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ADRENALINA (epinefrina):

Estimulante de los receptores adrenrgicos y las respuestas son


notables en el corazn y el musculo liso vascular.
FARMACODINAMICA:
Frmaco simpaticomimtico de accin directa que se une a los receptores
adrenrgicos provocando su activacin.
FARMACOCINETICA:
No es eficaz al administrar por va oral, la absorcin en la mucosa es lenta.
En el tejido subcutneo la absorcin es ms lenta. No atraviesa la barrera
hematoenceflica. Se absorbe rpidamente por inyeccin intramuscular. En
nebulizacin e inhalacin en soluciones concentradas, las acciones se
restringen a las vas respiratorias, e incluso pueden ocurrir reacciones
sistmicas, como arritmias (grandes cantidades). La EPI se inactiva pronto
en el hgado (COMT, MAO), posee una semivida corta; aparecen en
pequeas cantidades en la orina y en grandes cantidades en personas que
padecen de feocromocitoma.
Es muy inestable en solucin alcalina; al exponerla al aire se oxida y pierde
sus acciones.
USOS TERAPEUTICOS:
Alivio de
reacciones de hipersensibilidad, prologa la accin de los
anestsicos locales, establece el ritmo en los pacientes con paro cardiaco,
se lo usa como hemosttico tpico en superficies con hemorragia, til en el
crup (inflamacin de las cuerdas vocales) posintubacin e infeccioso

EFECTOS ADVERSOS:
Ansiedad miedo, tensin, inquietud, cefalea pulstil, temblor, mareo, palidez
y palpitaciones.
CONTRAINDICACIONES:
Est contraindicado en pacientes que reciben antagonistas de los receptores
no selectivos, ya que una accin en los receptores 1 vasculares provocan
una hipertensin arterial grave y hemorragia cerebral.
PRESENTACION y DOSIS:
La epinefrina (EPI) est disponible en diversas formulaciones para varias
vas de administracin, incluida la autoaplicacin en caso de reacciones
anafilcticas (EpiPen). La EPI es inestable en solucin alcalina; si se expone
a la luz o aire adopta un color rosado por oxidacin a adrenocromo y se
vuelve parda por la formacin de polmeros. La inyeccin se encuentra en
soluciones de 1 mg/ml (1:1 000), 0.1 mg/ml (1:10 000) y 0.5 mg/ml (1:2
000). La dosis subcutnea vara de 0.3 a 0.5 mg. Cuando es imprescindible
un efecto inmediato y seguro se utiliza con cautela la va intravenosa. Si se
administra la solucin por va venosa debe diluirse de manera apropiada e
inyectarse de modo muy lento.
Noradrenalina (norepinefrina- NE)
Mediador qumico liberado por los nervios simpticos posganglionares,
constituye un 10 a 20% del contenido de las catecolaminas de la mdula
suprarrenal y hasta un 97% en alguno feocromocitomas.

FARMACODINAMICA:
La norepinefrina es un agonista directo de las clulas efectoras, (agonista
1, potente), un poco menos potente que la EPI en la mayora de los
rganos.
FARMACOCINETICA:
Ineficaz cuando se administra por va oral y se absorbe mal cuando se
administra por va subcutnea. Es metabolizada por las enzimas MAO y
COMT por lo que se inactiva rpidamente, en condiciones normales se
encuentran cantidades mnimas en la orina. Sin embargo, en los pacientes
con feocromocitoma pueden aparecer cantidades aumentadas de, tanto de
noradrenalina como de sus metabolitos.
USOS TERAPEUTICOS:
Utilizado como un vasoconstrictor provocando el aumento o mantenimiento
de la presin sangunea en alteraciones durante cuidados intensivos.
(Pacientes con hipotensin arterial aguda).
EFECTOS SECUNDARIOS:
Ansiedad, disnea, percepcin de bradicardia y cefalea transitoria. En dosis
altas en hipertiroideos provoca hipertensin grave, cefalea, fotofobia
(problemas en los ojos y puede ocasionar dolor ocular intenso incluso con
luz baja.), dolor retroesternal, Palidez, sudoracin intensa y vmitos. Al
administras por va intravenosa se debe tener cuidado de provocar necrosis
tisular por extravasacin. Puede causar tero grvido en mujeres
embarazadas.
INDICACIONES, DOSIS, PRESENTACION:
Va de administracin intravenosa. La Noradrenalina 2 mg/ml concentrado
debe diluirse antes de la perfusin intravenosa, bien sea con dextrosa 5% o
con dextrosa isotnica salina. No debe ser mezclada con otros
medicamentos. La concentracin final de la solucin para perfusin debe
ser de 80 mg/litro de noradrenalina tartrato, que es equivalente a 40
mg/litro de noradrenalina base.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la noradrenalina o al bisulfito, contenido como parte del
vehculo en la frmula; taquicardia o fibrilacin ventricular.
DOPAMINA:
Precursor metablico de la NE y EPI, neurotransmisor importante en la
regulacin de los movimientos. La dopamina es un sustrato para MAO y la
COMT y, en consecuencia no es eficaz cuando se administra por va oral.
FARMACOCINETICA:
La dopamina es administrada por va intravenosa debido a que es muy
polar. En la periferia, la DA se sintetiza en clulas epiteliales del tbulo
proximal y se piensa que tiene efectos diurticos y natriurticos locales. La
DA es un sustrato para la MAO y la COMT y, en consecuencia, no es eficaz
cuando se administra por va oral.
INDICACIONES, DOSIS, PRESENTACION:
En dosis bajas la dopamina activa los receptores D1 (vasodilatacin,
aumento del flujo sanguneo renal, filtracin glomerular), en dosis elevada
activa los receptores 1 miocrdicos con efecto inotrpico negativo, en

dosis elevadas producen una vasoconstriccin. La dosis se administra de


acurdo al peso del paciente
El clorhidrato de dopamina slo se usa por va intravenosa, una tasa de 2 a
5 g/kg/min, que se incrementa de manera gradual de 20 a 50 g/kg/min si
es necesario. La accin de la DA es breve.
Los frmacos relacionados incluyen fenoldopam y dopexamina. El
fenoldopam, es un vasodilatador de accin rpida. De una dosis oral se
absorbe < 6% por el metabolismo de primer paso extenso. La dopexamina
es un anlogo sinttico relacionado con DA puede inhibir la recaptacin de
las catecolaminas.
USOS TERAPEUTICOS:
En insuficiencia congestiva grave, pacientes con oliguria y resistencia
vascular perifrica, baja o normal. Choque cardiognico o sptico.
REACCIONES ADVERSAS:
Nauseas, vmitos, taquicardia, dolor anginoso, arritmias, cefaleas,
hipertensin y vasoconstriccin perifrica. La extravasacin durante la
infusin provoca necrosis isqumica y desprendimiento de tejido
CONTRAINDICACIONES:
Se la debe evitar si un paciente recibi un inhibidor de la MAO, y pacientes
que consumen antidepresivos tricclicos.
DOBUTAMINA:
FARMACODINAMICA:
Los efectos de la dobutamina se deben a interacciones directas con
receptores y .
La dobutamina es un agonista selectivo de los receptores .1 con mayor
actividad inotrpica, y en 2 accin vasodilatadora
FARMACOCINETICA:
La dobutamina tiene una semivida de unos 2 min; el inicio de accin es
rpido, las concentraciones estables se alcanzan en 10 min y los principales
metabolitos son conjugados de dobutamina y 3-O-metildobutamina. El
clnico y las respuestas hemodinmicas del paciente determinan el ritmo y
la duracin de la infusin.
INDICACIONES, DOSIS, PRESENTACION:
La tasa de administracin necesaria para incrementar el gasto cardiaco es,
de manera caracterstica, de 2.5 a 10 g/kg/min; en ocasiones se requieren
ritmos de infusin ms altas.
USOS TERAPEUTICOS:
Tratamiento a corto plazo de la descompensacin cardiaca consecutiva a
una ciruga al corazn, insuficiencia cardiaca, infarto agudo al miocardio.
REACCIONES ADVERSAS:
Eleva la presin arterial, la frecuencia cardiaca,
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad

Salbutamol
Es un agonista 2 adrenrgico de efecto rpido utilizado para el alivio del
broncoespasmo en asmticos.
Farmacodinamia:
Estimula los receptores 2 adrenrgicos que se localizan en el
msculo liso bronquial, causando activacin del adenilato-ciclasa que
incrementa la produccin del AMPc, lo que causa relajacin del msculo liso
bronquial.
Farmacocintica:
Por lo general es administrado por inhalacin, se une a las protenas
plasmticas en 10%. Su vida media es de 4 a 6 horas. Es metabolizado en
hgado en forma parcial a sulfato fenlico, el cual es inactivo y se excreta en
orina, una menor proporcin en heces.
Indicacin, dosis y presentacin:
El salbutamol est indicado en asma aguda, premedicacin en
broncoespasmo inducido por ejercicio. La dosis recomendada es una
inhalacin de 100 o 200 mcg cada 6 u 8 horas. Es presentado en dispositivo
inhalador con 200 dosis y cada dosis proporciona 100 mcg. Otras
presentaciones son solucin inyectable.
Reacciones adversas
Los efectos adversos ms comunes del medicamento incluyen agitacin,
temblor, nerviosismo, taquicardia, hipocalcemia y cefalea.
Contraindicaciones:
Est contraindicado en caso de cardiopata isqumica, insuficiencia cardiaca
grave e hipertiroidismo. (Chry, 2010-2013)
SALMETEROL y FORMOTEROL:
Frmaco simpaticomimtico selectivo 2 (de larga duracin de accin), y
selectividad alta por los receptores 2. . El salmeterol proporciona alivio
sintomtico y mejora la funcin pulmonar en pacientes con COPD. Tiene
efectos aditivos cuando se usa combinado con ipratropio inhalado o teofilina
oral. Es muy lipfilo y su efecto es sostenido.
Tambin tiene actividad antiinflamatoria.
El salmeterol se metaboliza por accin de la CYP3A4 a -hidroxi-salmeterol
que se elimina sobre todo en las heces.
Dado que el inicio de accin del salmeterol inhalado es relativamente lento,
no es una monoterapia adecuada para crisis agudas intercurrentes de
broncoespasmo. Por lo regular se tolera bien. No debe utilizarse ms de dos
veces al da (maana y noche) ni para el tratamiento de sntomas agudos de
asma, que deben tratarse con un agonista 2 de accin corta (p. ej.,
albuterol) cuando aparecen sntomas intercurrentes pese a suministrarlo dos
veces al da. El uso de LABA se recomienda slo para pacientes en quienes
los corticoesteroides inhalados solos no alcanzaron un control adecuado del
asma o como tratamiento inicial.