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Tipo de .

Interacci6n de t~irmacos con los receptores adrenergicos


r-----lJ~~;---T-\iG~ie-I-Rec;p~11
r-:,1ecanis~~~~-(1~a~~i;~;~T
i<.eaccAdv al Fa
I

I
-.- fannaco
---.---.-- - -,._.~.-..-.-..~-._-----1.'
Agonista
adrenergico

Dcscongestionantc
nas~1.,.causar
I11ldnaSls, + TA

I
i

I
i

Otlalmica
Parenteral

Antagonista
muscarinico

Antagonista
colinergieo
Agonista

Redueir la presion
arterial
Intubaeion

,bipertensi6n artt
V 31tcraclOne:
i
i
..
.
I
j
i
carchacas
~~-i-----~duce.\;~~laj~ci(m
d;T----M;-r~~, faJta d
I
m 1Iso artenal Y
i energJa, congest
venoso por el bloqueo i
nasal, cefalea
-a--2-J
a receptorcs albl
somnolencia.
1

,I

-::~~~~~~~r~~~:~;~?Ji~I-----H

a1

pi
Bloquean receptores,._
seleetividad modesta
Vne al ree~~tor beta2!_
aetivan90 la eiclasa de
adenilato, + eAMP en el interior eelular
provo cando vasa Y
droneodilataeion

112
i-l3

Topiea en
elojo

ipotensi on

medio del bloqueo de I


receptores alfa2
.

III

. freeuencia y GC
vasodilataeion, Presion sanguinea
Midriasis,
antiespasmodico,
tratar sobredosis
eon hongos,
antiseeretor

membrana

~
I
Ai~t~g~-;~ista-I-- Hi.pertens-;6~---rOral
adrenerglco I artenal, - tono del I
m liso de la vcjiga I
y prostata
I
Antagonista
~~~;~~~i~~~%Caa; r--adrenergico
selectivo
de neuropatis
diabeticas dolor.
+- gasto cardiaco
Catecolamina
Agonista
en la insuficiencia
cardiaca
congestiva
Hipertension con
AntagoC'ista
alteracion
adrenergieo
seleetivo
pulmonar
Inhalados,
Asma, Aceion
Agonista
adrenergieo
oral
prolongadq,,~Y _
simpatomime
seleetividad
tieos
signifieativa '

Agonista
muscarinico
sintetico
Agonista
eolinergieo

-I

1-.-- ----.,
I --.-.-------~.:1 ..----.
--.
--- -.._- -.- ----..-.._.__. _
T6pica
cd, 2 i +- at1uencia de Ca por j Bradicardia, ceL
adm_-

~t2
113

. Parasimaticomimetico

Adm preeauciOl
fibrilacion auric)
xq + conduccion
Nausea, hiperten
Broncoconstriec

Temblor d,m.
- .esqueletrco:~
nervlOslsmo )
debilidad.

Efecto
Inhibe adenilato
parkinsonian(
eic1asa
+- seereeion salival, +- motilidad y secreei
intestinal, +- secn:eion bronquial, +eontraccion de musculo ciliar.
Antagonista
Resequedad de b
competitivo
vision borrosE
taquicardia,
estrefiimiento
depresion
Estimulacion
ganglionar por
despolarizacion
Bloqueador ganglionar
nicotinico eomp
Despolariza la union

----~-------'----r--~-----Icardia

_____~_~

:idroclorotiazida
Y
Clortalidona

i------~--:-------I-i Inlllbldorc dl'


!

cotransporte
Na-CI del
tl1bulo
contorneado

------r-------I

congestiva,
hi.rcrcalcc:1;ia

-~---Oral

HlpertenslOn,

dano renal,
insuficiencia
cardiaca
congestiva,

reabsorcic)f1de NA,K~r-----I~fp~te[)slul1.

---J-----L---~---CL_____J
I
! Disminuyc reabsorcion
I'

,i

Na en cl tllbulo
I
distal, inbibe
!
'..:otransporte Nevel. ~[Na y Cl] en el Jiquido I

Ide
i
I

II

~f~:~;:~~~~~~'
~-------~-"---'I! I,

________

Inhi~li~t~~edl
canal de Na
diuretico
del tubulo
contorneado
distal y
colector_~------.l------~Antagonista
hiperaldosteronis
de los
mo secundario,
receptores de
diuretico,
aldosterona
hipertension
en tubulo
colectorsecrecion
Diuretico
Tratamiento en el
osmotico de
aumento d presion
10s rumulos
intracraneal,
de la neurona
insuficiencia renal
aguda, diuretico

1_

Fibrinolitico,
Activador del
plasminogeno tisular

Tromboembolia
pulmonar aguda,
trombosis venosa
profunda, infarto

..agudo del
miocardio,
obstruccion
Infarto al
Fibrinolitico
miocardio,
Activador del
Tromboembolia
plasminogepulmonar masiva,
no tisular
accidente vascular
_isquemico agudo
Pare prefundir
coronanas
ocIuidas

ii'

II

Oral

IV

_}~ip?E.<:)~;}sCJl1j

i----------------

BlOqU:~~~~~:les de.
Na, - u:tcrcamblO Na-'l--:!

'

I'

Ant sintetico de la
aldosterona, suprime
I
prod de prot pd x
aldosterona evitando la
reabsorcion de Na y la
de K e H
Arrastra agua hacia el
Jiquido tubular,
aumenta la excreci6n
de agua

Ginecomastia
irregularidadc
menstruales,
hiperpotasemi
nausea, letargo
confusion r:1en1

Forma complejo 1:1


con el plasminogeno
activandolo y
estimulando su paso a
plasmina, que es la
enzima que lisa la
fibrina en un trombo
Activa al
plasminogeno unido a
la fibrina, la lisa.

Complicacion(
hemorragicas
(cerebrales 0
digestivas), erupt
cutanea, fiebn
anafilaxis

Se une a la firbina y
despues activa la
conversion del
plasminogeno a
plasmita ..

Hematoma en
sitio de
cateterizacion

Complicacion(
hemorragicas
(cerebrales 0
digestivas)

f\etivador de
Lietores
lI1h ib itori os
end6genos.
Anticoagulan
te p;ln.:ntna]
Facilitador
de Ia union
trombina-

Trombosis venosa
profunda. E::mbolia
pulmonar aguda:
prevenir y tratar
los trombos rojos

Inveeeion
IV (aetua
r,ipido) 0
subeutanea
(efecto
111'\Slento)

Aetivador de
factores
inhibitorios
end6genos
Anticoagulan
te parenteral.
Facilitador
de Ia union
trombinaantitrombina
Antieoagulan
Inhibidor de
la reduetasa
de la vit K;
inhibi-dor de
los faetores
de
coaguaei6n.

Trambosis venosa
profunda (TVP),
Embolia pulmonar
aguda (EPA);
prevenir y tratar
los trombos rajos

lnyeccoin
subcutanea

Anticoagulante
vs
TVP, eoagulaei6n
en eireulaci6n
extraeorporea, etc.

Oral, con
rapid a
absorei6n
en tubo
digestivo

Se fija y activa a la
antitrombina Ill.
acelerando su
velocidad de aecion; la
ATlll se une al sitio
activo de las serin
protcasas y Ios inhibe:
Ia trombina se inactiva
con esta union, donde
la h;.:rarina esta unida
___

}lemorragi;L
trom boci topen
ostcoPOroSlS
hipoaldosteroni~
hiperscnsibilid;
No atraviesa

Lta111bien a ia tr01~~bin~._.
.__ . _
Se fija y activa a la
Menos
antitrombina III,
complicaeiom
incrementando
su
hemorragicas
velocidad de accion y
menos
actividad contra el
trombocitopeni;
factor Xa, pero no
No atraviesa
contra la trombina, xq
placenta
la moIecula es pequena
para unirse a A TIll Y
al factor II.
Inhibe la vit K
Complicaciont.
hemorragica~
reductasa, la cual no
(intracraneaJ en
reduce la vit K,
nifio durante ("
impidiendo la gammaparto),
terat6gel
carboxilacion
de
abortivo,
factores II, VIl,JX y
hepatotoxicida!
X, produciendo
Atraviesa place
facto res de
coagulaci6n inactivos.
Hemorragia, per.
Inhibe la carboxilaci6n
del apetito, vom
de aeido glutamico en
nausea,dafio
la coagulaci6n
hepatico, alerg
Aceidente vaSCl
Inhibe la sintesis de
cerebral de tip
tromboxano A2
hemorragico.
(activador de
hemorragia
plaquetas) al inactivar
gastrointestin2
la COX de trombocitos
y pem1ite elevar los
niveles de PGI2
(inhibidor plaquetas)
sintetizados en
endotelio.
Impide Ia via del ADP
_encargado de la uni6n
-

Antieoagulan
lnhibidor de
la reductasa
de la vit K
lnhibidores
de
agregaei6n
plaquetaria
(antiagregantes plaquetarios)

Enfemledades
tromboemboliticas

Profilaxis de
isquemia cerebral
transitoria, y
evitar lAM

Efeeto aditivo al
de AAS; e"vita

P2Y
12

,~g~:~g;~T6~~--r';1
cc~de !~t~--~~;;~~
uI;;~j--'plaquctarta
tantlagregan
tcs plaqueta

de plaquctas al
tihrin(~)gcno v d(' la
:l::.'rcgaci6n de una:>
con otr'15.

( i!1ClC

cerebral de tipu
tromb6tlco, !i\ivl.

ti\",JCi

rias)

~------

lnhibidores
de
agregaci6n
nIaCluetana

-I-----=--~-----.-

..- -i-

EVlta acclcknte
i vascular cerebral
I de tipo tromb()tico
i

Irnpide Ie' via del AOP


encargado de Ia uni6n
de plaquetas :11
fibrin6gcno y de unas

-~----------J-'-~---L~---~~-------J_~
I
.

u1titromhina III ! Anticoagulan


recombinante
I cnd6genos

IV

Inhibe las proteasas de


i
105 factores de
i coagulaci6nal fonnal i
I complejos equimolarcs i
I
i
con e110s

I Antic-;agUla;:;-t---

Proteina C
recombinante

t--R~~~~e:nd~~t:c~6n

end6genos

+---

II

--

Vitamina K

Promotor de

i sintesis de

I
I
I

Oral 0 IV

factores de la
coagulacion

proteolisis de 10s
facto~es Va, yIIla, XIa. _
_ __
. Confiere acttvidad
Hipotromboper
biologica a la
I
protrombina y 10s
factores VII, IX, X
mediant pasrticipacn n
su modif pos~EosC?!.!1.ali
_

I
I

I
I
I

----~

Trombina

Procoagulant
es
Procoab'Ulant
es

Factor vn
recombinante

Farmacos que actuan en el sistema gastrointestinal


Regulaci6n de la secreci6n gastrica
Inhibidor de
Esofagitis eosiva,
Oral
Se une con el sistema
la bomba de
ulcera duodenal
I
I enzimatico ATP asa
ATPasa H/K
activa, reflujo
H/K de las celulas
gastroesofagico,
I
parietales y suprime la
erradicas H Pylori
I
secrecion de H ala Iuz
del est6mago
Ant H2-----t----lTlcerapeptica,
Oral-~i---I
Bloqueo competitiva

Largo p1azo+
probabilidad d
tumores gastric
carcinoides,
bacterias viablt

..j

II

I
__ ~

Hemorragia

amp1ficaci6n de la

_I

. .__

sindrome de
Zollinger-Ellison,

~UI~~~~~~~~r~:~~es

de la union de
histamina con 10s

1
I

4'.

.J_~_~~_.~_t~_\_rC_~s_~I_~_2)_:_ia_la__
_,.

----------- --------T-'-'I~l-E:(-;-.~\--

____
,.._.

I
i,

._.. L ._..

Losart{m

-------1

-T-l-~pcrt;;~;:~;ra~"----T---~---~-f

i
- - ---..------

..-.--.--.~

Hipencnsi(')j]

I
I angiotcnsina
1

..-.-

I que disminuyc la PA

I
I

Oral!

- Temi~~;-t{;;~-----rAntagoni;~-i
!

I
-

NitrogJicerina

Isosorbide

Nitroprusiato

Sildenafil

Furosemida
y

Bumetamida

angiotensina
1

l--Hip~rt~I~~;'2;~-----~-----O-r-a-l--I----

arterial.

10

I!
----f------t.--~-----~,----+

Ia bredicinina, por

Bloquca receptor de
angiotensina 1
~Produce'
vasodilatacion,

1-- insufici~;~Zi~
I

rcnal,hiperc!cci
tos scca
I
Fetotoxico
I

I
I

I
I

suprime secrecion ~e:


aldosterona
Antagonista de
receptores de
angiotensina II

A~siedad, vi~i
I

borrosa, vertit'
dolor abdomin

Sobre el contenido de GMP ciclico


Angina
Sublingual
Cefalea, hipoten
Induce relajacion del
Tra!1sderm
postural, eriter
In liso vascular, activa
ciclasa de guanilato, +
facial, taquican
GMPc, induce
I
desfosforilacion e la
cad ligera de miosina
Induce,ielajacion del
Angina
Cefalea, rash
Oral
,
sublingual
m Iiso vascular, activa
malestar estoma
+ " boca seca, visi
" t cicIasa 9~guanilato,
GMPc, induce
borrosa
desfosforilacion e la
cad ligera de miosina
Estimulante - .
Hipertensioif,
Activa guanilato
Hipotension
IV
dela
cic1asa, +CMPc
Urgencias
guanilato
intracelular, relaja m
hipertensivascic1asa
liso \! ascular
Insuficiencia
cardiaca
Vasodilatacion, -PA, GC x - precarga
Inhibidor de Disfuncion erectil,
+ relajacion del m 11so Cefalea, bochon
Oral
dispepsia, - pre~
la
de cuerpos cavemosos,
arterial, congest
fosfodiestera
+ flujo sanguineo,
sa
nasal,
ereccion, - GMP,
-fosfodiesterasa 5,
Sobre la diuresis
lnhibe la anhidrasa ~rAcidosis metabo
Inhibidor de
Glaucdma,_
Oral
anhidrasa
carbonica, - capacidad
agotamiento de
epilepsia; ..maLde
rnontana,
carbonica
de intercambio de NA- formacion de cal
renal, somnolen(
a!caliniz3cion'
H, + ph urinario,
parestesias
urinaria;.-alcahdsis '
inhibe la resorcion de
metabolica.
HC03
Afectan audici6
Reducir edema
Diuretico de
Inhiben el cotransporte
Oral
vol sanguine(
N a/K/CI de la
Parenteral
pulmonar agudo
asa
choque, arritmi
de la insuficienciamembrana luminal, Nitrato
inorganico,
Estimulante
de la
guanilato
cicIasa
Estimulante
dela
guanilato
cic1asa

I
I

---~ -- - ------1 --j\gentc

--IZrldot~aqUeal-I-~~-'----r-+

__ __ __ i _clesP-'::l~(lriz~u~!J~(~~~E~~l
anestes~_
i

Atracurio

Antagonista
I nicotinico

Ii
!

_______~

neuromuscular:-~-r-~

..

[Agente bloqueante
i no despolarizante,
I utihzada con la
(~nestesia general,

~-----NM

Iv

i,;t~~a:~;~~:':1

-1.

--Aj;nea--

_ Abre canale~de NA
Producen una paraliSIS i
Depresi()I1
al comperir con la
I reSpIratora, as,)C
acetilcolina en los
I
a lib de histami
I
receptorcs colincrgicos -I
s8f,:)(')s. cdem

~~~~ __
.~ l

Modificaci6n fannaco16gica de la neurotransmisi6n adrenergica


Antidepresiv ,I
Control de la
Oral
Surrimen In
o triciclitorecaptaci6n del
enuresis infantil
noradrenalina
I?Slliciclico
+ reserva d adrenalina,
Inhibidor de
Oepresi6n, fobias
oral
onoammox
serotonina y dopamina
'dasa (MAO)
en la neurona
Inhibidor de
Inhibe la MAO B, +
Tratar la
dopamina en el
laMAO
enfennedad de
cerebro
Parkinson

t:~~i~:i~;~:~II~~

Neostigmina
..
,

JI",

Ago
colinergico
anticolinester
asa no rever
Antagonista
colinergico

'

-,

oxina botulinica

Clonidina

Prazosina

Metoprolol

Atenolol

Fenilefrina

Estimular la vejiga
y tubo digesti\"'o,
miastenia grave

Penetra el SNC,jnhibe
acetilcolinesterasa est
receptQre muscarinicos
y nicot1Iftcos
Inhibe la liberacion del
Espasmo muscular _ _._- neurotransmisor
local y general
Farmaeos que acruan en los sistemas cardiovascular renal
Sobre SNA y repercusi6n so.bre mcardiaco y m liso vascular
;
Inhibe los centros
Agonista
- TA, - sintomas
Oral
a2
adrenergico
vasomotores
por abstencion de
simpaticos
opiaceos
Induce
la re1ajacion de
Antagonista
Hipertensi6n
Oral
al
m liso arterial y
adrenergico
arterial, - tono del
venoso por el bloqueo
m liso de la vejiga
a receptores alfal
y prostata
Antagonista
Hipertensi6n con
Bloquean receptores,
01
selectividad modesta
adrenergico
alteraci6n
selectivo
pulmonar
- TA + tolerancia al
Ant
Trat p
01
selectivos
hipertensi6n
ejercicio en la agina de
adrenergico
pecho
.'
':-~
.".
Ago
Vasoconstrictor
u.
+ presiones sist y dias
;
adrenergico
tblirib'oft . ,I.
Midriasis
dscongetionante
nasal, taquicardia
Catecolamina
+ gasto cardiaco
al
Agonista
en la insuficieneia
BI
-

obutamina
---~_.

salivaci6n, - pre~
arterial, bochom
nausea, diarre
bron{::2eSpClSm

..

,.

....

Vision borros
retenci6n urinal
taquicardia, seda
Cefalea, taquicm
nausea, hiperten:
ace vascular cert
Oosis altas, pie
selectividad y pI
causar hipertens

Sedacion,
resequedad mue
nasal
Mareo, falta d
energia,congest
nasal, cefalea
sonmolencia,
Broncoconstricc

Oosis altas pier


selectividad yac
sobre e1 b2
Bradicardia
Oosis altas: cefa
hipertensi6n arte
y alt cardiacm
Adm precauciOJ
fibrilaeion aUllel

~--

-----T- ---~-----~~----.--- --T

-r--- --------- -----------T---

--------~l

cardIaca
I
I
I
_J _ _
L
~on&es_tiv~__
Sobre la regulaci6n dellOnujo de Ca en el m liso vascular y/o cardiaco
Nifedipl~~- --I--B-1o-q-u-e-a----T-Angma variable i----~-;~;l---lVasodilatador, act
i
canal Ca
I Hipertensi6n
simpatica re.f1eja, -t- (> _
i
arknal
gra\
8;
I
i'
GC
~~- - --~-----r-- --~----- ----~
---~---- _~
__
Amlodlpino
I
Bloquea
l-lipertension
I
Iv
Bloqueadorde calcio
canal Ca
_ con vida media
I
sostenida
Diti,'l-z-e-n-l---j --B-I-o-q-u-e-a--+---l--\-il-)e--rt-e-n-Sl-'o-n---jIv
--'-BIoqueador de calcio

J_ __ J

J__

conduCCIOl
j _~~{Il}s~il.:_hi.E~I=

__

--1/

---

----

--

---

----

------~-

Ii

-h

canal Ca

Arritmias A y Y,
hipertension,
anglOa,
taquicardia
supraventricular

Oral

Digital

Disfuncion sist vi,


inotropico +,
insuficiencia
cardiaca

Oral

'.

Diazoxido

Minoxidil

antihipert ens

.vasodilatador

edema per,

taqUl

--~-----------

I
I

I
I

--~-------

con vida media


sostenida
I Inducen una reduecion
I de la conduccion lenta
de entrada de calcio q
desencadena la
contraceion del
corazon en canales de
voltaje:lmpiden
repolariza~ion, -GC
Inhiben irrev Ia
_A~TPasaNA-K,+ NA
IC, + NA-:GA, +CA
IC,+ fuerza de contrac
en sistole, + GC, -Free
cardiaca y dmanda d 0

Antiarritmieo
Bloquea
canal Ca

Digoxina

I
-4

I
-

Yerapamil

E~tema f~~~
ceralea. hipoten

II

~_-l-

_L

i -

II

I'

-~-----;-

i xq

Insuficiencia
coronaria,
hipertension

IV

Hipertension
grave

Oral

..

Previene Ia
contraccion del m liso
vascular al abrir los
conductos de K y
estabilizar ell potencial
de membrana a nivel
de reposo
Dilatacion de vasos de
resistencia (arteriol as)
pera no capacitancia,
abre canalesde K en
las membranas de m
liso

lnotropico ., no
en insufieienc
eardiaca

Toxicidad, arritl
cardiaca, anore)
nausea, cefale
vomito, fatigc
confusion, visi
borrosa.
Hipotension
exceSlva

Taquicardia,
retension de NJ
agua.

---

Captopril

Inhibidor de
la eca

Hipertensi'6ri,

Oral

Inhibe la eca e inactiva


la bredieinina, por 10
que disminuye Ia PA

Iv

Inhibe Ia eea e inactiva

Enalapril

Inhibidor de

Urgeneias

Hipotension gn
insufieieneic
renal,hiperclcerJ
tos seea
Hipotension gn