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Nombre

Rifampicina

Metronidazol

Vancomicina

Linezolid 761

Daptomicina

Quinupristina-dalfopristina

(oxazolidinona)

(lipopeptidos)

(estreptogramina)

MA

B. inhibe ARN polimerasa (ADN). Impide transcripción.

B. produce metabolito intermedio reactivo (NO). Daña ADN

B. inhibe síntesis de pared celular

B/b. interfiere con la formación de complejo de iniciación de síntesis proteica ribosomal

B.

produce canales en MP

B. inhibe subunidad 50 s ribosómica. Impide transcripción.

que la despolarizan, bloquea

   

síntesis de acidos nucleicos y

 

proteínas.

 

Espectro e indicación

Coco gram + (especial SAMR) Coco gram (neisseria) Bacilos gram no entéricos (legionella[neumonía], brucella[brucelosis], clostridium difficile) Micobacterias Chlamydia Rickettsia Rhodococcus

Bacteria anaerobia (clostridium, b fragilis, campylobacter jejuni, helicobacter pylori)

Coco gram + Bacilos gram + (listeria, actinomices, clostridium, corynebacterium jeikeium)

Cocos gram +

Coco gram + aerobio

Coco gram + (en especial e faecium EFRV, excluye e faecalis)

b enterococo, estafilococo (infecciones cutáneas)

-

(especial SRM y e faecium)

-

B estreptococo (neumonía)

 

Protozoario anaerobio (trichomonas vaginalis, guardia lamblia, entamoeba histolytica)

   

abcesos

 

Acné rosácea

Uso combinado

Vaginosis bacteriana

Profilaxis (n meningitidis [meningitis])

Uso combinado: aerobios facultativos

Resistencia

Mutacion ARN polimerasa

Mutaciones que producen disminucion de la reduccion intracelular. -mutacion gen en plasmidos o en cromosoma.

Enzima que modifica estructura del peptidoglucano preexistente (aminoácido terminal por otra estructura).

S. aureus resistencia a meticilina y enterococos.

S.

aureus, enterococcus

Membrana externa impide entrada de moleculas y de caracter hidrofilico, gram negativo.

faecatis o faecium, no se ha identificado aun mecanismo de resistencia.

Metabolización

Sistema hepatico del citocromo P450,puede reducir las concentraciones plasmaticas y posiblemente la eficacia.

Biliar con recirculación enterohepatica

No se metaboliza. Se excreta por filtracion glomerular reduperandose en la orina de 24 horas el 80%.

Oxidacion del anillo morfolinico, dando lugar a ala formacion de 2 metabolitos mayoritariamente inactivos:

Practicamente no se metaboliza (no presentainteraccionescon farmacos que se metabolizan por el citocromo P450.

Hepatico por enzima citocromo P450 por reaccion enzimatica.

acido aminoetoxiacètico y hidroxietilglicina.

EA

Hepatotoxicidad (hepatitis) Reacciones de base inmunitaria* Exantema cutáneo MGI Tiñe secreciones de color naranja

MGI Sabor metalitco Estomatitis Glositis Trastornos neuronales (neuropatía periférica; convulsiones y encefalopatía por insuficiencia hepática)

Contraindicado en 1 trimestre embarazo, lactancia, insuficiencia hepatocelular grave.

Cuadro del hombre rojo

Hepatotoxico, diarrea,

Miotoxicidad

Artralgia

Ototoxicidad Nefrotoxicidad

anemia, dependiente de la dosis puede causar nefrotoxicidad.

Contraindicado infecciones respiratorias (surfactante inhibe su acción).

Mialgia

Interacciones

Reduce metabolización de fármacos por CP450 Isoniacia (aumenta chance de hepatotoxicidad)

Alcohol (efecto disulfiram) Cloroquina (distonias agudas)

Aminoglucòsidos, anestesicos generales.

inhibidores de transcriptasa inversa análogos de nucleosidos (acidosis láctica) inhibidores de la recaptacion de serotonina (síndrome serotoninergico)

Inhibidores de la HMG - CoA reductasa (enzima sintesis energetica).

aminoglucosidicos, amfotericina B, cefalosporinas, acidos etacrinico, ciclosporinas, cisplatino, furosemida y vancomicina.

*síntomas gripales, fiebre, hemolisis, trombopenia, insuficiencia renal (nefritis insterticial inmuno-alergica, glomerulonefritis)

**eritrodermia de cara y terciosuperior del tronco, depende de la dosis y volumen de infusión en el tiempo, producto de liberación inducida de histamina.

Nombre

Cloranfenicol

Clindamicina (lincosaminas)

Quimica

Neutro Solubilidad variable (baja agua, alta en alcohol, succinato de cloranfenicol IV, palmitato de cloranfenicol O)

Derivado de lincomicina (obtenido de streptomyces lincolnensis)

MA

b. inhibe la subunidad 50 s ribosomal reversiblemente. Impide transcripccion.

B/b. inhibe la subunidad 50 s ribosomal (bloquea accion peptidil transferasa) Impide traslocacion de aa en la cadena aa a sintetizar.

Espectro e indicación

Gram + (streptococo [neumonía], reducido en estafilococo, enterococo) Gram (bucella [brucelosis], h influenzae, n meningitidis, bacteroide, otros, excluye pseudomona) Gérmenes intracelulares Rickettsia (tifo, fiebre manchada de las montañas rocosas)

Fiebre tifoidea

b

mayor parte de los casos

B

estafilococos, bacteroide

Coco Gram + aerobio y anaerobio (excluye enterococo) Gram anaerobio (b fragilis, toxoplasma gondii, plasmodium falciparum)

Herida penetrante de abdomen e intestinos (con aminoglucosido o cefalosporina) Infecciones en aparato genital femenino Profilaxis de endocarditis (en paciente con cardiopatías valvulares) Enfermedades en paciente con VIH (con primaquina para neumonía [pneumocystis jiroveci], con primetamina para toxoplasmosis de cerebro)

Contraindicado en embarazo, lactancia, insuficiencia hepática, alteraciones hematológicas.

Resistencia

Producción de proteínas (acetiltransferasa de cloranfenicol, plasmido)

Disminución de acumulación intracelular (alteración de membrana permeable o bombas de salida) Mutacion del sitio receptor Producción de proteínas enzimaticas Protección ribosómica (proteínas que inferfieren unión por metilasa, mutacion, inducible) Resistencia cruzada por eritromicina (clindamicina, estreptogramina B por similitud estructural por metilasa MLS-tipoB)

Metabolización

O/IV Difunde bien en tejidos y liquidos corporales (INCLUYE LCR) Hígado (acido glucuronico) Excreta baja cantidad en bilis y heces, y alta en orina No requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal, pero si en insuficiencia hepatica

O

Difunde bien en tejidos y liquidos corporales (excepto LCR)

 

Hígado

Excreta gran cantidad en bilis y orina No requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal

EA

MGI **Suprime medula osea *** **Síndrome gris (prematuros, lactantes) Hemolisis (déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa) Neuritis óptica

 

**MGI

exantemas

Alteración de la función hepática (presencia casual ictericia)

Neutropenia

Interacciones

Antagonico de bactericidas de penicilina y y aminoglucosido Reduce metabolización de fenitoina, tolbutamida, cloropropamida, warfarina. Arilaminas inactivas (inactivación)

Consustancias curatizantes, Teofilina, peligro de intoxicacion, antiacidos disminuyen su absorcion.

***pancitopenia (depende de dosis, reversible), anemia aplasica (idiosincratica, irreversible) en dosis superior a 50 mg/kg/dia

****cianosis, distres respiratoria, vomito, hipotermia, hipotensión, muerte (inmadurez hepática y renal) en dosis superior a 50mg/kg/dia (sucede mayor frecuencia en primera semana de vida). Debe limitar consumo inferior a 50mg/kg dia para dichos casos o a 25mg/kg/dia en lactante prematuro.

Nombre

Aminoglucosidos

Tetraciclinas

Macrolidos

Sulfamidas

Quinolonas

Quimica

-polares(no atraviezan BHE)

Anfóteras (acidas en solucion) baja solubilidad (clorhidrato)

Básicas Solubilidad variable (baja agua, alta organica, esteres y sales)

   

MA

B. inhibe la subunidad 30 s ribosomal. Impide transcripccion

b. inhibe la subunidad 30 s ribosomal (bloquea unión aminoacil-tARN al sitio aceptor del complejo ribosoma-ARNm ). Impide adición de aa en la cadena aa a sintetizar.

b. inhibe la subunidad 50 s ribosomal (bloquea accion peptidil transferasa) Impide traslocacion de aa en la cadena aa a sintetizar.

b/B. inhibe la síntesis de acido fólico. Impide formación de BN (purina)

B. inhibe actividad de subunidad A de ADN girasa.

Espectro e indicación

Gram + aerobias facultativas (estafilococo [endocarditis]) Gram aerobias facultativas (y pestis [peste], brucella [brucelosis], otros [infecciones urinarias]) Micobacterias atípicas (tuberculosis)

Bacteriemia (neutropenico)

Gram + (SARM, ERV, infecciones cutáneas) Gram (brucella [brucelosis], y pestis [peste]) Actinomices (actinomicosis) Micobacrium (marinum [infección granuloematosa cutánea]) Rickettsia (rickettsiosis) Chlamydia (c trachomatis [uretritis], clamidiasis) Espiroquetas (leptospira [leptospirosis], treponema pallidum [sífilis], otros [borreliosis de lyme]) Protozoarios (plasmodium flaciparum, entamoeba histolytica) Micoplasma (pneumoniae [neumonía] no resistente)

Cocos gram + (excluye s pneumoniae [faringitis], y e grupo A[ infecciones cutáneas]) Bacilos gram + (corynebacterium [difteria, septicemia, eritrasma]) Bacilos gram no entérico (haemophilus, campylobacter, legionella [neumonía], bartonella [henselae], helicobacter [pylori]) Gérmenes intracelulares (mycoplasma [neumonía],ureaplasma, chlamydia [infecciones neonatales, oculares, genitales, respiratoria]) Protozoarios (toxoplasma ghondi [claritromicina], pneumocystis jiroveci) Micobacterias (avium, leprae [claritromicina]) Rhodococcus [equi]

B adhesión TMP Coco gram + aerobio (excluye enterococo, baja en estreptococo) Gram aerobio (neisseria, haemophilus influenzae, moraxella catarrjalis [todas en infecciones de via respiratoria superiores]) Nocardia (nocardiosis) Protozoarios (toxoplasma [toxoplasmosis]) Plasmodium (falciparum solo sulfadoxina + pirimetamina)

Gram +

Gram

1G gram (infecciones urinarias) 2G gram (pseudomona [ciprofloxacino]), gérmenes intracelulares (rickettsia, chlamydia, mycoplasma, legionella), micobacterias 3G y 4G gram + ($G cubre anaerobios)

Tularemia (estreptomicina)

Muermo (estreptomicina)

 
 

Tienen efecto post tb (1-6 h)

Contraindicado en paciente con miastenia gravis

Lepra Profilaxis (pneumocysti jiroveci)

Infecciones urinarias complejas Orquiepididimitis Prostatitis Osteomielitis Fiebre enterica Gastroenteritis bacteriana

Contraindicado en ultimo mes de embarazo y neonatos.

Burrelia burgdorferi (resistente a vancomicina, tigeciclina)

**ETS no gonocócica Exacerbación de bronquitis y neuomonia intrahospitalaria Enfermedad de lyme Fiebre recurrente **Tularemia **Cólera (Vibrio cholerae Granuloma inguinal **Acné

Contraindicado en paciente con insuficiencia renal avanzada (excepto doxiciclina), niños (fijación dental, daña desarrollo, tinción, displasia de esmalte, fluorescencia), embarazo (fijación osea, daña o inhibe desarrollo)

Profilaxis en endocarditis (paciente con cardiopatías valvulares o procedimiento odontológico, alterno a clindamicina)

Contraindicado en embarazada y menos de 18 años (lesionan cartílagos de articulaciones en desarrollo)

No se eliminan por diálisis

Resistencia

-Enzima inactivadora de aminoglucosidos (plasmidos) -disminucion de entrada(mutacion

Disminución de acumulación intracelular (alteración de entrada o bombas de salida, plasmido)

Disminución de acumulación intracelular (alteración de membrana permeable o bombas de

Producción de dianas no reconocidas (elusión de bloqueo metabolico)

Mutacion de ADN girasa, disminución de la acumulación intracelular del fármaco.

 

o delecion de porinas, receptor.

Producción de proteínas Protección ribosómica (proteínas que interfieren unión) Resistencia cruzada por tigeciclina

salida) Producción de proteínas (esterasas) Protección ribosómica (proteínas que inferfieren unión por metilasa, mutacion, inducible) Resistencia cruzada por eritromicina (clindamicina, estreptogramina B por similitud estructural por metilasa MLS- tipoB)

   

Metabolización

 

O

(excepto tigeciclina IV)

O (excepto eritromicina O/IV) Difunde bien en tejidos y liquidos corporales (excepto en LCR) Biliar (alta cantidad) Orina (baja cantidad) Heces (alta cantidad)

No se eliminan por dialisis No requiere ajuste en insuficiencia renal

 

Hepatico, renal.

Buena distribución en tejido salvo LCR y prostate -eliminacion renal

Absorbe en ID Difunde bien en tejidos y liquidos corporales (excepto LCR 10-25%) Biliar (alta, reabsorción en ID y recirculación enterohepatica) orina (alta, filtración glomerular) Heces, leche (pequeña porción)

No requiere ajuste en insuficiencia renal

Nivel hepatico por acetilacion y glucuromidacion, en alta proporcion se elimina por la orina.

EA

Nefrotoxicidad (lesión de túbulo proximal, fracaso renal poliúrico, gentamicina es la mas toxica) Ototoxicidad (auditivo, vestibilar, estreptomicina es la mas toxica) Bloqueo neuromuscular (neuronas presinaptica y postsinaptica)

Hipersensibilidad (fiebre, exantemas) **Hepatotoxicidad (embarazada mas afectada) Nefrotoxicidad (acidosis tubular renal) **MGI (sobreinfecciones) **Vértigo (minociclina) Hipertensión craneal benigna (minociclina) **Reacciones cutáneas fototoxicas (IV, demeclociclina) Trombosis (IV) Irritacion dolorosa (IM)

Hipersensibilidad (fiebre, exantemas, eosinofilia) Hepatotoxicidad (hepatitis colestasica, [ancianos], hepatitis aguda grave [telitromicina]) Ototoxicidad (ancianos) Flebitis (eritromicina IV) MGI (eritromicina) Reacciones vestibulares (confusion, mareo, nauseas por dosis alta de doxiciclina)

Hipersensibilidad (exantemas, síndrome de Steven Johnson, necrolisis epidérmica toxica, fotosensibilidad) Trastornos hematológicos (anemia hemolítica [déficit glucosa 6 fosfato deshidrogenasa] o megaloblastica, trombocitopenia, agranulocitosis [VIH mas afectado]) Insuficiencia renal (cristaluria en túbulo) Ictericia y kernicterus (neonato)* Hiperpotasemia (dosis altas de TMP)

MGI Trastornos neuronales (insomnio, inestabilidad) Tendinitis Roturas tendinosas

Alta fijacion al Calcio (problema

de

crecimient o oseo, coloracion

 

de

dientes)

Interacciones

Sinergia con betalactamicos (endocarditis cocos)

Alteran absorción:

Reduce la metabolización de farmacos por CP450 (teofilina,a digoxina, ciclosporina, metilprednisolona, carbamacepina, estatinas, antihistamínicos, anticoagulantes salvo azitromicina)

Alteran absorción:

Presentan reaccion cruzada alergicas entre ellas mismas y sus derivados, como los diureticos inhibiedores de la anhidrasa carbonica, tiazidas, furosemida y otros agentes, cumarinicos.

Carbonilo, carboxilo y fluor con residuos de acido aspartico, serina y lisina y con los residuosde purinas, guaninas y magnesio creando un cerrojo en el ADN gerasa impidiendo el movimiento.

Iones metálicos vibalentes (Ca+2, Mg+2, Fe+2, Al+3) Antiácidos y lácteo (altera absorción) Ingesta de alimentos (salvo doxicilina)

 

Alteran via media Carbamacepina Fenitoina Barbitúricos Alcohol

   

Antiácidos de Al y Mg (retarda y disminuye Cmax) Ingesta de alimentos

Diuréticos (retención de N, toxicidad renal)
Diuréticos (retención de N, toxicidad renal)

Diuréticos (retención de N, toxicidad renal)

Diuréticos (retención de N, toxicidad renal)
Diuréticos (retención de N, toxicidad renal)
Diuréticos (retención de N, toxicidad renal)

* por desplazamiento de la bilirrubina en los sitios de unión de las proteínas.

NOTA: AGREGAR ILUSTRACIONES DE MECANISMOS DE ACCION, DIFERENCIA POR CADA GRUPO DE MEDICAMENTO, agregar quimica de aminoglucsido(structural y functional) , quinilonas, sulfamidas adjuntar betalactamicos