INHIBIDOR DE

PROTEASA DEL VIH

 ES UN PEPTIDOMIMTICO CON ACTIVIDAD

ANTIVRICA A CONCENTRACIONES 1.000
VECES MENORES DE LAS QUE SE
REQUIEREN PARA CAUSAR CITOTOXICIDAD
O PARA INHIBIR OTRAS PROTEASAS
HUMANAS.

 BIODISPONIBILIDAD ORAL 4% (MEJORA EN

PRESENCIA DE ALIMENTOS GRASOS).
UNIN A PROTENAS: 98%
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN MEDIO 700 L.
NO ATRAVIESA LA BHE Y NO SE DISPONE DE DATOS
SOBRE LA BARRERA PLACENTARIA.

 METABOLISMO HEPTICO, ORIGINANDO METABOLITOS

INACTIVOS MONO Y BIHIDROXILADOS.

ELIMINACIN POR HECES 80 % Y RENAL.

 BIEN TOLERADO.
EFECTOS ADVERSOS PROBABLEMENTE SECUNDARIOS A LOS
FRMACOS CON LOS QUE SE ASOCIA O A LA PROPIA
ENFERMEDAD.

ERUPCIONES CUTNEAS
CEFALEA
NEUROPATA PERIFRICA
DIARREA
MALESTAR ABDOMINAL
LCERAS ORALES
NUSEAS
ASTENIA
FIEBRE
ANEMIA HEMOLTICA
ALTERACIN DE PRUEBAS HEPTICAS

 INHIBIDOR DE LA CYP3A4, POR TANTO PUEDE:

POTENCIAR LA ACCIN DE FRMACOS COMOTERFENADINA

ASTEMIZOL
CISAPRIDA
TIAZOLAM
DERIVADOS ERGOTAMINICOS

 CGD: 600 MG TID

CGB: 1200 MG TID
SAQUINAVIR + RITONAVIR:
1000/100 MG/ 12 H