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Grupo Perfil farmacologico Eficacia o efectividad SEGURIDAD CONVENIENCIA

Efectos adversos contraindicaciones interacciones Aspectos. Farmacocineticos


Leves Graves
DOLOR: Son capaces de controlar el dolor que Propensión a producir ulceras -Disminución del Estimulan la retención Na, K y
acompaña a la inflamación y el postoperatorio gastricointestinales (a veces acompañado flujo sanguíneo a los agua al disminuir la inhibición de
Se absorben adecuadamente después
-Inhibición de la síntesis de PG actuan-do sobre crónico. Eficaces solo contra dolor de intensidad de anemia). 3 veces + riesgo que los que riñones en la resorción de Cl inducida por
de ser ingeridos. Loa alimentos
la COX. La vel. de recambio de esta varía según leve o moderada. Tienen efectos máximos no consumen. Ocurre por irritación local y insuficiencia PG. Esto puede producir edemas
Alteración de la función retrasan su absorción .
los tejidos. meno-res que los opioides. Se usan en dolor que por-que las PG (PGI2 y PGE2) son cardiaca congestiva, y aminorar la eficacia de
plaquetaria con Se ligan a proteinas y se excretan
- Se libera de PG durante la menstruación acom-paña a trastornos muculoesqueleticos citoprotectoras inhibiendo la pro-ducción cirrosis hepática y regímenes antihipertensores
prolongación del tiempo por filtración o secreción tubular.
-Las IL incrementan la síntesis de PGE2 y esta como la artritis reumatoide, osteoartritis y de ácido gástrico y esti-mulando la ascitis, nefropatia Los AINES desplazan a otros me-
de hemorragia Menos la aspirina en quien la
actua sobre el hipotalamo elevando la espondilitis anquilosante. Pueden usarse para el producción de moco. Estos efectos son cronica e dicamentos o metotrexato) de sus
AINES temperatura corporal (al aumentar el AMPc) dolor que acompaña a la menstruación.
Prolongan la gestación
menores con los los salicilatos no hipovolemia quienes sitios de union a proteinas
duración de la acción depende del
recambio de COX el resto de los
- Las prostaglandinas intervienen en la FIEBRE: disminuyen al disminuir la síntesis de acetilados o con derivados del p- tienen ya (warfarinas, hipoglucemia-tes del
AINES depende de la eliminación
persistenia de conducto arterioso PGE2 aminofenol. disminución de la tipo sulfonilureas o metotrexato)
del organismo.
-Se utilizan en neonatos la indometacina y Reacciones de hipersensibilidad (+ corriente sanguínea Con warfarina se agrava la
fármacos afines para cerrar este conducto notable con aspirina) a los riñones. función plaquetaria normal.
Es un antiinflamatorio debi-lísimo. Solo inhibe Erupciones cutáneas En sobredosis aguda: necrosis hepática Se absorbe rapidamente en el tubo
Tiene solo analgésico y antipirético (similares a
la COX en un medio con poco pero-xido (como alergicas. A veces más que puede ser mortal (con 20 g) Suicidio gastroinstestinal. Cifras máximas
la aspirina). No genera efecto sobre las
ocurre en el hipo-talamo). Esto ex plica su poca grave acompañada de Se debe hacer lavado gástrico si no Evitar en personas El riesgo de hepatotoxici-dad plasmáticas en 30 a 60 min.
plaquetas .
actividad anti-inflamatoria, ya que casi siempre fiebre medicamentosa y pasaron 4 hs de la ingestión. El antidoto es con hepatopatias o aumenta con otros fármacos T1/2: 2 hs
Útil en personas en quienes está contraindicada
Acetaminofen los lugares de inflamación contienen concentra- lesiones de mucosa la N-acetilcisteina (rompe reservas de alcoholistas y en hepatotoxicos o que inducen Se distribuye de forma uniforme en
la aspirina por ulcera peptica. La dosis no debe
ciones altas de peróxidos generados por los Neutropenia, glutatión) si no han pasado 36 hs. insuficiencia renal. enzimas microsomales hepaticas los liquidos corporales. Union a
(Paracetamol) pasar los 4 g.
Leucocitos. No inhibe la activación de los trombocitopenia y Nefrotoxicidad con el abuso a largo plazo proteinas es variable. Metabolismo
Útil en embarazo (¿?)
neutrofilos como lo hacen los AINES pancitopenia hepatico
Se empezó a usar porque no tenia los efectos ad- Se producen más casos de cardiopatia
GRUPO Inhiben selectivamente la COX 2 que es versos de los AINES que inhiben tanto la COX isquemica y ACV. Los coxib inhibirían la
COXIB inducida en el sitio de la inflamación 1 como la COX 2. A fines del 2004 se dejaron síntesis de PGI pero no de TBX y así
de usar por sus efectos adversos aumentarían la agregación plaquetaria.
Los opiodes actúan sobre recepto- res asociados -Euforia -Administrarse con -Se absorben bien por intestino y
a proteina G que inhi-ben de la AC activan una -Convulciones (naloxona para Fenotiazidas, inhibidores de la
-Rigidez muscular precaución en hepa- mucosa rectal. Los más lipofilicos
corriente de K y limitan la entrada de Ca blo- antagonizarlas) MAO y antidepresores
-Aument la prolactina tópatas. nasal y bucal y transdermica.
quenado la descarga de neurotransmisores del -Los del tipo morfina deprimen la triciclicos pueden aumentar los
-Miosis puntiforme -En enf. renal puede -Biodisponibilidad oral: 25%
dolor (sust.P) del SNC. Los opiodes fuertes se usan en el dolor difuso respiración, por efecto directo en los efectos de los opiodes.
-Nausea y vomitos acumularse M-6-G -33% unido a proteinas
La morfina y otros opioides producen anal-gesia viceral. El dolor somatico se puede aliviar con centros respiratorios reduciendo la Dosis pequeñas de anfetaminas
-Dism. el reflejo de tos -Precaución en enfi- -La morfina pasa la barrera hema-
al unirse a los receptores µ que son los más un AINE o un opioide debil. capacidad de éstos de reaccionar al CO2 . sema, cifoscoliosis y incrementan los efectos
-Hipotensión ortosta- toencefalica a una tasa más baja que
relacionados con la nocicepción. Los efectos Morfina se usa para dolor moderados a intensos Esta en relación con la dosis analgésicos y euforizantes de la
tica y desmayo (por obesidad importante los opiodes más liposolubles
intestinales se deben a este receptor. -Cronicos como dolor por cancer morfina y pueden disminuir los
vasodilatación perifé- -Precaución en trau- -Metabolismo hepático forma.
-Agudos: dolor postoperatorio, quemaduras, efectos sedantes adversos.
OPIACIOS Los δ (1 y 2) tienen selectividad por las
politraumatismo.
rica e inhibición de re- Tolerancia y dependencia: Están matismo craneoen-
-Algunos antihistamínicos
morfina 6 glucuronido (tiene efectos
encefalinas y los κ (1,2 y 3) por dinorfinas. flejos barorreceptores) relacionadas. En pacientes terminales la cefálico y corpulmo- iguales a la morfina (doble de
(y Morfina) Éstos últimos se asocian disforia a dif. de los m -Colico biliar dependencia carece de importancia nale e hipertensión
(cimetidina) intensifican los
potencia ?) pero cruza menos la
efectos.
que se asocia a euforia. Los agonistas de los -Pueden prolongar el La dosis puede disminuir en 50 % cada -Pueden desencade- BHE) y morfina-3-gluc (inactivo).
-Alcohol y sedantes hipnóticos
receptores µ inducen analgesia. En el tubo trabajo de parto varios días e interrumpirse por ultimo sin nar ataques de asma Los 2 eliminan por orina
pueden aumentar el riesgo de
dige-stivo disminuyen el peristaltismo y -Sudación y prurito (por signos y síntomas de supresión. en anestesiados T1/2: 2 hs
depresión respiratoria
secreciones. descarga de histamina) dur. de efecto: 4-5 hs
Absolutas:
1)Hipers
ensibilid
Entran dentro de las celulas se unen al receptor ad
-Hiperglucemia con
citosolico . El complejo H-R entra al núcleo e Eficaces como antiinflamatorio. 2)infecci Con AINES y alcohol pueden
glucosuria
induce la síntesis de mRNA o reprime genes al No son especificos ni curativos, salvo en ones aumentar el riesgo de ulcera o
-Incremento de
quienes reciben tratamiento de reemplazo o de micoticas hemorragia gastrointestinal. Ri-
inhibir factores de transcripción (Ν Fκ B) Éste sensibilidad a Hidrocortisona y muchos congé-
sustitución (insuficiencia suprarenal aguda y no famicinas y anticonvulsivantes
normalmente activa los genes de la FA2, COX-2 infecciones neres son eficaces por vía oral, otros
cronica) tratadas aceleran metabolismo hepático. Y
y receptor de IL2. -Ulceras pépticas hidrosolubles son eficaces por vía
En pruebas diagnosticas de Síndrome de Cushin Insuficiencia suprarenal aguda: por Relativa Anticoncep. orales, ketoconazol
Los linfocitos circulantes y los Mo disminuyen y -Miopatia con IV. También por vía topica.
Y como antiinflamatorio e inmunosupresores en: supresión rapida de tratamiento después s y ciclosporina lo reducen.
se inhibe la formación de mediadores de debilidad muscular 90 % se a transcortina y albúmina
LES, poliarteritis nodosa, granulomatosis de de un tratamiento prolongado. 1)TBC pulmonar Relajantes neuromusculares y
proinflamatorios (IL-1 IL-2, TNF- -cambios en la conducta Se metabolizan en el higado (en
Corticoides α, RANTES) El transporte hacia el citio de
Wegner y arteritis de celulas gigantes. Síndrome
-Cataratas
2)Herpes simple antidep. triciclicos exacerbación
menor grado el riñon )y se excretan
nefrotico consecutivo a enfermedad de cambios 3)IC congestiva de alteraciones mentales
inflamación se inhibe al actuar sobre las ICAM1 minimos. Cuadros Alérgicos y Asma bronquial -Osteoporosis y por orina
4)hipertensión Antagonizan la Insulina, los
y ELAM1. osteonecrosis
Enfermedad Inflamatoria Intestinal. Hepatitis 5)Diabetes mellitus hipoglucemiantes orales y los
En leucocitos estimulan la síntesis de -Retraso del crecimiento
autoinmunitaria. Edema cerebral 6)ulcera peptica antihipertensivos
Lipocortina que inhibe la FA2. en niños
activa o latente
7)hipertiroidismo
8)osteoporosis
9)Embarazo