Desarrollo de los nuevos frmacos.

Estrategias
en
la
bsqueda de nuevos
frmacos.
El primer paso para el desarrollo de un
frmaco es el descubrimiento o sntesis
del compuesto que tenga potencial
teraputico.
Se
descubren
nuevos
frmacos a partir de la observacin de
compuestos con
actividad teraputica
que son de fuentes naturales, de sntesis
qumica
o
ingeniera
gentica
o
biotecnologa; aunque algunos frmacos
se han descubierto de forma involuntaria,
accidental o casual por ejemplo la
penicilina o el sulfatiazol.

Combinaciones de frmacos ya
aprobados para obtener efectos
sinrgicos.
Frmacos ya aprobados pero que
requieren evaluacin en otro tipo
de enfermedad porque se ha
identificado
un
sitio
efector
farmacolgico.
Para
una
nueva
forma
de
dosificacin
de
un
frmaco
aprobado previamente que tiene
actividad biolgica en grandes
cantidades.

Etapa preclnica.

Las fuentes naturales son de origen

vegetal alrededor del 50% de los
frmacos.
Se
obtienen
vitaminas,
hormonas, neurotransmisores, venenos y
toxinas de animales; de microrganismo se
obtienen
por
ejemplo
antibiticos.
Tambin se obtienen medicamentos de
origen mineral.

Una vez que la molcula extrada de

fuentes naturales o ha sido sintetizada
comienzan los estudios de laboratorio,
fsico-qumicos,
toxicolgicos
y
farmacolgicos. A esta etapa se le llama
etapa preclnica. Aqu tambin se solicita
la patente y se pide permiso a
instituciones sanitarias.

La
semisntesis
se
trata
de
transformaciones sencillas que proceden
de fuentes naturales por ejemplo las
penicilinas semisintticas.

La fase inicial del desarrollo de nuevos

frmacos comprende estudios qumicos y
biolgicos que hacen ms eficiente la
seleccin de compuestos a desarrollar;
una serie de estudios que se efectan en
laboratorios
con
animales,
rganos
aislados, cultivos celulares o preparados.

El trmino de nuevo frmaco se utiliza

en las siguientes situaciones:

Cuando se trata de un frmaco

nuevo con base en la comprensin
de mecanismos biolgicos que no
se ha utilizado en humanos para el
tratamiento de enfermedades.

Las pruebas que son in vitro se realizan

en cultivos celulares y muestras de tejido,
las pruebas in vivo en animales y evalan
la
farmacocintica,
farmacodinamia,
eficacia, seguridad, tolerancia y toxicidad.

Estudios
preclnicos
medicamentos nuevos.

de

Se utilizan ensayos biolgicos para definir

el mecanismo de accin, eficacia y
selectividad del frmaco. Adems se
estudian reacciones diversas de la
molcula como efectos toxicolgicos
previstos o indeseables que pudieran
traer complicaciones y a veces tambin
acciones teraputicas insospechadas.
Los estudios en animales se realizan
primero en animales normales, y cuando
el frmaco es apropiado se hacen
pruebas en modelos de enfermedad. En
estos ensayos se obtiene evidencia sobre
la duracin del efecto, seguridad,
mecanismos de accin, interacciones
farmacolgicas y la eficacia en una va de
accin determinada.

Estudios toxicolgicos.
Antes que el frmaco sea probado en
seres humanos se realizan pruebas de
toxicidad, se evalan las alteraciones que
producen medicamentos que causan
malformaciones
en
el
embrin
(teratgenos),
mutagnesis
o
carcinognesis pero existen limitaciones
para obtener datos preclnicos vlidos y
estimar el ndice teraputico de un
medicamento. Se necesita gran cantidad
de animales de laboratorio y requiere
mucho tiempo realizar pruebas de
toxicidad, adems de que el ndice
teraputico y de toxicidad en animales es
predictivo para humanos se estima que
alrededor de la mitad de los efectos
indeseables
producidos
por
la
administracin de frmacos se identifican
slo durante los ensayos clnicos en
humanos.

Etapa Clnica.
Cuando un compuesto satisface las
pruebas farmacolgicas y toxicolgicas
realizadas
durante
la
investigacin
preclnica, el patrocinador del estudio del
nuevo
frmaco
presenta
ante
la
Secretara de Salud en Mxico, a travs
de COFEPRIS (Comisin Federal para la
Proteccin Contra Riesgos Sanitarios) un
expediente que describe completamente
y con detalle los resultados de los
estudios preclnicos desde la composicin
y fuente del frmaco, manufactura, datos
de los estudios en animales, protocolos
propuestos y compilacin de los datos
relevantes para estudiar el frmaco en
una persona.
Este documento tiene como propsito
obtener la aprobacin gubernamental
para realizar los ensayos clnicos con el
nuevo frmaco.
Menos de un tercio de los frmacos
valorados en estudios clnicos llegan al
mercado.
Antes de que un nuevo frmaco sea
investigado en humanos, la ley seala
que se requiere el consentimiento
informado, donde el sujeto o sus
representantes autorizan su participacin
habiendo sido informados del estado de la
investigacin del frmaco, as como de
los posibles riesgos; adems se les debe
permitir declinar o consentir a participar y
recibir el frmaco.

Fase 1

Los estudios se realizan en un centro de

investigacin, a cargo de farmaclogos
clnicos. En esta fase se debe ver los
efectos secundarios en humanos, se
hacen
estudios
de
tolerancia
farmacodinamia y farmacocintica y se
establecen las dosis adecuadas. El
medicamento se administra a voluntarios
sanos, de 20 a 100. El objetivo es
encontrar la dosis mxima tolerada
primero en dosis nica con incrementos
graduales, y luego en dosis mltiples
hasta cubrir el rango de las posibles dosis
teraputicas. Las dosis del medicamento
se aumentan gradualmente hasta que se
alcanza la dosis efectiva estimada o se
desarrollan efectos colaterales. Muchos
efectos txicos predecibles se detectan
en esta fase.

Fase 2.
Por lo general los estudios de la fase dos
se
hacen
en
centro
clnicos
especializados. Estos constituyen la
primera administracin del medicamento
a pacientes con la enfermedad, un
nmero de 100 a 200. En esta fase ya se
puede
estudiar
la
eficacia,
las
indicaciones
teraputicas,
la
dosis
adecuada o dosis mltiples, el mecanismo
de accin, se debe evaluar la eliminacin
del medicamento por el organismo,
debido a que los pacientes pueden
metabolizarlo diferente a los sujetos
sanos y se pueden ocasionar efectos
toxicolgicos.
La fase dos tiene el ndice ms alto de
fracasos farmacolgicos y solo un 25% de
los frmacos avanzan a la fase tres.

Fase 3.

Confirmacin a gran
dosis,
pautas
interacciones con
biodisponibilidad
establecimiento y
seguridad.

escala de la eficacia,
de
tratamiento,
otros tratamientos,
para
el
mejor
confirmacin de la

Si los estudios en seres humanos indican

que el compuesto puede ser un agente
teraputico eficaz y seguro el fabricante
puede
presentar
una
solicitud
al
organismo regulador correspondiente.

Fase 4.
Estos estudios se hacen despus que el
medicamento ha sido comercializado. En
los aos siguientes al inicio de la venta se
vigila su uso en cantidades grandes de
pacientes, puede suceder que el uso
extensivo del producto ocasione efectos
indeseables,
toxicidad
crnica
desarrollada solamente despus de aos
de exposicin y algunas interacciones con
medicamentos no previstas.
El frmaco puede permanecer con la
denominacin de medicamento nuevo por
varios aos. Mientras el producto tiene
esta denominacin, el fabricante tiene la
obligacin
de
comunicar
cualquier
informacin nueva con relacin a su
seguridad o eficacia. La agencia posee el
derecho de suspender la notificacin de
aceptacin concedida, si el hacerlo es en
beneficio pblico.
El objetivo final es conseguir sustancias
tiles para tratar las enfermedades para
tratar enfermedades que carecen de
medicamentos eficaces, con menor
toxicidad posible.

Costos
y
tiempo
explotacin.

de

El tiempo que transcurre entre la

presentacin de una solicitud de patente,
y la aprobacin para la venta de un nuevo
medicamento, puede ser hasta de 12
aos y el costo asciende de 500 a 1,000
millones de dlares.

En 2005 la vida eficaz de la patente

promedio
para
los
farmacuticos
importantes era de 11 aos. Despus de
la expiracin de la patente, cualquier
compaa puede producir el frmaco y
venderlo como genrico sin pagar costos
de licencia al propietario original de la
licencia.

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