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Frmacos para los trastornos gastrointestinales


Frmacos usados en trastornos cido-ppticos

lcera pptica Se necesita la secrecin de cido gstrico y pepsina, hay


factores relacionados con la resistencia de la mucosa al cido, funcin de H.
pylori, AINES, factores genticos, motilidad alterada y el fumar.
Reflujo gastroesfofgico
Estados Hipersecretores patolgicos como el Sndrome de Zollinger-Ellison

Anticidos Neutralizantes

Qumica: Bases dbiles, tienen como elemento constitutivo principal MgOH2


o AlOH3, solos o en combinacin y se combinan con NaHOCO3 o CaCO3.

Mecanismo de accin: Reaccionan con el HCl para formar una sal y agua.
Reducen la acidez gstrica y, como la pepsina se inactiva a pH > 4, reducen la
actividad pptica.

Efectos Adversos:

NaHCO3
CaCO3
AlOH3
MgOH2

Alcalosis sistmica, retencin de lquidos.


Hipercalcemia, nefrolitiasis, sndrome de leche-lcali.
Estreimiento, hipofosfatemia; la adsorcin reduce la biodisponibilidad.
Diarrea, hipermagnesemia (en Px con insuficiencia renal).

Antisecretores

Agonistas de la secrecin: Histamina, acetilcolina y gastrina.


Va final comn: bomba de protones de H+/K+ ATPasa.
PGE2 es inhibitoria, si se administra
exgenamente acta como antirreceptor.
ACh y Gastrina actan mediante PLC
aumentando el calcio intracelular, lo que
activa a una PKC que a su vez
incrementa el funcionamiento de la
bomba H+/K+ ATPasa.
La activacin del receptor H2 provoca
un aumento del AMPc mediante
adelinato ciclasa, se activa una PKA.

Antagonistas de los receptores H2


Cimetidina, ranitidina, famitidina y nizatidina.
Las diferencias entre ellos son de farmacocintica, a continuacin se presentan la
estructura y las caractersticas:

*estructura de la histamina
Cimetidina: Anillo de imidazol, biodisponibilidad de
60 a 70%, t 2 a 2.5 horas, excrecin renal, muchos
efectos adversos y muchas interacciones.
Ranitidina: anillo de furano, biodisponibilidad de 50%,
t 2.5 a 3 horas, excrecin renal, pocos efectos
adversos y pocas interacciones.
Famotidina: Anillo de tiazol, biodisponibilidad de 40 a
50%, t 3 a 3.5 horas, excrecin renal, pocos efectos
adversos y ninguna interaccin.
Nizatidina: Anillo de tiazol, biodisponibilidad de 90%,
t 1 a 1.5 horas, excrecin renal, pocos efectos
adversos y ninguna interaccin.

Antimuscarnicos
Atropina, hiosciamina, propantelina, pirencepina.
La pirencepina tiene actividad selectiva M1 y se usa en Europa.

Inhibidores de la bomba de protones


Requieren la activacin en el ambiente cido de los canalculos secretores de la clula
parietal, es decir, son profrmacos y actan desde el lado externo de la membrana.

(profrmaco)

Entra a la clula parietal,


dentro de sta se transforma
(pH 7.1), sale y se une con
azufre, acta por el lado
externo de la membrana
unindose covalentemente a
la bomba.

Se une con azufre


La unin es covalente (irreversible),
inhibe hasta por 5 das

Estructuras de omeprazol y lansoprazol (anlogo de omeprazol, el F aumenta la


absorcin).

omeprazol
lansoprazol
Actualmente se encuentran o se encontrarn disponibles: omeprazol, lansoprazol,
rabeprazol y pantoprazol.

Inhibidor de la adenilcilasa
Misoprostol (anlogo de PGE1).
Inhibe la secrecin gstrica mediante de la produccin de AMPc. Ocasiona diarrea y
su efecto estimulante en el tero representa una contraindicacin para mujeres
embarazadas.

Inhibidor de gastrina
Proglomida

Protectores de la Mucosa
Actan aumentando la sntesis local de prostaglandinas, moco y bicarbonato.
1.

2.
3.

4.

5.

Sucralfato: polimerizacin y fijacin selectiva al tejido ulceroso necrtico


donde acta como barrera para el cido, la pepsina y la bilis. Tambin
sntesis de prostaglandinas. Requiere pH cido para activarse (no administrar
con antisecretores).
AlOH3
Compuestos de bismuto: fijacin a la lcera y proteccin del cido y pepsina,
inhibicin de la actividad de la pepsina, estimulacin de la produccin de
moco y sntesis de prostaglandinas. Pueden tener actividad antimicrobiana
contra H. pylori, cuando se combinan con metronidazol, tetraciclina o
amoxicilina los ndices de curacin de las lceras son hasta de 98%. Los ms
usados son subsalicilato de bismuto (PeptoBismol) y bismutato de dicitrato
tripotsico.
Carbenoxolona: no est claro el mecanismo de accin, se piensa que hay
incremento de la produccin, secrecin y viscosidad del moco intestinal. Tiene
efecto colateral similar al de aldosterona (Hipertensin, retencin de lquidos,
hipopotasemia), sigue bajo investigacin en EU.
Prostaglandinas: El misoprostol (anlogo de PGE1) se utiliza para la
prevencin de lceras inducidas por AINES. Las PG son producidas por la
mucosa gstrica y tienen efecto citoprotector, pero el principal mecanismo de
accin es la inhibicin de la secrecin gstrica (ver inhibidor de adenilciclasa).

Procinticos
La metoclopramida y la cisaprida se consideran los estimulantes ms selectivos de
la motilidad.

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Ambos liberan ACh de neuronas colinrgicas a partir del plexo mientrico, pueden
sensibilizar a las clulas musculares lisas del intestino ante la accin de ACh.
Aceleran el vaciamiento esofgico, aumentan la presin del esfnter esofgico
inferior, aceleran el vaciamiento gstrico y acortan el tiempo de trnsito en el intestino
delgado.
La cisaprida ha tenido reportes de arritmias ventriculares fatales y adems posee
muchas interacciones farmacolgicas, se ha restringido su uso en pacientes en quienes
ha fallado otro tratamiento.
La metoclopramida es un antiemtico eficaz.
Otros:

Norcisaprida, derivado de la cisaprida que est bajo desarrollo, tiene un perfil


de unin al receptor diferente y puede tener mejor perfil de seguridad.

Eritromicina, agonista d emotilina.

Aldosetrn, antagonista 5HT3.

Frmacos para trastornos de la evacuacin


Evacuantes Intestinales
Intensidad de efecto: laxante (parecido al fisiolgico), purgante (heces lquidas) y
catrrico (mucho mayor que el efecto purgante).

Evacuantes salinos u osmticos


Compuestos con iones no absorbibles como Mg2+, SO42-, PO43-, lactulosa, que ejercen
alto poder osmtico local, lo que atrae agua pasivamente hacia la luz intestinal
aumentando su volumen.
Esto provoca distensin de las paredes intestinales lo que aumenta la actividad
peristltica.

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Actan en el intestino delgado si se administran por V.O.. Pueden ser laxantes,
purgantes o catrricos dependiendo de la dosis.

Evacuantes hidrfilos o absorbentes o aumentadores de masa


Absorben y retienen agua del medio intestinal lo que suaviza las heces, al hincharse
aumenta el volumen intestinal aumentando la actividad motora.
Entre ellos estn Psyllium, esterculia, salvado ispaghula, carbofilmetilcelulosa,
agar.
Tienen intensidad de laxante, y son de latencia prolongada.

Evacuantes irritantes, de superficie o de contacto


Favorecen el transporte activo de agua y electrolitos a hacia la luz intestinal, esto
ocurre porque provocan la liberacin de PG de las membranas de los eritrocitos, las
PG estimulan la adenilciclasa lo que aumenta la produccin de AMPc.
El efecto es de intesidad purgante, puden daar las clulas intestinales y producir
dependencia fsica.
Aceite de risino, fenolftalena, bisacodil y sensidos. Otros como derivados de
difenilmetano y derivados de las antraquinonas.

Evacuantes lubricantes
Aceites indigeribles que impiden la desecacin de la materia fecal y facilitan su
expulsin por lubricacin. No estimulan la actividad motora del intestino (requieren
actividad peristltica normal.
Aceite mineral, vaselina lquida.

Suavizantes
Reducen la tensin superficial, facilitan la entrada de agua.
Docusato (biotilsulfosuccinato de sodio o de potasio), este compuesto puede producir
necrosis heptica.

Procinticos
Colinomimticos, se usan en veterinaria.
La metoclopramida tiene efecto evacuante de las vas superiores, y la cisaprida tiene
efecto evacuante en todo el tracto.

Antidiarreicos
Accin local

Absorbentes: Absorben el exceso de agua. Agar y Psyllium.

Demulcentes o protectores de mucosa: pectina, sales de bismuto y sucralfato.

Adsorbentes: adsorben sustancias qumicas o agentes infecciosos, caoln (el


principal), carbn activado.

Astringentes: precipitan con las protenas de alimentos y mucosa (protegen la


mucosa).

Accin Sistmica
Inhibidores de la motilidad intestinal.

Antimuscarnicos: Trabajan a nivel muscular, provocan una paralizacin


flcida del intestino (IG e ID) favoreciendo la absorcin del exceso de lquido,
tambin quitan el clico intestinal, son antiespasmdicos. Metilbromuro de
homatropina es el ms importante, otros como hiosciamina y homatropina.

Agonistas opioides: Interactan con los receptores del msculo liso circular.
Codena, difenoxilato (adictivo potencial), loperamida (tiene mayor duracin
por tener circulacin enteroheptica.

Importante: Los inhibidores de la motilidad no deben usarse al inicio de una diarrea


aguda porque puede haber retencin del agente causal.

Antiemticos
La coordinacin de la actividad motora compleja del estmago y la musculatura
abdominal tienen lugar en el centro del vmito que se localiza en la formacin
reticular de la mdula.
El centro del vmito recibe impulsos de la zona desencadenadora de
quimiorreceptores que se localiza en la base del 4to ventrculo, aparato vestibular y
otras reas.
La zona desencadenadora responde al estmulo qumico, como los frmacos para el
cncer, mediante la activacin de receptores 5HT3, D2, M1.

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DA agonistas, morfina y
relacionados, alcaloides del
Ipacuana, teofilina,
ergot
digitlicos

Irritantes: alcohol,
toxinas, AINES

Apomorfina, 5fluroutacil

Canabinoides,
diazepam

Zona desencadenadora de quimiorreceptores


(5HT3; D2, M1)

Corteza
Receptores perifricos
(5HT3)

CENTRO DEL
VMITO
Aparato vestibular
(H1; M)

Domperidona,
metoclopramida

Centro salivatorio, centro vasomotor,


centro respiratorio, nervios craneales.

Antihistamnicos,
anticolinrgicos

Fenotiacinas,
butiferonas
rganos efectores

El color rojo es para las drogas que inician el vmito; el color azul es para los agente
antiemticos.

Antiemticos

Antihistamnicos: dfenhidramina e hidroxicina.

Fenotiacinas: procloroperacina y prometacina (bloquean receptores de


dopamina).

Metoclopramida: antagonista de dopamina.

Inhibidores de 5HT3: ondansetrn, granisetrn y dolasetrn.

Derivados de la marihuana: tetrahidrocanabinol (THC dronabinol).

Corticosteroides: dexametasona.

Sedantes hipnticos: benzodiacepinas.

ndice
Frmacos para los trastornos gastrointestinales.............................................................1
Frmacos usados en trastornos cido-ppticos..........................................................1
Anticidos Neutralizantes......................................................................................1
Antisecretores.........................................................................................................1
Protectores de la Mucosa.......................................................................................3
Procinticos............................................................................................................3
Frmacos para trastornos de la evacuacin................................................................4
Evacuantes Intestinales..........................................................................................4
Antidiarreicos.........................................................................................................5
Antiemticos..............................................................................................................6

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