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Ensayo de Farmacodinamia
Profesor:
JAIME DE JESS DELGADO MACHUCA
Alumno:
FRANCISCO JAVIER GONZLEZ ANGUIANO
26/02/2016
INTRODUCCIN
DEFINICION DE FARMACODINAMIA
La farmacodinmica es el estudio del mecanismo por medio del cual los frmacos
producen reacciones biolgicas en los organismos vivos. Un medicamento se
denomina activo cuando su administracin causa un efecto que es posible observar y
medir en el animal.
La medicin de los efectos farmacolgicos, teraputicos y txicos de los
medicamentos sobre el organismo, es decir, lo que el frmaco est haciendo a este
ltimo, se conoce como farmacodinmica. sta incluye una descripcin de los
mecanismos de la accin farmacolgica, las relaciones estructura-actividad y las
relaciones que se producen.
El efecto de los frmacos slo se puede describir si se renen las siguientes
condiciones:
El medicamento debe alcanzar el rea en donde ser activo. Este proceso es el
estudio principal de la farmacocintica, que incluye absorcin y distribucin
El frmaco debe interactuar con algn componente corporal o sistema
Esta interaccin debe causar algn cambio en la funcin que desarrolla el sistema
El cambio debe de ser suficientemente significativo para atraer la atencin, o sea,
ocasionar una respuesta capaz de ser medida
la
noradrenalina,
el
efecto
hipertensor
(consecuencia
de
su
accin
ADSORCIN
Un adsorbente es una sustancia insoluble en cuya superficie se concentran molculas
que se encuentran en solucin. La unin del soluto a la superficie es, generalmente,
PRECIPITACIN DE PROTENAS
Los astringentes, los custicos y varios antispticos actan precipitando protenas de
las clulas. Si la precipitacin se acompaa de modificaciones irreversibles de la
estructura proteica, se habla de coagulacin.
Los astringentes son drogas que, administradas por va bucal (para efecto local en
tubo digestivo) o aplicadas sobre la piel o mucosas, precipitan las protenas ms
superficiales, creando una capa protectora contra la difusin de txicos o irritantes.
Son ejemplos de astringentes, los taninos (en desuso), el acetato de aluminio,
soluciones diluidas de alcohol.
DIURTICOS OSMTICOS
CATRTICOS OSMTICOS
El sulfato de magnesio se emplea algunas veces para ablandar las heces y aumentar
la frecuencia de la evacuacin intestinal. Esta sal se administra por VO en grandes
cantidades, aunque se absorbe muy poco. Como resultado de lo anterior, permanece
en el rumen y origina, por sus propiedades osmticas, la retencin de agua en la luz
intestinal. Finalmente, tanto el sulfato de magnesio como el agua y otras sustancias
son excretadas, con lo que el volumen y el carcter de los fluidos de las heces se
incrementa.
contiene grupos qumicos muy diversos y no muestran una relacin obvia entre
estructura y efecto anestsico. Sin embargo, existe muy buena correlacin entre su
potencia y su coeficiente de particin lpido/ agua. Cuanto ms grande es el
coeficiente, mayor ser su potencia. Se ha postulado que estos compuestos producen
anestesia al distribuirse por s solos en las partes lipdicas de las clulas (o sea, en las
membranas). Su absorcin en la membrana causa que sta se hinche, y finalmente se
altere su capacidad para dejar pasar los iones que generan la actividad axnica y
sinptica.
EFECTOS FISIOLGICOS
Un medicamento puede actuar a travs de cualquiera de los diferentes mecanismos
fisiolgicos:
l. Suministro de factores estructurales: para suplir una escasez de ellos en el
organismo o aumentar su concentracin y acelerar la formacin de las estructuras que
se requieren. Por ejemplo, la administracin de hierro acelera la sntesis de
hemoglobina en pacientes con anemia ferropriva.
2. Estmulo por irritacin inespecfica: los tejidos excitables pueden responder a
diversos cambios en el ambiente. Por ejemplo, el cido saliclico ocasiona
estimulacin qumica inespecfica de las terminaciones nerviosas perifricas,
ocupando vas de sensibilidad que son comunes a estmulos de zonas viscerales, con
lo que disminuye la conciencia a estmulos dolorosos de estas reas.
3. Activacin sustitutiva de los efectos: un frmaco puede tambin estimular los tejidos
por mimetismo con los mecanismos normales de activacin. Por ejemplo, la efedrina
tiene tal semejanza qumica con la adrenalina, que puede sustituirla en sus reacciones
con las sustancias receptoras normales de los tejidos que responden a ella.
4. Proteccin del agente transmisor normal: la destruccin in situ de los mediadores
qumicos limita normalmente la duracin de su efecto. Algunas sustancias activan los
tejidos, protegiendo por bloqueo al mediador de los sistemas de destruccin. Un
ejemplo de este tipo es la proteccin de la acetilcolina por sustancias como la eserina,
que inhiben a la acetilcolinesterasa.
El resultado es una sobreactividad de los efectos normalmente estimulados por la
acetilcolina.
5. Destruccin de una sustancia activa: en ocasiones, se administran sustancias para
destruir otras que son activas, como los antdotos contra venenos.
6. Competencia con un agente estimulante: las sustancias qumicamente relacionadas
con los mediadores compiten con ellos a nivel de receptores, combinndose con stos
sin producir activacin.
7. Despolarizacin de los factores: existen sustancias semejantes a los mediadores
qumicos, que despolarizan la zona de excitacin de los efectores y al no ser atacadas
por las enzimas que destruyen al mediador normal, permanecen en el sitio de accin
sin permitir la despolarizacin, evitando as el retomo a la excitabilidad inicial. Un
ejemplo de lo anterior es la relacin muscular producida por la succinilcolina.
8. Cambios en la permeabilidad de la membrana: una teora postula, p. ej., que los
digitlicos (glucsidos cardiacos) modifican la permeabilidad de la membrana
muscular al ion potasio y alternan procesos que se basan en el traslado de este catin.
Otro ejemplo es la insulina, que aumenta la permeabilidad celular a la glucosa.
9. Depresin de los sistemas de aporte energtico: algunos medicamentos modifican
la actividad celular, inhibiendo los sistemas enzimticos encargados del transporte de
energa, como los barbitricos.
10. Accin como antimetabolitos: para muchas sustancias relacionadas qumicamente,
existen mecanismos que tienen un efecto qumico en los metabolitos normales del
organismo, as como en sustancias indispensables para las reacciones enzimticas o
en medicamentos activos y ejercen sus efectos inhibiendo los procesos en que
participa la sustancia a la cual se parecen. Por ejemplo, la 6-mcrcaptopurina,
semejante a las purinas, bloquea la sntesis de los cidos nucleicos, alterando as la
multiplicacin celular normal o patolgica.
11. Cambios en la tensin superficial: algunos frmacos producen cambios en la
tensin superficial, como las sales biliares, que fraccionan y dispersan las grasas
ingeridas, facilitando as su absorcin.
12. Modificacin del equilibrio acidobsico: los frmacos que ejercen este efecto
proporcionan al organismo bases unidas a aniones lbiles (bicarbonato de sodio) o
aumentan la eliminacin de base fija (cloruro de amonio).
CURVAS CONCENTRACIN-RESPUESTA
La respuesta teraputica o txica generada por los frmacos se atribuye a las
interacciones estructurales con macromolculas especficas y la modificacin de la
actividad funcional de estas. La interaccin entre el frmaco y el receptor est
determinada por la selectividad y la afinidad entre ellos, permite generar acciones
agonistas o antagonistas sobre una va de sealizacin y establece las relaciones
cuantitativas entre la dosis o concentracin de un frmaco y sus efectos
farmacolgicos.
La relacin entre la concentracin y la respuesta permite estimar parmetros
farmacodinmicos empleados en el descubrimiento de frmacos as como en la
prctica clnica. Los parmetros farmacodinmicos comnmente empleados son la
eficacia y la potencia. La eficacia se refiere al efecto mximo (Emax) que puede
generar el frmaco. Por otro lado, la potencia est relacionada con la concentracin
necesaria para alcanzar el 50% del mximo efecto (CE50) generado.
de
una
a
inclinacin
la
horizontal
que
cambios
sern
MARGEN TERAPEUTICO
Margen teraputico Para que las concentraciones de un frmaco tengan utilidad en la
clnica es siempre necesario que la relacin existente entre concentraciones y efectos,
tanto teraputicos como txicos, sea conocida. Dicha relacin puede presentarse de
diferentes formas, aunque generalmente adopta la forma de una curva sigmoidea, de
manera que al aumentar las concentraciones lo hacen los efectos observados hasta
alcanzar un lmite, por encima del cual no se consigue una mayor eficacia aunque se
incremente la concentracin.
En algunos frmacos la relacin adopta la forma de campana o U invertida, de modo
que al aumentar las concentraciones por encima de un cierto valor la eficacia puede
disminuir e incluso desaparecer. Finalmente, es posible que las concentraciones que
determinan la eficacia mxima supongan un riesgo mnimo o ausente de toxicidad.
Temperamento
Diferencias debidas a la hora del da
Diferencias por idosincrasia
Diferencias por desarrollo de tolerancia
Tolerancia natural
Tolerancia adquirida
Diferencias causadas por enfermedades
Diferencias debidas a variables fisiolgcas
Peso
Edad
Sexo
Diferencias generadas por interacciones farmacolgicas
alrgica a una
Las que se observan en todos los pacientes expuestos pueden ser debidas a
sobredosis, al efecto farmacolgico indeseable que aparece en las dosis teraputicas
inmunolgica.
Las reacciones de causa alrgica pueden ser resultado de una reaccin inmunolgica
tipo I (anafilaxia, urticaria), tipo II (citopenia, vasculitis) tipo III (vasculitis, enfermedad
del suero) o tipo IV (dermatitis de contacto, fotoalergia).
CONCLUSIONES
La farmacodinmica es el estudio del mecanismo por medio del cual los frmacos
producen reacciones biolgicas en los organismos vivos. Los efectos de un frmaco
se suelen representar en una curva dosis-respuesta. Para cada dosis, el efecto
producido se suele expresar como porcentaje del efecto mximo alcanzable.
Los efectos de un frmaco son debido a una interaccin entre el medicamento y los
receptores del organismo. Estos receptores son macromolculas que pueden estar en
la membrana celular o en el espacio intracelular, al llegar el frmaco estas se
combinan para producir una reaccin qumica, donde esta modifica la funcin celular.
Cuanto mayor sea esta unin qumica mas duradero es el efecto del frmaco. Existen
otras unin en la interaccin frmaco-receptor, como los enlaces inicos, puentes de
hidrogeno y los enlaces de Van der Waals.
La accin de una droga es la modificacin de las funciones propias de una clula en el
sentido de su aumento o disminucin. Al componente psicolgico de la accin o efecto
de un frmaco activo o no, se lo llama -en general- efecto placebo. El mecanismo a
travs del cual se desarrolla la accin farmacolgica involucra el conocimiento y
caracterizacin del sitio de accin o de combinacin primaria frmaco-clula
En un sentido general, los receptores son elementos macromoleculares con los
cuales interactan las drogas para producir sus efectos biolgicos caractersticos.
Los frmacos no crean nuevas funciones, simplemente activan o inhiben las funciones
propias de las clulas y, en consecuencia, de las estructuras celulares organizadas
(tejidos, rganos, sistemas).