ANESTSICOS LOCALES

Lidocana con epinefrina

FARMACO
Cada ml de SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Clorhidrato de lidocana.................................................... 20 mg
Epinefrina 1 x 200,000................................................. 0.005 mg
Vehculo, c.b.p. 1 ml.
Cada CARTUCHO DENTAL contiene:
Clorhidrato de lidocana.................................................... 36 mg
Epinefrina 1 x 200,000................................................. 0.018 mg
Vehculo, c.b.p. 1.8 ml.

ACCION
Suspender inmediatamente la administracin de LIDOCANA; monitoreo estricto
del paciente.
Mantenimiento de la va area permeable y administracin de oxgeno.
Para la depresin circulatoria: administrar un vas opresor y lquidos intravenosos
si son necesarios.
Para las crisis convulsivas: diazoan o tiopental.

DOSIS/ VA
La dosis de LIDOCANA CON EPINEFRINA es variable y va a depender del rea
que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos y del nmero de
segmentos neuronales que van a ser bloqueados. Deber utilizarse la mnima
dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.
La dosis inicial de clorhidrato de LIDOCANA en un adulto no deber exceder de 6
mg por kg de peso corporal. Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5%
o al 1% de clorhidrato de LIDOCANA en infantes, para minimizar la posibilidad de
reacciones txicas; la dosis total deber ser reducida en proporcin al peso
corporal o al rea que se va a anestesiar.
La solucin de LIDOCANA CON EPINEFRINA nicamente se indica para
anestesia local o regional y nunca deber emplearse como antiarrtmico; es decir,
se evitar su uso por va intravenosa

METABOLISMO

INDICACIONES
LIDOCANA CON EPINEFRINA es un anestsico local por infiltracin.

EFECTOS SECUNDARIOS
Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles
plasmticos de LIDOCANA debidas a una rpida absorcin, a una inyeccin
intravascular inadvertida o a un exceso en la dosis usada. Otras causas de estas
reacciones son la hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminucin de
la tolerancia.
Las reacciones alrgicas se caracterizan por lesiones cutneasde inicio tardo,
urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.
El tratamiento de pacientes con manifestaciones txicas consiste en mantener una
va area permeable y ventilacin asistida utilizando oxgeno, si se requiere.

LIDOCANA CON EPINEFRINA aplicada en sitios con compromiso vascular puede

causar isquemia y necrosis de la zona por disminucin de la irrigacin sangunea.
CONTRA INDICACIONES
LIDOCANA est contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad
conocida a los anestsicos locales del tipo de las amidas, as como en estadode
shock o bloqueo cardiaco. LIDOCANA tambin est contraindicada en casos
de isquemia regional.
Tampoco deber aplicarse cuando exista inflamacin en la zona donde se va a
infiltrar para obtener anestesia local.
LIDOCANA CON EPINEFRINA no deber emplearse en reas con compromiso
vascular como orejas, dedos, pene, etc., ni en forma simultnea con agentes que
aumenten la excitabilidad cardiaca.
LIDOCANA CON EPINEFRINA nunca deber ser administrada por va intravenosa.

Lidocana sin epinefrina

FARMACO
ACCION
DOSIS/ VA
METABOLISMO
INDICACIONES
EFECTOS SECUNDARIOS
CONTRA INDICACIONES

ANTIPALDICOS
Cloroquina
Grupo: agente antipaldico
Tabletas de 100 mg, 150 mg y 300 mg del producto base (en forma de fosfato o
sulfato)
Jarabe, 50 mg del producto base (en forma de fosfato o de sulfato) en 5 ml
Inyectables, ampollas de 2 ml con 50 mg y 100 mg del producto base (en forma de
fosfato o sulfato) por ml [150 mg de cloroquina base equivalen a 200 mg de sulfato
de cloroquina o a 250 mg de fosfato de cloroquina

FARMACO
despus de una dosis oral, la biodisponibilidad de la cloroquina es del 89%,
aunque existe una considerable variacin interindividual. Las concentraciones
plasmticas mximas se alcanzan a la 1-2 horas. La cloroquina se distribuye
ampliamente por todos los rganos y tejidos del cuerpo, encontrndose las
concentraciones ms altas en el hgado, riones, bazo, pulmones, corazn y
cerebro. Las clulas que contienen melanina en los ojos y en piel fijan fuertemente
la cloroquina. El frmaco tambin se concentra en los eritrocitos y se fija a las
plaquetas y granulocitos.

ACCION
el mecanismo de accin de la cloroquina y de otras 4-aminoquinolonas no es bien
conocido. Se sabe que la cloroquina se concentra en los plasmodios alojados en
los eritrocitos y se cree que se acumula en las vacuolas digestivas del parsito
aumentando el pH y acelerando el metabolismo de los fosfolpidos. Las formas
intraeritrocticas de los plasmodium son afectadas por la cloroquina, mientras que
no lo son las formas extraeritrocticas y, por este motivo, el tratamiento de la
malaria producida por el P. vivax o el P. ovale requiere de la adicin del fosfato de
primaquina debido a que estas cepas tiene forma extraeritroctica. Se ha
desarrollado resistencia a la cloroquina especialmente por el P. falciparum, que
tambin es resistente a la hidroxicloroquina. Es importante conocer las reas en

las que se ha desarrollado esta resistencia antes de iniciar un tratamiento

profilctico.

DOSIS/ VA
Tratamiento de los ataques paldicos agudos:
Las infecciones por P. malariae y por P. falciparum susceptible se eliminan
mediante un tratamiento con cloroquina sola.
Cuando el riesgo de reinfeccin inmediata es nulo o poco probable, la
eliminacin de las infecciones naturales por P. vivax yP. ovale exige la
administracin subsiguiente de primaquina para suprimir las formas intrahepticas
persistentes (hipnozoitos). Estas formas no se encuentran en las infecciones
congnitas ni en las debidas a transfusiones u otras inyecciones contaminadas.
La cloroquina se utiliza tambin con fines profilcticos en las embarazadas y en
los sujetos no inmunizados que estn expuestos a la infeccin.
METABOLISMO
el mecanismo de accin de la cloroquina y de otras 4-aminoquinolonas no es bien
conocido. Se sabe que la cloroquina se concentra en los plasmodios alojados en
los eritrocitos y se cree que se acumula en las vacuolas digestivas del parsito
aumentando el pH y acelerando el metabolismo de los fosfolpidos. Las formas
intraeritrocticas de los plasmodium son afectadas por la cloroquina, mientras que
no lo son las formas extraeritrocticas y, por este motivo, el tratamiento de la
malaria producida por el P. vivax o el P. ovale requiere de la adicin del fosfato de
primaquina debido a que estas cepas tiene forma extraeritroctica. Se ha
desarrollado resistencia a la cloroquina especialmente por el P. falciparum, que
tambin es resistente a la hidroxicloroquina. Es importante conocer las reas en
las que se ha desarrollado esta resistencia antes de iniciar un tratamiento
profilctico.

INDICACIONES

Adultos y adolescentes: La dosis inicial recomendada es de 1000 mg (600

mg de base) seguida de 500 mg cada 6-8 horas y luego 500 mg una vez al
da durante dos das

Nios: la dosis recomendada es de 16.5 mg (10 mg base)/kg (sin superar

los 600 mg base), luego 8.3 mg (5 mg base)/kg cada 6 horas y finalmente
8.3 mg (5 mg base)/kg una vez al da durante 2 das

EFECTOS SECUNDARIOS
La oculotoxicidad de cloroquina limita su utilidad. Dos tipos generales
de cambios oculares estn relacionados con el uso de cloroquina:
depsitos corneales y retinopata. Aproximadamente el 50% de los
pacientes tratados con cloroquina demuestran depsitos corneales, menos
de la mitad de los cuales tienen dao visual resultando de estos
depsitos. Las opacidades pueden aparecer despus de tan solo 2 meses de
terapia y no suelen interferir con la visin. Suelen ser reversibles en
6-8 semanas despus de la suspensin del medicamento. Cambios precoces
en la retina (deposicin del pigmento en la mcula) suelen ser
asintomticos y reversibles. Dao ms avanzado incluye hiperpigmentacin
de la mcula rodeada por un anillo despigmentado y retina
hiperpigmentada (retinopata de "ojo de toro").
Los pacientes se quejan de dificultad para leer, visin borrosa,
defectos del campo visual, y fotofobia; algunos tambin pueden informar
de visin defectuosa del color y destellos de luz. La prevalencia va del
3-45%, dependiendo del informe. La retinopata por cloroquina est
relacionada con un umbral de dosis aparente de 5,1 mg/Kg/da. La dosis

diaria parece que es ms importante que la dosis total o duracin de la

terapia para el desarrollo de retinopata. La mayora de los autores
sugieren limitar la dosis diaria a un mximo de 250 mg. El pronstico es
incierto.
La sordera es una rara, pero consistente, caracterstica de la terapia
con cloroquina.
Agranulocitosis se ha comunicado espordicamente, puede estar
relacionada con la dosis. Slo han aparecido unos pocos casos de anemia
hemoltica que se cree que es debida a una deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

CONTRA INDICACIONES
Cuando este medicamento se administra durante el embarazo para
profilaxis de malaria, no se ha relacionado con efectos adversos
fetales. Sin embargo, las dosis antiinflamatorias ms altas han dado
lugar a aborto espontneo y dao retiniano y vestibular fetal.
La lactancia debera llevarse a cabo cuidadosamente durante la terapia
diaria con cloroquina, porque la importancia de las pequeas cantidades
del medicamento y metabolitos en la leche materna no est clara y puede
ocurrir acumulacin. Las dosis profilcticas semanales probablemente
sean seguras, porque la cantidad del medicamento en leche es menor que
la dosis profilctica del lactante.

Primaquina
Derivado 8-aminoquinolenico muy eficaz contra las formas intrahepticas de
todos los parsitos paldicos humanos, pero demasiado txico para ser usado de
manera sistemtica en la profilaxis causal. Tambin ejerce un efecto gametocida
contra todas las especies.
La primaquina administrada por va oral se absorbe fcilmente. Las
concentraciones plasmticas mximas se observan al cabo de 1-3 horas y la
semivida plasmtica es de unas cinco horas. Se metaboliza rpidamente en el
hgado y slo una pequea cantidad se elimina, sin transformar, por la orina.
FARMACO

ACCION
No se conoce el mecanismo exacto. Parece ser que interfiere con el ADN del
plasmodium e interfiere con la respiracin mitocondrial.

DOSIS/ VA
METABOLISMO
INDICACIONES
Curacin total de la malaria por P. vivax o P. ovale
EFECTOS SECUNDARIOS

CONTRA INDICACIONES
Hipersensibilidad; metahemoglobinemia, anemia hemoltica; concomitante con
drogas que inducen hemolisis o depresin de la medula

HIPOGLUCEMIANTES

Glibenciamida
FARMACO
Cada TABLETA contiene:
Glibenclamida..................................................................... 5 mg

ACCION
con otros medicamentos, o por errores dietticos (omisin de comidas).
Asimismo, el alcohol puede aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante. Ante
la presencia de manifestaciones hipoglucmicas (hambre, ansiedad, calor, sudor,
temblores, irritabilidad, inquietud, confusin, labilidad emocional, palpitaciones,
palidez, comportamiento anormal, fatiga, parestesia e hiperestesias de los labios,
nariz, dedos), se debern implementar las medidas teraputicas correspondientes,
dar de comer o beber algn alimento rico en azcar.
Si se diagnostica o se sospecha un coma hipoglucmico, se debe administrar al
paciente una inyeccin intravenosa rpida de solucin glucosada al 50%, seguida
de una infusin continua de solucin glucosada al 10% a una velocidad que
mantenga el nivel de glucosa en sangre por arriba de 100 mg/dl.

Se debe vigilar muy de cerca a los pacientes por un mnimo de 24 a 48 horas

despus de que el paciente se recuper, ya que puede ocurrir hipoglucemia
despus de la aparente recuperacin clnica.
DOSIS/ VA
Oral.
Adultos: Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene un buen control
de la diabetes, se puede ajustar la dosis a razn de 2.5 mg a intervalos
semanales. La dosis mxima de mantenimiento recomendada es de 15 mg/da.
Para una correcta administracin de preferencia tomar en dosis nica por la
maana antes del desayuno. En caso de dosis superiores a 10 mg/da puede ser
conveniente administrarlo dos veces al da.
Cambio de otro hipoglucemiante a GLIBENCLAMIDA: Se debe iniciar el
tratamiento a las 24 horas de la ltima toma del producto anterior, empezando con
media tableta (2.5 mg) y continuar con el esquema de dosificacin antes descrito.
Si el hipoglucemiante a sustituir es clorpropamida se deber esperar 48 horas,
antes de iniciar la administracin de GLIBENCLAMIDA, salvo mejor opinin del
mdico.
Cambio de insulina a GLIBENCLAMIDA: Si el paciente est recibiendo menos de
20 unidades de insulina al da, administrar 2.5 a 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24
horas despus de la ltima aplicacin.
Si el paciente est recibiendo de 20 a 40 unidades diarias de insulina al da;
administrar 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas despus de la ltima aplicacin.
En pacientes que estn recibiendo ms de 40 unidades de insulina, reducir en
50% la dosis de insulina y administrar 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas
despus de la ltima aplicacin, y disminuir de manera paulatina la insulina, e ir
aumentando 2.5 mg de GLIBENCLAMIDA cada 2 a 10 das, segn el control de la
glucemia.
METABOLISMO

INDICACIONES
Diabetes mellitus no dependiente de insulina (tipo II), leve o moderadamente
severa, estable, no complicada, y aqullas con fallas a otros hipoglucemiantes.

EFECTOS SECUNDARIOS

Los estudios sobre el tema efectuados en animales con dosis 500 veces
superiores a las empleadas en los humanos no demostraron
efectos teratognicos. Sin embargo, debido a que estos estudios no son siempre
predecibles en su respuesta en el humano, se recomienda no emplear
GLIBENCLAMIDA en el primer trimestre del embarazo.

GLIBENCLAMIDA no tiene efectos carcinognicos, mutagnicos, teratognicos ni

sobre la fertilidad.

CONTRA INDICACIONES
Hipersensibilidad al frmaco, diabetes tipo I (dependiente de
insulina), cetoacidosis diabtica con o sin coma, estados hipoglucmicos,
insuficiencia renal y/o heptica grave, embarazo y lactancia.

Metformina
La metformina, o el preparado comercial clorhidrato de metformina, es
un frmaco antidiabtico de aplicacin oral del tipo biguanida.2 Se utiliza
comnmente en el tratamiento y la prevencin de la diabetes mellitus tipo 2, antes
conocida como diabetes no insulinodependiente, particularmente en pacientes
con sobrepeso, as como en nios3 y personas que presentan una funcin renal
normal. Se indica por s sola como adyuvante del ejercicio fsico y la dieta en
pacientes cuya hiperglicemia no puede ser controlada slo con modificaciones en
la dieta.2
La metformina es tan efectiva reduciendo los niveles elevados
de glucosa en sangre como las sulfonilureas, las tiazolidinedionas y la insulina.4 A
diferencia de muchos otros antidiabticos, por si sola, la metformina no
produce hipoglucemia. La metformina tambin reduce los niveles
de LDL y triglicridos circulantes en la sangre y puede ayudar a perder peso. 5 Para
el ao 2009, la metformina era uno de dos antiglicemiantes orales que pertenecen
a la lista modelo de medicamentos esencialesde la Organizacin Mundial de la
Salud, junto con la glibenclamida,6 y es el nico medicamento conocido capaz de
prevenir las enfermedades cardiovasculares asociadas a la diabetes. 7
FARMACO

La metformina es un frmaco antihiperglicemiante til en el manejo de la

diabetes mellitus tipo 2. La metformina se administra por va oral donde su
absorcin es lenta e incompleta y ocurre principalmente en elintestino
delgado.28 Despus de su absorcin gastrointestinal, se distribuye rpidamente a
los tejidos corporales perifricos (3001000 L despus de una sola dosis oral)
debido a que prcticamente no se une a lasprotenas plasmticas.19 El estado
estacionario suele alcanzarse al cabo de uno o dos das.29 Tiene
una biodisponibilidad del 50 al 60% y la concentracin mxima en el plasma
sanguneo (Cmax) se observa entre 2 y 4 horas despus de su
administracin.28 29 30 No es metabolizada en el hgado o el tracto gastrointestinal,
por lo que se excreta inalterada a travs del rin (el 90% en aproximadamente 12
horas), con unavida media de eliminacin que flucta entre 1,5 y 4,5 horas por lo
que debe administrarse 2 a 3 veces al da. 19
La sntesis qumica de la metformina, descrita originalmente en 1922 y
reproducida posteriormente en varios estudios y publicaciones, consta de la
reaccin de clorhidrato de dimetilamina con la 2-cianoguanidina(diciandiamida) y
calor.31

ACCION
DOSIS/ VA
METABOLISMO
INDICACIONES
La metformina ha sido prescrita fundamentalmente en pacientes cuya
hiperglicemia se debe a la ineficaz accin de la insulina, es decir, el sndrome de
resistencia a la insulina acompaado o no de obesidad. 35 Dado que la metformina
no acta sobre la insulina y evita el aumento de peso, sin provocar hipoglucemia,
ofrece evidentes ventajas sobre el control de la insulina y las sulfonilureas en el
tratamiento de la hiperglicemia en este grupo de pacientes. 36 Se ha documentado
la hipoglicemia durante la administracin de metformina durante el ejercicio
intenso, pero es una eventualidad extremadamente rara. 37 Ocasionalmente se ha
notado una leve disminucin del peso en pacientes que toman metformina, 38 as
como de los niveles de triglicridos y colesterol LDL39 y contribuye a la adherencia
a una dieta hipocalrica reduciendo el deseo anormal de comer alimentos cuando
no se tiene necesidad.40

El grupo de estudio UKPDS (del ingls, United Kingdom Prospective Diabetes

Study) con pacientes con sobrepeso y diabetes,41 inform de que la terapia con
metformina disminuye el riesgo de trastornos macrovasculares y
microvasculares,42 en contraste con los otros grupos de frmacos, que slo
modifican la morbilidad microvascular,35 siendo el nico medicamento antidiabtico
que se ha demostrado que ofrece proteccin contra las complicaciones
cardiovasculares de la diabetes.43 La metformina tambin se indica para su uso en
combinacin con insulina o secretagogos tiazolidindionas en diabticos tipo 2 en
los que monoterapia oral resulta insuficiente. 44 La metformina es til en la
prevencin de la diabetes tipo 2, el Programa de Prevencin de Diabetes lleg a
la conclusin de que la metformina es eficaz en la prevencin del debut de la
diabetes tipo 2 en pacientes de mediana edad, los individuos obesos
con intolerancia a la glucosa e hiperglucemia en ayunas. Curiosamente, la
metformina no previene la diabetes en pacientes prediabticos de mayor edad y
en buenas condiciones fsicas.35

EFECTOS SECUNDARIOS
Aunque se trata de un medicamento seguro y probado que rara vez se asocia
a efectos secundarios graves,3 se conocen varios posibles efectos secundarios
nocivos por el uso de la metformina.
CONTRA INDICACIONES
La metformina est contraindicada en las personas con cualquier condicin que
pudiera aumentar el riesgo de acidosis lctica, incluyendo trastornos renales con
niveles de creatinina de ms de 1,5 mg/dl en hombres y 1,4 mg/dl en
mujeres42 55 56 (aunque este es un lmite arbitrario), enfermedad pulmonar y
enfermedad heptica. La insuficiencia cardaca ha sido considerada una
contraindicacin para el uso de metformina,55 aunque una revisin sistemtica en
2007 mostr que la metformina es el nico medicamento antidiabtico oral que no
se asocia con dao en personas con insuficiencia cardaca. 57 La limitacin en
ancianos mayores de 75 aos se fundamenta en la funcin renal, que se espera
tenga una tasa de filtrado glomerular mayor de 60 ml/min.42
Se recomienda que la metformina sea suspendida temporalmente antes de
cualquier estudio radiogrfico de contraste yodado (como en el caso de
la TAC o angiografa con contraste), como colorante de contraste que afectar de

manera temporal a la funcin renal, causando de forma indirecta una acidosis

lctica por retencin de metformina en el cuerpo. Se recomienda que la
metformina se reanude despus de dos das, suponiendo que la funcin renal sea
normal.58 59 En pacientes con insuficiencia renal aguda la metformina se acumula y
aparece una acidosis lctica que puede ser fatal. 55
La metformina no est contraindicada en pacientes durante la lactancia
materna.60 No se ha notado un aumento en deformidades congnitas en pacientes
que tomaron metformina durante el primer trimestre delembarazo.60

Insulina NPH

FARMACO
Cada ml de SOLUCIN contiene:
Insulina humana................................................................ 100 UI
(origen ADN recombinante)
Vehculo, c.b.p. 1.0 ml.

ACCION

DOSIS/ VA
La va de administracin ms frecuente es la subcutnea (SC) en la regin
abdominal, muslo, regin deltoidea. Tambin se puede administrar va intravenosa
o intramuscular.

La dosis en los pacientes con diabetes tipo 1 es de 0.5-1 UI/kg, en casos de

diabetes tipo 2 la dosis se calcula a razn de 0.3-0.6 UI/kg/da.
La absorcin de la insulina es mucho ms rpida cuando se aplica SC en la pared
abdominal

METABOLISMO

INDICACIONES
Las reacciones ms caractersticas son nuseas, vmitos, anorexia, lo que se
traduce en baja de peso, alteraciones del gusto, disminucin de la absorcin,
incluyendo la vitamina B12, acidosis lctica (incidencia menor que con otras bigun
EFECTOS SECUNDARIOS
Metformina en monoterapia no produce hipoglucemia y por lo tanto no afecta a la
capacidad para conducir o utilizar mquinas. No obstante, se debe advertir al
paciente de los riesgos de aparicin de hipoglucemia cuando metformina se utiliza
en combinacin con otros antidiabticos.

CONTRA INDICACIONES
Hipersensibilidad a METFORMINA.
Diabetes gestacional.
Diabetes mellitus tipo I.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia heptica.
Insuficiencia cardiaca.
Desnutricin severa.
Alcoholismo crnico.

Complicaciones agudas de la diabetes (cetoacidosis).

Deficiencia de vitamina B12, hierro y cido flico.
Embarazo y lactancia.
Infecciones graves.
Traumas.
Deshidratacin.

Insulina Cristalina

FARMACO
ACCION
DOSIS/ VA
METABOLISMO
INDICACIONES
EFECTOS SECUNDARIOS
CONTRA INDICACIONES
Insulina Glargina

FARMACO
ACCION
DOSIS/ VA
METABOLISMO
INDICACIONES
EFECTOS SECUNDARIOS

CONTRA INDICACIONES
Glimepirida

FARMACO
ACCION
DOSIS/ VA
METABOLISMO
INDICACIONES
EFECTOS SECUNDARIOS
CONTRA INDICACIONES

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