TALLER FARMACOLOGIA

JUANITA VARGAS TORO

QUIDSY YURANI VASQUEZ
VALENTINA MONTOYA

INSTRUMENTACION QUIRURGICA
IV SEMESTRE

FARMACOLOGIA
PROF. CARLOS VALENCIA BASTO

FUNDACION UNIVERSITARIA DEL AREANDINA

SECCIONAL PEREIRA
MARZO DE 2016

TALLER FARMACOLOGA

1. Cules son los anestsicos auxiliares? Por qu son utilizados? Mencione

de cada uno sus usos clnicos y sus dosis.
Los anestsicos auxiliares son aquellos que son utilizados para mejorar los
componentes especficos de la anestesia, lo que permite la utilizacin de dosis
ms bajas de anestsicos generales y menores efectos adversos.
BENZODIAZEPINAS
Se debe suministrar antes de la anestesia para provocar ansilisis, amnesia y
sedacin; o para la sedacin durante procedimientos que no requiere anestesia
general.
Mecanismo de accin: El cido gamma-aminobutrico (GABA) es el
neurotransmisor inhibitorio ms importante del sistema nervioso central (SNC).
Acta sobre receptores especficos denominados GABA A, B y C. El GABAA,
situado a nivel pos sinptico, es un receptor inotrpico dado que contiene un canal
de cloro conformado por 5 subunidades. Si bien existen mltiples combinaciones
posibles de estas subunidades, la ms frecuente es 2 a- 2b-1g. Al unirse el GABA
a su sitio de accin especfico se produce la apertura de dicho canal, con la
consiguiente entrada de cloro a la clula e hiperpolarizacin de la misma, dando
como resultado un efecto inhibitorio. El receptor GABAA es un complejo
macromolecular conformado por sitios de unin especficos para varios ligandos:
su agonista GABA, y moduladores alostricos tales como benzodiazepinas,
barbitricos y esteroides.(1)
Las benzodiazepinas actan solamente sobre los receptores GABAA que tienen
presente la subunidad g. Ejercen su accin aumentando la afinidad del GABA por
su receptor y la frecuencia de apertura del canal de cloro, sin modificar la
conductancia del mismo ni el tiempo de apertura del canal.

MIDAZOLAM: El midazolam es una benzodiazepina de accin muy corta

que se utiliza para la sedacin consciente, ansiolisis y amnesia durante
procedimientos quirrgicos menores o procedimientos de diagnstico, o
como inductor anestsico o como ayudante a la anestesia general. Pueden
suministrarse de va oral, rectal, intravenosa e intramuscular.
Usos clnicos->
*Sedacin y amnesia previas a procedimientos de diagnstico o
endoscopia

Dosis:
Adultos: 1-5 mg/kg i.v 2 minutos antes del procedimiento
Nios: 0.05-0.1 mg/kg i.v 3 minutos antes del procedimiento
*Sedacin y amnesia previa a ciruga
Dosis:
Intramuscular Adultos: 0.05-0.08 mg/kg i.m 30-60 minutos antes de
la ciruga.
Nios: 0.1-0.15 mg/kg i.m
Intravenosa Nios de 6-12 aos: 0.025-0.05 mg/kg
Nios de 6 meses- 5 aos: 0.05-0.1 mg/kg
Nios <6 meses: La dosis es muy
limitada.

Adultos < o igual a 55 aos: 200350 g/kg

Adultos >55 aos: 150300 g/kg
*Sedacin en pacientes con ventilacin mecnica:
Adultos: 0.01-0.05 kg/mg i.v intervalos de 10 a 15 minutos.
Nios: 0.05-0.02 kg/mg i.v de 2 a 3 minutos.
Neonatos >32 semanas: 1 g/kg/min.
Neonatos <32 semanas: 0.5 g/kg/min

DIAZEPAM: El diazepam es una benzodiacepina oral y parenteral de

accin prolongada propiedades ansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivos
y sedantes. Es utilizado para tratar estados de ansiedad; Es considerada la
benzodiacepina ms efectiva para el tratamiento de espasmos musculares;
sus vas de administracin pueden ser va oral, va intravenosa y rectal. El
diazepam se usa por va oral para el tratamiento a corto plazo de los
trastornos de ansiedad y abstinencia aguda de alcohol, y como relajante del
msculo esqueltico. Por va parenteral est indicado como un agente
contra la ansiedad, como anticonvulsivo, sedante, inductor de una
anestesia complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol.
-Dosis->
*Tratamiento de la ansiedad:
Va oral: Adultos y adolescentes: 2-10 mg/da.
Ancianos: 2.2 5 mg/da.
Nios y bebes: 1-2.5 mg tres o cuatro veces/da.
Va parenteral: Adultos y adolescentes: Uso preoperatorio como
ansioltico, se recomienda 5-10mg.

*Induccin de la amnesia o sedacin previa a procedimiento:

Va intravenosa: Adultos (Antes de cardioversin): 5-15 mg IV.
Cinco a diez minutos antes del procedimiento.
Adultos (Antes de endoscopia): 5-15 mg IV.
Cinco a diez minutos antes del procedimiento.
Adolescentes: 5m IV. Cinco a diez minutos antes
del procedimiento.
Va oral: Adultos y adolescentes: 10 mg por va oral. 45-60 minutos
antes del procedimiento.
Nios: 0,2 a 0,3 mg/kg por va oral. 45-60 minutos antes
del procedimiento.

LORAZEPAM: Es una benzodiacepina activa por va oral y parenteral

utilizada en el tratamiento de la ansiedad y de las convulsiones epilpticas.
Tambin se utiliza en la sedacin preoperatoria y en la amnesia
antergrada. ansioltico, amnsico e hipntico, sedante, anticonvulsivo y
relajante muscular; vas de administracin son oral, intramuscular e
intravenosa.
-Dosis->
*Induccin a la sedacin preoperatoria y/o alivio de la ansiedad
preoperatoria en adultos:
Intramuscular o intravenosa: Adultos y adolescentes: 0.044mg/kg
IV.15-20 minutos antes del procedimiento. 0.05mg/kg IM dos horas
antes del procedimiento.
*Sedacin previa al procedimiento y el alivio de la ansiedad en nios y
lactantes:
Administracin oral, IM, IV: Nios y bebs: 0.05mg/kg PO, IM O IV.
Una hora antes del procedimiento.
2. Por qu razn deben suministrarse analgsicos junto con los
anestsicos? Cmo deben ser usados?
Se deben suministrar analgsicos junto a los anestsicos para reducir el
requerimiento anestsico y minimizar los cambios hemodinmicos producidos por
estmulos dolorosos.
El empleo de opioides en anestesia se encuentra muy
generalizado. En algunas ocasiones, las dosis son
pequeas y tratan de completar la actividad analgsica de

los anestsicos generales, pero con bastante frecuencia el

opioide se administra a dosis muy elevadas (en particular,
el fentanilo y sus derivados) como elemento sustancial de
la anestesia. (2)
3. Por qu pueden o deben usarse bloqueadores neuromusculares como
auxiliares en la anestesia? Cules son los ms usados y cmo deben
usarse? Si tienen algn efecto adverso mencinelo.
R/ Son usados para la relajacin de los msculos del maxilar inferior, el cuello y
las vas respiratorias lo cual facilita la laringoscopia y la intubacin laringotraqueal.
Con su uso tambin se disminuye la cantidad de anestsico inhalado necesario
para un buen procedimiento.
Se dividen en dos clases dependiendo su mecanismo de accin en:
Despolarizantes y no despolarizantes.
DESPOLARIZANTES
Accin corta
Succinilcolina
Decametonio

NO DESPOLARIZANTES
Accin prolongada
Tubocurarina
Metocurina
Doxacurio
Pancuronio
Pipecuronio
Galamina
Accin intermedia
Atracurio
Vecuronio
Accin corta
Mivacurio

Los de bloqueo despolarizante se asemejan a la AcCo entonces actan igual que

ella fijndose a sus receptores generando un potencial de accin muscular ms,
sin embargo, al no ser metabolizada por la colinesterasa su concentracin no cae
tan rpido a nivel de la hendidura sinptica y produce una despolarizacin
prolongada de la placa terminal muscular.
Los de bloqueo no despolarizante Actan por bloqueo competitivo con la AcCo a
nivel de la membrana postsinptica de tal manera que al ubicarse en el receptor,

impiden la accin despolarizante de la AcCo, pero no tienen la capacidad de

generar cambios en los canales inicos para su apertura. (3)
Sus efectos adversos pueden ser cardiovasculares, respiratorios, alrgicos,
neuromusculares, oculares, gastrointestinales.
El ms utilizado es la Succinil Colina, es el ms rpido de los relajantes en 30 a
60 segundos y su accin es corta.La succinil colina estimula todos los receptores
colinrgicos y de especial importancia los muscarnicos del ndulo sinusal por lo
cual se puede presentar bradicardia. Puede desencadenar hipertermia en
personas susceptibles, puede aumentar la presin intracraneal e intraocular. Se
utilizaba cuando se presenta disminucin de actividad en nervios motores o en
reposo prolongado, como por ejemplo cuando se presentan quemaduras.
Su uso principal contina siendo la intubacin de urgencia en pacientes con
estmago lleno dentro del plan de induccin de secuencia rpida; otra posible
utilizacin es en el manejo del laringoespasmo.La dosificacin intravenosa en el
adulto es de 1- 1.5 mg/k. En los lactantes y neonatos son necesarias dosis
mayores. Por va intramuscular en el nio la dosis puede ser 4-5 mg/k.
4. Describa con detalle el mecanismo de accin de los anestsicos locales.
Cmo pueden los vasoconstrictores prolongar la accin de los anestsicos
locales? Cules son los efectos adversos de los anestsicos locales?
Los anestsicos locales previenen la generacin y conduccin del impulso
nervioso. Los AL bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el gran incremento
transitorio en la permeabilidad de las membranas excitables al Na que
normalmente se produce por la despolarizacin leve de la membrana. Esta accin
de los anestsicos locales se debe a su interaccin directa con canales de Na de
compuerta de voltaje. A medida que la accin anestsica se desarrolla
progresivamente con un nervio, se incrementa de manera gradual el umbral para
la excitabilidad elctrica, se reduce la velocidad de incremento del potencial de
accin, se retrasa la conduccin del impulso y disminuye el factor de seguridad
para la conduccin, estos factores reducen la probabilidad de propagacin del
potencial de accin y a la postre falla la conduccin nerviosa.
Los AL pueden fijarse en otras protenas de membrana. (Fig 1) En particular,
pueden bloquear los canales del K. Sin embargo, como la interaccin de los
anestsicos locales con los canales del K requiere concentraciones ms altas del
frmaco, el bloqueo de la conduccin no conlleva cambio mayor ni sostenido en el
potencial de membrana en reposo.

(4)Fig 1.
A nivel electrofisiolgico, los anestsicos locales no modifican el potencial de
reposo, disminuyen la velocidad de despolarizacin y, por lo tanto, la velocidad de
conduccin; al bloquear el canal en su forma inactiva, alargan el perodo
refractario. Como consecuencia, el nmero de potenciales de accin que el nervio
puede transmitir por unidad de tiempo va disminuyendo a medida que aumenta la
concentracin de anestsico hasta que el bloqueo es completo y el nervio es
incapaz de despolarizarse. La interaccin del anestsico local con el canal es
reversible y termina cuando su concentracin cae por debajo de un nivel crtico
(concentracin bloqueante mnima).
La molcula de los anestsicos locales (fig 2) est constituida en un plano y un
anillo aromtico, en general bencnico, y una amina terciaria o secundaria,
separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo ster o de tipo amida.
La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolizacin y,
por lo tanto, la duracin de la accin; de forma indirecta, tambin influye sobre la
toxicidad especfica de cada frmaco.

(4)Fig 2.
Los anestsicos locales aplicados de modo externo deben cruzar primero la
membrana antes de poder ejercer una accin de bloqueo.
VASOCONSTRICTORES: Al disminuir el ritmo de absorcin, no solo localiza al
anestsico al nivel del sitio deseado, sino que permite que el ritmo al que se
destruye en el cuerpo se conserve paralelo al ritmo al cual se absorbe en la
circulacin. Este disminuye su toxicidad en general.
El bloqueo simptico que se produce por la anestesia epidural o espinal puede
llegar a producir hipotensin. Est hipotensin se puede tratar con los
vasoconstrictores (Como la efedrina o epinefrina), oxigeno, elevacin de miembros
inferiores y tratamiento profilctico. Adems de la vasoconstriccin, la efedrina por
ejemplo, tambin ayuda a aumentar la frecuencia cardiaca, sirviendo as, para
tratar la bradicardia producida por los anestsicos. (5)
Como vasoconstrictores encontramos:

*Efedrina Clorhidrato
La efedrina clorhidrato es un frmaco complementario.
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de efedrina 30 mg/ml, ampolla 1
ml
Indicaciones: prevencin de la hipotensin durante el parto con la anestesia
espinal o epidural
Precauciones: hipertiroidismo; diabetes mellitus; cardiopata isqumica,
hipertensin; glaucoma de ngulo cerrado.
Posologa:
Para prevenir la hipotensin durante el parto con anestesia espinal, por inyeccin
intravenosa lenta de una solucin que contiene 3 mg/ml, ADULTOS (mujeres) 3-6
mg (dosis nica mxima 9 mg), que se puede repetir si es necesario cada 3-4
minutos; dosis acumulada mxima de 30 mg
Efectos adversos: anorexia, hipersalivacin, nusea, vmitos; taquicardia
(tambin en el feto), arritmias, dolor anginoso, vasoconstriccin con hipertensin,
vasodilatacin con hipotensin; disnea; cefalea, mareo, ansiedad, inquietud,
confusin, temblor; dificultad en la miccin; sudoracin, sofocos; cambios en la
concentracin de glucemia
*Epinefrina (Adrenalina)
Indicaciones: vasoconstrictor para retrasar la absorcin sistmica de anestsicos
locales infiltrados
Contraindicaciones: constriccin anular de dedos, pene u otras situaciones con
riesgo de isquemia local
Precauciones: hipertensin, cardiopata por aterosclerosis, insuficiencia vascular
cerebral, bloqueo cardaco; tirotoxicosis o diabetes mellitus
Posologa:
Concentracin final 5 microgramos/ml (1:200.000); en ciruga dental, en la que se
inyectan pequeos volmenes, se suelen utilizar concentraciones de hasta 12,5
microgramos/ml (1:80.000); la dosis total no debe superar los 500 microgramos

EFECTOS ADVERSOS: Los anestsicos locales tienen efectos importantes en el

SNC, los ganglios autnomos, la unin neuromuscular y todas las formas de
musculo. El peligro de estas reacciones adversas es proporcional a la
concentracin del AL que se alcanza en la circulacin.
Neurolgicos: Dosis mayores de las apropiados del anestsico local pueden
generar sintomatologa neurolgica, que se presenta de la siguiente manera:
Entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento y acufenos, inquietud y verborrea,
dificultad para generar palabras, nistagmos, escalofros, espasmos musculares y
convulsiones generalizadas. Finalmente, puede sobrevivir una depresin
generalizada del SNC con coma, paro respiratorio y muerte. Los signos de
excitacin deben tratarse con tiopental (50 mg IV) o diazepam (5-10 mg IV)
debiendo asistir la respiracin en todo caso.
Cardiovasculares: En cuanto al sistema cardiovascular, puede afectar la presin
arterial o directamente el corazn. Puede generar hipotensin la cual se puede
reponer con lquidos e infusin de Alfa-Adrenrgicos.
Otros: Puede generar alergias, ms comunes con los preparados tipo ster, que
pueden tener localizacin drmica o ser de carcter asmtico a anafilctico.

5. De los siguientes anestsicos locales (Lidocana y Bupivacana),

mencione sus acciones farmacolgicas, cintica farmacolgica, aplicaciones
clnicas y toxicidad.

LIDOCAINA:
Es un anestsico local muy utilizado tambin como antiarrtmico, se
administra por va parenteral y es comnmente utilizada para el tratamiento
de arritmias ventriculares.

Es un anestsico local tipo

amida, y se utiliza en forma de
pomada, gel, parche, aerosol
para uso tpico, solucin oral y
como inyeccin para anestsico
local. Se utiliza como anestsico
local desde 1948 y como
tratamiento para la taquicardia y
fibrilacin
ventricular desde
1962.
Mecanismo de accin: bloqueo de los conductos de sodio.
La lidocana acorta el perodo refractario. La lidocana produce sus efectos
anestsicos mediante el bloqueo reversible de la conduccin nerviosa al
disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que
afecta a la permeabilidad de sodio en las clulas del miocardio. Esta accin
disminuye la tasa de despolarizacin de la membrana, lo que aumenta el
umbral para la excitabilidad elctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras
nerviosas en el siguiente orden: autonmicas, sensoriales y motoras, con la
disminucin de los efectos en el orden inverso. La prdida de la funcin
nerviosa clnicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la
propiocepcin y el tono del msculo esqueltico. Es necesaria una
penetracin directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva, lo
que se consigue mediante la aplicacin tpica o la inyeccin por va
subcutnea, intradrmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos
o ganglios que abastecen el rea a ser anestesiada.
Efectos: Disminuye la velocidad y despus bloquea la propagacin
del potencial de accin.
Aplicaciones clnicas: Cirugas de corta duracin, Anestesia
epidural-raqudea, Anestesia tpica de la piel y membranas
mucosas, Anestesia para la intubacin laringoscpica, broncoscpica
y endotraqueal, Prevencin del dolor dental, Anestesia uretral,
Anestesia endotraqueal, Anestesia oftlmica, Bloqueo de nervios
perifricos.
Farmacocintica:
Va de administracin-> Va tpica, va oral, va intravenosa.
Va oral: Se absorbe casi por completo, pero sufre un gran
metabolismo de primer paso en el hgado, resultando una
biodisponibilidad sistmica de solo 35%.
Va tpica: Se asocia con la duracin de la aplicacin y el rea
de superficie en la cual se aplica. Despus de la aplicacin de

parches de ms de un 420 cm2 de superficie sobre la piel

intacta durante 12 horas, la dosis absorbida de lidocana es de
64 mg, lo que resulta en una Cmax de 0,13 ug / ml.
Despus de la administracin tpica de soluciones viscosas o
geles en membranas mucosas, la duracin de accin es de
30-60 min con efectos picos que ocurren dentro de 2-5 min.
Va intravenosa: Luego de la inyeccin la lidocana se
distribuye en dos fases. La primera parte es la distribucin de
lidocana a los tejidos ms altamente perfundidos. La segundo
fase, que es ms lenta, es la distribucin al tejido adiposo y al
tejido esqueltico. El inicio de la accin de dosis intravenosas
es inmediata, mientras que el inicio de la accin de una dosis
administrada por va intramuscular es de 5-15 minutos. La
duracin de accin es de 10-20 minutos con una dosis
intravenosa y 60-90 minutos con una dosis intramuscular
La lidocana se metaboliza extensamente en el hgado en dos
compuestos activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que
poseen 100% y 25% de la potencia de lidocana,
respectivamente.
Toxicidad:
Neurolgicos: Excitacin del SNC. La toxicidad inducida por la
lidocana se presenta con sntomas de estimulacin del SNC, tales
como ansiedad, aprensin, agitacin, nerviosismo, desorientacin,
confusin, mareos, visin borrosa, temblores, nuseas/vmitos,
temblores, y convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir los
sntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia,
depresin respiratoria y paro respiratorio.
Cardacos: Se deben a la interferencia de la conduccin al
miocardio. Ocurren cuando son dosis muy altas, y luego de haber
causado la toxicidad en el SNC. Los efectos cardiovasculares
adversos inducidos por la lidocana incluyen depresin del miocardio,
bradicardia sinusal, arritmias cardacas, hipotensin, colapso
cardiovascular y paro cardiaco. La combinacin de lidocana con un
vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir ansiedad,
palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, angina
de pecho e hipertensin
Contraindicaciones: contraindicado para mujeres en embarazo
(Categora B riesgo en embarazo), ya que puede atravesar la
placenta rpidamente, y, cuando se administran por va epidural,
paracervical, o para el bloqueo del nervio pudendo, o bloqueo
caudal, pueden causar toxicidad en el feto.

Debe utilizarse con precaucin durante la lactancia.

La lidocana est relativamente contraindicada con pacientes con
hipovolemia o estados de shock.

BUPIVACAINA:
La bupivacaina es un anestsico
local de larga duracin tipo
amida. Es utilizado para la
anestesia local, regional o
espinal. El comienzo de la accin
es rpido (1 a 0 minutos) y su
duracin es larga comparada con
los otros anestsicos (3-9 horas)
Mecanismo de accin: Bloque de los conductos de sodio.
La bupivacana produce un bloqueo de la conduccin nerviosa al
reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reduccin de
la permeabilidad disminuye la velocidad de despolarizacin de la
membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad elctrica. El
bloqueo producido por la bupivacana afecta todas las fibras
nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras autnomas que en
las sensoriales y las motoras. Para que se produzca el boqueo es
necesario el contacto directo del frmaco con la fibra nerviosa, lo que
se consigue mediante la inyeccin subcutnea, intradrmica o
submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear.
Efectos: Disminuye la velocidad y despus bloquea la propagacin
del potencial de accin.
Aplicaciones clnicas: Procedimientos de duracin ms
prolongada. Anestesia local por infiltracin percutnea, bloqueo
nervioso perifrico, y bloqueo neural central.
Farmacocintica: Depende de la concentracin, la va de
administracin, vascularidad del tejido y grado de vasodilatacin de
los tejidos prximos al lugar de la inyeccin.

Despus de una inyeccin caudal, epidural o por infiltracin en un

nervio perifrico, los niveles mximos de bupivacana se consiguen
en 1 a 10 minutos.
La bupivacana se distribuye a todos los tejidos sobretodo en los que
tienen altas concentraciones de perfusin sangunea (Hgado,
pulmn, cerebro, y corazn).
El metabolismo es heptico y es eliminado por la orina.
Toxicidad: Excitacin del SNC, colapso cardio-vascular.
Si se excede la dosificacin, una rpida absorcin o una inadvertida
inyeccin intravascular puede presentarse intoxicacin del SNC y del
sistema cardiovascular.
Neurolgicas: Las reacciones del SNC se caracterizan por
adormecimiento de la lengua, ligera prdida de conciencia,
desvanecimiento, visin borrosa y temblores, seguidos por
somnolencia, convulsiones, inconsciencia y, posiblemente, paro
respiratorio.
Cardiovasculares: Las reacciones cardiovasculares se caracterizan
por hipotensin y depresin miocrdica y pueden ser el resultado de
la hipoxia debida a convulsiones o bien a un efecto directo.
Otros: Las reacciones alrgicas a la bupivacana son muy raras. No
se han descrito metahemoglobinemias. Los efectos secundarios
postanestesia epidural o caudal por sobredosificacin o dificultades
en la tcnica anestsica pueden inducir alto o total bloqueo espinal,
retencin urinaria, incontinencia fecal, analgesia persistente,
parestesia y parlisis de las extremidades inferiores, dolor de
cabeza, lumbalgia, hipotensin.
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a anestsicos
tipo Amida.

6. Explique los anestsicos locales sintticos.

LIDOCAINA:
Produce una anestesia ms rpida, de, mayor duracin y ms extensa que
una concentracin igual de procaina. Es una eleccin alternativa en el caso

de individuos sensibles a los analgsicos locales de tipo estril.

Efectos adversos: Al incrementar la
dosis
puede
dar
somnolencia,
zumbidos, disgeusia, mareos y
fasciculaciones, conforme con que se
incremente la dosis sobre vendrn
convulsiones, coma y depresin
respiratoria con paro.
BUPIVACAINA:
Anestsico local amidico, muy
usual hoy en da. Es un agente
potente que puede producir
anestesia duradera. Su accin
prolongada,
aunada
a
su
tendencia a generar bloque ms
sensitivo que motor, ha convertido
este frmaco en un agente preferente para originar anestesia prolongada
durante el trabajo de parto o el post-operatorio. Efectos adversos: Son
ms cardiotnicos en dosis equieficaces que la lidocana, se, manifiesta por
arritmias ventriculares graves y depresin del miocardio despus de
administracin intra-vascular inadvertida de grandes dosis del frmaco.
ARTICAINA:
La articana es un anestsico local de
accin corta, perteneciente al grupo de
las amidas. Sin embargo, la articana
posee adems un grupo ster
adicional
que
es
rpidamente
hidrolizado por esterasas plasmticas
por lo que la articana exhibe una
menor toxicidad que otros frmacos de
la misma familia. La articana parece
difundir mejor que otras amidas en los tejidos blandos y el hueso y, por ello,
est especialmente indicada para uso dental.Es una aminoamida de
introduccin reciente y aprobacin en estados unidos para mtodos
odontolgicos y periodontales. Su comienzo de accin es rpido de 1 a 6
minutos y dura aproximadamente una hora.
Mecanismo de accin la articana ocasiona un bloqueo reversible de la
conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana

de las clulas nerviosas. Disminuye la despolarizacin de la membrana

aumentando el umbral necesario para la excitabilidad elctrica, El bloqueo
se produce en todas las fibras nerviosas pero los efectos son mayores en
los nervios autonmicos que en los sensoriales y en estos mayores que en
los motores. Se pierde la sensibilidad al dolor, temperatura, tacto,
propiocepcin y tono muscular.
Farmacocintica: Se suele administrar por va submucosa. Comienza sus
efectos de 1- 6 minutos y la duracin es de unas horas. Las
concentraciones mximas se alcanzan a los 25 minutos.
La articaina se metaboliza en
cido articanico (Citocromo p450)
Se elimina por medio de la orina como cido articanico, glucornido del
cido articanico y como articana sin metabolizar.

CLOROPROCAINA:
Es un anestsico estrico loca; Es
un derivado clorado de la procana,
inicia rpido su accin y su toxicidad
es reducida. Es un anestsico tipo
ster.
Su
nombre
qumico
es
bdietilaminoetil-2cloro-4aminobenzoato y su potencia es dos
(Fig) Estructura
qumica de la Cocana,
veces la de la procana. Es el menos
no encontramos la de
toxico de los anestsicos locales.
la cloroprocaina pero
Farmacocintica: Se metaboliza en
el
son
del
mismo
grupo
hgado
mediante
la
enzima
seudocolinesterasa y su excrecin es
va
renal.
Farmacodinamia: Su efecto comienza en 6 a 12 minutos. Duracin del
efecto en tejidos blandos es de 20-45 minutos sin vasoconstrictor y en
pulpa dental de 5-10 minutos sin vasoconstrictor.

ETIDOCANA:
Es una aminoamida de accin prolongada con inicio de accin ms
inmediato que el de la bupivacana y comparable al de la lidocana, pero la

accin del efecto es semejante a la

de la bupivacana. Produce
bloqueo motor preferencial. Por
tanto, aunque tiene utilidad para
cirugas que requieren relajacin
intensa del musculo estriado, su
aplicacin en el trabajo de parto o
para analgesia posoperatoria es limitada. Su toxicidad cardiaca es
semejante a la de la bupivacana.
Es utilizada tambin en trabajo de parto y POP.
Puede provocar cardiotoxicidad.

MEPIVACANA:
Es una aminoamida de accin
intermedia.
Sus
propiedades
farmacolgicas son similares a la
lidocana,
sin
embargo,
la
mepivacana es ms toxica para el
neonato y por lo mismo no es
utilizada para anestesia obsttrica.
Su inicio de accin es semejante al de la lidocana y su duracin es un poco
ms prolongada que la de la lidocana en ausencia de vasoconstrictor
coadministrado. No es eficaz como anestsico tpico. La mepivacana es
un anestsico local de tipo amida con una duracin de accin intermedia.
La mepivacana se utiliza por infiltracin para la anestesia transtraqueal
perifrica, (mtodo de Bier) y para los bloqueos nerviosos simpticos,
regionales y epidurales en los procedimientos quirrgicos y dentales. No se
recomienda para uso subaracnoideo. Est disponible con y sin epinefrina.
En comparacin con la lidocana, mepivacana produce menos
vasodilatacin y tiene un inicio ms rpido y una mayor duracin de accin

PRILOCANA:
Es una aminoamida de accin intermedia, con un perfil farmacolgico
semejante a la lidocana. Origina poca vasodilatacin y por tanto se puede
utilizar sin vasoconstrictor si se desea, y su volumen incrementado de
distribucin reduce su toxicidad para el SNC. Es una sustancia nica entre

los anestsicos locales por

su tendencia a producir
metahemoglobinemia.
La
prilocana pertenece a la
clase de las amidas de los
anestsicos locales, igual
que la lidocana o la
bupivacana. Este frmaco se administra por va parenteral para la
anestesia local, sobre todo en odontologa, si bien en los ltimos aos el
eutctico formado por la prilocana y la lidocana se utiliza tpicamente
sobre la piel o las mucosas.
Metodo de accin: la prilocana ocasiona un bloqueo reversible de la
conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana
de las clulas nerviosas. Esta reduccin disminuye la depolarizacin de la
membrana aumentando el umbral necesario para la excitabilidad elctrica.
Farmacocintica: despus de la aplicacin por infiltracin en pacientes con
trastornos dentarios, la prilocana comienza su accin en tejidos blandos a
los 2 minutos y se prolonga durante 2 horas. La anestesia pulpar dura
alrededor de 10 minutos. Es metabolizada en el hgado y en el rin.
Posologa: Se emplea en solucin al 4%. Habitualmente entre 1 y 2 ml de
solucin. La dosis mxima en adultos es de 8mg/kg y en nios es de 6,6
mg/kg.

ROPIVACAINA:
Menos toxico y de accin ms larga
que la bupivacaina, es un poco menos
potente que la bupivacaina para
producir anestesia parece ser menos
cardiotoxica en diversos modelos
animales que las dosis equieficacis;
La ropivacaina puede ser adecuada
para las anestesias tanto epidural como epidural con una accin de
duracin semejante a la que manifiesta la bupivacaina.

PROCAINA:

Es un anestsico local
sinttico y es un aminoester, en la actualidad se
le usa solo en anestesia
por infiltracin y a veces
en bloqueos nerviosos con
fin diagnstico. Esto se debe a su baja potencia, la lentitud de su inicio de
accin y la duracin breve de esta. Su toxicidad es bastante baja. Inhibe la
accin de las sulfamidas por tanto, no deben darse grandes dosis a
paciente que est tomando frmacos del grupo sulfamidas.

TETRACAINA:
Es un amino-ester de larga accin
es mucho ms potente y de
accin ms prolongada que la
procaina. Puede mostrar toxicidad
sistmica aumentada, porque se
metaboliza con mayor lentitud que
los otros esteres anestsicos
locales de usos frecuentes. Se
usa extensamente para la anestesia raqudea, cuando se requiere un
frmaco de accin prolongada, tambin tiene uso tpico. Con la aparicin
de la bupivacaina, es raro que hoy se utilice la tetracaina para los bloqueos
nerviosos perifricos debido a las dosis grandes que suelen requerirse, su
inicio de accin lento y su potencial de toxicidad.
7. Cules son las aplicaciones clnicas generales de los anestsicos locales?
Explique.
Usos clnicos de la anestesia local
Anestesia de superficie:
Actuacin sobre superficies mucosas (boca, nariz, esfago, tracto genitourinario)
Efectos en 2-5 minutos. Duracin 30-45 minutos. Tetracaina, lidocana y
cocana en solucin.
Anestesia por infiltracin:

Inyeccin de una solucin AL directamente en el tejido a anestesiar (dermis

o tejido subcutneo)
Los ms utilizados son lidocana, procaina y bupivacaina.
Anestesia por bloqueo regional:
Inyeccin subcutnea proximal al sitio a anestesia que va a interrumpir la
transmisin nerviosa.
Requiere menores cantidades para anestesia zonas mayores que con la
anestesia por infiltracin.
Anestesia por bloqueo nervioso:
Inyeccin en nervios perifricos individuales o en plexos nerviosos.
Anestesia regional intravenosa:
Inyeccin del anestsico local en una vena de una extremidad previamente
exanguinada con un torniquete.
Anestesia espinal:
Inyeccin en el espacio subaracnoideo, generalmente a nivel lumbar
Bloqueo simptico alteraciones cardiovasculares (vasodilatacin que
conduce a hipotensin)
Anestesia epidural:
Inyeccin en el espacio epidural y difusin hacia espacios paravertebrales
Menor afectacin simptica cardiovascular.

BIBLIOGRAFA
1.

Dra C, Barreto M, Ingelmo CJ, Puppo S. Farmacologa de benzodiazepinas,

hipnticos y ansiolticos no benzodiazepnicos, psicoestimulantes, etanol y
neuroactivadores cognitivos. 2003;127.

2.

Dr. Marco J. Albert Cabrera. Anestesicos generales y analgesicos opioides.

Rev Electron PortalesMedicos.com. 2010;1(1):110.

3.

Fallis A. Relajantes musculares, su uso en la prctica mdica. J Chem Inf

Model. 2013;53(9):168999.

4.

Arias Caballero A, Lpez-Muoz F, lamo Gonzlez C. Anestsicos locales.

Rev la Soc Esp del Dolor. 2006;13(SUPPL. 1):5665.

5.

Royal Farmaceutical Society of Great Britain. Formulario modelo de la OMS,

2004. Formul Model la OMS 2004. 2004;543.

Libros:
Brunton, LL; Lazo, JS; Parker, KL. Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas
de la teraputica. 11ma Edicin. Mc Graw-Hill 2007.
Katzung, BG; Masters, SB; Trevor, AJ. Farmacologa bsica y clnica. 11ma
Edicin. Mc Graw-Hill LANGE. 2010.