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Salbutamol

Introduccin.- es un agonista beta-adrenrgico con una alta afinidad hacia


los receptores beta2 de corta duracin.
Se utiliza en el tratamiento y prevencin del asma y de los broncoespasmos
en el tratamiento de las enfermedades pulmonares obstructivas.
Mecanismo de accin.- Antiasmtico, agonista selectivo de los receptores
beta-2-adrenrgicos, relaja el msculo liso bronquial y disminuye la
resistencia de las vas areas al estimular de forma selectiva los receptores
beta-2-adrenrgicos. Inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e
inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos
y prostaglandina D2.. Disminuye la secrecin de acetilcolina en las
terminaciones colinrgicas preganglionares, as como la secrecin de moco
e incrementa el aclaramiento mucociliar. No inhibe la actividad de los
macrfagos y eosinfilos pulmonares, por lo que no modifican la respuesta
inflamatoria tarda ni la hiperreactividad bronquial.
A: via oral. Via intravenosa, via inhalatoria
D: Cuando la administracin del SALBUTAMOL es oral, se absorbe en la
parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos despus
de su ingestin, su concentracin mxima es de 2-3 horas prolongndose su
accin de 4-6 horas. Se metaboliza a nivel heptico formando metabolitos
inactivos.
Por inhalacin acta de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles
plasmticos no son predictivos del efecto teraputico. Tal como ocurre con
otros frmacos administrados por inhalacin, ms del 85% de la dosis es
deglutida siendo susceptible de absorcin sistmica. Asimismo, el comienzo
de la accin se produce a los
5-15 minutos, con un efecto teraputico
mximo a los 30-90 minutos. En la mayora de los pacientes la duracin de
la accin es de 3-4 horas. La concentracin plasmtica mxima se alcanz
de 2-4 horas
M: Tiene que alcanzar la circulacin sistmica para luego metabolizarse en
el hgado, sufre un considerable metabolismo de primer paso (hgado),
hasta formar el sulfato fenlico.
E: va oral: Se excrecta en orina y heces en 75% y despus de las 72 horas.
Via inhalatoria: Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con
la orina en 24 horas
Dosis:
JARABE: Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 4 veces al da.
Nios: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas
De 2 a 5 aos: 2.5 ml, De 6 a 12 aos: 5 ml.
cada 3-4 veces al da.

Ms de 12 aos: 5-10 ml

En aerosol: Adultos: 1- 2 inhalaciones cada 4-6 horas.


Nios: 1 inhalacin, no superar 4 diarias.

Farmacodinamia (reacciones adv)


Piel: urticaria
Neuro: cefaleas, insomnio somnolencia, ansiedad
Cardiaco: taquicardias
ME: temblores, contracciones musculares, miastenia
GI: irritacin de mucosa del tracto digestivo alto, diarreas
Indicaciones
Enfermedades respiratorias y alergias: Tratamiento del asma bronquial,
broncospasmo reversible y otros procesos asociados a obstruccin
reversible de las vas respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar,
bronquiectasia e infecciones pulmonares.
Contraindicaciones
Embarazo, debido a que se excreta por leche materna: evaluar
riesgo/beneficio.
Hipersensibilidad al medicamento
Hipokalemia aguda sintomtica.

Interacciones
No debe ser administrado junto con betabloqueadores no selectivos como
propranolol.
Los derivados de las xantinas pueden agravar los ataques de asma por s
mismos, por lo que se sugiere no administrarlos juntos, ni con inhibidores de
la MAO.
Con metildopa y teofilina potencia su efecto.

Bromuro de ipatropio
Introduccin
El bromuro de ipratropio es un compuesto de amonio cuaternario, derivado
de la N-isopropil-atropina, con actividad anticolinrgica muscarnica.

Mecanismo de accin
El Bromuro de Ipratropio acta como un antagonista inespecfico de los
receptores muscarnicos, que inactiva la cadena de segundos mensajeros
relacionados con el GMP cclico, lo que antagoniza la accin de la
acetilcolina sobre el msculo liso bronquial y produce una relajacin del
rbol bronquial. Al ser qumicamente una amina cuaternaria, no atraviesa la
barrera hematoenceflica, ni se difunde demasiado al plasma, con lo cual se
disminuye el riesgo de la aparicin de eventos adversos relacionados con
los anticolinrgicos.
Farmacocintica
A via nasal (inhalatorio)
D: Tal como ocurre con otros frmacos administrados por inhalacin, gran
porcentaje de la dosis es deglutida (85- 90%) siendo susceptible de
absorcin sistmica. Asimismo, el comienzo de la accin se produce a los
5-15 minutos, con un efecto teraputico mximo a los 30-90 minutos. En la
mayora de los pacientes la duracin de la accin es de 6-8 horas.
Unin a pp 0,9%
M El bromuro de ipratropio se metaboliza en el organismo en un 60%,
aunque no se conoce bien sus rutas.
hepatico
E la administracin inhalada de bromuro de ipratropio, la mayor parte de la
dosis se recupera inalterada en heces, como consecuencia de la deglucin y
de la ausencia de absorcin. La fraccin absorbida se elimina por orina,
tanto en forma inalterada (40%) como en metabolitos. Tambin hay una
pequea eliminacin con la bilis (10%).
Dosis
Aerosol: 3 a 14 aos: 1-2 puffs 3 veces por da hasta 6 puffs/da,
adultos: 2 puffs 4 veces por da hasta 12 puffs/da.
Gotas para nebulizar: neonatos: 25 g/kg/dosis cada 8 hs,
lactantes y nios: 125 - 250 g 3 veces por da,

> 12 aos y adultos: 500 g 3-4 veces por da.


Nios 0-5 aos (slo tto. ataque agudo de asma), 125-250 mcg hasta
estabilizacin, mx. 1 mg/da y frecuencia no superior a 6 h.

Farmacodinamia (reacciones adv)


Piel: urticaria, prurito,
Neuro: cefaleas, mareos, inquietud.
Sistema visual: glaucoma de angulo estrecho, aumento de la presin
intraocular, midriasis,
Respiratorio: faringitis, broncoespamo paradojico
Cardiaco: aumento frecuencia cardiaca, taquicardia supraventricular,
fibrilacin auricular
GI: sequedad de mucosa bucal y nasal, diarreas, nauseas, vomitos
Indicaciones
Enfermedades respiratorias y alergias: Broncoespasmo asociado a EPOC en
ads. y nios > 6 aos. Tto. de la obstruccin reversible de vas areas, tx
sintomtico de la rinorrea
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento, pacientes con glaucoma, hipertrofia
prosttica, leo paraltico o estenosis pilrica.
Adminstrese con precaucin en pacientes con taquicardia.
Fibrosis qustica
Interacciones
Efecto broncodilatador aumentado por: -adrenrgicos y derivados de
xantinas.
Aumenta accin de: anticolinrgicos.
Riesgo incrementado de glaucoma agudo por betamimticos.