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Anticidos Neutralizantes
Mecanismo de accin: Reaccionan con el HCl para formar una sal y agua.
Reducen la acidez gstrica y, como la pepsina se inactiva a pH > 4, reducen la
actividad pptica.
Efectos Adversos:
NaHCO3
CaCO3
AlOH3
MgOH2
Antisecretores
*estructura de la histamina
Cimetidina: Anillo de imidazol, biodisponibilidad de
60 a 70%, t 2 a 2.5 horas, excrecin renal, muchos
efectos adversos y muchas interacciones.
Ranitidina: anillo de furano, biodisponibilidad de 50%,
t 2.5 a 3 horas, excrecin renal, pocos efectos
adversos y pocas interacciones.
Famotidina: Anillo de tiazol, biodisponibilidad de 40 a
50%, t 3 a 3.5 horas, excrecin renal, pocos efectos
adversos y ninguna interaccin.
Nizatidina: Anillo de tiazol, biodisponibilidad de 90%,
t 1 a 1.5 horas, excrecin renal, pocos efectos
adversos y ninguna interaccin.
Antimuscarnicos
Atropina, hiosciamina, propantelina, pirencepina.
La pirencepina tiene actividad selectiva M1 y se usa en Europa.
(profrmaco)
omeprazol
lansoprazol
Actualmente se encuentran o se encontrarn disponibles: omeprazol, lansoprazol,
rabeprazol y pantoprazol.
Inhibidor de la adenilcilasa
Misoprostol (anlogo de PGE1).
Inhibe la secrecin gstrica mediante de la produccin de AMPc. Ocasiona diarrea y
su efecto estimulante en el tero representa una contraindicacin para mujeres
embarazadas.
Inhibidor de gastrina
Proglomida
Protectores de la Mucosa
Actan aumentando la sntesis local de prostaglandinas, moco y bicarbonato.
1.
2.
3.
4.
5.
Procinticos
La metoclopramida y la cisaprida se consideran los estimulantes ms selectivos de
la motilidad.
4
Ambos liberan ACh de neuronas colinrgicas a partir del plexo mientrico, pueden
sensibilizar a las clulas musculares lisas del intestino ante la accin de ACh.
Aceleran el vaciamiento esofgico, aumentan la presin del esfnter esofgico
inferior, aceleran el vaciamiento gstrico y acortan el tiempo de trnsito en el intestino
delgado.
La cisaprida ha tenido reportes de arritmias ventriculares fatales y adems posee
muchas interacciones farmacolgicas, se ha restringido su uso en pacientes en quienes
ha fallado otro tratamiento.
La metoclopramida es un antiemtico eficaz.
Otros:
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Actan en el intestino delgado si se administran por V.O.. Pueden ser laxantes,
purgantes o catrricos dependiendo de la dosis.
Evacuantes lubricantes
Aceites indigeribles que impiden la desecacin de la materia fecal y facilitan su
expulsin por lubricacin. No estimulan la actividad motora del intestino (requieren
actividad peristltica normal.
Aceite mineral, vaselina lquida.
Suavizantes
Reducen la tensin superficial, facilitan la entrada de agua.
Docusato (biotilsulfosuccinato de sodio o de potasio), este compuesto puede producir
necrosis heptica.
Procinticos
Colinomimticos, se usan en veterinaria.
La metoclopramida tiene efecto evacuante de las vas superiores, y la cisaprida tiene
efecto evacuante en todo el tracto.
Antidiarreicos
Accin local
Accin Sistmica
Inhibidores de la motilidad intestinal.
Agonistas opioides: Interactan con los receptores del msculo liso circular.
Codena, difenoxilato (adictivo potencial), loperamida (tiene mayor duracin
por tener circulacin enteroheptica.
Antiemticos
La coordinacin de la actividad motora compleja del estmago y la musculatura
abdominal tienen lugar en el centro del vmito que se localiza en la formacin
reticular de la mdula.
El centro del vmito recibe impulsos de la zona desencadenadora de
quimiorreceptores que se localiza en la base del 4to ventrculo, aparato vestibular y
otras reas.
La zona desencadenadora responde al estmulo qumico, como los frmacos para el
cncer, mediante la activacin de receptores 5HT3, D2, M1.
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DA agonistas, morfina y
relacionados, alcaloides del
Ipacuana, teofilina,
ergot
digitlicos
Irritantes: alcohol,
toxinas, AINES
Apomorfina, 5fluroutacil
Canabinoides,
diazepam
Corteza
Receptores perifricos
(5HT3)
CENTRO DEL
VMITO
Aparato vestibular
(H1; M)
Domperidona,
metoclopramida
Antihistamnicos,
anticolinrgicos
Fenotiacinas,
butiferonas
rganos efectores
El color rojo es para las drogas que inician el vmito; el color azul es para los agente
antiemticos.
Antiemticos
Corticosteroides: dexametasona.
ndice
Frmacos para los trastornos gastrointestinales.............................................................1
Frmacos usados en trastornos cido-ppticos..........................................................1
Anticidos Neutralizantes......................................................................................1
Antisecretores.........................................................................................................1
Protectores de la Mucosa.......................................................................................3
Procinticos............................................................................................................3
Frmacos para trastornos de la evacuacin................................................................4
Evacuantes Intestinales..........................................................................................4
Antidiarreicos.........................................................................................................5
Antiemticos..............................................................................................................6