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FARMACOLOGA

Ensayo de Farmacodinamia

Profesor:
JAIME DE JESS DELGADO MACHUCA

Alumno:
FRANCISCO JAVIER GONZLEZ ANGUIANO

26/02/2016

INTRODUCCIN

Este ensayo es acerca de la Farmacodinamia, hablando principalmente sobre su


definicin y la importancia que el estudio de esta tiene para obtener una mejor
apreciacin del proceso por el cual se especifican las acciones teraputicas tiles,
tambin la importancia de sus caractersticas farmacolgicas, dentro de los
mecanismos de accin veremos como funcionan dependiendo si este es especifico o
inespecfico, efectos por medio de receptores y de aquellos que no son mediados por
estos, tambin el estudio de las curvas de concentracin y la respuesta permite
estimar parmetros farmacodinmicos empleados en el descubrimiento de frmacos
as como en la prctica clnica. Los factores que influyen en una respuesta y la
importancia de tenerlos en cuenta al momento de tratar con un paciente ya que esto
nos dar una pauta para mejorar el tratamiento de este sin afectar mas su organismo
siendo de ayuda estas partes de estudio sobre alteraciones dentro y fuera del cuerpo
dependiendo el factor que afecte su estado, igualmente veremos de manera general
las reacciones adversas que existen a los frmacos y la importancia de saber cuando
hay una sobredosis en los pacientes o alergia al frmaco, hay muchos pacientes que
tienen mayor susceptibilidad que otros y es ah cuando los efectos de alergias surgen
o intoxicacin por mal manejo de estos, en general el estudio de la farmacodinamia
nos ensea como funcionan los frmacos, donde actan, los efectos que tienen
cuando hay alguna alteracin ya sea del cuerpo o del frmaco y en base a este
conocimiento podremos actuar ante un presente problema en nuestros pacientes y
como contrarrestar o eliminar su efectos a la brevedad.

DEFINICION DE FARMACODINAMIA

La farmacodinmica es el estudio del mecanismo por medio del cual los frmacos
producen reacciones biolgicas en los organismos vivos. Un medicamento se
denomina activo cuando su administracin causa un efecto que es posible observar y
medir en el animal.
La medicin de los efectos farmacolgicos, teraputicos y txicos de los
medicamentos sobre el organismo, es decir, lo que el frmaco est haciendo a este
ltimo, se conoce como farmacodinmica. sta incluye una descripcin de los
mecanismos de la accin farmacolgica, las relaciones estructura-actividad y las
relaciones que se producen.
El efecto de los frmacos slo se puede describir si se renen las siguientes
condiciones:
El medicamento debe alcanzar el rea en donde ser activo. Este proceso es el
estudio principal de la farmacocintica, que incluye absorcin y distribucin
El frmaco debe interactuar con algn componente corporal o sistema
Esta interaccin debe causar algn cambio en la funcin que desarrolla el sistema
El cambio debe de ser suficientemente significativo para atraer la atencin, o sea,
ocasionar una respuesta capaz de ser medida

El objetivo de estudiar la farmacodinmica es lograr una mejor apreciacin del proceso


por el cual se especifican las acciones teraputicas tiles, as como los efectos
indeseables de los frmacos.

MECANISMOS DE ACCIN DE LOS FRMACOS

La accin de una droga es la modificacin de las funciones propias de una clula en el


sentido de su aumento o disminucin. Los frmacos no crean nuevas funciones.
Ejemplo: la accin simpaticomimtica de la noradrenalina por estimulacin de sus
receptores especficos ubicados en distintos rganos efectores. En este caso se trata
de un frmaco con accin farmacolgica propia. Pero, tambin cuando se evala la
accin o efecto de un frmaco a nivel organsmico (organismo entero), ste puede
actuar por mecanismos psicolgicos (sugestin) lo que es propio de los placebos. Al
componente psicolgico de la accin o efecto de un frmaco activo o no, se lo llama
-en general- efecto placebo
El efecto o respuesta de un frmaco es la apreciacin o evaluacin de la accin del
mismo empleando procedimientos tcnicos simples o complejos. En el caso (ejemplo)
de

la

noradrenalina,

el

efecto

hipertensor

(consecuencia

de

su

accin

simpaticomimtica), se evala con un manmetro como aumento de la presin arterial.


El rgano en el que se produce la accin cuyo efecto se mide se designa: rgano
efector o efector.
El proceso por el cual se ejerce la accin farmacolgica que se evala en el rgano
efector, se designa mecanismo de accin; en este caso, la estimulacin de los
receptores - adrenrgicos del msculo liso vascular que al producir una
vasoconstriccin generalizada (nivel funcional o modo de accin) desencadena el
efecto hipertensor.

La accin farmacolgica es la consecuencia de la combinacin o interaccin inicial


frmaco-clula. Esta, a su vez, desencadenar una serie de eventos o modificaciones
fsicas, qumicas o fisiolgicas conocidas como efecto o efectos farmacolgicos.

El mecanismo a travs del cual se desarrolla la accin farmacolgica involucra el


conocimiento y caracterizacin del sitio de accin o de combinacin primaria frmacoclula propio de la afinidad del compuesto y la serie de eventos que transcurren desde
dicha combinacin hasta la aparicin del efecto, dependiente de la eficacia intrnseca
de la droga.

ACCIN ESPECFICA E INESPECFICA


En este sentido, las posibilidades de combinacin de las molculas de frmacos a los
tejidos pueden ser considerablemente diferentes y dos grandes grupos o polos de
frmacos pueden definirse: por una parte, las drogas con accin especfica y por la
otra, las que actan primariamente induciendo cambios en las propiedades
fisicoqumicas de las clulas y que se definen como drogas de accin inespecfica. Se
analizarn a continuacin cuatro criterios que obran como elementos distintivos entre
dos tipos de frmacos.

MECANISMOS DE ACCIN INESPECFICA


Se denomina saturacin relativa (SR) a la relacin existente entre la concentracin
necesaria para producir un efecto (CE) y la concentracin con la que se satura el
medio lquido (CS): SR = CE / CS La reactividad qumica de una sustancia a una
concentracin dada se expresa como su actividad termodinmica, que es proporcional
a SR. Es decir, a mayor SR mayor actividad termodinmica. Los efectos de las drogas
de accin inespecfica dependen de su actividad termodinmica: a igual actividad
termodinmica, igual intensidad de efecto; por lo tanto, a igual SR, igual intensidad de
efecto. Por ejemplo, se requieren mayores concentraciones de xido nitroso que de
halotano para producir igual profundidad de anestesia general; sin embargo, como la
CS del xido nitroso es mayor que la del halotano, cuando ambos gases producen
igual profundidad de anestesia, sus SR son similares.

-Efectos extracelulares: adsorcin, modificaciones del medio interno.

-Efectos a nivel celular: precipitacin de protenas, modificacin de los niveles de


radicales libres, alteracin reversible de las propiedades fsico-qumicas de las clulas.
-Efectos intra o extracelulares: quelacin.

Mecanismos de accin inespecfica.


(*) Potencia y especificidad qumica similares a las de las drogas de accin especfica.

ADSORCIN
Un adsorbente es una sustancia insoluble en cuya superficie se concentran molculas
que se encuentran en solucin. La unin del soluto a la superficie es, generalmente,

de naturaleza fsica. Los adsorbentes se utilizan para la hemoperfusin, para adsorber


toxinas bacterianas en el intestino, para adsorber txicos ingeridos por va oral
(obviamente, antes de que se absorban), etc. El carbn activado y el caoln, son
ejemplos de adsorbentes.

MODIFICACIONES EN EL MEDIO INTERNO


La administracin de sodio, potasio, bicarbonato y otros electrolitos, no producen
efectos celulares directos sino que alteran la composicin del medio extracelular y esta
alteracin es la que provoca distintas respuestas celulares. Por ejemplo, si a un
paciente en acidosis metablica se le inyecta bicarbonato de sodio por va
intravenosa, se produce una modificacin del medio interno que lleva a un mejor
funcionamiento celular y a una mejora del paciente.
Debe distinguirse este efecto directo sobre el medio interno, del efecto de los
diurticos, que actan sobre sitios especficos en las clulas del nefrn y, como
consecuencia secundaria a su accin celular, modifican el medio interno.

PRECIPITACIN DE PROTENAS
Los astringentes, los custicos y varios antispticos actan precipitando protenas de
las clulas. Si la precipitacin se acompaa de modificaciones irreversibles de la
estructura proteica, se habla de coagulacin.
Los astringentes son drogas que, administradas por va bucal (para efecto local en
tubo digestivo) o aplicadas sobre la piel o mucosas, precipitan las protenas ms
superficiales, creando una capa protectora contra la difusin de txicos o irritantes.
Son ejemplos de astringentes, los taninos (en desuso), el acetato de aluminio,
soluciones diluidas de alcohol.

Los custicos tienen un efecto ms profundo y producen coagulacin de las protenas.


Se utilizan en algunos tratamientos dermatolgicos y odontolgicos; por ejemplo, cido
tricloroactico.
Algunos antispticos ( por ejemplo: alcohol al 70%) actan por precipitacin y
coagulacin de protenas.

MECANISMOS DE ACCIN ESPECFICA


En este caso, el mecanismo de la accin farmacolgica es mediado a travs de una
interaccin con elementos celulares especficos, denominados receptores. En un
sentido general, los receptores son elementos macromoleculares con los cuales
interactan las drogas para producir sus efectos biolgicos caractersticos. Una vez
que las drogas alcanzan, a travs de procesos farmacocinticos el sitio de accin o
biofase se unen especficamente a los receptores celulares de reconocimiento,
propiedad que es patrimonio de su afinidad y a partir de su ligadura, promueven una
serie de modificaciones encadenadas, que representan un quantum de activacin
celular, dependiente de su eficacia o actividad intrnseca. La activacin de los
receptores y de los elementos celulares con los que se vinculan, generan efectos
celulares muy dismiles que son propios de las funciones de cada elemento celular:
los frmacos no crean nuevas funciones, simplemente activan o inhiben las funciones
propias de las clulas y, en consecuencia, de las estructuras celulares organizadas
(tejidos, rganos, sistemas).

EFECTOS FARMACOLGICOS QUE NO SON MEDIADOS POR


RECEPTORES
Efecto de los frmacos con base en las
propiedades osmticas de sus molculas

DIURTICOS OSMTICOS

El manitol es un medicamento que se emplea para inducir la diuresis, es decir,


aumeuta el flujo uriuario. Este compuesto se administra por va IV y posteriormente es
filtrado por el glomrulo hacia el lquido del tbulo renal. El manito! ejerce en los
fluidos tubulares una presin osmtica que causa retencin de gran cantidad de agua
en dichos lquidos. Finalmente, el manito! y el agua extrados se eliminan como orina.
En ningn momento el manitol interacta con las clulas o los tejidos. Su presencia
fsica en el lquido tubular es la nica causa de tal efecto.

CATRTICOS OSMTICOS
El sulfato de magnesio se emplea algunas veces para ablandar las heces y aumentar
la frecuencia de la evacuacin intestinal. Esta sal se administra por VO en grandes
cantidades, aunque se absorbe muy poco. Como resultado de lo anterior, permanece
en el rumen y origina, por sus propiedades osmticas, la retencin de agua en la luz
intestinal. Finalmente, tanto el sulfato de magnesio como el agua y otras sustancias
son excretadas, con lo que el volumen y el carcter de los fluidos de las heces se
incrementa.

Efecto de los frmacos con base en las


propiedades acidobsicas de sus molculas
ANTICIDOS
Con frecuencia se emplean el hidrxido de magnesio y el de aluminio como anticidos,
para disminuir la hiperacidez gstrica. Los dos compuestos en solucin reaccionan
neutralizando el ion hidrgeno (H+).
ESPERMICIDAS TPICOS
Desde hace tiempo se emplean gran nmero de cidos orgnicos (pKa de 4-5) como
espermicidas tpicos. Su insercin dentro de la vagina disminuye el pH del contenido

vaginal. Aunque las clulas epiteliales no son afectadas gravemente, la disminucin


del pH reduce la motilidad y viabilidad del espermatozoide.

Efecto de los frmacos con base en las


Propiedades tensoactivas de sus molculas
DETERGENTES Y AGENTES ESTERILIZANTES
Son eficaces debido a que contienen agentes qumicos altamente hidrfilos y lipfilos.
Estos agentes forman una interfase entre los lpidos, aceites, grasas y agua, que da
lugar a la solubilizacin del material lipdico. No slo eliminan el aceite y las grasas,
sino tambin los emulsifican al romper las estructuras lipdicas de las paredes
celulares y membranas de las bacterias, hongos y ciertos virus. La prdida de la
integridad celular destmye la clula.
PERXIDO DE HIDRGENO (H2O2)
Sus soluciones se disocian rpidamente en el agua, liberando oxgeno molecular
activo. Las grandes concentraciones de oxgeno destruyen a los microorganismos,
sobre todo a los anaerobios.

Efecto de los frmacos con base


en el coeficiente de particin lpido/agua
ANESTSICOS VOLTILES

Constituyen un ejemplo de medicamentos cuyas acciones dependen de si poseen un


gran coeficiente de particin lpido/agua. Los anestsicos conforman una clase que

contiene grupos qumicos muy diversos y no muestran una relacin obvia entre
estructura y efecto anestsico. Sin embargo, existe muy buena correlacin entre su
potencia y su coeficiente de particin lpido/ agua. Cuanto ms grande es el
coeficiente, mayor ser su potencia. Se ha postulado que estos compuestos producen
anestesia al distribuirse por s solos en las partes lipdicas de las clulas (o sea, en las
membranas). Su absorcin en la membrana causa que sta se hinche, y finalmente se
altere su capacidad para dejar pasar los iones que generan la actividad axnica y
sinptica.

Efecto de los frmacos debido a las


propiedades quelantes de sus molculas
ACIDO ETILENDIAMINOTETRAACTICO (EDTA)
El EDTA es capaz de formar complejos por quelacin con gran cantidad de cationes
monovalentes y divalentes.
La estabilidad del complejo se determina por la relacin tpica de la ley de accin de
masas.

SAL DISDICA DE CALCIO


Se utiliza en el tratamiento de la intoxicacin por plomo.
El cido etilendiaminotetraactico se une fuertemente al ion plomo, lo cual evita que
ste permanezca libre para reaccionar con los componentes celulares. El EDTAplomo
es soluble y se excreta rpidamente por los riones, por lo que el valor de plomo libre
en el cuerpo se reduce muy pronto a cifras no txicas.
PENICILAMINA

Se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Wilson, que es una alteracin


hereditaria del metabolismo del cobre, ya que este compuesto tiene gran avidez en su
quelacin. La administracin de penicilamina reduce el ion Cu2+ libre al formar un
complejo de quelacin soluble, que se excreta por el rin.

Efecto de los frmacos en relacin


con sus propiedades de unin a protenas
Por lo general, cuando dos medicamentos, o un frmaco y una sustancia endgena,
compiten por su unin a las protenas, la administracin de un frmaco puede
desplazar a la otra sustancia y aumentar su concentracin eficaz en el cuerpo. Por
ejemplo, el hidrato de cloral aumenta la accin anticoagulante de la warfarina, debido
a que sus metabolitos (cido lricloroactico) compiten con el anticoagulante en su
unin a las protenas.

EFECTOS FARMACOLGICOS QUE SON MEDIADOS POR


RECEPTORES

EFECTOS FISIOLGICOS
Un medicamento puede actuar a travs de cualquiera de los diferentes mecanismos
fisiolgicos:
l. Suministro de factores estructurales: para suplir una escasez de ellos en el
organismo o aumentar su concentracin y acelerar la formacin de las estructuras que
se requieren. Por ejemplo, la administracin de hierro acelera la sntesis de
hemoglobina en pacientes con anemia ferropriva.
2. Estmulo por irritacin inespecfica: los tejidos excitables pueden responder a
diversos cambios en el ambiente. Por ejemplo, el cido saliclico ocasiona
estimulacin qumica inespecfica de las terminaciones nerviosas perifricas,

ocupando vas de sensibilidad que son comunes a estmulos de zonas viscerales, con
lo que disminuye la conciencia a estmulos dolorosos de estas reas.
3. Activacin sustitutiva de los efectos: un frmaco puede tambin estimular los tejidos
por mimetismo con los mecanismos normales de activacin. Por ejemplo, la efedrina
tiene tal semejanza qumica con la adrenalina, que puede sustituirla en sus reacciones
con las sustancias receptoras normales de los tejidos que responden a ella.
4. Proteccin del agente transmisor normal: la destruccin in situ de los mediadores
qumicos limita normalmente la duracin de su efecto. Algunas sustancias activan los
tejidos, protegiendo por bloqueo al mediador de los sistemas de destruccin. Un
ejemplo de este tipo es la proteccin de la acetilcolina por sustancias como la eserina,
que inhiben a la acetilcolinesterasa.
El resultado es una sobreactividad de los efectos normalmente estimulados por la
acetilcolina.
5. Destruccin de una sustancia activa: en ocasiones, se administran sustancias para
destruir otras que son activas, como los antdotos contra venenos.
6. Competencia con un agente estimulante: las sustancias qumicamente relacionadas
con los mediadores compiten con ellos a nivel de receptores, combinndose con stos
sin producir activacin.
7. Despolarizacin de los factores: existen sustancias semejantes a los mediadores
qumicos, que despolarizan la zona de excitacin de los efectores y al no ser atacadas
por las enzimas que destruyen al mediador normal, permanecen en el sitio de accin
sin permitir la despolarizacin, evitando as el retomo a la excitabilidad inicial. Un
ejemplo de lo anterior es la relacin muscular producida por la succinilcolina.
8. Cambios en la permeabilidad de la membrana: una teora postula, p. ej., que los
digitlicos (glucsidos cardiacos) modifican la permeabilidad de la membrana

muscular al ion potasio y alternan procesos que se basan en el traslado de este catin.
Otro ejemplo es la insulina, que aumenta la permeabilidad celular a la glucosa.
9. Depresin de los sistemas de aporte energtico: algunos medicamentos modifican
la actividad celular, inhibiendo los sistemas enzimticos encargados del transporte de
energa, como los barbitricos.
10. Accin como antimetabolitos: para muchas sustancias relacionadas qumicamente,
existen mecanismos que tienen un efecto qumico en los metabolitos normales del
organismo, as como en sustancias indispensables para las reacciones enzimticas o
en medicamentos activos y ejercen sus efectos inhibiendo los procesos en que
participa la sustancia a la cual se parecen. Por ejemplo, la 6-mcrcaptopurina,
semejante a las purinas, bloquea la sntesis de los cidos nucleicos, alterando as la
multiplicacin celular normal o patolgica.
11. Cambios en la tensin superficial: algunos frmacos producen cambios en la
tensin superficial, como las sales biliares, que fraccionan y dispersan las grasas
ingeridas, facilitando as su absorcin.
12. Modificacin del equilibrio acidobsico: los frmacos que ejercen este efecto
proporcionan al organismo bases unidas a aniones lbiles (bicarbonato de sodio) o
aumentan la eliminacin de base fija (cloruro de amonio).

MECANISMOS DE ACCIN ENZIMTICA


Casi todos los frmacos son activos porque modifican algn sistema enzimtico
normal. Esta modificacin Npuede consistir en:

l . Suministm de sustrato para la reaccin en que interviene la enzima: por ejemplo, la


administracin de cidos aminados en relacin con las enzimas encargadas de la
sntesis de protenas.
2. Suministro de elementos estructuml.es de la enzima o de la coenzima: como la
tiamina en relacin con la cocarboxilasa.
3. Accin corno sustrato anormal: que resulta en productos inadecuados para los
siguientes pasos de la cadena metablica (los antimetabolitos).
4. Combinacin irreversible con un elemento indispensable para la reaccin: ste es el
caso de los citratos y oxalatos, que forman compuestos insolubles con el calcio,
interfiriendo as en el proceso de la coagulacin.

CURVAS CONCENTRACIN-RESPUESTA
La respuesta teraputica o txica generada por los frmacos se atribuye a las
interacciones estructurales con macromolculas especficas y la modificacin de la
actividad funcional de estas. La interaccin entre el frmaco y el receptor est
determinada por la selectividad y la afinidad entre ellos, permite generar acciones
agonistas o antagonistas sobre una va de sealizacin y establece las relaciones
cuantitativas entre la dosis o concentracin de un frmaco y sus efectos
farmacolgicos.
La relacin entre la concentracin y la respuesta permite estimar parmetros
farmacodinmicos empleados en el descubrimiento de frmacos as como en la
prctica clnica. Los parmetros farmacodinmicos comnmente empleados son la
eficacia y la potencia. La eficacia se refiere al efecto mximo (Emax) que puede
generar el frmaco. Por otro lado, la potencia est relacionada con la concentracin
necesaria para alcanzar el 50% del mximo efecto (CE50) generado.

En el modelo de curva hiperblica, Emax es


la respuesta mxima del frmaco; EC50 es
la concentracin de frmaco que produce el
50% del efecto mximo.
Esta representacin coincide con la ecuacin de Michaelis Menten (Emax Vmax;
CE50 Km). En este sentido, Km representa la constante de disociacin
frmacoreceptor en el estado de equilibrio (KD) e indica la concentracin de frmaco
libre en la cual se observa la mitad de la mxima capacidad de unin; KD caracteriza
la afinidad del receptor por el frmaco, si KD es baja, la afinidad por el frmaco es alta
y viceversa. Por otro

lado, Vmax representa el total de sitios


unidos al frmaco (Fmax) en presencia

de

concentraciones altas de frmaco.

La representacin grfica de la curva concentracin respuesta con frecuencia mejora


cuando se contrasta el efecto del frmaco en funcin al logaritmo de la dosis o de la
concentracin; este ajuste permite la transformacin de la curva hiperblica en una
curva sigmoidal. El modelo sigmoidal se caracteriza por dos asntotas y en la porcin
media, una recta con una pendiente (m) caracterstica. La pendiente (m) es la razn
de cambio del efecto en funcin de la concentracin o la dosis empelada del frmaco;
los frmacos que presenten una m con alta inclinacin significa que pequeas
variaciones en la concentracin inducen rpidamente el efecto mximo. Por el
contrario,
cercana
sugiere

una
a

inclinacin

la

horizontal

que

cambios

significativos en los efectos


farmacolgicos

sern

observados al emplear altas


concentraciones del frmaco.
Bajo determinadas condiciones experimentales y con base en el anlisis del modelo
sigmoidal, la construccin de curvas concentracin respuesta ha permitido obtener

datos experimentales que determinan la unin frmaco-receptor como un proceso


reversible, que el efecto de un frmaco es proporcional al nmero de receptores
ocupados y que el efecto mximo (Emax) se alcanza cuando todos los receptores
estn ocupados (Teoria de Clark). Por otro lado, la magnitud del efecto inducido por el
frmaco depende de la velocidad de formacin del complejo frmacoreceptor (Teora
de Paton), sin embargo, no es determinante en la cascada de sealizacin ya que es
importante considerar la dinmica de la transduccin de seal (receptores
intracelulares, receptores transmembranales con dominios
enzimticos, canales inicos regulados por ligandos,
receptores acoplados a protenas G, etc), entre otros
factores.

MARGEN TERAPEUTICO
Margen teraputico Para que las concentraciones de un frmaco tengan utilidad en la
clnica es siempre necesario que la relacin existente entre concentraciones y efectos,
tanto teraputicos como txicos, sea conocida. Dicha relacin puede presentarse de
diferentes formas, aunque generalmente adopta la forma de una curva sigmoidea, de
manera que al aumentar las concentraciones lo hacen los efectos observados hasta
alcanzar un lmite, por encima del cual no se consigue una mayor eficacia aunque se
incremente la concentracin.
En algunos frmacos la relacin adopta la forma de campana o U invertida, de modo
que al aumentar las concentraciones por encima de un cierto valor la eficacia puede
disminuir e incluso desaparecer. Finalmente, es posible que las concentraciones que
determinan la eficacia mxima supongan un riesgo mnimo o ausente de toxicidad.

Se denomina margen teraputico al intervalo de


concentraciones de un frmaco dentro del cual
existe una alta probabilidad de conseguir la
eficacia teraputica con mnima toxicidad en la
mayora de los pacientes

DOSIS EFECTIVA (DE).


Dosis de una sustancia que origina un efecto definido en un sistema dado; la DE-50 es
la dosis que causa el 50% del efecto mximo. m. gral. dosis. t. rel. dosis letal, DL-50

DOSIS LETAL MEDIA (DL50).


Dosis, calculada estadsticamente, de un agente qumico o fsico (radiacin) que se
espera que mate al 50% de los organismos de una poblacin bajo un conjunto de
condiciones definidas.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA RESPUESTA A UN FRMACO


FISIOLGICOS
Embarazo: en el feto, en la madre y en el recin nacido
Edad: nios y ancianos
FACTORES INDIVIDUALES
Genticos y tnicos
Otros: alimentacin, ritmos circadianos
PATOLGICOS
Falla renal
Alteraciones cardiovasculares
Dao heptico
Diferencias debidas a la especie
Diferencias causadas por la anatoma y fisiologa del aparato digestivo
Diferencias entre individuos de la misma especie

Temperamento
Diferencias debidas a la hora del da
Diferencias por idosincrasia
Diferencias por desarrollo de tolerancia
Tolerancia natural
Tolerancia adquirida
Diferencias causadas por enfermedades
Diferencias debidas a variables fisiolgcas
Peso
Edad
Sexo
Diferencias generadas por interacciones farmacolgicas

REACCIONES ADVERSAS A LOS FRMACOS


Reaccin txica o no intencionada de una medicacin utilizada a dosis adecuada
estndar con fines profilcticos, diagnsticos o teraputicos. Algunas reacciones
medicamentosas se observan en todos los pacientes expuestos mientras que otras
solo se producen en poblaciones susceptibles. Una reaccin

alrgica a una

medicacin es una reaccin mediada inmunolgicamente con especificidad frente a la


medicacin. Las reacciones secundarias a medicaciones pueden clasificarse en
relacin a si se presentan en todos los pacientes expuestos o solo en los pacientes
susceptibles.

Las que se observan en todos los pacientes expuestos pueden ser debidas a
sobredosis, al efecto farmacolgico indeseable que aparece en las dosis teraputicas

recomendadas o por interaccin medicamentosa. Las que se observan solo en


pacientes susceptibles pueden ser debidas a diversas causas incluyendo la
intolerancia, causas idiosincrsicas del sujeto, reacciones alrgicas, de base
inmunolgica o reacciones de pseudolaergia, caracterizadas clnicamente por
manifestaciones similares

a las reacciones alrgicas pero sin especificidad

inmunolgica.

Las reacciones de causa alrgica pueden ser resultado de una reaccin inmunolgica
tipo I (anafilaxia, urticaria), tipo II (citopenia, vasculitis) tipo III (vasculitis, enfermedad
del suero) o tipo IV (dermatitis de contacto, fotoalergia).

Las reacciones adversas a medicaciones se observan especialmente en jvenes y


adultos de edad media, siendo ms frecuentes en mujeres. Existen factores genticos
predisponentes. Son ms frecuentes en individuos atpicos. Existen factores de riesgo
relacionados con la medicacin siendo ms frecuentes las reacciones alrgicas en
molculas de gran tamao (pueden comportarse como antgenos por si mismas)
bivalencia (habilidad para unir de forma cruzada dos receptores)y por la capacidad de

comportarse como haptenos. La capacidad de producir alergia tambin depende de la


va de administracin, se observan ms frecuentemente en las administraciones por
va oral menos frecuentemente por va parenteral.

CONCLUSIONES
La farmacodinmica es el estudio del mecanismo por medio del cual los frmacos
producen reacciones biolgicas en los organismos vivos. Los efectos de un frmaco
se suelen representar en una curva dosis-respuesta. Para cada dosis, el efecto
producido se suele expresar como porcentaje del efecto mximo alcanzable.
Los efectos de un frmaco son debido a una interaccin entre el medicamento y los
receptores del organismo. Estos receptores son macromolculas que pueden estar en
la membrana celular o en el espacio intracelular, al llegar el frmaco estas se
combinan para producir una reaccin qumica, donde esta modifica la funcin celular.
Cuanto mayor sea esta unin qumica mas duradero es el efecto del frmaco. Existen
otras unin en la interaccin frmaco-receptor, como los enlaces inicos, puentes de
hidrogeno y los enlaces de Van der Waals.
La accin de una droga es la modificacin de las funciones propias de una clula en el
sentido de su aumento o disminucin. Al componente psicolgico de la accin o efecto
de un frmaco activo o no, se lo llama -en general- efecto placebo. El mecanismo a
travs del cual se desarrolla la accin farmacolgica involucra el conocimiento y
caracterizacin del sitio de accin o de combinacin primaria frmaco-clula
En un sentido general, los receptores son elementos macromoleculares con los
cuales interactan las drogas para producir sus efectos biolgicos caractersticos.
Los frmacos no crean nuevas funciones, simplemente activan o inhiben las funciones
propias de las clulas y, en consecuencia, de las estructuras celulares organizadas
(tejidos, rganos, sistemas).

La relacin entre la concentracin y la respuesta permite estimar parmetros


farmacodinmicos empleados en el descubrimiento de frmacos as como en la
prctica clnica.La eficacia se refiere al efecto mximo (Emax) que puede generar el
frmaco. Por otro lado, la potencia est relacionada con la concentracin necesaria
para alcanzar el 50% del mximo efecto (CE50) generado.
Para que las concentraciones de un frmaco tengan utilidad en la clnica es siempre
necesario que la relacin existente entre concentraciones y efectos, tanto teraputicos
como txicos
En algunos frmacos la relacin adopta la forma de campana o U invertida, de modo
que al aumentar las concentraciones por encima de un cierto valor la eficacia puede
disminuir e incluso desaparecer.
. Las reacciones secundarias a medicaciones pueden clasificarse en relacin a si se
presentan en todos los pacientes expuestos o solo en los pacientes susceptibles.
Existen factores genticos predisponentes. Son ms frecuentes en individuos
atpicos.
La capacidad de producir alergia tambin depende de la va de administracin, se
observan ms frecuentemente en las administraciones por va oral menos
frecuentemente por va parenteral.