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FUENTES DE FRMACOS

QUMICA MEDICINAL I

FUENTE DE FRMACOS
Originalmente los medicamentos procedan del
reino vegetal (hojas, frutos, semillas, hongos, etc.).

Paulatinamente se van utilizando como


"medicamentos" productos extrados de animales y
minerales hasta llegar a sintetizar sustancias en el
laboratorio.

Los primeros
medicamentos eran
polvos, jugos o extractos
de materias crudas,
llamadas drogas de
origen, vegetal, animal o
mineral, y stas fueron las
nicas fuentes hasta el
siglo XIX.

Expansin de la
farmacoterapia:
adelantos en
fisiologa, bioqumica
y farmacologa brind
una base lgica para
la valoracin y la
comparacin.

Preparacin de frmacos qumicamente afines:


sntesis de nuevos medicamentos.

Qumica medicinal

PRODUCCIN Y EVALUACIN DE
NUEVOS FRMACOS
La produccin y evaluacin de nuevos frmacos
deben estar controlados por las autoridades de salud.
Pruebas sustanciales de su eficacia y seguridad en
ensayos clnicos.

INVESTIGACIN Y DESARROLLO

ORIGEN VEGETAL
Son innumerables los medicamentos cuyo origen
primitivo son las plantas.

Aliviar el dolor
1817: Morfina extrada de las flores de adormidera.

Tratar la inflamacin
1829: Aspirina extrada de la corteza de sauce.

Regular el ritmo cardaco


1868: Digitalina extrada de la digital.

Combatir el paludismo
1820: Quinina obtenida de cortezas de quina.
1972: Artemisina extrada de la Artemisia annua.
Evitar el rechazo de los injertos
1970: Ciclosporina resultante de un hongo noruego

Luchar contra el cncer


1958-1965: Derivados, vimblastina y vincristina,
obtenidos de la vincapervinca de Madagascar.
1971: Taxol obtenido del tejo del Pacfico.
1980: Taxotero a partir del tejo europeo.

ORIGEN ANIMAL
Destacan como fuente de medicamentos los
aceites de animales (como el aceite de hgado de
bacalao) y los sueros animales, usados para
neutralizar los efectos de algunas infecciones
(como el suero antitetnico, que en un principio se
extraa del caballo).

ORIGEN ANIMAL
Algunas hormonas tambin han procedido
originariamente del reino animal (insulinas,
hormona del crecimiento, etc.)

ORIGEN MINERAL
Sustancias inorgnicas que el cuerpo necesita para
formar los huesos, dientes y glbulos rojos, para
secundar reacciones qumicas celulares y regular
los lquidos corporales.

En el pasado constituyeron buena parte de los mx


que se conocan en la farmacia galnica.
Macrominerales
Microminerales

A PARTIR DE MICROORGANISMOS
Antibiticos: sustancias qumicas producidas por un
microorganismo que mata o inhibe el crecimiento
de otro organismo.

La produccin de stos es una de las ms fuertes a


nivel mundial y de donde se desarrollan muchos p.a.
importantes.
Penicilina:
Hongo Penicillum

Tetraciclinas:
Streptomyces rimosus

Similitud de una penicilina con el dipeptido Dala-D-ala comparado por superposicin

A PARTIR DE MICROORGANISMOS
Vacunas: son todos los agentes capaces de
suprimir inmunidad activa provocando la
formacin de anticuerpos por las propias clulas
del organismo.

Tipos:
Microorganismos vivos virulentos
Microorganismos vivos atenuados
Microorganismos muertos o inactivos
Productos bacterianos

En las profundidades del mar convive una gran


diversidad de especies animales y vegetales.

FUENTES MARINAS
Los invertebrados marinos producen como mecanismo
de defensa metabolitos secundarios biolgicamente
activos.
Las algas marinas constituyen fuente importante de
compuestos antioxidantes y de enzimas protectoras.

ORIGEN SEMISINTTICO
Son aquellos medicamentos de origen natural que son
modificados en el laboratorio para variar sus
propiedades.

De la morfina se sintetiza la codena, usada como


analgsico y antitusgeno.

ORIGEN SINTTICO
Se toma como base sustancias que, en principio,
no son medicamentos, pero mediante
manipulacin en el laboratorio se sintetizan en
frmacos.

El diseo de nuevos frmacos es costosa y difcil.

FUENTE POR MEDIO DE SNTESIS


Generalmente se realiza a partir de compuestos
orgnicos, los cuales se obtienen a partir de
materias primas no activas que mediante
transformaciones qumicas dan como resultado
principios biolgicamente activos.

Adems se reproducen compuestos que son


de origen natural, pero que al sintetizarlos
resultan ms econmicos, estables, etc.

BIOTECNOLOGA
En trminos generales biotecnologa se puede definir
como: el uso de organismos vivos o de compuestos
obtenidos de organismos vivos para obtener productos
de valor para el hombre.
Medicamentos obtenidos a travs de un proceso
celular o biomolecular.

La
biotecnologa
moderna
est
compuesta por una variedad de
tcnicas derivadas de la investigacin
en biologa celular y molecular.
Estas pueden ser utilizadas en cualquier
industria que utilice microorganismos o
clulas vegetales o animales.

A travs de mtodos de ingeniera gentica se


modifica la informacin gentica de una clula
para producir la protena deseada que servir
como medicamento (insulina, anticuerpos vs.
cncer, inmunosupresores para transplantes de
rganos, anticoagulantes, etc.)
Resultado depende del proceso:

Tipo de clula
Cepa utilizada
Medio de cultivo
Tecnologa

Es la aplicacin comercial de organismos vivos o sus


productos, la cual involucra la manipulacin
deliberada de sus molculas de ADN.

Basada en la utilizacin
de las nuevas tcnicas
del ADN recombinante
(ingeniera gentica),
los anticuerpos
monoclonales,
vectores para el
transporte de material
gentico, fragmentos
de anticuerpo, cidos
nucleicos, vacunas,
etc. y los nuevos
mtodos de cultivo de
clulas y tejidos.

Protenas de alto peso molecular, con un tamao de


hasta 1000 veces el de las molculas de sntesis
qumica.

BIOTECNOLOGA
Permite un mejor conocimiento de los procesos
biolgicos, contribuye al descubrimiento de frmacos
a travs de una mayor diversidad y selectividad de
compuestos y dianas teraputicas, permitiendo que los
procesos de obtencin sean ms seguros, baratos y
eficaces.

Riesgo de inmunogenicidad, es que al tratarse de


molculas biolgicamente activas derivadas de
clulas vivas, tienen el potencial de activar la
respuesta inmunitaria y de desarrollar
immunogenicidad, con las posibles consecuencias
clnicas que se pueden derivar de este hecho.

BIOTECNOLOGA
La evaluacin biolgica permite la
identificacin de compuestos activos in vitro,
llamados modelos(hits), que una vez
identificados conducen a la obtencin de
compuestos activos in vivo, no txicos y con
buenas propiedades de absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin, llamados
precandidatos (leads).

La modificacin de esos precandidatos


proporciona, finalmente, los candidatos a
frmacos para ser ensayados en las diferentes
fases clnicas.

BIOTECNOLOGA
Con el advenimiento de las tcnicas de ingeniera
gentica que permitieron obtener plantas y animales
transgnicos surgi tambin la posibilidad de utilizar a
estos organismos para la produccin de protenas
recombinantes de inters farmacolgico.

PLANTAS Y ANIMALES
Que producen frmacos: transgnicos
Produccin de protenas recombinantes
Insulina recombinante fue la primera medicina que se produjo
mediante biotecnologa (Insulina Humana).

EJEMPLO DEL USO DE LA


BIOTECNOLOGA EN LA
SALUD
Entra a esta direccin electrnica para que observen los
detalles del uso de la biotecnologa para la produccin de
insulina humana

Making Insulin for Diabetics


http://w3.ouhsc.edu/biotechhighscho
ol/example2.html

Secuencia gentica
Mtodo de insercin
Lnea celular
Medio de cultivo
Mtodo de
fermentacin
Mtodo de
purificacin

COPIAS/BIOSIMILARES DE PRODUCTOS
BIOTECNOLGICOS DESTINADOS A DIFERENTES
USOS POR EL FABRICANTE

Secuencia del gen


humano

ADN
vector

La clula
husped de
expresin

fermentaci
n

purificaci
n

ATG
DNA Vector

Tal vez la misma secuencia


gentica

Stop

Probablemente un vector
de ADN diferente

Una celda diferente


produccin recombinante

Un proceso de
fermentacin diferente

Un protocolo posterior
diferente

FARMACOGENTICA
Estudio de cmo la herencia gentica de una persona
afecta la respuesta de su organismo a un frmaco.

Objetivo: crear frmacos a medida para cada


paciente y adaptados a sus condiciones genticas.

FARMACOGENMICA
Entender el funcionamiento gentico se cree ser la
"llave" para crear drogas personalizadas con mayor
eficacia y seguridad.
Estudio del genoma para encontrar explicacin a las
diferencias interindividuales en la respuesta a los
frmacos.

Diferencias interpoblacionales a la respuesta de un mx


(herencia rol importante)

Gentica responsable de la variabilidad en la


farmacocintica del frmaco y sus efectos.

FARMACOGENMICA
Estudia las bases moleculares y genticas de las
enfermedades para desarrollar nuevas vas de
tratamiento.
Variaciones individuales en el metabolismo y
distribucion de un medicamento controlado por los
genes

FARMACOGENMICA
El uso de la secuenciacin de DNA para
predecir la respuesta a un medicamento
Personalizar los medicamentos
Producir menos acontecimientos adversos

LO QUE PERMITIR LA
FARMACOGENMICA
Medicamentos individualizados basados en
su eficacia y seguridad segun genotipo
Reutilizacin de medicamentos rechazados
por sus efectos adversos

Nuevos medicamentos para los diferentes


subtipos de enfermedades

El desarrollo de las nuevos medicamentos


Una de las utilidades de la genmica
Genoma
30,000 Genes

diana

Descubrimiento
genes relevantes

Screening
medicamento
seleccion

Descubrimiento
medicamento

preclinica

Desarrollo
medicamento

Ensayo
clinico

Fase I

Fase II

Fase III

Mil millones$
10 aos

Fase IV

medicamento

Diferentes genes diferentes medicamentos: Seleccin del medicamento

SCREENING: FUENTE DE FRMACOS


1. Productos naturales:
- extractos crudos a ensayos
- aislamiento y produccin
2. Qumica combinatoria:
- colecciones de molculas
3. Anlisis de alto rendimiento
- elevado # compuestos se analizan mediante un
ensayo

EN RESUMEN:
Se estn cambiando las reglas, la biotecnologa:
- genmica: nuevas dianas
- screening productos naturales: nuevos
compuestos
- farmacogenmica: nuevas terapias
- animales y plantas transgnicas
- bioinformtica