina
Dosificacin usual
Constipacin: rectal: administrar en dosis nica con poca frecuencia
Recin nacidos: 0.5 mL/kg/dosis de solucin rectal, como enema
Nios < 6 aos: un supositorio infantil segn se requiera, o 2 a 5 mL de solucin
rectal como enema
Nios > 6 aos y adultos: un supositorio para adultos segn se requiera, o 5 a 15
mL de solucin rectal como enema
Nios y adultos:
Reduccin de la presin intraocular: oral: 1 a 1.8 g/kg administrados 1 a 1.5 h antes
de la ciruga; pueden proporcionarse dosis adicionales a intervalos de 5 h
Reduccin de la presin intracraneal: oral: 1.5 g/kg/da divididos cada 4 h; tambin
se utiliza 1 g/kg/dosis cada 6 h
Reduccin del edema corneal: oftlmico: instilar una o dos gotas en cada ojo cada
34 h
Administracin
Oral: puede aadirse jugo de naranja o limn a una solucin oral sin sabor al 50%;
vertir la solucin sobre hielo machacado y bebera a travs de un popote, para
mejorar el sabor
Oftlmica: Instilar gotas en el ojo; evitar contaminar la punta del gotero
Rectal: Insertar el supositorio en el recto y retener por 15 min
GLIPIZIDA
P a r m e t r o s para vigilancia Glucemia, presin intraocular, evacuaciones fecales.
I n f o r m a c i n para el paciente No usar si experimenta dolor abdominal, nusea o
vmito.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Tener cautela durante la insercin
del supositorio para evitar perforacin intestinal, sobre todo en recin nacidos; indicar
al paciente que se acueste despus de administrar glicerina oral a fin de prevenir o
aliviar cefalea.
especifico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin oftlmica estril (Bausch & Lomb Computer Eye Drops); al 1% (15 mL)
Solucin oral (Osmoglyn ): al 50% (220 mL) [sabor limn] [DSC]
Solucin rectal:
Fleet Babylax: 2.3 g/2.3 mL (4 mL) [6 unidades por caja]
FleetLiquld Glycerln Suppositories: 5.6/5.5 mL (7.5 mL) [4 unidades por caja]
Supositorio rectal: al 82.5% (12s, 25s) [infantil]; al 82.5% (12s, 24s, 24s, 50s, 100s)
[adulto]
Colace Adult/Children: 2.1 g (12s, 24s, 48s, 100s)
Colace' Infant/Children: 1.2 g (12s, 24s)
FleetGlycerin Suppositories: 1 g (12s) [infantil]; 2 g [12s, 24s, 50s) [adulto]
Fleet Glycerin Suppositories Mximum Strength: 3 g (18s) [adulto]
Sani-Supp: al 82.5%. (10s, 25s) [infantil]; al 82.5% (10s, 25s, 50s) [adulto]
Referencias
5
H e i n e m e y e r G . Clinical P h a r m a c o k i n e t l c C o n s i d e r a t i o n s i n the T r e a t m e n t o f I n c r e a s e d I n t r a c r a n i a l
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1993;12(11):846-8.
Glicerol vase Glicerina en la pgina 766

Glidiazinamida vase GlipIZIDA en la pgina 767
GlipiZIDA
S i n n i m o s Glidlazinamida
Categora t e r a p u t i c a Agente hipoglucemiante oral; Agente hipoglucemiante
sulfonilurelco; Agente para tratamiento de diabetes mellitus
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo II (no insulinodependiente, DMNID) cuando
no es posible controlar la hiperglucemia con dieta; puede utilizarse de manera
concomitante con metformlna o insulina a fin de mejorar el control glucmico.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a glipizida, otras sulfonamidas o cualquier
componente de la frmula; diabetes mellitus tipo 1 (insulinodependiente, DMID),
cetoacidosis diabtica con coma o sin l.
A d v e r t e n c i a s Se observan similitudes qumicas entre sulfonamidas, sulfonllureas,
inhibidores de la anhidrasa carbnica, tiacidas y diurticos de asa (excepto cido
etacrnico), y aunque en la etiqueta del producto slo est contraindicado
especficamente el uso de la gliburida en pacientes con alergia a sulfonamidas,
existe el riesgo de reaccin cruzada en pacientes con alergias a cualquiera de estos
compuestos; no usar cuando la reaccin previa fue grave. La etiqueta del producto
indica que los frmacos hipoglucemiantes orales pueden relacionarse mayor
mortalidad cardiovascular en comparacin con el tratamiento con dieta o dieta
aunada a Insulina; los datos que apoyan esta vinculacin son limitados y varias
Investigaciones, inclusive un estudio clnico prospectivo grande (UKPDS), no apoyan
tal relacin.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con insuficiencia suprarrenal o
hipofisaria; las reacciones hipoglucemiantes son ms frecuentes en individuos
debilitados y desnutridos, pacientes con afeccin leve o deficiencia de la funcin
heptica o renal; tambin puede ocurrir hipoglucemia por ingestin calrica
inadecuada, ejercicio enrgico o uso concurrente de otros frmacos
hipoglucemiantes; la administracin de la formulacin de liberacin prolongada en
pacientes con tiempo de trnsito Intestinal marcadamente reducido, por ejemplo,
sndrome de Intestino corto, puede inducir en niveles plasmticos ms bajos y
disminucin de su efecto.
(Contina)
GLIPIZIDA
GlipiZIDA
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, rubor, hipertensin, arritmias, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, estado soporoso, insomnio, ansiedad,
depresin, migraa, nerviosismo, confusin, vrtigo
Dermatolgicas: exantema, urticaria, fotosensibilidad, prurito
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiponatremia, ganancia ponderal
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, plenitud epigstrica,
flatulencia, constipacin, pirosis, dolor abdominal
Genitourinarias: disuria, poliuria
Hematolgicas: discrasias sanguneas, anemia aplsica, anemia hemoltica,
supresin de mdula sea, trombocitopenia, agranulocitosis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, calambres, mialgias, temblor, hipertona
Oculares: visin borrosa, dolor ocular, conjuntivitis, hemorragia retiniana
Renales: efecto diurtico (leve), secrecin inadecuada de hormona antidiurtica,
urolitiasis
Respiratorias: rinitis, disnea, faringitis
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Los frmacos que tienden a producir
hiperglucemia (p. ej., diurticos, corticosteroides, fenotiacinas, productos de tiroides,
estrgenos, anticonceptivos orales, fenitona, cido nicotnico, simpatomimticos,
frmacos bloqueadores de canales de calcio, rifampicina e isoniazida) pueden
causar prdida del control glucmico; reacciones tipo disulfiram con alcohol.
Frmacos que incrementan los efectos hipoglucemiantes de la glipizida:
cloranfenicol, inhibidores de la monoaminooxidasa, antibiticos de fluoroquinolona y
probenecid; puesto que este medicamento se une intensamente a protenas, el uso
de otros frmacos que se unen a protenas puede producir efectos adversos cuando
la teraputica con glipizida se inicia o suspende; los frmacos bloqueadores
adrenrgicos beta pueden deteriorar la tolerancia a la glucosa, aumentar la
frecuencia o gravedad de la hipoglucemia, bloquear la taquicardia inducida por sta,
retrasar la rapidez de recuperacin de la glucemia despus de hipoglucemia inducida
por frmacos y alterar la respuesta hemodinmica a la hipoglucemia. La glipizida
puede incrementar los niveles sricos de ciclosporina y tacrolimus; la colestiramina
disminuye la absorcin de glipizida; el fluconazol puede aumentar los niveles de
glipizida (promedio de aumento de su rea bajo la curva: 56.9%).
Interaccin con alimentos El alimento retarda su absorcin, pero no afecta el grado
de sta o las concentraciones mximas obtenidas.
Mecanismo de accin Estimula la liberacin de insulina de las clulas beta
pancreticas, reduce la produccin heptica de glucosa y aumenta la sensibilidad a
la insulina en tejidos blanco perifricos.
Farmacodinamia
Inicio de accin: formulacin de liberacin inmediata: 15 a 30 min; formulacin de
liberacin prolongada: 2 a 3 h
Efecto mximo: formulacin de liberacin inmediata: 2 a 3 h; formulacin de
liberacin prolongada: 6 a 12 h
Duracin: formulacin de liberacin inmediata: 12 a 24 h; formulacin de liberacin
prolongada: 24 h
Disminucin promedio de la glucemia preprandial (cuando se utiliza como
monoterapia): 60 a 70 mg/dL
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa
Distribucin V : adultos: 10 L
Metabolismo: heptico extenso, en metabolitos inactivos
Formulacin de liberacin inmediata: 1 a 3 h
Formulacin de liberacin prolongada: 6 a 12 h
Eliminacin: < 10% del medicamento se excreta en la orina como frmaco sin
cambios; 90% se excreta como metabolitos en la orina, y 10% en las heces
Dosificacin usual Adultos: oral:
Tratamiento de diabetes mellitus no insullnodependiente en pacientes no tratados
previamente: inicial: 5 mg/da en tabletas de liberacin inmediata o liberacin
prolongada; ajustar la dosis con incrementos de 2.5 a 5 mg/da a intervalos de tres
a siete das con las tabletas de liberacin inmediata, o 5 mg diariamente a
intervalos de por lo menos siete das con las tabletas de liberacin prolongada; si
la dosis diaria total de tabletas de liberacin inmediata es > 15 mg, dividirla en dos
d
GLOBULINA ANTITIMOCITO (DE CONEJO)

dosis diarlas; dosis diaria mxima de tabletas de liberacin inmediata: 40 mg; dosis
diarla mxima de tabletas de liberacin prolongada: 20 mg
Nota: los pacientes pueden cambiar de las tabletas de liberacin inmediata a las
de liberacin prolongada administrando la dosis diaria total equivalente ms
cercana, una vez al da
Tratamiento de diabetes mellitus no Insulinodependiente en pacientes que se
mantenan con insulina:
Dosis de insulina < 20 U/da: usar la dosis inicial recomendada y suspender de
Inmediato la Insulina
Dosis de Insulina > 20 U/da: usar la dosis inicial recomendada y reducir 50% la
dosis diaria de Insulina; continuar la supresin de la dosis diaria de insulina de
manera gradual durante vahos das segn se tolere, con incrementos paulatinos
de la glipizida
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 10 mL/min: algunos investigadores
recomiendan no utilizarla
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: reducir la dosis inicial a 2.5 mg/da
Administracin Oral: administrar las tabletas de liberacin inmediata 30 min antes de
una comida; las tabletas de liberacin prolongada deben ingerirse enteras y
administrarse con el desayuno; no cortar, machacar ni masticar.
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de hipoglucemia, glucemia
preprandial, hemoglobina glucosilada (hemoglobina A| ).
Glucemia: prepandial: 80 a 120 mg/dL; al acostarse: 100 a 140 mg/dL
Hemoglobina glucosilada (hemoglobina A i ) : < 7%
mdico; evitar el consumo de alcohol en tanto se toma este medicamento, ya que
puede causar reaccin grave. Conservar Ingesta diettica y rutina de ejercicios
regulares; siempre llevar consigo una fuente de azcar; si se experimenta una
reaccin hipoglucmlca, ponerse en contacto de inmediato con el mdico; informar
efectos secundarios graves o persistentes, vmito prolongado o sntomas similares a
Influenza, exantema cutneo, susceptibilidad a equimosis o hemorragias, o cambios
en el color de orina o heces. Cuando se toman tabletas de liberacin prolongada, no
es raro encontrar una tableta en las heces; se trata de la cubierta no absorbible que
contena el frmaco activo. Rara vez causa reacciones de fotosensibilidad (es decir,
la exposicin a la luz solar puede ocasionar quemadura solar grave, erupcin,
enrojecimiento o comezn de la piel); evitar la exposicin directa a la luz solar.
Informacin adicional Cuando se cambia de otro frmaco hipoglucemiante del tipo
de las sulfonilureas a glipizida, con excepcin de cloropropamida, la administracin
del otro medicamento puede suspenderse de Inmediato; por la vida media de
eliminacin prolongada de la cloropropamida, puede ser aconsejable un Intervalo de
dos o tres das sin medicamento antes de Iniciar la glipizida.
especfico.
Tabletas de liberacin prolongada: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg
Referencias
or
D e F r o n z o RA. P h a r m a c o l o g i c T h e r a p y for T y p e 2 D i a b e t e s Mellitus. Ann Intern Med. 1999;31 ( 4 ) : 2 8 1 - 3 0 3 .

I n t e n s i v e B l o o d - G l u c o s e C o n t r o l W i t h S u l p h o n y l u r e a s o r Insulin C o m p a r e d W i t h C o n v e n t i o n a l T r e a t m e n t
a n d Rlsk o f C o m p l i c a t i o n s i n Patients W i t h T y p e 2 D i a b e t e s ( U K P D S 33) U K P r o s p e c t i v e D i a b e t e s S t u d y
( U K P D S ) G r o u p . Lancet. 1 9 9 8 , 3 5 2 ( 9 1 3 1 ):837-53.
Globulina antitimocito (de conejo)

Sinnimos GAT; Inmunoglobulina antitimocito
Uso Prevencin, tratamiento o ambos del rechazo agudo de trasplante renal, de
mdula sea, corazn y pulmones, hgado, intestino o multivlsceral, junto con otros
agentes inmunosupresores. Teraputica de anemia aplsica refractaria a
inmunoglobulina antitimocito (equina).
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a globulina antitimocito, protenas de conejo o
cualquiera de sus componentes; enfermedad viral aguda.
Advertencias Slo deben administrarla mdicos con experiencia en teraputica
inmunosupresora o tratamiento de pacientes trasplantados; es necesario tener a
disposicin recursos de laboratorio y mdicos de apoyo para tratar al paciente. Se
informa anafilaxia con el uso de globulina antitimocito (de conejo). Debe contarse con
adrenalina, oxgeno y equipo de reanimacin para tratar la anafilaxia. Puede
(Contina)
7fia
GLOBULINA ANTITIMOCITO (DE CONEJO)
Globulina antitimocito (de conejo) (Contina)

presentarse trombocitopenia o neutropenia por anticuerpos con reaccin cruzada,
que se revierten despus de reducir la dosis o suspender el frmaco.
Precauciones Su infusin IV puede causar fiebre y escalofros. Infundir lentamente la
primera dosis durante un mnimo de 6 h en una vena de flujo alto; 1 h antes de la
infusin, premedicar con corticosteroides, acetaminofn, un antihistamnico o todos
ios anteriores, para reducir la incidencia de efectos secundarios. Reducir la dosis en
pacientes con recuento de leucocitos de 2 000 a 3 000 clulas/mm o si el recuento
de plaquetas se encuentra entre 50 000 y 75 000 clulas/mm . Considerar suspender
la globulina antitimocito (de conejo) si el recuento de leucocitos es < 2 000 clulas/
mm o las plaquetas son < 50 000 clulas/mm .
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin o hipertensin, taquicardia, edema perifrico
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, escalofro, malestar general, mareo, astenia
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito
Hematolgicas: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia
Diversas: incremento del riesgo de infeccin, linfoma, enfermedad Iinfoproliterativa
postrasplante; anafilaxia; diaforesis
Interacciones medicamentosas Inmunosupresores (efectos inmunosupresores
aditivos o inmunosupresin excesiva).
Estabilidad Almacenar el frasco intacto en refrigeracin; proteger de la luz; no
congelar. Permitir que el diluyente y el contenido del frasco alcancen la temperatura
ambiente antes de su reconstitucin; usar durante las primeras 4 h despus de la
reconstitucin si se encuentra a temperatura ambiente; compatible con soluciones de
glucosa al 5% o salina normal; compatible con administracin en Y con succinato
sdico de hidrocortisona, y 100 U/mL de heparina en solucin de glucosa al 5% o
salina normal; incompatible con 2 U/mL de heparina en solucin de glucosa al 5%.
Mecanismo de accin Es posible que implique la eliminacin de linfocitos T
reactivos a antgenos (clulas asesinas) en sangre perifrica o alteracin de la
funcin de las clulas T.
Farmacodinamia Inicio de accin (deplecin de clulas T): un da
Farmacocintica Vida media: dos o tres das
Nios:
Trasplante de mdula sea: 1.5 a 3 mg/kg/da una vez al da, por cuatro das
consecutivos antes del trasplante
Tratamiento de enfermedad de injerto contra husped: 1.5 mg/kg/dosis una vez
al da o cada tercer da
Trasplante renal:
Induccin: 1 a 2 mg/kg/da una vez al da por cuatro o cinco das, iniciados al
momento del trasplante
Rechazo agudo: 1.5 mg/kg/da una vez al da por 7 a 14 das
Trasplante de corazn y pulmones:
Induccin: 1 a 2 mg/kg/da segn el nmero basal de plaquetas, una vez al da
por cinco das
Rechazo: 2 mg/kg/da una vez al da por cinco das
Trasplante heptico, intestinal o multivisceral:
Acondicionamiento o induccin: pretrasplante: 2 mg/kg; primer da
posoperatorio: 3 mg/kg
Rechazo: 1.5 mg/kg/da una vez al da por 7 a 14 das, con base en los
resultados de la biopsia; dosis mxima: 2 mg/kg/dosis
Adultos:
Rechazo agudo de trasplante renal: 1.5 mg/kg/da una vez al da por 7 a 14 das
Anemia aplsica: 3.5 mg/kg/da una vez al da por cinco das
Administracin Parenteral: administrar por infusin IV lenta durante 6 a 12 h para
acondicionamiento o induccin, o durante 6 h para tratamiento inicial de rechazo
agudo; infundir a lo largo de 4 h las dosis subsiguientes si la primera se tolera.
Administrar a travs de un filtro de 0.22 mieras en lnea, a travs de una va central o
una vena de flujo alto, con una concentracin de 0.5 a 2 mg/mL en solucin salina
normal o glucosada al 5%
Parmetros para vigilancia Recuento de linfocitos; biometra hemtica completa
con diferencial y recuento plaquetario, signos vitales durante la administracin.
Interaccin con pruebas de Interferencia potencial con pruebas inmunitarias con
anticuerpos de conejo.
Implicaciones para ia atencin de enfermera Quiz sea necesario pretratar a los
pacientes con un antipirtico, antihistamnico y corticosteroide 1 h antes de cada
dosis de globulina antitimocito (de conejo). El prurito leve y el eritema pueden
tratarse con un antihistamnico. Los escalofros y la fiebre pueden tratarse mediante
3
GLOBULINA ANTITIMOCITO (EQUINA)

la disminucin de la velocidad de la infusin o la administracin de una dosis
adicional de corticosteroide. Si ocurre anafilaxia, suspender la infusin de inmediato.
Informacin adicional Debe administrarse tratamiento antiviral profilctico durante
el uso de globulina antitimocito (de conejo).
especfico.
Referencias
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Globulina antitimocito (equina)

S i n n i m o s G a m m a g l o b u l i n a equina contra t i m o c i t o s h u m a n o s ; GAT;
Inmunoglobulina antitimocito; Inmunoglobulina linfoctica
Uso Prevencin y tratamiento del rechazo de aloinjerto; tratamiento de anemia
aplsica moderada o grave en pacientes que no se consideran candidatos
adecuados para trasplante de mdula sea; prevencin de la enfermedad de injerto
contra husped despus del trasplante de mdula sea.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ATG, cualquiera de sus componentes u
otras gammaglobuiinas equinas; leucopenia, trombocitopenia o ambas, graves y que
no remiten.
Advertencias Slo deben utilizarla mdicos con experiencia en teraputica
inmunosupresora o en tratamiento de pacientes con trasplante renal; es necesario
contar con recursos de laboratorio y mdicos de apoyo rpidamente disponibles para
el manejo del paciente. En cualquier momento durante la teraputica con ATG puede
ocurrir anafilaxia (los sntomas suelen incluir hipotensin, insuficiencia respiratoria,
dolor torcico, exantema y taquicardia). Es necesario disponer de adrenalina y
oxgeno para tratamiento de tal cuadro.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, hipertensin, taquicardia, edema
Sistema nervioso central: convulsiones, fiebre, cefalea, escalofro
Gastrointestinales: diarrea, nusea, estomatitis
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, hemolisis, anemia
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, dolor torcico, en flanco o espalda;
debilidad
Renales; insuficiencia renal aguda
Diversas: linfadenopata, enfermedad del suero, sudoracin nocturna; la anafilaxia
puede manifestarse por hipotensin o insuficiencia respiratoria
Estabilidad Guardar en refrigeracin; diluir en solucin salina normal o V2 salina
normal; cuando se diluye hasta 4 mg/mL, la solucin de GAT para administracin es
estable durante 24 h; no se recomienda usar soluciones de dextrosa; puede ocurrir
precipitacin en soluciones con una concentracin salina baja (es decir, glucosa al
5%).
Mecanismo de accin Puede implicar la eliminacin de linfocitos T reactivos a
antgenos (clulas asesinas) en sangre perifrica, o alteracin de la funcin de las
clulas T.
Farmacocintica
Distribucin: mala en tejidos linfoides; se une a linfocitos, granulocitos, plaquetas
circulantes y clulas en la mdula sea
Vida media: plasmtica: 1.5 a 12 das
Eliminacin: 1% de la dosis se excreta en la orina
Dosificacin usual Antes de administrar la dosis inicial de GAT se recomienda
realizar una prueba cutnea intradrmica; usar 0.1 mL de una dilucin 1:1 000 de
GAT en solucin salina normal; evaluar la prueba cutnea cada 15 min durante 1 h;
una reaccin local >10 mm de dimetro con roncha, eritema o ambas, debe
considerarse positiva
(Contina)
GLUBIONATO DE CALCIO
Globulina antitimocito (equina) (Continua)

IV:
Nios:
Protocolo para anemia aplsica: 10 a 20 mg/kg/da durante ocho a catorce das,
o 40 mg/kg/ da una vez al da durante 4 h por cuatro das; a continuacin,
proporcionar 10 a 30 mg/kg/dosis cada tercer da por siete dosis ms
Aloinjerto cardiaco: 10 mg/kg/da por siete das o segn el protocolo
Aloinjerto renal: 5 a 25 mg/kg/da o segn el protocolo
Nios y adultos:
Prevencin de rechazo: 15 mg/kg/da por catorce das; a continuacin
administrar cada tercer da siete dosis ms; la dosis inicial debe administrarse
en el transcurso de 24 h antes o despus dei trasplante
Tratamiento de rechazo: 10 a 15 mg/kg/da por catorce das; a continuacin
administrar cada tercer da por siete dosis ms
Administracin Parenteral: administrar a travs de una lnea central; el empleo de
venas de flujo alto minimiza la aparicin de flebitis y trombosis; administrar por
venocllsis lenta a travs de un filtro en lnea de 0.2 a 1 mieras en 4 a 8 h, con
concentracin no mayor de 4 mg/mL
Parmetros para vigilancia Perfil de linfocitos; biometra hemtica completa con
diferencial y recuento plaquetario, signos vitales durante la administracin, pruebas
de funcin renal.
Implicaciones para la atencin de enfermera Podra ser necesario tratar
previamente a los pacientes con un antipirtico, antihistamnico, corticosteroide o
todos ellos, para prevenir escalofro, fiebre, prurito y eritema.
especfico.
Referencias
R o s e n f e l d S J , Kimball J , V i n i n g D , e t al. Intensive I m m u n o s u p p r e s s i o n W i t h A n t i t h y m o c y t e G l o b u l l n a n d
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H e a r t - L u n g T r a n s p l a n t a t i o n . Intensive Care Med. 1 9 9 0 ; 1 6 ( 7 ) : 4 2 6 - 3 0 .
Glubionato de calcio
Uso Tratamiento y restitucin en la deficiencia de calcio; complemento diettico;
prevencin y tratamiento adyuvante de osteoporosis.
Advertencias Vase Calcio en la pgina 262.
travs de ia regulacin del umbral de excitacin de su potencial de accin; es
esqueltico, as como la permeabilidad de la membrana celular y los capilares.
RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262
calcio):
Dosis en mg de calcio elemental:
Recin nacidos: 50 a 150 mg/kg/da divididos en cuatro a seis fracciones; no
exceder 1 g/da
Nios: 45 a 65 mg/kg/da divididos en cuatro fracciones
Adultos: 1 a 2 g, o ms, por da, divididos en tres o cuatro dosis
Dosis en mg de glubionato de calcio:
Recin nacidos: 1 200 mg/kg/da divididos en cuatro a seis fracciones
Lactantes y nios: 600 a 2 000 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis, hasta
un mximo de 9 g/da
Adultos: 6 a 18 g/da divididos en varias fracciones
elemental dos o tres veces/da; la dosis recomendada Incluye la ingesta diettica y
GLUCAGON (SINTETIZADO A PARTIR DE ADNR)

debe ajustarse de acuerdo con la dieta del paciente; para mejorar su absorcin no
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/min: podra requerirse ajuste con
base en la concentracin de calcio srico
Administracin Oral: administrar con lquidos abundantes con ios alimentos o justo
despus de stos; si se usa para quelacin de fosfato, administrar con el estmago
vaco antes de los alimentos para optimizar su efectividad
cr
Informacin adicional 1 g de glubionato de calcio = 400 mg de calcio elemental = 20

mEq de calcio.
particular en estados con hipoalbuminema o desequilibrio acidobsico, se
recomienda la medicin directa del calcio Ionizado. Si no se dispone de calcio
ionizado, en los estados con hipoalbuminema, puede estimarse el calcio srico total
corregido mediante esta ecuacin (asumiendo una albmina normal de 4 g/dL):
especfico.
Jarabe:
Calclonate: 1.8 g/5 mL (480 mL) [equivalente a 115 mg de calcio elemental/5 mL;
contiene cido benzoico; sabores caramelo y naranja]
Glucagon (sintetizado a partir de ADNr)

Sinnimos Clorhidrato de glucagon
Categora teraputica Agente hlpoglucemlante
Uso Tratamiento de hipoglucemia; auxiliar diagnstico en el examen radiolgico del
tubo gastrointestinal cuando se requiere un estado hipotnico; se utiliza con cierto
xito como estimulante cardiaco en el tratamiento de casos graves de sobredosis de
un frmaco bloqueador adrenrgico beta.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al glucagon o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Usar con cautela en pacientes con antecedente de nsulinoma,
feocromocitoma o ambos; ya que el glucagon agota los depsitos de glucgeno, el
paciente debe recibir complementos de carbohidratos tan pronto sea fsicamente
posible.
Reacciones adversas
Respiratorias: insuficiencia respiratoria
Interacciones medicamentosas Aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina;
la fenitona inhibe el efecto estimulante del glucagon sobre la liberacin de insulina
por las clulas de los Islotes; el propranolol Inhibe parcialmente ei efecto
hiperglucemiante del glucagon.
Estabilidad El glucagon (sintetizado a partir de ADNr) para inyeccin (Lilly) debe
almacenarse a temperatura ambiente controlada; el glucagon (sintetizado a partir de
ADNr) para inyeccin (GlucaGen ) debe refrigerarse; ambos inyectables deben
utilizarse de inmediato despus de reconstituirlos.
Mecanismo de accin El glucagon (sintetizado a partir de ADNr) se elabora
mediante Ingeniera gentica y es idntico al glucagon humano. Estimula la clclasa
de adenilato para que aumente la produccin de AMPc. Promueve la glucogenlisis y
gluconeognesis hepticas, y aumenta los valores de glucemia; produce efectos
inotrpicos y cronotrpicos positivos.
Farmacodinamia
Efecto en la glucemia (despus de la dosis de 1 mg):
Inicio de accin: IM: 8 a 10 min; IV: 1 min
Duracin: IM: 12 a 27 min; IV: 9 a 17 min
8
Efecto en el tubo gastrointestinal:

(Contina)
GLUCONATO DE CALCIO
Glucagon (sintetizado a partir de ADNr)
(Contina)
Farmacocintica
Metabolismo: se degrada extensamente en hgado y rones
Vida media: plasmtica: 8 a 18 min
Depuracin: 13.5 mL/kg/min
Hipoglucemia o tratamiento de choque insulnico: IM, IV, SC (puede repetirse en 20
min segn se requiera):
Recin nacidos, lactantes y nios < 20 kg: 0.02 a 0.03 mg/kg, o 0.5 mg
Nios > 20 kg y adultos: 1 mg
Auxiliar diagnstico: adultos: IM, IV: 0.25 a 2 mg, 10 min antes del procedimiento
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: la reconstitucin con el diluyente que incluye el fabricante
proporciona una solucin de 1 mg/mL; si se utilizan dosis mayores de 2 mg, diluir con
agua estril para inyeccin en lugar del diluyente; administrar por inyeccin IV
directa, IM o SC
Parmetros para vigilancia Glucemia, presin arterial.
I n f o r m a c i n adicional 1 U = 1 mg
d

especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como clorhidrato:
GlucaGen: 1 mg [equivalente a 1 U; contiene 107 mg de lactosa]
GlucaGen, Diagnostic Kit: 1 mg [equivalente a 1 U; contiene 107 mg de lactosa;
empacado con agua estril]
GlucaGen HypoKlt: 1 mg [equivalente a 1 U; contiene 107 mg de lactosa;
empacado con jeringa prellenada que contiene agua estril]
Glucagon": 1 mg [equivalente a 1 U; contiene 49 mg de lactosa]
Glucagon Diagnostic Kit, Glucagon Emergency Kit: 1 mg [equivalente a 1 U;
contiene 49 mg de lactosa; empacado con una jeringa con diluyente que
contiene 12 mg/mL de glicerina y agua para Inyeccin]
Glucocerebrosidasa vase Alglucerasa en la pagina 107
Gluconato de calcio
Categora teraputica
Agente para tratamiento de quemaduras por cido
fluorhdrico; Complemento electroltico oral; Complemento electroltico parenteral;
Sal de calcio
Uso Tratamiento y prevencin de la deplecln de calcio; teraputica de tetania
hipocalcmica; hipermagnesemia, trastornos cardiacos por hiperpotasemia,
hipocalcemia o toxicidad por agentes bloqueadores de canales del calcio; prevencin
y tratamiento adyuvante de osteoporosis; tratamiento tpico de quemaduras por
cido fluorhdrico.
Lactancia Se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Vase Calcio en la pgina 262.
A d v e r t e n c i a s Vase Calcio en la pgina 262.
P r e c a u c i o n e s Vase Calcio en la pgina 262.
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vase Calcio en la pgina 262.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Vase Calcio en la pgina 262.
incompatibles con las formulaciones de bicarbonatos, fosfatos y sulfatos; su
M e c a n i s m o de a c c i n El calcio modula el desempeo de los nervios y msculos a
necesario para mantener la Integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y
F a r m a c o c i n t i c a Vase Calcio en la pgina 262.
D o s i f i c a c i n usual RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262.
calcio): oral:
La dosis se expresa en miligramos de calcio elemental:
Recin nacidos: 50 a 150 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis; no exceder
1 g/da
GLUCONATO DE CALCIO
Dosis expresada en mg de gluconato de calcio:
Recin nacidos: 500 a 1 500 mg/kg/da divididos en cuatro a seis fracciones
Lactantes y nios: 500 a 725 mg/kg/da divididos en tres o cuatro fracciones
Adultos: 500 mg a 2 g dos a cuatro veces/da
Hipocalcemia (la dosis depende de ia condicin clnica y la concentracin srica de
calcio): IV: la dosis se expresa en mg de gluconato de calcio:
Recin nacidos: 200 a 800 mg/kg/da como Infusin continua o dividida en cuatro
fracciones
Lactantes y nios: 200 a 500 mg/kg/da como infusin continua o dividida en cuatro
fracciones
Adultos: 2 a 15 g/da como infusin continua o dividida en varias dosis
Paro cardiaco en presencia de hiperpotasemia o hipocalcemia, Intoxicacin por
magnesio o por antagonistas del calcio: IV, IO: la dosis se expresa en mg de
gluconato de calcio:
Recin nacidos, lactantes y nios: 60 a 100 mg/kg/dosis (mximo: 3 g/dosis);
puede repetirse en 10 min si es necesario; si es efectivo, considerar infusin IV
Adultos: 500 a 800 mg (mximo: 3 g/dosis); puede repetirse en 10 min si es
necesario
Hipocalcemia secundaria a transfusin de sangre con citrato: IV: administrar 0.45
mEq de calcio elemental por cada 100 mL de sangre transfundida
Tetania: IV: dosis expresada en mg de gluconato de calcio:
Recin nacidos, lactantes y nios: 100 a 200 mg/kg/dosis; a pasar en 5 a 10 min;
puede repetirse despus de 6 h, o continuar con una Infusin con una dosis
mxima de 500 mg/kg/da
Adultos: 1 a 3 g a pasar en 10 a 30 min; puede repetirse despus de 6 h
Calcio para mantenimiento: IV:
Recin nacidos: 3 a 4 mEq/kg/da
Lactantes y nios < 25 kg: 1 a 2 mEq/kg/da
Nios 25 a 45 kg: 0.5 a 1.5 mEq/kg/da
Nios > 45 kg y adultos: 0.2 a 0.3 mEq/kg/da, o 10 a 20 mEq/da
debe ajustarse con base en la dieta del paciente; para mejorar la absorcin no
administrar ms de 500 mg de calcio elemental/dosis.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/min: podra requerirse ajuste con
Quemaduras por cido fluorhdrico (HF) (concentracin de HF < 20%): tpica: de
manera anecdtica se han utilizado diversas preparaciones tpicas de calcio para
el tratamiento de la exposicin drmica a soluciones de HF; el carbonato de calcio
se emplea en concentraciones que van desde 2.5 hasta 33%; la formulacin tpica
de gluconato de calcio debe prepararse (vase Otras preparaciones); aplicar
tpicamente segn se requiera
Administracin
Oral: administrar con lquidos abundantes con los alimentos o justo despus de
stos; si se usa para la quelacin de fosfato, administrar con el estmago vaco
antes de las comidas para optimizar su efectividad; el polvo puede aadirse a los
alimentos
Parenteral:
IV: para Inyeccin IV directa infundir como bolo lento en el transcurso de 3 a 5 min
o a una velocidad mxima de 50 a 100 mg de cloruro de caicio/min; en caso de
paro cardiaco, el cloruro de calcio puede administrarse en 10 a 20 seg
Infusin IV: diluir hasta 50 mg/mL e infundir a 120 a 240 mg/kg (0.6 a 1.2mEq de
calcio/kg) durante 1 h
No inyectar sales de calcio por va IM ni SC, porque pueden inducir necrosis grave
y esfacelacin; la extravasacin del calcio puede tener el mismo efecto. Para
manos o pies. No es para administracin intratraqueal.
Tpica: dar masaje con la suspensin de carbonato de calcio en ei rea expuesta
durante 15 min
Informacin adicional 1 g de gluconato de calcio = 90 mg de calcio elemental = 4.5
mEq de calcio.
cr
particular en estados con hlpoalbuminemia o desequilibrio acidobsico, se
recomienda la medicin directa del calcio Ionizado. Si no se dispone de una
cuantificacin del calcio libre en estados con hipoalbuminema, puede estimarse el
(Contina)
775
GLUCONATO DE MAGNESIO
Gluconato de calcio (Contina)

especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]: al 10% [100 mg/mL] (10 mL, 50 mL, 100 mL,
200 mL) [equivalente a 9 mg de calcio elemental/mL; 0.46 mEq de calcio/mL]
Polvo: 347 mg/cucharada (480 g)
Tabletas: 500 mg [equivalente a 45 mg de calcio elemental]; 650 mg [equivalente a
58.5 mg de calcio elemental]; 975 mg [equivalente a 87.75 mg de calcio elemental]
Otras preparaciones Para preparar jalea de gluconato de calcio, triturar una tableta
de 3.5 g de gluconato de calcio hasta obtener un polvo fino; agregar el contenido de
un tubo de 5 02 de lubricante quirrgico soluble en agua (p. ej., jalea K-Y) o aadir
un mpula de 3.5 g de gluconato de calcio a 5 oz de lubricante quirrgico soluble en
agua (puede sustituirse por carbonato de calcio; no usar cloruro de calcio a causa de
su potencial irritante),
Gluconato de clorhexidina vase Clorhexidina en la pgina 393
Gluconato de magnesio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Sal de magnesio
Uso Tratamiento y prevencin de hipomagnesemia; complemento diettico.
graves.
La solucin de Magonate contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato)
es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/
da) se relacionan con toxicidad potencialmente fatal ("sndrome de jadeo") en
neonatos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el uso de solucin de Magonate
en neonatos.
funcionar con normalidad. Se sabe que sus acciones sobre la lipasa lipoproteica son
Farmacodinamia Vase Magnesio en ia pgina 1005.
Dosificacin usual Oral: Nota: lograr las concentraciones ptimas de magnesio
mediante teraputica oral puede ser difcil, por la propensin del magnesio a causar
diarrea: la restitucin IV puede ser ms apropiada, en particular en situaciones de
deficiencia grave
Prevencin y tratamiento de hipomagnesemia:
Nios: 10 a 20 mg/kg de magnesio elemental por dosis hasta cuatro veces/da
Adultos: 500 a 1 000 mg tres veces/da
deben recibir magnesio a causa de la toxicidad que su acumulacin produce. Es
necesario vigilar los niveles sricos de magnesio de los individuos con D < 25 mL/
min que tomen este mineral
Administracin Oral:
cr
GLUCONATO DE POTASIO
Parmetros para v i g i l a n c i a Vase Magnesio en la pgina 1005.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l 500 mg de gluconato de magnesio = 27 mg de magnesio
elemental = 27 mEq de magnesio.
especfico.
Solucin:
Magonate: 1 000 mg/5 mL (480 mL) [4.8 mEq/5 mL de magnesio; equivalente a
54 mg/5 mL de magnesio elemental; contiene benzoato de sodio]
Tabletas: 500 [2.4 mEq de magnesio; equivalente a 27 mg de magnesio elemental]
Gluconato de potasio
Uso Tratamiento o prevencin de hipopotasemia.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o A
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos
farmacolgica o todas ellas, de retraso o detencin del trnsito gastrointestinal.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca, renal o ambas;
Reacciones adversas
Endocrinas y metabllcas: hiperpotasemia
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de
potasio srico.
M e c a n i s m o de a c c i n El potasio es el principal catin del lquido intracelular y
resulta esencial para la conduccin de Impulsos nerviosos en corazn, cerebro y
Farmacocintica
Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal proxlmal
D o s i f i c a c i n usual Oral (las dosis se presentan como mlliequivalentes de potasio):
Nios: 1 a 2 mEq/kg/da en una o dos fracciones
Tratamiento de hipopotasemia:
Nios: 2 a 5 mEq/kg/da; no exceder 1 a 2 mEq/da como dosis nica; si la prdida
de potasio es intensa o continua, la IV debe considerarse la va de
administracin de preferencia
Adultos: 40 a 100 mEq/da divididos en dos a cuatro dosis
A d m i n i s t r a c i n Oral: las tabletas de liberacin sostenida y con matriz crea deben
tomarse enteras; no triturarlas ni masticarlas; administrar con alimentos
Parmetros para v i g i l a n c i a Potasio srico, glucosa, cloro, pH, diuresis (si est
indicado).
I n f o r m a c i n adicional 9.4 g de potasio equivalen a ~ 40 mEq de ste (4.3 mEq de
potasio/g gluconato de potasio). La hipopotasemia es arritmgena, en particular en
caso de isquemia o toxicidad por digitllcos. Los datos de hipopotasemia en el ECG
incluyen achatamiento de la onda T. Conforme sta disminuye, pueden aparecer
ondas U. El intervalo QT no se prolonga. La hiperpotasemia puede presentarse como
ondas T simtricas altas y picudas. La elevacin del segmento ST puede presentarse
en la hiperpotasemia grave. El complejo QRS se ensancha de manera progresiva
con ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemia tambin induce
(Contina)
GLUCOPIRROLATO
Gluconato de potasio (Contina)

(es [imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta dei producto
especfico.
Comprimido: 595 mg [equivalentes a 99 mg de potasio]
Cpsulas: 99 mg [la dosis se expresa como base]
Tabletas: 99 mg [la dosis se expresa como base]; 550 mg [equivalentes a 90 mg de
potasio]; 595 mg [equivalentes a 99 mg de potasio]
Tabletas de liberacin programada: 95 mg [la dosis se expresa como base]
Gluconato de quinidina vase Quinidina en la pgina 1331
Gluconato ferroso vase Hierro (complementos orales y entricos) en la pgina 827
Gluconato frrico de sodio vase Hierro (complementos parenterales) en la
pgina 830
Glucopirrolato
Sinnimos Bromuro de glucopirronio
gastrointestinal
Uso Adyuvante en el tratamiento de la enfermedad ulcerosa pptica; inhibicin de
salivacin y secreciones excesivas en el aparato respiratorio; reversin del efecto
muscarnico de frmacos colinrgicos, como neostigmina y piridostigmina, durante la
reversin del bloqueo neuromuscular.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al glucopirrolato o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); glaucoma de ngulo agudo; hemorragia aguda;
taquicardia; colitis ulcerosa; uropata obstructiva; leo paraltico; miastenia grave;
atona intestinal; enfermedad obstructiva del tubo gastrointestinal; megacolon txico
como complicacin de colitis ulcerativa.
Advertencias Lactantes, pacientes con sndrome Down, y nios con parlisis
espstica o dao cerebral pueden ser hipersensibles sus efectos antimuscarnicos.
Vigilar de cerca a pacientes con disfuncin renal, porque la depuracin se prolonga.
Puede ocurrir excitacin paradjica en lactantes y nios pequeos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con fiebre, hipertiroidismo, enfermedad
heptica o renal, hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva, infecciones
gastrointestinales, diarrea, esofagitis por reflujo.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin ortosttica, fibrilacin ventricular,
palpitaciones
Sistema nervioso central: estado soporoso, nerviosismo, cefalea, Insomnio,
confusin, prdida de la memoria, fatiga, ataxia, excitacin paradjica (lactantes y
nios menores)
Dermatolgicas: exantema, sequedad
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, nusea, vmito, sequedad farngea,
disfagia
Genitourinarias: retencin urinaria, disuria
Locales: irritacin en el sitio de la inyeccin
Oculares: visin borrosa, fotofobia
Respiratorias: sequedad nasal
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Fenotiacinas, meperidlna, amantadina,
antidepresivos tricclicos y quinidina (efecto anticolinrgico aditivo); matriz crea de
cloruro de potasio (aumenta la gravedad de lesiones de la mucosa gastrointestinal
inducidas por potasio); anticidos (disminuyen su absorcin); reduccin de los
efectos de la levodopa.
Estabilidad Inestable a pH ? 6; compatible en la misma jeringa con atropina,
benzoquinamida, cloropromacina, codena, difenhidramina, droperidol, fentanil,
hidromorfona, hidroxizina, lidocana, meperidina, prometazina, morfina, neostigmina,
oximorfona, procana, procloroperazina, promazina, piridostigmina, escopolamina,
triflupromazina y trimetobenzamida.
GONADORRELINA
Mecanismo de accin Inhibe la accin muscarnica de la acetilcolina en sitios
neuroetectores parasimpticos posgangllonares en msculo liso, glndulas
secretorias y SNC.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 1 h
IM, SC: 15 a 30 min
IV: 1 a 10 min
Efecto mximo: IM, SC: 30 a 45 min
Duracin: (efectos anticolinrgicos):
Oral: 8 a 12 h
Parenteral: 7 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: deficiente y errtica; 10% de absorcin
Distribucin: no penetra de manera adecuada al SNC
V: adultos: 0.42 0.22 L/kg
Vida media:
Lactantes: 21.6 a 130 min
Nios: 19.2 a 99.2 min
Adultos: 0.83 0.13 h
Eliminacin: principalmente sin modificar, por va biliar (70 a 90%)
Depuracin: adultos: 0.54 0.14 L/kg/h
Dosificacin usual
Nios:
Control de secreciones:
Oral: 40 a 100 ug/kg/dosis tres o cuatro veces/da
IM, IV: 4 a 10 ug/kg/dosis cada 3 4 h
Preoperatorio: IM:
< 2 aos: 4 a 9 ug/kg, 30 a 60 min antes del procedimiento; pueden repetirse 4
ng/kg en el transoperatorio, sin exceder 0.1 mg/da en intervalos de 2 a 3 min
> 2 aos: 4 pvg/kg, 30 a 60 min antes de la intervencin; pueden repetirse 4 ug/kg
en el transoperatorio, sin exceder 0.1 mg/da en intervalos de 2 a 3 min
Nios y adultos: reversin de efectos muscarnicos de frmacos colinrgicos: IV: 0.2
mg por 1 mg de neostigmina o 5 mg de piridostlgmina administrados
Adultos:
lcerapptlca:
Oral: 1 a 2 mg dos o tres veces/da
IM, IV: 0.1 a 0.2 mg tres o cuatro veces/da; puede aumentarse a 0.4 mg tres o
cuatro veces/da
Preoperatorio: IM: 4 ug/kg, 30 a 60 min antes del procedimiento; pueden repetirse
4 ug/kg en el transoperatorio, sin exceder 0.1 mg/da en intervalos de 2 a 3 min
Administracin
Parenteral: diluir a una concentracin de 2 (xg/mL (concentracin mxima: 200 pvg/
mL); infusin IV durante 15 a 20 min; puede administrarse por IV directa a una
velocidad mxima de 20 ng/min, y por va IM
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca.
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal, estado soporoso y
visin borrosa, as como deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; tener cautela durante el ejercicio o el
clima clido, porque el sobrecalentamiento puede causar insolacin.
Solucin inyectable: 0.2 mg/mL (1 mL, 2 mL, 5 mL, 20 mL)
Robinul: 0.2 mg/mL (1 mL, 2 mL, 5 mL, 20 mL) [contiene alcohol benclico]
Glucosa vase Dextrosa en la pgina 480

Glucosa anhidra vase Dextrosa en la pgina 480
Glulisina vase Insulina glulisina en la pgina 889
GM-CSF vase Sargramostim en la pgina 1383
GnRH vase Gonadorrelina en la pgina 779
Gonadorrelina
Sinnimos Acetato de gonadorrelina; Clorhidrato de gonadorrelina; GnRH; Hormona
liberadora de gonadotropina; Hormona liberadora de hormona luteinizante; LH-RH;
LRH
(Contina)
GONADORRELINA
Gonadorrelina
(Contina)
Categora teraputica
Agente diagnstico de la funcin de la hormona
gonadotrpica; Gonadotropina
Uso Evaluacin de la funcin gonadotrpica hipotalamohipoflsaria; se utiliza para
valorar la regulacin anormal de la gonadotropina, como en la pubertad precoz y
tarda; tratamiento de amenorrea hlpotalmica primaria.
Factor de r i e s g o para el embarazo B
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la gonadorrelina o cualquier componente de
la frmula {vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Pueden ocurrir reacciones anafilcticas consecutivas a la
administracin de mltiples dosis; existe la posibilidad de embarazo mltiple si se
administra con bomba de pulsos.
El diluyente para la Inyeccin contiene alcohol benclico, que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico {> 99
productos de gonadorrelina que contienen alcohol benclico en recin nacidos;
Sistema nervioso central: sensacin de inestabilidad, cefalea
Gastrointestinales: nusea, molestia abdominal
Locales: dolor, prurito, edema
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Andrgenos, estrgenos, progestgenos y
glucocortlcoides afectan la secrecin hipofisaria de gonadotroplnas; espironolactona
y levodopa pueden aumentar las concentraciones de gonadotropina; es posible que
anticonceptivos orales y digoxina disminuyan las concentraciones de gonadotropina;
fenotiacinas y antagonistas de dopamina pueden amortiguar la respuesta a la
gonadorrelina.
E s t a b i l i d a d Prepararla justo antes de su uso; una vez reconstituida, almacenarla a
temperatura ambiente y administrarla en el transcurso de un da; desechar la porcin
no utilizada.
M e c a n i s m o de a c c i n Estimula la liberacin de hormona lutelnlzante (LH) de la
porcin anterior de la glndula hipfisis.
Farmacodinamia
Inicio de accin: despus de su administracin, la liberacin mxima de LH ocurre en
el transcurso de 20 min
Duracin: 3 a 5 h
F a r m a c o c i n t i c a Vida media: 4 min
Dosificacin usual
Nios: IV: (como clorhidrato): 100 ng para valorar la regulacin anormal de
gonadotropinas
Nios > 12 aos y adultos: IV, SC (como clorhidrato): 100 ug; en mujeres,
administrar durante la fase inicial del ciclo menstrual (das 1 a 7)
Adultos: IV (como acetato): 5 ng (Intervalo: 1 a 20 ug) cada 90 min por siete das
mediante bomba de pulsos; intervalo de tratamiento recomendado: 21 das
A d m i n i s t r a c i n Parenteral:
Clorhidrato: diluir en 3 mL de solucin salina normal; administrar la dosis total IV en
30 seg
Acetato: llenar una bolsa reservorio previamente esterilizada con la solucin
reconstituida; administrar IV mediante bomba de pulsos
Parmetros para v i g i l a n c i a Hormonas lutelnizante y estimulante del folculo en
plasma.
Valoracin de la funcin hipotalmlca-hipofisarla: extraer muestras de sangre para
LH 15 min y justo antes de la dosis de gonadorrelina; a continuacin 15, 30, 45, 60
y 120 min despus de la misma
especfico.
Inyectable, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 100 ug [el diluyente contiene
alcohol benclico].
GONADOTROPINA COR1NICA
Referencias
P e s c a v i t z O H , C o m i t F , H e n c h K , e t a l . T h e N I H E x p e r i e n c e W i t h P r e c o c i o u s P u b e i t y : Diagnostc
S u b g r o u p s a n d R e s p o n s e t o S h o r t - T e r m Luteinizing H o r m o n e - R e l e a s i n g H o r m o n e A n a l o g u e T h e r a p y . J
Pediatr. 1 9 8 6 ; 1 0 8 ( 1 ) : 4 7 - 5 4 .
Gonadotropina corinica
S i n n i m o s GCH; HGC
Categora teraputica Estimulante de la ovulacin; Gonadotropina
Uso Tratamiento de hipogonadismo hipogonadotrpico y criptorquidia prepuberal;
induce la ovulacin y el embarazo en mujeres infrtiles anovulatorias.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o X
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la gonadotropina corinica o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); pubertad temprana, carcinoma
prosttico u otras neoplasias dependientes de andrgenos; embarazo.
A d v e r t e n c i a s La hCG no es eficaz en el tratamiento de la obesidad. La hCG slo
deben usarla mdicos con experiencia en la atencin de trastornos de infertilidad.
Puede causar sndrome de hiperestimulacin ovrica (SHEO); si ste es grave, el
tratamiento debe suspenderse y la paciente hospitalizarse. El SHEO ocasiona
acumulacin rpida (< 24 h a 7 das) de lquido en cavidad peritoneal, trax y
pericardio, que puede agravarse si se presenta un embarazo; vigilar en busca de
crecimiento ovrico. Su empleo puede llevar a nacimientos mltiples, tromboembolia
arterial, crecimiento o rotura de quistes ovricos preexistentes, con formacin de
hemoperitoneo.
Algunas formulaciones contienen alcohol benclico, que puede ocasionar reacciones
alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da)
se relacionan con toxicidad potencialmente mortal en recin nacidos ("sndrome de
jadeo"); el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratorias, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (convulsiones, hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar la administracin de
Pregnyl en recin nacidos. Estudios in vitro y en animales muestran que el
unin a protenas.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con asma, trastornos convulsivos,
migraa, enfermedades cardiacas o renales; puede inducir pubertad temprana en
nios tratados por criptorquidia; suspender si aparecen signos de pubertad precoz;
su segundad y eficacia en nios < 4 aos an no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, tromboembolia arterial
Sistema nervioso central: irritabilidad, inquietud, depresin, fatiga, cefalea,
comportamiento agresivo
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, pubertad temprana, hiperestimulacin
ovrica (vase Advertencias), crecimiento o rotura de quistes ovricos
preexistentes
Neuromusculares y esquelticas: cierre prematuro de epfisis
Estabilidad Una vez reconstituido con el diluyente provisto es estable 30 a 90 das
(segn el preparado) si se almacena entre 2 y 15 C.
M e c a n i s m o de a c c i n Estimula la produccin de hormonas esteroides gonadales al
ocasionar que los testculos produzcan andrgenos; es un sustituto de ia hormona
luteinizante (LH) para estimular la ovulacin.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye sobre todo en testculos y ovarios
C
Inicial: 11 h
Terminal: 23 h
Eliminacin: 10 a12% se excreta sin cambios en la orina en 24 h; cantidades
detectables pueden seguir excretndose en la orina hasta por tres a cuatro das
Dosificacin usual
Nios: IM (se describen muchos regmenes):
Criptorquidia prepuberal:
1 000 a 2 000 U/m /dosis tres veces por semana durante tres semanas, o 4 000
U tres veces por semana durante tres semanas o
5 000 U cada 48 h, para un total de cuatro inyecciones o
500 U tres veces por semana durante cuatro a seis semanas
(Contina)
2
GRANISETRN
Gonadotropina corinica (Contina)

Hipogonadismo hipogonadotrpico:
500 a 1 000 U tres veces por semana durante tres semanas, seguidas de la
misma dosis dos veces por semana durante tres semanas
o
1 000 a 2 000 U tres veces por semana
o
4 000 U tres veces por semana durante seis a nueve meses; disminuir la dosis a
2 000 U tres veces por semana por tres meses adicionales
Adultos:
Induccin de la ovulacin: 5 000 a 10 000 U al da siguiente de aplicar la ltima
dosis de menotropinas
I n d u c c i n d e e s p e r m a t o g n e s i s r e l a c i o n a d a con h i p o g o n a d i s m o
hipogonadotrpico: varones: los regmenes de tratamiento varan (intervalo:
1 000 a 2 000 U dos o tres veces por semanas). Administrar hCG hasta que las
concentraciones sricas de testosterona se normalicen (puede requerir dos o
tres meses de teraputica); despus puede aadirse folitropina alfa o
gonadotropina menopusica para inducir la espermatognesis; continuar la hCG
a la dosis necesaria para mantener las concentraciones de testosterona
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: slo IM
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a
Varones: concentraciones sricas de testosterona, espermatobioscopa
Mujeres: ultrasonido, concentraciones de estradiol, o ambos, para valorar el
desarrollo de los folculos, ultrasonido para evaluar nmero y tamao de los
folculos; ovulacin (temperatura corporal basal, concentracin de progestina
srica, menstruacin, sonografa)
Intervalo de referencia Depende de la aplicacin y la metodologa; < 3 mUI/mL (SI:
< 3 mU/L) suelen ser normales (no embarazada).
I n t e r a c c i n c o n p r u e b a s de Reaccin cruzada con radioinmunoanlisis de
gonadotropinas, en especial LH.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 10 000 U [empacado con diluyente; el diluyente
contiene alcohol benclico y manitol]
Pregnyl: 10 000 U [empacado con diluyente; el diluyente contiene alcohol
benclico]
GP 47680 vase Oxcarbacepina en la pgina 1194
GR38032R vase Ondansetrn en la pgina 1180
Granisetrn
S i n n i m o s BRL 43694
Uso Profilaxia y tratamiento de nusea y emesis relacionados con quimioterapia y
radiacin; prevencin de nusea y vmito.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a granisetrn, otros antagonistas del receptor
5-HT o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Algunos productos inyectables contienen alcohol benclico, que puede
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye
el uso de productos que contienen alcohol benclico en recin nacidos; estudios in
vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas; la solucin oral de granisetrn contiene benzoato de sodio; evitar
su administracin a recin nacidos.
3
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con hepatopata o mujeres

embarazadas. Emplear con precaucin despus de ciruga abdominal; puede
enmascarar leo o distensin gstrica.
GRANISETRN
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, arritmias (como bradicardia, fibrilacin
auricular), bloqueo AV, angina, sncope
Sistema nervioso central: agitacin, ansiedad, estimulacin del SNC, cefalea,
insomnio, somnolencia, fiebre, mareo
Gastrointestinales: constipacin, diarrea, disgeusia, dolor abdominal
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, astenia
P450.
Ya que el granisetrn es metabolizado por enzimas hepticas del citocromo P450,
los inductores o inhibidores de este sistema pueden cambiar su depuracin y su
vida media.
Estabilidad Tabletas e inyecciones: almacenar a temperatura ambiente, proteger de
la luz; estable cuando menos 24 h si se mezcla en solucin de glucosa al 5%;
diluyente multidosis (con conservador) es estable 30 das despus de abrirlo
Mecanismo de accin Antagonista selectivo del receptor 5-HT ; bloqueador de
serotonina tanto en la periferia en terminales nerviosas vagales, como a nivel central
en la zona quimlorreceptora desencadenante del vmito.
Farmacodinamia
Duracin: IV: < 24 h
Farmacocintica
Distribucin V : 2 a 3 L/kg; se distribuye con amplitud en todo el organismo
Metabolismo: heptico por N-desmetilacin, oxidacin y conjugacin; algunos
metabolitos pueden tener actividad antagonista de 5-HT
Vida media:
Pacientes de cncer: 10 a 12 h
Voluntarios sanos: 3 a 4 h
Eliminacin: principalmente no renal; 8 a 15% de la dosis se excreta sin modificar en
la orina
Dosificacin usual
Tratamiento de emesis inducida por quimioterapia: la dosis inicial se administra justo
antes de la quimioterapia (en los 15 a 60 min previos)
Nios > 2 aos y adultos: IV: recomendacin del fabricante: 10 ug/kg; o como una
alternativa basada en investigacin clnica: 20 a 40 ug/kg/da divididos una o dos
veces/da; mximo; 3 mg/dosis o 9 mg/da
Como tratamiento para nusea y vmito intercurrentes, durante las primeras 24
h posteriores a la quimioterapia; suelen administrarse dos o tres infusiones IV
repetidas (la misma dosis):
Adultos: oral: 2 mg una vez/da o 1 mg dos veces/da
Tratamiento de nusea y vmito posoperatorios, antes de la induccin para ciruga,
justo antes de la reversin de la anestesia o despus del procedimiento: IV:
Nios > 4 aos y adultos: 20 a 40 ug/kg en dosis nica despus de la intervencin
quirrgica; sin exceder 1 mg
Adultos: 0.1 mg administrados como dosis nica; la FDA an no aprueba esta
dosis; las tendencias en los estudios aleatorios, doble ciegos, multicntricos,
para determinacin de dosificacin, muestran que las dosis de 0.1 mg, 0.2 mg y
0.3 mg son ms efectivas que el placebo para nusea y vmito posoperatorios
(Gan, 2005; Taylor, 1997; Shillington, 2005); 1 mg es la dosis aprobada por la
FDA
Administracin
Oral: administrar cuando menos 1 h antes de la quimioterapia, y a continuacin 12 h
ms tarde; agitar bien la suspensin oral antes de usarla
Parenteral: IV: infundir durante 30 seg sin diluir o diluida en un volumen pequeo de
solucin salina normal o glucosada al 5%, y administrada durante 5 min, o diluida
en 20 a 50 mL de solucin salina normal o glucosada al 5% e infundida en 30 min a
1 h
especfico.
Solucin inyectable: 1 mg/mL (1mL, 4 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin Inyectable [sin conservador]: 0.1 mg/mL (1 mL)
Solucin oral: 2 mg/10 mL (30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor naranja]
Tabletas: 1 mg
(Contina)
3
GRISEOFULVINA
Granisetrn
(Contina)
Otras preparaciones
Puede elaborarse una suspensin de 0.2 mg/mL triturando 12 tabletas de 1 mg.
Aadir 30 mL de agua destilada, mezclar bien y transferir a un frasco. Lavar el
mortero con 10 mL de jarabe de cereza y aadir al frasco. Agregar suficiente
jarabe de cereza para obtener un volumen final de 60 mL. Etiquetar "Agtese bien";
es estable 14 das a temperatura ambiente o en refrigeracin (Querca, 1997).
Puede hacerse una suspensin de 50 u.g/mL triturando una tableta de 1 mg. Aadir
metilcelulosa al 1% y jarabe NF hasta un volumen total de 20 mL (tambin puede
usarse Ora-Sweet u Ora- Plus en lugar de metilcelulosa y jarabe); agitar bien; es
estable 91 das en refrigeracin (Nahata, 1998)
Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stability of Granisetrn Hydrocloride in Two
Oral Suspensions. Am J Health Syst Pharm. 1998;55(23):2511-3.
Quercia RA, Zhang J, Fan C, et al. Stability of Granisetrn Hydrochloride in an
Extemporaneously Prepared Oral Liquid. Am J Health Syst Pharm.
1997;54(12):1404-6.
Referencias
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Pediatric Patients R e c e i v i n g C h e m o t h e r a p y or R a d i a t i o n T h e r a p y or U n d e r g o i n g S u r g e r y . Am J Health
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G a n T J , C o o p A , Philip B K . A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d S t u d y o f G r a n i s e t r n Plus D e x a m e t h a s o n e
V e r s u s O n d a n s e t r o n Plus D e x a m e t h a s o n e t o P r e v e n ! P o s t o p e r a t i v e N a u s e a a n d V o m i t i n g i n Patients
U n d e r g o i n g A b d o m i n a l H y s t e r e c t o m y . Anesth Analg. 2 0 0 5 ; 1 0 1 ( 5 ) : 1 3 2 3 - 9 .
H a h i e n K, Q u i n t a n a E, P i n k e r t o n C R , et al. A R a n d o m i z e d C o m p a r i s o n of I n l r a v e n o u s l y A d m i n i s t e r e d
G r a n i s e t r n V e r s u s C h l o r p r o m a z i n e Plus D e x a m e t h a s o n e i n t h e P r e v e n t i o n o f I f o s f a m i d e - l n d u c e d
E m e s i s in C h i l d r e n . J Pediatr. 1 9 9 5 ; 1 2 6 ( 2 ) : 3 0 9 - 1 3 .
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Shillington A, et al. R e t r o s p e c t i v e C o h o r t S t u d y of G r a n i s e t r n A d m i n i s t r a t i o n for P o s t o p e r a t i v e N a u s e a a n d
V o m i t i n g P r o p h y i a x i s a n d T r e a t m e n t . Hosp Pharm. 2 0 0 5 ; 4 0 ( 7 ) : 5 9 2 - 8 .
Taylor A M , Rosen M, D i e m u n s c h PA, et al, A Double-Blind, Parallel-Group, Placebo-Controlled,
D o s e - R a n g i n g , Multicenter S t u d y of I n t r a v e n o u s G r a n i s e t r n in the T r e a t m e n t of P o s t o p e r a t i v e N a u s e a
a n d V o m i t i n g in Patients U n d e r g o i n g S u r g e r y W i t h G e n e r a l A n e s t h e s i a . J Clin Anesth. 1 9 9 7 : 9 ( 8 ) ; 6 5 8 - 6 3 .
Griseofuivina
Sinnimos Griseofuivina microscpica; Griseofuivina ultramicroscpica
Uso Tratamiento de infecciones de tina de piel, cabello y uas causadas por especies
sensibles de Microsporum, Epidermophyton o Trichophyton.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la griseofuivina o cualquier componente de
la frmula; hepatopata grave, porfiria (interfiere con el metabolismo de la porfirina);
embarazadas (puede causar dao fetal).
Advertencias Se conocen informes de lupus eritematoso o sndromes tipo lupus en
pacientes que reciben'griseofuivina.
Precauciones Evitar la exposicin a luz solar intensa a fin de prevenir reacciones de
fotosensibilidad; usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina,
por posible reactividad cruzada.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fatiga, confusin, deterioro del juicio, insomnio, cefalea,
incoordinacin, mareo
Dermatolgicas: exantema, urticaria, fotosensibilidad, reaccin tipo eritema
multiforme, edema angioneurtico (raro)
Endocrinas y metablicas: efectos estrognicos en nios
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, candidiasis oral
Hematolgicas: leucopenia, granulocitopenia
Neuromusculares y esquelticas: parestesias en manos y pies (con tratamiento
prolongado)
Renales: proteinuria
Diversas: sndrome similar a lupus
Interacciones medicamentosas Inductor de la isoenzima CYP1A2 del citocromo
P450.
El fenobarbital disminuye los niveles de griseofuivina; esta ltima reduce la eficacia
de warfarina y anticonceptivos orales, disminuye las concentraciones de
ciclosporina y potencia los efectos del alcohol, adems de causar rubor y
taquicardia.
Interaccin con alimentos Las comidas grasosas aumentan la absorcin de la
griseofuivina.
GUAIFENESINA
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente y proteger de la luz.
Mecanismo de accin Inhibe la mtosis de la clula mictica en la metafase, por
alteracin de ia estructura del huso mittico; se une a la queratina humana y la torna
resistente a invasin mictica.
Farmacocintica
Absorcin: la absorcin de la griseofulvina ultramicroscpica es casi completa: la
absorcin de la griseofulvina microscpica es variable (25 a 70% de una dosis
oral); se absorbe en el duodeno
Distribucin: se deposita en la capa de queratina de piel, pelo y uas; se concentra
en hgado, grasa y msculo esqueltico; atraviesa la placenta
Metabolismo: extenso en hgado
Eliminacin: < 1% se excreta sin modificar en la orina; tambin se elimina en heces y
sudor
Nios: > 2 aos
Pequea: 10 a 20 mg/kg/da en dosis nica o dividida en dos dosis
Ultramicroscpica: 5 a 10 mg/kg/da en dosis nica o divididos en dos fracciones;
dosis mxima: 750 mg/da divididos en dos fracciones, para infecciones
micticas como tina de pies o uas, que son ms difciles de erradicar
Adultos:
Microscpica: 500 a 1000 mg/da en dosis nica o dividida
Ultramicroscpica: 330 a 375 mg/da en dosis nica o dividida; se han utilizado
dosis hasta de 750 mg/da para infecciones ms difciles de erradicar, como tina
de pies y uas
La duracin del tratamiento depende del sitio de Infeccin:
Tina del cuerpo: dos a cuatro semanas
Tina de la cabeza: cuatro a seis semanas o ms
Tina de los pies: cuatro a ocho semanas
Tina de las uas: tres a seis meses o ms
Administracin Oral: administrar con una comida grasosa (crema de cacahuate o
helado para incrementar su absorcin), o con alimento o leche para evitar molestias
gastrointestinales; agitar bien la suspensin antes de usarla. Las tabletas con
griseofulvina ultramicroscpica pueden deglutirse enteras, o pulverizarse y
espolvorearse sobre una cucharada de pur de manzana y tomarse de inmediato sin
masticar
hematopoytica.
Interaccin con pruebas de Concentraciones urinarias de cido vanillilmandlico
positivas falsas.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol. Es posible que
ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede
producir quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento y prurito cutneos); evitar
la exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares,
cabinas/camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha,
anteojos para el sol y protector solar labial (FPS > 15); usar un protector solar
bloqueador para el sol con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre
una reaccin.
especifico.
Suspensin oral, griseofulvina microscpica: 125 mg/5 mL (120 mL)
Grifulvin: 125 mg/5 mL (120 mL) [contiene alcohol al 0.2%]
Tabletas, griseofulvina microscpica: 500 mg
Tabletas, griseofulvina ultramicroscpica: 125 mg, 250 mg
Referencias
Fleece D, G a u g h a n J P , A r o n o f f S C . G r i s e o f u l v i n V e r s u s T e r b i n a f i n e in t h e T r e a t m e n t of T i n e a C a p i t i s : A
M e t a - a n a l y s i s of R a n d o m i z e d , Clinical Triis. Pediatrics. 2 0 0 4 ; 1 1 4 ( 5 ) : 1 3 1 2 - 5 .
G i n s b u r g C M , M c C r a c k e n GH Jr, P e t r u s k a M, et a l . Effect of F e e d i n g on Bioavailability ot Griseofulvin in
C h i l d r e n . J Pediatr. 1 9 8 3 ; 1 0 2 ( 2 ) : 3 0 9 - 1 1 .
* Griseofulvina microscpica vase Griseofulvina en la pgina 784

Griseofulvina ultramicroscpica vase Griseofulvina en la pgina 784
Guaifenesina
Alertas especiales
(Contina)
GUAIFENESINA
Guaifenesina
(Contina)
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un Informe sobre
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamlna), supresores
urgencias por efectos adversos, Incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos. Durante este periodo, la muerte de tres lactantes < 6 meses se
atribuy a medicamentos para tos y resfriado.
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en ei sitio en la red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/prevlew/mmwrhtml/mm5601a1.htm
Sinnimos GG; Guayacolato de glicerol
Categora teraputica Expectorante
Uso Expectorante empleado para el tratamiento sintomtico de la tos.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la guaifenesina o cualquier componente de
Advertencias Algunos productos contienen benzoato de sodio; el cido benzoico es
un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (>99 mg/kg/da)
se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el
uso de productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
Precauciones Algunos productos contienen fenilalanina, que debe utilizarse con
cautela en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: somnolencia, cefalea, mareo
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor
Mecanismo de accin Se piensa que acta como expectorante, por irritacin de ia
mucosa gstrica y estimulacin de formacin de secreciones en las vas
respiratorias; en consecuencia incrementa los volmenes de lquido en vas
respiratorias y disminuye la viscosidad de las flemas.
Farmacocintica Absorcin: se absorbe bien
Nios:
< 2 aos: 12 mg/kg/da divididos en seis dosis
2 a 5 aos: 50 a 100 mg cada 4 h, sin exceder 600 mg/da
6 a 11 aos: 100 a 200 mg cada 4 h, o como producto de liberacin prolongada,
600 mg cada 12 h, sin exceder 1.2 g/da
Nios > 12 aos y adultos: 200 a 400 mg cada 4 h, o como producto de liberacin
prolongada, 600 a 1 200 mg cada 12 h; sin exceder 2.4 g/da
Administracin Oral: administrar con una gran cantidad de lquido para asegurar su
accin adecuada; no triturar ni masticar la tableta de liberacin prolongada
Interaccin con pruebas de Puede causar interferencia colorimtrica con ciertas
determinaciones de laboratorio de cidos 5-hidroxiindolactico (5-HIAA) y
vanillllmandllco.
especfico.
Granulos orales:
Mucnex Children's Mini-Melts: 50 mg/paquete (12s) [contiene 0.6 mg de
fenilalanina/paquete y 6 mg de magnesio/paquete; sabor uva]
GUAIFENESINA Y CODENA
Mucinex Jnior Mini-Melts: 100 mg/paquete (12s) [continene 1 mg de
fenilalanina/paquete y 10 mg de magnesio/paquete; sabor goma de mascar]
Lquido: 100 mg/5 mL (120, 480 mL)
Diabetic Tussin EX"": 100 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorantes ni azcar;
contiene 8.4 mg de fenilalanina/ 5 mL)
Ganidin NR: 100 mg/5 mL (480 mL) (sabor frambuesa)
Organidin NR: 100 mg/5 mL (480 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor
frambuesa]
Siltussin DAS: 100 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni azcar; sabor fresa]
Jarabe: 100 mg/5 mL (120 mL, 480 mL)
Gulatuss: 100 mg/5 mL (120 mL, 480 mL) [sin alcohol; sabores frutas y menta]
Phanasin: 100 mg/5 mL (120 mL, 240 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor menta]
Phanasln Diabetic Choice: 100 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor
menta]
Robltussln": 100 mg/5 mL (5 mL, 10 mL, 15 mL, 30 mL, 120 mL, 240 mL, 480 mL)
[sin alcohol; contiene benzoato de sodio]
Scot-Tussin Expectorant: 100 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni azcar;
contiene cido benzoico; sabor uva]
Siltussin SA: 100 mg/5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor
fresa]
Vlcks Casero Chest Congestin Rellef: 100 mg/6.25 mL (120 mL, 480 mL)
[contiene 5.5 mg de fenllalanina/12.5 mL, 32 mg de sodio/12.5 mL y benzoato de
sodio; sabor miel y mentol]
Allfen Jr: 400 mg [sin colorante]
Tabletas de liberacin prolongada: 600 mg
Guaifenesina y codena
Sinnimos Codena y guaifenesina
Categora teraputica Antitusgeno; Expectorante; Preparado para la tos
Uso Control temporal de la tos secundaria a irritacin leve de faringe y bronquios.
Restricciones C-v
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a guaifenesina, codena o cualquier
Precauciones Usar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensiblidad a
otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (morfina, hidrocodona,
hidromorfona, levorfanol, oxicodona, oximoriona). Algunos productos contienen
fenilalanina, que debe utilizarse con cautela en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Codena:
Caudiovasculares: palpitaciones, bradicardia, vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso central: depresin de SNC, mareo, estado soporoso, sedacin,
Dermatolgicas: prurito por liberacin de histamina
Oculares: miosis
Diversas: liberacin de histamina, dependencia fsica y psicolgica con su uso
prolongado
Guaifenesina:
Sistema nervioso central: estado soporoso, cefalea
Interacciones medicamentosas Los medicamentos depresores del SNC tienen
propiedades sedantes aditivas.
Mecanismo de accin Vanse las monografas individuales de Guaifenesina en la
pgina 785 y Codena en la pgina 262.
(Contina)
GUAIFENESINA Y DEXTROMETORFN
Guaifenesina y codena
(Contina)

Nios:
2 a 6 aos: 1 a 1.5 mg/kg de codena/da divididos en cuatro dosis administradas
cada 4 a 6 h (dosis mxima: 30 mg/24 h)
6 a 12 aos: 5 mL cada 4 h, no exceder 30 mL/24 h
> 12 aos: 10 mL cada 4 h, hasta 60 mL/ 24 h
Adultos: 5 a 10 mL o una tableta cada 4 a 6 h; no exceder 120 mg (60 mL) de
codena/da o seis tabletas/da
Administracin Oral: administrar con gran cantidad de lquido para asegurar la
accin apropiada; puede administrarse con alimento a fin de disminuir nusea y
molestias gastrointestinales por codena
Interaccin con pruebas de Puede causar Interferencia colorlmtrica con ciertas
determinaciones de laboratorio de cidos 5-hldroxiindolactlco (5-HIAA) y
vanillilmandllco.
Informacin para el paciente Puede Inducir dependencia; no suspender
abruptamente.
especfico.
Lquido:
Brontex": 75 mg de guaifenesina y 2.5 mg de fosfato de codena por 5 mL (480
mL) [sin alcohol; sabores menta y frambuesa]
Diabetlc Tussin C: 200 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5
mL (480 mL) [contiene 0.03 ug de fenilalanina/5 mL; sabores cereza y vainilla]
Gani-Tuss NR: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5 mL
(480 mL) [sabor frambuesa]
Guaifenesin AC: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5 mL
(480 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor frambuesa]
Kolephrin # 1 : 100 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5 mL
(120 mL) [contiene 1.1. mg de sodio/5 mL y benzoato de sodio; sabor frambuesa]
Tussi-Organidin NR: 300 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5
mL (480 mL) [sin alcohol ni azcar; contiene benzoato de sodio; sabor
frambuesa]
Tussi-Organidin S-NR: 300 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por
5 mL (120 mL) [sin alcohol ni azcar; contiene benzoato de sodio; sabor
frambuesa]
Jarabe:
Cheracol: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5 mL (120
mL, 480 mL) [contiene alcohol al 4.75% y cido benzoico]
Guaituss AC: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5 mL (120
mL, 480 mL) [contiene alcohol; sin azcar; sabores fruta y menta]
Mytussin AC: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5 mL
(120 mL, 480 mL) [sin azcar; contiene alcohol; sabor frutas]
Robafen AC: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5 mL
(120 mL, 240 mL)
Romlar AC: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena por 5 mL (480
mL) [sin alcohol, colorante ni azcar; contiene cido benzoico y fenilalanina;
sabor uva]
Tabletas: 300 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena
Brontex: 300 mg de guaifenesina y 10 mg de fosfato de codena
Guaifenesina y dextrometorfn
Alertas especiales
nasales (p. e]., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamina), supresores
2004 y 2005, 1519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
medicamentos.
Durante este periodo, tres lactantes < 6 meses de edad murieron, todos con niveles
post mortem elevados de pseudoefedrina. Adems, dos de los tres lactantes tambin
tenan niveles detectables de dextrometorfn. Aunque el dextrometorfn muestra
efectividad para reducir la tos en adultos, an no se comprueba la misma eficacia en
nios pequeos. La American Academy of Pediatrics y el American College of Chest
Physlclans no recomiendan el uso de dextrometorfn para automedlcacln
(productos de venta de mostrador) en nios pequeos.
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601a1 .htm
Sinnimos Dextrometorfn y guaifenesina
Categora teraputica Antitusgeno; Expectorante; Preparado para la tos
Uso Control temporal de la tos secundarla a irritacin leve de faringe y bronquios.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a guaifenesina, dextrometorfn o cualquier
componente de la frmula; uso 14 das posteriores a la administracin de inhibidores
de la MAO.
Precauciones Algunos productos contienen fenilalanina, que debe utilizarse con
cautela en pacientes con fenilcetonurla.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, cefalea
Mecanismo de accin Vanse las monografas de Guaifenesina en la pgina 785y
Dextrometorfn en la pgina 478.
Farmacodinamia Inicio de accin: efecto antitusivo: oral (presentacin de liberacin
inmediata): 15 a 30 min
Farmacocintica Absorcin: el dextrometorfn se absorbe con rapidez en el tubo
gastrointestinal
Dosificacin usual Oral (dosis expresada en mg de dextrometorfn):
Nios: 1 a 2 mg/kg/da cada 6 a 8 h
Nios > 12 aos y adultos: 60 a 120 mg/da divididos cada 6 a 8 h, o como producto
de liberacin prolongada, 30 a 60 mg cada 12 h; no exceder 120 mg/da
Administracin Oral: administrar con gran cantidad de lquido para asegurar una
accin adecuada; no triturar, romper, ni masticar las tabletas de liberacin
prolongada.
Interaccin con pruebas de Puede causar Interferencia colorimtrica con ciertas
determinaciones de laboratorio de cidos 5-hidroxiindolactico (5-HIAA) y
vanillilmandlico.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si la tos persiste por ms de siete
das o si se acompaa de fiebre, erupcin o cefalea persistente.
Cpsula de gelatina:
Coricidin HBP Chest Congestin and Cough: 200 mg de guaifenesina y 10 mg de
bromhidrato de dextrometorfn
Elxir:
Duratuss DM: 225 mg de guaifenesina y 25 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (480 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor uva]
Simuc-DM: 225 mg de guaifenesina y 25 mg de bromhidrato de dextrometorfn por
5 mL (480 mL) [sabor uva]
Su-Tuss DM: 200 mg de guaifenesina y 20 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (480 mL) [sabor frutas]
Lquido: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn por 5 mL
(480 mL)
(Contina)
Guaifenesina y dextrometorfn
(Contina)
Diabetic Tussin DM: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de

dextrometorfn por 5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni azcar; contiene 8.4
mg de fenilalanina/5 mL]
Diabetic Tussin DM Mximum Strenght: 200 mg de guaifenesina y 10 mg de
bromhidrato de dextrometorfn/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni azcar;
contiene 8.4 mg de fenilalanina/5 mL]
Gani-Tuss DM: 200 mg de guaifenesina y 20 mg de bromhidrato de
dextrometorfn/5 mL (480 mL) [sabor frambuesa]
Hydro-Tussin DM: 200 mg de guaifenesina y 20 mg de bromhidrato de
dextrometorfn/5 mL (480 mL) [sin alcohol ni azcar; contiene benzoato de
sodio]
Kolephrin GG/DM: 150 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 5 mL (120 mL) [sin alcohol; sabor cereza]
Mucinex Children's Cough: 100 mg de guaifenesina y 5 mg de bromhidrato de
dextrometorfn/5 mL (120 mL) [contiene 3 mg de sodio/5 mL; sabor cereza]
Safe Tussin :100 mg de guaifenesina y 15 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (120 mL) [sin alcohol, sodio, azcar ni colorante; sabor menta]
Scot-Tussln Snior: 200 mg de guaifenesina y 15 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 5 mL (120 mL) [sin alcohol, sodio ni azcar]
Tussi-Organidin DM NR: 300 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 5 mL (480 mL) [sin alcohol ni azcar; contiene benzoato de
sodio; sabor uva]
Tussi-Organidin DM-S NR: 300 mg de guaifenesina 10 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 5 mL (120 mL) [sin alcohol ni azcar; contiene benzoato de
sodio; sabor uva]
Vicks 44E: 200 mg de guaifenesina y 20 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 15 mL (120 mL, 235 mL) [contiene 31 mg de sodio/15 mL, alcohol, benzoato
de sodio]
Vicks" Pediatric Formula 44E: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 15 mL (120 mL) [sin alcohol; contiene 30 mg de sodio/15 mL,
Lquido, gotas [orales]:
Robitussin DM Infant: 100 mg de guaifenesina y 5 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 2.5 mL (30 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de sodio;
sabor ponche de frutas]
Jarabe: 100 mg de guaifenesina 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn por 5 mL
(120 mL, 480 mL)
Altarussin DM: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL, 3 840 mL)
Cheracol D: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (120 mL, 180 mL) [contiene alcohol al 4.75%, cido benzoico]
Cheracol Plus: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 5 mL (120 mL) [contiene alcohol al 4.75%, cido benzoico]
Genatuss DM: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 5 mL (120 mL)
Guiatuss DM: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (120 mL, 480 mL, 3 840 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de sodio]
Mintab DM: 200 mg de guaifenesina y bromhidrato de dextrometorfn 10 mg/5 mL
(480 mL) [sin alcohol ni colorante; sabores cereza y vainilla]
Phanatuss DM: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 5 mL (120 mL) [sin alcohol ni azcar]
Robafen DM: 100 mg de guaifenesina 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sabor cereza]
Robitussin Cough and Congestin: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de
bromhidrato de dextrometorfn por 5 mL (120 mL) [sin alcohol; contiene
benzoato de sodio]
Robitussn-DM: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de
dextrometorfn por 5 mL (5 mL, 120 mL, 340 mL, 360 mL) [sin alcohol; contiene
benzoato de sodio]
Robitussin Sugar Free Cough: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato
de dextrometorfn por 5 mL (120 mL) [sin alcohol ni azcar; contiene benzoato
de sodio]
Silexin: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn por 5
mL (45 mL) [sin alcohol ni azcar]
Siltussin DM: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sabor fresa]
Siltussin DM DAS: 100 mg de guaifenesina y 10 mg bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni azcar; sabor fresa]
81
HALOBETASOL
Tabletas: 1 000 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de dextrometorfn;
1 200 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Silexin: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Amibid DM [DSC], Guaifenex DM, Mucinex DM, Respa-DM: 600 mg de
guaifenesina y 30 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Mucophen DM: 1 000 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de
dextrometorfn
Phlemex: 1 200 mg de guaifenesina y 20 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Touro DM: 575 mg de guaifenesina y 30 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Tabletas de accin prolongada: 1 000 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de
dextrometorfn
Z-Cof LA [ranuradas]: 650 mg de guaifenesina y 30 mg de bromhidrato de
dextrometorfn
Tabletas de liberacin sostenida:
Allfen-DM: 1 000 mg de guaifenesina y 55 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Relacon LAX: 835 mg de guaifenesina y 30 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Tussi-Bid: 1 200 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Tabletas de liberacin programada [ranuradas]: 1 200 mg de guaifenesina y 60 mg
de bromhidrato de dextrometorfn
Guia-D: 1 000 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de dextrometorfn [sin
colorante]
Guayacolato de glicerol vase Guaifenesina en la pgina 785

GW433908G vase Fosamprenavir en la pgina 734
GW506U78 vase Nelarabina en la pgina 1126
H 0 2 vase Perxido de hidrgeno en la pgina 1257
HAIN vase Isoniazida en la pgina 911
2
Halobetaso!
S i n n i m o s Propionato de halobetasol
C a t e g o r a t e r a p u t i c a Agente antiinflamatorio; Corticosteroide suprarrenal;
U s o Alivio de inflamacin y prurito relacionados con dermatosis sensibles a
corticosteroides.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a propionato de halobetasol, otros
corticosteroides o cualquier componente de la frmula.
Advertencias
Es
posible
que
ocurra
supresin
del
eje
hipotalmico-hpofisario-suprarrenal (HHS); puede presentarse insuficiencia
inusual (p. ej., ciruga). Es posible que ocurran efectos sistmicos cuando se usa en
zonas corporales grandes, reas denudadas, por tiempo prolongado o con vendajes
oclusivos, en lactantes o nios pequeos; los lactantes y nios pequeos pueden ser
ms susceptibles a la supresin del eje HHS o toxicidad sistmica a causa de una
proporcin mayor de rea de superficie de la piel en relacin con la masa corporal;
usar con cautela en pacientes peditricos; su seguridad y eficacia en nios < 12 aos
de edad an no se establecen (no se recomienda su empleo).
No usar halobetasol tpico para el tratamiento de roscea o dermatitis peribucal; no
aplicar en cara, zona inguinal o axilar. No exceder la dosis mxima recomendada o la
duracin del tratamiento debido al potencial de supresin del eje HHS.
P r e c a u c i o n e s Evitar la administracin de dosis ms altas que las recomendadas;
sea, hipercorticismo (sndrome de Cushing)
Suspender el tratamiento si se desarrolla irritacin local. Usar agentes
antibacterianos o antimicticos apropiados para tratar infecciones concomitantes de
la piel; suspender la teraputica con halobetasol si la infeccin no se resuelve con
rapidez.
Sistema nervioso central: hipertensin intracraneal (efecto sistmico referido en
nios tratados con corticosteroides tpicos)
(Contina)
HALOPERIDOL
Halobetasol
(Continua)
Dermatolgicas: ardor, prurito, sensacin punzante, acn, sequedad de la piei,

eritema, atrofia de la piel, leucoderma, pstulas, exantema, infeccin secundaria,
estras, vesculas, telangiectaslas, urticaria, miliaria, parestesias, dermatitis
alrgica por contacto, hipopigmentacin, dermatitis peribucal, foliculitis,
hipertricosis
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, supresin del eje HHS, sndrome de
Cushing, retardo del crecimiento
Renal: glucosuria
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Ninguna identificada.
M e c a n i s m o de a c c i n No bien definido con el uso tpico; posee propiedades
antiinflamatorias, antiprurlginosas, antiproliferativas, vasoconstrictoras e
nmunosupresoras.
Farmacocintica
Absorcin: su absorcin percutnea varia y depende de muchos factores, que
incluye vehculo utilizado, integridad de la epidermis, dosis y uso de apositos
oclusivos; su absorcin aumenta con apositos oclusivos o prdida de ia integridad
de la piel (p. ej., inflamacin o afeccin cutnea)
Crema: < 6% de la dosis tpica penetra en la circulacin en las siguientes 96 h de
su aplicacin
Eliminacin: renal
Dosificacin usual
Nios < 12 aos: no se recomienda (alto riesgo de efectos adversos sistmicos, p.
ej., supresin del eje HHS, sndrome de Cushing)
Nios > 12 aos y adultos: tpica: dermatosis sensibles a esteroides: aplicar con
moderacin una o dos veces al da; dosis mxima: 50 g/semana; no tratar durante
ms de dos semanas. Nota: para disminuir el riesgo de efectos sistmicos, tratar
slo reas pequeas; suspender el tratamiento cuando se obtiene control;
revalorar el diagnstico si no se observa mejora en dos semanas
A d m i n i s t r a c i n Tpica: aplicar con moderacin en el rea afectada, friccionar
suavemente hasta que desaparezca; no usar en la piel con heridas; no aplicar en
cara, axilas o ingles," evitar su contacto con los ojos; no ocluir el rea afectada
Parmetros para v i g i l a n c i a Valorar la supresin del eje HHS en pacientes que usan
esteroides tpicos potentes aplicados a un rea de superficie grande o en reas bajo
oclusin (p. ej., prueba de estimulacin con ACTH, prueba de cortisol plasmtico
matutino, prueba de cortisol urinario libre).
I n f o r m a c i n para el paciente Evitar el contacto con los ojos; no aplicar en cara,
axilas o ingles; no vendar, cubrir o envolver el rea afectada, a menos que el mdico
lo Indique; no usar ms tiempo del Indicado; notificar al mdico si el trastorno tratado
persiste o se agrava. No usar paales apretados o calzones de plstico en un nio
que est siendo tratado en el rea del paal. Lavar las manos despus de su
aplicacin.
I n f o r m a c i n adicional Se considera un corticosteroide tpico de potencia superaita;
pacientes con psoriasis tratados con halobetasol crema o ungento en dosis de 7 g/
da divididos durante una semana desarrollan supresin del eje HHS.
especfico.
Crema, como propionato: al 0.05% (15 g, 50 g)
Ungento, como propionato: al 0.05% (15 g, 50 g)
Haloperidol
pgina 1723
S i n n i m o s Decanoato de haloperidol; Lactato de haloperidol
Categora t e r a p u t i c a Agente antlpsictico; Derivado de fenotiacinas
Uso Tratamiento de esquizofrenia y psicosis, trastorno de Tourette y problemas
conductuales graves en nios; sedacin urgente de pacientes con agitacin o delirio
graves.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al haloperidol o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); glaucoma de ngulo agudo, supresin de mdula
HAL0PER1D0L
sea, depresin de SNC, coma, enfermedad heptica o cardiaca grave,
parkinsonismo.
A d v e r t e n c i a s Puede causar sntomas extrapiramidales, que incluyen
seudoparkinsonismo, reacciones distnicas agudas, acatisia y discinesla tarda fel
riesgo de estas reacciones es alto en comparacin con otros neurolptlcos). Su uso
puede relacionarse con sndrome neurolptico maligno. Su seguridad y eficacia en
nios < 3 aos an no se establecen.
La inyeccin como decanoato contiene alcohol benclico, que puede causar
reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de alcohol benzllco (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad mortal potencial ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; evitar el uso de productos con haloperidol que contienen alcohol
benclico en este grupo; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un
protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica,
tirotoxicosis, enfermedad cardiovascular, antecedente de convulsiones o
anormalidades en el EEG; el haloperidol puede causar hipotensin, precipitar de
dolor anginoso, efectos anticolinrgicos (baja incidencia en comparacin con otros
neurolpticos), elevacin de las concentraciones de prolactina.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin, hipertensin, cambios en el ECG (p.ej.,
prolongacin del intervalo QT, torsade des pointes)
Sistema nervioso central: reacciones extrapiramidales, sndrome neurolptico
maligno, discinesla tarda, estado soporoso, Inquietud, ansiedad, agitacin,
euforia, insomnio, confusin, cefalea, letargo, vrtigo, convulsiones, depresin,
hiperpirexia, insolacin; exacerbacin de sntomas psicticos
Dermatolgicas: exantema, dermatitis por contacto; fotosensibilidad (rara)
Endocrinas y metablicas: galactorrea, ginecomastia, hiperglucemia, hipoglucemia,
hiponatremia, hipomagnesemia, elevacin de concentraciones de prolactina,
Irregularidades menstruales, disfuncin sexual
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, nusea, vmito, diarrea, dispepsia,
sialorrea
Genitourinarias: retencin urinaria, priapismo
Hematolgicas: leucopenia, leucocitosis, anemia, llnfomonocltosis; agranulocitosis
(rara)
Hepticas: hepatotoxicidad (rara)
Oculares: visin borrosa, retlnopata, alteraciones visuales
Respiratorias: broncoespasmo, larlngoespasmo, hiperpnea
Diversas: dlaforesls
interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 (menor),
CYP2D6 (menor) y CYP3A3/4; inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P
450.
Los depresores del SNC pueden aumentar sus efectos adversos; la adrenalina
puede causar hipotensin. Es posible que la fluoxetina Inhiba el metabolismo e
incremente el efecto de haloperidol; la cloropromacina puede aumentar los niveles
de haloperidol; carbamacepina, fenobarbitai y rifampicina pueden aumentar el
metabolismo y disminuir la eficacia de haloperidol. El uso de haloperidol con
frmacos anticolinrgicos puede incrementar la presin intraocular; su
administracin concurrente con litio en ocasiones causa un sndrome
encefaloptico agudo.
Interaccin con alimentos El frmaco puede precipitarse si el concentrado oral se
mezcla con caf o t.
Estabilidad Todas las presentaciones: almacenar a temperatura ambiente controlada;
proteger de la luz
Concentrado oral e inyeccin, como lactato: no congelar
Inyeccin, como decanoato: no refrigerar ni congelar
Mecanismo de accin Bloqueo competitivo de receptores posinpticos de dopamina
en el sistema dopaminrgico mesolmbico; deprime la corteza cerebral y el
hlpotlamo; muestra actividad bloqueadora adrenrgica alfa y antlcollnrglca
potentes.
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien; experimenta metabolismo de primer paso en el
hgado
Metabolismo: heptico, su metabolito hldroxl es activo
Vida media: adultos: 20 h; intervalo: 13 a 35 h
Eliminacin: se excreta en orina y heces como frmaco sin cambios y metabolitos
(Contina)
HEMORROIDALES
Haloperidol
(Contina)
Dosificacin usual
Nios:
3 a 12 aos (15 a 40 kg): oral: inicial: 0.25 a 0.5 mg/da administrados en dos a tres
dosis divididas; incrementar 0.25 a 0.5 mg cada cinco a siete das; dosis
mxima: 0.15 mg/kg/da; dosis usual de mantenimiento:
Agitacin o hipercinesia: 0.01 a 0.03 mg/kg/da una vez al da
Trastorno de Tourefte: 0.05 a 0.075 mg/kg/da divididos en dos o tres dosis
Trastornos psicticos: 0.05 a 0.15 mg/kg/da divididos en dos o tres dosis
Nota: datos preliminares de un estudio doble ciego controlado con placebo
sealan que la dosis ptima promedio en 12 nios esquizofrnicos de 5 a 12
aos fue de ~ 2 mg/da (intervalo: 0.5 a 3.5 mg/da, o 0.02 a 0.12 mg/kg/da)
divididos en tres dosis
6 a 12 aos: IM: (como lactato): 1 a 3 mg/dosis cada 4 a 8 h hasta un mximo de
0.15 mg/kg/da; cambiar a tratamiento oral tan pronto como sea factible
Adultos:
Oral: 0.5 a 5 mg dos a tres veces/da; dosis mxima usual: 30 mg/da; algunos
pacientes podran requerir 100 mg/da
IM:
Como lactato: 2 a 5 mg cada 4 a 8 h segn se requiera
Como decanoato: inicial: 10 a 15 veces la dosis oral estable individual,
administrada a intervalos de tres o cuatro semanas
Administracin
Oral: administrar con alimento o leche para disminuir las molestias gastrointestinales;
antes de la administracin, diluir el concentrado oral con > 60 mL de agua o una
bebida acida; no mezclarlo con caf o t
Parenteral: el producto en forma de decanoato slo es para uso IM; no administrar
IV; aunque no est aprobado por la FDA, el lactato de haloperidol se ha
administrado IV
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, biometra
hemtica completa con diferencial y enzimas hepticas con el uso prolongado;
glucosa, sodio y magnesio sricos.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar estado
mental o coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal. Rara vez produce
reacciones de fotosensibilidad; evitar la exposicin a la luz solar y fuentes de luz
artificial (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado); usar un protector
solar; ponerse en contacto con el mdico si ocurre una reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Observar en busca de efectos
extrapiramidales.
especfico. Disponible como diversas sales; la dosis se refiere a haloperidol; [DSC] =
Aceite inyectable, como decanoato: 50 mg/mL (1 mL, 5 mL); 100 mg/mL (1 mL, 5 mL)
Haldol" Decanoate: 50 mg/mL (1 mL; 5 mL [DSC]); 100 mg/mL (1 mL; 5 mL [DSC])
[contiene alcohol benclico, aceite de ajonjol]
Solucin inyectable, como lactato: 5 mg/mL (1 mL, 10 mL)
Solucin oral concentrada, como lactato: 2 mg/mL (15 mL, 120 mL)
Tabletas: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg
Referencias
Serrano A C . Haloperidol - Its Use in Children. J Clin Psychiatry. 1 9 8 1 ; 4 2 { 4 ) : 1 5 4 - 6 .
Spencer E k , kafantaris V, Padron-Gayol M V , et al, Haloperidol in Schizophrenic Children: Early Findings
From a Study in Progress. Psychopharmacol Bul!. 1 9 9 2 ; 2 8 ( 2 ) : 1 8 3 - 6 .
HBIG vase Inmunoglobulina contra hepatitis B en la pgina 877

HbOC vase Vacuna conjugada contra Haemophilus tipo b en la pgina 1535
HCTZ vase Hidroclorotlacida en la pgina 806
HDCV vase Vacuna antirrbica en la pgina 1532
Hemihidrato de estradiol vase Estradiol en la pgina 603
Hemihidrato de timolol vase Timolol en la pgina 1469
Hemorroidales
Categora teraputica Agente para tratamiento de las hemorroides; Producto
drmico tpico
Uso Alivio sintomtico de dolor y molestias por hemorroides externas e internas,
proctitis, papiltis, criptitis, fisuras anales, fstulas incompletas y alivio de dolor local
despus de ciruga anorrectal.
HEPARINA
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a cualquier componente de la frmula (vase
Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Algunos preparados contienen sulfitos. que pueden causar reacciones
Reacciones adversas
Locales: irritacin, ardor, prurito
Mecanismo de accin
Dibucana, benzocana, pramoxina: alivian temporalmente el dolor, prurito e irritacin
al bloquear los impulsos nerviosos desde las terminaciones nerviosas sensoriales
de piel y mucosas
Emoliente y protector (glicerina, lanolina, aceite mineral, vaselina, xido de zinc,
mantequilla de cacao, aceite de hgado de tiburn): forman una barrera fsica y
lubrican los tejidos, con lo que evitan la Irritacin del rea anorrectal y la prdida de
agua
F a r m a c o d i n a m i a Inicio de accin: tpica:
Pramoxina: 3 a 5 min
Dibucana: < 15 min
Benzocana: 1 min
Nios y adultos: tpica: aplicar una capa delgada de ungento en rea perianal y
conducto anal tres a seis veces/da
Preparados que contienen benzocana: aplicar hasta seis veces/da
Preparados que contienen dibucana: aplicar el ungento en el recto cada maana
y por la noche, y despus de cada evacuacin; el ungento puede aplicarse
tpicamente en tejidos anales; aplicar hasta tres o cuatro veces/da
Nios: no ms de 7.5 g en un periodo de 24 h
Adultos: no ms.de 30 g en un periodo de 24 h
Preparados que contienen pramoxina: aplicar hasta cinco veces/da (dos o tres
veces/da y despus de las evacuaciones)
Adultos: rectal: insertar un supositorio en la maana y al acostarse, y despus de
cada evacuacin
Administracin
Rectal: la espuma, el ungento y la crema para uso rectal se Instilan mediante un
aplicador rectal; el aerosol no debe aplicarse dentro del ano
Tpica: aplicar la crema o el ungento en las reas afectadas y frotar con suavidad;
puede aplicarse una cantidad pequea de espuma en el rea afectada utilizando
un papel o aposito para aseo
I n f o r m a c i n para el paciente Consultar al mdico si los sntomas anorrectales no
mejoran en siete das o si ocurren hemorragia, protrusin o escurrimiento; evitar el
contacto de preparados tpicos con los ojos.
especfico.
Espuma: 15 g, 45 g
Ungento: 25 g, 30 g, 60 g
Supositorio rectal
Heparina
Antdotos de uso comn en caso de sobredoslflcacln aguda en la pgina 1902
pgina 1723
Terapia antltrombtca en nios en la pgina 1748
S i n n i m o s Heparina calcica; Heparina para lavado de lnea; Heparina sdica
Categora teraputica Anticoagulante
Uso Profilaxia y tratamiento de trastornos tromboembllcos.
Lactancia No se excreta enla leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la heparina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); trombocitopenia grave, endocarditis bacteriana
subaguda, sospecha de hemorragia intracraneal, choque, hipotensin grave,
hemorragia incontrolable (a menos que sea secundaria a coagulacin Intravascular
diseminada).
A d v e r t e n c i a s Algunos preparados contienen sulfitos o alcohol benclico, y ambos
pueden causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
(Contina)
HEPARINA
Heparina
(Contina)

metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que
evitar usar productos de heparina que contienen alcohol benclico en recin nacidos
(emplear heparina sin conservador); estudios in vitro y en animales muestran que el
unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela porque puede ocurrir hemorragia; los factores de
riesgo de hemorragia incluyen: inyecciones IM, enfermedad ulcerosa pptica,
inyecciones IV Intermitentes (comparadas con Infusiones continuas), incremento de
permeabilidad capilar, menstruacin, Intervencin quirrgica o procedimientos
invasivos recientes, enfermedad renal, heptica o biliar grave, y catteres
permanentes.
La heparina no posee actividad fibrinoltica y por consiguiente no puede Usar trombos
estables; suspender heparina si ocurre hemorragia; en hemorragia grave o
sobredosis podra requerirse uso de protamina.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, escalofro
Dermatolgicas; urticaria, alopecia
Hematolgicas: hemorragia, trombocitopenia (puede ser ms frecuente con heparina
de pulmn de res que con heparina de mucosa porcina; sin embargo, si un
paciente que recibe heparina de pulmn de res presenta trombocitopenia grave no
se recomienda cambiar a heparina de mucosa porcina porque puede ocurrir una
reaccin similar)
Locales: se informan casos raros de Irritacin, ulceracin y necrosis cutnea con
inyecciones SC profundas
Neuromusculares y esquelticas: osteoporosis (con uso prolongado)
Interacciones medicamentosas Agentes tromboltlcos (uroclnasa, estreptocinasa,
alteplasa) y frmacos que afectan la funcin plaquetaria (p. ej., cido acetilsaiiclico,
antllnflamatorlos no esteroideos, dipiridamol) pueden potenciar el riesgo de
hemorragia; digoxina, tetraoiclina, nicotina, antihistamnicos y nitroglicerina IV
pueden disminuir el efecto antlcoagulante de la heparina.
Mecanismo de accin Potencia la accin de antitrombina lll y tanto desactiva la
tromblna (as como los factores de coagulacin activados IX, X, XI, XII y plasmina) e
impide la conversin de fibringeno en fibrina; la heparina tambin estimula la
liberacin de lipasa de lipoprotenas (la lipasa de lipoprotenas hidroliza los
triglicridos en glicerol y cidos libres).
Farmacodinamia Efecto anticoagulante: inicio de accin:
SC: 20 a 60 min
IV: inmediato
Farmacocintica
Absorcin: SC, IM: errtica
Distribucin: no atraviesa la placenta; no aparece en la leche materna
Metabolismo: se piensa que se metaboliza parcialmente en el sistema
reticuloendotellal
Vida media: promedio: 90 min (intervalo: 1 a 2 h); se afecta por obesidad, disfuncin
renal, disfuncin heptica, afeccin maligna, presencia de embolia pulmonar e
infecciones
Eliminacin: renal: una pequea cantidad sin modificar se excreta en la orina
Dosificacin usual
Lavado de lneas: cuando se realizan lavados diarios de heparina para conservar la.
permeabilidad de catteres centrales de uno o dos lmenes suelen emplearse 10
U/mL en los lactantes ms pequeos (es decir, < 10 kg) en tanto que se utilizan
100 U/mL en lactantes mayores, nios y adultos. Los catteres de cloruro de
polivinilo y las llaves perifricas para heparina con tapa requieren lavarse con
mayor frecuencia (es decir, cada 6 a 8 h). Por lo general el volumen del lavado con
heparina es similar al volumen del catter (o un poco mayor), o puede
estandarizarse con base en la poltica especfica del hospital (p. ej., 2 a 5 mL/
lavado). La dosis para lavado no debe aproximarse a la dosis teraputica en U/kg.
Es necesario realizar lavados adicionales cuando se observa estancamiento de
sangre en el catter, despus de utilizar este ltimo para administrar frmacos o
sangre, y luego de extraer sangre del catter
Nutricin parenteral total (NPT): puede aadirse 1 U/mL de heparina (concentracin
final) a soluciones para NPT tanto centrales como perifricas (est demostrado
que la adicin de heparina a la NPT perifrica prolonga la duracin de la
permeabilidad de la lnea). Podra ser necesario disminuir la concentracin de la
HEPARINA
heparina en soluciones de NPT a 0.5 U/mL en lactantes menores que reciben
volmenes mayores de NPT, a fin de evitar aproximarse a la dosis teraputica
Accesos arteriales: heparinizarcon una concentracin usual de 1 U/mL; intervalo: 0.5
a 2 U/mL; a fin de evitar una dosis total alta y efectos sistmicos, usar 0.5 U/mL en
recin nacidos con peso bajo al nacer o prematuros, y en otros pacientes que
tienen mltiples accesos que contienen heparina.
Profilaxia para cateterismo cardiaco a travs de una arteria: recin nacidos y nios:
IV: bolo: 100 a 150 U/kg (vase Monagle, 2001)
Heparinizacin sistmica:
Recin nacidos y lactantes < 1 ao: infusin IV: dosis inicial de impregnacin: 75 U/
kg administradas durante 10 min; a continuacin, dosis inicial de sostn: 28 U/kg/h;
ajustar la dosis para conservar el tiempo parcial de tromboplastina activada (TPTa)
en 60 a 85 seg (suponiendo que ello indica un valor de antifactor Xa de 0.3 a 0.7);
vase el cuadro
Nios > 1 ao:
IV intermitente: inicial: 50 a 100 U/kg; despus 50 a 100 U/kg cada 4 h (Nota: es
preferible la infusin continua):
Infusin IV: dosis inicial de impregnacin: 75 U/kg administradas en 10 min; a
continuacin dosis inicial de sostn: 20 U/kg/h; ajustar la dosis para conservar un
TPTa de 60 a 85 seg (asumiendo que ello refleja un valor de antifactor Xa de 0.3
a 0.7); vase el cuadro
PROTOCOLO PEDITRICO PARA AJUSTE DE HEPARINA SISTMICA
Debe utilizarse despus de la dosis inicial de impregnacin y la dosis de infusin IV
de sostn (vase Dosis usual) para conservar un TPTa de 60 a 85 seg
(asumiendo que ello indica un valor de antifactor Xa de 0.3 a 0.7)
Obtener sangre para TPTa 4 h despus de la dosis de impregnacin de heparina y
4 h despus de cada cambio de velocidad de infusin
Obtener biometra hemtica completa y TPTa a diario una vez que el ste tiene un
nivel teraputico
TPTa
(segundos)
< 50
50 a 59
60 a 85
86 a 95
96 a 120
> 120
Ajuste de dosis
Administrar un bolo de 50 U/kg y
aumentar 10% ia velocidad de
infusin
Aumentar 10% la velocidad de
infusin
Mantener la misma velocidad de
infusin
Disminuir 10% la velocidad de
infusin
Detener la infusin durante 30 min y
disminuir 10% su velocidad
Detener la infusin durante 60 min y
disminuir 15% su velocidad
Tiempo para repetir el TPTa

4 h despus de cambiar de
velocidad
velocidad
Al da siguiente
velocidad
4 h despus de cambiar la
velocidad
4 h despus de cambiar ia
velocidad
M o d i f i c a d o de M o n a g l e P, M i c h e f s o n A D , Bovill E, et a l . A n t i t h r o m b o t i c T h e r a p y n C h i l d r e n . Chesl.
2001;119:344S-70S.
Adultos:
Profilaxia (dosis baja de heparina): SC: 5 000 U c a d a 8 a 1 2 h
IV intermitente: inicial: 10 000 U, despus 50 a 70 U/kg (5 000 a 10 000 U) cada 4 a
6 h
Infusin IV: dosis de impregnacin Inicial: 80 U/kg; dosis de sostn inicial: 18 U/kg/
h con ajuste segn el TPTa; intervalo usual: 10 a 30 U/kg/h
Adultos: Chest 2001 Recommendations (see Hirsh, 2001):
Profilaxia de trombosis venosa profunda (TVP) y embolia pulmonar: SC: 5 000 U
cada 8 a 12 h o heparina ajustada en dosis baja
Tratamiento de TVP: dosis inicial de Impregnacin: bolo IV: 5 000 U; despus dosis
inicial de sostn: Infusin IV: 32 000 U/da (1 333 U/h); ajustar la dosis para
conservar un TPTa teraputico; las recomendaciones tambin incluyen 35 000 a
40 000 U/da SC (Nota: la dosis SC que se divida en dos dosis diarias, ya no se
utiliza)
Angina inestable o infarto miocrdico (IM) agudo sin teraputica tromboltica: dosis
inicial de impregnacin: bolo IV: 5 000 U; despus dosis inicial de sostn:
Infusin: 32 000 U/da (1 333 U/h); ajustar la dosis para conservar un TPTa
teraputico
IM agudo despus de teraputica tromboltica (la funcin de la heparina an no se
comprueba): dosis Inicial de impregnacin: bolo IV: 5 000 U; despus dosis
inicial de sostn: Infusin: 24 000 U/da (1 000 U/h); ajustar la dosis para
conservar un TPTa teraputico
(Contina)
7Q7
HEPARINA
Heparina
(Contina)
Administracin Parenteral: se prefiere la infusin IV continua sobre las inyecciones

IV intermitentes; las soluciones de heparina para lavado slo tienen como fin
conservar la permeabilidad de dispositivos IV y no deben usarse para
anticoagulacin sistmica
Parmetros para vigilancia Recuento de plaquetas, signos de hemorragia,
hemoglobina, hematcrito, TPTa; para heparina en dosis completa (es decir, no
dosis baja), la dosis debe ajustarse segn el TPTa (vase el cuadro). Para
inyecciones IV intermitentes, el TPTa se mide 3.5 a 4 h despus de la inyeccin IV.
Intervalo de referencia Tratamiento de enfermedad trombtica venosa: el TPTa
recomendado debe reflejar una concentracin de heparina por ajuste de protamina
de 0.2 a 0.4 Ul mL o un nivel de antifactor Xa de 0.3 a 0.7 U/mL; ello suele reflejar un
TPTa de 60 a 85 seg o una relacin (TPTa paciente/testigo) de 1.5 a 2.5; en
pacientes con IM agudo que recibieron teraputica tromboltica se recomienda un
intervalo teraputico ms bajo (que corresponde al valor de antlfactor Xa de 0.14 a
0.34 U/mL)
Interaccin con pruebas de Aumento de tiroxina (S) (por mtodos de unin
competitiva a protenas).
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol.
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar IM debido a dolor,
irritacin y formacin de hematomas.
Informacin adicional Para revertir los efectos de la heparina, usar protamina
(vanse datos especficos en la monografa de Protamina en la pgina 1324); se
dispone de heparina de pulmn de res y de mucosa intestinal porcina.
Duracin del tratamiento con heparina (peditrico):
TVP: cuando menos cinco das
TVP extensa o EP: 7 a 10 das
Nota: puede iniciarse anticoagulacin oral el da 1 de la heparina, excepto para
TVP o EP extensas, en las que debe retardarse; la anticoagulacin oral debe
traslaparse con la heparina durante cinco das
especfico.
Infusin, como sodio [premezclada con NaCI al 0.45%; origen: mucosa intestinal
porcina]: 12 500 U (250 mL); 25 000 U (250 mL, 500 mL)
Infusin, como sal sdica [sin conservador; premezclada con solucin glucosada al
5%; origen: mucosa intestinal porcina]: 10 000 U (100 mL) [contiene metabisulfito
de sodio]; 12 500 U (250 mL) [contiene metabisulfito de sodio]; 20 000 U (500 mL)
[contiene metabisulfito de sodio]; 25 000 U (250 mL, 500 mL) [contiene
Infusin, como sal sdica [sin conservadores; premezclada con NaCI al 0.9%; origen:
mucosa intestinal porcina]: 1 000 U (500 mL); 2 000 U (1 000 mL)
Solucin Inyectable, como sal sdica [preparacin para lavado; origen: mucosa
intestinal porcina; frasco de dosis mltiples]: 10 U/mL (1 mL, 10 mL, 30 mL)
[contiene parabenos]; 100 U/mL (1 mL, 5 mL) [contiene parabenos]
Solucin inyectable, como sal sdica [preparacin para lavado; origen: mucosa
intestinal porcina; frasco de dosis mltiples]: 10 U/mL (10 mL, 30 mL); 100 U/mL
(10 mL, 30 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin Inyectable, como sal sdica [preparacin para lavado; origen: mucosa
Intestinal porcina; jeringa prellenada]: 10 U/mL (1 mL, 2 mL, 3 mL, 5 mL); 100 U/mL
(1 mL, 2 mL, 3 mL, 5 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin Inyectable, como sal sdica [sin conservadores; preparacin para lavado;
origen: mucosa Intestinal porcina; jeringa prellenada]: 100 U/mL (5 mL)
Solucin inyectable, como sal sdica [sin conservadores; preparacin para lavado;
origen: mucosa intestinal porcina; frasco]: 10 U/mL (1 mL, 10 mL); 100 U/mL (1
mL)
Solucin inyectable, como sal sdica [origen: mucosa Intestinal porcina; frasco de
dosis mltiples]: 1 000 U/mL (1 mL, 10 mL, 30 mL) [contiene alcohol benclico];
1 000 U/mL (1 mL, 10 mL, 30 mL) [contiene metllparabenos]; 5 000 U/mL (1 mL, 10
mL) [contiene alcohol benclico]; 5 000 U/mL (1 mL) [contiene metilparabenos];
10 000 U/mL (1 mL, 4 mL) [contiene alcohol benclico]; 10 000 U/mL (1 mL, 5 mL)
[contiene metilparabenos]; 20 000 U/mL (1 mL) [contiene metilparabenos]
Solucin Inyectable, como sal sdica [origen: mucosa intestinal porcina; jeringa
prellenada]: 5 000 U/mL (1 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable, como sal sdica [sin conservadores; origen: mucosa intestinal
porcina; jeringa prellenada]: 10 000 U/mL (0.5 mL)
Solucin Inyectable, como sal sdica [sin conservadores; origen: mucosa intestinal
porcina; frasco]: 1 000 U/mL (2 mL); 2 000 U/mL (5 mL); 2 500 U/mL (10 mL)
HETAALMIDN
Referencias
A n d r e w M , M a r z i n o t t o V , M a s s i c o t t e P , e t al. H e p a r i n T h e r a p y i n P e d i a t r i c P a t i e n t s : A P r o s p e c t i v e C o h o r t
Study.
Pediatr Res.
1994;35(1):78-83.
Hirsh J , Warkentin T E , S h a u g h n e s s y S G , e t al. Heparin and L o w - M o l e c u i a r Weight-Heparin: M e c h a n i s m s
of A c t i D n , P h a r m a c o k i n e t i c s , D o s i n g . M o n i t o r i n g , E f f i c a c y a n d S a f e t y . Chest. 2001 ; 1 1 9 : 6 4 S - 9 4 S .
M o n a g l e P , M i c h e l s o n A D , Bovill E , e t al. A n t i t h r o m b o t i c T h e r a p y i n C h i l d r e n . Chest. 2 0 0 1 ; 1 1 9 : 3 4 4 S - 7 0 S .
*
*
*
*
Heparina calcica vase Heparina en la pagina 795

Heparina para lavado de lnea vase Heparina en ia pgina 795
Heparina sdica vase Heparina en la pgina 795
HES vase Hetaalmidn en ia pgina 799
Hetaalmidn
Sinnimos Almidn hidroxietlico; HES
Categora teraputica Expansor del volumen plasmtico
Uso Expansor del volumen intravascular utilizado para el tratamiento de choque, o
cuando ste es inminente y no se dispone de sangre o hemoderivados; no tiene
capacidad para transporte de oxgeno, y no es un sustituto de sangre o plasma.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al hetaalmidn o cualquier componente de la
frmula; trastornos hemorragparos graves, insuficiencia renal con oliguria o anuria, o
insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) grave; tratamiento del vasoespasmo cerebral
relacionado con hemorragia subaracnoidea o condiciones que requieren uso repetido
del medicamento durante varios das, excepto leucofresis. Segn el fabricante de
uno de los productos (Hextend ), est contraindicado en acidosis lctica y
leucofresis.
Advertencias Se informan reacciones anafilactoides; usar con cautela en pacientes
con trombocitopenia (puede interferir con la funcin plaquetaria); un gran volumen
puede disminuir las concentraciones de hemoglobina; emplear con precaucin en
pacientes con riesgo de expansin excesiva del volumen sanguneo, como nios
pequeos o de edad mayor, aqullos con ICC o edema pulmonar; grandes
volmenes (> 1 500 mL) pueden interferir con la funcin plaquetaria, y prolongar los
tiempos de TP y TPT; usar con cautela en pacientes con antecedente de
hepatopata.
Precauciones Usar con cautela en pacientes alrgicos al maz (pueden tener alergia
cruzada con el hetaalmidn). Considerar el contenido electroltico de uno de los
productos (Hextend^), que incluye calcio, lactato y potasio (vase Informacin
adicional); emplear con precaucin en situaciones en las que pueden exacerbarse
alteraciones electrolticas, acidobsicas o ambas (insuficiencia renal, alcalosis
respiratoria).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, sobrecarga circulatoria, edema perifrico
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, escalofro, hemorragia intracraneal
Dermatolgicas: urticaria, prurito, exantema
Endocrinas y metablicas: crecimiento de glndula partida, acidosis metablica
hiperclormica, hipernatremia
Gastrointestinales: vmito, hiperamilasemia
Hematolgicas: trombocitopenia, prolongacin transitoria de TP, TTP, tiempo de
coagulacin y tiempo de sangrado, anemia, coagulacin intravascular diseminada
(rara), hemolisis (rara)
Hepticas: aumento de bilirrubina indirecta
Respiratorias: sibilancias
Diversas: reacciones anafilactoides, sntomas similares a influenza
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar; no utilizar si se forma un
precipitado cristalino o el color es pardo oscuro tuTbio.
Mecanismo de accin El hetaalmidn, un polmero sinttico, produce expansin del
volumen del plasma por su estructura de almidn altamente coloidal.
Farmacodinamia
Inicio de expansin del volumen: IV: 30 min
Duracin: 24 a 36 h
Farmacocintica
Metabolismo: las molculas > 50 000 dalton sufren degradacin enzimtica en el
sistema reticuloendotelial o por amilasas plasmticas antes de su excrecin
urinaria y fecal
(Contina)
5
HEXACLOROFENOL
Hetaalmidn
(Contina)
Eliminacin: las molculas de peso molecular menor se excretan con facilidad por la
orina; en pacientes con funcin renal normal, 40% de la dosis se elimina en las
primeras 24 h
Nios: 10 mL/kg/dosis; la dosis diaria total no debe exceder 20 mL/kg
Adultos: 500 a 1 000 mL (30 a 60 g) por dosis; la dosis diaria total no debe exceder
1.2 g/kg o 90 g (1 500 mL)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 10 mL/min: la dosis inicial es la misma,
pero las subsecuentes deben reducirse 20 a 50%
Administracin Parenteral: IV: velocidad de infusin mxima: 1.2 g/kg/h (20 mL/kg/h)
Parmetros para vigilancia Expansin de volumen: tiempo de llenado capilar,
resistencia vascular perifrica, presin arterial media, diuresis, frecuencia cardiaca; si
est colocado un catter en arteria pulmonar, vigilar ndice cardiaco, presin
pulmonar en cua, presin auricular derecha y resistencia vascular pulmonar;
hemoglobina, hematcrito. Leucofresis: vigilar biometra hemtica, conteos
leucocitario y plaquetario, diferencia, hemoglobina, hematcrito, TP y TPT.
Informacin adicional El hetaalmidn es un polmero sinttico derivado de un
almidn creo compuesto por amilopectina, con peso molecular promedio de
450 000; cada litro de hetaalmidn proporciona 154 mEq de cloruro de sodio; cada
litro contiene los electrlitos siguientes: 143 mEq de sodio, 124 mEq de cloro, 28
mEq de lactato, 5 mEq de calcio, 0.9 mEq de magnesio y 0.3 mEq de potasio.
especfico.
Infusin [inyeccin premezclada con electrlitos lactados] (Hespan): al 6% (500 mL)
Infusin, solucin [premezclada en NaCI al 0.9%] (Hespan): al 6% (500 mL)
Referencias
cr
B r u t o c a o D , B r a t t o n S L , T h o m a s J R , e t al. C o m p a r i s o n o f H e t a s l a r c h W i t h A l b u m i n f o r P o s t o p e r a t i v e
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J Cardiothoracic Vasc Anesth.
1996;10(3):348-51.
Hexacetndo de triamcinolona vase Triamcinolona en la pgina 1508

Hexaclorociclohexano vase Lindano en la pgina 974
Hexaclorofenol
Categora teraputica Antibacteriano tpico; Jabn
Uso Desinfeccin quirrgica y limpiador bacteriosttico de la piel; control de brotes de
infeccin estafiloccica grampositiva cuando otros procedimientos de control de
infecciones no han tenido xito.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a derivados halogenados del fenol o
hexaclorofenol; uso en lactantes prematuros; aplicacin en piel quemada o
denudada; empleo con un aposito oclusivo; aplicacin en mucosas.
Advertencias No utilizar para baar a neonatos y lactantes; no aplicar en mucosas.
Los neonatos prematuros y con peso bajo al nacer son en particular susceptibles a la
absorcin tpica de hexaclorofenol; se describen irritabilidad, contracciones
musculares clnicas generalizadas, rigidez de descerebracin y lesiones en la
sustancia blanca en neonatos despus del uso tpico de hexaclorofenol al 6%; la
exposicin de prematuros o pacientes con quemaduras extensas se relaciona con
apnea, convulsiones, agitacin y coma.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: lesin del SNC, convulsiones, irritabilidad
Dermatolgicas: dermatitis, eritema, piel seca, fotosensibilidad
Interacciones medicamentosas Polisorbato 80; los detergentes no inicos con
concentracin > 8% pueden disminuir la actividad antibacteriana de hexaclorofenol.
Estabilidad Almacenar en un recipiente no metlico (incompatible con muchos
metales); proteger de la luz.
Mecanismo de accin Bifenol policlorado bacteriosttico que inhibe a las enzimas
unidas a la membrana y altera la membrana celular.
Farmacocintica
Absorcin: percutnea a travs de piel inflamada, excoriada e intacta
Vida media: lactantes: 6.1 a 44.2 h
Dosificacin usuai Nios y adultos: tpica: aplicar 5 mL de limpiador y agua en el
rea por asear; hacer espuma y lavar muy bien bajo agua corriente. Para utilizarse
como desinfectante; para lavado quirrgico debe hacerse una segunda aplicacin de
5 mL de limpiador y frotarse las manos y los antebrazos durante 3 min ms, enjuagar
profusamente con agua corriente y secar.
HIALURONIDASA
A d m i n i s t r a c i n Tpica: slo para uso externo; enjuagar perfectamente despus de
cada aplicacin
I n f o r m a c i n para el paciente Evitar contacto prolongado con la piel. Es posible que
cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede
causar quemaduras graves, exantema, enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la
exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas y
camas pata bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); utilizar protector solar
[protector solar de amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o
bloqueador para el sol con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre
una reaccin.
especfico.
Lquido tpico: al 3% (150 mL, 500 mL, 3 840 mL)
Referencias
L e s t e r R S . T o p i c a l F o r m u l a r y for t h e P e d i a t r i c i a n . Pediatr Clin North Am. 1 9 8 3 ; 3 0 ( 4 ) : 7 4 9 - 6 5 .
Hexacloruro de benceno vase Lindano en la pgina 974

Hexacloruro de gamma benceno vase Lindano en la pgina 974
Hexametilenetetramina vase Metenamina en a pgina 1038
HGC vase Gonadotropina corinica en la pgina 781
fiGH vase Hormona de crecimiento humana en la pgina 837
Hialuronidasa
Categora teraputica Agente teraputico en extravasacin
Uso Incrementa la dispersin y absorcin de otros frmacos; incrementa la velocidad
de absorcin de lquidos parenterales administrados mediante hipodermoclisis;
adyuvante en la urografa subcutnea, para mejorar la reabsorcin de agentes
radioopacos; tratamiento de extravasaciones.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la hialuronidasa o cualquier componente de
la frmula; no Inyectar en o alrededor de reas Infectadas, Inflamadas o con cncer;
no utilizar para reducir la Inflamacin de picaduras o mordeduras; no aplicar
directamente en la crnea; no administrar por va Intravenosa (la enzima se
desactiva con rapidez).
A d v e r t e n c i a s Las infiltraciones de frmacos en que la hialuronidasa no es el
tratamiento de eleccin incluyen las de dopamina y agonistas alfa.
P r e c a u c i o n e s Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad; debe hacerse una
prueba cutnea ntradrmica preliminar con 0.02 mL de una solucin con 150 U/mL.
Suspender la hialuronidasa si ocurre sensibilizacin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin
Sistema nervioso central: mareo, escalofro
Dermatolgicas: urticaria, eritema, angiedema
Local: edema
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Sallcllatos, cortisona, ACTH, estrgenos,
antihistamnicos (disminuyen la eficacia de la hialuronidasa); la hialuronidasa puede
aumentar la absorcin y toxicidad de anestsicos locales si se administran juntos.
Estabilidad La hialuronidasa es incompatible con furosemida, benzodiacepinas y
fenitona.
Amphadase, Hydase, Hylenex: almacenar en refrigeracin; no congelar
Vltrase: almacenar los frascos no abiertos en refrigeracin; despus de su
reconstitucin es estable 6 h a temperatura ambiente
M e c a n i s m o de a c c i n Modifica la permeabilidad del tejido conectivo mediante
hidrlisis del cido hialurnico, uno de los principales componentes de la matriz
tisular, que ofrece resistencia a la difusin de lquidos a travs de los tejidos; la
hialuronidasa Incrementa tanto la distribucin como la absorcin de sustancias
inyectadas localmente.
Farmacodinamia
Inicio de accin por las vas SC o ntradrmica para el tratamiento de extravasacin:
inmediato
Duracin: 24 a 48 h
(Contina)
HIDRALAZINA
Hialuronidasa
(Contina)
D o s i f i c a c i n usua!
Lactantes y nios: tratamiento de extravasacin: SC, ntradrmica: tomar 0.1 mL de
solucin de hialuronidasa con 150 U/mL y diluir con 0.9 mL solucin salina normal
hasta obtener 15 U/mL; con una aguja calibre 25 26, hacer cinco infiltraciones
subcutneas o intradrmicas de 0.2 mL en el borde dei sitio de extravasacin,
cambiando la aguja despus de cada inyeccin. Nota: algunos centros utilizan una
solucin de hialuronidasa con 150 U/mL, y sin dilucin adicional administran en
forma subcutnea o ntradrmica inyecciones de 0.2 mL en el borde del sitio de
extravasacin
Adultos: absorcin y dispersin de frmacos: IM, SC; se aaden 150 U al vehculo
que contiene el frmaco
Urografa SC: nios y adultos: 75 U sobr cada escpula, seguidas de la inyeccin
de medio de contraste en el mismo sitio; el paciente debe estar en decbito prono
durante su administracin
Hipodermoclisis: SC: aadir 15 U por cada 100 mL del solucin por administrar
Lactantes prematuros y recin nacidos: el volumen de una infusin aislada no debe
exceder 25 mL/kg y la velocidad de administracin no debe ser > 2 mL/min
Nios < 3 aos: el volumen de una infusin aislada no debe exceder 200 mL
Nios > 3 aos y adultos: la velocidad y volumen de una infusin aislada no deben
exceder los utilizados por va IV
A d m i n i s t r a c i n Tratamiento de extravasaciones: no administrar IV; detener la
infusin y extraer ia aguja; elevar la extremidad; administrar hialuronidasa los
primeros minutos o hasta 1 h despus de identificar la extravasacin
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Observar el aspecto de la lesin en busca de
induracin, edema, cambio de coloracin, palidez y formacin de vesculas cada 15
min durante 2 h.
I n f o r m a c i n para el paciente Notificar al mdico si ocurren dolor, enrojecimiento,
edema, erupcin inusual en el sitio de la inyeccin o alrededor de ste, edema de
boca o labios, dificultad para respirar o mareo repentino.
especfico.
Vitrase: 6 200 U [derivada de ovino; contiene lactosa]
Solucin inyectable:
Amphadase: 150 U/mL (2 mL) [derivada de bovino; contiene edetato disdico 1
mg; timerosal < 0.1 mg]
Hydase: 150 U/mL (2 mL) [derivada de bovino; contiene 1 mg de edetato
disdico]
Hylenex: 150 U/mL (1 mL, 2 mL) [recombinante; contiene albmina humana y
edetato disdico]
Vitrase: 200 U/mL (2 mL) [derivada de ovino; contiene lactulosa]
Referencias
R a s z k a W V , K e u s e r T K , S m i t h FR, e t a l . T h e Use o f H y a l u r o n i d a s e i n t h e T r e a t m e n t o f I n t r a v e n o u s
E x t r a v a s a t i o n Injuries. J Pernatol. 1 9 9 0 ; 1 0 ( 2 ) : 1 4 6 - 9 .
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1981;135(12):11l3-4.
Hicamptamina vase Topotecn en la pgina 1492

Hiclato de doxiciclina vase Doxiciclina en la pgina 534
HidrALAZINA
Agentes antihipertensivos segn su clase en a pgina 1650
S i n n i m o s Apresolina [DSC]; Clorhidrato de hidralazina
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Vasodilatador
Uso Tratamiento de hipertensin moderada o grave; insuficiencia cardiaca congestiva,
hipertensin por preeclampsia o eclampsia, hipertensin pulmonar primaria.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la hidralazina o cualquier componente de la
frmula; aneurisma artico disecante, cardlopata valvular mitral reumtica,
coronariopata.
A d v e r t e n c i a s Vigilar muy de cerca la presin arterial con su uso IV; modificar la dosis
en pacientes con disfuncin renal grave.
HIDRALAZ1NA
Precauciones Suspender la hidralazlna en pacientes que presentan sndrome similar
a lupus eritematoso sistmico (LES) o anticuerpos antinucleares positivos; usar con
cautela en pacientes con enfermedad renal grave o accidente vascular cerebral.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, rubor, taquicardia, edema, hipotensin ortosttica
(rara)
Sistema nervioso central: malestar general, fiebre, cefalea, mareo
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, debilidad, neuropata perifrica inducida
por deficiencia de piridoxina (parestesias, disestesias)
Diversas: anticuerpos antinucleares y clulas LE positivas, sndrome similar a LES
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Los inhibidores de la MAO pueden causar
decremento importante de la presin arterial; la indometacina puede disminuir sus
efectos hipotensivos.
I n t e r a c c i n c o n a l i m e n t o s Evitar el oruzuz natural (causa retencin de sodio y
agua, e incrementa la excrecin de potasio); el uso prolongado de hidralazina puede
ocasionar deficiencia de piridoxina, que da por resultado adormecimiento, hormigueo
y parestesias; si se presentan los sntomas, podran requerirse complementos de
piridoxina.
E s t a b i l i d a d Cambia de color despus del contacto con un filtro metlico; no guardar
las ampolletas intactas en refrigeracin.
M e c a n i s m o de a c c i n Vasodilatacin directa de arteriolas (con poco efecto en
venas), cuyo resultado es una disminucin de las resistencias sistmicas.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 20 a 30 min
IV: 5 a 20 min
Duracin:
Oral: 2 a 4 h
IV: 2 a 6 h
Farmacocintica
Metabolismo: acetilacin heptica
Biodisponibilidad: 30 a 50%; efecto intenso de primer paso
Vida media, adultos: 2 a 8 h; la vida media vara con la velocidad de acetilacin
determinada genticamente
Eliminacin: 14% se excreta sin modificar en la orina
Lactantes y nios:
Oral: inicial: 0.75 a 1 mg/kg/da divididos en dos a cuatro dosis; no exceder 25 mg/
dosis; aumentar durante tres o cuatro semanas hasta un mximo de 5 mg/kg/da
en lactantes y 7.5 mg/kg/da en nios; administrar divididos en dos a cuatro
dosis; dosis diaria mxima: 200 mg/da
IM, IV: Inicial: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis (no exceder 20 mg) cada 4 a 6 h segn se
requiera; hasta 1.7 a 3.5 mg/kg/da divididos en cuatro a seis fracciones
Adultos:
Oral: inicial: 10 mg cuatro veces/da; aumentar 10 a 25 mg/dosis cada dos a cinco
das hasta un mximo de 300 mg/da; intervalo de dosis usual en hipertensin
(JNC 7): 25 a 100 mg/da divididos en dos fracciones
IM, IV: hipertensin: inicial: 10 a 20 mg/dosis cada 4 a 6 h segn se requiera;
puede aumentarse a 40 mg/dosis
IM, IV: preeclampsia/eclampsia: 5 mg/dosis; luego 5 a 10 mg cada 20 a 30 min
segn se requiera
D < 10 mL/min: administrar cada 8 a 16 h en acetiladores rpidos y cada 12 a 24
h en acetiladores lentos
Administracin
Oral: administrar con alimento
Parenteral: IV: no exceder la velocidad de 0.2 mg/kg/min; concentracin mxima
para uso IV: 20 mg/mL
P a r m e t r o s p a r a v i g i l a n c i a Frecuencia cardiaca, presin arterial, ttulo de
anticuerpos antlnucleares.
I n f o r m a c i n para el paciente Limitar el consumo de alcohol; notificar al mdico si
ocurren sntomas similares a Influenza.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera IV: vigilar de cerca la presin
arterial
(Contina)
803
cr
cr
HIDRATO DE CLORAL
HidrALAZINA
(Continua)
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Acetiladores lentos, pacientes con disminucin de la funcin

renal e individuos que reciben > 200 mg/da (por tiempo prolongado) tienen un riesgo
alto de desarrollar LES. Ajustar la dosis segn la respuesta del paciente. Suele
administrarse con un diurtico y un betabloqueador para contrarrestar los efectos
secundarlos de retencin de sodio y agua, y la taquicardia refleja por hidralazina.
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 20 mg/mL (1 mL)
Otras p r e p a r a c i o n e s
Se prepara un jarabe (1.25 mg/mL) con 75 tabletas de 50 mg de clorhidrato de
hidralazina disueltas en 250 mL de agua destilada, con 2 250 g de Lycasin* (75%
peso/peso de vehculo de jarabe de maltitol); se aaden 3 g de edetato disdico y 3
g de sacarina sdica disueltos en 50 mL de agua destilada; la solucin se conserva
con 30 mL de una solucin que contiene metilparabeno al 10% (peso/volumen) y
propllparabeno al 2% (peso/volumen) en propilenglicol; se agregan 3 mL de
saborlzante de naranja; se aade una cantidad suficiente para igualar a 3 L con
agua destilada y luego se ajusta el pH a 3.7 con cido actico glacial; la estabilidad
medida es de cinco das a temperatura ambiente (25C); ocurre una prdida de
hidralazina menor de 2% a las dos semanas cuando el jarabe se guarda a 5C
(Alexander, 1993).
Una preparacin lquida oral de 4 mg/mL elaborada con tabletas no es estable
mucho tiempo; la preparacin hecha con jarabe de cereza no es estable siquiera
un da; la preparacin elaborada con una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus
slo es estable un da bajo refrigeracin (5C) pero no 24 h a temperatura
ambiente (25C); la preparacin hecha en una mezcla 1:1 de Ora-Sweet" SF y
Ora-Plus" se mantiene estable slo dos das en refrigeracin (5C), pero menos de
24 h a temperatura ambiente (25C) (Alien 1998).
Alexander KS, Pudipeddi M, Parker GA. Stability of Hldralazlne Hldrochloride
Syrup Compounded From Tablets. Am J Hosp Pharm. 1993;50(4):683-6.
Alien LV, Erickson MA. Stability of Alprazolam, Chloroquine Phosphate, Clsapride,
Enalapril Malate, and Hydralazine Hydrochlorlde n Extemporaneously
Compounded Oral Liquid. Am J Health Syst Pharm. 1998;55(18):1915-20.
Referencias
s
C h o b a n i a n A V , B a k r i s G L , B l a c k H R , e t a l . T h e S e v e n t h R e p o r t o f the Joint N a t i o n a l C o m m i t t e e o n
2003:289(19)2560-72.
Hidrato de cioral
Premedlcacln sedante en nios en ta pgina 1887
S i n n i m o s Cloral; Cloral hidratado; Trlcloroacetaldehdo monohdratado
Categora teraputica Hipntico, Sedante
Uso Sedante e hipntico a corto plazo (< 2 semanas); sedante/hipntico antes de
mtodos teraputicos o diagnsticos no dolorosos (EEG, TC, IRM, examen
oftlmico, procedimientos odontolgicos).
R e s t r i c c i o n e s C-IV
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al hidrato de cloral o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); disfuncin heptica o renal; cardiopata grave. Las
formulaciones orales tambin estn contraindicadas en individuos con gastritis;
esofagitis, o lcera gstrica o duodenal.
A d v e r t e n c i a s En nios sedados con hidrato de cloral se informan fallecimientos y
dao neurolgico permanente por deterioro de la funcin respiratoria; puede ocurrir
obstruccin de vas respiratorias en nios con hipertrofia amigdallna y adenoidea,
apnea obstructiva del sueo y encefalopata de Lelgh, as como en nios que se
encuentran en la clase lll de la ASA; pueden presentarse niveles deprimidos de
conciencia; el hidrato de cloral no debe administrarse para sedacin por personal no
mdico o en un entorno sin supervisin mdica; la sedacin con este hipntico exige
la vigilancia cuidadosa del paciente (vase Parmetros para vigilancia) (Cote, 2000);
estudios en animales sugieren que el hidrato de cloral puede deprimir el msculo
geniogloso y otros que conservan el libre trnsito de aire en pacientes con riesgo de
obstruccin letal de vas respiratorias (como apnea obstructiva del sueo);
considerar el uso de otros sedantes en tales pacientes (Hershenson, 1984)
HIDRATO DE CLORAL
El tricloroetanol (TCE), un metabolito activo del hidrato de cloral, es carcingeno en
ratones; no se dispone de informacin en seres humanos. Los supositorios de 325
mg contienen tartrazina, que puede causar reacciones alrgicas en personas
susceptibles. El jarabe contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es
un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de este alcohol (> 99 mg/kg/da) se
vinculan con efectos txicos que pueden ser letales ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, apnea, respiracin
jadeante, disfuncin del sistema nervioso central (que incluye convulsiones y
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con gran
cautela los productos de hidrato de cloral que contengan benzoato sdico en recin
Precauciones Usar con cautela en recin nacidos porque el frmaco y sus
metabolitos pueden acumularse con el uso repetido; el empleo prolongado en recin
nacidos se acompaa de hiperbilirrubinemia directa [el metabolito activo TCE
compite con la bilirrubina por la conjugacin con glucurnidos en el hgado]; utilizar
con precaucin en pacientes con porfiria. Se desarrolla tolerancia al efecto hipntico,
por lo que no se recomienda usar por > 2 semanas; disminuir progresivamente la
dosis para evitar el cuadro de supresin con la administracin prolongada. Evitar su
empleo en individuos con insuficiencia renal moderada o grave (D < 50 mL/min).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: desorientacin, sedacin, excitacin (paradjica), mareo,
fiebre, cefalea, ataxia
Gastrointestinales: irritacin gstrica, nusea, vmito, diarrea, flatulencia
Hematolgicas: leucopenia, eosinofilia
Respiratorias: depresin respiratoria si se combina con otros sedantes o narcticos
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con su uso prolongado
Interacciones medicamentosas Puede potenciar los efectos de warfarina,
depresores de SNC, alcohol; el empleo concomitante de alcohol puede producir una
reaccin de vasodilatacin (congestin facial, taquicardia, etc.); es posible que el uso
concomitante de furosemida IV cause congestin facial, diaforesis y cambios de la
presin arterial; el hidrato de cloral puede intensificar la conversin de ciciofosfamida
e ifosfamida en metabolitos activos e intensificar sus efectos txicos.
Estabilidad Sensible a la luz; la exposicin al aire volatiliza el producto; almacenar en
recipientes protegidos de la luz y hermticos a temperatura ambiente; no refrigerar.
Mecanismo de accin Sus efectos depresores del SNC dependen ms bien del
tricloroetanol, su metabolito activo, por un mecanismo que se desconoce; en recin
nacidos, el hidrato de cloral por s mismo puede desempear una funcin en los
efectos sedantes inmediatos. Nota: el hidrato de cloral no interfiere con los
resultados del EEG (a diferencia de los barbitricos y las benzodiacepinas).
Farmacodinamia
Duracin: 4 a 8 h
Farmacocintica
Absorcin: oral, rectal: buena absorcin
Distribucin: atraviesa la placenta; se excreta en la leche materna
Unin a protenas: tricloroetanol: 35 a 40%; cido tricloroactico: < 94% (puede
competir con la bilirrubina por sus sitios de unin a albmina)
Metabolismo: la deshidrogenasa de alcohol lo metaboliza con rapidez en
tricloroetanol (metabolito activo); este ltimo experimenta glucuronidacin en el
hgado; cantidades variables de hidrato de cloral se metabolizan en hgado y
rones en cido tricloroactico (inactivo)
Vida media:
Hidrato de doral: lactantes: 1 h
Tricloroetanol (metabolito activo):
Recin nacidos: intervalo: 8.5 a 66 h
La vida media disminuye conforme la edad gestacional en semanas (SDG)
aumenta:
Neonatos pretrmino (31 a 37 SDG): vida media promedio: 40 h
Neonatos de trmino (38 a 42 SDG): vida media promedio: 28 h
Lactantes a nios de 13 aos): vida media promedio: 10 h
Adultos: 8 a 11 h
cido tricloroactico: adultos: 67.2 h
Eliminacin: los metabolitos se excretan en la orina; cantidades pequeas se
eliminan en las heces por medio de la bilis
Dosificacin usual Oral, rectal:
Recin nacidos: 25 mg/kg/dosis para sedacin antes de algn procedimiento; Nota:
las dosis se repiten con enorme cautela porque el frmaco y sus metabolitos se
(Contina)
805
cr
HIDROCLOROTIACIDA
Hidrato de cloral (Contina)

acumulan con el uso repetitivo; se Inform toxicidad despus de tres das en un
recin nacido prematuro y luego de siete das en un recin nacido a trmino que
recibieron 40 a 50 mg/kg de hidrato de cloral cada 6 h
Lactantes y nios;
Sedacin, ansiedad: 25 a 50 mg/kg/da en fracciones cada 6 a 8 h; dosis mxima:
500 mg/dosis
Antes del EEG: 25 a 50 mg/kg/dosis 30 a 60 min antes del EEG; puede repetirse
en 30 min hasta un mximo total de 100 mg/kg, o 1 g como dosis total para
lactantes y 2 g como dosis total para nios
Hipntico: 50 mg/kg; dosis mxima: 2 g/dosis/da
Sedacin para un procedimiento no doloroso: 50 a 75 mg/kg/dosis, 30 a 60 min
antes de la Intervencin; puede repetirse 30 min despus de la primera dosis si
es necesario, hasta un mximo total de 120 mg/kg, o 1 g como dosis total para
lactantes y 2 g como dosis total para nios
Adultos:
Sedacin, ansiedad: 250 mg tres veces al da
Hipntico: 500 a 1 000 mg a la hora de acostarse o 30 min antes del
procedimiento, sin exceder 2 g/24 h
D i. 50 mL/min: no se necesita ajuste alguno
D < 50 mL/min: no administrar
Administracin Oral: el sabor desagradable y la Irritacin gstrica se reducen si se
administra con agua, frmula lctea, jugo de fruta o ginger ale; no triturar la cpsula
porque contiene el frmaco lquido, cuyo sabor es desagradable
Parmetros para vigilancia Nivel de sedacin; signos vitales y saturacin de
oxgeno antes de algn procedimiento.
Interaccin con pruebas de Resultados positivo falso de glucosa en orina con
Cllnitest; puede interferir con las pruebas fluoromtricas de catecolaminas urinarias
y la de 17-hidroxicorticosteroides urinarios.
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental; no consumir alcohol
ni otros depresores del SNC; puede crear hbito; evitar la Interrupcin repentina
Implicaciones para la atencin de enfermera Puede irritar la piel y las
membranas mucosas.
Informacin adicional No es un analgsico; la osmolaridad de 500 mg/5 mL de
jarabe se aproxima a 3 500 mOsm/kg.
especfico.
Cpsulas: 500 mg
Supositorio rectal (Aquachoral Supprettes ): 325 mg [contiene tartrazina], 650 mg
Jarabe: 500 mg/5 mL (480 mL)
Referencias
or
cr
A m e r i c a n A c a d e m y o f P e d i a t r i c s , C o m m i t t e e o n D r u g s a n d C o m m i t t e e o n E n v i r o n m e n t a l H e a l t h . Use o f
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Hidrazida del cido isonicotnico vase Isoniazida en la pgina 911

Hidrobromuro de citalopram vase Citalopram en la pgina 359
Hidroclorotiacida
Sinnimos HCT2
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico tiacdico
Uso Tratamiento de hipertensin leve o moderada; teraputica de edema en
insuficiencia cardiaca congestiva y sndrome nefrtico.
HIDR0CL0R0TIAC1DA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la hidroclorotiacida o cualquier componente
de la frmula; sensibilidad cruzada con otros tlacdicos o sulfonamidas; anuria.
Advertencias La solucin oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico
(benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas del alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da o ms) se relacionan con signos txicos potencialmente letales
que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el
uso en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad renal grave (D , < 10
mL/min); deterioro de la funcin heptica, enfermedad del hgado, gota, lupus
eritematoso, diabetes mellitus.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; hipotensin
Sistema nervioso central: estado soporoso, vrtigo, cefalea
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperglucemia, alcalosis metablica
hipoclormica, hlperlipidemia, hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, calambres, pancreatitis
Hematolgicas: anemia aplsica, anemia hemoltica, leucopenia, agranulocitosis,
trombocitopenia
Hepticas: hepatitis, colestasis ntraheptica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias
Renales: poliuria, azoemia prerrenal
Interacciones medicamentosas Los frmacos antiinflamatorlos no esteroideos
disminuyen su efecto antihlpertensivo; los esteroides y anfotericina B aumentan las
prdidas de potasio. La hidroclorotiacida incrementa las reacciones de
hipersensibilidad a! alopurinol; disminucin de la depuracin de litio; aumento de la
hiperglucemia con dlazxldo. La hidroclorotiacida disminuye la eficacia de los
frmacos hipoglucemiantes; la colestiramina reduce la absorcin de
hidroclorotiacida.
Interaccin con alimentos Evitar el oruzuz natural (causa retencin de sodio y
agua, e Incrementa la prdida de potasio); podra ser necesario disminuir sodio y
calcio, y aumentar potasio, zinc, magnesio y riboflavina en la dieta.
Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio en el tbulo distal y produce
incremento de la excrecin de sodio y agua, as como de potasio, hidrgeno,
magnesio, fosfato, calcio y iones de bicarbonato.
Farmacodinamia
Inicio de accin diurtica: oral: 2 h
Duracin: 6 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: ~ 60 a 80%
Eliminacin: sin modificar, en orina
Edema:
Recin nacidos y lactantes < 6 meses: 2 a 3.3 mg/kg/da divididos en dos
fracciones; dosis diaria mxima: 37.5 mg
Lactantes > 6 meses y nios: 2 mg/kg/da divididos en dos fracciones; dosis
mxima diaria: 200 mg
Adultos: 25 a 100 mg/da en una o dos dosis; dosis mxima: 200 mg/da
Hipertensin:
Lactantes y nios: inicial: 1 mg/kg/da una vez al da; puede incrementarse hasta
un mximo de 5 mg/kg/da, sin exceder 50 mg/da
Adultos: 12.5 a 50 mg una vez al da; se observa un aumento mnimo de la
respuesta y ms trastornos electrolticos con dosis > 50 mg/da
D < 25 a 50 mL/mn: por lo general no es eficaz
D < 10 mL/min: evitar su uso
Administracin Oral: administrar con alimento o leche
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, nitrgeno ureico en sangre,
creatinina, presin arterial, balance de lquidos, peso corporal.
(es decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemadura solar grave,
erupciones, enrojecimiento y comezn cutneos); evitar la exposicin a luz solar y
fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado);
(Contina)
c
cr
HIDROCLOROTIACIDA Y ESPIRONOLACTONA
Hidroclorotiacida
(Contina)
para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [protector solar de amplio espectro
o protector solar fsico (de preferencia) o un bloqueador para el sol con FPS > 15];
especfico.
Cpsulas: 12.5 mg
Referencias
C h o b a n i a n A V , B a k r i s G L , Black HR, e t a l . T h e S e v e n t h R e p o r t o f t h e Joint National C o m m i t t e e o n
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Hidroclorotiacida y espironolactona
Sinnimos Espironolactona e hidroclorotiacida
Categora teraputica Agente antihlpertensivo combinado; Diurtico combinado
Uso Tratamiento de hipertensin leve o moderada; teraputica de edema en
insuficiencia cardiaca congestiva y sndrome nefrtico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a hidroclorotiacida, espironolactona o
cualquier componente de la frmula; anurla, hiperpotasemia, insuficiencia renal o
heptica, sensibilidad cruzada con otros tlacdicos o sulfonamidas; pacientes que
reciben triamtireno o amilorida.
Advertencias Esta combinacin con dosis fija no est indicada para el tratamiento
inicial de hipertensin; ta teraputica debe ajustarse a cada paciente individual; si la
dosis determinada corresponde a esta combinacin fija, puede ser conveniente
utilizarla.
Reacciones adversas Vanse las monografas de Hidroclorotiacida
en la
pgina 806 y Espironolactona en la pgina 597 para obtener informacin completa
respecto sus reacciones adversas.
Interacciones medicamentosas Frmacos que Incrementan el potasio srico
(amilorida, triamtireno, indometacina, inhibidores de la ECA); la digoxina disminuye
su depuracin renal; Vanse las monografas de Hidroclorotiacida en la pgina 806
y Espironolactona en la pgina 437 para obtener Informacin completa respecto sus
reacciones adversas.
Interaccin con alimentos Evitar alimentos con contenido alto de potasio, oruzuz
natural (causa retencin de sodio y agua, e incrementa la prdida de potasio) y
sustitutos de sal.
Dosificacin usual Oral: como el producto es una combinacin fija de dosis iguales
en miligramos, las dosis siguientes representan mg de espironolactona o
hidroclorotiacida
Nios: 1.5 a 3 mg/kg/da divididos en dos a cuatro dosis; dosis diaria mxima: 200
mg
Adultos: 12.5 a 200 mg divididos en una o dos dosis
Administracin Oral: administrar en la maana; proporcionar la ltima dosis antes de
las 6:00 PM, a menos que se indique de otra manera; administrar con alimento o
leche
Parmetros para vigilancia Presin arterial, electrlitos sricos, funcin renal.
Interaccin con p r u e b a s de La espironolactona puede interferir con la
determinacin de concentraciones plasmticas y urinarias de cortisona, y con el
radloinmunoensayo para digoxina.
especfico.
Tabletas: 25 mg de hidroclorotiacida y 25 mg de espironolactona; 50 mg de
hidroclorotiacida y 50 mg de espironolactona
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 5 mg/mL triturando
24 tabletas de 25 mg (espironolactona/HCTZ); aadir cantidades geomtricas de una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus, u Ora-Sweet" SF y Ora-Plus, o jarabe de
cereza hasta un volumen de 120 mL; agitar bien, refrigerar; es estable 60 das.
Alien LV, Erickson MA. Stability of Labetalol Hydrochloride, Metoprolol Tartrate,
Verapamil Hydrochloride, and Spironolactone With Hydrochlorothiazlde in
HIDROCODONA Y ACETAMINOFN
Extemporaneously Compounded Oral Liqulds. Am J Health Syst Pharm.
1996;53(19):2304-9.
Hidrocodona y acetaminofn
Comparacin de analgsicos narcticos en la pa'gina 1714
Sobredosis y toxlcologa en la pgina 1898
Sinnimos Paracetamol e hidrocodona
Categora teraputica Analgsico narctico; Antitusgeno; Preparado para la tos
Uso Alivio de dolor moderado o Intenso; antitusivo (hidrocodona).
Restricciones C-lll
Contraindicaciones Hipersensibilidad a hidrocodona, acetaminofn o cualquier
componente de la frmula; depresin de SNC; depresin respiratoria grave.
Advertencias Su suspensin sbita despus de uso prolongado puede dar por
resultado sntomas de abstinencia o convulsiones.
otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (morfina, codena, hidromorfona,
oxicodona, oximorfona, levoranol).
Reacciones adversas
Cardiovasculares; hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso central; depresin dei SNC, estado soporoso, mareo, sedacin,
Oculares: miosis
Diversas: liberacin de histamina, dependencia fsica y psicolgica con su uso
prolongado
Interacciones medicamentosas La hidrocodona es un sustrato de la isoenzima
CYP2D6 del citocromo P450; el acetaminofn es un sustrato de las isoenzimas
CYP1A2 (menor) y CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A3/4 del citocromo
P450
Los depresores del SNC, alcohol, fenotiacinas y antidepresivos tricclicos pueden
potenciar los efectos adversos de la hidrocodona; vase tambin Acetaminofn en
la pgina 44.
Interaccin con alimentos La velocidad de absorcin del acetaminofn puede
disminuir cuando se administra con alimentos ricos en carbohidratos.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostagiandinas en el SNC y bloquea la
generacin perifrica de impulsos de dolor; produce antipiresis por inhibicin del
centro hipotalmico de regulacin de la temperatura.
Farmacodinamia Analgesia narctica: oral:
Duracin: 3 a 6 h
Antltusivo (dosis con base en hidrocodona):
Nios: 0.6 mg/kg/da o 20 mg/m /da divididos en tres o cuatro fracciones/da
< 2 aos: no exceder 1.25 mg/dosis nica
2 a 12 aos: no exceder 5 mg/ dosis nica
> 12 aos: no exceder 10 mg/dosis nica
Analgsico: la dosis debe ajustarse con base en el efecto analgsico
Nios: la dosis an no est bien establecida
2
Adultos: una o dos tabletas o cpsulas cada 4 a 6 h, segn se requiera

Lineamientos para dosificacin de la AHCPR (dosis con base en hidrocodona):
pacientes que nunca han recibido opioides: (vanse Carr, 1992, y Jacox, 1994)
Nios y adultos: < 50 kg: dolor moderado o intenso: dosis inicial usual: 0.2 mg/kg
cada 3 4 h
Nios y adultas: > 50 kg; dolor moderado o Intenso: dosis inicial usual: 10 mg
cada 3 4 h
Administracin Oral: puede administrarse con alimento o leche para disminuir las
Parmetros para vigilancia Alivio del dolor, frecuencia respiratoria, presin arterial.
mental o coordinacin fsica; puede inducir dependencia; evitar su suspensin sbita
(Contina)
809
HIDROCORTISONA
Hidrocodona y acetaminofn
(Contina)

(es limitada, en articular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
Cpsulas: 5 mg de bitartrato de hidrocodona y 500 mg de acetaminofn
Elxir: 7.5 mg de bitartrato de hidrocodona y 500 mg de acetaminofn por 15 mL (480
mL)
Lortab: 7.5 mg de bitartrato de hidrocodona y 500 mg de acetaminofn por 15 mL
(480 mL) [contiene alcohol al 7%; sabor ponche de frutas tropicales]
Solucin oral:
hycet: 7.5 mg de bitartrato de hidrocodona y 325 mg de acetaminofn por 15 mL
(480 mL) [contiene alcohol al 7%; sabor ponche de frutas tropicales]
Tabletas:
2.5 mg de bitartrato de hidrocodona y 500 mg de acetaminofn
5 mg de bitartrato de hidrocodona y 300 mg de acetaminofn
Anexsia:
5/500: 5 mg de bitartrato de hidrocodona y 500 mg de acetaminofn [DSC]
7.5/650: 7.5 mg de bitartrato de hidrocodona y 650 mg de acetaminofn [DSC]
Referencias
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Hidrocort vase Hidrocortisona en a pagina 810
Hidrocortisona
S i n n i m o s Acetato de hidrocortisona; Butlrato de hidrocortisona; Compuesto F;
Cortisol; Hidrocort; Probutato de hidrocortisona; Succinato sdico de hidrocortisona;
Valerato de hidrocortisona
Categora t e r a p u t i c a Agente antilnflamatorio; Agente antiinflamatorio rectal;
Antiasmtico; Corticosteroide rectal; Corticosteroide sistmico; Corticosteroide
suprarrenal; Corticosteroide tpico; Glucocortlcolde
U s o Manejo de insuficiencia suprarrenocortlcal; alivio de inflamacin y prurito
relacionados con dermatosis sensibles a corticosteroides; tratamiento auxiliar de
colitis ulcerosa; choque sptico.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la hidrocortisona o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); infecciones importantes, excepto choque sptico o
meningitis tuberculosa; lesiones virales, micticas o tuberculosas de la piel.
A d v e r t e n c i a s Puede ocurrir supresin hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HSS); es
posible que se presente Insuficiencia suprarrenal aguda con su suspensin abrupta
despus de tratamiento de largo plazo o con estrs; el retiro y suspensin de
corticosteroides debe hacerse con mucho cuidado; los pacientes con supresin del
eje HHS puede requerir dosis de glucocorticosteroides antes, durante y despus de
estrs inusual (p. ej., ciruga). Es posible que ocurra inmunosupresin; los pacientes
pueden ser ms susceptibles a las Infecciones; evitar la exposicin a varicela y
sarampin. Los corticosteroides pueden enmascarar signos de Infeccin y activar
HIDROCORTISONA
infecciones latentes de oportunistas o exacerbar las infecciones micticas
sistmicas. Puede causar osteoporosis (a cualquier edad) o inhibicin del
crecimiento seo en pacientes peditricos. Puede ocurrir miopata aguda con dosis
altas y presentarse elevacin de la presin intraocular (en especial con su uso
prolongado). Es posible observar efectos en el SNC (que van desde euforia hasta
psicosis). Se informan casos raros de reacciones anafilactoides con los
corticosteroides.
Tpica: pueden ocurrir efectos adversos sistmicos cuando se usan esteroides
tpicos en reas grandes del cuerpo, reas denudadas, por periodos prolongados,
con vendaje oclusivo, en lactantes y nios pequeos o en todas esas circunstancias;
los lactantes y nios pequeos pueden ser ms susceptibles a la supresin del eje
HHS u otras toxicidades sistmicas a causa de la mayor proporcin entre rea de
superficie de la piel y masa corporal; usar con precaucin en pacientes peditricos.
Los diluyentes para inyeccin provistos por el fabricante as como el aerosol para
nebulizacin tpica y la crema tpica pueden contener alcohol benclico, y podran
causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles. La solucin tica contiene
benzoato de bencilo y la suspensin oral cido benzoico (vase Informacin
adicional); el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis
altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad
disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin
y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos de hidrocortisona que contienen
cido benzoico, alcohol benclico o benzoato de bencilo en recin nacidos; estudios
in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza ia bilirrubina de sus sitios
de unin a protenas.
Precauciones Evitar la administracin de dosis mayores que las recomendadas;
puede ocurrir supresin de la funcin HHS y del crecimiento (es decir, reduccin de
la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea,
hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar a la dosis
eficaz ms baja; estos efectos adversos (as como la hipertensin intracraneal)
pueden presentarse tambin con el uso tpico y se describen en pacientes
peditricos. Usar con extrema cautela en pacientes con tuberculosis pulmonar,
infecciones sistmicas no tratadas o herpes simple ocular; emplear con cuidado en
pacientes con disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis ulcerosa inespecfica, hipertensin,
disfuncin renal, osteoporosis, tendencia tromboemblica, insuficiencia cardiaca
congestiva, infarto miocrdico reciente, trastornos convulsivos, miastenia grave,
tromboflebitis, lcera pptica, diabetes, glaucoma, cataratas o disfuncin heptica.
Su uso prolongado puede ocasionar cataratas o glaucoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, edema, insuficiencia cardiaca congestiva
Sistema nervioso central: euforia, insomnio, cefalea, hipertensin intracraneal,
vrtigo, convulsiones, psicosis, seudotumor cerebral, nerviosismo
Dermatolgicas: acn, dermatitis, atrofia de la piel; uso tpico: eccema, foliculitis,
prurito, ardor, sensacin punzante, sequedad de la piel, irritacin, enrojecimiento,
hipertricosis, hipopigmentacin, maceracln de la piel, estras, miliaria
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, hipopotasemia, hiperglucemia, sndrome
de Cushing, detencin del crecimiento, retencin de sodio y agua
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteoporosis, disminucin de
la densidad mineral sea, fracturas
Oculares: cataratas, incremento de la presin intraocular, glaucoma
del citocromo P450.
Barbitricos, fenitona, rifampicina, salictlatos, antiinflamatorios no esteroideos,
diurticos (deplecin de potasio), warfarina; la cafena y el alcohol pueden
incrementar el riesgo de lcera gastrointestinal; vacunas de virus vivos (aumentan
el riesgo de infeccin viral); las vacunas pueden tener menos efecto.
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides podra requerir una
dieta rica en potasio, vitaminas A, B , C, D, folato, calcio, zinc y fsforo, y baja en
sodio.
Estabilidad Inyeccin: almacenar a temperatura ambiente controlada de 20 a 25C.
La solucin reconstituida es transparente, amarilla clara y termolbil.
Despus de su reconstitucin inicial, las soluciones de succinato sdico de
hidrocortisona son estables durante tres das a temperatura ambiente o en
refrigeracin cuando se protegen de la luz. La estabilidad de la mezcla parenteral a
temperatura ambiente (25C) y en refrigeracin (4C) depende de su
concentracin:
Estabilidad con concentracin de 1 mg/mL: 24 h
(Contina)
6
HIDROCORTISONA
Hidrocortisona
(Contina)
Estabilidad con concentracin de 2 mg/mL a 60 mg/mL: por lo menos 4 h

Soluciones para infusin IV: las soluciones reconstituidas pueden aadirse a un
volumen adecuado de solucin compatible para Infusin. La concentracin por lo
general no debe exceder 1 mg/mL. Sin embargo, en pacientes adultos en los que
es necesaria la administracin de volmenes pequeos de lquido, pueden
agregarse de 100 a 3 000 mg a 50 mL de solucin glucosada al 5% o salina
normal (su estabilidad se limita a 4 h)
Mecanismo de accin Disminuye la Inflamacin, porque suprime la migracin de
leucocitos polimoronucleares y revierte el Incremento de la permeabilidad capilar.
Farmacodinamia Efectos antiinflamatorios:
Efecto mximo:
Oral: 12 a 24 h
IV: 4 a 6 h
Duracin: 8 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: rpida por todas las vas, excepto la rectal
Vida media, biolgica: 8 a 12 h
Eliminacin: renal, principalmente como 17-hidroxlesteroides y 17-cetosteroides
Dosificacin usual La dosis debe basarse en la gravedad de la enfermedad y la
respuesta del paciente; Nota: se dispone de una variedad de sales y puede ocurrir
confusin en cuanto a prescripcin, suministro y administracin; usar la formulacin y
dosis apropiadas segn las indicaciones siguientes:
Acetato: slo para inyeccin ntraarticular, ntrasinovial, ntrabursa, intraleslonal o
en tejidos blandos
Cipionato: suspensin oral (vase Informacin adicional)
Succinato sdico: para uso general IV, uso IV en pacientes alrgicos a la sal de
fosfato sdico, IV para choque y uso Intratecal (debe reconstituirse con un
diluyente sin conservador o utilizarse un producto sin conservador)
Insuficiencia suprarrenal aguda: IM, IV:
Lactantes y nios pequeos: 1 a 2 mg/kg/dosis en bolo IV; despus 25 a 150 mg/
da divididos en fracciones cada 6 a 8 h
Nios mayores: 1 a 2 mg/kg en bolo IV; despus 150 a 250 mg/da divididos en
fracciones cada 6 a 8 h
Adultos: 100 mg en bolo IV; despus 300 mg/da divididos en fracciones cada 8 h,
o por infusin continua durante 48 h; una vez que el paciente se estabiliza,
cambiar a dosis orales, 50 mg cada 8 h por seis dosis; despus disminuir
gradualmente a 30 50 mg/da divididos en fracciones
Antiinflamatorio o inmunosupresor:
Lactantes y nios:
Oral: 2.5 a 10 mg/kg/da, o 75 a 300 mg/m /da divididos cada 6 a 8 h
IM, IV: 1 a 5 mg/kg/da, o 30 a 150 mg/m2/da divididos cada 12 a 24 h
Adolescentes y adultos: oral, IM, IV, SC: 15 a 240 mg cada 12 h
Hiperplasia suprarrenal congnita: recomendaciones de la AAP: oral: Inicial: 10 a
20 mg/m / da divididos en tres fracciones; requerimiento usual: lactantes: 2.5 a 5
mg tres veces/da; nios: 5 a 10 mg tres veces/da. Nota: administrar la dosis de la
maana tan temprano como sea posible; las tabletas pueden producir niveles
sricos ms confiables que ia formulacin oral lquida (vase Informacin
adicional); individualizar la dosis con base en crecimiento, concentraciones
hormonales y edad sea; quienes pierden sal podran requerir mineralocortlcoides
(p. ej., fludrocortisona) y complementos de sodio
Hipoglucemia neonatal (refractaria a la infusin continua de glucosa > 12 a 15 mg/
kg/mln): recin nacidos: IV, oral: 5 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h, o 1 a 2 mg/
kg/dosls cada 6 h
Restitucin fisiolgica: Nios:
Oral: 0.5 a 0.75 mg/kg/da, o 20 a 25 mg/m /da divididos cada 8 h
IM: 0.25 a 0.35 mg/kg/da, o 12 a 15 mg/m /da una vez al da
Choque: IV: succinato sdico:
Nios: inicial: 50 mg/kg como bolo IV, seguidos de 50 mg/kg como infusin de 24 h
(vanse Carcillo, 2002, y Han, 2003). Algunos centros utilizan: 50 mg/kg
repetidos en 4 h o cada 24 h, si es necesario
Adolescentes y adultos: 500 mg a 2 g cada 2 a 6 h
Estado asmtico:
Nios: IV: dosis de impregnacin opcional: 4 a 8 mg/kg; mximo: 250 mg; despus
sostn: 2 mg/kg/dosis cada 6 h
Adultos: 100 a 500 mg cada 6 h
Adolescentes y adultos: rectal: una aplicacin una o dos veces al da por dos o tres
semanas
2
HIDROCORTISONA
Colitis ulcerosa: un enema por las noches durante 21 das o hasta que la remisin
ocurra; los sntomas clnicos deben remitir en el transcurso de tres a cinco das;
suspender el frmaco si no hay mejora en el transcurso de dos o tres semanas;
algunos pacientes podran requerir dos o tres meses de tratamiento; si la
teraputica dura ms de 21 das, disminuir progresivamente la dosificacin,
administrando cada tercer noche durante dos o tres semanas
Nios y adultos: tpica: usual: aplicar dos o tres veces/da (segn la gravedad):
puede aplicarse hasta cuatro veces/da
Administracin Oral: administrar con alimento o leche para disminuir Jas molestias
gastrointestinales (vase Informacin adicional)
Parenteral:
Bolo IV: diluir a 50 mg/mL y administrar durante 3 a 5 min
Infusin IV Intermitente: diluir a 1 mg/mL y administrar durante 20 a 30 min;
concentracin mxima usual: 5 mg/mL
Nota: en pacientes adultos que requieren administracin de un volumen pequeo
de lquidos pueden darse hasta 60 mg/mL (100 a 3 000 mg en 50 mL de solucin
glucosada al 5% o salina normal) por va IV directa, o IV en Y
Rectal: el paciente debe acostarse del lado izquierdo durante la administracin y por
30 min despus; retener el enema cuando menos 1 h, de preferencia toda la noche
Tpica: aplicar una pelcula delgada en la piel limpia y seca, y friccionar suavemente;
evitar el contacto con los ojos. No aplicar en cara, axilas, o ingles, a menos que el
mdico lo indique. No envolver ni vendar el rea afectada a menos que el mdico
lo indique. No aplicar en el rea del paal porque los paales o calzones de
plstico pueden actuar como vendajes oclusivos
Parmetros para vigilancia Presin arterial, peso, glucemia, electrlitos;
crecimiento en pacientes peditricos; valorar la supresin de! eje HHS en pacientes
que usan esteroides tpicos aplicados en un rea de superficie grande o en reas
bajo oclusin (p. ej., prueba de estimulacin con ACTH; cortisol plasmtico matutino,
cortisol libre en la orina). Vigilar la presin intraocular con tratamiento > 6 semanas.
Intervalo de referencia Hidrocortisona (valores matutinos endgenos normales): 4 a
30 ng/mL
Informacin para el paciente Limitar la cafena; evitar el consumo de alcohol; no
disminuir la dosis ni suspenderla sin la aprobacin del mdico. Evitar la exposicin a
sarampin o varicela; informar al mdico de inmediato si sta ocurre; notificar al
mdico si el trastorno que se trata persiste o se agrava. Tpica: evitar el contacto con
los ojos; no usar por ms tiempo del Indicado; contactar al mdico si no se observa
mejora en dos semanas.
Informacin adicional La suspensin oral Cortef se reformul en julio de 1998; el
agente suspensor de goma de tragacanto se cambio por goma de xantano; se
encontr que esta suspensin no era bioequivalente a las tabletas de hidrocortisona
en el tratamiento de nios con hiperplasia suprarrenal congnta; ios nios
requirieron dosis ms altas de la suspensin (19.6 mg/m /da) en comparacin con
las tabletas (15.2 mg/m /da); con base en estos datos, se retir voluntariamente de!
mercado a la suspensin Cortef , el 18 de julio de 2000 (vase Merke, 2001)
2
A fin de facilitar la retencin del enema, puede requerirse un medicamento

antidiarreico o sedacin previa (en especial cuando se inicia el tratamiento).
Aerosol rectal, como acetato (Cortifoam *): al 10% (15 g) [90 mg/aplicador]
Crema rectal, como acetato: al 1% (30 g) [la dosis corresponde a la base]
Crema rectal, como base: al 1% (27 g)
Cortizone-10: al 1% (30 g) [contiene aloe]
Crema tpica, como acetato: al 0.5% (9 g, 30 g, 60 g) [disponible con aloe]; al 1% (30
g, 454 g) [disponible con aloe]
Crema tpica, como base: al 0.5% (30 g); al 1% (15 g, 23 g, 30 g, 60 g, 114 g, 454 g);
al 2.5% (20 g, 30 g, 60 g, 454 g)
Anusol-HC : al 2.5% (30 g) [contiene alcohol benclico]
Caldecort : al 1 % (30 g) [contiene gel de aloe vera]
Cortaid" Mximum Strength: al 1% (15 g, 30 g, 40 g, 60 g) [contiene gel de aloe
vera y alcohol benclico]
Cortaid Sensitlve Skin: al 0.5% (15 g) [contiene gel de aloe vera]
Cortizone-10 Mximum Strength: al 1% (15 g, 30 g, 60 g) [contiene aloe]
Cortlzone-10 Plus Mximum Strength: al 1 % (30 g, 60 g) [contiene vitaminas A, D,
E y aloe]
IvySoothe : al 1% (30 g) [contiene aloe]
ProctoCream HC: al 2.5% (30 g) [contiene alcohol benclico]
Procto-Kit: al 1% (30 g) [empacado con puntas para aplicador y dedos de
guante]; al 2.5% (30 g) [empacado con puntas para aplicador y dedos de guante]
(Contina)
5
HIDROMORFONA
Hidrocortisona
(Contina)
Crema tpica, como butirato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)

Crema tpica, como probutato: al 0.1% (15 g, 45 g, 80 g)
Crema tpica, como valerato: al 0.2% (15 g, 45 g, 60 g)
Gel tpico, como base: al 1% (45 g)
Inyeccin, polvo para reconstituir, como succinato sdico (Solu-Cortef ): 100 mg,
250 mg, 500 mg, 1 g [el diluyente contiene alcohol benclico; la dosis corresponde
a la base]
Locin tpica, como base: al 1% (60 mL, 120 mL); al 2.5% (60 mL, 120 mL)
Ungento tpico, como acetato: al 1% (15 g, 21 g, 30 g) [la dosis corresponde a la
base; disponible con aloe]
Ungento tpico, como base: al 0.5% (30 g); al 1% (30 g, 60 g, 454 g); al 2.5% (20 g,
30 g, 454 g)
Hytone : al 2.5% (30 g) [DSC]
Ungento tpico, como butirato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)
Ungento tpico, como valerato: al 0.2% (15 g, 45 g, 60 g)
Solucin tica, como base (EarSol HC): al 1% (30 mL) [contiene alcohol al 44%,
benzoato de bencllo, yerba santa]
Solucin tpica, como base (Texacort ): al 2.5% (30 mL) [contiene alcohol]
Solucin tpica, como butirato (Locold): al 0.1% (20 mL, 60 mL) [contiene alcohol al
50%]
Solucin tpica, en aerosol, como base:
Cortald Intensive Therapy: al 1% (60 mL) [contiene alcohol]
Cortizone -10 Quick Shot: al 1% (44 mL) [contiene alcohol benclico]
Dermtex HC: al 1% (52 mL) [contiene 1% de mentol]
Supositorio rectal, como acetato: 25 mg (12s, 24s, 100s); 30 mg (12s, 24s)
Suspensin rectal, como base: 100 mg/60 mL (1s, 7s)
Tabletas, como base: 5 mg, 10 mg, 20 mg
Otras p r e p a r a c i o n e s Un preparado de suspensin oral con 2.5 mg/mL elaborado
con tabletas (con un vehculo con carboximetiicelulosa de sodio, jarabe,
conservadores de hidroxibenzoato al 0 . 1 % , polisorbato 80 y cido ctrico) y
almacenado en la oscuridad en frascos de polietileno color mbar de alta densidad
es estable 90 das cuando se conserva a 5 o 25C y por 30 das cuando se guarda a
40C; una suspensin oral de 2.5 mg/mL preparada a partir del polvo y el mismo
vehculo es estable por 90 das cuando se conserva en la oscuridad en frascos de
polietileno color mbar a 40C (Fawcett, 1995).
Fawcett JP, Boulton DW, Jiang R, et al. Stability of Hydrocortisone Oral
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Metab. 2 0 0 1 ; 8 6 ( 1 ) : 4 4 1 - 5 .
Hidrocortisona y ciprofloxacino vase Ciprofloxacina e hidrocortisona en a

pgina 349
Hidromorfona
i n f o r m a c i n relacionada
Anlisis para deteccin ds frmacos en orina en la pgina 1911
S i n n i m o s Clorhidrato de hidromorfona; Dlhldromorfinona
Categora t e r a p u t i c a Analgsico narctico; Antitusgeno
Uso Tratamiento de dolor moderado o Intenso; antitusivo, en dosis ms bajas. El
inyectable Dllaudid-HP est indicado slo para pacientes tolerantes a opioides que
requieren dosis ms altas para alivio del dolor.
R e s t r i c c i o n e s C-ll
HIDROMORFONA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la hidromorfona o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); depresin respiratoria Intensa (sobre todo en casos
en que no se cuenta con equipo para reanimacin ni vigilancia respiratoria
adecuada); pacientes con asma grave o aguda, leo paraltico (o sospecha);
embarazo (uso prolongado en dosis altas hacia el trmino); analgesia obsttrica.
Advertencias Puede ocurrir depresin respiratoria; usar con extrema cautela en
pacientes con depresin respiratoria preexistente, disminucin de la reserva
respiratoria, hlpoxia, hipercapnla, enfermedad pulmonar obstructiva crnica
Importante o cor pulmonale. Es posible que se presente hipotensin, en especial en
pacientes hipovolmicos o aqullos que reciben medicamentos que comprometen el
tono vasomotor; usar con extrema precaucin en pacientes con choque. Puede
ocurrir hipotensin ortosttlca en pacientes ambulatorios; puede desarrollarse
dependencia fsica y psicolgica. Su suspensin repentina despus de uso
prolongado podra causar sntomas de abstinencia o convulsiones; advertir al
paciente respecto al posible deterioro de la alerta mental o la coordinacin fsica
(vase Informacin para el paciente); pueden ocurrir interacciones con otros
frmacos que actan en el SNC (vase Interacciones medicamentosas). El mdico
debe estar alerta en cuanto a los problemas de mal uso y abuso, as como empleo
con fines recreativos. Los lactantes nacidos de madres con dependencia fsica a
opioides tambin dependern fsicamente, y pueden experimentar dificultad
respiratoria o sndrome de abstinencia.
No confundir la inyeccin de alta concentracin (Dlaudld-HP") con el producto
inyectable menos concentrado; podra ocasionar sobredosis importante o la muerte.
Las cpsulas de liberacin prolongada no son recomendables en pacientes con
deterioro heptico grave (an no se realizan estudios). Es posible que el lquido oral
y las tabletas de 8 mg contengan cantidades insignificantes de bisulfito de sodio, que
puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; el tapn de los frascos
mpula multidosis contiene ltex, que podra producir reacciones alrgicas en
personas sensibles; evitar su administracin a personas con alergia al ltex.
otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (morfina, hidrocodona, levorfanoi,
oxlcodona, oximorfona, codena). Emplear con precaucin y reducir la dosis Inicial en
pacientes con afeccin heptica, respiratoria o renal importante; hipotiroidismo o
mixedema; lesin craneoenceflica, Incremento de la presin intracraneal; depresin
de SNC o coma; depresin respiratoria; insuficiencia cortcosuprarrenal; psicosis
txica; convulsiones; padecimientos abdominales agudos; despus de ciruga
gastrointestinal; enfermedad de vas biliares; pancreatitis; hipertrofia prosttica o
estrechez uretral; alcoholismo agudo; delirium tremens; clfoescollosis y pacientes
debilitados. Se informan casos de convulsiones y mioclonas en pacientes con
alteraciones graves que reciben dosis altas de hidromorfona parenteral. Usar con
cautela en pacientes sometidos a ciruga de vas billares (los narcticos pueden
causar espasmo del esfnter de Oddi).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso ceniral: depresin de SNC, hipertensin Intracraneal, estado
soporoso, mareo, sedacin
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antldiurtica
Oculares: miosis
Diversas: liberacin de hlstamina, dependencia fsica y psicolgica con su uso
prolongado
Interacciones medicamentosas Depresores del SNC, alcohol, fenotlaclnas,
antdepresivos triccllcos y anestsicos generales pueden potenciar los efectos
adversos de la hidromorfona. sta puede potenciar la accin de los agentes para
bloqueo muscular y producir depresin respiratoria excesiva.
Interaccin con alimentos El alimento no afecta en forma significativa la
biodisponibilidad de las cpsulas de liberacin prolongada; el alimento disminuye
25% la concentracin srica mxima, prolonga el tiempo hasta alcanzar la
concentracin mxima en 0.8 horas e incrementa 35% el rea bajo la curva de una
dosis con una tableta (estos efectos podran no tener importancia clnica).
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar los supositorios en refrigeracin; guardar
otras formas posolgicas a temperatura ambiente. Una coloracin amarilla clara del
inyectable no se relaciona con prdida de su potencia; la inyeccin es estable por lo
menos durante 24 h cuando se protege de la luz y se almacena a 25C en las
soluciones parenterales ms comunes.
(Contina)
HIDROMORFONA
Hidromorfona
(Contina)
Mecanismo de accin Se une a receptores opiceos en el SNC e inhibe las vas

ascendentes de dolor, lo que altera la percepcin y respuesta a ste; suprime la tos
por accin central directa en el bulbo; produce depresin generalizada del SNC.
Farmacodinamia Efectos analgsicos: oral: presentaciones de liberacin Inmediata:
Duracin: 4 a 5 h; los supositorios pueden producir un efecto ms prolongado
Farmacocintica
Absorcin:
IM: variable
Oral: absorcin rpida: efecto de primer paso extenso
Distribucin: V: adultos: 4 L/kg; atraviesa la placenta; se distribuye en la leche
materna
Metabolismo: principalmente heptico, mediante glucuronidacin hasta metabolitos
inactivos; > 95% se metaboliza en glucurnido-3-hldromorfona; cantidades
menores en metabolitos por 6-hidroxirreduccln
Vida media: 1 a 3 h
Eliminacin: urinaria, sobre todo como conjugados glucurnidos
Dosificacin usual
Antitusivo: oral:
Nios de 6 a 12 aos: 0.5 mg cada 3 a 4 h segn se requiera
Nios > 12 aos y adultos: 1 mg cada 3 a 4 h segn se requiera
Dolor: las dosis deben ajustarse para obtener el efecto analgsico deseado al
tiempo que se minimizan sus efectos adversos; cuando se cambia la va de
administracin, debe tenerse en cuenta que las dosis orales tienen menos de la
mitad de eficacia que las dosis parenterales (pueden lograr slo V de la eficacia):
Nios pequeos:
Oral: 0.03 a 0.08 mg/kg/dosis cada 3 a 4 h segn se requiera; dosis mxima
usual: 5 mg/dosis
IV: 0.015 mg/kg/dosis cada 3 a 6 h segn se requiera
Nios mayores y adultos:
Oral: Inicial: vrgenes a opiceos: 1 a 2 mg/dosis cada 3 a 4 h segn se requiera;
los pacientes con exposicin previa a opiceos pueden tolerar dosis Iniciales
mayores; dosis usual en adultos: 2 a 4 mg/dosis; se han utilizado dosis hasta
de 8 mg en adultos
IM, IV, SC: vrgenes a opiceos: 0.2 a 0.6 mg cada 2 a 4 h segn se requiera; los
pacientes con exposicin previa a opiceos pueden tolerar dosis iniciales
mayores
Rectal: 3 mg (un supositorio) cada 6 a 8 h segn se requiera
Administracin
Oral: administrar con alimento o leche para disminuir las molestias gastrointestinales
Parenteral: IV: administrar por inyeccin IV lenta durante por lo menos 2 3 min
Rectal: insertar el supositorio en el recto y retenerlo
Parmetros para vigilancia Alivio del dolor, frecuencias respiratoria y cardiaca,
presin arterial
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol. La hidromorfona puede
causar estado soporoso o deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede Inducir dependencia; evitar su
supresin sbita despus de uso prolongado; si se vierte lquido oral sobre la piel,
quitar la ropa contaminada y lavar el rea con agua fra.
Informacin adicional Dosis equianalgsicas: 10 mg de morfina IM = 1.5 mg de
hidromorfona IM
5
Nota: el Palladone (hidromorfona en cpsulas de liberacin prolongada) fue

retirado del mercado voluntariamente en Estados Unidos, en julio de 2005. Poda
ocurrir una reaccin adversa que pusiera en peligro la vida si el Palladone se
tomaba con alcohol o medicamentos que lo contuvieran. El alcohol Interfiere con el
mecanismo de liberacin^prolongada de este producto, lo que causa una liberacin
acelerada o "vaciamiento en torrente" de la dosis de hidromorfona. Esto da como
resultado un incremento peligroso de los niveles plasmticos mximos de
hidromorfona y puede llevar a depresin respiratoria, coma o muerte, aun en quienes
toleran los opioides. El fabricante planea reformular el producto, pero la
comercializacin de Palladone est suspendida por el momento. La compaa y la
FDA estn considerando una distribucin limitada a hospitales y hospicios hasta que
se disponga del producto reformulado. Los pacientes que usaban Palladone deben
consultar con su mdico para obtener tratamientos alternativos. SI se va a usar el
suministro de Palladone que el paciente tiene, ste no debe consumir alcohol (lo
HIDROXICLOROQUINA
que incluye cerveza, vino, licores destilados) ni tomar medicamentos de venta en
mostrador que lo contengan.
especfico.
Cpsulas de liberacin controlada: 3 mg, 6 mg, 12 mg, 18 mg, 24 mg, 30 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 250 mg
Solucin inyectable, como clorhidrato: 1 mg/mL (1 mL); 2 mg/mL (1 mL, 20 mL); 4
mg/mL (1 mL); 10 mg/mL (1 mL, 5 mL, 10 mL)
Dilaudid: 1 mg/mL (1 mL); 2 mg/mL (1 mL, 20 mL) [la presentacin de 20 mL
contiene edetato sdico; el tapn del frasco contiene ltex]; 4 mg/mL (1 mL)
Dilaudid-HP: 10 mg/mL (1 mL, 5 mL, 50 mL) [a presentacin de 50 mL contiene
ltex]
Lquido oral, como clorhidrato:
Dilaudid: 1 mg/mL (480 mL) [puede contener cantidades mnimas de bisulfito de
sodio]
Supositorio rectal, como clorhidrato: 3 mg (6s)
Tabletas, como clorhidrato:
Dilaudid: 2 mg, 4 mg, 8 mg (las tabletas de 8 mg pueden contener cantidades
mnimas de bisulfito de sodio)
Referencias
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Hidroxi-1,4-naftoquinona vase Atovacuona en a pgina 185

Hidroxicarbamida vase Hidroxiurea en la pgina 822
Hidroxicloroquina
Paludismo en a pgina 1801
Sinnimos Sulfato de hidroxicloroquina
Categora teraputica Agente antipaldico; Antirreumtico modificador de
enfermedad
Uso Supresin o quimioproflaxia de paludismo causado por P. vivax, P. ovale, P.
malarae y algunas cepas de P. falciparum sensibles (no es activo contra las etapas
preeritroctica o exoeritroctica tisular de Plasmodium); tratamiento de lupus
eritematoso sistmico (LES) y artritis reumatoide.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a hidroxicloroquina, derivados de
4-aminoquinolina o cualquier componente de la frmula; cambios en retina o campo
visual; pacientes con porfiria o psoriasis.
Advertencias No se recomienda su administracin prolongada a nios; dosis diarias
> 6 a 6.5 mg/kg/da en pacientes con funcin heptica o renal anormal pueden
relacionarse con mayor riesgo de toxicidad retiniana.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica y deficiencia
de deshidrogenasa de glucosa 6-fosfato.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiomiopata (rara)
Sistema nervioso central: insomnio, nerviosismo, pesadillas, mareo, psicosis,
cefalea, confusin, agitacin, ataxia
Dermatolgicas: dermatitis liquenoide, decoloracin del cabello, prurito, alopecia,
hiperpigmentacin, fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson, dermatitis
exfoliativa
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, clico, anorexia, nusea, vmito,
diarrea
Hematolgicas: supresin de mdula sea, trombocitopenia, anemia aplsica,
agranulocitosis
Hepticas: insuficiencia heptica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parlisis de msculo
esqueltico, neuromiopata, depresin de reflejos tendinosos, neuropata perifrica
(Contina)
817
HIDROXICLOROQIJINA
Hidroxicloroquina
(Contina)
Oculares: defectos del campo visual, ceguera, retinitis, degeneracin macular,

disminucin de la visin nocturna
Interacciones medicamentosas Incrementa los niveles sricos de digoxina.
Interaccin con alimentos El alimento aumenta su biodisponibilidad.
Mecanismo de accin Interfiere en la funcin digestiva vacuolar dentro de los
parsitos sensibles mediante incremento del pH e interferencia con la degradacin
ilsosmica de la hemoglobina; inhibe la locomocin de neutrfilos y la quimlotaxis de
eosinfllos; altera las reacciones antgeno-antlcuerpo dependientes de
complemento.
Farmacodinamia Inicio de accin para artritis reumatoide juvenil (ARJ): dos a cuatro
meses, hasta seis meses.
Farmacocintica
Absorcin: muy variable (31 a 100%)
Distribucin: extensa en la mayor parte de lquidos y tejidos corporales; se excreta en
la leche materna; atraviesa la placenta
Biodisponibilidad: aumenta cuando se administra con alimento
Eliminacin: metabolitos y frmaco sin modificar se excretan lentamente en la orina
Nios:
Quimloprofilaxia de paludismo: 5 mg/kg (base) una vez a la semana; no exceder la
dosis de adulto recomendada; comenzar una o dos semanas antes de la
exposicin; continuar por cuatro semanas despus de salir del rea endmica
Ataque agudo no complicado de paludismo: 10 mg/kg (base) como dosis inicial,
seguidos de 5 mg/kg (base) en 6 a 8 h el da 1; 5 mg/kg (base) en dosis nica
los das 2 y 3
ARJ o LES: 3 a 5 mg/kg/da (como sulfato) divididos una o dos veces/da hasta un
mximo de 400 mg/da (como sulfato); no exceder 7 mg/kg/da
Adultos:
Quimloprofilaxia de paludismo: 310 mg (base) una vez a la semana el mismo da
de cada semana; comenzar una o dos semanas antes de la exposicin;
continuar durante cuatro semanas despus de salir del rea endmica
Ataque agudo no complicado de paludismo: 620 mg (base) primera dosis el da 1,
310 mg (base) en 6 a 8 h el da 1; 310 mg (base) en dosis nica el da 2; 310 mg
(base) dosis nica el da 3
Artritis reumatoide: 400 a 600 mg/da (como sulfato) una vez al da como inicio;
aumentar la dosis hasta obtener un nivel de respuesta ptimo; por lo general
despus de 4 a 12 semanas ia dosis debe reducirse 50%, y administrarse una
dosis de sostn de 200 a 400 mg/da (como sulfato) divididos una o dos veces/
da
Lupus eritematoso: 400 mg (como sulfato) cada da o dos veces/da durante
varias semanas con base en la respuesta; 200 a 400 mg/da (como sulfato)
para tratamiento de sostn prolongado
Administracin Oral: administrar con alimento o leche para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Examen oftalmolgico, biometra hemtica completa
con diferencial y plaquetas; revisar en busca de debilidad muscular con el
tratamiento prolongado.
(es decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemadura solar grave,
exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y
fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas y camas para bronceado);
para los labios (FPS >15); usar un protector solar [protector solar de amplio espectro
o protector solar fsico (de preferencia) o un bloqueador para el sol con FPS > 15];
ponerse en contacto con el mdico si se presenta una reaccin. Notificar ai mdico la
ocurrencia de visin borrosa, cambios de la visin o emocionales; puesto que puede
causar mareo y alteraciones de la visin, es necesario tener cautela al conducir;
evitar el alcohol; contraindicado durante la lactancia materna.
especfico.
Tabletas, como sulfato: 200 mg [equivalente a 155 mg de base]
O t r a s p r e p a r a c i o n e s Puede prepararse una suspensin de sulfato de
hidroxicloroquina de 25 mg/mL retirando la pelcula a 15 tabletas de sulfato de
hidroxicloroquina de 200 mg, con una toalla humedecida en alcohol; triturar las
tabletas hasta obtener un polvo fino y formar una pasta con 15 mL de Ora-Plus;
aadir 45 mL adicionales y revolver hasta obtener una mezcla uniforme; aadir
HIDR0XIC0BALAM1NA
cantidad suficiente para obtener 120 mL con agua estril para irrigacin; se
recomienda una fecha de expiracin de 30 das, aunque an no se realizan pruebas
de estabilidad.
Pesko LJ. Compounding: Hidroxychloroquine. Am Druggist. 1993;207:57.
Referencias
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1996;39(5):713-22.
Hidroxicobalamina
S i n n i m o s Vitamina B
Categora t e r a p u t i c a Antdoto para intoxicacin por cianuro; Complemento
nutricional; Vitamina hidrosoluble
Uso
Inyeccin IM: tratamiento de anemia perniciosa y otros estados de deficiencia de
vitamina B ; complemento diettico, en particular en estados con mayores
requerimientos (p. ej., embarazo, tirotoxicosis, hemorragia, afeccin maligna,
enfermedad heptica o renal).
Infusin IV (Cyanokit); tratamiento de intoxicacin por cianuro
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a hidroxicobalamina, cianocobalamina,
cobalto o cualquier componente de la frmula; cobalto.
A d v e r t e n c i a s Ha ocurrido choque anafilctico despus de la administracin
parenteral de vitamina B pueden utilizarse pruebas cutneas intradrmicas antes
de administrarlo a individuos sensibles al cobalto.
12a
12
12:
Cuando se usa Cyanokit: la infusin se relaciona con incremento de la presin

arterial (> 180 mm Hg sistlica > 110 mm Hg diastlica); estas elevaciones suelen
observarse al inicio de la infusin, alcanzan el mximo al final de sta y regresan a!
valor inicial en el transcurso de 4 h de infusin. La medicin de niveles de cianuro en
sangre antes del tratamiento no limita la administracin ni debe retardarla en la
atencin de urgencias de sospecha o diagnstico de envenenamiento por cianuro.
Los niveles previos al tratamiento pueden ser tiles, porque las determinaciones
posinfusin suelen ser imprecisas. El tratamiento del envenenamiento por cianuro
debe incluir descontaminacin y teraputica de apoyo. La fotosensibilidad es un
riesgo; evitar la luz solar directa mientras la piel se mantenga manchada. La
seguridad y eficacia de su uso en nios an no se establecen. Produce cromaturia,
que puede durar hasta cinco semanas despus de la administracin
P r e c a u c i o n e s Cuando se usa solucin IM para el tratamiento de deficiencia grave de
vitamina B i : es necesario vigilar las concentraciones sricas de potasio en una fase
temprana, porque se informa hipopotasemia grave tras la conversin de la anemia
megaloblstica en eritropoyesis normal. El incremento de la degradacin de cido
nucleico producido por la administracin de hidroxicobalamina a pacientes con
deficiencia puede causar gota en personas sensibles; el uso de hidroxicobalamina en
individuos con deficiencia de cido flico puede mejorar la anemia megaloblstica
por deficiencia de folato y ocultar el diagnstico verdadero
Reacciones adversas
Inyeccin IM:
Cardiovasculares: trombosis vascular perifrica
Gastrointestinales: diarrea
Infusin IV (Cyanokit):
Cardiovasculares: hipertensin (18 a 28%; vase Advertencias), molestias en
trax, taquicardia, bradicardia, bochornos, edema perifrico, edema
angioneurtico
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, problemas de memoria, inquietud
Dermatolgicas: eritema (94 a 100%; puede durar hasta dos semanas), exantema
(predominantemente acneiforme; 20 a 44%, puede aparecer 7 a 28 das
despus de la administracin y por lo general se resuelve en unas semanas),
prurito, urticaria, fotosensibilidad
Gastrointestinales: nusea, molestias abdominales, diarrea, dispepsia, disfagia,
hematoquezia, vmito
(Contina)
2
HIDR0XIC0BALAWI1NA
Hidroxicobalamina
(Contina)
Genitourinarias", cromaturia (100%; puede durar hasta cinco semanas despus de la

administracin)
Hematolgicas; linfocitopenia
Locales: reaccin en el sitio de la infusin (6 a 39%)
Oculares: irritacin, hiperemia, edema
Respiratorias: sequedad farngea, sensacin de presin sobre faringe, disnea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Disminucin de la absorcin de hidroxicobalamina
en el tubo gastrointestinal por antibiticos aminoglucsidos, colchicina, productos de
potasio de liberacin prolongada, cido aminosaliclico, consumo excesivo de
alcohol, fenitona y fenobarbitai; antagonismo de la respuesta hematopoytica a
hidroxicobalamina cuando se administra con cloranfenicol.
Estabilidad
Es estable a temperatura ambiente; proteger de la luz. Cyanokit puede exponerse
por intervalos cortos a temperaturas distintas a la temperatura en interior:
Transporte normal: < 15 das de 5 a 40C
Transporte en clima desrtico: < 4 das de 5 a 40C
Ciclos de congelacin y descongelacin: < 15 das a - 2 0 a 40C
Los frascos reconstituidos (Cyanokit ) son estables por 6 h a temperaturas no
mayores de 40C. La infusin de hidroxicobalamina (Cyanokit ) es fsicamente
incompatible si se mezcla con diacepam, dobutamna, dopamina, fentanil,
nitroglicerina, pentobarbital, propofol y tiopental. Tambin es qumicamente
incompatible con tiosulfato y nitrato de sodio y con cido ascrbico. No infundir
en la misma solucin ni en la misma lnea IV con estos medicamentos.
M e c a n i s m o de a c c i n La hidroxicobalamina (vitamina B ) es precursora de la
cianocobalamina (vitamina B ). La cianocobalamina acta como coenzima para
diversas funciones metablicas, que incluyen metabolismo de grasa y carbohidratos,
y sntesis de protenas, se utiliza en la multiplicacin celular y la hematopoyesis. En
presencia de cianuro, cada molcula de hidroxicobalamina puede unirse a un n
cianuro sustituyendo el ligando hidrxido enlazado al ion de cobalto trivalente, para
formar cianocobalamina.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IM:
Anemia megaloblstica:
Conversin de hiperplasia eritroide megaloblstica en normoblstica en ia
mdula sea: 8 h
Incremento de reticulocitos: dos a cinco das
Deficiencia de vitamina B, complicada:
Manifestaciones psiquitricas: 24 h
Trombocitopenia: 10 das
Granulocitopenia: dos semanas
Farmacocintica
Distribucin: se almacena sobre todo en hgado; tambin en rones y suprarrenales
Unin a protenas: solucin IM: se une a transcobalamlna II; IV: Cyanokit ':
significativa; forma diversos complejos de cobalamina (lll)
Vida media: IV: 26 a 31 h
Metabolismo: en los tejidos se convierte en las coenzlmas activas metilcobalamina y
desoxladenosilcobaiamlna
Eliminacin: en orina (50 a 98%)
IM:
Prueba de Schilllng (diagnstico de deficiencia de vitamina B ): nios y adultos:
1 000 ug una vez
Deficiencia congnita de transcobalamina: recin nacidos: 1 000 ug dos veces a la
semana
Deficiencia de vitamina B o anemia perniciosa: regmenes variables:
Enfermedad no complicada:
Nios: inicial: 100 ug/da por 10 a 15 das (dosis totai: 1 a 5 mg); sostn: 60 ug/
mes
o como alternativa: 30 a 50 ug/da cuando menos por dos semanas (dosis
total: 1 a 5 mg); sostn: 100 ug/mes
Adultos: inicial: 30 ug/da por 5 a 10 das; sostn: 100 a 200 ug/mensuales
o como alternativa: 1 000 ug/da por 5 a 10 das; seguidos de 100 a 200
ug/mensuales
o como alternativa: 100 ug/da durante una semana, seguidos de 100 ug
cada tercer da durante dos semanas; sostn: 100 ug/mensuales
Enfermedad complicada (es decir, anemia grave con insuficiencia cardiaca,
trombocitopenia con hemorragia, granulocitopenia con infeccin, dao
6
12a
12
12
12
HIDROXICOBALAMINA
neurolgico intenso): adultos: 1 000 ug ms 15 mg de cido flico una vez,
seguidos de 100 ug/da ms 5 mg de cido flico oral/da por una semana; dosis
de sostn, como la anterior
IV: envenenamiento por cianuro (Cyanokit):
Nios (experiencia comercial del fabricante fuera de Estados Unidos): 70 mg/kg
como infusin nica
Adultos: inicial: 5 g como infusin nica; puede repetirse una segunda dosis de 5 g
con base en la gravedad del envenenamiento y la respuesta clnica: dosis
acumulativa mxima: 10 g
Ajuste de dosis en disfuncin heptica o renal: podra ser necesario disminuir el
intervalo entre las inyecciones
IM: administrar 1 000 ,ug/mL; slo inyeccin IM, no administrar por va SC
IV: Cyanokit: reconstituir el frasco de 2.5 g con 100 mL de solucin salina normal,
Ringer lactato o glucosada al 5%; despus de reconstituir, invertir repetidamente o
mover suavemente la solucin por lo menos durante 30 seg; no agitar. Administrar
en ms de 15 min; si se requiere repetir la dosis, administrar la segunda en un
lapso de 15 min a 2 h de acuerdo con el estado clnico del paciente
Anemia y afecciones con deficiencia: vitamina B ; potasio srico, recuentos de
eritrocitos y reticulocitos, hemoglobina, hematcrito
Intoxicacin por cianuro: presin arterial y frecuencia cardiaca, durante y despus de
la infusin, niveles sricos de lactato, gradiente artehovenoso de p 0 , niveles
sanguneos de cianuro (vase Advertencias)
Vitamina B : normal: 200 a 900 pg/mL; deficiencia de vitamina B < 200 pg/mL;
anemia megaloblstica: < 100 pg/mL
Intoxicacin por cianuro: los niveles sanguneos de cianuro pueden emplearse para
confirmar el diagnstico; no obstante, se requieren prontitud en las pruebas y
condiciones adecuadas de almacenamiento para lograr cuantificaciones confiables
Niveles de cianuro relacionados con sintomatologa clnica:
Taquicardia o rubor: 0.5 a 1 mg/L
Obnibulacin: 1 a 2.5 mg/L
Coma: 2.5 a 3 mg/L
Muerte: > 3 mg/L
Interaccin con pruebas de Los siguientes valores pueden verse afectados, in
vitro, despus de una dosis de 5 g de hidroxicobalamina. Puede esperarse que la
interferencia despus de una dosis de 10 g de hidroxicobalamina dure hasta 24
horas ms. Nota: el alcance y la duracin de la interferencia dependen del analizador
empleado y de la variabilidad entre pacientes. Tambin puede interferir con pruebas
colorimtricas.
Elevacin falsa:
Basfilos, hemoglobina, VCM y CMHC [duracin: 12 a 16 h]
Albmina, fosfatasa alcalina, colesterol, creatinina, glucosa, protenas totales y
triglicridos [duracin: 24 h]
Bilirrubina [duracin: hasta cuatro das]
Anlisis de orina: glucosa, protenas, eritrocitos, leucocitos, cetonas, bilirrubina,
urobilingeno, nitritos [duracin: 2 a 8 das]
Reduccin falsa: ALT y amilasa [duracin: 24 h]
Impredecible:
AST, clnasa de creatina; fraccin miocrdica de cinasa de creatina,
deshidrogenasa lctica, fosfato y cido rico [duracin: 24 h]
Tromboplastina plasmtica (rpida o RIN) y TPTa [duracin: 24 a 48 h]
pH urinario [duracin: 2 a 8 das]
Informacin para el paciente Los pacientes con anemia perniciosa u otros defectos
de absorcin requieren tratamiento durante toda la vida; no suspender la teraputica
sin consultar al mdico; evitar el consumo de alcohol; dosis altas (Cyanokit) dan
como resultado orina de color rojo hasta por cinco semanas y enrojecimiento de piel
y mucosas hasta por dos semanas despus de la administracin; puede ocasionar
fotosensibilidad (es decir, es posible que la exposicin a la luz cause quemaduras
graves, exantema, enrojecimiento o prurito) mientras la piel est manchada; evitar la
exposicin a fuentes de luz solar o artificia! (lmparas solares, cabinas o camas de
bronceado); usar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y
protector solar para labios (FPS 2 15); emplear un bloqueador solar [de amplio
espectro o fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; notificar al
mdico si ocurre alguna reaccin; es posible que se presente un exantema tipo acn
7 a 28 das despus de administrar Cyanokit; este exantema suele resolverse sin
tratamiento alguno.
12
12
12:
Informacin adicional Se prefiere cianocobalamina sobre hidroxicobalamina debido

a i n f o r m e s de f o r m a c i n de a n t i c u e r p o s contra el c o m p l e j o
hidroxicobalamina-transcobalamina. El cianuro es un gas o lquido claro e incoloro
(Contina)
HIDROXIUREA
Hidroxicobalamina
(Contina)
con un aroma cido dbil a almendras; reacciona con los iones trivalentes en la
oxidasa del citocromo de la mitocondria, lo que conduce a hipoxia histotxica y
acidosis lctica. Los signos y sntomas de intoxicacin por cianuro incluyen cefalea,
estado mental alterado, disnea, midriasis, opresin torcica, nusea, vmito,
taquicardia o hipertensin (al principio), bradicardia o hipotensin (ms tarde),
convulsiones, colapso cardiovascular o coma. Es posible obtener asesora de
expertos de un centro de control de envenenamiento para su empleo apropiado.
especfico.
Solucin inyectable: 1 000 ug/mL (30 mL)
Cyanokit: 2.5 g (dos frascos) [provistos en un paquete que contiene tambin un
equipo para infusin IV]
Hidroxiurea
Potencial emetgeno de agentes quimioterplcos en la pgina 1722
Sinnimos Hidroxicarbamida
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos
Uso Tratamiento de leucemia mieloctica crnica (LMC), melanoma y carcinoma
ovrico; se utiliza junto con radiacin para el tratamiento de tumores de cabeza y
cuello; adyuvante en la teraputica de pacientes con drepanocitosis que
experimentaron cuando menos tres crisis de dolor en los 12 meses previos;
tratamiento combinado con didanosina para la infeccin por VIH.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la hidroxiurea o cualquier componente de la
frmula; anemia grave, supresin grave de mdula sea; cuando la hidroxiurea se
usa como agente antineoplsico: leucocitos < 2 500/mm o recuento de plaquetas
< 100 000/mm ; si la hidroxiurea se utiliza en pacientes con anemia de clulas
falciformes: neutrfilos < 2 000 clulas/mm , plaquetas < 80 000/mm , hemoglobina
< 9 g/dL, reticulocitos < 80 000/mm con hemoglobina < 9 g/dL.
disposicin adecuadas de frmacos antineoplsicos. Se supone que la hidroxiurea
es un carcingeno humano; se conocen informes casos de leucemia y cncer de piel
secundarios en pacientes que recibieron tratamiento prolongado con hidroxiurea.
Este frmaco es embriotxico y causa malformaciones fetales. Se describen
ulceraciones vasculticas y gangrena en pacientes que reciben hidroxiurea para
trastornos m i el o pro I iterativos y con antecedente de tratamiento previo o concurrente
con interern; suspender en pacientes que desarrollan ulceraciones vasculticas
cutneas.
renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, desorientacin, alucinaciones, estado soporoso,
convulsiones, cefalea, fiebre, escalofro
Dermatolgicas: exantema maculopapular, eritema facial, adelgazamiento de la piel,
prurito, hiperpigmentacin, ulceraciones vasculticas, gangrena, alopecia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, constipacin, anorexia, estomatitis,
pancreatitis
Hematolgicas: mielosupresin (leucopenia, neutropenia, trombocitopenia), anemia
megaloblstica
Renales: deterioro de la funcin tubular renal, aumento de nitrgeno ureico en
sangre y creatinina srica
Respiratorias: fibrosis pulmonar (rara)
Interacciones medicamentosas Citarabina (aumenta la actividad de citarabina);
didanosina (puede potenciar la toxicidad intracelular de la didanosina y precipitar
pancreatitis, hepatotoxicidad o neuropata inducidas por didanosina); no se
recomienda su uso concomitante con didanosina.
Estabilidad Guardar en un recipiente sellado hermticamente porque el frmaco se
degrada con la humedad; almacenar a temperatura ambiente.
3
HIDROXIUREA
Mecanismo de accin Interfiere en la sntesis de ADN durante la fase S de la
divisin celular sin modificar la de ARN; inhibe la reductasa difosfato de
ribonuclesido y evita la conversin de ribonucletidos en desoxirribonuclotidos; la
hidroxiurea tambin inhibe la incorporacin de timidina en el ADN; en pacientes con
drepanocitosis, la hidroxiurea aumenta la produccin de hemoglobina fetal.
Farmacodinamia Efecto mximo en la enfermedad drepanoctica: 6 a 18 meses
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe con facilidad en el tubo gastrointestinal
Distribucin: atraviesa con facilidad la barrera hematoenceflca y la placenta; se
distribuye en derrames peritoneal y pleural; se excreta en la leche materna
Metabolismo: 60% por metabolismo heptico y por la ureasa de las bacterias
intestinales
Vida media: 3 a 4 h
Eliminacin: 50% del frmaco se excreta en la orina sin modificar; excrecin renal de
urea (metabolito) y eliminacin respiratoria de C 0 (producto metablico final)
Dosificacin usual Oral (consltense protocolos individuales): basar la dosis en el
peso corporal ideal:
2
Nios:
Tratamiento de astrocitoma, meduloblastoma y tumores neuroectodrmicos
primitivos peditricos: an no se establecen regmenes de dosificacin
aprobados por la FDA. Se han utilizado dosis nicas de 1 500 a 3 000 mg/m en
combinacin con otros frmacos, seguidas de un segundo ciclo dos semanas
despus, y subsecuentes cada cuatro a seis semanas (rgimen ocho en uno)
LMC: inicial: 10 a 20 mg/kg/da una vez al da; ajustar la dosis con base en la
respuesta hematolgica
Nios y adultos: anemia drepanoctica o de clulas faiciformes: dosis inicial: 15 mg/
kg/da (intervalo: 10 a 20 mg/kg/ da) una vez al da; aumentar la dosis 5 mg/kg/da
cada 12 semanas hasta una dosis mxima de 35 mg/kg/da; dosis reducidas de
hidroxiurea alternadas con eritropoyetina pueden disminuir su mielotoxicidad e
incrementar las concentraciones de hemoglobina fetal en pacientes en que la
hidroxiurea sola no ha sido til
Adultos:
Tumores slidos:
Teraputica intermitente: 80 mg/kg en dosis nica cada tercer da
Teraputica continua: 20 a 30 mg/kg/da administrados en dosis nica/da
Tratamiento concomitante a radiacin: 80 mg/kg en dosis nica cada tercer da,
2
comenzando cuando menos siete das antes de la radiacin

Leucemia mieloctica crnica refractaria: 20 a 30 mg/kg/da en dosis nica/da
Infeccin por VIH: 500 mg dos veces al da (15 mg/kg/da divididos en dos dosis
dianas), combinada con 200 mg de didanosina dos veces al da. (Nota: los
lineamientos para adultos y adolescentes con VIH indican que no hay datos
suficientes para establecer una recomendacin a favor o en contra de su
empleo; vase 4 de febrero de 2002: http://vvww.aidsinfo.nih.gov)
Anemia drepanoctica: D < 60 mL/min: reducir la dosis inicial a 7.5 mg/kg/da
Otras indicaciones:
Hemodilisis: administrar la dosis despus de la hemodilisis
Administracin Oral: administrar con agua y el estmago vaco; en pacientes
incapaces de deglutir las cpsulas, el contenido de stas puede vaciarse en un vaso
de agua y administrarse de inmediato
cr
cr
cr
plaquetas, hemoglobina, pruebas de funcin renal y heptica, cido rico srico.

Interaccin con pruebas de Medicin de triglicridos falsa negativa por el mtodo
de oxidasa de glicercl.
Informacin para el paciente Informar al mdico si se presentan fiebre, dolor de
garganta, moretones o hemorragia; asesorar a las mujeres con potencial de
procreacin para que eviten embarazarse en tanto reciban hidroxiurea. Para
disminuir la exposicin cutnea a la hidroxiurea, usar guantes cuando se manipulen
los frascos o cpsulas.
Inicio (das): 7
Cifras mnimas (das): 10
(Contina)
HIDROXIZINA
Hidroxiurea
(Contina)

especfico.
Cpsulas: 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg
Tabletas: 1 000 mg
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HidrOXIZINA
pgina 1723
Manejo de reacciones distnicas agudas en la pgina 1886
S i n n i m o s Clorhidrato de hidroxizina; Pamoato de hidroxizina
Categora teraputica Agente ansioltico; Antiemtico; Antihistamnico; Sedante
Uso Tratamiento de la ansiedad; sedante preoperatorio; antipruriginoso; antiemtico
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la hidroxizina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); inicio del embarazo.
A d v e r t e n c i a s No se recomiendan su administracin subcutnea, intraarterial ni IV, ya
que pueden ocurrir hemolisis intravascular, trombosis y gangrena digital; su
extravasacin suele dar por resultado un absceso estril e induracin tisular intensa.
La hidroxizina ocasiona sedacin; debe tenerse cuidado al realizar tareas que
requieren estar alerta (p. ej., operar maquinaria o manejar). Los efectos sedantes de
los depresores del SNC o del etanol se potencian (vase Interacciones
medicamentosas).
La solucin inyectable puede contener alcohol benclico, que suele causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; el jarabe puede contener benzoato de
sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas
de alcohol benclico (>99 mg/kg/da) se han vinculado con toxicidad potencialmente
letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en
acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de
SNC (incluyendo convulsiones, hemorragia intracraneana), hipotensin y colapso
cardiovascular; evitar usar en recin nacidos productos de hidroxizina que contienen
alcohol benclico o benzoato de sodio; estudios in vitro y en animales demostraron
que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con glaucoma de ngulo agudo,
hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello vesical, asma o enfermedad pulmonar
obstructiva crnica. Se ha informado sobre sntomas de abstinencia en neonatos,
incluso convulsiones, despus del uso materno a largo plazo o de dosis grandes
cerca del trmino
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin; taquicardia supraventricular (informe de caso, vase
Wong, 2004)
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, cefalea, ataxia, alucinaciones,
convulsiones
Gastrointestinales: xerostoma
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, movimientos involuntarios, parestesias,
temblor
HIDROXIZINA
Respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales
Diversas: reaccin alrgica, efectos anticolinrgicos
Interacciones medicamentosas La hldroxizlna puede potenciar a otros depresores
del SNC o al alcohol {evitar el consumo de alcohol; vigilar a los pacientes y reducir la
dosis del depresor central cuando se use de modo concomitante con hidroxizina). La
hidroxizina puede potenciar los efectos de anticolinrgicos y antagonizar los efectos
vasopresores de la adrenalina.
Estabilidad Solucin Inyectable: almacenar a 15 a 20C. Proteger de la luz
Mecanismo de accin Compite con la histamina por sus receptores H, en clulas
efectoras en el tubo gastrointestinal, vasos sanguneos y aparato respiratorio.
Farmacodinamia
Inicio de la accin: 15 a 30 min
Duracin: 4 a 6 h
Farmacocintica
Distribucin: V > aparente:
Nios de 1 a 14 aos: 18.5 + 8.6 L/kg
Adultos: 16 + 3 L/kg
Metabolismo: heptico; forma metabolitos
Vida media:
Nios de 1 a 14 aos (edad promedio: 6.1 4.6 aos): 7.1 2.3 h; Nota: la vida
media aumenta con la edad y es de 4 h en pacientes de un ao y de 11 h en los
de 14 aos (vase Slmons, 1984)
Adultos: 3 h; un estudio Inform una vida media terminal de 10 h (vase Slmons,
1984a)
Dosificacin usual
Nios:
Recomendacin del fabricante:
Sedacin preoperatoria:
Oral: 0.6 mg/kg/dosis
IM: 0.5 a 1 mg/kg/dosis
Prurito, ansiedad: oral:
< 6 aos: 50 mg/da divididos en varias tomas
> 6 aos: 50 a 100 mg/da divididos en varias tomas
Dosificacin alternativa: prurito, ansiedad:
Oral: 2 mg/kg/d divididos cada 6 a 8 h
IM: 0.5 a 1 mg/kg/dosls cada 4 a 6 h segn se requiera
Adultos:
d
Antiemtico: IM: 25 a 100 mg/dosis cada 4 a 6 h segn se requiera

Ansiedad: oral: 25 a 100 mg cuatro veces/da; dosis mxima: 600 mg/da
Sedacin preoperatoria:
Oral: 50 a 100 mg
IM: 25 a 100 mg
Tratamiento de prurito: oral: 25 mg tres o cuatro veces/da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: cambiar el intervalo de dosificacin a cada
24 h en pacientes con cirrosis biliar primaria
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos; agitar bien la suspensin
antes de usarla
Parenteral: no se recomienda para administracin SC, intrarterial o IV (vase
Advertencias). Para administracin IM en nios, debe inyectarse en los msculos
de la regln mediolateral del muslo. La hidroxizina se ha administrado en bolo IV
lento sin problemas en pacientes oncolgicos, a travs de accesos venosos
centrales
Parmetros para vigilancia Alivio de los sntomas, estado mental, presin arterial.
Informacin para el paciente Puede causar somnolencia y deteriorar la capacidad
para llevar a cabo actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
puede causar sequedad bucal. Evitar el consumo de alcohol. No usar otros
medicamentos de prescripcin ni de venta sin receta (en especial sedantes,
tranquilizantes, antihistamnicos o analgsicos) sin consultar al mdico. Informar si
se presentan alucinaciones, actividad convulsiva, temblor o movimientos
involuntarios, o prdida de la sensibilidad.
especfico.
Cpsulas, como pamoato: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Solucin inyectable, como clorhidrato: 25 mg/mL (1 mL); 50 mg/mL (1 mL, 2 mL, 10
mL)
(Contina)
HIDRXIDO DE MAGNESIO
HidrOXIZINA
(Contina)
Suspensin oral, como pamoato:

Vstaril>:25 mg/5 mL (120 mL, 480 mL) [sabor limn]
Jarabe, como clorhidrato-. 10 mg/5 mL (120 mL, 480 mL)
Referencias
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Hidrxido de aluminio vase Anticidos en la pa'gina 162

Hidrxido de aluminio e hidrxido de magnesio vase Anticidos en la
pgina 162
Hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio y simeticona vase Anticidos en
la pgina 162
Hidrxido de aluminio y carbonato de magnesio vase Anticidos en la
pgina 162
Hidrxido de aluminio y magnesio vase Anticidos en la pgina 162
Hidrxido de aluminio y trisilicato de magnesio vase Anticidos en la
pgina 162
Hidrxido de magnesio
Sinnimos Concentrado de leche de magnesia; Leche de magnesia; Suspensin de
magnesia
Categora teraputica Anticido; Laxante osmtico
Uso Tratamiento a corto plazo de constipacin; tratamiento de sntomas de
hiperacidez.
de ia frmula (vase Advertencias); insuficiencia renal grave, dao miocrdico,
graves.
Mecanismo de accin Promueve la evacuacin intestinal mediante retencin
osmtica de lquido, lo que distiende el colon e incrementa la actividad peristltica
cuando se administra por va oral. Para reducir la acidez estomacai, reacciona con el
cido clorhdrico para formar cloruro de magnesio.
Lquido: la dosis se basa en el lquido de potencia regular (400 mg/5 mL); cuando se
emplea solucin concentrada de hidrxido de magnesio, reducir la dosis
recomendada a la mitad:
Nios < 2 aos: 0.5 mL/kg/dosis
Nios de 2 a 5 aos: 5 a 15 mL/da en una dosis antes de acostarse o fraccionados
Nios de 6 a 11 aos: 15 a 30 mL/da en una dosis antes de acostarse o
fraccionados
Nios > 12 aos y adultos: 30 a 60 mUda en una dosis antes de acostarse o
fraccionados
Tabletas:
Nios de 2 a 5 aos: 311 a 622 mg (una o dos tabletas) en una dosis antes de
acostarse o fraccionados
Nios de 6 a 11 aos: 933 a 1 244 mg (tres o cuatro tabletas) en una dosis antes
de acostarse o fraccionados
HIERRO (COMPLEMENTOS ORALES Y ENTRICOS)

Nios > 12 aos y adultos: 1 866 a 2 488 mg (seis a ocho tabletas) en una dosis
antes de acostarse o fraccionados
Hidrxido de magnesio y aceite mineral (Phillips' M-O) (dosis para lactantes que
provee el equivalente de hidrxido de magnesio que se indica arriba):
Nios < 2 aos: 0.6 mL/kg/dosis
Nios de 2 a 5 aos: 5 a 15 mL/da en una dosis o fraccionados
Nios de 6 a 11 aos: 15 a 30 mL/da en una dosis o fraccionados
Nios > 12 aos y adultos: 30 a 60 mL en una dosis o fraccionados
Anticido: oral:
Nios:
Lquido: 2.5 a 5 mL/dosis, hasta cuatro veces/da
Tabletas: 311 mg (una tableta) hasta cuatro veces/da
Adultos:
Lquido: 5 a 15 ml_/doss, hasta cuatro veces/da
Lquido concentrado: 2.5 a 7.5 mL/dosis, hasta cuatro veces/da
Tabletas: 622 a 1 244 mg/dosis (dos a cuatro tabletas) hasta cuatro veces/da
deben recibir magnesio a causa de la toxicidad que su acumulacin produce.
Deben vigilarse los niveles sricos de magnesio en individuos con D < 25 mL/min
Administracin Oral:
especfico.
cr
Hidrxido de magnesio:
Lquido, oral: 400 mg/5mL (360 mL, 480 mL, 960 mL, 3 780 mL)
Dulcolax Milk of Magnesia: 400 mg/5 mL (360 mL, 780 mL) [sabores regular y
menta]
Phillips' Milk of Magnesia: 400 mg/5 mL (120 mL, 360 mL, 780 mL) [sabores
original, vainilla francesa, cereza y menta]
Lquido, concentrado oral: 800 mg/5 mL (100 mL, 400 mL)
Phillips' Milk of Magnesia [concentrado]: 800 mg/5 mL (240 mL) [sabor crema
de fresa)
Tabletas masticables (Phillips' Milk of Magnesia): 311 mg [sabor menta]
Hidrxido de magnesio y aceite mineral:
Suspensin, oral (Phillips' M-O): 300 mg de hidrxido de magnesio y 1.25 mL de
aceite mineral/5 mL (360, 780 mL) [sabores original y menta]
Hierro (complementos orales y entricos)

Sinnimos FeS0 (sulfato ferroso); Fumarato ferroso; Gluconato ferroso; Sulfato de
hierro (sulfato ferroso); Sulfato ferroso
Categora teraputica Mineral oral; Sal de hierro
Uso Prevencin y tratamiento de anemia ferropriva; teraputica complementarla para
pacientes que reciben epoyetina alfa.
Factor de riesgo para el embarazo A
Contraindicaciones Hipersensibilidad a las sales de hierro o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); hemocromatosis, anemia hemoltica.
Advertencias Evitar su empleo en lactantes prematuros en tanto los depsitos de
vitamina E, deficientes al nacer, se llenan; algunos productos contienen sulfitos,
tartrazina o ambos, que pueden causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Evitar administrar por ms de seis meses, excepto en pacientes con
alteraciones que requieren tratamiento prolongado; no usar en pacientes con lcera
pptica, enteritis o colitis ulcerosa; evitar en individuos que reciben transfusiones
sanguneas frecuentes.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, dolor epigstrico, nusea, diarrea,
heces oscuras, constipacin
Genitourinarias: coloracin de la orina (negra u oscura)
Diversas: los preparados lquidos pueden teir temporalmente los dientes
Interacciones medicamentosas La absorcin del preparado oral de hierro y
tetraciclinas disminuye cuando estos dos frmacos se administran juntos; la
administracin concurrente de anticidos y cimetldina puede reducir la absorcin de
hierro; es posible que el hierro disminuya la absorcin de penicilina, levotiroxina,
(Contina)
4
QO-7
Hierro (complementos orales y entricos) (Contina)

metildopa y levodopa cuando se administran al mismo tiempo. La respuesta al
tratamiento con hierro suele retardarse en pacientes que reciben cloranfenicol; la
administracin concurrente de > 200 mg de vitamina C por 30 mg de hierro elemental
aumenta la absorcin oral de hierro; la absorcin de quinolonas puede disminuir por
la formacin de un complejo de on frrico-qulnolona.
Interaccin con alimentos Leche, cereales, fibra de la dieta, t, caf o huevos
disminuyen la absorcin de hierro.
Mecanismo de accin El hierro se libera del plasma y por ltimo restituye los
depsitos de hierro agotados en la mdula sea, donde se incorpora a la
hemoglobina.
Farmacodinamia
Inicio de accin: la respuesta hematolgica a las sales de hierro orales o
parenterales es esencialmente la misma; la forma y el color de los eritrocitos
cambian en el transcurso de 3 a 10 das
Efecto mximo: la retlculocitoss mxima ocurre en 5 a 10 das y los valores de
hemoglobina aumentan en el transcurso de dos a cuatro semanas
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe en duodeno y yeyuno superior; en personas con
depsitos normales de hierro se absorbe 10% de una dosis oral; ello se incrementa
a 20 30% en pacientes con depsitos de hierro inadecuados; el alimento y la
aclorhidria disminuyen su absorcin
Eliminacin: el hierro se une en gran parte a la transferrina srica y se excreta por
orina, sudor, detritos de mucosa intestinal y en la menstruacin
Dosificacin usual Nota: existen mltiples formulaciones de sales de hierro; es
necesario vigilar muy de cerca la sal cuando se prescribe y administra hierro;
la seleccin o sustitucin Incorrecta de una sal por otra sin el ajuste apropiado
de la dosis puede ocasionar sobredosificacin o subdosificacin graves
Oral: (dosis expresada en funcin del hierro elemental):
RDA: vase el cuadro
RDA de hierro
(dosis expresada como hierro elemental)
RDA
(mg)
5
10
Edad
< 5 meses
5 meses a 10 aos
Hombres
12
10
11 a 18 aos
> 18 aos
Mujeres
15
10
11 a 50 aos
> 50 aos
Recin nacidos prematuros: 2 a 4 mg/kg/da de hierro elemental divididos cada 12

a 24 h (dosis mxima: 15 mg/da)
Lactantes y nios:
Anemia ferropriva grave: 4 a 6 mg/kg/da de hierro elemental divididos en tres
dosis
Anemia ferropriva leve o moderada: 3 mg/kg/da de hierro elemental divididos en
una o dos dosis
Profilaxia: 1 a 2 mg/kg/da de hierro elemental hasta un mximo de 15 mg de
hierro elemental/da
Contenido de hierro elemental en las sales de hierro
Sal de hierro
Fumarato ferroso
Gluconato ferroso
Sulfato ferroso
Sulfato ferroso desecado
Contenido de hierro
elemental
(% de la sal)
33
11.6
20
30
Dosis equivalentes
aproximadas
(mg de sal)
197
560
324
217

Adultos:
Deficiencia de hierro: 2 a 3 mg/kg/da, o 60 a 100 mg de hierro elemental dos
veces al da hasta 60 mg de hierro elemental cuatro veces a! da, o 50 mg de
hierro elemental (liberacin prolongada) una o dos veces ai da
Profilaxia: 60 a 100 mg de hierro elemental al da; vase el cuadro
Administracin Oral: no masticar ni triturar los preparados de liberacin sostenida;
administrar con agua o jugo entre las comidas para lograr absorcin mxima; puede
proporcionarse con alimento si ocurre molestia gastrointestinal; no administrar con
leche ni productos lcteos
Parmetros para vigilancia Hierro srico, capacidad de fijacin total de hierro,
recuento de reticulocitos, hemoglobina, ferritina.
Hierro srico:
Recin nacidos: 110 a 270 |ig/dL
Lactantes: 30 a 70 (ig/dL
Nios: 55 a 120 (ig/dL
Adultos: varones: 75 a 175 |ig/dL; mujeres: 65 a 165 ug/dL
Capacidad de fijacin total de hierro:
Recin nacidos: 59 a 175 (ig/dL
Lactantes: 100 a 400 jig/dL
Nios y adultos: 230 a 430 jig/dL
Transferrlna: 204 a 360 mg/dL
Porcentaje de saturacin de transferrlna: 20 a 50%
Valores de hierro > 300 p.g/dL pueden considerarse txicos; debe tratarse como una
sobredosis
Ferritina: 13 a 300 ng/mL
Interaccin con pruebas de Prueba de guayaco para sangre en heces positiva
falsa.
Informacin para el paciente Puede teir las heces y la orina de negro; no tomar en
las 2 h posteriores a la administracin de tetraciclinas o fluoroquinolonas; no Ingerirlo
con leche o anticidos; mantener fuera del alcance de los nios.
Informacin adicional Cuando se tratan anemias ferroprivas la teraputica debe
continuarse durante tres a cuatro meses despus de la normalizacin de la
hemoglobina y el hematcrito, a fin de repletar los depsitos corporales totales; se
han utilizado dosis de hierro elemental hasta de 15 mg/kg/da para complementacin
en recin nacidos que reciben epoyetina alfa concomitante para el tratamiento de
anemia de la prematurez.
Fumarato ferroso:
Tabletas: 324 mg [106 mg de hierro elemental]
Femlron: 63 mg [20 mg de hierro elemental]
Ferretts: 325 mg [106 mg de hierro elemental]
Hemocyte : 324 mg [106 mg de hierro elemental]
Ircon : 200 mg [66 mg de hierro elemental]
Nephro-Fer: 350 mg [115 mg de hierro elemental; contiene tartrazina]
Tabletas masticables (FeostaP): 100 mg [33 mg de hierro elemental; sabor
chocolate] [DSC]
Tabletas de liberacin programada (Ferro-Sequels): 150 mg [50 mg de hierro
elemental; contiene docusato sdico y benzoato de sodio]
Gluconato ferroso:
Tabletas: 246 mg [28 mg de hierro elemental]; 300 mg [34 mg de hierro elemental];
325 mg [36 mg de hierro elemental]
Fergon: 240 mg [27 mg de hierro elemental]
Sulfato ferroso:
Elxir: 220 mg/5 mL (480 mL) [44 mg de hierro elemental/5 mL; contiene alcohol]
Lquido oral, gotas: 75 mg/0.6 mL (50 mL) [15 mg de hierro elemental/0.6 mL]
Fer-Gen-Sol: 75 mg/0.6 mL (50 mL) [15 mg de hierro elemental/0.6 mL]
Fer-ln-Sol; 75 mg/0.6 mL (50 mL) [15 mg de hierro elemental/0.6 mL; contiene
alcohol al 0.2% y bisulfito de sodio]
Fer-lron: 75 mg/0.6 mL (50 mL) [15 mg de hierro elemental/0.6 mL]
Tabletas: 324 mg [65 mg de hierro elemental]; 325 mg [65 mg de hierro elemental]
Feratab: 300 mg [60 mg de hierro elemental]
Tabletas desecadas (Feosol>): 200 mg [65 mg de hierro elemental]
Tabletas desecadas, de liberacin programada (Slow FE): 160 mg [50 mg de
hierro elemental]
Complejo polisacrido-hierro:
Cpsulas (Ferrex 150, Fe-Tinic 150 [DSC], Hytinic, Niferex 150, Nu-lron 150):
150 mg de hierro elemental
(Contina)
4
R?9
HIERRO (COMPLEMENTOS PARENTERALES)
Hierro (complementos orales y entricos) (Contina)

Elxir (Nferex): 100 mg de hierro elemental/5 mL (240 mL) [contiene alcohol al
10%]
Tabletas: 50 mg de hierro elemental
Hierro (complementos parenterales)

Sinnimos Gluconato frrico de sodio; Hierro dextrn; Sacarosa frrica
Categora teraputica Mineral parenteral; Sal de hierro
Uso
Hierro dextrn: tratamiento de anemia mlcroctica hlpocrmica secundaria a
deficiencia de hierro, cuando a administracin oral de hierro no es factible ni eficaz
Gluconato frrico: tratamiento de anemia microctica hipocrmica en combinacin
con eritropoyetina en pacientes con hemodllisis, cuando la administracin de
hierro no es factible ni eficaz
Sacarosa frrica: tratamiento de anemia microctica hipocrmica por deficiencia de
hierro en pacientes con nefropata crnica, dependientes o no de dilisis, y que
pueden o no estar en tratamiento con eritropoyetina
Factor de riesgo para el embarazo B (gluconato frrico, sacarosa frrica); C
(hierro dextrn)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la formulacin de hierro o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); anemias que no se acompaan de
deficiencia de hierro; hemocromatosis; anemia hemoltica; sobrecarga de hierro.
Advertencias Se informan muertes relacionadas con la administracin parenteral de
hierro consecutivas a reacciones de tipo anafilctico; es necesario tener a
disposicin inmediata frmacos para el tratamiento de reacciones anafilcticas (es
decir, adrenalina, esteroides, difenhidramlna); se recomienda una dosis de prueba
antes del tratamiento inicial. Su administracin IV rpida se acompaa de rubor,
fatiga, debilidad, dolor torcico, en espalda, Ingles o flancos, e hipotensin; usar slo
hierro parenteral en pacientes en los que el estado de deficiencia de hierro no puede
tratarse con hierro oral; slo el hierro dextrn est aprobado para administracin IM.
La formulacin de gluconato frrico contiene alcohol benclico, que puede causar
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo ') en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, Insuficiencia
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; estudios in vitro y en
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar usar la formulacin de gluconato
frrico en recin nacidos. Se refiri enterocolitis necrosante en cinco recin nacidos
prematuros que recibieron sacarosa frrica; an no se establece una relacin causal.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de alergias
Importantes, asma, disfuncin heptica, artritis reumatoide.
Reacciones adversas
Reacciones anafiactoides: se informaron dificultad respiratoria y colapso
cardiovascular; ocurren con mayor frecuencia los primeros minutos tras la
administracin
Cardiovasculares: colapso cardiovascular, hipotensin, rubor, dolor torcico,
sncope, taquicardia, infarto miocrdico, hipovolemia, hipertensin, trombosis
Sistema nervioso central: mareo, fiebre, cefalea, escalofro, estremecimiento,
malestar, Insomnio, agitacin, estado soporoso
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, sabor metlico, dolor abdominal,
dispepsia, flatulencia, eructos, melena, faringitis
Genitourinarias: coloracin de la orina
Hematolgicas: leucocitosis
Locales: dolor, tincin de la piel en el sitio de la inyeccin IM, flebitis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, reactivacin artrtica en pacientes con
artritis latente, dorsalgia, parestesias, calambres en piernas, debilidad
Oculares: visin borrosa, conjuntivitis
Renales: hematuria
Respiratorias: disnea, tos, rinitis, infeccin de vas respiratorias superiores, edema
pulmonar, neumona
Diversas: linfadenopata, diaforesis
Nota: pueden presentarse sudoracin, urticaria, artralgias, fiebre, escalofro, mareo,
cefalea y nusea, 24 a 48 h despus de su administracin IV, o tres o cuatro das
despus de su aplicacin IM
1

Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; usar de inmediato despus de diluir
en solucin salina normal; el inserto del producto Indica que la formulacin de hierro
parenteral no debe mezclarse con otros medicamentos ni soluciones para nutricin
parenteral.
Mecanismo de accin Restltuve el hierro para hemoglobina, mioglobina y enzimas
especficas; permite el transporte de oxgeno mediante la hemoglobina.
Farmacodinamia
Inicio de accin: la respuesta hematolgica a las sales de hierro orales o
parenterales es esencialmente la misma; la forma y color de ios glbulos rojos
cambian en 3 a 10 das
Efecto mximo: ocurre reticulocitosls mxima en 5 a 10 das y los valores de
hemoglobina aumentan en dos a cuatro semanas
Farmacocintica
Absorcin: IM: 60% se absorbe despus de tres das; 90% en una a tres semanas; el
equilibrio se restituye con lentitud durante meses
Despus de la dosis IV, al parecer la captacin de hierro por el sistema
reticuloendotelial es constante, ~ 40 a 60 mg/h
Vida media:
Hierro dextrn: 48 h
Hierro sacarosa: 6 h
Gluconato frrico: 1.31 h
Eliminacin: por el sistema reticuloendotelial; se excreta en orina y heces (a travs
de la bilis)
Dosificacin usual Existen mltiples formulaciones de hierro parenteral; es
necesario prestar una atencin cuidadosa al producto especfico cuando se
prescribe y administra; ta seleccin incorrecta o la sustitucin de una formulacin
por otra sin el ajuste apropiado de la dosis puede ocasionar sobredosificacin o
subdosificacin; se recomiendan dosis de prueba antes de iniciar el tratamiento.
Gluconato frrico: la dosis se expresa en mg de hierro elemental: IV:
Nios: 1.5 mg/kg repetidos en ocho sesiones secuenciales de dilisis, sin exceder
125 mg/dosis
Adultos: 125 mg durante la hemodilisis; la mayora de los pacientes requiere una
dosis acumulativa de 1 g en ~ 8 sesiones secuenciales de dilisis para lograr
una respuesta favorable
Nota: la dosis de prueba (25 mg en pacientes adultos) antes recomendada en el
inserto del producto ya no se menciona. El fabricante no ha recomendado una
dosis peditrica de prueba
Hierro dextrn:
Anemia ferropva:
IM, IV: dosis de prueba (administrar 1 h antes de iniciar el tratamiento con hierro
dextrn):
Lactantes: 12.5 mg
Nios, adolescentes y adultos: 25 mg
Dosis total de restitucin de hierro dextrn para anemia ferroprlva:
(mL) = 0.0476 x PCM (kg) x (Hb - Hb ) + 1 ml_/5 kg PCM (hasta un mximo
de 14 mL)
PCM = peso corporal magro
Hb = hemoglobina deseada (g/dL) = 12 si < 15 kg o 14.8 si > 15 kg
Hb = hemoglobina medida (g/dL)
Dosis total de restitucin de hierro para prdida aguda de sangre: se supone que
1 mL de eritrocitos normocticos normocrmicos = 1 mg de hierro elemental;
hierro dextrn (mL) = 0.02 x prdida de sangre (mL) x hematcrito (expresado
como fraccin decimal)
Nota: se han utilizado con seguridad infusiones con la dosis total y son el
mtodo preferido de administracin
IM: dosis diaria mxima: con incrementos diarlos o menos frecuentes:
Lactantes < 5 kg: 25 mg
Nios 5 a 10 kg: 50 mg
Anemia de la prematurez: IV: recin nacidos: 0.2 a 1 mg/kg/da, o 20 mg/kg/
semana con teraputica de epoyetina alfa
Anemia por insuficiencia renal crnica: IV: nios y adultos: 2 mg/kg tres veces a la
semana, con teraputica con epoyetina alfa
0
Sacarosa frrica: IV
Nios: se dispone de datos limitados acerca de 14 nios (2 a 14 aos) con
enfermedad renal terminal (ERT) tratados con sacarosa frrica en tres dosis: 3
mg/kg/dilisis (tratamiento de restitucin), 1 mg/kg/dilisis (tratamiento de
restitucin) y 0.3 mg/kg/dillsis (tratamiento de mantenimiento). Todos los
pacientes que recibieron 3 mg/kg/dosis presentaron sobrecarga de hierro
(Contina)
Hierro (complementos parenterales) (Contina)

expresada por ferritina srica > 400 ug/L. La dosis ms baja (1 mg/kg) aument
con xito las concentraciones de ferritina. La dosis de 0.3 mg/kg tuvo xito para
conservar la ferritina entre 193 y 250 ug/L (Leijn, 2004)
Adultos: (las dosis se expresan en mg de hierro elemental): dosis de prueba: 50
mg (si bien la etiqueta del producto no indica la necesidad de una dosis de
prueba en pacientes que nunca han recibido el producto, en algunos estudios
clnicos se administra dosis de prueba)
Insuficiencia renal crnica dependiente de hemodilisis: 100 mg administrados
una a tres veces/semana durante dilisis, para una dosis total de 1 000 mg (10
dosis); administrar no ms de tres veces/semana; puede continuar
administrndose en la dosis ms baja necesaria para conservar la
hemoglobina, el hematcrito y los parmetros de reserva de hierro deseados
Insuficiencia renal crnica no dependiente de hemodilisis: 200 mg (10 mL)
administrados en cinco das diferentes en el transcurso de dos semanas (dosis
total: 1 000 mg). Dosis nicas de 500 mg administradas por dos dosis (das 1 y
14) se aplicaron a un pequeo nmero de pacientes; 6% (2/30) experiment
hipotensin (informacin del fabricante)
Administracin Parenteral: evitar su dilucin en glucosa debido al incremento de la
incidencia de dolor local y flebitis
Hierro dextrn:
IM: utilizar la tcnica en Z para la administracin IM (profunda, en el cuadrante
superoexterno del glteo)
IV: administrar una dosis de prueba en cuando menos 5 min; diluir la dosis de
restitucin en solucin salina normal (50 a 100 mL); concentracin mxima 50
mg/mL; administrar durante 1 a 6 h a una velocidad mxima de 50 mg/mln
Gluconato frrico:
Infusin IV: diluir la dosis de prueba en 50 mL de solucin salina normal y
administrar durante 1 h; diluir la dosis de restitucin en 25 a 100 mL de solucin
salina normal y administrar durante 1 h cuando menos; no exceder 12.5 mg/min;
no debe administrarse IM
Inyeccin IV lenta: 1 mL (12.5 mg de hierro) de solucin no diluida por min (5 min/
frasco mpula)
Sacarosa frrica:
Inyeccin IV lenta: 100 a 200 mg (5 a 10 mL) a pasar en 2 a 5 min
Infusin IV: diluir un frasco mpula (5 mL) en un mximo de 100 mL de solucin
salina normal; administrar durante 15 min por lo menos; las dosis altas (500 mg)
deben diluirse en 250 mL solucin salina normal e infundirse en el transcurso de
3.5 a 4 h (la experiencia con infusin de dosis altas en pacientes adultos es
limitada; vase Dosificacin usual en pacientes con insuficiencia renal crnica no
dependiente de hemodilisis); no debe administrarse IM
Parmetros para vigilancia Signos vitales y otros sntomas de reacciones
anafiactoides (durante la Infusin IV); recuento de reticulocitos, ferritina srica,
hemoglobina, concentraciones sricas de hierro y capacidad de fijacin total de
hierro (CFTH) podran no ser significativos durante las primeras tres semanas, en
especial luego de dosis IV altas.
Hierro srico:
Recin nacidos: 110 a 270 ug/dL
Lactantes: 30 a 70 ug/dL
Nios: 55 a 120 ug/dL
Adultos varones: 75 a 175 ug/dL; mujeres: 65 a 165 ug/dL
Capacidad de fijacin total de hierro:
Recin nacidos: 59 a 175 ug/dL
Lactantes: 100 a 400 ug/dL
Nios y adultos: 230 a 430 ug/dL
Transferrlna: 204 a 360 mg/dL
Porcentaje de saturacin de transferrlna: 20 a 50%
Valores de hierro > 300 ug/dL pueden considerarse txicos; debe tratarse como una
sobredosis
Ferritina: 13 a 300 ng/mL
Interaccin con pruebas de Puede inducir elevaciones falsas de bilirrubina srica y
disminuciones falsas de calcio srico.
Implicaciones para la atencin de enfermera Slo el hierro dextrn est
aprobado para administracin IM.
Informacin adicional La replecin de las reservas de hierro puede retrasarse en
relacin con la recuperacin de la morfologa normal de los eritrocitos; usar
determinaciones hematolgicas peridicas para valorar el tratamiento; los lactantes
con muy bajo peso al nacer que recibieron 2 mg/kg/da IV de sacarosa frrica
HIOSCIAMINA
mostraron mejora de la eritropoyesis en comparacin con otros a los que se
administraron complementos orales de hierro y eritropoyetina (Pollak et al).
especfico. Las dosis se expresan en mg de hierro elemental:
Solucin inyectable, como gluconato frrico (Ferrlecit): 12.5 mg/mL (5 mL)
[contiene alcohol benclico y 20% de sacarosa]
Solucin inyectable, como hierro dextrn: 50 mg/mL (1 mL, 2 mL)
Solucin inyectable, como sacarosa frrica(Venofer): 20 mg/mL (5 mL) [sin
conservadores]
Referencias
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Leijn E, M o n n e n s LA, C o r n e l i s s e n EA. I n t r a v e n o u s Iron S u p p l e m e n t a t i o n in C h i l d r e n on H e m o d i a l y s i s . J
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Hierro dextrn vase Hierro (complementos parenterales) en la pgina 830
Hiosciamina
Sinnimos Sulfato de hiosciamina; Sulfato de /-hiosciamina
Categora teraputica
gastrointestinal
Uso Tratamiento de trastornos del tubo gastrointestinal causados por espasmo;
teraputica adyuvante de lcera pptica y trastorno por hipermotilidad de vas
urinarias inferiores; clico del lactante.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la hiosciamina o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo, obstruccin gastrointestinal y genitourinaria,
leo paraltico, colitis ulcerosa grave, miastenia grave.
Advertencias Las dosis bajas pueden causar una disminucin paradjica de a
frecuencia cardiaca; puede ocurrir postracin por calor en clima clido. Algunas
soluciones orales contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar
utilizar productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertiroidismo, insuficiencia
cardiaca congestiva, arritmias cardiacas, hipertrofia prosttica, neuropata
autonmica, enfermedad pulmonar crnica, afeccin de vas biliares, nios con
parlisis espstica. La tableta de desintegracin oral contiene aspartame, que se
metaboliza en fenilalanina y debe utilizarse con cautela en pacientes con
fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; taquicardia o palpitaciones, bradicardia (con dosis muy bajas),
hipotensin ortosttica
Sistema nervioso central: cefalea, sensacin de inestabilidad, prdida de la memoria
reciente, fatiga, delirio, inquietud, ataxia, mareo, insomnio, psicosis, euforia,
nerviosismo, confusin, fiebre
Dermatolgicas: piel seca, fotosensibilidad, exantema, urticaria
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, vmito, constipacin, disfagia, disgeusia,
sequedad farngea
Genitourinarias: dificultad para la miccin, retencin urinaria
Locales: irritacin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, temblor
Oculares: visin borrosa, fotofobia, midriasis, anisocoria, ciclopleja, hipertensin
intraocular
Respiratorias: sequedad nasal
Diversas: disminucin de la diaforesis
Interacciones medicamentosas Disminuye su absorcin cuando se administra con
anticidos; aumento de actividad anticolinrgica con amantadina, antimuscarnicos,
haloperidol, fenotiacinas, antdepresivos tricclicos, antihistamnicos; inhibidores de la
monoaminooxidasa.
(Contina)
HIOSCIAMINA
Hiosciamina
(Contina)
M e c a n i s m o de a c c i n Bloquea la accin de la acetilcolina en sitios parasimpticos

en msculo liso, glndulas secretoras y sistema nervioso central. Sus respuestas
anticolinrgicas especficas se relacionan con la dosis; incrementa el gasto cardiaco,
suprime las secreciones, antagoniza a histamina y serotonina.
Farmacodinamia
Inicio de accin;
Oral: 20 a 30 min
Sublingual: 5 a 20 min
IV: 2 a 3 min
Duracin: 4 a 6 h
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; cantidades pequeas aparecen en la leche
materna
Vida media: 3.5 h
Eliminacin: 30 a 50% se elimina sin modificar por la orina en el transcurso de 12 h
Dosificacin usual
Trastornos gastrointestinales:
Lactantes < 2 aos: oral: el cuadro siguiente indica las dosis de hiosciamina con la
formulacin en gotas; las gotas de hiosciamina se dosifican cada 4 h, segn se
requiera
Dosis de hiosciamina en gotas
Peso
(kg)
Dosis
(gotas)
2.3
3.4
5
7
10
15
3
4
5
6
8
11
Dosis diaria
mxima
(gotas)
18
24
30
36
48
66
Oral, SL:
Nios de 2 a 12 aos: 0.0625 a 0.125 mg cada 4 h segn se requiera; dosis
diaria mxima: 0.75 mg; o liberacin programada 0.375 mg cada 12 h; dosis
diaria mxima: 0.75 mg
Nios > 12 aos y adultos: 0.125 a 0.25 mg cada 4 h segn se requiera; dosis
diaria mxima: 1.5 mg; o liberacin programada 0.375 a 0.75 mg cada 12 h;
dosis diaria mxima: 1.5 mg
IV, IM, SC: nios > 12 aos y adultos: 0.25 a 0.5 mg a intervalos de 4 h, por una a
cuatro dosis
Adyuvante de anestesia: IM, IV, SC: nios > 2 aos a adultos: 5 ug/kg, 30 a 60 min
antes de Inducir la anestesia
Hipermotilidad de vas urinarias inferiores: oral: SL: adultos: 0.15 a 0.3 mg cuatro
veces/da; liberacin programada: 0.375 mg cada 12 h
Reversin de bloqueo neuromuscular: IV, IM, SC: 0.2 mg por cada miligramo de
neostigmina o dosis equivalente de flsostigmlna
Administracin
Oral: administrar antes de las comidas; las tabletas de liberacin programada estn
ranuradas y pueden cortarse para ajustar la dosis con mayor facilidad; SL: colocar
abajo de la lengua
Parenteral: puede administrarse IM, IV y SC; no se dispone de informacin respecto
a la velocidad de administracin o la dilucin IV
Parmetros para vigilancia Pulso, efectos anticolinrgicos, diuresis, sntomas
gastrointestinales.
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal; mantener buenos
hbitos de higiene bucal porque la falta de saliva puede aumentar la posibilidad de
caries. Notificar al mdico si ocurren exantema cutneo, rubor o dolor ocular, o si la
dificultad para la miccin, constipacin o sensibilidad a la luz se tornan graves o
persistentes. Es posible que cause mareo o visin borrosa, estado soporoso y
deterioro de la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o
coordinacin fsica. Rara vez produce reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz solar puede ocasionar quemadura solar grave, exantema,
enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa a la luz solar.
HIOSCIAMINA, ATROPINA, ESCOPOLAMINA Y FENOBARBITAL

Cpsulas de liberacin programada, como sulfato: 0.375 mg
Elxir, como sulfato: 0.125 mg/5 mL (480 mL)
Hyoslne: 0.125 mg/5 mL (480 mL) [contiene alcohol al 20% y benzoato de sodio;
sabor a naranja]
Levsin: 0.125 mg/5 mL (480 mL) [contiene alcohol al 20%; sabor naranja]
Solucin Inyectable, como sulfato: 0.5 mg/mL (1 mL)
Lquido, como sulfato (Spacol [DSC]): 0.125 mg/5 mL (120 mL) [sin azcar ni alcohol,
base de simeticona; sabor goma de mascar]
Solucin, gotas orales, como sulfato: 0.125 mg/mL (15 mL)
Hyoslne: 0.125 mg/mL (15 mL) [contiene alcohol al 5% y benzoato de sodio; sabor
naranja]
Levsin: 0.125 mg/mL (15 mL) [contiene alcohol al 20% sabor naranja]
Tabletas: 0.15 mg
Tabletas, como sulfato (Anaspaz, Levsin Spacol [DSC]): 0.125 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como sulfato (Levbid, Symax SR, Spacol T/S
[DSC]): 0.375 mg
Tabletas de desintegracin oral, como sulfato (NuLev): 0.125 mg [contiene 1.7 mg
de fenilalanina/tableta; sabor menta]
Tabletas sublinguales, como sulfato: 0.125 mg
Levsln/SL: 0.125 mg [sabor yerbabuena]
Hiosciamina, atropina, escopolamina y fenobarbitai

S i n n i m o s Alcaloides de la belladona con fenobarbitai; Atropina, hiosciamina,
escopolamina y fenobarbitai; Escopolamina, hiosciamina, atropina y fenobarbitai;
Fenobarbitai, hiosciamina, atropina y escopolamina
Categora teraputica
gastrointestinal
Uso Adyuvante en el tratamiento de enfermedad ulcerosa pptica, colon Irritable,
colitis espstica, vejiga espstlca y clico renal.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a hiosciamina, atropina, escopolamina,
fenobarbitai o cualquier componente de la frmula; glaucoma de ngulo agudo,
taquicardia; obstruccin gastrointestinal y genitourinaria; miastenia grave; leo
paraltico; atona Intestinal; estado cardiovascular inestable en hemorragia aguda;
colitis ulcerosa grave; hernia hiatal relacionada con esofagitis por reflujo; porfiria
aguda Intermitente.
A d v e r t e n c i a s Puede ocurrir postracin por calor cuando la temperatura ambiente es
alta.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica o renal,
hipertiroidismo, coronariopata, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmias,
taquicardia, hipertensin, neuropata autonmica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, bradicardia (con dosis muy bajas de
atropina)
Sistema nervioso central: cefalea, estado soporoso, nerviosismo, confusin,
insomnio, fiebre, mareo
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, vmito, constipacin, disfagia, leo paraltico,
disgeusia
Genitourinarias: impotencia, retencin urinaria
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, dolor musculoesqueltico
Oculares: visin borrosa, fotofobia, midriasis, ciclopleja, hipertensin intraocular
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, disminucin de la dlaforesls
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Fenobarbitai: sustrato de las Isoenzimas CYP2C8/
9, CYP2C19, CYP2E1 del citocromo P450; inductor de las Isoenzimas CYP1A2,
CYPA26, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP3A4 (vase el perfil completo de interacciones
medicamentosas en la monografa de Fenobarbitai en la pgina 665)
Depresin aditiva del SNC con otros depresores, antihistamnicos, fenotiacinas,
antidepresivos tricclicos; actividad anticolinrglca aditiva con antihistamnicos,
fenotiacinas, amantadina.
M e c a n i s m o de a c c i n Los frmacos anticolinrgicos (hiosciamina, atropina, y
escopolamina) Inhiben las acciones muscarnicas de acetilcolina en los sitios
neuroefectores parasimptcos posganglionares, que incluyen msculo liso,
(Contina)
H35
HOMATROPINA
Hiosciamina, atropina, escopolamina y fenobarbital

(Contina)
glndulas secretoras y sitios en SNC; las respuestas anticolinrgicas especficas se
relacionan con la dosis.
Farmacocintica Absorcin: se absorbe bien en el tubo gastrointestinal
Nios: elxir: 0.1 mLVkg/dosIs cada 4 h; dosis mxima: 5 mL o vase cuadro para
alternativas
Dosis de elxir
Peso
(kg)
4.5
10
14
23
34
> 45
Dosis
(mL)
Cada 4 h
0.5
1
1.5
2.5
3.8
5
Cada 6 h
0.75
1.5
2
3.8
5
7.5
Adultos: una o dos tabletas o cpsulas tres o cuatro veces/da, o 5 a 10 mL tres o

cuatro veces/da o una tableta de liberacin prolongada cada 12 h (puede
Incrementarse a cada 8 h si es necesario)
Administracin Oral: administrar 30 a 60 min antes de los alimentos; no triturar ni
masticar las tabletas de liberacin prolongada.
Informacin para el paciente Mantener buenos hbitos de higiene bucal porque la
falta de saliva aumenta el riesgo de caries; suele causar sequedad bucal. Notificar al
mdico si ocurren exantema cutneo, rubor o dolor ocular, o las dificultades para la
miccin, la constipacin o la sensibilidad a la luz se tornan ms intensas o
persistentes; tener cautela cuando se conduce o realizan otras tareas que requieren
alerta mental porque puede causar estado soporoso, mareo o visin borrosa.
especfico.
Elxir (Donnatal ): 0.1037 mg de sulfato de hiosciamina, 0.0194 mg de sulfato de
atropina, 0.0065 mg de bromhidrato de escopolamina y 16.2 mg de fenobarbltal/5
mL (120 mL, 480 mL) [contiene alcohol al 95%; sabor uva]
Tabletas: 0.1037 mg de sulfato de hiosciamina, 0.0194 mg de sulfato de atropina,
0.0065 mg de bromhidrato de escopolamina y 16.2 mg de fenobarbital
Tabletas de liberacin prolongada: 0.3111 mg de sulfato de hiosciamina, 0.0582 mg
de suifato de atropina, 0.0195 mg de bromhidrato de escopolamina y 48.6 mg de
fenobarbital
1
Hiposulfato sdico vase Tiosulfato de sodio en la pgina 1478

Hipurato de metenamina vase Metenamina en la pgina 1038
H N vase Mecloretamina en la pgina 1011
2
Homatropina
Sinnimos Bromhidrato de homatropina
Categora teraputica Agente anticolinrgico oftlmico; Agente oftlmico midrltico
Uso Produce ciclopeja y midriasis para refraccin; teraputica de padecimientos
inflamatorios agudos de la vea.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la homatropina o cualquier componente de
la frmula; glaucoma de ngulo agudo, hemorragia aguda.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin, afeccin cardiaca,
hipertensin intraocular, uropata obstructiva, leo paraltico o colitis ulcerosa.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: congestin vascular, edema
Sistema nervioso central: estado soporoso
Dermatolgicas: dermatitis eccematoide
Oculares: conjuntivitis folicular, visin borrosa, hipertensin intraocular, sensacin
punzante, exudado
HORMONA DE CRECIMIENTO HUMANA

Mecanismo de accin Bloquea la respuesta del esfnter del Iris y el msculo de la
acomodacin del cuerpo ciliar a la estimulacin colinrgica, lo que produce dilatacin
y prdida de la capacidad para la acomodacin.
Farmacodinamia Oftlmica:
Inicio de accin sobre acomodacin pupllar:
Efecto midritico mximo: 10 a 30 min
Efecto ciclopljlco mximo: 30 a 90 min
Duracin:
Midriasis: 6 h a 4 das
Ciclopleja: 10 a 48 h
Nios:
Midriasis y ciclopleja para refraccin: instilar una gota de solucin ai 2% justo
antes del procedimiento; repetir a intervalos de 10 min segn se requiera
Uveitis: Instilar una gota de solucin al 2% dos o tres veces/da
Adultos:
Midriasis y ciclopleja para refraccin: Instilar una o dos gotas de solucin al 2% o
una gota de solucin al 5% antes del procedimiento; repetir a intervalos de 5 a 10
min segn se requiera
Uveitis: instilar una o dos gotas de solucin al 2 5% dos o tres veces/da, hasta
cada 3 a 4 h segn se requiera
Administracin Oftlmica: debe aplicarse presin digital sobre el saco lagrimal
durante 1 a 2 min despus de la instilacin, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y
efectos sistmicos
especfico.
Solucin, oftlmica, como bromhidrato: al 2% (5 mL); al 5% (5 mL, 15 mL) [contiene
Hormona adrenocorticotrpica vase Corticotropina en la pgina 424
Hormona antidiurtica vase Vasopresina en la pgina 1577
Hormona de crecimiento humana

Sinnimos hGH; Hormona del crecimiento; Somatrem
Categora teraputica Hormona de crecimiento
Uso
Nios: tratamiento a largo plazo de la detencin de crecimiento en nios, secundaria
a carencia o secrecin inadecuada de hormona de crecimiento endgena,
sndrome de Prader-Willi, bajo peso al nacer para la edad gestacional con falla del
crecimiento de recuperacin hacia los dos aos de edad; insuficiencia renal
crnica (hasta el trasplante renal); talla baja relacionada con sndrome de Turner
(en pacientes cuyas epfisis no estn cerradas); talla baja dioptica (tambin
conocida como talla baja sin deficiencia de hormona del crecimiento), definida por
estatura ms de 2.25 DE por debajo del promedio para edad y sexo
Adultos: deficiencia de hormona de crecimiento como resultado de enfermedad
hipofisaria, enfermedad hlpotalmlca, intervencin quirrgica, radiacin o
traumatismos
Genotropln, Norditropin, Saizen: adultos con persistencia confirmada de
deficiencia de hormona de crecimiento desde la niez
Serostim": tratamiento de sndrome de desgaste o caquexia relacionado con SIDA
Zorbtlve: tratamiento de sndrome de intestino corto (en combinacin con apoyo
nutricional)
Factor de riesgo para el embarazo C; Saizen, Serostim y Zorbtlve: B
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la hormona de crecimiento humana o
cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); pacientes con sndrome
de Prader-WIIII que tienen obesidad Intensa o Insuficiencia respiratoria grave; no usar
para promover el crecimiento en pacientes peditricos con epfisis cerradas;
individuos con enfermedad aguda grave secundaria a complicaciones despus de
ciruga a corazn abierto o abdominal, traumatismos accidentales mltiples o
insuficiencia respiratoria aguda; pacientes con neoplasia activa, o retlnopata
diabtica proliferativa o preproliferativa.
Advertencias Se informaron muertes en pacientes peditricos con sndrome de
Prader-Willi despus del uso de hormona de crecimiento; estos decesos ocurrieron
en pacientes con uno o ms factores de riesgo, que incluyen obesidad Intensa,
apnea del sueo, insuficiencia respiratoria o Infeccin respiratoria no identificada.
Adems, los individuos del sexo masculino podran tener mayor riesgo. Se
recomienda interrumpir el tratamiento en quienes muestren signos de obstruccin de
(Contina)
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Hormona de crecimiento humana (Contina)

vas respiratorias superiores, como inicio o aumento de ronquidos. Aunado a lo
anterior, se aconseja evaluacin y vigilancia en busca de apnea del sueo e
infecciones de vas respiratorias. Treinta y cinco por ciento de los pacientes adultos
con deficiencia de GH de inicio en la niez con tratamiento con hormona del
crecimiento (0.025 mg/kg/da durante dos aos) tuvo concentraciones de factor de
crecimiento 1 similar a insulina superiores a las fisiolgicas, que se identificaron
durante los estudios de investigacin; los riesgos de esta elevacin se desconocen
hasta el momento. El fabricante recomienda reducir ia dosis si las concentraciones
de factor de crecimiento 1 similar a insulina son excesivas.
Los diluyentes de algunas presentaciones contienen alcohol benclico, que puede
causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el uso de
diluyentes que contienen alcohol benclico en neonatos.
Se describe hipertensin intracraneal con papiledema, cambios visuales, cefalea,
nusea, vmito o ambos; esto se ha observado en las primeras ocho semanas de
tratamiento; todos los casos informados fueron reversibles al suspender el
tratamiento. Se recomienda un examen basal del fondo del ojo y despus con
regularidad, para ayudar a reconocer este efecto adverso potencial.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diabetes o antecedente familiar de
la misma; emplear con precaucin en individuos con evidencias de neoplasias
malignas activas, progresin de cualquier lesin intracraneal o tumor intracraneal con
crecimiento activo; vigilar a estos pacientes de manera estrecha en busca de
progresin o recurrencia de la enfermedad subyacente. Es posible que la dosis de
insulina deba ajustarse cuando se instituye el tratamiento con hormona del
crecimiento; los pacientes con hpopituitarismo pueden desarrollar hipotiroidismo
durante la teraputica con hormona de crecimiento. Los nios pueden desarrollar
deslizamiento de la epfisis capital femoral durante el tratamiento; puede ocurrir
progresin de la escoliosis en pacientes con antecedente de tal deformidad.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema leve transitorio, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea, hipertensin intracraneal, insomnio; Zorbtive:
fiebre, malestar general, mareo
Dermatolgicas: exantema, crecimiento de nevos; lipoatrofia o lipodistrofia local
(administracin SC); Zorbtive: edema de manos y pies; Saizen: exacerbacin de
psoriasis
Endocrinas y metablicas: hipotiroidismo reversible (informado con hormona de
crecimiento derivada de hipfisis), hiperglucemia leve; ginecomastia (rara),
hiperlipdemia
Gastrointestinales: pancreatitis (rara); Zorbtive: flatulencia, vmito, nusea, doior
abdominal, gastritis, gastroenteritis, faringitis
Hematolgicas: riesgo bajo de leucemia
Neuromusculares y musculoesquelticas: sndrome del tnel del carpo (raro); dolor
en cadera, rodilla y espalda; escoliosis; mialgias, debilidad; Saizen y Zorbtive:
dolor musculoesqueltico, edema, rigidez, artralgias
ticas: otitis media
Renales: glucosuria
Respiratorias: rinitis
Diversas: sndrome similar a influenza, reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Los corticosteroides pueden inhibir la actividad de
la hormona de crecimiento.
Estabilidad Para almacenamiento a largo plazo, refrigerar todos los productos
excepto Zorbtive; no congelar; Zorbtive es estable a temperatura ambiente antes
de su reconstitucin; una vez reconstituidos con diluyentes que contienen
conservadores y refrigerados, Humotrope, Protropin, Saizen, Tev-Tropin y
Zorbtive son estables 14 das. Genotropin es estable 21 das, y los cartuchos de
Humotrope, 28 das. Nutropin AQ (forma acuosa) es estable 28 das despus de la
perforacin inicial; Nutropin Depot debe usarse de inmediato despus de su
reconstitucin. Genotropin MiniQuick es estable antes de su reconstitucin, hasta
tres meses a temperatura ambiente. Si se usan diluyentes sin conservadores, la
estabilidad es de 24 h bajo refrigeracin. El cartucho de Zorbtive debe usarse de
inmediato despus de reconstituido. Una vez que el cartucho de Norditropen se
inserta en el inyector NordiPen, es estable por cuatro semanas si se refrigera. Los
3

cartuchos de Humatrope slo pueden reconstituirse con el diluyente provisto; no
sustituir con el diluyente proporcionado con los frascos multidosis de la misma
marca.
Mecanismo de accin La somatropina y el somatrem son hormonas polipeptdicas
purificadas obtenidas con ADN recombinante; la somatropina tiene una secuencia
idntica a la hormona de crecimiento humana, en tanto que la secuencia de
aminocidos de somatrem tiene una aminocido metionina adicional; la hormona de
crecimiento humana estimula el crecimiento lineal de hueso, msculo esqueltico y
rganos. Estimula la secrecin de eritropoyetina e incrementa la masa erltroctica;
ejerce tanto efectos insulnicos como diabetgenos. En el sndrome de intestino
corto, la hormona de crecimiento puede estimular directamente los receptores en la
mucosa intestinal o indirectamente la produccin de factor 1 de crecimiento similar a
Insulina, que es mediador de muchas de las acciones ntracelulares de la hormona
de crecimiento.
Farmacocintica
Absorcin: IM, SC: se absorbe bien
Distribucin: V :
d
Somatrem: 50 mL/kg
Somatropina: 70 mL/kg
Metabolismo: ~ 90% de la dosis se metaboliza en clulas hepticas y renales
Biodisponibilidad:
SC:
Somatrem: 81 20%
Somatropina: 75%
IM: somatropina: 63%
Vida media:
SC:
Somatrem: 2.3 0.42 h
Somatropina: 3.8 h
IM: somatropina: 4.9 h
Eliminacin: 0 . 1 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina
osificacin usual
IM, SC (va preferida); no es para inyeccin IV: Nota: el tratamiento con hormona de
crecimiento humana debe individualizarse; suspender el tratamiento cuando el
paciente alcanza una talla adulta satisfactoria, cuando las epfisis se fusionan o
cuando el paciente deja de responder. Se espera un crecimiento > 5 cm/ao; si la
velocidad de crecimiento no excede 2.5 cm en un periodo de seis meses, duplicar
la dosis los siguientes seis meses; si no se observa respuesta satisfactoria,
suspender el tratamiento
Hormona de crecimiento insuficiente:
Nios:
Somatrem (Protropln): 0.3 mg/kg (0.9 Ul/kg)/semana divididos en dosis diarias
Somatropina:
Genotropin: 0.16 a 0.24 mg/kg/semana divididos en dosis diarias (seis o siete
dosis)
Humatrope: 0.18 mg/kg (0.54 Ul/kg)/semana divididos en dosis guales
administradas en das alternos o seis veces por semana; dosis mxima
semanal: 0.3 mg/kg (0.9 Ul/kg)
Norditropin: 0.024 a 0.034 mg/kg/dosis (0.07 a 0.1 Ul/kg/dosis) seis o siete
veces por semana
Nutropln: 0.3 mg/kg (0.9 Ul/kg)/semana divididos en dosis diarias; en
pacientes en la pubertad, la dosis puede aumentarse a 0.7 mg/kg (2.1 Ul/
kg)/semana divididos en dosis diarlas
Saizen: 0.06 mg/kg (0.18 Ul/kg) tres veces por semana
Tev-Tropln: 0.1 mg/kg (0.3 Ul/kg) tres veces por semana
Nutropln Depot: slo SC:
Inyeccin una vez al mes; 1.5 mg/kg administrados el mismo da de cada
mes; los pacientes > 15 kg requieren ms de una Inyeccin por dosis
Inyeccin dos veces al mes: 0.75 mg/kg administrados dos veces al mes los
mismos das de cada mes (p. ej., los das 1 y 15); los pacientes > 30 kg
requieren ms de una Inyeccin por dosis; la dosificacin dos veces al
mes se recomienda en pacientes > 45 kg
Adultos: Nota: para minimizar los eventos adversos en pacientes mayores o con
sobrepeso, puede ser necesario reducir la dosis; durante el tratamiento debe
disminuirse la dosis, si se requiere, por la presencia de efectos secundarios o
concentraciones excesivas de factor 1 de crecimiento similar a insulina
Norditropln: SC: dosis Inicial < 0.004 mg/kg/da; la dosis puede aumentarse a
0.016 mg/kg/da despus de seis semanas de tratamiento
Nutropln, Nutropin AQ: SC: < 0.006 mg/kg/da; la dosis puede aumentarse de
acuerdo con los requerimientos individuales, hasta un mximo de 0.025 mg/
kg/da en pacientes < 35 aos o 0.0125 mg/kg/da en pacientes > 35 aos
(Contina)
Hormona de crecimiento humana (Continua)

Humatrope*: SC: < 0.006 mg/kg/da; la dosis puede aumentarse de acuerdo con
los requerimientos individuales hasta un mximo de 0.0125 mg/kg/da
Genotropin, Omnitrope: SC: dosis semanal: < 0.04 mg/kg dividida en seis o
siete dosis; la dosis puede aumentarse a intervalos de cuatro a ocho semanas
de acuerdo con los requerimientos individuales hasta un mximo de 0.08 mg/
kg/semana
Saizen: SC: < 0.005 mg/kg/da; la dosis puede aumentarse hasta 0.01 rng/kg/
da despus de cuatro semanas, con base en los requerimientos individuales
Talla baja idioptica: nios:
Humatrope: somatotropina: 0.37 mg/kg/semana divididos en dosis diarias (seis o
siete dosis)
Nutropin, Nutropin AQ: hasta 0.3 mg/kg/semana divididos en dosis diarias
Insuficiencia renal crnica: nios: Nutropin: 0.35 mg/kg (~ 1.05 Ul/kg)/semana;
puede continuarse hasta el trasplante
Sndrome de Prader-Willi: nios: 0.24 mg/kg/semana divididos en seis o siete dosis
diarias
Neonatos pequeos para la edad gestacional: Genotropin: 0.48 mg/kg/semana
divididos en seis o siete dosis diarias
Sndrome de Turner: nias:
Genotropin: 0.33 mg/kg/semana divididos en seis o siete dosis
Dosis semanal < 0.375 mg/kg (1.125 Ul/kg) divididos en dosis iguales diarias o en
das alternos
Nutropin, Nutropin AQ: dosis semanal hasta 0.375 mg/kg dividida en tres a siete
dosis por semana
Sndrome de desgaste o caquexia relacionado con SIDA:
Nios (informacin limitada): 0.04 a 0.07 mg/kg/da durante cuatro semanas
Adultos: administrar una vez al da al acostarse:
< 35 kg: 0.1 mg/kg
35 a 44 kg: 4 mg
45 a 55 kg: 5 mg
> 55 kg: 6 mg
Sndrome de intestino corto: adultos: SC: 0.1 mg diarios sin exceder 8 mg/da; el
tratamiento por ms de cuatro semanas an no se estudia adecuadamente. La
retencin excesiva de lquidos o las artralglas pueden tratarse sintomticamente o
con una reduccin de 50% de la dosis; detener el tratamiento hasta cinco das
antes de disminuir la dosis si los sntomas son graves; si los sntomas no se
resuelven despus de cinco das o recidivan con la dosis ms baja, suspender el
tratamiento
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: administrar SC (va preferida) o IM: no es para inyeccin
IV; no agitar el frasco; rotar los sitios de inyeccin; administrar en muslo, glteo o
abdomen; limitar el volumen de inyeccin SC a 1 mL por sitio
Somatrem (Protropin): reconstituir cada frasco de 5 mg con 1 a 5 mL, y cada frasco
de 10 mg con 1 a 10 mL, de agua estril bacteriosttica para inyeccin que
contenga alcohol benclico; cuando se usa en recin nacidos, reconstituir con agua
estril para inyeccin sin conservadores
Somatotropina:
Genotropin: cartuchos: reconstituir con el diluyente proporcionado para obtener
las siguientes concentraciones: cartucho de 1.5 mg = 1.3 mg/mL (4 UI/mL),
cartucho de 5.8 mg = 5 mg/mL (15 UI/mL) y cartucho de 13.8 mg = 12 mg/mL (36
UI/mL)
Nutropin: reconstituir cada frasco de 5 mg con 15.5 mL de diluyente
Norditropin: cartuchos: deben utilizarse con la pluma de inyeccin (cada cartucho
tiene una pluma de inyeccin con cdigo de color graduada para administrar la
dosis apropiada); no intercambiar
Nutropin Depot: reconstituir los frascos slo con el diluyente provisto para
obtener una concentracin de 19 mg/mL; agitar vigorosamente durante 2 min
hasta que todo el polvo se disperse; aspirar la dosis, cambiar la aguja y
administrar de inmediato, para evitar que la suspensin se sedimente en la
jeringa; inyectar SC a velocidad continua, en no ms de 5 seg
Saizen: reconstituir el frasco de 5 mg con 1 a 3 mL del diluyente provisto y el
frasco de 8.8 mg con 2 3 mL (el diluyente contiene alcohol benclico);
desplazar el frasco con un movimiento rotatorio suave; no agitar
Tev Tropin: reconstituir con 1 a 5 mL de solucin salina normal (se provee
solucin salina normal bacteriosttica; en recin nacidos puede utilizarse salina
normal sin conservadores); girar el frasco suavemente; no agitar; puede ocurrir
enturbiamiento cuando se almacena en refrigeracin despus de reconstituida;
permitir que la solucin se entibie hasta temperatura ambiente; si la turbidez
persiste, no usarla
IBUPROFN
Zorbtive: reconstituir cada frasco de 4, 5 6 mg con 0.5 1 mL de agua estril para
inyeccin sin conservadores; reconstituir el frasco de 8.8 mg con 1 2 mL de
diluyente (contiene alcohol benclico)
Nota: cuando se trata a pacientes con insuficiencia renal crnica, la hormona de
crecimiento debe administrarse en la forma siguiente: pacientes en hemodilisis,
administrar la inyeccin en la noche antes de dormirse y por lo menos 3 4 h
despus de la dilisis; pacientes en dilisis perltoneal, administrar la inyeccin en
la maana despus de la dilisis; pacientes en dilisis peritoneal ambulatoria,
administrar la inyeccin en la noche al momento del recambio nocturno
Parmetros para vigilancia Curva de crecimiento, pruebas peridicas de funcin
tiroidea, edad sea (anual), anlisis peridicos de orina para determinar glucosuria,
somatomedina C; exmenes funduscpicos (vase Advertencias); progresin de
escoliosis y evidencia clnica de deslizamiento de epfisis capital femoral, como
claudicacin, o dolor en cadera o rodilla.
Informacin para el paciente Informar al mdico la ocurrencia de cefalea Intensa,
cambios visuales agudos, cojera, molestias en cadera o dolor de rodilla.
Informacin adicional La administracin SC puede causar lipoatrofia o lipodlstrofia
local, e incrementar la formacin de anticuerpos neutralizantes.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sintetizada con ADNrj:
Genotropin'*: 5.8 mg [15 UI/mL; 5 mg/mL]; 13.8 mg [36 UI/mL; 12 mg/mL]
Genotropin Mlniqulck [sin conservador]: 0.2 mg, 0.4 mg, 0.6 mg, 0.8 mg, 1 mg, 1.2
mg, 1.4 mg, 1.6 mg, 1.8 mg, 2 mg [0.25 mg/mL]
Humatrope: 5 mg [~ 15 Ul], 6 mg [18 Ul], 12 mg [36 Ul], 24 mg [72 Ul]
Nutropln: 5 mg [~- 15 Ul; empacado con diluyente que contiene alcohol benclico];
10 mg [~ 30 Ul; empacado con diluyente que contiene alcohol benclico]
Omnitrope: 1.5 mg [~ 4.5 Ul; empacado con diluyente sin conservador]; 5.8 mg
[ 17.4 Ul; empacado con diluyente que contiene alcohol benclico]
Tev-Tropin: 5 mg [15 UI/mL; empacado con diluyente que contiene alcohol
benclico]
Saizen: 5 mg [~ 15 Ul; contiene 34.2 mg de sacarosa; empacado con diluyente
que contiene alcohol benclico]; 8.8 mg [~ 26.4 Ul; contiene 60.2 mg de
sacarosa; empacado con diluyente que contiene alcohol benclico]
Serostim: 4 mg [12 Ul; contiene 27.3 mg de sacarosa]; 5 mg [15 Ul; contiene 34.2
mg de sacarosa]; 6 mg [18 Ul; contiene 41 mg de sacarosa]
Zorbtlve': 8.8 mg [ 26.4 Ul; contiene 60.19 mg de sacarosa; empacado con
diluyente que contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable [sintetizada con ADNr]:
Norditropin: 5 mg/1.5 mL (1.5 mL); 15 mg/1.5 mL (1.5 mL) [pluma prellenada]
Norditropin NordiFlex: 5 mg/1.5 mL (1.5 mL); 10 mg/1.5 mL (1.5 mL); 15 mg/1.5
mL (1.5 mL) [pluma prellenada]
Nutropln AQ: 5 mg/mL (2 mL) [ ~ 15 UI/mL; frasco o cartucho]
Referencias
H o w r i e D L . G r o w t h H o r m o n e f o r t h e T r e a t m e n t of G r o w t h Failure n C h i l d r e n . Clin Pharm. 1 9 8 7 ; 6 ( 4 ) : 2 8 3 - 9 1 .
Hormona dei crecimiento vase Hormona de crecimiento humana en ta pgina 837

Hormona liberadora de gonadotropina vase Gonadorrelina en ia pgina 779
Hormona liberadora de hormona luteinizante vase Gonadorrelina en la
pgina
779
Hormona liberadora de tirotropina vase Protirelina en la pgina 1325

HPMPC vase Cidofovir en la pgina 340
Ibuprofn
Alertas especiales
La FDA publica nueva informacin acerca del uso concomitante de ibuprofn y
cido acetilsaiiclico - septiembre de 2006
La FDA public una carta en la que actualiza la informacin y consideraciones
respecto al uso de ibuprofn (dosis de 400 mg) en pacientes que toman cido
acetilsaiiclico en dosis bajas (81 mg, de liberacin inmediata; sin capa entrica) para
cardioproteccin y prevencin de accidentes vasculares cerebrales. El Ibuprofn, en
estas dosis, puede interferir con el efecto antiplaquetario del cido acetilsaiiclico
segn la cantidad que se administra. El Ibuprofn tiene el mayor impacto cuando se
administra menos de 8 h antes del cido acetilsaiiclico (Catella-Lawson, 2001). Los
pacientes que recibieron cido acetilsaiiclico primero (~ 1 semana antes) y despus
ibuprofn (400 mg tres veces al da por 10 das, dosificado 1,7 y 13 h despus de la
dosis diaria de cido acetilsaiiclico) parecen mantener el efecto plaquetario del cido
acetilsaiiclico (Cryer, 2005).
(Contina)
841
IBUPROFN
Ibuprofn
(Contina)
Es posible que los pacientes requieran asesora respecto del horario adecuado para
tomar el Ibuprofn en relacin con la teraputica con cido acetilsaliclico. Es poco
factible que ocurra una interaccin de importancia clnica con el cido acetilsaliclico
si el ibuprofn se usa ocasionalmente. Para evitar las Interferencias durante el
tratamiento prolongado debe tomarse una sola dosis de ibuprofn 30 a 120 min
despus del cido acetilsaliclico, o deben pasar por lo menos 8 h despus de tomar
el ibuprofn antes de recibir cido acetilsaliclico (FDA, 2006; Catella-Lawson, 2001).
Las Implicaciones clnicas de esta interaccin no son claras. An no se realizan
estudios clnicos sobre este punto final de referencia. Evitar esta interaccin podra
ser importante porque es posible que la proteccin vascular del cido acetilsaliclico
disminuya o se anule.
Otros antiinflamatorlos no esteroideos no selectivos podran tener una interaccin
semejante con el cido acetilsaliclico. Esto se describe con naproxn (Capone,
2005). El acetaminofn no parece interferir con el efecto antiplaquetarlo del cido
acetilsaliclico. Todava no se evalan otras situaciones clnicas (uso de dosis ms
bajas de ibuprofn, otros productos de cido acetilsaliclico, otras dosis de ste).
Informacin adicional disponible en; http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/aspirln/
default.htm
Sinnimos Acido p-lsobutilhidratrpico; Ibuprofn lislna
Categora teraputica
Agente antiinflamatorlo;
Analgsico no narctico;
Antipirtico; Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral;
Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), parenteral
Uso
Oral: tratamiento de enfermedades inflamatorias y trastornos reumatoides que
incluyen artritis reumatoide juvenil (ARJ); dolor leve o moderado; migraa; fiebre,
dismenorrea, gota.
Inyeccin: tratamiento (es decir, cierre) de conducto arterioso permeable (PCA) en
lactantes prematuros con peso entre 500 y 1500 g, y edad gestacional < 32
semanas, cuando los tratamientos usuales son ineficaces. Nota: en la actualidad
el empleo profilctico de ibuprofn no est indicado ni se recomienda
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza en el tercer trimestre)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ibuprofn, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias), cido acetilsaliclico u otros FAINE; hemorragia
gastrointestinal activa, enfermedad ulcerosa; pacientes con la 'trada del cido
acetilsaliclico" [asma, rinitis (con plipos nasales o sin ellos) e intolerancia al cido
acetilsaliclico] (estos pacientes pueden presentar reacciones asmticas y
anafilactoides mortales); dolor perioperatorio en ciruga de puenteo coronarlo (CPC).
La inyeccin (ibuprofn lisina) est contraindicada en lactantes prematuros con
diagnstico o sospecha de Infeccin que no han recibido tratamiento; cardlopata
congnita que requiere la persistencia del conducto arterioso para mantener el flujo
sanguneo pulmonar o sistmico (p. ej., atresia pulmonar, tetraloga de Fallot grave,
coartacin de la aorta); hemorragia (en especial, intracraneal activa o
gastrointestinal); trombocitopenia; defectos de coagulacin; diagnstico o sospecha
de enterocolitis necrosante (ECN); disfuncin renal significativa.
Advertencias Los FAINE se relacionan con incremento del riesgo de eventos
adversos trombticos cardiovasculares, que incluyen infarto miocrdico (IM)
potencialmente mortal y accidente vascular cerebral; el riesgo puede aumentarse
con la duracin de su uso, o factores de riesgo o enfermedad cardiovasculares
preexistentes; evaluar con cuidado el perfil de riesgo cardiovascular antes de
prescribir; administrar la dosis efectiva ms baja por el tiempo ms corto posible con
base en las metas de tratamiento del paciente; debe considerarse alternar los
tratamientos en pacientes de alto riesgo. Se observa aumento de incidencia de IM y
accidente vascular cerebral en pacientes que reciben FAINE selectivos para COX-2
para tratamiento del dolor durante los primeros 10 a 14 das posteriores a CPC
(vase Contraindicaciones). Los FAINE pueden causar retencin de lquidos, edema
e hipertensin o agravamiento de sta; utilizar con cautela en pacientes con
hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva o retencin de lquidos. La
administracin concurrente de Ibuprofn y otros FAINE no selectivos podra interferir
con el efecto cardoprotector del cido acetilsaliclico (vase Interacciones
medicamentosas).
Los FAINE pueden elevar el riesgo de irritacin, ulceracin, hemorragia y perforacin
gastrointestinales. Es posible que estos eventos, que pueden poner en peligro la
vida, ocurran en cualquier momento durante la teraputica y sin advertencia. Usar los
O/IO
IBUPROFN
FAINE con extrema cautela en individuos con antecedente de hemorragias o lceras

gastrointestinales (estos pacientes tienen un riesgo 10 veces mayor de experimentar
hemorragia gastrointestinal). Usar con cautela los FAINE en personas con otros
factores de riesgo de hemorragia gastrointestinal (p. ej., tratamiento concurrente con
cido acetilsaiiclico, anticoagulantes, corticosteroides o todos los anteriores, uso
prolongado de FAINE, tabaquismo, consumo de alcohol y mal estado general).
Utilizar la dosis efectiva ms baja por el perodo ms corto posible con base en los
objetivos de tratamiento del paciente; debe considerarse alternar las teraputicas en
pacientes con riesgo alto.
Los FAINE pueden comprometer la funcin renal existente. Su toxicidad renal puede
ocurrir en pacientes con funcin renal deteriorada, deshidratacin, insuficiencia
cardiaca, disfuncin heptica, que toman diurticos e inhibidores de la ECA; emplear
con cautela en estos individuos; vigilar de manera estrecha la funcin renal. Los
FAINE no se recomiendan para pacientes con nefropata avanzada. El uso
prolongado de FAINE puede causar necrosis papilar y lesin renal.
Pacientes con la "trada de cido acetilsaiiclico" que reciben FAINE (vase
Contraindicaciones) pueden presentar reacciones anafiactoides y asmticas
mortales. Los FAINE pueden causar reacciones adversas dermatolgicas graves que
incluyen dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica
txica. Evitar el uso de FAINE en el ltimo trimestre del embarazo, porque pueden
producir cierre prematuro del conducto arterioso.
Algunas formulaciones contienen alcohol benclico, que puede causar reacciones
alrgicas en personas susceptibles. Algunos productos contienen benzoato de sodio
(vase Presentaciones); el benzoato es un metabolito del alcohol benclico; dosis
altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad
y colapso cardiovascular; usar con precaucin las suspensiones orales de ibuprofn
que contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disminucin de ia funcin heptica,
vigilar estrechamente a individuos con pruebas de funcin heptica anormales; en
raras ocasiones se presentan reacciones hepticas graves (p. ej., hepatitis
fulminante, insuficiencia heptica) con la administracin de FAINE; suspender si se
desarrollan signos y sntomas de hepatopata, o si ocurren manifestaciones
sistmicas. Emplear con cautela en individuos con asma. Las tabletas masticables
contienen fenilalanina, que debe evitarse (o usarse con cautela) en pacientes con
fenilcetonuria. La seguridad y eficacia de las presentaciones orales en lactantes < 6
meses an no se establecen.
Inyeccin: usar con cautela, evitar su extravasacin; la solucin IV puede irritar los
tejidos. Emplear con precaucin en lactantes con infeccin controlada o aqullos en
riesgo de infeccin (el ibuprofn puede alterar los signos usuales de infeccin).
Puede inhibir la agregacin plaquetaria; vigilar en busca de signos de hemorragia.
Utilizar con cuidado en lactantes con elevacin de bilirrubina total (el ibuprofn puede
desplazar la bilirrubina de sus sitios de fijacin de albmina). An no se realizan
evaluaciones a largo plazo de los resultados de desarrollo neurolgico, crecimiento o
enfermedades relacionadas con la prematurez (p. ej., neumopata crnica,
retinopata de la prematurez) despus del tratamiento (vase Informacin adicional).
Etiquetado de los medicamentos de venta sin receta: evitar la automedicacin; los
pacientes deben contactar a su mdico si han presentado dolor o malestar estomacal
recurrente, lceras, problemas de hemorragias, presin arterial alta, cardiopata o
nefropata, otros problemas mdicos graves o si actualmente toman algn diurtico.
No deben excederse las dosis recomendadas porque incrementan el riesgo de
hemorragia gastrointestinal. El consumo de ms de tres bebidas alcohlicas al da o
tomar este medicamentos por ms tiempo del recomendado puede aumentar el
riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Reacciones adversas
Oral:
Cardiovasculares: edema, hipertensin
Sistema nervioso central: mareo, estado soporoso, fatiga, cefalea, nerviosismo;
meningitis asptica (< 1%)
Dermatolgicas: exantema!, urticaria, dermatitis exfoliativa, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica
Gastrointestinales: dispepsia, pirosis, nausea, vmito, dolor abdominal, lcera
pptica, hemorragia y perforacin gastrointestinales, diarrea, constipacin,
flatulencia, dolor epigstrico, hiporexia
(Contina)
IBUPROFN
Ibuprofn
(Contina)
Hematolgicas: neutropenia, anemia, agranulocitosis, inhibicin de la agregacin

plaquetaria
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas; rara vez: hepatitis, ictericia, necrosis
heptica, insuficiencia renal
Oculares: cambios de la visin (visin borrosa o disminucin de la agudeza,
cambios en la visin de color, escotomas)
ticas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad y anafilactoides
Inyeccin:
Cardiovasculares: edema (4%), taquicardia, insuficiencia cardiaca, hipotensin
Sistema nervioso central: hemorragia intraventricular (29%; grados 3 y 4: 15%),
convulsiones
Dermatolgicas: irritacin de la piel (16%)
Endocrinas y metablicas: hipocalcemla (12%), hipoglucemia (12%)
Gastrointestinales: trastornos gastrointestinales, afecciones distintas a ECN (22%),
distensin abdominal, reflujo gastroesofgico, gastritis, leo, problemas para la
alimentacin
Genitourinarias: infeccin de vas urinarias (9%)
Hematolgicas: anemia (32%), neutropenia, trombocitopenia
Hepticas: colestasls, ictericia
Locales: reaccin en el sitio de Inyeccin
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre (7%), disfuncin renal (6%),
elevacin de creatinina srica (3%), disminucin de la diuresis (3%; se refiere
disminucin fisiolgica leve entre los das 2 y 6 de vida con aumento
compensatorio al noveno da); insuficiencia renal (1%); elevacin de nitrgeno
ureico en sangre con hematuria (1%), ollguria
Respiratorias: apnea (28%), infeccin de vas respiratorias (19%), insuficiencia
respiratoria (10%), atelectasias (4%); hipertensin pulmonar [se conocen cuatro
casos: tres despus de la administracin temprana (profilctica) de Ibuprofn
trometamina y uno con Ibuprofn /-lislna para el tratamiento de PCA (vase
Bellini, 2006)]
Diversas: sepsis (43%), infeccin, hernia inguinal
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C8 y CYP2C9
del citocromo P450.
El ibuprofn puede disminuir la excrecin de aminoglucsidos y vancomicina;
incrementar los niveles sricos de digoxina, metotrexate y litio; disminuir los
efectos antihlpertensivos de inhibidores de la ACE o antagonistas de angiotensina
II (vigilar la presin arterial); disminuir los efectos de otros frmacos
antihipertensivos, furosemida y tiacldas. Otros irritantes gastrointestinales (p. ej.,
alcohol, MAINE, corticosteroides, potasio oral) pueden aumentar sus efectos
gastrointestinales adversos. El uso con antlcoagulantes (warfarina, heparina,
HBPM) puede aumentar el riesgo de hemorragia.
El ibuprofn y otros inhibidores de COX-1 pueden reducir el efecto cardioprotector
(antiplaquetario) del cido acetilsaliclico segn el momento en que se administren.
Evitar la administracin regular de estos agentes en pacientes que requieren el
efecto antiplaquetario del cido acetilsaliclico. Si se recibe ocasionalmente, una
sola dosis de ibuprofn debe tomarse 30 a 120 min despus de la ingestin de
cido acetilsaliclico (de liberacin inmediata; sin capa entrica) o deben pasar por
io menos 8 h despus de la dosis de ibuprofn antes de administrar cido
acetilsaliclico (vase Catella-Lawson, 2001).
Interaccin con alimentos El alimento puede disminuir su velocidad pero no su
grado de absorcin oral.
Estabilidad
Suspensin: almacenar a temperatura ambiente controlada entre 15 y 30C
Tabletas: almacenar a temperatura ambiente controlada entre 20 y 25C
Inyeccin: almacenar a temperatura ambiente controlada entre 20 y 25C. Proteger
de la luz; almacenar los frascos mpula en su caja hasta que se vayan a utilizar. Es
estable en soluciones de glucosa y salina. Despus de su dilucin, administrar en
el transcurso de 30 min. Desechar la porcin remanente en el frasco (ste no
contiene conservadores). Incompatible con mezclas para nutricin parenteral
total.
actividad de la ciclooxigenasa, lo que reduce la formacin de precursores.
Farmacodinamia
Antipiresis:
Inicio de accin: (dosis nica 8 mg/kg):
Lactantes < 1 ao (promedio DE): 69 22 min
Nios > 6 aos: 109 64 min
IBUPROFN
Duracin: 6 a 8 h (relacionada con la dosis}
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida (80%)
Distribucin: el Ibuprofn sigue un modelo abierto de dos compartimientos
V : aparente: recin nacidos prematuros, edad gestacional (EG) 22 a 31 semanas
y edad posnatal (EPN) < 1 da (n = 21): 62.1 3.9 mL/kg (Aranda, 1997)
V : compartimiento central: recin nacidos prematuros, EG 28.7 1.3 semanas (n
= 13):
EPN 3 dias: 0.244 0.084 L/kg (n = 13); subgrupo de nueve pacientes con cierre
de conducto: 0.247 0.102 L/kg
EPN 5 das: 0.171 0.077 L/kg (n = 13); subgrupo de nueve pacientes con cierre
de conducto: 0.147 0.075 L/kg
Nota: la V del compartimiento central disminuy significativamente el quinto da
de vida en comparacin con el tercero; la disminucin fue ms pronunciada en
pacientes con cierre del conducto (vase van Overmeire, 2001)
V:
Nios febriles < 11 anos: 0.2 L/kg
Adultos: 0.12 L/kg
Metabolismo: se oxida en el hgado; Nota: el ibuprofn es una mezcla racmica de
Ismeros R y S; el Ismero R (aunque no es activo) se convierte con lentitud y en
forma Incompleta (~ 60%) en el Ismero S (activo) en adultos; la cuanta de la
conversin en nios se desconoce, pero se piensa que es similar a la del adulto.
Un estudio en recin nacidos prematuros estim que la conversin fue de 6 1 %
despus del uso profilctico de ibuprofn y de 86% despus del tratamiento
curativo (vase Gregolre, 2004)
Vida media:
Alfa (distribucin); IV: lactantes prematuros: 1.04 1.48 h (van Overmeire, 2001)
Recin nacidos prematuros, EG 22 a 31 semanas y EPN < 1 da (n = 21): vida
media beta: 30.5 4.2 h (Aranda, 1997)
Recin nacidos prematuros, EG 28.7 1.3 semanas (n = 13): vida media beta:
(van Overmeire, 2001):
EPN 3 das: 43.1 26.1 h
EPN 5 das: 26.8 + 23.6 h
Recin nacidos prematuros, EG 24 a 27.9 semanas (n= 62): enantlmero R: 10 h;
enantlmero S: 25.5 h (Gregoire, 2004)
Nios: 1 a 2 h; nios de 3 meses a 10 aos: promedio: 1.6 h
Adultos: 2 a 4 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tabletas: 1 a 2 h;
suspensin: promedio: 1 h
Nios con fibrosis qustica:
Suspensin (n = 22): 0.74 0.43 h (mediana: 30 min)
Tabletas masticables (n = 4): 1.5 + 0.58 h (mediana: 1.5 h)
Tabletas (n = 12): 1.33 0.95 h (promedio: 1 h)
Eliminacin: ~ 1% se excreta en la orina como frmaco sin modificar y 14% en forma
de ibuprofn conjugado; 45 a 80% se elimina en la orina como metabolitos; ocurre
cierta excrecin billar
Dosificacin usual
IV: lactantes de 500 a 1 500 g, < 32 semanas de EG: tratamiento de PCA: dosis
inicial: 10 mg/kg, seguido de dos dosis de 5 mg/kg, despus de 24 y 48 h
Nota: usar el peso al nacer para calcular todas las dosis; no administrar la
segunda o tercera dosis si la produccin urinaria es < 0.6 mL/kg/h; pueden
aplicarse cuando los estudios de laboratorio indiquen que la funcin renal
regres a lo normal. Podra requerirse un segundo ciclo de tratamiento,
teraputica farmacolgica alternativa o ciruga si el conducto arterioso no se
cierra o vuelve a abrirse despus de la farmacoterapia inicial
Oral: Nota: para reducir el riesgo de efectos adversos cardiovasculares y
gastrointestinales, usar la dosis efectiva ms baja durante el periodo ms corto
Lactantes y nios:
Analgsica: 4 a 10 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis mxima: 40 mg/kg/da
Antipirtica: 6 meses a 12 aos: temperatura < 39C: 5 mg/kg/dosis; temperatura
> 39C: 10 mg/kg/dosis; administrar cada 6 a 8 h; dosis diaria mxima: 40 mg/
kg/da
Artritis reumatoide juvenil: 6 meses a 12 aos; 30 a 40 mg/kg/da divididos en
tres o cuatro dosis; iniciar con la dosis ms baja del Intervalo posolgico y
ajustar; los pacientes con enfermedad ms leve pueden tratarse con 20 mg/kg/
da; las dosis > 40 mg/kg/da pueden aumentar el riesgo de efectos adversos
graves; las dosis > 50 mg/kg/da an no se estudian y no se recomiendan;
dosis mxima: 2.4 g/da
(Contina)
d
IBUPROFN
Ibuprofn
(Contina)
Productos de venta sin receta, peditricos (analgsico, antipirtico): 6 meses a

11 aos: 7.5 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis diaria mxima: 30 mg/kg
Recomendaciones del fabricante: vase el cuadro; es preferible usar el peso
para elegir la dosis; si no se dispone del peso, entonces emplear la edad; la
dosis puede repetirse cada 6 a 8 h; mximo: cuatro dosis/da
Dosificacin de ibuprofn
Peso
(kg)
5.4 a 8.0
8.1 a 10.7
10.8 a 16.2
17.3 a 21.6
21.7 a 27.1
27.2 a 32.5
32.6 a 43.0
Edad
6 a 11 meses
12 a 23 meses
2 a 3 aos
4 a 5 aos
6 a 8 aos
9 a 10 aos
11 aos
Dosis
(mg)
50
75
100
150
200
250
300
Fibrosis qustica: en un estudio se demostr que la administracin de ibuprofn por

periodos largos (cuatro aos) en dosis suficientes para obtener niveles
plasmticos mximos de 50 a 100 u.g/ml_ retarda la progresin de la enfermedad
pulmonar en pacientes > 5 aos con fibrosis qustica leve, y en especial en los
que iniciaron el tratamiento cuando eran < 13 aos. Las dosis administradas dos
veces al da variaron de 16.2 a 31.6 mg/kg/dosis y 90% de los pacientes requiri
20 a 30 mg/kg/dosis (dosis promedio: ~ 25 mg/kg/dosis), pero los
requerimientos posolgicos individuales no fueron predecibles. Los pacientes no
tomaron enzimas pancreticas ni comieron durante 2 h despus de la dosis
(Konstan, 1995). En nios con fibrosis qustica se recomienda un anlisis
farmacocintico inicial del ibuprofn utilizando tabletas, con 20 a 30 mg/kg a fin
de lograr niveles dentro del intervalo teraputico; se recomiendan muestras de
sangre 1, 2 y 3 h despus de una dosis. Un estudio farmacocintico reciente en
nios con fibrosis qustica demostr que la suspensin oral de ibuprofn tambin
produce niveles teraputicos en plasma; este estudio recomienda utilizar una
dosis de 20 mg/kg de suspensin de ibuprofn para el anlisis farmacocintico
inicial y obtener muestras de sangre 30, 45 y 60 min despus de la dosis (Scott,
1999); se requieren ms estudios
Enfermedad inflamatoria: 400 a 800 mg/dosis tres o cuatro veces al da; dosis
mxima: 3.2 g/da
Dolor, fiebre o dismenorrea: 200 a 400 mg/dosis cada 4 a 6 h; dosis diaria
mxima: 1.2 g
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disfuncin heptica grave: evitar su uso
Ajuste de dosis en disfuncin renal: nefropata avanzada: no se recomienda su
empleo
Administracin
Oral: administrar con alimento o leche para disminuir las molestias gastrointestinales;
Parenteral: IV: slo para administracin IV; la administracin a travs de una lnea
umbilical an no se evala; diluir con solucin glucosada o salina hasta un volumen
apropiado; infundir en 15 min por el puerto IV ms cercano al sitio de insercin;
evitar su extravasacin; no administrar al mismo tiempo por la misma va con NPT;
si es necesario, interrumpir la NPT 15 min antes y despus de la administracin del
ibuprofn, manteniendo la lnea permeable con solucin glucosada o salina
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, hemorragia oculta,
enzimas hepticas; diuresis, nitrgeno ureico en sangre y creatinina en pacientes
que reciben ibuprofn IV de manera concurrente con diurticos, en aqullos con
disminucin de la funcin renal o con teraputica prolongada. Vigilar a los lactantes
prematuros en busca de signos de hemorragia e infeccin; electrlitos sricos,
glucosa, calcio y bilirrubina; signos vtales; vigilar el sitio IV en busca de signos de
extravasacin. Los pacientes que reciben tratamiento prolongado para ARJ deben
someterse a exmenes oftalmolgicos peridicos.
Intervalo de referencia Niveles plasmticos > 200 ug/mL pueden acompaarse de
toxicidad grave; fibrosis qustica: nivel teraputico mximo en plasma: 50 a 100 u.g/
mL.
Informacin para el paciente El ibuprofn es un frmaco antiinflamatorio no
esteroideo (FAINE); estos medicamentos pueden causar reacciones adversas
graves, en especial con uso excesivo; usar justo como se indic; no aumentar la
IBUPROFN
dosis ni su frecuencia; no tomar por > 3 das para fiebre (adultos y nios), 10 das
para el dolor en adultos o 3 en nios sin consultar con su mdico. Los FAINE pueden
aumentar el riesgo de infarto del miocardio, accidente vascular cerebral, o lceras y
hemorragia en estmago o intestino; hemorragia, ulceracin o perforacin
gastrointestinales pueden ocurrir con o sin dolor; notificar a su mdico si padece
hipertensin, insuficiencia cardiaca, enfermedad cardiaca o renal, tiene antecedente
de lcera gstrica o hemorragia en estmago o intestino, u otro problema mdico.
Leer la Gua del medicamento para el paciente que se recibe con cada prescripcin o
resurtido de ibuprofn.
Mientras se emplea este medicamento, no consumir alcohol, cantidades excesivas
de vitamina C, otros medicamentos de prescripcin o de venta sin receta que
contengan cido acetilsaiiclico o salicilato, ni otros FAINE, sin consultar a su mdico.
El ibuprofn puede causar mareo o estado soporoso y deteriorar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Notificar al
mdico si ocurren cambios de ia visin, el dolor empeora o persiste > 10 das en
adultos > 3 en nios, la fiebre empeora o dura > 3 das, presenta molestias o dolor
de estmago, inflamacin o enrojecimiento en el rea dolorosa, o si aparecen nuevos
sntomas. Suspender el medicamento e informar al mdico si experimenta zumbido
de odos; clico o dolor de estmago persistente; nusea o vmito que no se
resuelven; dificultad para respirar o falta de aire; aparicin de equimosis Inusuales o
hemorragia (boca, orina, heces); exantema; edema inusual de extremidades; dolor
en el pecho o palpitaciones.
Medicamentos de venta sin receta (peditricos): no administrar a nios por > 3 das a
menos que el mdico u otro profesional de la salud lo recomiende; notificar al mdico
si el estado del nio no mejora o empeora en el transcurso de 24 h
Informacin adicional Se informan nistagmo, mareo, sopor, convulsiones, vmito,
hipotensin, arritmias, disnea, apnea, insuficiencia renal y coma con sobredosis. La
suspensin de Motrin contiene 0.3 g de sacarosa y 1.6 caloras por mililitro. Por sus
efectos sobre la funcin plaquetaria, el ibuprofn debe suspenderse por lo menos
cuatro a seis vidas medias antes de procedimientos quirrgicos o dentales.
Nota: un estudio que compar el uso de acetaminofn e ibuprofn por poco tiempo
en 84 192 nios (6 meses a 12 aos) no encontr diferencia en los ndices de
hospitalizacin por hemorragia gastrointestinal aguda, insuficiencia renal aguda,
anafilaxis o sndrome de Reye (cuatro de 55 785 nios del grupo de ibuprofn y
ninguno de 28 130 del grupo de acetaminofn se hospitalizaron con hemorragia
gastrointestinal aguda). Disminuy con mayor frecuencia la cifra de leucocitos en el
grupo de ibuprofn (8 vsO) (vase Lesko, 1995). En un subanlisis de 27 065 nios
menores de dos aos tampoco se encontr diferencia importante en las tasas de
hospitalizacin (tres de los 17 938 nios del grupo de ibuprofn y cero de 9 127 del
grupo de acetaminofn se hospitalizaron con hemorragia gastrointestinal) (vase
Lesko, 1999)
En la actualidad no existen evidencias cientficas que apoyen alternar acetaminofn
con ibuprofn para el tratamiento de la fiebre (vase Mayoral, 2000).
El ibuprofn IV es tan eficaz como la indometacina IV para el tratamiento de PCA en
lactantes prematuros, pero es menos probable que cause efectos adversos en la
funcin renal (p. ej., oliguria, elevacin de creatinina srica) (vase van Overmeire,
2000; Lago, 2002; Aranda, 2006). Sin embargo, ibuprofn puede aumentar el riesgo
del desarrollo de neumopata crnica; se conocen cuatro casos de hipertensin
pulmonar (vase Reacciones adversas; Bellini, 2006, y Ohlsson, 2006). Se necesitan
ms estudios, en especial a largo plazo.
especfico.
Tabletas oblongas: 100 mg, 200 mg
Advil: 200 mg [contiene benzoato de sodio]
Cpsulas, gel lquido: 200 mg
Advil Migraine: 200 mg [ibuprofn solubilizado; contiene 20 mg de potasio]
Gelcaps:
Advil: 200 mg [contiene aceite de coco]
Solucin inyectable, como compuesto de lisina [sin conservador]:
NeoProfen: 17.1 mg/mL (2 mL) [equivalente a 10 mg/mL de ibuprofn]
Suspensin oral: 100 mg/5 mL (5 mL, 120 mL, 480 mL)
Advil Children's: 100 mg/5 mL (60 mL, 120 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabores mora azul, frutas y uva]
ElixSure IB: 100 mg/5 mL (120 mL) [sabor mora]
Motrin Children's: 100 mg/5 mL (60 mL, 120 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabores mora, mora sin colorantes artificiales, goma de mascar y uva]
Suspensin oral en gotas: 40 mg/mL (15 mL)
(Contina)
IDARRUBICINA
I b u p rot n (Con tina)

Advil Infants': 40 mg/mL (15 mL) [contiene benzoato de sodio; sabores frutas y
uva]
Motrin Infants': 40 mg/mL (15 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabores
mora y mora sin colorantes artificiales]
Advil: 200 mg [contiene benzoato de sodio]
Advil Jnior: 100 mg [contiene benzoato de sodio; tabletas recubiertas]
Tabletas masticables:
Advil Children's: 50 mg [contiene 2.1 mg de fenilalanina; sabor uva]
Advil Jnior: 100 mg [contiene 4.2 mg de fenilalanina; sabor uva]
Motrin Children's: 50 mg [contiene 1.4 mg de fenilalanina; sabores uva y naranja]
Motrin Jnior Strength: 100 mg [contiene 2.1 mg de fenilalanina; sabores uva y
naranja]
Referencias
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Ibuprofn y clorhidrato de pseudoefedrina vase Pseudoefedrina e ibuprofn en la
pgina 1328
lCl-204,219 vase Zafirlukast en la pgina 1613
ICL670 vase Deferasirox en la pgina 449
ICRF-187 vase Dexrazoxano en la pgina 467
Idarrubicina
pgina 1723
S i n n i m o s Clorhidrato de idarrubicina; 4-desmetoxidaunorrubicina; 4-DMDR; IDR;
IMI 30; NSC-256439; SC 33428
Categora t e r a p u t i c a Agente antineoplsico antibitico; Agente antineoplsico
antraciclnico
Uso Se utiliza en combinacin con otros frmacos antineoplsicos para el tratamiento
de leucemias agudas (LMA, LNLA, LLA).
Factor de r i e s g o para el embarazo D
IDARRUBICINA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Idarrubicina o cualquier componente de ia
frmula; pacientes con supresin de mdula sea preexistente, a menos que el
beneficio justifique el riesgo; Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) grave,
cardiorniopata o arritmias; embarazo.
disposicin apropiadas de frmacos antlneoplslcos. Slo para uso IV; ocurre
necrosis tisular local grave si hay extravasacin; enfermedad cardiaca preexistente,
radiacin de trax y tratamiento previo con antraciclinas; dosis acumulativas altas
aumentan el riesgo de cardiotoxlcidad Inducida por Idarrubicina (que se manifiesta
por ICC potencialmente letal, arritmias que ponen en peligro la vida o
cardlomiopatas); la dosis mxima acumulada de antraciclina con Idarrubicina se
aproxima a 137.5 mg/m ; ocurre mielosupresin grave en todos los pacientes que
reciben una dosis teraputica y ste es el efecto adverso que limita la dosificacin.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con deterioro de la
funcin heptica o renal, y en Individuos que reciben radioterapia concurrente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, cambios en el ECG, cardiorniopata, ICC
Dermatolgicas: alopecia, exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, estomatitis, anorexia, mucositis
Genitourinarias: coloracin de la orina (rosa a rojo)
Hematolgicas: leucopenia (cifras mnimas: 8 a 29 das), trombocitopenia (cifras
mnimas: 10 a 15 das), anemia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas o bilirrubina
Locales: necrosis tisular por extravasacin, estras flemticas
Estabilidad Almacenar los frascos mpula en refrigeracin y proteger de la luz;
Incompatible con aciclovir, ceffazidima, furosemida, hidrocortisona, bicarbonato de
sodio y heparina; se inactiva en soluciones alcalinas.
Mecanismo de accin Se intercala con el ADN y origina rotura de la cadena; afecta
la actividad de la topolsomerasa II, por lo que Inhibe la elongacin de la cadena, y la
sntesis de ADN y ARN.
Farmacocintica
Distribucin:
V : volumen grande de distribucin a causa de su unin extensa a los tejidos; se
distribuye en lquido cefalorraqudeo
V : 1 700 L/m
Unin a protenas:
Idarrubicina: 97%
Idarrubicinol: 94%
Metabolismo: heptico en idarrubicinol (metabolito activo)
Vida media:
Nios: 18.7 h (intervalo: 2.5 a 22.4 h)
Adultos: 19 h (intervalo: 10.5 a 34.7 h)
Idarrubicinol: 45 a 56.8 h
Eliminacin: sobre todo por excrecin biliar; 2.3 a 6.5% de una dosis se elimina por
va renal
Dosificacin usual IV (consltense protocolos Individuales):
Nios:
Leucemia: 10 a 12 mg/m una vez al da durante tres das del ciclo teraputico
Tumores slidos: 5 mg/m una vez al da durante tres das del ciclo teraputico
Adultos: 8 a 12 mg/m una vez al da durante tres das del ciclo teraputico en
combinacin con Ara-C; reducir 25% la dosis si se presenta mucositis grave
Ajuste de dosis en disfuncin heptica, renal o ambas:
Creatinina srica > 2 mg/dL; reducir la dosis al 25%
Bilirrubina > 2.5 mg/mL: reducir la dosis al 50%
Bilirrubina > 5 mg/dL: no administrar
Administracin No administrar IM ni SC.
Parenteral: IV: administrar por infusin intermitente durante 10 a 30 min en una
solucin IV de salina normal o glucosada al 5% con flujo adecuado; administrar con
una concentracin de 1 mg/mL
plaquetas, ecocardlografa, ECG, electrlitos sricos, creatinina, cido rico, ALT,
AST, bilirrubina, signos de extravasacin.
garganta, hemorragia, equimosis o dolor en el sitio de la inyeccin. La orina puede
tornarse de color rosa o rojo. Se recomiendan medidas anticonceptivas durante el
tratamiento.
(Contina)
2
dss
IFOSFAMIDA
Idarrubicina
(Continua)
I m p l i c a c i o n e s para la atencin de enfermera Mantener hidratacin adecuada

del paciente; la aparicin de estras hemticas locales a lo largo de la vena suele
indicar velocidad de administracin muy alta; debe tenerse cuidado para evitar su
extravasacin; si sta ocurre, el fabricante recomienda elevar la extremidad afectada
y colocar de inmediato bolsas de hielo sobre el rea durante 30 min, y luego
aplicarlas por 30 min cuatro veces al da por tres das; el tratamiento alternativo
incluye aplicacin tpica de dimetilsulfxido.
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato (Idamycin PFS): 1 mg/mL (5 mL, 10 mL, 20
mL) [sin conservador]
Referencias
D i n n d o r f P A , A v r a m i s V I , W i e r s m a S , e t al. P h a s e U\\ S t u d y o f I d a r u b i c i n G i v e n W i t h C o n t i n u o u s i n f u s i n
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Fludarabine
(F-ara-A)
and
Cytarabine
(ara-C)
for
Refractory
or
(!da) W i t h C o n t i n u o u s I n f u s i n
Recurrent
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Red J M , P e n d e r g r a s s T W , Krailo M D , e t al. P l a s m a Pharmacokinetics
Pediatric A c u t e
and
Myeloid
Cerebrospinai
Fluid
C o n c e n t r a t i o n s of Idarubicin a n d Idarubicinol in Pediatric L e u k e m i a Patients: A C h i l d r e n ' s C n c e r S t u d y
Group
*
*
Report.
Cncer Res.
1990;50(20):6525-8.
1DEC-C2B8 vase Rituximab en la pgina 1367

IDR vase Idarrubicina en la pgina 848
IECA vase C a p t o p r i l en la pgina 272
IFLrA vase Inferieron alfa-2a en la pgina 901
Ifosfamida
pgina 1723
S i n n i m o s Isofosfamida; NSC-109724; 24942
Categora t e r a p u t i c a Agente antineoplsico alquilante
Uso Combinada con otros antineoplsicos, para el tratamiento de cncer pulmonar,
linfoma de Hodgkin y no Hodgkin, cncer de mama, leucemia linfoctica aguda y
crnica, cncer de ovario y testicular, y sarcomas.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la ifosfamida o cualquier componente de la
frmula; pacientes con disfuncin grave de mdula sea; embarazo.
A d v e r t e n c i a s LA FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin
y disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos. Podra ser necesario
suspender el tratamiento si ocurren confusin o coma; vigilar en busca de cistitis
hemorrgica y mielosupresin grave; los factores de riesgo de nefrotoxicidad
inducida por ifosfamida incluyen tratamiento previo, o concurrente con cisplatino;
disfuncin renal preexistente, nefrectoma previa, nios < 5 aos o pacientes con
dosis acumulativas de ifosfamida de 50 g/m .
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con deficiencia de la funcin renal o
aqullos con compromiso de la reserva de mdula sea.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad
Sistema nervioso central: somnolencia, letargo, confusin, psicosis depresiva,
alucinaciones, mareo, convulsiones, fiebre, ataxia, coma
Dermatolgicas: alopecia, hiperpigmentacin
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica
Gastrointestinales: nusea, vmito, estomatitis, diarrea
Genitourinarias: disuria, cistitis hemorrgica
Hematolgicas: mielosupresin (cifra mnima de leucocitos: 7 a 14 das),
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, bilirrubina o ambas
Locales: flebitis
Neuromusculares y esquelticas: polineuropata
Renales: acidosis tubular renal, hematuria, aumento de nitrgeno ureico en sangre y
creatinina srica
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP2B6 y CYP3A3/4
del citocromo P450.
2
IMIGLUCERASA
Fenobarbital, fenitona e hidrato de cloral pueden incrementar la conversin de
ifosfamida en metabolitos activos y potenciar su toxicidad; el cisplatino puede
aumentar el dao renal por ifosfamida.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 27 das a temperatura ambiente y 21
das cuando se refrigera.
Mecanismo de accin Induce la formacin de enlaces cruzados entre las cadenas
de ADN, al unirse a los cidos nucleicos y otras estructuras intracelulares; inhibe la
sntesis de protenas y ADN.
Farmacocintica Su farmacocintica depende de la dosis:
Distribucin: la ifosfamida sin modificar penetra la barrera hematoenceflica; se
excreta en leche materna
Metabolismo: antes que pueda actuar como frmaco alquilante requiere
botransformacin por el sistema enzimtico del citocromo P450; despus de la
hidroxilacin, el metabolito se descompone en acrolena (irritante vesical) y
mostaza de ifosfamida (frmaco activo).
Dosis baja (1 800 mg/m ): 4 a 7 h
Dosis alta (3 800 a 5 000 mg/m ): 11 a 15 h
Eliminacin: 60 a 80% de una dosis se excreta en la orina como frmaco sin
modificar y metabolitos
Nios: 1 200 a 1 800 mg/m /da por cinco das cada 21 a 28 das, o 5 000 mg/m en
infusin de 24 h nica, o 3 g/m /da por dos das
Adultos: 700 a 2 000 mg/m /da por cinco das, o 2 400 mg/m /da por tres das cada
21 a 28 da, o 5 000 mg/m como dosis nica durante 24 h
Administracin Parenteral: administrar como infusin intermitente lenta durante por
lo menos 30 min con una concentracin no mayor de 40 mg/mL (la concentracin
usual para administracin vara entre 0.6 y 20 mg/mL), o como infusin IV en 24 h
Parmetros para vigilancia Biomera hemtica completa con diferencial y
plaquetas, diuresis, anlisis de orina, pruebas de funcin heptica y renal; electrlitos
sricos.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren dolor o irritacin al
orinar, cambios en el SNC, fiebre, escalofros, contusin o hemorragia. Se
recomiendan medidas anticonceptivas durante el tratamiento.
Implicaciones para la atencin de enfermera Mantener la hidratacin adecuada
del paciente.
Informacin adicional Suele utilizarse combinada con mesna, un frmaco que se
emplea para prevenir la cistitis hemorrgica.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 1 g, 3 g
Referencias
2
N i n a n e J , B a u r a i n R , d e K r a k e r J . Alkylating Activity i n S e r u m , Urie, a n d C S F F o l l o w i n g H i g h - D o s e

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Tumors.
Cncer Chemother Pharmacol.
1985;15(3):258-62.
IG vase Inmunoglobulina (intramuscular) en la pgina 880

1GB-IV vase Inmunoglobulina botulnica humana (intravenosa) en la pgina 874
IGIM vase Inmunoglobulina (intramuscular) en a pgina 880
IGIV vase Inmunoglobulina (intravenosa) en la pgina 881
IGIV-CMV vase Inmunoglobulina contra citomegalovirus (humana intravenosa) en la
pgina 875
IGIV Rh vase Inmunoglobulina antiRh (D) en la pgina 868
IGR vase Inmunoglobulina antirrbica (humana) en la pgina 872
IgRh vase Inmunoglobulina antiRh (D) en la pgina 868
IGS vase Inmunoglobulina (intramuscular) en la pgina 880
IGT vase Inmunoglobulina antitetnica (humana) en ia pgina 873
IGVZ vase Inmunoglobulina contra virus varicela-zster (humana) en la pgina 878
IL-2 vase Aldesleucina en la pgina 102
IL-11 vase Oprelvekn en la pgina 1182
IMI 30 vase Idarrubicina en la pgina 848
0
Imiglucerasa
Categora teraputica Agente para tratamiento de la enfermedad de Gaucher;
Enzima glucocerebrosidasa
(Contina)
IMIGLUCERASA
Imiglucerasa
(Contina)
Uso Teraputica de restitucin enzimtica a largo plazo para pacientes con

enfermedad de Gaucher tipo 1.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Imiglucerasa o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias En estudios clnicos, 16% de los pacientes form anticuerpos IgG
reactivos con Imiglucerasa; < 1% present reacciones anafiactoides. La mayora
puede continuar el tratamiento despus de disminuir la velocidad de infusin y dar
tratamiento previo con un antihistamnico, corticosteroide o ambos; se recomienda
observacin cercana en busca de reacciones de hipersensibilidad.
Precauciones Quienes presentan sntomas respiratorios durante el tratamiento
deben valorarse por posible hipertensin pulmonar.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; hipertensin sistmica (leve), hipertensin pulmonar, taquicardia,
rubor, edema perifrico (transitorio)
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fatiga, fiebre
Gastrointestinales: nusea, dolor abdominal, diarrea, vmito
Genitourinarias: disminucin de la frecuencia urinaria
Locales: ardor, edema, prurito, absceso estril en el sitio de la Inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: dolor de espalda
Respiratorias: disnea, tos
Diversas: reacciones anafiactoides (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas No se dispone de informacin hasta el momento.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin entre 2 y 8C; despus de reconstituida, es
estable 12 h refrigerada o a temperatura ambiente; despus de diluir a 40 U/mL en
solucin salina normal, la solucin es estable 24 h si se refrigera; no administrar si se
observan partculas opacas o cambio de coloracin de la solucin.
Mecanismo de accin La imiglucerasa, producida mediante tecnologa de ADN
recombinante, es un anlogo de la glucocerebrosidasa; acta restituyendo la enzima
faltarte en la enfermedad de Gaucher; esta ltima es un trastorno metabllco
hereditario causado por actividad deficiente de la glucosidasa beta y acumulacin de
macrfagos cargados con glucosilceramida en hgado, hueso y bazo; esto da por
resultado uno o ms de los siguientes padecimientos: anemia, trombocitopenia,
enfermedad sea, hepatomegalia, esplenomegalia.
Farmacodinamia
Inicio de mejora importante de los sntomas:
Hepatoesplenomegalla y anormalidades hematolgicas: seis meses
Mejora de la mlneralizacln sea: 80 a 104 semanas
Farmacocintica
Vida media: eliminacin: 3.6 a 10.4 min
Depuracin: 9.8 a 20.3 mL/kg/min
Dosificacin usual IV: nios y adultos: 30 a 60 U/kg cada dos semanas; Intervalo de
dosis: 2.5 U/kg tres veces/semana a 60 U/kg una vez por semana a cada cuatro
semanas. La dosis inicial debe basarse en la gravedad del padecimiento y su
progresin. Nios con riesgo alto de complicaciones de enfermedad de Gaucher (uno
o ms de los siguientes: enfermedad sintomtica que incluye manifestaciones de
dolor abdominal u seo, fatiga, limitaciones para el ejercicio, debilidad y caquexia;
falla del crecimiento; evidencia de afeccin esqueltica; recuento de plaquetas
< 60 000 mm , hemorragia anormal documentada; Hg > 2.0 g/dL por debajo del lmite
Inferior para edad y sexo; deterioro de la calidad de vida) deben recibir una dosis
Inicial de 60 U/kg; la fatla de respuesta al tratamiento en seis meses indica la
necesidad de dosis ms alta
Mantenimiento: despus que la respuesta del paciente est bien establecida, puede
intentarse disminuir la dosis; las reducciones progresivas pueden efectuarse a
intervalos de tres a seis meses; valorar la dosis con frecuencia para ajusfarla
segn el peso
Administracin Parenteral: la reconstitucin del frasco mpula de 200 U con 5.1 mL
de agua estril para inyeccin o el de 400 U con 10.2 mL, produce una concentracin
de 40 U/mL; diluir despus con 100 a 200 mL de solucin salina normal; administrar
durante 1 2 h; la solucin puede administrarse a travs de un filtro en lnea de 0.2
mieras con unin baja a protenas.
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, plaquetas, pruebas de
funcin heptica, imgenes de resonancia magntica o tomografa computadorizada
(volumen de bazo e hgado), radiografas seas.
d
IMIPENEM Y CILASTATINA
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservador]: 200 U, 400 U
Referencias
C h a r r o w J , A n d e r s s o n H C , K a p l a n P , e t al. E n z y m e R e p l a c e m e n t T h e r a p y a n d M o n i t o r i n g f o r C h i l d r e n W i t h
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Imipemida vase Imlpenem y cilastatina en la pgina 853
Imipenem y cilastatina
S i n n i m o s Cilastatn e imipenem; Imipemida
Categora t e r a p u t i c a Antibitico carbapenem
Uso Tratamiento de infeccin comprobada por bacterias gramnegatlvas resistentes a
mltiples frmacos, en vas respiratorias inferiores, vas urinarias, ntraabdomlnales,
ginecolgicas, seas y articulares, septicemia, endocarditis, o de piel y estructuras
cutneas, ocasionadas por microorganismos con sensibilidad comprobada o posible
a imipenem con cilastatina; teraputica de infecciones por mltiples microorganismos
en los que otros frmacos no tienen un espectro suficiente de actividad o estn
contraindicados a causa de su potencial txico; alternativa teraputica para el
tratamiento de sepsis por gramnegativos en pacientes inmunocomprometidos.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hlpersensiblidad a mipenen, cilastatina o cualquier
A d v e r t e n c i a s Se informan reacciones de hipersensibilidad importantes y a veces
letales en pacientes que reciben tratamiento con un betalactmico; antes de iniciar el
imipenem es necesario Interrogar con cuidado en cuanto a reacciones de
hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros betalactmicos. Se refieren
convulsiones con el tratamiento con Imipenem en nios con meningitis; el Imipenem
no se recomienda para pacientes peditricos con infecciones del SNC. Se conocen
Informes de colitis seudomembranosa en pacientes que reciben imlpenem; su uso
prolongado puede ocasionar sobreinfeccin.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con antecedente de convulsiones o
predispuestos a ellas, y en Individuos con hipersensibilidad a penicilinas; usar con
cautela y ajustar la dosis en sujetos con funcin renal deficiente.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: convulsiones, alucinaciones, alteracin del afecto,
confusin, fiebre, mareo
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis seudomembranosa, candidiasis
oral
Genitourinarias: cambio de coloracin de la orina, anuria, oliguria, hematuria
Hematolgicas: eosinoflia, neutropenia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas
Locales: flebitis, Irritacin y dolor en el sitio de la Inyeccin
Diversas: emergencia de cepas resistentes de P. aeruginosa
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Antibiticos betalactmicos, probenecid,
gancicovir (Incremento del riesgo de convulsiones).
Estabilidad
IV: la suspensin reconstituida diluida adiclonalmente con solucin salina normal es
estable durante 10 h a temperatura ambiente o 48 h en refrigeracin; la suspensin
reconstituida diluida adicionalmente con solucin glucosada al 5%, glucosada al
10%, glucosada al 5% en salina normal o glucosada al 5% en V de salina normal
es estable por 4 h a temperatura ambiente y 24 h en refrigeracin; Incompatible
con mezclas de nutricin parenteral total; se desactiva en pH alcalino o cido
IM: la suspensin IM reconstituida en clorhidrato de lidocana debe utilizarse en el
transcurso de 1 h
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibe la sntesis de la pared celular por unin a las protenas
fijadoras de penicilina, con mayor afinidad por PBP 1 y PBP 2; la cilastatina impide el
metabolismo renal del Imipenem, por Inhibicin competitiva de la deshidroxipeptidasa
del borde en cepillo de los tbulos renales proxlmales.
Farmacocintica
Absorcin: IM:
Imipenem: 75%
Cilastatina: 95%
Distribucin: el imipenem pasa a la leche materna; atraviesa la placenta; slo penetra
en concentraciones bajas al lquido cefalorraqudeo
(Contina)
4
IMIPENEM Y CILASTATINA
Imipenem y cilastatina
(Contina)
Unin a protenas:
imipenem: 13 a 2 1 %
Cilastatina: 40%
Metabolismo: el imipenem es metabolizado en tos rones por dihidropeptidasas; la
cilastatina se metaboliza parcialmente en los rones
Vida media, ambos: prolongada en insuficiencia renal
Recin nacidos: 1.5 a 3 h
Lactantes y nios: 1 a 1.4 h
Adultos: 1 h
Eliminacin: cuando se administra imipenem con cilastatina, la excrecin urinaria de
imipenen sin modificar aumenta a 70%; 70 a 80% de una dosis de cilastatina se
excreta sin modificar en la orina
Dosificacin usual La recomendacin de la dosis se basa en el componente de
imipenem para infecciones distintas de las del SNC: infusin IV: (la va IM se
limita a Infecciones leves o moderadas):
Recin nacidos:
0 a 4 semanas, < 1 200 g: 20 mg/kg/dosis cada 18 a 24 h
Edad posnatal < 7 das, 1 200 a 1 500 g: 40 mg/kg/da divididos cada 12 h
Edad posnatal < 7 das, > 1 500 g: 50 mg/kg/da divididos cada 12 h
Edad posnatal > 7 das, 1 200 a 1 500 g: 40 mg/kg/da divididos cada 12 h
Edad posnatal > 7 das, > 1 500 g: 75 mg/kg/da divididos cada 8 h
Lactantes de 4 semanas a 3 meses: 100 mg/kg/da divididos cada 6 h
Lactantes > 3 meses y nios: 60 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 4
g/da
Adultos:
Infecciones graves: 2 a 4 g/da divididos cada 6 h
Infecciones leves o moderadas: 1 a 2 g/da divididos en tres o cuatro dosis
Ajuste de dosis en disfuncin renal: la dosis de imipenem debe reducirse en
pacientes con D < 41 a 70 mL/min/1.73 m ; vase el cuadro
2
cr
Depuracin de
creatinina
(mL/min/1.73 m )
41 a 70
21 a 40
6 a 20
Frecuencia
% de disminucin de la
dosis diarla mxima
Cada 6 h
Cada 8 h
Cada 12 h
50
63
75
Los pacientes con depuracin de creatinina < 5 mL/min/1.73 m no deben recibir

imipenem, a menos que se sometan a hemodilisis
Administracin
IM: administrar la suspensin por inyeccin IM profunda en una masa muscular
grande, como glteo o la cara externa del muslo; el polvo IM para suspensin debe
reconstituirse con clorhidrato de lidocana al 1% (sin adrenalina); Nota: la
formulacin IM no debe administrarse por va IV
IV: administrar por Infusin Intermitente; su concentracin no debe exceder 5 mg/mL;
en pacientes con restriccin de lquidos, se ha administrado con una concentracin
de 7 mg/mL; las dosis < 500 mg pueden infundirse durante 15 a 30 min; las dosis
> 500 mg deben infundirse durante 40 a 60 min
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Pruebas peridicas de funcin renal, heptica y
hematolgica.
Interaccin c o n p r u e b a s de Interfiere con la determinacin urinaria de glucosa con
Cllnitest; Coombs positiva [directa].
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Disminuir la velocidad de infusin
IV si ocurren nusea, vmito o ambos durante su administracin.
I n f o r m a c i n adicional Contenido de sodio en 1 g de la formulacin IV: 3.2 mEq;
contenido de sodio en 500 mg de la formulacin IM: 1.4 mEq
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, IM: 500 mg de imipenem y 500 mg de cilastatina
[contiene 32 mg de sodio (1.4 mEq)]
Inyeccin, polvo para reconstituir, IV: 250 mg de imipenem y 250 mg de cilastatina
[contiene 18.8 mg de sodio (0.8 mEq)]; 500 mg de imipenem y 500 mg de
cilastatina [contiene 37.5 mg de sodio (1.6 mEq)]
Referencias
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IMIPRAMINA
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Imipramina
el riesgo mayor de deacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y adultos
vista de esta informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologlc Drugs
Advlsory Committee de la FDA acord que la Informacin para prescripcin de todos
los tipos de antldepreslvos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier indicacin, en especia! durante
o decremento).
reciben antldepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
Se dispone de Informacin adicional en:
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antldepressant
Agentes antidepresivos en ia pgina 1688
Sinnimos Clorhidrato de imipramina; Pamoato de imipramina
Categora teraputica Antidepresivo trlccllco
Uso Tratamiento de diversas formas de depresin, a menudo aunada a psicoterapia;
enuresis; analgsico para ciertos dolores crnicos y neuropticos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Imipramina (puede ocurrir reactividad
cruzada con otros tricclicos) o cualquier componente de la frmula; uso de
inhibidores de la MAO en los 14 das previos (pueden ocurrir reacciones
potencialmente mortales; vase Interacciones medicamentosas); glaucoma de
ngulo agudo; uso durante la fase de recuperacin aguda despus de Infarto
miocrdico.
Advertencias La imipramina est aprobada por la FDA para el tratamiento de
enuresis nocturna en nios > 6 aos. Nios y adultos con trastorno depresivo mayor
pueden experimentar agravamiento clnico de la depresin, o ideacin o conducta
suicidas. En estudios clnicos los antidepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y
conducta suicidas, en nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) con
trastorno de depresin mayor y otras alteraciones psiquitricas. Debe considerarse
este riesgo antes de prescribir antidepresivos para cualquier Indicacin clnica. Los
estudios a corto plazo no mostraron aumento en el riesgo de tendencias suicidas con
el uso de antidepresivos en pacientes > 24 aos y mostraron una disminucin del
riesgo en pacientes > 65 aos.
Indicacin requieren vigilancia estrecha en busca de agravamiento clnico de la
los primeros meses del Inicio del antidepresivo o cuando se ajusta la dosis. Los
(Contina)
I MI PR AMINA
Imipramina
(Contina)

depresin y tendencia suicida. El agravamiento de la depresin o ei surgimiento de
intencional las recetas deben hacerse con la menor cantidad de pastillas para un
alteraciones de la conduccin, trastornos convulsivos, retencin urinaria, anorexia,
disfuncin renal o heptica significativa, hipertiroidismo o aqullos que reciben
restitucin de hormona tiroidea; no se recomienda la administracin de cpsulas a
nios debido a su dosis alta y el aumento del potencial de sobredosis aguda.
Reacciones a d v e r s a s Menor sedacin y efectos anticolinrgicos que con
amitriptilina.
Cardiovasculares: arritmias, hipotensin (en especial ortosttica)
Sistema nervioso central: estado soporoso, sedacin, confusin, mareo, fatiga,
ansiedad, nerviosismo, trastornos del sueo, convulsiones; ideacin y conducta
suicidas (vase Advertencias)
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipoglucemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, xerostorna, hiporexia
Hepticas: hepatitis
Oculares: visin borrosa, hipertensin intraocular
Diversas: reacciones de hipersensibilidad; sntomas de supresin despus de su
suspensin abrupta (cefalea, nusea, malestar general)
i n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP1A2
(desmetilacin), CYP2C9 (desmetilacin), CYP2C19 (desmetilacin), CYP2D6
(hidroxilacin) y CYP3A3/4 del citocromo P450.
Puede disminuir o revertir los efectos de guanetidina y clonidina; puede incrementar
los efectos de depresores del SNC, alcohol, y frmacos adrenrgicos y
anticolinrgicos; con inhibidores de la MAO es posible que ocurran fiebre,
taquicardia, hipertensin, convulsiones y muerte (no usar inhibidores de la MAO en
el transcurso de 14 das de la administracin de imipramina); el fitoteraputico
hierba de San Juan (Hypercum peroratum) puede aumentar efectos secundarios
importantes; no se recomienda su empleo; la administracin con inhibidores o
sustratos de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 puede aumentar los niveles
sricos de imipramina o sus efectos (vigilar al paciente y los niveles); el
metilfenidato puede aumentar los niveles sricos de imipramina (podra ser
necesario disminuir la dosis de sta); los inductores de enzimas hepticas (p. ej.,
fenobarbital, fenitona) pueden disminuir los niveles sricos de imipramina (vigilar a
los pacientes y los niveles); es posible que el uso concurrente de antidepresivos
tricclicos en dosis altas y ritonavir ocasione sndrome de serotoninrgico
Interaccin con alimentos Los requerimientos dietticos de riboflavina pueden
aumentar; el alimento no altera su biodisponibilidad.
noradrenalina o ambas en el SNC, mediante inhibicin de su recaptura por la
membrana neuronal presinptica.
Farmacodinamia Sus efectos antidepresivos mximos suelen ocurrir despus de 2
semanas.
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; pasa a la leche materna
V : nios: 14.5 L/kg; adultos: ~ 17 L/kg
Unin a protenas: > 90% (en particular a glucoprotena acida alfa! y lipoprotenas; en
menor grado a albmina)
Metabolismo: heptico, mediante enzimas microsmicas, en desimipramina (activa) y
otros metabolitos; efecto importante de primer paso
Vida media: adultos: intervalo: 6 a 18 h
Promedio: nios: 11 h; adultos: 16 a 17 h
Desimipramina (metabolito activo): adultos: 22 a 28 h
d
Eliminacin: en la orina
Nios:
Depresin: Nota: no est aprobada por la FDA para el tratamiento de la depresin
en pacientes peditricos; los estudios clnicos controlados no han demostrado
que los antidepresivos tricclicos sean superiores al placebo para el tratamiento
de la depresin en nios y adolescentes (vase Dopheide, 2006, y Wagner,
2005)
1.5 mg/kg/da con incrementos de 1 mg/kg cada tres o cuatro das hasta una
dosis mxima de 5 mg/kg/da divididos en una a cuatro dosis; vigilar
cuidadosamente, en especial con dosis > 3.5 mg/kg/da
Enuresis: > 6 aos: inicial: 10 a 25 mg al acostarse; si la respuesta es inadecuada
despus de una semana de tratamiento, aumentar 25 mg/da; la dosis no debe
exceder 2.5 mg/kg/da o 50 mg al acostarse si el paciente tiene 6 a 12 aos, o 75
mg al acostarse si es > 12 aos
Adyuvante en el tratamiento del dolor por cncer: inicial: 0.2 a 0.4 mg/kg al
acostarse; la dosis puede aumentarse 50% cada dos o tres das hasta 1 a 3 mg/
kg/dosis al acostarse
Adolescentes: inicial: 25 a 50 mg/da; aumentar de manera gradual; dosis mxima
200 mg/da en dosis nica o dividida
Adultos: inicial: 25 mg tres o cuatro veces al da, aumentar la dosis de manera
gradual; la dosis total puede administrarse a la hora de acostarse; dosis mxima:
300 mg/da
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, ECG, presin arterial en supino y
de pie (sobre todo en nios), enzimas hepticas, biometra hemtica completa,
niveles sricos del frmaco (vase Intervalo de referencia). Vigilar al paciente en
forma peridica en busca de la resolucin de los sntomas; dar seguimiento en busca
de intensificacin de la depresin, tendencias suicidas y conductas relacionadas (en
especial al inicio de la teraputica o cuando se ajustan las dosis; vase
Advertencias).
Teraputico: imipramina y desimipramina 150 a 250 ng/mL (SI: 530 a 890 nmol/L);
desimipramina 150 a 300 ng/mL (SI: 560 a 1 125 nmol/L)
Potencialmente txico: > 300 ng/mL (SI: > 1 070 nmol/L)
Txico: > 1 000 ng/mL (SI: > 3 570 nmol/L)
se recibe con cada prescripcin o resurtido de imipramina. Se informa un aumento
del riesgo de ideacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios,
Advertencias). Evite el alcohol y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum); limite
el consumo de cafena. El frmaco puede causar sopor y reducir la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede
ocasionar sequedad bucal. Es posible que induzca reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin a la luz solar podra causar quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial
(lmparas solares, camas o cabinas de bronceado); usar ropa protectora, sombrero
de ala ancha o gorra, anteojos oscuros y filtros solares labiales (FPS > 15); usar un
bloqueador solar [filtro solar de amplio espectro, bloqueador fsico (de preferencia) o
filtro solar con FPS > 15]; informar al mdico si ocurre alguna reaccin.
especfico.
Cpsulas, como pamoato: 75 mg, 100 mg, 125 mg, 150 mg
Referencias
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Children
and
Adolescents.
Prog
INAMRINONA
Inamrnona
Sinnimos Amrinona; Lactato de amrinona
Categora teraputica Inhibidor de la enzima 5-fosfodlesterasa
Uso Tratamiento a corto plazo de afecciones con gasto cardiaco bajo (sepsis,
insuficiencia cardiaca congestiva); se reserva para pacientes que no responden
adecuadamente a tratamiento con digital, diurticos y vasodilatadores; teraputica
adyuvante de hipertensin pulmonar.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al lactato de namrinona o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); enfermedad valvular obstructiva.
Advertencias El inyectable contiene metabisulfito de sodio, que puede causar
Precauciones Vigilar en busca de hipotensin, trombocitopenia, hepatotoxicidad y
efectos gastrointestinales; suspender la inamrinona si ocurre elevacin importante de
enzimas hepticas con sntomas de reaccin de hipersensibilidad idiosincrsica (es
decir, esofinofilia); vigilar lquidos y electrlitos. Puede presentarse aumento de la
produccin urinaria por mejora del gasto cardiaco y requerir disminucin de la dosis
de diurticos. La inamrinona puede exacerbar la isquemia miocrdica o potenciar la
ectopia ventricular.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (incidencia, 1.3%), arritmias ventriculares y
supraventriculares (3%); pueden relacionarse con la velocidad de infusin IV
Gastrointestinales: nusea (1.7%), vmito (0.9%), dolor abdominal (0.4%), anorexia
(0.4%); los efectos gastrointestinales podran deberse a incremento de secrecin
gstrica de cido y de la motilidad intestinal, secundarlo a Inhibicin de la
fosfodiesterasa
Hematolgicas: trombocitopenia (2.4%), quiz relacionada con la dosis; en un
estudio, 8 de 16 nios (1.5 meses a 11.2 aos) presentaron trombocitopenia (cifra
promedio de plaquetas: 66 x 10 /L). Las dosis en boto de inamrinona variaron de
1.2 a 3 mg/kg divididos en cuatro dosis durante 1 h, y les siguieron infusiones
continuas de 5 a 10 ng/kg/min. Se present trombocitopenia 19 a 71 h despus de
iniciar la inamrinona (promedio DE: 51 25 h), que se resolvi 54 15 h despus
de suspender el tratamiento; la trombocitopenia ocurri en pacientes con dosis
total ms alta, duracin ms prolongada de Infusin, niveles plasmticos ms altos
de N-acetilamrinona (metabolito principal de la inamrinona) y proporcin
plasmtica mayor entre N-acetilamrinona e inamrinona
Hepticas: hepatotoxicidad (0.2%)
Interacciones medicamentosas La disopiramida puede aumentar la hipotensin
(Informe de un caso; usar con cautela); los diurticos pueden causar hipovolemla
importante (podra ser necesario reducir la dosis del diurtico).
Estabilidad Diluir slo con solucin salina normal o V? salina normal; no diluir
directamente con soluciones que contienen glucosa porque ocurre interaccin
qumica, pero puede administrarse IV (en Y) en la infusin de glucosa en curso. La
furosemida forma un precipitado cuando se inyecta en lneas IV que contienen
inamrinona; incompatible con bicarbonato de sodio; las soluciones diluidas de
inamrinona (1 a 3 mg/mL) deben usarse en el transcurso de 24 h.
Mecanismo de accin Inhibe a la fosfodiesterasa III (PDE III), la principal PDE en
tejidos cardiaco y vascular. La inhibicin de PDE III incrementa el monofosfato de
adenosina cclico (AMPc), que potencia el aporte de calcio a los sistemas
miocrdicos contrctiles y produce un efecto inotrpico positivo. La Inhibicin de la
PDE III en el tejido vascular causa relajacin de msculo vascular y vasodilatacin.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 10 min
Duracin: dependiente de la dosis; bajas: ~ 30 min; altas: 2 h
Farmacocintica
Distribucin: V :
Lactantes: 1.6 L/kg
Adultos: 1.2 L/kg
Metabolismo: heptico en varios metabolitos (N-acetato, N-glicolilo, N-glucurnldo y
O-glucurnido)
Vida media:
Recin nacidos: de 1 a 2 semanas: 22.2 h
Lactantes de de 6 a 38 semanas: 6.8 h; correlacin negativa entre edad y vida
media en lactantes de 4 a 38 semanas
Lactantes y nios (de 1 mes a 15 aos): 2.2 a 10.5 h
9
INAMRINONA
Adultos: voluntarlos normales: 3.6 h
Adultos con ICC: 5.8 h
Eliminacin: se excreta en la orina como metabolitos y frmaco sin modificar; 10 a
40% como frmaco sin modificar en la orina en el transcurso de 24 h
Dosificacin usual IV: Nota: la dosis no debe exceder 10 mg/kg/da; se han utilizado
dosis de 18 mg/kg/da en adultos por un tiempo corto; ajustar la infusin con base en
la respuesta clnica del paciente y sus efectos adversos
Recin nacidos: 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min, seguidos de infusin de
sostn de 3 a 5 u.g/kg/min; podra ser necesario repetir el bolo IV en 30 min; vase
Lactantes y nios: 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min, seguidos de infusin de
sostn de 5 a 10 ug/kg/min; podra ser necesario repetir el bolo IV en 30 min;
vase Informacin adicional
Adultos: 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min, seguidos de infusin de sostn de
5 a 10 ug/min; podra ser necesario repetir el bolo IV en 30 min
Lineamientos de PALS 2000: IV, IO: dosis de impregnacin: 0.75 a 1 mg/kg durante
5 min; si se tolera, la dosis de impregnacin puede repetirse hasta dos veces;
dosis mxima total de Impregnacin: 3 mg/kg; seguir con infusin de sostn de 5 a
10 ug/kg/min. Nota: si ocurre hipotensin durante la dosis de carga, administrar 5 a
10 mL/kg de solucin salina normal u otro lquido apropiado, y colocar en posicin
antiTrendelemburg (si lo tolera); s ocurre hipotensin despus de la carga de
lquido, administrar un frmaco vasopresor y no proporcionar ms dosis de
Impregnacin de inamrinona
Lineamientos de ACLS 2000: adultos: 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min,
seguidos de Infusin de sostn de 5 a 15 ug/kg/min; podra ser necesario repetir el
bolo IV en 30 min
Bolo IV: infundir durante 2 a 3 min; puede administrarse sin diluir
Infusin IV continua: diluir con solucin salina normal o V salina normal con
concentracin de 1 a 3 mg/mL; usar un dispositivo para administracin controlada
(p. ej., bomba de Infusin)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, plaquetas,
enzimas hepticas, balance de lquidos, Ingresos y egresos, peso corporal,
electrlitos sricos; si est colocado un catter de Swan-Ganz, vigilar ndice
cardiaco, volumen sistlico, resistencia vascular sistmica, resistencia vascular
pulmonar.
Intervalo de referencia Propuesto: adultos: 3 ug/mL; se observa una correlacin
lineal con el ndice cardiaco a partir de 0.5 a 7 ug/mL
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar bolos de
furosemida en Y con soluciones de Inamrinona porque ocurre precipitacin; vigilar de
cerca a los pacientes (vase Parmetros para vigilancia).
Informacin adicional Estudios farmacocintlcos preliminares estiman que recin
nacidos y lactantes requieren dosis Iniciales totales en bolo de 3 a 4.5 mg/kg
administrados en dosis divididas para obtener concentraciones sricas similares a
los niveles teraputicos del adulto. Se Informa el empleo de estas dosis ms altas en
un nmero pequeo de lactantes y nios. Algunos centros utilizan una dosis total de
impregnacin de 3 mg/kg (administrada en cuatro dosis de 0.75 mg/kg/dosis,
proporcionadas cada 15 min); cada una de las dosis de 0.75 mg/kg se administra en
5 min. Se requieren estudios farmacodlnmicos ms amplios para definir los
lineamientos de dosificacin de inamrinona en pediatra.
El uso de inamrinona en estudios clnicos controlados no se prolong ms de 48 h;
por los posibles efectos adversos Importantes y la experiencia limitada, la
Inamrinona slo debe emplearse en pacientes que no responden a otros
tratamientos (es decir, digoxina, diurticos, vasodilatadores). No est demostrado
que la Inamrinona sea segura y eficaz para el tratamiento a largo plazo de
Insuficiencia cardiaca congestiva.
A partir del 1 de julio de 2000, el U.S. Pharmacopeia (USP) Nomenclature Committee
y el U.S. Adopted ames (USAN) Council cambiaron oficialmente el nombre
genrico del frmaco (amrinona) por inamrinona, para evitar confusin con la
amlodarona; en otros pases an se utiliza el nombre amrinona.
especfico.
Solucin inyectable, como lactato: 5 mg/mL (20 mL) [contiene metabisulfito de sodio]
Referencias
2
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(Contina)
INDINAVIR
Inamrinona
(Contina)
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Indinavir
Sinnimos L-735,524; MK-639; Sulfato de indinavir
antirretrovirales. (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
antirretrovirales); qulmioprofilaxia en exposicin ocupacional a virus de
Inmunodeficiencia humana.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al Indinavir o cualquier componente de la
frmula; teraputica concurrente con amiodarona, cisaprida, dihidroergotamina,
ergonovina, ergotamina, metilergonovina, midazolam, pimozida, triazolam.
Advertencias El indinavir es un Inhibidor de la isoenzima CYP3A4 que interacta con
numerosos frmacos. Debido ai potencial de interacciones medicamentosas graves
o potencialmente mortales, algunos medicamentos estn contraindicados (vanse
Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas). No se recomienda su uso
concurrente con atazanavir, rifampicina, hierba de San Juan o ciertos agentes para
disminuir el colesterol (lovastatlna, sinvastatina). Podra requerirse modificar las
dosis o vigilar su nivel srico si se utilizan tambin otros medicamentos (vase
Se refieren casos de nefrolitiasls con o sin insuficiencia renal, insuficiencia renal
aguda o pielonefritis, con o sin bacteremia. Mantener una hidratacin adecuada en
todos los pacientes para minimizar el riesgo. Si ocurren signos y sntomas de
nefrolltiasis (dolor en el flanco con hematuria o sin ella), interrumpir de manera
temporal o suspender el tratamiento. Se describe nefritis Intersticial con calcificacin
medular y atrofia cortical en pacientes con leucocituria grave asintomtica;
considerar suspender el Indinavir en pacientes con leucocituria grave. Es posible que
los pacientes con VIH presenten sndrome de reconstitucin inmunitaria (una
respuesta inflamatoria aguda a infecciones oportunistas residuales o indolentes)
durante el tratamiento inicial con combinaciones de agentes antirretrovirales,
Incluyendo Indinavir; este sndrome podra se indicacin para valoracin y
teraputica ms amplias. Se informa hepatitis, incluso con insuficiencia heptica y
muerte (an no se establece una relacin causal). Se conocen informes de episodios
de hemorragia espontnea en pacientes con hemofilia A y B; asimismo se informa
diabetes mellitus de nuevo inicio, exacerbacin de diabetes e hiperglucemia en
pacientes infectados con VIH que reciben inhibidores de la proteasa. Se describe
anemia hemoltica aguda. Pueden presentarse hiperbilirrubinemia indirecta y
elevacin de transaminasas sricas.
Precauciones Usar con cautela en disfuncin con disfuncin heptica; modificar la
dosis en individuos con funcin heptica deficiente. No se recomienda la
administracin de indinavir a embarazadas infectadas con VIH; se observaron
niveles sricos significativamente ms bajos en estas pacientes con dosis
estndares para adulto. Se ha observado redistribucin y acumulacin de grasa
corporal [es decir, obesidad central, consuncin perifrica y facial, crecimiento de los
senos, crecimiento de la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia
cushingoidej en pacientes que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece
una relacin causal).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: insomnio, mareo, cefalea, somnolencia, astenia, depresin
Dermatolgicas: exantema, sequedad de piel, urticaria, prurito, paroniquia
INDINAVIR
Endocrinas y metablicas: raras: hiperglucemia, diabetes, cetoacidosis;
hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia; redistribucin y acumulacin de grasa
corporal (vase Precauciones)
Gastrointestinales: nusea (10%), vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, sabor
metlico, pancreatitis
Genitourinarias: disuria, pielonefritis
Hematolgicas: anemia hemoltica, episodios de hemorragia espontnea en
hemoflicos (raros)
Hepticas: hiperbilirrubinemia (14%), alteracin de pruebas de funcin heptica,
ictericia, cirrosis heptica
Renales: nefrolitiasis, urotiasis (nios: 29%; adultos: 12.4%), hematuria, proteinuria,
insuficiencia renal, nefritis intersticial
Respiratorias: sequedad farngea, faringitis
Diversas: sndrome de reconstitucin inmunitaria (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato e inhibidor de la isoenzima CYP3A3/4 dei
citocromo P450; puede ser tambin un inhibidor dbil de la isoenzima CYP2D6.
El indinavir puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y causar efectos
adversos graves o potencialmente mortales: a m i o d a r o n a , c i s a p r i d a ,
dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina, midazolam y triazolam
(la teraputica concurrente con estos frmacos est contraindicada). El indinavir
puede aumentar los efectos txicos de bepridil, lidocana, quinidina, ciclosporina,
tacrolimus, sirolimus (es necesario vigilar los niveles sricos de estos
medicamentos), as como los niveles sricos o la toxicidad de felodipina, nifedipina y
nicardipina (usar con cautela; vigilar de cerca); trazodona (emplear con cautela;
considerar reduccin de la dosis de sta); agentes hipoiipemiantes (incremento del
riesgo de miopata y rabdomilisis; su uso concurrente de lovastatina o sinvastatina
no es recomendable; usar la dosis ms baja posible de atorvastatina y vigilar con
cuidado al paciente; considerar el empleo de pravastatina, fluvastatina o
rosuvastatina para uso concurrente con indinavir); sildenafil u otros inhibidores de la
enzima 5-fosfodiesterasa (PDE-5) (administrar una dosis menor de sildenafil u otros
inhibidores de la enzima PDE-5) y saquinavir. El Ritonavir aumenta de manera
significativa los niveles sricos de fluticasona y puede producir efectos
corticosteroides sistmicos (p. ej., sndrome de Cushing y supresin suprarrenal); se
cree que la administracin de indinavir ms ritonavir puede tener el mismo efecto; el
uso concurrente de indinavir ms ritonavir (u otro inhibidor potente de CYP3A4) con
fluticasona no es recomendable a menos que sus beneficios sean mayores que los
riesgos; el empleo de indinavir sin ritonavir puede elevar los niveles sricos de
fluticasona (utilizar con cautela; considerar un agente alternativo, en especial para
uso prolongado).
La rifampicina reduce mucho los niveles plasmticos de indinavir y no debe usarse
en forma concurrente. Efavirenz y nevirapina disminuyen significativamente los
niveles de indinavir (la dosis ptima de indinavir se desconoce). Los frmacos
inductores de enzimas, como carbamacepina, fenobarbitai, fenitona, pueden
disminuir los niveles de indinavir (usar con cautela). La venlafaxina puede disminuir
los niveles sricos de indinavir (usar con cautela; su relevancia clnica se
desconoce). Es posible que la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) disminuya
de modo importante los niveles de indinavir y que conduzca a falla teraputica; no se
recomienda su empleo concurrente.
Delavirdina, itraconazol y ketoconazol pueden incrementar los niveles sricos de
indinavir (se recomienda reducir la. dosis de indinavir); nelfinavir y ritonavir pueden
aumentar los niveles sricos de indinavir (la dosis ptima de indinavir se desconoce);
el indinavir puede aumentar los niveles sricos de ritonavir. Es posible que
claritromicina eleve los niveles sricos de indinavir y que ste aumente los niveles
sricos de la primera.
La coadministracin con didanosina (presentaciones amortiguadas) disminuye ia
absorcin de indinavir (separar su administracin 1 h). Indinavir y atazanavir se
relacionan con hiperbilirrubinemia indirecta (su empleo concurrente no se
recomienda).
Interaccin con alimentos Su absorcin se reduce cuando se administra con
alimentos ricos en caloras, protenas o grasa; disminucin de 27% en el rea bajo la
curva cuando se administra con jugo de toronja.
Estabilidad Almacenar las cpsulas a temperatura ambiente en el recipiente original
con desecante (las cpsulas son sensibles a la humedad).
Mecanismo de accin Es un inhibidor de la proteasa que acta en la etapa tarda
del proceso de replicacin del VIH una vez que ste entra al ncleo celular; evita ia
segmentacin de precursores de la protena gag-pol, lo que induce la produccin de
viriones inmaduros, no infectantes; es posible que ocurra resistencia cruzada con
otros inhibidores de la proteasa.
(Contina)
861
INDINAVIR
Indinavir
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin: rpida; la presencia de alimento de rico en caloras, grasa y protena
disminuye de manera significativa su grado de absorcin
Metabolismo: heptico, por CYP3A4 en metabolitos inactivos; se identifican seis
metabolitos oxidativos y un glucurnldo
Biodisponibilidad: variabilidad amplia entre los pacientes peditricos: 15 a 50%
Vida media:
Nios de 4 a 17 aos (n = 18): 1.1 h
Adultos: 1.8 + 0.4 h
Adultos con disfuncin heptica leve o moderada : 2.8 0.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 0.8 0.3 h
Eliminacin: 83% no se absorbe y aparece en las heces sin cambios o como
metabolitos; 10% se excreta en la orina como frmaco sin modificar
Recin nacidos: a causa del efecto secundarlo de hlperbillrrubinemla, no debe
administrarse a recin nacidos en tanto no se realicen estudios ms amplios
Nios: su dosis ptima an no se determina; se valora en estudios clnicos: 500 mg/
m /dosis cada 8 h; dosis mxima: 800 mg/dosis cada 8 h; esta dosis produce ABC
y niveles mximos ligeramente mayores de los observados en adultos que reciben
dosis estndar; sin embargo, los niveles mnimos de indinavir fueron ms bajos en
50% de los nios estudiados respecto de adultos
Nota: un estudio en nios de 4 a 17 aos ( n = 18) ajust la dosis y el intervalo de
dosificacin para mantener niveles plasmticos mnimos. Fue necesaria una
dosis diaria promedio de 2 043 mg/m , y 9 de 18 nios requirieron dosificacin
cada 6 h (vase Fletcher, 2000). Otros estudios peditricos tambin sugieren la
necesidad de dosificacin cada 6 h (vase Gatti, 2000) y que podra existir un
intervalo amplio de dosis eficaz (1 250 a 2 450 mg/m /da) (vase van Rossum,
2000). Hacen falta ms estudios
Adolescentes y adultos: 800 mg/dosis cada 8 h
Adultos:
Refuerzo con ritonavir:
400 mg de indinavir dos veces al da con 400 mg de ritonavir dos veces al da
u
800 mg de indinavir dos veces ai da con 200 mg de ritonavir dos veces al da
Teraputica concomitante con delavirdina, itraconazol o ketoconazol: reducir
la dosis de indinavir a 600 mg cada 8 h cuando se usa en combinacin con 400
mg de delavirdina tres veces/da, 200 mg de itraconazol dos veces/da o
ketoconazol
Tratamiento concomitante con efavirez o nepavirina: incrementar la dosis de
indinavir a 1 000 mg cada 8 h
Tratamiento concomitante con lopinavir y ritonavir: reducir la dosis de indinavir
a 600 mg dos veces/da
Tratamiento concomitante con nelfinavir: aumentar la dosis de indinavir a 1 200
mg dos veces/da
Teraputica concomitante con rifabutina: aumentar la dosis de indinavir a 1 000
mg cada 8 h y reducir la de rifabutina a la mitad de la estndar
Ajuste de dosis en disfuncin heptica leve o moderada: reducir la dosis de 800
mg a 600 mg cada 8 h
Administracin Administrar con agua y el estmago vaco o con un bocadillo ligero,
1 h antes o 2 h despus de una comida; puede tomarse con otros lquidos (p. ej.,
leche descremada, caf, t, jugo) o un bocadillo ligero (p. ej., pan tostado seco u
hojuelas de maz con leche descremada); no proporcionar con jugo de toronja; si se
administra junto con didanosina, proporcionar cuando menos con 1 h de diferencia y
ei estmago vaco. Administrar exactamente cada 8 h para evitar fluctuaciones
importantes en los valores sricos.
Parmetros para vigilancia Bilirrubina srica, colesterol, triglicridos, amilasa,
lipasa, pruebas de funcin heptica, anlisis de orina, valores de glucemia, recuento
de clulas CD4+, concentraciones plasmticas de ARN de VIH, biometra hemtica
completa.
Informacin para el paciente El indinavir no cura el VIH. Algunos medicamentos no
deben tomarse con indinavir; informar al mdico el uso de otros medicamentos,
productos OTC, de herbolaria o naturales. Evitar la hierba de San Juan y el jugo de
toronja. Tomar el indinavir justo como se prescribe; no modificar su dosis ni
suspender el medicamento sin la autorizacin del mdico; si se retrasa una dosis,
tomarla tan pronto como sea posible; luego retornar al esquema normal de
dosificacin; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
2
INDOMETACINA
incluyen incremento de la grasa de la parte superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Asegurar a hidratacin adecuada
del paciente a fin de minimizar el riesgo de nefrolitiasis; los pacientes adultos deben
beber por lo menos 1 500 mL de lquidos por da.
especfico. Disponible como sulfato de indinavir; los miligramos se refieren al
indinavir.
Cpsulas: 100 mg, 200 mg, 333 mg, 400 mg
Otras preparaciones Una solucin oral de 10 mg/mL de indinavir se mantiene
estable dos semanas almacenada a 4C. La solucin se elabora preparando primero
un concentrado de indinavir de 100 mg/mL; aadir el contenido de 15 cpsulas de
400 mg y 54 mL de agua destilada purificada en un frasco de vidrio de color mbar
de 100 mL. Colocar el frasco en un bao de agua ultrasnico lleno de agua a 37C
por 60 min. Filtrar la solucin; lavar el frasco y filtrar con 6 mL de agua destilada
purificada; agregar 50 mL del concentrado de indinavir de 100 mg/mL a 360 mL de
base dulce viscosa, 90 mL de jarabe simple, 1.8 g de cido ctrico, 45 mg de
azorubina, solucin de hidrxido de sodio 0.1 M con pH 3, y 12 gotas de aceite de
limn, para obtener un volumen final de 500 mL. Mezclar la solucin hasta que sea
homognea.
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Indometacina
Sinnimos Trihidrato sdico de indometacina
Categora teraputica
Agente antiinflamatorlo;
Antipirtico; Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral;
Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), parenteral
Uso Tratamiento de enfermedades inflamatorias y trastornos reumticos; dolor
moderado; artritis gotosa aguda. La formulacin IV se utiliza como alternativa de la
ciruga para cierre de conducto arterioso (PCA) en recin nacidos.
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se usa por ms de 48 h o despus de
34 semanas de gestacin)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a indometacina, cualquier componente de la
frmula, cido acetilsaiiclico y otros FAINE; hemorragia gastrointestinal activa,
enfermedad ulcerosa; pacientes con la "trada de cido acetilsaiiclico" [asma, rinitis
(con o sin plipos nasales) e Intolerancia al cido acetilsaiiclico] (estos pacientes
pueden experimentar reacciones asmticas y anafiactoides mortales); recin
nacidos prematuros con enterocolitis necrosante, alteracin de la funcin renal (es
(Contina)
INDOMETACINA
Indometacina (Contina)
decir, recin nacidos con diuresis < 0.6 mL/kg/h o creatinina srica > 1.8 mg/dL),
hemorragia intraventricular, hemorragia activa, trombocitopenia.
Advertencias En abril de 2005, la FDA anunci cambios en el etiquetado de todos los
en mostrador; aunque todava no se revisan las etiquetas de todos los productos, s
se dispone de muestras de etiquetas y un modelo de la gua de medicamentos
tratamiento del paciente individual. Las guas sern obligatorias para todos los
productos de prescripcin. Los detalles completos de la actualizacin del etiquetado
pueden encontrarse en el siguiente sitio en la red:
http://www.fda.goV/medwatch/SAFETY/2005/safety05.htm#NSAID
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin cardiaca, hipertensin,
disfuncin renal o heptica, epilepsia, individuos que reciben anticoagulantes y en
tratamiento de artritis reumatoide juvenil (ARJ) en nios (se describen casos de
hepatitis mortal; vigilar de cerca a los nios; valorar peridicamente la funcin
heptica).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, edema
Sistema nervioso central: somnolencia, fatiga, depresin, confusin, mareo, cefalea
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, hiponatremia dilucional (IV),
hipoglucemia (IV)
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor epigstrico, dolor abdominal, anorexia,
hemorragia gastrointestinal, lceras, perforacin; enterocolitis necrosante
Hematolgicas: anemia hemoltica, supresin de mdula sea, agranulocitosis,
trombocitopenia, inhibicin de la agregacin plaquetaria
Hepticas: hepatitis
Oculares: opacificacin corneal
ticas: tnitus
Renales: insuficiencia renal, oliguria
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2C9 del citocromo
P450.
La indometacina puede aumentar los niveles sricos de digoxina, metotrexate, litio y
aminoglucsidos (con el uso IV en recin nacidos), y la nefrotoxicidad de la
ciclosporina. Es posible que disminuya los efectos antihipertensivo y diurtico de
furosemida y tiacidas; puede incrementar el potasio srico con diurticos
ahorradores; podra disminuir los efectos antihipertensivos de betabloqueadores,
hidralazina, inhibidores de la ECA y antagonistas de angiotensina II; el cido
acetilsaliclico puede disminuir y el probenecid aumentar los niveles sricos de la
indometacina; otros irritantes gastrointestinales (p. ej., complementos de potasio,
FAINE) pueden aumentar sus efectos gastrointestinales adversos.
Interaccin con alimentos El alimento puede disminuir su velocidad pero no su
grado de absorcin.
Estabilidad
Suspensin oral: almacenar a menos de 30C; no congelar
Producto IV: proteger de la luz; no es estable en solucin alcalina; reconstituir justo
antes de administrarlo; desechar cualquier porcin no utilizada; para la
reconstitucin no usar diluyentes que contienen conservador; se precipita si se
reconstituye en soluciones con pH < 6 (el producto no est amortiguado)
actividad de la enzima ciclooxigenasa, lo que disminuye la formacin de precursores.
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Recin nacidos: incompleta, no uniforme
Adultos: se absorbe bien y rpido
Distribucin:
Recin nacidos: PCA: 0.36 L/kg
Despus del cierre de PCA: 0.26 L/kg
INDOMETACINA
Metabolismo: heptico, mediante glucuronidacin y otras vas
Biodisponibilidad: oral:
Recin nacidos prematuros: 13 a 20%
Adultos: ~ 100%
Vida media:
Recin nacidos:
Edad posanatal (EPN) < 2 semanas: 20 h
EPN > 2 semanas: ~ 11 h
Eliminacin: circulacin enteroheptica importante; 33% se excreta en as heces
como metabolitos desmetilados y slo 1.5% del frmaco sin modificar; 60% se
elimina en la orina como frmaco sin cambios y metabolitos
Dosificacin usual
Persistencia del conducto arterioso:
Recin nacidos: IV: inicial: 0.2 mg/kg, seguidos de dos dosis segn la edad
posnatal (EPN):
EPN < 48 h al momento de la primera dosis : 0.1 mg/kg a intervalos de 12 a 24
h
EPN de 2 a 7 das al momento de la primera dosis: 0.2 mg/kg a intervalos de
12 a 24 h
EPN > 7 das al momento de la primera dosis: 0.25 mg/kg a intervalos de 12 a
24 h
En general, puede usarse el intervalo de dosificacin de 12 h si la diuresis > 1 ml_/
kg/h despus de la dosis previa; usar el intervalo de dosificacin de 24 h si la
diuresis es < 1 mL/kg/h y > 0.6 mL/kg/h; las dosis deben suspenderse si el
paciente presenta oliguria (diuresis < 0.6 mL/kg/h) o anuria
Trastornos inflamatorios o reumatoides. Nota: usar la dosis eficaz ms baja: oral:
Nios > 2 aos: 1 a 2 mg/kg/da divididos en dos a cuatro dosis; dosis mxima: 4
mg/kg/da; no exceder 150 a 200 mg/da
Adultos: 25 a 50 mg/dosis dos o tres veces/da; dosis mxima: 200 mg/da; la
cpsula de liberacin prolongada debe administrarse con un esquema de una o
dos veces al da
Administracin
Oral: administrar con alimento, leche o anticidos para disminuir sus efectos
gastrointestinales adversos; las cpsulas de liberacin prolongada deben ingerirse
completas; no triturarlas ni masticarlas
Parenteral: IV: administrar durante 20 a 30 min con una concentracin de 0.5 a 1 mg/
mL en agua estril para inyeccin o solucin salina normal sin conservador
Nota: no administrar mediante bolo IV o infusin a travs de un catter umbilical en
vasos cercanos a la arteria mesentrica superior, porque puede causar
vasoconstriccin y comprometer el flujo sanguneo Intestinal; no administrar por va
intraarterial
Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, potasio,
enzimas hepticas, biometra hemtica completa con diferencial; adems, en recin
nacidos que se tratan por PCA: frecuencia cardiaca, soplo cardiaco, presin arterial,
diuresis, ecocardiograma, sodio y glucosa sricos, recuento de plaquetas y niveles
sricos de los frmacos que se administran de manera concomitante que se eliminan
por va renal (p. ej., aminoglucsidos, digoxina); con el uso prolongado, exmenes
oftlmicos peridicos.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar mareo.
Informacin adicional La indometacina puede ocultar signos y sntomas de
infeccin; se informa mortalidad en nios secundaria a sepsis grave no reconocida;
con sobredosificacin se describen estado soporoso, letargo, nusea, vmito,
convulsiones, parestesias, cefalea, mareo, tnitus, hemorragia gastrointestinal,
edema cerebral y paro cardiaco.
especfico.
Suspensin oral:
Indocin: 25 mg/5 mL (237 mL) [contiene alcohol al 1%; sabor pia-coco-menta]
Referencias
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INF-alpha 2 vase Interfern alfa-2b en la pgina 903
INFLIXIMAB
Infliximab
Sinnimos Factor de necrosis tumoral alfa
Categora teraputica Agente gastrointestinal, diversos; Antirreumtico modificador
de enfermedad
Uso Disminucin de signos y sntomas de enfermedad de Crohn en pacientes con
enfermedad moderada o intensamente activa que no han tenido una respuesta
adecuada al tratamiento convencional; disminucin del nmero de fstulas
enterocutneas con drenaje en pacientes con enfermedad de Crohn; teraputica de
colitis ulcerosa refractaria; combinado con metotrexate, para disminucin de signos y
sntomas de artritis reumatoide en pacientes que no han tenido una respuesta
adecuada a ese frmaco; reduccin de signos y sntomas de espondilitis
anquilosante; tratamiento de artritis psorisica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a infliximab, protenas murinas o cualquier
componente de la frmula; pacientes con cualquier infeccin activa grave o sepsis;
individuos con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) moderada o grave (NYHA 111/
IV). No deben administrarse dosis de infliximab > 5 mg/kg en pacientes con
insuficiencia cardiaca moderada o grave; las dosis de 10 mg/kg se vinculan con
aumento de la incidencia de muerte y agravamiento de la Insuficiencia cardiaca
Advertencias Se informa una incidencia ms alta de mortalidad y hospitalizacin por
agravamiento en pacientes con ICC tratados con infliximab, en especial quienes
reciben una dosis mayor de 10 mg/kg; no iniciar el tratamiento con infliximab en
individuos con ICC. Se refieren infecciones importantes (algunas mortales) que
incluyen sepsis, infecciones micticas invasivas y oportunistas en personas que
reciben infliximab mientras se encuentran bajo tratamiento inmunosupresor
concomitante u otro agente bloqueador del TNFcc; la combinacin de infliximab y
anakinra no se recomienda.
Se publicaron 84 casos de tuberculosis relacionados con la teraputica con
infliximab; casi todos ocurrieron despus de < 3 infusiones de infliximab; antes de
iniciar el tratamiento con infliximab es necesario valorar el riesgo de tuberculosis. El
infliximab se vincula con reactivacin de hepatitis B en portadores crnicos del virus;
quienes presentan una nueva infeccin mientras reciben infliximab deben vigilarse
de cerca; si un paciente tiene una infeccin importante durante el tratamiento, la
teraputica con infliximab debe suspenderse. Existen informes de que el uso de
infliximab se relaciona con leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y pancitopenia
(algunas veces mortales). Usar con precaucin en individuos con antecedente de
anormalidades hematolgicas importantes; suspender el tratamiento si se
desarrollan anormalidades hematolgicas significativas.
Con la administracin de infliximab en infusin IV se han detectado reacciones de
hipersensibilidad, que incluyen urticaria, disnea, hipotensin o alguna combinacin
de ellas, que ocurrieron durante el procedimiento o en las 2 h posteriores; suspender
el infliximab si ocurre una reaccin grave. Es necesario tener a disposicin
medicamentos para tratar las reacciones de hipersensibilidad. Se describen casos
raros de trastornos desmielinizantes del SNC, como esclerosis mltiple, neuritis
ptica y trastornos convulsivos en pacientes en tratamiento con infliximab; considerar
suspender el tratamiento en aqullos que presentan reacciones adversas
significativas del SNC. Se han presentado reacciones hepticas graves (algunas
mortales), que comprenden insuficiencia heptica aguda, hepatitis y colestasis, entre
dos semanas y hasta ms de un ao despus de iniciar el infliximab. Suspender el
medicamento si ocurren ictericia, elevacin de enzimas hepticas o ambas (> 5
veces el lmite normal superior).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de infecciones o
enfermedades recurrentes que predisponen a infeccin. En estudios clnicos con
infliximab se observ incremento del riesgo de linfoma, en comparacin con la
poblacin general; los frmacos antiTNF como infliximab pueden afectar las
defensas del husped contra infecciones y afecciones malignas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, hipertensin, dolor torcico, sncope, derrame
pericrdico, edema, taquicardia, arritmias, insuficiencia cardiaca, paro cardiaco,
vasculitis sistmica, embolia pulmonar
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fatiga, fiebre, escalofros, convulsiones,
ansiedad, confusin, delirio, somnolencia, depresin, intentos suicidas, esclerosis
mltiple, mielitis
Dermatolgicas: urticaria, exantema, prurito, moniliasis, forunculosis
Endocrinas y metablicas: prdida ponderal, irregularidades menstruales
INFLIXIMAB
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, pancreatitis,
obstruccin intestinal, hemorragia gastrointestinal, estomatitis, constipacin
Genitourinarias: infeccin de vas urinarias
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, pancitopenla,
anemia hemoltica
Hepticas: ictericia colestsica, colecistitis, elevacin de AST y ALT, hepatitis,
insuficiencia heptica aguda
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, dorsalgia, artropata, artritis sptica,
osteomielitis crnica, neuropata perifrica
Oftalmolgicas: endoftalmltis, neuritis ptica
Renales: insuficiencia renal
Respiratorias: disnea, tos, infecciones de vas respiratorias superiores, edema
pulmonar
Diversas: anafilaxia, reaccin similar a enfermedad del suero {fiebre, exantema,
cefalea, dolor farngeo, mialgias, pollartralgias, edema de manos y cara, disfagia,
anticuerpos contra infliximab, prdida de eficacia del medicamento 3 a 12 das
despus de la reinstltucin de Infliximab luego de un periodo prolongado sin
tratamiento); sndrome semejante a lupus; infeccin; neoplasias malignas
Interacciones medicamentosas Vacunas vivas (la disminucin de la respuesta
inmunitarla puede permitir que las vacunas vivas produzcan infeccin; no administrar
de modo concurrente con infliximab); agentes inmunosupresores (pueden reducir la
frecuencia de reacciones a la infusin y ios anticuerpos contra Infliximab); anakinra
(puede aumentar la tasa de infecciones graves si se administra junto con infliximab).
Estabilidad Guardar el frasco mpula en refrigeracin; no congelar; la solucin de
infliximab debe usarse de inmediato despus de reconstituirla porque no contiene
conservadores; no agitar ni sacudir enrgicamente; no usar si tiene alguna coloracin
o est turbia; la dosis reconstituida debe diluirse adiclonalmente en solucin salina
normal y la infusin IV iniciarse en el transcurso de 3 h de prepararla.
Mecanismo de accin Es un anticuerpo monoclonal quimrico que se une de
manera especfica al factor de necrosis tumoral alfa humano (TNF-a); inhibe la
actividad funcional del TNF-a. por unin a sus receptores.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Enfermedad de Crohn: una o dos semanas
Artritis reumatoide: tres a siete das
Duracin:
Enfermedad de Crohn: 8 a 48 semanas
Artritis reumatoide: 6 a 12 semanas
Farmacocintica
Distribucin: dentro del compartimiento vascular
V : adultos: 3 L
Vida media: terminal: 8 a 9.5 das
Nios:
Enfermedad de Crohn: 5 mg/kg/dosis; en una revisin retrospectiva abierta de
expedientes (n = 19; promedio de edad: 14.4 aos; intervalo: de 9 a 19 aos) los
pacientes recibieron una a tres infusiones de infliximab para la enfermedad de
Crohn activa refractaria a corticosteroides en un periodo de 12 semanas (n= 7) o
con dependencia de corticosteroides (n = 12); el infliximab proporcion mejora
clnica rpida de corto plazo; sin embargo, algunos pacientes pueden necesitar
dosis adicionales a causa de reincidencia de los sntomas de la enfermedad
semanas o meses despus de la infusin inicial. Se requieren ms estudios
(Hyams, 2001). Si la respuesta es incompleta, la dosis se podra aumentar hasta
10 mg/kg (Stephens, 2003).
Artritis juvenil idioptica no controlada con frmacos convencionales modificadores
de enfermedad: inicial: 3 mg/kg; repetir 3 mg/kg/dosis, dos y seis semanas
despus de la primera infusin; luego cada ocho semanas
Adultos:
Enfermedad de Crohn o con enfermedad flstullzante: inicial: 5 mg/kg; repetir 5 mg/
kg/dosis, dos y seis semanas despus de la primera infusin; mantenimiento: 5
mg/kg/dosis cada ocho semanas; si la respuesta es Incompleta, la dosis puede
aumentarse hasta 10 mg/kg; es poco probable que respondan los pacientes que
no mejoran para la semana 14
Artritis reumatoide (en combinacin con metotrexate): inicial: 3 mg/kg: repetir 3 mg/
kg/dosis, dos y seis semanas despus de la primera Infusin; luego cada ocho
semanas. Si la respuesta es incompleta, la dosis puede aumentarse hasta 10
mg/kg o dar tratamiento hasta cada cuatro semanas
Espondillts anquilosante: inicial: 5 mg/kg; repetir 5 mg/kg/dosis, dos y seis
semanas despus de la primera infusin; en lo sucesivo cada seis semanas
Artritis psorisica: Inicial: 5 mg/kg; repetir 5 mg/kg/dosis, dos y seis semanas
despus de la primera Infusin; de ah en adelante cada ocho semanas
(Contina)
d
INMUNOGLOBULINA ANTIRH-(D)
Infliximab
(Contina)
Colitis ulcerosa: inicial: 5 mg/kg; repetir 5 mg/kg/dosis, dos y seis semanas

despus de la primera infusin; en lo sucesivo cada ocho semanas
Administracin Parenteral: administrar por infusin IV en 2 a 3 h con una
concentracin de 0.4 a 4 mg/mL en solucin salina normal. Puede usarse un
esquema de incremento paulatino pava prevenir las reacciones agudas a la infusin.
Para un total de 250 mL a infundir, iniciar a una velocidad de 10 mL/h los primeros 15
min, seguida de 20 mL/h por 15 min, 40 mL/h por 15 min, 80 mL/h por 15 min, 150
mL/h por 30 min y luego 250 mL/h, hasta completar la infusin. Administrar a travs
de un filtro estril, no pirgeno, con baja unin a protenas y con tamao de poro
< 1.2 mieras; no introducir en la misma lnea IV que otros frmacos
Parmetros para vigilancia Anlisis de orina, qumica sangunea, velocidad de
sedimentacin globular, presin arterial, signos de infeccin, biometra hemtica
completa; prueba cutnea con tuberculina antes de iniciar el tratamiento.
Enfermedad de Crohn: protena C reactiva, frecuencia de evacuaciones, dolor
abdominal
Artritis reumatoide: protena C reactiva, factor reumatoide, disminucin del dolor,
inflamacin articular, rigidez
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre persistente,
aparicin de moretones, tos, sntomas similares a influenza, fatiga intensa, ictericia,
dolor abdominal, hemorragia, palidez, falta de aire, edema de tobillos o pies, cambios
de la visin, debilidad en brazos, piernas o ambos, adormecimiento o molestias
torcicas.
Informacin adicional Un estudio retrospectivo con 57 nios que recibieron 361
infusiones de infliximab inform que el ndice de reacciones relacionadas con la
infusin en nios era similar que en adultos (9.7%). Entre los factores de riesgo para
reacciones subsiguientes a la infusin en nios se encontr el empleo de
inmunosupresores por menos de cuatro meses y reacciones previas a la infusin, as
como gnero femenino (vase Crandall, 2003).
especfico.
Remicade: 100 mg [contiene sacarosa y polisorbato 80]
Referencias
Crandall W V ,
Outcome
M a c k n e r L M . I n f u s i n R e a c t i o n s t o Infliximab i n C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s :
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Child.
INH vase Isoniazida en la pgina 911
Inmunoglobulina antiRh (D)

0
Sinnimos IGIV Rh ; IgRh; Inmunoglobulina Rh (D) (humana); IVIM R h '

Categora teraputica Inmunoglobulina
Uso
Supresin de isoinmunizacin contra Rh: indicada cuando un individuo Rh (D)
negativo [Rh(-)] se expone a sangre Rh (D) positiva [Rh(-f)]: durante el parto de un
beb Rh(+); aborto, amniocentesis, biopsia de vellosidades corinicas; rotura de
embarazo tubrico; traumatismo abdominal; hemorragia transplacentaria. Se utiliza
cuando la madre es Rh(~), el padre es Rh(+) o con Rh desconocido, el beb es
Rh(+) o con Rh desconocido
Transfusin: supresin de Isoinmunizacin contra Rh en nias Rh(-) y mujeres
adultas en edad reproductiva que reciben transfusiones con eritrocitos Rh(+) o
hemoderivados obtenidos de donadores Rh(+)
Tratamiento de prpura trombocitopnica idioptica (PTI): slo WinRho SDF :
administrar a los siguientes individuos no esplenectomizados con Rh(+): nios con
PTI aguda o crnica, adultos con PTI crnica, nios y adultos con PTI secundaria a
infeccin por VIH
Lactancia No se excreta en la leche materna.
0
INMUNOGLOBULINA ANTIRH (D)

0
Contraindicaciones Hipersensibilidad a inmunogiobulinas, timerosal {formulacin

RhoGAM) o cualquier componente de la frmula; deficiencia de IgA; madre o mujer
embarazada Rh(+); transfusin de sangre Rh(+) en los tres meses previos;
sensibilizacin previa a Rh; madres cuyo Rh o estado inmunitario es incierto.
Advertencias Se informan signos y sntomas raros pero graves de hemolisis
intravascular durante la experiencia posmercadeo; sus signos incluyen dorsalgia,
escalofros intensos, fiebre y cambio de coloracin de la orina que inician en el
transcurso de 4 h de la infusin. Las complicaciones graves de la hemolisis
intravascular (anemia, insuficiencia renal aguda o coagulacin intravascular
diseminada) han sido mortales en algunos casos.
Usar slo WinRho SDF cuando se trata la PTI; con esta indicacin puede esperarse
disminucin de la concentracin de hemoglobina, como resultado de la destruccin
de eritrocitos Rh(+); disminuir la dosis de WinRho SDF en pacientes con PTI y Hb
< 10 g/dL (vase Dosificacin usual), para minimizar el riesgo de incremento de la
gravedad de la anemia. En estos pacientes deben vigilarse signos y sntomas de
hemolisis intravascular, anemia con repercusin clnica e insuficiencia renal.
Cuando se usa para suprimir la isoinmunizacin contra Rh, el frmaco se administra
a la madre, no al beb; pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad anafilcticas;
los estudios indican que no hay riesgo discernible de transmisin de VIH o hepatitis
B; no debe emplearse como teraputica de restitucin de inmunogiobulinas en
sndromes de inmunodeficiencia.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trombocitopenia o trastornos
hernorrgicos, o en individuos con concentraciones de hemoglobina < 8 g/dL; puede
causar lecturas positivas falsas de glucosa (vase Interacciones con pruebas de
laboratorio).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, palidez, taquicardia, vasodilatacin (formulacin IV),
hipertensin
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, escalofro, mareo, somnolencia, letargo,
malestar general
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, esplenomegalia, nusea, vmito
Genitourinarias: hemoglobinuira
Hematolgicas: disminucin de hemoglobina (> 2 g/dL en 5 a 10% de los pacientes
con PTI), hemolisis intravascular (rara; vase Advertencias), coagulacin
intravascular diseminada (rara; vase Advertencias)
Hepticas: elevacin de bilirrubina y DHL
Locales: molestias e inflamacin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticos: dorsalgia, mialgias, hipocinesia, artralgias,
debilidad, hipercinesia
Renales: insuficiencia renal aguda (rara; vase Advertencias)
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, diaforesis
Interacciones medicamentosas Puede interferir con la respuesta inmunitaria a
vacunas de virus vivos (esperar tres meses despus de la administracin de
vacunas).
Estabilidad Refrigerar, no congelar; RhoGAM y BayRho-D son estables hasta 30
das a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El antgeno Rh (D) ocasiona la mayor parte de los casos de
sensibilizacin contra Rh, que ocurre cuando los eritrocitos fetales Rh(+) entran a la
circulacin materna de una mujer Rh(-). La inyeccin de globulina anti-D resulta en
opsonizacin de los eritrocitos fetales, que se fagocitan en el bazo, lo que previene la
inmunizacin de la madre. La inyeccin de globulina anti-D en un paciente Rh(+) con
PTI recubre los eritrocitos D positivos con anticuerpos y, al ser depurados por el
bazo, saturan la capacidad de este rgano para eliminar clulas recubiertas con
anticuerpos, respetando las plaquetas cubiertas con estos. Otros mecanismos
propuestos incluyen la generacin de citocinas despus de la interaccin entre
ertirocitos cubiertos con anticuerpos y macrfagos.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Isoinmunizacin por Rh: IV: 8 h
PTI: IV: uno o dos das
Efecto mximo: PTI: 7 a 14 das
Duracin:
PTI (dosis nica): IV: 30 das
Obtencin pasiva de anticuerpos anti-Rh (D) (con una dosis de 120 jig): IV: seis
semanas
Farmacocintica
Distribucin: aparece en la leche materna, pero no lo absorbe el lactante que se
alimenta con leche materna
(Contina)
869
0

0
Inmunoglobulina antlRh (D) (Contina)

0

IM: 18 a 30 das
IV: 16 a 24 das
IM: 5 a 10 das
IV: 2 h
Dosificacin usual
PTI: nios y adultos: slo WinRho SDF:
Inicial:
Hemoglobina > 10 g/dL; 50 ug/kg (250 Ul/kg) en dosis nica o divididos en dos
dosis administradas en das separados
Hemoglobina < 10 g/dL: 25 a 40 ug/kg (125 a 200 Ul/kg) en dosis nica o
divididos en dos dosis administradas en das separados
Hemoglobina < 8 g/dL: usar con precaucin (vanse Advertencias y
Precauciones)
Mantenimiento (depende de respuesta clnica, recuento de plaquetas,
hemoglobina, recuento de eritrocitos y niveles de reticulocitos):
Con respuesta al tratamiento inicial: 25 a 60 ug/kg (125 a 300 Ul/kg) en dosis nica
Sin respuesta al tratamiento inicial:
Hemoglobina > 10 g/dL: 50 a 60 ug/kg (250 a 300 Ul/kg) en dosis nica
Hemoglobina 8 a 10 g/dL: 25 a 40 ug/kg (125 a 200 Ul/kg) en dosis nica
Hemoglobina < 8 g/dL: usar con precaucin (vanse Advertencias y
Precauciones)
Supresin de isoimunizacin contra Rh: mujeres adultas: IV, IM: vase el cuadro
Dosis de inmunoglobulina antiRh D en embarazo y condiciones obsttricas
0
Estado o cuadro
clnico
Dosis de W i n R h S D F
IM
0
IV o
BayRh -D" o Rh GAM

Dosis IM
0
Dosis de
R h o p h y l a c IV o
IM
1
Embarazo
300 ug (1 500 U l ) a las 28

semanas de gestacin
( S D G ) ; repetir c a d a 1 2
s e m a n a s durante lodo el
embarazo
300 ug a las 28 S D G y
d e s p u s del parto, de
preferencia en las primeras
72 h d e s p u s d e l p a r t o
300 (ig a las 2 8 a

30 S D G
P o s p a r t o [si e l
recin nacido es
Rh(+)]
120 ug (600 U l ) t a n p r o n t o
como s e a posible, de
p r e f e r e n c i a < 72 h, d e s p u s
del parto; si no se c o n o c e el
Rh d e l b e b a las 72 h,
administrar tan pronto c o m o
s e a posible, hasta 28 das
d e s p u s d e l parto
300 u.g t a n p r o n t o c o m o s e a
p o s i b l e , d e p r e f e r e n c i a e n las
p r i m e r a s 72 h d e s p u s d e l
parto
300 jjg e n las

p r i m e r a s 72 h
d e s p u s d e l parto
Amenaza de
aborto/parto en
cualquier trimestre
300 jjg (1500 U l ) t a n p r o n t o

c o m o s e a p o s i b l e e n las
p r i m e r a s 72 h d e s p u s d e l
evento
300 n g t a n p r o n t o c o m o s e a
posible
300 n g tan p r o n t o
c o m o s e a posible
Amniocentesis
biopsia de
vellosidades
corinicas
A n t e s d e las 3 4 S D G : 300 u.g

(1500 U l ) a d m i n i s t r a d o s d e
i n m e d i a t o ; repetir c a d a 1 2
s e m a n a s durante todo el
embarazo
E n t r e las 15 a 18 S D G o
d u r a n t e e l t e r c e r trimestre:
300 ng; si se a d m i n i s t r a
entre las 13 y 18 S D G ,
repetir e n t r e las 2 6 a 2 8 S D G
y en las p r i m e r a s 72 h
d e s p u s dei parto
300 n g t a n p r o n t o
300 ng tan p r o n t o
D e s p u s d e las 3 4 S D G : 120
jjg (600 U l ) a d m i n i s t r a d o s de
i n m e d i a t o o en las p r i m e r a s
72 h
Aborto/parto
inducido, aborto
espontneo,
terminacin de
embarazo ectpico
ng (600 U ! ) a d m i n i s t r a d o s de
72 h
< 13 S D G : 50 n g > 13 S D G :
300 u.9 a d m i n i s t r a d o s de
i n m e d i a t o o en as p r i m e r a s
72 h
Traumatismo o
manipulacin
abdominal
u.g (600 U l ) a d m i n i s t r a d o s de
72 h
D u r a n t e el 2" o 3 t r i m e s t r e s :
300 n g ; si se administran
e n t r e las 13 y 18 S D G ,
repetir a las 26 a 28 S D G y
en las p r i m e r a s 72 h
d e s p u s de! parto
e r
300 n g tan p r o n t o
Nota: una "dosis completa" {300 |ig) proporciona anticuerpos suficientes para
prevenir la sensibilizacin contra Rh si el volumen de eritrocitos fetales que
entran a la circulacin materna es < 15 mL, Cuando se sospecha que es > 15 mL
debe practicarse un recuento de eritrocitos para determinar la dosis apropiada

0
Tratamiento de exposicin a transfusin de sangre incompatible o hemorragia fetal

masiva, durante las primeras 72 h del evento:
WinRho SDF: nios y adultos:
Expuestos a sangre total Rh (+):
IM: 12 ng (60 UI)/mL de sangre; administrar en alcuotas de 1 200 u.g (6 000
Ul) cada 12 h, hasta que se alcance la dosis total calculada
IV: 9 ng (45 UI)/mL de sangre; administrar en alcuotas de 600 ng (3 000 Ul)
cada 8 h, hasta que se alcance la dosis total calculada
Expuestos a eritrocitos Rh (+):
IM: 24 ng (120 UI)/mL de sangre; administrar en alcuotas de 1 200 ug (6 000
Ul) cada 12 h, hasta que se alcance la dosis total calculada
IV: 18 ng (90 UI)/mL de sangre; administrar en alcuotas de 600 ng (3 000 Ul)
cada 12 h, hasta que se alcance la dosis total calculada
BayRho-D , RhoGAM: adultos: IM: multiplicar el volumen total de sangre Rh(+)
administrada por el hematcrito del donador, para obtener el volumen de
eritrocitos que se debe transfundir. El volumen de eritrocitos se divide entonces
entre 15 mL, con lo cual se obtiene el nmero de dosis de 300 ng que deben
administrarse. Si la dosis calculada tiene como resultado una fraccin,
redondear a la dosis inmediata superior que sea mltiplo de 300 ng
Rhophylac : adultos: IM, IV: 100 Ul (20 ug) por cada 2 mL de sangre transfundida
0 por cada mililitro de paquete globular
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: WinRho SDF y Rhophylac son los nicos productos de
inmunoglobulina disponibles que pueden administrarse por va IM e IV; sin embargo,
para el tratamiento de PTI, slo est autorizado WinRho SDF', y debe
administrarse por va IV
e
IM: administrar en msculo deltoides o la cara anterolateral del muslo; la regin

gltea no se recomienda para la administracin de rutina debido al riesgo potencial
de lesionar el nervio citico; si se utiliza el rea gltea, administrar slo en el
cuadrante superoexterno. El volumen total puede administrarse dividido en
diferentes sitios en una misma ocasin, o dividirse y administrarse a Intervalos si la
dosis total se completa en las 72 h que siguen a la hemorragia maternofetal o la
transfusin
WinRho SDF: reconstituir los frascos mpula de 120 n9 y 300 ng con 1.25 mL de
solucin salina normal, y el de 100 ng con 8.5 mL; girar suavemente el frasco; no
agitar
IV:WinRho SDF y Rophylac: infundir en 3 a 5 min sin dilucin adicional
Parmetros para vigilancia PTI: signos y sntomas de hemolisis Intravascular,
blometra flemtica completa, reticulocitos, anlisis general de orina, pruebas de
funcin renal y heptica, plaquetas, pruebas especficas de coagulacin intravascular
(es decir, productos de degradacin de fibrina o dmero D). si aplican
I n t e r a c c i n c o n pruebas de La maltosa, presente en la formulacin lquida de
inmunoglobulina antiRh, puede causar elevacin falsa de la determinacin de
glucosa cuando se usan mtodos de deshidrogenasa pirroloquinoilnequinona de
glucosa (GDH-PQQ) o mediante tincin con oxidorreductasa.
I n f o r m a c i n para el paciente Informar de inmediato al mdico si se presentan
sntomas de hemolisis intravascular (p. ej., dolor de espalda, escalofros intensos,
fiebre, cambio de coloracin de la orina, disminucin de la produccin de orina,
aumento de peso repentino, retencin de lquidos y falta de aire).
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l 1 ng de WinRho SDF= 5 Ul
1
El tratamiento de la PTI en pacientes Rh(+) con bazo funcional parece ser

Igualmente eficaz que con IGIV
HyperRHO S/D Full Dose, RhoGAM: 300 ng [slo para administracin IM]
HyperRHO S/D Mini Dose, MICRhoGAM: 50 p.g [slo para administracin IM]
Rhophylac; 300 ng/2 mL (2 mL) [ 1500 Ul; para uso IM o IV]
WinRho SDF:
120 n g / ~ 0.5 mL (~ 0.5 mL) [600 Ul; contiene maltosa y polisorbato 80; para uso
IM o IV ]
300 n g / ~ 1-3 mL (~ 1.3 mL) [1 500 Ul; contiene maltosa y polisorbato 80; para
uso IM o IV]
500 n g / ~ 2.2 L (~ 2.2 mL) [2 500 Ul; contiene maltosa y polisorbato 80; para
uso IM o IV]
1 000 n g / ~ 4.4 mL (~ 4.4 mL) [5 000 Ul; contiene maltosa y polisorbato 80; para
uso IM o IVj
3 000 n g / ~ 13 mL (~ 13 mL) [15 000 Ul; contiene maltosay polisorbato 80; para
uso IM o IV]
(Contina)
m
INMUNOGLOBULINA ANTIRRBICA (HUMANA)
Inmunoglobulina antiRh (D) (Contina)

0
Referencias
Gaines AR. Acute Onset Hemoglobinemia and/or Hemoglobinuria and Sequelae
Immune Globulin
I n t r a v e n o u s A d m i n i s t r a t i o n n
Foltowing
Rh(o)(D)
Immune Thrombocytopenic Purpura Patients.
Blood.
2000;95(8):2523-9.
Inmunoglobulina antirrbica (humana)

Sinnimos IGR
Uso Profilaxia tras exposicin comprobada o probable a rabia en personas sin
inmunizacin especfica previa; la profilaxia posexposicin consiste en tratamiento
minucioso de la herida, y administracin de vacuna e inmunoglobulina antirrbicas.
Contraindicaciones Las personas vacunadas contra la rabia y con ttulos adecuados
de anticuerpos contra la misma no deben recibir inmunoglobulina antirrbica como
parte del tratamiento posexposicin.
Advertencias Puesto que la inmunoglobulina antirrbica se elabora a partir de
plasma humano, puede transmitir algn agente Infeccioso. El tamizaje de los
donadores, las pruebas para deteccin viral, y la Inactivacin o extraccin de virus
reducen este riesgo.
Precauciones Usar con cautela en Individuos con antecedente de reacciones
alrgicas a preparados de inmunoglobulina humana o con deficiencia de IgA. Debe
disponerse de adrenalina para el tratamiento de anafilaxia. Tener precaucin en
pacientes con trombocitopenia o trastornos de la coagulacin (las inyecciones IM
pueden estar contraindicadas).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, malestar general
Dermatolgicas: exantema, edema angioneurtico
Locales: dolor, dolor a la palpacin, endurecimiento del sitio de la inyeccin
Renales: sndrome nefrtico
Interacciones medicamentosas Vacuna antirrbica: se neutraliza si vacuna e
inmunoglobulina se mezclan en la misma jeringa o se inyectan en el mismo sitio; las
dosis repetidas de Inmunoglobulina antirrbica pueden suprimir la produccin activa
de anticuerpos e interferir con la respuesta inmunitaria a la vacuna. Vacunas vivas
(sarampin, parotiditis y rubola; varicela): la inmunoglobulina antirrbica puede
interferir con la respuesta inmunitaria a vacunas vivas (no administrar vacunas vivas
sino hasta cuatro meses despus de una dosis de inmunoglobulina antirrbica; es
necesario revacunar a pacientes que recibieron una vacuna viva los 14 das
anteriores a la dosis de inmunoglobulina antirrbica).
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; no congelar. La solucin que se ha
congelado debe desecharse.
Mecanismo de accin Proporciona anticuerpos inmediatos contra la rabia, que
neutralizan al virus e inhiben su diseminacin y propiedades infectantes.
Farmacodinamia
Inicio de accin: los anticuerpos contra rabia aparecen en suero en el transcurso de
24 h
Nivel mximo de anticuerpos: 2 a 13 das
Farmacocintica Vida media: 24 das
Dosificacin usual Nios y adultos: Infiltracin local de la herida: 20 Ul/kg como
dosis nica, administrada tan pronto sea posible despus de la exposicin, con la
primera dosis de vacuna antirrbica. Si es anatmicamente factible, la dosis
completa de inmunoglobulina antirrbica debe infiltrarse dentro y alrededor de la
herida; el volumen restante se administra IM en un sitio distante al de la vacuna. Si
se inici la vacunacin antirrbica sin la inmunoglobulina, sta puede administrarse
hasta el sptimo da despus de la primera dosis de vacuna. No administrar
inmunoglobulina antirrbica despus del sptimo da.
Administracin No administrar por va IV. No administrar la vacuna con o en el
mismo sitio que la inmunoglobulina antirrbica.
Infiltracin de la herida: infiltrar por completo el rea circundante y al interior de la
herida.
IM: nios y adultos: inyectar en el rea gltea o la cara anterolateral del muslo en un
sitio distante al de la vacuna antirrbica. Los nios con masa muscular pequea tal
vez requieran varios sitios de inyeccin IM para la aplicacin de la dosis.
Parmetros para vigilancia Ttulos sricos de anticuerpos contra la rabia (si la
Inmunoglobulina antirrbica se administra de manera inadvertida despus del octavo
da de la primera dosis de la vacuna).
INMUNOGLOBULINA ANTITETNICA (HUMANA)

especfico.
Solucin inyectable:
HyperRAB S/D: 150 UI/mL (2 mL, 10 mL) [tratada con solvente/detergente]
Imogam Rables-HT: 150 UI/mL (2 mL, 10 mL) [tratada con calor]
Referencias
W i l l o u g h b y RE Jr, H a m m a r i n A L . P r o p h y l a x i s A g a i n s t R a b i e s in Chifdren E x p o s e d to B a t s . Pediatr infect
Dis Jp. 2 0 0 5 ; 2 4 ( 1 2 ) : 1 1 0 9 - 1 0 .
Inmunoglobulina antitetnica (humana)

Lineamientos para inmunizacin en Estados Unidos en la pgina 1783
Sinnimos IGT
Uso Profilaxia para ttanos despus de heridas, en pacientes cuyas Inmunizaciones
estn incompletas o son inciertas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a inmunoglobulina contra ttanos, timerosal o
Advertencias Como producto de plasma humano, puede transmitir agentes
infecciosos, como virus; el tamizaje de ios donadores, as como la deteccin e
inactivacin de ciertos virus, reducen este riesgo. No debe aplicarse por va
intravenosa. Aunque son en extremo raras, pueden ocurrir reacciones de
hipersensibilidad que incluyen anafilaxia; deben tenerse a disposicin adrenalina y
otros agentes para tratamiento de la hipersensibilidad. No es para administracin IV;
se han presentado reacciones sistmicas graves, que incluyen hipotensin, por
administracin IV Inadvertida.
Precauciones Debe administrarse con cautela en pacientes con trombocitopenia o
cualquier trastorno de la coagulacin que pudiera verse comprometido por la
inyeccin IM; administrar con precaucin a pacientes con deficiencia de IgA o
antecedente de reacciones alrgicas sistmicas despus de la administracin de
preparaciones con inmunoglobulina humana.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre (leve)
Dermatolgicas: urticaria, angiedema
Locales: dolor espontneo a la palpacin, eritema en ei sitio de la Inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: contractura muscular
Renal: sndrome nefrtico (raro)
Diversos: reaccin anafilctica (rara)
Interacciones medicamentosas Los anticuerpos en la formulacin pueden
interferir con la respuesta a las vacunas de virus vivos (p. ej, sarampin, parotiditis y
rubola, varicela); retrasar la administracin de estas vacunas alrededor de tres
meses luego de la administracin de inmunogiobulina.
Estabilidad Refrigerar; no congelar.
Mecanismo de accin Inmunidad pasiva contra ttanos.
Farmacodinamia Una sola dosis puede proteger hasta por 14 semanas.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: dos dias
Tratamiento de heridas con inmunoglobulina antitetnica (IGT) o
toxoide tetnico (Td)
Numero de dosis
previas de toxoide
tetnico
Desconocido < 3
>3
3
Heridas menores, limpias

DT o Td
IGT
1
S
No
Todas las dems heridas

DT o Td
IGT
No
No
S
No
S
No
E s preferible e m p l e a r i n m u n i z a c i n c o n a n t g e n o s c o m b i n a d o s ( D T , Td o D P a T ) . Usar la p r e s e n t a c i n
de t o x o i d e de difteria y t t a n o s c o n b a s e en ia e d a d ; utilizar los p r e p a r a d o s p e d i t r i c o s ( D T o D P a T ) si

el p a c i e n t e tiene < 7 aos y la Td se aplic > 7 a o s a n t e s ,
i n m u n o g l o b u l i n a antitetnica.
3
S i s e h a n recibido s l o t r e s d o s i s d e t o x o i d e t e t n i c o lquido d e b e a d m i n i s t r a r s e u n a c u a r t a d o s i s d e
toxoide, de preferencia adsorbido.
" S , en el c a s o de q u e ya h a y a n p a s a d o > 10 a o s d e s d e la l t i m a d o s i s .
5
S , en el c a s o de q u e ya h a y a n p a s a d o > 5 a o s d e s d e la l t i m a d o s i s .
A d a p t a d o d e R e p o r t o f the C o m m i t t e e o n Infectious D i s e a s e s , A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics. Eik

G r o v e V i l l a g e , IL: A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics, 1 9 8 6 .
(Contina)
INMUNOGLOBULINA BOTULNICA HUMANA (INTRAVENOSA)
Inmunoglobulina antitetnica (humana) (Contina)

Dosificacin usual IM:
Profilaxia del ttanos:
Nios < 7 aos: 4 U/kg como dosis nica; algunos expertos recomiendan la
aplicacin de 250 U sin importar el peso o la edad
Nios > 7 aos y adultos: 250 U como dosis nica; puede aumentarse a 500 U si el
inicio de la profilaxia se retras o cuando la herida se considera con propensin
a ttanos
Nota: pueden administrarse dosis adicionales de IGT a intervalos de cuatro
semanas en situaciones en las que el riesgo de infeccin por ttanos persiste
Tratamiento de ttanos:
Recin nacidos: 500 U
Nios y adultos: 3 000 a 6 000 U
Administracin IM: administrar en la cara anterolateral media del muslo o en el
deltoides; no debe administrarse IV. Cuando se administra para el tratamiento de
ttanos puede Infiltrarse localmente alrededor de la herida. No mezclar toxoide
tetnico e IGT en la misma jeringa (el toxoide se neutraliza); el toxoide tetnico
puede administrarse al mismo tiempo en un sitio diferente.
especfico.
Solucin Inyectable [sin conservadores]:
HyperTET S/D: 250 U/mL (1 mL) [jeringa prellenada)
Inmunoglobulina antitimocito vase Globulina antitimocito (de conejo) en la
pgina 769
Inmunoglobulina antitimocito vase Globulina antitimocito (equina) en la pgina 771
Inmunoglobulina botulnica humana (intravenosa)

Sinnimos IGB-IV
Uso Tratamiento de botulismo por toxinas de tipos A o B en pacientes < 1 ao.
Restricciones En Estados Unidos, el frmaco slo puede obtenerse por medio del
Infant Botulism Treatment and Prevention Program.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a inmunoglobulina o cualquier componente de
la frmula; deficiencia de IgA (el frmaco contiene cantidades mnimas).
Advertencias Se Informan disfuncin renal, insuficiencia renal aguda o ambas, con la
administracin de inmunoglobulina IV (IGIV); 88% de los casos se relaciona con la
administracin de productos que contienen sacarosa en dosis de 400 mg/kg o ms.
La IGB-IV contiene sacarosa como estabilizador; se elabora a partir de plasma
humano, lo que conlleva el riesgo de transmisin de virus, inclusive el agente causal
de la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob. Como cualquier otro hemoderivado, sus
riesgos y beneficios deben analizarse con el tutor legal del paciente. Se refiere
meningitis asptica con dosis totales altas de otros productos IV con
inmunoglobulinas (p. ej., 2 g/kg de IGIV). Por lo general, los sntomas se presentan
horas o das despus del tratamiento. Pueden incluir cefalea Intensa, rigidez de
nuca, fotofobia, nusea, vmito, dolor ocular y fiebre. El lquido cefalorraqudeo
puede ser positivo, con pleocitosis y concentraciones altas de protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con mayor riesgo de desarrollar
insuficiencia renal aguda (insuficiencia renal preexistente, diabetes mellitus,
deplecin de volumen, sepsis, paraprotelnemla y frmacos nefrotxicos
concomitantes). Asegurarse que los pacientes no tienen hipovolemia antes de nielar
el medicamento.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema eritematoso
Renales: insuficiencia renal aguda, disfuncin renal, nefropata tubular proximal,
nefrosis osmtica, elevacin de nitrgeno ureico y creatinina en sangre
Diversas: anafilaxia; efectos relacionados con la velocidad de infusin IV: aumento
de la presin arterial, Irritabilidad, escalofro, calambres, dorsalgia, fiebre, nusea,
vmito, sibilancias
Interacciones medicamentosas La vacunacin con virus vivos (polio, sarampin,
parotiditis, rubola) debe diferirse hasta ~ 5 meses despus de la administracin de
IGB-IV por la posibilidad de interferencia con la respuesta inmunitaria. Si los
pacientes se vacunaron poco tiempo antes de la administracin de IG, quiz sea
necesaria una revacunacin.
INMUNOGLOBULINA CONTRA CITOMEGALOVIRUS (HUMANA INTRAVENOSA)

Estabilidad Almacenar entre 2 y 8C. Puesto que la Inmunoglobulina no contiene
conservador, los frascos reconstituidos deben usarse en las siguientes 2 h. No debe
mezclarse con otros medicamentos.
Mecanismo de accin Contiene ttulos de anticuerpos contra la toxina botulnlca de
tipo A > 15 UI/mL, y contra toxina botulnica de tipo B > 4 UI/mL, suficientes para
neutralizar los esperados de neurotoxina circulante.
Farmacodinamia Duracin: ~ 6 meses con una sola infusin
Farmacocintica Vida media: ~ 28 das
Dosificacin usual IV: lactantes < 1 ao: dosis total es de 50 mg/kg en una sola
infusin IV; empezar tan pronto como se establece el diagnstico de botullsmo del
lactante
Administracin No administrar IM o SC.
Infusin IV: agregar 2 mL de agua estril para Inyeccin a un frasco mpula de 100
mg, para obtener una solucin de 50 mg/mL; rotar con suavidad el frasco para
empapar todo el polvo y evitar la formacin de espuma. No agitar. Dejar la solucin
30 min hasta que se aclare. Usarla en las 2 h siguientes a la reconstitucin.
Emplear tubos de bajo volumen para la administracin a travs de una lnea
independiente. SI esto no es posible, conectar a una preexistente de solucin
salina o glucosada (al 2.5, 5, 10 20%) con o sin NaCI. No diluir ms que 1:2 con
cualquiera de las soluciones mencionadas. Las concentraciones del frmaco no
deben ser menores de 25 mg/mL. Administrar en una lnea con filtro de 18 mieras.
Inicial: administrar lentamente 25 mg/kg/h en 15 min; despus, la velocidad puede
aumentarse a la mxima de 50 mg/kg/h hasta el final de la Infusin (la cual debe
concluir en las siguientes 4 h de la reconstitucin)
Parmetros para vigilancia Vigilar de manera continua signos vitales y presin
arterial durante la infusin. Determinar nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
antes de la infusin inicial. Vigilancia peridica de las pruebas de funcin renal y
diuresis en pacientes con riesgo de insuficiencia renal.
Implicaciones para la atencin de enfermera Deben estar disponibles agentes
apropiados para el tratamiento de una reaccin de hipersensibilidad (p. ej.,
adrenalina); las reacciones adversas tambin pueden aliviarse si se disminuyen la
velocidad o la concentracin de la Infusin, o se interrumpe temporalmente.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores]: ~ 100 mg [contiene 1% de
albmina y 5% de sacarosa; empacado con agua estril para inyeccin]
Referencias
A r n o n S S , S c h e c h t e r R , M a s l a n k a S E , e t a l . H u m a n B o t u l i s m I m m u n e G l o b u l l n for t h e T r e a t m e n t o f [nfant
B o t u l l s m . N Engl J Med. 2 0 0 6 ; 3 5 4 ( 5 ) : 4 6 2 - 7 1 .
Inant B o t u l i s m T r e a t m e n t a n d P r e v e n t i o n P r o g r a m , D e p a r t m e n t o f C o m m u n i c a b l e D i s e a s e C o n t r o l ,
California D e p a r t m e n t o f H e a l t h S e r v i c e s , http://lnfantbotullsm.org
Inmunoglobulina contra citomegalovirus (humana

intravenosa)
Sinnimos IGIV-CMV
Uso Profilaxia de enfermedad por citomegalovirus relacionada con trasplante renal,
pulmonar, heptico, de pncreas, corazn o mdula sea; debe considerarse su
empleo concomitante con ganciclovir en el trasplante de rganos que no sean rion,
provenientes de donadores seropositivos para CMV y para receptores seronegativos
para CMV; teraputica adyuvante en la enfermedad por CMV en pacientes
inmunocomprometidos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la inmunoglobulina contra CMV, otras
preparaciones con inmunogiobulinas, hemoderivados o cualquier componente de la
frmula; deficiencia de IgA.
Advertencias Se informan disfuncin renal, insuficiencia renal aguda o ambas con la
administracin de inmunoglobulina IV (IGIV); 88% de los casos se relaciona con la
administracin de productos IGIV que contienen sacarosa. La IGIV-CMV contiene
sacarosa como agente estabilizador. En teora pueden transferirse virus de
transmisin sangunea y el agente de la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de enfermedad
cardiovascular o episodios trombticos. La infusin IV rpida puede ser un factor de
riesgo para eventos oclusivos vasculares. No exceder la velocidad de infusin inicial
recomendada por el fabricante y aumentarla lentamente en pacientes en riesgo.
Emplear con precaucin en Individuos con mayor riesgo de desarrollar insuficiencia
renal aguda (pacientes con insuficiencia renal preexistente, diabetes mellitus,
(Contina)
875
INMUNOGLOBULINA CONTRA CITOMEGALOVIRUS (HUMANA INTRAVENOSA)
inmunoglobulina contra citomegalovirus (humana

intravenosa) (Contina)
deplecin de volumen, sepsis, paraproteinemia y frmacos nefrotxicos
concomitantes). Descartar hipovolemia antes del inicio de la infusin de IGIV-CMV.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipotensin, trombosis
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros, mareo, cefalea, meningitis asptica
Dermatolgicas: edema angioneurtico
Hematolgicas: hemolisis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, dorsalgia, calambres
Renales: Insuficiencia renal aguda, necrosis tubular aguda, elevacin de nitrgeno
ureico en sangre y creatinina srica, oliguria
Respiratorias: sibilancias, sensacin de opresin torcica, lesin pulmonar aguda
relacionada con transfusin (insuficiencia respiratoria, edema pulmonar,
hlpoxemia)
Diversas: anafilaxia, diaforesis
Interacciones medicamentosas Disminucin del efecto de las vacunas con
microorganismos vivos (es decir sarampin, paperas y rubola, varicela) si se
administran en el transcurso de tres meses de recibir IGIV-CMV (diferir la vacunacin
hasta seis meses despus).
Estabilidad Refrigerar; no congelar; no agitar los envases; no mezclar ni diluir con
otros medicamentos antes de la infusin IV; puede administrarse al mismo tiempo en
Infusiones existentes de solucin salina normal o solucin glucosada al 2.5, 5, 10
20%, con una dilucin no mayor de 1:2.
Mecanismo de accin IGIV-CMV contiene ttulos altos de anticuerpos especficos
contra CMV, que pueden neutralizar este virus; puede ejercer efectos
inmunomoduladores.
Farmacocintica Vida media: 8 a 24 das
Dosificacin usual IV: nios y adultos:
Profilaxia:
Trasplante renal: 150 mg/kg en las primeras 72 h previas al trasplante; 100 mg/kg
en las semanas 2, 4, 6 y 8 despus del trasplante, y 50 mg/kg en las semanas 12
y 16
Trasplante de hgado, pulmn, pncreas o corazn [donador CMV(+) y receptor
CMV(-)]: 150 mg/kg en las 72 h previas al trasplante, 150 mg/kg en las semanas
2, 4, 6 y 8 despus del trasplante, y 100 mg/kg en las semanas 12 y 16
Trasplante de mdula sea: 200 mg/kg administrados seis y ocho das antes del
trasplante, y los das 1, 7, 14, 2 1 , 28, 42, 56 y 70 despus del procedimiento
Tratamiento: 100 mg/kg cada tercer da por tres dosis; luego una vez por semana
con base en una prueba de antlgenemia para CMV (pp65) o reaccin en cadena
de la pollmerasa para EBV
Neumona grave por CMV: 400 mg/kg en combinacin con gancicovir, los das 1,
2, 7 u 8, seguidos de 200 mg/kg los das 14 y 21
Ajuste de dosis en disfuncin renal: usar con cautela e Infundir a la velocidad ms
lenta posible; no existen recomendaciones especficas para ajuste de dosis.
Administracin Parenteral: Infusin IV: empezar a razn de 15 mg/kg/h; si no se
presentan reacciones despus de 30 min, aumentar a 30 mg/kg/h; si no se presentan
reacciones relacionadas con la Infusin despus de 30 min, aumentar a 60 mg/kg/h y
mantener esta velocidad de infusin hasta completar la dosis; las dosis subsiguientes
pueden iniciarse a una velocidad de 15 mg/kg/h durante los primeros 15 min; si no se
presentan reacciones, aumentar a 30 mg/kg/h durante los 15 min siguientes; si se
tolera esta velocidad, aumentar a 60 mg/kg/h y mantener esta infusin hasta
completar la dosis; velocidad mxima de infusin: 60 mg/kg/h o no mayor de 75 mL/h
con concentracin mxima de 50 mg/mL; Infundir a travs de un filtro en lnea de 0.2
a 15 mieras.
Parmetros para vigilancia Signos vitales durante la Infusin, diuresis, funcin
renal.
Contenido de IgA: trazas
Fuente plasmtica: 2 000 a 5 000 donadores (5% con ttulos mximos de CMV)
Subtipo de IgG (%):
IgG,: 65
lgG : 28
lgG : 5.2
lgG : 1.7
Monmeros + dmero (%): > 95 monmeros + dmeros
Gammaglobulina: 99%
Albmina: 10 mg/mL
2
3
INMUNOGLOBULINA CONTRA HEPATITIS B

Contenido de sodio: 20 a 30 mEq/L
Contenido de azcar: 5% de sacarosa
Osmolaridad: > 200 mOsm/L
especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]: 50 mg 10 mg/mL (50 mL) [contiene
albmina humana y sacarosa]
Referencias
B o w d e n RA, F i s h e r L D , R o g e r s K, et al. C y t o m e g a l o v i r u s ( C M V ) - S p e c i f i c I n t r a v e n o u s I m m u n o g l o b u l i n for
t h e P r e v e n t i o n of P r i m a r y C M V I n f e c t i o n a n d D i s e a s e A f t e r M a r r o w T r a n s p l a n t . J Infec Dis.
1991;164{3):463-7.
S n y d m a n DR, W e r n e r B G , D o u g h e r t y N N , e t al. C y t o m e g a l o v i r u s I m m u n e G l o b u l i n P r o p h y l a x i s n Liver
T r a n s p l a n t a t i o n . A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d , P l a c e b o - C o n t r o l l e d T r i a l . Ann Intern Med.
1993;119(10):984-91.
V a l a n t i n e HA, Luikart H, Doyle R, et a l . I m p a c t of C y t o m e g a l o v i r u s H y p e r i m m u n e G l o b u l i n on O u t c o m e
After Cardiothoracic Transplantation: A Comparative Study of Combined Prophylaxis With C M V
Hyperimmune
Globulin
Plus
Ganciclovir
Versus
Ganciclovir
Alone.
Transplantation.
2001;72(10):1647-52.
Inmunoglobulina contra hepatitis B

Manejo de la exposicin de trabajadores de la salud a VHB, VHC y VIH en la
pgina 1815
Sinnimos HBIG
Uso Proveer inmunidad pasiva profilctica contra infeccin de hepatitis B en personas
expuestas por contacto directo a materiales con antgeno de superficie positivo de
hepatitis B (HB Ag-positivo) (sangre, plasma o suero), exposicin sexual con una
persona HB Ag-positiva, lactante < 12 meses en contacto estrecho en el hogar con
un individuo HB Ag-positivo; recin nacidos de madres HB Ag-positivas.
Nota: la inmunoglobulina contra hepatitis B no est indicada para el tratamiento de la
infeccin activa de hepatitis B y no es efectiva en la teraputica de infeccin
crnica activa de hepatitis B
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a inmunoglobulina contra hepatitis B,
timerosal o cualquier componente de la frmula.
Advertencias Como producto de plasma humano, puede transmitir agentes
infecciosos, como virus; el tamizaje de los donadores, as como la deteccin e
inactivacin de ciertos virus, reducen este riesgo. No debe aplicarse por va
intravenosa. Aunque son en extremo raras, pueden ocurrir reacciones de
hipersensibilidad que incluyen anafilaxia; deben tenerse a disposicin adrenalina y
otros agentes para tratamiento de la hipersensibilidad.
Precauciones Debe administrarse con cautela en pacientes con trombocitopenia o
cualquier trastorno de la coagulacin que pudiera verse comprometido por la
inyeccin IM; administrar con precaucin a pacientes con deficiencia de IgA o
antecedente de reacciones alrgicas sistmicas despus de la administracin de
preparaciones con inmunoglobulina humana.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, malestar general, fiebre, letargo, escalofros,
cefalea
Dermatolgicas: urticaria, angiedema, exantema, eritema
Gastrointestinales: nusea y vmito
Genitourinarias: sndrome nefrtico
Locales: dolor espontneo y a la palpacin, rigidez muscular en el sitio de la
inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias
Interacciones medicamentosas Los anticuerpos en la formulacin pueden
interferir con la respuesta a las vacunas de virus vivos (p. ej, sarampin, parotiditis y
rubola, varicela); retrasar la administracin de estas vacunas alrededor de tres
meses luego de la administracin de inmunoglobulina.
Estabilidad Refrigerar entre 2 y 8C; no congelar; usar en el transcurso de 6 h
despus de puncionar el frasco.
Mecanismo de accin Inmunidad pasiva contra virus de hepatitis B.
Farmacocintica
Absorcin: IM: lenta
(Contina)
877
s
INMUNOGLOBULINA CONTRA VIRUS VARICELA-ZSTER (HUMANA)
Inmunoglobulina contra hepatitis B (Contina)

Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: uno a seis das
Recin nacidos de madres HB Ag-posltivas: hepatitis B: 0.5 mL tan pronto como sea
posible despus del nacimiento (dentro de las primeras 12 h; la eficacia disminuye
en forma significativa si el tratamiento se retrasa > 48 h); Iniciar al mismo tiempo la
vacunacin contra hepatitis B; si la serie se retrasa hasta por tres meses, la HBIG
puede repetirse; vase Vacuna contra hepatitis B en la pgina 1544.
Profilaxia posexposicin:
Nios < 12 meses: 0.5 mL; iniciar la vacunacin contra hepatitis B
Nios > 12 meses y adultos: 0.06 mL/kg tan pronto como sea posible despus de
la exposicin (es decir, dentro de las primeras 24 h de puncin con aguja,
exposicin ocular o mucosa, o los primeros 14 das de la exposicin sexual);
dosis usual: 3 a 5 mL; repetir a los 28 a 30 das despus de la exposicin
Administracin IM: slo inyectar en la cara anterolateral superior de muslo o
msculo deltoides; podran ser necesarias inyecciones mltiples cuando es un
volumen grande (profilaxia posexposlcin). No mezclar vacuna contra hepatitis y
HBIG en la misma jeringa (la vacuna se neutraliza); la vacuna contra hepatitis puede
administrarse al mismo tiempo en un sitio separado.
Presentaciones Nota: la potencia se expresa en Ul, segn el estndar de la OMS
HyperHEP B S/D: del 15 al 18% (0.5 mL, 1 mL, 5 mL)
Nabl-HB: al 5% (1 mL, 5 mL) [> 312 UI/mL; contiene polisorbato 80]
HepaGam B: al 5% (1 mL, 5 mL) [> 312 UI/mL; contiene maltosa y polisorbato 80]
s
Inmunoglobulina contra virus varicela-zster (humana)

Alertas especiales
La inmunoglobulina contra virus varicela-zster (IGVZ) fue descontinuada. Un
producto para investigacin (VariZIG) est disponible para aplicacin IND. Debe
disponerse de una aprobacin del Investigational Review Board antes de poder
obtenerlo. Los pacientes elegibles Incluyen mujeres embarazadas, pacientes
inmunocomprometidos, y recin nacidos o prematuros en situaciones selectas. En
Estados Unidos puede obtenerse formato para solicitud en FFF Enterprises y
enviando por fax un formato de liberacin. ste puede obtenerse en la pgina de los
CDC, en:
http://www.cdc.gov/mmwr/prevlew/mmwrhtml/mm55e224a1.htm
Sinnimos IGVZ
Uso Proporcionar inmunidad pasiva a pacientes inmunocomprometidos susceptibles
despus de exposicin a varicela
Restringir la administracin a aquellos que cumplen con los criterios
siguientes:
Enfermedad neoplsica (p. ej., leucemia o linfoma)
Inmunodeficiencia congnita o adquirida
Teraputica inmunosupresoracon esteroides, agentes antineoplsicos, radiacin u
otros regmenes de tratamiento Inmunosupresor
Recin nacidos de madres con inicio de varicela en los ltimos cinco das antes del
parto o en el transcurso de 48 h despus de ste
Prematuros (> 28 semanas de gestacin) cuya madre no tiene antecedente de
varicela
Prematuros (< 28 semanas de gestacin < 1 000 g) sin importar los antecedentes
maternos
Uno de los siguientes tipos de exposicin a varicela o zster puede justificar la
administracin de IGVZ en un paciente susceptible:
Contacto continuo en el hogar
Contacto con un compaero de juego (> 1 h de juego dentro de la casa)
Contacto hospitalario (en el mismo cuarto con dos a cuatro camas o camas
adyacentes en una sala general, o contacto prolongado directo con un paciente
o miembro del personal hospitalario infectado)
Adolescentes y adultos inmunocomprometidos y otros pacientes de edad
avanzada: de acuerdo con evaluacin del caso
Nota: la edad es el factor de riesgo ms importante para la reactivacin del virus de
varicela-zster; las personas < 50 aos tienen una Incidencia de 2.5 casos por
1 000, en tanto que las de 60 a 79 aos tienen 6.5 casos por 1 000 y las de > 80
aos, 10 casos por 1 000
INMUNOGLOBULINA CONTRA VIRUS VARICELA-ZSTER (HUMANA)

Contraindicaciones Hipersensibilidad a la IGVZ, inmunoglobulina o cualquier
componente de la frmula; pacientes con deficiencia de IgA. No es para uso
profilctico en pacientes inmunodeficientes con antecedente de varicela, a menos
que la inmunosupresin se relacione con trasplante de mdula sea; no se
recomienda para quienes no presentan inmunodeficiencia, inclusive mujeres
embarazadas, porque la gravedad de la varicela es mucho menor que en los
individuos inmunosuprimidos; es probable que los pacientes que reciben tratamiento
mensual de inmunoglobulina intravenosa en dosis altas (100 a 400 mg/kg) estn
protegidos y no requieran IGVZ si la ltima dosis de IGIV se aplica en las tres
semanas previas a la exposicin. No administrar a individuos con trombocitopenia o
coagulopatas.
Advertencias La IGVZ no est indicada para profilaxis y tratamiento de adultos
normales que estn expuestos o que desarrollan varicela; no est indicado para el
tratamiento del herpes zster.
Precauciones El empleo de IGVZ en pacientes con ditesis hemorrgica debe
evitarse.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, escalofro, malestar general
Dermatolgicas: exantema, angiedema
Gastrointestinales: emesis
Efectos locales: dolor, enrojecimiento, edema
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia
Interacciones medicamentosas Vacunas de virus vivos (sarampin, parotiditis y
rubola, varicela): la IGVZ puede interferir con la respuesta inmunitaria; no
administrar vacunas de virus vivos en el transcurso de cinco meses de la
administracin de la IGVZ
Estabilidad Refrigerar; no congelar.
Mecanismo de accin El anticuerpo de varicela-zster presente en la VIZG
proporciona inmunidad pasiva a pacientes susceptibles por inmunodeficiencia,
mediante la neutralizacin del virus.
Farmacodinamia Duracin: tres semanas
Dosificacin usual Nios y adultos: IM: es ms efectiva si se administra 24 a 48 h
despus de la exposicin: 125 U/10 kg; dosis mxima: 625 U; dosis mnima: 125 U;
no administrar dosis fraccionadas
Dosis de IGVZ con base en el peso del paciente:
< 10 kg: 125 U = 1 frasco mpula de 125 U
10.1 a 20 kg: 250 U = 2 frascos mpula de 125 U
> 40 kg: 625 U = 5 frascos mpula de 125 U o 1 frasco mpula de 625 U
Nota: los pacientes susceptibles de alto riesgo que se reexponen despus de ms
de tres semanas de una dosis previa de la IGVZ deben recibir otra dosis completa;
no existe evidencia de que la IGVZ modifique las infecciones por varicela-zster ya
establecidas
Administracin Parenteral: IM: NO ADMINISTRAR IV; lactantes y nios pequeos:
administrar IM en la cara anterolateral del muslo. Adultos y nios mayores,
administrar IM en el deltoides o la cara anterolateral del muslo. En adultos que
requieren de dosificacin con grandes volmenes, puede administrarse mediante
inyeccin IM profunda en el cuadrante superior externo del glteo. Pacientes < 10 kg,
administrar 1.25 mL en un solo sitio; pacientes > 10 kg, aplicar no ms de 2.5 mL en
cada sitio de inyeccin
Interaccin con pruebas de Prueba serolgica positiva falsa para inmunidad contra
virus varicela-zster virus (pueden persistir hasta dos meses despus de la
administracin de la IGVZ).
Informacin adicional Una alternativa aceptable para la profilaxis con IGVZ consiste
en administrar tratamiento para varicela, si se presenta, con dosis altas de aciclovir
IV. En nios susceptibles y adultos en quienes a vacuna contra varicela no est
contraindicada, puede aplicarse la vacuna de virus vivos contra varicela en el
transcurso de tres a cinco das despus de la exposicin, para prevenir la infeccin o
modificar su gravedad. No existe evidencia de que la IGVZ modifique las infecciones
por varicela-zster ya establecidas.
La inmunoglobulina contra virus varicela-zster (IGVZ) fue descontinuada. Un
producto para investigacin (VariZIG) est disponible para aplicacin IND. Debe
disponerse de una aprobacin del Investigational Review Board antes de poder
obtenerlo (vase Advertencias).
especfico.
(Contina)
INMUNOGLOBULINA (INTRAMUSCULAR)
Inmunoglobulina contra virus varicela-zster (humana)

(Contina)
Solucin inyectable [sin conservadores]: 125 U (1.25 mL); 625 U (6.25 mL) [DSC]
Referencias
C e n t e r s for D i s e a s e Control a n d P r e v e n t i o n ( C D C ) . P r e v e n t i o n of Varicelia: R e c o m m e n d a t i o n s of t h e
A d v i s o r y C o m m i t t e e o n I m m u n i z a t i o n Practices ( A C I P ) , C e n t e r s f o r D i s e a s e C o n t r o l a n d P r e v e n t i o n .
MMWR.
1996;45(RR-11):1-36.
C e n t e r s for D i s e a s e C o n t r o l a n d P r e v e n t i o n ( C D C ) . P r e v e n t i o n o f Varicelia U p d a t e : R e c o m m e n d a t i o n s o f
the A d v i s o r y C o m m i t t e e on I m m u n i z a t i o n Practices (ACIP)- MMWR. 1 9 9 9 ; 4 8 ( R R - 6 ) : 1 - 5 .
Inmunoglobulina (intramuscular)
S i n n i m o s Gammaglobulina; IG; IGIM; IGS; Inmunoglobulina srica
Uso Proporcionar inmunidad pasiva en personas susceptibles (p. ej., contactos en el
hogar o sexuales; viajeros a reas de alto riesgo; personal, cuidadores y padres de
pacientes que utilizan paa! durante brotes en guarderas; usuarios de drogas ilcitas;
personal y residentes de instituciones para cuidados tutelares) si se administra en el
transcurso de 14 das de la exposicin a hepatitis A, y para aqullos en los que la
inmunizacin est contraindicada o no hay tiempo suficiente para que la
inmunizacin activa surta efecto. Profilaxia de sarampin en personas susceptibles si
se aplica en el transcurso de seis das de la exposicin; teraputica de restitucin en
trastornos de deficiencia de anticuerpos; profilaxia posexposicin a rubola, si se
administra en el transcurso de 72 h del contacto de una mujer embarazada
susceptible que no considerar la terminacin dei embarazo bajo ninguna
circunstancia.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a inmunoglobulinas o cualquier componente
de la frmula; deficiencia de IgA.
A d v e r t e n c i a s Puesto que es un producto de plasma humano, la IGIM posee el
potencial de transmitir enfermedad; el tamizaje de donadores, as como las pruebas,
inactivacin o ambas, de ciertos virus, reducen este riesgo. Los datos
epidemiolgicos y de laboratorio indican que los productos actuales de IGIM no
implican riesgo significativo de transmisin de VIH.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trombocitopenia o trastornos de la
coagulacin, porque puede presentarse hemorragia despus de la inyeccin IM.
IGIM no es para administracin IV,
Cardiovasculares: rubor, dolor torcico
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros, letargo, cefalea
Dermatolgicas: urticaria, eritema, angiedema
Locales: dolor, dolor a la palpacin, molestias, rigidez muscular en el sitio de la
inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artralgias
Renales: sndrome nefrtico
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Puede interferir con la respuesta inmunitaria a
vacunas de virus vivos de sarampin, parotiditis, rubola o varicela (diferir la
administracin de la vacuna por lo menos tres meses despus de usar IGIM para
profilaxia pre y posexposicin a hepatitis A; diferir la administracin de vacuna de
virus vivos por lo menos cinco meses despus del uso de IGIM para profilaxia de
sarampin en pacientes inmunocompetent.es; diferir la vacuna de virus vivos por lo
menos seis meses despus del uso de IGIM para profilaxia de sarampin en
pacientes nmunodeficientes).
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; no congelar.
M e c a n i s m o de a c c i n Proporciona inmunidad pasiva mediante el incremento de los
ttulos de anticuerpos y el potencial de reaccin antgeno-anticuerpo.
F a r m a c o d i n a m i a Duracin: efecto inmunitario: por lo general tres o cuatro semanas
Farmacocintica
Vida media: 23 das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 48 h
D o s i f i c a c i n usual IM: lactantes, nios, adolescentes y adultos:
Hepatitis A:
Profilaxia preexposicin al viajar a reas endmicas (es preferible la vacuna contra
hepatitis A):
Riesgo anticipado de uno a tres meses: 0.02 mL/kg como dosis nica
INMUNOGLOBULINA (INTRAVENOSA)
Riesgo anticipado > 3 meses: 0.06 mL/kg una vez cada cuatro a seis meses si la
exposicin contina
Profilaxia posexposicin: 0.02 mL/kg como dosis nica administrada en el
transcurso de 14 das de la exposicin
Sarampin:
Profilaxia posexposicin: 0.25 mL/kg (~ 40 mg/kg IgG) como dosis nica
administrada en el transcurso de seis das de la exposicin; dosis mxima: 15
mL
Profilaxia posexposicin, husped inmunocomprometido: 0.5 mL/kg (~ 80 mg/kg
IgG) como dosis nica administrada en el transcurso de seis das de la
exposicin; dosis mxima: 15 mL
Rubola: profilaxia posexposicin: 0.55 mL/kg como dosis nica en el transcurso de
72 h de la exposicin
Teraputica de restitucin en trastornos que cursan con deficiencia de
anticuerpos: inicial: 1.3 mL/kg (~ 200 mg/kg); dosis de mantenimiento: 0.66 mL/
kg (~- 100 mg/kg IgG) cada dos a cuatro semanas (dosis mxima nica para
lactantes y nios: 20 a 30 mL; dosis mxima nica para adultos: 30 a 50 mL);
determinar a frecuencia de administracin con base en las concentraciones
mnimas de IgG y la respuesta clnica
Administracin IM: no aplicar IV ni SC. Administrar IM profunda en una masa
muscular grande; en lactantes y nios menores, aplicar en cara anterolateral del
muslo; en nios ms grandes y adolescentes, aplicar en cuadrante superoexterno de
la regin gltea
Limitar el volumen en cada sitio de aplicacin: lactantes y nios pequeos: 1 a 3 mL;
nios ms grandes y adolescentes: 5 mL; usar varios sitios de inyeccin si el
volumen de la dosis excede el lmite recomendado para cada sitio de inyeccin
especfico.
BayGam* [DSC], GammaSTAN S/D: del 15 al 18% (2 mL, 10 mL)
Referencias
A d v i s o r y Committee on Immunization PracLices ( A C I P ) . Prevention of Hepatitis A T h r o u g h Active or P a s s i v e
I m m u n i z a t i o n ; R e c o m m e n d a t i o n s o f t h e A d v i s o r y C o m m i t t e e o n Imrruinizatian P r a c t i c e s ( A C I P ) . MMWR
Recomm Rep. 2 0 0 6 ; 5 5 ( R R - 7 ) : 1 - 2 3 .
A m e r i c a n A c a d e m y of P e d i a t r i c s . R e p o r t of t h e C o m m i t t e e on I n f e c t i o u s D i s e a s e s . 2003 Red Book. 2 6 a e d .
54-6, 423.
Inmunoglobulina (intravenosa)
Sinnimos IGIV
Uso Tratamiento de sndrome de inmunodeficiencia, prpura trombocitopnica
idioptica (PTI) y leucemia linfoctica crnica (LLC) de clulas B; se usa aunada a la
teraputica antiinfecciosa apropiada para prevenir o modificar infecciones
bacterianas o virales agudas en pacientes con inmunosupresin iatrgena o
relacionada con enfermedad; neutropenia autoinmunitaria, pacientes con trasplante
de mdula sea, enfermedad de Kawasaki, infeccin peditrica por VIH,
trombocitopenia relacionada con VIH, sndrome de Guillain-Barr, dermatomiositis,
polimiositis, polineuropatas desmielinizantes.
Recomendaciones de la FDA y ei NIH para el uso de IGIV:
Inmunodeficiencias primarias
Enfermedad de Kawasaki
Infeccin peditrica por VIH
Leucemia linfoctica crnica de clulas B
Trasplante reciente de mdula sea
Trombocitopenia inmunitaria
Polineuropata desmielinizante inflamatoria crnica
Contraindicaciones Hipersensibilidad a inmunogiobulinas, hemoderivados o
cualquier componente de la frmula; deficiencia de IgA (excepto con Gammagard^ S/
D o Polygram S/D).
Advertencias Se informan casos de disfuncin renal, insuficiencia renal aguda o
ambas con la administracin de IGIV; 88% se relaciona con la administracin de
productos de IGIV que contienen sacarosa. Se conocen informes de edema
pulmonar cardiognico con insuficiencia respiratoria grave, hipoxemia y fiebre que
ocurrieron en las primeras 1 a 6 h despus de una dosis. Se describen eventos
trombticos; los pacientes en riesgo incluyen aqullos con antecedente de
ateroesclerosis, factores de riesgo cardiovascular mltiples, gasto cardiaco
(Contina)
881
(Contina)
comprometido, trastornos por hiperviscosidad o hipercoagulabilidad, y periodos

prolongados de Inmovilizacin.
Se refiere sndrome de meningitis asptica que por lo general inicia en las primeras
horas a dos das posteriores a la administracin de IGIV. Los sntomas incluyen
cefalea, rigidez de nuca, estado soporoso, fiebre, fotofobia, movimientos oculares
dolorosos, nusea y vmito. El sndrome de meningitis asptica ocurre con mayor
frecuencia con el tratamiento con dosis altas (2 g/kg).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de enfermedad
cardiovascular o episodios trombticos. La infusin rpida de IGIV es un posible
factor de riesgo de fenmenos oclusivos vasculares. No exceder la velocidad de
infusin inicial recomendada por el fabricante; utilizar una concentracin de IGIV ms
baja y aumentarla con lentitud en pacientes con riesgo. Emplear con precaucin en
individuos con mayor riesgo de insuficiencia renal aguda (insuficiencia renal
preexistente, diabetes mellitus, deplecin de volumen, sepsis, paraproteinemia y
frmacos nefrotxicos concurrentes). Antes de iniciar la infusin de IGIV es
necesario comprobar que el paciente no tiene hipovolemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor facial, hipotensin, taquicardia, palidez, paro cardiaco, dolor
precordial, embolia pulmonar, tromboemboiia
Sistema nervioso central: mareo, fiebre, cefalea, escalofro, ansiedad, convulsiones,
sensacin de inestabilidad, malestar, irritabilidad, meningitis asptica
Dermatolgicas: urticaria, prurito
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal
Hematolgicas: neutropenia transitoria, anemia hemoltica, leucopenia
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artralgias, temblor, dorsalgia
Respiratorias: opresin torcica, disnea, sndrome de insuficiencia respiratoria
aguda, broncoespasmo, edema pulmonar
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, rigidez, diaforesis, meningitis asptica
Interacciones medicamentosas Vacunas de virus vivos (sarampin, parotiditis,
rubola).
Estabilidad No mezclar con otros frmacos o lquidos para infusin IV; consltense
datos de almacenamiento en el cuadro de la seccin Administracin.
Mecanismo de accin Teraputica de restitucin en inmunodeficiencias primarias y
secundarias; interfiere con los receptores Fe de las clulas del sistema
reticuloendotelial, y limitan las citopenias y la prpura trombtica autoinmunitaria.
Farmacocintica Vida media: 21 a 29 das
Dosificacin usual Nios y adultos: IV:
Sndrome de inmunodeficiencia: 300 a 400 mg/kg/dosis una vez al mes; mantener
una concentracin mnima de IgG de 500 mg/dL
Leucemia linfoctica crnica: 400 mg/kg/dosis cada tres semanas
Prpura trombocitopnica idioptica: 400 a 1 000 mg/kg/da por dos a cinco das
consecutivos; dosis de sostn: 400 a 1 000 mg/dosis cada tres a seis semanas,
con base en respuesta clnica y recuento de plaquetas
Infeccin peditrica por VIH: 400 mg/kg/dosis cada cuatro semanas en pacientes con
hipogammaglobulinemia (concentracin de IgG < 250 mg/dL), quienes tienen
infecciones bacterianas graves recurrentes (dos o ms infecciones en un periodo
de un ao), individuos que no forman anticuerpos a antgenos comunes (como los
expuestos a la vacuna de sarampin y los que viven en reas en que el sarampin
prevalece y no han desarrollado anticuerpos despus de dos dosis de vacuna
contra rubola, parotiditis y sarampin)
Trombocitopenia relacionada con VIH: 500 a 1 000 mg/kg/da por tres a cinco das
Enfermedad de Kawasaki: 2 g/kg en dosis nica, administrada durante 10 a 12 h; si
los signos y sntomas persisten debe considerarse un nuevo tratamiento con una
segunda infusin IV de 2 g/kg
Sndromes de inmunodeficiencia congnita y adquirida: 100 a 400 mg/kg/dosis cada
tres o cuatro semanas
Adyuvante en infeccin grave por citomegalovirus: 500 mg/kg/dosis cada tercer da
por siete dosis
Trasplante de mdula sea: 400 a 500 mg/kg/dosis cada semana durante tres meses
y luego una vez al mes
Sndrome de Guillain-Barr: 400 mg/kg/da por cuatro das, o 1 g/kg/da por dos das,
o 2 g/kg en dosis nica
Dermatomiositis refractaria: 2 g/kg/dosis cada mes por tres o cuatro dosis
Polimiositis refractario: 1 g/kg/da dos das cada mes por cuatro dosis
Polineuropata desmielinizante inflamatoria crnica: 400 mg/kg/da por cinco das
una vez al mes, o 1 g/kg/da por dos das una vez al mes
Infecciones virales y bacterianas sistmicas graves:
Recin nacidos: 500 mg/kg/da por dos das y luego una vez por semana
Nios: 500 a 1000 mg/kg/semana
Prevencin de gastroenteritis: lactantes y nios: oral: 50 mg/kg/da divididos cada 6 h
Administracin No aplicar IM o SC.
Infusin IV: para el tratamiento inicial, usar una concentracin baja, administrar a la
velocidad de infusin ms lenta o ambas (vase la velocidad inicial de infusin
recomendada en los cuadros) durante los primeros 30 min. Ajustar la velocidad de
infusin de forma gradual hasta la velocidad mxima. Si ocurre una reaccin
adversa, reducir a la velocidad tolerada con anterioridad; vanse los cuadros
Parmetros para vigilancia Recuento de plaquetas, presin arterial, signos vitales,
inmunoglobulinas cuantitativas (IGC), concentracin mnima de IgG; vigilancia
peridica de pruebas de funcin renal, incluyendo nitrgeno ureico en sangre,
creatinina srica y diuresis en pacientes con mayor riesgo de insuficiencia renal
aguda.
Interaccin con pruebas de Los productos de IGIV que contienen maltosa pueden
causar determinaciones falsas de elevacin de glucosa cuando se usan mtodos con
base en pirroloquinolinquinona con deshidrogenasa de glucosa (GDH-PQQ).
Comparacin de productos de inmunoglobulina intravenosa
Gammagard"
lquido
G a m m a g a r d ^ S/D
Gammar-P - IV
Gamunex
Inmunodeficiencia
primaria
Inmunodeficiencia
primaria, P T I
Deficiencia de IgA
T e n e r cautela en
deficiencia
selectiva grave de
IgA
46 u g / m L
Inmunodeficiencia
I n d i c a c i n de la
FDA
Inmunodeficiencia
primaria
Contraindicacin
T e n e r cautela en
deficiencia
selectiva grave de
gA
Contenido de IgA
primaria, P T I ,
profilaxia d e L L C ,
enfermedad de
Kawasaki
Ninguna (cautela en
deficiencia de IgA)
37 x g / m L
< 2.2 u.g/mL
< 50 u.g/mL
2% de glucosa
5% de sacarosa
Reacciones
adversas
No se dispone de
informacin
6%
16%
No se dispone de
informacin
D e origen
plasmtico
Sitios de
donadores
r e g i s t r a d o s p o r la
FDA
> 1 000
donadores
pagados
Donadores
mezclados
Vida media
35 d
40 d
36 d
Contenido de
azcar
10 000 d o n a d o r e s
pagados
24 d
Subtipo de I g G (%)
69
65
I g G , (60 a 70)
60.9
67
lgG
(19 a 31)
32.1
25 (25.4)
23
26
lgG
(5 a 6.4)
5 (7.4)
5.6
lgG
(0.7 a 4)
Monmeros
2.1
> 95% (monmero
+ dmero)
2.6
> 98%
(monmero +
dmero)
100% ( m o n m e r o
+ dmero)
3 (0.3)
>
> 98%
Gammaglobulina
(66.8)
>
96.4%
>
90%
>
98%
98%
C
Almacenamiento
Velocidad de
i n f u s i n inicial
recomendada
Velocidad mxima
de infusin
Concentracin
mxima para
infusin
2 a 25C
0.5
mL/kg/h
Temperatura
ambiente
0.5
mL/kg/h
Temperatura
ambiente
0.01
a 0.02 m L /
kg/min
4 a 5 mL/kg/h; < 2
mL/kg/h para
pacientes en
riesgo de
d i s f u n c i n renal o
compiicaciones
trombticas
4 mLAg/h
0.06 m L / k g / m n
10%
10%
10% '
2 a 8 C ; puede
almacenarse a
temperatura
ambiente por 6
meses en el
t r a n s c u r s o de 18
meses de su
fabricacin
0.01
mL/kg/min
0.08 m L / k g / m i n
10%
' S k v a r i l F , G a r d i A . D i f f e r e n c e s A m o n g A v a i l a b l e I m m u n o g l o b u l i n P r e p a r a t i o n s for I n t r a v e n o u s U s e .
Pediatr Infect Dis J.
1988;7:543-48.
z
L a c o n c e n t r a c i n d e 10% p u e d e a u m e n t a r e l r i e s g o d e l o s p a c i e n t e s ; e l f a b r i c a n t e d e s a p r u e b a d e
manera enftica su empleo.
S i e g e l J . I n t r a v e n o u s I m m u n e G l o b u l i n s : T h e r a p e u t i c , P h a r m a c e u t i c a l , & C o s C o n s i d e r a t i o n s . Pharmacy
Practice News. 2006;33-7.
R e f e r e n c e : A S H P C o m m i s s i o n o n T h e r a p e u t i c s . A S H P T h e r a p e u t i c G u i d e l i n e s for I n t r a v e n o u s I m m u n e
Globulin.
Clin Pharm. 1992;11:117-36
(Contina)
(Contina)
Iveegam EN
Polygam^ S/D
Inmunoglobulina
intravenosa
(humana)
Carimune NF o
Panglobulin^ NF
Octagam^ 5%
FDA
Inmunodeficiencia
primaria, s n d r o m e
de K a w a s a k i
Inmunodeficiencia
p r i m a r i a , P T I , LCL,
enfermedad de
Kawasaki
Inmunodeficiencia
p r i m a r i a , PTI
Inmunodeficiencia
primaria
Contraindicacin
Deficiencia de
N i n g u n a (tener
c a u t e l a en la
deficiencia de IgA)
D e f i c i e n c i a de IgA
Deficiencia de
< 10 ng/mL
2.2 Ltg/mL
7 2 0 ^ig/mL
< 100 Lig/'mL
5% de glucosa
2% de glucosa
5% de sacarosa
10% de maltosa
4%
6%
2.9 a 1 0 %
0.04 a 0 . 1 6 %
> 16 0 0 0
donadores
voluntarios
Donadores
voluntarios
Indicacin de la
C o n t e n i d o de IgA
Contenido de
azcar
Reacciones
adversas
IgA
De origen
plasmtico
10 0 0 0 d o n a d o r e s
pagados
50 000 donadores
voluntarios
Vida media
26 a 2 9 d
IgA
24 d
23 d
40 d
I g G , (60 a 70)
68.9
67
6 0 . 5 (55.3)'
63.6
l g G (19 a 31)
29.3
25
3 0 . 2 (35.7)
28.3
6.6 (6.3)
6.9
1.7
2.8 (2.6)
1.2
> 96.4%
92%
> 9 9 % (monmero
+ dmero)
S u b t i p o de IgG (%)
lgG
(5 a 8.4)
l g G (0.7 a 4)
4
Monmeros
> 9 0 % (monmero
+ dmero)
Gammaglobulina
> 95%
> 90%
> 96%
> 96%
Almacenamiento
Refrigerar
Temperatura
ambiente
Temperatura
ambiente
2 a 25C
0.01 m U k g / m i n
0.5 mL7kg/h
0.01 a 0.03 m U k g /
min
30 m g / k g / h = 0.01
mUkg/min
4.8 mL7kg/h
4 mLAg/h
2.5 m U m i n
200 mg/kg/h =
0.07 m L A g / m i n
5%
10%
12%
5%
Velocidad de
infusin inicial
recomendada
Velocidad mxima
d e infusin
Concentracin
mxima de
infusin
' S k v a r i l F, G a r d i A. Differences A m o n g Available I m m u n o g l o b u l i n P r e p a r a t i o n s for Intravenous U s e .

Pediatr infect Dis J. 1 9 8 8 ; 7 : 5 4 3 - 4 8 .
R e f e r e n c e : A S H P C o m m i s s i o n o n T h e r a p e u t i c s . A S H P T h e r a p e u t i c Guidelines for I n t r a v e n o u s I m m u n e
Globulin.
Clin Pharm. 1 9 9 2 ; 1 1 : 1 1 7 - 3 6 .
Informacin para el paciente Notificar al mdico cualquier aumento sbito de peso,

retencin de lquido o edema, disminucin de diuresis, falta de aire o todos ellos.
Implicaciones para la atencin de enfermera Debe disponerse de frmacos
apropiados para el tratamiento de una reaccin de hipersensibilidad (p. ej.,
adrenalina, difenhidramina); es posible que los pacientes necesiten tratarse antes
con un antipirtico, antihistamnico, corticosteroide o todos ellos, para evitar
escalofros y fiebre; las reacciones adversas tambin pueden aliviarse si se
disminuyen la velocidad o concentracin de la infusin, o utilizando un preparado
diferente de IGIV.
Informacin adicional El contenido de sodio en Octagam-- es de 30 mmol/L
especfico.
Gammar-P IV: 5 g, 10 g [estabilizada con albmina humana y sacarosa]
Iveegam EN: 5 g [estabilizada con glucosa]
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores, nanofiltrada]:
Carimune NF: 3 g, 6 g, 12 g [contiene sacarosa]
Panglobulin NF: 6 g, 12 g [contiene sacarosa]
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores, tratada con solventes y
detergentes]:
Gammagard S/D: 2.5 g, 5 g, 10 g [estabilizada con albmina humana, glicina,
glucosa y polietilenglicol]
Polygam S/D: 5 g, 10 g [estabilizada con albmina humana, glicina, glucosa y
polietilenglicol]
Solucin inyectable [sin conservadores; tratada con detergentes y solventes]:
Gammagard Liquid: al 10% [100 mg/mL] (10 mL, 25 mL, 50 mL, 100 mL, 200 mL)
[sin ltex ni sacarosa; estabilizada con glicina]
INSULINA ASPRTICA
Octagam^: al 5% [50 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL, 200 mL) [sin sacarosa;
contiene 30 mmol/L de sodio y maltosa]
Solucin inyectable [sin conservadores] (Gamunex^): al 10% (10 mL, 25 mL, 50 mL,
100 mL, 200 mL) [caprilato/purificada mediante cromatografa]
Referencias
A S H P C o m m i s s i o n o n T h e r a p e u t i c s . A S H P T h e r a p e u t i c G u i d e l i n e s for I n t r a v e n o u s I m m u n e G l o b u l i n . A m J
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inmunoglobulina linfoctica vase Globulina antitimocito (equina) en ia pgina 771

Inmunoglobulina Rh (D) (humana) vase Inmunoglobulina antiRh (D) en ia
pgina 868
0
Inmunoglobulina srica vase Inmunoglobulina (intramuscular) en a pgina 880

Insulina aspartato vase Insulina asprtica en ia pgina 885
Insulina aspartato e insulina aspartato protamina vase Insulina asprtica
protamina e insulina asprtica en ia pgina 886
Insulina asprtica
Insulina regular en la pgina 896
Sinnimos Insulina aspartato
Categora teraputica Agente hipoglucemiante parenteral; Insulina de accin
rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (insulinodependiente, DMID); diabetes
mellitus tipo 2 (no insulina, DMNID); control de hiperglucemia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina asprtica o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Vase Insulina regular en ia pgina 896.
Precauciones Vase Insulina regular en la pgina 896.
Reacciones adversas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interacciones medicamentosas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interaccin con alimentos Vase Insulina regular en ia pgina 896.
Estabilidad Almacenar los envases cerrados en refrigeracin; no congelar; proteger
del calor y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en uso) pueden almacenarse
en refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das. Los cartuchos que
estn en uso deben almacenarse a temperatura ambiente y emplearse en el
transcurso de 28 das; no refrigerar. La insulina en el reservorio debe reemplazarse
cada 48 h. Desechar si se expuso a temperaturas > 37C. Puede mezclarse en la
misma jeringa con insulina NPH.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina
asprtica es un anlogo de accin rpida.
Farmacodinamia El inicio y la duracin de sus efectos hipoglucemiantes dependen
de la va de administracin (la absorcin y el inicio de su accin son ms rpidos
despus de inyecciones IM profundas que despus de las SC), sitio de inyeccin
(inicio y duracin de accin son progresivamente ms lentas con la inyeccin SC en
abdomen, brazo, glteo y muslo, en ese orden), el volumen y concentracin de la
inyeccin, y preparado que se administra; el calor local y masaje tambin aumentan
su velocidad de absorcin.
Inicio de accin: 0.17 a 0.33 h
Duracin: 3 a 5 h
Farmacocintica
Vida media: adultos: 81 min
Eliminacin: en orina
Depuracin: adultos: 1.22 L/kg/h
(Contina)
885
INSULINA ASPRTICA PROTAMINA E INSULINA ASPRTICA
Insulina asprtica (Contina)

Dosificacin usual Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina asprtica
es un anlogo de accin rpida gue en condiciones normales se administra antes de
las comidas o como infusin SC continua.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los requerimientos de insulina disminuyen con
la disfuncin renal; vase Insulina regular en la pgina 896
SC: su administracin suele realizarse en el tejido celular susbcutneo de muslos,
brazos, nalgas o abdomen, con rotacin de los sitios; deben evitarse las
Inyecciones fras. Puede mezclarse en la misma jeringa con insulina NPH. Cuando
se mezcla insulina asprtica con insulina NPH, ia asprtica debe cargarse primero.
Administrar justo antes de los alimentos (5 a 10 min antes de empezar a comer).
Puede infundirse en forma SC mediante una bomba externa; sin embargo, cuando
se usa tal dispositivo no se recomienda mezclarla con otra insulina.
IV: la Insulina asprtica puede administrarse IV en situaciones clnicas especficas
para controlar la hiperglucemia. Lo anterior requiere supervisin mdica adecuada.
Puede diluirse a una concentracin de 0.05 a 1 U/mL con solucin salina normal, o
glucosada al 5 10%.
Parmetros para vigilancia Glucosa y cetonas en orina, glucosa srica, electrlitos,
Hb A , perfil de lpidos; cuando se administra por va intravenosa, se requiere
vigilancia estrecha de glucosa y potasio sricos para evitar hipoglucemia,
hipopotasemia o ambas.
Intervalo de referencia Vase Insulina regular en la pgina 896.
Informacin para el paciente Vase Insulina regular en la pgina 896. Con la
insulina asprtica, debe empezar a comer en un lapso de 5 a 10 min despus de la
inyeccin.
especfico.
Solucin inyectable:
NovoLog : 100 U/mL (3 mL) [jeringa prellenada FlexPen" o cartucho prellenado
PenFill]; (10 mL) [frasco mpula]
1 c
Insulina asprtica protamina e insulina asprtica

Sinnimos Insulina aspartato e insulina aspartato protamina
Categora teraputica Agente hipoglucemiante parenteral; Combinacin de
insulinas
Contraindicaciones Hipersensibilidad a insulina asprtica, insulina asprtica
protamina o cualquier componente de la frmula.
Advertencias Vase Insulina regular en la pgina 896; no es para infusin IV ni para
bombas de Infusin de insulina.
Interaccin con alimentos Vase Insulina regular en la pgina 896.
en refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das. La pluma (en uso) no
debe refrigerarse; almacenar a temperaturas menores de 30C lejos de la luz y el
calor directos; desechar al cabo de de 14 das. No mezclar ni diluir con otras
Insulinas.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina
asprtica protamina con insulina asprtica es un producto de combinacin de insulina
con caractersticas de accin intermedia.
Farmacodinamia
Duracin: 18 a 24 h
Farmacocintica
Vida media: 8 a 9 h (promedio)
INSULINA DETEMIR
Dosificacin usual Vase Insulina regular en la pgina 896. Las Insulinas de
proporcin fija (como la combinacin de insulina asprtica protamina e insulina
asprtica) por lo general se administran en dos dosis diarias con la Intencin de que
cada dosis cubra dos comidas y una colacin. A causa de la variabilidad en el efecto
mximo y la variabilidad de las actividades, alimentos, etc., puede ser ms difcil
lograr un control glucmlco adecuado si se usan combinaciones fijas de insulinas en
todos los pacientes.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los requerimientos de Insulina pueden
reducirse con disfuncin renal; vase Insulina regular en la pgina 896
Administracin Parenteral: SC: rodar suavemente el frasco o la pluma en la palma
de las manos para volver a suspender el frmaco antes de usarlo; administrar en el
tejido celular subcutneo de muslos, brazos, nalgas o abdomen, rotando los sitios de
inyeccin; deben evitarse las Inyecciones fras. Administrar 15 min antes del alimento
(antes del desayuno y la cena). No mezclar ni diluir con otras Insulinas. No es para
administracin IV ni para utilizarse en una bomba de infusin de insulina.
Parmetros para vigilancia Vase Insulina regular en la pgina 896.
Informacin para el paciente Vase Insulina regular en la pgina 896.
especfico.
Suspensin inyectable (NovoLog* Mix 70/30): al 70% de suspensin de insulina
asprtica protamina [de accin intermedia] y al 30% de solucin de insulina
asprtica [de accin rpida]: 100 U/mL (3 mL) [cartucho prellenado PenFill o
jeringa prellenada FlexPen]; (10 mL) [frasco mpula]
insulina de accin corta vase Insulina regular en a pgina 896
Insulina detemir
Sinnimos Detemir
Intermedia
Uso Almacenar los envases cerrados en refrigeracin; no congelar; proteger del calor
y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en uso) pueden almacenarse en
refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Insulina detemir o cualquier componente
de la frmula; hipoglucemia.
Advertencias Vase Insulina regular en la pgina 896. Su seguridad y eficacia en
nios < 6 aos an no se establecen. No es para administracin IV ni para usarse
en bombas de Insulina.
Estabilidad Almacenar los envases o cartuchos cerrados en refrigeracin; no
congelar. Los frascos mpula y cartuchos cerrados son estables 42 das a
temperatura ambiente. Una vez abiertos (en uso) pueden guardarse en refrigeracin
o a temperatura ambiente (menos de 30C) hasta por 42 das. Los cartuchos y
jeringas prellenadas que estn en uso deben almacenarse a temperatura ambiente y
usarse en el transcurso de 42 das; no refrigerar. No guardar con la aguja colocada.
No diluir ni mezclar con otras Insulinas o soluciones.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La etiqueta del
producto lo Identifica como un anlogo de Insulina de accin larga; sin embargo, sus
caractersticas farmacodinmlcas y dosificacin son tpicas de las Insulinas
intermedias. En algunos pacientes, o en dosis ms altas, puede tener una duracin
de accin que se aproxima a las Insulinas de accin larga.
Farmacodinamia
Duracin: 6 a 23 h (dependiente de la dosis)
Farmacocintica
Vida media: SC: 5 a 7 h (dependiente de la dosis)
(Contina)
d
INSULINA GLARGINA
Insulina detemir (Contina)

Dosificacin usual Vase tambin Insulina regular en la pgina 896.
SC: nios y adultos: diabetes tipos 1 2:
Que ya reciban insulina basal sola (p. ej., insulina glargina) o insulina basal ms
un bolo (p. ej., NPH + insulina regular): puede sustituirse de forma equivalente
unidad por unidad.
Que no reciban insulina (adultos con diabetes tipo 2 solamente): 0.1 a 0.2 U/kg
una vez al da en la noche, o 10 U una o dos veces al da. Ajustar la dosis para
lograr los objetivos glucmicos
la disfuncin renal; vase Insulina regular en ia pgina 896
Administracin Parenteral: SC: administrar en muslos, brazos, nalgas o abdomen,
rotando los sitios de inyeccin; deben evitarse las inyecciones fras. No es para
infusin IV ni para usarse en bombas de infusin de insulina. No puede diluirse o
mezclarse con otras insulinas o soluciones. Cuando se dosifica una vez al da,
administrar con el alimento de la noche o al acostarse. SI el rgimen es de dos veces
ai da, administrar la dosis nocturna con el alimento de la noche o 12 h despus de la
dosis matutina.
Parmetros para vigilancia Glucosa y cetonas urinarias, glucosa srica,
electrlitos, Hb A i , perfil de lpidos.
especfico.
Solucin inyectable (Levemlr ): 100 U/mL (3 mL) [jeringa prellenada Innolet ,
cartucho prellenado Penfill o jeringa prellenada FlexPen ]; (10 mL) [frasco
mpula]
c
Insulina glargina
Insulina regular en a pgina 896
Sinnimos Glargina
prolongada
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (insullnodependiente, DMID); diabetes
mellitus tipo 2 (no Insulina, DMNID); control de hiperglucemia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Insulina glargina o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Vase Insulina regular en la pgina 896. No es para administracin
IV ni para usarse en bombas de infusin de insulina.
Estabilidad Almacenar los envases cerrados en refrigeracin a temperaturas de 2 a
8C; no congelar; proteger del calor y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en
uso) pueden almacenarse en refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28
das. Los cartuchos que estn en uso (insertados al sistema de administracin
OptiClik) no deben refrigerarse; guardar a temperaturas menores de 30C, lejos del
calor y la luz directos; desechar despus de 28 das. No debe mezclarse con otra
insulina o solucin.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina glargina
es una formulacin de accin larga.
Farmacodinamia
Duracin: 24 h
Farmacocintica
Absorcin: lenta; despus de la Inyeccin forma micropreclpitados en la piel, que
permiten que se liberen pequeas cantidades a lo largo del da
Metabolismo: metabolizada parcialmente en la piel para formar dos metabolitos
activos
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: no existe un pico
pronunciado
INSULINA GLUUS1NA
Dosificacin usual SC: vase Insulina regular en la pgina 896
Diabetes tipo 1: conversin de teraputica insulnica convencional a insulina glargina
una vez al da:
Nios < 6 aos: datos limitados; 35 prescolares (2.6 a 6.3 aos) se sometieron a
conversin a insulina glargina una vez al da (con insulina lispro antes de cada
comida); 40% de la dosis diaria total de Insulina establecida se administr como
insulina glargina. Fue bien tolerada y este rgimen disminuy los episodios
hipoglucmicos en el grupo de pacientes sin obesidad (Alemzadeh, 2005)
Nios > 6 aos y adultos: teraputica vigente: Insulina NPH o ultralenta una vez al
da: usar la misma dosis total de Insulina glargina que de NPH; NPH o ultralenta
dos veces al da: administrar 80%, de la dosis diaria total de NPH o ultralenta (es
decir, reduccin de 20%); administrar una vez al da; ajustar la dosis de acuerdo
con la respuesta del paciente
Diabetes tipo 2: adultos:
Pacientes vrgenes a insulina: 10 U una vez al da; ajustar con base en la
respuesta del paciente (intervalo en estudio clnico: 2 a 100 U/da)
Pacientes que ya estn en tratamiento con Insulina: vase recomendacin para
diabetes tipo 1 del adulto
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los requerimientos de Insulina disminuyen con
Administracin Parenteral: SC: administrar en tejido graso subcutneo de muslos,
brazos, nalgas o abdomen, rotando los sitios de inyeccin; deben evitarse las
Inyecciones fras. Administrar una vez al da, pero siempre a la misma hora. No
mezclar con otra insulina o solucin.
electrlitos, Hb A , perfil de lpidos.
especfico.
Solucin Inyectable (Lantus ): 100 U/mL (3 mL) [cartucho]; (10 mL) [frasco mpula]
Referencias
1t
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insulina glulislna
Sinnimos Glulislna
Categora teraputica Insulina de accin rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (Insulinodependiente, DMID); diabetes
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Insulina glulisina o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Vase Insulina regular en la pgina 896.
Precauciones Vase Insulina regular en la pgina 896. Aunque la insulina regular
es la frmula preferida para uso IV, la glulisina puede administrarse por esta va en
medios clnicos cuidadosamente controlados, con supervisin mdica y vigilancia
estrecha tanto de la glucosa sangunea como del potasio srico.
del calor y la luz. Una vez abiertos los frascos (en uso) pueden guardarse en
refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das. Los cartuchos que estn
en uso deben almacenarse a temperatura ambiente y administrarse en el transcurso
de 28 das; no refrigerar. La Insulina en el reservorio debe reemplazarse cada 48 h.
Desechar s se expuso a temperaturas > 37C. Puede mezclarse en la misma jeringa
con insulina NPH.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina glulislna
es un anlogo de accin rpida.
Farmacodinamia El Inicio y la duracin de sus efectos hipoglucemiantes dependen
de la va de administracin (la absorcin y el Inicio de su accin son ms rpidos
(inicio y duracin de accin son progresivamente ms lentas con la Inyeccin SC en
(Contina)
INSULINA INHALADA
Insulina glulisina (Contina)

Duracin: 2 a 4 h
Farmacocintica
Biodisponibilidad: ~ 70%
Vida media: SC: 42 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC: 55 min (intervalo: 34 a
91 min)
Dosificacin usual Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina glulisina es
un anlogo de insulina de accin rpida que por lo general se administra como un
componente del rgimen de insulina antes de los alimentos o como infusin SC
continua. En medios clnicos cuidadosamente controlados con supervisin mdica y
vigilancia estrecha de la glucosa sangunea y el potasio srico, la insulina glulisina
tambin puede administrarse por va IV.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los requerimientos de insulina se reducen en
disfuncin renal; vase Insulina regular en la pgina 896
SC: su administracin suele realizarse en tejido graso subcutneo de muslos,
brazos, nalgas o abdomen, rotando los sitios de inyeccin; deben evitarse las
inyecciones fras. Puede mezclarse en al misma jeringa con insulina NPH. Cuando
se mezcla insulina glulisina con Insulina NPH, la Insulina glulisina debe cargarse
primero. Administrar justo antes de los alimentos, 15 min antes de empezar a
comer o en los primeros 20 min despus de haber empezado a comer. Puede
infundirse en forma SC mediante una bomba de insulina externa; sin embargo,
cuando se usa en una bomba externa no se recomienda dilucin con otras
insulinas.
IV: diluir con solucin salina hasta una concentracin de 1 U/mL y administrar
empleando bolsas para infusin de PVC Viaflex y lneas de PVC, a travs de un
lumen para uso exclusivo (el uso de otras bolsas y lneas an no se estudia)
Hb A , perfil de lpidos.
Informacin para el paciente Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina
glulisina debe aplicarse 15 min antes del alimento o en el transcurso de 20 min
despus de haber empezado a comer.
especfico.
Solucin inyectable:
Apidra*: 100 U/mL (3 mL [cartucho], 10 mL [frasco mpula])
d
lc
Insulina inhalada
Sinnimos Insulina para Inhalacin oral
Categora teraputica Agente hipoglucemiante inhalado; Insulina de accin rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (nsullnodependiente, DMID); diabetes
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina o cualquier componente de la
frmula; fumadores; pacientes que cesaron el tabaquismo < 6 meses antes (vase
Farmacocintica); neumopata mal controlada o Inestable.
Advertencias Vase tambin Insulina regular en la pgina 896.
A causa de incremento de absorcin sistmica, el riesgo de hipoglucemia est
aumentado en gran medida en pacientes que fuman o que dejaron de fumar < 6
meses antes. El efecto de la exposicin pasiva al humo del cigarrillo an no se
evala por completo, pero podra ocasionar alteracin de su absorcin, hipoglucemia
o ambas. La inhalacin de insulina debe suspenderse de inmediato si el individuo
vuelve a fumar. En contraste, voluntarios sanos normales expuestos a humo de
cigarrillo en forma pasiva durante 2 h, luego de recibir una dosis nica de insulina
INSULINA INHALADA
inhalada, tuvieron una reduccin de 20% en el rea bajo la curva y de 30% en C
El efecto del tabaquismo pasivo todava no se estudia.
max
Su uso se relaciona con disminucin de la funcin pulmonar. Por el impacto potencial

sobre la funcin pulmonar, deben realizarse pruebas antes de iniciar el tratamiento.
No se recomienda su empleo en pacientes con neumopata (asma, enfermedad
pulmonar obstructiva crnica); estos pacientes pueden no slo experimentar
disminucin de la funcin pulmonar sino que las variaciones amplias de sta podran
afectar tambin la absorcin de la insulina inhalada, e Incrementar el riesgo de
hipoglucemia o hiperglucemia. Vigilar de cerca durante periodos de enfermedad
respiratoria concurrente.
P r e c a u c i o n e s Tener cautela en caso de disfuncin renal, heptica o ambas.
Reacciones a d v e r s a s Vase Insulina regular en a pgina 896.
Cardiovasculares: dolor precordial (5%; por lo general leve o moderado)
Dermatolgicas: exantema (raro)
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia
Gastrointestinales: xerostoma (2%)
ticas: pacientes peditricos: otitis media (7%), otalgia (4%), disfuncin auditiva (1%)
Respiratorias: infeccin (30 a 43%), aumento de la tos (22 a 30%), faringitis (10 a
18%), rinitis (9 a 15%), sinusitis (5 a 10%), disnea (4%), aumento de la produccin
de esputo (3 a 4%), bronquitis (3 a 5%), epistaxis (1%), laringitis (1%), disfona
(1%), broncoespasmo (raro)
Nota: el uso de insulina inhalada se vincula con disminucin de la funcin
pulmonar (reduccin del VEFi, DLco), que suele observarse en las primeras
semanas de tratamiento; se informa disminucin de 20% desde la basal en VEF-,
y DLco, respectivamente, en 5.1 y 1.5% de los pacientes, en comparacin con
3.6 y 1.3% en pacientes tratados con otro frmaco
Diversas: reacciones alrgicas, anafilaxia (inclusive taquicardia e hipotensin),
diaforesis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vase Insulina regular en ia pgina 896. Los
broncodilatadores y otros medicamentos inhalados pueden alterar la absorcin de
insulina inhalada.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Vase Insulina regular en la pgina 896.
Estabilidad Almacenar los empaques cerrados, los que se encuentran en uso y el
inhalador a temperatura ambiente (25 C); se permiten variaciones de temperatura
entre 15 y 30C. No congelar ni refrigerar. Una vez abierta la envoltura metlica, los
empaques deben utilizarse en el transcurso de tres meses. Evitar la exposicin a
humedad excesiva.
M e c a n i s m o de a c c i n Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina
inhalada es una insulina humana de accin rpida.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 2 h
Duracin: 6 h
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Biodisponibilidad: su biodisponibilidad absoluta an no se define (depende de las
caractersticas del flujo inspiratorio); la exposicin sistmica puede ser dos a cinco
veces mayor en los fumadores
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 49 min (intervalo: 30 a 90
min)
D o s i f i c a c i n usual Inhalacin: nios > 6 aos y adultos:
Inicial: 0.05 mg/kg (redondeado al miligramo ms cercano) tres veces al da
Ajuste: la dosis puede aumentarse o disminuirse con base en la vigilancia de glucosa
srica, porcin alimenticia, composicin nutrimental, hora del da y patrones de
ejercicio
Q
Nota: un paquete de 1 mg equivale a cerca de 3 U de insulina regular, mientras que

un empaque de 3 mg equivale a alrededor de 8 U de insulina regular administrada
por va subcutnea. Los pacientes deben combinar los empaques de 1 y 3 mg de
manera que se utilice el menor nmero posible para lograr la dosis prescrita. La
inhalacin consecutiva de tres empaques de 1 mg produce concentraciones de
insulina mucho mayores que la inhalacin de un empaque de 3 mg (no sustituir).
Un paciente que se mantiene estable con dosis con empaques de 3 mg, puede
sustituirlos por la inhalacin de dos empaques de 1 mg si no consigue
temporalmente los de 3 mg.
Ajuste de dosis en distuncin renal: los requerimientos de insulina disminuyen con
la disfuncin renal
A d m i n i s t r a c i n Inhalacin: administrar no ms de 10 min antes de la comida
mediante el dispositivo de inhalacin. La unidad de liberacin del inhalador debe
(Contina)
891
INSULINA LISPRO
Insulina inhalada (Contina)

cambiarse cada dos semanas; el Inhalador puede utilizarse durante un ao. Vanse
en Dosificacin usual las recomendaciones de equivalencias posolgicas. en
particular en lo que se refiere a nmero y potencia de los empaques
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin pulmonar basal y peridicas
durante el tratamiento, glucosa y cetonas en orina, glucosa srica, electrlitos, Hb
A , perfil de lpidos.
Informacin para el paciente Vase Insulina regular, en la pgina 896 No fumar;
evitar la inhalacin pasiva de humo de tabaco. Cuando se utiliza como insulina a la
hora de comer, administrar en el transcurso de 10 min antes de la comida.
especfico.
Paquete combinado:
Exbera" Kit [empacado con inhalador, cmara y unidad liberadora]:
Polvo para inhalacin oral [paquete de empaques prellenadas]: 1 mg/burbuja
(180s)
Polvo para Inhalacin oral [paquete de burbujas prellenadas]: 3 mg/burbuja (90s)
Exbera" Combination Pack 15 [empacado con dos unidades de liberacin]:
Polvo para Inhalacin oral [paquete de burbujas prellenadas]: 1 mg/burbuja
(180s)
Exbera Combination Pack 12 [empacado con dos unidades de liberacin]:
Polvo para inhalacin oral [paquete de burbujas prellenadas]: 3 mg/burbuja (90s)
Referencias
lc
S k y i e r J S , W e i n s t o c k R S , R a s k i n P. Use of I n h a l e d Insulin in a B a s a l / B o l u s Insulin R g i m e n in T y p e 1

Diabetic S u b j e c l s : A 6 - M o n t h , R a n d o m i z e d , C o m p a r a t i v e Trial. Diabetes Care. 2 0 0 5 ; 2 8 ( 7 ) : 1 6 3 0 - 5 .
Insulina isofn vase Insulina NPH en la pgina 894

Insulina isofn e insulina regular vase Insulina NPH e Insulina regular en la
pgina 895
Insulina lispro
Sinnimos Lispro
rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (Insulinodependiente, DMID); diabetes
mellitus tipo 2 (no Insulina, DMNID); control de hiperglucemia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina lispro o cualquier componente de
la frmula; hipoglucemia.
estn en uso deben almacenarse a temperatura ambiente y emplearse en el
transcurso de 28 das; no refrigerar. La Insulina en el reservorio debe reemplazarse
cada 48 h. Desechar si se expuso a temperaturas > 37C. Puede mezclarse en la
misma jeringa con insulinas Humulin N, Humulln'- U y NPH. El fabricante
proporciona un diluyente estril especial.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina lispro
es una formulacin de accin rpida.
de la va de administracin (la absorcin y el Inicio de su accin son ms rpidos
(Inicio y duracin de accin son progresivamente ms lentas con la Inyeccin SC en
Inyeccin, y preparado que se administra; el calor local y masaje tambin aumentan
INSULINA LISPRO PROTAMINA E INSULINA LISPRO

Efecto mximo: 0.5 a 2.5 h
Duracin: 3 a 6.5 h
Farmacocintica
Vida media: SC: 1 h
Excrecin: en orina
D o s i f i c a c i n usual Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina lispro es un
anlogo de insulina de accin rpida que en condiciones normales se administra
antes de las comidas o como infusin SC continua.
la disfuncin renal; vase Insulina regular, en la pgina 896
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: SC: su administracin suele realizarse en tejido graso
subcutneo de muslos, brazos, nalgas o abdomen, rotando los sitios de inyeccin;
deben evitarse las inyecciones fras. Puede mezclarse en la misma jeringa con
Humulin N, Humulln^ U o insulina NPH. Cuando se mezcla insulina lispro con otras
insulinas, la lispro debe cargarse primero. Administrar justo antes o despus de los
alimentos. Puede Infundirse en forma SC mediante una bomba de insulina externa;
sin embargo, cuando se usa en una bomba externa no se recomienda dilucin con
otras insulinas
I n f o r m a c i n para el paciente Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina
lispro debe administrarse de inmediato antes o despus de comer.
especfico.
Solucin inyectable (Humalog ): 100 U/mL (3 mL) [cartucho prellenado o pluma
desechable prellenada]; (10 mL) [frasco mpula]
d
1c
Insulina lispro protamina e insulina lispro

S i n n i m o s Lispro y lispro protamina
Agente hlpoglucemlante parenteral; Combinacin de
insulinas
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o B
L a c t a n c i a Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la insulina lispro, a la Insulina lispro
protamina o cualquier componente de la frmula; hipoglucemia.
A d v e r t e n c i a s Vase Insulina regular en la pgina 896. No es para Infusin IV ni
para usarse en bombas de infusin de insulina.
P r e c a u c i o n e s Vase Insulina regular en la pgina 896.
R e a c c i o n e s a d v e r s a s Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Vase Insulina regular en la pgina 896.
del calor y la luz. SI no es posible refrigerar los frascos abiertos (en uso), pueden
guardarse a temperatura ambiente hasta por 28 das. La pluma que est en uso no
debe refrigerarse; almacenarla a menos de 30C, lejos del fuego o la luz directos;
desechar al cabo de 10 das. No mezclar ni diluir con otras Insulinas.
M e c a n i s m o de a c c i n Vase Insulina regular en la pgina 896. La Insulina lispro
protamina con insulina lispro es un producto de combinacin con un inicio rpido de
accin y duracin similar a los productos de accin intermedia.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 0.25 a 0.5 h
Efecto mximo: 2 h
Duracin: 18 a 24 h
Farmacocintica
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: promedio: 1 h (intervalo: 0.5
a 4 h)
D o s i f i c a c i n u s u a l Vase Insulina regular en la pgina 896. Las insulinas de
proporcin fija (como la combinacin de insulina lispro protamina e insulina lispro) por
(Contina)
INSULINA NPH
Insulina lispro protamina e insulina lispro (Contina)

lo general se administran en dos dosis diarias con la intencin de que cada dosis
cubra dos comidas y una colacin. A causa de la variabilidad en el efecto mximo y
la variabilidad de las actividades, alimentos, etc., puede ser ms difcil lograr un
control glucmico adecuado si se usan combinaciones fijas de insulinas en todos los
pacientes.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los requerimientos de Insulina disminuyen con
Administracin Parenteral: SC: rodar suavemente el frasco o la pluma en la palma
de las manos para volver a formar la suspensin antes de usarla; administrar en
tejido graso subcutneo de muslos, brazos, nalgas o abdomen, rotando los sitios de
Inyeccin; deben evitarse las inyecciones fras. Administrar 15 min antes de una
comida (desayuno y cena). No mezclar ni diluir con otras insulinas. No es para
administracin IV ni para usarse en bombas de infusin de Insulina.
especfico.
Humalog Mlx 50/50: 50% de suspensin de insulina lispro protamina [de accin
Intermedia] y 50% de solucin de insulina lispro [de accin rpida]: 100 U/mL (3
mL) [pluma desechable]
Humalog Mix 75/25: 75% de suspensin de Insulina lispro protamina [de accin
Intermedia] y 25% de solucin de Insulina lispro [de accin rpida]: 100 U/mL (3
mL) [pluma desechable]; (10 mL) [frasco mpula]
Insulina NPH
Insulina regular en a pgina 896
Sinnimos Insulina isofn; NPH
Categora teraputica Agente hipoglucemiante nsulnlco; Insulina de accin
intermedia
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina NPH o cualquier componente de
la frmula.
estn en uso no deben refrigerarse; mantenerlos a una temperatura menor de 30C,
lejos de la luz y el calor directos; desechar al cabo de 14 das. Puede mezclarse con
Insulina regular, Insulina lispro, Insulina asprtica e insulina glulisina (siempre
agregar la Insulina NPH al final de la mezcla). El fabricante proporciona un diluyente
estril especfico.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La Insulina NPH es
una formulacin de accin intermedia.
Farmacodinamia
Duracin: 18 a > 24 h
Farmacocintica Eliminacin: en orina
Dosificacin usual Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina NPH es
formulacin de accin intermedia que se administra una o dos veces al da
Administracin Parenteral: SC: rodar suavemente el frasco o la pluma entre las
palmas de las manos para volver a formar la suspensin antes de aplicarla;
administrar en tejido graso subcutneo de muslos, brazos, nalgas o abdomen,
INSULINA NPH E INSULINA REGULAR

rotando los sitios de inyeccin; deben evitarse las Inyecciones fras. Administrar 15
min antes de los alimentos (antes del desayuno y la cena). Puede mezclarse con
Insulina regular, insulina asprtica, Insulina lispro e Insulina glulisina. No es para
administracin IV ni para usarse en bombas de infusin de insulina.
Parmetros para vigilancia Glucosa y cetonas en orina, glucosa srica, electrlitos.
especfico.
Humulin N: 100 U/mL (3 mL) [pluma desechable]; (10 mL) [frasco mpula]
Novolin ge NPH [CAN]: 100 U/mL (3 mL) [jeringa prellenada NovolinSet' o
cartucho prellenado PenFill]; 10 mL [frasco mplua]
Novolin N: 100 U/mL (3 mL) [jeringa prellenada InnoLet o cartucho prellenado
PenFill]; 10 mL [frasco mpula).
lc
Insulina NPH e insulina regular

Sinnimos Insulina isofn e insulina regular; Insulina regular y NPH; NPH y regular
Categora teraputica Agente hipoglucemlante parenteral; Combinacin de
insulinas
Contraindicaciones Hipersensibilidad a insulina regular, insulina NPH o cualquier
componente de la frmula; hipoglucemia.
de la luz. SI no es posible refrigerar los frascos (en uso) pueden guardarse a
temperatura ambiente hasta por 28 das. La pluma (en uso) no debe refrigerarse;
mantenerla a una temperatura menor de 30C, lejos de la luz y el calor dilectos;
desechar al cabo de 10 das. No mezclar ni diluir con otras insulinas.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La Insulina NPH
con insulina regular es un producto de combinacin de insulina con caractersticas de
accin intermedia.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Novolin 70/30, Humulln 70/30: 0.5 h
Humulln 50/50: 0.5 a 1 h
Efecto mximo:
Novolin 70/30, Humulln 70/30: 1.5 a 12 h
Humulin 50/50: 1.5 a 4.5 h
Duracin:
Novolin 70/30, Humulin 70/30: hasta 24 h
Humulin 50/50: 7.5 a 24 h
Farmacocintica Eliminacin: en orina
Dosificacin usual
Vase Insulina regular en la pgina 896. Las Insulinas de proporcin fija (como la
combinacin de insulina NPH e Insulina regular) por lo general se administran en
dos dosis diarias con la intencin de que cada dosis cubra dos comidas y una
colacin. A causa de la variabilidad en el efecto mximo y la variabilidad de las
actividades, alimentos, etc., puede ser ms difcil lograr un control glucmico
adecuado si se usan combinaciones fijas de insulinas en todos los pacientes.
Administracin Parenteral: SC: rodar suavemente el frasco o la pluma entre las
palmas de las manos para volver a formar la suspensin antes de aplicarla;
administrar en tejido graso susbcutneo de muslos, brazos, nalgas o abdomen,
rotando los sitios de inyeccin; deben evitarse las Inyecciones fras. Administrar 15
min antes de los alimentos (antes del desayuno y la cena). No mezclar ni diluir con
(Contina)
INSULINA REGULAR
Insulina NPH e insulina regular (Contina)

otras insulinas. No es para administracin IV ni para usarse en bombas de infusin
de insulina.
especfico.
Suspensin Inyectable:
Humulln 50/50: 50% de suspensin de Insulina NPH [de accin intermedia] y 50%
de solucin de Insulina regular [de accin corta]: 100 U/mL (10 mL) [frasco
mpula]
Humulln 70/30: 70% de suspensin de insulina NPH [de accin intermedia] y 30%
de solucin de Insulina regular [de accin corta]: 100 U/mL (3 mL) [pluma
desechable]; (10 mL) [frasco mpula]
Novolln 70/30: 70% de suspensin de insulina NPH [de accin intermedia] y 30%
de solucin de insulina regular [de accin corta]: 100 U/mL (3 mL) [jeringa
prellenada lnnoLeto cartucho prellenado PenFill ]; (10 mL) [frasco mpula]
Humulin" 20/80: 20% de solucin de Insulina regular [de accin corta] y 80% de
suspensin de insulina NPH [de accin intermedia]: 100 U/mL (3 mL) [cartucho
prellenado PenFill]
Novolln ge 10/90: 10% de solucin de Insulina regular [de accin corta] y 90% de
suspensin de insulina NPH [de accin Intermedia]: 100 U/mL (3 mL) [cartucho
prellenado PenFill]
Novolln ge 20/80: 20% de solucin de Insulina regular [de accin corta] y 80% de
suspensin de insulina NPH [de accin intermedia]: 100 U/mL (3 mL) [cartucho
prellenado PenFill]
Novolin ge 30/70: 30% de solucin de insulina regular [de accin corta] y 70% de
suspensin de insulina NPH [de accin Intermedia]: 100 U/mL (3 mL) [jeringa
prellenada o cartucho prellenado PenFill ]; (10 mL) [frasco mpula]
Novolln ge 40/60: 40% de solucin de insulina regular [de accin corta] y 60% de
suspensin de Insulina NPH [de accin intermedia]: 100 U/mL (3 mL) [cartucho
prellenado PenFill]
Novolin ge 50/50: 50% de solucin de Insulina regular [de accin corta] y 50% de
suspensin de Insulina NPH [de accin intermedia]: 100 U/mL (3 mL) [cartucho
prellenado PenFill]
Insulina para inhalacin oral vase Insulina Inhalada en la pgina 890
9
Insulina regular
Insulina asprtica en la pgina 885
Insulina asprtica protamina e Insulina asprtica en la pgina 886
Insulina detemir en la pgina 887
Insulina glargina en la pgina 888
Insulina glulislna en la pgina 889
Insulina inhalada en la pgina 890
Insulina lispro en la pgina 892
Insulina lispro protamina e insulina lispro en la pgina 893
Insulina NPH en la pgina 894
Insulina NPH e insulina regular en la pgina 895
Sinnimos Insulina de accin corta
Categora teraputica Agente hipoglucemiante parenteral; Agente para tratamiento
de hlperpotasemia; Antdoto; Insulina de accin rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus insulinodependiente; diabetes mellitus no
insulinodependiente que no responde a la teraputica con dieta, hipoglucemiantes
orales o ambos; asegurar la utilizacin apropiada de glucosa y reducir la glucosurla
en pacientes sin diabetes que reciben nutricin parenteral (cuya glucosuria no es
posible controlar de manera adecuada ajustando la velocidad de infusin o aqullos
que requieren Intervencin especial para lograr ingresos calricos ptimos);
tratamiento de hiperpotasemia (usar junto con glucosa, para desplazar al potasio al
interior de las clulas y disminuir sus concentraciones sricas).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina regular o cualquier componente
de la frmula; hipoglucemia.
INSULINA REGULAR
Advertencias La hipoglucemia es el efecto adverso ms frecuentes de la insulina. El
tiempo requerido para inducir la hipoglucemia difiere entre las diversas formulaciones
de insulina. Cualquier cambio de insulina debe efectuarse con cautela; los cambios
de marca, tipo, origen, mtodo de manufactura, o todos ellos, podran requerir ajuste
de la dosis. La insulina humana difiere de la de origen animal. Puede presentarse
hipoglucemia por aumento de trabajo o ejercicio sin alimentacin; es posible que el
uso de preparados de insulina de accin larga (insulina glargina, ultralenta) con
insulina regular retarde la recuperacin de la glucemia.
Precauciones Usar con cautela y ajustar la dosis en pacientes con disfuncin renal;
emplear con precaucin y vigilar de manera estrecha a los individuos con disfuncin
heptica. Aunque la insulina regular es la frmula preferida para uso IV, tanto la
insulina asprtica como la glulisina se aprobaron para su administracin IV en
contextos clnicos especiales con supervisin mdica estricta y vigilancia estrecha
del potasio srico.
Reacciones adversas
Principalmente sntomas de hipoglucemia.
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, palidez
Sistema nervioso central: fatiga, cefalea, hipotermia, sncope, confusin
Dermatolgicas: urticaria, rubor
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hipopotasemia
Gastrointestinales: hambre, nusea, disestesia en boca
Locales: atrofia o hipertrofia del tejido celular subcutneo, edema, prurito, sensacin
punzante, dolor o calor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, temblores, parestesias
Oculares: presbiopa o visin borrosa transitorias
Diversas: anafilaxia, diaforesis; reacciones de hipersensibilidad local, sistmica o
ambas
Interacciones medicamentosas Inductor (dbil) de la isoenzima CYP1A2 del
citocromo P450.
Frmacos que DISMINUYEN el efecto hipoglucemiante de la insulina:
acetazolamida, alcohol (uso crnico), antirretrovirales, asparaginasa, calcitonina,
anticonceptivos (orales), corticosteroides, ciciofosfamida, danazol, diazxido,
diltiacem, dobutamina, adrenalina, cido etacrnico, isoniazida, litio, morfina,
niacina, nicotina, fenotiacinas, fenitona, somatropina, terbutalina, diurticos
tiacdicos, hormona tiroidea
Frmacos que AUMENTAN el efecto hipoglucemiante de insulina: inhibidores de la
ECA, alcohol (uso agudo), bloqueadores alfa, esteroides anablicos,
betabloqueadores, calcio, cloroquina, clofibrato, fluoxetina, guanetidina, litio,
inhibidores de la MAO, mebendazol, octretido, pentamidina, fenilbutazona,
propoxifeno, piridoxina, salicilatos, sulfinpirazona, sulfonamidas y tetraciclinas
Nota: los betabloqueadores no selectivos pueden retardar la recuperacin de
episodios hipoglucmicos, y enmascarar los signos y sntomas de hipoglucemia.
Los agentes cardioselectivos pueden ser una alternativa. La insulina aumenta el
riesgo de hipoglucemia relacionada con los agentes hipoglucemiantes orales (que
incluyen sulfonilureas, metformina, pioglitazona, rosiglitazona y troglitazona)
Interaccin con alimentos Tener cautela con cromo, ajo, gimnema (puede
aumentar la hipoglucemia).
Estabilidad Almacenar los envases cerrados en refrigeracin entre 2 y 8C; no
congelar; proteger del calor y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en uso)
pueden almacenarse en refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das.
La insulina regular debe usarse slo si el lquido es transparente. Puede mezclarse
en la misma jeringa con insulinas NPH y ultralenta. Para infusin IV continua, puede
diluirse en soluciones salina normal, V salina normal, y glucosada al 5 10%.
Estabilidad de la mezcla parenteral de insulina regular en salina normal o V2 salina
normal a temperatura ambiente (25 C) y en refrigeracin (4C): 24 horas; todas las
bolsas deben prepararse en el momento. Las lneas deben purgarse con la solucin
con la insulina 30 min antes de la administracin para permitir cierto grado de
saturacin de su material plstico mediante adsorcin del frmaco; vase
Administracin
Mecanismo de accin La insulina acta mediante receptores unidos a membrana en
tejidos blanco, que regulan el metabolismo de carbohidratos, protenas y grasas. La
insulina facilita la entrada de glucosa a los tejidos muscular, adiposo y otros, a travs
de transportadores de hexosas, que incluyen el GLUT4. La insulina estimula la
captacin celular de aminocidos e incrementa la permeabilidad celular a varios
iones, entre ellos potasio, magnesio y fosfato. Mediante la activacin de ATPasas de
sodio y potasio, la insulina promueve el movimiento de potasio ai interior de la clula.
2
Los rganos blanco de la insulina comprenden hgado, msculo esqueltico y tejido

adiposo. Dentro del hgado, la insulina estimula la sntesis de glucgeno por
activacin de las enzimas hexocinasa, fosfofructocinasa y sintetasa del glucgeno,
as como la inhibicin de la glucosa-6-fosfatasa. La insulina promueve la sntesis
(Contina)
INSULINA REGULAR
Insulina regular (Contina)

heptica de cidos grasos, que se liberan a la circulacin como lipoprotenas. Los
efectos de la insulina sobre el msculo esqueltico incluyen aumento de ia sntesis
de protenas y glucgeno. Al interior del tejido adiposo, la insulina estimula el proceso
de circulacin de lipoprotenas para proveer cidos grasos libres, lo que facilita la
sntesis de triglicridos y su almacenamiento en los adipocitos. La insulina tambin
inhibe de manera directa la hidrlisis de triglicridos.
En condiciones normales secretada por el pncreas, la insulina se obtiene para uso
farmacolgico por medio de tecnologa de ADN recombinante con E. coli o
Saccharomyces cerevisiae. Las insulinas se catalogan con base en la rapidez y
duracin de su efecto, e incluyen aqullas de accin rpida, corta, intermedia y larga,
la insulina regular se considera una insulina de accin corta.
de la va de administracin (la absorcin y el inicio de su accin son ms rpidos
(inicio y duracin de accin son progresivamente ms lentas con la inyeccin SC en
Inicio de accin; 30 a 60 min
Duracin: 6 a 10 h (puede incrementarse con la dosis)
Farmacocintica
Vida media: SC: 1.5 h
Excrecin: en orina
d
Dosificacin usual El objetivo general de la teraputica de restitucin de insulina es

aproximarse al patrn fisiolgico de secrecin de la hormona. Esto requiere un nivel
basal de insulina a lo largo del da, complementado por insulina adicional a la hora de
las comidas. Puesto que con frecuencia se usan combinaciones de diferentes tipos
de insulina, el ajuste de su dosis debe tomar en cuenta el componente del rgimen
de insulina que influencia de manera ms directa la glucemia, con base en el inicio y
duracin de accin conocidos del mismo. La frecuencia de dosificacin y la vigilancia
deben individualizarse conforme a la capacidad del paciente para manejar su
teraputica. La educacin del diabtico y la asesora nutricional son esenciales para
maximizar la efectividad del tratamiento.
Diabetes mellitus tipo 1: nios y adultos: Nota: el estndar de tratamiento
comprende dosis mltiples diarias guiadas por la determinacin de las
concentraciones de glucosa en sangre. Las siguientes dosis diarias se expresan
como el total de U/kg/da de todas las formulaciones de insulina
Dosis inicial: SC: 0.2 a 0.6 U/kg/da divididos en dosis. A menudo se recomiendan
dosis iniciales conservadoras de 0.2 a 0.4 U/kg/da, para prevenir el potencial de
hipoglucemia. La insulina regular puede ser la nica presentacin de insulina
que se use inicialmente.
Divisin del requerimiento diario de insulina (teraputica convencional); por
lo general, 50 a 75% de la dosis de insulina diaria se administra en forma de
insulina intermedia o de accin larga (en una o dos inyecciones diarias). La
porcin restante del requerimiento de insulina para 24 h se divide y administra
como insulina regular o de accin rpida a la misma hora, antes del desayuno y
la cena.
Divisin del requerimiento diario de insulina (teraputica intensiva):
aplicacin de insulina basal con una o dos dosis de insulina de accin intermedia
o larga, adems de aqullas de insulina de accin rpida o muy rpida, tres o
ms veces al da
Ajuste de dosis: la dosis debe ajustarse para lograr el control de la glucemia y
prevenir la hipoglucemia. Ajustar la dosis para mantener la glucemia preprandial
y al acostarse dentro del intervalo objetivo (vase Intervalo de referencia).
Puesto que con frecuencia se usan combinaciones de diferentes tipos de
insulina, el ajuste de su dosis debe tomar en cuenta el componente del rgimen
de insulina que influencia de manera ms directa la glucemia, con base en el
inicio y duracin de accin conocidos del mismo.
Intervalo usual de mantenimiento: 0.5 a 1 U/kg/da divididos en dosis. Puede
hacerse un estimado de los requerimientos anticipados con base en peso
corporal, factores de actividad o ambos, de la forma siguiente:
Adolescentes: pueden requerir < 1.2 U/kg/da durante los periodos de
crecimiento rpido
No obesos: 0.4 a 0.6 U/kg/da
Obesos: 0.8 a 1.2 U/kg/da
INSULINA REGULAR
Infusin SC continua de insulina (bomba de insulina): Insulina regular, insulina
lispro, insulina asprtica e insulina glulislna: combinacin de una Infusin
continua de insulina "basal" con una de estas formulaciones de insulina, que se
usa como dosis en bolo programada antes de los alimentos y es controlada por
el paciente. Cuando se dejan de usar dosis mltiples diarlas de insulina SC de
mantenimiento es aconsejable reducir la velocidad basal a menos del
equivalente total diario de unidades de insulina de accin ms larga (p. ej., NPH).
Dividir el nmero total de unidades entre 24 para obtener la velocidad basal en
U/'h. No Incluir en este clculo el total de unidades de insulina regular u otras
presentaciones de insulina de accin rpida. Puede utilizarse la misma dosis de
Insulina regular antes de las comidas.
Diabetes mellitus tipo 2: teraputica de aumento (pacientes en quienes dieta,
ejercicio, reduccin de peso e hipoglucemiantes orales no han sido adecuados):
adultos: se ha recomendado una dosis Inicial de 0.15 a 0.2 U/kg/da (10 a 12 U) de
insulina de accin intermedia o larga administrada al acostarse. Como alternativa,
preparados de insulina regular o de accin rpida administrados antes de las
comidas. La dosis debe ajustarse con mucho cuidado.
Cetoacidosis diabtica:
Nios: Infusin IV continua: 0.05 a 0.1 U/kg/h (intervalo: 0.05 a 0.2 U/kg/h), de
acuerdo con la velocidad de disminucin de la glucemia (una disminucin
demasiado rpida de las concentraciones de glucosa srica puede inducir
edema cerebral; la velocidad ptima para disminucin de la glucosa srica es 80
a 100 mg/dL/h). Continuar la Infusin hasta que la acidosis desaparezca (pH
> 7.3 y H C 0 > 25 mEq/L), no cuando la glucosa en sangre se normalice. La
teraputica SC puede iniciarse cuando H C 0 > 16 mEg/L, pH > 7.3, brecha
aninica < 16mEq/L o todas las anteriores. Continuar la Infusin IV de insulina
hasta que inicie la accin de la dosis de insulina SC (insulina regular: 30 a 60
min).
Adultos: IV: 0.15 U/kg de insulina regular (~ 15 a 20 U) Iniciales, seguidas de
Infusin de 0.1 U/kg/h (~ 7 U/h); aumentar la velocidad de la Infusin para lograr
una reduccin de la glucosa srica de 50 a 70 mg/dL/h. Disminuir la dosis hasta
0.05 a 0.1 U/kg/h una vez que la glucemia alcance 250 mg/dL, y se resuelvan
cetoacidosis y alteraciones acldobsicas
Nota: los pacientes con diagnstico de DMID de novo que se presentan con
cetoacidosis diabtica, y los pacientes con glucemia < 800 mg/dL pueden ser
relativamente sensibles a la insulina, y deben recibir dosis de impregnacin y de
mantenimiento Inicial 50% de las indicadas
Optimizacin de ingesta calrica en tanto se recibe nutricin parenteral; recin
nacidos: infusin IV continua: 0.01 a 0.1 U/kg/h; los recin nacidos son muy
sensibles a la insulina; iniciar a la velocidad ms baja y vigilar estrechamente
Hiperpotasemia (despus de tratamiento con calcio y bicarbonato de sodio;
uso no autorizado):
Nios: 0.5 a 1 g/kg de glucosa (usar glucosa al 25 50%) combinada con 1 U de
insulina regular por cada 4 a 5 g de glucosa; infundir en el transcurso de 2 h o
como alternativa, 0.5 a 1 g/kg de glucosa nfundidos durante 15 a 30 min,
seguidos de 0.1 U/kg de insulina SC o IV
Adultos: IV: 0.1 a 1 mL/kg de glucosa al 50% y 1 U de insulina regular por cada 4 a
5 g de glucosa administrados
Ajuste de dosis en disfuncin renal (regular): los requerimientos de insulina se
reducen debido a cambios de la depuracin o metabolismo de la Insulina
D 10a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis recomendada
D < 10 mL/mln: administrar 25 a 50% de la dosis recomendada y vigilar la glucosa
de manera estrecha
3
cr
cr
Hemodilisis: por su gran peso molecular (6 000 dalton), la Insulina no se elimina de

forma significativa por medio de dilisis perltoneal ni hemodllisis; no es necesaria
una dosis complementaria
Dilisis perltoneal: no es necesaria una dosis complementaria
Efectos de la hemofiltracin continua arterlovenosa o venovenosa: no es necesaria
una dosis complementaria
SC, IM: por lo general, la administracin se realiza en el tejido graso subcutneo de
muslos, brazos, nalgas o abdomen, rotando los sitios de la inyeccin; aunque
puede administrarse IM, se prefiere la va SC. Cuando se mezcla Insulina regular
con otros preparados de insulina, la regular debe cargarse primero; administrar 30
a 60 min antes de las comidas. Puede infundirse SC mediante una bomba de
Insulina externa; sin embargo, cuando se administra mediante una bomba externa
no se recomienda dilucin con otras soluciones
IV: la Insulina regular es la formulacin de preferencia aprobada para administracin
IV (la Insulina asprtica y la glulislna se aprobaron para administracin IV en
contextos clnicos cuidadosamente controlados, con supervisin mdica y
(Contina)
INSULINA REGULAR
Insulina regular (Contina)

vigilancia estrecha tanto de la glucosa sangunea como del potasio srico); para
disminuir su adsorcin a la bolsa de solucin IV o las lneas de infusin:
Si no se requieren lneas nuevas: esperar un mnimo de 30 min entre la
preparacin de la solucin y el inicio de la Infusin
Si es necesario cambiar las lneas: despus de recibir la solucin para infusin
continua de insulina, el equipo de administracin debe conectarse y la lnea
purgarse con la solucin de Insulina; esperar 30 min y despus volver a purgar la
lnea con la solucin de insulina antes de iniciar la infusin
A causa de su adsorcin, la dosis real de insulina que se administra podra ser
sustancialmente menor que la aparente. Por lo tanto, el ajuste de la velocidad de
infusin debe basarse en el efecto que induce y no slo en su dosis aparente.
Ms an, la dosis de infusin IV aparente no debe usarse como base para
determinar la dosis de Insulina al suspender el goteo. El ajuste de dosis requiere
supervisin mdica continua
electrlitos, Hb A , perfil de lpidos.
Cetoacidosis diabtica: gases en sangre arterial (iniciales), pH venoso, biometra
hemtica completa con diferencial, examen general de orina, glucosa srica (basal
y cada hora hasta alcanzar 250 mg/dL), nitrgeno ureico en sangre, creatinina,
electrlitos, brecha aninica, ingresos y egresos
Hiperpotasemia: vigilancia estrecha de potasio y glucosa sricos para prevenir
hipoglucemia, hipopotasemia o ambas
Glucemia preprandial:
Recin nacidos: 30 a 90 mg/dL
Adultos: 70 a 110 mg/dL
Recomendaciones para el control glucmico en diabetes tipo 1:
Hb A :
< 6 aos: < 8.5% y > 7.5%
6 a 12 aos: < 8%
13 a 19 aos: < 7.5%
Adultos: < 7%
Glucosa plasmtica*:
Preprandial:
< 6 aos: 90 a 130 mg/dL
6 a 12 aos: 90 a 180 mg/dL
> 13 aos y adultos: 90 a 130 mg/dL
A la hora de acostarse y en el transcurso de la noche:
< 6 aos: 110 a 200 mg/dL
6 a 12 aos: 100 a 180 mg/dL
13 a 19 aos: 90 a 150 mg/dL
Posprandial mxima**: adultos: < 180 mg/dL
*Por lo general las concentraciones de glucosa plasmtica son 10 a 15% ms
altas que las que se encuentran en sangre total.
**La glucosa plasmtica posprandial mxima se mide 1 a 2 h despus de la
comida.
Criterios para el diagnstico de cetoacidosis diabtica:
Glucosa srica:
Nios: > 200 mg/dL
Adultos: > 250 mg/dL
pH arterial:
Nios: < 7.3
Adultos: < 7.0 a 7.24
Bicarbonato:
Nios: < 15 mEq/L
Adultos: < 10 a 15 mEq/L
Cetonuria o cetonemla moderada.
Informacin para el paciente No tomar ningn medicamento nuevo durante el
tratamiento, a menos que el mdico lo apruebe. Este medicamento se usa para
controlar la diabetes; no es una cura. Es imperativo seguir los otros elementos del
tratamiento (es decir, rgimen diettico y ejercicio). Tomar justo como est indicado.
No cambiar la dosis ni suspender a menos que lo aconseje su mdico. SI se presenta
una reaccin hipoglucmlca, ponerse en contacto inmediato con su mdico. Llevar
consigo siempre una fuente de azcar. Vigilar las concentraciones de glucosa como
le fue indicado por su mdico. Informar efectos adversos, que incluyen dolor
precordial o palpitaciones, fatiga persistente, confusin, cefalea, exantema o
enrojecimiento de la piel, adormecimiento de boca, labios o lengua, debilidad
muscular o temblores, cambios de la visin; dificultad respiratoria, nusea, vmito o
sntomas semejantes a influenza.
1c
1c
INTERFERN ALFA-2A
I n f o r m a c i n adicional En cetoacidosis diabtica leve o circunstancias inusuales, se
ha usado insulina regular para pacientes sin un acceso IV, SC o IM. Las dosis son
semejantes a las recomendadas para la administracin en bolo y la infusin horaria
(la dosis total administrada por hora). Si la deplecin de volumen y la activacin
simptica secundaria disminuyen la perfusin sangunea local, la absorcin de
insulina puede ser errtica. Por esta razn muchos mdicos no recomiendan esta
estrategia.
especfico.
Solucin inyectable:
Humulin R: 100 U/mL (10 mL) [frasco mpula]
Novolin R: 100 U/mL (3 mL) [jeringa prellenada InnoLet o cartucho prellenado
PenFill]; (10 mL) [frasco mpula]
Solucin inyectable: [concentrado]:
Humulin R U-500: 500 U/mL (frasco mpula de 20 mL )
Referencias
American Diabetes Association. Standards of Medical Care in Diabetes. Dabees Care. 2005.28(Suppi
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Insulina regular y NPH vase Insulina NPH e insulina regular en la pgina 895
Interfern a2 vase Interfern alfa-2b en Ja pgina 903
Interfern alfa-2a
S i n n i m o s IFLrA; Interfern alpha-2a; NSC-367982; rlFN-a
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos; Interfern; Moduladores de
respuesta biolgica
Uso Aprobado por la FDA para pacientes > 18 aos; leucemia de clulas peludas,
sarcoma de Kaposi relacionado con SIDA, leucemia mieloctica crnica positiva a
cromosoma Filadelfia (durante el primer ao posterior al diagnstico); mltiples usos
no indicados en la etiqueta: hemangioma congnito.
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado (la AAP lo considera
"compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad ai interfern alfa o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); hepatitis autoinmunitaria, disfuncin heptica (clases
B y C de Child-Pugh).
A d v e r t e n c i a s La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos. El interfern alfa-2a puede
causar trastornos neuropsiquitricos, autoinmunitarios e infecciosos que ponen en
peligro la vida. Se informan depresin, ideacin suicida, intentos suicidas y suicidios
relacionados con el tratamiento con interfern alfa-2a en pacientes con o sin
sntomas psiquitricos previos. Los pacientes deben vigilarse de cerca y el
tratamiento suspenderse en aqullos con sntomas persistentemente graves o que
empeoran. Los interferones alfa suprimen la funcin de la mdula sea, lo que puede
dar por resultado citopenias o anemia aplsica graves. Suspender el interfern alfa
en individuos que presentan disminucin intensa del recuento de neutrfilos o
plaquetas. Han ocurrido trastornos oftalmolgicos que incluyen prdida de la visin,
retinopata, neuritis ptica y papiledema; se aconseja vigilancia estrecha. Se informa
desarrollo de enfermedades autonmunitarias que comprenden vasculitis, prpura
trombocitopnica idioptica, artritis reumatoide, lupus eritematoso sistmico y
hepatitis, en pacientes bajo tratamiento con interfern alfa. Su seguridad y eficacia
en nios < 18 aos an no se establecen.
La inyeccin de interfern alfa-2a contiene alcohol benclico, que puede causar
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar usar productos
de interfern alfa-2a que contienen alcohol benclico en recin nacidos; estudios in
vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico,
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos, deterioro de
la funcin pulmonar, trastornos psiquitricos, metstasis cerebrales, esclerosis
mltiple, alteraciones de SNC e individuos con cardiopata, disfuncin renal (D < 50
mL/min) o heptica graves, o mielosupresin preexistente. Emplear con precaucin
(Contina)
cr
INTERFERN ALFA-2A
Interern alfa-2a
(Contina)
en pacientes con diabetes o enfermedad tiroidea preexistente. Suspender el frmaco

si se desarrollan infiltrados pulmonares persistentes inexplicables.
Reacciones adversas Los sntomas semejantes a Influenza (fiebre, fatiga, malestar
general, mialgias, escalosfro, cefalea, artralgias) inician cerca de 2 a 6 h despus de
administrar la dosis y pueden persistir hasta 24 h; su intensidad aumenta con dosis
mayores; por lo general el paciente puede adquirir tolerancia a los efectos
secundarios
Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, hipotensin, edema, dolor torcico, sncope,
cardiorniopata, Infarto miocrdico, vasculltls
Sistema nervioso central: fatiga, malestar general, mareo, depresin, confusin,
neuropata sensitiva, sntomas psiquitricos (psicosis, mana, depresin, conducta
suicida), fiebre, cefalea, anormalidades en el EEG, escalofro, deterioro de la
memoria, agitacin
Dermatolgicas: alopecia parcial, exantema, sequedad de la piel, prurito, urticaria,
angiedema
Endocrinas y metablicas: elevacin de cido rico, disfuncin tiroidea,
hiperglucemia, hipertrigliceridemia, prdida ponderal, retraso del crecimiento
Gastrointestinales: anorexia, xerostoma, nusea, vmito, diarrea, clico, disgeusia,
estomatitis, hemorragia gastrointestinal, colitis ulcerosa, pancreatitis
Hematolgicas: leucopenia (sobre todo neutropenia); anemia; trombocitopenia;
anticuerpos neutralizantes
Hepticas: elevacin de AST y ALT, hepatitis, ascitis
Locales: ardor, dolor, eritema, prurito, exantema en el sitio de la Inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artralgias, rigidez, calambres en las
piernas, dlpleja espstlca
Oculares: visin borrosa, hemorragia retlniana, neuritis ptica, papiledema
Renales: proteinuria, elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina, nefritis
intersticial
Respiratorias: tos, congestin nasal, disnea, infiltrados pulmonares, neumonitis
intersticial
Diversas: dlaforesls, anafilaxia, lupus eritematoso sistmico, sntomas semejantes a
influenza
interacciones medicamentosas
Inhibidor (dbil) de la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450.
Interern alfa-2b: posible unin competitiva con los mismos receptores
Aciclovir: posible efecto sinrgico
lnterleucina-2: puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal
Teofilina: reduccin de la depuracin de teofilina
Vinblastina: puede aumentar la toxicidad del interern; mayor neurotoxlcidad
Zidovudina: posible mielosupresin aditiva
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; no congelar; no agitar; despus de
reconstituirlo es estable 24 h a temperatura ambiente; no guardar en jeringas por
periodos prolongados.
Mecanismo de accin Inhibe la multiplicacin celular, altera el estado de
diferenciacin celular, Interfiere la expresin de oncogenes, altera la expresin de
antgeno de superficie celular, aumenta la actividad fagoctica de macrfagos e
incrementa la cltotoxicidad de linfocitos.
Farmacocintica
Absorcin: IM, SC: > 80%
Metabolismo: renal, se filtra y absorbe en los tbulos renales
Vida media:
IM, IV: 2 h
SC: 3 h
Dosificacin usual Consltense protocolos Individuales
Lactantes y nios:
Hemangiomas congnitos, hemanglomatosis pulmonar: SC: 1 a 3 millones de U7
m /da una vez al da
LMC positiva a cromosoma Flladelfla: IM, SC: 2.5 a 5 millones de U/m diariamente
Hepatitis B crnica: SC: 5 a 10 millones de U/m tres veces/semana
Hepatitis C crnica: SC: 3 millones de U/m tres veces/semana
Nios > 18 aos y adultos: IM, SC:
Leucemia de clulas peludas: la dosis de Induccin es 3 millones de U/da por 16 a
24 semanas; mantenimiento: 3 millones de U tres veces/semana
Sarcoma de Kaposl relacionado con SIDA: dosis de Induccin: 36 millones de U/
da por 10 a 12 semanas; mantenimiento: 36 millones de U/da tres veces/
semana (puede comenzarse con dosis escalonadas de 3, 9 y luego 18 millones
de U/da por tres das consecutivos, seguidas de 36 millones de U/da el resto de
2
INTERFERN ALFA-2B
2
las 10 a 12 semanas de Induccin); o 20 millones de U/m /da por cuatro

semanas y luego, si hay respuesta, 20 millones de U/m tres veces/semana
LMC: 9 millones de U/da
Hepatitis C: Inicial: 6 millones de U tres veces/semana por tres meses seguidas de
3 millones de U tres veces/semana durante nueve meses o 3 millones de U tres
veces/semana durante 12 meses
Melanoma: 12 millones de U/m tres veces/semana durante tres meses
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: se sugiere su administracin SC (en lugar de IM) en
pacientes con riesgo de hemorragia o con trombocitopenia; rotar el sitio de inyeccin
SC a fin de ayudar a minimizar reacciones locales
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma basal, biometra hemtica completa
con diferencial y plaquetas, hemoglobina, hematcrito, glucosa, electrlitos, niveles
de TSH, concentraciones de triglicridos, pruebas de funcin heptica y renal, peso,
vigilancia neuropsiquitrica (que incluye sintomatologa depresiva), radiografa de
trax, examen oftalmolgico.
i n f o r m a c i n para el paciente No cambiar marcas porque puede cambiar la dosis;
es posible que ocurran cambios del estado mental durante el tratamiento. Informar a
su mdico cualquier signo de depresin o ideacin suicida. Puede causar estado
soporoso y mareo, y disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren
de alerta mental o coordinacin fsica. Puede causar resequedad bucal.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera El paciente debe estar bien
hidratado; el tratamiento previo con un antiinflamatorio no esteroideo o acetaminofn
puede disminuir la fiebre y su intensidad, y aliviar la cefalea.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Las indicaciones y regmenes de dosificacin son especficos
para cada marca comercial de nterfern; otras marcas de tienen diferentes
Indicaciones y lineamientos de dosificacin; no cambiar marcas de inferieron porque
ello puede dar por resultado alteracin de la dosis.
especfico.
Solucin inyectable:
Roferon-A: 3 millones de U/0.5 mL (0.5 mL) [contiene alcohol benclico y
polisorbato 80]; 6 millones de U/0.5 mL (0.5 mL) [contiene alcohol benclico y
polisorbato 80]; 9 millones de U/0.5 mL (0.5 mL) [contiene alcohol benclico y
polisorbato 80]
Referencias
2
E z e k o w i t z R A B , Mulliken J B , F o l k m a n J . I n t e r f e r o n A l f a - 2 a T h e r a p y for L i f e - T h r e a t e n i n g H e m a n g i o m a s o f
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of
Pulmonary
Hemangiomatosls
With
1989;320(18):1197-200.
Interferon alfa-2b
S i n n i m o s INF-alpha 2; Interferon a2; Interferon alpha-2b; NSC-377523; rLFN-a2
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos; Interferon; Moduladores de
respuesta biolgica
Uso
Pacientes > 1 ao: hepatitis B crnica
Pacientes a 18 aos: induce la remisin de leucemia de clulas peludas; tratamiento
de sarcoma de Kaposl relacionado con SIDA; condloma acuminado; teraputica
adyuvante de melanoma despus de excisin quirrgica; hepatitis C crnica
Usos mltiples no autorizados: hemangiomas congnitas
"compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al nterfern alfa-2b o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); hepatitis autoinmunitaria, descompensacin
heptica, pacientes nmunosuprimldos sometidos a trasplante, individuos con
sarcoma de Kaposi visceral relacionado con SIDA y vinculado con enfermedad de
progreso rpido o que pone en peligro la vida.
A d v e r t e n c i a s Su seguridad y eficacia en nios < 18 aos an no se establecen. La
FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y disposicin
apropiadas de frmacos antineoplsicos. Los interferones alfa suprimen la funcin de
la mdula sea, lo que puede dar como resultado citopenias o anemia aplsica
grave. Los interferones alfa pueden causar o agravar trastornos neuropsiquitricos,
autoinmunitarios, isqumicos e Infecciosos letales o que ponen en peligro la vida. Se
Informan depresin, ideacin suicida, intentos suicidas y suicidios relacionados con
(Contina)
INTERFERN ALFA-2B
Interfern alfa-2b
(Contina)
el tratamiento con interfern alfa en pacientes con sntomas psiquitricos previos. La

ideacin o los Intentos suicidas pueden ocurrir con ms frecuencia en nios que en
adultos. Debe vigilarse de cerca a los pacientes y suspenderse el tratamiento en
aqullos con signos o sntomas graves, o agravamiento de estos padecimientos.
Se han presentado trastornos oftalmolgicos que incluyen perdida de la visin,
retinopata, neuritis ptica y papiledema; se aconseja vigilancia cercana. Se describe
desarrollo de enfermedades autoinmunitarias, que comprenden vasculltis, prpura
trombocitopnica idioptica, artritis reumatoide, lupus erltematoso sistmico y
hepatitis, en individuos bajo tratamiento con interfern. Evitar usarlo en pacientes con
trastornos autoinmunitarios.
El diluyente para la inyeccin de interfern alfa-2b contiene alcohol benclico, que
metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia Intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
evitar usar productos de interfern alfa-2b que contienen alcohol benclico en recin
nacidos; estudios n vitroy en animales muestran que el benzoato, un metabolito del
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deterioro de la funcin pulmonar,
trastornos convulsivos, metstasis cerebrales, alteraciones del SNC, esclerosis
mltiple, arritmias, cardiopatas, disfuncin renal (D < 50 mL/min) o heptica grave,
o mielosupresin preexistente. Tener cautela en pacientes con diabetes, enfermedad
tiroidea preexistente, coagulopata, hipertensin o en aqullos que reciben frmacos
que pueden causar acidosis lctica.
Reacciones adversas Los sntomas semejantes a influenza (fiebre, fatiga, malestar,
mialgias, escalofro, cefalea, artralgias, rigidez) inician cerca de 2 a 6 h despus de
administrar la dosis y podran persistir hasta 24 h; por lo general, el paciente
desarrolla tolerancia a los efectos secundarlos.
Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, hipotensin, edema, dolor torcico, sncope,
cardlomiopata, infarto miocrdico, vasculltis
Sistema nervioso central: fatiga, malestar general; mareo, depresin, confusin,
neuropata sensorial, sntomas psiquitricos (psicosis, mana, depresin, conducta
suicida), fiebre, cefalea, anormalidades en el EEG, escalofro, deterioro de la
memoria, agitacin
Dermatolgicas: alopecia parcial, exantema, prurito, piel seca, urticaria, angiedema
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia, disfuncin tiroidea, hiperglucemia,
hipertrigliceridemla, prdida ponderal, retraso del crecimiento
Gastrointestinales: anorexia, xerostoma, nusea, vmito, diarrea, clico, dlsgeusia,
estomatitis, hemorragia gastrointestinal, colitis ulcerosa, pancreatitis
Hematolgicas: leucopenla (en particular neutropenia); anemia; trombocitopenia;
anticuerpos neutralizantes
Hepticas: elevacin de AST y ALT, hepatitis, ascitis
Locales: ardor, dolor, eritema, prurito, exantema en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artralgias, escalofro, rigidez, calambres
en piernas, tenonitis, espondilitis
Oculares: visin borrosa, hemorragia retiniana, neuritis ptica, papiledema
Renales: proteinuria, elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina, nefritis
Intersticial
Respiratorias: tos, congestin nasal, disnea, infiltrados pulmonares, neumonltis
intersticial
Diversas: diaforesis, anafilaxia, sntomas semejantes a influenza, LES
Interacciones medicamentosas Inhibidor (dbil) de la isoenzima CYP1A2 del
citocromo P450.
Interfern alfa-2a: puede unirse de manera competitiva a los mismos receptores
lnterleuclna-2: puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal
Aciclovir: posible efecto slnrgico
Teofilina: reduccin de la depuracin de teofilina
Vinblastlna: puede aumentar la toxicidad de Interfern; mayor neurotoxicidad
Zidovudina: posible mielosupresin aditiva
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; no congelar; no agitar; despus de
reconstituirlo es estable 24 h a temperatura ambiente; luego de usar por primera vez
la pluma prellenada, desechar la porcin no utilizada al cabo de un mes.
M e c a n i s m o de accin Inhibe la multiplicacin celular, altera el estado de
diferenciacin celular, interfiere ia expresin de oncogenes, altera la expresin de
antgeno de superficie celular, aumenta la actividad fagoctlca de macrfagos e
incrementa la cltotoxicldad de linfocitos.
INTERFERN ALFA-2B
Farmacocintica
Metabolismo: se piensa que la mayor parte de la dosis se metaboliza en los rones,
se filtra y absorbe en los tbulos renales
Biodisponibilidad:
IM: 83%
SC: 90%
IM, IV: 2 h
SC: 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM, SC: ~ 3 a 8 h
Dosificacin usual Consltense protocolos individuales:
Nios: SC:
Hepatitis B crnica: 3 a 10 millones de U/m tres veces/semana
Hepatitis C crnica: 3 a 5 millones de U/m tres veces/semana
Hemangiomas: 3 millones de U/m diariamente
Adultos:
Leucemia de clulas peludas: IM, SC: 2 millones de U/m tres veces/semana
Sarcoma de Kaposi relacionado con SIDA: IM, SC: 30 millones de U/m tres veces/
semana o 50 millones de U/m IV cinco das/semana cada tercer semana
Condiloma acuminado: intralesional: 1 milln de U/lesin tres veces/semana por
tres semanas; no exceder 5 millones de U por tratamiento (dosis mxima: cinco
lesiones a la vez) (usar slo los frascos mpula de 10 millones de u)
Hepatitis B crnica: IM, SC: 5 millones de U administradas una vez al da o 10
millones de U administradas tres veces/semana por cuatro meses
Hepatitis C crnica: IM, SC: 3 millones de U tres veces/semana aproximadamente
seis meses; ha ocurrido recada de hepatitis despus de suspender el
tratamiento
Teraputica adyuvante para melanoma:
Induccin: IV: 20 millones de U/m /da cinco das/semana por cuatro semanas
Sostn: SC: 10 millones de U/m /da tres das/semana por 48 semanas
Administracin Parenteral: se sugiere su administracin SC (en lugar de IM) en
pacientes con riesgo de hemorragia o con trombocitopenia; rotar el sitio de inyeccin
SC a fin de ayudar a minimizar reacciones locales
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma basal, biometra [temtica completa
con diferencial y plaquetas, hemoglobina, hematcrito, glucosa, electrlitos, pruebas
de funcin heptica y renal, niveles de TSH, niveles de triglicridos, electrlitos,
peso, vigilancia neuropsiqultrica (que incluya slntomatologa depresiva), radiografa
de trax, examen oftalmolgico.
se recibe con cada prescripcin o resurtido de Interfern alfa 2b. No cambiar marca
comercial de interfern porque ello puede dar como resultado alteracin de la dosis;
no operar maquinaria pesada en tanto se recibe el tratamiento, por la posibilidad de
que ocurran cambios del estado mental; puede causar sequedad bucal. Informar al
mdico cualquier signo de depresin o deacin suicida.
Implicaciones para la atencin de enfermera El paciente debe estar bien
hidratado; el tratamiento previo con un antilnflamatorlo no esteroideo o acetaminofn
puede disminuir la fiebre y su intensidad, y aliviar la cefalea.
Informacin adicional Efecto mlelosupresor:
Leucocltario: leve
Plaquetarlo: leve
Cifras mnimas: (das): 14
especfico.
2

Intron A: 10 millones de U; 18 millones de U; 50 millones de U [contiene albmina
humana]
Solucin Inyectable [pluma prellenada con dosis mltiples]:
Intron A:
Aplica 3 millones de U/0.2 mL (1.5 mL) [administra seis dosis; 18 millones de U;
contiene polisorbato 80; edetato disdico]
Solucin inyectable [frasco mpula multidosis]:
Intron A: 6 millones de U/mL (3 mL); 10 millones de U/mL (2.5 mL) [contiene
polisorbato 80; edetato disdico]
(Contina)
onn
IPECACUANA
interferon alfa-2b
(Contina)
Solucin inyectable [frasco mpula con dosis nica]:

Intron A: 10 millones de U/ mL (1 mL) [contiene polisorbato 80; edetato disdico]
Referencias
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Interferon alpha-2a vase Interern alfa-2a en la pgina 901

Interferon alpha-2b vase Interern alfa-2b en la pgina 903
lnterleucina-2 vase Aldesleucina en la pgina 102
Interleucina 11 vase Oprelvekn en la pgina 1182
Interleucina humana recombinante 11 vase Oprelvekn en la pgina 1182
Interleucina recombinante 11 vase Oprelvekn en la pgina 1182
Intranasal trivalente, LAIV adaptada con fro vase Vacuna contra influenza (virus
vivos atenuados) en la pgina 1549
Intropn vase DOPamina en la pgina 523
Ipecacuana
Sinnimos Jarabe de ipecacuana
Categora teraputica Antdoto emtico
Uso Tratamiento de sobredoslficacin aguda de frmacos orales y ciertos
envenenamientos; usar slo en pacientes conscientes y alertas que ingirieron
cantidades potencialmente txicas de la sustancia.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al jarabe de ipecacuana o cualquier
componente de la frmula; no administrar a pacientes inconscientes, individuos con
ausencia de reflejo nauseoso o convulsiones; ingestin de gases o cidos fuertes,
otras sustancias custicas, aceites voltiles, hidrocarburos con gran potencial de
aspiracin.
A d v e r t e n c i a s Evitar su uso en pacientes con coagulopatas o problemas
hemorrgicos (riesgo de hemorragia gastroesofgica) y personas que reciben
bloqueadores de canales del calcio, betabloqueadores, clonidina o glucsidos
digitlicos (riesgo de estimulacin vagal exagerada con arqueo, que induzca
bradicardia intensa); no confundir el jarabe de ipecacuana con el extracto lquido de
ipecacuana; este ltimo es 14 veces ms potente que el jarabe.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular y
bulimia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad
Sistema nervioso central: letargo, estado soporoso
Gastrointestinales: vmito y diarrea prolongados; sndrome de Mallory-Weiss, rotura
gstrica
Neuromusculares y esquelticas: miopata
Respiratorias: aspiracin (puede ser letal)
Interacciones medicamentosas El carbn activado puede disminuir su eficacia.
Interaccin con alimentos La leche y las bebidas gaseosas pueden disminuir su
eficacia.
Mecanismo de accin Irrita la mucosa gstrica y estimula la zona desencadenante
quimiorreceptora bulbar para inducir el vmito.
Farmacodinamia
Inicio del vmito despus de la dosis oral: 15 a 30 min; usual: 20 min
Duracin: 20 a 25 min; puede persistir ms tiempo, hasta 1 a 2 h
Nios:
< 6 meses: no se recomienda
6 a 12 meses: 5 a 10 mL, seguidos de 10 a 20 mL/kg o 120 a 240 mL de agua;
repetir la dosis una vez si el vmito no ocurre en 20 a 30 min
IPRATROPIO
1 a 12 aos: 15 mL, seguidos de 10 a 20 mL/kg o 120 a 240 mL de agua; repetir la
dosis una vez si ei vmito no ocurre en 20 a 30 min
Adolescentes y adultos: 30 mL seguidos de 240 mL de agua; repetir la dosis una vez
si el vmito no ocurre en 20 a 30 min
Administracin Oral: administrar en los 60 min posteriores a la Ingestin; a
continuacin administrar agua; no suministrar leche o bebidas gaseosas
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar a individuos
inconscientes.
Informacin adicional Los pacientes deben mantenerse activos y moverse tras la
administracin de ipecacuana; si el vmito no ocurre despus de la segunda dosis,
puede considerarse lavado gstrico para eliminar la sustancia ingerida.
El Position Statement of the American Academy of Clinical Toxicology y la European
Association of Poisons Centres and Clinical Toxicologlsts no recomiendan la
administracin sistemtica de jarabe de ipecacuana en pacientes envenenados; la
bibliografa cientfica no apoya que la ipecacuana mejore el resultado final; este
artculo seala que debe abandonarse la administracin sistemtica de jarabe de
ipecacuana en salas de urgencias; asimismo, la bibliografa cientfica no puede
apoyar o excluir la utilidad de la administracin de jarabe de ipecacuana poco
despus de ingestiones txicas; la administracin de jarabe de Ipecacuana puede
retardar la administracin o disminuir la eficacia de carbn activado, antdotos orales
o Irrigacin intestinal total; su empleo slo debe considerarse si es posible
administrarlo en los 60 min posteriores a ingerir el txico.
Un estudio reciente sugiere que el jarabe de Ipecacuana, administrado
selectivamente en casa, no mejora la evolucin del paciente ni reduce la utilizacin
de los servicios de urgencias; por tanto, no hay evidencia clara del beneficio del uso
domiciliario de jarabe de ipecacuana (vase Bond, 2003). Adems la American
Academy of Pediatrics ya no recomienda administrar el jarabe de Ipecacuana de
manera rutinaria como estrategia para tratamiento domiciliario, y sugiere guardarlo
en un lugar seguro (vase AAP, 2003).
especfico.
Jarabe: 70 mg/mL (30 mL) [contiene alcohol]
Referencias
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Ipratropio
Sinnimos Bromuro de ipratropio
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Antiasmtico; Broncodilatador
Uso Broncodilatador anticolinrgico utilizado en broncoespasmo relacionado con
asma, enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), bronquitis y enfisema;
alivio sintomtico de rinorrea relacionada con rinitis alrgica y no alrgica (aerosol
nasal).
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ipratropio, atropina o cualquier componente
de la frmula; hipersensibilidad a lecitina de soya y productos alimenticios
relacionados, como frijol de soya y cacahuates (slo la presentacin inhalable con
dosmetro).
Advertencias No est indicado para tratamiento inicial de episodios agudos de
broncoespasmo.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con glaucoma de ngulo agudo,
obstruccin del cuello vesical o hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas Nota: puesto que el ipratropio se absorbe mal en los
pulmones, sus efectos sistmicos son raros
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia (inclusive supraventricular), rubor,
hipotensin, hipertensin, fibrilacin auricular, angiedema
(Contina)
on7
IPRATROPIO
I p ratrop i o (Contina)
Sistema nervioso central: nerviosismo, mareo, cefalea, fatiga, estado soporoso,
insomnio
Dermatolgicas: exantema, prurito, alopecia, urticaria
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, constipacin
Genitourinarias: disuria, retencin urinaria
Oculares: visin borrosa, midriasis
Respiratorias: tos, ronquera, sequedad de secreciones, epistaxis (con aerosol nasal),
laringoespasmo, broncoespasmo
Interacciones medicamentosas Efectos aditivos con anticolinrgicos o frmacos
con propiedades anticollnrgicas.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; compatible por 1 h cuando se mezcla
con albuterol o metaproterenol en un nebulizador.
Mecanismo de accin Bloquea la accin de la acetilcolina en receptores
parasimpticos de msculo liso bronquial y causa broncodilatacin; inhibe la
secrecin de las glndulas serosas y seromucosas que recubren la mucosa nasal.
Farmacodinamia
Inicio de la broncodilatacin: 1 a 3 min
Efecto mximo: 1.5 a 2 h
Duracin: la broncodilatacin persiste hasta 4 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: no pasa con facilidad a la circulacin sistmica desde la mucosa
pulmonar ni del tubo gastrointestinal
Distribucin: despus de la inhalacin, 15% de la dosis llega a las vas respiratorias
inferiores
Vida media: 2 h
Dosificacin usual
Recin nacidos: nebulizacin: 25 u.g/kg/dosis tres veces/da
Lactantes: nebulizacin: 125 a 250 u.g/kg/dosis tres veces/da
Exacerbacin aguda de asma (lineamientos de los NIH):
Nios: nebulizacin: 250 u.g cada 20 min por tres dosis; luego cada 2 a 4 h
Inhalador con dosmetro: cuatro a ocho disparos segn se requiera
Nios > 12 aos y adultos: nebulizacin: 500 ng cada 30 minutos por 3 dosis; luego
cada 2 a 4 h segn se requiera
Inhalador con dosmetro: 4 a 8 disparos segn se requiera
Tratamiento de mantenimiento (no agudo) (lineamientos de los NIH):
Nios:
Nebulizacin: 250 a 500 ug cada 6 h
Inhalador con dosmetro: uno o dos disparos cada 6 h; no exceder 12 disparos/
da
Nebulizacin: 250 (ig cada 6 h
Inhalador con dosmetro: dos o tres disparos cada 6 h; no exceder 12 disparos/
da
Aerosol nasal:
Nios > 6 aos y adultos: al 0.03%: dos nebulizaciones en cada narina dos o tres
veces/da
Nios > 5 aos y adultos: al 0.06%: dos nebulizaciones en cada narina tres o
cuatro veces/da
Administracin
Aerosol nasal: la bomba debe purgarse antes de usarla haciendo siete disparos al
aire, lejos de la cara; si no se utiliza por > 24 h, debe purgarse de nuevo con dos
disparos; cuando no se emplea > 7 das, purgarla de nuevo con siete disparos
Nebulizacin: puede administrarse diluido o no en solucin salina normal; puede ser
preferible utilizar un nebulizador con boquilla en lugar de una mascarilla facial a fin
de evitar el contacto con los ojos
Inhalacin bucal: agitar bien antes de usarlo (slo Atrovent; Atrovent HFA no
necesita agitarse); emplear un dispositivo espaciador en nios < 8 aos
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal; evitar rociar el aerosol
en los ojos porque puede causar visin borrosa, molestia o dolor ocular, y precipitar o
empeorar glaucoma en pacientes susceptibles.
especfico.
Aerosol para inhalacin bucal, como bromuro:
Atrovent HFA: 17 u.g/disparos (12.9 g)
Solucin para nebulizacin, como bromuro: al 0.02% (2.5 mL)
Solucin intranasal, como bromuro [aerosol]:
Atrovent: al 0.03% (30 mL); al 0.06% (15 mL)
Referencias
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Irinotecn
pgina 1723
Sinnimos Camptotecn-11; CPT-11; NSC-616348
Categora teraputica Agente antineoplsico inhibidor de la topoisomerasa
Uso Tumores slidos refractarios de la infancia, incluyendo neuroblastoma, tumor
hepatocelular, tumor de Wilms, osteosarcoma y rabdomiosarcoma; tumores del SNC
recurrentes o refractarios, como meduloblastoma, ependimoma, glioma del tallo
cerebral o astrocitoma; tumores cerebrales del adulto; cncer colorrectal, de mama y
prstata; leucemia, linfoma, cncer pulmonar de clulas pequeas y de otras
variedades, cncer gstrico, ovrico y cervical.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al irinotecn o cualquier componente de la
frmula; embarazo; uso concurrente con hierba de San Juan o ketoconazol (vase
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. El irinotecn tiene potencial
embriotxico y teratgeno si se administra a mujeres embarazadas.
Se observan formas temprana y tarda de diarrea grave con la administracin de
irinotecn. La diarrea temprana se presenta durante o poco despus de su
administracin por infusin IV y puede acompaarse de sntomas de rinitis, sialorrea,
miosis, epfora, diaforesis, rubor y clico abdominales. Puede usarse atropina en
dosis de 0.01 mg/kg IV (dosis mxima: 0.4 mg) para prevenir o tratar los sntomas de
diarrea temprana. La diarrea tarda ocurre despus de 24 h de la administracin de
irinotecn y puede prolongarse al grado de producir deshidratacin y desequilibrio
electroltico que ponen en peligro la vida. Tratar esta diarrea rpidamente con
loperamida hasta lograr un patrn de movimiento intestinal normal (vase en
Informacin adicional la dosis recomendada de loperamida). Puede requerirse
restitucin de lquidos y electrlitos para resolver la deshidratacin. Proporcionar
apoyo antibitico si el paciente desarrolla leo, fiebre o neutropenia intensa.
Interrumpir o reducir las dosis subsecuentes de irinotecn si se presenta diarrea
tarda con grado 3 del National Cncer Institute (NCI) (siete a nueve evacuaciones al
da, incontinencia, o clico intenso) o grado 4 (10 o ms evacuaciones al da, heces
con sangre o necesidad de apoyo parenteral).
Se informan muertes secundarias a sepsis secundaria a mielosupresin intensa con
la administracin de irinotecn. Los pacientes con glucuronidacin anormal de
bilirrubina, como aqullos con sndrome de Gilbert, tambin pueden tener riesgo alto
de inmunosupresin cuando reciben irinotecn. Interrumpir de manera temporal el
tratamiento si se presenta fiebre con neutropenia o si la cuenta absoluta de
neutrfilos es menor de 1 000/mm ; reducir las dosis subsiguientes de acuerdo con el
nivel de neutropenia observado.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis inicial de irinotecn en pacientes
con hiperbilirrubinemia (1 a 2 mg/dL) que recibieron antes radioterapia plvica o
abdominal, o en individuos con hiperbilirrubinemia basal > 2 mg/dL.
Reacciones adversas
Cardiovascular: rubor facial, bradicardia
Sistema nervioso central: fiebre, astenia, temblor, cefalea, mareo, confusin,
Insomnio
Endocrinas y metablicas: hiponatremia, hipernatremia, hipopotasemia, acidosis
metablica
(Contina)
3
IRINOTECN
Irinotecn
(Contina)
Gastrointestinales: diarrea (vase Advertencias), nusea, vmito, dolor abdominal,

anorexia, constipacin, mucositis, colitis, leo, hemorragia gastrointestinal
Genitourinarias: hematuria, proteinuria, glucosuria
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, tromboembolia, anemia,
linfocitopenia
Hepticas: elevacin de transaminasas, fosfatasa alcalina y biiirrubina
Locales: dolor en el sitio de infusin
Renal: creatinina srica elevada, insuficiencia renal aguda (rara)
Respiratorias: infiltrados pulmonares, neumonitis, disnea, tos
Diversas: anafilaxia, sntomas colinrgicos (rinitis, sialorrea, diaforesis, miosis,
e pifo ra)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2B6 y CYP3A3/4
del citocromo P450.
La administracin concurrente de eritromicina, ciprofloxacina, claritromicina,
doxiciclina, imatinib, isoniazida, propofol, inhibidores de la proteasa, verapamil,
cimetidina, fluconazol o itraconazol puede incrementar la exposicin a irinotecn;
nevirapina, rifampicina, rifabutina, fenitona, fenobarbitai y carbamacepina pueden
disminuir la exposicin sistmica a SN-38, su metabolito activo (considerar sustituir
un medicamento no inductor de CYP3A4 por lo menos dos semanas antes de
iniciar el irinotecn); la proclorperazina puede aumentar la incidencia de acatisia; el
ketoconazol puede aumentar la exposicin a irinotecn y SN-38 (la teraputica
concomitante con irinotecn est contraindicada; suspender el ketoconazol por lo
menos una semana antes de iniciar el irinotecn); la hierba de San Juan puede
reducir la exposicin al metabolito activo SN-38 (la teraputica concomitante con
irinotecn est contraindicada; suspender la hierba de San Juan por lo menos dos
semanas antes del primer ciclo de irinotecn).
Estabilidad Almacenar los frascos mpula cerrados a temperatura ambiente; proteger
de la luz. Una vez que la solucin inyectable se mezcla con solucin glucosada al 5%
se mantiene estable 24 horas si se almacena a temperatura ambiente o 48 horas si
se refrigera. La solucin inyectable mezclada con solucin salina normal es estable
24 horas si se almacena a temperatura ambiente. No refrigerar las soluciones
mezcladas con solucin salina normal porque pueden desarrollarse partculas
visibles.
Mecanismo de accin Es un profrmaco sometido a desesterificacin por las
carboxiesterasas celulares y produce un metabolito activo potente (SN-38), que es
inhibidor de la topoisomerasa I. Se une al complejo de topoisomerasa l-ADN y evita
la reunin de puntos de rotura monocatenaria en el ADN.
Farmacocintica
Unin a protenas:
Irinotecn: 30 a 68%
SN-38 (metabolito activo): 95%
Vida media, terminal: adultos:
Irinotecn: 6 a 12 h
SN-38 (metabolito activo): 10 a 20 h
Metabolismo: el irinotecn se convierte en su metabolito activo SN-38, por excisin
de la unin carbamato mediada por carboxiesterasas. El SN-38 se convierte por
conjugacin en un metabolito glucurnido en el hgado. El irinotecn tambin
experimenta oxidacin por la isoenzima 3A4 del citocromo P450, para formar dos
metabolitos inactivos
Eliminacin: 11 a 20% de irinotecn y menos de 1% de SN-38 se excretan en la orina
Dosificacin usual Administracin IV (consltense protocolos individuales):
Nios:
Tumores slidos refractarios (dosis baja, esquema largo): 20 mg/m /da por cinco
das durante dos semanas consecutivas, seguidas de una semana de descanso;
repetir el ciclo cada tres semanas
Tumores slidos refractarios o del SNC: 50 mg/m /da por cinco das; repetir el
ciclo cada 21 das; o para pacientes que recibieron tratamiento intenso: 125 mg/
m /dosis una vez a la semana por cuatro semanas; repetir el ciclo cada seis
semanas; pacientes tratados con menos intensidad: 160 mg/m /doss una vez
por semana por cuatro semanas; repetir el ciclo cada seis semanas
Adultos:
Cncer colorrectal que recurre o avanza despus de quimioterapia con
fluorouracilo: 300 a 350 mg/m /dosis una vez cada tres semanas o 125 mg/m /
dosis una vez por semana (dosis mxima: 150 mg/m ) durante cuatro semanas,
seguidos de un periodo de descanso de dos semanas; repetir el esquema cada
seis semanas (cuatro semanas de tratamiento seguidas de dos semanas de
descanso)
Cncer pulmonar de clulas pequeas: 100 a 125 mg/m /dosis una vez a la
semana (dosis mxima: 150 mg/m ) o 350 mg/m /dosis una vez cada tres
2
ISONIAZIDA
2
semanas; o 60 a 70 mg/m /una vez a la semana durante tres semanas, en

combinacin con otros agentes
Nota: no debe iniciarse un nuevo ciclo de tratamiento con Irinotecn hasta que la
toxicidad grave inducida por el tratamiento se resuelva, el recuento de granulocitos
se recupere a > 1 500 mm y el de plaquetas regrese a > 100 000 mm . El
tratamiento debe retrasarse una a dos semanas para permitir la recuperacin por
la toxicidad vinculada con el tratamiento. SI el paciente no se recupera despus de
dos semanas, considerar suspender el Irinotecn.
Administracin Parenteral: administracin IV: el irinotecn puede diluirse en solucin
glucosada al 5% {diluyente preferido) o solucin salina normal hasta una
concentracin de 0.12 a 2.8 mg/mL. Administrar en 60 a 90 min de acuerdo con el
protocolo. Se Informa una incidencia alta de sntomas colinrgicos cuando se Infunde
a una velocidad mayor.
Parmetros para vigilancia Signos de diarrea y deshidratacin, electrlitos sricos,
nitrgeno ureico en sangre y creatinina sricos; sitio de puncin en busca de
inflamacin; biometra hemtica completa con diferencial y plaquetas, hemoglobina,
pruebas de funcin heptica y bilirrubina srica.
Informacin para el paciente Advertir a las mujeres en edad reproductiva que
eviten embarazarse mientras reciben irinotecn. Evitar el uso de laxantes. Notificar al
mdico si se presentan diarrea, vmito, fiebre o sntomas de deshidratacin, como
sensacin de inestabilidad o mareo. Iniciar tratamiento con loperamida ante el primer
episodio de diarrea despus de la administracin de irinotecn (vase Informacin
adicional).
3
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar su extravasacin. Si ocurre,

irrigar el sitio con agua estril y aplicar hielo. A fin de prevenir la emesis, pretratar con
un antagonista de 5-HT y dexametasona, 30 min antes de la teraputica con
irinotecn.
Informacin adicional Dosis de loperamida para el tratamiento de diarrea tarda:
oral:
8 a 10 kg: 1 mg despus de la primera evacuacin diarreica, seguidos de 0.5 mg
cada 3 h hasta la recuperacin. Tomar 0.75 mg cada 4 h durante la noche en vez
de cada 3 h
10.1 a 20 kg: 1 mg despus de la primera evacuacin diarreica, seguidos de 1 mg
cada 3 h hasta la recuperacin. Tomar 1 mg cada 4 h durante la noche en vez de
cada 3 h
cada 3 h
cada 2 h
Ms de 43 kg: 4 mg despus de la primera evacuacin diarreica, seguidos de 2 mg
cada 2 h hasta que el paciente est sin diarrea por 12 h. Tomar 4 mg cada 4 h
durante la noche en vez de cada 2 h
especifico.
Solucin inyectable, como clorhidrato:
Camptosar: 20 mg/mL (2 mL, 5 mL) [contiene 45 mg/mL de sorbitol]
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C o s e t l i M, W e x l e r L H , C a l l e j a E, et a l . Irinotecn for Pediatric Solid T u m o r s : T h e M e m o r i a l S l o a n - K e f l e r i n g
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Gajjar A, C h i n t a g u m p a l a M M , B o w e r s D C , et a l . Effect of Intrapatient D o s a g e E s c a l a t i o n of Irinotecn on lis
P h a r m a c o k i n e t i c s i n Pediatric Patients W h o H a v e H g h - G r a d e G l i o m a s a n d R e c e i v e E n z y m e - l n d u c i n g
A n t i c o n v u l s a n t T h e r a p y . Cncer. 2 0 0 3 : 9 7 ( 9 S u p p l ) : 2 3 7 4 - 8 0 .
Isetionato de pentamidina vase Pentamidina en la pgina 1247

Isofosfamida vase Ifosfamida en la pgina 850
Isoniazida
Sinnimos HAIN; Hidrazlda del cido sonicotnico; INH
Uso Tratamiento de infeccin micobacteriana sensible ocasionada por M. tuberculosis
y profilaxia para personas expuestas a tuberculosis.
(Contina)
ISONIAZIDA
Isoniazida
(Contina)

Contraindicaciones Hipersensibilidad a la isoniazida o cualquier componente de la
frmula; enfermedad heptica aguda; antecedente de dao heptico durante el
tratamiento con isoniazida.
Advertencias Puede ocurrir o desarrollarse hepatitis grave y en ocasiones mortal
despus de muchos meses de tratamiento; la administracin de isoniazida en
combinacin con rifampicina se acompaa de mayor incidencia de hepatotoxicidad,
si la dosis de isoniazida es > 10 mg/kg/da; los pacientes deben informar cualquier
sntoma prodrmico de hepatitis, como fatiga, debilidad, malestar, anorexia, nusea,
vmito, orina oscura o color amarillo de los ojos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal y enfermedad
heptica crnica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: convulsiones, estupor, mareo, agitacin, euforia, psicosis,
fiebre, ataxia
Dermatolgicas: erupciones cutneas, exantema, acn
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, acidosis metablica, pelagra
Gastrointestinales: nusea, vmito, molestia epigstrica, diarrea (relacionada con ia
administracin de la presentacin en jarabe)
Hematolgicas: agranulocitosis, anemia hemoltica, anemia aplsica,
trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia
Hepticas: hepatitis (nios: 3 a 10%), aumento transitorio de transaminasas
hepticas
Locales: irritacin en el sitio de la inyeccin IM
ticas: tnitus
Diversas: reaccin de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2E1 del citocromo
P450; inductor de la isoenzima CYP2E1; inhibidor de las isoenzimas CYP1A2,
CYP2C, CYP2C9, CYP2C19, y CYP3A3/4.
Puede elevar las concentraciones sricas de fenitona, carbamacepina, diacepam;
las sales de aluminio pueden disminuir la absorcin de isoniazida; es posible que la
prednisolona aumente el metabolismo de isoniazida; cicloserina, etionamida
(toxicidad aditiva de SNC); disulfiram (dificultad para la coordinacin, episodio
psictico); meperidina (sndrome de serotoninrgico); rifampicina (aumento de
hepatotoxicidad).
Interaccin con alimentos La velocidad y grado de absorcin de la isoniazida
pueden reducirse cuando se administra con alimento; evitar alimentos con histamina
o tiramina (queso, habas, embutidos, salami, carne conservada, pat de hgado, frijol
de soya, complementos de protenas lquidos y en polvo, vino); aumentar la ingesta
diettica de folato, niacina, magnesio y piridoxina; la American Academy of Pediatrics
recomienda administrar complementos de piridoxina (1 a 2 mg/kg/da) a pacientes
con deficiencias nutricionales, inclusive a todos los nios sintomticos infectados con
VIH, nios o adolescentes que reciben dietas deficientes en carne o leche, nios
alimentados al seno materno y sus madres, adolescentes y mujeres embarazadas, y
quienes estn predispuestos a neuritis, a fin de prevenir neuropata perifrica.
Estabilidad Proteger de la luz y calor excesivos; evitar la congelacin.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de cido miclico, lo que altera la pared de
la clula bacteriana.
Farmacocintica
Absorcin: oral: IV: rpida y completa
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna; se distribuye en la
mayor parte de tejidos y lquidos del cuerpo, incluso lquido cefalorraqudeo
Metabolismo: heptico, en acetilisoniazida, con una velocidad de declinacin
determinada genticamente por el fenotipo de acetilacin; sufre hidrlisis adicional
en cido isonicotnico y acetilhidrazina
Vida media: puede prolongarse en pacientes con deficiencia de la funcin heptica o
disfuncin renal grave
Acetiladores rpidos: 30 a 100 min
Acetiladores lentos: 2 a 5 h
Eliminacin: 75 a 95% se excreta en la orina como frmaco sin modificar y
metabolitos; cantidades pequeas se eliminan en heces y saliva
ISONIAZIDA
Dosificacin usual Oral, IM:
Lactantes y nios:
Tratamiento: 10 a 15 mg/kg/da divididos en una a dos dosis; dosis mxima: 300
mg/da
Profilaxia: 10 mg/kg/da administrados una vez al da, sin exceder 300 mg/da
Adultos:
Tratamiento: 5 mg/kg/da administrados diariamente (dosis usual: 300 mg)
Enfermedad diseminada: 10 mg/kg/da divididos en una o dos dosis
Profilaxia: 300 mg/da administrados diariamente
La American Thoracic Society y los CDC recomiendan la teraputica dos veces por
semana como parte de un rgimen corto, que incluye uno o dos meses de
tratamiento diario para tuberculosis pulmonar no complicada en pacientes que
cumplen con su medicamento
Nios: 20 a 30 mg/kg/dosis (hasta 900 mg/dosis) dos veces a la semana
Adultos: 15 mg/kg/dosis (hasta 900 mg/dosis) dos veces a la semana
Duracin del tratamiento:
Infeccin asintomtica (prueba cutnea positiva):
Sensible a soniazida: nueve meses de isoniazida
Resistente a isoniazida: nueve meses de rifampicina
Adenopata pulmonar hiliar e infeccin extrapulmonar distinta a meningitis,
infeccin sea, articular o diseminada:
6 meses, que incluyen tratamiento durante dos meses con isoniazida,
rifampicina y pirazinamida diariamente, seguidos por cuatro meses de
isoniazida y rifampicina diarias, o dos meses de isoniazida, rifampicina y
pirazinamida a diario, seguidos de cuatro meses de isoniazida y rifampicina
dos veces a la semana bajo observacin directa
de manera alternativa:
9 meses de isoniazida y rifampicina a diario o un mes de isoniazida y rifampicina
diarias, seguidas por ocho meses de isoniazida y rifampicina dos veces a la
semana bajo observacin directa; si se identifica resistencia a soniazida,
deben continuarse rifampicina y etambutol por un mximo de 12 meses
Nota: si existe la posibilidad de resistencia farmacolgica, deben aadirse
etambutol o estreptomicina al rgimen teraputico inicial hasta
determinar la sensibilidad
Meningitis, infeccin sea, articular o diseminada:
12 meses, que incluyen dos meses de isoniazida, rifampicina, pirazinamida y
estreptomicina diariamente, seguidos por 10 meses de isoniazida y rifampicina
diarias o dos meses de isoniazida, rifampicina, pirazinamida y estreptomicina
diariamente, seguidos por 10 meses de isoniazida y rifampicina dos veces a la
semana bajo observacin directa
Administracin
Oral: administrar 1 h antes o 2 h despus de las comidas con agua; la administracin
de jarabe de isoniazida puede acompaarse de diarrea
Parenteral: IM: administrar por esta va cuando el tratamiento oral no es posible
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica peridicas; vigilar en
busca de signos prodrmicos de hepatitis; examen oftalmolgico, radiografa de
trax.
Interaccin con pruebas de Glucosa urinaria posiiva falsa con Clinitest.
Informacin para el paciente Informar al mdico cualquier sntoma prodrmico de
hepatitis (fatiga, debilidad, nusea, vmito, orina oscura o color amarillo de los ojos)
o cualquier ardor, hormigueo o adormecimiento en extremidades; evitar el consumo
de alcohol.
(es limitada, en particular para los genricos); consultar ta etiqueta del producto
Solucin inyectable: Nydrazid: 100 mg/mL (10 mL) [DSC]
Jarabe: 50 mg/5 mL (473 mL) [sabor naranja]
Referencias
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ISOPROTERENOL
Isoproterenol
Antdotos de uso comn en caso de sobredosiflcacln aguda en la pgina 1902
S i n n i m o s Clorhidrato de Isoproterenol
betal y beta2; Antiasmtico; Broncodilatador; Slmpatomimtlco
Uso Tratamiento de asma o enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC)
(obstruccin reversible de vas respiratorias); arritmias ventrlculares por bloqueo del
nodo AV; bradiarritmias con compromiso hemodinmico o refractarlas a atropina; uso
temporal para bloqueo AV de tercer grado hasta la insercin de un marcapaso; gasto
cardiaco bajo o estados de choque vasoconstrictlvo.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a i s o p r o t e r e n o l , otras aminas
slmpatomimticas o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias);
angina, arritmias cardiacas preexistentes (ventriculares); taquicardia o bloqueo AV
secundarlo a intoxicacin por algn glucsido cardiaco; glaucoma de ngulo agudo.
A d v e r t e n c i a s Puede ocurrir tolerancia con el uso prolongado; cuando se suspende
una infusin continua de isoproterenol administrada para broncodilatacin, es
necesario disminuirla de manera gradual durante un periodo de 24 a 48 h, a fin de
evitar broncoespasmo de rebote; la solucin Inyectable contiene sulfitos, que pueden
Precauciones Utilizar con cautela en diabticos, enfermedad renal o cardiovascular,
hipertiroidismo, hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, arritmias ventriculares, taquicardia, hipotensin, dolor
torcico, palpitaciones, hipertensin
Sistema nervioso central: nerviosismo, Inquietud, ansiedad, mareo, cefalea, vrtigo,
insomnio
Endocrinas y metablicas: inflamacin de glndulas partidas
Gastrointestinales: pirosis, molestias gastrointestinales, nusea, vmito, sequedad
farngea, xerostoma
Neuromusculares y esquelticas: temblor, debilidad, estremecimiento
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Efectos aditivos e incremento de la cardiotoxlcidad
cuando se administra en forma concomitante a otras aminas simpatomimticas; los
frmacos bloqueadores adrenrgicos beta pueden disminuir su efectividad debido a
bloqueo beta; puede aumentar la eliminacin de teofilina.
M e c a n i s m o de a c c i n Estimula receptores beta, y beta , lo que produce relajacin
de msculo liso bronquial, gastrointestinal y uterino; aumenta la frecuencia y
contractilidad cardiacas; causa vasodilatacin de la vasculatura perifrica.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IV: inmediato
Duracin: IV (dosis nica): unos minutos
Farmacocintica
Metabolismo: por conjugacin en muchos tejidos, inclusive hgado y pulmones
Vida media: 2.5 a 5 min
Eliminacin: principalmente en la orina, como sulfatos
Dosificacin usual
Recin nacidos, lactantes y nios: infusin IV: 0.05 a 2 ^g/kg/min; velocidad (mL/h) =
dosis (u.g/kg/min) x peso (kg) x 60 min/h divididos entre la concentracin (ng/mL)
Adultos: infusin IV: 2 a 20 (ig/mln
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: para Infusin IV continua, diluir en glucosa o solucin
salina normal con una concentracin mxima de 20 ug/mL; se han utilizado con
seguridad y eficacia concentraciones hasta de 64 ug/mL en situaciones de restriccin
extrema de lquidos
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Frecuencia cardiaca, presin arterial, frecuencia
respiratoria, gases en sangre arterial, presin venosa central, electrocardiograma.
I n f o r m a c i n para el paciente Puede causar sequedad bucal.
I n f o r m a c i n adicional La hipotensin es ms frecuente en pacientes hipovolmicos.
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 0.02 mg/mL (10 mL); 0.2 mg/mL (1:5 000) (1
mL, 5 mL) [contiene metabisulfito de sodio]
2
ISOTRETINONA
Referencias
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Isotretinona
Alertas especiales
Actualizacin del Programa iPLEDGE de isotretinona - octubre de 2006
La FDA anunci una actualizacin del programa iPLEDGE que elimina el periodo
de espera de 23 das para hombres y mujeres sin potencial de procreacin. Este
cambio no se aplica a las mujeres con potencial reproductivo. La eliminacin del
periodo de espera de 23 das permitir a hombres y mujeres sin potencial
reproductivo tener una nueva receta despus de que expira la ventana de siete das.
Tanto el paciente como el mdico deben completar el proceso de calificacin.
Los detalles de los cambios actuales del programa iPLEDGE pueden encontrarse
en el siguiente sitio en la red de la FDA .
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2006/safety06.htm#lsotretinoin
Sinnimos cido 13-c/s-retinoico
Categora teraputica Derivado de vitamina A; Derivado del cido retinoico;
Productos contra el acn
Uso Tratamiento de acn qustico grave, conglobado o ambos, que no responden al
tratamiento convencional; se utiliza en investigacin para la teraputica de nios con
neuroblastoma de alto riesgo que no responden a la teraputica ordinaria.
Restricciones iPLEDGE es un programa estadounidense para minimizacin de
riesgo, diseado por la FDA para disminuir la exposicin fetal a isotretinona.
iPLEDGE requiere que todos los comerciantes, mdicos, pacientes y farmacias se
registren en un centro de informacin central. El registro es accesible a travs de la
Internet en:
http://www.ipledgeprogram.com
1
El Responsible Site Pharmacist debe activar el registro de iPLEDGE. Las recetas de

isotretinona no pueden surtirse a menos que el sistema iPLEDGE lo autorice. Las
recetas no pueden darse para un suministro de ms de un mes. El sistema iPLEDGE
calcular automticamente y proporcionar la fecha de "No surtir al paciente despus
de" al farmacutico. ste no debe surtir la receta despus de esta fecha. No se
permiten resurtidos.
A quienes prescriben se les proporcionan etiquetas engomadas para calificacin,
despus de leer el folleto de programa, y firmar y enviar por correo al fabricante su
acuerdo para participar. Se llevarn a cabo auditoras a las farmacias, a fin de vigilar
que se cumpla con el programa.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a isotretinona, parabenos, vitamina A u otros
retinoides; pacientes embarazadas o que pretenden embarazarse durante el
tratamiento; mujeres en lactancia.
Advertencias Se han comprobado anormalidades importantes en fetos humanos
secundarias a la administracin de isotretinona; durante el embarazo, puede causar
defectos fetales en SNC (anomalas cerebrales, hidrocefalia, microcefalia, dficit de
nervios craneales, malformacin cerebelosa), crneo, odo, ojo y sistema
cardiovascular, paladar hendido y deficiencia de hormona paratiroidea. No debe
administrarse a mujeres con potencial de procreacin, a menos que sean capaces de
acceder a medidas anticonceptivas eficaces. La isotretinona no debe prescribirse en
tanto una paciente no haya tenido resultados negativos en dos pruebas de embarazo
en orina o suero: una practicada en el consultorio de quien prescribe cuando se
califica a la paciente para tratamiento, la segunda hecha al segundo da del siguiente
periodo menstrual normal u 11 das despus del ltimo coito sin proteccin,
cualquiera que sea el ltimo. Debe utilizarse anticoncepcin eficaz cuando menos
durante un mes antes de iniciar la teraputica, durante la misma y un mes despus
de suspenderla. La isotretinona puede causar depresin, psicosis e ideacin suicida;
su uso concomitante con tetraciclinas se relaciona con casos de seudotumor
cerebral; evitar el tratamiento concurrente a tetraciclinas.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con diabetes mellitus o
hipertrigliceridemia; antecedente de osteoporosis infantil, osteomalacia y otros
trastornos del metabolismo seo, inclusive individuos con anorexia nerviosa o que
reciben medicamentos que causan osteoporosis u osteomalacia, o afectan el
metabolismo de la vitamina D (p. ej., corticosteroides, anticonvulsivantes).
(Contina)
91;R
IS0TRET1N0NA
Isotretinona
(Contina)
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, apopleja trombtica vascular, edema,
vasculitis
Sistema nervioso central: fatiga, cefalea, mareo, seudotumor cerebral, psicosis,
depresin mental, ideacin suicida, convulsiones, insomnio
Dermatolgicas: prurito, alopecia, queilitis, fotosensibilidad, exantema
Endocrinas y metablicas: hipertrigliceridemia, hiperuricemia, hiperglucemia,
hipercalcemia
Gastrointestinales: xerostoma, anorexia, nusea, vmito, sndrome intestinal
inflamatorio, pancreatitis aguda
Hematolgicas: aumento de la velocidad de sedimentacin globular, disminucin de
hemoglobina y hematcrito, neutropenia
Hepticas: hepatitis; aumento de AST, ALT y fosfatasa alcalina
Neuromusculares y esquelticas: dolor seo, artralgias, mialgias, hiperostosis
esqueltica, cierre prematuro de epfisis, rabdomilisis (rara)
Oculares: conjuntivitis, opacidades corneales, cataratas, visin borrosa, disminucin
de la visin nocturna
ticas: deterioro de la audicin
Respiratorias: epistaxis, broncoespasmo
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Aumento de la depuracin de carbamacepna; ios
complementos de vitamina A incrementan sus efectos txicos; el alcohol puede
potenciar la hipertrigliceridemia; su uso concomitante con tetraciclinas se relaciona
con casos de seudotumor cerebral (evitar las tetraciclinas).
Interaccin c o n a l i m e n t o s El alimento o la leche incrementan la biodisponibilidad
de la isotretinona.
M e c a n i s m o de a c c i n Reduce el tamao de las glndulas sebceas y disminuye la
produccin de sebo; regula la proliferacin y diferenciacin celulares.
Farmacocintica
Absorcin: oral: absorcin bifsica
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en leche materna, bilis
Metabolismo: heptico; principal metabolito: 4-oxo-isotretinona (activo); experimenta
circulacin entero heptica
Vida media: terminal: 10 a 20 h para isotretinona, 17 a 50 h para su metabolito
Eliminacin: se excreta en heces como frmaco sin modificar y en orina en forma de
metabolitos
Nios: tratamiento de sostn para neuroblastoma: se han utilizado en investigacin
160 mg/m /da divididos en dos dosis, por 14 das consecutivos en un ciclo de 28
das
Nios y adultos: acn: 0.5 a 2 mg/kg/da divididos en dos dosis (se refiere que son
tiles dosis bajas de 0.05 mg/kg/da) durante 15 a 20 semanas o hasta que la
cuenta total de quistes disminuye 70%, cualquiera que se presente antes
A d m i n i s t r a c i n Oral: las cpsulas pueden deglutirse, o masticarse y deglutirse; la
cpsula puede abrirse con una aguja grande y el contenido vertirse en pur de
manzana o helado, para pacientes incapaces de deglutirla; administrar con las
comidas
P a r m e t r o s p a r a v i g i l a n c i a Biometra hemtica completa con diferencial,
plaquetas, velocidad de sedimentacin globular basal, triglicridos sricos, enzimas
hepticas, CPK, examen oftalmolgico, glucemia; prueba de embarazo en mujeres
con potencial de procreacin (vase Advertencias); medicin de densidad sea.
I n f o r m a c i n para el paciente Leer la Gua de medicamento para el paciente que se
recibe con cada prescripcin o resurtido de isotretinona. No tomar complementos
vitamnicos que contengan vitamina A. Usar con cautela cuando se conduce por la
noche, porque puede disminuir la visin nocturna de modo sbito; los pacientes que
utilizan lentes de contacto suelen tener disminucin de la tolerancia a stas. Evitar el
consumo de alcohol; puede causar sequedad bucal. Notificar al mdico cefalea,
visin borrosa, color amarillo de piel u ojos, dolor seo o muscular, cambios de la
visin, pensamientos suicidas, orina oscura, dolor abdominal, hemorragia rectal o
diarrea grave; las mujeres con potencial de procreacin deben asesorarse para que
utilicen dos formas eficaces de anticoncepcin de manera simultnea, a menos que
se elija el mtodo de abstinencia absoluta; los pacientes no deben automedicarse
con la hierba de San Juan a causa de posible interaccin con anticonceptivos
hormonales; en Estados Unidos, indicar a las mujeres que se unan a la encuesta de
Accutane y vean una cinta de video que proporciona informacin sobre mtodos
r
1SRADIPINA
anticonceptivos; informar a los pacientes que no donen sangre durante el tratamiento
y por un mes despus de suspenderlo.
Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad fes decir, la exposicin a la luz
solar puede causar quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito
cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas
solares, cabinas y camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala
ancha, anteojos para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar un
protector solar [protector solar de amplio espectro o protector solar fsico (de
preferencia) o un bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico
si ocurre una reaccin.
especfico.
Accutane: 10 mg, 20 mg, 40 mg [contiene aceite de soya y parabenos]
Amnesteem: 10 mg, 20 mg, 40 mg [contiene aceite de soya]
Sotret: 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg [contiene aceite de soya]
Referencias
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:
Isradipina
Agentes antihipertensivos segn su clase en ia pa'gina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Bloqueador de canales dei calcio
Uso Tratamiento de hipertensin.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la isradipina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede presentarse hipotensin sintomtica; en raros casos se
informan sncope y mareo grave, en especial despus de iniciar las dosis
recomendadas. Puede causar efectos inotrpicos negativos en algunos pacientes
(usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, sobre todo
cuando se combina con bloqueadores beta). Puede ocurrir edema perifrico
relacionado con la dosis (tener precaucin al diferenciar este efecto adverso de la
reduccin de la funcin ventricular izquierda en pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva).
Las cpsulas pueden contener alcohol benclico, el cual tiene la capacidad de causar
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente fatal ("sndrome de jadeo") en
neonatos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con precaucin
las cpsulas de isradipina que contienen alcohol benclico en neonatos; estudios in
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva
(ICC) o disfuncin heptica. Emplear con precaucin las tabletas de liberacin
controlada en pacientes con estenosis gastrointestinal grave (se han presentado
sntomas de obstruccin en estos pacientes despus de ingerir otros productos de
liberacin controlada no deformables). Su seguridad y eficacia en pacientes
peditricos an no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema (relacionado con la dosis: 1 a 9%), palpitaciones
(relacionadas con la dosis: 1 a 5%), rubor (relacionado con la dosis: 1 a 5%),
taquicardia, dolor torcico, sncope (raro), ligera prolongacin del intervalo QT en
un estudio (3%)
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fatiga (relacionada con la dosis: 1 a 8%)
Gastrointestinales: nusea, molestias abdominales, vmito, diarrea, constipacin,
distensin abdominal
(Contina)
917
C
ISRADIPINA
isradipina
(Contina)
Genitourinarias, incremento de la frecuencia urinaria

Interacciones medicamentosas Sustrato (mayor) de la Isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450; inhibidor (dbil) de la Isoenzima CYP3A4.
Los agentes antihipertensivos concomitantes o diurticos pueden incrementar los
efectos hlpotensores de la Isradipina; las dosis anestsicas de fentanil con uso
concurrente de un betabloqueador y un bloqueador de canales del calcio pueden
ocasionar hipotensin grave. La Isradipina puede Incrementar los niveles sricos de
propranolol.
El empleo concurrente con clmetidlna o Inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450 (p. ej., antimicticos azoles, claritromicina, eritromicina, isoniazida,
propofol, inhibidores de proteasa, quinidina) puede aumentar los niveles sricos o los
efectos de la Isradipina (vigilar de cerca; puede ser necesario ajustar la dosis). Los
inductores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 [p. ej., carbamacepina,
fenobarbitai, fenitona, rifampicina, la hierba de San Juan (Hypercum perforatum)
pueden reducir los niveles sricos o efectos de isradipina (vigilar de cerca; puede ser
necesario aumentar la dosis de este medicamento).
Cpsulas: los alimentos reducen su velocidad, pero no su grado de absorcin
Tabletas de liberacin controlada: los alimentos disminuyen hasta 25% su
biodisponibilidad
Estabilidad
Cpsulas: almacenar a temperatura ambiente controlada; dispensar en un envase
hermtico y resistente a la luz
Tabletas de liberacin controlada: almacenar por debajo de 30C, en un envase
hermtico; proteger de la humedad
Mecanismo de accin Inhibe la entrada de iones de calcio por los canales lentos o
reas especficas sensibles al voltaje del msculo liso vascular y el miocardio,
durante la despolarizacin; produce relajacin del msculo liso vascular y
vasodilatacin coronaria; incrementa el aporte de oxgeno al miocardio en pacientes
con angina vasoespstica.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Cpsulas de liberacin inmediata: ~ 1 h
Tabletas de liberacin controlada: 2 h
Efecto mximo: Nota: es posible que el efecto hlpotensor total no ocurra por dos a
cuatro semanas
Cpsulas de liberacin inmediata (dosis nica): 2 3 h
Tabletas de liberacin controlada (dosis nica): 8 a 10 h
Duracin:
Cpsulas de liberacin Inmediata: > 12 h
Tabletas de liberacin controlada: 24 h
Farmacocintica
Absorcin: 90 a 95%, pero con gran efecto de primer paso
Distribucin: V (aparente): 3 L/kg; atraviesa la placenta
Metabolismo: efecto extenso de primer paso; se metaboliza en hgado mediante la
Isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; las vas metablicas principales incluyen
oxidacin y desesterificacin; se Identifican seis metabolitos Inactivos
Pacientes con disfuncin renal grave (D 30 a 80 mL/min): aumenta 45%
Pacientes con insuficiencia renal grave (D < 10 mL/min) que estn en
hemodilisis: se reduce 20 a 50%
Pacientes con insuficiencia heptica: aumenta 52%
Vida media: alfa:1.5 a 2 h; terminal: 8 h
Cpsulas de liberacin inmediata: 1.5 h
Tabletas de liberacin controlada: la curva alcanza una meseta entre las 7 a 18 h
Eliminacin: 60 a 65% de la dosis se elimina en la orina (no se detecta frmaco sin
modificar); 25 a 30% se excreta en heces
Dilisis: no se elimina en forma significativa por hemodllisis (no se requiere una
dosis adicional)
Dosificacin usual
Nios: la Informacin es limitada; la dosis no est bien establecida; slo se han
publicado tres estudios peditricos retrospectivos (vanse Johnson, 1997;
d
or
cr
ISRADIPINA
Strauser, 2000; Flynn, 2002); se requieren mayores estudios. Algunos expertos
recomiendan las siguientes:
Cpsulas de liberacin inmediata (o suspensin): inicial: 0.05 a 0.15 mg/kg/dosis
administrados tres o cuatro veces/da; ajustar dosis a la respuesta; dosificacin
usual: 0.3 a 0.4 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 h; dosis mxima 0.8 mg/kg/
da hasta 20 mg/da {vase Flynn, 2000)
Tabletas de liberacin controlada: los nios que reciben una dosis diaria total de 5
10 mg de una preparacin de liberacin inmediata pueden cambiarse a una
dosis diaria equivalente de tabletas de liberacin controlada administradas una o
dos veces/da (vase Fiynn, 2002)
Adultos:
Cpsulas de liberacin inmediata: inicial: 2.5 mg dos veces/da; ajustar la dosis de
acuerdo con la respuesta; puede ajustarse en incrementos de 5 mg/da a
intervalos de dos a cuatro semanas; intervalo usual de dosificacin (JNC 7): 2.5
a 10 mg/da en dos dosis; mximo: 20 mg/da. Nota: la mayora de los pacientes
no tiene ninguna respuesta adicional a dosis > 10 mg/da, pero puede
experimentar mayores efectos adversos
Tabletas de liberacin controlada: inicial: 5 mg una vez al da; ajustar dosis con
base en la respuesta; puede aumentarse en incrementos de 5 mg/da a
intervalos de dos a cuatro semanas; mximo: 20 mg/da. Nota: las dosis > 10
mg/da se relacionan con incremento de efectos adversos
Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; deglutir entera la
tableta de liberacin controlada, no molerla, romperla, masticarla o dividirla.
Parmetros para vigilancia Presin sangunea, frecuencia cardiaca y funciones
heptica y renal.
Informacin para el paciente Puede causar mareo y afectar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. No suspender
en forma abrupta. Informar cefalea que no se resuelve, mareo, falta de aire,
taquicardia, dolor en el pecho, edema en extremidades o incremento repentino de
peso. Algunos medicamentos pueden interactuar con la isradipina; notificar el uso de
otros frmacos, medicamentos que se expenden sin receta, y productos hierbales o
naturales a su mdico; evitar la hierba de San Juan. Es posible que aparezcan en las
heces tabletas de liberacin prolongada vacas despus de que el frmaco se
absorbe (esto es normal).
Implicaciones para la atencin de enfermera Evaluar eficacia teraputica y
reacciones adversas en forma regular durante la teraputica. Vigilar presin
sangunea. Instruir al paciente respecto a uso apropiado, efectos secundarios e
intervenciones apropiadas, adems de efectos adversos que debe informar.
Informacin adicional DynaCirc CR es una preparacin osmtica de liberacin
controlada; la tableta es indeformable; el frmaco se libera de dicha tableta a una
velocidad constante, que depende del gradiente osmtico entre los contenidos del
centro en bicapa de frmaco activo de la tableta y el lquido del tubo gastrointestinal.
La liberacin del frmaco es independiente del pH o la motilidad gastrointestinal.
Presentaciones
Cpsulas: 2.5 mg, 5 mg
DynaCirc: 2.5 mg [DSC], 5 mg [DSC]
Tabletas de liberacin controlada: 5 mg, 10 mg
Otras preparaciones Una suspensin oral de 1 mg/mL elaborada con cpsulas de
isradipina y jarabe simple, FN es estable 35 das cuando se almacena en botellas de
prescripcin de vidrio mbar en la oscuridad a 4C. Vaciar el contenido de 10
cpsulas de 5 mg de isradipina en un mortero de vidrio, mojar el polvo con glicerina
USP y triturar hasta obtener una pasta fina; aadir 15 mL de un jarabe simple y
triturar bien; transferir el contenido a un frasco de prescripcin de vidrio color mbar
de 60 mL; usar 10 mL de jarabe simple para enjuagar el mortero y transferir al frasco
de prescripcin; repetir y mezclar hasta un volumen final de 50 mL; etiquetar con las
leyendas "Refrigerar" y "Agitar bien".
MacDonald JL, Johnson CE, Jacobson P. Stability of Isradipine in
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(Contina)
ITRACONAZOL
Isradipina
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South
Med J.
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Itraconazol
Uso Tratamiento de infecciones micticas sistmicas sensibles en pacientes
inmunocomprometidos y no inmunocomprometidos, incluyendo blastomicosis,
coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis y aspergilosis en
individuos que no responden a anfotericina B o no la toleran; tratamiento de
candidiasis bucofarngea o esofgica {slo solucin oral).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al itraconazol o cualquier componente de la
frmula; administracin concomitante a terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida,
quinidina, dofetilida, alprazolam, triazolam o inhibidores de la reductasa de
HMG-CoA metabolizados por la isoenzima CYP3A4 (p. ej., lovastatina, sinvastatina).
Advertencias El itraconazol induce defectos seos (disminucin de la actividad de la
placa sea, adelgazamiento de la zona compacta de huesos largos, aumento de la
fragilidad sea) y cambios del aspecto de los dientes en ratas. Se observan efectos
cardiovasculares graves que incluyen prolongacin del intervalo QT, taquicardia
ventricular, fibrilacin ventricular, paro cardiaco, palpitaciones, sncope y muerte en
pacientes que reciben itraconazol en forma concomitante a terfenadina, astemizol o
cisaprida; la solucin y las cpsulas de itraconazol no deben utilizarse en forma
intercambiable.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a otros frmacos
antimicticos azoles, individuos con disfuncin ventricular izquierda o antecedente de
insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) y enfermos con deficiencia heptica;
suspenderlo si se presentan signos y sntomas de enfermedad heptica o se
desarrolla ICC.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, fibrilacin ventricular, edema, ICC
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia, fiebre, fatiga
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, angiedema, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, insuficiencia suprarrenal, ginecomastia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, anorexia
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis
ticas: tnitus
Renales: albuminuria
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4; inhibidor de
la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
El efecto de itraconazol disminuye con rifampicina, rifabutina, carbamacepna,
isoniazida, fenitona y fenobarbital (aumento del metabolismo de itraconazol);
antagonistas H , omeprazol, anticidos, didanosina (disminuye su absorcin).
Intensifica el efecto de ciclosporina, tacrolimus (interfiere en su depuracin);
digoxina, warfarina, amlodipina, buspirona, corticosteroides, inhibidores de la
proteasa (p. ej., indinavir) y frmacos hiperglucemiantes (disminucin de su
metabolismo).
Aumenta la toxicidad de terfenadina, astemizol, alprazolam, triazolam, midazolam
oral, cisaprida, lovastatina, sinvastatina, alcaloides de ia vinca; vase
Advertencias.
Interaccin con alimentos El jugo de toronja disminuye el rea bajo la curva (ABC)
del itraconazol; evitar ingerir jugo de toronja en tanto se utiliza itraconazol oral; la
absorcin de la cpsula y la solucin oral aumenta cuando se toman con una bebida
de cola.
Cpsulas: el alimento aumenta su biodisponibilidad
Solucin: el ABC aumenta 3 1 % si se toma sin alimento
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz. Evitar la
congelacin. Para una mezcla estable se requiere una relacin precisa de la mezcla
de itraconazol inyectable con diluyente de solucin salina normal, para obtener una
concentracin de 3.33 mg/mL. Despus de diluir la inyeccin de itraconazol en
solucin salina normal, la solucin se mantiene estable hasta 48 h, cuando se
refrigera y protege de la luz.
2
ITRACONAZOL
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ergosterol en las membranas de las
clulas fngicas, por inhibicin del citocromo P450 mictico.
Farmacocintica
Absorcin:
Cpsulas: rpida y completa cuando se administra justo despus de una comida
(biodisponibilidad: 100%); se informa disminucin de la absorcin cuando se
administra a travs de una sonda nasogstrica
Solucin oral: la solucin se absorbe mejor con el estmago vaco
Distribucin: afinidad alta por tejidos (hgado, pulmones, riones, tejido adiposo,
cerebro, vagina, dermis, epidermis); penetracin deficiente al lquido
cefalorraqudeo, lquido ocular, saliva; se distribuye en leche materna, exudado
bronquial y esputo
Metabolismo: heptico saturable, en metabolitos activos e inactivos
Biodisponibilidad: cpsulas:
Ayuno: 40%
Con alimento: dosis administrada justo despus de una comida: 100%
Eliminacin: se excretan metabolitos en orina (35%) y bilis (55%)
Dosificacin usual
Oral:
Nios: la eficacia del itraconazol an no se establece; se ha tratado a un nmero
limitado de nios con itraconazol con dosis de 3 a 5 mg/kg/da una vez al da; se
utilizaron dosis hasta de 5 a 10 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h, en 32
pacientes con enfermedad granulomatosa crnica para profilaxia contra
infeccin por Aspergillus; se han administrado dosis de 6 a 8 mg/kg/da en el
tratamiento de histoplasmosis diseminada
Profilaxia para el primer episodio de Cryptococcus neoformans o Histopasma
capsulatum en lactantes y nios infectados con VIH: 2 a 5 mg/kg/dosis cada 12
a 24 h
Profilaxia para recurrencia de enfermedad oportunista en lactantes y nios
infectados con VIH:
Cryptococcus neoformans: 2 a 5 mg/kg/dosis cada 12 a 24 h
Histopasma capsulatum: 2 a 5 mg/kg/dosis cada 12 a 48 h
Adultos:
Blastomicosis e histoplasmosis no menngeas: inicial: 200 mg una vez al da; si
la respuesta es deficiente, aumentar la dosis en incrementos de 100 mg, hasta
un mximo de 400 mg/da divididos en dos dosis
Infeccin que pone en peligro la vida y aspergilosis: puede administrarse una
dosis inicial de impregnacin como sigue: 600 mg/da divididos en tres dosis
los tres o cuatro primeros das; dosis de sostn: 200 a 400 mg/da divididos en
dos dosis; dosis mxima: 600 mg/da divididos en tres dosis
Candidiasis esofgica: circular 10 mL de manera vigorosa en la boca durante
varios segundos y a continuacin deglutir, una vez al da; dosis mxima: 200
mg/da
Candidiasis bucofarngea: circular 10 mL vigorosamente en la boca durante
varios segundos una vez al da (dosis diaria total 20 mL), o 10 mL dos veces al
da en pacientes resistentes a fluconazol oral
IV: adultos: blastomicosis, aspergilosis o histoplasmosis: 200 mg dos veces al da por
cuatro dosis; luego disminuir la dosis a 200 mg una vez al da. La seguridad y
eficacia de la administracin IV de itraconazol por ms de 14 das an no se
establecen; el tratamiento debe completarse con itraconazol oral
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min: no se recomienda usar
itraconazol inyectable
Administracin
Oral: evitar el jugo de toronja
Cpsulas: administrar con alimento
Solucin: administrar con el estmago vaco
Parenteral: infusin IV: diluir el contenido total de una ampolleta (250 mg) en los 50
mL de diluyente de solucin salina normal proporcionados por el fabricante, para
obtener una solucin con una concentracin de 3.33 mg/mL Calcular el volumen
de dosis de itraconazol necesario, y administrar durante 60 min mediante el equipo
para venoclisis proporcionado por el fabricante y una lnea IV exclusiva. No
mezclar con otros frmacos. Despus de terminar la infusin, lavar el equipo con
15 a 20 mL de solucin salina normal durante 5 a 15 min a travs de una llave de
dos vas y luego descartar la venoclisis. No purgar el equipo de venoclisis con
solucin salina normal bacteriosttica
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica y potasio srico
cr
peridicos; vigilar en busca de signos prodrmicos de hepatitis.

Intervalo de referencia Concentracin sangunea teraputica: > 250 ng/mL
(Contina)
KETAMINA
Itraconazol
(Contina)
I n f o r m a c i n para el paciente Informar cualquier sntoma prodrmlco de hepatitis

(fatiga, debilidad, nusea, vmito, orina oscura o color amarillo de los ojos); evitar el
jugo de toronja.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera No administrar con anticidos o
antagonistas H .
especfico.
Cpsulas: 100 mg
Solucin inyectable: 10 mg/mL (25 mL) [empacado con un equipo que contiene
cloruro de sodio al 0.9% (50 mL); equipo de infusin filtrada (1)]
Solucin oral: 100 mg/10 mL (150 mL) [sabor cereza]
Referencias
2
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MMWR Morb Mortal Wkly Rep. 1 9 9 9 ; 4 8 ( R R - 1 0 ) : 1 - 6 6 .
IVIM Rh vase Inmunoglobulina antRh (D) en la pgina 868

Jarabe de ipecacuana vase Ipecacuana en la pgina 906
KCI vase Cloruro de potasio en a pgina 409
0
Ketamina
S i n n i m o s Clorhidrato de ketamina
Categora teraputica Anestsico general
Uso Anestesia, procedimientos quirrgicos, cambio de apositos.
R e s t r i c c i o n e s C-lll
Factor de riesgo para el e m b a r a z o D
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la ketamina o cualquier componente de la
frmula; elevacin de la presin intracraneal; pacientes con hipertensin,
aneurismas, tirotoxicosis, insuficiencia cardiaca congestiva, angina, trastornos
psicticos
A d v e r t e n c i a s Slo deben usarla mdicos con experiencia en la administracin de
anestsicos generales o bajo supervisin directa de ellos. Es necesario tener a la
mano equipo de reanimacin; puede ocurrir depresin respiratoria cuando se
administra rpidamente o en sobredosis. Doce por ciento de los pacientes
experimenta reacciones al despertar de la anestesia, que pueden manifestarse como
sueos vividos, alucinaciones, delirio franco o alguna combinacin de ellos; estas
reacciones son menos frecuentes en pacientes peditricos; las reacciones al
despertar pueden ocurrir hasta 24 h despus de ta intervencin y es posible
reducirlas disminuyendo la estimulacin verbal, tctil y visual del paciente durante la
recuperacin, o mediante tratamiento previo con una benzodiacepina (utilizando las
dosis ms bajas recomendadas de ketamina). Podra ser necesario tratar las
reacciones graves al despertar con una dosis hipntica pequea de un barbitrico de
accin corta o ultracorta. Su empleo prolongado puede causar dependencia fsica
(sntomas de abstinencia al suspenderlo) y tolerancia
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con reflujo gastroesofgico; emplear
con precaucin y disminuir la dosis en individuos con disfuncin heptica; administrar
con cautela a pacientes con estmago lleno; los enfermos deben ayunar (es decir,
AHNO) durante un tiempo apropiado antes de someterse a sedacin para
procedimientos electivos; administrar con cautela a personas con presin elevada
del lquido cefalorraqudeo, alcohlicos crnicos y enfermos con intoxicacin aguda;
no emplear como anestsico nico en ciruga o procedimientos diagnsticos en
faringe, laringe o rbol bronquial, ni en intervenciones quirrgicas que incluyen vas
de dolor visceral.
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia, aumento del gasto cardiaco, depresin
miocrdica directa paradjica, hipotensin, bradicardia, aumento del flujo
sanguneo cerebral, arritmias
Sistema nervioso central: movimientos tonicoclnicos, hipertensin intracraneal,
alucinaciones
Dermatolgicas: eritema transitorio, exantema morbiliforme
KETAMINA
Endocrinas y metablicas: incremento del ndice metablico
Gastrointestinales: sialorrea, vmito, nusea posoperatoria, anorexia
Locales: dolor y exantema en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: incremento de tono musculoesqueltico, temblor,
movimientos sin propsito, fasciculaclones
Oculares: dlplopa, nistagmo, hipertensin Intraocular
Respiratorias: incremento de la resistencia de vas respiratorias, depresin del reflejo
de la tos, disminucin del broncoespasmo: depresin respiratoria o apnea con
dosis altas o infusiones rpidas, larlngoespasmo; aumento de la secrecin de
glndulas mucosas bronquiales
Diversas: reacciones al despertar; anafilaxia; dependencia fsica y psicolgica con su
uso prolongado
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450.
Barbitricos, narcticos e hidroxizina prolongan la recuperacin tras la anestesia
Estabilidad Proteger de la luz; no mezclar con barbitricos o diacepam, porque puede
ocurrir precipitacin.
Mecanismo de accin Produce anestesia disociativa por accin directa en la corteza
y el sistema lmbico; no suele deteriorar los reflejos farngeos o larngeos.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Anestesia:
IM: 3 a 4 min
IV: 30 seg
Analgesia:
Oral: 30 min
IM: 10 a 15 min
Duracin: despus de dosis nicas:
Anestesia:
IM: 12 a 25 min
IV: 5 a 10 min
Analgesia: IM: 15 a 30 min
Recuperacin:
IM: 3 a 4 h
IV: 1 a 2 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico por N-desalquilacin, hidroxilacln del anillo de ciclohexano,
glucuronidacin y deshldratacin de metabolitos hidroxilados
Vida media:
Alfa: 10 a 15 min
Terminal: 2.5 h
Dosificacin usual Ajustar la dosis hasta lograr el efecto deseado
Nios:
Oral: 6 a 10 mg/kg para una dosis (mezclados en bebidas de cola u otras)
administrados 30 min antes del procedimiento
IM: 3 a 7 mg/kg
IV: intervalo: 0.5 a 2 mg/kg, usar dosis ms bajas (0.5 a 1 mg/kg) para sedacin en
procedimientos menores; dosis de induccin usual: 1 a 2 mg/kg
Infusin IV continua: sedacin: 5 a 20 jig/kg/mln; comenzar con la dosis ms baja
indicada y ajustar hasta lograr el efecto deseado
Adultos:
IM: 3 a 8 mg/kg
IV: Intervalo: 1 a 4.5 mg/kg; dosis de induccin usual: 1 a 2 mg/kg
Nios y adultos: sostn: dosis complementarias de V a V de la dosis inicial
Administracin
Oral: usar 100 mg/mL de solucin IV y mezclar la dosis apropiada en 0.2 a 0.3 mL/kg
de bebidas de cola u otras
Parenteral: IV: administrar lentamente, sin exceder 0.5 mg/kg/min; no administrar en
menos de 60 seg; concentracin mxima para administracin lenta en bolo: 50 mg/
mL. Nota: no inyectar la concentracin de 100 mg/mL IV sin diluirla de manera
apropiada; diluir con un volumen igual de agua estril para inyeccin, solucin
salina normal o solucin glucosada al 5%, a fin de obtener una concentracin de
50 mg/mL para administracin lenta en bolo. Concentracin mxima para infusin
intermitente o continua: 2 mg/mL
Parmetros para vigilancia Efectos cardiovasculares, frecuencia cardiaca, presin
arterial, frecuencia respiratoria, saturacin transcutnea de 0 .
no ocuparse de dichas actividades cuando menos durante 24 h despus de la
anestesia con ketamina.
(Contina)
3
KETOCONAZOL
Ketamina
(Contina)
Implicaciones para la atencin de enfermera Es necesario tener a la mano

equipo para reanimacin. Comprobar que los pacientes externos se recuperen por
completo de la anestesia con ketamina antes de darlos de alta y que los acompae
un adulto responsable.
Informacin adicional Usar en combinacin con frmacos anticolinrgicos para
disminuir la sialorrea; no debe emplearse para sedacin en procedimientos que
requieren inmovilidad total (p. ej., IRM, radioterapia) a causa de su relacin con
movimientos sin propsito.
especfico.
Solucin inyectable: 10 mg/mL (20 mL); 50 mg/mL (10 mL); 100 mg/mL (5 mL)
Referencias
C o t e C J . S e d a t i o n for t h e Pediatric Patient: A R e v i e w . Pediatr Clin North Am. 1 9 9 4 ; 4 1 ( 1 ) : 3 1 - 5 B .
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Clin North Am. 1 9 9 4 ; 4 1 ( 6 ) : 1 2 6 9 - 9 2 .
Ketoconazol
Categora teraputica Agente antimictico sistmico; Agente antimictico tpico
Uso Tratamiento de infecciones micticas sensibles, incluyendo candidiasis,
blastomicosis, histoplasmosis, paracoccidioidomicosis, candidiasis mucocutnea
crnica u oral, as como ciertas dermatofitosis cutneas rebeldes; uso tpico para
tratamiento de tinas del cuerpo, inguinal y versicolor, y candidiasis cutnea; el
champ se utiliza para la caspa.
Lactancia Se excreta en al leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al ketoconazol o cualquier componente de la
frmula; frmaco nico en el tratamiento de infecciones micticas del SNC (a causa
de penetracin deficiente en SNC); administracin concomitante de astemizol,
terfenadina, cisaprida o irinotecn (vase Interacciones medicamentosas).
Advertencias Se relaciona con hepatotoxicidad, incluso algunas muertes; efectuar
pruebas de funcin heptica peridicas; dosis altas de ketoconazol pueden deprimir
la funcin corticosuprarrenal y disminuir las concentraciones sricas de testosterona;
riesgo de arritmias cardiacas importantes en pacientes que reciben ketoconazol y
astemizol, terfenadina o cisaprida
Precauciones La disolucin y absorcin del ketoconazol requieren acidez gstrica;
evitar la administracin concomitante (en el transcurso de 2 h) de anticidos,
bloqueadores H , anticolinrgicos; usar con cautela en pacientes con deterioro de la
funcin heptica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: letargo, nerviosismo, cefalea, mareo, somnolencia, fiebre,
escalofro, abultamiento de fontanelas
Dermatolgicas: prurito, exantema, sequedad de piel
Endocrinas y metablicas: insuficiencia corticosuprarrenal, ginecomastia,
disminucin de la libido
Gastrointestinales: nusea, vmito, molestia abdominal, hemorragia gastrointestinal,
diarrea
Genitourinarias: oligospermia
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Hepticas: hepatotoxicidad, elevacin de AST, ALT y fosfatasa alcalina, ictericia
Locales: Irritacin, sensacin punzante
P450; inhibidor de las isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 (dbil), CYP2C8/9,
CYP2C19, CYP2D6, CYP3A3/4.
Frmacos que disminuyen la absorcin de ketoconazol (pH gstrico aumentado),
como anticidos, didanosina, bicarbonato de sodio, omeprazol, bloqueadores de
receptores H ; el sucralfato reduce 20% la absorcin de ketoconazol;
medicamentos que disminuyen a concentracin srica de ketoconazol
(rifampicina, nevirapina, isoniazida, fenitona, hierba de San Juan); frmacos cuyas
concentraciones aumentan por ketoconazol: fenitona, astemizol, buspirona,
busulfn (evita su uso concurrente), cisaprida, digoxina, ciclosporina, sirolimus,
tacrolimus, triazolam, temacepam, diacepam, alprazolam, midazolam, inhibidores
de la reductasa de HMG-CoA, corticosteroides, terfenadina, indinavir, saquinavir,
2
KETOCONAZOL
sildenafil, nlfedipina, verapamil, alcaloides de la vinca, docetaxel, warfarina;
frmacos que causan hepatotoxicidad; el alcohol puede producir reacciones tipo
disulfiram; aumento de los niveles mnimos de delavirdina si se administra con
ketoconazol (vase Advertencias). El ketoconazol puede aumentar la exposicin a
irinotecn y SN-38 (vase Contraindicaciones; suspender el ketoconazol por lo
menos una semana antes de nielar Irinotecn).
Interaccin con alimentos El alimento puede aumentar la absorcin de
ketoconazol; la administracin con una bebida acida (p. ej., refrescos de cola, jugos
ctricos) incrementa la absorcin de ketoconazol.
Mecanismo de accin Altera la permeabilidad de la pared celular; inhibe la
biosntesis mictica de triglicridos y fosfolpidos; inhibe varias enzimas micticas, lo
que da por resultado la produccin de concentraciones txicas de perxido de
hidrgeno.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida (~ 75%)
Distribucin: penetracin mnima al SNC; se distribuye a bilis, saliva, orina, sudor,
lquido sinovial, pulmones, hgado, rones y mdula sea
Metabolismo: heptico parcial por CYP3A4, en compuestos Inactivos
Biodisponibilidad: disminuye conforme el pH del contenido gstrico aumenta
Alfa: 2 h
Terminal: 8 h
Eliminacin: principalmente en heces (57%), con excrecin de cantidades ms
pequeas en orina (~ 13%)
Dosificacin usual
Lactantes y nios: oral: 3.3 a 6.6 mg/kg/da una vez al da
Profilaxia para recurrencia de candidiasis mucocutnea con infeccin por VIH: 5 a
10 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h; mximo: 800 mg/da divididos dos veces
al da
Adultos: oral: 200 a 400 mg/da en dosis nica diaria; mximo: 800 mg/da divididos
dos veces al da
Nios y adultos:
Champ: dos veces a la semana (deben transcurrir cuando menos tres das entre
cada uso del champ) por cuatro semanas
Tpica: aplicar una a dos veces al da
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento o sin l o con jugo; administrar con alimento
para disminuir nusea y vmito; proporcionar 2 h antes de anticidos, didanosina,
Inhibidores de la bomba de protones o antagonistas de receptores H , a fin de
evitar que la absorcin de ketoconazol disminuya; agitar bien la suspensin antes
de usarla
Champ: aplicar en el pelo mojado y dar masaje a la totalidad de la piel cabelluda
durante 1 min; enjuagar muy bien el pelo y aplicar de nuevo el champ por 3 min;
enjuagar
Tpica: aplicar una cantidad suficiente y frotar con suavidad en las reas afectadas y
circundantes
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica, signos de disfuncin
suprarrenal.
Informacin para el paciente La crema slo es para aplicacin tpica en la piel;
evitar el contacto con los ojos; notificar al mdico la ocurrencia de fatiga inusual,
debilidad, vmito, orina oscura o tincin amarilla de los ojos; evitar el consumo de
alcohol.
especifico.
Crema tpica: al 2% (15 g, 25 g, 30 g, 60 g, 75 g)
Gel tpico:
Xolegel: al 2% (15 g) [contiene 34% de alcohol deshidratado]
Champ tpico: al 1% (120 mL, 210 mL), al 2% (120 mL)
Tabletas: 200 mg
Otras preparaciones Puede hacerse una suspensin de 20 mg/mL pulverizando 12
tabletas de ketoconazol de 200 mg hasta obtener un polvo fino; aadir 40 mL de
Ora-Plus en porciones pequeas mezclndolo muy bien; Incorporar Ora-Sweet
para obtener un volumen final de 120 mL y mezclar por completo; agitar muy bien
antes de usar; proteger de la luz; estable 60 das cuando se almacena fuera de la luz
a 5 y 25C
(Contina)
2
KETOROLACO
Ketoconazol
(Contina)
Alien LV, Erlckson MA. Stability of Ketoconazole, Metolazone, Metronidazole,

Procainamlde, Hydrochloride and Splronolactone n Extemporaneously
Compounded Oral Liquids. Am J Health-Syst Pharm. 1996;53:2073-8.
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Oral
Azole
Drugs
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A Report of t h e Pediatric I m m u n o d e f i c i e n c y C o l l a b o r a t i v e S t u d y G r o u p . J Pediatr. 1 9 9 0 : 1 1 6 ( 3 ) : 3 7 7 - 8 2 .
Ketoroaco
S i n n i m o s Ketoroaco trometamina
Categora teraputica
Antipirtico; Frmaco analgsico antlinflamatorio no esteroideo (FAINE), oftlmico;
Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral;
Frmaco
analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), parenteral
Uso
Oral, IM, IV: manejo a corto plazo (< 5 das) de dolor moderado o grave, por lo
general posoperatorlo; se utiliza tambin para tratar dolor visceral relacionado con
cncer, dolor secundario a traumatismos. Nota: en adultos, el ketoroaco oral slo
est Indicado como tratamiento de continuacin de ketoroaco IM o IV; la duracin
combinada del tratamiento con ketoroaco oral y parenteral no debe ser > 5 das
por el riesgo de efectos adversos graves. Slo la inyeccin de ketoroaco de dosis
nica est aprobada para administrarse a nios de 2 a 16 aos.
Oftlmico:
Acular: tratamiento de prurito ocular vinculado con conjuntivitis alrgica
estacional; inflamacin posoperatoria despus de extraccin de cataratas
Acular LS: reduccin de dolor, ardor y escozor ocular despus de ciruga
refractiva de crnea
Acular PF: reduccin de dolor ocular y fotofobia despus de ciruga refractiva
incislonal
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza en el tercer trimestre)
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada (la AAP la considera
"compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al ketoroaco, cualquier componente de la
frmula, cido acetilsaliclico y otros FAINE; pacientes con la "trada de cido
acetilsaliclico [asma, rinitis (con o sin plipos nasales) e intolerancia a cido
acetilsaliclico] (pueden presentarse reacciones asmticas mortales y anafilactoides
en estos pacientes); individuos con enfermedad ulcerosa pptica activa (EUP),
hemorragia o perforacin gastrointestinales recientes, o antecedente de EUP o
hemorragia gastrointestinal; disfuncin renal avanzada; personas en riesgo de
Insuficiencia renal por hipovolemia; mujeres en etapa avanzada de gestacin, en
trabajo de parto o alumbramiento, o durante la lactancia; uso preoperatorio o
intraoperatorio; pacientes con hemorragia vascular cerebral, hemostasia incompleta,
ditesis hemorrgica o con riesgo alto de sangrado; contraindicado para uso epidural
o Intratecal por su contenido de alcohol; no administrar con cido acetilsaliclico,
FAINE o probenecid
A d v e r t e n c i a s En abril de 2005, la FDA anunci cambios en el etiquetado de todos los
coronariopata, enfermedad vascular cerebral o antecedente de evento Isqumico
Pueden ocurrir efectos gastrointestinales adversos graves (p. ej., hemorragia,
ulceracin, perforacin) y es posible que se relacionen con la dosis y duracin del
tratamiento. El ketoroaco puede inhibir la agregacin plaquetaria; los pacientes
KETOROLACO
peditricos pueden estar en alto riesgo de hemorragia cuando se usa ketorolaco
despus de amigdalectoma (vase Informacin Adicional). Podran ocurrir
reacciones anafiactoides (aun en pacientes sin exposicin previa o hipersensibilidad
a cido acetilsaiiclico, ketorolaco u otros FAINE). Puede haber disminucin de la
funcin renal o insuficiencia renal aguda (pacientes con disfuncin renal,
deshidratacin, Insuficiencia cardiaca, dao heptico o individuos que toman
diurticos pueden estar en riesgo mayor); corregir la hipovolemia antes de nielar el
ketorolaco. Es posible que se presenten retencin de lquidos, edema y retencin de
sodio; usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva,
hipertensin, descompensacin cardiaca o condiciones similares.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con funcin renal
disminuida; emplear con precaucin en individuos con disfuncin heptica y en
aqullos en los que la prolongacin del tiempo de sangrado causara efectos
adversos; no se recomienda despus de ciruga plstica o neurociruga debido al
aumento del riesgo de hemorragia.
Usar el producto ocular con precaucin en pacientes con intervenciones quirrgicas
oculares complicadas, desnervacln corneal o defectos epiteliales, enfermedades de
la superficie ocular (p. ej., sndrome de ojo seco), cirugas oculares repetidas en un
tiempo corto, diabetes mellitus, artritis reumatoide; estos pacientes pueden estar en
riesgo de eventos adversos corneales que pueden amenazar la visin (vase
Reacciones adversas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema (4%), hipertensin
Sistema nervioso central: somnolencia (6%), estado soporoso (7%), cefalea (17%),
insomnio, euforia, alucinaciones, malestar general (< 1%)
Dermatolgicas: exantema, prurito, prpura, urticaria
Gastrointestinales: dispepsia (12%), nusea (12%), diarrea (7%), dolor
gastrointestinal, lcera pptica, melena, hemorragia rectal, constipacin, vmito
Genitourinarias: frecuencia urinaria
Hematolgicas: inhibe la agregacin plaquetarla, puede prolongar el tiempo de
sangrado
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin (2%)
Oculares: visin borrosa; uso ocular: ardor, sensacin punzante, edema corneal o
Infiltrados, hiperemia conjuntival, reacciones alrgicas transitorias; Irritacin ocular,
dolor, edema o Inflamacin; retraso de la cicatrizacin ocular; queratitis;
degeneracin epitelial, adelgazamiento corneal, erosin, ulceracin o perforacin
en pacientes susceptibles (puede amenazar la visin; suspender su empleo; vigilar
estrechamente). Nota: el uso > 24 h antes de la ciruga y > 14 das despus de la
misma puede aumentar el riesgo de eventos adversos corneales
Renales: oliguria, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda (rara)
Respiratorias: disnea, sibilancias
Diversas: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Warfarina, heparina, litio, metotrexate, salicilatos,
FAINE, irritantes gastrointestinales (p. ej., complementos de potasio), probenecid
(Incrementa de manera significativa la vida media y las concentraciones en plasma
de ketorolaco), furosemida, fenitona, carbamacepina; el ketorolaco puede disminuir
los efectos antihipertensivos de Inhibidores de la ECA y antagonistas de la
angiotensina II.
Interaccin con alimentos Las comidas ricas en grasa pueden aumentar el tiempo
necesario para alcanzar su concentracin mxima (~ 1 h) y disminuir sus
concentraciones mximas.
Estabilidad Proteger de la luz. Inyectable: el cambio de color Indica degradacin; no
administrar en la misma jeringa con narcticos; el ketorolaco se precipita si se
mezcla con morfina, meperidina, prometazina o hidroxizina. Descartar el frasco
mpula de Acular PF de uso nico justo despus de su administracin (la solucin
no contiene conservadores).
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostaglandina por disminucin de la
actividad de la enzima elelooxigenasa, lo que da como resultado decremento de la
formacin de precursores.
Farmacodinamia
Analgesia:
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
IM, IV: - 30 min
Efecto mximo:
Oral: 1.5 a 4 h
IM, IV: 1 a 2 h
Duracin: 4 a 6 h
(Contina)
KETOROLACO
Ketoroaco
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: se absorbe bien; 100%
IM: rpida y completa
Distribucin: atraviesa la placenta, pasa a la leche materna, penetracin deficiente al
lquido cefalorraqudeo; sigue el modelo de dos compartimientos
V beta:
Nios 4 a 8 aos: 0.19 a 0.44 L/kg (promedio: 0.26 L/kg)
Adultos: 0.11 a 0.33 L/kg (promedio: 0.18 L/kg)
Metabolismo: heptico; sufre hidroxilacin y glucuronidacin; en nios de 4 a 8 aos,
Vdss y depuracin en plasma fueron dos veces ms altos que en adultos, pero la
vida media terminal fue similar
Biodisponibilidad: oral, IM: 100%
Nios 4 a 8 aos: - 6 h; intervalo: 3.5 a 10 (n = 10)
Adultos: promedio: 5 h; intervalo: 4 a 9 h
Con disfuncin renal: C 1.9 a 5 mg/dL: promedio: 11 h; intervalo: 4 a 19 h
Pacientes con dilisis: promedio: ~ 14 h; intervalo: 8 a 40 h
Oral: 45 min
IM: 30 a 45 min
IV: 1 a 3 min
Eliminacin: excrecin renal: 60% en la orina como frmaco sin cambios y 40% como
metabolitos; 6% de la dosis se excreta en las heces
Dosificacin usual Nota: la Inyeccin de ketoroaco est aprobada para uso en
pacientes peditricos slo como dosis nica IM o IV en nios de 2 a 16 aos; la
administracin de la inyeccin de ketoroaco en nios < 2 aos, de mltiples dosis
inyectadas en nios < 16 aos y de las tabletas en nios < 16 aos no est en la
etiqueta del producto; las soluciones oftlmicas estn aprobadas para emplearse en
nios > 3 aos
d
Nios de 2 a 16 aos: no exceder las dosis de los adultos; vase Informacin

adicional
Tratamiento de dosis nica:
IM: 1. mg/kg en dosis nica; dosis mxima: 30 mg
IV: 0.5 mg/kg en dosis nica; dosis mxima: 15 mg
Dosificacin alternativa:
IM, IV: 0.4 a 1 mg/kg en dosis nica. Nota: la informacin es limitada. Las
dosis IV nicas de 0.5 mg/kg , 0.75 mg/kg , 0.9 mg/kg y 1 mg/kg se han
estudiado en nios de 2 a 16 aos para analgesia posoperatoria. Un estudio
(Maunuksela, 1992) utiliz ajuste de dosis empezando con 0.2 mg/kg IV
hasta un total de 0.5 mg/kg (mediana de dosis: 0.4 mg/kg).
Oral: un estudio emple 1 mg/kg como dosis nica para analgesia en 30 nios
(promedio de edad: 3 2.5 aos) con miringotoma bilateral
Tratamiento de mltiples dosis: IM, IV, oral: no se conocen estudios peditricos; un
informe (Buck, 1994) de la experiencia clnica con ketoroaco en 112 nios, de 6
meses a 19 aos (promedio: 9 aos), describi dosis IV de mantenimiento
usuales de 0.5 mg/kg cada 6 h (promedio de dosis: 0.52 mg/kg; intervalo: 0.17 a
1 mg/kg)
Nios > 16 aos y > 50 kg, y adultos < 65 aos:
IM: 60 mg en dosis nica
IV: 30 mg en dosis nica
Tratamiento de mltiples dosis:
IM, IV: 30 mg cada 6 h; dosis mxima: 120 mg/da
Oral: inicial: 20 mg; luego 10 mg cada 4 a 6 h; dosis mxima: 40 mg/da
Adultos > 65 aos, con disfuncin renal, o < 50 kg:
IM: 30 mg en dosis nica
IV: 15 mg en dosis nica
Tratamiento de mltiples dosis:
IM, IV; 15 mg cada 6 h; dosis mxima: 60 mg/da
Oral: 10 mg cada 4 a 6 h; dosis mxima: 40 mg/da
Nios > 3 aos y adultos: oftlmica:
Conjuntivitis alrgica estacional (Acular): instilar una gota en el ojo afectado
cuatro veces/da
KETOROLACO
81
Inflamacin posoperatora (Acular ): instilar una gota en ojo afectado cuatro veces/
da empezando 24 h despus de la ciruga de catarata y durante 14 das
despus de la misma
Dolor posoperatorio, ardor y sensacin punzante (Acular LS): instilar una gota en
el ojo afectado cuatro veces/da por razn necesaria, hasta cuatro das despus
de la ciruga refractiva
Dolor posoperatorio y fotofobia (Acular* PF): instilar una gota en el ojo afectado
cuatro veces/da por razn necesaria, hasta tres das despus de la ciruga
refractiva incisional
Administracin
Oftlmica: instilar las gotas en el ojo afectado; evitar el contacto de la punta del
gotero con la piel o los ojos; aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la
instilacin y 1 a 2 min despus de ella, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y
efectos sistmicos. Acular PF: administrar en uno o ambos ojos, de inmediato
despus de abrir la ampolleta de dosis nica; desechar la ampolleta justo despus
de usarla
Oral: puede administrarse con alimento o leche para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parenteral:
IM: administrar con lentitud y profundamente en el msculo; 60 mg/2 mL; slo para
uso IM
IV, bolo: administrar cuando menos durante 15 seg; concentracin mxima: 30 mg/
mL; Nota: se ha administrado ketorolaco en infusin IV durante 1 a 5 min en
nios
Parmetros para vigilancia Signos de alivio dei dolor (p. ej., incremento de apetito y
actividad); nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, enzimas hepticas, prdida
oculta de sangre, anlisis de orina, diuresis.
Intervalo de referencia Nivel srico:
Teraputico: 0.3 a 5 jig/mL
Txico: > 5 |ig/mL
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar
somnolencia o estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica; no exceder cinco das de uso total
(IM, IV, oral). No emplear la solucin oftlmica mientras se utilizan lentes de
contacto.
Informacin adicional Treinta miligramos proporcionan analgesia comparable a 12
mg de morfina o 100 mg de meperidina; el ketorolaco puede tener un efecto de
ahorro de opioides; con sobredosis pueden ocurrir diarrea, palidez, vmito y dificultad
respiratoria.
Nota: la dosis IV nica de ketorolaco (0.75 mg/kg) en 21 nios (2.5 a 9 aos) que se
sometieron a ciruga de estrabismo como pacientes externos se acompa de
menos emesis posoperatora que con morfina aunada a metoclopramida (Munro,
1994). Sin embargo, la dosis nica IV de ketorolaco (1 mg/kg) en 25 nios (2 a 15
aos) sometidos a amigdalectoma se acompa de incremento de la hemorragia
quirrgica, ms pacientes requirieron medidas hemostticas adicionales (p. ej.,
colgena sinttica, un paquete adicional de epinefrina y la prdida estimada de
sangre fue ms alta que con acetaminofn rectal (Rusy, 1995); se requieren estudios
ms amplios
Solucin inyectable, como trometamina: 15 mg/mL (1 mL); 30 mg/mL (1 mL, 2 mL, 10
mL) [contiene alcohol]
Solucin oftlmica, como trometamina:
Acular: al 0.5% (3 mL, 5 mL, 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Acular LS: al 0.4% (5 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Acular PF [sin conservador]: al 0.5% (0.4 mL)
Tabletas, como trometamina: 10 mg
Toradol: 10 mg [DSC]
Referencias
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A c e t a m i n o p h e n in Pediatric T o n s i l l e c t o m y : A n a l g e s i a a n d B l e e d i n g . Anesth Analg. 1 9 9 5 ; 8 0 ( 2 ) : 2 2 6 - 9 .
W a t c h a M F , Jones MB, Lagueruela RG, et al. Comparison of Ketorolac and Morphine as Adjuvants During
Pediatric S u r g e r y . Anesthesiology. 1 9 9 2 ; 7 6 ( 3 ) : 3 6 8 - 7 2 .
Ketorolaco trometamina vase Ketorolaco en la pgina 926
KETOTIFENO
Ketotifeno
Sinnimos Fumarato de ketotifeno
Categora teraputica Antagonista de histamina H1; Antialrgico oftlmico
Uso Prevencin temporal de prurito ocular por conjuntivitis alrgica.
Lactancia Valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al ketotifeno o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No est indicado para emplearse en la irritacin ocular debida a lentes
de contacto. Debe aconsejarse a los pacientes no usar lentes de contacto si su ojo
est enrojecido; la solucin contiene cloruro de benzalconio, que puede adsorberse
las lentes de contacto blandas; esperar por lo menos 10 min despus de ia
administracin para colocar lentes de contacto.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: faringitis
Locales: sensacin punzante, sensacin de ardor
Oculares: conjuntivitis, inyeccin conjuntival, secrecin ocular, xeroftalma, dolor
ocular, trastornos palpebrales, prurito, queratitis, epfora, midriasis, fotofobia
Diversas: sndrome semejante a influenza, reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Ninguna conocida.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada (15 a 25C),
Mecanismo de accin El ketotifeno es un antagonista de receptores
y
estabilizador de las clulas cebadas, que inhibe la liberacin de mediadores desde
las clulas que participan en las reacciones de hipersensibilidad. Tambin se
observa disminucin de la quimiotaxis y la activacin de eosinfilos.
Farmacodinamia
Duracin: 5 a 8 h
Dosificacin usual Oftlmica: nios > 3 aos y adultos: instilar una gota en el saco
conjuntival inferior del ojo afectado dos veces al da, cada 8 a 12 h
Administracin Oftlmica: instilar en el saco conjuntival evitando el contacto del
extremo del gotero con la piel o el ojo; aplicar presin con el dedo sobre el saco
lagrimal durante la instilacin y 1 a 2 min despus, para disminuir el riesgo de
absorcin y efectos sistmicos. Administrar otros medicamentos tpicos oftlmicos
con 5 min de diferencia por lo menos.
Parmetros para vigilancia Mejora de la sintomatologa (p. ej., reduccin de
prurito, epfora e hiperemia).
Informacin para el paciente No dejar que la punta del gotero toque el ojo; no
contaminar la punta del gotero (puede causar infeccin ocular, dao ocular, o prdida
de visin); esperar por lo menos 10 min antes de colocar lentes de contacto blandas;
no usar lentes de contacto si los ojos estn enrojecidos.
especfico.
Solucin oftlmica [gotas]: al 0.025% (5 mL)
Alaway: al 0.025% (10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Zaditor: al 0.025% (5 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Referencias
H o r a k F, et al. O n s e t a n d Duration of A c t i o n of Ketotifen 0 . 0 2 5 % a n d E m e d a s t i n e 0 . 0 5 % in S e a s o n a l
Allergic Conjunctivitis. Clin Drug Invest. 2 0 0 3 ; 2 3 ( 5 ) : 3 2 9 - 3 7 .
Kl vase Yoduro de potasio en a pgina 1610

/-3-hidroxitiramina vase Levodopa en a pgina 960
L-735,524 vase Indinavir en la pgina 860
L-749,345 vase Ertapenem en ia pgina 589
L 754030 vase Aprepitant en la pgina 165
Labetalol
LABETALOL
Sinnimos Clorhidrato de ibldomida; Clorhidrato de labetalol
Categora teraputica Agente antihipertenslvo; Bloqueador adrenrgico alfa/beta
Uso Tratamiento de hipertensin leve a grave; IV para urgencias hipertensivas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al labetalol o cualquier componente de la
frmula; asma, enfermedad obstructiva de vas respiratorias, choque cardiognico,
insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) descompensada, bradicardia, edema
pulmonar o bloqueo cardiaco; antecedente de asma o enfermedad obstructiva de
vas respiratorias.
Advertencias Puede ocurrir hipotensin ortosttica con su administracin IV; el
paciente debe permanecer acostado durante la aplicacin por esta va y hasta 3 h
despus; usar con extrema cautela cuando se reduce una presin arterial
notablemente elevada; pueden ocurrir efectos adversos cerebrales y cardiacos
(infarto, isquemia) si la presin arterial se disminuye muy rpido; esta ltima debe
disminuirse durante un tiempo tan prolongado como sea compatible con el estado del
paciente.
Las tabletas suelen contener benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
productos de labetalol que contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios
in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios
de unin a protenas.
Precauciones Se informa incremento paradjico de la presin arterial con el
tratamiento de feocromocitoma o sndrome de abstinencia de cionidina; usar con
extrema cautela en pacientes con enfermedad de vas respiratorias hlperreactivas,
ICC, diabetes mellitus, disfuncin heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica (en especial con la administracin IV),
edema, ICC, alteraciones de la conduccin AV (menos que con propranolol),
bradicardia
Sistema nervioso central: estado soporoso, fatiga, mareo, trastornos conductuales,
cefalea
Dermatolgicas: exantema, parestesias en piel cabelluda o piel (transitorio al inicio
del tratamiento)
Gastrointestinales: nusea, xerostoma
Genitourinarias: disfuncin sexual, problemas urinarios
Neuromusculares y esquelticas: se Inform miopata reversible en dos nios,
parestesias
Respiratorias: broncoespasmo, congestin nasal
Interacciones medicamentosas Sustrato e Inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del
citocromo P450.
La clmetidlna puede potenciar la accin de labetalol; efectos hipotensivos aditivos
con otros frmacos hlpotensores; el halotano puede causar hipotensin sinrgica;
antidepresivos tricclicos; agonistas beta; nitroglicerina; antagonistas del calcio.
Interaccin con alimentos Evitar el orozuz natural (causa retencin de sodio y
agua, e incrementa la prdida de potasio); el alimento puede aumentar su
biodisponibilidad.
Estabilidad
Inyectable: almacenar a temperatura ambiente; no congelar; proteger de la luz;
estable durante 24 h en solucin glucosada al 5%, solucin salina normal,
combinaciones de glucosa con salina, glucosa al 5% con Ringer lactato, glucosa al
5% con Ringer, Ringer lactato y Ringer inyectable; incompatible con bicarbonato
de sodio, furosemida; mxima estabilidad a pH de 2 a 4
Tabletas: almacenar a temperatura ambiente; proteger las cajas de dosis unitarias de
la humedad excesiva
Mecanismo de accin Bloquea los receptores adrenrgicos alfa, beta, y beta ; se
reducen los niveles altos de renia.
Farmacodinamia
Inicio de la accin:
Oral: 20 min a 2 h
IV: 2 a 5 min
Efecto mximo:
Oral: 1 a 4 h
IV: 5 a 15 min
(Contina)
2
931
LABETALOL
Labetalol
(Continua)
Duracin:
Oral: 8 a 24 h (dependiente de !a dosis)
IV: 2 a 4 h
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; cantidades pequeas en la leche materna
V : adultos: 3 a 16 L/kg; promedio: 9.4 L/kg
Metabolismo: heptico, sobre todo a travs de glucuronidacin; efecto de primer
paso extenso
Biodisponibilidad: oral: 25%; aumenta con hepatopatas, edad avanzada
Vida media: 5 a 8 h
Eliminacin: posible decremento de la depuracin en recin nacidos y lactantes;
< 5% se excreta en la orina sin modificar
Dilisis: no se elimina por hemodllisis o dilisis peritoneal; no se requiere una dosis
complementarla
Dosificacin usual
Nios: Nota: la bibliografa consigna informacin limitada respecto al uso de labetalol
en pacientes peditricos; el labetalol debe iniciarse con cuidado en estos pacientes
(usar las dosis ms bajas mencionadas) con ajuste posolgico cuidadoso y
vigilancia de la presin arterial
Oral; algunos centros recomiendan dosis iniciales orales de 4 mg/kg/da divididos
en dos dosis (se conocen informes de dosis iniciales orales de 3 mg/kg/da y 20
mg/kg/da, que se Incrementan hasta 40 mg/kg/da)
IV: dosis en bolos Intermitentes: se sugieren dosis iniciales de 0.2 a 0.5 mg/kg/
dosis con un intervalo de 0.2 a 1 mg/kg/dosis; dosis mxima: 20 mg/dosis
Tratamiento de urgencias hipertensivas peditricas: se ha utilizado una infusin IV
continua inicial de 0.4 a 1 mg/kg/h con un mximo de 3 mg/kg/h; un estudio
emple una dosis inicial en bolo de 0.2 a 1 mg/kg (dosis mxima: 20 mg;
promedio: 0.5 mg/kg) seguida de infusin continua de 0.25 a 1.5 mg/kg/h
(promedio: 0.78 mg/kg/h)
Adultos:
Oral:
Paciente externo: inicial: 100 mg dos veces al da, si es necesario puede
aumentarse 100 mg cada dos a tres das hasta obtener la respuesta deseada;
dosis usual: 200 a 400 mg dos veces al da: no exceder 2.4 g/da; intervalo de
dosis usual (JNC 7): 200 a 800 mg/da divididos en dos dosis
Paciente hospitalizado (despus de impregnacin aguda con infusin IV):
inicial: 200 mg; administrar la siguiente dosis de 200 mg o 400 mg despus de
6 a 12 h con base en la respuesta de la presin arterial; en lo sucesivo, para el
ajuste de dosis del paciente hospitalizado, puede aumentarse segn sea
necesario de acuerdo con lo siguiente: 400 mg/da divididos en dos a tres
dosis; 800 mg/da divididos en dos a tres dosis; 1 600 mg/da divididos en dos
a tres dosis; hasta un mximo de 2 400 mg/da divididos en dos a tres dosis
(vase prrafo anterior para la dosificacin en paciente externo)
IV: inicial: 20 mg; pueden administrarse 40 a 80 mg a intervalos de 10 min hasta
una dosis total de 300 mg
Infusin IV (impregnacin aguda): inicial 2 mg/mln; ajustar segn la respuesta;
dosis total efectiva usual: 50 a 200 mg total; mximo: 300 mg dosis total;
suspender la Infusin e iniciar las tabletas orales una vez que se obtiene una
respuesta satisfactoria en la presin arterial
Nota: en la etiqueta del producto IV slo se describen las infusiones para la dosis
de impregnacin. Existe documentacin limitada acerca de infusiones continuas
prolongadas. En situaciones clnicas infrecuentes se han usado dosis ms altas
(2 a 6 mg/min) en casos de atencin crtica (p. ej., pacientes con diseccin
artica). En ocasiones se han utilizado Infusiones continuas con dosis
relativamente bajas (2 a 6 mg/h, obsrvese la diferencia en unidades) (p. ej.,
despus de Infusiones de impregnacin en pacientes que no es posible convertir
a regmenes orales o como contlnucacin de regmenes orales en paciente
externo). Estas infusiones prolongadas no deben confundirse con las infusiones
de Impregnacin. Se requiere una aclaracin cuidadosa de las Indicaciones,
velocidad y unidades de infusin especficas, para evitar confusin
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: podra ser necesario reducir la dosis
Administracin Oral: puede administrarse con alimento pero debe suministrarse en
forma consistente con respecto a las comidas
Parenteral:
a
IV, bolo: administrar durante 2 a 3 min; no proporcionar ms de 2 mg/mln;

concentracin mxima: 5 mg/mL
LABETALOL
Infusin IV continua: diluir a 1 mg/mL; se ha administrado labetalol inyectable sin
diluir (5 mg/mL) a un nmero muy pequeo de pacientes adultos con restriccin
extrema de lquidos
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Presin arterial, frecuencia cardiaca,
electrocardiograma. Nota: uso IV: vigilar de cerca; a causa de la prolongada duracin
del efecto, la vigilancia cuidadosa debe extenderse a la duracin de la infusin y por
varias horas despus de la misma; la administracin excesiva puede ocasionar
hipotensin prolongada, bradicardia o ambas.
Interaccin con pruebas de Catecolaminas en orina positivas falsas, lo mismo que
el cido vanillilmandlico si se mide mediante mtodos fluoromtricos o fotomtricos;
usar cromatografa lquida de alto rendimiento o tcnica radioenzimtica especfica
para catecolaminas.
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; puede causar mareo o
estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; no suspender el medicamento en forma sbita;
puede causar sequedad bucal.
Implicaciones para la atencin de enfermera Instruir al paciente respecto al
cumplimiento teraputico; no suspender sbitamente el medicamento en individuos
con cardiopata isqumica; el labetalol puede enmascarar otros signos y sntomas de
diabetes mellitus, pero an puede ocurrir sudoracin.
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 5 mg/mL (4 mL, 20 mL, 40 mL)
Tabletas, como clorhidrato:
Trandate: 100 mg, 200 mg [contiene benzoato de sodio], 300 mg
Otras preparaciones
Un preparado lquido oral de clorhidrato de labetalol de 40 mg/mL elaborado con
tabletas y tres vehculos diferentes (jarabe de cereza, una combinacin 1:1 de
Ora-Sweet y Ora-Plus, o una combinacin 1:1 Ora-Sweet SF y Ora-Plus) es
estable 60 das cuando se guarda en frascos para prescripcin de plstico color
mbar en la oscuridad a temperatura ambiente (25C) o bajo refrigeracin (5C);
moler 16 tabletas de 300 mg en un mortero hasta obtener un polvo fino; aadir 20
mL del vehculo y mezclarlo bien para formar una pasta uniforme; mezclar en tanto
se aade el vehculo en proporciones geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a
un frasco calibrado y aumentar con una cantidad suficiente de vehculo hasta 120
mL; marcar "Agtese bien" y "Protjase de la luz" (Alien, 1996).
Soluciones magistrales de clorhidrato de labetalol (concentraciones aproximadas de
7 a 10 mg/mL) preparadas en agua destilada, jarabe simple, jugo de manzana,
jugo de uva y jugo de naranja son estables cuatro semanas cuando se guardan en
frascos para prescripcin mbar de vidrio o de plstico a 23 y 4C (Nahata, 1991).
Alien LV, Erickson MA. Stability of Labetalol Hydrochloride, Metoprolol Tartrate,
1996;53(19):2304-9.
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and Three Fruit Juices. DICP. 1991 ;25(5):465-9.
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S y s t e m O v e r a c t i v i t y . Anaesthesia. 1 9 8 3 ; 3 8 ( 3 ) : 2 4 3 - 9 .
Lactato de amonio vase cido lctico e hidrxido de amonio en la pgina 73

Lactato de amrinona vase Inamrinona en ia pgina 858
LACTATO DE CALCIO
Lactato de calcio
Uso Prevencin y tratamiento de deficiencia de calcio; complemento diettico;
prevencin y tratamiento adyuvante de osteoporosis.
Advertencias Vase Calcio en la pgina 262.
RDA e Ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262.
calcio):
La dosis se expresa en miligramos de calcio elemental:
Recin nacidos: 50 a 150 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis; no exceder
1 g/da
La dosis se expresa en miligramos de lactato de calcio:
Recin nacidos y lactantes: 400 a 500 mg/kg/da divididos en dosis cada 4 a 6 h
Nios: 500 mg/kg/da divididos en dosis cada 6 a 8 h; dosis mxima diarla: 9 g
Adultos: 1.5 a 3 g/da divididos en dosis cada 8 h; dosis mxima diaria: 9 g
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/mln: podra requerirse ajuste con
Administracin Oral: administrar con lquidos abundantes con los alimentos o
despus de stos
cr
Informacin adicional 1 g de lactato de calcio = 130 mg de calcio elemental = 6.5

mEq de calcio.
cuantificacln del calcio libre en estados con hipoalbuminemia, puede estimarse el
especfico.
Tabletas: 650 mg [equivalente a 84.5 mg de calcio elemental)
Lactato de haloperidol vase Haloperidol en la pgina 792

Lactato de milrinona vase Milrinona en la pgina 1084
Lactato de pentazocina vase Pentazocina en a pgina 1249
Lactobacillus acidophilus vase Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus en
la pgina 934
Lactobacillus
acidophilus
Lactobacillus
bulgaricus
Sinnimos Lactobacillus acidophilus; Lactobacillus blfidus; Lactobacillus bulgaricus;

Lactobacillus casei; Lactobacillus paracasei; Lactobacillus reuteri; Lactobacillus
rhamnosus
LACTOBACILLUS ACIDOPHILUS Y LACTOBACILLUS BULGARICUS

U s o Tratamiento de diarrea sin complicaciones, en particular la ocasionada por terapia
antibltica; restablecer la fisiologa y flora normal del tubo gastrointestinal.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Alergia a ia leche o la lactosa.
A d v e r t e n c i a s Suspender si hay fiebre elevada.
R e a c c i o n e s adversas Gastrointestinales: flatulencla
Estabilidad Almacenar en refrigeracin.
M e c a n i s m o de a c c i n Crea un medio desfavorable para hongos o bacterias
potencialmente patgenos a travs de la produccin de cido lctico, y favorece el
establecimiento de flora acldrica, con lo cual inhibe el crecimiento de
microorganismos patgenos y ayuda a restablecer la flora intestinal normal.
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe por va oral
Distribucin: local, principalmente en colon
o s i f i c a c i n usual Nios y adultos: oral
Cpsulas: 1 a 2 cpsulas dos a cuatro veces al da
Granulos: un paquete adicionado o tomado con cereal, alimentos, leche, jugo de
fruta o agua, tres o cuatro veces/da
Polvo: V a 1 cucharadita una a tres veces/da con lquido
Tabletas masticables: 4 tabletas 3 a 4 veces/da; despus de cada dosis puede
tomarse un poco de leche, jugo de fruta o agua
Protocolo de repoblacin en Unidad para trasplante de mdula sea: un paquete tres
veces/da para pacientes que rechazan el yogur
A d m i n i s t r a c i n Oral: se pueden aadir granulos, polvo o el contenido de cpsulas a
cereal, alimentos, leche, jugo de fruta o agua
P r e s e n t a c i o n e s La Informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
producto especfico.
Cpsulas:
Culturelle: L. rhamnosus GG: 10 billones UFC [contiene casena y suero de leche]
Dofus: L. acidophilus y L. bifidus: proporcin 10:1 [base de betabel en polvo]
Flora-Q: L. acidophilus y L. paracasei: > 8 billones UFC [tambin contiene
Bifidobacterum y S. thermophilus]
Lacto-Key:
100: L. acidophilus: 1 billn UFC [sin leche, soya y levadura; derivado de arroz]
600: L. acidophilus: 6 billones UFC [sin leche, soya y levadura; derivado de
arroz]
Lacto-BIfidus:
100: L. bifidus: 1 billn UFC [sin leche, soya y levadura; derivado de arroz]
600: L. bifidus: 6 billones UFC [sin leche, soya y levadura; derivado de arroz]
Lacto-Pectin: L. acidophilus y L. casei: > 5 billones UFC [tambin contiene
Bifidobacterum lactis, complejo de pectina y celulosa de ctricos
Lacto-TriBlend:
100: L. acidophilus, L. bifidus y L. bulgaricus: 1 billn UFC [sin leche, soya y
levadura; derivado de arroz]
600: L. acidophilus, L. bifidus y L. bulgaricus. 6 billones UFC [sin leche, soya y
levadura; derivado de arroz]
Megadophilus", Superdophilus; L. acidophilus: 2 billones UFC [disponible en
frmulas con base de lcteos o sin estos]
Cpsulas, gel suave: L. acidophilus: 100 UFC activas
Cpsulas (Bacid): 80% de L. acidophilus y 10% de L. bulgaricus [tambin contiene
5% de Bifidobacterum bifidum y 5% de S. thermophilus]
Granulos (Lactinex): L. acidophilus y L. bulgaricus: 100 millones de clulas vivas
por sobre de 1 g (12 por paquete) [contiene suero y leche evaporada, soya,
peptona, lactosa y extracto de res]
Polvo:
Lacto-TriBlend: L. acidophilus, L. bifidus y L. bulgaricus: 10 billones UFC por V de
cucharadita (60 g) [sin leche, soya ni levaduras; derivado de arroz]
Megadophilus, Superdophilus; L acidophilus. 2 billones UFC por V cucharadita
(49 g, 70 g, 84 g, 126 g) [disponible en frmulas con base de lcteos o sin estos
(garbanzo)]
MoreDophilus : L. acidophilus: 12.4 billones UFC por cucharadita (30 g, 120 g) [sin
lcteos ni levaduras; derivado de soya y zanahoria]
Tabletas:
Kala: L. acidophilus. 200 millones UFC [sin leche ni levaduras; base de soya]
Lactinex: L. acidophilus y L. bulgaricus: 1 milln de clulas vivas [contiene suero
y leche evaporada, peptona de soya, lactosa y extracto de res; contiene 5.6 mg
de sodio (4 tabletas]
Tabletas masticables: L. reuteri: 100 millones de organismos
(Contina)
4
LACTULOSA
Lactobacillus
(Contina)
acidophilus
Lactobacillus
bulgaricus
Obleas: 90 mg de L. acidophilus y 25 mg de L. bifidus (100) [contiene 1 billn de

organismos/oblea en el momento de la fabricacin; sin leche]
Lactobacillus bifidus vase Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus en la
pgina 934
Lactobacillus bulgaricus vase Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus en
la pgina 934
Lactobacillus casei vase Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus en la
pgina 934
Lactobacillus paracasei vase Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus en la
pgina 934
Lactobacillus reuteri vase Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus en a
pgina 934
Lactobacillus rhamnosus vase Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus en
a pgina 934
Lactobionato de eritromicina vase Eritromicina en la pgina 584
Lactoflavina vase Riboflavina en la pgina 1350
Lactulosa
Categora teraputica Agente para tratamiento de hiperamonemia; Desintoxicante
de amonio; Laxante, diversos
Uso Adyuvante en la prevencin y tratamiento de encefalopata portosistmica (EPS);
tratamiento de constipacin crnica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la lactulosa o cualquier componente de la
frmula; galactosemia o pacientes que requieren dieta baja en galactosa.
Advertencias La acumulacin de hidrgeno en el intestino puede ocasionar una
explosin si se somete el paciente a un procedimiento con electrocauterio.
Precauciones Usar con cautela en individuos con diabetes mellitus; no administrar
con otros laxantes, en especial cuando se inicia el tratamiento de EPS, porque las
heces semilquidas pueden sugerir falsamente una dosificacin adecuada de
lactulosa.
Reacciones adversas Gastrointestinales: flatulencia, molestia abdominal, diarrea,
nusea, vmito
Interacciones medicamentosas Los antibiticos orales pueden interferir en la
degradacin deseada de lactulosa, al eliminar bacterias gastrointestinales
fundamentales; los anticidos no absorbibles pueden eliminar la disminucin
deseada del pH del tubo gastrointestinales inducida por lactulosa.
Interaccin con alimentos Contraindicado en pacientes con dieta restringida en
galactosa.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente para reducir su viscosidad; desechar
la solucin si est turbia o muy oscura.
Mecanismo de accin La degradacin bacteriana de lactulosa, que da como
resultado un pH cido, inhibe la difusin de NH hacia la sangre al ocasionar la
conversin de NH en N H ; asimismo aumenta la difusin de NH desde la sangre al
intestino, donde ocurre la conversin en N H ; produce un efecto osmtico en el
colon, donde la distensin consiguiente promueve la peristalsis y eliminacin de N H
del organismo.
Farmacocintica
Absorcin: oral: no se absorbe en grado apreciable
Metabolismo: mediante la flora colnica, en cidos lctico y actico
Eliminacin; sobre todo en heces y orina (~ 3%)
Dosificacin usual
Prevencin y tratamiento de encefalopata portosistmica (EPS): Oral:
Lactantes: 2.5 a 10 mL/da divididos en tres o cuatro dosis/da; ajustar la dosis para
3
obtener dos o tres evacuaciones blandas por da

Nios: 40 a 90 mL/da divididos tres o cuatro dosis/da; ajustar la dosis para
obtener dos o tres evacuaciones blandas por da
Adultos:
Oral:
Episodios agudos de EPS: 30 a 45 mL (20 a 30 g) a intervalos de 1 a 2 h hasta
observar el efecto laxante; a continuacin ajustar la dosis para obtener dos o
tres evacuaciones blandas por da
LAMIVUDINA
Tratamiento prolongado: 30 a 45 mL/dosis (20 a 30 g/dosis) tres o cuatro veces
al da; ajustar la dosis cada uno o dos das para obtener dos o tres
evacuaciones blandas por da
Rectal: 300 mL diluidos con 700 mL de agua o solucin salina normal; administrar
mediante sonda rectal con globo y retener durante 30 a 60 min; puede
proporcionarse cada 4 a 6 h
Constipacin: Oral:
Nios: 7.5 mL/da (5 g/da) despus del desayuno
Adultos: 15 a 30 mL/da (10 a 20 g/da); aumentar hasta un mximo de 60 mL/da
(40 g/da) s se requiere
Administracin
Oral: administrar con jugo, leche o agua; disolver los cristales en 120 mL de agua o
jugo
Rectal: vase Dosificacin usual
Parmetros para vigilancia Amoniaco y potasio sricos, balance de lquidos,
evacuaciones.
Informacin adicional Al suspender el tratamiento, permitir 24 a 48 h para que se
reanuden las evacuaciones normales.
especfico.
Cristales para reconstituir:
Kristalose": 10 g/sobre (30s), 20 g/sobre (30s)
Jarabe: 10 g/15 mL (15 mL, 30 mL, 237 mL, 240 mL, 473 mL, 480 mL, 946 mL, 960
mL, 1 890 mL, 1 920 mL)
LAIV vase Vacuna contra Influenza (virus vivos atenuados) en a pgina 1549
L-AmB vase Anfotericina B (liposmica) en la pgina 160
Lamivudina
Sinnimos 2'-desoxi-3'-tiacitdna; 3TC
frmacos antirretrovirales); quimloprofilaxia despus de la exposicin ocupacional a
VIH; tratamiento de infeccin crnica por hepatitis B acompaada de evidencias de
multiplicacin de virus de hepatitis B e inflamacin activa del hgado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la lamivudina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La principal toxicidad clnica de la lamivudina en pacientes peditricos
es la pancreatitis, que ocurri en 14% de los individuos en un estudio no controlado
abierto; suspender el tratamiento con lamivudina si ocurren signos y sntomas
clnicos o anormalidades de laboratorio que sugieran pancreatitis. Se informan
acidosis lctica y hepatomegalia grave con esteatosis y muertes en pacientes que
reciben anlogos de nuclesidos; casi todos estos casos se observaron en mujeres.
Uso prolongado de nuclesidos, obesidad y hepatopata previa pueden ser factores
de riesgo; usar con extrema precaucin en pacientes con otros factores de risgo de
hepatopata; suspender la lamivudina si ocurren anormalidades clnicas o de
laboratorio que sugieran acidosis lctica o hepatotoxicidad notable.
Si se administran las dosis teraputicas utilizadas para hepatitis B crnica como
monoterapia a un paciente con infeccin por VIH no reconocida o no tratada, se
desarrollar con rapidez resistencia de VIH. Los pacientes Infectados por VIH que
tienen una infeccin concurrente de hepatitis B pueden presentar sntomas clnicos o
evidencia de laboratorio de hepatitis cuando se suspende la lamivudina; aunque la
mayora de los casos se autollmita, se han descrito decesos; vigilar de cerca a los
pacientes por lo menos varios meses despus de suspendida la lamivudina. El uso
concomitante de una combinacin de teraputica antirretroviral con nterfern alfa
(con o sin ribavirina) causa descompensacin heptica (y posible deceso) en
pacientes Infectados con VIH y VHC; vigilar de cerca al paciente, sobre todo en
busca de descompensacin heptica; considerar la suspensin de la lamivudina si es
necesario; considerar reduccin de la dosis o suspensin de interferon alfa, ribavirina
o ambos si ocurre toxicidad clnica, inclusive mayor descompensacin heptica.
(Contina)
LAMIVUDINA
Lamivudina
(Contina)
Precauciones Usar con extrema cautela y slo si no se dispone de un tratamiento

alternativo satisfactorio en pacientes peditricos con antecedente de pancreatitis u
otros factores de riesgo importantes para el desarrollo de esta afeccin. Emplear con
precaucin y reducir la dosis en individuos con deterioro de la funcin renal. Se
observa redistribucin y acumulacin de grasa corporal [es decir, obesidad central,
consuncin perifrica y facial, crecimiento de senos y de grasa dorsocervical (giba de
bfalo), y apariencia cushingoide] en pacientes que reciben agentes antirretrovirales
(an no se establece una relacin causal). Los pacientes con VIH pueden
experimentar sndrome de reconstitucin inmunitaria (una inflamacin aguda en
respuesta a infecciones residuales o indolentes) durante el tratamiento inicial con
una combinacin de frmacos antirretrovirales; este sndrome puede requerir
teraputica y valoracin adicional del paciente.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, insomnio, fiebre, trastornos psicomotores,
mareo, trastorno depresivo
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, alopecia
Endocrinas y metablicas: acidosis lctica, hiperglucemia; redistribucin y
Gastrointestinales: nusea, problemas para la alimentacin, molestia abdominal,
pancreatitis (nios: 14%; se observa sobre todo en nios con VIH avanzado que
reciben medicamentos mltiples), diarrea, vmito, anorexia, estomatitis
Hematolgicas: neutropenia, anemia, trombocitopenia
Hepticas: elevacin de ALT, AST, bilirrubina y amilasa; esteatosis heptica,
hepatomegalia grave
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, neuropata perifrica, dolor
musculoesqueltico, trastornos de la marcha, mialgia, debilidad muscular,
rabdomilisis, CPK elevada
Respiratorias: tos, sibilancias
Interacciones medicamentosas La administracin concurrente con trimetoprim y
sulfametoxazol aumenta 44% el rea bajo la curva de lamivudina (la importancia se
desconoce); cuando se utiliza con zidovudina puede prevenir el desarrollo de
resistencia a esta ltima; lamivudina y zalcitabina pueden inhibir su fosforilacin
intracelular (el uso concurrente de lamivudina y zalcitabina no es recomendable). Es
posible que la ribavirina disminuya la fosforilacin intracelular de lamivudina (datos in
vitro); no obstante, un estudio clnico no identifica interaccin farmacocintica o
farmacodinmica. El uso concomitante de lamivudina con interfern alfa (con o sin
ribavirina) en pacientes con infeccin por VIH y VHC puede ocasionar
descompensacin heptica, que podra ser fatal (vase Advertencias).
Interaccin con alimentos El alimento retarda su velocidad pero no su grado de
absorcin (su biodisponibilidad no se afecta de manera significativa).
Estabilidad Almacenar las tabletas y la solucin oral a temperatura ambiente en
frascos de cierre hermtico.
Mecanismo de accin Anlogo nuclesido sinttico que al interior de la clula se
convierte en su metabolito activo trifosfato, el cual inhibe la transcripcin reversa
mediante la terminacin de la cadena de ADN viral despus de la incorporacin del
anlogo nuclesido. El trifosfato de lamivudina es un inhibidor dbil de la polimerasa
de ADN mitocondrial alfa y beta.
Farmacocintica
Distribucin: hacia los espacios extravasculares; se excreta en la leche materna
Nios {n = 38): relacin lquido cefalorraqudeo:plasma: promedio: 0.12; intervalo:
0.04 a 0.47
V: adultos: 1.3 0.4 L/kg
Metabolismo: se convierte intracelularmente en la forma trifosfato activa
Biodisponibilidad:
Nios: solucin oral: 66% + 26%
Tabletas de 150 mg : 86% 16%
Solucin oral: 87% 13%
Vida media:
Intracelular: 10 a 15 h
Eliminacin:
Nios de 4 meses a 14 aos: 2 0.6 h
Estado de ayuno: 0.9 h
Con alimentacin: 3.2 h
LAMIVUDINA
Eliminacin: 70% de la dosis se elimina sin modificar en la orina por secrecin
orgnica activa: 5.2% de la dosis se elimina como un metabolito trans-sulfxido
Dosificacin usual
Oral: (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
VIH:
Recin nacidos < 30 das: 2 mg/kg/dosis dos veces al da
Lactantes > 3 meses y nios < 16 aos: 4 mg/kg/dosis dos veces al da; dosis
mxima: 150 mg/dosis cada 12 h
Adolescentes 2 16 aos y adultos, peso corporal < 50 kg: 4 mg/kg/dosis dos veces
ai da; dosis mxima: 150 mg cada 12 h
Adolescentes > 16 aos y adultos, peso corporal > 50 kg: 150 mg/ dosis dos veces
al da o 300 mg/dosis una vez al da
Profilaxia despus de exposicin a VIH: adolescentes > 16 aos y adultos: 150
mg/dosis dos veces al da o 300 mg/dosis una vez al da (en combinacin con
zidovudina, tenofovir, estavudina o didanosina, con o sin inhibidor de la proteasa,
segn el riesgo)
Infeccin crnica por hepatitis B: Nota: los pacientes con Infeccin concurrente de
VIH y hepatitis B deben recibir dosis de lamivudina para VIH (vanse prrafos
anteriores)
Nios de 2 a 17 aos: 3 mg/kg/dosis una vez al da; dosis mxima: 100 mg/da
Adolescentes 2 16 aos y adultos: 100 mg/dosis una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal, para VIH: adolescentes y adultos:
D 30 a 49 mL/min: 150 mg una vez al da
D 15 a 29 mL/min: 150 mg la primera dosis, despus 100 mg una vez al da
D 5 a 14 mL/min: 150 mg la primera dosis, despus 50 mg una vez al da
D < 5 mL/min: 50 mg la primera dosis, despus 25 mg una vez al da
Nota: no se requiere una dosis adicional de lamivudina despus de hemodilisis o
dilisis perltoneal de rutina (4 h)
Ajuste de dosis en disfuncin renal, para hepatitis B crnica: adultos:
D 30 a 49 mL/min: 100 mg la primera dosis, luego 50 mg una vez al da
D 15 a 29 mL/min: 100 mg la primera dosis, luego 25 mg una vez al da
D 5 a 14 mL/mln: 35 mg la primera dosis, luego 15 mg una vez al da
D < 5 mL/mln: 35 mg la primera dosis, luego 10 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se requiere ajuste de dosis; usar con
cautela en pacientes con hepatopata descompensada (la seguridad y eficacia an
no se establecen con estos pacientes)
Administracin Oral: administrar con alimento o sin l
hemoglobina, ALT, AST, amilasa y bilirrubina sricas; signos y sntomas de
pancreatitis, acidosis lctica y hepatotoxicidad pronunciada; recuento de clulas
CD4+, niveles de ARN de VIH en plasma; los pacientes con VIH deben someterse a
escrutinio para detectar Infeccin por hepatitis B antes de Iniciar lamivudina (vase
Advertencias).
Informacin para el paciente La lamivudina no cura el VIH; notificar al mdico la
persistencia de dolor abdominal intenso, nusea, vmito, adormecimiento o si ocurre
hormigueo; evitar el consumo de alcohol. Tomar la lamivudina a diario como se
prescriba; no cambiar la dosis ni suspender sin el consejo mdico; si se retrasa una
dosis, tomarla tan pronto como sea posible y despus retomar el esquema normal de
dosificacin; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
cr
or
or
or
cr
or
cr
Los medicamentos para VIH pueden causar cambios en la grasa corporal que
Incluyen incremento en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede presentarse prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional La solucin oral Eplvir contiene 1 g de sacarosa/5 mL.
Se observ un ndice elevado de falla virolgica en pacientes adultos con VIH que no
recibieron tratamiento previo con la teraputica de combinacin de una vez al da, de
perlas de didanosina con capa entrica, lamivudina y tenofovir, as como con la
teraputica de combinacin de tres frmacos una vez al da con abacavir, lamivudina
y tenofovir. Estas combinaciones no deben usarse como nuevo rgimen de
tratamiento para individuos que no se sometieron a tratamiento previo. Cualquier
paciente que en la actualidad recibe alguno de estos regmenes debe vigilarse de
manera estrecha en busca de falla virolgica y considerar modificacin del
tratamiento.
especfico.
Solucin oral:
Epivlr. 10 mg/mL (240 mL) [sabor fresa y pltano]
Epivir-HBV": 5 mg/mL (240 mL) [sabor fresa y pltano]
(Contina)
LAMIVUDINA Y ZIDOVUDINA
Lamivudina
(Contina)
Referencias
Briars LA, H i l a o J J , K r a u s D M . A R e v i e w of Pediatric H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s Infection. Journal of
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MMWR Morb Mortal Wkly Rep.
2001;50{RR-11):1-52.
W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - l n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s f o r
t h e U s e o f Antiretroviral A g e n t s i n Pediatric HIV Infection. C o n s u l t a d o e l 2 6 d e o c t u b r e d e 2 0 0 6 e n : http://
Lamivudina y abacavir vase Abacavir y lamivudina en la pgina 35

Lamivudina, abacavir y zidovudina vase Abacavir, lamivudina y zidovudina en la
pgina 38
Lamivudina y zidovudina
Sinnimos AZT y 3TC; 3TC y AZT; 3TC y ZDV; ZDV y 3TC; Zidovudina y lamivudina
Uso Tratamiento de infeccin por VIH-1 combinada con cuando menos otro frmaco
antirretroviral (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
Lactancia Vanse agentes individuales.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a lamivudina, zidovudina o cualquier
Advertencias Este producto contiene lamivudina y zidovudina en una combinacin de
dosis fija; no suele recomendarse la administracin concomitante de tal combinacin
con lamivudina o zidovudina. La principal toxicidad clnica de la lamivudina en
pacientes peditricos es la pancreatitis; suspender el tratamiento si ocurren signos o
sntomas clnicos o anormalidades de laboratorio que sugieran esta afeccin. Los
pacientes infectados por VIH que tienen infeccin concomitante con hepatitis B
pueden presentar sntomas clnicos o evidencia de laboratorio de hepatitis cuando el
medicamento que contiene lamivudina se suspende; la mayora de los casos se
autolimita, pero se informan casos mortales; vigilar de manera estrecha a los
pacientes por lo menos durante varios meses despus de suspender lamivudina y
zidovudina. El uso concomitante de teraputica antirretroviral combinada con
interfern alfa (con o sin ribavirina) ha ocasionado descompensacin heptica (con
algunas muertes) en individuos con infeccin concomitante con VIH y VHC; vigilar de
cerca a los pacientes, en especial en busca de descompensacin heptica,
neutropenia y anemia; considerar suspender lamivudina y zidovudina si es
necesario; considerar reduccin de la dosis o suspensin de interfern alfa, ribavirina
o ambos si la toxicidad clnica, que incluye descompensacin heptica, empeora.
La zidovudina se relaciona con toxicidad hematolgica que incluye granulocitopenia
y anemia grave que requiere transfusiones; usar con cautela en pacientes con
cuenta absoluta de neutrfilos (ANC) < 1 000 clulas/mm o hemoglobina < 9.5 dL;
suspender el tratamiento en nios con ANC < 500 clulas/mm hasta que se observe
recuperacin medular; en algunos pacientes quiz sea necesario emplear
eritropoyetina, filgastrim o reducir la dosis de zidovudina; el uso prolongado de
zidovudina puede causar miositis y miopata; est demostrado que zidovudina es
carcingena en ratas y ratones.
3
Se refieren casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con esteatosis y muerte

con la administracin de lamivudina, zidovudina y otros frmacos antirretrovirales;
casi todos estos casos se observaron en mujeres; uso prolongado de nuclesidos,
obesidad y afeccin heptica previa pueden ser factores de riesgo; usar con extrema
precaucin en pacientes con otros factores de riesgo de hepatopata; suspender el
tratamiento en individuos que presentan evidencias de laboratorio o clnicas de
acidosis lctica o hepatotoxicidad pronunciada.
Precauciones Usar siempre la combinacin de lamivudina y zidovudina junto con otro
frmaco antirretroviral; emplear con extrema cautela y slo si no se dispone de
LAMOTRIGINA
tratamiento alternativo satisfactorio en pacientes peditricos con antecedente de
pancreatitis u otros factores de riesgo importantes de esta ltima; emplear con
precaucin en enfermos con alteracin de mdula sea o deterioro de la funcin
renal o heptica. La dosis de lamivudina debe reducirse en individuos con disfuncin
renal; es necesario disminuir la dosis de zidovudina o interrumpir el tratamiento en
pacientes con anemia, granulocitopenia, miopata, disfuncin renal o heptica, o
cirrosis; no se recomienda utilizar ei producto de combinacin de. dosis fija en
pacientes en los que es necesario disminuir la dosis (utilizar frmacos
antirretrovirales individuales a fin de ajustar apropiadamente).
Se observa redistribucin y acumulacin de grasa [es decir, obesidad central, atrofia
perifrica, atrofia facial, crecimiento mamario, crecimiento de la grasa dorsocervical
(giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en pacientes que reciben agentes
antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). Puede ocurrir sndrome
de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a infecciones
residuales u oportunistas indolentes) en pacientes con VIH durante el tratamiento
inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales; este sndrome puede
requerir mayor evaluacin y tratamiento del paciente.
Reacciones adversas Vanse Lamivudina en la pgina 937 y Zidovudina en a
pgina 1617.
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vanse Lamivudina en la pgina 937 y
Zidovudina en a pgina 1617.
Interaccin con alimentos El alimento no afecta su grado de absorcin.
Mecanismo de accin Vanse Lamivudina en la pgina 937 y Zidovudina en la
pgina 1617.
Farmacocintica Una tableta de la combinacin de lamivudina y zidovudina es
bioequivalente a una tableta de lamivudina de 150 mg aunada a una tableta de
zidovudina de 300 mg; vanse Lamivudina en a pgina 937 y Zidovudina en la
pgina 1617,
Dosificacin usual
Oral (usar en combinacin con por lo menos otro agente antirretroviral): adolescentes
> 12 aos y adultos: una tableta dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disfuncin heptica leve o moderada, o
cirrosis heptica: no se recomienda (administrar agentes antirretrovirales
individuales para disminuir la dosis)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 50 mL/min; no se recomienda (usar
frmacos antirretrovirales individuales para reducir la dosis)
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas
hemoglobina, volumen corpuscular medio, recuento de reticulocitos, enzimas
hepticas, amilasa, bilirrubina sricas, recuento de clulas CD4+, valores de ARN de
VIH en plasma, pruebas de funcin renal y heptica; signos y sntomas de
pancreatitis, acidosis lctica, hepatotoxicidad intensa, anemia y supresin de mdula
sea. Los pacientes con VIH deben someterse a escrutinio en busca de infeccin por
hepatitis B antes de iniciar lamivudina (vase Advertencias).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; la combinacin de
lamivudina y zidovudina no es una cura; notificar al mdico la persistencia de dolor
abdominal intenso, nusea o si ocurre vmito; tomar el producto combinado todos los
das en la forma prescrita; no cambiar la dosis ni suspenderla sin asesora mdica. Si
se retrasa una dosis, tomarla tan pronto como sea posible y luego regresar al
programa posolgico normal; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
cr
Los medicamentos para el VIH pueden causar cambios en la grasa corporal,

inclusive incremento de grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
especfico.
Tabletas: 300 mg de zidovudina y 150 mg de lamivudina
Referencias
Briars L A , H i l a o J J , K r a u s D M . A R e v i e w of Pediatric H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s I n f e c t i o n . Journal of
Pharmacy Practice.
2004;17(6):407-31.
Lamotrigina
Alertas especiales
Exposicin a lamotrigina (Lamictal ) en el embarazo e incidencia de labio y
paladar hendidos - septiembre de 2006
La FDA public un alerta respecto a una posible relacin entre la exposicin a
lamotrigina en el primer trimestre del embarazo y un incremento de la probabilidad de
(Contina)
941
LAMOTRIGINA
Lamotrigina
(Continua)
labio o paladar hendidos, o ambos. Esta alerta se basa en datos preliminares

provenientes del North American Antiepileptic Drug Pregnancy Registry (NAAED). El
registro NAAED document 5 casos de labio o paladar hendidos (dos labios
hendidos aislados, tres paladares hendidos aislados) en los hijos de 564 mujeres
embarazadas tratadas con monoterapia a base de lamotrigina (prevalencia total de
8.9 por 1 000). Las hendiduras orales referidas no fueron parte de un sndrome que
incluyera otros defectos congnitos. La prevalencia de hendiduras orales en los
lactantes no expuestos a lamotrigina, nacidos de madres no epilpticas (proveniente
de estudios en Estados Unidos, Australia y Europa) varan de 0.50 a 2.16 por 1 000.
Otros registros de embarazo de tamao similar no reprodujeron esta observacin
hasta ahora. Se necesita ms investigacin y recoleccin de datos para confirmar
esta relacin. Las embarazadas que toman lamotrigina o que piensan hacerlo deben
hablar con su mdico primero, antes de suspender o Iniciar el medicamento.
http://wvm.fda.gOv/medwatch/safety/2006/safety06.htm#Larnictal
Frmacos anticonvulsivantes en ia pgina 1894
Sinnimos BW-430C; LTG
Uso Tratamiento adyuvante de convulsiones parciales y convulsiones generalizadas
del sndrome de Lennox-Gastaut en nios > 2 aos y adultos; monoterapia de
convulsiones parciales en adultos a quienes se cambia a tratamiento con un solo
frmaco anticonvulsivante (FAE) inductor de enzimas o valproato (cido valproico);
teraputica de mantenimiento de trastorno bipolar en adultos.
Nota: investigaciones preliminares muestran eficacia potencial si se agrega para el
tratamiento de ausencias, ausencias atpicas, convulsiones tonicoclnicas
generalizadas, atnicas, tnicas y mioclnicas; y como monoterapia en adultos y
adolescentes para convulsiones tonicoclnicas generalizadas idiopticas; estn
realizndose estudios adicionales.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la lamotrigina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede presentarse exantema cutneo (10% de incidencia en pacientes
con epilepsia; 14% de incidencia en pacientes con trastorno bipolar), que puede ser
suficientemente grave para requerir hospitalizacin o suspensin del frmaco; se
observan dermatosis graves (inclusive sndrome de Stevens-Johnson) en 0.8% de
pacientes peditricos y 0.3% de adultos con epilepsia, y hasta en afeccin
dermatolgica de adultos tratados por trastorno bipolar y otras alteraciones del
estado de nimo. Se informan casos raros de necrllsis epidrmica txica; han
ocurrido muertes relacionadas con exantema en pacientes peditricos y adultos.
Adems de la edad peditrica, el riesgo de afeccin dermatolgica puede
incrementarse en individuos que reciben cido valproico en dosis altas iniciales o
cuando a dosis se aumenta rpido; suele aparecer en las primeras dos a ocho
semanas de tratamiento, pero puede ocurrir despus de tratamiento prolongado (p.
ej., seis meses). Aunque es posible que se presente afeccin dermatolgica benigna,
no puede predecirse cul se volver grave y potencialmente mortal. El fabricante
recomienda (por lo general) suspender la lamotrigina al primer signo de afeccin
dermatolgica (a menos que no est claramente relacionado con el medicamento); la
suspensin de la lamotrigina podra no impedir que la afeccin dermatolgica ponga
en peligro la vida o cause desfiguracin o incapacidad permanentes.
Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad que ponen en peligro la vida,
inclusive falla o disfuncin multlorgnica; los sntomas tempranos de reaccin de
hipersensibilidad (p. ej., Ilnfadenopata, fiebre) pueden presentarse sin afeccin
dermatolgica; suspender la lamotrigina si no se establece otra causa de los
sntomas. Pueden ocurrir discrasias sanguneas.
Informacin preliminar del North American Antiepileptic Drug Pregnancy Registry
(NAAED) sugiere una posible relacin entre la exposicin a lamotrigina en el primer
trimestre del embarazo y un Incremento del riesgo de labio leporino, paladar hendido
o ambos. Se necesitan ms Investigacin y una mayor recopilacin de datos para
confirmar este posible vnculo. Las mujeres embarazadas que toman lamotrigina o
que piensan tomar dicho frmaco deben hablar primero con su mdico, antes de
suspender o iniciar su administracin.
Precauciones Usar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con disfuncin
heptica o renal moderada o grave. Emplear con precaucin en pacientes con
LAMOTRIGINA
disfuncin cardiaca (la experiencia clnica es limitada). Utilizar con cautela y ajustar la
dosis en quienes reciben anticonceptivos orales que contienen estrgenos (vase
Interacciones medicamentosas). Vigilar de cerca a los pacientes bajo tratamiento
para trastorno bipolar en busca de intensificacin de los sntomas de depresin o
tendencia suicida, en especial al iniciar el tratamiento o cambiar la posologa;
prescribir la menor cantidad que permita una buena atencin mdica.
No suspender de manera abrupta; cuando se suspende el tratamiento, reducir
gradualmente la dosis ~ 50% por semana y seguir disminuyendo por lo menos dos
semanas, a menos que la preocupacin por la seguridad requiera una supresin ms
rpida. La lamotrigina no debe reiniciarse en pacientes que suspendieron el
tratamiento por exantema relacionado, a menos que sus beneficios superen
claramente los riesgos; s se reinicia la lamotrigina despus de no administrarla > 5
vidas medias, utilizar las recomendaciones de dosificacin inicial y ajustar en
consecuencia (es decir, no reiniciar con la dosis previa de mantenimiento). La
lamotrigina se une a la melanlna y puede acumularse en el ojo y otros tejidos ricos en
melanlna; sus efectos oftalmolgicos a largo plazo se desconocen.
La lamotrigina no est aprobada para el tratamiento agudo de trastornos del estado
de nimo o para epilepsia como monoterapia Inicial, conversin a monoterapia de
FAE no Inductores de enzimas excepto valproato, o para la conversin a
monoterapia por uso de dos o ms FAE (la seguridad y eficacia an no se
establecen). An no se establecen su seguridad y eficacia para el tratamiento de
trastornos convulsivos en nios < 2 aos o para trastorno bipolar en < 18 aos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; edema, dolor torcico, edema facial
Sistema nervioso central: mareo, sedacin, somnolencia, cefalea, agitacin,
irritabilidad, inestabilidad emocional, marcha anormal, ataxia, fiebre; insomnio, falta
de coordinacin, depresin, insomnio, ansiedad, vrtigo, dificultad para
concentrarse, trastornos del habla; se informa exacerbacin de convulsiones
Dermatolgicas: exantema (mayor incidencia en nios y pacientes que reciben cido
valproico, dosis iniciales altas de lamotrigina o aumento rpido de dosis),
angiedema, sndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad; necrlisis epidrmica
txica (rara)
Endocrinas y metablicas: dlsmenorrea, amenorrea, vaginlts, prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia,
constipacin, anorexia, xerostoma
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, pancltopenia,
anemia aplslca (rara), aplasia pura de clulas rojas (rara)
Neuromusculares y esquelticas: temblor, astenia, artralgias
Oculares: diplopa, ambllopa, nstagmo, visin borrosa, visin anormal
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, linfadenopata; trastornos dentales; falla
multiorgnica aguda (rara)
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los FAE inductores de enzimas (p. ej.,
carbamacepina, fenitona, fenobarbitai, primidona) pueden incrementar la depuracin
de lamotrigina, reducir ~ 50% la vida media de este frmaco y disminuir ~ 40% sus
niveles sricos (es necesario ajustar la dosis). La carbamacepina, cuando se
administra junto con lamotrigina, puede incrementar efectos adversos como mareo,
diplopa, ataxia (espaciar la administracin de los frmacos por lo menos 1 h).
Acetaminofn y rifampicina aumentan la depuracin de lamotrigina y reducen sus
niveles en suero.
Los anticonceptivos orales que contienen estrgenos disminuyen la concentracin
srica de lamotrigina; las dosis del medicamento deben ajustarse en la mayora de
las mujeres que nielan o suspenden el tratamiento con anticonceptivos orales que
contienen estrgenos; los niveles plasmticos de lamotrigina se Incrementan (Incluso
al doble) durante la semana sin anticonceptivos orales combinados; pueden ocurrir
efectos adversos dependientes de la dosis (mareo, ataxia, diplopa) durante este
tiempo. La eficacia de los anticonceptivos orales puede disminuir con el uso de
lamotrigina (las pacientes deben informar cualquier cambio en el patrn menstrual,
por ejemplo, sangrados dlsfunclonales).
El cido valproico disminuye la depuracin de lamotrigina (administrada con y sin
FAE inductores de enzimas) y aumenta la vida media y los niveles sricos de sta
(se requiere ajuste de la dosis de lamotrigina; la Inhibicin de este frmaco por el
cido valproico parece ser mxima con dosis de 250 a 500 mg/da en adultos). El
cido valproico puede aumentar la incidencia de exantema por lamotrigina (vase
Advertencias); asimismo, la lamotrigina puede incrementar la depuracin de cido
valproico y los niveles sricos de topiramato en 15% (no se cree que tenga impacto
clnico). Es posible que los frmacos que inducen o inhiben la glucuronidacin
afecten la depuracin de lamotrigina (vigilar de cerca; es posible que deba ajustarse
la dosis). Su empleo con otros sedantes o etanol puede aumentar la sedacin del
(Contina)
LAMOTRIGINA
Lamotrigina
(Contina)
SNC. Es posible que su administracin con oxcarbacepina potencie los efectos

adversos sobre el SNC.
Interaccin con alimentos El alimento no afecta su absorcin.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente en un sitio seco, lejos del calor y la
luz.
Mecanismo de accin Es un derivado de trlazina que afecta los canales de sodio
sensibles a voltaje; e inhibe la liberacin presinptica de glutamato y aspartato
(aminocidos neurotransmlsores excitadores del SNC); su mecanismo de accin
para el tratamiento de trastorno bipolar an no se establece.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida, se absorbe 97.6%
Distribucin: V : adultos: 1.1 L/kg; Intervalo: 0.9 a 1.3 L/kg; pasa a la leche materna
Unin a protenas: 55% (sobre todo a albmina)
Metabolismo: > 75% se metaboliza en el hgado por glucuronidacin; puede ocurrir
autoinduccin
Vida media:
Nios:
Con FAE que inducen enzimas: (p. ej., fenitona, carbamacepna): ~ 7 a 10 h
Con FAE inductores enzimticos y cido valproico (AVP): ~ 15 a 27 h
Con AVP: ~ 44 a 94 h
Adultos:
Normal: dosis nica: 33 h; dosis mltiples: 25 h
Con FAE que inducen enzimas: 13 a 14 h (intervalo: 8 a 33 h)
Con FAE inductores enzimticos y AVP: -~ 27 h
Con AVP: 59 h (intervalo: 30 a 89 h)
Disfuncin heptica: clasificacin de Child-Pugh:
Grado A: 36 h
Grado B: 60 h
Grado C: 110 h
Disfuncin renal (D 13 mL/min): ~ 43 h
Disfuncin renal grave (D < 10 mL/mln): 57.4 h
Durante dilisis: 13 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 2 h (intervalo: 1.4 a
4.8 h); pacientes seleccionados pueden tener un segundo mximo a las 4 a 6 h, a
causa de recirculacln enteroheptica
Eliminacin: 75 a 90% se excreta como metabolitos glucurnldos y 10% como
d
cr
cr
frmaco sin modificar

Dilisis: ~ 20% se elimina durante un periodo de hemodilisis de 4 h
Dosificacin usual Nota: la dosis depende de los medicamentos concomitantes que
el paciente recibe, es decir, cido valproico y FAE inductores de enzimas (como
fenitona, fenobarbital, carbamacepna y primidona) (vase Informacin adicional)
Anticonvulsivante: tratamiento adyuvante (adicional):
Nios de 2 a 12 aos: Nota: slo deben utilizarse las tabletas enteras para la
dosificacin; es probable que los nios de dos a seis aos requieran dosis de
mantenimiento en el extremo superior del intervalo recomendado; ios pacientes
que pesan < 30 kg pueden necesitar hasta 50% de aumento en la dosis de
mantenimiento en comparacin con los que pesan > 30 kg; ajustar la dosis para
obtener el efecto clnico deseado
Pacientes que reciben regmenes de FAE que contienen cido valproico:
Semanas 1 y 2: 0.15 mg/kg/da divididos en una o dos dosis; redondear la dosis
hacia abajo, a la tableta entera ms cercana; usar 2 mg en das alternos en
pacientes que pesan > 6.7 kg y < 14 kg
Semanas 3 y 4: 0.3 mg/kg/da divididos en una o dos dosis; redondear la dosis
hacia abajo, a la tableta entera ms cercana
Dosis de mantenimiento: ajustar ia dosis para obtener el efecto; despus de la
semana 4, incrementarla cada una o dos semanas con un incremento
calculado; calcular el incremento como 0.3 mg/kg/da redondeado hacia abajo,
a la tableta entera ms cercana; agregar esta cantidad a la dosis diarla previa;
mantenimiento usual: 1 a 5 mg/kg/da divididos en una o dos dosis; mximo:
200 mg/da. Nota: dosis habitual de mantenimiento en nios agregando
lamotrigina al cido valproico solo: 1 a 3 mg/kg/da
Pacientes que reciben regmenes de FAE inductores de enzimas sin cido
valproico:
Semanas 1 y 2: 0.6 mg/kg/da divididos en dos dosis; redondear la dosis hacia
abajo, a la tableta entera ms cercana
Semanas 3 y 4: 1.2 mg/kg/da divididos en dos dosis; redondear la dosis hacia
abajo, a la tableta entera ms cercana
LAMOTRIGINA
Dosis de mantenimiento: ajustar la dosis para obtener el efecto; despus de la
semana 4, aumentarla cada una o dos semanas con un incremento calculado;
calcular el incremento como 1.2 mg/kg/da redondeado hacia abajo, a la
tableta entera ms cercana; agregar esta cantidad a la dosis diaria previa;
mantenimiento usual: 5 a 15 mg/kg/da divididos en dos dosis; mximo: 400
mg/da
Pacientes que reciben regmenes de FAE que contienen cido valproico:
Semanas 1 y 2: 25 mg en das alternos
Semanas 3 y 4: 25 mg diarios
semana 4, aumentarla cada una o dos semanas en 25 a 50 mg/da; dosis
usual de mantenimiento: 100 a 400 mg/da divididos en una o dos dosis; dosis
usual de mantenimiento en pacientes a los que se agrega lamotrigina al cido
valproico solo: 100 a 200 mg/da
Pacientes que reciben regmenes de FAE inductores de enzimas sin cido
valproico:
Semanas 1 y 2: 50 mg/da
Semanas 3 y 4: 100 mg/da divididos en dos dosis
semana 4, aumentarla cada una a dos semanas en 100 mg/da; dosis usual de
mantenimiento: 300 a 500 mg/da divididos en dos dosis; se han utilizado dosis
hasta de 700 mg/da divididos en dos dosis
Anticonvusivante: monoterapia: nios > 16 aos y adultos:
Conversin de tratamiento adyuvante con un FAE solo no inductor de enzimas
en monoterapia con lamotrigina: Nota: primero agregar lamotrigina y ajustara
(como se describe abajo) a la dosis de mantenimiento recomendada (500 mg/da
divididos en dos dosis), al tiempo que se mantiene el FAE inductor de enzimas
en un nivel fijo; luego disminuir gradualmente el FAE inductor de enzimas en
decrementos de 20% cada semana hasta suspenderlo en un periodo de cuatro
semanas
Semanas 1 y 2 : 50 mg/da
Semanas 3 y 4: 100 mg/da divididos en dos dosis
Dosis de mantenimiento: despus de la semana 4, aumentar la dosis 100 mg/da
cada una o dos semanas; dosis de mantenimiento recomendado en
monoterapia: 500 mg/da divididos en dos dosis
Conversin de tratamiento adyuvante con valproato en lamotrigina como
monoterapia: Nota: ste es un proceso de conversin en cuatro pasos para
llegar a la dosis recomendada de lamotrigina como monoterapia (500 mg/da
divididos en dos dosis)
Primero: agregar lamotrigina y ajustara a una dosis de 200 mg/da en la forma
siguiente (si an no se reciben 200 mg/da), al tiempo que se mantiene la dosis
de valproato en un nivel fijo:
Semanas 3 y 4: 25 mg diarios
Luego aumentar la dosis 25 a 50 mg/da cada una o dos semanas
Segundo: mantener la dosis de lamotrigina en 200 mg/da; disminuir lentamente
la dosis de valproato en decrementos < 500 mg/da por semana hasta una
dosis de 500 mg/da; mantener esta dosis una semana
Tercero: incrementar la dosis de lamotrigina a 300 mg/da y disminuir el
valproato a 250 mg/da; mantener la dosis durante una semana
Cuarto: suspender valproato y aumentar la lamotrigina 100 mg/da a intervalos
semanales para alcanzar la dosis recomendada de mantenimiento de 500 mg/
da divididos en dos dosis
Conversin de tratamiento auxiliar con un FAE no inductor de enzimas o valproato
a monoterapia con lamotrigina: no se dispone de lineamientos especficos
Trastorno bipolar: adolescentes > 18 aos y adultos:
Pacientes que no reciben frmacos inductores de enzimas (p. ej., carbamacepina)
o valproato:
Semana 5: 100 mg/da
Semana 6 y siguientes: 200 mg/da
Pacientes que reciben valproato:
Semana 5: 50 mg/da
Semana 6 y siguientes: 100 mg/da
Nota: si se suspende el valproato, aumentar la dosis diaria de lamotrigina 50 mg
a intervalos semanales, hasta alcanzar la dosis de 200 mg/da
(Contina)
LAMOTRIGINA
Lamotrigina
(Contina)
Pacientes que reciben frmacos inductores de enzimas (p. ej., carbamacepna)

sin valproato
Semanas 3 y 4: 100 mg/da divididos en dosis
Semana 5: 200 mg/da divididos en dosis
Semana 6: 300 mg/da divididos en dosis
Semana 7 y siguientes: puede aumentarse a 400 mg/da divididos en dosis
Nota: si se suspende la carbamacepna (o algn otro frmaco inductor de
enzimas), mantener la dosis de lamotrigina durante una semana; luego
disminuir ia dosis diaria de lamotrigina en decrementos de 100 mg a intervalos
semanales hasta alcanzar la dosis de 200 mg/da
Distuncin moderada, grado B de Child-Pugh: reducir las dosis Inicial, escalada y
de mantenimiento ~ 50%
Disfuncin grave, grado C de Child-Pugh: reducir las dosis inicial, escalada y de
mantenimiento ~ 75%
Nota: ajustar las dosis escalada y de mantenimiento con base en la respuesta
clnica
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con el alimento
Tabletas regulares: no masticar porque pueden tener sabor amargo
Tabletas masticables, dispersables: slo deben administrarse tabletas completas;
pueden ingerirse completas, masticarse o dispersarse en agua o jugo de fruta
diluido; si se mastican, administrar una cantidad pequea de agua o jugo de fruta
diluido para ayudar a deglutirlas. Para dispersin, aadir las tabletas a una
cantidad pequea de lquido (alrededor de una cucharadita o suficiente para cubrir
el medicamento); una vez que las tabletas se dispersan por completo (en ~ 1 min),
mezclar la solucin y administrar la cantidad completa de inmediato. No intentar
administrar cantidades parciales de las tabletas dispersadas
P a r m e t r o s para vigilancia Todos los pacientes: vigilar reacciones de
hipersensibilidad, en especial de tipo dermatolgico; blometra hemtica completa;
pruebas de funcin heptica y renal
Epilepsia: frecuencia, duracin e intensidad de convulsiones; niveles sricos de
anticonvulsivantes concomitantes
Trastorno bipolar: intensificacin clnica de sntomas depresivos o conducta suicida,
en especial ai inicio del tratamiento o despus de cambios de la dosificacin
Intervalo de referencia El valor clnico de vigilar los niveles plasmticos de
lamotrigina an no se establece. La dosificacin debe basarse en la respuesta
teraputica. Intervalo teraputico propuesto: 1 a 5 ng/mL. Se informan
concentraciones plasmticas del frmaco de 0.25 a 29.1 |ig/mL.
Informacin para el paciente Tomar exactamente como se indic; no aumentar la
dosis ni la frecuencia de administracin sin consultar al mdico. Tomar otros
medicamentos puede requerir un cambio de dosis en lamotrigina; informar el uso de
otros frmacos, medicamentos que se expenden sin receta y productos herbales o
naturales al mdico; no usar con alcohol ni otros medicamentos OTC (en especial
analgsicos, sedantes, antihistamnicos o hipnticos) sin consultar al mdico.
Notificar a ste si se comenzar a tomar anticonceptivos u otros frmacos
hormonales femeninos o se dejar de tomarlos (es posible que se requiera ajustar la
dosis de lamotrigina; la eficacia de los anticonceptivos orales puede reducirse;
Informar cualquier cambio en los patrones menstruales, como sangrado repentino).
Notificar de inmediato al mdico exantema, fiebre o inflamacin glandular (el
exantema puede indicar un problema mdico grave). Puede causar mareo, estado
soporoso o visin borrosa y alterar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica. Puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar
grave, exantema, enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz
solar y fuentes luminosas artificales (lmparas solares, cabinas/camas para
protector solar para los labios (FPS 2 15); usar un protector solar [de amplio espectro
o fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con
el mdico si ocurre alguna reaccin, informar cambios del SNC, mentales o de la
cognicin; sntomas gastrointestinales persistentes (clico, constipacin, vmito,
anorexia); edema facial, labial o lingual; facilidad para la formacin de lesiones y
hemorragia (en boca, orina y heces); cambios de la visin; intensificacin de la
actividad convulsiva o prdida del control de las crisis.
Informacin adicional Baja solubilidad en agua. No induce las enzimas
microsmicas del citocromo P450. La utilidad clnica de lamotrigina debe revalorarse
peridicamente en pacientes con trastorno bipolar que reciben el frmaco durante
intervalos prolongados (es decir, > 18 meses).
LANSOPRAZOL
Se dispone de tres "estuches de inicio" de lamotrigina para adultos; cada estuche de
inicio contiene un empaque de burbujas con cierto nmero de tabletas y dosis que
son especficos para iniciar las dosis en diferentes poblaciones (consltese
Presentaciones).
especfico.
Tabletas, paquete de combinacin [cada estuche de nielo de dosis unitaria contiene]:
Lamictal: (estuche azul; para pacientes que toman cido valproico):
Tabletas: 25 mg de lamotrigina (35s)
Lamlctal: (estuche verde; para pacientes que toman carbamacepina, fenitona,
fenobarbitai, primidona o rifampicina y no toman cido valproico):
Lamictal (estuche naranja; para pacientes que no toman carbamacepina,
fenitona, fenobarbitai, primidona, rifampicina o cido valproico):
Tabletas dispersables o masticables: 5 mg, 25 mg
Lamictal": 2 mg, 5 mg, 25 mg [sabor casis]
Otras p r e p a r a c i o n e s Una suspensin oral de 1 mg/mL preparada con tabletas y dos
vehculos diferentes (una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus, o una mezcla 1:1
de Ora- Sweet SF y Ora-Plus) es estable 91 das cuando se guarda en frascos de
prescripcin de plstico de color mbar a temperatura ambiente (25C) o bajo
refrigeracin (4C); triturar una tableta de 100 mg en un mortero hasta obtener un
polvo fino; aadir una cantidad pequea del vehculo y mezclar bien hasta formar una
pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo en proporciones geomtricas
hasta casi 100 mL; transferir la mezcla a un cilindro graduado y aadir una cantidad
suficiente de vehculo hasta 100 mL; etiquetar "Agtese bien" y "Protjase de la luz"
(Nahata, 1999).
Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stability of Lamotrigine n Two
Extemporaneously Prepared Oral Suspenslons at 4 and 25C. Am J Health Syst
Pharm. 1999;56(3):240-2.
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Lansoprazol
Categora t e r a p u t i c a Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
gstrico
Uso
Oral: tratamiento a corto plazo (hasta cuatro semanas) para cicatrizacin y alivio
sintomtico de lcera duodenal activa; tratamiento a corto plazo (hasta ocho
semanas) para curacin y alivio sintomtico de todos los grados de esofagltis
erosiva; mantenimiento de curacin de esofagitis erosiva; tratamiento de trastornos
patolgicos hipersecretores, inclusive sndrome de Zolllnger-Ellison; teraputica
adyuvante del tratamiento de gastritis antral relacionada con Heiicobacter pylorr,
tratamiento a corto plazo de enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE);
prevencin y tratamiento de lceras gstricas vinculadas con FAINE
IV: tratamiento a corto plazo de todos los grados de esofagitis erosiva
Factor de riesgo para el e m b a r a z o B
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol,
omeprazol o cualquier componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s Sus efectos a largo plazo se desconocen; en ratas se desarrolla
hlperplasia similar a la de clulas enterocromafnes (ECF) y carcinoides despus de
exposicin a dosis altas (150 mg/kg/da) durante toda la vida. El uso de inhibidores
(Contina)
LANSOPRAZOL
Lansoprazol
(Contina)
del cido gstrico, entre ellos Inhibidores de la bomba de protones y bloqueadores

H , se relaciona con incremento del riesgo de gastroenteritis aguda y neumona
adquirida en la comunidad (Cananl, 2006).
Precauciones La respuesta sintomtica al tratamiento no descarta la presencia de
neoplasia maligna gstrica; usar con cautela en pacientes con hepatopata; reducir la
dosis en presencia de disfuncin grave; Prevacid- SoiuTabs contiene aspartame,
que se metaboliza en fenilalanina y debe usarse con precaucin en pacientes con
fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; angina, hipertensin, hipotensin, palpitaciones taquicardia,
edema, bradicardia, sncope, infarto miocrdico
Sistema nervioso central; fatiga, mareo, cefalea, insomnio, escalofro, fiebre,
malestar general, confusin, depresin, alucinaciones
Dermatolgicas: exantema, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson,
necrlisls epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipoglucemia
Gastrointestinales: dolor abdominal, nusea, vmito, melena, anorexia, colelltiasis,
xerostoma, dispepsia, eructos, decoloracin de las heces, flatulencia,
hipergastrinemla, hiperexia, diarrea, constipacin, pancreatitis, disgeusia, halltosis,
colelitiasls, gastritis
Hematolgicas (raras): agranulocitosis, anemia aplsica, anemia hemoltica,
leucopenia, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, prpura trombocitopnica
trombtica
Locales: dolor y reacciones en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, temblor, hipertona, dolor cervical,
calambres en piernas, mialgias
Oculares: diplopa, sequedad y dolor ocular, fotofobia
Renales: proteinuria
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sndrome semejante a influenza
Sustrato de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A3/4 del citocromo P450.
A causa de inhibicin profunda y prolongada de la secrecin gstrica de cido, existe
la posibilidad de interferencia con la absorcin de frmacos para los que el pH
cido es importante (como ketoconazol, Itraconazol, ampiciina, sales de hierro y
digoxina); puede reducir la absorcin de algunos inhibidores de la proteasa
(atazanavlr e indinavir), as como la excrecin de metotrexate (es probable que las
dosis antirreumticas de ste conlleven riesgo mnimo); el sucralfato retrasa y
disminuye 30% la absorcin de lansoprazol; este ltimo aumenta la depuracin de
teofilina (~ 10%); puede Incrementar los efectos de warfarina, el nivel srico de los
inhibidores de la reductasa de HMGCoA, as como los niveles y efectos de los
sustratos de CYP2C19 (incluyendo citalopram, diacepam, metosuximlda, fenitona,
propranolol y sertralina); los inductores CYP3A4 y CYP2C19 (p. ej.,
aminoglutetlmida, carbamacepna, nafcillna, nevirapina, fenobarbital, fenitona y
rifampicina) pueden reducir los niveles y efectos del lansoprazol.
Interaccin con alimentos El alimento disminuye 50% la biodisponibilidad del
lansoprazol.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz y humedad;
lansoprazol oral es Inestable en medio cido (es decir, el contenido gstrico) y slo
est disponible como granulos con capa entrica; la formulacin IV se mantiene
estable 1 h despus de la reconstitucin inicial; cuando se diluye ms en solucin
salina normal o Ringer lactato, es estable 24 h y en solucin glucosada al 5%, 8 a 12
h a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Suprime la secrecin gstrica de cido por inhibicin
selectiva de la enzima H*/K*-ATPasa, o bomba de protones, de la membrana de la
clula parietal; muestra actividad antlmicrobiana contra Helcobacter pylori.
Farmacodinamia
Duracin de la actividad antisecretoria: > 24 h
Alivio de sntomas:
lcera gstrica o duodenal: una semana
Esofagitis por reflujo: una a cuatro semanas
Cicatrizacin de lcera:
Duodenal: dos semanas
Gstrica: cuatro semanas
Farmacocintica
Absorcin: muy lbil en cido y se degrada en el pH cido del estmago; los granulos
con capa entrica aumentan su biodisponibilidad (80%)
2
Distribucin: V :
Nios: 0.61 a 0.9 L/kg
Adultos: 15.7 1.9 L
Metabolismo: heptico extenso en metabolitos inactivos; el lansoprazol se transforma
en el metabolito activo sulfanilamida en el medio cido de las clulas parietales
gstricas
Biodisponibilidad: 80% (disminuye a 50% si se administra 30 min despus de los
alimentos)
Vida media:
Nios: 1.2 a 1.5 h
Eliminacin: 14 a 25% en la orina como metabolitos; < 1% como frmaco sin
cambios; la excrecin biliar es la principal va de eliminacin
Depuracin:
Nios: 0.57 a 0.71 L/kg/h
Adultos: 11.1 2.8 L/h
Adultos: disfuncin heptica: 3.2 a 7.2 h
Dosificacin usual
Nios: oral: informacin limitada en estudios de dosis nicas en nios de 3 meses a
14 aos; intervalo de dosificacin utilizado: 0.5 a 1.6 mg/kg; estudios de dosis
mltiples limitados en pacientes peditricos de 1 a 11 aos para tratamiento de
ERGE:
d
< 10 kg: 7.5 mg una vez al da

10 a 30 kg: 15 mg una o dos veces al da
> 30 kg: 30 mg una o dos veces al da
lcera duodenal: oral: 15 mg una vez al da por cuatro semanas; teraputica de
mantenimiento: 15 mg una vez al da
lcera gstrica primaria (y tambin relacionada con uso de FAINE): oral: 30 mg
una vez al da hasta por Ocho semanas
Esofagitis erosiva:
Oral: 30 mg una vez al da hasta por ocho semanas; pueden intentarse ocho
semanas adicionales en ios pacientes que no responden o para recurrencia de
esofagitis; mantenimiento: 15 mg una vez al da
IV: 30 mg una vez al da hasta por siete das: cambiar a la va oral tan pronto
como el paciente la tolere
ERGE: oral: 15 mg una vez al da hasta por ocho semanas
Trastornos patolgicos hipersecretores: oral: inicial: 60 mg una vez al da; ajustar
la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente; se han utilizado dosis de 90
mg dos veces al da; administrar las dcsis > 120 mg/da en fracciones
Esofagitis por reflujo: oral: 30 a 60 mg una vez al da durante ocho semanas
Gastritis antral relacionada con Heiicobacter pylori: oral: 30 mg dos veces al da
durante dos semanas (en combinacin con 1 g de amoxicilina y 500 mg de
claritromicina, administrados dos veces al da durante 14 das). Como
alternativa, en pacientes alrgicos o intolerantes a la claritromicina o en aqullos
con resistencia a claritromicina pueden administrarse 30 mg de lansoprazol cada
8 h y 1 g de amoxicilina cada 8 h durante dos semanas
lcera gstrica vinculada con FAINE: oral:
Curacin: 30 mg una vez al da hasta por ocho semanas
Prevencin: 15 mg una vez al da hasta por 12 semanas
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: reducir la dosis en disfuncin grave
Administracin
'
Oral: administrar antes de las comidas
Cpsulas: las cpsulas pueden abrirse y el contenido mezclarse con una cantidad
pequea de pur de manzana antes la administracin sin afectar la
biodisponibilidad; no masticar ni machacar los granulos; para administracin con
sonda nasogstrlca, pueden abrirse las cpsulas, los granulos mezclarse con 40
mL de jugo de manzana, arndano, uva, naranja, pina, ciruela, tomate o jugo de
verduras, y luego administrarse a travs de una sonda NG; los granulos
permanecen intactos cuando se mezclan y almacenan hasta 30 min
Granulos para suspensin oral: mezclar en 30 mL de agua. No mezclar con otros
lquidos o alimentos; mezclar bien y beber de inmediato; no masticar los
granulos; si queda algn material despus de la ingestin, aadir ms agua y
tomarlo de inmediato. Este producto no est formulado para administrarse a
travs de una sonda para alimentacin debido a su viscosidad alta por la goma
de xantano utilizada, que puede bloquear la sonda
Tabletas de desintegracin oral: colocar la tableta en la lengua y dejar que se
desintegre con o sin agua hasta que las partculas puedan deglutirse; no
masticar ni triturar
(Contina)
r
LARONIDASA
Lansoprazol
(Contina)
IV: reconstituir con 5 mL de agua estril para inyeccin nicamente, que da como
resultado una solucin de 6 mg/mL; despus diluir en 50 mL de solucin salina
normal, glucosada al 5% o Ringer lactato (vase Estabilidad) e infundir en 30 min;
debe utilizarse un filtro en lnea (1.2 mieras). No infundir con otros medicamentos
Parmetros para v i g i l a n c i a En pacientes con sndrome de Zollinger-Elllson debe
vigilarse la produccin gstrica de cido, que es necesario conservar en 10 mEq/h o
menos durante la ltima hora antes de la siguiente dosis de lansoprazol; la vigilancia
de laboratorio debe incluir biometra hemtica completa, funcin heptica, funcin
renal y valores sricos de gastrina.
Intervalo de referencia Los niveles en plasma no se correlacionan con su actividad
farmacolgica.
especfico.
Cpsulas de liberacin retardada: 15 mg, 30 mg
Granulos para suspensin oral de liberacin retardada:
Prevacid: 15 mg/sobre (30s), 30 mg/sobre (30s) [sabor fresa]
Prevacid: 30 mg [contiene 60 mg de manitoi]
Tabletas de desintegracin oral:
Prevacid: 15 mg [contiene 2.5 mg de fenilalanina; sabor fresa]; 30 mg [contiene
5.1 mg de fenilalanina; sabor fresa]
Otras p r e p a r a c i o n e s Se prepara una suspensin de 3 mg/mL de lansoprazol
vaciando el contenido de 10 cpsulas de 30 mg y aadiendo 100 mL de solucin de
bicarbonato de sodio a 8.4%; agitar durante 30 min; proteger de ia luz; estable 8 h a
temperatura ambiente y 14 das en refrigeracin (DIGiacInto, 2000). Nota: Phillips ef
al estudiaron la misma formulacin. Informaron una estabilidad de dos semanas a
temperatura ambiente y de cuatro semanas en refrigeracin.
DiGiacinto JL, Olsen KM, Bergman KL, et al. Stability of Suspensin Formulations
of Lansoprazole and Omeprazole Stored in Amber-Colored Plstic Oral Syringes.
Ann Pharmacother. 2000;34(5):600-4.
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Pharmacol.
1996;10:A221.
Laronidasa
S i n n i m o s a-/-lduronohidrolasa de glucosaminoglucanos; L-iduronidasa alfa humana
recombinante
Categora t e r a p u t i c a Agente para tratamiento de la mucopolisacarldosis tipo I;
Enzima
Uso Tratamiento de pacientes con mucopolisacaridosis I (MPS I), enfermedad de
atesoramiento lisosmico que se caracteriza por uno de los siguientes sndromes
clnicos: sndrome de Hurler (grave), sndrome de Hurler-Shele (Intermedio) o
pacientes con la forma de Schele que presentan sntomas moderados o graves.
Factor de r i e s g o para el embarazo B
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la laronidasa o cualquier componente de la
frmula.
A d v e r t e n c i a s Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad en cualquier momento
durante el tratamiento con laronidasa. Debe tenerse acceso inmediato a equipo de
reanimacin, oxgeno, difenhidramina y un corticosteroide para tratar reacciones de
hipersensibilidad o anafilcticas. Usar adrenalina con cautela en pacientes con MPS
I, a causa de mayor prevalencia de coronariopata en estos pacientes.
P r e c a u c i o n e s Deben considerarse los riesgos y beneficios de administrar laronidasa
despus de una reaccin anafilctlca o de hipersensibilidad grave. Si el frmaco
LARONIDASA
vuelve a administrarse, tener cautela y disponer de medidas apropiadas de
reanimacin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, dolor torcico, edema, hipotensin
Sistema nervioso central: escalofros, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, angiedema
Neuromusculares y esquelticas: hiperreflexla, parestesias
Respiratorias: disnea, tos, broncoespasmo
Diversas: anafilaxia, anticuerpos contra laronldasa
Interacciones medicamentosas No se dispone de Informacin.
Estabilidad Almacenar los frascos en refrigeracin entre 2 y 8C. No congelar ni
agitar. La solucin de infusin diluida es estable hasta por 32 h cuando se almacena
entre 2 y 8C. No mezclar la laronidasa con ningn otro frmaco.
Mecanismo de accin La MPS I es una enfermedad de atesoramiento de
mucopolisacrldos secundaria a la deficiencia de la enzima lisosmlca L-iduronidasa
alfa, necesaria para el catabolismo de glucosaminoglucanos (GAG). La laronldasa
cataliza la hidrlisis de residuos terminales de cido L-idurnico alfa de los sulfatos
de dermatn y heparn, con lo que reduce la acumulacin de sustratos GAG.
Farmacocintica
Depuracin: plasma: 1.7 a 2.7 mL/min/kg
Dosificacin usual
Nios, adolescentes y adultos: Infusin IV:
Pacientes < 20 kg: 0.58 mg/kg/dosis una vez a la semana. La dosis se suministra en
un volumen total de 100 mL
Pacientes > 20 kg: 0.58 mg/kg/dosis una vez a la semana. La dosis se suministra en
un volumen total de 250 mL
Administracin Infusin IV:
Determinar el nmero de frascos mpula por diluir. Extraerlos del refrigerador y
permitir que alcancen la temperatura ambiente. No usar si la solucin presenta
cambio de color o contiene partculas. Determinar el volumen total por administrar
con base en el peso del paciente (la dosis total se suministra en un volumen total
de 100 250 mL); preparar una bolsa de Infusin con albmina al 1% en solucin
salina normal; girar con suavidad la bolsa despus de aadir la albmina.
Retirar y descartar un volumen de albmina al 0.1% en solucin salina normal Igual al
volumen de solucin inyectable de laronidasa que se agregar a la bolsa. Agregar
la laronidasa; no agitar la solucin porque esto desnaturaliza la enzima.
Administrar con un filtro en lnea de 0.2 um con baja unin a protenas.
Una velocidad de Infusin inicial de 10 ug/h puede aumentarse cada 15 min durante
la primera hora si se tolera; Incrementar a una velocidad mxima de Infusin de
200 ug/kg/h, que se mantiene por el resto de la infusin (~ 3 h). Considrese lo
siguiente:
Velocidad de infusin inicial: 10 ug/kg/h por 15 min; si el paciente contina estable,
Incrementar a:
20 ug/kg/h por 15 min; si el paciente contina estable, Incrementar a:
200 ug/kg/h por 3 h (resto de la Infusin)
Parmetros para vigilancia Signos vitales, capacidad vital forzada, talla, peso,
arcos de movimiento, anticuerpos sricos contra L-idurondasa alfa, concentraciones
urinarias de glucosaminoglucanos (GAG), cambios del tamao del hgado
Implicaciones para la atencin de enfermera Premedcar con acetaminofn,
difenhidramlna o ambos 30 a 60 min antes de Iniciar la infusin IV. SI ocurre una
reaccin a laronidasa, aplicar una o ms de las siguientes medidas: reducir la
velocidad de infusin, suspenderla temporalmente o administrar antipirticos,
antihistamnicos o esteroides (o alguna combinacin de estos frmacos).
especfico.
Aldurazyme : 2.9 mg/5 mL (5 mL) [contiene polisorbato 80; derivada de clulas de
hmster chino]
Referencias
d
K a k k i s E D , M u e n z e r J, Tiller G E , et a l . E n z y m e - R e p l a c e m e n t T h e r a p y in M u c o p o l y s a c c h a r i d o s i s I. N Engl J
Med. 2 0 0 1 ; 3 4 4 ( 3 ) : 1 8 2 - 8 .
LASP vase Asparaginasa en la pgina 170

L-asparaginasa vase Asparaginasa en la pgina 170
LEUPROLIDA
/-carnitina vase Carnitina en la pa'gina 291

LCD vase Alquitrn de hulla en la pa'gina 115
/-dopa vase Levodopa en la pgina 960
Leche de magnesia vase Hidrxido de magnesio en la pgina 826
Leche de magnesia (hidrxido de magnesio) vase Magnesio en a pgina 1005
Leucovorn calcio vase cido folnico (leucovorn) en la pgina 71
Leucovorn calcico vase cido folnico (leucovorn) en a pgina 71
Leuprolida
S i n n i m o s Abbott-43818; Acetato de leuprolida; Acetato de leuprorrelina;
NSC-377526; TAP-144
Categora teraputica Agente antineoplsico hormonal (anlogo liberador de la
hormona gonadotrpica); Anlogo de hormona liberadora de la hormona luteinizante
Uso Tratamiento de pubertad precoz; teraputica paliativa de carcinoma prosttico
avanzado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a leuprolida, hormona liberadora de
gonadotropina (GnRH), anlogos agonistas de GnRH o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); anemia perniciosa, embarazo. Eligard 45 mg est
contraindicado en mujeres y pacientes peditricos. La presentacin de Eligard de 45
mg est contraindicada en mujeres y pacientes peditricos.
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos; el tratamiento de roedores con
anlogos de GnRH mostr un incremento de la incidencia de tumores hipofisarios; al
principio del tratamiento pueden ocurrir obstruccin de vas urinarias, dolor seo,
neuropata, hematuria o compresin de mdula espinal. Se informa disminucin de la
densidad sea cuando se usa por > 6 meses. La leuprolida puede causar aborto
espontneo o dao fetal cuando se administra a mujeres embarazadas.
La leuprolida inyectable para uso subcutneo contiene alcohol benclico, que puede
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye
usar productos de leuprolida que contienen alcohol benclico en recin nacidos;
Precauciones La seguridad de la leuprolida a largo plazo en nios an no se
establece.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, arritmias, hipertensin, hipotensin
Sistema nervioso central: mareo, letargo, insomnio, cefalea, dolor, depresin,
labilidad emociona!, alteracin de la memoria
Dermatolgicas: exantema, prurito, acn
Endocrinas y metablicas: efectos estrognicos (ginecomastia, hipersensibilidad
mamaria), bochornos, hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, hemorragia gastrointestinal,
constipacin, anorexia
Genitourinarias: poliaquiuria, vaginitis
Hematolgicas: disminucin de hemoglobina y hematcrito
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, parestesias, dolor seo, debilidad,
neuropata, artralgias, disminucin de la densidad sea
Renal: hematuria, elevacin de nitrgeno ureico en sangre
Diversas: diaforesis, anafilaxia
Estabilidad Refrigerar el acetato de leuprolida inyectable; el polvo para suspensin
de la formulacin para depsito y su diluyente pueden almacenarse a temperatura
ambiente; una vez que se reconstituye, la suspensin permanece estable 24 h;
proteger de la luz y el calor; no congelar los frascos mpula; el implante de leuprolida
puede almacenarse a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Su administracin diaria continua produce supresin de la
esteroidognesis ovrica y testicular secundaria a disminucin de las
concentraciones de LH y FSH, de manera que la pubertad y el crecimiento acelerado
de la pubertad se detienen; produce castracin mdica en pacientes con cncer de
prstata; inhibe la secrecin de gonadotropina hipofisaria.
LEUPROLIDA
Farmacodinamia Inicio de accin: los niveles de testosterona srica se elevan
primero, en los tres primeros das de teraputica; disminuyen despus de dos a
cuatro semanas de tratamiento continuo
Farmacocintica
Absorcin: requiere administracin parenteral porque se destruye rpidamente en el
tubo gastrointestinal
Biodisponibilidad: Oral: 0%
SC: 94%
Vida media: 3 h
Eliminacin: no est bien definida
Dosificacin usual Consltense protocolos individuales
Nios: pubertad precoz:
Formulacin para depsito: IM: 0.15 a 0.3 mg/kg/dosis cada 28 das; dosis mnima:
7.5 mg; por lo general los nios ms pequeos requieren dosis mayores con
base en el peso que los mayores. Considerar suspender el tratamiento con
leuprolida en nias hacia los 11 aos y en nios hacia los 12 aos
Dosis inicial en nias < 8 aos o nios < 9 aos (ajustar la dosis 3.75 mg cada
cuatro semanas hasta que las evidencias clnicas o las pruebas de laboratorio
indiquen que no hay progresin de la enfermedad):
< 25 kg: 7.5 mg cada cuatro semanas
25 a 37.5 kg: 11.25 mg cada cuatro semanas
> 37.5 kg: 15 mg cada cuatro semanas
SC: 35 a 50 (ig/kg una vez al da: la dosis puede incrementarse 10 ^g/kg/da hasta
lograr la supresin de la esteroidognesis ovrica o testicular
Adultos: carcinoma prosttico avanzado:
Formulacin para depsito: IM: 7.5 mg/dosis cada mes, o 22.5 mg una vez cada
tres meses o 30 mg una vez cada cuatro meses
Implante: SC: insertar el implante de 65 mg cada 12 meses
SC: 1 mg/da
SC (Eligard Depot): 7.5 mg/dosis mensualmente, o 22.5 mg una vez cada tres
meses o 30 mg una vez cada cuatro meses o 45 mg una vez cada seis meses
Administracin
Implante: insertar en el tejido SC en la superficie interna del brazo. Mantener el sitio
limpio y seco durante 24 h despus de la insercin. Extraer a intervalos de 12
meses
Parenteral: no administrar IV:
Eligard: paquete con dos jeringas cuyo contenido se mezcla justo antes de su
administracin; una contiene el sistema de polmero Atrigel, y ia segunda, el
polvo de acetato de leuprolida. Administrar en el transcurso de 30 min despus
de mezclarse. El sitio de inyeccin debe rotarse peridicamente.
Lupron Depot: IM: al agregar el diluyente se obtiene una suspensin lechosa;
reconstituir slo con el diluyente que se provee. No usar agujas de calibre menor
de 22
Lupron: SC: la solucin de 5 mg/mL se administra sin diluir en brazo, muslo o
abdomen
Parmetros para vigilancia Pubertad precoz: talla, peso, edad sea, calificacin de
Tanner, medicin de GnRH (valores sanguneos de LH y FSH), testosterona en
varones y estradiol en mujeres; vigilar de cerca a pacientes con carcinoma prosttico
en cuanto a testosterona, fosfatasa acida en plasma y signos de debilidad,
parestesias y obstruccin de vas urinarias durante las primeras semanas de
tratamiento.
Interaccin con pruebas de Interfiere con las pruebas diagnsticas de funcin
gonadotrpica y gonadal hipofisaria hasta por tres meses despus del tratamiento.
Informacin para el paciente Es necesario informar a las mujeres que pueden
ocurrir menstruacin o manchado durante los dos primeros meses de tratamiento;
notificar al mdico si la hemorragia vaginal persiste despus de dos meses de
farmacoterapia.
Implicaciones para la atencin de enfermera Rotar peridicamente los sitios de
inyeccin IM y SC.
especfico.
Implante (Viadur): 65 mg [se libera en el transcurso de 12 meses; empacado con
equipo de administracin]
Solucin inyectable, como acetato (Lupron)-. 5 mg/mL (2.8 mL) [contiene alcohol
benclico; empacado con jeringas y toallitas con alcohol]
Inyeccin, polvo para reconstituir, como acetato [presentacin de liberacin
prolongada (depot); jeringa prellenada]:
Eligard:
7.5 mg [se libera en el transcurso de un mes]
(Contina)
LEVALBUTEROL
Leuprolida
(Contina)
22.5 mg [se libera en el transcurso de tres meses]

30 mg [se libera en el transcurso de cuatro meses]
45 mg [se libera en el transcurso de seis meses]
Lupron Depot: 3.75 mg, 7.5 mg [se libera en el transcurso de un mes; contiene
polisorbato 80]
Lupron Depot-3 Month: 11.25 mg, 22.5 mg [se libera en el transcurso de tres
meses; contiene polisorbato 80]
Lupron Depot-4 Month:30 mg [se libera en el transcurso de cuatro meses;
contiene polisorbato 80]
Lupron Depot-Ped: 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg [se libera en el transcurso de un
mes; contiene polisorbato 80]
Referencias
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Levalbuterol
S i n n i m o s Clorhidrato de levalbuterol; R-salbutamol; Tartrato de levalbuterol
Categora t e r a p u t i c a Agente agonista adrenrgico; Agente agonista adrenrgico
beta2; Antiasmtico; Broncodilatador; Simpatomimtico
Uso Tratamiento y prevencin de broncoespasmo en pacientes con enfermedad
obstructiva reversible de vas respiratorias.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a levalbuterol, cualquier componente de la
frmula, albuterol o aminas adrenrgicas.
A d v e r t e n c i a s Puede ocurrir broncoespasmo paradjico, en especial cuando se
administra por primera vez. El uso excesivo de simpatomimticos inhalados se
relaciona con muerte, posiblemente ocasionada por paro cardiaco.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con hipertroidismo, hipopotasemia,
diabetes mellitus, trastornos cardiovasculares que incluyen insuficiencia coronaria,
hipertensin o antecedente de arritmias; su empleo excesivo o prolongado puede
originar tolerancia.
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, sncope, anormalidades en
el ECG, dolor torcico, angiedema, arritmias
Sistema nervioso central: nerviosismo, mareo, ansiedad, cefalea, insomnio
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipopotasemia, dismenorrea
Gastrointestinales: dispepsia, diarrea, xerostoma, sequedad farngea,
gastroenteritis, nusea, faringitis, constipacin
Genitourinarias: hematuria, moniliasis vaginal
Neuromusculares y esquelticas: calambres en piernas, dolor, temblor
Oculares: prurito oftlmico, conjuntivitis
Otic: otalgia
Respiratorias: tos, rinitis, sinusitis, edema de los cornetes, broncoespasmo
paradjico, disnea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sndrome similar a influenza
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los frmacos bloqueadores adrenrgicos beta
como el propranolol antagonizan la accin del levalbuterol; sus efectos
cardiovasculares se potencian en pacientes que reciben tambin inhibidores de la
MAO o antidepresivos tricclicos; la administracin concomitante de
simpatomimticos puede ocasionar incremento de sus efectos cardiovasculares;
puede disminuir el nivel srico de digoxina e incrementar los efectos
hipopotasmicos de los diurticos.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Las bebidas cafeinadas pueden intensificar los efectos
secundarios del levalbuterol.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; descartar el frasco
mpula si la solucin no es incolora; si el recubrimiento de estao est abierto,
administrar en el transcurso de dos semanas; si se mantiene fuera de la bolsa de
estao, utilizar en el transcurso de una semana; los frascos de solucin concentrada
deben emplearse de inmediato despus de sacarlos de la bolsa de estao; guardar
el aerosol con la boquilla hacia arriba; desechar despus de 200 disparos.
M e c a n i s m o de a c c i n Es el enantimero-R del albuterol racmico; relaja el msculo
liso bronquial por accin sobre receptores beta , con poco efecto en la frecuencia
cardiaca.
2
Farmacodinamia
Inicio de accin: nebulizado: 10 a 17 min; aerosol: 5.5 a 10 min
Efecto mximo: nebulizado: 1.5 h; aerosol: 77 min
Duracin: nebulizado: 5 a 6 h; aerosol: 3 a 6 h
Farmacocintica
Nebulizacin:
Distribucin: V : adultos: 1 900 L
Metabolismo: heptico, en sulfato Inactivo
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 0.2 a 1.8 h
Eliminacin: 3 a 6% se excreta sin modificar en la orina
Dosificacin usual
Inhalacin por nebulizacin (dosis expresada en miligramos de levalbuterol):
Nios de 2 a 11 aos: en un estudio clnico aleatorlzado, doble ciego, cruzado, con
dosis nica (Gawchik, 1999) se utilizaron con seguridad dosis que variaron de
0.16 a 1.25 mg, con mejoras clnicamente Importantes en las pruebas de
funcin pulmonar
Nios de 6 a 11 aos: 0.31 mg tres veces/da cada 6 a 8 h; no exceder 0.63 mg
tres veces/da
Nios > 12 aos y adultos: 0.63 mg tres veces/da, cada 6 a 8 h; puede
aumentarse a 1.25 mg tres veces/da
Inhalacin con dosis medida: nios > 4 aos y adultos: uno o dos disparos cada 4 a 6
h
Administracin
Inhalacin: nebulizacin; la solucin concentrada requiere dilucin
Inhalacin bucal: purgar el Inhalador (antes de usarlo por primera vez o si no se ha
utilizado por ms de dos semanas) mediante cuatro disparos al aire lejos de la
cara; agitar bien antes de emplear; usar el espaciador para nios < 8 aos
Parmetros para vigilancia Potasio srico, frecuencia cardiaca, sntomas de asma,
pruebas de funcin pulmonar, frecuencia respiratoria; gases en sangre arterial o
capilar (si el estado del paciente lo justifica).
Informacin para el paciente No exceder la dosis recomendada; puede causar
sequedad bucal; enjuagar la boca con agua despus de cada Inhalacin a fin de
ayudar a aliviar la sequedad de faringe y boca. Si se requiere ms de una inhalacin,
aguardar por lo menos 1 min completo entre ellas. Notificar al mdico si ocurren
palpitaciones, taquicardia, dolor torcico, temblores musculares, mareo o cefalea, o
la dificultad respiratoria persiste; limitar el consumo de bebidas cafeinadas.
Informacin adicional 0.63 mg de levalbuterol son comparables a 1.25 mg de
albuterol (Lotvall, 2001).
especfico.
Nota; la dosis se expresa como base
Aerosol bucal, como tartrato:
Xopenex HFA: 45 pg/disparo (15 g) [200 dosis; sin clorofluorocarbonos]
Solucin para nebulizacin, como clorhidrato:
Xopenex: 0.31 mg/3 mL (24s); 0.63 mg/3 mL (24s); 1.25 mg/3 mL (24s)
Solucin para nebulizacin, concentrada, como clorhidrato:
Xopenex: 1.25 mg/0.5 mL (30s)
Referencias
d
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Levarterenol vase Noradrenalina en la pagina 1159
Levetiracetam
Uso
Oral: adyuvante en el tratamiento de convulsiones parciales en nios > 4 aos y
adultos; adyuvante en el tratamiento de epilepsia mioclnica juvenil en
adolescentes > 12 aos y convulsiones mioclnicas en adultos
(Contina)
LEVETIRACETAM
Levetiracetam
(Contina)
IV: teraputica adyuvante en el tratamiento de convulsiones parciales en

adolescentes > 16 aos y adultos; uso temporal en individuos en ios que la
administracin oral no es factible
Nota: algunos estudios informan el uso de levetiracetam como adyuvante para el
tratamiento de convulsiones generalizadas, epilepsia generalizada con
fotosensibilidad, epilepsia mioclnica, epilepsia generalizada idioptica y sndrome
de Lennox-Gastaut; se ha utilizado tambin de forma experimental como
monoterapia para el tratamiento de diversos tipos de convulsiones. Los estudios
describen tambin su empleo en la teraputica de tics en pacientes con sndrome
de Tourette; profilaxia de migraa peditrica; trastorno bipolar.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al levetiracetam o cualquier componente de la
frmula.
A d v e r t e n c i a s Pueden presentarse eventos adversos neuropsiquitricos que incluyen
somnolencia, fatiga, problemas de coordinacin, conducta anormal (p. ej., agresin,
agitacin, ansiedad, ira, hostilidad, depresin) y sntomas psicticos (psicosis,
alucinaciones); la incidencia de anormalidades conductuales puede ser mayor en
' nios; tal vez se requiera reducir la dosis. No suspender la teraputica en forma
abrupta; suspender gradualmente para disminuir la probabilidad de aumento de la
frecuencia de convulsiones.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con disfuncin
renal. Pueden ocurrir anormalidades hematolgicas (disminuciones pequeas pero
con importancia estadstica en el recuento de eritrocitos, hemoglobina, hematcrito,
recuento de leucocitos y neutrfilos). La seguridad y eficacia de la presentacin oral
en nios < 4 aos y de la presentacin IV en nios < 16 aos an no se establecen.
R e a c c i o n e s a d v e r s a s Nota: se mencionan las reacciones adversas de
levetiracetam oral cuando se usa para tratar convulsiones parciales; se espera que el
espectro y la frecuencia de reacciones adversas sean similares para el tratamiento
de epilepsia mioclnica y con el uso IV. Las reacciones adversas referidas con mayor
frecuencia en estudios clnicos peditricos fueron somnolencia, lesin accidental,
hostilidad, nerviosismo y astenia; a menos que se indique lo contrario, el porcentaje
de incidencia proviene de estudios peditricos; en adultos, astenia, somnolencia,
mareo y dificultad para la coordinacin ocurrieron con mayor frecuencia durante las
primeras cuatro semanas de tratamiento (pero pueden presentarse en cualquier
momento durante la teraputica)
Cardiovasculares: edema facial (2%)
Sistema nervioso central: sntomas conductuales (agitacin, agresin, ira, ansiedad,
apata, despersonalizacin, depresin, labilidad emocional, hostilidad,
hipercinesia, irritabilidad, nerviosismo, neurosis y trastorno de personalidad;
incidencia: adultos: 13%; nios: 38%); somnolencia (adultos: 15%; nios: 23%);
cefalea (adultos: 14%); hostilidad (adultos: 2%; nios: 12%); nerviosismo (adultos:
4%; nios: 10%); mareo (adultos: 9%; nios: 7%); trastorno de personalidad (8%);
dolor (adultos; 7%; nios: 6%); agitacin (6%); labilidad emocional (adultos: 2%;
nios: 6%); depresin (adultos: 4%; nios: 3%); ataxia (adultos: 3%); vrtigo
(adultos: 3%); amnesia (adultos: 2%); ansiedad (adultos: 2%); confusin (2%);
sntomas psicticos (adultos: 0.7%)
Dermatolgicas: equimosis (4%), prurito (2%), exantema (2%), cambio de coloracin
de la piel (2%)
Gastrointestinales: vmito (15%), anorexia (adultos: 3%; nios: 13%), diarrea (8%),
gastroenteritis (4%), constipacin (3%), deshidratacin (2%)
Hematolgicas: leucopenia (3%)
Neuromusculares y esquelticas: astenia (adultos: 15%; nios: 9%), dolor en el
cuello (2%), parestesias (adultos: 2%), reflejos aumentados (2%)
Oculares: conjuntivitis (3%), diplopa (adultos: 2%), ambliopa (2%)
ticas: otalgia (2%)
Renales: albuminuria (4%), anormalidades urinarias (2%)
Respiratorias: rinitis (adultos: 4%; nios: 13%), tos (adultos: 2%; nios: 11%),
faringitis (adultos: 6%; nios: 10%), asma (2%), sinusitis (adultos: 2%)
Diversas: lesiones accidentales (nios: 17%); infeccin (adultos: 13%; nios: 2%);
sntomas semejantes a gripe (3%); intento suicida, ideacin suicida (raros)
i n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s El levetiracetam y su metabolito principal no son
inhibidores ni sustratos de las isoenzimas del citocromo P450, la hidrolasa de
epxido o las enzimas del glucurnido de UDP.
No se observaron interacciones farmacocinticas en los estudios clnicos en adultos
cuando el levetiracetam se us con otros anticonvulsivantes, incluyendo fenitona,
cido valproico, carbamacepina, fenobarbitai, lamotrigina, gabapentina y
primidona. Sin embargo, la administracin concomitante de frmacos
antiepilpticos inductores de enzimas en pacientes peditricos aument 22% la
LEVETIRACETAM
depuracin corporal total de levetiracetam (no se recomiendan ajustes de dosis); el
levetiracetam no afect ios niveles plasmticos de carbamacepna, lamotrigina,
topiramato o cido valproico.
El etanol puede aumentar sus efectos adversos en el SNC. Informes de casos
indican que el levetiracetam posee el potencial de incrementar ios efectos
adversos de carbamacepna o topiramato (podra ser necesaria una reduccin de
la dosis de carbamacepna o topiramato; vase Patsalos, 2004).
Interaccin con alimentos El alimento retarda su velocidad, pero no su grado de
absorcin (la biodisponibilidad no se afecta).
Estabilidad
Solucin oral, tabletas: almacenar a 25C, lejos del calor y la luz
Solucin IV : almacenar a 25C; diluir la dosis en 100 mL de solucin glucosada al
5%, solucin salina normal o Ringer lactato; la solucin mezclada es estable por lo
menos 24 h en bolsas de cloruro de polivinilo almacenadas a temperatura
ambiente controlada. Estable cuando se mezcla con loracepam, diacepam o
valproato de sodio (no se especifican concentraciones; vase ei inserto del
paquete)
Mecanismo de accin El mecanismo exacto de los efectos antiepilpticos del
levetiracetam se desconoce. Varios estudios indican que uno o ms de los siguientes
efectos farmacolgicos centrales pueden participar: inhibicin de canales del calcio
de tipo N dependientes del voltaje; bloqueo de transmisin inhibidora GABArgica
por desplazamiento de moduladores negativos; reversin de inhibicin de las
corrientes de glicina; fijacin a protenas sinpticas que modulan la liberacin de
n eu rotrans m iso res.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y completa
Distribucin: V se aproxima al volumen de agua intracelular y extracelular; V :
adultos: 0.5 a 0.7 L/kg
Metabolismo: no es extenso; 24% de la dosis se metaboliza mediante hidrlisis
enzimtica del grupo acetamida (va metablica principal; la hidrlisis ocurre
principalmente en la sangre; no es dependiente del citocromo P450); se forman
tambin dos metabolitos menores (uno por hidroxilacin del anillo 2-oxo-pirroiidina
y otro por abertura del anillo 2-oxo-pirrolidina en la posicin 5); los metabolitos son
inactivos y se excretan a travs del rion
Biodisponibilidad: oral: 100%; tabletas, solucin oral e inyeccin son bioequivalentes.
Vida media: aumentada en pacientes con disfuncin renal
Nios 4 a 12 aos: 5 h
Adultos: 6 a 8 h
Tiempo hasta alcanzar ia concentracin srica mxima: adultos y nios en ayuno:
oral: 1 h
Excrecin: 66% se excreta en la orina como frmaco sin cambios y 27% como
metabolitos inactivos; experimenta filtracin glomerular y reabsorcin tubular
parcial subsecuente
Depuracin: se correlaciona con la depuracin de creatinina; ia depuracin
disminuye en pacientes con disfuncin renal
Nios de 6 a 12 aos: 40% ms alta que en los adultos, segn el peso
Dilisis: hemodilisis: el tratamiento estndar de 4 h extrae ~ 50% del medicamento;
se recomienda administrar dosis complementarias despus de la dilisis
Dosificacin usual Anticonvulsivante:
Oral:
Lactantes de 6 meses a nios de 4 aos: su empleo no est autorizado; se dispone
de escasa informacin proveniente de estudios clnicos prospectivos abiertos
que comprenden una variedad de edades: inicial: 5 a 10 mg/kg/da divididos en
dos o tres dosis; puede aumentarse cada semana en 10 mg/kg/da, si se tolera,
hasta un mximo de 60 mg/kg/da (vase Grosso, 2005, y Lagae, 2005)
Convulsiones mioclnicas: nios >12 aos: inicial: 500 mg dos veces/da;
incrementar la dosis cada dos semanas 500 mg/dosis, hasta llegar a la dosis
recomendada, de 1 500 mg dos veces/da. La eficacia de dosis > 3 000 mg/da
no se ha establecido
Convulsiones de inicio parcial:
Nios de 4 a < 16 aos: inicial: 10 mg/kg/dosis dos veces al da; puede
aumentarse cada dos semanas 10 mg/kg/dosis, si se tolera, hasta un mximo
de 30 mg/kg/dosis dos veces al da (60 mg/kg/da); dosis promedio requerida:
52 mg/kg/da
d
Adolescentes > 16 aos y adultos: inicial: 500 mg dos veces al da; puede
aumentarse cada dos semanas 500 mg/dosis, si se tolera, hasta un mximo
de 1500 mg dos veces al da. Se han utilizado dosis > 3 000 mg/da en
estudios; sin embargo, no existe evidencia de un mayor beneficio
IV: convulsiones de inicio parcial: adolescentes > 16 aos y adultos: inicial: 500 mg
dos veces al da; puede aumentarse cada dos semanas 500 mg/dosis, si se tolera,
(Contina)
LEVETIRACETAM
Levetiracetam
(Contina)
hasta un mximo de 1 500 mg dos veces al da. Se han utilizado dosis > 3 000 mg/
da en estudios; sin embargo, no existe evidencia de un mayor beneficio
Nota: cuando se cambia de presentacin oral a IV, la dosis diaria total debe ser a
misma
D > 80 mL/min: 500 a 1 500 mg cada 12 h
D 50 a 80 mL/min: 500 a 1 000 mg cada 12 h
D 30 a 50 mL/min: 250 a 750 mg cada 12 h
D < 30 mL/min: 250 a 500 mg cada 12 h
Pacientes con nefropata terminal que se someten a dilisis: 500 a 1 000 mg cada
24 h; se recomienda una dosis complementaria de 250 a 500 mg despus de la
dilisis
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos; deglutir las tabletas
completas, no partirlas, triturarlas ni masticarlas
Parenteral: IV: la inyeccin slo es para administracin IV y debe diluirse antes
de usarla. En pacientes > 16 aos, diluir la dosis en 100 mL de solucin glucosada
al 5%, solucin salina normal o Ringer lactato; infundir durante 15 min. No usar si
la solucin contiene material particulado o presenta cambio de color; desechar la
porcin no utilizada de los frascos
Parmetros para vigilancia Frecuencia, duracin y gravedad de las convulsiones;
anormalidades de conducta y eventos adversos neuropsiquitricos {vase
Advertencias); funcin renal, biometra hemtica completa.
Intervalo de referencia El rango teraputico y el beneficio de la vigilancia
farmacolgica del medicamento an no se establecen; se obtuvieron
concentraciones de 6 a 20 mg/L (35 a 120 umol/L) en pacientes adultos en estudio
que recibieron dosis de 1 Q00 a 3 000 mg/da.
Informacin para el paciente Puede causar mareo o estado soporoso y deteriorar
la capacidad parar realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin
fsica. Evitar su suspensin abrupta despus de uso prolongado. Informar al mdico
la presentacin de cualquiera de los siguientes sntomas: debilidad extrema,
cansancio o somnolencia; problemas para caminar o moverse, pensamientos
inusuales o depresin; cambios en la conducta o estado de nimo (como
agresividad, agitacin, enojo, ansiedad, apata, hostilidad e irritabilidad). Evitar el
consumo de etanol (puede aumentar sus efectos adversos). Informar al mdico si se
toman otros medicamentos de prescripcin a de venta sin receta, en especial para el
dolor, sedantes, antihistamnicos o hipnticos, los cuales pueden aumentar sus
efectos adversos.
cr
cr
cr
or
Implicaciones para la atencin de enfermera La dosis debe ajustarse con base

en la respuesta clnica. Estar alerta para detectar eventos adversos
neuropsiquitricos (vase Advertencias). Disminuir paulatinamente la dosis cuando
se desee suspender el tratamiento. La inyeccin debe diluirse antes de la aplicacin
IV.
Informacin adicional En un informe preliminar, las anormalidades de conducta
relacionadas con el levetiracetam se trataron con xito con piridoxina en cinco de
seis nios de 2 a 10 aos; se necesitan ms estudios antes de que pueda
recomendarse este tratamiento (vase Miller, 2002). Se refiere psicosis inducida por
levetiracetam (que incluye alucinaciones visuales y auditivas, y delirio de
persecucin) en pacientes peditricos (vase Kossoff, 2001).
La solucin inyectable para administracin IV est amortiguada a un pH de ~ 5.5.
especfico.
Solucin oral:
Keppra: 100 mg/mL (480 mL) [sin colorantes; sabor uva]
Tabletas: 250 mg, 500 mg, 750 mg, 1 000 mg
Referencias
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Levobunolol
Sinnimos Clorhidrato de /-bunolol; Clorhidrato de levobunolol
Categora teraputica Bloqueador adrenrgico beta oftlmico
Uso Disminucin de la presin intraocular en glaucoma de nguio agudo crnico o
hipertensin intraocular.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al levobunolol o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); asma, enfermedad pulmonar obstructiva crnica
grave, bradicardia sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado, choque
cardiognico.
Advertencias Contiene metabisulfito, que puede causar reacciones alrgicas en
personas sensibles; usar nicamente en combinacin con miticos en pacientes con
glaucoma de ngulo cerrado; los productos contienen sulfitos, que pueden causar
(ICC), diabetes mellitus, hipertroidismo, miastenia grave.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, arritmias, hipotensin, palpitaciones, isquemia
cerebral, accidente vascular cerebral, sncope, bloqueo cardiaco, ICC
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, depresin, ataxia, isquemia cerebral
Dermatolgicas: exantema, alopecia, prurito
Endocrinas y metablicas: enmascaramiento de sntomas de hipoglucemia en
diabticos
Gastrointestinales: nusea, pirosis, diarrea
Oculares: sensacin punzante, ardor, eritema, prurito, blefaroconjuntivitis, queratitis,
ptosis, disminucin de la agudeza visual, conjuntivitis, epfora
interacciones medicamentosas Puede tener toxicidad aditiva con frmacos
bloqueadores adrenrgicos beta sistmicos; la adrenalina oftlmica disminuye su
eficacia.
Mecanismo de accin Frmaco adrenrgico beta no selectivo que disminuye la
presin intraocular por decremento de ia produccin de humor acuoso.
Farmacodinamia
Inicio de accin: despus de la instilacin oftlmica, es posible observar descenso de
la presin infraocular en el transcurso de 1 h
Eficacia mxima: 2 a 3 semanas
Duracin: 1 a 7 das
Farmacocintica
Absorcin: puede absorberse y producir efectos secundarios sistmicos
Metabolismo: se metaboliza con amplitud en varios metaboiitos; su metabolito
principal (activo) es dihidrolevobunolol
Eliminacin: an no se define bien
Dosificacin usual Adultos: una o dos gotas de solucin al 0.5% en el ojo una vez al
da, o una o dos gotas de solucin al 0.25% dos veces al da; puede aumentarse
hasta una gota de solucin al 0.5% dos veces al da
Administracin Intraocular: aplicar las gotas en el saco conjuntival del ojo afectado;
evitar el contacto de la punta del gotero con ia piel; aplicar presin suave sobre el
saco lagrimal durante la instilacin y justo despus (1 a 2 min), a fin de disminuir su
absorcin sistmica; vase informacin del fabricante respecto al uso apropiado de
la tapa C (tapa adaptable)
especfico.
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.25% (5 mL, 10 mL); al 0.5% (2 mL, 5 mL,
10 mL, 15 mL) [contiene cloruro de benzalconio y metabisulfito de sodio]
LEVODOPA
Levodopa
Sinnimos /-3-hidroxitiramina; /-dopa
Categora teraputica Agente antiparkinsoniano; Agente diagnstico de la funcin
de la hormona del crecimiento
Uso Frmaco para diagnstico de deficiencia de hormona del crecimiento; tratamiento
de la enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la levodopa o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo, uso de Inhibidores de la MAO con 14 das de
anterioridad (sin embargo, puede administrarse en forma concomitante con la dosis
de un inhibidor de la MAO recomendado por el fabricante, con selectividad por MAO
tipo B), melanomas o cualquier lesin de la piel no diagnosticada.
Advertencias Ocurri hemorragia gastrointestinal en pacientes con antecedente de
enfermedad ulcerosa pptica; la supresin sbita de levodopa puede empeorar la
enfermedad de Parkinson.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular grave o
enfermedad pulmonar, asma, enfermedad vascular cerebral oclusiva, afeccin renal,
heptica o endocrina, trastornos afectivos, psicosis, arritmias y glaucoma de ngulo
amplio crnico; usar con cautela en pacientes con riesgo de hipotensin; puede
causar hipotensin ortosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, palpitaciones, arritmias, hipertensin
Sistema nervioso central: prdida de la memoria, nerviosismo, ansiedad, insomnio,
fatiga, alucinaciones, movimientos distnicos, ataxia, cefalea, confusin
Endocrinas y metablicas: hlperhomoclstlnemla
Gastrointestinales: nusea, vmito, hemorragia gastrointestinal, constipacin,
anorexia, xerostoma
Neuromusculares y esquelticas: fasciculaciones
Oculares: visin borrosa, espasmo palpebral
Diversas: coloracin del sudor
Interacciones medicamentosas Anticidos y metoclopramida aumentan la
biodisponibilidad de la levodopa; benzodiacepinas, antipsicticos, clonidina, tacrina,
hidantonas, metionina, papaverina y piridoxina disminuyen su eficacia; sales de
hierro, antidepresivos tricclicos y anticolinrgicos reducen su absorcin
gastrointestinal; inhibidores de la MAO y llnezolld pueden aumentar su reaccin
hipertensora; es posible que la levodopa disminuya los efectos de la metoclopramida;
la metildopa puede tener efectos hipotensores aditivos.
Interaccin con alimentos Dietas ricas en protenas pueden disminuir la eficacia de
la levodopa cuando se utiliza para parkinsonismo, por competencia con aminocidos
para atravesar la barrera hematoenceflica; evitar alimentos con contenido alto de
piridoxina, como hgado, pescado, cereales de grano entero, chcharos (guisantes) y
habas.
Mecanismo de accin Incrementa los valores de dopamina en el cerebro; estimula
los receptores dopaminrgicos en los ganglios bsales, con lo cual mejora el
equilibrio entre actividad colinrgica y dopaminrgica.
Farmacocintica
Metabolismo: la mayor parte del frmaco se descarboxila en la periferia en
dopamina; pequeas cantidades de levodopa llegan al cerebro, donde tambin se
descarboxilan en dopamina activa
Eliminacin: sobre todo en la orina (80%) como dopamina, noradrenalina y cido
homovanlllco
Frmaco diagnstico para deficiencia de hormona del crecimiento: nios: 0.5 g/m en
dosis nica, sin exceder 500 mg o como alternativa
< 15 kg: 125 mg
15 a 35 kg: 250 mg
> 35 kg: 500 mg
Enfermedad de Parkinson: adultos: 500 a 1 000 mg/da divididos en dosis cada 6 a
12 h; aumentar 100 a 750 mg/da cada tres a siete das hasta alcanzar la respuesta
o una dosis total de 8 g
Parmetros para vigilancia Concentracin de hormona del crecimiento.
2
LEVOFLOXACINA
Interaccin con pruebas de Reaccin positiva falsa para glucosa urinaria con
Clinitest; reaccin negativa falsa con Ctinistix ; cetonas en orina positivas faisas con
Acetest , Ketostix-, Labstix ; prueba de Coombs positiva falsa; incremento falso del
cido rico con mtodo colorimtrico.
especfico.
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Pediatr Clin North Am. 1 9 9 0 ; 3 7 ( 6 ) : 1 2 2 9 - 5 4 .
Levofloxacina
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico quinolnico
Uso Tratamiento de sinusitis maxilar aguda, infecciones de vas respiratorias
inferiores, infecciones de piel y estructuras cutneas, infecciones complicadas de
vas urinarias y pielonefritis aguda por microorganismos resistentes a mltiples
frmacos, pero sensibles a levofloxacina, que comprenden Streptococcus
pneumoniae (inclusive cepas resistentes a penicilina), S. aureus, Haemophilus
infiuenzae, H. parainfluenzae, Moraxeia catarrhalis, Kiebsielia pneumoniae,
Legionella pneumophila, Chiamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, E. coii,
Enterococcus fecalis, S. pyogenes, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae (menos
activa que ciprofloxacina contra Pseudomonas aeruginosa; se recomienda
teraputica combinada con betaiactmicos con accin antipseudomonas);
tratamiento de neumona adquirida en la comunidad; diarrea infecciosa por E. coii,
Shigella, Salmonella, especies de Campylobacter, Vibrio parahaemolyticus;
prevencin despus de exposicin a ntrax.
Se utiliza por va oftlmica para el tratamiento de conjuntivitis bacteriana por S.
aureus (cepas sensibles a meticilina), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus
(grupos C/F), Streptococcus (grupo G), estreptococos del grupo viridans, especies
de Corynebacterium, H. infiuenzae, Acinetobacter iwoffii o Serratia marcescens;
tratamiento de lcera corneal bacteriana por microorganismos sensibles.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a levofloxacina, cualquier componente de la
frmula u otras quinolonas; no se recomienda su empleo en mujeres embarazadas o
durante la lactancia.
Advertencias Las presentaciones orales y parenterales no se recomiendan en < 18
aos; la levofloxacina aumenta la incidencia y gravedad de osteocondrosis en ratas y
perros inmaduros. Las fluoroqulnolonas ocasionan artropata con erosiones del
cartlago en articulaciones que apoyan peso en animales inmaduros; se informan
tenonitis y rotura del tendn de Aquiles con fluoroquinolonas, con mayor riesgo en
pacientes que reciben corticosteroides en forma concomitante. Su uso prolongado
puede dar por resultado sobreinfeccin; pueden ocurrir estimulacin del SNC e
incremento de la presin intracraneal que conducen a temblores, inquietud,
confusin y rara vez alucinaciones, depresin, pesadillas, ideacin suicida o
convulsiones. Con frecuencia se observan reacciones de hipersensibilidad,
anafilcticas (o ambas) de consideracin, en ocasiones mortales, despus de la
primera dosis; en tal caso, suspender la levofloxacina.
La solucin oral contiene alcohol benclico y propilenglicol, que en dosis altas pueden
ser txicos para recin nacidos; el alcohol benclico puede causar reacciones
alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da)
protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diagnstico o sospecha de
trastornos del SNC, afecciones convulsivas, arterieesclerosis cerebral grave o
disfuncin renal; modificar la dosis en individuos con disfuncin renal. Se informan
casos raros de torsade des pointes en quienes toman levofloxacina, de manera que
debe usarse con cautela en enfermos que reciben tratamiento concomitante con
antiarrtmicos clases la o III, o en aqullos con intervalo QT prolongado, bradicardia,
miocardiopata, hipopotasemia o hipomagnesemia.
(Contina)
LEVOFLOXACINA
Levofloxacina
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, hipertensin, hipotensin, bradicardia,
taquicardia, edema, torsade des pointes (rara), prolongacin del intervalo QT
Sistema nervioso central: mareo, fiebre, cefalea, insomnio, hipertensin intracraneal
convulsiones, fatiga, nerviosismo, inquietud, confusin, alucinaciones, ansiedad,
mareo, ideacin suicida, depresin, encefalopata, EEG anormal
Dermatolgicas: fotosensibilidad, prurito, urticaria, exantema, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, eritema multiforme
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperglucemia, anormalidades electrolticas
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, constipacin, anorexia, dolor abdominal,
colitis seudomembranosa, pancreatitis
Hematolgicas: granulocitopenia, ieucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia heptica, ictericia
Locales: IV: flebitis, ardor, dolor, eritema, edema
Neuromusculares y esquelticas: temblor, artralgias, tenonitis, rotura tendinosa,
mialgias, neuropata perifrica
Oculares: solucin oftlmica: sensacin de cuerpo extrao, disminucin transitoria de
la visin; dolor, ardor, prurito, sequedad, molestias oculares, fotofobia, erosin
corneal, hiperemia, edema y eritema palpebral
Renal: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda
Respiratorias: broncoespasmo, insuficiencia respiratoria, disnea
Diversas: anafilaxia, enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Inhibidor (menor) enzimtico de la isoenzima
CYP1A2 del citocromo P450.
Disminucin de su absorcin con anticidos que contienen aluminio, magnesio,
calcio o alguna combinacin de ellos, sucralfato, cationes metlicos (p. ej., zinc,
hierro, cobre, magnesio) y didanosina; puede disminuir los niveles sricos de
fenitona; cimetidina y probenecid aumentan las concentraciones sricas y la vida
media de levofioxacina; el administracin concomitante con foscarnet o FAINE
puede incrementar el riesgo de convulsiones; es posible que incremente el efecto
hipotrombinmico de la warfarina; puede alterar ios niveles de glucosa en sangre
en pacientes diabticos que reciben levofloxacina e hipoglucemiantes de forma
concurrente; su uso concomitante a corticosteroides puede aumentar el riesgo de
rotura tendinosa.
Interaccin con alimentos Los complementos de hierro y otros minerales
disminuyen las concentraciones de levofloxacina.
Estabilidad Almacenar la solucin oftlmica, frascos mpula, inyeccin premezclada,
tabletas y solucin oral a temperatura ambiente; proteger de la luz. El inyectable se
mantiene estable 72 h cuando se diluye a 5 mg/mL en un lquido IV compatible (como
solucin glucosada al 5%, salina normal, solucin glucosada al 5% con NaCI y KC!,
solucin glucosada al 5% con Ringer lactato) y se almacena a temperatura ambiente;
estable 14 das cuando se conserva en refrigeracin; incompatible con manitol,
bicarbonato de sodio, cationes multivalentes (p. ej., magnesio).
Mecanismo de accin La levofloxacina, el ismero / del racemato de ofloxacina,
inhibe la girasa de ADN (topoisomerasa II bacteriana), la apertura del ADN
sobreenrrollado, y promueve as la rotura de sus cadenas. La girasa del ADN
conserva la estructura superhelicoidal del ADN y se requiere para la duplicacin,
transcripcin, reparacin, recombinacin y transposicin de dicho cido.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien; las presentaciones en tabletas y solucin orales son
bioequivalentes
Distribucin: se distribuye con amplitud en el organismo, Inclusive en lquido de
vesculas, tejido cutneo, macrfagos, prstata, tejido pulmonar; se excreta en la
leche materna
V : adultos: 1.25 L/kg
Biodisponibilidad: oral; 99%
Vida media: 6 a 8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 2 h; el alimento lo
prolonga 1 h y disminuye 14% la concentracin mxima
Eliminacin: 87% se excreta sin modificar en la orina durante 48 h, por secrecin
tubular y filtracin glomerular
Dilisis: no se elimina por hemodilisis ni dilisis peritoneal
d
Dosificacin usual
Oral, IV:
Nios: Nota: se cuenta con informacin limitada en relacin con el uso de
levofloxacina en pacientes peditricos; algunos centros recomiendan las
siguientes dosis:
Nios de 6 meses a 5 aos: 10 mg/kg/dosis cada 12 h
Nios > 5 aos: 10 mg/kg/dosis cada 24 h; dosis mxima: 500 mg
Adultos:
Prostatitis bacteriana crnica: 500 mg cada 24 h por 28 das
Bronquitis crnica: 500 mg cada 24 h por 7 das
Neumona adquirida en la comunidad: 500 mg cada 24 h por 7 a 14 das, o 750
mg cada 24 h por 5 das
Neumona nosocomial: 750 mg cada 24 h por 7 a 14 das
Sinusitis maxilar aguda: 500 mg cada 24 h por 10 a 14 das
Infecciones cutneas complicadas: 750 mg cada 24 h por 7 a 14 das
Infecciones cutneas no complicadas: 500 mg cada 24 h por 7 a 10 das
Infecciones de vas urinarias (IVU) complicadas o pielonefritis aguda: 250 mg
cada 24 h por 10 das
IVU no complicada: 250 mg cada 24 h por 3 das
Tuberculosis resistente a frmacos: 500 a 1 000 mg cada 24 h (dosis mxima: 1
g)
Diarrea del viajero: 500 mg cada 24 h hasta por tres das
Posexposicin a inhalacin de ntrax: 500 mg cada 24 h por 60 das, iniciando
tan pronto como sea posible despus de la exposicin
Oftlmica:
Nios > 1 ao y adultos: conjuntivitis bacteriana: solucin al 0.5%:
Tratamiento de ios das 1 y 2: aplicar 1 2 gotas en el ojo afectado cada 2 h
mientras se est despierto, hasta 8 veces/da
Tratamiento del da 3 hasta el da 7: aplicar 1 2 gotas en el ojo afectado cada 4
h mientras se est despierto, hasta 4 veces/da
Nios > 6 aos y adultos: lcera corneal bacteriana: solucin al 1.5%:
Tratamiento de los das 1 a 3: aplicar 1 2 gotas en el ojo afectado cada 30 min
mientras se est despierto, y 4 y 6 h despus de acostarse
Tratamiento del da 4 hasta la curacin: aplicar 1 2 gotas en el ojo afectado
cada 1 a 4 h mientras se est despierto
UTI complicada o pielonefritis, bronquitis crnica, neumona adquirida en la
comunidad, sinusitis maxilar aguda, infeccin cutnea no complicada, prostatitis
bacteriana crnica o inhalacin de ntrax:
D 20 a 49 mL/min: administrar 250 mg cada 24 h (dosis inicial: 500 mg)
D 10 a 19 mL/min: administrar 250 mg cada 48 h (dosis inicial: 500 mg en la
mayor parte de las infecciones; 250 mg en IVU o pielonefritis)
IVU no complicada: no se requiere ajuste de dosis
Infeccin cutnea complicada, neumona nosocomial:
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento o sin l; tomar la solucin oral de
levofloxacina 1 h antes o 2 h despus de comer; evitar usar anticidos en el
transcurso de 2 h de la administracin; ingerir lquidos en abundancia para
conservar hidratacin y diuresis apropiadas
Parenteral: infusin IV: no es para aplicacin IM, SC o intratecal; la concentracin
final para administrar no debe exceder 5 mg/mL; aplicar por infusin lenta durante
60 a 90 min (250 a 500 mg en 60 min; 750 mg durante 90 min); evitar infusiones o
bolos IV rpidos por el riesgo de hipotensin
Oftlmica: no se emplea en inyeccin subconjuntival ni dentro de la cmara anterior
del ojo. Durante el tratamiento, no deben utilizarse lentes de contacto; instilar gotas
en el saco conjuntival del ojo afectado; aplicar presin digital sobre el saco lagrimal
durante la instilacin y 1 a 2 min, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y efectos
sistmicos; evitar el contacto de la punta del gotero con la piel
Parmetros para vigilancia En pacientes que reciben levofloxacina y teofilina en
forma concurrente es necesario vigilar los niveles sricos de la ltima; vigilar el INR
en quienes reciben warfarina, glucemia en los que utilizan frmacos antidiabticos, y
funcin renal, heptica y hemopoytica en forma peridica; nmero y tipo de
evacuaciones al da en caso de diarrea.
Informacin para el paciente Ingerir lquidos en abundancia; puede causar mareo
o sensacin de inestabilidad y deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; notificar al mdico si ocurren dolor o
inflamacin tendinosa, o se presentan palpitaciones, dolor torcico, signos de
alergia, ardor, hormigueo, adormecimiento o debilidad; dificultad para respirar o
diarrea persistente. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
(Contina)
cr
cr
cr
cr
963
LEVOTIROXINA
Levofloxacina
(Contina)
exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar grave, exantema,

luminosas artificiales ([amparas solares, cabinas o camas para bronceado); utilizar
los labios (FPS > 15); usar un protector solar [protector solar de amplio espectro o
protector solar fsico (de preferencia) o bloqueador para el sol con FPS > 15];
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar anticidos que
contengan calcio, aluminio o magnesio, hierro, sucralfato, preparaciones de
multivitamnicos con zinc ni tabletas masticables o amortiguadas de didanosina, ni
polvo peditrico para solucin oral, con la dosis de levofloxacina, o 2 h antes o
despus; asegurar la hidratacin adecuada del paciente.
especfico.
Infusin [premezclada en solucin de glucosa al 5%] (Levaquln): 250 mg (50 mL);
500 mg (100 mL); 750 mg (150 mL)
Solucin Inyectable [sin conservadores] (Levaquin"): 25 mg/mL (20 mL, 30 mL)
Solucin oftlmica: al 1.5% (5 mL)
Quixln: al 0.5% (5 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Solucin oral (Levaquin ): 25 mg/mL (480 mL) [contiene alcohol benclico]
Tabletas: 250 mg, 500 mg, 750 mg, 750 mg (5s)
Otras preparaciones Una suspensin oral de 50 mg/mL elaborada con tabletas y
dos vehculos diferentes (una mezcla 1:1 de Ora-Plus y jarabe de fresa NF) es
estable 57 das cuando se guarda en frascos para prescripcin de plstico color
mbar a temperatura ambiente (23 a 25C) o bajo refrigeracin (3 a 5C); triturar seis
tabletas de 500 mg en un mortero hasta obtener un polvo fino; aadir una cantidad
pequea de vehculo y mezclar bien para formar una pasta uniforme; mezclar
mientras se aade el vehculo en proporciones geomtricas hasta casi 60 mL;
transferir la mezcla a un cilindro graduado y agregar una cantidad suficiente de
vehculo hasta obtener 60 mL; etiquetar "Agtese bien".
VandenBussche HL, Johnson CE, Fontana EM, et al. Stability of Levofloxacin in
Extemporaneously Compounded Oral Llquid. Am J Health Syst Pharm.
1999;56(22):2316-8.
Referencias
8
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Levotiroxina
Sinnimos Levotiroxina sdica; /-tiroxina sdica; T
Categora teraputica Producto tiroideo
Uso Teraputica de restitucin o complementaria en hipotiroidismo congnito o
adquirido; tratamiento o prevencin de bocio eutiroldeo (supresin de TSH), nodulos
tiroideos y tiroiditis linfoctica crnica; como adyuvante con ciruga y yodo radioactivo
para ei manejo de cncer tiroideo bien diferenciado dependiente de tlrotropina.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la levotiroxina sdica o cualquier
componente de la frmula; infarto miocrdico o tirotoxicosis recientes; insuficiencia
suprarrenal no corregida; tirotoxicosis subclnca no tratada (niveles de TSH
suprimidos, con T y T normales).
Advertencias No utilizar en el tratamiento de obesidad ni para reduccin de peso; en
pacientes eutiroideos, las dosis dentro de los lmites de requerimiento hormonal
diario son Ineficaces para bajar de peso; dosis altas pueden producir efectos txicos
Importantes o que ponen en peligro la vida, en particular cuando se utilizan con
algunos medicamentos anorexgenos (aminas simpatomimtcas). El tratamiento
excesivo puede ocasionar craneosinostosis en lactantes y cierre prematuro de
epfisis en nios; vigilar de manera estrecha su empleo.
P r e c a u c i o n e s Usar con extrema cautela en pacientes con enfermedad
cardiovascular, insuficiencia suprarrenal, hipertensin o coronariopata; los sntomas
pueden exagerarse o agravarse en individuos con diabetes mellitus e inspida;
durante las dos primeras semanas de tratamiento, debe vigilarse a los recin nacidos
y lactantes en busca de sobrecarga cardiaca, arritmias y aspiracin, debido a que
succionan con gran avidez.
4
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, arritmias cardiacas, angina,
insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensin
Sistema nervioso central: nerviosismo, insomnio, fiebre, cefalea, seudotumor
cerebral
Dermatolgicas: alopecia
Gastrointestinales: diarrea, clico, hiperexia
Neuromusculares y esquelticas: temblor, deslizamiento de epfisis capital femoral
Diversas: diaforesls
Interacciones medicamentosas Anticidos (que contienen carbonato de aluminio,
magnesio y calcio), resina de colestiramina, sales de hierro, sulfonato sdico de
poliestireno, hidrxido de aluminio y sucralfato disminuyen su absorcin; estrgenos,
clofibrato, metadona, fluorouracilo, mitotn, tamoxlfn e imatlnib pueden incrementar
los requerimientos tiroideos; la levotiroxina aumenta el efecto de los antlcoagulantes
orales; la fenitona puede disminuir ios niveles de levotiroxina; carbamacepina,
fenobarbitai, rifampicina, amiodarona, propiltiouracllo y antagonistas adrenrgicos
beta pueden disminuir las concentraciones de levotiroxina; los andrgenos,
esteroides anablicos, asparaginasa, glucocorticoides y el cido nicotnico de
liberacin lenta reducen los requerimientos tiroideos; el uso concurrente de
simpatomimticos, antldepresivos tricclicos e inhibidores selectivos de la recaptura
de serotonina pueden aumentar los efectos txicos de ambos frmacos; su
administracin con ketamina puede producir taquicardia e hipertensin importantes;
los requerimientos de hipoglucemiantes aumentan.
Interaccin c o n alimentos Limitar ia Ingestin de alimentos bocigenos
(esprragos, col, chcharos o guisantes, nabo, brcoli, espinacas, coles de Bruselas,
lechuga, frijol de soya); frmulas a base de frijol de soya, harina de semilla de
algodn, nueces y fibra diettica pueden disminuir su absorcin.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz y la humedad; la
presentacin IV debe administrarse de inmediato despus de prepararla.
Mecanismo de accin Su compuesto activo principal es T (triyodotironlna), que
puede convertirse desde T (tiroxina) por desyodacln en hgado y tejidos perifricos.
Aunque el mecanismo de accin exacto se desconoce, se piensa que la hormona
tiroidea ejerce sus principales efectos metabllcos mediante el control de la
transcripcin de ADN y la sntesis de protenas; participa en el metabolismo,
crecimiento y desarrollo normales; promueve la gluconeognesls, aumenta la
utilizacin y desplazamiento de depsitos de glucgeno, y estimula la sntesis de
protenas, incrementa el ndice metablico basal.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: tres a cinco das para efectos teraputicos
IV: 6 a 8 h
Efecrto mximo: cuatro a seis semanas
Farmacocintica
Absorcin: oral: errtica (40 a 80%); disminuye con la edad
Metabolismo: en hgado y otros sitios perifricos por desyodacin, en triyodotironina
(activa,T )
Vida media: seis a siete das
Eliminacin: las hormonas tiroideas se elimina principalmente en la orina, y 20% se
excreta en las heces como T
Dosificacin usual
Recin nacidos, lactantes y nios: dosis diaria:
Oral: 0 a 3 meses: 10 a 15 ug/kg; si el lactante est en riesgo de desarrollar
insuficiencia cardiaca usar una dosis inicial ms baja: 25 ug/da; si la T srica
Inicial es muy baja (< 5 ug/dL) empezar el tratamiento con una dosis mayor: ~ 50
ng/da
> 3 a 6 meses: 8 a 10 ug/kg, o 25 a 50 ug
> 6 a 12 meses: 6 a 8 ug/kg, o 50 a 75 ug
> 1 a 5 aos: 5 a 6 ug/kg, o 75 a 100 ug
6 a 12 aos: 4 a 5 ug/kg, o 100 a 125 ug
> 12 aos: 2 a 3 ug/kg, > 150 ug
Crecimiento y pubertad completos: 1.7 ug/kg
Nota: la hiperactividad en nios mayores puede minimizarse iniciando con una
cuarta parte de la dosis recomendada y aumentando cada semana esa
cantidad hasta llegar a la dosis completa (cuatro semanas)
IV, IM,: 50 a 75% de la dosis oral
(Contina)
3
LEVOTIROXINA
Levotiroxina
(Contina)
Adultos:
Hipotiroidismo:
Oral: 1.7 ng/kg/da, o 100 a 200 ng/da; si el hipotiroidismo es grave usar 12.5 a
50 (jg/da para empezar; luego aumentar 25 a 50 ng/da a Intervalos de dos a
cuatro semanas
IV, IM: 50% de la dosis oral
Hipotiroidismo subclnico (si se trata): oral: 1 (xg/kg
Coma mixedematoso o estupor: IV: 200 a 500 ng una vez, luego 75 a 300 ng
diarios; por ia posible absorcin deficiente de levotiroxina oral, evitar el uso orai
en el tratamiento agudo
Tratamiento de supresin tiroidea: oral: 2 a 6 ng/kg/da por 7 a 10 das
Administracin
Oral: administrar con el estmago vaco, 1 a 1.5 h antes del desayuno
Parenteral: diluir el frasco mpula con 5 mL de solucin salina normal; administrar
justo despus de reconstituirla; administrar por Infusin IV directa en 2 a 3 min;
puede proporcionarse IM
Parmetros para vigilancia T , TSH, frecuencia cardiaca, presin arterial, signos
clnicos de hipotiroidismo e hipertroidismo; crecimiento, desarrollo seo (nios); la
TSH es la gua ms confiable para valorar lo adecuado de la dosis de restitucin
tiroidea. La T S H puede estar elevada en los primeros meses de restitucin tiroidea a
pesar de que los pacientes tengan eutiroidlsmo clnico. Los casos en que T
permanece baja y TSH est dentro de lmites normales requieren evaluacin de T
libre, para valorar un mayor aumento de la dosis.
4
En hipotiroidismo congnito, lo adecuado de la restitucin debe determinarse

utilizando tanto TSH como T total o libre. Durante los primeros tres meses de vida,
T total o libre debe mantenerse en la V superior del Intervalo normal; esto debe dar
como resultado la normalizacin de TSH. Es posible que la TSH no se normalice en
algunos pacientes a causa de un cambio de la retroalimentacin hipfisis-tiroides que
deriva del hipotiroidismo in tero
4
Frecuencia sugerida de vigilancia de pruebas de funcin tiroidea en nios: cada uno

o dos meses durante el primer ao de vida, cada dos o tres meses entre uno y tres
aos de edad, y luego cada 3 a 12 meses hasta completar el crecimiento; repetir las
pruebas dos semanas despus de cualquier cambio de la dosis.
Intervalo de referencia Vanse valores normales en Valores normales de
laboratorio en nios en la pgina 1829.
Interaccin con pruebas de Muchos frmacos pueden tener efecto sobre las
pruebas de funcin tiroidea: cido paraaminosaliclico, aminoglutetimlda,
amiodarona, barbltricos, carbamacepina, hidrato de cloral, clofibrato, colestipol,
corticosteroides, danazol, diacepam, estrgenos, etlonamida, fluorouracilo, heparina
IV, insulina, litio, metadona, metimazol, mlotano, nitroprusiato, oxifenbutazona,
fenilbutazona, PTU, perenazlna, fenitona, propranolol, salicilatos, sulfonilureas y
tlacdicos.
Informacin para el paciente No cambiar de marca sin conocimiento del mdico;
informarle de inmediato dolor torcico, incremento del pulso, palpitaciones,
intolerancia al calor, sudoracin excesiva; no suspender sin notificar al mdico.
Informacin adicional 15 a 37.5 ng de llotironlna = 50 a 60 ng de levotiroxina = 60
mg de tiroides USP = 45 mg de Thyrold Strong = 60 mg de tiroglobulina = 50 a 60 ng
de liotrix
Presentaciones
La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sodio: 0.2 mg, 0.5 mg
Tabletas, como sal sdica: 25 ng, 50 ng, 75 ng, 88 ng, 100 ng, 1 1 2 ng, 125 ng, 137
ng, 1 5 0 ng, 1 7 5 ng, 2 0 0 ug, 3 0 0 ug
Levoxyl : 25 ng, 50 ug, 75 ug, 88 ng, 100 ng, 112 ng, 125 ng, 137 ng, 150 ug, 175
ng, 2 0 0 ng; soo ng [ D S ]
Otras preparaciones Puede elaborarse una suspensin de 25 ug/mL triturando 25
tabletas de 0.1 mg; medir 40 mL de glicerol; triturar el polvo hasta obtener una
suspensin vertible con una cantidad pequea de glicerol, y transferir a un frasco
mbar calibrado de 100 mL; lavar el mortero con unos 10 mL del glicerol y vertirlos en
el frasco; repetir hasta utilizar todo el glicerol; aadir agua para obtener un volumen
total de 100 mL de lquido oral; etiquetar "Agitar bien" y "Refrigerar". La suspensin
es estable ocho das en refrigeracin.
Boulton DV, Fawcett JP, Woods D J . Stability of an Extemporaneously
Compounded Levothyroxlne Sodium Oral Liquld. Am J Health-Syst Pharm.
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9
LIDOCANA
Referencias
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* Levotiroxina sdica vase Levotiroxina en a pgina 964

* Levotriyodotironina vase Liotironina en la pgina 979
* LH-RH vase Gonadorrelina en la pgina 779
Lidocana
Alertas especiales
Uso de anestsicos tpicos para procedimientos cosmticos: Recomendacin
de Salud Pblica - febrero de 2007
adormecimiento de la piei previo a procedimientos cosmticos. Existen peligros
. con la supervisin de profesionales capacitados, que aplican volmenes grandes de
consumidor pregunte a su mdico acerca dei uso seguro de estos productos; usar
Clculo de la velocidad para infusin en urgencias peditricas en ia pgina 1631
Sinnimos Clorhidrato de lignocana; Clorhidrato de xilocana
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Clase Ib; Analgsico tpico;
Anestsico local inyectable; Anestsico local tpico
Uso Tratamiento de ectopia ventricular, taquicardia ventricular (TV), fibrilacin
ventricular (FV); anestsico local; alivio de dolor de neuralgia posherptica.
La lidocana se recomienda en los lineamientos de PALS para paro cardiaco con TV
o FV sin pulso (que no responden a desfibrilacin, RCP ni administracin de
vasopresores); debe considerarse en los pacientes con sobredosis de cocana,
para prevenir arritmias secundarias a infarto miocrdico (IM). Se recomienda en los
lineamientos de ACLS como alternativa de amiodarona para paro cardiaco con TV
o FV (que no responden a desfibrilacin, RCP ni administracin de vasopresores);
no se considera el frmaco de eleccin, pero puede evaluarse en los siguientes
casos: TV estable monomrfica (en pacientes con funcin ventricular preservada),
TV polimrfica (con intervalo QT basal normal o prolongado).
Lactancia Se excreta en la leche materna (en cantidades pequeas)/valorar con
Contraindicaciones Hipersensibilidad a lidocana, anestsicos locales de tipo
amdico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); pacientes con
sndrome de Stokes-Adams, sndrome de Wolff-Parkinson-White, o con un grado
avanzado de bloqueo S-A, A-V o intraventricular (sin marcapaso).
Advertencias Disminuir la dosis en pacientes con gasto cardiaco disminuido o
enfermedad heptica; no usar soluciones de lidocana que contienen adrenalina para
(Contina)
LIDOCANA
Lidocana
(Contina)
el tratamiento de las arritmias; no administrar soluciones que contienen

conservadores por va IV; no aplicar un parche en reas ms grandes o por ms
tiempo de lo recomendado (puede causar toxicidad).
Su uso tpico previo a los procedimientos cosmticos puede producir niveles
sistmicos elevados y conducir a efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones,
coma, depresin respiratoria y muerte). Es posible que se presenten efectos txicos,
en particular cuando los anestsicos tpicos se aplican en grandes cantidades o
sobre grandes reas de la piel, si se dejan sobre sta durante periodos prolongados,
se emplean con materiales, envolturas o apositos para cubrir la piel despus de la
aplicacin o si se aplican sobre piel lastimada, con exantema o irritacin. Estas
prcticas pueden incrementar su grado de absorcin sistmica y deben evitarse. La
FDA recomienda que los consumidores consulten a su mdico para que los Instruya
respecto a la manera segura de uso antes de aplicar los anestsicos tpicos para
propsitos mdicos o cosmticos. Tambin se recomienda emplear productos con ia
menor cantidad posible de anestsico y aplicar el mnimo necesario para aliviar el
dolor.
Las infusiones premezcladas que contienen glucosa pueden causar reacciones de
hipersensibilidad en pacientes alrgicos al maz o sus productos; el gel tpico puede
contener tartrazina o alcohol benclico; las cremas tpicas y rectales pueden
contener alcohol benclico; es posible que tartrazina y alcohol benclico causen
reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo")
en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad
productos de lidocana que contienen alcohol benclico en recin nacidos; estudios in
Precauciones Enfermedad heptica, insuficiencia cardiaca, hipoxia notable,
depresin respiratoria grave, hipovolemia o choque; bloqueo cardiaco incompleto o
bradicardia, fibrilacin auricular.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, bloqueo cardaco, arritmias, colapso
cardiovascular
Sistema nervioso central: letargo, coma, agitacin, habla farfullante, convulsiones,
ansiedad, euforia, alucinaciones
Locales: tromboflebitis; con el parche: eritema, edema, sensacin anormal
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, fasciculaciones
Respiratorias: depresin o paro respiratorios
Diversas: reacciones alrgicas y analifactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2, CYP2B6,
CYP2D6 y CYP3A3/4 del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP1A2.
Cimetidina o bloqueadores beta pueden aumentar el nivel srico y la toxicidad de la
lidocana; agentes antiarrtmicos clase I (mexiletina, fenitona, procainamida,
quinidina, tocainida), amiodarona y otros antiarrtmicos pueden aumentar sus
efectos adversos o txicos.
Mecanismo de accin Antiarrtmico clase IB; suprime la automaticidad del tejido de
conduccin incrementando el umbral de estimulacin elctrica del ventrculo, el
sistema His-Purkinje y la despolarizacin espontnea de los ventrculos durante la
distole, por accin directa en los tejidos; bloquea tanto el inicio como la conduccin
de impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de las membranas neuronales a
iones de sodio, lo que resulta en inhibicin de la despolarizacin con el consiguiente
bloqueo de la conduccin.
Farmacodinamia
Efecto antiarrtmico:
Inicio de accin (dosis nica en bolo IV): 45 a 90 seg
Efecto anestsico local: duracin: 1 a 2 h
Farmacocintica
Distribucin: V alterable por muchos factores del paciente; disminucin de V en ICC
y hepatopatas
Unin a protenas: 60 a 80%; se une a glucoprotena acida alfa.
Metabolismo: 90% en hgado; los metabolitos activos monoetilglicinexiliduro (MEGX)
y glicinexiliduro (GX) pueden acumularse y causar toxicidad en SNC
Vida media, bifsica:
Alfa: 7 a 30 min
d
Beta, terminal:
Neonatos prematuros: 3.2 h
Adultos: 1.5 a 2 h
Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), hepatopata, choque, enfermedad renal
grave: vida media prolongada
Eliminacin: < 10% se excreta en la orina sin modificar
Dosificacin usual
Nios y adultos:
Tpica: aplicar en rea afectada segn se requiera; dosis mxima: 3 mg/kg/dosis:
no repetir en el transcurso de 2 h
Anestsico local inyectable: la dosis vara segn el procedimiento, grado necesario
de anestesia, vascularidad tisular, duracin necesaria de la anestesia y estado
fsico del paciente; dosis mxima: 4.5 mg/kg/dosis; no repetir en el transcurso de
2 h
Nios (lineamientos PALS, 2005):
IV, intrasea: (Nota: para uso en TV o FV sin pulso, administrar despus de
desfibrilacin y adrenalina); dosis de carga: 1 mg/kg (mximo: 100 mg/dosis);
seguir con infusin IV continua; puede administrarse un segundo boio de 0.5 a 1
mg/kg, si el tiempo entre el bolo y el inicio de la infusin > 15 min; infusin
continua: 20 a 50 .ug/kg/min. Usar 20 ug/kg/min en pacientes con choque,
hepatopata, paro cardiaco, ICC leve; en la ICC moderada o grave podra
requerirse la mitad de la dosis de impregnacin y velocidades de infusin ms
bajas para evitar toxicidad
Intratraqueal: 2 a 3 mg; enjuagar con 5 mL de solucin salina normal y seguir con
cinco ventilaciones manuales asistidas
Adultos (disminuir la dosis en pacientes con ICC, IM agudo con hipotensin, choque,
estados de perfusin perifrica deficiente o enfermedad heptica; en estos
pacientes debe utilizarse la dosis en bolo usual, pero la mitad de aqulla para
infusin IV de sostn):
IV:
Antiarrtmico: bolo inicial: 1 a 1.5 mg/kg; pueden repetirse dosis de 0.5 a 0.75
mg/kg cada 5 a 10 min si se requiere, hasta un total de 3 mg/kg; infusin
continua: inicial: 1 a 4 mg/min
Fibrilacin ventricular o TV sin pulso (despus de desfibrilacin y adrenalina o
vasopresina) (Lineamientos ACLS 2005): dosis inicial; IV/intrasea: 1 a 1.5
mg/kg; pueden repetirse 0.5 a 0.75 mg en 5 a 10 min; dosis mxima total: 3
mg/kg; seguir con infusin continua una vez que la perfusin se recupera;
infusin continua: 1 a 4 mg/min; Nota: usar slo dosis en bolo en paro
cardiaco causado por FV o TV sin pulso
Pacientes con disfuncin cardiaca: bolo inicial: 0.5 a 0.75 mg/kg; puede repetirse
cada 5 a 10 min; seguir con infusin continua: inicial: 1 a 4 mg/min; dosis
mxima total: 3 mg/kg (administrada durante 1 h)
Prevencin de fibrilacin ventricular: IV:
bolo inicial: 0.5 mg/kg; repetir cada 5 a 10 min hasta una dosis total de 2 mg/kg
Intratraqueal: 2 a 2.5 veces la dosis IV en bolo; diluir en 10 mL de solucin salina
normal o agua destilada
IM: profilaxia antiarrtmica posinfarto durante el traslado al hospital: 300 mg
Parche (Lidoderm): neuralgia posherptica: aplicar el parche en las reas ms
dolorosas; pueden utilizarse hasta tres parches por aplicacin; el parche puede
permanecer colocado hasta 12 h en cualquier periodo de 24 h
Administracin
Intratraqueal:
Nios: diluir a 5 mL con solucin salina normal antes de la administracin; seguir
con cinco ventilaciones manuales
Adultos: diluir en 10 mL de solucin salina normal o agua destilada antes de la
administracin (Nota: el uso de agua destilada aumenta la absorcin, pero
tambin causa un efecto adverso intenso sobre la Pa0 )
Parenteral: IV: las soluciones de 40 a 200 mg/mL deben diluirse para uso IV; la
concentracin no debe exceder 20 mg/mL para el bolo u 8 mg/mL para infusin; la
velocidad de administracin en bolo no debe exceder 0.7 mg/kg/min o 50 mg/min,
cualquiera que sea menor; la infusin continua se administra con bomba
Transdrmica: aplicar el parche en piel intacta de manera que se cubra la mayor
parte del rea dolorosa; no colocarlo en piel lesionada o inflamada; el parche
puede cortarse al tamao apropiado; quitarlo de inmediato si ocurre sensacin de
ardor; lavarse las manos despus de aplicar el parche; evitar ei contacto con los
ojos; mantener fuera del alcance de nios; desechar de manera apropiada el
parche utilizado (vase Informacin Adicional)
Parmetros para vigilancia Monitoreo cardiaco continuo; niveles sricos con la
infusin continua; sitio de aplicacin IV (puede ocurrir tromboflebitis local con
infusiones prolongadas).
(Contina)
2
QRQ
LIDOCANA Y EPINEFRINA
Lidocana
(Contina)
Teraputico: 1.5 a 5 ug/mL (SI: 6 a 21 nmol/L)
Potencialmente txico: > 6 ng/mL (SI: > 26 nmol/L)
Txico: > 9 ng/mL (SI: > 38 nmoi/L)
Implicaciones para la atencin de enfermera Existen mltiples productos y
concentraciones; se recomienda utilizar, siempre que sea posible, un filtro para las
soluciones IV.
Informacin adicional Los parches transdrmlcos (usados o no) pueden ser txicos
para nios; los utilizados contienen grandes cantidades de lidocana; almacenarlos y
desecharlos fuera del alcance de nios.
Crema, rectal (L-M-X 5): al 5% (15 g) [contiene alcohol benclico; empacado con
aplicador]; (30 g) [contiene alcohol benclico]
Crema tpica (L-M-X 4): al 4% (5 g) [contiene alcohol benclico; empacado con
apositos de Tegaderm]; (15 g, 30 g) [contiene alcohol benclico]
Crema tpica, como clorhidrato: 3% (30 g, 85 g)
Gel tpico: al 0.5% (90 g)
Toplcaine al 4% (10 g, 30 g, 113 g) [contiene alcohol al 35%, alcohol benclico,
aloe vera y jojoba]
Gel tpico, como clorhidrato: al 2% (3.5 g, 120 g)
SolarcalneAloe Extra Burn Relief: al 0.5% (113 g, 226 g) [contiene gel de aloe
vera y tartrazina]
Infusin, como clorhidrato [premezclado con solucin de glucosa al 5%]: al 0.4% [4
mg/mL] (250 mL, 500 mL); al 0.8% [8 mg/mL] (250 mL, 500 mL)
Solucin Inyectable, como clorhidrato: al 0.5% [5 mg/mL] (50 mL); al 1% [10 mg/mL]
(2 mL, 10 mL, 20 mL, 30 mL, 50 mL); al 2% [20 mg/mL] (1.8 mL, 2 mL, 5 mL, 20
mL, 50 mL)
Solucin Inyectable, como clorhidrato [sin conservadores]: al 0.5% [5 mg/mL] (50
mL); al 1%[10 mg/mL] (2 mL, 5 mL, 30 mL); al 1.5% [15 mg/mL] (10 mL, 20 mL); al
2% [20 mg/mL] (2 mL, 5 mL, 10 mL); al 4% [40 mg/mL] (5 mL)
Xylocaine: al 10% [100 mg/mL] (5 mL) [para arritmias ventriculares]
Solucin inyectable, como clorhidrato [premezclada en SG al 7.5%, sin
conservadores]: al 5% (2 mL)
Xylocaine'MPF: al 1.5% (2 mL) [DSC]
Jalea tpica, como clorhidrato: al 2% (5 mL, 30 mL)
Anestacon': al 2% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Lquido tpico: al 2.5% (7.5 mL)
Locin tpica, como clorhidrato: al 3% (177 mL)
Ungento tpico: al 5% (37 g, 50 g)
Solucin tpica, como clorhidrato: al 2% (180 mL); al 4% [40 mg/mL] (50 mL)
LTA 360: al 4% [40 mg/mL] (4 mL) [empacado con cnula para aplicacin
larlngotraqueal]
Solucin viscosa, como clorhidrato: al 2% [20 mg/mL] (20 mL, 100 mL, 450 mL)
Aerosol tpico: al 9.6% (13 mL)
Burnamycln: al 0.5% (60 mL) [contiene gel de aloe vera y mentol]
Solarcaine Aloe Extra Burn Relief: al 0.5% (127 g) [contiene aloe vera]
Sistema transdrmico tpico: al 5% (30s)
Referencias
9
A m e r i c a n Hearf A s s o c i a t i o n E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e C o m m i t t e e . 2 0 0 5 A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n
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Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t .
Circulation. 2 0 0 5 ; 1 1 2 ( 2 4
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Lidocana y epinefrina
Alertas especiales
anestsicos tpicos (con lidocana, tetracana, benzocana, prlocana) como
LIDOCANA Y
EPINEFRINA
aplicar la menoT cantidad posible para aliviar el dolor. Si se espera un dolor intenso
Sinnimos Epinefrina y xilocana
Uso Anestesia por infiltracin local.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la adrenalina, lidocana, anestsicos locales
de tipo amdico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Su uso tpico previo a los procedimientos cosmticos puede producir
niveles sistmicos elevados y conducir a efectos txicos (p. ej., arritmias,
convulsiones, coma, depresin respiratoria y muerte). Es posible que se presenten
efectos txicos, en particular cuando los anestsicos tpicos se aplican en grandes
cantidades o sobre grandes reas de la piel, si se dejan sobre sta durante periodos
prolongados, se emplean con materiales, envolturas o apositos para cubrir la piel
despus de la aplicacin o si se aplican sobre piel lastimada, con exantema o
irritacin. Estas prcticas pueden incrementar su grado de absorcin sistmica y
deben evitarse. La FDA recomienda que los consumidores consulten a su mdico
para que los instruya respecto a la manera segura de uso antes de aplicar los
anestsicos tpicos para propsitos mdicos o cosmticos. Tambin se recomienda
emplear productos con la menor cantidad posible de anestsico y aplicar el mnimo
necesario para aliviar el dolor.
Algunos productos contienen metabisulfito de sodio, que puede causar reaciones
alrgicas en individuos susceptibles.
Precauciones No usar las soluciones en estructuras distales del cuerpo (dedos,
nariz, odos, pene); no usar grandes dosis en pacientes con defectos de la
conduccin (p. ej., bloqueo cardiaco).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia
Sistema nen/ioso central: sensacin de inestabilidad, nerviosismo, confusin, mareo,
estado soporoso, convulsiones
Neuromusculares y esquelticas: temblores
ticas: tnitus
Mecanismo de accin La lidocana bloquea tanto el inicio como la conduccin de
impulsos nerviosos por decremento de la permeabilidad de iones de sodio; la
adrenalina prolonga la duracin de accin de la lidocana porque causa
vasoconstriccin (a travs de efectos alfa) y retarda su absorcin vascular.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 5 min
Duracin: 2 a 6 h, segn dosis y procedimiento anestsico
Dosificacin usual
La dosis vara con el procedimiento anestsico.
Nios: usar concentraciones de lidocana de 0.5 1% (incluso ms diluida) a fin de
disminuir la posibilidad de toxicidad; la dosis de lidocana (cuando se utiliza el
producto combinado de lidocana y adrenalina) no debe exceder 7 mg/kg/dosis; no
repetir en el transcurso de 2 h
(Contina)
LIDOCANA Y PRILOCANA
Lidocana y epinefrina (Contina)

Administracin Inyeccin local: antes de Inyectar, retraer el mbolo de la jeringa
para comprobar que no se inyecta en una vena o arteria; no administrar IV ni
intraarterlal
Informacin adicional Usar soluciones sin conservador para administracin epidural
o caudal.
especfico.
Solucin inyectable:
al 0.5% / 1:200 000: 0.5% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:200 000 (50
mL)
al 1% / 1:100 000: 1% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:100 000 (20 mL,
30 mL, 50 mL)
al 1% /1:200 000: 1% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:200 000 (30 mL)
al 1.5% /1:200 000: 1.5% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:200 000 (30
mL)
al 2% / 1:50 000: 2% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:50 000 (1.8 mL)
al 2% / 1:100 000: 2% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:100 000 (1.8 mL,
30 mL, 50 mL)
al 2% /1:200 000: 2% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:200 000 (20 mL)
Xylocaine" with Epinephrine:
al 0.5% /1:200 000: 0.5% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:200 000 (50
mL) [contiene metllparabeno]
al 1% / 1:100 000: 1% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:100 000 (10
mL, 20 mL, 50 mL) [contiene metilparabeno]
al 2% /1:50 000: 2% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:50 000 (1.8 mL)
[contiene metabisulfito de sodio]
al 2% / 1:100 000: 2% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:100 000 (1.8
mL) [contiene metabisulfito de sodio]; (10 mL, 20 mL, 50 mL) [contiene
metllparabeno]
XylocaineP-MPF with Epinephrine:
al 1%/1:200 000: 1% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:200 000 (5 mL,
10 mL, 30 mL) [contiene metabisulfito de sodio]
al 1.5% / 1:200 000: 1.5% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:200 000 (5
mL, 10 mL, 30 mL) [contiene metabisulfito de sodio]
al 2% /1:200 000: 2% de clorhidrato de lidocana y adrenalina, 1:200 000 (5 mL,
10 mL, 20 mL) [contiene metabisulfito de sodio]
Sistema transdrmico (LidoSite): 10% de clorhidrato de lidocana y 0.1% de
adrenalina (25s) [contiene metabisulfito de sodio; para usarse slo con el
controlador LidoSite]
Lidocana y prilocana
Alertas especiales
LIDOCANA Y PR1LOCANA
ai mdico sobre las alternativas.
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Anesthetics
S i n n i m o s Prilocana y xilocana
Categora t e r a p u t i c a Analgsico tpico; Anestsico tpico; Antiprurtico tpico
Uso Anestsico tpico para emplearse en piel normal intacta a fin de proporcionar
anestesia local para procedimientos menores, como canulacin IV o puncin venosa;
anestsico tpico para ciruga menor superficial de mucosas genitales y como
adyuvante para anestesia por infiltracin local en las mismas; tambin se ha utilizado
en procedimientos dolorosos como puncin lumbar y obtencin de injertos cutneos.
Factor de riesgo para ei embarazo B
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a lidocana, prilocana, anestsicos locales del
tipo amdico o cualquier c o m p o n e n t e de la f r m u l a ; pacientes con
metahemoglobinemia congnita o idioptica, recin nacidos < 37 semanas de
gestacin, lactantes < 12 meses que reciben tratamiento concurrente con agentes
inductores de metahemoglobinemia (es decir, sulfas, acetaminofn, benzocana,
cloroquina, dapsona, nitrofurantona, nitroglicerina, nitroprusda, fenobarbitai,
fenitona, primaquina, quinina).
A d v e r t e n c i a s Su uso tpico previo a los procedimientos cosmticos puede producir
niveles sistmicos elevados y conducir a efectos txicos (p. ej., arritmias,
convulsiones, coma, depresin respiratoria y muerte). Es posible que se presenten
efectos txicos, en particular cuando los anestsicos tpicos se aplican en grandes
cantidades o sobre grandes reas de la piel, si se dejan sobre sta durante periodos
prolongados, se emplean con materiales, envolturas o apositos para cubrir la piel
despus de la aplicacin o si se aplican sobre piel lastimada, con exantema o
irritacin. Estas prcticas pueden incrementar su grado de absorcin sistmica y
deben evitarse. La FDA recomienda que los consumidores consulten a su mdico
para que los instruya respecto a la manera segura de uso antes de aplicar los
anestsicos tpicos para propsitos mdicos o cosmticos. Tambin se recomienda
emplear productos con la menor cantidad posible de anestsico y aplicar el mnimo
necesario para aliviar el dolor.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con afeccin heptica grave, individuos
con deficiencia de G6PD y en quienes reciben frmacos que se acompaan de
metahemoglobinemia inducida por medicamentos; ajustar la dosis utilizando reas
ms pequeas para aplicacin en nios ms pequeos (en especial lactantes < 3
meses) o pacientes con deficiencia de la funcin renal o heptica.
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, choque, angiedema
Sistema nervioso central: nerviosismo, euforia, confusin, mareo, estado soporoso,
convulsiones, excitacin, alteracin de la sensacin de temperatura
Locales: palidez, prurito, eritema, edema
ticas: tnitus
Respiratorias: depresin respiratoria, broncoespasmo
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Frmacos antiarrtmicos clase IB (tocainida,
mxiletina): sus efectos txicos son aditivos; frmacos que se sabe inducen
metahemoglobinemia (vase Contraindicaciones).
M e c a n i s m o de a c c i n La accin anestsica local ocurre por estabilizacin de
membranas neuronales, e inhibicin de los flujos inicos necesarios para el inicio y la
conduccin de impulsos.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 h para analgesia drmica suficiente
Duracin: 1 a 2 h despus de quitar la crema
Farmacocintica
Absorcin: tpica: relacionada con la duracin y rea de aplicacin
Aplicacin durante 3 h: se absorbieron 3.6% de lidocana y 6 . 1 % de prilocana
Aplicacin durante 24 h: se absorbieron 16.2% de lidocana y 33.5% de prilocana
(Contina)
LINDANO
Lidocana y prilocana (Contina)

Distribucin: ambas atraviesan la barrera hematoenceflica; la lidocana se excreta
en la leche materna y es posible que tambin la prilocana; V :
Lidocana: 1.1 a 2.1 L/kg
Prilocana: 0.7 a 4 . 4 L/kg
Unin a protenas:
Lidocana: 70%
Prilocana: 55%
Metabolismo:
Lidocana: heptico, en metabolitos inactivos y activos
Prilocana: tanto heptico como renal
Vida media:
Lidocana: 65 a 150 min, se prolonga con disfuncin cardiaca o heptica
Prilocana: 10 a 150 min, se prolonga con disfuncin heptica o renal
Dosificacin usual Tpica:
Recin nacidos > 37 semanas de gestacin, lactantes, nios y adultos: para
procedimientos menores, aplicar 2.5 g/sitio cuando menos durante 60 min; en
intervenciones dolorosas, utilizar 2 g/10 c m de piel y dejar colocada cuando
menos 2 h; vase el cuadro.
Nota: resultados preliminares de un estudio de 30 recin nacidos prematuros (n =
30) con una dosis nica de 0.5 g de la combinacin (EMLA) aplicada en el taln
por 1 h, indican cambios no mensurables en los valores de metahemoglobina
d
Dosis mxima y rea* de aplicacin recomendadas para EMLA, en

lactantes y nios con piel intacta
Requerimientos de
edad y peso corporal
Nacimiento a 3 meses y
kg
Dosis total
rea de
mxima de
aplicacin
aplicacin
EMLA
mxima
mximo
< 5
3 a 12 meses y > 5 kg
2g
1 a 6 aos y > 10 kg
7 a 12 aos y > 20 kg
20
10
10
cm
g
g
cm
1 0 0 cm
2 0 0 cm
20
Tiempo
de
h
4 h
4
2
Piel de genitales de varones adultos, como adyuvante antes de la infiltracin de

anestsico local: aplicar 1 g/10 c m en la superficie de ia piel durante 15 min, e
infiltracin inmediata de anestsico local despus de quitar la crema EMLA
Administracin Tpica: no utilizar en mucosas ni ojos; aplicar una capa gruesa de
crema en piel intacta y cubrir con un aposito oclusivo
Informacin para el paciente No es para uso oftlmico; slo uso externo. EMLA
puede bloquear la sensibilidad en la piel tratada.
Implicaciones para la atencin de enfermera En lactantes y nios pequeos
debe colocarse un aposito oclusivo sobre la crema, para evitar que la lleven a la boca
o la diseminen a los ojos.
especfico.
Crema tpica: 2.5% de lidocana y 2.5% de prilocana (5 g, 30 g)
EMLA: 2.5% de lidocana y 2.5% de prilocana (5 g, 30 g) [cada paquete contiene
apositos de Tegaderm]
Disco tpico: 2.5% de lidocana y 2.5% de prilocana por disco (2s, 10s) [cada disco
de 1g es de 10 cm ]
Gel periodontal: 2.5% de lidocana y 2.5% de prilocana (1.7 g) [cartucho]
Referencias
2
B r o a d m a n L M , S o l i m n IE, H a n n a l l a h R S , et al. A n a l g e s i c Efficacy of Eutectic M i x t u r e of L o c a l A n e s t h e t i c s

( E M L A ^ ) vs I n t r a d e r m a l Infiltration P r i o r t o V e n o u s C a n n u l a t i o n in C h i l d r e n . Am JAnaesth. 1 9 8 7 ; 3 4 : S 5 6 .
H a l p e r i n D L , K o r e n G , A t t i a s D , e t al. T o p i c a l S k i n A n e s t h e s i a t o r V e n o u s S u b c u t a n e o u s D r u g B e s e n / o i i
a n d L u m b a r P u n c t u r e in C h i l d r e n . Pediatrics. 1 9 8 9 ; 8 4 ( 2 ) : 2 8 1 - 4 .
R o b i e u x I, K u m a r R, R a d h a k r i s h n a n S, et al. A s s e s s i n g Pain a n d A n a l g e s i a W i t h a L i d o c a i n e - P r i i o c a i n e
E m u l s i n in Infants a n d T o d d l e r s D u r i n g V e n i p u n c t u r e . J Pediatr. 1 9 9 1 ; 1 1 8 ( 6 ) : 9 7 1 - 3 .
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N e o n a t e s . J Pediatr. 1995;127(6);1QQ2-5.
* L-iduronidasa alfa humana recombinante vase Laronidasa en la pgina 950

* ct-Hduronohdrolasa de glucosaminoglucanos vase Laronidasa en la pgina 950
Lindano
Sinnimos Hexaclorociclohexano; Hexacloruro de benceno; Hexacloruro de gamma
benceno
LINDANO
Categora teraputica
Agente antiparasitario tpico;
Agente escabicida;
Pediculocida; Shampoo
U s o Tratamiento alternativo de sarna {Sarcoptes scabier), pediculosis de la cabeza
(por Pediculus capitis, piojo de la cabeza) y pbica (por Pediculus pubis, ladilla); (la
AAP y los CDC consideran que la permetrina al 5% es el escabicida de eleccin por
su perfil de segundad y eficacia; muchos clnicos ya no recomiendan el lindano como
tratamiento inicial para la pediculosis debido a informes de resistencia y
neurotoxicidad).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al lindano o cualquier componente de la
frmula; recin nacidos prematuros; mujeres embarazadas o en lactancia; piel con
inflamacin aguda o cruenta; superficies exudativas.
Advertencias Evitar el contacto con cara, ojos, mucosas y meato uretral.
Precauciones Usar con cautela en lactantes, nios pequeos y pacientes con
trastornos convulsivos preexistentes, a causa de su potencial de toxicidad
neurolgica; si se utiliza en nios pequeos, cubriries las manos para evitar la
ingestin accidental de lindano por succin del pulgar; considerar un tratamiento
alternativo para la sarna en lactantes y nios pequeos < 2 aos (p. ej.,
permetrina).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, inquietud, convulsiones, cefalea, ataxia
Dermatolgicas: erupciones eccematosas, dermatitis por contacto, exantema
Hematolgicas: anemia aplsica
Hepticas: hepatitis
Locales: ardor y sensacin punzante
Renales: hematuria
Mecanismo de accin Lo absorben directamente los parsitos y huevecillos
(liendres) a travs del exoesqueleto; estimula su sistema nervioso, lo que da por
resultado convulsiones y muerte de los artrpodos parasitarios.
Farmacocintica
Absorcin: tpica: se absorbe hasta 13% (la absorcin es mayor cuando se aplica en
piel daada, cara, piel cabelluda, cuello o escroto)
Distribucin: se almacena en la grasa corporal y se acumula en el cerebro; la piel y el
tejido adiposo pueden actuar como reservnos
Vida media: nios: 17 a 22 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: nios: tpica: 6 h
Eliminacin: en orina y heces
Dosificacin usual
Nios y adultos: tpica:
Sarna: aplicar una capa delgada de locin y dar masaje desde la piel del cuello hasta
los dedos de los pies (cabeza a primer ortejo en lactantes)
Lactantes: eliminar mediante lavado 6 h despus de la aplicacin
Nios: eliminar mediante (avado 6 a 8 h despus de la aplicacin
Adultos: baarse y eliminar el frmaco 8 a 12 h despus de la aplicacin
No aplicar de nuevo antes de una semana si aparecen caros vivos.
Pediculosis: aplicar 15 a 30 mL del champ y hacer espuma durante 4 min; enjuagar
el pelo muy bien y peinarlo con un peine de dientes finos para eliminar las liendres;
repetir el tratamiento en siete das si se encuentran piojos o liendres
Pediculosis de las pestaas: no tratar con lindano; en su lugar, aplicar un ungento
oftlmico oclusivo tipo vaselina en los mrgenes palpebrales dos veces al da
durante 10 das
Administracin
Slo para uso tpico: no aplicar en la cara; evitar que penetre en los ojos; no utilizar
la locin justo despus de un bao jabonoso caliente; la locin debe aplicarse en
piel seca y fra.
Antes de aplicar el champ de lindano, lavar el pelo con un champ simple y secar.
se recibe con cada prescripcin y resurtido de lindano. Es necesario lavar en agua
caliente o en seco la ropa y sbanas, para destruir el acaro de la sarna; los peines y
cepillos pueden lavarse con champ de lindano y enjuagarse muy bien con agua.
Implicaciones para la atencin de enfermera
Nios < 6 aos: 30 mL de locin son un volumen suficiente para una aplicacin
Nios > 6 aos y adultos: ~ 30 a 60 mL de locin son un volumen suficiente para una
aplicacin
(Contina)
975
LINEZOLID
Lindano
(Continua)
Es posible que el prurito relacionado con sarna y pediculosis persista ms de una

semana despus del tratamiento con el frmaco. Pueden utilizarse
antihistamnicos orales, corticosteroides tpicos o ambos a fin de ayudar a aliviar ei
prurito.
I n f o r m a c i n adicional Su absorcin excesiva puede conducir a sobredosificacin,
con signos y sntomas que incluyen nusea, vmito, convulsiones, cefaleas,
arritmias, apnea, edema pulmonar, hematuria, hepatitis, coma, e incluso la muerte,
especfico.
Locin tpica: al 1% (60 mL)
Champ tpico: al 1% (60 mL) [contiene alcohol al 5%]
Referencias
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Linezolid
Alertas especiales
Estudio que muestra incremento de la tasa de mortalidad en infecciones del
torrente sanguneo relacionadas con catter - marzo de 2007
La FDA public una alerta dirigida a los profesionales de la salud con respecto al
aumento en el ndice de muertes en pacientes tratados con linezolid (Zyvox) por
bacteremia relacionada con catter e infecciones en el sitio de puncin. Estos datos
se basan en un estudio aleatorizado abierto en 726 pacientes, en el que se evalu la
eficacia de linezolid en comparacin con vancomicina. El estudio incluy a individuos
con catteres intravasculares que presentaban los signos y sntomas comunes de
infeccin local, manifestaciones sistmicas o ambos (p. ej., taquipnea, hipotensin,
leucocitosis). Las modificaciones en el tratamiento incluyeron conversin de
vancomicina en oxacilina o dicloxacilina si se determinaba sensibilidad a meticilina,
teraputica antimicrobiana adyuvante dirigida a gramnegativos, o ambas. La tasa de
mortalidad general (hasta 84 das despus del inicio de frmaco en estudio) con
linezolid y el frmaco de referencia fue de 21.5% (78/363) y 16% (58/363),
respectivamente, y se atribuy sobre todo a la presencia de microorganismos
gramnegativos. Aunque ambos grupos fueron iguales respecto a las muertes en
pacientes con patgenos grampositivos (~ 17%), ocurri un nmero
desproporcionado de muertes en los tratados con linezolid (en comparacin con el
frmaco de referencia) que albergaban slo microorganismos gramnegativos (26.7
vs 9.1%), infecciones mixtas (34.8 vs 17.9%) o sin aislamiento (26.3 vs 13%). Sin
embargo, no se dispone de detalles acerca de la gravedad de las enfermedades
concomitantes ni del empleo de teraputica adyuvante (gramnegativos) entre los
grupos de tratamiento, y la FDA contina la evaluacin de estos datos. Se recuerda a
los profesionales de la salud que el linezolid no est aprobado como tratamiento para
infecciones sanguneas relacionadas con catter, del sitio de puncin ni por
gramnegativos.
http://www.fda.gOV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#zyvox
S i n n i m o s PNU-100766
Categora teraputica Antibitico oxazolidnico
Uso Tratamiento de neumona adquirida en la comunidad, neumona nosocomial,
infecciones de piel y tejidos blandos complicadas o no (incluso pie diabtico sin
osteomielitis concomitante), bacteremia por Enterococcus faecium resistente a
vancomicina (EFRV), cepas de Enterococcus faecalis y Streptococcus pneumoniae
que comprenden algunas resistentes a frmacos mltiples, Staphylococcus aureus
resistente a meticilina, Streptococcus pyogenes o Streptococcus agalactiae. Nota: se
informa que E. faecium y S. aureus resistentes a vancomicina y 5. aureus resistente
a meticilina desarrollan resistencia a linezolid durante el tratamiento.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al linezolid o cualquier componente de la
frmula; puesto que los niveles teraputicos de linezolid en lquido cefalorraqudeo
de pacientes peditricos con derivaciones ventriculoperitoneales no se alcanzaron ni
LINEZOLID
mantuvieron de forma constante, el frmaco no se recomienda para el tratamiento
emprico de infecciones peditricas del SNC.
Advertencias El linezolid es un inhibidor no selectivo y reversible de la MAO que
puede tener las mismas interacciones que otros inhibidores. Evitar su empleo con
agentes serotoninrgicos, como antdepresivos tricclicos, venlafaxina, trazodona,
sibutramina, meperidina, dextrometorfn e inhibidores selectivo de la recaptura de
serotonina (ISRS). Se describen trombocitopenia, anemia, leucopenia y pancitopenia
en pacientes que reciben linezolid, que pueden ser dependientes de la duracin del
tratamiento (por lo general > 2 semanas); vigilar la biometra hemtica completa cada
semana durante el tratamiento; podra ser necesario suspenderlo. Se refiere colitis
relacionada con C. difficile. Se informa neuropata perifrica y ptica, sobre todo en
individuos tratados por ms de 28 das con linezolid. Se conocen casos de acidosis
lctica en la que los pacientes presentaron episodios repetidos de nusea y vmito,
acidosis y concentraciones bajas de bicarbonato. La suspensin oral contiene
benzoato de sodio; ei cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol
toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; usar con
precaucin cuando la suspensin oral que contiene benzoato de sodio se administra
a recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza
la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin no controlada,
antecedentes convulsivos, feocromocitoma, sndrome carcinoide, disfuncin renal o
heptica grave o no tratada, mielosupresin preexistente, pacientes que reciben
otros frmacos que pueden causar supresin de mdula sea o hipertroidismo no
tratado; la suspensin de linezolid contiene aspartame, que se metaboliza en
fenilalanina y debe utilizarse con precaucin en personas con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, insomnio, mareo, fiebre, vrtigo, convulsiones
Endocrinas y metablicas: acidosis lctica
Gastrointestinal: nusea, diarrea, vmito, constipacin, colitis seudomembranosa,
dispepsia, disgeusia, cambio de coloracin de la lengua, pancreatitis, dolor
abdominal
Genitourinarias: moniiasis vaginal
Hematolgicas: neutropenia, trombocitopenia, anemia, leucopenia, pancitopenia,
eosinofilia
Hepticas: elevacin de ALT
Oculares: neuropata ptica, visin borrosa, prdida de la visin
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina
interacciones medicamentosas El linezolid es un inhibidor reversible y no selectivo
de la monoaminooxidasa; sus efectos vasopresores aumentan si se utiliza con
frmacos simpatomimticos como dopamina, fenilpropanolamina, adrenalina,
pseudoefedrina; sndrome serotoninrgico (hiperpirexia, mioclonas, temblor,
hiperreflexia, disfuncin cognoscitiva) si se emplea en pacientes que reciben en
forma concomitante frmacos serotonrgicos, como antidepresivos tricclicos,
venlafaxina, tramodol, trazodona, sibutramina, meperidina, dextrometorfn e ISRS
(vase Advertencias); frmacos mielosupresores (es posible que linezolid aumente el
riesgo de mielosupresin).
Interaccin con alimentos La ingestin de alimentos que contienen tiramina puede
causar crisis hipertensiva; limitar la ingestin de stos a menos de 100 mg/comida.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz. Guardar las
bolsas de infusin en la cubierta hasta que se utilicen. El color amarillo de ia solucin
inyectable puede intensificarse con el tiempo, sin que la potencia se afecte de
manera adversa. Usar la suspensin reconstituida en el transcurso de 21 das. El
linezolid inyectable es incompatible fsicamente con anfotericina B, cloropromacina,
diacepam, lactobionato de eritromicina, pentamidina, fenitona, sulfametoxazol y
trimetoprim, y ceftriaxona. El linezolid inyectable es compatible con soluciones de
glucosa al 5%, salina normal y de Ringer lactato.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis proteica al unirse al ARN ribosmico 23S de
la subunidad 50S bacteriana, con lo que impide la formacin de un complejo
funcional 70S, que es indispensable para el proceso de transduccin.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien por va oral
Distribucin: tejidos con buena perfusin
V: nios: 0.73 0.18 L/kg
Unin a protenas: 3 1 %
Metabolismo: oxidacin en dos metabolitos inactivos
(Contina)
LINEZOLID
Linezolid
(Contina)
Vida media:
Recin nacidos pretrmino < 1 semana: 5.6 h
Recin nacidos de trmino < 1 semana: 3 h
Recin nacidos de trmino > 1 semana a < 28 das: 1.5 h
Lactantes: 1.8 h
Nios: 3 + 1.1 h
Adolescentes: 4.1 h
Adultos: 4 a 5 h
Eliminacin: 65% no renal; 30% renal; dos metabolitos de linezolid pueden
acumularse en pacientes con disfuncin renal grave
Depuracin: nios: 0.34 0.15 L/h/kg
Dilisis: 30% se elimina con hemodilisis en una sesin de 3 h (la dosis de linezolid
debe administrarse despus de la hemodilisis)
Dosificacin usual Nota: no se requiere ajuste de dosis cuando se cambia de IV a
oral
Neonatos 0 a 4 semanas y peso al nacer < 1 200 g: oral; IV: 10 mg/kg/dosis cada 8 a
12 h (Nota: usar cada 12 h en pacientes < 34 semanas de gestacin y < 1 semana
de edad)
Recin nacidos < 7 das y peso al nacer > 1 200 g: oral, IV: 10 mg/kg/dosis cada 8 a
12 h (Nota: usar cada 12 h en pacientes < 34 semanas de gestacin y < 1 semana
de edad)
Recin nacidos > 7 das y peso al nacer > 1 200 g, lactantes y nios:
Infecciones complicadas de piel y estructuras cutneas, neumona nosocomial o
adquirida en la comunidad, con bacteriemla concurrente: oral, IV: 10 mg/kg/dosis
cada 8 h por 10 a 14 das
EFRV: oral, IV: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 14 a 28 das
Infecciones sin complicaciones en piel y estructuras cutneas: oral:
Nios < 5 aos: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 10 a 14 das
Nios 5 a 11 aos: 10 mg/kg/dosis cada 12 h por 10 a 14 das
Sesenta y seis nios de 12 meses a 17 aos con neumona adquirida en la
comunidad Ingresaron en un estudio de fase II, abierto, multicntrico, cor
linezolid IV, seguido por linezolid oral, con tratamiento promedio de 12.2 6.2
das (intervalo: 6 a 41 das); 92.4% de los pacientes se consider curado, une
con falla (Staphylococcus aureus resistente a meticilina) y cuatro resultados se
consideraron Indeterminados (Kaplan, 2001); los datos de farmacocintica
obtenidos en pacientes peditricos de 0.3 a 16 aos apoyan una dosis IV de
linezolid de 10 mg/kg/dosis dos o tres veces/da (Kearns, 2000).
Nios > 12 aos y adolescentes:
Infecciones sin complicaciones de piel y estructuras cutneas: oral: 600 mg cade
12 h por 10 a 14 das
Infecciones complicadas de piel y estructuras cutneas, neumona nosocomial c
adquirida en la comunidad, con bacterlemia concurrente: oral, IV: 600 mg cade
Infecciones por EFRV: oral, IV: 600 mg cada 12 h por 14 a 28 das
Adultos:
Infecciones sin complicaciones en piel y estructuras cutneas: oral: 400 mg cade
Infecciones complicadas en piel y estructuras cutneas, neumona nosocomial c
adquirida en la comunidad, con bacteriemia concurrente: oral, IV: 600 mg cade
Infecciones por EFRV: oral, IV: 600 mg cada 12 h por 14 a 28 das
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no hay recomendaciones al respecto
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: difuncin leve o moderada (clases A o E
de Child Pugh): no hay recomendaciones
Administracin
Oral: administrar con o sin alimentos. Invertir suavemente el frasco de la suspensir
tres a cinco veces antes de usarla. No agitar. Almacenar a temperatura ambiente
Parenteral: IV: Infundir en 30 a 120 min. Deben administrarse 2 mg/mL de infuslr
sin mayor dilucin. No mezclar o infundir con otros medicamentos. Lavar la linee
antes y despus de la infusin con una solucin IV compatible con linezolid, come
solucin glucosada al 5%, salina normal o Ringer lactato
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa; recuento de plaquetas \
hemoglobina, en particular en pacientes con mayor riesgo de hemorragia, Individuos
con trombocitopenia o mielosupresin preexistente, pacientes con infeccin crnics
que usaron o usan antibiticos concomitantes, o medicamentos concomitantes qu
disminuyen la cifra o funcin de las plaquetas o producen supresin de mdula sea
y pacientes hospitalizados que requieren > 2 semanas de tratamiento; nmero y tipc
LIOTIRONINA
de evacuaciones/da; funcin visual en quienes requieren > 3 meses de tratamiento o
que refieren sntomas visuales nuevos.
I n f o r m a c i n para el paciente Evitar el alcohol y cantidades excesivas de alimentos
que contienen tiramina en tanto se toma linezolid: vino tinto, quesos aejos, pescado
ahumado o curtido, hgado de res o pollo, col agria, embutidos secos, habas o ejotes:
notificar al mdico cambios de la visin, persistencia o intensificacin de sntomas de
infeccin, diarrea, nusea o vmito; completar la totalidad del curso del tratamiento
aun cuando los sntomas mejoren.
especfico.
Infusin [premezclada]:
Zyvox: 200 mg (100 mL) [contiene 1.7 mEq de sodio]
Zyvox: 600 mg (300 mL) [contiene 3.3 mEq de sodio]
Zyvox: 20 mg/mL (150 mL) [contiene 20 mg de fenilalanina/5 mL, benzoato de
sodio y 0.4 mEq de sodio/5 mL; sabor naranja]
Tabletas:
Zyvox: 600 mg [contiene 0.1 mEq de sodio/tableta]
Referencias
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C h i l d r e n . Pediatr Infect Dis J. 2 0 0 0 ; 1 9 ( 1 2 ) : 1 1 7 8 - 8 4 .
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Liotironina
S i n n i m o s Levotrlyodotironina; /-triyodotlronina sdica; T
Categora t e r a p u t i c a Producto tiroideo
Uso Tratamiento de restitucin o complementario en hipotiroidismo congnito o
adquirido, tratamiento o prevencin de bocio eutiroideo, nodulos tiroideos y tlroiditls
linfoctica crnica; como auxiliar diagnstico en pruebas de supresin para hacer el
diagnstico diferencial de hipertroidismo leve de autonoma de glndula tiroides.
Lactancia Se excreta en la leche materna (pequeas cantidades)/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a liotironina sdica o cualquier componente
de la frmula; Infarto miocrdico o tirotoxicosis recientes; insuficiencia suprarrenal no
corregida.
A d v e r t e n c i a s No utilizar en el tratamiento de obesidad ni para reduccin de peso; en
pacientes eutiroideos, las dosis dentro de los lmites de requerimiento hormonal
diario son ineficaces para bajar de peso; dosis altas pueden producir efectos txicos
Importantes o que ponen en peligro la vida, en particular cuando se utilizan con
algunos medicamentos anorexgenos (aminas simpatomimticas). Su duracin de
accin breve permite valorar ms rpido los cambios de dosis y disminuir con rapidez
sus efectos adversos al suspenderla; puede observarse prdida parcial de cabello en
pacientes peditricos durante los primeros meses de tratamiento.
P r e c a u c i o n e s Usar con extrema cautela en pacientes con enfermedad
cardiovascular, insuficiencia suprarrenal o coronariopata; emplear con extrema
precaucin en individuos que reciben digoxina o vasopresores (vase Interacciones
medicamentosas); utilizar con cuidado en personas con diabetes meliitus y diabetes
inspida porque los sntomas de su enfermedad pueden exagerarse o agravarse. Los
pacientes con mixedema son muy sensibles a los complementos tiroideos; iniciar la
teraputica con dosis muy bajas y aumentarlas gradualmente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, arritmias, angina, insuficiencia cardiaca
congestiva, hipertensin
Sistema nervioso central: nerviosismo, insomnio, fiebre, cefalea, Irritabilidad
Dermatolgicas: alopecia, dermatitis herpetiforme, cada de cabello (transitoria)
Gastrointestinal: diarrea, clico, hlperexia
Locales: flebitis con la forma parenteral
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Anticidos (que contienen carbonato de aluminio,
magnesio y calcio), resina de colestiramina, sales de hierro, sultanato sdico de
(Contina)
3
LIOTIRONINA
Liotironina
(Contina)
poliestireno, hidrxido de aluminio y sucralfato disminuyen su absorcin; estrgenos,

clofibrato, metadona, fluorouracilo, mitotn y tamoxifn incrementan los
requerimientos tiroideos; la liotironina aumenta el efecto de los anticoagulantes
orales; fenitona, carbamacepina, fenobarbitai, rifampicina, amiodarona,
propiltiouracilo y antagonistas adrenrgicos beta pueden disminuir las
concentraciones de hormonas tiroideas; andrgenos, esteroides anablicos,
asparaginasa, glucocorticoides y el cido nicotnico de liberacin lenta reducen los
requerimientos tiroideos; el uso concurrente de simpatomimticos, antidepresivos
tricclicos e inhibidores de la recaptura de serotonina pueden incrementar los efectos
txicos de ambos frmacos; es posible que su uso con ketamina produzca
taquicardia e hipertensin importantes; puede aumentar los requerimientos de
insulina y otros agentes hipollperniantes; potencia el efecto adrenrgico de las
catecolaminas (adrenalina y noradrenalina); puede potenciar los efectos txicos de la
digoxina.
Interaccin con alimentos Limitar la ingestin de alimentos bocigenos
(esprragos, col, chcharos o guisantes, nabos, brcoli, espinaca, colecitas de
Brcelas, lechuga, habas, frijol de soya).
Estabilidad Almacenar las tabletas a temperatura ambiente controlada; refrigerar la
solucin parenteral a temperaturas de 2 a 8C.
Mecanismo de accin El compuesto activo principal es T (triyodotironina), que
puede convertirse desde T (tiroxina) mediante desyodacin en hgado y tejidos
perifricos. Aunque el mecanismo de accin exacto se desconoce, se piensa que la
hormona tiroidea ejerce sus mltiples efectos metablicos a travs del control de la
transcripcin de ADN y la sntesis de protenas; participa en el metabolismo,
crecimiento y desarrollo normales; promueve la gluconeognesis, aumenta la
utilizacin y desplazamiento de depsitos de glucgeno, y estimula la sntesis de
protenas; incrementa el ndice metablico basal.
Farmacodinamia
IV, oral:
Inicio de accin: unas horas
Efecto mximo: 48 h
Duracin: hasta 72 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien (~ 85 a 90%)
Metabolismo: heptico; en compuestos inactivos .
Vida media: 25 h (intervalo: 16 a49 h); hipotiroideos: 1.4 das; hlpertiroideos: 0.6 das
Eliminacin: 76 a 83%= en la orina
Dosificacin usual
Hipotiroidismo congnto (cretinismo): recin nacidos, lactantes y nios < 3 aos:
oral: 5 ng/da; aumentar 5 ug cada tres das hasta una dosis mxima de 20 ng/da
en recin nacidos y lactantes, y 50 ug/da en nios de uno a tres aos
Hipotiroidismo:
Nios: oral: 5 ng/da; aumentar 5 ug/da cada tres o cuatro das
Dosis usual de mantenimiento:
Lactantes: 20 ug/da
Nios de 1 a 3 aos: 50 ng/da
Nios > 3 aos: pueden necesitar una dosis completa de adulto
Adultos: oral: 25 ug/da; aumentar 12.5 a 25 ug/da cada una o dos semanas,
hasta un mximo de 100 ng/da
Bocio no txico:
Nios: oral: 5 ug/da; aumentar 5 ug/da cada una o dos semanas; dosis usual de
mantenimiento: 15 a 20 jig/da
Adultos: oral: 5 ug/da; aumentar 5 a 10 jig/da cada una o dos semanas; cuando
se llega a 25 u g , aumentar la dosis de 12.5 a 25 ug cada una o dos semanas;
dosis usual de mantenimiento: 75 ug/da
Prueba de supresin de T : adultos: oral: 75 a 100 ng/da por siete das
Coma por mixedema: adultos:
IV: 25 a 50 ng; reducir la dosis a 10 a 20 ug en pacientes con diagnstico o
sospecha de enfermedad cardiovascular
Nota: en condiciones normales deben transcurrir cuando menos 4 h entre las
dosis IV, para valorar de manera adecuada la respuesta teraputica; no hay
que dejar transcurrir ms de 12 h entre las dosis para evitar fluctuaciones en
las concentraciones hormonales
Oral: Nota: por su baja absorcin oral potencial en la fase aguda del mixedema,
debe evitarse esta va hasta estabilizar la situacin clnica: 5 ng/da; aumentar 5
a 10 ng/da cada una o dos semanas; cuando se alcanzan 25 ug/da, aumentar 5
a 25 ng/da cada una o dos semanas; dosis de mantenimiento usual: 50 a 100
ng/da
3
Administracin
Oral: administrar con el estmago vaco
Parenteral: IV: slo para uso IV; no administrar SC ni IM; no debe mezclarse con
otras soluciones
Parmetros para vigilancia T , TSH, frecuencia cardiaca, presin arterial, signos
clnicos de hipotiroidismo e hipertiroidismo; crecimiento, desarrollo seo (nios): la
TSH es la gua ms confiable para valorar lo adecuado de la dosis de restitucin
tiroidea. La TSH puede estar elevada en los primeros meses de restitucin tiroidea a
pesar de que los pacientes tengan eutiroidismo clnico.
4
Frecuencia sugerida para vigilancia de pruebas de funcin tiroidea en nios: cada

uno o dos meses durante el primer ao de vida, cada dos o tres meses entre 1 y 3
aos, y luego cada 3 a 12 meses hasta completar el crecimiento; repetir las pruebas
dos semanas despus de cualquier cambio de dosis.
Intervalo de referencia Vanse valores normales en Valores normales de
laboratorio en nios en la pgina 1829.
Interaccin con pruebas de Muchos frmacos pueden tener efecto sobre las
pruebas de funcin tiroidea: cido paraaminosaliclico, aminoglutetimida,
amiodarona, barbitricos, carbamacepna, hidrato de cloral, clofibrato, colestipol,
corticosteroides, danazol, diacepam, estrgenos, etionamida, fluorouracilo, heparina
IV, insulina, litio, metadona, metimazol, mitotano, nitroprusiato, oxifenbutazona,
fenilbutazona, PTU, perenazina, fenitona, propranolol, salicilatos, sulfonilureas y
tiacdicos.
Informacin para el paciente No cambiar de marca sin conocimiento del mdico;
informarle de inmediato dolor torcico, incremento del pulso, palpitaciones,
intolerancia al calor, sudoracin excesiva; no suspender sin notificar al mdico.
Informacin adicional 15 a 37.5 ug de liotironina = 50 a 60 ug de levotiroxina = 60
mg de tiroides USP.
especfico.
Solucin inyectable, como sal sdica (Triostat): 10 ng/mL (1 mL) [contiene alcohol al
6.8%]
Tabletas, como sal sdica: 5 ug, 25 ug, 50 ug
* Lipancreatina vase Pancreolipasa en la pgina 1216
Lisinopril
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Inhibidor de la enzima convertidora
Uso Tratamiento de hipertensin; teraputica adyuvante de insuficiencia cardiaca
congestiva (ICC); tratamiento adyuvante en pacientes hemodinmicamente estables
despus de infarto miocrdico, para mejorar la sobrevivencia.
Factor de riesgo para el embarazo C (primer trimestre); D (puede causar lesin y
muerte del feto en desarrollo cuando se utiliza durante el segundo o tercer trimestres
del embarazo)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a lisinopril, cualquier componente de la
frmula u otros inhibidores de la ECA; pacientes con angiedema idioptico o
hereditario, o antecedente de angiedema con el uso previo de un inhibidor de la ECA.
Advertencias Pueden ocurrir efectos adversos graves, que incluye angiedema,
reacciones anafilactoides, neutropenia, agranulocitosis, hipotensin e insuficiencia
heptica (Vase Reacciones Adversas). El angiedema puede presentarse en
cabeza, cuello, extremidades o intestino; el angiedema de laringe, glotis o lengua
puede causar obstruccin de vas respiratorias, sobre todo en pacientes con
antecedente de ciruga de dichas vas; podra requerirse vigilancia prolongada, aun
en pacientes con inflamacin aislada de la lengua (es decir, sin insuficiencia
respiratoria) porque el tratamiento con corticosteroides y antihistamnicos podra no
ser suficiente; en muy raras ocasiones ocurren muertes con angiedema de laringe o
lengua; debe disponerse de tratamiento adecuado (es decir, para establecimiento de
una va area permeable, adrenalina SC o ambas) para los pacientes con
angiedema de laringe, glotis o lengua, en quienes es probable que las vas
respiratorias se obstruyan. El riesgo de neutropenia puede ser mayor en pacientes
con disfuncin renal, en especial si tienen enfermedades vasculares de la colgena.
renal, en particular estenosis de la arteria renal; en estos individuos pueden
aumentar el nitrgeno ureico en sangre y la creatinina srica; podra ser necesario
suspender el uso concomitante de diurticos o lisinopril; emplear con precaucin y
(Contina)
981
LISINOPRIL
Lisinopril
(Contina)
modificar la dosis en pacientes con hiponatremia, hipovolemia, ICC grave,

obstruccin de la va del flujo de salida del ventrculo izquierdo o teraputica diurtica
concurrente. Puede ocurrir hipotensin grave en pacientes con deplecin de sodio,
volumen o ambos; iniciar con dosis ms bajas y vigilar muy de cerca cuando se inicia
el tratamiento en stos.
Reacciones adversas Nota: no se identifican diferencias relevantes en las
reacciones adversas entre los pacientes peditricos y adultos
Cardiovasculares: hipotensin, molestias precordiales, hipotensin ortosttica,
sncope
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, fatiga
Dermatolgicas: exantema, angiedema (vase Advertencias); Nota: el riesgo relativo
de angiedema con inhibidores de la ECA es mayor en los primeros 30 das de
tratamiento (en comparacin con > 1 ao), en alroestadounidenses (en
comparacin con blancos), para lisinopril o enalapril (en comparacin con
captopril), y en pacientes hospitalizados en los ltimos 30 das (Brown, 1996)
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, ageusia, angiedema intestinal (raro)
Hematolgicas: neutropenia, agranulocitosis
Hepticas: ictericia colestsica, necrosis heptica fulminante (rara, pero
potencialmente mortal)
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina
Respiratorias: tos, disnea, neumontis eosinoflica; Nota: se inform tos seca aislada
de ms de tres semanas en 7 a 42 de pacientes peditricos (17%) que reciban
inhibidores de la ECA (vase von Vigier, 2000)
Diversas: reacciones anfilactoides
Interacciones medicamentosas La administracin con diurticos ahorradores de
potasio puede ocasionar un efecto hiperpotasmico aditivo; los diurticos y otros
frmacos antihipertensores pueden aumentar su efecto hipotensivo; indometacina o
frmacos antiinflamatorios no esteroideos (FAINE) pueden disminuir su efecto
hipotensivo; es posible que el lisinopril incremente las concentraciones de litio; el uso
con FAINE en pacientes con disfuncin renal puede disminuir an ms la funcin del
rion (por lo general reversible).
Interaccin con alimentos El alimento no afecta su absorcin oral; limitar los
sustitutos de sal o dietas ricas en potasio; evitar el orozuz natural (causa retencin de
sodio y agua, e incrementa la excrecin de potasio).
Mecanismo de accin Inhibidor competitivo de la enzima convertidora de
angiotensina (ECA); impide la conversin de angiotensina I en II, un vasoconstrictor
potente; da como resultado concentraciones ms bajas de angiotensina II, lo que
incrementa la actividad de renina en plasma y disminuye la secrecin de aldosterona.
Farmacodinamia
Inicio de accin (disminucin de la presin arterial): 1 h
Efecto mximo; 6 a 8 h
Duracin: 24 h
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Nios de 6 a 16 aos: 28%
Adultos: 25% (intervalo; 6 a 60%)
Vida media: 11 a 13 h; la vida media aumenta en disfuncin renal
Adultos: 7 h
Eliminacin: se excreta en la orina como el frmaco sin cambios
Dilisis: se elimina mediante hemodilisis
Dosificacin usual Oral: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del
paciente; usar dosis ms bajas (alrededor de la mitad de las sealadas) en
pacientes con hiponatremia, hipovolemia, ICC grave, disminucin de la funcin
renal o en los que reciben diurticos:
Hipertensin (Nota: si es posible, suspender los diurticos dos o tres das antes de
iniciar lisinopril; reiniciar los diurticos, si es necesario, despus de que la
presin arterial se estabiliza):
Nios < 6 aos: no se dispone de informacin de la dosis; el fabricante no
recomienda su empleo
Nios > 6 aos: inicial: 0.07 mg/kg una vez al da; dosis mxima inicial: 5 mg una
vez al da; aumentar la dosis a intervalos de una o dos semanas; an no se
valoran dosis > 0.61 mg/kg > 40 mg
Adultos: inicial: 10 mg/da administrados una vez al da; incrementar la dosis 5 a
10 mg/da a intervalos de una o dos semanas; dosis usual: 20 a 40 mg/da una
LITIO
vez al da; se han utilizado dosis hasta de 80 mg/da, pero no parecen tener un
mayor efecto; Intervalo de dosis usual (JNC 7): 10 a 40 mg una vez al da
ICC: adultos: Inicial: 5 mg una vez al da (con diurticos y digital); aumentar la dosis
< 10 mg/da a intervalos > 2 semanas con base en la respuesta clnica; dosis
usual: 5 a 40 mg/da administrados una vez al da; dosis mxima: 40 mg/da
Nios: D < 30 mL/min/1.73 m : no se recomienda su empleo
Adultos:
Hipertensin: modificar la dosis inicial y ajustar con cuidado segn la respuesta
clnica; dosis mxima: 40 mg una vez al da
D > 30 mL/min: usual: 10 mg una vez al da
D 10 a 30 mL/min: Inicial: 5 mg una vez al da
D < 10 mL/mln (casi siempre en hemodilisis): Inicial: 2.5 mg una vez al da
ICC: D < 30 ml_/mn o creatinina srica > 3 mg/dL: Inicial: 2.5 mg/da
Parmetros para vigilancia Presin arterial, nitrgeno ureico en sangre, creatinina
srica, funcin renal, recuento de leucocitos y potasio srico.
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; notificar al mdico la
ocurrencia de vmito, diarrea, transpiracin excesiva o deshidratacin, o si se
presentan edema de cara, labios, lengua o dificultades en la respiracin; no utilizar
sustitutos de sal (que contienen potasio) sin asesora mdica.
Implicaciones para la atencin de enfermera Suspender el medicamento si
ocurre angiedema; observar muy de cerca en busca de hipotensin despus de la
primera dosis o el inicio de una nueva dosis ms alta (no olvidar que el efecto
mximo en la presin arterial se observa despus de 6 a 8 h).
Tabletas: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Prinlvil": 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg; 40 mg [DSC]
Otras preparaciones
Una suspensin de lisinopril de 1 mg/mL elaborada con tabletas, Bicitra y
Ora-Sweet SF, se mantiene estable hasta cuatro semanas cuando se guarda a
< 25C en un frasco de tereftalato de polietileno; agregar 10 mL de agua purificada
(USP) a un frasco con 10 tabletas de 20 mg de lisinopril; agitar durante > 1 min;
aadir 30 mL de Bicitra y 160 mL de Ora-Sweet SF a la mezcla; agitar
suavemente para suspender el contenido; etiquetar "Agitar bien" [Prinlvil (Inserto
del producto), 2003 y Zestrll (Inserto del producto), 2003).
Un jarabe de lisinopril de 2 mg/mL elaborado con polvo (Slgma Chemical Company,
St. Louis, MO) y jarabe simple es estable 30 das cuando se conserva en frascos
de plstico mbar de prescripcin a temperatura ambiente (23C) o en
refrigeracin (5C); disolver 1 g de polvo de lisinopril en 30 mL de agua destilada;
incorporar la solucin resultante en jarabe utilizando una dilucin geomtrica y
aforar a 500 mL; etiquetar "Agitar bien" y "Refrigerar". Nota: Aunque no se observ
evidencia de crecimiento microbiano, los autores recomiendan almacenar a 5C
para prevenirlo (Webstger, 1997).
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Lispro vase Insulina lispro en la pgina 892

Lispro y lispro protamina vase Insulina lispro protamina e insulina lispro en la
pgina 893
Litio
(Contina)
LITIO
Litio
(Contina)
Sinnimos Carbonato de litio; Citrato de litio

Categora teraputica Agente para tratamiento de la mana; Antidepresivo,
diversos
Uso Tratamiento de episodios maniacos agudos; mana en individuos con trastorno
bipolar fia teraputica de mantenimiento disminuye o previene la intensidad de
episodios maniacos subsiguientes); depresin; se ha usado en forma experimental
para tratar la agresin grave en nios y adolescentes con trastorno de conducta
(vase Informacin adicional).
Lactancia Se excreta ensla leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al litio o cualquier componente de ia frmula
(vase Advertencias). En general, evitar el uso en pacientes con enfermedad
cardiovascular o renal grave, deshidratacin o debilidad intensas, deplecin de sodio
e individuos que reciben inhibidores de la ECA o diurticos (estos pacientes tienen
riesgo muy alto de toxicidad por litio).
Advertencias La toxicidad del litio se relaciona de manera estrecha con los niveles
sricos y puede ocurrir con dosis teraputicas; se requieren determinaciones sricas
de litio para vigilar el tratamiento; la teraputica crnica con litio puede disminuir la
capacidad de concentracin renal (es decir, diabetes inspida nefrgena). Los
pacientes que reciben litio con haloperidol u otros agentes antipsicticos pueden
experimentar un sndrome encefaloptico (que semeja el sndrome neurolptico
maligno) (vase Interacciones medicamentosas).
Es posible que la cpsula contenga alcohol benclico, que puede causar reacciones
alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da)
nacidos; evitar el uso de productos de litio que contienen alcohol benclico en recin
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular o
tiroidea, individuos que reciben medicamentos que alteran la excrecin de sodio (p.
ej., diurticos, inhibidores de la ECA o FAINE) y en aqullos con prdida importante
de lquidos (diaforesis prolongada, diarrea o fiebre); vigilar de cerca los niveles de
litio, puede requerirse reduccin de la dosis o suspensin temporal. Usar con
precaucin y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, disfuncin del nodo sinusal, hipotensin, bradicardia
grave, sncope
Sistema nervioso central: sedacin, confusin, somnolencia, convulsiones, fatiga,
cefalea, vrtigo, mareo, lenguaje arrastrado, sncope, inquietud, ataxia, distona
Dermatolgicas: exantema, sequedad y adelgazamiento del cabello, alopecia,
anestesia cutnea, foliculitis crnica, exacerbacin de psoriasis
Endocrinas y metablicas: diabetes inspida nefrgena (sed, poliuria, polidipsia),
bocio, hipotiroidismo; raras veces hipertroidismo
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, xerostoma, anorexia, gastritis,
inflamacin de glndulas salivales, sialorrea
Genitourinarias: oliguria, poliuria, albuminuria, glucosuria
Hematolgicas: leucocitosis
Neuromusculares y esquelticas: irritabilidad muscular, debilidad muscular, temblor,
movimientos coreoatetsicos
Diversas: frialdad y decoloracin dolorosa de los dedos de manos y pies
Interacciones medicamentosas Diurticos, indometacina, FAINE, inhibidores de la
ciclooxigenasa-2 (COX-2), inhibidores de la ECA, antagonistas de receptores de
angiotensina II (p. ej., losaran) y metronidazol pueden disminuir la excrecin renal de
litio y aumentar su toxicidad (vigilar de manera estrecha los niveles de litio); las sales
de yoduro (o yodo) pueden aumentar sus efectos hipotiroideos; su administracin
con haloperidol y otros agentes antipsicticos puede dar ocasionar un sndrome
encefaloptico y dao cerebral irreversible (vigilar de cerca a los pacientes;
suspender de inmediato el tratamiento si ocurre toxicidad neurolgica); el litio puede
prolongar los efectos de bloqueadores neuromusculares (usar con precaucin; vigilar
de cerca); es posible que carbamacepina, agentes bloqueadores de canales del
calcio y metildopa incrementen sus efectos secundarios neurotxicos;
acetazolamida, agentes alcalinizantes (p. ej., bicarbonato de sodio), urea y productos
de xantina pueden aumentar la excrecin urinaria de litio y disminuir sus
concentraciones sricas; la fluoxetina puede aumentar o disminuir las
concentraciones sricas de litio (vigilar estrechamente); el uso de litio con inhibidores
de la recaptura de serotonina puede aumentar sus efectos gastrointestinales y del
SNC; la fenitona puede aumentar la toxicidad del litio.
LITIO
Interaccin con alimentos Evitar cambios en el contenido de sodio de la dieta (el
decremento de la ingesta de sodio puede aumentar la toxicidad de tio); el jarabe
puede precipitarse en las mezclas para alimentacin por sonda.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la humedad las tabletas
de liberacin lenta.
Mecanismo de accin Altera el transporte de cationes a travs de la.membrana
celular en clulas nerviosas y musculares, y la recaptura de serotonina,
noradrenalina o ambas.
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa a placenta; aparece en la leche materna a 35 a 50% de las
concentraciones sricas
Adultos:
V : inicial: 0.3 a 0.4 L/kg
V : 0.7 a 1 L/kg
Vida media: terminal: adultos: 18 a 24 h; puede aumentar a ms de 36 h en pacientes
con disfuncin renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (producto de liberacin
inmediata): 0.5 a 2 h
Eliminacin: 90 a 98% de la dosis se excreta en la orina como frmaco sin modificar;
otras vas de excrecin incluyen heces (1%) y sudor (4 a 5%)
Dosificacin usual
Oral: vigilar niveles sricos y respuesta clnica (eficacia y toxicidad) para determinar
la dosis apropiada
Nios: 15 a 60 mg/kg/da divididos en tres o cuatro dosis; la dosis no debe exceder la
usual del adulto; iniciar con la dosis ms baja y ajustara semanalmente con base
en los niveles
Adolescentes: 600 a 1 800 mg/da divididos en tres a cuatro dosis con tabletas
regulares o en dos dosis con tabletas de liberacin sostenida
Adultos: 300 mg tres a cuatro veces/da; dosis mxima usual de sostn: 2.4 g/da, o
450 a 900 mg de tabletas de iiberacin sostenida dos veces ai da
D 1 0 a 50 mL/min: administrar 50 a 75% de la dosis normal
D < 10 mUmin: administrar 25 a 50% de la dosis normal
Administracin Oral: administrar con las comidas para disminuir las molestias
gastrointestinales; no triturar ni masticar la presentacin de liberacin lenta o
controlada; ingerirla entera.
Parmetros para vigilancia Nivel srico de litio cada tres a cuatro das durante el
inicio del tratamiento; una vez que el paciente se encuentra clnicamente estable y
los niveles sricos se estabilizan, el litio srico puede valorarse cada uno a dos
meses; obtener los niveles sricos de litio 8 a 12 h despus de la dosis (es decir,
justo antes de la dosis siguiente); funciones renal, heptica, tiroidea y cardiovascular;
biometra hemtica completa con diferencial, anlisis de orina, sodio, calcio, potasio
sricos.
Teraputica: mana aguda: 0.6 a 1.2 mEq/L (SI: 0.6 a 1.2 mmol/L); proteccin contra
episodios futuros en la mayora de los pacientes con trastorno bipolar: 0.8 a 1 mEq/
L (SI: 0.8 a 1 mmol/L). Se describe una tasa ms alta de recada en pacientes que
se mantienen con < 0.4 mEq/L (SI: < 0.4 mmol/L)
Txico: > 2 mEq/L (SI: > 2 mmol/L)
Efectos adversos relacionados con sus niveles:
Molestias gastrointestinales, temblor: 1.5 a 2 mEq/L
Confusin, somnolencia: 2 a 2.5 mEq/L
Convulsiones, muerte: > 2.5 mEq/L
Informacin para el paciente Limitar el consumo de cafena y alcohol; evitar
labores que requieren coordinacin psicomotora en tanto se conocen los efectos en
SNC; puede causar sequedad bucal; es necesario vigilar el nivel sanguneo para
determinar la dosis apropiada; mantener una ingesta fija de sal y lquidos, en
especial durante los meses de verano; evitar la deshidratacin; notificar al mdico si
ocurren vmito, diarrea, debilidad muscular, temblor, estado soporoso o ataques
(pueden ser signos de toxicidad por litio).
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar la deshidratacin.
Informacin adicional En trminos de eficacia, los resultados de los estudios que
utilizan litio para tratar la agresin grave en nios y adolescentes con trastornos de la
conducta son mixtos. Un estudio doble ciego, controlado con placebo en pacientes
de 10 a 17 aos (n - 40) mostr la eficacia del litio para reducir el comportamiento
agresivo en pacientes psiquitricos hospitalizados con trastornos de conducta y
agresin grave. El litio se inici con una dosis de 600 mg/da y se ajust en forma
ascendente con 300 mg/da. Las dosis finales de carbonato de litio variaron entre 900
y 2 100 mg/da divididos en tres dosis/da (promedio DE: 1 425 321 mg/da); los
(Contina)
d
dss
cr
cr
LOMUSTINA
Litio (Contina)
niveles sricos de litio variaron entre 0.78 y 1.55 mmol/L (promedio DE: 1.07 0.19
mmol/L) (vase Malone, 2000). En un estudio anterior doble ciego, controlado con
placebo, en 50 nios de 5 a 12 aos (promedio DE: 9.4 1.8 aos), se iniciaron
tambin 600 mg/da divididos en tres dosis. Las dosis se ajustaron en incrementos de
300 mg/da. El promedio de la dosis ptima de litio fue de 1 248 mg/da (intervalo:
600 a 1 800 mg/da); los niveles sricos de litio variaron entre 0.53 y 1.79 mmol/L
(promedio: 1.12 mmol/L). Las dosis > 1 500 mg/da y los niveles sricos > 1.13 mmol/
L no proporcionaron beneficio adicional (vase Campbell, 1995). Otros estudios no
muestran eficacia; se requieren ms estudios.
Presentaciones
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] =
Cpsulas, como carbonato: 150 mg, 300 mg, 600 mg
Eskalith: 300 mg [contiene alcohol benclico] [DSC]
Solucin, como citrato: 300 mg/5 mL (5 mL, 500 mL) [equivalente a la cantidad de
litio en et carbonato de litio]
Jarabe, como citrato: 300 mg/5 mL (480 mL) [equivalente a la cantidad de litio en el
carbonato de litio]
Tabletas, como carbonato: 300 mg
Tabletas de liberacin controlada, como carbonato: 450 mg
Eskalith CR: 450 mg [DSC]
Tabletas de liberacin lenta, como carbonato: 300 mg
Referencias
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Locin de calamina vase Calamina en la pgina 262

L-OHP vase Oxaliplatino en la pgina 1189
Lomustina
Sinnimos CCNU; NSC-79037
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante (nitrosourea)
Uso Tratamiento de tumores cerebrales, enfermedad de Hodgkin, linfomas no
Hodgkin, melanoma, carcinoma renal, cncer de pulmn, cncer de colon.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la lomustina o cualquier componente de la
frmula; embarazo.
Advertencias La FDA recomienda en la actualidad considerar los procedimientos de
manipulacin y disposicin adecuadas de frmacos antineoplsicos. La lomustina
debe administrarse bajo supervisin de un mdico con experiencia en el uso de
agentes quimioteraputicos contra cncer. La supresin de mdula sea, en especial
trombocitopenia y leucopenia, puede dar lugar a hemorragias e infecciones graves
en un paciente comprometido; nivel mnimo de supresin: 6 semanas; administrar
los ciclos cada seis semanas o ms, porque su toxicidad es acumulativa; al parecer
los efectos txicos pulmonares se relacionan con la dosis. Se sabe que la lomustina
es mutgena, teratgena, embiotxica y cancergena en animales.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con recuento bajo de plaquetas,
leucocitos o eritrocitos; se recomienda reducir las dosis. Usar con precaucin en
pacientes con disfuncin renal o heptica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: desorientacin, letargo, ataxia
Dermatolgicas: alopecia
Gastrointestinales: nusea, vmito (por lo general en el transcurso de 3 a 6 h de la
administracin oral), estomatitis, anorexia, diarrea
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia, mielosupresin (ocurre cuatro
a seis semanas despus de una dosis y puede persistir una o dos semanas)
LOMUSTINA
Hepticas: hepatotoxicidad, elevacin de enzimas hepticas, fosfatasa alcalina y
bilirrubina
Neuromusculares y esquelticas: disartria
Oculares: ceguera, atrofia ptica
Renales: insuficiencia renal, nefritis intersticial, azoemia
Respiratorias: fibrosis pulmonar con dosis acumulativa total > 1 g/m , que ocurre al
cabo de seis meses o ms del comienzo de la teraputica; puede ocurrir fibrosis de
inicio tardo hasta 17 aos despus del tratamiento
Diversas: cnceres secundarios
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del citocromo
P450.
2
El fenobarbitai puede aumentar el metabolismo y reducir la actividad de la lomustina;

la cimetidina puede disminuir el metabolismo e incrementar la mielotoxicidad de la
lomustina.
Interaccin con alimentos Evitar la administracin concurrente de alimentos o
frmacos que causan vmito.
Estabilidad Almacenar a 15 a 30C. Evitar la exposicin a calor excesivo (> 40C) y
a la humedad por tiempo prolongado.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN y ARN, por alquilacin de ADN y
formacin de enlaces cruzados con ste; aminocarbamila los grupos amino de ias
protenas; inhibe la actividad de la polimerasa del ADN, y la sntesis de ARN y
protenas.
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa por el tubo gastrointestinal (30 a 60 min)
Distribucin: lomustina, sus metabolitos o ambos penetran en SNC; los metabolitos
se encuentran en la leche materna
Metabolismo: conversin rpida en metabolitos 4-hidroxi (activos), en parte por
enzimas microsmicas hepticas durante el primer paso a travs del hgado
Vida media terminal (metabolito activo): 1.3 a 2 das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (del metabolito activo): 3 h
Eliminacin: se excreta principalmente en la orina como metabolitos; < 5% de
excrecin fecal
Dosificacin usual
Oral: (consltense protocolos individuales):
Nios: 75 a 150 mg/m en dosis nica cada seis semanas; las dosis subsecuentes se
reajustan despus del tratamiento inicial con base en los recuentos de plaquetas y
leucocitos (vase Precauciones)
Dosis subsecuentes de acuerdo con la cifra mnima de plaquetas:
50 000 a 74 999/mm : reducir la dosis 25%
25 000 a 49 999/mm : reducir la dosis 50%
< 25 000/mm : reducir la dosis 75%
Adultos: 100 a 130 mg/m en dosis nica cada seis semanas; reajustar despus del
tratamiento inicial con base en los recuentos de plaquetas y leucocitos (vase
Precauciones). Los ciclos de repeticin slo deben administrarse despus de una
recuperacin adecuada (leucocitos > 4 000/mm y plaquetas > 100 000/mm ):
Con disfuncin medular: dosis inicial: 100 mg/m en dosis nica cada seis
semanas.
Dosis subsiguientes de acuerdo con ias cifras celulares mnimas:
Leucocitos: 2 000 a 2 999/mm ; plaquetas < 25 000/mm a 74 999/mm -.
administrar 75% de la dosis previa
Leucocitos < 2 000/mm ; plaquetas < 25 000/mm : administrar 50% de la dosis
previa
Administracin Oral: administrar con lquidos y el estmago vaco; no proporcionar
alimentos o bebidas por 2 h despus de la administracin de a lomustina a fin de
disminuir la incidencia de nusea y vmito.
plaquetas, pruebas de funcin heptica, renal y pulmonar (capacidad vital forzada,
capacidad de difusin de monxido de carbono).
Informacin para el paciente Usar guantes al manipular las cpsulas de lomustina.
Notificar al mdico si se presentan fiebre, dolor de garganta, hemorragia, equimosis,
tos seca, falta de aire, confusin, o color amarillo en ojos o piel; evitar el consumo de
alcohol poco tiempo despus de tomar la lomustina. Aconsejar a las mujeres en edad
frtil evitar el embarazo mientras tomen lomustina.
especfico.
Cpsulas [empaque dosificador]:
CeeNU: 10 mg (2s); 40 mg (2s); 100 mg (2s)
(Contina)
2
LOPERAMIDA
Lomustina
(Contina)
Referencias
Berg S L , Grisell D L , D e L a n e y T F , et al. Principies of T r e a t m e n t of Pediatric Solid T u m o r s . Pediatr Clin North
Am. 1 9 9 1 ; 3 8 ( 2 ) : 2 4 9 - 6 7 .
P e n d e r g r a s s T W , Milstein J M , G e y e r J R , e t a l . Eight D r u g s i n O n e D a y C h e m o t h e r a p y for Brain T u m o r s :
E x p e r i e n c e i n 1 0 7 C h i l d r e n a n d R a t i o n a l e f o r P r e r a d i a t i o n C h e m o t h e r a p y . J Clin Oncol.
1987;5(8):1221-31.
Loperamida
Sinnimos Clorhidrato de loperamida
Uso Tratamiento de diarreas agudas y crnicas relacionadas con enfermedad
intestinal inflamatoria; diarrea funcional crnica (idioptica), diarrea crnica por
reseccin o lesiones orgnicas intestinales; disminucin del gasto de leostoma.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la loperamida o cualquier componente de ia
frmula; pacientes que deben evitar la constipacin; dolor abdominal en ausencia de
diarrea; nios < 24 meses; colitis ulcerosa aguda; diarrea infecciosa por
microorganismos que penetran a mucosa intestinal (p. ej., Shigella, Salmoneila);
pacientes con colitis seudomembranosa; diarrea sanguinolenta.
Advertencias Suspender el tratamiento si se desarrolla constipacin, distensin
abdominal o leo. Los pacientes VIH positivos deben suspender la teraputica con los
primeros sntomas de distensin abdominal debido a informes de megacolon txico
en ellos, que desarrollan colitis infecciosa por patgenos tanto virales como
bacterianos en tanto reciben loperamida.
Un producto de loperamida contiene cido benclico y benzoato de sodio; el cido
benclico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol
que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus
sitios de unin a protenas; evitar usarlo en recin nacidos.
Precauciones Suspender su administracin si no se observa mejora clnica de la
diarrea aguda en 48 h; usar con cautela y vigilar de manera muy estrecha a los
pacientes con disfuncin heptica en busca de toxicidad en SNC.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: sedacin, fatiga, mareo'
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, angiedema, eritema multiforme (raro),
sndrome de Stevens-Johnson (raro), necrlisis epidrmica txica (rara)
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, clico, xerostoma, megacolon
txico, leo paraltico
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C8 y CYP3A4
(mayor) y CYP2D6 y CYP2B6 (menor) del citocromo P450.
Toxicidad aditiva de SNC con depresores de este ltimo, fenotiacinas, antidepresivos
tricclicos, alcohol; quinidina y ritonavir aumentan los niveles plasmticos de la
loperamida; reducir la dosis de sta si se usan en forma concomitante. La
loperamida puede reducir 54% la exposicin a saquinavir.
Mecanismo de accin Acta directamente en la musculatura intestinal, inhibe el
peristaltismo y prolonga el tiempo de trnsito.
Farmacodinamia Inicio de accin: 30 a 60 min
Farmacocintica
Absorcin: oral: 40%
Metabolismo: heptico (> 50%), en compuestos inactivos
Vida media: adultos: 10.8 h (intervalo: 9.1 a 14.4 h)
Cpsulas: 5 h
Lquido: 2.5 h
Eliminacin: excrecin fecal y urinaria de metabolitos (1%) y frmaco sin modificar
(30 a 40%)
Diarrea aguda:
Nios: dosis inicial (en las primeras 24 h):
2 a 5 aos (13 a 20 kg): 1 mg tres veces/da
6 a 8 aos (21 a 30): 2 mg dos veces/da
8 a 12 aos (> 30 kg): 2 mg tres veces/da
LOPINAVIR Y RITONAVIR
Despus de la dosis Inicial se administran dosis de 0.1 mg/kg luego de cada
evacuacin dlarreica, pero sin exceder la dosis inicial
Nios > 12 aos y adultos: 4 mg iniciales, seguidos de 2 mg despus de cada
evacuacin diarreica, hasta 16 mg/da
Diarrea crnica:
Nios: 0.08 a 0.24 mg/kg/da divididos dos o tres veces/da: dosis mxima: 2 mg/
dosis
Adultos: 4 mg iniciales, seguidos de 2 mg despus de cada evacuacin diarreica,
hasta controlar la diarrea; reducir la dosis hasta alcanzar los requerimientos
Individuales. Cuando se determina la dosis ptima, la dosis total puede
administrarse una vez al da o dividida en dosis. Dosis de mantenimiento diarla
promedio: 4 a 8 mg; si no se observa mejora con 16 mg/da durante por lo
menos 10 das, es poco probable que los sntomas se controlen al prolongar el
tratamiento
A d m i n i s t r a c i n Oral: ingerir lquidos en abundancia, a fin de prevenir la
deshidratacin.
Informacin para el paciente No exceder la dosis mxima; puede causar estado
mental o coordinacin fsica; si ia diarrea aguda dura ms de 48 h, consultar al
mdico; puede causar sequedad bucal; evitar el consumo de alcohol.
especfico.
Comprimidos, como clorhidrato: 2 mg
Lquido oral, como clorhidrato: 1 mg/5 mL (5 mL, 10 mL, 120 mL)
Imodium A-D: 1 mg/5 mL (60 mL, 120 mL) [contiene alcohol, benzoato de sodio,
cido benzoico; sabor cereza menta]
Imodlum A-D [formulacin nueva]: 1 mg/7.5 mL (60 mL, 120 mL, 360 mL)
[contiene sodio, 10 mg/30 mL; benzoato de sodio; sabor menta cremosa]
8
Lopinavir y ritonavir
VIH en adultos y adolescentes en la pagina 1766
Sinnimos ABT-378/ritonavir; Ritonavir y lopinavir
Uso Tratamiento de Infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
Contraindicaciones Hipersensibilidad a lopinavir, ritonavir o cualquier componente
de la frmula; tratamiento concurrente con medicamentos que dependen en gran
parte de las Isoenzimas CYP3A del citocromo P450 para su depuracin, y que tienen
una relacin fuerte entre concentracin plasmtica y efectos graves o que ponen en
peligro la vida (p. ej., astemizol, cisaprida, dihldroergotamina, ergonovina,
ergotamina, metilergonovlna, midazolam, pimozida, terfenadina, triazolam). Nota:
puesto que lopinavir y ritonavir no inhiben la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450
en concentraciones clnicamente relevantes, flecainida y propafenona ya no estn en
la lista de contraindicaciones de la etiqueta del producto. Sin embargo, estos dos
medicamentos an se encuentran en la lista de frmacos que no deben utilizarse con
lopinavir y ritonavir segn los lineamientos actuales de VIH.
Advertencias Lopinavir y ritonavir son inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A,
por lo qtre nteractan con mltiples frmacos. A causa de las posibles interacciones
farmacolgicas graves o potencialmente mortales (o ambas cosas), estn
contraindicados ciertos frmacos (vanse Contraindicaciones e Interacciones
medicamentosas), y en otros podra ser necesario vigilar su nivel srico o ajustar la
dosis si se administran en forma concurrente con lopinavir y ritonavir (vanse
Interacciones medicamentosas). El uso concomitante con ciertos medicamentos
podra requerir ajuste de la dosis de lopinavir y ritonavir (vase Interacciones
medicamentosas)
Es posible que ocurra pancreatitis que ponga en riesgo la vida; la elevacin marcada
de triglicridos sricos es un factor de riesgo para el desarrollo de pancreatitis; la
enfermedad avanzada por VIH o el antecedente de pancreatitis tambin pueden
(Contina)
(Contina)
Implicar un riesgo mayor para los pacientes; suspender el tratamiento con lopinavir y
ritonavir si ocurren signos, sntomas clnicos o anormalidades de laboratorio que
sugieren pancreatitis. Se describen casos de diabetes mellitus de novo,
exacerbacin de diabetes e hiperglucemia en individuos infectados con VIH que
reciben inhibidores de la proteasa. Los pacientes con VIH pueden experimentar
sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a
infecciones residuales u oportunistas indolentes) durante el tratamiento inicial con
una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen lopinavir y ritonavir; este
sndrome puede requerir mayor evaluacin y tratamiento.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica (lopinavir y
ritonavir se metabollzan principalmente en el hgado); hepatitis o transaminasas
marcadamente elevadas antes del tratamiento pueden aumentar el riesgo de
mayores elevaciones o descompensacin heptica; se informa disfuncin heptica
(inclusive muertes); en general, stas ocurrieron en personas con enfermedad
avanzada por VIH que reciban mltiples medicamentos concomitantes, y tenan
hepatitis crnica o cirrosis; an no se establece una relacin causal con lopinavir y
ritonavir; considerar vigilancia ms frecuente de enzimas hepticas en estos
pacientes, en especial durante los primeros meses de tratamiento con lopinavir y
ritonavir. Se refieren episodios de hemorragia espontnea en pacientes con hemofilia
A y B que reciben inhibidores de la proteasa. Se informan aumentos importantes de
colesterol total y triglicridos; los pacientes deben vigilarse antes del tratamiento y en
forma peridica durante l. Se observa redistribucin y acumulacin de grasa [es
decir, obesidad central, atrofia perifrica, atrofia facial, crecimiento mamario,
crecimiento de la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en
pacientes que reciben agentes antirretrovirales (relacin causal no establecida).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea (2 a 7%), insomnio (1 a 2%), dolor
Dermatolgicas: exantema (1 a 4%; nios: 3%)
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia (1 a 5%), hipertrigliceridemia (9 a 36%),
hipercolesterolemia (9 a 39%), hiperuricemia (hasta 3%); inicio de diabetes,
exacerbacin de diabetes mellitus, disminucin de fsforo (hasta 2%);
redistribucin y acumulacin de grasa (vase Precauciones)
Gastrointestinales: nusea (5 a 16%), vmito (2 a 12%), diarrea (16 a 27%; Nota: en
un estudio, la incidencia de diarrea fue ms alta en pacientes que reciban
dosificacin una vez al da, en comparacin con la dosificacin de dos veces al
da), dolor abdominal (2 a 10%), hiperamilasemia (3 a 8%)
Hematolgicas: plaquetopenia (nios: 4%), neutropenia (1 a 5%), posible hemorragia
espontnea en hemoflicos
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina (nios: 3%); hepatitis (en
casos raros puede poner en riesgo la vida)
Neuromusculares y esquelticas: astenia (hasta 9%)
Diversas: sndrome de reconstitucin inmunitaria (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato e inhibidor de la isoenzima CYP3A del
citocromo P450; puede inducir glucuronidacin; no inhibe las isoenzimas CYP1A2,
CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP2E1 en las concentraciones que se
obtienen clnicamente.
La combinacin puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y producir
efectos adversos graves o que ponen en peligro la vida: astemizol, cisaprida,
dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina, midazolam, pimozida,
terfenadina, triazolam (el tratamiento concurrente con estos frmacos y lopinavir con
ritonavir est contraindicado). La combinacin puede aumentar los efectos txicos de
amiodarona, bepridil, lidocana sistmica, quinidina, warfarina, ciclosporina,
tacrolimus, rapamicina (se requiere vigilar la concentracin srica de estos
frmacos). Puede aumentar los niveles de los siguientes medicamentos:
claritromicina (disminuir la dosis de sta en pacientes con disfuncin renal),
ketoconazol (no se recomiendan dosis altas de ste); itraconazol (no se recomiendan
dosis altas del mismo), trazodona (usar dosis menores de sta), rifabutina y su
metabolito (la dosis del frmaco madre debe disminuirse por lo menos 75%; puede
ser necesaria reduccin adicional de la dosis; vigilar estrechamente sus efectos
adversos). La combinacin puede aumentar los niveles o la toxicidad de lovastatina o
sinvastatina (no se recomienda el empleo concurrente), atorvastastina o cerivastatina
(usar la dosis ms baja posible de estos agentes y vigilar estrechamente; considerar
el uso de pravastatina, fluvastatlna), nifedipina, felodipina, nicardipina, sildenafil u
otros inhibidores de la enzima fosfodiesterasa-5 (PDE-5) (usar dosis menores de
sildenafil u otros inhibidores). El ritonavir incrementa en forma significativa los niveles
sricos de fluticasona, lo que puede causar efectos corticosteroides sistmicos (es
decir, sndrome de Cushing y supresin suprarrenal); se esperara que la
administracin de lopinavir y ritonavir con fluticasona tuviera el mismo efecto; el uso
concurrente de lopinavir y ritonavir con fluticasona no se recomienda, a menos que
sus beneficios excedan los riesgos.
La combinacin aumenta los niveles sricos de amprenavir, indinavir, nelfinavir y
saquinavir (se recomienda disminuir las dosis de stos). Eleva los niveles sricos de
tenofovir (vigilar estrechamente). Amprenavir, fosamprenavir, nelfinavir, efavirenz y
nevirapina disminuyen los niveles de lopinavir (se recomienda aumentar la dosis de
lopinavir y ritonavir). La combinacin puede disminuir la concentracin y e! efecto de
amprenavir cuando se administra fosamprenavir. Delavirdina y ritonavir pueden
incrementar los niveles de lopinavir.
Es posible que lopinavir con ritonavir disminuya los niveles de atovaquona y
metadona (puede ser necesario aumentar la dosis de estos agentes). Puede
disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales estrognicos (deben utilizarse
mtodos anticonceptivos adicionales o alternativos). Puede disminuir los niveles de
abacavir y zidovudina por induccin de la glucuronidacin (su repercusin clnica se
desconoce). La combinacin puede disminuir los niveles de voriconazol (no se
recomienda el uso de ste).
La rifampicina puede disminuir en gran medida los niveles plasmticos de lopinavir y
ritonavir, y no debe usarse de manera concomitante. La hierba de San Juan
(Hypericum peroratum) puede reducir de manera significativa los niveles de la
combinacin y no se recomienda para empleo concurrente. Fenobarbitai, fenitona,
carbamacepina y dexametasona pueden disminuir los niveles de lopinavir (es posible
que estos agentes disminuyan la eficacia de lopinavir y ritonavir; usar con
precaucin).
La solucin oral contiene alcohol y puede producir reaccin semejante a disulfiram
cuando se coadministra con ste o metronidazol. La didanosina debe administrarse
por lo menos 1 h antes o 2 h despus de la solucin oral y las cpsulas de lopinavir y
ritonavir; puede tomarse al mismo tiempo que las tabletas, sin alimentos.
Interaccin con alimentos En comparacin con el ayuno, una comida regular en
grasas aumenta 80% el rea bajo la curva (ABC) de la solucin oral de lopinavir, pero
slo 26.9% aqulla de las tabletas; una comida rica en grasas incrementa 130% el
ABC de lopinavir (solucin oral), pero slo 18.9% la de las tabletas.
Estabilidad
Solucin oral: almacenar entre 2 y 8C hasta que se administre; los productos
refrigerados son estables hasta la fecha de caducidad indicada; estabilidad a
temperatura ambiente: dos meses; evitar la exposicin a calor excesivo; dispensar
la solucin en su envase original
Tabletas: almacenar a temperatura ambiente controlada de 20 a 25*0 en su envase
original. No exponer a humedad elevada fuera de su envase original por > 2
semanas
Mecanismo de accin Este producto es una combinacin de lopinavir y ritonavir con
dosis fijas; los efectos antirretrovirales se deben al lopinavir, un inhibidor de proteasa
que acta hacia el final del proceso de replicacin de VIH una vez que el virus
penetra en el ncleo celular; el amprenavir se une al sitio de accin de la proteasa e
inhibe la actividad de la enzima, con lo que previene la segmentacin de precursores
poliproteicos virales (precursores de protenas gag-pol) para formar las protenas
funcionales individuales con que cuenta el VIH; ello da como resultado la formacin
de partculas virales inmaduras no infectantes. El ritonavir inhibe el metabolismo del
lopinavir a travs de la va de la isoenzima CYP3A del citocromo P450, y aumenta de
modo importante sus niveles en plasma.
Farmacocintica La informacin que sigue se refiere a lopinavir; vase Ritonavir en
la pgina 1364 para datos adicionales
Unin a protenas: 98 a 99%; se une tanto a la glucoprotena acida alfa! como a la
albmina; mayor afinidad por la glucoproteinasa acida alfa^ disminucin de su
unin a protenas en pacientes con disfuncin heptica moderada
Metabolismo: principalmente oxidativo, a travs de la isoenzima CYP3A del
citocromo P450; se identifican 13 metabolitos oxidativos; puede inducir su propio
metabolismo
Biodisponibilidad: su biodisponibilidad absoluta an no se establece; el ABC para la
solucin oral fue 22% ms baja que la de las cpsulas cuando se administr en
condiciones de ayuno; las concentraciones fueron similares sin ayuno
Vida media: adultos: promedio: 5 a 6 h
Eliminacin: 2.2% de la dosis se elimina sin modificar por la orina; 83% de la dosis se
excreta por las heces
Depuracin; (oral aparente): adultos: 6 a 7 h
Dilisis: no es probable que se eliminen cantidades importantes del frmaco (a causa
de su unin alta a protenas)
(Contina)
(Contina)
Dosificacin usual Oral: (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales):

Recin nacidos y lactantes < 6 meses: no est aprobado su empleo; actualmente
se estudian dosis de 300 mg/m de lopinavir con 75 mg/m de ritonavir,
administradas dos veces al da
Nios de 6 meses a 12 aos: la dosis se basa en el peso y el lopinavir: Nota: la
dosificacin una vez al da an no se estudia en pacientes peditricos y por tanto no
es recomendable
Pacientes que reciben tratamiento antirretroviral concomitante sin amprenavir,
efavirenz o nevirapina:
7 a 14 kg: 12 mg/kg de lopinavir dos veces al da
> 40 kg: 400 mg (dos cpsulas o 5 mL) de lopinavir dos veces al da
Pacientes que reciben tratamiento antirretroviral concomitante con amprenavir,
efavirenz o nevirapina: (o pacientes que ya han recibido tratamiento previo, en
los que se sospecha disminucin de la susceptibilidad a lopinavir; Working
Group, 2006):
> 45 kg: 533 mg (6.5 mL) de lopinavir dos veces al da; Nota: nios < 12 aos
que pesan > 40 kg pueden recibir la dosis del adulto (dos tabletas dos veces al
da; recomendacin del fabricante); los lineamientos del NIH recomiendan que
los nios < 12 aos que pesan > 50 kg reciban 6.5 mL o tres tabletas dos
veces al da (Working Group, 2006)
Pacientes que reciben tratamiento antirretroviral concomitante sin amprenavir,
fosamprenavir, efavirenz, nelfinavir o nevirapina: 400 mg de lopinavir/100 mg
(dos cpsulas o 5 mL) de ritonavir dos veces al da
Dosificacin una vez al da: adultos: slo pacientes que no han recibido
tratamiento antirretroviral: 800 mg de lopinavir/200 mg (cuatro tabletas o 10
mL) de ritonavir una vez al da. Nota: no se recomienda la dosificacin una vez
al da para pacientes peditricos o que ya han recibido tratamiento
antirretroviral previo, ni para quienes reciben carbamacepina, fenobarbitai o
fenitona; todava no se evala la dosificacin una vez al da con el uso
concurrente de indinavir o saquinavir
Pacientes que reciben tratamiento antirretroviral concomitante con amprenavir,
fosamprenavir, efavirenz, nelfinavir o nevirapina: Nota: no se recomienda la
dosificacin una vez al da
Solucin oral: 533 mg de lopinavir/133 mg (6.5 mL) de ritonavir dos veces al da
Tabletas:
Slo pacientes que no han recibido tratamiento antirretroviral previo: 400 mg
de lopinavir/100 mg (dos tabletas) de ritonavir dos veces al da
Pacientes que ya han recibido tratamiento antirretroviral previo: 600 mg de
lopinavir/150 mg (tres tabletas) de ritonavir dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: an no se estudia en pacientes con disfuncin
renal; sin embargo, no es de esperar un decremento en la depuracin
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: en pacientes con deficiencia heptica
pueden aumentar los niveles en plasma; usar con cautela
Administracin Oral:
Solucin oral: administrar con alimento para incrementar la biodisponibilidad y
disminuir la variabilidad cintica
Tabletas: pueden administrarse sin relacin con los alimentos; deglutir las tabletas
enteras; no triturarlas, romperlas ni masticarlas
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de pancreatitis; electrlitos sricos,
glucosa, triglicridos, colesterol, enzimas hepticas, bilirrubina, amilasa, biometra
hemtica completa con diferencial, plaquetas, recuentos de clulas CD4+, carga
viral.
Informacin para el paciente Lopinavir y ritonavir no curan la infeccin por VIH;
notificar al mdico si ocurren sntomas de pancreatitis (nusea, vmito, dolor
abdominal); informar al mdico el uso de otros medicamentos, incluyendo los que se
expenden sin receta, y productos de herbolaria y naturales; evitar el fitoteraputico
hierba de San Juan; tomar lopinavir y ritonavir todos los das en la forma prescrita; no
cambiar la dosis ni suspenderla sin asesora del mdico; si se retrasa una dosis,
tomarla tan pronto como sea posible; luego regresar al programa posolgico normal;
si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
2
Los medicamentos para el VIH pueden producir cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional - La solucin oral contiene 42.4% de alcohol (volumen/
volumen); la sobredosis en un nio puede causar intoxicacin por alcohol
LORACARBEF
potencialmente letal; la teraputica debe ser de apoyo y comprende tratamiento
general de envenenamiento; el carbn activado puede ayudar a eliminar e
medicamento no absorbido; no es probable que la dilisis tenga algn beneficio.
Estudios preliminares informaron tasas de respuestas (definidas como cargas virales
< 400 copias/mL) de 91, 81 y 33% en pacientes con mutaciones de proteasa
bsales de 0 a 5, 6 a 7 y 8 a 10, respectivamente (vase Hurst, 2000).
especfico.
Solucin oral:
Kaletra: 80 mg de lopinavir y 20 mg de ritonavir por mL (160 mL) [contiene alcohol
al 42.4%]
Tabletas: 200 mg de lopinavir y 50 mg de ritonavir
Referencias
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Lopremona vase Protirellna en la pagina 1325
Loracarbef
Categora teraputica Antibitico carbacefem
Uso Tratamiento de infecciones de las vas respiratorias leves o moderadas adquiridas
en la comunidad, de piel, estructuras cutneas y vas urinarias, causadas por S.
pneumoniae, H. infiuenzae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pyogenesy E. coii sensibles.
Factor de riesgo para el embarazo 6
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a loracarbef, cualquier componente de la
A d v e r t e n c i a s Su uso prolongado conducir a sobreinfeccin o colitis
seudomembranosa.
otros antibiticos betalactmlcos (p. ej., penicilinas); emplear con precaucin en
individuos con disfuncin renal y en aqullos con antecedente de colitis; modificar la
dosis en personas con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: vasodilatacin
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, nerviosismo, mareo, insomnio
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal, anorexia, colitis
seudomembranosa
Genitourinarias: vaginitls por Candida
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia y prolongacin del tiempo de
protrombina (transitorias)
Hepticas: aumentos temporales de ALT, AST, fosfatasa alcalina; colestasls, Ictericia
Renales: elevacin transitoria de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Diversas: anafilaxia, sobreinfeccin
Interacciones medicamentosas El probenecid inhibe la excrecin renal e
incrementa la concentracin srica de loracarbef.
Interaccin con alimentos Su administracin con alimento disminuye y retrasa su
concentracin mxima en plasma.
Estabilidad Una vez reconstituida, la suspensin puede almacenarse a temperatura
ambiente por 14 das.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana por fijacin a
una o ms de las protenas de unin a penicilina; inhibe la etapa final de
(Contina)
993
LORACEPAM
Loracarbef
(Contina)
transpeptidacin de la sntesis de peptldoglucano en paredes celulares bacterianas y

por consiguiente impide su blosntesis. Cuando se exponen a antibiticos
betalactmicos, las bacterias se Usan finalmente a causa de la actividad constante de
enzimas autoltlcas sobre la pared celular (autolisinas e hldrolasas de murena), en
tanto el ensamblaje de la pared celular se detiene.
Farmacocintica
Absorcin; oral: rpida; 90% se absorbe en el tubo gastrointestinal
Distribucin: la concentracin de loracarbef en el lquido del odo medio se aproxima
a 48% de la concentracin en plasma 2 h despus de una dosis, en pacientes
peditricos
Nios (suspensin): ~ 0.78 a 0.85 h
Adultos, funcin renal normal: - 1 h
Eliminacin: principalmente renal, como frmaco sin modificar
Nios 6 meses a 12 aos:
Otitis media aguda: 30 mg/kg/da divididos cada 12 h por 10 das (debe tratarse
con la suspensin, que produce concentraciones mximas ms altas en plasma
que las cpsulas)
Sinusitis maxilar aguda: 30 mg/kg/da divididos cada 12 h por 10 das
Faringitis, amigdalitis e infecciones de la piel y estructuras cutneas: 15 mg/kg/da
divididos cada 12 h
Adultos:
Neumona, bronquitis bacteriana crnica, sinusitis: 400 mg cada 12 h
Bronquitis bacteriana aguda: 200 a 400 mg cada 12 h
Infecciones de vas urinarias no complicadas: 200 mg una vez al da por siete das
Piel y estructuras cutneas: 200 mg cada 12 h
Pielonefritis no complicada: 400 mg cada 12 h por 14 das
D 10 a 49 mL/min: 50% de la dosis usual al Intervalo comn de administracin, o
la dosis usual con la mitad de la frecuencia
D < 10 mL/mln: administrar la dosis usual cada tres a cinco das
Hemodilisis: se elimina por hemodilisis; cuando es apropiado, debe
administrarse una dosis despus de la dilisis
Administracin Oral: administrar con el estmago vaco cuando menos 1 h antes o 2
h despus de las comidas; agitar bien la suspensin antes de usarla
Parmetros para vigilancia Observar al paciente en busca de diarrea; con el
tratamiento prolongado, vigilancia peridica de la funcin renal.
Cpsulas:
Lorabid: 200 mg, 400 mg [DSC]
Lorabid": 100 mg/5 mL (100 mL); 200 mg/5 mL (100 mL) [sabor goma de mascar
de fresa] [DSC]
Referencias
cr
or
Forc
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New
Orally
Administered
Carbacephem
Antibiotic.
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Agents
Chemother.
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Loracepam
pgina 1723
Premedlcacln sedante en nios en la pgina 1887
Categora teraputica Agente ansloltico; Anticonvusivante benzodiacepnico;
Antiemtico; Benzodiacepnico; Hipntico; Sedante
Uso Tratamiento de ansiedad; estado epilptico; sedacin y amnesia preoperatorias.
Restricciones C-IV
LORACEPAM
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado (la AAP lo considera "causa
de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al loracepam o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); puede haber sensibilidad cruzada con otras
benzodlacepinas; no usar en un paciente comatoso, ni en aqullos con depresin
preexistente de SNC, glaucoma de ngulo agudo, dolor intenso no controlado,
hipotensin grave.
Advertencias Diluir el inyectable antes de su administracin IV con un volumen
igual de diluyente compatible (solucin de glucosa al 5%, salina normal, agua estril
para inyeccin); no inyectar por va intraarterlal; pueden ocurrir arterioespasmo y
gangrena; la supresin sbita despus de uso prolongado puede producir sntomas
de abstinencia o convulsiones.
El inyectable contiene 2% de alcohol benclico, polietilenglicol y propilenglicol, que en
dosis altas pueden ser txicos para recin nacidos. El alcohol benclico puede causar
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, Insuficiencia
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar los productos
de loracepam que contienen alcohol benclico con cautela en recin nacidos;
Precauciones Usar con cautela en recin nacidos, en especial prematuros (se
conocen varios casos de neurotoxicidad y mioclonas); administrar con precaucin a
pacientes con disfuncin renal o heptica, alteracin de la funcin pulmonar o en
quienes reciben otros depresores del SNC.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; bradicardia, colapso circulatorio, hipertensin o hipotensin
Sistema nervioso central: confusin, depresin de SNC, sedacin, estado soporoso,
letargo, sntomas agudos de supresin, mareo, alucinaciones transitorias, ataxia,
mioclonas en prematuros
Gastrointestinales: constipacin, xerostoma, nusea, vmito
Genitourinarias: incontinencia o retencin urinaria
Oculares: diplopa, nistagmo
Respiratorias: depresin respiratoria, apnea
Interacciones medicamentosas Otros depresores de SNC o respiratorios pueden
aumentar sus efectos adversos.
Estabilidad No usar el Inyectable si est decolorado o contiene precipitado; proteger
de la luz; refrigerar la forma inyectable y la solucin oral; la Inyeccin es estable a
temperatura ambiente durante ocho semanas.
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, Inclusive las formaciones
lmbica y reticular, por unin al sitio de benzodiacepinas en el complejo receptor de
cido gammaaminobutrlco (GABA); modula el GABA, que es un Importante
neurotransmisor inhibidor cerebral.
Farmacodinamia
Sedacin:
Inicio de accin:
Oral: 60 min
IM: 30 a 60 min
IV: 15 a 30 min
Duracin: 8 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: oral, IM: rpida, completa
Distribucin: atraviesa la placenta; pasa a la leche materna
V:
Adultos: 1.3 L/kg
Metabolismo: sobretodo glucuronidacin en el hgado
Vida media:
Recin nacidos de trmino: 40.2 h; intervalo: 18 a 73 h
Nios mayores: 10.5 h; Intervalo: 6 a 17 h
Adultos: 12.9 h; Intervalo: 10 a 16 h
Eliminacin: principalmente en la orina, como glucurnido
(Contina)
995
d
LORACEPAM
Loracepam
(Contina)
osificacin usual
Adyuvante de tratamiento antiemtico:
Nios: IV: la bibliografa consigna informacin limitada, en especia! de dosis
mltiples:
Dosis nica: 0.04 a 0.08 mg/kg/dosis antes de la quimioterapia (dosis mxima: 4
Dosis mltiples: algunos centros usan 0.02 a 0.05 mg/kg/dosis (dosis mxima: 2
mg) cada 6 h, por razn necesaria
Adultos: oral, IV: 0.5 a 2 mg cada 4 a 6 h, por razn necesaria
Ansioltlco y sedante:
Lactantes y nios: oral, IV: usual: 0.05 mg/kg/dosis (dosis mxima: 2 mg/dosis)
cada 4 a 8 h; intervalo: 0.02 a 0.1 mg/kg
Adultos: oral: 1 a 10 mg/da en 2 a 3 dosis divididas; dosis usual: 2 a 6 mg/da
divididos en dosis
Insomnio: adultos: oral: 2 a 4 mg al acostarse
Amnesia quirrgica: adultos: IV: hasta 0.05 mg/kg; dosis mxima: 4 mg/dosis
Prequirrgica: adultos: IM: 0.05 mg/kg administrados 2 h antes de la intervencin
quirrgica; dosis mxima: 4 mg/dosis; IV: 0.044 mg/kg 15 a 20 rnln antes de la
ciruga; dosis usual mxima: 2 mg/dosis
Sedacin (premedicacln); lactantes y nios:
Oral, IM, IV: usual: 0.05 mg/kg; Intervalo: 0.02 a 0.09 mg/kg
IV: pueden utilizarse dosis menores (p. ej., 0.01 a 0.03 mg/kg) y repetir cada 20
min, si es necesario, para ajustar hasta obtener el efecto deseado
Recin nacidos: 0.05 mg/kg en 2 a 5 mn; puede repetirse en 10 a 15 min (vase
Advertencias respecto al alcohol benclico)
Lactantes y nios: 0.1 mg/kg IV lenta en 2.5 min, no exceder de 4 mg/dosls; puede
repetirse una segunda dosis de 0.05 mg/kg IV lenta en 10 a 15 min si es
necesario
Adolescentes: 0.07 mg/kg IV lenta en 2 a 5 min; dosis mxima: 4 mg/dosis; puede
repetirse a los 10 a 15 min
Adultos: 4 mg/dosis administrada lentamente durante 2 a 5 min; puede repetirse a
los 10 a 15 min; dosis mxima total usual por un periodo de 12 h: 8 mg
Administracin
Oral: puede administrarse con alimentos para disminuir las molestias
gastrointestinales; diluir la solucin oral en agua, jugo, refresco o alimentos
semislidos (p. ej., pur de manzana, pudn)
Parenteral:
IV: no exceder 2 mg/min o 0.05 mg/kg en 2 a 5 min; mezclar el inyectable antes de
su administracin IV con un volumen igual de diluyente compatible (solucin
glucosada al 5%, solucin salina normal, agua estril para Inyeccin);
administrar IV haciendo aspiraciones repetidas con inyeccin IV lenta, para
asegurar que la inyeccin no es intraarterial y que no ocurre extravasacin
perivascular
IM: administrar sin diluir mediante inyeccin profunda en una masa muscular
cardiaca; biometra hemtica completa con diferencial y pruebas de funcin heptica
con el uso prolongado.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; limitar el de cafena.
Puede inducir dependencia; evitar su suspensin abrupta despus de uso
prolongado; puede causar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar
actividades que requieren de alerta mental o coordinacin fsica; puede causar boca
seca.
Informacin adicional Dosis orales nicas > 0.09 mg/kg produjeron ataxia sin
incrementar el beneficio sedante en comparacin con dosis ms bajas; puesto que
ambas potencias de inyeccin contienen 2% de alcohol benclico, se recomienda
diluir la presentacin de 4 mg/mL con agua estril Inyectable sin conservadores, a fin
de obtener una concentracin de 0.4 mg/mL para administracin IV en recin
nacidos (con objeto de disminuir la dosis de alcohol benclico que se aplica); sin
embargo, la estabilidad de esta dilucin an no se estudia. La diarrea en un lactante
de nueve meses que recibi loracepam oral en dosis altas se atribuy a la solucin
oral de loracepam que contena polietlenglicol y propilenglicol (ambos son
osmticamente activos); la diarrea se resolvi cuando las tabletas trituradas se
sustituyeron por solucin oral (vase Marshall, 1995).
especfico.
Solucin inyectable: 2 mg/mL (1 mL, 10 mL); 4 mg/mL (1 mL, 10 mL)
L0RATAD1NA
Ativan"-: 2 mg/mL (1 mL, 10 mL); 4 mg/mL (1 mL, 10 mL) [contiene alcohol
benclico y propilenglicol]
Solucin oral concentrada:
Lorazepam Intensol: 2 mg/mL (30 mL) [sin alcohol ni colorante]
Referencias
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Loratadina
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pagina 1715
Uso Alivio sintomtico de manifestaciones nasales y extranasales de rinitis alrgica;
tratamiento de urticaria Idioptica crnica.
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la loratadina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Usar con cautela y ajustar la dosis en pacientes con disfuncin
heptica o renal grave; el jarabe contiene benzoato de sodio; el cido benzoico
(benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico
jadeo") en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato,
un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas; evitar usarlo en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que tambin reciben ketoconazol,
Itraconazol, fluconazol, eritromicina, claritromicina u otros frmacos que pueden
alterar el metabolismo heptico de loratadina; aunque se observa un aumento de los
niveles de loratadina en plasma, no se describen los efectos adversos que ocurren
cuando antihistamnicos similares, terfenadina y astemizol, se combinan con este
agente, incluyendo prolongacin del intervalo QT; si bien posee menos efectos
sedantes que otros antihistamnicos, la loratadina puede causar estado soporoso y
deteriorar la capacidad para realizar actividades peligrosas que requieren alerta
mental. Usar con cautela en mujeres que amamantan, porque las concentraciones
de loratadina en leche materna son equivalentes a las sricas. Algunas tabletas
contienen fenilalanina, la cual debe evitarse (o usarse con precaucin) en pacientes
con fenilcetonuria
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, hipertensin, palpitaciones, taquicardia, dolor
torcico, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, fatiga, ansiedad, depresin, mareo,
fiebre, migraa, agitacin, nerviosismo, hlperactividad
Dermatolgicas: alopecia, dermatitis, sequedad de la piel, exantema, prurito,
fotosensibilidad
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, vmito, gastritis, dolor abdominal, diarrea
Endocrinas y metablicas: dolor y crecimiento de mamas (raro), menorragia,
dlsmenorrea
Neuromusculares y esquelticas: hipercinesia, artralgias, mialgias, calambres en
piernas
Oculares: visin borrosa, alteracin de la lagrimacin, dolor ocular, conjuntivitis
Genitourinarias: cambio de coloracin de la orina
Respiratorias: sequedad nasal, faringitis, disnea, congestin nasal, sibilancias,
hemorragia nasal
del citocromo P450.
Los niveles plasmticos y el ABC de loratadina y su metabolito activo aumentan con
ketoconazol, eritromicina y cimetidina; no se han observado cambios del Intervalo
QT ni arritmias cardiacas (vase Advertencias); se inform intervalo QT
(Contina)
C
LORATADINA Y PSEUDOEFEDRINA
Loratadina
(Contina)
prolongado en un paciente que reciba quinidina y loratadina; depresin aditiva del

SNC con otros depresores de este sistema, alcohol y procarbazlna; efectos
anticolinrgicos prolongados con inhibidores de la MAO.
Interaccin con alimentos La administracin con alimento aumenta 40% la
biodisponibilidad de loratadina.
M e c a n i s m o de a c c i n Antihistamnico tricclico de accin prolongada con
propiedades antagonistas selectivas del receptor H, perifrico de histamina.
Farmacodinamia
Duracin: > 24 h
Farmacocintica
Absorcin: rpida; el alimento Incrementa 40% su biodisponibilidad total (ABC)
Distribucin: se une de manera preferencial a receptores H, de sistema nervioso
perifrico; no penetra en grado apreciable al SNC; la loratadina y su metabolito
pasan con facilidad a la leche materna y causan concentraciones equivalentes a
las del plasma; relacin entre leche materna:plasma: 1.17
Unin a protenas: 97% (loratadina), 73 a 77% (metabolito)
Metabolismo: extenso de primer paso por el sistema del citocromo P450 en un
metabolito activo (descarboetoxlloratadlna)
Vida media: 8.4 h (loratadina), 28 h (metabolito)
Eliminacin: 80% se elimina en orina y heces como productos metabllcos
Nios de 2 a 5 aos: 5 mg una vez al da
Nios > 6 aos y adultos: 10 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal (VFG < 30 mL/mln) o heptica: administrar la
dosis cada tercer da
Administracin Oral: administrar con el estmago vaco o antes de las comidas;
colocar las tabletas de desintegracin rpida en la lengua; puede administrarse con
agua o sin ella
Parmetros para vigilancia Mejora de signos y sntomas de rinitis alrgica o
urticaria idloptica crnica.
Intervalo de referencia Niveles sricos teraputicos (no se utilizan en clnica):
loratadina: 2.5 a 100 ng/mL; metabolito activo: 0.5 a 100 ng/mL
Informacin para el paciente Ingerir agua en abundancia; puede causar sequedad
bucal; es posible que tina la orina; puede ocasionar estado soporoso y deteriorar la
notificar al mdico si ocurre un episodio de desmayo; evitar el consumo de alcohol.
Rara vez puede producir reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la
luz solar puede causar quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito
cutneos); evitar la exposicin directa a la luz solar.
Presentaciones
La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
Jarabe: 1 mg/mL (120 mL)
Clarltin" : 1 mg/mL (120 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor frutas); (60 mL,
120 mL) [sin alcohol, colorantes ni azcar; contiene 6 mg de sodio/5 mL y
benzoato de sodio; sabor uva]
Tabletas: 10 mg
Tabletas de desintegracin rpida: 10 mg
Alavert: 10 mg [contiene 8.4 mg de fenilalanina/tableta; sabores menta y ctricos]
Claritin RedlTabs"': 10 mg [sabor menta]
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Loratadina y pseudoefedrina
LORATADINA Y PSEUDOEFEDRINA
S i n n i m o s Pseudoefedrina y loratadina
Categora teraputica Antihistamnico/descongestionante
Uso Alivio de los sntomas de rinitis alrgica estacional y congestin nasal.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a loratadina, pseudoefedrina o cualquier
componente de la frmula; teraputica a base de Inhibidores de la MAO; hipertensin
grave; arteriopata coronaria intensa; glaucoma de ngulo agudo.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela y ajustar la dosis en pacientes con disfuncin renal;
emplear con precaucin en individuos con hipertroidismo, diabetes mellitus,
hipertrofia prosttica, hipertensin leve o moderada; arritmias. Usar con cautela en
pacientes que tambin reciben ketoconazol, Itraconazol, fluconazol, eritromicina,
claritromicina u otros frmacos que pueden alterar el metabolismo heptico de
loratadina; aunque se observa un aumento de las concentraciones de loratadina en
plasma, no se describen los efectos adversos con la administracin concomitante,
Inclusive prolongacin del intervalo QT, que ocurrieron cuando antihistamnicos
similares, terfenadina y astemizol, se combinaron con estos agentes; si bien posee
menos efectos sedantes que otros antihistamnicos, la loratadina puede causar
estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades peligrosas que
requieren alerta mental; las propiedades estimulantes de la pseudoefedrina en el
SNC pueden antagonizar tal efecto. Administrar con cautela en mujeres que
amamantan porque los niveles de loratadina en leche materna equivalen a los
sricos.
R e a c c i o n e s a d v e r s a s Vanse monografas de Loratadina en la pagina 997 y
Pseudoefedrina en la pa'gina 1326.
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Vanse monografas de Loratadina en la
pa'gina 997 y Pseudoefedrina en la pa'gina 1326.
I n t e r a c c i n c o n a l i m e n t o s La administracin con alimentos incrementa 40% la
biodisponibilidad de loratadina.
M e c a n i s m o de a c c i n La loratadina es un antihistamnico tricclico de accin
prolongada, con propiedades selectivas perifricas de antagonismo de receptores
histamnicos H,. La pseudoefedrina estimula de manera directa los receptores
adrenrgicos alfa de la mucosa de vas respiratorias y con ello causa
vasoconstriccin y estimula directamente los receptores adrenrgicos beta, lo que
produce relajacin bronquial e Incremento de la frecuencia y contractilidad cardiacas.
F a r m a c o c i n t i c a Vanse monografas de Loratadina en la pa'gina 997 y
Pseudoefedrina en la pgina 1326.
Dosificacin usual
Oral: nios > 12 aos y adultos:
Claritin-D 12-Hour: una tableta cada 12 h
Clarltin-D 24-Hour: una tableta cada 24 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min:
Claritin-D 12-Hour: una tableta cada 24 h
Clarltin-D 24-Hour: una tableta cada tercer da
A d m i n i s t r a c i n Oral: administrar con el estmago vaco o antes de consumir
alimentos; deglutir enteras las tabletas de liberacin prolongada; no masticar ni
triturar
Parmetros para vigilancia Mejora de signos y sntomas de rinitis alrgica o
congestin nasal.
intervalo de referencia Niveles sricos teraputicos (no se utilizan en clnica):
loratadina: 2.5 a 100 ng/mL; metabolito activo: 0.5 a 100 ng/mL
Interaccin con p r u e b a s de Pruebas cutneas con antgenos; resultados positivos
falsos en la Identificacin de anfetaminas por el mtodo EMIT.
I n f o r m a c i n para el paciente Beber abundante agua; puede causar boca seca; la
orina puede adquirir un color anormal. Notificar al mdico si ocurren episodios de
desmayo; no consumir bebidas alcohlicas. En raras ocasiones causa reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar quemadura
Intensa, erupciones, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa a
la luz solar.
5
or

especfico.
Tabletas de liberacin prolongada: 10 mg de loratadina y 240 mg de sulfato de
pseudoefedrina
Alavert Allergy and Sinus, Claritin-D 12-hour: 5 mg de loratadina y 120 mg de
sulfato de pseudoefedrina
Claritin-D 24-hour: 10 mg de loratadina y 240 mg de sulfato de pseudoefedrina
LOVASTATINA
Lovastatina
Sinnimos Mevinolina; Monacolina K
Categora teraputica Agente hipolipemiante; Inhibidor de la reductasa de
HMG-CoA
Uso Hiperlipidemias: adyuvante de la teraputica diettica para disminuir las
concentraciones sricas elevadas de colesterol total y de lipoprotenas de baja
densidad (C-LDL), apolipoprotena B (apo-B) y triglicridos, as como para elevar el
colesterol de lipoprotenas de alta densidad (C-HDL) en pacientes con
hipercolesterolemia primaria (heterocigtica, familiar y no familiar) y dispidemia
mixta (tipos lia y llb de Fredrickson); tratamiento de hipertrigliceridemia aislada (tipo
IV de F r e d r i c k s o n ) e h i p e r l i p o p r o t e i n e m i a tipo l l l ; t r a t a m i e n t o de
disbetalipoproteinemia primaria (tipo lll de Fredrickson)
Prevencin primaria de enfermedad cardiovascular en pacientes de alto riesgo; los
factores de riesgo incluyen; edad > 55 aos, tabaquismo, hipertensin, C-HDL bajo o
antecedente familiar de cardiopata coronaria prematura.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la lovastatina o cualquier componente de la
frmula; hepatopata activa; elevaciones persistentes inexplicables de transaminasas
sricas; embarazo; lactancia.
Advertencias Rara vez ocurre rabdomilisis con insuficiencia renal aguda o sin ella
secundaria a mioglobinuria. El riesgo es mayor con el uso concurrente de
claritromicina, danazol, diltiacem, fluvoxamina, indinavir, nefazodona, nelfinavir,
ritonavir, verapamil, troleandomicina, ciclosporina, derivados de cido fbrico,
eritromicina, niacina o antimicticos azlicos y grandes cantidades de jugo de toronja
(> 1 L/da). Antes de combinar cualquiera de estos medicamentos con lovastatina,
valorar el riesgo contra el beneficio. Suspender temporalmente la lovastatina en
cualquier paciente que experimente un padecimiento agudo o importante que
predisponga a insuficiencia renal secundaria a rabdomilisis.
Precauciones Han ocurrido elevaciones persistentes de transaminasas sricas; es
necesario vigilar la funcin heptica mediante valoraciones de laboratorio al inicio del
tratamiento en pacientes con antecedente de enfermedades hepticas, antes del uso
de dosis > 40 mg diarios o cuando est clnicamente indicado. Usar con cautela en
pacientes con antecedentes de consumo intenso de alcohol o enfermedades
hepticas; emplear con precaucin y modificar la dosis en individuos con disfuncin
renal o que reciben amiodarona, ciclosporina, danazol, fibratos, niacina en dosis
hipolipemiante, o verapamil concomitantes. La lovastatina es menos efectiva en
pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigtica y pueden tener mayor
probabilidad de presentar elevacin de transaminasas sricas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, temblor, vrtigo, prdida de la
memoria, alteraciones psquicas, ansiedad, depresin
Dermatolgicas: exantema, alopecia, prurito, dermatomiositis
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, pruebas de funcin tiroideas anormales
Gastrointestinales: dolor abdominal, constipacin, diarrea, dispepsia, flatulencia,
nusea, regurgitacin acida, xerostoma, vmito, anorexia
Hepticas: hepatitis, ictericia colestsica, cirrosis, necrosis heptica, hepatoma,
elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: incremento de fosfocinasa de creatina, mialgias,
debilidad, calambres, dolor en las piernas, artralgias, parestesias, rabdomilisis
Oculares: visin borrosa, irritacin ocular, cataratas, oftalmopleja
Diversas: sndrome de hipersensibilidad (que incluye una o ms de las
caractersticas siguientes: anafilaxia, angiedema, sndrome similar a lupus
eritematoso, polimialgia reumtica, dermatomiositis, vasculitis, prpura,
leucopenia, anemia hemoltica, eritema multiforme)
P450.
Los niveles plasmticos pueden disminuir cuando se administra con anticidos que
contienen hidrxido de magnesio y de aluminio; la colestiramina reduce su
absorcin; clofibrato, fenofibrato, genfibrozil, niacina (1 g/da) y ciclosporina
pueden incrementar el riesgo de miopata y rabdomilisis (vase Advertencias); los
inhibidores de CYP3A3/4 (claritromicina, ciclosporina, danazol, diltiacem,
fluconazol, fluvoxamina, eritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol,
miconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, indinavir, amprenavir,
troleandomicina y verapamil) incrementan los niveles sanguneos de lovastatina y
pueden acrecentar el riesgo de miopata y rabdomilisis inducidas por esta ltima
(vase Advertencias); la lovastatina aumenta la respuesta hipoprotrombinmica a
LOVASTATINA
warfarina; es posible que el fifoferaputico hierba de San Juan disminuya los
niveles de lovastatina.
Interaccin con alimentos El alimento aumenta la absorcin de las tabletas de
liberacin inmediata de lovastatina (los niveles sricos del frmaco activo bajo
condiciones de ayuno son aproximadamente dos tercios de ios que se observan
cuando se administra con alimentos). El alimento disminuye la absorcin de las
tabletas de lovastatina de liberacin prolongada. Los niveles sricos de lovastatina
pueden incrementarse si se toma con jugo de toronja; el riesgo de miopata o
rabdomilisis se eleva con la ingesta diaria de grandes cantidades de jugo de toronja
(> 1 L/da); evitar su empleo concurrente.
Estabilidad Las tabletas de liberacin inmediata deben guardarse en recipientes bien
cerrados a temperaturas entre 5 y 30 C; las tabletas de liberacin prolongada deben
almacenarse a temperaturas entre 20 y 25C; evitar el calor y la humedad excesivos.
Mecanismo de accin La lovastatina acta por inhibicin competitiva de la
reductasa de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA), la enzima que cataliza
la etapa que limita la velocidad de la biosntesis de colesterol.
Farmacodinamia
Inicio de accin: tres das
Efecto mximo: cuatro a seis semanas
Reduccin promedio de C-LDL: 40 mg/da: 31 % (por cada duplicacin de ia dosis, las
C-LDL bajan ~ 6%)
Incremento promedio de C-HDL: 5 a 15%
Disminucin promedio de triglicridos: 7 a 30%
Farmacocintica
Absorcin: oral: 30% se absorbe, pero menos de 5% llega a la circulacin sistmica
por un efecto extenso de primer paso; su absorcin se incrementa con la tabletas
de liberacin prolongada
Eliminacin: ~ 80 a 85% de la dosis se excreta en las heces y 10% en a orina
Tratamiento de hipercolesterolemia familiar heterocigtica: nios y adolescentes de
10 a 17 aos: iniciar la teraputica si se encuentra lo siguiente despus de una
prueba diettica adecuada: C-LDL > 189 mg/dL, o C-LDL permanece > 160 mg/dL
y hay antecedente familiar positivo de enfermedad cardiovascular prematura o el
paciente satisface la clasificacin NCEP (vase el cuadro en la pgina siguiente):
Inicial: 10 mg una vez al da; aumentar a 20 mg una vez al da despus de ocho
semanas y 40 mg una vez al da 16 semanas ms tarde segn se requiera
(Nota: en las nias debe haber transcurrido cuando menos 1 ao despus de la
menarca)
Adultos: inicial:
Tabletas de liberacin inmediata: 20 mg una vez al da; ajustar la dosis a intervalos
de cuatro semanas; intervalo: 10 a 80 mg/da en dosis nica o dividido en dos
dosis; dosis mxima: 80 mg/da; para pacientes que requieren reducciones de
C-LDL < 20% puede usarse una dosis inicial de 10 mg una vez al da.
Tabletas de liberacin prolongada: 20 mg una vez al da; ajustar la dosis a
intervalos de cuatro semanas; dosis mxima: 60 mg/da
Ajuste de dosis en pacientes que reciben amiodarona o verapamil en forma
concomitante: la dosis no debe exceder 40 mg/da
Ajuste de dosis en pacientes que reciben ciclosporina o danazol de manera
concomitante: inicial: 10 mg una vez al da, sin exceder 20 mg/da
Ajuste de dosis en pacientes que reciben fibratos o niacina para bajar lpidos
de modo concomitante (> 1 g/da): la dosis no debe de exceder 20 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min: dosis mayores de 20 mg/da
deben considerarse cuidadosamente e instituirse con cautela
Administracin Oral: administrar las tabletas de liberacin inmediata con la comida
de la noche. Tomar las tabletas de liberacin prolongada al acostarse; no triturarlas
ni masticarlas. Evitar el jugo de toronja.
Parmetros para vigilancia Colesterol srico (total y fraccionado); valores de
fosfocinasa de creatina; pruebas de funcin heptica (vanse Precauciones).
Intervalo de referencia Hipercolesterolemia de acuerdo con la concentracin srica
mg/dL
Informacin para el paciente Evitar el jugo de toronja y el fitoteraputico hierba de
San Juan. Informar la ocurrencia de molestia gstrica intensa que no se resuelve,
cualquier cambio de la visin, dolor y debilidad musculares, cambios en el color de la
orina o las heces, color amarillo de piel u ojos, y cualquier moretn inusual. Las
pacientes en edad de procreacin deben asesorarse para que utilicen dos formas
cr
(Contina)
LUBRICANTE OFTLMICO
Lovastatina
(Contina)
eficaces de anticoncepcin en forma simultnea, a menos que el mtodo de eleccin

sea la abstinencia absoluta; este frmaco puede causar defectos fetales graves.
triglicridos
1
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Aceptable/ptimo
Por arriba del
ptimo
Alto
M u y alto
Triglicridos
(mg/dL)
LDL-C
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
< 200
< 110
< 100
< 150
100 a 1 2 9
170 a 199
200 a 239
110 a 129
130 a 159
1 5 0 a 199
> 200
> 240
> 130
160 a 189
200 a 499
> 190
> 500
' A d a p t a d o d e : A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m i t t e e o n Nutrition. C h o l e s t e r o l i n C h i l d h o o d .

Pediatras, 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1 Pt 1 ) : 1 4 1 - 7 , y d e : T h i r d R e p o r t of the N a t i o n a l C h o l e s t e r o l E d u c a t i o n P r o g r a m
Expert P a n e l on D e t e c t i o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t of H i g h B l o o d C h o l e s t e r o l in A d u l t s (Adult T r e a t m e n t
Panel lll), consultado en mayo de 2001 en: www.nhlbi.nih.gov/guidelines/cholesterol
t S e c a r e c e d e u n c l a s i f i c a c i n e s p e c f i c a d e las r e c o m e n d a c i o n e s l a n o p a r a n i o s c o m o p a r a a d u l t o s .

hipercolesterolemia en nios se limita a nios > 10 aos, que despus de una prueba
de seis meses a un ao de teraputica diettica continan teniendo concentraciones
de C-LDL > 190 mg/dL aisladas o valores de C-LDL > 160 mg/dL y antecedente
familiar de coronariopata prematura u otros dos o ms factores de riesgo de
coronariopatia (AAP Committee on Nutrition, 1998). Por cada 1% de descenso en
C-LDL, el riesgo relativo de eventos cardiovasculares mayores se reduce 1%.
Vase una valoracin del riesgo ms especfica y recomendaciones teraputicas
para adultos en los lineamientos del NIH, 2001.
especfico.
Referencias
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T h i r d R e p o r t o f t h e N a t i o n a l C h o l e s t e r o l E d u c a t i o n P r o g r a m Expert P a n e l o n D e t e c t i o n , E v a l u a t i o n , a n d
T r e a t m e n t o f H i g h B l o o d C h o l e s t e r o l i n A d u l t s (Adult T r e a t m e n t P a n e l l l l ) . C o n s u l t a d o e n m a y o d e 2 0 0 1
en: www.nhlbi.nih.gov/guidelines/cholesteroi
L-PAM vase Melfaln en la pgina 1020

LRH vase Gonadorrelina en la pgina 779
L-sarcolisina vase Melfaln en ia pgina 1020
LTG vase Lamotrigina en la pgina 941
Atiroxina sdica vase Levotiroxina en la pgina 964
Hriyodotironina sdica vase Liotironina en la pgina 979
Lubricante oftlmico
Sinnimos Ungento de petrolato blanco y aceite mineral oftlmico
Categora teraputica Agente oftlmico, diversos; Lubricante ocular
Uso Lubricante ocular.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de la frmula.
Advertencias Suspender si se presentan dolor ocular, cambio de la visin,
enrojecimiento o irritacin del ojo, o el padecimiento empeora o persiste > 72 h.
Reacciones adversas Oculares: visin borrosa temporal, irritacin
Estabilidad Almacenar lejos del calor.
Mecanismo de accin Forma una pelcula oclusiva en la superficie del ojo, para
lubricarlo y protegerlo de la desecacin.
LPIDOS EN EMULSIN
D o s i f i c a c i n usual Nios y adultos: oftlmica: aplicar 0.6 cm de ungento en el
interior del prpado Inferior segn se requiera
A d m i n i s t r a c i n Oftlmica: no usar con lentes de contacto; a fin de evitar
contaminacin, no tocar la punta del tubo con ninguna superficie
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Contiene petrolato, aceite mineral, alcoholes de clorobutanol
y lanolina.
especfico.
Ungento oftlmico: 3.5 g
Lpidos de cadena media vase Triglicridos de cadena media en la pgina 1516
LY139603 vase Atomoxetina en la pgina 179
Lpidos en emulsin
Sinnimos Lpidos intravenosos
Categora teraputica Agente calrico; Terapia nutricional intravenosa
Uso Fuente calrica y de cidos grasos esenciales para pacientes que requieren
nutricin parenteral durante periodos prolongados
Lactancia La excrecin en leche materna se desconoce/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la emulsin de lpidos y alergias graves al
huevo o legumbres (soya); hiperlipidemia en rango patolgico; nefrosis lipodica;
pancreatitis con hiperlipidemia; las emulsiones al 30% no tienen como objetivo
Infundirse directamente por va IV ni dilucin con otra solucin parenteral (esto se
debe a que su mezcla con solucin salina, por ejemplo, no produce una dilucin
equivalente a la emulsin al 10 20%); tales diluciones no deben administrarse
mediante Infusin IV directa (vase Informacin adicional).
Advertencias Se Informa sobre muertes en neonatos pretrmino despus de infusin
IV de emulsiones lipdicas. Los hallazgos de patologa Incluyeron acumulacin
intravascular de lpidos. El uso de la emulsin llpdica IV en neonatos pretrmino se
debe llevar a cabo en forma cuidadosa y en vigilancia absoluta de las dosis diarias
mximas, con una velocidad para administracin tan baja como sea posible (vase
Dosificacin usual). Los neonatos pretrmino tienen baja capacidad para eliminar los
lpidos que se Infunden, y se les debe vigilar cuantlflcando las concentraciones
plasmticas de triglicridos o cidos grasos libres.
Precauciones Utilizar con cuidado en pacientes con dao heptico grave,
enfermedad pulmonar, anemia o trastorno de la coagulacin, as como en personas
con ictericia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cianosis, rubor, dolor torcico
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, somnolencia, mareo
Hematolgicas: hipercoagulabilidad, trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: hiperlipidemia, hepatomegalia, ictericia, colestasis, elevacin transitoria
de enzimas hepticas
Diversas: sepsis, reacciones de hipersensibilidad, diaforesis, esplenomegalia,
depsito de pigmento caf en el sistema reticuloendotelial (repercusin clnica
desconocida)
Estabilidad Puede almacenarse a temperatura ambiente; no usar si la emulsin
parece estar separada en niveles; su exposicin a la luz, en especial la utilizada en
fototerapia para tratamiento o prevencin de hiperbilirrubinemia, se asocia a
incremento de la oxidacin llpdica; el significado clnico de este fenmeno an no se
define; no mezclar con otros frmacos; slo puede agregarse heparina en una
concentracin de 1 2 U/mL.
Mecanismo de accin Los cidos grasos son esenciales para contar con una
estructura y funcin normales de membranas celulares; la emulsin de lpidos
constituye la fuente calrica y de cidos grasos esenciales que de ordinario se
obtienen con la dieta.
Dosificacin usual Infusin IV: el aporte con la emulsin lipdica no debe exceder
60% de las caloras diarias totales
Nota: al inicio del tratamiento, el paciente debe vigilarse para detectar de inmediato
signos de cualquier reaccin alrgica, como disnea, cianosis y fiebre. Es posible
usar velocidades de Infusin menores durante los primeros 10 a 15 minutos (p. ej.,
0.1 mL/mln de lpidos al 10% o 0.05 mL/mln de lpidos al 20%)
(Contina)
MAFENIDA
Lpidos en emulsin (Contina)

Prematuros: dosis inicial: 0.25 a 0.5 g/kg/da; Incrementar 0.25 a 0.5 g/kg/da hasta
un mximo de 3 a 4 g/kg/da; velocidad mxima de infusin: 0.15 g/kg/h (0.75 mU
kg/h de lpidos al 20%) (vase Advertencias)
Neonatos, lactantes y nios: dosis Inicial: 0.5 a 1 g/kg/da; incrementar 0.5 g/kg/da
hasta un mximo de 3 a 4 g/kg/da; velocidad mxima de infusin: 0.25 g/kg/h
(1.25 mL/kg/h de lpidos al 20%)
Adolescentes y adultos: dosis inicial: 1 g/kg/da; incrementar 0.5 a 1 g/kg/da hasta
un mximo de 2.5 g/kg/da; velocidad mxima de infusin: 0.25 g/kg/h (1.25 mL/kg/
h de lpidos al 20%); no exceder 50 mL/h (20%) o 100 mL/h (10%)
Nios y adultos: deficiencia de cidos grasos: 8 a 10% del ingreso calrico total;
infundir una o dos veces/semana
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: las emulsiones al 10 y 20% pueden Infundirse de forma
simultnea con aminocidos y mezclas de dextrosa, por medio de un sitio en Y
ubicado cerca del sitio de puncin o en la lnea de venoclisls; las emulsiones al 30%
no deben infundirse directamente (vanse Contraindicaciones e Informacin
adicional)
Parmetros para v i g i l a n c i a Triglicridos y cidos grasos libres en suero, plaquetas,
enzimas hepticas.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Emulsiones al 10% = 1.1 kcal/mL, 20% = 2 kcal/mL, 30% = 3
kcal/mL; las emulsiones al 10 y 20% son isotnicas y se pueden administrar por va
perifrica; la emulsin al 30% no est formulada para administrarse en infusin
directa; debe diluirse hasta una concentracin que no exceda 20% y agregarse en
mezclas "3 en 1" o totales para nutricin parenteral; evitar el uso de emulsin al 10%
en neonatos pretrmino; se presenta una mayor acumulacin de lpidos en plasma
debido a la carga mayor de fosfolpidos que contiene la emulsin al 10%.
especfico.
Emulsin para inyeccin:
Intralipid": 10% (100 mL, 250 mL, 500 mL) [contiene aluminio, fosfolpidos de yema
de huevo y aceite de soya]; 20% (100 mL, 250 mL, 500 mL, 1 000 mL) [contiene
aluminio, fosfolpidos de yema de huevo y aceite de soya]; 30% (500 mL)
[contiene aluminio, fosfolpidos de yema de huevo y aceite de soya]
Liposyn II: 10% (200 mL, 500 mL) [contiene aluminio, fosfolpidos de yema de
huevo, aceite de girasol y aceite de soya]; 20% (200 mL, 500 mL) [contiene
aluminio, fosfolpidos de yema de huevo, aceite de girasol y aceite de soya]
Liposyn III: 10% (200 mL, 500 mL) [contiene aluminio, fosfolpidos de yema de
huevo y aceite de soya]; 20% (200 mL, 500 mL) [contiene aluminio, fosfolpidos
de yema de huevo y aceite de soya]; 30% (500 mL) [contiene aluminio,
fosfolpidos de yema de huevo y aceite de soya]
Referencias
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Lpidos intravenosos vase Lpidos en emulsin en ia pgina 1003
Mafenida
S i n n i m o s Acetato de mafenida
Categora teraputica Antibitico tpico
Uso Adyuvante en el tratamiento de quemaduras de segundo y tercer grado, para
prevenir septicemia por microorganismos sensibles como Pseudomonas aeruginosa.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la mafenida o cualquier componente de la
A d v e r t e n c i a s Ha ocurrido sobreinfeccin con microorganismos sensibles en heridas
por quemadura tratadas con mafenida; algunos productos contienen sulfitos, que
pueden ocasionar reacciones alrgicas en personas susceptibles.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal y en individuos con
deficiencia de deshidrogenasa de glucosa 6-fosfato.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema, exantema, prurito, urticaria
Endocrinas y metablicas: hipercloremia, acidosis metablica
Hematolgicas: supresin de mdula sea, anemia hemoltica, hemorragia, porflria,
eosinofllia
MAGNESIO
Locales: sensacin de ardor, excoriacin, dolor, inflamacin
Respiratorias: hiperventilacin, taquipnea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, edema facial
Estabilidad La solucin tpica preparada se mantiene estable 48 h a temperatura
ambiente.
Mecanismo de accin Interfiere con el metabolismo celular y la sntesis de cido
flico en la bacteria, medante inhibicin competitiva del cido paraaminobenzoco.
Farmacocintica
Absorcin: se difunde a travs de reas desvascularizadas y se absorbe con rapidez
en la superficie quemada
Metabolismo: en sulfonamida paracarboxibenceno, que es un inhibidor de la
anhidrasa carbnica
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tpica: 2 a 4 h
Eliminacin: en la orina, como metabolitos
Dosificacin usual
Nios > 3 meses y adultos: tpica
Crema: aplicar una a dos veces al da en una capa con un grosor aproximado de 16
mm; el rea quemada debe cubrirse constantemente con la crema
Solucin: irrigar el aposito cada 4 h o segn se requiera para conservar hmeda la
gasa
Administracin Tpica:
Crema: aplicar con la mano en ei rea quemada, aseada y desbridada, utilizando un
guante estril
Solucin: reconstituir 50 g de polvo aadiendo agua estril o solucin salina normal
para irrigacin hasta 1 L; mezclar hasta que se disuelva por completo; filtrar la
solucin a travs de un filtro de 0.22 mieras antes de usarla; cubrir el rea con
gasa y el aposito humedecido con solucin de mafenida; el aposito de la herida
puede dejarse sin tocar hasta cinco das
Parmetros para vigilancia Equilibrio acidobsico, mejora de la cicatrizacin de la
herida.
Informacin para el paciente Informar al mdico si se presentan exantema,
vesculas o inflamacin.
Implicaciones para ia atencin de enfermera Slo para uso externo.
especfico.
Crema tpica, como acetato:
Sulfamylon: 85 mg/g (60 g, 120 g, 454 g) [contiene metabisulfito de sodio]
Polvo para solucin tpica: 50 g/sobre (5s)
Magaldrato vase Anticidos en la pgina 162
Magnesio
Citrato de magnesio en la pgina 366
Clorhidrato de /-aspartato de magnesio en la pgina 396
Cloruro de magnesio en la pgina 408
Gluconato de magnesio en la pgina 776
Hidrxido de magnesio en la pgina 826
xido de magnesio en la pgina 1204
Sulfato de magnesio en a pgina 1426
Sinnimos Citrato de magnesia (citrato de magnesio); Leche de magnesia (hidrxido
de magnesio); MOM (hidrxido de magnesio); Sales de Epsom (sulfato de
magnesio); Suspensin de magnesia (hidrxido de magnesio)
Categora teraputica Anticonvusivante, diversos; Anticido; Complemento
electroltico oral; Complemento electroltico parenteral; Laxante osmtico; Sal de
magnesio
Uso
Tratamiento y prevencin de hipomagnesemia: vanse Cloruro de magnesio en la
pgina 408, Sulfato de magnesio en la pgina 1426, Gluconato de magnesio en ia
pgina 776, Clorhidrato de /-aspartato de magnesio en ia pgina 396 y xido de
magnesio en la pgina 1204
Tratamiento de la hipertensin: vase Sulfato de magnesio en la pgina 1426
Tratamiento de torsade des pointes : vase Sulfato de magnesio en la pgina 1426
Tratamiento de encefalopata y convulsiones relacionadas con nefritis aguda: vase
Sulfato de magnesio en la pgina 1426
Tratamiento a corto plazo de constipacin: vanse Citrato de magnesio en la
pgina 366, Hidrxido de magnesio en la pgina 826 y xido de magnesio en la
pgina 1204
(Contina)
MAGNESIO
Magnesio
(Contina)
Tratamiento de sntomas de hiperacidez: vanse Hidrxido de magnesio en la

pgina 826 y xido de magnesio en la pgina 1204
Uso no autorizado: tratamiento adyuvante para broncodilatacin en asma aguda
moderada o grave: vase Sulfato de magnesio en la pgina 1426
de la frmula (vase Advertencias); deficiencia renal importante, dao del miocardio,
bloqueo cardiaco; pacientes con colostoma o ileostoma, obstruccin intestinal,
Impaccin o perforacin, apendicitis, dolor abdominal.
graves.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deficiencia de la funcin renal (la
acumulacin de magnesio puede dar lugar a intoxicacin por magnesio); emplear
con precaucin en pacientes que toman digltlicos (puede alterar la conduccin
cardiaca y ocasionar bloqueo cardiaco).
Reacciones adversas Los efectos adversos del tratamiento con magnesio se
relacionan principalmente con la concentracin srica del mismo.
> 3 mg/dL: depresin de SNC, bloqueo de la transmisin neuromuscular perifrica
que conduce a efectos anticonvulsivantes
> 5 mg/dL: depresin de reflejos tendinosos profundos, rubor, somnolencia
> 12 mg/dL: parlisis respiratoria, bloqueo cardiaco completo
Otros efectos:
Endocrinos y metabllcos: hipermagnesemia
Gastrointestinales: diarrea, clico, formacin de gas
Neuromusculares y esquelticos: debilidad muscular
Interacciones medicamentosas Cuando se administran sales de magnesio por va
oral, puede disminuir la absorcin de los siguientes: antagonistas H , fenitona, sales
de hierro, penicilamina, tetracicllna, ciprofloxacina, benzodlacepinas, cloroquina,
esteroides y gliburida. El magnesio sistmlco puede incrementar los efectos de
bloqueadores de canales del calcio y neuromusculares; puede compartir efectos
depresores aditivos del SNC; si ocurre alcalinizacin suficiente de la orina por sales
de magnesio, tanto la excrecin de salicilatos como la resorcin tubular de quinldina
(mayor efecto) se incrementan.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Anticonvulsivante:
IM: 60 min
IV: de inmediato
Laxante: oral: 4 a 8 h
Duracin: anticonvulsivante:
IM: 3 a 4 h
IV: 30 min
2
Magnesio RDA y requerimiento estimado

promedio (REP)
(en trminos de magnesio elemental)
Edad
< 6 meses
6 a 12 meses
1 a 3 aos
4 a 8 aos
Hombre
9 a 13 aos
14 a 18 aos
19 a 30 aos
Mujer
9 a 13 aos
14 a 18 aos
19 a 30 aos
RDA
(mg/da)
40
60
80
130
REP
(mg/da)
30
75
65
110
240
410
400
200
340
330
240
360
310
200
300
255
Farmacocintica
Absorcin: oral: hasta 30%
Eliminacin: renal con excrecin del frmaco no absorbido por las heces
Dosificacin usual
RDA de magnesio: oral: vase el cuadro
Contenido de magnesio elemental
en las sales de magnesio
Sal de magnesio
Cloruro de magnesio
Gluconato de magnesio
/-aspartato de magnesio
xido de magnesio
Sulfato d magnesio
Magnesio
elemental
(mg por 500 mg
de sal)
59
27
49.6
302
49.3
mEq de
magnesio por
500 mg de sal
4.9
2.4
4.1
25
4.1
Tratamiento y prevencin de hipomagnesemia:

IV; vanse Cloruro de magnesio en la pgina 408 y Sulfato de magnesio en la
pgina 1426
Oral: vanse Cloruro de magnesio en la pgina 408, Gluconato de magnesio en
la pgina 776, Clorhidrato de /-aspartato de magnesio en la pgina 396 y
xido de magnesio en la pgina 1204
Tratamiento de convulsiones e hipertensin: IV: vase Sulfato de magnesio en la
pgina 1426
Tratamiento de torsade des pointes: IV: vase Sulfato de magnesio en la
pgina 1426
Broncodilatacin: IV: vase Sulfato de magnesio en la pgina 1426
Laxante: oral: vanse Citrato de magnesio en ia pgina 366, Hidrxido de
magnesio en la pgina 826 y xido de magnesio en la pgina 1204
Anticido: oral: vanse Hidrxido de magnesio en ia pgina 826 y xido de
magnesio en a pgina 1204
Administracin Vanse monografas individuales.
Parmetros para vigilancia Magnesio srico, reflejos tendinosos profundos,
frecuencia respiratoria, funcin renal, presin arterial, nmero de evacuaciones (uso
laxante).
Recin nacidos y lactantes: 1.5 a 2.3 mEq/L
Nios: 1.5 a 2.0 mEq/L
Adultos: 1.4 a 2.0 mEq/L
Informacin adicional 1 g de magnesio elemental = 83.3 mEq =41.4 mmol
Presentaciones Vanse monografas individuales.
Referencias
2 0 0 5 A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n ( A H A ) G u i d e l i n e s for C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n ( C P R ) a n d
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M o d r a t e to S e v e r e A c u t e A s t h m a . Arch Pediatr Adoiesc Med. 2 0 0 0 ; 1 5 4 ( 1 0 ) : 9 7 9 - 8 3 .
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Dietary R e f e r e n c e Intakes f o r C a l c i u m , P h o s p h o r u s , M a g n e s i u m , V i t a m i n D , a n d F l u o r i d e . S t a n d i n g
C o m m i t t e e o n t h e Scientific E v a l u a t i o n o f D i e t a r y R e f e r e n c e I n t a k e s , F o o d a n d Nutrition B o a r d , Institute
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259.
S c a r f o n e R J , Loiselle J M , Jorfe M D , e t a l . A R a n d o m i z e d T r i a l o f M a g n e s i u m i n t h e E m e r g e n c y D e p a r t m e n t
T r e a t m e n t of C h i l d r e n W i t h A s t h m a . Ann Emerg Med. 2 0 0 0 ; 3 6 ( 6 ) : 5 7 2 - 8 .
Maleato de bronfeniramina y clorhidrato de seudoefedrina vase Bronfeniramina y

pseudoefedrina en la pgina 240
Maleato de bronfeniramina y sulfato de seudoefedrina idase Bronfeniramina y
pseudoefedrina en la pgina 240
Maleato de carbinoxamina vase Carbinoxamina en la pgina 279
Maleato de clorfeniramina vase Clorfeniramina en la pgina 391
Maleato de enalapril vase Enalapril en la pgina 558
Maleato de fluvoxamina vase Fluvoxamina en la pgina 723
Maleato de proclorperazina vase Proclorperazina en la pgina 1303
MANITOL
Maleato de timolol vase Timolol en la pgina 1469
Mandelato de metenamina vase Metenamina en la pgina 1038
Manitoi
S i n n i m o s d-manitol
Categora teraputica Diurtico osmtico
Uso Reduccin del incremento de la presin intracraneal (PIC) relacionado con edema
cerebral; promocin de diuresis en la prevencin, tratamiento o ambos, de oiigurla o
anuria secundaria a insuficiencia renal aguda; reduccin del incremento de la presin
intraocular; promocin de excrecin urinaria de sustancias txicas. La solucin
urogenital se utiliza para irrigacin urolgica en la reseccin transuretral de prstata
(vase inserto del empaque para informacin ms amplia sobre este uso).
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al manitoi o cualquier componente de la
frmula; enfermedad renal grave, deshidratacin, hemorragia intracraneal activa,
edema o congestin pulmonar graves.
Cardiovasculares: sobrecarga circulatoria, insuficiencia cardiaca congestiva (por
diuresis Insuficiente y expansin del lquido extracelular)
Endocrinas y metablicas: desequilibrio hidroelectroltico, hiponatremia
hipernatremla, hipopotasemia o hiperpotasemia, intoxicacin hdrca,
deshidratacin e hipovolemia secundarlas a diuresis rpida
Gastrointestinales: xerostoma
Locales: necrosis tisular
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Litio.
E s t a b i l i d a d Almacenar a temperatura ambiente (15 a 30C); proteger de la
congelacin; puede ocurrir cristalizacin a temperaturas bajas; no usar soluciones
que contienen cristales; para resolubilizar los cristales puede recurrlrse a un bao de
agua caliente y agitacin vigorosa; enfriar las soluciones a la temperatura corporal
antes de usarlas; incompatible con soluciones acidas o alcalinas potentes; el cloruro
de potasio o de sodio puede causar precipitacin de la solucin de manitoi al 20
25%.
M e c a n i s m o de a c c i n Aumenta la presin osmtica del filtrado glomerular, que
inhibe la reabsorcin tubular de agua y electrlitos, e incrementa la diuresis.
Farmacodinamia
Despus de inyeccin IV:
Diuresis: Inicio de accin: 1 a 3 h
Reduccin de la PIC:
Duracin: 3 a 6 h
Farmacocintica
Distribucin: se limita al espacio extracelular; no penetra la barrera hematoenceflica
(excepto en concentraciones muy elevadas o con acidosis)
Metabolismo: cantidades mnimas en el hgado, en glucgeno
Vida meda: 1.1 a 1.6 h
Eliminacin: principalmente sin modificar, en la orina por filtracin glomerular
Nios:
Dosis de prueba (a fin de valorar si la funcin renal es adecuada): 200 mg/kg (dosis
mxima: 12.5 g) durante 3 a 5 min, para producir una diuresis de cuando menos
1 mL/kg/h por 1 a 3 h
Inicial: 0.5 a 1 g/kg
Mantenimiento: 0.25 a 0.5 g/kg cada 4 a 6 h
Adultos:
Dosis de prueba: 12.5 g (200 mg/kg) durante 3 a 5 min, para producir una diuresis
de por lo menos 30 a 50 mL/h durante 2 a 3 h
Inicial: 0.5 a 1 g/kg
Mantenimiento: 0.25 a 0.5 g/kg cada 4 a 6 h
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: siempre debe utilizarse un equipo con filtro en lnea (< 5
mieras) para infusin de manitoi a concentraciones > 20%; administrar una dosis de
prueba en bolo (para oliguria) durante 3 a 5 min; en edema cerebral o hipertensin
___
MEBENDAZOL
intracraneana, administrar durante 20 a 30 min; concentracin mxima para

administracin: 25%
Parmetros para vigilancia Funcin renal, ingresos y egresos, electrlitos sricos,
osmolaridad srica y urinaria; en el tratamiento de la hipertensin intracraneana,
mantener la osmolaridad srica en 310 a 320 mOsm/kg.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar extravasacin; puede ocurrir
crenacin y aglutinacin de eritrocitos si se administra con sangre total.
Informacin adicional Osmolaridad aproximada: manitol al 20%: 1 100 mOsm/L;
manitol al 25%: 1 375 mOsm/L
especfico.
Solucin inyectable: al 5% [50 mg/mL] (1 000 mL); al 10% [100 mg/mL] (500 mL,
1 000 mL); al 15% [150 mg/mL] (500 mL); al 20% [200 mg/mL] (150 mL, 250 mL,
500 mL); al 25% [250 mg/mL] (50 mL)
Solucin urogenital: al 5% [50 mg/mL] (2 000 mL, 4 000 mL)
Manzana de mayo vase Podofillna en la pgina 1273
MCV4 vase Vacuna de polisacrido meningoccico (grupos A, C, Y y W-135) conjugada
con toxoide diftrico en la pgina 1568
MDL 73.147EF vase Dolasetrn en la pgina 522
Mebendazol
Uso Tratamiento de enterobiasis (Infeccin por oxiuros), tricuriasis (infeccin por
tricocfalos), ascarlasls (infeccin por gusanos redondos) e Infecciones por uncinaria
(Necator americanus o Ancylostoma duodenale); frmaco de eleccin en el
tratamiento de capilariasis.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al mebendazol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Embarazo y edad < 2 aos son contraindicaciones relativas, ya que
an no se establece su seguridad.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exantema, prurito, alopecia
Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, flatulencia, vmito
Hematolgicas: neutropenia, anemia, leucopenia
Hepticas: anormalidades transitorias en pruebas de funcin heptica
ticas: tnitus
Renales: hematuria
Interacciones medicamentosas Los anticonvulsivantes, como carbamacepina y
fenitona, pueden aumentar el metabolismo del mebendazol.
Interaccin con alimentos El alimento incrementa ia absorcin de mebendazol.
Mecanismo de accin Bloquea de manera selectiva e Irreversible la captacin de
glucosa y otros nutrientes, en helmintos sensibles que residen en el intestino.
Farmacocintica
Distribucin: hgado, grasa, msculo, plasma y quistes hepticos
Vida media: 2.8 a 9 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: variable (0.5 a 7 h)
Eliminacin: sobre todo en las heces, como metabolitos inactivos, con eliminacin de
5 a 10% en la orina
Dosificacin usual Nios y adultos: oral:
Oxluriasis: tableta masticable nica (100 mg); podra ser necesario repetirla despus
de dos semanas
Trlcocefalosis, ascardiasis, uncinariasis: 100 mg dos veces al da, en la maana y
por la noche, durante tres das consecutivos; si el paciente no se cura en el
transcurso de tres a cuatro semanas, puede administrarse un segundo ciclo de
tratamiento
Capilariasis: 200 mg dos veces al da por 20 das
Administracin Oral: administrar con alimento; la tableta puede triturarse y
mezclarse con alimento, deglutirse entera o masticarse
(Contina)
MECLIZINA
Mebendazol
(Contina)
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Para el tratamiento de trlcurlasis, ascarlasls,

unclnariasis o infecciones mixtas, buscar hueveclllos de helmintos en las heces en el
transcurso de tres a cuatro semanas del tratamiento inicial.
especfico.
Referencias
H o t e z P J . H o c k w o r m D i s e a s e in C h i l d r e n . Pediatr Infect Dis J. 1 9 8 9 ; 8 ( 8 ) : 5 1 6 - 2 0 .
Meclizina
S i n n i m o s Clorhidrato de meclizina; Clorhidrato de meclozina
Categora teraputica Antiemtico; Antihistamnico
Uso Prevencin y tratamiento de clnetosis; tratamiento de vrtigo.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la meclizina o cualquier componente de la
frmula.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado o
enfermedades obstructivas de vas gastrointestinales o genitourinarias.
Sistema nervioso central: estado soporoso, fatiga, alucinaciones auditivas y visuales,
inquietud, excitacin, insomnio, nerviosismo
Dermatolgicas: urticaria, exantema
Endocrinas y metabllcas: ganancia ponderal
Gastrointestinales: xerostoma, anorexia, nusea, vmito, diarrea, constipacin,
hiperexla
Hepticas: ictericia colestsica, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, temblor, parestesias
ticas: tnitus
Respiratorias: broncoespasmo, epistaxis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sedacin aditiva con depresores del SNC (p. ej.,
sedantes, alcohol, antihistamnicos).
M e c a n i s m o de a c c i n Tiene accin anticollnrgica central y actividad depresora del
SNC; disminuye la excitabilidad del laberinto del odo medio y bloquea la conduccin
en las vas vestibulocerebelosas del odo medio.
Farmacodinamia
Duracin: 12 a 24 h
Farmacocintica
Vida media: 6 h
Eliminacin: como metabolitos en la orina, y como frmaco sin modificar en las heces
Nios > 12 aos y adultos: oral:
Cinetosis: 25 a 50 mg 1 h antes de viajar; repetir la dosis cada 24 h si se requiere
Vrtigo: 25 a 100 mg/da en fracciones
A d m i n i s t r a c i n Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias
gastrointestinales
I n f o r m a c i n para el p a c i e n t e Puede causar estado soporoso y deteriorar la
puede causar sequedad bucal; evitar el consumo de alcohol.
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 12.5 mg, 25 mg
Tabletas masticables, como clorhidrato: 25 mg
MECLORETAMINA
Mecloretamina
pgina 1723
Sinnimos Cloretazina; Clorhidrato de mecloretamina; HN ; Mostaza cloretazina;
Mostaza nitrogenada; Mustina; NSC-762
Uso Teraputica combinada de enfermedad de Hodgkin, tumores cerebrales, linfoma
no Hodgkin y linfomas malignos; tratamiento paliativo de carcinoma de pulmn,
mama y ovario; agente esclerosante en la teraputica intracavitaria de derrames
malignos pleurales, pericrdicos y otros.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la mecloretamina o cualquier componente
de la frmula; mielosupresin preexistente intensa; embarazo.
Advertencias La FDA recomienda seguir los procedimientos de manipulacin y
disposicin apropiadas de polvo y solucin de mecloretamina. Evitar la inhalacin de
polvo o vapores y el contacto con piel o mucosas. La mecloretamina es
potencialmente carcingena, teratgena y mutgena. Puede causar infertilidad
permanente y defectos congnitos. La extravasacin del frmaco a tejidos
subcutneos produce inflamacin dolorosa, eritema e induracin; puede ocurrir
esfacelacin; infiltrar con rapidez el rea con tiosulfato sdico isotnico estril (V
molar) y aplicar una compresa fra durante 6 a 12 h. Vase Tratamiento en caso de
extravasacin de frmacos en ia pgina 1685.
2
Precauciones Usar con cautela en pacientes con mielosupresin; los individuos con
linfoma deben recibir hidratacin adecuada, alcalinizacin de la orina, alopurinol
profilctico o todos ellos, para evitar complicaciones como nefropata por cido rico
e hiperuricemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: trombosis
Sistema nervioso central: vrtigo, fiebre, cefalea, mareo, letargo, encefalopata (dosis
altas)
Dermatolgicas: exantema, alopecia
Endocrinas y metablicas: amenorrea, anomalas de ia espermatognesis,
hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, sabor metlico, mucositis
Hematolgicas: mielosupresin (leucopenia, trombocitopenia), anemia hemoltica
Locales: tromboflebitis, necrosis tisular por extravasacin
Oculares: epfora
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, diaforesis, anafilaxia
Estabilidad Muy inestable en soluciones neutras o alcalinas; usar de inmediato
despus de reconstituirla; descartar cualquier frmaco no utilizado despus de 60
min (aunque el fabricante slo informa 15 min de estabilidad despus de la
reconstitucin, otros estudios indican que es estable ms tiempo).
Mecanismo de accin Agente alquilante que inhibe la sntesis de ADN y ARN por
formacin de iones de carbonio, que pueden unirse a los cidos nucleicos en la
posicin N de la guanina; forma puentes cruzados entre las cadenas de ADN, con lo
que induce errores de codificacin, rotura e incapacidad para su replicacin.
Farmacocintica
Absorcin: incompleta despus de la administracin intracavitaria, secundaria a su
desactivacin rpida por lquidos corporales
Distribucin: despus de la administracin IV, el frmaco experimenta hidrlisis con
rapidez a un intermediario alquilante muy reactivo; el frmaco sin modificar no se
detecta en la sangre pocos minutos
Vida media: < 1 min
Eliminacin: < 0.01% del frmaco sin modificar se recupera en la orina
Dosificacin usual Consltense protocolos individuales.
Nios:
Linfoma: rgimen MOPP: mecloretamina, vincristina, procarbazina y prednisona:
IV: 6 mg/m , los das 1 y 8 de un ciclo de 28 das
Tumores cerebrales: rgimen MOPP: IV: 3 mg/m , los das 1 y 8 de un ciclo de 28
das
(Contina)
7
MEDRISONA
Mecloretamina
(Contina)
Adultos:
IV: 0.4 mg/kg o 12 a 16 mg/m en dosis mensual nica, o fraccionada en dosis
diarias de 0.1 mg/kg/da por cuatro das, que se repiten a intervalos de cuatro a
seis semanas
Intracavitaria: 10 a 30 mg, o 0.2 a 0.4 mg/kg
Administracin
Intracavitaria: diluir la dosis en hasta 100 mL de solucin salina normal; antes de la
administracin se efecta paracentesis, para eliminar la mayor parte del lquido de
la cavidad; Inyectar el frmaco con lentitud, con aspiracin frecuente para
comprobar que existe flujo libre; cambiar de posicin al paciente cada 5 a 10 min
durante 1 h despus de la inyeccin, para distribuir el frmaco de manera uniforme
en la cavidad
Parenteral: NO ADMINISTRAR IM o SC. Administrar una dosis en bolo a travs del
puerto lateral de una lnea IV durante 1 a 5 min, con una concentracin no mayor
de 1 mg/mL
Parmetros para vigilancia Blometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas; hemoglobina; cido rico srico en pacientes con linfoma.
Informacin para el paciente Informar al mdico cualquier dolor o irritacin en el
sitio de Inyeccin, fiebre, dolor de garganta, moretones, hemorragia, dificultad para
respirar, prurito o sibilancias.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar la extravasacin, inhalacin
de vapores o contacto con piel, mucosas y ojos, porque mecloretamina es un
vesicante potente. Si ocurre contacto ocular accidental, irrigar con agua abundante y
de inmediato, cuando menos durante 15 min, con solucin salina normal o solucin
salina balanceada para irrigacin oftlmica, seguida de consulta oftalmolgica
rpida. Si ocurre contacto accidental con la piel, Irrigar el rea afectada con
cantidades abundantes de agua cuando menos durante 15 min en tanto se quita la
ropa contaminada; despus aplicar una solucin de tlosulfato de sodio al 2%; la ropa
contaminada debe destruirse. Buscar atencin mdica Inmediata. Para
extravasaciones de mecloretamina, infiltrar el rea con una solucin Ve molar de
tiosulfato de sodio y aplicar compresas fras durante 6 a 12 h; la solucin/1 V6 molar
de tiosulfato de sodio puede prepararse diluyendo 4 mL de tiosulfato de sodio al 10%
inyectable en 6 mL de agua estril para inyeccin; Dorr recomienda Inyectar 2 mL de
la solucin V molar en el sitio por cada miligramo de mecloretamina extravasada.
Leucocitario: grave
Plaquetario: grave
Inicio (das): cuatro a siete
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 10 mg
Referencias
2
A t e r J L , v a n E y s J , W o o S Y , e l a l . M O P P C h e m o t h e r a p y W i t h o u t Irradiatlon a s P r i m a r y P o s t s u r g i c a l
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Neurosurg.
1991 ;74{6):905-9.
Medrisona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio oftlmico; Corticosteroide oftlmico
Uso Tratamiento de conjuntivitis alrgica, conjuntivitis primaveral, epiescleritis,
reaccin oftlmica por sensibilidad a adrenalina.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la medrisona o cualquier componente de la
frmula; infecciones oculares micticas, virales o tuberculosas; herpes simple
superficial agudo.
Advertencias La medrisona no se recomienda para uveitis o iritis (su eficacia no est
determinada); puede retrasar la cicatrizacin despus de la ciruga de catarata e
MEDROXIPROGESTERONA
incrementar el riesgo de formacin de una bula; la eficacia y seguridad en nios < 3
aos an no se establecen.
Precauciones Su uso prolongado se relaciona con desarrollo de glaucoma,
perforacin corneal o escleral y cataratas subcaspulares posteriores; usar con
cautela en pacientes con glaucoma (vigilar con frecuencia la presin intraocular);
puede enmascarar o intensificar el establecimiento de infecciones purulentas no
tratadas del ojo; la dosis debe disminuirse gradualmente para evitar exacerbacin de
la enfermedad; revalorar al paciente si los sntomas no mejoran despus de dos das;
pueden ocurrir infecciones oculares secundarias (sobre todo con el uso prolongado).
Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: hipercortisolismo sistmico (raro)
Locales: sensacin punzante, ardor
Oculares: adelgazamiento corneal, elevacin de la presin intraocular, glaucoma,
dao al nervio ptico, disminucin de la agudeza visual, cataratas, sensacin de
cuerpo extrao, uveitis anterior aguda, perforacin del globo; raras: queratitis,
lceras corneales, conjuntivitis, midriasis, ptosis, hiperemia conjuntival, prdida de
la acomodacin
Estabilidad Almacenar a temperaturas hasta de 25 C; no congelar.
Mecanismo de accin Inhibe ia respuesta inflamatoria, por supresin de la
migracin de leucocitos polimorfonucleares y reversin del incremento de la
permeabilidad capilar.
Farmacocintica
Absorcin: a travs del humor acuoso
Eliminacin: por rones y heces
Dosificacin usual Nios > 3 aos y adultos: oftlmica: instilar una gota en el saco
conjuntival dos a cuatro veces/da hasta cada 4 h; puede usarse cada 1 a 2 h durante
los primeros dos das
Administracin Oftlmica: agitar bien antes de usar; no tocar el ojo o la piel con el
gotero; debe aplicarse presin digital sobre el saco lagrimal durante la instilacin y 1
a 2 min despus de la misma, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y reacciones
sistmicas
Parmetros para vigilancia Vigilar la presin intraocular si la duracin del
tratamiento es >10 das; examen peridico del cristalino (con su uso prolongado).
Informacin para el paciente Si el dolor o la inflamacin ocular persisten por ms
de 48 h o empeoran, suspender la medrisona y contactar al mdico.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l La medrisona es un corticosteroide sistmico
estructuralmente relacionado con la progesterona; duracin del tratamiento: tres a
cuatro das a variassemanas, segn el tipo y gravedad de la enfermedad.
Solucin oftlmica: al 1% (5 mL, 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio] [DSC]
C
Medroxiprogesterona
S i n n i m o s Acetato de medroxiprogesterona; Acetoximetilprogesterona;
Metilacetoxiprogesterona; MPA
Categora teraputica Anticonceptivo progestagnico; Progestgeno
Uso Amenorrea secundaria o hemorragia uterina anormal por desequilibrio hormonal;
prevencin de embarazo; reduccin de hiperplasia endometrial en mujeres
posmenopusicas no histerectomizadas que reciben estrgenos conjugados;
carcinoma endometrial o renal; tratamiento del dolor vinculado con endometriosis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la medroxiprogesterona o cualquier
componente de la frmula; tromboflebitis; enfermedad vascular cerebral, hemorragia
vaginal no diagnosticada, disfuncin heptica, trastornos tromboemblicos, cncer
de mama, embarazo (conocido o posible).
Advertencias Suspender si hay prdida sbita parcial o total de la visin, proptosis,
diplopa, migraa, si se presentan papiledema o lesiones vasculares retinianas, o
cualquier otro sntoma de un evento tromboemblico. Su uso prolongado de
medroxiprogesterona como anticonceptivo reduce los niveles de estrgenos y se
relaciona con intensificacin de la prdida de densidad mineral sea (DMO). Su
empleo como anticonceptivo a largo plazo (> 2 aos) debe reservarse para casos en
los que otros anticonceptivos no son efectivos o estn contraindicados. Vigilar la
DMO si el uso prolongado es necesario.
(Contina)
MEDROXIPROGESTERONA
Medroxiprogesterona
(Contina)
Precauciones Usar con cautela en pacientes con depresin de la funcin mental,

diabetes, epilepsia, asma, migraa, disfuncin renal o cardiaca.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, trastornos tromboemblicos, dolor torcico, taquicardia
Sistema nervioso central: depresin, mareo, nerviosismo, fiebre, insomnio,
convulsiones, somnolencia
Dermatolgicas: melasma, cloasma, urticaria, acn, alopecia, hirsutismo, piel seca
Endocrinas y metablicas: irregularidad menstrual, amenorrea, hemorragia
disfuncional, hipersensibilidad mamaria, aumento o prdida ponderal, prdida de
densidad mineral sea (uso como anticonceptivo), embarazo ectpico, disminucin
de tolerancia a la glucosa, galactorrea, aumento de la libido, oligomenorrea
Gastrointestinales: anorexia, hemorragia rectal
Hepticas: ictericia colestsica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, fracturas osteoporsicas (uso como
anticonceptivo), parestesias
Interacciones medicamentosas La aminoglutetimida deprime las concentraciones
sricas del acetato de medroxiprogesterona.
Mecanismo de accin Inhibe la secrecin de gonadotropinas hipofisarias, lo que
impide la maduracin folicular y la ovulacin; transforma el endometrio proliferativo
en secretor.
Farmacodinamia Tiempo hasta la ovulacin (despus de la ltima inyeccin): 10
meses (intervalo: 6 a 12 meses)
Farmacocintica
Absorcin: IM: lenta
Biodisponibilidad: 0.6 a 10%
Vida media: 30 das
Tiempo hasta la concentracin srica mxima: SC (depo-SubQ provera 104): una
semana
Eliminacin: oral: en orina y heces
Dosificacin usual
Adolescentes y adultas:
Amenorrea: oral: 5 a 10 mg/da por 5 a 10 das, o 2.5 mg/da
Hemorragia uterina disfuncional: oral: 5 a 10 mg por 5 a 10 das, comenzando el
da 16 o 21 del ciclo menstrual
Anticoncepcin: Nota: administrar la primera dosis durante los primeros cinco das
del ciclo menstrual normal, durante los primeros cinco das de puerperio si no se
amamanta o hasta la sexta semana posparto si se alimenta al seno materno de
forma exclusiva. Cuando se cambia de otros mtodos anticonceptivos,
depo-SubQ provera 104 debe administrarse en el trascurso de siete das
despus del ltimo da que se us el mtodo previo (pildora, anillo, parche)
IM (Depo-Provera ): 150 mg cada tres meses
SC (depo-SubQ provera 104): 104 mg cada tres meses (cada 12 a 14
semanas)
Dolor vinculado con endometriosis: SC (depo-SubQ provera 104): 104 mg cada
tres meses; no se recomienda el tratamiento por ms de dos aos por el impacto
que el uso prolongado tiene sobre la densidad mineral sea
Adultos: teraputica estrognica cclica acompaante (posmenopusica): oral: 5 a 10
mg por 12 a 14 das consecutivos cada mes, empezando el da 1 o el da 16 del
ciclo; pueden utilizarse dosis ms bajas si se administran estrgenos de forma
continua durante todo el ciclo
Administracin
Oral: administrar con alimento
Parenteral: IM slo suspensin inyectable: en brazo o glteo; SC (slo depo-SubQ
provera 104 ): en cara anterior de muslo o abdomen; no es para uso IV; agitar
bien antes de extraer hacia la jeringa
Parmetros para vigilancia DMO (vase Advertencias), patrn de sangrado
menstrual.
Interaccin con pruebas de Alteracin de pruebas tiroideas y hepticas; tiempo de
protrombina, factores VII, VIII, IX, X, prueba de metiraponaInformacin para el .paciente Notificar al mdico si ocurren prdida sbita de la
visin, cefalea intensa, dolor torcico agudo, expectoracin con sangre, debilidad y
adormecimiento en un brazo o pierna, dolor o inflamacin intensos en pantorrilla,
hemorragia vaginal en extremo abundante, o dolor intenso o hipersensibilidad en el
rea inferior del abdomen.
s
MEFLOQUINA
Informacin adicional Se recomienda la dosificacin IM slo para propsitos
anticonceptivos o en el tratamiento de carcinoma endometrial o renal.
especfico.
Suspensin inyectable, como acetato: 150'mg/mL (1 mL); 400 mg/mL (2.5 mL)
Depo-Provera Contraceptive: 150 mg/mL (1 mL) [jeringa prellenada o frasco
mpula]
depo-SubQ provera 104: 104 mg/0.65 mL (0.65 mL) [jeringa prellenada]
Tabletas, como acetato: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg
Mefloquina
Sinnimos Clorhidrato de mefloquina
Categora teraputica Agente antipaldico
Uso Tratamiento de infecciones paldicas agudas y prevencin de paludismo;
prevencin de Infeccin por Plasmodium falciparum resistente a cloroquina.
Profilaxia de paludismo para mujeres embarazadas o con probabilidades de estarlo,
si la exposicin a P. falciparum resistente a cloroquina es inevitable.
Restricciones Los pacientes deben recibir una Gua del medicamento y una tarjeta
para la cartera cuando se dispense mefloquina para la prevencin de paludismo. Es
posible obtener una gua de medicamento aprobada por la FDA en:
http://www.fda.gov/cder/Office/OdS/labeling.htm
Contraindicaciones Hipersensibilidad a mefloquina, compuestos relacionados como
quinina y quinidina, o cualquier componente de la frmula; antecedente de
convulsiones, anormalidades de la conduccin cardiaca o trastorno psiquitrico
grave (que incluye depresin activa o reciente, ansiedad generalizada, psicosis o
esquizofrenia); uso con halofantrina.
Advertencias La mefloquina puede ocasionar una serie de sntomas psiquitricos
(ansiedad, paranoia, depresin, alucinaciones y psicosis). Se informan casos raros
de ideacin suicida y suicidio (an no se establece una relacin causal). La aparicin
de sntomas psiquitricos como ansiedad aguda, depresin, Inquietud o confusin
pueden considerarse prdromo de eventos ms graves. Cuando se usa como
profilaxia, debe sustituir a un medicamento alternativo. Suspender si se presentan
alteraciones neuropsiquitrlcas inexplicables. Se refieren mareo, prdida de
equilibrio y otros trastornos del SNC; por su vida media prolongada, sus efectos
pueden persistir largo tiempo despus de suspenderla.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de depresin (vase
Contraindicaciones respecto a enfermedad psiquitrica grave, que incluye depresin
activa o reciente). Emplear con precaucin en individuos con enfermedad cardiaca
Importante. Si la mefloquina se administra durante un periodo prolongado deben
realizarse evaluaciones peridicas que comprendan pruebas de funcin heptica y
exmenes oftlmicos. En caso de Infecciones paldicas potencialmente fatales o
graves por Plasmodium falciparum, los pacientes deben tratarse con un frmaco
antlpaldlco Intravenoso. La mefloquina puede administrarse por va oral para
completar el tratamiento. Tener cautela al realizar actividades que requieran alerta
mental y coordinacin motora fina, como conducir u operar maquinarla.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, extrasstoles, sncope, hipotensin, bloqueo AV, dolor
torcico, edema, palpitaciones, taquicardia, rubor
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, escalofros, fatiga, mareo, labilidad
emocional, convulsiones, sueos anormales, conducta agresiva, agitacin,
ansiedad, confusin, depresin, encefalopata, alucinaciones, psicosis,
somnolencia, insomnio, ideacin suicida, cambios de humor, ataques de pnico,
paranoia, vrtigo
Dermatolgicas: erupcin, alopecia, prurito, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson
Gastrointestinales: vmito, diarrea, dolor abdominal, nusea, hiporexia, dispepsia
Hematolgicas: leucocitosis, trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: colestasis, hiperbilirrubinemia, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, debilidad, artralgias, ataxia, calambres,
parestesias, temblor
Oftlmicas: trastornos visuales, visin borrosa
ticas: tnitus, hipoacusia
Miscelneas: anafilaxia
(Contina)
-in-ic;
MEFLOOUINA
Mefloquina
(Contina)
Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; inhibidor de CYP2D6 y
CYP3A4.
Cloroquina, quinina y quinidina incrementan la toxicidad por mefloquina (postergar la
mefloquina por lo menos 12 h despus de administrar estos frmacos); aumento
de a toxicidad, prolongacin potencialmente fatal del intervalo QT con
halofantrlna (su uso concurrente est contraindicado; vase Contraindicaciones);
inhibidores de CYP3A4 (antimicticos azoles, ciprofloxacina, claritromicina,
diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatlnib, isoniazida, nefazodona, nicardlpina,
propofol, inhibidores de la proteasa, quinidina y verapamil) pueden incrementar los
niveles de mefloquina.
Es posible que la mefloquina incremente el efecto de cido valproico,
carbamacepna, fenobarbital, fenitona. Los inductores de CYP3A4
(aminogiutetimida, carbamacepna, nafclllna, nevirapina, fenobarbital, fenitona,
rifampicina) pueden reducir los niveles de mefloquina. Puede interferir con la
respuesta de anticuerpos a la vacuna oral de tifoidea (aplicar la dosis de vacuna
oral de tifoidea por lo menos 24 h despus de la dosis de mefloquina).
Interaccin con alimentos Los alimentos aumentan ~ 40% la biodisponibilidad de
mefloquina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Proteger de la luz.
Mecanismo de accin La mefloquina, cuya estructura es similar a la de quinina,
destruye las formas asexuales sanguneas de Plasmodium falciparum, P. vivax, P.
malariae, P. ovale; Interfiere con la capacidad del parsito paldico para metabolizar
y utilizar la hemoglobina erltroctica; produce edema de las vacuolas alimenticias del
parsito.
Farmacocintica
Absorcin: lenta, es ms completa cuando se administra como suspensin, en
comparacin con tabletas
Distribucin: se distribuye en tejidos, eritrocitos, orina, lquido cefalorraqudeo; se
excreta hacia las mamas
V:
Nios de 6 a 24 meses: 11.95 L/kg
Nios de 5 a 12 aos: 8.84 L/kg
Adultos: 19 L/kg
Metabolismo: heptico; su principal metabolito es inactivo
Vida media:
Nios: 9.8 a 10.7 das
Adultos: 21 a 22 das (Intervalo: 13 a 33 das)
Tiempo hasta alcanzar concentracin srica mxima: 6 a 24 h (promedio: ~ 17 h)
Eliminacin: sobre todo en bilis y heces; orina (9% como frmaco sin cambios, 4%
como metabolito primario)
Dilisis: no se elimina por hemodilisis
Dosificacin usual
Oral (la dosis se expresa en trminos de clorhidrato de mefloquina):
Nios: > 6 meses y > 5 kg:
Tratamiento: 15 mg/kg/dosis (mximo: 750 mg), seguidos 6 a 12 h despus por 10
mg/kg/dosis (mximo: 500 mg). SI no se observa mejora clnica en un lapso de
48 a 72 h, debe usarse una teraputica alternativa para retratamlento
Profilaxia: 5 mg/kg/dosis el mismo da de cada semana (dosis mxima: 250 mg)
comenzando una o dos semanas antes de llegar al rea de infeccin endmica;
C
Dosificacin para profilaxia con mefloquina

Peso
< 5 kg
5 a 10 kg
11 a 20 kg
21 a 30 kg
31 a 45 kg
> 45 kg
Dosis
5 mg/kg/dosis una vez por
semana
Va de tableta de 250 mg, una vez
por semana
y de tableta de 250 mg una vez
por semana
V de tableta de 250 mg una vez
por semana
/ de tableta de 250 mg una vez
por semana
Una tableta de 250 mg una vez
por semana
4
MEFOBARBITAL
continuar cada semana durante el viaje y por cuatro semanas despus de salir
del rea endmica. Los CDC sugieren considerar el uso de mefloquina en nios
< 5 kg, sin importar las restricciones de peso o edad, cuando no pueda evitarse
el viaje a zonas donde exista P. falciparum resistente a cloroquina.
De manera alternativa, pueden usarse las siguientes dosis: vase el cuadro
Adultos:
Tratamiento (infeccin leve o moderada): cinco tabletas (1 250 mg) en una dosis, o
750 mg seguidos 6 a 12 h ms tarde por 500 mg. Si no se observa mejora
clnica despus de 46 a 72 h, debe usarse una teraputica alternativa para
retratamiento
Profilaxia: 250 mg el mismo da de cada semana; iniciar una o dos semanas antes
de viajar al rea endmica, continuar cada semana durante el viaje y por cuatro
semanas despus de abandonar el rea endmica
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se requieren ajustes
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su vida media puede prolongarse y sus
niveles plasmticos ser mayores
Administracin Oral: administrar con alimentos y una cantidad abundante de agua,
por lo menos 8 onzas del lquido para adultos. Si se presenta vmito en un lapso de
30 min despus de una dosis, repetirla. Si el vmito ocurre en el transcurso de 30 a
60 min despus de la dosis, debe administrarse media dosis adicional. Si el vmito
se repite, vigilar de cerca y considerar tratamiento alternativo. La administracin de
mefloquina cuando el estmago est lleno puede minimizar la nusea y el vmito.
Para pacientes incapaces de deglutir tabletas o de tolerar su gusto amargo, es
posible moler dichas tabletas y mezclarlas con una cantidad pequea de agua, leche,
pur de manzana, jarabe de chocolate, jalea o comida justo antes de su
administracin. La dosis pulverizada de mefloquina puede introducirse en una
cpsula de gelatina para enmascarar su sabor amargo.
Parmetros para vigilancia Frotis sanguneos secuenciales para porcentaje de
parasitemia; pruebas peridicas de funcin heptica, examen oftalmolgico.
Informacin para el paciente No tomar la mefloquina con e! estmago vaco.
Puede causar mareo o estado soporoso, y afectar la capacidad para realizar
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Se aconseja a las
mujeres en edad frtil usar medidas anticonceptivas eficaces durante la profilaxia
para paludismo y por tres meses despus de la ltima dosis. Informar cualquier
sntoma de ansiedad, confusin, depresin o inquietud.
Informacin adicional Para obtener informacin acerca de las recomendaciones
para viajeros, comunicarse a Centers for Disease Control and Prevention (CDC)
Malaria Hotline, o visitar el sitio en red de los CDC:
http://www-cdc.gOv/travel/diseases.htm#malaria
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 250 mg [equivalente a 228 mg del frmaco base]
Referencias
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Mefobarbital
S i n n i m o s Metilfenobarbital
Categora teraputica Anticonvusivante barbitrico; Barbiturato; Sedante
Uso Tratamiento de convulsiones tonicoclnicas generalizadas y parciales simples.
Restricciones C-IV
Contraindicaciones Hipersensibilidad al mefobarbital o cualquier componente de la
frmula; depresin del SNC preexistente; depresin respiratoria; dolor intenso no
controlado; antecedente de porfiria.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica o renal, o
enfermedades respiratorias.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: estado soporoso, letargo, excitacin paradjica (sobre todo
en nios)
Dermatolgicas: exantema, inclusive sndrome de Stevens-Johnson o eritema
multiforme
Hematolgicas: agranulocitosis, prpura trombocitopnica
Diversas: dependencia psicolgica y fsica
(Contina)
1017
MEGESTROL
Mefobarbital
(Contina)
Interacciones medicamentosas Sustrato de isoenzimas CYP2C, CYP2C8, y

CPY2C19 del citocromo P450.
Cabe esperar que el mefobarbital tenga Interacciones farmacolgicas similares a las
de fenobarbital, porque el primero se metaboliza en el hgado en el segundo
(vase Fenobarbital en la pgina 665).
Interaccin con alimentos Las dosis altas de plridoxina pueden disminuir su efecto
farmacolgico; los barbltricos pueden incrementar el metabolismo de las vitaminas
D y K; es posible que los requerimientos dietticos de vitamina D, K, C, B , folato y
calcio se incrementen con su uso a largo plazo.
Mecanismo de accin Aumenta el umbral convulsivo en la corteza motora; deprime
la transmisin monosinptica y polisinptica en SNC; deprime la actividad del SNC
por unin al sitio de barbitricos en el complejo del receptor del cido
gammaamlnobutrico (GABA), e Intensifica la actividad de ste; deprime el sistema
reticular activador; las dosis ms altas pueden ser GABAmlmticas.
Farmacocintica
Los valores listados se refieren a mefobarbital; vase tambin Fenobarbital en la
pgina 665.
Metabolismo: heptico, por N-desmetlacin en fenobarbital
Dosificacin usual
Epilepsia: oral:
Nios: 4 a 10 mg/kg/da en dos a cuatro fracciones
Adultos: 200 a 600 mg/da en dos a cuatro fracciones
Administracin Oral: administrar con agua, leche o jugo
Parmetros para vigilancia Niveles sricos de fenobarbital; blometra hemtica
completa con diferencial, plaquetas, funcin heptica y renal.
Intervalo de referencia La concentracin de fenobarbital debe estar en el Intervalo
de 15 a 40 Rg/mL (SI: 65 a 172 nmol/L).
evitar el consumo de alcohol; limitar la cafena; puede inducir dependencia; evitar la
supresin sbita despus de uso prolongado.
Informacin adicional En ocasiones se utiliza en pacientes especficos que tienen
sedacin excesiva o hiperexcitabilidad por fenobarbital.
especfico.
12
Megestrol
Sinnimos Acetato de megestrol; 5071-1DL(6); NSC-10363
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos; Progestgeno
Uso Estimulante del apetito y promotor del incremento ponderal en la caquexia (en
particular en pacientes con infeccin por VIH) que no responde a complementos
nutricionales; tratamiento paliativo de carcinomas de mama y endometrio.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al megestrol o cualquier componente de la
frmula; embarazo (confirmado o probable); empleo concomitante con dofetilida.
Advertencias
La FDA recomienda considerar los procedimientos de manipulacin y disposicin
apropiadas de agentes antineoplslcos. Puede daar al feto si se administra durante
el embarazo; las mujeres en edad reproductiva deben utilizar medidas
anticonceptivas apropiadas. Puede suprimir el eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenales
(HHS) si se administra por tiempo prolongado; puede ocurrir insuficiencia suprarrenal
aguda si se interrumpe de manera repentina despus de empleo a largo plazo o en
situaciones de estrs; la suspensin de megestrol debe realizarse con gran cuidado.
Considerar la administracin de glucocorticoldes exgenos en periodos de estrs o
de infeccin grave.
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de dicho alcohol (> 99 mg/kg/da) se
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el cido benzoico, un
protenas; no utilizar productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
El megestrol puede inhibir la eliminacin de dofetilida, con lo que las concentraciones
MEGESTROL
plasmticas de esta ltima aumentan y pueden presentarse arritmias ventriculares
graves acompaadas de prolongacin del intervalo QT; no se recomienda el empleo
concomitante con dofetilida. Puesto que el megestrol puede reducir los niveles
sricos de indinavir, es necesario aumentar la dosis de ste.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de enfermedades
tromboemblicas y diabetes mellitus.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiomiopata, palpitaciones, edema, hipertensin, doior torcico
Sistema nervioso central: insomnio, depresin, fiebre, cefalea, confusin, cambios de
nimo, letargo, malestar general, astenia
Dermatolgicas: exantema, alopecia, prurito
Endocrinas y metablicas: hemorragia intermenstrual y amenorrea, manchado
intermenstrual, cambios en volumen o caractersticas del sangrado menstrual,
erosin y cambio de las secreciones cervicales, mastalgia, hiperglucemia,
supresin del eje HHS, insuficiencia suprarrenal, sndrome de Cushing,
hipercalcemia, ganancia ponderal
Gastrointestinales: constipacin, xerostoma, nusea, vmito, diarrea, flatulencia,
dolor abdominal, dispepsia
Genitourinarias: impotencia, ginecomastia, incontinencia urinaria
Hematolgicas: leucopenia, anemia
Hepticas: hepatomegalia, ictericia colestsica, hepatotoxicidad
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, parestesias, sndrome del tnel del carpo
Respiratorias: hiperpnea, disnea, embolia pulmonar, hiperventilacin
Interacciones medicamentosas El megestrol puede inhibir la eliminacin de
dofetilida, lo que resulta en incremento de sus concentraciones plasmticas y
arritmias ventriculares graves relacionadas con prolongacin del intervalo QT.
Interaccin con alimentos El alimento aumenta de manera significativa sus niveles
plasmticos.
Estabilidad Almacenar las tabletas y la suspensin oral a temperatura ambiente;
proteger del calor.
Mecanismo de accin El megestrol es un progestgeno sinttico con propiedades
antiestrognicas, que interrumpe el ciclo de receptores de estrgenos. Interfiere en el
ciclo normal de estrgenos y hace que disminuya el ttulo de hormona luteinizante.
Tambin puede ejercer un efecto directo en el endometrio. Como progestgeno
antineoplsico, se piensa que acta a travs de un efecto antiluteinizante mediado
por la hipfisis. El mecanismo exacto de estimulacin del apetito an no se identifica,
pero se postula que puede depender en parte de un efecto directo en el hipotlamo.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Como antineoplsico: dos meses de administracin continua
Para aumento de peso: dos a cuatro semanas
Farmacocintica
Absorcin: buena
Tabletas: 2 a 3 h
Suspensin: 3 a 5 h
Eliminacin: en orina (57 a 78%) y heces (8 a 30%) en el transcurso de 10 das
Dosificacin usual Oral: Nota: Megace ES no es equivalente mg a mg con otras
formulaciones de megestrol (625 mg de Megace ES equivalen a 800 mg de tabletas
o suspensin de megestrol)
Como estimulante del apetito en caquexia: ajustar las dosis con base en la
respuesta; disminuirla si el incremento de peso es excesivo
Nios: se dispone de informacin limitada en nios caqucticos con fibrosis
qustica, infeccin por VIH y tumores slidos: 7.5 a 10 mg/kg/da en una a cuatro
fracciones; no exceder 800 mg/da o 15 mg/kg/da
Megestrol (tabletas o suspensin de 40 mg/mL): 800 mg/da en una a cuatro
fracciones; ajustar la dosis con base en la respuesta, hasta tener eficacia
clnica con dosis de 400 a 800 mg/da
Megace ES: 625 mg una vez al da
Carcinoma de mama: adultas: 40 mg cuatro veces al da
Carcinoma de endometrio: adultas: 40 a 320 mg/da en fracciones; no exceder 800
mg/da
Hemorragia uterina: adultas: 40 mg dos a cuatro veces al da
Administracin Oral: agitar el frasco de suspensin oral perfectamente antes de
administrar; administrar sin relacin con los alimentos
(Contina)
mo
MELFALN
Megestrol
(Contina)

Vigilar en busca de signos de fenmenos tromboemblicos y de supresin del eje
suprarrenal.
Como estimulante del apetito: medir peso, ingesta calrica y nivel basal de cortisol
Como antineoplsico: respuesta del tumor
Informacin para el paciente Es importante cumplir con el esquema de dosis y no
ingerir ms frmaco del prescrito. Es posible que el megestrol ocasione reacciones
de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede ocasionar
quemaduras intensas, erupciones, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la
exposicin a la luz solar y luz artificial (lmparas solares, cabinas o camas para
bronceado); usar ropas protectoras, sombreros de ala ancha, anteojos contra el sol y
protectores para labios (FPS > 15); utilizar protectores [de amplio espectro o fsico
(preferible) o bloqueador solar con FPS > 15]; notificar al mdico si ocurre alguna
reaccin. Puede- ocasionar sequedad bucal. Notificar al mdico amenorrea o
alteracin de la menstruacin, dolor abdominal, prurito vaginal, irritacin o expulsin
de secreciones; informar aumento de la temperatura, enrojecimiento o edema de las
extremidades; dificultad para respirar de comienzo repentino, cefalea intensa o
cambios de la visin. Puede ocasionar dao fetal, sobre todo en los primeros cuatro
meses de embarazo; utilizar anticonceptivos apropiados.
especfico.
Suspensin oral, como acetato: 40 mg/mL (240 mL, 480 mL)
Megace: 40 mg/mL (240 mL) [contiene alcohol al 0.06% y benzoato de sodio;
sabor lima-limn]
Megace ES: 125 mg/mL (150 mL) [contiene alcohol al 0.06% y benzoato de sodio;
sabor lima-limn]
Tabletas, como acetato: 20 mg, 40 mg
Referencias
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,
Melfaln
pagina 1723
Sinnimos L-PAM; L-sarcolisina; Mostaza de fenilalanina; NSC-8806
Uso Tratamiento paliativo de mieloma mltiple y carcinoma epitelial del ovario no
resecable; neuroblastoma, rabdomiosarcoma, cncer de mama, sarcoma;
formulacin IV: usar en quienes el tratamiento oral no es apropiado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al melfaln o cualquier componente de la
frmula; supresin grave de mdula sea; pacientes cuya enfermedad fue refractaria
al tratamiento previo; embarazo.
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos; potencialmente mutgeno,
carcingeno y teratgeno; la dosis oral a largo plazo puede aumentar la posibilidad
de desarrollo de leucemia secundaria. Produce amenorrea.
Precauciones Es posible que exista sensibilidad cruzada entre melfaln y
clorambucil; reducir la dosis o suspender el tratamiento si el recuento de leucocitos
es < 3 000/mm o el plaquetario es < 100 000/mm ; usar con cautela en pacientes
con supresin de la mdula sea y deficiencia de la funcin renal; podra ser
necesario disminuir la dosis en individuos con esta ltima.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: vasculitis, dolor torcico; se refieren hipotensin, diaforesls y paro
cardiaco despus de la administracin IV
Dermatolgicas: alopecia, exantema, prurito, vesiculacin de la piel, urticaria
Endocrinas y metablicas: amenorrea, infertilidad, sndrome de secrecin
inadecuada de hormona antidurtica
3
MELFALN
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, estomatitis, mucositis, anorexia
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, anemia, agranulocitosis, anemia
hemoltica
Hepticas: enfermedad heptica venooclusiva, hepatitis, ictericia
Locales: ardor, molestia, ulceracin de la piel en el sitio de la inyeccin, necrosis
tisular
Respiratorias: fibrosis pulmonar, neumonltis intersticial, disnea
Diversas: reaccin de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Ciclosporina (desarrollo de insuficiencia renal
grave); cimetidina y otros antagonistas H disminuyen la biodisponibilidad del
melfaln oral; el cido nalidxico puede aumentar la Incidencia de enterocolitis
necrosante hemorrgica grave.
Interaccin con alimentos El alimento interfiere con la absorcin oral.
Estabilidad Proteger de la luz y almacenar a temperatura ambiente; la solucin
reconstituida de 5 mg/mL para Inyeccin es estable 90 min a temperatura ambiente;
no refrigerar porque puede precipitarse; ia solucin reconstituida se diluye
adicionalmente para infusin con solucin salina normal; su administracin debe
completarse en el transcurso de 1 h.
Mecanismo de accin Frmaco alquilante que inhibe la sntesis de ADN y ARN por
formacin de iones de carbono; forma enlaces cruzados entre las cadenas del ADN.
Farmacocintica
Absorcin: oral: variable e incompleta
Distribucin: se distribuye en la totalidad del agua corporal; V : 0.5 L/kg
Metabolismo: hidrlisis no enzimtica en productos monohidroxi o dihidroxi; cierta
conjugacin a glutatin
Biodisponibilidad: vara de 49 a 95% segn la presencia de alimento; promedio: 60%
Vida media, terminal: 75 a 120 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: en el transcurso de 2 h
Eliminacin: 10 a 15% de la dosis se excreta sin modificar por la orina; despus de la
administracin oral, 20 a 50% se elimina por las heces
Nios:
IV:
Rabdomlosarcoma peditrico: 10 a 35 mg/m /dosis cada 21 a 28 das
Dosis elevada de melfaln para trasplante de mdula sea (TMO) por
neuroblastoma: 70 a 100 mgmrVda el da 7, y 6 das antes del TMO, o 140 a
220 mg/m en dosis nica antes del TMO, o 50 mg//m /da por cuatro das, o
70 mg//m /da por tres das
Oral: 4 a 20 mg/m /da por 1 a 21 das
Adultos:
Mieloma mltiple:
Oral: 6 mg/da una vez al da ajustados inicialmente segn est indicado o 0.15
mg/kg/da por siete das, o 0.25 mg/kg/da por cuatro das u 8 a 10 mg/m por
cuatro das; repetir a intervalos de cuatro a seis semanas
IV: 16 mg/m /dosis cada dos semanas por cuatro dosis; despus repetir
mensualmente segn el protocolo para mieloma mltiple
Carcinoma ovrlco: oral: 0.2 mg/kg/da por cinco das; repetir en cuatro a cinco
semanas
Nitrgeno ureico en sangre > 30 mg/dL: reducir la dosis 50%
Creatinina srica > 1.5 mg/dL: reducir la dosis 50%
Administracin
Oral: administrar con el estmago vaco
Parenteral: IV: reconstituir el frasco de 50 mg para inyeccin con diluyente especial a
fin de obtener una solucin de 5 mg/mL; diluir la solucin reconstituida con solucin
salina normal hasta una concentracin no mayor de 2 mg/mL para administracin
IV por una lnea central, o 0.45 mg/mL para administracin IV perifrica;
administrar por infusin durante 15 a 30 min a una velocidad no mayor de 10 mg/
min; la infusin total debe completarse en el transcurso de 1 h
plaquetas, electrlitos sricos, hemoglobina.
Interaccin con pruebas de Coombs positiva [directa].
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre, dificultad para
respirar, tos persistente, dolor de garganta, hemorragia o moretones.
Implicaciones para la atencin de enfermera Asegurar la hidratacin adecuada
del paciente; debe tenerse cuidado para evitar extravasacin.
Efecto mlelosupresor:
(Contina)
1021
2
dsa
MEPERIDINA
Melfaln
(Contina)
Inicio (dias): siete
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 50 mg [el diluyente contiene etanol y propilenglicol]
Tabletas: 2 mg
Referencias
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Meperidina
Sinnimos Clorhidrato de isonipecana; Clorhidrato de meperidina; Clorhidrato de
petidina
Uso Tratamiento de dolor moderado o intenso; adyuvante de anestesia y sedacin
preoperatoria.
Restricciones C-ll
dosis elevadas a trmino)
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la meperidina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); uso de inhibidores de la MAO en los 14 das previos
(pueden ocurrir reacciones potencialmente letales; vase Interacciones
medicamentosas).
Advertencias Su supresin sbita despus de uso prolongado puede ocasionar
sntomas de abstinencia o convulsiones; el frasco mpula de dosis mltiples puede
contener sulfitos, que podran causar reacciones alrgicas en personas sensibles; el
jarabe contiene benzoato de sodio y la solucin oral puede contenerlo; el cido
benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol
metablica, Insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
usar con cautela los productos de meperidina que contienen benzoato de sodio en
recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
Precauciones Usar con gran cautela (y slo si es esencial) en pacientes con
traumatismos craneales, aumento de la presin intracraneal (PIC) y otras lesiones
intracraneales (el potencial para deprimir la respiracin y aumentar la PIC puede
exagerarse de manera muy importante en estos individuos); emplear con precaucin
en recin nacidos y lactantes pequeos (es posible que estn en mayor riesgo de
efectos adversos, en especial depresin respiratoria, a causa de menor eliminacin);
administrar con cuidado a pacientes con trastornos pulmonares, hepticos o renales;
usar con precaucin en pacientes con taquicardia, clico biliar, trastornos
convulsivos o en los que reciben dosis altas de meperidina [la normeperldina (un
metabolito activo y estimulante del SNC) puede acumularse y precipitar
fasciculaciones, temblores o convulsiones]; disminuir la dosis en pacientes con
disfuncin renal o heptica (el metabolito normeperidina puede acumularse); emplear
con cautela y disminuir la dosis inicial en individuos con anemia de clulas
falclformes, enfermedad de Addlson, hipotiroidismo, estenosis uretral, hipertrofia
prosttica o feocromocitoma (la meperidina puede precipitar hipertensin en
pacientes con feocromocitoma).
MEPERIDINA
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica,
taquicardia
Sistema nervioso central: depresin del SNC, mareo, estado soporoso, sedacin,
hipertensin intracraneal; el metabolito activo (normeperidina) puede precipitar
fasciculaciones, temblores o convulsiones
Locales: induracin, irritacin (uso SC repetido)
Oculares: miosls
P450.
Puede agravar los efectos adversos de la isoniazida; los inhibidores de la MAO
potencian fuertemente los efectos de ia meperidina (pueden observarse sntomas
agudos de sobredosis de opioides, como reacciones txicas graves; el uso de
inhibidores de la MAO en el transcurso de 14 das de la administracin de
meperidina est contraindicado); la hierba de San Juan (Hypericum perforatum)
puede incrementar los efectos secundarios graves, no se recomienda su empleo.
Es posible que depresores del SNC, alcohol, antdepresivos tricclicos y
fenotiacinas potencien los efectos de la meperidina; la fenitona puede aumentar el
metabolismo heptico de meperidina y disminuir su efecto analgsico (e
Incrementar los niveles de normeperidina); el ritonavir puede elevar los niveles
plasmticos de meperidina o normeperidina (no se recomienda su uso
concurrente); el aclclovlr puede aumentar los niveles plasmticos de meperidina y
normeperidina (emplear con cautela); la cimetidina puede disminuir la depuracin
de meperidina y la formacin de normeperidina (usar con precaucin).
Estabilidad Incompatible con amlnofilina, heparina, fenobarbital, fenitona y
bicarbonato de sodio.
Mecanismo de accin Se une a receptores opiceos en el SNC e inhibe las vas
ascendentes de dolor, lo que altera la percepcin de ste y la respuesta al mismo;
produce depresin generalizada del SNC.
Farmacodinamia
Analgesia:
Inicio de accin:
Oral, IM, SC: 10 a 15 min
IV: e 5 min
Efecto mximo:
Oral, IM, SC: 1 h
IV: 5 a 7 min
Duracin:
Oral, IM, SC: 2 a 4 h
IV: 2 a 3 h
Farmacocintica
V ,s:
Recin nacidos: prematuros 1 a 7 das: 8.8 L/kg; de trmino: 1 a 7 das: 5.6 L/kg
Lactantes: 1 semana a 2 meses: 8 L/kg; 3 a 18 meses: 5 L/kg; 5 a 8 aos: 2.8 U
kg
Adultos: 3 a 4 L/kg
Unin a protenas (a glucoprotena acida alfa,):
Recin nacidos: 52%
Lactantes: 3 a 18 meses: 85%
Adultos: ~ 60 a 80%
Metabolismo: heptico, por hidrlisis y N-desmetilacln
Biodisponibilidad: ~ 50 a 60%; su biodisponibilidad aumenta con enfermedades
hepticas
Lactantes prematuros: 3.6 a 65 das: 11.9 h (Intervalo: 3.3 a 59.4 h)
Lactantes de trmino:
0.3 a 4 das: 10.7 h (intervalo: 4.9 a 16.8 h)
26 a 73 das: 8.2 h (intervalo: 5.7 a 31.7 h)
Recin nacidos: 23 h (intervalo: 12 a 39 h)
Lactantes de 3 a 18 meses: 2.3 h
Adultos: 2.5 a 4 h
Adultos con enfermedad heptica: 7 a 11 h
(Contina)
d
MEPERIDINA
Meperidina
(Contina)
Normeperidina (metabolito activo): recin nacidos: 30 a 85 h; adultos: 8 a 16 h; la

vida media de normeperidina depende de la funcin renal y puede acumularse
con dosis elevadas o en pacientes con funcin renal disminuida; la
normeperidina puede precipitar temblores o convulsiones
Eliminacin: ~ 5% de meperidina se elimina por la orina sin modificar
Dosificacin usual Las dosis deben ajustarse hasta el efecto analgsico apropiado;
cuando se cambia la va de administracin, debe recordarse que las dosis
orales tienen casi la mitad de la eficacia de ias parenterales.
Nios:
Oral, IM, IV, SC; usual: 1 a 1.5 mg/kg/dosis cada 3 a 4 h segn se requiera; pueden
utilizarse 1 a 2 mg/kg como medicacin preoperatoria en dosis nica; dosis
mxima: 100 mg/dosis
Infusin IV continua: dosis de Impregnacin: 0.5 a 1 mg/kg .seguidos por Infusin a
0.3 mg/kg/h; ajustar la dosis hasta el efecto deseado; podra requerirse infundir a
0.5 a 0.7 mg/kg/h
Adultos: oral, IM; IV: SC: 50 a 150 mg/dosis cada 3 a 4 h, segn se requiera
Lineamientos para la dosificacin de la Agency for Health Care Policy and Research
(AHCPR): pacientes que nunca han recibido opioides: Nota: no se recomienda la
va oral (vase Carr, 1992 y Jacox, 1994).
Nios y adultos < 50 kg: dolor moderado o intenso: IM, IV, SC: dosis inicial usual:
0.75 mg/kg cada 2 a 3 h
Nios y adultos > 50 kg: dolor moderado o Intenso: IM, IV, SC: dosis inicial usual:
100 mg cada 3 h
D < 10 mL/mln: administrar 50% de la dosis normal
Administracin
Oral: administrar con agua; diluir el jarabe en agua antes de utilizarlo (para adultos
usar 120 mL de agua)
Parenteral:
Bolo lento: no administrar IV rpido; proporcionar durante 5 min cuando menos y
diluir hasta < 10 mg/mL
Infusin IV intermitente: diluir a 1 mg/mL y administrar durante 15 a 30 min
Parmetros para vigilancia Estados respiratorio y cardiovascular; alivio del dolor,
grado de sedacin.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol y el fitoteraputlco
hierba de San Juan. Puede Inducir dependencia; evitar su suspensin sbita
despus de uso prolongado. Puede causar estado soporoso y deteriorar la
Informacin adicional Dosis equianalgslcas: 10 mg de morfina IM = 75 a 100 mg
de meperidina IM. Nota: aunque se ha utilizado meperidina combinada con
cloropromacina y prometazina como premedicacin ("coctel ltico"), esta combinacin
puede vincularse con una tasa ms elevada de efectos adversos en comparacin
con sedantes y analgsicos alternativos (vase American Academy of Pediatrics
Committee on Drugs, 1995)
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato [ampolleta]: 25 mg/0.5 mL (0.5 mL); 25 mg/mL
(1 mL); 50 mg/mL (1 mL, 1.5 mL, 2 mL); 75 mg/mL (1 mL); 100 mg/mL (1 mL)
Solucin Inyectable, como clorhidrato [jeringa prellenada]: 25 mg/mL (1 mL); 50 mg/
mL (1 mL); 75 mg/mL (1 mL); 100 mg/mL (1 mL)
Solucin inyectable, como clorhidrato [para bomba PCA]: 10 mg/mL (30 mL, 50 mL,
60 mL)
Solucin inyectable, como clorhidrato [frasco mpula]: 25 mg/mL (1 mL); 50 mg/mL
(1 mL, 30 mL); 75 mg/mL (1 mL); 100 mg/mL (1 mL, 20 mL) [puede contener
Solucin oral, como clorhidrato: 50 mg/5 mL (500 mL)
Jarabe, como clorhidrato:
DemeroP: 50 mg/5 mL (480 mL) [contiene cido benzoico; sabor pltano]
Referencias
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Mepivacana
S i n n i m o s Clorhidrato de mepivacana
Categora t e r a p u t i c a Anestsico local inyectable
Uso Anestesia local o regional; anestesia mediante infiltracin local, y tcnicas
neurales perifricas y centrales que incluyen el bloqueo epidural y caudal; no es para
uso en anestesia espinal.
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/evaluar con precaucin
antes de administrarla.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a mepivacana, otros anestsicos locales de
tipo amdico o cualquier componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s Los anestsicos locales se relacionan con casos infrecuentes de paro
respiratorio sbito; se informa sobre convulsiones por toxicidad sistmica, que
inducen paro cardiaco, posiblemente por inyeccin intravascular. Se recomienda el
uso de una dosis de prueba antes de administrarla por va epidural, y administrar
dosis de refuerzo mediante una tcnica de infusin continua por catter. No utilizar
soluciones que contienen conservadores para bloqueos caudal y epidural.
P r e c a u c i o n e s Usar con cuidado extremo para anestesia lumbar o caudal en
pacientes con enfermedad neurolgica preexistente, deformidad de columna o
hipertensin grave. Utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad cardiaca,
heptica o renal. Usar con precaucin en pacientes debilitados, ancianos o con
enfermedades agudas; es posible que se requiera reduccin de la dosis.
R e a c c i o n e s adversas La intensidad de los efectos adversos en el SNC y el sistema
cardiovascular tiene relacin directa con los niveles sanguneos de mepivacana, su
va de administracin y el estado fsico del paciente. Los efectos listados en seguida
tienen mayor tendencia a ocurrir tras la administracin sistmica que con la
infiltracin.
Cardiovasculares: bradicardia, paro cardiaco, disminucin del gasto cardiaco,
bloqueo cardiaco, hipertensin, depresin del miocardio, sncope, taquicardia,
arritmias ventriculares
Sistema nervioso central: ansiedad, escalofro, convulsiones, depresin, mareo,
excitacin, inquietud, temblor, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: edema angioneurtico, eritema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: incontinencia fecal, nusea,'vmito
Genitourinarias: incontinencia, retencin urinaria
Neuromusculares y esquelticas: parlisis, temblor, parestesias, debilidad
Oculares: visin borrosa, miosis
ticas: tnitus
Respiratorias: apnea, hipoventilacin, estornudos
Diversas: reaccin alrgica, reaccin anafilactoide, diaforesis
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada entre 15 y 30C. La
exposicin breve a temperaturas de hasta 40C no afecta de forma adversa el
producto. Las soluciones se pueden esterilizar.
M e c a n i s m o de a c c i n Bloquea tanto el inicio como la conduccin de impulsos
nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de
sodio, lo que induce inhibicin de la despolarizacin y bloqueo de la conduccin.
F a r m a c o d i n a m i a Depende de la dosis y la va de administracin:
Inicio de accin: intervalo: 3 a 20 min
Duracin: 2 a 2.5 h
Farmacocintica
Metabolismo: sobre todo heptico mediante N-desmetilacln, hidroxilacin y
glucuronidacin
Vida media:
Neonatos: 8.7 a 9 h
Adultos: 1.9 a 3 h
Eliminacin: en orina (95% como metabolitos)
D o s i f i c a c i n u s u a l Anestsico inyectable local: la dosis vara de acuerdo con el
procedimiento, grado de anestesia requerido, vascularidad tisular, duracin
requerida de la anestesia y estado fsico del paciente. Dosis y concentraciones bajas
(0.5%) producen bloqueos ms superficiales; dosis ms altas (1%) producen bloqueo
(Contina)
MERCAPTOPURINA
Mepivacana
(Contina)
de la conduccin sensitiva y simptica, sin prdida de la funcin motora; dosis ms

altas (1.5%) causan bloqueo extenso y con frecuencia motor, en tanto que las
concentraciones al 2% producen bloqueo sensitivo y motor completo. Deben usarse
las dosis ms bajas que permitan obtener el efecto deseado.
Nios: dosis mxima: 5 a 6 mg/kg; slo deben usarse concentraciones < 2% en nios
< 3 aos o < 14 kg
Adultos: dosis mxima: 400 mg; no exceder 1 000 mg/24 h
Bloqueo cervical, braquial, intercostal, pudendo: 5 a 40 mL de solucin al 1%
(mximo: 400 mg) o 5 a 20 mL de solucin al 2% (mximo: 400 mg). Para
bloqueo pudendo inyectar la mitad de la dosis a cada lado
Bloqueo transvaginal (paracervical ms pudendo): hasta 30 mL (ambos lados) de
solucin al 1% (mximo: 300 mg). Inyectar la mitad de la dosis a cada lado
Bloqueo paracervical: hasta 20 mL (ambos lados) de solucin al 1% (mximo: 200
mg). Inyectar la mitad de la dosis a cada lado. sta es la dosis mxima
recomendada para procedimientos de 90 min; inyectar con lentitud en 5 min en
cada lado
Bloqueos caudal y epidural (slo con soluciones sin conservadores): 15 a 30
mL de solucin al 1% (mximo: 300 mg), o 10 a 25 mL de solucin al 1.5%
(mximo: 375 mg), o 10 a 20 mL de solucin al 2% (mximo: 400 mg)
Infiltracin: hasta 40 mL de solucin al 1% (mximo: 400 mg)
Bloqueo teraputico (manejo del dolor): 1 a 5 mL de solucin al 1% (mximo: 50
mg), o 1 a 5 mL de solucin al 2% (mximo: 100 mg)
Administracin Parenteral: administrar en dosis bajas crecientes; cuando se utilicen
tcnicas de infusin intermitente mediante catter, realizar aspiraciones frecuentes
antes y despus de inyectar el frmaco, para evitar su administracin intravascular
Presin arterial, frecuencias cardiaca y respiratoria, signos de toxicidad en SNC
(sensacin de inestabilidad, mareo, tnitus, inquietud, temblor, fasciculaciones,
sopor, parestesias peribucales).
Informacin para el paciente Se experimenta menor sensibilidad a dolor, calor o
fro en el rea, con o sin disminucin de la fuerza muscular (segn la zona en que se
aplique), hasta que termina el efecto de frmaco; debe tenerse precaucin para
disminuir la frecuencia de lesiones hasta que se recupera la sensibilidad. Informar
irritacin, dolor, sensacin quemante en el sitio de la inyeccin, dolor torcico o
palpitaciones, o dificultad para respirar.
Inyeccin oral: causa adormecimiento de la boca. No comer ni beber durante 1 h
despus de su empleo. Tomar pequeos sorbos de agua al inicio, para asegurarse
de que se es capaz de deglutir sin dificultad. La lengua y boca pueden percibirse
adormecidas, por lo que debe tenerse cuidado para evitar mordeduras. Informar
irritacin, dolor, sensacin quemante en el sitio de la inyeccin, dolor torcico o
palpitaciones, o dificultad para respirar
especfico.
Solucin para inyeccin, como clorhidrato [contiene metilparabenos]: al 1% (50 mL);
al 2% (50 mL)
Solucin para inyeccin, como clorhidrato [sin conservadores]: al 1% (30 mL); al
1.5% (30 mL); al 2% (20 mL); al 3% (1.8 mL) [cartucho odontolgico]
Referencias
D o d s o n W E , H i l l m a n R E , a n d Hulmn L S . Brain T i s s u e Levis in a Fatal C a s e of N e o n a t a l M e p i v a c a i n e
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Clin I m m u n o . 1 9 9 5 ; 9 6 ( 1 ) : 1 3 0 - 1 .
2-mercaptoetansulfonato sdico vase Mesna en a pgina 1032
Mercaptopurina
Sinnimos 6-mercaptopurina; 6-MP; NSC-755
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito; Agente antineoplsico
prico
Uso Emplear en combinacin con metotrexate como teraputica de mantenimiento en
leucemia linfoctica aguda (LLA) de la infancia; usar en regmenes de combinacin
para el tratamiento de leucemias mielobistica aguda y mieloctica crnica (LMA,
LMC); linfoma no Hodgkin.
MERCAPTOPURINA

Contraindicaciones Hipersensibilidad a la mercaptopurina o cualquier componente
de la frmula; enfermedad heptica grave; supresin grave de mdula sea;
pacientes cuya enfermedad mostr resistencia previa a mercaptopurina o tioguanina.
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos; mercaptopurina puede causar
defectos congnitos; potencialmente carcingena.
Evitar usar los trminos "6-mercaptopurina" o "6-MP" porque se relacionan con
errores que conducen a uso de dosis seis veces mayores.
Precauciones Usar con cautela y ajustar la dosis en pacientes con disfuncin renal o
Insuficiencia heptica; en individuos que reciben alopurinoi en forma concurrente es
necesario reducir 66 a 75% la dosis de mercaptopurina.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre farmacolgica
Dermatolgicas: exantema, hiperpigmentacin, alopecia
Endocrinas y metabllcas: hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea o vmito leves, diarrea, estomatitis, anorexia
Genitourinarias: oligospermia
Hematolgicas: mielosupresin (leucopenia, trombocitopenia, anemia), eoslnofilia
Hepticas: hepatotoxicidad, hiperbilirrubinemia, Ictericia, elevacin de enzimas
hepticas
Renales: toxicidad renal (oliguria, hematuria)
Interacciones medicamentosas El alopurinoi puede potenciar su efecto de
supresin de mdula sea (bloquea el metabolismo de la mercaptopurina
administrada por va oral, mediante Inhibicin de la oxidasa de xantina); la
mercaptopurina disminuye el efecto anticoagulante de warfarina; doxorrubicina,
frmacos hepatotxicos (puede potenciar su-toxicidad heptica).
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su biodisponibilidad.
Estabilidad Los frascos mpula intactos y las tabletas deben almacenarse a
temperatura ambiente y protegerse de la luz; reconstituir el frasco de 500 mg con
49.8 mL de agua estril para inyeccin; la solucin de 10 mg/mL se mantiene estable
24 h.
Mecanismo de accin Es un profrmaco que se incorpora al ADN y ARN; bloquea la
sntesis de purina e inhibe la sntesis de ADN y ARN.
Farmacocintica
Absorcin: oral: variable e incompleta (16 a 50%)
Distribucin: se distribuye en la totalidad del agua corporal; penetra al lquido
cefalorraqudeo a concentraciones bajas
Metabolismo: sufre metabolismo de primer paso en mucosa gastrointestinal e
hgado; se metaboliza en el hgado en conjugados sulfato, cido 6-tlorlco y otros
compuestos Inactivos
Biodisponibilidad: oral: < 20% (variable)
Vida media: depende de la edad
Nios: < 60 min
Eliminacin: 20% se excreta en la orina sin modificar
Nios:
Oral:
Induccin: 2.5 a 5 mg/kg/da administrados una vez al da, o 70 a 100 mg/m /da
una vez al da
Mantenimiento: 1.5 a 2.5 mg/kg/da administrados una vez al da, o 50 a 75 mg/
m /da una vez al da
Infusin IV continua (en investigacin; se distribuye bajo el auspicio del NCI para
estudios autorizados): 50 mg/m /h durante 24 a 48 h, o 1 000 mg/m /da por 24 h
Adultos: oral:
Induccin: 2.5 a 5 mg/kg/da administrados una vez al da, u 80 a 100 mg/m /da
administrados una vez al da
Mantenimiento: 1.5 a 2.5 mg/kg/da administrados una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: nios y adultos:
Administracin
Oral: no administrar con alimentos. En pacientes peditricos con LLA, los estudios
indican que la administracin nocturna puede disminuir el riesgo de recidiva en
comparacin con la administracin matutina
Parenteral: administrar en bolo lento en varios minutos o en infusin IV continua
lenta, para reducir la incidencia de irritacin venosa; diluir la solucin reconstituida
(Contina)
2
cr
-inn-7
MEROPENEM
Mercaptopurina
(Contina)
de 10 mg/mL con solucin salina normal o glucosada al 5% hasta una

concentracin para administracin de 1 a 2 mg/mL
Parmetros para vigilancia Biometra flemtica completa con diferencial y
plaquetas, pruebas de funcin heptica, cido rico, anlisis de orina.
garganta, hemorragia, moretones, dificultad para respirar o miccin dolorosa; evitar
el consumo de alcohol.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar la extravasacin.
Efecto mlelosupresor:
Leucocitarlo: moderado
Plaquetario-. moderado
especfico.
Tabletas [ranuradas]: 50 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 50 mg/mL en una
campana de flujo vertical utilizando una mezcla 1:1 de metllcelulosa al 1% y jarabe
simple; triturar en un mortero 30 tabletas de 50 mg hasta obtener un polvo fino;
agregar una pequea cantidad de metilcelulosa y jarabe simple para formar una
pasta uniforme; agitar mientras se agrega una mezcla 1:1 de metilcelulosa al 1% y
jarabe simple, hasta un volumen final de 30 mL. Nota: puede utilizarse dispersin
ultrasnica. La preparacin es estable 14 das cuando se conserva a temperatura
ambiente; etiquetar "Agitar bien" y "Precaucin, quimioterpico".
Nahata MC, Hipple TF. Pediatric Drug Formulatons. 4a ed. Cincinnatl, OH: Harvey
Whitney Books, 2000.
Referencias
Zimfn S, Ettinger LJ, H o l c e n b e r g JS, et al. P h a s e I a n d Clinical Pharmacoiogical Study of Mercaptopurlne
A d m i n i s t e r e d as a P r o l o n g e d I n t r a v e n o u s I n f u s i n . Cncer Res. 1988;45(4):1869-73.
6-mercaptopurina vase Mercaptopurina en la pgina 1026
Meropenem
Sinnimos SM-7338
Categora teraputica Antibitico carbapenem
Uso Teraputica contra patgenos aerobios y anaerobios grampositivos y
gramnegativos resistentes a mltiples frmacos, con sensibilidad comprobada o
posible a meropenem; se utiliza en el tratamiento de meningitis, infecciones de vas
respiratorias inferiores o vas urinarias, ntraabdominales, de la piel y estructuras
cutneas, y septicemia, causadas por S. aureus, S. pyogenes, S. agalactiae, S.
pneumoniae, H. inluenzae, N. meningitldis, M. catarrhals, E. coli, Klebsiella,
Enterobacter, Serratia, P. aeruginosa, B. cepacia, y B. fragilis sensibles.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a meropenem, cualquier componente de la
frmula, otros carbapenems o en pacientes que presentaron reacciones anafilctlcas
a betalactmicos.
Advertencias Su seguridad y eficacia en nios < 3 meses an no se establecen; se
Informa colitis seudomembranosa con el uso de meropenem; su empleo prolongado
puede causar sobreinfeccin. Se describen convulsiones y otros eventos adversos
en SNC, con ms frecuencia en pacientes con disfuncin renal, trastornos
neurolgicos subyacentes o ambos. Se refiere trombocitopenia en individuos con
disfuncin renal que reciben meropenem.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de convulsiones,
enfermedad del SNC, infeccin del SNC, alteracin de la funcin renal o ambas; es
necesario ajustar la dosis en personas con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, dolor torcico, bradicardia, sncope
Sistema nervioso central: convulsiones (< 0.38%), cefalea, dolor, insomnio, mareo,
agitacin, fiebre, escalofro, alucinaciones, somnolencia
Dermatolgicas: exantema (1.4%), prurito, urticaria, necrlisis epidrmica txica,
sndrome de Stevens-Johnson
Gastrointestinales: nusea, vmito (1%), diarrea (4.3%), melena, constipacin,
moniliasls bucal, hemorragia gastrointestinal
MEROPENEM
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia
Hepticas: elevacin de transaminasas de aianina y aspartato, fosfatasa alcalina,
deshidrogenasa lctica y bilirrubina; ictericia colestsica
Locales: flebitis (1.2%); dolor, edema e inflamacin en el sitio de inyeccin
Respiratorias: disnea, apnea
Interacciones medicamentosas El probenecid Inhibe la excrecin renal de
meropenem (aumenta 38% la vida media de el meropenem); el meropenem puede
reducir los niveles sricos de cido valproico a concentraciones subteraputicas.
Estabilidad Almacenar los frascos mpula Intactos a temperatura ambiente. El
meropenem reconstituido con agua estril para Inyeccin es estable hasta 2 h a
temperatura ambiente y 12 h si se refrigera; cuando se reconstituye con solucin
salina normal a una concentracin de 2.5 a 50 mg/mL, la solucin es estable hasta 2
h a temperatura ambiente o 18 h cuando se refrigera; si se reconstituye con solucin
glucosada al 5% en agua a una concentracin de 2.5 a 50 mg/mL, la solucin es
estable por 1 h a temperatura ambiente u 8 h cuando se refrigera; las soluciones
preparadas para infusin en bolsas de plstico con solucin salina normal a una
concentracin que vara de 2.5 a 20 mg/mL, se mantienen estables 4 h a
temperatura ambiente o 24 h cuando se refrigeran.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared celular por unin a las protenas
fijadoras de penicilina (PFP), con afinidad mayor por PFP 2, 3 y 4 de E. coii y P.
aeruginosa, y PFP 1, 2 y 4 de S. aureus.
Farmacocintica
Distribucin: penetra en la mayor parte de los tejidos y lquidos corporales,
Incluyendo lquido cefalorraqudeo (LCR), vas urinarias, lquido perltoneal, hueso,
bilis, pulmones, mucosa bronquial, tejido muscular y vlvulas cardiacas
Unin a protenas: 2%
Metabolismo: 20% se hidrollza en plasma en un metabolito inactivo
Vida media:
Recin nacidos prematuros: 3 h
Recin nacidos de trmino: 2 h
Lactantes de 3 meses a 2 aos: 1.5 h
Nios de 2 a 12 aos y adultos: 1 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima tisular y en lquidos corporales: 1 h
despus de nielar la infusin, excepto en bilis, pulmn, msculos y LCR, en los
cuales llega a su mxima concentracin a ias 2 3 h
Eliminacin: se depura por los rones y 70% se excreta en la orina sin modificar
Recin nacidos:
Edad posnatal 0 a 7 das: 20 mg/kg/dosis cada 12 h
Peso 1 200 a 2 000 g: 20 mg/kg/dosis cada 12 h
Peso > 2 000 g: 20 mg/kg/dosis cada 8 h
Nios > 3 meses:
Infeccin complicada en piel y estructuras cutneas: fO mg/kg/dosis cada 8 h;
dosis mxima: 500 mg
Infeccin intraabdominal: 20 mg/kg/dosis cada 8 h; dosis mxima: 1 g
Meningitis: 40 mg/kg/dosis cada 8 h; dosis mxima: 2 g
Adultos:
Infeccin complicada en piel y estructuras cutneas: 500 mg cada 8 h
Infeccin Intraabdominal: 1 g cada 8 h
Meningitis: 2 g cada 8 h
D 26 a 50 mL/min: dosis estndar cada 12 h
D 10 a 25 mL/min: la mitad de la dosis cada 12 h
D , < 10 mL/min: la mitad de la dosis cada 24 h
Hemofiltracin arteriovenosa o venovenosa continua: la misma dosis que para D 10
a 50 ml_/mn
Administracin Bolo o Infusin IV intermitente: la concentracin final no debe
exceder 50 mg/mL; administrar el bolo en 3 a 5 min; la infusin intermitente no debe
durar ms de 15 a 30 min.
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin renal, heptica y hematolgica
peridicas. Observar en busca de cambio de la frecuencia de evacuaciones.
Interaccin con pruebas de Coombs positiva [directa].
especfico.
(Contina)
c
MESALAMINA
Meropenem
(Contina)
Inyeccin, polvo para reconstituir: 500 mg [contiene 45.1 mg de sodio como

carbonato de sodio (1.96 mEq)]; 1 g [contiene 90.2 mg de sodio como carbonato
de sodio (3.92 mEq)]
Referencias
B l u m m e r J L . P h a r m a c o k i n e t i c D e t e r m i n a n t s of C a r b a p e n e m T h e r a p y in N e o n a t e s a n d C h i l d r e n . Pediatr
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Mesalamina
Sinnimos cido 5-aminosaliclico; 5-ASA; Fisalamina; Mesalazina
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Agente antiinflamatorio rectal;
Derivado dei cido 5-aminosaliclico
Uso Tratamiento de colitis ulcerosa (CU), proctosigmoiditis y proctitis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a mesalamina, salicilatos o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias). Los supositorios Canasa
contienen esteres de cidos grasos saturados de origen vegetal (contraindicados en
pacientes con alergia a estos componentes).
Advertencias Debe descartarse pericarditis en pacientes con dolor torcico; esta
reaccin de hipersensibilidad cardiaca ocurre rara vez con productos que contienen
mesalamina; debe pensarse en pancreatitis en cualquier paciente con molestias
abdominales de reciente aparicin; se relaciona con la produccin de un sndrome de
intolerancia agudo o exacerbacin de colitis (< 3%), si el anterior se presenta,
suspender la administracin con rapidez.
Es posible que algunos productos contengan sulfitos, que pueden causar reacciones
alrgicas en personas sensibles. La suspensin Rowasa contiene benzoato de
mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
de sus sitios de unin a protenas; evitar el uso de la suspensin mencionada en
recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a sulfasalazina o
individuos con enfermedad renal o heptica, y aqullos con padecimientos que
predisponen ai desarrollo de miocarditis o pericarditis; usar las presentaciones de
liberacin retardada con precaucin en pacientes con estenosis pilrica secundaria a
retencin gstrica prolongada.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: pericarditis, dolor torcico, miocarditis, anormalidades de la onda
T, edema
Sistema nervioso central: escalofro, mareo, fiebre, cefalea, insomnio, malestar
general, ansiedad, depresin
Dermatolgicas: psoriasis, sequedad de la piel, urticaria, pioderma gangrenoso,
eritema nodoso, fotosensibilidad, liquen plano, alopecia
Endocrinas y metablicas: amenorrea, menorragia, mastalgia
Gastrointestinales: dolor abdominal, clico, flatulencia, diarrea sanguinolenta,
irritacin anal, anorexia, pancreatitis, gastritis, dispepsia, eructos, vmito,
hemorroides, constipacin, disgeusia
Genitourinarias; epididimitis, disuria, coloracin de la orina (amarillo pardo)
Hematolgicas: raros: agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilla, anemia aplsica
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia, ictericia colestsica, necrosis o
insuficiencia heptica
Renales: nefritis intersticial, necrosis papilar renal, sndrome nefrtico
Respiratorias: neumonitis intersticial, infiltrados pulmonares, sinusitis, exacerbacin
de asma, pleuritis, alveolitis fibrosante
Diversas: sndrome tipo Kawasaki, sndrome tipo lupus
MES AL AMINA
Interacciones medicamentosas Disminucin de la biodisponibilidad de digoxina;
su uso con frmacos antiinflamatorios no esteroideos y otros medicamentos con
potencial nefrotxico puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales; la
mesalamina puede aumentar el riesgo de mielosupresin con azatioprina,
mercaptopurina y tioguanina.
Estabilidad Almacenar las tabletas y cpsulas a temperatura ambiente; inestable en
presencia de agua o luz; una vez que la cubierta de estao se retira, los frascos sin
abrir expiran al cabo de un ao de la fecha de fabricacin; guardar los supositorios a
temperatura ambiente; no refrigerar.
Mecanismo de accin La mesalamina (cido 5-aminosaliclico) es ei componente
activo de la sulfasalazina. Aunque el mecanismo de accin especfico de la
mesalamina se desconoce, se piensa que modula mediadores qumicos locales de la
respuesta inflamatoria, en especial leucotrienos; al parecer la accin es tpica ms
que sistmica.
Farmacocintica
Absorcin:
Cpsulas: 20 a 30%
Rectal: - 15%; variable y dependiente de tiempo de retencin, enfermedad
gastrointestinal subyacente y pH colnico
Tabletas: 28%
Distribucin: relacin de leche materna con plasma:
5-ASA: 0.27
Acetil 5-ASA: 5.1
Metabolismo: heptico por acetilacin en cido acetil 5-aminosaliclico (acetil 5-ASA,
un metabolito activo) y conjugados giucurnidos; tambin puede experimentar
metabolismo intestinal
Vida media:
5-ASA: 0.5 a 1.5 h
Acetil 5-ASA: 5 a 10 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: cpsulas: Pentasa : 3 h;
rectal: 4 a 7 h; tabletas de liberacin retardada: Asaco!-: 4 a 12 h; Lialda: 9 a 12 h
(promedio)
Eliminacin: casi todos los metabolitos se excretan en la orina y < 2% en las heces
Dosificacin usual
Oral (el tiempo usual de tratamiento es de tres a seis semanas; los productos orales
estn formulados para liberar lentamente dosis teraputicas del frmaco en la
totalidad del tubo gastrointestinal):
Cpsulas (recubiertas con etilcelulosa, liberacin controlada):
Nios: 50 mg/kg/da en fracciones cada 6 a 12 h
Adultos: 1 g cuatro veces al da hasta por ocho semanas
Tabletas (recubiertas con resina a base de acrlico; el frmaco se libera despus
de llegar a la porcin terminal del leon):
Nios: 50 mg/kg/da en fracciones cada 8 a 12 h
Adultos: tratamiento:
Asacol: 800 mg tres veces/da; mantenimiento de la remisin de CU: 1.6 g
diarios en fracciones, hasta por seis meses
Lialda: 2.4 a 4.8 g una vez al da, hasta por ocho semanas
Enema de retencin: adultos: 60 mL (4 g) al acostarse, retenido durante toda la
noche (~ 8 h), por tres a seis semanas
Supositorio rectal: adultos: insertar un supositorio (500 mg) en el recto dos veces al
da por tres a seis semanas; puede incrementarse a tres veces al da (hasta 500
mg) si no se observa una respuesta eficaz despus de dos semanas de
tratamiento
Administracin
Oral: administrar con alimento; ingerir la tableta o cpsula entera, no masticarla ni
pulverizarla; no romper la cubierta externa de las tabletas de liberacin retardada
Rectal: retener el enema durante 8 h o tanto tiempo como resulte prctico; agitar bien
la suspensin rectal antes de usarla; retener el supositorio por 1 a 3 h
Informacin para el paciente Puede teir la orina de color amarillo pardo. Rara vez
causa reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede
causar quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar
la exposicin directa a la luz solar. Los supositorios tien las superficies con las que
estn en contacto directo, inclusive telas.
Presentaciones
Cpsulas, de liberacin controlada: 250 mg, 500 mg
Supositorio rectal:
Canasa: 500 mg [DSC], 1 000 mg [contiene esteres de cidos grasos vegetales
saturados]
(Contina)
3
MES NA
Mesalamina
(Continua)
Suspensin rectal: 4 g/60 mL (7s, 28s) [contiene metabisulfito de potasio y benzoato

de sodio]
Tabletas de liberacin retardada [con cubierta entrica]:
Asacol: 400 mg
Lialda: 1.2 g
Referencias
G r a n d R J , R a m a k r i s h n a J , C a l e n d a K A . I n f l a m m a t o r y B o w e l D i s e a s e i n t h e Pediatric Patient. Gastroenterol
Clin North Am. 1 9 9 5 ; 2 4 { 3 ) : 6 l 3 - 3 2 .
Mesalazina vase Mesalamina en la pgina 1030

Mesilato de benzatropina vase Benzatropina en la pgina 211
Mesilato de bromocriptina vase Bromocriptina en la pgina 236
Mesilato de deferoxamina vase Deferoxamina en la pgina 451
Mesilato de dihidroergotamina vase Dihidroergotamina en ia pgina 506
Mesilato de dolasetrn vase Dolasetrn en ia pgina 522
Mesilato de fentolamina vase Fentolamina en la pgina 677
Mesilato de paroxetina vase Paroxetina en la pgina 1229
Mesilato de saquinavir vase Saquinavir en la pgina 1380
Mesna
pgina 1723
Sinnimos 2-mercaptoetansulfonato sdico
Categora teraputica
Antdoto para cistitis hemorrgica inducida por
ciciofosfamida; Antdoto para cistitis hemorrgica inducida por ifosfamida
Uso Frmaco desintoxicante que se utiliza como protector contra cistitis hemorrgica
inducida por ifosfamida y ciciofosfamida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al mesna, otros compuestos tiol o cualquier componente de la
Advertencias Es posible que el mesna inyectable contenga alcohol benclico, que
evitar utilizar productos de mesna que contienen alcohol benclico en nios < 2 aos;
se dispone de una presentacin inyectable sin alcohol benclico (sin conservador)
(vase Informacin adicional); estudios in vitro y en animales muestran que el
unin a protenas.
Precauciones Antes del tratamiento con ifosfamida o ciciofosfamida, examinar ei
espcimen matutino de orina en busca de hematuria; si esta ltima se presenta,
reducir la dosis de ifosfamida y ciciofosfamida, o suspenderlas y considerar
incrementar la dosis de mesna.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; hipotensin
Sistema nervioso central: malestar general, cefalea
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, disgeusia
Neuromusculares y esquelticas: dolor en extremidades
Estabilidad Las soluciones diluidas en solucin glucosada al 5%, glucosada al 5% en
solucin salina normal, solucin salina normal o Ringer lactato, son estables desde el
punto de vista qumico y fsico durante 48 h a temperatura ambiente; compatible con
soluciones que contienen ifosfamida o ciciofosfamida; incompatible con cisplatino.
Mecanismo de accin En la vejiga urinaria, el mesna se une con una acrolena y
otros metabolitos urotxicos de ifosfamida y ciciofosfamida mediante un grupo
sulfhidrilo activo, y disminuye as su toxicidad local.
Farmacocintica
Distribucin: no penetra en los tejidos; despus de su filtracin glomerular, el
disulfuro de mesna se reduce nuevamente en mesna en los tbulos renales y se
libera en la vejiga en la forma activa
METADONA
Vida media: 24 min (mesna); despus de la administracin IV, el mesna se oxida con
rapidez por va intravascular en disulfuro de mesna (vida media: 72 min)
Eliminacin: el frmaco sin modificar y el metabolito se eliminan principalmente en la
orina; tiempo mximo para la excrecin urinaria de mesna: 1 h despus de una
dosis IV y 2 a 3 h despus de una dosis oral
Dosificacin usual Nios y adultos (vanse protocolos individuales): la dosis de
mesna depende de la dosis del frmaco antineoplsico utilizado
Cuando se emplea con ifosfamida: IV; la dosis de mesna es 20% en razn de peso a
peso (p/p) de la dosis de ifosfamida, 15 min antes y 4 a 8 h despus o combinada
con la administracin de ifosfamida; con dosis elevadas de ifosfamida, el mesna se
ha administrado a una dosis de 20% p/p, 15 min antes y cada 3 h por tres a seis
dosis o combinada con la administracin de ifosfamida (Nota: en protocolos
clnicos la dosis diaria total de mesna vari de 60 a 160% p/p de ia dosis diaria de
ifosfamida)
Cuando se utiliza con ciclofosfamida: IV: la dosis de mesna es 20% p/p de la dosis de
ciclofosfamida, 15 min antes y cada 3 h por tres a cuatro dosis o combinada con la
administracin de ciclofosfamida (Nota: en protocolos clnicos, la dosis diaria total
de mesna vari entre 60 y 160% p/p de la dosis diaria de ciclofosfamida)
Infusin IV continua: se han utilizado dosis de mesna equivalentes a 60 a 100% de
las dosis de ifosfamida o ciclofosfamida
Oral: la dosis de mesna es 40% p/p de la dosis del frmaco antineoplsico en tres
dosis a intervalos de 4 h, o 20 mg/kg/dosis cada 4 h por tres (no se recomienda
mesna oral para la primera dosis antes de ifosfamida o ciclofosfamida)
Administracin
Oral: diluir la solucin de mesna antes de su administracin oral a fin de disminuir el
olor a azufre; el mesna puede diluirse 1:1 hasta 1:10 en bebidas gaseosas de cola,
jugos de frutas (uva, manzana, tomate y naranja), o leche sola o con chocolate
(ms agradable en jugo de uva fro)
Parenteral: administrar IV durante 15 a 30 min, por infusin IV continua o segn
protocolo; el mesna puede diluirse en solucin glucosada al 5% o salina normal
hasta una concentracin de 1 a 20 mg/mL; puede aadirse a soluciones que
contienen ifosfamida o ciclofosfamida
Parmetros para vigilancia Anlisis de orina.
Interaccin con pruebas de Cetonas urinarias positivas falsas con Chemstrip^,
Multistix o Labstix.
Implicaciones para la atencin de enfermera Utilizar en forma concurrente con
dosis elevadas de ifosfamida o ciclofosfamida, despus de las mismas o ambas;
asegurar la hidratacin adecuada del paciente; informar al mdico la ocurrencia de
vmito en el transcurso de 1 h de una dosis oral de mesna, a fin de que este frmaco
pueda administrarse por va IV.
Informacin adicional El pH de la solucin comercial de 100 mg/mL es 6.5 a 8.5. Es
posible obtener informacin adicional y una presentacin inyectable sin conservador
directamente con el fabricante. Se restringe para uso en nios < 2 aos y otros
pacientes sensibles al alcohol benclico.
especfico.
Solucin inyectable: 100 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol benclico]
Tabletas: 400 mg
Referencias
B e n Y e h u d a A, H e y m a n A, S t e i n e r S a l z D. False Positive R e a c t i o n f o r Urinary K e t o n e s W i l h M e s n a . Drug
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Metacortandralona vase PrednisoLONA en la pgina 1286
Metadona
Alertas especiales
La FDA da a conocer una notificacin de salud pblica - 27 de noviembre de
2006
La FDA public una notificacin de salud pblica en la que alerta a los mdicos para
que informen acerca de muertes y eventos adversos potencialmente mortales (p. ej.,
depresin respiratoria, arritmias cardiacas) en pacientes que reciben metadona para
control del dolor. Estos eventos pueden ser el resultado de sobredosis involuntarias,
interacciones medicamentosas y toxicidad cardiaca relacionadas con la metadona
(prolongacin del QT, torsade des pointes). Es necesario instituir una vigilancia
(Contina)
METADONA
Metadona (Contina)
especial durante el Inicio de tratamiento (inclusive la conversin por uso previo de
otro opioide) y el ajuste de dosis. La duracin de la accin analgsica de metadona
(estudios de dosis nica) es casi la misma que la de morfina, pero su vida media de
eliminacin es mucho ms larga. Los efectos depresores respiratorios de la
metadona ocurren ms tardamente y persisten por ms tiempo que sus efectos
analgsicos mximos.
Informacin adicional en:
http://wwvv.fda.goV/medwatch/safety/2006/safety06.htm#Methadone
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en a
pgina 1723
Sinnimos Clorhidrato de metadona
Uso Manejo del dolor moderado o grave que no responde a frmacos no narcticos;
utilizada en programas de mantenimiento de desintoxicacin de narcticos y en el
tratamiento de la dependencia iatrgena de narcticos.
Restricciones C-ll
Tratamiento de la adiccin a narcticos (desintoxicacin o programas de
mantenimiento): en Estados Unidos la metadona slo se proporciona en farmacias
o programas de mantenimiento certificados por la Federal Substance Abuse and
Mental Health Service Administration, registrados por la Drug Enforcement Agency
y aprobados por la autoridad designada en cada estado. Las excepciones incluyen
atencin i ntra hospital a ha con ingresos por trastornos diferentes a la adiccin de
opioides (la metadona parenteral puede utilizarse en quienes no pueden recibirla
por va oral) y durante un periodo de urgencia < 3 das en tanto se busca
tratamiento para la adiccin a opioides en un centro autorizado.
Factor de riesgo para el embarazo B (D si se utiliza por periodos prolongados o en
dosis elevadas al trmino del embarazo)
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metadona o cualquier componente de la
frmula; depresin respiratoria grave (en ausencia de equipo de reanimacin o
apoyo ventilatoho); asma aguda o grave; hipercarbia.
Advertencias
Se conocen informes de muerte y eventos adversos letales (es decir, depresin
respiratoria, arritmias) en pacientes que reciben metadona para el control del dolor.
Tales eventos pueden ser el resultado de sobredosis accidentales, interacciones
medicamentosas y toxicidad cardiaca relacionada con metadona (prolongacin del
QT, torsade des pointes). Se requiere vigilancia y seguimiento especiales durante el
inicio del tratamiento (incluyendo el cambio de opioide) y el ajuste de la dosis, Puede
ocurrir tolerancia cruzada incompleta entre metadona y otros opioides; se informan
decesos cuando se cambia a los pacientes de medicacin crnica en dosis altas con
otros opioides, a metadona; resulta esencial el conocimiento de la farmacocintica de
la metadona para realizar una transferencia apropiada (vanse cuadros de
conversin en el inserto del paquete). La vida media de eliminacin de metadona es
mucho mayor que la duracin de su accin analgsica. Los efectos depresores
respiratorios de la metadona ocurren despus y persisten ms que sus efectos
analgsicos mximos. Seleccionar con cuidado la dosis inicial de metadona para
control del dolor y ajustar lentamente hasta lograr el efecto analgsico en todos los
pacientes, incluso los que son tolerantes a los opioides. Instruirlos para que tomen
metadona de acuerdo con la prescripcin; no tomar ms metadona que la prescrita
sin antes consultar al mdico.
Puede causar prolongacin del intervalo QT o torsade des pointes (en especial con
dosis ms altas, p. ej., adultos con dosis > 200 mg/da); usar con precaucin en
pacientes con riesgo de prolongacin del intervalo QT (p. ej, individuos con
hipertrofia cardiaca, hipopotasemia, hipomagnesemia, u s o concomitante de
diurticos), con medicamentos que prolongan el intervalo QT o con antecedente de
trastornos de la conduccin. Puede producir depresin respiratoria; usar con suma
cautela en personas con enfermedad respiratoria o depresin respiratoria
preexistente; el efecto de la metadona sobre la respiracin dura ms tiempo que el
analgsico. Emplear con gran cuidado (y slo si resulta esencial) en pacientes con
traumatismos craneales, hipertensin intracraneal y otras lesiones intracraneales.
Puede producir hipotensin grave; administrar con precaucin a pacientes con
deplecin grave de volumen o choque circulatorio. Puede ocurrir tolerancia cruzada
METADONA
incompleta entre metadona y otros opioides; se Informan muertes cuando se
convierte a los pacientes del tratamiento crnico con dosis altas de otros opioides a
metadona; el conocimiento de la farmacocintica de la metadona es esencial para la
conversin apropiada (vanse las tablas de conversin en el inserto del producto).
Las tabletas slo deben administrarse por va oral y no por Inyeccin. Su suspensin
abrupta despus de uso prolongado puede ocasionar sntomas de abstinencia o
convulsiones.
Precauciones A causa del efecto acumulativo de metadona, su dosis y frecuencia de
administracin deben disminuirse con el uso repetido; usar con cautela en pacientes
con enfermedad heptica, renal, pulmonar o cardiovascular; emplear con precaucin
y disminuir la dosis en pacientes debilitados e individuos con disfuncin renal o
heptica grave, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, estenosis uretra] o
hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica, prolongacin
del Intervalo QT, torsade des pointes (vase Advertencias)
Sistema nervioso central: depresin del SNC, hipertensin intracraneal, estado
soporoso, mareo, sedacin (se observa sedacin Intensa despus de la
administracin repetida)
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, xerostoma, espasmo de vas
billares
Oculares: miosis
Diversas: liberacin de histamina, dependencia fsica y psicolgica con el uso
prolongado
Interacciones medicamentosas Sustrato de las Isoenzimas CYP1A2, CYP2D6,
CYP3A3/4 del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP2D6.
Depresores del SNC, alcohol, fenotiacinas y antldepresivos tricclicos pueden
potenciar los efectos adversos de la metadona; barbitricos, carbamacepina,
fenitona, primidona, efavirenz, nevirapina, ritonavir, nelfinavir, amprenavir,
lopinavir, rifampicina y otros inductores enzimtlcos pueden aumentar el
metabolismo de la metadona y precipitar sntomas de supresin (vigilar a los
pacientes; pueden requerirse dosis ms altas de metadona); es posible que el
hierba de San Juan (Hypericum peroratum) disminuya ios niveles sricos de
metadona y precipite sntomas de abstinencia; los Inhibidores de las isoenzimas
CYP3A4 o CYP2D6 pueden disminuir el metabolismo de la metadona y aumentar
los efectos adversos; la metadona puede disminuir los niveles de estavudina (no
se requiere ajuste de dosis) y didanosina (considerar aumentar la dosis de
didanosina); la metadona puede aumentar los niveles sricos de zidovudina y
desimipramina; los medicamentos que prolongan el Intervalo QT (p. ej.,
antidepresivos tricclicos, ciertos neurolpticos, bloqueadores de canales del
calcio, astemizol, antiarrtmicos clases I y lll, eritromicina) y los frmacos con
potencial para causar hipomagnesemia o hipopotasemia (p. ej., diurticos,
laxantes, mlneralocortlcoides) pueden aumentar el riesgo de prolongacin del QT y
torsade des pointes (evitar la administracin concomitante de metadona o usar con
suma precaucin).
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de la luz.
Tabletas: proteger de la humedad
Mecanismo de accin Se une a receptores opiceos en SNC e inhibe las vas
ascendentes del dolor, lo que altera la percepcin y respuesta a este ltimo; produce
depresin generalizada del sistema nervioso central.
Farmacodinamia
Analgesia:
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
Parenteral: 10 a 20 min
Efecto mximo: parenteral: 1 a 2 h
Duracin: oral: 6 a 8 h; la duracin aumenta hasta 22 a 48 h despus de dosis
repetidas
Farmacocintica
V : (promedio + DE)
Nios: 7.1 2.5 L/kg
Adultos: 6.1 2.4 L/kg
V : adultos: 2 a 6 L/kg
Unin a protenas: 85 a 90% (principalmente a glucoprotena acida alfa^
Metabolismo: heptico, por N-desmetilacin en metabolito Inactivo
Vida media: puede prolongarse con pH alcalino
(Contina)
d
dss
METADONA
Metadona
(Contina)
Nios: 19 14 h (intervalo: 4 a 62 h)
Adultos: 35 22 h (intervalo: 9 a 87 h)
Eliminacin: en la orina (< 10% como frmaco sin cambios); mayor excrecin renal
con pH urinario < 6. Nota: la metadona puede depositarse en el hgado y otros
tejidos; su liberacin lenta puede prolongar el efecto farmacolgico a pesar de
haber concentraciones sricas bajas
Dilisis: hemodilisis, dilisis peritoneal: no es tan eficaz para aumentar la
eliminacin de metadona (o su metabolito)
Dosificacin usual Las dosis deben ajustarse hasta los efectos apropiados:
Sndrome de abstinencia neonatal: oral, IV: inicial: 0.05 a 0.2 mg/kg/dosis
administrados cada 12 a 24 h, o 0.5 mg/kg/da en fracciones cada 8 h;
individualizar la dosis y el esquema de disminucin gradual para controlar los
sntomas de abstinencia; la dosis suele disminuirse 10 a 20% por semana durante
30 a 45 das. Nota: a causa de su vida media de eliminacin prolongada, la
disminucin gradual es difcil; considerar un frmaco alternativo
Nios:
Analgesia: Nota: el intervalo de dosis puede variar de 4 a 12 h durante el
tratamiento inicial; puede requerirse disminucin de la dosis o su frecuencia (~ 2
a 5 das despus del inicio del tratamiento o incremento de la dosis) por
acumulacin con dosis repetidas
IV: inicial: 0.1 mg/kg/dosis cada 4 h por dos a tres dosis; a continuacin cada 6 a
12 h segn se requiera; dosis mxima: 10 mg/dosis
Oral, IM, SC: inicial: 0.1 mg/kg/dosis cada 4 h por dos o tres dosis; a
continuacin cada 6 a 12 h segn se requiera, o 0.7 mg/kg/24 h en fracciones
cada 4 a 6 h segn sea necesario; dosis mxima: 10 mg/dosis
Dependencia iatrgena de narcticos: oral: an no se realizan estudios
controlados; se describen varios regmenes de dosificacin utilizados
clnicamente. La dosis de metadona debe individualizarse, y depende de la
dosis previa de narctico del paciente y la gravedad de la abstinencia de
opioides; quienes recibieron dosis ms altas de narcticos requieren dosis de
metadona mayores
Lineamientos generales: inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis cada 6 h; aumentar 0.05
mg/kg/dosis hasta controlar los sntomas de abstinencia; el intervalo de
dosificacin puede prolongarse cada 12 a 24 h despus de 24 a 48 h; para
disminuir gradualmente la dosis, reducirla 0.05 mg/kg/da; si los sntomas de
abstinencia recurren, disminuir gradualmente a un ritmo ms lento
Adultos:
Analgesia:
Oral: inicial 5 a 10 mg; el intervalo de dosificacin puede variar entre 4 a 12 h
durante la teraputica inicial; podra ser necesario disminuir la dosis o su
frecuencia (~ 2 a 5 das despus del inicio del tratamiento o de incrementar la
dosis) a causa de la acumulacin con dosis repetidas
Recomendaciones del fabricante: 2.5 a 10 mg cada 3 a 4 h segn se requiera
IV: recomendaciones del fabricante: pacientes que no han tomado opioides:
inicial: 2.5 a 10 mg cada 8 a 12 h; ajustar lentamente la dosis hasta obtener el
efecto deseado, puede administrarse por inyeccin SC o IM
Desintoxicacin: oral: 15 a 40 mg/da
Mantenimiento para dependencia a opiceos: oral: 20 a 120 mg/da
D < 10 mL/min: administrar 50 a 75% de la dosis normal
Administracin Oral: administrar con jugo o agua; las tabletas de dispersin deben
disolverse por completo antes de administrarlas; la dosis oral para desintoxicacin y
mantenimiento puede administrarse en bebidas con polvos edulcorantes, jugo de
manzana, bebidas comerciales de uva.
Parmetros para vigilancia Estado respiratorio, cardiovascular y mental; alivio del
dolor (si se utiliza para analgesia), sistema de calificacin de abstinencia (si se
emplea para sndrome de abstinencia neonatal).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar
dependencia; evitar su supresin sbita despus de uso prolongado. Puede
ocasionar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica. Es posible que cause sequedad bucal;
puede producir hipotensin postural (usar con precaucin cuando se cambia de la
posicin de decbito a sedente o de pie). Buscar atencin mdica inmediata si se
presentan palpitaciones, mareo, lipotimia o desmayo (pueden ser sntomas de
arritmias).
Informacin adicional La metadona se acumula con dosis repetidas y es necesario
disminuir su dosificacin despus de tres a cinco das a fin de prevenir efectos
txicos. Algunos pacientes pueden beneficiarse con un intervalo de dosificacin cada
8 a 12 h (control del dolor).
cr
METAPROTERENOL
Metadona, 10 mg IM = morfina, 10 mg IM
(es [Imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 10 mg/mL (20 mL)
Solucin oral, como clorhidrato: 5 mg/5 mL (500 mL); 10 mg/5 mL (500 mL) [contiene
alcohol al 8%; sabor a ctrico]
Solucin oral, como clorhidrato [concentrado]: 10 mg/mL (30 mL, 946 mL)
Methadose": 10 mg/mL (1 000 mL) [sabor cereza]
Methadose : 10 mg/mL (1 000 mL) [sin colorantes, azcar ni saborizantes]
Methadose : 5 mg, 10 mg [DSC]
Tabletas dlspersables, como clorhidrato: 40 mg
Methadone Diskets : 40 mg [sabor naranja-pia]
Referencias
8
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Metaproterenol
Sinnimos Sulfato de metaprotenero!; Sulfato de orclprenalina
beta2; Antiasmtico; Broncodilatador; Simpatomimtico
Uso Broncodilatador en obstruccin reversible de vas respiratorias, por asma o
enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metaproterenol o cualquier componente de
la frmula; arritmias cardiacas preexistentes relacionadas con taquicardia; glaucoma
de ngulo agudo.
Advertencias La administracin excesiva puede resultar en paro cardiaco y muerte;
no usar al mismo tiempo con otros broncodilatadores simpatomimticos. Algunos
productos contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
utilizar productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con cardiopata isqumica,
hipertensin, hipertiroidismo, trastornos convulsivos, insuficiencia cardiaca
congestiva, arritmias y diabetes mellitus.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, hipertensin
Sistema nervioso central: nerviosismo, mareo, cefalea, fatiga, vrtigo
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, molestia gastrointestinal, xerostoma,
disgeusia, irritacin farngea
Neuromusculares y esquelticas: temblor, debilidad, calambre
Respiratorias: exacerbacin de asma, disfona, tos, congestin nasal
Interacciones medicamentosas Los bloqueadores adrenrgicos beta (p. ej.,
propranolol) pueden antagonizar los efectos del metaproterenol; los
simpatomimticos pueden incrementar sus efectos adversos si se administran de
manera concomitante; es posible que los Inhibidores de la MAO causen crisis
hlpertenslvas.
Mecanismo de accin Relaja el msculo liso bronquial y la vasculatura perifrica por
accin en receptores beta .
Farmacodinamia
Inicio de broncodilatacin:
Oral: 30 min
Inhalacin: 60 seg
Efecto mximo: oral: 1 h
(Contina)
2
Metaproterenol
(Contina)
Duracin: (alrededor de 1 a 5 h) sin importar la va de administracin

Farmacocintica
Metabolismo: heptico extenso de primer paso (disponible ~ 40% de la dosis oral)
Eliminacin: principalmente como conjugados del cido glucurnico
Oral:
Nios:
< 2 aos: 0.4 mg/kg/dosis administrados tres o cuatro veces/da; en lactantes la
dosis puede darse cada 8 a 12 h
2 a 6 aos: 1.3 a 2.6 mg/kg/da en fracciones cada 6 a 8 h
6 a 9 aos: 10 mg/dosis administrados tres o cuatro veces/da
Nios > 9 aos y adultos: 20 mg/dosis administrados tres o cuatro veces/da
Inhalacin: nios >12 aos y adultos: dos o tres Inhalaciones cada 3 o 4 h hasta 12
Inhalaciones en 24 h
Nebulizador:
Lactantes y nios: 0.01 a 0.02 mL/kg (0.5 a 1 mg/kg) de la solucin al 5%; dosis
mnima: 0.1 mL (5 mg); dosis mxima: 0.3 mL (15 mg) cada 4 a 6 h (puede
proporcionarse con mayor frecuencia segn se requiera); es posible administrar
con la misma frecuencia dosis equivalentes utilizando soluciones ms diluidas
Adolescentes y adultos: 0.2 a 0.3 mL (10 a 15 mg) de metaproterenol al 5% cada 4
a 6 h (puede proporcionarse con mayor frecuencia segn se requiera); es
posible administrar con la misma frecuencia dosis equivalentes utilizando
soluciones ms diluidas
Administracin
Nebulizacin: diluir la solucin al 5% en 2 a 3 mL de solucin salina normal; pueden
utilizarse soluciones ms diluidas sin dilucin adicional
Oral: administrar con alimento para disminuir las molestias gastrointestinales
Parmetros para v i g i l a n c i a Frecuencias cardiaca y respiratoria, presin arterial,
gases en sangre arterial o capilar si procede, pruebas de funcin pulmonar.
especfico.
Aerosol para inhalacin bucal, como sulfato (Alupent ): 0.65 mg/inhalacin (14 g)
[200 dosis]
Solucin para nebulizacin, como sulfato [sin conservadores]: al 0.4% [4 mg/mL] (2.5
mL); al 0.6% [6 mg/mL] (2.5 mL)
Jarabe, como sulfato: 10 mg/5 mL (480 mL) [puede contener benzoato de sodio]
Tabletas, como sulfato: 10 mg, 20 mg
Referencias
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2002;110(5
Metenamina
S i n n i m o s Hexametilenetetramina; Hlpurato de metenamina; Mandelato de
metenamina
Uso
Profilaxia o supresin de infecciones recurrentes de vas urinarias.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metenamina o cualquier componente de la frmula (vase
Advertencias); deshidratacin grave, insuficiencia renal (la metenamina no es eficaz
en pacientes con disfuncin renal), insuficiencia heptica en quienes reciben sal de
hipurato; teraputica concurrente con sulfonamidas.
Advertencias
Dosis de 8 g/da por tres o cuatro semanas se vinculan con irritacin vesical,
albuminuria y hematuria; la presentacin en tabletas como hlpurato contiene
tartrazina, que puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones
Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica.
Tener cuidado de mantener un pH cido en la orina cuando se instituye tratamiento
para infecciones causadas por microorganismos que degradan la urea, como
Proteus y Pseudomonas.
METENAMINA
Reacciones adversas
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, clico, anorexia, estomatitis
Genitourinarias: irritacin vesical, miccin dolorosa y frecuente, disuria, crlstaluria
Hepticas: elevacin de aminotransferasas de alanina y aspartato (con la
formulacin de hipurato)
ticas: tnitus
Renales: hematuria
Respiratorias: neumonitis lipoide (con la suspensin de mandelato), disnea
Sulfonamidas (pueden formar un precipitado con el formaldehdo en la orina);
bicarbonato de sodio, acetazolamida (disminuyen el efecto de la metenamina).
Los alimentos y dietas que alcallnizan el pH urinario > 5.5 disminuyen la actividad de
la metenamina; puede utilizarse jugo de arndano para acidificar la orina e
incrementar la actividad de la metenamina.
Estabilidad
Proteger del calor excesivo.
Mecanismo de accin
La metenamina se hidroliza en formaldehdo y amoniaco en la orina acida; el
formaldehdo tiene accin bactericida inespecfica.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe con facilidad en el tubo gastrointestinal; ios jugos gstricos
hidrollzan 10 a 30% del frmaco, a menos que se proteja con una capa entrica
Distribucin: se excreta en la leche materna; atraviesa la placenta
Metabolismo: ~ fO a 25% en el hgado
Vida media: 3 a 6 h
Eliminacin: se excreta por filtracin glomerular y secrecin tubular; ~ 70 a 90% de la
dosis se elimina sin modificar en la orina en el transcurso de 24 h
Dosificacin usual
Oral:
Nios de 2 a 12 aos: mandelato: 50 a 75 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; dosis
mxima: 4 g/da
Nios de 6 a 12 aos: hipurato: 0.5 a 1 g dos veces al da
Hipurato: 1 g dos veces al da
Mandelato: 1 g cuatro veces al da, despus de las comidas y al acostarse
Administracin
Oral: administrar con alimento a fin de minimizar las molestias gastrointestinales;
agitar bien la suspensin antes de usarla; los pacientes deben tomar lquidos en
abundancia para asegurar una diuresis adecuada; administrar con jugo de arndano,
cido ascrbico o cloruro de amonio para acidificar la orina; evitar la Ingestin de
frmacos alcalinlzantes (bicarbonato de sodio, anticidos)
pH urinario, anlisis de orina, pruebas peridicas de funcin heptica en pacientes
que reciben sal de hipurato.
Interaccin con pruebas de
El formaldehdo Interfiere con procedimientos fluoromtrlcos y produce resultados
elevados falsos de catecolaminas y cido valnillilmandllco, disminucin falsa de la
concentracin de estriol en orina con pruebas que utilizan hidrlisis acida.
Implicaciones para la atencin de enfermera
Para un efecto mximo, la orina debe ser acida, con pH < 5.5.
No debe utilizarse para tratamiento de infecciones distintas de las de vas urinarias
inferiores (es decir, pielonefritis).
especfico.
Tabletas, como hipurato (Hlprex*, Urex' ): 1 g [Hiprex contiene pigmento de
tartrazina]
Tabletas con capa entrica, como mandelato: 500 mg, 1 g
Referencias
8
Practice P a r a m e t e r : T h e D i a g n o s i s , T r e a t m e n t , a n d E v a l u a t i o n of the Initial Urinary T r a c t Infection in Febrile

Infants a n d Y o u n g C h i l d r e n . A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics. C o m m i t t e e o n Q u a l l t y I m p r o v e m e n t .
S u b c o m m i t t e e on Urinary Tract I n f e c t i o n . Pediatrics. 1 9 9 9 ; 1 0 3 ( 4 Pt 1 ) : 8 4 3 - 5 2 .
METFORMINA
Metformina
Sinnimos Clorhidrato de metformina
Categora teraputica
Agente hipoglucemiante biguandico;
Agente
hipoglucemiante oral; Agente para tratamiento de diabetes mellitus
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo II fno insulinodependiente, DMNID), como
monoterapia cuando la hiperglucemia no puede tratarse slo con dieta y ejercicio;
puede utilizarse en forma concomitante con una sulfonilurea o insulina para mejorar
el control glucmico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metformina o cualquier componente de la
frmula; enfermedad o disfuncin renal (Cr > 1.5 mg/dL en varones o > 1.4 mg/dL en
mujeres) o depuracin de creatinina anormal que puede ser resultado de
padecimientos clnicos como colapso cardiovascular, insuficiencia respiratoria,
infarto miocrdico agudo, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) aguda y septicemia
(vase Advertencias); acidosis metablica aguda o crnica con coma o sin l
(inclusive cetoacidosis diabtica).
g
Advertencias La acidosis lctica es una consecuencia rara, pero potencialmente

grave, del tratamiento con metformina; suspender la teraputica en estados clnicos
que pueden predisponer al desarrollo de acidosis lctica (p. ej., hipoxemia,
deshidratacin, disminucin de ia perfusin, septicemia) o en cualquier paciente con
ICC que requiere tratamiento farmacolgico; el riesgo de acumulacin y acidosis
lctica se incrementa con el grado de deterioro de la funcin renal y la edad; evitar su
empleo en pacientes con funcin renal menor del lmite normal para su edad;
determinar la funcin renal basal y vigilar anualmente; podra ser necesaria una
vigilancia ms frecuente de acuerdo con las condiciones clnicas del paciente; el
tratamiento debe suspenderse para cualquier procedimiento quirrgico (reanudar
slo despus de que la ingesta normal se recupera y se comprueba que la funcin
renal es normal); suspender temporalmente el tratamiento por 48 h en pacientes que
se someten a estudios radiolgicos que conllevan la administracin intravascular de
materiales de contraste yodados (posibilidad de alteracin aguda de la funcin renal);
evitar utilizar en pacientes con disfuncin heptica; evitar el consumo excesivo agudo
o prolongado de alcohol. Debe sospecharse acidosis lctica en cualquier paciente
diabtico que recibe metformina con evidencias de acidosis en ausencia de
manifestaciones de cetoacidosis.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que reciben medicamentos que pueden
afectar la funcin renal, en particular la secrecin tubular, porque tambin pueden
afectar la eliminacin de la metformina; puede ocurrir hipoglucemia (rara con
metformina) con un ingreso calrico inadecuado, ejercicio enrgico o el uso
concurrente de otros frmacos hipoglucemiantes.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: molestia torcica, rubor, palpitacin
Sistema nervioso central: cefalea, escalofros, mareo, sensacin de inestabilidad
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia (rara), acidosis lctica
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, flatuencia, indigestin,
molestia abdominal, distensin abdominal, evacuaciones anormales, constipacin,
dispepsia, pirosis, sabor metlico
Hematolgicas: anemia megaloblstica (rara)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, mialgias
Respiratorias: disnea, infeccin de vas respiratorias superiores
Diversas: disminucin de las concentraciones de vitamina B , aumento de la
12
transpiracin, sndrome similar a influenza, alteraciones ungueales

Interacciones medicamentosas Los frmacos que tienden a causar hiperglucemia
(p. ej., diurticos, corticosteroides, fenotiacinas, productos tiroideos, estrgenos,
anticonceptivos orales, fenitona, cido nicotnico, simpatomimticos, frmacos
bloqueadores de canales del calcio, isoniazida) pueden conducir a prdida del
control glucmico; el alcohol potencia los efectos de la metformina en el metabolismo
del lactato; los frmacos catinicos (p. ej., amilorida, digoxina, morfina, procainamida,
quinidina, quinina, ranitidina, triamtireno, trimetoprim y vancomicina) que se eliminan
por secrecin tubular renal pueden interactuar con metformina por competencia de
sistemas de transporte tubulares renales comunes; la cimetidina incrementa
(alrededor de 60%) las concentraciones sanguneas mximas de metformina; en un
estudio con dosis nicas, la furosemida aument la concentracin sangunea de
metformina sin alterar la depuracin renal de la misma; la nifedipina puede
incrementar la absorcin de metformina y sta ltima puede interferir con la
absorcin de vitamina B 12
METFORMINA
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su grado de absorcin y la retrasa
ligeramente (su importancia clnica se desconoce); puede disminuir la absorcin de
vitamina B y cido flico.
Estabilidad Tabletas y solucin oral: almacenar entre 20 y 25C; proteger de la luz
Mecanismo de accin Disminuye la produccin heptica de glucosa, reduce la
absorcin intestinal de la misma y mejora la sensibilidad a la insulina (incrementa la
captacin y utilizacin perifrica de giucosa).
Farmacodinamia
Inicio de accin: en el transcurso de das, efectos mximos hasta las dos semanas
Disminucin promedio de la glucemia en ayuno: nios > 10 aos y adultos: 60 a 70
mg/dL
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe con lentitud y de manera incompleta
Distribucin: adultos: V : 654 358 L
Unin a protenas, plasma: despreciable
Biodisponibilidad: oral: 50 a 60% (en ayuno)
Vida media, eliminacin del plasma: 3 a 6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: presentacin de liberacin
inmediata: 2 a 4 h; presentacin de liberacin prolongada: 4 a 8 h (promedio: 7 h)
Eliminacin: renal; la secrecin tubular es la va principal; excrecin: 90% en la orina
como frmaco sin cambios
Dilisis: se elimina mediante hemodilisis; depuracin hasta 170 mL/min
Dosificacin usuai Oral: Nota: si bien es posible que no se observen respuestas
importantes con dosis < 1 500 mg diarios, se recomienda una dosis inicial ms baja e
incremento gradual de la misma a fin de reducir al mnimo los sntomas
gastrointestinales
Tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente) en pacientes sin
tratamiento previo o que reciben frmacos hipoglucemiantes orales de la clase de
las sulfonilureas:
Nios de 10 a 16 aos: inicial: 500 mg dos veces ai da; la dosis debe aumentarse
cada semana en incrementos de 500 mg/da en fracciones, hasta un mximo de
2 000 mg/da
Inicial: 500 mg dos veces al da; las dosis deben aumentarse cada semana en
incrementos de 500 mg/da en dos fracciones, hasta un mximo de 2 500 mg/
da; las dosis > 2 000 mg/da pueden tolerarse mejor si se dividen tres veces/
da
Dosis alternativa: inicial: 850 mg una vez al da; las dosis deben aumentarse en
incrementos de 850 mg cada dos semanas administrados en fracciones, hasta
un mximo de 2 550 mg/da
Glucophage ^ XR (tabletas de liberacin prolongada): inicial: 500 mg una vez al
da; las dosis pueden aumentarse 500 mg cada semana; dosis mxima: 2 000
mg una vez al da. Si el control de la glucemia no se obtiene con la dosis
mxima, la dosis puede dividirse en 1 000 mg dos veces al da; cuando se
requieren dosis > 2 000 mg/da, cambiar a tabletas de liberacin regular y
ajustar hasta una dosis mxima de 2 550 mg/da
Glumetza (tabletas de liberacin prolongada): 1 000 mg una vez al da; puede
aumentarse cada semana, segn se necesite, en incrementos de 500 mg; no
exceder 2 000 mg/da; si 2 000 mg/da son ineficaces, puede considerarse la
administracin de 1 000 mg dos veces ai da.
Frmaco adyuvante en pacientes diabticos que reciben insulina: nios > 17 aos y
adultos: inicial: 500 mg de metformina, o su presentacin de liberacin prolongada
una vez al da; continuar la dosificacin usual de insulina; incrementar 500 mg
cada semana; dosis mxima: 2 500 mg de metformina o 2 000 mg de la
presentacin de liberacin prolongada; disminuir ia dosis de insulina 10 a 25%
cuando la glucemia preprandial sea < 120 mg/dL
Ajuste de dosis en disfuncin renal: la metformina est contraindicada en
12
presencia de disfuncin renal (vase Contraindicaciones)

Ajuste de dosis en disfuncin heptica: evitar ia metformina; la afeccin heptica
es un factor de riesgo para el desarrollo de acidosis lctica durante el tratamiento
con metformina
Administracin Oral:
Glucophage, Riomet: administrar en fracciones con las comidas
Glucophage XR, Glumetza: administrar con la comida de la noche; las tabletas de
liberacin prolongada deben ingerirse completas; no cortar, triturar ni masticar
Parmetros para vigilancia Glucemia en ayuno, hemoglobina A , vigilancia inicial y
peridica de hemoglobina, hematcrito e ndices de eritrocitos; funcin renal (basal y
anual).
0
1c

Glucemia: preprandial: 80 a 120 mg/dL; al acostarse: 100 a 140 mg/dL
Hemoglobina glucosilada (hemoglobina A ) : < 7%
(Contina)
1c
METILDOPA
Metformina
(Contina)

mdico; evitar el consumo de alcohol en tanto se toma este medicamento, porque
puede causar una reaccin grave. Mantener una ingesta diettica regular y una
rutina de ejercicios; llevar siempre consigo una fuente rpida de azcar. Durante las
primeras semanas de tratamiento pueden ocurrir efectos secundarios como cefalea,
nusea, vmito o diarrea; si persisten, consultar al mdico; informar efectos
secndanos graves o persistentes, vmito prolongado o sntomas similares a
influenza, exantema cutneo, moretones o hemorragia con traumatismos mnimos,
as como cambios del color de orina o heces; ponerse en contacto de inmediato con
el mdico si se experimenta sensacin de gran debilidad, cansancio o incomodidad,
dolor muscular poco comn, dificultad para la respiracin, molestia inusual en el
estmago, mareo y aturdimiento, o si se presenta sbitamente un latido cardiaco
lento o irregular; es posible encontrar en las heces partes de las tabletas de
liberacin prolongada (que no contienen ingrediente activo).
Informacin adicional Cuando se cambia de tratamiento de cloropropamida a
metformina, vigilar de cerca al paciente durante las dos primeras semanas debido a
la retencin prolongada de cloropropamida en el cuerpo, que conduce a efectos
farmacolgicos sobrepuestos y posible hipoglucemia; si ei paciente no respondi a
las cuatro semanas con la dosis mxima de metformina, considerar la adicin
gradual de un frmaco hipoglucemiante de la clase de las sulfonilureas, aun si hubo
falla teraputica primaria o secundaria previa a estas ltimas; continuar la metformina
a la dosis mxima.
especfico.
Riomet: 100 mg/mL (118 mL, 473 mL) [contiene sacarina; sabor cereza]
Tabletas, como clorhidrato: 500 mg, 850 mg, 1 000 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como clorhidrato: 500 mg, 750 mg, 1000 mg
Referencias
D e F r o n z o R A . P h a r m a c o l o g i c T h e r a p y for T y p e 2 D i a b e t e s Mellitus. Ann Intern Med. 1 9 9 9 ; 1 3 1 ( 4 ) : 2 8 1 - 3 0 3 .
J o n e s K, A r l a n i a n S, M c V i e R, et a l . M e t f o r m i n i m p r o v e s G l y c e m i c C o n t r o l in C h i l d r e n W i t h T y p e 2
D i a b e t e s . Diabetes. 2 0 0 0 ; 4 9 ( S u p p l 1 ) : A 7 5 .
T y p e 2 D i a b e t e s i n C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s . A m e r i c a n D i a b e t e s A s s o c i a t i o n . Diabetes Care.
2000;23(3):381-9.
Metilacetoxiprogesterona vase Medroxiprogesterona en a pgina 1013
Metildopa
Sinnimos Clorhidrato de metildopato
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Inhibidor adrenrgico alfa central
Uso Tratamiento de hipertensin moderada o grave.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metildopa o cualquier componente de a
frmula (vase Advertencias); afeccin heptica, feocromocitoma.
Advertencias El inyectable contiene bisulfito de sodio, que puede causar reacciones
Precauciones Usar con cautela y ajustar la dosis en pacientes con disfuncin renal;
su metabolito activo puede acumularse en la uremia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, bradicardia, edema
Sistema nervioso central: estado soporoso, sedacin, vrtigo, cefalea, depresin,
lapsos de prdida de memoria, fiebre
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, disfuncin sexual, retencin de sodio
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, xerostoma, lengua "negra"
Genitourinarias: coloracin de la orina (rojo o pardo)
Hematolgicas: anemia hemoltica, prueba de Coombs positiva, leucopenia
Hepticas: hepatitis, elevacin de enzimas hepticas, ictericia, cirrosis
Interacciones medicamentosas Puede incrementar la toxicidad del litio. La
administracin oral concomitante de sales de hierro puede disminuir la absorcin oral
de metildopa y ocasionar incremento de la presin arterial; la administracin de los
frmacos con 2 h de diferencia puede disminuir este efecto.
MET1LD0PA
Interaccin con alimentos Evitar el orozuz o regaliz natural (causa retencin de
sodio y agua, e incrementa la excrecin de potasio); los requerimientos diarios de
vitamina B y folato pueden aumentar con dosis altas de metildopa.
Mecanismo de accin Estimula los receptores adrenrgicos alfa inhibidores, a
travs de la metilnoradrenalina alfa (transmisor falso); esto da como resultado
disminucin de estmulos simpticos a corazn, riones y vasculatura perifrica;
puede disminuir la actividad de renina en plasma.
Farmacodinamia
Efectos hipotensores:
Efecto mximo: oral, IV: dosis nica: 3 a 6 h; dosis mltiples: dos o tres das
Duracin:
Oral: dosis nica: 12 a 24 h; dosis mltiples: uno o dos das
IV: 10 a 16 h
Farmacocintica
Metabolismo: en intestino e hgado
Adultos: 1 a 3 h
Eliminacin: 70% de la dosis sistmica se elimina en la orina como frmaco y
metabolitos
Dosificacin usual
Nios:
Oral: inicial: 10 mg/kg/da divididos en dos a cuatro dosis; aumentar cada dos das
segn se requiera, hasta la dosis mxima de 65 mg/kg/da; no exceder 3 g/da
IV: inicial: 2 a 4 mg/kg/dosis; si no se observa respuesta en el transcurso de 4 a 6
h, puede incrementarse a 5 a 10 mg/kg/dosis; administrar las dosis cada 6 a 8 h;
dosis diaria mxima: 65 mg/kg o 3 g, cualquiera que sea menor
Adultos:
Oral: inicial: 250 mg dos o tres veces/da; aumentar cada dos das si es necesario;
dosis usual 500 mg a 2 g diarios divididos en dos a cuatro dosis; dosis mxima: 3
g/da; intervalo de dosis usual (JNC 7): 250 a 1 000 mg/da divididos en dos
dosis
IV: 250 a 1 000 mg cada 6 a 8 h; dosis mxima: 4 g/da
D > 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 8 h
D 10 a 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 8 a 12 h
D < 10 mL/min: administrar la dosis normal cada 12 a 24 h
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos; proporcionar los nuevos
incrementos de dosis por la noche, a fin de minimizar la sedacin
Parenteral: IV: administrar la dosis IV con lentitud durante 30 a 60 min con una
concentracin < 10 mg/mL
Parmetros para vigilancia Presin arterial, biometra hemtica completa con
diferencial, hemoglobina, hematcrito, prueba de Coombs [directa], enzimas
hepticas.
Interaccin con pruebas de cido rico urinario, creatinina srica (mtodo alcalino
con picrato), aminotransferasa de aspartato (mtodo colorimtrico) y catecolaminas
urinarias (valores falsamente elevados).
mental o coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal. Levantarse con lentitud
despus de estar sentado o acostado por mucho tiempo; puede teir la orina de color
rojo o pardo; notificar al mdico la ocurrencia de cansancio general prolongado
inexplicable, fiebre o ictericia.
Implicaciones para la atencin de enfermera Pueden ocurrir sedacin o
depresin transitorias en las primera 72 h del tratamiento o cuando se incrementan
las dosis.
Informacin adicional Ms eficaz si se utiliza con diurtico; ajustar la dosis al control
ptimo de la presin arterial con mnimos efectos secundarios.
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato de metildopato: 50 mg/mL (5 mL) [contiene
bisulfito de sodio]
(Contina)
12
cr
cr
cr
METILFENIDATO
Metildopa
(Continua)
Otras preparaciones Un preparado lquido oral de 50 mg/mL elaborado con tabletas

y dos vehculos diferentes [jarabe simple sin conservador Crabe, USP) y una mezcla
1:1 de jarabe simple (contiene 0.5% de cido ctrico) y cido clorhdrico 0.2 N] es
estable 14 das cuando se guarda en frascos de vidrio para prescripcin en la
oscuridad, a temperatura ambiente (25C) o bajo refrigeracin (5C); moler 10
tabletas de 250 mg en un mortero de vidrio hasta obtener un polvo fino. Para elaborar
la formulacin con jarabe simple sin conservador, agregarlo a fin de formar una pasta
uniforme; mezclar bien; transferir a un frasco calibrado; lavar el mortero y la mano del
mismo varias veces con vehculo; transferir a un frasco calibrado y aadir jarabe
hasta 50 mL. Para preparar la formulacin con el segundo vehculo, mezclar el polvo
con 25 mL de cido clorhdrico 0.2 N (0.73% proporcin peso/volumen); diluir esta
mezcla hasta 50 mL con jarabe simple que contiene 0.5% de cido ctrico por el
mtodo antes descrito. Etiquetar con las leyendas "Agitar bien" y "Proteger de la luz".
Newton DW, Rogers AG, Becker CH, et al. Extemporaneous Preparation of
Methyldopa in Two Syrup Vehicles. Am J Hosp Pharm. 1975;32(8):817-21.
Referencias
C h o b a n i a n A V , Bakris G L , Black HR. e t a l . T h e S e v e n t h R e p o r t o f t h e J o i n t N a t i o n a l C o m m i t t e e o n
2003;289(19):2560-72.
Metilfenidato
Aiertas especiales
El uso inadecuado de anfetaminas puede causar muerte sbita y eventos
agregaron una advertencia de recuadro negro y advertencias adicionales para alertar
cardiovasculares graves informados con el uso de estimulantes de! SNC en
pacientes con anormalidades cardiacas conocidas, cardiomiopata, anomalas
graves del ritmo cardiaco, arteriopata coronaria u otros problemas cardiacos graves.
dficit de atencin/hiperactividad (TDA/H). Se esperan cambios similares en la
informacin de prescripcin de dextranfetamina y anfetamina, y metilfenidato.
Sinnimos Clorhidrato de metilfenidato
Categora teraputica Estimulante del sistema nervioso central, no anfetamnico
Uso Trastorno por dficit de atencin/hiperactividad (TDA/H); narcolepsia,
Restricciones C-ll
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metilfenidato o cualquier componente de la
frmula; glaucoma, tics motores; sndrome de Tourette (diagnstico o antecedente
familiar); pacientes con agitacin, tensin y ansiedad notables; uso de inhibidores de
la MAO en los ltimos 14 das (puede ocurrir una crisis hipertensiva).
Metadate^ CD est contraindicado tambin en pacientes con hipertensin grave,
insuficiencia cardiaca, arritmias, hipertiroidismo, infarto miocrdico (IM) reciente o
angina.
Advertencias Pueden ocurrir eventos cardiovasculares graves, inclusive muerte
sbita, en pacientes con anormalidades estructurales cardiacas preexistentes u otros
problemas cardiacos graves. Se conocen informes de muerte repentina en nios y
adolescentes; muerte sbita, accidente vascular cerebral e IM se refieren en adultos.
Evitar la administracin de anfetaminas a pacientes con anormalidades estructurales
cardiacas graves, cardiomiopata, arritmias graves, coronariopata u otros problemas
cardiacos graves que pudieran coiocar a los individuos en un mayor riesgo a causa
de los efectos simpatomimticos de las anfetaminas. Debe evaluarse
concienzudamente a los pacientes en busca de cardiopata antes del inicio del
tratamiento. Anormalidades del ECG y cuatro casos de muerte sbita cardiaca se
informaron en nios que reciban clonidina y metilfenidato; reducir la dosis 40% de
este itimo cuando se utiliza de manera concurrente a clonidina; considerar
monitoreo cardiaco.
Los frmacos estimulantes pueden incrementar la presin arterial (aumento
promedio: 2 a 4 mm Hg) y la frecuencia cardiaca (aumento promedio: 3 a 6 Ipm);
METILFENIDATO
algunos pacientes pueden presentar elevaciones mayores; usar con cautela los
medicamentos estimulantes en pacientes con hipertensin y otras alteraciones
cardiovasculares que pudieran exacerbarse por incremento de la presin arterial y
frecuencia cardiaca. Es posible que ocurran eventos psiquitricos adversos. Los
estimulantes pueden exacerbar los sntomas de trastorno de conducta y desrdenes
de pensamiento en pacientes con psicosis preexistente. La administracin de
estimulantes puede ocasionar psicosis o mana de nueva instalacin. Puede
inducirse episodios mixtos o maniacos en individuos con trastorno bipolar. Puede
relacionarse con conducta agresiva u hostilidad (vigilar en busca del desarrollo o
empeoramiento de estas conductas).
Su seguridad y eficacia en nios < 6 aos an no se establecen (no se recomienda
su empleo en ellos). El uso de estimulantes en nios se relaciona con supresin del
crecimiento (vigilar el crecimiento; podra ser necesario interrumpir el tratamiento).
Puede ocurrir supresin del apetito; vigilar el peso durante la teraputica, sobre todo
en nios. Los estimulantes pueden bajar el umbral convulsivo, lo que llevara a
actividad convulsiva de nuevo inicio o intercurrente (utilizar con cautela en pacientes
con antecedente de trastornos convulsivos). Se informan anomalas visuales
(dificultad para la acomodacin y visin borrosa).
Las anfetaminas poseen un alto potencial de abuso; el mal uso puede causar muerte
sbita y eventos adversos cardiovasculares graves; su administracin prolongada
puede llevar a dependencia del frmaco; la suspensin abrupta despus de dosis
elevadas o periodos prolongados puede producir sntomas de abstinencia; emplear
con cautela en pacientes con antecedente de abuso de alcohol o drogas. No
administrar para depresin grave o estados de fatiga normales.
Existe la posibilidad de obstruccin gastrointestinal con Concerta (la tableta no es
deformable); no suele utilizarse en pacientes con estenosis gastrointestinal grave (p.
ej., alteraciones de la motilidad esofgica, enfermedad inflamatoria de intestino
delgado, sndrome de intestino corto, antecedente de fibrosis qustica, peritonitis,
seudoobstruccin intestinal crnica o divertculo de Meckel). El sistema transdrmico
puede causar una sensibilizacin alrgica de contacto, que se caracteriza por
reacciones locales intensas (edema, vesculas, ppulas); quitar el parche y vigilar el
sitio de aplicacin si ocurre reaccin; hacer una evaluacin mayor si el eritema,
edema, las ppulas o todos ellos no disminuyen de manera significativa o se
resuelven en el transcurso de 24 h despus de quitar el parche. La sensibilizacin
alrgica puede manifestarse sstmicamente de manera subsecuente cuando se
administra metilfenidato por va oral u otras; las reacciones de sensibilizacin pueden
incluir dermatitis, exantema generalizado, cefalea, fiebre, vmito, diarrea, artralgias o
malestar general; iniciar metilfenidato oral bajo supervisin mdica estrecha en los
pacientes que presentaron sensibilizacin por contacto al sistema transdrmico; es
posible que algunos de estos pacientes no sean capaces de tomar metilfenidato en
ninguna presentacin. No exponer el sitio de aplicacin transdrmica a fuentes de
calor externo directo (p. ej., cobertores elctricos, cojines elctricos, camas de agua
caliente), pues la liberacin del frmaco puede duplicarse.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca, infarto
miocrdico reciente, hipertiroidismo, convulsiones, reacciones agudas de estrs,
inestabilidad emocional; se aconseja vigilancia hematolgica con el uso a largo plazo
(vase Parmetros para vigilancia).
Las tabletas masticables contienen aspartame, el cual se metaboliza en fenilalanina
y debe evitarse (o usarse con cautela) en pacientes con fenilcetonuria. Las tabletas
masticables deben tomarse con una cantidad adecuada de lquido; de otra forma la
tableta puede dilatarse y bloquear faringe o esfago, y causar sofocamiento; no
prescribir las tabletas masticables a personas que tienen dificultad para deglutir;
instruir a los pacientes para que busquen atencin mdica si presentan dolor
torcico, vmito, dificultad para respirar o deglutir despus de tomar una tableta
masticable.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, palpitaciones, angina,
arritmias cardiacas; arteritis cerebral, oclusin arterial cerebral (informes de casos);
eventos cardiovasculares graves que incluyen muerte sbita en pacientes con
anormalidades estructurales cardiacas preexistentes u otros problemas cardiacos
graves (vase Advertencias)
Sistema nervioso central: nerviosismo, insomnio, irritabilidad, agresin, labilidad
emocional, mareo, estado soporoso, trastornos del movimiento, tics, precipitacin
de sndrome de Tourette; fiebre, cefalea, psicosis txica (rara); sndrome
neurolptico maligno (muy raro y por lo general en pacientes que reciben
medicamentos relacionados con el sndrome; se inform de un caso con la primera
dosis concurrente de venlafaxina); depresin transitoria
Dermatolgicas: exantema, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
vasculitis necrosante, alopecia
(Contina)
METILFENIDATO
Metilfenidato
(Contina)
Endocrinas y metablicas: retraso del crecimiento, prdida ponderal

Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea, riesgo de
obstruccin gastrointestinal (con un producto; vase Advertencias)
Hematolgicas: trombocitopenia, anemia, leucopenia, prpura trombocitopnica
Locales: sistema transdrmico: reacciones en el sitio de aplicacin, eritema, prurito;
ppulas, edema, vesculas (dermatitis alrgica por contacto)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, discinesia
Oculares: alteraciones visuales, visin borrosa, problemas para la acomodacin
Diversas: reacciones de hipersensibilidad; dependencia fsica y psicolgica
Interacciones medicamentosas Su uso con clonidina puede aumentar los efectos
electrocardiogrficos (vase Advertencias); el metilfenidato incrementa los niveles
sricos de antidepresivos tricclicos, inhibidores selectivos de la recaptura de
serotonina, fenilbutazona, warfarina, fenitona, fenobarbitai y primidona (podra ser
necesario disminuir la dosis de estos frmacos; vigilar muy de cerca). La
administracin de inhibidores de la MAO en los 14 das previos puede ocasionar
crisis hipertensivas; est contraindicado usar IMAO en el transcurso de 14 das de la
administracin de metilfenidato; el fitoteraputico hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) puede aumentar algunos efectos secundarios importantes; no se
recomienda su empleo; el metilfenidato puede antagonizar los efectos de
guanetidina, otros agentes antihipertensivos, bretilio. Su empleo con agentes
vasopresores incrementa aun ms la presin arterial (usar con cautela).
Interaccin con alimentos El alimento puede incrementar su absorcin ora!.
Concerta: una comida rica en grasa no altera su farmacocintica o
farmacodinmica; no hay evidencias de que ocurra eliminacin rpida de la dosis
cuando se administra con alimento o sin l
Metadate CD: el alimento retrasa su concentracin mxima temprana cerca de 1 h;
una comida abundante en grasas aumenta 30% sus concentraciones mximas y el
rea bajo la curva (ABC), ~ 17%; un estudio en adultos no mostr diferencia en la
biodisponibilidad cuando se abrieron cpsulas de este producto y el contenido se
esparci en una cucharada de pur de manzana (en comparacin con estados de
ayuno; vase Pentikin, 2002)
Methylin:
Tabletas masticables: un alimento con alto contenido de grasa retarda sus
concentraciones mximas ~ 1 h, pero aumenta su ABC ~ 20% (Nota: la
magnitud del efecto del alimento es similar al de las tabletas de liberacin
inmediata)
Solucin oral: una comida con alto contenido de grasa retarda sus concentraciones
mximas ~ 1 h, pero incrementa su nivel mximo 13% y el ABC, 25% (Nota:
el aumento de la concentracin mxima y el ABC son similares a los de las
tabletas de liberacin inmediata)
Ritalln LA: en comparacin con el ayuno, el alimento no afecta su primera
concentracin mxima, el grado de absorcin o el tiempo hasta su segunda
concentracin pico; sin embargo, el segundo pico fue 25% ms bajo. Una comida
abundante en grasas retrasa su absorcin; en comparacin con el ayuno, no
ocurrieron diferencias en la farmacocintica cuando se administraron cpsulas de
este producto con pur de manzana. No hay pruebas de eliminacin rpida de la
dosis cuando se administra con alimento o sin !
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; envasar en recipiente hermtico,
resistente a la luz; Nota: Metadate debe suministrarse en el empaque de dosis
original de 30 cpsulas
Methylin (tabletas masticables) Methylin ER, Ritalin-SR ': proteger de la humedad
Concerta: proteger de la humedad
Sistema transdrmico: mantener los parches almacenados en sus bolsas
protectoras; usarlos en el transcurso de dos meses despus de abierta la charola
Mecanismo de accin Produce efecto estimulante mediante la activacin del
sistema de excitacin del tallo cerebral y la corteza cerebral; bloquea la recaptura de
noradrenalina y dopamina en neuronas dopaminrgicas, por lo que incrementa las
concentraciones de estos neurotransmisores en el espacio extraneuronal.
Farmacodinamia Estimulacin cerebral:
Efecto mximo:
Tabletas de liberacin inmediata: 2 h
Tabletas de liberacin sostenida: 4 a 7 h
Duracin (AAP, 2001):
Tabletas de liberacin inmediata (accin corta): Methylin, Ritalin: 3 a 5 h
Liberacin sostenida, liberacin prolongada (accin intermedia): Metadate ER,
Methylin ER, Ritalin-SR: 3 a 8 h

Liberacin prolongada (accin prolongada): Concerta, Metadate CD, Ritalin LA:
8 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Productos de liberacin inmediata: se absorben fcilmente
Transdrmico: la absorcin aumenta cuando se aplica a piel inflamada o se
expone al calor; la absorcin transdrmica puede incrementarse con la
teraputica crnica
Metabolismo: heptico por hidroxilacin fdesesterificacin) en cido ritalnico (cido
alfafenil-2-piperidinactico), que tiene poca o nula actividad farmacolgica
Biodisponibilidad: las tabletas masticables y la solucin oral son bioequivalentes a las
tabletas de liberacin inmediata. Nota: ocurre un efecto de primer paso mucho
ms bajo con la administracin transdrmica (en comparacin con la oral); por ello,
dosis mucho menores (con base en mg/kg) administradas por va transdrmica
pueden producir ABC mayores, en comparacin con la va oral
Vida media: 2 a 4 h
Tabletas masticables, solucin oral: 1 a 2 h
Tabletas de liberacin prolongada (Concertad): 6 a 8 h
Eliminacin: 90% de la dosis se elimina en ia orina como metabolitos y frmaco sin
cambios; el metabolito urinario principal (cido ritalnico) representa 80% de la
dosis; el frmaco tambin se excreta en las heces a travs de la bilis
Dosificacin usual Nota: suspender el medicamento si no se observa mejora
despus del ajuste apropiado de la dosis durante un mes:
Oral:
Tabletas de liberacin inmediata (Methlin*, Ritalin ):
Nios > 6 aos: TDA/H: inicial: 0.3 mg/kg/dosis, o 2.5 a 5 mg/dosis administrados
antes del desayuno y el almuerzo; aumentar 0.1 mg/kg/dosis, o 5 a 10 mg/da
a intervalos semanales; dosificacin usual: 0.3 a 1 mg/kg/da; dosis mxima: 2
mg/kg/da o 60 mg/da; pacientes especficos podran requerirse tres dosis/da
(es decir, una dosis adicional a las 16:00 horas)
Adultos: narcolepsia: 10 mg dos a tres veces/da; dosis mxima: 60 mg/da
Metadate EF, Methylin ER, Ritaiin-SR: nios > 6 aos y adultos: pueden
administrarse tabletas de liberacin sostenida y de liberacin prolongada
(duracin de la accin: ~ 8 h) en lugar de las regulares, una vez que se ajusta la
dosis diaria utilizando las tabletas regulares; la dosis ajustada a las 8 h
corresponde a la concentracin de la tableta de liberacin sostenida
Concerta: nios > 6 aos y adultos:
Inicial: pacientes no tratados previamente con metilfenidato: 18 mg una vez al
da
Cambio desde metilfenidato de liberacin inmediata 5 mg dos o tres veces/da:
18 mg una vez a! da
36 mg una vez al da
54 mg una vez al da
Ajuste de dosis: puede aumentarse en incrementos de 18 mg/da a intervalos
semanales
Dosis mxima:
Nios de 6 a 12 aos: 54 mg/da
Adolescentes y adultos: 72 mg/da; no exceder 2 mg/kg/da
Metadate CR: nios > 6 aos y adultos: inicial: 20 mg una vez al da; puede
aumentarse en incrementos de 20 mg/da a intervalos semanales; dosis mxima:
60 mg una vez al da
5
ff
Dosis recomendada de Ritalin LA para pacientes que

reciben metilfenidato
Dosis previa de metilfenidato
10 mg de
20 mg de
sostenida
15 mg de
20 mg de
40 mg de
sostenida
30 mg de
60 mg de
sostenida
(Contina)
metilfenidato dos veces al da o

metilfenidato de liberacin
Dosis recomendada de
Ritalin' LA
20 mg una vez al da
metilfenidato dos veces al da

30 mg una vez al da
40 mg una vez al da

60 mg una vez al da
METILFENIDATO
Metilfenidato
(Contina)
Ritalin LA: nios > 6 aos y adultos:

Pacientes que nunca han recibido metilfenidato: inicial: 20 mg una vez al da;
pueden aumentarse 10 mg/da a intervalos semanales; dosis mxima: 60 mg
una vez al da; Nota: los pacientes pueden iniciar el tratamiento con un
producto de liberacin inmediata si se desea una dosis inicial ms baja; es
posible cambiar a Ritalin una vez que se ajusta la dosis de liberacin
inmediata a 10 mg dos veces al da (vase ms adelante)
Pacientes que reciben metilfenidato: dosis inicial: vase el anterior cuadro;
puede aumentarse en incrementos de 10 mg/da a intervalos semanales;
dosis mxima: 60 mg una vez al da
Transdrmico: nios de 6 a 12 aos: inicial: parche de 10 mg una vez al da; aplicar
en la cadera 2 h antes de que se necesite el efecto y retirarlo 9 h despus de la
aplicacin (vase Administracin); ajustar la dosis con base en la respuesta y
tolerancia; puede avanzarse al tamao siguiente de parche transdrmico con
frecuencia semanal como mximo; Nota: las dosis de > 20 mg/9 h no parece
brindar un beneficio adicional. El parche puede quitarse antes de 9 h si se requiere
una duracin de accin ms corta o si aparecen efectos adversos durante el da.
Por lo general, las concentraciones plasmticas empiezan a disminuir cuando se
quita el parche pero la absorcin del frmaco puede continuar varias horas
despus de retirarlo
Administracin
Oral: tabletas de liberacin inmediata y sostenida: administrar con el estmago vaco
30 a 45 min antes de las comidas; no triturar, masticar o romper la
presentacin de liberacin sostenida o prolongada; ingerir completa; a fin de
evitar insomnio, la ltima dosis del da debe tomarse varias horas antes de
acostarse
Concerta: tabletas de liberacin prolongada con liberacin osmticamente
controlada: puede administrarse sin relacin con el alimento, pero debe tomarse
con agua, leche o jugo; proporcionar la dosis una vez al da en la maana; no
triturar, masticar ni partir las tabletas
Metadate^ CD: administrar la dosis una vez al da en la maana, antes del
desayuno, con agua, leche o jugo; la cpsula puede deglutirse entera o abrirse y
vaciar su contenido en una pequea cantidad (una cucharada) de pur de
manzana; consumir la mezcla de inmediato, no guardar para uso posterior;
tomar lquidos despus de consumir toda ia mezcla para asegurar que se
tomaron todos los granulos; no triturar ni partir las cpsulas o su contenido
3
Methylin- ': nios y adultos: administrar con por lo menos 240 mL de agua u otro
lquido (puede presentarse sofocamiento si no se toman suficientes lquidos;
vase Precauciones)
Ritalin LA: administrar la dosis una vez al da por la maana; puede
proporcionarse con alimento o sin l (pero ciertos alimentos retrasan su
absorcin); la cpsula puede deglutirse entera o abrirse y el contenido esparcirse
en una cantidad pequea (una cucharada) de pur de manzana (Nota: el pur
de manzana no debe estar caliente); consumir de inmediato la mezcla, no
guardar para uso posterior; no triturar, masticar ni partir ia cpsula o su
contenido
c
Tpico: transdrmico (Daytrana): aplicar el parche justo despus de abrir la bolsa y

quitar el papel protector; no usar el parche si el sello est roto; no usar parches que
estn cortados o daados. Aplicar sobre la piel limpia, seca y sana de la cadera; no
aplicar en piel grasosa, daada o irritada, ni en la cintura. Aplicar a la misma hora
todos los das, 2 h antes de que se necesite el efecto. Alternar el sitio de aplicacin
diaria (es decir, usar la cadera alterna). Presionar firmemente el parche durante 30
seg para asegurar la adherencia correcta. Quitar el parche 9 h despus de su
aplicacin. Puede retirarse antes si se requiere una duracin de accin ms corta o
si en el transcurso del da ocurren efectos adversos.
Evitar la exposicin del sitio de aplicacin a fuentes de calor externo (p. ej.,
cobertores elctricos, cojines elctricos, camas de agua caliente), lo cual puede
aumentar de manera significativa la absorcin del frmaco. Si el parche se zafa,
puede reemplazarse por uno nuevo (en un sitio distinto) pero el tiempo total de
uso no debe exceder 9 h. Si quedan restos de adhesivo en la piel despus de
retirarlo, usar aceite o crema para el cuerpo para frotar suavemente el rea y
quitar el adhesivo. Evitar tocar la parte adhesiva del parche. Lavarse las manos
con agua y jabn despus de manipularlo.
Desechar el parche usado doblando la parte adhesiva sobre s misma, y arrojarlo
al inodoro o un contendor adecuado con tapa; desechar los parches sobrantes
de la misma forma. La bolsa protectora y el papel protector deben eliminarse en
un contenedor adecuado con tapa. Nota: los parches usados contienen frmaco
residual; mantener los parches transdrmicos fuera del alcance de los nios.
METILFENIDATO
Parmetros para vigilancia Evaluar a los pacientes en busca de cardiopata (vase
Advertencias) antes de iniciar el tratamiento; obtener una historia clnica detallada,
antecedentes familiares y realizar exploracin fsica; efectuar ECG y ecocardograma
si las manifestaciones clnicas sugieren cardiopata; llevar a cabo una pronta
evaluacin cardiaca en pacientes que desarrollan dolor torcico, sncope inexplicable
o cualquier otro sntoma de cardiopata durante el tratamiento. Vigilar biometra
hemtica completa con diferencial, recuento de plaquetas, presin arterial, talla,
peso, frecuencia cardiaca, apetito. Sistema transdrmico: vigilar tambin el sitio de
aplicacin en busca de reacciones adversas locales y sensibilizacin alrgica por
contacto (vase'Advertencias).
se recibe con cada prescripcin y resurtido de metilfenidato. Pueden ocurrir efectos
adversos graves cardiacos o psiquitricos; informar al mdico cualquier problema
cardiaco, presin arterial elevada o enfermedades psiquitricas antes de empezar el
tratamiento. En nios puede reducir la velocidad de crecimiento y se vincula con
agravamiento de la conducta agresiva; notificar a su mdico si su hijo muestra
agresin u hostilidad; asegurarse que su mdico vigila peso y talla de su hijo. Evitar
la cafena y el fitoteraputico hierba de San Juan. Puede inducir dependencia; evitar
su suspensin sbita despus del uso prolongado; puede causar mareo o estado
mental o coordinacin fsica. Notificar al mdico si ocurre visin borrosa. La cubierta
de Concerta puede aparecer intacta en las heces (es normal). Informar al mdico el
uso de otros medicamentos y productos de herbolaria o naturales. Buscar atencin
mdica inmediata si se presentan dolor torcico, vmito, o dificultad para respirar o
deglutir despus de tomar la tableta masticable. Cuando se usan parches
transdrmicos, evitar la exposicin del sitio de aplicacin a fuentes de calor externo
(p. ej., cobertores elctricos, cojines elctricos, camas de agua caliente); los parches
pueden irritar la piel; informar al mdico si ocurren erupciones cutneas o irritacin;
no usar el parche si se presenta inflamacin o formacin de ampollas; vase
Administracin para detalles sobre la aplicacin del parche.
Informacin adicional El metilfenidato es una mezcla racmica de enantimeros dy
/; el enantimero d es ms activo que el enantimero /. El tratamiento con
metilfenidato debe incluir "das sin medicamento" o suspensin peridica a fin de
valorar los requerimientos del paciente, disminuir la tolerancia y limitar la supresin
del crecimiento lineal y el peso. Concerta, Metadate CD y Ritalin se formulan para
proporcionar metilfenidato con un perfil de liberacin bifsica; Concerta es una
formulacin de liberacin osmticamente controlada, con una cubierta externa de
liberacin inmediata (en el transcurso de 1 h); est demostrado que estas tabletas
administradas una vez al da son tan eficaces como las tabletas de metilfenidato de
liberacin inmediata administradas tres veces/da (vase Pelham, 2001). Las
cpsulas Metadate CD contienen granulos de liberacin inmediata (30% de la dosis)
y prolongada (70% de la dosis). Las cpsulas Ritalin LA contienen tanto granulos de
liberacin inmediata (50% de la dosis) como de liberacin retardada, con cubierta
entrica (50% de la dosis). Las tabletas Methylin, Methylin ER y Ritalin-SR no
tienen colorantes ni aditivos. La solucin oral Methylin es incolora. Las tabletas
Concerta pueden observarse en las placas de rayos X bajo ciertas circunstancias
(p. ej., cuando se usan tcnicas digitales para reforzamiento).
3
El sistema transdrmico consiste en una matriz con base adhesiva que contiene el
frmaco activo, el cual se dispersa en ei adhesivo aerifico que est disperso en el
adhesivo de silicona. El parche consta de tres capas: un forro de laminado de
polister con acetato de viniloetileno (por fuera), la capa adhesiva que contiene el
metilfenidato, y una capa protectora de polister cubierto de fluoropolmero (la cual
debe quitarse antes de la aplicacin). El uso prolongado del sistema transdrmico
(es decir, ms de siete semanas) an no se estudia; su utilidad a largo plazo debe
revalorarse peridicamente en cada paciente.
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada, como clorhidrato: 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg,
50 mg, 60 mg
Methylin: 5 mg/5 mL (500 mL) [sabor uva]; 10 mg/5 mL (500 mL) [sabor uva]
Tabletas masticables, como clorhidrato:
Methylin: 2.5 mg [contiene 0.42 mg de fenilalanina; sabor uva]; 5 mg [contiene
0.84 mg de fenilalanina; sabor uva]; 10 mg [contiene 1.68 mg de fenilalanina;
sabor uva]
Tabletas de liberacin prolongada, como clorhidrato: 10 mg, 20 mg
Concerta: 18 mg, 27 mg, 36 mg, 54 mg [liberacin osmticamente controlada]
(Contina)
METILPREDNISOLONA
Metilfenidato
(Contina)
Tabletas de liberacin sostenida, como clorhidrato:

Ritalin-SR: 20 mg [sin colorantes]
Sistema transdrmico [parche de una vez al da]:
Daytrana: 10 mg/9 h (10s, 30s) [12.5 cm ; metilfenidato total, 27.5 mg]; 15 mg/9 h
(10s, 30s) [18.75 cm ; metilfenidato total, 41.3 mg]; 20 mg/9 h (10s, 30s) [25 cm ;
metilfenidato total, 55 mg]; 30 mg/9 h (10s, 30s) [37.5 cm ; metilfenidato total,
82.5 mg]
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Metilfenilisoxazolilpenicilina vase Oxacilina en la pgina 1188

Metilfenobarbital vase Mefobarbital en la pgina 1017
Metilfenoxibenceno propanamina vase Atomoxetina en la pgina 179
Metilfitilnaptoquinona vase Fitonadiona en la pgina 683
Metilmorfina vase Codena en la pgina 416
4-metilpirazol vase Fomepizol en la pgina 730
MetilPREDNISolona
S i n n i m o s Acetato de metilprednisolona; 6a-metilprednisolona; A-metapred;
Succinato sdico de metilprednisolona
sistmico; Corticosteroide suprarrenal; Glucocorticoide
Uso Frmaco antiinflamatorio o inmunosupresor para el tratamiento de diversas
enfermedades con origen hematolgico, alrgico, inflamatorio, neoplsico y
autoinmunitario.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la metilprednisolona o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); infecciones micticas sistmicas;
varicela, vacunas de virus vivos o atenuados (con dosis inmunosupresoras de
corticosteroides).
Advertencias Puede ocurrir supresin del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenales
(HHS); puede presentarse insuficiencia suprarrenal aguda con su suspensin
abrupta despus de uso a largo plazo o con estrs; la suspensin o el retiro de los
corticosteroides debe hacerse cuidadosamente. Los pacientes con supresin del eje
HHS pueden requerir un incremento de la dosis de glucocorticodes antes, durante y
despus de estrs inusual (p. ej., ciruga). Es posible que ocurra inmunosupresin;
los pacientes pueden ser ms susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a
varicela y sarampin. Los corticosteroides pueden enmascarar signos de infeccin,
activar infecciones oportunistas latentes o exacerbar las infecciones micticas
sistmicas. Pueden causar osteoporosis (a cualquier edad) o inhibicin del
crecimiento seo en pacientes peditricos. Puede presentarse miopata aguda con
las dosis altas, as como incremento de presin intraocular (PI) (en especial con el
uso prolongado) y efectos en el SNC (que van desde euforia hasta psicosis). Se
informa casos raros de reacciones anafiactoides con corticosteroides.
El acetato de metilprednisolona para inyeccin IM (frasco mpula de mltiples dosis)
y el diluyente para el succinato sdico de metilprednisolona inyectable contienen
alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles;
dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad
potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de adeo"
consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante,
METILPREDN1S0L0NA
y colapso cardiovascular; evitar usar productos de metilprednisolona que contienen
alcohol benclico en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el
unin a protenas.
Precauciones Evitar usar dosis mayores de las recomendadas; puede ocurrir
supresin del eje HHS y del crecimiento lineal (es decir, disminucin de la velocidad
de crecimiento), reduccin de la densidad mineral sea o hipercorticismo (sndrome
de Cushing), hiperglucemia, glucosuria; ajustar hasta la dosis mnima efectiva. Es
posible que la velocidad del crecimiento se reduzca cuando se administran
corticosteroides a pacientes peditricos por cualquier va (vigilar crecimiento). Tener
precauciones extremas en individuos con tuberculosis respiratoria, infecciones
sistmicas no tratadas o herpes simple ocular; usar con cautela en pacientes con
disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis ulcerosa inespecfica, hipertensin, dsfuncin
renal, osteoporosis, tendencia tromboemblica, insuficiencia cardiaca congestiva,
infarto miocrdico reciente, trastornos convulsivos, miastenia grave, tromboflebitis,
lcera pptica, diabetes, glaucoma, cataratas o disfuncin heptica. El uso
prolongado puede ocasionar cataratas o glaucoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, ICC
Sistema nervioso central: vrtigo, convulsiones, psicosis, seudotumor cerebral,
cefalea, euforia, insomnio, hipertensin intracraneal, nerviosismo
Dermatolgicas: acn, atrofia cutnea, deterioro de la cicatrizacin de heridas,
petequias, equimosis
Endocrinas y metablicas: supresin del eje HSS, sndrome de Cushing, supresin
del crecimiento, intolerancia a glucosa, hipopotasemia, alcalosis, retencin de
agua y sodio
Hematolgicas: leucocitosis transitoria
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteoporosis, fracturas,
Interacciones medicamentosas Inductor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450 (menor). Nota: no est claro si la metilprednisolona es inductora de CYP3A3/4
(como otros corticosteroides) o inhibidora (dbil).
Barbitricos, fenitona y rifampicina pueden aumentar la depuracin de
metilprednisolona; salicilatos; la metilprednisolona puede incrementar los niveles
sricos de ciclcsporina; vacunas de virus vivos o atenuados (aumenta el riesgo de
infeccin viral y estn contraindicadas con dosis inmunosupresoras de
corticosteroides); toxoides y vacunas pueden tener menos efectos; las reacciones
a pruebas cutneas pueden suprimirse.
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides puede requerir una
dieta con incremento de potasio, vitaminas A, B , C, D, folato, calcio, zinc y fsforo, y
disminucin de sodio; el jugo de toronja puede aumentar significativamente la
biodisponibilidad de la metilprednisolona oral.
Mecanismo de accin Disminuye la inflamacin porque suprime la migracin de
6
leucocitos polimorfonucleares y revierte el incremento de la permeabilidad capilar.

Farmacodinamia El tiempo hasta alcanzar los efectos mximos y la duracin de los
mismos dependen de la va de administracin. Vase el cuadro.
Va
Oral
IM (acetato)
Intraarticular
Efecto mximo
1a2h
4 a 8 das
1 semana
Duracin
30 a 36 h
1 a 4 semanas
1 a 5 semanas
Dosificacin usual Nota: slo la sal de succinato sdico puede administrarse IV

Lineamientos de los NIH para el asma (NAEPP, 2002):
Nios < 12 aos:
Exacerbaciones de asma (cuidados mdicos de urgencia o dosis
intrahospitalaria): oral, IV: 1 mg/kg cada 6 h durante 48 h; luego 1 a 2 mg/kg/
da (mximo: 60 mg/da) divididos en dosis administradas dos veces al da
hasta que el flujo espiratorio mximo sea 70% del previsto o del mejor
personal
Tratamiento corto "de induccin" (asma aguda).
Oral: 1 a 2 mg/kg/da divididos en dosis una o dos veces/da durante 3 a 10
das; puede requerirse tratamiento ms prolongado; generalmente se
administra cinco das; dosis mxima: 60 mg/da
IM (acetato): 7.5 mg/kg en dosis nica; dosis mxima: 240 mg (Nota: puede
administrarse en lugar del curso corto "de induccin" de esteroides orales en
(Contina)
METILPREDNISOLONA
MetilPREDNISolona
(Continua)
pacientes que presentan vmito o si el cumplimiento teraputico es un

problema)
Tratamiento a largo plazo: oral: 0.25 a 2 mg/kg/da en dosis nica en la maana
o en das alternos, por razn necesaria; dosis mxima: 60 mg/da
Exacerbaciones del asma (cuidados mdicos de urgencia o dosis
intrahospitalaria): oral, IV: 120 a 180 mg/da divididos en dosis tres o cuatro
veces/da durante 48 h; luego 60 a 80 mg/da divididos en dosis administradas
dos veces ai da hasta que el tlujo espiratorio mximo sea 70% del predicho o
del mejor personal
Tratamiento corto "de induccin" (asma aguda):
Oral: 40 a 60 mg/da divididos en dosis una o dos veces/da durante 3 a 10
das; puede requerirse tratamiento ms prolongado; por lo general se
administra cinco das
IM (acetato): 240 mg en una dosis (Nota: puede administrarse en lugar del
curso corto "de induccin" de esteroides orales en pacientes que presentan
vmito o si el cumplimiento teraputico es un problema)
Tratamiento a largo plazo: oral: 7.5 a 60 mg/da en una dosis en la maana o en
das alternos, por razn necesaria
Nios:
Antiinflamatorio o inmunosupresor: oral, IM, IV: 0.5 a 1.7 mg/kg/da, o 5 a 25 mg/
m /da divididos en dosis cada 6 a 12 h
Teraputica de "pulsos": 15 a 30 mg/kg/dosis en > 30 min, administrados una vez
al da durante tres das
Estado asmtico: IV: dosis Inicial: 2 mg/kg/dosis; luego 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 6
h
Nefropata lplca: IV: 30 mg/kg en > 30 min, en das alternos por seis dosis
Lesin aguda de mdula espinal: IV: 30 mg/kg en 15 min, seguidos en 45 min por
Infusin IV continua de 5.4 mg/kg/h durante 23 h
Adultos:
Oral: 2 a 60 mg/da divididos en una a cuatro dosis
Tratamiento con dosis altas: IV: 30 mg/kg en > 30 min; repetir por razn necesaria,
cada 4 a 6 h durante 48 a 72 h
IM (acetato): 10 a 80 mg una vez al da
IV: 40 a 250 mg cada 4 a 6 h
Nefropata lplca: teraputica de "pulsos" con dosis altas: IV: 1 g/da durante tres
das
Intraarticular, intralesional: 4 a 40 mg hasta 80 mg en articulaciones grandes cada
una a cinco semanas
Administracin
Oral: administrar despus de las comidas con alimento o leche; no tomar con jugo de
toronja
Parenteral: IV: succinato: dosis baja (es decir, < 1.8 mg/kg < 125 mg/dosis): en
bolo durante 3 a 15 min; dosis moderada (es decir, > 2 mg/kg o 20 mg/dosls):
administrar en 15 a 30 min; dosis alta (es decir, 15 mg/kg > 500 mg/dosis):
administrar en > 30 min; dosis > 15 mg/kg > 1 g: administrar en 1 h. No aplicar
dosis altas en bolo; se informan hipotensin, arritmias y muerte sbita en pacientes
que recibieron dosis elevadas de metilprednisolona en bolos < 20 min; administrar
la infusin IV Intermitente en 15 a 60 min; concentracin mxima: bolo: 125 mg/mL;
infusin IV: 2.5 mg/mL. No administrar IV
Parmetros para vigilancia Presin arterial, glucosa srica y electrlitos.
Interaccin con pruebas de Interfiere con pruebas cutneas.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; evitar el jugo de toronja
si se recibe metilprednisolona oral; limitar la cafena; no disminuir o suprimir la dosis
sin aprobacin del mdico.
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g de succinato sdico inyectable:
2.01 mEq; succinato sdico de metilprednisolona 53 mg = metilprednisolona base 40
mg.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como succinato sdico: 125 mg [la dosis se
expresa como base]
Solu-Medrol: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1 g, 2 g [empacado con diluyente; el
diluyente contiene alcohol benclico; la potencia se expresa como base]
Solu-Medrol : 500 mg, 1 g
Suspensin inyectable, como acetato (Depo-Medrol ): 20 mg/mL (5 mL); 40 mg/mL
(5 mL); 80 mg/mL (5 mL) [contiene alcohol benclico; la potencia se expresa como
base]
2
MET1MAZ0L
Suspensin inyectable, como acetato [frasco mpula de dosis nica] (Depo-Medrol ):

40 mg/mL (1 mL, 10 mL); 80 mg/mL (1 mL)
Tabletas, empaque dosificador:
Medrol Dosepack: 4 mg (21 s)
Referencias
National A s t h m a Education and Prevention Program. Expert Panel Report: Guidelines for the Diagnosis and
W a n a g e m e n t of Asthma Update on Selected Toplcs - 2 0 0 2 . J Aliergy Clin Immunol. 2002;110(5
Suppl):S141-219.
6a-metilprednisolona vase MetilPREDNISolona en la pgina 1050

Metilsulfato de neostigmina vase Neostigmina en la pgina 1135
Metimazol
Sinnimos Tiamazol
Categora teraputica Agente antitiroideo
Uso Tratamiento paliativo de hipertiroidismo, para inducir un estado metablico normal
en un paciente hlpertiroldeo antes de realizar tiroidectoma y para controlar las crisis
tirotxicas que pueden acompaar al procedimiento.
Lactancia Se excreta en la leche materna /contraindicado (la AAP lo considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metimazol o cualquier componente de la
frmula. Madres en lactancia, segn el fabricante; sin embargo, un anlisis de
expertos y la American Academy of Pediatrics sealan que este medicamento puede
utilizarse con cautela durante la lactancia (vase Lactancia y frmacos en la
pgina 1916).
Precauciones Usar con extrema cautela en pacientes que reciben otros frmacos
que causan agranulocitosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, perlarteritis
Sistema nervioso central: estado soporoso, vrtigo, cefalea, estimulacin del SNC,
neuropatas, depresin del SNC, fiebre, mareo
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, alopecia, pigmentacin cutnea,
dermatitis exfoliativa
Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal, bocio
Gastrointestinales: ageusia, nusea, vmito, molestia epigstrica, esplenomegalla,
constipacin
Hematolgicas: agranulocitosis, hipoprotrombinemia
Hepticas: ictericia colestsica, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias, parestesias, neuritis
Renales: nefritis
Respiratorias: neumonitis intersticial
Diversas: sndrome tipo lupus, linfadenopata, sndrome autoinmunitario contra
insulina
Interacciones medicamentosas Litio y yoduro de potasio pueden potenciar sus
efectos hlpotlroideos; Intensifica los efectos anticoagulantes de warfarina.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de hormonas tiroideas por bloqueo de la
oxidacin de yodo en la glndula tiroides, bloqueando la capacidad de ste para
combinarse con tiroslna a fin de formar tiroxina (T ) y triyodotironlna (T ).
Farmacodinamia Efecto antltiroideo:
Duracin: 36 a 72 h
Farmacocintica
Distribucin: se encuentra en concentraciones elevadas en la leche materna;
relacin leche materna:plasma: 1.0
Eliminacin: < 12% se excreta en la orina
Nios:
Inicial: 0.4 mg/kg/da divididos en tres dosis; mantenimiento: 0.2 mg/kg/da
divididos en tres dosis
o
Inicial: 0.5 a 0.7 mg/kg/da, o 15 a 20 mg/m /da divididos en tres dosis
Mantenimiento: V a % de la dosis Inicial; dosis mxima: 30 mg/da
(Contina)
4
-in^
METIRAPONA
Metimazol
(Contina)
Adultos: inicial: 5 mg cada 8 h; 10 mg cada 8 h en la enfermedad moderadamente

grave y hasta 20 mg cada 8 h en ei hipertroidismo grave; mantenimiento: 5 a 15
mg/da
A d m i n i s t r a c i n Oral: administrar con las comidas
Parmetros para v i g i l a n c i a Biometra flemtica completa con diferencial, funcin
heptica (basal y segn se requiera); tiroxina srica, ndice de tiroxina libre, tiempo
de protrombina.
I n f o r m a c i n para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre, dolor de
garganta, hemorragia o dao en piel Inusuales, cefalea, exantema o color amarillo de
la piel.
especfico.
Referencias
Raby C, Lagorce JF, Jambut-Absil A C , et al. T h e M e c h a n i s m of Action of Synthetic Antithyroid Drugs:
l o d i n e C o m p l e x a t i o n D u r i n g Oxidaton of l o d i d e . Endocnnoogy. f 9 9 0 ; 1 2 6 ( 3 ) : 1 6 8 3 - 9 l .
Metirapona
Categora t e r a p u t i c a Agente diagnstico de la funcin hlpotalmlca-hipofisaria de
ACTH
Uso
Frmaco diagnstico para probar la accin hipotalmica-hipoflsaria de ACTH.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a metirapona o cualquier componente de la
frmula; insuficiencia corticosuprarrenal.
A d v e r t e n c i a s Antes de la prueba con metirapona y durante la misma debe
suspenderse todo tratamiento con corticosteroides; la administracin de metirapona
puede inducir insuficiencia suprarrenal aguda en pacientes con capacidad
suprarrenal secretora reducida; los pacientes en los que se sospecha insuficiencia
adrenocortlcal deben observarse de cerca durante 24 h.
Precauciones La prueba puede ser anormal en presencia de dsfuncln tiroidea;
antes de utilizar metirapona, demostrar la capacidad de las suprarrenales para
responder a ACTH exgena.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, sedacin
Gastrointestinales: molestias abdominales, nusea, vmito
Hematolgicas: supresin de mdula sea (rara)
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Fenitona, cloropromacina, amitriptilina,
ciproheptadina, estrgenos y fenobarbital pueden reducir la efectividad de la prueba;
la metirapona Inhibe la glucuronidacin de acetaminofn.
E s t a b i l i d a d Proteger de la luz.
M e c a n i s m o de a c c i n Reduce la produccin de cortisol y cortlcosterona por
inhibicin de 11-beta-hldroxilacln de precursores en la corteza suprarrenal. La
inhibicin continua estimula el incremento de la produccin de ACTH por la hipfisis;
el aumento de las concentraciones del precursor tiene una actividad supresora dbil
sobre la liberacin de ACTH. Concentraciones elevadas de metabolitos precursores
(17-hldroxicorticosteroides [17-OHCS] o 17-cetosteroides [17-KGS]) aparecen en la
orina y pueden servir como ndice de la respuesta hlpoflsarla a ACTH. La metirapona
tambin puede suprimir la produccin de aldosterona. La corteza suprarrenal debe
ser capaz de responder a ACTH antes de utilizar la metirapona para valorar la
respuesta hlpofisaria a una concentracin ms baja de cortisol en plasma.
F a r m a c o d n a m i a Efecto mximo: excrecin mxima de esteroides durante las
primeras 24 h posteriores a su administracin
Farmacocintica
Vida media, eliminacin: 1.9 0.7 h
Eliminacin: 5.3% de la dosis se excreta por la orina sin modificar
D o s i f i c a c i n u s u a l Oral:
Nios: 15 mg/kg/dosls o 300 mg/m /dosis, cada 4 h por seis dosis; mnimo: 250 mg/
dosis o como alternativa 30 mg/kg en dosis nica (mximo: 3 g) administrados a
media noche la fecha anterior a la prueba
2
METOCARBAMOL
Adultos: 750 mg cada 4 h por seis dosis o como alternativa 3 g en dosis nica
administrados a media noche la fecha anterior a la prueba
Administracin Oral: puede administrarse con alimento o leche para reducir la
irritacin gastrointestinal
Respuesta normal a metirapona:
ACTH en plasma: 44 pmol/L (200 ng/L)
Desoxicortisol II en plasma: 0.2 umol/L (70 (ig/L)
Excrecin urinaria de 17-OHCS en 24 h: Incremento de dos a cuatro veces
Excrecin urinaria de 17-KGS en 24 h: aumenta dos veces
Una respuesta subnormal puede indicar panhipopituitarismo o hipopituitarismo
parcial. Una respuesta excesiva sugiere sndrome de Cushing relacionado con
hipeTpIasia suprarrenal.
Informacin para el paciente Levantarse con lentitud despus de estar sentado o
acostado por tiempo prolongado; puede causar estado soporoso y deteriorar ia
especfico.
Cpsulas: 250 mg
Metocarbamol
Uso Tratamiento de espasmos musculares relacionados con padecimientos
musculoesquelticos dolorosos agudos; teraputica de apoyo en ttanos.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metocarbamol o cualquiera de sus
componentes; formulacin inyectable en pacientes con disfuncin renal.
Advertencias La solucin es hipertnica, evitar su extravasacin; evitar administrar el
inyectable a pacientes con disfuncin renal porque el vehculo con polietilenglicol
puede ser irritante para los rones.
Precauciones Usar con cautela la forma inyectable en pacientes con trastornos
convulsivos; emplear con precaucin en individuos con miastenia grave que reciben
piridostigmina (vase Interacciones medicamentosas); utilizar la formulacin oral con
cuidado en personas con disfuncin renal o heptica; vigilar estrechamente a estos
pacientes.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: sncope, bradicardia, hipotensin
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, sensacin de inestabilidad,
cefalea, fiebre, vrtigo, convulsiones, amnesia, confusin
Gastrointestinales: nusea, sabor metlico, molestias gastrointestinales, vmito,
dispepsia
Genitourinarias: cambio de color de la orina (caf, negra o verde)
Hematolgicas: leucopenia
Hepticas: Ictericia colestsica
Locales: dolor y flebitis en ei sitio de la inyeccin, tromboflebitis
Oculares: visin borrosa, conjuntivitis, nistagmo, diplopa
Respiratorias: congestin nasa!
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, inclusive anafilaxia y edema
angioneurtico
Interacciones medicamentosas Efectos aditivos con otros depresores del SNC;
puede inhibir los efectos de piridostigmina.
Estabilidad Cuando el inyectable se diluye a 4 mg/mL en agua estril para inyeccin,
solucin glucosada al 5% o solucin salina normal, se mantiene estable seis das a
temperatura ambiente; no refrigerar despus de su dilucin.
Mecanismo de accin Depresor del SNC con efectos sedantes y relajantes de
msculo esqueltico; su mecanismo de accin exacto se desconoce.
Farmacodinamia Inicio de accin: 30 min
Farmacocintica Oral:
Metabolismo: extenso en el hgado por desalquilacin e hidroxilacin
Vida media: 1 a 2 h
Eliminacin: depuracin: adultos: 0.2 a 0.8 L/kg/h
(Contina)
METOCLOPR AMIDA
Metocarbamol
(Contina)
Ttanos: IV:
Nios (slo se recomienda para uso en ttanos): 15 mg/kg/dosis o 500 mg/m /
dosis, que pueden repetirse cada 6 h si se requiere; dosis mxima: 1.8 g/m /da
slo por tres das
Adultos: 1 a 2 g por inyeccin IV directa seguida de 1 a 2 g adicionales (dosis
mxima: 3 g); repetir 1 a 2 g cada 6 h hasta que el tratamiento oral o por sonda
nasogstrica sea posible; quiz se requiera una dosis diaria total hasta de 24 g
Espasmo muscular: adultos:
Oral: 1 a 5 g cuatro veces/da por dos o tres das (pueden utilizarse hasta 8 g/da
en trastornos graves); disminuir la dosis hasta 4 a 4.5 g/da (administrar 1 g
cuatro veces/da o 750 mg cada 4 h o 1.5 g tres veces/da)
IM, IV: 1 g cada 8 h la va oral si no es posible; dosis mxima: 3 g/da por tres das
consecutivos (excepto en el tratamiento de ttanos); puede reinstituirse despus
de dos das sin medicamento
Ajuste de dosis en disfuncin renal: la depuracin disminuye hasta 40% en
pacientes con insuficiencia renal en hemodilisis; evitar su empleo o reducir la
dosis, y vigilar de cerca; no administrar la presentacin parenteral a pacientes con
disfuncin renal
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: la depuracin puede disminuir hasta 70%
en pacientes cirrticos; evitar su empleo o reducir la dosis, y vigilar de cerca
Administracin
Parenteral: IV: puede inyectarse IV directamente sin dilucin a una velocidad mxima
de 180 mg/m / min pero no > 3 mL/min; tambin puede diluirse en soluciones
salina normal o glucosada al 5% hasta una concentracin de 4 mg/mL y
administrarse con mayor lentitud; los pacientes deben permanecer acostados
durante la administracin IV, y 10 a 15 min despus de la misma
IM: no inyectar ms de 3 mL por sitio; no se recomienda para administracin SC
I n t e r a c c i n c o n p r u e b a s de Puede causar interferencia de color con ciertas
pruebas de escrutinio para cido 5-hidroxiindolactico (A5-HIA) que utilizan el
reactivo nitrosonaftol y con las pruebas de escrutinio para cido vainillilmandlico
que emplean el mtodo de Gitlow.
I n f o r m a c i n para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la
la orina puede oscurecerse a un color pardo, negro o verde.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Evitar la infiltracin, porque es en
2
extremo irritante para los tejidos.

especfico.
Solucin inyectable: 100 mg/mL (10 mL) [en polietilenglicol; el tapn del frasco
contiene ltex]
Metoclopramida
pgina 1723
Categora t e r a p u t i c a Agente gastrointestinal procintico; Antiemtico
U s o Tratamiento de reflujo gastroesofgico; prevencin de nusea y vmito
relacionados con quimioterapia; prevencin de nusea y vmito posoperatorios;
facilita el sondeo del intestino delgado y el tratamiento sintomtico de la
gastroparesia diabtica.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la metoclopramida o cualquier componente
de la frmula; obstruccin gastrointestinal, feocromocitoma, antecedente de trastorno
convulsivo o pacientes que reciben frmacos que pueden causar reacciones
extrapiramidales.
A d v e r t e n c i a s Existen informes escasos de sndrome neurolptico maligno; los
pacientes con deficiencia de reductasa de NADH-citocromo b5 tienen mayor riesgo
de desarrollar metahemoglobinemia, sulfahemogloblnemia o ambas.
Algunos productos contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
relacionan toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos;
METOCLOPRAMIDA
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar utilizar
productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela y reducir las dosis en pacientes con disfuncin rena),
hipertensin o depresin; es posible que ocurran aumentos transitorios de a
aldosterona en plasma, lo que podra dar como resultado retencin de lquidos o
sobrecarga de volumen. Los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o
cirrosis heptica pueden tener mayor riesgo de retencin de lquidos y sobrecarga de
volumen. Emplear con precaucin en estos individuos y suspender el tratamiento si
ocurren sntomas de exceso de lquidos corporales.
Reacciones adversas Ocurren reacciones extrapiramidales con mayor frecuencia
en nios y adultos jvenes, y despus de la administracin IV de dosis elevadas, por
lo general en el transcurso de 24 a 48 h de iniciar el tratamiento
Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, taquicardia supraventricular (TSV),
bradicardia, bloqueo auculoventhcular, ICC
Sistema nervioso central: estado soporoso, fatiga, inquietud, ansiedad, agitacin,
depresin, discinesia tarda, distona, convulsiones, alucinaciones, sndrome
neurolptico maligno (raro)
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, amenorrea, galactorrea, hiperprolactinemia
Gastrointestinales: constipacin, diarrea
Genitourinarias: frecuencia urinaria, impotencia
Hematolgicas: metahemoglobinemia (vase Advertencias), sulfahemoglobinemia
(vase Advertencias), neutropenia, leucopenia, agranulocitosis
Hepticas: porfiria, ictericia
del citocromo P450.
Disminuye la absorcin gastrointestinal de cimetidina y digoxina; incrementa la
absorcin gastrointestinal de ciclosporina; la levodopa disminuye los efectos de
metoclopramida; incremento de los episodios de hipertensin con inhibidores de la
MAO; aumenta los efectos bloqueadores neuromusculares de succinilcolina;
anticolinrgicos y analgsicos narcticos antagonizan los efectos de la
metoclopramida en la motilidad gastrointestinal; la metoclopramida puede elevar
los niveles sricos de tacrolimus.
Estabilidad Proteger de la luz; estable 48 h a temperatura ambiente cuando se
mezcla con cido ascrbico, cimetidina (slo en solucin salina normal), citarabina,
fosfato sdico de dexametasona, difenhidramina, doxorrubicina, heparina,
benzatropina, clorhidrato de dexametasona, fosfato sdico de hidrocortisona,
lidocana, sulfato de magnesio, manitol, acetato de potasio, cloruro de potasio y
fosfato de potasio; estable 24 h a temperatura ambiente cuando se mezcla con
clindamicina (slo en solucin salina normal) y ciclofosfamida; incompatible con
cefalotina, cloranfenicol y bicarbonato de sodio.
Mecanismo de accin Antagonista potente del receptor de dopamina; bloquea los
receptores de dopamina en la zona desencadenante quimiorreceptora del SNC, con
lo que evita la emesis; acelera el vaciamiento gstrico y el tiempo de trnsito
intestinal sin estimular las secreciones gstricas, biliares o pancreticas.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
IM: 10 a 15 min
IV: 1 a 3 min
Duracin: sus efectos teraputicos persisten 1 a 2 h sin importar la va de
administracin
Farmacocintica
Distribucin: V : 3.5 L/kg; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna; relacin
de leche materna con plasma: 0.5 a 4.06
Biodisponibilidad: oral: 80 15.5%
Vida media: 2.5 a 6 h (la vida media y la depuracin pueden depender de la dosis)
Eliminacin: principalmente en orina y heces como frmaco sin modificar
Dosificacin usual
Sondeo de intestino delgado para facilitar el examen radiolgico de la porcin
proximal del tubo digestivo: IV:
Nios:
< 6 aos: 0.1 mg/kg
6 a 14 aos: 2.5 a 5 mg
Nios >14 aos y adultos: 10 mg
Reflujo gastroesofgico: oral, IM, IV:
Neonatos, lactantes y nios: 0.4 a 0.8 mg/kg/da en cuatro fracciones
Adultos: 10 a 15 mg cuatro veces/da
(Contina)
d
1057
METOHEXITAL
Metoclopramida
(Contina)
Nusea y vmito posoperatorios: IV:

Nios < 14 aos: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis; repetir cada 6 a 8 h segn se requiera
Nios > 14 aos y adultos: 10 mg; repetir cada 6 a 8 h segn se requiera
Antiemtica (emesis inducida por quimioterapia): oral, IV:
Nios y adultos: 1 a 2 mg/kg/dosis cada 2 a 4 h; la premedicacin con
difenhidramina disminuye el riesgo de reacciones extrapiramidales relacionadas
con esta dosis
Gastroparesia diabtica: adultos: oral, IV: 10 mg antes de cada comida y a la hora de
acostarse, durante dos a ocho semanas
D 40 a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis recomendada
D 10 a 40 mL/min: administrar 50% de la dosis recomendada
D < 10 mL/min: administrar 25 a 50% de la dosis recomendada
Administracin
Oral: administrar 30 min antes de las comidas y al acostarse
Parenteral: diluir a 0.2 mg/mL (concentracin mxima: 5 mg/mL) e infundir durante
15 a 30 min (velocidad mxima: 5 mg/min); su administracin IV rpida se
acompaa de una sensacin transitoria pero intensa de ansiedad e inquietud,
seguida de estado soporoso
Parmetros para vigilancia Funcin renal; presin arterial y frecuencia cardiaca
(cuando se administra IV rpida).
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar ia
especfico.
Jarabe: 5 mg/5 mL (10 mL, 480 mL)
cr
cr
cr
Metocloruro de aldoxima 2-piridina vase Pralidoxima en la pa'gina 1281
Metohexitat
Sinnimos Metohexital sdico
Categora teraputica Anestsico general; Barbiturato; Sedante
Uso Induccin y mantenimiento de anestesia general para procedimientos cortos;
induccin de estado hipntico.
Restricciones C-IV
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metohexital, barbitricos o cualquier
componente de la frmula; porfiria; pacientes en quienes la anestesia general est
contraindicada.
Advertencias Vigilar en forma continua las funciones respiratoria y cardiaca, y la
oximetra de pulso. Es necesario tener a la mano frmacos para reanimacin, equipo
para ventilacin e intubacin y personal entrenado. Para sedacin profunda debe
estar presente una persona designada (adems de la que lleva a cabo el
procedimiento), a fin de vigilar continuamente al paciente.
Precauciones Usar con extrema cautela en pacientes con disfuncin heptica, asma,
inestabilidad cardiovascular; puede precipitar convulsiones en individuos con
antecedente de stas, en especial crisis parciales; su administracin prolongada
puede incrementar los efectos en SNC, respiratorios y cardiovasculares; usar con
precaucin en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva, hipertensin o
hipotensin graves, enfermedad miocrdica, insuficiencia cardiaca congestiva,
anemia grave, obesidad extrema, disfuncin renal o trastornos endocrinos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, colapso vascular perifrico, taquicardia (despus de
la induccin)
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea, somnolencia, prdida de la
conciencia
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal
Locales: dolor con la inyeccin IM, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: fasciculaclones, rigidez, temblor, movimiento
muscular involuntario
Respiratorias: apnea, depresin respiratoria, laringoespasmo, tos
METOHEXITAL
Diversas: hipo
Interacciones medicamentosas Los depresores del SNC pueden aumentar sus
efectos; es posible que el uso prolongado previo de fenitona, barbitricos u otros
frmacos que inducen enzimas disminuya el efecto del metohexital; este ltimo
puede afectar la absorcin o eliminacin de fenitona, anticoagulantes,
corticosteroides, halotano, alcohol, soluciones que contienen propilenglicol.
Estabilidad No diluir con soluciones que contienen agentes bacteriostticos;
diluyentes aceptables; glucosa al 5%, solucin salina normal, agua estril para
inyeccin o el diluyente que incluye el producto (para preparar una solucin al 1%
con un frasco mpula de 500 mg); el diluyente de eleccin es agua estril para
Inyeccin, excepto para preparar la solucin al 0.2% para infusin IV continua (el uso
del agua inyectable para elaborar la solucin al 0.2% da como resultado
hipotonicidad extrema; deben utilizarse solucin glucosada al 5% o salina normal).
No emplear soluciones IV/IM si no son transparentes e incoloras. Las soluciones son
alcalinas (pH 9.5 a 11) e Incompatibles con cidos (p. ej., sulfato de atropina, cloruro
de succinilcolina); incompatible con soluciones que contienen fenol, slllcn y Ringer
lactato.
Mecanismo de accin Anestsico barbitrico IV de accin ultracorta; deprime la
actividad del SNC por unin al sitio de barbitricos en el complejo del cido
gammaaminobutrico (GABA) aumentando la actividad del GABA; deprime el sistema
reticular activador; las dosis ms elevadas pueden ser GABAmimticas.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM (pacientes peditricos): 2 a 10 min
IV: 1 min
Rectal (pacientes peditricos): 5 a 15 min
Duracin:
IM: 1 a 1.5 h
IV: 7 a 10 min
Rectal: 1 a 1.5 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico por desmetllacin y oxidacin
Biodisponibilidad: rectal: 17%
Eliminacin: a travs de los rones, por filtracin glomerular
Dosificacin usual Las dosis deben ajustarse de acuerdo con el efecto deseado.
Lactantes < 1 mes: la seguridad y eficacia an no se establecen
Lactantes > 1 mes y nios:
IM: induccin: 6.6 a 10 mg de una solucin al 5%
Rectal: induccin: usual: 25 mg/kg de una solucin al 1%
Nios de 3 a 12 aos:
IM: preoperatorio: 5 a 10 mg/kg/dosis
IV: induccin: 1 a 2 mg/kg/dosis (se requieren estudios adicionales)
Rectal: premedicacin o induccin: 20 a 35 mg/kg/dosis; usual: 25 mg/kg/dosis;
dosis mxima: 500 mg/dosis; administrar en solucin cristalina al 10%
Adultos: IV:
Induccin: lmites: 50 a 120 mg, o 1 a 1.5 mg/kg; usual: 70 mg (Nota: proporciona
anestesia durante 5 a 7 min)
Mantenimiento: infusin IV Intermitente en bolo: 20 a 40 mg (2 a 4 mL de una
solucin al 1%) cada 4 a 7 min o infusin continua: dosis promedio: 6 mg/min (p.
ej., 3 mL /min de una solucin al 0.2%); ajustar hasta efecto; reducir la velocidad
de administracin de manera gradual para procedimientos quirrgicos ms
prolongados
Administracin
Parenteral:
IM: reconstituir con solucin salina normal hasta una concentracin mxima de 50
mg/mL (solucin al 5%)
IV: adultos:
Bolo: diluir con agua estril para Inyeccin (de preferencia), solucin salina
normal o glucosada al 5% hasta una concentracin mxima de 10 mg/mL
(solucin al 1%); para induccin, administrar solucin al 1% a una velocidad de
1 mL/5 seg
Infusin continua: diluir con solucin salina normal o glucosada al 5% para
preparar una solucin al 0.2% (vase Dosificacin usual)
Rectal: diluir (vase Estabilidad) hasta una concentracin recomendada de 10 mg/
mL (solucin al 1%)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencias cardiaca y respiratoria,
saturacin de oxgeno, oximetra de pulso.
(Contina)
METOLAZONA
Metohexital
(Contina)
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar ia

no conducir vehculos de motor ni operar maquinaria hasta 8 a 12 h despus de
administrar el medicamento o cuando las funciones normales se recuperen
(cualquiera que sea ms prolongada).
Implicaciones para la atencin de enfermera Revisar la colocacin del catter
antes de la inyeccin IV; evitar su extravasacin; evitar su administracin ntraarterial
(pueden ocurrir trombosis, necrosis y gangrena).
Informacin adicional No posee propiedades analgsicas; Brevital* tiene una
indicacin en la etiqueta aprobada por la FDA para uso IV en adultos y empleos
rectal e IM slo en pacientes peditricos > 1 mes; 100 pacientes peditricos (3 meses
a 5 aos) recibieron metohexital rectal (25 mg/kg) para sedacin previa a estudios de
tomografa computadorizada; la sedacin fue adecuada en 95% de ellos; tiempo
promedio para sedacin completa = 8.2 3.9 min; duracin promedio de accin =
79.3 30.9; 10% de los pacientes experiment efectos secundarlos transitorios
(vase Pomeranz, 2000).
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, forma sdica: 500 mg, 2.5 g, 5 g
Referencias
C o t e ' C J . S e d a t i o n for the P e d i a t r i c Patient. Pediatr Ctin North Am. 1994;41(1):31-58.
P o m e r a n z E S , C h u d n o f s k y C R , D e e g a n T J , e t al. R e c t a l M e t h o h e x i t a l S e d a t i o n for C o m p u t e d T o m o g r a p h y
I m a g i n g o f S t a b l e P e d i a t r i c E m e r g e n c y D e p a r t m e n t P a t i e n t s . Pediatrics. 2 0 0 0 : 1 0 5 ( 5 ) : ! 110-4.
Metohexital sdico vase Metohexital en la pgina 1058
Metolazona
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pagina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico
Uso Tratamiento de hipertensin leve o moderada (slo las tabletas de 2.5, 5 y 10 mg);
tratamiento de edema en Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), sndrome nefrtico
y disfuncin renal.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metolazona, cualquier componente de la
frmula, otros diurticos tiacdlcos o frmacos derivados de sulfonamidas; anuria;
pacientes con coma heptico.
Advertencias Existen similitudes qumicas entre sulfonamldas, sulfonllureas,
inhibidores de anhidrasa carbnica, tiacidas y diurticos de asa (excepto el cido
etacrnlco). Su uso en pacientes con alergia a tiacidas o sulfonamldas est
especficamente contraindicado en la etiqueta del producto: es posible que ocurra
una reaccin cruzada con cualquiera de estos compuestos; evitar su empleo en
individuos alrgicos a ellos, en particular si su reaccin es grave. La administracin
concomitante con furosemida puede ocasionar prdidas intensas y prolongadas de
lquidos y electrlitos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad renal grave, deficiencia
de la funcin heptica, gota, lupus erltematoso, diabetes mellitus, e
hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia o ambas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, dolor torcico, hipotensin ortosttica, dolor
precordial, sncope, trombosis venosa, angitis necrosante
Sistema nervioso central: vrtigo, cefalea, escalofro, estado soporoso, fatiga,
inquietud, depresin, mareo
Dermatolgicas: exantema, sequedad de piel, fotosensibilidad, necrlisis epidrmica
txica, sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis cutnea, urticaria
Endocrinas y metabllcas: hipopotasemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis
metablica, hiperglucemia, hiperuricemia, hipomagnesemla, gota, hipercalcemia
Gastrointestinales: meteorismo abdominal, irritacin gastrointestinal, sabor amargo,
nusea, vmito, anorexia, xerostoma, dolor abdominal, malestar epigstrico
Hematolgicas: discrasias sanguneas, anemia aplsica, anemia hemoltica,
leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia
Hepticas: hepatitis, ictericia colestsica
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, dorsalgia, parestesias, dolor articular,
calambres o espasmos musculares, debilidad
Oculares: prurito ocular, visin borrosa transitoria
ticas: tnitus
METOLAZONA
Renales: poliuria, azoemia prerrenal, uremia
Respiratorias: tos, congestin sinusal, epistaxis
Interacciones medicamentosas Incrementa la toxicidad de la digoxina (por
disminucin de potasio y magnesio); aumento de la toxicidad de litio; prdidas
aditivas de potasio con anfotericina B y esteroides; salicilatos y medicamentos
antiinflamatorios no esteroideos (FAINE) disminuyen sus efectos antihipertensivos; el
alopurinol aumenta sus reacciones de hipersensibilidad; ocurrencia rara de anemia
hemoltica con metildopa; colestiramina y colestipol disminuyen la absorcin de
metolazona.
Interaccin con alimentos Evitar el regaliz natural u orozuz (causa retencin de
sodio y agua, e incrementa la excrecin de potasio); evitar el ajo (puede aumentar el
efecto antihipertensivo); evitar efedra, yohimba, ginseng (pueden agravar la
hipertensin).
Mecanismo de accin Inhibe la resorcin de sodio en el rea cortical de dilucin y
en los tbulos contorneados proximales, con lo que origina un incremento de la
excrecin de sodio y agua, as como de potasio e hidrgeno.
Farmacodinamia
Duracin: 12 a 24 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: la velocidad y grado de absorcin varan segn el preparado
Eliminacin: circulacin enteroheptica; 70 a 95% se excreta en la orina sin modificar
Nios: 0.2 a 0.4 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h
Adultos:
Edema: 5 a 10 mg/dosis cada 24 h
Edema relacionado con enfermedad renal o insuficiencia cardiaca (ACC/AHA 2005
Heart Failure Guidelines): 2.5 a 20 mg/dosis cada 24 h
Hipertensin: 2.5 a 5 mg/dosis cada 24 h
Administracin Oral: administrar con alimento para disminuir las molestias
gastrointestinales; administrar temprano en el da a fin de prevenir la nictua.
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, funcin renal, presin arterial, peso
corporal, balance de lquidos.
Informacin para el paciente Es posible que ocasiones sequedad bucal; puede
producir estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica. Puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar
grave, exantema, enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz
solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/camas para
protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de amplio espectro
o fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con
el mdico si ocurre alguna reaccin.
Informacin adicional 5 mg de metolazona son aproximadamente equivalentes a 50
mg de hidroclorotiacida.
especfico.
Otras preparaciones
Puede prepararse una suspensin de 1 mg/mL mediante la trituracin de 12 tabletas
de 10 mg; agregar Ora-Sweet, Ora-Sweet SF, Ora-Plus, o jarabe de cereza
diluido 1:4 con jarabe simple hasta un volumen total de 120 mL. Etiquetar "Agitar
bien"; es estable 60 das en refrigeracin.
Puede prepararse una suspensin de 0.25 mg/mL mediante la trituracin de una
tableta de 2.5 mg; agregar una mezcla 1:1 de metilcelulosa al 1% y jarabe simple
hasta un volumen total de 10 mL; etiquetar "Agitar bien"; refrigerar; es estable 91
das en refrigeracin, 28 das a temperatura ambiente en plstico y 14 das a
temperatura ambiente en vidrio.
Nahata, MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulat/ons. 5th ed. Cincinnati,
Referencias
Arnold W C .
Efficacy o f M e t o l a z o n e a n d F u r o s e m i d e i n C h i l d r e n W i t h
Furosemide-Resistant Edema.
Pediatrics.
1984;74(5):872-5.
C h o b a n i a n A V , B a k r i s G L , B l a c k HF, e t al. T h e S e v e n t h R e p o r t o f the J o i n t N a t i o n a l C o m m i t t e e o n
P r e v e n t i o n , D e t e c t i o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t of High B l o o d P r e s s u r e : T h e J N C 7 Report. JAMA.
2003;289(19):2560-72.
W e l l s T G . T h e P h a r m a c o l o g y a n d T h e r a p e u t i c s of D i u r e t i c s in t h e Pediatric Patient. Pediatr Clin North Am.
1990;37(2):463-504.
METOPROLOL
Metoprolol
Sinnimos Succinato de metoprolol; Tartrato de metoprolol
Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antiarrtmico, Clase II; Agente
antihipertensivo; Agente antimigraoso; Bloqueador adrenrgico beta
Uso Tratamiento de hipertensin, angina de pecho y arritmias (como taquicardia
auricular multifocal); prevencin de infarto miocrdico y cefalea migraosa; las
tabletas de liberacin prolongada tambin estn indicadas para reducir la mortalidad
y hospitalizacin en adultos con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) (clases II y III
de NYHA, estables) que reciben inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (ECA), diurticos, digoxina o todos ellos.
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza en el segundo o tercer
trimestres)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metoprolol o cualquier componente de la
frmula; bradicardia sinusal; bloqueo cardiaco mayor de primer grado; sndrome del
seno enfermo (excepto en pacientes con marcapaso artificial); choque cardiognico,
ICC descompensada.
Advertencias
Puede deprimir la actividad del miocardio y precipitar o agravar la ICC; usar con
cautela y vigilar de cerca, en especial en pacientes con insuficiencia cardiaca
compensada y durante el incremento de la dosis; si la ICC empeora, podra ser
necesario aumentar los diurticos y no aumentar la dosis, o suspender el metoprolol.
En individuos con coronariopata, puede ocurrir exacerbacin de angina, y en
algunos casos aislados, infarto miocrdico despus de la suspensin sbita del
tratamiento. Por lo general deben evitarse los bloqueadores beta en pacientes con
enfermedad broncoespstica. El metoprolol, con relativa selectividad betai, debe
utilizarse con precaucin y bajo vigilancia estrecha en personas con enfermedad
broncoespstica; en estos enfermos deben administrarse estimulantes beta y la
dosis ms baja posible de metoprolol. Este ltimo puede bloquear la taquicardia
inducida por hipoglucemia y los cambios de presin arterial; usar con cautela en
pacientes con diabetes mellitus. El metoprolol disminuye la capacidad del corazn
para responder a estmulos adrenrgicos reflejos, y puede incrementar el riesgo de
anestesia general y procedimientos quirrgicos. Es posible que enmascare los
signos clnicos de hipertroidismo (puede ocurrir exacerbacin de los sntomas de
hipertroidismo, inclusive tormenta tiroidea, despus de su suspensin abrupta). Usar
con precaucin con verapamil, diltiacem o agentes anestsicos que disminuyen la
funcin miocrdica (pueden ocurrir taquicardia y bloqueo cardiaco).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica e individuos
con enfermedad vascular perifrica (los bloqueadores beta pueden agravar la
insuficiencia arterial). Las personas con antecedente de reacciones anafilcticas a
diversas sustancias pueden experimentar mayor reactividad cuando reciben
bloqueadores beta; es posible que estos pacientes no respondan a las dosis
normales de adrenalina que se utilizan para el tratamiento de reacciones de
hipersensibilidad. Usar con precaucin en pacientes con feocromocitoma; stos
deben recibir un agente bloqueador alfa antes de cualquier bloqueador beta.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, disminucin de la circulacin perifrica, palpitaciones,
ICC, hipotensin, edema perifrico, agravamiento de alteraciones de la conduccin
auriculoventricular, bloqueo cardiaco (segundo y tercer grados)
Sistema nervioso central: mareo, cansancio, depresin, confusin, insomnio
Dermatolgicas: exantema, prurito, agravamiento de psoriasis
Gastrointestinales: diarrea, nusea, dolor abdominal, xerostorna, constipacin,
vmito
2
Hematolgicas (posibles): agranulocitosis, trombocitopenia

Hepticas: hepatitis, disfuncn heptica, ictericia; rara vez: elevacin de
transaminasas, fosfatasa alcalina, deshidrogenasa lctica
Respiratorias: broncoespasmo, sibilancias, disnea
P450.
Los frmacos que depletan catecolaminas, como reserpina, pueden tener efectos
aditivos (hipotensin, bradicardia); agentes hipotensores, diurticos, glucsidos
cardiacos, amiodarona, bloqueadores de canales del calcio, frmacos que retardan
la conduccin AV y anestsicos generales que deprimen el miocardio, pueden
tener efectos aditivos con bloqueadores beta; es posible que el verapamil aumente
significativamente la biodisponibilidad oral del metoprolol (evitar el uso
METOPROLOL
concomitante o reducir ia dosis de metoprolol y vigilar de cerca); cimetidina,

ciprofloxacina, fluoxetina, hidralazina, anticonceptivos orales, propoxifeno y
quinidina pueden elevar los niveles sricos y los efectos del metoprolol. La
supresin sbita de clonidina en tanto se reciben bloqueadores beta puede resultar
en una crisis hipertensiva exagerada; los antiinflamatorios no esteroideos pueden
disminuir los efectos antihipertensivos de los bloqueadores beta; barbitricos y
rifampicina pueden incrementar el metabolismo del metoprolol y reducir sus niveles
sricos; es posible que el metoprolol aumente los niveles sricos de lidocana.
Tartrato de metoprolol: el alimento puede aumentar su grado de absorcin oral
Succinato de metoprolol (tabletas de liberacin prolongada): el alimento no afecta de
manera significativa su biodisponibilidad
Estabilidad
Tabletas y tabletas de liberacin prolongada: almacenar a temperatura ambiente
controlada de 15 a 30C
Tabletas: proteger de la humedad y almacenar en un recipiente hermtico, resistente
a la luz
Inyectable: no almacenar a ms de 30C; proteger de la luz
Mecanismo de accin Inhibidor selectivo de receptores adrenrgicos beta! a las
dosis ms bajas; bloquea de manera competitiva los receptores adrenrgicos beta,
sin ningn efecto, o muy poco, en receptores beta en dosis < 100 mg/da en adultos;
en dosis ms altas inhibe los receptores beta ; no muestra actividad estabilizadora
de membrana ni simpatomimtica intrnseca.
Farmacodinamia
Bloqueo beta:
Inicio de accin: oral: tartrato de metoprolol, tabletas: 1 h
Efecto mximo: IV: 20 min
Duracin: dependiente de la dosis
Efecto antihipertensivo:
Inicio de accin: oral: tartrato de metoprolol, tabletas: 15 min
Efecto mximo: oral (dosis mltiples): despus de una semana
Duracin: oral: tartrato de metoprolol, tabletas (dosis nica): 6 h; succinato de
metoprolol (tabletas de liberacin prolongada): hasta 24 h
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa, con efecto de primer paso considerable
Distribucin: atraviesa la barrera hematoenceflica; las concentraciones en lquido
cefalorraqudeo son 78% las del plasma
Unin a protenas: 12% se une a albmina
Metabolismo: importante de primer paso; heptico extenso va la isoenzima CYP2D6
Vida media:
Adultos: 3 a 7 h
Adultos con insuficiencia renal crnica: similar a adultos normales
Eliminacin: 10% de una dosis IV y < 5% de una dosis oral se excretan sin modificar
en la orina
Dosificacin usual (Vase Informacin adicional)
Oral: hipertensin:
Nios y adolescentes de 1 a 17 aos: tabletas (de liberacin inmediata): inicial; 1 a
2 mg/kg/da divididos en dos dosis; mximo 6 mg/kg/da (< 200 mg/da) (National
High Blood Pressure Education Program Working Group on High Blood Pressure
in Children and Adolescents, 2004)
Nota: se dispone de estudios peditricos limitados. Un artculo reciente examin el
uso de metoprolol en tabletas de liberacin prolongada en nios de 6 a 16 aos
(edad promedio: 12.5 2.8 aos). En la parte 1 (un estudio doble ciego de
intervalos de dosificacin con cuatro semanas de duracin), los pacientes fueron
asignados aleatoriamente para recibir placebo (n = 23) o metoprolol: 0.2 mg/kg/
da (n = 45), 1 mg/kg/da (n = 23) o 2 mg/kg/da {n = 49) una vez al da. Para los
pacientes de los grupos con dosificacin ms alta, las dosis iniciaron en 0.5 mg/
kg/da y se aumentaron despus de una semana a 1 mg/kg/da si se toleraba.
Las dosis se incrementaron de nuevo despus de una semana a 2 mg/kg/da si
se toleraba, en el grupo de 2 mg/kg/da. Al final de las cuatro semanas, el
metoprolol disminuy de manera significativa la presin arterial en los grupos de
1 mg/kg/da y 2 mg/kg/da en comparacin con placebo. La presin arterial
diastlica se redujo en grado importante slo en el grupo de 2 mg/kg/da. En la
parte 2 (un estudio abierto de 52 semanas de duracin), 100 pacientes
recibieron dosis iniciales de 25 mg o 12.5 mg una vez al da; las dosis se
aumentaron cada dos semanas 25 50 mg con base en presin arterial y
tolerancia, hasta una dosis mxima de 200 mg una vez al da. Las dosis
promedio fueron: 37 33 mg al inicio del estudio, 97 64 mg a la semana 16, y
112 69 mg ai finai del estudio (vase Batisky, 2007). En un estudio ms antiguo
(Contina)
2
1063
METOPROLOL
Metoprolol
(Contina)
en el que se usaron tabletas de liberacin no sostenida, 16 adolescentes

hipertensos (> 13 aos) recibieron tratamiento con una dosis inicial de metoprolol
de 50 mg dos veces al da; los pacientes fueron revisados cada cuatro a seis
semanas, y las dosis se incrementaron a 100 mg dos veces al da si la presin
arterial no estaba controlada (vase Falkner, 1982).
Adultos:
Tabletas de liberacin inmediata: inicial: 100 mg/da en dosis nica o en
fracciones, incrementar a intervalos semanales hasta lograr el efecto deseado;
intervalo de la dosificacin usual: 100 a 450 mg/da; an no se estudian dosis
> 450 mg/da; intervalo de dosis usual (JNC 7): 50 a 100 mg/da en una a dos
dosis divididas
Nota: es posible que las dosis menores una vez al da (en especial 100 mg/da) no
controlen la presin arterial durante 24 h: podran requerirse dosis ms altas o
frecuentes. Los pacientes con enfermedades broncoespsticas deben recibir la
dosis diaria ms baja posible; la dosis debe dividirse al inicio en tres fracciones
diarias (a fin de evitar concentraciones elevadas en plasma)
Tabletas de liberacin prolongada: inicial: 25 a 100 mg/da en dosis nica;
incrementar a intervalos semanales hasta el efecto deseado; an no se estudian
dosis > 400 mg/da; intervalo de dosis usual (JNC 7): 50 a 100 mg una vez al da
Oral: insuficiencia cardiaca congestiva: adultos: tabletas de liberacin prolongada:
inicial: insuficiencia cardiaca clase II de NYHA: 25 mg una vez al da; insuficiencia
cardiaca ms grave: 12.5 mg una vez al da; la dosis puede duplicarse cada dos
semanas segn se tolere; mxima: 200 mg/da
Administracin Oral:
Tartrato de metoprolol, tabletas: administrar con alimento o justo despus de las
comidas
Succinato de metoprolol, tabletas de liberacin prolongada: pueden administrarse sin
relacin con las comidas; no masticar, triturar ni partir las tabletas de liberacin
prolongada
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca y respiratoria,
circulacin en extremidades.
Informacin adicional No suspender de manera abrupta el tratamiento, disminuir
gradualmente la dosis durante una a dos semanas. Los bloqueadores beta sin
actividad simpatomimtica intrnseca (como metoprolol) reducen la morbilidad y
mortalidad cuando se inician en el tratamiento agudo de infarto miocrdico y se
continan por tiempo prolongado; el metoprolol inyectable se utiliza para el
tratamiento inicial de infarto miocrdico definido o posible; consultar la referencia
sobre adultos para informacin ms amplia.
Se dispone de poca informacin en la bibliografa respecto a dosis peditricas; en el
informe de un caso, el metoprolol oral (2 mg/kg/da divididos en tres dosis) ayud a
controlar la taquicardia supraventricular paroxstica en un lactante de seis meses que
reciba digoxina (vase Hepner, 1983). Se utiliz una dosis oral baja de metoprolol
(inicial: 0.1 mg/kg/dosis administrados dos veces al da, que luego se increment con
lentitud segn se fue necesario hasta un mximo de 0.9 0.7 mg/kg/da) para el
tratamiento de la ICC grave que no respondi al tratamiento convencional en cuatro
nios (promedio de edad: 7.8 aos) con miocardiopata, que se evaluaban para
trasplante cardiaco (vase Shaddy, 1998). En un informe de seguimiento en 15 nios
de 2.5 a 15 aos (promedio de edad; 8.6 + 1.3 aos) se utilizaron dosis bajas orales
de metoprolol [inicial: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis administrados dos veces al da; a
continuacin se aumentaron con lentitud segn se requiri hasta un mximo de 1.1
+ 0.1 mg/kg/da (intervalo: 0.5 a 2.3 mg/kg/da)] para tratar miocardiopata dilatada e
insuficiencia cardiaca congestiva; todos los pacientes recibieron inhibidores de la
ECA, digoxina y diurticos antes de iniciar el metoprolol (vase Shaddy, 1999). En
dos estudios (Muller, 1993; O'Marcaigh, 1994) se valor el metoprolol para sncope
inexplicable en nios, en dosis IV de 0.1 a 0.2 mg/kg para prueba con mesa
inclinada; en ambos estudios se administr metoprolol oral despus de la prueba con
mesa inclinada en pacientes seleccionados; se utilizaron dosis orales inicales de 0.8
a 2.8 mg/kg/da en 15 pacientes (8 a 20 aos), pero se suspendi el tratamiento en
tres enfermos que recibieron 1.8 a 2.8 mg/kg/da debido a efectos adversos (Muller,
1993); se administraron dosis orales de 1 a 2 mg/kg/da redondeadas a los 25 mg/da
ms cercanos y divididos en dos dosis en 19 pacientes (7 a 18 aos) con sncope
inexplicable; la dosis eficaz promedio fue de 1.5 mg/kg/da (O'Marcaigh, 1994). Se ha
recomendado el tratamiento con dosis elevadas del bloqueador beta para
miocardiopata hipertrfica de la niez (vase Ostman-Smith, 1999). Se requieren
estudios peditricos ms amplios antes de poder recomendar estas dosis.
especfico.
Solucin inyectable, como tartrato: 1 mg/mL (5 mL)
METOSUXIMIDA
Tabletas, como tartrato: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como succinato: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
[expresada como mg equivalentes a tartrato]
Otras preparaciones Un preparado lquido oral de tartrato de metoprolol, 10 mg/mL,
elaborado con 12 tabletas de 100 mg y cantidad suficiente para 120 mL con tres
vehculos diferentes (una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus, una mezcla 1:1 de
Ora-Sweet SF y Ora-Plus, o jarabe de cereza) es estable 60 das cuando se
guarda en frascos de plstico mbar en la oscuridad a 5 y 25C. No se determin el
crecimiento microbiano. Etiquetar con las leyendas "Agitar bien" y "Proteger de la
luz".
Alien LV, Erickson MA. Stability of Labetalol Hydrochloride, Metroprolol Tartrate,
1996;53(19):2304-9.
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in
Children:
Mulli-lnstitutional
Experience.
J Heart
Lung
Transplant.
Metosuximida
Categora teraputica Anticonvusivante succinimdico
Uso Control de crisis de ausencia (pequeo mal); adyuvante til en convulsiones
parciales complejas, refractarias (psicomotoras).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a metosuximida, otras succinimidas o
Advertencias Se informan discrasias sanguneas (en ocasiones letales) (vigilar
peridicamente la funcin hematolgica); se refiere lupus eritematoso sistmico
(LES) con el uso de succinimidas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica o renal; evitar
la supresin sbita. La metosuximida puede incrementar las convulsiones
tonicoclnicas en algunos individuos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, estado soporoso, letargo, euforia, nerviosismo,
alucinaciones, insomnio, confusin, cefalea, ataxia
Dermatolgicas: exantema, urticaria, sndrome de Stevens-Johnson
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, dolor abdominal
Genitourinarias: hematuria microscpica, proteinuria
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, pancitopenia, monocitosis
Diversas: hipo
Interacciones medicamentosas La metosuximida puede aumentar los niveles
sricos de fenitona y fenobarbitai (vigilar los valores sricos).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz, humedad y calor;
Nota: la metosuximida tiene una temperatura de fusin relativamente baja (51.1 C);
no guardar en condiciones que promuevan temperaturas elevadas (p. ej., vehculos
cerrados).
(Contina)
1065
METOTREXATE
Metosuximida
(Contina)
Mecanismo de accin Aumenta el umbral convulsivo y suprime el patrn paroxstico

en espiga y onda en ausencia de convulsiones; deprime la transmisin neura en la
corteza motora.
Farmacocintica
Metabolismo: se desmetila con rapidez en el hgado en N-desmetilmetosuximida
(metabolito activo)
Vida media: 2 a 4 h
N-desmetilmetosuximida:
Nios: 26 h
Adultos: 28 a 80 h
Eliminacin: < 1% en la orina como frmacos sin modificar
Nios: inicial: 10 a 15 mg/kg/da divididos en tres o cuatro dosis; aumentar
semanalmente hasta un mximo de 30 mg/kg/da; dosis promedio necesaria:
< 30 kg: 20 mg/kg/da
> 30 kg: 14 mg/kg/da
Adultos: 300 mg/da en la primera semana; pueden aumentarse 300 mg/da a
intervalos semanales hasta 1.2 g divididos en dos a cuatro dosis/da
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, enzimas
hepticas, anlisis de orina; medir las concentraciones sricas mnimas para eficacia
y 3 h despus de la dosis para toxicidad.
Medir los niveles de N-desmetilmetosuximida:
Teraputicos: 10 a 40 ug/mL (SI: 53 a 212 umol/L)
Txicos: > 40 ug/mL (SI: > 212 umol/L)
no suspender sbitamente; notificar al mdico si se presentan dolor de garganta o
fiebre; no guardar las cpsulas en condiciones que promueven temperaturas
elevadas (p. ej., en automviles u otros vehculos cerrados) porque el medicamento
puede fundirse.
especfico.
Referencias
Miles M V , T e n n i s o n M B , G r e e n w o o d R S . P h a r m a c o k i n e t i c s o f N - d e s m e t h y l m e l h s u x i m i d e i n Pediatric
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Metotrexate
pgina 1723
Sinnimos Ametopterina; Metotrexate sdico; MTX (abreviatura con propensin a
provocar errores); NSC-740
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito; Antirreumtico
modificador de enfermedad
Uso Tratamiento de neoplasias trofoblsticas, leucemias, leucemia menngea,
histiocitosis, osteosarcoma, cncer mamario, cncer de cabeza y cuello, linfoma no
Hodgkin; psoriasis; nios con artritis reumatoide juvenil poliarticular grave refractaria
a otros agentes.
Factor de riesgo para el embarazo X (psoriasis, artritis reumatoide)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metotrexate o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); disfuncin renal o heptica grave; supresin profunda
de mdula sea preexistente; no debe administrarse metotrexate en dosis elevadas
(> 1 g/m ) a pacientes con depuracin de creatinina < 50 a 75% de la normal,
embarazadas o madres que amamantan.
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. Por la posibilidad de reacciones
txicas graves, debe informarse al paciente de los riesgos implicados. No usar en
mujeres en edad reproductiva a menos que el beneficio supere los riesgos: se sabe
2
METOTREXATE
que el metotrexate causa muerte fetal, anomalas congnitas o ambas; en mujeres
en edad reproductiva el metotrexate no debe iniciarse hasta que se excluya
embarazo. Puede causar hepatotoxicidad, fibrosis y cirrosis, as como supresin
medular marcada; la muerte puede ocurrir por perforacin intestinal. Es posible que
se presente enfermedad pulmonar inducida por metotrexate en cualquier momento
durante el tratamiento, con dosis tan bajas como 7.5 mg/semana. Se informa
neurotoxicidad manifestada por convulsiones generalizadas o focales, en pacientes
peditricos con leucemia linfoblstica aguda tratados con metotrexate IV (1 g/m ).
Los individuos sintomticos a menudo experimentan leucoencefaiopata,
calcificaciones microangiopticas o ambas. Se describe un sndrome neurolgico
agudo (confusin, hemiparesla, ceguera transitoria, convulsiones, coma) en quienes
reciben dosis altas de metotrexate.
2
Algunos inyectables contienen alcohol benclico, que puede causar reacciones

productos de metotrexate que contienen alcohol benclico en recin nacidos;
estudios in vitro y en anmales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Las
formulaciones y diluyentes que contienen conservadores no deben utilizarse para
tratamiento intratecal o en dosis altas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad ulcerosa pptica,
colitis ulcerosa, supresin preexistente de mdula sea; emplear con precaucin y
reducir la dosis en individuos con disfuncin renal o heptica, ascitis y derrame
pleural.
Reacciones adversas
Cardiovasculares , vasculitis, pericarditis, hipotensin
Sistema nervioso central: malestar general, fatiga, mareo, encefalopata,
convulsiones, confusin, fiebre, cefalea, escalofro
Intratecal: aracnoiditis qumica aguda (cefalea, dorsalgia, rigidez de nuca);
leucoencefaiopata (confusin, irritabilidad, somnolencia, ataxia, demencia,
convulsiones, coma)
Dermatolgicas: alopecia, exantema, despigmentacin o hiperpigmentacin de la
piel, fotosensibilidad, prurito, urticaria, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis
epidrmica txica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, estomatitis, enteritis
Genitourinarias: cistitis
Hematolgicas: mielosupresin, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, anemia
aplsica, anemia, hemorragia
Hepticas: hepatotoxicidad, elevacin de enzimas hepticas, hiperbilirrubinemia;
fibrosis heptica o cirrosis (en pacientes con psoriasis ia hepatotoxicidad ha
ocurrido al cabo de > 2 aos y despus de una dosis total de 1.5 g, por lo menos)
Intratecal: mielopata subaguda (paraparesia o parapleja)
Renales: nefropata (azoemia, hematuria, insuficiencia renal)
Respiratorias: neumonitis intersticial, tos, disnea, hipoxemia
Interacciones medicamentosas Los salicilatos pueden retardar la depuracin del
metrotexate; sulfonamidas, salicilatos, fenitona desplazan al metrotexate de sus
sitios de unin a protenas; vacunas de virus vivos (puede inducir infeccin),
pirimetamina, 5-FU; los frmacos antiinflamatorios no esteroideos (FAINE) aumentan
la toxicidad de metrotexate al elevar los niveles sricos de ste (no usar FAINE a la
vez que dosis altas de metotrexate); las penicilinas pueden disminuir la depuracin
renal de metrotexate; el probenecid reduce la eliminacin renal de metrotexate; ste
puede disminuir la depuracin de teofilina (vigilar los niveles de teofilina).
Interaccin con alimentos Los alimentos ricos en leche pueden disminuir la
absorcin de metrotexate; el folato puede disminuir la respuesta al frmaco; la
deficiencia de folato puede aumentar la toxicidad de metotrexate.
Estabilidad Proteger de la luz; incompatible con fluorouracilo, citarabina,
prednisolona y fosfato de sodio.
Mecanismo de accin Antimetabolito que se une a la reductasa de dihidrofolato y
bloquea la reduccin de dihidrofolato en cido tetrahidrofllco; la deplecin de este
ltimo conduce a agotamiento de precursores de ADN e inhibicin de la sntesis de
ADN y purinas.
Farmacodinamia Tiempo aproximado para obtener beneficio en artritis reumatoide:
tres a seis semanas
(Contina)
-
METOTREXATE
Metotrexate
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: promedio: 30%; absorcin variable con dosis bajas (< 30 mg/m ); absorcin
incompleta despus de dosis altas
IM: se absorbe por completo
Distribucin: cantidades pequeas se excretan en la leche materna; atraviesa la
placenta; no se alcanzan concentraciones teraputicas en lquido cefalorraqudeo;
se mantienen concentraciones sostenidas en rones e hgado
Metabolismo: heptico, en 7-hidroximetotrexate
Oral: 0.5 a 4 h
Parenteral: 0.5 a 2 h
Vida media (terminal): dosis bajas: < 30 mg/m : 3 a 10 h; dosis altas: 8 a 15 h
Eliminacin: pequeas cantidades en heces; se excreta principalmente sin modificar
en la orina (90%), por filtracin glomerular y secrecin activa por el tbulo renal; 1 a
11%o de una dosis se elimina como metabolito 7-hidroxl
Dosificacin usual Consltense protocolos Individuales:
Nios:
Dermatomiositls: oral: 15 a 20 mg/m /semana en dosis nica una vez a la semana
o 0.3 a 1 mg/kg/dosis una vez a la semana
Artritis reumatoide juvenil: oral, IM, SC: 5 a 15 mg/m /semana en dosis nica o en
tres fracciones administradas con 12 h de diferencia; con frecuencia se utiliza 1
mg diario de cido flico < 5 mg de cido folnico semanal para prevenir la
deplecin de folato
Lmites de dosis antlneoplsicas:
Oral: IM: 7.5 a 30 mg/m /semana o cada dos semanas
IV: 10 mg a 33 000 mg/m /dosls en bolo o por infusin continua durante 6 a 42 h
Programas de dosificacin antineoplsica (adaptados de Dorr RT y Von Hoff DD.
Cncer Chemotherapy Handbook. 2a ed. 1994.): vase el cuadro
2
Programa de dosificacin de metotrexate

Va de
administracin
Dosis
2
Dosis convencional
Dosis media
15 a 20 mg/m
30 a 50 mg/m
15 mg/da por 5 das
2
50 a 150 mg/m
240 mg/m *
0.5 a 1 g/m *
1 a 12 g/m
Dosis alta
2i
Frecuencia
Oral
Oral, IV
Orai, IM
Dos veces por semana

Semanal
Cada 2 a 3 semanas
IV en bolo
Infusin IV
Infusin IV
Infusin V
Cada 2
Cada 4
Cada 2
Cada 1
a 3 semanas
a 7 das
a 3 semanas
a 3 semanas
" S e g u i d o d e rescate c o n c i d o folnico.
Tumores slidos peditricos:

< 12 aos: 12 g/m (intervalo de dosis: 12 a 18 g)
> 12 aos: 8 g/m (dosis mxima: 18 g)
Leucemia menngea: intratecal: 10 a 15 mg/m (mximo: 15 mg) segn protocolo o
< 3 meses: 3 mg
4 a 11 meses: 6 mg
1 ao: 8 mg
2 aos: 10 mg
> 3 aos: 12 mg
Las dosis intratecales se administran a intervalos de dos a cinco das hasta que los
recuentos en lquido cefalorraqudeo se normalizan, seguidas de una dosis una
vez a la semana por dos semanas y despus cada mes
Leucemia linfoblstica aguda (dosis elevada): IV: dosis de impregnacin: 200 mg/m ,
seguidos de infusin de 1 200 mg/m /da en 24 h
Leucemia no linfoblstica aguda: IV: 7.5 mg/m /da los das 1 a 5 del ciclo de
tratamiento
Leucemia no linfoblstica aguda refractaria: IV: 100 mg/m /dosls el da 1 del ciclo de
tratamiento
Linfoma no Hodgkin: IV: 200 a 500 mg/m ; repetir cada 28 das
Induccin de remisin en leucemias linfoblsticas agudas: oral: 3.3 mg/m /da por
cuatro a seis semanas
Mantenimiento de la remisin: oral, IM: 20 a 30 mg/m dos veces/semana
2
METOTREXATE
Adultos:
Neoplasias trofoblsticas: oral, IM: 15 a 30 mg/da por cinco das; repetir en siete
das por tres a cinco ciclos
Cncer de cabeza y cuello: oral, IM, IV: 25 a 50 mg/m una vez a la semana
Artritis reumatoide: oral: 7.5 mg una vez a la semana, o 2.5 mg cada 12 h por tres
dosis/semana; no exceder 20 mg/semana
Psoriasis: oral: 2.5 a 5 mg/dosis cada 12 h por tres dosis/semana administradas
una vez a la semana
u
Oral: IM: 10 a 25 mg administrados una vez a la semana
D 10 a 50 mL/min: disminuir la dosis 50 a 70%
Metotrexate puede administrarse en bolo e infusin IV intermitente o continua, con
una concentracin < 25 mg/mL; las dosis > 100 a 300 mg/m suelen administrarse
por infusin continua y van seguidas de un ciclo de rescate con cido folnico
Para uso intratecal, mezclar metotrexate sin conservadores con solucin salina
normal, solucin B de Elliotts o Ringer lactato, con una concentracin no mayor de
2 mg/mL
plaquetas, depuracin de creatinina, creatinina srica, nitrgeno ureico en sangre,
pruebas de funcin heptica, electrlitos sricos, anlisis de orina, niveles de
metrotexate en plasma (vase grfica de rescate con leucovorn para valorar el nivel
plasmtico de metrotexate, o la dosis de rescate); biopsia heptica peridica en
pacientes con psoriasis que reciben tratamiento a largo plazo; radiografa de trax;
pruebas de funcin pulmonar si se sospecha enfermedad pulmonar inducida por
metotrexate.
Intervalo de referencia Los niveles sricos > 1 x 10" mol/L por ms de 40 h son
txicos.
Informacin para el paciente Informar el desarrollo de fiebre, dolor farngeo, heces
negras o con aspecto de xido, aparicin de color amarillo en piel u ojos, sangrado o
facilidad para la maceracin de piel, falta de aire, dolor al orinar; evitar el consumo de
alcohol; avoid alcohol. Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar grave, exantema,
enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes
luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/camas para bronceado); utilizar
los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de amplio espectro o fsico (de
preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si
ocurre alguna reaccin. Debe evitarse el embarazo si cualquiera de los miembros de
la pareja toma metotrexate; debe recurrirse a medidas efectivas de anticoncepcin;
evitar el embarazo por un mnimo de tres meses tra la terminacin del tratamiento en
hombres, y por lo menos durante un ciclo ovulatorio en mujeres.
Implicaciones para la atencin de enfermera Es necesario hidratar de manera
intensiva y alcalinizar la orina antes de administrar dosis elevadas, a fin de aumentar
la solubilidad del metotrexate.
Leucocitario: leve
Inicio (das): siete
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando esi disponible
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores]: 20 mg, 1 g
Solucin inyectable: 25 mg/mL (2 mL, 10 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable [sin conservadores]: 25 mg/mL (2 mL, 4 mL, 8 mL, 10 mL)
Tabletas: 2.5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg
Tabletas, como sal sdica [paquete dosificador] (Rheumatrex): 2.5 mg (cuatro tiras
con 2, 3, 4, 5 o 6 tabletas cada una)
Referencias
2
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METRONIDAZOL
Metotrexate
(Contina)
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Metronidazol
pgina 1723
Sinnimos Clorhidrato de metronidazol
Categora teraputica Amebicida; Antibitico contra anaerobios; Antibitico tpico;
Antiparasitario
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas anaerobias y protozoarias sensibles:
amibiasis (absceso heptico, disentera), giardiasis, tricomoniasis sintomtica y
asintomtica; infecciones de piel y estructuras cutneas, SNC, intraabdominales y
sistmicas por bacterias anaerbicas; uso tpico para el tratamiento de acn
roscea; teraputica de colitis seudomembranosa relacionada con antibiticos
(CSRA) por C. difficile; vaginosis bacteriana
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metronidazol o cualquier componente de la
frmula; primer trimestre del embarazo.
Advertencias Se demostr que es carcingeno en roedores.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica, discrasias
sanguneas, enfermedad del SNC; el metronidazol inyectable debe utilizarse con
precaucin en pacientes que reciben corticosteroides o en individuos predispuestos
a edema (la inyeccin contiene 28 mEq de sodio/g metronidazol); reducir la dosis en
enfermos con disfuncin heptica grave; no es necesario ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal moderada o grave.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, confusin, convulsiones, cefalea, insomnio,
alucinaciones, parestesias
Endocrinas y metablicas: reaccin tipo disulfiram con alcohol
Gastrointestinales: sabor metlico, nusea, xerostoma, diarrea, lengua saburral,
vmito
Genitourinarias: ardor uretral, coloracin de la orina (oscura o pardo rojizo)
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia
Interacciones medicamentosas Disulfiram (episodios psicticos); fenobarbital y
rifampicina (pueden aumentar el metabolismo de metronidazol); incremento de los
niveles y la toxicidad de fenitona, litio y warfarina; el alcohol puede causar
reacciones tipo disulfiram.
Interaccin con alimentos La concentracin mxima disminuye y se retrasa cuando
se administra con alimento.
Estabilidad No refrigerar la solucin neutralizada porque puede ocurrir precipitacin;
los frascos mpula reconstituidos son estables qumicamente 96 h cuando se
guardan a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Se reduce en un producto que interacta con el ADN para
causar prdida de la estructura helicoidal del ADN y roturas catenarias, que dan
como resultado inhibicin de la sntesis de protenas y muerte celular de
microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Distribucin: se excreta en la leche materna; se distribuye con amplitud en tejidos y
lquidos, incluyendo bilis, hgado, hueso, lquido pleural, secreciones vaginales,
lquido cefalorraqudeo, eritrocitos y abscesos hepticos
Metabolismo: 30 a 60% en el hgado en metabolito hidroxilado (60 a 80% bioactivo),
metabolitos de cido actico, glucurnldos y sulfatos
Vida media: (aumenta en disfuncin heptica):
METRONIDAZOL
Nios y adultos:
Metronidazol: 6 a 12 h
Hidroximetronidazol: 9.5 a 20 h
Eliminacin: se excreta por orina {20% como frmaco sin modificar) y heces (6 a
15%)
Dilisis: se elimina extensamente por hemodilisis y dilisis peritoneal
Dosificacin usual
Recin nacidos: Infecciones anaerobias: oral, IV:
0 a 4 semanas, < 1 200 g: 7.5 mg/kg cada 48 h
1 200 a 2 000 g: 7.5 mg/kg/da administrados cada 24 h
> 2 000 g: 15 mg/kg/dia en fracciones cada 12 h
1 200 a 2 000 g: 15 mg/kg/da en tracciones cada 12 h
> 2 000 g: 30 mg/kg/da en fracciones cada 12 h
Lactantes y nios:
Amlbiasls: oral: 35 a 50 mg/kg/da en fracciones cada 8 h
Otras infecciones parasitarias: oral: 15 a 30 mg/kg/da en fracciones cada 8 h
Infecciones anaerobias: oral: IV: 30 mg/kg/da en fracciones cada 6 h; dosis
mxima: 4 g/da
CSRA: oral: 30 mg/kg/da divididos cada 6 h por 7 a 10 das
Infeccin por Heiicobacter pylori {se ha utilizado en combinacin con amoxicilina y
subsalicilato de bismuto): oral: 15 a 20 mg/kg/da divididos en dos dosis durante
cuatro semanas
Adultos:
Amibiasis: oral: 500 a 750 mg cada 8 h
Otras infecciones parasitarias: oral: 250 mg cada 8 h o 2 g en dosis nica
Infecciones anaerobias: oral, IV: 30 mg/kg/da en dosis divididas cada 6 h; no
exceder 4 g/da
CSRA: oral: 250 a 500 mg tres a cuatro veces/da por 10 a 14 das
Infeccin por Heiicobacter pylori: oral: 250 a 500 mg tres veces/da, combinado
cuando menos con otro frmaco activo contra H. pylori
Profilaxia de enfermedad de transmisin sexual por violacin: oral: 2 g en dosis
nica combinado con ceftriaxona y doxiciclina
Tpico: aplicar una capa delgada dos veces al da en las reas afectadas
Vaginal: un aplicador completo (5 g) por va intravaginal dos veces/da por cinco
das
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disminuir la dosis 50 a 67%
Administracin
Intravaginal: usar slo gel vaginal por esta va; evitar contacto con los ojos
Oral: administrar con el estmago vaco; puede proporcionarse con alimento si
ocurren molestias gastrointestinales
Parenteral: administrar IV por Infusin intermitente lenta durante 30 a 60 min con
concentracin de 5 a 8 mg/mL
Tpico: lavar las reas afectadas con un limpiador ligero; aguardar 15 a 20 min; a
continuacin aplicar una capa delgada del medicamento en el rea afectada y
frotarlo: evitar contacto con los ojos
Parmetros para vigilancia Recuento de leucocitos.
Interaccin con pruebas de Puede causar disminuciones falsas de las
concentraciones de aminotransferasas de aspartato y alanina.
Informacin para el paciente Puede teir la orina de color oscuro o pardo rojizo;
evitar el consumo de alcohol; no tomar alcohol cuando menos 48 h despus de la
ltima dosis; puede causar sequedad bucal.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar el contacto entre el frmaco
y el aluminio del equipo de infusin.
Informacin adicional Contenido de sodio del frasco de 500 mg listo para utilizarse:
14 mEq
especfico.
Cpsulas: 375 mg
Crema tpica: al 0.75% (45 g); al 1% (60 g)
MetroCream: al 0.75% (45 g) [contiene alcohol benclico]
Gel tpico: al 0.75% (45 g)
MetroGel: al 1% (46 g, 60 g) [el tubo de 60 g tambin se empaca en un equipo
con limpiador cutneo Cetaphil"]
Gel vaginal: al 0.75% (70 g)
Infusin [solucin isoosmtica de cloruro de sodio premezclada]: 500 mg (100 mL)
Locin tpica: al 0.75% (60 mL)
MetroLotlon : al 0.75% (60 mL) [contiene alcohol benclico]
(Contina)
8
MEXILETINA
Metronidazol
(Contina)

Tabletas de liberacin prolongada: 750 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 50 mg/mL utilizando
una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus'-; triturar en un mortero 24 tabletas de 250
mg hasta obtener un polvo fino; agregar una pequea cantidad de vehculo y mezclar
para hacer una pasta uniforme; mezclar mientras se agrega el vehculo en porciones
geomtricas hasta 120 mL; la preparacin es estable 60 das cuando se almacena a
temperatura ambiente o en refrigeracin; etiquetar "Agitar bien".
Alien LV Jr, Erickson MA III. Stability of Ketoconazole, Metolazone, Metronidazole,
Procalnamide Hydrochloride, and Spironolactone in Extemporaneously
Compounded Oral Llquids. Am J Health Syst Pharm. 1996;53(17):2073-8.
Referencias
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Mevinolina vase Lovastatina en la pgina 1000
Mexiletina
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Clase Ib
Uso Tratamiento de arritmias ventriculares importantes; supresin de contracciones
ventriculares prematuras; neuropata diabtica.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la mexiletina o cualquier componente de la
frmula; choque cardlognico; bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado (excepto
en pacientes con marcapaso artificial).
Advertencias Tener precaucin extrema en pacientes con disfuncin del nodo
sinusal preexistente; la mexiletina puede empeorar la bradicardia y otras arritmias; se
informan discrasias sanguneas (inclusive leucopenia, agranulocitosis y
trombocitopenia).
Precauciones
Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos, insuficiencia cardiaca
congestiva grave, hipotensin, disfuncin heptica; evitar regmenes dietticos o
tratamiento farmacolgico concomitante que modifique marcadamente el pH urinario
(vanse Interacciones medicamentosas e Interaccin con alimentos).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, bradicardia, dolor torcico, sncope, hipotensin,
arritmias auriculares o ventriculares
Sistema nervioso central: mareo, confusin, ataxia
Hematolgicas: raras veces trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, temblor
Oculares: dlplopa
ticas: tnitus
Diversas: anticuerpo antinuclear positivo
del citocromo P450; inhibidor de la Isoenzima CYP1A2.
Fenobarbital, fenitona, rifampicina y otros inductores de enzimas hepticas pueden
disminuir los niveles plasmticos de mexiletina; cimetidina, fluvoxamina y otros
inhibidores de enzimas pueden aumentar los niveles plasmticos de mexiletina;
anticidos, narcticos o anticolinrgicos pueden disminuir su velocidad de
absorcin; es posible que la metoclopramida Incremente su velocidad de
absorcin; tos frmacos que afectan el pH urinario pueden aumentar o disminuir la
excrecin de mexiletina; sta puede aumentar los niveles sricos de teofilina y
cafena.
Interaccin con alimentos El alimento puede disminuir su velocidad, pero no su
grado de absorcin oral; las dietas que afectan el pH urinario pueden aumentar o
disminuir la excrecin de mexiletina; evitar cambios dietticos que alteran el pH
urinario.
Mecanismo de accin Antiarrtmico clase Ib relacionado estructuralmente con
lidocana; podra aumentar la resistencia vascular sistmica y disminuir el gasto
cardiaco; no tiene efecto inotrpico negativo importante.
MICAFUNGN
Farmacodinamia Inicio de accin: oral: 30 a 120 min
Farmacocintica
Distribucin: V : 5 a 7 LVkg; se encuentra en la leche materna en concentraciones
similares a las del plasma
Metabolismo: heptico extenso {algunos metabolitos activos menores)
Vida media: adultos: 10 a 14 h; la vida media aumenta en insuficiencia heptica o
cardiaca
Eliminacin: 10 a 15% se excreta en la orina sin modificar; la acidificacin urinaria
incrementa su excrecin
Nios: Intervalo: 1.4 a 5 mg/kg/dosis (promedio: 3.3 mg/kg/dosis) administrados cada
8 h; comenzar con la dosis inicial ms baja y aumentar segn efectos y niveles
sricos
Adultos: Inicial: 200 mg cada 8 h (puede darse una carga de 400 mg si es necesario);
ajustar la dosis cada dos o tres das; dosificacin usual: 200 a 300 mg cada 8 h;
algunos pacientes pueden responder a la misma dosis diaria en fracciones cada 12
h; dosis mxima: 1.2 g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: nios y adultos: D < 10 mL/min: administrar
50 a 75% de la dosis normal
Ajuste de dosis en enfermedad heptica: nios y adultos: administrar 25 a 30% de
la dosis normal; es posible que los pacientes con enfermedad heptica grave
requieran dosis an ms bajas; vigilar de cerca
Administracin Oral: administrar con alimentos, leche, o anticidos para disminuir
las molestias gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Enzimas hepticas, biometra hemtica completa,
electrocardiograma, frecuencia cardiaca, niveles sricos.
Intervalo teraputico: 0.5 a 2 ug/mL
Posible toxicidad: > 2 ug/mL
Informacin para el paciente Limitar el consumo de cafena; puede causar mareo.
Notificar al mdico la ocurrencia de dolor abdominal, nusea y vmito persistentes, o
si se presentan color amarillo de los ojos, o la piel, heces plidas, orina oscura,
fiebre, dolor de garganta, hemorragia o equimosis.
Informacin adicional Se investiga la forma IV.
d
cr

Cpsulas, como clorhidrato: 150 mg, 200 mg, 250 mg
Mexitil: 150 mg, 200 mg, 250 mg [DSC]
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 10 mg/mL utilizando
cpsulas y agua destilada o sorbitol USP; moler en un mortero el contenido de ocho
cpsulas de 150 mg hasta obtener un polvo fino; a continuacin aadir una cantidad
pequea de agua destilada o sorbitol; mezclar para hacer una pasta uniforme; aadir
agua destilada o sorbitol en cantidades geomtricas (en tanto se mezcla) hasta casi
120 mL; transferir a un cilindro graduado y agregar una cantidad suficiente para 120
mL en tanto se mezcla; la suspensin preparada con sorbitol se mantiene estable en
frascos para prescripcin de plstico durante dos semanas a temperatura ambiente
(25C) y cuatro semanas si se refrigera (4C); la suspensin preparada con agua
destilada es estable en frascos de plstico para prescripcin durante siete semanas
a temperatura ambiente (25C) y 13 semanas si se refrigera (4 C); se recomienda
prolongar el almacenamiento a 4C a fin de minimizar la contaminacin microbiana;
agitar bien antes de usar.
Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stability of Mexiletine in Two
Extemporaneous Liquid Formulatons Stored Under Refrigeration and at Room
Temperature. J Am Pharm Assoc. 2000;40(2):257-9.
2
Referencias
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MgSO vase Sulfato de magnesio en la pgina 1426

A
Micafungn
Sinnimos Micafungn sdico
Categora teraputica Agente antimictico equinocandnico;
sistmico
(Contina)
Agente antimictico
MICAFUNGN
Micafungn
(Contina)
Uso Tratamiento de pacienten con candidiasis esofgica; profilaxia de infecciones por

Candida en pacientes que se sometern a trasplante de clulas madre
hematopoyticas; tratamiento de aspergilosis invasiva (uso no autorizado).
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al micafungn o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se informan casos de reacciones de hipersensibilidad que incluyen
reacciones anafilactoides y anafilaxia con choque en pacientes que recibieron
micafungn; si ocurre una reaccin, suspender la infusin e instituir tratamiento
adecuado. Se refieren casos raros de hemolisis intravascular, hemoglobinuria y
anemia hemoltica; vigilar en busca de evidencias de estos trastornos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal y heptica, as
como en quienes reciben frmacos hepatotxicos concomitantes; vigilar en busca de
evidencias de alteracin funcional.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: vasodilatacin, inflamacin facial, choque
Sistema nervioso central: fiebre, rigidez, cefalea, mareo, somnolencia, delirio
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia, linfopenia,
anemia hemoltica
Hepticas: elevacin de fosfatasa alcalina , AST, ALT y DHL; hepatitis,
hiperbilirrubinemia
Locales: inflamacin en el sitio de infusin, flebitis, tromboflebitis (las reacciones
locales ocurren con ms frecuencia cuando el micafungn se administra a travs de
una lnea perifrica)
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica, insuficiencia
renal aguda
Respiratorias: epistaxis
Diversas: reaccin mediada por histamina
Interacciones medicamentosas Sustrato e inhibidor (dbil) de la isoenzima CYP3A
del citocromo P450.
Puede aumentar las concentraciones sricas de sirolimus y nifedipina (vigilar en
busca por toxicidad de sirolimus o nifedipina; podra requerirse disminuir la dosis
de estos).
Estabilidad Almacenar los frascos cerrados a temperatura ambiente; la solucin
reconstituida puede almacenarse en el frasco original hasta por 24 h a temperatura
ambiente; la infusin diluida puede guardarse hasta por 24 horas a temperatura
ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de beta (1,3)-akjlucano, componente
esencial de la pared celular de hongos sensibles; lo que altera la estructura de la
pared celular y conduce a estrs osmtico y lisis de la clula mictica.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en pulmn, hgado, bazo y rion
Nios de 2 a 8 aos: V : 0.35 + 0.18 L/kg
Nios de 9 a 17 aos: V : 0.28 0.09 L/kg
Adultos : V : 0.39 + 0.11 L/kg
Unin a protenas: > 99% a albmina
Metabolismo: heptico en catecol M-1, mediante la arilsulfatasa; despus se
metaboliza en metoxi M-2 mediante la catecol-O-metiltransferasa; hidroxilacin
M-5 mediante CYP3A
Vida media:
Nios de 2 a 8 aos: 11.6 + 2.8 h
Nios de 9 a 17 aos: 13.3 4.3 h
Adultos sanos: 14 a 15 h
Adultos que recibirn trasplante de mdula sea o de clulas madre perifricas:
10.7 a 13.5 h
Eliminacin: < 15% de la dosis se elimina por los rones sin cambios; 40% se
elimina como frmaco original y metabolitos en la bilis
Depuracin:
Nios de 2 a 8 aos: 0.385 + 0.15 mL/kg/min
Nios de 9 a 17 aos: 0.285 + 0.12 mL/kg/min
Dilisis: no es dializable
Recin nacidos < 1 000 g: se encuentran en investigacin 8 a 10 mg/kg/dosis una
vez al da
dss
dss
MICOFENOLATO
Recin nacidos > 1 000 g: se encuentran en investigacin 5 a 7 mg/kg/dosis una vez
al da
Lactantes y nios < 2 aos: 6 mg/kg/dosis una vez al da
Nios de 2 a 8 aos:
Tratamiento de esofagitis candidisica: 3 mg/kg/dosis una vez al da; dosis mxima
diaria: 150 mg
Profilaxia de infecciones por Candida en receptores de trasplante de clulas madre
hematopoyticas: 1 a 2 mg/kg/dosis una vez al da; dosis mxima diaria: 50 mg
Tratamiento de aspergilosis invasiva: estn en investigacin 3 a 4 mg/kg/da una
vez al da
Nios > 8 aos, adolescentes y adultos:
Tratamiento de esofagitis candidisica: 150 mg una vez al da por 15 das
fintervalo:10 a 30 das)
Profilaxia de infecciones por Candida en receptores de trasplante de clulas madre
hematopoyticas: 50 mg una vez al da por 19 das (intervalo: 6 a 51 das)
Tratamiento de aspergilosis invasiva: estn en investigacin 150 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario hacer ajustes
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: en disfuncin heptica leve o moderada
no necesita ajuste; el efecto de la disfuncin heptica grave sobre la
farmacocintica del micafungn an no se estudia
Administracin Parenteral: IV: lavar la lnea con solucin salina normal antes de la
aplicacin. Infundir en el transcurso de 1 h con una concentracin de 0.5 a 1.5 mg/mL
en solucin salina normal o glucosada al 5%; las infusiones ms rpidas causan
mayor incidencia de reacciones mediadas por histamina. No infundir ai mismo tiempo
que otros medicamentos, porque puede ocurrir precipitacin
Reconstituir el frasco con solucin salina normai o glucosada al 5%, moviendo en
crculos con suavidad el frasco mpula hasta que se disuelva el polvo. No agitar
vigorosamente. Despus, diluir la solucin reconstituida en 100 mL de solucin
salina normal o glucosada al 5% o hasta una concentracin de 0.5 a 1.5 mg/mL.
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica peridicas, pruebas de
funcin renal, biometra hemtica completa con diferencial.
Implicaciones para la atencin de enfermera Infundir lentamente en el
transcurso de 1 h; se informa la posible ocurrencia de reacciones mediadas por
histamina con infusiones ms rpidas.
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, sal sdica [sin conservadores]:
Mycamine: 50 mg, 100 mg [contiene lactosa]
Referencias
A n t a c h o p o u l o s C , W a l s h T J . N e w A g e n t s f o r I n v a s i v e M y c o s e s i n C h i l d r e n . Curr Opin Pediatr.
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Micafungn sdico vase Micafungn en la pgina 1073
Micofenolato
Alertas especiales
Interrupcin del estudio clnico Heart Spare The Nephron (STN) debido a que se
observ un incremento de la incidencia de rechazo agudo grado 111A en
receptores de trasplante cardiaco que cambiaron de un inhibidor de
calcineurina y mofetil micofenolato a sirolimus en combinacin con
micofenolato - febrero de 2007
Los Roche Laboratories Inc, en conjuncin con la FDA, distribuyeron una carta
dirigida a los mdicos en la que alertan acerca de la interrupcin temprana de un
estudio, despus de que se observ aumento de incidencia de rechazo agudo en
receptores de trasplante de corazn a quienes se administr mofetil micofenolato
(CelICept) en combinacin con sirolimus (Rapamune). El estudio Heart Spare The
Nephron (STN) incluy a 15 pacientes postrasplante cardiaco que recibieron
micofenolato, corticosteroides y un inhibidor de calcineurina (ya sea ciclosporina o
tacrolimus). Doce semanas despus del trasplante, ocho de los pacientes del grupo
control continuaron este rgimen en comparacin con siete que cambiaron de
inhibidor de calcineurina a sirolimus (en tanto mantenan con el tratamiento de
micofenolato y corticosteroides). Se observ rechazo grado IIIA en cuatro de los siete
(Contina)
m7F
MICOFENOLATO
Micofenolato
(Contina)
pacientes del grupo de tratamiento que cambiaron a sirolimus con suspensin del
inhibidor de calcineurina durante cinco semanas. No se informaron episodios de
rechazo semejantes en el grupo control.
Informacin adicional, incluyendo copia de la carta, est disponible en:
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#CellCept
Sinnimos cido micofenlico; Micofenolato de mofetilo; Micofenolato sdico; MMF;
Mofetilmicofenolato; MPA
Uso Frmaco inmunosupresor que se utiliza en conjuncin a otros tratamientos
inmunosupresores (p. ej., ciclosporina y corticosteroides, con induccin antitimoctica
o sin ella) para profilaxis de rechazo de rganos en receptores de alotrasplantes
renales, hepticos o cardiacos; frmaco inmunosupresor adyuvante que suele
emplearse en lugar de azatioprina en regmenes combinados para el tratamiento de
rechazo agudo refractario de injerto renal; asimismo est en estudio el uso de
micofenolato en pacientes con trasplante de mdula sea.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al mofetilmicofenolato, micofenolato sdico,
cido micofenlico, polisorbato 80 (formulacin IV) o cualquiera de sus
componentes.
A d v e r t e n c i a s La inmunosupresin con micofenolato puede aumentar la
susceptibilidad a la infeccin e incrementar el riesgo de desarrollar linfomas u otras
neoplasias malignas, en particular de la piel; el riesgo parece relacionarse con la
intensidad y duracin de la inmunosupresin. El micofenolato tiene efectos
teratgenos y causa dao fetal; en mujeres en edad reproductiva debe iniciarse
anticoncepcin efectiva antes de empezar el tratamiento con micofenolato y
continuarla seis semanas despus de suspenderlo.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin digestiva importante activa
y en individuos con disfuncin renal; modificar ia dosis en pacientes con insuficiencia
renal crnica grave (tasa de filtracin glomerular < 25 mL/min/1.73 m fuera del
periodo inmediato posterior al trasplante) y en enfermos con neutropenia. Evitar su
uso en personas con deficiencia hereditaria de la transferasa de fosforibosilguanina
hipoxantina (TFGH), como el sndrome de Lesch-Nyhan y de Kelley-Seegmiller. La
suspensin oral contiene aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe
usarse con precaucin en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, dolor torcico, edema perifrico, taquicardia
Sistema nervioso central: insomnio, mareo, fiebre, cefalea, ansiedad
Dermatolgicas: exantema, acn
Endocrinas y metablicas: hipercolesterolemia, hipofosfatemia, hipopotasemia,
hiperpotasemia, hiperglucemia
Gastrointestinales: diarrea, constipacin, nusea, vmito, moniliasis bucal, dolor
abdominal, dispepsia, hemorragia del tubo gastrointestinal, colitis, pancreatitis,
anorexia, perforacin intestinal, lceras gstrica y duodenal
Genitourinarias: hematuria, infeccin de vas urinarias
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, leucocitosis
Locales: flebitis, trombosis
Neuromusculares y musculoesquelticas: temblor, dorsalgia, mialgias, debilidad
Renales: necrosis tubular renal
Respiratorias: disnea, tos, faringitis, fibrosis pulmonar
Diversas: enfermedades linfoproliferativas (1%)
Interacciones medicamentosas Los anticidos que contienen aluminio y magnesio
disminuyen la absorcin del micofenolato; la colestiramina reduce 40% su
biodisponibilidad (interrumpe la circulacin enteroheptica del cido micofenlico);
aciclovir y ganciclovir pueden competir por la secrecin tubular renal con el
glucurnido de cido micofenlico (GAMF) y producir incremento de los niveles de
ambos frmacos y de GAMF; los medicamentos que inhiben la circulacin tubular
renal (probenecid) incrementan los niveles de micofenolato y GAMF; azatioprina
(potencial de supresin medular aditiva); vacunas vivas (la vacunacin puede ser
menos efectiva, pero la vacuna contra la influenza puede ser til).
Interaccin con a l i m e n t o s La presencia de alimento disminuye 40% la
concentracin mxima de micofenolato pero no tiene efecto sobre su grado de
absorcin.
Suspensin: guardar la suspensin reconstituida en refrigeracin o a temperatura
ambiente; se mantiene estable 60 das despus de reconstituirse
Inyectable: la solucin de micofenolato para infusin IV es estable 12 h a temperatura
ambiente despus de prepararla; la solucin para infusin debe administrarse en el
2
MICOFENOLATO
transcurso de 4 h de la reconstitucin y dilucin del frmaco. No mezclar el
micofenolato con otros medicamentos
Mecanismo de accin Se hidroliza para formar cido micofenlico (AMF), el
metabolito activo, que es un potente inhibidor reversible no competitivo de la
deshidrogenasa de monofosfato de inosina (DHMFI) en la va de la biosntesis de las
purinas. La inhibicin de la DHMFI origina deplecin de trifosfato de guanosina y
trifosfato de desoxiguanosina, con lo que se inhibe la proliferacin de las clulas T y
B, la generacin de clulas T citotxicas y la secrecin de anticuerpos.
Farmacocintica
Absorcin: rpida y extensa; los valores del rea bajo la curva (ABC) del AMF en el
periodo temprano postrasplante son aproximadamente 45 a 53% menores que los
valores del ABC del MCP en el periodo postrasplante tardo (> 3 meses) en
pacientes peditricos de 1 a 18 aos
Distribucin: promedio: V (adultos): 4 L/kg
Unin a protenas:
Micofenolato: 97%
Glucurnido de micofenolato: 82%
Metabolismo: el mofetil micofenolato se hidroliza en cido micofenlico (el AMF es el
metabolito activo); el AMF es metabolizado por la glucuroniltransferasa en
glucurnido de cido micofenlico (el GAMF es inactivo). El GAMF se convierte en
AMF en la circulacin enteroheptica
Biodisponibilidad: 94% basado en AMF; la circulacin enteroheptica contribuye a la
concentracin de AMF; dos tabletas de 500 mg son bioequivalentes a cuatro
cpsulas de 250 mg o 1 000 mg de suspensin oral
Vida media:
Oral: 17.9 h
IV: 16.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: mofetil micofenolato: 0.5 a 1
h; micofenolato sdico: 1.5 a 2.75 h
Eliminacin: 93% de la dosis se recupera en la orina y 6% en las heces; 87% de la
dosis de cido micofenlico se recupera como GAMF en la orina; < 1% de la dosis
se excreta como AMF en la orina
Dosificacin usual
Oral: las tabletas, cpsulas y suspensin de mofetil micofenolato no deben usarse en
forma intercambiable con las tabletas de presentacin de liberacin retardada
debido a diferencias en la velocidad de absorcin
Nios:
Mofetil micofenolato: 600 mg/m /dosis dos veces al da; dosis mxima: 2 g/da;
Nota: la bibliografa actual consigna informacin limitada respecto al uso de
micofenolato en pacientes peditricos; 32 pacientes peditricos (14 se
sometieron a trasplante renal de donador vivo y 18 de cadver) recibieron
micofenolato, 8 a 30 mg/kg/dosis oral dos veces al da, con ciclosporina,
prednisona y Atgam para induccin. Sin embargo, ios estudios
farmacocinticos sugieren que las dosis de micofenolato ajustadas al rea de
superficie corporal (SC) tuvieron un ABC que se aproxim ms a las de
adultos, en comparacin con las dosis ajustadas segn el peso corporal, que
produjeron ABC peditricos menores
o
SC 1.25 a 1.5 m : 750 mg dos veces al da
SC > 1.5 m : 1 g dos veces al da
Micofenolato, tabletas de liberacin retardada: 400 mg/m /dosis dos veces al da;
dosis mxima: 720 mg
SC < 1.19 m : no se recomienda el uso de esta presentacin
o
SC 1.19 a 1.58 m : 540 mg dos veces al da
SC > 1.58 m : 720 mg dos veces al da en pacientes peditricos
Adultos:
Mofetil micofenolato:
Trasplante renal: 1 g dos veces al da en combinacin con corticosteroides y
ciclosporina; se han utilizado dosis hasta de 3 a 3.5 g/da en estudios
clnicos, pero no se observan ventajas en la eficacia
Trasplante cardiaco: 1.5 g dos veces al da
Trasplante heptico: 1.5 g dos veces al da
Micofenolato, tabletas de liberacin retardada: 720 mg dos veces a! da
Infusin IV (administrar en las primeras 24 h del trasplante; puede administrarse
hasta por 14 das; los pacientes deben cambiarse a la presentacin oral tan pronto
como toleren los medicamentos orales)
Adultos:
d
Trasplante renal: 1 g dos veces al da

Trasplante cardiaco: 1.5 g dos veces al da
(Contina)
1077
MICONAZOL
Micofenolato
(Contina)
Trasplante heptico: 1 g dos veces al da

Ajuste de dosis en disfuncin renal: trasplante renal: TFG < 25 mLVmn/1.73 m
fuera del periodo postrasplante Inmediato:
Mofetil micofenolato: evitar dosis > 1 g dos veces al da
Micofenolato, tabletas de liberacin retardada: vigilar cuidadosamente
Administracin
Oral: administrar con el estmago vaco 1 h antes o 2 h despus de los alimentos; un
centro mezcl el contenido de la cpsula con chocolate. La suspensin de
micofenolato puede administrarse por va oral o por sonda nasogstrica > 8 F;
agitar bien la suspensin antes de usarla. Deglutir la tableta de liberacin
retardada entera; no triturar, masticar ni partir
IV: reconstituir el frasco con solucin glucosada al 5% y diluir hasta una
concentracin de 6 mg/mL con solucin glucosada al 5%. Administrar en infusin
lenta en un periodo no menor de 2 h
P a r m e t r o s p a r a v i g i l a n c i a Biometra hemtica completa con diferencial,
plaquetas, electrlitos sricos, glucosa, fsforo, colesterol y pruebas de funcin
renal; presin arterial. Prueba de embarazo en pacientes en edad reproductiva, en la
semana anterior al inicio del tratamiento.
I n f o r m a c i n para el paciente No tomar en el transcurso de 1 h antes o 2 h despus
de anticidos o colestiramina; conservar una hidratacin adecuada. Aumenta la
susceptibilidad a infecciones {evitar multitudes y personas con infecciones). Informar
al mdico dolor torcico, cefalea o mareo agudo, sntomas de Infeccin respiratoria,
dificultad para respirar, o hemorragia o equimosis inusuales. Tambin se relaciona
con mayor riesgo de cncer de piel (utilizar ropa protectora y un protector solar). Las
mujeres en edad reproductiva deben usar dos formas efectivas de anticoncepcin al
mismo tiempo, a menos que la abstinencia sea el mtodo elegido, antes de empezar
el tratamiento con micofenolato, durante el mismo y por seis semanas despus de
suspenderlo.
I m p l i c a c i o n e s para la atencin de enfermera Las cpsulas de micofenolato no
deben abrirse ni triturarse; evitar su Inhalacin o el contacto directo del contenido de
la cpsula con piel o mucosas; las tabletas de micofenolato no deben triturarse.
especfico.
Cpsulas, como mofetil: 250 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir, como clorhidrato de mofetil:
CeilCepP: 500 mg [contiene polisorbato 80]
Polvo para suspensin oral, como mofetil:
CelICept: 200 mg/mL (225 mL) [proporciona 175 mL de suspensin despus de la
reconstitucin; contiene 0.56 mg de fenilalanina/mL; sabor frutas]
Tabletas, como mofetil:
CelICept: 500 mg [puede contener alcohol etlico]
Tabletas de liberacin retardada, como cido micofenlico:
Myfortlc: 180 mg, 360 mg [formulado como sal sdica]
Otras p r e p a r a c i o n e s Puede prepararse una suspensin de 50 mg/mL en una
campana de flujo vertical vaciando seis cpsulas de micofenolato de mofetil de 250
mg en un mortero hmedo, y triturando con 7.5 mL de Ora-Plus'- hasta formar una
pasta blanda. Aadir 15 mL de jarabe de cereza y mezclar hasta obtener un volumen
final de 30 mL. La suspensin es estable 210 das cuando se almacena a 5C, 28
das si se guarda de 37 a 25C, y 11 das cuando se conserva a 45C.
Venkataramanan R, McCombs JR, Zudarnan S, et al. Stability of Mycophenolate
Mofetil as an Extemporaneous Suspensin. Ann Pharmacother. 1998;32:755-7.
Referencias
2
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Report of the Ped M M F Study Group. Abstract: 1996, Annual Meetlng, A S T P .
Sollinger H W . M y c o p h e n o l a t e Mofetil for t h e P r e v e n t i o n o f A c u t e Rejecton i n P r i m a r y C a d a v e h c Renal
A l l o g r a f t R e c i p l e n t s . U.S. R e n a l T r a n s p l a n t M y c o p h e n o l a t e Mofetil S t u d y G r o u p . Transplantation.
1995:60:225-32.
Micofenolato de mofetilo vase Micofenolato en la pgina 1075

Micofenolato sdico vase Micofenolato en la pgina 1075
Miconazol
S i n n i m o s Nitrato de miconazol
Categora teraputica Agente antimictico tpico; Agente antimictico vaginal
U s o Tratamiento de candidiasis vuivovaginal; tratamiento tpico de infecciones
micticas superficiales.
MICONAZOL
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al miconazoi o cualquier componente de la
frmula; el preparado vaginal no debe administrarse durante el primer trimestre del
embarazo a menos que el frmaco sea esencial para el bienestar de la paciente.
Advertencias La seguridad de miconazoi en lactantes < 1 ao an no se establece.
Precauciones Usar con cautela en pacientes alrgicos a otros antimicticos
derivados de imidazol (p. ej., clotrimazol, econazol, ketoconazol).
Reacciones adversas
Dermatolgicas: maceracin, urticaria, exantema, prurito, dermatitis alrgica por
contacto
Genitourinarias: clico plvico
Locales: irritacin, ardor, prurito, flebitis
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4; inhibidor de
las isoenzimas CYP2C, CYP3A3/4 (moderado) y CYP3A5-7 del citocromo P450.
Intensificacin de hipoprotrombinemia con warfarina; sulfonilureas orales
(hipoglucemia grave); puede antagonizarse con anfotericina B; inhibe ei
metabolismo de cisaprida.
Mecanismo de accin Inhibe la biosihtesis de ergosterol y daa la membrana de ia
pared de la clula mictica, incrementando su permeabilidad y causando la fuga de
nutrientes.
Farmacocintica
Absorcin: vaginal: una cantidad pequea se absorbe por va sistmica
Distribucin: en tejidos-corporales, articulaciones y lquidos; penetra poco a esputo,
saliva, orina y lquido cefalorraqudeo
Vida media: degradacin multifsica:
Alfa: 40 min
Beta: 126 min
Terminal: 24 h
Eliminacin: ~ 50% se excreta en las heces y < 1% en la orina como frmaco sin
modificar
Dosificacin usual
Lactantes, nios, adolescentes y adultos: tpica:
Tina del pie y tina del cuerpo: aplicar dos veces al da por cuatro semanas
Tina inguinal: aplicar dos veces al da por dos semanas
Vaginal: insertar el contenido de un aplicador de crema vaginal o una tableta
vaginal de 100 mg al acostarse por siete das, una tableta vaginal de 200 mg ai
acostarse por tres das, o una tableta vaginal de 1 200 mg en dosis nica al
acostarse o durante el da
Nota: existen muchos productos en paquetes combinados (que contienen tabletas
vaginales y crema para uso externo que se aplica dos veces al da durante siete
das, para aliviar los sntomas externos)
Administracin Slo para uso externo.
Tpica: aplicar una pequea cantidad en el rea afectada seca y limpia; si estn
afectadas reas intertriginosas, frotar la crema con suavidad en la piel
Vaginal: lavarse las manos antes de utilizarla; insertar con suavidad una tableta o un
aplicador lleno de crema en la vagina al acostarse. Lavar el aplicador con agua y
jabn despus de usarlo. Permanecer acostada durante 30 min despus de la
administracin
Parmetros para vigilancia Hematcrito, hemoglobina, electrlitos y lpidos sricos.
Informacin para el paciente Evitar el contacto con los ojos; no usar crema vaginal
ni las tabletas vaginales como automedicacin si hay dolor abdominal, fiebre o
exudado vaginal maloliente; informar al mdico si se presentan dolor abdominal,
ronchas, exantema, prurito vaginal u otras molestias vaginales; si se utiliza el
producto vaginal, evitar el coito durante et tratamiento. Es posible que los condones y
ios diafragmas no sean efectivos cuando se emplea el producto vaginal. Durante el
tratamiento no usar tampones, duchas, espermictdas ni otros productos vaginales.
En su lugar, recurrir a toallas sanitarias o apositos sin desodorante.
Productos combinados: tableta vaginal de 200 mg de nitrato de miconazoi (3s) y
crema de nitrato de miconazoi al 2% para uso externo
(Contina)
1079
MIDAZOLAM
Miconazol
(Contina)
Monsat 1 Combination Pack: tableta vaginal de 1 200 mg de nitrato de miconazol

(1) y crema de nitrato de miconazol al 2% para uso externo (5 g) [Nota: no
confundir con 1-Day (antes Monistat 1), el cual contiene tioconazol]
Monistat 3 Combination Pack:
Tableta vaginal de 200 mg de nitrato de miconazol (3s) y crema de nitrato de
miconazol al 2% para uso externo
Crema vaginal de nitrato de miconazol al 4% y crema de nitrato de miconazol al
2% para uso externo
Monistat 7 Combination Pack:
Tableta vaginal de 100 mg de nitrato de miconazol (7s) y crema de nitrato de
miconazol al 2% para uso externo
Crema vaginal de nitrato de miconazol al 2% (7 aplicadores prellenados) y crema
de nitrato de miconazol al 2% para uso externo
Crema tpica, como nitrato: al 2% (15 g, 30 g, 45 g, 60 g, 85 g, 98 g, 150 mg)
Baza Antifungal: al 2% (4 g, 57 g, 142 g) [frmula a base de xido de zinc]
Crema vaginal, como nitrato [aplicador prellenado o rellenable]: al 2% (45 g); al 4%
(15 g, 25 g)
Liquido en aerosol, tpico, como nitrato: al 2% (105 mL)
Mcatin: al 2% (90 mL) [contiene alcohol]
Locin, polvo para reconstituir, como nitrato (Zeasorb AF): al 2% (56 g) [contiene
alcohol al 36%]
Ungento tpico, como nitrato: al 2% (60 g, 113 g, 150 g)
Dermagran'^ AF: al 2% (113 g) [contiene vitamina A y zinc]
Polvo tpico, como nitrato: ai 2% (30 g, 70 g, 90 g, 160 g)
Polvo en aerosol, tpico, como nitrato: al 2% (85 g, 140 g)
Micatin Athlete's Foot, Micatin Jock Itch: al 2% (90 g) [contiene alcohol]
Tabletas vaginales, como nitrato: 100 mg (7s); 200 mg (3s)
Tabletas efervescentes, para solucin tpica, como nitrato (DiabetAid Antifungal
Foot Bath): al 2% (10s)
Tintura tpica, como nitrato (Fungoid): al 2% (30 mL, 473 mL) [contiene alcohol
isopropllco al 30%]; la presentacin de 30 mL tambin est disponible con un
estuche de tratamiento que contiene esponja y cepillo para uas
Midazolam
Sinnimos Clorhidrato de midazolam
Categora teraputica Anticonvusivante benzodiacepnico; Benzodiacepnico;
Hipntico; Sedante
Uso Sedacin, ansilisis, amnesia antes de un procedimiento o de la induccin de
anestesia; sedacin consciente antes de procedimientos diagnsticos o radiolgicos;
sedacin IV continua de pacientes intubados y ventilados mecnicamente; estado
epilptico.
Restricciones C-IV
Contraindicaciones Hipersensibilidad al midazolam, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias) o cereza (jarabe); puede ocurrir sensibilidad cruzada
con otras benzodiacepinas; dolor incontrolable; depresin del SNC existente;
choque; glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias Midazolam puede causar depresin o paro respiratorio; ocurren muerte
y encefalopata hipxica cuando estos trastornos no se reconocen y tratan con
rapidez de manera apropiada; la dosis debe individualizarse y los pacientes vigilarse
de modo adecuado. Se presentan con mayor frecuencia fenmenos adversos
respiratorios importantes cuando se utiliza midazolam combinado con otros
depresores del SNC; durante el uso de midazolam debe tenerse a disposicin
personal y equipo necesarios para reanimacin respiratoria estndar; una persona
(adems de la que efecta el procedimiento) debe vigilar al paciente peditrico
profundamente sedado durante todo el procedimiento.
El jarabe contiene benzoato de sodio y el inyectable puede incluir alcohol benclico,
que puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
MIDAZOLAM
evitar utilizar productos de midazolam que contienen alcohol benclico en recin
nacidos; se dispone de un producto inyectable, sin alcohol benclico (sin
conservador); estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un
protenas.
(ICC), disfuncin renal, enfermedad pulmonar, disfuncin heptica, y en recin
nacidos (en especial prematuros); se refieren varios casos de mloclonias en
lactantes prematuros; puede ocurrir abstinencia a benzodiacepinas si se suspende
de manera abrupta en pacientes que reciben infusiones IV continuas prolongadas.
Con el uso prolongado es necesario disminuir las dosis en forma gradual lenta; no
administrar mediante Inyeccin IV rpida (sobre todo en recin nacidos que han
experimentado hipotensin y convulsiones graves despus de tal administracin).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: paro cardiaco, hipotensin, bradicardia
Sistema nervioso central: estado soporoso, sedacin, amnesia, mareo, excitacin
paradjica, hiperactividad, agresividad, cefalea, ataxia, sacudidas mioclnicas
rtmicas en neonatos prematuros (incidencia ~ 8%), nistagmo
Locales:
IM, IV: dolor y reacciones en el sitio de la inyeccin (menos intensas que con
dlacepam)
Nasales: ardor, irritacin, molestia
Neuromusculares y esquelticas: movimientos tonicoclnicos, fasciculaciones
Oculares: visin borrosa, diplopa, epfora
Respiratorias: depresin respiratoria, desaturacin de oxgeno, apnea,
laringoespasmo, broncoespasmo, tos
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con su uso prolongado, hipo
P450.
Los depresores del SNC y el alcohol pueden aumentar la sedacin y depresin
respiratoria; los frmacos narcticos pueden intensificar la hipotensin (en especial
en recin nacidos); las dosis de frmacos anestsicos deben reducirse cuando se
utilizan junto con midazolam; cimetidina, ranitidina, eritromicina, diltiacem,
verapamil, fluconazol, ketoconazol y itraconazol pueden aumentar los niveles
sricos de midazolam; es posible que la teofilina antagonice los efectos sedantes
del midazolam; la rifampicina reduce el nivel plasmtico de midazolam oral 90%;
carbamacepna y fenitona pueden Incrementar el metabolismo heptico de
midazolam; los inhibidores de ia proteasa (Indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir)
y delavirdina pueden disminuir el metabolismo de midazolam y aumentar los
niveles sricos del mismo; no se recomienda el uso concurrente de midazolam con
inhibidores de la proteasa o delavirdina. La administracin prolongada (> 2
semanas) del fitoteraputlco hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede
reducir significativamente los niveles sricos de midazolam oral (Wang, 2001).
Interaccin con alimentos El jugo de toronja retarda la absorcin e Incrementa de
manera Importante la biodisponibilidad de midazolam oral.
Estabilidad Estable con concentracin de 0.5 mg/mL por 24 h en solucin glucosada
al 5% o solucin salina normal, y por 4 h en solucin de Ringer lactato.
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, inclusive las formaciones
lmbica y reticular, por unin al sitio de benzodiacepinas en el complejo del receptor
del cido gammaaminobutrico (GABA) y modula a ste, que es un neurotransmisor
inhibidor importante en el cerebro.
Farmacodinamia Sedacin:
Inicio de accin:
Oral: 10 a 20 min
IM:
Nios: 5 min
Adultos: 15 min
IV: 1 a 5 min
Intranasal: 5 min
Efecto mximo:
IM:
Nios: 15 a 30 min
IV: 5 a 7 min
Intranasal: 10 min
Duracin:
IM: promedio: 2 h; hasta 6 h
IV: 20 a 30 min
Intranasal: 30 a 60 min
(Contina)
MIDAZOLAM
Midazolam
(Contina)
Nota: la recuperacin completa puede tomar ms de 24 h

Farmacocintica
Absorcin: oral, nasal: rpida
Distribucin: V :
Neonatos prematuros (n = 24); semanas de gestacin (SDG): 26 a 34; edad
posnatal (EPN): 3 a 11 das: mediana: 1.1 L/kg (intervalo: 0.4 a 4.2 L/kg)
Lactantes y nios de 2 a 16 aos: 1.24 a 2.02 L/kg
Adultos: 1 a 3.1 L/kg
V : aumenta con ICC e Insuficiencia renal crnica; se distribuye ampliamente en el
cuerpo, incluyendo lquido cefalorraqudeo y cerebro; atraviesa la placenta;
penetra a la circulacin fetal; pasa a la leche materna
Unin a protenas: nios > 1 ao y adultos: 97%; principalmente a albmina
Metabolismo: heptico extenso mediante la enzima CYP3A4 del citocromo P450;
sufre hidroxilacin y luego g l u c u r o n i d a c i n ; el principal metabolito
(alfa-hidroximidazolam) es activo y equipotente al midazolam
Biodisponibilidad: oral: 15 a 45% (jarabe: 36%); IM: > 90%; intranasal: ~ 60%; rectal:
~ 40 a 50%
Vida media, eliminacin: la vida media aumenta en cirrosis, ICC, obesidad, edad
avanzada e Insuficiencia renal aguda
Neonatos prematuros: (n = 24; SDG: 26 a 34; EPN: 3 a 11 das): mediana: 6.3 h
(intervalo: 2.6 a 17.7 h)
Recin nacidos: 4 a 12 h: recin nacidos muy graves: 6.5 a 12 h
Nios: IV: 2.9 a 4.5 h; jarabe: 2.2 a 6.8 h
Adultos: 3 h (intervalo: 1.8 a 6.4 h)
Eliminacin: 63 a 80% se excreta como glucurnido de alfa-hldroximidazolam en
orina; ~ 2 a 10% en heces; < 1% se elimina como frmaco sin modificar en la orina
Depuracin:
Lactantes prematuros (n = 24; SDG: 26 a 34; EPN: 3 a 11 das); mediana: 1.8
mL/mn/kg (intervalo: 0.7 a 6.7 mL/kg/min)
Recin nacidos < 39 SDG: 1.17 mLVkg/min
Recin nacidos > 39 SDG: 1.84 mL/kg/min
Recin nacidos muy graves: 1.2 a 2 mL/kg/min
Lactantes > 3 meses: 9.1 mL/kg/mln
Nios > 1 ao: 3.2 a 13.3 mL/kg/min
Adultos sanos: 4.2 a 9 mL/kg/min
Adultos con Insuficiencia renal aguda: 1.9 mL/kg/min
Dosificacin usual La dosis debe individualizarse con base en la edad del paciente,
enfermedades subyacentes, medicamentos concurrentes y efecto deseado;
disminuir la dosis (~ 30%) si se administran de manera concomitante narcticos u
otros depresores del SNC; usar mltiples dosis pequeas y ajustar hasta el efecto
sedante deseado; permitir 3 a 5 min entre las dosis, para disminuir la posibilidad de
sedacin excesiva.
d
Recin nacidos:
Sedacin consciente durante ventilacin mecnica: infusin continua:
< 32 SDG: inicial: 0.03 mg/kg/h (0.5 ug/kg/min)
> 32 SDG: inicial: 0.06 mg/kg/h (1 ug/kg/min)
Nota: no utilizar dosis de impregnacin IV en recin nacidos; para lograr la
sedacin con mayor rapidez, administrar por infusin continua a velocidad alta
durante las primeras horas; usar la dosis ms baja posible
Lactantes y nios:
Estado epilptico refractario al tratamiento estndar: IV: dosis de
impregnacin: 0.15 mg/kg seguidos de infusin continua de 1 ,ug/kg/min;
aumentar la dosis cada 5 min hasta controlar la actividad convulsiva clnica; la
velocidad promedio de infusin necesaria en 24 nios fue de 2.3 ug/kg/min con
intervalo de 1 a 18 ug/kg/min (Rivera, 1993)
Sedacin, ansilisis y amnesia antes del procedimiento o de induccin de
anestesia: oral: dosis nica; 0.25 a 0.5 mg/kg segn el estado del paciente y el
efecto deseado; usual: 0.5 mg/kg; dosis mxima: 20 mg
Dosificacin de paciente especficos:
Lactantes de 6 meses a nios < 6 aos y enfermos que cooperan poco: quiz se
requieran dosis ms elevadas (hasta 1 mg/kg)
Nios de 6 a 16 aos o pacientes que cooperan (en especial si la intensidad y
duracin de la sedacin son menos crticas): pueden bastar 0.25 mg/kg
Pacientes peditricos de alto riesgo (disfuncin respiratoria o cardiaca,
depresores del SNC concomitantes; pacientes con riesgo quirrgico ms alto):
deben considerarse 0.25 mg/kg
MIDAZOLAM
Nios:
Sedacin preoperatoria o sedacin consciente para procedimientos:
IM: usual: 0.1 a 0.15 mg/kg, 30 a 60 min antes de la ciruga o procedimiento;
intervalo: 0.05 a 0.15 mg/kg; se han utilizado dosis hasta 0.5 mg/kg en
pacientes con mayor ansiedad; dosis mxima total: 10 mg
IV:
Lactantes < 6 meses: se dispone de poca informacin en lactantes no
intubados; las recomendaciones posolgicas no son claras; los lactantes < 6
meses tienen un riesgo ms alto de obstruccin de vas respiratorias e
hipoventilacin; ajustar la dosis con incrementos pequeos hasta lograr el
efecto clnico deseado; vigilar cuidadosamente
Lactantes de 6 meses a nios de 5 aos: inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg; ajustar la
dosis con cuidado; podra requerirse una dosis total de 0.6 mg/kg; dosis
mxima total usual: 6 mg
Nios de 6 a 12 aos: inicial: 0.025 a 0.05 mg/kg; ajustar la dosis con cuidado;
podran requerirse dosis totales de 0.4 mg/kg; dosis mxima total usual: 10
mg
Nios de 12 a 16 aos: dosis de adultos; dosis mxima total usual: 10 mg
Intranasal: usual: 0.2 mg/kg; puede repetirse en 5 a 15 min; intervalo: 0.2 a 0.3
mg/kg/dosis
Sedacin consciente durante ventilacin mecnica: IV: infusin continua: dosis
de impregnacin: 0.05 a 0.2 mg/kg administrados IV lentamente, durante 2 a 3
min; a continuacin, infusin IV continua inicial: 0.06 a 0.12 mg/kg/h (1 a 2 u.g/kg/
min); ajustar hasta el efecto deseado; intervalo: 0.4 a 6 ug/kg/min
Adultos:
Sedacin preoperatoria: IM: 0.07 a 0.08 mg/kg 30 a 60 min antes de la ciruga;
dosificacin usual: 5 mg
Sedacin consciente: IV: ajustar ia dosis con lentitud hasta el efecto deseado;
administrar lentamente durante 2 min cuando menos y aguardar otros 2 min ms
para valorar el efecto. Algunos adultos pueden responder a dosis tan bajas como
1 mg; no administrar ms de 2.5 mg en un periodo de 2 min. Ajustar segn se
requiera, utilizando incremenlos pequeos cada 2 a 3 min. Dosis total usual: 2.5
a 5 mg: no suele requerirse una dosis total > 5 mg; pueden proporcionarse dosis
de mantenimiento mediante ajuste lento, si se requiere, en incrementos de 25%
de la dosis original utilizada, para llegar al punto final de sedacin
Sedacin consciente durante ventilacin mecnica: IV: dosis de impregnacin
opcional: 0.01 a 0.05 mg/kg (alrededor de 0.5 a 4 mg/dosis); puede repetirse a
intervalos de 10 a 15 min hasta que el paciente est sedado de manera
adecuada, y a continuacin iniciar infusin continua
Infusin continua: inicial: 0.02 a 0.1 mg/kg/h (1 a 7 mg/h); usar las dosis ms
bajas indicadas para pacientes que reciben otros sedantes u opioides o que
tienen efectos residuales de la anestesia; ajustar la infusin para lograr el nivel
adecuado de sedacin; emplear la dosis eficaz ms baja
Administracin
Intranasal: administrar en 15 seg dentro de las fosas nasales, con una jeringa de 1
mL sin aguja; emplear el inyectable de 5 mg/mL; puede administrarse la mitad de
la dosis en cada fosa nasal; Nota: el inyectable de 5 mg/mL se ha administrado
como pulverizacin nasal mediante un dispositivo de bomba graduado (vase
Ljungman, 2000)
Oral: administrar con el estmago vaco (la alimentacin suele estar contraindicada
antes de la sedacin para procedimientos); no proporcionar con jugo de toronja
Parenteral:
IV: administrar por inyeccin IV lenta durante 2 a 5 min cuando menos, con una
concentracin de 1 a 5 mg/mL (concentracin mxima: 5 mg/mL) o por infusin;
evitar su extravasacin; no administrar por va intraarterial
IM: concentracin mxima: 1 mg/mL
Parmetros para vigilancia Nivel de sedacin, frecuencias respiratoria y cardiaca,
presin arterial, saturacin de oxgeno (es decir, oximetra de pulso).
Informacin para el paciente Notificar al mdico y el farmacutico el uso de otros
medicamentos, frmacos de venta sin receta, y productos de herbolaria o naturales;
evitar el consumo de alcohol; no ingerir jugo de toronja si se toma midazolam oral.
Implicaciones para la atencin de enfermera Su suspensin sbita despus de
uso prolongado puede ocasionar sntomas de abstinencia.
Informacin adicional Contenido de sodio del inyectable: 0.14 mEq/mL. Para recin
nacidos: ya que las dos concentraciones de midazolam inyectable contienen alcohol
benclico al 1%, utilizar el inyectable de 5 mg/mL y diluirlo a 0.5 mg/mL con agua
estril para inyeccin sin conservadores, a fin de disminuir la cantidad de alcohol
benclico proporcionada al recin nacido, o utilizar inyectable sin conservador. Con la
infusin continua puede acumularse midazolam en tejidos perifricos; utilizar la
velocidad ms baja eficaz de infusin para reducir los efectos por acumulacin. El
midazolam es tres a cuatro veces ms potente que diacepam. Las reacciones
(Contina)
MILRINONA
Midazolam
(Continua)
paradjicas relacionadas con el uso de midazolam en nios (p. ej., agitacin,

inquietud, agresividad) se han tratado con xito mediante flumazenil (vase
Massanari, 1997).
especfico.
Solucin inyectable: 1 mg/mL (2 mL, 5 mL, 10 mL); 5 mg/mL (1 mL, 2 mL, 5 mL, 10
mL) [contiene alcohol benclico al 1%]
Solucin inyectable [sin conservadores]: 1 mg/mL (2 mL, 5 mL); 5 mg/mL (1 mL, 2
mL)
Jarabe: 2 mg/mL (118 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor cereza]
Referencias
5
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Clin Pharmacol Ther. 2 0 0 1 ; 7 0 ( 4 ) : 3 1 7 - 2 6 .
Milrinona
S i n n i m o s Lactato de milrinona
Categora teraputica Inhibidor de la enzima fosfodiesterasa
Uso Tratamiento a corto plazo de insuficiencia cardiaca aguda descompensada.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la milrinona, cualquier componente de la
frmula o inamrinona (amrinona).
A d v e r t e n c i a s An no se demuestra que sea segura y eficaz en el tratamiento
prolongado de insuficiencia cardiaca (no existen estudios clnicos controlados con
infusin de milrinona por > 48 h); la administracin oral a largo plazo para
insuficiencia cardiaca no se acompaa de mejora de los sntomas, incrementa el
riesgo de hospitalizacin y el peligro de muerte sbita; instituir monitoreo
electrocardiogrfico continuo a fin de detectar y tratar con rapidez arritmias
ventriculares.
P r e c a u c i o n e s Evitar utilizarla en pacientes con enfermedad valvular obstructiva
artica o pulmonar grave; el empleo en individuos con estenosis subartica
hipertrfica puede incrementar la obstruccin de la va de salida; usar con cautela en
enfermos con antecedente de arritmias ventriculares, fibrilacin auricular, aleteo
auricular; emplear con precaucin y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
renal.
Sistema nervioso central: cefalea (leve o moderada, 2.9%)
Cardiovasculares: arritmias ventriculares (12.1%), inclusive actividad ventricular
ectpica (8.5%), taquicardia ventricular no sostenida (2.8%), taquicardia ventricular
sostenida (1%) y fibrilacin ventricular (0.2%); arritmias supraventriculares (3.8%);
hipotensin (2.9%); angina o dolor torcico (1.2%); torsade des pointes (rara)
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia (0.6%)
MILRINONA
Hematolgicas: trombocitopenia (0.4%)
Hepticas: anormalidad de pruebas de funcin heptica
Neuromusculares y esquelticas: temblor (0.4%)
Respiratorias: broncoespasmo (raro)
Diversas: choque anafilctico (raro)
Estabilidad Incompatible con furosemida (cuando se inyecta furosemida en lneas IV
que contienen milrinona se forma un precipitado); compatible con V salina normal,
salina normal y glucosada al 5%.
Mecanismo de accin Inhibe la fosfodiesterasa III (PDE III), la principal PDE en
tejidos cardiacos y vasculares. La inhibicin de esta enzima aumenta el monofosfato
de adenosina cclico (AMPc), que potencia el aporte de calcio a los sistemas
contrctiles miocrdlcos e induce un efecto inotrpico positivo. La inhibicin de PDE
III en tejido vascular produce relajacin del msculo vascular y vasodilatacin.
Farmacodinamia Inicio de accin (mejora de la funcin hemodlnmica): 5 a 15 min
Farmacocintica
Distribucin: V beta
Lactantes (despus de ciruga cardiaca): 0.9 0.4 L/kg
Nios (despus de ciruga cardiaca): 0.7 0.2 L/kg
Adultos:
Despus de ciruga cardiaca: 0.3 0.1 L/kg
Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) (con una inyeccin aislada): 0.38 L/kg
ICC (con infusin IV): 0.45 L/kg
Vida media:
Lactantes (despus de ciruga cardiaca): 3.15 2 h
Nios (despus de ciruga cardiaca): 1.86 2 h
Adultos:
Despus de ciruga cardiaca: 1.69 0.18 h
ICC: 2.3 a 2.4 h
Disfuncin renal: vida media prolongada
Eliminacin: se excreta por la orina como frmaco sin modificar (83%) y metabolito
glucurnido (12%).
Depuracin:
Lactantes (despus de ciruga cardiaca): 3.8 1 mL/kg/min
Nios (despus de ciruga cardiaca): 5.9 + 2 mL/kg/min
Nios (con choque sptico): 10.6 5.3 mL/kg/min
Adultos:
Despus de ciruga cardiaca: 2 0.7 mL/kg/min
ICC: 2.2 a 2.3 mL/kg/min
Disfuncin renal: disminucin de la depuracin
Dosificacin usual
Recin nacidos, lactantes y nios: IV: se han utilizado diferentes programas
posolgicos en un nmero limitado de estudios (vase Informacin adicional). Dos
estudios farmacoclnticos recientes proponen dosis por kilogramo en pacientes
peditricos con choque sptico mayores que las que se recomiendan para adultos
(Lindsay, 1998), lactantes y nios, despus de ciruga cardiaca (Ramamoorthy,
1998).
Se requieren ms estudios farmacodinmlcos a fin de definir los lineamientos
peditricos para la milrinona; varios centros utilizan los siguientes:
Dosis de impregnacin: 50 ug/kg administrados durante 15 min, seguidos de
infusin continua de 0.5 ng/kg/min; intervalo: 0.25 a 0.75 ng/kg/min; ajustar la
dosis hasta obtener el efecto deseado.
Lineamientos de apoyo vital avanzado peditrico (PALS) 2000: IV, ntrasea: dosis
de impregnacin: 50 a 75 ug/kg administrados durante 15 min, seguidos de
infusin continua de 0.5 a 0.75 |ag/kg/min
Adultos: IV: dosis de impregnacin: 50 |ag/kg por IV lenta durante 10 min, seguidos
de Infusin continua de 0.5 ng/kg/min; intervalo: 0.375 a 0.75 ug/kg/min; ajustar la
dosis hasta obtener el efecto deseado; dosis diaria mxima: 1.13 mg/kg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: para infusin continua:
D 50 mL/min/1.73 m : administrar 0.43 ng/kg/min
D 40 mL/min/1.73 m : administrar 0.38 ug/kg/min
D 20 mL/mln/1.73 m : administrar 0.28 ng/kg/min
D 5 mL/min/1.73 m : administrar 0.2 ng/kg/mln
Administracin
Dosis de impregnacin: administrar en bolo lento durante 15 min en pacientes
peditricos y durante 10 min en adultos; aunque la dosis de impregnacin puede
administrarse como solucin concentrada, puede diluirse en 10 a 20 mL (en
adultos) para facilitar su administracin
(Contina)
1085
2
cr
cr
cr
cr
cr
cr
MILRINONA
Milrinona (Contina)
Infusin continua: diluir con V salina normal, solucin salina normal o glucosada al
5%, y administrar a travs de una bomba de infusin o una bomba de jeringa;
concentracin usual: < 200 ug/mL; se han utilizado 250 u.g/mL en salina normal
(vase Barton, 1996); Nota: algunos centros peditricos utilizan una concentracin
de 500 ug/mL, pero slo si se infunde a travs de una lnea central
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia y gasto cardiacos, ndice
cardiaco, resistencia vascular sistmica, resistencia vascular perifrica, presin
venosa central, electrocardiograma, recuento de plaquetas, potasio srico, funcin
renal; signos y sntomas clnicos de ICC.
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar furosemida en bolo
a travs de un sitio en "Y" con soluciones de milrinona, porque ocurre precipitacin;
disminuir la velocidad de infusin si se presenta hipotensin intensa.
Informacin adicional Los esquemas de dosificacin y dosis que se muestran se
basan en datos farmacocinticos:
2
Recin nacidos: una dosis de impregnacin de 50 ug/kg administrada durante 15

min, seguida de infusin continua de 0.5 ug/kg/min por 30 min en 10 recin nacidos
(3 a 27 das; promedio: cinco das) mejor los parmetros hemodinmicos y se toler
bien (vase Chang, 1995). Se requieren estudios neonatales adicionales ms
prolongados
Lactantes y nios con choque sptico: se administr a 12 pacientes (9 meses a
15 aos) una dosis de impregnacin de 50 ug/kg, seguida de infusin continua de 0.5
ug/kg/min. Una hora despus de la dosis de impregnacin, si los enfermos no haban
respondido (definido por un incremento > 20% del ndice cardiaco o una mejora del
riego perifrico), se administr una dosis adicional de impregnacin de 25 ,ug/kg y la
velocidad de infusin se increment a 0.75 ug/kg/min. Nueve de los 12 enfermos
requirieron una dosis de impregnacin adicional y un incremento de la velocidad de
infusin (vase Barton, 1996). Un anlisis farmacocintico subsiguiente de estos
pacientes recomend dosis de impregnacin ms altas, de 75 ug/kg, y velocidad de
infusin de 0.75 a 1 ug/kg/min. Sin embargo, estas dosis se basan en un modelo de
farmacocintica de un compartimiento y son mayores que la velocidad promedio de
infusin de 0.69 ug/kg/min usada en el estudio (vase Lindsay, 1998). Se requieren
ms estudios
Lactantes y nios despus de ciruga con corazn abierto: un estudio
prospectivo, abierto, compar una dosis ms baja de milrinona (Grupo A) con una
dosis ms alta (Grupo B). Grupo A: 11 pacientes recibieron una dosis inicial de 25 ug/
kg en 5 min, seguida de infusin de 0.25 jig/kg/min; 30 min despus se administr
una segunda dosis de 25 ug/kg y la infusin se aument a 0.5 up/kg/min. Grupo B:
ocho pacientes recibieron una dosis inicial de 50 ug/kg/min en 10 min, seguida de
infusin de 0.5 ug/kg/min; 30 min despus se administr una segunda dosis de 25
ug/kg y la velocidad de infusin se aument a 0.75 ug/kg/min. Los pacientes de
ambos grupos recibieron una tercera dosis de 25 jag/kg si era necesario. Se practic
un anlisis de modelo de dos compartimentos y farmacocintica NONMEM, Basados
en el anlisis NONMEM, los autores proponen las siguientes dosis: lactantes: dosis
inicial: 104 ug/kg e infusin continua de 0.49 ug/kg/min; nios: dosis inicial: 67 (ig/kg
e infusin continua de 0.61 u.g/kg/min (vase Ramamoorthy). Se requieren ms
estudios antes que estas dosis propuestas puedan utilizarse de manera rutinaria en
la poblacin peditrica.
Un estudio doble ciego, controlado con placebo, compar dosis bajas de milrinona
(dosis inicial: 25 (ig/kg administrados en 60 min y seguidos de infusin de 0.25 ug/kg/
min durante 35 h) con dosis altas (dosis inicial: 75 ug/kg en 60 min, seguidos de
infusin de 0.75 (ig/kg/min durante 35 h) para la prevencin del sndrome de gasto
cardiaco bajo en 227 pacientes peditricos de 2 das a 6.9 aos (promedio: 3
meses). La milrinona en dosis altas disminuy 48% el riesgo de sndrome de gasto
cardiaco bajo (vase Hoffman, 2003). Se requieren ms estudios.
especfico. Disponible como lactato de milrinona; la dosis en mg se refiere a
milrinona. [DSC] = producto descontinuado
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%: 200 ug/mL (100 mL, 200 mL)
Primacor: 200 mcg/mL (100 mL [DSC], 200 mL)
Primacor: 1 mg/mL (10 mL, 20 mL)
Referencias
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N e o n a t e s After C a r d i a c S u r g e r y . Crit Care Med. 1 9 9 5 ; 2 3 { 1 1 ) : 1 9 0 7 - 1 4 .
MI N 0X1 DI L
G u i d e l i n e s 2 0 0 0 f o r C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e . Part 1 0 :
Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t . T h e A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e International
Liaison C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 2 9 1 - 3 4 2 .
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Minoxidil
Agentes antihipertensivos segn su dase en ia pgina 1650
Uso Tratamiento de hipertensin grave; tpicamente para el tratamiento de alopecia o
alopecia con patrn masculino.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al minoxidil o cualquier componente de la
frmula; feocromocitoma.
Advertencias Puede causar pericarditis, derrame y taponamiento pericrdicos,
angina y retencin de agua y sodio; el uso de minoxidil debe reservarse para el
tratamiento de pacientes hipertensos que no responden adecuadamente a las dosis
mximas de un diurtico y otros dos agentes antihipertensivos; el minoxidil suele
usarse con un betabloqueador (para tratar la taquicardia inducida por minoxidil) y un
diurtico (para el tratamiento de retencin de agua y edema); evitar el empleo
concomitante de minoxidil con guanetidina (vase Interacciones medicamentosas);
el minoxidil puede controlar con rapidez la presin arterial; el control demasiado
rpido de la presin arterial puede inducir sncope, accidente vascular cerebral,
infarto miocrdico (IM) o isquemia.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con cardiopata coronaria o IM reciente,
hipertensin pulmonar, disfuncin renal significativa, insuficiencia cardiaca
congestiva (ICC); los pacientes con insuficiencia renal o en dilisis pueden requerir
disminucin de la dosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, ICC, taquicardia, angina, derrame y taponamiento
pericrdicos, cambios electrocardiogrficos
Sistema nervioso central: mareo, fatiga, cefalea
Dermatolgicas: hiperthcosis (ocurre con ms frecuencia en el transcurso de uno a
dos meses de tratamiento), caractersticas faciales toscas, reacciones
dermatolgicas, exantema, sndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: retencin de sodio y agua, ganancia ponderal
Respiratorias: hipertensin y edema pulmonar
Interacciones medicamentosas La administracin concurrente con guanetidina
puede tener efectos hipotensores ortostticos intensos; efectos hipotensores aditivos
con otros frmacos hipotensores o diurticos.
Interaccin con alimentos Evitar el regaliz u orozuz natural (causa retencin de
sodio y agua, e incrementa la excrecin de potasio).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada entre 20 y 25C; la
solucin tpica al 5% es inflamable; mantenerla lejos del fuego o flama.
Mecanismo de accin Produce vasodilatacin por relajacin directa del msculo liso
arteriolar, con poco efecto en las venas; sus acciones pueden ser mediadas por
monofosfato de adenosina cclico; la estimulacin de crecimiento del pelo es
secundaria a vasodilatacin, incremento del flujo sanguneo cutneo y estimulacin
de folculos pilosos en reposo.
Farmacodinamia
Inicio de accin: oral: 30 min
Duracin: dos a cinco das
Farmacocintica
Metabolismo: 88% principalmente por glucuronidacin
Unin a protenas: nula
Vida media: adultos: 3.5 a 4.2 h
Eliminacin: 12% se excreta por la orina sin modificar
(Contina)
-IOQ-7
MISOPROSTOL
Minoxidil
(Contina)
Dosificacin usuai
Hipertensin: oral:
Nios < 12 aos: inicial: 0.1 a 0.2 mg/kg una vez al da; dosis mxima: 5 mg/da;
aumentar gradualmente cada tres das; dosificacin usual: 0.25 a 1 mg/kg/da en
una o dos dosis; dosis mxima: 50 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 5 mg una vez al da; aumentar gradualmente
cada tres das; dosificacin usual: 10 a 40 mg/da en una o dos dosis; dosis
mxima: 100 mg/da; Nota: intervalo de dosis habitual en adolescentes > 18
aos y adultos (JNC 7): 2.5 a 80 mg/da divididos en una a dos dosis
Alopecia: adultos: tpica: aplicar dos veces al da
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con el alimento
Parmetros para vigilancia Lquidos y electrlitos, peso corporal, presin arterial.
Informacin para el paciente Puede causar mareo; levantarse con lentitud despus
de estar acostado o sentado por tiempo prolongado. Es posible que ocasione
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de
amplio espectro o fsico (de preferencia) o un bloqueador solar con FPS > 15];
ponerse en contacto con el mdico si ocurre alguna reaccin.
Informacin adicional Puede tomar uno a seis meses para que la hlpertricosis se
revierta por completo despus de suspender el tratamiento oral con minoxidil.
especfico.
Aerosol tpico [espuma]: al 5% (60 g)
Solucin tpica: al 2% (60 mL); al 5% (60 mL)
Rogaine': al 2% (60 mL) [con gotero aplicador]
Rogalne: al 5% (60 mL) [con gotero aplicador]
Tabletas: 2.5 mg, 10 mg
Referencias
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Misoprostol
o duodenal", Prostaglandina
Uso Prevencin de lceras gstricas Inducidas por frmacos antiinflamatorios no
esteroideos (FAINE); mejora la absorcin de grasas en pacientes con fibrosis
qustica cuando se utiliza con complementos de enzimas pancreticas (uso no
autorizado).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al misoprostol o cualquier componente de la
frmula; embarazo.
Advertencias No debe utilizarse para reducir el riesgo de lceras inducidas por
FAINE en mujeres embarazadas o con potencial de procreacin, a menos que la
paciente sea capaz de tomar medidas anticonceptivas con efectividad; las mujeres
deben tener una prueba srica para embarazo negativa dos semanas antes de iniciar
el tratamiento y comenzarlo el segundo o tercer da del siguiente periodo menstrual;
puede causar aborto, trabajo de parto prematuro o defectos congnitos si se
administra a mujeres embarazadas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad Intestinal Inflamatoria
(por la posibilidad de diarrea por misoprostol) y disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, hipotensin, hipertensin, arritmias, infarto
miocrdico, sncope, eventos tromboemblicos, Inclusive embolia pulmonar,
trombosis arterial y accidente vascular cerebral
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, ansiedad, depresin, estado soporoso,
mareo, confusin
Dermatolgicas: exantema, dermatitis, alopecia
Endocrinas y metablicas: glucosuria, gota
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, flatulencia, diarrea, dolor
abdominal, dispepsia, hemorragia e inflamacin gastrointestinal, dlsgeusla
MITOMICINA
Genitourinarias: estimulacin uterina, clico uterino, sangrado vaginal,
irregularidades menstruales, rotura uterina {cuando se toma despus de las ocho
semanas de embarazo), poliuria, disuria, infeccin de vas urinarias
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, prpura
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias, dorsalgia
Oftalmolgicas: conjuntivitis
ticas: tnitus, otalgia
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los anticidos que contienen magnesio
intensifican la diarrea relacionada con misoprostol.
Interaccin con alimentos Los niveles sricos mximos de misoprostol pueden
reducirse si se toma con alimento (no tiene repercusin clnica).
Mecanismo de accin El misoprostol, un frmaco antisecretor gstrico, es un
anlogo sinttico de la prostaglandina E,, que restituye las prostagiandinas
protectoras consumidas con tratamientos que Inhiben estas ltimas (p. ej., FAINE), lo
que da como resultado disminucin de la secrecin de cido de las clulas parietales
gstricas, y estimulacin de la produccin de bicarbonato en la mucosa gstrica y
duodenal.
Farmacodinamia
Inhibicin de la secrecin gstrica de cido:
Duracin: 3 h
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Unin a protenas: (cido misoprostol): 80 a 90%
Metabolismo: desesterlficacin extensa "de primer paso" en cido misoprostllco
(metabolito activo)
Vida media (metabolito): terminal: 20 a 40 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (metabolito activo): 15 a 30
min
Eliminacin: urinaria (64 a 73% en 24 h) y fecal (15% en 24 h)
Prevencin de lceras inducidas por FAINE: adultos: 200 ng cuatro veces/da; si no
se tolera, la dosis puede disminuirse a 100 ptg cuatro veces/da o 200 ug dos
veces/da; tomarlo durante todo el tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos
Mejora de malabsorcln de grasas en fibrosis qustica (se dispone de pocos datos
en nios): nios de 8 a 16 aos: 100 ng cuatro veces/da
Administracin Oral: administrar despus de las comidas y al acostarse
Informacin para el paciente Al principio puede causar diarrea, que suele
desaparecer despus de ocho das de tratamiento; evitar tomar con anticidos que
tengan magnesio; no tomar en el embarazo.
Implicaciones para la atencin de enfermera Es posible disminuir la incidencia
de diarrea si se pide al paciente que tome la dosis justo despus de las comidas.
especfico.
Tabletas: 100 ng, 200 ng
Referencias
Cleghorn G J , Shepherd R W , Holt TL. The Use of a Synthetic Prostaglandin E1 Analogue (Misoprostol) as
an Adunct to Pancreatic E n z y m e Replacement in Cystic Fibrosis. Scand J Gastroenterol Suppl.
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Robinson P J , Smith AL, Sly P D . Duodenal pH in Cystic Fibrosis and Its Relationship to Fat Malabsorption.
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Mitomicina
pgina 1723
Sinnimos Mitomicina-C; Mltomicina-X; MTC; NSC-26980
Uso Tratamiento de adenocarcinoma diseminado de estmago, colon y pncreas, en
combinacin con otros frmacos quimioteraputlcos aprobados; cncer de vejiga y
mama.
(Contina)
10HQ
MITOMICINA
Mitomicina
(Contina)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la mitomicina o cualquier componente de la

frmula; recuento de plaquetas < 75 000/mm , recuento de leucocitos < 3 000/mm o
creatinina srica > 1.7 mg/dL; trastornos de la coagulacin, embarazo.
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. Supresin medular, sobre todo
trombocitopenia y leucopenia, pueden contribuir al desarrollo de una infeccin
secundaria; pacientes que reciben tratamiento sistmico han presentado sndrome
urmico hemoltico, un sndrome grave y a menudo mortal que consiste en anemia
hemoltica microangioptica, trombocitopenia e insuficiencia renal irreversible; el
riesgo del sndrome urmico hemoltico aumenta con una dosis total acumulada > 50
mg/m ; la mitomicina es potencialmente mutgena y teratgena.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con mielosupresin, disfuncin renal o
heptica; modificar la dosis en individuos con mielosupresin o disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencias cardiaca congestiva (rara)
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, confusin
Dermatolgicas: alopecia, prurito
Gastrointestinales: nusea, vmito, lceras bucales, diarrea, anorexia
Hematolgicas: supresin de mdula sea (leucopenia, trombocitopenia), anemia
hemoltica microangioptica
Hepticas: enfermedad venooclusiva
Locales: tromboflebitis; necrosis y esfacelamiento de tejido con su extravasacin
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, debilidad
Renales: sndrome urmico hemoltico, nefrotoxicidad, elevacin de creatinina
Respiratorias: toxicidad pulmonar, neumona intersticial, broncoespasmo, disnea, tos
Interacciones medicamentosas Antraciclinas (puede aumentar la cardiotoxicidad).
Estabilidad Almacenar los frascos mpula intactos a temperatura ambiente; proteger
de la luz; reconstituir el frasco con agua estril para inyeccin hasta una
concentracin de 0.5 mg/mL; la solucin reconstituida debe protegerse de la luz si no
se utiliza en 24 h; se mantiene estable siete das a temperatura ambiente y 14 das
en refrigeracin; la infusin en solucin glucosada al 5% es estable 3 h a temperatura
ambiente y en solucin salina normal, 12 h a temperatura ambiente; fsicamente
compatible con ondansetrn durante 4 h.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN y ARN, por alquilacin y formacin
de enlaces cruzados entre las cadenas de ADN.
Farmacocintica
Distribucin: en bilis y lquido de ascitis; se encuentran concentraciones elevadas en
rion, msculo, corazn y tejido pulmonar
Metabolismo: principalmente heptico y tambin en otros tejidos
Vida media, terminal: 50 min
Eliminacin: sobre todo por metabolismo heptico, seguido de excrecin urinaria
(< 10% como frmaco sin cambios) y una pequea cantidad por excrecin biliar
Dosificacin usual Nios y adultos: IV (consltense protocolos individuales): 10 a 20
mg/m /dosis cada seis a ocho semanas; o 3 mg/m /da por cinco das cada cuatro a
seis semanas; las dosis subsiguientes deben ajustarse a la respuesta de plaquetas y
leucocitos; vase el cuadro.
3
Nadir despus de la dosis previa/mm

Leucocitos
Plaquetas
4000
3 000 a 3 999
2 000 a 2 999
2 000
> 100 000

75 000 a 99 999
25 000 a 74 999
< 25 000
% de la d o s i s p r e v i a
que debe
administrarse
100
100
70
50
2
Se han administrado dosis muy altas (40 a 50 mg/m en dosis nica) por infusin en
la arteria heptica, seguidas de trasplante autlogo de mdula sea.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D <10 mL/min: administrar 75% de la dosis
normal
Administracin Parenteral: administrar mediante infusin IV breve en Y durante 30 a
60 min o en bolo lento en 5 a 10 min; las infusiones cortas suelen administrarse con
una concentracin de 20 a 40 uxj/mL (en 50 a 250 mL de solucin de glucosa al 5% o
salina normal); puede administrarse en bolo lento con una concentracin no mayor
de 0.5 mg/mL
Parmetros para vigilancia Recuento de plaquetas, biometra hemtica completa
con diferencial, hemoglobina, tiempo de protrombina, pruebas de funcin renal y
pulmonar; observar el sitio de inyeccin IV por la posibilidad de infiltracin e irritacin
venosa.
cr
MITOXANTRONA
I n f o r m a c i n para el p a c i e n t e Notificar al mdico si ocurren fiebre, dolor de
garganta, moretones, hemorragia, dificultad para respirar o miccin dolorosa.
I m p l i c a c i o n e s para la atencin de enfermera Es necesario tener cuidado para
evitar su extravasacin, ya que puede ocurrir ulceracin y estcelo tisular; a
extravasacin de mitomicina se ha tratado con solucin de dimetilsulfxido al 99%
(razn peso/volumen); aplicar 1.5 mL en el sitio cada 6 h por 14 das; dejar que
seque al aire; no cubrir.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Se informan fibrosis y contraccin vesical que en raros casos,
que requirieron cistectoma, con la administracin intravesical de mitomicina (no es
una va de administracin aprobada por la FDA);
Inicio (das): 21
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 5 mg, 20 mg, 40 mg
Referencias
Alberts D S , Dorr RT. C a s e Report: T o p i c a l D M S O for M i t o m y c i n C - I n d u c e d S k l n U l c e r a t i o n . Oncoi Nurs
Forum. 1991 ; 1 8 ( 4 ) : 6 9 3 - 5 .
Mitomicina-C vase Mitomicina en la pgina 1089

Mitomicina-X vase Mitomicina en la pgina 1089
Mitoxantrona
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en a pgina 1722
S i n n i m o s Clorhidrato de mitoxantrona CL-232315; DAD; DHAD; DHAQ;
Diclorhidrato de dihidroxiantracenediona; Mitozantrona; NSC-301739
antracenedinico
Uso Tratamiento de remisin e Induccin de leucemia no linfoctica aguda (LNLA) y
leucemia mieloblstica aguda (LMA); la mitoxantrona tambin es activa contra otras
leucemias, linfoma, cncer de mama, y moderadamente activa contra sarcoma
peditrico; teraputica de pacientes con dolor relacionado con cncer de prstata
avanzado refractario a hormonas; disminucin de la Incapacidad neurolgica, la
frecuencia de recadas clnicas o ambas, en pacientes con esclerosis mltiple
s e c u n d a r i a p r o g r e s i v a , p r o g r e s i v a r e c i d i v a n t e o i n t e n s i f i c a c i n de
recidivante-remitente.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o D (puede causar dao fetal cuando se
administra a mujeres embarazadas)
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la mitoxantrona o cualquier componente de
la frmula; los pacientes con esclerosis mltiple que tienen disfuncin heptica,
fraccin de eyeccin ventricular izquierda basal < 50%, dosis acumulativa de
mitoxantrona durante toda la vida > 140 mg/m , o recuento de neutrfilos < 1 500
clulas /mm no deben recibir la mitoxantrona; embarazo; suspender la lactancia
antes de iniciar la mitoxantrona.
A d v e r t e n c i a s La mitoxantrona puede causar mielosupresin grave (evitar en
pacientes con mielosupresin preexistente); la mitoxantrona se relaciona con
cardiotoxicidad, la cual puede presentarse en cualquier momento durante el
tratamiento, o aos despus de terminado ste. Los factores predisponentes para
cardiotoxicidad inducida por mitoxantrona incluyen tratamiento previo con
antracicllnas, enfermedad cardiovascular previa, uso concomitante de otros
frmacos cardiotxicos e irradiacin mediastnica. El riesgo de desarrollar
cardiotoxicidad es < 3% cuando la dosis acumulada de mitoxantrona es < 140 mg/
m ; debe determinarse la fraccin de eyeccin ventricular izquierda basal mediante
ECG o angiografa con radlonclldos de compuertas mltiples (MUGA) y revalorarse
antes de cada dosis de mitoxantrona que se administre a pacientes con esclerosis
mltiple. Se refiere neumonitls intersticial en pacientes que reciben quimioterapia
combinada que incluye mitoxantrona; su extravasacin puede producir necrosis
tisular que demanda desbridamiento e injerto de piel.
2
La FDA recomienda considerar los procedimientos para el manipulacin y

disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos. Existen informes de leucemias
(Contina)
MITOXANTRONA
Mitoxantrona
(Continua)
secundarias en pacientes tratados con mitoxantrona (vigilar biometra hemtica

completa, recuento de plaquetas, signos y sntomas de infeccin antes de cada ciclo
y despus de la suspensin de mitoxantrona); la ocurrencia de leucemia secundaria
es ms comn cuando se dan antraciclinas en combinacin con agentes que daan
el ADN, cuando los pacientes recibieron tratamiento previo con dosis altas de
frmacos citotxicos o cuando se incrementa la dosis de antraciclinas. No se
recomienda su administracin intratecal, porque se conocen casos desmielinizacin
local de nervios, convulsiones, coma y parapleja al utilizar esta va.
Precauciones La dosis debe reducirse en pacientes con supresin preexistente de
mdula sea, tratamiento previo con frmacos cardiotxicos e individuos con
disfuncin hepatobiilar.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad (arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva [ICC]),
hipotensin, taquicardia, miocardiopata
Dermatolgicas: alopecia, prurito, descamacin de la piel, exantema, cambio de
coloracin de la piel (azul-verde)
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, estomatitis (ocurre con mayor frecuencia
con regmenes de administracin diaria por tres das que con programas de una
dosis cada tres semanas), mucositis, constipacin
Genitourinarias: coloracin de la orina (azul-verde)
Hematolgicas: mielosupresin (leucopenia, neutropenia, pancitopenia), anemia
leve, trombocitopenia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, ictericia
Locaies: flebitis, necrosis tisular con su extravasacin
Respiratorias: neumonitis intersticial, disnea
Inductor (dbil) de la isoenzima CYP2E1 del citocromo P450.
Dosis elevadas de citarabina (sinergia teraputica).
Estabilidad Despus de perforar el tapn, la solucin sin diluir de mitoxantrona se
mantiene estable siete das a temperatura ambiente o 14 das cuando se refrigera;
incompatible con heparina; compatible fsicamente con ondansetrn, cuando menos
4 h.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN y ARN al intercalarse en el ADN,
desordenar el templete y causar obstruccin esfrica; disminuye la replicacin por
unin a la topoisomerasa II del ADN (enzima que tiene a su cargo el
sobreenrollamiento de la hlice de ADN); tiene actividad en todo el ciclo celular. La
mitoxantrona inhibe la proliferacin de clulas B, T y macrfagos; deteriora la
presentacin de antgeno y la secrecin de interern gamma, TNFa e IL-2.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en tiroides, hgado, pncreas, bazo, corazn, mdula sea
y eritrocitos; retencin prolongada en tejidos; se excreta en la leche materna
V : adultos: > 1 000 L/m
Vida media: terminal: 23 a 215 (mediana: 75 h); puede prolongarse en disfuncin
heptica
Eliminacin: 1 1 % se excreta en la orina (65% como frmaco sin cambios), y 25% en
la bilis como frmaco sin modificar y metabolitos
Leucemias:
Nios < 2 aos: 0.4 mg/kg/da una vez al da por tres a cinco das
Nios > 2 aos y adultos: 12 mg/m /da una vez al da por dos o tres das; recada
de leucemia aguda: 8 a 12 mg/m /da una vez al da por cuatro a cinco das;
LNLA: 10 mg/m /da una vez al da por tres o cinco das
Tumores slidos:
Nios: 18 a 20 mg/m una vez cada semanas
Adultos: 12 a 14 mg/m una vez cada semanas
Esclerosis mltiple: adultos: 12 mg/m /dosis cada tres meses; dosis acumulativa
mxima: 140 mg/m
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: aunque no se cuenta con
recomendaciones oficiales para ajustar las dosis, se sugiere reducirla 50% en
pacientes con bilirrubina srica de 1.5 a 3 mg/dL y 75% en individuos con
bilirrubina srica > 3 mg/dL
Administracin No administrar por inyeccin SC, IM, intratecal o intraarterial (la
inyeccin intraarterial ha causado neuropata local y regional; se informan
convulsiones, coma, parlisis con disfuncin intestinal y vesical, y neurotoxicidad
despus de la inyeccin intratecal de mitoxantrona).
2
dss
MIVACURIO
Parenteral: IV: no administrar en bolo durante < 3 min; puede proporcionarse en bolo
IV en 5 a 15 min; infusin intermitente durante 15 a 60 min o infusin continua con
una concentracin de 0.02 a 0.5 mg/mL en solucin glucosada al 5% o solucin
salina normal
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, cido
rico srico, pruebas de funcin heptica, ecocardiograma con vigilancia de la
fraccin de eyeccin del ventrculo izquierdo basal y antes de cada dosis; signos o
sntomas de ICC; en mujeres en edad frtil debe hacerse una prueba de embarazo
antes de administrar la dosis; buscar signos de extravasacin en el sitio de la
inyeccin.
Informacin para el paciente Puede teir piel, esclerticas, lgrimas, sudor y orina
con un color azul-verdoso; las mujeres con potencial reproductivo deben ser
asesoradas para que eviten embarazarse; se recomiendan medidas anticonceptivas
durante el tratamiento; no amamantar. Notificar al mdico si ocurren fiebre,
escalofros, dolor de garganta, tos, dolor al orinar, problemas para respirar,
inflamacin de piernas o tobillos, latido cardiaco irregular o rpido, hemorragia o
equimosis inusuales.
Implicaciones para la atencin de enfermera La mitoxantrona no es vesicante;
si ocurre extravasacin, debe suspenderse el medicamento y reiniciarse en otra
vena; la extravasacin puede causar eritema, inflamacin, dolor, ardor, coloracin
azul de la piel o todos ellos. Si ocurre extravasacin, colocar una bolsa con hielo
sobre el rea afectada y elevar la extremidad.
Informacin adicional Mielosupresin (leucocitosis mnima: 10 a 14 das;
recuperacin: 21 das); el inyectable contiene 0.14 mEq de sodio/mL.
especfico.
Solucin inyectable: 2 mg/mL (10 mL, 12.5 mL, 15 mL)
Referencias
Koeller J, Eble M. M i t o x a n t r o n e : A Novel A n l h r a c y c l i n e Derivative. Clin Pharm. 1 9 8 8 ; 7 { 8 ) : 5 7 4 - 8 1 .
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Mitozantrona vase M i t o x a n t r o n a en ia pgina 1091
Mivacurio
Sinnimos Cloruro de mivacurio
Categora teraputica
Uso Frmaco bloqueador neuromuscular no despolarizante de accin corta utilizado
como adyuvante de la anestesia general; facilita la intubacin endotraqueal;
proporciona relajacin del msculo esqueltico durante ciruga o ventilacin
mecnica.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cloruro de mivacurio, cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias) u otros frmacos bencilisoquinolnicos.
Advertencias El frasco mpula de dosis mltiples contiene alcohol benclico, que
evitar usar frascos de mltiples dosis en recin nacidos. Estudios in vitro y en
Precauciones Usar con cautela en pacientes con reduccin de la actividad de la
colinesterasa en plasma, asma o enfermedad cardiovascular grave.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, taquicardia, rubor, arritmias
Sistema nervioso central: mareo
Dermatolgicas: eritema cutneo, exantema
Neuromusculares y esquelticas: espasmos musculares
(Contina)
MIVACURIO
Mivacurio
(Contina)
Respiratorias: broncoespasmo, sibilancias

Diversas: liberacin de histamina
interacciones medicamentosas Vase el cuadro.
Potenciacin
Antibiticos
Magnesio
Anti arrtmicos
quiz lidocana
Diurticos
Anestsicos locales
esqueltico)
Betabloqueadores
Ketamina
Litio
despolarizante)
Ciclosporina
Antagonismo
Calcio
Carbamacepina
Fenitona
Teofilina
Anticolinestersicos
edrofonio,
Cafena
Azatioprina
1
' P u e d e p r o l o n g a r los e f e c t o s d e l a acetilcolina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; estable 24 h en solucin glucosada

al 5%, glucosa al 5% en Ringer lactato, solucin salina normal; evitar exponer a luz
ultravioleta directa; incompatible con soluciones alcalinas; compatible para
administracin en Y con sufentanil, fentanil, alfentanil, midazolam, droperidol.
Mecanismo de accin El mivacurio es un frmaco bloqueador neuromuscular no
despolarizante de accin corta. Como otros frmacos no despolarizantes, el
mivacurio antagoniza la acetilcolina por unin competitiva a sitios colinrgicos en
placas motoras terminales en msculo esqueltico.
Farmacodinamia
Duracin: breve, a causa de hidrlisis rpida por las collnesterasas plasmticas; la
recuperacin de la parlisis muscular ocurre en el transcurso de 9 a 20 min
Farmacocintica
El mivacurio se presenta en una mezcla de ismeros; los ms potentes son
trans-trans y cis-trans.
Distribucin: V : ismero trans-trans: 0.15 L/kg; Ismero cis-trans: 0.27 L/kg
Metabolismo: hidrlisis enzimtica por coln este rasas del plasma
Vida media: ismero trans-trans: 2.3 min (intervalo: 1.4 a 3.6); ismero cis-trans: 2.1
min (intervalo: 0.8 a 4.8)
Depuracin: ismero trans-trans: 53 mL/kg/min; ismero cis-trans: 99 mL/kg/min
Dosificacin usual Los nios requieren dosis ms altas en miligramos por kilogramo
que los adultos, y dosis de mantenimiento ms frecuentes; IV:
Nios de 2 a 12 aos: 0.2 mg/kg; infusin IV continua: 10 a 14 jig/kg/min; se han
utilizado dosis hasta de 31 jig/kg/mn
Adultos: 0.15 a 0.2 mg/kg; para bloqueo neuromuscular prolongado, infusin IV
continua: 9 a 10 u.g/kg/min
Administracin Parenteral: administrar sin diluir por inyeccin IV rpida; diluir las
infusiones en solucin de glucosa al 5%, con una concentracin mxima de 0.5 mg/
mL
d
MOMETASONA
Parmetros para vigilancia Estado de ventilacin asistida, frecuencia cardiaca,
presin arterial, estimulador neural perifrico para medir la respuesta de
fasciculacin.
Implicaciones para la atencin de enfermera No altera el estado de conciencia
del paciente; se recomienda aadir sedacin.
especfico.
Mivacron: 2 mg/mL (5 mL, 10 mL) [DSC]
Solucin inyectable:
Mivacron: 2 mg/mL (20 mL, 50 mL) [con alcohol benclico] [DSC]
Referencias
M a r t i n L D , B r a t t o n S L , O ' R o u r k e P P . Clinical U s e s a n d C o n t r o v e r s i e s o f N e u r o m u s c u l a r B l o c k i n g A g e n t s i n
MK-639 vase Indinavir en la pgina 860

MK0826 vase Ertapenem en ia pgina 589
MK 869 vase Aprepitant en a pgina 165
MMF vase Micofenolato en la pgina 1075
MMR vase Vacuna contra sarampin, parotiditis y rubola en la pgina 1558
Mofetilmicofenolato vase Micofenolato en la pgina 1075
Molibdato de amonio vase Oligoelementos en la pgina 1171
Mometasona
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en ia pgina 1692
Sinnimos Furoato de mometasona
inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide
tpico; Glucocorticoide
Uso
Inhalacin bucal: control prolongado (crnico) de asma bronquial persistente; NO
est indicada para el alivio de broncoespasmo agudo. Tambin se usa para reducir
o suspender la teraputica oral con corticosteroides en asma (vase Informacin
adicional)
Intranasal: tratamiento de rinitis alrgica estacional y perenne en nios > 2 aos y
adultos; prevencin de rinitis alrgica estacional en adolescentes > 12 aos y
adultos; tratamiento de poliposis nasal en adultos
Tpico: alivio de inflamacin y prurito en dermatosis sensibles a corticosteroides
[corticosteroide tpico de potencia media]. Nota: en virtud de que la segundad y
eficacia del frmaco en grupos especficos de edad an no se establecen, no se
recomienda usar la crema o el ungento en nios < 2 aos, ni la locin en < 12
aos (vase tambin Informacin adicional)
de prescribir.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mometasona o cualquier componente de la frmula (vase
Advertencias); tratamiento primario del estado asmtico.
Advertencias
Inhalacin bucal: han ocurrido muertes a causa de insuficiencia suprarrenal en
pacientes asmticos durante y despus de cambiar el tratamiento de
corticosteroides sistmicos a esteroides en aerosol (vase Informacin adicional);
es posible que se necesiten varios meses para la recuperacin total de la funcin
del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenales (HHS); quienes reciben dosis mayores
de corticosteroides sistmicos (p. ej., adultos que toman > 20 mg de prednisona
por da) pueden encontrarse en mayor riesgo; durante este periodo de supresin
HHS los esteroides en aerosol no restituyen la actividad sistmica de
glucocorticoides o mineralocorticoides necesaria para tratar a los individuos que
requieren dosis de estrs (p. ej., pacientes con estrs grave como traumatismo,
ciruga, infecciones u otros padecimientos relacionados con prdida intensa de
electrlitos). Cuando se emplea en dosis altas o por tiempo prolongado pueden
ocurrir hipercorticismo y supresin HHS (inclusive crisis suprarrenal); su uso con
costicosteroides inhalados o sistmicos (aun en das alternos) puede incrementar
el riesgo de supresin HHS. Existe la posibilidad de insuficiencia suprarrenal
aguda con su suspensin abrupta despus del uso prolongado o con el estrs; la
suspensin o reduccin de los corticosteroides debe efectuarse con cuidado; es
probable que los pacientes con supresin del eje HHS necesiten dosis de
(Contina)
1095
MOMETASONA
Mometasona
(Contina)
glucocorticoides sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej.,

ciruga). Puede presentarse inmunosupresin; los pacientes pueden ser ms
susceptibles a las infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Cambiar
el tratamiento de corticosteroides sistmicos a esteroides en aerosol puede
desenmascarar problemas de alergia que antes se controlaban con el esteroide
sistmico. Es posible que ocurra broncoespasmo despus del uso de
medicamentos inhalados para asma (vase Informacin adicional)
El polvo para inhalacin oral (Asmanex Twisthaler) contiene lactosa (protena de la
leche [SIC, el dato proviene de la IPP del producto]), que puede causar reacciones
alrgicas en pacientes con alergia grave a la leche.
Nasal: Puede ocurrir insuficiencia suprarrenal aguda o reaccin de supresin de
corticosteroides cuando los corticosteroides sistmicos se sustituyen por un
corticosteroide nasal; es posible que se presenten supresin del eje
hipotlamo-hipfisis-suprarrenal (HHS) o hipercorticismo, sobre todo en nios
pequeos o pacientes que reciben dosis altas por periodos prolongados. A veces
se presenta inmunosupresin; evitar la exposicin a varicela y sarampin
Tpico: es posible observar efectos sistemticos adversos cuando se administran
esferoides tpicos en zonas extensas del cuerpo, reas denudadas, por tiempo
prolongado, con un aposito oclusivo, en lactantes o nios pequeos, o alguna
combinacin de las circunstancias anteriores; los lactantes y nios pequeos
suelen ser ms susceptibles a la supresin del eje HHS u otros efectos txicos
sistmicos a causa de su mayor proporcin de rea de superficie corporal respecto
a la masa; usar con cautela en pacientes peditricos y por no ms de tres semanas
Precauciones No administrar dosis mayores que las recomendadas; pueden
presentarse supresin HHS y del crecimiento lineal (es decir, reduccin de la
velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea, hipercorticismo
(sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar a la dosis eficaz ms
baja; los efectos adversos anteriores (as como hipertensin intracraneal) tambin
pueden presentarse con el uso tpico y se han observado en pacientes peditricos
(vase Informacin adicional). No usar productos tpicos con furoato de
mometasona para tratar dermatitis del paal. Utilizar con extrema cautela en
pacientes con tuberculosis respiratoria, infecciones sistmicas no tratadas o herpes
simple ocular. No se recomienda la administracin de corticosteroides nasales a
individuos con traumatismo nasal reciente o lceras del tabique nasal, porque
inhiben la cicatrizacin de heridas. En raros casos ocurren infecciones micticas
locales, reacciones de hipersensibilidad inmediata, perforacin del tabique nasal o
incremento de la presin intraocular con el uso de corticosteroides intranasales;
tambin se informan casos de glaucoma, cataratas o ambos.
Reacciones adversas
Inhalacin nasal/bucal:
Sistema nervioso central: cefalea; .fatiga (Inhalacin bucal), depresin (inhalacin
bucal), insomnio (inhalacin bucal)
Endocrinas y metablicas: dismenorrea; supresin HHS, sndrome de Cushing,
detencin del crecimiento (inhalacin bucal)
Gastrointestinales: vmito, nusea, diarrea, dispepsia, dolor abdominal,
candidiasis bucal (rara); trastornos del gusto (raros)
Neuromusculares y esquelticas: dolor musculoesqueltco, artralgias, mialgias;
disminucin de la densidad mineral sea (inhalacin bucal)
Oculares: conjuntivitis; raras: elevacin de la presin intraocular, glaucoma,
cataratas (inhalacin bucal)
ticas: otalgia, otitis media
Respiratorias: faringitis, tos, epistaxis, infeccin de vas respiratorias superiores,
sinusitis, asma, bronquitis, irritacin nasal, rinitis, sibilancias; ardor e irritacin
nasales; lceras nasales (raras), candidiasis nasal (rara), perforacin del tabique
nasal (rara), trastornos del olfato (raros)
Diversas: infeccin viral, sntomas similares a influenza; se informan casos de
anafilaxia y angiedema
Uso tpico: dermatolgicas: infeccin cutnea por bacterias, ardor, comezn,
sensacin punzante, forunculosis, prurito, atrofia cutnea, foliculitis, moniliasis,
parestesias, despigmentacin, reaccin acneiforme, dolor urente, roscea
P450.
El ketoconazol incrementa los niveles sricos de furoato de mometasona y disminuye
los niveles plasmticos de cortisol; usar ketoconazol con cautela en quienes
reciben mometasona.
Estabilidad
Crema: almacenar a temperaturas entre 2 y 25C
Locin: almacenar a temperaturas entre 2 y 30C
r
MOMETASONA
Aerosol nasal: almacenar a temperaturas entre 2 y 25C; proteger de la luz
Ungento: almacenar a 25C; se permiten oscilaciones entre 15 y 30C
Inhalador bucal: almacenar a 25C en un sitio seco; se permiten variaciones entre 15
y 30; desechar el inhalador 45 das despus de abrir la bolsa de aluminio (o
cuando el contador indique "00")
migracin de leucocitos polimortonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad
capilar y estabiliza las membranas lisosmicas, con lo que previene o controla la
Inflamacin.
Farmacodinamia Sus efectos clnicos se deben a la accin local directa, ms que a
su absorcin sistmica
Inicio de accin: Intranasal: puede verse mejora de los sntomas de rinitis alrgica
11 h
Efecto mximo: Intranasal: una o dos semanas despus de iniciar el tratamiento;
inhalacin bucal: una o dos semanas, o ms
Duracin despus de la supresin: Inhalacin bucal: varios das o semanas
Farmacocintica
Absorcin:
Intranasal: indetectable en plasma
Tpica: 0.4% de la dosis aplicada en crema y 0.7% en ungento ingresan a la
circulacin despus de 8 h de contacto con la piel normal (sin oclusin); su
absorcin aumenta con el uso de apositos oclusivos o en caso de prdida de
continuidad de la piel (p. ej., inflamacin o enfermedad drmica)
Metabolismo: heptico extenso, en mltiples metabolitos; en el plasma no se
detectan metabolitos importantes; en estudios de Incubacin in vitro se identific
un metabolito menor, el furoato de 6B-hidroximometasona, formado por la va de la
isoenzima CYP3A4 del citocromo P450
Biodisponibilidad: inhalacin oral: dosis nica: < 1 %
Vida media: adultos: promedio: 5 horas
Eliminacin: sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis y una cantidad
limitada en la orina; tras la inhalacin bucal, 74% de la dosis se excreta en las
heces y 8% en la orina (como frmaco sin modificar)
Dosificacin usual
Aerosol nasal: ajustar a la dosis eficaz mnima
Rinitis alrgica:
Nios de 2 a 11 aos: un disparo (50 ug) en cada narina/da
Nios > 12 aos y adultos: dos disparos (100 ug) en cada narina/da; cuando se
usa para prevenir la rinitis alrgica, el tratamiento debe comenzar dos a cuatro
semanas antes de la temporada del polen
Plipos nasales: adultos > 18 aos: dos dispros (100 ug) en cada narina dos veces
al da; dos disparos (100 ug) en cada narina/una vez al da, pueden ser efectivos
en algunos pacientes
Inhalacin bucal: nios > 12 aos y adultos: Nota: es posible que su efecto
mximo no se observe hasta despus de una, dos semanas o ms; las dosis
deben ajustarse a la menor eficaz una vez que se controla el asma
Pacientes tratados antes con broncodilatadores solos o con corticosteroides
inhalados: inicial: una Inhalacin (220 ug) una vez al da, por la noche. Dosis
mxima: dos inhalaciones/da (440 ug/da); puede administrarse como una
inhalacin dos veces al da o dos Inhalaciones una vez al da en la noche
Pacientes tratados antes con corticosteroides orales: Inicial: dos Inhalaciones
(440 ug) dos veces al da. Dosis mxima: cuatro inhalaciones/da (880 ug/da)
Tpico: aplicar una capa delgada; no usar apositos oclusivos; suspender el
tratamiento una vez que se logra el control; revalorar el diagnstico si no se
observa mejora en dos semanas
dss
Crema, ungento: nios > 2 aos y adultos: aplicar una capa delgada en la zona
afectada una vez al da; no usar en pacientes peditricos por > 3 semanas
Locin: nios > 12 aos y adultos: depositar unas cuantas gotas en la zona
afectada una vez al da; aplicar masaje ligero a la piel
Administracin
Inhalacin bucal: sacar el Inhalador de la bolsa metlica; anotar la fecha sobre ia
etiqueta de la tapa. No inclinar el Inhalador al destaparlo; girar la tapa en sentido
contrario a las manecillas del reloj; el dispositivo se carga con el medicamento al
levantar la tapa. Exhalar por completo antes de llevar el Inhalador a la boca.
Colocar el Inhalador en la boca, mientras se sostiene en posicin horizontal. Cerrar
los labios en torno a la boquilla e inhalar rpida y profundamente. Retirar el
inhalador de la boca y sostener la respiracin durante cerca de 10 seg, si es
posible. No exhalar hacia el Interior del inhalador. Secar la boquilla y tapar de
Inmediato despus de cada Inhalacin; girarla totalmente hasta que se escuche un
"clic". Enjuagarse la boca con agua (sin deglutirla) despus de la inhalacin, para
(Contina)
MOMETASONA
Mometasona
(Contina)
reducir el riesgo de candidiasis bucal. Evitar el contacto del inhalador con cualquier
lquido; no lavar; frotar con un trapo seco o pauelo desechable si es necesario.
Descartar el Inhalador 45 das despus de abrir la bolsa metlica o cuando el
contador de dosis marque "00".
Aerosol intranasal: agitar bien antes de cada uso; despejar las vas respiratorias
sonndose la nariz antes de usarlo; ocluir una narina mientras se administra por la
otra. El aerosol nasal debe purgarse antes del primer uso (10 disparos o hasta que
aparezca un aerosol fino} o despus de > 1 semana sin uso (dos disparos o hasta
que aparezca un aerosol fino); desechar la unidad despus de aplicar 120 dosis
medidas. El aerosol debe administrarse una vez al da a intervalos regulares. No
atomizar en los ojos o directamente hacia el tabique nasal. Despus de retirar el
empaque, evitar la exposicin prolongada del producto a la luz solar; es aceptable
una breve exposicin a la luz (con el uso normal)
Tpico: aplicar una capa delgada; evitar el contacto con los ojos; no aplicar en el
rostro, parte interna de los brazos o zona inguinal, a menos que el mdico lo
Indique; no envolver o vendar la zona afectada, a menos que el mdico lo indique;
no usar para el tratamiento de dermatitis de paal o en la zona del paal
Locin: sostener la vlvula de la botella cerca de la zona afectada y oprimir con
suavidad
Parmetros para vigilancia Vigilar el crecimiento en pacientes peditricos; valorar
en busca de supresin del eje HHS en pacientes que utilizan esteroides tpicos en
una superficie corporal extensa o en zonas bajo oclusin. Inhalacin bucal e
intranasal: revisar las membranas mucosas en busca de signos de Infeccin
mctica. Inhalacin bucal: vigilar disminucin de la densidad mineral sea en
pacientes con riesgo alto (p. ej., antecedente familiar de osteoporosis; Inmovilizacin
prolongada; administracin crnica de anticonvulsivantes, corticosteroides u otros
medicamentos que pueden reducir la masa sea).
Informacin para el paciente Notificar al mdico si el trastorno que se trata persiste
o empeora. No reducir la dosis ni suspenderla sin la aprobacin del mdico. Evitar la
exposicin a varicela o sarampin; si sta ocurre, buscar atencin mdica sin
demora.
Inhalacin bucal: informar al mdico lceras o lesiones bucales; leer con cuidado y
seguir las Instrucciones de uso que acompaan al producto
Uso tpico: evitar el contacto con los ojos; no usar apositos oclusivos u otros
productos que contengan corticosteroides, a menos que ei mdico lo indique; no
usar por ms tiempo que el indicado; notificar al mdico si no se observa mejora
en dos semanas
Informacin adicional Cuando se recurre a la inhalacin bucal de mometasona para
ayudar a reducir o suspender la teraputica oral con corticosteroides, iniciar la
disminucin de prednisona despus de por lo menos una semana de tratamiento con
inhalacin de mometasona; no reducir la prednisona a una velocidad mayor de 2.5
mg/da sobre una base semanal; vigilar a los pacientes en busca de signos de
Inestabilidad de asma e insuficiencia suprarrenal (vase Advertencias); disminuir la
mometasona a ta menor dosis eficaz posible despus de que se complete la
reduccin de prednisona. Si se presenta broncoespasmo con sibilancias despus del
uso del inhalador bucal puede emplearse un broncodilatador de accin rpida;
suspender el corticosteroide de inhalacin bucal e iniciar un tratamiento crnico
alternativo.
En varios estudios realizados en nios de 6 a 23 meses de edad con dermatitis
atpica se demostr una alta Incidencia de supresin suprarrenal cuando se
aplicaron productos tpicos con furoato de mometasona una vez al da por
aproximadamente tres semanas sobre una superficie corporal promedio cercana a
40%. Entre los pacientes con funcionamiento suprarrenal inicial normal, presentaron
supresin suprarrenal 16% de los que emplearon la crema, 27% de los que usaron el
ungento y 29% de los que utilizaron la locin. En estudios de seguimiento dos a
cuatro semanas despus de suspender el tratamiento, se demostr supresin del eje
HHS en uno de cinco pacientes que emplearon la crema, tres de ocho que usaron el
ungento y uno de ocho que utilizaron la locin
Presentaciones
Crema tpica, como furoato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)
Locin tpica, como furoato:
Elocon: al 0 . 1 % (30 mL, 60 mL) [contiene alcohol Isoproplico al 40%)
Ungento tpico, como furoato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)
Polvo para Inhalacin bucal, como furoato:
Asmanex Twlsthaler 220 u.g (14 U, 30 U, 60 U, 120 U) [contiene lactosa]
Suspensin Intranasal, como furoato [aerosol]:
Nasonex : 50 u.g/dlsparo (17 g) [120 disparos; contiene cloruro de benzalconio]
1
MONTELUKAST
MOM (hidrxido de magnesio) vase Magnesio en la pgina 1005

Monacolina K vase Lovastatina en la pgina 1000
Monohidrato de cefadroxil vase Cefadroxil en la pgina 301
Monohidrato de cefalexina vase Cefalexina en la pgina 302
Monohidrato de dextrosa vase Dextrosa en la pgina 480
Monohidrato de doxiciclina vase Doxiciclina en la pgina 534
Monohidrato de glucosa vase Dextrosa en la pgina 480
Montelukast
S i n n i m o s Montelukast sdico
Categora teraputica Antagonista del receptor de leucotrienos; Antiasmtico
Uso Profilaxia y tratamiento prolongado del asma; alivio de los sntomas de rinitis
alrgica estacional o perenne; prevencin de broncoespasmo inducido por el
ejercicio en pacientes > 15 aos.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o B
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al montelukast o cualquier componente de la
frmula.
A d v e r t e n c i a s El montelukast no est indicado para la reversin del broncoespasmo
en ataques agudos de asma, Incluyendo estado asmtico; la teraputica con
montelukast puede continuarse durante exacerbaciones agudas de asma; se
informan casos raros de eosinofilia sistmica, que en ocasiones se presenta con
caractersticas clnicas de vasculltis (compatibles con el sndrome de Churg-Strauss);
estas reacciones tambin pueden vincularse con reduccin de la dosis oral de
corticosteroides; an no se establece una relacin causal con montelukast.
P r e c a u c i o n e s El fenobarbitai reduce el rea bajo la curva (ABC) de montelukast
~ 40% despus de una dosis aislada de 10 mg; aunque no est Indicado ajustar la
dosis de montelukast, debe realizarse vigilancia clnica apropiada cuando se
administran inductores enzlmticos del citocromo P450, como fenobarbitai o
rifampicina de manera concurrente. Las tabletas masticables contienen fenilalanina,
que debe evitarse (o usarse con cautela) en pacientes con fenllcetonuria.
Cardiovasculares: palpitaciones, edema, vasculltis (rara)
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, mareo, estado soporoso, irritabilidad,
Inquietud, insomnio, anormalidades del sueo, alucinaciones, convulsiones (raras),
agitacin
Gastrointestinales: diarrea, nusea, dolor abdominal, dispepsia, pancreatitis (rara)
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, infiltracin eosinoflica heptica,
hepatitis colestsica (rara)
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, calambres, parestesias, hipoestesia,
_ artralgias
ticas: otitis
Respiratorias: sinusitis, laringitis, congestin nasal, tos, rinorrea
Diversas: infeccin viral, Influenza, reacciones de hipersensibilidad
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP2A6, CYP2C9 y
Fenobarbitai y rifampicina (vase Precauciones).
E s t a b i l i d a d Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; los granulos
deben administrarse en el transcurso de 15 minutos despus de abrir el sobre.
M e c a n i s m o de a c c i n El montelukast es un antagonista selectivo del receptor de
leucotrienos, que inhibe el receptor cisteinlleucotrieno CysLT,. Esta actividad
produce inhibicin de los efectos de este leucotrieno en el msculo liso bronquial,
con atenuacin de la broncoconstriccin y disminucin de permeabilidad vascular,
edema de la mucosa y produccin de moco.
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Distribucin: V : adultos: 8 a 11 L
Metabolismo: extenso por 3A4 y 2C9 del citocromo P450
Biodisponibilidad: tabletas:
5 mg: 63 a 73%
10 mg: 64%
(Contina)
a
MORFINA
Montelukast
(Contina)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tabletas:

4 mg: 2 h
5 mg: 2 a 2.5 h
10 mg: 3 a 4 h
Eliminacin: slo por va biliar; < 0.2% se excreta en la orina
Tratamiento de asma y rinitis alrgica (la seguridad y eficacia para el tratamiento del
asma en nios < 12 meses o de la rinitis alrgica en lactantes < 6 meses an no se
establecen):
Nios:
6 meses a 5 aos: 4 mg/da
6 a 14 aos: 5 mg/da
Adolescentes > 14 aos y adultos: 10 mg/da
Prevencin del broncoespasmo inducido por el ejercicio: adolescentes > 15 aos y
adultos: 10 mg por lo menos 2 h antes del ejercicio; no administrar dosis
adicionales en un lapso de 24 h. No se ha evaluado la administracin diarla para
prevenir el broncoespasmo inducido por el ejercicio
Nota: ninguno de los estudios clnicos valor la seguridad y eficacia del tratamiento
con una dosis matutina; las farmacocinticas de montelukast son similares si la
dosis se administra en la maana o por la noche
Administracin Oral: administrar por la noche sin relacin con las comidas. Los
granulos deben administrarse directamente en la boca o mezclados con alimentos
blandos, a temperatura ambiente o fros; con base en los estudios de estabilidad,
deben usarse slo pur de manzana, pur de zanahoria, arroz y helado; los granulos
no son para disolverse en liquido y deben administrarse en el transcurso de 15 min a
partir de que se abre el sobre; deben tomarse lquidos despus de su administracin.
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin pulmonar (volumen espiratorio
forzado despus de 1 seg [VEF,]), mejora de los sntomas de asma.
Informacin para el paciente Tomar con regularidad como se prescribi, aun
durante periodos asintomticos. No utilizar para el tratamiento de episodios agudos
de asma. No disminuir la dosis o dejar de tomar cualquier otro medicamento para
asma, a menos el mdico que lo indique.
Informacin adicional Estudios recientes de la administracin de montelukast en
asma aguda y bronquilitis por virus sincicial respiratorio tienen resultados
promisorios. Las pruebas de funcin respiratoria mejoraron de manera significativa
en pacientes adultos que recibieron una dosis nica (10 mg) de montelukast junto
con prednisolona IV al inicio de la exacerbacin aguda de asma (Cylly, 2003). Los
pacientes peditricos con bronquiolitis positiva a virus sincicial respiratorio que
recibieron montelukast a diario presentaron menos sntomas en comparacin con los
controles tratados con placebo (Bisgaard, 2003).
especfico.
Granulos: 4 mg/sobre
Tabletas: 10 mg
Tabletas masticables:
Singulair : 4 mg [contiene 0.674 mg de fenilalanina; sabor cereza]; 5 mg [contiene
0.842 mg de fenilalanina; sabor cereza]
Referencias
8
B i s g a a r d H. A R a n d o m i z e d Trial of M o n t e l u k a s t in R e s p i r a t o r y S y n c y t i a l Virus Postbronchiolitis. Am J

Respir Crit Care Med. 2 0 0 3 : 1 6 7 ( 3 } : 3 7 9 - 8 3 .
Cylly A, K a r a A, O z d e m i r T, et a l . Effects of Oral M o n t e l u k a s t on A i r w a y F u n c t i o n in A c u t e A s t h m a . Respir
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National A s t h m a E d u c a t i o n a n d P r e v e n t i o n P r o g r a m . Expert P a n e l R e p o r t : G u i d e l i n e s for the D i a g n o s i s a n d
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Suppl):Sf41-219.
Montelukast sdico vase Montelukast en la pgina 1099
Morfina
MORFINA
Sinnimos M S 0 ; Sulfato de morfina
Uso Alivio de dolor agudo y crnico moderado o intenso; dolor por infarto miocrdico;
alivia la disnea por insuficiencia ventricular izquierda aguda y edema pulmonar;
medicacin preanestsica.
DepoDur: epidural (a nivel lumbar) tratamiento de dosis nica de dolor quirrgico
en adultos; puede emplearse en mujeres que se someten a cesrea, despus del
pinzamiento del cordn umbilical (no es para usarse durante el trabajo de parto ni
en parto vaginal)
Duramorprv: IV, epidural o intratecal (ambos a nivel lumbar): manejo de dolor que no
responde a analgsicos no narcticos en adultos
Infumorph: intratecal (a nivel lumbar) o infusin epidural para teraputica de dolor
crnico refractario en adultos
Restricciones C-ll
dosis altas al trmino)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al sulfato de morfina o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); depresin respiratoria grave; asma aguda o
grave, obstruccin de vas respiratorias superiores; insuficiencia heptica o renal
grave; obstruccin gastrointestinal, en especial diagnstico o sospecha de ieo
paraltico; embarazo (uso prolongado o dosis elevadas al trmino). DepoDur est
contraindicada tambin en pacientes con diagnstico o sospecha de lesin del SNC
hipertensin intracraneal, choque circulatorio o condiciones que impiden una
inyeccin epidural. Asimismo, Duramorph- est etiquetado como contraindicado en
pacientes con deplecin de volumen sanguneo o administracin concurrente de
fenotiacinas o anestsicos generales (puede ocurrir hipotensin grave).
Advertencias Puede ocurrir depresin respiratoria y de SNC; los recin nacidos y
lactantes < 3 meses son ms sensibles a la depresin respiratoria; usar con cautela y
en dosis reducidas en este grupo de edad; usar slo inyecciones sin conservador
para administracin epidural o intratecal y en recin nacidos; su supresin sbita
despus del uso prolongado puede originar sntomas de abstinencia; usar con
extrema cautela en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC),
cardiopata pulmonar, hipoxia, hipercapnia, depresin respiratoria preexistente,
disminucin significativa de la reserva respiratoria, lesin ceflica, hipertensin
intracraneal, otras lesiones intracraneales; puede ocurrir hipotensin grave; usar con
cautela en pacientes con choque circulatorio, hipovolemia, funcin miocrdica
deteriorada o individuos que reciben frmacos que pueden exagerar los efectos
hipotensores (inclusive fenotiacinas o anestsicos generales). La morfina puede
dificultar el diagnstico o modificar el curso clnico en pacientes con cuadros
abdominales agudos.
4
Puede ocurrir liberacin rpida de una dosis txica o potencialmente mortal de

morfina si se mastican, pulverizan, rompen o disuelven los productos de liberacin
prolongada, sostenida o controlada; el consumo de bebidas alcohlicas o productos
que contengan etanol (de prescripcin o sin receta) mientras se recibe tratamiento
con la cpsula de liberacin prolongada puede alterar la formulacin, y provocar la
liberacin rpida de morfina y una sobredosis potencialmente mortal.
Antes de la administracin epidural o intratecal, evaluar los beneficios contra los
riesgos en pacientes con infeccin en el sitio de la inyeccin, ditesis hemorrgica o
bajo teraputica anticoagulante. Slo los mdicos con experiencia en las tcnicas y
familiarizados con el manejo clnico de los efectos adversos de la administracin de
frmacos epidurales e intratecales deben aplicarlos a travs de la va intrarraqudea.
Cuando la morfina se usa por va epidural o intratecal pueden ocurrir efectos
adversos graves, incluyendo depresin respiratoria significativa; las instalaciones
deben estar equipadas adecuadamente para reanimar a los pacientes; vigilar en
busca de sedacin tarda. Cuando se utiliza DepoDur los pacientes deben vigilarse
de manera estrecha durante un mnimo de 48 h (a causa de los efectos prolongados
de la preparacin epidural de liberacin prolongada); vigilar de cerca durante por lo
menos 24 h despus de la dosis epidural o intratecal inicial. Cuando se utiliza
Infumorph, los pacientes deben vigilarse estrechamente por un mnimo de 24 h
despus de la dosis inicial de prueba (nica) y segn sea lo adecuado durante los
primeros das despus de la implantacin del catter. Debido al menor nmero de
efectos adversos potenciales, la va epidural se prefiere sobre la intratecal (sta
ltima se relaciona con mayor incidencia de depresin respiratoria). Pueden
desarrollarse tolerancia a la morfina e incremento de los requerimientos de la dosis
epidural o intratecal (los pacientes pueden requerir hospitalizacin y desintoxicacin).
Pueden presentarse convulsiones con dosis altas de morfina intrarraqudea. Se
informan espasmos mioclnicos de las extremidades inferiores en adultos que
reciben dosis elevadas de morfina intratecal. La seguridad y eficacia de la morfina
(Contina)
MORFINA
Morfina
(Contina)
intrarraqudea en los pacientes peditricos an no se establecen. Es posible que el

congelamiento afecte de manera adversa el mecanismo de liberacin modificada de
Depo-Dur; revisar el indicador de congelacin dentro de la caja antes de su
administracin (vase Estabilidad).
Los productos parenterales estn diseados para administrarse por vas especficas
(IV, intratecal, epidural). Tener cautela cuando se prescribe, surte o administra, de
manera que la presentacin slo se use por la va para la que fue formulada. La
inyeccin puede contener metabisulfito de sodio, el cual puede causar reacciones
alrgicas en personas susceptibles; la solucin oral puede contener benzoato de
mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en
acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC
(que incluye convulsiones, hemorragia Intracraneal), hipotensin y colapso
cardiovascular: evitar en neonatos el uso de productos con sulfato de morfina que
contengan benzoato de sodio; estudios in vitro y en animales muestran que el
otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (codena, hidrocodona,
hidromorfona, levorfanol, oxicodona, oxlmorfona). Emplear con precaucin en
pacientes con enfermedad de vas biliares o pancreatitis aguda (la morfina puede
causar espasmo del esfnter de Oddl); administrar con cuidado y disminuir la dosis en
individuos con enfermedad de Addison, hipotiroidismo, disfuncin renal, disfuncin
heptica (p. ej., cirrosis), estenosis uretral, hipertrofia prosttica o en pacientes
debilitados; usar con precaucin en enfermos con depresin del SNC, psicosis
txica, trastornos convulsivos, alcoholismo agudo y delirium tremens. Las tabletas de
liberacin controlada de 100 o 200 mg slo se utilizan en pacientes con tolerancia a
opioides y requieren > 400 mg/da de morfina. Las cpsulas de liberacin sostenida
debe suspenderse 24 h antes de una cordotoma u otra intervencin para
interrupcin de las vas de transmisin del dolor (usar opioides parenterales de
accin corta para controlar el dolor).
Cuando se administra morfina IV, epidural e intratecal a una mujer embarazada, el
medicamento pasa fcilmente hacia la circulacin fetal y puede ocasionar depresin
respiratoria en el recin nacido; debe disponerse de equipo de reanimacin y
naloxona para su atencin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensin, sncope, bradicardia, vasodilatacin
perifrica, hipotensin ortosttica, fibrilacin auricular, dolor torcico, edema,
taquicardia
Sistema nervioso central: se refieren depresin del SNC, sopor, mareo, sedacin,
hipertensin intracraneal, cefalea (en especial despus de administracin epidural
o intratecal), amnesia, ansiedad, apata, ataxia, escalofros, depresin, euforia,
fiebre, hipoestesia, insomnio, letargo, malestar general, inquietud, convulsiones,
vrtigo, reacciones disfricas y psicosis txica
Dermatolgicas: prurito (ms frecuente con la administracin epidural o intratecal;
puede deberse a liberacin de histamina; puede relacionarse con la dosis),
urticaria
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica, hiponatremia,
ginecomastia
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, xerostoma, espasmo de vas
biliares, obstruccin intestinal, leo paraltico, anorexia, dispepsia, dlsfagia,
enfermedad por reflujo gastroesofgico, irritacin gastrointestinal
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias (puede ser ms comn con la
administracin epidural o intratecal), retencin urinaria (tal vez prolongado, hasta
por 20 h, secundarlo a administracin epidural o Intratecal), disminucin de la
frecuencia miccional
Hepticas: enzimas hepticas elevadas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, artralgias, dorsalgia, dolor seo,
parestesias, temblor
Oculares: miosis, problemas visuales
Respiratorias: depresin respiratoria, asma, atelectasias, disnea, hipo, hipoxia,
edema pulmonar no cardiognico, rinitis
Diversas: diaforesis, dependencia fsica y psicolgica, liberacin de histamina,
sndrome similar a influenza
P450.
MORFINA
Depresores del SNC, alcohol, fenotiacinas y antidepresivos tricclicos pueden
potenciar los efectos adversos de la morfina; los inhibidores de la MAO pueden
potenciar en forma significativa los efectos de la morfina (no aplicar DepoDur en
los 14 das posteriores ai uso de inhibidores de la MAO). La depresin respiratoria
relacionada con morfina puede retardar la recuperacin espontnea de ventilacin
pulmonar tras uso de agentes bloqueadores neuromusculares. El consumo de
bebidas alcohlicas o productos que contengan etanol (de prescripcin o no)
puede desintegrar la presentacin de liberacin prolongada, lo que causa
liberacin rpida de morfina y sobredosis (puede ocurrir absorcin de una dosis
potencialmente mortal).
DepoDur: la administracin de una dosis epidural de prueba (lidocana al 1,5% y
adrenalina 1:200 000) puede afectar la liberacin de morfina de la preparacin
liposmica e incrementar las concentraciones mximas de morfina en suero
(espaciar la administracin de DepoDur > 15 min despus de la dosis de prueba
minimiza esta interaccin). No usar otros anestsicos locales epidurales antes o
despus de DepoDur. No administrar ningn otro medicamento en el espacio
epidural durante por lo menos 48 h
Cpsulas de liberacin prolongada: una comida abundante en grasas puede retardar
su absorcin
Cpsulas de liberacin sostenida: el alimento puede disminuir la velocidad pero no
su grado de absorcin
Tabletas de liberacin controlada: una comida grasosa puede disminuir
significativamente los niveles mximos en plasma
Solucin oral: el alimento puede aumentar su biodisponibilidad
Tabletas de liberacin sostenida: el alimento no tiene efecto o muy poco en su
biodisponibilidad
Estabilidad Supositorios: refrigerar, no congelar
Inyeccin: almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de ia luz; su
degradacin depende del pH y la presencia de oxgeno; relativamente estable en
pH < 4; el oscurecimiento de las soluciones indica degradacin. Las soluciones de
morfina para inyeccin son estables en solucin glucosada al 5% en 'A salina
normal, glucosada 5% en V2 salina normal, glucosada al 5% en salina normal,
glucosada al'5%, glucosada al 10%, Ringer lactato, glucosada al 5% en Ringer
lactato, V salina normal, salina normal, dextrn al 6% en glucosa, dextrn al 6% en
salina normal
Cpsulas de liberacin prolongada y cpsulas de liberacin sostenida: almacenar a
temperatura ambiente controlada; proteger de la luz y la humedad
Duramorpfv: almacenar en la caja a temperatura controlada de 20 a 25C; se
permiten variaciones desde 15 hasta 30C. Proteger de la luz; no congelar.
Desechar la porcin del frasco no utilizada (no contiene conservador). No
esterilizar mediante calor
DepoDur: almacenar en la caja bajo refrigeracin, de 2 C a 8C. No congelar; no
usar si el producto se congel o existe la sospecha de io anterior. Revisar el
indicador de congelamiento (localizado en la caja) antes de su administracin; no
administrar si el bulbo del indicador es de color rosa o morado (esto indica que el
frmaco pudo congelarse). Los frascos mpula sin abrir puede almacenarse a
temperatura ambiente hasta por siete das. Despus de su extraccin del frasco, ei
medicamento puede mantenerse a temperatura ambiente hasta < 4 h antes de
usarse. No esterilizar mediante calor ni con gas. Desechar la porcin residual (no
contiene conservadores). No mezclar con otros medicamentos.
Mecanismo de accin Se une a receptores opiceos en ei SNC y causa inhibicin
de vas ascendentes del dolor, lo que altera su percepcin y ia respuesta a l;
Farmacodinamia Vase el cuadro.
2
Dosis
Formulacin y va de
administracin
Tabletas
Solucin ora!
Epidural
Tabletas de liberacin prolongada
Supositorio
Inyeccin subcutnea
Inyeccin IM
Inyeccin IV
(Contina)
Anal gesia
Mxima
Duracin
1h
1h
1h
3a5h
3a5h
12 a 20 h
8 a 12 h
3a7h
3a5h
3a5h
3a5h
3a4tl
20 a 60 min
50 a 90 min
30 a 60 min
20 min
MORFINA
Morfina (Contina)
Farmacocintica Absorcin: oral: variable
Distribucin: se distribuye en msculo esqueltico, hgado, rones, pulmones, tubo
digestivo, bazo, cerebro y leche materna; atraviesa la placenta
V aparente: nios de 1.7 a 18.7 aos con cncer: mediana: 5.2 L/kg; se observ
un V significativamente mayor en nios < 11 aos (promedio: 7.1 L/kg)
comparado con > 11 aos (promedio: 4.7 L/kg) (vase Hunt, 1999)
V , aparente: adultos: 1 a 4.7 L/kg
Unin a protenas:
Neonatos prematuros: < 20%
Adultos: 20 a 35%
Metabolismo: heptico, por conjugacin en glucurnido de morfina-6 (activo) y
glucurnido de morina-3 (inactivo)
Vida media:
Prematuros: 10 a 20 h
Recin nacidos: 7.6 h (intervalo: 4.5 a 13.3 h)
Lactantes de 1 a 3 meses: 6.2 h (Intervalo: 5 a 10 h)
Lactantes de 6 meses a nios 2.5 aos: 2.9 h (intervalo: 1.4 a 7.8 h)
Preescolares: 1 a 2 h
Nios de 6 a 19 aos con drepanocltosis: promedio: 1.3 h
Adultos: 2 a 4 h
Eliminacin: se excreta en la orina sin modificar
Recin nacidos: 3 a 15%
Adultos: 2 a 12%
Depuracin: Nota: los valores del adulto se alcanzan entre los seis meses y los 2.5
aos de edad
Prematuros: 0.5 a 3 mL/kg/mln
Recin nacidos de 1 a 7 das: promedio: 5.5 mL/kg/min (Intervalo: 3.2 a 8.4 mU
kg/min)
Recin nacidos de 8 a 30 das: promedio: 7.4 mL/kg/mln (Intervalo: 3.4 a 13.8
mL/kg/mln)
Lactantes de 1 a 3 meses: promedio: 10.5 mL/kg/min (intervalo: 9.8 a 20.1 mU
kg/min)
Lactantes de 3 a 6 meses: promedio: 13.9 mL/kg/min (intervalo 8.3 a 24.1 mL/kg/
min)
Lactantes de 6 meses a nios de 2.5 aos: promedio: 21.7 mL/kg/mln (intervalo:
5.8 a 28.6 mL/kg/min)
Preescolares: 20 a 40 mL/kg/mln
Nios de 1.7 a 18.7 aos con cncer: promedio: 23.1 mL/kg/min; se observ una
depuracin significativamente ms alta en nios < 11 aos (promedio: 37.4
mL/kg/mln) comparada con > 11 aos (promedio: 21.9 mL/kg/min) (vase
Hunt, 1999)
Nios de 6 a 19 aos con drepanocitosis: promedio 36 mL//kg/mln (intervalo: 6
a 59 mL/kg/mln)
Adultos: 10 a 20 mL/kg/min
Dosificacin usual Las dosis deben ajustarse segn el efecto deseado; cuando
se cambian vas de administracin en pacientes con tratamiento crnico no debe
olvidarse que las dosis orales tienen aproximadamente la mitad de la eficacia de las
parenterales
Recin nacidos (vase Advertencias; usar una formulacin sin conservador):
IM, IV, SC: Inicial: 0.05 mg/kg cada 4 a 8 h; ajustar con cuidado hasta obtener el
efecto deseado; dosis mxima: 0.1 mg/kg/dosis
Infusin IV continua: inicial: 0.01 mg/kg/h (10 pg/kg/h); no exceder velocidades de
infusin de 0.015 a 0.02 mg/kg/h, debido a disminucin de eliminacin e
incremento de sensibilidad del SNC y efectos adversos. Nota: algunos centros
utilizan dosis ligeramente ms elevadas, en especial en recin nacidos que
presentan tolerancia
Recomendaciones del International Evldence-Based Group for Neonatal Pain
(Anand, 2001): IV:
Dosis intermitente: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis
Infusin continua: intervalo: 0.01 a 0.03 mg/kg/h
Lactantes y nios:
Oral: tabletas y solucin (liberacin Inmediata): 0.2 a 0.5 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h
segn se requiera
IM, IV, SC: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis cada 2 a 4 h segn se necesite; puede nielarse a
0.05 mg/kg/dosis; dosis mxima usual: 15 mg/dosis
Infusin continua: IV, SC:
Dolor por drepanocltosis o cncer: inicial: lactantes: 0.02 mg/kg/h (20 ug/kg/h);
nios: 0.03 mg/kg/h (30 pg/kg/h); conversin de morfina IV intermitente:
administrar la dosis diaria total de morfina IV del paciente durante 24 h en
d
MORFINA
infusin continua y ajustar hasta el efecto apropiado; en un estudio (Miser,
1980), nios con dolor intenso por cncer terminal requirieron una dosis
promedio de 0.04 a 0.07 mg/kg/h (40 a 70 ug/kg/h); intervalo: 0.025 a 2.6 mg/
kg/h
Dolor posoperatorio: 0.01 a 0.04 mg/kg/h
Sedacin o analgesia para procedimientos: IV: 0.05 a 0.1 mg/kg, 5 min antes del
procedimiento
Epidural (usar sin conservador): 0.03 a 0.05 mg/kg (30 a 50 ug/kg); dosis mxima:
0.1 mg/kg (100 ug/kg) o 5 mg/24 h
Nios: oral: tabletas de liberacin controlada: 0.3 a 0.6 mg/kg/dosis cada 12 h
Conversin de tabletas de liberacin rpida y solucin: administrar la mitad de ia
dosis diaria oral total de morfina del paciente cada 12 h, o la tercera parte de la
dosis diaria oral total de morfina del paciente cada 8 h
Adolescentes > 12 aos: sedacin o analgesia para procedimientos: IV: 3 a 4 mg;
puede repetirse en 5 min si es necesario
Adultos:
Oral:
Liberacin rpida: 10 a 30 mg cada 4 h segn se requiera
Liberacin controlada: 15 a 30 mg cada 8 a 12 h
Cpsulas de liberacin prolongada (dolor crnico): conversin de otros
productos de morfina orales: administrar la dosis diaria total de morfina una
vez al da; no proporcionar con mayor frecuencia; podran requerirse
medicamentos complementarios para controlar el dolor (hasta cuatro das) en
tanto se estabiliza la respuesta a la dosis diaria de esta formulacin: vase ei
inserto del empaque para mayores detalles; dosis mxima: 1 600 mg/da; las
dosis altas de Avinza contienen una cantidad de cido fumrico que puede
causar nefrotoxicidad
Cpsulas de liberacin sostenida (dolor crnico): conversin de otros productos
de morfina orales: administrar la mitad de la dosis diaria oral total de morfina
del paciente cada 12 h, o proporcionar la dosis diaria oral total de morfina cada
24 n; no administrar con mayor frecuencia que cada 12 h; vase el inserto del
empaque para mayores detalles
IM, IV, SC: 2.5 a 20 mg/dosis cada 2 a 6 h, segn se requiera; usual: 10 mg/dosis
cada 4 h, segn se requiera
Infusin continua: IV, SC: 0.8 a 10 mg/h; puede aumentarse con base en alivio de
dolor y efectos adversos; lmite usual: < 80 mg/h
Epidural (usar una presentacin sin conservadores; emplear las dosis bajas y con
extrema precaucin en pacientes debilitados):
Duramorph:
Dosis nica: inicial: 5 mg en la regin lumbar; si el alivio del dolor es
inadecuado en el transcurso de 1 h, administrar 1 a 2 mg; dosis mxima: 10
mg/24 h
Infusin continua: inicial: 2 mg a 4 mg/24 h; pueden administrarse dosis
adicionales de 1 a 2 mg si el alvio del dolor no se consigue; dosis mxima
total: 10 mg/24 h
DepoDur: dolor quirrgico: dosis nica:
Cesrea: 10 mg
Ciruga de hemiabdomen inferior o plvica: 10 a 15 mg; Nota: aunque algunos
pueden beneficiarse con dosis de 20 mg, la incidencia de efectos
respiratorios adversos puede incrementarse
Ciruga ortopdica mayor de la extremidad inferior: 15 mg
Intratecal (V-io de la dosis epidural; usar formulacin sin conservadores; emplear
dosis bajas y con extrema cautela en pacientes debilitados): 0.2 a 1 mg/dosis; no
se recomienda repetir la dosis. Nota: considerar el uso de infusin continua de
dosis baja de naloxona (0.6 mg/h) por 24 h, para ayudar a reducir el potencial de
efectos adversos
Ajuste de la dosis en insuficiencia heptica: usar con precaucin; no existen
lineamientos especficos; la depuracin disminuye en pacientes con cirrosis; no se
cree que ocurra acumulacin de morfina con el uso de dosis nicas, pero puede
presentarse con dosis mltiples; es posible que se requieran dosis menores con
los regmenes de dosis mltiples
Administracin
cr
cr
Oral: administrar con alimentos; deglutir enteros los productos de liberacin

sostenida y controlada; no masticar, pulverizar, romper ni disolver (esto dara como
resultado la liberacin rpida y existe el riesgo de absorcin de una dosis txica del
frmaco).
Las cpsulas de liberacin prolongada y las de liberacin sostenida pueden
administrarse sin relacin con los alimentos. No administrar las cpsulas de
(Contina)
MORFINA
Morfina
(Contina)
liberacin prolongada con alcohol (vase Informacin para el paciente). Las

cpsulas de liberacin prolongada y las de liberacin sostenida pueden abrirse y
su contenido esparcirse en una cantidad pequea de pur de manzana
inmediatamente antes de proporcionarlas; ingerir la mezcla; enjuagar ia boca
con agua y deglutirla para asegurarse que se ingieren todos los granulos; no
masticar, machacar o disolver los granulos de la cpsula (esto provocara la
liberacin y absorcin rpida de una dosis de frmaco potencialmente txica).
Las cpsulas de liberacin sostenida pueden abrirse y el contenido dispersarse
en unos 10 mL de agua; a continuacin se vierten mediante un embudo ajustado
en el extremo de entrada a travs de una sonda de gastrostoma 16 F
previamente humedecida; lavar con agua para hacer pasar todos los granulos y
lavar el tubo; no intentar administrar a travs de una sonda nasogstrica
Parenteral: Nota: antes de administrarlas, inspeccionar visualmente las soluciones
inyectables en busca de partculas y cambios de color. No usar si contienen
precipitados, o presentan un color oscuro o una tonalidad diferente al amarillo
plido
Bolo IV: administrar durante por lo menos 5 min, con una concentracin de 0.5 a 5
mg/mL (la administracin IV rpida puede aumentar sus efectos adversos)
Infusin intermitente: proporcionar durante 15 a 30 min con una concentracin de
0.5 a 5 mg/mL
Infusin continua: 0.1 a 1 mg/mL en solucin glucosada al 5 10%, o solucin
salina normal
Epidural e intratecal: usar slo inyectable sin conservador. Adultos: Infumorph* fue
desarrollado para usar solamente en dispositivos de microinfusin continua;
podra requerirse dilucin antes de usarlo segn lo determinen las necesidades
de dosificacin del paciente individual y las caractersticas del dispositivo de
microinfusin; no es recomendable para administracin IM, IV o SC en dosis
nica; pasar a travs de un microfiltro < 5 mieras antes de depositarlo en ei
dispositivo de microinfusin
Epidural, suspensin liposmica de liberacin prolongada (DepoDur): adultos:
slo para uso epidural (a nivel lumbar); no administrar IV, IM ni por va intratecal;
no se recomienda su administracin en el espacio epidural torcico o ms alto
(an no se estudia). No emplear si se sospecha que la ampolleta estuvo
congelada (vase Estabilidad). Invertir con suavidad el frasco mpula para
resuspender las partculas justo antes de administrar (evitar la agitacin
agresiva). Puede administrarse sin diluir o diluida hasta un volumen total de 5 mL
en solucin salina normal sin conservadores; no usar un filtro en lnea durante la
administracin; el frmaco debe administrarse en el transcurso de 4 h despus
de extraerlo de la ampolleta. No utilizar filtro en lnea durante su administracin.
No administrar dentro de un lapso de 15 min de lidocana o adrenalina epidural
(vase Interacciones medicamentosas); no administrar ningn otro frmaco en el
espacio epidural por lo menos durante 48 h despus de DepoDur
Parmetros para vigilancia Estado respiratorio y cardiovascular, saturacin de
oxgeno, alivio del dolor (si se utiliz para analgesia), nivel de sedacin. Nota: puede
reincidir la sedacin despus de su administracin epidural; cuando se emplea
DepoDur, vigilar de cerca a los pacientes por > 48 h, a causa de los efectos
duraderos de la preparacin epidural de liberacin prolongada. Vigilar de manera
estrecha a quienes reciben Infumorph, durante > 24 h despus del inicio y segn
sea adecuado durante los primeros das luego del implante del catter.
Informacin para el paciente Evitar el alcohol. No beber nada de alcohol (inclusive
cerveza, vino, licores destilados) ni tomar medicamentos de prescripcin o de venta
sin receta que lo contengan cuando se est en tratamiento con Avinza- (es posible
que el alcohol cause liberacin repentina y peligrosa del medicamento contenido en
este producto, lo cual puede ocasionar disminucin de ia respiracin, coma o
muerte). Puede causar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede inducir
dependencia; evitar su supresin sbita despus del uso prolongado.
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar con rapidez por va
IV. La exposicin drmica accidental de Duramorph debe tratarse quitando la ropa
contaminada y enjuagando el rea afectada con agua. Vase tambin Parmetros
para vigilancia.
:
Informacin adicional La va de administracin epidural se acompaa de menos

efectos adversos que la intratecal; dosis equianalgsicas: 120 mg de codena IM 10 mg de morfina IM = 60 mg de morfina oral en dosis nica o 15 a 25 mg de dosis
oral prolongada de morfina.
DepoDur es una suspensin estril de liberacin prolongada de liposomas
multivesiculares en solucin salina normal; los liposomas varan de tamao desde 17
hasta 23 u_m (dimetro promedio); la farmacocintica, seguridad y eficacia de
MORFINA
DepoDur an no se estudian en pacientes < 18 aos y su administracin a estos
pacientes no es recomendable.
Las cpsulas Avinza contienen granulos de liberacin tanto inmediata como
prolongada; asimismo incluyen cido fumrico (como agente osmtico y modificador
del pH local); este producto est diseado para administracin oral slo una vez al
da; no es para usarse por razn necesaria o para empleo posoperatorio. Las
cpsulas Kadian contienen granulos de liberacin sostenida recubiertos con
polmero; este producto est diseado para dosificarse cada 12 24 h. La
farmacocintica de estos dos productos en pacientes < 18 aos an no se estudia;
es posible que la potencia en miligramos de las cpsulas disponibles no sea
apropiada para pacientes peditricos de muy corta edad; la dispersin del contenido
de la cpsula en pur de manzana no es una alternativa adecuada para estos
pacientes; deben utilizarse otros productos orales.
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada: 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg
Cpsulas de liberacin sostenida: 20 mg, 30 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%]: 1 mg/mL (100 mL, 250 mL)
Suspensin liposmica inyectable de liberacin prolongada [inyeccin epidural
lumbar, sin conservadores]:
DepoDur: 10 mg/mL (1 mL, 1.5 mL, 2 mL)
Solucin inyectable: 2 mg/mL (1 mL); 4 mg/mL (1 mL); 5 mg/mL (1 mL); 8 mg/mL (1
mL); 10 mg/mL (1 mL, 10 mL); 15 mg/mL (1 mL, 20 mL); 25 mg/mL (4 mL, 10 mL,
20 mL, 40 mL, 50 mL, 100 mL, 250 mL); 50 mg/mL (20 mL, 40 mL) [algunas
preparaciones contienen metabisulfito de sodio]
Solucin inyectable [Infusin epidural, intratecal o IV; sin conservadores]:
Duramorf^: 0.5 mg/mL (2 mL, 10 mL); 1 mg/mL (2 mL, 10 mL)
Solucin inyectable [infusin epidural o intratecal a travs de un dispositivo de
microinfusin; sin conservadores]:
Infumorph : 10 mg/mL (20 mL); 25 mg/mL (20 mL)
Solucin inyectable [infusin IV a travs de bomba PCA]: 0.5 mg/mL (30 mL); 1 mg/
mL (30 mL, 50 mL); 2 mg/mL (30 mL); 5 mg/mL (30 mL, 50 mL)
Solucin inyectable [sin conservadores]: 0.5 mg/mL (10 mL); 1 mg/mL (10 mL); 25
mg/mL (4 mL, 10 mL, 20 mL)
Solucin oral: 10 mg/5 mL (5 mL, 10 mL, 100 mL, 500 mL); 20 mg/5 mL (100 mL, 500
mL); 20 mg/mL (30 mL, 120 mL, 240 mL)
Roxanol: 20 mg/mL (30 mL, 120 mL); 100 mg/5 mL (240 mL) [con medida
calibrada]
Supositorio rectal: 5 mg (12s), 10 mg (12s), 20 mg (12s), 30 mg (12s)
Tabletas de liberacin controlada: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg
Tableta de liberacin prolongada: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg
Tabletas de liberacin sostenida: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
Referencias
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A n a l g e s i c s in
Infants a n d C h i l d r e n ,
Clin Pharmacokinet. 1 9 9 5 ; 2 8 ( 5 ) : 3 8 5 - 4 G 4 .
Mostaza cloretazina vase Mecloretamina en ia pgina 1011

Mostaza de fenilalanina vase Melfaln en la pgina 1020
Mostaza nitrogenada vase Mecloretamina en ia pgina 1011
4-MP vase Fomepizol en la pgina 730
6-MP vase Mercaptopurina en ia pgina 1026

MPA vase Medroxiprogesterona en la pgina 1013
MPA vase Micofenolato en la pgina 1075
MPSV4 vase Vacuna de polisacrido menngoccico (grupos A, C, Y y W-135) en la

pgina
1567
M S 0 vase Morfina en la pgina 1100

4
MUPIROCN
MTC vase Mitomicina en la pgina 1089
MTX (abreviatura con propensin a provocar errores) vase Metotrexate en la
pgina 1066
Muciloide hidroflico psilio vase Psyllium en a pgina 1329
Mucomist vase Acetilcistena en la pgina 55
Mupirocn
Sinnimos cido pseudomnico A; Mupirocn calcico
Categora teraputica Antibitico tpico
Uso Ungento: tratamiento tpico del imptigo causado por Staphylococcus aureus y
Staphylococcus pyogenes; tratamiento tpico de follculitls, furunculosis, heridas
menores, quemaduras y lceras causadas por microorganismos sensibles; crema:
tratamiento de lesiones traumticas de la piel con Infeccin secundaria por cepas
sensibles de S. aureus y S. pyogenes; frmaco profilctico para aplicacin en los
sitios de salida de catteres intravenosos; ungento intranasal; erradicacin de S.
aureus de regin nasal y portadores perineales.
Factor de riesgo para el embarazo e
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la muplrocina, polietllengllcol o cualquier
Advertencias En pacientes con quemaduras extensas o heridas abiertas es posible
que se absorban por va percutnea cantidades potencialmente txicas de
polietilenglicol (PEG) contenidas en el vehculo; el vehculo con PEG puede irritar
mucosas y aumentar secreciones nasales si se aplica por va intranasal; su uso
prolongado puede dar como resultado crecimiento excesivo de microorganismos
resistentes.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal y en pacientes
quemados.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: prurito, exantema, eritema, piel seca
Locales: ardor, sensacin punzante, dolor, hipersensibilidad, edema local
Estabilidad No mezclar con Aquaphor, solucin de alquitrn de hulla o cido
saliclico.
Mecanismo de accin Se une a la sintetasa de cido ribonucleico de transferencia
(ARNt) de isoleucll de las bacterias, con lo que evita la incorporacin de isoleucina e
inhibe la sntesis de protenas y cido ribonucleico.
Farmacocintica
Absorcin: despus de su administracin tpica, penetra a las capas externas de la
piel; la absorcin sistmica a travs de piel Intacta es mnima
Metabolismo: extenso en hgado y piel, en cido mnico
Eliminacin: el metabolito se excreta en la orina
Dosificacin usual Intranasal: nios y adultos: aplicar una cantidad pequea dos a
cuatro veces/da por cinco a 14 das
Tpica:
Crema: lactantes > 3 meses, nios y adultos: aplicar una cantidad pequea tres
veces/da durante 10 das
Ungento: lactantes > 2 meses, nios y adultos: aplicar una cantidad pequea tres
a cinco veces/da por cinco a 14 das
Administracin Crema y ungento: slo para uso tpico; no aplicar en el ojo; puede
cubrirse con un aposito de gasa; intranasal: evitar contacto con los ojos; aplicar la
mitad del ungento del tubo para uso nico en cada fosa nasal
Informacin adicional El vehculo contiene polietilenglicol.
Presentaciones Nota: la dosis se expresa como base
Crema tpica, como sal calcica:
Bactroban: al 2% (15 g, 30 g) [contiene alcohol benclico]
Ungento intranasal, como sal calcica:
Bactroban Nasal: al 2% (1 g) [tubo de una sola aplicacin]
Ungento tpico: al 2% (0.9 g, 15 g, 22 g, 30 g)
Bactroban: al 2% (22 g) [contiene polietilenglicol]
Referencias
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Resistan!
Staphylococcus
2 0 0 0 ; 4 2 ( 1 ):67-70.
aureus:
Preliminary
Study
With
10
Carrier
Infants.
Pediatr
Int.
MUR0M0NAB-CD3
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2000;16:324-7.
Mupirocn calcico vase Mupirocn en a pgina 1108
Muromonab-CD3
Sinnimos Anticuerpo monoclonal; OKT3
Uso Tratamiento del rechazo agudo de aloinjerto en receptores de trasplante renal;
eficaz en la reversin de episodios de rechazo agudo de trasplante heptico,
cardiaco y de mdula sea refractario al tratamiento convencional.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a OKT o cualquier producto de perxido de
carbamida; pacientes con sobrecarga de lquido o quienes tienen > 3% de aumento
de peso en el transcurso de una semana antes del inicio de OKT .
Advertencias Puede ocasionar incremento de la sensibilidad a infecciones; pacientes
con sobrecarga de lquidos han presentado edema pulmonar grave; es posible que
ocurra un efecto de primera dosis {sntomas similares a influenza, reaccin de tipo
anafilctico) en el transcurso de 30 min a 6 h, o hasta 24 h despus de la primera
dosis. Podra requerirse reanimacin cardiopulmonar. Se recomienda enfticamente
administrar succinato sdico de metilprednisoona antes de la primera dosis de OKT
y succinato sdico de hidrocortisona IV 30 min despus de ia administracin, a fin de
disminuir la incidencia de reacciones a la primera dosis.
Precauciones Durante el tratamiento con OKT es necesario reducir 50% la dosis de
inmunosupresores concomitantes, y suprimir la ciclosporina o disminuirla 50%
(vase Informacin adicional); alrededor de tres das antes de suspender OKT
deben reanudarse la inmunosupresin de mantenimiento y la ciclosporina a, fin de
proteger contra rechazo de rebote.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, cianosis peribucal y
perifrica
Sistema nervioso central: meningitis asptica, convulsiones, cefalea, pirexia,
confusin
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, temblor, mialgias
Oculares: fotofobia
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Respiratorias: disnea, dolor torcico, opresin, sibilancias, edema pulmonar
Diversas: sntomas similares a influenza (es decir, fiebre, escalofros), reacciones de
tipo anafilctico
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; no congelar ni agitar; no debe utilizarse el
OKT que se conserva sin refrigeracin por ms de 4 h.
Mecanismo de accin Recubre los linfocitos T circulantes, sometiendo estas clulas
a opsonizacin por el sistema reticuloendotelial; modula el complejo de antgeno de
linfocito T y receptor CD3, lo que da como resultado la eliminacin de todas las
molculas CD3 de la superficie celular, de manera que las clulas pierden su
capacidad para funcionar como linfocitos T.
Farmacocintica
Distribucin: V : se relaciona en forma estrecha con el volumen aparente de
distribucin de albmina
Vida media: 18 h
Eliminacin: se une a linfocitos T, con opsonizacin y eliminacin resultantes por el
sistema reticuloendotelial
Nota: nios y adultos: se recomienda con firmeza administrar 1 mg/kg IV de
succinato sdico de metilprednisolona, 2 a 6 h antes de la primera aplicacin de
OKT3, y 50 a 100 mg de succinato sdico de hidrocortisona IV, 30 min despus de
la administracin, a fin de disminuir la incidencia de reacciones a la primera dosis;
la temperatura del paciente no debe exceder 37.8C durante la administracin
Nios < 12 aos: 0,1 mg/kg/da una vez al da por 10 a 14 das, o pacientes < 30 kg:
2.5 mg una vez al da por 10 a 14 das; individuos > 30 kg: 5 mg una vez al da por
10 a 14 das
Nios > 12 aos y adultos: 5 mg/da una vez al da por 10 a 14 das
(Contina)
1 mn
3
NABILONA
Muromonab-CD3
(Contina)
Administracin Parenteral: pasar cada dosis a travs de un filtro de 0.22 mieras con
unin baja a protenas (Millex GV); administrar en bolo durante 1 min con una
concentracin de 1 mg/mL
Parmetros para vigilancia Radiografa de trax, ganancia ponderal, biometra
flemtica completa con diferencial, nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
signos vitales (presin arterial, temperatura, pulso, respiracin) y vigilancia
inmunolgica de clulas T, concentraciones sricas de OKT recuento celular de
CD3+.
intervalo de referencia Las concentraciones sricas mnimas promedio aumentan
durante los tres primeros das, despus promedian 0.9 u g / L en los das 3 a 14; si
las concentraciones sricas mnimas de OKT se mantienen en 1 ug/mL, los
recuentos de CD3+ permanecen bajos.
Implicaciones para la atencin de enfermera Informar al paciente acerca de los
efectos esperados con la primera dosis, que pueden incluir fiebre, escalofro,
opresin torcica, sibilancias, nusea, vmito y diarrea; la reaccin a la primera dosis
suele iniciar 40 a 60 min despus de la inyeccin y perdurar varias horas; los efectos
de primera dosis se reducen notablemente con las dosis subsiguientes; vigilar de
cerca al paciente durante 48 h despus de la primera dosis; se recomienda el uso de
corticosteroides; acetaminofn y antihistamnicos pueden administrarse junto con
OKT para reducir las reacciones tempranas.
Informacin adicional Recomendar disminuir la dosis de prednisona a 0.5 mg/kg,
azatioprina a 0.5 mg/kg (aproximarse a 50% de disminucin en la dosis), y suspender
la ciclosporina o reducir 50% su dosis mientras el paciente recibe OKT .
especfico.
Solucin inyectable: 1 mg/mL (5 mL) [contiene 43 mg de sodio/5 mL]
Referencias
3l
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Mustina vase Mecloretamina en la pgina 1011

Na2EDTA vase Edetato disdico en la pgina 545
Nabilona
Categora teraputica Antiemtico
Uso
Tratamiento de nusea y vmito refractarios vinculados con quimioterapia para
cncer.
Restricciones C-ll
C o n t r a i n d i c a c i o n e s H i p e r s e n s i b i l i d a d a la n a b i l o n a , c a n a b i n o i d e s ,
tetrahidrocanabinol o cualquier componente de la frmula.
Advertencias La nabilona posee potencial para abuso, dependencia o ambos; usar
con cautela en pacientes con antecedente de abuso de sustancias; limitar la
disponibilidad de la teraputica antiemtica al ciclo de quimioterapia en curso. Su
seguridad y eficacia en nios an no se establecen.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular (puede
causar taquicardia e hipotensin ortosttica), antecedente de abuso de sustancias y
en aqullos con depresin preexistente del SNC; emplear con precaucin si hay
historial actual o previo de enfermedad mental; el uso de canabinoides puede revelar
sntomas de trastornos psiquitricos. Las reacciones psiquitricas adversas pueden
persistir hasta por tres das despus de suspender el tratamiento.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, arritmias, dolor torcico, hipotensin,
sncope, taquicardia
Sistema nervioso central: mareo (59%), sopor (52 a 66%), vrtigo (52 a 59%), euforia
(11 a 38%), ataxia, depresin, disminucin de la concentracin, trastornos del
sueo, disforia, cefalea, sedacin, despersonalizacin, desorientacin, sueos
anormales, ansiedad, apata, accidente vascular cerebral, escalofro, fatiga, fiebre,
trastornos emocionales, labilidad emocional, alucinaciones, insomnio, cambios del
t 1 1 A
NABILONA
estado de nimo, trastornos de memoria, nerviosismo, neurosis (fbica), trastorno
de pnico, paranoia, psicosis (txica)
Dermatolgicas: fotosensibilidad, erupcin, prurito
Gastrointestinales: xerostoma (22 a 36%), anorexia, nusea, hiperexa, dolor
abdominal, lceras aftosas, constipacin, diarrea, dispepsia, gastritis, epistaxis,
irritacin bucal, disgeusia, vmito
Genitourinarias: retencin de orina, poliuria
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, acatisia, dorsalgia, distona, artralgias,
mialgia, dolor cervical, disestesias, parestesias, temblor
Oculares: trastornos visuales (13%), ambliopa, irritacin, xeroftalma, fotofobia,
dilatacin de pupilas
ticas: tnitus
Respiratorias: tos, disnea, congestin nasal, sibilancias
Miscelneas: reacciones de hipersensibilidad, diaforesis, anhidrosis
Interacciones medicamentosas Inhibidor (moderado) de las isoenzimas CYP2C8 y
CYP2C9 del citocromo P450 e inhibidor (dbil) de CYP2E1 y 3A4.
Taquicardia e hipertensin aditivas con anfetaminas, cocana, simpatomimticos,
anticolinrgicos, antidepresivos tricclicos; efectos aditivos en SNC con sedantes,
antihistamnicos, hipnticos, psicomimticos, antidepresivos tricclicos y alcohol;
puede potenciar y tener tolerancia cruzada con opioides; la naltrexona puede
incrementar los efectos canabinoides mediante bloqueo de receptores opioides;
puede incrementar el metabolismo de teofilina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente entre 15 y 30 C.
Mecanismo de accin An no se caracteriza del todo; la actividad antiemtica
puede deberse al efecto sobre receptores canabinoides (CB1) al interior del sistema
nervioso central.
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa
Distribucin: ~ 12.5 LVkg
Metabolismo: en varios metabolitos activos, por oxidacin y reduccin enzimtica
estereoespecfica; es posible que tambin participen las enzimas CYP450
Vida media: compuesto original: 2 h; metabolitos: 35 h
Tiempo hasta de alcanzar la concentracin srica mxima: 2 h
Eliminacin: heces (~ 60%); renal (~ 24%)
Nios > 4 aos (uso no autorizado)
< 18 kg: 0.5 mg dos veces/da
18 a 30 kg: 1 mg dos veces/da
> 30 kg: 1 mg tres veces/da
Adultos: 1 a 2 mg dos veces/da (mximo: 6 mg divididos en tres dosis dianas)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se requiere ajuste
Administracin Oral: la dosis inicial debe administrarse 1 a 3 h antes de la
quimioterapia; puede darse dos o tres veces/da durante todo el curso de la
quimioterapia y hasta por 48 h despus de la ltima dosis de sta; una dosis la noche
anterior a la quimioterapia puede ser til
Parmetros para vigilancia Presin sangunea, frecuencia cardiaca, signos y
sntomas de empleo excesivo, abuso o mal uso.
Informacin para ei paciente Puede causar estado soporoso y afectar la capacidad
para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; es posible
que ocasione sequedad bucal; evitar el alcohol. Puede ocasionar reacciones de
fotosensibilidad; evitar la exposicin al sol y a fuentes de luz artificial. Informar el
exceso o la persistencia de cambios en SNC (euforia, ansiedad, depresin, prdida
de la memoria, patrones extraos de pensamiento, excitabilidad, incapacidad para
controlar los pensamientos o la conducta, desmayos), dificultades respiratorias,
aceleracin de frecuencia cardiaca u otras reacciones adversas.
(es limitada, en particular para los genricos); consultar ia etiqueta de , producto
especfico.
Cpsulas: 1 mg
Referencias
1
C h a n H S , C r r e l a J A , M a c L e o d S M . N a b i l o n e V e r s u s o P r o c h o r p a e r a z i n e for C o n t r o l o f C n c e r
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NAC vase Acetilcistena en la pgina 55
NADOLOL
A/-acetilcistena vase Acetilcistena en a pgina 55

A/-acetil-/-cistena vase Acetilcistena en la pgina 55
N-acetil-P-aminofenol vase Acetaminofn en la pgina 44
NaCI vase Cloruro de sodio en a pgina 411
NaCI al 0.9% vase Cloruro de sodio en la pgina 411
Nadolol
Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antiarrtmico, Clase II; Agente
antlhipertenslvo; Agente antimigraoso; Bloqueador adrenrgico beta
Uso Tratamiento de hipertensin y angina de pecho; profilaxia de cefalea migraosa.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al nadolol o cualquier componente de la
frmula; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) descompensada, choque
cardlognico, bradicardia o bloqueo cardiaco, asma bronquial, broncoespasmo.
Precauciones El tratamiento no debe suspenderse de manera abrupta; reducir la
dosis en forma gradual durante una o dos semanas; incrementar el intervalo de dosis
en pacientes con disfuncin renal; usar con cautela en individuos con diabetes
mellitus.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia persistente, hipotensin ortosttica, sndrome de
Raynaud, ICC, edema
Sistema nervioso central: fatiga, mareo
Gastrointestinales: malestar gastrointestinal
Interacciones medicamentosas Otros frmacos hlpotensores, diurticos y
fenotiacinas pueden incrementar los efectos hipotensores de nadolol; la supresin
sbita de clonidina en tanto se reciben betabloqueadores puede conducir a una crisis
hlpertensiva exagerada; el nadolol puede Incrementar el efecto de los frmacos
bloqueadores neuromusculares y antagoniza los simpatomimticos beta; pueden
ocurrir otras Interacciones medicamentosas similares a las del propranolol.
Interaccin con alimentos Evitar el orozuz natural (causa retencin de sodio y
agua, e incrementa la excrecin de potasio).
Mecanismo de accin Bloquea en forma competitiva la respuesta a la estimulacin
adrenrgica beta; es un betabloqueador no selectivo.
Farmacodinamia Duracin: 24 h
Farmacocintica
Distribucin: la concentracin en la leche materna es 4.6 veces ms alta que la
srica
Vida media, eliminacin: su vida media aumenta cuando la funcin renal disminuye:
Lactantes 3 a 22 meses (n - 3): 3.2 a 4.3 h
Nios 10 aos (n = 1): 15.7 h
Nios ~ 15 aos (n = 1): 7.3 h
Adultos: 10 a 24 h
Nios: la bibliografa actual consigna muy poca Informacin (un estudio) respecto a
dosis peditricas: en el estudio se utiliz nadolol oral para controlar taquicardia
supraventricular (TSV) en 26 nios de 3 meses a 15 aos. La TSV se control bien
en 23 de 26 nios; dosis Inicial recomendada: 0.5 a 1 mg/kg una vez al da; vigilar
con cuidado; Incrementar gradualmente la dosis; dosis promedio necesaria: 1 mg/
kg/da; dosis mxima: 2.5 mg/kg/da
Adultos: inicial: 40 mg una vez al da; aumentar gradualmente; dosis usual: 40 a 80
mg/da; pueden requerirse hasta 240 a 320 mg/da; se han utilizado dosis hasta de
640 mg/da; intervalo de dosis usual para hipertensin (JNC 7): 40 a 120 mg una
vez al da
D < 10 mL/mln: administrar 25% de la dosis normal
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas
cr
cr
mi
NAFAZOLINA
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, ingresos y
egresos, peso.
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; no suspender en
forma sbita; puede enmascarar sntomas de hipoglucemia, pero es posible que an
ocurra sudoracin.
Tabletas: 20, 40, 80, 120 mg, 160 mg
Corgard: 20 mg, 40 mg, 80 mg, 120 mg [DSC], 160 mg [DSC]
Referencias
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T a c h y c a r d i a . J Clin Pharmacol. 1 9 9 2 ; 3 2 ( 1 ) : 1 0 2 3 - 7 .
Nafazolina
Sinnimos Clorhidrato de nafazolina
vasoconstrictor; Agente vasoconstrictor nasal; Descongestionante nasal
Uso Vasoconstrictor ocular tpico (para refrescar, humedecer y aliviar el
enrojecimiento secundario a irritacin menor de los ojos); alivia temporalmente la
congestin nasal relacionada con rinitis, sinusitis, fiebre del heno o resfriado comn.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nafazolina o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo; antes de iridectoma perifrica (en pacientes
sensibles a bloqueo del ngulo).
Advertencias Dosis excesivas pueden causar sedacin notable en nios, sobre todo
en lactantes.
Precauciones Es posible que ocurra congestin de rebote con el uso prolongado (no
utilizar por ms de tres a cinco das); administrar con cautela en presencia de
hipertensin, diabetes mellitus, hipertiroidismo, cardiopata, coronariopata,
arterieesclerosis cerebral o asma de larga duracin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: estimulacin cardiovascular sistmica (rara), palidez
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, nerviosismo, ansiedad, tensin, estado
soporoso, alucinaciones, convulsiones, depresin de SNC, psicosis prolongada
Locales: sensacin punzante pasajera, irritacin de la mucosa nasal, sequedad
Oculares: midriasis, elevacin de la presin intraocular, visin borrosa,
blefaroespasmo (formulaciones oftlmicas)
Respiratorias: dificultad para respirar, estornudos, congestin nasal de rebote
(formulaciones nasales)
Interacciones medicamentosas Anestsicos (suspender la nafazolina antes de
utilizar anestsicos que sensibilizan ei miocardio a simpatomimticos, p. ej.,
ciclopropano, halotano); inhibidores de la MAO, metlldopa y antidepresivos tricclicos
aumentan la respuesta hipertensora.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos alfa en arteolas de la
conjuntiva y la mucosa nasal para producir vasoconstriccin.
Farmacodinamia Inicio de la accin: despus de la administracin tpica, ocurre
descongestin en el transcurso de 10 min
Duracin: 2 a 6 h
Farmacocintica Eliminacin: no est bien definida
Dosificacin usual
Nasal: no se recomienda el uso intranasal en nios < 6 aos (en especial lactantes) a
causa de depresin de SNC; el tratamiento no debe exceder tres a cinco das
Nios de 6 a 12 aos: al 0.05%, una gota o pulverizacin cada 6 h si es necesario
Nios > 12 aos y adultos: al 0.05%, una o dos gotas o pulverizaciones cada 3 a 6
h si se requiere
Oftlmica: por lo general el tratamiento no debe exceder tres o cuatro das; no se
recomienda su empleo en nios < 6 aos pues causa de depresin del SNC (en
especial en lactantes)
Nios > 6 aos y adultos (al 0.01 0.1%): instilar una o dos gotas cada 3 a 4 h
(Contina)
NAFCILINA
Nafazolina
(Continua)
Administracin
Oftlmica: instilar gotas en el saco conjuntival del ojo afectado; debe aplicarse
presin digital sobre el saco lagrimal durante la instilacin y 1 a 2 min despus,
para disminuir el riesgo de absorcin y reacciones sistmicas; evitar el contacto de
la punta del gotero con la piel o el ojo
Nasal: administrar el medicamento en una fosa nasal en tanto se ocluye con
suavidad la otra; a continuacin invertir el procedimiento
Informacin para el paciente Suspender los colirios si ocurren cambios visuales o
dolor ocular.
especfico.
Solucin, intranasal, como clorhidrato [gotas]: al 0.05% (25 mL)
Solucin, intranasal, como clorhidrato [aspersin]: al 0.05% (20 mL)
Solucin oftlmica, como clorhidrato:
AK-Con, Albalon: al 0 . 1 % (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Clear eyes for Dry Eyes and ACR Relief: al 0.025% (15 mL) [contiene hipromelosa
y sulfato de zinc]
Clear eyes for Dry Eyes and Redness Relief: al 0.012% (15 mL) [contiene
hipromelosa, glicerina y cloruro de benzalconio]
Clear eyes Redness Relief: al 0.012% (6 mL, 15 mL, 30 mL) [contiene glicerina y
Clear eyes* Seasonal Relief: al 0.012% (15 mL, 30 mL) [contiene glicerina, sulfato
de zinc cloruro de benzalconio]
Naphcon": al 0.012% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
1
Nafcilina
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en ia pgina 1685
Sinnimos Etoxinaftamldopenicilina sdica; Nafcilina sdica
Categora teraputica Antibitico betalactmico antlestafiloccico
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas como osteomielitis, septicemia,
endocarditis e infecciones del SNC ocasionadas por cepas sensibles de
Staphylococcus productoras de penicilinasa.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a nafcilina, cualquier componente de la
frmula o penicilinas. Las soluciones premezcladas de nafcilina que contienen
glucosa pueden estar contraindicadas en pacientes con alergias al maz o sus
producios.
Advertencias Su velocidad de eliminacin est disminuida en recin nacidos; evitar
su empleo durante las dos primeras semanas de vida. Se informan reacciones
graves de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia; debe contarse con tratamiento
inmediato para reacciones anafilcticas durante su administracin. Se describe colitis
seudomembranosa en pacientes que reciben nafcilina.
Precauciones
Debe evitarse la extravasacin de la infusin IV; la dosis debe modificarse en
pacientes con disfuncin renal y heptica graves; usar con cautela en individuos con
hipersensibilidad a cefalosporinas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, convulsiones
Gastrointestinales: nusea, diarrea, colitis seudomembranosa
Hematolgicas: neutropenia, anemia, eosinofilia
Hepticas: elevacin de AST
Locales: dolor, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias
Renales: nefritis intersticial aguda (rara), hematuria
Interacciones medicamentosas Inductor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Probenecid (disminuye la velocidad de depuracin de nafcilina), antlcoagulantes
orales (pueden reducir la vida media de warfarina); puede incrementar el
metabolismo heptico de ciclosporina. Es posible que las tetraciclinas reduzcan el
efecto bactericida de a penicilina. La nafcilina puede reducir los niveles y efectos
de los sustratos de CYP3A3/4, incluyendo benzodiacepinas, bloqueadores de
NAFCILINA
canales del calcio, ciclosporina, claritromicina, eritromicina, estrgenos,
mirtazapina, nefazodona, nevirapina, Inhibidores de la proteasa, tacrolimus y
venlafaxina.
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su absorcin gastrointestinal.
Estabilidad La solucin de nafcilina para inyeccin con 250 mg/mL es estable tres
das a temperatura ambiente y siete das en refrigeracin; cuando se diluye para
Infusin IV intermitente en solucin glucosada al 5% o solucin salina normal, se
mantiene estable 24 h a temperatura ambiente y 96 h cuando se refrigera. La
solucin premezclada descongelada es estable por 21 das bajo refrigeracin o 72 h
a temperatura ambiente; incompatible con aminoglucsidos.
de las protenas fijadoras de penicilina; Inhibe la etapa de transpeptldacln final de la
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en bilis, lquidos snovial, pleural y pericrdico, as como en
huesos e hgado; penetracin deficiente en lquido cefalorraqudeo a menos que
las meninges estn inflamadas; atraviesa la placenta
V:
Nios: 0.85 a 0.91 L /kg
Adultos: 0.57 a 1.55 Ukg
Metabolismo: 70 a 90%
Vida media:
Recin nacidos:
< 3 semanas: 2.2 a 5.5 h
4 a 9 semanas: 1.2 a 2.3 h
Lactantes y nios hasta 14 aos: 0.75 a 1.9 h
Adultos con funcin renal y heptica normal: 0.5 a 1.5 h
Eliminacin: sobre todo en la bilis y 10 a 30% en la orina como frmaco sin modificar;
d
experimenta circulacin enteroheptlca

Dosificacin usual
0 a 4 semanas: < 1 200 g: 50 mg/kg/da divididos en dosis cada 12 h
< 7 das:
1 200 a 2 000 g: 50 mg/kg/da divididos en dosis cada 12 h
> 2 000 g: 75 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 h
> 7 das:
1 200 a 2 000 g: 75 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 h
> 2 000 g: 100 a 140 mg/kg/da divididos en dosis cada 6 h
Nios:
IM, IV:
Infecciones leves o moderadas: 50 a 100 mg/kg/da divididos en dosis cada 6 h
Infecciones graves: 100 a 200 mg/kg/da divididos en dosis cada 4 a 6 h
Dosis mxima: 12 g/da
Endocarditis estafiloccica:
Vlvula nativa: 200 mg/kg/da divididos en fracciones cada 4 a 6 h por seis
semanas
Prtesis valvular: 200 mg/kg/da divididos en fracciones cada 4 a 6 h por seis
semanas o ms, con rifampicina y con gentamicina durante las primeras dos
semanas de tratamiento
Adultos:
IM: 500 mg cada 4 a 6 h
IV: 500 a 2 000 mg cada 4 a 6 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal o heptica grave:
Usar los lmites ms bajos de la dosis usual o reducirla 33 a 50%
IM: administrar IM profunda en una masa muscular grande (p. ej., glteo) utilizando
una solucin con 250 mg/mL
IV: la nafcilina puede administrarse en bolo durante 5 a 10 min o infusin IV
intermitente durante 15 a 60 min, con una concentracin que no exceda 40 mg/mL;
en pacientes con restriccin de lquidos, puede administrarse una concentracin
mxima de 100 mg/mL
Biometra hemtica completa con diferencial, anlisis de orina, nitrgeno ureico en
sangre, creatinina srica, AST y ALT peridicos; cultivo y antiblograma iniciales.
Interaccin con pruebas de Protenas urinarias y sricas positivas falsas.
(Contina)
NALBUF1NA
Nafcilina
(Contina)

Informar enrojecimiento, edema, ardor o dolor en el sitio de la inyeccin, as como
dificultad para deglutir o respirar.
estcelo y necrosis tisulares; la infiltracin de hialuronidasa puede ayudar a evitar la
lesin.
Informacin adicional Contenido de sodio en la inyeccin de 1 g: 3.33 mEq
especfico.
Infusin [premezclada con solucin isoosmtica de glucosa]: 1 g (50 mL); 2 g (100
mL)
Inyectable, polvo para reconstituir, como sal sdica: 1 g, 2 g, 10 g
Referencias
B a n n e r W Jr, G o o c h WM 3 d , B u r c k a r t G, et a l . P h a r m a c o k i n e t i c s of Nafcillin in Infants W i t h L o w Birth
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Dis Child. 1 9 8 1 ; 1 3 5 ( 1 2 ) : 1 1 1 3 - 4 .
Nafcilina sdica vase Nafcilina en la pa'gina 1114

NaHC0 vase Bicarbonato de sodio en la pgina 224
3
Nalbufna
Sinnimos Clorhidrato de nalbufina
Uso Alivio de dolor moderado a intenso; complemento de anestesia balanceada [para
analgesia preoperatoria y posoperatoria, y analgesia obsttrica (durante trabajo de
parto y parto)]; prevencin o tratamiento del prurito inducido por opioides.
Factor de riesgo para el embarazo B (D si se usa por periodos prolongados o en
dosis altas en el embarazo de trmino)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nalbufina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Su suspensin sbita despus de uso prolongado puede ocasionar
sndrome de abstinencia de narcticos; la administracin a pacientes que reciben
opiceos por tiempo prolongado puede precipitar este efecto.
Han ocurrido reacciones adversas neonatales y fetales despus de la administracin
de nalbufina a mujeres embarazadas durante el trabajo de parto; estas reacciones
adversas, que pueden poner en riesgo la vida, incluyen bradicardia, depresin
respiratoria, apnea, cianosis e hipotona; usar con cautela durante el embarazo;
vigilar estrechamente a los recin nacidos cuando se administr a la madre en
trabajo de parto y parto.
Precauciones Disminuir la dosis en pacientes con disfuncin heptica; usar con
cautela en individuos con depresin del SNC, alteraciones respiratorias, infarto
miocrdico reciente o intervencin quirrgica de vas biliares; puede producir
depresin respiratoria o bradicardia; emplear con precaucin en pacientes con
antecedente de dependencia a drogas, traumatismo craneal o aumento de la presin
intracraneal, disminucin de la funcin heptica o renal, embarazo o en quienes se
sospecha dependencia de opioides.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, bradicardia, vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso central: depresin del SNC, estado soporoso, cefalea, mareo,
sedacin, hipertensin intracraneal
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, xerostomia, espasmo de vas biliares
Oculares: visin borrosa, mioss
Diversas: liberacin de histamina, dependencia fsica y psicolgica, abstinencia de
narcticos en pacientes que reciben agonistas opiceos por tiempo prolongado,
sudoracin; anafilaxia, reacciones anafilactoides (pueden poner en peligro la vida)
Interacciones medicamentosas Depresores de SNC, alcohol, fenotiacinas y
antidepresivos tricclicos pueden potenciar sus efectos adversos.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada de 25C; proteger de la luz
excesiva; el producto debe permanecer en su empaque de cartn hasta que se use;
no es compatible fsicamente con nafcilina ni ketoroaco.
NALBUFINA
Mecanismo de accin Se une a receptores de opiceos en el SNC y produce
inhibicin de las vas ascendentes del dolor, lo que altera la percepcin y respuesta
al dolor; produce depresin generalizada del SNC; su efecto antagonista opiceo
puede ocasionar Inhibicin competitiva en el receptor opiceo u.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM, SC: 15 min
IV: 2 a 3 min
Efecto mximo:
IM: 30 min
IV: 1 a 3 min
Duracin: 3 a 6 h
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; se excreta en la leche materna en cantidades
pequeas (< 1% de la dosis)
Metabolismo: heptico; metabolismo extenso de primer paso
Vida meda, terminal:
Adultos de 23 a 32 aos: ~ 2 h; intervalo: 3.5 a 5 h
Adultos de 65 a 90 aos: 2.3 h
IM: 30 min
IV: 1 a 3 min
Eliminacin: los metabolitos se eliminan principalmente en las heces (a travs de la
bilis) y la orina; 4 a 7% se eliminan en la orina sin modificar
Dosificacin usual
Nios de 1 a 14 aos: premedlcacin: IM, IV, SC: 0.2 mg/kg; dosis mxima: 20 mg/
dosis
Nios: analgesia: IM, IV, SC: 0.1 a 0.15 mg/kg cada 3 a 6 h por razn necesaria;
dosis mxima nica: 20 mg/dosis; dosis mxima diaria: 160 mg/da
Adultos:
Analgesia: IM, IV, SC: 10 mg/70 kg cada 3 a 6 h por razn necesaria; dosis
mxima nica: 20 mg/dosis; dosis mxima diaria: 160 mg/da
Complemento de anestesia quirrgica: IV: induccin: 0.3 a 3 mg/kg administrados
durante 10 a 15 min; pueden requerirse dosis de mantenimiento de 0.25 a 0.5
mg/kg
Prurito Inducido por opioides: IV: 2.5 a mg; las dosis puede repetirse (vase
Cohn, 1992)
Administracin Parenteral: IV: administrar durante 5 a 10 min; dosis ms altas deben
administrarse durante 10 a 15 min
Parmetros para vigilancia Alivio del dolor, estado respiratorio y mental, presin
arterial.
Interaccin con pruebas de Puede Interferir con ciertos mtodos enzimtcos que
se utilizan para detectar opioides, lo que depende de ia sensibilidad y especificidad
de la prueba (referirse al fabricante de la prueba para mayores detalles).
soporoso y deterioro de la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; puede deteriorar el juicio; es posible que Induzca
dependencia; evitar la supresin sbita despus de uso prolongado; produce
abstinencia en pacientes que dependen de narcticos; puede ocasionar sequedad
bucal.
sedacin excesiva, depresin respiratoria; implementar medidas de seguridad,
ayudar a la deambulacin; vigilar signos de abstinencia de narcticos (nusea,
vmito, clico, epfora, rinorrea, piloereccin, ansiedad, inquietud, aumento de la
temperatura).
Informacin adicional Potencia analgsica: 1 mg de nalbufina ~ 1 mg de morfina
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 10 mg/mL (1 mL, 10 mL); 20 mg/mL (1 mL, 10
mL)
Nubain: 10 mg/mL (10 mL) [DSC]; 20 mg/mL (10 mL)
Solucin inyectable, como clorhidrato [sin conservadores]: 10 mg/mL (1 mL); 20 mg/
mL (1 mL)
Referencias
C o h n S E , R a t n e r E F , K r e i t z m a n T R , e t al. N a l b u p h l n e i s Better T h a n N a i o x o n e for T r e a t m e n t o f S i d e
Effects After E p i d u r a l M o r p h i n e . Anesth Analg. 1 9 9 2 ; 7 5 ( 5 ) : 7 4 7 - 5 2 .
Jaillon P, G a r d i n M E , L e c o c q B, et a l . P h a r m a c o k i n e t i c s of N a l b u p h i n e n I n f a n t s , Y o u n g H e a l t h y
V o l u n t e e r s , a n d Elderly P a t i e n t s . Clin Pharmacol Ther. 1 9 8 9 ; 4 6 ( 2 ) : 2 2 6 - 3 3 .
(Contina)
H 1 7
NALOXONA
Nalbufina
(Contina)
K e n d r i c k W D , W o o d s A M , Daly M Y , e t a l . N a l o x o n e V e r s u s N a l b u p h i n e Infusin t o r P r o p h y l a x i s o f E p i d u r a l
M o r p h i n e - l n d u c e d P r u r i l u s . Anesth Analg. 1 9 9 6 ; 8 2 : 6 4 1 - 7 .
Kjellberg F, T r a m e r M R . P h a r m a c o l o g i c a l C o n t r o l ol O p i o i d - l n d u c e d P r u r i l u s : A Q u a n l i t a t i v e S y s t e m a t i c
R e v i e w of R a n d o m i z e d Triis. Eur J Anaesthesiol. 2 0 0 1 ; 1 8 ( 6 ) : 3 4 6 - 5 7 .
N a k a t s u k a N, M i n o g u e S C , L i m J, et al. I n t r a v e n o u s N a l b u p h i n e 50 M i c r o g x kg{-1) is Ineffective f o r
O p i o i d - l n d u c e d P r u r i l u s in
Pediatrics.
Can J Anaesth. 2 0 0 6 ; 5 3 { 1 1 ) : 1 1 0 3 - 1 0 .
Naloxona
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pa'gina 1902
Sinnimos Clorhidrato de /V-alilnoroximorfina; Clorhidrato de naloxona
Categora teraputica Antdoto para Intoxicacin por agonistas narcticos
Uso Revierte la depresin de SNC y respiratoria en casos en que se sospecha
sobredosis de narcticos; depresin neonatal por opiceos; coma de causa
desconocida; utilizar infusin IV continua en dosis baja para el tratamiento de prurito
inducido por narcticos; coadyuvante en la teraputica de choque sptico (vase
Informacin adicional); en investigacin para la ingestin de fenciclidlna y alcohol.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la naloxona o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede precipitar sntomas de abstinencia (hipertensin, sudoracin,
agitacin, irritabilidad, llanto estridente, rechazo de la alimentacin) en pacientes con
dependencia fsica a opiceos (inclusive recin nacidos de madres con dependencia
de narcticos).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiaca o pulmonar
crnica, o coronariopata. Despus de utilizar narcticos durante la ciruga, la
naloxona puede revertir la analgesia y aumenta la presin arterial; emplear con
precaucin y administrar en incrementos ms pequeos a pacientes con sospecha
de dependencia de opioides y en el posoperatorio (a fin de evitar variaciones
cardiovasculares intensas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, taquicardia, arritmias ventriculares, paro
cardiaco
Estabilidad Proteger de la luz; estable durante 24 h en solucin salina normal y
solucin glucosada al 5% con dilucin de 4 ng/mL; no mezclar con soluciones
alcalinas.
Mecanismo de accin Compite con narcticos y los desplaza de sus sitios
receptores.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Intratraqueal, IM, SC: 2 a 5 min
IV: 2 min
Duracin: (20 a 60 min) es ms corta que la de la mayor parte de opioides; por
consiguiente, suele ser necesario repetir las dosis
Farmacocintica
Metabolismo: sobre todo por glucuronidacin heptica
Vida media:
Recin nacidos: 1.2 a 3 h
Adultos: 0.5 a 1.5 h (promedio: 1 h)
Eliminacin: en la orina, como metabolitos
Dosificacin usual
Lineamientos PALS 2000: IV (Nota: puede administrarse IM, SC o Intratraqueal,
pero es posible que se retrase el inicio de accin, en especial si el paciente tiene
perfusin deficiente; las dosis ntratraqueales recomendadas para PALS son 2 a 10
veces la dosis IV; vase tambin Administracin):
Para reversin total del efecto narctico: Nota: podra ser necesario repetir ia
dosis:
Lactantes y nios < 5 aos < 20 kg: 0.1 mg/kg
Nios > 5 aos > 20 kg: 2 mg/dosis
Dosificacin alternativa para evitar cambios hemodinmicos sbitos o reversin de
opioides: usar dosis repetidas de 0.01 a 0.03 mg/kg
NALOXONA
Depresin neonatal inducida por opioides: IV, IM, SC: recomendaciones del
fabricante: Inicial: usual: 0.01 mg/kg; puede repetirse cada 2 a 3 min segn se
requiera, con base en la respuesta; podra ser necesario repetirla cada 1 a 2 h
IM, IV (preferible), Intratraqueal (preferible si no se dispone de una va IV): SC: Nota:
la dosis para reversin de narcticos peditricos en el posoperatorio es un dcimo
de la dosis que se utiliza para intoxicacin por opiceos:
Intoxicacin por opiceos:
Nacimiento (inclusive lactantes prematuros) hasta 5 aos < 20 kg: 0.1 mg/kg;
repetir cada 2 a 3 min si es necesario; podra ser necesario repetir la dosis cada
20 a 60 min
> 5 aos > 20 kg: 2 mg/dosis; si no hay respuesta, repetir cada 2 a 3 min;
podra ser necesario repetir la dosis cada 20 a 60 min
Nios y adultos: Infusin IV continua: si esta ltima se requiere, calcular la dosis
inicial por hora con base en la dosis Intermitente eficaz utilizada y la duracin de
la respuesta adecuada; ajustar la dosis; se informa un intervalo de 2.5 a 160 ug/
kg/h; disminuir de manera gradual la Infusin continua a fin de evitar recadas
Adultos: 0.4 a 2 mg cada 2 a 3 min segn se requiera; podra ser necesario repetir
la dosis cada 20 a 60 min; Nota: usar Incrementos de 0.1 a 0.2 mg en pacientes
con dependencia a opioides e individuos en posoperatorio, a fin de evitar
cambios cardiovasculares Intensos
Reversin posanestsica de narcosis: lactantes y nios: 0.01 mg/kg; puede
repetirse cada 2 a 3 min segn se requiera con base en la respuesta
Recomendaciones del fabricante (depresin posoperatora por opioides): IV: nidal:
0.005 a 0.01 mg/dosis cada 2 a 3 min segn se requiera con base en la
respuesta; podra ser necesario repetirla cada 1 a 2 h
Tratamiento de prurito inducido por narcticos: se dispone de poca informacin
peditrica; un estudio retrospectivo seal las dosis siguientes: nios y
adolescentes de 3 a 20 aos (n = 30): IV: infusin continua: inicial: 2 ug/kg/h; Nota:
casi todas las personas que no respondieron ai inicio recibieron antihistamnicos;
puede incrementarse 0.5 ug/kg/h durante algunas horas si contina el prurito;
dosis promedio ( DE): 2.3 0.68 ug/kg/h; vigilar de cerca; dosis > 3 ug/kg/h
pueden aumentar el riesgo de que se pierda el control del dolor y los pacientes
requieran un aumento de la dosis del opioide (vase Vrchoticky, 2000)
Nios y adolescentes: existe informacin limitada en casos peditricos
Prevencin: un estudio doble ciego, prospectivo, aleatorlzado y controlado con
placebo utiliz la siguiente dosis: nios y adolescentes de 6 a 17 aos (n = 20):
IV: infusin continua: 0.25 ug/kg/h Nota: los pacientes que recibieron esta
dosis presentaron menor incidencia y gravedad de los efectos secundarios
inducidos por opiceos (es decir, prurito, nusea) sin prdida del control del
dolor (vase Maxwell, 2005)
Tratamiento: un estudio retrospectivo inform las siguientes dosis: nios y
adolescentes de 3 a 20 aos (n = 30): IV: infusin continua: inicial: 2 ug/kg/h.
Nota: la mayora de los pacientes que no respondieron incialmente recibi
antihistamnicos; puede aumentarse 0.5 ug/kg/h despus de algunas horas si
el prurito contina; promedio ( DE) dosis: 2.3 0.68 ug/kg/h; vigilar de
manera estrecha; las dosis > 3 ug/kg/h pueden incrementar el riesgo de
prdida de control del dolor y es posible que los pacientes requieran
incremento en la dosis de opioides (vase Vrchoticky, 2000)
Adultos: IV: infusin continua: inicial 0.25 u.g/kg/h. Nota: en estudios clnicos
aleatorios se han utilizado dosis que van de 0.25 ug/kg/h hasta 2.4 ug/kg/h;
vigilar de cerca; las dosis > 2 ug/kg/h pueden aumentar el riesgo de prdida de
control del dolor y es posible que los pacientes requieran un aumento de la dosis
de opioides (vase Kjellberg, 2001)
Administracin
Intratraqueal: diluir en 1 a 2 mL con solucin salina normal; recomendaciones de
Lineamientos de PALS 2000: diluir a 3 a 5 mL con solucin salina normal; seguir
con varias ventilaciones con presin positiva
Parenteral:
Infusin continua: diluir a 4 ug/mL en solucin de glucosa al 5% o salina normal
Bolo: administrar durante 30 seg, sin diluir
Nota: su administracin IM o SC en pacientes hipotensos o con vasoconstriccin
perifrica o disminucin de la perfusin puede conducir a absorcin errtica o
tarda
Parmetros para vigilancia Frecuencias respiratoria y cardiaca, presin arterial.
Implicaciones para la atencin de enfermera Ya no se recomienda utilizar
naloxona neonatal (0.02 mg/mL) porque se requiere la administracin de volmenes
de lquido inaceptablemente altos, sobre todo en recin nacidos pequeos; se
dispone de un preparado de 0,4 mg/mL y puede dosificarse con precisin con
jeringas de tamao apropiado (1 mL).
(Contina)
NANDROLONA
Naloxona
(Contina)
I n f o r m a c i n adicional Contiene metilparabenos y propilparabenos. La naloxona se

ha utilizado para aumentar la presin arterial en pacientes con choque sptico; los
incrementos de la presin arterial pueden durar varias horas; sin embargo, no se ha
demostrado aumento de la sobrevivencia de pacientes y algunos estudios informaron
efectos adversos importantes (p. ej., agitacin, edema pulmonar, hipotensin,
arritmias cardiacas, convulsiones). La naloxona debe utilizarse con cautela para
choque sptico, sobre todo en pacientes con dolor subyacente o tolerancia a
opioides; an no se establece la dosis ptima para esta indicacin; en un estudio
neonatal (n = 2) se seal una respuesta positiva de la presin arterial, pero un
recin nacido present convulsiones incohercibles y muri.
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 0.4 mg/mL (1, 10 mL); 1 mg/mL (2, 10 mL)
Referencias
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G u i d e l i n e s 2 0 0 0 for C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e , Part 1 0 :
Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t , T h e A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e Inlernatonal
Liaison C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 : 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 2 9 1 - 3 4 2 .
G u i d e l i n e s 2 0 0 0 f o r C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e , Part 1 1 :
N e o n a t a l R e s u s c i t a t i o n , T h e A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h the International L i a s o n
C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 3 4 3 - 3 5 7 .
Kjellberg F, T r a m e r M R . P h a r m a c o l o g i c a l C o n t r o l of O p i o i d - l n d u c e d Pruritus: A Q u a n t i t a t i v e S y s t e m a t i c
R e v i e w of R a n d o m i z e d T r i i s . Eur J Anaesthesiol. 2 0 0 1 ; 1 8 ( 6 ) : 3 4 6 - 5 7 .
M a x w e l l L G , K a u f m a n n S C , Bitzer S. T h e Effects of a S m a t l - D o s e N a l o x o n e Infusin on O p i o i d - l n d u c e d
S i d e Effects a n d A n a l g e s i a i n C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s T r e a t e d W i t h I n t r a v e n o u s Patient-controlied
Analgesia: A Double-Blind,
Prespective,
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Treatment
of
Narcotic
Indiced
Pruritus.
Journal of Pediatric Pharmacy
Naloxona y clorhidrato de buprenorfina vase Buprenorfina y naloxona en a

pgina 253
Nandrolona
S i n n i m o s Decanoato de nandrolona; Fenopropionato de nandrolona
Categora teraputica Andrgeno; Esteroide anablico
Uso Manejo de anemia por insuficiencia renal.
R e s t r i c c i o n e s C III
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna/contraindicada.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la nandrolona o cualquier componente de la
frmula; embarazo; pacientes masculinos con cncer de mama o prstata; mujeres
con cncer de mama e hipercalcemia; nefrosis.
A d v e r t e n c i a s Su uso se relaciona con hepatitis pelisica (un padecimiento en el que
el hgado y en ocasiones el tejido esplnico es reemplazado por quistes hemticos) y
tumores de clulas hepticas; estos trastornos pueden complicarse con hemorragia
intraabdominal aguda que pone en riesgo la vida, e insuficiencia heptica; vigilar la
funcin heptica. Es posible que incremente el riesgo de ateroesclerosis y
cardopata coronaria por reduccin de HDL y probable incremento de LDL. Cabe la
posibilidad de que cause virilizacin (enronquecimiento de la voz, hirsutismo, acn,
clitoromegalia e irregularidades menstruales) en mujeres; suspender la teraputica
Guando la virilizacin sea leve para prevenir efectos irreversibles. An no se
demuestra que la nandrolona sea segura y eficaz para mejorar el desempeo
atltico.
Puede acelerar la maduracin sea sin producir aumento compensador del
crecimiento lineal; realizar exmenes radiolgicos de mano y mueca cada seis
meses para determinar la velocidad de maduracin del hueso (cuando se emplee en
nios antes de la pubertad). La exposicin a nandrolona in tero puede producir
efectos andrgenos en el feto femenino; hipertrofia de cltoris, fusin de labios,
defecto del seno urogenital, atresia vaginal y genitales ambiguos; se recomienda
efectuar una prueba sensible capaz de determinar embarazo temprano justo antes
de iniciar el tratamiento; utilizar un mtodo anticonceptivo no hormonal durante el
tratamiento si est indicado. Algunas soluciones inyectables (200 mg/mL) contienen
alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en personas susceptibles.
Su seguridad y eficacia en nios < 2 aos an no se establecen.
NAPROXN
heptica. Puede causar retencin de lquidos, y alterar las dosis de insulina o de
frmacos hipoglucemiantes orales en pacientes diabticos. Es posible que ocasione
hipercalcemia en pacientes de cncer de mama. Reduce ios niveles de globulina que
se une a tiroxina, lo cual causa disminucin totai de T en suero y mayor captacin en
resina de T y T . Las concentraciones de hormona tiroidea libre permanecen sin
cambios y no hay evidencia clnica de disfuncin tiroidea.
4
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, infarto miocrdico
Sistema nervioso central: dependencia, excitacin, insomnio, depresin
Dermatolgicas: hirsutismo leve, prdida de cabello, acn, seborrea
Endocrinas y metablicas: reduccin de tolerancia a la glucosa, ginecomastia,
irregularidad menstrual, ganancia ponderal
Genitourinarias:
Varones prepberes: agrandamiento del pene e incremento en la frecuencia de
erecciones
Varones pospberes: inhibicin de la funcin testicular, atrofia testicular,
oligospermia, impotencia, priapismo crnico, epididimitis, irritabilidad vesical
Mujeres: clitoromegalia
Ambos sexos: aumento o disminucin de la libido
Hepticas: hepatitis pelisica, tumores en hgado, ictericia colestsica, elevacin de
enzimas hepticas, hipertrigliceridemia, aumento de LDL, reduccin de HDL,
deficiencia de factores de coagulacin (II, VII y X).
Locales: inflamacin, dolor en el sitio de inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: cierre prematuro de epfisis (uso peditrico)
Interacciones medicamentosas La nandrolona puede potenciar los efectos de
anticoagulantes orales, insulinas y agentes hipoglucemiantes orales.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente y proteger de la luz.
Mecanismo de accin Esferoide anablico (derivado sinttico de testosterona) que
suprime las funciones gonadotrpicas de la hipfisis; aumenta la produccin de
eritropoyetina, causa anabolismo proteico; incrementa el volumen de hemoglobina y
eritrocitos.
Farmacodinamia
Anemia por insuficiencia renal crnica:
Efecto mximo: tres a seis meses
Farmacocintica
Absorcin: IM: 77%
Vida media: adultos: seis a ocho das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: variable: 6 a 24 h
Eliminacin: depuracin: adultos: 1.6 L/h
Nios de 2 a 13 aos: 25 a 50 mg cada tres o cuatro semanas
Mujeres > 14 aos y adultos: 50 a 100 mg cada una a cuatro semanas
Hombres > 14 aos y adultos: 50 a 200 mg cada una a cuatro semanas
Administracin Parenteral: IM: administrar IM profunda; no IV ni SC
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa; pruebas de funcin
heptica; glucemia (en diabticos); colesterol HDL y LDL; efectos andrgenos.
Informacin para el paciente La teraputica puede requerir varios meses para
proporcionar el beneficio completo. Informar cualquier sntoma prodrmico de
hepatitis (fatiga, debilidad, nusea, vmito, orina oscura o amarillamiento de ojos);
evitar el embarazo mientras se toma este medicamento y durante varios meses
despus de suspenderlo; emplear un mtodo anticonceptivo eficaz. Este frmaco
puede alterar los requerimientos de hipoglucemiantes; los diabticos deben vigilar su
glucemia de manera estrecha.
Solucin inyectable, como decanoato [en aceite de ajonjol]: 100 mg/mL (2 mL); 200
mg/mL (1 mL) [contiene alcohol benclico] [DSC]
NAPA y NABZ vase Fenilacetato de sodio y benzoato de sodio en la pgina 655
Naproxn
(Contina)
NAPROXN
Naproxn
(Contina)
Sinnimos Naproxn sdico

Categora teraputica
Antipirtico; Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral
Uso Tratamiento de enfermedades inflamatorias y trastornos reumatoides (incluyendo
artritis reumatoide y su variante juvenil, osteoartritis y espondilitis anquilosante); gota
aguda; dolor leve o moderado; dismenorrea primaria; fiebre; tenonitis, bursitis. Nota:
a causa de su absorcin retardada, no se recomiendan las tabletas con este tipo de
liberacin para el tratamiento inicial del dolor.
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se usa en el tercer trimestre)
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a naproxn o cualquier componente de la
frmula, cido acetilsaliclico y otros FAINE; hemorragia gastrointestinal activa,
enfermedad ulcerosa; pacientes con la "trada del cido acetilsaliclico" [asma, rinitis
(con o sin plipos nasales) e intolerancia al cido acetilsaliclico] (pueden ocurrir
reacciones asmticas mortales y anafilactoides en estos pacientes); dolor
perioperatorio en caso de ciruga de puenteo coronario (CPC).
Advertencias Los FAINE se relacionan con incremento del riesgo de eventos
trombticos cardiovasculares, que incluyen infarto miocrdico (IM) y accidente
vascular cerebral potencialmente mortales; el riesgo puede aumentar con la duracin
del uso, o factores de riesgo o enfermedades cardiovasculares; evaluar con cuidado
el perfil de riesgo cardiovascular para prescribirlos; utilizar la dosis mnima efectiva
por el periodo ms corto con base en los objetivos de tratamiento del paciente en
particular; deben considerarse teraputicas alternativas en individuos con alto riesgo.
Se observ incremento de la incidencia de IM y accidente vascular cerebral en
pacientes que reciben FAINE selectivos COX-2 para tratamiento del dolor en el
transcurso de 10 a 14 das despus de ciruga de CPC (vase contraindicaciones).
Los FAINE pueden causar retencin de lquidos, edema e hipertensin de nuevo
inicio o agravamiento de la preexistente; usar con cautela en pacientes con
hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o retencin de lquidos; tener
presente el contenido de sodio de los productos de naproxn sdico en pacientes
con restriccin de este elemento.
Los FAINE pueden aumentar el riesgo de irritacin, ulceracin, hemorragia y
perforacin gastrointestinales. Es posible que estos eventos, que pueden poner en
riesgo la vida, ocurran en cualquier momento durante el tratamiento y sin
advertencia. Emplear FAINE con precaucin extrema en pacientes con antecedente
de hemorragia o lceras gastrointestinales (tienen un riesgo 10 veces mayor de
desarrollar hemorragia gastrointestinal). Utilizar FAINE con cautela en individuos con
otros factores de riesgo que pueden aumentar la hemorragia gastrointestinal (p. ej.,
teraputica concomitante con cido acetilsaliclico, anticoagulantes, corticosteroides
o todos los anteriores, una duracin ms prolongada del uso de FAINE, tabaquismo,
consumo de alcohol y mal estado general). Administrar la dosis mnima efectiva por
el periodo ms corto con base en los objetivos de tratamiento del paciente; deben
considerarse teraputicas alternativas en pacientes con alto riesgo.
Los FAINE pueden poner en riesgo la funcin renal. Es posible que experimenten
toxicidad renal los pacientes con disfuncin renal, deshidratacin, deplecin de sal,
insuficiencia cardiaca, disfuncin heptica, personas que toman diurticos e
inhibidores de la ECA; usar con cautela en estos pacientes; vigilar estrechamente la
funcin renal. El naproxn no se recomienda para pacientes con disfuncin renal
moderada o grave (D < 30 mL/min). El uso prolongado de estos medicamentos
puede causar necrosis papilar renal y otras lesiones renales.
cr
Individuos con la "trada de la cido acetilsaliclico" que reciben FAINE podran

presentar reacciones asmticas y anafilactoides (vase Contraindicaciones). Estos
frmacos pueden causar reacciones adversas dermatolgicas, incluyendo dermatitis
exfoliatva, sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica. Evitar el uso
de FAINE al final del embarazo, porque pueden producir cierre prematuro del
conducto arterioso.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con funcin heptica disminuida; vigilar
de cerca a aqullos con pruebas de funcin heptica anormales; en raras ocasiones
se presentan reacciones hepticas graves (p. ej., hepatitis fulminante, insuficiencia
heptica) con el uso de FAINE; suspender si se desarrollan signos o sntomas de
hepatopata, o si ocurren manifestaciones sistmicas. Emplear con precaucin en
pacientes con asma. La seguridad y eficacia en nios < 2 aos an no se establecen.
Etiquetado de medicamentos de venta sin receta: antes de auto medicarse, los
pacientes deben ponerse en contacto con su mdico si han tenido dolor o molestias
gstricos recurrentes, lceras, problemas hernorrgicos, presin arterial alta,
cardiopata o nefropata, otros problemas mdicos graves, o si toman algn diurtico.
NAPROXN
No deben excederse las dosis recomendadas, debido a incremento del riesgo de
hemorragia gastrointestinal. El consumo de tres o ms bebidas alcohlicas/da o
tomar este medicamento por ms tiempo del recomendado puede aumentar el riesgo
de hemorragia. No debe usarse sin prescripcin en nios < 12 aos sin consultar al
mdico.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, palpitaciones
Sistema nervioso central: fatiga, estado soporoso, vrtigo, cefalea, meningitis
asptica (< 1%)
Dermatolgicas: prurito, exantema; seudoporflrla (es decir, aumento de la fragilidad
de la piel y vesiculacin con cicatrizacin en piel expuesta al sol), incidencia: 12%
en nios con artritis reumatoide juvenil (ARJ) tratados con naproxn (suspender el
tratamiento si ocurre); dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johson,
necrlisis epidrmica txica
Gastrointestinales: dolor abdominal, nusea, pirosis, constipacin, vmito,
hemorragia gastrointestinal, lceras, perforacin, diarrea, dispepsia, estomatitis
Hematolgicas: trombocitopenia, anemia, inhibicin de la agregacin plaquetaria,
prolongacin del tiempo de sangrado, agranulocitosis
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas; rara vez: hepatitis, ictericia, necrosis
heptica, insuficiencia heptica
ticas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafiactoides
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las Isoenzimas CYP2C8
(5-hldroxilacln), CYP2C9 (5-hidroxilacln) y CYP2C18 del citocromo P450.
El naproxn puede aumentar los niveles sricos de metotrexate y litio, y disminuir los
efectos antihipertensivos de inhibidores de la ECA o antagonistas de angiotensina
II, as como los efectos de otros agentes antihipertensivos, furosemida y tacidas
(vigilar la presin arterial). El uso concomitante de anticidos, sucralfato o
colestiramina puede retardar la absorcin de naproxn (espaciar su administracin
2 h). Ei empleo concomitante de bloqueadores H , sucralfato o teraputica
anticida Intensiva no es recomendable con tabletas de naproxn de liberacin
retardada (por los efectos de estos agentes sobre el pH gstrico). El probenecid
puede aumentar las concentraciones sricas de naproxn. Otros irritantes
gastrointestinales (p. ej., cido acetilsaiiclico, alcohol, FAINE, corticosteroides,
complementos de potasio oral) pueden aumentar sus efectos adversos
gastrointestinales. El uso con anticoagulantes (warfarina, heparina, HBPM) puede
incrementar el riesgo de hemorragia. Por su elevada fijacin a protenas, es
posible que ocurran interacciones de naproxn con otros frmacos que tambin se
unen a stas. Nota: ibuprofn y otros inhibidores de COX-1 pueden reducir el
efecto cardioprotector (antiplaquetario) del cido acetilsaiiclico si se administran
de forma concurrente (vase la monografa de Ibuprofn en la pgina 841).
Interaccin con alimentos Tabletas de liberacin retardada: el alimento prolonga el
2
tiempo para alcanzar las concentraciones sricas mximas

Estabilidad Almacenar las tabletas y la suspensin a temperatura ambiente entre 15
y 30C; evitar la exposicin de la suspensin a calor excesivo > 40C ; surtir las
tabletas y suspensin de naproxn en envases resistentes a la luz y bien cerrados.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostaglandinas al disminuir la actividad
de la enzima clclooxlgenasa, con menor formacin de precursores.
Farmacocintica
Absorcin: Oral: casi 100%
Distribucin: atraviesa la placenta; ~ 1% se distribuye en la leche materna
Metabolismo: se metaboliza de manera extensa en el hgado hasta 6-O-desmetil
naproxn; el frmaco original y el metabolito desmetll experimentan ms
metabolismo, hasta formar conjugados acllglucurnidos
Vida media, eliminacin: nios: intervalo: 8 a 17 h
Adultos: 12 a 17 h
Tabletas, naproxn: 2 a 4 h
Tabletas, naproxn sdico: 1 a 2 h
Tabletas de liberacin retardada (con el estmago vaco): 2 a 6 h; Intervalo: 2 a
12 h
Tabletas de liberacin retardada (con alimento): 12 h; intervalo: 4 a 24 h
Suspensin: 1 a 4 h
Eliminacin: 95% se excreta en la orina (< 1% sin modificar; < 1% como 6-O-desmetll
naproxn; 66 a 92% como sus conjugados); < 3% se excreta en las heces
(Contina)
NAPROXN
Naproxn
(Contina)
Dosificacin usual Nota: las dosis se expresan como naproxn base: 200 mg de
naproxn base equivalen a 220 mg de naproxn sdico
Oral:
Nios > 2 aos:
Analgesia: 5 a 7 mg/kg/dosis cada 8 a 12 h
Enfermedad inflamatoria, inclusive ARJ: usual: 10 a 15 mg/kg/da divididas en
dos dosis; intervalo: 7 a 20 mg/kg/da; dosis mxima: 1 000 mg/da
Recomendacin del fabricante para ARJ: 10 mg/kg/da divididos en dos dosis
Nios > 12 aos y adultos < 65 aos: etiquetado para venta sin receta, para dolor y
fiebre: 200 mg cada 8 a 12 h; si es necesario pueden tomarse 400 mg como
dosis inicial; dosis mxima: 600 mg/da
Adultos:
Artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante: 500 a 1 000 mg/da
divididos en dos dosis
Gota aguda: inicial: 750 mg, seguidos de 250 mg cada 8 h hasta que ceda el
ataque. Nota: no se recomienda la tableta de liberacin retardada debido a que
se retrasa la absorcin
Dolor leve o moderado, dismenorrea, tenonitis aguda o bursitis: inicial: 500 mg,
despus 500 mg cada 12 h, o 250 mg cada 6 a 8 h segn sea necesario; dosis
mxima: 1 250 mg/da inicialmente, en lo sucesivo 1 000 mg/da. Nota: no se
recomienda la tableta de liberacin retardada para el tratamiento del dolor agudo
debido a que se retrasa su absorcin
Ajuste de dosis en disfuncin renal: disfuncin moderada o grave (D < 30 mL/
min): no se recomienda su empleo
Administracin Oral: administrar con alimentos, leche o anticidos para disminuir los
efectos adversos gastrointestinales. Agitar bien la suspensin antes de usarla. No
masticar, triturar ni romper las tabletas de liberacin retardada o controlada,
deglutirlas enteras
cr

plaquetas, nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, enzimas hepticas, prdida
oculta de sangre, exmenes oftalmolgicos peridicos, hematcrito, hemoglobina,
presin arterial.
Interaccin con pruebas de El naproxn puede interferir con las pruebas urinarias
de 17-cetosteroides por interaccin con el m-dinitrobenceno; aunque no parece
ocurrir interaccin con la medicin de 17-hidroxicetosteroides, el- naproxn debe
suspenderse 72 h antes de las pruebas de funcin suprarrenal si se utiliza la de
Porter-Silber. El naproxn puede interferir con la deteccin urinaria de cido
5-hidroxiindolactico (5HIIA).
Informacin para el paciente El naproxn es un frmaco antiinflamatorio no
esteroideo (FAINE); estos medicamentos pueden causar reacciones adversas
graves, en especial con uso excesivo; emplear exactamente como se indic; no
aumentar la dosis ni al frecuencia; no tomar por ms de tres das para fiebre (adultos
y nios), 10 das para el dolor en adultos o tres das en nios sin consultar con su
mdico. Los FAINE pueden aumentar el riesgo de infarto cardiaco, accidente
vascular cerebral, o lceras y hemorragia en estmago o intestino; la hemorragia,
ulceracin o perforacin gastrointestinales pueden ocurrir con o sin dolor. Notificar a
su mdico antes de usar si padece hipertensin, insuficiencia cardiaca, enfermedad
cardiaca o renal, antecedente de lcera gstrica, hemorragia en estmago o
intestino, u otro problema mdico. Leer la Gua del medicamento para el paciente
que se recibe con cada prescripcin o resurtido de naproxn.
Mientras se usa este medicamento, no consumir alcohol, cantidades excesivas de
virtamina C, otros medicamentos de prescripcin o de venta sin receta que
contengan cido acetilsaliclico o salicilatos, ni otros FAINE sin consultar a su
mdico. El naproxn puede causar mareo o estado soporoso y deteriorar la
Nios con ARJ: proteger la piel del sol; usar filtros solares, sombreros de ala ancha,
etc.
Notificar al mdico si ocurren cambios de la visin, si el dolor empeora o persiste por
ms de 10 das en adultos o ms de tres das en nios, si la fiebre empeora o dura
ms de tres das, si se presentan molestias o dolor de estmago, si ocurre
inflamacin o enrojecimiento en el rea dolorosa, o si aparecen nuevos sntomas.
Suspender el medicamento e informar al mdico si tiene zumbido de odos; clico o
dolor de estmago persistente; nusea o vmito que no se resuelven; dificultad para
respirar o falta de aire; aparicin de equimosis o hemorragias inusuales (boca, orina,
heces); exantema; edema inusual en extremidades; dolor torcico o palpitaciones.
Informar al mdico si experimenta aumento de peso o edema.
NEDOCROMIL
Frmacos de venta de mostrador (peditricos): no administrar a nios por > 3 das a
menos que lo recomienda el mdico; notificarle si las condiciones del nio no
mejoran o empeoran en el transcurso de 24 h.
Informacin adicional En una revisin retrospectiva multicntrica de expedientes,
19 nios de 4 a 14 aos (promedio: 9.1 2.9) con fiebre reumtica (pero sin carditis,
corea o exantemas) se trataron slo con naproxn (10 a 20 mg/kg/da divididos en
dos dosis) hasta la normalizacin de la VSG (entre cuatro y ocho semanas); la fiebre
y la artritis se resolvieron en un promedio de un da de iniciado el tratamiento;
ninguno tuvo efectos secundarios ni present carditis durante los seis meses
siguientes; se requieren estudios comparativos con cido acetilsaiiclico que incluyan
pacientes con carditis leve a fin de confirmar estos datos (vase Uziel, 2000).
Por sus efectos sobre la funcin plaquetaria, el naproxn debe suspenderse por lo
menos cuatro a seis vidas medias antes de procedimientos quirrgicos o dentales,
especfico.
Tabletas oblongas, como sal sdica: 220 mg [equivalentes a 200 mg de naproxn y
20 mg de sodio]
Gelcaps, como sal sdica: 220 mg [equivalentes a 200 mg de naproxn y 20 mg de
sodio]
Suspensin oral:
Naprosyn: 125 mg/5 mL (480 mL) [contiene 0.3 mEq/mL de sodio; sabor
naranja-pia]
Tabletas, como sal sdica: 220 mg [equivalentes a 200 mg de naproxn y 20 mg de
sodio]; 275 mg [equivalente a 250 mg de naproxn y 25 mg de sodio]; 550 mg
[equivalentes a 500 mg de naproxn y 50 mg de sodio]
Tabletas de liberacin controlada, como sal sdica: 421.5 mg [equivalente a 375 mg
de naproxn y 37.5 mg de sodio]; 550 mg [equivalente a 500 mg de naproxn y 50
mg de sodio]
Tabletas de liberacin retardada: 375 mg, 500 mg
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Naproxn sdico vase Naproxn en la pgina 1121

Napsilato de propoxifeno vase Propoxifeno en la pgina 1318
Napsilato de propoxifeno y acetaminofn vase Propoxifeno y acetaminofn en la
pgina 1319
Nedocromil
Sinnimos Nedocromil sdico
Categora teraputica Antialrgico oftlmico; Antiasmtico; Inhalacin, diversos
Uso
Aerosol: tratamiento de sostn en pacientes con asma leve o moderada
Oftlmico: tratamiento del prurito relacionado con conjuntivitis alrgica
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al nedocromil o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Si el tratamiento con esteroides sistmicos o inhalados se reduce,
vigilar a los pacientes con cuidado; el nedocromil no es un broncodilatador y, por
consiguiente, no debe utilizarse para revertir el broncoespasmo agudo.
Precauciones Abstenerse de utilizar lentes de contacto en tanto haya signos y
sntomas de conjuntivitis alrgica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central; mareo, cefalea, fatiga
Gastrointestinales: nusea, vmito, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, xerostoma,
disgeusia, sabor desagradable
(Contina)
NELARABINA
Nedocromil
(Contina)
Hepticas: aumento de ALT

Neuromusculares y esquelticas: artritis, temblor
Oculares: ardor, Irritacin, sensacin punzante, conjuntivitis, hiperemia conjuntival,
fotofobia (formulacin oftlmica)
Respiratorias: tos, faringitis, rinitis, disfona, bronquitis, infeccin de vas respiratorias
superiores, broncoespasmo, aumento de la produccin de esputo, neumonitis con
eoslnofilia (sndrome PIE) (formulacin para inhalacin)
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar; el remanente de la
solucin de solucin oftlmica con dosis nica (Aiocril) debe descartarse de
inmediato despus de usarse.
Mecanismo de accin Inhibe la activacin y liberacin de mediadores de diversos
tipos de clulas Inflamatorias relacionadas con asma, Inclusive eosinfllos,
neutrfilos, macrfagos, clulas cebadas, monocitos y plaquetas; inhibe la liberacin
de histamina, leucotrienos y sustancia de reaccin lenta de la anafilaxia; inhibe las
respuestas de broncoconstriccln tempranas y tardas a antgenos inhalados.
Farmacodinamia Inhalacin: duracin: 2 h; el beneficio teraputico mximo se
observa despus de una semana de tratamiento, cuando menos
Farmacocintica
Absorcin: sistmica: inhalacin: 7 a 9%; oftlmica: < 4%
Eliminacin: 70% se excreta en la orina sin modificar; 30% en las heces
Dosificacin usual
Inhalacin: nios > 6 aos y adultos: dos inhalaciones cuatro veces/da; puede
reducirse la dosis a dos o tres veces/da una vez que se observa ia respuesta
clnica deseada a la dosis inicial
Oftlmica: nios > 3 aos y adultos: una o dos gotas en cada ojo dos veces al da
durante todo el periodo de exposicin al alrgeno
Administracin
Inhalacin bucal: agitar bien antes de usarlo; debe purgarse mediante tres
compresiones antes del primer uso; si no se utiliza > 7 das, purgar de nuevo con
tres compresiones; desechar el Inhalador despus de 104 disparos
Oftlmica: instilar gotas en el saco conjuntival; evitar el contacto de la punta del
gotero con la piel o el ojo
Informacin adicional No tiene una actividad sistmica teraputica conocida
cuando se administra por inhalacin.
especfico.
Aerosol para inhalacin bucal, como sal sdica: 1.75 mg/disparo (16.2 g)
Solucin oftlmica, como sal sdica (Alocril): al 2% (5 mL) [contiene cloruro de
benzalconio].
Nedocromil sdico vase Nedocromil en la pgina 1125
Nelarabina
Sinnimos Arabinsldo de 2-amino-6-metoxpurna; GW506U78; 506U78
Categora teraputica Agente antineoplsico antlmetabolito
Uso Tratamiento de leucemia linfoblstica aguda (LLA) de clulas T en recada o
refractarla, linfoma linfoblstico; tratamiento de fase blstica de LMC de clulas T
(positiva para cromosoma Philadelphia).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nelarabina o cualquier componente de la
frmula.
disposicin adecuadas de agentes neoplsicos. La neurotoxicidad es la toxicidad
limitante de la dosis (vigilar de manera estrecha en busca de signos y sntomas de
neurotoxicidad, inclusive somnolencia, confusin, convulsiones, ataxia, parestesias,
hipoestesias, coma, estado epilptico, desmiellnizacin cefalorraqudea o neuropata
ascendente similar al sndrome Guillain-Barr). El riesgo de neurotoxicidad puede
aumentar en pacientes que recibieron quimioterapia intratecal previa o con
antecedente de radiacin cefalorraqudea. Suspender la nelarabina si ocurren
eventos neurolgicos con puntuacin > 2 segn los criterios comunes de toxicidad
NCI. La nelarabina debe administrarse bajo la supervisin de un mdico con
experiencia en el uso de agentes quimioteraputicos para cncer.
NELARABINA
Precauciones
Usar con cautela extrema en pacientes con cido rico elevado, gota y antecedente
de clculos de cido rico (vigilar en busca de hiperuricemia, considerar uso de
alopurinol e hidratar segn sea necesario). Emplear con precaucin en individuos
con insuficiencia renal e Insuficiencia heptica grave. Evitar la administracin de
vacunas vivas en personas inmunocomprometidas bajo tratamiento con
nelarablna.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema perifrico, edema, hipotensin, taquicardia, dolor torcico
Sistema nervioso central: fatiga, fiebre, somnolencia (7%), letargo, mareo, cefalea
(17%), leucoencefaiopata multifocal progresiva, convulsiones (6%), coma,
hemorragia cerebral, ataxia (2%), confusin, insomnio, depresin, amnesia,
hidrocefalia, hemlparesia, parlisis neural, afasia
Dermatolgicas: petequias
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia (11%), hipocalcemia (8%), deshidratacin,
hiperglucemia, hipoglucemia (6%), hipomagnesemia (6%)
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito (10%), constipacin, dolor abdominal,
anorexia, estomatitis, distensin abdominal, disgeusia
Hematolgicas: anemia (95%), leucopenia (38%), neutropenia (94%),
trombocitopenia (88%)
Hepticas: elevacin de AST y ALT (12%), hiperbilirrubinemia (10%),
hipoalbuminemia (10%)
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica (12%), parestesias ( 4 % ) ,
hipoestesias (6%), debilidad, mialgias, disfuncin motora (4%), dolor neuroptico,
citica, artralgias, dorsalgia, rigidez, dolor en extremidades, claudicacin (6%),
temblor (4%), disartrla, hiporrellexia, hipertona, incoordinacin
Renales: elevacin de creatinina en suero (6%)
Respiratorias: tos, disnea, derrame pleural, epistaxis, neumona, sinusitis, sibilancias
Miscelneos: infeccin
Interacciones medicamentosas Pentostatina (inhibidor de la desamlnasa de
adenosina que puede reducir la conversin del profrmaco nelarablna en su forma
activa, lo que conduce a reduccin de su eficacia; la administracin concurrente con
pentostatina no se recomienda).
Estabilidad Almacenar los frascos mpula sin abrir a temperatura ambiente. La
solucin inyectable sin diluir es estable en una bolsa de infusin de PVC o en un
frasco de vidrio hasta por 8 h a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin La nelarablna es un profrmaco que se desmetlla por accin
de desaminasa de adenosina para formar ara-G. La cinasa de desoxiguanosina y
clnasa de desoxcitldina fosforilan la ara-G y producen ara-GTP (activo). El ara-GTP
se Incorpora en el ADN de los blastos leucmicos e Inhibe la sntesis de ADN, con lo
que causa muerte celular. Al parecer, el ara-GTP se acumula en niveles ms altos en
clulas T en comparacin con las B, lo que se correlaciona con su actividad
diferencial.
Farmacocintica
Distribucin: V :
Nelarabina: adultos: 197 216 U m ; nios: 213 + 358 L/m
Ara-G: adultos: 50 + 24 L/m ; nios: 33 + 9.3 L/m
Unin a protenas: nelarablna y ara-G < 25%
Metabolismo: la desamlnasa de adenosina O-desmetila a nelarabina para dar ara-G,
que se hidroliza en guanina M; sta se N-desamlna para formar xantina, la cual se
oxida an ms para formar cido rico y luego se oxida para formar alantona
Nelarablna: 30 min
Ara-G: 3 h
Eliminacin: 6.6% de nelarablna y 27% de ara-G se excretan en orina en un lapso de
24 h de infusin en el primer da
Depuracin: la depuracin de nelarabina es ~ 30% mayor en nios (259 409 U
m /h) que en adultos (197 189 L/m /h); la depuracin de ara-G en nios (11.3
4.2 L/m /h) es semejante en adultos (10.5 4.5 L/m /h
Dosificacin usual Consltense protocolos Individuales: IV:
LLA de clulas T, linfoma linfoblstico de clulas T:
Nios: 650 mg/m /da del da 1 al 5; repetir el ciclo cada 21 das
Adultos: 1500 rng/m /da los das 1, 3 y 5; repetir el ciclo cada 21 das
Ajuste de la dosis por toxicidad:
Para toxicidad neurolglca > grado 2 de los criterios de toxicidad comn NCI:
suspender tratamiento
Para toxicidad hematolgica o no neurolgica de otro tipo: considerar posponer el
tratamiento
D < 50 mL/min: la seguridad an no se establece
(Contina)
ss
cr
f -i n~7
NELFINAVIR
Nelarabina
(Contina)
D < 30 mL/min: vigilancia estrecha

Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su seguridad an no se establece
Bilirrubina > 3 mg/dL: vigilancia estrecha
Administracin IV: la dosis apropiada de nelarabina se transfiere a una bolsa de
infusin vaca de PVC o un frasco de vidrio, y se administra sin diluir
Nios: infundir durante 1 h a diario por cinco das consecutivos
Adultos: infundir durante 2 h en los das 1, 3 y 5
Parmetros para vigilancia Vigilar en busca de toxicidad neurolgica (somnolencia
intensa, convulsiones, neuropata perifrica, confusin, ataxia, parestesias,
hipoestesias, coma o desmielinizacin cefalorraqudea), signos y sntomas de
sndrome de lisis tumoral; estado de hidratacin, biometra hemtica completa con
plaquetas, pruebas de funcin renal y heptica.
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y afectar la capacidad
para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Notificar
al mdico la ocurrencia de hemorragia anormal, lesiones, dificultad para respirar,
somnolencia, confusin, convulsiones, coma, neuropata perifrica (adormecimiento
y hormigueo en manos, pies o dedos), problemas con las habilidades motoras finas,
cojera inconstante, debilidad o parlisis. Es aconsejable que las mujeres en edad
frtil eviten el embarazo mientras reciban tratamiento con nelarabina.
Implicaciones para la atencin de enfermera Deben tomarse medidas
apropiadas para prevenir hiperuricemia en pacientes en riesgo de sndrome de lisis
tumoral (es decir, hidratacin, alcalinizacin de orina y profilaxia con alopurinoi).
especfico.
Referencias
cr
Berg SL, Blaney S M , Devidas M, et a l . Phase II Study of Nelarabine ( C o m p o u n d 506U78) In Children and
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Nelfinavir
VIH en adultos y adolescentes en a pgina 1766
Sinnimos NFV
Contraindicaciones Hipersensibilidad al nelfinavir o cualquier componente de la
frmula; tratamiento concurrente con amiodarona, dihidroergotamina, ergonovina,
ergotamina, midazolam, metilergonovina, pimozida, quinidina o triazolam.
Advertencias El nelfinavir inhibe la isoenzima CYP3A del citocromo P450 e
interacta con numerosos frmacos. Debido a las posibles interacciones
medicamentosas importantes y potencialmente mortales, no deben administrarse en
forma concurrente a nelfinavir los medicamentos siguientes: astemizol, cisaprida,
terfenadina, rifampicina, hierba de San Juan, lovastatina, sinvastatina o inhibidores
de la bomba de protones; el uso concurrente de algunos anticonvulsivantes puede
limitar significativamente la eficacia del nelfinavir. Se informan episodios de
hemorragia espontnea en pacientes con hemofilia A y B que reciben inhibidores de
la proteasa. Se describen diabetes mellitus de nuevo inicio, exacerbaciones de
diabetes e hiperglucemia en pacientes infectados con VIH que reciben inhibidores de
la proteasa.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia heptica, porque el
nelfinavir se metaboliza en el hgado. Se observa redistribucin y acumulacin de
grasa corporal [es decir, obesidad central, consuncin perifrica y facial, crecimiento
de senos, crecimiento de grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia
NELFINAVIR
cushingoide] en pacientes que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece
una relacin causal). Puede ocurrir sndrome de reconstitucin inmunitaria (una
respuesta inflamatoria aguda a infecciones residuales u oportunistas indolentes) en
pacientes con VIH durante el tratamiento inicial con combinacin de agentes
antirretrovirales que incluyen nelfinavir; este sndrome puede requerir mayor
evaluacin y tratamiento del paciente. Las presentaciones en polvo contienen
aspartame, el cual se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse o usarse con cautela
en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas Nota: los efectos adversos son similares en nios y adultos, y
la diarrea es el ms frecuente en ambos grupos de edad
Sistema nervioso central: decremento de la concentracin, ansiedad, depresin,
mareo, labilidad emocional, hipercinesia, insomnio, migraa, convulsiones,
trastornos del sueo, somnolencia, ideacin suicida, fiebre, cefalea, astenia,
malestar general
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, diaforesis
Endocrinas y metablicas: hiperlipidemia, hiperuricemia; raras: hiperglucemia,
diabetes, cetoacidosis; redistribucin y acumulacin de grasa corporal (vase
Precauciones)
Gastrointestinales: diarrea (adultos: 14 a 20%; nios: 39 a 47%; Nota: ia diarrea
puede ser ms frecuente en los pacientes que reciben tabletas de 625 mg a causa
de incremento de la biodisponibilidad), nusea, flatulencia, dolor abdominal,
anorexia, dispepsia, dolor epigstrico, ulceracin bucal, hemorragia
gastrointestinal, pancreatitis, vmito
Genitourinarias: clculos renales, disfuncin sexual
Hematolgicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia; raros: episodios espontneos
de hemorragia en hemoflicos
Hepticas: hepatitis, alteracin de pruebas de funcin hepticas, agravamiento de
hepatopatas crnicas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, artralgias, artritis, calambres, mialgias,
miastenia, miopata, parestesias, dorsalgia
Oculares: iritis aguda
Respiratorias: disnea, faringitis, rinitis, sinusitis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP3A3/4 y
CYP2C19; inhibidor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
El nelfinavir inhibe el metabolismo y aumenta las concentraciones sricas de
cisaprida, terfenadina, astemizol, amiodarona, quinidina, lovastatina, sinvastatina,
derivados del cornezuelo del centeno, pimazida, midazolam y triazolam (el uso
concurrente de estos frmacos est contraindicado o no es recomendable; vanse
Contraindicaciones y Advertencias). El nelfinavir puede incrementar los niveles
sricos y los efectos adversos de azitromicina (vigilar estrechamente en busca de
efectos adversos); ciclosporina, tacrolimus, sirolimus (vigilar los niveles sricos y
ajustar la dosis); sildenafil; atorvastatina (vigilar con cuidado, usar la dosis ms
baja posible de atorvastatina o un agente alternativo); fluticasona (usar con
cautela; considerar un agente alternativo, en especial en uso prolongado);
trazodona (usar con cautela, vigilar cuidadosamente, considerar la dosis ms baja
de trazodona). El nelfinavir aumenta 207% el rea bajo la curva (ABC) plasmtica
de rifabutina (reducir 50% la dosis de rifabutina cuando se administre con
nelfinavir).
La rifampicina disminuye el ABC plasmtica de nelfinavir en ~ 83% (no se
recomienda su uso conjunto). El fitofrmaco hierba de San Juan (Hypericum
peroratum) puede reducir de manera importante los niveles sricos de nelfinavir
(no se recomienda su empleo concomitante). El omeprazol disminuye
significativamente los niveles plasmticos de nelfinavir (no se recomienda el uso
concurrente de inhibidores de la bomba de protones con nelfinavir). Los anticidos
pueden reducir los niveles sricos de nelfinavir (evitar la coadministracin).
Fenobarbitai, fenitonna y carbamacepina pueden disminuir significativamente los
niveles sricos de nelfinavir; indinavir y ritonavir aumentan los niveles de) nelfinavir;
ste ltimo reduce los niveles hormonales de anticonceptivos orales (etlnilestradiol,
noretindrona, usar mtodos anticonceptivos alternativos o adicionales). El
nelfinavir aumenta los niveles en suero de saquinavir e indinavir; la administracin
concomitante de delavirdina aumenta al doble los niveles de nelfinavir y disminuye
50% los niveles de delavirdina; si se administra con didanosina, proporcionar
nelfinavir 2 h antes o 1 h despus de didanosina. El nelfinavir puede disminuir los
niveles sricos de fenitona (vigilar sus niveles; podra ser necesario ajustar la
dosis) o metadona (puede requerirse aumento de la dosis de metadona).
Interaccin con alimentos Los alimentos aumentan su biodisponibilidad y
disminuyen su variabilidad farmacocintica. Si el polvo oral se mezcla con alimentos
cidos o jugos dar como resultado un sabor amargo (vase Administracin).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 15 a 30C. Dispensar en el envase
original y mantener bien cerrado.
(Contina)
NELFINAVIR
Nelfinavir
(Contina)
Mecanismo de accin Es un inhibidor de proteasa que acta sobre una enzima

(proteasa) en la fase tarda del proceso de replicacin del VIH, despus de que el
virus penetra al ncleo celular; el nelfinavir se fija al sitio de actividad de la proteasa e
inhibe la enzima, con lo que previene la segmentacin de precursores de
pollprotenas virales (precursores protenicos gag-pol) en las protenas
independientes funcionales que se encuentran en el VIH infectante; esto da como
resultado la formacin de partculas virales inmaduras y sin capacidad para infectar.
Farmacocintica
Absorcin: el ABC es dos a tres veces mayor con alimentos que en ayuno; el ABC es
muy variable en los pacientes peditricos por aumento de la depuracin,
problemas con el cumplimiento teraputico, y variabilidad entre horario de la
ingesta de alimentos y administracin de las dosis
Distribucin: V : 2 a 7 L/kg
Metabolismo: a travs de mltiples soformas del citocromo P450, inclusive CYP3A4
y CYP2C19; se forma un metabolito activo oxidativo con actividad comparable al
frmaco original y varios metabolitos oxidativos menores
Biodisponibilidad: las tabletas de 250 mg y 625 mg no son bloequivalent.es; el ABC
para las tabletas de 625 mg es 34% mayor que el de las tabletas de 250 mg en
adultos en ayuno, y 24% mayor que el de las tabletas de 250 mg cuando se ha
ingerido alimento
Vida media: adultos: 3.5 a 5 h
Eliminacin: 98 a 99% se elimina en las heces (78% como metabolitos y 22% sin
modificar); 1 a 2% se excreta en la orina (sobre todo como frmaco sin modificar)
Dosificacin usual Oral (usaren combinacin con otros agentes antirretrovirales):
Recin nacidos y lactantes menores: su empleo no est aprobado, la dosis efectiva
no se ha establecido; Nota: 40 mg/kg/dosis dos veces al da administrados a
recin nacidos y lactantes (edad: desde el nacimiento hasta las seis semanas de
vida) tienen gran variabilidad entre pacientes en cuanto a las concentraciones
sricas del frmaco; la dosificacin de nelfinavir es problemtica en lactantes
pequeos, porque el frmaco se absorbe mejor cuando se toma con alimentos con
alto contenido de grasa; la administracin de dosis ms altas est en estudio.
Nota: es posible que se requiera dosificacin tres veces al da en lactantes < 2
meses; son necesarios estudios adicionales (vase Hirt, 2006).
Neonatos y lactantes: su empleo no est aprobado, no se ha establecido la dosis
eficaz. Nota: los lineamientos actuales recomiendan nelfinavir slo para
teraputica inicial en nios < 2 aos; esto se debe a la menor respuesta vlrolgica
observada en este grupo de edad y la falta de recomendaciones adecuadas para
dosificacin
Nios de 2 a 13 aos (polvo oral o tabletas de 250 mg): 45 a 55 mg/kg/dosis
(mximo: 1 250 mg) dos veces al da, o 25 a 35 mg/kg/dosis (mximo: 750 mg) tres
veces/da. Nota: no se han estudiado dosis > 2 500 mg/da en nios
Adolescentes > 14 aos y adultos: 1 250 mg/dosis dos veces/da o 750 mg tres
veces/da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela. Nota: la farmacocintica
de dosis mltiples de nelfinavir en pacientes con disfuncin heptica an no se
estudia
Ajuste de dosis en disfuncin renal: an no se estudia; sin embargo, ya que < 2%
del frmaco se elimina en orina, la disfuncin renal debe tener efectos mnimos en
la eliminacin de nelfinavir
Administracin Administrar con alimento para mejorar su biodisponibilidad y
disminuir su variabilidad cintica. Nota: a causa de los problemas de administracin
del polvo oral en lactantes, tal vez se prefiera el uso de tabletas. stas pueden
disolverse en agua y consumirse o mezclarse con leche o leche con chocolate;
consumir de inmediato, enjuagar el vaso con agua y deglutir para asegurar que se
consumi la dosis completa; las tabletas pueden tambin triturarse y administrarse
con pudn. El polvo oral puede mezclarse con una pequea cantidad de agua, leche,
frmula, complementos dietticos, helado o pudn; la mezcla debe guardarse bajo
refrigeracin si no se usa de inmediato; no almacenar la mezcla por ms de 6 h; no
mezclar el polvo oral con ningn alimento o jugo cidos (p. ej., jugos de toronja,
naranja o manzana, ni pur de manzana) porque se produce un sabor amargo. Si se
coadminlstra con didanosina, el nelfinavir debe tomarse 2 h antes o 1 h despus.
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica, glucemia, biometra
hemtica completa con diferencial, recuento de clulas CD4+, concentraciones en
plasma de ARN de VIH.
Informacin para el paciente El nelfinavir no cura el VIH. Algunos medicamentos
no deben tomarse con nelfinavir; Informar al mdico el uso de otros frmacos,
medicamentos de venta sin receta, de herbolaria o productos naturales; evitar el uso
d
1130
NEOMICINA
de la hierba de San Juan. Usar un mtodo anticonceptivo alternativo a las pastillas
anticonceptivas durante el tratamiento con nelfinavir. Si se retrasa una dosis, tomarla
lo ms pronto posible y despus regresar al esquema de dosificacin normal. Sin
embargo, si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Los medicamentos para VIH pueden causar cambios en la grasa corporal que
incluyen Incremento en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede presentarse una prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
i m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera No aadir agua a los frascos de
polvo oral; el polvo incluye una medida especial para determinar las dosis. Si ocurre
diarrea, puede tratarse con un frmaco que disminuya la motilidad, como loperamida.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Por la gran variabilidad de las concentraciones plasmticas
de nelfinavir en lactantes y nios, ajustar la dosis con base en sus niveles y la
farmacocintica puede ser conveniente (vase Crommentuyn, 2006). Se requieren
estudios adicionales.
especfico.
Polvo oral:
Vlracept": 50 mg/g (144 g) [contiene 11.2 mg de fenilalanlna/g]
Referencias
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http://www.aidsinfo.nlh.gov
Neomicina
S i n n i m o s Sulfato de neomicina
Categora t e r a p u t i c a Agente para tratamiento de hiperamonemia; Antibitico
aminoglucsldo; Antibitico tpico; Desntoxicante de amonio
Uso Se administra por va oral a fin de preparar el tubo digestivo para ciruga;
tratamiento de infecciones menores de la piel; teraputica de diarrea causada por E.
coli; coadyuvante en el tratamiento de encefalopata heptica.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la neomicina o cualquier componente de la
frmula; pacientes con obstruccin intestinal.
A d v e r t e n c i a s No administrar la neomicina por va parenteral, porque es ms
txica que otros aminoglucsidos. La neomicina tpica es un sensibilizador de
contacto y ocurre este fenmeno en 5 a 15% de los pacientes que se tratan con el
medicamento; puede ocurrir absorcin sistmica cuando se utiliza neomicina para
Irrigacin de heridas o sitios quirrgicos.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal, deterioro
preexistente de la audicin, trastornos neuromusculares; modificar la dosis en
individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: dermatitis por contacto, eritema, exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis, malabsorcin
Locales: ardor
Oculares: conjuntivitis por contacto
ticas: ototoxicidad
Diversas: candidiasis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s La neomicina oral puede potenciar los efectos de
antlcoagulantes orales; puede disminuir la absorcin gastrointestinal de digoxina y
metotrexate; se observan efectos sinrgicos con penicilinas; sus efectos adversos se
incrementan con otros frmacos neurotxicos, ototxicos y nefrotxicos.
(Contina)
NEOMICINA, POLIMIXINA B E HIDROCORTISONA
Neomicina
(Contina)
Estabilidad La solucin de neomicina reconstituida es estable durante siete das en

refrigeracin.
Mecanismo de accin Interfiere en la sntesis bacteriana de protenas, por unin a
las subunldades rlbosmlcas 30S.
Farmacocintica
Absorcin: oral (3%) o percutnea deficiente; se absorbe con facilidad a travs de
piel denudada o erosionada y de cavidades corporales
Vida media: 2 a 3 h (depende de edad y funcin renal)
IM: 2 h
Oral: 1 a 4 h
Eliminacin: en la orina (30 a 50% como frmaco sin modificar); 97% de una dosis
oral se elimina en las heces sin modificar
osificacin usual
Recin nacidos: oral: diarrea: 50 mg/kg/da divididos cada 6 h
Nios: oral: 50 a 100 mg/kg/da divididos en dosis cada 6 a 8 h
Antisepsia intestinal preoperatoria: 90 mg/kg/da divididos cada 4 h por dos das; o
25 mg/kg a las 13:00, 14:00 y 23:00 h el da anterior a la ciruga, como
adyuvante del aseo mecnico del intestino y en combinacin con eritromicina
base
Coma heptico: 2.5 a 7 g/m /da divididos cada 4 a 6 h por cinco a seis das, sin
exceder 12 g/da
Diarrea por E. coli enteropatgena: 50 mg/kg/da divididos cada 6 h por dos o tres
das
Nios y adultos: tpica: aplicar ungento una a tres veces/da; se han utilizado
soluciones tpicas que contienen 0.1 a 1% de neomicina para irrigacin
Adultos: oral: 500 a 2 000 mg cada 6 a 8 h
Antisepsia intestinal preoperatoria: 1 g cada hora hasta cuatro dosis y luego 1 g
cada 4 h por cinco dosis; o 1 g a las 13:00, 14:00 y 23:00 h con eritromicina oral
el da anterior a la ciruga, como adyuvante del aseo mecnico del intestino; o 6
g/da divididos cada 4 h por dos o tres das
Coma heptico: 4 a 12 g/da divididos cada 4 a 6 h
Diarrea por E coli enteropatgena: 3 g/da divididos cada 6 h
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin renal.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren zumbido de odos,
deterioro de la audicin o mareo.
especfico.
Polvo mcronlzado, como sulfato [compuesto para formulaciones magistrales]: (10 g.
100 g)
Solucin oral, como sulfato:
Neo-Fradln: 125 mg/5 mL (60 mL, 480 mL) [contiene cido benzoico; sabor
cereza]
Tabletas, como sulfato: 500 mg
Referencias
d
Feigin R D , C h e r r y J D . ,
Co, 1997.
Texlbook of Pediatric Infectious Diseases. 4a e d .
P h i l a d e l p h i a , P A : WB S a u n d e r s
Neomicina, dexametasona y polimixn B vase Dexametasona, neomicina y

polimixina B en ia pgina 465
Neomicina, polimixina B e hidrocortisona

Sinnimos Polimixina B, neomicina (bacitracina) e hidrocortisona; Sulfato de
polimixina B, neomicina (bacitracina) e hidrocortisona
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico tpico; Antibitico tico;
Corticosteroide oftlmico; Corticosteroide tpico; Corticosteroide tico
Uso Padecimientos inflamatorios que responden a esteroides y en que existe infeccin
bacteriana o riesgo de sta.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a hidrocortisona, sulfato de polimixina B,
bacitracina, sulfato de neomicina, o cualquier componente de la frmula (vase
Advertencias); herpes simple, vacclnia y varicela; uso tico: perforacin timpnica.
Advertencias La neomicina puede causar sensibilizacin cutnea y conjuntival; los
nios son ms sensibles a supresin del eje hipotalmico-hipofisario-suprarrenal y
sndrome de Cushing inducidos por corticosteroides tpicos; la solucin tica
NEOMICINA, POLIMIXINA B Y BACITRACINA

contiene metabisulfito de potasio, que puede causar reacciones alrgicas en
personas sensibles
Precauciones Usar con cautela en enfermos con otitis media crnica y cuando hay
duda sobre la integridad de la membrana timpnica.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: dermatitis por contacto
Locales: prurito, dolor, sensacin punzante, ardor, edema local
Oculares: hipertensin intraocular, glaucoma, cataratas, eritema conjuntival, visin
borrosa (presentacin oftlmica)
ticas: ototoxicidad
Diversas: sensibilizacin a neomiclna, infecciones secundarias
Dosificacin usual
Nios; tica: solucin y suspensin: aplicar 3 gotas en el odo afectado tres o cuatro
veces/da
Adultos: tica: solucin y suspensin: aplicar 4 gotas en el odo afectado tres o
cuatro veces/da
Nios y adultos:
Ungento tpico: aplicar una capa delgada en el rea afectada dos a cuatro veces/
da
Oftlmica:
Ungento: aplicar una tira de 2.5 cm en la parte interna del prpado inferior cada
3 4 h hasta que ocurra mejora, y a continuacin una a tres veces/da
Suspensin: instilar 1 a 2 gotas en el ojo afectado cada 3 4 h
Administracin Agitar bien las suspensiones oftlmica y tica antes de usarlas.
Oftlmica: evitar contaminar la punta del gotero o el tubo; solucin y suspensin:
aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la instilacin y por 1 a 2 min
despus, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y efectos sistmicos
tica: pueden instilarse directamente las gotas en el odo afectado o colocar un
algodn saturado con suspensin en el conducto auditivo; humedecer ia torunda
con suspensin cada 4 h y reemplazarla cada 24 h
Tpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada seca y limpia; puede cubrirse
con un vendaje estril
informacin para el paciente Oftlmica: puede causar sensibilidad a la luz brillante;
suele producir visin borrosa temporal o picazn despus de la aplicacin
Informacin adicional La suspensin tica es el preparado tico de preferencia; la
suspensin tica puede utilizarse para el tratamiento de infecciones de las
cavidades de mastoidectoma y fenestracin causadas por microorganismos
sensibles; la solucin tica slo se utiliza para infecciones superficiales del meato
auditivo externo (odo del nadador).
Presentaciones
Crema tpica: neomicina 3.5 mg, polimixina B 10 000 U y acetato de hidrocortisona 5
mg por gramo (7.5 g)
Solucin tica: neomicina 3.5 mg, polimixina B 10 000 U e hidrocortisona 10 mg por
mililitro (10 mL) [contiene metabisulfito de potasio]
Suspensin oftlmica:
Cortisporin: neomicina 3.5 mg, polimixina B 10 000 U e hidrocortisona 10 mg por
mililitro (7.5 mL) [contiene timerosal]
Suspensin tica: neomicina 3.5 mg, polimixina B 10 000 U e hidrocortisona 10 mg
por mililitro (10 mL)
Cortisporin: neomicina 3.5 mg, polimixina B 10 000 U e hidrocortisona 10 mg por
mililitro (10 mL) [contiene timerosal]
PediOtic: neomicina 3.5 mg, polimixina B 10 000 U e hidrocortisona 10 mg por
mililitro (7.5 mL) [contiene timerosal]
Neomicina, polimixina B y bacitracina

Sinnimos Bacitracina, neomicina y polimixina B tpicas; Bacitracina zinc, neomicina
y polimixina B
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico tpico
Uso
Ayuda a prevenir infecciones en heridas cortantes menores, rasguos y
quemaduras; tratamiento a corto plazo de infecciones oculares superficiales
causadas por microorganismos sensibles.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/evaluar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a neomicina, polimixina B, bacitracina zinc o
(Contina)
NEOMICINA, POLIXIMINA B Y PREDNISOLONA
Neomicina, polimixina B y bacitracina (Contina)

Advertencias
Los sntomas de sensibilizacin a neomicina incluyen prurito, hiperemia, edema, falta
de cicatrizacin; los ungentos oftlmicos pueden retardar la cicatrizacin corneal.
Precauciones Su uso prolongado puede dar por resultado proliferacin de
Reacciones adversas
Locales: se informan exantema y reacciones de hipersensibilidad, como prurito
generalizado, edema local y eritema; dermatitis por contacto
Oculares: sensibilizacin conjuntival, visin borrosa (presentacin oftlmica)
Dosificacin usual
Nios y adultos:
Ungento oftlmico: instilar en el saco conjuntival una o ms veces al da cada 3 a 4
h durante 7 a 10 das
Tpica: aplicar una a tres veces/da
Administracin
Oftlmica: evitar contaminar la punta del tubo
Tpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada limpia; puede cubrirse con un
aposito estril
Informacin para el paciente Oftlmica: puede causar sensibilidad a la luz brillante;
suele producir visin borrosa o picazn temporal despus de la administracin
Ungento oftlmico (Neosporln [DSC]): bacitracina 400 U, neomicina 3.5 mg,
polimixina B 10 000 U por gramo (3.5 g)
Ungento tpico: bacitracina 400 U, neomicina 3.5 mg, polimixina B 5 000 U por
gramo (0.9 g, 15 g, 30 g, 454 g)
Neomicina, poliximina B y prednisolona

Sinnimos Polimixina B, neomicina y acetato de prednisolona
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Corticosteroide oftlmico
Uso Se administra en padecimientos oculares Inflamatorios que responden a
esteroides, en los que existe Infeccin bacteriana o riesgo de sta.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a neomicina, polimixina B, prednisolona o
cualquier componente de la frmula; queratitis dendrftca, enfermedad viral de la
crnea y la conjuntiva, infeccin micobacteriana del ojo, enfermedad mictica de las
estructuras oculares o despus de la extirpacin de un cuerpo extrao corneal sin
complicaciones.
Advertencias Los sntomas de sensibilizacin a neomicina incluyen prurito,
hiperemia, edema, falta de cicatrizacin.
Precauciones Su uso prolongado puede dar por resultado crecimiento excesivo de
microorganismos resistentes, glaucoma, dao al nervio ptico, defectos de la
agudeza visual y formacin de cataratas.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: sensibilizacin cutnea, exantema, retraso de la cicatrizacin de
heridas
Oculares: hipertensin intraocular, glaucoma, dao al nervio ptico, cataratas,
sensibilizacin conjuntival
Oftlmica: instilar 1 2 gotas cada 3 a 4 h; es posible que las Infecciones agudas
requieran Instilacin cada 30 min al inicio, disminuyendo la frecuencia de
aplicacin a medida que remiten
Afecciones palpebrales: instilar 1 2 gotas cada 3 a 4 h; cerrar el ojo y distribuir el
exceso en los prpados y los bordes palpebrales
Administracin Oftlmica: evitar contaminar la punta del gotero; agitar bien la
suspensin antes de usarla; aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la
instilacin y por 1 a 2 min despus, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y efectos
sistmicos
Informacin para el paciente Oftlmico: puede causar sensibilidad a luz brillante;
suele producir visin borrosa o picazn temporales despus de la administracin
Suspensin oftlmica: neomicina al 0.35%, polimixina B 10 000 U/mL y acetato de
prednisolona al 0.5% (5 mL; 10 mL [DSC]) [contiene timerosal]
NEOSTIGMINA
Neomicina y polimixina B
Sinnimos Polimixina B y neomicina para irrigacin genitourinaria
Categora teraputica Antibitico para irrigacin vesical; Antibitico tpico;
Irrigador genitourinario
Uso Administracin a corto plazo como Irrigacin o lavado continuo de la vejiga
urinaria, para prevenir bacteriurla y septicemia por bacilos gramnegativos
relacionadas con el uso de sondas a permanencia.
Factor de riesgo para el embarazo D (si se usa como irrigacin genitourinaria)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a neomicina, polimixina B o cualquier
componente de la frmula; uso oftlmico; la irrigacin debe evitarse en pacientes con
defectos en la mucosa de la pared vesical.
Advertencias La neomicina tpica es un sensibilizador de contacto.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal, deshidratados,
quemados o que reciben una dosis alta para tratamiento prolongado.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: dermatitis por contacto, eritema, exantema, urticaria
Genitourinarias: Irritacin vesical
Locales: ardor
ticas: ototoxicidad
Estabilidad Almacenar la solucin para irrigacin en refrigeracin.
Mecanismo de accin La neomicina inhibe la sntesis de protenas bacterianas por
unin a sus subunidades ribosmicas 30S; la polimixina B nteracta con los
fosfolpidos de las membranas citoplsmicas de bacterias sensibles y altera la
integridad osmtica de la clula.
Farmacocintica Absorcin: no se absorbe despus de aplicacin tpica en piel
Intacta; se absorbe a travs de piel denudada o macerada, peritoneo, heridas o
lceras
Dosificacin usual Nios y adultos: irrigacin vesical: se aade 1 mL a 1 L de
solucin salina normal con una velocidad de administracin ajustada a la diuresis del
paciente (aproximadamente 40 mL/h); suele proporcionarse a travs de una sonda
de tres vas; la irrigacin o el lavado continuo de la vejiga urinaria no deben exceder
10 das
Administracin Irrigacin vesical: no inyectar la solucin para irrigacin; la solucin
para irrigacin concentrada debe diluirse en 1 L de solucin salina normal antes de
administrarse; conectar el recipiente para irrigacin al lumen para flujo de entrada de
una sonda de tres vas, para permitir la irrigacin continua de la vejiga urinaria
Parmetros para vigilancia Anlisis general de orina, funcin renal.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si el padecimiento empeora o se
presentan exantema o irritacin.
Informacin adicional La solucin para Irrigacin genitourinaria contiene
metilparabeno.
especfico.
Solucin para irrigacin: 40 mg de neomicina y 200 000 U de polimixina B/mL (1 mL,
20 mL)
Neosar vase Ciciofosfamida en la pgina 331
Neostigmina
Sinnimos Bromuro de neostigmina; Metilsulfato de neostigmina
Categora teraputica Agente colinrgico; Agente diagnstico de miastenia grave;
Antdoto para Intoxicacin por bloqueadores neuromusculares
Uso Tratamiento de miastenia grave; prevencin y tratamiento de distensin vesical y
retencin urinaria posoperatorlas; reversin de bloqueo neuromuscular no
despolarizante despus una ciruga.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a neostigmina, bromuros o cualquier
componente de la frmula; obstruccin gastrointestinal o genitourinaria, peritonitis.
(Contina)
NEOSTIGMINA
Neostigmina
(Contina)
Advertencias No antagonlza, y puede prolongar, el bloqueo de fase I de relajantes

musculares despolarizantes (p. ej., succlnllcollna); es necesario tener a disposicin
instalaciones adecuadas para reanimacin cardiopulmonar cuando se usa para
diagnstico de miastenia grave y se ajustan las dosis teraputicas; tener preparadas
atropina y adrenalina para tratar cualquier reaccin de hipersensibilidad; puede
desarrollarse refractariedad a agentes anticolinestersicos por periodos breves o
prolongados.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con epilepsia, asma, bradicardia,
hipertiroidismo, arritmias cardiacas, lcera pptica, vagotona u oclusin coronaria
reciente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, asistolia, bloqueo AV, ritmo nodal, rubor,
sncope
Sistema nervioso central: inquietud, agitacin, convulsiones, disfona, mareo, estado
soporoso, cefalea
Gastrointestinales: hipermotilldad, nusea, vmito, diarrea, disfagia, flatulencia,
clico; sialorrea, hipersecrecin gstrica e intestinal
Genitourinarias: poliaquiuria, incontinencia urinaria
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, calambres, artralgias, temblor, dlsartrla
Oculares: miosis, epfora, diplopa, hiperemia conjuntival
Respiratorias: broncoconstriccin, aumento de secreciones, laringoespasmo, disnea,
paro respiratorio, broncoespasmo, parlisis respiratoria
Diversas: reacciones alrgicas, diaforesis
Interacciones medicamentosas Antagoniza los efectos de relajantes musculares
no despolarizantes (p. ej., pancuronio, tubocurarlna}; atropina y magnesio
antagonlzan los efectos muscarnicos de la neostigmina; los corticosteroides pueden
disminuir los efectos de la neostigmina; prolonga los efectos de relajantes
musculares despolarizantes (p. ej., succinilcolina).
Mecanismo de accin Inhibe de manera competitiva la hidrlisis de la acetilcolina
por la acetilcolinesterasa, de modo que facilita la transmisin de impulsos a travs de
la unin mioneural y produce actividad colinrgica.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 45 a 75 min
IM: 20 a 30 min
IV: 1 a 20 min
Duracin:
Oral: 2 a 4 h
IM: 2 a 4 h
IV: 1 a 2 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: deficiente (~ 1 a 2%)
Eliminacin: 50% se excreta por va renal como frmaco sin modificar
Dosificacin usual
Miastenia grave:
Diagnstico: IM (deben suspenderse todos los medicamentos anticolinestersicos
cuando menos 8 h antes; debe administrarse atropina IV justo antes de la
neostigmina, o IM 30 min antes):
Nios: 0.025 a 0.04 mg/kg en dosis nica
Adultos: 0.02 mg/kg en dosis nica
Tratamiento (los requerimientos varan; ajustar la dosis de manera que el paciente
tome dosis ms altas en el momento de mayor fatiga):
Nios:
Oral: 2 mg/kg/da o 60 mg/m /da cada 3 a 4 h; no exceder 375 mg/da
IM, IV, SC: 0.01 a 0.04 mg/kg cada 2 a 4 h
Adultos:
Oral: nidal: 15 mg/dosis cada 3 a 4 h, aumentar gradualmente cada uno a dos
das; Intervalo diario usual: 15 a 375 mg
IM, IV, SC: 0.5 a 2.5 mg cada 1 a 3 h hasta 10 mg/24 h, mximo
Reversin de bloqueo neuromuscular no despolarizante despus de ciruga, junto
con atropina o glucopirrolato: IV:
Lactantes: 0.025 a 0.1 mg/kg/dosis
Nios: 0.025 a 0.08 mg/kg/dosis
Adultos: 0.5 a 2.5 mg; la dosis total no debe exceder 5 mg
2
NEVIRAPINA
Atona vesical: adultos: IM, SC:
Prevencin: 0.25 mg cada 4 a 6 h por dos o tres das
Tratamiento: 0.5 a 1 mg cada 3 h por cinco dosis, despus de vaciar la vejiga
Administracin
Parenteral: puede administrarse sin diluir por inyeccin IV lenta durante varios min;
puede administrarse IM o SC
Oral: dividir las dosis de manera que el paciente reciba las dosis ms altas en los
periodos de mayor fatiga; puede administrarse con alimento o sin l
Parmetros para vigilancia Fuerza muscular, frecuencias cardiaca y respiratoria.
Informacin para el paciente Sus efectos secundarios suelen deberse a
exageracin de las acciones farmacolgicas; los efectos secundarios ms frecuentes
son salivacin y fasciculaciones; notificar al mdico si ocurren nusea, clico,
debilidad muscular, dolor abdominal intenso o dificultad respiratoria.
especfico.
Solucin inyectable, como metilsulfato: 0.5 mg/mL {1 mL, 10 mL); 1 mg/mL (10 mL)
Tabletas, como bromuro: 15 mg
cr
cr
Nevirapina
Sinnimos NVP
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH {agentes antiVIH);
Inhibidor no nuclesido de la transcriptasa reversa (INNTR)
antirretrovirales). No iniciar el tratamiento con nevirapina en mujeres con recuentos
de CD4+ > 250 clulas/mm ni en hombres con recuentos de CD4+ > 400 clulas/
mm , a menos que el beneficio sea mayor que el riesgo (vase Advertencias). La
nevirapina se usa tambin como quimioprofilaxia de transmisin materno-fetal del
VIH (vase Informacin relacionada y VIH perinatal en a pgina 1777).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nevirapina o cualquier componente de la
frmula; teraputica concurrente con ketoconazol (vase Interacciones
medicamentosas).
Advertencias Han ocurrido reacciones cutneas graves y que ponen en peligro la
vida (p. ej., sndrome de Stevens-Johnson) en pacientes que reciben nevirapina.
Suspender esta ltima en quienes presentan exantema grave o acompaado de
fiebre, vesiculacin, lesiones bucales, conjuntivitis, inflamacin, mialgias, artralgias o
malestar general. Casi todas las reacciones de la piel ocurren las seis primeras
semanas de tratamiento. Est demostrado que el inicio del tratamiento con la dosis
ms baja durante los primeros 14 das reduce la frecuencia de exantema. El uso
concomitante de prednisona durante las seis primeras semanas de teraputica se
relaciona con incremento de la incidencia y gravedad de exantema. No se
recomienda usar prednisona para prevenir el exantema vinculado con nevirapina.
3
Se informan casos graves, unos potencialmente mortales y otros letales, de

hepatotoxicidad con el uso de nevirapina. Es posible que la hepatitis o insuficiencia
heptica se relacionen con reacciones de hipersensibilidad, que pueden incluir
exantema grave, erupcin cutnea con fiebre, malestar general, fatiga, vesculas,
lesiones bucales, conjuntivitis, edema facial, mialgias, artralgias, eosinofilia,
granulocitopenia, linfadenopata, disfuncin renal. Se requiere vigilancia intensiva
durante las primeras 18 semanas de tratamiento para detectar hepatotoxicidad
potencialmente mortal o reacciones cutneas. El mayor riesgo de estas reacciones
se presenta durante las primeras seis semanas de teraputica. Los pacientes con
niveles elevados de AST o ALT, infeccin concomitante con hepatitis B o C, mujeres
con recuentos de CD4+ > 250 clulas/mm y hombres con recuentos de CD4+ > 400
clulas/mm pueden estar en mayor riesgo de experimentar eventos adversos
hepticos vinculados con exantema. Las mujeres con recuentos elevados de CD4+
corren el mayor riesgo de hepatotoxicidad, que comprende eventos hepticos que
ponen en peligro la vida. Se refiere hepatotoxicidad grave en pacientes que reciben
regmenes de dosis mltiples de nevirapina para profilaxia despus de exposicin al
(Contina)
3
NEVIRAPINA
Nevirapina
(Contina)
virus. No se describe toxicidad heptica sintomtica despus de una dosis nica de

nevirapina (cuando se usa como profilaxia) y puede ser menos frecuente en nios
infectados con VIH. Suspender de manera definitiva el tratamiento con nevirapina si
se presentan hepatotoxicidad clnica, reacciones cutneas graves o
hipersensibilidad, y no reiniciar despus de la recuperacin.
La nevirapina induce la isoenzima 3A del citocromo P450 y puede interactuar con
mltiples frmacos; los medicamentos que se piensa nteractan y que sio deben
utilizarse bajo vigilancia cuidadosa incluyen rifampicina, rifabutina, triazolam,
midazolam, anticonceptivos orales, anticoagulantes orales, digoxina, fenitona y
teofilina.
Precauciones Se observa redistribucin y acumulacin de grasa corporal [es decir,
obesidad central, consuncin perifrica y facial, crecimiento de los senos,
crecimiento de la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en
pacientes que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin
causal).
Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica; no se recomienda
para pacientes con disfuncin heptica grave; elevacin de AST o ALT, antecedente
de infeccin hepatitis crnica (B o C) o ambos, se vinculan con mayor riesgo de
eventos adversos hepticos; la nevirapina puede acumularse en pacientes con
disfuncin heptica y ascitis.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, sedacin, malestar general
Dermatolgicas: exantema (por lo general erupciones cutneas eritematosas
maculopapulares con prurito o sin l, localizadas en tronco, cara y extremidades;
19% de los pacientes peditricos presenta exantema), necrlisis epidrmica txica,
angiedema, sndrome de Stevens-Johnson (vase Advertencias)
Endocrinas y metablicas: redistribucin y acumulacin de grasa (vase
Precauciones)
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, dolor abdominal
Hematolgicas: eosinofilia, granulocitopenia (ms comn en nios que reciben
nevirapina con zidovudina), trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia heptica, hepatitis
colesttica, necrosis heptica, ictericia (vase Advertencias)
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artralgias, parestesias
Diversas: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Sustrato, inductor e inhibidor de la isoenzima
CYP3A3/4 del citocromo P450; sustrato e inductor de la isoenzima CYP2B6.
Cimetidina, ketoconazol (no se recomienda en empleo concurrente) y macrlidos
aumentan los niveles de nevirapina en plasma; rifabutina y rifampicina disminuyen
los niveles plasmticos de nevirapina; esta ltima reduce el metabolismo de
rifabutina y rifampicina (podra ser necesario ajustar las dosis de estos
medicamentos cuando se administran con nevirapina); la nevirapina disminuye los
niveles de indinavir y saquinavir, y la eficacia de anticonceptivos hormonales;
reduce el metabolismo de triazolam, midazolam, anticoagulantes orales, digoxina,
fenitona, teofilina; el fitoteraputico hierba de San Juan [Hypericum perforatum)
pueden disminuir el nivel srico de nevirapina y no se recomienda usarlo en forma
concurrente; incremento de la incidencia y gravedad del exantema cuando se
utiliza con prednisona; la nevirapina puede reducir el nivel plasmtico de metadona
(evitar su administracin concurrente, ya que se describen sntomas agudos por
abstinencia); vigilar estrechamente en busca de signos de abstinencia si no puede
evitarse el empleo concurrene, y ajustar la dosis de metadona segn se requiera.
Mecanismo de accin Es un inhibidor no nuclesido de la transcriptasa reversa que
se une de manera especfica a la transcriptasa del VIH-1 y bloquea la actividad de ia
polimerasa de ADN dependiente de ARN y ADN, con lo que altera el ciclo de vida del
virus. La nevirapina no inhibe la transcriptasa reversa del VIH-2 ni la polimerasa del
ADN humano.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe con rapidez y facilidad
Distribucin: V : 1.21 L/kg; se distribuye ampliamente; atraviesa la placenta; se
excreta por la leche materna; se alcanza 45% de la concentracin plasmtica en
lquido cefalorraqudeo
Metabolismo: metabolizada por isoenzimas del citocromo P450 de la familia CYP3A
en metabolitos hidroxilados; ocurre autoinduccin del metabolismo en dos a cuatro
semanas con un aumento de 1.5 a 2 veces en la depuracin; la nevirapina se
metaboliza con mayor rapidez en pacientes peditricos que en adultos
d
NEVIRAPINA
Vida media: dosis nica (45 h); mltiples dosis (25 a 30 h)
Eliminacin: 81.3% en orina como metabolitos; 10.1% en heces; < 3% de la dosis
total se elimina en la orina como frmaco original
Dosificacin usual Oral: (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales
para el tratamiento de la infeccin por VIH; para la prevencin de infeccin perinatal
por VIH vase Informacin relacionada): Nota: si el tratamiento con nevirapina se
interrumpe por > 7 das, reiniciar a la dosis inicial recomendada (esto es, una vez al
da por 14 das) antes de aumentar a la dosificacin de dos veces al da
Recin nacidos a 2 meses (en investigacin, estudio PACTG 365): 5 mg/kg/dosis o
120 mg/m /dosis una vez al da por 14 das, seguidos de 120 mg/m /dosis cada 12
h por 14 das, seguidos de 200 mg/m /dosis cada 12 h
Lactantes y nios de 2 a 8 aos: inicial: 4 mg/kg/dosis una vez al da por los primeros
14 das de tratamiento; aumentar a 7 mg/kg/dosis cada 12 h si no se presenta
exantema ni otro efecto adverso; mximo: 200 mg/dosis
Nios > 8 aos: Inicial: 4 mg/kg/dosis una vez al da por los primeros 14 das de
tratamiento; aumentar a 4 mg/kg/dosis cada 12 h si no ocurren exantema u otros
efectos adversos; mximo: 200 mg/dosis
Nota: dosis peditrica alternativa (Working Group, 2005): inicial: 120 mg/m /dosis
(mximo: 200 mg/dosis) una vez al da durante ios primeros 14 das de
tratamiento; aumentar a 120 a 200 mg/m /dosis cada 12 h si no ocurren exantema
u otros efectos adversos; mximo: 200 mg/dosis; los nios < 8 aos pueden
requerir dosis ms altas (es decir, 200 mg/m /dosis) cada 12 h. Algunos mdicos
prefieren usar el rgimen de dosificacin de mg/m porque en la mayora de las
pruebas clnicas peditricas se us este rgimen; esto evita tambin la disminucin
abrupta de la dosis que ocurre a los ocho aos de edad con el rgimen de
dosificacin de mg/kg. Sin embargo, otros prefieren emplear el rgimen de
dosificacin de mg/kg, pero no disminuyen la dosis del paciente a los ocho aos de
edad; en vez de ello permiten que el nio aumente de peso gradualmente y crezca
para alcanzar la dosis ms baja de mg/kg/dosis
Adolescentes y adultos: inicial: 200 mg/dosis una vez al da por los primeros 14 das;
aumentar a 200 mg cada 12 h si no aparece exantema ni otro efecto adverso
D > 20 mL/min: no se requiere ajuste de dosis
Hemodilisis: se recomienda una dosis adicional de 200 mg despus de la dilisis
Administracin Oral: puede administrarse con agua, leche o refresco, con alimento o
sin l; es posible administrarla con un anticido o didanosina; agitar la suspensin
con suavidad antes de proporcionara.
P a r m e t r o s para vigilancia Qumica clnica, recuento de clulas CD4+.
concentraciones de ARN de VIH en plasma; pruebas de funcin heptica bsales,
vigilancia estrecha durante las primeras 18 semanas de tratamiento, antes de
aumentar la dosis y dos semanas despus, y a intervalos frecuentes en lo sucesivo;
obtener pruebas de funcionamiento heptico de inmediato si el paciente desarrolla
signos o sntomas consistentes con hepatitis o reacciones de hipersensibilidad.
Informacin para el paciente La nevirapina no cura el VIH; tomarla como se
prescriba; leer la Gua del medicamento para el paciente que se entrega con cada
prescripcin o resurtido de nevirapina; evitar el fitoteraputico hierba de San Juan;
informar al mdico de inmediato si ocurren cualquier erupcin cutnea o sntomas de
fatiga, malestar, anorexia o nusea; durante el tratamiento con nevirapina, utilizar un
mtodo de anticoncepcin alternativo a las pildoras de control de la natalidad; si se
retrasa una dosis, tomar la siguiente tan pronto sea posible; sin embargo, si se pasa
por alto una dosis, no duplicar la siguiente.
Informacin adicional Se han observado falla virolgica temprana y emergencia
rpida de mutaciones resistentes en pacientes adultos con VIH sin tratamiento previo
que se tratan con tenofovir, perlas con capa entrica de didanosina, y efavirenz o
nevirapina; la combinacin de tenofovir, didanosina y cualquier inhibidor no
nuclesido de la transcriptasa reversa no se recomienda como teraputica
antirretroviral inicial.
especfico. La suspensin est disponible como hemihidrato de nevirapina; la
potencia en mg se refiere a nevirapina.
Tabletas: 200 mg
Referencias
2
cr
Briars LA, Hilao J J , K r a u s D M . A R e v i e w of Pediatric H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y Virus Infection. Journal of

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(Contina)
NIACINA
Nevirapina
(Contina)
M u e l l e r B U , Sei S, A n d e r s o n B, et al. C o m p a r i s o n of Virus B u r d e n in B l o o d a n d S e q u e n t i a l L y m p h N o d e

B i o p s y S p e c i m e n s F r o m C h i l d r e n I n f e c t e d W i t h H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s . J Pediatr.
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Panel on Clinical P r a c t i c e s for T r e a t m e n t of HIV I n e c t i o n . G u i d e l i n e s for t h e U s e of Antiretroviral A g e n t s in
H l V - I n f e c t e d A d u l t s a n d A d o l e s c e n t s . C o n s u l t a d o el 6 de o c t u b r e de 2 0 0 6 en*, h t t p : / / w w w . a i d s i n f o . n i h . g o v
t h e U s e of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric HIV Infection. C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 6 e n :
NFV vase Nelfinavir en la pagina 1128

* NH CI vase Cloruro de amonio en la pgina 406
4
Niacina
Sinnimos cido nicotnico; Vitamina B
Categora teraputica Agente hipolipemiante; Complemento nutricional; Vitamina
hidrosoluble
Uso Tratamiento adyuvante de hiperlipidemias; enfermedad vascular perifrica y
trastornos circulatorios; teraputica de pelagra; complemento diettico; Nota: la
niacina puede utilizarse en combinacin con lovastatina o fijadores de cidos biliares
para el tratamiento de hiperlipidemias en pacientes que no responden a la
monoterapia; la teraputica de combinacin no est indicada como tratamiento inicial
Factor de riesgo para el embarazo A (C si se usa en dosis mayores que las RDA)
Lactancia Se excreta en la leche materna/consultar al mdico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a niacina o cualquier componente de la
frmula; enfermedad heptica importante, lcera pptica, hipotensin grave,
hemorragia arterial; enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE)
(contraindicacin relativa).
Advertencias Puede ocurrir hepatotoxicidad, ms comn si se sustituye el producto
de liberacin prolongada por el de liberacin inmediata a la misma dosis; no
intercambiar los productos de liberacin prolongada o sostenida por los de liberacin
inmediata con la misma dosis. Han ocurrido casos raros de rabdomilisis durante e
uso concomitante de niacina con inhibidores de la reductasa de HMG-CoA; vigilar a
los pacientes que reciben ambos medicamentos en busca de signos clnicos de
rabdomilisis (mialgias, dolor a la palpacin muscular o debilidad), y cuantificar
fosfocinasa de creatina y potasio sricos.
Precauciones Puede elevar los niveles de cido rico; usar con cautela en pacientes
con propensin a gota. Las dosis altas deben administrarse con precaucin en
individuos con enfermedad vesicular, ictericia, enfermedad heptica, diabetes,
angina inestable, infarto miocrdico, disfuncin renal o uso excesivo de alcohol; la
niacina puede causar aumentos ligeros del tiempo de protrombina (emplear con
cuidado en quienes reciben anticoagulantes; vigilar estrechamente).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipotensin, taquicardia, sncope, ataques vasovagales,
arritmias, palpitaciones, ortostasis, edema
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, escalofro, insomnio, nerviosismo
Dermatolgicas: prurito, aumento de actividad de las glndulas sebceas,
hormigueo, ardor, acantosis nigricans (reversible), sequedad de la piel, exantema,
urticaria, hiperpigmentacin
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia, hiperglucemia, hipofosfatemia transitoria
Gastrointestinales: molestias gastrointestinales, nusea, vmito, pirosis, diarrea,
anorexia, lcera pptica, eructos, flatulencia
Hematolgicas: plaquetopenia leve, ligero aumento del tiempo de protrombina
Hepticas: pruebas de funcin heptica anormales, ictericia, dao heptico crnico,
hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: astenia, mialgias, miastenia, calambres en piernas,
parestesias
Diversas: diaforesis, reacciones de hipersensibilidad (raras)
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Puede inhibir los efectos uricosricos de
sulfimpirazona y probenecid; los agentes bloqueadores adrenrgicos y otros
frmacos vasodilatadores pueden producir un efecto vasodilatador aditivo e
hipotensin postural; los fijadores de cidos biliares pueden disminuir la absorcin de
niacina (espaciar la administracin por lo menos 4 a 6 h); es posible que las
vitaminas que contienen grandes cantidades de niacina, nicotinamida y sustancias
relacionadas aumenten los efectos adversos; el uso con agentes hipolipemiantes
incrementa los efectos antilipdicos; los inhibidores de la HMG-CoA reductasa
pueden elevar el riesgo de rabdomilisis, miopata; su empleo con anticoagulantes
puede tener efecto aditivo sobre el tiempo de protrombina (vigilar de cerca).
3
NIACINA
Interaccin con alimentos La ingesta concurrente de bebidas calientes o alcohol
puede aumentar rubor y prurito (evitar administrarlas en forma cercana a niacina).
Mecanismo de accin Componente de dos coenzimas necesarias para la
respiracin tisular, el metabolismo de lpidos y la glucogenlisis; inhibe la sntesis de
lipoprotenas de muy baja densidad.
Farmacodinama
Vasodilatacin:
Liberacin prolongada: 1 h
Liberacin prolongada: 8 a 10 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y extensa; > 60% a 76% de la dosis se absorbe
Distribucin: llega a la leche materna
Metabolismo: extenso efecto de primer paso; la niacina en dosis ms bajas se
convierte en niacinamida, que se metaboliza en el hgado; la niacina se conjuga
con glicina para formar cido nicotinrico; nicotinamida, dinucletido de
nicotinamida y adenina (NAD) y otros metabolitos de niacina se forman a travs de
vas saturables. Nota: no est claro si la nicotinamida se forma antes o despus de
la sntesis de NAD
Biodisponibilidad: estudios de dosis nicas indican que ias tabletas de liberacin
prolongada no son una forma de dosificacin equivalente (es decir, que tres
tabletas de 500 mg no son equivalentes a dos tabletas de 750 mg )
Vida media: 45 min
Tiempo basta alcanzar la concentracin srica mxima: liberacin inmediata: ~ 45
min; liberacin prolongada: 4 a 5 h
Eliminacin: en la orina, 33% como frmaco sin cambios; con dosis ms altas, un
porcentaje mayor se excreta sin cambios en la orina
Nios:
RDA:
0 a 0.5 aos: 5 mg/da
0.5 a 1 ao: 6 mg/da
1 a 3 aos: 9 mg/da
4 a 6 aos: 12 mg/da
Varones:
11 a 14 aos: 17 mg/da
15 a 18 aos: 20 mg/da
19 a 24 aos: 19 mg/da
Mujeres:
11 a 24 aos: 15 mg/da
Hiperlipidemia: inicial: 100 a 250 mg/da (dosis mxima: 10 mg/kg/da) divididos en
tres dosis con las comidas; incrementar semanalmente 100 mg/da o 250 mg/da
cada dos o tres semanas, segn se tolere; valorar eficacia y efectos adversos
con pruebas de laboratorio a 20 mg/kg/da o 1 000 mg/da (cualquiera que sea
menor); continuar aumentando si es necesario y segn se tolere; revalorar con
cada incremento de 500 mg; se han utilizado dosis hasta 2 250 mg/da; Nota: no
se recomienda el uso de rutina en nios y adolescentes a causa de la
informacin limitada respecto a seguridad y eficacia
Pelagra: 50 a 100 mg/dosis tres veces/da
Adultos:
RDA:
Varones: 25 a 50 aos: 19 mg/da > 51 aos: 15 mg/da
Mujeres: 25 a 50 aos: 15 mg/da >51 aos: 13 mg/da
Hiperlipidemia:
Producto de liberacin inmediata: inicial: 50 a 100 mg dos veces al da por una
semana; aumentar lentamente durante un mes (duplicando la dosis diaria
cada semana) a 1 a 1.5 g/da divididos en dos o tres dosis; valorar la
teraputica a las cuatro y ocho semanas de tratamiento; si es necesario, la
dosis puede aumentarse lentamente a 3 g/da o hasta obtener el resultado
deseado; dosis mxima: 3 g/da en tres dosis divididas. Nota: algunos
pacientes pueden requerir un ajuste de dosis ms lento
Productos de liberacin prolongada: inicial: 500 mg/da divididos en dos dosis
por una semana; aumentar a 500 mg dos veces al da por tres semanas; si es
necesario, la dosis puede incrementarse a 2 g/da o hasta obtener los
resultados deseados; dosis mxima: 2 g/da
Niaspan: inicial: 500 mg diarios al acostarse durante cuatro semanas;
aumentar a 1 g diario al acostarse durante otras cuatro semanas; ajustar la
dosis a la respuesta y tolerancia del paciente; puede aumentarse en
(Contina)
NIACINA
Niacina
(Continua)
500 mg/da a intervalos de cuatro semanas; dosis mxima: 2 g/da.

Nota: las mujeres pueden responder a dosis ms bajas que los hombres
Deficiencia de niacina: 10 a 20 mg/da; dosis mxima: 100 mg/da
Pelagra: 50 a 100 mg tres a cuatro veces/da; dosis mxima: 500 mg/da
Administracin Oral: administrar con alimento o leche a fin de disminuir las molestias
gastrointestinales; tomar la tableta y la cpsula de liberacin programada enteras; no
masticar ni triturar; a fin de reducir al mnimo el rubor, administrar la dosis al
acostarse, tomar cido acetilsaiiclico (adultos: 325 mg) 30 min antes de la niacina, y
evitar el alcohol o bebidas callentes alrededor de la hora de la administracin
Parmetros para vigilancia Glucemia; cido rico srico; pruebas de funcin
heptica peridicas (con dosis altas o tratamiento prolongado); tratamiento de
hiperlipidemias: bsales: enzimas hepticas, cido rico, glucosa en ayuno y por lo
menos dos perfiles de lpidos en ayuno; repetir cuatro a seis semanas despus de
estabilizar la dosis; una vez que se alcance el objetivo de C-LDL, repetir cada dos a
tres meses durante el primer ao y a continuacin cada 6 a 12 meses si no se
presentan signos de toxicidad y la dosis permanece estable.
Intervalo de referencia Hipercolesterolemia de acuerdo con la concentracin srica
mg/dL
triglicridos
1
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Aceptable/ptimo
Por a r r i b a del
ptimo
Alto
M u y alto
Triglicridos
(mg/dL)
LDL-C
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
<: 2 0 0
< 110
<: 100
< 160
100 a 129
170 a 199
200 a 239
110 a 129
130 a 159
150 a 199
> 200
> 240
> 130
160 a 189
200 a 499
> 190
> 500
' A d a p t a d o d e : A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m i t t e e o n Nutrition. C h o l e s t e r o l i n C h i l d h o o d .

Pediatrics, 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1 Pt 1 ) : 1 4 1 - 7 , y d e : T h i r d R e p o r t of the National C h o l e s t e r o l E d u c a t i o n P r o g r a m
Expert P a n e l on D e t e c t i o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t of High B l o o d C h o l e s t e r o l in A d u l t s (Adult T r e a t m e n t
P a n e l Mi), c o n s u l t a d o e n m a y o d e 2 0 0 1 e n : w w w . n h l b i . n i h . g o v / g u i d e l i n e s / c h o l e s t e r o l
| S e c a r e c e d e u n c l a s i f i c a c i n e s p e c f i c a d e las r e c o m e n d a c i o n e s tanto p a r a nios c o m o p a r a adultos.
Interaccin con pruebas de Elevaciones falsas de algunas determinaciones

fiuoromtricas de catecolaminas en orina; glucosa urinaria positiva falsa (reactivo de
Benedict).
Informacin para ei paciente Pueden ocurrir rubor cutneo y sensacin de calor
(en especial de cara y parte superior dei cuerpo), prurito, hormigueo o cefalea
transitorios; si se presenta mareo, evitar cambios sbitos de posicin y notificar al
mdico; asimismo informarle si se estn recibiendo vitaminas u otros productos que
contienen niacina o nicotinamida; no cambiar de marca una vez que se estabiliza la
dosis; notificar al mdico signos y sntomas de hepatotoxicidad (nusea, vmito,
prdida del apetito, piel amarilla, orina oscura, sensacin general de debilidad).
Informacin adicional Suspender la administracin si las enzimas hepticas
aumentan a > 3 veces el lmite superior de lo normal.
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada: 125 mg, 250 mg, 400 mg, 500 mg
Cpsulas de liberacin programada: 250 mg
Tabletas de liberacin controlada: 250 mg, 500 mg, 750 mg
Tabletas de liberacin prolongada: 500 mg, 750 mg, 1 000 mg
Tabletas de liberacin programada: 250 mg, 500 mg, 750 mg, 1 000 mg
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics C o m m i t t e e on Nutrition. C h o l e s t e r o l in C h i l d h o o d . Pediatrics. 1 9 9 8 : 1 0 1 (1
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T r e a t m e n t of H i g h B l o o d C h o l e s t e r o l in A d u l t s (Adult T r e a t m e n t P a n e l III). C o n s u l t a d o en m a y o de 2 0 0 5
NIFEDIPINA
NIFEdipina
Uso Tratamiento de angina, miocardiopata hipertrfica; hipertensin (slo formulacin
de liberacin prolongada).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nifedipina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); infarto miocrdico (IM) reciente.
Advertencias Puede ocurrir hipotensin excesiva, en especial al principio del
tratamiento o durante incrementos de la dosis (ms frecuente con tratamiento
concurrente con betabloqueadores; vigilar de cerca la presin arterial); se informan
casos de hipotensin profunda, IM y muerte en adultos con la administracin de
nifedipina de liberacin inmediata (oral o sublingual) para reduccin aguda de la
presin arterial (el fabricante no recomienda usar cpsulas para la reduccin
inmediata de la presin arterial); la nifedipina de liberacin inmediata no est
aprobada por l FDA para el control de la hipertensin esencial a largo plazo (an no
se realizan estudios apropiados para determinar la dosis ptima o el intervalo
posolgico); la tableta de 90 mg puede contener tartrazina, la cual puede causar
reacciones alrgicas en personas susceptibles (vase Presentaciones).
Precauciones Pueden incrementarse la frecuencia, duracin y gravedad de la angina
o precipitarse IM agudo durante el inicio del tratamiento; usar con cautela en
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o estenosis artica (en
especial con betabloqueadores concomitantes).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipotensin, taquicardia, palpitaciones, sncope, edema
perifrico
Sistema nervioso central: mareo, fiebre, cefalea, escalofro
Dermatolgicas: dermatitis, urticaria, prpura, fotosensibilidad (rara)
Gastrointestinales: nusea, diarrea, constipacin, hiperplasia gingival
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, anemia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, colestasis, ictericia; hepatitis alrgica
(rara)
Neuromusculares y esquelticas: rigidez articular, artritis con anticuerpos
antinucleares elevados
Oculares: visin borrosa, ceguera transitoria
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP3A3/4 y
CYP3A5-7; inhibidor de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450
Los betabloqueadores pueden aumentar los efectos adversos cardiovasculares; las
dosis anestsicas de fentanil pueden causar hipotensin; puede ocurrir hipotensin
grave en pacientes que toman nifedipina de liberacin inmediata junto con
betabloqueadores cuando se someten a ciruga de puenteo coronario (CPC) con
dosis altas de fentanil (considerar disminuir paulatinamente hasta suspender
nifedipina > 36 horas antes de una ciruga con dosis altas de fentanil). Es posible
que los inhibidores de enzimas (cimetidina, quinidina, verapamil, diltiacem,
eritromicina, antimicticos azoles, inhibidores de la proteasa, nefazodona, cido
valproico, quinupristina con dalfopristina) y ciclosporina incrementen de manera
significativa los niveles de nifedipina; los inductores de enzimas [fenobarbital,
fenitona, rifampicina, carbamacepna y la hierba de San Juan (Hypericum
peroratum)] pueden disminuir de manera importante los niveles sricos de
nifedipina; tal vez sta aumente los niveles sricos de fenitona, ciclosporina,
tacrolimus, vincristina y digoxina; la nifedipina puede disminuir los niveles sricos
de quinidina; el uso combinado de nifedipina con ciclosporina puede aumentar en
forma significativa la hiperplasia gingival; los bloqueadores alfa! y las sales de
magnesio pueden aumentar los efectos de nifedipina; el calcio puede disminuir los
efectos de nifedipina; sta puede aumentar el efecto de los agentes bloqueadores
neuromusculares (no despolarizantes).
Interaccin con alimentos Las cpsulas se absorben con rapidez por va oral si se
administran sin alimento pero pueden originar efectos secundarios vasodilatadores.
Su administracin con alimentos bajos en grasa puede disminuir el rubor; es posible
que el jugo de toronja incremente en grado considerable la biodisponibilidad oral de
nifedipina; el alimento puede disminuir la velocidad pero no el grado de absorcin
(Contina)
NIFEDPINA
NIFEdipina
(Contina)
Procardia XL; un alimento con alto contenido de grasa no afecta el grado de

absorcin de Adalat^ CC, pero prolonga el tiempo para alcanzar la concentracin
mxima.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz y humedad.
Mecanismo de accin Inhibe la penetracin de iones de calcio para canales lentos o
reas especficas sensibles a voltaje en msculo liso vascular y miocardio durante la
despolarizacin; produce relajacin del msculo liso vascular coronario y
vasodilatacin coronaria; incrementa el aporte de oxgeno al miocardio en pacientes
con angina vasoespstlca.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
SL, "morder y deglutir" (esto es, el paciente muerde la cpsula para liberar el
contenido lquido y luego lo deglute): 1 a 5 min
Oral:
Liberacin Inmediata: 20 a 30 min
Liberacin prolongada: 2 a 2.5 h
Duracin:
Liberacin inmediata: 4 a 8 h
Liberacin prolongada: 24 h
Farmacocintica
Unin a protenas: 92 a 98% (dependiente de la concentracin); Nota: la fijacin a
protenas puede disminuir de manera significativa en pacientes con disfuncin
renal o heptica
Metabolismo: heptico, en metabolitos activos
Biodisponibilidad:
Cpsulas: 45 a 75%
Liberacin prolongada: 65 a 86%
Vida media:
Adultos normales: 2 a 5 h
Cirrosis: 7 h
Eliminacin: en la orina; > 90% de la dosis se elimina como metabolitos inactivos
Dosificacin usual Oral, SL o "morder y deglutir" (vase Advertencias):
Nota: las dosis suelen aumentarse durante 7 a 14 das; pueden incrementarse en
tres das s es clnicamente necesario:
Nios:
Urgencias hipertenslvas: 0.25 a 0.5 mg/kg/dosis; dosis mxima: 10 mg/dosis;
puede repetirse si es necesario cada 4 a 6 h; vigilar con cuidado; dosis mxima:
1 a 2 mg/kg/da
Miocardiopata hipertrfica: 0.6 a 0.9 mg/kg/24 h divididos en tres o cuatro dosis
Hipertensin (tratamiento prolongado): se dispone de poca informacin; algunos
centros utilizan las siguientes:
Liberacin prolongada: inicial: 0.25 a 0.5 mg/kg/da una vez al da o divididos en
dos dosis por da; ajustar la dosis hasta lograr el efecto deseado; dosis mxima:
3 mg/kg/da hasta 180 mg/da (vase Flynn, 2000)
Cpsulas: Inicial: 10 mg tres veces/da; mantenimiento: 10 a 30 mg tres o cuatro
veces/da; dosis mxima: 180 mg/24 h
Tabletas de liberacin prolongada: inicial: 30 a 60 mg una vez al da; intervalo de
dosis usual para hipertensin (JNC 7): adolescentes > 18 aos y adultos: 30 a 60
mg una vez al da; dosis mxima: 120 mg/da
Administracin Oral: administrar con alimento; Adalat CC: administrar con el
estmago vaco; no tomar nifedpina con jugo de toronja; deglutir enteras las tabletas
de liberacin sostenida; no triturar, romper o masticar; la cpsula llena de lquido
puede puncionarse y la solucin farmacolgica administrarse por va sublingual u
oral; cuando se miden dosis ms pequeas de las cpsulas llenas de lquido,
considerar las concentraciones siguientes (Procardia-): cpsulas de 10 mg = 10 mg/
0.34 mL; cpsulas de 20 mg = 20 mg/0.45 mL
Nota: cuando se administra nifedpina por va sublingual, slo se absorbe una
cantidad pequea por esta va; los efectos observados en realidad se deben a la
deglucin del frmaco con absorcin sistmica rpida subsecuente
Parmetros para vigilancia Presin arterial, biometra hemtica completa,
plaquetas y enzimas hepticas en forma peridica.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol y jugo de toronja;
levantarse con lentitud despus de estar sentado o acostado por tiempo prolongado;
la cubierta insoluble de la tableta de liberacin prolongada puede aparecer en las
heces (es normal). Rara vez causa reacciones de fotosensibilidad; evitar la
exposicin a la luz del sol y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas
NISTATINA
o camas para bronceado); usar un protector solar; ponerse en contacto con el
mdico si ocurre alguna reaccin.
especfico.
Cpsulas de gel suave: 10 mg, 20 mg
Procardia: 10 mg
Nifediac CC: 30 mg, 60 mg, 90 mg [las tabletas de 90 mg contienen tartrazina]
Referencias
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C h o b a n i a n A V , B a k r i s G L , B l a c k H R , e t al. T h e S e v e n t h R e p o r t o f the Joint National C o m m i t t e e o n
2003;289(19):2560-72,
D i l m e n U, C a g f l a r M K , S e n s e s A, et a l . N i f e d i p i n e in H y p e r t e n s i v e E m e r g e n c i e s of C h i l d r e n . Am J Dis
Child. 1 9 8 3 ; 1 3 7 ( 1 2 ) : 1 1 6 2 - 5 .
F l y n n J T , P a s k o D A . C a l c i u m C h a n n e l B l o c k e r s : P h a r m a c o l o g y a n d P l a c e i n T h e r a p y o f Pediatric
H y p e r t e n s i o n . Pediatr Neptirol. 2 0 0 0 ; 1 5 ( 3 - 4 ) : 3 0 2 - 1 6 .
L o p e z - H e r c e J, A l b a j a r a L, C a g i g a s P, et al. T r e a t m e n t o H y p e r t e n s i v e C r i s i s in C h i l d r e n W i t h Nifedipine.
intensive Care Med. 1 9 8 8 ; 1 4 ( 5 ) : 5 1 9 - 2 1 .
R o s e n W J , J o h n s o n C E . E v a l u a t i o n o f Five P r o c e d u r e s f o r M e a s u r i n g N o n s a n d a r d D o s e s o f Nifedipine
L i q u i d . Am J Hosp Pharm. 1 9 8 9 ; 4 6 ( 1 1 ) : 2 3 1 3 - 7 .
Nistatina
Categora teraputica Agente antimictico oral sin adsorbente; Agente antimictico
tpico; Agente antimictico vaginal
Uso Tratamiento de infecciones cutneas, mucocutneas, de la cavidad bucal y
vaginales causadas por especies de Candida sensibles.
Lactancia No se excreta en la leche materna/compatible (no se absorbe por va oral).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nistatina o cualquier componente de la
frmula.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: dermatitis por contacto, sndrome de Stevens-Johnson, prurito,
exantema
Locales: irritacin, ardor, dolor
Estabilidad Guardar los vulos en refrigeracin; proteger de la humedad y a luz.
Mecanismo de accin Se une a los esterles en la membrana de la clula mictica y
cambia la permeabilidad de la pared celular, permitiendo el escape del contenido de
la clula.
Farmacodinamia Inicio de accin: alivio sintomtico de candidiasis: 24 a 72 h
Farmacocintica Absorcin: no se absorbe a travs de mucosas o piel intacta;
absorcin deficiente en el tubo gastrointestinal
Eliminacin: en heces, como frmaco sin modificar
Dosificacin usual
Candidiasis bucal:
Recin nacidos: 100 000 U cuatro veces/da o 50 000 U en cada carrillo cuatro
veces/da
Lactantes: 200 000 U cuatro veces/da o 100 000 U en cada carrillo cuatro veces/
da
Nios y adultos: 400 000 a 600 000 U cuatro veces/da
Infecciones cutneas por Candida: nios y adultos: tpica: aplicar dos a cuatro
veces/da
Infecciones intestinales: adultos: oral: 500 000 a 1 000 000 U cada 8 h
Infecciones vaginales: adolescentes y adultas: vulos vaginales: insertar un vulo/da
al acostarse, durante dos semanas
Administracin
Oral: agitar bien la suspensin antes de usarla; deben hacerse colutorios con la
suspensin y retenerse tanto tiempo como sea posible (varios minutos) antes de
deglutirse. En recin nacidos y lactantes, aplicar la suspensin de nistatina sobre
los carrillos
Tpica:
Crema o ungento: frotar con suavidad la formulacin en la piel
Intravaginal: insertar el vulo dentro de la vagina
Polvo: espolvorear calzado, medias y pies para el tratamiento de la infeccin por
Candida; usar tambin en lesiones muy hmedas
Parmetros para vigilancia Deben utilizarse frotis o cultivos de KOH para confirmar
el diagnstico de candidiasis cutnea o mucocutnea.
(Contina)
11
NITAZOXANIDA
Nistatina
(Contina)
I n f o r m a c i n para ei paciente Informar al mdico la ocurrencia de irritacin o

sensibilizacin durante el tratamiento.
especfico.
Cpsulas: 500 000 U, 1 000 000 U
Crema: 100 000 U/g (15 g, 30 g)
Ungento tpico: 100 000 U/g (15 g, 30 g)
Polvo para preparar frmulas magistrales: 50 000 000 U (10 g); 150 000 000 U (30
g); 500 000 000 U (100 g); 1 000 000 000 U (190 g); 2 000 000 000 U (350 g, 400
g)
Mycostatin: 100 000 U/g (15 g) [contiene talco]
Nyamyc: 100 000 U/g (15 g, 30 g) [contiene talco]
Nystop: 100 000 U/g (15 g, 30 g, 60 g) [contiene talco]
Pedl-Dri: 100 000 U/g (56.7 g) [contiene talco]
Suspensin, oral: 100 000 U/mL (5 mL, 60 mL, 480 mL)
Tabletas: 500 000 U
vulos: 100 000 U (15s) [Incluye aplicador]
Referencias
D i s m u k e s W E , W a d e J S , Lee J Y , e t a l . A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d Trial o f N y s t a t l n T h e r a p y f o r the
C a n d i d i a s i s H y p e r s e n s i t i v i t y S y n d r o m e . N Engl J Med. 1 9 9 0 ; 3 2 3 ( 2 5 ) : 1 7 1 7 - 2 3 .
4 Nitalapram vase Citalopram en la pgina 359
Nitazoxanida
S i n n i m o s NTZ
Categora teraputica Antiparasltario
Uso Tratamiento de diarrea causada por Cryptospordium parvum o Giardia lamblia en
pacientes peditricos inmunocompetentes; el fabricante est solicitando aprobacin
para el tratamiento de la diarrea inducida por Cryptospordium en pacientes
VIH-positivos e individuos con inmunodeficiencia; teraputica de amibiasis intestinal;
tratamiento de diarrea refractara o recurrente relacionada con Clostridium difficile.
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la nitazoxanida o cualquier componente de
la frmula.
A d v e r t e n c i a s La suspensin contiene benzoato de sodio; el cido benzoico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; evitar el uso de productos que contienen benzoato de
sodio en recin nacidos; estudios in vr'ro y en animales muestran que el benzoato
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en individuos con enfermedad renal, heptica o biliar
porque la farmacocintica de nitazoxanida an no se estudia en estos pacientes.
Emplear con precaucin en diabticos.
Cardiovascular: taquicardia, sncope, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea (1.1%), fiebre, malestar general, mareo,
escalofros, somnolencia, Insomnio
Endocrinas y metablicas: amenorrea
Gastrointestinales: dolor abdominal (7.8%), diarrea (2.1%), vmito (1.1%), nusea,
anorexia, flatulencia, constipacin
Genitourinarias: cambio de color de la orina (amarillo brillante), disuria
Hepticas: elevacin de ALT
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, calambres en piernas
Oftalmolgicas: cambio de color de los ojos (esclerticas amarillas)
Renales: elevacin de creatinina
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Su uso concomitante con otros frmacos que
tienen alta unin a protenas puede afectar la unin a stas o el nivel srico de otros
frmacos.
Interaccin c o n a l i m e n t o s
Suspensin: su administracin con alimentos aumenta dos veces el rea bajo la
curva (ABC) y las concentraciones mximas en 50%
Tabletas: su administracin con alimentos aumenta el ABC en 45 a 50%, y las
concentraciones mximas en < 10%
NITISINONA
Estabilidad Almacenar las tabletas y el polvo para suspensin oral a temperatura
ambiente. La suspensin oral reconstituida se mantiene estable siete das a
M e c a n i s m o de a c c i n Parece interferir con la reaccin de transferencia de
electrones dependiente de la enzima piruvato-ferredoxina oxidorreductasa, que es
esencial para el metabolismo anaerblco.
Farmacocintica
Unin a protenas: tizoxanida: > 99%
Metabolismo: se hidroliza en el plasma en tizoxanida (activa); se conjuga en
glucurnido de tizoxanida en el hgado
Biodisponibilidad: la biodisponibilidad relativa de la suspensin a la tableta es de
70%
Vida media: tizoxanida: 1 a 1.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tizoxanida: 1 a 4 h
Eliminacin: la tizoxanida se excreta en orina (< 10%), bilis y heces (60%); el
glucurnido de tizoxanida se excreta en orina y bilis
Diarrea causada por Cryptospordium parvum o Gardia lamblia:
Nios de 12 a 47 meses: 100 mg cada 12 h durante tres das
Nios de 4 a 11 aos: 200 mg cada 12 h durante tres das
Nios > 12 aos, adolescentes y adultos: 500 mg cada 12 h durante tres das
Diarrea relacionada con C. difficile: adultos: 500 mg cada 12 h por 7 a 10 das
Ajuste de dosis en disfuncin renal, heptica o ambas: no se cuenta con
recomendaciones especficas; usar con cautela
A d m i n i s t r a c i n La Irritacin gstrica se minimiza si se administra con alimento;
agitar bien la suspensin antes de usarla.
Parmetros para vigilancia Pruebas peridicas de funcin heptica, frecuencia de
evacuaciones.
I n f o r m a c i n para el paciente Puede cambiar el color de los ojos o la orina a un tinte
amarillo.
I n f o r m a c i n adicional La suspensin oral contiene 1.48 g de sacarosa por 5 mL.
Un estudio aleatorizado y controlado con placebo de 89 adultos y adolescentes que
recibieron un ciclo de tres das con nitazoxanida 500 mg dos veces al da para tratar
protozoaos entricos encontr una tasa de curacin de 8 1 % contra 40% con
placebo (Rossignol, 2001).
especfico.
Polvo para suspensin oral: 100 mg/5 mL (60 mL) [contiene 1.48 g de sacarosa/5
mL, benzoato de sodio; sabor fresa]
Tabletas: 500 mg
Alinia 3-Day Therapy Packs [paquete dosificador]: 500 mg (6s)
Referencias
B o b a k DA. U s e of N i t a z o x a n i d e for G a s t r o i n t e s t i n a l T r a c t Infections: T r e a t m e n t of P r o t o z o a n P a r a s i t i c
Infection a n d B e y o n d . Curr Infec Dis Rep. 2 0 0 6 ; 8 ( 2 ) : 9 1 - 5 .
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hstoiyica or E. dispar. A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d , P l a c e b o - C o n t r o l l e d S t u d y of N i t a z o x a n i d e . J infec
Dis. 2 0 0 1 ; 1 8 4 ( 3 ) : 3 8 1 - 4 .
Nitisinona
Categora teraputica Agente para tratamiento de tirosinemia tipo I
Uso Adyuvante de la restriccin diettica de tirosina y fenilalanina en el tratamiento de
tirosinemia hereditaria tipo 1 (TH-1).
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la nitisinona o cualquier componente de la
frmula.
A d v e r t e n c i a s El tratamiento con nitisinona deben iniciarlo personas con experiencia
en la teraputica de TH-1. Puede utilizarse restriccin diettica de tirosina y
fenilalanina aunada a nitisinona; la restriccin diettica Inadecuada puede ocasionar
aumentos de tirosina en plasma que conducen a efectos oftlmicos txicos (lceras y
opacificacones corneales, queratitis, conjuntivitis, dolor ocular y fotofobia), efectos
en la piel (placas hiperqueratsicas dolorosas en plantas y palmas) y grados
variables de retraso mental y del desarrollo. La dosis de nitisinona no debe ajustarse
a fin de disminuir la concentracin de tirosina en plasma. Se ha observado
trombocitopenia transitoria; durante la teraputica con nitisinona es necesario vigilar
con regularidad los recuentos de plaquetas y leucocitos.
(Contina)
NITIS1NONA
Nitisinona (Contina)
P r e c a u c i o n e s Antes de iniciar el tratamiento con nitisinona es necesario efectuar un
examen ocular con lmpara de hendidura; los pacientes que presentan fotofobia,
dolor ocular o signos de inflamacin como enrojecimiento, inflamacin o ardor de los
ojos durante la teraputica deben reexaminarse y someterse a medicin del valor de
tirosina en plasma; si la concentracin plasmtica de tirosina es > 500 umol/L est
indicada una dieta ms restringida. Los pacientes con TH-1 estn en riesgo de
presentar crisis porfrica, insuficiencia o neoplasia hepticas; se recomienda vigilar el
hgado con regularidad mediante imgenes (ultrasonido, TC, RM), pruebas de
funcin heptica y medicin de la concentracin srica de fetoprotena alfa; un
incremento de esta ltima o nodulos hepticos durante el tratamiento pueden ser un
signo de que ste es inadecuado, o de afeccin heptica maligna.
Muchas reacciones adversas observadas en estudios clnicos corresponden a la
sintomatologa de TH-1.
Cardiovasculares: cianosis
Sistema nervioso central: cefalea, convulsiones, encefalopata, tumor cerebral,
nerviosismo, somnolencia
Endocrinas y metablicas: deshidratacin, hipoglucemia, amenorrea
Dermatolgicas: prurito, dermatitis exfoliativa, sequedad de la piel, exantema
maculopapular, alopecia
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, gastritis, gastroenteritis, hemorragia
gastrointestinal, melena, manchado de los dientes
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, porfiria
Hepticas: insuficiencia heptica, neoplasia heptica, hepatomegalia, elevacin de
enzimas hepticas
Oculares: conjuntivitis, opacidad corneal, queratitis, fotofobia, blefaritis, dolor ocular,
cataratas
Respiratorias: bronquitis, insuficiencia respiratoria, epistaxis
Diversas: infeccin, septicemia
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s An no se identifica ninguna.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin de 2 a 8C.
M e c a n i s m o de a c c i n La nitisinona es un inhibidor competitivo de la bioxigenasa de
4-hidroxifenilpiruvato, una enzima de la va metablica de la tirosina. La tirosinemia
hereditaria tipo 1 ocurre por deficiencia de fumarilacetoacetasa (FAA), la enzima final
en la va metablica de la tirosina. Esta deficiencia da como resultado acumulacin
de maleilacetoacetato y fumarilacetoacetato. Estos intermediarios catablicos se
convierten en los metabolitos txicos succinilacetona y succinilacetoacetato, que
causan insuficiencia heptica progresiva, mayor riesgo de carcinoma hepatocelular,
coagulopata, crisis neurlgicas y disfuncin tubular renal con raquitismo. La
nitisinona impide la formacin de estos metabolitos txicos.
Farmacocintica
D o s i f i c a c i n u s u a l Oral: lactantes, nios y adultos: 1 mg/kg/da dos veces al da;
puede aumentarse al cabo de un mes de tratamiento a 1.5 mg/kg/da si se requiere;
no exceder 2 mg/kg/da
A d m i n i s t r a c i n Oral: administrar con el estmago vaco, cuando menos 1 h antes de
una comida. Las cpsulas pueden abrirse y mezclarse con una cantidad pequea de
agua, frmula o pur de manzana justo antes de usarse
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Concentracin urinaria de succinilacetona, fetoprotena
alfa, valor plasmtico de tirosina, funcin heptica, biometra hemtica completa,
plaquetas, exmenes oftlmicos (vanse Advertencias y Precauciones).
Intervalo de referencia Valor de tirosina en plasma < 500 M_mol/L.
I n f o r m a c i n para e! paciente Asesorar a los pacientes y a quienes los cuidan de la
necesidad de mantener una dieta baja en tirosina y fenilalanina; informar con
prontitud al mdico respecto a sntomas oculares (vase Precauciones), exantema,
ictericia o hemorragia excesiva.
especfico.
Referencias
H o l m e E, L i n d s t e d t
1 9 9 5 ; 7(6) : 7 2 6 - 3 2 .
S.
Diagnosis
and
Management
o T y r o s i n e m i a T y p e
Nitrato de econazol vase Econazol en la pgina 545

* Nitrato de miconazoi vase Miconazoi en la pgina 1078
I.
Curr Opin
Pediatr.
NITRITO DE AM1LO
Nitrato de plata
Sinnimos AgN0
Categora teraputica Agente oftlmico, diversos; Producto drmico tpico
Uso Cauterizacin de heridas y lceras de cicatrizacin lenta, eliminacin de tejido de
granulacin y verrugas.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al nitrato de plata o cualquier componente de
la frmula; no es para utilizarse en piel con solucin de continuidad o en heridas
cortantes.
A d v e r t e n c i a s No utilizar los aplicadores en ojos.
Dermatolgicas: manchado de la piel
Locales: quemadura e irritacin cutnea
Oculares: cauterizacin corneal, ceguera, conjuntivitis qumica
Estabilidad Almacenar los aplicadores en un lugar seco, ya que la humedad hace que
la pelcula oxidada se disuelva; proteger de la luz.
M e c a n i s m o de a c c i n Los iones de plata libres precipitan las protenas bacterianas
al combinarse con el cloruro en el tejido, para formar cloruro de plata; coagula la
protena celular para formar una escara.
F a r m a c o c i n t i c a Absorcin: no se absorbe fcilmente desde las mucosas
D o s i f i c a c i n usual Nios y adultos:
Aplicadores: utilizar sobre las mucosas y otras superficies cutneas hmedas; aplicar
nicamente en la zona que se va a tratar dos o tres veces/semana durante dos o
tres semanas
Solucin tpica: aplicar un hisopo de algodn empapado en la solucin sobre la zona
afectada dos o tres veces/semana durante dos o tres semanas
Parmetros para v i g i l a n c i a Con el uso prolongado, vigilar las concentraciones de
metahemoglobina.
I n f o r m a c i n para el paciente Suspender la preparacin tpica si se desarrolla
enrojecimiento o irritacin; la solucin de nitrato de plata puede manchar ia piel.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Las soluciones de nitrato de piata
manchan la piel y el equipo.
Presentaciones
Aplicadores tpicos: nitrato de plata al 75% y nitrato potsico al 25% (6", 12", 18")
Solucin tpica: al 10% (30 mL); al 25% (30 mL); al 50% (30 mL)
Referencias
3
C u s h i n g A H , S m i t h S- M e t h e m o g l o b i n e m i a W i t h Silver Nitrate T h e r a p y of a B u r n : R e p o r t of a C a s e . J
Pediatr. 1 9 6 9 ; 7 4 ( 4 ) : 6 1 3 - 5 .
Nitrito de amilo
S i n n i m o s Nitrito de isoamilo
Categora t e r a p u t i c a Antdoto para intoxicacin por cianuro; Vasodilatador
coronario
Uso Vasodilatador coronario en la angina de pecho; adyuvante en el tratamiento de
envenenamiento por cianuro.
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/ no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a nitratos o cualquier componente de la
frmula; anemia grave; traumatismo craneal o hemorragia cerebral recientes;
glaucoma, hipertiroidismo; infarto miocrdico reciente.
A d v e r t e n c i a s Puede presentarse hipotensin postural con episodios de mareo,
debilidad o sncope despus de la inhalacin; es posible que cause dao al feto si se
administra a una mujer embarazada (puede disminuir de manera significativa la
presin sangunea sistmica y el flujo sanguneo).
P r e c a u c i o n e s Usar con gran cautela en pacientes con elevacin de la presin
intracraneal o presin sistlica baja; puede ocurrir tolerancia a los efectos
vasodilatadores coronarios (para minimizarla, usar la dosis inicial mnima efectiva y
alternar con otro vasodilatador coronario); las dosis altas de nitratos pueden causar
metahemoglobinemia (sobre todo en pacientes con deficiencia de reductasa de
metahemoglobina u otras anormalidades metablicas).
Cardiovasculares: hipotensin postural; rubor cutneo de cabeza, cuello y rea
clavicular; taquicardia; palpitaciones; vasodilatacin; sncope
(Contina)
NITRITO DE SODIO, TIOSULFATO DE SODIO Y NITRITO DE AMILO
Nitrito de amiio (Contina)

Sistema nervioso central: cefalea, mareo, inquietud
Dermatolgicas: exantema (dermatitis por contacto)
Oculares: presin intraocular elevada
Diversas: puede ocurrir tolerancia a efectos vasodilatadores coronarios
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Alcohol (es posible que incremente sus efectos
secundarios y cause hipotensin grave o colapso cardiovascular); los medicamentos
que producen hipotensin pueden aumentar los efectos de hipotensin postural dei
nitrito de amiio.
Estabilidad Almacenar en un lugar fresco, proteger de la luz; Inflamable, evitar su
exposicin al calor o flamas.
M e c a n i s m o de a c c i n Es un vasodilatador (relajante del msculo liso vascular) que
disminuye la poscarga y mejora la perfusin del miocardio mediante vasodilatacin
c o r o n a r i a ; e n v e n e n a m i e n t o por c i a n u r o : promueve la f o r m a c i n de
metahemogiobina, la cual se combina con la molcula de cianuro para formar
cianometahemoglobina (no txica).
Farmacodinamia
Inicio de accin: 30 seg
Duracin: 3 a 5 min
Farmacocintica
Absorcin: inhalacin: se absorbe con facilidad en las vas respiratorias
Metabolismo: en el hgado, para formar nitratos (menos potentes)
Vida media:
Nitrito de amiio: < 1 h
Metahemogiobina: 1 h
Eliminacin: renal: ~ 33%
o s i f i c a c i n usual Inhalacin nasal:
Nios y adultos: envenenamiento por cianuro: inhalar el vapor de una ampolleta de
0.3 mL cada minuto durante 15 a 30 seg, hasta que se disponga de una infusin IV
de nitrito de sodio
Adultos: angina: una a seis inhalaciones de una ampolleta; puede repetirse en 3 a 5
min
A d m i n i s t r a c i n Administrar por inhalacin nasal con el paciente recostado o en
posicin sedente; romper la ampolleta con los dedos envuelta en un pao, y
sostenerla bajo las fosas nasales del paciente.
P a r m e t r o s p a r a v i g i l a n c i a Presin arterial; con el tratamiento para
envenenamiento por cianuro: niveles de metahemogiobina, gases en sangre arterial.
I n f o r m a c i n para el paciente Mantener al paciente sentado o recostado durante la
administracin a causa de posible hipotensin y mareo; despus de su empleo
procurar no levantarse de manera repentina; evitar el consumo de alcohol; si el dolor
de la angina no cede despus de dos dosis, buscar atencin mdica inmediata.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Para facilitar la recuperacin de
los sntomas de hipotensin postural, colocar al paciente con la cabeza a un nivel
ms bajo que el resto del cuerpo; tambin pueden utilizarse medidas como
respiraciones profundas y movimiento de las extremidades.
I n f o r m a c i n adicional El nitrito de amiio se emplea para limitar las erecciones del
pene despus de ciruga urolgica (p. ej., circuncisin en adultos) y para cambiar la
intensidad de los soplos cardiacos a fin de facilitar su diagnstico.
especfico.
Vapor para inhalacin [cpsulas de vidrio triturablesj: nitrito de amiio USP (0.3 mL)
Nitrito de amiio, tiosulfato y nitrito de sodio vase Nitrito de sodio, tiosulfato de
sodio y nitrito de amiio en la pgina 1150
Nitrito de isoamilo vase Nitrito de amiio en la pagina 1149
Nitrito de sodio, tiosulfato de sodio y nitrito de amiio

S i n n i m o s Equipo de para tratar envenenamiento por cianuro; Nitrito de amiio,
tiosulfato y nitrito de sodio; Tiosulfato sdico, nitrito de sodio y nitrito de amiio
Categora t e r a p u t i c a Antdoto para intoxicacin por cianuro
Uso Tratamiento de envenenamiento por cianuro.
NITRITO DE SODIO, TIOSULFATO DE SODIO Y NITRITO DE AMILO

Factor de riesgo para el embarazo Tiosulfato sdico, nitrito de sodio y nitrito de
amilo: C.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a tiosulfato sdico, nitrito de sodio, nitrito de
amilo o cualquier componente de la frmula.
Advertencias La sobredosificacin de nitrito de sodio da como resultado exceso de
metahemoglobina; usar slo suficiente nitrito de sodio para lograr una respuesta
clnica satisfactoria; evitar niveles de metahemoglobina > 30%; los pacientes con
neoplasias malignas y deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato son ms
sensibles a la actividad de nitrito de sodio.
Precauciones Cuando el envenenamiento por cianuro se relaciona con inhalacin de
humo, el paciente debe colocarse en una cmara hiperbrica a presin antes de
recibir el medicamento, si es posible; de otra manera la metahemoglobina que el
nitrito de sodio produce puede exacerbar el envenenamiento por monxido de
carbono concomitante, que disminuye de forma importante la capacidad portadora
de oxgeno de los eritrocitos.
Reacciones adversas Las reacciones listadas corresponden al nitrito de sodio;
vanse las monografas de Nitrito de amilo en ia pgina 1149 y Tiosulfato de sodio
en a pgina 1478
Cardiovasculares: taquicardia, sncope, cianosis, hipotensin (relacionada con
infusin rpida), rubor
Diversas: metahemoglobinemia
Interacciones medicamentosas El nitrito de sodio antagoniza a acetilcolina,
adrenalina e histamina; el nitrito de sodio potencia los efectos hipotensores,
anticolinrgicos o ambos, de antidepresivos tricclicos, meperidina y depresores del
SNC relacionados; vase tambin Nitrito de amilo en la pgina 1149.
Estabilidad El nitrito de sodio es estable a temperatura ambiente; no mezclar con
otros medicamentos; vanse las monografas de Nitrito de amilo en la pgina 1149 y
Tiosulfato de sodio en a pgina 1478.
Mecanismo de accin El nitrito de amilo y el nitrito de sodio promueven la formacin
de metahemoglobina, la cual se fija al cianuro para formar cianometahemoglobina
(no txica); el tiosulfato sdico, al proporcionar un grupo azufre extra a la enzima
rodanasa, incrementa la velocidad de desintoxicacin de cianuro.
Dosificacin usual Administrar en orden secuencial:
Nitrito de amilo: lactantes, nios y adultos: inhalar en forma continua los vapores de
una ampolleta durante 15 a 30 seg, seguido de un descanso de 15 seg (este
esquema interrumpido es importante porque el uso continuo de nitrito de amilo
puede impedir la oxigenacin adecuada); reaplicar hasta que pueda administrarse
nitrito de sodio
Nitrito de sodio: IV (seguido de inmediato por tiosulfato de sodio):
Lactantes y nios < 25 kg: vase el cuadro
Dosis de nitrito de sodio y tiosulfato de sodio segn la concentracin de
hemoglobina
1
Hemoglobina
(g'dL)
D o s i s inicial de
nitrito d e s o d i o
(mg/kg)
D o s i s inicial d e
nitrito de s o d i o al
3%
(mL/kg)
D o s i s Inicial d e tiosulfato
de sodio al 2 5 %
(ml_/kg)
5.8
0.19
6.6
0.22
1.10
7.5
0.25
1.25
10
8.3
0.27
1.35
11
9.1
0.30
1.50
12
10.0
0.33
1.65
13
10.8
0.36
1.80
14
11.6
0.39
1.95
0.95
' A d a p t a d o d e B e r l n D M J r . T h e T r e a t m e n t o f C y a n i d e P o i s o n i n g i n C h i l d r e n . Pediatrics. 1970;46:793.
Nios > 25 kg, adolescentes y adultos: 300 mg, seguidos de inmediato por
tiosulfato de sodio
Tiosulfato sdico: IV:
Lactantes y nios < 25 kg: vase el cuadro
Nios > 25 kg, adolescentes y adultos: 12.5 g
Los pacientes deben permanecer en observacin por lo menos 24 a 48 h; si vuelven
a presentarse signos de envenenamiento, las inyecciones de nitrito de sodio y
tiosulfato sdico debe repetirse, pero cada uno a la mitad de la dosis original;
aunque el paciente est asintomtico, puede repetirse la mitad de la dosis tanto de
(Contina)
1151
NITROFURANTONA
Nitrito de sodio, tiosulfato de sodio y nitrito de amiio

(Contina)
nitrito de sodio como de tiosulfato sdico con propsito profilctico, 2 h despus de
la primera inyeccin.
Administracin
Inhalacin; nitrito de amiio: romper la ampolleta en un aposito y sostenerla bajo las
fosas nasales del paciente durante 15 a 30 seg; retirarla por 15 seg y repetir
Parenteral: IV:
Nitrito de sodio: administrar sin diluir a una velocidad de 2.5 a 5 mL/min
Tiosulfato sdico: administrar sin diluir en por lo menos 10 min; su administracin
rpida puede causar hipotensin
Parmetros para vigilancia Niveles de cianuro en sangre, concentraciones de
metahemogiobina, gases en sangre arterial, saturacin de oxgeno, signos vitales.
Intervalo de referencia Sntomas relacionados con los niveles sanguneos de
cianuro:
Rubor y taquicardia: 0.5 a 1 u.g/mL
Obnubilacin: 1 a 2.5 ug/mL
Coma y depresin respiratoria: > 2.5 (ig/mL
Muerte: > 3 ug/mL
especfico.
Equipo para tratar envenenamiento por cianuro [paquete]:
Solucin inyectable:
Nitrito de sodio: 300 mg/10 mL (2)
Tiosulfato de sodio: 12.5 g/50 mL (2)
Nitrito de amiio inhalable: 0.3 mL (12)
[el equipo incluye tambin jeringas desechables, sonda gstrica, torniquete e
instructivo]
* Nitroferricianuro sdico vase Nitroprusiato en a pgina 1156
Nitrofurantona
Uso Prevencin y tratamiento de infecciones de vas urinarias por microorganismos
gramnegativos y algunos grampositivos sensibles, inclusive E. coii, Klebsielia,
Enterobacter, enterococos y S. aureus; Pseudomonas, Serratia y casi todas las
especies de Proteus suelen ser resistentes a nitrofurantona.
Factor de riesgo para el embarazo B (contraindicada en mujeres embarazadas a
trmino y durante el trabajo de parto a causa del riesgo de anemia hemoltica en el
recin nacido)
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (neonatos); la AAP la
considera "compatible".
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nitrofurantona o cualquier componente
de la frmula; anuria, oliguria o disfuncin renal significativa (D < 60 mL/min);
neonatos (por la posibilidad de anemia hemoltica); pacientes embarazadas hacia ei
trmino; durante el trabajo de parto y el parto; no debe usarse para tratar infecciones
de vas urinarias (IVU) en lactantes febriles y nios pequeos, con probabilidad de
afeccin renal.
Advertencias Las concentraciones teraputicas de nitrofurantona no se alcanzan en
la orina de pacientes con insuficiencia renal (D < 60 mL/min, anuria y oliguria). Se
informan reacciones pulmonares agudas, subagudas o crnicas (por lo general
despus de seis meses de tratamiento) e incluso muertes; vigilar en busca de disnea,
tos, fiebre, malestar general, evidencia radiolgica de neumonitis intersticial o
fibrosis; si se presentan estas reacciones, suspender de inmediato la nitrofurantona.
Puede ocurrir hepatitis, ictericia colestsica, hepatitis crnica activa (el inicio podra
ser insidioso) y necrosis heptica que lleva a la muerte; vigilar a los pacientes en
cuanto a cambios en la funcin heptica; si aparece hepatitis, suspender de
inmediato la nitrofurantona. Puede presentarse neuropata perifrica; el riesgo es
mayor en caso de disfuncin renal, anemia, diabetes mellitus, desequilibrio
electroltico, deficiencia de vitamina B y enfermedad debilitantes. Se refiere neuritis
ptica.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deficiencia de G6PD, pacientes con
anemia, deficiencia de vitamina B, diabetes mellitus o anormalidades electrolticas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, cianosis, cambios en el ECG (relacionados con
toxicidad pulmonar)
cr
cr
NITROFURANTONA
Sistema nervioso centra: mareo, cefalea, escalofro, fiebre, vrtigo, estado soporoso,
malestar general, seudotumor cerebral, confusin, depresin, reacciones
psicticas
Dermatolgicas: exantema, dermatitis exfoliativa, urticaria, prurito, alopecia,
sndrome de Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, pancreatitis, colitis seudomembranosa
(rara), diarrea, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, constipacin
Genitourinarias: cambio de color de la orina (amarillo oscuro o caf) cristaluria
Hematolgicas: anemia hemoltica, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia,
trombocitopenia, anemia megaloblstica, metahemoglobinemia
Hepticas: hepatotoxicidad, ictericia colestsica, hepatitis, elevacin de AST, ALT y
fosfatasa alcalina
Neuromusculares y musculoesquelticas: artralgias, neuropata perifrica, debilidad
muscular, astenia, parestesias, mialgias
Oculares: neuritis ptica (rara), ambliopa, nlstagmo
Respiratorias: neumonitis Intersticial, fibrosis o ambas, disnea, tos
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sndrome similar a lupus, anafilaxia
Interacciones medicamentosas El probenecid disminuye la excrecin renal de
nitrofurantona; los anticidos reducen el grado y la velocidad de absorcin de
nitrofurantona (evitar anticidos que contengan trisilicato de magnesio); los
frmacos que retardan el vaciamiento gstrico aumentan el grado de absorcin de
nitrofurantona; qulnolonas (la nitrofurantona puede antagonizar la actividad
antlbacteriana de estos frmacos).
Interaccin con alimentos El alimento incrementa la cantidad total absorbida; el
jugo de arndano y otros acidificantes urinarios suelen incrementar la accin de la
nitrofurantona; asegurarse que la dieta sea adecuada en protenas y complejo
vitamnico B.
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibe varios sistemas enzimticos bacterianos, entre ellos el
de acetilcoenzima A; las enzimas bacterianas la reducen en intermediarios activos
que pueden alterar las protenas rlbosmlcas y producir inhibicin de la sntesis de
protenas, ADN, ARN y pared celular.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien en el tubo gastrointestinal; la forma macrocristallna se
absorbe con mayor lentitud por disolucin ms lenta, pero causa menos molestias
gastrointestinales que las presentaciones que contienen el frmaco en
mlcrocrlstales
Distribucin: V : 0.8 L/kg; atraviesa la placenta; aparece en leche materna y bilis
Unin a protenas: ~ 40 a 60%
Metabolismo: parcial en el hgado
Biodisponibilidad: se Incrementa con la presencia de alimento
Vida media: 20 a 60 min y se prolonga en disfuncin renal
Eliminacin: como metabolitos y frmaco sin modificar (40%) en la orina y cantidades
pequeas en la bilis; la excrecin renal ocurre por filtracin glomerular y secrecin
tubular
Lactantes > 1 mes y nios: 5 a 7 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 400
mg/da
Profilaxia de IVU: 1 a 2 mg/kg/da en una sola dosis al da; dosis mxima: 100 mg/
da
Adultos: 50 a 100 mg/doss cada 6 h; macrocristales/monohidrato: 100 mg dos veces
al da por siete das.
Profilaxia de IVU: 50 a 100 mg/dosls al acostarse
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 60 mL/min: evitar su empleo
Administracin Oral: administrar con alimento o leche; la suspensin puede
mezclarse con agua, leche, jugo de frutas o frmula para lactantes; agitar bien la
Parmetros para vigilancia Signos de reaccin pulmonar; adormecimiento u
hormigueo en extremidades; pruebas peridicas de funcin heptica y renal;
biometra hemtica completa; cultivo de orina y pruebas de sensibilidad in vitro.
Interaccin con pruebas de Produce resultados falsos positivos de glucosa en
orina con Clinitest.
Informacin para el paciente Puede cambiar la coloracin de la orina a amarillo
oscuro o pardo; evitar el consumo de alcohol.
especfico.
Cpsulas [macrocristalesj: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Cpsulas [macrocrlstales/monohidratoj: 100 mg [25% de macrocristales de
nitrofurantona y 75% de monohidrato de nitrofurantona]
(Contina)
11 Ra
a
cr
NITROGLICERINA
Nitrofurantona
(Contina)

Referencias
B r e n d s t r u p L, Hjelt K, P e t e r s e n K E , et a l . N i t r o f u r a n t o i n V e r s u s T r i m e t h o p r i m P r o p h y l a x i s in R e c u r r e n t
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Nitroglicerina
Alertas especiales
Disponibilidad de NitroMist Spray en el mercado estadounidense - mayo de
2007
El NitroMist (spray de nitroglicerina translingual) fue aprobado por la FDA en
noviembre de 2006. Se espera que est disponible al final del verano o al inicio del
otoo de 2007.
Agentes antihipertensivos segn su clase en ia pa'gina 1650
Sinnimos Nitroglicerol; NTG; Trinitrato de gllcerilo
Categora teraputica Agente antlanginoso; Agente antihlpertensivo; Nitrato;
Vasodilatador; Vasodilatador coronario
Uso Tratamiento agudo y profilaxia de angina de pecho; IV para la teraputica de
Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) (en especial cuando se acompaa de infarto
miocrdico agudo); hipertensin pulmonar; urgencias hipertenslvas que ocurren en el
perioperatorio (sobre todo durante la ciruga cardiovascular).
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a nitroglicerina, nitratos orgnicos o cualquier
componente de la frmula (inclusive adhesivos en parches transdrmicos);
glaucoma; anemia grave; hipertensin intracraneal; uso concurrente con sildenafil
(vase Interacciones medicamentosas); el producto IV tambin est contraindicado
en hipotensin, hipopotasemia no controlada, taponamiento pericrdlco o pericarditis
constrictiva.
Advertencias Puede causar hipotensin grave; usar con cautela en hipovolemia,
hipotensin e infarto ventricular derecho.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipotensin, palidez, taquicardia refleja, colapso
cardiovascular; hipotensin y bradicardia graves e Insuficiencia vascular coronaria
aguda con la supresin sbita
Sistema nervioso central: mareo, inquietud, cefalea
Dermatolgicas: dermatitis alrgica por contacto, dermatitis exfoliativa
Endocrinas y metablicas: intoxicacin por alcohol de una formulacin IV
Nitroglicerina
Presentacin
IV
Sublingual
Aerosol translingual
Vestibular de liberacin prolongada
Oral de liberacin sostenida
Ungento tpico
Transdrmico
Inicio
(min)
1a2
1a3
2
2a3
40
20 a 60
40 a 60
Duracin
3 a 5 min
30 a 60 min
30 a 60 min
3a5h
4 a 8 Si
2 a 12 h
18 a 24 h
A m e n u d o se d e s a r r o l l a t o l e r a n c i a h e m o d i n m i c a y a n t i a n g i n o s a d u r a n t e las
p r i m e r a s 24 a 48 h de a d m i n i s t r a c i n c o n t i n u a de nitrato.
A d a p t a d o de C o r w i n S, Reiffel, J A . Nitrate T h e r a p y for A n g i n a P e c t o r i s . Aren Intern

Med. 1 9 8 5 ; 1 4 5 : 5 3 8 - 4 3 , y F r a n c i o s a J A . Nitroglycerin a n d Nitrates in C o n g e s t i v e
Heart Faiiure. Heart and Lung. 1 9 8 0 ; 9 ( 5 ) : 8 7 3 - 6 2 .
interacciones medicamentosas La nitroglicerina IV puede antagonizar el efecto

anticoagulante de la heparina; vigilar de cerca, pues podra ser necesario disminuir la
NITROGLICERINA
dosis de heparina cuando se suspende la nitroglicerina; alcohol, betabloqueadores y
bloqueadores de canales del calcio pueden Incrementar et efecto hipotensor de la
nitroglicerina; el sildenafil puede aumentar sus efectos vasodilatadores y ocasionar
hipotensin grave (el uso de estos agentes con nitroglicerina est contraindicado).
Estabilidad La nitroglicerina se adsorbe a plsticos; la solucin IV debe prepararse en
frascos de vidrio y es necesario utilizar equipos especiales para su administracin
(no de cloruro de polivinilo); no mezclar con otros frmacos; guardar las tabletas
sublinguales y el ungento en un recipiente cerrado hermticamente; conservar entre
15 y 30C.
Mecanismo de accin Reduce la demanda cardiaca de oxgeno por decremento de
la presin diastlica final del ventrculo Izquierdo y de la resistencia vascular
sistmica; dilata arterias coronarias y mejora el flujo colateral perifrico; dilata venas
ms que arterias.
Farmacodinamia El nielo y duracin de su accin dependen de la presentacin
administrada; vase el cuadro.
Farmacocintica
Metabolismo: extenso de primer paso
Eliminacin: excrecin de metabolitos inactivos en la orina
Dosificacin usual Puede presentarse tolerancia a los efectos hemodlnmicos y
antianginosos en el transcurso de 24 a 48 h de uso continuo
Nios: infusin IV continua: Inicial: 0.25 a 0.5 ug/kg/min; aumentar 0.5 a 1 ug/kg/min
cada 3 a 5 min segn sea necesario; dosis usual: 1 a 3 ug/kg/min; dosis mxima
usual: 5 ug/kg/min; pueden utilizarse dosis hasta de 20 ug/kg/mln
Adultos:
Oral: 2.5 a 9 mg cada 8 a 12 h
Infusin IV continua: inicial: 5 ug/mln, incrementar 5 ug/min cada 3 a 5 min hasta
20 ug/min; a continuacin aumentar segn se requiera 10 ug/min cada 3 a 5 min,
hasta 200 ug/min
Sublingual: 0.2 a 0.6 mg cada 5 min para un mximo de tres dosis en 15 min
Ungento: 1 a 2 cm cada 8 h
Parche transdrmico: Inicial: 0.2 a 0.4 mg/h; ajustar hasta 0.4 a 0.8 mg/h; colocar
slo durante de 12 a 14 h al da y luego retirarlo, a fin de reducir al mnimo el
riesgo de desarrollo de tolerancia
Lingual: una o dos disparos en la boca o bajo la lengua cada 3 a 5 min para un
mximo de tres disparos en 15 min; puede administrarse 5 a 10 min antes de
actividades que pueden precipitar angina
Vestibular: inicial: 1 mg cada 5 h en las horas de vigilia (tres veces/da); aumentar
la dosis si ocurre angina mientras se aplica el frmaco
Administracin
Oral:
Tableta vestibular: colocar en el surco vestibular y dejar que se disuelva; no
deglutir, masticar o triturar
Aspersin lingual: no agitar el recipiente; disparar en la lengua o bajo sta con el
recipiente tan cerca de la boca como sea posible; no inhalar; evitar deglutir justo
despus de disparar; no expectorar o enjuagarse ia boca durante 5 a 10 min
despus de usarla
Tableta sublingual: colocarla bajo la lengua y dejar que se disuelva, no deglutir,
masticar o triturar; no comer o ingerir lquidos en tanto se disuelve la tableta
Cpsulas y tabletas regulares o de liberacin sostenida: administrar con un vaso
de agua lleno y el estmago vaco; tomar las cpsulas o tabletas de liberacin
sostenida enteras; no triturar o masticar
Parenteral: infusin IV continua: diluir en solucin glucosada al 5% o salina normal
hasta 50 a 100 ug/mL; la concentracin mxima no debe de exceder 400 ug/mL;
velocidad de infusin (mL/h) - dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x 60 min/h divididos
por la concentracin (ug/mL); administrar a travs de un dispositivo de infusin
controlada
Transdrmica: colocar en un rea de piel lampia; cambiar los sitios del parche;
Nota: algunos productos son un sistema controlado por membrana; no cortar
estos parches para administrar dosis parciales; pueden afectarse la velocidad de
suministro del medicamento, los contenidos del reservorio y la adherencia; si se
requiere una dosis parcial, puede bloquearse proporcionalmente un rea de la
superficie del parche mediante un adhesivo (vanse Lee, 1997, e inserto del
producto)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca (continuamente
con el uso IV).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar mareo,
cefalea; si el dolor torcico no se alivia despus de tres dosis sublinguales, buscar de
Inmediato atencin de urgencia.
(Contina)
NITROPRUSIATO
Nitroglicerina
(Contina)
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Los parches transdrmicos se

etiquetan ahora en mg/h (velocidad de liberacin, que antes se describa en mg/24
h).
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Los preparados IV contienen alcohol propilenglicol o ambos;
podra ser necesario recurrir a un intervalo sin nitratos (10 a 12 h/da) a fin de evitar
que se desarrolle tolerancia; es posible revertir esta ltima mediante acetilcistena;
disminuir de manera gradual la dosis en pacientes que reciben nitroglicerina por
tiempo prolongado, con objeto de prevenir una reaccin por abstinencia; la aspersin
lingual contiene alcohol al 20%; no disparar cerca de flamas.
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada: 2.5 mg, 6.5 mg, 9 mg
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%]: 25 mg (250 mL) [0.1 mg/mL]; 50
mg (250 mL) [0.2 mg/mL]; 50 mg (500 mL) [0.1 mg/mL]; 100 mg (250 mL) [0.4 mg/
mL]; 200 mg (500 mL) [0.4 mg/mL]
Solucin inyectable: 5 mg/mL (5 mL, 10 mL) [contiene alcohol y propilenglicol]
Ungento tpico: al 2% [20 mg/g] (1 g, 30 g, 60 g)
Solucin translingual [spray]:
Ntrolingual: 0.4 mg/dosis medida (4.9 g) [contiene alcohol al 20%; 60 dosis
medidas]; (12 g) [contiene alcohol al 20%; 200 dosis medidas]
NitroMist: 0.4 mg/dosis medidas (8.5 g) [230 dosis medidas]
Tabletas sublinguales: 0.3 mg, 0.4 mg, 0.6 mg
Sistema transdrmico [parche diario]: 0.1 mg/h (30s); 0.2 mg/h (30s); 0.3 mg/h (30s);
0.4 mg/h(30s); 0.6 mg/h (30s); 0.8 mg/h (30s)
Referencias
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1997;54(15):1759-60.
Nitroglicerol vase Nitroglicerina en /a pgina 1154
Nitroprusiato
S i n n i m o s Nitroferricianuro sdico; Nitroprusiato de sodio; Nitroprusiato sdico
Uso Tratamiento de crisis hpertensivas; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC); para
el control de la hipotensin durante la anestesia.
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al nitroprusiato o cualquier componente de la
frmula; disminucin del la circulacin cerebral; derivacin arteriovenosa o
coartacin de la aorta (es decir, hipertensin compensadora).
A d v e r t e n c i a s Usar slo como infusin con solucin de glucosa al 5%; vigilar de
manera continua la presin arterial del paciente; cantidades excesivas de
nitroprusiato pueden causar intoxicacin por cianuro (por lo general en individuos con
dsfuncin heptica) o por tiocianato (casi siempre en personas con disfuncin renal
o pacientes con funcin renal normal pero uso prolongado de nitroprusiato).
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal grave, insuficiencia
heptica, hipotiroidismo, hiponatremia, hipertensin intracraneal.
Cardiovasculares: respuesta hipotensora excesiva, palpitaciones, molestia
retro esternal
Sistema nervioso central: inquietud, desorientacin, psicosis, cefalea, hipertensin
intracraneal
Endocrinas y metablicas: supresin tiroidea
Hematolgicas: intoxicacin por tiocianato
Diversas: diaforesis, intoxicacin por cianuro
Estabilidad Descartar la solucin 24 h despus de reconstituirla y diluirla; desechar
las soluciones de color intenso.
M e c a n i s m o de a c c i n Causa vasodilatacin perifrica por accin directa en
msculo liso venoso y arteriolar, por lo que reduce la resistencia perifrica;
incrementa el gasto cardiaco por disminucin de la poscarga; reduce la impedancia
artica y ventricular izquierda.
Farmacodinamia
Duracin: 1 a 10 min
Farmacocintica
Metabolismo: se convierte en cianuro por interacciones con grupos sulfhidriio en
eritrocitos y tejidos; el cianuro se convierte en tiocianato en el hgado, por accin
de la enzima rodanasa
Vida media: < 10 min
Tiocianato: 2.7 a 7 das
Eliminacin: el tiocianato se excreta en la orina
Dosificacin usual Nios y adultos: infusin IV continua: iniciar con 0.3 a 0.5 jig/kg/
min y ajustar hasta el efecto deseado; dosis usual: 3 (ig/kg/min; rara vez se requieren
> 4 ug/kg/min; dosis mxima: 8 a 10 jig/kg/min
Velocidad de infusin (mL/h) = dosis (u.g) x peso (kg) x 60 (min/h) divididos entre la
concentracin (|ig/mL)
Administracin Parenteral: infusin IV continua slo mediante bomba; no es para
inyeccin directa; diluir slo en soluciones de glucosa simples (p. ej., solucin
glucosada al 5%); la solucin debe protegerse de la luz, pero no es necesario
envolver el equipo para administracin o las lneas IV. Concentracin final para
administracin: usual mxima: 200 u-g/mL; en pacientes con restriccin de lquidos se
ha utilizado una concentracin mxima de 1 000 ug/mL en solucin glucosada al 5%.
No adicionar otros medicamentos a las soluciones de nitroprusiato
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca; vigilar en busca
de intoxicacin por cianuro y tiocianato; vigilar el estado acidobsico, porque la
acidosis puede ser el primer signo de intoxicacin por cianuro; vigilar las
concentraciones de tiocianato si se requieren infusiones prolongadas {> 3 das),
dosis > 4 (ig/kg/min o el paciente tiene disfuncin renal; vigilar las concentraciones
sanguneas de cianuro en pacientes con disminucin de la funcin heptica.
Tiocianato:
Txico: 35 a 100 ug/mL
Letal: > 200 ug/mL
Cianuro:
Normal < 0.2 (ig/mL
Normal (fumador): < 0.4 u.g/mL
Txico: > 2 (ig/mL
Potencialmente letal: > 3 (ig/mL
Informacin adicional La intoxicacin por tiocianato incluye psicosis, visin borrosa,
confusin, debilidad, tnitus, convulsiones; la intoxicacin por cianuro comprende
acidosis metablica, taquicardia, piel de color rosa, disminucin del pulso y los
r e f l e j o s , a l t e r a c i n de la c o n c i e n c i a , c o m a , a l i e n t o a a l m e n d r a s ,
metahemoglobinemia, midriasis.
especfico.
Solucin inyectable, como sal sdica: 25 mg/mL (2 mL)
Nitroprusiato de sodio vase Nitroprusiato en la pgina 1156
Nitroprusiato sdico vase Nitroprusiato en la pgina 1156
Nizatidina
o duodenal; Antagonista de histamina H2
Uso Tratamiento y teraputica de sostn de lcera duodenal; tratamiento de lcera
gstrica benigna activa; esofagitis; enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE);
presentacin de venta sin receta para alivio de pirosis, dispepsia y sntomas por
acidez; adyuvante en el tratamiento de lcera duodenal relacionada con Heiicobacter
pylori.
Lactancia Se excreta en la leche materna/puede ser compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a nizatidina, antagonistas H o cualquier
Advertencias El uso de inhibidores de cido gstrico, inclusive inhibidores de la
bomba de protones y bloqueadores H , se relaciona con incremento de riesgo de
desarrollar gastroenteritis aguda y neumona adquirida en la comunidad (Canani,
2006). Un estudio epidemiolgico grande sugiri un aumento de! riesgo de neumona
en pacientes que reciben antagonistas de receptores H ; sin embargo, an no se
demuestra una relacin causal.
(Contina)
2
NIZATIDINA
Nizatidina
(Contina)
Precauciones Usar con precaucin y modificar la dosis en pacientes con deficiencia

de ia funcin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, taquicardia ventricular (episodios cortos,
asintomticos)
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, mareo, Insomnio, somnolencia, ansiedad,
nerviosismo, Irritabilidad
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, flatulencia, dispepsia, constipacin,
sequedad bucal, anorexia, dolor abdominal
Genitourinarias: Impotencia
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: dorsalgia, astenia, mialgias
Oculares: ambliopa
Respiratorias: rinitis, faringitis, sinusitis, tos, congestin nasal, neumona (an no se
establece una relacin causal; vase Advertencias)
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Puede incrementar el nivel srico de salicilatos
(tratamiento con dosis alta de salicilatos); disminuye la absorcin de itraconazol,
delavirdina y ketoconazol.
Interaccin con alimentos Limitar alimentos y bebidas que contienen xantinas; su
administracin con jugo de manzana disminuye 27% la absorcin.
Estabilidad La nizatidina es estable 48 h a temperatura ambiente cuando el contenido
de una cpsula se mezcla con Gatorade de llma-llmn, Cran-Grape de uva y
arndano, V8, jugo de manzana o suspensin de hidrxido de aluminio e hidrxido
de magnesio (concentracin aproximada: 2.5 mg/mL).
Mecanismo de accin Inhibicin competitiva de histamina en receptores H de las
clulas parietales gstricas, que inhibe la secrecin gstrica de cido.
Farmacodinamia Efecto mximo: lcera duodenal: cuatro semanas
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 0.8 a 1.5 L/kg; leche materna: 0 . 1 % se excreta en la leche
materna
Vida media: eliminacin: adultos: 1 a 2 h; anricos: 3.5 a 11 h
Eliminacin: 60% se excreta en la orina sin modificar
Lactantes de 6 meses a nios 11 aos: se dispone de informacin limitada: 5 a 10
mg/kg/da divididos dos veces al da (vase Referencias).
ERGE, esofagitls: nios > 12 aos y adultos: 150 mg dos veces al da
lcera duodenales y gstricas activas: adultos: 300 mg una vez al da al acostarse o
150 mg dos veces al da
Mantenimiento de lcera duodenal cicatrizada: adultos: 150 mg una vez al da
Alivio de pirosis, dispepsia, acidez: adultos: 75 mg, 30 a 60 min antes de las comidas;
_ no ms de dos tabletas/da
lcera duodenal relacionada con Helcobacter pylori (informacin limitada): adultos:
150 mg dos veces al da durante cuatro semanas (combinada con claritromicina y
presentacin de bismuto; seguida de 300 mg/da)
Tratamiento activo:
D 20 a 50 mL/min: 150 mg una vez al da
D < 20 mL/mln: 150 mg cada tercer da
Teraputica de mantenimiento:
D 20 a 50 mL/min: 150 mg cada tercer da
D < 20 mL/min: 150 mg cada tres das
Administracin Oral: puede administrarse con alimento o sin el; no administrar ni
mezclar con jugo de manzana (vase Interacciones con alimentos y Estabilidad)
Interaccin con pruebas de Urobilingeno positivo falso con Multistix.
Informacin para el paciente Evitar cantidades excesivas de bebidas cafelnadas y
cido acetilsaliclico; no tomar con jugo de manzana; con automedicacln, consultar
al clnico si los sntomas de pirosis, indigestin acida o agruras gstricas persisten
despus de dos semanas de uso continuo del frmaco.
especfico.
2
cr
cr
cr
NORADRENALINA
Solucin oral
Axid : 15 mg/mL (120 mL, 480 mL) [sabor goma de mascar]
Tabletas: 75 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una solucin de 2.5 mg/mL abriendo una
cpsula de 300 mg y triturndola en un mortero hasta obtener polvo fino. Aadir
cantidades crecientes de Gatorade* de lima-limn, Ocean Spray de arndano-uva,
jugo de manzana o V8 100% jugo vegetal, hasta un volumen total de 120 mL; agitar
bien; mantener en refrigeracin; permanece estable por dos das.
Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulatons, 5a ed. Cincinnati, OH:
Harvey Whitney Books Co, 2004.
Referencias
K
C a n a n i R B , Cirillo P, R o g g e r o P, et al. T h e r a p y W i t h G a s t r i c A c i d i t y Inhibitors I n c r e a s e s t h e Risk of A c u t e

G a s t r o e n t e r i t i s a n d C o m m u n i t y - A c q u i r e d P n e u m o n a in C h i l d r e n . Pediatrics. 2 0 0 6 ; 1 1 7 ( 5 ) : e 8 1 7 - 2 0 .
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N-metilhidrazina vase Procarbazina en la pgina 1300
Noradrenalina
Sinnimos Bitartrato de levarterenol; Levarterenol; Norepinefrina; Tartrato cido de
noradrenalina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agonista adrenrgico alfa;
Simpatomimtico
Uso Tratamiento de choque que persiste despus de la restitucin adecuada de
volumen de lquidos, hipotensin grave y choque cardiognico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la noradrenalina o cualquier componente de
Advertencias Frmaco potente; debe diluirse antes de usarse; vigilar el estado
hemodinmico; el inyectable contiene metabisulfito de sodio, que puede causar
reacciones alrgicas en personas susceptibles.
Precauciones Antes del tratamiento con noradrenalina corregir, si es posible, la
deplecin de sangre o volumen; su extravasacin puede causar necrosis tisular; no
administrar a pacientes con trombosis vascular perifrica o msente rica, porque la
isquemia puede aumentar y el rea de infarto extenderse; usar con cautela durante la
anestesia con ciclopropano o halotano, y en individuos con enfermedad vascular
oclusiva.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias cardiacas, palpitaciones, bradicardia, taquicardia,
hipertensin, dolor torcico, palidez
Endocrinas y metablicas: contracciones uterinas
Locales: isquemia de rganos (por vasoconstriccin de arterias renales y
mesentricas), necrosis isqumica y estcelo de tejido superficial despus de su
extravasacin
Oculares: fotofobia
Respiratorias: insuficiencia respiratoria
Diversas: diaforests
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s El sulfato de atropina puede bloquear la
bradicardia refleja causada por noradrenalina e incrementar la respuesta presora;
antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO, antihistamnicos (difenhidramina,
tripelenamina), guanetidina, alcaloides del cornezuelo de centeno y metildopa
pueden potenciar el efecto de la noradrenalina.
Estabilidad Se oxida con facilidad, no utilizar si la coloracin es parda; diluir con
solucin glucosada al 5% o solucin glucosada al 5% con salina normal; no se
recomienda su dilucin en solucin salina normal; no es estable con soluciones
alcalinas.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos beta-, y receptores
adrenrgicos alfa, y origina un aumento de la contractilidad y frecuencia cardiacas,
as como vasoconstriccin; por consiguiente incrementa la presin arterial sistlica y
el flujo sanguneo coronario; clnicamente, sus efectos alfa (vasoconstriccin) son
mayores que los beta (efectos inotrpicos y cronotrpicos).
(Contina)
NORETINDRONA
Noradrenalina
(Continua)
Farmacodinamia
Inicio de accin: muy rpida
Duracin: limitada despus de la inyeccin IV
Farmacocintica
Metabolismo: por la catecol-O-metiltransferasa (COMT) y a monoaminooxidasa
(MAO)
Eliminacin: urinaria (84 a 96% como metabolitos inactivos)
Dosificacin usual IV (la dosis se indica en funcin de noradrenalina base):
Nios: inicial: 0.05 a 0.1 fig/kg/min; ajustar hasta el efecto deseado; dosis mxima: 1
a 2 fig/kg/min
Velocidad (mL/h) = dosis (ug) x peso (kg) x 60 min/h divididos entre la
concentracin (ug/mL)
Adultos: inicial: 4 ug/min; ajustar hasta la respuesta deseada; dosis usual: 8 a 12 ug/
min como infusin IV
Lineamientos ACLS 2000: inicial: 0.5 a 1 ug/min; ajustar hasta lograr el efecto
deseado
Choque resistente: podran requerirse 8 a 30 ug/min
Administracin Parenteral: administrar en una vena grande para evitar la posibilidad
de extravasacin; concentracin estndar: 4 jig/mL, pero se han utilizado con
seguridad y eficacia 16 ug/mL en situaciones de restriccin extrema de lquidos
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, diuresis, perfusin
perifrica.
Informacin adicional Tratar las extravasaciones con inyecciones locales de
fentolamina (vase Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en a
pagina 1685).
especfico.
Solucin inyectable, como bitartrato: 1 mg/mL (4 mL) [contiene metabisulfito de
sodio]
Nordesoxiguanosina vase Ganciclovir en ia pgina 757
Norepinefrina vase Noradrenalina en la pgina 1159
Noretindrona
Sinnimos Acetato de no retiste ron a; Noretisterona
Categora teraputica Anticonceptivo oral; Anticonceptivo progestagnico;
Progestgeno
Uso Tratamiento de amenorrea, hemorragia uterina anormal, endometriosis,
anticonceptivo oral.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la noretindrona o cualquier componente de
la frmula; trastornos tromboemblicos, enfermedad heptica grave, cncer de
mama, hemorragia cerebral, hemorragia vaginal no diagnosticada; diagnstico o
sospecha de embarazo; como prueba diagnstica para embarazo.
Advertencias Suspender si se presentan prdida parcial o completa sbita de la
visin, proptosis, diplopa o migraa; el ndice de fracaso es ms alto con
anticonceptivos que slo incluyen progestgenos, ocurre hemorragia por
supresin inducida por progestgenos en el transcurso de tres a siete das de
suspender el medicamento.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con asma, diabetes mellitus, trastornos
convulsivos, migraa, disfuncin cardiaca o renal, depresin psquica; puede afectar
el metabolismo de lpidos y carbohidratos; las mujeres con diabetes mellitus o
hiperlipidemias deben vigilarse muy de cerca.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, trastornos tromboemblicos, hipertensin
Sistema nervioso central: depresin de la funcin mental, nerviosismo, mareo, fatiga,
cefalea
Dermatolgicas: hirsutismo, exantema, melasma o cloasma
Endocrinas y metabllcas: hemorragia intercurrente, manchado, cambios en flujo
menstrual, aumento o prdida de peso
Hepticas: ictericia colestsica
Interacciones medicamentosas La rifampicina disminuye el efecto farmacolgico
de la noretindrona.
Interaccin con alimentos La vitamina C en dosis altas (1 g/da) puede intensificar
sus efectos adversos; incrementar la ingesta diettica de folato y piridoxina.
NORTRIPTILINA
Mecanismo de accin Inhibe la secrecin de gonadotropina hipofisaria (LH), lo que
previene la maduracin folicular y la ovulacin; en presencia de estrgenos
endgenos suficientes, transforma ei endometrio proliferativo en secretorio.
Farmacocintica
Dosificacin usual
Adotescentes y adultos: oral:
Amenorrea y hemorragia uterina anormal: 2.5 a 10 mg/da de acetato de
noretindrona por 5 a 10 das, comenzando durante la segunda mitad del ciclo
menstrual
Endometriosis: 5 mg/da de acetato de noretindrona por 14 das; aumentar 2.5 mg/
da cada dos semanas hasta 15 mg/da
Anticoncepcin: anticonceptivos progestagnicos: 0.35 mg de noretindrona todos los
das del ao, iniciando el primer da de la menstruacin
Interaccin con pruebas de Pruebas de funcin tiroidea con metirapona, de funcin
heptica y coagulacin (tiempo de protrombina, factores Vil, Vlll, IX, X).
Informacin para el paciente Ocurre hemorragia por supresin inducida por
progestgenos en el transcurso de tres a siete das de suspender el medicamento;
cuando se utiliza para anticoncepcin, si se omite una dosis, tomarla tan pronto se
recuerde y a continuacin tomar la siguiente tableta en la hora regular; si se omiten
dos dosis, tomar una de las que se omitieron, descartar la otra y tomar la dosis diaria
a la hora usual; si se omite tres veces, utilizar otra forma de control para natalidad
hasta que la menstruacin se presente o se descarte embarazo; limitar el consumo
de cafena.
especfico.
Tabletas: 0.35 mg
Tabletas, como acetato: 5 mg
Noretisterona vase N o r e t i n d r o n a en la pgina 1160
Nortriptilina
o decremento).
(Contina)
NORTRIPTILINA
Nortriptilina
(Contina)
Sinnimos Clorhidrato de nortriptilina

Categora teraputica Antidepresivo tricclico
Uso Tratamiento de diversas formas de depresin, con frecuencia aunado
psicoterapia; enuresis nocturna.
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada (la AAP la considera "cau
de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a nortriptilina o amitTiptilina (puede ocur
sensibilidad cruzada con otros tricclicos), o cualquier componente de la frnu
(vase Advertencias); glaucoma de ngulo agudo, uso de inhibidores de la MAO \>
14 das previos (pueden ocurrir reacciones potencialmente mortales, vea:
Advertencias La nortriptilina no est aprobada para administrarse a pacienti
peditricos. Nios y adultos con trastorno depresivo mayor pueden experiment
agravamiento clnico de la depresin, o ideacin o conducta suicidas. En estudi
clnicos los antdepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicidas, i
nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) con trastorno de depresii
mayor y otras alteraciones psiquitricas. Debe considerarse este riesgo antes i
prescribir antidepresivos para cualquier indicacin clnica. Los estudios a corto pa:
no mostraron aumento en el riesgo de tendencias suicidas con el uso c
antidepresivos en pacientes > 24 aos y mostraron una disminucin del riesgo <
pacientes > 65 aos.
Los pacientes de todas las edades tratados con antidepresivos por cualqui
indicacin requieren vigilancia estrecha en busca de agravamiento clnico de
depresin, tendencia suicida y cambios de conducta inusuales, en especial duran
los primeros meses del inicio del antidepresivo o cuando se ajusta la dosis. L<
familiares y cuidadores deben recibir instrucciones para que observen de cerca
paciente (es decir, todos los das) y comunicar su condicin al mdico. Los pacient<
deben vigilarse en busca de conductas relacionadas (p. ej., ansiedad, agitaci
ataques de pnico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsivida
acatisia, hipomana, mana), que pueden incrementar el riesgo de agravamiento de
depresin y tendencia suicida. El agravamiento de la depresin o el surgimiento c
tendencia suicida (o las conductas relacionadas que se mencionaron antes) c
manera abrupta, graves o que no son parte de los sntomas de presentacin, podr
No suspender de manera abrupta las dosis altas crnicas (pueden ocurrir sntom
de abstinencia; vase Reacciones adversas). Para reducir el riesgo de sobredos
intencional las recetas deben hacerse con la menor cantidad de pastillas para i
tratamiento adecuado. Es necesario descartar trastorno bipolar antes de iniciar
tratamiento (el uso de antidepresivos solos puede inducir episodios maniacos en le
Usar con extrema cautela en individuos con disfuncin renal o heptica. Le
cpsulas pueden contener bisulfito de sodio, alcohol benclico o ambos, que puedt
causar reacciones alrgicas en personas susceptibles; la solucin contiene cic
benzoico; el cido benzoico es un metabolito de alcohol benclico; dosis altas c
alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente let
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; evitar el uso de productos de nortriptilir
que contienen benzoato de sodio o alcohol benclico en recin nacidos; estudios
vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios c
unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con alteraciones de la conduccic
cardiaca, enfermedad cardiovascular, trastornos convulsivos, antecedente c
retencin urinaria, hipertroidismo o quienes reciben restitucin de hormona tiroide
Reacciones adversas La nortriptilina tiene menos efectos anticolinrgicos
sedantes que la amitriptilina.
Cardiovasculares: hipotensin postural, arritmias, taquicardia, muerte sbita
Sistema nervioso central: sedacin, fatiga, ansiedad, deterioro de la funck
cognoscitiva, convulsiones; ideacin y conducta suicidas (vase Advertencias)
Endocrinas y metablicas: rara vez sndrome de secrecin inadecuada de hormor
antidiurtica, ganancia ponderal
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, hiperexia
Hematolgicas: rara vez agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia
Neuromusculares y esquelticas: temblor, debilidad
Oculares: visin borrosa, hipertensin intraocular
NORTRIPTILINA
Interacciones medicamentosas Sustrato de las Isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6
(hidroxilacin) del citocromo P450.
La nortrlptilina puede disminuir los efectos de guanetidina y clonidina (el uso con
clonidina puede desencadenar una crisis hlpertensiva); es posible que la
nortriptilina incremente los efectos de otros depresores del SNC (inclusive alcohol),
frmacos adrenrgicos (adrenalina, isoproterenol), frmacos anticolinrgicos y
warfarina.
Con inhibidores de la MAO se observan hiperpirexia, hipertensin, taquicardia,
confusin, convulsiones y muerte (vase Contraindicaciones); el uso concurrente
de dosis altas de antidepresivos tricclicos y ritonavir puede causar sndrome
serotoninrgico; el fltoteraputico hierba de San Juan (Hipericum perforatum)
puede aumentar sus efectos secundarios graves y no se recomienda utilizarlo.
Cimetidina, fluoxetina y metilfenidato pueden disminuir el metabolismo de
nortriptilina, y fenobarbitai, incrementarlo.
Interaccin con alimentos Pueden incrementarse los requerimientos dietticos de
riboflavina.
Mecanismo de accin Aumenta la concentracin sinptica de serotonina,
noradrenalina o ambas en el SNC, por Inhibicin de su recaptura en la membrana
neuronal presinptica.
Farmacodinamia Inicio de accin: sus efectos antidepresores teraputicos inician en
7 a 21 das; es posible que no ocurran efectos mximos durante > 2 3 semanas
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida; se absorbe bien
Distribucin: V : 14 a 22 L/kg; atraviesa la placenta; pasa a la leche materna
Metabolismo: sufre metabolismo de primer paso importante; se destoxifica
principalmente en el hgado, mediante hidroxilacin seguida de glucuronidacin
Vida media:
Nios (promedio DE): 18 4 h
Adultos (promedio + DE): 45 24 h
Eliminacin: metabolitos y cantidades pequeas del frmaco sin modificar se
excretan por la orina; pequeas cantidades se eliminan por la bilis
Enuresis nocturna: nios (administrar la dosis 30 min antes de acostarse):
6 a 7 aos (20 a 25 kg): 10 mg/da
8 a 11 aos (25 a 35 kg): 10 a 20 mg/da
> 11 aos (35 a 54 kg): 25 a 35 mg/da
Depresin: Nota: su empleo en pacientes peditricos no est aprobado por la FDA;
las pruebas clnicas controladas no han demostrado que los antidepresivos
tricclicos sean superiores al placebo en el tratamiento de la depresin en nios y
adolescentes (vanse Dopheide, 2006, y Wagner, 2005)
Nios de 6 a 12 aos: 1 a 3 mg/kg/da, o 10 a 20 mg/da divididos en tres o cuatro
dosis
Adolescentes: 1 a 3 mg/kg/da, o 30 a 50 mg/da, divididos en tres o cuatro dosis;
dosis mxima usual: 150 mg/da
Adultos: 25 mg tres o cuatro veces/da, hasta 150 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: administrar dosis ms bajas y ajustar con
mayor lentitud; se recomienda individualizar las dosis
Administracin Oral: puede administrarse con alimento a fin de disminuir las
molestias gastrointestinales; diluir la solucin oral en agua, leche o jugo de fruta justo
antes de usarla; no diluir en jugo de uva o bebidas carbonatadas.
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, presin arterial, funcin mental,
peso, niveles en plasma. Vigilar al paciente peridicamente en busca de resolucin
de los sntomas; estar atento ante intensificacin de la depresin, tendencias
suicidas y conductas relacionadas (en especial al inicio del tratamiento o cuando se
ajustan las dosis, vase Advertencias).
Intervalo de referencia Teraputico: 50 a 150 ng/mL (SI: 190 a 570 nmol/L)
Informacin para el paciente Lea la Gua del medicamento para ei paciente que se
recibe con cada prescripcin o surtido de amltriptilina. Se informa un aumento del
riesgo de deacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios,
adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos). Notifique a su mdico si se siente
ms deprimido, tiene pensamientos suicidas o est ms agitado o irritable (vase
Advertencias). Evite el alcohol y la hierba de San Juan (Hypericumperforatum); limite
el consumo de cafena. Evite su suspensin abrupta. El frmaco puede causar sopor
y reducir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o
coordinacin fsica; puede ocasionar sequedad bucal. Es posible que induzca
reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar podra causar
(Contina)
a
NORTRIPTILINA
Nortriptilina
(Contina)
quemaduras graves, exantema, enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin al

sol y fuentes de luz artificial (lmparas solares, camas o cabinas de bronceado); usar
ropa protectora, sombrero de ala ancha o gorra, anteojos oscuros y filtros solares
labiales (FPS > 15); usar un bloqueador solar [filtro solar de amplio espectro,
bloqueador fsico (de preferencia) o filtro solar con FPS > 15]; Informar al mdico si
ocurre alguna reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera La duracin del tratamiento de
enuresls nocturna suele ser < 3 meses.
especfico.
Cpsulas, como clorhidrato: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg
Pamelor: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg [puede contener alcohol benclico; la
presentacin de 50 mg puede contener tambin bisulfito de sodio]
Solucin, como clorhidrato:
Pamelor; 10 mg/5 mL (473 mL) [contiene alcohol al 4% y cido benzoico]
Referencias
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Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry.
2005;29(5):819-26.
NPH vase Insulina NPH en ia pagina 894

NPH y regular vase Insulina NPH e Insulina regular en la pgina 895
NSC-740 vase Metotrexate en la pgina 1066
NSC-750 vase Busulfn en la pgina 257
NSC-752 vase Tioguanina en la pgina 1473
NSC-755 vase Mercaptopurina en la pgina 1026
NSC-762 vase Mecloretamina en la pgina 1011
NSC-3053 vase Dactinomicina en la pgina 435
NSC-3088 vase Clorambucil en la pgina 387
NSC-8806 vase Melfaln en a pa'gina 1020
NSC-10363 vase Megestrol en la pgina 1018
NSC-26271 vase Ciciofosfamida en la pgina 331
NSC-26980 vase Mitomicina en la pgina 1089
NSC-49842 vase VlnBLAStina en la pgina 1590
NSC-63878 vase Citarabina en la pgina 364
NSC-67574 vase VinCRIStina en la pgina 1592
NSC-77213 vase Procarbazina en la pgina 1300
NSC-79037 vase Lomustina en la pgina 986
NSC-82151 vase DAUNOrrubicina en la pgina 447
NSC-105014 vase Cladribina en la pgina 368
NSC-109229 (E, coii) vase Asparaginasa en la pgina 170
NSC-109724 vase Ifosfamida en la pgina 850
NSC-123127 vase DOXOrrubicina en la pgina 537
NSC-125066 vase Bleomiclna en la pgina 229
NSC-125973 vase Paclitaxel en la pgina 1207
NSC-241240 vase Carboplatino en la pgina 287
NSC-256439 ve'ase Idarrubicina en a pgina 848
NSC-266046 vase Oxaliplatino en la pgina 1189
NSC-301739 vase Mitoxantrona en la pgina 1091
NSC-312887 vase Fludarabina en la pgina 692
NSC-362856 vase Temozolomlda en la pgina 1441
NSC-367982 vase Interfern alfa-2a en la pgina 901
NSC-373364 vase Aldesleucina en la pgina 102
NSC-377523 vase Interfern alfa-2b en la pgina 903
NSC-377526 vase Leuprolida en a pgina 952
NSC-409962 vase Carmustina en la pgina 289
NSC606869 vase Clofarabina en la pgina 380
NSC-609699 vase Topotecn en la pgina 1492
NSC-613795 vase Sargramostim en la pgina 1383
NSC-614629 vase Filgrastim en la pgina 680
NSC-616348 vase Irinotecn en la pgina 909
OCTRETIDO
NSC-644468 vase Deferoxamina en la pgina 451

NSC-644954 vase Pegaspargasa en ia pgina 1235
NSC-671663 vase Octretido en la pgina 1165
NSC-673089 vase Paclitaxel en la pgina 1207
NSC-687451 vase Rituximab en ia pgina 1367
NSC-721631 vase Rasburicasa en la pgina 1341
NSC-722848 vase Oprelvekn en a pgina 1182
NSC-724223 vase Epoyetina alfa en la pgina 574
NSC-729969 vase Darbepoyetina alfa en la pgina 443
NTG vase Nitroglicerina en la pgina 1154
NT2 vase Nitazoxanida en la pgina 1146
NVP vase Nevirapina en la pgina 1137
OCBZ vase Oxcarbacepina en la pgina 1194
Octretido
Sinnimos Acetato de octretido; NSC-671663
Categora teraputica
Agente antisecretor;
Antidiarreico;
Anlogo de
somatostatina
Uso Control de sntomas en pacientes con carcinoide metasttico, tumores que
secretan pptido intestinal vasoactivo (VIPomas) y diarrea secretoria; acromegalia.
Usos no autorizados: diarrea secretoria relacionada con SIDA, control de hemorragia
por vrices esofgicas, cncer de mama, criptosporidiosis, sndrome de Cushing,
insulinomas, fstulas de intestino delgado, sndrome de vaciamiento rpido
posgastrectoma, diarrea inducida por quimioterapia, diarrea inducida por
enfermedad de injerto contra husped (EICH), sndrome de Zollinger-Elson,
hipoglucemia hiperinsulinmica persistente de la lactancia (nesidioblastosis),
quilotrax posoperatorio, tratamiento de sobredosis de sulfonilureas; obesidad
hipotalmica.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al octretido o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede ser necesario ajustar la dosis a fin de conservar el control
sintomtico; el octretido puede afectar la regulacin de glucosa; es posible que ios
requerimientos de insulina se reduzcan en los pacientes con diabetes tipo I; se
informa hipoglucemia sintomtica, que puede ser intensa; en individuos sin diabetes
y diabticos tipo II con reservas de insulina parcialmente intactas, el octretido puede
disminuir las concentraciones de insulina y puede inducir hiperglucemia; vigilar de
manera estrecha la tolerancia a la glucosa y el tratamiento hipoglucemiante.
Precauciones Vigilar de cerca en busca de anormalidades de vas biliares (inclusive
obstruccin biliar, colecistitis y colelitiasis), hipotiroidismo y tolerancia a la glucosa;
usar con cautela en individuos con disfuncin renal y considerar modificar la dosis en
aqullos con insuficiencia renal grave que requieren dilisis; emplear con precaucin
en enfermos diabticos con gastroparesta. Su administracin prolongada se
acompaa de disminucin de las concentraciones de vitamina B i ; vigilar los valores
de esta ltima en quienes reciben tratamiento a largo plazo; la supresin de hormona
del crecimiento (datos en animales) es causa de preocupacin cuando se utiliza
como tratamiento a largo plazo en nios.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, edema, dolor torcico, hipertensin, palpitaciones,
insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensin ortosttica, sncope, bradicardia,
arritmias, anormalidades de la conduccin
Sistema nervioso central: mareo, fatiga, ansiedad, cefalea, depresin, insomnio,
fiebre, escalofro, convulsiones, vrtigo, hiperestesia, parlisis de Bell
Dermatolgicas: eritema, alopecia, propensin a equimosis, prurito, exantema
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperglucemia (vase Advertencias),
galactorrea, hipotiroidismo
Gastrointestinales: nusea, diarrea, dolor abdominal, vmito, constipacin,
flatulencia, malabsorcin de grasa, hemorragia gastrointestinal (rara), xerostoma,
dispepsia, esteatorrea, colelitiasis (33% en estudios con pacientes pedrticos),
sedimento biliar, pancreatitis
Genitourinarias: prostatitis
Hepticas: hepatitis, ictericia, elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, aumento de CPK, dorsalgia, espasmo
muscular, calambres, artralgias, temblor, disestesias
(Contina)
2
OCTRETIDO
Octretido
(Contina)
Oculares: alteraciones visuales, ardor ocular

Renales: oliguria, hiperosmolaridad urinaria
Respiratorias: disnea, rinorrea
Interacciones medicamentosas Inhibidor de las isoenzimas CYP2D6 (dosis alta) y
CYP3A del citocromo P450.
Aumenta la biodisponibilidad de bromocriptina; puede disminuir la depuracin de
quinidina y otros frmacos metabolizados por la isoenzima CYP3A4; los niveles de
ciclosporina pueden disminuir (informe de un caso de rechazo de trasplante), tal
vez por reduccin de su biodisponibilidad. Es posible que altere los requerimientos
de insulina y frmacos hipoglucemiantes orales (vase Advertencias).
Interaccin con alimentos Programar las inyecciones entre comidas para disminuir
los efectos gastrointestinales; puede disminuir las concentraciones de vitamina B y
la absorcin de grasas de la dieta. Evitar las hierbas hipoglucemiantes como alfalfa,
aloe (svila), arndano, meln amargo, bardana, apio, damiana, alholva, gutagamba,
ajo, jengibre, ginseng, gymnema, acalia y ortiga (pueden aumentar el efecto
hipoglucemiante del octretido).
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; la solucin inyectable es estable 14 das a
temperatura ambiente si se protege de la luz; estable en solucin glucosada al 5% o
salina normal por cuatro das a temperatura ambiente; no es compatible en
soluciones de nutricin parenteral total a causa de su conjugado glucosiloctretido,
que puede tener menor actividad; la presentacin para depsito debe utilizarse justo
despus de reconstituirla.
Mecanismo de accin Es un polipptido sinttico que estimula la accin de
somatostatina natural al inhibir la liberacin de serotonina y la secrecin de gastrina,
pptido intestinal vasoactivo, insulina, glucagon, secretina, motilina y polipptido
pancretico; en animales tambin es un inhibidor potente de la hormona del
crecimiento; disminuye la motilidad gastrointestinal, inhibe la secrecin intestinal de
agua y electrlitos, y disminuye el flujo sanguneo esplcnico.
Farmacodinamia Duracin (formulacin de liberacin inmediata): SC: 6 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin:
SC: rpida
IM: suspensin para depsito: 60 a 63% comparada con la formulacin de
liberacin inmediata SC
Distribucin: V :
Adultos: 13.6 Ukg
Adultos con acromegalia: 21.6 8.5 L
Metabolismo: heptico, extenso
Vida media: 1.7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC: 0.4 h
Eliminacin: 32% se excreta por la orina sin modificar
Depuracin:
Adultos: 10 L/h
Adultos con acromegalia: 18 L/h
Nota: cuando se utiliza la formulacin para depsito, se obtienen valores estables
despus de tres inyecciones (tres meses de tratamiento)
Dosificacin usual La dosis debe individualizarse con base en la respuesta del
paciente
12
Solucin inyectable:
Diarrea:
Lactantes y nios (datos limitados de informes de casos):
IV, SC: se han utilizado dosis de 1 a 10 iug/kg cada 12 h en nios comenzando
con la dosis ms baja y aumentndola segn la respuesta clnica
Infusin IV continua: suele administrarse con xito una dosis inicial en bolo de
1 |ag/kg, seguida de infusin continua de 1 |ag/kg/h en casos de diarrea grave
secundaria a enfermedad de injerto contra husped
Adultos:
SC: inicial: 50 \xq una o dos veces/da
IV: inicial: 50 a 100 fig cada 8 h; aumentar 100 |ag/dosis a intervalos de 48 h;
dosis mxima: 500 u.g cada 8 h
A continuacin se presentan los intervalos de dosificacin eficaces para tratamientos
especficos: SC, IV:
Nios (datos limitados en informes de casos):
Hipoglucemia hiperinsulinmica persistente de la lactancia (nesidiobiastosis): 2 a
10 u.g/kg/da divididos inicialmente cada 12 h; aumentar la dosis segn la
respuesta del paciente con un intervalo ms corto (cada 6 a 8 h) o una dosis
ms alta; se han utilizado dosis de 40 u.g/kg/da
Hemorragia gastrointestinal: 1 ug/kg inicial en bolo, seguido de infusin IV
continua de 1 jug/kg/h; ajustar el ritmo de infusin hasta obtener respuesta;
OCTRETIDO
disminuir la dosis 50% cada 12 h cuando no ocurre hemorragia activa durante
24 h; puede suspenderse cuando la dosis es 25% de ia inicial
Quilotrax: 0.5 a 4 ug/kg/h en infusin continua; ajustar la dosis a la respuesta;
existen informes de casos de dosificacin efectiva de 0.3 a 40 ug/kg/h; la
duracin usual del tratamiento es de una o dos semanas, pero puede variar
con la respuesta clnica
Tratamiento de sobredosis de sulfonilureas: 1 uo/kg/dosis cada 12 h o una dosis
nica de 25 ug; la duracin del tratamiento depende de la sulfonilurea ingerida
y su vida media
Adultos:
Carcinoide: 100 a 600 ug/da divididos en dos a cuatro fracciones
Quilotrax: 50 a 100 ug cada 8 h; la duracin usual del tratamiento es de una o
dos semanas pero puede variar con a respuesta clnica
VIPomas: 200 a 300 ug/da divididos en dos a cuatro fracciones; puede ocurrir
taquifilaxia, que requiere incrementar la dosis hasta 1 000 ug/da
Hemorragia por vrices esofgicas: bolo IV: 25 a 50 jig seguidos de infusin
continua de 25 a 50 ug/h por 48 h
Acromegalia: 50 U9 tres veces/da; aumentar segn sea necesario
(requerimiento usual: 100 ug tres veces/da); dosis mxima: 500 ug tres veces/
da; suspender la dosis durante cuatro semanas por ao en pacientes que
recibieron radiacin, a fin de valorar la actividad de la enfermedad; reanudar el
tratamiento si las concentraciones de hormona del crecimiento o
somatomedina C (FC1-1) aumentan y los signos y sntomas recurren
Diarrea relacionada con SIDA: 50 a 250 ug cada 8 h; se han utilizado dosis hasta
de 1 500 ug/da; se observa una mejora del ndice de respuesta en pacientes
sin diarrea relacionada con infeccin
Suspensin para depsito: puede utilizarse en pacientes que respondieron a la
formulacin de liberacin inmediata; adultos: IM:
Acromegalia: inicial: 20 mg a intervalos de cuatro semanas, por tres meses; puede
ajustarse la dosis con base en lo siguiente:
Conservar la misma dosis SI: hormona del crecimiento < 2.5 ng/mL, FCI-1
normal y sntomas clnicos controlados
Aumentar la dosis a 30 mg SI: hormona del crecimiento > 2.5 ng/mL, FC'i-1
elevada y sntomas clnicos no controlados
Reducir la dosis a 10 mg SI: hormona del crecimiento < 1 ng/mL, FCI-1 normal y
sntomas clnicos controlados
[La dosis puede aumentarse hasta un mximo de 40 mg cada cuatro semanas si
30 mg no son eficaces; no se recomienda administrar dosis a intervalos > 4
semanas; suspender la dosis durante ocho semanas por ao en pacientes que
reciben radiacin a fin de valorar la actividad de la enfermedad; reanudar el
tratamiento si los valores de hormona del crecimiento o somatomedina C
(FCI-1) aumentan, y los signos y sntomas recurren]
VIPomas, carcinoide: inicial: 20 mg a intervalos de cuatro semanas; ya que es
necesario que el octretido srico alcance niveles teraputicos eficaces despus
de la inyeccin inicial de la suspensin para depsito, deben aplicarse tambin
las inyecciones subcutneas de la solucin inyectable en la dosis vigente,
cuando menos durante las dos primeras semanas de tratamiento (es posible que
algunos pacientes requieran tres o cuatro semanas con esta forma de
tratamiento). Ajustar la dosis de la suspensin para depsito despus de dos
meses, con base en la respuesta del paciente; no se recomiendan dosis > 30 mg
Ajuste de dosis en distuncin renal: la depuracin disminuye 50% en pacientes
con disfuncin renal grave que requieren dilisis; considerar modificacin de la
dosis
Administracin Parenteral: slo la solucin para inyeccin puede administrarse por
va IV, IM, y SC; la suspensin para depsito se administra slo por va IM
IV: diluir la solucin para inyeccin en 50 a 200 mL de solucin salina normal o
glucosada al 5% y administrar en 15 a 30 min o en 24 h en infusin continua; en
situaciones de urgencia puede administrarse sin diluir en bolo IV en 3 min. Vase
en Estabilidad la informacin sobre compatibilidad; dejar que la solucin alcance la
temperatura ambiente antes de su administracin
IM: reconstituir con el diluyente proporcionado; usar de inmediato despus de su
reconstitucin; slo administrar en el rea gftea (evitar las inyecciones en
deltoides, por dolor y molestias significativas en el sitio de inyeccin)
Parmetros para vigilancia Valoraciones bsales y peridicas con ultrasonido en
busca de colelitiasis, glucemia, pruebas bsales y peridicas de funcin tiroidea,
equilibrio de lquidos y electrlitos, grasa fecal y determinaciones de caroteno srico;
en carcinoide: vigilar cido 5-hidroxiindolactico (5-HIAA) urinario, serotonina y
sustancia P en plasma; en VIPoma: vigilar concentraciones de VIP y vitamina B
(tratamiento prolongado); en acromegalia: concentraciones de hormona del
crecimiento, FCI-1 (somatomedina C).
(Contina)
12
OFLOXACINA
Octretido
(Contina)
Intervalo de referencia Pptido intestinal vasoactivo: < 75 ng/L; los niveles de

referencia varan mucho entre los laboratorios; valor de hormona del crecimiento: < 5
ng/mL; FC1-1 (somatomedlna C): varones: < 1.9 U/mL; mujeres: < 2.2 U/mL
especfico.
Inyeccin, microesferas para suspensin, como acetato [presentacin para
depsito]:
Sandostatin LAR: 10 mg, 20 mg, 30 mg [con diluyente y jeringa]
Solucin inyectable, como acetato: 0.2 mg/mL (5 mL); 1 mg/mL (5 mL)
Solucin inyectable, como acetato [sin conservadores]: 0.05 mg/mL (1 mL); 0.1 mg/
mL (1 mL); 0.5 mg/mL (1 mL)
Referencias
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Ofloxacina
Sinnimos Ofloxacino
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico quinolnico; Antibitico
tico
Uso Tratamiento de exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crnica,
neumona adquirida en la comunidad, infecciones no complicadas de piel y
estructuras cutneas, gonorrea uretral y cervical (aguda, no complicada), uretritis y
cervicitis (no gonoccicas), enfermedad plvica inflamatoria, cistitis no complicada,
infecciones de vas urinarias complicadas y prostatitls debidas a microorganismos
sensibles, incluyendo S. pneumoniae, S. aureus, S. pyogenes, C. koseri, E.
aerogenes, E. coii, H. infiuenzae, K. pneumoniae, N. gonorrhoeae, P. mirabis, C.
trachomatis, y P. aeruginosa.
Oftlmico: tratamiento de queratitis bacteriana por microorganismos sensibles,
incluso P. aeruginosa, Propionibacterium acns, S. marcescens, S. aureus, S.
epidermidis, y S. pneumoniae; tratamiento de conjuntivitis bacteriana grave por
microorganismos sensibles, incluyendo Enterobacter cioacae, H. infiuenzae, P.
mirabis, P. aeruginosa, S. aureus, S. epidermidis, o S. pneumoniae.
tico: tratamiento de otitis supurativa crnica con o sin perforacin timpnica;
instilacin en el conducto auditivo externo en pacientes con tubos de
timpanostoma para tratamiento de otitis media aguda por S. aureus, S.
pneumoniae, H. infiuenzae, M. catarrhalis, o P. aeruginosa; otitis externa por S.
aureus o P. aeruginosa sensibles.
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ofloxacina, cualquier componente de la
frmula u otras quinolonas; no se recomienda para uso en mujeres embarazadas ni
en lactancia.
Formulacin tica: pacientes con infecciones virales del conducto auditivo externo
Advertencias La formulacin oral no se recomienda para uso en < 18 aos; la
ofloxacina causa osteocondritis en ratas y perros inmaduros. Las fluoroquinolonas
causan artropata con erosiones del cartlago en articulaciones que sostienen peso
en animales inmaduros; se han informado tenonitis aquilea y rotura tendinosa con
uso de fluoroquinolona, con mayor riesgo en pacientes que utilizan corticosteroides
de forma concomitante; su uso prolongado puede inducir sobreinfeccin; se pueden
presentar estimulacin al SNC e hipertensin intracraneal que se manifiesta como
temblor, inquietud, confusin y, en raras ocasiones, alucinaciones, depresin,
pesadillas, ideacin suicida o convulsiones motoras; se han reportado tambin
OFLOXACINA
reacciones graves y fatales de hipersensibilidad o de tipo anafilctico con la primera
dosis. Si esto ocurre y no es fatal, suspender la ofloxacina.
Precauciones Utilizar con precaucin en pacientes con diagnstico o sospecha de
alteraciones del SNC, trastornos convulsivos, arterieesclerosis cerebral o disfuncin
renal; modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal. Se informan casos
infrecuentes de torsade des pointes en pacientes que toman ofloxacina, de forma
que se recomienda precaucin en quienes tienen teraputica concurrente con
antiarrtmicos clases la o lll, o en aqullos con prolongacin conocida del intervalo
QT, bradicardia, cardiorniopata, hipocalemia o hipomagnesemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, hipertensin, hipotensin, bradicardia,
taquicardia, edema, torsade des pointes (rara), prolongacin del intervalo QT, dolor
torcico
Sistema nervioso central: mareo, sensacin de inestabilidad, vrtigo, insomnio (ms
comn con ofloxacina que con otras quinoionas), fiebre, cefalea, hipertensin
intracraneal, convulsiones, fatiga, nerviosismo, inquietud, confusin, alucinaciones,
ansiedad, ideacin suicida, depresin, encefalopata, anormalidades en el EEG
Dermatolgicas: exantema, prurito, sndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad,
urticaria, angiedema, necrlisis epidrmica txica, eritema multiforme
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperglucemia, anormalidades electrolticas
Gastrointestinales: sabor amargo, nusea, vmito, diarrea, constipacin, anorexia,
dolor abdominal, colitis seudomembranosa, pancreatitis
Hematolgicas: granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia heptica, ictericia
Neuromusculares y esquelticas: temblor, artralgias, tenonitis, rotura tendinosa,
mialgias, neuropata perifrica
Oculares: solucin oftlmica: sensacin ardorosa o punzante, prurito, sensacin de
cuerpo extrao, hiperemia conjuntival, edema oftlmico, fotofobia, visin borrosa
ticas: solucin tica: otalgia, tnitus, otorragia
Renales: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, hematuria
Respiratorias: broncoespasmo, dificultad respiratoria, disnea
Diversas: anafilaxia, enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP1A2 del citocromo
P450.
Puede modificar las concentraciones de glucosa en sangre en pacientes cen
diabetes que reciben en forma concomitante medicamentos hipoglucemiantes. Su
uso concomitante con corticosteroides puede incrementar el riesgo de rotura
tendinosa. Puede aumentar los niveles sricos de ciclosporina, teofilina,
metilxantlnas, warfarina y gliburida. El probenecid puede aumentar los niveles de
ofloxacina. Su absorcin disminuye con anticidos que contienen aluminio,
magnesio, calcio, sucralfato, cationes metlicos (es decir, zinc, hierro, cobre,
magnesio), y didanosina. Su uso concomitante a foscarnet o FAINE puede
incrementar el riesgo de estimulacin del SNC y convulsiones. Su uso
concomitante a otros agentes que prolongan el intervalo QT (es decir,
antiarrtmicos clases la y lll, eritromicina, cisaprida, antipsicticos y antidepresivos
tricclicos) puede causar arritmias, tales como torsade des pointes.
Interaccin con alimentos Calcio, productos lcteos, hierro, complementos
r
minerales y productos entrales pueden disminuir sus niveles.

Estabilidad Almacenar tabletas, solucin oftlmica y tica a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin La ofloxacina inhibe la girasa de ADN (topoisomerasa II
bacteriana), con lo que impide la relajacin del ADN y promueve la rotura catenaria
de ste cido. La girasa de ADN mantiene la estructura helicoidal del ADN y se
requiere para la replicacin del cido, su transcripcin, reparacin, recombinacin y
transposicin.
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: se absorbe bien
Ocular: absorcin mnima, a menos que exista inflamacin o prdida de
continuidad del epitelio
tica: absorcin mnima, a menos que exista perforacin timpnica
Distribucin: se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos, incluyendo los
de vesculas, crvix, pulmones, ovarios, tejido prosttico, piel y esputo; atraviesa la
V : 2.4 a 3.5 L/kg
Vida media, bifsica: 4 a 7.4 h y 20 a 25 h; se prolonga en disfuncin renal
Eliminacin: 68 a 90% se excreta sin cambios en orina; 4 a 8% se excreta en heces;
< 10% se metaboliza
(Contina)
1169
r
OFLOXACINA
Ofloxacina
(Continua)
Dosificacin usual
Oral:
Nios: Nota: existe informacin limitada en relacin con el uso de ofloxacina en
pacientes peditricos; algunos centros recomiendan dosis de 15 mg/kg/da,
divididos cada 12 h
Adultos:
Bronquitis crnica (exacerbacin aguda), neumona adquirida en la comunidad,
infecciones en piel y estructuras cutneas (no complicadas): 400 mg cada 12 h
por 10 das
Gonorrea uretral y cervical (aguda, no complicada): 400 mg como dosis nica
Cervicitis o uretritis por C. trachomatis o infecciones mixtas por C. trachomatis y
N. gonorrhoeae: 300 mg cada 12 h por 7 das
Enfermedad plvica inflamatoria: 400 mg cada 12 h por 10 a 14 das
Cistitis (no complicada): 200 mg cada 12 h por 3 a 7 das
U T I (complicada): 200 mg cada 12 h por 10 das
Prostatitis: 300 mg cada 12 h por 6 semanas
Oftlmica: lactantes > 1 ao hasta adultos:
Conjuntivitis: aplicar una o dos gotas en el ojo afectado cada 2 a 4 h mientras se
est despierto durante los primeros dos 2 das, y luego cuatro veces/da durante
cinco das adicionales
lcera corneal: aplicar una o dos gotas en ei ojo afectado cada 30 min mientras se
est despierto y cada 4 a 6 h durante la noche durante los primeros dos das;
luego, a partir del da 3, aplicar una o dos gotas cada hora mientras se est
despierto durante 4 a 6 das adicionales; a partir de entonces, una o dos gotas
cuatro veces/da hasta que se logre la curacin clnica
tica:
Otitis media aguda con tubos de timpanostoma: lactantes > 1 ao hasta 12 aos:
aplicar cinco gotas (0.25 mL) en el odo afectado, dos veces al da por 10 das
Otitis media supurativa crnica con perforacin timpnica: adolescentes > 12 aos
y adultos: aplicar 10 gotas (0.5 mL) en el odo afectado, dos veces al da por 10 a
14 das
Otitis externa:
Nios de 6 meses hasta 13 aos: aplicar cinco gotas en el odo afectado, una
vez al da durante 7 das
Adolescentes > 13 aos y adultos: aplicar 10 gotas en el odo afectado, una vez
al da durante 7 das
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: oral:
D 20 a 50 mL/min: administrar la dosis usual cada 24 h
D < 20 mL/min: administrar la mitad de la dosis usual cada 24 h
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disfuncin grave: dosis mxima: 400 mg/
da
cr
cr
Administracin
Oral: las tabletas de ofloxacina se pueden administrar con o sin alimento; evitar
anticidos, vitaminas con hierro o minerales, sucralfato o didanosina; utilizar dos
horas antes de su administracin; beber lquidos abundantes para mantener
hidratacin y gasto urinario adecuados
Solucin oftlmica: no es para uso subconjuntival ni inyeccin directa en la cmara
anterior. Aplicar presin suave sobre el saco lagrimal durante e inmediatamente
despus de su aplicacin (1 min) o indicar al paciente para cerrar los prpados
suavemente tras la administracin, con el fin de disminuir ia absorcin sistmica
del frmaco; evitar el contacto del gotero con la piel o el ojo. Quitar las lentes de
contacto antes de la administracin (la solucin oftlmica contiene cloruro de
benzalconio, que puede adsorberse a las lentes blandas); las lentes se pueden
recolocar 15 min despus
Solucin tica: no es para uso oftlmico ni inyeccin. Limpiar con suavidad cualquier
secrecin del odo externo. Entibiar la solucin sostenindola en la mano durante 1
2 min antes de aplicarla. La punta del gotero no debe tocar dedos, odo ni otras
superficies. El paciente debe recostarse sobre un lado, con el odo afectado
orientado hacia arriba. En el caso de infecciones del odo medio, ejercer presin
suave sobre el trago en cuatro ocasiones, con un efecto de bombeo, para permitir
que las gotas pasen a travs de la perforacin timpnica o los tubos de
timpanostoma hacia el odo medio. En las infecciones del conducto auditivo
externo, fraccionar el pabelln auricular hacia arriba y atrs, para permitir el flujo de
las gotas a travs del conducto auditivo. El paciente debe permanecer de iado
durante por lo menos 15 min.
Parmetros para vigilancia Los pacientes que reciben de forma concomitante
ofloxacina y teofilina deben ser sometidos a vigilancia de niveles sricos; vigilar ei
INR en pacientes que usan warfarina; vigilar la glucemia en pacientes que toman
OLIGOELEMENTOS
hipoglucemiantes; vigilar en forma peridica funcin renal, heptica y
hematopoytica, y electrlitos; vigilar el desarrollo de diarrea
Solucin oftlmica: pueden requerirse exploracin con lmpara de hendidura y
fluorescena
Solucin tica: otorrea, cultivos
Informacin para el paciente Evitar la contaminacin de los goteros tico y
oftlmico, Beber suficientes lquidos; puede causar mareo o sensacin de
inestabilidad y alterar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica. Informar al mdico si se presenta dolor o inflamacin
tendinosa, sensacin de ardor, hormigueo, adormecimiento o debilidad, o si se
desarrollan palpitaciones, dolor torcico, dificultad para respirar o diarrea persistente.
Es posible que ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la
luz del sol puede causar quemaduras solares graves, exantema, enrojecimiento o
prurito); evitar la exposicin a la luz del sol y a las fuentes de luz artificial (lmparas
solares, cabinas/camas para bronceado); usar ropa protectora, sombreros de ala
ancha, anteojos de sol, y filtros solares para los labios (FPS > 15); emplear un filtro
solar [filtro de amplio espectro o filtro fsico (preferido) o bloqueador solar con FPS
> 15]; contactar al mdico si ocurre una reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar anticidos que
contengan calcio, aluminio o magnesio, o hierro, sucralfato, multivitamnicos con
zinc, tabletas amortiguadas o masticables o solucin oral de didanosina junto con la
ofloxacina, ni en el transcurso de dos horas antes o despus de ella; asegurar la
hidratacin del paciente.
Solucin oftlmica (Ocuflox*): al 0.3% (5 mL; 10 mL [DSC]) [contiene cloruro de
benzalconio]
Solucin tica:
Floxin ": al 0.3% (5 mL, 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Floxin Otic Singles: al 0.3% (0.25 mL) [contiene cloruro de benzalconio; el
empaque contiene dos contenedores de dosis nica por bolsa, 20 bolsas por
caja; volumen neto tota!, 5 mL]
Referencias
3
Alghasham AA, Nahata

2000;34(3):347-59.
MC.
Clinical
Use
of
Fluoroquinolones
in
Children.
Ann
Pharmacother.
Ofloxacino vase Ofloxacina en la pgina 1168

OKT3 vase Muromonab-CD3 en la pgina 1109
Oleovitamina A vase Vitamina A en la pgina 1594
Oleum rcini vase Aceite de ricino en la pgina 43
Oligoelementos
Sinnimos Cloruro de cobre; Cloruro de cromo; Cloruro de manganeso; Cloruro de
zinc; Elementos traza; Moiibdato de amonio; Olgometales mltiples; Oligometales
neonatales; Selenio; Sulfato de cobre; Sulfato de manganeso; Sulfato de zinc;
Yoduro de sodio
Categora teraputica
Mineral parenteral;
Oligoelemento parenteral;
Oligoelementos mltiples para uso neonatal
Uso Prevencin y correccin de deficiencias de oligoelementos.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a un oligoelemento especfico o un
componente de la solucin de oligoelementos (vase Advertencias); no administrar
mediante inyeccin directa por la posibilidad de flebitis, irritacin de tejidos y
potencial de aumentar la excrecin renal de minerales tras una inyeccin en bolo.
Advertencias Los metales pueden acumularse en condiciones de insuficiencia renal
u obstruccin biliar; considerar disminuir la dosis o eliminar cobre y manganeso en
pacientes con obstruccin biliar; evitar la administracin de cobre en individuos con
enfermedad de Wilson; la administracin de cobre ante la carencia de zinc o
viceversa pueden ocasionar decremento de sus concentraciones plasmticas
respectivos; el molibdeno favorece la utilizacin de cobre y aumenta su excrecin;
cantidades excesivas de molibdeno pueden producir deficiencia de cobre. El uso de
formulaciones fijas de oligoelementos plantea un riesgo de sobredosificacin cuando
la necesidad de uno es considerablemente mayor que la de otros; es posible que sea
necesario utilizar soluciones individuales. Considerar reduccin de la dosis o
eliminacin de selenio y cromo en pacientes con disfuncin renal.
(Contina)
1171
OLIGOELEMENTOS
Oligoelementos
(Contina)
Algunos productos contienen alcohol benclico, que puede ocasionar reacciones

se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, disnea, respiracin
jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal),
hipotensin y colapso cardiovascular; estudios in vitro y en animales muestran que el
unin a protenas; utilizar con precaucin productos que contienen alcohol benclico
en recin nacidos.
Precauciones El cloruro crmico contiene aluminio, el cual puede acumularse con el
uso prolongado, sobre todo en pacientes con disminucin de la funcin renal; utilizar
con cautela en recin nacidos y otros pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas A continuacin se describen los sntomas relacionados con
exceso de oligoelementos:
Cromo: nusea, vmito, lceras gastrointestinales, disfuncin renal y heptica,
convulsiones, coma
Cobre: postracin, cambios en la conducta, diarrea, marasmo progresivo, hipotona,
fotofobia, disfuncin heptica, edema perifrico
Manganeso: irritabilidad, trastornos del lenguaje, marcha anormal, cefalea, anorexia,
apata, impotencia, ictericia colestsica, trastornos de! movimiento
Molibdeno: sndrome semejante a gota, con elevacin de valores sanguneos de
cido rico y oxidasa de xantina
Selenio: alopecia, uas quebradizas, dermatitis, defectos dentales, trastornos
gastrointestinales, nerviosismo, depresin, sabor metlico, aliento y sudor con olor
a ajo
Zinc: diaforesis abundante, disminucin de la conciencia, visin borrosa, taquicardia.
hipotermia
Mecanismo de accin
Cromo: forma parte del factor de tolerancia a la glucosa, un activador esencial de las
reacciones mediadas por la insulina; ayuda a mantener el metabolismo normal de
glucosa y la funcin de los nervios perifricos
Cobre: es cofactor de la ceruloplasmina srica; ayuda a mantener las tasas normales
de formacin de eritrocitos y leucocitos
Manganeso: es activador de varias enzimas, entre ias que se incluyen dismutasa de
superxido dependiente de manganeso y carboxilasa de piruvato; activa ias
glucosiltransferasas que intervienen en la sntesis de mucopolisacridos
Molibdeno: constituyente de las enzimas oxidasa de xantina, sulfito y aldehido
Selenio: forma parte de la peroxidasa de glutatin, que protege los componentes
celulares del dao oxidativo por perxidos producidos en el metabolismo celular
Zinc: es cofactor de > 70 enzimas diferentes; facilita la cicatrizacin de las heridas,
ayuda a mantener una velocidad de crecimiento normal, la hidratacin de la piel, y
los sentidos del gusto y olfato
Farmacocintica
Cromo: 10 a 20% de absorcin oral; se excreta sobre todo a travs de rones y bilis
Cobre: 30% de absorcin oral; 80% se elimina por la bilis; pared intestinal 16% y
orina 4%
Manganeso: absorcin oral 10%; se excreta principalmente a travs de la bilis; vas
auxiliares por las secreciones pancreticas o reabsorcin hacia la luz intestinal
durante los periodos de obstruccin biliar
Molibdeno: absorcin oral 30 a 70%; excrecin principalmente renal; parte de la
excrecin biliar se relaciona con el ciclo enteroheptico
Selenio: absorcin oral muy deficiente; 75% se excreta por los rones; la parte
restante en heces, pulmones y piel
Zinc: 20 a 30% absorcin oral; 90% de excrecin en heces; la parte restante en orina
y sudor
Dosificacin usual Vase el cuadro.
Administracin Parenteral: debe diluirse antes de su administracin e infundirse
como componente de las soluciones parenterales o de nutricin parenteral
Cromo: 0.18 a 0.47 ng/mL (SI: 35 a 90 nmol/L); algunos laboratorios informan niveles
mucho mayores
Cobre*: ~ 0.7 a 1.5 ug/mL (SI: 11 a 24 mmol/L); los niveles son ms altos en mujeres
embarazadas y nios
Manganeso: 18 a 30 ug/dL (SI: 2.3 a 3.8 umol/L)
Selenio: 95 a 165 ng/mL (SI: 120 a 209 nmol/L)
Zinc: 70 a 120 ug/dL (SI: 10 a 18.4 umol/L)
*Podra no ser una medicin significativa de las reservas corporales.
Requerimientos diarios de oligominerales

Lactantes
Cromo
0.2 ug/kg
20 ug/kg
Yodo
Manganeso
1 ug/kg
1 ug/kg
2 a 3 ug/kg
400 jjg/kg
(prematuros)
300 jig/kg (de trmino, menor
de tres meses)
Nios (> 3 meses a

< 5 aos)
0.14 a 0.2 ug/kg
(mximo: 5 jig)
20 ug/kg
(mximo: 300 ug)
1 ug/kg
2 a 10 ,ug/kg
(mximo: 50 ug)
2 a 3 u.g/kg
(mximo: 30 ug)
100 ug/kg
(mximo: 5 mg)
Nios mayores,
adolescentes y
adultos
10 a 15 ug
0.3 a 0.5 mg
1 ug/kg
60 a 150 ug
20 a 60 ug
2.5 a 5 mg
L a i n g e s t a r e c o m e n d a d a d e o l i g o e l e m e n t o s n o p u e d e lograrse m e d i a n t e e l uso d e u n p r o d u c t o de
c o m b i n a c i n de o l i g o e l e m e n t o s d i s p o n i b l e en el m e r c a d o . Las i n g e s t a s r e c o m e n d a d a s slo p u e d e n
a l c a n z a r s e por m e d i o d e p r o d u c t o s d e o l i g o e l e m e n t o s i n d i v i d u a l e s .
2
Omitir en pacientes con disfuncin renal.
O m i t i r en p a c i e n t e s c o n e x c r e c i n biliar d e t e r i o r a d a o h e p a t o p a t a c o l e s t s i c a .
""Puede s e r a d e c u a d a la a b s o r c i n p e r c u t n e a a partir del y o d o fijado a p r o t e n a s ,

i n d i c a d o p a r a p a c i e n t e s c o n nutricin p a r e n t e r a l a largo p l a z o .
Informacin adicional La diarrea persistente o las prdidas excesivas de lquido

gastrointestinal por enterostomas pueden aumentar en grado considerable ias
prdidas de zinc.
Presentaciones
Solucin inyectable [productos de combinacin]:
M.T.E.-4' ': 4 ug de cromo, 0.4 mg de cobre, 0.1 mg de manganeso y 1 mg de zinc
por mL (3 mL, 10 mL, 30 mL) [30 mL, contiene de alcohol benclico]
M.T.E.-4^ Concntrate: 10 ug de cromo, 1 mg de cobre, 0.5 mg de manganeso y 5
mg de zinc por mL (1 mL, 10 mL) [10 mL, contiene alcohoi benclico]
M.T.E.-5 [sin conservadores]: 4 ug de cromo, 0.4 mg de cobre, 0.1 mg de
manganeso, 20 j^g de selenio y 1 mg de zinc por mL (10 mL)
M.T.E.-S ' Concntrate: 10 [ig de cromo, 1 mg de cobre, 0.5 mg de manganeso, 60
[ig de selenio y 5 mg de zinc por mL (1 mL, 10 mL) [10 mL, contiene alcohol
benclico]
M.T.E.-e [sin conservadores]: 4 ug de cromo, 0.4 mg de cobre, 25 ug de yodo, 0.1
mg de manganeso, 20 jag de selenio y 1 mg de zinc por mL (10 mL)
M.T.E.-6' Concntrate: 10 ug de cromo, 1 mg de cobre, 75 ug de yodo, 0.5 mg de
manganeso, 60 ug de selenio y 5 mg de zinc por mL (10 mL) [contiene alcohol
benclico]
M.T.E.-7 [sin conservadores]: 4 ug de cromo, 0.4 mg de cobre, 25 jig de yodo, 0.1
mg de manganeso, 25 [ig de molibdeno, 20 [ig de selenio y 1 mg de zinc por mL
(10 mL)
Multitrace-4: 4 j_ig de cromo, 0.4 mg de cobre, 0.1 mg de manganeso y 1 mg de
zinc por mL (10 mL) [contiene alcohol benclico]
Multitrace-4 Neonatal: 0.85 [ig de cromo, 0.1 mg de cobre, 0.025 mg de
manganeso y 1.5 mg de zinc por mL (2 mL)
Multitrace-4 Pediatric: 1 u.g de cromo, 0.1 mg de cobre, 0.025 mg de manganeso
y 1 mg de zinc por mL (3 mL)
Multitrace-4 Concntrate: 10 \ig de cromo, 1 mg de cobre, 0.5 mg de manganeso
y 5 mg de zinc por mL (1 mL, 10 mL) [10 mL contiene alcohol benclico]
Multitrace-5: 4 u.g de cromo, 0.4 mg de cobre, 0.1 mg de manganeso, 20 ug de
selenio y 1 mg de zinc por mL (10 mL) [contiene alcohol benclico]
Multitrace-5 Concntrate: 10 ug de cromo, 1 mg de cobre, 0.5 mg de manganeso,
60 ug de selenio y 5 mg de zinc por mL (1 mL, 10 mL) [10 mL contiene alcohol
benclico]
Neotrace-4 [sin conservadores]: 0.85 jig de cromo, 0.1 mg de cobre, 0.025 mg de
manganeso y. 1.5 mg de zinc por mL (2 mL)
Pedtrace-4 [sin conservadores]: 0.85 [ig de cromo, 0.1 mg de cobre, 0.025 mg de
manganeso y 0.5 mg de zinc por mL (3 mL, 10 mL)
P.T.E.-4 [sin conservadores]: 1 ug de cromo, 0.1 mg de cobre, 0.025 mg de
manganeso y 1 mg de zinc por mL (3 mL)
(Contina)
1173
5
15
OLSALAZINA
Oligoelementos
(Contina)
P.T.E.-5 [sin conservadores]: 1 pg de cromo, 0.1 mg de cobre, 0.025 mg de

manganeso, 15 jxg de selenio y 1 mg de zinc por mL (3 mL)
Oligoelementos peditricos: 1 ug de cromo, 0.1 mg de cobre, 0.03 mg de
manganeso y 0.5 mg de zinc por mL {10 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable [equivalencia elemental]:
Cromo, como cloruro crmico (hexahidrato) [sin conservadores]: 0.0205 mg/mL
[0.004 mg/mL] (10 mL)
Cobre, como cloruro cprico: 1.07 mg/mL [0.4 mg/mL] (10 mL)
Yodo, como yoduro sdico: 0.118 mg/mL [0.1 mg/mL] (10 mL)
Manganeso:
Como cloruro: 0.36 mg/mL [0.1 mg/mL] (10 mL)
Como sulfato [sin conservadores]: 0.31 mg/mL [0.1 mg/mL] (10 mL)
Molibdeno, como molibdalo de amonio (tetrahidrato): 46 ug/mL [25 ug/mL] (10 mL)
Selenio, como cido selenioso: 0.0654 mg/mL [0.04 mg/mL] (10 mL)
Selepen: 0.0654 mg/mL [0.04 mg/mL] (10 mL, 30 mL) [30 mL, contiene alcohol
benclico]
Zinc:
Como cloruro: 2.09 mg/mL [1 mg/mL] (10 mL, 50 mL)
Como sulfato anhidro [sin conservadores]: 2.46 mg/mL [1 mg/mL] (10 mL)
Como sulfato anhidro, concentrado [sin conservadores]: 12.32 mg/mL [5 mg/mL]
(5 mL)
Referencias
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Oligometales mltiples vase Oligoelementos en la pgina 1171

Oligometales neonatales vase Oligoelementos en la pgina 1171
Olsalazina
Sinnimos Olsalazina sdica
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Derivado dei cido 5-aminosaliclico
Uso Mantenimiento de la remisin de colitis ulcerosa en pacientes que no toleran la
sulfasalazina.
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir
(vigilar en busca de diarrea).
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a olsalazina, salicilatos o cualquier
Advertencias La diarrea es un efecto adverso frecuente de la olsalazina.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a sulfasalazina,
salicilatos o mesalamina.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: pericarditis, bloqueo cardiaco, hipertensin, hipotensin
ortosttica, edema, dolor torcico, taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, estado soporoso, depresin, insomnio,
vrtigo, fiebre
Dermatolgicas: eritema nodoso, fotosensibilidad, exantema, prurito
Gastrointestinales: diarrea, clico, nusea, dispepsia, meteorismo, vmito,
pancreatitis, hemorragia rectal, xerostoma
Genitourinarias: poliaquiuria, disuria
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, linfopenia, eosinofilia, trombocitopenia
Hepticas: hepatitis colestsica leve, aumento de AST y ALT
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, temblor, parestesias
Oculares: visin borrosa, xerostoma
Respiratorias: broncoespasmo, infeccin respiratoria
Interacciones medicamentosas Incrementa los efectos de warfarina.
Mecanismo de accin La olsalazina es la sal sdica de un compuesto de salicilato
que las bacterias del colon bioconvierten de manera eficaz en cido 5-aminosaliclico
(5-AAS). Al parecer, el mecanismo exacto de la accin es tpico ms que sistmico.
OMALIZUMAB
Puede disminuir la inflamacin del colon por bloqueo de la clclooxlgenasa e
inhibicin de la produccin de prostagiandinas en la mucosa intestinal colnlca.
Farmacocintica
Absorcin: < 3%; muy poca olsalazina intacta pasa a la circulacin sistmica
Metabolismo: sobre todo por bacterias del colon en el frmaco activo, cido
5-aminosallclico
Biodisponibilidad: 2.4%
Vida media: eliminacin: 56 min (en suero)
Eliminacin: principalmente en heces; < 1%. se elimina en la orina
Dosificacin usual Adultos: oral: 1 g/da dividido en dos dosis
Administracin Oral: administrar con alimento en fracciones uniformes
Informacin para el paciente Ponerse en contacto con el mdico si ocurre diarrea.
Puede causar sequedad bucal. Rara vez produce reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar grave, exantema,
enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa a la luz solar.
especfico.
Cpsulas, como sal sdica: 250 mg
Olsalazina sdica vase Olsalazina en la pgina 1174
Omalizumab
Alertas especiales
Omalizumab e informes de anafilaxia - febrero de 2007
La FDA public una alerta con respecto a Informes nuevos de reacciones alrgicas,
inclusive anafilaxia, que ocurren despus de la administracin de omalizumab. La
anafilaxia se refiri antes y por lo general ocurri en el transcurso de 2 h despus de
la administracin. Sin embargo, nuevos informes posmercadeo comprenden tambin
a pacientes que presentaron reacciones anafilctlcas retardadas 2 a 24 h o ms
despus del tratamiento. Las reacciones anafilctlcas descritas no se limitan a las
dosis Iniciales y se presentan despus de la administracin de cualquier dosis, aun
en individuos que no presentan reaccin previa. En algunos casos las reacciones se
observaron en pacientes expuestos a ms de dos aos de tratamiento crnico. Se
estima que la frecuencia de anafilaxia es de por lo menos 0.1% con base en los 48
casos informados a la FDA y un estimado de 39 500 pacientes expuestos a
omalizumab.
La FDA solicit al fabricante, Genentech, Inc, revisar la etiqueta del producto para
incluir una advertencia en recuadro con respecto al riesgo de anafilaxia y
proporcionar una gua de medicamento para distribuir a ios pacientes. Adems,
recomienda a los mdicos instituir tratamiento con omalizumab slo bajo supervisin
mdica directa y observar a los pacientes por un mnimo de 2 h despus de la
administracin de cualquier dosis. Los mdicos deben contar con personal
entrenado, medicamentos y equipo para controlar la anafilaxia. Los pacientes
tambin deben conocer del potencial de una reaccin alrgica que puede ocurrir en
cualquier momento durante el tratamiento, as como los signos y sntomas de
anafilaxia. Los signos y sntomas referidos comprenden broncoespasmo,
hipotensin, sncope, urticaria, angiedema farngeo o lingual, disnea, tos, sensacin
de opresin torcica, angiedema cutneo y prurito generalizado. Por el riesgo de
anafilaxia tarda, los pacientes debe estar bien preparados y entrenados en el
autotratamiento de urgencia adecuado de una reaccin anafilctica.
Puede encontrarse informacin adicional en: http://www.fda.gov/medwatch/safety/
2007/safety07.htm#Xolair
Sinnimos rhuMAb-E25
Categora teraputica Anticuerpo monoclonal antiasmtico
Uso Tratamiento de asma alrgica persistente moderada o grave que no se controla
de manera adecuada con corticosteroides inhalados.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al omalizumab o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No est indicado para el control de los sntomas agudos de asma. Se
informa anafilaxia, incluso tarda, despus de su administracin; las reacciones
suelen ocurrir en el transcurso de 2 h despus de sta, pero es posible que se
presenten hasta 24 h o ms despus del tratamiento. Los pacientes slo deben
(Contina)
OMALIZUMAB
Omalizumab
(Contina)
recibir tratamiento bajo supervisin mdica directa y deben vigilarse por un mnimo
de 2 h tras su administracin; tanto mdicos como pacientes deben contar con
medicamentos para el tratamiento de las reacciones alrgicas graves. Las
reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir despus de cualquier dosis, aun
durante la teraputica crnica; suspender el tratamiento despus de cualquier
reaccin grave. Es tpico que se presenten reacciones en el sitio de la inyeccin en
un lapso de 1 h despus de la administracin de sta; duran ms de ocho das y por
lo general son menos frecuentes despus de dosis subsecuentes. Su seguridad y
eficacia en nios < 12 aos an no se establecen.
Se encontraron neoplasias malignas de diversos tipos [mamas, piel (no melanoma),
prstata y partidas] en 0.5% de los pacientes en estudios clnicos (en comparacin
con 0.2% en los controles); la mayora de estos pacientes recibi omalizumab por < 1
ao; el riesgo de la exposicin al omalizumab a largo plazo se desconoce. El empleo
de corticosteroides sistmicos o Inhalados no debe suspenderse de manera abrupta
al Iniciar el tratamiento con omalizumab; se recomienda disminucin gradual bajo
supervisin mdica. En un estudio clnico de un ao de duracin efectuado en Brasil,
los pacientes con mayor riesgo de infecciones geohelmntcas (scaris,
anquilostoma, tenia, filarla) experimentaron un incremento de estas infecciones en
comparacin con el grupo control (42 vs 53%).
Precauciones La dosis y frecuencia de administracin dependen de la concentracin
de IgE total y el peso corporal. El nivel de IgE total debe determinarse antes de nielar
el tratamiento. Los niveles de IgE total se incrementan durante la teraputica y
permanecen elevados hasta un ao despus de suspenderla. La determinacin
repetida de los niveles de IgE durante el tratamiento con omalizumab no debe
utilizarse como gua para la dosis. La redeterminacin de los niveles de IgE puede
emplearse despus que el tratamiento se ha suspendido por lo menos un ao.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central; cefalea, mareo, fatiga
Dermatolgicas: urticaria, dermatitis, prurito
Locales: reacciones en el sitio de Inyeccin (equimosis, eritema, calor, ardor,
sensacin punzante, dolor, Induracin e inflamacin)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, dolor en piernas y brazos
Respiratorias: infecciones respiratorias superiores, sinusitis, faringitis
Diversas: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad, infecciones virales
Interacciones medicamentosas An no se identifica alguna.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin entre 2 y 8C; el omalizumab se expende en
un frasco de dosis nica sin conservadores; la solucin reconstituida es estable 4 h a
temperatura ambiente y 8 h refrigerada.
Mecanismo de accin El omalizumab es un anticuerpo IgG monoclonal que se une
a la IgE libre, e impide la unin de sta con su receptor de alta afinidad en la
superficie de mastocitos y basfilos. Si disminuye la IgE unida, la activacin y
liberacin de mediadores de respuesta alrgica (fases temprana y tarda) son
limitadas. Tanto la concentracin de IgE libre como el nmero de receptores de alta
afinidad disminuyen. El tratamiento a largo plazo en pacientes con asma alrgica
mostr disminucin de las exacerbaciones de la enfermedad y del uso de
corticosteroides.
Farmacocintica
Absorcin: lenta despus de la administracin SC
Distribucin: V : 78 32 mL/kg
Metabolismo: heptico: degradacin de IgG por el sistema reticuloendotelial y clulas
endoteliales
Biodisponibilidad: absoluta: 68%
Vida media: adultos: una a cuatro semanas
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: siete u ocho das
Excrecin: principalmente por degradacin heptica; la IgG Intacta puede secretarse
en la bilis
Depuracin: 2.4 1.1 mL/kg/da
Dosificacin usual La dosis y frecuencia de administracin dependen de la
concentracin srica de IgE total y el peso corporal. Determinar la IgE total antes de
empezar el tratamiento. Las concentraciones de IgE total se incrementan durante el
tratamiento y permanecen elevadas hasta un ao despus de la suspensin del
medicamento. La redeterminacin de las concentraciones de IgE durante el
tratamiento con omalizumab no debe utilizarse como gua para dosificacin.
SC: nios > 12 aos y adultos: asma:
IgE > 3 0 a 100 UI/mL:
30 a 90 kg: 300 mg cada cuatro semanas
> 90 a 150 kg: 300 mg cada cuatro semanas
IgE > 100 a 200 UI/mL:
d
OMEPRAZOL
> 90 a 150 kg: 225 mg cada dos semanas
IgE > 200 a 300 UI/mL:
IgE > 300 a 400 UI/mL:
30 a 70 kg: 225 mg cada dos semanas
> 90 kg: no administrar*
IgE > 400 a 500 UI/mL:
IgE > 500 a 600 UI/mL:
IgE > 600 a 700 UI/mL:
*La dosis para este peso y concentracin de IgE an no se estudia ni aprueba
A d m i n i s t r a c i n SC: reconstituir el frasco mpula de 150 mg con 1.4 mL de agua
estril para inyeccin; mover el frasco durante alrededor de 1 min para humedecer el
polvo; repetir el movimiento 5 a 10 seg cada 5 min para disolver los slidos restantes;
el tiempo de disolucin es por lo menos de 20 min. La solucin reconstituida es
viscosa, sin partculas visibles semejantes a gel en la solucin. No usar si el
contenido del frasco no se disuelve en 40 min. La concentracin resultante es de 150
mg/1.2 mL (125 mg/mL); a causa de la viscosidad, su administracin puede tomar 5
a 10 seg. Dosis > 150 mg deben aplicarse en ms de un sitio de inyeccin.
Parmetros para v i g i l a n c i a IgE srica total basal, pruebas de funcin pulmonar.
Intervalo de referencia Vase Dosificacin usual.
I n f o r m a c i n para el paciente No modificar los medicamentos para el asma sin
consultar al mdico.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l El omalizumab se utiliz con xito en un estudio doble ciego,
aleatorizado, controlado con placebo con 334 nios entre 6 y 12 aos; la dosis de
omalizumab se bas en el peso corporal y la IgE srica total inicial. Los pacientes
recibieron omalizumab a intervalos de dos a cuatro semanas con una dosis de 0.016
mg/kg/lgE (UI/mL) por cuatro semanas. Cincuenta y cinco por ciento de los pacientes
pudo suspender el uso de corticosteroides (Milgrom, 2003).
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservador]:
Xolair: 150 mg [contiene 145,5 g de sacarosa]
Referencias
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Omeprazol
gstrico
Uso Teraputica y mantenimiento de la cicatrizacin de esofagitis erosiva grave (grado
2 o superior); tratamiento de lcera duodenal activa, lcera gstrica benigna activa,
enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE) sintomtica, trastornos
hipersecretores patolgicos, enfermedad ulcerosa pptica; tratamiento adyuvante de
lcera duodenal relacionada con Helicobacter pylorl; alivio de pirosis frecuente.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a omeprazol, inhibidores benzimidazlicos de
la bomba de protones sustituidos (p. ej., esomeprazol, lanzoprazol) o cualquier
componente de la frmula; uso de Zegerid en pacientes con alcalosis metablica e
hipocalcemia.
(Contina)
OMEPRAZOL
Omeprazol
(Contina)
Advertencias En estudios a largo plazo (dos aos) en ratas, el omeprazol produjo un

incremento de tumores carcinoides gstricos relacionado con la dosis. En tanto que
las valoraciones endoscpicas y ios exmenes histolgicos de especmenes de
biopsia disponibles de estmago humano no han detectado un riesgo de la
exposicin a omeprazol a corto plazo, se requieren datos ms amplios del efecto de
la hipoclorhidria e hipergastrinemia sostenidas en el ser humano, a fin de descartar la
posibilidad de incremento del riesgo de desarrollo de tumores en quienes reciben
tratamiento por tiempo prolongado. La respuesta sintomtica al tratamiento no
excluye la presencia de neoplasias gastrointestinales malignas. El empleo de
inhibidores de cido gstrico, que incluyen inhibidores de la bomba de protones y
bloqueadores H , se vincula con aumento del riesgo de desarrollar gastroenteritis
aguda y neumona adquirida en la comunidad (Canani, 2006). El polvo para
suspensin Zegerid contiene bicarbonato de sodio; su uso crnico puede inducir
alcalosis sistmica, edema y ganancia ponderal.
Precauciones Usar con cautela el polvo para suspensin (Zegerid) en pacientes
con sndrome de Bartter, hipopotasemia y alcalosis respiratoria, a causa del alto
contenido de bicarbonato de sodio; evitar su administracin en pacientes con dietas
restringidas en sodio.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, taquicardia, bradicardia, palpitaciones,
hipertensin, edema (vase Advertencias)
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, vrtigo, insomnio, confusin, ansiedad,
disestesia hemifacial, nerviosismo, fiebre, fatiga, malestar general, depresin,
agresin, alucinaciones
Dermatolgicas: exantema, sequedad de piel, urticaria, prurito, alopecia, necrlisis
epidrmica txica (rara), sndrome de Stevens-Johnson (raro), eritema multiforme,
hiperhidrosis
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiponatremia, ganancia ponderal,
ginecomastia, alcalosis metablica (Zegerid; vase Advertencias)
Gastrointestinales: diarrea, nusea, dolor abdominal, vmito, constipacin,
flatulencia, decoloracin de las heces, colon irritable, xerostoma, anorexia,
disgeusia, dolor abdominal, gastritis atrfica, pancreatitis (a veces mortal),
anorexia, plipos gstricos, atrofia de la mucosa lingual
Hematolgicas: agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, anemia, leucocitosis,
anemia hemoltica
Hepticas: hepatitis, alteracin de las pruebas de funcin heptica, ictericia, necrosis
heptica
Neuromusculares y musculoesquelticas: calambres musculares, mialgias,
artralgias, dolor de piernas, parestesias, dorsalgia
Oculares: visin borrosa, irritacin ocular, atrofia ptica, xeroftalma, neuropata
ptica isqumica anterior, neuritis ptica, diplopa
ticas: tnitus, otitis media
Renales: hematuria, piura, proteinuria, glucosuria, nefritis intersticial, infeccin de
vas urinarias, elevacin de creatinina
Respiratorias: dolor farngeo, tos, epistaxis, infeccin de vas respiratorias inferiores
Interacciones medicamentosas Inductor de la isoenzima CYP1A2; sustrato de las
isoenzimas CYP2C8, CYP2C18, CYP2C19 y CYP3A3/4; inhibidor de las isoenzimas
CYP2C9 CYP3A3/4, CYP2C8 del citocromo P450
2
El omeprazol inhibe el metabolismo oxidativo; an es necesario determinar su

interaccin potencial con diversos frmacos; disminuye la absorcin de
ketoconazol, itraconazol, sales de hierro, esteres de ampicilina; incrementa la vida
media (disminuye la depuracin) de diacepam, fenitona y warfarina; puede
incrementar la absorcin de digoxina y didanosina; es posible que disminuya ia
eliminacin de metotrexate; la claritromicina puede aumentar la biodisponibilidad
de omeprazol.
Interaccin con alimentos Se midi una reduccin de 25% de su concentracin
mxima en plasma cuando la cpsula de 20 mg se mezcla con pur de manzana; su
rea bajo la curva (ABC) no cambia; su importancia clnica se desconoce. No se
observ variacin en el valor mximo en plasma ni en el ABC cuando la cpsula de
40 mg se mezcla con pur de manzana. La administracin de omeprazol en polvo
para suspensin (Zegerid) 1 h despus de la comida reduce 24% el ABC y sus
niveles plasmticos mximos en 63%.
Estabilidad La estabilidad de omeprazol est en funcin del pH; se degrada con
rapidez en los cidos, pero tiene estabilidad aceptable en condiciones alcalinas.
Cada cpsula de omeprazol contiene granulos con cubierta entrica para prevenir su
degradacin en el cido gstrico.
OMEPRAZOL
Mecanismo de accin Suprime la secrecin gstrica de cido por inhibicin de ia
enzima H /K -ATPasa de la membrana de la clula parietal o bomba de protones;
tiene actividad antimicrobiana contra Helicobacter pylori.
Farmacodinamia
Electo mximo: 2 h
Duracin: 72 h
Inhibicin secretora mxima: cuatro das
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Metabolismo: extenso de primer paso en el hgado
Biodisponibilidad: 30 a 40%; mejora ligeramente con la administracin repetida
Vida media: adultos: 0.5 a 1 h; enfermedad heptica crnica: 3 h
Eliminacin:
Depuracin: adultos: 500 a 600 mL/min; enfermedad heptica crnica: 70 mL/min
Nota: en siete adultos, la vida media y el ABC con la suspensin de omeprazol se
redujeron significativamente en comparacin con la dosis equivalente con la
cpsula disponible en el mercado (Song, 2001)
ERGE, lceras, esofagitis:
Nios: 1 mg/kg/da una o dos veces al da; intervalo de dosificacin efectiva en la
bibliografa: 0.2 a 3.5 mg/kg/da (Hassall, 2000; Zimmermann, 2001). Pueden
requerirse dosis mayores en nios de uno a seis aos a causa de depuracin
metablica aumentada (Anderson, 2000). En nios muy enfermos puede ser
necesaria la administracin cada 6 a 8 h (1.5 a 2 mg/kg/da) para mantener el pH
gstrico > 5 (Kaulman, 2002)
Recomendaciones del fabricante (como alternativa): nios > 2 aos:
< 20 kg: 10 mg una vez/da
+
> 20 kg: 20 mg una vez/da

lcera duodenal activa: 20 mg/da durante cuatro a ocho semanas
lcera gstrica: 40 mg/da durante cuatro a ocho semanas
ERGE o esofagitis erosiva grave: 20 mg/da durante cuatro a ocho semanas
Mantenimiento de la cicatrizacin de esofagitis erosiva: 20 mg/da
Trastornos hipersecretores patolgicos: 60 mg/da para empezar; se han
administrado dosis hasta de 120 mg tres veces/da; administrar dosis diarias
> 80 mg divididos
Pirosis frecuente (> 2 veces/semana): 20 mg/da durante 14 das
Tratamiento adyuvante de lcera duodenal relacionada con Helicobacter pylori [en
combinacin con tratamiento antibitico, claritromicina o claritromicina con
amoxicilinaj:
Nios (Gottrand, 2001):
15 a 30 kg: 10 mg dos veces/da
> 30 kg: 20 mg dos veces/da
Adultos: 20 mg dos veces/da durante 10 das (en combinacin con dos
antibiticos) o 40 mg una vez al da durante 14 das
Nota: si est presente una lcera al momento del tratamiento inicial, la duracin
recomendada del tratamiento debe extenderse 18 das adicionales (tratamiento
doble) o 14 das (tratamiento triple)
Administracin Oral: administrar antes de alimentos o comidas; la cpsula debe
deglutirse completa; no masticar ni triturar; ya que la cubierta entrica de los granulos
se disuelve en pH alcalino, su administracin mediante sonda nasogstrica debe ser
en jugo cido (p. ej., jugo de manzana o arndano); es estable 30 min despus de
mezclarse; para administrar mediante sonda de yeyunostoma, triturar los granulos y
disolverlos en una mezcla de agua a la cual se aada una tableta de bicarbonato de
sodio de 650 mg, triturada. Diluir el contenido de un sobre de 20 mg o 40 mg de polvo
para suspensin (Zegerid) en 15 a 30 mL de agua; mezclar y beber de inmediato;
volver a llenar el vaso con agua y beberlo de nuevo; no mezclar con otros lquidos.
Cuando se administra el polvo para suspensin a travs de una sonda de
alimentacin, diluir en 20 mL de agua. Para ios pacientes que tienen alimentacin
continua, evitar las alimentaciones 3 h antes y 1 h despus de la administracin de
omeprazol.
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal; no masticar ni triturar
los granulos.
especfico.
Cpsulas de liberacin retardada: 10 mg, 20 mg, 40 mg
Tableta de liberacin retardada: 20 mg
(Contina)
ONDANSETRN
Omeprazol
(Contina)
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin de omeprazol de 2 mg/mL

aadiendo 100 mL de solucin de bicarbonato de sodio al 8.4% al contenido de 10
cpsulas de 20 mg de omeprazol; agitar durante 30 min; proteger de la luz; es
estable 14 das a temperatura ambiente y 45 das en refrigeracin.
DiGiacinto JL, Olsen KM, Bergman KL, et al. Stability of Suspensin Formulatons
of Lonsoprazole and Omeprazole Stored in Amber-colored Plstic Oral Syringes.
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Ondansetrn
pgina
1723
Sinnimos Clorhidrato de ondansetrn; GR38032R

Uso Prevencin de nusea y vmito relacionados con quimioterapia o radioterapia con
alto grado de emetogenicidad; prevencin de nusea y vmito posoperatorios;
tratamiento de hiperemesis gravdica (uso no autorizado).
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ondansetrn, otros antagonistas del
receptor 5-HT o cualquier componente de la frmula.
Advertencias Zofran contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es
un metabolito de alcohol benclico; niveles altos de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da)
usar la solucin de ondansetrn en recin nacidos.
Precauciones Las tabletas Zofran ODT contienen aspartame; usar con cautela en
pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, bradicardia, angina, sncope, rubor, hipotensin,
palpitaciones
Sistema nervioso central: sensacin de inestabilidad, convulsiones, cefalea, mareo,
estado soporoso, sedacin, fatiga, fiebre, escalofro
Dermatolgicas: exantema, reaccin local en el sitio de la inyeccin, urticaria
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia (rara)
Gastrointestinales: constipacin, diarrea, dolor abdominal, xerostoma, hipo
Hepticas: elevaciones transitorias de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, dolor musculoesqueltico, temblor,
fasciculaciones, ataxia, reaccin distnica aguda (rara)
Oculares: visin borrosa (transitoria, despus de la infusin), crisis oculgira
Respiratorias: broncoespasmo, disnea, edema larngeo, laringoespasmo, estridor
3
ONDANSETRN
Interacciones medicamentosas Sustrato de las Isoenzimas CYP1A2, CYP2D6,
CYP2E1, y CYP3A3/4 del citocromo P450.
Aunque an no se comprueban interacciones medicamentosas, el ondansetrn
contiene el mismo ncleo midaziico de cimetidina y omeprazol; los pacientes que
reciben teofilina, fenitona o warfarina concurrentes deben vigilarse de cerca.
Estabilidad
Estable durante siete das a temperatura ambiente cuando se diluye en soluciones
salina o glucosada; compatibilidad para administracin en Y con bleomlcina,
carboplatino, carmustina, cloropromacina, cisplatino, ciciofosfamida, citarabina,
dacarbazina, dactinomicina, daunorrubiclna, dexametasona, difenhidramina,
doxorrublcina, droperidol, etopsldo, fludarabina, ifosfamida, mecloretamina,
metotrexate, mesna, metoclopramida, mitoxantrona, procloroperazina,
prometazlna, tenipsldo, vinblastina y vlncristlna.
Incompatible con aciclovir, ampiciina, aminofilina, furosemida, ganciclovir,
loracepam, metilprednisolona y piperacllina.
Mecanismo de accin Antagonista selectivo del receptor 5-HT , que bloquea la
serotonina en terminales nerviosas vagales perifricas y en la zona quimiorreceptora
desencadenante del vmito.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 100%; ocurre absorcin no lineal con dosis orales crecientes; las
tabletas Zofran ODT son bioequivalentes a las tabletas Zofran; no se absorbe a
travs de la mucosa bucal
Distribucin: V :
Nios: pacientes quirrgicos:
1 a 4 meses: 3.5 L/kg
5 a 24 meses: 2.3 L/kg
3 a 12 aos: 1.65 L/kg
Nios: pacientes con cncer: 4 a 18 aos: 1.9 L/kg
Adultos: 1.9 L/kg
Unin a protenas, plasma: 70 a 76%
3
Metabolismo: extenso de primer paso; principalmente por hidroxilacin, seguida de

glucuronidacin y conjugacin con sulfato
Biodisponibilidad: oral: 50 a 70% debido a metabolismo de primer paso considerable;
en pacientes con cncer (adultos) es posible que la biodisponibilidad de 85 a 87%
se relacione con cambios en el metabolismo
Vida media:
Nios: 1 a 4 meses: 6.7 h; 5 meses a 12 aos: 2.9 h
Eliminacin: en orina y heces; < 5% del frmaco original sin modificar se recupera en
la orina
Depuracin:
Nios: pacientes quirrgicos:
1 a 4 meses: 0.401 L/kg/h
5 a 24 meses: 0.581 L/kg/h
3 a 12 aos: 0.439 L/kg/h
Nios: pacientes con cncer: 4 a 18 aos: 0.599 L/kg/h
Adultos (normales):
19 a 40 aos: 0.381 L/kg/h
61 a 74 aos: 0.319 L/kg/h
> 75 aos: 0.262 L/kg/h
Dosificacin usual
Prevencin de nusea y vmito inducidos por quimioterapia o radioterapia:
Oral (administrar todas las dosis 30 min antes de la quimioterapia o 1 a 2 h antes
de la radioterapia y repetir a Intervalos de 8 h):
Nios < 4 aos: no hay dosis orales aprobadas por la FDA; sin embargo, se han
utilizado las dosis siguientes basadas en el rea de superficie corporal:
< 0.3 m : 1 mg tres veces/da
0.3 a 0.6 m : 2 mg tres veces/da
0.6 a 1 m : 3 mg tres veces/da
> 1 m : 4 mg tres veces/da
o
Nios de 4 a 11 aos: 4 mg tres veces/da
Nios > 11 aos y adultos: 8 mg tres veces/da o 24 mg una vez/da
Adultos: radiacin corporal total: 8 mg, 1 a 2 h antes de cada fraccin de
radioterapia administrada cada da
Radioterapia con fraccin de dosis alta nica del abdomen: 8 mg, 1 a 2 h antes
de la radiacin; a continuacin 8 mg cada 8 h despus de la primera dosis,
durante uno o dos das despus de terminar la radioterapia
Radioterapia fraccionada diaria del abdomen: 8 mg, 1 a 2 h antes de la
radiacin; luego 8 mg cada 8 h despus de la primera dosis, por cada da de
radioterapia
(Contina)
2
OPRELVEKN
Ondansetrn
(Contina)
IV:
Nios > 3 aos: 0.15 mg/kg/dosis por infusin 30 min antes de iniciar la
quimioterapia emetgena, con administracin de dosis subsecuentes 4 y 8 h
despus de ia primera dosis
Adultos: dosis nica de 32 mg/da, o 0.15 mg/kg/dosis o 45 a 80 kg: 8 mg; > 80
kg: 12 mg administrados durante 30 min antes de iniciar la quimioterapia
emetgena, con administracin de dosis subsecuentes 4 y 8 h despus de la
primera dosis; unos cuantos estudios valoraron una dosis de impregnacin
nica de 8 mg seguida de infusin continua de 1 mg/h
Prevencin de nusea y vmito posoperatorios: IV: administrar justo antes de inducir
la anestesia o durante el posoperatorio si el paciente tiene sntomas:
Nios > 2 aos, < 40 kg: 0.1 mg/kg
Nota: repetir una segunda dosis de ondansetrn en quienes no se logra un control
adecuado de nusea y vmito posoperatorios despus que una dosis no brinda
control adicional
Tratamiento de hiperemesis gravdica (uso no autorizado): IV: 8 mg cada 12 h, o 1
mg/h en infusin continua hasta por 24 h
Ajuste de dosis en dsfuncin heptica grave (puntuacin de Child-Pugh > 10):
adultos: dosis una vez/da; mximo: 8 mg/dosis
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas; tableta Zofran ODT: al
colocar la tableta en la lengua se desintegrar de inmediato; tambin puede
tomarse con lquidos la tableta entera
Parenteral:
IV: diluir en 50 mL de lquido IV (concentracin mxima: 1 mg/mL) e infundir
durante 15 min; pueden utilizarse dosis nicas IV sin diluir para prevenir nusea
y vmito posoperatorios (en 2 a 5 min)
IM: inyectar sin diluir
especfico.
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%, sin conservadores]: 32 mg (50
mL)
Solucin, oral: 4 mg/5 mL (50 mL)
Zofran: 4 mg/5 mL (50 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor fresa]
Tabletas: 4 mg; 8 mg
Tabletas de desintegracin oral: 4 mg, 8 mg
Zofran ODT: 4 mg, 8 mg [contiene < 0.03 mg de fenilalanina/tableta; sabor fresa]
Referencias
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3
Opio y belladonna vase Belladona y opio en la pgina 209
Oprelvekn
Sinnimos IL-11; Interleucina 11; Interleucina humana recombinante 11; Interleucina
recombinante 11; NSC-722848; rhlL-11; rlL-11
Categora teraputica Factor de crecimiento trombopoytico; Moduladores de
respuesta biolgica
Uso Prevencin de trombocitopenia grave y reduccin de la necesidad de
transfusiones de plaquetas despus de quimioterapia mielosupresora, en pacientes
OPRELVEKN
adultos con cnceres no mieloides que se encuentran en riesgo alto de
trombocitopenia grave.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al oprelvekn o cualquier componente de la
rmula.
A d v e r t e n c i a s El t r a t a m i e n t o se r e l a c i o n a c o n r e a c c i o n e s graves de
hipersensibilidad, inclusive anatilaxia; suspender el oprelvekn de modo
permanente en cualquier paciente que desarrolle reacciones alrgicas. No est
indicado despus de quimioterapia de mieloablacin, porque su eficacia no es
significativa en comparacin con placebo; su toxicidad (edema, hemorragia
conjuntival, hipotensin y taquicardia) se incrementa en relacin con placebo en
estos pacientes. Se informan hipopotasemia grave, muerte sbita o ambas, en
quienes reciben teraputica diurtica crnica, ifosfamida y oprelvekn. Se observan
reducciones moderadas de hemoglobina, hematcrito y eritrocitos sin disminucin en
la masa de eritrocitos; esto se relaciona sobre todo con incremento del volumen
plasmtico (anemia por dilucin) a causa de retencin renal de sodio y agua. La
anemia por dilucin se presenta tres a cinco das despus de iniciar el tratamiento
con oprelvekn y se revierte en un lapso aproximado de siete das despus de
suspender dicho frmaco. Se describen infartos cerebrales en individuos que
desarrollaron fibrilacin o aleteo auricular mientras reciban oprelvekn. Los estudios
en animales predijeron un efecto de oprelvekn sobre los huesos en desarrollo de
nios; se observa engrosamiento del crecimiento femoral y tibial de las placas de
crecimiento en fmur y tibia. Se refiere papiledema en 2% de los pacientes adultos y
16% de los peditricos que reciben oprelvekn; usar con precaucin en pacientes con
papiledema preexistente porque ste puede empeorar. El fabricante aconseja no
usar oprelvekn en nios, en particular < 12 aos, excepto como parte de un estudio
clnico controlado.
P r e c a u c i o n e s El oprelvekn puede ocasionar retencin, intensa de lquidos, con
edema perifrico, facial y pulmonar, disnea de esfuerzo, sndrome de fuga capilar,
arritmias auriculares y exacerbacin de derrames pleurales preexistentes. Usar con
cautela en pacientes con padecimientos en los que la expansin del volumen
plasmtico deba evitarse (p. ej., disfuncin ventricular izquierda, insuficiencia
cardiaca congestiva, hipertensin). Tener precaucin en individuos con arritmias o
defectos de conduccin (informes posmercadeo indican que se presentan arritmias
ventriculares por lo general en el transcurso de dos a siete das de iniciar le
tratamiento); emplear con cuidado en pacientes con enfermedad respiratoria,
antecedente de problemas tromboemblicos o infarto cerebral, e insuficiencia
heptica o renal; modificar la dosis en individuos con insuficiencia renal grave.
Reacciones adversas
Cardiovascular: taquicardia (nios: 84%), extrasstoles, arritmias auriculares, edema
perifrico, sncope, accidente vascular cerebral, cardiomegaiia (nios: 21%),
insuficiencia cardiaca congestiva, palpitaciones, derrame pericrdico
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, fatiga, fiebre
Dermatolgicas: exantema, cambios de pigmentacin cutnea, dermatitis exfoliativa
Endocrinas y metablicas: retencin de lquidos, hipopotasemia, hipocalcemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, ganancia ponderal, moniliasis bucal,
mucositis
Hematolgicas: anemia (por dilucin; vase Advertencias)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias, cambios en periostio (nios:
11%), parestesias
Oculares: papiledema (se estima que su frecuencia es hasta de 16% en nios y 2%
en adultos); hiperemia conjuntival (nios: 57%), ambliopa
Renales: insuficiencia renal
Respiratorias: disnea, derrame pleural, edema pulmonar, sndrome de fuga capilar,
neumona, rinitis, tos, faringitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, incluso anafilaxia, edema facial
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Diurticos: el oprelvekn puede incrementar el
riesgo de hipopotasemia en pacientes que reciben teraputica crnica con diurticos;
vigilar de cerca los electrlitos
Estabilidad Almacenar los frascos mpula bajo refrigeracin entre 2 y 8C; proteger
de la luz ; no congelar. Usar el oprelvekn en el transcurso de 3 h de reconstituirlo, y
almacenar el frasco entre 2 y 8C o a temperatura ambiente (< 25C). No congelar la
solucin reconstituida.
M e c a n i s m o de a c c i n El oprelvekn estimula mltiples fases de la
megacariocitopoyesis y trombopoyesis, e induce proliferacin de clulas precursoras
y maduracin de megacariocitos.
Farmacodinamia
Inicio de la accin: cinco a nueve das
(Contina)
ORO
Oprelvekn
(Contina)
Efecto mximo: 14 a 19 das

Duracin: hasta siete das despus de suspenderlo
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 112 a 152 mL/kg
Biodisponibilidad: > 80%
Metabolismo: incierto
Vida media: terminal: 6.9 a 8.1 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3.2 2.4 h
Eliminacin: orina {sobre todo como metabolitos)
Depuracin: adultos: 2.2 a 2.7 ml_/mn/kg; ia depuracin disminuye con la edad y
es - 1.2 a 1.6 veces ms rpida en nios que en adultos
Dosificacin usual SC: Nota: la primera dosis no debe administrarse sino hasta 6 a
24 h despus de concluir la quimioterapia. Suspender el frmaco por lo menos 48 h
antes de iniciar el siguiente ciclo quimioteraputico
Nios: 75 a 100 [ig/kg una vez al da por 10 a 21 das {hasta que la cuenta
plaquetaria posterior a la cifra mnima sea > 50 000 clulas/uL)
Nota: el fabricante seala que, hasta que se establezcan los parmetros de
eficacia y toxicidad, el uso de oprelvekn en pacientes peditricos (en particular
< 12 aos) debe restringirse a estudios clnicos controlados
Adultos: 50 ug/kg una vez al da por 10 a 21 das (hasta que la cuenta de plaquetas
posterior a la cifra mnima sea > 50 000 clulas/uL)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: D < 30 mL/mln: 25 ug/kg
Administracin SC: reconstituir a una concentracin de 5 mg/mL con agua estril
para inyeccin; administrar por va SC en abdomen, muslo, cadera o parte superior
del brazo (si no se autoadministra)
Parmetros para vigilancia Vigilar electrlitos y equilibrio de lquidos durante el
tratamiento; obtener biometra hemtica completa a intervalos regulares; vigilar
plaquetas hasta que se presente su recuperacin adecuada.
Informacin para el paciente Informar edema en brazos o piernas (edema
perifrico), falta de aire (insuficiencia congestiva, anemia), frecuencia cardiaca
irregular, cefalea o reacciones de hipersensibilidad.
especfico.
Neumega: 5 mg [empacado sin diluyente]
Referencias
d
cr
Du
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ORG 946 vase Rocuronio en la pgina 1370

ORG NC 45 vase Vecuronio en la pgina 1579
Oro
Sinnimos Aurotiomalato sdico; Tiomalato sdico de oro
Categora teraputica Compuesto de oro
Uso Tratamiento de artritis reumatoide progresiva.
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible (vigilar de manera estrecha).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a compuestos de oro, cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias) u otros metales pesados; disfuncin renal o
heptica grave; lupus eritematoso sistmico; antecedente de discrasias sanguneas;
insuficiencia cardiaca congestiva, dermatitis exfoliativa o colitis; evitar el uso
concomitante de antipaldicos, agentes inmunosupresores, penicilamina o
fenilbutazona.
Advertencias Explicar la posibilidad de reacciones adversas antes de iniciar la
teraputica; los signos de toxicidad por oro incluyen: aumento de hemoglobina,
leucocitos, granulocitos y plaquetas, proteinuria, hematuria, pigmentacin, prurito,
estomatitis, diarrea, exantema o sabor metlico persistentes; recomendar al paciente
que informe cualquier sntoma de toxicidad.
OSELTAMIVIR
La inyeccin contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan
con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; estudios in vitro y en animales
muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas;
evitar el uso de tiomalato sdico de oro en recin nacidos.
P r e c a u c i o n e s La vigilancia frecuente de los pacientes en busca de sntomas de
toxicidad previene reacciones adversas graves; antiinflamatorios no esteroideos y
corticosteroides pueden suspenderse despus de iniciar el tratamiento; no debe
inyectarse por va IV.
Dermatolgicas: urticaria exfoliativa, dermatitis, eritema nodoso, alopecia, cada de
uas, prurito, pigmentacin azul griscea de piel y membranas mucosas
Gastrointestinales: estomatitis, nusea, diarrea, clico, sabor metlico, gingivitis,
glositis, enterocolitis ulcerativa, hemorragia gastrointestinal, disfagia
Hematolgicas: eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia
Hepticas: hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, neuropata perifrica
Oculares: visin borrosa, conjuntivitis, lceras corneales, iritis
Renales: hematuria, proteinuria, sndrome nefrtico
Respiratorias: neumonitis intersticial y fibrosis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, inclusive anafilaxia (rara)
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Disminucin de su accin con penicilamina,
acetilcistena.
M e c a n i s m o de a c c i n Desconocido; podra disminuir la sntesis de prostagiandinas
o alterar los mecanismos celulares por inhibicin de los sistemas sulfhdrilo.
Farmacocintica
Distribucin: proporcin leche materna:plasma: 0.02 a 0.3
Vida media: 3 a 27 das (puede prolongarse con dosis mltiples)
Eliminacin: la mayor parte (50 a 90%) se excreta en la orina; cantidades ms
pequeas (10 a 50%) se excretan en las heces (a travs de la bilis)
D o s i f i c a c i n usual IM:
Nios: inicial: se recomienda una dosis de prueba de 10 mg, seguida de 1 mg/kg
cada semana durante 20 semanas (dosis mxima: 50 mg); mantenimiento: 1 mg/
kg/dosis a intervalos de dos a cuatro semanas, en tanto el tratamiento sea
clnicamente benfico y no se desarrolle toxicidad. Suelen requerirse dos a cuatro
meses de administracin antes de observar mejora clnica
Adultos: 10 mg la primera semana; 25 mg la segunda semana; despus 25 a 50 mg/
semana hasta obtener mejora clnica o hasta administrar una dosis acumulada de
1 g. Si se presenta mejora sin reacciones adversas, 25 a 50 mg cada dos
semanas durante 2 a 20 semanas; si el paciente continua estable, 25 a 50 mg cada
tres o cuatro semanas por tiempo indefinido
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: slo administrar IM, de preferencia en glteos; adicionar
0.1 mL de lidocana al 1% a cada inyeccin para reducir las molestias relacionadas
con la administracin IM; los pacientes deben estar recostados durante la inyeccin y
por los 10 min siguientes; observar de cerca durante 15 min despus de la inyeccin
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, plaquetas, hemoglobina,
examen general de orina, pruebas de funcin renal y heptica.
Intervalo de referencia Oro: normal: 0 a 0.1 ug/mL (SI: 0 a 0.0064 umol/L);
teraputico: 1 a 3 u.g/mL (SI: 0.06 a 0.18 umol/L); orina < 0.1 u.g/24 h
especfico.
Solucin inyectable: 50 mg/mL (1 mL, 10 mL) [contiene alcohol benclico]
cr
cr
Oseltamivir
Alertas especiales
Eventos neuropsiquitricos relacionados con Tamiflu - 14 de noviembre de
2006
(Contina)
OSELTAMIVIR
Oseltamivir
(Contina)
Roche Laboratories, en conjuncin con la FDA, publicaron una carta dirigida a los
mdicos con respecto a los informes posmercadeo de eventos neuropsiquitricos en
nios, vinculados con el uso de Tamiflu (oseltamivir). La informacin de prescripcin
se revis para reconocer la presencia de estos eventos, los cuales incluyen heridas
autoinfligidas (con muertes), confusin y delirio, sobre todo en pacientes peditricos
japoneses. Quienes reciben oseltamivir deben vigilarse de manera estrecha en
busca de cualquier conducta inusual y ha de notificarse de inmediato al mdico si
ocurren tales signos.
Es importante reconocer que hasta la fecha no existe evidencia concluyente de la
causalidad. Con base en los informes de eventos adversos provenientes de Japn, el
Pediatric Advisory Committee de la FDA solicit una revisin de todos los datos de
eventos adversos peditricos provenientes del programa de estudios clnicos
fundamentales y public sus hallazgos en noviembre de 2005. Concluyeron que la
incidencia general de eventos neuropsiquitricos fue de 5%-para los nios que
recibieron oseltamivir en comparacin con un ndice de 7% para los que tomaron
placebo. Un estudio ms profundo de 6 121 pacientes peditricos que recibieron
oseltamivir en seis hospitales en Japn revel que nueve pacientes presentaron
sntomas de conducta delirante, de los cuales slo cuatro se relacionaron
temporalmente con la administracin del inhibidor de neuraminidasa. Con base en la
evaluacin clnica, que incluy el uso de medicamentos concomitantes, los
investigadores concluyeron que ninguno de los eventos adversos se vincul con el
empleo de oseltamivir. Hasta la fecha no existe una explicacin para el aumento de
informes de eventos neuropsiquitricos en los nios japoneses, pero la FDA seala
que pudiera relacionarse con un mayor conocimiento de la encefalopata vinculada
con influenza en esta poblacin de pacientes.
Puede encontrarse informacin adicional, que incluye una copia de la carta a los
mdicos, en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2006/safety06.htm#tamiflu
Puede encontrarse una copia del resumen de la reunin del Pediatric Advisory
Committee de la FDA en:
http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/05/briefing/20Q5-4180b_06_06_summary.pdf
Okumura A, Kubota T, Kato T. Oseltamivir and Delirious Behavior in Children With
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Categora teraputica Agente antiviral oral; Inhibidor de la neuraminidasa
Uso Tratamiento de enfermedad aguda no complicada secundaria a infeccin por
influenza A y B en pacientes que han tenido sntomas durante no ms de dos das;
profilaxia para exposicin a influenza A y B previa (menos de dos semanas) a recibir
la vacuna inactivada o en aos en que las cepas circulantes son diferentes de las
incluidas en la vacuna (el oseltamivir no es un sustituto de la vacunacin anual contra
la influenza).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a oseltamivir, cualquier componente de la
frmula u otros inhibidores de la neuraminidasa con base en cido silico.
Advertencias La suspensin oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico
(> 99 mg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; usar la suspensin oral que contiene benzoato de sodio
con precaucin en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el
renal; el oseltamivir no previene la infeccin bacteriana grave secundaria o
concomitante a influenza.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: angina inestable, arritmias
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, fatiga, insomnio, vrtigo, convulsiones,
confusin, delirio, lesiones autoinfligidas
Dermatolgicas: exantema, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: agravamiento de diabetes mellitus
G a s t r o i n t e s t i n a l e s : nusea, vmito, diarrea, dolor a b d o m i n a l , colitis
seudomembranosa
Hepticas: hepatitis
Respiratorias; bronquitis, epistaxis
Diversas: edema en cara o lengua
OSELTAMIVIR
Interacciones medicamentosas Probenecid (incrementa la concentracin srica
de carboxilato de oseltamivir por decremento de su secrecin tubular); vacuna viva
atenuada (el oseltamivir disminuye ia eficacia de fluMisF; suspender el oseltamivir 48
h antes y no reiniciarlo hasta despus de por o menos una o dos semanas de
aplicada la vacuna fluMist*).
Interaccin con alimentos El alimento no tiene efecto importante en la
concentracin plasmtica mxima en plasma o el rea bajo la curva de oseltamivir.
Estabilidad Almacenar las cpsulas y el polvo para suspensin oral a temperatura
ambiente. La suspensin oral reconstituida es estable 10 das en refrigeracin; no
congelar.
Mecanismo de accin Inhibe la neuraminidasa del virus de influenza, que es la que
ocasiona el desprendimiento de viriones de la membrana de clulas infectadas y la
penetracin viral a travs de secreciones respiratorias; ello da por resultado la
incapacidad del virus para diseminarse dentro de las vas respiratorias.
Farmacodinamia Disminucin de la mediana de tiempo hasta la mejora: 1.3 das
Farmacocintica
Distribucin: adultos: V : 23 a 26 L
Unin a protenas: 3% (carboxilato de oseltamivir); 42% (fosfato de oseltamivir)
Metabolismo: el profrmaco fosfato de oseltamivir es metabolizado por enterasas
hepticas en carboxilato de oseltamivir (activo); ni fosfato ni carboxilato de
oseltamivir son sustratos, inductores o inhibidores de isoenzimas del citocromo
P450
Vida media:
Fosfato de oseltamivir: 1 a 3 h
Carboxilato de oseltamivir: 6 a 10 h
Eliminacin: > 99% de carboxilato de oseltamivir se elimina por excrecin renal
mediante filtracin glomerular y secrecin tubular
Tratamiento de influenza (la teraputica debe iniciarse en el transcurso de dos das
del inicio de los sntomas):
Nios > 1 a 12 aos:
< 15 kg: 2 mg/kg/dosis (dosis mxima: 30 mg) dos veces/da por cinco das
> 15 a 23 kg: 45 mg/dosis dos veces/da por cinco das
> 23 a 40 kg: 60 mg/dosis dos veces/da por cinco das
> 40 kg: 75 mg/dosis dos veces/da por cinco das
Nios > 12 aos y adultos: 75 mg/dosis dos veces/da por cinco das
Profilaxia de influenza: nios > 13 aos y adultos: 75 mg/dosis una vez/da cuando
menos durante siete das o hasta seis semanas; el tratamiento debe iniciarse en el
transcurso de dos das de la exposicin
D 10 a 30 mL/min:
Tratamiento de influenza: 75 mg/dosis una vez/da
Profilaxia de influenza: 75 mg/dosis cada tercer da
D <10 mL/min: no se dispone de regmenes de dosificacin recomendados para
pacientes con enfermedad renal en etapa terminal
Administracin Puede administrarse con alimento o sin l; la molestia gstrica
puede disminuir si se proporciona con alimento; agitar bien la suspensin antes de
usarla.
Parmetros para vigilancia Funcin renal, glucosa srica en pacientes con
diabetes mellitus.
Informacin para el paciente El oseltamivir no sustituye la vacunacin anual contra
la influenza.
especfico.
Cpsulas, como fosfato: 75 mg
Tamiflu: 12 mg/mL (25 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor tutti-fruttl]
Referencias
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cr
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OXACILINA
Oxacilina
S i n n i m o s Metilfenilisoxazolilpenicilina; Oxacilina sdica
Categora teraputica Antibitico betalactmico antlestafiloccico
U s o Tratamiento de infecciones bacterianas como osteomielitis, septicemia,
endocarditis e infecciones del SNC por cepas sensibles de Staphylococcus,
productoras de penicilinasa.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a oxacilina, otras penicilinas o cualquier
A d v e r t e n c i a s Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin. En recin nacidos
est disminuido el ndice de eliminacin; vigilar estrechamente a los pacientes.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a cefalosporinas o
disfuncin renal grave; modificar la dosis en individuos con insuficiencia renal.
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, colitis por C. difficile
Hematolgicas: leucopenia leve, agranulocitosis, trombocitopenia, neutropenia,
eosinofilia
Hepticas: elevacin de AST, hepatotoxicidad
Renales: nefritis intersticial aguda; han ocurrido hematuria y azoemia en recin
nacidos y lactantes que reciben dosis altas de oxacilina; albuminuria
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, reacciones similares a enfermedad del
suero, anafilaxia
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Probenecid (disminuye el ndice de eliminacin de
oxacilina); la tetraclcllna puede antagonizar el efecto bactericida de oxacilina.
E s t a b i l i d a d La solucin inyectable de oxacilina reconstituida (250 mg/1.5 mL) es
estable durante tres das a temperatura ambiente o siete das cuando se refrigera; el
inyectable no es compatible con aminoglucsidos y tetraciclinas.
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptldacin final de la
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en bilis, lquidos pleural, sinovia! y pericrdico, y en
pulmones y hueso; penetra la barrera hematoencefllca cuando las meninges
estn inflamadas; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Metabolismo: heptico, en metabolitos activos e inactivos
Vida media (prolongada cuando la funcin renal se reduce):
Recin nacidos: 8 a 15 das: 1.6 h
Nios de 1 semana a 2 aos: 0.9 a 1.8 h
Eliminacin: renal y en menor grado por la bilis, como frmaco sin cambios y
metabolitos
0 a 4 semanas, < 1 200 g: 50 mg/kg/da divididos en dosis cada 12 h
1 200 a 2 000 g: 50 a 100 mg/kg/da divididos en dosis cada 12 h
1 200 a 2 000 g: 75 a 150 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 h
Lactantes y nios: IM, IV:
Infecciones leves o moderadas: 100 a 150 mg/kg/da divididos en dosis cada 6 h;
dosis mxima: 4 g/da
Infecciones graves: 150 a 200 mg/kg/da divididos en dosis cada 4 a 6 h; dosis
mxima: 12 g/da
Adultos: IM, IV:
Infecciones leves o moderadas: 500 mg a 1 g/dosls cada 6 h
Infecciones graves: 1 a 2 g/dosis cada 4 a 6 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 10 mL/min: utilizar ei valor ms bajo de
la dosis usual
cr
OXALIPLATINO
A d m i n i s t r a c i n Parenteral:
Inyeccin IM: reconstituir cada gramo de oxacllina con 5.7 mL de agua estril
inyectable para hacer una solucin de 167 mg/mL; agitar bien hasta obtener una
solucin transparente. Administrar mediante inyeccin IM profunda en una masa
muscular grande fp. ej., glteo).
Bolo: administrar durante 10 min a una concentracin mxima de 100 mg/mL
Infusin IV intermitente: administrar durante 15 a 30 min a una concentracin < 40
mg/mL
IM: puede diluirse con agua estril inyectable hasta una concentracin de 167 mg/
mL; aplicar las inyecciones intramusculares profundas en una masa muscular
grande
Parmetros para vigilancia Determinaciones peridicas de biometra hemtica
completa con diferencial, anlisis de orina, nitrgeno ureico en sangre, creatinina,
AST y ALT sricos; nmero y tipo de evacuaciones/da en busca de diarrea.
Interaccin c o n p r u e b a s de Protenas urinarias y sricas positivas falsas.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Contenido de sodio en 1 g de la solucin inyectable: 2.5 mEq
especfico.
Infusin [premezclada con solucin de glucosa isoosmticaj: 1 g (50 mL); 2 g (50 mL)
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 1 g, 2 g, 10 g
Referencias
O l a n s R N , W e i n e r L B . R e v e r s i b l e Oxacilin H e p a t o t o x i c i t y . J Pediatr. 1 9 7 6 ; 8 9 ( 5 ) : 8 3 5 - 8 .
P r o b e r C G , S t e v e n s o n DK, Benitz W E . T h e Use o f Antibiotics i n N e o n a t e s W e i g h i n g Less T h a n 1200
G r a m s . Pediatr infect Dis J. 1 9 9 0 ; 9 ( 2 ) : 1 1 1 - 2 1 .
Oxacilina sdica vase Oxacilina en la pgina 1188
Oxaliplatino
S i n n i m o s Diaminociclohexano de oxalatoplatino; L-OHP; NSC-266046
Uso Tratamiento de cncer avanzado de colon y carcinoma avanzado de recto;
tratamiento de cncer de cabeza y cuello, cncer pulmonar de clulas distintas a las
pequeas, linfoma no Hodgkin, cncer de ovario, y tumores slidos de la niez
refractarios o en recada, incluyendo los del SNC.
Lactancia La excrecin en ia leche materna se desconoce/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al oxaliplatino, otros compuestos de platino o
cualquier componente de la frmula; embarazo; neuropata grado 3 o 4, por lo
general secundaria a exposicin previa.
A d v e r t e n c i a s La FDA recomienda el uso de procedimientos para manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. El oxaliplatino se debe
administrar bajo supervisin de un mdico experimentado en el uso de agentes
quimioterpicos contra cncer. Pueden presentarse reacciones anafilactoides en los
minutos que siguen a la administracin de oxaliplatino; deben manejarse con
teraputica de apoyo, adrenalina, corticosteroides y antihistamnicos. Se pueden
presentar dos tipos de neuropata: 1) de tipo agudo (en los dos primeros das de la
administracin), reversible (se resuelve en el transcurso de 14 das), de tipo
sensitivo, con sntomas perifricos que se exacerban con frecuencia con el fro
(incluso con disestesias faringolarngeas); 2) neuropata sensitiva persistente (> 14
das), que se presenta con parestesia, disestesia, hipoestesia y alteracin de la
propiocepcin, que suele interferir con la realizacin de actividades cotidianas (p. ej.,
escribir, abrochar botones, deglutir); estos sntomas podran mejorar al suspender el
tratamiento. Podra causar fibrosis pulmonar o hepatotoxicidad. La presencia de
alteraciones vasculares hepticas, inclusive enfermedad venooclusiva, debe
descartarse, en especial en individuos que desarrollan hipertensin porta o se
presentan con anormalidades de las pruebas de funcin heptica. Cuando se aplica
en infusiones secuenciales, se deben administrar derivados de taxanos (docetaxel,
paclitaxel) antes para limitar la mielosupresin e incrementar su eficacia. El
oxaliplatino podra causar dao fetal (el embarazo debe evitarse durante el
tratamiento).
P r e c a u c i o n e s Utilizar con precaucin en pacientes con disfuncin renal porque
puede relacionarse con incremento de su toxicidad.
Cardiovasculares: edema, dolor torcico, edema perifrico, rubor, tromboembolia,
hipotensin
Sistema nervioso central: fatiga, fiebre, dolor, cefalea, insomnio, mareo
Dermatolgicas: exantema, alopecia, sndrome de mano-pie, angiedema, urticaria,
prurito, eritema
Endocrinas y metablicas: deshidratacin, hipopotasemia, acidosis metablica
(Contina)
OXALIPLATINO
Oxaliplatino
(Contina)
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, dolor abdominal, constipacin, anorexia,

estomatitis, dispepsia, disgeusia, reflujo gastroesofgico, mucositis, disfagia,
colitis, leo, pancreatitis, sangrado gastrointestinal
Genitourinarias: disuria, hematuria
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia
hemoltica
Hepticas: elevacin de AST, ALT, bilirrubina, fosfatasa alcalina; enfermedad
heptica venooclusiva, hepatotoxicidad
Locales: reaccin en el sitio de la inyeccin, eritema, inflamacin, dolor
Neuromusculares y esquelticas: rigidez, artralgias, neuropata perifrica, dorsalgia,
disestesias, parestesias, hipoestesia, espasmo mandibular
Oculares: formacin anormal de lgrima, neuritis ptica, disminucin de la agudeza
visual, alteraciones de los campos visuales, dolor ocular
Renal: elevacin de la creatinina srica
Respiratorias: disnea, tos, infecciones de vas respiratorias superiores, rinitis,
epistaxis, faringitis, disestesia faringolarngea, broncoespasmo, fibrosis pulmonar,
enfermedad pulmonar intersticial
Diversas: anafilaxia, hipo
Interacciones medicamentosas Los agentes nefrotxicos podran incrementar la
toxicidad del oxaliplatino; vacunas vivas (incrementan el riesgo de infeccin).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; no congelar. La
solucin diluida es estable hasta 6 h a temperatura ambiente o hasta 24 h en
refrigeracin. No diluir con soluciones que contengan cloro (p. ej., salina); es
incompatible. Las infusiones diluidas no requieren proteccin de la luz. No
reconstituir ni diluir el oxaliplatino con agujas que contienen aluminio. Es
incompatible con soluciones alcalinas (p. ej., fluorouracilo) y diacepam.
Mecanismo de accin El oxaliplatino es un agente alquilante que se une al ADN y
forma enlaces cruzados, que inhiben la transcripcin y repiicacin del cido, con lo
que induce muerte celular.
Farmacocintica
Metabolismo: biotransformacin no enzimtica (rpida y extensa); forma derivados
activos e inactivos
Vida media:
Adultos: oxaiiplatino y platino ultrafiltrable:
Distribucin:
Fase alfa: 0.4 h
Fase beta: 16.8 h
Terminal: 391 h
Nios:
Oxaliplatino: beta: 200.6 h (mediana de intervalo: 162.5 a 299 h)
Oxaliplatino y platino ultrafiltrable: beta: 217.6 h (mediana de intervalo: 79.7 a
936.6 h)
Eliminacin: sobre todo por la orina (54%); heces (2%)
Dosificacin usual IV: consltense protocolos especficos
Nios: protocolo ADVL0421 para tumores slidos en nios, en recada o recurrentes:
< 12 meses: 4.3 mg/kg a pasar en 2 h cada tres semanas
> 12 meses: 130 mg/m a pasar en 2 h cada tres semanas
Adultos:
Tratamiento de combinacin: 85 a 100 mg/m cada dos o tres semanas (es decir,
GEMOX o FOLFOX4)
Monoterapia: 130 mg/m cada dos o tres semanas (es decir, ADVL0421)
Cncer de colon y colorrectal en estadio lll: 85 mg/m cada dos semanas
Dosis no autorizadas: 20 a 25 mg/m en los das 1 a 5 cada tres semanas, o 100 a
130 mg/m cada dos o tres semanas
Ajuste de dosis en caso de toxicidad: adultos:
Evento neurosensitivo persistente grado 2: reducir la dosis a 75 mg/m en cncer
de colon en estadio lll, o a 65 mg/m en cncer colorrectal avanzado
Evento neurosensitivo grado 3: evaluar la suspensin del tratamiento
Recuperacin de tumor gastrointestinal grados 3 o 4, neutropenia grado 4 o
trombocitopenia grado 3 o 4: reducir la dosis a 75 mg/m en cncer de colon en
estadio lll; reducir la dosis a 65 mg/m en cncer colorrectal avanzado; la dosis
siguiente se debe postergar hasta que los neutrfilos sean > 1.5 x 10 /L, y las
plaquetas > 75 x 10 /L
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: evaluar la suspensin de una dosis o
el cambio del rgimen quimioterpico si D < 19 mL/min
Administracin IV: administrar como infusin en 2 a 6 h. La concentracin no debe
ser menor de 0.2 mg/mL. Para pacientes con problemas de volemia, una
d
cr
OXAPROZINA
concentracin de 0.3 a 0.6 mg/mL es aceptable. Purgar la lnea para infusin con
solucin glucosada al 5% antes de administrar cualquier otro frmaco. No utilizar
equipos de venoclisis que contengan aluminio.
Parmetros para vigilancia Biometra hermtica completa con diferencial,
hemoglobina, conteo de plaquetas, creatinina srica, pruebas de funcin heptica;
signos de neuropata, reacciones de hipersensibilidad y efectos respiratorios.
Postergar la administracin hasta que los neutrfilos se recuperen hasta > 1.5 x 10 /L
y las plaquetas > 75 x 10 /L.
9
Informacin para el paciente Mantener una hidratacin adecuada. Informar al

mdico si presenta dolor farngeo, fiebre, escalofro, fatiga inusual o presencia
anormalmente frecuente de equimosis o sangrado, diarrea persistente, exantema,
tos, faringitis, dificultad para respirar, calambres o fascculaciones musculares,
sensacin de hormigueo o adormecimiento en brazos, piernas o dedos (evitar la
exposicin al fro, y bebidas u objetos fros, ya que los sntomas de neuropata
sensitiva aguda se pueden exacerbar). Evitar el embarazo durante el tratamiento o
un mes despus de ste; debe recurrirse a medidas anticonceptivas efectivas. No
amamantar.
Implicaciones para la atencin de enfermera Los pacientes deben recibir
premedicacin antiemtica. La toxicidad aguda se puede mitigar si se recurre a
tiempos de infusin prolongados (hasta de 6 h). Vigilar el desarrollo de reacciones
anafilactoides, que pueden ocurrir pocos minutos despus de la administracin. Se
puede presentar necrosis si ocurre extravasacin; debe evitarse. Si la piel o las
membranas mucosas tienen contacto con el oxaliplatino, lavar la primera
intensamente y de forma inmediata con jabn y agua; enjuagar las mucosas con
agua. No utilizar hielo para prevenir la mucositis.
Polvo para reconstituir solucin inyectable:
Eloxatin: 50 mg, 100 mg [contiene lactosa] [DSC]
Eloxatin: 5 mg/mL (10 mL, 20 mL)
Referencias
F o u l a d i M, B l a n e y S M , P o u s s a i n t T Y , et al. P h a s e II S t u d y of O x a l i p l a t i n in C h i l d r e n w i t h R e c u r r e n t or
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l a c o n o L C , S p u n t S L , P r a t l C B , et a l . P h a r m a c o k i n e t i c s of O x a i i p l a t i n n C h i l d r e n W i t h Solid T u m o r s . Proc
Am Soc Clin Oncol. 2 G 0 2 ; 2 1 ( a b s t r 2 1 7 0 ) .
Dxaprozina
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Analgsico no narctico; Frmaco
analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral
Uso Alivio sintomtico de signos y sntomas de osteoartrtis; artritis reumatoide juvenil
y del adulto.
Factor de riesgo para ei embarazo C (D si se usa en el tercer trimestre)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a oxaprozina, cualquier componente de la
frmula, cido acetilsaliclico y otros FAINE; hemorragia gastrointestinal activa,
enfermedad ulcerosa; pacientes con la "trada de cido acetilsaliclico" [asma, rinitis
(con o sin plipos nasales) e intolerancia al cido acetilsaliclico] (estos pacientes
pueden experimentar reacciones asmticas mortales y anafilactoides).
Advertencias En abril de 2005, la FDA anunci cambios en el etiquetado de todos los
FAINE, que incluyen los Inhibidores selectivos de COX-2 y medicamentos de venta
(Contina)
1191
OXAPROZINA
Oxaprozina
(Contina)
Puede ocurrir toxicidad gastrointestinal grave, inclusive ulceracin, hemorragia o

perforacin; los pacientes con antecedente de enfermedad ulcerosa pptica o
hemorragia gastrointestinal que usan FAINE tienen un riesgo 10 veces ms alto de
hemorragia gastrointestinal; otros factores que pueden aumentar el riesgo de
hemorragia gastrointestinal incluyen: mayor duracin del tratamiento con FAINE, uso
de corticosteroides orales o anticoagulantes, alcoholismo, tabaquismo, mal estado
general y edad avanzada. Para disminuir el riesgo de efectos adversos
gastrointestinales, administrar la dosis ms baja eficaz durante el menor tiempo
posible.
Pueden ocurrir reacciones anafiactoides. La oxaprozina no se recomienda en
pacientes con disfuncin renal grave (si se requiere tratamiento se recomienda con
firmeza vigilancia estrecha de la funcin renal). La oxaprozina no se recomienda en
el embarazo avanzado (puede ocurrir cierre prematuro del conducto arterioso).
Precauciones Pueden ocurrir retencin de lquidos, edema, hipertensin, reacciones
de fotosensibilidad, exantema o reacciones hepticas graves (raras). Usar con
cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, asma, hipertensin,
retencin de lquidos, deshidratacin (rehidratar al paciente antes de empezar el
tratamiento), disfuncin renal leve o moderada, disfuncin heptica, antecedente de
enfermedad gastrointestinal, trastornos de la coagulacin o uso de anticoagulantes,
inhibidores de la ECA o diurticos. El empleo a largo plazo de FAINE puede inducir
dao renal, inclusive necrosis papilar renal. Su seguridad y eficacia en pacientes
peditricos < 6 aos an no se establecen.
Reacciones adversas Nota: las reacciones adversas ocurren en 45% de pacientes
con artritis reumatoide juvenil (ARJ), en comparacin con ~ 30% de pacientes con
artritis reumatoide del adulto (vase tambin Informacin adicional)
Cardiovasculares: retencin de lquidos, edema, hipertensin
Sistema nervioso central: confusin, depresin, mareo, cefalea, sedacin,
alteraciones del sueo, somnolencia
Dermatolgicas: prurito, exantema; reacciones ligeras de fotosensibilidad (en 30% de
pacientes con ARJ; vase Informacin adicional)
Gastrointestinales: molestias abdominales, dolor abdominal, anorexia, constipacin,
diarrea, flatulencia, dispepsia, nusea, vmito; lcera, hemorragia o perforacin
gastrointestinales
Hematolgicas: anemia, aumento del tiempo de sangrado, inhibicin de la
agregacin plaquetaria; agranulocitosis, anemia aplsica (rara)
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas; raras: reacciones hepticas graves
(ictericia, hepatitis fulminante mortal, necrosis heptica, insuficiencia heptica)
ticas: tnitus
Renales: disuria, disfuncin renal, poliaquiuria, insuficiencia renal aguda; dao renal,
necrosis papilar renal (uso a largo plazo)
Diversas: anafilaxia, reacciones anafiactoides
Interacciones medicamentosas La oxaprozina puede aumentar los niveles sricos
de litio (vigilar los niveles de litio) o metotrexate (considerar reduccin de la dosis de
metotrexate); el uso con anticoagulantes (warfarina, heparina, heparinas de bajo
peso molecular) o frmacos antiplaquetarios puede aumentar el riesgo de
hemorragia; la oxaprozina desplaza los salicilatos de sus sitios de unin a protenas
(evitar el empleo concurrente con cido acetilsaiiclico y otros salicilatos; se espera
incremento de toxicidad); el uso con otros irritantes gstricos (p. ej., alcohol,
corticosteroides) puede aumentar el riesgo de irritacin o hemorragia gastrointestinal;
la oxaprozina puede disminuir los efectos antihipertensivos de inhibidores de la ECA,
betabloqueadores, diurticos tiacdicos o furosemida (vigilar la presin arterial). La
oxaprozina puede disminuir los niveles sricos de enalapril, pero aumenta los de su
metabolito activo, enalaprilato; la oxaprozina puede alterar la farmacocintica de
gliburida (vigilar la glucosa sangunea); cimetidina o ranitidina disminuyen la
depuracin total corporal de oxaprozina (no es probable que tenga importancia
clnica).
Interaccin con alimentos Los alimentos pueden disminuir su velocidad, pero no su
grado de absorcin oral.
Estabilidad Almacenar a 25 C; proteger de la luz; mantener el frasco cerrado.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostaglandinas al disminuir la actividad
de la enzima ciclooxigenasa, que resulta en disminucin de la formacin de
precursores.
Farmacodinamia Efecto mximo: por su vida media prolongada, se requieren varios
das de tratamiento para que alcance su efecto completo
Farmacocintica
Absorcin: oral: 95%
OXAPROZINA
Distribucin: se distribuye en los tejidos slnoviales en una concentracin del doble
que la del plasma y tres veces la del lquido sinovial; se espera que se distribuya
en la leche materna (la cantidad exacta se desconoce)
V (aparente): adultos: 11 a 17 L770 kg
Unin a protenas: 99%, sobre todo a albmina; su unin a protenas es saturable (no
es lineal)
Metabolismo: heptico por oxidacin microsmica (65%) y conjugacin con cido
glucurnico (25%); los metabolitos conjugados mayores son glucurnidos ster y
ter (inactivos); se producen pequeas cantidades de un metabolito fenlico activo
(< 5%) pero tienen una contribucin limitada a su actividad global
Eliminacin: se excreta en orina (5% como rmaco sin cambios, 65% como
metabolitos) y heces (35% como metabolitos)
Depuracin: despus de ajustar al peso corporal, no se identificaron diferencias
clnicas importantes relacionadas con la edad en la depuracin aparente del
frmaco libre entre pacientes adultos y peditricos > 6 aos
Dilisis: no se elimina significativamente con hemodilisis o dilisis peritoneal
continua ambulatoria a causa de gran unin a protenas
Dosificacin usual Nota: usar la dosis eficaz ms baja; la dosis puede dividirse si el
paciente no tolera la dosis nica al da; oral:
Nios: ARJ: 6 a 16 aos: dosis con base en el peso corporal. Nota: las dosis
mayores de 1 200 mg an no se evalan:
22 a 31 kg: 600 mg una vez/da
32 a 54 kg: 900 mg una vez/da
> 55 kg: 1 200 mg una vez/da
Adultos: osteoartritis o artritis reumatoide: usual: 1 200 mg una vez/da; ajustar a la
dosis ms baja eficaz; los pacientes con peso bajo deben empezar con 600 mg
diarios; puede administrarse una dosis inicial de 1 200 a 1 800 mg, o 26 mg/kg (la
que sea menor), si es necesario; dosis mxima diaria: 1 800 mg o 26 mg/kg (la que
sea menor) divididos en dosis
Nota: la administracin crnica de dosis > 1 200 mg/da debe reservarse para
adultos > 50 kg con enfermedad grave, riesgo bajo de enfermedad ulcerosa
pptica y funcin heptica y renal normal; asegurar que los pacientes toleran las
dosis ms bajas antes de avanzar a dosis ms altas
Ajuste de dosis en disfuncin renal: disfuncin renal grave o pacientes en dilisis:
inicial: 600 mg una vez/da; la dosis puede aumentarse si es necesario a 1 200 mg
una vez/da, con vigilancia estrecha
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con precaucin en pacientes con
disfuncin heptica grave (no se requiere reduccin de la dosis en pacientes con
cirrosis compensada)
Administracin Puede administrarse sin relacin con los alimentos; administrar con
alimentos o leche para disminuir las molestias gastrointestinales.
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, sangre oculta en heces,
enzimas hepticas, pruebas de funcin renal, presin arterial, signos y sntomas de
sangrado gastrointestinal.
Interaccin con pruebas de Pueden observarse resultados positivos falsos del
inmunoensayo para benzodiacepinas en orina; el nmunoensayo se mantiene
positivo varios das despus de suspender la oxaprozina.
Informacin para el paciente Puede causar mareo y dificultar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Evitar el
consumo de alcohol. Informar al mdico sangre en heces, hemorragia
gastrointestinal, aumento de peso, edema, exantema, fatiga, dolor abdominal
persistente, hipersensibilidad cutnea o color amarillento de la piel. Es posible que
ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz del sol puede
causar quemaduras solares graves, exantema, enrojecimiento o prurito); evitar la
exposicin a la luz del sol y a las fuentes de luz artificial (lmparas solares, cabinas/
camas para bronceado); usar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos de
sol, y filtros solares para los labios (FPS > 15); emplear un filtro solar [fiitro de amplio
espectro o filtro fsico (preferido) o bloqueador solar con FPS > 15]; contactar al
mdico si ocurre una reaccin.
d
Informacin adicional Un estudio abierto de oxaprozina (10 a 20 mg/kg/dosis una

vez al da) en 59 pacientes con ARJ [3 a 16 aos (promedio: 9 aos)] inform
eventos adversos en 58% de los pacientes; los sntomas gastrointestinales tuvieron
mayor incidencia que os informados histricamente en adultos; 9 de 30 pacientes
(30%) que continuaron el tratamiento durante 19 a 48 semanas desarrollaron un
exantema vesicular en reas de la piel expuestas al sol; cinco de estos nueve
pacientes con exantema suspendieron el medicamento (vase Bass, 1985).
especfico.
(Contina)
1193
OXCARBACEPINA
Oxaprozina
(Contina)
Tabletas: 600 mg
Referencias
Bass J C , Athreya B H , Brewer E J , et al. A Once-Daily Anti-lnflammatory Drug, Oxaprozi, in the Treatment
of J u v e n i l e R h e u m a t o i d Arthritis. J Rheumatol. 1 9 8 5 ; 1 2 ( 2 ) : 3 8 4 - 6 .
Oxcarbacepina
Sinnimos GP 47680; OCBZ
Uso Tratamiento de crisis parciales en pacientes con epilepsia (como monoterapia en
nios > 4 aos y adultos, y como teraputica adyuvante en nios > 2 aos y adultos).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oxcarbacepina o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Puede ocurrir hiponatremia importante; se informa sodio srico < 125
mEq/L en 2.5% de los pacientes; vigilar el sodio srico en especial en quienes
reciben otros frmacos que pueden causar hiponatremia y en individuos con
sntomas de hiponatremia (es decir, nusea, cefalea, malestar, confusin, letargo,
obnubilacin o incremento de la frecuencia o gravedad de las convulsiones). No
suspender de manera abrupta el tratamiento; hacerlo gradualmente a fin de disminuir
el riesgo de incremento de la frecuencia de convulsiones (a menos que se requiera
una suspensin ms rpida por seguridad). Se informan reacciones dermatolgicas
graves (inclusive sndrome de Stevens-Johnson potencialmente mortal y necrlisis
epidrmica txica) (inicio promedio: 19 das); considerar suspender la oxcarbacepina
y dar tratamiento alternativo en pacientes que desarrollan reacciones cutneas.
Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad cruzada con carbamacepina
(incidencia: 25 a 30%); se describen tambin reacciones de hipersensibilidad en
mltiples rganos, que ponen en riesgo la vida (vase Reacciones adversas);
suspender la oxcarbacepina de inmediato si se presentan signos o sntomas de
hipersensibilidad.
Precauciones Es posible que ocurran efectos adversos del SNC, como somnolencia,
fatiga, anormalidades de la coordinacin (ataxia y alteraciones de la marcha), y
sntomas cognoscitivos (dificultad para concentrarse, problemas de habla o lenguaje,
y lentitud psicomotora); estos efectos pueden ser ms frecuentes cuando la
oxcarbacepina se utiliza como teraputica adicional comparada con monoterapia.
Emplear con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal. Es
posible que ocurran mltiples interacciones farmacolgicas (vase Interacciones
medicamentosas).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia (incidencia en nios: hasta
34.8%), fatiga, ataxia o trastornos de la marcha (nios: hasta 23.2%), temblor,
insomnio, sntomas cognoscitivos (lentitud psicomotora, dificultad para
concentrarse, problemas de habla o lenguaje), vrtigo, ansiedad, nerviosismo,
labilidad emocional
Dermatolgicas: exantema, exantema maculopapular; raros: sndrome de
Endocrinas y metablicas: hiponatremia (incidencia: 2.5%; suele ocurrir en los
primeros tres meses del tratamiento, pero se informa ms de un ao despus de
iniciarlo; el sodio srico regresa a lo normal despus de la suspensin o reduccin
de la dosis, o con tratamiento conservador, como restriccin de lquidos);
disminucin de los niveles de T
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, dispepsia
Neuromusculares y esquelticas: marcha anormal
Oculares: diplopa, visin anormal, nistagmo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad; se informa tambin una reaccin rara de
hipersensibilidad multiorgnica con exantema, linfadenopata, fiebre, pruebas de
funcin heptica anormales, hepatitis, nefritis, oliguria, sndrome hepatorrenal,
anormalidades hematolgicas, prurito; se refiere tambin astenia, artralgias o
ambas (tiempo promedio hasta la deteccin: 13 das despus del inicio del
tratamiento)
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2C19; inductor de
las isoenzimas CYP3A4 y CYP3A5 del citocromo P450.
La oxcarbacepina puede inhibir el metabolismo heptico y aumentar los niveles
sricos de fenobarbitai (alrededor de 14%) y fenitona (40% con dosis altas de
oxcarbacepina; podra ser necesario reducir la dosis de fenitona); puede inducir
metabolismo heptico y disminuir los niveles sricos de felodipina, lamotrigina y
anticonceptivos orales como etinilestradiol y levonorgestrel (se recomiendan
4
OXCARBACEPINA
mtodos de anticoncepcin alternativos); ei consumo de alcohol puede aumentar
sus efectos sedantes.
Los inductores de enzimas P450, como carbamacepna, fenobarbital y fenitona,
pueden disminuir en forma significativa las concentraciones del metabolito activo
10-monohidroxi (MHD) en 25 a 40%; el cido valproico reduce las concentraciones
de MHD alrededor de 18%, y e! verapamil, 20%.
Tabletas: el alimento no afecta su velocidad ni grado de absorcin
Suspensin: an no se estudia el efecto del alimento, pero no es probable que la
biodisponibilidad se afecte
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente (25C); dispensar en un recipiente
hermtico; la suspensin es estable siete semanas despus de abrir por primera vez
el frasco.
Mecanismo de accin El metabolito activo 10-monohidroxi (MHD) es el principal
responsable de la actividad anticonvulsiva; el mecanismo exacto se desconoce; se
piensa que tanto MHD como oxcarbacepina disminuyen la diseminacin de la
actividad convulsiva por bloqueo de canales del sodio; tambin incrementan la
conductancia de potasio y modulan la actividad de canales del calcio activados por
voltaje alto.
Farmacocintica
Distribucin: MHD: V (aparente): adultos: 49 L
Unin a protenas: la oxcarbacepina: 67%; MHD: 40%, sobre todo a albmina; el
frmaco sin cambios y su metabolito no se unen a la glucoprotena acida alfa-1
Metabolismo: la oxcarbacepina se metaboliza extensamente en el hgado en su
metabolito 10-monohidroxi activo (MHD); la MHD experimenta metabolismo
adicional por glucuronidacin; 4% de la dosis se oxida en el metabolito
10,11 -dihidroxi (DHD) (Inactivo); 70% de la concentracin srica se presenta como
MHD, 2% como oxcarbacepina sin modificar y el resto como metabolitos menores.
Nota: a diferencia de lo que ocurre con carbamacepna, no se ha observado
autoinduccin del metabolismo y la biotransformacin de oxcarbacepina no
produce un metabolito epxido
Biodisponibilidad: las tabletas y la suspensin tienen biodisponibilidad similar (con
base en las concentraciones sricas de MDH)
Vida media:
Adultos:
Oxcarbacepina: 2 h
MHD: 9 h
Adultos con disfuncin renal (D < 30 mL/min): MHD: 19 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: adultos:
Tabletas: 3 a 13 h (promedio: 4.5 h)
Suspensin: promedio: 6 h
Eliminacin: > 95% de la dosis se excreta en la orina con < 1% como frmaco original
sin modificar, 27% en forma de MHD sin modificar, 49% como glucurnidos de
MHD, 3% como DHD (inactivo) y 13% en forma de conjugado de oxcarbacepina y
MHD; < 4% se excreta en las heces
Depuracin:
Nios de 2 a < 4 aos: 80% mayor en comparacin con adultos
Nios de 4 a 12 aos: ~ 40% mayor en comparacin con adultos
Nios > 13 aos: los valores se aproximan a la depuracin de adultos
Disfuncin heptica: leve o moderada: no tiene efecto en la farmacocintica; grave:
an no se estudia
Dosificacin usual Oral: Nota: la suspensin oral y las tabletas son intercambiables
mg por mg: recin nacidos, lactantes y nios < 2 aos: no est aprobada; se dispone
de informacin limitada
Nios de 2 a 16 aos:
Teraputica adyuvante:
Nios de 2 a 3 aos: dosis inicial: 8 a 10 mg/kg/da divididos en dos dosis (dosis
mxima usual: 600 mg/da); nios < 20 kg, considerar una dosis inicial de 16 a
20 mg/kg/da divididos en dos dosis; aumentar la dosis lentamente en el
transcurso de dos a cuatro semanas; no exceder 60 mg/kg/da divididos en
dos dosis
Nios de 4 a 16 aos: inicial: 8 a 10 mg/kg/da divididos en dos dosis (dosis
mxima usual: 600 mg/da); aumentar la dosis lentamente en dos semanas
hasta la dosis de mantenimiento acorde con el peso:
20 a 29 kg: 900 mg/da divididos en dos dosis
29.1 a 39 kg: 1 200 mg/da divididos en dos dosis
> 39 kg: 1 800 mg/da divididos en dos dosis
Nota: el uso de estas dosis de mantenimiento peditrico en un estudio clnico tuvo
como resultado dosis que oscilaron entre 6 y 51 mg/kg/da (promedio de dosis:
31 mg/kg/da); vase Glauser, 2000
(Contina)
d
cr
OXCARBACEPINA
Oxcarbacepina
(Contina)
Nios de 4 a 16 aos:
Conversin a monoterapia: inicial: 8 a 10 mg/kg/da divididos en dos dosis, con
reduccin inicial simultnea de la dosis de frmacos antiepilpticos (FAE)
concomitantes; suspensin de FAE concomitantes en tres a seis semanas, en
tanto se incrementa la dosis de oxcarbacepina si es necesario, no ms de 10
mg/kg/da aproximadamente a intervalos semanales; aumentar la dosis de
oxcarbacepina para alcanzar la de mantenimiento recomendada por peso que se
presenta en seguida:
Inicio de monoterapia: inicial: 8 a 10 mg/kg divididos en dos dosis; aumentar 5 mg/
kg/da la dosis cada tercer da para alcanzar la de mantenimiento recomendada
por peso en la forma siguiente:
20 kg: 600 a 900 mg/da divididos en dos dosis
25 a 30 kg: 900 a 1 200 mg/da divididos en dos dosis
35 a 40 kg: 900 a 1 500 mg/da divididos en dos dosis
45 kg: 1 200 a 1 500 mg/da divididos en dos dosis
50 a 55 kg: 1 200 a 1 800 mg/da divididos en dos dosis
60 a 65 kg: 1 200 a 2 100 mg/da divididos en dos dosis
70 kg: 1 500 a 2 100 mg/da divididos en dos dosis
Adultos:
Teraputica adyuvante: inicial: 300 mg dos veces/da; aumentar si es necesario no
ms de 600 mg/da aproximadamente a intervalos semanales; dosis de
mantenimiento recomendada: 600 mg dos veces/da; Nota: las dosis > 1 200
mg/da pueden tener mayor eficacia, pero la mayora de pacientes no tolera
2 400 mg/da (sobre todo a causa de efectos en SNC); vigilar de manera
estrecha al paciente y determinar los niveles de agentes antiepilpticos
concomitantes durante el ajuste de dosis y en especial con dosis > 1 200 mg/da
de oxcarbacepina
Conversin a monoterapia: inicial: 300 mg dos veces/da con una reduccin inicial
simultnea de la dosis de FAE concomitantes; suspender por completo los FAE
concomitantes en tres a seis semanas, en tanto se incrementa la dosis de
oxcarbacepina si es necesario, no ms de 600 mg/da aproximadamente a
intervalos semanales; la dosis recomendada de oxcarbacepina (1 200 mg dos
veces por semana) fue eficaz en un estudio de pacientes que iniciaron
oxcarbacepina como monoterapia
Inicio de monoterapia: inicial: 300 mg dos veces/da; aumentar 300 mg/da cada
tercer da a 1 200 mg/da; una dosis mayor (2 400 mg/da) fue eficaz en
pacientes convertidos de otros FAE a oxcarbacepina como monoterapia
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min: dosis inicial: administrar 50%
de la dosis normal de inicio; aumentar con lentitud si se requiere, utilizando un
ajuste de dosificacin ms lento del normal
Disfuncin heptica leve o moderada: no se recomienda ajustar la dosis
Disfuncin heptica grave: an no se valora
Administracin
Oral: puede tomarse sin relacin con los alimentos
Suspensin: antes de utilizarla por primera vez, insertar con firmeza el adaptador de
plstico en el cuello del frasco; cubrir el adaptador con una tapa a prueba de nios
cuando no se usa; agitar bien la suspensin (cuando menos 10 seg) antes de la
administracin; quitar la tapa a prueba de nios e insertar la jeringa bucal que el
fabricante proporciona para extraer la dosis apropiada; la dosis puede
administrarse directamente de la jeringa o mezclarse en una cantidad pequea de
agua justo antes de tomarla; despus del uso, lavar la jeringa bucal con agua tibia
y dejar que seque muy bien; desechar cualquier porcin no utilizada siete semanas
despus de abrir por primera vez el frasco.
Parmetros para vigilancia Frecuencia, duracin y gravedad de las convulsiones;
sntomas de depresin de SNC (mareo, cefalea, somnolencia) y reaccin alrgica;
considerar vigilancia de sodio srico (en particular durante los tres primeros meses
del tratamiento), sobre todo en pacientes que reciben otros frmacos que pueden
causar hiponatremia y en individuos con sntomas de esta ltima (vase
Advertencias).
Informacin para el paciente Informar a quien prescribe si se es alrgico a
carbamacepina; no suspender de forma sbita, porque puede producir incremento de
la actividad convulsiva. Informar de inmediato al mdico la ocurrencia de
somnolencia excesiva o reacciones alrgicas, as como sntomas poco usuales como
nusea, cefalea, malestar, confusin, letargo, embotamiento o intensificacin de las
convulsiones (quiz se requieran pruebas sanguneas para sodio srico); informar al
mdico de inmediato si presenta erupcin en la piel, fiebre, comezn, doior articular,
dolor abdominal, falta de miccin o inflamacin de ganglios (stos pueden ser signos
de una reaccin de hipersensibilidad de rganos mltiples grave o potencialmente
cr
OXtBUTININA
mortal); evitar el consumo de alcohol; puede causar estado soporoso y deteriorar la
la oxcarbacepina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales (usar una
forma de anticoncepcin alternativa no hormonal).
Informacin adicional Los sntomas de sobredosis pueden incluir depresin del
SNC (somnolencia, ataxia, embotamiento); el tratamiento es sintomtico y de apoyo;
considerar teraputica general de intoxicacin (p. ej., lavado gstrico, carbn
activado); la sobredosis ms alta publicada es de 24 g; la oxcarbacepina es un
anlogo ceto de carbamacepna.
especfico.
Suspensin oral: 300 mg/5 mL (250 mL) [contiene etanol; empacado con jeringa
bucal]
Referencias
G l a u s e r T A , Nigro M, S a c h d e o R, et al. A d j u n c t i v e T h e r a p y W i t h O x c a r b a z e p i n e in C h i l d r e n W i t h Partiai
S e i z u r e s . T h e O x c a r b a z e p i n e Pediatric S t u d y G r o u p . Neuroiogy. 2 0 0 0 ; 5 4 ( 1 2 ) : 2 2 3 7 - 4 4 .
T e c o m a E S . O x c a r b a z e p i n e . Epilepsia. 1 9 9 9 ; 4 0 ( S u p p l 5 ) : S 3 7 - 4 6 .
Oxibutinina
Sinnimos Cloruro de oxibutinina
Categora teraputica Agente antiespasmdico urinario
Uso Alivio de espasmos vesicales relacionados con la miccin en pacientes con vejiga
neurgena no inhibida y refleja; tratamiento de vejiga hiperreactiva con sntomas de
incontinencia urinaria de urgencia, urgencia urinaria y poliaquiuria.
Factor de riesgo para el embarazo 8
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oxibutinina o cualquier componente de la
frmula; glaucoma (ngulo cerrado), obstruccin gastrointestinal parcial o total,
obstruccin genitourinaria, megacolon txico.
Advertencias El parche transdrmico puede contener metal conductor (p. ej.,
aluminio); quitar el parche antes de la resonancia magntica. La presentacin de
liberacin prolongada consiste en el frmaco dentro de una matriz indeformable;
despus de la liberacin y absorcin, la matriz o cpsula se excreta en las heces.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica o renal,
miastenia grave, enfermedad cardiaca, hipertroidismo, esofagitis por reflujo,
hipertensin, hipertrofia prosttica, neuropata autonmica, colitis ulcerosa, atona
intestinal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, vasodilatacin, miocarditis, arritmias,
edema perifrico
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, insomnio, fiebre, alucinaciones,
cefalea, somnolencia, confusin, convulsiones
Endocrinas y metablicas: bochornos, supresin de la lactancia
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, vmito, constipacin, disminucin de
motilidad gastrointestinal, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, flatulencia
Genitourinarias; impotencia, disuria inicial o retencin urinaria, infecciones de vas
urinarias
Locales: reacciones en los sitios de aplicacin, como exantema, exantema macular,
prurito, eritema y ardor (formulacin transdrmica)
Oculares: visin borrosa, midriasis, disminucin de la produccin de lgrima,
ambliopa, ciclopleja
Respiratorias: sequedad nasal y de membranas mucosas sinusales
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, oligoforesis
P450.
Sedacin aditiva con depresores del SNC y alcohol; efectos anticolinrgicos aditivos
con antihistamnicos y anticolinrgicos; ketoconazol y otros inhibidores de CYP3A4
(p. ej., itraconazol, antibiticos macrlidos) pueden aumentar los niveles sricos de
oxibutinina.
Interaccin con alimentos Los alimentos pueden retrasar un poco su absorcin y
reducir 25% la biodisponibilidad de la presentacin de liberacin inmediata. La
absorcin de las presentacin de liberacin prolongada no se afecta con los
alimentos.
(Contina)
OXIBUTININA
Oxibutinina
(Contina)
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada, proteger el jarabe de la

luz; conservar el parche transdrmico en el sobre sellado; proteger del agua y la
humedad.
Mecanismo de accin Efecto antiespasmdico directo en msculo liso; tambin
inhibe la accin de la acetilcolina en msculo liso; no bloquea sus efectos en msculo
esqueltico o ganglios autnomos; aumenta la capacidad de la vejiga, disminuye las
contracciones no inhibidas y retrasa el deseo de orinar con disminucin de la
urgencia y frecuencia.
Farmacodinamia
Presentacin de liberacin inmediata:
Duracin: 6 a 10 h
Presentacin de liberacin prolongada: efecto mximo: tres das
Presentacin transdrmica: duracin: 96 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien y rpido
Distribucin: V : adultos 193 L
Metabolismo: heptico, a travs de la isozima CYP3A4 del citocromo P450 que se
encuentra sobre todo en hgado y pared intestinal; extenso efecto de primer paso
{no con el uso IV ni transdrmico); se metaboliza en el hgado en metabolitos
activos e inactivos
Biodisponibilidad: liberacin inmediata: 6% (intervalo: 1.6 a 10.9%)
Liberacin inmediata: 60 min
Liberacin prolongada: 4 a 6 h
Transdrmica: 24 a 48 h
Eliminacin: < 0 . 1 % se excreta sin cambios en la orina
Dosificacin usual
Nios: oral:
Liberacin inmediata:
1 a 5 aos: 0.2 mg/kg/dosis dos o tres veces/da
> 5 aos: 5 mg dos veces/da, hasta 5 mg tres veces/da
Liberacin prolongada: > 6 aos: 5 mg una vez/da; aumentar segn tolerancia en
incrementos de 5 mg hasta un mximo de 20 mg/da
Adultos:
d
Oral: 5 mg dos a tres veces/da hasta 5 mg cuatro veces/da mximo; o tableta de

liberacin prolongada: 5 a 10 mg una vez/da; aumentar 5 mg hasta un mximo
de 30 mg/da
Transdrmica: 3.9 mg/da dos veces por semana (cada tres o cuatro das)
Nota: debe suspenderse peridicamente para determinar si el paciente puede
mantenerse sin el medicamento y minimizar la tolerancia
Administracin
Oral: administrar la presentacin de liberacin inmediata con el estmago vaco; la
presentacin de liberacin prolongada puede administrarse con o sin alimento;
deglutir las tabletas de liberacin prolongada enteras; no masticar ni triturar.
Transdrmica: aplicar en piel seca intacta en abdomen, cadera o glteo. Rotar el sitio
de aplicacin con cada administracin y evitar el mismo sitio en los siguientes siete
das.
puede causar postracin trmica (fiebre y golpe de calor por disminucin de la
sudoracin) cuando se usa en climas clidos; evitar el consumo de alcohol; es
posible que cause sequedad bucal; la cubierta de la tableta no absorbible puede
observarse en las heces.
especfico.
Jarabe, como cloruro: 5 mg/5 mL (473 mL)
Tabletas, como cloruro: 5 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como cloruro: 5 mg, 10 mg, 15 mg
Sistema transdrmico:
Oxytrol: 3.9 mg/da (8s) [39 cm ; 36 mg de oxibutinina]
Referencias
2
H u m p h r e y s M R , R e i n b e r g Y E . C o n t e m p o r a r y a n d E m e r g i n g D r u g T r e a t m e n t s for U r i n a r y I n c o n t i n e n c e i n
C h i l d r e n . Paediar Drugs. 2 0 0 5 ; 7 ( 3 ) : 1 5 1 - 6 2 .
OXICODONA
Oxcodona
Sinnimos Clorhidrato de oxicodona; Dhidrohidroxicodeinona
Uso Alivio de dolor moderado o intenso.
Las tabletas de liberacin controlada estn indicadas para tratamiento de dolor
moderado a grave cuando se requiere un analgsico durante las 24 h por un
periodo prolongado.
Nota: las tabletas de liberacin controlada no estn formuladas para utilizarse como
analgsico PRN o para tratamiento de dolor leve, dolor que no se espera persista
por un periodo prolongado o dolor posoperatorio inmediato (en el transcurso de 12
a 24 h de la ciruga); dicha presentacin slo puede usarse para dolor
posoperatorio si ei paciente la recibi antes de la intervencin quirrgica o se
anticipa dolor persistente moderado o intenso
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo B (D si se utiliza por periodos prolongados o en
dosis altas en el embarazo a trmino)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oxicodona o cualquier componente de la
frmula; depresin respiratoria importante (si no se cuenta con equipo para
reanimacin ni vigilancia respiratoria adecuada); pacientes con hipercapnia, asma
grave o aguda, leo paraltico (diagnstico o sospecha).
Advertencias Puede ocurrir depresin respiratoria; usar con extrema cautela en
pacientes con depresin respiratoria persistente, reserva respiratoria disminuida,
hipoxia, hipercapnia, enfermedad pulmonar obstructiva crnica considerable o cor
pulmonale. Es posible que se presente hipotensin, en especia! en pacientes
hipovolmicos o en quienes reciben medicamentos que alteran el tono vasomotor;
usar con extrema cautela en individuos con choque circulatorio. Puede observarse
hipotensin ortosttica en pacientes ambulatorios. Es posible que ocurra
dependencia fsica y psicolgica; la supresin sbita despus de uso prolongado
puede producir sntomas de abstinencia; advertir al paciente respecto a posible
deterioro del estado de alerta o la coordinacin fsica (vase Informacin para el
paciente); pueden ocurrir interacciones con otros frmacos que actan en el SNC
(vase Interacciones medicamentosas). Las tabletas de liberacin controlada de 80 y
160 mg slo deben administrarse a pacientes que toleran opioides (la administracin
de tabletas de esta potencia a pacientes que nunca han recibido opioides puede
causar depresin respiratoria letal). El mdico debe estar alerta en cuanto a
problemas de abuso, uso errneo y empleo con fines recreativos.
El concentrado oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (qie incluye convulsiones,
productos de oxicodona que contienen benzoato de sodio en recin nacidos;
sus sitios de unin a protenas. El gotero para administracin oral de OxyFast
concentrado oral contiene ltex de hule natural, el cual puede causar reacciones
alrgicas en pacientes sensibles; evitar su empleo en pacientes con alergia al ltex.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a otros agonistas
opioides derivados fenantrenos (morfina, codena, hidrocodona, hidromorfona,
oximorfona, levorfanol). Emplear con precaucin en individuos con lesin
craneoenceflica, hipertensin intracraneal, depresin del SNC, depresin
respiratoria, coma, psicosis txica, convulsiones, padecimientos abdominales
agudos, enfermedad de vas biliares, pancreatitis, insuficiencia renal, respiratoria o
heptica grave, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, estenosis uretral y debilidad.
Debe tenerse cuidado al prescribir, surtir y administrar la solucin oral concentrada,
porque su uso inapropiado puede conducir a sobredosis.
Reacciones adversas
Sistema cardiovascular: hipotensin, hipotensin ortosttica, bradicardia,
vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso central: depresin del SNC, hipertensin intracraneal, mareo,
estado soporoso, insomnio, nerviosismo, fiebre, escalofro, confusin, ansiedad,
sedacin, lipotimia, disforia, cefalea, fatiga, sueos anormales, pensamiento
anormal
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas biliares,
xerostoma, anorexia, dolor abdominal, dispepsia, gastritis
(Contina)
OXICODONA
Oxicodona
(Contina)

Neuromusculares y esquelticas: astenia
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria, disnea, hipo
Diversas: dependencia fsica y psicolgica, liberacin de histamina, dlaforesis;
anafilaxia, reacciones anafiactoides
P450.
Depresores del SNC, fenotiacinas y antldepresivos tricclicos pueden potenciar los
efectos adversos de oxicodona en el SNC (se recomienda disminuir la dosis de
uno o ambos frmacos; algunos sugieren Iniciar analgsicos opioides a Va V de
la dosis normal en pacientes que reciben otros depresores del SNC). Los
analgsicos agonistas y antagonistas (p. ej., pentazocina, nalbuflna, butoranol)
pueden precipitar sntomas de abstinencia, reducir su eficacia analgsica o ambos.
Interaccin con alimentos El alimento no afecta en grado considerable la absorcin
de las tabletas de liberacin controlada; una comida abundante en grasas puede
aumentar 25% los niveles mximos con las tabletas de liberacin controlada de 160
mg.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz y humedad.
Concentrado oral OxyFasL : estable 90 das despus de abrirse
Mecanismo de accin Se une a receptores opiceos en el SNC e Inhibe las vas
ascendentes del dolor, lo que altera la percepcin de ste y la respuesta a l;
Farmacodinamia Duracin del alivio del dolor: oral:
Liberacin Inmediata: 4 a 5 h
Liberacin controlada: 12 h
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en msculo esqueltico, hgado, tubo gastrointestinal,
pulmones, bazo, cerebro y leche materna; V :
Nios de 2 a 10 aos: promedio: 2.1 L/kg; intervalo: 1.2 a 3.7 LVkg
Adultos: 2.6 L/kg
Metabolismo: heptico, principalmente en noroxlcodona (por desmetilacin) y
oximorfona (por la va de CYP2D6); el principal metabolito circulante es
noroxcodona, pero su actividad es mucho ms dbil que la de oxicodona; la
oximorfona es activa pero se encuentra en concentraciones bajas; < 15% de la
dosis se metaboliza en oximorfona por la va de CYP2D6; el frmaco y los
metabolitos sufren glucuronidacin
Biodisponibilidad: adultos: 60 a 87%
Vida media: aparente: adultos:
Liberacin Inmediata: 3.2 h
Liberacin controlada: 4.5 h
Nios de 2 a 10 aos: 1.8 h; intervalo: 1.2 a 3 h
Adultos: 3.7 h
Adultos con disfuncin renal (D < 60 mL/min): su vida media aumenta alrededor
de 1 h, pero las concentraciones mximas de oxicodona se incrementan 50% y
el rea bajo la curva (ABC), 60%
Adultos con disfuncin heptica leve o moderada: su vida media aumenta 2.3 h, las
concentraciones mximas de oxicodona se incrementan 50% y el ABC, 95%
Eliminacin: urinaria como frmaco sin modificar (< 19%) y metabolitos: oxicodona
conjugada (< 50%), oximorfona conjugada (< 14%), noroxicodona y noroxcodona
conjugada
Dosificacin usual Oral: las dosis deben ajustarse hasta obtener el efecto
apropiado:
Productos de liberacin inmediata:
Nios: 0.05 a 0.15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn se requiera
Adultos: inicial: 5 mg cada 6 h segn se requiera; dosis usual; 10 a 30 mg cada 4 h
segn se necesite; dolor ms Intenso: > 30 mg cada 4 h
Lineamientos para dosificacin de la AHCPR: pacientes que nunca han recibido
opioides (vanse Carr, 1992, y Jacox, 1994):
Nios y adultos < 50 kg: dolor moderado o Intenso: dosis inicial usual: 0.2 mg/kg
cada 3 a 4 h
Nios y adultos > 50 kg: dolor moderado o Intenso: dosis inicial usual: 10 mg
cada 3 a 4 h
Productos de liberacin controlada: adolescentes > 18 aos y adultos: Inicial: 10 mg
cada 12 h; usar analgsicos de liberacin inmediata segn se requiera, para
rescate por dolor intercurrente o dolor predecible por procedimientos o actividades;
el analgsico de rescate debe ser V a V de la dosis de oxicodona de liberacin
2
dss
cr
OXICODONA Y ACETAMINOFN
controlada de 12 h; incrementar la dosis de oxicodona de liberacin controlada si
se requieren > 2 dosis de analgsico de rescate en el transcurso de 24 h; la dosis
de oxicodona de liberacin controlada puede ajustarse cada uno o dos das 25 a
50% (el aumento inicial puede ser de 10 a 20 mg cada 12 h). Dosis promedio
utilizada en estudios clnicos abiertos: pacientes que nunca han recibido opioides:
40 mg/da; pacientes con cncer: 105 mg/da (intervalo: 20 a 720 mg/da)
Nota: para convertir a los pacientes de otro opioide o analgsicos no opiodes a
tabletas de liberacin controlada de oxicodona: vase el inserto del paquete
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 60 mL/min: iniciar la dosis en forma
conservadora y ajustara con cuidado hasta el efecto apropiado
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: inicial: V V de la dosis usual; ajustar
con cuidado hasta el efecto apropiado
Administracin Puede administrarse con alimento a fin de disminuir las molestias
gastrointestinales; tomar enteras las tabletas de liberacin controlada (sostenida); no
triturar, masticar o romper (ocasionara liberacin y absorcin rpida de una dosis del
frmaco potencialmente letal); evitar alimentos ricos en grasa cuando se inician las
tabletas de 160 mg de liberacin controlada.
presin arterial.
Informacin para el paciente Es posible que ocasione sequedad bucal; puede
causar estado soporoso y alterar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede ocasionar hipotensin postural
(usar con precaucin cuando se cambia de posicin de recostado o sedente a la
posicin de pie); evitar el consumo de alcohol; informar al mdico y farmacutico el
uso de otros medicamentos de prescripcin o que se obtienen sin receta . Puede
causar adiccin; no suspender de manera abrupta si el tratamiento dura ms de unas
semanas; la dosis debe disminuirse gradualmente para evitar sntomas de
abstinencia. No triturar, masticar ni partir las tabletas de liberacin controlada, por el
riesgo de sobredosis (y quiz muerte). Las tabletas de liberacin controlada pueden
aparecer vacas en las heces despus que el medicamento se absorbe (esto es
normal). No compartir con otras personas tabletas de liberacin controlada (esto es
ilegal y puede causar efectos mdicos adversos, incluyendo la muerte).
Informacin adicional Las tabletas de OxyContin proporcionan medicamento
durante 12 h; la liberacin es independiente del pH. Dosis equianalgsicas:
oxicodona oral, 30 mg = morfina IM, 10 mg = dosis nica oral de morfina, 60 mg o
dosis crnica de morfina oral, 30 mg
especfico.
Solucin oral, como clorhidrato: 5 mg/5 mL (500 mL)
Roxcodone: 5 mg/5 mL (500 mL) [contiene alcohol]
Solucin oral, como clorhidrato [concentrado]: 20 mg/mL (30 mL)
ETH-Oxydose: 20 mg/mL (1 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor
moras]
OxyFast: 20 mg/mL (30 mL) [contiene benzoato de sodio y hule seco natural]
Roxicodone: 20 mg/mL (30 mL) [contiene benzoato de sodio]
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg,
160 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como clorhidrato: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Referencias
cr
C a r r D , J a c o x A , C h a p m a n C R , e t a i . Clinical Practice G u i d e l i n e N u m b e r 1 : A c u t e Pain M a n a g e m e n t :

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Oxicodona y acetaminofn
Sinnimos Paracetamol y oxicodona
Uso Aiivio de dolor moderado o intenso.
(Contina)
OXICODONA Y ACETAMINOFN
Oxicodona y acetaminofn (Continua)

Restricciones C-H
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oxicodona, acetaminofn o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); depresin respiratoria grave,
insuficiencia heptica o renal grave.
Advertencias Su suspensin sbita despus de uso prolongado puede producir
sntomas de abstinencia. Es posible que algunos preparados contengan metabisulfito
de sodio, que puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; las
cpsulas pueden contener benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncn de SNC (que incluye convulsiones,
productos de oxicodona y acetaminofn que contienen benzoato de sodio en recin
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a otros agonistas
opioides derivados de fenantreno (morfina, codena, hidrocodona, hidromorfona,
oximorfona, levorfanol).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica
soporoso, sedacin
Oculares: miosis
Interacciones medicamentosas Vanse Acetaminofn en a pgina 44 y
Oxicodona en a pgina 1199.
Interaccin con alimentos Es posible que la velocidad de absorcin del
acetaminofn disminuya cuando se administra con alimentos ricos en carbohidratos.
Mecanismo de accin Vanse Acetaminofn en ia pgina 44 y Oxicodona en la
pgina 1199.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 1 h
Duracin: 3 a 6 h
Farmacocintica Vanse Acetaminofn en la pgina 44 y Oxicodona en la
pgina 1199.
Dosificacin usual Oral (ajustar la dosis hasta el efecto analgsico apropiado):
Nios; con base en el componente de oxicodona: 0.05 a 0.15 mg/kg/dosis hasta 5
mg/dosis cada 4 a 6 h segn se requiera
Adultos: una o dos tabletas cada 4 a 6 h segn se requiera para el dolor; dosis diaria
mxima de acetaminofn: 4 g/da
presin arterial.
mental o coordinacin fsica. Puede causar dependencia; no suspender sbitamente
si el tratamiento dura ms de unas semanas; la dosis debe disminuirse de manera
gradual a fin de evitar sntomas de abstinencia de narcticos.
especfico.
Tabletas oblongas: 5 mg de clorhidrato de oxicodona y 500 mg de acetaminofn
Cpsulas: 5/500: 5 mg de clorhidrato de oxicodona y 500 mg de acetaminofn
Tylox 5/500: 5 mg de clorhidrato de oxicodona y 500 mg de acetaminofn
[contiene benzoato de sodio y metabisulfito de sodio]
Solucin, oral:
Roxicet: 5 mg de clorhidrato de oxicodona y 325 mg de acetaminofn por 5 mL (5
mL, 500 mL) [contiene < 0.5% de alcohol]
OXICODONA Y CIDO ACETILSALICLICO

Tabletas: 2.5/325: 2.5 mg de clorhidrato de oxicodona y 325 mg de acetaminofn; 5/
325: 5 mg de clorhidrato de oxicodona y 325 mg de acetaminofn; 7.5/325: 7.5 mg
de clorhidrato de oxicodona y 325 mg de acetaminofn; 7.5/500: 7.5 mg de
clorhidrato de oxicodona y 500 mg de acetaminofn; 10/325: 10 mg de clorhidrato
de oxicodona y 325 mg de acetaminofn; 10/650: 10 mg de clorhidrato de
oxicodona y 650 mg de acetaminofn
Endocet 5/325 [ranurada]: 5 mg de clorhidrato de oxicodona y 325 mg de
acetaminofn
Roxicet 5/325 [ranurada]: 5 mg de clorhidrato de oxicodona y 325 mg de
acetaminofn
Referencias
O l k k o l a KT, H a m u n e n K, M a u n u k s e l a E L . Clinical P h a r m a c o k i n e t i c s a n d P h a r m a c o d y n a m i c s of O p i o i d
Oxicodona y cido acetilsaiiclico

Sinnimos AAS y oxicodona
Uso Alivio de dolor moderado o moderadamente intenso.
Restricciones C-I
Contraindicaciones Hipersensibilidad a oxicodona, saliciiatos, otros FAINE o
cualquier componente de la frmula; pacientes con la "trada de cido acetilsaiiclico"
[asma, rinitis (con o sin plipos nasales) e intolerancia al cido acetilsaiiclico]
(pueden ocurrir reacciones asmticas y anafiactoides mortales en estos pacientes);
depresin respiratoria grave, hipercarbia; asma grave o aguda; leo paraltico
(diagnstico o sospecha); insuficiencia heptica o renal grave.
Advertencias Contiene cido acetilsaiiclico; no utilizar productos que contienen
cido acetilsaiiclico en nios < 16 aos con varicela o sntomas de influenza, debido
a su relacin con el sndrome de Reye. Contiene oxicodona; puede presentarse
depresin respiratoria; usar con cautela extrema en pacientes con depresin
respiratoria preexistente, disminucin de la reserva respiratoria, hipoxia, hipercapnia,
enfermedad pulmonar obstructiva crnica importante o cor pulmonaie. Puede ocurrir
hipotensin, en especial en los pacientes hipovolmicos o aqullos que reciben
medicamentos que comprometen el tono vasomotor; emplear con extrema cautela
en pacientes con choque circulatorio. Puede presentarse hipotensin ortosttica en
pacientes ambulatorios. Podra ocurrir dependencia fsica y psicolgica. Su
suspensin sbita despus de empleo prolongado puede ocasionar sntomas de
abstinencia. Advertir a los pacientes acerca de posible deterioro del estado de alerta
y coordinacin fsica (vase Informacin para el paciente). Pueden ocurrir
interacciones con otros frmacos que actan en el SNC (vase Interacciones
medicamentosas). El mdico debe estar alerta respecto a problemas de abuso, mal
uso y administracin con fines recreativos.
Precauciones Contiene cido acetilsaiiclico; usar con cautela en pacientes con
deterioro de la funcin renal, gastritis erosiva, lcera pptica, gota. Emplear con
precaucin en individuos con hipersensibilidad a otros agonistas opioides derivados
de fenantreno (morfina, codena, hidrocodona, hidromorfona, oximorfona, levorfanol).
Utilizar con cuidado en personas con lesin craneoenceflica; hipertensin
intracraneal; depresin del SNC; depresin respiratoria; coma; psicosis txica;
convulsiones; patologa abdominal aguda; enfermedad de vas biliares, pancreatitis;
insuficiencia renal, respiratoria o heptica graves; hipotiroidismo; enfermedad de
Addison; estenosis uretral y pacientes debilitados.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso central: depresin de SNC, hipertensin intracraneal, estado
soporoso, sedacin
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas biliares, malestar
gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal, lceras
Hematolgicas: inhibicin de la agregacin plaquetaria (debida a cido
acetilsaiiclico)
Hepticas: hepatotoxicidad (debida a cido acetilsaiiclico)
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria, broncoespasmo
Diversas: liberacin de histamina, dependencia fsica y psicolgica
(Contina)
XIDO DE MAGNESIO
Oxicodona y cido acetilsaliclico (Continua)

Interacciones medicamentosas Vanse cido acetilsaliclico en la pgina 62 y
Oxicodona en la pgina 1199.
Interaccin con alimentos El cido acetilsaliclico puede aumentar la excrecin
renal de vitamina C y disminuir las concentraciones sricas de folato.
Mecanismo de accin Vanse cido acetilsaliclico en la pgina 62 y Oxicodona
en la pgina 1199.
Farmacocintica Vanse cido acetilsaliclico en la pgina 62 y Oxicodona en la
pgina 1199.
Dosificacin usual Oral: con base en el componente de sal combinado con
oxicodona:
Nios: 0.05 a 0.15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn se requiera; dosis mxima: 5 mg/
dosis
Adultos: una tableta cada 6 h segn se requiera para el dolor; Nota , la dosis mxima
de cido acetilsaliclico no debe exceder 4 g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 60 mL/min: iniciar las dosis de forma
conservadora y ajustar cuidadosamente hasta lograr el efecto adecuado
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: inicial: V3 V de la dosis usual; ajustar
con cuidado hasta lograr el efecto adecuado
presin arterial.
mental o coordinacin fsica. Puede causar dependencia; no suspender sbitamente
si el tratamiento dura ms de unas semanas; la dosis debe disminuirse de manera
gradual a fin de evitar sntomas de abstinencia de narcticos.
Informacin adicional Una tableta genrica contiene alrededor de 5 mg de
oxicodona como sal combinada.
especfico.
Tabletas: 4.5 mg de clorhidrato de oxicodona, 0.38 mg de tereftalato de oxicodona y
325 mg de cido acetilsaliclico
Endodan, Percodart : 4.B355 mg de clorhidrato de oxicodona y 325 mg de cido
acetilsaliclico
-
cr
Oxidasa de urato vase Rasburicasa en la pgina 1341
xido de magnesio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Laxante osmtico; Sal de
magnesio
Uso Complemento de magnesio; tratamiento a corto plazo de la constipacin;
tratamiento de sntomas de hiperacidez.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a sales de magnesio o cualquiera de los
componentes de la frmula (vase Advertencias); disfuncin renal grave, dao
miocrdico, bloqueo cardiaco, pacientes con colostoma o ileostoma, obstruccin
intestinal, impactacin o perforacin intestinal, apendicitis, dolor abdominal.
Advertencias Existen mltiples formulaciones con sales de magnesio; debe prestarse
atencin estrecha al tipo de sal cuando se indica y administra magnesio; la
seleccin incorrecta o la sustitucin de una sal con otra, sin el ajuste adecuado
de ia dosis, puede provocar sobredosificacin o subdosificacion grave.
Precauciones Vase Magnesio en ia pgina 1005.
reacciones enzimticas del organismo. Hay por lo menos 300 enzimas que
dependen del magnesio para funcionar con normalidad. Se ha visto que sus
acciones sobre la lipasa de lipoprotenas son importantes para reducir el colesterol
srico. El magnesio es necesario para mantener las concentraciones sricas de
potasio y calcio, debido a su efecto sobre el tbulo renal. En el corazn, el magnesio
acta como bloqueador de los canales del calcio. Tambin activa la ATPasa de
sodio-potasio en la membrana celular, y promueve la polarizacin del estado en
reposo y puede provocar arritmias. Cuando se administra por va oral, promueve la
evacuacin intestinal al inducir retencin osmtica de lquidos, lo cual distiende el
XIDO DE ZINC
colon y aumenta la actividad peristltica. Para reducir la acidez estomacal, reacciona
con el cido clorhdrico gstrico y forma cloruro de magnesio.
Anticido: adultos: 140 mg, 3 a 4 veces al da, o 400 a 840 mg/da
Catrtico: adultos: 2 a 4 g al acostarse
Hipomagnesemia: Nota: es posible que sea complicado lograr concentraciones
ptimas de magnesio con la terapia oral debido a la propensin del elemento a
causar diarrea; la restitucin IV puede ser ms apropiada, en particular en
condiciones de deficiencia grave.
Nios: 10 a 20 mg/kg de magnesio elemental por dosis, hasta 4 veces al da
Ajuste de la dosis en disfuncin renal: los pacientes con insuficiencia renal grave
no deben recibir magnesio debido a la toxicidad que induce su acumulacin. Se
deben vigilar las concentraciones de magnesio en suero en pacientes con D < 25
mL/min
cr
Administracin Oral: tableta: tomar con un vaso de agua.

Intervalo de referencia Vase Magnesio.
Informacin adicional 500 mg de xido de magnesio = 302 mg de magnesio
elemental = 25 mEq de magnesio
disponible (limitada, en particular para genricos); consulte la etiqueta especfica del
producto.
Cpsulas: 250 mg
Mag-Caps: magnesio elemental, 85 mg
Uro-Mag-: 140 mg [7 mEq de magnesio, equivalentes a 84.5 mg de magnesio
elemental]
Cpsulas, softgel:
MagGel: 600 mg [28.64 mEq de magnesio, equivalentes a 348 mg de magnesio
elemental]
Tabletas: 400 mg [20 mEq de magnesio; equivalentes a 242 mg de magnesio
elemental], 500 mg
xido de zinc
Sinnimos Pasta de Lassar con zinc; Ungento base
Uso Cubierta protectora para las irritaciones y abrasiones leves de la piel; ungento
calmante y protector, que favorece la cicatrizacin de la piel agrietada y ia dermatitis
del paal.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al xido de zinc o cualquier componente de la
frmula.
Estabilidad Evitar el almacenamiento prolongado a temperaturas > 30C.
Mecanismo de accin Astringente leve, accin protectora y antisptica dbil.
Dosificacin usual Lactantes, nios y adultos: tpica: aplicar varias veces al da en
la zona afectada
Administracin Tpica: nicamente para uso externo; no utilizar en los ojos
Informacin para el paciente La pasta se retira fcilmente con aceite mineral.
producto especfico.
Crema:
Balmex : al 11.3% (60 g, 120 g, 480 g) [contiene aloe y vitamina E]
Ungento tpico: al 20% (30 g, 60 g, 454 g); al 40% (120 g)
Desltln*: al 40% (30 g, 60 g, 90 g, 120 g, 270 g, 480 g) [contiene aceite de hgado
de bacalao y lanolina]
Desitn Cream: al 10% (60 g, 120 g)
Pasta tpica:
Boudreaux's Butt Paste: al 16% (30 g, 60 g, 120 g, 480 g) [contiene aceite de
ricino, cido brico, aceite mineral y blsamo del Per]
Crltic-Ald Skin Care: al 20% (71 g, 170 g)
Polvo tpico (Ammens Medicated Deodorant): al 9 . 1 % (187.5 g, 330 g) [aroma
original y frescura de bao]
11
OXIMETAZOLINA
Oximetazolina
Sinnimos Clorhidrato de oximetazolina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente vasoconstrictor nasal;
Descongestionante nasal; Vasoconstrictor nasal; Vasoconstrictor oftlmico
Uso Alivio sintomtico de la congestin de mucosa nasal relacionada con rinitis aguda
o crnica, resfriado comn, sinusitis, fiebre del heno u otras alergias.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oximetazolina o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); pacientes que reciben tratamiento con un inhibidor
de la monoaminooxidasa.
Advertencias El uso por periodos mayores de tres das puede ocasionar congestin
nasal intensa por rebote; la dosis excesiva en nios puede producir depresin
profunda del SNC. Algunos productos contienen alcohol benclico, que puede causar
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que Incluye convulsiones,
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el uso de estos productos en
recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertroidismo, cardiopata,
hipertensin, diabetes mellitus, hipertensin intraocular o hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, palpitaciones, bradicardia refleja, palidez
Sistema nervioso central: nerviosismo, mareo, insomnio, cefalea, ansiedad, tensin
nerviosa, estado soporoso, depresin de SNC, convulsiones, alucinaciones
Oculares: prurito, midriasis, hipertensin intraocular, visin borrosa
Respiratorias: estornudos, dificultad respiratoria, congestin de rebote con el uso
prolongado, sequedad de la mucosa nasal
Diversas: daforesis
Interacciones medicamentosas Anestsicos (suspender la oximetazolina antes de
administrar anestsicos que sensibilizan el miocardio a simpatomimticos, p. ej.,
ciclopropano, halotano); inhibidores de la MAO, metildopa y antidepresivos tricclicos
aumentan la respuesta hipertensora.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos alfa en arteriolas de la
mucosa nasal y la conjuntiva para producir vasoconstriccin.
Farmacodinamia
Inicio de accin: intranasal: 5 a 10 min
Duracin: 5 a 6 h
Farmacocintica Su destino metablico se desconoce.
Dosificacin usual
Nasal: el tratamiento no debe exceder tres a cinco das; evitar su administracin en
nios < 6 aos
Nios > 6 aos y adultos: dos o tres gotas, dos o tres pulverizaciones, o una o dos
dosis medidas en cada fosa nasal dos veces al da
Oftlmica: nios > 6 aos y adultos: instilar una o dos gotas en el ojo afectado dos a
cuatro veces/da (espaciar > 6 h).
Administracin
Nasal: pulverizar o aplicar gotas en una fosa nasal en tanto se ocluye con suavidad la
otra
Oftlmica: instilar gotas en el saco conjuntival de ojo afectado; evitar el contacto de la
punta del gotero con la piel o el ojo; debe aplicarse presin digital sobre el saco
lagrimal durante la instilacin y 1 a 2 min despus, a fin de disminuir el riesgo de
absorcin y reacciones sistmicas
especfico.
Solucin intranasal, como clorhidrato [aerosol]: al 0.05% (15 mL, 30 mL)
Afrin Extra Moisturizing: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico y glicerina;
regular o spray]
Afrin Original: al 0.05% (15 mL, 30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Afrin Original: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico y cloruro de
benzalconio; spray]
_^
PACLITAXEL
Afrin Severe Congestin: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico y mentol;
regular o spray]
Afrin* Sinus: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico, cloruro de benzalconio,
alcanfor, fenol; regular o spray]
Dristan 12-Hour: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico y cloruro de
benzalconio]
Duramist Plus, Neo-Synephrine 12 Hour, Nstrilla^, Vicks Sinex- 12 Hour
Ultrafine Mist, Vicks Sinex 12 Hour, 4-Way 12 Hour: al 0.05% (15 mL)
Duration: al 0.05% (30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Genasal, NRS: al 0.05% (15 mL, 30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Neo-Synephrine 12 Hour Extra Moisturizing: al 0.05% (15 mL) [contiene glicerina]
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.025% (15 mL, 30 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Oxpentifilina vase Pentoxifilina en la pgina 1252

P-071 vase Cetirizina en la pgina 325
Paclitaxel
pgina 1723
Sinnimos NSC-125973; NSC-673089
Categora teraputica Agente antineoplsico antimicrotubular
Uso Tratamiento para el cncer de mama metastsico avanzado, cncer de ovario
metastsico y sarcoma de Kaposi relacionado con sndrome de inmunodeficiencia
adquirida (SIDA) refractario a la teraputica convencional; activo en cnceres de
pulmn, cabeza y cuello, vejiga, melanoma maligno, otros tumores refractarios y
leucemias.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a paclitaxel, aceite de ricino polioxietilado o
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manejo y
desecho adecuados de frmacos antineoplsicos. En estudios clnicos ocurrieron
anafilaxia y reacciones de hipersensibilidad graves en 2% de pacientes durante la
primera infusin IV o la subsiguiente: todos los pacientes deben recibir
premedicacln con un corticosteroide, difenhidramina y un antagonista del
receptor H a fin de prevenir reacciones de hipersensibilidad. Quienes presentan
reacciones de hipersensibilidad graves a paclitaxel no deben reexponerse al
medicamento. Estar preparado para tratar una reaccin de hipersensibilidad grave
con adrenalina, lquidos IV, difenhidramina y un corticosteroide.
2
Se informa toxicidad del SNC en pacientes peditricos que reciben dosis elevadas de
paclitaxel (350 a 420 mg/m en infusin IV durante 3 h) que quiz se deban al alcohol
que la formulacin contiene. Es posible que ocurra supresin grave de mdula sea
(principalmente neutropenia) con infeccin consiguiente. En general no debe
administrarse paclitaxel a pacientes con recuentos bsales de neutrfilos < 1 500/
mm .
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica moderada o
grave; podra ser necesario ajustar la dosis en individuos con disfuncin heptica,
neutropenia intensa o neuropata perifrica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin o hipertensin, bradicardia, arritmias, rubor, sncope,
edema
Sistema nervioso central: convulsiones, ataxia, fatiga, cefalea, fiebre, confusin
Dermatolgicas: alopecia, exantema, cambios en la pigmentacin de las uas
Endocrinas y metablicas: hipertrigliceridemla
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, mucositis leve o moderada
Hematolgicas: neutropenia grave (toxicidad limitante de la dosis), leucopenia,
trombocitopenia, anemia
Hepticas: elevacin de aminotransferasa de aspartato, fosfatasa alcalina, bilirrubina
Locales: eritema, hipersensibilidad, inflamacin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica (dependiente de la dosis,
caracterizada por parestesias con adormecimiento y hormigueo en distribucin de
calcetn y guante), mialgia, debilidad muscular, disfuncin motora, artralgias
Oculares: prdida de la agudeza visual, diplopa
Renales: elevacin de creatinina srica
(Contina)
2
PACLITAXEL
Paclitaxel
(Contina)
Diversas-, reacciones anafilactoides (disnea, broncoespasmo, hipotensin, urticaria

generalizada), intoxicacin por alcohol
Interacciones medicamentosas Sustrato de isoenzimas CYP2C8 y CYP3A3/4 de!
citocromo P450.
La depuracin de paclitaxel disminuye alrededor de 33% cuando se administra
despus de cisplatino. Puesto que paclitaxel es metaboiizado por las Isoenzimas
3A4 y 2C8 del citocromo P450, es posible que ocurran interacciones
medicamentosas con frmacos Inductores de isoenzimas que reducen la
concentracin plasmtica de paclitaxel (es decir, fenitona) o Inhibidores (es decir,
ketoconazol, verapamil, diacepam, ciclosporina, vincrlstina, etopsido,
dexametasona) que pueden aumentar el nivel de paclitaxel en plasma; opiceos,
antihistamnicos y otros depresores del SNC pueden potenciar la depresin del
SNC causada por el alcohol en la formulacin de paclitaxel.
Estabilidad Refrigerar los frascos intactos o guardar a temperatura ambiente; los
frascos no diluidos de paclitaxel pueden precipitarse si se refrigeran, pero se
redisuelven a temperatura ambiente sin prdida de la potencia; la dilucin de
paclitaxel de 0.3 a 1.2 mg/mL en solucin salina normal o glucosada al 5% es estable
hasta 48 h a temperatura ambiente; incompatible con anfotericina B, cloropromacina,
hidroxizina, metilprednisolona y mitoxantrona.
Mecanismo de accin Es un frmaco antimicrotubular que promueve el ensamble
de mlcrotbulos a partir de dmeros de tubulina y los estabiliza, al Inhibir su
despolimerizacin; esto inhibe las funciones mitticas y la repllcacin por bloqueo en
ia fase G2 tarda y la fase M del ciclo celular.
Farmacocintica
Distribucin: bifsica, con distribucin Inicial rpida al compartimiento perifrico; la
fase tarda es una salida lenta de paclitaxel del compartimiento perifrico
V : 227 a 688 L/m
Metabolismo: las isoenzimas hepticas del citocromo P450 metabollzan el paclitaxel
en 6-alfahidroxipaclitaxel
Vida media (vara con la dosis y duracin de la Infusin):
Nios: 4.6 a 17 h
Eliminacin: urinaria, con recuperacin del frmaco sin modificar: 1.3 a 12.6%
Dilisis: no hay eliminacin importante del frmaco por hemodilisis
Dosificacin usual Infusin IV (consltense protocolos individuales):
Nios:
2
An se investiga para el tratamiento de leucemia refractarla: Infusin de 250 a 360

mg/m /dosls durante 24 h cada 14 das
Tumor de Wllms recurrente: 250 a 350 mg/m /dosis administrados durante 24 h
cada tres semanas
Adultos:
Carcinoma ovrico: 135 a 175 mg/m /dosis administrados durante 1 a 24 h cada
tres semanas
Cncer metastsico de mama: 175 mg/m /dosis administrados durante 3 h cada
tres semanas (en protocolos se han utilizado dosis que varan entre 135 a 250
mg/m /dosis durante 1 a 24 h cada tres semanas)
Sarcoma de Kaposi: 135 mg/m /dosis administrados durante 3 h cada tres
semanas, o 100 mg/m /dosis administrados durante 3 h cada dos semanas
Ajuste de dosis en disfuncin renal: ninguno
Bilirrubina total < 1.5 mg/dL y aminotransferasa de aspartato > 2 veces ios lmites
normales: dosis total < 135 mg/m
Bilirrubina total 1.6 a 3.0 mg/dL: dosis total < 75 mg/m
Bilirrubina total > 3.1 mg/dL: dosis total < 50 mg/m
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: IV: los pacientes deben premedicarse con un
corticosteroide, difenhidramina y un antagonista de receptor H , 30 a 60 min antes de
la administracin de paclitaxel. A fin de minimizar la exposicin del paciente al
plastlficador dietllhexilftalato (DEHP) liberado por efectos del aceite de ricino pooxil
35 sobre las bolsas y los equipos para administracin que contienen cloruro de
polivinilo, preparar las infusiones de paclitaxel en frascos de vidrio o en bolsas de
polipropileno o poliolefina, y administrarla a travs de equipos recubiertos con
polietlleno, con un filtro de 0.22 mieras en lnea. El paclitaxel puede diluirse
adicionalmente en solucin giucosada al 5%, salina normal, glucosada al 5% en
salina normal, o dextrosa al 5% en Ringer lactato, hasta una concentracin de 0.3 a
1.2 mg/mL. El paclitaxel se ha administrado durante periodos cortos (1 a 3 h) y largos
(24, 72 y 96 h, y hasta 14 das de Infusin continua)
2
PALIVIZUMAB
de plaquetas, signos vitales, electrocardiograma, pruebas de funcin heptica;
observar el sitio de inyeccin IV en busca de extravasacin.
mental o coordinacin fsica.
Presentaciones
Solucin inyectable: 6 mg/mL (5 mL, 16.7 mL, 25 mL, 50 mL) [contiene alcohol y
Cremophor EL purificado (aceite de ricino polioxietilado)]
Onxol: 6 mg/mL (5 mL, 25 mL, 50 mL) [contiene alcohol y Cremopho EL
purificado (aceite de ricino)]
Taxol: 6 mg/mL (5 mL, 16.7 mL, 50 mL) [contiene alcohol y Cremophor^ EL
purificado (aceite de ricino)]
Referencias
W o o M H , G r e g o r n i k D, S h e a r e r P D , et al. P h a r m a c o k i n e t i c s of Paclitaxel in an A n e p h r i c Patient. Cncer
Chemother PharmacoL
1999;43(1):92-6.
Palivizumab
Categora teraputica Anticuerpo monoclonal
Uso Prevencin de enfermedad importante de vas respiratorias inferiores causada por
virus sincicial respiratorio (VSR) en neonatos y lactantes con afeccin pulmonar
crnica que requirieron tratamiento mdico en los seis meses previos a la temporada
de VSR; prevencin de enfermedad importante por VSR en pacientes con
antecedente de prematurez (< 28 semanas de gestacin) hasta los 12 meses, o
lactantes que nacen a las 29 a 32 semanas de gestacin hasta los seis meses; es
posible considerar la profilaxia en lactantes (< 6 meses) nacidos entre las semanas
32 y 35 de gestacin, quienes tienen el mayor riesgo de infeccin grave (los factores
de riesgo incluyen asistencia a guarderas, hermanos en edad escolar, exposicin a
contaminantes ambientales, anormalidades congnitas de vas respiratorias o
enfermedad neuromuscular grave; vase AAP Red Book, 2006); prevencin de
enfermedad grave por VSR en nios con cardiopata congnita con repercusin
hemodinmica; profilaxia en lactantes con deficiencia inmunitaria grave expuestos a
VSR.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al palivizumab o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se refieren casos raros de anafilaxia despus de la reexposicin a
palivizumab. Se informan tambin reacciones de hipersensibilidad aguda graves
despus de la administracin de palivizumab. ste debe suspenderse de manera
permanente si ocurre una reaccin de hipersensibilidad grave. Si se presenta
anafilaxia o una reaccin alrgica grave, administrar adrenalina (1:1 000) y brindar
atencin de soporte segn se requiera.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trombocitopenia o cualquier
trastorno de la coagulacin. Su seguridad y eficacia para el tratamiento de la
enfermedad por VSR establecida aun no se establecen.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: diarrea, vmito
Hepticas: elevacin de transaminasa srica glutamicooxaloactica
Locales: reaccin, eritema o induracin en el sitio de la inyeccin
Respiratorias: infeccin de vas respiratorias superiores, otitis media, rinitis, faringitis,
tos
Interacciones medicamentosas An no se realizan estudios formales de
interaccin medicamentosa. Nota: no ocurre interferencia con vacunas contra
sarampin, parotiditis y rubola (combinadas) y vacuna contra varicela.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin a una temperatura de 2 a 8C en el recipiente
original; no congelar; los frascos mpula para uso nico no contienen conservador; la
solucin debe administrarse en el transcurso de 6 h de reconstituida.
Mecanismo de accin Anticuerpo monoclonal humanizado dirigido a un eptope del
sitio antignico A de la protena F del VSR, que produce actividad neutralizante e
inhibidora de fusin contra el virus.
Farmacocintica
Vida media:
Nios < 24 meses: 20 das
Adultos: 18 das
(Contina)
PALONOSETRN
Palivizumab
(Continua)
Dosificacin usual Nios:

IM: 15 mg/kg una vez al mes durante la estacin de VSR
IV (la va IV est en fase de investigacin): se han administrado 15 mg/kg a pacientes
que no podan recibir inyecciones IM; se investig su empleo en pacientes con
trasplante de clulas madre hematopoyticas con infeccin de vas respiratorias
altas por VSR
Producto liofllizado: reconstituir agregando 0.6 mL de agua estril para inyeccin a
cada frasco mpula de 50 mg, o 1 mL de agua estril para inyeccin a cada frasco
de 100 mg; rotar el frasco suavemente durante 30 seg para evitar ia formacin de
espuma. No agitar. Dejar la solucin sin mover a temperatura ambiente durante 20
min hasta que se aclare
Solucin: administrar la solucin sin diluir
IM: administrar de preferencia en la superficie anterolateral del muslo; el glteo no
debe utilizarse rutinariamente como sitio de inyeccin por el riesgo de dao al
nervio citico; un volumen de inyeccin mayor de 1 mL debe aplicarse en
fracciones
IV (la va IV se encuentra en tase de investigacin): administrar en bolo o en infusin
intermitente a una velocidad que no exceda 1 a 2 mL/min, con una concentracin
de 20 mg/mL en agua estril inyectable. Pasar a travs de un filtro de 0.22 mieras
con poca unin a protenas (Millex-GV) antes de la administracin
Parmetros para vigilancia Observar en busca de reaccin anafilctica o alrgica
grave.
Informacin adicional La profilaxia contra VSR debe iniciarse al inicio de la estacin
de este virus. En casi todas las reas de Estados Unidos ei inicio del brote de VSR es
de octubre a diciembre y termina en marzo a mayo, si bien se observan diferencias
regionales.
especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]: 50 mg/0.5 mL (0.5 mL); 100 mg/mL (1 mL)
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics. R e p o r t of t h e C o m m i t t e e on tnfectious D i s e a s e s . 2006 Red Book. 2 7 a e d .
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P r e v e n t i o n of R e s p i r a t o r y S y n c y t i a l V i r u s Infections: Indications for the Use of P a l i v i z u m a b a n d U p d a t e on
t h e Use o f R S V - I G I V . A m e r i c a n A c a d e m y o f P e d i a t r i c s C o m m i t t e e o n I n f e c t i o u s D i s e a s e s a n d
C o m m i t t e e o n F e t u s a n d N e w b o r n . Pedafrics. 1 9 9 8 ; 1 0 2 ( 5 ) : 1 2 1 1 - 6 .
Palmitato de clindamicina vase Clindamicina en la pa'gina 373
Pafonosetrn
Sinnimos Clorhidrato de palonosetrn; RS-25259; RS-25259-197
Uso Prevencin de nusea y vmito agudos y tardos inducidos por quimioterapia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al palonosetrn o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias El palonosetrn puede producir cambios en el ECG (prolongacin de
PR, QT , JT y ensanchamiento de QRS); la prolongacin de los intervalos podra
llevar a consecuencias cardiovasculares como bloqueo cardiaco o arritmias; pueden
ocurrir reacciones de hipersensibilidad en pacientes que han mostrado
hipersensibilidad a otros antagonistas 5-HT (es decir, ondansetrn, dolasetrn).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con, o que pueden desarrollar,
prolongacin de los intervalos de la conduccin cardiaca, en particular QT ; los
trastornos incluyen hipopotasemia, hipomagnesemia o sndrome de QT congnito;
emplear con precaucin en individuos que reciben medicamentos antiarrtmicos y
otros que prolongan el intervalo QT (p. ej., agentes antiarrtmicos clases I o ll) o que
disminuyen las concentraciones de potasio o magnesio (p. ej., diurticos).
C
PAMIDRONATO
Reacciones adversas
Cardiovasculares: prolongacin del intervalo QT y otros cambios del ECG (vase
Advertencias), taquicardia, hipotensin, hipertensin, isquemia miocrdica,
extrasstoles
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, mareo, insomnio, fiebre, ansiedad, euforia
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, hiperglucemia, acidosis metablica
Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, constipacin, dispepsia, xerostoma,
hipo, flatulencia
Hepticas: elevaciones transitorias de enzimas hepticas
Locales: cambio de color de as venas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, mialgias
Oculares: irritacin ocular, ambliopa
ticas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sndrome semejante a influenza
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP1A2 (menor),
CYP2D6 (primario), y CYP3A3/4 (menor) del citocromo P450.
No se han identificado interacciones medicamentosas.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; no mezclar con
otros frmacos.
Mecanismo de accin El palonosetrn es un antagonista selectivo de los receptores
5-HT que bloquea la serotonina, tanto en las terminales nerviosas perifricas como
vagales, y a nivel central en la zona quimiorreceptora o desencadenante de vmito.
Farmacocintica
Distribucin: adultos: 8.3 2 . 5 L/kg
Metabolismo: se degrada en dos metabolitos con actividad mnima (< 1% de
actividad de palonosetrn)
Vida media, eliminacin: terminal: 40 h
Eliminacin: 80% en orina (40% como frmaco sin cambios)
Depuracin: adultos: corporal total: 160 mL/kg/h
Dosificacin usual IV: prevencin de nusea y vmito agudos y tardos inducidos
por quimioterapia: adultos: 0.25 mg como dosis nica administrada 30 min antes de
la quimioterapia. No se recomiendan dosis repetidas de palonosetrn en el
transcurso de siete das, porque su seguridad y eficacia an no se evalan.
Ajuste de dosis en disfuncin heptica o renal: no est indicado ajuste de dosis
Administracin Parenteral: IV: infundir sin diluir en 30 seg; no mezclar con otros
medicamentos
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma basal en pacientes con alto riesgo
(vanse Advertencias y Precauciones), episodios de emesis.
especfico.
Solucin inyectable:
Alox: 0.05 mg/mL (5 mL) [contiene edetato disdico]
Referencias
3
Eisenberg P, Figueroa-Vadillo J, Zamora R, et al. Improved Prevention of Moderately Emetogenic

Chemotherapy-lnduced Nausea and Vomiting With Palonosetrn, a Pharmacologicaily Novel 5 - H T
R e c e p t o r A n t a g o n i s t : R e s u i t s o f a P h a s e l l l , S i n g l e - D o s e T r i a l V e r s u s D o l a s e t r o n . Cncer,
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G r a l l a R, Lichinitser M, v a n d e r V e g t S, et ai. P a l o n o s e t r n I m p r o v e s P r e v e n t i o n of C h e m o t h e r a p y - l n d u c e d
N a u s e a a n d V o m i t i n g F o l l o w i n g M o d e r a t e l y E m e t o g e n i c C h e m o t h e r a p y : Resuits of a D o u b l e - B l i n d
R a n d o m i z e d P h a s e lll Trial C o m p a r i n g S i n g l e D o s e s of P a l o n o s e t r n W i l h O n d a n s e t r n . Ann Oncol.
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2-PAM vase Pralidoxima en la pgina 1281
Pamidronato
Sinnimos Pamidronato disdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de hipercalcemia; Derivado de
bisfosfonatos
U s o Tratamiento sintomtico de enfermedad de Paget moderada o grave;
hipercalcemia relacionada con afeccin maligna; teraputica de lesiones seas
osteolticas relacionadas con mieloma mltiple o cncer metastsico de mama.
Uso en Investigacin: inhibicin de la resorcin sea en la osteognesis imperfecta
grave
(Contina)
1911
PAMIDRONATO
Pamidronato
(Contina)

de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al pamidronato o cualquier componente de la
frmula; embarazo; insuficiencia renal grave.
Advertencias Se ha observado leucopenia con pamidronato oral; se sugiere vigilar
los recuentos de leucocitos; pueden ocurrir irritacin venosa y tromboflebitis con las
infusiones; a causa de un mayor potencial de nefrotoxicidad, las dosis nicas no
deben exceder 90 mg; determinar creatinina srica antes de cada dosis; evitar su
empleo en pacientes con insuficiencia renal grave; en quienes reciben pamidronato
por metstasis seas y presentan deterioro de la funcin renal, suspender el
tratamiento hasta que la funcin renal retorne a los niveles bsales.
Se informa osteonecrosis de la mandbula en pacientes con cncer que reciben
bisfosfonatos; muchos de ellos reciban tambin corticosteroides y quimioterapia, la
mayora de los casos se vincul con procedimientos dentales; debe considerarse un
examen dental antes del tratamiento en los pacientes con cncer, en especial
aqullos con factores de riesgo (quimioterapia, corticosteroides, higiene bucal
deficiente); mientras se encuentran en tratamiento evitar procedimientos dentales
invasivos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal; conservar
hidratacin y diuresis adecuadas durante el tratamiento; emplear con cautela con
otros frmacos potencialmente nefrotxicos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, sncope
Sistema nervioso central: malestar, fiebre, fatiga, somnolencia, insomnio,
convulsiones
Endocrinas y metablicas: hipocalcemia, hipofosfatemia, hipotiroidismo,
hipopotasemia, hipomagnesemia, sobrecarga de lquidos
Gastrointestinales: nusea, anorexia, constipacin, hemorragia gastrointestinal, dolor
abdominal, sangre oculta en heces, disgeusia
Hematolgicas: leucopenia, anemia
Locales: irritacin venosa, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: dolor seo, mialgias, osteonecrosis de la quijada
Oculares: escleritis, uveitis, conjuntivitis
Renal: uremia
Respiratorias: estertores, rinitis
Diversas: moniliasis (relacionada con la dosis de 90 mg)
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente o
refrigerada; incompatible con lquidos IV que contienen calcio (es decir, solucin de
Ringer).
M e c a n i s m o de a c c i n El pamidronato, un bifosfonato, disminuye las
concentraciones sricas de calcio por unin al hueso e inhibicin de la resorcin
mediada por osteoclastos; este frmaco no tiene ningn efecto importante en el
movimiento tubular renal de calcio.
Farmacodinamia
Inicio de accin hipocalcmica: 24 a 48 h
Efecto mximo: cinco a siete das
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe poco en el tubo gastrointestinal; no hay estudios de
farmacocintica
Vida media en el hueso: 300 das
Vida media, eliminacin: adultos con cncer: 28 + 7 h
Eliminacin:
Bifsica: - 50% se excreta sin cambios en la orina en 72 h
Depuracin: adultos con cncer: total: 107 + 50 mL/min; renal: 49 28 mL/min
Dosificacin usual
Hipercalcemia: IV: Nota: debido a aumento del riesgo de nefrotoxicidad, la dosis no
debe exceder 90 mg
Nios (experiencia limitada): 0.5 a 1 mg/kg
Adultos: la dosis se basa en la determinacin de calcio srico:
Calcio srico 12 a 13.5 mg/dl: 60 a 90 mg
Calcio srico > 13.5 mg/dL: 90 mg
Considerar repetir el tratamiento si el calcio srico se eleva de nuevo; dejar un
mnimo de siete das entre cada tratamiento para permitir una respuesta
completa a la teraputica inicial
PAMOATO DE PIRANTEL
Osteognesis imperfecta:
Nios (experiencia limitada): 0.5 a 3 mg/kg/da durante tres das; puede repetirse a
intervalos de cuatro a seis meses, o como una alternativa 10 a 30 mg/m
mensualmente
Osteopenia en nios con parlisis cerebral que no deambulan: experiencia limitada
(Henderson, 2002): 1 mg/kg/da por tres das; cada dosis no debe ser < 15 mg/da
> 30 mg/da; repetir a intervalos de tres meses
Lesiones seas osteolticas de cncer de mama o mieloma mltiple: adultos: 90 mg/
mes
Enfermedad de Paget: adultos: 30 mg por tres das consecutivos
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se recomienda su empleo en pacientes
con insuficiencia renal grave; su seguridad y eficacia en pacientes con creatinina
srica > 5 mg/dL an no se establecen; pocos estudios refieren uso exitoso en
pacientes con mieloma mltiple y creatinina srica > 3 mg/dL
A d m i n i s t r a c i n Reconstituir cada frasco mpula con 10 mL de agua estril para
inyeccin; diluir adicionalmente en 250 a 1 000 mL de solucin glucosada al 5%,
media salina o salina normal; no mezclar con soluciones que contienen calcio (p. ej.,
solucin de Ringer lactato); administrar durante 2 a 24 h; las infusiones ms
prolongadas (> 2 h) pueden reducir el riesgo de toxicidad renal, sobre todo en
pacientes con insuficiencia renal preexistente.
Parmetros para v i g i l a n c i a Determinar creatinina srica antes de cada dosis:
calcio, fosfato, potasio, magnesio, creatinina sricos, hemoglobina, hematcrito,
biometra hemtica completa con diferencial; adems (enfermedad de Paget)
fosfatasa alcalina srica, excrecin urinaria de hidroxiprolina.
Presentaciones
2

Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal disdica: 30 mg, 90 mg
Solucin inyectable: 3 mg/mL (10 mL); 6 mg/mL (10 mL); 9 mg/mL (10 mL)
Referencias
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Pamidronato disdico vase Pamidronato en la pgina 1211

Pamoato de hidroxizina vase HidrOXIZlNA en la pgina 824
Pamoato de imipramina vase Imipramina en la pgina 855
Pamoato de pirantel
U s o Infestaciones por ascridos (Ascaris iumbricoides), oxiuros (Enterobius
vermicularis) y uncinarias (Ancyiostoma duodenaie y Nector americanus);
infecciones tricoestrongillsicas y moniliformes.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al pamoato de pirantel o cualquier
A d v e r t e n c i a s Pin-X contiene benzoato sdico; el cido benzoico (benzoato) es un
productos de pamoato de pirantel que contienen benzoato de sodio en recin
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica, anemia,
desnutricin. Las tabletas masticables contienen aspartame, que se metaboliza en
fenilalanina y debe evitarse o usarse con precaucin en pacientes con fenilcetonuha.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, estado soporoso, insomnio, cefalea, fiebre
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, clico, tenesmo
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Piperazina (antagonista).
(Contina)
s
PAN CREATINA
Pamoato de pirantel (Contina)

Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Proteger de la luz.
M e c a n i s m o de accin Promueve la liberacin de acetilco.lina e inhibe la
colinesterasa, lo que conduce a parlisis neuromuscular de helmintos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: oral: deficiente
Metabolismo: metabolismo heptico parcial
Eliminacin: en heces (50% como frmaco sin modificar) y orina (7% como frmaco
sin modificar y metabolitos)
Dosificacin usual Nios y adultos: oral (las dosis se presentan en funcin de la
base):
Ascridos, oxiuros o tricostrongiliasis: 11 mg/kg administrados en dosis nica; dosis
mxima: 1 g; la dosis debe repetirse despus de dos semanas en infestacin por
oxiuros
Uncinarias: 11 mg/kg/da una vez al da por tres das
Dosis diaria mxima: 1 g
Infeccin moniliforme: 11 mg/kg como dosis nica; repetir esta dosis dos veces a
intervalos de dos semanas
Administracin Oral: el frmaco puede mezclarse con leche o jugo de fruta; puede
administrarse con alimento o sin l; agitar bien la suspensin antes de usarla. Las
tabletas masticables deben masticarse bien antes de deglutirse.
Parmetros para vigilancia Coproparasitoscpco y sangre oculta en heces;
aminotransferasas de alanina y aspartato sricas.
Informacin para el paciente La precaucin higinica es esencial a fin de prevenir
una nueva infestacin. Desinfectar los inodoros; cambiar y lavar la ropa interior, de
cama, toallas y ropas todos los das. Lavar sus manos a menudo con jabn, en
especial antes de comer y despus de ir al bao. No rascar el rea infectada ni llevar
los dedos a la boca. Puede ocasionar mareo o estado soporoso y afectar la
Implicaciones para la atencin de enfermera No se requiere ayuno ni purga
antes de su administracin.
(es limitada, en particular para los genricos); consultar a etiqueta del producto
especfico.
Tabletas oblongas, como pamoato: 180 mg [equivalente a 62.5 mg de pirantel base/
tableta]'
Suspensin oral, como pamoato: 144 mg/mL (30 mL, 60 mL) [equivalente a 50 mg de
pirantel base/mL]
Tabletas masticables, como pamoato:
Pin-X: 720.5 mg [equivalente a 250 mg de pirantel base/tableta; contiene
aspartame; sabor naranja]
Pananticuerpo-B vase Rituximab en la pa'gina 1367
Pancreatina
Categora teraputica Enzima; Enzima pancretica
Uso Teraputica de restitucin en el tratamiento sintomtico de sndrome de
malabsorcin causado por insuficiencia enzimtica pancretica.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a pancreatina, cualquier componente de la
frmula o protenas bovinas o porcinas; pancreatitis aguda; exacerbaciones agudas
de enfermedades pancreticas crnicas.
A d v e r t e n c i a s La pancreatina es inactvada por cidos; usar productos
microencapsulados siempre que sea posible, ya que estas presentaciones permiten
una disolucin ms adecuada de enzimas en el duodeno y protegen los preparados
de la degradacin por cido en el estmago; estos productos no son bioequivalentes;
no sustituir sin consultar al mdico; no sustituir enzimas pancreticas genricas por
productos de patente.
Se refiere estenosis de colon en varios pacientes peditricos. Hay una posible
relacin entre formacin de estenosis y consumo elevado de lipasa (promedio
> 16 000 U/kg/comida). Los pacientes que reciben dosis > 2 500 U de lipasa/kg/
comida o 4 000 U de lpasa/g de grasa/da deben revalorarse y disminuirse su dosis a
la ms baja eficaz.
Precauciones No derramar el polvo en las manos porque irrita la piel; la inhalacin
del polvo puede producir un ataque asmtico.
19.14
Reacciones adversas
Endocrinas y metabllcas: hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, clico, constipacin, diarrea, estenosis de colon,
irritacin bucal, esteatorrea, Irritacin o inflamacin perianal, flatulencia
Oculares: epfora
Renales: hlperuricosurla
Respiratorias; estornudos, broncoespasmo
Interacciones medicamentosas Es posible que el carbonato de calcio y el
hidrxido de magnesio disminuyan la efectividad de las enzimas; la pancreatina
puede reducir la respuesta al tratamiento oral con hierro; los antagonistas H (p, ej.,
ranitidina, cimetidina) incrementan la efectividad de las enzimas pancreticas.
Interaccin con alimentos Evitar colocar el contenido de cpsulas abiertas en
alimentos alcalinos (pH > 5.5), como productos lcteos (leche, flan o helado); vase
Administracin.
Mecanismo de accin Restituye las enzimas pancreticas endgenas para ayudar
en la digestin de protenas, almidones y grasas.
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe, acta localmente en el tubo gastrointestinal
Dosificacin usual Oral: las recomendaciones posolglcas siguientes slo son una
aproximacin para las dosis iniciales. La dosis real depende de las necesidades
digestivas de cada paciente. Ajustar la dosis con base en el peso corporal y el
contenido fecal de grasas. Oral: la dosis diarla total en nios y adultos se divide en
tres comidas/da ms dos o tres bocadillos/da, administrando con el bocadillo la
mitad de la dosis que se administra a la hora de la comida:
Lactantes: 2 000 a 4 000 U de llpasa/120 mL de frmula lctea
Nios < 4 aos: 1 000 U/llpasa/kg/comida (mximo: 2 500 U de Iipasa/kg), con la
mitad de la dosis con cada bocadillo
Nios > 4 aos y adultos: 400 a 500 U de llpasa/kg/comlda (mximo: 2 500 U de
lipasa/kg), con la mitad de ia dosis con cada bocadillo
Administracin Oral: tomar las cpsulas o tabletas enteras; su retencin en la boca
antes de deglutirlas puede causar irritacin de la mucosa y estomatitis; administrar
antes de las comidas o despus de las mismas. Cuando se proporciona a lactantes
puede abrirse la cpsula y verterla sobre alimentos cidos (pur de manzana, frutas
en pur, cereal de arroz) en una cuchara con punta de caucho (usar la mezcla de
inmediato, no prepararla antes de tiempo). Colocar la mezcla a la mitad de la lengua
del lactante y luego administrar la botella o alimentacin materna. Como alternativa
puede sumergirse un dedo limpio en la combinacin alimento/enzima, a continuacin
colocarlo en la boca del lactante y permitir que el nio succione. Revisar ia boca del
lactante despus de comer para detectar retencin de granulos de enzimas y
eliminarlos.
Parmetros para vigilancia Contenido fecal de grasa.
Informacin adicional Se ha utilizado la administracin concomitante de enzimas
pancreticas convencionales con un antagonista del receptor H , a fin de disminuir la
neutralizacin de la actividad enzimtica por cido.
especfico.
Cpsulas: 8 500 U de lipasa, 50 000 U de proteasa, 50 000 U de amllasa [500 mg de
pancreatina]
Dygase, kutrase': 2 400 U de lipasa, 30 000 U de proteasa, 30 000 U de amilasa
ku-zyme: 1 200 U de lipasa, 15 000 U de proteasa, 15 000 U de amilasa
Lapase: 1 200 U de lipasa, 15 000 U de proteasa, 15 000 U de amllasa [contiene
tartrazina]
Pan-2400: 9 816 U de lipasa, 60 214 U de proteasa, 75 900 U de amllasa [2 400
mg de pancreatina]
Tabletas: 565 U de lipasa, 8 200 U de proteasa, 8 200 U de amllasa [325 mg de
pancreatina]; 2 400 U de lipasa, 30 000 U de proteasa, 30 000 U de amilasa [1 200
mg de pancreatina]
Hi-Vegl-Lip: 4 800 U de lipasa, 60 000 U de proteasa, 60 000 U de amilasa [2 400
mg de pancreatina; fuente vegetal]
Pancreatin 4X: 4 800 U de lipasa, 60 000 U de proteasa, 60 000 U de amilasa [600
mg de pancreatina]
Pancreatin 8X: 14 400 U de lipasa, 180 000 U de proteasa, 180 000 U de amllasa
[900 mg de pancreatina]
Veg-Pancreatin 4X: 5 500 U de lipasa, 690 000 U de proteasa, 690 000 U de
amllasa [690 mg de pancreatina; origen vegetal]
(Contina)
2
PANCREOLIPASA
Pancreatina
(Contina)
Referencias
Pettei M J , L e n i d a s J C , L e v i n n e J J , e t al. P a n c o l o n i c D i s e a s e i n Cystic Fibrosis a n d H i g h - D o s e P a n c r e a t i c
E n z y m e T h e r a p y . J Pediatr. 1 9 9 4 ; 1 2 5 ( 4 ) : 5 8 7 - 9 .
T a y l o r C J . C o l o n i c Strictures in Cystic Fibrosis. Lancet. 1 9 9 4 ; 3 4 3 ( 8 8 9 8 ) : 6 1 5 - 6 .
Pancreolipasa
Pancreatina en a pgina 1214
Sinnimos Lipancreatina
Categora teraputica Enzima; Enzima pancretica
Uso Teraputica de restitucin en el tratamiento sintomtico de sndrome de
malabsorcin causado por insuficiencia de enzimas pancreticas; eliminacin de la
oclusin de sondas para alimentacin.
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a pancreolipasa, cualquier componente de la
frmula o protenas de cerdo; pancreatitis aguda; exacerbaciones agudas de
enfermedades pancreticas crnicas.
A d v e r t e n c i a s La pancreolipasa es inactivada por cidos; usar productos
microencapsulados siempre que sea posible, ya que estas presentaciones permiten
una disolucin ms adecuada de enzimas en el duodeno y protegen los preparados
de la degradacin por cido en el estmago; estos productos no son bioequivalentes;
no sustituir sin consultar al mdico; no sustituir enzimas pancreticas genricas por
productos de patente.
Se refiere estenosis de colon en varios pacientes peditricos. Hay una posible
relacin entre formacin de estenosis y consumo elevado de lipasa (promedio
> 16 000 U/kg/comida). Los pacientes que reciben dosis > 2 500 U de lipasa/kg/
comida o 4 000 U de lipasa/g de grasa/da deben revalorarse y disminuirse su dosis a
la ms baja eficaz.
Precauciones No derramar el polvo en las manos porque irrita la piel; la inhalacin
del polvo puede producir un ataque asmtico.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: nusea, clico, constipacin, diarrea, estenosis de colon,
irritacin bucal, esteatorrea, irritacin o inflamacin perianal, flatulencia
Oculares: epfora
Renales: hiperuricosuria
Respiratorias: estornudos, broncoespasmo
Interacciones medicamentosas Es posible que el carbonato de calcio y el
hidrxido de magnesio disminuyan la efectividad de las enzimas; la pancreatina
puede reducir ia respuesta al tratamiento oral con hierro; los antagonistas H2 (p. ej.,
ranitidina, cimetidina) incrementan la efectividad de las enzimas pancreticas.
Interaccin con alimentos Evitar colocar el contenido de cpsulas abiertas en
alimentos alcalinos (pH > 5.5), como productos lcteos (leche, flan o helado); vase
Administracin.
Mecanismo de accin Restituye las enzimas pancreticas endgenas para ayudar
en la digestin de protenas, almidones y grasas.
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe, acta localmente en el tubo gastrointestinal
Dosificacin usual Oral: las recomendaciones posolgicas siguientes slo son una
aproximacin para las dosis iniciales. La dosis real depende de las necesidades
digestivas de cada paciente. Ajustar la dosis con base en el peso corporal y el
contenido fecal de grasas. Oral: la dosis diaria total en nios y adultos se divide en
tres comidas/da ms dos o tres bocadillos/da, administrando con el bocadillo la
mitad de la dosis que se administra a la hora de la comida:
Lactantes: 2 000 a 4 000 U de lipasa/120 mL de frmula lctea
Nios < 4 aos: 1 000 U/lipasa/kg/comida (mximo: 2 500 U de lipasa/kg), con la
mitad de la dosis con cada bocadillo
Nios > 4 aos y adultos: 400 a 500 U de lipasa/kg/comida (mximo: 2 500 U de
lipasa/kg), con la mitad de la dosis con cada bocadillo
Sondas para alimentacin ocluidas: nios y adultos: puede instilarse en la sonda
nasogstrica una tableta Viokase triturada con una tableta de 325 mg de
PANCREOLIPASA
bicarbonato de sodio (a fin de activar ia tableta) en 5 mL de agua, y colocar una
pinza durante 5 min; a continuacin lavar con 50 mL de agua
Administracin Oral', tomar las cpsulas o tabletas enteras; su retencin en la boca
antes de deglutirlas puede causar irritacin de la mucosa y estomatitis; administrar
antes de las comidas o despus de las mismas. Cuando se proporciona a lactantes
puede abrirse la cpsula y verterla sobre alimentos cidos (pur de manzana, frutas
en pur, cereal de arroz) en una cuchara con punta de caucho (usar la mezcla de
Inmediato, no prepararla antes de tiempo). Colocar la mezcla a la mitad de la lengua
del lactante y luego administrar la botella o alimentacin materna. Como alternativa
puede sumergirse un dedo limpio en la combinacin alimento/enzima, a continuacin
colocarlo en la boca del lactante y permitir que el nio succione. Revisar la boca del
lactante despus de comer para detectar retencin de granulos de enzimas y
eliminarlos.
Parmetros para vigilancia Contenido fecal de grasa.
Informacin adicional Se ha utilizado la administracin concomitante de enzimas
pancreticas convencionales con un antagonista del receptor H , a fin de disminuir la
neutralizacin de la actividad enzimtica por cido. Se refiere estenosis de colon en
varios pacientes peditricos. Hay una posible relacin entre formacin de estenosis y
consumo elevado de lipasa (promedio > 16 000 U/kg/comlda). Los pacientes que
reciben dosis > 2 500 U de lipasa/kg/comida o 4 000 U de lipasa/g de grasa/da
deben revalorarse y disminuirse su dosis a la ms baja eficaz.
Cpsulas:
ku-zyme' HP: 8 000 U de lipasa, 30 000 U de proteasa y 30 000 U de amllasa
Cpsula, de liberacin retardada, granulos con capa entrica:
Pangestyme CN-10: 10 000 U de lipasa, 37 500 U de proteasa y 33 200 U de
amilasa
Pangestyme CN-20: 20 000 U de lipasa, 75 000 U de proteasa y 66 400 U de
amilasa
Pangestyme EC: 4 500 U de lipasa, 25 000 U de proteasa y 20 000 U de amilasa
Pangestyme MT16: 16 000 U de lipasa, 48 000 U de proteasa y 48 000 U de
amilasa
Pangestyme UL 12: 12 000 U de lipasa, 39 000 U de proteasa y 39 000 U de
amilasa
Pangestyme UL 18: 18 000 U de lipasa, 58 500 U de proteasa y 58 500 U de
amllasa
Pangestyme UL 20; 20 000 U de lipasa, 65 000 U de proteasa y 65 000 U de
amilasa
Cpsulas de liberacin retardada, mlcroesferas con capa entrica : 4 500 U de
lipasa, 25 000 U de proteasa y 20 000 U de amllasa
Creon 5: 5 000 U de lipasa, 18 750 U de proteasa y 16 600 U de amilasa
Creon- 10, Palcaps 10: 10 000 U de lipasa, 37 500 U de proteasa y 33 200 U de
amilasa
Creon 20, Palcaps 20: 20 000 U de lipasa, 75 000 U de proteasa y 66 400 U de
amilasa
Lipram 4 500, Panocaps: 4 500 U de lipasa, 25 000 U de proteasa y 20 000 U de
amllasa
Lipram-CR5: 5 000 U de lipasa, 18 750 U de proteasa y 16 600 U de amilasa [DSC]
Lipram-CR10: 10 000 U de lipasa, 37 500 U de proteasa y 33 200 U de amilasa
Lipram-CR20: 20 000 U de lipasa, 75 000 U de'proteasa y 66 400 U de amilasa
Lipram-PN10: 10 000 U de lipasa, 30 000 U de proteasa y 30 000 U de amilasa
Lipram-PN16, Panocap MT 16: 16 000 U de lipasa, 48 000 U de proteasa y 48 000
U de amllasa
Llpram-PN20, Panocap MT 20: 20 000 U de lipasa, 44 000 U de proteasa y 56 000
U de amilasa
Llpram-UL12: 12 000 U de lipasa, 39 000 U de proteasa y 39 000 U de amllasa
[DSC]
Lipram-UL18: 18 000 U de lipasa, 58 500 U de proteasa y 58 500 U de amilasa
[DSC]
Lipram-UL20, Ultracaps MT 20: 20 000 U de lipasa, 65 000 U de proteasa y 65 000
U de amilasa
Pancrecarb MS-4: 4 000 U de lipasa, 25 000 U de proteasa y 25 000 U de amllasa
[amortiguado]
Pancrecarb MS-8: 8 000 U de lipasa, 45 000 U de proteasa y 40 000 U de amilasa
[amortiguado]
Cpsulas, microesferas con capa entrica:
Pancrease [DSC], Ultrase: 4 500 U de lipasa, 25 000 U de proteasa y 20 000 U
de amilasa
(Contina)
2
PANCURONIO
Pancreolipasa
(Contina)
Cpsulas, mlcrotabletas con capa entrica:

Pancrease MT 4: 4 000 U de lipasa, 12 000 U de proteasa y 12 000 U de amilasa
Pancrease MT 10: 10 000 U de lipasa, 30 000 U de proteasa y 30 000 U de
amilasa
amilasa
amilasa
Cpsulas, mlcrotabletas con capa entrica:
Ultrase MT12: 12 000 U de lipasa, 39 000 U de proteasa y 39 000 U de amilasa
Polvo (Viokase): 16 800 U de lipasa, 70 000 U de proteasa y 70 000 U de amilasa
por 0.7 g (227 g)
Tabletas: 8 000 U de lipasa, 30 000 U de proteasa y 30 000 U de amilasa
Panokase: 8 000 U de lipasa, 30 000 U de proteasa y 30 000 U de amilasa
Panokase- 16: 16 000 U de lipasa, 60 000 U de proteasa y 60 000 U de amilasa
Plaretase 8 000: 8 000 U de lipasa, 30 000 U de proteasa y 30 000 U de amilasa
Viokase 8: 8 000 U de lipasa, 30 000 U de proteasa y 30 000 U de amilasa
Vlokase 16: 16 000 U de lipasa, 60 000 U de proteasa y 60 000 U de amilasa
Referencias
1
18
Pettei M J , L e n i d a s J C , L e v i n n e J J , e t al. P a n c o l o n i c D i s e a s e i n C y s t i c Fibrosis a n d H i g h - D o s e P a n c r e a t i c

E n z y m e T h e r a p y . J Pediatr. 1 9 9 4 ; 1 2 5 ( 4 y . 5 8 7 - 9 .
T a y l o r C G . C o l o n i c Strictures in Cystic Fibrosis. Lancet. 1 9 9 4 ; 3 4 3 ( 8 8 9 8 ) : 6 1 5 - 6 .
Pancuronio
S i n n i m o s Bromuro de pancuronio; Pavuln [DSC]
Uso Produce relajacin del msculo esqueltico durante la ciruga despus de la
Induccin de anestesia general, aumenta la adaptabilidad pulmonar durante la
respiracin mecnica asistida, facilita la Intubacin endotraqueal.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o c
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a pancuronio, bromuro o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Durante el bloqueo neuromuscular es necesario apoyar la ventilacin;
el desequilibrio electroltico altera el bloqueo. Contiene alcohol benclico, que puede
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que Incluye
convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar usar
productos que contienen alcohol benclico en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con disminucin de
la funcin renal; muchas alteraciones pueden afectar la respuesta al bloqueo
neuromuscular; vase el cuadro.
C o n d i c i o n e s clnicas que afectan el bloqueo n e u r o m u s c u l a r
Potenciacin
Hipermagnesemia
Acidosis
Insuficiencia renal
Antagonismo
Alcalosis
Hipercalcemia
Diabetes mellitus
R e a c c i o n e s adversas Las reacciones adversas ms frecuentes se relacionan con la

prolongacin de sus acciones farmacolgicas.
PANCURONIO
Dermatolgicas: exantema, eritema
Gastrointestinales: sialorrea
Locales: sensacin de ardor a lo largo de la vena
Respiratorias: sibilancias, broncoespasmo
Potenciacin
Desflurano, sevoflurano, enfiurano e
isoflurano > hafotano > xido nitroso
Antibiticos
Magnesio
Antiarrtmicos
quiz lidocana
Diurticos
Furosemida, manitoi, tiacidas
Anestsicos locales
esqueltico)
Betabloqueadores
Ketamina
Litio
despolarizante)
Ciclosporina
1
Antagonismo
Calcio
Carbamacepna
Fenitona
Teofilina
Anticolinestersicos
edrofonio,
Cafena
Azatioprina
1
P u e d e p r o l o n g a r los e f e c t o s de la acetilcolina.
Estabilidad Refrigerar; sin embargo, es estable por seis meses a temperatura

ambiente; compatible con solucin glucosada al 5%, salina normal, glucosada al 5%
en salina normal y Ringer lactato.
Mecanismo de accin Bloqueador neuromuscular no despolarizante que bloquea la
unin de acetilcolina a receptores en la placa motora terminal, por lo que inhibe su
despolarizacin.
Farmacodinamia
Efecto mximo: IV: 2 a 3 min
Duracin: 40 a 60 min (dependiente de la dosis)
Farmacocintica
Distribucin V : adultos: 0.23 L/kg
Metabolismo: 30 a 40% se metaboliza en el hgado
Vida media: 110 min
Eliminacin: principalmente en orina (60%), como frmaco sin modificar, y biliar
(40%)
Depuracin: adultos: 1.9 mL/kg/min
Recin nacidos y lactantes: 0.1 mg/kg cada 30 a 60 min segn se requiera, o en
infusin continua de 0.02 a 0.04 mg/kg/h, o 0.4 a 0.6 jj.g/kg/min
Nios: 0.15 mg/kg cada 30 a 60 min segn se requiera, o en infusin continua de
0.03 a 0.1 mg/kg/h, o 0.5 a 1.7 ug/kg/min
Adolescentes y adultos: 0.15 mg/kg cada 30 a 60 min segn se requiera, o en
infusin continua de 0.02 a 0.04 mg/kg/h, o 0.4 a 0.6 ug/kg/min
Dosificacin en disfuncin renal:
D < 10 mL/min: no usar
(Contina)
d
cr
cr
1Q1Q
PANTOPRAZOL
Pancuronio
(Contina)
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: puede administrarse sin diluir por inyeccin IV rpida;

para infusin continua diluir de 0.01 a 0.8 mg/mL en solucin glucosada al 5% en
salina normal, glucosada al 5% Ringer lactato o salina normal.
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Frecuencia cardiaca, presin arterial, estado de
ventilacin asistida, medicin de la respuesta de fasciculacin con estimulador de
nervios perifricos.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera No altera el estado de conciencia
del paciente; se recomienda aadir sedacin y analgesia.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Los pacientes con enfermedad heptica y billar tienen V
mayor, lo que puede dar como resultado una dosis inicial total ms elevada y tal vez
un inicio ms lento del efecto; la duracin de los efectos bloqueadores
neuromusculares puede prolongarse en pacientes con disfuncin heptica, biliar o
renal.
P r e s e n t a c i o n e s Solucin inyectable, como bromuro: 1 mg/mL (10 mL); 2 mg/mL (2
mL, 5 mL) [puede contener alcohol benclico]
Referencias
d
Martin L D , Bratton S L , O ' R o u r k e P P . Clnica! U s e s a n d C o n t r o v e r s i e s o f N e u r o m u s c u l a r B l o c k i n g A g e n t s i n

Infants a n d C h i l d r e n . Crt Care Med 1 9 9 9 ; 2 7 ( 7 ) : 1 3 5 8 - 6 8 .
Pantoprazo!
gstrico
Uso
Oral: teraputica y fase de mantenimiento de la curacin de la esofagitis erosiva
secundaria a reflujo gastroesofgico; tratamiento de cuadros patolgicos con
hipersecrecin, que incluyen sndrome de Zollinger-Ellison; teraputica adyuvante
de lceras duodenales por Heiicobacter pylori (uso no autorizado)
IV: tratamiento a corto plazo (7 a 10 das) de sujetos con enfermedad por reflujo
gastroesofgico y antecedente de esofagitis erosiva; puede utilizarse en lugar de ia
presentacin oral en sujetos que no pueden seguir tomando pantoprazol;
tratamiento de trastornos hipersecretores patolgicos relacionados con sndrome
de Zollinger-Ellison y otros trastornos neoplsicos
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a pantoprazol, inhibidores benzimidazlicos
sustituidos de la bomba de protones (es decir, esomeprazol, omeprazol, lansoprazol)
o cualquier componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s En estudios a largo plazo (dos aos) en roedores, el pantoprazol fue
carcingeno y ocasion tipos raros de neoplasias gastrointestinales. Las
evaluaciones endoscpicas y los estudios de muestras histopatolgicas obtenidas
del estmago de seres humanos no han detectado peligro con la exposicin breve a
pantoprazol, pero se necesitan ms datos en seres humanos sobre el efecto de la
hipoclorhidria y la hipergastrinemia sostenidas para descartar la posibilidad de un
mayor riesgo de tumores en personas que reciben pantoprazol por largo tiempo. La
respuesta sintomtica al tratamiento no excluye la presencia de neoplasia gstrica.
El uso de inhibidores de cido gstrico, inclusive inhibidores de la bomba de protones
y bloqueadores H , se vincula con incremento de riesgo de gastroenteritis aguda y
neumona adquirida en la comunidad (Canani, 2006).
P r e c a u c i o n e s El tratamiento prolongado (> 3 aos) puede inducir malabsorcln de
cianocobalamina (vitamina B ) por hipoclorhidria o aclorhidria. La forma inyectable
contiene edetato sdico (EDTA); ste es un quelante potente de los iones metlicos,
en particular zinc; usar con cautela en pacientes proclives a deficiencia de zinc o que
reciben otros productos que contienen EDTA. Podra ser necesario un complemento
de zinc.
Cardiovasculares: dolor torcico, taquicardia, angina, palpitaciones hipertensin,
hipotensin, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, vrtigo, insomnio, ansiedad, fiebre,
nerviosismo, confusin, depresin, labilidad emocional, alucinaciones, migraa,
trastornos del lenguaje
Dermatolgicas: urticaria, prurito, acn, alopecia, sequedad de la piel, exantema
maculopapular; trastornos dermatolgicos graves raros como sndrome de
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hiperlipidemia, bocio, gota
Gastrointestinales: diarrea, nusea, dolor abdominal, vmito, constipacin,
flatulencia, dispepsia, eructos, xerostoma, anorexia, disgeusia, duodenitis,
2
12
PANTOPRAZOL
disfagia, glositis, halitosis, heces anormales, cambio de color de la lengua, colitis

ulcerosa, pancreatitis (rara), sialorrea
Genitourinarias: poliaquiuria, infeccin de vas urinarias, nefritis intersticial (rara)
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, anemia, pancitopenia
(rara), anemia perniciosa (vase Precauciones)
Hepticas: hepatitis, elevacin de pruebas de funcin heptica, Ictericia colestsica,
dolor biliar, hiperbilirrubinemia, insuficiencia heptica (rara)
Locales: IV: tromboflebitis, abscesos
Neuromusculares y esquelticas: calambres, mialgias, artralgias, dolor cervical,
hipertona, dorsalgia, parestesias, disminucin de reflejos, calambres en piernas,
dolor seo, bursitis, elevacin de CPK, rabdomilisis (rara)
Oculares: ambliopa, dlplopa, parlisis extraocular, glaucoma, neuropata ptica
anterior isqumica (rara), visin borrosa
ticas: otalgia, tnitus
Renales: hematuria, piura, proteinuria, glucosuria, nefritis intersticial (rara)
Respiratorias: rinitis, bronquitis, tos, disnea, faringitis, sinusitis, infeccin de vas
respiratorias superiores
Diversas: anafilaxia (formulacin IV), sndrome semejante a influenza, infeccin
Interacciones medicamentosas Inductor de las isoenzimas CYP1A2 (dbil) y
CYP3A4 (dbil) del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima 2C8/9 (moderado);
sustrato -de las isoenzimas CYP2C19 (mayor), CYP3A4, CYP2D6 y CYP2C9
(menor).
Su potencial completo de interacciones medicamentosas an no se determina: a
causa de inhibicin profunda y duradera de la secrecin de cido gstrico, el
pantoprazol podra disminuir la absorcin de atazanavir, indinavir, ketoconazol,
itraconazol, sales de hierro y esteres de ampiciina; los inductores de la isoenzima
2C19 como aminoglutetimida, carbamacepina, fenitona y rifampicina pueden
disminuir sus efectos; puede aumentar los efectos anticoagulantes de warfarina
(vigilar de cerca el INR).
Estabilidad Es necesario proteger el frmaco de la luz; almacenar las tabletas a
temperatura ambiente; refrigerar el polvo para inyeccin (1.8 a 7.5 C). La inyeccin
reconstituida es estable a temperatura ambiente 2 h; no congelar la solucin
mencionada; despus de mayor dilucin con soluciones IV, la solucin es estable a
temperatura ambiente 22 h. No es necesario proteger de la luz la solucin
reconstituida o diluida. La estabilidad de pantoprazol est en funcin del pH y se
degrada con rapidez en medios cidos, pero su estabilidad es aceptable en medios
alcalinos. Cada tableta de pantoprazol tiene recubierta entrica para evitar su
degradacin por el cido gstrico.
Mecanismo de accin Suprime la secrecin de cido por el estmago al inhibir la
H7K -ATPasa o bomba de protones en la membrana de la clula parietal; demuestra
actividad antimicrobiana contra Helicobacter pylori.
Farmacodinamia Secrecin de cido:
Inicio de accin:
Oral: 2.5 h
IV: 15 a 30 minutos
Efecto mximo: IV: 2 h
Duracin: oral, IV: 24 h
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 11 a 23.6 L
t
Metabolismo: extenso en el hgado; no hay evidencias de metabolitos activos

Biodisponibilidad: - 77%
Vida media: adultos: 1 h; prolongada (3.5 a 10 h) en metabolizadores lentos
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 2.5 h
Eliminacin: renal: 7 1 % (en la forma de metabolitos); biliar/fecal: 18%
Depuracin: adultos: 7.6 a 14 L/h
Dilisis: no se elimina en grado apreciable mediante hemodilisis
Dosificacin usual El tratamiento IV debe suspenderse tan pronto como el paciente
tolere el tratamiento oral
Esofagitis erosiva relacionada con ERGE:
Nios: oral: datos escasos; se utilizaron 20 mg una vez al da (0.5 a 1 mg/kg/da)
en 15 nios de 6 a 13 aos (20 a 40 kg) durante 28 das (Madrazo-De la Garza,
2003)
Adultos: tratamiento y mantenimiento:
Oral: 40 mg/da hasta por ocho semanas; en ERGE ieve han sido eficaces 20
mg/da
IV: 40 mg/da durante 7 a 10 das
Trastornos hipersecretorios (inclusive sndrome de Zollinger-Ellison):
Adultos:
Oral: fase inicial: 40 mg dos veces al da; ajustar la dosis con base en la
respuesta del paciente; se han utilizado dosis hasta de 240 mg/da
(Contina)
PAPAVERINA
Pantoprazol
(Contina)
IV: fase inicial: 80 mg dos veces al da; ajustar la dosis para conservar la
produccin de cido en niveles menores de 10 mEq/h; se han usado dosis
hasta de 80 mg cada 8 h; an no se estudian dosis > 240 mg/da o tratamiento
> 6 das de duracin
Teraputica adyuvante de lceras duodenales por Heiicobacter pylori (en
combinacin con antibiticos) (empleo no autorizado): adultos: oral: 40 mg una o
dos veces al da
Administracin IV: reconstituir el polvo para inyeccin con 10 mL de solucin salina
normal; diluir ms en soluciones salina normal, glucosada al 5% o Ringer lactato
hasta una concentracin de 0.4 a 0.8 mg/mL; administrar en 15 min a una velocidad
que no exceda 7 mL/min; para infusin ms rpida, diluir la solucin reconstituida a
una concentracin de 4 mg/mL e infundir en 2 min; no es para uso IM ni SC
Oral: administrar sin relacin con los alimentos; la tableta debe deglutirse entera; no
masticar ni triturar; puede administrarse con anticidos
Interaccin con pruebas de Se informan positivos falsos en las pruebas urinarias
para deteccin de tetrahidrocanabinol.
Informacin para ei paciente Puede causar sequedad bucal; no masticar ni triturar
las tabletas.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica:
Protonix: 40 mg [contiene 1 mg de edetato sdico]
Tabletas de liberacin retardada, como sal sdica: 20 mg, 40 mg
Tabletas con recubrimiento entrico, como sal magnsica: 40 mg
Otras preparaciones Es posible preparar un lquido oral con 2 mg/mL, para lo cual
se elimina primero la impresin Protonix de 20 tabletas de 40 mg frotndolas
suavemente con una toalla de papel humedecida en alcohol; se dejan secar al aire
(esto elimina los residuos oscuros en el producto finai). Como paso siguiente se
trituran las tabletas; se coloca el polvo obtenido en un frasco de 600 mL y se agregan
340 mL de agua estril para inyeccin. Se coloca el frasco en un agitador magntico
y cuando ste se ha encendido se agregan 16.8 g de bicarbonato de sodio en polvo y
se agita unos 20 min hasta que los restos de las tabletas se hayan desintegrado y la
cubierta se haya disuelto. Sin dejar de agitar, se agregan otros 16.8 g de bicarbonato
de sodio en polvo y se agita 5 min ms hasta que se disuelva el polvo. Se aade
suficiente agua estril para que el volumen final sea de 400 mL. Se mezcla
perfectamente. El preparado es estable hasta 62 das en refrigeracin y protegido de
la luz. Etiquetar con la leyenda "Agitar perfectamente".
Detinger PJ, Swenson CF, Anaizi NH. Stability of Pantoprazole in an
Extemporaneously Compounded Oral Liquid. Am J Healt Syst Pharm.
2002;59(10):953-6.
1
Referencias
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Esophagitis
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Children.
J Pediatr Gastroenterol Nutr.
2003;36(2):261-5.
Papaverina
Sinnimos Clorhidrato de papaverina; Pavabid [DSC]
Categora teraputica Agente antimigraoso; Vasodilatador
Uso Alivio de isquemia perifrica cerebral relacionada con espasmo arterial;
investigacin para profilaxia de cefalea migraosa; inyeccin intracavernosa en
impotencia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la papaverina o cualquier componente de la
frmula; bloqueo auriculoventricular completo; enfermedad de Parkinson.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con glaucoma; administrar IV lenta con
precaucin, porque pueden ocurrir arritmias y apnea con el uso IV rpido; no debe
emplearse en recin nacidos por incremento del riesgo de vasodilatacin cerebral
inducida por el frmaco y la posibilidad de hemorragia intracraneal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor facial, taquicardia, hipotensin, arritmias (con administracin
IV rpida)
Sistema nervioso central: depresin, mareo, vrtigo, estado soporoso, sedacin,
letargo, cefalea
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, constipacin
PAPAVERINA
Hepticas: hipersensibilidad heptica
Locales: trombosis en el sitio de administracin IV
Respiratorias: apnea (con administracin IV rpida)
Sustrato de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450.
Efectos aditivos con depresores del SNC o morfina; la papaverina disminuye los
efectos de levodopa.
Estabilidad Proteger del calor o congelacin; no refrigerar el inyectable; las
soluciones deben ser de color trasparente a amarillo plido; se precipita en solucin
de Ringer lactato.
Mecanismo de accin Es un espasmoltico de msculo liso que produce relajacin
generalizada de este ltimo, y causa vasodilatacin, relajacin de esfnteres
gastrointestinales, relajacin de msculos bronquiales y tiene potencial de depresin
miocrdica.
Farmacodinamia Inicio de accin: oral: rpida
Farmacocintica
Metabolismo: heptico rpido
Eliminacin: urinaria, principalmente como metabolitos
Dosificacin usual
Nios: IM, IV: 1.5 mg/kg cuatro veces/da
Profilaxia de migraa: 6 a 15 aos: oral: inicial: 5 mg/kg/da en una dosis; intervalo:
5 a 10 mg/kg/da divididos en dos o tres dosis/da
Adultos:
Oral: 75 a 300 mg tres a cinco veces/da
Oral, liberacin sostenida: 150 a 300 mg cada 12 h
IM, IV: 30 a 120 mg cada 3 h, segn se requiera
Administracin
Oral: administrar con leche o anticidos, o despus de las comidas para disminuir la
nusea; deglutir entera la cpsula de liberacin sostenida; no triturar ni masticar
Parenteral: su administracin IV rpida puede causar arritmias y apnea letal;
administrar IV lenta durante 1 a 2 min
Parmetros para vigilancia Enzimas hepticas; presin intraocular en pacientes
con glaucoma.
Informacin para el paciente Es posible que ocasione mareo, rubor, cefalea;
puede producir estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal.
Informacin adicional No existen evidencias del valor teraputico de su uso
sistmico para alivio de isquemia perifrica y cerebral relacionada con espasmo
arterial.
Se requieren estudios adicionales para determinar el beneficio de la adicin de
papaverina (60 mg/500 mL) a infusiones por catter arterial que contienen solucin
salina normal o media salina normal y 1 U de heparina/mL. Una investigacin mostr
un riesgo ms bajo de oclusin del catter arterial y duracin ms prolongada de la
funcin del mismo en pacientes de 7 meses a 5.5 aos que recibieron papaverina en
sus soluciones locales; estos resultados deben comprobarse mediante estudios
adicionales antes que la adicin de papaverina a soluciones para catter arterial
pueda recomendarse.
especfico.
Cpsulas de liberacin sostenida, como cloruro: 150 mg
Referencias
Heulitt M J , Farrington EA, O ' S h e a T M , et al. D o u b l e - B l i n d , R a n d o m i z e d , Controlled Triai of
P a p a v e r i n e - C o n t a i n i n g Infusions to Prevent Faiiure of Arterial C a t h e t e r s in Pediatric P a t i e n t s . Crit Care
Med. 1 9 9 3 ; 2 1 ( 6 ) : 8 2 5 - 9 .
Sillanp M, K o p o n e n M. Papaverine in the Prophylaxis of Migraine and Other Vascular Headache in
C h i l d r e n . Acta Paediatr Scand. 1 9 7 8 ; 6 7 ( 2 ) : 2 0 9 - t 2 .
Paracetamol vase Acetaminofn en a pa'gina 44

Paracetamol e hidrocodona vase Hidrocodona y acetaminofn en la pgina 809
Paracetamol y oxicodona vase Oxicodona y acetaminofn en a pgina 1201
Paracetamol y propoxifeno vase Propoxifeno y acetaminofn en la pgina 1319
Parafina lquida vase A c e i t e m i n e r a l en la pgina 43
PAREGRICO
Paregrico
Sinnimos Tintura de opio alcanforada
Categora teraputica Analgsico narctico; Antidiarreico
Uso Tratamiento de diarrea o alivio de dolor; sndrome de abstinencia neonatal
(supresin neonatal de opiceos).
Restricciones C-lll
Factor de riesgo para el embarazo B (D cuando se usa por tiempo prolongado o
en dosis altas)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al opio o cualquier componente de la frmula
(vanse Advertencias e Informacin adicional); diarrea causada por
envenenamiento, en tanto no se elimine el material txico.
Advertencias Su suspensin sbita despus de uso prolongado puede producir
sntomas de abstinencia; el paregrico contiene cido benzoico; el cido benzoico
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye
convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar
con cautela productos de paregrico que contienen cido benzoico en recin
Precauciones Usar con cautela en pacientes con dsfuncin respiratoria, heptica o
renal, hipertrofia prosttica grave o antecedente de abuso de narcticos; el opio
comparte el potencial txico de agonistas opiceos; deben observarse las
precauciones usuales del tratamiento con agonistas opiceos; los lactantes < 3
meses son ms susceptibles a depresin respiratoria, emplear con precaucin y en
dosis reducidas en este grupo de edad.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; hipotensin, bradicardia, vasodilatacin
soporoso, mareo, sedacin
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antldlurtica
Oculares: miosis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los depresores del SNC (p. ej., alcohol,
narcticos, benzodiacepinas, antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO,
fenotiacinas) pueden incrementar sus efectos y toxicidad.
Estabilidad Almacenar en recipientes hermticamente cerrados resistentes a la luz;
evitar la congelacin.
Mecanismo de accin Aumenta el tono de msculo liso en el tubo gastrointestinal,
disminuye su motilidad y peristalsis, reduce las secreciones digestivas.
Farmacocintica
Metabolismo: el opio se metaboliza en el hgado
Eliminacin: en orina, sobre todo como glucurnidos, como morfina y compuesto
original (morfina, codena, papaverina, etc.)
Recin nacidos (de trmino) (vase Informacin adicional): sndrome de abstinencia
neonatal (supresin de opiceos): inicial: 0.1 mL/kg o dos gotas/kg con los
alimentos cada 3 a 4 h; aumentar la dosis 0.1 mL/kg o dos gotas/kg cada 3 a 4 h,
hasta controlar los sntomas de abstinencia; es raro exceder 0.7 mL/dosis.
Estabilizar los sntomas de abstinencia durante tres a cinco das; a continuacin
disminuir la dosis de manera gradual (conservando el mismo Intervalo entre la
dosificacin) durante un periodo de dos a cuatro semanas
Nios: 0.25 a 0.5 mL/kg una a cuatro veces/da
Adultos: 5 a 10 mL una a cuatro veces/da
gastrointestinales; agitar bien antes de usar
cardiaca, nivel de sedacin; sndrome de abstinencia neonatal (supresin de
opiceos): vigilar resolucin de los sntomas de abstinencia (como Irritabilidad, llanto
de tono alto, congestin nasal, rlnorrea, vmito, alimentacin deficiente, diarrea,
estornudo, bostezo, etc.) y signos de tratamiento excesivo (p. ej., bradicardia,
PARICALCITOL
letargo, hipotona, respiracin irregular, depresin respiratoria, etc.)- Puede utilizarse
un sistema de puntaje de abstinencia (p. ej., el de Finnegan) a fin de valorar de
manera ms objetiva los sntomas neonatales de supresin de opiceos y la
necesidad de ajustar las dosis.
soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren estado de
alerta mental o coordinacin fsica; puede ocasionar adiccin; evitar su supresin
sbita despus de uso prolongado.
Informacin adicional No confundir este producto con la tintura de opio, que es 25
veces ms potente; cada 5 mL de paregrico contienen 2 mg de equivalente de
morfina, 0.02 mL de aceite de ans, 20 mg de cido benzoico, 20 mg de alcanfor, 0.2
mL de glicerina y alcohol; el contenido final de alcohol es de 45%; el paregrico
tambin incluye papaverina y noscapina; ya que todos estos aditivos pueden ser
perjudiciales para recin nacidos, suele preferirse una dilucin 25 veces mayor de
la tintura de opio para tratar el sndrome de abstinencia neonatal (supresin de
opiceos); vase Tintura de opio en la pgina 1471.
(es limitada, en particular para los genricos): consultar la etiqueta del producto
especfico.
Lquido oral: equivalente de morfina 2 mg/5 mL (473 mL) [equivalente a 20 mg de
polvo de opio; contiene 45% de alcohol y cido benzoico]
Referencias
K r a u s D M , P h a m J T . N e o n a t a l T h e r a p y . Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs, 7 t h e d .
K o d a - K i m b l e MA, Y o u n g LY, e d s B a l t i m o r e , M D : Lippincott W i l l i a m s & W i l k i n s . 2 0 0 1 .
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:
1998;1G1(6):lG79-88.
Paricalcitol
Categora teraputica Anlogo de vitamina D; Vitamina liposoluble
Uso
IV: prevencin y tratamiento de hiperparatiroidismo secundario relacionado con
enfermedad renal crnica (ERC) en etapa 5
Oral: prevencin y tratamiento de hiperparatiroidismo secundario relacionado con
ERC en etapas 3 y 4
Contraindicaciones Hipersensibilidad al paricalcitol o cualquier componente de la
frmula; toxicidad por vitamina D; hipercalcemia.
Advertencias Su administracin excesiva puede conducir a supresin excesiva de
hormona paratiroidea (PTH), hipercalcemia, hipercalciuria, hiperfosfatemia y
enfermedad sea adinmica. La hipercalcemia aguda puede incrementar el riesgo de
arritmias cardacas y convulsiones. La hipercalcemia crnica puede llevar a
calcificacin generalizada en vasos y otros tejidos blandos. Fosfato y vitamina D (y
sus derivados) deben suspenderse durante la teraputica, para evitar hipercalcemia.
Su seguridad y eficacia en pacientes peditricos (preparacin oral) y en nios < 5
aos (preparacin IV) an no se establecen. No est indicado para emplearse en
individuos cuya funcin renal empeora con rapidez o para aquellos que no cumplen
con el rgimen medicamentoso o su seguimiento (Lineamientos K/DOQI, 2003).
Precauciones La hipercalcemia incrementa la toxicidad de la digoxina; usar en forma
concomitante con precaucin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, hipotensin, palpitacin, dolor torcico,
sncope, cardiomiopata, infarto miocrdico, hipotensin postural, insuficiencia
cardiaca congestiva, arritmias
Sistema nervioso central: escalofros, mareo, cefalea, aturdimiento, vrtigo, fiebre,
depresin, insomnio, hipertermia, psicosis (rara)
Dermatolgicas: erupcin, lceras en piel, prurito, hipertrofia cutnea, urticaria,
edema facial
Endocrinas y metablicas: deshidratacin, acidosis, hipopotasemia
Gastrointestinales: nusea (6 a 13%), vmito, diarrea, hemorragia gastrointestinal,
dolor abdominal, xerostoma, constipacin, gastroenteritis, dispepsia, gastritis,
gusto metlico, anorexia, prdida ponderal, pancreatitis
Genitourinarias: infeccin de vas urinarias
Neuromusculares y esquelticas: artritis, dorsalgia, calambres en piernas, debilidad,
neuropata
Oculares: ambliopa, trastornos retianos, conjuntivitis (calcificante), fotofobia
Respiratorias: neumona, rinitis, sinusitis, bronquitis, tos, epistaxis, rinorrea
(Contina)
PARICALCITOL
Paricalcitol (Continua)
Diversas: infeccin (bacteriana, mictica, virai), reaccin alrgica, sndrome tipo
influenza, sepsis
Interacciones medicamentosas Sustrato (mayor) de la isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450.
Los Inhibidores de CYP3A4 (antimicticos azol, ciprofloxacina, claritromicina,
diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatnib, isoniazida, nefazodona, nicardipina,
propofol, inhibidores de proteasa, quinidina y verapamil) pueden aumentar los
niveles y efectos de parlcalcitol. El ketoconazol puede incrementar los niveles y
efectos de parlcalcitol.
Mecanismo de accin El paricalcltol es un anlogo sinttico del caicitriol
(1,25-hidroxivitamlna D ), que se une a y activa el receptor de vitamina D en rion,
glndula paratiroldes, intestino y hueso, por lo que reduce los niveles de PTH y
mejora la homeostasla de calcio y fosfato. La reduccin de la conversin renal de
vitamina D en su metabolito activo primario (1,25-hidroxlvitamina D) en la
Insuficiencia renal crnica conduce a reduccin de la activacin del receptor de
vitamina D, que elimina de manera subsiguiente la supresin inhibitoria de la
liberacin de PTH; el incremento de PTH en suero (hiperparatiroldismo secundario)
reduce la excrecin de calcio y mejora la resorcin sea. El parlcalcitol parece tener
menos efectos sobre las concentraciones sricas de calcio y fsforo que el caicitriol.
Farmacocintica
Distribucin: V :
Personas sanas: oral: 34 L; IV: 24 L
ERC en etapas 3 y 4: oral: 44 a 46 L
ERC en etapa 5: IV: 31 a 35 L
Metabolismo: hidroxilacin y glucuronidacin mediante enzimas hepticas y no
hepticas, inclusive CYP24, CYP3A4, UGT1A4; forma metabolitos (por lo menos
uno activo)
Biodisponibilidad: oral: ~ 72% en personas sanas
Personas sanas: oral: 4 a 6 h; IV: 5 a 7 h
ERC en etapas 3 y 4: oral: 17 a 20 h
ERC en etapa 5: IV: 14 a 15 h
Eliminacin: personas sanas: heces (oral: 70 a 74%; IV:63%); orina (oral: 16 a 18%,
IV:19%); 51 a 59% como metabolitos
Dosificacin usual SI se observa hipercalcemia o Ca x P > 75, reducir o interrumpir
su administracin hasta que los parmetros se normalicen.
Hiperparatiroldismo secundario relacionado con disfuncin renal crnica (ERC
en etapa 5): nios > 5 aos (estudios pequeos limitados) y adultos: IV: 0.04 a 0.1
ng/kg con una frecuencia no mayor de cada tercer da; la dosis puede
incrementarse en 2 a 4 u.g cada dos a cuatro semanas; se han administrado con
seguridad dosis hasta de 0.24 ug/kg; los nios pueden requerir dosis mayores
segn el peso; 0.2 0.7 ug/kg/dosis (Seeherunvong, 2006); la dosis de paricalcltol
debe ajustarse con base en las concentraciones de PTH Intacta en suero (PTH),
como sigue:
Concentracin Igual o creciente de PTH: incrementar la dosis de paricalcitol
La concentracin de PTH se redujo < 30%: aumentar la dosis de paricalcitol
La concentracin de PTH se redujo > 30% y < 60%: mantener la dosis de
paricalcitol
La concentracin de PTH se redujo > 60%: disminuir la dosis de paricalcltol
La concentracin de PTH es 1.5 a 2 veces el lmite superior de lo normal: mantener
la dosis de paricalcitol
Hiperparatiroldismo secundario relacionado con ERC en etapas 3 y 4: adultos:
oral: dosis inicial basada en la concentracin srica basal de PTH:
PTH < 500 pg/mL: 1 ng/da o 2 ug tres veces/semana*
PTH > 500 pg/mL: 2 ng/da o 4 ng tres veces/semana*
*No administrar el rgimen de tres veces/semana con mayor frecuencia (en das
alternos)
Ajuste de la dosis con base en la concentracin srica de PTH en relacin con el
valor basal: ajustar la dosis a intervalos de dos a cuatro semanas:
Concentracin igual o creciente de PTH: incrementar la dosis de paricalcitol en 1
ug/da o 2 ng tres veces/semana
La concentracin de PTH se redujo < 30%: incrementar la dosis de paricalcitol en 1
ug/da o 2 u.g tres veces/semana
La concentracin de PTH se redujo > 30% y 60%: mantener la dosis de
paricalcltol
3
PARICALCITOL
La concentracin de PTH se redujo > 60%: disminuir la dosis de paricalcitol en 1
ug/da* o 2 jig tres veces/semana
*S el paciente est tomando la dosis ms baja en un rgimen en das alternos pero
requiere una reduccin an mayor, disminuir la dosis a 1 <IQ tres veces/semana.
Si se necesita reducir todava ms la dosis, suspender el medicamento segn se
necesite y reinlciar con una dosis menor. SI aplica, tambin puede ajustarse o
retenerse la dosis del quelante de calcio y fosfato, o cambiar a uno sin calcio
Ajuste de la dosis en disfuncin heptica: no es necesario ajustar si la
Insuficiencia es leve o moderada. El paricalcitol an no se evala en insuficiencia
heptica grave
Administracin
Oral: puede administrarse con o sin alimentos. Con el rgimen de tres veces/
semana, las dosis no deben administrarse con mayor frecuencia que en das
alternos
Parenteral: administrar sin diluir como una dosis en bolo IV en cualquier momento
durante la dilisis. Las dosis no deben administrarse con mayor frecuencia que en
das alternos
Signos y sntomas de intoxicacin por vitamina D.
Calcio y fsforo en suero:
Teraputica IV: dos veces por semana durante la fase inicial; luego por lo menos al
mes una vez que ia dosis se estableci
Teraputica oral: por lo menos cada dos semanas por tres meses o despus de
ajustar la dosis; luego, mensualmente por tres meses y despus cada tres
meses
PTH en suero o plasma: por lo menos cada dos semanas por tres meses o despus
de ajustar la dosis; luego, mensualmente por tres meses y despus de acuerdo
con los lineamientos K/DOQI siguientes:
Lineamientos para la prctica de la iniciativa de calidad por resultados de
enfermedad renal: nios (K/DOQI, 2005):
ERC en fase 3: PTH cada seis meses
ERC en fase 4: PTH cada tres meses
Lineamientos para la prctica de la Iniciativa de calidad por resultados de
enfermedad renal: adultos (K/DOQI, 2003):
ERC en fase 3: PTH cada 12 meses
La ERC se define como dao renal o velocidad de filtracin glomerular (VFG) < 60
mL/min/1.73 m por > 3 meses; las fases de la ERC se describen a continuacin:
Fase 1 de ERC: dao renal con VFG normal o aumentada; VFG > 90 mL/min/1.73 m
Fase 2 de ERC: dao renal con ligera disminucin de la VFG; VFG 60 a 89 mL/mln/
1.73 m
Fase 3 de ERC: reduccin moderada de la VFG; VFG 30 a 59 mL/min/1.73 m
Fase 4 de ERC: reduccin intensa de la VFG; VFG 15 a 29 mL/min/1.73 m
Fase 5 de ERC: insuficiencia renal; VFG <15 mL/min/1.73 m o dilisis
Intervalo deseado para PTH:
ERC en fase 2: nios: 35 a 70 pg/mL (3.85 a 7.7 pmol/L)
Nios y adultos:
ERC en fase 3: nios y adultos: 35 a 70 pg/mL (3.85 a 7.7 pmol/L)
ERC en fase 4: nios y adultos: 70 a 110 pg/mL (7.7 a 12.1 pmol/L)
ERC en fase 5:
Nios: 200 a 300 pg/mL (2.2 a 33 pmol/L)
Adultos: 150 a 300 pg/mL (16.5 a 33 pmol/L)
Fsforo en suero:
Fases 1 a 4 de ERC: nios: en o por arriba de los limites inferiores apropiados para
la edad y no mayor que los lmites superiores adecuados a la edad
Fases 3 y 4 de ERC: adultos: > 2.7 y < 4.6 mg/dL (> 0.87 y < 1.49 mmol/L)
Fase 5 de ERC:
Nios de 1 a 12 aos: 4 a 6 mg/dL (1.29 a 1.94 mmol/L)
Nios > 12 aos y adultos: 3.5 a 5.5 mg/dL (1.13 a 1.78 mmol/L)
Informacin para el paciente Tomar como se prescribi; no aumentar la dosis sin
consultar al mdico. Seguir la dieta de acuerdo con las recomendaciones (no Ingerir
ningn otro compuesto relacionado con fosfatos o vitamina D mientras se toma
paricalcitol). Es posible que experimente nusea, vmito, sequedad bucal (puede ser
til hacer comidas pequeas y frecuentes, proporcionar cuidado frecuente a la boca,
usar goma de mascar o chupar trociscos); inflamacin de extremidades (elevar los
pies mientras se est sentado) o aturdimiento o mareo (tener cuidado cuando se
maneja o realizan tareas que requieren estar alerta hasta conocer la respuesta al
frmaco). Informar la ocurrencia de fiebre, trastornos gstricos, dolor abdominal
(Contina)
2
PAROMOMICINA
Parlcalcitol
(Contina)
persistente o sangre en heces, dolor torcico, palpitaciones, dolor seo, irritabilidad,

espasmos musculares, debilidad, o signos de infeccin respiratoria o influenza.
especfico.
Cpsula de gelatina: 1 ug, 2 ig, 4 ig [contiene alcohol y aceite de coco o palmito]
Solucin inyectable: 2 ig/mL (1 mL); 5 ig/mL (1 mL, 2 mL) [contiene 20% de alcohol
volumen/volumen, y 30% de propilenglicol volumen/volumen]
Referencias
K / D O Q I Clinical Practice G u i d e l i n e s for B o n e M e t a b o l i s m a n d D i s e a s e n C h i l d r e n With C h r o n i c Kidney
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Pariprazol vase Rabeprazol en ia pgina 1337
Paromomicina
Sinnimos Sulfato de paromomicina
Categora teraputica Amebicida
Uso Tratamiento de amibiasis intestinal aguda y crnica por Entamoeba histolytica
sensible (no es eficaz en el tratamiento de amibiasis extraintestinal); infestacin por
tenia; teraputica adyuvante del coma heptico; tratamiento de diarrea
criptosporidisica.
Lactancia No se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la paromomicina o cualquier componente de
la frmula; obstruccin intestinal.
Advertencias Puede conducir a reproduccin excesiva de microorganismos
resistentes.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deterioro de la motilidad
gastrointestinal, diagnstico o sospecha de lesiones intestinales ulcerosas; emplear
con precaucin en individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, vrtigo
Dermatolgicas: erupcin, exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: hipocolesterolema
Gastrointestinales: diarrea, clico, nusea, vmito, anorexia, esteatorrea,
enterocolitis secundaria, pancreatitis
ticas: ototoxicidad
Renales: hematuria
Interacciones medicamentosas Puede disminuir el nivel de digoxina; incrementa
el efecto de anticoagulantes orales.
Interaccin con alimentos La paromomicina puede causar malabsorcin de xilosa,
sacarosa y grasas.
Mecanismo de accin Acta directamente sobre las amibas en la luz intestinal:
interfiere con la sntesis de protenas bacterianas por unin a la subunidad
ribosmica 30S de microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: deficiente en tubo gastrointestinal
Eliminacin: se excreta en las heces sin modificar; la porcin de la dosis oral que
puede absorberse se elimina en la orina
Nios:
Amibiasis intestinal (Entamoeba histolytica)'. 25 a 35 mg/kg/da divididos cada 8 h
por siete das
Infeccin por Dientamoeba fragilis: 25 a 30 mg/kg/da divididos cada 8 h por siete
das
Tenia:
T. saginata, T. solium, D. latum: 11 mg/kg/dosis cada 15 min por cuatro dosis
H. nana: 45 mg/kg/da una vez al da por cinco a siete das
Adultos:
Amiblasis Intestinal (Entamoeba histolytica): 25 a 35 mg/kg/da divididos cada 8 h
por siete das
Infeccin por Dientamoeba fragilis: 25 a 30 mg/kg/da divididos cada 8 h por siete
das
Tenia:
T. saginata, T. solium, D. latum: 1 g cada 15 min por cuatro dosis
H. nana: 45 mg/kg/da una vez al da por cinco a siete das
Coma heptico: 4 g/da divididos en dos a cuatro dosis por cinco a seis das
Diarrea criptosporldislca: 1.5 a 2 g/da divididos en tres o cuatro dosis por 10 a 14
das
Administracin Oral: administrar con las comidas o despus de las mismas
Parmetros para vigilancia Anlisis de orina y pruebas de funcin renal peridicos;
estar alerta a la posibilidad de ototoxicidad.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren zumbido de odos,
prdida de la audicin o mareo.
Informacin adicional En el tratamiento de cestodiasis por T. solium, la
paromomicina puede producir la desintegracin de segmentos del gusano y liberar
huevecillos viables, lo que incrementa e! riesgo de desarrollo de clsticercosis.
(es [Imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta dei producto
especfico.
Cpsulas: 250 mg
Referencias
Danziger LH, Kanyok T P , Novak R M . Treatment of Cryptosporidal Diarrhea in an AIDS Patienl With
P a r o m o m y c i n . Ann Pharmacother.
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Paroxetina
Alertas especiales
La FDA notifica a los profesionales de la saiud sobre un requerimiento hecho a los
prescribir para toda la categora de antdepresivos. Este requerimiento Implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la Incidencia de suicidio en nios
Inicio del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
Advisory Committee de a FDA acord que la informacin para prescripcin de todos
los tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De Igual forma, los
cambios propuestos enfatlzan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
o decremento).
http://www.fda.gOV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antldepressant
Agentes antdepresivos en la pgina 1688
Sinnimos Clorhidrato de paroxetina; Mesilato de paroxetina
serotonina
(Contina)
1229
PAROXETINA
Paroxetina
(Contina)
Uso Tratamiento de depresin, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno de pnico,

trastorno de ansiedad social, trastorno de ansiedad generalizado y trastorno de
estrs postraumtico.
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: tratamiento de depresin,
trastorno de pnico, trastorno de ansiedad social, trastorno disfrico premenstrual
Tabletas, como mesilato: tratamiento de depresin, trastorno obsesivo compulsivo,
trastorno de pnico
AAP lo considera "causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la paroxetina o cualquier componente de la
frmula; uso de inhibidores de la monoaminooxidasa en los 14 das previos (pueden
ocurrir reacciones potencialmente letales; vase Interacciones medicamentosas);
uso concurrente de tioridazina.
Advertencias
La paroxetina no est aprobada para administrarse a pacientes peditricos. Nios y
adultos con trastorno depresivo mayor pueden experimentar agravamiento clnico de
la depresin, o ideacin o conducta suicidas. En estudios clnicos los antidepresivos
aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicidas, en nios, adolescentes y
adultos jvenes (18 a 24 aos) con trastorno de depresin mayor y otras alteraciones
psiquitricas. Debe considerarse este riesgo antes de prescribir antidepresivos para
cualquier indicacin clnica. Los estudios a corto plazo no mostraron aumento en el
riesgo de tendencias suicidas con el uso de antidepresivos en pacientes > 24 aos y
mostraron una disminucin del riesgo en pacientes > 65 aos.
Evitar la interrupcin repentina; pueden presentarse sntomas de abstinencia (que
incluyen agitacin, disforia, ansiedad, confusin, mareo, hipomana, pesadillas y
otros sntomas) si el tratamiento se suspende de modo abrupto o se reduce la dosis;
reducir la dosis poco a poco en pacientes que reciben > 20 mg/da, a fin de minimizar
los riesgos de sndrome de abstinencia; si se presentan sntomas de intolerancia
despus de reducir la dosis o suspender la teraputica, considerar reiniciar la dosis
anterior con una dsiminucin ms paulatina. Para reducir el riesgo de sobredosis
intencional, hacer recetas por la cantidad mnima indispensable para dar una buena
atencin mdica.
Descartar trastorno bipolar antes de iniciar el tratamiento (el empleo de
antidepresivos solos puede inducir episodios de mana en pacientes con este
trastorno). Puede ocurrir sndrome serotoninrgico potencialmente mortal cuando se
usan inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS) en combinacin con
frmacos serotoninrgicos (p. ej., triptanos) o medicamentos que deterioran el
metabolismo de la serotonina (p. ej., inhibidores de la MAO); vase Interacciones
medicamentosas.
Se informa un aumento del riesgo de defectos congnitos (en especfico,
malformaciones cardiovasculares) cuando se toma paroxetina durante el primer
trimestre del embarazo. La mayora de los defectos cardiacos fueron defectos del
tabique ventricular y auricular (DSV y DSA), algunos de los cuales requirieron
correccin quirrgica. Usar paroxetina durante el embarazo slo si los beneficios
potenciales para la madre sobrepasan los posibles riesgos para el feto. La
administracin de paroxetina durante el final del tercer trimestre puede producir
efectos adversos o sndrome de abstinencia de paroxetina en el recin nacido
(considerar los riesgos y beneficios; usar con cautela al final del tercer trimestre;
vase Informacin adicional). La exposicin al final del embarazo tambin puede
relacionarse con incremento del riesgo de hipertensin pulmonar persistente en
-recin nacidos (vase Chambers, 2006). Se presentaron informes posmercadeo de
nacimientos prematuros en mujeres embarazadas que reciban paroxetina u otros
ISRS.
PAROXETINA
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de convulsiones,
mana, enfermedad renal, enfermedad cardiaca o enfermedad heptica, y en
individuos suicidas, nios o durante la lactancia materna; modificar la dosis en
pacientes con disfuncin renal o heptica. Puede causar hiponatremia; usar con
precaucin en personas con deplecin de volumen o uso de diurticos. Es posible
que ocasione hemorragia anormal (p. ej., equimosis, prpura, hemorragia
gastrointestinal alta); emplear con cuidado en individuos con alteracin de la
agregacin plaquetaria y con administracin concurrente de cido acetilsaiiclico,
antiinflamatorios no esteroideos y otros medicamentos que afectan la coagulacin.
Ningn estudio clnico ha valorado el empleo combinado de paroxetina y tratamiento
electroconvulsivo.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, vasodilatacin, hipotensin ortosttica,
bradicardia, hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, mareo, insomnio, nerviosismo,
agitacin, ansiedad, migraa, dificultad para concentrarse, bostezo, labilidad
emocional, hostilidad, hipercinesia, acatisa (inquietud psicomotora), alucinaciones;
ideacin y conducta suicidas (vase Advertencias)
Nota: la activacin de la conducta relacionada con ISRS (es decir, inquietud,
en comparacin con adolescentes; es ms comn en adolescentes que en
adultos. La somnolencia (que incluye sedacin y sopor) es ms frecuente en
adultos que en nios y adolescentes (vase Safer, 2006)
Dermatolgicas: alopecia, prpura, equimosis, fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: hiponatremia (en pacientes con deplecin de volumen),
secrecin inadecuada de hormona antidiurtica, disfuncin sexual
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, constipacin, vmito, diarrea, anorexia,
flatulencia, gastritis, dolor abdominal
Nota: el vmito relacionado con ISRS es dos o tres veces ms comn en nios en
comparacin con adolescentes; es ms prevalente en adolescentes que en
adultos
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, temblor, artritis, parestesias, astenia
Oculares: dolor ocular, visin borrosa
ticas: otalgia
Respiratorias: asma, rinitis
Diversas: diaforesis, sed, bruxismo, acinesia; sntomas de abstinencia despus de su
suspensin abrupta (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2D6 (menor) del
citocromo P450; inhibidor de las Isoenzimas CYP2D6 (dosis altas) (dbil) y CYP3A3/
4 (dbil).
Con inhibidores de la MAO pueden ocurrir fiebre, temblores, convulsiones,
hipertensin, delirio, coma (el uso de inhibidores de la MAO en el transcurso de 14
das de la administracin de paroxetina est contraindicado). El triptofano (que
puede metaboiizarse a serotonina) y a hierba de San Juan (Hypehcum
perforatum) pueden aumentar los efectos secundarios graves de la serotonina
(sndrome serotoninrgico); el uso de estos agentes no se recomienda.
El uso combinado de ISRS y anfetamina, buspirona, dextrometorfn, meperidina,
nefazodona, agonistas de serotonina, sibutramina, otros ISRS, simpatomimticos,
ritonavir, linezolid, litio, tramadol y venlafaxina pueden aumentar el riesgo de
sndrome serotoninrgico. La administracin de ISRS con sumatriptn puede
causar debilidad, falta de coordinacin, hiperreflexia e incremento del riesgo de
sndrome de serotoninrgico; emplear triptanos con cautela en pacientes que
reciben ISRS; vigilar con cuidado, en especial durante el inicio del tratamiento y los
aumentos de dosis.
Incremento de efecto y toxicidad con alcohol, cimetidina, fenotiacinas, antiarrtmicos
tipo 1c. Aumento de los efectos y toxicidad de antidepresivos tricclicos,
risperidona, atomoxetina (se recomienda una dosis inicial ms baja de
atomoxetina; tal vez se requiera un ajuste de dosis posterior), fluoxetina, sertralina,
teofilina, warfarina, antiinflamatorios no esteroideos, cido acetilsaiiclico, otros
frmacos que afectan la coagulacin (incremento del riesgo de hemorragia),
tioridazina (la paroxetina puede inhibir el metabolismo de tioridazina y aumentar el
riesgo de efectos cardiacos graves, como prolongacin del intervalo QTc, arritmias
ventriculares, taquicardias ventriculares helicoidales o torsade des pointes y
muerte sbita; el uso concurrente de paroxetina y tioridazina est contraindicado),
pimozida (la paroxetina puede aumentar los niveles sricos de pimozida y sus
efectos adversos graves; el empleo concurrente de pimozida y paroxetina est
contraindicado); la combinacin de paroxetina y pimozida ocasion una crisis
oculgira en un nio de nueve aos (Horrigan, 1994)
Disminucin de los efectos con fenobarbitai, fenitona (tambin puede reducir el nivel
de fenitona). La coadministracin de fosamprenavir con ritonavir disminuye de
(Contina)
PAROXETINA
Paroxetina
(Contina)
manera importante los niveles sricos de paroxetina. Es posible que la

ciproheptadina disminuya o antagonice los efectos de paroxetina; sta puede
disminuir 15% el rea bajo la curva de digoxina; tambin puede aumentar o
intensificar los "flashbacks" con dietllamlda del cido llsrgico (LSD).
Interaccin con alimentos Los complementos de triptofano pueden aumentar sus
efectos secundarios Importantes; su empleo no se recomienda.
Liberacin Inmediata: el alimento o la leche no afectan de manera significativa su
grado de absorcin; el alimento puede incrementar ligeramente su rea bajo la
curva (en 6%), aumentar 29% su concentracin mxima y disminuir el tiempo
hasta alcanzarla, de 6.4 a 4.9 h despus de la dosis
Liberacin controlada: el alimento no afecta su biodisponibilidad
Estabilidad Tabletas de liberacin inmediata: clorhidrato: almacenar entre 15 y 30 C;
mesilato: almacenar a 25 C; se permiten oscilaciones entre 15" C y 30 C; proteger
de la humedad
Suspensin oral y tabletas de liberacin controlada: almacenar a < 25C
Mecanismo de accin La paroxetina es un Inhibidor selectivo de la recaptura de
serotonina (ISRS) no relacionado qumicamente con antidepresivos tricclicos,
tetracclicos u otros; la inhibicin de la recaptura de serotonina en las sinapsis
neuronales del SNC potencia la actividad local de la serotonina.
Farmacodinamia
Inicio de accin: efectos antdepresivos: una a cuatro semanas
Efectos contra obsesin y pnico: varias semanas
Farmacocintica
Distribucin: V (adultos): promedio: 8.7 Ukg; intervalo: 3 a 28 Ukg
Metabolismo: extenso por enzimas del citocromo P450 mediante oxidacin y
metilacln, seguida de glucuronidacin y sulfatacin; pueden observarse cinticas
no lineales con dosis ms altas y tratamiento ms prolongado a causa de
saturacin de CYP2D6 del P450, una isoenzima parcialmente responsable de su
metabolismo; Nota: la farmacocintica de la paroxetina no se ha estudiado en
pacientes con deficiencia de CYP2D6 (es decir, metabolizadores deficientes)
Biodisponibilidad: la tableta de liberacin inmediata y la suspensin oral tienen la
misma biodisponibilidad
Vida media: adultos: promedio: 21 h; Intervalo: 3 a 65 h
Tiempo hasta alcanzar ta concentracin srica mxima:
Tabletas de liberacin inmediata:
Clorhidrato: promedio: 5.2 h
Mesilato: promedio: 8.1 h
Tabletas de liberacin controlada: 6 a 10 h
Eliminacin: se excretan metabolitos en orina y bilis; 2% del frmaco se elimina sin
modificar en ia orina
Dosificacin usual Oral: Nota: para teraputica de mantenimiento, usar la dosis
efectiva ms baja y revalorar peridicamente la necesidad de continuar el tratamiento
Nios y adolescentes: Nota: no est aprobada por la FDA; vase Advertencias. Se
dispone de informacin limitada
Depresin: la FDA recomienda no usar paroxetina en pacientes peditricos
para el tratamiento de la depresin. Tres estudios bien controlados en
pacientes peditricos con depresin no mostraron superioridad teraputica sobre
el placebo; adems, se observ un aumento del riesgo de conducta suicida en
los pacientes que reciban paroxetina cuando se compar con otros ISRS (vase
Dophelde, 2006)
Trastorno obsesivo compulsivo (TOC): un estudio abierto de 12 semanas de
duracin en 20 pacientes externos de 8 a 17 aos demostr su utilidad potencial
en los TOC peditricos; las dosis se iniciaron a razn de 10 mg/da y podan
aumentarse cada dos semanas en incrementos no mayores de 10 mg/da, hasta
un mximo de 60 mg/da (vase Rosenberg, 1999). La eficacia de la paroxetina
se demostr en un estudio aleatorio, doble ciego, controlado con placebo de 10
semanas de duracin, que se llev a cabo en 207 pacientes peditricos (edad: 7
a 17 aos) con TOC; las dosis de paroxetina se iniciaron en 10 mg/da y podan
aumentarse cada siete das 10 mg/da, hasta una dosis mxima de 50 mg/da; la
dosis promedio general fue de 20.3 mg/da para nios y 26.8 mg/da para
adolescentes (vase Geller, 2004). Se necesitan ms estudios
Conducta autolesiva: un nio autista de 15 aos con conducta autoagresiva logr
un tratamiento exitoso con 20 mg/da de paroxetina (Snead, 1994). Se necesitan
ms estudios
Fobia social: una serie pequea de casos Inform acerca del uso eficaz de
paroxetina en cinco pacientes peditricos con fobia social [dos nios (7 y 11
aos) y tres adolescentes (16, 17 y 18 aos)]; tres pacientes tenan diagnsticos
d
PAROXETINA
comrbidos (trastorno obsesivo compulsivo, distimia o ambos); las dosis se
ajustaron en forma individual; el nio de siete aos comenz con 2.5 mg/da y la
dosis se increment a 5 mg/da despus de cuatro semanas; en el de 11 aos se
inici con 5 mg/da y la dosis se ajust en incrementos de 5 mg/da cada tres o
cuatro semanas hasta 15 mg/da; los adolescentes comenzaron con < 20 mg/da
(vase Mancini, 1999); un estudio aleatorizado, multicntrico, doble ciego,
controlado con placebo de 16 semanas de duracin inform la eficacia de
paroxetina en pacientes peditricos (entre 8 y 17 aos) con trastorno de
ansiedad social; 163 pacientes fueron asignados aleatoriamente para recibir
paroxetina; las dosis se iniciaron en 10 mg/da y podan aumentarse cada siete
das 10 mg/da, hasta un mximo de 50 mg/da; la dosis promedio general fue de
21.7 mg/da para nios y 26.1 mg/da para adolescentes (vase Wagner, 2004).
Se requieren ms estudios
Adultos:
Depresin:
Tabletas, como clorhidrato y mesilato: inicial: 20 mg/da una vez al da, de
preferencia en la maana; aumentar si es necesario en incrementos de 10 mg/
da a intervalos de cuando menos una semana; dosis mxima: 50 mg/da
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: inicial: 25 mg/da una vez al
da de preferencia en la maana; si es necesario aumentar de 12.5 mg/da a
intervalos de cuando menos una semana; dosis mxima: 62.5 mg/da
Trastorno de ansiedad generalizada: tabletas, como clorhidrato y mesilato:
inicial: 20 mg/da, una vez al da de preferencia en la maana; dosis
recomendada 20 mg/da; intervalo: 20 a 50 mg/da; las dosis > 20 mg tal vez no
tengan un beneficio adicional; si la dosis se aumenta, ajustar en incrementos de
10 mg/da a intervalos de una semana
Trastorno obsesivo compulsivo: tabletas, como clorhidrato y mesilato: inicial: 20
mg/da administrados una vez al da, de preferencia en la maana; aumentar 10
mg/da a intervalos de cuando menos una semana; dosis recomendada: 40 mg/
da; intervalo: 20 a 60 mg/da; dosis mxima: 60 mg/da
Trastorno de pnico:
Tabletas, como clorhidrato y mesilato: inicial: 10 mg/da administrados una vez al
da, de preferencia en la maana; aumentar de 10 mg/da a intervalos de
cuando menos una semana; dosis recomendada: 40 mg/da; intervalos: 10 a
60 mg/da; dosis mxima: 60 mg/da
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: inicial: 12.5 mg/da
administrados una vez al da, de preferencia en la maana; aumentar, si se
requiere, 12.5 mg/da a intervalos de cuando menos una semana; dosis
mxima: 75 mg/da
Trastorno de estrs postraumtico: tabletas, como clorhidrato: inicial: 20 mg/da
administrados una vez al da de preferencia en la maana; dosis recomendada:
20 mg/da; intervalo: 20 a 50 mg/da; las dosis de 40 mg/da no han mostrado
beneficio adicional respecto a20 mg/da; si est indicado, aumentar la dosis 10
mg/da en intervalos de por lo menos una semana
Trastorno disfrico premenstrual: tabletas de liberacin controlada, como
clorhidrato: inicial: 12.5 mg/da administrados una vez al da, de preferencia en la
maana; si es necesario, aumentar a 25 mg/da despus de por lo menos una
semana; puede administrarse a diario durante el ciclo menstrual o limitarlo a la
fase ltea
Trastorno de ansiedad social:
Tabletas, como clorhidrato: inicial: 20 mg/da administrados una vez al da, de
preferencia en la maana; dosis recomendada: 20 mg/da; intervalo: 20 a 60
mg/da; las dosis mayores de 20 mg no han mostrado beneficio adicional
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: inicial: 12.5 mg/da
administrados una vez al da, de preferencia en la maana; si es necesario
aumentar 12.5 mg/da a intervalos de por lo menos una semana; dosis
mxima: 37.5 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica o renal grave: adultos:
Tabletas, como clorhidrato y mesilato: inicial: 10 mg/da administrados una vez al
da, de preferencia en la maana; aumentar 10 mg/da a intervalos de por lo
menos una semana; dosis mxima: 40 mg/da
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: inicial: 12.5 mg/da; si es
necesario, aumentar 12.5 mg/da a intervalos de por lo menos una semana;
dosis mxima: 50 mg/da
Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; su administracin
con alimento puede disminuir los efectos secundarios gastrointestinales; agitar bien
la suspensin antes de usarla; no masticar o triturar la tableta de liberacin
controlada, ingerirla entera.
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, funcin heptica y
renal. Instituir vigilancia peridica en busca de resolucin de los sntomas; vigilar
(Contina)
PAROXETINA
Paroxetina
(Contina)
agravamiento de los cuadros depresivos, tendencia suicida y conductas relacionadas

se recibe con cada prescripcin o resurtido de paroxetina. Se refiere incremento del
riesgo de ideacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios y
adolescentes; informes publicados indican tambin aumento del riesgo de conducta
suicida en adultos; los adultos jvenes (18 a 30 aos) que reciben paroxetina, en
especial aqullos con depresin, pueden estar en mayor riesgo de conducta suicida.
Notificar al mdico si se siente ms deprimido, tiene pensamientos suicidas o est
ms agitado o irritable (vase Advertencias). Evitar el consumo de alcohol,
complementos de triptofano y el fitoteraputico hierba de San Juan; evitar cido
acetilsaliclico, FAINE u otros medicamentos que afectan la coagulacin (pueden
aumentar el riesgo de hemorragia). Es posible que ocasione mareo o estado
soporoso y que disminuya la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica. Puede causar reacciones de fotosensibilidad; evitar
exposicin a la luz del sol y a fuentes de luz artificial (lmparas de sol, cabinas/camas
para broncear); usar filtro solar; contactar al mdico si se presenta una reaccin;
puede causar sequedad bucal. Algunos medicamentos no deben tomarse con
paroxetina ni tampoco durante un tiempo despus que sta se suspendi; informar al
mdico el empleo de otros medicamentos, productos de venta sin receta, y de
herbolaria o naturales. Tomar como se indique; no modificar la dosis o frecuencia sin
consultar a quien lo prescribi; evitar su suspensin abrupta.
Implicaciones para la atencin de enfermera Valorar otros medicamentos que el
paciente pueda estar tomando en busca de interacciones posibles (en especial
inhibidores de la MAO, inhibidores de P450 y otros agentes activos en el SNC).
Evaluar el estado mental en busca de depresin, ideacin suicida, ansiedad,
disfuncin social, mana o ataques de pnico.
Informacin adicional La paroxetina es ms potente y ms selectiva que otros ISRS
(p. ej., fluoxetina, fluvoxamina, sertralina y clomipramlna) en la inhibicin de la
recaptura de serotonina; si se utiliza por un periodo prolongado, es necesario
revalorar de manera peridica su utilidad a largo plazo. Las tabletas Paxil- CR
contienen una matriz polimrica degradable (que controla la velocidad de disolucin
durante ~ 4 a 5 h) y una cubierta entrica (que retrasa la liberacin del frmaco
hasta que las tabletas salen del estmago). Un informe reciente describe a cinco
nios (edad: 8 a 15 aos) que presentaron epistaxis (n = 4) o equimosis (n = 1) en
tanto reciban tratamiento con ISRS (sertralina) (Lake, 2000). Otro informe reciente
describe el sndrome de supresin de ISRS en seis nios; el sndrome fue similar al
informado en adultos (vase Diler, 2002).
Los recin nacidos de madres que reciben paroxetina hacia el final del embarazo
pueden presentar dificultad respiratoria, apnea, cianosis, inestabilidad trmica,
vmito, dificultad para alimentarse, hipoglucemia, llanto constante, irritabilidad,
hipotona, hipertona, hiperreflexia, temblor, inquietud y convulsiones; estos sntomas
pueden deberse a efecto txico directo, sndrome de supresin o (en algunos casos )
sndrome serotoninrgico. Treinta por ciento de recin nacidos expuestos in tero a
ISRS presenta sntomas de abstinencia; vigilar a los neonatos por lo menos durante
48 h despus del nacimiento; se desconocen los efectos a largo plazo de la
exposicin a ISRS in tero (vase Levinson-Castiel, 2006),
Suspensin oral, como clorhidrato:
Paxil: 10 mg/5 mL (250 mL) [sabor naranja]
Tabletas, como mesilato: 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: 12.5 mg, 25 mg, 37.5 mg
Referencias
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Diler R S , A v c i A . Selective S e r o t o n i n R e u p t a k e Inhibitor D s c o n t i n u a t i o n S y n d r o m e i n C h i l d r e n : Six C a s e
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2006;63(3):233-43,
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Paediatr Drugs.
1999;1

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glucosa al 5% en cloruro de sodio al 0.2%

glucosa al 5% en cloruro de sodio al 0 . 4 5 %

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velocidad de sedimentacin globular

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enfermedad ulcerosa pptica

frmaco antiinflamatorio no esteroideo

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factor de necrosis tisular