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Prof.

Indira Beatriz Pjaro Bolvar

QUIMICA FARMACEUTICA
By PresenterMedia.com

Qumica Farmacutica

Unidad 1-Qumica FarmacuticaUniversidad del Atlntico-

Qumica Farmacutica

Unidad 1-Qumica FarmacuticaUniversidad del Atlntico-

Qumica Farmacutica
Esta asignatura de carcter terico desarrolla contenidos de iniciacin al
estudiante en el campo farmacutico, fundamentalmente sobre
los
frmacos y los medicamentos.
Definiciones bsicas, nomenclatura, clasificacin, diseo y desarrollo de nuevos
frmacos ya sea a partir de la utilizacin de la sntesis, modificaciones qumicas,
extraccin a partir de productos naturales, aplicacin de nuevas tcnicas de
biologa molecular y genmica, entre otras; as como tambin el reconocimiento
de las etapas y los mecanismos necesarios para que los frmacos acten una vez
ingresen al organismo.

DESCRIPCIN DE
LA ASIGNATURA

Una de las tres grandes reas de desempeo laboral del Profesional Qumico
Farmacutico es la Industria Farmacutica. La Ley 212 de 1995 por de la cual se
reglamenta la Profesin de Qumico Farmacutico define a ste como un profesional

JUSTIFICACIN

universitario del rea de la salud, cuya preparacin lo capacitar para desempearse


en el diseo, preparacin y produccin de medicamentos y cosmticos.
Para ello se deben conocer los procesos involucrados en el desarrollo de nuevos
frmacos, as como tambin, el funcionamiento de los ya existentes, su
metabolismo, rutas de acceso, y sistemas de entrega de los frmacos al organismo.

Unidad 1-Qumica Farmacutica-Universidad del


Atlntico-

Concepto y Fines de la Qumica


Farmacutica

Unidad 1-Qumica Farmacutica-Universidad del


Atlntico

ASPECTOS GENERALES DE LOS


FRMACOS
Segn la IUPAC la QF se
centra en la invencin,
descubrimiento,
diseo,
identificacin y preparacin
de
compuestos
biolgicamente activos, el
estudio de su metabolismo,
la interpretacin de su
modo de accin a nivel
molecular
y
el
establecimiento
de
las
relaciones
estructura
actividad.

Qumica Farmacutica

Ciencia del medicamento, Q. Medicinal,


Q. Teraputica.
6

Unidad 1-Qumica Farmacutica-Universidad del


Atlntico-

Fines de la Qumica Farmacutica


- Estudio, caracterizacin y
obtencin de compuestos con
actividad biolgica.
- Elucidacin de las relaciones
entre
la
estructura
propiedades qumicas, de un
compuesto y su actividad o
respuesta biolgica (REA).
- Bases qumicas de los
mecanismos de accin de los
frmacos.
- Diseo y desarrollo de nuevos
frmacos.

Unidad 1-Qumica Farmacutica-Universidad del


Atlntico-

Diseo de un
medicamento
innovador

Relacin con otras ciencias aplicadas

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Microbiologa
Farmacognosia

TOXICOLOGA
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Unidad 1-Qumica FarmacuticaUniversidad del Atlntico-

Etapas en la Obtencin de Medicamentos


Descubrimiento

Consiste
en
la
identificacin , aislamiento
y caracterizacin, ya sea a
travs de la Qumica
Orgnica
de
sntesis,
fuentes
naturales
o
procesos biotecnolgicos,
de nuevas sustancia con

actividad
biolgica
(prototipos o cabezas de

Optimizacin

Desarrollo

Etapa en la cual se
realizan modificaciones
sintticas del prototipo
para

mejorar

su

potencia y selectividad,
y

disminuir

toxicidad
adversos.

su

efectos
Estudios

Estructura-actividad.

Etapa en la que se optimiza


la
ruta
sinttica
ms
favorable para la obtencin
de ms compuesto. Se
modificaran
propiedades
farmacocinticas
y
farmacotcnicas para su uso
en
clnica;
nuevas
formulaciones para mejorar
su administracin.

serie).
Unidad 1-Qumica FarmacuticaUniversidad del Atlntico-

Definiciones.
Quarter

North America

Asia

Europe

Australia

Quarter

North America

Asia

Europe

Australia

Q1 2009

123

34

45

10

Q1 2009

123

34

45

10

Q2 2009

134

35

44

12

Q2 2009

134

35

44

12

Q3 2009

150

45

50

14

Q3 2009

150

45

50

14

Q4 2009

201

55

60

18

Q4 2009

201

55

60

18

Q1 2010

175

44

47

13

Q1 2010

175

44

47

13

Q2 2010

180

48

52

14

Q2 2010

180

48

52

10

Q3 2010

204

55

60

16

Q3 2010

204

55

60

Q4 2010

250

62

70

20

Q4 2010

250

62

70

RECEPTOR:

Fraccin estructural de un biopolmero (enzima,


cido nucleico, canal inico, etc.) cuya interaccin
con una molcula endgena o exgena se traduce en
una respuesta biolgica, como consecuencia de una
sucesin de procesos bioqumicos. La mayora de los
receptores se localizan en las membranas celulares,
aunque tambin existen intracelulares y nucleares.

10

Unidad 1-Qumica Farmacutica-Universidad del


Atlntico-1-2014

Definiciones.
ESPECIALIDAD
FARMACUTICA:
Medicamento industrializado de
composicin
cualitativa
y
cuantitativa e informacin definida y
uniforme, de forma farmacutica y
dosificacin determinada, dispuesto
y
acondicionado
para
su
dispensacin al pblico, con
denominacin y empaque uniforme
elaborado en un laboratorio
farmacutico y que adems posee
una autorizacin sanitaria.

Chart Title
Series 1

Series 2

Series 3

5
4,5

4,4

4,3

3,5

3
2,4

2,5
2

2,8

1,8

toxicolgicos

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12

TALLER N 1.
Consultar para 5 medicamentos:
a. Frmula molecular
b. Estructura qumica
c. Nombre IUPAC
d. DCI
e. Cdigos ATC (Indicando significado de cada nivel)
f. Nmero CAS
g. Nombre comercial y/o marca registrada
h. Usos medicinales
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CRITERIOS DE CLASIFICACIN DE FRMACOS


Los frmacos se pueden agrupar de acuerdo a:
1. Caracterstica Estructural:

2. Efecto Farmacolgico:
(Textos clsicos de farmacologa)

3. Grupos:
(Textos Qumica farmacutica)

metablicas .
endocrinas

Especficos, Inespecficos

Accin sobre los rganos


Sndromes patolgicos
Efectos Idnticos
Agentes que actan sobre el SNC
Agentes Quimioteraputicos
Agentes farmacodinmicos
Agentes
enfermedades
y funciones

1. CARACTERISTICA ESTRUCTURAL
ESTRUCTURALMENTE INESPECIFICOS:
Grupo minoritario de frmacos cuya accin
no est relacionado directamente con su
estructura.
Su actividad se explica por su capacidad
para modificar propiedades fisicoqumicas
de un medio biolgico.

Cloruro de cetiltrimetilamonio
Hexilresorcinol

Estructuralmente Especficos
Grupo formado por aquellos
frmacos en los que una mnima
variacin
estructural
puede
inducir
grandes
cambios
NOTABLES
en
su
accin
farmacolgica.

Generando un frmaco
inactivo
o
con
una
propiedad
biolgica
completamente diferente.

2. EFECTO FARMACOLOGICO:
- La accin teraputica
tiroidea, etc).

de los frmacos sobre rganos (SNC, glndula

- Sndromes patolgicos (anticolvulsivantes, antilipidmicos, etc), o


- Efectos idnticos (antihipertensivos, anestsicos locales, etc).
Estos a su vez se subdividen de acuerdo a la similitud de su estructura. Ej.
Antibiticos: - lactmicos (Penicilinas), Cefalosporinas, Tetraciclinas, etc.

3. POR GRUPOS:
1.Agentes que actan sobre el SNC (cerebro y medula espinal).
Controla un gran nmero de funciones vitales, desde el pensamiento
hasta las funciones motoras, emociones y sensaciones.
1.1 Psicotrpicos: Afectan el estado de nimo y el funcionamiento de la
mente. Antidepresivos, antipsicticos, ansiolticos y psicomimticos.
1.2 Neurolgicos: Comprende Anticonvulsivantes (epilepsia), hipnticos
y sedantes (trastornos del sueo), y analgsicos y anti-Parkinson.

POR GRUPOS
2. Agentes Quimioteraputicos
Se utilizan en la defensa frente a microorganismos
y parsitos
(Antiparasitarios, Antimicrobianos, Antivricos, antifngicos,etc.), alterando su
ciclo vital por interaccin con sus procesos bioqumicos, aprovechando las
diferencias entre estos y los organismos superiores a los que infectan. Agentes
contra el Cncer.

3. Agentes farmacodinmicos

Modulan las funciones fisiolgicas. Estas son reguladas por


biomolculas (enzimas, hormonas, etc.) cuya alteracin puede
corregirse mediante el empleo de agentes externos (xenobiticos)
que imiten o antagonicen su accin, o modulen su biosntesis,
liberacin, almacenamiento o metabolismo.

Antiarritmicos, vasodilatadores, antihipertensivos, antialrgicos,


respiratorio y urogenital, etc.

TGI, sistemas

POR GRUPOS
4. Agentes que actan sobre enfermedades
metablicas y funciones endocrinas:
Frmacos que no pueden incluirse fcilmente
en alguna categora anterior, Antiartriticos,
antiinflamatorios, antidiabticos, anorxicos,
hormonas peptdicas y esteroidales... etc

GLOSARIO DE TRMINOS

La medida de la cantidad relativa de un frmaco que llega a la circulacin


general y la velocidad a la cual este proceso ocurre.

La velocidad y la magnitud con la que un principio


activo es absorbido desde un medicamento y est
disponible en el lugar de accin.

Escala: 0 a 1
F

GLOSARIO DE TRMINOS

La ciencia que estudia el efecto de la forma farmaceutica y de fenomenos


fisologicos sobre la absorcion del medicamento y como consecuencia sobre
la accion terapeutica de los mismos.
Es fundamental para evaluar conceptos tan
importantes como la equivalencia, eficacia y
biodisponibilidad del principio activo.

Escala: 0 a 1
F

GLOSARIO DE TRMINOS
Productos que contienen cantidades idnticas del mismo principio activo,
en la misma forma farmacutica, pero que no necesariamente contienen los
mismos ingredientes inactivos.

Renen idnticos estndares de identidad, potencia, calidad y pureza


Uniformidad de contenido, tiempo de desintegracin y/o velocidad de
disolucin.

GLOSARIO DE TRMINOS
Productos que contienen idntica especie teraputica o su precursor, pero
no necesariamente en la misma cantidad o forma farmacutica o la
misma sal o ster.

Cada producto, en forma individual, rene los estndares de identidad,


potencia, calidad y pureza
Uniformidad de contenido, tiempo de desintegracin y/o velocidad de
disolucin.

GLOSARIO DE TRMINOS
Productos Bioequivalentes
Equivalentes Farmacuticos o Alternativas Farmacuticas
Velocidad y magnitud de la absorcin no muestran una diferencia
significativa cuando se administran en la misma dosis molar de la
porcin teraputica, bajo condiciones experimentales similares.

Fa = Fb
20%

GLOSARIO DE TRMINOS
Equivalentes Teraputicos
Distintas formas farmacuticas que contienen el mismo principio activo y
que originan idnticos efectos "in vivo".

Alternativas Teraputicas
Distintas formas farmacuticas que contienen diferentes principios activos
pero que son indicados para el mismo objetivo clnico o teraputico.

Bloqueador b-1

IECA

Canales de Calcio