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HALOPERIDOL R: C

Tableta 5 mg y 10 mg
Gotas 2 mg/mL
Inyectable 5 mg/mL
Indicaciones
(1) Psicosis agudas y crnicas
(esquizofrenia,
estados maniticos, psicosis
inducidas por drogas). (2)
Pacientes
agresivos y agitados (incluyendo a
los que tienen retardo mental o
sndrome
orgnico cerebral). (3) Trastornos
severos del comportamiento
no psictico. (4) sndrome de
Gilles
de la Tourette (para el control de
los tics y vocalizacin). (5) Corea
de
Huntington (reduce los
movimientos
coreiformes).
Dosis
Psicosis aguda y crnica
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 3 v/d,
luego ajustar la dosis segn
necesidad
y tolerancia. Para pacientes
geritricos
VO 0,5 a 2 mg 2 3 v/d.
Psicosis aguda
IM 2 a 5 mg inicialmente, dosis
que
puede repetirse en intervalos de 1
a
4 h si es necesario, o en intervalos
de 4 a 8 h.
IV 0,5 a 50 mg a razn de 5
mg/min.,
la dosis puede repetirse a
intervalos
de 30 min segn necesidad,
alternativamente
puede diluirse la dosis
en 3 a 50 mL y administrarla en
30

min.
Psicosis crnica
IM 25 a 100 mg de Haloperidol
decanoato
1 vez por mes, ajustar segn
necesidad y tolerancia.
Generalmente
la dosis inicial equivale a 10-15
veces
la dosis oral de Haloperidol.
Nios: < 3 aos: dosis no
establecida.
3-12 aos (15 a 40 Kg de peso
corporal),
VO 0,05 mg/ Kg peso /d
fraccionado
en 2 a 3 tomas, aumentando
la dosis segn respuesta clnica y
tolerancia.
Sndrome de Gilles de la Tourette
(para el control de los tics y
vocalizacin)
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 o 3 v/d,
luego ajustar la dosis segn
necesidad
y tolerancia.
Nios: 3-12 aos: VO 0,05 mg/ Kg
peso /d. fraccionado en 2 a 3
tomas,
aumentando la dosis segn
respuesta
clnica y tolerancia. Puede ser
conveniente que la dosis diaria se
administre al acostarse para evitar
la
sedacin durante el da
Trastornos severos del
comportamiento
no sictico
Nios: 3-12 aos: VO 0,025 a 0,05
mg/ Kg peso /d. fraccionado en 2 a
3 tomas, aumentando la dosis
segn
respuesta clnica y tolerancia del
paciente.
Autismo infantil: VO 0,025 mg
/Kg
peso/da en 2 3 tomas.

Dosis mxima adultos: 100


mg/d.
Dosis mxima nios: 0,15
mg/Kg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 42 % a 78 %.La
absorcin es moderada en TGI. Se
une a protenas plasmticas en 90
%
a 94 %. El estado de equilibrio con
el
Haloperidol decanoato se alcanza
en
2 a 4 meses. Se concentra en
tejido
graso. Cruza la placenta, se
excreta
en leche materna. Su metabolismo
es ampliamente heptico. La
excrecin
es renal, 40 % en 5 das y 99
% como metabolitos. La excrecin
biliar es relativamente baja, 15 %.
Su
t es de 12 a 37 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han
realizado
estudios adecuados que
demuestren
problemas. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna,
puede
producir sedacin y alteraciones
motoras
en el lactante. (3) Pediatra:
no se recomienda su uso en
menores
de 3 aos, son ms susceptibles
a desarrollar reacciones
extrapiramidales,
especialmente distonas.
(4) Geriatra: los gerontes
pueden
desarrollar altas concentraciones
sricas
por cambios en la distribucin

del Haloperidol; requieren en


general
de menores dosis, son ms
susceptibles
a hipotensin ortosttica,
efectos anticolinrgicos, sedantes
y
extrapiramidales incluyendo
disquinesia
tarda. (5) Insuficiencia renal
e Insuficiencia heptica: riesgo
de
acumulacin y toxicidad. (6)
Retencin
urinaria: puede agravar retencin
urinaria. (7) Glaucoma: puede
agravarse. (8) Alcoholismo:
puede
agravar depresin del SNC, riesgo
de hepatotoxicidad. (9)
Enfermedad de Parkinson:
agrava efectos
extrapiramidales. (10)
Insuficiencia
respiratoria: puede agravarse.
(11)
Sndromes convulsivos: pueden
agravarse. (12) depresin
severa
del SNC, estados comatosos,
enfermedad
cardiovascular severa:
pueden agravarse. (13)
Sndrome
orgnico cerebral o estados
confusionales
agudos: debe iniciarse
con dosis menores (la mitad o
tercera
parte de la dosis usual).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Haloperidol.
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, efectos
distnicos
piramidales, efectos
parkinsonianos
extrapiramidales, visin borrosa,

trastornos menstruales,
estreimiento,
galactorrea, aumento de peso.
Poco frecuente: reaccin
alrgica,
dificultad en la miccin,
alucinaciones,
hipotensin ortosttica,
disminucin
de la sed (puede llevar a
deshidratacin),
debilidad, disminucin
sexual, somnolencia, nusea,
vmito,
dolor abdominal, agranulocitosis,
ictericia, sndrome neurolptico
maligno, disquinesia tarda.
Tratamiento de sobredosis y
de
efectos adversos graves
Medidas generales. Para
hipotensin
no usar epinefrina. Los sntomas
parkinsonianos
pueden controlarse con
Difenhidramina o Trihexifenidilo.
La
dilisis no es satisfactoria.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC:
riesgo
de depresin del SNC, respiratoria
e hipotensin.
Anticolinrgico,
Antidisquinticos,
antihistamnicos: efectos
aditivos
anticolinrgicos
Inhibidores de la MAO,
furazolidona,
procarbazina, selegilina,
antidepresivos tricclicos: pude
prolongar efectos sedantes y
anticolinrgicos;
pueden aumentar concentraciones
sricas de antidepresivos
tricclicos; riesgo de sndrome
neurolptico maligno.

Levodopa: puede disminuir


efectos
antiparkinsonianos de la levodopa
por bloqueo de los receptores de
dopamina
debido al Haloperidol.
Litio: su uso concomitante para el
tratamiento de episodios
maniticos
puede producir toxicidad
neurolgica
irreversible y dao cerebral,
especialmente
en pacientes con sndrome
orgnico cerebral y en altas dosis.
Anticonvulsivantes: disminuyen
el
umbral convulsivo, pueden
disminuir
la concentracin srica de
Haloperidol
Epinefrina: debe utilizarse el uso
de epinefrina para el tratamiento
de
hipotensin inducida por
Flufenazina
por riesgo a hipotensin severa y
taquicardia (bloqueo del efecto
alfa
adrenrgico).
Bromocriptina: Haloperidol
puede
aumentar concentraciones de
prolactina,
interfiriendo con el efecto de
la bromocriptina.
Dopamina: puede antagonizarse
vasoconstriccin perifrica con
altas
dosis de dopamina por bloqueo
alfa
adrenrgico.
Fluoxetina: incrementa riesgo de
reacciones extrapiramidales.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Puede producir la prolongacin del

intervalo QT en el ECG y cambios


similares
observados en las torsades
de pointes.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar preferiblemente entre
15
y 30 C en ambiente seco
protegido
de la luz solar. Mantener el
frmaco
fuera del alcance de los nios.
Informacin bsica para el
paciente
Tomarlo con los alimentos para
reducir
la irritacin gstrica, evitar alcohol
y depresores del SNC.
Advertencia complementaria
Si se presenta somnolencia tener
cuidado al conducir vehculos y al
operar maquinaria pesada. La
supresin
brusca de Haloperidol puede
producir sntomas neurolgicos de
abstinencia. Suspender el
tratamiento
si se presenta hipersensibilidad,
sndrome neurolptico maligno,
depresin
medular o sntomas
extrapiramidales
severos.

CLOZAPINA R: B, C

Comprimido 25 mg y 100 mg
Indicaciones
(1) Esquizofrenia.
Dosis
Tratamiento de la
esquizofrenia
en pacientes que no
responden a
otros frmacos antipsicticos.
Adultos:
VO 12, 5 mg c/12 a 24 h
inicialmente.
Se contina con incrementos
diarios
de 25 a 50 mg, segn la
tolerancia,
hasta alcanzar 300 a 450 mg/d
en dos semanas. Tras esta primera
etapa se puede seguir
aumentando
la dosis, pero no ms de 1 a 2
v/sem y sin exceder de 100 mg
por
cada incremento. La mayora de
los
pacientes responden a dosis de
300
mg a 600 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 43 % a 67 %.
Se absorbe rpido y casi completo
en el TGI. Los alimentos no alteran
la
biodisponibilidad. Su distribucin
es
amplia en todo el organismo.
Atraviesa
la BHE, se une a protenas
plasmticas
en 95 %. Metabolismo heptico
de primer paso produce formas
de escasa o ninguna actividad. La
transformacin es casi completa a
metabolitos. Excrecin va renal 50
%, de la que menos del 1 % es sin

modificar. En heces, 30 %. Su t1/2


de
eliminacin es 8 h luego de una
dosis
de 75 mg; 12 h en estado de
equilibrio
luego de una dosis de 100 mg.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en
animales
de experimentacin no han
reportado
efectos adversos sobre el feto. No
se dispone de estudios adecuados
y
bien controlados en seres
humanos.
No se ha establecido la seguridad
de
su uso durante la gestacin por lo
que no se debe de utilizar a no ser
que el criterio mdico disponga lo
contrario en base al riesgobeneficio.
(2) Lactancia: puede excretarse
en
leche materna y producir
sedacin,
disminucin de la succin,
irritabilidad,
convulsiones e inestabilidad
cardiovascular en el lactante. No
dar
de lactar o suspender el
tratamiento.
(3) Pediatra: no se ha
establecido
la seguridad y eficacia de su uso
en
24. Psicofrmacos

712
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES

menores de 16 aos. (4)


Geriatra:
los pacientes geritricos son ms
propensos a sufrir hipotensin
ortosttica

y presentar reacciones
anticolinrgicas.
Tienen mayor probabilidad
de sufrir hipertrfia prosttica. (5)
Insuficiencia renal: se
recomienda
una dosis menor y una titulacin
ms lenta. Contraindicado en
enfermedad
severa. (6) Insuficiencia
heptica: se recomienda una
dosis
menor y una titulacin ms lenta.
Contraindicado en enfermedad
severa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Clozapina.
Desrdenes mieloproliferativos,
epilepsia no controlada, historia de
agranulocitosis inducida por
frmacos,
insuficiencia renal, cardaca o
heptica severa. No debe de
usarse
en estados comatosos o depresin
del SNC; no debe administrarse
junto
a los agentes potencialmente
causantes
de agranulocitosis o de depresin
medular sea, psicosis txica o
alcohlica.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, prurito,
dermatitis,
urticaria, eritema.
Poco frecuente: hipotensin,
hipertensin,
angina, taquicardia, edema,
arritmia, clico, estreimiento,
pancreatitis
aguda, vmitos, nuseas,
diarrea, anorexia, hepatitis,
anomalas
urinarias, incontinencia,
eyaculacin
anormal, urgencia urinaria,

retencin urinaria, nefritis


intersticial,
priapismo, debilidad, sndrome
miastnico, mialgias, espasmos,
discinesia tarda, hipocinesia,
somnolencia,
mareo, vrtigo, sncope,
ansiedad, nistagmo, alteraciones
palpebrales, disnea, tos. Sndrome
neurolgico maligno, fiebre.
Tratamiento de sobredosis y
de
efectos adversos graves
Tratamiento sintomtico y de
mantenimiento.
Inducir el vmito o realizar
lavado gstrico. Administrar
carbn
activado y un catrtico salino.
Vigilar
la funcin respiratoria y la
temperatura
corporal. Corregir la hipotensin
pero evitar el uso de adrenalina.
Interacciones
Alcohol, depresores del SNC:
incrementa
efectos depresores sobre
el SNC.
Anticolinrgicos: efectos
aditivos.
Inhibidores de la MAO,
benzodiazepinas,
bloqueadores beta
adrenrgicos,
anticonvulsivantes,
barbitricos, antidepresivos
tricclicos:
pueden prolongar e intensificar
los efectos anticolinrgicos y
depresores del SNC.
Litio: aumenta el riesgo de
convulsiones
y sndrome neurolptico maligno.
Tabaco: Puede disminuir las
concentraciones
sricas de la Clozapina.

Cimetidina: puede incrementar


las
concentraciones de Clozapina.
Digoxina, Heparina, Warfarina,
Fenitona y otros frmacos con
elevado porcentaje de unin a
protenas: puede elevar sus
concentraciones
plasmticas.
Depresores de mdula sea,
Amfotericina
B, Cisplatino, Metamizol,
713
Cloranfenicol, Didanosina,
Metotrexato,
Vincristina, Vinblastina,
Zidobudina: puede generar
mayor
riesgo de mielosupresin.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Puede producir resultados
anormales
en las pruebas de funcin
heptica.
Puede elevar CPK, glicemia, cido
rico. Puede producir cambios en
el
ECG.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar preferiblemente entre
15
y 30 C en ambiente seco
protegido
de la luz solar. Mantener el
frmaco
fuera del alcance de los nios.
Informacin bsica para el
paciente
Puede tomarse con o sin los
alimentos.
Debido al riesgo de hipotensin
se recomienda al paciente que se
levante
lentamente.
Advertencia complementaria
Evaluar la relacin riesgo-beneficio

en las siguientes condiciones:


enfermedad
cardiovascular, trastornos GI,
hipertrofia prosttica, glaucoma de
ngulo agudo, insuficiencia
heptica
o renal, epilepsia. La incidencia
acumulativa
anual de agranulocitosis es
1,3 %. Realizar exmenes
peridicos
para detectar signos de discinesia
tarda. Se puede desarrollar
movimientos
discinticos. El riesgo de
desarrollar este cuadro se
incrementa
con el tiempo de uso y la dosis
acumulativa del frmaco. Realizar
recuentos diferenciales sanguneos
a intervalos semanales y 4
semanas
despus de terminado el
tratamiento.
No se recomienda iniciar la terapia
si el recuento leucocitario es
menor a 3500/mm3.

AMITRI PTI LINA


CLORHIDRATO R: C
Tableta 10 mg y 25 mg
Indicaciones
(1) Depresin (depresin mayor,
desrdenes bipolares de tipo
depresivo,
distimias y depresiones atpicas).
(2) Condiciones asociadas con
depresin (alcoholismo,
enfermedad
orgnica, agitacin, ansiedad).
(3) Enuresis (en nios mayores de
6
aos, despus de descartar causas
orgnicas). (4) Dolor neurognico
(crnico y severo como en cncer,
migraa, cefaleas por contractura
muscular, enfermedad reumtica,
dolor facial atpico, neuralgia
postherptica,
neuropata post-traumtica,
neuropata diabtica) (5)
Profilaxis de migraa. (6) Anorexia
nerviosa y bulimia.
Dosis
Depresin
Adultos: VO 25 mg c/12 a 6 h.
inicialmente,
ajustando la dosificacin
segn respuesta clnica. Dosis
mxima:
300 mg/d VO En gerentes: 100
mg/d.
Adolescentes: VO 10 mg 3 v/d y
20
mg antes de acostarse, ajustando
la
dosis segn respuesta clnica.
Dosis
mxima: 100 mg/d.
Enuresis
Nios: < 6 aos VO 10 mg al
acostarse.
6 a 10 aos VO 10 mg a 20 mg/d

Adolescentes: 11 a 16 aos VO
25
mg a 50 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 37 % a 59 %.
Absorcin oral rpida desde el TGI.
Distribucin amplia en el
organismo.
Unin a protenas plasmticas 95
%. Cruza la placenta, se excreta
en
la leche materna. Es metabolizado
va heptica a Nortriptilina. Tiene
un
importante efecto de primer paso.
Su t1/2 es 16 a 26 h. Su excrecin
es
renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han
realizado
estudios adecuados que
garanticen
su seguridad; teratognico en
animales
de experimentacin. (2)
Lactancia:
se distribuye en leche materna
en pequeas cantidades. (3)
Pediatra:
son ms sensibles a efectos
adversos. (4) Geriatra: los
gerentes
requieren en general en general
de
menores dosis para evitar
toxicidad;
riesgo de efectos adversos
anticolinrgicos
como retencin urinaria,
sedacin e hipotensin. (5)
Insuficiencia
renal: riesgo de acumulacin
de metabolitos. (6) Insuficiencia
heptica: riesgo de acumulacin
y toxicidad. (7) Intoxicacin
alcohlica
aguda: potencia depresin del

SNC. (8) Asma: puede agravarse.


(9)
Enfermedad cardiovascular:
riesgo
de arritmias, bloqueo cardaco
e insuficiencia cardaca. (10)
enfermedad
gastrointestinal: riesgo de
leo paraltico. (11) Glaucoma de
ngulo estrecho: puede
agravarse.
(12) Hipertrofia prosttica:
riesgo
de retencin urinaria aguda. (13)
esquizofrenia:
puede activarse. (14)
Sndromes convulsivos: pueden
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agravarse por disminucin del
umbral
convulsivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Amitriptilina,
durante el periodo de
recuperacin
del infarto agudo de miocardio.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia,
sequedad
de boca, aumento del apetito,
nusea,
hipotensin ortosttica, debilidad.
Poco frecuente: efectos
anticolinrgicos,
arritmias, tremor, hipotensin,
nerviosismo, parkinsonismo,
disminucin de la capacidad
sexual,
diarrea, sudoracin,
agranulocitosis
y otras discrasias sanguneas,
reacciones
alrgicas, alopecia, ansiedad,
ginecomastia, convulsiones,
sndrome
de secrecin inapropiada de
hormona
antidiurtica, tinnitus.

Tratamiento de sobredosis y
de
efectos adversos graves
Medidas generales. Para ICC
digitalizacin,
control de arritmias ventriculares
con lidocana y alcalinizacin
de orina con bicarbonato de sodio
a
un pH entre 7,4 a 7,5. Las
arritmias
refractarias pueden ser manejadas
con fenitona. Para efectos
anticolinrgicos
severos, utilizar fisostigmina.
Para convulsiones, utilizar
Diazepam, paraldehido, fenitona o
anestesia.
Interacciones
Alcohol, depresores del SNC:
riesgo
de depresin del SNC, respiratoria
e hipotensin; incrementa el
efecto
del alcohol, especialmente durante
los primeros das de tratamiento.
Inhibidores de la MAO,
furazolidona,
procarbazina, selegilina: riesgo
de hiperpirexia, convulsiones,
crisis
hipertensiva y muerte.
Antitiroideos: incrementa riesgo
de
agranulocitosis.
Fenotiazinas, Haloperidol:
potencia
efectos sedativos, anticolinrgicos
y
sndrome neurolptico maligno.
Cimetidina: puede aumentar la
concentracin
srica de la Amitriptilina y
riesgo de toxicidad.
Clonidina: disminuye su efecto
hipotensor.
Simpaticomimticos: riesgo de

arritmias, hipertensin e
hiperpirexia.
Antidisquinticos,
antihistamnicos,
anticolinrgicos: efectos aditivos
anticolinrgicos.
Anticoagulantes orales: puede
aumentar
el efecto anticoagulante.
Anticonvulsivantes: puede
aumentar
depresin sobre el SNC, disminuye
el umbral convulsivo. La
carbamazepina
y el Fenobarbital pueden
disminuir la concentracin srica
de
la aminotriptilina por induccin
enzimtica.
Cocana: incrementa el riesgo de
arritmias.
Fluoxetina: puede incrementar la
concentracin de la Amitriptilina.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Incrementos y disminuciones en
los
niveles de glucosa. Puede
presentar
cambios en el ECG, caracterizados
por prolongacin del intervalo PR,
ensanchamiento del complejo QRS
e inversin o aplanamiento de la
onda T.
24. Psicofrmacos

722
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES

Almacenamiento y estabilidad
Almacenar preferiblemente entre
15
y 30 C, protegido de la luz solar.
Mantener el frmaco fuera del
alcance
de los nios.
Informacin bsica para el
paciente
Tomar el medicamento con
alimentos,

para minimizar la irritacin


gstrica. Evitar a ingestin de
alcohol
u otro depresor del SNC. Debe
descontinuarse el tratamiento
paulatinamente
para evitar abstinencia.
Puede requerir de 6 semanas de
tratamiento
para obtener efectos
antidepresivos.
Advertencia complementaria
No debe duplicarse la dosis en
caso
de olvidar una. Se recomienda que
el tratamiento de mantenimiento
sea con una dosis nica en la
noche.
En algunos pacientes (geritricos y
adolescentes con predisposicin a
efectos adversos puede ser
preferible fraccionar la dosis en el
da.

CARBAMAZEPINA R: C

Tabletas 200 mg
Suspensin 100 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Convulsiones generalizadas
tnico
clnicas. (2) Convulsiones
parciales con sintomatologa
simple
o compleja o con patrn mixto. (3)
Neuralgia del trigmino y
glosofarngea
(alivio del dolor). (4) Otros
dolores neurognicos como
neuritis
post- herptica, neuropata
perifrica
diabtica, miembro fantasma.

(5) Sndrome de piernas inquietas.


(6) Enfermedad maniaco depresiva
y otras psicosis (sola o en
combinacin),
en pacientes que no toleran o
no responden a litio o
neurolpticos.
(7) Diabetes inspida central
parcial.
(8) Abstinencia alcohlica. (9)
Dficit
de atencin.
Dosis
La dosis total debe fraccionarse
c/6
a 8 h. Debe individualizarse el
tratamiento.
Nivel srico efectivo entre 5
a 12 ug/mL.
Adultos: Inicialmente: 200 mg
c/12
h VO, con incrementos semanales
de 200 mg hasta obtener
respuesta
adecuada. Mantenimiento: de 800
a
1,200 mg/d VO.
Nios: Menores de 6 aos:
inicialmente,
10 a 20 mg/kg/d VO.
Incrementando
semanalmente en 100
mg. Mantenimiento: no exceder de
35 mg/kg/d VO (400 mg/d). Entre 6
a 12 aos: inicialmente 100 mg
c/12
h VO, con incrementos semanales
en
100 mg/d, hasta obtener
respuesta
adecuada. Mantenimiento: entre
400 y 800 mg/d VO.
Farmacocintica
Biodisponibilidad mayor a 70 %.
Absorcin completa en TGI. Unin
a protenas plasmticas en 60 a 75

%. Metabolismo heptico.
Excrecin
renal en 72 % y fecal 28 %. Su t1/2
es
de 15 h. El comienzo de la accin
anticonvulsiva
vara entre das y meses;
de la accin antineurlgica de 24 a
72 h y el efecto antimanaco de 7
a
10 das.
Precauciones
Se ha reportado anemia aplsica y
agranulocitosis; descontinuar si
existe
evidencia de depresin de mdula
sea.
(1) Embarazo: cruza la barrera
placentaria;
existe riesgo de teratogenicidad
incluidos defectos crneo- faciales
y espina bfida, la mayor
ocurrencia
de teratogenicidad est reportada
con el uso de varios
anticonvulsivantes
a la vez. (2) Lactancia:
se distribuye en leche materna
hasta
60 % de la concentracin
plasmtica
materna; existe riesgo de efectos
adversos
en el lactante. (3) Pediatra y
geriatra: son ms susceptibles a
los
efectos adversos y producir
cambios
en el comportamiento. (4)
Insuficiencia
heptica: se incrementa el
5. Antiepilpticos /Anticonvulsivantes

130
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES

riesgo de dao heptico (5)


insuficiencia
renal: disminuye la excrecin
de carbamazepina e incrementa

el riesgo de toxicidad. (6) Crisis


de
ausencia, convulsiones
atnicas y
mioclnicas: riesgo de
convulsiones
generalizadas (7) Bloqueo
aurculoventricular: puede exacerbarse.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a carbamazepina
o
antidepresivos tricclicos. Historia
de
depresin de mdula sea.
Inhibidores
de la MAO (discontinuar su uso
al menos 14 das antes de tratar
con
carbamazepina).
Reacciones adversas
Puede inducir estimulacin de
hormona
antidiurtica: retencin acuosa
e hiponatremia dilucional (SIHAD),
con letargia, debilidad, nusea y a
veces convulsiones.
Frecuentes: somnolencia, mareo,
inestabilidad, nusea y vmito,
visin
borrosa (usualmente al inicio de
la terapia).
Poco frecuentes: reacciones
alrgicas
y fotosensibilidad, sndrome
de Stevens Johnson, cambios de
comportamiento, diarrea y
estreimiento,
sequedad de boca, glositis
y estomatitis, dolor muscular y
articular,
alopecia, anorexia, diaforesis,
hiponatremia, SIHAD, LES por
medicamento.
Raras: adenopatas discrasias
sanguneas,
depresin de mdula sea

arritmias, bloqueo aurculoventricular,


ICC, hipocalcemia, insuficiencia
renal, neuritis perifrica, porfiria
intermitente aguda.
Tratamiento de sobredosis y
de
efectos adversos graves
Medidas generales. Para
convulsiones,
diazepam o un barbitrico.
Interacciones
Medicamentos
Por induccin enzimtica
heptica,
puede disminuir el efecto
de los siguientes
medicamentos:
anticoagulantes,
anticonvulsivantes
(asociados con mayor riesgo
teratognico),
anticonceptivos orales
y estrgeno (riesgo de embarazo),
corticoides, risperidona, tramadol,
teofilina, ciclosporina,
disopiramida,
mexiletina, levotiroxina,
doxiciclina,
praziquantel, paracetamol (riesgo
de
hepatoxicidad a altas dosis de
paracetamol).
Pueden incrementar
concentracin
plasmtica de carbamazepina
y
producir toxicidad:
antidepresivos
tricclicos, haloperidol, risperidona
y
otros antipsicticos (aumentan
efecto
depresor sobre el SNC, disminuye
efecto anticonvulsivo de
carbamazepina);
cimetidina, claritromicina,

calcio antagonista (diltiazem,


verapamilo),
eritromicina, propoxifeno,
cido valproico, isoniazida
(aumenta
riesgo de hepatotoxicidad).
Fluoxetina,
viloxacina, inhibidores de la
MAO, furazolidona, procarbazina y
selegilina (pueden producir crisis
de
hipertermia e hipertensiva,
convulsiones
y muerte); inhibidores de la
anhidrasa carbnica (riesgo de
osteopenia
por carbamazepina);
clorpropamida,
desmopresina, vasopresina
(potencian efecto antidiurtico e
hiponatremia); anestsicos
inhalato131
rios halogenados (halotano):
riesgo
de hepatotoxicidad; nefrotoxicidad
y arritmias.
Litio: puede disminuir efecto
antidiurtico
de carbamazepina y aumentar
efectos neurotxicos de ambos;
sin
embargo, su uso es sinrgico en
enfermedad
manaco depresiva.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Pueden incrementar
transaminasas,
bilirrubinas, urea, colesterol y
triglicridos,
cortisol libre. Pude disminuir
la concentracin de hormonas
tiroideas.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40 C,
preferentemente
entre 15 a 30 C. Conservar
en envases hermticos. Proteger

de la humedad.
Informacin bsica para el
paciente.
Tomar la medicacin con
alimentos.
No suspender el medicamento
bruscamente.
Evitar ingerir alcohol y otros
depresores
del SNC; tener precaucin al
conducir vehculos.

FLUOXETI NA

(como clorhidrato) R: C
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) Depresin mental. (2)
Trastorno
obsesivo-compulsivo.
Dosis
Depresin mental
Adultos: VO iniciar con 20 mg/d;
luego de varias sem, de acuerdo a
la
tolerancia, la dosis puede
aumentar
hasta 80 mg/d.

Nios: No se ha establecido su
seguridad
y eficacia.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Adultos: VO iniciar con menos de
20
mg c/24 h, luego de varias
semanas,
de acuerdo a la tolerancia y
respuesta
clnica, la dosis inicial puede
incrementarse
hasta 60 mg/d.
Dosis mxima adultos: 80 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad mayor a 60 %.
Absorcin en el TGI buena, los
alimentos
la retardan pero no la disminuyen.
Distribucin, atraviesa de
manera importante la BHE; se une
a
protenas plasmticas hasta un 94
%.
Metabolismo heptico se deriva a
su
metabolito activo, norfluoxetina.
Su
excrecin es renal en un 80 % de
la
que 12 % es excretada en forma
inalterada
y 7 % como norfluoxetina;
el 61 % es excretado como otros
metabolitos. La excrecin biliar se
encuentra hasta un 15 %. Su t es
53h 41h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han
realizado
estudios adecuados que
garanticen
seguridad. (2) Lactancia: se
excreta
en leche materna, no se
recomienda
lactancia. (3) Pediatra: no se
han

realizado estudios adecuados que


demuestren problemas. (4)
Geriatra:
los estudios realizados no han
documentado problemas que
limiten
723
su uso. (5) Insuficiencia renal:
puede
disminuir su excrecin, requiere
ajustar dosificacin. (6)
Insuficiencia
heptica: se disminuye el
metabolismo
de fluoxetina; se requieren dosis
menores y/o intervalos ms
prolongados.
(7) Sndromes convulsivos:
pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fluoxetina
clorhidrato
y pacientes en tratamiento con
IMAO.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad y
nerviosismo,
diarrea, somnolencia, cefalea,
sudoracin,
insomnio, nusea.
Poco frecuente: fiebre, dolor
muscular
y articular, pesadillas, cambios
en el gusto y visin, estreimiento,
disminucin del apetito o prdida
de peso, disminucin en la
concentracin,
disminucin en la capacidad
sexual, mareo, sequedad de boca,
arritmias cardacas, enrojecimiento
de la piel.
Raras: reacciones alrgicas,
hipoglicemia,
convulsiones y mana.
Tratamiento de sobredosis y
de
efectos adversos graves

Medidas generales. No es
dializable.
Debe administrarse carbn
activado
con sorbitol, con el fin de disminuir
la absorcin del medicamento. En
caso de que se presenten
convulsiones
administrar Diazepam va EV
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC:
efectos aditivos depresores del
SNC.
Anticoagulantes orales,
digitlicos:
se puede incrementar
concentraciones
sricas de estos medicamentos
por desplazamiento de su
sitio de unin en protenas
plasmticas.
Inhibidores de la MAO,
furazolidona,
procarbazina, selegilina,
antidepresivos tricclicos:
contraindicado
su uso conjunto puede presentarse
un estado hiperserotonnico
fatal.
Fenitona: mayor riesgo de
toxicidad
por este anticonvulsivante.
Vinblastina: Fluoxetina
incrementa
de los niveles sricos de este
frmaco.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Puede alterar las pruebas de
funcin
plaquetaria.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar preferiblemente entre
15
y 30 C en ambiente seco
protegido
de la luz solar. Mantener el
frmaco

fuera del alcance de los nios.


Informacin bsica para el
paciente
Administrar con alimentos para
reducir
la irritacin gstrica. Cuidado
al conducir vehculos. Puede
requerir
hasta 4 semanas de tratamiento
para
obtener el efecto antidepresivo.
Advertencia complementaria
Debido a su larga vida media de
eliminacin los cambios de dosis
se
reflejarn despus de varias
semanas.
Se ha reportado casos de ideas
suicidas durante el tratamiento
con
Fluoxetina. En todo paciente con
24. Psicofrmacos

724
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES

depresin severa deber


prescribirse
con suma cautela por el potencial
riesgo suicida. Si se presenta
mareo
durante la administracin del
frmaco
no se deber conducir vehculos
ni operar maquinaria pesada.

DIAZEPAM R: D

Tableta 5 mg
Inyectable 5 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
(1) Ansiedad, insomnio (alivio de
sntomas por corto tiempo) (2)
Medicacin
pre-anestsica (sedacin),
procedimientos endoscopios y
cardioversin
(sedacin y amnesia antergrada).
(3) Crisis convulsivas (tratamiento
y coadyuvante) y estado
epilptico. (4) Espasmos
musculares,
ttanos. (5) Abstinencia alcohlica
(alivio de sntomas agudos).
Dosis
Ansiedad
Adultos: VO 2 a 10 mg c/6 a 12 h.
Alternativamente en casos
moderados
2 a 5 mg IM/IV y en severos 5 a
10 mg IM/IV de acuerdo a la
gravedad
de los sntomas, se puede repetir
en 3 a 4 h.
Nios: > 6 meses: VO 0,04 a 0,2
mg/Kg c/6 a 8 h.
Medicacin pre-anestsica,
procedimientos

endoscpicos
Adultos: IM/IV lenta 5 a 10 mg,
segn
necesidad
Coadyuvante para los estados
convulsivos
Adultos: VO 2 a 10 mg c/ 6 a 12
h.
Estado epilptico. Crisis
convulsivas
severas y recurrentes.
Adultos: IV 5 a 10 mg repetidos
c/10
a 15 min hasta alcanzar una dosis
mxima de 30 mg. Puede adminis1. Anestsicos

46
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES

trarse con extrema cautela otro


ciclo
en 2 a 4 h.
Nios: < 30 d a 4 aos: IV lenta
0,2
a 0,5 mg c/2 a 5 min hasta un
mximo
de 5 mg.
5 aos a ms aos: IV lenta 1 mg
c/ 2
a 5 min hasta un mximo de 10
mg.
Se puede repetir el ciclo en 2 a 4 h
de
ser necesario.
Coadyuvante para el alivio del
espasmo
msculo esqueltico, ttanos
Adultos: VO 2 a 10 mg c/ 6 a 8 h,
alternativamente
5 a 10 mg IM/IV iniciales,
seguidos de 5 a 10 mg IM/IV
en 3 a 4 h. En caso de ttanos
puede
requerirse dosis mayores.
Nios: Para el tratamiento de
ttanos
en nios de 30 d a 4 aos,
administrar
lentamente 1 a 2 mg IM/IV c/

3 a 4 h segn sea necesario. En


nios
de 5 aos o ms, administrar 5 a
10
mg c/ 3 a 4 h.
Tratamiento del sndrome de
abstinencia
alcohlica agudo.
Adultos: VO 10 mg c/ 6 a 8 h el
1er
d, despus reducir a 5 mg VO c/ 6
a
8 h segn sea necesario. Si se
presenta
agitacin aguda, temblores o
para prevenir el delirium tremens
y
las alucinaciones, 10 mg IM/IV
inicialmente,
seguidos de 5 a 10 mg en
3 a 4 h.
Farmacocintica
Absorcin completa en el TGI, el
Diazepam
se encuentra entre las
benzodiazepinas
que se absorben ms
rpidamente. Su absorcin es
lenta
y errtica despus de la
administracin
intramuscular. Se distribuye
ampliamente
en el organismo. Se une a
protenas plasmticas en 98,5 a
98,9
%. Al administrar dosis repetidas
de
benzodiazepinas de vida media
larga
se produce acumulacin del
compuesto
inalterado o de metabolitos
activos. El estado de equilibrio se
alcanza
en 5 a 14 das. La eliminacin
del frmaco es lenta pudiendo
durar

por semanas. Su t1/2 es de 30 a 56


horas.
Metabolismo heptico a
metabolitos
activos. Excrecin renal slo
una pequea parte en las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: Atraviesa la
barrera
placentaria, evitar su uso en el
primer
trimestre (riesgo de
teratogenicidad);
el uso crnico puede producir
sndrome de abstinencia y, cerca
del
parto, flacidez y depresin del
neonato.
(2) Lactancia: Se distribuye en
leche materna, su uso en madres
que
dan a lactar puede producir
somnolencia,
dificultades en la alimentacin
y prdida de peso en el nio.
(3) Pediatra y Geriatra: son
ms
sensibles a sus efectos,
especialmente
los neonatos (metabolismo lento
y riesgo de acumulacin); reducir
la
dosis. (5) Insuficiencia renal: no
se
necesita ajustar dosificacin. (6)
Insuficiencia
heptica: se prolongan
los efectos depresores (aumenta
su
vida media). (7) Glaucoma de
ngulo
cerrado: puede tener efecto
colinrgico (8) Pacientes
debilitados,
hipoalbuminemia: reducir las
dosis. (9) Insuficiencia
respiratoria

y EPOC: puede agravarse la


hipoventilacin.
(10) Intoxicacin alcohlica
aguda, dependencia de
drogas,
psicosis: por predisposicin a la
dependencia.
(11) Historia de epilep47
sia o crisis convulsivas: la
iniciacin
o supresin brusca pude aumentar
la
frecuencia y severidad de las
crisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Diazepam;
administracin
intra-arterial.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, fatiga,
ataxia (al inicio del tratamiento),
enrojecimiento,
hinchazn o dolor en
el lugar de la inyeccin.
Poco frecuente: depresin
neurolgica,
cefalea, confusin, mareo,
dolor abdominal, estreimiento o
diarrea, visin borrosa, cambios en
la
libido, retencin urinaria,
sequedad
de la boca, aumento de
secreciones
bronquiales, depresin
respiratoria,
bradicardia, alucinaciones,
nerviosismo,
insomnio, rash, disfuncin
heptica.
Por discontinuacin abrupta: (dosis
altas por periodos prolongados),
irritabilidad, nerviosismo, hasta
convulsiones, delirio y paranoia,
sudoracin,
dolor abdominal, nusea
y vmito, hipersensibilidad, dolor,
fotofobia y taquicardia.

Su administracin IV puede
producir
dolor en el sitio de inyeccin y, en
algunos
casos tromboflebitis (debido a
su solvente el propilenglicol).
Tratamiento de sobredosis y
de
efectos adversos graves
Medidas generales. Administracin
del antagonista especfico:
flumazenil;
y continuar con el tratamiento de
soporte y sintomtico (si existe
agitacin,
evitar barbitricos, que pueden
agravar la excitacin y/o prolongar
la
depresin sobre el SNC.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC:
se
incrementan los efectos
depresores
del SNC.
Fentanilo: aumento del riesgo de
hipotensin y depresin
respiratoria;
reducir un tercio de la dosis del
Fentanilo.
Carbamazepina: disminucin de
las
concentraciones sricas de ambos
frmacos.
Cimetidina, anticonceptivos,
eritromicina,
isoniazida, omeprazol:
prolongan los efectos del
diazepam.
Antihipertensivos: potencian los
efectos hipotensores.
Levodopa: disminucin del efecto
del antiparkinsoniano.
Rifampicina: disminuye
concentraciones
plasmticas del Diazepam,
ajustar la dosis.

Zidovudina: incremento de la
toxicidad
del antiviral.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Puede disminuir la respuesta a la
prueba de captacin tiroidea de
Yodo (123I y 131I).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar preferiblemente entre
15
y 30 C en ambiente seco
protegido
de la luz solar. Mantener el
frmaco
fuera del alcance de los nios.
Informacin bsica para el
paciente
Evitar bebidas alcohlicas y otros
de1. Anestsicos

48
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES

presores del SNC. Puede


administrarse
con o sin alimentos. Administrar
IV lento sin exceder los 5 mg/min
en adultos 0,25 mg/Kg durante 3
min en nios. No se recomienda la
infusin IV continua. La va IM
debe
aplicarse profundamente, aunque
dicha
va es errtica e impredecible en
sus efectos. Verificar la
presentacin
para que la va de administracin
sea
la correcta.
Advertencia complementaria
El Diazepam interacta con el
plstico,
no guardar en jeringas de platico
ni mezclar con otro frmaco para
su
administracin. Si se presenta
somnolencia
no se deber conducir vehculos,

ni operar maquinaria pesada.


La administracin intraarterial
puede
producir vasoespasmo y gangrena.

ALPRAZOLAM R: D

Tableta ranurada 0,50 mg


Indicaciones
(1) Ansiedad (2) Trastorno de
pnico.
727
Dosis
Ansiedad
Adultos:

VO 0,25 a 0,50 mg c/ 8 h, de
acuerdo
a la severidad de los sntomas.
La dosis puede incrementarse en
intervalos
de 4 das hasta alcanzar un
mximo de 4 mg.
Trastorno de pnico.
Adultos:
VO, inicialmente 0,5 mg 3 v/d, la
dosis
puede incrementarse en 1 mg c/3
a 4 d. Dosis mxima 10 mg/d.
Farmacocintica
Presenta una biodisponibilidad
entre
el 72 y 94 %. Se absorbe bien
despus de la administracin por
va oral. Se distribuye
ampliamente
por el organismo. Se une a
protenas
plasmticas en un 68 a 74 %.
Su vida media es de 12 horas
2h. Al administrar dosis repetidas
de Benzodiazepinas de vida corta
o
intermedia el grado de
acumulacin
del compuesto es mnimo; el
estado
de equilibrio se alcanza por lo
general en 2 a 3 das. Al finalizar
la
terapia, la eliminacin del frmaco
es rpida. Las concentraciones son
subclnicas a las 24 horas y
vuelven
a cero en alrededor de 4 das o
menos. Su metabolismo es
exclusivamente
heptico y su excrecin es
por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: puede atravesar
la
placenta y al igual que las dems

Benzodiazepinas esta asociado a


un
aumento del riesgo de
malformaciones
congnitas. Los hijos de madres
que tomaron alprazolam durante
la
gestacin pueden mostrar
sntomas
de de abstinencia y flacidez al
nacer.
No se han establecido los daos
potenciales
en seres humanos por lo
que debe administrarse con suma
precaucin especialmente durante
el primer trimestre de embarazo,
a no ser que el criterio mdico
disponga
en base al riesgo-beneficio lo
contrario. (2) Lactancia: puede
excretarse
en la leche materna. (3)
Pediatra:
sin informacin especfica.
(4) Geriatra: los pacientes
geritricos
son ms sensibles a los efectos
de las benzodiazepinas; prescribir
con cautela segn funcin renal.
(5) Insuficiencia heptica y
renal:
riesgo de acumulacin, prescribir
con cautela.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Alprazolam u
otras Benzodiazepinas; esta
contraindicado
en glaucoma de ngulo
agudo salvo que reciba la terapia
adecuada. Asimismo en choque o
coma, intoxicacin alcohlica
aguda
con depresin de las funciones
vitales.
Contraindicado en enfermedad
pulmonar obstructiva grave.
Reacciones adversas

Frecuentes: nusea, vmito,


prurito,
malestar general, ansiedad y
sofocacin.
Poco frecuente: ataxia, cambios
de
la libido, cefalea, confusin,
euforia,
efecto de resaca, vrtigo,
fotofobia,
nistagmo, visin borrosa, aumento
de las secreciones bronquiales.
24. Psicofrmacos

728
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES

Tratamiento de sobredosis y
de
efectos adversos graves
Los sntomas incluyen
somnolencia,
depresin del SNC, ataxia,
hipotensin,
bradicardia, disnea y coma. El
antdoto especfico es el
Flumazenil.
Si el paciente esta consiente,
inducir
la emesis y administrar carbn
activado,
de lo contrario se efectuar
lavado gstrico. Controlar la
frecuencia
cardaca, respiratoria y la presin
arterial. Administrar fluidos IV para
promover la diuresis. La
hipotensin
puede contrarrestarse
administrando
vasopresores. Si se produce
excitacin no debe administrarse
barbitricos por el riesgo de mayor
depresin en el SNC. Puede
requerirse
asistencia ventilatoria. La dilisis
es de escasa utilidad.
Interacciones
Depresores del SNC como
Alcohol,

anestsicos generales,
antidepresivos
tricclicos, barbitricos,
bloqueadores beta
adrenrgicos,
Fluoxetina, Haloperidol,
Pimozida,
fenotiazinas, IMAO, opiceos,
anticonvulsivos, ciertos
antihistamnicos,
otras Benzodiazepinas,
Clorzoxazona, Metildopa,
Metoclopramida,
Trazodona, entre
otros: incrementan efectos
depresores
sobre el SNC.
Cimetidina, Disulfiram,
Eritromicina,
Ketoconazol, Itraconazol,
Fluconazol
y anticonceptivos orales:
pueden disminuir el metabolismo
heptico del Alprazolam y
aumentar
sus concentraciones sricas.
Tabaco: acelera el metabolismo
del
Alprazolam y disminuye su
eficacia.
Levodopa: el Alprazolam
disminuye
los efectos de la Levodopa.
Interacciones en el diagnstico
Puede alterar las pruebas de
captacin
tiroidea de 123I y 131I. Puede
aumentar los niveles de ALT, AST y
eosinfilos.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenarse en ambientes
ventilados,
protegidos del exceso de calor y
luz intensa o directa, de
preferencia
entre 15 y 30 C.
Informacin bsica para el
paciente

Administrar cada 8 horas con


suficiente
agua en cada toma. No
administrar
con otros medicamentos.
Mantener el frmaco fuera del
alcance
de los nios.
Advertencia complementaria
Descontinuar gradualmente si
aparecen
efectos adversos, ya que la
suspensin brusca del tratamiento
en pacientes que recibieron altas
dosis por ms de 8 a 12 semanas,
e incluso con dosis teraputicas
por
1 2 semanas, puede generar
sndrome
de abstinencia. Dicho sndrome
se caracteriza por irritabilidad,
nerviosismo, dificultad para
dormir,
dolor abdominal,
despersonalizacin,
diaforesis, depresin mental,
calambres musculares, nuseas,
vmitos,
alteraciones de la percepcin,
hipersensibilidad al dolor y al
tacto.
El uso prolongado puede producir
dependencia psicolgica o fsica.
De
presentarse somnolencia no
deber operarse maquinaria
pesada o conducir
vehculos.

STELAZINE
TABLETAS
Tratamiento de las psicosis

esquizofrnicas, la ansiedad y el
vmito
ARMSTRONG LABORATORIOS
DE MEXICO, S.A. de C.V.
DENOMINACION GENERICA:
Trifluoperazina.
FORMA FARMACEUTICA Y
FORMULACION:
Frmula:
Cada gragea contiene:
Clorhidrato de trifluoperazina
equivalente a ............. 5 mg
de trifluoperazina base
Excipiente cbp............ 1 tableta
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Stelazine es un medicamento
neurolptico que est indicado en
psicosis esquizofrnicas, en
trastornos de la conducta, trastornos
psicosomticos, trastornos limtrofes
de la personalidad y como ansioltico
y antiemtico en dosis bajas.

FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

El efecto antipsictico de la
trifluoperazina se debe al bloqueo de
receptores postsinpticos
dopaminrgicos D2 y D1 en las vas
corticomesolmbicas. El bloqueo de
receptores D2, caracterstico de los
neurolpticos de alta potencia como
Stelazine, parece ser ms importante
para el efecto antipsictico. De
manera similar acta para el control
de la ansiedad. Posee un marcado
efecto desinhibidor, que es ms
evidente cuando los pacientes
presentan una mayor inhibicin.
Se conoce desde las investigaciones
iniciales, as como, en las ms
recientes, que la sedacin es escasa,
por lo que no afecta la agudeza
mental de los pacientes.
La accin antiemtica se debe al
efecto del medicamento sobre el
centro del vmito y sobre la zona
quimiorreceptora desencadenante.
Despus de la administracin oral,
Stelazine se absorbe fcilmente,
presentando un pico plasmtico
mximo entre las 2 y 4 horas.
La administracin concomitante de
anticidos o anticolinrgicos
disminuye la absorcin de
trifluoperazina, siendo recomendable
espaciar en dos horas la
administracin de ambos
medicamentos; una situacin similar
ocurre con el consumo de cafena
(v.gr. caf o t), debiendo espaciar la
administracin del medicamento y
estas bebidas tambin por dos horas.

La unin con protenas plasmticas


es de un 90%. Atraviesa la barrera
hematoenceflica. La vida media de
eliminacin es de aproximadamente,
12.5 horas.
La trifluoperazina es metabolizada en
hgado, siendo sus principales
metabolitos la 7hidroxitrifluoperazina, el sulfxido
de trifluoperazina y el N4 xido de
trifluoperazina. La eliminacin se
realiza por va urinaria
fundamentalmente.

CONTRAINDICACIONES:

Stelazine est contraindicado en los


estados comatosos o en las
depresiones muy pronunciadas
provocadas por medicamentos
depresores del S.N.C. Tambin est
contraindicado en presencia de
discrasias sanguneas, depresin de
la mdula sea y en trastornos
hepticos preexistentes, as como en
insuficiencia renal, epilepsia no
tratada y enfermedad de Parkinson.

PRECAUCIONES GENERALES:

Es poco probable que la


trifluoperazina cause sedacin,
hipotensin, hipotermia o efectos
antimuscarnicos, aunque se produce
una mayor incidencia de efectos
extrapiramidales, especialmente
cuando la dosis diaria supera los
6mg.

RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:

Aunque no se ha demostrado efecto


teratognico y al igual que con la
mayora de los medicamentos, su uso
en el embarazo queda bajo
responsabilidad del mdico.
Igualmente debe evitarse su uso
durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:

Empleando la posologa que se


recomienda, los efectos secundarios
observados con Stelazine han sido
poco frecuentes. Se ha presentado
somnolencia reaccin que con
frecuencia desaparece despus de

uno o dos das de tratamiento con


Stelazine.
Uno de los efectos secundarios ms
frecuentes durante la administracin
de trifluoperazina son los sntomas
extrapiramidales, fundamentalmente
acatisia
Tambin se ha observado reacciones
cutneas ligeras y varias reacciones
de carcter idiosincrsico, como
resequedad de la boca, insomnio,
amenorrea, fatiga, debilidad
muscular, lactorrea, visin borrosa y
nauseas.
Aunque es extremadamente rara, con
dosis bajas puede aparecer
disquinesia tarda persistente en
algunos pacientes con tratamiento a
largo plazo o al suspender el
tratamiento.
El riesgo parece ser ms elevado en
pacientes ancianos, especialmente
mujeres, o con dosis altas, en algunos
casos parece ser irreversible.
Con dosis altas, puede presentarse
agranulocitosis, neutropenia, anemia,
ictericia colesttica y hepatitis,
aunque con la trifluoperazina estos
efectos son leves. Tambin podra
presentarse hipotensin arterial,
depresin miocrdica, sncope,
convulsiones y parkinsonismo.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GENERO:

No debe administrarse barbitricos,


opiceos, alcohol, sedantes o
depresores del S.N.C., ya que puede
potencializar el efecto sedante de
estas sustancias. La trifluoperazina
disminuye su absorcin al
administrarse conjuntamente con
anticidos, colinrgicos, caf o t
Con el tratamiento de Stelazine es
posible que aumente la actividad
fsica y mental del paciente. A pesar
de que el medicamento reduce la
ansiedad y el dolor en el caso de los
pacientes con angina de pecho, al
aumentar la actividad fsica, se puede
producir dolor ms intenso.
Por lo tanto si se presenta este tipo de
interaccin, debe suspenderse el
medicamento. Aunque Stelazine
tiene una escasa accin
anticolinrgica, debe emplearse con
precaucin en pacientes cardipatas,
con hipertrofia de prstata y
glaucoma.

ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:

No se ha informado sobre posibles


interacciones con pruebas de
laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACION
CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS,
TERATOGENESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD:

El medicamento se ha usado
ampliamente desde hace ms de 30
aos, sin haberse demostrado efectos
carcingenos, mutgenos,
teratgenos o sobre la fertilidad. No
se han desarrollado estudios de larga
duracin para evaluar estos efectos.
DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION:
Oral. La dosis deber ajustarse de
acuerdo con la gravedad de los
sntomas y la respuesta del individuo.
La dosis recomendada depende del
estado patolgico a tratar, se sugieren
los siguientes esquemas como gua:
De 15 a 40 mg/da en el
tratamiento del brote
esquizofrnico agudo,
fraccionado en 2 3 tomas.
En casos rebeldes puede ser
til emplear hasta 80 mg / da.

De 5-15 mg/da, en 2 3
tomas, como dosis de
mantenimiento.
La dosis de 15 mg/da (mnima
recomendable para un paciente
agudo), puede ser insuficiente, por lo
que deben intentarse dosis mayores.
Dosis superiores a 80 mg/da no han
demostrado ser superiores en cuanto
a eficacia clnica.
Al evaluar la eficacia antipsictica de
acuerdo con las concentraciones
plasmtica de trifluoperazina, se
encontr que la mejor eficacia
antipsicotica estaba en el rango entre
1 y 2.3 mg/ml.
MANIFESTACIONES Y MANEJO
DE LA SOBREDOSIFICACION O
INGESTA ACCIDENTAL:
El empleo de dosis de hasta 600
mg/da, no aument
significativamente la aparicin de
efectos secundario y no se considera
peligrosa. En el caso de presentarse
sntomas extrapiramidales, pueden
revertirse fcilmente con el empleo
de anticolinrgicos, recordando que
no deben administrarse en forma
simultnea

PRESENTACIONES:
Frasco con 25, 30 y 50 tabletas de 5
mg

RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:
Se debe conservar el medicamento
en un lugar seco y fresco.
LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para mdicos.
No se deje al alcance de los nios
Su venta requiere receta mdica la
cual podr surtirse hasta por 3
ocasiones con una vigencia de 6
meses
Su uso durante el embarazo, queda
bajo la responsabilidad del mdico.

SERONEX
MEDIX
Denominacin
genrica: Domperidona.
Forma
farmacutica
y
formulacin: Tabletas.
Cada
tableta contiene: domperidona 10
mg. Excipiente cbp. 1 tableta.
Indicaciones
teraputicas: Antiemtico.
Discinecia
gastrointestinal.
Coadyuvante en el tratamiento de
la sintomatologa dispptica, el
reflujo
gstrico,
pirosis,

regurgitaciones,
flatulencia,
sensacin
de
plenitud
postprandial, nuseas o vmito.
Farmacocintica
y
farmacodinamia: Se
alcanzan
las concentraciones plasmticas
mximas (Cmx) de 10 a 30
minutos
despus
de
su
administracin
y
su
biodisponibilidad es del 13% al
17%. Su volumen aparente de
distribucin es de 5,7 L/kilo. Su
unin a protenas es del 92%.
Domperidona sufre una rpida e
intensa biotransformacin por
hidroxilacin y N-dealquilacin
oxidativa. Cuando se administra
domperidona
marcada
radioactivamente por va oral, el
31% de ella se excreta por la
orina y 60% por las heces en un
perodo de 4 das. Prcticamente
toda la radiactividad urinaria se
recupera en las primeras 24
horas y slo 1,4% como
medicamento sin cambios. La
vida media de eliminacin es de
7,5 horas. La accin antiemtica
y gastrocintica se basa en su
efecto de bloqueo de los
receptores dopaminrgicos que
influyen en la motilidad del tracto
gastrointestinal. Debido a su
poca penetracin a travs de la
barrera
hematoenceflica,
prcticamente no tiene ningn

efecto sobre los receptores


dopaminrgicos
centrales
excluyendo por lo tanto, efectos
secundarios
psicotrpicos
y
neurolgicos.
SERONEXrestablece
la
motilidad y el tono del tracto
gastrointestinal superior, facilita la
evacuacin gstrica, coordina la
peristalsis antroduodenal y regula
las contracciones del ploro.
Tambin aumenta la peristalsis
esofgica y la presin del esfnter
esofgico
inferior.
Contraindicaciones: Hipersensi
bilidad a los componentes de la
frmula. Vmito causado por
irritacin
menngea.
Restricciones de uso durante
el
embarazo
y
la
lactancia: Dada
la
pobre
penetracin de SERONEX a
travs
de
la
barrera
hematoenceflica, la aparicin de
efectos secundarios neurolgicos
es atpica. Estos efectos no
pueden excluirse totalmente en
bebs de menos de 1 ao de
edad o en caso de irritacin
menngea. Aunque no existe
evidencia
de
efectos
teratognicos
en
animales
experimentales y los estudios
autorradiogrficos en los ratones
no han demostrado la entrada de
la droga en el producto, siempre

se tienen que evaluar los riesgos


potenciales contra los efectos
teraputicos
del
tratamiento
antes
de
administrar
este
frmaco durante el embarazo.
Reacciones
secundarias
y
adversas: Se han observado
niveles elevados de prolactina en
el suero, pero se normalizan al
interrumpir el tratamiento. Se ha
reportado una baja frecuencia de
dolor de tipo clico generalmente
ligero
y
transitorio.
Interacciones medicamentosas
y
de
otro
gnero: Los
medicamentos
anticolinrgicos
antagonizan
los
efectos
antidisppticos de SERONEX.
Se ha descrito una sinergia
benfica con el uso concomitante
de bloqueadores histamnicos de
tipo
H2 .
Alteraciones en los resultados
de
pruebas
de
laboratorio: Raramente,
aumento en la prolactina; otras
no
se
han
reportado.
Precauciones en relacin con
efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis y
sobre la fertilidad: En vista de
que las funciones metablicas y
de la barrera hematoenceflica
no
estn
totalmente
desarrolladas
durante
los
primeros
meses
de
vida.

SERONEX,
al
igual
que
cualquier medicamento que se
administre a lactantes menores,
deber ser usado con cautela y
bajo
estrecha
supervisin
mdica.
Dosis
y
va
de
administracin: Dosis: la que el
mdico
seale. Disppticos: 1
tableta 3 o 4 veces al da (De ser
necesario, esta dosis puede
duplicarse).Agudos o subagudos
(nuseas y vmito): 2 tabletas 3 o
4 veces al da. SERONEX debe
tomarse 15 a 30 minutos antes
de los alimentos y si es
necesario, antes de acostarse.
Manifestaciones y manejo de la
sobredosificacin o ingesta
accidental:No
se
tiene
informacin disponible. En caso
de ingestin accidental de una
sobredosis,
se
recomiendan
medidas de sostn, incluyendo
lavado
gstrico.
Presentacin(es): Caja con 30
tabletas.
Recomendaciones
sobre
almacenamiento: Consrvese a
temperatura ambiente, a no ms
de 30C y en lugar seco.

Quetiapina MK

Quetiapina MK
Composicin:
Presentaciones:
Presentaciones:
QUETIAPINA MK 25 mg, Caja por 30
tabletas de 25 mg. Reg. San. N INVIMA
2008M-0008757. QUETIAPINA MK 100
mg, Caja por 30 tabletas de 100 mg. Reg.
San. N INVIMA 2008M-0009028.
QUETIAPINA MK 200 mg, Caja por 30
tabletas de 200 mg. Reg. San. N INVIMA
2008M-0009034. QUETIAPINA MK 300
mg, Caja por 30 tabletas de 300 mg. Reg.
San. N INVIMA 2008M-0008892.
Mecanismo de accin:
Farmacologa clnica:
Indicaciones:
La Quetiapina est indicada como
tratamiento de la esquizofrenia y el
tratamiento de episodios maniacos
asociados con el trastorno bipolar.
Posologa:
Posologa:
Esquizofrenia: La dosis habitual de
Quetiapina: a. Primer da 50 mg; b.

Segundo da 100 mg; c. Tercer da 200

glucosa. Los pacientes con factores de

mg; d. Cuarto da 300 mg; e. Continuar

riesgo para la diabetes mellitus (por

con ajustes de 25 a 50 mg, con intervalos

ejemplo: obesidad, antecedentes

no menor a 2 das, hasta alcanzar la

familiares de diabetes) deben tener

dosis eficaz normal de 300 a 450 mg/da.

controles de glucemia en ayunas al inicio

La dosis eficaz normalmente se ubica

del tratamiento y peridicamente.

entre 150 y 750 mg/da. La seguridad de

Cualquier paciente tratado con

dosis superiores a 800 mg/da no ha sido

antipsicticos atpicos deben ser

evaluada en estudios clnicos. Trastorno

controlados en los sntomas de

Bipolar/Episdios Manacos: La dosis

hiperglucemia incluyendo polidipsia,

habitual de Quetiapina como

poliuria, polifagia y debilidad. En algunos

monoterapia o en terapia coadyuvante

casos, la hiperglucemia no se ha resuelto

es:
Contraindicaciones y advertencias:

con la suspensin del antipsictico

Hipersensibilidad a cualquiera de los

paulatinamente el medicamento para

componentes de la frmula. Embarazo,

evitar la aparicin de posibles reacciones

lactancia y pacientes menores de 18

agudas de abstinencia o recurrencias de

aos. Se requiere evaluacin

sntomas psicticos. No suspender

oftalmolgica durante el tratamiento. Se

abruptamente. Evitar el consumo

puede presentar hipotensin ortosttica,

simultneo de alcohol. Hipotiroidismo, se

por lo cual se recomienda iniciar el

ha encontrado un descenso en la tiroxina

tratamiento con la dosis ms baja.

libre y total (T4), en general, estos

Precauciones:
Precauciones:

cambios no fueron de importancia clnica

Pacientes con diabetes mellitus o con


factores de riesgo para diabetes mellitus
y con sntomas de hiperglucemia deben
ser sometidos a monitoreo regular de los
niveles de glucosa al inicio y durante el
tratamiento. Se puede presentar
hipotensin ortosttica, por lo cual se
recomienda iniciar el tratamiento con la
dosis ms baja. Precaucin en adultos
mayores de 65 aos. Los pacientes con
un diagnstico de diabetes mellitus que
inicien terapia con antipsicticos atpicos
deben ser controlados peridicamente
por el empeoramiento de control de la

atpico. Se recomienda retirar

y la TSH se mantuvo inalterada en la


mayora de los pacientes y los niveles de
TBG no cambiaron. En casi todos los
casos, la cesacin del tratamiento se
asoci con una inversin de los efectos
en la tiroxina total y T4 libre,
independientemente de la duracin del
tratamiento. Solo unos pocos pacientes
experimentaron aumentos de la TSH,
siendo necesario el tratamiento de
sustitucin tiroidea. Hiperprolactinemia,
la importancia clnica de elevacin de los
niveles sricos de prolactina es
desconocida para la mayora de los

pacientes. Las elevaciones de las

debe tener en cuenta el riesgo de suicido

transaminasas (ALT principalmente) en el

en los pacientes psicticos y tener una

suero fueron asintomticas, transitorias

estrecha supervisin en pacientes de alto

y reversibles. Las elevaciones fueron

riesgo, se sugiere prescribir la menor

mayores a 3 veces el lmite superior del

dosis efectiva para reducir el riesgo de

rango de referencia normal y por lo

sobredosis. Los efectos adversos ms

general se produjeron en las primeras 3

comnmente observados asociados en

semanas de tratamiento, volviendo

los estudios clnicos fueron: somnolencia

rpidamente a los niveles iniciales. Es

(18% a 34%), mareos (11%), boca seca

posible que la Quetiapina tenga la

(9% a 19%), astenia (10%), estreimiento

capacidad de producir priapismo.

(8%), aumento de la SGPT (5%), aumento

Poblaciones especiales: Pacientes

de peso (5%), dolor abdominal (7%),

adultos mayores, debilitados o con

hipotensin postural (7%), faringitis (6%)

insuficiencia heptica y renal: Iniciar con

y dispepsia (5%). Otros eventos adversos

25 mg/da. Tratamiento de

que han sido reportados en los estudios

mantenimiento: No existe evidencia

clnicos son: Hipertona, disartria,

disponible para determinar por cunto

convulsiones. La Quetiapina no est

tiempo el paciente debe ser tratado con

aprobada para el manejo de demencia

Quetiapina, se sugiere la dosis ms baja

relacionada con psicosis. Sntomas de

necesaria para mantener la remisin

palpitaciones, faringitis, rinitis, tos

acompaada de evaluaciones peridicas

intensa, disnea, hiperglucemias severas,

para determinar la suspensin o

diaforesis, leucopenia, sueos

continuidad del tratamiento. Eventos

anormales, disquinesia, pensamiento

adversos:
Eventos adversos:

anormal, discinesias, vrtigo,

La Quetiapina ha sido asociada con la

amnesia, psicosis, alucinaciones,

induccin de casos de diabetes mellitus

hipercinesia, aumento de la libido,

que han requerido manejo antidiabtico

retencin urinaria, incoordinacin,

especfico aun despus de suspender la

reaccin paranoide, andar anormal,

terapia. Igualmente se ha observado

mioclona, delirios, reaccin manaca,

incremento notable en el peso corporal

apata, ataxia, estupor,

en la fase temprana del tratamiento. El

despersonalizacin, bruxismo, reaccin

sndrome neurolptico maligno se puede

catatnica, hemipleja, sndrome

presentar con Quetiapina y puede ser

neurolptico maligno, dolor de cuello,

potencialmente fatal, requiere de la

dolor plvico, intento de suicidio,

suspensin inmediata del producto y

malestar, reaccin de fotosensibilidad,

tratamiento sintomtico intensivo. Se

escalofros, edema, moniliasis, aumento

movimientos involuntarios, confusin,

de salivacin, aumento del apetito,

linfadenopata, cianosis, hipotiroidismo,

aumento de la Gamma glutamil

diabetes mellitus. De manera rara se han

transpeptidasa, gingivitis, disfagia,

reportado afasia, sndrome bucoglosal,

flatulencia, gastroenteritis, gastritis,

coreoacatosis, delirio, labilidad

hemorroides, estomatitis, sed, caries

emocional, euforia, neuralgia,

dental, incontinencia fecal, reflujo

tartamudez, hematoma subdural,

gastroesofgico, hemorragia en las

distensin abdominal, glositis,

encas, lceras bucales, estreimiento,

hematemesis, obstruccin intestinal,

hemorragia rectal, edema de lengua,

melena, pancreatitis, angina de pecho,

vasodilatacin perifrica, intervalo QT

fibrilacin auricular, bloqueo

prolongado, migraa, bradicardia,

atrioventricular de primer grado,

isquemia cerebral, pulso irregular,

insuficiencia cardiaca congestiva,

anormalidad de la onda T, bloqueo de

anormalidades y elevacin del ST,

rama, accidente cerebrovascular,

tromboflebitis, aplanamiento de la onda

tromboflebitis profunda, inversin de la

T, anormalidad, el aumento de la

onda T, neumona, epistaxis, asma,

duracin QRS, hipo o hiperventilacin.

prdida de peso, aumento de la fosfatasa

Glucosuria, gota, edema en manos,

alcalina, hiperlipidemia, deshidratacin,

hipocalemia, intoxicacin hdrica,

hiperglucemia, aumento de la creatinina,

dermatitis exfoliativa, psoriasis, la

hipoglucemia, prurito, acn, eczema,

decoloracin de la piel. Dermatitis de

dermatitis de contacto, exantema

contacto, rash maculopapular,

maculopapular, seborrea, lceras en piel,

fotosensibilidad, anafilaxia y del

dismenorrea, vaginitis, incontinencia

Sndrome de Stevens-Johnson,

urinaria, metrorragia, impotencia,

ginecomasta, nicturia, poliuria,

disuria, moniliasis vaginal, alteracin de

insuficiencia renal aguda, anormalidad

la eyaculacin, cistitis, frecuencia

de acomodacin, sordera, glaucoma,

urinaria, amenorrea, leucorrea,

hemlisis, trombocitopenia, leucopenia,

hemorragia vaginal, vulvovaginitis,

neutrofilia y eosinofilia, hipertiroidismo.

orquitis, priapismo; conjuntivitis, visin


anormal, sequedad de ojos, tinnitus,

Interacciones farmacolgicas:
Interacciones farmacolgicas:

alteracin del gusto, blefaritis, dolor

La administracin simultnea de

ocular. Cambios asintomticos en el

Quetiapina con amiodarona puede

cristalino, fracturas patolgicas,

prolongar del intervalo QT en un efecto

miastenia, artralgias, artritis, calambres

relacionado con la dosis. Tericamente,

en las piernas, dolor de huesos,

la administracin concomitante con otros

Leucocitosis, anemia, equimosis,

frmacos como amitriptilina, astemizol,

eosinofilia, anemia hipocrmica,

bepridil, cisaprida, disopiramida,

eritromicina, gatifloxacina, haloperidol,

Categora C: Estudios en animales han

imipramina, quinidina, quinolonas,

mostrado un efecto adverso sobre el feto

pimozide, procainamida, sotalol,

y no hay estudios adecuados y bien

teofilina, tioridazina, risperidona,

controlados en mujeres embarazadas,

disopiramida, trazodona,

sin embargo los beneficios permiten

artemeter/lumefantrina, dolasetron,

utilizar el frmaco a pesar de sus riesgos

dofetilide, droperidol, dronedarone,


iloperidona, mesoridazina, metadona,

potenciales. Sobredosis:
Sobredosis:

nilotinib, procainamida, quinidina,

En estudios clnicos, se ha reportado

saquinavir, tioridazina, vandetanib

supervivencia con sobredosis agudas de

ziprasidona, los beta bloqueadores y

hasta 30 gramos de Quetiapina. La

otros frmacos que pueden prolongar el

mayora de los pacientes con sobredosis

intervalo QT, pueden resultar en efectos

no presentaron ninguna reaccin

aditivos y aumento del riesgo de

adversa o se recuperaron

arritmias ventriculares incluyendo

completamente de las reacciones

torsade de pointes y muerte sbita. El

reportadas. Se report un caso de

alcohol puede presentar efectos aditivos

muerte en un estudio clnico despus de

en el sistema nervioso central. El

una sobredosis de 13,6 g de Quetiapina

valproato puede incrementar la

sola. En general, los signos y sntomas

concentracin plasmtica mxima de

reportados fueron los resultantes de una

Quetiapina sin afectar la absorcin o la

exageracin de los efectos

depuracin, a su vez esta disminuye la

farmacolgicos conocidos del

concentracin plasmtica mxima de

medicamento, por ejemplo somnolencia

cido valproico. La Quetiapina disminuye

y sedacin, taquicardia e hipotensin.

la depuracin del lorazepan hasta en un

Los pacientes con enfermedad

20%. El uso concomitante con fenitona

cardiovascular severa preexistente

puede incrementar hasta en cinco veces

pueden tener un riesgo ms alto por los

la depuracin de la Quetiapina, por tanto

efectos de la sobredosis. Un caso, que

puede ser requerido un incremento en la

involucr una sobredosis calculada de

dosis de la, se debe tener extrema

9.600 mg, se asoci con hipokalemia y

precaucin si la fenitona es retirada y

bloqueo cardiaco de primer grado. En la

reemplazada por un frmaco no inductor

experiencia posterior a la

como el valproato. La tioridazina

comercializacin, se reportaron casos de

incrementa la depuracin oral de la

prolongacin del intervalo QT con la

Quetiapina, hasta en un 65%. Embarazo

sobredosis. Tambin se han presentado

y lactancia:
Embarazo y lactancia:

reportes muy raros de sobredosis de


Quetiapina solo que resultaron en

muerte o coma. En caso de una

La hipotensin y el colapso circulatorio

sobredosis aguda, establezca y

deben ser tratados con medidas

mantenga una va area y asegure la

apropiadas como lquidos intravenosos y

oxigenacin y ventilacin adecuadas. Se

agentes simpaticomimticos (la

debe considerar la posibilidad de realizar

epinefrina y la dopamina no deben ser

un lavado gstrico (despus de la

utilizadas, ya que la estimulacin beta

intubacin, si el paciente no est

puede empeorar la hipotensin en el

consciente) y administrar carbn

escenario de un bloqueo alfa inducido

activado junto con un laxante. La

por Quetiapina). En caso de que

posibilidad de obnubilacin,

aparezcan sntomas extrapiramidales

convulsiones o reaccin distnica de la

severos, se debe administrar mediacin

cabeza y el cuello despus de una

anticolinrgica. Se debe continuar con la

sobredosis pueden generar riesgo de

supervisin y monitorizacin hasta que el

aspiracin con la induccin de emesis. Se

paciente se recupere. Recomendaciones

debe comenzar la monitorizacin


cardiovascular de manera inmediata y

generales:
Recomendaciones generales:

debe incluir monitorizacin

Almacenar en un lugar seco a

electrocardiogrfica continua para

temperatura menor a 30C. Mantngase

detectar posibles arritmias. Si se

fuera del alcance de los nios.

administra terapia antiarrtmica, la

Medicamento de venta con frmula

disopiramida, la procainamida y la

mdica. No usar este producto una vez

quinidina conllevan un riesgo terico de

pasada la fecha de vencimiento o

efectos aditivos de prolongacin del

caducidad.

intervalo QT cuando se administran a

La Quetiapina es considerada un agente

pacientes con sobredosis aguda de

antipsictico atpico o de segunda

Seroquel. De la misma manera, es

generacin, es un psicotrpico derivado

razonable esperar que las propiedades

de las diabenzotiazepinas, se ha

bloqueadoras alfa-adrenrgicas del

propuesto que la eficacia de la

bretilio puedan ser aditivas a las de la

Quetiapina en la esquizofrenia est

Quietapina, resultando en una

mediada a travs de una combinacin de

hipotensin problemtica. No existe

efectos, por una parte por el

ningn antdoto especfico para la

antagonismo de los receptores de

Quetiapina. Por lo tanto, se deben

dopamina tipo D2 y por otra por el

instaurar medidas de soporte

antagonismo de los de serotonina tipo

apropiadas. La posibilidad de

5HT2A. Mecanismo de accin: La

compromiso por mltiples

Quetiapina y su metabolito la

medicamentos debe tenerse en cuenta.

norquetiapina presentan interacciones

con una gran variedad de receptores de

posiblemente por antagonismo de los

neurotransmisores, su mecanismo de

receptores H1, igualmente no ocasiona

accin aun no ha sido completamente

una elevacin sustancial de la prolactina

establecido pero puede involucrar

y es poco probable que produzca efectos

antagonismo a mltiples receptores de

adversos como amenorrea, galactorrea e

neurotransmisores en el cerebro como

impotencia. La actividad sobres los

los de serotonina Tipo 1 (5HT1A) y Tipo 2

receptores adrenrgicos (1, 2

(5HT2A y 5HT2C), de dopamina (D1 y D2),

especialmente el 1) puede explicar la

Histamina (H1) y adrenrgicos (1 y 2)

hipotensin ortosttica asociada a este

siendo menor la afinidad para los 2 y

principio activo.

sin afinidad apreciable por los receptores


colinrgicos, beta adrenrgicos, gama
aminobutricos, muscarnicos y
benzodiacepnicos. La evidencia actual
sugiere que la potencia y la eficacia
antipsictica de los antipsicticos
atpicos, se encuentra relacionada con su
afinidad para bloquear los receptores
centrales de dopamina Tipo 2 (D2) y de
serotonina Tipo 2 (5HT2), el antagonismo

Mecanismo de
accin

del receptor D2, no parece llenar


completamente el efecto antipsictico de
la Quetiapina. Estudios in vivo e in vitro
indican que comparativamente la
Quetiapina es un dbil antagonista de los
receptores D1 y D2, sin embargo, el
papel frmacolgico de los agentes
antipsicticos no ha sido completamente
dilucidado, igualmente se han
identificado otros receptores
dopaminrgicos, denominados D3, D4 y
D5, la Quetiapina no presenta afinidad
por el receptor D4. La actividad de la
Quetiapina en diferentes receptores de
dopamina y serotonina con afinidades
similares parece explicar los otros
efectos como la somnolencia

Antipsictico, antimanaco y estabilizador del


nimo. Presenta afinidad por receptores de
serotonina, dopamina, muscarnicos
colinrgicos, alfa-1-adrenrgicos e histamina.

Indicaciones
teraputicas y
Posologa
Ads.
- Oral: esquizofrenia y prevencin de recadas
en trastorno bipolar: inicial, 10 mg/da;
episodio manaco, inicial, 15 mg/da en
monoterapia o 10 mg/da en tto. de
combinacin. Ajuste posterior, 5-20 mg/da
segn estado clnico. Ancianos, I.R. y/o I.H.:
inicial, 5 mg/da.
- IM: control rpido de la agitacin y
comportamientos alterados en esquizofrenia o
episodio manaco, cuando no es adecuado el
tto. oral. ads., inicial: 5-7,5 10 mg, puede

administrarse 5-10 mg 2 h despus segn


estado clnico; ancianos: inicial, 2,5-5 mg,
puede repetirse 2 h despus segn estado
clnico. Mx. 3 iny./24 h, mx. 20 mg/da. Mx.
3 das consecutivos. I.R. y/o I.H.: inicial, 5
mg/da. Tan pronto como sea posible, iniciar
tto. oral.
- IM profunda (liberacin controlada): tto. de
mantenimiento de esquizofrnicos
suficientemente estabilizados durante el tto.
agudo con olanzapina oral. En funcin de la
dosis oral que se est recibiendo, se
administrarn las siguientes dosis de iny. de
liberacin controlada:

Despus de cada iny., permanecer bajo


supervisin por parte de personal cualificado
en centros sanitarios durante al menos 3 h
para detectar signos y sntomas indicativos de
una sobredosis de olanzapina. No se
recomienda en pacientes > 75 aos. I.R. e I.H.
moderada: inicial aconsejada: 150 mg/4 sem.
(establecido un rgimen posolgico eficaz y
bien tolerado de olanzapina oral).

Modo de
administracin:
Comprimidos: administrar con o sin comidas.
Comprimidos bucodispersables: con o sin
comidas. Colocar en la boca donde se dispersa
rpidamente con la saliva, por lo que se traga
fcilmente. Tomar inmediatamente despus de
abrir el blister. Tambin se puede dispersar,
inmediatamente antes de su administracin,
en un vaso de agua u otra bebida adecuada
(zumo naranja o manzana, leche, caf).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo
estrecho.

Advertencias y
precauciones
Nios (no hay experiencia), ancianos,
dislipemias (control de lpidos basal a las 12
sem de comenzar tto. y despus cada 5 aos),
hipertrofia prosttica o leo paraltico y enf.
relacionadas, antecedentes de convulsiones,
pacientes con ALT y/o AST elevada, signos y
sntomas de disfuncin heptica, con
medicamentos hepatotxicos o aumenten el
intervalo QTc, sndrome QT congnito
prolongado, ICC, hipertrofia cardiaca,
hipocaliemia o hipomagnesemia, pacientes con
recuentos bajos de leucocitos y/o neutrfilos,
tto. con medicamentos que provocan
neutropenia, depresin medular, radioterapia o
quimioterapia y pacientes con trastornos
asociados a hipereosinoflia o con enf.
mieloproliferativa. Aumento del riesgo de
discinesia tarda en exposicin prolongada, si
apareciese, reducir dosis o suspender. Se
recomienda prudencia cuando se combine con
otros medicamentos de accin central o con
alcohol. No se recomienda: para tto. de
psicosis inducida por agonistas dopaminrgicos
en enf. Parkinson, en psicosis y/o trastornos del
comportamiento asociados a demencia
(incremento en la mortalidad y riesgo de
accidente cerebrovascular). Riesgo de
hiperglucemia y/o aparicin o exacerbacin de
diabetes ocasionalmente asociada a
cetoacidosis o coma. Medir glucemia basal tras
12 sem de comenzar tto. y despus
anualmente. Controlar el peso de pacientes
diabticos o con riesgo de diabetes, ej. basal, a
las 4, 8 y 12 sem de comenzar tto. y despus
trimestralmente. Suspender si se observan
signos de SNM, hepatitis. Riesgo de muerte
sbita de origen cardiaco. No administrar
olanzapina IM a pacientes con IAM, angina de
pecho inestable, hipotensin severa y/o
bradicardia, sndrome del seno enfermo o tras
una operacin de corazn. No se recomienda
uso concomitante con benzodiazepinas
parenterales (IM). Vigilar la aparicin de
hipotensin, bradiarritmia y/o hipoventilacin
en tto. IM. No evaluada seguridad y eficacia de

olanzapina IM en intoxicacin etlica, por


frmacos o drogas.

Insuficiencia
heptica
Considerar dosis inicial inferior (5 mg). En I.H.
moderada en iny. de liberacin controlada: 150
mg/4 sem. (establecido un rgimen posolgico
eficaz y bien tolerado de olanzapina oral).

Insuficiencia renal
Considerar dosis inicial inferior (5 mg). En iny.
de liberacin controlada 150 mg/4 sem.
(establecido un rgimen posolgico eficaz y
bien tolerado de olanzapina oral).

Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Concentracin reducida por: tabaco,
carbamazepina.
Concentracin aumentada por: fluvoxamina u
otro inhibidor del CYP1A2.
Biodisponibilidad oral reducida (50-60%) por:
carbn activo.
Puede antagonizar los efectos de los agonistas
dopaminrgicos directos e indirectos.

Embarazo
Recin nacidos expuestos a antipsicticos
durante el 3 ertrimestre de embarazo tienen
peligro de sufrir sntomas extrapiramidales y/o
sndromes de abstinencia. Vigilar a recin
nacidos.

Lactancia
En un estudio de mujeres sanas, durante la
lactancia, olanzapina se excret en la leche

materna. La exposicin media del lactante en


el estado estacionario (mg/kg) se estim en un
1,8% de la dosis materna de olanzapina
(mg/kg). Se debe desaconsejar la lactancia
materna a las madres tratadas con olanzapina.

Efectos sobre la
capacidad de
conducir
Olanzapina acta sobre el sistema nervioso
central y puede producir: somnolencia,
mareos, alteraciones visuales y disminucin de
la capacidad de reaccin. Estos efectos as
como la propia enfermedad hacen que sea
recomendable tener precaucin a la hora de
conducir vehculos o manejar maquinaria
peligrosa, especialmente mientras no se haya
establecido la sensibilidad particular de cada
paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia; aumento
de peso y del apetito, niveles de glucosa,
triglicridos y colesterol elevados, glucosuria;
somnolencia, discinesia, acatisia,
parkinsonismo; hipotensin ortosttica; efectos
anticolinrgicos transitorios leves; aumentos
asintomticos y transitorios de ALT, AST;
exantema; artralgia; astenia, cansancio,
edema, fiebre; aumento de la fosfatasa
alcalina, niveles elevados de
creatinfosfoquinasa,
gammaglutamiltransferasa alta, cido rico
elevado, aumento de nivel plasmtico de
prolactina. IM: bradicardia con o sin
hipotensin o sncope, taquicardia;
hipotensin; malestar en lugar de iny.