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Facultad de Estudios Superiores “Zaragoza”

Carrera Médico Cirujano


Módulo: Piel y Músculo-Esquelético

Antihistamínicos
Antagonistas de los receptores H1

1º Generación
Campos Badillo Julio Adan
Grupo: 1305
3-Febrero-2010
Antihistamínicos

Primera generación
Histamina (histidina)
Antihistamínico
• Los antihistamínicos son fármacos que
bloquean los receptores de la histamina
reduciendo o eliminando sus efectos.
Primera Generación
Fármaco Gpo. Químico
– Astemizol Piperidinas
– Bromfeniramina Alquilaminas
– Carbinoxamina Etanolaminas
– Ciclizina Piperacina
– Clorfeniramina Alquilaminas
– Hidroxicina Piperacina
– Meclizina Piperacina
– Prometazina Fenotiacina
Farmacodinamia
• Los antagonistas de los receptores H1
bloquean las acciones de la histamina
mediante antagonismo competitivo reversible
en el receptor H1
• Tienen acciones no causadas por bloqueo de
receptores de histamina
– Sedación Antinauseas
– Antiparkinsoniano Anticolinérgicas
– Acción bloqueadora de serotonina
– Anestesia local
Farmacocinética
Fármaco Astemizol Bromfeniramina carbinoxamina ciclizina

Administración Oral

Absorción Rápida

Biodisponibilidad Alimentos <50%


disminuye
Distribución Todo el cuerpo Todo el cuerpo, Atraviesa BHC
excepto SNC
Metabolismo Hepático

Vida 1/2 2-4 Días, 36 4-6 hrs 4-6 hrs 10-12 horas
horas
Excreción X Renal

Eliminación Heces Orina


Farmacocinética
Fármaco Clorfeniramina Hidroxicina Meclizina Prometacina

Administración Oral

Absorción Rápida

Biodisponibilidad <50%

Distribución Todo el cuerpo


Atraviesa BHC
Metabolismo Hepático

Vida 1/2 4-6 hrs 14 hrs 12-24 hrs 4-6 hrs

Excreción Renal

Eliminación Orina
Fármaco Astemizol Bromfeniramina carbinoxamina ciclizina

Efectos adversos Aumento de Sedación, cefalea, mareo, diplopía, vómitos, aumento


apetito de apetito, sequedad de boca, nariz, garganta,, anorexia
Taquicardia Taquicardia
Arritmias
vasculares

Indicaciones rinitis, Reacciones Reacciones Prevención de


Médicas conjuntivitis, Alérgicas Alérgicas cinestosis
dermatitis Nauseas,Urticaria, Nauseas,Urticari
alérgicas y Vomito, Rinitis a,Vomito, Rinitis
urticaria
Contra- Hipersensibilida Hipersensibilidad Hipersensibilidad Embarazo
indicaciones d al fármaco, Tos cronica ,hipertiroidismo,
Ketoconazol Embarazo DM,cardiopatía
Macrolidos coronaria

Interacciones Ketoconazol Inhibidores de la Inhibidores de la Inhibidores de la


Farmacológicas Itraconazol MAO MAO MAO
Macrolidos Depresores Depresores Depresores
Fármaco Clorfeniramina Hidroxicina Meclizina Prometacina

Efectos adversos Sedación, Somnolencia, cansancio, debilidad, cefalea, mareo, diplopía,


vómitos, aumento de apetito, sequedad de boca, nariz, garganta,, anorexia
Taquicardia

Indicaciones Reacciones Ansiedad náusea, del Prevención de


Médicas Alérgicas Estrés vómito y del cinestosis
Nauseas,Urticari Nerviosismo vértigo.
a,Vomito, Rinitis Alergias Prevención de
cinestosis

Contra- Hipersensibilida Hipersensibilidad Hipersensibilidad hipersensibilidad


indicaciones d,hipertiroidism
o,DM,cardiopatí
a coronaria

Interacciones Inhibidores de la Inhibidores de la Inhibidores de la Inhibidores de la


Farmacológicas MAO MAO MAO MAO
Depresores Depresores Depresores Depresores
Bibliografía
• Bertram G. Katzung; “Farmacología Básica y
clínica”; 10º Edición; Editorial Manual
Moderno; 2007; pp.: 265-269
• P. Lorenzo; “Velázquez Farmacología básica y
clínica”; 17º edición; Editorial Panamericana;
2003; pp.: 490- 494.
• Jesús Flores; “Farmacología Humana”; 4º
edición; Editorial: Masson; 2003; pp.: 329-334