6 1 Farmacología Del Sistema Nervioso

Farmacologa para
Fisioterapeutas
FARMACOLOGA
DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
(PARTE I)
LEONOR GMEZ SAYAGO
Farmacutica Especialista en Farmacia Hospitalaria
01-02 Junio 2013
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
3. Farmacologa del sistema nervioso

3.1. Frmacos simpaticomimticos o adrenrgicos
3.2. Frmacos simpaticolticos o bloqueantes adrenrgicos
3.3. Frmacos parasimpticomimticos o colinrgicos
3.4. Frmacos parasimpaticolticos o anticolinrgicos
Curso: Farmacologa para Fisioterapeutas

El sistema nervioso autnomo (SNA) se diferencia en 2 componentes:
- Simptico
- Parasimptico
Los efectos son generalmente contrapuestos
El SNA regula un gran nmero de funciones

viscerales de forma autnoma, sin requerir el
control de la consciencia.

La transmisin del impulso nervioso al nivel de la sinapsis del
SNA tiene lugar mediante la liberacin de sustancias qumicas
llamadas neurotransmisores:
- Noradrenalina (NA)
- Acetilcolina (Ach)
R colinrgicos
La modificacin farmacolgica de la actividad del

SNA se basa en el empleo de sustancias capaces de
imitar las acciones del neurotransmisor (NT):
-Frmacos simpaticomimticos o adrenrgicos
- Frmacos simpaticolticos o bloqueantes adrenrgicos
- Frmacos parasimpticomimticos o colinrgicos
- Frmacos parasimpaticolticos o anticolinrgicos
Enzimas:
MAO, COMT
10

Son sustancias que tras su administracin reproducen o imitan los efectos
derivados de la estimulacin del sistema nervioso simptico.
-
Directamente: Estimulando R adrenrgicos

Indirectamente: Aumentando la liberacin de noradrenalina
Mecanismo mixo.
11

El efecto depender del tipo de R adrenrgico sobre el que acte
el frmaco:
ALFA
1
2
BETA
1
2
El prototipo de frmacos simpaticomimticos son las catecolaminas:

- Adrenalina o epinefrina
- Noradrenalina o norepinefrina
- Dopamina
12

Los - adrenorreceptores se dividen en:
1: efecto constrictor (vasoconstriccin y contraccin de ms. lisa)
2: inhibicin presinptica (su estimulacin inhibe la transmisin
del impulso qumico)
1 (VC)
2
(VD)
13

Los - adrenorreceptores se dividen en:
1: predominan en el corazn. Su estimulacin provoca aumento de
la contractilidad, conductividad y frecuencia cardaca.
2: predominan en el msculo liso. Su estimulacin provoca
broncodilatacin, vasodilatacin venosa y arteriolar y relajacin contracciones
uterinas (entre otros).
1
14
Simpaticomimticos de accin:
Directa: Catecolaminas
Indirecta: Anfetaminas
Mixta: Efedrina
15
Simpticomimticos de accin directa:

CATECOLAMINAS
16
Efectos adversos catecolaminas:

A dosis habituales: Palpitaciones, sensacin de
angustia, intranquilidad, cefaleas, temblor y
extremidades fras.
Sobredosificacin: Hipertensin, edema pulmonar,
arritmias, infarto agudo de miocardio, angina de
pecho, vasoconstriccin generalizada.
17
Simpticomimticos de accin indirecta:

ANFETAMINA
Favorecen la liberacin de noradrenalina en
la terminacin nerviosa o impiden su
recaptacin.
Esta accin sera la responsable de su efecto
anorexgeno, de alerta y estimulante motor.
Tambin aumentan la concentracin de
dopamina (actividad locomotora y conducta
estereotipada) y serotonina (trastornos de
la percepcin y conducta psictica) y a dosis
elevada inhibicin de la MAO
18

El uso prolongado produce dependencia psicolgica y tolerancia.
Intoxicacin anfetamnica:
Afectacin CV: Palpitaciones, aumento de la presin arterial, fibrilacin
auricular o ventricular, infarto, etc.
Afectacin neurolgica: Alerta, excitacin, euforia, irritabilidad, temblor,
ansiedad,depresin, psicosis, insomnio, crisis pnico, etc.
Metilfenidato: Se utiliza en el tratamiento del trastorno por dficit de

atencin con/sin hiperactividad
19
Simpticomimticos de accin mixta:

EFEDRINA
Se utiliza como descongestionante nasal, en forma de gotas o aerosoles para
la nariz y tambin en algunos preparados anticatarrales
A pesar de su empleo tpico, la sobredosificacin puede ocasionar sntomas de toxicidad

general como hipertensin, arritmias cardacas, adems de congestin nasal de rebote
20

APLICACIONES TERAPUTICAS DE ADRENRGICOS:
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Cardacas: En bloqueo A-V

Estados de shock cardiognico, hipovolmico..(aumenta la presin
arterial para garantizar la adecuada perfusin a los rganos vitales)
Shock anafilctico y crisis asmticas
VC local para retrasar la absorcin de anestsicos locales (Ej:
adrenalina+mepivacana)
Oftlmicas: Midritico para explorar la retina
SNC: Anorexgenos, Narcolepsia, Sdme. Nio hiperactivo
Inhibicin de contracciones uterinas (amenaza parto prematuro)
21

22

3.2. Frmacos simpaticolticos o bloqueantes adrenrgicos:
En funcin de su mecanismo de accin, se clasifican en:
- Bloqueantes adrenrgicos de accin central: Inhiben la activacin del S.N.
Simptico actuando sobre los procesos de sntesis, almacenamiento o
liberacin del neurotransmisor.
Bloqueantes y adrenrgicos: Actan sobre los R adrenrgicos

directamente.
23

De accin central:
El empleo teraputico de estos frmacos es muy
escaso por la frecuencia de efectos indeseables.
Metildopa: Tratamiento de eleccin para las
complicaciones hipertensivas del embarazo.
Efecto adverso: Hipotensin ortosttica y
sequedad de boca.
24

Bloqueantes adrenrgicos:
-Ergotamina, posee una potente accin VC sobre las arterias
extracraneales, emplendose en el tratamiento de la migraa.
-Doxazosina, alfuzosina: Se utilizan para la hipertensin arterial,

fenmeno de raynaud.
25
APLICACIONES TERAPUTICAS DE BLOQUEANTES

-ADRENRGICOS:
1.
2.
3.
4.
Hipertensin esencial
Enfermedades vasculares perifricas (Raynaud)
Insuficiencia cardaca congestiva
Hiperplasia prosttica benigna
26

Bloqueantes adrenrgicos:
Propanolol, carvedilol, labetalol, timolol
Principales aplicaciones a nivel cardaco: Insuficiencia cardaca
congestiva, angina de pecho, infarto agudo de miocardio,
hipertensin arterial, arritmias.
Tambin en temblor esencial, ansiedad, migraa.
La suspensin del tratamiento debe ser gradual
27

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:
Simpaticomimticos:
- Dado que son frmacos que afectan al sistema CV se debern
controlar las constantes vitales (tensin, arterial, frecuencia
cardaca y respiratoria)
- Los frmacos pueden tomarse ante episodios de hipotensin,
por tanto dosis insuficientes o excesivas pueden provocar
hipo o hipertensin y taquicardias.
- La respuesta al ejercicio puede verse alterada por la
medicacin.
28

Simpaticolticos:
- Se debe controlar al tensin arterial
- Los cambios de postura no se deben realizar de forma rpida
ya que existe riesgo de cada por hipotensin ortosttica
caracterizada por desorientacin y prdida de equilibrio.
- La respuesta al ejercicio puede verse afectada al aparecer
broncoconstriccin y vasoconstriccin perifrica
- La medicacin no debe suspenderse bruscamente.
29

30

Reproducen los efectos de la

estimulacin del S.N.Parasimptico
El NT es la ACETILCOLINA
Hay 2 tipos de R:
- Nicotnicos (en ganglios)
- Muscarnicos (rganos efectores)
31

Segn el mecanismo de accin se diferencian, 2 tipos de
frmacos colinrgicos:
- De accin directa sobre el R: Acetilcolina, pilocarpina
- De accin indirecta o anticolinestersicos: Donezepilo,
Rivastigmina, Neostigmina
32
APLICACIONES TERAPUTICAS DE COLINRGICOS:

1.
2.
Glaucoma, leo paraltico, miastenia gravis, intoxicacin atropnica,

Sdeme. Sjgren.
Donezepilo, Rivastigmina: Alzheimer
Efectos txicos: nuseas, vmitos, diarrea, clicos abdominales, disnea,

bradicardia, hipotensin..
Antdoto: Atropina IV
33

34

Bloquean los efectos derivados de la estimulacin del sistema nervioso
parasimptico:
-
Butilescopolamina: Tto de clicos GI y renales.
Bromuro de Ipratropio y Tiotropio: producen BD y se utiliza en asma

bronquial.
Atropina: Produce taquicardia y se utiliza en la bradicardia sinusal y

bloqueo A-V. En el ojo procuce midriasis.
Triexifenidilo y biperideno: Se utilizan en el parkinson.
35
Efectos adversos: Midriasis, visin borrosa, fotofobia,

estreimiento, sequedad de boca, piel seca, retencin urinaria.
A nivel central: confusin, alteraciones de la memoria, dificultad
en la marcha, desorientacin, alucinaciones..etc
36

Colinrgicos:
- Los pacientes en tratamiento con frmacos colinrgicos,
segn su patologa pueden presentar, debilidad muscular
(miastenia gravis), retencin urinaria, glaucoma.
- Los frmacos de administracin oftlmica pueden producir
miopa y reduccin de la visin nocturna. Para evitar riesgo de
cadas , las zonas deben estar libre de obstculos y con luz.
- Puede haber rugidez muscular, espasmos y salivacin intensa
(con niveles plasmticos altos) o bien cansancio rpido o
debilidad.
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Anticolinrgicos:
- Dado que son frmacos que afectan al sistema CV se debern
controlar las constantes vitales (tensin arterial, frecuencia
cardiaca y respiratoria)
- Las personas mayores pueden presentar mayor sensibilidad a
los efectos anticolinrgicos (excitacin, confusin mental,
desorientacin, dificultad en la marcha,tc)
- Puede aparecer somnolencia, visin borrosa y fotofobia. Las
zonas deben estar libres de obstculos para evitar cadas.
38
AUTOEVALUACIN:
1. El Sistema nervioso autnomo:
a) Regula un gran nmero de funciones viscerales de forma autnoma
b) Sin requerir el control de la consciencia
c) Consta de simptico y parasimptico
d) Todas son correctas
2. Los receptores -1 :
a) Se encuentran en el pulmn
b) Al activarse producen vasoconstriccin
c) Al bloquearlo producen vasoconstriccin
d) se encuentran en el bronquio
3. Los receptores -2:
a) Se encuentran en la musculatura lisa
b) Se encuentran en los bronquios
c) Producen broncodilatacin
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AUTOEVALUACIN:
4. Las catecolaminas a dosis habituales pueden producir:
a) Palpitaciones
b) Temblor
c) Extremidades fras
5. En personas tratadas con simpaticolticos:
a) Existe riesgo de cada por hipotensin ortosttica
b)La respuesta al ejercicio puede verse afectada al aparecer
broncoconstriccin y vasoconstriccin perifrica
c) La medicacin no debe suspenderse bruscamente
40
Dudas y preguntas
ngsayago@hotmail.com
@ngsayago
41
FARMACOLOGA
DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
(PARTE II)
VICTORIA VILLALTA ROBLES
Farmacutica Especialista en Anlisis Clnicos
01-02 Junio 2013
42
Mdulo 6.1: Farmacologa del SNC

1.
2.
3.
4.
5.
6.
FARMACOLOGA DE LA ANESTESIA
FRMACOS ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
FRMACOS ANTIDEPRESIVOS
FRMACOS ANTIPSICTICOS
FRMACOS ANTIEPILPTICOS
FRMACOS DE LOS MOVIMIENTOS ANORMALES:
1.
2.
3.
ANTIPARKINSONIANOS
FARMACOLOGA DE LAS COREAS Y BALISMOS
FARMACOLOGA DE LA ESCLEROSIS MLTIPLE
43
Anestsicos locales
Bloquean de manera reversible la conduccin nerviosa en cualquier
parte del sistema nervioso en el que se apliquen. Actan
bloqueando los canales de Na voltaje dependientes.
Clasificacin:
steres: procana, tetracana (Colircusi Anestsico) , benzocana (Hibitane).
Amidas: Lidocana, mepivacana, prilocana.
Pramocana
La sensibilidad de las fibras nerviosas al anestsico local es mayor:

Menor dimetro
Mayor frecuencia de disparo y duracin del potencial
Por tanto la secuencia de bloqueo ser:
1) Vasodilatacin
2) Analgesia
3) Prdida de la actividad motriz y sensibilidad tactil
44
Anestsicos locales
R. adversas:
SNC: signos de depresin y excitacin (nauseas, vmitos,
agitacin, coma, parada respiratoria). Ropivacana parece ser
menos neuro y cardiotxico.
Sistema cardiovascular:
Dosis teraputicas: taquicardia y aumento de la resistencia perifrica
Dosis altas: vasodilatacin arteriolar e hipotensin. Depresin de la
conduccin y la contractilidad.
AT:
Administracin tpica en picaduras, quemaduras leves y prrito externo
(no aplicar sobre mucosas ni heridas)
Tto de afecciones bucofarngeas: gingivitis, faringitis, amigdalitis.
Lidocana, mepivacana, articana (va IM). Se usan en odontologa,
intervencionesbreves y superficiales e intervenciones obsttricas
45
Ansiedad
Anticipacin de un dao o desgracia futura acompaada de un
sentimiento de disforia (desagradable) y/o de sntomas somticos
de tensin. Es una seal de alerta que advierte sobre un peligro
inminente y permite tomar las medidas necesarias para enfrentarse
a una amenaza.
Es importante entender la ansiedad como una emocin normal
ante determinadas situaciones y que slo cuando sobrepasa
ciertos lmites o la capacidad adaptativa del individuo es cuando
se convierte en patolgica.
46
Frmacos ansiolticos
Alivian o suprimen el sntoma de la ansiedad sin producir sedacin
o sueo (ansioltico ideal).
Clasificacin:
1. Benzodiazepinas (BZD): tratamiento de eleccin de los trastornos de
ansiedad generalizada.
2. Buspirona: menor eficacia ansioltica que benzodiazepinas.

3. Ansiolticos bloqueantes del sistema autnomo (ansiolticos y
sedantes)
1.
2.
3.
4.
Antihistamnicos: hidroxizina.
Neurolpticos a dosis bajas
Antidepresivos tricclicos e IMAO (ataques de pnico o fobia)
Propanolol: de eleccin en pnico de escena (puede asociarse a BZD)
47
Frmacos ansiolticos
Benzodiazepinas (BZD): facilitan la transmisin inhibitoria mediada por
GABA. Al unirse la receptor aumenta la frecuencia de apertura del
canal de Cl en respuesta al GABA
48
Frmacos ansiolticos
Benzodiazepinas (BZD)
Clasificacin:
1. Accin corta: midazolam, triazolam, brotizolam
2. Accin intermedia: alprazolam, bromazepam,
flunitrazepam, lorazepam, ketazolam, oxazepam,
nitrazepam, temazepam.
3. Accin larga: Clobazam, clorazepato, diazepam,
clordiazepxido.
Se absorben bien por va oral (IM normalmente
errtica y lenta)
Temazepam, oxazepam, lorazepam: se metabolizan
directamente por conjugacin (utilidad en ancianos,
Predomina accin
hipntica
Predomina accin
ansioltica
insuficiencia heptica)
49
Frmacos ansiolticos
RA: sedacin, somnolencia, ataxia, incoordinacin motora, alternan la
capacidad para conducir vehculos, amnesia antergrada.
La accin txica aumenta en ancianos.
Baja capacidad letal
Tratamiento intoxicacin aguda: flumazenilo por va IV.
Pueden producir dependencia fsica y psicolgica. Reduccin
progresiva de la dosis.
Interacciones: alcohol, barbitricos, opiceos, anti-H1 potencian sus
efectos depresores del SNC.
50
Frmacos ansiolticos
AT:
Ansiedad generalizada (poco eficaces en fobias, pnico, ansiedad
asociada a depresin o esquizofrenia).
Accin hipntica, sedante: tratamiento del insomnio.
Crisis convulsivas: enemas de diazepam son de eleccin en status
epilticus en nios.
Medicacin preanestsica o induccin a la anestesia: midazolam,
diazepam.
Accin miorrelajante de la musculatura esqueltica (a dosis que
tambin producen sedacin).
51
Nota informativa AEMPS:

Tetrazepam (Myolastan)
Hasta que se alcance una decisin final sobre la suspensin o el mantenimiento
de la autorizacin de comercializacin de tetrazepam y considerando que las
reacciones cutneas graves suelen aparecer durante el primer mes de
tratamiento, como medida de precaucin la AEMPS recomienda a los
profesionales sanitarios:
No sobrepasar los 7 das de duracin en el caso de iniciarse nuevos
tratamientos.
Vigilar la posible aparicin de reacciones cutneas en los pacientes que
inicien o que ya se encuentren en tratamiento con tetrazepam.
Informar a los pacientes de que en el caso de aparicin de una reaccin
cutnea acudan al mdico.
Revisar de forma rutinaria los posibles tratamientos prolongados en pacientes
que utilizan actualmente tetrazepam, dado que los datos de que dispone la
AEMPS indican un uso elevado, y en muchos casos prolongado, de tetrazepam
en Espaa.
http://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano
/seguridad/2013/docs/NI-MUH_FV_10-2013-tetrazepam.pdf
52
Frmacos ansiolticos
BUSPIRONA
Agonista parcial del receptor 5-TH1A.
Accin ansioltica, carece de accin hipntica, anticonvulsivante y
miorrelajante.
No presenta tolerancia ni dependencia.
Desventajas:
Menor eficacia ansioltica que las benzodiazepinas.
Su actividad teraputica se instaura lentamente (2 semanas).
Poco eficaces en pacientes tratados previamente con BZD.
RA: mareo, aturdimiento, cefalea, nerviosismo. Sntomas disfricos,

pensamientos suicidas.
Interaccin: reacciones hipertensivas cuando se asocian a IMAO.
53
Depresin
Trastorno del estado de nimo, transitorio o permanente,
caracterizado por sentimientos de abatimiento, infelicidad y
culpabilidad, adems de provocar una incapacidad total o parcial para
disfrutar de las cosas y de los acontecimientos de la vida cotidiana.
Los desrdenes depresivos pueden estar, en mayor o menor grado,
acompaados de ansiedad.
Afectan 10-20% de la poblacin adulta.
Riesgo 2-3 veces mayor en mujeres.
54
Frmacos antidepresivos
Clasificacin:
1. Inhibidores de la recaptacin de aminas bigenas (NA, 5HT)
a.
b.
c.
d.
e.
Antidepresivos tricclicos: 1 generacin amitriptilina, nortriptilina,

imipramina, doxepina. 2 generacin: maprotilina, viloxacina, trazodona.
Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)
Inhibidor selectivo de la recaptacin de NA: reboxetina.
Inhibidor de la recaptacin de NA y 5-HT.
Antagonistas selectivos de los receptores 2- adrenrgicos: mirtazapina
2. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

3. Otros: Hiprico.
55
Antidepresivos tricclicos
1 generacin amitriptilina, nortriptilina, imipramina, doxepina.
2 generacin: maprotilina, viloxacina, trazodona.
AT
Inhibe la recaptacin de NA y 5-HT aumentando la activacin de sus

receptores (efecto antidepresivo)
Presentan actividad analgsica (dolores crnicos)
Tratamiento de la enuresis nocturna (imipramina va oral, 1 h antes
de acostarse)
RA
Al aumentar noradrenalina: taquicardia, temblor, ansiedad
Al inhibir receptor de histamina: sedacin y somnolencia
Al bloquear receptor alfa-1 adrenrgico: hipotensin ortosttica
56
Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS):
Fluoxetina (Prozac), Paroxetina (Seroxat ), sertralina (Besitran ),
citalopram (Seropram ) escilatopram (Esertia ).
AT:
Sndromes depresivos o de ansiedad.
RA:
Anorexia, intolerancia gastrointestinal.
Comportamiento suicida en nios y adolescentes.
Cilatopram y escilatopram: prolongacin del intervalo QT.
En caso de sobredosis son los antidepresivos ms seguros: vmitos,
agitacin y menor riesgo de muerte
57
Inhibidor selectivo de la recaptacin de NA: Reboxetina.
Se utiliza en casos graves de depresin y en los que es necesario

mejorar la motivacin y la autoestima.
Administracin oral, elevada unin a protenas plasmticas.
RA:
Cardiovasculares: Taquicardia, hipotensin

Digestivas: sequedad de boca, estreimiento
Neurolgicas: insomnio
Inhibidor de la recaptacin de NA y 5-HT: Venlafaxina, Duloxetina

RA:
Pueden exacerbar la hipertensin.
Venlafaxina puede exacerbar arritmias ventriculares.
Duloxetina produce hiperglucemia en diabticos e insuficiencia
heptica mortal en pacientes con enfermedad heptica.
58
Antidepresivos inhibidores de la recaptacin de aminas bigenas
RA: cardiovasculares, anticolinrgicas muscarnicas, aumento de peso,
en enfermos con depresin bipolar pueden desencadenar la fase
manaca.
Los ISRS presentan menos reacciones adversas y son ms seguros en

casos de intoxicacin.
Interacciones: potencian fuertemente los efectos del alcohol:

depresin respiratoria (muerte).
AT:
Sndromes depresivos
Trastornos de ansiedad: pnico, fobias, bulimia, trastornos obsesivoscompulsivos.
Dolor crnico
Enuresis nocturna
59
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Existen dos isoenzimas:
IMAO-A: metaboliza NA y 5-HT (tratamiento depresin)
IMAO-B: metaboliza dopamina (tratamiento parkinson)
60
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
No selectivos (inhiben ambas isoenzimas): Fenelzina, tranicipromina.
Selectivo (IMAO-A): clorgilina, moclobemida.
Aumentan la concentracin de NA y 5-HT en el espacio sinptico.
Se utilizan en casos resistentes a otros antidepresivos y depresiones
atpicas.
De eleccin cuando exista un componente de anisiedad muy
importante (fobias, ataques de pnico, trastornos obsesivoscompulsivos)
R. A:
Hipotensin ortosttica.
Fatiga, sequedad de boca, estreimiento.
61
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) Fenelzina,
tranicipromina; clorgilina, moclobemida.
Interacciones:
Crisis hipertensivas cuando se ingieren alimentos tiramnicos (quesos
fermentados, carnes sazonadas, embutidos, hgado, pat, salmn ahumado,
conservas, caf,cerveza)
Simpaticomimticos de accin indirecta (efedrina, fenilpropanolamina):

utilizados como anticatarrales.
62
Hiprico (hierba de San Juan)
Su actividad se atribuye a flavonoides, hipericinas e hipoforina.
MA:
Inhibicin de la MAO-A y COMT.

Inhibicin de la recaptacin de serotonina
Depresin
Ansiedad
Trastornos del sueo
AT:
Interacciones: inductor enzimtico del citocromo P-450
63
Esquizofrenia
La esquizofrenia es un trastorno mental que hasta la actualidad se
define segn su sintomatologa.
Para su diagnstico se requiere la presencia de dos ms de los
sntomas siguientes, durante un periodo mayor a un mes:
Ideas delirantes.
Alucinaciones.
Lenguaje desorganizado o incoherente.
Conductas catatnicas gravemente desorganizadas.
Sntomas negativos: aplanamiento afectivo, alogia, abulia.
64
Frmacos antipsicticos/
neurolpticos
Se utilizan en el tratamiento de esquizofrenia, trastorno paranoide y
trastornos neuropsiquitricos.
El principal mecanismo de accin de los antipsicticos clsicos es el
bloqueo de receptores dopaminrgicos D2.
De las cuatro vas dopaminrgicas conocidas en el cerebro, el bloqueo
D2 en la va mesolmbica sera el responsable del resultado teraputico,
el alivio de los sntomas positivos o productivos.
Los sntomas negativos son consecuencia de una hipoactividad

dopaminrgica en la corteza frontal dorso-lateral junto con una
hiperactividad serotoninrgica
65
neurolpticos
Antipsicticos clsicos: Clorpromazina, tioridazina, flufenacina,
zuclopentixol, haloperidol, droperidol
Los sntomas que mejoran en mayor proporcin son los positivos
(alucinaciones, fabulaciones, agresividad, agitacin)
Bloqueo de receptores dopaminrgicos: D2, D3, D4.
R. A:
Efectos extrapiramidales (parkinsonismo, discinesia, acatisia.)
Sndrome neurolptico maligno (hipertermia, rigidez muscular,
alteracin de la conciencia). Tto: dantroleno.
Hiperprolactinemia
Inhiben la secrecin de hormona del crecimiento
Aumento del apetito
66
neurolpticos
Antipsicticos clsicos: Clorpromazina, tioridazina, flufenacina,
zuclopentixol, haloperidol, droperidol
Interacciones:
Potencian la accin de otros depresores del SNC
Pueden retrasar el vaciado gstrico y por tanto la absorcin de otros
frmacos.
67
neurolpticos
Antipsicticos atpicos: Clozapina, olanzapina, quetiapina,
risperidona , ziprasidona, aripiprazol
Bloqueo de receptores dopaminrgicos D2, antagonistas 5-HT2A y
agonista 5-HT1A
Mayor efectividad en los sntomas negativos
Baja incidencia de reacciones extrapiramidales.
Prcticamente no aumentan la concentracin de prolactina
RA:
Clozapina: agrunolocitosis (medicamento de especial control
mdico).
68
Consideraciones
Los pacientes psicticos pueden tener un comportamiento poco
colaborador en las sesiones de fisioterapia e incluso rechazar tanto la
medicacin como la rehabilitacin.
Pueden presentar efectos extrapiramidales y parkinsonismo
farmacolgico (temblor, rigidez, acinesia) con los antipsicticos
clsicos. Tambin es frecuente la disminucin de reflejos por el
bloqueo dopaminrgico.
Los fisioterapeutas pueden detectar las alteraciones motoras en los
movimientos involuntarios o en el equilibrio de los pacientes, que
deben poner en conocimiento del mdico.
Suelen ser pacientes que rechazan la medicacin y por ello, a veces, se
administran por otras vas como la intramuscular. No se debe aplicar
masaje en la zona de inyeccin.
69
Epilepsia
Es una afeccin crnica caracterizada por la repeticin de crisis
debidas a una descarga excesiva de las neuronas cerebrales (crisis
epilptica). Esta descarga puede quedar circunscrita a un rea
determinada o propagarse a reas vecinas, pudiendo diferenciar:
Parciales: Afectan a un rea determinada del cerebro
Generalizadas: Afectan a ambos hemisferios
En funcin de si existe prdida de conciencia se clasifican en:

Simples: No hay prdida de conciencia
Complejas: Se altera el nivel de conciencia
70
Epilepsia
http://www.juntadeandalucia.es/averroes/~29701428/salud/auxi.htm
71
Frmacos antiepilpticos
FENITONA
Bloquea los canales del sodio voltaje dependientes: inhibe la
propagacin de actividad elctrica desde el foco al resto del cerebro.
Elevada unin a protenas plasmticas, cintica no lineal (dosis
dependiente)
Estrecho margen teraputico: monitorizar sus niveles (10-20
g/mL).
RA:
Relacionadas con la dosis: nistagmo, ataxia, visin borrosa, nauseas,
somnolencia.
No relacionadas con la dosis: hipertricosis, hiperplasia gingival.
Teratogenia (epilepsia es un factor de riesgo de malformaciones
congnitas, valorar beneficio/riesgo).
72
FENITONA
Interacciones:
Es inductor enzimtico.
Inhibe su metabolismo: valproato, cloranfenicol, isoniazida.
AT:
Crisis parciales
Como antiarrtmico
73
FENOBARBITAL
Barbitrico de accin prolongada que incrementa la actividad del GABA
Larga semivida plasmtica.
Estrecho margen teraputico: monitorizar sus niveles (15-40 g/mL).
Interacciones:
Es inductor enzimtico
RA:
Sedacin, somnolencia, incapacidad para concentrarse o atender.
Crisis de porfiria
AT:
Convulsiones neonatales y profilaxis de convulsiones febriles en nios.
Crisis generalizadas tnico-clnicas
74
CIDO VALPROICO
Aumenta los niveles de GABA e inhibe los canales de sodio.
Elevada unin a protenas plasmticas
Estrecho margen teraputico: monitorizar sus niveles (50-100g/mL).
Interacciones:
Es inhibidor enzimtico
RA:
Gastrointestinales (nauseas, vmitos), aumento de peso, temblor,
sedacin y somnolencia.
Excepcionalmente hepatitis grave.
AT:
Antiepilptico de amplio espectro.
Profilaxis de la migraa
Tratamiento agudo de la mana.
75
CARBAMAZEPINA
Bloqueo de los canales de sodio voltaje-dependientes.
Estrecho margen teraputico: monitorizar sus niveles (4-12 g/mL).
Interacciones:
Es inductor enzimtico
Pueden inducir su metabolismo: fenitona y fenobarbital
RA:
Dipoplia,nauseas, vmitos, cefalea.
Baja teratogenicidad (hipoplasia de uas)
AT:
Crisis parciales
Actividad analgsica: tto de neuralgia del trigmino
Tratamiento agudo de la mana.
76
Otros:
1. Benzodiazepinas:
a.
b.
Anticonvulsivante en status epilepticus o convulsiones txicas (enemas

de diazepam, lorazepam IV).
Antiepilpticos de uso crnico, Clonazepam: de eleccon en el Sd. De
Lennox-Gastaut.
2. Etosuximida: alternativa en las crisis de ausencias.

3. Lamotrigina: bloqueo canales de Na e inhibe la liberacin de
neurotransmisores excitatorios. Se utiliza en tratamiento de epilepsia
refractaria a otros frmacos.
RA: reacciones cutneas que forman parte de un sndrome de
hipersensibilidad y se acompaan de fiebre, erupcin cutnea, edema
facial.
77
Movimientos anormales
Los ganglios basales controlan la actividad motora, realizando
automticamente actos motores previamente aprendidos.
Sus enfermedades expresan:
Sndromes acinticos-rgidos: Parkinson, enfermedad de
Wilson.
Sndromes discinticos (exceso de movimientos involuntarios
anormales): coreas, mioclonas, tics y distonas.
78
Parkinson
La Enfermedad de Parkinson (EP) es un trastorno neurolgico
degenerativo (crnico y progresivo) caracterizado degeneracin y
muerte de las neuronas dopaminrgicas.
En el sistema nervioso, a nivel de los ncleos extrapiramidales,
actan dos neurotransmisores:
Dopamina con accin inhibidora
Acetilcolina con accin excitadora
En la EP se ha comprobado que hay desequilibrio (disminucin

dopaminrgica y aumento colinrgico) entre ambos
neurotransmisores.
El tratamiento consiste en la administracin de frmacos
dopaminrgicos y/o anticolinrgicos para paliar los sntomas.
79
Parkinson
Sntomas principales:
Temblor en reposo
La lentitud de movimientos o bradicinesia.
La rigidez o aumento de tono muscular.
Los trastornos posturales.
Sntomas asociados o secundarios:
Cambios en el tono de voz que se torna ms dbil.

Cambios en el semblante que se vuelve menos expresivo.
Sntomas psquicos: ansiedad, depresin y disminucin de la lbido.
Trastornos del sueo: insomnio, fragmentacin del sueo y sueos vividos.
Sntomas sensitivos: rampas, hormigueos, e incluso, dolor en alguna
extremidad.
Trastornos leves del sistema nervioso autnomo: estreimiento y aumento de
la sudacin.
Alteraciones cutneas: eczema seborreico, que afecta fundamentalmente la
piel de la cara y el cuero cabelludo.
Disminucin del sentido del olfato.
80
Antiparkinsonianos
LEVODOPA
Difunde a las neuronas y se convierte en dopamina gracias a la Laminocido-aromtico descarboxilasa (LAAD).
El 95% de la levodopa se convierte en dopamina fuera del SNC
(reacciones adversas). Por ello se administra junto con inhibidores
de LAAD perifrica: carbidopa y benserazida.
Levodopa-benserazida (4:1): Madopar
Levodopa-carbidopa (10:1): Sinemet Plus
AT: Tratamiento de eleccin de la EP. No detiene la progresin de la
enfermedad, slo alivia la sintomatologa. Al cabo de 5-7 aos el
tratamiento pierde efecto y aparecen fluctuaciones en la respuesta
y se exacerban los efectos adversos.
81
Antiparkinsonianos
LEVODOPA
RA:
Nauseas, vmitos (administracin de domperidona, no atraviesa
BHE)
Hipotensin, arritmias (tratamiento con beta-bloqueantes)
Discinesias, distonas (musculatura orofacial en ancianos)
Alteraciones psiquitricas: alteraciones del sueo, pesadillas
nocturnas, alucinaciones.
Interacciones:
Bloqueantes dopaminrgicos (antipsicticos) interfieren en la
accin farmacolgica de levodopa.
82
Antiparkinsonianos
Derivados ergticos: BROMOCRIPTINA, LISURIDA, PERGOLIDA
Activan receptores dopaminrgicos, mejoran el cuadro clnico
parkinsoniano (acinesia).
R. A: similares a levodopa pero con mayor frecuencia de alteraciones
psiquitricas.
AT:
Estados tempranos de la enfermedad (solos o asociados a L-dopa).
Para paliar los fenmenos de fluctuacin en la levoterapia.
83
Antiparkinsonianos
Inhibidores de la COMT: ENTOCAPONA (Comtan)
Metaboliza a la dopamina(tambin noradrenalina y adrenalina).
R. A: anemia, trastornos digestivos, orina marrn rojizo.
AT:
Pacientes con fluctuacin de la respuesta. Se administra junto con Ldopa e inhibidores de la LAAD. Aumenta la estabilidad de las
concentraciones plasmticas de la levodopa.
84
Antiparkinsonianos
Inhibidores de la MAO-B: SELEGILINA(Plurimen), RASAGILINA
Inhibidor selectivo e irreversible de la MAO-B.
R. A: gastrointestinales, discinesia e insomnio.
AT:
Estadios iniciales de la enfermedad de Parkinson.
Coadyuvante de L-dopa en estadios avanzados.
85
Antiparkinsonianos
Anticolinrgicos de accin central: TRIHEXIFENIDILO (Artane),
BIPERIDENO (Akineton), PROCICLIDINA (Klemadren),
DIFENHIDRAMINA (Benadryl) BENZTROPINA.
El bloqueo de los receptores muscarnicos mejora algunos sntomas
(temblor y la rigidez)
R. A:
Sequedad de boca, estreimiento, visin borrosa, midriasis, retraso en el
vaciado gstrico.
Confusin mental con prdida de memoria reciente.
AT:
Estadios iniciales de la enfermedad de Parkinson (control de la rigidez y el
temblor).
Tratamiento de las reacciones extrapiramidales provocadas por bloqueantes
dopaminrgicos.
86
Farmacologa de las
coreas y balismos
Hiperfuncin del sistema dopaminrgico nigroestriado.
Teraputica dirigida a reducir la actividad dopaminrgica:
1. Frmacos deplecionadores de dopamina: Reserpina.
2.
No es especfica, depleciona tambin 5-HT y NA y por tanto presenta

elevadas reacciones adversas.
Frmacos bloqueantes de los receptores postsinpticos de

dopamina: haloperidol.
Pautado a dosis bajas

Prdida de eficacia teraputica con el progreso de la enfermedad
87
Frmacos antiespsticos
Espasticidad: alteracin de la funcin motora en la que existe un aumento de
la resistencia muscular frente a los movimientos pasivos, que se acompaa de
hiperactividad en los reflejos tendinosos.
Baclofeno
Agonista selectivo de GABAB (GABA: neutrotransmisor inhibidor)
Reduce la liberacin de neurotransmisores inhibidores
Admon por va oral e intratecal.
AT:
Esclerosis mltiple
Parapljicos o tetrapljicos con lesiones medulares por traumatismo
RA: sedacin, nauseas
88
Frmacos antiespsticos
Dantroleno
Bloquea la liberacin de Ca desde el retculo sarcoplsmico:
disminucin de la contraccin del msculo esqueltico.
Administracin oral o intravenosa
AT:
Profilaxis y tratamiento de hipertermina maligna y sndrome neurolptico

maligno (administracin intravenosa).
Hiperespasticidad muscular (esclerosis mltiple, lesin medular, golpe de
calor, parlisis cerebral).
RA: hepatotoxicidad, debilidad muscular, somnolencia, diarrea, rash cutneo
89
Esclerosis mltiple
Enfermedad desmielinizante, inflamatoria, del SNC de etiologa
desconocida, asociada a procesos autoinmunes y/o vricos.
La prevalencia de esclerosis
mltiple en Espaa, afecta a
entre 30.000 y 45.000 personas.
Afecta a tres mujeres frente por
cada hombre.
90
Farmacologa de la
Esclerosis mltiple
FRMACOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD
Frmacos por va parenteral:
1. Interferon (Frone, Rebif)
2. Glatirmero (Copaxone ):
Inhibe la respuesta inmune a antgenos mielnicos.
Administracin SC en esclerosis mltiple de tipo remitenterecidivante.
91
Farmacologa de la
Esclerosis mltiple
Frmacos por va parenteral:
3. Natalizumab (Tysabri ): anticuerpo monoclonal anti-integrina.
Previene la migracin de los leucocitos (salvo neutrfilos) y la
inflamacin mediada por integrinas.
Administracin en perfusin intravenosa en esclerosis mltiple de
tipo remitente-recidivante.
R.A: riesgo de leucoencefalopata multifocal progresiva.
Infecciones, mareo, nauseas, urticaria y temblores.
92
Farmacologa de la
Esclerosis mltiple
Frmacos por va oral:
Fingolimod (Gilenya): inmunosupresor anlogo de la esfingosina. Su
principal funcin es la de impedir que los linfocitos, las principales
clulas implicadas en la respuesta inmunitaria, salgan de los
ganglios linfticos y lleguen al sistema nervioso central.
Administracin oral para el tratamiento de esclerosis mltiple
remitente recurrente en los que la enfermedad es grave y de
rpida evolucin, o bien no ha respondido al tratamiento con
interfern beta.
93
Farmacologa de la
Esclerosis mltiple
Frmacos por va oral:
Fingolimod (Gilenya)
R.A: Bradicardia grave(monitorizar la presin arterial, la frecuencia
cardaca y el ECG durante las 6h tras la 1 administracin)
Interacciones: no se recomienda administrar junto con frmacos
que reduzcan la frecuencia cardaca (antiarrtmicos, betabloqueantes)
Ms informacin:
http://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamen
tosUsoHumano/seguridad/2012/docs/NI-MUH_06-2012.pdf
94
Farmacologa de la
Esclerosis mltiple
FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO SINTOMTICO
Fampridina (Fampyra)
Bloquea los canales de K mejorando la formacin del potencial de
accin en los axones desmielinizados.
AT: Mejora de la marcha de los pacientes con esclerosis mltiple con
discapacidad motriz.
R.A: Aumento del riesgo de convulsiones.
Interacciones: no se recomienda administrar junto con frmacos
que reduzcan la frecuencia cardaca (antiarrtmicos, betabloqueantes)
95
Farmacologa de la
Esclerosis mltiple
FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO SINTOMTICO
Corticoides (metilprednisolona): para el tratamiento sintomtico
de brotes y exacerbaciones de la enfermedad.
La espasticidad puede tratarse con miorrelajantes: baclofeno

(oral o intratecal) tetrahidrocannabinol+ cannabidiol
(Sativex) adems de la rehabilitacin.
Carbamacepina es el tratamiento de eleccin de las
disestesias dolorosas y otras manifestaciones paroxsticas.
Inmunosupresores: azatioprina, ciclofosfamida, ciclosporina.
96
Tto de la esclerosis mltiple

TRATAMIENTO SINTOMTICO
La utilidad de la rehabilitacin esta cientficamente demostrada por
diversos estudios prcticos que evidencian el retraso en la evolucin de
la discapacidad y las posibles complicaciones, as como la mejora
objetiva de las condiciones de los afectados.
Un programa de rehabilitacin que se inicie en las primeras fases
evolutivas puede mejorar el estado general del paciente, prevenir
complicaciones y contribuir a la educacin del afectado y sus familiares
sobre la enfermedad y la mejor manera de convivir con ella
Un buen programa de rehabilitacin proporciona beneficios tanto fsicos
como psicolgicos.
Si la discapacidad evoluciona se introducen progresivamente ayudas
tcnicas o adaptaciones para las actividades de la vida diaria
97
Bibliografa y pginas de inters

FARMACOLOGA HUMANA. Jess Florez. 4 Edicin. Editorial
Masson.2003.
Agencia Espaola del Medicamento y Productos Sanitarios:
http://www.aemps.gob.es/laAEMPS/portada/home.htm
Sociedad Espaola de Farmacia Hospitalaria:
http://www.sefh.es/
Federacin Espaola para la Lucha contra la Esclerosis Mltiple
http://www.esclerosismultiple.com/esclerosis_multiple/index.php
Guas de prctica clnica FISTERRA: http://www.fisterra.com/
Federacin espaola de Prkinson:
http://www.fedesparkinson.org/index.php?r=site/index&title=home
&idm=1
98
Dudas y consultas
villaltarobles@gmail.com
99
AUTOEVALUACIN:
1. Cul de los siguientes frmacos se utiliza para combatir los efectos
txicos de una sobredosis de diazepam?
a. Dantroleno
b. Naloxona
c. Flumazenilo
d. Oxazepam
2. Qu frmaco tiene actividad antiepilptica?
a. Fenobarbital
b. cido valproico
c. Fenitona
d. Todos los anteriores.
100
AUTOEVALUACIN:
3. Cul es el tratamiento de eleccin en ansiedad generalizada?
a. Benzodiazepinas
b. Antipsicticos
c. Antiepilpticos
d. Ninguna de las anteriores
4. Propranolol es el frmaco de eleccin en:
a. Trastornos de ansiedad generalizada
b. Pnico de escena
c. Pnico a las alturas
d. Trastorno obsesivo-compulsivo
101
AUTOEVALUACIN:
5. Qu frmaco se utiliza en el tratamiento de la esclerosis mltiple
por va oral?
a. Betabloqueantes
b. Fingolimod
c. Interferon
d. b y c
102

6 1 Farmacología Del Sistema Nervioso

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La modificacin farmacolgica de la actividad del

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Directamente: Estimulando R adrenrgicos

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El prototipo de frmacos simpaticomimticos son las catecolaminas:

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Simpticomimticos de accin directa:

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Efectos adversos catecolaminas:

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Simpticomimticos de accin indirecta:

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