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DANIELA HOLGUIN
GERALDINE BARTOLO
NATHALIA CARDONA
ANTIMICOBACTERIANOS (TBC)
Agentes antimicobacterianos-aspectos generales
Las principales infecciones mico bacterianas en el hombre son la tuberculosis y la lepra.
Ambas son infecciones crnicas tpicas, causadas por Mycobacterium tuberculosis y
por Mycobacterium leprae, respectivamente. Estas dos enfermedades pueden
presentar un problema particular, y es que tras la fagocitosis, el microorganismo puede
sobrevivir dentro de los macrfagos, a menos que stos estn activados por linfocinas
de las clulas T.
Que es la Mycobacterium?
La tuberculosis fue en un tiempo una enfermedad fatal, pero en nuestros das se puede
curar. Los frmacos de primera lnea que se utilizan en el tratamiento de la
tuberculosis son la estreptomicina, la isoniacida, la rifampicina, el etambutol y la
piracinamida. Los frmacos de segunda lnea disponibles son la capreomicina y
la cicloserina. Estos dos ltimos se emplean en casos de infecciones debidas a bacilos
tuberculosos resistentes a los frmacos de primera lnea o en los casos en los que deba
suspenderse la administracin de los agentes de primera eleccin porque produzcan
reacciones no deseadas.
La terapia farmacolgica combinada que se emplea para evitar la aparicin de
microorganismos resistentes es la siguiente. Existe una fase inicial, en la que al
menos se utilizan tres frmacos, generalmente la isoniacida, la rifampicina y la
piracinamida; en caso de considerar una posible resistencia se aaden otros,
como el etambutol o la estreptomicina. Seguidamente se aplica una fase de
continuacin, en la que se emplean dos frmacos, como por ejemplo la isoniacida y la
rifampicina. Dependiendo del tipo de tuberculosis y de la combinacin de agentes
empleados, el tratamiento puede durar de 6 a 18 meses.
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Si el paciente no est conforme con este rgimen teraputico, otros regmenes que se
pueden emplear incluyen la administracin de isoniacida y estreptomicina una o dos
veces por semana o perodos cortos de terapia continuada con combinaciones
diferentes de frmacos antituberculosos.
QUIMIOTERAPICOS ANTIMICOBACTERIANOS
Las drogas antituberculosas suelen clasificarse en dos grupos: Drogas de primera
eleccin: son las utilizadas rutinariamente, las cuales tienen mximo nivel de eficacia
con un grado aceptable de toxicidad. Estas son: Isoniazida, Rifampicina, Etambutol,
Estreptomicina (Aminoglucsido) y Pirazinamida. Drogas de segunda eleccin: son las
drogas utilizadas cuando surge resistencia a algunas de las de primera eleccin. Ellas
son: Ofloxacina (Quinolona), Ciprofloxacina (Quinolona), Etionamida, cido paraaminosaliclico, Cicloserina (inhibidor de la pared), Amikacina (Aminoglucsido),
Kanamicina (Aminoglucsido) y Capreomicina (Aminoglucsido).
ISONIAZIDA
Definicin
La isoniacida o Isoniazida es
un frmaco
antituberculoso
activo
frente
a Mycobacterium tuberculosis. Se trata de un frmaco de primera lnea en el
tratamiento de la tuberculosis, siendo el frmaco ms importante a nivel mundial para
tratar todos los tipos de tuberculosis.
Presentacin:
Gragea de 75mg, capsula de 200 mg
Mecanismo de accin: Esta droga penetra las clulas bacterianas por trasporte activo
e inhibe varios procesos metablicos. Entre ellos la sntesis de
Acido Miclico
(componente que se encuentra solo en las micobacterias). De todas formas no se
conoce el mecanismo exacto que causa la muerte de la bacteria, siento esta una de las
teoras ms aceptables. Es bactericida para Micobacterias en rpida divisin y
bacteriosttico para la lenta duplicacin, ya sea una ubicacin Intra o extracelular.
Dosis
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La Isoniazida puede administrarse va oral o intramuscular con las mismas dosis, estas
son de 5 mg/kg/da hasta un mximo de 300mg, para adultos y 10 a 20 mg/kg/da con
un mximo de 300 mg. para nios
Indicaciones
Tuberculosis activa pulmonar o extra pulmonar, primoinfeccin tuberculosa sintomtica,
infeccin por micobacterias atpicas sensibles, asociado a antibiticos activos.
Contraindicaciones
Se han observado aumentos transitorios de las transaminasas durante el tratamiento
con Isoniazida y en raras ocasiones se han comunicado casos de hiperbilirrubinuria,
ictericia y hepatitis. Por lo tanto la Isoniazida est contraindicada en pacientes con
enfermedad heptica aguda y deber administrarse con precaucin a pacientes con
alguna enfermedad heptica crnica (alcoholismo, cirrosis o hepatitis crnica). Los
pacientes de ms de 50 aos de edad son ms propensos a desarrollar hepatitis, y el
riesgo de padecer esta reaccin adversa es cuatro veces mayor los pacientes que
consumen alcohol diariamente.
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La Isoniazida debe ser usada con precaucin en los pacientes con insuficiencia renal
dado que la eliminacin del frmaco puede prolongarse aumentando la posibilidad de
reacciones adversas.
La Isoniazida puede ocasionar neuropata perifrica debido a una intolerancia a este
frmaco sustancia. Los pacientes con diabetes mellitus, malnutricin o alcoholismo
estn ms predispuestos a experimentar esta complicacin. La Isoniazida tambin
empeora cualquier neuropata perifrica preexistente, especialmente en pacientes
infectados por el HIV. Se recomienda administrar un suplemento de Piridoxina para
evitar o aliviar esta complicacin, recomendacin especialmente importante en el caso
de pacientes epilpticos.
RIFAMPICINA
Definicin
La Rifampicina es un antibitico bactericida del grupo de las rifamicinas. Es un
componente semisinttico derivado de Amycolatopsis rifamycinica (previamente
conocido como Amycolatopsis mediterranei y Streptomyces mediterranei).
La Rifampicina fue introducida en 1967, como una adicin para el tratamiento de la
tuberculosis y la meningitis.
Presentacin
Cpsula: 300 mg
Jarabe: 20mg/ml f.a.:600 mg
Mecanismo de accin: Inhibe la iniciacin de la trascripcin (sntesis de ARN a partir
de ADN), unindose a la ARN polimerasa ADN dependiente de bacteriana en su
subunidad B formando un complejo enzima-frmaco estable que suprime el comienzo
de la formacin de la cadena. Esta droga tambin Inhibe la ARN polimerasa ADN
dependiente de las clulas eucariotas con la diferencia de que necesitan dosis
marcadamente mayores para lograr este efecto.
Dosis y teraputica: La dosis habitual en adultos, para el tratamiento de la
tuberculosis, es de 600 mg/da una vez al da (1 horas antes o 4 horas despus de las
comidas). No deben administrarse ms de 1200 mg/da para evitar el sndrome
pseudogripal. En nios la dosis es de 10 mg/kg/da. Para profilaxis de meningitis por
meningococo: 10 mg/kg/12 horas Por 2 das. Para profilaxis de meningitis por H.
influenzae: 20 mg/kg/da por 4 das.
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Reacciones adversas
La Rifampicina es tolerada satisfactoriamente en la mayora de los pacientes. En las
dosis habituales se presentan reacciones adversas importantes en menos del 4% de los
pacientes tratados.
Hepatotoxicidad: Muchas veces se manifiesta con ictericias o aumento de las
transaminasas. La hepatitis es infrecuente en sujetos con funcin heptica normal. Los
pacientes ancianos o alcohlicos presentan un incremento en la incidencia de
alteraciones hepticas graves cuando se administra Rifampicina sola o con Isoniazida.
Otros
Sndrome pseudogripal: por altas dosis intermitentes.
Intolerancia digestiva: nauseas, vmitos y dolor abdominal.
Alergia: fiebre.
Nefritis intersticial.
Anemia hemoltica, trombocitopenia, leucopenia. Cefaleas, mareos, ataxia.
Riesgo fetal: es una droga de alto riesgo fetal (factor C)
Contraindicaciones
Est contraindicada en hepatitis previa asociada a rifampicina. Debe utilizarse con
precaucin en el embarazo, lactancia y en consumidores habituales de alcohol y
aquellos con enfermedad heptica pre-existente.
ETAMBUTOL
Definicin
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Reacciones adversa:
Son muy escasas, recibiendo una dosis diaria de 15 mg/kg, menos del 2% de los
pacientes sufren algn tipo de reaccin adversa.
Neuritis ptica: Es la ms frecuente e importante. Se manifiesta con visin borrosa,
incapacidad para distinguir el rojo del verde, disminucin de la agudeza visual y
alteraciones del campo visual. Su incidencia es proporcional a la dosis de Etambutol
administrada, debiendo suspenderse el frmaco inmediatamente ante la aparicin de
cualquier sntoma. El cuadro es reversible en general. La recuperacin depende de
varios factores, como ser el tiempo que fue administrada la droga luego de la aparicin
de los sntomas y el grado de deficiencia visual. Por esta razn se recomienda hacer un
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Contraindicaciones:
El Etambutol est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a ste.
Est contraindicado en pacientes que son incapaces de apreciar y reportar reacciones
adversas visuales o cambios en la visin (por ejemplo, nios pequeos, pacientes
inconscientes)
ESTREPTOMICINA
Definicin:
Antibitico aminoglucosdico derivado de Streptomyces griseus, que se utiliza en el
tratamiento de la tuberculosis y de las infecciones por grmenes Gram-negativos
sensibles.
Presentacin: Solucin mpula de 1 g
Mecanismo de accin: La estreptomicina est incluida dentro de los amino glucsidos,
un tipo de antibitico que acta a nivel ribosomal inhibiendo la sntesis proteica en la
subunidad pequea del ribosoma (subunidad 30S) de forma que impide que se forme el
complejo de iniciacin de la sntesis proteica.
Dosis: Debido a la existencia de otras drogas para el tratamiento de la tuberculosis, la
Estreptomicina se ha vuelto infrecuente para dicho tratamiento.
Dosis en adultos: 15 mg/kg/da fraccionados, cada 12 horas. No se deben superar los 2
gramos por da. 9 Se utiliza el mismo procedimiento para nios pero administrando 20 a
40 mg/kg/da.
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Va media: de 2 a 4 horas
Indicaciones: Infeccin por microorganismo sensible: tuberculosis, brucelosis, peste,
endocarditis por estreptococo grupo viridans o S. faecalis; infeccin urinaria, gonorrea,
diarrea y enteritis. Reduccin de la flora intestinal antes de intervencin quirrgica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a amino glucsidos.
PIRAZINAMIDA
Definicin: Anlogo sinttico de la nicotinamida que slo tiene un efecto bactericida
dbil contra M. tuberculosis pero posee una potente actividad esterilizante,
especialmente en el medio intracelular relativamente cido de los macrfagos y en las
zonas de inflamacin aguda. Resulta sumamente eficaz durante los dos primeros
meses de tratamiento mientras persisten los cambios inflamatorios agudos y su uso ha
permitido acortar las pautas teraputicas y reducir el riesgo de recadas.
Presentacin:
Tabletas de 500 mg
Mecanismo de accin:
No se conoce con exactitud el mecanismo de accin de la Pirazinamida. Las cepas
de Mycobacterium tuberculosis excretan una enzima, la pirazinamidasa que convierte la
Pirazinamida en cido pirazinoico. Es posible que este metabolito sea, al menos
parcialmente, el responsable de la actividad de la Pirazinamida: estudios "in vitro" han
puesto de manifiesto que el cido pirazinoico reduce el pH a un nivel que impide el
crecimiento de la M. tuberculosis. La Pirazinamida exhibe una accin bacteriosttica o
bactericida segn las concentraciones que alcance en el lugar infectado y de la
susceptibilidad del microorganismo. Sus efectos ms significativos tienen lugar cuando
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Contraindicaciones
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Hipersensibilidad conocida.
Insuficiencia heptica grave.
ETIONAMIDA
Definicin
La etionamida es un agente antituberculoso activo por va oral, utilizada conjuntamente
con al menos otro agente antituberculoso. Tambin se utiliza en el tratamiento de otras
enfermedades producidas por micobacterias y, asociada a la rifampicina, es uno de los
tratamientos recomendados por la OMS para la lepra multibacilar.
Presentacin
Capsula. 250 mg
Mecanismo de accin
No se conoce con exactitud el mecanismo de la accin antimicrobiana de la etionamida.
Se cree que el frmaco interfiere con la sntesis de protenas de los microorganismos
susceptibles, pero no se sabe a qu nivel. Segn las concentraciones alcanzadas, la
etionamida puede ser bacteriosttica o bactericida. Las concentraciones mnimas
inhibitorias frente al Mycobacterium tuberculosis son de 0.6 - 2.5 mg/mL. La gran
mayora de los microorganismos susceptibles son inhibidos por 10 mg/mL o menos.
Frente al M. leprae, la etionamida es bactericida, mostrando concentraciones mnimas
inhibitorias de 0.05 mg/mL.
La etionamida exhibe una accin tuberculosttica frente al Mycobacterium tuberculosis.
Sin embargo, las cepas adquieren resistencia a este agente con bastante facilidad, por
lo que se recomienda administrarlo con otros frmacos antituberculosos como la
Isoniazida, el cido p-aminosaliclico (PAA), la estreptomicina o la cicloserina.
Frecuentemente se encuentran cepas resistentes a la Isoniazida y la etionamida, pero
por regla general, las cepas que son resistentes a la etionamida son susceptibles a los
otros antibiticos. Slo se observan resistencias cruzadas con la etionamida de forma
consistente con las tiosemicarbazonas y la Isoniazida.
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Dosis
En adultos la dosis habitual es de 250 a 500 mg. dividido en dos tomas diarias.
Generalmente se empieza con 250 mg/da y se va aumentando 125 mg/da cada 5 das
hasta llegar a 15 20 mg/kg/da. La dosis mxima debe ser de 1 gr/da. Se recomienda
ingerir el frmaco con las comidas para disminuir las molestias gstricas. Es importante
evaluar la funcin heptica antes de administrar la droga y realizar controles durante la
administracin de la misma.
Va media
Una vida media de 2 horas
Indicaciones
- Tratamiento de tuberculosis.
Reacciones adversa
Los ms frecuentes son los digestivos como nauseas, vmitos, anorexia y gusto
metlico en la boca. Otros son hipotensin ortosttica, depresin psquica, somnolencia
y astenia. En forma poco frecuente se pueden observar convulsiones y neuropatas
perifricas. Aproximadamente el 5% presenta hepatitis relacionada con el uso de la
droga. En estos casos debe suspenderse el uso del frmaco ante cualquier sospecha
de Hepatotoxicidad.
Contraindicaciones
La etionamida est contraindicada en pacientes con insuficiencia heptica y en aquellos
que hayan mostrado hipersensibilidad al frmaco.
Debido a una cierta Hepatotoxicidad se recomienda vigilar la funcin heptica en todos
los pacientes tratados con etionamida. Tambin se recomiendan exmenes
oftalmolgicos durante los tratamientos largos. Los pacientes diabticos deben controlar
cuidadosamente sus niveles glucmicos ya que, ocasionalmente, el etionamida puede
producir hipoglucemia.
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Definicin
Es un compuesto derivado de los cidos benzoico y saliclico con actividad
bacteriosttica altamente especfico frente a M.Tuberculosis (no tiene actividad frente a
las micobacterias Atpicas). Ha sido ampliamente en el tratamiento de la tuberculosis,
aunque hoy su uso es limitado por ser sustituido por frmacos de superior actividad.
Presentacin
Comprimidos: 1g sobres: 4g
Mecanismo de accin
El mecanismo de accin de estos compuestos no es conocido. Muestran una actividad
bacteriosttica para microorganismos extracelulares. Se cree que el cido
aminosaliclico suprime el crecimiento y la reproduccin del Mycobacterium
tuberculosis inhibiendo competitivamente la formacin de cido flico.
Va media
Posee una vida media de 1 hora.
Indicaciones
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Reacciones adversa
La incidencia de efectos adversos es del 10 al 30%, se citan entre ellos:
Alteraciones gastrointestinales: anorexia, nauseas, vmitos, dolor epigstrico,
molestias abdominales y diarrea. La mayora de los pacientes abandona el tratamiento
a causa de ellos.
Hipersensibilidad: se observa en un 5 al 10% de los pacientes.
Otros: fiebre, discrasias sanguneas (anemia hemoltica, agranulocitosis,
trombocitopenia), hiperuricemia, malestar general, artralgias y dolor farngeo. Dosis y
teraputica Su utilizacin es infrecuente, ya que existen otras drogas mejor toleradas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cido aminosaliclico.
Insuficiencia renal severa.
LA CICLOSERINA
Definicin
La cicloserina es un antibitico de amplio espectro utilizado como frmaco de segunda
lnea en el tratamiento de la tuberculosis activa pulmonar y extra pulmonar y en las
infecciones del tracto urinario. En el primer caso, se administra slo cuando han
fracasado otros tratamientos y en las infecciones urinarias se utiliza raras veces por
existir otros frmacos ms eficaces y menos txicos.
Mecanismo de accin
Segn las concentraciones de cicloserina en el sitio de infeccin y la sensibilidad de las
bacterias, el frmaco es bactericida o bacteriosttico. La cicloserina es un anlogo
estructural del aminocido L-alanina, un componente importante de la pared bacteriana,
que interviene en la sntesis de los pptidoglicanos que confieren rigidez y estabilidad a
la pared bacteriana. La cicloserina tiene un efecto competitivo con dos enzimas
bacterianas, la alanina-racemasa y la alanina-sintetasa, ambas implicadas en la sntesis
de la pared bacteriana. Como consecuencia la sntesis de pptidoglicanos es
incompleta, producindose una pared imperfecta que conduce a la lisis de las bacterias.
La cicloserina tiene actividad frente a varios microorganismos Gram-positivos y Gramnegativos, siendo particularmente efectiva frente al Mycobacterium tuberculosis. La
actividad de la cicloserina frente a determinados grmenes del grupo de los enteros
cocos es inhibida por la presencia de la alanina. Sin embargo la cicloserina es efectiva
frente a bacterias resistentes a otros antibiticos, sin que se hayan detectado
resistencias cruzadas. El general se consideran susceptibles los siguientes
microorganismos: Enterobacter sp.; Escherichia coli; Mycobacterium avium;
Mycobacterium bovis; Mycobacterium intracellulare; Mycobacterium kansasii;
Mycobacterium marinum; Mycobacterium smegmatis; Mycobacterium tuberculosis;
Mycobacterium ulcerans; y Staphylococcus aureus (MSSA).
Dosis
Se administra por va oral en dosis de 250 a 500 mg. dos veces al da (500 a 1000
mg/da).
Va media
Su vida media es 8-12 h.
Indicaciones
Tratamiento de tuberculosis pulmonar o infecciones producidas por el Mycobacterium
avium, Tratamiento de infecciones urinarias.
Reacciones adversa
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Contraindicaciones
La cicloserina est contraindicada en pacientes alcohlicos o con epilepsia, ya que
aumenta el riesgo de convulsiones. Tambin est contraindicada en pacientes con
depresin, ansiedad grave o psicosis ya que este frmaco a concentraciones altas
empeorar estas condiciones.
La cicloserina se debe utilizar con precaucin en enfermos con insuficiencia renal
siendo necesaria en muchos casos una reduccin de la dosis.
La cicloserina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. No se han
realizado estudios adecuados para evaluar los riesgos durante el embarazo, pero la
cicloserina atraviesa la barrera placentario y por lo tanto no debe ser utilizada salvo que
sea absolutamente imprescindible. De igual forma la cicloserina es excretada en la
leche materna por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. Si fuera
imprescindible el tratamiento de la madre con cicloserina, se recomienda la utilizacin
de lactancia artificial.
CAPREOMICINA
Definicin
Se utiliza para tratar cuadros causados por microorganismos resistentes o por
Micobacterias no tuberculosas. Administrada como monodroga causa la aparicin de
resistencia, es por esto que solo se la utiliza junto a otros antituberculosos adecuados
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para combatir la tuberculosis pulmonar, en caso en caso que el sujeto no tolere los
medicamentos bactericidas.
Dosis
Se administra por va intramuscular, con una dosis diaria recomendada de 15 a 30
mg/kg/da.
Va media
la capreomicina no se absorbe en cantidades significativas desde el tracto
gastrointestinal y se debe administrar por va parenteral. En 2 estudios de 10 pacientes
cada uno, las concentraciones sricas mximas despus de 1 g de capreomicina
administrado por va intramuscular se obtuvieron 1 a 2 horas despus de la
administracin, y los niveles medios mximos alcanzados fueron 28 y 32 ug/ml,
respectivamente. Concentraciones sricas ms bajas estuvieron presentes durante 24
horas.
Indicaciones
Tratamiento de la tuberculosis
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Reacciones adversa
Ototoxicidad, nefrotoxicidad, hipoacusia, proteinuria transitoria, cilindruria (lleva a la
insuficiencia renal) y eosinoflia.
Contraindicaciones
La capreomicina para inyeccin est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
a la capreomicina.
Debern realizarse antes de iniciar el tratamiento con capreomicina mediciones
audiomtricas y evaluacin de la funcin vestibular y, despus, a intervalos regulares
durante el tratamiento.
Se han reportado lesiones renales, con necrosis tubular, elevacin del nitrgeno rico
en sangre y de la creatinina srica, as como sedimento urinario anormal. La elevacin
del BUN superior a 30 mg/100 ml o cualquier otra evidencia de disminucin de la
funcin renal con o sin un aumento en los niveles de BUN requiere una evaluacin
cuidadosa del paciente, y la dosis debe ser reducida o el frmaco debe completamente
retirado. La importancia clnica del sedimento urinario anormal y ligera elevacin en el
BUN (o creatinina srica) observada durante el tratamiento a largo plazo con
capreomicina no ha sido establecida.
El bloqueo neuromuscular perifrico que se ha atribuido a otros antibiticos poli
peptdicos (sulfato de colistina, polimixina, paromomicina, y viomicina) y a los
antibiticos aminoglucsidos (estreptomicina, dihidroestreptomicina, neomicina y la
Kanamicina) tambin ha sido observado con grandes dosis intravenosas de
capreomicina. Esta accin se ve reforzada la anestesia con (como es el caso para la
neomicina) y se antagoniza por la neostigmina.
Se debe tener precaucin en la administracin de antibiticos, incluyendo la
capreomicina, a cualquier paciente que haya mostrado alguna forma de alergia,
particularmente a los frmacos.
Debido a que otros agentes antituberculosos parenterales (estreptomicina, viomicina)
tambin tienen efectos txicos similares y, a veces irreversibles, en particular sobre
nervio craneal VIII y la funcin renal, no se recomienda la administracin simultnea de
estos agentes con capreomicina. Su uso con frmacos no antituberculosos (polimixina,
sulfato de colistina, Amikacina, gentamicina, tobramicina, vancomicina, Kanamicina y
neomicina) que tienen potencial ototxico o nefrotxico debe llevarse a cabo slo con
gran precaucin.
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ANTIPROTOZOARIOS (Malaria)
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Antimalricos
Medicamentos para la cura de la malaria. Destruccin del parsito por medio de la
destruccin de las protenas necesarias para la supervivencia del parsito en el medio
ya sea sanguneo o heptico humano.
Supresin o profilaxis clnica: Prevencin de los sntomas clnicos, por accin sobre
los parsitos asexuales en sangre. Puede ser temporal o permanente.
Cura clnica: alivio de los sntomas inmediatos de un ataque y recuperacin aparente
del paciente, sin que se elimine la infeccin.
Cura radical: Eliminacin completa del parsito tanto de la fase sangunea como
tisular, del cuerpo, de modo que no pueda ocurrir una recada.
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CLOROQUINA
Definicin
La cloroquina es una 4-aminoquinolena usado en el tratamiento o prevencin de la
malaria, con actividad esquizonticida pronunciada y rpida contra las formas hemticas
de los parsitos P. ovale y P. malariae, as como contra las cepas susceptibles de P.
vivax y P. falciparum.
Esquizonticida hemtico muy eficaz, Alta concentracin en el parsito.
Presentacin
-Tabletas de 100 mg, 150 mg y 300 mg del producto base (en forma de fosfato o
sulfato)
-Jarabe, 50 mg del producto base (en forma de fosfato o de sulfato) en 5 ml
Inyectables, ampollas de 2 ml con 50 mg y 100 mg del producto base
Mecanismo de accin
Reduce la digestin de la hemoglobina inhibe la polimerasa hemo del parsito.
Farmacocintica
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Vida media
Observndose las concentraciones plasmticas mximas a las 2-3 horas. El frmaco y
sus metabolitos son detectables en el plasma por espacio de dos meses y en la orina
durante los cuatro meses siguientes a la administracin de una dosis nica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida.
Los enfermos con un historial de epilepsia no deben utilizar la cloroquina como
profilaxis.
Reacciones adversas
Nuseas, vmitos, cefalea Seguro en embarazadas
Precauciones
Si el estado del paciente se sigue deteriorando tras la administracin de cloroquina,
habr que sospechar la presencia de resistencia y administrar un tratamiento de
emergencia a base de quinina por va intravenosa.
Conservacin
Las tabletas y el jarabe deben conservarse en recipientes bien cerrados, al abrigo de la
luz y de la humedad. Tambin los inyectables de cloroquina deben mantenerse al abrigo
de la luz.
QUININA
Definicin
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Presentacin: Tabletas de 200 y 300 mg del producto base (en forma de sulfato)
Inyectables, ampollas de 2 ml con 150 mg o 300 mg del producto base.
Mecanismo de accin
Inhibe la hemo-polimerasa del parsito
Dosis
Adultos: 500 mg (equivalente a 600 mg de dehidrato de sulfato de quinina) cada 8 horas
durante 3 a 10 das.
Nios: 8,2 mg (equivalente a 10 mg de dehidrato de sulfato de quinina)/kg cada 8 horas
durante 3 a 10 das.
Se administra por va parenteral a los enfermos con un paludismo grave o complicado
que no pueden tomar
Se administra por va oral en los casos menos graves con infecciones posiblemente
resistentes a la cloroquina o mefloquina.
Vida media
La quinina se absorbe rpidamente por va oral y al cabo de 1-3 horas se observan las
concentraciones plasmticas mximas.
Aun estando fuertemente ligada a protenas, atraviesa rpidamente la barrera
placentaria y pasa en pequeas cantidades al lquido cefalorraqudeo. Se metaboliza en
el hgado, tiene una semivida en el plasma de diez horas y se elimina finalmente por la
orina, en gran parte como metabolitos hidroxilados.
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Precauciones
Siempre que se pueda, durante el tratamiento se vigilar el nivel de glucemia. Tanto la
propia enfermedad como la administracin de quinina pueden provocar secrecin de
insulina y dar lugar a hipoglucemia, que deber corregirse perfundiendo una solucin de
glucosa al 20% o 50%. En pacientes gravemente enfermos el tratamiento deber ir
acompaado de perfusin continua de carbohidratos.
Reacciones adversas
Irrita mucosa gstrica, muy amarga, nuseas, vmitos, cefalea En raros casos
aparecen hemoglobinuria y asma.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida.
MEFLOQUINA
Definicin
(Tambin conocida como clorhidrato de mefloquina) es un esquizonticida hemtico
relativamente nuevo que a semejanza de la cloroquina, resulta eficaz contra las formas
hemticas asexuadas de todos los parsitos del paludismo.
Presentacin
Tabletas de 250 mg del producto base (en forma de clorhidrato).
Mecanismo de accin
Inhibe la polimerasa hemo del parsito.
Dosis
Adultos y nios: 15 mg/kg hasta un mximo de 1000 mg en una nica dosis.
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Vida media
La absorcin por el tracto gastrointestinal es rpida. El compuesto se combina casi por
completo con las protenas del plasma y las concentraciones plasmticas descienden
con arreglo a una semivida que vara entre 15 y ms de 30 das. Slo una pequesima
proporcin de la dosis administrada se elimina, sin transformar, por la orina.
Precauciones
De momento no se dispone de experiencia clnica sobre el empleo de mefloquina en los
lactantes y los nios pequeos.
Reacciones adversas
Nuseas y sensacin de mareo, disminucin del sentido del equilibrio, los vmitos, la
diarrea, los dolores abdominales y la inapetencia.
Contraindicaciones
Puede causar efectos secundarios graves que incluyen cambios en el sistema nervioso,
nauseas, fiebre, diarrea, prdida del apetito, dolor muscular y de cabeza
HALOFANTRINA
Definicin
La halofantrina es un fenantren o metanol que, como la mefloquina, es eficaz contra las
formas hemticas asexuadas de todos los parsitos del paludismo.
Presentacin
Tabletas de 250 mg de clorhidrato de halofantrina
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Vida media
La absorcin por el tracto gastrointestinal es irregular, pero las concentraciones
plasmticas mximas se suelen dar en unas seis horas.
Mecanismo de accin
Desconocido
Dosis
La halofantrina no se debe administrar con alimentos.
Adultos y nios de ms de un ao: 24 mg/kg repartidos en tres dosis divididas a
intervalos de 6 horas.
Reacciones adversas
Nuseas, vmitos, cefalea Trastornos del ritmo cardaco
Contraindicaciones
Menores de un ao.
Embarazo.
Enfermedad cardaca preexistente.
Tratamiento con mefloquina durante las tres semanas precedentes.
PRIMAQUINA
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Definicin
Derivado 8-aminoquinolenico muy eficaz contra las formas intrahepticas de todos los
parsitos paldicos humanos, pero demasiado txico para ser usado de manera
sistemtica en la profilaxis causal. Tambin ejerce un efecto gametocida contra todas
las especies.
Presentacin
Tabletas de 7,5 mg y 15 mg del producto base (en forma de di fosfato).
Mecanismo de accin
Desconocido
Vida media
Las concentraciones plasmticas mximas se observan al cabo de 1-3 horas y la
semivida plasmtica es de unas cinco horas. Se metaboliza rpidamente en el hgado y
slo una pequea cantidad se elimina, sin transformar, por la orina.
Dosificacin y administracin
Todas las dosis se refieren al producto base. La primaquina administrada por va oral
se absorbe fcilmente.
Tratamiento radical del paludismo por P. vivax y por P. ovale
Adultos: 0,25 mg/kg o 15 mg al da durante 14 das tras el tratamiento ordinario con
cloroquina. Nios mayores de un ao: 0,25 mg/kg al da durante 14 das tras el
tratamiento ordinario con cloroquina.
Reacciones adversa
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Gastrointestinales
Contraindicaciones
Embarazo.
Nios menores de un ao.
Cualquier estado que predisponga a la granulocitopenia, en particular la artritis
reumatoide en actividad y el lupus eritematoso.
ARTEMISINA
Definicin
Tratamiento del paludismo falciparum sin complicaciones en zonas donde hay indicios
de que la cloroquina, la pirimetamina/sulfadoxina, la mefloquina y la quinina son
ineficaces. Se debe administrar siempre conjuntamente con la mefloquina en dosis
teraputica completa.
Presentacin
Cpsulas de 250 mg
Mecanismo de accin
Desconocido
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Vida media
Con escasa biodisponibilidad (tasa de absorcin) y rpida vida media de eliminacin de
2.59 ms o menos 0.55 horas.
Dosificacin y administracin
Adultos y nios: 25 mg/kg el primer da seguidos de 12,5 mg/kg los das segundo y
tercero en combinacin con mefloquina (15 mg/kg) en una dosis nica el segundo da.
En algunas zonas puede ser necesaria una dosis mayor de mefloquina (25 mg/kg) para
lograr la curacin.
Contraindicaciones
Embarazo durante el primer trimestre.
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El xito del tratamiento depende del diagnstico acertado, la eleccin adecuada del
esquema teraputico, la correcta dosificacin de las drogas y el cumplimiento no
interrumpido de los mismos.
Del mismo modo, en el uso de cada uno de los frmacos, se hace indispensable la
utilizacin de los diez correctos, siendo de mayor prioridad:
Paciente correcto
Medicamento correcto
Dosis correcta
Va de administracin correcta
Hora correcta
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WEBGRAFIA
-https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/05/farmacos-quimioterapicosfarmacos-antimicobacterianos.pdf
-http://www.ecured.cu/
-http://www.iqb.es/
-http://pediamecum.es/
-http://www.garrahan.gov.ar/
-http://www.facmed.unam.mx/
http://www.tqfarma.com/productos/vademecum-mk/antiinfecciosos-sistemicosgenerales/rifampicina-mk
-http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh2924s/2.5.12.html
Portal de informacin medicamentos esenciales y productos de salud
Un recurso de la organizacin mundial de salud
https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T7
1.pdf
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