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ESTIMULANTES E INHIBIDORES UTERINOS

OXITOCINA ENDOGENA
Producida por los ncleos supraopticos y paraventricular del hipotalamo
Liberada a travs de la neurohipofisis
Principales Estmulos que provocan su liberacin:
Succin en el pezn
Estimulacin de genitales
Distencin del cuello uterino
FUNCIONES DE LA OXITOCINA
Participa en la eyeccin de la leche materna
Participa durante el parto en las contracciones uterinas
Reduce ligeramente la excrecin de orina (Similitud vasopresina
HIPOTALAMO-HIPOFISIS-OXITOCINA

La sensacin de la succin del beb nervios espinales al hipotlamo.


La estimulacin del mismo induce a las neuronas productoras a fabricar oxitocina, Secretada
desde la Hipfisis posterior activando la secrecin de leche

A final de la gestacin hay incremento de la produccin de Oxitocina y de sus receptores


en musculo liso uterino
La oxitocina se intensifica por el estrgeno
Oxitocina es inhibida por la progesterona
Oxitocina previene hemorragia postparto produciendo vasoconstriccin.
CASCADA DE LA OXITOCINA

MECANISMO DE ACCIN

FARMACOS DE LA DINAMICA UTERINA


UTEROINHIBIDORES
UTEROESTIMULANTES
-Antagonistas de la oxitcina
-Oxitcina

-Beta-mimeticos
-Anlogos de la oxitocina
-Bloqueadores de canales de
-Prostaglandinas
Ca++
- Alcaloides del cornezuelo del
-Inhibidores de la sntesis de PG
centeno
FARMACOS UTEROESTIMULANTES
Son aquellos con capacidad para activar el musculo liso
Incrementan la frecuencia, intensidad y duracin de las contracciones.
Maduracin de cuello uterino
OXITOCINA (syntocinon)
La oxitocina exgena tiene cierto efecto antidiuretico y vasopresor
Ejerce su accin al unirse a receptores especficos que se encuentran en mama y
miometrio
En el miometrio estimula
La entrada de calcio regulada por receptores
La liberacin de calcio desde el retculo sarcoplasmico
La accin de la COX II necesaria para la produccin de prostaglandinas
UI en 500cc de
FARMACOCINETICA

suero
Se emplea por
DOSIS
glucosalino.
va IV
Diluir en suero
salino a razn
INDICACIONES
Vida media: 35U en 500ml.
Induccin y
4 min
estimulacin
Concentracin
Administrar
del parto.
estable: 20-30
con bomba de
min
infusin
Alumbramient
iniciando con
o dirigido.
Debe ser
dosis de
Prevencin y
administrada
2UI/min.
tratamiento
de forma
Hemorragia
para
continua.
posparto: 20

hemorragia
posparto.

Atona Uterina

Hemorragia posparto a altas


EFECTOS SECUNDARIOS
dosis.
Hiperestimulacion uterina
CONTRAINDICACIONES
Perdida del bienestar fetal
Hipersensibilidad a la oxitocina.
Rotura uterina
Situaciones en las que este
Parto precipitado
contraindicada la induccin del
Desprendimiento prematuro de
parto.
placenta normoinserta
Cesrea
ANALOGOS DE LA OXITOCINA: CARBETOCINA (Duratobal)
Tiene efecto de larga duracin sobre el miometrio y ligera actividad diurtica.
MECANISMO DE ACCION
Acta sobre los receptores de oxitocina de forma anloga a esta hormona
Su efecto es de mas larga duracin.
FARMACOCINETICA
Inyeccin nica. IV o IM.
Vida media: 40 min
efecto a los dos minutos de la inyeccin, se mantiene durante 60 min si es IV o 120min si
es IM.
INDICACIONES
Prevencin de la atona uterina.
prevencin y manejo de hemorragia tras parto.
EFECTOS SECUNDARIOS
Hiperestimulacion uterina, Perdida del bienestar fetal, Rotura uterina, Parto
precipitado, Atona Uterina, Hemorragia posparto a altas dosis.
CONTRAINDICACIONES
Epilepsia
Hipersensibilidad al frmaco
Insuficiencia renal y heptica
PROSTAGLANDINAS.
Son sustancias naturales derivadas del acido araquinodonico que produce
reblandamiento, dilatacin y aumento de la actividad del cuello uterino.
PGE1
misoprostol
PGE2
Dinoprostona
PGF2A
Carboprost
MECANISMO DE ACCION
Se une a los receptores especficos a nivel miometral y a nivel cervical
Liberan calcio del retculo sarcoplasmico y abren los canales de calcio
A nivel miometral pueden produciendo contraccin.
A nivel cervical producen disolucin de los haces de colgeno y aumenta el contenido
hdrico de la submucosa.
DINOPROSTONA
Produce vasodilatacin, broconcodilatacion (efecto secundario)
Va vaginal y intracervical.
Dispositivo de liberacin controlada DE 10 mg.
Costosa
MISOPROSTOL
No presenta efectos secundarios.
Va oral, rectal, vaginal y sublingual.

Prevencin para ulcera peptdica.


CARBAPROST
til para tto de la hemorragia posparto.
Se utiliza cuando no responde al misoprostol
Va IM o intramiometral
Se presenta en ampollas de 350 ug
EFECTOS SECUNDARIOS Y CONTRAINDICACIONES
Hiperestimulacion ovarica
Nauseas, vomitos, diarrea y fiebre
Pueden aparecer sintomas vagales transitorios.
Hipersensibilidad a las prostanglandinas.
Administrar con cuidado a pacientes con epilepsias, glaucoma, asma, hipotension arterial,
o enfermedad cardiovascular.
ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO (ergometrina y metilergometrina
( methergin)
MECANISMO DE ACCION
Agonista parcial de los receptores alfa-adrenrgicos.
Tiene efecto contrctil sobre la musculatura uterina aumentando la frecuencia y la
ampliacin de las contracciones rtmicas.
FARMACOCINETICA
Su absorcin es del 25% y se distribuye rpidamente.
Sufre metabolismo de primer paso
Se elimina principalmente por bilis.
DOSIS
En gotas de 0.25 mg/ml
Ampollas de 1ml por via IM o IV
Grag 0,125 mg
INDICACIONES:
Hemorragia en el alumbramiento y posparto
Hemorragias uterinas en el curso de cesreas.
EFECTOS SECUNDARIOS
Nauseas, vmitos y dolor abdominal
Erupciones cutneas, cefaleas, vrtigo.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con vasculopatas
Hipertensin arterial
Sepsis
Patologas heptica o renal
FARMACOS UTEROINHIBIDORES O TOCOLITICOS
Disminuyen contracciones uterinas y tono muscular del miometrio
Disminucin de la [Ca++] intracelular O incremento de la actividad GC O AC
APP
Reanimacin intrauterina asociada a contracciones
ANTAGONISTA DE LA OXITOCINA: ( ATOSIBAN )
EFECTOS SECUNDARIOS
Nauseas , vomito , cefalea
Taquicardia e hipotensin
CONTRAINDICACIONES
-Alergia al principio activo
-Hemorragia de origen desconocido
-Desprendimiento de placenta
VENTAJAS
Rapidez de accin
INCONVENIENTES

Costoso

BETA-MIMETICOS: ( RITODRINE - TERBUTALINA)


MECANISMO DE ACCION
Unin a R/ B-adrenergicos AC AMPc Ca++ libre inhibiendo contraccin
muscular
DOSIS
Siempre con bomba de infusin y diluida en s/n de dextrosa. S/n recomendada
300mg / 500 ml
INDICACIONES
MAXIMO POR 48 H , Ritodrina es el nico frmaco aceptado por la FDA, pero la
terbutalina es aceptable para uso clnico.
EFECTOS ADVERSOS
MATERNOS
- CARDIACOS
Alteraciones metablicas
La principal complicacin mortal es el edema pulmonar, en el 5%
Taquifilaxis cuando se administra en goteo continuo por 24 horas.

FETALES
Los ms comunes son hipoglicemia
Taquicardia fetal
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO: (NIFEDIPINO)
MECANISMO DE ACCION

Ca++ intracel disminuyen la resistencia vascular uterina y decremento de la


actividad miometrial
FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad de 60 % , VM : 23 H
Sufre primer paso
Metabolizado por higado y excretado por rion
USOS
Retarda el nacimiento hasta 7 das
Disminuye el riesgo de distress respiratorio
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al nifedipino
Shock cardiovascular , eclamsia , preclamsia .
Hipo-hiper tension marcada , IC
INHBIDORES SINTESIS DE PROSTAGLANDINA
INDOMETACINA
MECANISMO DE ACCION
Bloquea las enzimas COX 1 y COX 2 as evitan la formacin de prostaglandinas a partir del
ac.araquidonico
Bloquea la entrada de calcio a la clula y se bloquea interaccin actina-miosina
responsable de la contraccin
FARMACODINAMIA
La absorcin por VO es rpida y completa.
Biodisponibilidad del 90%.
La absorcin de los supositorios es ms rpida que la forma oral, pero la cantidad
absorbida parece ser menor.
Atraviesa la placenta.
Secretada en la leche.
Metabolizada en el hgado siendo sus metabolitos inactivos.
vidas medias de 1 h y 2-11 h.
Eliminacin renal en un 60%, el resto por va biliar.

EFECTOS SECUNDARIOS

EFECTOS MATERNOS

EFECTO EN EL FETO

Nauseas
Reflujo gastroesofgicos
Gastritis
Proctitis
Aumento de tensin arterial
Efectos txicos del hgado

Hipertensin pulmonar
Cierre precoz del ducto
arterioso
Se aumenta el riesgo de
trastornos hemorrgicos,
enterocolitis necrotizante y
posible displasia
broncopulmonar

CONTRAINDICACIONES
NO SE DEBEN UTILIZARSE POR ENCIMA DE 32 SEMANAS DE GESTACION NI POR MAS DE
72H.
Paciente con:
Hipertensin o enfermedades renales
Ulceras
Dispepsia gstrica
Hepatopatas crnicas
Alergia a AAS
Asma
SULFATO DE MAGNESIO
Hiperpolarizacion de la membrana plasmtica disminuyendo el ingreso de la entrada de
calcio a la celula durante la despolarizacin.
Su empleo actual se limita al manejo de la preeclansia-eclansia y a su potencial
neuroprotector neonatal
FARMACOCINTICA
Administracin intravenosa
El comienzo de la accin es prcticamente inmediata.
Duracin de la accin: Alrededor de 30 minutos (Intravenosa).
EFECTOS SEGUNDARIOS
MATERNOS
Hiperemia facial
Hipermagnesemia
Parlisis muscular profunda
Edema pulmonar
Desmineralizacin sea
Nauseas
FETO
Vomito
Disminucin de movimientos fetales
Cefalea
Menor variabilidad de FC

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al medicamento. Pacientes con bloqueo cardaco o dao del
miocardio.
Insuficiencia renal (aclaramiento de la creatinina menor de 20 mL por minuto).
Administracin simultnea con sangre.