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ANTICOLINERGICOS

ANTICOLINERGICOS
Atropa Belladona (LINNEO)

Atropos
Belladona

Muerte
Dilatacin pupilar

ANTICOLINERGICOS
Dosis pequeas: deprimen la secrecin
salival, bronquial y sudorpara
Dosis mayores: Midriasis, visin borrosa
cercana, discreta taquicardia
Dosis altas: Retencin urinaria y altera el
trnsito intestinal
Dosis muy altas: Disminuye sec. gstrica

ANTICOLINERGICOS
Sensibilidad variable a la atropina por la
diferente regulacin funcional del tono
parasimptico en los variados rganos
Participacin neuronal y reflejos
intramurales
Intervencin de otros mecanismos
reguladores

ANTICOLINERGICOS
Frmacos que inhiben la respuesta
muscarnica a la accin de la acetilcolina o
a la estimulacin de la fibra postganglionar
colinrgica. (ANTIMUSCARINICOS)

CLASIFICACION
I.- ALCALOIDES DE LAS SOLANACEAS
II.- DERIVADOS SEMISINTTICOS
III.- ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE
LOS RECEPTORES MUSCARNICOS

ALCALOIDES DE LAS
SOLANACEAS

Atropina y Escopolamina
MECANISMO DE ACCIN

Antagonismo competitivo con acetil colina


por los receptores muscarnicos de los
rganos efectores

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
OJO
Midriasis: parlisis del esfnter pupilar del
iris (fotofobia)
Ciclopleja: relajacin del msculo ciliar
del cristalino (visin cercana borrosa)
Aumento de la presin intraocular en
glaucoma de ngulo estrecho
Escopolamina es la ms activa
Efecto prolongado, uso local (7-12 das)

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
APARATO CARDIOVASCULAR
Bradicardia: 0.4 - 0.06mg.(M1inhibitorios)
Taquicardia: 1 - 2mg. (M2)
Mayor actividad en adultos jvenes
Disminuye bloqueo AV de segundo grado
Dosis altas: Vasodilatacin cutnea (rubor
por la atropina)

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
VIAS RESPIRATORIAS
Broncodilatacin (M1 y M3) (M2)
Disminucin de secreciones del tracto
respiratorio
Utilidad en medicacin preanestsica
Depresin de la secrecin mucosa y la
depuracin mucociliar son efectos
adversos
IPRATROPIO - TIOTROPIO

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
TUBO DIGESTIVO
Suprimen la secrecin salival (M3)
Disminuye la secrecin gstrica (dosis muy
altas)
Disminuyen el tono y la motilidad gstrica e
intestinal (dosis altas)
Accin antiespasmdica leve de las vas
biliares.

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
TUBO DIGESTIVO

Pirenzepina (M1) inhibe la secrecin gstrica


con leve efecto sobre la salivacin y la
frecuencia cardiaca.

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
TUBO DIGESTIVO
Plexos del sistema nervioso entrico utilizan
otros neurotransmisores y moduladores
(serotonina, dopamina y pptidos)
En la secrecin gstrica intervienen:
gastrina, histamina y acetil colina

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
GLANDULAS SUDORIPARAS
Disminuye la secrecin (bajas dosis)
Incremento de la temperatura (dosis altas)

TRACTO URINARIO
Disminuye el tono y la motilidad ureteral y vesical.
Accin antiespasmdica a la morfina
La vejiga tiene mltiples subtipos de receptores (M3)
(M2) Beta

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS

SNC
Discreta estimulacin vagal (0.5 1mg)
Estimulacin: inquietud, irritabilidad,
excitacin, alucinaciones y convulsiones
Depresin: colapso circulatorio, insuf.
respiratoria y coma (dosis altas)
Acciones mas intensas con escopolamina
Accin antiparkinsoniana

FARMACOCINETICA

Buena absorcin oral


Adecuada distribucin
TVM 2-4 horas
Metabolismo heptico (50% atropina)

RAM
Sequedad de boca, fotofobia, visin borrosa
(0.5- 1mg)
Toxicidad (lactantes y nios pequeos)
Dificultad para hablar y deglutir
Visin borrosa y taquicardia
Dificultad para miccionar
Piel roja, seca y caliente
Fiebre (43C)
Estimulacin severa del SNC
Depresin severa del SNC
Coma (10mg o ms)

RAM
Rojo

como la remolacha, seco


como un hueso, ciego como el
murcilago, caliente como el fuego
y loco como una cabra

DERIVADOS SEMISINTETICOS
CLASIFICACION
COMPUESTOS DE AMONIO
CUATERNARIO
AMINAS TERCIARIAS

COMPUESTOS DE AMONIO
CUATERNARIO
Metil bromuro de homatropina
Butil hioscina o butil escopolamina
Bromuro de ipratropio (Inespecfico)
Bromuro de tiotropio (M1 M3)
Otilonio
Pinaverio

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Disminucin de la secrecin salival en
menor magnitud y de la secrecin gstrica
en mayor magnitud que atropina
Accin espasmoltica (bloqueo ganglionar)
Accin bloqueante neuromuscular (dosis
altas)
Efectos CV de menor magnitud
Leve o nula actividad sobre SNC
Broncodilatacin (Ipratropio Tiotropio)

FARMACOCINETICA
Absorcin moderada por va oral
Atraviesan con dificultad la BHE
Efecto ms duradero que atropina

RAM
Menos txicos que atropina

COMPUESTOS AMINAS
TERCIARIAS
Diciclomina
Piperidolato
Tropicamida
Flavoxato
Oxibutinina
Tolterodina
Solifenacina

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS

Midriasis de menor duracin (tropicamida)


Accin espasmoltica directa
Tienen mayor actividad sobre el SNC
Disminuyen la vejiga hiperactiva
(tolterodina)

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Disminuyen la presin intravesical,
incrementan la capacidad vesical y
disminuyen la frecuencia miccional
(flavoxato,oxibutinina,tolterodina)
Selectividad (M3 menos M1)
Msculo detrusor vesical
M3 contraccin
M2 contraccin
Beta relajacin

FARMACOCINETICA
Mejor absorcin por va oral
Mayor acceso al SNC
Efecto duradero

RAM
Menos txicos que atropina

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE
LOS RECEPTORES MUSCARINICOS

Pirenzepina (M1)
til en enfermedad cidopeptica
RAM en menor frecuencia
Penetracin limitada al SNC

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Intoxicacin por anticolinesterasas (Atropina)


Vejiga hiperactiva (Tolterodina)
Preanestesia (Atropina)
Midriasis y ciclopleja (tropicamida)
EPOC (Ipratropio - Tiotropio)
Enf. Acidopeptica (Pirenzepina)
Colon irritable (Otilonio)
Bradicardia (Atropina)
Parkinsonismo (Benzotropina)