BENZODIAZEPINAS

MECANISMO - EFECTOS TERAPUTICOS - ADVERSOS

Mecanismo de accin
Los efectos anticonvulsivos de las benzodiazepinas son
resultado en gran parte de su capacidad para intensificar la
inhibicin sinaptica mediada por GABA

Las benzodiazepinas actan

en subgrupos de GABAa y
aumentan la frecuencia, no
asi la duracin de abertura
de canales de cloruro
activados por GABA

Farmacocintica
Se absorben por va oral y las cifras plasmticas suelen ser mximas en plazos de 1 a
4 horas. (Compuestos liposolubles)
Se logran pronto efectos centrales pero se disipan con rapidez conforme los frmacos
pasan a otros tejidos
El grado de fijacin de las benzodiazepinas a proteinas plasmticas se correlaciona con
su solubilidad en lpidos y varia entre 99% y el 85%.
La semivida del diazepam es de aproximadamente 1 a 2 das y la semivida del
clonazepam en el plasma es de casi 1 da.

Farmacocintica
Frmaco

Va admin

Bd (%)

UPP (%)

T1/2 (h)

Metab.

excrecin

clorazepato

Oral

93

97

2.00.9

Hgado

Va Renal

Diazepam

Oral, IM, IV,

rectal

86-100

99

43 13

V. R.

Lorazepam

Oral

90

85

14 5

V. R.

Oxazepam

Oral

90-95

85

8.0 2.4

V. R.

EFECTOS TERAPUTICOS
Transtorno de ansiedad
Fobias
Transtrono por estrs postraumtico

Imsomnio

Estados convulsivo

Induccin anestsica

RAMs

Somnolencia

Tolerancia y dependencia

CV: hipotensin pasajera , bradicardia, colapso cardiovascular (sobretodo si se usa

por va EV)

INTERACCIONES

Alcohol, anestsicos , ADT, barbitricos: potencian efecto depresor del SNC

Anticidos: Disminuyen absorcin de BZD

 SNC (Ciclo sueo- vigilia)

I. Modifican el sueo por un efecto neto en el aumento del tiempo
total que duerme el paciente.
II. Conforme se incrementa la dosis de BDZ, el efecto va de la sedacin
a la hipnosis, hasta el estupor.
III. Disminuyen la latencia del sueo, el tiempo de vigilia y el nmero
de despertares.
IV. Acorta el sueo REM pero aumenta el nmero de estos ciclos.

 Sistema Respiratorio y Cardiovascular:

I.

Pueden deprimir la respiracin alveolar y el estmulo hipxico (altas

dosis )
II. No provocan depresin respiratoria salvo que se combinen con
otros depresores del SNC (relativamente seguras )
III. Disminuyen resistencia perifrica, la tensin arterial, el trabajo
cardiaco, y el flujo sanguneo cerebral (altas dosis ).

 DIGESTIVO:
I.

Mejoran diversos trastornos gastrointestinales relacionados con la

ansiedad
II. Ulceras gastroduodenales agudas por estrs (ratas)
III. Dismuyen secrecin gstrica nocturna

CONCENTRACION PLASMATICA
MAXIMA
Grados variables de

Aturdimiento
Incoordinacin motora
Transtorno de las funciones mentales y
motoras
Confusin
Amnesia retrograda

OTROS
Debilidad
Cefalea
visin borrosa
Vrtigos
nauseas
Malestar epigstrica
Diarrea

Intensidad e incidencia de la toxicosis en el SNC

se incrementa al avanzar la edad

BARBITRICOS
MECANISMO - EFECTOS TERAPUTICOS - ADVERSOS

Intensifican la inhibicin sinptica

GABA

(+)

ClGABAA

Postsinapsis: clulas corticales, piramidales del

cerebelo, sustancia negra, neuronas talamicas
Presinapsis: Medula espinal

Caractersticas
Promueven fijacin de benzodiazepinas
Propician los periodos de apertura de canal de Cl(GABAA)

Actan a nivel de subunidades y

Subanastesicas
Concentraciones

Altas
Muy Altas

(-) despolarizacin por glutamato asociado a AMPA

(-) canales de Na+ dependientes de voltaje
(-) conductancia de K+ dependientes de voltaje

DISTRIBUCIN:
Amplia
Cruza la placenta
Son muy liposolubles

ADMINISTRACIN:
Va Oral

ELIMINACIN:

Va EV
Va Rectal

Hgado
Rin

INICIO DE ACCIN:
10-60

FARMACOCINTICA

Se une a los receptores GABA A en

un sitio de unin diferente al del
GABA y del diazepam; de este
modo potencia el efecto del GABA
y de las benzodiacepinas sobre el
receptor.

Activa directamente el receptor,

aumentando el perodo en el que se
mantiene abierto

Absorcin oral: completa pero

lenta

Unin a protenas:40-60%

mxima concentracin plasmtica

:9-10 horas

Eliminacin: 25% eliminacin renal

75% inactivado por enzimas microsmicas

del hgado(CYP2E9-CYP2E1)

Los niveles teraputicos tardan unos 10 das en alcanzarse y el estado de

equilibrio se produce en 14-21 das.

 Eficaz para convlsiones

tonicoclonicas

Sedacin
Nistagmo y ataxia
Hiperactividad en nios
Erupcion escarlatiforme y dermatitis exofiativa(no
relacionadas con las dosis)

cido valproico:incrementan sus concentraciones plasmticas hasta en un 40 %

Rifampicina:disminuye concentraciones plasmticas de fenobarbital

barbiturico de accion
corta

Farmacocintica

Efectos teraputicos

Facilmente absorbidos tracto intestinal.

T1/2: 22-60hs
Inactivacion hepatica por hidroxilacion

Sedacin
Alivio de tensin y ansiedad
Relajacin

Efectos adversos

Hipotermia
Hipersensibilidad al barbiturico
delirio