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ANTIMICOTICOS: las micosis pueden ser sistmicas y superficiales.

Los compuestos azoles poseen un espectro amplio, biodsponibilidad PO y baja


toxicidad.
ANTIMICOTICOS SISTEMICOS:

FAMILIA

FARMACO

MECANISMO DE ACCION

ESPECTRO / VIA DE
ADM.

REACCIONES ADVERSAS.

Macrlidos
polienicos

Anfotericina B (disponibrel con


DOC {desoxicolato}
ABCD,
{coloid dispension}, ABLC {lipid
compound})

Union a fraccin ergosterol en


membrana de hongos sensibles.
Forma poros que incrementan la
permeabilidad de la memb. Y permite
la saldia de molculas.

Fiebre y escalofros. A veces


hiperpnea y estridor respiratorio

pirimidinas
fluoradas

Flucitosina

Desaminacion hasta 5-fluorouracilo y


luego a 5-fluorouridlico, que se
incorpora al DNA inhibiendo la
sintetasa de timidilato alterando la
sntesis de DNA.
Inhiben la esterol 14-a-desmetilasa,
dependiente de P450. Entorpecen
biosntesis de ergosterol en memb. Y
acumulan
14-a-metilesteroles,
alterando sistemas enzimticos como
ATPasa e inhiben proliferacin del
hongo tambin.
El ketoconazol reemplazado por
Itraconazol no hepatotoxico.

IV. contra candida, cryptococcus


neoformans,
blastomyces
dermatitidis,
histoplasma
capsulatum, etc.
Posee vida media de 15d.
excrecin renal
Oral.
Contra
cryptococcus
neoformans, candidas y agentes
causales de la cromomicosis.
Vida media de 3-6h. excrecin
renal
Candida albicans, C. tropicales, C.
glabrata, C. neoformans, B.
dermatitidis,
H.
capsulatum.
Paracoccidioides brazilensis y
hongos de la tia(dermatofitos).

Oral, pero varia. Necesita Ph


acido. Vida media de 7-8h.
excrecion
en
heces.
El
ketoconazol
es
eficaz
en
blastomicosis,
histoplasmosis,
coccidiomicosis,
tias,
candidiasis. No al LCR
Oral e IV. No llega al LCR. Vida
media de 30-40h. contra H.
capsulatum, P. brasilensis y C.
immitis.
Sobre
todo
en
inmunodeprimidos.
Oral, IV. Excrecin renal, vida
media 25-30h. si al LCR. Contra
candidiasis criptococosis.

El ketoconazol inhibe formacin de


esteroides (testosterona) disminuye la
libido, oligospermia no permanente,
teratogenico

Compuestos
azlicos

Imidazoles

triazoles

Imidazoles y
Triazoles

Clotrimazol
Miconazol
Ketoconazol
Econazol
Butoconazol
Oxiconazol
sulconazol
Terconazol
Itraconazol
Fluconazol

Itraconazol (es sinttico)

Fluconazol (contra meningitis por


coccidioides)

Deprimir funcin de medula sea


provocando
leucopenia
y
trombocitopenia, tambin erupciones
nauseas, diarreas. Los efectos son
peores en sidosos
Ver en compuestos especficos.

Afeccin GI,

Nausea y vomito. Necrosis hepatica y


Sx de Steven Jhonson

Griseofulvina (no azol)

Produccin de clulas multinucleadas.


Inhibe mitosis del hongo al romper el
huso mitotico interactuando con los
microtubulos

Oral, vida media de 1d. Para


dermatofitos(en piel, cabello y
uas)
como
microsporum,
epidermophyton y prochophyton.
No contra otros o bacterias.

Muy
pocas.
Cefalea,
neuritis
periferica, nauseas y vomitos. Se
puede
utilizar
ketoconzaol
en
intolerantes a griseofulvina.

ANTIMICOTICOS LOCALES: para uso en micosis superficiales solamente, que se hallan limitadas al estrato crneo y la mucosa plana escamosa. Para
tratamiento de tias: capitis, pedis, cruris, vesicolor, corporis y para candidiasis. El compuesto preferido para aplicacin cutnea es la crema o la
solucin, las pomadas son de difcil manejo y muy ocluyentes, el empleo de polvos o aereosoles se limita a los pies y lesiones hmedas de la ingle y
otras reas intertriginosas.

FAMILIA
Imidazol
Triazoles

FARMACO
Y

Clotrimazol
Econazol
Miconazol

MECANISMO DE ACCION
Ver caudro anterior. Metabolismo
hepatico
Ver. Penetra fcilmente estrato corneo
Penetra fcilmente etrato corneo y
efecto persiste durante mas de cuatro
das despus de aplicado.

ESPECTRO / VIA DE
ADM.
Para tratamiento en piel y vagina

REACCIONES ADVERSAS.
Ver anteriores.

Terconazol y butoconazol
Compuestos
varios

Sulfato de selenio

Para lesiones pigmentarias de piel

Crema de permetrin

reas intertriginosas y pliegues


cutneos. Para el tratamiento de
la sarna

En pacientes con hipersensiblidad, se


puede utilizar lindano. Pero este no es
indicado en nios pequeos y mujeres
embarazadas

TRATAMIENTO DE LA INFECCION RESPIRATORIA INFERIOR (NEUMONIA): La neumona es un proceso infeccioso-inflamatorio del parenquim
pulmonar, a causa de infecciones tpicas, atpicas, virales y otras. La neumona se puede desarrollar en el individuo por inhalacin, inoculacin directa,
aspiracin o por reactivacin de un proceso neumnico anterior. Los germenes se aspiran desde las vas superiores, produciendo edema reactivo con
proliferacin de microorganismos y produccin de moco, lo que facilita su diseminacin. El agente causal mas importante es la bacteria sreptococcus
pneumoniae luego tenemos H. infulenzae, S. aureus, y en el caso de las neumonas atpicas tenemos: mycoplasma, Clamydia pneumoniae. Es una
enfermedad muy importane en pacientes inmunocomprometidos (VIH).
El inicio de la enfermedad tenemos paciente con fiebre, tos productiva y dificultad respiratoria. El tratamiento de la neumona es meramente emprico,
destinndolo al agente etiolgico mas probable.

Paciente de 5-10. = 1 eleccin: penicilina; 2 eleccin: aminopenicilina + inhibidor de B lactamasa. Si sospecha atpica, macrolido (<5)

De 10 a adulto = 1 eleccin: penicilina cristalina; 2 eleccin: cefalosporina (cefuroxima 2) Alrgicos, macrlidos o fluoroquinolonas.

Todo paciente con sospecha de atpica, debe recibir macrlidos.

Casos graves o ancianos = cefriaxona (cafalosporina 3).

Sospecha de S. aureus o neumococcus = Vaoncomicina o Quinolonas.

Neumona nosocomial = penicilina o cefalosporina anti pseudomona

Paciente VIH o inmunocomprometido = vancomicina, quinolonas o imipenem.


El acido clavulnico es un inhibidor suicida de B-lactamasas.

FAMILIA
B-lactamicos

Penicilina
resistene a
penicilinaz
as
Penicilinas
contra
pesudomon
as
Cefalospor
inas de 1
G.
Cefalospor

FARMACO

MECANISMO DE ACCION

ESPECTRO / VIA DE
ADM.

REACCIONES ADVERSAS.

Penicilinas
Ainopenicilina
(ampicilina,
amoxicilina)
Penicilina cristalina
Cefalosporinas
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina

Inhibien sntesis de pared bacteriana


uniendose a PBP

Oral, IV. Contra grampositivos


penicilina cristalina vida media de
30h.

La cristalina, dao a pacientes con


falla renal. Hipersensibilidad, Sx. De
Steven Jhonson.

Inhibicin de sisntesis de pared

Mismos que anteriores.

Carboxipenicilinas:
Carbenicilina, ticarcilina.
Ureidopenicilinas:
mezlocilina, piperacilina
Cefalotina,
cefazolina,
cefalexina, cefadroxil.

Inhibicin de pared

IV, dicloxacilina PO. Contra


grampositivos vida media de 3060h.
muy
eficaces
contra
staphylococcus .
Contra
P.
aeruginosa.
Medicamentos
importantes
contra gramnegativos. Contra enf.
Nosocomiales
Contra grampositivos y menor
contra
gramnegativos.
(S.
aureus, Streptococcus) no
snc.
Uso IV. Mayor actividad contra

Cefamandol,

cefoxitina,

Mismo que penicilina

Mismas que anteriores.

Mismas que penicilinas

inas de 2
G.

cefaclor,
ceforamida

cefuroxima,

Cefalospor
inas de 3
G.

Cefotaxima,
ceftriaxona,
ceftazidima

ceftizoxime,
cefoperazona,

FAMILIA

FARMACO

Cefalospor
inas de 4
G.
Otros
B
lactamicos
Macrlidos

Cefepima

Quinolonas

Ciprofloxacina
Ofloxacina

Carbapenems,
Meropenem.
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina

gramnegativos.
(E.
coli,
Klebsiela,
proteus,
H.
influenzae
IV. contra enterobacteiras, contra
S. aureus, S. pneumoniae y
pyogens

MECANISMO DE ACCION

ESPECTRO / VIA DE
ADM.
Similar a 3 G. pero
resistentes a B lactamasas.

Imipenems,

mas

REACCIONES ADVERSAS.
Mismas

Mismo que penicilinas

Muy resistentes a B lactamasas

Sx Steven Jhonson, nauseas, vomitos.

Bacteriosttico; inhiben sntesis de


protenas al ligarse a subunidad
ribosomal 50s.

Mayor
actividad
contra
grampositivos
y
algunos
gramnegativos y contra germenes
atpicos.
Contra grampositivos y negativos.

Fiebre,
cutneas,

Se dirigen a la girasa de DNA en


gramnegativas
y
contra
la
topoisomerasa IV en grampositvas
ocasionando un desenrollado o sper
enrollado.

eosinofilia,

reacciones

Nauseas vomito y dolor abdominal.