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INTRODUCCIN
El uso de los psicofrmacos ha partido de hechos clnicos fortuitos y su
empleo en el trabajo mdico ha precedido a su conocimiento cientfico.
La utilizacin de antidepresivos, ansiolticos y antipsicticos para el
tratamiento del trastorno mental comn ha experimentado un gran
aumento durante las ltimas dcadas en la mayora de los pases de
nuestro entorno.
Desde finales de los ochenta y principios de los aos noventa,
coincidiendo con la comercializacin de los nuevos antidepresivos,
especialmente los inhibidores selectivos de la recaptacin de la
serotonina (ISRS).
En el caso de los ansiolticos su consumo presenta un incremento
continuado desde los aos setenta hasta la mitad de la dcada de los
noventa, en que comenz a dar seales de estancamiento y en algunos
pases a experimentar una reduccin.
Al ver que casos de psicosis, depresin o crisis de ansiedad cada ves se
presentan en mas personas; ya sea por un trastorno u otra patologa; es
necesario conocer de los diferentes medicamentes que se usan en el
tratamientos de estos casos; su farmacoqumica, farmacodinmica,
farmacocintica,
interacciones medicamentosas
y efectos que
producen.
SEMINARIO N2
ANSIOLTICOS
HISTORIA
El litio es un elemento qumico de la Tabla Peridica que en el organismo
humano se encuentra a unas concentraciones sricas del orden de 10 a 40
mcg/l.
El litio se utiliz como remedio para diferentes enfermedades, hasta que se
asent como agente farmacolgico para el trastorno bipolar, tambin conocido
como psicosis maniaco-depresiva, cuyas vctimas alternan estados extremos
de euforia (o mana) y depresin que les llevan literalmente al cielo y al
infierno, del resplandor a las tinieblas, de una exaltacin sin lmites, a un
abatimiento intolerable.
En la segunda mitad del siglo XX, el tratamiento farmacologico de la
enfermedad mental se convirtio en un rea importante de investigacion y
prctica. Casi inmediatamente despues de introducida la clorpromazina, a
principios de la decada del 50, los psicotrpicos se convirtieron en un
tratamientopsquitrico, en especial para los enferemos mentales graves.
En 1949, el psiquiatra australiano Jhon Cadedescribio el tratamiento de la
exitacion maniaca con litio. Mientras realizaba experimentos con animales,
observo incidenatlmente que el carbonato de litio tenia un efecto letrgico, y
esto lo impulso a administrar el frmaco a pacientes psiquiatricos con
agitacion severa
En 1950, Charpentier sintetizn la clorpromazina al intentar desarrollar un
antihistaminico que sirviera como coadyuvante de la anestecia. Laborit
informo sobre la propiedad del frmaco de inducir una hibernacin artificial
y posteriormente se describio la eficacia de la clopromazina en el tratamiento
de la agitacion severa y de la psicosis.
La imipramina esta estructuralmente relacionada con los antipsicoticos
fenotiaznicos. Durante sus investigaciones clnicas sobre farmacos del tipo de
la clopramazina, Thomas Kuhn encontr que aunque la imipramina no era
muy eficaz para disminuir la agitacin, si parecia reducir la depresin en
algunos pacientes. La introduccion de los inhibidores monoaminooxidasa
SEMINARIO N2
DEFINICIN
La ansiedad es un estado desagradable de temor que se manifiesta
externamente a travs de diversos sntomas y signos, y que puede ser una
respuesta normal o exagerada a ciertas situaciones estresantes del mundo
en que vivimos, aunque tambin puede ser una respuesta patolgica y
anormal producida por diversas enfermedades mdicas y/o psiquitricas.
Cuando se acompaa de sntomas vegetativos como sudor, temblor,
taquicardia, etc. recibe el nombre de angustia.
Los ansiolticos son frmacos con accin depresora del sistema nervioso
central, destinado a disminuir o eliminar los sntomas de la ansiedad.
Algunos de los ms conocidos son taquicardia, sensacin de ahogo,
insomnio, etc. Estas manifestaciones clnicas pueden variar para cada uno
de los trastornos de ansiedad puntuales
Los dos grandes grupos de esta clase son los barbitricos y las
benzodiacepinas. En la actualidad, los ansiolticos que gozan de mayor
reputacin son las benzodiacepinas.
SEMINARIO N2
CASOS MS RESALTANTES
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
BENZODIACEPINAS
SEMINARIO N2
FARMACOCINTICA
Absorcin
Despus de su administracin oral, la absorcin de diacepam, alprazolam y
triazolam es rpida. La concentracin plasmtica mxima ocurre
aproximadamente una hora despus de su ingestin. Esta asimilacin rpida
puede explicar la somnolencia subjetiva aguda, la sensacin de flotar en el
espacio exterior o el deterioro motor despus de que se ingiere el medicamento.
Estos efectos tambin se relacionan con la dosis. El diacepam tiene una
biodisponibilidad sistmica de 100%; el oxacepam, el loracepam y el pracepam
se absorben de manera ms lenta, y alcanzan su concentracin plasmtica
mxima de dos a tres horas despus de la ingestin. La biodisponibilidad del
oxacepam oral es aproximadamente de 50% a 70%. En el estmago, el
cloracepato se convierte por hidrlisis cida a su forma activa, el
desmetildiacepam; los anticidos reducen la velocidad de conversin y
disminuyen los efectos mximos del frmaco.
Cuando el diacepam o el clordiacepxido se inyectan por va intramuscular a
personas sanas o alcohlicos en abstinencia, la absorcin es lenta (alcanza su
concentracin plasmtica mxima en un lapso de 10 a 12 horas) y errtica,
pero al final es completa. Como consecuencia, los efectos clnicos pueden
demorarse y ser impredecibles. Por tanto, estos frmacos por lo regular no
deben administrarse intramuscularmente.
SEMINARIO N2
Fijacin a protenas
La mayor parte de las benzodiacepinas se fijan extensamente a la albmina
del suero (p. ej., el diacepam tiene una capacidad de 98% a concentraciones
teraputicas). Esta propiedad hace que disminuya la concentracin de frmaco
libre activo en equilibrio con los sitios de accin y eliminacin. No obstante, la
droga puede abandonar rpidamente sus lugares de unin en las protenas y
quedar disponible en los sitios de accin. La filtracin glomerular de muchas
benzodiacepinas es baja debido a su enlace extenso a las protenas sricas.
Distribucin
Las benzodiacepinas se distribuyen ampliamente en el cuerpo; sus
concentraciones titulares en encfalo, hgado y bazo exceden las del frmaco
no fijado en el suero. Los volmenes de distribucin de estas drogas se
correlacionan bien con las mediciones in vitro de sus solubilidades lpidas. Por
tanto, el diacepam es ms lipfilo que el clordiacepxido y, en apariencia, se
distribuye mejor. Los volmenes de distribucin del clordiacepxido y el
diacepam son ms grandes en las mujeres que en los varones, y en pacientes
ancianos (mayores de 70 aos de edad) que en los ms jvenes. Este fenmeno
explica, en parte, la vida media prolongada del frmaco en ancianos. Tanto el
clordiacepxido como el diacepam y el esmetildiacepam penetran en el SNC a
velocidades proporcionales a sus solubilidades lpidas, mientras que las
concentraciones de estado estable en el lquido cefalorraqudeo son
determinadas por el grado en que se fijan estos frmacos a las protenas
sricas. El diacepam y el clordiacepxido cruzan la barrera placentaria y
aparecen en cantidades pequeas en la leche materna.
Biotransformacin y disposicin de frmacos individuales
Todas las benzodiacepinas sufren biotransformacin en el hgado,
principalmente por la actividad del citocromo P450 o por conjugacin. Sus
velocidades y patrones de biotransformacin varan considerablemente entre
seres humanos sanos y enfermos.
Tanto el clordiacepxido como el diacepam tienen dos metabolitos activos
principales que contribuyen a sus efectos clnicos y toxicidad:
1. El clordiacepxido se convierte a desmetilclordiacepxido y luego a
demoxepam.
2. El diacepam cambia a desmetildiacepam y despus a oxacepam,
que de esta forma es
una benzodiacepina que se ofrece
comercialmente. El desmetildiacepam tiene una vida media ms
prolongada que el frmaco del cual se deriva (50.9 6.2 horas a
diferencia de 32.6 11.3 horas). Por coincidencia, la vida media del
diacepam en horas es aproximadamente igual a la edad del paciente
en aos; sin embargo, hay muchas excepciones a esta regla. Se
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
MECANISMO DE ACCIN
El GABA, o cido gamma amino butrico es un neurotransmisor del SNC cuya
actuacin
se
traduce
en
potenciales
postsinpticos
inhibidores.
Las
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
debe advertir a los pacientes que toman otros agentes psicoactivos junto con
benzodiacepinas que no deben conducir vehculos ni realizar otras actividades
que conlleven riesgos para otras personas o para ellos mismos.
ANTIDEPRESIVOS
HISTORIA
SEMINARIO N2
por
accidente.
comienzos
de
los
aos
cincuenta
se
depresivos. Los
antidepresivos del tipo ISRS fueron los primeros ejemplos del diseo racional
de medicamentos.
DEFINICIN
La depresin es un trastorno del humor caracterizada por los sentimientos
de tristeza, pesimismo, autodespresio, falta de inters, retraso psicomotor,
insomnio, trastornos alimentarios y otros. Existen dos neurotransmisores
involucrados en la gnesis de la depresin: la serotonina y noradrenalina.
Los antidepresivos son inhibidores de la MAO; Inhibidores
de la
recaptacin de la serotonina.
Los antidepresivos son medicamentos que actan directamente en los
neurotransmisores, aumentando la disponibilidad de estos en el cerebro.
Lo que buscan es corregir el desequilibrio qumico que ha provocado la
depresin. Existen, fundamentalmente, dos tipos de antidepresivos: los
tricclicos y los inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS
o IRSS).
Dentro de los timolpticos tenemos:
ISRS: Fluoxetina, paroxetina, sales de litio, sertralina, etc.
CASOS MS RESALTANTES
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
CLASIFICACIN
SEMINARIO N2
El efecto neuroqumico
tricclicos,
como
la
imipramina,
desipramina,
Sin
embargo,
el
conocimiento
de
los
distintos
estas
vas:
neurotransmisor;
el aumento
la
de
prolongacin
la
sntesis
del
o la
contacto
de
liberacin
la
del
sustancia
arreglo
al
mecanismo
operativo
quedan
los
psicofrmacos
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
sustancias
conocidas
como
IMAO
(inhibidores
de
la
monoaminooxidasa)
La utilizacin de los IMAO se ha mantenido muy restringida porque su
efecto clnico es inconstante y difcil de controlar y adems porque su
administracin encierra
(queso,
habas,
vinos,
caf)
con
diversos
frmacos
antagnica
importante
varios
antidepresivos
clsicos,
los
postsinpticos
colinrgicos
muscarnicos.
Esta
accin
prolongar
la
actuacin
de
este
sobre
el
receptor
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
FORMAS DE ADMINISTRACIN
Normalmente se administran por va oral y en ocasiones por va intravenosa.
Necesitan varias semanas para producir los primeros efectos anmicos. Este
rezago est relacionado con retardos en el logro de las concentraciones
sanguneas teraputicas y con el intervalo que se requiere para bloquear los
mecanismos de inactivacin de ciertos neurotransmisores (noradrenalina,
dopamina y serotonina) cuyo desequilibrio se cree causante de la depresin.
MECANISMO DE ACCIN
Mecanismos inmediatos
serotonina.
presinpticos
Aumenta
2 a nivel
la
cantidad
de neuronas de
de
serotonina
Tricclicos:
Efectos
anticolinrgicos
muscarnicos
(estreimiento,
boca
seca,
visin
SEMINARIO N2
Algunos
poseen
capacidad
inhibidora
enzimtica
Producen
interacciones.
Ej.: Fluoxetina y paroxetina CYP2D6.
-
Tienen vida media como para administrarlos slo una vez al da.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
-Alcohol. Potencian el efecto depresor del alcohol sobre el SNC.
-Analgsicos. Aumentan el efecto analgsico. Puede aparecer sedacin
excesiva.
- Anticoagulantes orales. En general, se potencia el efecto anticoagulante,
existiendo una gran variabilidad individual en la intensidad de este efecto, por
lo que conviene vigilar analticamente a los pacientes que reciban ambos tipos
de frmacos y ajustar las dosis de anticoagulantes.
- Anticonvulsivantes. En general, se reduce la eficacia del anticonvulsivante.
- Antihistamnicos. Se potencia el efecto sedativo. Pueden existir tambin
efectos aditivos sobre el apetito y el peso.
-Benzodiacepinas. Aumenta el efecto sedativo.
-Barbitricos y otros depresores del SNC. Se potencia el efecto depresor del
SNC.
-Hipotensores.
Antagonizan
el
efecto
de
algunos
de
ellos
(clonidina,
respetar
-
ISRS.
un
Puede
periodo
aumentar
mnimo
la
de
eficacia
15
das
antidepresiva,
sin
tratamiento.
pero
tambin
se
Epilepsia.
T.A.B.
Glaucoma.
Embarazo y lactancia.
Arritmias
ICC
Hipertrofia prosttica.
SEMINARIO N2
ANTIPSICTICOS
HISTORIA
Los antipsicticos se usan en la medicina occidental durante 50 aos. La
reserpina y la clorpromazina fueron los primeros frmacos que se encontraron
tiles en la esquizofrenia. Aunque la clorpromazina todava se usa para el
tratamiento
de
la
psicosis,
estos
frmacos
han
sido
superados
por
DEFINICIN
Es un frmaco que comnmente, aunque no exclusivamente, se usa para el
tratamiento
de
las psicosis.
Los
neurolpticos
ejercen
modificaciones
por
ejemplo,
hacer
SEMINARIO N2
CASOS MS RESALTANTES
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
adems
el antagonismo
de
la
dopamina
en
el
sistema
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
Los
antipsicticos
bloquean
los
receptores
D 2 estereo-
la
inhibicin
retroalimentaria
causada
por
las
elevadas
desde
la
funcin
disminuida
(que
se
asemeja
al
SEMINARIO N2
C. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
D. CONTRAINDICACIONES
Enfermedades cardiovasculares
Depresin
Miastenia grave
SEMINARIO N2
ACTUALIDAD
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
RESUMEN
FRMACO
VA
INDICACIN
ADM.
PRINCIPAL
ANSIEDAD
OBSERVACIONES
LOS SNTOMAS DE ABSTINENCIA PUEDEN SER
GRAVES
ALPRAZOLAM
VO
CLORDIAZE-
VO,IM
,EV
ANSIEDAD, ABSTINENCIA
A ALCOHOL,
PREMEDICACIN
ANESTSICA
VO
TRASTORNOS
CONVULSIVOS,
TRATAMIENTO AUXILIAR
EN MANA AGUDA Y
CIERTOS TRASTORNOS
MOTRICES
VO
ANSIEDAD, TRASTORNO
DE LOS MOVIMIENTOS
DIAZEPAM
VO,IM
,EV
ANSIEDAD, ESTADO
EPILPTICO, RELAJACIN
DEL MSCULO
ESTRIADO,
PREMEDICACIN
ANESTSICA
BENZODIACEPINA PROTOTIPO
ESTAZOLAM
VO
INSOMNIO
FLURAZEPAM
VO
INSOMNIO
HALAZEPAM
VO
ANSIEDAD
LORAZEPAM
VO,IM
,EV
ANSIEDEAD, MEDICACIN
PREANESTSICA
MIDAZOLAM
EV,IM
MEDICACIN
PREANESTSICA Y
TRANSOPERATORIA
OXAZEPAM
VO
ANSIEDAD
QUAZEPAM
VO
INSOMNIO
TEMAZEPAM
VO
INSOMNIO
SE METABOLIZA PRINCIPALMENTE
PXIDO
CLONAZEPAM
CLORAZEPATO
SEMINARIO N2
AGORAFOBIA
POR CONJUGACIN
TRIAZOLAM
SEMINARIO N2
VO
INSOMNIO
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
SEMINARIO N2
BIBLIOGRAFA
LIBROS:
PAGINAS DE INTERNET:
http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs396/es/
http://www.msssi.gob.es/biblioPublic/publicaciones/recursos_p
ropios/resp/revista_cdrom/vol87/vol87_3/RS873C_247.pdf
http://www.elmedicointeractivo.com/ap1/emiold/aula2002/tem
a4/depresiones7.htm
https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/04/teoricoantipsicoticos.pdf
SEMINARIO N2