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Farmacologa y Farmacocintica 24

FARMACOLOGA

Ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias
qumicas ejercen sobre los organismos vivos. En un sentido ms estricto, se considera
la farmacologa como el estudio de los frmacos, sea que sas tengan efectos
beneficiosos o bien txicos. La farmacologa tiene aplicaciones clnicas cuando las
sustancias son utilizadas en el diagnstico, prevencin y tratamiento de
una enfermedad o para el alivio de sus sntomas, siendo una de las ciencias
farmacuticas principales
(aplicacin qumica de
una
mezcla entre biologa
molecular, fisiologa/fisiopatologa, biologa celular y bioqumica).
Frmaco: Es cualquier sustancia que se utiliza para prevenir, diagnosticar o
tratar una enfermedad, o para modificar procesos fisiolgicos.
Medicamento: Uno o ms frmacos, integrados en una forma farmacutica,
presentado para expendio y uso industrial o clnico, y destinado para su utilizacin en
las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor
efecto farmacolgico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar
enfermedades, o para modificar estados fisiolgicos .

Acciones farmacolgicas. Conjunto de efectos que aparecen en el organismo al


administrar un frmaco. Pueden ser de dos tipos:
1. Acciones teraputicas.
2. Efectos indeseables, reacciones adversas o efectos adversos (son
sinnimos). Segn la OMS es toda reaccin nociva y deseada que se
presenta tras la administracin de un frmaco, a dosis utilizadas
habitualmente en la especie humana para prevenir, diagnosticar o tratar
una enfermedad, o para modificar cualquier funcin biolgica.

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Efectos adversos
Reacciones de tipo A

Reacciones de tipo B

Son dosis dependiente.

No dependen de la dosis.

Relacionadas
farmacolgica.

con

la

accin No relacionadas
farmacolgica.

Predecibles.

Impredecibles.

Muy frecuentes.

Poco frecuentes.

Leves.

Graves.

Ejemplos:
hiperpotasemia
espironolaciona y hemorragia
dicumarnicos, etc).

con

la

accin

por Ejemplos: hepatoxicidad por cido


por valproico, agranulacitosis por dipirona,
etc).

Atendiendo a su origen tambin se pueden clasificar en:


Causa farmacolgica:
a) Efectos colaterales.
b) Efectos secundarios.
c) Efectos por acumulacin.
d) Efectos por toxicidad directa.
e) Teratogenicidad.
f) Carcinognesis.
g) Farmacodependencia.
h) Tolerancia.
a. Efectos colaterales: son aquellos derivados de la propia accin farmacolgica
(sequedad bucal por anticolinrgicos).
b.
Efectos secundarios: son los que aparecen como consecuencia del
efecto teraputico que deriva de la accin principal del frmaco
(hipopotasemia por furosemida).
c. Efectos por acumulacin o sobre dosificacin: aparecen debido al aumento de
la concentracin plasmtica del frmaco. Puede ser debido a que:
El frmaco tenga un margen teraputico estrecho (digitlicos). El margen
teraputico es el rango de concentracin que hay entre la dosis mnima
teraputica y la dosis a partir de la cual aparecen efectos por toxicidad.
Existan alteraciones en los rganos metabolizadores o excretores
(insuficiencia heptica).
Aumento en la absorcin del frmaco.

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Menor disponibilidad de las protenas plasmticas (disminucin, de la


produccin, aumento de la excrecin, aumento de la afinidad por otras
molculas y por tanto, menor unin a ellas.
d.
Efectos por toxicidad directa: son aquellos efectos que aparecen
generalmente en los rganos metabolizadores o excretores (hgado, rin y
pulmn) aunque tambin pueden aparecer en el corazn, la piel, etc. La
toxicidad suele estar relacionada con la concentracin del frmaco
(directamente proporcional) y con el estado del rgano sobre el que se produce
el dao (ototoxicidad aminoglucsidos).
e. Tetragenicidad: al administrar un frmaco produce una alteracin del
desarrollo embrionario que se manifiesta en el feto como malformaciones
estructurales macroscpicas (derivados del cido retinoico). Otro ejemplo: la
talidomida fue retirada del mercado por producir focomelia.
f. Carcinognesis: se produce una alteracin del genoma celular (ADN) que
conduce a la transformacin neoplstica (los agentes alquilantes).
g. Farmacodependencia: es la desviacin de uso que puede tener un frmaco.
Hay dos tipos de dependencia:
Dependencia psquica o habituacin: es la alteracin de la conducta que
lleva al consumo compulsivo de un frmaco con la finalidad de
experimentar sus efectos agradables.
Dependencia fsica o adiccin: el uso crnico del frmaco da lugar a un
conjunto de cambios de adaptacin en el organismo, de forma que si se
suprime bruscamente el consumo del frmaco o se administran
patagonistas del mismo, aparece el sndrome de abstinencia, cuyos
sntomas suelen ser contarios a los efectos del frmaco.
Ejemplos:
Farmacodependencia por penzodiazepinas; el sndrome de abstinencia
de las benzodiazpeninas se manifiesta como insomnio y nerviosismo.
Al administrar naloxona a un paciente con dependencia a la herona se
desencadena un sndrome de abstinencia (ms conocido como mono)
que se manifiesta inicialmente por piloereccin, agitacin, midriasis y
opioides).
h. Tolerancia: aparece cuando se requiere aumentar la dosis de un frmaco para
conseguir los mismos efectos, es decir, cuando se disminuyen los efectos de un
frmaco tras la administracin repetida de la misma dosis (nitratos y opiodes).

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Causa orgnica
a. Idiosincrasia: es una respuesta inesperada al frmaco que aparece en sujetos que
tienen una sensibilidad especial (alteraciones genticas que se traducen en la
dotacin enzimtica. Por ejemplo: al administrar primaquina - antipaldico- a
sujetos con dficit del enzima glucosa 6fosfato deshidrogenasa pueden
presentar anemias hemolticas graves.
b.
Hipersensibilidad o alergia: estn producidas por una respuesta
inmunolgica exagerada que aparece ante algn componente del frmaco (p.e.
penicilina), al cual es reconocido por el organismo como un antgeno. Son
imprevisibles y no estn relacionadas con la dosis administrada. Durante la primera
exposicin al frmaco el organismo prepara la defensa inmunolgica, pero no
provoca ninguna respuesta, y es la segunda exposicin cuando precipita la alergia.
Las reacciones alrgicas pueden ser:
Locales: afectan a los denominados rganos de choque como la piel y
mucosas (urticaria y angioedema), el aparato digestivo (diarreas),
aparato respiratorio (broncoespasmo), aparato circulatorio (vasculitis).
Suelen ser leves.
Generalizadas o shock anafilctico: aparece al poco tiempo de la
administracin del frmaco. Clnicamente se manifiesta como:
hipotensin, angiodema, broncoespamo, rash cutneo. Son graves y
requieren la administracin parenteral de adrenalina (por va
subcutnea o intravenosa, esta ltima debe hacerse lentamente ya que
puede producir arritmias), corticoides y anthistamnicos.

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Farmacocintica
La farmacocintica estudia cmo acta el frmaco sobre el organismo. Se define como
un conjunto de procesos biolgicos que experimenta un frmaco desde el momento de su
administracin. Estos son (LADME):

Liberacin.

Absorcin.

Distribucin.

Metabolizacin.

Eliminacin.

El estudio de la farmacocintica nos permite conocer la dosificacin y los intervalos


de dosificacin de los frmacos.
Los procesos de absorcin permiten que el frmaco penetre hasta el torrente
sanguneo. Desde la sangre, el frmaco se distribuye a los tejidos diana, donde tiene lugar
el efecto farmacolgico. Posteriormente es metabolizado y pasa a la bilis o al capilar
glomerular para ser eliminado por va fecal o renal respectivamente.
Los frmacos para poder realizar todos estos pasos deben cruzar las membranas
celulares constantemente. Esto implica que tienen que ser liposolubles (ya que las
membranas son mayoritariamente de origen lipdico) e hidrosolubles para ser
transportados a travs de los fluidos corporales (ya que son acuosos). El coeficiente de
solubilidad o reparto determina el grado de hidro-liposolubilidad de los frmacos, y por
tanto la mayor o menor facilidad para cruzar membranas o circular por los fluidos:

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Diferencias farmacocinticas
FRMACO LIPOSOLUBLE

FRMACO HIDROSOLUBLE

Se absorbe con facilidad va oral.

No se absorbe va oral.
administrarse va parenteral.

Debe

Se acumula en compartimentos adiposos, Tiempo de vida media corto.


en general, esto condiciona que tenga un
tiempo de vida media larga.
Suele eliminarse va biliar.

Se elimina rpidamente va renal.

Absorcin
Pasos que experimenta el frmaco desde su administracin hasta que llega al
torrente sanguneo. Dependiendo de la va de administracin, de la forma farmacutica
(comprimido, jarabe, supositorio, gel, vial, etc.), del lugar de administracin y de la
liposolubilidad y otras caractersticas del frmaco, variar el grado y la velocidad de
absorcin. No habr absorcin cuando se administre el frmaco por va intravenosa (ya
que se administra directamente al torrente sanguneo).
El primer paso heptico es cuando el frmaco que se ha absorbido a nivel
gastrointestinal pasa al hgado donde una parte se metaboliza, antes de alcanzar la
circulacin sistmica. Algunas vas de administracin como la sublingual o la intramuscular
se lo saltan.
Distribucin
Proceso que sufre el frmaco para pasar de la sangre a los tejidos diana. Los
frmacos por la sangre pueden viajar libremente o unidos a protenas plasmticas (como
la albmina), algunas globulinas o problemas especficas.

Frmaco libre + protena <-> complejo frmaco-protena


La fraccin libre de frmaco es la nica que puede difundir hacia los tejidos y dar lugar
al efecto farmacolgico. Las protenas transportadoras son saturables, de forma que
cuando se administran varios frmacos a la vez con diferente afinidad para stas, los
frmacos ms afines se unirn y desplazarn a los menos afines. Las consecuencias de
todo esto son:

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Los frmacos unidos a las protenas circularn por la sangre, sin pasar a los tejidos,
por tanto, aumentar su tiempo de vida media.

Los frmacos libres difundirn hacia los tejidos diana dando lugar al efecto
farmacolgico. El efecto ser mayor al deseado, debido a que mayor cantidad de
frmaco habr contactado con los receptores en menor cantidad de tiempo.

Este fenmeno es conocido como interaccin farmacolgica (de tipo


farmacocintico).

Factores que influyen en la distribucin


Factores farmacolgicos: estos factores son directamente proporcionales a la
distribucin:

Afinidad para las protenas plasmticas.


Coeficiente de solubilidad.
Factores orgnicos.
Flujo sanguneo de los tejidos. Los frmacos slo se distribuyen por los tejidos bien
irrigados.

Metabolizacin o Biotransformacin
Sus objetivos son inactivar a los frmacos una vez estos han provocado sus efectos
y aumentar la hidrosolubilidad de los mismos para favorecer la eliminacin renal.
Las enzimas encargadas de inactivar los frmacos se encuentran en cualquier
tejido, como la sangre, el intestino, los pulmones, pero son mayoritarias en el hgado. La
metabolizacin da lugar a los metabolitos, que generalmente son inactivos, pero algunas
veces son tan o ms activos que el primero (ejemplo de frmaco-metabolito activo:
enalapril
enalaprilato).

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Hay 2 tipos de reacciones metablicas:


Reacciones de fase I: pueden activar, mantenerla actividad o inactivar al frmaco.
Suelen ser de xido-reduccin (a partir del citocromo p-450) o de hidrlisis.
Reacciones de fase II: producen la inactivacin del frmaco. Suelen ser de glucurono
-conjugacin (tambin participa el citocromo p450 entreoros).
Los frmacos que para ser activos deben ser primero metabolizados, se denominan
profrmacos (proparacetamol de administracin endovenosa que se transforma en
paracetamol).

Fuentes:
http://www.fisterra.com
http://es.wikipedia.org
Material de A. de Farmacia desarrollado por Cetci

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